Хлорамфеникол действие. Хлорамфеникол – аналоги

Что представляет собой такое химическое соединение, как хлорамфеникол? Инструкция по применению препаратов, основанных на этом веществе, будет представлена ниже. Также мы расскажем вам о том, какими свойствами обладает это средство, какое торговое название оно имеет, от чего его назначают и т. д.

Общие сведения

Какие свойства присущи такому химическому веществу, как хлорамфеникол? Инструкция по применению сообщает, что это яркий представитель амфениколы. Наибольшими антибактериальными свойствами обладает его левовращающий изомер.

Упомянутое соединение представляет собой кристаллы без запаха и цвета. Оно плохо растворяется в воде, однако хорошо растворяется в пропиленгликоле, пиридине, этиленгликоле и этаноле. Это вещество используют в качестве антибиотика не только в медицине, но и в животноводстве.

Под каким наименованием можно приобрести в аптеке хлорамфеникол? Торговое название этого средства звучит как «Левомицетин».

Рассматриваемый компонент был впервые синтезирован еще в 1940 году из Streptomyces venezuelae. Сегодня же этот антибиотик получают из стирола посредством 10-стадийного синтеза.

Рассматриваемый препарат достаточно эффективен. Однако он очень токсичен и нередко становится причиной появления побочных реакций.

Медикаменты, содержащие в себе хлорамфеникол (торговое название было представлено выше), выпускаются в виде мази, капель, раствора для внутримышечного и внутривенного введения, а также таблеток и капсул.

Фармакодинамика

Как действует хлорамфеникол? Инструкция по применению сообщает, что данное средство способно нарушать процессы синтеза белков бактерий путем ингибирования такого фермента, как диоксо-пептидил-трансфераза. Нельзя не сказать и о том, что хлорамфеникол обладает выраженным бактериостатическим действием. Он проявляет активность к стрептококкам, крупным вирусам, грамотрицательным бактериям и стафилоккокам. Характерной особенностью этого антибиотика является и то, что он пагубно воздействует на штаммы, которые устойчивы к сульфаниламиду, пенициллину и стрептомицину. Что касается толерантности, то к рассматриваемому препарату она развивается очень медленно.

Фармакокинетика

Абсорбируется ли хлорамфеникол? Инструкция по применению сообщает, что при пероральном приеме препарата данное вещество быстро усваивается из ЖКТ. Максимальная концентрация хлорамфеникола достигается спустя три часа, а его биологическая доступность составляет 90 %.

Примерно половина лекарственного вещества связывается с белками плазмы.

Хлорамфеникол метаболизируется в печени и в течение трех часов выводится посредством почек, а также вместе с желчью и калом. Также следует отметить, что данное соединение подвергается гидролизу в кишечнике, в результате чего образуются неактивные метаболиты.

При местном применении медикамента или его попадании в конъюнктивальный мешок он имеет незначительную степень системной абсорбции. Но при этом антибиотик создает на поверхности кожи или во влаге глаза достаточную концентрацию, чтобы поспособствовать бактериостатическому действию.

Показания к применению

С какой целью назначают капсулы или таблетки «Левомицетин»? Хлорамфеникол для приема внутрь используют при лечении брюшного тифа, паратифа, сальмонеллезы в генерализированной форме, различных риккетсиозов, бруцеллезы, туляремии, дизентерии, абсцессов мозга и

Также это средство нередко назначают пациентам при хламидиозе, трахоме, гнойных раневых инфекциях, перитоните, эрлихиозе, паховой лимфогранулеме, различных инфекциях желче- и мочевыводящих путей, иерсиниозе.

Какие наружные заболевания лечит хлорамфеникол? Мазь назначают при ранах, инфекционных заболеваниях кожи, фурункулах, ожогах, трофических язвах и пролежнях. Также ее используют при трещинах на сосках у кормящих мам.

Капли «Хлорамфеникол» закапывают в для лечения кератита, бактериальных инфекций глаз, блефарита, конъюнктивита, склерита, кератоконъюнктивита и эписклерита.

Противопоказания лекарственного средства

Медикаменты, в состав которых входит хлорамфеникол, не рекомендуется назначать:

• в детском возрасте (до одного месяца);
• при заболеваниях крови;
• при грибковых поражениях на коже, псориазе и экземе;
• людям с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и заболеваниями печени;
• кормящим матерям и беременным женщинам;
• при аллергии на указанное вещество или прочие антибиотические средства, принадлежащие этой группе.

Крайнюю осторожность необходимо соблюдать при заболеваниях сосудов и сердца, а также при склонности к аллергическим реакциям.

"Хлорамфеникол": инструкция по использованию препаратов

Как было сказано выше, средства, основанные на данном веществе, используют внутримышечно, внутривенно, местно, перорально и конъюнктивально.

Схема терапии и ее продолжительность зависят от лекарственной формы препарата и заболевания. Они определяются лечащим врачом в индивидуальном порядке.

Таблетки «Левомицетин» необходимо принимать за 30 минут до еды или через час после.

При внутривенной или внутримышечной инъекции, а также пероральном приеме взрослым пациентам назначают по 2 г активного элемента в сутки (делят на 4 части).

Максимальная дозировка этого медикамента в день составляет 4 г. При таком количестве лекарства следует обязательно производить контроль работы почек и показателей крови.

Детям этот препарат назначают в зависимости от массы тела:

• до 3 лет - по 10-15 мг на кг;
• 3-8 лет - по 15-20 мг на кг;
• старше 8 лет - по 20-30 мг на кг.

Частота применения раствора или таблеток у детей такая же, как и у взрослых.

Длительность лечения указанным антибиотиком составляет 7-11 дней. Максимальная продолжительность терапии — 2 недели.

При наружном применении препарата его наносят на пораженные участки несколько раз в день, используя марлевые салфетки. При необходимости средство можно накладывать вместе с В этом случае перевязки делают раз в 3 дня, пока рана не очистится и не затянется.

Что касается капель, то их используют в виде 0,25 и 1% раствора в сочетании с другими лекарственными средствами.

Побочные явления

Применение рассматриваемого препарата может вызвать:

• зуд и раздражение (при местном нанесении);
• агранулоцитоз, тромбоцитопению, апластическую анемию, лейкопению;
• дисбактериоз;
• делирий, невриты, различные галлюцинации, головную боль, спутанность сознания, депрессию;
• гипогемоглобинемию, ретикулоцитопению;
• отек Квинке, крапивницу, высыпания на коже;
• тошноту, повышенное газообразование, понос, раздражение на слизистой рта, рвоту, несварение;
• грибковые инфекции, дерматиты;
• снижение остроты слуха и зрения, нарушение восприятия вкуса.

У детей до 12 месяцев может развиться кардиоваскулярный коллапс.

Цена, синонимы и аналоги

Синонимами рассматриваемого средства являются: «Левовинизоль», «Синтомицин», «Левомицетин», «Левомицетин Актитаб», левомицетина натрия сукцинат, «Левомицетин-ЛекТ», спиртовой раствор «Левомицетина», хлорамфеникола натрия сукцинат стерильный, «Левомицетин-АКОС».

Также следует отметить, что в аптеках можно встретит и аналоги этого препарата: «Левометил», «Левомеколь» (хлорамфеникол + диоксометилтетрагидропиримидин), «Левосин» (сульфадиметоксин + диоксометилтетрагидропиримидин + хлорамфеникол + тримекаин).

Что касается цены, то у рассматриваемого антибиотика она не очень высока. Любую форму препарата можно приобрести за 40-90 рублей.

Торговое название
Монопрепараты: Левомицетин (Славянская аптека, Татхимфармпрепараты, Лекко), Левомицетин-АКОС (Синтез), Левомицетин-ДИА (Диафарм), Левомицетин-Феррейн (Брынцалов-А). Комбинированные препараты: Колбиоцин (Zambon).

Химическое название : (-)-Chloramphenicol
Молекулярная формула : C 11 H 12 Cl 2 N 2 O 5
Молярная масса : 323.129
Номер CAS : 56-75-7
Растворимость : Хорошо растворим в этаноле, бутаноле, ацетоне и этил ацетате. Плохо растворим в воде.

Форма выпуска, состав
Левомицетин (Славянская аптека, Лекко, Диафарм) – глазные капли, 2,5 мг хлорамфеникола во флаконах-капельницах по 5,0 и 10,0 мл.

Левомицетин (Татхимфармпрепараты) – глазные капли, 2,5мг хлорамфеникола во флаконе с капельницей 5,0 мл.

Левомицетин (Синтез) – глазные капли, 2,5 мг хлорамфеникола во флаконе с капельницей или флаконе-капельнице по 5,0 мл. Прозрачный слегка желтоватый раствор.

Левомицетин (Брынцалов-А) - глазные капли, 2,5 мг хлорамфеникола во флаконах по 5,0 и 10,0 мл.

Колбиоцин (см. тетрациклин).

Вспомогательные вещества
Левомицетин (Лекко), Левомицетин-АКОС – борная кислота, вода очищенная. Левомицетин-ДИА – борная кислота. Колбиоцин (см. тетрациклин).

Фармакологическое действие
Антибиотик широкого спектра действия, обладающий прежде всего бактериостатическим действием. Способен оказывать бактерицидный эффект против Staphylococcus aureus, Moraxella species, Salmonella spp, Shigella spp, Bacteroides fragilis, Clostridia spp (некоторые), Rickettsia spp, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma spp, Enterobacteriaceae, Haemophilus influenzae и Neisseria, Streptococcus pyogenes, viridians, pneumonia (некоторые).

Препарат проникает через клеточную стенку бактерий и, связываясь с субъединицами 50S рибосом, ингибирует синтез белка.

Как правило, резистентность к хлорамфениколу развивается медленно.

Фармакокинетика
Данных по фармакокинетике препарата при местном введении нет. При пероральном использовании быстро всасывается из ЖКТ (биодоступность 80%). У взрослых 50-60% препарата связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени, где 90% конъюгируется до неактивного глюкуронида. Период полувыведения в норме составляет 1,5-3,5 часа. При почечной и печеночной недостаточности эти показатели могут значительно увеличиваться. У детей первых дней жизни он составляет 24 и более часов (особенно при низкой массе тела), в возрасте от 1 месяца до 16 лет - 3-6,5 часа. Выводится преимущественно почками.

Режим дозирования
По 1-2 капли в пораженный глаз до 6 раз в день. В тяжелых случаях может применяться каждые 15-20 минут с постепенным уменьшением кратности инстилляций по мере стихания инфекционного процесса.

Показания к применению
Лечение бактериального конъюнктивита, кератита, блефарита.

Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Меры предосторожности и предупреждения
Несмотря на низкую вероятность развития апластической анемии при местном применении хлорамфеникола, это необходимо учитывать при его назначении. Препарат не следует назначать пациентам, у которых он ранее вызывал недостаточность костного мозга.

Необходимо воздерживаться от ношения контактных линз при использовании препарата.

Необходимо избегать длительного использования хлорамфеникола, так как это увеличивает риск развития сенсибилизации и резистентности микроорганизмов к нему. Не рекомендуется применять его более 5 дней. В случае, если в течение 2 дней не наблюдается улучшения состояния или отмечается прогрессирование симптомов, целесообразно заменить хлорамфеникол на другой антибактериальный препарат.

Категория риска применения препарата при беременности по FDA – C. Безопасность хлорамфеникола во время беременности и лактации не исследовалась. Препарат может абсорбироваться в системный кровоток и проникать через плаценту, в грудное молоко. По этим причинам его использование не рекомендовано в период беременности и лактации.

В опытах над мышами пероральный прием хлорамфеникола вызывал токсические реакции, включая гибель недоношенных и новорожденных, а также «серый» синдром (вздутие живота с рвотой и без нее, прогрессирующий «бледный» цианоз, сосудистый коллапс, часто сопровождавшийся нарушением дыхания, летальный исход через несколько часов после начала развития симптоматики).

Препарат может вызывать временное затуманивание зрения, раздражение глаза после инстилляции. Необходимо воздерживаться от управления транспортным средством до полного восстановления зрительных функций.

Побочные эффекты
Возможны транзиторное жжение, раздражение, покраснение, слезотечение, дерматит после закапывания в глаз.

После местного использования хлорамфеникола описаны случаи угнетения функции костного мозга, включая необратимую апластическую анемию с летальным исходом.

Лекарственное взаимодействие
Совместное использование хлорамфеникола с пероральными сахароснижающими препаратами может усиливать их гипогликемический эффект.

Одновременный прием с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение (например, сульфаниламидами), способствует усилению этого эффекта.

Назначение препарата с эритромицином, клиндамицином, линкомицином, рифампицином может ослаблять действие обоих препаратов.

Из-за ингибирующего влияния хлорамфеникола на ферментную систему цитохрома P450 совместное применение с фенобарбиталом, фенитоином, варфарином приводит к замедлению метаболизма, экскреции, повышению концентрации в плазме крови этих лекарственных средств.

Мазь для глаз Хлорамфеникол (chloramphenicol) - рецептурный препарат местного антибиотика, назначаемый для лечения ряда различных серьезных инфекций глаз. Лекарство очень эффективно, но могут возникнуть серьезные аллергические реакции и другие неблагоприятные побочные эффекты. Врачи оставляют эту мазь для случаев инфекции, которые не поддаются другим менее опасным лекарствам. Большинство пациентов, которые используют мазь, регулярно получают полное облегчение от испытываемых симптомов.

Форма выпуска

Глазная мазь Хлорамфеникол выпускается в пластиковой тубе с наконечником для нанесения.

Когда эффективна мазь и когда её назначают

Антибиотики в хлорамфениколе эффективны при уничтожении штаммов стафилококков, стрептококков, кишечной палочки и нескольких других менее распространенных бактерий. Он работает путем проникновения в бактериальные клетки и разрушения синтеза белка, необходимого для того, чтобы бактерии воспроизводили их ДНК, размножались и распространялись. Существующие бактерии в конечном итоге гибнут и симптомы раздражения, облегчаются.

Перед назначением хлорамфеникола врачи обычно пытаются лечить инфекции с помощью других антибиотиков и успокаивающих глазных капель. Пациенты, симптомы которых сохраняются или ухудшаются, могут передаваться более квалифицированным специалистам в области зрения, которые могут определить, будет ли мазь хорошим вариантом для лечения.

Дозировка

Правильную дозировку определяет врач, основанную на типе вовлеченных бактерий, возрасте пациента и тяжести симптомов. Большинству взрослых рекомендуется наносить примерно 1,25 сантиметров полоски мази под веки каждые три часа. Детям обычно необходимо использовать примерно половину от рекомендуемой дозы.

Инструкция по применению

Следя за тем, чтобы не касаться глаз кончиком, пользователь оттягивает свое нижнее веко и выдавливает соответствующее количество мази. После нанесения глаз нужно закрыть на несколько секунд, чтобы мазь хорошо распределилась. Пациентам обычно дают указание продолжать использовать мазь, пока симптомы не будут полностью отсутствовать, чтобы убедиться, что инфекция исчезла.

Побочные эффекты

Самыми известными побочными эффектами глазной мази хлорамфеникола являются легкие жжение или ощущения пощипывания после применения. Иногда мазь может временно ухудшать раздражение и другие симптомы глаз.

Редкий, но серьезный риск при использовании мази - это развитие потенциально смертельных заболеваний крови, включая апластическую анемию и тромбоцитопению. Риск заполучить заболевание крови очень низкий, но большинство врачей по-прежнему проводят регулярные анализы крови во время курса лечения, чтобы избежать проблем.

Входит в состав препаратов

ЖНВЛП

ОНЛС

Минимальный аптечный ассортимент

D.06.A.X.02 Хлорамфеникол

S.01.A.A.01 Хлорамфеникол

J.01.B.A.01 Хлорамфеникол

I.A00-A09.A01 Тиф и паратиф

I.A00-A09.A02 Другие сальмонелезные инфекции

I.A00-A09.A03.8 Другой шигеллез

I.A20-A28.A23 Бруцеллез

I.A30-A49.A37 Коклюш

I.A30-A49.A39 Менингококковая инфекция

I.A30-A49.A40 Стрептококковая септицемия

I.A30-A49.A41 Другая септицемия

I.A70-A74.A71 Трахома

I.A75-A79.A75 Сыпной тиф

VI.G00-G09.G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках

VII.H00-H06.H01.0 Блефарит

VII.H10-H13.H10.2 Другие острые конъюнктивиты

VII.H10-H13.H10.4 Хронический конъюнктивит

VII.H10-H13.H10.5 Блефароконъюнктивит

VII.H15-H22.H16 Кератит

IX.I80-I89.I83.2 Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой и воспалением

X.J10-J18.J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках

XII.L00-L08.L01 Импетиго

XII.L00-L08.L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул

XII.L00-L08.L03 Флегмона

XII.L00-L08.L08.0 Пиодермия

XIII.M86-M90.M86 Остеомиелит

XIV.N60-N64.N64.0 Трещина и свищ соска

XIX.T20-T32 Термические и химические ожоги

Хлорамфеникол МНН (капли глазные)

Международное название: Хлорамфеникол

Лекарственная форма: капли глазные, мазь глазная

Химическое название:

2, 2 - дихлор - N - ацетамид

Характеристика:

Синтетический антибиотик, идентичный природному - продукту жизнедеятельности Streptomyces venezuelae, в промышленных масштабах получаемый путем химического синтеза.

Фармакологическое действие:

Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке (обладая жирорастворимостью, проникает через клеточную меимбрану бактерий и обратимо связывается с субъединицей 50S бактериальных рибосом, в которых задерживается перемещение аминокислот к растущим пептидным цепям, что ведет к нарушению синтеза белка). Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам. Активен в отношении Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, некоторых видов Enterobacter и Neisseria, Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus hemolyticus), Moraxella lacunata, риккетсий и микоплазм. Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Фармакокинетика:

При инстилляции препарата в конъюнктивальный мешок создает достаточные концентрации в водянистой влаге глаза, частично попадает в системный кровоток.

Показания:

Бактериальные инфекции глаза, вызванные чувствительной микрофлорой: конъюнктивит, кератит, блефарит, блефароконъюнктивит, кератоконъюнктивит, нейропаралитический кератит при наличии вторичной бактериальной инфекции.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность.C осторожностью. Заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения), беременность, период лактации, период новорожденности (до 4 нед) и ранний детский возраст, у пациентов, получавших ранее лечение цитостатическими ЛС или лучевую терапию.

Режим дозирования:

Местно, 0.25% водный раствор - по 1-2 кап в конъюнктивальный мешок каждые 1-4 ч (конъюнктивальный мешок обычно вмещает лишь 1 кап); линимент глазной 1% (примерно 1 см) - закладывают за веко каждые 3 ч.

Побочные эффекты:

Местные аллергические реакции.

Особые указания:

Имеются отдельные сведения о развитии гипоплазии костного мозга после применения офтальмологических форм (в процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови).

Взаимодействие:

Одновременное назначение с ЛС, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, цитостатики), влияющими на обмен веществ в печени; с лучевой терапией увеличивает риск развития побочного действия. При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом. Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.