Флуконазол странични ефекти и противопоказания. Флуконазол: инструкции за употреба

Флуконазол със същото име INN е най-популярното противогъбично лекарство от групата на триазола. Под това име се произвежда наведнъж от няколко местни производители (Medisorb, East-Pharm, Alvils, Drug Technology, Veropharm, Pharmproject, Sintez и др.) И редица чуждестранни компании, специализирани в производството на висококачествени генерични лекарства - Teva (Израел), Sandoz (Словения ), Hemofarm (Сърбия), Zentiva (Чехия). Според статистиката на Световната здравна организация 20% от населението на света страда от определени гъбични инфекции (кожа, нокътни плочи, лигавици на устната кухина, стомашно-чревния тракт, вагината, уретрата). Нещо повече: през последните години, вкл. а у нас има тенденция към увеличаване на заболеваемостта от микози. В тази връзка търсенето на противогъбични лекарства в медицинската практика непрекъснато нараства. Флуконазол е едно от най-често предписваните антимикотични лекарства. Фармакологичният му ефект се основава на способността да потиска активността на ензимната система на цитохром Р-450, което води до нарушаване на образуването на ергостерол и увеличаване на пропускливостта на клетъчната стена на гъбичките. Ако кетоконазолът инхибира производството на тестостерон и кортизол, тогава флуконазолът няма това свойство и не пречи на ендокринната система. Лекарството има фунгистатично (спира растежа и развитието) и фунгицидно (унищожава) действие срещу Candida, Blastomyces dermatitidis, Microsporum spp., Crypticoccus neoformans, Histoplasmacapsulatum, Trichophyton spp., Coccidioides immitis.

Флуконазолът има висока бионаличност (90%) и, когато се приема през устата, се абсорбира добре в стомашно-чревния тракт.

Важно е лекарството да се приема без оглед на диетата, тъй като храната по никакъв начин не влияе върху усвояването му в стомашно-чревния тракт (което е друго от предимствата му по отношение на други противогъбични средства). Флуконазол разтвор и таблетки имат почти идентични фармакологични характеристики. Полуживотът на лекарството - 30 часа - ви позволява да го приемате веднъж дневно. Активното вещество има добра проникваща способност и равномерно се разпространява във всички биологични течности и тъкани на тялото, което се потвърждава от измерването на концентрацията на лекарството в кръвта, слюнката, кожата, потта. Флуконазол отделя безпрецедентно висока способност да преминава през кръвно-мозъчната бариера, което го прави лекарството по избор при гъбични инфекции на централната нервна система: цереброспиналната течност достига 80% от концентрацията на активния компонент в кръвта. Елиминирането от организма се извършва главно чрез бъбреците. Режимът на дозиране се определя индивидуално, в зависимост от показанията и клиничната ситуация. Според общите препоръки възрастните приемат от 50 до 400 mg веднъж дневно, децата - от 3 до 12 mg веднъж дневно. При лица с хронично бъбречно увреждане дозата се коригира в зависимост от CC. Продължителността на лекарствения курс се определя от ефективността на лечението. Като обобщение: Флуконазолът е един от най-ефективните противогъбични лекарства със сравнително малко странични ефекти и се използва широко в повече от 60 страни по света.

Фармакология

Противогъбично средство, производно на триазол. Той е селективен инхибитор на синтеза на стерол в гъбичната клетка. Флуконазолът е силно специфичен за зависимите от цитохром Р450 гъбични ензими.

Пероралното и интравенозно приложение на флуконазол е активно при различни модели на гъбични инфекции при животни.

Флуконазол е активен при опортюнистични микози, вкл. причинени от Candida spp., включително генерализирана кандидоза при животни с намален имунитет; Cryptococcus neoformans, включително интракраниални инфекции; Microsporum spp. и Trychoptyton spp. Той е активен при животински модели на ендемични микози, включително инфекции, причинени от Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, включително вътречерепни инфекции, и Histoplasma capsulatum при животни с нормален и намален имунитет.

Фармакокинетика

Фармакокинетиката на флуконазол е сходна, когато се прилага интравенозно и когато се приема през устата.

След перорално приложение флуконазолът се абсорбира добре, плазмените му нива (и общата бионаличност) надвишават 90% от плазмените нива на флуконазол при интравенозно приложение. Едновременният прием на храна не влияе върху усвояването през устата. C max се постига в рамките на 0,5-1,5 часа след прием на флуконазол на гладно. Плазмената концентрация е пропорционална на дозата.

90% от Css се постига до 4-тия-5-ия ден след началото на терапията (с многократно приложение 1 път / ден).

Въвеждането на натоварваща доза (на 1-ви ден), 2 пъти по-голяма от средната дневна доза, позволява да се постигне Css 90% до 2-ия ден. Привидният V d се доближава до общото съдържание на вода в тялото. Свързването с плазмените протеини е ниско (11-12%).

Флуконазол прониква добре във всички телесни течности. Нивата на флуконазол в слюнката и храчките са подобни на тези в кръвната плазма. При пациенти с гъбичен менингит нивата на цереброспиналната течност на флуконазол са около 80% от плазмените нива.

В роговия слой, епидермиса-дермата и потната течност се достигат високи концентрации, които надвишават серумните нива. Флуконазол се натрупва в роговия слой. Когато се приема в доза от 50 mg 1 път / ден, концентрацията на флуконазол след 12 дни е била 73 μg / g, а 7 дни след спиране на лечението - само 5,8 μg / g. Когато се използва в доза от 150 mg 1 път седмично. концентрацията на флуконазол в роговия слой на 7-мия ден е 23,4 μg / g, а 7 дни след приема на втората доза - 7,1 μg / g.

Концентрация на флуконазол в ноктите след 4 месеца употреба в доза от 150 mg 1 път седмично. е 4,05 μg / g при здрави и 1,8 μg / g при засегнати нокти; 6 месеца след завършване на терапията флуконазол все още се открива в ноктите.

Флуконазол се екскретира главно през бъбреците; приблизително 80% от приложената доза се открива непроменена в урината. Клирънсът на флуконазол е пропорционален на CC. Не са открити циркулиращи метаболити.

Продължителният T 1/2 от кръвната плазма ви позволява да приемате флуконазол веднъж при вагинална кандидоза и 1 път / ден или 1 път / седмица. с други индикации.

Формуляр за освобождаване

7 бр. - опаковка с контурни клетки (1) - картонени опаковки.
7 бр. - полимерни бутилки (1) - картонени опаковки.
7 бр. - полимерни кутии (1) - картонени опаковки.
7 бр. - тъмни стъклени буркани (1) - картонени опаковки.
4 неща. - опаковка с контурни клетки (1) - картонени опаковки.
4 неща. - полимерни бутилки (1) - картонени опаковки.
4 неща. - полимерни кутии (1) - картонени опаковки.
4 неща. - тъмни стъклени буркани (1) - картонени опаковки.
10 броя. - опаковка с контурни клетки (1) - картонени опаковки.
10 броя. - полимерни бутилки (1) - картонени опаковки.
10 броя. - полимерни кутии (1) - картонени опаковки.
10 броя. - тъмни стъклени буркани (1) - картонени опаковки.

Дозировка

Индивидуален. Предназначен е за перорално и интравенозно приложение.

За възрастни, в зависимост от показанията, режима на лечение и клиничната ситуация, дневната доза е 50-400 mg, честотата на употреба е 1 път / ден.

За деца дозата е 3-12 mg / kg / ден, честотата на употреба е 1 път / ден.

При пациенти с нарушена бъбречна функция дозата на флуконазол се намалява в зависимост от CC.

Продължителността на лечението зависи от клиничния и микологичния ефект.

Взаимодействие

При едновременна употреба с варфарин, флуконазол увеличава протромбиновото време (с 12%) и следователно може да развие кървене (хематом, кървене от носа и стомашно-чревния тракт, хематурия, мелена). При пациенти, получаващи кумаринови антикоагуланти, е необходимо постоянно да се наблюдава протромбиновото време.

След перорално приложение на мидазолам, флуконазолът значително увеличава концентрацията на мидазолам и психомоторните ефекти и този ефект е по-изразен след перорален прием на флуконазол, отколкото при интравенозно приложение. Ако е необходима съпътстваща терапия с бензодиазепини, пациентите, приемащи флуконазол, трябва да бъдат наблюдавани, за да намалят съответно дозата на бензодиазепин.

При едновременната употреба на флуконазол и цизаприд са възможни нежелани реакции от страна на сърцето, вкл. фибрилация / трептене на вентрикулите (аритмия от типа "пируета"). Употребата на флуконазол в доза от 200 mg 1 път / ден и цизаприд в доза от 20 mg 4 пъти / ден води до подчертано повишаване на плазмените концентрации на цизаприд и увеличаване на QT интервала на ЕКГ. Едновременната употреба на цизаприд и флуконазол е противопоказана.

При пациенти след бъбречна трансплантация употребата на флуконазол в доза от 200 mg / ден води до бавно увеличаване на концентрацията на циклоспорин. Въпреки това, при многократно приложение на флуконазол в доза от 100 mg / ден, не се наблюдават промени в концентрацията на циклоспорин при реципиенти на костния мозък. При едновременната употреба на флуконазол и циклоспорин се препоръчва да се следи концентрацията на циклоспорин в кръвта.

Многократната употреба на хидрохлоротиазид едновременно с флуконазол води до повишаване на плазмената концентрация на флуконазол с 40%. Ефектът от тази степен на тежест не изисква промяна в режима на дозиране на флуконазол при пациенти, получаващи едновременно диуретици, но това трябва да се има предвид.

При едновременната употреба на комбиниран орален контрацептив с флуконазол в доза от 50 mg не е установен значителен ефект върху нивото на хормоните, докато при дневен прием от 200 mg флуконазол AUC на етинилестрадиол и левоноргестрел се увеличава съответно с 40% и 24% и при прием на 300 mg флуконазол 1 път на седмица - AUC на етинил естрадиол и норетиндрон се увеличават съответно с 24% и 13%. Поради това многократната употреба на флуконазол в посочените дози е малко вероятно да повлияе на ефективността на комбинирания орален контрацептив.

Едновременната употреба на флуконазол и фенитоин може да бъде придружена от клинично значимо повишаване на концентрацията на фенитоин. С тази комбинация трябва да се следи концентрацията на фенитоин и съответно да се коригира дозата му, за да се осигури терапевтична концентрация в серума.

Едновременната употреба на флуконазол и рифабутин може да доведе до повишаване на серумните концентрации на последния. При едновременната употреба на флуконазол и рифабутин са описани случаи на увеит. Пациентите, получаващи едновременно рифабутин и флуконазол, трябва да бъдат внимателно наблюдавани.

Едновременната употреба на флуконазол и рифампицин води до намаляване на AUC с 25% и продължителността на T 1/2 на флуконазол с 20%. При пациенти, приемащи рифампицин едновременно, е необходимо да се има предвид целесъобразността на увеличаване на дозата на флуконазол.

Флуконазол, когато се приема едновременно, води до повишаване на T 1/2 на перорални сулфонилурейни продукти (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид и толбутамид). Пациенти със захарен диабет могат да се прилагат едновременно с флуконазол и перорални сулфонилурейни продукти, но трябва да се има предвид възможността за хипогликемия.

Едновременната употреба на флуконазол и такролимус води до повишаване на плазмените концентрации на последния. Съобщени са случаи на нефротоксичност. С тази комбинация състоянието на пациента трябва да се следи внимателно.

При едновременната употреба на азолни противогъбични средства и терфенадин могат да възникнат сериозни аритмии в резултат на увеличаване на QT интервала. Когато се приема флуконазол в доза от 200 mg / ден, не е установено увеличаване на QT интервала, но употребата на флуконазол в дози от 400 mg / ден и повече води до значително увеличение на плазмената концентрация на терфенадин. Едновременното приложение на флуконазол в дози от 400 mg / ден или повече с терфенадин е противопоказано. Лечението с флуконазол в дози под 400 mg / ден в комбинация с терфенадин трябва да бъде внимателно наблюдавано.

При едновременна употреба с флуконазол в доза от 200 mg в продължение на 14 дни, средната скорост на плазмения клирънс на теофилин намалява с 18%. При предписване на флуконазол на пациенти, приемащи високи дози теофилин, или пациенти с повишен риск от развитие на токсичния ефект на теофилин, симптомите на предозиране на теофилин трябва да се проследяват и, ако е необходимо, терапията да се коригира съответно.

При едновременна употреба с флуконазол се наблюдава повишаване на концентрациите на зидовудин, което вероятно се дължи на намаляване на метаболизма на последния до основния му метаболит. Преди и след терапия с флуконазол в доза 200 mg / ден в продължение на 15 дни, пациентите със СПИН и ARC (свързан със СПИН комплекс) установяват значително увеличение на AUC на зидовудин (20%).

Когато зидовудин се използва при пациенти, заразени с ХИВ, в доза от 200 mg на всеки 8 часа в продължение на 7 дни в комбинация с флуконазол в доза от 400 mg / ден или без него с интервал от 21 дни между двата режима, е установено значително увеличение на AUC на зидовудин (74%) с едновременна употреба с флуконазол. Пациентите, получаващи тази комбинация, трябва да бъдат наблюдавани за странични ефекти на зидовудин.

Едновременната употреба на флуконазол с астемизол или други лекарства, чийто метаболизъм се осъществява от изоензими на системата цитохром Р450, може да бъде придружена от повишаване на серумните концентрации на тези лекарства. При такива комбинации състоянието на пациента трябва да се следи внимателно.

Странични ефекти

От страна на нервната система: главоболие, световъртеж, конвулсии, промяна във вкуса.

От страна на храносмилателната система: коремна болка, диария, метеоризъм, гадене, диспепсия, повръщане, хепатотоксичност (включително редки случаи с фатален изход), повишен ALP, билирубин, серумни нива на аминотрансфераза (ALT и AST), чернодробна дисфункция, хепатит, хепатоцелуларна некроза, жълтеница.

От страна на сърдечно-съдовата система: увеличаване на QT интервала на ЕКГ, фибрилация / трептене на вентрикулите.

Дерматологични реакции: обрив, алопеция, ексфолиативни кожни заболявания, включително синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза.

От хематопоетичната система: левкопения, включително неутропения и агранулоцитоза, тромбоцитопения.

От страна на метаболизма: повишени нива на холестерол и триглицериди в плазмата, хипокалиемия.

Алергични реакции: анафилактични реакции (включително ангиоедем, оток на лицето, уртикария, сърбеж).

Показания

Криптококоза, включително криптококов менингит и инфекции на други места (напр. Бели дробове, кожа), вкл. при пациенти с нормален имунен отговор и при пациенти със СПИН, реципиенти на трансплантирани органи и пациенти с други форми на имунодефицит; поддържаща терапия за предотвратяване на рецидив на криптококоза при пациенти със СПИН.

Генерализирана кандидоза, включително кандидемия, дисеминирана кандидоза и други форми на инвазивна кандидоза, като инфекции на перитонеума, ендокарда, очите, дихателните и пикочните пътища, вкл. при пациенти със злокачествени тумори в интензивното отделение и получаващи цитотоксични или имуносупресивни лекарства, както и при пациенти с други фактори, предразполагащи към развитието на кандидоза.

Кандидоза на лигавиците, включително лигавиците на устата и фаринкса, хранопровода, неинвазивни бронхопулмонални инфекции, кандидурия, лигавична и хронична атрофична кандидоза на устната кухина (свързана с носещи протези), вкл. при пациенти с нормална и потисната имунна функция; предотвратяване на рецидиви на орофарингеална кандидоза при пациенти със СПИН.

Генитална кандидоза; остра или рецидивираща вагинална кандидоза; профилактика с цел намаляване на честотата на рецидиви на вагинална кандидоза (3 или повече епизода годишно); кандидозен баланит.

Микози на кожата, включително микози на краката, тялото, слабините, питириазис версиколор, онихомикоза и кожни кандидозни инфекции.

Дълбоко ендемични микози при пациенти с нормален имунитет, кокцидиоидомикоза, паракокцидиоидомикоза, споротрихоза и хистоплазмоза.

Профилактика на гъбични инфекции при пациенти със злокачествени тумори, предразположени към развитие на такива инфекции в резултат на цитотоксична химиотерапия или лъчетерапия.

Противопоказания

Едновременна употреба на терфенадин по време на многократна употреба на флуконазол в доза от 400 mg / ден или повече; едновременна употреба на цизаприд; свръхчувствителност към флуконазол; свръхчувствителност към производни на азол със структура, подобна на флуконазол.

Характеристики на приложението

Приложение по време на бременност и кърмене

Няма адекватни и добре контролирани проучвания за безопасността на флуконазол при бременни жени. Употребата на флуконазол по време на бременност трябва да се избягва, освен в случаите на тежки и потенциално животозастрашаващи гъбични инфекции, когато очакваната полза от лечението надвишава възможния риск за плода.

Жените в детеродна възраст трябва да използват надеждна контрацепция по време на лечението.

Флуконазол се определя в кърмата при концентрации, близки до плазмените, поради което не се препоръчва употребата по време на кърмене (кърмене).

Заявление за нарушения на чернодробната функция

Флуконазол трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежка чернодробна дисфункция.

Приложение за нарушена бъбречна функция

Флуконазол трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежко бъбречно увреждане. В случай на нарушена бъбречна функция, дозата на флуконазол трябва да се намали.

Приложение при деца

Противопоказан при деца под 1 година.

специални инструкции

Използва се с повишено внимание при нарушения на показателите на чернодробната функция на фона на употребата на флуконазол, с поява на обрив на фона на употребата на флуконазол при пациенти с повърхностна гъбична инфекция и инвазивни / системни гъбични инфекции, докато се използват терфенадин и флуконазол в доза по-малка от 400 mg / ден, с потенциално проаритмични състояния при пациенти с множество рискови фактори (органично сърдечно заболяване, електролитен дисбаланс и съпътстваща терапия, която допринася за развитието на такива нарушения).

Хепатотоксичният ефект на флуконазол обикновено е обратим; признаците му изчезват след прекратяване на терапията. Необходимо е да се наблюдава състоянието на пациенти, които имат анормални показатели на чернодробната функция по време на лечението с флуконазол, за да се открият признаци на по-сериозно увреждане на черния дроб. Ако се появят клинични признаци или симптоми на чернодробно увреждане, които могат да бъдат свързани с флуконазол, то трябва да се преустанови.

Пациентите със СПИН са по-склонни да развият тежки кожни реакции с много лекарства. Ако пациент, лекуван от повърхностна гъбична инфекция, развие обрив, който може да бъде свързан с употребата на флуконазол, той трябва да бъде преустановен. Ако се появи обрив при пациенти с инвазивни / системни гъбични инфекции, те трябва да бъдат внимателно наблюдавани и флуконазолът трябва да бъде преустановен, ако се появят булозни лезии или еритема мултиформе.

Едновременната употреба на флуконазол в дози под 400 mg / ден и терфенадин трябва да се наблюдава внимателно.

При употребата на флуконазол много рядко се наблюдава увеличаване на QT интервала и камерно мъждене / трептене при пациенти с множество рискови фактори, като органично сърдечно заболяване, електролитен дисбаланс и съпътстваща терапия, която допринася за развитието на такива нарушения.

Терапията може да започне в очакване на култура и други резултати от лабораторни изследвания. Въпреки това, антиинфекциозната терапия трябва да бъде съответно коригирана, когато резултатите от тези проучвания станат известни.

Има съобщения за случаи на суперинфекция, причинени от щамове на Candida, различни от Candida albicans, които често не показват чувствителност към флуконазол (например Candida krusei). В такива случаи може да се наложи алтернативна противогъбична терапия.

Част препарат под формата на капсули съдържа активна съставка флуконазол ... Капсулите съдържат и допълнителни компоненти: картофено нишесте, ниско молекулно тегло, калциев стеарат или магнезиев стеарат.

Флуконазол таблетки съдържа подобна активна съставка, както и натриев лаурил сулфат като допълнителен компонент.

Формуляр за освобождаване

Това лекарство се предлага в капсули Флуконазол 150 mg, 50 mg, 100 mg. Това са сини капсули, вътре съдържа бял или жълтеникав гранулиран прах. Съдържа се в блистери, които се поставят в картонени кутии. Също така се произвеждат Fluconazole таблетки, сироп, гел, супозитории, разтвор за въвеждане на Fluconazole IV.

фармакологичен ефект

Резюмето съдържа информация, че лекарството действа като противогъбично средство, специфично инхибиращо синтеза гъбични стероли ... Принадлежи към класа триазолови съединения .

Има специфичен ефект върху гъбичните ензими, които зависят от цитохром P450 ... Активното вещество показва активност срещу различни щамове Candida spp. (включително ефективно при висцерална кандидоза), Cryptococcus neoformans (включително ефективно при вътречерепни инфекции), Trichophytum spp, Microsporum spp... Също така, лекарството е активно срещу микроорганизми, които са причинители на ендемични микози: Кокцидиоиди имитис, Хистоплазма капсулатум, Blastomyces dermatitidis.

Лекарството прави пауза трансформацията в ергостерол ланостерол гъбични клетки. Под негово влияние се увеличава пропускливостта на клетъчната мембрана, процесът на нейния растеж и репликация се инхибира. Той е силно селективен за цитохром Р450 на гъбичките, но в човешкото тяло почти не инхибира тези ензими. Не демонстрира антиандрогенна активност.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Уикипедия посочва, че след перорално приложение агентът се абсорбира активно в стомашно-чревния тракт на човека. В плазмата концентрацията на активното вещество е повече от 90% от нивото, което се наблюдава, ако се практикува интравенозният път на приложение. Абсорбцията на веществото не се влияе от приема на храна, така че няма значение как се приема, преди или след хранене. След прием на лекарството вътре, най-високата концентрация в кръвта настъпва след 0,5-1,5 часа. Полуживотът от кръвта е 30 часа. Тоест можете да приемате лекарството веднъж дневно. Кога вагинална кандидоза достатъчна е единична доза от лекарството, за която се използва една таблетка или друга форма на лекарството.

11-12% от активното вещество се свързва с протеините в кръвната плазма. Кога лекарството започва да действа зависи от режима на лечение. Ако приемате лекарството веднъж дневно, тогава се наблюдава стабилна концентрация на активната съставка в човешката кръв на четвъртия до петия ден (при 90% от хората). Ако на първия ден от лечението на пациента се прилага двойна дневна доза, тогава този ефект се отбелязва още на втория ден от лечението.

Той прониква във всички течности в тялото. Той се екскретира от тялото през бъбреците, приблизително 80% се екскретира непроменен.

Показания за употреба

Определят се следните показания за употребата на лекарството:

• инфекциозни заболявания, провокирани от кандида (дисеминирана кандидоза, генерализирана кандидоза, други форми на инвазивна кандидоза;
• лигавица (включително фаринкса, устата, хранопровода);
• кандидурия ;
• хронична атрофична и лигавична кандидоза на устната кухина (развива се при хора с протези);
• неинвазивни бронхопулмонални инфекции ;
• генитална кандидоза (вагинална кандидоза в остра форма и с рецидиви);
• предотвратяване на повторна проява на вагинална кандидоза (в случай, че заболяването се развива три пъти годишно), кандидозен баланит ;
• криптококова инфекция, криптококов менингит ;
• дерматомикоза (включително микози на тялото, краката, слабините);
• дълбоки ендемични микози ;
• предотвратяване на развитието гъбични инфекции при хора, получили цитостатична или лъчетерапия.

Противопоказания

Има такива противопоказания за употребата на това лекарство:

• проява на висока чувствителност към флуконазол или към азолни съединения, които са близки по химична структура до флуконазол;
• едновременна употреба, ако пациентът получава доза Флуконазол 400 mg на ден или повече;
• паралелен прием астемизол всякакви други лекарства, които увеличават QT интервала;
• възраст до 4 години.

Трябва да се приема с повишено внимание при чернодробна недостатъчност, също бъбречна недостатъчност, с поява на обрив при хора, страдащи от повърхностна гъбична инфекция, с потенциално проаритмогенни състояния при хора с рискови фактори (органични сърдечни заболявания, прием на лекарства, провокиращи развитието , електролитен дисбаланс). Как да приемате Флуконазол в този случай, определено трябва да попитате специалист.

Странични ефекти

По време на лечението с лекарството пациентът може да развие следните нежелани реакции:

• болка в корема, диария ;
• главоболие;
• гадене , ;
• обриви по кожата;
• хепатотоксични ефекти;
• анафилактични реакции.

Как да пиете лекарството, когато се появят такива ефекти, и дали си струва да продължите лечението, трябва индивидуално да се консултирате с лекар.

Инструкции за приложение на флуконазол (начин и дозировка)

Лекарството се предписва за перорално приложение (капсули Флуконазол Стада, Флуконазол Teva, таблетки) или за интравенозно приложение. Съществуват и други форми на медикаменти, чиято активна съставка е флуконазол - супозитории, мехлем.

Разтворът се прилага чрез инфузия със скорост не по-голяма от 10 ml в минута.

Флуконазол таблетки, инструкции за употреба

Дозировката на лекарството зависи от заболяването и неговата тежест.

Пациенти с дисеминирана кандидоза, кандидемия през първия ден се предписват 400 mg, след което дозата трябва да се намали до 200 mg. Деца с цел лечение генерализирана кандидоза показва дневен прием от 6–12 mg на 1 kg телесно тегло.

Пациенти с орофарингеална кандидоза показва от 50 mg до 100 mg флуконазол веднъж дневно, периодът на лечение е 1-2 седмици.

На страдащите хора атрофична кандидоза на устната лигавица , показан при 50 mg веднъж дневно. Лечението се комбинира с локално лечение на протези. При лечение на други кандидозни инфекции на лигавиците се предписват 50-100 mg на ден, периодът на терапия е от 14 до 30 дни.

За да се предотврати развитието на рецидиви орофарингеална кандидоза при хора с, 150 mg се показва веднъж седмично. Ако се развие кандидоза на лигавицата при деца, дозата трябва да се приема в размер на 3 mg лекарства на 1 kg телесно тегло на ден. През първия ден можете да дадете на детето си двойна доза.

Пациенти с криптококови инфекции и криптококов менингит По правило веднъж дневно се предписват 200-400 mg лекарства. През първия ден са показани 400 mg от лекарството. Продължителността на лечението може да бъде от 6 до 8 седмици. На децата се предписва доза от 6-12 mg на 1 kg телесно тегло на ден.

На страдащите хора инфекциозни кожни заболявания , препоръчва се да се предписват 150 mg веднъж седмично или да се пият 50 mg от лекарството веднъж дневно. Лечението трябва да продължи 2-4 седмици. За болни мъже и жени микоза на краката , понякога се изисква по-продължителна терапия - до 6 седмици.

Пациенти с питириазис версиколор препоръчва се прием на 300 mg веднъж седмично, терапевтичният период е 2 седмици. В зависимост от интензивността на симптомите, лекарят може да предпише друга доза флуконазол през третата седмица. Възможно е да се използва и друг режим на лечение - 50 mg веднъж дневно, периодът на терапия е от две до четири седмици.

Болен онихомикоза назначава 150 mg веднъж седмично. Терапията трябва да продължи докато здрав расте на мястото на болния нокът.

Страдащи хора дълбока ендемична микоза , понякога се подлагат на дълъг курс на медикаментозно лечение, който може да продължи до две години. Дневната доза е 200-400 mg.

Инструкции за употреба на флуконазол, когато се предвижда, че при вагинална кандидоза се извършва еднократна доза от лекарството, дозата му е 150 mg.

Като правило, Fluconazole е ефективен при млечница след еднократна доза. Но лекарят ще ви разкаже повече за това как да приемате Флуконазол при млечница след индивидуална консултация. Преди да определи как да пие каквото и да е лекарство за млечница с млечница, специалистът взема предвид причините за заболяването и индивидуалните характеристики на неговия ход. При хронична млечница се предписват Fluconazole Teva или други видове лекарства за предотвратяване на рецидиви в доза от 150 mg веднъж месечно. Трябва да приложите продукта за 4-12 месеца. За целите на профилактиката се предписват капсули в доза 50-400 mg веднъж дневно, в зависимост от това колко висок е рискът от заболяването. За деца от млечница таблетките Fluconazole се предписват в доза 3–12 mg от лекарството на 1 kg телесно тегло на ден. Колко да се пие зависи от тежестта на инфекцията.

Ако флуконазол се комбинира с Зидовудин , пациентът трябва да бъде наблюдаван от лекар, тъй като нежеланите реакции на Zidovudine могат да се увеличат.

Ако едновременно се предписва лечение Астемизол , Цизаприд , Такролимус или всяко друго лекарство, което се метаболизира от системата цитохром Р450, е \u200b\u200bвъзможно повишаване на концентрацията на тези лекарства в кръвта.

Абсорбцията на флуконазол не се влияе от едновременното приложение или антиациди.

Условия за продажба

В аптеките се продават по рецепта, специалистът дава рецепта на латиница.

Условия за съхранение

Съхранявайте Флуконазол супозитории, Флуконазол маз, крем, таблетки и капсули на тъмно място, лекарствата трябва да бъдат защитени от слънчевите лъчи.

Срок на годност

специални инструкции

Ако в хода на лечението се забележат чернодробни дисфункции, важно е постоянно наблюдение от лекар. Ако има признаци на чернодробно увреждане, лечението трябва да се прекрати.

Когато локално прилагате лекарството за мъже и жени, трябва да се има предвид, че хората със СПИН често развиват различни кожни реакции.

Трябва да се вземе предвид не само колко действа флуконазол, но и фактът, че при преждевременно прекратяване на лечението могат да се развият рецидиви. Ето защо е важно изцяло да се изпълни предписаната схема на лечение. Важно е да се вземе предвид това, когато се използва флуконазол за гъбички по ноктите, тъй като прегледите за гъбички по ноктите показват, че ако лечението бъде спряно преждевременно, е възможен рецидив на заболяването.

Много пациенти имат въпрос дали флуконазолът е антибиотик или не? Трябва да се има предвид, че това е противогъбично средство, а не антибиотик.

Дали мъжете могат да приемат това лекарство, зависи от диагнозата. Флуконазол за мъже се предписва при гъбични инфекции, трябва да се приема точно както е предписано.

Аналози на флуконазол

Съответстващ ATX ниво 4 код:

Аналозите на флуконазол са лекарства с подобна активна съставка. Цената на аналозите зависи от производителя, формата на освобождаване на лекарството. Има редица аналози на това лекарство: Дифлукан , Веро-Флуконазол , Флукостат , Флуконазол Tiwa , Флуконазол Стада и т.н.

Кое е по-добро: флуконазол или дифлукан?

Често пациентите сравняват две лекарства с противогъбично действие - Флуконазол и ... Каква е разликата между тези лекарства? И двете лекарства се основават на активното вещество флуконазол. Diflucan се предлага под формата на таблетки от 50 mg, 100 mg, 150 mg, както и в други форми. Но цената на Diflucan е много по-висока.

Флукостат или Флуконазол - кое е по-добро?

Говорейки за това какво е различно Флукостат от Fluconazole, трябва да се отбележи, че и двете лекарства съдържат едно и също активно вещество. Флукостат е по-скъпо лекарство. Каква е разликата между тези лекарства и кое е оптимално да се предпише в конкретен случай, се определя от специалист. Като правило, Fluconazole се предписва по-често, когато е необходима профилактика на пациенти с рак след лъчева и химиотерапия.

Флуконазол или нистатин - кое е по-добре?

Е противогъбично средство, антибиотик, активен срещу бактериите кандида. Под въздействието на нистатин се нарушава пропускливостта на гъбичната клетъчна мембрана, което допринася за нарушаването на техния растеж и размножаване. Кое лекарство е предпочитано в конкретен случай зависи от диагнозата и от лекарското предписание.

За деца

Инструкциите показват, че лекарството се предписва на деца след навършване на 5-годишна възраст. Дозировката за деца се определя в зависимост от заболяването. Като правило се определя в размер на 6-12 mg на 1 kg от теглото на детето. За деца под 5-годишна възраст лекарството се предписва стриктно според показанията и под наблюдението на специалист.

Флуконазол и алкохол

Когато обсъждат съвместимостта с алкохол, флуконазол, лекарите не препоръчват да се пие алкохол по време на лечението. Тази комбинация е много опасна за черния дроб. В допълнение, алкохолът по време на лечението може да провокира развитието на неприятни странични ефекти от стомашно-чревния тракт, кръвоносните съдове и сърцето.

Флуконазол по време на бременност и кърмене

Флуконазол рядко се предписва по време на бременност, особено през първия триместър и през втория триместър. Изключение правят само онези случаи, когато жената е диагностицирана с тежка гъбична инфекция. По време на кърмене лекарството не се предписва, тъй като веществото преминава в кърмата.

Отзиви за флуконазол

Поради високата фунгицидна активност на това лекарство, отзивите на пациентите и отзивите на лекарите за флуконазол са предимно положителни. Пациенти, оставящи отзиви за Флуконазол Tevaкакто и отзиви за Флуконазол Стада във форумите те пишат, че лекарството помага за бързо и ефективно премахване на симптомите на гъбични заболявания. Потребителите споменават, че таблетките са сравнително евтини, но в същото време могат напълно да се отърват от гъбички по ноктите и други неприятни заболявания. Освен това в някои случаи е достатъчно да приемате Флуконазол 150 mg веднъж, за да преодолеете напълно симптомите на заболявания.

Много често жените пишат положителни отзиви за Флуконазол, когато млечница ... Отбелязва се, че лекарството не само облекчава млечница, но също така помага да се предотврати рецидив на заболяването.

Флуконазол цена къде да купя

Цената на таблетките Флуконазол зависи от опаковката и производителя. Можете да закупите флуконазол в Москва на цена от 20 до 170 рубли. Капсули 150 mg (в опаковка от 1 бр.) Могат да се купят средно за 30 рубли. Капсули 50 mg могат да бъдат закупени на цена от 30 рубли (7 бр. В опаковка). Цената на Fluconazole Teva 150 mg е 150-170 рубли на опаковка. (1 бр.).

Цената на Флуконазол в Украйна (Одеса, Киев и др.) Е 17-20 гривна (капсули 100 mg, 7 бр.). Цената на флуконазол 150 mg в Харков, Запорожие, Днепропетровск и др. - средно 10 гривна (в опаковка от 1 бр.). Таблетки от 150 mg могат да бъдат закупени в Украйна за средно 20 гривна.

Колко струват таблетките от млечница в Казахстан, в Беларус, зависи от опаковката, производителя. В Минск можете да закупите капсули от 150 mg на цена 10 000 - 103 000 рубли, в зависимост от броя на таблетките в опаковката.

Колко струват други форми на освобождаване на лекарството с флуконазол (супозитории, мехлем, крем) също зависи от производителя.

• Онлайн аптеки в РусияРусия
• Онлайн аптеки на УкрайнаУкрайна
• Интернет аптеки в КазахстанКазахстан

ZdravCity

Флуконазол капс. 150mg №4Vertex AO

Флуконазол капсули 150 mg № 1 CanonpharmKanonfarma Production CJSC

Флуконазол капсули 150 mg № 1 Производство на лекарстваПроизводство на лекарства LLC

Флуконазол капсули 50 mg No7 VertexVertex AO

Флуконазол-obl капс. 150mg №2JSC Obolenskoe Pharm. търговско дружество

Но също и патогенни гъбички. В случай на гъбични заболявания, лечението се извършва с помощта на подходящи лекарства. Един от най-ефективните противогъбични средства е Флуконазол.

Веществото Fluconazole е производно на триазол. Основното свойство на този компонент е способността да потиска производството на микостероли, съдържащи се в патогенни гъбички. Поради това лекарството се характеризира с подчертан противогъбичен ефект. Той е активен срещу различни групи гъбички и следователно има широк спектър на приложение.

Лекарството се предлага под формата за перорално приложение и разтвор за интравенозно приложение. Фармакологичните и фармакокинетичните свойства на различните форми на флуконазол не се различават. Лекарството се предлага в 50 mg и 150 mg както в таблетки, така и в ампули.

Активните компоненти на лекарството се характеризират с висока абсорбция. Нивото на бионаличност е повече от 90%, което влияе върху степента на ефективност. Позволено е да се консумира едновременно с храна, тъй като това не засяга процеса на усвояване. Максималната концентрация в кръвта се наблюдава 30-90 минути след поглъщане.

Флуконазол има ниско ниво на свързване с. В този случай активните компоненти на лекарството могат свободно да проникнат във всички течности в тялото, включително слюнка, храчки. Концентрацията в тези течности е подобна на концентрацията в кръвната плазма.

Висока концентрация на флуконазол се отбелязва в кожните слоеве, както и в потта. Натрупването на компоненти се случва в роговия слой. Екскрецията от организма се извършва с (около 80%).

Като цяло, флуконазолът е широкоспектърен противогъбичен агент, който е силно бионаличен и добре абсорбира.

Показания и противопоказания за прием на Флуконазол

Поради способността си да потиска гъбичната активност, Fluconazole може да се използва при почти всякакви гъбични заболявания. В зависимост от начина на приложение и дозировките, той се използва като самостоятелен или спомагателен агент като част от сложната медикаментозна терапия.

Показания за прием:

1. Криптококоза. Болест, причинена от патогенни дрождени клетки, засягаща най-често горните дихателни пътища. Най-често се наблюдава при хора с намалени имунни свойства на организма, главно при мъжете. Ако не се лекува, криптококозата причинява усложнения под формата на менингоенцефалит. Основните симптоми са интензивни в задната част на главата, нарушено съзнание, парализа.





• Индивидуална свръхчувствителност към флуконазол или други вещества, съставляващи лекарството
• Възрастова граница (до 16 години)
• Едновременна употреба на лекарства, съдържащи терфенадин
• Тежки чернодробни дисфункции
• Късни стадии на бъбречна недостатъчност
• Едновременен прием с алкохол
• Болести на сърдечно-съдовата система
• Хормонални нарушения

Противопоказан за употреба по време на бременност. Приемът на лекарството може да провокира патологични промени в плода, което ще доведе до развитие на вродени аномалии. По-специално са описани случаи на деформация на лицевата част на черепа, нарушения на развитието на опорно-двигателния апарат, вродени дефекти на сърдечния мускул.

Рядко флуконазол може да се използва в ранните етапи, ако предвидените ползи надвишават потенциалната вреда за майката или детето. В този случай максималната доза на лекарството е 150 mg, която се приема еднократно.

През периода на кърмене не се препоръчва за прием поради високата си проникваща способност. Концентрацията на активното вещество в кърмата и кръвната плазма е почти идентична, поради което поглъщането на дете може да предизвика предозиране, тежко отравяне с голяма вероятност за смърт.

Флуконазол се използва като част от сложна противогъбична терапия или като независим агент. Преди да го вземете, трябва да прочетете списъка, за да предотвратите негативни последици за организма.

Начин на приложение на лекарството

Режимът на флуназол се различава в зависимост от вида на заболяването и възрастта на пациентите. Лекарството може да се приема през устата под формата на таблетки или интравенозно, като се използва разтвор. Дозировката за различните форми на освобождаване не се различава.



Поради факта, че лекарството се характеризира с изразена противогъбична активност и дълъг период на елиминиране от тялото, е достатъчно да се приема 1 доза на ден. Дозировката варира от 200-400 mg на ден и зависи от тежестта на заболяването. Продължителността на курса на лечение е от 7 до 30 дни.

Приемът е категорично противопоказан при деца под 1 година. На възраст от 1-16 години, употребата на флуконазол може да се извършва само в случай на гъбични заболявания, които могат да провокират необратими за тялото или смърт. В този случай дозировката е не повече от 50-100 mg 1 път на ден.

Приложение за различни заболявания:

• Лишей. За лечение на питириазис версиколор се използват малки дози флуконазол. Курсът на лечение е 14 дни. Трябва да приемате 50 mg от лекарството дневно, тоест една таблетка.
• Дерматомикоза. При дълбоки кожни лезии е необходимо да се приемат от 200-400 mg дневно. Болестите от тази група, като правило, не се повлияват добре от лечението и следователно продължителността на употребата на флуконазол може да бъде до две години. Курсът на лечение продължава до 30 дни с леки прекъсвания за диагностични процедури, за да се оцени ефективността и да се предотвратят негативните последици от приема.
• Криптококов менингит. На първия ден след поставяне на диагнозата на пациента се предписват 400 mg флуконазол. През следващите дни дневната доза варира от 200 до 400 mg. Продължителността на лекарствената терапия се определя в зависимост от клиничния ефект. Максималният период за прием на менингит е 8 седмици.
• Профилактика на гъбични заболявания. За превантивни цели Fluconazole се използва не повече от 1 път седмично. Ако имате анамнеза за заболяване, трябва да вземете 100 mg от лекарството (2 таблетки), за да предотвратите рецидив. При липса на случаи на гъбични заболявания е достатъчно да приемате 1 таблетка (50 mg) седмично.

Лечението с флуконазол е ефективно само ако се спазват предписаните дози и се наблюдава специалистът.

Заявление за млечница

Флуконазолът е основното лекарство за лечение на кандидоза. Това заболяване се провокира от гъбички, подобни на дрожди, които засягат лигавиците на външните генитални и вътрешни органи. Развитието на млечница настъпва със значително увеличаване на броя на гъбичните организми.






Има различни аналози на флуконазол, които се използват като заместител на това лекарство при лечението на гъбични заболявания.

Във връзка с

Съученици

Противогъбично лекарство. Ефективно потиска жизнената дейност на много видове гъбички, включително злокачествени новообразувания. Дозира се според рецептата.

Болести, за които се използва флуконазол

• Генерализирана кандидоза.
• Криптококоза. Включително като част от поддържаща терапия при лечение на СПИН.
• Кандидоза на лигавиците.
• Профилактика на гъбични инфекции при злокачествени новообразувания.
• Генитална кандидоза. Лечение и профилактика за намаляване на риска от рецидив.
• Дълбоко ендемична микоза, паракокцидиоидомикоза, кокцидиоидомикоза, хистоплазмоза, споротрихоза.
• Кожни гъбични инфекции.

Сортове флуконазол

Капсули:

• 50 mg AB (активно вещество).
• 100 mg AB.
• 150 mg AB.
• 200 mg AB.

Окачване:

Инфузионен разтвор:

Странични ефекти на флуконазол

• Нервна система. Конвулсии, замаяност, главоболие.
• Храносмилателната система. Гадене, повръщане, болка в стомаха, диспепсия, метеоризъм, диария, храносмилателни разстройства.
• Кожа. Хиперемия, обрив, токсична епидермална некролиза, алопеция, синдром на Stevens-Johnson.
• Сърдечно-съдовата система. Пароксизмална камерна тахикардия, удължаване на QT интервала.
• Хематопоетична система. Гранулоцитоза, неутропения, левкопения, тромбоцитопения.
• Черен дроб и жлъчен мехур. Чернодробна недостатъчност, токсично чернодробно увреждане, хепатоцелуларна некроза, хепатит, жълтеница, повишени нива на аспартат аминотрансфераза, алкална фосфатаза, аланин аминотрансфераза, билирубин.
• Други. Хипертриглицеридемия, хиперхолестеролемия, влошаване на вкуса, хипокалиемия.

Противопоказания за флуконазол

• Възраст до 5 години (за инжекции - до 16 години).
• Свръхчувствителност.
• Бременност, кърмене.
• Едновременен прием на терфенадин (с доза флуконазол повече от 400 mg / ден) и цизаприд.

Прием с изключително внимание:

• Нарушена усвояемост на лактозата.
• Едновременна употреба на терфенадин (когато дозата на флуконазол е повече от 400 mg / ден, комбинацията с терфенадин е противопоказана).
• Повишени чернодробни ензими.
• Бъбречна недостатъчност

Флуконазол по време на бременност

По време на бременност приемът на лекарството е допустим само ако ползите надвишават потенциалната вреда за плода. Флуконазол преминава в кърмата. Ако е необходимо, се препоръчва лечение по време на кърмене, за да се откаже кърменето.

Фармакологични свойства на лекарството Флуконазол

Противогъбично средство от клас триазол. Флуконазол има подчертан противогъбичен ефект, по-специално инхибира синтеза на гъбични стероли. Има специфичен ефект върху гъбични ензими, зависими от цитохром P450. Активен срещу различни щамове Candida spp. (включително висцерална кандидоза), Cryptococcus neoformans Microsporum spp. и Trichophytum spp. Флуконазол е активен срещу причинителите на ендемични микози: Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (включително интракраниални инфекции), Хистоплазма капсулатум.
След перорално приложение той се абсорбира добре в храносмилателния тракт; концентрацията в кръвната плазма надвишава 90% от нивото на концентрация, постигнато с включването / въвеждането. Приемът на храна не влияе върху абсорбцията на флуконазол. Максималната концентрация в кръвната плазма се достига в рамките на 0,5-1,5 часа след поглъщане. Полуживотът на лекарството от кръвната плазма е 30 часа, което позволява използването на лекарството веднъж дневно по време на лечението с флуконазол и осигурява терапевтичен ефект при вагинална кандидоза след еднократна доза от лекарството. Концентрацията на активното вещество в кръвната плазма е право пропорционална на приетата доза. 11-12% от флуконазола се свързва с плазмените протеини.
С еднократна дневна доза флуконазол на 4-5 дни се постига стабилна плазмена концентрация при 90% от пациентите. Когато се прилага ударна (двойна дневна) доза през първия ден от лечението, горният ефект се постига до втория ден от лечението.
Фармакокинетиката на флуконазол за интравенозно приложение е подобна на тази за перорално приложение.
Флуконазол прониква добре във всички телесни течности. В цереброспиналната течност концентрацията на флуконазол достига 80% от нивото на концентрацията му в кръвната плазма.
Флуконазол се екскретира от тялото с урината и 80% се екскретира непроменен. Клирънсът на флуконазол е право пропорционален на креатининовия клирънс.

Показания за употребата на лекарството Fluconazole

Инфекции, причинени от кандидоза, включително генерализирана кандидоза, включително кандидемия, дисеминирана кандидоза и други форми на инвазивна кандидоза (инфекции на перитонеума, ендокарда, очите, дихателните и пикочните пътища); кандидоза на лигавиците, включително устната кухина и фаринкса, хранопровода; неинвазивни бронхопулмонални инфекции; кандидурия; лигавична и хронична атрофична кандидоза на устната лигавица (свързана с носенето на протези); генитална кандидоза - вагинална кандидоза (остра или рецидивираща), предотвратяване на рецидив на вагинална кандидоза (с честота 3 или повече пъти годишно), както и кандидозен баланит.
Flucanosol се използва за криптококов менингит и криптококови инфекции с друга локализация; дерматомикоза, включително микози на краката, тялото, слабините, питириазис версиколор; онихомикоза; дълбоки ендемични микози, включително кокцидиоидомикоза, паракокцидиоидомикоза, споротрихоза и хистоплазмоза; както и за профилактика на гъбични инфекции при пациенти, получаващи цитостатична или лъчева терапия.

Приложение на лекарството Флуконазол

Вътре или в / в инфузия със скорост не повече от 10 ml / min; изборът на начина на приложение зависи от клиничното състояние на пациента. При заместване на интравенозното приложение с перорално приложение на лекарството или, обратно, не се изисква промяна на дневната доза. Това зависи от естеството и тежестта на хода на гъбичната инфекция. Продължителността на лечението зависи от клиничния и микологичния ефект. Дневната доза за деца не трябва да надвишава тази за възрастни. Флуконазол се използва ежедневно 1 път на ден.
При кандидемия, дисеминирана кандидоза и други инвазивни кандидозни инфекции, дозата обикновено е 400 mg на първия ден и след това 200 mg / ден. В зависимост от тежестта на клиничния ефект, терапията може да се удължи и дозата да се увеличи до 400 mg / ден. За лечение на генерализирана кандидоза, дозата флуконазол за деца е 6–12 mg / kg на ден, в зависимост от тежестта на заболяването.
При орофарингеална кандидоза на възрастните обикновено се предписват 50-100 mg флуконазол 1 път на ден в продължение на 7-14 дни. При пациенти с тежка депресия на имунитета лечението, ако е необходимо, продължава по-дълго време. В случай на атрофична кандидоза на устната лигавица, причинена от носене на протези, лекарството обикновено се предписва в доза от 50 mg веднъж дневно в продължение на 14 дни в комбинация с местни антисептични средства за обработка на протезата. За други кандидозни инфекции на лигавиците (с изключение на генитални кандидози, като езофагит, неинвазивни бронхопулмонални инфекции, кандидурия, кандидоза на кожата и лигавиците и др.), Ефективната доза обикновено е 50-100 mg / ден с продължителност на лечението 14-30 дни. За профилактика на рецидиви на орофарингеална кандидоза при пациенти със СПИН, след завършване на курса на първична терапия, флуконазол се предписва в доза от 150 mg веднъж седмично. При кандидоза на лигавиците препоръчителната доза флуконазол за деца е 3 mg / kg / ден. На първия ден може да се предпише натоварваща доза от 6 mg / kg за по-бързо постигане на стабилна равновесна концентрация.
При вагинална кандидоза флуконазол се приема еднократно перорално в доза от 150 mg. За да се намали честотата на рецидиви на заболяването, лекарството се приема в доза от 150 mg веднъж месечно. Продължителността на терапията се определя индивидуално; варира от 4 до 12 месеца. В някои случаи честотата на приемите се увеличава. С причинен баланит Кандида, флуконазол се предписва като еднократна перорална доза от 150 mg.
За профилактика на кандидоза препоръчителната доза флуконазол е 50–400 mg веднъж дневно, в зависимост от степента на риск от развитие на гъбична инфекция. При наличие на висок риск от генерализирана инфекция, например при пациенти със съмнение за тежка или продължителна неутропения, препоръчителната доза е 400 mg 1 път на ден. Флуконазол се предписва няколко дни преди очакваната поява на неутропения; след увеличаване на броя на неутрофилните гранулоцити над 1000 на 1 mm3, лечението продължава още 7 дни. За деца флуконазол се предписва в доза 3–12 mg / kg / ден, в зависимост от тежестта и продължителността на персистирането на индуцирана неутропения.
В случай на криптококов менингит и криптококови инфекции с друга локализация, обикновено се предписват 400 mg на 1-ви ден, след което лечението продължава в доза от 200–400 mg веднъж дневно. Продължителността на лечението на криптококови инфекции зависи от постигнатия клиничен и микологичен ефект; с криптококов менингит, той обикновено продължава поне 6-8 седмици. За предотвратяване на рецидив на криптококов менингит при пациенти със СПИН (след завършване на курса на първично лечение), терапията с флуконазол в доза от 200 mg / ден може да продължи достатъчно дълъг период. При лечението на криптококова инфекция препоръчителната доза флуконазол за деца е 6–12 mg / kg на ден, в зависимост от тежестта на заболяването.
При кожни инфекции, включително микози на краката, гладка кожа, слабинна област и кандидозни инфекции, препоръчителната доза е 150 mg веднъж седмично или 50 mg веднъж дневно. Продължителността на терапията обикновено е 2-4 седмици, но при микоза на краката може да се наложи по-продължително лечение (до 6 седмици). При pityriasis versicolor препоръчителната доза е 300 mg веднъж седмично в продължение на 2 седмици; някои пациенти се нуждаят от трета доза флуконазол - 300 mg, докато в някои случаи е достатъчна единична доза от 300-400 mg от лекарството. Алтернативен режим на лечение е употребата на лекарството, 50 mg 1 път на ден в продължение на 2-4 седмици. При онихомикоза (tinea unguium) препоръчителната доза е 150 mg веднъж седмично. Лечението трябва да продължи, докато засегнатият нокът бъде напълно заменен със здрав. Повторният растеж на ноктите и ноктите обикновено отнема съответно 3–6 и 6–12 месеца, но скоростта на растеж на ноктите може да варира в широки граници от човек на човек и според възрастта. След успешно лечение на трудно лечими хронични инфекции, понякога се наблюдават промени във формата на ноктите.
При дълбока ендемична микоза може да се наложи продължителна (до 2 години) употреба на лекарството в доза 200-400 mg / ден. Продължителността на терапията се определя индивидуално; обикновено е 11-24 месеца с кокцидиоидомикоза, 2-17 месеца - с паракокцидиоидомикоза, 1-16 месеца - със споротрихоза и 3-17 месеца - с хистоплазмоза.
При новородени флуконазол се екскретира бавно. През първите 2 седмици от живота лекарството се предписва в същата доза като при по-големи деца, но с интервал от 72 часа.За деца на възраст 2-4 седмици се прилага същата доза с интервал от 48 часа.
При възрастни хора, при липса на признаци на бъбречна недостатъчност, лекарството се използва в обичайната доза. За пациенти с бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 11-50 ml / min) началната натоварваща доза е 50-400 mg, дневната доза флуконазол за последващи инжекции се намалява 2 пъти. Пациентите, които са постоянно на диализа, получават флуконазол след всяка диализна сесия.

Противопоказания за употребата на лекарството Fluconazole

Свръхчувствителност към флуконазол или азолни съединения, близки до него по химична структура; едновременна употреба на терфенадин при пациенти, получаващи терапия с флуконазол в доза от 400 mg / ден или по-висока.

Странични ефекти на лекарството Fluconazole

Възможно гадене, коремна болка, диария, метеоризъм, кожен обрив, главоболие, анафилактични реакции, хепатотоксични ефекти.

Специални инструкции за употреба на лекарството Fluconazole

пациентите, чиито чернодробни показатели са нарушени по време на лечението с флуконазол, трябва да бъдат под лекарско наблюдение. Ако се появят клинични признаци на чернодробно увреждане, флуконазол трябва да се преустанови.
Пациентите със СПИН са по-склонни да развият тежки кожни реакции с много лекарства. Когато се появи обрив при пациент, лекуван от повърхностна гъбична инфекция, която може да бъде причинена от употребата на флуконазол, лекарството трябва да бъде отменено. Когато се появи обрив при пациенти с инвазивни / системни гъбични инфекции, тяхното състояние трябва да се наблюдава; с развитието на булозни лезии или полиморфен еритем, флуконазолът се отменя.
Употребата на флуконазол при бременни жени трябва да се избягва, освен в случаите на тежки и потенциално животозастрашаващи гъбични инфекции, когато планираната полза за жената надвишава потенциалния риск за плода. Флуконазол се открива в кърмата със същата концентрация, както в кръвта, поради което употребата му по време на кърмене не се препоръчва.

Флуконазол лекарствени взаимодействия

Едновременното приложение на варфарин и флуконазол увеличава протромбиновото време; флуконазол и перорални хипогликемични лекарства от групата на сулфонилурейните производни (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид и толбутамид) - удължава техния полуживот (трябва да се има предвид възможността за хипогликемия); флуконазол и фенитоин - клинично значително повишава концентрацията на фенитоин (необходим е мониторинг на концентрацията и избор на доза).
Повторната употреба на хидрохлоротиазид повишава концентрацията на флуконазол в кръвната плазма, но обикновено не се изискват промени в режима на дозиране на флуконазол.
Флуконазол в доза 50-200 mg не оказва значително влияние върху ефективността на комбинираните орални контрацептиви.
Едновременната употреба на флуконазол и рифампицин води до намаляване на AUC с 25% и продължителността на полуживота на флуконазол с 20%. При пациенти, използващи определената комбинация от лекарства, е необходимо да се има предвид целесъобразността на увеличаване на дозата на флуконазол.
По време на употребата на флуконазол се препоръчва да се следи концентрацията на циклоспорин в кръвта.
При лечение с флуконазол при пациенти, получаващи високи дози теофилин или при пациенти с повишен риск от токсичност на теофилин, е необходимо да се контролират симптомите на предозиране на теофилин; когато се появят, терапията трябва да бъде съответно променена.
Предвид появата на тежки аритмии поради удължаване на интервала Q - Tпри пациенти, получаващи азолови противогъбични средства в комбинация с терфенадин, едновременното приложение на флуконазол в доза от 400 mg / ден с терфенадин е противопоказано. Лечението с флуконазол в доза под 400 mg / ден в комбинация с терфенадин трябва да се провежда под строгото наблюдение на лекар.
При едновременната употреба на флуконазол и цизаприд са възможни нежелани реакции от страна на сърдечно-съдовата система, включително пароксизми на камерна тахикардия.
Състоянието на пациентите, на които е предписана комбинация от флуконазол и зидавудин, трябва да се следи за ранно откриване на странични ефекти на зидовудин, чиято AUC в този случай се увеличава значително.
Употребата на флуконазол при пациенти, получаващи едновременно цизаприд, астемизол, рифабутин, такролимус или други лекарства, метаболизирани от системата цитохром Р450, може да бъде придружена от повишаване на концентрацията на тези лекарства в кръвния серум.
Едновременното приложение на циметидин или антиациди няма клинично значим ефект върху абсорбцията на флуконазол.
Флуконазол за интравенозно приложение е съвместим със следните разтвори: 20% разтвор на глюкоза, разтвор на Рингер, разтвор на Хартман, разтвор на калиев хлорид в глюкоза, 4,2% разтвор на натриев бикарбонат, аминофузин, 0,9% разтвор на натриев хлорид.

Предозиране на флуконазол, симптоми и лечение

Проявява се от халюцинации и параноично поведение. Симптоматично лечение (включително поддържаща терапия и стомашна промивка). Флуконазол се екскретира главно с урината, така че принудителната диуреза може да ускори елиминирането на лекарството. Хемодиализната сесия с продължителност 3 часа намалява плазменото ниво на флуконазол с около 50%.

Флуконазол е доста сериозно противогъбично лекарство, което има редица възможни странични ефекти, противопоказания и лекарствени взаимодействия. Отнася се до лекарства с рецепта, т.е. може да се предписва само от лекар, като се вземат предвид индивидуалните особености на пациента и заболяването.

Тежестта на нежеланите реакции не зависи от начина на приложение на лекарството, а от дозата на kg телесно тегло на ден.

Фармакокинетични свойства на флуконазол

Абсорбира се перфектно от червата (бионаличността е повече от 90%), приемът на храна не влияе върху абсорбцията. Максималната концентрация в кръвта се появява в рамките на един час след приложението. Прониква във всички тъкани, включително мозъка. Екскретира се чрез бъбреците (главно). Частично засяга хормоните при мъжете.

Изследвания на ефекта на лекарството върху бременни жени

Високите дози флуконазол имат отрицателен ефект върху наддаването на тегло при зайци и увеличават честотата на спонтанните аборти. Това се отнася за дози, подобни на 20 пъти терапевтичната доза за хора. При адекватно тегло на животните, приложените количества флуконазол не разкриват никакви негативни ефекти от страна на плода или майката. Съществуващите отрицателни ефекти при предписване на високи дози се дължат на умерения ефект на лекарството върху хормоналния фон.

За бременни жени флуконазол е показан само при тежки инфекции, които застрашават живота на майката и / или плода. Отговорност може да поеме само лекуващият лекар, с ясно сравнение на рисковете и очаквания ефект. Няма преки проучвания за употребата на флуконазол при бременни и кърмещи жени.

Има данни за аномалии в развитието при деца, чиито майки са били лекувани с достатъчно високи дози от лекарството (за тежки гъбични заболявания), въпреки че не е доказана пряка връзка между тези факти. Съгласно стандартите на FDA рискът от излагане на плода се оценява като С, т.е. предположително.

Кърменето трябва да се преустанови по време на терапия на майката. флуконазол се намира в кърмата в същите концентрации, както в кръвта (както вече споменахме, той перфектно прониква във всички течности).

Преки противопоказания за назначаването

Индивидуална непоносимост към активното вещество или компонентите на лекарствената форма; Едновременно назначаване с терфенадин; Комбинация с хинидин, цизаприд, астемизол.

Странични ефекти на лекарството

В САЩ е проведено доста сериозно проучване върху 448 пациенти, които са приемали флуконазол в стандартна терапевтична доза, т.е. 150 mg еднократно за лечение на вагинална кандидоза (млечница). Всеки четвърти човек, докато приема лекарството, има следните нежелани реакции:

13% главоболие; 7% гадене; 6% болка в корема; 3% диария; 1% диспепсия; 1% замаяност; 1% нарушение на вкусовото възприятие.

Останалите почувстваха някои слабо диференцирани негативни усещания. В единични случаи флуконазолът причинява тежка алергична реакция.

В по-голямо проучване (4048 пациенти) се наблюдава честотата на усложнения, когато флуконазол се комбинира с други лекарства и заболявания. Най-лошата комбинация на флуконазол с цитостатици при пациенти с ХИВ. Основните нежелани реакции са същите като при първата група пациенти.

Ефекти на флуконазол върху черния дроб (хепатотоксичност)

Понякога флуконазолът причинява сериозни усложнения от страна на черния дроб, включително до смърт. Когато лекарството се прекрати, симптомите на увреждане на черния дроб отшумяват. Поради тази причина, при продължителни курсове на лечение с флуконазол, лекарят трябва периодично да предписва чернодробни тестове (AST, ALT и др.).

В тежки случаи хепатотоксичният ефект се проявява под формата на хепатит, нарушен отток на жлъчката (холестаза), остра чернодробна недостатъчност. Всички тези тъжни резултати са наблюдавани главно при пациенти с ХИВ, злокачествени новообразувания и тежки форми на туберкулоза.

Може би това се дължи на едновременния прием на тежки специфични антибиотици: изониазид, рифампицин, фенитоин, пиразинамид.

Странични ефекти, наблюдавани понякога по време на приема на лекарството

Страничният ефект се различава от страничния, тъй като не е доказана връзката между случилото се с приема на конкретно лекарство. Независимо от това, производствените компании са длъжни да записват всичко, което се случва с пациента (контролна група) по време на лечението, и да включват това в инструкциите:

Припадъци; Кожни обриви, синдром на Stevenas-Johnson, токсични кожни лезии (епидермална некролиза); Ексфолиативен дерматит при пациенти със СПИН и злокачествени тумори; Нарушение на състава на клетъчните елементи на кръвта: левкопения (намаляване на броя на левкоцитите), тромбоцитопения (намаляване на броя на тромбоцитите);

Нарушения на метаболизма на мазнините: повишени нива на холестерол (хиперхолестеролемия), триглицериди;

Намалени нива на калий.

Странични ефекти от приема на флуконазол при деца

Изследванията са проведени в САЩ и Европа и включват 577 деца от един ден до 17 години включително. Дозировката за всички е 15 mg / kg телесна маса / ден за продължителен период. Като цяло нежеланите реакции са идентифицирани в 13% от случаите:

5.4% повръщане; 2.8% коремна болка; 2,3% гадене; 2,1% диария.

При 2,3% лечението е прекратено поради тежки странични ефекти.

Взаимодействие с други лекарства

Увеличава полуживота на редуциращите захарта таблетки (на основата на сулфонилурейно производно), което може да доведе до хипогликемия. Тези. с безвкусен диабет на възрастните хора - хипогликемичните лекарства са много по-силни; Забавя отделянето на теофилин и зидовудин, саквинавир, повишава концентрацията на сиролимус, което може да изисква допълнителен титър на дозата на тези вещества; Повишава концентрацията на цитостатици, което е важно за пациенти с трансплантирани вътрешни органи; В комбинация с антикоагуланти (клексан, ривароксабан, варфарин) може да провокира различни видове кървене. Ако по време на приема на флуконазол се открие признак на някакво кървене, лекарството незабавно се анулира; Когато се комбинира с хидрохлоротиазид, който е част от много лекарства за налягане (Enap-N и др.), Концентрацията на флуконазол се увеличава рязко (един и половина пъти), което трябва да се има предвид, тъй като рисковете от странични ефекти също се увеличават, вкл. бъбречна недостатъчност; Повишава токсичността на лекарствата от групата на НСПВС - диклофенак, мелоксикам, напроксен и др. Като се има предвид, че всички тези лекарства са рутинни (и много от тях се продават без рецепта), пациентът трябва да проявява повишена предпазливост, когато използва НСПВС по време на лечението с флуконазол; Може да причини сърдечни аритмии, когато се комбинира с хинидин, цизаприд, астемизол и други противогъбични средства; Може да причини бъбречна недостатъчност, когато се приема с такролимус; Когато се комбинира с мидазолам, той може да причини психични отклонения; Подобрява действието на амитриптилин.

Лекарството може да бъде вредно при следните условия

Предозиране и първа помощ

Основните симптоми: диария, гадене до повръщане, може да има конвулсии.

Кожни обриви

Лечение: стомашна промивка с паралелно приложение на диуретици. Необходима е хоспитализация. Приет пациент се изпраща на тричасова хемодиализа (позволява да се намали концентрацията на лекарството с почти 50%), в противен случай лекарите действат според обстоятелствата, в зависимост от вида на взаимодействието. По правило подобна ситуация се наблюдава при възрастен пациент с голям брой съпътстващи рецепти.

Има информация за един пациент, който с предозиране на флуконазол е направил клиника на параноични заблуди и халюцинации. Като се има предвид, че става дума за 42-годишен пациент с ХИВ (наркоман), подобни странични ефекти може да не се считат за типични за предозиране.

Ако на вас или на вашите близки е предписан флуконазол за дълъг курс, опитайте се да премахнете риска от лекарствени взаимодействия, внимателно се вслушайте в препоръките на вашия лекар, не консумирайте алкохолни напитки през този период. Особено внимание трябва да се обърне на възрастни роднини, които приемат много различни лекарства едновременно, тъй като това значително увеличава риска от странични ефекти, докато приемате флуконазол.

Видео за последиците от шестмесечната терапия с флуконазол

Терапевт на градската поликлиника. Преди осем години тя завършва Тверския държавен медицински университет с отличие.

По принцип флуконазолът се понася добре както интравенозно, така и перорално. В някои случаи, когато се приема лекарството, се отбелязват промени във функционирането на бъбреците и черния дроб - главно при пациенти с такива сериозни основни заболявания като СПИН и рак. Клиничното значение на такива промени и тяхната връзка с приема на флуконазол все още не е ясно.

В клинични проучвания нежелани реакции са наблюдавани при 26% от пациентите, приемащи еднократна доза флуконазол по време на лечението. Сред пациентите, приемащи лекарства със сходни свойства, нежелани реакции са отбелязани в 16% от случаите. Най-честите нежелани реакции при пациенти, които са приемали единична доза флуконазол (150 mg) за вагинални инфекции, са главоболие, гадене и коремна болка. В повечето случаи нежеланите реакции са били леки или умерени.

Някои нежелани реакции се появяват при 16% от пациентите, приемащи повече от една доза флуконазол. Страничните ефекти са по-чести при ХИВ-позитивни пациенти, отколкото при хора, които не са заразени с ХИВ (съответно 21% и 13%). В същото време естеството на страничните ефекти и при двете групи пациенти е почти еднакво.

От нервната система

В редки случаи пристъпите започват при пациенти, приемащи флуконазол, въпреки че не е възможно да се установи пряка връзка между лекарството и този страничен ефект. Трябва обаче да се има предвид, че конвулсии са възможни след прием на поне 100 mg флуконазол. Други странични ефекти от страна на нервната система са замаяност, главоболие (наблюдавано в около 13% от случаите), парестезия, безсъние, сънливост, треперене.

Странични ефекти от страна на стомашно-чревния тракт

Сред нежеланите реакции от страна на стомашно-чревния тракт при пациенти, приемащи флуконазол, се наблюдават гадене (приблизително 7% от пациентите), коремни болки Коремна болка: видове и симптоми (6%), диария (3%), повръщане (1,7%) , диспепсия (1%), нарушения на вкуса (1%), липса на апетит и общ коремен дискомфорт.

Чернодробни странични ефекти

Страничните ефекти в тази категория включват разстройства като хепатит Хепатит - бичът на нашето време, холестаза и чернодробна недостатъчност, които понякога могат да доведат до смърт на пациента. Имало е и случаи на чернодробна некроза. Фатални чернодробни дисфункции се наблюдават изключително рядко и се наблюдават главно при пациенти със СПИН или рак. По правило тези пациенти са приемали няколко лекарства едновременно и е невъзможно да се каже със сигурност дали развитието на тежки усложнения е свързано именно с приема на флуконазол. Известен е случай, когато пациент със СПИН развива остра чернодробна некроза приблизително три седмици след началото на приложението на флуконазол.

Повишаване на нивото на трансаминазата в кръвта се наблюдава и при пациенти с тежки заболявания, които са приемали освен флуконазол и други лекарства по време на лечението, повечето от тях хепатотоксични.

При пациенти без тежки основни заболявания се наблюдават временни чернодробни дисфункции. Във всички тези случаи чернодробната функция се нормализира скоро след спиране на приема на флуконазол от пациентите.

Дерматологични странични ефекти

Най-честите дерматологични странични ефекти на флуконазол са кожни обриви (които се появяват при около 1,8% от пациентите, приемащи това лекарство) и косопад, който спира след края на лечението. В някои случаи се развива и екзантематозна пустулоза и започва по-интензивно изпотяване.

Загубата на коса е най-често при хора, които приемат флуконазол в продължение на два месеца или повече.

При пациенти с тежки заболявания могат да се развият сериозни нарушения, засягащи кожата, докато приемате лекарството; в много редки случаи, като правило, в комбинация с влиянието на други фактори, те водят до смъртта на пациента.

Свръхчувствителност

В клинични проучвания петдесет и две годишна пациентка, която е приемала еднократна доза флуконазол (400 mg), е имала фиксиран от лекарството еритем. В рамките на 12 часа след приема на лекарството на торса й се появиха три овални, болезнени петна, всяко с диаметър 3-4 см. Диагнозата беше потвърдена, когато на пациента бяха дадени още 25 mg от лекарството. Фиксираният лекарствен еритем е само един пример за това как може да се прояви свръхчувствителност към лекарството.

В много по-редки случаи пациентите със свръхчувствителност могат да развият странични ефекти като анафилактичен шок и ангиоедем. Освен това е възможно развитието на ексфолиативен дерматит и значително намаляване на кръвното налягане.

Сърдечно-съдови странични ефекти

В повечето случаи нежеланите реакции в тази категория при прием на флуконазол се наблюдават при пациенти с допълнителни рискови фактори, като структурно сърдечно заболяване и електролитни нарушения. Много от тях са приемали и лекарства, които могат да допринесат за сърдечно-съдови проблеми. Най-честите сърдечно-съдови странични ефекти са сърцебиене и удължаване на QT интервала.

Хематологични странични ефекти

Известни са случаи, когато пациентите развиват анемия, еозинофилия, левкопения, неутропения, докато приемат флуконазол.Неутропения - имунитет при атака и тромбоцитопения. Обикновено тези пациенти са имали тежки гъбични инфекции или други сериозни заболявания.

Спонтанно развитие на анемия най-често се наблюдава при пациенти на възраст над 65 години, но при нормални хора в напреднала възраст анемията се среща много по-често, отколкото при хора под 65-годишна възраст. Все още не е ясно дали има пряка връзка между развитието на анемия и употребата на флуконазол.

Бъбречни странични ефекти

Петдесет и осемгодишна жена в клинично изпитване с анамнеза за хипертония и рак на маточната шийка Рак на маточната шийка: Възможно излекуване и развита мембранна нефропатия по време на приема на флуконазол. Пациентът е с генерализиран оток, гадене и лошо храносмилане; тези симптоми се запазват в продължение на три седмици. В допълнение към флуконазол, тя приема амлодипин, хидрохлоротиазид, метоклопрамид и левосулпирид. След като пациентът спря да приема флуконазол, тя беше в ремисия.

Случаите на остра бъбречна недостатъчност са наблюдавани най-често при пациенти над 65-годишна възраст, които са приемали флуконазол. Въпреки това, това разстройство обикновено е по-често при възрастни хора, така че не може да се каже със сигурност, че е свързано с приема на флуконазол.

Метаболитни странични ефекти

Сред метаболитните странични ефекти на флуконазола са хиперхолестеролемия, хипертриглицеридемия и хипокалиемия.

Странични ефекти от опорно-двигателния апарат

Някои пациенти, приемащи флуконазол, се оплакват от болки в гърба и ставите, както и от скованост на ставите на пръстите. Мускулни болки се наблюдават малко по-рядко при прием на флуконазол. Все още не е установена връзката между приема на това лекарство и появата на такива странични ефекти.

Други странични ефекти

В допълнение към горните странични ефекти, флуконазол може да причини треска, слабост, общо неразположение и астения.

Потърсете незабавна медицинска помощ, ако развиете някой от следните признаци на алергична реакция към флуконазол: обширен кожен обрив, затруднено дишане, подуване на лицето, езика, устните и подуване на гърлото. Трябва да се консултирате с Вашия лекар възможно най-скоро, ако флуконазол причинява симптоми като липса на апетит, жълтеница (жълтеникава кожа и бяло на очите), грипоподобни симптоми и гърчове.

Флуконазол е доста сериозно противогъбично лекарство, което има редица възможни странични ефекти, противопоказания и лекарствени взаимодействия. Отнася се до лекарства с рецепта, т.е. може да се предписва само от лекар, като се вземат предвид индивидуалните особености на пациента и заболяването.

Тежестта на нежеланите реакции не зависи от начина на приложение на лекарството, а от дозата на kg телесно тегло на ден.

Фармакокинетични свойства на флуконазол

Абсорбира се перфектно от червата (бионаличността е повече от 90%), приемът на храна не влияе върху абсорбцията. Максималната концентрация в кръвта се появява в рамките на един час след приложението. Прониква във всички тъкани, включително мозъка. Екскретира се чрез бъбреците (главно). Частично засяга хормоните при мъжете.

Изследвания на ефекта на лекарството върху бременни жени

Високите дози флуконазол имат отрицателен ефект върху наддаването на тегло при зайци и увеличават честотата на спонтанните аборти. Това се отнася за дози, подобни на 20 пъти терапевтичната доза за хора. При адекватно тегло на животните, приложените количества флуконазол не разкриват никакви негативни ефекти от страна на плода или майката. Съществуващите отрицателни ефекти при предписване на високи дози се дължат на умерения ефект на лекарството върху хормоналния фон.

Бременност

За бременни жени флуконазол е показан само при тежки инфекции, които застрашават живота на майката и / или плода. Отговорност може да поеме само лекуващият лекар, с ясно сравнение на рисковете и очаквания ефект. Няма преки проучвания за употребата на флуконазол при бременни и кърмещи жени.

Има данни за аномалии в развитието при деца, чиито майки са били лекувани с достатъчно високи дози от лекарството (за тежки гъбични заболявания), въпреки че не е доказана пряка връзка между тези факти. Съгласно стандартите на FDA рискът от излагане на плода се оценява като С, т.е. предположително.

Кърменето трябва да се преустанови по време на терапия на майката. флуконазол се намира в кърмата в същите концентрации, както в кръвта (както вече споменахме, той перфектно прониква във всички течности).

Преки противопоказания за назначаването

Индивидуална непоносимост към активното вещество или компонентите на лекарствената форма; Едновременно назначаване с терфенадин; Комбинация с хинидин, цизаприд, астемизол.

Странични ефекти на лекарството

В САЩ е проведено доста сериозно проучване върху 448 пациенти, които са приемали флуконазол в стандартна терапевтична доза, т.е. 150 mg еднократно за лечение на вагинална кандидоза (млечница). Всеки четвърти човек, докато приема лекарството, има следните нежелани реакции:

13% главоболие; 7% гадене; 6% болка в корема; 3% диария; 1% диспепсия; 1% замаяност; 1% нарушение на вкусовото възприятие.

Останалите почувстваха някои слабо диференцирани негативни усещания. В единични случаи флуконазолът причинява тежка алергична реакция.

В по-голямо проучване (4048 пациенти) се наблюдава честотата на усложнения, когато флуконазол се комбинира с други лекарства и заболявания. Най-лошата комбинация на флуконазол с цитостатици при пациенти с ХИВ. Основните нежелани реакции са същите като при първата група пациенти.

Ефекти на флуконазол върху черния дроб (хепатотоксичност)

Понякога флуконазолът причинява сериозни усложнения от страна на черния дроб, включително до смърт. Когато лекарството се прекрати, симптомите на увреждане на черния дроб отшумяват. Поради тази причина, при продължителни курсове на лечение с флуконазол, лекарят трябва периодично да предписва чернодробни тестове (AST, ALT и др.).

В тежки случаи хепатотоксичният ефект се проявява под формата на хепатит, нарушен отток на жлъчката (холестаза), остра чернодробна недостатъчност. Всички тези тъжни резултати са наблюдавани главно при пациенти с ХИВ, злокачествени новообразувания и тежки форми на туберкулоза.

Може би това се дължи на едновременния прием на тежки специфични антибиотици: изониазид, рифампицин, фенитоин, пиразинамид.

Странични ефекти, наблюдавани понякога по време на приема на лекарството

Страничният ефект се различава от страничния, тъй като не е доказана връзката между случилото се с приема на конкретно лекарство. Независимо от това, производствените компании са длъжни да записват всичко, което се случва с пациента (контролна група) по време на лечението, и да включват това в инструкциите:

Припадъци; Кожни обриви, синдром на Stevenas-Johnson, токсични кожни лезии (епидермална некролиза); Ексфолиативен дерматит при пациенти със СПИН и злокачествени тумори; Нарушение на състава на клетъчните елементи на кръвта: левкопения (намаляване на броя на левкоцитите), тромбоцитопения (намаляване на броя на тромбоцитите);

Повишен холестерол

Нарушения на метаболизма на мазнините: повишени нива на холестерол (хиперхолестеролемия), триглицериди;

Намалени нива на калий.

Странични ефекти от приема на флуконазол при деца

Изследванията са проведени в САЩ и Европа и включват 577 деца от един ден до 17 години включително. Дозировката за всички е 15 mg / kg телесна маса / ден за продължителен период. Като цяло нежеланите реакции са идентифицирани в 13% от случаите:

5.4% повръщане; 2.8% коремна болка; 2,3% гадене; 2,1% диария.

При 2,3% лечението е прекратено поради тежки странични ефекти.

Взаимодействие с други лекарства

Увеличава полуживота на редуциращите захарта таблетки (на основата на сулфонилурейно производно), което може да доведе до хипогликемия. Тези. с безвкусен диабет на възрастните хора - хипогликемичните лекарства са много по-силни; Забавя отделянето на теофилин и зидовудин, саквинавир, повишава концентрацията на сиролимус, което може да изисква допълнителен титър на дозата на тези вещества; Повишава концентрацията на цитостатици, което е важно за пациенти с трансплантирани вътрешни органи; В комбинация с антикоагуланти (клексан, ривароксабан, варфарин) може да провокира различни видове кървене. Ако по време на приема на флуконазол се открие признак на някакво кървене, лекарството незабавно се анулира; Когато се комбинира с хидрохлоротиазид, който е част от много лекарства за налягане (Enap-N и др.), Концентрацията на флуконазол се увеличава рязко (един и половина пъти), което трябва да се има предвид, тъй като рисковете от странични ефекти също се увеличават, вкл. бъбречна недостатъчност; Повишава токсичността на лекарствата от групата на НСПВС - диклофенак, мелоксикам, напроксен и др. Като се има предвид, че всички тези лекарства са рутинни (и много от тях се продават без рецепта), пациентът трябва да проявява повишена предпазливост, когато използва НСПВС по време на лечението с флуконазол; Може да причини сърдечни аритмии, когато се комбинира с хинидин, цизаприд, астемизол и други противогъбични средства; Може да причини бъбречна недостатъчност, когато се приема с такролимус; Когато се комбинира с мидазолам, той може да причини психични отклонения; Подобрява действието на амитриптилин.

Лекарството може да бъде вредно при следните условия

Предозиране и първа помощ

Основните симптоми: диария, гадене до повръщане, може да има конвулсии.

Кожни обриви

Лечение: стомашна промивка с паралелно приложение на диуретици. Необходима е хоспитализация. Приет пациент се изпраща на тричасова хемодиализа (позволява да се намали концентрацията на лекарството с почти 50%), в противен случай лекарите действат според обстоятелствата, в зависимост от вида на взаимодействието. По правило подобна ситуация се наблюдава при възрастен пациент с голям брой съпътстващи рецепти.

Има информация за един пациент, който с предозиране на флуконазол е направил клиника на параноични заблуди и халюцинации. Като се има предвид, че става дума за 42-годишен пациент с ХИВ (наркоман), подобни странични ефекти може да не се считат за типични за предозиране.

Ако на вас или на вашите близки е предписан флуконазол за дълъг курс, опитайте се да премахнете риска от лекарствени взаимодействия, внимателно се вслушайте в препоръките на вашия лекар, не консумирайте алкохолни напитки през този период. Особено внимание трябва да се обърне на възрастни роднини, които приемат много различни лекарства едновременно, тъй като това значително увеличава риска от странични ефекти, докато приемате флуконазол.

Видео за последиците от шестмесечната терапия с флуконазол

Терапевт на градската поликлиника. Преди осем години тя завършва Тверския държавен медицински университет с отличие.

Повече информация

По принцип флуконазолът се понася добре както интравенозно, така и перорално. В някои случаи, когато се приема лекарството, се отбелязват промени във функционирането на бъбреците и черния дроб - главно при пациенти с такива сериозни основни заболявания като СПИН и рак. Клиничното значение на такива промени и тяхната връзка с приема на флуконазол все още не е ясно.

В клинични проучвания нежелани реакции са наблюдавани при 26% от пациентите, приемащи еднократна доза флуконазол по време на лечението. Сред пациентите, приемащи лекарства със сходни свойства, нежелани реакции са отбелязани в 16% от случаите. Най-честите нежелани реакции при пациенти, които са приемали единична доза флуконазол (150 mg) за вагинални инфекции, са главоболие, гадене и коремна болка. В повечето случаи нежеланите реакции са били леки или умерени.

Някои нежелани реакции се появяват при 16% от пациентите, приемащи повече от една доза флуконазол. Страничните ефекти са по-чести при ХИВ-позитивни пациенти, отколкото при хора, които не са заразени с ХИВ (съответно 21% и 13%). В същото време естеството на страничните ефекти и при двете групи пациенти е почти еднакво.

От нервната система

В редки случаи пристъпите започват при пациенти, приемащи флуконазол, въпреки че не е възможно да се установи пряка връзка между лекарството и този страничен ефект. Трябва обаче да се има предвид, че конвулсии са възможни след прием на поне 100 mg флуконазол. Други странични ефекти от страна на нервната система са замаяност, главоболие (наблюдавано в около 13% от случаите), парестезия, безсъние, сънливост, треперене.

Странични ефекти от страна на стомашно-чревния тракт

Страничните ефекти от стомашно-чревния тракт при пациенти, приемащи флуконазол, включват гадене (приблизително 7% от пациентите), коремна болка Коремна болка: видове и симптоми (6%), диария (3%), повръщане (1,7%), диспепсия (1%), нарушения на вкуса (1%), липса на апетит и общ коремен дискомфорт.

Чернодробни странични ефекти

Страничните ефекти в тази категория включват разстройства като хепатит Хепатитът е бичът на нашето време , холестаза и чернодробна недостатъчност, което понякога може да доведе до смърт на пациента. Имало е и случаи на чернодробна некроза. Фатални чернодробни дисфункции се наблюдават изключително рядко и се наблюдават главно при пациенти със СПИН или рак. По правило тези пациенти са приемали няколко лекарства едновременно и е невъзможно да се каже със сигурност дали развитието на тежки усложнения е свързано именно с приема на флуконазол. Известен е случай, когато пациент със СПИН развива остра чернодробна некроза приблизително три седмици след началото на приложението на флуконазол.

Повишаване на нивото на трансаминазата в кръвта се наблюдава и при пациенти с тежки заболявания, които са приемали освен флуконазол и други лекарства по време на лечението, повечето от тях хепатотоксични.

При пациенти без тежки основни заболявания се наблюдават временни чернодробни дисфункции. Във всички тези случаи чернодробната функция се нормализира скоро след спиране на приема на флуконазол от пациентите.

Дерматологични странични ефекти

Най-честите дерматологични странични ефекти на флуконазол са кожни обриви (които се появяват при около 1,8% от пациентите, приемащи това лекарство) и косопад, който спира след края на лечението. В някои случаи се развива и екзантематозна пустулоза и започва по-интензивно изпотяване.

Загубата на коса е най-често при хора, които приемат флуконазол в продължение на два месеца или повече.

При пациенти с тежки заболявания могат да се развият сериозни нарушения, засягащи кожата, докато приемате лекарството; в много редки случаи, като правило, в комбинация с влиянието на други фактори, те водят до смъртта на пациента.

Свръхчувствителност

В клинични проучвания петдесет и две годишна пациентка, която е приемала еднократна доза флуконазол (400 mg), е имала фиксиран от лекарството еритем. В рамките на 12 часа след приема на лекарството на торса й се появиха три овални, болезнени петна, всяко с диаметър 3-4 см. Диагнозата беше потвърдена, когато на пациента бяха дадени още 25 mg от лекарството. Фиксираният лекарствен еритем е само един пример за това как може да се прояви свръхчувствителност към лекарството.

В много по-редки случаи пациентите със свръхчувствителност могат да развият странични ефекти като анафилактичен шок и ангиоедем. Освен това е възможно развитието на ексфолиативен дерматит и значително намаляване на кръвното налягане.

Сърдечно-съдови странични ефекти

В повечето случаи нежеланите реакции в тази категория при прием на флуконазол се наблюдават при пациенти с допълнителни рискови фактори, като структурно сърдечно заболяване и електролитни нарушения. Много от тях са приемали и лекарства, които могат да допринесат за сърдечно-съдови проблеми. Най-честите сърдечно-съдови странични ефекти са сърцебиене и удължаване на QT интервала.

Хематологични странични ефекти

Известни са случаи, когато пациентите развиват анемия, еозинофилия, левкопения, неутропения, докато приемат флуконазол Неутропения - имунитетът е атакуван и тромбоцитопения. Обикновено тези пациенти са имали тежки гъбични инфекции или други сериозни заболявания.

Спонтанно развитие на анемия най-често се наблюдава при пациенти на възраст над 65 години, но при нормални хора в напреднала възраст анемията се среща много по-често, отколкото при хора под 65-годишна възраст. Все още не е ясно дали има пряка връзка между развитието на анемия и употребата на флуконазол.

Бъбречни странични ефекти

Петдесет и осемгодишна жена в клинично изпитване с анамнеза за хипертония и рак на маточната шийка Рак на маточната шийка: лек , докато приема флуконазол, се развива мембранна нефропатия. Пациентът е с генерализиран оток, гадене и лошо храносмилане; тези симптоми се запазват в продължение на три седмици. В допълнение към флуконазол, тя приема амлодипин, хидрохлоротиазид, метоклопрамид и левосулпирид. След като пациентът спря да приема флуконазол, тя беше в ремисия.

Случаите на остра бъбречна недостатъчност са наблюдавани най-често при пациенти над 65-годишна възраст, които са приемали флуконазол. Въпреки това, това разстройство обикновено е по-често при възрастни хора, така че не може да се каже със сигурност, че е свързано с приема на флуконазол.

Метаболитни странични ефекти

Сред метаболитните странични ефекти на флуконазола са хиперхолестеролемия, хипертриглицеридемия и хипокалиемия.

Странични ефекти от опорно-двигателния апарат

Някои пациенти, приемащи флуконазол, се оплакват от болки в гърба и ставите, както и от скованост на ставите на пръстите. Мускулни болки се наблюдават малко по-рядко при прием на флуконазол. Все още не е установена връзката между приема на това лекарство и появата на такива странични ефекти.

Други странични ефекти

В допълнение към горните странични ефекти, флуконазол може да причини треска, слабост, общо неразположение и астения.

Потърсете незабавна медицинска помощ, ако развиете някой от следните признаци на алергична реакция към флуконазол: обширен кожен обрив, затруднено дишане, подуване на лицето, езика, устните и подуване на гърлото. Трябва да се консултирате с Вашия лекар възможно най-скоро, ако флуконазол причинява симптоми като липса на апетит, жълтеница (жълтеникава кожа и бяло на очите), грипоподобни симптоми и гърчове.