Паксил хормонално лекарство ли е? Paxil - инструкции за употреба на таблетки, състав, показания, странични ефекти, аналози и цена

Съдържание

Лекарството Paxil от фармакологичната група на инхибитори на обратното поемане на серотонин има анти-тревожно и антидепресивно действие. Инструментът се използва за лечение на депресия от всякакъв вид и други психични разстройства, придружени от повишено ниво на тревожност, пристъпи на паника, тежка апатия и депресия, чувство на отчаяние и неразумен страх и други типични симптоми.

Лекарството Paxil принадлежи към фармакологичната група антидепресанти. Използва се за лечение на психични разстройства, придружени от депресия, включително реактивни и тежки форми, повишена тревожност. Предписва се като част от комплексна поддържаща терапия и като средство за предотвратяване на обсесивно-компулсивно разстройство. Може да се използва за лечение на деца над седем години, страдащи от:

• паническо разстройство, включително тези, придружени от агорафобия;
• генерализирани тревожни разстройства;
• посттравматично разстройство.

Състав

Paxil се предлага под формата на таблетки за перорално приложение, бели, двойноизпъкнали, покрити. Съдържанието на активната съставка пароксетин е 20 mg на таблетка. Опаковани в блистери от по 10 броя, една опаковка съдържа 1, 3 или 10 блистера (т.е. 10, 30 или 100 таблетки) и инструкции за употреба на лекарството. Пълният състав на лекарствения продукт:

Механизмът на действие на лекарството

Антидепресивният ефект на таблетките Paxil се основава на механизма на специфично инхибиране чрез метода на обратно поемане на серотонин в невроните на мозъка. Активната съставка пароксетин има слаб афинитет към α1-, α2- и β-адренергичните рецептори, към допамин, серотонин и хистаминови рецептори. Той не взаимодейства с постсинаптичните рецептори, не потиска централната нервна система (ЦНС) и не причинява артериална хипотония.

Приемът на лекарството няма активен ефект върху функционалността на мозъчната кора, не причинява увреждане на психомоторните функции. При здрави индивиди при използване на лекарството не е имало скокове в кръвното налягане, промени в показанията на електрокардиограмата и нарушения на сърдечната честота. Ниският афинитет към мускариновите холинергични рецептори предизвиква активиращ ефект в дози, надвишаващи забавянето на обратното поемане на серотонин. Механизмът на действие не е подобен на амфетамин.

Фармакокинетичните параметри на приема на Paxil не са стабилни, кинетиката е нелинейна (пароксетин се метаболизира от черния дроб „при първото преминаване“ - по-малко вещество постъпва в кръвната плазма, отколкото се абсорбира от стомашно-чревния тракт). След абсорбцията се разпределя в тъканите на тялото.Влизайки в структурите на централната нервна система чрез кръвно-мозъчната бариера. Полуживотът на метаболитите е 16-20 часа, 64% се екскретира с урината, останалата част се екскретира с изпражненията и непроменена.

Когато Paxil влезе в сила

Според прегледите на практикуващите лекари, значителният ефект на Paxil върху тялото на пациента, причиняващ стабилно подобрение в състоянието му и изразени положителни резултати от живота, настъпва 14-16 дни след началото на терапията. Скоростта на настъпване на положителен ефект до голяма степен зависи от индивидуалните характеристики на организма и допълнителните средства, взети като част от комплексната терапия. В някои случаи е имало стабилно подобрение на състоянието седмица след началото на приема.

Показания за употреба

Антидепресантът Paxil се използва за лечение на редица патологични състояния на централната нервна система, психотични разстройства при възрастни пациенти и деца над 7 години. Основните показания за употреба са:

• лечение и профилактика на обсесивно-компулсивно разстройство (OCD);
• депресия на реактивна и тежка форма;
• паническо разстройство;
• генерализирано тревожно разстройство;
• социални фобии.

Инструкции за употреба на Paxil

Таблетките се приемат през устата веднъж дневно по време на хранене, сутрин. Дозировката зависи от диагнозата, тежестта на симптомите и индивидуалните характеристики на пациента, определя се от лекуващия лекар. Възможни са следните схеми за прием на Paxil:

• Депресия: Дневната доза е 20 mg на ден. Ако е посочено, е възможно дневната доза да се увеличи с 10 mg всеки ден до максимална дневна доза от 50 mg. След 15-25 дни прием, дозировката се коригира в зависимост от клиничната картина.
• OCD, паническо разстройство: 40 mg на ден; седмичната дневна доза се увеличава с 10 mg (максималната доза е 60 mg / ден). Продължителността на лечението е от 3 до 6 седмици.
• Генерализирано тревожно разстройство, социални фобии, посттравматично стресово разстройство: 20 mg на ден, ако е необходимо, дозата може да се увеличи с 10 mg на всеки 7 дни до максимална доза от 50 mg.

Синдром на отнемане на Paxil

За да се избегнат рецидиви на заболяването, Paxil се оттегля постепенно, намалявайки дневната доза с 10 mg на всеки седем дни. В случай на синдром на отнемане (рязко влошаване на състоянието и връщане на първоначалните симптоми), лекарството се възобновява с възможна корекция на дневната доза. Терапията продължава 5-21 дни, след което дневните дози се намаляват по-бавно (дозата се намалява с 10 mg веднъж на 14-20 дни). Симптомите на отнемане могат да бъдат придружени от следните симптоми:

• безсъние;
• тревожност;
• повишена емоционална възбуда;
• виене на свят;
• объркване на съзнанието.

специални инструкции

Лекарството Paxil в някои случаи може да причини увреждане на психомоторните функции, поради което по време на прием се препоръчва да се откажат от дейности, свързани с повишена концентрация на внимание, например шофиране на превозни средства. Предписва се с повишено внимание при пациенти с чернодробни и бъбречни дисфункции, може би в тези случаи е необходимо намаляване на дозата. Самостоятелното приложение или промяната на дозата без лекарско предписание са изключени.

Паксил и бременност

По време на бременност Paxil може да се предписва само при наличие на остри индикации, в случаите, когато очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за детето. Няма надеждни данни за безопасността на приема на Paxil от бременна жена (не са провеждани съответни клинични проучвания), поради което може да се приема стриктно според указанията и под наблюдението на лекуващия лекар.

В детството

Paxil е противопоказан при деца под 7-годишна възраст. На възраст от 7 до 15 години, назначението се извършва в съответствие с диагнозата, докато продължителността на курса и дневната доза се намаляват, както следва: 10 mg на ден, вероятно седмично увеличение от 10 mg до максимална доза от 50 mg. В редица случаи, по време на терапия при деца и юноши, се наблюдава появата на суицидни мисли, особено при лица с обременена суицидна история.

Лекарствени взаимодействия

Paxil не се препоръчва за едновременна употреба с инхибитори на моноаминооксидазата и в продължение на 2 седмици след края на курса. Едновременната употреба с тиоридазин увеличава плазмената концентрация на тиоридазин (необходимо е коригиране на дозата). Лекарството усилва ефекта на продукти и напитки, съдържащи етанол, намалява ефективността на дигоксин, тамоксифен. Циметидин повишава активността на пароксетин. Приемът на Paxil заедно с коагуланти и антитромботични средства увеличава интензивността на кървенето.

Паксил и алкохол

Пиенето на алкохол в навечерието на приема на Paxil води до намаляване на ефективността на неговото действие. Теоретично съвместим с етанол, но редовното пиене по време на терапията променя ефекта на лекарството и провокира появата на странични ефекти (има съобщени случаи на смърт). Лекарите препоръчват да се въздържате от пиене на алкохол по време на лечението.

Странични ефекти

Курсът на лечение с антидепресанта Paxil може да предизвика нежелани реакции и негативни реакции от ендокринната, имунната, репродуктивната, сърдечно-съдовата и централната нервна система и храносмилателни разстройства. В тези случаи се наблюдават:

• намален апетит;
• метаболитни нарушения - диария, запек, гадене;
• от дихателната система - прозяване;
• повишаване нивото на чернодробните ензими (в редки случаи, придружено от развитие на хепатит или жълтеница);
• сънливост или безсъние;
• помътняване на съзнанието;
• синусова тахикардия;
• астения;
• зрително увреждане, развитие на глаукома;
• намалена секреция на ADH (антидиуретични хормони);
• вътрешни кръвоизливи в кожата и лигавиците;
• намаляване или повишаване на кръвното налягане;
• повишено изпотяване, кожни обриви, уртикария, в редки случаи - подути лимфни възли, ангиоедем;
• сексуална дисфункция;
• хиперпролактинемия;
• галакторея;

Предозиране

Превишаването на дозата се придружава от тахикардия, гадене и повръщане, възбуда и повишена възбудимост, промени в кръвното налягане, конвулсивен синдром, разширени зеници и треска. Регистрирани са случаи на изпадане в кома. Когато се приема заедно с психотропни лекарства и алкохол, е възможен летален изход (много рядко). Когато се установи предозиране, се предписва стомашна промивка, прием на активен въглен и поддържаща терапия. Няма специфичен антидот.

Противопоказания

Основните противопоказания за прием на Paxil са деца под 7-годишна възраст и индивидуална непоносимост към основните или спомагателните компоненти на лекарството. Не се препоръчва едновременното приложение с инхибитори на моноаминооксидазата. Лечението с Paxil може да започне не по-рано от две седмици след завършване на терапията с употребата на тези лекарства.

Условия за продажба и съхранение

Отпускането на лекарствени продукти от аптеките се извършва по лекарско предписание. Необходимо е лекарството да се съхранява на място, недостъпно за деца, на тъмно място, при температура не по-висока от 25 ° C. Срокът на годност е 3 години от датата, посочена на опаковката. След изтичане на срока на годност, употребата е противопоказана.

Аналози

Ако се установи ниска ефективност на терапията или тежки нежелани реакции, се предписват аналози на Paxil. Замяната на лекарството може да се извърши от лекуващия лекар само ако има достатъчно основания; самоприлагането на друго лекарство без консултация със специалист относно възможността за замяна е неприемливо. Възможни средства за замяна са:

• Пароксетин;
• Adepress
• Пароксин;
• Рексетин.

Paxil's Price

Paxil се предлага без рецепта с лекарско предписание. Ценови диапазон за всички форми на производство на лекарства:

Видео

Paxil е антидепресант, който селективно намалява обратното захващане на невроналния 5-хидрокситриптамин. Влияе на патогенетичната връзка в началото на депресията, елиминирайки дефицита на серотонин в синапсите на мозъчните неврони.

Лекарството може да се използва като отделен агент за лечение и като част от комплексна терапия, допълваща други лекарства. Paxil е показан за лечение на остри състояния и като поддържащо лекарство по време на ремисия.

Механизмът на действие се основава на способността на лекарството да блокира селективно обратното поемане на серотонин (5-хидрокситриптамин / 5-НТ /) от пресинаптичната мембрана, което е свързано с увеличаване на свободното съдържание на този невротрансмитер в синаптичната цепнатина и увеличаване на серотонинергичното действие в централната нервна система, което е отговорно за развитието на антирепресант ...

Пароксетин има нисък афинитет към m-холинергични рецептори (има слаб антихолинергичен ефект), β 1-, β 2- и β-адренергични рецептори, както и допамин (D2), 5-НТ1-подобни, 5-НТ2-подобни и хистамин Н1- рецептори.

Paxil се произвежда под формата на филмирани таблетки: бели, двойноизпъкнали, овални, от едната страна - гравиране "20", от другата - рискови (10 бр. В блистери, 1, 3 или 10 блистера в картонена кутия).

Съставът на 1 таблетка включва:

• Активна съставка: пароксетин - 20 mg (под формата на пароксетин хидрохлорид хемихидрат - 22,8 mg);
• Спомагателни компоненти: калциев хидрогенфосфат дихидрат - 317,75 mg; магнезиев стеарат - 3,5 mg; натриев карбоксиметил нишесте тип А - 5,95 mg;
• Обвивка: Opadry бяла - 7 mg (хипромелоза - 4,2 mg; макрогол 400 - 0,6 mg; титанов диоксид - 2,2 mg; полисорбат 80 - 0,1 mg).

Както се вижда от прегледите на Paxil, той, за разлика от някои други антидепресанти (амитриптилин, имипрамин), не причинява повишаване на кръвното налягане и няма депресиращ ефект върху централната нервна система.

Приемът на Paxil сутрин не влияе неблагоприятно върху качеството и продължителността на съня. Освен това сънят може да се подобри, тъй като лечението изглежда ефективно. Няма допълнителни странични ефекти при използване на хипнотици с кратко действие в комбинация с антидепресанти.

Показания за употреба

За какво помага Paxil? Лекарството се предписва в следните случаи / състояния:

• Депресия от всички видове, включително реактивна депресия и тежка депресия, депресия, придружена от тревожност (резултатите от проучвания, при които пациентите са получавали лекарството в продължение на 1 година, показват, че то е ефективно за предотвратяване на рецидив на депресия);
• Лечение (включително поддържаща и превантивна терапия) на обсесивно-компулсивно разстройство (OCD). В допълнение, пароксетин е ефективен за предотвратяване на рецидив на ocd;
• Лечение на паническо разстройство със и без агорафобия. В допълнение, пароксетин е ефективен за предотвратяване на рецидив на паническо разстройство;
• Лечение на социална фобия;
• Лечение (включително поддържаща и превантивна терапия) за генерализирано тревожно разстройство. В допълнение, лекарството е ефективно за предотвратяване на рецидив на разстройството;
• Лечение на посттравматично стресово разстройство.

Има доказателства, че антирецидивната терапия на тревожно-фобичните състояния с лекарството е ефективна. Има положителни резултати от терапията при пациенти, чието лечение със стандартни антидепресанти е незадоволително. Показано е, че Paxil се използва при пациенти със стресово разстройство в посттравматичния период. Лекарството може да се използва дълго време, както и за профилактични цели.

Инструкции за употреба на Paxil и дозировки

Таблетките Paxil трябва да се приемат през устата, без да се дъвчат, цели, за предпочитане сутрин едновременно с хранене.

За възрастни с депресия - 20 mg (начална доза). При необходимост е възможно постепенно да се увеличи дозата (10 mg 1 път на 7 дни), докато се достигне максимумът - 50 mg. Оценката на ефективността на Paxil за корекция на дозата трябва да се извърши след 2-3 седмици терапия. Продължителността на курса се определя от показанията (до няколко месеца).

За възрастни с паническо разстройство средната терапевтична доза е 40 mg / ден. Терапията трябва да започне с употребата на лекарството в доза от 10 mg / ден. Впоследствие дозата се увеличава с 10 mg седмично, докато се получи ефектът. В случай на недостатъчна ефективност, дозата може да бъде увеличена до 60 mg / ден. Лекарството се използва в ниска начална доза, за да се сведе до минимум възможният риск от обостряне на симптомите на паника, което може да се наблюдава в началния етап на терапията.

OCD 20 mg (начална доза) При необходимост е възможно постепенно да се увеличи дозата (10 mg 1 път на 7 дни) до препоръчителната или максималната (40/60 mg). Продължителността на курса е няколко месеца или повече.

Социална фобия, генерализирана тревожност и посттравматично стресово разстройство: 20 mg (начална доза). При необходимост е възможно постепенно да се увеличи дозата (10 mg 1 път на 7 дни) до 50 mg.

За възрастни с посттравматично стресово разстройство средната терапевтична доза е 20 mg / ден. Ако клиничният ефект е недостатъчен, дозата може да се увеличава постепенно с 10 mg седмично до максимум 50 mg / ден.

След края на терапията, за да се намали вероятността от синдром на отнемане, дозата на лекарството трябва да се намалява на етапи, докато достигне 20 mg - 10 mg седмично. След 7 дни Paxil може да бъде напълно отменен. Ако се наблюдават симптоми на отнемане при намаляване на дозата или след отнемане на лекарството, препоръчително е да се възобнови терапията с предварително предписаната доза и след това да се намали дозата по-бавно.

При пациенти в напреднала възраст терапията трябва да започне с препоръчителната начална доза, която може постепенно да се увеличи до 40 mg на ден. При пациенти с тежко увредена чернодробна и бъбречна функция (CC под 30 ml / min), дозата на лекарството трябва да бъде намалена до долната граница на дозовия диапазон.

Контролираните клинични изпитвания на Paxil при лечение на депресия при деца и юноши (7–17 години) не са доказали ефективността му, поради което лекарството не е показано за лечение на тази възрастова група.

специални инструкции

Употребата на Paxil може да провокира появата на мисли за самоубийство, агресия и враждебност, ако се приема от юноши на възраст под 18 години.

Понякога комбинираната употреба на лекарството с други лекарства, които повишават концентрацията на серотонин, може да причини развитието на серотонинов синдром, който се проявява със следните симптоми:

• повишена телесна температура;
• прекомерен мускулен тонус и неволно трепване;
• раздразнителност;
• най-силно емоционално вълнение до „делириум тременс“.

По време на терапията с това лекарство е необходимо с изключително внимание да се предприемат потенциално опасни дейности (работа в производството, шофиране на кола).

Страничен ефект

При предписване на Paxil са възможни следните нежелани реакции:

• образуването на хематоми по кожата и лигавиците;
• нарушение на апетита;
• повишени нива на холестерол в кръвта;
• сомнологични нарушения (безсъние и сънливост, развиващи се на тази основа, кошмари), емоционална възбуда;
• летаргия, халюцинации;
• виене на свят, главоболие;
• неволни мускулни контракции;
• замъглено зрение, разширена зеница;
• повишен пулс;
• диспептични симптоми (гадене, диария или запек, хипосаливация);
• прозявам се;
• хиперхидроза;
• обрив;
• намалено либидо;
• появата на наднормено тегло.

Лекарството има т.нар.

Проявите на този комплекс от симптоми не надхвърлят разумните граници и с течение на времето всичко изчезва спонтанно. Намаляването на дневната доза на Paxil обаче трябва да става плавно, без рязко прекъсване на терапевтичния курс.

Предозиране

Симптомите на предозиране с Paxil са както следва:

• повръщане, гадене,
• астения или прекомерна възбуда,
• сънливост,
• виене на свят,
• конвулсии
• задържане на урина
• нарушения на сърдечния ритъм
• припадък и объркване
• кома,
• промяна в кръвното налягане,
• маниакални реакции и агресия.

Симптомите на чернодробна недостатъчност (жълтеница, признаци на цироза, хепатит) също могат да се развият. Когато се приемат надценени дози заедно с психотропни лекарства, етанолът може да бъде фатален.

Лечение - показана е стомашна промивка, провокираща изкуствено повръщане и прием на адсорбенти. В болнични условия се предписва детоксикация с интравенозни лекарства. Необходимо е да се наблюдава лекар за жизнените показатели на пациента, да се поддържат функциите на дишането, сърдечната дейност. Няма специфичен антидот.

Противопоказания

Paxil е противопоказан в следните случаи:

• Едновременно приложение на МАО инхибитори и период от 14 дни след тяхното отмяна (МАО инхибитори не могат да бъдат предписани в рамките на 14 дни след края на лечението с пароксетин);
• Едновременно приложение на тиоридазин;
• Свръхчувствителност към пароксетин и други компоненти на лекарството.

Аналози на Paxil, списък на лекарствата

Ако е необходимо да замените Paxil, използвайте аналози съгласно ATX кода. Списък на лекарствата:

1. Актапароксетин,
2. Adepress,
3. Plizil,
4. Пароксетин,
5. Рексетин.

При избора на аналози е важно да се разбере, че инструкциите за употреба на Paxil, цената и рецензиите за лекарства с подобно действие не се прилагат. Важно е да се консултирате с лекар и да не правите собствена замяна на лекарството.

Средната цена на таблетките Paxil в аптеките зависи от броя на таблетките в опаковката. 30 таблетки - 717-723 рубли. 100 таблетки - 2157-2165 рубли.

Лекарството трябва да се съхранява в оригиналната му фабрична опаковка, на тъмно, сухо място, недостъпно за деца, при температура на въздуха не по-висока от + 30 ° С. Срок на годност - 3 години.

Пароксетин хидрохлорид хемихидрат 22,8 милиграма (еквивалентно на 20,0 милиграма пароксетин ), като спомагателни вещества: калциев дихидроген фосфат дихидрат , натриев карбоксиметил нишесте тип А, черупка от магнезиев стеарин таблетки - Opadry white YS - 1R - 7003 (макрогол 400, титанов диоксид, хипромелоза, полисорбат 80).

Формуляр за освобождаване

Лекарството се предлага в двойноизпъкнали таблетки, опаковани в блистери от 10 бр., В една опаковка може да има един, три или десет блистера.

фармакологичен ефект

Оказва антидепресантно действие чрез механизма на специфично потискане чрез обратно поемане във функционални клетки на мозъка - неврони .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Има нисък афинитет към мускаринови холинергични рецептори ... В резултат на изследването получихме данни, които:

• На животни антихолинергични свойства изглежда слаб.
• In vitro проучвания на пароксетин - нисък афинитет към α1-, α2- и β-адренергични рецептори включително до допамин (D2), серотонин подтип 5-HT1- и 5-HT2- , включително хистаминови рецептори (H1) .
• Проучванията in vivo са потвърдили in vitro резултати - не взаимодейства с постсинаптични рецептори и не потиска централната нервна система и не причинява артериална хипотония .
• Без да се чупи психомоторни функции , пароксетин не увеличава инхибиторния ефект етанол на централна нервна система .
• Изследването на поведенческите промени показа, че пароксетинът може да предизвика слаб активиращ ефект в доза, превишаваща забавянето на обратното поемане на серотонин, докато механизмът не е подобен на амфетамин .
• Пароксетин няма значителни промени в кръвното налягане върху здраво тяло (), Сърдечен ритъм и ЕКГ.

По отношение на фармакокинетиката, след перорално приложение, лекарството погълнат и метаболизиран по време на „първото преминаване“ на черния дроб, в резултат на което към него се доставя по-малко пароксетин, отколкото се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Чрез увеличаване на количеството на пароксетин в организма (еднократен прием на големи дози или многократно приложение на редовни дози) се постига частично насищане метаболитен път и намаляване на клирънса на пароксетин, което води до непропорционално увеличаване на плазмената концентрация на пароксетин. Това означава, че фармакокинетичните параметри са нестабилни, а кинетиката нелинейна. Въпреки това, нелинейността обикновено е лека и се наблюдава при пациенти на ниски дози от лекарството, които причиняват ниски плазмени нива на пароксетин. Равновесна плазмена концентрация може да бъде постигната за 1-2 седмици.

Пароксетинът се разпределя в тъканите и според фармакокинетичните изчисления 1% от общото количество пароксетин, което присъства в тялото, остава в плазмата. При терапевтични концентрации приблизително 95% от пароксетин в плазмата се свързва с протеини ... Няма връзка между концентрацията на пароксетин в плазмата и клиничните ефекти, нежелани реакции. Той е в състояние да проникне кърма и в ембриони .

Биотрансформация протича в 2 фази: включително първична и системна елиминиране преди неактивни полярни и конюгирани продукти в резултат на процеса окисление и. Полуживот варира в рамките на 16-24 часа.Приблизително 64% \u200b\u200bсе екскретират с урината като метаболити, 2% - непроменени; останалото - с изпражнения като метаболити и 1% - непроменени.

Показания за употреба

Лекарството се използва при всички видове възрастни, включително реактивни и тежки, придружени от тревожност, за поддържаща и превантивна терапия. Деца и юноши на възраст 7–17 години с панически разстройства със и без агорафобия, социални фобии, генерализирани тревожни разстройства, посттравматични стресови разстройства.

Противопоказания

Свръхчувствителност към пароксетин или други съставни компоненти.

Странични ефекти

Намаляване на честотата и интензивността на някои странични ефекти на пароксетин се случва с напредването на лечението, поради което не изисква прекратяване на назначението. Градирането на честотата е както следва:

• много често (≥1 / 10);
• често (≥1 / 100,<1/10);
• понякога се случва (≥1 / 1000,<1/100);
• рядко (≥1 / 10 000,<1/1000);
• рядко (<1/10 000), учитывая отдельные случаи.

Честата и много честа поява се определя въз основа на обобщени данни за безопасността на лекарството при повече от 8 хиляди пациенти. Клинични изпитвания са проведени за изчисляване на разликата в честотата на страничните ефекти в групата на Paxil и втората група на плацебо. Честотата на редки или много редки нежелани реакции на Paxil се основава на постмаркетинговата информация за честотата на съобщенията, а не за истинската честота на тези ефекти.

Процентът на страничните ефекти е разделен по органи и честота:

• Кръв и лимфна система: рядко се случват ненормално (кръвоизлив в кожата и лигавиците). Много рядко е възможно тромбоцитопения .
• Ендокринна система: много редки - нарушена секреция.
• Имунната система: много рядко алергични реакции тип и.
• Метаболизъм: "Често" случаи на намаляване, понякога при пациенти в напреднала възраст с нарушена секреция на ADH - хипонатриемия .
• ЦНС: често се случва или, припадъци ; рядко - помътняване на съзнанието , маниакални реакции като възможни симптоми на самата болест.
• Визия: много рядко се случва влошаване , обаче "често" - замъглено зрение.
• Сърдечно-съдовата система: Бе отбелязано "рядко" синус , както и преходно намаление или повишаване на кръвното налягане.
• Дихателната система, гръден кош и медиастинум: „Често“ отбелязано прозявам се .
• Стомашно-чревния тракт : „Много често“ е фиксирано гадене ; често - или кога суха уста ; много рядко се регистрира стомашно-чревно кървене.
• Хепатобилиарна система: по-скоро "рядко" се наблюдава увеличение на нивото на производство чернодробна ; много редки случаи на придружени жълтеница и / или чернодробна недостатъчност .
• Епидермис: често се записва; рядък случай кожни обриви и много рядко - реакции фоточувствителност .
• пикочна система: рядко се записва.
• Репродуктивна система: много често - случаи сексуална дисфункция ; рядко - и галакторея .
• Чести нарушения: често отстранени астения , и много рядко - периферни отоци.

Установен е приблизителен списък на симптомите, които могат да се появят след завършване на курса пароксетин : „Често“ отбелязвано от други сензорно увреждане , нарушения на съня, наличие на тревожност ,; понякога - силна емоционална възбуда , гадене , изпотяване , както и диария ... Най-често тези симптоми при пациентите са леки и леки, преминават без намеса. Няма регистрирани групи пациенти с повишен риск от странични ефекти, но ако няма по-голяма нужда от лечение с пароксетин, дозата постепенно се намалява, докато не бъде напълно отменена.

Paxil таблетки, инструкции за приложение (Начин и дозировка)

Таблетките се приемат през устата, поглъщат се цели и не се дъвчат. Приема се веднъж дневно сутрин по време на хранене.

Взаимодействие

Пароксетин не се препоръчва за употреба с мАО инхибитори , както и в рамките на 2 седмици след завършване на курса; в комбинация с, тъй като, подобно на други лекарства, които инхибират активността ензим CYP2 D6 цитохром P450 , повишава концентрацията на тиоридазин в плазмата. Paxil е в състояние да засили ефекта на алкохолни лекарства и да намали ефективността и тамоксифен . Инхибитори на микрозомалното окисление и Циметидин повишаване на активността на пароксетин. Когато се използва с индиректни коагуланти или антитромботични средства, се наблюдава увеличаване на кървенето.

Условия за продажба

По лекарско предписание.

Условия за съхранение

На сухо място, недостъпно за деца, защитено от светлина. Допустимата температура е не повече от 30 ° по Целзий.

Срок на годност

Съхранява се до три години.

Паксил и алкохол

В резултат на клинични проучвания бяха получени данни, че абсорбцията и фармакокинетиката на активното вещество, пароксетин, не зависи или почти не зависи (т.е. зависимостта не изисква промяна на дозите) от алкохола. Не е установено, че пароксетин увеличава отрицателния ефект на етанола върху психомоторни умения не се препоръчва обаче да се приема заедно с алкохол, тъй като алкохолът обикновено потиска ефекта на лекарството - намалявайки ефективността на лечението.

Paxil (tabl.p.o.20mg N10) Франция Glaxo Wellcome Production

Търговско наименование: Paxil

Международно име: Пароксетин

Продуцент: Glaxo Wellcome Production

Държава: Франция

Информация за регистрирани пакети:

1. Опаковани таблетки с покритие 20 mg 10 бр., Опаковани в контури (10) - картонени опаковки

Дата на регистрация 27.05.2005

ND ND 42-13469-05

EAN код 4602233002217

2. Опаковани таблетки с покритие 20 mg 10 бр., Опаковани в контури (1) - картонени опаковки

Регистрационен номер P N016238 / 01

Дата на регистрация 27.05.2005

ND ND 42-13469-05

EAN код 4602233002194

3. Опаковани таблетки с покритие 20 mg 10 бр., Опаковани в контури (3) - картонени опаковки

Регистрационен номер P N016238 / 01

Дата на регистрация 27.05.2005

ND ND 42-13469-05

EAN код 4602233002200

Общо пакети: 3

Описание (Vidal 2008):

ПАКСИЛ (ПАКСИЛ)

Представителство:

GlaxoSmithKline ATX код: N06AB05 Притежател на разрешението за употреба:

Лаборатория GlaxoSmithKline,

произведено от GLAXO WELLCOME PRODUCTION,

Форма на издаване, състав и опаковка

Таблетките са бели, филмирани, овални, двойноизпъкнали, гравирани с "20" от едната страна и линия на фрактура от другата.

пароксетин хидрохлорид хемихидрат 22,8 mg,

съответства на пароксетин 20 mg

Помощни вещества: калциев дихидроген фосфат дихидрат, натриев карбокси нишесте тип А, магнезиев стеарат.

Състав на черупката: хипромелоза, титанов диоксид, макрогол 400, полисорбат 80.

10 броя. - блистери (1) - картонени опаковки.

10 броя. - блистери (3) - картонени опаковки.

10 броя. - блистери (10) - картонени опаковки.

Клинична и фармакологична група: Антидепресант

Регистрационни номера:

# раздел. 20 mg: 10, 30 или 100 бр. - Р No 016238/01, 27.05.05

Описание на продукта се основава на официално одобрените инструкции за употреба и одобрено от производителя за изданието от 2008 г.

Фармакологично действие | Фармакокинетика | Показания | Схема на дозиране | Страничен ефект | Противопоказания | Бременност и кърмене | Специални инструкции | Предозиране | Лекарствени взаимодействия | Условия за доставка на аптеки | Условия за съхранение и срок на годност

фармакологичен ефект

Антидепресант. Той принадлежи към групата на селективните инхибитори на обратното поемане на серотонин.

Механизмът на действие на Paxil се основава на способността му да блокира селективно обратното поемане на серотонин (5-хидрокситриптамин / 5-НТ /) от пресинаптичната мембрана, което е свързано с увеличаване на свободното съдържание на този невротрансмитер в синаптичната цепнатина и увеличаване на серотонергичното действие в централната нервна система, което е отговорно за развитието на антимода ефект.

Пароксетинът има нисък афинитет към m-холинергичните рецептори (има слаб антихолинергичен ефект), β 1-, β 2- и β-адренергичните рецептори, както и допамин (D2), 5HT1-подобни, 5HT2-подобни и хистаминови Н1-рецептори.

Поведенческите и ЕЕГ проучвания показват, че пароксетин проявява слаби активиращи свойства, когато се прилага в дози, по-високи от тези, необходими за инхибиране на поглъщането на серотонин. Пароксетин не засяга сърдечно-съдовата система, не нарушава психомоторните функции, не потиска централната нервна система. При здрави доброволци не причинява значителни промени в кръвното налягане, сърдечната честота и ЕЕГ.

Основните компоненти на профила на психотропната активност на Paxil са антидепресанти и анти-тревожни ефекти. Пароксетин може да причини леки активиращи ефекти при дози, надвишаващи необходимите за инхибиране на обратното поемане на серотонин.

При лечението на депресивни разстройства пароксетинът показва ефективност, сравнима с тази на трицикличните антидепресанти. Пароксетин има терапевтична ефективност дори при пациенти, които не са реагирали адекватно на предишната стандартна терапия. Състоянието на пациентите се подобрява в рамките на 1 седмица след началото на лечението, но надминава ефективността на плацебо само на 2 седмици. Приемът на пароксетин сутрин не влияе неблагоприятно върху качеството и продължителността на съня. Освен това, с ефективна терапия, сънят трябва да се подобри. През първите няколко седмици от приема на пароксетин той подобрява състоянието на пациентите с депресия и мисли за самоубийство.

Резултатите от проучвания, при които пациентите са приемали пароксетин в продължение на 1 година, показват, че лекарството е ефективно за предотвратяване на рецидиви на депресия.

При паническо разстройство, приложението на Paxil в комбинация с лекарства, които подобряват когнитивните функции и поведение, е по-ефективно от монотерапията с лекарства, които подобряват когнитивно-поведенческата функция, която има за цел да ги коригира.

Фармакокинетика

Всмукване

След перорално приложение пароксетин се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Приемът на храна не влияе върху усвояването.

Разпределение

Css се определя до 7-14 дни от началото на терапията. Клиничните ефекти на пароксетин (странични ефекти и ефикасност) не корелират с неговата плазмена концентрация.

Пароксетинът се разпространява широко в тъканите и фармакокинетичните изчисления показват, че само 1% от него присъства в плазмата и при терапевтични концентрации от 95% в протеинова форма.

Установено е, че малки количества пароксетин се екскретират в кърмата и също проникват през плацентарната бариера.

Метаболизъм

Основните метаболити на пароксетин са полярни и конюгирани продукти на окисляване и метилиране. Поради ниската фармакологична активност на метаболитите, ефектът им върху терапевтичната ефикасност на лекарството е малко вероятен.

Тъй като метаболизмът на пароксетин включва етапа на „първо преминаване“ през черния дроб, количеството му, определено в системната циркулация, е по-малко от това, което се абсорбира от стомашно-чревния тракт. С увеличаване на дозата на пароксетин или с многократно дозиране, когато натоварването върху тялото се увеличава, има частично усвояване на ефекта от "първото преминаване" през черния дроб и намаляване на плазмения клирънс на пароксетин. В резултат на това са възможни повишаване на концентрацията на пароксетин в плазмата и колебания във фармакокинетичните параметри, което може да се наблюдава само при тези пациенти, при които при прием на ниски дози се постигат ниски плазмени нива на лекарството.

Оттегляне

Екскретира се с урината (непроменена - под 2% от дозата и под формата на метаболити - 64%) или с жлъчката (непроменена - 1%, под формата на метаболити - 36%).

T1 / 2 варира, но е средно 16-24 часа.

Елиминирането на пароксетин е двуфазно, включително първичен метаболизъм (първа фаза), последвано от системно елиминиране.

При продължителна продължителна употреба на лекарството фармакокинетичните параметри не се променят.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

При пациенти в напреднала възраст, както и при тежко нарушена чернодробна и бъбречна функция, концентрацията на пароксетин в плазмата е повишена и диапазонът на плазмените концентрации при тях почти съвпада с обхвата на здрави възрастни доброволци.

Показания

Депресия от всички видове, включително реактивна депресия, тежка ендогенна депресия и депресия, придружена от тревожност (проучвания, при които пациентите са приемали лекарството в продължение на 1 година, показват, че то е ефективно за предотвратяване на рецидив на депресия);

Лечение (включително поддържаща и превантивна терапия) на обсесивно-компулсивно разстройство (OCD) при възрастни, както и при деца и юноши на възраст 7-17 години (доказано е, че лекарството остава ефективно при лечението на OCD поне 1 година и за предотвратяване на рецидив на OCD);

Лечение (включително поддържаща и профилактична терапия) на паническо разстройство със и без агорафобия (ефективността на лекарството продължава 1 година, предотвратявайки рецидив на паническо разстройство);

Лечение (включително поддържаща и превантивна терапия) на социална фобия при възрастни, както и при деца и юноши на възраст 8-17 години (ефективността на лекарството остава при продължително лечение на това разстройство);

Лечение (включително поддържаща и профилактична терапия) на генерализирано тревожно разстройство (ефективността на лекарството остава при продължително лечение на това разстройство, предотвратявайки рецидив на това разстройство);

Лечение на посттравматично стресово разстройство.

Схема на дозиране

За възрастни с депресия средната терапевтична доза е 20 mg / ден. В случай на недостатъчна ефективност, дозата може да бъде увеличена до максимум 50 mg / ден. Дозата трябва да се увеличава постепенно - с 10 mg с интервал от 1 седмица. Дозата на Paxil трябва да се преразгледа и, ако е необходимо, да се промени в рамките на 2-3 седмици от началото на терапията и в бъдеще, докато се получи адекватен клиничен ефект.

За възрастни с обсесивно-компулсивно разстройство средната терапевтична доза е 40 mg / ден. Лечението трябва да започне с 20 mg / ден, след което постепенно дозата се увеличава с 10 mg всяка седмица. При недостатъчен клиничен ефект дозата може да бъде увеличена до 60 mg / ден. За деца на възраст 7-17 години лекарството се предписва в начална доза от 10 mg / ден, като постепенно се увеличава с 10 mg всяка седмица. Ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена до 50 mg / ден.

За възрастни с паническо разстройство средната терапевтична доза е 40 mg / ден. Лечението трябва да започне с употребата на лекарството в доза от 10 mg / ден. Лекарството се използва в ниска начална доза, за да се сведе до минимум възможният риск от обостряне на паническите симптоми, който може да се наблюдава в началния етап на терапията. Впоследствие дозата се увеличава с 10 mg седмично, докато се получи ефектът. В случай на недостатъчна ефективност, дозата може да бъде увеличена до 60 mg / ден.

За възрастни със социална фобия средната терапевтична доза е 20 mg / ден. В случай на недостатъчен клиничен ефект, дозата може да се увеличава постепенно с 10 mg седмично до 50 mg / ден. За деца на възраст 8-17 години лекарството се предписва в начална доза от 10 mg / ден, като постепенно се увеличава с 10 mg всяка седмица. Ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена до 50 mg / ден.

За възрастни с генерализирано тревожно разстройство средната терапевтична доза е 20 mg / ден. Ако клиничният ефект е недостатъчен, дозата може да се увеличава постепенно с 10 mg седмично до максимална доза от 50 mg / ден.

За възрастни с посттравматично стресово разстройство средната терапевтична доза е 20 mg / ден. Ако клиничният ефект е недостатъчен, дозата може да се увеличава постепенно с 10 mg седмично до максимум 50 mg / ден.

При пациенти в напреднала възраст лечението трябва да започне с доза за възрастни, в бъдеще дозата може да се увеличи до 40 mg / ден.

При пациенти с тежко увредена чернодробна и бъбречна функция (CC под 30 ml / min), дозата на лекарството трябва да бъде намалена до долната граница на дозовия диапазон.

Курсът на лечение трябва да бъде достатъчно дълъг. Пациентите с депресия или OCD трябва да се лекуват за период от време, достатъчно дълъг, за да изчезнат всички симптоми. Този период може да отнеме няколко месеца за депресия и дори повече за OCD и паническо разстройство.

Paxil се приема 1 път / ден сутрин по време на хранене. Таблетката трябва да се поглъща цяла, без да се дъвче с вода.

Отмяна на лекарството

Трябва да се избягва рязкото оттегляне на лекарството. Дневната доза трябва да се намалява с 10 mg седмично. След достигане на дневна доза от 20 mg при възрастни или 10 mg при деца и юноши, пациентите продължават да приемат тази доза в продължение на една седмица и след това лекарството е напълно отменено.

Ако симптомите на отнемане се развият по време на намаляване на дозата или след отнемане на лекарството, препоръчително е да се възобнови приема на предписаната по-рано доза. Впоследствие трябва да продължите да намалявате дозата на лекарството, но по-бавно.

Страничен ефект

Страничните ефекти обикновено са леки. При продължаване на терапията страничните ефекти намаляват интензивността и честотата на поява и обикновено не водят до прекратяване на лечението. Следните критерии бяха използвани за оценка на честотата на нежелани събития: често (? 1% и<10%), нечасто (?0.1% и <1%), редко (?0.01% и <0.1%), очень редко (<0.01%), включая отдельные случаи. Встречаемость частых и нечастых побочных эффектов была определена на основании обобщенных данных о безопасности применения препарата более чем у 8000 человек, участвовавших в клинических испытаниях (ее раcсчитывали по разнице между частотой побочных эффектов в группе пароксетина и в группе плацебо). Встречаемость редких и очень редких побочных эффектов определяли на основании постмаркетинговых данных (касается скорее частоты сообщений о таких эффектах, чем истинной частоты самих эффектов).

От страна на храносмилателната система: много често - гадене, намален апетит; често - сухота в устата, запек, диария; рядко - повишаване нивото на чернодробните ензими; много рядко - стомашно-чревно кървене, хепатит (понякога с жълтеница), чернодробна недостатъчност (с развитието на странични ефекти от черния дроб, въпросът за целесъобразността на спирането на терапията трябва да бъде решен в случаите, когато има продължително нарастване на показателите на функционалните тестове).

От страна на централната нервна система: често - сънливост, треперене, астения, безсъние, замаяност; рядко - объркване, халюцинации, екстрапирамидни симптоми; рядко - мания, конвулсии, акатизия; много рядко - серотонинов синдром (възбуда, объркване, диафореза, халюцинации, хиперрефлексия, миоклонус, тахикардия, тремор). При пациенти с двигателни нарушения или приемащи антипсихотици - екстрапирамидни нарушения с орофациална дистония.

От страна на органа на зрението: често - замъглено зрение; много рядко - остра глаукома.

От страна на сърдечно-съдовата система: рядко - преходно повишаване или намаляване на кръвното налягане (обикновено при пациенти с хипертония и тревожност), синусова тахикардия; много рядко - периферни отоци.

От пикочната система: рядко - задържане на урина.

От страна на системата за кръвосъсирване: рядко - кръвоизливи в кожата и лигавиците, натъртвания; много рядко - тромбоцитопения.

От ендокринната система: рядко - хипопролактинемия / галакторея и хипонатриемия (главно при пациенти в напреднала възраст), която понякога се причинява от синдром на недостатъчна секреция на антидиуретичен хормон.

Алергични реакции: много рядко - ангиоедем, уртикария; рядко - кожен обрив.

Други: много често - сексуална дисфункция; често - повишено изпотяване, прозяване; много рядко - реакции на фоточувствителност.

Неблагоприятни симптоми, наблюдавани при клинични изпитвания при деца

В клинични проучвания при деца следните нежелани реакции са се появили при 2% от пациентите и са били 2 пъти по-чести, отколкото в групата на плацебо: емоционална лабилност (включително самонараняване, мисли за самоубийство, опити за самоубийство, плач, лабилност на настроението) , враждебност, намален апетит, треперене, повишено изпотяване, хиперкинезия и възбуда. Суицидни мисли, опити за самоубийство се наблюдават главно при клинични изпитвания при юноши с тежко депресивно разстройство, при които ефективността на пароксетин не е доказана. Съобщава се за враждебност при деца (особено тези под 12-годишна възраст) с обсесивно-компулсивно разстройство.

Противопоказания

Едновременно приложение на МАО инхибитори и период от 14 дни след тяхното отмяна (МАО инхибитори не могат да бъдат предписани в рамките на 14 дни след края на лечението с пароксетин);

Едновременно приложение на тиоридазин;

Свръхчувствителност към пароксетин и други компоненти на лекарството.

Приложение по време на бременност и кърмене

В експериментални проучвания не са разкрити тератогенни или ембриотоксични ефекти на пароксетин. Данните за малък брой жени, приемали пароксетин по време на бременност, не показват повишен риск от вродени аномалии при новородени.

Има съобщения за преждевременно раждане при жени, които са получавали пароксетин по време на бременност, но причинно-следствена връзка с лекарството не е установена. Paxil не трябва да се използва по време на бременност, освен ако потенциалните ползи от лечението не надвишават потенциалните рискове, свързани с приема на лекарството.

Необходимо е да се наблюдава здравословното състояние на новородените, чиито майки са приемали пароксетин в края на бременността, тъй като има съобщения за усложнения при деца (обаче причинно-следствена връзка с лекарството не е установена). Описани са синдром на дихателен дистрес, цианоза, апнея, гърчове, температурна нестабилност, затруднения в храненето, повръщане, хипогликемия, артериална хипер- или хипотония, хиперрефлексия, тремор, раздразнителност, летаргия, постоянен плач, сънливост. В някои доклади симптомите са описани като неонатални симптоми на отнемане. В повечето случаи описаните усложнения настъпват веднага след раждането или малко след това (в рамките на 24 часа).

Пароксетин се екскретира в малки количества в кърмата. Следователно, не трябва да използвате лекарството по време на кърмене, освен ако потенциалната полза от лечението не надвишава възможния риск, свързан с приема на лекарството.

Заявление за нарушения на чернодробната функция

При пациенти с тежка чернодробна дисфункция, дозата на лекарството трябва да бъде намалена до долния край на дозовия диапазон.

Приложение за нарушена бъбречна функция

При пациенти с тежко бъбречно увреждане (CC под 30 ml / min), дозата на лекарството трябва да бъде намалена до долната граница на дозовия диапазон.

специални инструкции

При пациенти с депресия може да настъпи обостряне на симптомите и / или появата на мисли за самоубийство и суицидно поведение (самоубийство), независимо дали получават антидепресанти. Този риск продължава, докато се постигне значителна ремисия. Подобряването на състоянието на пациента може да отсъства през първите седмици от лечението и повече, поради което пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван за своевременно откриване на клинично обостряне на суицидни тенденции, особено в началото на курса на лечение, както и по време на периоди на промяна на дозата (увеличаване или намаляване). Клиничният опит с всички антидепресанти показва, че рискът от самоубийство може да се увеличи в ранните етапи на възстановяване.

Други психиатрични разстройства, лекувани с пароксетин, също могат да бъдат свързани с повишен риск от суицидно поведение. В допълнение, тези нарушения могат да бъдат съпътстващи състояния, придружаващи голямо депресивно разстройство. Следователно при лечението на пациенти с други психични проблеми трябва да се спазват същите предпазни мерки, както при лечението на тежко депресивно разстройство.

Пациентите с анамнеза за суицидно поведение или мисли за самоубийство, млади пациенти и пациенти с тежки мисли за самоубийство преди започване на лечението са изложени на най-голям риск от суицидни мисли или опити и поради това на всички трябва да се обърне специално внимание по време на лечението. Пациентите (и болногледачите) трябва да бъдат предупредени да следят за влошаване и / или мисли за самоубийство / суицидно поведение или самонараняване и незабавно да потърсят медицинска помощ, ако се появят тези симптоми.

Понякога лечението с пароксетин е придружено от появата на акатизия, която се проявява чрез чувство за вътрешна тревожност и психомоторна възбуда, когато пациентът не може да седи или да стои спокойно; при акатизия пациентът обикновено изпитва субективен дистрес. Вероятността от развитие на акатизия е най-висока през първите няколко седмици от лечението.

В редки случаи, по време на лечение с пароксетин, може да настъпи серотонинов синдром или симптоми, подобни на злокачествен невролептичен синдром (хипертермия, мускулна ригидност, миоклонус, автономни нарушения с възможни бързи промени в жизнените показатели, промени в психичния статус, включително объркване, раздразнителност, екстремно възбуда) прогресиращи до делириум и кома), особено ако пароксетин се използва в комбинация с други серотонергични лекарства и / или антипсихотици. Тези синдроми са потенциално животозастрашаващи, така че ако се появят, лечението с пароксетин трябва да се прекрати и да се започне поддържаща симптоматична терапия. Като се има предвид това, пароксетин не трябва да се предписва в комбинация с предшественици на серотонин (като L-триптофан, окситриптан) поради риск от развитие на серотонинов синдром.

Основен депресивен епизод може да бъде първоначалната проява на биполярно разстройство. Общоприето е (макар и да не е доказано в контролирани клинични проучвания), че лечението на такъв епизод само с антидепресант може да увеличи вероятността от ускорен смесен / маниакален епизод при пациенти с риск от биполярно разстройство.

Преди започване на лечение с антидепресанти трябва да се направи внимателен скрининг за оценка на риска на пациента от биполярно разстройство; такъв скрининг трябва да включва подробна психиатрична история, включително фамилна анамнеза за самоубийство, биполярно разстройство и депресия. Както всички антидепресанти, пароксетин не е одобрен за лечение на биполярна депресия. Пароксетин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за мания.

Лечението с пароксетин трябва да започне предпазливо, не по-рано от 2 седмици след спиране на терапията с МАО инхибитори; дозата пароксетин трябва да се увеличава постепенно, докато се постигне оптималният терапевтичен ефект.

Честотата на гърчовете при пациенти, приемащи пароксетин, е по-малка от 0,1%. Ако се появи припадък, лечението с пароксетин трябва да се прекрати.

Опитът с едновременната употреба на пароксетин и електроконвулсивна терапия е ограничен.

Съобщава се за кръвоизливи в кожата и лигавиците (включително стомашно-чревно кървене) при пациенти, приемащи пароксетин. Следователно, пароксетин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, които едновременно получават лекарства, които повишават риска от кървене, при пациенти с известна склонност към кървене и при пациенти със заболявания, предразполагащи към кървене.

След прекратяване на приема на лекарството (особено рязко), често се забелязват световъртеж, сензорни нарушения (парестезия), нарушения на съня (живи сънища), тревожност, главоболие, рядко - възбуда, гадене, треперене, объркване, повишено изпотяване, диария. При повечето пациенти тези симптоми са били леки до умерени, но при някои пациенти те могат да бъдат тежки. Обикновено симптомите на отнемане се появяват през първите няколко дни след отнемането на лекарството, но в редки случаи - след случайно пропускане на една доза. По правило тези симптоми изчезват сами по себе си в рамките на две седмици, но при някои пациенти - до 2-3 месеца или повече. Поради това се препоръчва постепенно намаляване на дозата на пароксетин (в продължение на няколко седмици или месеци преди пълното му отмяна, в зависимост от нуждите на пациента).

Симптомите на отнемане не означават, че лекарството води до пристрастяване.

При деца симптоми на отнемане на пароксетин (емоционална лабилност, мисли за самоубийство, опити за самоубийство, промени в настроението, плач, нервност, световъртеж, гадене, коремна болка) са наблюдавани при 2% от пациентите на фона на намаляване на дозата на пароксетин или след пълното му отмяна и са се появили 2 пъти по-често, отколкото в плацебо групата.

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при чернодробна недостатъчност, бъбречна недостатъчност, закритоъгълна глаукома, сърдечни заболявания, епилепсия.

Ако повишеното ниво на чернодробните ензими, наблюдавано по време на употребата на Paxil, продължава дълго време, лекарството трябва да се спре.

Paxil не усилва ефекта на алкохола върху психомоторните функции, но пациентите, приемащи Paxil, се съветват да се въздържат от пиене на алкохол.

Употреба в педиатрията

Пароксетин не се предписва на деца под 7-годишна възраст поради липсата на данни за безопасността и ефикасността на лекарството при тази категория пациенти.

Контролирани клинични проучвания за употребата на пароксетин за лечение на депресия при деца и юноши на възраст от 7 до 18 години не са доказали своята ефективност, поради което лекарството не е показано за употреба в тази възрастова група.

В клинични проучвания нежелани събития, свързани със самоубийство (опити за самоубийство и мисли за самоубийство) и враждебност (главно агресия, девиантно поведение и гняв), са наблюдавани по-често при деца и юноши, получавали пароксетин, отколкото при тези пациенти от тази възрастова група, които са получавали плацебо. Понастоящем няма данни за дългосрочната безопасност на пароксетин за деца и юноши относно ефектите на лекарството върху растежа, съзряването, когнитивното и поведенческото развитие.

Влияние върху способността за шофиране и използване на механизми

Терапията с Paxil не причинява когнитивно увреждане или психомоторно забавяне. Както при всяко психотропно лечение с наркотици, пациентите трябва да бъдат внимателни при шофиране и работа с движещи се машини.

Предозиране

Наличната информация за предозиране на пароксетин предполага широк спектър от безопасност.

Симптоми: повишени странични ефекти, описани по-горе, както и повръщане, разширени зеници, повишена температура, промени в кръвното налягане, неволни мускулни контракции, възбуда, тревожност, тахикардия. Пациентите обикновено не развиват сериозни усложнения дори при еднократна доза до 2 g пароксетин. В някои случаи се развиват кома и промени в ЕЕГ, много рядко настъпва смърт при комбинираната употреба на пароксетин с психотропни лекарства или алкохол.

Лечение: стандартни мерки, използвани в случай на предозиране на антидепресанти (стомашна промивка чрез изкуствено повръщане, назначаване на 20-30 mg активен въглен на всеки 4-6 часа през първия ден след предозирането). Конкретният антидот е неизвестен. Показана е поддържаща терапия и контрол на жизнените функции на тялото.

Лекарствени взаимодействия

Абсорбцията и фармакокинетиката на пароксетин изобщо не се променят или се променят само частично под въздействието на храна, антиациди, дигоксин, пропранолол и етанол.

При едновременната употреба на Paxil с МАО инхибитори могат да се развият L-триптофан, триптани, трамадол, линезолид, лекарства от групата на селективните инхибитори на обратното поемане на серотонин, литий, жълт кантарион, серотонинов синдром.

Метаболизмът и фармакокинетичните параметри на Paxil могат да се променят с едновременната употреба на лекарства, които индуцират или инхибират протеиновия метаболизъм. При едновременната употреба на Paxil с лекарства, които инхибират метаболизма на ензимите, използваните дози трябва да бъдат ограничени до долната граница на обичайното ниво. Когато се комбинира с лекарства, които индуцират ензимен метаболизъм (карбамазепин, фенитоин, рифампицин, фенобарбитал), не се изисква промяна в началните дози Paxil. Следващите корекции на дозата трябва да се направят в зависимост от клиничния ефект.

При едновременна употреба на Paxil с лекарства, метаболизирани от изоензима CYP2D6 (трициклични антидепресанти

Paxil е антидепресант, който принадлежи към групата на SSRI (селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин).

Има подчертан анти-тревожен и анксиолитичен ефект; има бициклична структура, което го отличава от другите широко разпространени тимоаналептици. Тимоаналептичният ефект се дължи на факта, че активното вещество пароксетин е способно селективно да блокира повторното поемане на серотонин, поради което ефектът му върху централната нервна система значително надвишава ефекта на други антидепресанти.

Лекарството се предлага под формата на таблетки за перорално приложение. Активното вещество на лекарството Paxil е пароксетин хидрохлорид в количество от 20 mg.

Клинична и фармакологична група

Антидепресант.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Цени

Колко струва Paxil в аптеките? Средната цена през 2018 г. е 750 рубли.

Форма на издаване и състав

Лекарствената форма на Paxil е филмирана таблетка, съдържаща:

• Пароксетин 20 mg (като хемихидрат хидрохлорид)
• Спомагателни компоненти: 317,75 mg калциев хидроген фосфат дихидрат, 5,95 mg натриев карбоксиметил нишесте (тип А), 3,5 mg магнезиев стеарат;
• Състав на черупката: бял опадрид, включително полисорбат 80, макрогол 400, титанов диоксид и хипромелоза.

Таблетките Paxil се продават по 10 бр. в блистер, 1, 3 или 10 блистера в картонена кутия.

Фармакологичен ефект

Paxil принадлежи към групата на антидепресантите. Механизмът на действие на това лекарство е да потисне обратното поемане на серотониновия невротрансмитер от неврони в мозъка.

Основният съставен компонент има малък афинитет към холинергичните рецептори от мускаринов тип, поради което агентът има незначителни антихолинергични ефекти. Поради факта, че Paxil има антихолинергичен ефект, основният компонент причинява бързо намаляване на състоянията на тревожност, елиминира безсънието и има слаб резултат от първоначалното активиране. В редки случаи може да причини диария и повръщане. Но във връзка с това това лекарство има антихолинергичен ефект, често по време на приложението му се наблюдава намаляване на либидото, появява се запек и се увеличава телесното тегло.

Paxil има слаб ефект върху изземването на норепинефрин, допамин. Освен това има антидепресант, тимолептичен, анксиолитичен ефект, а също така има седативен ефект.

Показания за употреба

Paxil е показан за употреба при лечение на различни видове депресивни състояния:

• реактивна депресия;
• тежка депресия;
• депресия, придружена от тревожност.

Освен това хапчета могат да се използват, когато се открият следните състояния:

• посттравматично разстройство;
• генерализирани тревожни разстройства - в този случай лекарството може да се използва по време на дългосрочно поддържащо и превантивно лечение;
• лекарството се използва както при лечението, така и за предотвратяване на развитието на обсесивно-компулсивни разстройства;
• лечение на панически разстройства, придружени от агорафобия: таблетките могат да се използват в хода на поддържането, както и превантивна терапия; употребата на лекарството помага за предотвратяване на рецидив на паническо разстройство;
• използва се за лечение и профилактика на социални фобии.

През първите няколко седмици от употребата на хапчетата се наблюдава намаляване на симптомите на депресивни състояния и мислите за самоубийство преминават.

Противопоказания

Приемът на Paxil таблетки е противопоказан в няколко ситуации, които включват:

1. Индивидуална непоносимост към активното вещество или спомагателните компоненти на лекарството.
2. Комбинираната употреба с тиоридазин, която може да доведе до значителни аритмии (нарушаване на ритъма и честотата на сърдечните контракции), увеличавайки риска от смърт.
3. Комбинирана употреба на таблетки Paxil с МАО инхибитори (моноаминооксидаза) и метиленово синьо - лекарството не трябва да се приема в рамките на 2 седмици след прием на МАО инхибитори или използване на метиленово синьо.
4. Деца и юноши до 18-годишна възраст - лечението на депресия с таблетки Paxil при деца и юноши е неефективно; понастоящем няма данни за безопасността на лекарството за деца под 7-годишна възраст.

Преди да използвате Paxil таблетки, трябва да се уверите, че няма противопоказания.

Употреба по време на бременност и кърмене

В хода на експериментите върху животни не е разкрит отрицателен ефект на лекарството върху растежа и развитието на плода, както и върху хода на бременността и раждането.

Клиничните наблюдения на жени, които са приемали Paxil през първия триместър на бременността (до 12-та седмица включително), показват, че лекарството удвоява риска от развитие на вродени аномалии, като дефекти на междукамерната и междупредсърдната преграда. Освен това някои новородени, чиито майки са приемали Paxil през третия триместър на бременността (от 26 до 40 седмици), са имали усложнения като:

• хипогликемия;
• артериална хипертония;
• хипотония;
• засилени рефлекси;
• дистрес синдром;
• цианоза;
• апнея;
• гърчове;
• нестабилност на температурата;
• затруднено хранене;
• повръщане;
• тремор;
• треперене;
• възбудимост;
• раздразнителност;
• летаргия;
• постоянен плач;
• сънливост.

Тези усложнения при деца, чиито майки са приемали Paxil през третия триместър на бременността, са 4 до 5 пъти по-чести от средното за населението. По този начин, като се вземат предвид всички тези факти, жените по време на бременност могат да използват Paxil само ако предвидените ползи надвишават всички възможни рискове. Но е по-добре да не използвате лекарството по време на бременност.

Paxil преминава в кърмата, поради което лекарството също не се препоръчва за кърмене. По време на терапията с Paxil е по-добре да откажете кърменето и да прехвърлите детето на изкуствена адаптирано мляко. В допълнение, Paxil намалява качеството на спермата при мъжете, поради което не си струва да планирате зачеване на дете на фона на лекарствена терапия. Промените в качеството на сперматозоидите обаче са обратими и известно време след отмяната на Paxil той се връща в обичайното си състояние. Следователно бременността трябва да се планира известно време след спиране на лечението с Paxil.

Дозировка и начин на приложение

Инструкциите за употреба показват, че Paxil се препоръчва да се приема 1 път / ден сутрин по време на хранене. Таблетката трябва да се поглъща цяла, без да се дъвче.

Обсесивно-компулсивното разстройство:

• Препоръчителната доза е 40 mg / ден. Лечението започва с доза от 20 mg / ден, която може да се увеличава седмично с 10 mg / ден. Ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена до 60 mg / ден. Трябва да се спазва адекватна продължителност на терапията (няколко месеца или повече).

Депресия:

• Препоръчителната доза при възрастни е 20 mg / ден. Ако е необходимо, в зависимост от терапевтичния ефект, дневната доза може да се увеличава седмично с 10 mg / ден до максимална доза от 50 mg / ден. Както при всяко антидепресантно лечение, трябва да се оцени ефективността на терапията и, ако е необходимо, дозата на пароксетин трябва да се коригира 2-3 седмици след началото на лечението и допълнително, в зависимост от клиничните показания. За облекчаване на депресивните симптоми и предотвратяване на рецидив е необходимо да се спазва адекватна продължителност на спиране и поддържаща терапия. Този период може да бъде няколко месеца.

• Препоръчителната доза е 40 mg / ден. Лечението на пациентите трябва да започне с доза от 10 mg / ден и да се увеличава седмично с 10 mg / ден, като се фокусира върху клиничния ефект. Ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена до 60 mg / ден. Препоръчва се ниска начална доза, за да се сведе до минимум възможното увеличаване на симптомите на паническо разстройство, които могат да се появят в началото на лечението с който и да е антидепресант. Необходимо е да се спазват адекватните срокове на терапия (няколко месеца или повече).

Посттравматично разстройство:

Генерализирано тревожно разстройство:

• Препоръчителната доза е 20 mg / ден. Ако е необходимо, дозата може да се увеличава седмично с 10 mg / ден, в зависимост от клиничния ефект, до 50 mg / ден.

Отделни групи пациенти

При пациенти в напреднала възраст плазмените концентрации на пароксетин могат да бъдат повишени, но диапазонът на плазмените му концентрации съвпада с тези при по-младите пациенти. При тази категория пациенти терапията трябва да започне с дозата, препоръчвана за възрастни, която може да бъде увеличена до 40 mg / ден.

Плазмените концентрации на пароксетин се повишават при пациенти с тежко бъбречно увреждане (CC под 30 ml / min) и при пациенти с нарушена чернодробна функция. На такива пациенти трябва да се предписват дози от лекарството, които са в долната част на терапевтичния дозов диапазон.

Употребата на пароксетин при деца и юноши (под 18-годишна възраст) е противопоказана.

Отмяна на лекарството

Както при другите психотропни лекарства, трябва да се избягва рязкото отнемане на пароксетин.

Може да се препоръча следният режим на отнемане: намалете дневната доза с 10 mg седмично; след достигане на доза от 20 mg / ден, пациентите продължават да приемат тази доза в продължение на 1 седмица и едва след това лекарството е напълно отменено. Ако симптомите на отнемане се развият по време на намаляване на дозата или след отнемане на лекарството, препоръчително е да се възобнови приема на предписаната по-рано доза. Впоследствие лекарят може да продължи да намалява дозата, но по-бавно.

Странични ефекти

Намаляване на честотата и интензивността на някои странични ефекти на пароксетин се случва с напредването на лечението, поради което не изисква прекратяване на назначението. Градирането на честотата е както следва:

• много често (≥1 / 10);
• често (≥1 / 100,<1/10);
• понякога се случва (≥1 / 1000,<1/100);
• рядко (≥1 / 10 000,<1/1000);
• рядко (<1/10 000), учитывая отдельные случаи.

Честата и много честа поява се определя въз основа на обобщени данни за безопасността на лекарството при повече от 8 хиляди пациенти. Проведени са клинични изпитвания за изчисляване на разликата в честотата на страничните ефекти в групата на Paxil и втората група на плацебо. Честотата на редки или много редки нежелани реакции на Paxil се основава на постмаркетинговата информация за честотата на съобщенията, а не за истинската честота на тези ефекти.

Процентът на страничните ефекти е разделен по органи и честота:

1. Ендокринна система: много рядко - нарушение на секрецията на ADH.
2. Пикочна система: Рядко се регистрира задържане на урина.
3. Дихателни органи, гръден кош и медиастинум: прозяването се отбелязва „често“.
4. Зрение: много рядко има обостряне на глаукома, но „често“ - замъглено зрение.
5. Имунна система: Алергичните реакции като уртикария и ангиоедем са много редки.
6. Репродуктивна система: много често - случаи на сексуална дисфункция; рядко - хиперпролактинемия и галакторея.
7. Сърдечно-съдова система: "рядко" отбелязва синусова тахикардия, както и преходно намаляване или повишаване на кръвното налягане.
8. Метаболизъм: „често“ случаи на намален апетит, понякога при пациенти в напреднала възраст с нарушена секреция на ADH - хипонатриемия.
9. Епидермис: Изпотяване е регистрирано често; редки случаи на кожни обриви и много редки - реакции на фоточувствителност.
10. Стомашно-чревен тракт: "много често" фиксирано гадене; често запек или диария със сухота в устата; много рядко се регистрира стомашно-чревно кървене.
11. Кръв и лимфна система: Рядко се появяват анормални кръвоизливи (кървене в кожата и лигавиците). Тромбоцитопенията е много рядка.
12. Хепатобилиарна система: по-скоро „рядко“ се наблюдава повишаване на нивото на производство на чернодробни ензими; много редки случаи на хепатит, придружени от жълтеница и / или чернодробна недостатъчност.
13. ЦНС: сънливост или безсъние, често се появяват гърчове; рядко - помътняване на съзнанието, халюцинации, маниакални реакции като възможни симптоми на самото заболяване.
14. Сред общите нарушения: често фиксирана астения и много рядко - периферни отоци.

Установен е приблизителен списък на симптомите, които могат да се появят след завършване на курса с пароксетин: „често“ се забелязват световъртеж и други сетивни нарушения, нарушения на съня, наличие на тревожност, главоболие; понякога - силно емоционално вълнение, гадене, треперене, изпотяване и диария. Най-често тези симптоми при пациентите са леки и леки, преминават без намеса.

Няма регистрирани групи пациенти с повишен риск от странични ефекти, но ако няма по-голяма нужда от лечение с пароксетин, дозата постепенно се намалява, докато не бъде напълно отменена.

Предозиране

В случай на предозиране на Paxil е възможно увеличаване на нежеланите странични реакции, както и развитие на треска, нарушения на артериалното налягане, тахикардия, тревожност, неволно свиване на мускулите. В повечето случаи благосъстоянието на пациента се нормализира без сериозни усложнения.

Рядко имаше информация за случаи на кома и промени в ЕКГ, а понякога и за смъртни случаи. В повечето случаи такива състояния се провокират чрез комбиниране на Paxil с алкохол или други психотропни вещества.

Терапията с предозиране може да се извършва в съответствие с нейните прояви, както и инструкциите на националния център за контрол на отравянията. Няма специфичен антидот. Терапията включва общи мерки, които трябва да се следват в случай на предозиране с антидепресант. Освен това трябва да се наблюдават основните физиологични параметри на тялото и да се провежда поддържащо лечение.

специални инструкции

При пациенти в млада възраст, особено по време на лечението на големи депресивни разстройства, приемът на Paxil може да увеличи риска от развитие на суицидно поведение.

Може да настъпи обостряне на симптомите с депресия и / или поява на мисли за самоубийство и суицидно поведение, независимо дали пациентът приема антидепресанти. Вероятността за тяхното развитие остава до настъпването на изразена ремисия. Поради факта, че подобряването на състоянието на пациентите по правило се случва след няколко седмици прием на Paxil, през този период те трябва да осигурят внимателно проследяване на състоянието, особено в началото на курса на лечение.

Трябва да се има предвид, че при други психични разстройства, за които е показан Paxil, също има висок риск от суицидно поведение.

В някои случаи, най-често през първите няколко седмици от терапията, употребата на лекарството може да доведе до акатизия (проявява се под формата на вътрешна тревожност и психомоторна възбуда, когато пациентът не може да бъде в спокойно състояние - да седи или да стои).

Нарушения като възбуда, акатизия или мания могат да бъдат прояви на основното заболяване или да се развият като страничен ефект от приема на Paxil. Следователно, в случаите, когато съществуващите симптоми се влошават или с развитието на нови, е необходимо да се консултирате със специалист за съвет.

Понякога, най-често по време на комбинирана употреба с други серотонинергични лекарства и / или антипсихотици, е възможно да се развие серотонинов синдром или симптоми, подобни на злокачествения невролептичен синдром. Ако се появят симптоми като вегетативни нарушения, миоклонус, хипертермия, скованост на мускулите, придружени от бързи промени в показателите на жизнените функции, както и промени в психичното състояние, включително объркване и раздразнителност, лечението се отменя.

Основните депресивни епизоди в някои случаи са първоначалната проява на биполярно разстройство. Смята се, че монотерапията с Paxil може да увеличи вероятността от ускорено развитие на маниакален / смесен епизод при пациенти с риск от развитие на това състояние. Преди да се предпише лекарство за оценка на риска от развитие на биполярно разстройство, трябва да се извърши задълбочен скрининг, включително подробна психиатрична фамилна анамнеза с данни за случаи на депресия, самоубийство и биполярно разстройство. Paxil не е предназначен за лечение на депресивен епизод при биполярно разстройство. Трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнестични данни, показващи наличието на мания. Също така, назначаването на лекарството изисква повишено внимание на фона на епилепсия, закритоъгълна глаукома, заболявания, предразполагащи към кървене, включително използването на вещества / лекарства, които увеличават вероятността от кървене.

Развитието на симптоми на отнемане (под формата на мисли за самоубийство и опити, промени в настроението, гадене, сълзливост, нервност, световъртеж, болки в корема) не означава, че Paxil води до пристрастяване или злоупотреба.

Ако по време на лечението се развият конвулсивни припадъци, Paxil се преустановява.

Поради съществуващия риск от странични ефекти от страна на психиката и нервната система, пациентите трябва да бъдат особено внимателни, докато работят с механизми и при шофиране на превозни средства.

Лекарствени взаимодействия

При комбинираната употреба на Paxil с някои лекарства могат да се наблюдават следните ефекти:

• Пимозид: повишаване на кръвното му ниво, удължаване на QT интервала (комбинацията е противопоказана, ако е необходимо, съвместната употреба изисква повишено внимание и внимателно проследяване на състоянието);
• Серотонергични лекарства (включително фентанил, L-триптофан, трамадол, триптани, SSRI, литий и билкови лекарства, съдържащи St. ;
• Фозампренавир / ритонавир: значително намаляване на концентрацията на пароксетин в кръвната плазма;
• Ензими и инхибитори, участващи в метаболизма на лекарствата: промени в метаболизма и фармакокинетиката на пароксетин;
• Лекарства, които се метаболизират от чернодробния ензим CYP2D6 (фенотиазинови невролептици, трициклични антидепресанти, атомоксетин, рисперидон, някои антиаритмици от клас 1 С): повишаване на плазмената им концентрация;
• Проциклидин: повишаване на концентрацията му в кръвната плазма (в случай на развитие на антихолинергични ефекти, дозата му трябва да бъде намалена).

Фармакокинетиката и абсорбцията на Paxil не зависи от храната, дигоксина, антиацидите, пропранолола. Не се препоръчва едновременната употреба с алкохол.

Паксил и алкохол

В резултат на клинични проучвания бяха получени данни, че абсорбцията и фармакокинетиката на активното вещество, пароксетин, не зависи или почти не зависи (т.е. зависимостта не изисква промяна на дозите) от диетата и алкохола. Не е установено, че пароксетинът засилва отрицателния ефект на етанола върху психомоторната активност, но не се препоръчва приемът му с алкохол, тъй като алкохолът по принцип потиска ефекта на лекарството - намалявайки ефективността на лечението.