Сулфаниламидни лекарства и други антимикробни агенти (фталазол, етазол, сулфацил натрий, сулфадиметоксин, сулфален, бисептол (котримоксазол), салазосулфопиридин, салазопиридазин, налидиксинова киселина, нитроксолин, ципрофлоксацин, левофлоксацин.

12.10.2020

СИНТЕТИЧНИ АНТИБАКТЕРИАЛНИ АГЕНТИ

Синтетичните антибактериални средства са представени в 6 основни класа:

5. Сулфонамиди.

6. Производни на хинолон.

7. Производни на нитрофуран.

8. Производни на 8-хидроксихинолин.

9. Производни на хиноксалин.

10. Оксазолидинони.

1. ПРЕПАРАТИ ЗА СУЛФАНИЛАМИД

Сулфаниламидите могат да се разглеждат като производни на амид на сулфанилова киселина.

Основната разлика между сулфонамидите се крие във фармакокинетичните им свойства.

11. Сулфонамиди за резорбтивно действие (добре погълнат отстомашно-чревни път)

а) Краткодействащ (полуживот< 10 ч)

Сулфаниламид (стрептоцид), сулфатиазол (норсулфазол), сулфаетидол (етазол), сулфакарбамид (уросулфан), сулфадимидин (сулфадимезин) б) Средна продължителност на действие (полуживот 10-24 часа) сулфадиазин (сулфазин), сулфаметоксазол.

в) Дългосрочно действие (полуживот 24-48 часа) Сулфадиметоксин, сулфамонометоксин.

г) Ултра продължително действие (полуживот\u003e 48 часа) сулфаметоксипиразин (сулфален).

12. Сулфонамиди, действащи в лумена на червата (слабо абсорбира отстомашно-чревни път)

Фталилсулфатиазол (Фталазол), сулфагуанидин (Сулгин).

13. Сулфонамиди за локално приложение

Сулфацетамид (Сулфацил натрий, Албуцид).

14. Комбинирани препарати от сулфонамиди и салицилова киселина

Salazosulfapyridine (Sulfasalazine), Salazopyridazine (Salazodin), Salazodimethoxine.

15. Комбинирани препарати на сулфонамиди с триметоприм

Ко-тримоксазол (Bactrim, Biseptol).

Сулфонамидите имат бактериостатичен ефект върху микроорганизмите. Механизмът на бактериостатичното действие на сулфонамидите е, че тези вещества, имащи структурно сходство с пара-аминобензоената киселина, се конкурират с нея в синтеза на фолиева киселина, която е растежен фактор за микроорганизмите.

Сулфонамидите са активни предимно срещу нокардия, токсоплазма, хламидии, маларийни плазмодии и актиномицети.

Основните показания за назначаването са: нокардиоза, токсоплазмоза, тропическа малария, устойчива на хлорохин. В някои случаи сулфонамидите се използват при кокови инфекции, бациларна дизентерия, инфекции, причинени от Е. coli. В някои случаи сулфонамидите се използват при кокови инфекции, бациларна дизентерия, инфекции, причинени от Е. coli.

Сулфонамидите за системно действие причиняват голям брой странични ефекти. При тяхното използване са възможни нарушения на кръвоносната система (анемия, левкопения, тромбоцитопения), хепатотоксичност, алергични реакции (кожни обриви, треска, агранулоцитоза), диспептични разстройства. При киселинни стойности на pH на урината - кристалурия. За предотвратяването му сулфонамидите трябва да се измиват с алкална минерална вода или разтвор на сода.

Сулфонамидите, действащи в чревния лумен, практически не се абсорбират в стомашно-чревния тракт и създават високи концентрации в чревния лумен. Те се използват при лечението на чревни инфекции (бациларна дизентерия, ентероколит), както и за профилактика на чревни инфекции в следоперативния период.

В момента много щамове патогени на чревни инфекции са придобили устойчивост на сулфонамиди. За да се подобри ефективността на лечението, едновременно със сулфонамидите, действащи в чревния лумен, е препоръчително да се предписват добре абсорбирани лекарства (Etazol, Sulfadimezin и др.), Тъй като причинителите на чревни инфекции са локализирани не само в лумена, но също и в чревната стена. Когато приемате лекарства от тази група, трябва да се предписват витамини от група В, тъй като сулфонамидите инхибират растежа на Е. coli, който участва в синтеза на витамини от група В.

Сулфаниламидът е едно от първите антимикробни лекарства със сулфаниламидна структура. В момента лекарството практически не се използва поради ниската си ефективност и висока токсичност.

Urosulfan се използва за лечение на инфекции на пикочните пътища, тъй като лекарството се екскретира непроменено чрез бъбреците и създава високи концентрации в урината.

Сулфаметоксипиразинизползва се ежедневно при остри или бързи инфекциозни процеси, веднъж на 7-10 дни - при хронични, дълготрайни текущи инфекции.

Сулфацетамидът е локален сулфонамид. Лекарството обикновено се понася добре. Използва се в очната практика под формата на разтвори и мехлеми при конюнктивит, блефарит, гнойни язви на роговицата и гонорейни очни заболявания. При използване на по-концентрирани разтвори се наблюдава дразнещ ефект; в тези случаи се предписват разтвори с по-ниска концентрация.

Триметоприм е пиримидиново производно, което има бактериостатичен ефект. Лекарството блокира редукцията на дихидрофолиевата киселина до тетрахидрофолиевата киселина поради инхибиране на дихидрофолат редуктазата.

Ко-тримоксазолът е комбинация от 5 части сулфаметоксазол (междинно действащ сулфонамид) и 1 част триметоприм. Комбинацията от триметоприм със сулфонамиди се характеризира с бактерициден ефект и широк спектър от антибактериално действие, включително микрофлора, устойчива на много антибиотици и обикновени сулфонамиди. Ко-тримоксазолът се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт, прониква в много органи и тъкани, създава високи концентрации в бронхиалния секрет, жлъчката, урината, простатната жлеза. Прониква в BBB, особено при възпаление на менингите. Екскретира се главно с урината. Лекарството се използва при инфекции на дихателните пътища и пикочните пътища, хирургични и инфекции на рани, бруцелоза; противопоказан при тежки чернодробни, бъбречни и хемопоетични нарушения. Лекарството не трябва да се прилага по време на бременност.

Сулфаметоксазоле част от комбинираното лекарство "Котримоксазол".

2. ХИНОЛОНОВИ ПРОИЗВОДНИ

Производните на хинолон са представени от нефлуорирани и флуорирани съединения. Последните имат най-голяма антибактериална активност.

Представени са производни на хинолон:

6. Нефлуорирани хинолони

Nalidixic acid (Nevigramon, Negram), оксолинова киселина (Gramurin). 7. Флуорохинолони (лекарства от първо поколение)

Ципрофлоксацин (Tsifran, Tsiprobay), ломефлоксацин (Maxaquin), норфлоксацин (Nomycin), флероксацин (Quinodis), офлоксацин (Tarivid).

8. Флуорохинолони (нови лекарства от второ поколение) Левофлоксацин (Tavanic), спарфлоксацин, моксифлоксацин.

Налидиксинова киселинаактивен само срещу някои грам-отрицателни микроорганизми - Escherichia coli, Shigella, Klebsiella,

салмонела. Pseudomonas aeruginosa е устойчив на налидиксинова киселина. Устойчивостта на микроорганизмите към лекарството настъпва бързо.

Лекарството се абсорбира добре в стомашно-чревния тракт, особено на гладно. Около 80% от лекарството се екскретира в урината непроменено, което води до високи концентрации налидиксинова киселина в урината. Полуживот

Показания за назначаване: инфекция на пикочните пътища (цистит, пиелит, пиелонефрит), предотвратяване на инфекции по време на операция на бъбреците и пикочния мехур.

Странични ефекти от диспептични разстройства, възбуждане на ЦНС, чернодробни дисфункции, алергични реакции. Налидиксовата киселина е противопоказана при бъбречна недостатъчност.

Флуорохинолоните имат общи свойства:

4. лекарства от тази група инхибират жизненоважен ензим на микробната клетка

ДНК гираза;

5. спектърът на антибактериално действие е широк. Те са активни срещу грам-положителни и грам-отрицателни коки, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Helicobacter, Pseudomonas aeruginosa. Някои лекарства (ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин) действат върху микобактерията туберкулоза. Спирохетите, листерията и повечето анаероби не са чувствителни към флуорохинолоните;

6. флуорохинолоните действат върху външни и вътреклетъчно локализирани микроорганизми;

4. устойчивостта на микрофлората към флуорохинолоните се развива относително бавно;

5. Флуорохинолоните създават високи концентрации в кръвта и тъканите, когато се приемат през устата, а бионаличността не зависи от приема на храна.

7. Флуорохинолоните проникват добре в различни органи и тъкани: бели дробове, бъбреци, кости, простата и др.

Показания за назначаване: инфекции на пикочните пътища, дихателните пътища, стомашно-чревния тракт. Предписват се перорални и интравенозни флуорохинолони.

Странични ефекти: алергични реакции, диспептични симптоми, безсъние. Лекарствата от тази група инхибират развитието на хрущялна тъкан, така че те са противопоказани при бременни и кърмещи майки; при деца може да се използва само по здравословни причини. В редки случаи

флуорохинолоните могат да причинят тендинит (възпаление на сухожилията), който може да се разкъса при упражнения.

Флуорохинолоните от второ поколение са по-активни срещу грам-положителни бактерии, предимно пневмококи. Те имат ефект върху стафилококите, а някои лекарства запазват умерена активност срещу метицилин-резистентни стафилококи. Активността на флуорохинолоните от второ поколение не се различава по отношение на чувствителните към пеницилин и резистентни към пеницилин пневмококови щамове. Също така, лекарства от второ поколение са силно активни срещу хламидия и микоплазма.

Показания за употребата на флуорохинолони от второ поколение: придобити в общността инфекции на дихателните пътища, инфекции на кожата и меките тъкани, урогенитални инфекции.

4. НИТРОФУРАНИ

Нитрофуразон (Furacilin), нитрофурантоин (Furadonin), фуразолидон, фуразидин (Furagin).

Общите свойства на нитрофурановите производни включват следното:

5. способността да нарушават структурата на ДНК. В зависимост от концентрацията нитрофураните имат бактерициден или бактериостатичен ефект;

6. широк спектър от антимикробно действие, което включва бактерии (грам-положителни коки и грам-отрицателни бацили), вируси, протозои (ламблии, трихомонади).

7. висока честота на нежелани реакции.

Нитрофуразон се използва главно като антисептик (за външна употреба) за лечение и профилактика на гнойно-възпалителни процеси.

Нитрофурантоинът създава високи концентрации в урината, поради което се използва при инфекции на пикочните пътища.

Фуразолидон се абсорбира слабо в стомашно-чревния тракт и създава

високи концентрации в лумена на червата. Фуразолидон се използва при чревни инфекции с бактериална и протозойна етиология.

Фуразидин се използва през устата за инфекции на пикочните пътища и локално за измиване и спринцовки в хирургичната практика.

Странични ефекти на нитрофурановите производни: диспептични разстройства, хепатотоксични, хематотоксични и невротоксични ефекти. При продължителна употреба нитрофурановите производни могат да предизвикат белодробни реакции (белодробен оток, бронхоспазъм, пневмонит).

Противопоказания: тежка бъбречна и чернодробна недостатъчност, бременност.

5. ОКСАЗОЛИДИНОНИ

Оксазолидиноните са силно активни срещу грам-положителните микроорганизми.

Линезолид - той има следните свойства:

5. способността да инхибира протеиновия синтез в бактериална клетка. За разлика от други антибиотици, които действат върху протеиновия синтез, линезолид действа в ранните етапи на транслация и предотвратява образуването на пептидната верига. Този механизъм на действие предотвратява развитието на кръстосана резистентност с такива

антибиотици като макролиди, аминогликозиди, линкозамиди, тетрациклини, хлорамфеникол;

6. видът на действие е бактериостатичен.

7. спектър на действие: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens и някои щамове стрептококи, включително Streptococcus pneumoniae и Streptococcus pyogenes; основни грамположителни микроорганизми,

включително метицилин-резистентни стафилококи, резистентни на пеницилин и макролиди пневмококи и гликопептид-резистентни ентерококи. Проявява слаба активност срещу грам-отрицателни бактерии;

8. силно се натрупва в бронхопулмоналния епител. Прониква добре

в кожа, меки тъкани, бели дробове, сърце, черва, черен дроб, бъбреци, централна нервна система, синовиална течност, кости, жлъчен мехур. Има 100% бионаличност;

9. съпротивлението се развива много бавно;

10. режим на дозиране: 600 mg (перорално или интравенозно) на всеки 12 часа. При лечение на инфекции на кожата и меките тъкани дозата е 400 mg на всеки 12 часа;

11. Странични ефекти: от стомашно-чревния тракт (диария, гадене, оцветяване на езика), главоболие, кожен обрив.

Наркотици

Сулфадиметоксин (Sulfadimethoxinum) Прах, таблетки 0,2 и 0,5 g

Ципрофлоксацин (Ciprofloxacinum) Таблетки от 0,25, 0,5 и 0,75 g; 0,2% инфузионен разтвор в бутилки от 50 и 100 ml

Офлоксацин 0,2 g таблетки Ломефлоксацин 0,4 g таблетки Furazolidonum 0,05 g таблетки

тестови въпроси

	Избройте основните групи синтетични химиотерапевтични средства

	Какви сулфонамиди се използват за резорбтивно действие?
	Колко части са включени сулфаметоксазол и триметоприм
комбинираният сулфонамид "Ко-тримоксазол"?
	Какви са страничните ефекти на сулфонамидите?
	Коя група хинолони са по-активни срещу грам-положителни
бактерии?
	За какво се използва синтетичен химиотерапевтичен агент

чревни инфекции с бактериална и протозойна етиология?

IX. Какъв е механизмът на антибактериално действие на линезолид?

Х. Какъв е спектърът на действие на флуорохинолоните от второ поколение?

ПРОБЛЕМИ ОТ ИЗПИТВАНЕТО

3) КОЙ ХИМОТЕРАПЕВТИЧЕН ПРЕПАРАТ, СВЪРЗАН СЪС СУЛФАНИЛАМИДИ

стрептомицин

еритромицин

ванкомицин

сулфадимезин

4) КОЙ ОТ СПИСАНИ СУЛФАНИЛАМИДИ СЕ ИЗПОЛЗВА ЗА РЕЗОРПТИВНО ДЕЙСТВИЕ?

сулфадимидин

сулфацил натрий

сулфагуанидин

фталилсулфатиазол

5) СЛЕДНИТЕ НЕЖЕЛАНИ ЕФЕКТИ СА ВЪЗМОЖНИ С ПРИЛОЖЕНИЕТО НА РЕСОРПТИВНИ СУЛФАНИЛАМИДИ:

хемолитична анемия, метхемоглобинемия

неврит

ототоксичност

развитие на пристрастяването.

6) ЗА ПРЕДОТВРАТЯВАНЕ НА КРИСТАЛУРИЯ, ПРИЧИНЕНА ОТ ДЕПОЗИТА НА СУЛФАНИЛАМИДИ И ТЕХНИТЕ МЕТАБОЛИТИ, Е НЕОБХОДИМО:

пиене на много подкиселена вода

обилна алкална напитка

пиене на много подсолена вода

ограничаване на приема на течности

7) ПОЛУОЛИЗАЦИОНЕН ПЕРИОД НА САЛФАМЕТОКСАЗОЛ:

5 - 6 часа

40 - 50 часа

3) 10 - 24 часа

4) 30 минути - 1 час

8) УРОСУЛФАН се използва за лечение на инфекции:

Стомашно-чревния тракт

мозък

пикочните пътища

респираторен тракт

9) ПОКОЛЕНИЕ II ФЛУОРКИНОЛОНИ СА:

Левофлоксацин

Налидиксинова киселина

флероксацин

офлоксацин

10) НИТРОФУРАЗОНЪТ СЕ ИЗПОЛЗВА ПРЕДИ ДА КАТО:

лекарства за лечение на туберкулоза

антисептично

лекарства за лечение на инфекции на горните дихателни пътища

лекарства за сифилис

11) ТИП НА ДЕЙСТВИЕ НА ЛИНЕЗОЛИД:

бактериостатичен

бактерицидно

Сулфаниламидни препарати (синоним сулфонамиди) - синтетични химиотерапевтични средства с широк спектър на действие от групата на производни на амид на сулфанилова киселина (сулфаниламид).

Стрептококи и диплококи (гонококи, менингококи, пневмококи), чревни, дизентерийни, дифтерийни и антраксни бацили, бруцела, холерни вибриони, актиномицети, хламидии (причинители на трахудома, орнитоза и някои клостриоза) . В допълнение, отделните патогени на дълбоките яйчници (нокардин, актиномицети) са чувствителни към S. на продукта. Някои S. p. (Сулфадиметоксин, сулфапиридазин, сулфален) са активни срещу микобактериална проказа (вж. Антипропрозни агенти ). Салмонела, Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, спирохети, лептоспира и вируси са сред изделията, устойчиви на S. на изделието. Чувствителните към тях микроорганизми на S. от предмета, в концентрации, в които се натрупват в организма в терапевтични дози, действат бактериостатично.

Механизмът на антимикробно действие на S. на продукта се дължи на факта, че те блокират синтеза на дихидрофолиева киселина на етапа на образуване на дихидроптерова киселина от дихидроптеридин и пара-аминобензоена киселина (PABA) с участието на ензима дихидроптероат синтетаза (дихидрофолат синтетаза). Смята се, че увреждането на синтеза на дихидроптерова киселина възниква предимно в резултат на включването на S. p. Вместо PABA като субстрат на дихидроптероат синтетазата, тъй като по отношение на химическата структура, S. на артикула са подобни на PABA. В резултат на това се получава образуването на аналози на дихидрофолиевата киселина, които нямат присъщата биологична активност. В допълнение, по време на взаимодействието на S. на елемента с дихидроптеридин в присъствието на ATP и магнезиеви йони се образува междинен метаболит, който инхибира дихидроптероат синтетазата, което води до инхибиране на образуването на дихидрофолиева киселина. Възможно е също така S. от изделието да предотврати включването на дихидроптеридидин в синтеза на дихидрофолиева киселина. В крайна сметка нарушаването на образуването на дихидрофолиева киселина под въздействието на S. на елемента води до намаляване на образуването на тетрахидрофолиева киселина и произтичащото от това инхибиране на биосинтеза на нуклеотиди и забавяне на развитието и размножаването на микроорганизмите. Тези характеристики на механизма на действие обясняват факта, че само онези микроорганизми, при които протича процесът на синтез на дихидрофолиева киселина, са чувствителни към S. на продукта. Микроорганизмите и клетките на макроорганизъм, които използват готова дихидрофолиева киселина от външната среда, не са чувствителни към действието на S. на продукта.

С излишък на PABA и неговите производни в средата, например новокаин, анестезин и др., Както и метионин, фолиева киселина, пуринови и пиримидинови основи, антимикробната активност на S. p. Намалява. Намаляването на активността на S. на изделието в присъствието на гной и отделяне на рани е свързано с високото съдържание на PABA и други антагонисти на сулфатни лекарства в тези субстрати.

Антимикробният ефект на S. на продукта се засилва от лекарства (например триметоприм), които инхибират превръщането на дихидрофолиевата киселина във фолиева (тетрахидрофолиева) киселина чрез инхибиране на ензима дихидрофолат редуктаза. При едновременното използване на S. на изделието с триметоприм, синтезът на тетрахидрофолиева киселина се нарушава на два последователни етапа - на етапа на образуване на дихидрофолиева киселина (под въздействието на S. на изделието) и на етапа на трансформация от последния в тетрахидрофолиева киселина (под въздействието на триметоприм), в резултат на което се развива бактерициден ефект ...

След абсорбирането в кръвта на S. на продукта е обратим, но в неравна степен се свързва с протеините в кръвната плазма. В обвързана форма те нямат антимикробен ефект и го показват само когато лекарствата се освобождават от тази връзка. Степента на тяхното свързване с протеините на кръвната плазма не влияе върху скоростта на освобождаване на S. от тялото. S. от продукта се метаболизира в черния дроб главно чрез ацетилиране. Получените ацетилирани метаболити на S. от изделието не притежават антимикробна активност и се екскретират от тялото през бъбреците. В урината тези метаболити могат да се утаят под формата на кристали, причинявайки появата на кристалурия. Тежестта на кристалурията се определя не само от степента на превръщане на отделните S. от изделието в ацетилирани метаболити и големината на дозите лекарства, но и от реакцията на урината, тъй като тези метаболити са слабо разтворими в кисела среда.

В съответствие с характеристиките на фармакокинетиката и приложението, сред S. на продукта има съответни подгрупи. Например се разграничава подгрупа от S. на продукта, която се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Такива S. от артикула се използват за системно лечение на инфекции и за тази цел се предписват през устата и парентерално. В зависимост от скоростта на тяхното освобождаване сред S. p. От тази подгрупа се различават: лекарства с кратко действие (полуживот по-малък от 10 з) - стрептоцид, сулфацил натрий, етазол, сулфадимезин, уросулфан и др .; лекарства със средна продължителност (полуживот 10-24 з) - сулфазин, сулфаметоксазол и др .; лекарства с продължително действие (полуживот от 24 до 48 з) - улфапиридазин, сулфадиметоксин, сулфаюнометоксин и др .; свръхдългодействащи лекарства (полуживот повече от 48 з) - сулфален.

Сулфонамидите с удължено действие се различават от S. на елемента с кратко действие с по-висока липофилност и следователно те се реабсорбират в бъбречните каналчета в значителни количества (до 50-90%) и се екскретират по-бавно от тялото.

Подгрупата на S. на продукта, слабо абсорбирана от стомашно-чревния тракт, включва сулгин, фталазол и фтазин. Тези лекарства се използват за лечение на чревни инфекции (колит и ентероколит с бактериална етиология, включително бактериална дизентерия).

Подгрупата на S. на продукта, предназначен за локално приложение, обикновено включва разтворими натриеви соли на лекарства, които се абсорбират добре от стомашно-чревния тракт, например етазол натрий, сулфапиридазин натрий, разтворим стрептоцид и др., Както и сребърен сулфадиазин. Лекарствата от тази подгрупа в подходящи дозирани форми (разтвори, мехлеми и др.) Се използват локално за лечение на гнойни инфекции на кожата и лигавиците, инфектирани рани, яйчници и др.

В допълнение, така наречените салазосулфонамиди, азо съединения, синтезирани на базата на някои системни агенти със системно действие и салицилова киселина, се отличават сред S. p. Те включват салазопиридазин, салазодиметоксин и салазосулфапиридин, които се използват предимно за лечение на неспецифичен язвен а. Ефективността на салазосулфонамидите при това заболяване е свързана с наличието не само на антимикробна активност, но и с изразени противовъзпалителни свойства, които се дължат на образуването на аминосалицилова киселина в червата по време на биотрансформацията на тази група лекарства в червата, който има противовъзпалителен ефект.

В съвременната клинична практика широко се използват и комбинирани препарати, съдържащи сулфонамиди и триметоприм. Някои от тези комбинирани лекарства включват бисептол, съдържащ сулфамстоксазол и триметоприм (в съотношение 5: 1), и сулфатон, съдържащ сулфомонометоксин и триметоприм (в съотношение 2,5: 1). За разлика от S. на продукта, бисептол и сулфатон действат бактерицидно, имат по-широк спектър на антимикробна активност и са ефективни срещу щамове, устойчиви на сулфатни лекарства.

На практика се използват и други комбинации на S. от продукта с диаминопиримидинови производни. Например, комбинации от сулфален с хлоридин се използват за лечение на резистентни към лекарства форми на малария, а комбинации от сулфазин с хлоридин се използват за лечение на.

Сулфонамидите се използват за лечение на инфекции, причинени от микроорганизми, които са чувствителни към тези лекарства. Изборът на лекарства се извършва, като се вземат предвид характеристиките на тяхната фармакокинетика. По този начин за системни инфекции (бактериални инфекции на дихателните пътища, белите дробове, жлъчката и пикочните пътища и др.) Се използва S. от артикула, които се абсорбират добре от стомашно-чревния тракт. За лечение на чревни инфекции, C.

артикулът, слабо абсорбиращ се от стомашно-чревния тракт (понякога в комбинация с добре абсорбирания S. на продукта).

Еднократните и курсовите дози на S. от артикула, както и схемите за тяхното назначаване се установяват в съответствие с продължителността на действието на лекарствата. И така, S. от елемента с кратко действие се използва в дневни дози от 4-6 r, назначавайки ги в 4-6 приема (курсови дози 20-30 r); лекарства със средна продължителност на действие - в дневни дози 1-3 r, назначавайки ги в 2 дози (курсови дози 10-15 r); лекарства с продължително действие се предписват в една доза при дневна доза 0,5-2 r (курсови дози до 8 r). Сулфонамидите със свръхдълго действие се предписват в две схеми: дневно в начална доза (през първия ден) 0,8-1 r и по-нататък в поддържащи дози от 0,2 r Веднъж дневно; 1 път седмично в доза 1,5-2 r... За деца дозата се намалява в съответствие с възрастта.

Страничният ефект на S. на артикула се проявява с диспептични разстройства, алергични реакции, смущения от страна на c.ns. (главоболие, световъртеж и др.), левкопения, метхемоглобинемия и др. Поради лошата разтворимост във вода S. p. и продуктите от тяхното ацетилиране в тялото могат да отпаднат в бъбреците под формата на кристали и да причинят кристалурия ( особено когато урината е подкиселена). За предотвратяване на това усложнение, когато приемате S. от продукта, препоръчително е да препоръчате обилна алкална напитка.

S. на артикула е противопоказан при наличие на анамнеза за данни за токсично-алергични реакции към каквито и да било лекарства от тази група. При заболявания на черния дроб и бъбреците, S. от артикула трябва да се предписва в намалени дози под контрола на функционалното състояние на тези органи.

Методи за приложение, дози, форми на освобождаване и условия на съхранение на основните S. p. Са дадени по-долу.

Бисептол (Biseptol; синоним на bactrim, septrin и др.) Се предписва вътрешно (след хранене) за възрастни и деца над 12 години, 1-2 таблетки (за възрастни) 2 пъти на ден, в тежки случаи - 3 таблетки 2 пъти на ден ден; деца на възраст от 2 до 5 години, 2 таблетки (за деца); от 5 до 12 години, 4 таблетки (за деца) 2 пъти на ден. Начин на производство: таблетки за възрастни, съдържащи 0,4 r сулфаметоксазол и 0,08 r триметоприм; таблетки за деца, съдържащи 0,1 r сулфаметоксазол и 0,02 r триметоприм. Съхранение: Списък Б.

Салазодиметоксин (Salazodimethoxinum) се приема през устата (след хранене). Възрастните се предписват 0,5 r 4 пъти на ден или 1 r 2 пъти на ден в продължение на 3-4 седмици. С настъпването на терапевтичния ефект дневната доза се намалява до 1-1,5 r (По 0,5 r 2-3 пъти на ден). Деца на възраст от 3 до 5 години първоначално се предписват 0,5 r на ден (на 2-3 дози). С настъпването на терапевтичен ефект дозата се намалява 2 пъти. Деца на възраст от 5 до 7 години първоначално се предписват 0,75-1 r, от 7 до 15 години, 1-1,5 r на ден. Начин на производство: прах, 0,5 таблетки r... Съхранение: Списък Б; на тъмно място.

Салазопиридазин (Salazopyridazinum). Начини на приложение, дози. формите на освобождаване и условията на съхранение са същите като на салазодиметоксин.

Стрептоцид (Streptocidum, синоним на бял стрептоцид) се прилага перорално за възрастни при 0,5-1 r на рецепция 5-6 пъти на ден; деца под 1 година 0,05-0,1 r, от 2 до 5 години по 0,2-0,3 r, от 6 до 12 години, 0,3-0,5 r назначаване. По-високи дози за възрастни в единична 2 r, всеки ден 7 r... Локално се прилага под формата на прахове, мехлеми (10%) или линимент (5%). Форма на освобождаване: прах, таблетки 0,3 и 0,5 r; 10% мехлем; 5% линимент. Съхранение: Списък Б: в добре затворен контейнер.

Разтворим стрептоцид (Streptocidum solubile) се прилага интрамускулно и подкожно под формата на 1-1,

5% разтвори, приготвени с вода за инжекции или изотоничен разтвор на натриев хлорид, до 100 мл (2-3 пъти на ден). Интравенозно се прилага под формата на 2-5-10% разтвори, приготвени в същите разтворители или 1% разтвор на глюкоза, до 20-30 мл... Форма на освобождаване: прах. Съхранение: Списък Б в добре затворени буркани.

Сулгин (Sulginum) се предписва за възрастни 1-2 r на рецепция: на 1-ви ден 6 пъти на ден, на 2-ри и 3-ти ден 5 пъти, на 4-ия ден 4 пъти, на 5-ия ден 3 пъти на ден. Курсът на лечение е 5-7 дни. Други режими също се използват за лечение на остра дизентерия. По-високи дози за възрастни единични 2 r, всеки ден 7 r... форми за освобождаване: прах; 0,5 таблетки r

Сребърен сулфадиазин (Sulfadiazini argenti) се използва локално. Той е част от Dermazin маз, която се нанася върху повърхността със слой 2-4 mm 2 пъти на ден, последвано от налагане на стерилна превръзка. Мехлемът не се предписва за недоносени и новородени бебета; при бременни жени се използва по здравословни причини (с площ над 20% от телесната повърхност). Форма за освобождаване: тръби от 50 r, банки от 250 r.

Сулфадимезин (Sulfadimezinum; синоним сулфадимидин и др.) Се прилага перорално за възрастни при първата доза 2 r, след това 1 r на всеки 4-6 з (докато телесната температура падне), след това 1 r в 6-8 з... Деца вътре в размер на 0,1 g / kg за първата среща, след това 0,025 g / kg на всеки 4-6-8 з... За лечение на дизентерия възрастни се предписват по следната схема: на 1-ви и 2-ри ден, 1 r на всеки 4 з (от 6 r на ден), на 3-ия и 4-ия ден 1 r на всеки 6 з (с 4 r на ден), на 5-ия и 6-ия ден 1 r на всеки 8 з (По 3 броя r на ден). След почивка (в рамките на 5-6 дни) се провежда вторият цикъл, като се назначава на 1-ви и 2-ри ден 5 r на ден, на 3-ия и 4-ия ден 4 r на ден, на 5-ия ден 3 r на ден. За същата цел на деца под 3-годишна възраст се предписва в размер на 0,2 g / kg на ден (в 4 дози) в продължение на 7 дни, за деца над 3 години - 0,4-0,75 r (в зависимост от възрастта) 4 пъти на ден. Начин на производство: прах; таблетки от 0,25 и 0,5 r

Сулфадиметоксин (Sulfadimethoxinum; синоним madribone и др.) Се използва вътрешно. Възрастните се предписват на първия ден 1-2 r, през следващите дни 0,5-1 r на ден (наведнъж); деца в размер на 0,025 g / kg на 1-ви ден и по 0,0125 g / kg през следващите дни. Начин на производство: прах; таблетки 0,2 и 0,5 r... Съхранение: Списък Б; на тъмно място.

Сулфазин (Сулфазин) се използва вътрешно. Възрастните се предписват за 1-ви прием 2-4 r, в рамките на 1-2 дни 1 r на всеки 4 з, на следващите дни 1 r на всеки 6-8 з; деца в размер на 0,1 g / kg за първата среща, след това 0,025 g / kg на всеки 4-6 з... Начин на производство: прах; 0,5 таблетки r... Съхранение: Списък Б; на тъмно място.

Сулфален (Сулфален; синоним келфизин и др.) r веднъж на 7-10 дни или през първия ден 1 r, след това 0,2 r всеки ден. Форма на освобождаване: таблетки по 0,2 r... Съхранение: Списък Б.

Сулфамонометоксин (Сулфамонометоксин). Начинът на приложение и дозите са същите като при сулфадиметоксин. Начин на производство: прах; 0,5 таблетки r

Сулфапиридазин (Сулфапиридазин; синоним: спофазадин, суламин и др.). Начинът на приложение и дозите са същите като при сулфадиметоксин. Начин на производство: прах; 0,5 таблетки r... Съхранение: Списък Б; на тъмно място.

Сулфатон (Sulfatonum) се предписва за възрастни, 1 таблетка 2 пъти на ден. По-високи дози за възрастни: единични - 4 таблетки, дневни - 8 таблетки. Форма на освобождаване: таблетки, съдържащи 0,25 r сулфамонометоксин и 0,1 r триметоприм. Съхранение: Списък Б; на сухо и тъмно място.

Сулфацил натрий (Sulfacylum-natrium; синоним: разтворим сулфацил, натриев сулфацетамид и др.) Се прилага перорално за възрастни при 0,5-1 r, деца 0,1-0,5 r 3-5 пъти на ден. Интравенозно (бавно) 3-5 мл 30% разтвор 2 пъти на ден. В очната практика те се използват под формата на 10-20-30% разтвори и мехлеми. По-високи дози за възрастни в единична 2 r, всеки ден 7 r... Начин на производство: прах; 30% инжекционен разтвор в 5 ампули мл; 30% разтвор във флакони от 5 и 10 мл; 20% и 30% разтвори (капки за очи) в тръбички с капкомер, по 1,5 мл; 30% мехлем по 10 броя r... Съхранение: Списък Б; на хладно и тъмно място.

Уросулфан (Urosulfanum) се използва вътрешно. Възрастни се предписват в същите дози като натриевия сулфацил, деца 1-2.5 r на ден (в 4-5 приема). Най-високите дневни дози за възрастни са същите като натриевия сулфацил. Начин на производство: прах, 0,5 таблетки r

Ftazin (Phthazinum) се предписва на възрастни през първия ден за 1 r 1-2 пъти, през следващите дни 0.5 r 2 пъти на ден. За деца дозата се намалява според възрастта. Начин на производство: прах; 0,5 таблетки r... Съхранение: Списък Б: добре защитен от светлина.

Фталазол (Фталазол; синоним на фталил-сулфатиазол и др.) Се използва вътрешно за дизентерия. Възрастните се предписват за 1-2 дни за 1 r на всеки 4 з (от 6 r на ден), за 3-4 дни 1 r на всеки 6 з (с 4 r на ден), за 5-6 дни 1 r на всеки 8 з (По 3 броя r на ден). След 5-6 дни лечението се повтаря: на 1-2 - 5 дни r на ден, на 3-4 - 4 дни r на ден, на 5-ия ден - 3 r на ден. При други чревни инфекции възрастните се предписват през първите 2-3 дни за 1-2 r, през следващите дни 0,5-1 r на всеки 4-6 з... Деца под 3 години с дизентерия се предписват в размер на 0,2 g / kg на ден (в 3 дози), за деца над 3 години - 0,4-0,75 r на рецепция 4 пъти на ден. По-високите дози за възрастни вътре са същите като при натриевия сулфацил. Начин на производство: прах; 0,5 таблетки r... Съхранение: Списък Б; в добре затворен контейнер.

Етазол (Aethazolum; синоним на сулфаетидол и др.) Се прилага перорално за възрастни 1 r 4-6 пъти на ден: за деца под 2-годишна възраст, 0,1-0,3 r на всеки 4 з, от 2 до 5 години - по 0,3-0,4 r на всеки 4 з, от 5 до 12 години - по 0,5 r на всеки 4 з... Местно предписано под формата на прах (прах) или мехлем (5%). По-високите дози за възрастни вътре са същите като при натриевия сулфацил. Начин на производство: прах; таблетки от 0,25 и 0,5 r... Съхранение: Списък Б; в добре затворен контейнер.

Етазол натрий (Aethazolum-natrium; синоним етазол разтворим), прилаган интравенозно (бавно) в 5-10 мл 10% или 20% разтвор. В педиатричната практика лекарството се използва перорално в гранули, които се разтварят във вода преди употреба и се предписват на деца на възраст 1 година - 5 мл (0,1 r), 2 години - 10 мл (0,2 r), 3-4 години - по 15 броя мл (0,3 r), 5-6 години - 20 мл на всеки 4 з... Начин на производство: прах; ампули от 5 и 10 мл 10% и 20% разтвори; гранули в торбички от 60 бр r... Съхранение: Списък Б; в добре затворен контейнер, защитен от светлина.

Познатите на хората сулфонамиди отдавна са се утвърдили, тъй като са се появили още преди историята на откриването на пеницилин. Към днешна дата тези лекарства във фармакологията са загубили частично значението си, тъй като те са по-ниски по ефективност от съвременните лекарства. При лечението на някои патологии обаче те са незаменими.

Какво представляват сулфатните лекарства

Сулфаниламидът (сулфонамидите) включва синтетични антимикробни лекарства, които са производни на сулфанилова киселина (аминобензенсулфамид). Натриевият сулфаниламид инхибира жизнената активност на коките и бацилите, засяга нокардия, малария, плазмодия, протеус, хламидия, токсоплазма, има бактериостатичен ефект. Сулфаниламидните лекарства са лекарства, които се предписват за лечение на заболявания, причинени от патогени, устойчиви на антибиотици.

Класификация на сулфатни лекарства

По своята активност сулфонамидните лекарства отстъпват на антибиотиците (да не се бърка със сулфонанилидите). Тези лекарства са силно токсични и поради това имат ограничен набор от показания. Класификацията на сулфатните лекарства е разделена на 4 групи, в зависимост от фармакокинетиката и свойствата:

Сулфонамиди, бързо абсорбиращи се от стомашно-чревния тракт. Те се предписват за системна терапия на инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми: етазол, сулфадиметоксин, сулфаметизол, сулфадимидин (сулфадимезин), сулфакарбамид.
Сулфонамиди, които не се абсорбират напълно или бавно. Те създават висока концентрация в дебелите и тънките черва: Sulgin, Ftalazol, Ftazin. Етазол натрий
Локални сулфонамиди. Добре доказани в офталмологичната терапия: Сулфацил натрий (Албуцид, Сулфацетамид), Сребърен сулфадиазин (Дермазин), Мафенид ацетат маз 10%, Стрептоцид маз 10%.
Салазосулфонамиди. Тази класификация на съединения на сулфонамиди със салицилова киселина: сулфасалазин, салазометоксин.

Механизмът на действие на сулфатните лекарства

Изборът на лекарство за лечение на пациент зависи от свойствата на патогена, тъй като механизмът на действие на сулфонамидите се свежда до блокиране на чувствителни микроорганизми в клетките на синтеза на фолиева киселина. Поради тази причина някои лекарства, например новокаин или метиономиксин, са несъвместими с тях, тъй като отслабват ефекта им. Ключовият принцип на действие на сулфонамидите е нарушение на метаболизма на микроорганизмите, потискане на тяхното размножаване и растеж.

Показания за употреба на сулфонамиди

В зависимост от структурата сулфидните препарати имат обща формула, но различна фармакокинетика. Съществуват лекарствени форми за интравенозно приложение: сулфацетамид натрий, стрептоцид. Някои лекарства се инжектират интрамускулно: сулфален, сулфадоксин. Комбинираните лекарства се използват и по двата начина. За деца сулфонамидите се използват локално или в таблетки: Ко-тримоксазол-Ривофарм, Котрифарм. Показания за употреба на сулфонамиди:

фоликулит, акне вулгарис, еризипел;
импетиго;
изгаряния 1 и 2 градуса;
пиодермия, карбункули, циреи;
гнойно-възпалителни процеси по кожата;
заразени рани от различен произход;
тонзилит;
бронхит;
очни заболявания.

Списък на сулфатните лекарства

Според периода на циркулация сулфонамидните антибиотици се разделят на: краткосрочно, средно, дългосрочно и ултрадълго излагане. Невъзможно е да се изброят всички лекарства, така че тази таблица показва дългодействащи сулфонамиди, използвани за лечение на много бактерии:

Име		Показания
	сребърен сулфадиазин	инфектирани изгаряния и повърхностни рани
Аргосулфан	сребърен сулфадиазин	изгаряния с всякаква етиология, леки наранявания, трофични язви
Норсулфазол	норсулфазол	патологии, причинени от коки, включително гонорея, пневмония, дизентерия
	сулфаметоксазол	инфекции на пикочните пътища, дихателните пътища, меките тъкани, кожата
Пириметамин	пириметамин	токсоплазмоза, малария, първична полицитемия
Prontosil (червен стрептоцид)	сулфонамид	стрептококова пневмония, следродилен сепсис, еризипела на кожата

Комбинирано сулфатно лекарство

Времето не стои неподвижно и много щамове микроби са мутирали и са се адаптирали. Лекарите са открили нов начин за борба с бактериите - те са създали комбинирано сулфатно лекарство, в което антибиотиците се комбинират с триметоприм. Списъкът на такива сулфонови лекарства:

Имена		Показания
	сулфаметоксазол, триметоприм	стомашно-чревни инфекции, неусложнена гонорея и други инфекциозни патологии.
Берлоцид	сулфаметоксазол, триметоприм	хроничен или остър бронхит абсцес на белия дроб, цистит, бактериална диария и други
Duo-Septol	сулфаметоксазол, триметоприм	антибактериално, антипротозойно, широкоспектърно бактерицидно средство
	сулфаметоксазол, триметоприм	коремен тиф, остра бруцелоза, абсцес на мозъка, ингвинален гранулом, простатит и други

Препарати за сулфаниламид за деца

Тъй като тези лекарства са лекарства с широк спектър, те се използват и в педиатрията. Препаратите на сулфаниламид за деца се произвеждат в таблетки, гранули, мехлеми и инжекционни разтвори. Списък на лекарствата:

Име		Приложение
	сулфаметоксазол, триметоприм	от 6 години: гастроентерит, пневмония, инфекции на рани, акне
Етазола таблетки	сулфаетидол	от 1 година: пневмония, бронхит, тонзилит, перитонит, еризипела
Сулфаргин	сребърен сулфадиазин	от 1 година: незарастващи рани, пролежки, изгаряния, язви
Тримезол	ко-тримоксазол	от 6 години: инфекции на дихателните пътища, пикочно-половата система, кожни патологии

Инструкции за употреба на сулфонамиди

Антибактериалните средства се предписват както вътрешно, така и локално. Инструкциите за употреба на сулфонамиди посочват, че децата ще използват лекарството: до една година, по 0,05 g всяка, от 2 до 5 години - 0,3 g, от 6 до 12 години - 0,6 g за целия прием. Възрастните приемат 5-6 пъти на ден за 0,6-1,2 г. Продължителността на лечението зависи от тежестта на патологията и се предписва от лекаря. Според анотацията курсът е не повече от 7 дни. Всяко сулфатно лекарство трябва да се приема с алкална течност и храни, които съдържат сяра, за да се поддържа реакцията на урината и да се предотврати кристализацията.

Странични ефекти на сулфатни лекарства

При продължителна или неконтролирана употреба могат да се появят странични ефекти на сулфонамидите. Това са алергични реакции, гадене, световъртеж, главоболие, повръщане. При системна абсорбция сулфоновите лекарства могат да преминат през плацентата и след това да бъдат открити в кръвта на плода, причинявайки токсични ефекти. По тази причина по време на бременност безопасността на употребата на лекарства е съмнителна. Лекарят трябва да вземе предвид този химиотерапевтичен ефект, когато ги предписва на бременни жени и по време на кърмене. Противопоказание за употребата на сулфонамиди е:

свръхчувствителност към основния компонент;
анемия;
порфирия;
чернодробно или бъбречно увреждане;
патология на хемопоетичната система;
азотемия.

Цената на сулфатните лекарства

Не е проблем да купите лекарства от тази група в онлайн магазин или в аптека. Разликата в цената ще бъде забележима, ако поръчате няколко лекарства от каталога в интернет наведнъж. Ако закупите едно лекарство, ще трябва да доплатите за доставката. Вътрешно произведените сулфонамиди ще бъдат евтини, докато вносните лекарства са много по-скъпи. Приблизителната цена на сулфатните лекарства:

Видео: какво е сулфонамиди

Информацията, представена в статията, е само с информационна цел. Материалите на статията не призовават за самолечение. Само квалифициран лекар може да постави диагноза и да даде препоръки за лечение въз основа на индивидуалните характеристики на конкретен пациент.

Класификация на сулфатни лекарства

Сулфонамиди, бързо абсорбиращи се от стомашно-чревния тракт. Те се предписват за системна терапия на инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми: етазол, сулфадиметоксин, сулфаметизол, сулфадимидин (сулфадимезин), сулфакарбамид.
Сулфонамиди, които не се абсорбират напълно или бавно. Те създават висока концентрация в дебелите и тънките черва: Sulgin, Ftalazol, Ftazin. Етазол натрий
Локални сулфонамиди. Добре доказани в офталмологичната терапия: Сулфацил натрий (Албуцид, Сулфацетамид), Сребърен сулфадиазин (Дермазин), Мафенид ацетат маз 10%, Стрептоцид маз 10%.
Салазосулфонамиди. Тази класификация на съединения на сулфонамиди със салицилова киселина: сулфасалазин, салазометоксин.

Механизмът на действие на сулфатните лекарства

Показания за употреба на сулфонамиди

фоликулит, акне вулгарис, еризипел;
импетиго;
изгаряния 1 и 2 градуса;
пиодермия, карбункули, циреи;
гнойно-възпалителни процеси по кожата;
заразени рани от различен произход;
тонзилит;
бронхит;
очни заболявания.

Списък на сулфатните лекарства

Име		Показания
	сребърен сулфадиазин	инфектирани изгаряния и повърхностни рани
Аргосулфан	сребърен сулфадиазин	изгаряния с всякаква етиология, леки наранявания, трофични язви
Норсулфазол	норсулфазол	патологии, причинени от коки, включително гонорея, пневмония, дизентерия
	сулфаметоксазол	инфекции на пикочните пътища, дихателните пътища, меките тъкани, кожата
Пириметамин	пириметамин	токсоплазмоза, малария, първична полицитемия
Prontosil (червен стрептоцид)	сулфонамид	стрептококова пневмония, следродилен сепсис, еризипела на кожата

Комбинирано сулфатно лекарство

Имена		Показания
	сулфаметоксазол, триметоприм	стомашно-чревни инфекции, неусложнена гонорея и други инфекциозни патологии.
Берлоцид	сулфаметоксазол, триметоприм	хроничен или остър бронхит абсцес на белия дроб, цистит, бактериална диария и други
Duo-Septol	сулфаметоксазол, триметоприм	антибактериално, антипротозойно, широкоспектърно бактерицидно средство
	сулфаметоксазол, триметоприм	коремен тиф, остра бруцелоза, абсцес на мозъка, ингвинален гранулом, простатит и други

Препарати на сулфаниламид за деца

Име		Приложение
	сулфаметоксазол, триметоприм	от 6 години: гастроентерит, пневмония, инфекции на рани, акне
Етазола таблетки	сулфаетидол	от 1 година: пневмония, бронхит, тонзилит, перитонит, еризипела
Сулфаргин	сребърен сулфадиазин	от 1 година: незарастващи рани, пролежки, изгаряния, язви
Тримезол	ко-тримоксазол	от 6 години: инфекции на дихателните пътища, пикочно-половата система, кожни патологии

Инструкции за употреба на сулфонамиди

Странични ефекти на сулфатни лекарства

свръхчувствителност към основния компонент;
анемия;
порфирия;
чернодробно или бъбречно увреждане;
патология на хемопоетичната система;
азотемия.

Цената на сулфатните лекарства

Видео: какво е сулфонамиди

Препарати на сулфаниламид - списък. Механизмът на действие на сулфонамидите, употреба и противопоказания - всичко за лекарствата и здравето на сайта

Сулфонамиди

Лекция за 3-ти курс на FVM

План за лекция

1. ОБЩИ ХАРАКТЕРИСТИКИ НА СУЛФАНИЛАМИДИТЕ

· ПОДГОТОВКИ ЗА КРАТКО ДЕЙСТВИЕ

· СУЛФАНИЛАМИДИ, БЕДНО АБСОРСИРАНИ ОТ ГАСТРОНЕСТИНАЛНИЯТ ПЪТ

Сулфаниламидни препарати - голяма група лекарствени вещества, чиято основа е структурата на сулфаниловата (пара-аминобензенсулфонова) киселина.

Сулфонамидите са активни антимикробни агенти. През последните години интересът към тази група лекарства се увеличи във връзка със синтеза на дългодействащи сулфонамиди и създаването на лекарства, комбинирани с триметоприм.

Препаратите на сулфаниламид са производни на бял стрептоцид, които са много сходни по своите физикохимични свойства.

Всички сулфонамиди са бели или леко жълтеникави прахове без мирис, някои имат горчив вкус. Повечето от тях са слабо разтворими във вода, по-добре в разредени киселини и водни разтвори на основи (с изключение на сулгин). Повишаването на температурата на разтворителя подобрява разтворимостта на лекарствата. Смес от два или повече сулфонамиди се разтваря малко по-добре от всеки един от неговите компоненти сам. Само сулфацилът има добра разтворимост.

Сулфонамидите са амфотерни, образуват соли със силни основи (с изключение на сулгин) и със силни киселини. Някои сулфонамидни соли са лесно разтворими във вода, те могат да се използват за интравенозно инжектиране, когато е необходимо бързо да се създаде висока концентрация на лекарството в кръвта и органите. Поради факта, че натриевата сол във водни разтвори има силна алкална реакция (рН 10,5-12,5), когато се прилага подкожно и интрамускулно, те имат силно дразнещо действие. Инфилтрацията на мястото на инжектиране с изотоничен разтвор на натриев хлорид може да отслаби некрозата на тъканите, а инфилтрацията с разтвор на новокаин значително намалява болката. По същата причина не трябва да се поглъщат неразредени натриеви соли. Интравенозно големите животни се инжектират с 10-25%, а малките - 5% разтвори. Изключение прави натриевата сол на сулфацила, която в разтвор дава почти неутрална реакция и може да се предписва при по-високи концентрации.

В разтвори сулфонамидите се дисоциират на йони. Фармакологичната активност е свързана с техните дисоциационни константи. Например, бактериостатичният ефект е по-силно изразен при алкални разтвори, тъй като при тези условия се образуват повече йони. Норсулфазол, сулфацил се дисоциират добре, стрептоцидът е много по-лош. Съединенията, които са по-способни на киселинна дисоциация, се усвояват по-добре. Препаратите на сулфаниламид са лесно разтворими в биологични течности, включително кръвна плазма.

Съхранявайте сулфонамидите съгласно списък В в добре затворен контейнер, защитен от светлина. Срок на годност на лекарствата от 3 до 10 години

Лекарствата от тази група принадлежат към химиотерапевтични средства с широк антибактериален спектър на действие, тъй като те потискат жизнената активност на много видове грам-положителни и грам-отрицателни бактерии: стрептококи, стафилококи, менингококи, гонококи, бактерии от ентеротифусния дизентерийна група и много други. Трудно разтворими съединения (фталазол и неговите аналози, сулцимид и уросулфан) действат предимно върху грам-отрицателни бактерии. Сулфонамидите са активни срещу големи вируси (патогени на трахома, ингвинална лимфогрануломатоза), кокцидии, плазмодиева малария и токсоплазма, актиномицети и др.

Сулфаниламидните лекарства в малки концентрации забавят растежа и развитието на бактериите, т.е. действат бактериостатично. Те имат бактерициден ефект само когато са изложени на такива високи концентрации, които са опасни за макроорганизма. Най-важната характеристика на сулфонамидите е тяхната висока in vivo активност с относително по-слаб in vitro ефект. Под тяхно влияние микробите се подуват, спират да се размножават, произвеждат токсини и стават по-уязвими към защитните сили на организма. Установена е селективността на отделните лекарства по отношение на определени патогени на инфекциозни заболявания. Така че, норсулфазолът и сулфазолът са по-активни при стафилококови инфекции, стрептоцид. - със стрептококи, а сулфапиридазин е много ефективен при сепсис, причинен от коли бактерии.

Бактериостатичният ефект зависи от химическата структура на лекарството, степента и силата на свързване с плазмените протеини, реакцията на околната среда, дисоциационната константа и други фактори. От голямо значение е състоянието на нервната система, защитните сили на макроорганизма, които играят водеща роля в. окончателното премахване на инфекциозния процес.

Механизмът на действие на сулфаниламидните лекарства се основава на антагонизма между сулфонамидите и пара-аминобензоената киселина (PABA) .Поради структурното сходство на молекулата на пара-аминобензоената киселина и сулфонамидите, последните са в състояние да изместят PABA от ензимните системи на микроорганизма. Сулфонамидите нарушават процеса на получаване от микробите на необходимите за тяхното развитие "растежни фактори" - фолиева киселина и други вещества, чиято молекула включва PABA. Под действието на лекарства, синтезът на метионин, пуринови и пиримидинови основи се нарушава в микробна клетка, което от своя страна води до нарушаване на синтеза на нуклеинови киселини и нуклеопротеини.

Бактериостатичният ефект на сулфонамидите се проявява само при определена концентрация на лекарства в средата на микробите. Тази концентрация трябва да е достатъчна, за да попречи на микроорганизмите да използват парааминобензоената киселина, съдържаща се в тъканите. Колкото по-висока е концентрацията на PABA, толкова повече сулфатно лекарство е необходимо за началото на антимикробния ефект. Установено е, че 1600 части стрептоцид, 100 части сулфазин и 36 части норсулфазол са необходими за неутрализиране на една част от PABA.

Специалната активност на сулфонамидите по отношение на някои микроби (стрептококи, гонококи и др.) И липсата на активност по отношение на други се обяснява с факта, че за първите е необходимо наличието на PABA в околната среда, а за последно, тази киселина не е от съществено значение. По същия начин е възможно да се обясни създаването на висок терапевтичен ефект на сулфаниламидните препарати по време на остри процеси, когато метаболизмът в микробната клетка е интензивен и нарушаването на храненето и метаболизма на микроорганизмите в този момент незабавно се отразява на тяхното състояние.

Някои сулфонамиди проявяват състезателен антагонизъм по отношение на други ензимни системи, по-специално те нарушават процеса на декарбоксилиране на пировиноградна киселина, окисляване на глюкозата

Механизмът на антимикробното действие на сулфатните лекарства се определя не само от конкурентната връзка между сулфонамидите и пара-аминобензоената киселина. Сулфонамидите пречат на синтеза на дихидрофолиева киселина в микроорганизъм от глутаминова и пара-аминобензоена киселини. Протеинови вещества (гной, мъртва тъкан), съдържащи голямо количество РАВА, както и някои лекарства, чиято молекула съдържа остатък от парааминобензоена киселина (новокаин, анестезин), са инхибитори на активността на сулфонамидите. В същото време наличието на урея увеличава тяхната бактериостатична активност.

Препаратите на сулфаниламид не засягат каталазата на микробите, активността на индофенол оксидазата, бактериалната аспартаза, не променят значително активността на дехидразите и не засягат протеолитичните ензими. Въпреки това, с някои ензими, както и с PABA, лекарствата от тази група могат да влязат в конкурентни взаимоотношения. Така например, те инхибират активността на карбоксилазата на ензимите, съдържащи пикотинамид (това обяснява по-силния бактериостатичен ефект на норсулфазол върху стафилококи). Сулфонамидите не действат in vitro върху токсините и ендотоксините на бактериите, но са способни да неутрализират ефекта на ендотоксините върху тялото.

Излагането на малки дози или прилагането на сулфонамиди на дълги интервали води до развитие на адаптивна реакция в микробите, промяна в пътя на образуване на ензимни системи, необходими за растежа и размножаването. В резултат на това възникват устойчиви на сулфонамид раси на микроорганизми. Блокадата на PABA със сулфонамиди не нарушава значително жизнената активност на микробите.

Устойчивостта на микроорганизмите, придобити към едно сулфаниламидно лекарство, се разпростира и върху други лекарства от тази група (пълна кръстосана резистентност). Придобитата резистентност на бактериите към сулфонамиди, свързана с повишеното им производство на PABA, може да бъде генетично наследена.

В устойчивите на сулфонамид култури морфологията, културните и биохимични свойства, антигенната структура и вирулентността се променят. Развитието на сулфонамидна резистентност зависи както от вида на микроорганизмите, тяхното състояние, така и от състоянието на макроорганизма (резистентност, естеството на възпалителния процес и др.).

Почти всички устойчиви на сулфонамид щамове на микроорганизми остават силно чувствителни към антибиотици, нитрофурани и други химиотерапевтични агенти.

Сулфаниламидните съединения имат широк спектър на действие върху макроорганизма и трябва да се разглеждат като специфични нервни стимули. Те намаляват повишената реактивност на организма, имат антипиретичен ефект. Сулфаниламидните лекарства действат противовъзпалително, инхибират процесите на регенерация, когато се прилагат локално; намаляват активността на нуклеофосфатазата в черния дроб, бъбреците, далака, нарушават нормалните процеси на ацетилиране, като са специфичен инхибитор на карбоанхидразата, намаляват способността на плазмата да свързва въглероден диоксид, инхибират газовия обмен, намаляват активността на други ензимни системи, стимулират процеса на фагоцитоза, повишават устойчивостта на организма към токсини.

Поради комбинацията от антиалергични, антипиретични свойства с бактериостатично действие, сулфонамидите могат да се използват при различни заболявания, придружени от възпалителни процеси. Тяхното въздействие върху микро- и макроорганизмите се допълват, осигурявайки добре изразен терапевтичен ефект.

Препаратите на сулфаниламид са ниско токсични. Въпреки това, продължителната им употреба в надценени дози може да доведе до развитие на нежелани, т.е. токсични ефекти: потискане на полезната микрофлора в стомашно-чревния тракт, цианоза, левкопения, анемия, B-авитаминоза, агранулоцитоза и общо потискане . При недостатъчна бъбречна функция или при назначаване на големи дози лекарства могат да се появят явления на кристалурия. Правилното приложение на сулфонамиди при животни не предизвиква странични ефекти.

По време на периода на приложение на сулфонамидите на животните не трябва да се дават лекарства, които лесно отделят сярата (натриев хипосулфит, сол на Глаубер и др.).

Повечето сулфонамиди се абсорбират лесно от стомашно-чревния тракт (стрептоцид, норсулфазол, етазол, сулфазин, сулфадимезин, сулфапиридазин, сулфадиметоксин и др.) И бързо се натрупват в кръвта, органите и тъканите в бактериостатични концентрации, проникват в кръвно-енцефалната бариера. По-голямата част от лекарствата се абсорбират в тънките черва. Скоростта на абсорбция зависи от степента на дисоциация на киселината. Натриевите соли на препаратите се абсорбират много добре. Някои сулфонамиди, като фталазол, сулгин, фтазин, трудно се усвояват, са в червата за относително дълго време във високи концентрации и се екскретират главно с изпражнения, поради което се използват главно за заболявания на стомашно-чревния тракт.

При много инфекциозни заболявания патогенът не е в кръвта за по-дълго време, а в различни органи и тъкани, поради което определянето на концентрацията на сулфаниламидни лекарства в органи и тъкани често е по-важно от определянето на концентрацията им кръв.

Скоростта и степента на разпределение на сулфонамидите се влияят от химическата структура на лекарствата, размера на дозата, начина на приложение, активността на патологичния процес и редица други фактори. В кръвта, органите и тъканите сулфаниламидните препарати са под формата на свободни съединения и в състояние, свързано с плазмените протеини, част от препарата се подлага на ацетилиране. За проява на антибактериална активност, концентрацията на свободен сулфонамид в плазмата трябва да бъде най-малко 40 μg / ml.

Силата и степента на свързване на сулфатните лекарства с плазмените протеини са от голямо значение при проникването на лекарства в различни органи и тъкани и влияят върху скоростта на тяхното отделяне от организма. Сулфонамидите се свързват главно с албуминовата фракция, дифузират в тъканите много по-зле, поради което в телесните течности, богати на албумин, концентрацията на лекарства обикновено е по-висока, отколкото в течностите, съдържащи по-малко албумин (цереброспинална течност, вода в камерата). Пропускливостта на сулфаниламидните лекарства през кръвно-мозъчната бариера зависи както от свойствата на лекарството, така и от състоянието на макроорганизма.В заразения организъм сулфонамидите проникват в цереброспиналната течност в много по-големи количества, отколкото в здравия организъм. Те са неравномерно разпределени в различни органи и тъкани. Най-голямо количество лекарства се откриват в бъбреците, значителни количества - в белите дробове, стените на стомаха и червата, сърцето, черния дроб и много по-малко - в мускулите, далака, мастната тъкан. Сулфонамидите проникват добре през плацентата.

При хората и животните сулфонамидните съединения, както и други лекарствени вещества, се подлагат на разцепване, окисление и ацетилиране. Процесът на ацетилиране е особено важен за клиничната практика. Той се среща главно в черния дроб, както поради оцетната киселина, идваща отвън, така и поради киселината, образувана в тялото от пировиноградна киселина.

В здраво тяло степента на ацетилиране е малко по-висока, отколкото в заразеното. В допълнение, степента на ацетилиране на сулфонамидите се увеличава при продължителната им употреба, намаленото отделяне на урина, бъбречните заболявания, придружени от бъбречна недостатъчност. Интензивността на ацетилиране не е еднаква при различните животински видове.

Ацетилираните производни на сулфонамидите не действат върху микроорганизмите и се разтварят във вода много по-зле. Поради лошата разтворимост, особено в кисела урина, ацето продуктите се утаяват с образуването на конгломерати, които запушват лумена на бъбречните каналчета, последвано от нарушена диуреза.

За еднаквото поддържане на терапевтичната концентрация на сулфатни лекарства в кръвта, органите и тъканите, скоростта на тяхното елиминиране от тялото играе важна роля. По-голямата част от сулфонамидите (сулфацил, стрептоцид, норсулфазол и др.) Се елиминират сравнително бързо от тялото на животните. Те се елиминират главно чрез бъбреците като непроменено изходно съединение и в свързано състояние с оцетна и глюкуронова киселини. В допълнение към бъбреците, сулфонамидите могат да се секретират от млечните, потните, слюнчените бронхиални и чревни жлези, както и от черния дроб.

От терапевтична гледна точка особено ценни са лекарствата, които бързо се абсорбират от стомашно-чревния тракт и бавно се освобождават от тялото. В зависимост от скоростта на елиминиране на сулфонамидите от тялото, ги разделям на три групи:

1) бързодействащи лекарства (стрептоцид, норсулфазол етазол, сулфацил, уросулфан, сулфадимезин и др.);

2) лекарства със средна продължителност на действие (сулфазин, метилсулфазин и др.),

3) лекарства с дълго и свръхдълго действие (сулфапиридазин, сулфадиметоксин, сулфамонометоксин, сулфален и др.).

Скоростта на елиминиране от организма до голяма степен определя размера на дозата и честотата на приемане на лекарството. Индикаторът за скоростта на елиминиране е стойността на T50% или T1 / 2, - времето на полуживот, т.е. времето за намаляване на максималната концентрация в кръвта с 2 пъти. За лекарства с кратко действие T1 / 2 е по-малко от 8 часа, средната продължителност на действие е 8-16 часа, а за лекарства с продължително действие и свръхдействащо действие е 24-56 часа или повече.

Дългодействащите сулфатни лекарства се абсорбират добре от стомашно-чревния тракт, създавайки високи концентрации в кръвта и най-важното - те остават в тялото за дълго време. Те могат да се прилагат при значително по-ниски дози и на по-дълги интервали между приема. Тези свойства значително разширяват перспективите за използване на съединения от тази група във ветеринарната практика.

За проява на бактериостатична активност е необходимо определено количество от лекарството в кръвта, органите и тъканите на животното. При относително леки заболявания концентрацията на лекарства в кръвта трябва да бъде 40-80 μg / ml, при заболявания с умерена тежест - 80-100 μg / ml и в тежки случаи - 100-150 μg / ml. Създаването и поддържането на посочените концентрации на лекарства в кръвта зависят от схемата на приложение на сулфонамид.

Лекарствата с кратко действие се предписват 4-6 пъти, лекарства със средна продължителност - 2 пъти и лекарства с продължително действие - 1 път на ден. Първата доза (първоначална) трябва да бъде почти два пъти по-голяма от следващите (поддържащи) дози, изчислени за попълване на освободеното лекарство. Курсът на лечение обикновено е 3-8 дни. Стойността на началните и поддържащите дози зависи от чувствителността на патогена, тежестта на заболяването, възрастта и състоянието на животното и характеристиките на лекарството.

Сулфонамидите са показани за лечение на инфекциозни заболявания на дихателните пътища (трахеит, бронхит, пневмония, гноен плеврит и др.), Стомашно-чревни заболявания с различна етиология (диспепсия, кокцидиоза, дизентерия, гастроентероколит и др.); еризипел, мит, следродилен сепсис, пиелит, цистит, салмонелоза, колибацилоза, пастерелоза, рани и други инфекции, причинени от микроорганизми, чувствителни към сулфонамиди.

Сулфаниламидните лекарства се предписват външно, вътрешно, мускулно, подкожно и интравенозно. Външно се използва под формата на мехлеми, линименти, прахове.

За най-рационалната сулфонамидна терапия е препоръчително едновременно да се предписва смес от две или три сулфонамидни лекарства с различна скорост на абсорбция и екскреция. Комбинираното използване на сулфатни лекарства с антибиотици, органични багрила и други химиотерапевтични средства дава добри резултати. В тези случаи се изисква по-малка доза от лекарството и намалява възможността за образуване на устойчиви на сулфонамиди раси от микроорганизми.

Има малко противопоказания за употребата на сулфатни лекарства при животни: обща ацидоза, заболявания на хемопоетичната система, хепатит.

РЕЗОРБИРАЩИ СУЛФАНИЛАМИДИ

ПОДГОТОВКИ ЗА КРАТКО ДЕЙСТВИЕ

Стрептоцид - Стрептоцид. пара-аминобензенсулфонамид. Синоними: пронтозил, бял стрептоцид, стрептамин, сулфонамид, стрептозол и др.

Бял кристален прах, без мирис и вкус. Нека леко се разтворим във вода (1: 170), лесно - във вряща вода, разтвори на киселини и основи; трудно се разтваря в етанол (1: 35). Водните разтвори са неутрални и много стабилни (могат да се стерилизират с течаща пара или кратко кипене). Несъвместим с новокаин, анестезин, барбитурати и други лекарства, които лесно отделят сярата.

Има антимикробен ефект върху стрептококи, менингококи, пневмококи, Е. coli, причинителя на газовата гангрена и някои други микроби, но е почти неактивен срещу стафилококи. Лекарството нарушава хода на метаболитните процеси и инхибира растежа и размножаването на микроорганизмите.

Стрептоцидът се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт, подкожната тъкан и от повърхността на раната. Особено добре се абсорбира от тънките черва, малко по-лошо - от стомаха и дебелото черво. Когато се прилага локално, не дразни тъканите.

След перорално приложение максималната концентрация на лекарството в кръвта се установява след 0,5-3 часа и се поддържа на приблизително това ниво в продължение на 1-2 часа и след това намалява доста бързо. Абсорбираното лекарство лесно прониква през вътрешните бариери. Той се намира във всички органи и тъкани в доста високи концентрации. В организма стрептоцидът се свързва с протеини до 20% и претърпява различни трансформации, включително ацетилиране. Степента на ацетилиране в кръвта е 20-25%, в урината - 25-60%. Продуктите на ацетилиране нямат антимикробна активност и се разтварят във вода много по-зле. При висока концентрация на лекарството в урината те могат да се утаят. Стрептоцидът се екскретира в свободна и свързана форма главно чрез бъбреците (90-95%).

Токсичността на лекарството е незначителна, но при продължителна употреба в големи дози в бъбреците могат да се образуват трудно разтворими съединения, съдържанието на хемоглобин намалява, настъпват цианоза, агранулоцитоза и левкопения. Младите животни са по-чувствителни към лекарството. Противопоказанията за употребата на стрептоцид са както следва: обща ацидоза, хепатит, хемолитична анемия, агранулоцитоза, нефрит, нефроза.

Стрептоцидът се използва при тонзилит, стрептококови абсцеси на сливиците, измиване, бронхопневмония, следродилен сепсис и други заболявания. Дози вътре: коне и говеда 5-10 g, дребни преживни животни и прасета 0,5-2, кучета 0,5-1, арктически лисици и лисици 0,3-0,5 г. Лекарството се предписва в посочените единични дози 4 -6 пъти на ден в продължение на 5 -7 дни. Еднократни дози интравенозно: коне и говеда 3-6, кучета 0,5-1 2-3 пъти на ден. Външно стрептоцидът се използва за лечение на заразени рани, язви, изгаряния под формата на прах, суспензия, линимент. Превръзките се извършват за 1-2 дни, тъй като продуктите от гной и гниене на тъканите намаляват терапевтичния ефект на стрептоцида.

Произвежда се под формата на прах, таблетки от 0,3 и 0,5 g, както и под формата на 5-10% мехлем, 5% суспензия и 5% линимент.

Съхранявайте стрептоцид на прах и таблетките с предпазните мерки от списък Б в добре затворен контейнер. Срокът на верификационния анализ е 10 години.

Мехлемът, суспензията и линиментът от стрептоцид се съхраняват на хладно и тъмно място в плътно затворен съд. Ако на повърхността на линимента се появи кафеникав филм, той трябва да се отстрани, след което линиментът е подходящ за употреба.

Разтворим стрептоцид - Streptocidum разтворим. натриев пара-сулфамидо-бензенаминометансулфат.

Бял кристален прах. Нека се разтворим във вода, практически неразтворима в етер и хлороформ. Водните разтвори могат да бъдат стерилизирани. Несъвместим с новокаин, анестезин, барбитурати.

По отношение на антимикробното действие той е подобен на стрептоцида. Поради добрата си разтворимост във вода, той е подходящ за парентерално приложение. Фармакокинетиката на лекарството е подобна на фармакокинетиката на стрептоцида.

Приблизителен стрептоцид, разтворим при септични стрептококови процеси, тонзилит, измиване, бронхопневмония, мастит, цистит, пиелит. Прилага се интрамускулно и подкожно под формата на 5% разтвор, приготвен с вода за инжекции или изотоничен разтвор на натриев хлорид. За интравенозно приложение се приготвя 10% разтвор в изотоничен разтвор на натриев хлорид или 1-5% разтвор на глюкоза. Дози интравенозно: коне и говеда 2-6 g, дребни преживни животни и прасета 1-2, кучета 0,3-0,5 г. При мастит 3-5% воден разтвор на лекарството се инжектира в засегнатия лоб на вимето след доене в обем от 25-40 ml 2-3 пъти на ден.

Разтворим стрептоцид може да се прилага не само парентерално, но и вътрешно, както и външно в същите дози като стрептоцида.

Противопоказания за употребата на разтворим стрептоцид: заболявания на хемопоетичната система, хепатит, нефрит.

Получава се разтворим стрептоциден прах. Съхранявайте съгласно списък В в добре затворен контейнер. Срокът на верификационния анализ е 10 години.

Норсулфазол - Норсулфазол. 2- (пара-аминобензенсулфамидо) тиазол. Синоними: азосептал, пиросулфон, сулфатиазол, тиазамид, цибазол и др.

Бял или леко жълтеникав кристален прах, без мирис, много слабо разтворим във вода (1: 2000), малко в етанол, разтворим в разредени неорганични киселини, разтвори на разяждащи и въглеродни алкали. Несъвместим с новокаин, барбитурати, ортоформ.

Норсулфазолът има висока антимикробна активност срещу стрептококи, менингококи, ешерихия коли, салмонела, пастерела и други микроорганизми. Това е едно от най-активните сулфатни лекарства, но са необходими по-високи дози за създаване на бактериостатични концентрации в кръвта. Токсичността на норсулфазол е по-висока от тази на стрептоцида и може да се появи след 7-9 дни. след приложение под формата на хематурия и агранулоцитоза.

Лекарството се абсорбира лесно от стомашно-чревния тракт и достига максималната си концентрация в кръвта 3-6 часа след приложението. Терапевтичната концентрация се задържа в кръвта за 6-12 часа.Тя се свързва с плазмените протеини с 60-70%, в резултат на което проникването на лекарството в органи и тъкани се затруднява и екскрецията му се забавя. Той е леко ацетилиран и се екскретира с урината главно в свободна форма.

Норсулфазол се използва при катарална бронхопневмония, плеврит, стрептококов и стафилококов сепсис, ендометрит, мастит, гастроентерит, некробактериоза, диплококова септицемия на телета, пастерелоза на птици и други бактериални инфекции. Прилагайте вътре 2-3 пъти на ден в следните дози: коне и говеда 10-25 g, дребни преживни животни и прасета 2-5, пилета 0,5 g. Началната доза норсулфазол трябва да бъде 2 пъти по-висока.

При катарална бронхопневмония на телетата се използва интратрахеално норсулфазол в доза 0,05 g / kg телесно тегло под формата на 8-10% разтвор за 3-4 дни. Препоръчително е да се предписват антибиотици едновременно. При диплококова септицемия на телета лекарството се прилага интравенозно при 0,01-0,02 g / kg тегло.

При лечението на рани, норсулфазолът се използва под формата на прахове и мехлеми в различни комбинации с пеницилин, грамицидин, йод и други сулфонамиди. В този случай е необходимо да се почисти раната от гной и некротична тъкан.

Противопоказания за употребата на норсулфазол: нефрит, хепатит, заболявания на кръвта и хемопоетичната система. По време на периода на приложение на лекарството приемът на вода не е ограничен.

Норсулфазолът се произвежда на прах и таблетки от 0,25 и 0,5 г. Съхранявайте с предпазни мерки съгласно списък В в добре затворен контейнер. Срокът на верификационния анализ е 5 години.

Норсулфазол натрий - Норсулфазол-натрий. 2- (пара-аминобензенсулфамидо) тиазол натрий. Синоними: разтворим норсулфазол, натриев сулфатиазол.

Ламеларни, лъскави, безцветни или с леко жълтеникав оттенък, кристали без мирис. Нека лесно се разтворим във вода (1: 2). Водните разтвори имат силно алкална реакция, издържат на стерилизация при 100 ° C в продължение на 30 минути.

Лекарството има същата химиотерапевтична активност като норсулфазол. Поради добрата си разтворимост във вода, той може да се използва не само вътрешно, но и парентерално, както и под формата на капки за очи.

Показанията за употреба са същите като при норсулфазол. Използва се за септични процеси, когато е необходимо бързо да се създаде висока концентрация на лекарството в кръвта, например при диплококова септицемия на телета, некробактериоза, колибацилоза и др. Норсулфазол натрий се предписва главно интравенозно под формата на 5- 15% разтвори, бавно инжектирани. Лекарството може да се инжектира под кожата и интрамускулно в разтвори, които не надвишават 0,5-1% концентрация. Проникването на по-силни разтвори под кожата причинява дразнене на тъканите, до некроза. Дози интравенозно: коне 6-12 g, говеда 6-10, овце 1-2, кучета 0,5-1 g 2 пъти на ден в продължение на 3-4 дни.

За пастерелоза на птици се използва норсулфазол натрий под формата на 20% маслена суспензия или воден разтвор. Суспензията се инжектира еднократно в горната трета на шията на пилета и патици, 1 ml на 1 kg тегло на птиците. Воден разтвор се приготвя непосредствено преди употреба в размер на 0,5 сухо вещество за пилета и 1 g за пуйки на прием. Лекарството се дава на птицата с храна 2 пъти на ден. При кокцидиоза пилетата се дават с питейна вода под формата на 0,25% воден разтвор.

При мастит засегнатата част на вимето се отстранява и чрез млечен катетър в обем 25-40 ml се инжектира 3, 5 или 10% разтвор на нарсулфазол натрий. Зърното се затяга за 10-15 минути. Лечението се извършва 1-2 пъти на ден до възстановяване.

Противопоказания за употребата на нарсулфазол натрий - заболявания на хемопоетичната система, нефрит, нефроза.

Предлага се под формата на прах. Съхранявайте с предпазни мерки съгласно списък Б в опаковка, защитена от влага и светлина. Периодът за анализ на проверката е 3 години.

Етазол - Етазол. 2- (пара-аминобензенсулфамидо) -5-етил-1,3,4-тиадиазол. Синоними: берлофен, глобуцид, сетадил, сулфаетидиол и др.

Бял или бял с леко жълтеникав блясък, прах без мирис. Практически неразтворим във вода, трудно разтворим в етанол, слабо разтворим в разредени киселини, лесно разтворим в алкални разтвори. Несъвместим с пептон, пара-аминобензоена киселина, новокаин, барбитурати, много серни производни.

Етазолът има висока антимикробна активност срещу стрептококи, пневмококи, менингококи, патогенни анаероби, Е. coli, причинители на дизентерия, салмонелоза, пастерелоза и др. Етазолът превъзхожда много сулфонамиди по антибактериално действие срещу редица микроорганизми.

Лекарството се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт в кръвта. След 2-3 часа при кучета и след 5-8 часа при говеда се отбелязва максималната концентрация в кръвта. Етазол принадлежи към сулфаниламидни лекарства с кратко действие, при които максималното ниво на концентрация намалява с 50% за 5-10 часа. Прониква добре през кръвно-мозъчната бариера, разпределя се неравномерно в различни органи и тъкани: остава най-дългото в бъбреци, стомашно-чревен тракт, черен дроб, бели дробове. При кучета лекарството не е ацетилирано, а при други животни е леко ацетилирано (5-10%), така че употребата му не води до образуването на кристали в пикочните пътища. Етазолът се освобождава най-бързо при кучета, след това при зайци и най-бавно при говеда.

Използва се при бронхопневмония, ангина, следродилен сепсис, ендометрит, дизентерия, диспепсия, еризипел на свине и други заболявания с бактериална етиология, причинителите на които са чувствителни към сулфонамидите.

Дози през устата: коне 10-25 g, говеда 15-25, дребни преживни животни 2-3, прасета 2-5, зайци 1-1.5, домашни птици 0.5, кучета 0.3-0.5 g 3 -4 пъти на ден в продължение на 4-6 дни . договор. При тежки случаи на заболяването началната доза се удвоява. Дозите за млади животни са 2/3 от дозата за възрастно животно.

За предотвратяване на инфекция на рани, етазолът се инжектира в кухината на раната под формата на прах, 5% мехлем. В същото време лекарството се прилага през устата.

Противопоказания за употреба: тежка ацидоза, остър хепатит, хемолитична анемия, агранулоцитоза.

Етазолът се произвежда под формата на прах и таблетки от 0,25 и 0,5 г. Съхранявайте съгласно списък В в добре запечатан контейнер. Периодът за анализ на проверката е 3 години

Етазол натрий - Етазолум-натрий 2 (двойка аминобензен-сулфамидо) 5 Етил 1,3,4 тиадиазол натрий. Синоними: разтворим етазол, натриев сулфаетидол.

Бял кристален прах. Лесно разтворим във вода; трудно разтворим в етанол. Водните разтвори са стабилни и могат да се стерилизират чрез кипене в продължение на 30 минути. Несъвместим с новокаин, анестезин, лекарства, които лесно отделят сярата.

Етазол натрий се абсорбира лесно по различни начини на приложение, бързо достига максималната концентрация в кръвта и активно прониква в различни органи и тъкани. Поради добрата си разтворимост във вода, той може да се използва не само вътрешно, но интрамускулно и интравенозно. Той циркулира в тялото главно в свободна форма, бързо се екскретира.

Антибактериалната активност и показанията за употреба са същите като при етазола.

Прилагайте 10-20% разтвори интрамускулно и интравенозно. Дози: коне и говеда 5-10 g, дребни преживни животни 1-2, прасета 2-3, кучета 0,1-0,3 g 2-3 пъти на ден.

Противопоказанията за употребата на натриев етазол са същите като при етазол.

Етазол натрий се произвежда на прах, както и в ампули 3 под формата на 10-20% инжекционен разтвор.

Да се \u200b\u200bсъхранява при предпазни мерки съгласно списък Б, защитен от светлина. Срокът на верификационния анализ е 5 години.

Сулфацил - Сулфацилум. пара-аминобензенсулфацетамид. Синоними: ацетоцид, ацетосулфамин, албуцид, септурон, суламид, сулфацетамид и др.

Кристален прах без мирис или бял с жълтеникав оттенък, разтворим в 20 части студена вода (разтваря се много по-лесно в гореща вода), в 12 части етанол, в разтвори на основи и киселини. Несъвместим с новокаин, анестезин, лекарства, които отделят сярата.

Сулфацилът има силен антимикробен ефект срещу стрептококи, стафилококи, пневмококи, салмонелоза и колибацилоза патогени.

Лекарството се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт на животните. Максималната концентрация в кръвта се установява след 2-5 часа от момента на приложение. За 6-12 часа максималната концентрация намалява с 50%. Умерено ацетилиран (10-15%). Леко се свързва с плазмените протеини, прониква добре в различни органи и тъкани. Относително бързо се екскретира от тялото, главно с урината.

Прилага се при тонзилит, фарингит, бронхопневмония, следродилен сепсис, стрептококови инфекции, колибацилоза, салмонелоза, диспепсия, цистит и др. Локално се предписва под формата на прахове и мехлеми за лечение на гнойни рани, кожни стрептококови заболявания и стафилококови инфекции - 10 g, дребни преживни животни 2-3, прасета 1-2, кучета 0,5-1 g 3-4 пъти на ден. Началната доза трябва да бъде 2-3 пъти по-голяма от следващата доза.

Противопоказанията за употреба са подобни на другите сулфонамиди.

Сулфацилът се произвежда на прах. Съхранявайте съгласно списък В в добре затворен контейнер, защитен от светлина. Срокът на верификационния анализ е 5 години.

Сулфацил натрий - Сулфацилум-натрий. пара-аминобен-золсулфацетамид-натрий - натриева сол на сулфацила. Синоними: разтворим сулфацил, натриев сулфацетамид, натриев албуцид и др.

Бял кристален прах без аромат. Лесно разтворим във вода, практически неразтворим в етанол, етер. Несъвместимост - подобно на други сулфонамиди.

По отношение на антимикробното действие и характеристиките на фармакокинетиката, той е подобен на сулфацила.

Използва се при пиелит, цистит, колит и следродилен сепсис. Прилагайте вътре в дози: коне и говеда 3-10 g, дребни преживни животни и прасета 1-2, кучета 0,3-0,5 g 3-4 пъти на ден.

Външно натриевият сулфацил се използва при лечение на рани, язви на роговицата, конюнктивит, мастит, ендометрит. Употреба под формата на прах, мехлем или разтвори с концентрация 10, 20 или 30%. Особено добри резултати са получени при използването на натриев сулфацил в офталмологичната практика.

Противопоказания за употреба: остър хепатит, агранулоцитоза, хемолитична анемия.

Предлага се на прах. Съхранявайте съгласно списък В в опаковка, защитена от светлина и влага. Срокът на верификационния анализ е 5 години.

Сулфантрол - Сулфантролум. 2- (пара-аминобензенсулфамидо) бензоат, хидрат.

Бял или бял кристален прах с жълтеникав или розов оттенък, лесно разтворим във вода (1: 8), трудно разтворим в етанол. Водните разтвори са стабилни, те се стерилизират чрез кипене в продължение на 15 минути. Несъвместим с лекарства, които лесно отделят сяра, новокаин, анестезин, барбитурати.

Сулфантролът е активен срещу стрептококи, пневмококи и ешерихия коли. Лекарството е силно токсично за nuttalia.

Използва се при нуталиоза и пироплазмоза на коне, тейлериоза на едър рогат добитък, бронхопневмония, салмонелоза, колибацилоза, пчелни пчели и други заболявания. При конската орехова болест сулфантролът се прилага интравенозно под формата на 4% разтвор в доза 0,005-0,01 g чисто вещество на 1 kg животинско тегло. Лекарството се прилага 1-3 пъти с интервал от 24-38 часа.Когато конете са болни от нуталиаза и пироплазмоза, се използва смес от 4% разтвор на сулфантрол и 1% разтвор на трипан синьо. Прилага се интравенозно в доза 0,5 ml на 1 kg тегло на животното 1-2 пъти с интервал от 24-48 часа.

В случай на телеилероза на говеда, сулфантролът се прилага интрамускулно под формата на 10% разтвор в размер на 0,003 g на 1 kg тегло на животното.

При бронхопневмония лекарството се прилага интрамускулно и интравенозно в доза 0,008-0,01 g на 1 kg тегло на животното. В случай на колибацилоза, салмонелоза и други стомашно-чревни заболявания, сулфантролът се прилага перорално през първия ден 0,2 g, на втория - 0,15, на третия - 0,1 и на четвъртия - 0,05 g на 1 kg животинско тегло на ден. Дневната доза е 3-4 дози.

За пчелите с мръсна кръв лекарството се добавя към захарен сироп в доза 2 g на 1 литър сироп и се подава на едно пчелно семейство.

Противопоказания за употребата на сулфантрол: агранулоцитоза, остър хепатит, нефрит и нефроза

Предлага се на прах. Съхранявайте с предпазни мерки съгласно списък Б в добре затворен контейнер, защитен от светлина и влага. Срокът на верификационния анализ е 8 години.

Сулфадимезин - Сулфадимезин. 2- (пара-аминобензен-сулфамидо) -4,6-диметилпиримидин. Синоними: диазил, диазол, диметазил, диметилсулфадиазин, диметилсулфапиримидин, суперсептил и др.

Бял или леко жълтеникав прах без вкус. Практически неразтворим във вода, етер и хлороформ, слабо разтворим в етанол, лесно разтворим в разредени минерални киселини и основи. Несъвместим с новокаин, пара-аминобензоена киселина, пептон, барбитурати.

Той има широк антибактериален спектър на действие: активен е срещу пневмококи, стафилококи, ешерихия коли, салмонела, пастерела, както и големи вируси. Активността е близка до сулфазин и метилсулфазин. Действа бактериостатично, нарушава хода на метаболитните процеси, инхибира растежа и размножаването на микробите.

Сулфадимезин се абсорбира сравнително бързо от стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация на лекарството в кръвта се установява 6-8 часа след приложението. Той създава по-високи концентрации в кръвта на животните от всяка друга. От често използваните сулфонамиди, при същата доза. Лекарството прониква добре през кръвно-мозъчната бариера, създава високи концентрации в много органи и тъкани. Той се свързва с протеини със 75-85%, ацетилиран в кръвта с 5-10%, урината с 20-30%. Продуктите на ацетилиране на сулфадимезин се разтварят по-добре от свободната форма на лекарството. Екскретира се от тялото бавно, главно чрез бъбреците. Поради относително ниския процент на елиминиране, той е по-безопасен от норсулфазол и други бързо освобождаващи се лекарства. Бавното освобождаване осигурява дългосрочно (повече от 8 часа) поддържане на терапевтичното ниво на кръвта. Лекарството се понася добре от животните.

Сулфадимезин се използва за пневмония, катарална бронхопневмония, бронхит, ларингит, възпалено гърло, измиване на кон, сепсис, ендометрит, инфекциозен мастит, некробактериоза на овце и северни елени, диспепсия, гастроентерит, инфекции на пикочните пътища, салмонелозна микоза, други заболявания на кокцилоза, паста .. Разпределете вътре в дози: коне 10-25 g, говеда 15-20, дребни преживни животни 2-3, прасета 1-2, пилета 0,3-0,5 g 1-2 пъти на ден. Началната доза трябва да се удвои

За депозиране на сулфадимезин той може да се прилага на прасета, елени, овце под кожата или интрамускулно под формата на 20% суспензия в рибено масло, праскова или рафинирано слънчогледово масло в доза 1-1,2 ml на 1 kg животинско тегло . В същото време лекарството се предписва през устата в доза от 0,05 g на 1 kg тегло.

В случай на пастерелоза на домашни птици, сулфадимезин се използва с фураж в размер на 0,05 g на 1 kg тегло на животното 1-3 пъти на ден в продължение на 2-4 дни.

При лечение на рани, язви, изгаряния, лекарството се използва външно под формата на най-малкия прах.

Противопоказания за употребата на сулфадимезин са заболявания на хемопоетичната система, нефрит, нефроза, хепатит. При продължителна терапия е необходимо да се провеждат кръвни тестове.

Сулфадимезин се произвежда на прах и таблетки от 0,25 и 0,5 г. Съхранявайте съгласно списък В на тъмно място в добре запечатан контейнер. Срокът на верификационния анализ е 10 години.

Уросулфан - Urosulfanum. пара-аминобензенсулфопил-урея. Синоними: сулфакарбамид, сулфонилкарбамид, урамид и др.

Бял кристален прах без аромат, кисел вкус. Леко разтворим във вода, трудно разтворим в етанол, лесно разтворим в разредени киселини и разтвори на разяждащи основи. Несъвместим с лекарства, които отделят сяра, новокаин, анестезин, барбитурати.

Уросулфанът има висока антибактериална активност срещу стафилококи и ешерихия коли.

Лекарството се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт, което осигурява създаването на високи концентрации в кръвта. Максималната концентрация се установява за 1-3 часа от момента на приложение. Уросулфанът е леко ацетилиран, циркулира и се екскретира главно в свободна форма. Бързото освобождаване осигурява създаването на високи концентрации на свободната форма на лекарството в урината, което допринася за проявата на неговите антимикробни свойства при инфекции на пикочните пътища. Уросулфанът е ниско токсичен, не се забелязват отлагания в пикочните пътища.

Използва се при колибактериални и стафилококови заболявания: цистит, пиелит, заразена хидронефроза и други инфекции на пикочните пътища. Употребата на уросулфан е особено ефективна при пиелит и цистит без увреждане на уринирането. Прилагайте перорално в дози на коне 10-30 g, говеда 10-35, дребни преживни животни 2-5, прасета 2-4, кучета 1-2 g 3-4 пъти на ден в продължение на поне четири дни подред. За интравенозни инжекции се използва разтворим уросулфан под формата на 5, 10 и 20% разтвори в доза 0,02-0,03 g на 1 kg тегло на животните 1-2 пъти на ден. В пикочния мехур се инжектира 25% разтвор.

Противопоказания за употреба: остър хепатит, агранулоцитоза, хемолитична анемия.

Предлага се на прах и таблетки от 0,5 г. Съхранявайте с повишено внимание, съгласно списък В, в добре запечатан контейнер. Срокът на верификационния анализ е 2,5 години.

СРЕДНА Продължителност на действието

Сулфаин - Сулфазин. 2- (Аминобензенсулфамидо двойка) -пиримидин Синоними, адиазин, дебенал, сулфадиазин, пиримал, сулфапиримидин и др.

Бял или жълт прах без мирис. Практически неразтворим във вода, разтворим в етанол, разтвори на основи и минерални киселини.

Има антибактериална активност срещу стрептококи, стафилококи, пневмококи, менингококи, ешерихия коли и други грам-положителни и грам-отрицателни бактерии. In vivo антибактериалната активност превъзхожда норсулфазола, стрептоцида и някои други сулфатни лекарства.

Сулфазинът се абсорбира от стомашно-чревния тракт относително бавно, максималната концентрация на лекарството в кръвта се установява след 4-6 часа. лекарството в кръвта и органите. Той е леко ацетилиран (5-10%); продуктите на ацетилиране са лесно разтворими във вода и урина.

Използва се при бронхопневмония, гастроентерит, ларингит, възпалено гърло, пулороза (коремен тиф), кокцидиоза и други заболявания. Дози в коне и говеда 10-20 g, дребни преживни животни 2-5, прасета 2-4, кучета 0,5-1, пилета 0,5 g 2-3 пъти на ден Сулфазин натриева сол се освобождава за интравенозно инжектиране, което се прилага под формата от 5-10% разтвор в размер на 0,02-0,03 g на 1 kg животинско тегло.

Лекарството сравнително рядко причинява дисфункции на хемопоетичната система. Възможно е обаче да има усложнения от пикочните пътища на хематурия, олигурия, анурия. За да се предотвратят тези усложнения, е необходимо да се поддържа повишена диуреза (обилно алкално пиене)

Противопоказания за употреба, нефрит, нефроза

Произвежда се на прах и таблетки от 0,5 г. Съхранявайте съгласно списък Б в добре запечатан контейнер. Срокът на верификационния анализ е 7 години.

ПОДГОТОВКИ С ДЪЛГО ДЕЙСТВИЕ

Сулфапиридазин - Сулфапиридазъм. 6 (пара-аминобензенсулфамидо) 3 метоксипиридазин Синоними асептилекс, деповернил, депозил, дурасулф, кинекс, ледеркин, лонгсулф, новосулфин, хиносептил, ретасулфин, спофадазин, сулфаметоксипиридазин и др.

Светложълт кристален прах без вкус, горчив вкус. Разтворим в студена вода, малко по-добре в гореща (1: 70). Разтваря се добре в разредени киселини и основи.

Сулфапиридазин е активен срещу много грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми. Силата на бактериостатичното действие е равна или донякъде по-ниска от етазол и сулфазин. Установена е висока чувствителност към препарата на стрептококи, стафилококи, Escherichia coli, Pasteurella и някои щамове Proteus. Микроорганизмите, устойчиви на други сулфонамиди, са устойчиви на сулфа пиридазин.

Лекарството принадлежи към сулфонамидите с продължително действие. Бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт и създава високо ниво на концентрация в кръвта, органите и тъканите, което остава в тялото за дълго време. Максималната концентрация на лекарството при говеда и овце се установява след 5-12 часа, при зайци след 2-8, при кучета и пилета след 2-5 часа от момента на приложение. Терапевтичното ниво на концентрация се поддържа в продължение на 24-48 часа.Сулфапиридазин се свързва интензивно с плазмените протеини (70-95%) и се реабсорбира силно (80-90%) в дисталните бъбречни тубули. Лекарството прониква добре в различни органи и тъкани. Най-голямо количество от него се натрупва в бъбреците, черния дроб, стените на стомаха и червата, белите дробове.

Сулфапиридазинът в тялото на животните преминава процес на ацетилиране в малка степен. Съдържанието на ацетопродукти в кръвта е 5-15%. Ацетилираните производни нямат антимикробна активност.

Лекарството се екскретира от тялото чрез бъбреците в свободна и ацетилирана форма. Поради високата степен на реабсорбция в свободна форма в бъбречните тубули, съдържанието на ацетилирани продукти в урината достига 60-80%. Разтворимостта на ацето продуктите на сулфапиридазин в урината е добра.

Лекарството се използва за различни заболявания на дихателните пътища на млади животни, стомашно-чревни заболявания с различна етиология (гастроентерит, диспепсия, дизентерия, кокцидиоза), салмонелоза, колибацилоза, пастерелоза, за респираторна микоплазмоза и птици, пултриоза, птичи септитриоз, следродилен мастит, следродилен мастит пикочните пътища и жлъчния мехур, за профилактика на следоперативни инфекции. Перорални дози на 1 kg животно тегло: говеда 50-75 mg, прасенца 75-100, кучета 25-30, пилета 100-120, зайци 250-500 mg веднъж дневно. Началната доза трябва да бъде 1,5-2 пъти указаните поддържащи дози.

В случай на пастерелоза на пилета, сулфапиридазин се предписва за терапевтични цели в дози от 200 mg (първоначално) и 150 mg (поддържащо) на 1 kg телесно тегло с 24-часов интервал между инжекциите. Лекарството може да се прилага по групов метод с храна.

За да се предотвратят нежеланите ефекти на сулфапиридазин, на животните трябва да се дава обилна алкална напитка.

Противопоказания за употреба: заболявания на хемопоетичната система, бъбреците, черния дроб, тежки токсично-алергични реакции.

Произвежда се на прах и таблетки от 0,5 г. Съхранявайте с предпазни мерки съгласно списък В в плътно затворен контейнер, защитен от светлина. Срокът на верификационния анализ е 2 години.

Сулфапиридазин натрий - Сулфапиридазин-натрий. (пара-аминобензенсулфамидо) -3-метоксипиридазин натрий.

Кристален прах, бял или бял с жълтеникаво-зелен оттенък. Нека лесно се разтворим във вода, трудно е - в етанол. Постепенно пожълтява при излагане на светлина. Водните разтвори могат да се стерилизират при 100 ° C в продължение на 30 минути.

Антибактериалният спектър е подобен на сулфапиридазин.

Използва се при тежка бронхопневмония, салмонелоза, пастерелоза, еризипел на свинете, следродилен сепсис, ендометрит и други инфекциозни заболявания. Присвояване интравенозно или интрамускулно под формата на 5%. или 10% разтвор. Интравенозни дози на 1 kg животно тегло: говеда 25-50 mg, дребни преживни животни 50-75 mg веднъж дневно.

При локална гнойна инфекция лекарството се използва за напояване на рани под формата на превръзки и тампони, навлажнени с 5-10% разтвор. Разтворите на натриев сулфапиридазин могат да се приготвят с дестилирана вода, изотоничен разтвор на натриев хлорид или 2-5% разтвор на поливинилов алкохол. При мастит, ендометрит разтвори се инжектират в маточната кухина и млечната жлеза. Когато се прилага локално, може да се комбинира с перорален сулфапиридазин.

При използване на лекарството са възможни странични ефекти: кожни обриви, левкопения. Противопоказания: заболявания на хемопоетичната система, бъбреците, черния дроб.

Произвежда се на прах и под формата на 10% разтвор на 7% поливинилов алкохол във флакони от 10 и 100 ml. Съхранявайте съгласно списък Б на сухо и тъмно място. Периодът за анализ на проверката е 3 години.

Сулфадиметоксин - сулфадиметоксин. 6- (пара-аминобензенсулфамидо) -2,6-диметоксипиримидин. Синоними: депо сулфамид, мадрибон, мадроксин, суперсулфан, ултрасулфан и др.

Бял кристален прах, без вкус и мирис. Леко разтворим във вода и етанол, разтворим в разредени киселини и основи.

Сулфадиметоксинът има широк спектър на антимикробно действие. Най-чувствителни към него са менингококи, стрептококи, стафилококи, различни щамове на Escherichia coli, Shigella, Proteus. Повечето щамове на Pseudomonas aeruginosa, листерия, някои щамове на пневмококи са резистентни. Отбелязани са значителни колебания в чувствителността на щамовете към лекарството в рамките на същия вид.

Сулфадиметоксин принадлежи към сулфонамидите с продължително действие. Относително бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт в кръвта, но скоростта на абсорбция е малко по-ниска от тази на сулфапиридазин. Максималната концентрация в кръвта на говедата се установява след 8-12 часа, овцете и козите - 5-8, свинете и кучетата - 2-5, пилетата - 3-5 часа от момента на приложението. Концентрацията на лекарството в кръвта намалява много по-бавно от концентрацията на сулфапиридазин. Терапевтичното ниво се поддържа в продължение на 24-48 часа. Сулфадиметоксин, малко по-лош от сулфапиридазин и сулфамонометоксин, прониква в различни органи и тъкани. Изключение прави жлъчката, където концентрацията на лекарството може да надвиши съдържанието му в кръвта с 1,5-4 пъти.

Сулфадиметоксинът в кръвта се свързва в много голяма степен с плазмените протеини (90-98%). Според интензивността на свързване с плазмените протеини животните могат да бъдат подредени в следния (низходящ) ред: кучета, говеда, зайци, плъхове. Производството на ацетил присъства в кръвта в малки количества (0-15%).

Сулфадиметоксин се екскретира от тялото много бавно, главно поради голямата (93-97%) реабсорбция в тубулите на свободната форма на лекарството, както и поради значителната степен на свързване с протеините. Ацетиловата форма се екскретира 2 пъти по-бързо. В урината сулфадиметоксин присъства главно под формата на глюкуронид, който се разтваря добре в кисела среда, което на практика изключва възможността за развитие на кристалурия.

Лекарството е слабо токсично за животните, има широк спектър от терапевтично действие. Използва се за бронхо-пневмодил на млади животни, за инфекции на носоглътката, остра форма на дизентерия, пастерелоза, кокцидиоза, гастроентерит, колит, цистит и други заболявания. Сулфадиметоксин се предписва през устата в дози на 1 kg тегло на животните: говеда 50-60 mg, дребни преживни животни 75-100, прасета 50-100, кучета 20-25, зайци 250-500, пилета 75-100 mg веднъж дневно . Началната доза трябва да бъде 2 пъти посочените поддържащи дози.

При пастерелоза на пилета сулфадиметоксин се предписва за терапевтични цели в дози от 200 mg (първоначално) и 100 mg (поддържащо) на 1 kg телесно тегло. За профилактични цели се използват дози от 100 mg (първоначално) и 50 mg (поддържащо) веднъж дневно. Лекарството може да се използва като групов метод с фураж.

За да се предотврати нежеланият ефект на лекарството, се препоръчва да се предписва обилна напитка на болни животни. Сулфадиметоксин е противопоказан в случай на токсично-алергични реакции, заболявания на хемопоетичната система, бъбреци, остър хепатит.

Произвежда се на прах и таблетки от 0,5 г. Съхранявайте внимателно, съгласно списък Б, в добре запечатан контейнер, защитен от светлина. Срокът на верификационния анализ е 4 години.

Сулфамонометоксин - Сулфамонометоксин. 6- (пара-аминобензенсулфамидо) -6-метоксипиримидин. Синоними: диаметон, DS-36.

Бял или бял с жълтеникав блясък кристален прах. Леко ще се разтворим във вода, по-добре - в етанол, лесно ще се разтворим в разредени минерални киселини и водни разтвори на разяждащи основи. Несъвместим с новокаин, барбитурати, препарати, които лесно отделят сярата.

Сулфамонометоксинът има висока антибактериална активност срещу стрептококи, менингококи, пастерела, ешерихия коли, токсоплазма, дизентерийни пръчки и други микроорганизми. Лекарството има не само висок бактериостатичен ефект in vitro, но също така има изключително висока химиотерапевтична активност в експеримент върху животни. При инфекции, причинени от стрептококи, стафилококи, салмонела, той надвишава активността на сулфапиридазин и сулфадиметоксин.

Лекарството принадлежи към сулфонамидите с продължително действие. Той се абсорбира добре и бързо от стомашно-чревния тракт в кръвта. Максималната концентрация в кръвта се установява при говеда след 5-8 часа, овце и кози - след 3-5, прасета - 2-5, кучета - 1-3, пилета - 2-5 часа от момента на приложение. Концентрацията на сулфамонометоксин в кръвта намалява малко по-бързо, отколкото при въвеждането на сулфапирилазин и сулфадиметоксин. Лекарството се разпространява доста добре в органи и тъкани. По-високите концентрации се спират в бъбреците, белите дробове, черния дроб. Прониква добре през кръвно-мозъчната бариера. В кръвта той се свързва интензивно с протеини (64,6-92,5%), но образуващата връзка е крехка. Производството на ацетил в кръвта достига 5-14%, в урината 50-67%. От тялото се отделя бавно и главно чрез бъбреците. Урината съдържа 50-70% ацетил производно, 20-30% глюкуронид и 10-20% безплатно лекарство. Ацетиловата форма на сулфамонометоксин е по-разтворима от свободната.

Използва се при инфекции на дихателните пътища, гнойни инфекции на ухото, гърлото, носа, дизентерия, ентероколит, инфекции на жлъчката и пикочните пътища, гноен менингит. Лекарството се прилага перорално в дози на 1 kg животно тегло, говеда 50-100 mg, дребни преживни животни 75-100, прасета 50-100, кучета 25-50, зайци 250-500, пилета 100 mg веднъж дневно. Началната доза трябва да се удвои.

Сулфамонометоксинът е противопоказан при свръхчувствителност към сулфатни лекарства, хемолитична анемия, агранулоцитоза, остър хепатит, нефрит.

Произвежда се на прах и таблетки от 0,5 г. Съхранявайте съгласно списък Б в добре запечатан контейнер, защитен от светлина. Периодът за анализ на проверката е 3 години.

Сулфален - Сулфален. 2- (пара-аминобензенсулфамидо) -3-метоксипиразин. Синоними: келфизин, сулфаметопиразин, сулфаметоксипиразин, сулфапиразин метоксин.

Бял кристален прах. Леко разтворим във вода, лесно разтворим в алкални разтвори. Несъвместим с новокаин, барбитурати, препарати, които лесно отделят сярата.

По отношение на своя антибактериален спектър на действие, той е близък до други сулфаниламидни лекарства.

Сулфаленът се отнася до сулфонамиди с ултра продължително действие. Той се абсорбира бързо и максималната концентрация в кръвта се установява след 4-6 часа. Терапевтичните концентрации в тялото на животните и птиците могат да се задържат в черния дроб 3-5 дни. Екскретира се от тялото много бавно. Добре се понася от животните.

Прилага се при бронхопневмония на млади животни, колибацилоза, салмонелоза, пастерелоза, токсоплазиоза, респираторна микоплазмоза, както и уретрит, мастит и други заболявания. Назначава се перорално в дози на 1 kg животинско тегло - млечни телета 20-25 mg, сучещи прасета 40-50, пилета 100-150 mg 1 път на ден, повторно инжектиране след 5-7 дни. При тежки случаи лекарството се предписва отново след 3-4 дни. Продължителността на лечението е най-малко 10-12 дни.

В случай на бронхопневмония при телета на възраст 2-3 месеца, сулфален се прилага перорално при 50 mg (начална доза) и след това ежедневно по 20 mg (поддържаща доза) в продължение на 7-10 дни. В същото време се препоръчва да се въвеждат витаминни препарати (групи А, В и С), както и да се провежда интензивна симптоматична терапия.

В случай на колибацилоза и салмонелоза на прасета на възраст до 2-4 месеца, сулфален се предписва 1 път на ден на 1 kg тегло на животното: през първия ден 100 mg, на следващия ден 20 mg.

Възможните нежелани реакции и мерките за тяхното предотвратяване са същите като при употребата на други продължителни сулфонамиди.

Предлага се в прах и таблетки от 0,2, 0,5 и 2 g; във флакони от 60 ml 5% суспензия. Съхранявайте съгласно списък В в добре затворен контейнер. Срокът на верификационния анализ е 5 години.

Салазопиридазин - Салазопиридазин. 5-напа- / N- (3-метоксипиридазинил-6) -сулфамидо / -фенилазосалицилова киселина.

Жълтеникаво-оранжев фин кристален прах, без вкус и мирис. Практически неразтворим във вода, разтворим в разтвори на основи и хидрокарбонати. Получава се в резултат на азо свързване на сулфапиридазин (65%) и салицилова киселина.

Антимикробният ефект на салазопиридазин се проявява само след разцепването му в стомашно-чревния тракт с освобождаването на свободен сулфапиридазин и 5-амино-лицилова киселина. Терапевтичният ефект на лекарството се определя преди всичко от способността на салазосулфонамидите да се натрупват в съединителната тъкан на дебелото черво и да имат пряк ефект върху възпалителния процес. Метаболитните продукти на салазопиридазин са антибактериални, противовъзпалителни и имуносупресивни. Салазопиридазин е по-активен от салазопиридин, но по отношение на степента на химиотерапевтичния ефект той отстъпва на сулфапиридазин,

Тъй като лекарството се разпада, освободеният сулфапиридазин постепенно се абсорбира и достига своята максимална концентрация в кръвта и органите след 4-6 часа.Концентрацията на свободен сулфапиридазин в кръвта и органите не достига високо ниво, но остава на терапевтични и субтерапевтични нива за дълго време. Лекарството е ниско токсично. При продължително приложение за 30-40 дни. не причинява промени в кръвта и урината.

Препоръчва се за лечение на животни, страдащи от различни форми на колит, ентероколит и със същите показания като сулфапиридазин. Дозите вътре в млади селскостопански животни са 25-50 mg на 1 kg телесно тегло 2 пъти на ден.

При използване на салазопиридазин са възможни странични ефекти, които понякога се наблюдават при употребата на сулфонамиди и салицилова киселина: алергични реакции, левкопения, диспептични разстройства. Ако се появят нежелани реакции, дневната доза трябва да се намали или лекарството да се отмени. Салазопиридазип е противопоказан при наличие на изразени токсично-алергични реакции към сулфонамиди.

Произвежда се на прах, таблетки от 0,5 g и под формата на 5% суспензия. Да се \u200b\u200bсъхранява в плътно затворен контейнер, защитен от светлина. Срокът на верификационния анализ е 5 години.

Салазодиметоксин - Salazodimethoxinum. 5-напа- / N- (2,4-диметоксипиримидинил-6) - сулфонамидо / -фенилазо-салицилова киселина.

Портокалов прах, без вкус и мирис. Неразтворим във вода, разтворим във водни разтвори на основи и въглеводороди. Салазодиметоксинът е продукт на азо свързване на сулфадиметоксин (67,5%) и салицилова киселина.

Механизмът на действие, фармакокинетика, индикации и противопоказания, схемата за използване на салазодиметоксин са подобни на тези на салазопиридазин.

Произвежда се на прах и таблетки от 0,5 г. Съхранявайте съгласно списък Б в плътно затворена опаковка, защитена от светлина. Срокът на верификационния анализ е 2 години.

СУЛФАНИЛАМИДИ, БЕДНО АБСОРСИРАНИ ОТ ГАСТРОНЕСТИНАЛНИЯТ ПЪТ

Сулгин - Сулгинум. пара-аминобензенсулфогуанидин. Синоними абигуанил, асептилгуанидин, ганидан, нео-сулфонамид, сулфагуанидин и др.

Бял кристален прах без аромат. Ще се разтворим много малко във вода, в разредени минерални киселини (солна, азотна), леко ще се разтворим в етанол. Несъвместим с новокаин, анестезин, барбитурати, лекарства, които отделят сярата.

Sulgin има доста висока антимикробна активност срещу чревната група от патогенни микроорганизми и някои грам-положителни форми.

Лекарството бавно и в малки количества се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Основната му част се задържа в червата и създава висока концентрация там. В тялото на животните сулгинът е умерено ацетилиран, отделя се главно с изпражненията. Високата концентрация на лекарството в храносмилателния тракт осигурява ефективен ефект върху чревната микрофлора.

Използва се при бациларна дизентерия, колит, ентероколит, за профилактика на следоперативни усложнения по време на операция на червата. Прилагайте перорално в дози на коне 19-20 g, говеда 15-25, дребни преживни животни 2-5, прасета 1-5, млечни телета 2-3, сукащи прасенца 0,3-0,5, пилета 0,2- 0,3 g 2 пъти на ден. Началната доза трябва да бъде два пъти указаната поддържаща доза.

За да предотвратите загубата на кристали ацетилиран сулгин в бъбреците, пийте много течности.

Противопоказания за употреба свръхчувствителност към сулфонамиди, заболявания на кръвотворните органи, остър хепатит и нефрит,

Предлага се на прах и таблетки от 0,5 г. Съхранявайте с повишено внимание, съгласно списък В, в добре запечатан контейнер. Срокът на верификационния анализ е 5 години.

Фталазол - Фталазол. 2-пара- (орто-карбоксибензамид) -бензенсулфамидотиазол Синоними: сулфамидин, талазол, талазон, таледрон, талидин, талисталил, талисулфазол, фталилсулфатиазол

Бял или бял прах с леко жълтеникав блясък. Практически неразтворим във вода, етер и хлороформ; много слабо разтворим в етанол; разтворим във воден разтвор на натриев карбонат, лесно разтворим във воден разтвор на натриев хидроксид. Несъвместим с новокаин, анестезин, лекарства, които отделят сярата.

Има антимикробна активност срещу причинителя на дизентерия, салмонелоза, ентеропатогенни щамове на Е. coli и някои други бактерии. Механизмът на антимикробното действие на фталазола, подобно на други сулфонамиди, е да наруши процеса на асимилация от микробната клетка на "растежни фактори" - фолиева киселина и вещества, близки до нея, които включват парааминобензоена киселина

Фталазолът се абсорбира много бавно и в малки количества от стомашно-чревния тракт, в резултат на което терапевтична концентрация практически не се създава в кръвта. По-голямата част от лекарството се задържа в стомашно-чревния тракт, където активната (сулфаниламидна) част от молекулата на фталазола постепенно се отделя. Високата концентрация на фталазол в храносмилателния тракт осигурява неговия ефективен ефект върху чревната микрофлора. Лекарството има ниска токсичност и се понася добре от животните.

Използва се при дизентерия, гастроентерит, колит, диспепсия при новородени, кокцидиоза. Прилагайте перорално в дози: коне 10-G5 g, говеда 10-20, дребни преживни животни 2-5, прасета 1-3, кучета 0,5-1, пилета 0,1-0,2 g 2 пъти на ден ... Началната доза може да бъде удвоена от следващата доза.

Фталазолът обикновено не причинява странични ефекти. Противопоказание - свръхчувствителност на животните към сулфатни лекарства

Произвежда се на прах и таблетки от 0,5 г. Съхранявайте съгласно списък Б в добре запечатан контейнер. Срокът на верификационния анализ е 10 години.

Дисулформин - Disulformmum. 1,4,4 N-триметилен-бис- (4-сулфанилил-сулфаниламид)

Бял или леко жълтеникав фин кристален прах. Неразтворим във вода и разредени минерални киселини, добре разтворим в разтвори на разяждащи и въглеродни основи. При нагряване с вода се хидролизира с отделянето на формалдехид Несъвместим със соли на тежки метали, новокаин, анестезин, барбитурати и лекарства, които лесно разграждат сярата

Дисулформин има антибактериална активност срещу ешерихия коли, причинители на дизентерия, салмонелоза, колибацилоза. Има бактериостатичен ефект - нарушава метаболизма, инхибира растежа и размножаването на микробите.

Лекарството се абсорбира бавно от стомашно-чревния тракт и не създава високи концентрации в кръвта.Най-голямата му част се задържа в червата, където под въздействието на алкална среда настъпва хидролиза на дисулформин с елиминиране на сулфонамид (дисулфан) и формалдехид. В резултат на високата концентрация на лекарството в храносмилателния тракт, съчетана с активността на дисулфан и формалдехид срещу чревната микрофлора, той е ефективен при чревни инфекции.

Използва се за бациларна дизентерия, гастроентерит на салмонела етиология, остър колит и ентероколит. Прилагайте вътре в дози: коне 5-10 g, говеда 10-15, млечни телета 2-4, пилета 0,2-0,3 g 2-3 пъти на ден.

Противопоказания за употреба - свръхчувствителност на животните към сулфонамиди, остър хепатит, нефрит, нефроза, агранулоцитоза

Произвежда се на прах и таблетки от 0,5 и 1 г. Съхранявайте съгласно списък Б в добре запечатан контейнер, защитен от светлина. Период на верификационен анализ 5 години

Ftazin - Phtazmum 6 (чифт фталиламинобензоилсулфаниламидо) 3-метоксипиридазин

Бял или бял с леко жълтеникав блясък, кристален прах, без мирис. Практически неразтворим във вода и етанол. Лесно разтворим в разтвори на основи и натриев бикарбонат. Той е близък по химична структура, от една страна, до фталазол, а от друга, до сулфапиридазин

Ftazin има широк антибактериален спектър на действие, активен е срещу пневмококи, стафилококи, стрептококи, Escherichia coli, Salmonella, Pasteurella, дизентерийни патогени и други микроорганизми. Антибактериалният спектър е близък до сулфапиридазин. Действа бактериостатично - нарушава метаболизма, растежа и размножаването на микробните клетки. Бактериостатичните концентрации на фтазин са 30-300 пъти по-високи от сулфапиридазин и 2-5 пъти по-ниски от фталазол.

Бавно се абсорбира от стомашно-чревния тракт. В червата той постепенно се разделя с освобождаването на свободен сулфапиридазин, който се абсорбира при разцепването му. Поради бавното елиминиране на сулфапиридазин в червата се поддържа висока концентрация на лекарството, което гарантира добра ефикасност при лечението на стомашно-чревни заболявания.Абсорбираният сулфапиридазин създава значителни концентрации в кръвта и има резорбтивен ефект, което е много важно при тежки форми на дизентерия и други стомашно-чревни заболявания. От тялото се отделя бавно.

Фтазинът се понася добре от животните, не причинява забележими нарушения в общото състояние, дори в случаите, когато дозата надвишава терапевтичната.

Използва се за терапевтични и профилактични цели при дизентерия, неонатална диспепсия, ентероколит, колит, кокцидиоза.Основното предимство на лекарството е по-малка токсичност и по-дълъг престой в организма. Назначава се индивидуално или по групов метод с фураж 2 пъти на ден Дози на 1 кг тегло на животните: говеда и дребни преживни животни 10-15 mg, телета и агнета 15-20, прасета 8-12, прасенца 12-16, пилета 30- 50 mg ... Началната доза се увеличава с 1,5-2 пъти. При лечение на кокцидиоза на пилета се препоръчва да се използва смес от фтазин с неомицин в дози: 100-150 mg фтазин и 500-750 μg неомицин на пиле 2 пъти в продължение на 6-7 дни.

За профилактика на заболявания фтазин се предписва в половината от посочените дози, 2 пъти на ден в продължение на 4-5 дни.

Противопоказания за употреба: свръхчувствителност на животните към сулфонамиди, заболявания на кръвотворните органи, остър хепатит, нефрит, нефроза.

Произвежда се на прах и таблетки от 0,5 г. Съхранявайте съгласно списък В в добре затворен контейнер, защитен от светлина и влага. Срокът на верификационния анализ е 2 години.

13. Сулфонамиди за локално приложение

14. Комбинирани препарати от сулфонамиди и салицилова киселина

15. Комбинирани препарати на сулфонамиди с триметоприм

6. Нефлуорирани хинолони

Флуорохинолоните имат общи свойства:

Какво представляват сулфатните лекарства

Класификация на сулфатни лекарства

Механизмът на действие на сулфатните лекарства

Показания за употреба на сулфонамиди

Списък на сулфатните лекарства

Комбинирано сулфатно лекарство

Препарати за сулфаниламид за деца

Инструкции за употреба на сулфонамиди

Странични ефекти на сулфатни лекарства

Цената на сулфатните лекарства

Видео: какво е сулфонамиди

Класификация на сулфатни лекарства

Механизмът на действие на сулфатните лекарства

Показания за употреба на сулфонамиди

Списък на сулфатните лекарства

Комбинирано сулфатно лекарство

Препарати на сулфаниламид за деца

Инструкции за употреба на сулфонамиди

Странични ефекти на сулфатни лекарства

Цената на сулфатните лекарства

Видео: какво е сулфонамиди

Препарати на сулфаниламид - списък. Механизмът на действие на сулфонамидите, употреба и противопоказания - всичко за лекарствата и здравето на сайта

Подайте сигнал за печатна грешка

Текст за изпращане до нашите редактори:

Вашият коментар (по избор):