Instrucciones de uso de las inyecciones de rifampicina. Libro de referencia medicinal geotar

**** * PHARMASYNTEZ JSC * Laboratorios IPCA AKRIKHIN / BIOPHARM M.J. Akrikhin KhFK JSC BELMEDPREPARATY, RUE Biochemist, JSC BRYNTSALOV BRYNTSALOV-A, JSC Ipka Laboratories Limited / Akrikhin JSC Moskhimpharmpreparaty FSUE ellos. Semashko Sintez JSC Pharmasintez JSC Pharmsintez JSC, PJSC FEREIN SHCHELKOVSKY VITAMIN PLANT

País de origen

India República de Bielorrusia Rusia

Grupo de productos

Medicamentos antibacterianos

Antibiótico semisintético de amplio espectro del grupo de la rifamicina

Formas de liberación

  • 10 - paquetes de celdas contorneadas (1) - paquetes de cartón. 10 - paquetes de celdas contorneadas (2) - paquetes de cartón. 20 - tarros de vidrio oscuro (1) - envases de cartón. Envase de 10 celdas contorno 150 mg - ampollas (10) - envases de cartón. Cápsulas de 150 mg en blíster No. 10x10

Descripción de la forma farmacéutica.

  • Las cápsulas Liofilizado para la preparación de la solución inyectable Liofilizado para la preparación de la solución inyectable de color ladrillo o marrón rojizo.

efecto farmacológico

La rifampicina es un antibiótico semisintético con un amplio espectro de acción antimicrobiana del grupo de las rifamicinas (ansamicinas) Tiene efecto bactericida. Viola la síntesis de ARN en una célula bacteriana al inhibir la ARN polimerasa dependiente de ADN. Es muy activo contra Mycobacterium tuberculosis, es un agente antituberculoso de primera fila. Es activo contra bacterias grampositivas (Staphylococcus spp, incluidas las cepas multirresistentes), Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp.) Y algunas bacterias gramnegativas (Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Haemophilus influenzae., Brucella spp.) Activo contra Chlamydia trachomatis, Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae. No funciona con setas. La rifampicina tiene un efecto virucida sobre el virus de la rabia, suprime el desarrollo de la encefalitis por rabia. La resistencia a la rifampicina se desarrolla rápidamente. No se detectó resistencia cruzada con otros fármacos antibacterianos (excluyendo otras rifamicinas)

Farmacocinética

La rifampicina se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad alcanza el 90-95%. La concentración máxima de rifampicina en el plasma sanguíneo se alcanza entre 2 y 2,5 horas después de la ingestión. La rifampicina se encuentra en concentraciones terapéuticas en el exudado pleural, esputo, cavidades, tejido óseo; la concentración más alta se crea en el hígado y los riñones. La unión a proteínas plasmáticas es del 80 al 90%. La rifampicina atraviesa la barrera hematoencefálica, la placenta, y se encuentra en la leche materna. Biotransformado en el hígado. La vida media es de 2 a 5 horas. A nivel terapéutico, la concentración del fármaco se mantiene durante 8-12 horas después de la ingestión, en relación con patógenos altamente sensibles, dentro de las 24 horas.Se excreta del cuerpo con bilis, heces y orina.

Condiciones especiales

La monoterapia de la tuberculosis con rifampicina a menudo va acompañada del desarrollo de resistencia del patógeno a un antibiótico, por lo que debe combinarse con otros medicamentos antituberculosos. En el tratamiento de infecciones no tuberculosas, es posible el rápido desarrollo de resistencia de microorganismos; este proceso se puede prevenir combinando rifampicina con otros agentes quimioterapéuticos. El fármaco no está indicado para terapia intermitente. La introducción del medicamento puede ir acompañada de tinción de orina, heces, saliva, sudor, líquido lagrimal, lentes de contacto en rojo. El tratamiento con rifampicina debe realizarse bajo estrecha supervisión médica. El tratamiento con el medicamento debe iniciarse después de un estudio de la función hepática (determinación del nivel de bilirrubina y aminotransferasas en la sangre, prueba de timol) y, durante el tratamiento, debe realizarse mensualmente. Con síntomas crecientes de disfunción hepática, se debe suspender el medicamento. Con el uso prolongado del medicamento, es necesario controlar la imagen de la sangre en relación con la posibilidad de desarrollar leucopenia. Síntomas de sobredosis: náuseas, vómitos, diarrea, somnolencia, agrandamiento del hígado, ictericia, aumento de los niveles de bilirrubina, transaminasas hepáticas en el plasma sanguíneo; Decoloración de la piel, orina, saliva, sudor, lágrimas y heces de color rojo pardusco o anaranjado en proporción a la dosis tomada. Tratamiento: suspensión del fármaco. Lavado gástrico. Terapia sintomática (no existe un antídoto específico). Mantener funciones vitales.

Composición

  • 1 amperio. rifampicina 150 mg 1 amp. rifampicina 150 mg, excipientes: ácido ascórbico, sulfito de sodio, hidróxido de sodio. 1 cápsula contiene 150 mg de rifampicina.

Indicaciones de uso de rifampicina

  • La rifampicina se usa para la tuberculosis (incluida la meningitis tuberculosa), como parte de una terapia combinada; con enfermedades infecciosas e inflamatorias causadas por patógenos sensibles al fármaco (incluyendo osteomielitis, neumonía, pielonefritis, lepra, gonorrea, otitis media, colecistitis, etc.), así como con portador meningocócico. Debido al rápido desarrollo de resistencia a los antibióticos durante el tratamiento, el uso de rifampicina para enfermedades de etiología no tuberculosa se limita a los casos que no son susceptibles de tratamiento con otros antibióticos.

Contraindicaciones de la rifampicina

  • Ictericia, hepatitis infecciosa reciente (menos de 1 año), insuficiencia renal grave, hipersensibilidad a la rifampicina u otras rifamicinas

Dosis de rifampicina

  • 0,15 g 150 mg

Efectos secundarios de la rifampicina

  • Cuando se trata con rifampicina, es posible que se produzcan trastornos en la función del tracto gastrointestinal (disminución del apetito, náuseas, vómitos, diarrea). Estos fenómenos generalmente desaparecen por sí solos después de 2-3 días sin suspender el medicamento. La rifampicina puede tener un efecto hepatotóxico (aumento de los niveles séricos de transaminasas y bilirrubina, ictericia). Para la detección y prevención oportuna de la acción hepatotóxica, el tratamiento con rifampicina debe iniciarse después de un estudio de la función hepática (determinación del nivel de bilirrubina y aminotransferasas en la sangre, prueba de timol), y durante el tratamiento, debe realizarse mensualmente. En pacientes con hepatitis previa o cirrosis hepática, estos estudios deben realizarse cada 2 semanas. Las disfunciones hepáticas moderadas suelen ser transitorias y pueden desaparecer sin interrumpir el fármaco cuando se prescribe alocol, metionina, piridoxina, vitamina B, etc. Con síntomas crecientes de disfunción hepática, se debe suspender el uso de rifampicina. Durante el tratamiento con rifampicina, se pueden desarrollar leucopenia y trombocitopenia, reacciones alérgicas. Estos últimos se manifiestan en forma de erupciones cutáneas, eosinofilia, raramente, broncoespasmo y edema de Quincke. Con el tratamiento intermitente, la administración irregular del fármaco o la reanudación del tratamiento con rifampicina después de una pausa, pueden producirse reacciones alérgicas graves en forma de fiebre tipo hipopótamo, insuficiencia hepática renal aguda o púrpura trombopénica. Estas complicaciones a veces van precedidas de signos de sensibilización al fármaco (aumento de la temperatura después de tomar el fármaco, aumento de la eosinofilia, broncoespasmo, así como pruebas positivas de Shelley, Huanier, etc.). Para prevenir estos fenómenos, el medicamento debe prescribirse en pequeñas dosis (0,15 g por día). En los casos en que se observaron signos de sensibilización a la rifampicina en la etapa anterior del tratamiento, se usa bajo el control de la medición de la temperatura después de tomar el medicamento (dentro de las 3 horas en los primeros 2-3 días). Con buena tolerancia, la dosis de antibiótico puede aumentarse a la dosis terapéutica habitual. Si se producen reacciones alérgicas, la rifampicina se cancela y se lleva a cabo una terapia desensibilizante (antihistamínicos, preparados de calcio, hormonas corticosteroides, etc.). En casos de reacciones alérgicas graves, se deben administrar por vía parenteral grandes dosis de hormonas corticosteroides, antihistamínicos, hemodesis intravenosa, solución isotónica de cloruro de sodio, diuréticos, etc. En pacientes que toman el medicamento, la orina, el líquido lagrimal, el esputo adquieren un color rojo anaranjado. Con la administración intravenosa rápida de rifampicina en pacientes, es posible una disminución de la presión arterial, como resultado de lo cual la infusión intravenosa del medicamento debe realizarse bajo el control de la presión arterial durante la administración del medicamento. Con la administración intravenosa prolongada, puede desarrollarse flebitis.

Interacciones con la drogas

La rifampicina es un potente inductor del citocromo P-450 que puede provocar interacciones farmacológicas potencialmente peligrosas. La rifampicina acelera el metabolismo (la concentración en el plasma sanguíneo disminuye y, en consecuencia, el efecto disminuye) de teofilina, tiroxina, corticosteroides, carbamazepina, fenitoína, anticoagulantes orales, hipoglucemiantes orales, dapsona, algunos antidepresivos tricíclicos, cloranfenfaicol, coutoconfenfenol , propranolol, diltiazem, nifedipina, verapamilo, glucósidos cardíacos, quinidina, disopiramida, propafenona, ciclosporina. Evite el uso combinado con inhibidores de la proteasa del VIH (indinavir, nelfinavir). La rifampicina acelera el metabolismo de los estrógenos y gestágenos (disminuye el efecto anticonceptivo de los anticonceptivos orales). El ketoconazol puede reducir la concentración plasmática de rifampicina.

Condiciones de almacenaje

  • guardar en un lugar seco
  • aléjate de los niños
  • almacenar en un lugar oscuro
Información proporcionada

La rifampicina es un antibiótico. El espectro de acción del principio activo del fármaco (llamado igual que el fármaco) es amplio.

El tratamiento con rifampicina también será eficaz para las infecciones causadas por estafilococos, estreptococos, neisseria, legionella, brucella. Además, este antibiótico se puede usar para la infección por rickettsia, clamidia, micoplasma. Pero el alcance principal de este medicamento es la tuberculosis.

En este artículo, consideraremos por qué los médicos recetan rifampicina, incluidas las instrucciones de uso, los análogos y los precios de este medicamento en las farmacias. Las REVISIONES reales de personas que ya han usado Rifampicina se pueden leer en los comentarios.

Composición y forma de liberación

Cápsulas y liofilizados para preparación de solución para perfusión.

  • Una ampolla contiene 150, 300, 450 o 600 mg del ingrediente activo rifampicina. Los elementos adicionales son: ácido ascórbico, sulfito de sodio.

Acción farmacológica: antibiótico semisintético.

Indicaciones para el uso

De acuerdo con las instrucciones, la rifampicina se usa para tratar las siguientes enfermedades:

  • tuberculosis y meningitis tuberculosa;
  • Infección por MAC;
  • neumonía, pielonefritis, osteomielitis, portador de meningococo, lepra y otras enfermedades infecciosas, cuyos patógenos son sensibles a la rifampicina.


efecto farmacológico

La rifampiina es un antibiótico de amplio espectro. Es activo contra mycobacterium tuberculosis y lepra, actúa sobre cocos grampositivos (especialmente estafilococos) y gramnegativos (meningococos, gonococos), menos activo contra bacterias gramnegativas.

La resistencia a la rifampicina se desarrolla rápidamente. No se ha observado resistencia cruzada con otros antibióticos (excepto rifamiyin).

Instrucciones de uso de rifampicina

En el interior, goteo intravenoso. Adentro, en ayunas (30-60 minutos antes de las comidas o 2 horas después de las comidas) con un vaso de agua lleno. Goteo intravenoso (velocidad de infusión de 60 a 80 gotas por minuto). Con poca tolerancia, la dosis diaria se puede dividir en 2 dosis / administraciones.

  • Tuberculosis: por vía oral o intravenosa (con la posterior transición a la administración oral), adultos que pesen menos de 50 kg - 450 mg, 50 kg o más - 600 mg 1 vez al día al día o 3 veces a la semana. La dosis máxima diaria es de 600 mg. Niños mayores de 3 años y recién nacidos: 10 a 20 mg / kg / día, no más de 450 mg / día. La duración del curso es de 6-9-12 meses o más.
  • Lepra: por vía oral, adultos - 600 mg, niños - 10 mg / kg una vez al mes, en combinación con dapsona y clofazimina, durante 2 años o más.
  • Infecciones de etiología no tuberculosa: adentro, adultos - 450-900 mg / día, niños - 8-10 mg / kg / día en 2-3 dosis. IV, 300-900 mg / día durante 7-10 días.
  • Brucelosis: por vía oral, adultos: 900 mg / día durante 45 días (en combinación con doxiciclina).
  • Prevención de la meningitis meningocócica: por vía oral, cada 12 horas, adultos - 600 mg, niños - en una dosis única de 10 mg / kg, recién nacidos - 5 mg / kg durante 2 días.

Con el uso prolongado de rifampicina, se muestra el control sistemático del cuadro sanguíneo y la función hepática; no se puede utilizar una prueba con una carga de bromsulfaleína, ya que la rifampicina inhibe competitivamente su excreción.

Contraindicaciones

No puede usar el medicamento en tales casos:

  • Insuficiencia cardíaca pulmonar de grado II-III;
  • Edad hasta 2 meses - para solución, hasta 3 años - para cápsulas;
  • Período de lactancia;
  • Falla renal cronica
  • Hepatitis infecciosa (incluido el período dentro de 1 año después de la recuperación);
  • Ictericia;
  • Hipersensibilidad a los componentes del fármaco.

Usar con precaución en enfermedades hepáticas, agotamiento. En el tratamiento de infecciones no tuberculosas, es posible el rápido desarrollo de resistencia de microorganismos; este proceso se puede prevenir combinando rifampicina con otros agentes quimioterapéuticos. La rifampicina se tolera mejor con el uso diario que con el tratamiento intermitente. Si es necesario reanudar el tratamiento con rifampicina después de una pausa, debe comenzar con una dosis de 75 mg / día, incrementándola gradualmente en 75 mg / día hasta alcanzar la dosis deseada. En este caso, se debe controlar la función renal; posiblemente una cita adicional de la GCS.

Efectos secundarios

El riesgo de reacciones adversas aumenta con el uso simultáneo de rifampicina con isoniazida y otros fármacos con efecto tóxico en el hígado; en presencia de alcoholismo en el paciente; con uso prolongado.

  • Reacciones alérgicas: fiebre, artralgia, broncoespasmo, angioedema, eosinofilia, urticaria;
  • Sistema digestivo: anorexia, náuseas, diarrea, vómitos; raramente: hiperbilirrubinemia, colitis pseudomembranosa, pancreatitis aguda, gastritis erosiva, hepatitis, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas y fosfatasa alcalina en el suero sanguíneo;
  • Sistema urinario: nefritis intersticial, nefronecrosis;
  • Sistema nervioso: desorientación, ataxia, disminución de la agudeza visual, dolor de cabeza;
  • Otros: miastenia gravis, irregularidades menstruales, exacerbación de gota, hiperuricemia, porfiria.

En caso de sobredosis de rifampicina, es posible que surjan náuseas, vómitos, aumento de la somnolencia y pérdida del conocimiento. La piel, la orina, el líquido lagrimal y el esputo pueden volverse rojizos. En caso de sobredosis grave, puede producirse agrandamiento del hígado, aumento de los niveles de bilirrubina e ictericia.

Embarazo y lactancia

La rifampicina pasa a la leche materna, por lo tanto, cuando use este medicamento, no debe amamantar a un bebé, a menos que, en opinión del médico, el efecto positivo esperado supere el riesgo potencial para el bebé.

Análogos Rifampicina

Análogos estructurales de la sustancia activa:

  • Benemicina;
  • Macox;
  • Rimactan;
  • Rimpacin;
  • Rimpin;
  • Rifadin;
  • Rifamor;
  • Binergia de rifampicina;
  • Rifampicina ferein;
  • Rifaren;
  • Eremfat.

Atención: el uso de análogos debe acordarse con el médico tratante.

Precios

El precio promedio de RIFAMPICIN, cápsulas en farmacias (Moscú) es de 200 rublos.

Rifampicina

Composición y forma de liberación del fármaco.

10 piezas. - embalaje de células de contorno (1) - embalajes de cartón.
10 piezas. - paquetes de células de contorno (2) - paquetes de cartón.
20 uds. - tarros de vidrio oscuro (1) - envases de cartón.
10 piezas. - embalaje de celda de contorno (150) - cajas de cartón.

efecto farmacológico

Antibiótico semisintético de amplio espectro del grupo de la rifamicina. Tiene efecto bactericida. Suprime la síntesis de bacterias de ARN al inhibir la ARN polimerasa dependiente de ADN del patógeno.

Es muy activo contra Mycobacterium tuberculosis, es un fármaco antituberculoso de primera línea.

Activo contra bacterias grampositivas: Staphylococcus spp. (incluyendo multirresistentes), Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., así como contra algunas bacterias gramnegativas: Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila.

Activo contra Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis.

La resistencia a la rifampicina se desarrolla rápidamente. No se observó resistencia cruzada a otros fármacos antituberculosos (con la excepción de otras rifamicinas).

Farmacocinética

Después de la administración oral, se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Distribuido en la mayoría de tejidos y fluidos corporales. Penetra la barrera placentaria. La unión a proteínas es alta (89%). Metabolizado en el hígado. T 1/2 es de 3-5 horas y se excreta en bilis, heces y orina.

Indicaciones

Tuberculosis (incluida la tuberculosis) como parte de la terapia combinada. Infección por MAC. Enfermedades infecciosas e inflamatorias causadas por patógenos sensibles a la rifampicina (incluyendo osteomielitis, neumonía, pielonefritis, lepra; portador meningocócico).

Contraindicaciones

Ictericia, hepatitis infecciosa reciente (menos de 1 año), disfunción renal grave, hipersensibilidad a la rifampicina u otras rifamicinas.

Dosis

Para administración oral en adultos y niños: 10 mg / kg 1 vez / día o 15 mg / kg 2-3 veces a la semana. Se toma con el estómago vacío, la duración del tratamiento se establece individualmente.

IV en adultos - 600 mg 1 vez / día o 10 mg / kg 2-3 veces a la semana, niños - 10-20 mg / kg 1 vez / día o 2-3 veces a la semana.

Es posible introducir en el foco patológico (por inhalación, administración intracavitaria, así como introducción en el foco de lesiones cutáneas) a 125-250 mg.

Dosis máximas: para la administración oral para adultos, la dosis diaria es de 1,2 g, para niños - 600 mg, con administración intravenosa para adultos y niños - 600 mg.

Efectos secundarios

Del sistema digestivo: náuseas, vómitos, diarrea, disminución del apetito; niveles elevados de transaminasas hepáticas, bilirrubina plasmática, colitis pseudomembranosa, hepatitis.

Reacciones alérgicas: urticaria, broncoespasmo, síndrome pseudogripal.

Del sistema hematopoyético: raramente - trombocitopenia, púrpura trombocitopénica, eosinofilia, leucopenia, anemia hemolítica.

Desde el lado del sistema nervioso central: dolor de cabeza, ataxia, discapacidad visual.

Del sistema urinario: necrosis de los túbulos del riñón, nefritis intersticial, aguda.

Del sistema endocrino: violación del ciclo menstrual.

Otros: tinción marrón rojiza de orina, heces, saliva, esputo, sudor, lágrimas.

Interacciones con la drogas

Debido a la inducción de enzimas hepáticas microsomales (isoenzimas CYP2C9, CYP3A4), la rifampicina acelera el metabolismo, anticoagulantes orales, fármacos hipoglucemiantes orales, anticonceptivos hormonales, fármacos digitálicos, verapamilo, fenitoína, quinidina, GCS, cloranfenicol y, en consecuencia, reducir su acción.

instrucciones especiales

Usar con precaución en enfermedades hepáticas, agotamiento. En el tratamiento de infecciones no tuberculosas, es posible el rápido desarrollo de resistencia de microorganismos; este proceso se puede prevenir combinando rifampicina con otros agentes quimioterapéuticos. La rifampicina se tolera mejor con el uso diario que con el tratamiento intermitente. Si es necesario reanudar el tratamiento con rifampicina después de una pausa, debe comenzar con una dosis de 75 mg / día, incrementándola gradualmente en 75 mg / día hasta alcanzar la dosis deseada. En este caso, se debe controlar la función renal; posiblemente una cita adicional de la GCS.

Con el uso prolongado de rifampicina, se muestra el control sistemático del cuadro sanguíneo y la función hepática; no se puede utilizar una prueba con una carga de bromsulfaleína, ya que la rifampicina inhibe competitivamente su excreción.

Las preparaciones que contienen bentonita (hidrosilicato de aluminio) deben prescribirse no antes de 4 horas después de tomar rifampicina.

Embarazo y lactancia

Si es necesario usar rifampicina durante el embarazo, se debe evaluar el beneficio esperado del tratamiento para la madre y el riesgo potencial para el feto.

Debe tenerse en cuenta que el uso de rifampicina en las últimas semanas de embarazo aumenta el riesgo de sangrado en recién nacidos y madres en el período posparto.

La rifampicina se excreta en la leche materna. Si es necesario, el uso durante la lactancia debe dejar de amamantar.

Uso pediátrico

En recién nacidos y bebés prematuros, la rifampicina se usa solo cuando es absolutamente necesario.

Con insuficiencia renal

Contraindicado en insuficiencia renal grave.

Por violaciones de la función hepática.

Contraindicado en ictericia, hepatitis infecciosa reciente (menos de 1 año).

substancia activa: rifampicina;

1 cápsula contiene 150 mg de rifampicina (en términos de materia seca al 100%);

excipientes: carbonato de magnesio ligero, lactosa monohidrato, estearato de calcio.

La tapa y el cuerpo de la cápsula incluyen FCF amarillo ocaso (E 110), Ponceau 4R (E 124) y dióxido de titanio (E 171).

Forma de dosificación. Cápsulas

Propiedades físicas y químicas básicas: Cápsulas duras con tapa y cuerpo de color rojo anaranjado, que contienen un polvo o masa en forma de una columna formada parcial o completamente de rojo pálido a rojo pardo con impregnaciones blancas.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos antituberculosos. Antibióticos.

Código ATX

Propiedades farmacologicas

Farmacodinámica.

La rifampicina es un antibiótico semisintético del grupo de la rifamicina, un fármaco antituberculoso de primera línea. Tiene un efecto bactericida, cuyo mecanismo se debe a la inhibición de la actividad de la ARN polimerasa dependiente del ADN al formar complejos con ella, lo que conduce a una disminución en la síntesis de ARN de los microorganismos.

La rifampicina es un antibiótico de amplio espectro con la actividad más pronunciada contra Mycobacterium tuberculosis.

El fármaco es activo contra micobacterias atípicas de varios tipos (excepto METRO. fortuitum), cocos grampositivos (estafilococos, estreptococos), bacilos de ántrax, clostridios.

Cocos gramnegativos - N. meningitidis y N. gonorrhoeae (incluidas las que forman β-lactamasa) son sensibles, pero rápidamente se vuelven resistentes. Activo contra H. influenzae (incluyendo resistente a ampicilina y cloranfenicol), H. ducreyi, B. pertussis, B. antracis, L. monocytogenes, F. tularensis, Legionella pneumophila, Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae... La rifampicina tiene un efecto virucida contra el virus de la rabia, inhibe el desarrollo de la encefalitis por rabia.

Miembros de la familia Enterobacteriaceae y bacterias gramnegativas no fermentadoras ( Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Stenothrophomonas spp. etc.) son insensibles. No afecta a los microorganismos anaeróbicos ni a los hongos.

La resistencia a la rifampicina se desarrolla rápidamente. No se ha identificado resistencia cruzada a otros medicamentos contra la tuberculosis (con la excepción de otras rifamicinas).

Farmacocinética.

La rifampicina se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, la biodisponibilidad cuando se toma con el estómago vacío es del 95%. La biodisponibilidad disminuye cuando se toma con alimentos. Crea concentraciones efectivas en esputo, saliva, secreciones nasales, pulmones, exudados pleurales y peritoneales, riñones, hígado. Penetra bien en las células. Penetra a través de la barrera hematoencefálica, con meningitis tuberculosa se encuentra en el líquido cefalorraquídeo en concentraciones efectivas. Penetra en la placenta y se encuentra en la leche materna. Se une a las proteínas del plasma sanguíneo en un 60-90%, se disuelve en lípidos. La concentración máxima en sangre se observa 2 horas después de ingerirlo en ayunas, 4 horas después de comer. Se mantiene la concentración terapéutica del fármaco en el organismo.

8-12 horas (para microorganismos altamente sensibles - 24 horas). La rifampicina puede acumularse en el tejido pulmonar y mantener su concentración en las cavidades durante mucho tiempo. Se metaboliza en el hígado para formar un metabolito activo. Media vida -

3-5 horas. Se excreta del cuerpo principalmente con bilis y orina, en pequeñas cantidades, con heces.

Características clínicas.

Indicaciones

En terapia compleja:

  • tuberculosis de diversa localización, meningitis tuberculosa, así como micobacteriosis atípica;
  • enfermedades infecciosas e inflamatorias de naturaleza no tuberculosa causadas por patógenos sensibles al fármaco (incluidas formas graves de infección estafilocócica, lepra, legionelosis, brucelosis);
  • porte asintomático N. meningitidis para la eliminación de meningococos de la nasofaringe y la prevención de la meningitis meningocócica.

Contraindicaciones

  • Hipersensibilidad a la rifampicina, otras rifamicinas u otros componentes del fármaco;
  • deterioro grave de la función hepática y renal;
  • ictericia;
  • hepatitis infecciosa recientemente transferida (menos de 1 año);
  • enfermedad cardíaca pulmonar grave;
  • uso concomitante de saquinavir / ritonavir.

Interacción con otros medicamentos y otro tipo de interacciones.

La rifampicina es un potente inductor de las enzimas microsomales hepáticas (citocromo P450) y puede provocar interacciones farmacológicas potencialmente peligrosas. El uso combinado de rifampicina con fármacos que también son metabolizados por este sistema enzimático puede acelerar el metabolismo y reducir la actividad de estos fármacos, por tanto mantener su concentración sanguínea terapéutica óptima requiere cambiar la dosis de estos fármacos al inicio del uso de la rifampicina y después de su retirada.

La rifampicina acelera el metabolismo:

  • fármacos antiarrítmicos (p. ej., disopiramida, mexiletina, quinidina, propafenona, tocainida);
  • betabloqueantes (por ejemplo, bisoprolol, propranolol);
  • bloqueadores de los canales de calcio (por ejemplo, diltiazem, nifedipina, verapamilo, nimodipina, isradipina, nicardipina, nisolpidina);
  • glucósidos cardíacos (digitoxina, digoxina);
  • fármacos antiepilépticos, anticonvulsivos (por ejemplo, fenitoína, carbamazepina);
  • fármacos psicotrópicos: antipsicóticos (por ejemplo, haloperidol, aripiprazol), antidepresivos tricíclicos (por ejemplo, amitriptilina, nortriptilina), ansiolíticos e hipnóticos (por ejemplo, diazepam, benzodiazepinas, zopiclona, \u200b\u200bzolpidem), barbitúricos;
  • agentes antitrombóticos (antagonistas de la vitamina K), anticoagulantes indirectos: se recomienda controlar el tiempo de protrombina diariamente o con la frecuencia necesaria para determinar la dosis requerida del anticoagulante;
  • fármacos antimicóticos (p. ej., terbinafina, fluconazol, itraconazol, ketoconazol, voriconazol);
  • fármacos antivirales (por ejemplo, saquinavir, indinavir, efavirenz, amprenavir, nelfinavir, atazanavir, lopinavir, nevirapina);
  • fármacos antibacterianos (por ejemplo, cloranfenicol, claritromicina, dapsona, doxiciclina, fluoroquinolonas, telitromicina);
  • corticosteroides (para uso sistémico);
  • antiestrógenos (por ejemplo, tamoxifeno, toremifeno, gestrinona), anticonceptivos hormonales sistémicos, estrógenos, gestágenos; se debe advertir a las pacientes que utilizan anticonceptivos orales sobre métodos anticonceptivos alternativos no hormonales durante el tratamiento con rifampicina;
  • hormonas tiroideas (por ejemplo, levotiroxina);
  • clofibrato;
  • agentes antidiabéticos orales (sulfonilureas y sus derivados tales como clorpropamida, tolbutamida, tiazolidindionas);
  • fármacos inmunosupresores (p. ej., ciclosporina, sirolimus, tacrolimus);
  • citostáticos (por ejemplo, imatinib, erlotinib, irinotecan);
  • losartan;
  • metadona, analgésicos narcóticos;
  • praziquantel;
  • quinina;
  • riluzol;
  • antagonistas selectivos del receptor 5-HT3 (por ejemplo, ondansetrón);
  • estatinas que son metabolizadas por CYP 3A4 (por ejemplo, simvastatina);
  • teofilina;
  • diuréticos (como eplerenona).

Otras interacciones.

Cuando la rifampicina se usa junto con:

  • atovacuona: la concentración de atovacuona disminuye y aumenta la concentración de rifampicina en el suero sanguíneo;
  • ketoconazol: disminuye las concentraciones séricas de ambos fármacos;
  • enalapril: la concentración sanguínea de enalaprilat, el metabolito activo de enalapril, disminuye. Dependiendo del estado clínico, se puede ajustar la dosis de enalapril;
  • antiácidos: es posible una disminución en la absorción de rifampicina. La rifampicina debe tomarse al menos 1 hora antes de tomar antiácidos;
  • probenecid y cotrimoxazol: un aumento en el nivel sanguíneo de rifampicina;
  • saquinavir / ritonavir: aumenta el riesgo de hepatotoxicidad. Esta combinación está contraindicada;
  • sulfasalazina: la concentración plasmática de sulfapiridina disminuye, lo que puede ser el resultado de una violación de la flora bacteriana del intestino, que es responsable de la conversión de sulfasalazina en sulfapiridina y mesalamina;
  • halotano, isoniazida: aumenta el riesgo de hepatotoxicidad. Debe evitarse el uso simultáneo de rifampicina y halotano. Los pacientes que reciben rifampicina e isoniazida deben controlar de cerca la función hepática;
  • pirazinamida: se han notificado lesiones hepáticas graves, incluso mortales, en pacientes que recibieron rifampicina y pirazinamida a diario durante 2 meses; tal combinación solo es posible con un seguimiento cuidadoso y si el beneficio potencial supera el riesgo de hepatotoxicidad y muerte;
  • clozapina, flecainida: aumenta el efecto tóxico sobre la médula ósea;
  • preparaciones de ácido paraaminosalicílico que contienen bentonita (hidrosilicato de aluminio): para garantizar concentraciones satisfactorias de estos medicamentos en la sangre, el intervalo entre tomarlos debe ser de al menos 4 horas;
  • ciprofloxacina, claritromicina: es posible un aumento en la concentración de rifampicina en la sangre; informaron casos de síndrome similar al lupus mientras tomaban rifampicina.

Pruebas de laboratorio y diagnósticas.

Durante el período de tratamiento con rifampicina, no se debe usar la prueba de bromsulfaleína, ya que la rifampicina altera los parámetros de eliminación de la bromsulfaleína, lo que puede dar lugar a conceptos erróneos sobre una violación de este indicador. Tampoco debe utilizar métodos microbiológicos para determinar la concentración de ácido fólico y vitamina B 12 en el suero sanguíneo.

Posible reactividad cruzada y resultados falsos positivos al realizar pruebas de detección de opiáceos, que se realizan mediante el método KIMS, por el método de análisis inmunológico cuantitativo; Se recomienda el uso de pruebas de control (por ejemplo, cromatografía de gases / espectrometría de masas).

Características de la aplicación

El uso de rifampicina requiere una estrecha supervisión médica.

La monoterapia con rifampicina para la tuberculosis a menudo conduce al desarrollo de formas resistentes de micobacterias. Por lo tanto, la rifampicina debe tomarse con isoniazida, etambutol, pirazinamida y otros medicamentos contra la tuberculosis.

La rifampicina debe usarse preferiblemente en un régimen de terapia diaria en lugar de intermitente para reducir el riesgo de reacciones adversas graves. La rifampicina se tolera mejor con la administración diaria que con el tratamiento intermitente.

Antes de comenzar la terapia, se debe determinar el nivel de enzimas hepáticas, bilirrubina, creatinina en la sangre, el cuadro sanguíneo general, incluida la cantidad de plaquetas; con un uso prolongado, es necesario un estudio periódico (preferiblemente mensual) de la composición sanguínea y la función hepática y renal.

En algunos pacientes, se puede desarrollar hiperbilirrubinemia durante los primeros días de tratamiento como resultado de la competencia entre la rifampicina y la bilirrubina por la excreción hepática.

En el caso del desarrollo de síndrome pseudogripal, sin complicaciones por trombocitopenia, anemia hemolítica, broncoespasmo, disnea, shock e insuficiencia renal, en pacientes que son tratados con el fármaco de acuerdo con un esquema intermitente, se debe considerar la posibilidad de cambiar al uso diario. En estos casos, la dosis debe aumentarse gradualmente: el primer día prescribir 150 mg, alcanzando la dosis terapéutica deseada en 3-4 días.

Con extrema precaución, solo en caso de emergencia y bajo estrecha supervisión médica, se debe prescribir rifampicina a pacientes con enfermedad hepática. Se han notificado manifestaciones graves de hepatotoxicidad, a veces mortales, en pacientes con insuficiencia hepática o en pacientes con función hepática normal que tomaban simultáneamente otros fármacos hepatotóxicos. Para estos pacientes, se recomiendan dosis bajas de rifampicina y una estrecha monitorización de la función hepática antes de iniciar el tratamiento, semanalmente durante las dos primeras semanas y luego cada dos semanas. Si aparecen signos de daño hepatocelular, se debe suspender la rifampicina inmediatamente. La terapia con rifampicina también debe suspenderse si aparecen cambios clínicamente significativos en la función hepática.

Con el uso repetido de rifampicina después de la normalización de la función hepática, su control debe realizarse diariamente.

La disfunción hepática moderada suele ser transitoria y no requiere la suspensión del fármaco. Quizás el nombramiento de alocol, metionina, piridoxina, vitamina B 12.

Cuando se consume alcohol durante el tratamiento y cuando lo utilizan pacientes con antecedentes de alcoholismo, aumenta el riesgo de hepatotoxicidad.

En caso de violación del régimen de tratamiento, interrupción intencional o accidental en la toma del medicamento, con un régimen de tratamiento intermitente (menos de 2-3 veces por semana), el riesgo de desarrollar reacciones de hipersensibilidad graves y otras reacciones adversas (shock anafiláctico, síndrome pseudogripal, anemia hemolítica, insuficiencia renal aguda, reacciones severas de la piel, sistema digestivo). Se debe advertir a los pacientes de las consecuencias de interrumpir el tratamiento.

Al reanudar el tratamiento, considere cambiar al uso diario del medicamento, comenzando con una dosis pequeña (150 mg / día) y aumentándola gradualmente hasta el tratamiento requerido. Durante este período de transición, las funciones de los sistemas renal y hematopoyético deben monitorearse cuidadosamente. El medicamento debe suspenderse inmediatamente ante las primeras manifestaciones de insuficiencia renal, púrpura trombocitopénica, anemia hemolítica. El uso adicional de la droga está contraindicado.

El tratamiento con fármacos antibacterianos, especialmente en enfermedades graves en ancianos, así como en pacientes debilitados, niños, puede provocar diarrea asociada a antibióticos, colitis, incluida colitis pseudomembranosa. Por lo tanto, si se produce diarrea durante o después del tratamiento con rifampicina, deben descartarse estos diagnósticos, incluida la colitis pseudomembranosa. En ausencia del tratamiento necesario, se puede desarrollar megacolon tóxico, peritonitis, shock.

El uso prolongado de medicamentos antibacterianos puede provocar un crecimiento excesivo de microorganismos insensibles, hongos y el desarrollo de superinfecciones, lo que requiere medidas adecuadas.

Durante el tratamiento con rifampicina, las mujeres en edad reproductiva deben utilizar métodos anticonceptivos fiables, ya que tomar rifampicina reduce la fiabilidad de los anticonceptivos hormonales (se recomienda utilizar anticonceptivos no hormonales adicionales).

En la gonorrea, la rifampicina, a diferencia de la penicilina, no enmascara la sífilis en la infección mixta; las pruebas séricas de sífilis siguen siendo positivas.

La rifampicina tiene las propiedades de un inductor enzimático (incluida la sintetasa de ácido delta-aminolevulínico), que puede conducir a un aumento en el metabolismo de sustratos endógenos, incluidas las hormonas suprarrenales, las hormonas tiroideas, la vitamina D. Se han notificado casos aislados de una conexión entre las exacerbaciones de la porfiria con el tratamiento con rifampicina.

En algunos casos, hubo una disminución en el nivel de metabolitos circulantes de la vitamina D, que se acompañó de una disminución en el calcio y el fosfato, así como un aumento en el nivel de la hormona paratiroidea en el suero sanguíneo.

Durante el tratamiento con rifampicina, la piel, el esputo, el sudor, las heces, el líquido lagrimal y la orina se vuelven de color rojo anaranjado. Es posible la tinción permanente de lentes de contacto blandas.

Durante el tratamiento, no debe usar:

  • una prueba con una carga de bromsulfaleína, ya que la rifampicina interfiere competitivamente con su excreción;
  • métodos microbiológicos para determinar la concentración de ácido fólico y vitamina B 12 en el suero sanguíneo;
  • métodos inmunológicos, método KIMS al realizar pruebas de detección de opiáceos.

El medicamento contiene un excipiente lactosa monohidrato, por lo tanto, los pacientes con formas hereditarias raras de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa no deben usar este medicamento.

Aplicación durante el embarazo o la lactancia.

La aplicación durante el embarazo es posible en casos excepcionales por razones de salud, si el beneficio esperado para la mujer supera el riesgo potencial para el feto. Tomar rifampicina en las últimas semanas de embarazo aumenta el riesgo de hemorragia en recién nacidos y madres en el período posparto.

La rifampicina pasa a la leche materna. Si es necesario, se debe suspender el uso del medicamento y la lactancia.

La capacidad de influir en la velocidad de reacción al conducir o conducir otros mecanismos.

Durante el tratamiento con rifampicina, se debe abstenerse de conducir vehículos u otros mecanismos, dado que durante el tratamiento puede haber alteración de la coordinación del movimiento, disminución de la concentración, discapacidad visual.

Método de administración y dosificación.

La rifampicina debe tomarse por vía oral 30 minutos antes o 2 horas después de una comida con abundante agua.

Tuberculosis:

adultos prescribir a una dosis de 8-12 mg / kg de peso corporal por día. Para pacientes que pesan menos de 50 kg - 450 mg / día, 50 kg o más - 600 mg / día;

niños de 6 a 12 años - 10-20 mg / kg de peso corporal por día; la dosis máxima diaria no debe exceder los 600 mg.

La duración de la terapia antituberculosa es individual, debido al efecto terapéutico y puede ser de 1 año o más. Para evitar el desarrollo de resistencia de las micobacterias a la rifampicina, el medicamento debe prescribirse, por regla general, junto con otros medicamentos antituberculosos de las series I y II en sus dosis habituales.

Enfermedades infecciosas e inflamatorias no tuberculosas causadas por patógenos sensibles al fármaco. - brucelosis, legionelosis, formas graves de infección estafilocócica (junto con otro antibiótico apropiado para prevenir la aparición de cepas resistentes):

adultos prescriba 900-1200 mg por día en 2-3 dosis, la dosis diaria máxima es 1200 mg. Después de la desaparición de los síntomas de la enfermedad, el medicamento debe tomarse durante otros 2-3 días.

Lepra: el medicamento (en combinación con agentes inmunoestimulantes) se administra por vía oral a 600 mg por día en 1-2 dosis durante 3-6 meses (son posibles ciclos repetidos con un intervalo de 1 mes). Según otro esquema (en el contexto de la terapia antileprosa combinada), el medicamento debe prescribirse en una dosis diaria de 450 mg, dividida en 3 dosis durante 2-3 semanas con un intervalo

2-3 meses durante 1-2 años.

Portador N. meningitidis: La rifampicina se debe recetar dentro de los 4 días. Dosis diaria adultos - 600 mg, niños - 10-12 mg / kg de peso corporal.

Disfunción hepática: la dosis diaria no debe exceder los 8 mg / kg para pacientes con insuficiencia hepática.

Uso en pacientes de edad avanzada: en pacientes de edad avanzada, la excreción renal de rifampicina disminuye en proporción a la disminución de la función fisiológica de los riñones, y por lo tanto la excreción hepática del fármaco aumenta compensatoriamente. Se debe tener precaución al prescribir rifampicina a pacientes de esta edad, especialmente si hay signos de disfunción hepática.

No use el medicamento en esta forma de dosificación para niños menores de 6 años.

Sobredosis

Síntomas: náuseas, vómitos, dolor abdominal, dolor de cabeza, aumento de la fatiga, aumento de la somnolencia, reacciones alérgicas, fiebre, dificultad para respirar, fiebre, leucopenia, trombocitopenia, anemia hemolítica aguda, insuficiencia renal, reacciones cutáneas, picazón, que pueden ocurrir durante poco tiempo después de tomar el medicamento.

Es posible un aumento transitorio del nivel de bilirrubina, transaminasas hepáticas, un aumento en el hígado, ictericia, pérdida del conocimiento con graves violaciones de la función hepática. El tinte rojizo característico de la piel, la orina, el sudor, la saliva, las lágrimas y las heces, cuya intensidad es proporcional a la cantidad de fármaco ingerido.

Ha habido informes de edema facial o periorbitario, generalmente en niños.

En algunos casos mortales se han informado hipotensión arterial, taquicardia sinusal, arritmia ventricular, convulsiones y paro cardíaco.

Tratamiento: abstinencia de medicamentos, lavado gástrico durante las primeras 2-3 horas, uso de carbón activado, terapia sintomática. En casos graves, diuresis forzada, posiblemente hemodiálisis, terapia intensiva de mantenimiento y monitorización de las funciones hematológica, renal y hepática hasta que la condición del paciente se estabilice. No hay un antídoto especifico.

Reacciones adversas

Tubo digestivo. Náuseas, vómitos, anorexia, diarrea, pirosis, dispepsia, malestar, calambres / dolor en el abdomen, flatulencia, esofagitis, enterocolitis pseudomembranosa, gastritis erosiva, disminución del apetito; con el uso prolongado, se puede desarrollar disbiosis.

Sistema hepatobiliar. Elevación transitoria de las transaminasas hepáticas, fosfatasa alcalina, niveles de bilirrubina plasmática, ictericia con signos de daño hepatocelular, hepatitis, hepatotoxicidad grave potencialmente mortal (p. Ej., Síndrome similar al shock), generalmente en pacientes con insuficiencia hepática o en pacientes con función hepática normal. que estaban tomando simultáneamente otros fármacos hepatotóxicos. Se recomiendan pruebas de función hepática periódicas iniciales y de seguimiento para todos los pacientes que reciben tratamiento con rifampicina a largo plazo.

Sistema hematopoyético. Leucopenia transitoria, neutropenia, trombocitopenia con / sin púrpura (más a menudo con terapia intermitente con dosis altas o después de la restauración de la terapia interrumpida, con uso combinado con etambutol), eosinofilia, disminución de la hemoglobina, anemia hemolítica, agranulocitosis, aplasia eritrocítica, síndrome de vasodilatación intrahemosa , hemorragias. Ante las primeras manifestaciones de la púrpura, se debe suspender el tratamiento con rifampicina, ya que se han notificado casos de hemorragias cerebrales (incluidas hemorragias cerebrales) y muertes cuando se continúa o se reanuda el tratamiento con rifampicina después del desarrollo de la púrpura.

Sistema nervioso. Dolor de cabeza, mareos, parestesia, debilidad, astenia, confusión, somnolencia, aumento de la fatiga, ataxia, cambios de comportamiento, disminución de la concentración, alteración de la coordinación de los movimientos, desorientación, miopatías, debilidad muscular, dolor en las extremidades, entumecimiento generalizado.

Desordenes mentales.Psicosis.

El sistema inmune. En caso de violación del régimen de tomar el medicamento o al reanudar el tratamiento después de una interrupción temporal, con un régimen de tratamiento intermitente, es posible un síndrome similar a la gripe (petequias, mialgia, artralgia, episodios de fiebre, escalofríos, náuseas, vómitos, sensación de malestar). Se informó sobre el desarrollo de disnea, broncoespasmo, reacciones anafilácticas, incluyendo shock anafiláctico, otras reacciones de hipersensibilidad, incluyendo prurito, urticaria, edema de Quincke, enrojecimiento de la piel, erupción (incluyendo exantema), reacción penfigoide, dermatitis exfoliativa. , eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, vasculitis (incluida leucocitoclástica), estomatitis, glositis, conjuntivitis.

Sistema urinario. Disfunción renal (aumentos transitorios del nivel de nitrógeno ureico en sangre, hiperuricemia). Hemoglobinuria, hematuria, nefritis intersticial, glomerulonefritis, necrosis tubular aguda, insuficiencia renal, incluida insuficiencia renal aguda. Estas reacciones pueden ser una manifestación de reacciones de hipersensibilidad, generalmente ocurren cuando el medicamento se toma de manera irregular o cuando se reanuda el tratamiento después de una interrupción, con un régimen de tratamiento intermitente, y generalmente son reversibles cuando se suspende la terapia con rifampicina y se lleva a cabo el tratamiento adecuado.

Otros. Disminución de la presión arterial (asociada con reacciones de hipersensibilidad), aparición de sofocos, edema de la cara y las extremidades, insuficiencia suprarrenal en pacientes con función suprarrenal deteriorada, irregularidades menstruales (sangrado intermenstrual, manchado, amenorrea, alargamiento del ciclo menstrual), visión borrosa, rojo anaranjado coloración de piel, orina, heces, saliva, esputo, sudor, mucosidad, inducción de porfiria, exacerbación de gota, lagrimeo, herpes, sibilancias.

Duracion

Condiciones de almacenaje

En embalaje original a temperatura no superior a 25 ºС.

Mantener fuera del alcance de los niños.

embalaje

10 cápsulas en un blister, 2 blísteres en un paquete; 90 cápsulas por envase, 1 envase por paquete; 1000 cápsulas por envase.

Fabricante

Sociedad Anónima Pública "Centro de Investigación y Producción" Planta Química y Farmacéutica Borshchagovskiy ".

La ubicación del fabricante y su dirección del lugar de trabajo.

Ucrania, 03134, Kiev, st. Mira, 17 años.

Se presentan las revisiones de los visitantes del sitio: consumidores de este medicamento, así como las opiniones de médicos de especialistas sobre el uso del antibiótico Rifampicina en su práctica. Una gran solicitud para agregar activamente sus revisiones sobre el medicamento: si el medicamento ayudó o no a deshacerse de la enfermedad, qué complicaciones y efectos secundarios se observaron, que pueden no haber sido declarados por el fabricante en la anotación. Análogos de rifampicina en presencia de análogos estructurales disponibles. Uso para el tratamiento de la tuberculosis en adultos, niños, así como durante el embarazo y la lactancia.

La rifampicina es un antibiótico semisintético de amplio espectro del grupo de la rifamicina. Tiene efecto bactericida. Suprime la síntesis de ARN bacteriano al inhibir la ARN polimerasa dependiente de ADN del patógeno.

Es muy activo contra Mycobacterium tuberculosis (mycobacterium tuberculosis), es un fármaco antituberculoso de primera línea.

Activo contra bacterias grampositivas: Staphylococcus spp. (incluidos los resistentes a múltiples fármacos) (estafilococo), Streptococcus spp. (streptococcus), Bacillus anthracis, Clostridium spp., así como frente a algunas bacterias gramnegativas: Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila (legionella).

Activo contra Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis (clamidia).

La resistencia a la rifampicina se desarrolla rápidamente. No se observó resistencia cruzada a otros fármacos antituberculosos (con la excepción de otras rifamicinas).

Excipientes de rifampicina +.

Después de la administración oral, se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Distribuido en la mayoría de tejidos y fluidos corporales. Penetra la barrera placentaria. La unión a proteínas plasmáticas es alta (89%). Metabolizado en el hígado. Se excreta en bilis, heces y orina.

  • tuberculosis (incluida la meningitis tuberculosa) como parte de la terapia combinada;
  • Infección por MAC;
  • enfermedades infecciosas e inflamatorias causadas por patógenos sensibles a la rifampicina (incluyendo osteomielitis, neumonía, pielonefritis, lepra; portador de meningococos).

Cápsulas de 150 mg y 300 mg (a veces llamadas erróneamente comprimidos).

Liofilizado para preparación de solución inyectable (inyecciones en ampollas para inyección).

No existen otras formas de dosificación, ya sean velas o gotas.

Instrucciones de uso y dosificación.

En el interior, en ayunas, picado antes de las comidas.

Tuberculosis mg por día (teniendo en cuenta el peso corporal), la dosis diaria promedio para niños mayores de 3 años es de 10 mg / kg (pero no más de 450 mg por día) 1 vez al día 30 minutos antes de las comidas.

Transporte de mg de meningococo por día durante 2-4 días, niños: 20 mg / kg 2 veces al día durante 2-4 días.

Gonorrea el primer día, mg por día, el segundo y tercer día por día.

Para otras infecciones en el período agudo 0 mg por día en 2 dosis divididas, después de la desaparición de los síntomas, el tratamiento se continúa durante otros 2-3 días; niños menores de 7 años mg / kg por día, recién nacidos mg / kg por día en 2 dosis divididas.

Quizás introducción en el foco patológico (por inhalación, administración intracavitaria, así como introducción en el foco de lesiones cutáneas)

  • náuseas vómitos;
  • diarrea;
  • disminucion del apetito;
  • colitis pseudomembranosa;
  • hepatitis;
  • urticaria;
  • edema de Quincke;
  • broncoespasmo;
  • síndrome similar a la gripe;
  • trombocitopenia, púrpura trombocitopénica, eosinofilia, leucopenia, anemia hemolítica;
  • dolor de cabeza;
  • ataxia;
  • discapacidad visual;
  • nefritis intersticial;
  • fallo renal agudo;
  • violación del ciclo menstrual;
  • tinción marrón rojiza de orina, heces, saliva, esputo, sudor, lágrimas.
  • ictericia;
  • hepatitis infecciosa recientemente transferida (menos de 1 año);
  • disfunción renal severa;
  • hipersensibilidad a la rifampicina u otras rifamicinas.

Aplicación durante el embarazo y la lactancia.

Si es necesario usar rifampicina durante el embarazo, se debe evaluar el beneficio esperado del tratamiento para la madre y el riesgo potencial para el feto.

Debe tenerse en cuenta que el uso de rifampicina en las últimas semanas de embarazo aumenta el riesgo de sangrado en recién nacidos y madres en el período posparto.

La rifampicina se excreta en la leche materna. Si es necesario, el uso durante la lactancia debe dejar de amamantar.

En recién nacidos y bebés prematuros, la rifampicina se usa solo cuando es absolutamente necesario.

Usar con precaución en enfermedades hepáticas, agotamiento. En el tratamiento de infecciones no tuberculosas, es posible el rápido desarrollo de resistencia de microorganismos; este proceso se puede prevenir combinando rifampicina con otros agentes quimioterapéuticos. La rifampicina se tolera mejor con la administración diaria que con el tratamiento intermitente. Si es necesario reanudar el tratamiento con rifampicina después de una pausa, debe comenzar con una dosis de 75 mg por día, incrementándola gradualmente en 75 mg por día hasta alcanzar la dosis deseada. En este caso, se debe controlar la función renal; posible cita adicional de glucocorticosteroides (GCS).

Con el uso prolongado de rifampicina, se muestra el control sistemático del cuadro sanguíneo y la función hepática; no se puede utilizar una prueba con una carga de bromsulfaleína, ya que la rifampicina inhibe competitivamente su excreción.

Las preparaciones de PASK que contienen bentonita (hidrosilicato de aluminio) deben prescribirse no antes de 4 horas después de tomar rifampicina.

Debido a la inducción de enzimas hepáticas microsomales (isoenzimas CYP2C9, CYP3A4), la rifampicina acelera el metabolismo de teofilina, anticoagulantes orales, hipoglucemiantes orales, anticonceptivos hormonales, fármacos digitálicos, verapamilo, fenitoína, quinidribina, GCS, lo que conduce a una disminución en la concentración de GCS. sangre y, en consecuencia, para reducir su acción.

Análogos de la droga Rifampicina

Análogos estructurales de la sustancia activa:

Análogos en efecto terapéutico (medicamentos para el tratamiento de la tuberculosis):

RIFAPEX

Comprimidos recubiertos con película marrón rojizo, redondo, con una muesca divisoria en un lado y liso en el otro.

Excipientes: celulosa microcristalina (RANQ PH102), carboximetil almidón de sodio, almidón pregelatinizado, ascorbato de sodio, lauril sulfato de sodio, edetato de disodio, hiprolosa (Klucel EXF), dióxido de silicio coloidal (Aerosil 200), estearato de calcio.

Composición de la carcasa de la película: hipromelosa (Methocel E5 LPV), hipromelosa (Methocel E15 LPV), macrogol 4000, dióxido de titanio, talco, tinte rojo de óxido de hierro (Sicopharm Red 30), emulsión de simeticona al 30%.

8 uds. - tiras (8) - paquetes de cartón.

La rifapentia es un derivado de la rifamicina y tiene aproximadamente el mismo perfil de actividad microbiológica que la rifampicina, inhibe la ARN polimerasa dependiente de ADN en cepas susceptibles de Mycobacterium tuberculosis, pero no en células de mamíferos. Dentro de las concentraciones terapéuticas, la rifapentina exhibe acción bactericida contra las bacterias M. tuberculosis extracelulares e intracelulares.

En el tratamiento de la tuberculosis, las bacterias resistentes, presentes en pequeñas cantidades entre una gran población de microorganismos susceptibles, pueden multiplicarse rápidamente y convertirse en predominantes. Debe determinarse la sensibilidad de los aislados de M. tuberculosis a isoniazida, rifampicina, pirazinamida, ztambutol, rifapentina y otros fármacos antituberculosos. Si los resultados de la prueba indican resistencia a alguno de estos medicamentos y el paciente no responde al tratamiento, se debe realizar un cambio en la terapia. Existe un alto nivel de resistencia cruzada de M. tuberculosis entre rifapentina y otras rifamicinas, mientras que las bacterias M. tuberculosis resistentes a rifampicina y rifapentina no presentan resistencia cruzada a otros fármacos antituberculosos de la serie de nerifamicina como isoniazida y estreptomicina.

La biodisponibilidad después de tomar una dosis única de 600 mg es del 70%. Después de tomar 600 mg, la concentración máxima de rifapentina en plasma se alcanza después de 5-6 horas El grado de unión a proteínas plasmáticas de rifapentina y su metabolito activo 25-desacetilripapentina es del 97,7 y 93,2%, respectivamente. En la orina, se excreta el 17% de la rifapentina y compuestos relacionados. La vida media de la rifapentina es de aproximadamente horas.

Se prescribe en terapia compleja, en combinación con otros medicamentos antituberculosos que no pertenecen al grupo de la rifamicina.

Hipersensibilidad a las rifamicinas;

Enfermedades del hígado y del tracto gastrointestinal en fase aguda;

En pacientes con aterosclerosis grave;

En el interior, 1 vez al día, independientemente de la ingesta de alimentos. La dosis diaria de rifapentina es de 10 mg / kg de peso corporal por semana.

Junto con la rifapentina en la fase aguda del tratamiento, se prescriben medicamentos antituberculosos de primera línea: isoniazida, etambutol, pirazinamida en dosis que corresponden a las instrucciones de uso de estos medicamentos.

Si es necesario, se inyecta estreptomicina por vía intramuscular o, si es estable, canamicia.

Reacciones alérgicas: fiebre, dermatitis, eosinofilia, shock anafiláctico.

Del tracto digestivo: náuseas, vómitos, diarrea. Aumento de la actividad de las transaminasas "hepáticas", hepatitis farmacológica, ictericia.

Del sistema sanguíneo: trombocitopenia, leucopenia, anemia.

Síntomas: náuseas, vómitos, diarrea, aumento de la actividad de las transaminasas "hepáticas", hepatitis, ictericia, trombocitopenia, leucopenia, anemia.

Tratamiento: lavado gástrico, terapia sintomática, el nombramiento de fármacos coleréticos, diuréticos.

La rifapentina induce enzimas del sistema del citocromo P450; acelera el metabolismo de las drogas.

La pirazinamida ralentiza la excreción de rifapentina.

La rifapentina puede impartir un color naranja rojizo a la orina, la piel y los líquidos secretados.

No se deben usar lentes de contacto en pacientes que toman rifapentina. Durante el tratamiento con rifapentina es necesario: análisis de sangre y orina mensuales; determinación de la actividad de las transaminasas "hepáticas"; bilirrubina directa e indirecta.

La rifapentina no se puede combinar con medicamentos que pertenecen al grupo de la rifamicina. Los anticonceptivos orales en combinación con rifapentina son ineficaces. Se deben utilizar otros métodos anticonceptivos.

¿Qué es "Ref"?

Los fármacos más utilizados en el tratamiento de la tuberculosis son "Rifampicina", "Pirazinamida", "Etambutol". Este grupo se usa junto con isoniazida. Como regla general, dicho régimen de tratamiento se prescribe para quienes se enfermaron por primera vez y el cuerpo no ha desarrollado resistencia a este medicamento. Para algunas personas es suficiente beber estas pastillas durante cuatro meses y se olvidan de la tuberculosis para siempre. Pero durante todo el próximo año restauran la audición, la visión, curan el hígado y el estómago.

La "rifampicina", por ejemplo, también es muy tóxica, irrita fuertemente la mucosa, por lo que debe tomarse con la mayor cantidad de agua posible. Si, Dios no lo quiera, esta cápsula se atasca en el esófago y se pega a su pared, entonces en diez minutos se sentirá como si hubiera desayunado brasas encendidas de una parrilla. Pero este antibiótico mata una gran cantidad de una amplia variedad de bacterias.

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Consulte con su médico antes de seguir cualquier consejo.

Rifampicina

Descripción vencida el 06.06.2015

  • Nombre latino: Rifampicina
  • Código ATX: J04AB02
  • Principio activo: rifampicina
  • Productor: North Star (Rusia), Krasfarma (Rusia), Pharmsynthez (Rusia), Omela (Rusia)

Composición

Una ampolla contiene 150, 300, 450 o 600 mg del ingrediente activo rifampicina. Los elementos adicionales son: ácido ascórbico, sulfito de sodio

Una cápsula contiene 150 o 300 mg del ingrediente activo.

Forma de liberación

Cápsulas y liofilizados para preparación de solución para perfusión.

efecto farmacológico

Antibiótico semisintético. Tiene efectos antituberculosos y antibacterianos.

Farmacodinámica y farmacocinética

Las bajas concentraciones de la droga tienen un efecto bactericida sobre clamidia, mycobacterium tuberculosis, rickettsia, legionella, mycobacterium lepra. Las concentraciones elevadas del fármaco son activas contra la flora gramnegativa.

La rifampicina es un medicamento antituberculoso de primera línea. Se observa una alta actividad cuando se expone a estafilococos, clostridios, gonococos, meningococos. El fármaco actúa sobre bacterias extracelulares e intracelulares.

El mecanismo de acción se basa en la supresión de la ARN polimerasa de microorganismos. No se ha informado de resistencia cruzada con otros agentes antibacterianos. Con la monoterapia con fármacos, se produce un rápido desarrollo de la selección de microorganismos para el antibiótico.

Indicaciones para el uso de rifampicina.

El medicamento se usa en terapia combinada para todas las formas de tuberculosis, con lepra. Con la forma multibacilar de lepra, se prescribe un antibiótico junto con dapsona.

¿Qué otras indicaciones existen para su uso? El medicamento se prescribe para la brucelosis, enfermedades infecciosas, meningitis meningocócica.

Contraindicaciones

El medicamento no se usa para la lactancia materna, ictericia, intolerancia a la sustancia principal, bebés, con formas graves de insuficiencia cardiopulmonar, con patología renal, hepatitis infecciosa. Durante el embarazo, la rifampicina se usa para indicaciones "vitales".

Efectos secundarios de la rifampicina

Tracto digestivo: enterocolitis pseudomembranosa, vómitos, disminución del apetito, náuseas, aumento de las enzimas hepáticas, hepatitis, hiperbilirrubinemia, diarrea, gastritis erosiva.

Sistema nervioso: desorientación, disminución de la agudeza visual, dolor de cabeza, ataxia.

Sistema genitourinario: nefritis intersticial, nefronecrosis.

Quizás el desarrollo de hiperuricemia, miastenia gravis, leucopenia, alergias, exacerbación de gota, dismenorrea, infusión de porfiria.

Con el uso irregular del medicamento, es posible desarrollar un estado similar a la gripe y tales efectos secundarios: mialgia, escalofríos, fiebre, mareos, dolores de cabeza.

Instrucciones de uso de rifampicina (vía y posología)

El medicamento se toma por vía oral, se inyecta por vía intravenosa.

Tabletas de rifampicina, instrucciones de uso.

Tomar media hora antes de las comidas, en ayunas.

En el tratamiento de la tuberculosis, este medicamento debe combinarse con otros medicamentos contra la tuberculosis (etambutol, pirazinamida, isoniazida). A los adultos se les prescriben 10 mg / kg cada 24 horas. No más de 1200 mg por día, niños, no más de 600 mg.

Combinación de tuberculosis con VIH, proceso tuberculoso de la columna con síntomas neurológicos, tuberculosis diseminada, meningitis tuberculosa: 2 meses Se usa rifampicina con pirazinamida, isoniazida, etambutol, estreptomicina, durante los próximos 7 meses el antibiótico se combina con isoniazida.

Si se encuentra micobacteria en el esputo, tuberculosis pulmonar, al paciente se le prescribe uno de los tres regímenes de terapia antimicrobiana que se usan en combinación con otros medicamentos.

Tipos de lepra multibacilar (limítrofe, lepromatosa, mixta): 600 mg una vez al mes, junto con 100 mg de dapsona una vez al día y clofazimina (300 mg una vez al mes, 50 mg al día).

Tipos de lepra pausibacilares (tuberculoide limítrofe, tuberculoide simple): 600 mg una vez al mes junto con 100 mg de dapsona al día, el curso de la terapia está diseñado para medio año.

Terapia de brucelosis: una dosis única de 900 mg en ayunas por la mañana junto con doxiciclina, el curso está diseñado para 45 días.

Prevención de la meningitis meningocócica: cada 12 horas 600 mg, curso durante 2 días.

Uso de la solución

IV para adultos se prescribe 600 mg por día, para niños 10 mg por kg una vez al día. La dosis máxima para administración intravenosa es de 600 mg.

Sobredosis

Manifestado por confusión, síndrome convulsivo, edema pulmonar.

Necesario lavado gástrico, diuresis forzada, ingesta de enterosorbentes.

Interacción

La rifampicina reduce la actividad de los fármacos digitálicos, hipoglucemiantes orales, anticoagulantes, anticonceptivos, fármacos antiarrítmicos (tocainida, pirmenol, disopiramida, mexiletina, quinidina), fenitoína, dapsona, glucocorticosteroides, cetocripodiamidaxazol, dlococorticosteroideazol, dlococorticosteroides , epalapril, BMCC, betabloqueantes, azatioprina (la rifampicina es capaz de acelerar el metabolismo debido a la inducción inducida de ciertas enzimas del sistema hepático).

El ketoconazol, los anticolinérgicos, los opiáceos y los antiácidos reducen la biodisponibilidad del antibiótico.

Con la administración simultánea de pirazinamida o isoniazida, se potencia el efecto hepatotóxico.

Los medicamentos PASK se pueden recetar 4 horas después de la administración de rifampicina para prevenir la absorción.

Condiciones de venta

Condiciones de almacenaje

Almacenar en un lugar oscuro, seco, fuera del alcance de los niños, a una temperatura que no supere los 25 grados centígrados.

Duracion

No más de dos años.

instrucciones especiales

La terapia con antibióticos puede hacer que la orina, las lágrimas, las heces, el sudor, la piel y las flemas se vuelvan rojizas. Es posible la tinción persistente de las lentes de contacto.

Las infusiones intravenosas de rifampicina se administran bajo control de la presión arterial. La terapia a largo plazo conduce a la formación de flebitis. Para la prevención de la resistencia, el medicamento se usa en combinación con otros antibióticos, agentes antimicrobianos.

Al registrar un síndrome similar a la gripe (sin broncoespasmo, anemia hemolítica, dificultad para respirar, insuficiencia renal, shock, trombocitopenia) en pacientes que toman medicamentos en un esquema intermitente, el médico tratante debe considerar cambiar al uso diario de antibióticos. En este caso, el aumento de la dosis es lento, la titulación tarda de 3 a 4 días. Se requiere un control regular del estado del sistema renal, es posible el uso de glucocorticosteroides.

La rifampicina durante el embarazo se usa exclusivamente por razones de salud. Recetar un antibiótico en los últimos días de gestación puede provocar sangrado en el recién nacido, así como sangrado posparto en la madre. En tales casos, se recomienda prescribir vitamina K. Las mujeres durante el período de terapia con antibióticos deben estar protegidas de manera confiable contra el embarazo.

Al llevar a cabo la profilaxis de bacilos portadores de meningococo, se requiere un control estricto sobre el grupo para la detección oportuna de los síntomas en el desarrollo de resistencia a un fármaco antibacteriano.

La terapia a largo plazo requiere un control regular del estado del sistema hepático, sangre periférica.

El medicamento afecta los niveles de vitamina B12 y ácido fólico en el suero sanguíneo.

Rifampicina: instrucciones de uso, análogos, revisiones, precio

Antibiótico Rifampicina

Formas de liberación

  • Tabletas de 150, 300, 450, 600 mg cada una empaquetado
  • Cápsulas de 150, 300, 450, 600 mg, 20, 30, 100 uds. empaquetado
  • Cápsulas para niños, 50 mg - 30 uds. empaquetado
  • Polvo para la preparación de una solución para administración intravenosa en ampollas de 150 mg - 10 ampollas por paquete;
  • Gotas para los oídos con Otofa Rifampicin (en 1 ml - 26 mg de rifampicina) - en viales de 10 ml.

Los supositorios de rifampicina se pueden preparar sin receta con receta médica; los supositorios no están disponibles en la fábrica.

Instrucciones de uso de rifampicina

Indicaciones para el uso

  • Tuberculosis de cualquier localización y forma (en combinación con otros medicamentos antituberculosos);
  • diversas formas de lepra (lepra);
  • osteomielitis;
  • infecciones respiratorias (neumonía, bronquitis);
  • infección meningocócica (tratamiento de la meningitis meningocócica, portadores de bacterias meningocócicas y prevención del contacto);
  • gonorrea;
  • infecciones del tracto biliar (colecistitis);
  • infecciones de los riñones y del tracto urinario (pielonefritis);
  • inflamación del oído (otitis media);
  • brucelosis;
  • para prevenir la tuberculosis en pacientes infectados por el VIH con una disminución de los índices de inmunograma;
  • prevención de la rabia (en el período de latencia, después de una mordedura de animal).

Contraindicaciones

  • Intolerancia individual (incluidos otros derivados de la rifamicina);
  • ictericia (hepatitis infecciosa e ictericia obstructiva);
  • insuficiencia renal;
  • insuficiencia hepática
  • el embarazo;
  • infancia de los niños.

Para la administración intravenosa de rifampicina, las contraindicaciones son:

  • flebitis (inflamación de las venas);
  • insuficiencia cardíaca pulmonar etapa II-III;
  • infancia.

Efectos secundarios

  • De los órganos digestivos:disminución del apetito, dolor abdominal, vómitos, náuseas, diarrea; gastritis erosiva; colitis pseudomembranosa; aftas de la cavidad bucal; hepatitis con un aumento en la actividad de las enzimas hepáticas y el nivel de bilirrubina; inflamación del páncreas (pancreatitis).
  • Del sistema nervioso: dolores de cabeza, visión borrosa, ataxia (alteración de la marcha) y desorientación en el espacio.
  • Por parte del sistema cardiovascular: disminución de la presión arterial (cuando se excede la velocidad de administración del medicamento en una vena), flebitis (inflamación de las venas) con un curso prolongado de infusión intravenosa del medicamento.
  • Por parte de la sangre y los órganos hematopoyéticos: una disminución en el número de plaquetas; disminución del número de glóbulos blancos en sangre (leucopenia); anemia hemolítica (anemia debida a la destrucción de glóbulos rojos); sangrado; púrpura trombocitopénica (hemorragia en la piel debido a una disminución en el número de plaquetas).
  • Del sistema genitourinario: inflamación de los riñones, irregularidades menstruales, insuficiencia renal aguda.
  • Reacciones alérgicas:erupciones como urticaria, prurito, broncoespasmo, lagrimeo; un aumento en la cantidad de eosinófilos en la sangre; aumento de temperatura; hinchazón del tejido subcutáneo y la piel.
  • Otros efectos:dolor articular, debilidad muscular, síndrome seudogripal, erupciones herpéticas. La rifampicina puede teñir las secreciones corporales (orina, saliva, lágrimas, flema, moco nasal) y las lentillas blandas de color rojo anaranjado.

El riesgo de reacciones adversas aumenta con el uso simultáneo de rifampicina con isoniazida y otros fármacos con efecto tóxico en el hígado; en presencia de alcoholismo en el paciente; con uso prolongado.

Tratamiento con rifampicina

La rifampicina puede tomarse por vía oral y administrarse por vía intravenosa. En el interior tomar tabletas o cápsulas de zamin. antes de las comidas.

En la tuberculosis, la dosis media diaria es de 450 mg para adultos (por vía oral e intravenosa en 1 dosis). La dosis puede aumentarse a 600 mg. La dosis diaria más alta para pacientes adultos es de 1,2 g (1200 mg). El médico determina la duración del curso de tratamiento según la forma de tuberculosis, la gravedad del curso y los cambios dinámicos en el proceso de tratamiento. La duración del uso a veces llega a 1 año. Durante el curso del tratamiento, se debe verificar la sensibilidad del patógeno a la rifampicina.

a) se prescribe una dosis diaria de 450 mg, dividida en 2-3 dosis, durante 2-3 semanas; los cursos de tratamiento con descansos durante 2-3 meses se llevan a cabo durante 1-2 años;

b) la misma dosis 3 días a la semana durante 6 meses.

Sobredosis de rifampicina

Para brindar asistencia, lavado gástrico, bebida abundante y diuresis forzada, se utiliza carbón activado en el interior.

Rifampicina para niños

Aplicación durante el embarazo y la lactancia.

Compresas de rifampicina con dimexidum

Interacciones con la drogas

  • La rifampicina reduce la eficacia de los anticoagulantes indirectos en tabletas (fármacos que reducen la coagulación de la sangre), antidiabéticos en tabletas, teofilina, fármacos digitálicos, disopiramida, verapamilo, enalapril, quinidina, cloranfenicol, mexiletina, fármacos dapsona, glucocorticosteroides, corticosteroides, corticosteroides -bloqueantes adrenérgicos, ciclosporina, benzodiazepinas, hexobarbital, Nortriptilina, diazepam, hormonas sexuales, bisoprolol, nifedipina, glucósidos cardíacos, haloperidol, diltiazem, azatioprina, tiroxina, fluvastatina. Con esto en mente, es necesario ajustar la dosis de estos medicamentos mientras se toma Rifampicina y después de su retiro.
  • Los antiácidos, ketoconazol, PASK, opiáceos reducen la absorción y actividad de la rifampicina.
  • No es deseable prescribir rifampicina a pacientes infectados por el VIH junto con indinavir, nelfinavir, ya que sus concentraciones en sangre disminuyen.
  • La concentración de rifampicina en sangre aumenta con Biseptol y Probenecid cuando se administran juntos.
  • El uso combinado de rifampicina con pirazinamida o isoniazida aumenta el riesgo de efectos tóxicos en el hígado y leucopenia.

Análogos de rifampicina

Medicamentos (análogos) de acción similar: Cicloserina, Tricox, Capreomicina, Sulfato de florimicina.

Reseñas de la droga

El precio de la droga en Rusia y Ucrania.

  • Cápsulas de 150 mg - de 13 a 63 rublos. (según fabricante, número de cápsulas y ciudad).
  • Ampollas con polvo para inyección, 150 mg cada una, de 595 a 801 rublos. (según fabricante, número de cápsulas y ciudad).
  • Otofa gotas para los oídos 10 ml - de 200 rublos.

Rifapex

Productor: JSC "Planta química y farmacéutica" AKRIKHIN "Rusia

Código ATC: J04AB05

Forma de liberación: formas farmacéuticas sólidas. Pastillas

Indicaciones de uso: tuberculosis.

Características generales. Composición:

Principio activo: 150 mg de rifapentina.

Vegetación auxiliar: celulosa microcristalina (RANQ PH 102), carboximetil almidón de sodio, almidón pregelatinizado, ascorbato de sodio, lauril sulfato de sodio, edetato de disodio, hiprolosa (Klucel EXF), dióxido de silicio coloidal (Aerosil 200), membrana hipoclorosa de calcio ), hipromelosa (Methocel E15 LVP), macrogol 4000, dióxido de titanio, talco, tinte rojo de óxido de hierro (Sicopharm Red 30), emulsión de simeticona (30%).

Propiedades farmacológicas:

Farmacodinámica. La rifapentina es un derivado de la rifamicina y tiene aproximadamente el mismo perfil de actividad microbiológica que la rifampicina, inhibe la ARN polimerasa dependiente de ADN en cepas susceptibles de Mycobacterium tuberculosis, pero no en células de mamíferos. Dentro de las concentraciones terapéuticas, la rifapentina exhibe acción bactericida contra las bacterias M. tuberculosis extracelulares e intracelulares.

En el tratamiento de la tuberculosis, las bacterias resistentes, presentes en pequeñas cantidades entre una gran población de microorganismos susceptibles, pueden multiplicarse rápidamente y convertirse en predominantes. Debe determinarse la sensibilidad de los aislados de M. tuberculosis a isoniazida, rifampicina, pirazinamida, etambutol, rifapentina y otros fármacos antituberculosos. Si los resultados de la prueba indican resistencia a alguno de estos medicamentos y el paciente no responde al tratamiento, se debe realizar un cambio en la terapia. Existe un alto nivel de resistencia cruzada de M. tuberculosis entre rifapentina y otras rifamicinas, mientras que las bacterias M. tuberculosis resistentes a rifampicina y rifapentina no presentan resistencia cruzada a otros fármacos antituberculosos de la serie de nerifamicina como isoniazida y estreptomicina.

Farmacocinética. La biodisponibilidad después de tomar una dosis única de 600 mg es del 70%. Después de tomar 600 mg, la concentración máxima de rifapentina en plasma se alcanza después de 5-6 horas El grado de unión a las proteínas plasmáticas de rifapentina y su metabolito activo 25-desacetilripapentina es 97,7 y 93,2%, respectivamente. En la orina, se excreta el 17% de la rifapentina y compuestos relacionados. La vida media de la rifapentina es de aproximadamente horas.

Indicaciones para el uso:

Tuberculosis sensible a fármacos recién diagnosticada (todas las formas); en la etapa aguda de la tuberculosis y en la etapa de postratamiento. La rifapentina se prescribe en terapia combinada, en combinación con otros medicamentos antituberculosos que no pertenecen al grupo de la rifamicina.

Método de administración y posología:

En el interior, 1 vez al día, independientemente de la ingesta de alimentos. La dosis diaria de rifapentina es de 10 mg / kg de peso corporal por semana. Junto con la rifapentina en la fase aguda del tratamiento, se prescriben medicamentos antituberculosos de primera línea: isoniazida, etambutol, pirazinamida en dosis que corresponden a las instrucciones de uso de estos medicamentos.

Si es necesario, se inyecta estreptomicina por vía intramuscular o, si es estable, kanamicina.

Si uno de los medicamentos recetados con rifapentina es intolerante, puede reemplazarse con protionamida, cicloserina o levofloxacina.

Características de la aplicación:

La rifapentina puede impartir un color naranja rojizo a la orina, la piel y los líquidos secretados. No se deben usar lentes de contacto en pacientes que toman rifapentina.

Durante el tratamiento con rifapentina es necesario: análisis de sangre y orina mensuales; determinación de la actividad de las transaminasas "hepáticas"; bilirrubina directa e indirecta.

El material clínico para el cultivo de micobacterias y la determinación de su sensibilidad deben tomarse antes del inicio del tratamiento, así como durante el tratamiento después de una pausa de dos a tres días en el tratamiento para controlar la respuesta terapéutica.

La rifapentina no se puede combinar con medicamentos que pertenecen al grupo de la rifamicina.

Los anticonceptivos orales en combinación con rifapentina son ineficaces. Se deben utilizar otros métodos anticonceptivos.

Al prescribir prednisolona, \u200b\u200bglucósidos cardíacos (derivados digitálicos), fenazepam junto con rifapentina, se debe tener en cuenta una disminución en la concentración de estos medicamentos.

Efectos secundarios:

Reacciones alérgicas: fiebre, dermatitis, eosinofilia, shock anafiláctico Del tracto gastrointestinal: náuseas, vómitos, diarrea. Aumento de la actividad de las transaminasas "hepáticas", hepatitis farmacológica, ictericia.

Interacción con otros medicamentos:

La rifapentina induce enzimas del sistema del citocromo P 450; acelera el metabolismo de las drogas. La pirazinamida ralentiza la excreción de rifapentina.

La isoniazida con rifapentina, la protionamida con rifapentina son sinergistas; cuando se combinan, aumenta la actividad antimicrobiana.

El uso concomitante de alcohol puede aumentar el riesgo de daño hepático.

Contraindicaciones:

  • Hipersensibilidad a las rifamicinas.
  • Enfermedades del hígado y del tracto gastrointestinal en fase aguda.
  • Embarazo, lactancia.
  • Tromboflebitis.
  • Niños menores de 12 años.

En pacientes con aterosclerosis grave,

Con hepatitis B y C.

Sobredosis:

Tratamiento: lavado gástrico, terapia sintomática, designación de fármacos coleréticos, diuréticos.

Condiciones de almacenaje:

En lugar seco, a una temperatura no superior a 25 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños. No lo use después de la fecha de vencimiento impresa en el paquete. Desde la vida útil de la roca: 2 años.

Condiciones de vacaciones:

Embalaje:

Comprimidos recubiertos con película, 150 mg. 8 comprimidos por tira de aluminio / aluminio, laminado con polietileno. Se colocan 1 u 8 tiras en una caja de cartón junto con las instrucciones de uso.

100 comprimidos en bolsa de polietileno con posterior inserción en envase de polietileno de alta densidad junto con instrucciones de uso.

Embalaje hospitalario. 100 o 500 tabletas en una bolsa de polietileno, seguidas de su inserción en un recipiente de polietileno de alta densidad, junto con las instrucciones de uso.

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