لووفلوکساسین: آنالوگ ها ، بررسی داروهای اصلی مشابه لووفلوکساسین. آنالوگ لووفلوکساسین - آنالوگ ارزان ، جایگزین ، مقایسه آنچه به شما کمک می کند ، علائم استفاده

داروهای ضد باکتری از گروه فلوروکینولون یکی از مکانهای اصلی در درمان انواع عفونتهای باکتریایی ، از جمله به صورت سرپایی را اشغال می کنند. با این حال ، سیپروفلوکساسین ، افلوکساسین ، لومفلوکساسین ، پفلوکساسین که در حال حاضر بسیار محبوب هستند ، فعالیت زیادی در برابر پاتوژن های گرم منفی ، فعالیت متوسط \u200b\u200bدر برابر پاتوژن های غیر معمولی دارند و در برابر پنوموکوک ها و استرپتوکوک ها غیرفعال هستند ، که به طور قابل توجهی استفاده از آنها را بخصوص در عفونت های تنفسی محدود می کند.

در دهه گذشته ، داروهای جدیدی از این گروه - به اصطلاح فلوروکینولون های جدید ، که فعالیت بالایی در برابر عوامل بیماری زای گرم منفی ذاتی نمونه های قبلی خود دارند و در عین حال در برابر میکروارگانیسم های گرم مثبت و غیرمعمول بسیار فعال ترند. یکی از این داروها لووفلوکساسین (تاوانیک) است. از نظر ساختار شیمیایی ، یک ایزومر لووروتاتور آفلوکساسین است. طیف گسترده ای از فعالیت ضد باکتریایی ، ایمنی بالا ، خواص فارماکوکینتیک مناسب امکان استفاده گسترده از آن برای عفونت های مختلف را فراهم می کند.

مکانیسم عمل

لووفلوکساسین اثر سریع ضد باکتری دارد ، زیرا به سلول میکروبی نفوذ می کند و مانند نسل اول فلوروکینولون ها ، DNA ژیراز (توپوایزومراز II) باکتری ها را مهار می کند ، که روند تشکیل DNA باکتری را مختل می کند. آنزیم های سلول انسانی به فلوروکینولون ها حساس نیستند و دومی ها اثر سمی بر سلول های ماکروارگانیسم ندارند. برخلاف داروهای نسل قبلی ، فلوروكینولون های جدید نه تنها DNA گیراز ، بلكه دومین آنزیم مسئول سنتز DNA ، توپوایزومراز IV ، جدا شده از برخی میكروارگانیسم ها ، در درجه اول آنتی ویروس های گرم ، مهار می كنند. اعتقاد بر این است که تأثیر این آنزیم است که فعالیت ضد پنوموکوکی و آنتی استافیلوکوکی بالای فلوروکینولونهای جدید را توضیح می دهد.

لووفلوکساسین یک اثر پس از آنتی بیوتیک وابسته به دوز بالینی قابل توجه دارد که به طور قابل توجهی طولانی تر از سیپروفلوکساسین است ، و همچنین یک اثر مهاری طولانی مدت (2-3 ساعت) دارد.

افزایش عملکرد لنفوسیتهای پلی مورفونوکلئر در افراد داوطلب سالم و بیماران آلوده به HIV تحت تأثیر لووفلوکساسین مشاهده شد. نشان داده شده است که اثر تعدیل سیستم ایمنی آن بر روی لنفوسیت های لوزه در بیماران مبتلا به التهاب لوزه مزمن است. داده های به دست آمده به ما امکان می دهد نه تنها در مورد فعالیت ضد باکتری بلکه در مورد اثر ضد التهابی و ضد آلرژی هم افزایی لووفلوکساسین صحبت کنیم.

طیف فعالیت ضد میکروبی

لووفلوکساسین با طیف گسترده ضد میکروبی ، از جمله میکروارگانیسم های گرم مثبت و گرم منفی ، از جمله پاتوژن های داخل سلولی مشخص می شود (جدول 1).

هنگام مقایسه اثربخشی داروهای مختلف ضد باکتری در برابر عوامل ایجاد کننده عفونت های تنفسی ، مشخص شد که لووفلوکساسین از نظر فعالیت ضد میکروبی نسبت به سایر داروها برتر است. همه سویه های پنوموکوک به آن حساس بودند ، از جمله مقاوم در برابر پنی سیلین ، با حساسیت نسبتاً کم پنوموکوک به داروهای مرجع: افلوکساسین - 92٪ ، سیپروفلوکساسین - 82٪ ، کلاریترومایسین - 96٪ ، آزیترومایسین - 94٪ ، آموکسی سیلین / کلاوولانات - 96٪ ، سفوروکسیم - 80٪. تمام سویه های موراکسلا کاتارالیس ، هموفیلوس آنفلوانزا و استافیلوکوکوس اورئوس حساس به متی سیلین ، 95 درصد از سویه های پنومونی کلبسیلا نیز به لووفلوکساسین حساس بودند.

مقاومت

احتمال استفاده بالینی گسترده از لووفلوکساسین و سایر فلوروکینولونهای جدید این سوال را ایجاد می کند که خطر مقاومت در برابر آنها وجود دارد. جهش های کروموزومی مکانیسم اصلی مسئول مقاومت میکروب ها در برابر فلوروکینولون ها هستند. در این حالت ، یک تجمع تدریجی جهش در یک یا دو ژن و یک مرحله کاهش حساسیت وجود دارد. توسعه مقاومت بالینی قابل توجه پنوموکوک به لووفلوکساسین پس از سه جهش مشاهده می شود ، بنابراین ، بعید به نظر می رسد. این با داده های تجربی تأیید می شود: لووفلوکساسین بدون توجه به حساسیت سویه های پنوموکوک آزمایش شده به پنی سیلین و ماکرولیدها ، جهش خود به خودی 100 برابر کمتر از سیپروفلوکساسین ایجاد می کند. استفاده گسترده از این دارو در سالهای اخیر در ایالات متحده و ژاپن منجر به افزایش مقاومت در برابر آن نشده است. طبق گفته K. Yamaguchi و همکاران ، 1999 ، حساسیت باکتریها به لووفلوکساسین به مدت پنج سال ، یعنی از ابتدای استفاده گسترده ، تغییری نکرده و از 90٪ برای پاتوژن های گرم منفی و گرم مثبت فراتر رفته است.

خطر بیشتر ایجاد مقاومت به آنتی بیوتیک نه با پنوموکوک بلکه با باکتری های گرم منفی همراه است. در عین حال ، طبق برخی گزارش ها ، استفاده از لووفلوکساسین در بخش های مراقبت ویژه با افزایش قابل توجه مقاومت در فلور روده گرم منفی همراه نیست.

فارماکوکینتیک

لووفلوکساسین به خوبی در دستگاه گوارش جذب می شود. فراهمی زیستی آن 99٪ یا بیشتر است. از آنجا که لووفلوکساسین به سختی در کبد دچار متابولیسم می شود ، این امر به دستیابی سریع به حداکثر غلظت آن در خون کمک می کند (به طور قابل توجهی بالاتر از سیپروفلوکساسین). بنابراین ، هنگامی که به داوطلبان یک دوز استاندارد فلوروکینولون اختصاص داده شد ، مقادیر حداکثر غلظت آن در خون هنگام مصرف لووفلوکساسین 2.48 میکروگرم در میلی لیتر در 70 کیلوگرم ، سیپروفلوکساسین - 1.2 میکروگرم در میلی لیتر در 70 کیلوگرم بود.

پس از مصرف یک دوز لووفلوکساسین (500 میلی گرم) ، حداکثر غلظت آن در خون ، برابر با 8/0 1 1/5 میکروگرم در میلی لیتر ، پس از 6/1 تا 3/6 ساعت به دست می آید ، در حالی که فعالیت باکتری کش خون در برابر پنوموکوک ها تا 6/3 باقی می ماند ساعتها ، صرف نظر از حساسیت آنها به پنی سیلین ها و سفالوسپورین ها. برای مدت زمان طولانی تری ، تا 24 ساعت ، اثر باکتری کش خون بر باکتری های گرم منفی از خانواده Enterobacteriacae ادامه دارد.

نیمه عمر لووفلوکساسین 6-7.3 ساعت است. حدود 87٪ دوز مصرفی دارو طی 48 ساعت آینده از طریق ادرار دفع می شود.

لووفلوکساسین به سرعت به بافت ها نفوذ می کند ، در حالی که سطح غلظت بافتی دارو بالاتر از خون است. به ویژه غلظت های بالا در بافت ها و مایعات دستگاه تنفسی یافت می شود: ماکروفاژهای آلوئولار ، مخاط برونش ، ترشحات برونش. لووفلوکساسین همچنین به غلظت های داخل سلولی بالایی می رسد.

نیمه عمر طولانی ، دستیابی به غلظت های بافتی و داخل سلولی بالا و همچنین وجود اثر پس از آنتی بیوتیک - همه اینها تجویز لووفلوکساسین را یک بار در روز امکان پذیر می کند.

تداخلات دارویی

در صورت مصرف همزمان داروهای ضد اسید ، سوکرالفات ، حاوی نمک های آهن ، فراهمی زیستی لووفلوکساسین کاهش می یابد. فاصله بین مصرف این داروها و لووفلوکساسین باید حداقل 2 ساعت باشد. فعل و انفعالات بالینی قابل توجه دیگری با لووفلوکساسین وجود نداشت.

کارآیی بالینی

نشریات بسیاری به نتایج مطالعات بالینی در مورد اثربخشی استفاده از لووفلوکساسین اختصاص یافته است. مهمترین آنها در زیر ارائه شده است.

یک مطالعه تصادفی چندمرکزی روی 590 بیمار ، اثربخشی و ایمنی دو رژیم درمانی را مقایسه کرد: لووفلوکساسین IV و / یا خوراکی با دوز 500 میلی گرم در روز و سفتریاکسون IV 2.0 گرم در روز. و / یا سفوروکسیم خوراکی 500 میلی گرم دو بار در روز در ترکیب با اریترومایسین یا داکسی سایکلین در بیماران مبتلا به ذات الریه اکتسابی در جامعه. مدت زمان درمان 7-14 روز است. اثر بالینی در گروه لووفلوکساسین 96 درصد و در گروه سفالوسپورین 90 درصد بود. ریشه کنی عوامل بیماریزا به ترتیب در 98 و 85 درصد بیماران حاصل شد. بروز عوارض جانبی در گروه لووفلوکساسین 5.8 and و در گروه مقایسه 8.5 بود.

یک آزمایش تصادفی بزرگ دیگر ، مقایسه اثربخشی درمان بیماران مبتلا به ذات الریه شدید با لووفلوکساسین 1000 میلی گرم در روز و سفتریاکسون 4 گرم در روز است. در طی روزهای اول ، لووفلوکساسین به صورت داخل وریدی و سپس به صورت خوراکی تجویز می شد. نتایج درمان در هر دو گروه قابل مقایسه بود ، اما در گروه سفتریاکسون تغییر مکرر بیشتری در آنتی بیوتیک در روزهای اول درمان وجود داشت - به دلیل اثر بالینی ناکافی.

هنگام مقایسه گروه بیماران تحت درمان با لووفلوکساسین و کوآموکسی کلاو نتایج قابل مقایسه ای بدست آمد.

اثرات مونوتراپی با لووفلوکساسین در بیش از 1000 بیمار مبتلا به ذات الریه اکتسابی در جامعه مورد مطالعه قرار گرفته است. کارایی بالینی و باکتریولوژی به ترتیب 94 و 96 درصد بود.

مطالعات دارویی اقتصادی نشان داده است که کل هزینه های درمان بیماران لووفلوکساسین و ترکیبی از سفالوسپورین و ماکرولاید در گروه لووفلوکساسین قابل مقایسه یا حتی کمی پایین تر است.

در بیماران مبتلا به تشدید برونشیت مزمن ، اثربخشی درمان لووفلوکساسین با دوز 500 میلی گرم در روز از راه خوراکی و سفوروکسیم اکستیل 500 میلی گرم خوراکی دو بار در روز مقایسه شد. در همان زمان ، اثر بالینی و باکتریولوژیکی بسته به گروه ها متفاوت نبود و به 77-97٪ رسید.

بنابراین ، در حال حاضر ، کارآیی بالای لووفلوکساسین در عفونت های تنفسی دستگاه تنفسی تحتانی را می توان اثبات شده دانست. نتایج مطالعات ، گنجاندن لووفلوکساسین به عنوان داروی خط اول یا جایگزین در رژیم درمانی بیماران مبتلا به ذات الریه حاصل از اجتماع و تشدید برونشیت مزمن را ممکن ساخت (جدول 2).

در سال های اخیر ، لووفلوکساسین به طور گسترده ای برای سایر بیماری های عفونی استفاده می شود. بنابراین گزارشاتی در مورد استفاده موفقیت آمیز آن در بیماران مبتلا به سینوزیت حاد گزارش شده است. لووفلوکساسین 100٪ در برابر شایعترین پاتوژنهای باکتریایی این بیماری فعال است. از نظر اثربخشی ، در دوزهای بزرگ با آموکسی سیلین / کلاولانات قابل مقایسه است و نسبت به سفالوسپورین ها ، کوتریموکسازول ، ماکرولیدها و داکسی سایکلین به طور قابل توجهی برتر است.

در میان عوامل ایجاد کننده عفونت های ادراری ، افزایش مقاومت در برابر داروهای ضد باکتری پرکاربرد وجود دارد. بنابراین ، برای دوره 1992 تا 1996 ، افزایش مقاومت E. Coli و S. saprophyticus به کوتریموکسازول - به میزان 16-18٪ و به آمپی سیلین - 20٪ افزایش یافته است. مقاومت به سیپروفلوکساسین ، نیتروفوران و جنتامایسین در مدت مشابه 2٪ افزایش یافت. استفاده از لووفلوکساسین در بیماران مبتلا به عفونت های ادراری پیچیده با دوز 250 میلی گرم در روز در 7/86٪ بیماران م effectiveثر بود.

در بالا پارامترهای فارماکوکینتیک محتوای بالای لووفلوکساسین در بافت ها وجود دارد. این ، به همراه طیف ضد میکروبی دارو ، به عنوان پایه ای برای استفاده از آن برای پیشگیری از عوارض عفونی در روش های آندوسکوپی درمان و تشخیص ، به عنوان مثال ، در کلانژیوپانکراتوگرافی رتروگراد و پیشگیری از عمل در ارتوپدی استفاده می شود.

استفاده از لووفلوکساسین در این شرایط امیدوار کننده به نظر می رسد و نیاز به مطالعه بیشتر دارد.

ایمنی

لووفلوکساسین یکی از بی خطرترین داروهای ضد باکتری محسوب می شود. با این حال ، در انتصاب آن تعدادی محدودیت وجود دارد.

در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبدی ، لازم نیست دوز دارو تنظیم شود ، اما اختلال عملکرد کلیه با کاهش ترخیص کالا از گمرک کراتینین (کمتر از 50 میلی لیتر در دقیقه) به کاهش دوز دارو نیاز دارد. تجویز اضافی لووفلوکساسین بعد از همودیالیز یا دیالیز صفاقی سرپایی نیازی نیست.

لووفلوکساسین در زنان باردار و شیرده ، کودکان و نوجوانان استفاده نمی شود. این دارو در بیمارانی که سابقه واکنشهای جانبی به درمان با فلوروکینولون دارند ، منع مصرف دارد.

در بیماران مسن و سالخورده ، هنگام مصرف لووفلوکساسین ، خطر افزایش واکنشهای جانبی نامطلوب افزایش پیدا نمی کند و نیازی به تنظیم دوز نیست.

آزمایشات بالینی کنترل شده نشان داده است که واکنشهای جانبی با لووفلوکساسین نادر است و در بیشتر موارد جدی نیستند. بین دوز دارو و بروز ND رابطه وجود دارد: با دوز روزانه 250 میلی گرم ، فراوانی آنها از 4.0-4.3 exceed ، با دوز 500 میلی گرم در روز تجاوز نمی کند. - 5.3-26.9٪ ، با دوز 1000 میلی گرم در روز. - 22-28.8٪ شایعترین علائم سو dys هاضمه دستگاه گوارش حالت تهوع و اسهال بود (8/1 - 2/8 درصد). با تجویز داخل وریدی ، قرمز شدن محل تزریق امکان پذیر است ، گاهی اوقات توسعه فلبیت مشاهده می شود (1).

دوز

لووفلوکساسین به دو شکل در دسترس است: برای تجویز داخل وریدی و تجویز خوراکی. این در 250-500 میلی گرم یک بار در روز استفاده می شود ، با عفونت های شدید ، امکان تجویز 500 میلی گرم دو بار در روز وجود دارد. با پنومونی حاصل از جامعه ، طول دوره درمان 10-14 روز ، با تشدید برونشیت مزمن - 5-7 روز است.

جدول 1. طیف فعالیت ضد میکروبی لووفلوکساسین

بسیار فعال

• S. pneumoniae
• استرپتوکوک
• استافیلوکوک
• کلامیدیا
• مایکوپلاسما
• لژیونلا
• H. parainfluenzae
• M. catarrhalis
• K. پنومونیه
• B. سیاه سرفه
• یرسینیا
• سالمونلا
• Citrobacter spp.
• اشرشیاکلی
• Enterobacter spp.، Acinetobacter spp.
• P. mirabilis ، vulgaris
• Neisseria spp.
• C. perfringens
• B. urealyticus

نسبتاً فعال

• انتروکوک
• لیستریا
• پپتوکوک
• پپتواسترپتوکوک
• S. spp
• S. marcescens
• H. آنفلوانزا
• P. aeruginosa

غیر فعال

• C. دشواری
• Pseudomonas spp.
• فوزوباکتریا
• قارچ
• ویروس ها
• مورگانی

توجه داشته باشید!

• لووفلوکساسین طیف وسیعی از عملکرد را شامل می شود ، از جمله بیشتر پاتوژن های گرم مثبت و گرم منفی ، از جمله در داخل سلول
• بر خلاف فلوروكینولون های قبلی ، لووفلوكساسین در برابر كوكس های گرم مثبت از جمله پنوموكوك مقاوم به پنی سیلین و اریترومایسین بسیار فعال است. علاوه بر این ، لووفلوکساسین در برابر پاتوژن های غیرمعمول فعالیت بیشتری دارد. لووفلوکساسین دارای خواص فارماکوکینتیک مناسب است: فراهمی زیستی بالا ، نیمه عمر طولانی ، که اجازه می دهد یک بار در روز استفاده شود ، باعث ایجاد غلظت های بافتی و داخل سلولی بالا می شود
• این دارو در کبد متابولیزه نمی شود ، هیچ تداخل دارویی ناخواسته ای ندارد. در بیماران مسن به تنظیم دوز نیاز ندارد. لووفلوکساسین به خوبی تحمل می شود و یکی از ایمن ترین داروهای ضد باکتری است
• به نظر می رسد استفاده از این دارو برای عفونت های دستگاه ادراری ، پوست و بافت های نرم ، برای پیشگیری از عوارض جراحی ، نویدبخش باشد
• وجود دو نوع دارو - برای تجویز تزریقی و خوراکی - امکان استفاده از آن را در حالت درمان گام به گام فراهم می کند ، که همراه با امکان استفاده از یک دوز ، کار پرسنل پزشکی را بسیار تسهیل می کند و برای بیمار مناسب است.

در بیماری های اندام های گوش و حلق و بینی و برونش ها ، چهار گروه اصلی آنتی بیوتیک استفاده می شود. اینها پنی سیلین ها ، سفالوسپورین ها ، ماکرولیدها و فلوروکینولون ها هستند. آنها از این نظر مناسب هستند که به صورت قرص و کپسول وجود دارند ، یعنی برای تجویز خوراکی ، و می توان آنها را در خانه مصرف کرد. هر یک از این گروه ها ویژگی های خاص خود را دارند ، اما برای همه آنتی بیوتیک ها قوانین پذیرش وجود دارد که باید رعایت شود.

• آنتی بیوتیک ها فقط باید توسط پزشک برای موارد خاص تجویز شوند. انتخاب آنتی بیوتیک به ماهیت و شدت بیماری و همچنین به داروهایی که بیمار زودتر دریافت کرده بستگی دارد.
• برای درمان بیماریهای ویروسی نباید از آنتی بیوتیک استفاده شود.
• اثر بخشی آنتی بیوتیک در سه روز اول تجویز آن ارزیابی می شود. اگر آنتی بیوتیک خوب کار کرد ، نباید قبل از زمان توصیه شده توسط پزشک ، دوره درمان را قطع کنید. اگر آنتی بیوتیک بی اثر است (علائم ثابت باقی می مانند ، تب همچنان ادامه دارد) ، به پزشک خود اطلاع دهید. فقط پزشک در مورد جایگزینی داروی ضد میکروبی تصمیم می گیرد.
• عوارض جانبی (به عنوان مثال ، حالت تهوع خفیف ، بد مزه بودن دهان ، سرگیجه) همیشه نیاز به قطع فوری آنتی بیوتیک ندارند. اغلب ، فقط تنظیم دوز دارو یا تجویز اضافی داروهایی که عوارض جانبی را کاهش می دهند ، کافی است. اقدامات برای غلبه بر عوارض جانبی توسط پزشک تعیین می شود.
• اسهال ممکن است در نتیجه مصرف آنتی بیوتیک ایجاد شود. اگر مدفوع شل زیادی دارید ، در اسرع وقت به پزشک مراجعه کنید. خودتان سعی نکنید اسهال مرتبط با آنتی بیوتیک را درمان کنید.
• دوز داروی تجویز شده توسط پزشک را کاهش ندهید. دوزهای کم آنتی بیوتیک می تواند خطرناک باشد زیرا احتمال ایجاد باکتری های مقاوم بیشتر است.
• زمان مصرف آنتی بیوتیک را دقیقاً رعایت کنید - غلظت دارو در خون باید حفظ شود.
• برخی از آنتی بیوتیک ها باید قبل از غذا ، برخی دیگر بعد از غذا مصرف شوند. در غیر این صورت ، جذب آنها بدتر می شود ، بنابراین فراموش نکنید که در مورد این ویژگی ها با پزشک خود مشورت کنید.

سفالوسپورین ها

امکانات: آنتی بیوتیک های طیف گسترده. آنها عمدتا به صورت عضلانی و وریدی برای ذات الریه و بسیاری از عفونت های شدید دیگر در جراحی ، اورولوژی ، زنان استفاده می شوند. از داروهای تجویز خوراکی ، اکنون فقط سفیکسیم به طور گسترده ای استفاده می شود.

• آنها کمتر از پنی سیلین ها باعث آلرژی می شوند. اما فردی که به آنتی بیوتیک های گروه پنی سیلین حساسیت دارد ، می تواند به اصطلاح واکنش متقابل آلرژی به سفالوسپورین ها را تجربه کند.
• قابل استفاده توسط زنان باردار و کودکان (هر دارو محدودیت های سنی خاص خود را دارد). برخی از سفالوسپورین ها از بدو تولد تأیید می شوند.

واکنش های آلرژیک ، حالت تهوع ، اسهال.

موارد منع مصرف اصلی:

نام تجاری دارو	محدوده قیمت (روسیه ، مالش.)
ماده شیمیایی فعال: سفیکسیم
پانزف (آلکالوئید) سوپراکس(محصولات مختلف) سفورال سولوتاب (Astellas)		دارویی که به ویژه در کودکان بسیار استفاده می شود. علائم اصلی برای انتصاب ، التهاب لوزه و فارنژیت ، اوتیت حاد رسانه ای ، سینوزیت ، عفونت های مجاری ادراری بدون عارضه است. تعلیق مجاز است از 6 ماه ، کپسول - از 12 سال. به زنان پرستار توصیه می شود در روزهای مصرف دارو برای مدتی شیردهی را متوقف کنند.

پنی سیلین ها

نشانه های اساسی:

• آنژین
• تشدید مزمن
• متوسط \u200b\u200bتیز
• تشدید مزمن
• ذات الریه حاصل جامعه
• تب اسکارلت
• عفونت های پوستی
• سیستیت حاد ، پیلونفریت و سایر عفونت ها

امکانات:آنتی بیوتیک های کم سمی با طیف وسیعی از عملکرد هستند.

شایعترین عوارض جانبی عبارتند از:عکس العمل های آلرژیتیک.

موارد منع مصرف اصلی:عدم تحمل فردی

اطلاعات مهم برای بیمار:

• داروهای این گروه بیشتر از سایر آنتی بیوتیک ها باعث آلرژی می شوند. واکنش آلرژیک به چندین دارو از این گروه امکان پذیر است. در صورت بروز بثورات پوستی ، کهیر یا سایر واکنش های آلرژیک ، مصرف آنتی بیوتیک را متوقف کرده و در اسرع وقت به پزشک مراجعه کنید.
• پنی سیلین ها از معدود گروه های آنتی بیوتیک هستند که می توانند توسط خانم های باردار و کودکان از سنین بسیار پایین استفاده شوند.
• داروهای حاوی آموکسی سیلین اثر قرص های جلوگیری از بارداری را کاهش می دهد.

نام تجاری دارو	محدوده قیمت (روسیه ، مالش.)	ویژگی های دارو که دانستن آن برای بیمار مهم است
ماده شیمیایی فعال: آموکسی سیلین
آموکسی سیلین(مختلف مانف.) آموکسی سیلین DS(شیمی-دارویی مکفار) آموزین (سنتز JSC) فلموکسین سولوتاب (Astellas) Hikontsil (KRKA)		یک آنتی بیوتیک پرکاربرد. مخصوصاً برای درمان گلودرد مناسب است. این دارو نه تنها برای عفونت های دستگاه تنفسی بلکه در رژیم های درمانی زخم معده نیز مورد استفاده قرار می گیرد. هنگام مصرف خوراکی به خوبی جذب می شود. معمولاً 2-3 بار در روز استفاده می شود. با این حال ، گاهی بی تأثیر است. این به این دلیل است که برخی از باکتریها قادر به تولید موادی هستند که این دارو را از بین می برند.
ماده شیمیایی فعال: آموکسی سیلین + اسید کلاولانیک
آموکسی کلاو (لک) آموکسی کلاو کویکتاب (لک dd) آگمنتین (GlaxoSmithKline) پانکلاو (هموفارم) فلموكلاو سولوتاب(Astellas) اکولاوی (Avva Rus)		اسید کلاولانیک از آموکسی سیلین در برابر باکتری های مقاوم محافظت می کند. بنابراین ، این دارو اغلب برای افرادی که قبلاً بیش از یک بار تحت درمان با آنتی بیوتیک قرار گرفته اند ، تجویز می شود. همچنین برای درمان سینوزیت ، کلیه ، مجاری صفراوی و عفونت های پوستی بهتر است. معمولاً 2-3 بار در روز استفاده می شود. بیشتر از سایر داروها در این گروه ، باعث اسهال و اختلال در عملکرد کبد می شود.

ماکرولیدها

علائم اصلی:

• عفونت مایکوپلاسما و کلامیدیا (برونشیت ، ذات الریه در افراد بالای 5 سال)
• آنژین
• تشدید التهاب لوزه مزمن
• اوتیت میانی حاد
• سینوزیت
• تشدید برونشیت مزمن
• سرفه سیاه

امکانات:آنتی بیوتیک ، که عمدتا به شکل قرص و سوسپانسیون استفاده می شود. کمی کندتر از سایر گروه های آنتی بیوتیک عمل می کند. این به این دلیل است که ماکرولیدها باکتری ها را از بین نمی برند ، اما تولید مثل آنها را متوقف می کنند. نسبتاً به ندرت باعث آلرژی می شود.

شایعترین عوارض جانبی عبارتند از:واکنشهای آلرژیک ، درد و ناراحتی شکمی ، حالت تهوع ، اسهال.

موارد منع مصرف اصلی:عدم تحمل فردی

اطلاعات مهم برای بیمار:

• مقاومت میکروارگانیسم ها در برابر ماکرولیدها به سرعت در حال توسعه است. بنابراین ، نباید دوره درمان را با داروهای این گروه به مدت سه ماه تکرار کنید.
• برخی از داروهای موجود در این گروه می توانند در فعالیت سایر داروها تداخل ایجاد کنند و ممکن است هنگام تعامل با غذا جذب کمتری داشته باشند. بنابراین ، قبل از استفاده از ماکرولید ، باید دستورالعمل ها را به دقت مطالعه کنید.

نام تجاری دارو	محدوده قیمت (روسیه ، مالش.)	ویژگی های دارو که دانستن آن برای بیمار مهم است
ماده شیمیایی فعال: آزیترومایسین
آزیترومایسین(مختلف مانف.) آزیترال(شریا) آزیتروکس (داروی استاندارد) کش کش (زنتیوا) زتاماکس تاخیر (Pfizer) عامل Z (Veropharm) زیترولاید (والنتا) زیترولاید فورته (والنتا) سامامد (Teva ، Pliva) Sumamed forte(Teva ، Pliva) همومایسین (هموفارم) به وجود آمد (Avva Rus)	168,03-275 80-197,6	یکی از متداول ترین داروها در این گروه. بهتر تحمل می شود و به خوبی جذب می شود. برخلاف سایر ماکرولیدها ، از رشد هموفیلوس آنفلوانزا که اغلب باعث اوتیت میانی و سینوزیت می شود ، جلوگیری می کند. ترجیحاً با معده خالی مصرف شود. این مدت طولانی در بدن گردش می کند ، بنابراین 1 بار در روز مصرف می شود. دوره های کوتاه مدت درمانی ممکن است طبق تجویز پزشک: از 3 تا 5 روز. در صورت لزوم ، می توان با احتیاط از آن در دوران بارداری استفاده کرد. در عملکرد شدید کبد و کلیه منع مصرف دارد.
ماده شیمیایی فعال: اریترومایسین
اریترومایسین(مختلف مانف.)	26,1-58,8	یک آنتی بیوتیک طولانی مدت و بنابراین برخی از باکتری ها در برابر آن مقاوم هستند. حالت تهوع تا حدودی بیشتر از سایر نمایندگان این گروه از آنتی بیوتیک ها ایجاد می شود. از کار آنزیم های کبدی که مسئول از بین بردن داروهای دیگر هستند جلوگیری می کند. بنابراین ، برخی از داروها با اریترومایسین تداخل می کنند و در بدن حفظ می شوند و باعث اثرات سمی می شوند. استفاده از دارو با معده خالی بسیار مهم است. در دوران بارداری و شیردهی قابل استفاده است.
ماده شیمیایی فعال: کلاریترومایسین
کلاریترومایسین(مختلف مانف.) کلاباک (رانباکسی) Klabaks OD (رانباکسی) کلاسید(ابوت) Klacid SR (ابوت) فرویلید(KRKA) فرویلید اونو(KRKA) اکوزیترین (Avva Rus)	773-979,5 424-551,4	این دارو نه تنها برای درمان عفونت های دستگاه تنفسی بلکه در رژیم های درمانی بیماری زخم معده برای از بین بردن باکتری های هلیکوباکتر پیلوری نیز استفاده می شود. این ماده در برابر کلامیدیا فعال است ، بنابراین اغلب در رژیم های درمانی برای بیماری های مقاربتی گنجانده می شود. عوارض جانبی و تداخلات دارویی مشابه اریترومایسین است. در کودکان زیر 6 ماه ، در دوران بارداری و شیردهی استفاده نمی شود.
ماده شیمیایی فعال: میدکامایسین / میدکامایسین استات
ماکروپن (KRKA)	205,9-429	آنتی بیوتیک کلاسیک ماکرولاید که اغلب به صورت سوسپانسیون برای درمان عفونت در کودکان استفاده می شود. خوب تحمل می شود. ترجیحاً 1 ساعت قبل از غذا مصرف شود. به سرعت از بدن دفع می شود ، بنابراین ، حداقل دفعات تجویز آن 3 بار در روز است. تداخل دارویی احتمال کمتری دارد. در دوران بارداری فقط در موارد استثنایی قابل استفاده است ؛ در دوران شیردهی استفاده نمی شود.
ماده شیمیایی فعال: روکسی ترومایسین
رولید(Sanofi-Aventis)	509,6-1203	به خوبی جذب می شود ، به خوبی تحمل می شود. علائم و عوارض جانبی استاندارد است. در دوران بارداری و شیردهی اعمال نمی شود.

فلوروکینولون ها

علائم اصلی:

• اوتیت شدید خارجی
• سینوزیت
• تشدید برونشیت مزمن
• ذات الریه حاصل جامعه
• اسهال خونی
• سالمونلوز
• سیستیت ، پیلونفریت
• آدنکسیس
• کلامیدیا و سایر عفونت ها

امکانات:آنتی بیوتیک های قدرتمند که اغلب برای عفونت های شدید استفاده می شود. آنها می توانند تشکیل غضروف را مختل کنند ، بنابراین برای کودکان و مادران باردار منع مصرف ندارند.

شایعترین عوارض جانبی عبارتند از:واکنش های آلرژیک ، درد در تاندون ها ، عضلات و مفاصل ، درد و ناراحتی در شکم ، حالت تهوع ، اسهال ، خواب آلودگی ، سرگیجه ، افزایش حساسیت به اشعه ماورا بنفش.

موارد منع مصرف اصلی: عدم تحمل فردی ، بارداری ، شیردهی ، سن تا 18 سال.

اطلاعات مهم برای بیمار:

• فلوئوروکینولون های خوراکی باید با یک لیوان آب کامل مصرف شوند و در کل ، در طول دوره درمان ، حداقل 1.5 لیتر در روز بنوشید.
• برای جذب کامل ، باید داروها را حداقل 2 ساعت قبل یا 6 ساعت پس از مصرف داروهای ضد اسید (داروهای سوزش معده) ، آهن ، روی ، داروهای بیسموت مصرف کنید.
• پرهیز از آفتاب سوختگی هنگام استفاده از دارو و حداقل 3 روز پس از پایان درمان بسیار مهم است.

نام تجاری دارو	محدوده قیمت (روسیه ، مالش.)	ویژگی های دارو که دانستن آن برای بیمار مهم است
ماده شیمیایی فعال: افلوکساسین
افلوکساسین(محصولات مختلف) زانوسین (رانباکسی) Zanocin OD(رانباکسی) زوفلوکس (مصطفی نووزات ایلاچ سنایی) افلوکسین (زنتیوا) خاص (Sanofi-Aventis)		اغلب در اورولوژی ، زنان استفاده می شود. برای عفونت های دستگاه تنفسی ، در همه موارد استفاده نمی شود. این دارو برای سینوزیت ، برونشیت نشان داده می شود ، اما برای آنژین و ذات الریه ناشی از جامعه پنوموکوک توصیه نمی شود.
ماده شیمیایی فعال: موکسی فلوکساسین
آلوکس (بایر)	719-1080	قوی ترین آنتی بیوتیک در این گروه. برای سینوزیت حاد شدید ، تشدید برونشیت مزمن و ذات الریه ناشی از جامعه استفاده می شود. همچنین می تواند در درمان اشکال سل مقاوم به دارو استفاده شود.
ماده شیمیایی فعال: سیپروفلوکساسین
سیپروفلوکساسین(محصولات مختلف) سیپرینول (KRKA) سیپروبای (بایر) سیپرولت (دکتر ردی) Tsipromed (تبلیغ شده) سیفران (رانباکسی) Tsifran OD(رانباکسی) اکوسیفول (Avva Rus)	46,6-81 295-701,5	پرکاربردترین داروی گروه فلوئوروکینولون ها. دارای طیف وسیعی از عملکرد ، از جمله در برابر عوامل بیماری زای عفونت های شدید است. علائم همان افلوکساسین است.
ماده شیمیایی فعال: لووفلوکساسین
لووفلوکساسین (محصولات مختلف) لولت (دکتر ردی) گلوو (گلنمارک) لفوکین (شریا) تاوانیک(Sanofi-Aventis) فلکسید(لک) فلورسید (والنتا ، ابولنسكو) هایفلوکس (هایگلان آزمایشگاه ها) اکولوید (Avva Rus) الفلوکس (رانباکسی)	366-511 212,5-323	این دارو طیف عمل بسیار گسترده ای دارد. این ماده در برابر کلیه عوامل بیماریزا دستگاه تنفسی فعال است. به خصوص اغلب برای ذات الریه و سینوزیت تجویز می شود. هنگامی که پنی سیلین ها و ماکرولیدها بی اثر هستند و همچنین در موارد بیماری های شدید باکتریایی استفاده می شود.

به یاد داشته باشید ، خوددرمانی تهدید کننده زندگی است ، برای مشاوره در مورد استفاده از هر دارو با پزشک خود مشورت کنید.

برای استناد:Belousov Yu.B. ، Mukhina M.A. داروسازی بالینی لووفلوکساسین // قبل از میلاد. 2002. شماره 23. S. 1057

RSMU

در در حال حاضر ، فلوروكینولون ها (FQ) به عنوان یك گروه مهم از داروهای شیمیایی در گروه كینولون ها در نظر گرفته می شوند - مهاركننده های DNA گیراز ، كه با كارآیی بالینی بالا (از جمله استفاده خوراكی) ، علائم گسترده ای برای استفاده مشخص می شود و جایگزینی جدی برای سایر آنتی بیوتیك های طیف گسترده است. بیش از 15 دارو از گروه PC ایجاد شده است ، چندین ترکیب فعال جدید تحت آزمایشات بالینی قرار دارند تا داروهای موثرتری را علیه میکروارگانیسم های گرم مثبت ، مایکوباکتریوم ، بی هوازی ، پاتوژن های غیرمعمول بدست آورند. چالش مهم همچنین تولید داروهایی با حداقل خطر عوارض جانبی و اثر بالینی بالا است.

در حال حاضر در میان رایانه های شخصی ، دو گروه از داروها متمایز می شوند: زودیا قدیمی (نورفلوکساسین ، سیپروفلوکساسین ، افلوکساسین ، پفلوکساسین ، لومفلوکساسین و غیره) و جدیدیا دیررس (لووفلوکساسین ، اسپارفلوکساسین ، گاتیفلوکساسین ، جمیفلوکساسین و غیره).

افلوکساسین بیش از 15 سال است که مورد استفاده قرار می گیرد ، دارای اثربخشی بالا ، تحمل خوب ، سطح پایین عوارض جانبی و عدم وجود تداخلات دارویی-دارویی قابل توجه است. از نظر استریوشیمی ، افلوکساسین مخلوط نژادی است از دو ایزومر نوری فعال: لووروتور (L- ایزومر ، L-ofloxacin) و دکستروتروتور (D- ایزومر ، D-ofloxacin).

ایزومر لووروتاتور آفلوکساسین - L-ofloxacin در حال حاضر به عنوان شناخته می شود لووفلوکساسین (LF)... این دارو در اواخر دهه 1980 در ژاپن تولید شد و پس از آزمایشات بالینی چندمرکز در اروپا ، آمریکا و آسیا برای استفاده پیشنهاد شد. در روسیه لووفلوکساسین با نام تجاری در سال 2000 ثبت و مورد استفاده قرار گرفت تاوانیک (فرمهای خوراکی و تزریقی).

لووفلوکساسین 8-128 برابر بیشتر از D-ofloxacin فعال است. دو گروه اصلی در ساختار شیمیایی Lf نقش بسزایی دارند: 4-متیل-پیپرازینیل ، که باعث افزایش جذب دارو از طریق خوراکی می شود ، فعالیت آن را در برابر باکتری های گرم منفی افزایش می دهد ، نیمه عمر را افزایش می دهد و حلقه اکسازین ، که باعث گسترش طیف فعالیت علیه باکتری های گرم مثبت می شود ، و همچنین طولانی شدن نیمه عمر. لووفلوکساسین با 2 برابر فعالیت بیشتر از افلوکساسین مشخص می شود و بنابراین ، از نظر فعالیت از سیپروفلوکساسین پایین نیست.

لووفلوکساسین دارای بیوکیوالانسیانس خوراکی منحصر به فرد ، تقریباً 100٪ است. مشخصات فارماکوکینتیک Lf مشابه افلوکساسین است. نیمه عمر 4-8 ساعت است ، یعنی بیشتر از سیپروفلوکساسین ، T max - 1.5 ساعت (مانند سیپروفلوکساسین و افلوکساسین) ، C max - 5.1 میلی گرم در لیتر (یعنی 4 برابر بیشتر از سیپروفلوکساسین) ، که عملا مربوط به C max برای تجویز تزریقی در دوز معادل است. لووفلوکساسین تقریباً 10 برابر بهتر از افلوکساسین حل می شود.

طیف فعالیت

لووفلوکساسین ، مانند سایر رایانه های شخصی ، یک نوع عمل ضد باکتری و یک طیف گسترده ضد میکروبی دارد. رایانه های شخصی در برابر اکثر انتروباکتریها ، باسیل های گرم منفی (Haemophilus influenzae ، از جمله سویه های مولد b-lactamase) و کوک های گرم منفی (gonococcus ، meningococcus ، moraxella ، از جمله سویه های تولید کننده b-lactamase) و همچنین سودوموناس آئروژینوزا فعال هستند. رایانه های شخصی اولیه (سیپروفلوکساسین ، افلوکساسین) در مقایسه با رایانه های شخصی جدید ، از جمله لووفلوکساسین ، بسیار فعال در برابر استافیلوکوکوس اورئوس (به استثنای سویه های مقاوم در برابر متی سیلین از جمله استافیلوکوکوس ، استافلوسیوس ، استافلوسیوس ، استافلوسیوس ، استافیلوکوکوس) (جداول 1 ، 2). دامنه MIC Lf در رابطه با استافیلوکوک 64 / 0-06 میلی گرم در لیتر است (با MIC 90 / 025-16 میلی گرم در لیتر) ، در رابطه با پنوموکوک ، دامنه MIC 0.25-0.2 میلی گرم در لیتر است. فعالیت ضد پنوموکوکی به درجه حساسیت به پنی سیلین بستگی ندارد. لووفلوکساسین در برابر انتروکوک ها تا حدودی فعالیت کمتری دارد ، اگرچه برای برخی از سویه ها مقادیر MIC 0.5-1 میلی گرم در لیتر است. این دارو در برابر بسیار فعال است لیستریا مونوسیتوژنز ، Сorinebacterium diphtheriae... عوامل بیماری زای داخل سلولی (کلامیدیا ، مایکوپلاسما ، لژیونلا) به همه رایانه های شخصی حساس هستند. برخی از رایانه های شخصی جدید ، تا حدی در برابر بی هوازی فعال هستند. مورد توجه خاص فعالیت Lf در برابر مایكوباكترها است. فعالیت Lf در برابر ریکتزیا ، بارتونلا و برخی دیگر از میکروارگانیسم ها در حال بررسی است.

مقاومت در برابر پاتوژن

در دهه گذشته ، پاتوژنهای زیر به عنوان مقاوم در برابر فلوروکینولونها در ایالات متحده شناخته شده اند: MRSA ، انتروکوک ، Pseudomonas spدر سالهای بعدی ، افزایش مقاومت سالمونلا ، شیگلا ، Acinetobacter sp.، Campilobacter sp.و گونوکوک. انتخاب سویه های مقاوم به Lf استافیلوکوکوس اورئوس بسیار کمتر از سیپروفلوکساسین مشاهده می شود. اطلاعات شناخته شده ای در مورد مقاومت پنوموکوک به FH وجود دارد. یکی از کمترین میزان مقاومت به پنوموکوک برای LF ذکر شده است (به طور کلی 0.5٪ در 1997-2000 در ایالات متحده آمریکا و کانادا). تشکیل مقاومت در برابر لووفلوکساسین امکان پذیر است ، اما در حال حاضر مقاومت در برابر دارو با سرعت کمتری ایجاد می شود و با آنتی بیوتیک های دیگر عبور نمی کند .

در دهه گذشته ، پاتوژنهای زیر به عنوان مقاوم در برابر فلوروکینولونها در ایالات متحده شناخته شده اند: MRSA ، انتروکوک. در سالهای بعد ، افزایش مقاومت سالمونلا ، شیگلا و گونوکوک گزارش شده است. انتخاب سویه های مقاوم به Lf استافیلوکوکوس اورئوس بسیار کمتر از سیپروفلوکساسین مشاهده می شود. اطلاعات شناخته شده ای در مورد مقاومت پنوموکوک به FH وجود دارد. یکی از کمترین میزان مقاومت به پنوموکوک برای LF ذکر شده است (به طور کلی 0.5٪ در 1997-2000 در ایالات متحده آمریکا و کانادا). تشکیل مقاومت در برابر لووفلوکساسین ، با این حال ، در حال حاضر امکان پذیر است.

فارماکوکینتیک

لووفلوکساسین نسبت به سایر رایانه های شخصی از مزایای فارماکوکینتیک برخوردار است. این با مقاومت مولکول در برابر تحول و متابولیسم در بدن بیمار تعیین می شود. لووفلوکساسین ، مانند سیپروفلوکساسین ، گاتیفلوکساسین ، تروافلوکساسین و افلوکساسین ، به صورت خوراکی و تزریقی وجود دارد و می تواند برای مرحله درمانی استفاده شود ، برخلاف سایر FH ، فقط به صورت خوراکی در دسترس است.

Long T 1/2 اجازه می دهد Lf یک بار در روز تجویز شود ، که مطابقت بیمار را افزایش می دهد. فراهمی زیستی خوراکی Lf به 100٪ می رسد و به مصرف غذا بستگی ندارد ، که استفاده از آن را نیز راحت می کند. اکثر رایانه های شخصی به دو روش (از طریق کلیه ها و کبد) دفع می شوند. در مقابل ، Lf عمدتا از طریق کلیه ها دفع می شود (90٪) ، که نیاز به تنظیم دوز در نارسایی شدید کلیه دارد. با این حال ، عدم وجود متابولیسم توسط آنزیم های سیستم p450 سیتوکروم ، عدم تعامل با وارفارین و تئوفیلین و سایر تداخلات دارویی قابل توجه را تعیین می کند. در یک مطالعه بالینی و دارویی ، تأثیر متقابل با انتصاب همزمان LF با داروهای غیراستروئیدی ضد التهاب ، ضد دیابت ، ضد آریتمی از کلاس I و III ، تئوفیلین ، وارفارین ، سیکلوسپورین و سایمتیدین مشاهده نشد (سیمپسون I. ، 1999).

لووفلوکساسین فقط 5 درصد متابولیزه می شود. حدود 35٪ Lf به پروتئین های سرم متصل می شود و بنابراین دارو به خوبی در بافت ها توزیع می شود. لازم به تأکید است که PC ، از جمله LF ، به طور کامل در بافتهای مختلف نفوذ می کند ، باعث ایجاد غلظت زیاد در کلیه ها ، پروستات ، اندام های دستگاه تناسلی زنان ، صفرا ، اندام های دستگاه گوارش ، ترشحات برونش ، ماکروفاژهای آلوئولار ، پارانشیم ریوی ، استخوان ها و همچنین در مایع مغزی نخاعی می شود ، بنابراین این داروها می توانند به طور گسترده ای برای عفونت تقریباً در هر محلی استفاده شوند. علاوه بر این ، نفوذ داخل سلولی خوب فعالیت آنها را در برابر عوامل بیماری زای غیر معمول تضمین می کند.

اثر بالینی LF با یکبار مصرف 250-500 میلی گرم در روز از مزایای اساسی دارو است ، با این حال ، در صورت انجام فرآیندهای عفونی تعمیم یافته به شکل شدید ، LF دو بار تجویز می شود.

عوارض جانبی و تحمل

عوارض جانبی لووفلوکساسین و سایر رایانه های شخصی از مطالعات اروپایی و سایر مطالعات بین المللی شناخته شده است. در اروپا ، بیش از 5000 بیمار تحت مطالعه قرار گرفتند و تقریباً 130 میلیون نسخه Lf در سراسر جهان در طی آزمایشات انجام شد.

لووفلوکساسین با کمبود سمیت کبدی (650000/1) ایمن ترین رایانه شخصی است. لووفلوکساسین به همراه افلوکساسین و موکسی فلوکساسین از نظر اثرات آسیب شناختی بر سیستم عصبی مرکزی ایمن ترند. اثر منفی قلبی عروقی LF بسیار کمتر از استفاده از سایر FH مشاهده شد (1/15 میلیون نسخه برای اسپارفلوکساسین - در 1-3 of موارد). اسهال ، حالت تهوع و استفراغ شایعترین عوارض جانبی مرتبط با Lf است ، اما بسیار کمتر از سایر FH است. فراوانی عوارض جانبی Lf و سایر رایانه های شخصی در جدول ارائه شده است. 3

نشان داده شده است که افزایش دوز Lf به 1000 میلی گرم در روز منجر به افزایش تعداد عوارض نمی شود و احتمال آنها به سن بیمار بستگی ندارد.

به طور کلی ، سطح واکنش های جانبی مرتبط با Lf در میان رایانه های شخصی کمترین است و تحمل Lf را می توان بسیار خوب ارزیابی کرد.

لووفلوکساسین برای عفونت های دستگاه تنفسی تحتانی

ذات الریه حاصل جامعه

پنومونی اکتسابی در جامعه یکی از بیماری های شایع با پیش آگهی جدی است. شیوع ذات الریه در اروپا از 2 تا 15 مورد در هر 1000 نفر در سال است. به گفته A.G. چوچالین ، شیوع ذات الریه در بین بزرگسالان روسیه 5-8 در هر 1000 نفر است. در ایالات متحده ، سالانه 2-3 میلیون مورد بیماری ذات الریه ناشی از جامعه وجود دارد که سالانه حدود 10 میلیون ویزیت پزشکی برای آنها انجام می شود. براساس موسسه تحقیقات علمی مرکزی بهداشت وزارت بهداشت فدراسیون روسیه ، بیش از 1.5 میلیون بزرگسال سالانه در روسیه به ذات الریه مبتلا می شوند.

میزان مرگ و میر عمومی در ذات الریه حدود 20-30 مورد در هر 100 هزار نفر در سال است. میزان مرگ و میر در بیماران سرپایی با درجه ریسک پایین بیش از 1٪ نیست و در بیمارانی که با ذات الریه بستری شده اند - تا 14٪ (در بیماران بسیار جدی تا 30-40٪) (فاین و همکاران 1999).

پنوموکوک همچنان شایعترین عامل بیماری ذات الریه ناشی از جامعه است - 30.5٪ (20-60٪). در گروه های سنی جوان و میانی ، اغلب وجود دارد مایکوپلاسما پنومونیه (5-50٪) و کلامیدیا پنومونیه(5-15٪). در گروه های سنی بالاتر ، این عوامل بیماری زا کمتر دیده می شوند (1-3). لژیونلا عامل نادر پنومونی است (4.8٪) ، اما تا 10٪ موارد ذات الریه شدید ایجاد می کند. پس از بیماری پنوموکوک ، پنومونی لژیونلا دومین کشنده است. H. آنفلوانزااغلب باعث پنومونی در افراد سیگاری یا در مقابل پس زمینه برونشیت مزمن (3-10)) می شود و طبق برخی از داده ها ، در روسیه در علت ذات الریه شدید در رتبه دوم قرار دارد. اعضای خانواده انتروباکتریاسه(E.coli ، K.pneumoniae) در 3-10٪ موارد در بیماران با عوامل خطر (دیابت شیرین ، نارسایی گردش خون و غیره) مشاهده می شود. موراکسلا کاتارالیس در 0.5٪ موارد اختصاص داده شده است خیابان pyogenes ، Chl. psittaci ، Coxiella burnetii و در سایر موارد. در ذات الریه شدید ، نسبتاً زیادی از عوامل باکتریایی استافیلوکوکوس اورئوس است ، احتمال تشخیص آن با افزایش سن یا بعد از آنفلوانزا (3-10٪) افزایش می یابد ، در حالی که میزان مرگ و میر می تواند به 50٪ برسد. در 50٪ موارد ، جداسازی پاتوژن امکان پذیر نیست و در 2-5٪ موارد ، عفونت مخلوط تشخیص داده می شود.

طی سالهای گذشته ، افزایش سریع مقاومت پاتوژن های ذات الریه در برابر داروهای ضد باکتری در سراسر جهان مشاهده شده است. نسبت ذات الریه ناشی از سویه های پنوموکوک مقاوم به پنی سیلین (تا 51.4 and) و سفالوسپورین ها ، و همچنین ماکرولیدها (به اریترومایسین تا 45.9)) ، تتراسایکلین ها و کو تریموکسازول به طور قابل توجهی افزایش یافته است. علاوه بر این ، در برخی مناطق ، مقاومت به ماکرولید بر مقاومت به پنی سیلین غلبه دارد. در بعضی از کشورها ، میزان مقاومت به پنی سیلین در پنوموکوک ها می تواند تا 60٪ باشد. مطالعات گسترده ای در مورد مقاومت پنوموکوک به پنی سیلین در کشور ما انجام نشده است. طبق مطالعات محلی در مسکو ، فراوانی سویه های مقاوم 2٪ ، سویه هایی با حساسیت متوسط \u200b\u200b- حدود 20٪ است. مقاومت پنوموکوک در برابر پنی سیلین با تولید β- لاکتاماز ارتباط ندارد ، بلکه با اصلاح هدف آنتی بیوتیکی در سلول میکروبی - پروتئین های متصل به پنی سیلین است ؛ بنابراین ، پنی سیلین های محافظت شده از مهارکننده نیز در برابر این پنوموکوک ها غیرفعال هستند. مقاومت پنوموکوک به پنی سیلین معمولاً با مقاومت در برابر سفالوسپورین های نسل I-II ، ماکرولیدها ، تتراسایکلین ها ، کو تریموکسازول همراه است.

مشکل مقاومت پنوموکوک به آنتی بیوتیک ها در روسیه هنوز به اندازه غرب مطرح نیست ، اما باید به خاطر داشت که مقاومت سویه ها در هر منطقه متفاوت است. عوامل خطر برای ایجاد مقاومت عبارتند از: سن پیری و کودکی ، بیماری های همراه ، آنتی بیوتیک درمانی قبلی و اقامت در خانه های سالمندان.

مقاومت Haemophilus influenzae در برابر پنی سیلین ها به 10٪ می رسد و مقاومت آن در برابر ماکرولیدهای جدید در حال افزایش است.

آنتی بیوتیک درمانی برای ذات الریه ، در اکثر قریب به اتفاق موارد تجربی ، نیاز به استفاده از داروهایی با طیف وسیع عمل دارد. هنگام انتخاب روش درمانی ، شدت بیماری و عوامل خطر در نظر گرفته می شود. تجربی درمانی باید همیشه پنوموکوک را پوشش دهد ، استفاده از آنتی بیوتیک های فعال بر علیه مایکوپلاسما و لژیونلا را در طی اپیدمی آنفلوانزا در نظر بگیرید - S. aureus، و در بیماران مسن - انتروباکتریاسهبه طور كلی برای ذات الریه شدید اكتسابی در جامعه پذیرفته شده است كه درمان با تركیب آنتی بیوتیك ، متشكل از ماكرولید و ماده فعال در برابر انتروباكتری های گرم منفی ، مانند سفالوسپورین ، آغاز شود. علاوه بر این ، دستورالعمل های مدرن استفاده از جدیدترین رایانه های شخصی را برای درمان ذات الریه ناشی از جامعه که نیاز به بستری شدن در بیمارستان دارد ، توصیه می کنند.

فلوروکینولون ها طیف گسترده ای از فعالیت ضد میکروبی را دارند. این داروها فعالیت طبیعی تقریباً در برابر همه عوامل بیماری زا ذات الریه حاصل از جامعه را نشان می دهند. ولی استفاده از FH اولیه (سیپروفلوکساسین ، افلوکساسین ، پفلوکساسین) با ذات الریه حاصل از جامعه محدود بود به دلیل فعالیت طبیعی ضعیف آنها در برابر عامل اصلی ذات الریه - S. pneumoniae... مقادیر حداقل غلظت مهاری (MIC) PC اولیه در ارتباط با پنوموکوک از 4 تا 8 میکروگرم در میلی لیتر است و غلظت آنها در بافت برونش ریوی بسیار کمتر است ، که برای درمان موفقیت آمیز کافی نیست. مواردی توصیف می شود که PC درمانی برای ذات الریه پنوموکوکی موفقیت آمیز نبود. طبق داده های دیگر ، ایجاد غلظت بافتی بالای این داروها ، برای فعالیت ضد پنوموکوکی کافی ، امکان پذیر است. این با تأثیر بالینی و باکتریولوژیکی سیپروفلوکساسین در درمان ذات الریه و سایر عفونت های دستگاه تنفسی تحتانی تأیید می شود ، که از درمان استاندارد با آنتی بیوتیک های b-lactam کم نیست. کارآیی اثبات شده رایانه های شخصی در عفونتهای دستگاه تنفسی تحتانی امکان تعیین جایگاه آنها در درمان ذات الریه ناشی از جامعه را فراهم می کند. در بیماران زیر 65 سال ، افراد غیر سیگاری ، بدون بیماری های مزمن جدی ، در 80٪ موارد عامل بیماری ذات الریه ناشی از جامعه ، پنوموکوک و سایر استرپتوکوک ها است که کمتر میکروارگانیسم های غیرمعمول هستند. فلوروكینولونها در این گروه از بیماران جایگزینی برای درمان ذات الریه متوسط \u200b\u200bتا شدید هستند ، به عنوان مثال ، در صورت حساسیت به پنی سیلین ها. در بیماران بالای 65 سال ، سیگاری های سنگین ، مبتلا به بیماری های جدی مزمن جسمی ، اعتیاد به الکل ، عوامل ایجاد کننده ذات الریه عمدتا پاتوژن های گرم منفی هستند ، یعنی H. influenzae ، M. catarrhalis ، Klebsiella spp.، در یک سوم موارد پنوموکوک ، اغلب پاتوژن های غیر معمول. فلوروکینولون ها داروهای انتخابی برای این دسته از بیماران هستند ، به ویژه در درمان سرپایی ، از آنجا که می توان آنها را به صورت خوراکی برای یک بیماری متوسط \u200b\u200bبا یک دوز واحد در روز تجویز کرد ، که مطابقت بیماران مسن را افزایش می دهد. در درمان ذات الریه که به بستری شدن در بیمارستان نیاز دارد ، مزیت رایانه شخصی امکان استفاده از درمان گام به گام است ، که به طور قابل توجهی جنبه های دارویی اقتصادی را بهبود می بخشد.

در برابر پس زمینه مقاومت فزاینده پاتوژن های اصلی عفونت های تنفسی در برابر آنتی بیوتیک ها (به ویژه گسترش سویه ها) S.pneumoniaeمقاوم در برابر پنی سیلین و ماکرولیدها) ، جدید یا به اصطلاح فلوروکینولونهای تنفسی (لووفلوکساسین ، موکسی فلوکساسین ، گاتیفلوکساسین). رایانه های شخصی جدید در مقایسه با فلوروكینولونهای كلاسیك (افلوكساسین ، سیپروفلوكساسین) فعالیت بیشتری در برابر دارند S.pneumoniae... همچنین باید تأکید کرد که فعالیت ضد پنوموکوکی بالای رایانه های شخصی بدون در نظر گرفتن حساسیت پنوموکوک به پنی سیلین و / یا به ماکرولیدها مشاهده می شود. برتری رایانه های شخصی جدید در رابطه با عوامل بیماری زا غیر معمول نیز مشهود است ( M.pneumoniae ، C. pneumoniae ، L.pneumophila) و سرانجام ، این آنتی بیوتیک ها فعالیت زیاد رایانه های شخصی کلاسیک را در برابر "ارث می برند" H.influenzae و M.catarrhalis... شکی نیست که رایانه های شخصی جدید جایگزینی قابل قبول برای ماکرولیدها ، آموکسی سیلین / کلاولانات و سفالوسپورین های خوراکی در درمان ذات الریه ناشی از جامعه هستند. مزایای آشکار رایانه های شخصی جدید را باید به امکان مصرف یک بار در روز و استفاده از آنها به عنوان بخشی از مرحله درمانی اضافه کرد.

در مطالعات انجام شده تا به امروز ، از جمله و بیماران با یک دوره شدید و (یا) پیش آگهی ناخوشایند بیماری ، شواهد قانع کننده ای از اثر بالینی و میکروبیولوژیکی برتر یا حداقل قابل مقایسه با مونوتراپی Lf در مقایسه با درمان ترکیبی سنتی (سفالوسپورین ها + ماکرولیدها) به دست آمد. این شرایط ، و همچنین مشخصات ایمنی عالی ، تأیید شده توسط سالها کاربرد بالینی گسترده و مزایای اقتصادی آشکار تک درمانی ، وجود Lf را در رژیم های درمانی مدرن برای پنومونی اکتسابی در جامعه توضیح می دهد. لووفلوکساسین در رژیم های درمانی مدرن برای بیماران بالغ مبتلا به ذات الریه اکتسابی جامعه جایگاه برجسته ای دارد مشمول بستری شدن در بیمارستان نیست (Frias J.، 1998؛ Bartlett J.G.، 2000) ، و همچنین در یک بیمارستان (Frias J.، 2000؛ Mandell L.A.، 1997)

در پنومونی اکتسابی توسط جامعه ، اثر بالینی LF بیش از اثر درمانی با سفتریاکسون ، سفوروکسیم (از جمله در ترکیب با اریترومایسین یا داکسی سایکلین) است و به 96 و 90 ed می رسد ، اثر باکتریولوژی - به ترتیب 98 و 85؛. تفاوت ها از نظر آماری معنی دار بودند (پرونده T.M. ، 1997).

طبق گفته I. هاردینگ (2001) ، لووفلوکساسین در درمان ذات الریه ناشی از جامعه م thanثرتر از کلاریترومایسین ، بنزیل پنی سیلین ، سفتریاکسون ، آموکسی سیلین / اسید کلاولانیک بود.

در یک مطالعه تصادفی ، دو سو کور و چند مرکزی در 518 بیمار مبتلا به ذات الریه اکتسابی در جامعه ، تجزیه و تحلیل مقایسه ای از کارآیی بالینی Lf و آموکسی سیلین / کلاولانات انجام شد. اثربخشی بالینی هنگام مصرف 500 میلی گرم LF یک بار در روز 95.2٪ ، هنگام مصرف Lf 500 میلی گرم 2 بار در روز - 93.8، و هنگام مصرف آموکسی سیلین / کلاولنات 625 میلی گرم 3 بار در روز - 95.3 بود. ٪

یک مطالعه تصادفی چند مرکزی و برچسب دار اثر Lf و سفتریاکسون را در ترکیب با اریترومایسین در بیماران مبتلا به ذات الریه اکتسابی در جامعه در معرض خطر بالای نتیجه ضعیف مقایسه کرد. برای 132 بیمار که Lf دریافت کردند ، این دارو در ابتدا به صورت داخل وریدی (500 میلی گرم یک بار در روز) و سپس به صورت خوراکی با همان دوز به مدت 14-17 روز تجویز شد. در گروه مقایسه ، 137 بیمار سفتریاکسون داخل وریدی یا عضلانی (1-2 گرم 1 بار در روز) و اریترومایسین داخل وریدی (500 میلی گرم 4 بار در روز) دریافت کردند ، و پس از آن به مصرف خوراکی آموکسی سیلین / کلاولانات (875 میلی گرم 2 بار در روز) همراه با کلاریترومایسین (500 میلی گرم 2 بار در روز). کارایی بالینی در گروه 1 5/89 درصد ، در گروه 2 - 1/83 درصد بود. بنابراین ، مونوتراپی Lf از نظر کارآیی نسبت به درمان ترکیبی سنتی در بیماران با احتمال زیاد مرگ پایین نیست.

در یک مطالعه تصادفی چند مرکزی در 456 بیمار مبتلا به ذات الریه اکتسابی در جامعه (گروه 1 - 226 بیمار لووفلوکساسین دریافت کردند ، گروه 2 از 230 بیمار سفتریاکسون و / یا سفوروکسیم اکستیل دریافت کردند) ، اثر بالینی و میکروبیولوژیکی LF تجویز داخل وریدی (500 میلی گرم یک بار در روز) و / یا از راه خوراکی (500 میلی گرم یک بار در روز) ، در مقایسه با سفتریاکسون تجویز داخل وریدی (1.0-2.0 گرم 1-2 بار در روز) و / یا سفوروکسیم axtil به صورت خوراکی تجویز می شود (500 میلی گرم دو بار در روز) روز) علاوه بر این ، بر اساس وضعیت بالینی خاص ، 22٪ از بیماران گروه دوم اریترومایسین را به صورت خوراکی تجویز می کنند (1 گرم 4 بار در روز). اثر بالینی و میکروبیولوژیکی تک درمانی با Lf به طور قابل توجهی بالاتر از رژیم درمانی سنتی بود. بنابراین ، موفقیت بالینی در بیماران گروه 1 96٪ ، در بیماران گروه 2 - 90٪ و فراوانی ریشه کنی پاتوژن در بیماران میکروبیولوژیکی به ترتیب 98٪ و 85٪ بود.

نقش و جایگاه LF در درمان متوالی پنومونی اکتسابی در جامعه در مقابل درمان معمولی در یک مطالعه بزرگ کانادایی مورد مطالعه قرار گرفته است ( مطالعه سرمایه) ، که شامل 1743 بیمار بود. از مقیاس M.J برای تصمیم گیری در مورد محل درمان و روش تجویز دارو استفاده شد. فاین و همکاران ، 1997. اگر ارزیابی نهایی بیمار از 90 امتیاز بیشتر نباشد ، پس از آن درمان در منزل با تعیین LF (500 میلی گرم 1 بار در روز ، به صورت خوراکی) به مدت 10 روز انجام می شود. اگر نمره نهایی 91 یا بیشتر بود ، بیمار در بیمارستان بستری شد و ابتدا LF (500 میلی گرم 1 بار در روز) به صورت داخل وریدی تجویز شد. با رسیدن به حالت ثابت (توانایی بلعیدن غذا ، کشت خون منفی ، دمای بدن 38.0 درجه سانتیگراد ، سرعت تنفس<24/мин, частота сердечных сокращений <100/мин), лечение продолжалось с назначением оральной формы ЛФ (500 мг 1 раз/сутки). Использовали унифицированные критерии для выписки больного из стационара: возможность приема антибиотика внутрь; число лейкоцитов периферической крови < 12x109/л; стабильное течение сопутствующих заболеваний; нормальная оксигенация крови.

در نتیجه ، در میزان بستری مجدد ، مرگ و میر و کیفیت زندگی در بیمارانی که LF را به عنوان بخشی از درمان گام به گام یا با درمان استاندارد دریافت کرده اند ، تفاوت قابل توجهی وجود ندارد. در همان زمان ، معرفی درمان گام به گام برای LF منجر به کاهش 18 درصدی در روزهای بستر برای این فرم بیمارشناسی و کاهش هزینه ها به میزان 1700 دلار (به ازای هر بیمار) شد.

اثر بالینی و ایمنی Lf و برخی از ماکرولیدهای جدیدتر (آزیترومایسین ، کلاریترومایسین) در درمان ذات الریه ناشی از جامعه با استفاده از متاآنالیز آزمایشات کنترل شده تصادفی مقایسه شده است. میزان بهبودی کامل بالینی با LF (9/78٪) نسبت به ماکرولیدها (آزیترومایسین - 57٪ ، کلاریترومایسین 63،3٪) به وضوح بیشتر بود. با استفاده از Lf - 36.6٪ (آزیترومایسین - 12.6٪ ، کلاریترومایسین - 27.1٪) میزان بالاتری از اثرات سو drug دارویی مشاهده شد ، اما ، به گفته نویسندگان ، مشخصات ایمنی Lf عملا با ماکرولیدها و لووفلوکساسین تفاوتی ندارد می تواند به عنوان یک عامل موثر در درمان ذات الریه ناشی از جامعه توصیه شود.

داده های ارائه شده به ما امکان می دهد نتیجه بگیریم اثر بالینی و میکروبیولوژیکی تک درمانی با لووفلوکساسین کمتر از رژیم های درمانی سنتی برای پنومونی اکتسابی در جامعه نیست .

تعداد زیادی از مطالعات نه تنها مزیت بالینی Lf ، بلکه برتری اقتصادی آن بر سایر داروهای ضد باکتری را تأیید کرده است.

در مطالعه ای که در مرکز پزشکی Talakhasa انجام شد ، نشان داده شد مزیت اقتصادی استفاده از LF در درمان ذات الریه اکتسابی در جامعه در مقایسه با درمان تزریقی سنتی. پس انداز تقریبی به طور متوسط \u200b\u200b111 دلار برای هر بیمار.

در یک آزمایش کنترل شده تصادفی چندمرکزی ، که در 19 بیمارستان کانادا انجام شد ، نتیجه اقتصادی درمان بیماران بزرگسال مبتلا به ذات الریه ناشی از جامعه ارزیابی شد. بيمارستانها به دو گروه تقسيم شدند: بيماراني كه از روش تحقيق استفاده مي كنند و بيماراني كه از درمان استاندارد معمول استفاده مي كنند. روش تحقیق مدیریتی شامل استفاده از Lf به عنوان آنتی بیوتیک انتخابی و استفاده از شاخص بهینه سازی پنومونی (PSSI) بود که طبق آن بیماران به 5 کلاس تقسیم شدند و در مورد روش درمان (سرپایی یا سرپایی) تصمیم گیری شد. در بیمارستانها با استفاده از روش مرسوم ، تصمیمات مربوط به بستری شدن در بیمارستان ، انتخاب آنتی بیوتیک (به استثنای Lf) و سایر تصمیمات توسط پزشک معالج اتخاذ شد. تجزیه و تحلیل شامل 716 بیمار با توجه به روش مطالعه و 1027 بیمار با توجه به روش درمانی متداول بود. در بیمارستانهایی که روش بررسی شده است ، تعداد بستری در بیمارستانهای تحت درمان متداول کمتر بوده است (46.5٪ و 62.2٪ ، به ترتیب 01/0 \u003d p) ، همچنین مدت زمان بستری در بیمارستان به طور متوسط \u200b\u200b1.6 روز کاهش داشته و پس انداز 457-994 دلار برای هر بیمار ، بدون به خطر انداختن اثربخشی بالینی و کیفیت زندگی.

یک مطالعه توسط سیستم مراقبت های بهداشتی INOVA نشان داده است که لووفلوکساسین یک گزینه مقرون به صرفه برای سیپروفلوکساسین برای بیماری های عفونی در مکان های مختلف (دستگاه تنفسی فوقانی و تحتانی ، دستگاه ادراری ، پوست و بافت های نرم و غیره) است و استفاده از معیارهای خطر بیماری (PSI) می تواند دفعات بستری شدن در بیمارستان برای ذات الریه حاصل از اجتماع را کاهش دهید ، که همچنین منجر به صرفه جویی در هزینه می شود. علاوه بر این ، تجربه مزایای اقتصادی و بالینی استفاده از مرحله درمانی را نشان داده است.

کارآزمایی فاز سوم بزرگ ، چندمرکز ، آینده نگر ، دارای برچسب باز ، تصادفی و کنترل شده شامل 310 بیمار سرپایی و 280 بیمار بستری در پنومونی اکتسابی در جامعه که برای آنها لووفلوکساسین یا سفوروکسیم آکستیل (داخل وریدی یا خوراکی) تجویز شده است. ارزیابی اقتصادی فقط برای بیماران سرپایی انجام شد. سود اقتصادی LF به ازای هر بیمار 233 دلار بود (0.008 \u003d p).

مطالعه ای که در مرکز سرطان دانشگاه تگزاس انجام شده است نشان داده است که استفاده از لووفلوکساسین در مقایسه با آنتی بیوتیک های β-lactam و کلاریترومایسین در درمان ذات الریه ناشی از جامعه در بزرگسالان بی خطر ، موثر و مقرون به صرفه است. در این مطالعه ، حساسیت به آنتی بیوتیک های مورد مطالعه با استفاده از MIC و سطح بالایی از مقاومت پاتوژن های اصلی ذات الریه (پنوموکوک ، هموفیلوس آنفلوانزا ، موراکسلا) به لاکتام های b ، افزایش مقاومت پاتوژن های غیر معمولی به ماکرولیدها و در مقابل ، مقاومت پایین در برابر LF موارد مکرر واکنش های آلرژیک به β-lactams در مقایسه با Lf و تحمل خوب دومی نیز مزیت آن را نشان داد. مطالعه دوم س theال درمان بهینه آنتی بیوتیکی برای پنومونی اکتسابی در جامعه را در بیماران با بیماری های مختلف همراه (COPD ، دیابت ، نارسایی مزمن قلب ، اعتیاد به الکل ، اقامت در خانه های سالمندان ، کار در مزارع دام و غیره) بررسی کرد. در نتیجه ، در میان تمام رایانه های شخصی ، فقط لووفلوکساسین برای مدیریت ذات الریه ناشی از جامعه توصیه می شود.

مطالعه بعدی جایگزینی رایانه های شخصی دیگر را با لووفلوکساسین در ذات الریه و عفونت های محل دیگر بررسی کرد. مطالعات میکروبیولوژیکی ، ارزیابی های بالینی و دارویی انجام شده است. در نتیجه ، جایگزینی یک داروی گران قیمت (لووفلوکساسین) با داروهای ارزان تر (افلوکساسین ، سیپروفلوکساسین) سودآورتر بود.

برونشیت مزمن در مرحله حاد

طبق مطالعه ای که توسط C.A. DeAbate (1997) ، اثر بالینی و باکتریولوژیک Lf در صورت مصرف دوز 500 میلی گرم یک بار در روز به مدت 5-7 روز قابل مقایسه با مصرف 7-10 روزه سفوروکسیم با دوز 250 میلی گرم 2 بار در روز است. کارآیی بالینی به ترتیب 94.5 و 92.6 درصد ، باکتریولوژیک - 97.4 و 92.6 درصد بود.

به گفته م.پ. حبیب (1998) ، اثر بالینی و باکتریولوژیکی یک دوز واحد 500 میلی گرم Lf به مدت 5-7 روز قابل مقایسه با مصرف 7-10 روزه سفالور در دوز 250 میلی گرم 3 بار در روز است. بازده بالینی به ترتیب 91.6 و 85٪ ، باکتریولوژیک - 94.2 و 86.5٪ بود.

پنومونی بیمارستانی

در علت پنومونی بیمارستانی ، فلور گرم منفی غالب است ( Klebsiella sp. ، P. mirabilis ، E. coli ، H. influensae ، P. aeruginosa) از فلور گرم مثبت یافت می شود S. aureus، کمتر پنوموکوک ، اغلب سویه های بسیار مقاوم. مدتهاست که از فلوروکینولون ها در درمان این آسیب شناسی با موفقیت استفاده می شود. با توجه به طیف ضد میکروبی Lf ، انتصاب آن برای پنومونی بیمارستانی ممکن است کاملاً موجه باشد. با این حال ، برای مشکوک یا تایید عفونت P. aeruginosa برای جلوگیری از ایجاد مقاومت ، نیاز به درمان ترکیبی آنتی بیوتیک ، معمولاً با آنتی بیوتیک های ضد پتاسومون β-lactam دارد.

نتیجه

تجربه استفاده از لووفلوکساسین به طور متقاعد کننده ای ثابت می کند که این یک داروی بسیار موثر است و از نظر درجه اثربخشی با سایر فلوروکینولون های جدید قابل مقایسه است. تقریباً به طور مساوی ، لووفلوکساسین هم در فلور هوازی گرم مثبت و هم گرم منفی موثر است و همچنین فعالیت بالایی در برابر عوامل بیماریزا غیر معمولی دارد. لووفلوکساسین تقریباً دارای پارامترهای فارماکوکینتیک ایده آل و دو فرم خوراکی و تزریقی است که به شما امکان می دهد دوزها و رژیم های درمانی را حداکثر بهینه کرده و از آن به عنوان بخشی از درمان فوق العاده استفاده کنید. فعالیت ضد باکتریایی زیاد لووفلوکساسین در ترکیب با مقادیر بالای حداکثر غلظت ، نفوذ خوب بافت و مقادیر AUC حداکثر اثر درمانی را فراهم می کند.

در میان داروهای دیگر گروه PC ، لووفلوکساسین با سطح پایین عوارض جانبی بهترین تحمل را دارد.

در حال حاضر ، لووفلوکساسین عمدتا برای عفونت دستگاه تنفسی تحتانی با موفقیت استفاده می شود. با این وجود ، با توجه به طیف وسیع ضد میکروبی ، پارامترهای فارماکوکینتیک بهینه ، تحمل خوب ، لووفلوکساسین می تواند برای عفونت های تقریباً هر محلی (سینوزیت ، عفونت های دستگاه ادراری ، پوست و بافت های نرم ، لگن کوچک ، عفونت های داخل شکمی ، عفونت های شدید کلی ، عفونت های روده ای ، عفونت های منتقل شده) استفاده شود. جنسی ، و غیره)

تشکیل مقاومت به لووفلوکساسین امکان پذیر است ، با این حال ، در حال حاضر ، مقاومت در برابر دارو با سرعت کمتری ایجاد می شود و با آنتی بیوتیک های دیگر عبور نمی کند.

همراه با اثر بالینی بالا ، بدون شک لووفلوکساسین دارای مزایای دارویی اقتصادی است که در سیستم مراقبت های بهداشتی مدرن مهم است.

ادبیات:

1. Tenover FC ، Hughes JM. چالش های بیماری های عفونی در حال ظهور: توسعه و گسترش عوامل بیماری زای باکتریایی با مقاومت چندگانه جاما 1996 ؛ 275: 300-304.

2. گزارش نیروی کار ASM در مورد مقاومت آنتی بیوتیکی. جامعه آمریکایی میکروب شناسی. شیمی ضد عامل میکروب 1995؛ 39 (ساپل) 2-23.

3. کارگاه آموزشی دانشگاه راکفلر. گزارش مخصوص. عوامل بیماری زای باکتریایی با مقاومت چندگانه. N Engl J Med 1994 ؛ 330: 1247-1251.

4. بارلت JG ، Breiman RF ، Mandell LA ، پرونده TM Jr. رهنمودهایی درباره عفونت های بیماریهای Sosiety of America. پنومونی اکتسابی در جامعه در بزرگسالان: رهنمودهایی برای مدیریت Clin آلوده دیس 1998 ؛ ؛ 811-838.

5. Niederman MS ، Bass JB Jr ، Campbell GD و دیگران. رهنمودهایی برای مدیریت اولیه بزرگسالان مبتلا به ذات الریه اکتسابی در جامعه: تشخیص ، ارزیابی شدت ، درمان ضد میکروبی اولیه. 1993 ؛ 14181426.

6. دیویس R ، Bryson HM ، لووفلوکساسین: مروری بر فعالیت ضد باکتریایی ، فارماکوکینتیک و اثربخشی درمانی آن. Drags 1994 ؛ 47 ؛ 677-700.

7. Cunha BA ، پنومونی حاصل از اجتماع ، درمان ضد میکروبی مقرون به صرفه. Postgrad Med 1996 ؛ 99: 109-122.

8. Hayakawa Y ، Furuhama K ، Takayama S ، Osada Y ، لووفلوکساسین یک ماده ضد باکتری جدید کینولون است. Arzneim Forsch Drag Res 1992 ؛ 42: 363-364.

9. ناکاموری Y ، میاشیتا Y ، ناکاتو K ، لووفلوکساسین ؛ نفوذ به خلط و درمان یک بار در روز عفونت دستگاه تنفسی. Drags 1995؛ 49 (sappl 2): \u200b\u200b418-419.

10. دوزهای Shishido H ، Furukawa K ، Nagai H ، Kawakami K ، Kono H ، لووفلوکساسین خوراکی 500 میلی گرم و 300 میلی گرم در روز در عفونت های تنفسی که به سختی قابل درمان هستند. Drags 1995؛ 49 (sappl 2): \u200b\u200b433-435.

11. Kawai T ، ارزیابی بالینی لووفلوکساسین 200 میلی گرم 3 بار در روز در درمان عفونت های باکتریایی دستگاه تنفسی تحتانی. Drags 1995 (sappl 2): \u200b\u200b416-417.

12. Klugman KP ، Capper T ، لووفلوکساسین در فعالیت in vitro و فعالیت سینرژیستیک در ترکیب با سایر ضد باکتریها علیه آنتی بیوتیک مقاومتهای S. پنومونی و انتخاب جهشهای مقاومت. 1995: 87.

13. Marcus A ، Isert D ، Klesel N ، Selbert C فعالیت کشتن لووفلوکساسین و سیپروفلوکساسین علیه S. pneumonia in vitro و vivo. 1995: 90

14. پرونده TM ، Segreti J ، Dunbar L و همکاران. یک مطالعه تصادفی چندمرکز ، مقایسه اثربخشی و ایمنی IV و / یا لووفلوکساسین خوراکی در مقابل سفتریاکسون و / یا کافوروکسیم اکستیل در درمان بزرگسالان مبتلا به ذات الریه ناشی از جامعه. Antimicrob Agent Chemother 1997 ؛ 41: 1965-1972.

15. Sydnor TA ، Scheld WM ، Gwaltney JM. یک مطالعه غیر مقایسه ای برای ارزیابی ایمنی و اثربخشی لووفلوکساسین در درمان سینوزیت حاد باکتریایی در بزرگسالان. 1995

16. پرونده TM Fluoroquinolones و عفونتهای دستگاه تنفسی. Dis Clin Pract را آلوده کنید. 19979Sappl 2): \u200b\u200b559-566.

17. Chein SC ، Rogge MC ، Gisclon LG و دیگران. پروفایل فارموکینتیک لووفلوکساسین به دنبال یک بار در روز دوز 500 میلی گرم خوراکی یا IV. Antimicrob Agent Chemother 1997 ؛ 47: 2256-2260.

18. Niederman MS، McCombs JS، Unger AN، et al. هزینه درمان ذات الریه ناشی از جامعه. کلینیک 1998 ؛ 20: 820-837.

19. Isaacson DM، Fernandes JA، Frosco M et al. لووفلوکساسین: مروری بر فعالیت ضد باکتریایی آن. 1996 ؛ 1: 391-439.

20. کوپر I ، Isbell DJ ، Kruszinsky JA و دیگران. مقایسه فعالیت در شرایط in vitro L-ofloxacin و FK037 با سایر عوامل در برابر 104040 جدایه بالینی تازه. Int J Antimicrob Agents. 1996 ؛ 6: 201-211.

21. DeAbate CA ، Russel M ، McElvaine P و همکاران ایمنی و کارآیی لووفلوکساسین در مقابل سفوروکسیم آکستیل در تشدید باکتریایی حاد برونشیت مزمن Respir Care. 1997 ؛ 42: 206-13.

22. Biedenbah DJ ، Jones RN. فعالیت ضد میکروبی مقایسه ای لووفلوکساسین که در برابر 350 جدایه بالینی استرپتوکوک آزمایش شده است. Diagn Microbiol Infect Dis. 1996 ؛ 25: 47-51.

23. هازلت TK ، هو TW. تخصیص بین استراتژی های فرمول و هزینه های کشش بیمارستان. Am J Hosp Pharm 1992 ؛ 49: 2207-10.

24. Guay DRP ، درمان ضد میکروبی متوالی ؛ یک رویکرد واقع بینانه برای مهار هزینه؟ Pharmacoeconomics 1993 ؛ 3: 341-4.

25. Acar JF، Goldstain FW. روند مقاومت باکتریایی به فلوروکینولون ها. Clin Infect Dis 1997 ؛ 24: 567-73.

26. Segreti J ، Goots TD ، Goodman LJ و دیگران. مقاومت بالا در برابر کینولون در جدایه های بالینی Campilobacter jejuni. J Infect Dis 1992 ؛ 165: 667-70.

27. Smith SM، Eng RHK، Bais P، Fan-Haward P، Texon-Tuman F. اپیدمیولوژی مقاومت به سیپروفلوکساسین در بین بیماران مقاوم به متی سیلین S. aureus. J Antimicrob Chemother 1990 ؛ 26: 567-72.

28. Selman LJ ، Mayfield DC ، Thornsberry C و همکاران. عوامل Risc همراه با مقاومت ضد میکروبی در بین Str. ذات الریه در ایالات متحده آمریکا. 2000

29. Kim MK ، Nightingale CH. فارماکوکینتیک و فارماکودینامیک فلوروکینولون ها. در: Andriole VT ، ed. کینولون ها ، چاپ سوم San Dieg: Academic Press ، 2000: 169-202.

30. Gwailtneiy JM Jr سینوزیت حاد ناشی از جامعه. Clin Infect Dis 1996 ؛ 23: 1209-25.

31. بارتلت جی جی ، داول اس اف ، مندل LA ، پرونده TM جونیور ، موشر DM ، Fine AM. دستورالعمل هایی را برای مدیریت پنومونی ناشی از جامعه در بزرگسالان تمرین کنید. Clin Infect Dis 2000؛ 31: 1209-25

32. Grossman RF. نقش فلوئوروئینولون ها در عفونت های تنفسی. J Antimicrob Chemother 1997 ؛ 40 (sapplA): 59062

33. Hooton TM، Stamm WE. تشخیص و درمان استنشاق بدون عارضه دستگاه ادراری. Inf Clin Dis Clin North Am 1997 ؛ 11: 551-81.

34. Bergeron MG. درمان پیلونفریتیت در بزرگسالان. Med Clin North AM 1995 ؛ 79: 619-49.

35. نیکل JC. رویکرد عملی برای مدیریت پروستاتیت. تکنیک های Urol 1995 ؛ 1: 162-7.

36. Karchmer AW. استفاده از کینولون ها در ساختار پوست و پوست و سایر عفونت ها. 2000

37. داروسازی Ortho-McNeil. درج بسته تزریق قرص لووفلوکساسین. Raritan، NJ؛ 2000.

38. هامر DH ، گورباخ SL. استفاده از کینولون ها برای درمان و پروفیلاکسی عفونت های باکتریایی دستگاه گوارش. در Andriole VT ، ed. The quinolones 3rd ed. سن دیگو: مطبوعات آکادمیک ، 2000: 303-23.

39. Weigelt J، Brasel K، Faro S. استفاده از کینولونها در جراحی و زنان و زایمان. JN: Andriole VT ، ed. کینولون ها ، چاپ سوم. سن دیگو: مطبوعات علمی ، 2000: 285-301.

40. Levison ME، Bush LM. پریتونیت و سایر عفونتهای داخل شکمی. 1995

41. Guay DRP. پیامدهای فعل و انفعالات کشش داروئی کینولون ها Hosp Pharm 1997؛ 32: 677-90.

42. ماهی DN. عوارض جانبی فلوئوروکینولون ها و فعل و انفعالات کششی. دارو درمانی 2002 ؛ 21 (10pt2) ؛ 2535-72.

43. لیپسکی لیسانس ، بیکر کالیفرنیا. پروفیل سموم فلوروکینولونها ؛ بررسی با تمرکز بر عوامل جدیدتر. Clin Infect Dis 1999 ؛ 28: 352-64.

44. Jones RN ، Pfaller MA. مقاومت باکتریایی: یک مشکل در سراسر جهان. Diagn Microbiol Infect Dis 1998 ؛ 31: 379-88.

45. Guay DRP. کینولون ها. ضد میکروبی درمانی در بیمار مسن. نیویورک / 1994: 237-310.

46. \u200b\u200bPadeiskaya E. N. ، Yakovlev V. P. داروهای ضد میکروبی گروه فلوروکینولون در عمل بالینی. م.: لوگاتا ، 1998. - 351s.

47. Yakovlev V.P. ، Litovchenko K.V. لووفلوکساسین داروی جدیدی از گروه فلوئوروکینولون ها است. // عفونت و درمان ضد میکروبی ، 2001 ؛ 3 (5): 132-140.

48. ارزیابی اقتصادی اثربخشی دارو درمانی (تجزیه و تحلیل دارویی اقتصادی). اد پروفسور Vorobyova P.A. // Nyudiamed ، M. - 2000.

49. Navashin S.M. ، Chuchalin A.G. ، Belousov Yu.B. و سایر آنتی بیوتیک های درمانی ذات الریه در بزرگسالان. کمک آموزشی برای پزشکان. م. - 1998

50. Sinopalnikov A.I. ، Duganov V.K. لووفلوکساسین: درمان گام به گام پنومونی اکتسابی در جامعه در بزرگسالان // مجله پزشکی روسیه. 2001. شماره 15. ص 3-10

51. استانداردها (پروتکل ها) برای تشخیص و درمان بیماران مبتلا به بیماری های غیر اختصاصی ریه (ضمیمه دستور شماره 300 وزارت بهداشت روسیه). M. 1999. انتشارات Universum. 47 ثانیه

52. چوچالین A.G. بیماری های تنفسی. روزنامه پزشکی - 2000. شماره 43. S. 8-9.

53. یاکوولف S.V. نسل جدیدی از فلوروکینولون ها - امکانات جدید برای درمان عفونت های دستگاه تنفسی اکتسابی در جامعه // آنتی بیوتیک ها و شیمی درمانی. 2001. جلد 46 شماره 6. ص. 38-42

54. Carbon C.، Ariza H.، Rabie W. J.، et al. مطالعه تطبیقی \u200b\u200bلووفلوکساسین و آموکسی سیلین / اسید کلاولانیک در بزرگسالان مبتلا به ذات الریه خفیف تا متوسط \u200b\u200bجامعه Clin Microbiol Infect 1999 ؛ 5: 724-32.

55. Mandell L.A. ، Marrie T.J. ، Grossman R.F. و دیگران رهنمودهای کانادایی برای مدیریت اولیه پنومونی اکتسابی در جامعه: یک به روزرسانی مبتنی بر شواهد

رویکرد سنتی در مدیریت بیماران مبتلا به عفونتهای دستگاه تنفسی تحتانی شدید یا پیش آگهی نامطلوب (در درجه اول ذات الریه) شامل تجویز تزریقی آنتی بیوتیک در کل دوره بستری در بیمارستان بود. علاوه بر این ، در

A. I. Sinopalnikov ، استاد ، موسسه دولتی آموزش پیشرفته پزشکان وزارت دفاع فدراسیون روسیه ؛
V. K. Duganov ، بیمارستان اصلی بالینی نظامی به نام N. N. Burdenko ، مسکو

رویکرد سنتی در مدیریت بیماران مبتلا به عفونت های دستگاه تنفسی تحتانی شدید یا پیش آگهی نامطلوب (در درجه اول ذات الریه) شامل تجویز تزریقی آنتی بیوتیک ها در کل دوره بستری در بیمارستان بود. در همان زمان ، تا حدودی ، احتمال جایگزین تجویز آنتی بیوتیک به صورت دوز خوراکی نادیده گرفته شد ، که دارای طیف گسترده ای از فعالیت ضد میکروبی ، فراهمی زیستی بالا هنگام مصرف خوراکی هستند و به اندازه فرم های تزریقی داروهای ضد باکتری موثر هستند. با این حال ، با ظهور آنتی بیوتیک های خوراکی جدید ، با مشخصات فارماکوکینتیک عالی و ایمنی ، و بهبود دانش ما در مورد پیش بینی های فارماکودینامیکی در مورد اثربخشی درمان آنتی بیوتیکی ، تجویز مکرر آنتی بیوتیک خوراکی حتی در فرآیندهای عفونی شدید از جمله دستگاه تنفسی امکان پذیر شد.

مورد توجه خاص مفهوم به اصطلاح درمان گام به گام است ، که شامل استفاده دو مرحله ای از داروهای ضد باکتری است: انتقال از روش تزریقی به روش تزریقی از طرف تزریق به روش غیر تزریقی (معمولاً از راه خوراکی) با در نظر گرفتن شرایط بالینی بیمار و بدون تأثیرگذاری در اثربخشی نهایی درمان.

ایده اصلی درمان گام به گام مزایای آشکاری برای بیمار ، پزشک و بیمارستان است (کاهش مدت زمان بستری در بیمارستان و انتقال به درمان در خانه ، از نظر روانشناختی راحت تر ؛ به حداقل رساندن خطر عفونت های بیمارستانی ؛ کاهش هزینه های مرتبط با هزینه کمتر آنتی بیوتیک خوراکی ، حذف هزینه های اضافی در مورد معرفی دارو به شکل تزریقی و غیره) با حفظ کیفیت بالای مراقبت های پزشکی - مطابق با توصیه های مدرن برای مدیریت بیماران مبتلا به ذات الریه ناشی از جامعه است ، به درستی تأکید می کند که در حال حاضر ارائه مراقبت های پزشکی بسیار موثر / با کیفیت بالا باید به اقتصادی ترین روش انجام شود.

آنتی بیوتیک درمانی گام به گام برای پنومونی برای اولین بار در سال 1985 ، زمانی که F. Shann و همکاران ارائه شد. از تجویز متوالی کلرامفنیکل در فرمهای دوز تزریقی و سپس خوراکی در کودکان پاپوآ و گینه نو با موفقیت استفاده کرده اند. با این حال ، انصافاً باید گفت که تنها دو سال بعد R. Quintiliani و همکاران. منطق علمی این رویکرد جدید در استفاده از داروهای ضد باکتری را ارائه داد.

در اجرای مفهوم آنتی بیوتیک درمانی گام به گام ، لازم است عوامل مختلفی از جمله "عامل بیمار" ، "عامل پاتوژن" و "فاکتور آنتی بیوتیک" در نظر گرفته شود (جدول 1).

بدیهی است که آنتی بیوتیک درمانی گام به گام فقط جایگزینی مکانیکی داروی تزریقی با داروی خوراکی نیست. اول از همه ، با در نظر گرفتن امکان بالینی ، باید زمان مناسب این جایگزینی تعیین شود. در این حالت ، شرایط اصلی برای انتقال ایمن به درمان خوراکی باید موارد زیر باشد:

معمولاً این موارد شامل دستیابی به آپیرکسی ، کاهش سرفه و شدت سایر علائم تنفسی ، کاهش قابل توجه تعداد لکوسیت های خون محیطی و غیره است. بنابراین ، به طور خاص ، یکی از معیارهای محبوبیت زیادی برای تغییر آنتی بیوتیک درمانی خوراکی برای عفونت های تنفسی عبارتند از: کاهش سرفه ، دیگران علائم تنفسی دمای طبیعی بدن وقتی به ترتیب در فواصل 8 ساعت اندازه گیری می شود. تمایل به عادی کردن تعداد لکوسیت ها در خون محیطی ؛ عدم وجود اختلالات جذب دستگاه گوارش (J. A. Ramirez، 1995).

به طور کلی ، بر اساس تجزیه و تحلیل مطالعات موجود برای ارزیابی کارایی و ایمنی درمان گام به گام برای عفونت های دستگاه تنفسی تحتانی (در درجه اول ذات الریه ناشی از جامعه) ، شرایط زیر را می توان برای تغییر آنتی بیوتیک خوراکی تشخیص داد:

• دستیابی به پیشرفت بالینی در برابر پس زمینه درمان آنتی بیوتیکی وریدی که در ابتدا انجام می شود ؛
• بیمار هیچ عامل خطر شناخته شده ای برای پیش آگهی نامطلوب پنومونی ناشی از جامعه ندارد: وضعیت پس از جراحی خارج شدن طحال ، الكلیسم مزمن ، اختلالات وضعیت ذهنی ، انحراف قابل توجه از هنجار شاخص های آزمایش ابزاری و آزمایشگاهی: تاكیپنه\u003e 30 در دقیقه ، فشار خون سیستولی 38.3 درجه سانتیگراد ، هیپوکسمی شریانی 9 در لیتر یا هیپرولوکوسیتوز\u003e 30x109 در لیتر ، نارسایی کلیه (باقیمانده ازت اوره\u003e 20 میلی گرم در دسی لیتر) ؛ نفوذ پنومونی چند لوب ، پیشرفت سریع تغییرات کانونی-نفوذی در ریه ها ، تخریب بافت ریه ، نیاز به تهویه مکانیکی ، "غربالگری" متاستاتیک عفونت (آبسه مغز و غیره) ، علائم دوره شدید روند عفونی (اسیدوز متابولیک ، شوک سپتیک ، تنفسی سندرم پریشانی در بزرگسالان و غیره).

در همان زمان ، زمان انتقال از مسیر تزریق وریدی به دهان ، به عنوان یک قاعده ، از 48 تا 72 ساعت متفاوت است. طبق برخی از نشریات ، به نظر می رسد 48 ساعت آینده بهترین زمان برای تصمیم گیری در مورد استفاده از آنتی بیوتیک خوراکی باشد.

اجرای یک طرح ساده ، در نگاه اول ، از درمان ضد باکتریایی گام به گام عفونت های دستگاه تنفسی تحتانی ، گاهی دشوار است ، زیرا بیمار ممکن است در نظر پزشکان متخصص های مختلف باشد (از این رو محبوب ترین توصیه های مدرن برای مدیریت بیماران مبتلا به ذات الریه ناشی از جامعه بسیار مهم می شود). در این زمینه ، باید ویژگی های احتمالی همکاری "پزشک و بیمار" را نیز در نظر گرفت. و سرانجام ، لازم است این واقعیت را در نظر بگیریم که در بعضی از بیماران ، روند بالینی و رادیولوژیکی بیماری به تدریج رگرسیون می شود ، این بدان معنی است که قبل از روی آوردن به درمان خوراکی ، باید تجزیه و تحلیل علل احتمالی دوره طولانی مدت ذات الریه حاصل از جامعه انجام شود.

تا به امروز ، ما تعداد بسیار محدودی از مطالعات بالینی کنترل شده را داریم که تأثیر و ایمنی بالای درمان گام به گام را برای عفونت های دستگاه تنفسی تحتانی تأیید می کند (جدول 2). با این وجود ، داده های موجود استدلال محکمی را به نفع ، در صورت امکان ، انتقال زودهنگام به آنتی بیوتیک های خوراکی در مواردی که یک پاسخ بالینی و یا آزمایشگاهی کافی در برابر پس زمینه درمان وریدی اولیه برای ذات الریه حاصل از جامعه حاصل شود ، ارائه می دهند.

هنگام انتخاب دارو برای تجویز خوراکی در چارچوب درمان گام به گام ، اولویت با آنتی بیوتیک هایی است که طیف یکسان یا مشابهی از فعالیت ضد میکروبی را نسبت به آنتی بیوتیک هایی که از طریق تزریق تزریق می شوند ، نشان دهند. در عین حال ، اگر انتقال به فرم خوراکی همان آنتی بیوتیک رخ دهد ، بیشتر پزشکان احساس راحتی بیشتری می کنند (برعکس ، این واقعیت که در بعضی موارد آنتی بیوتیک مربوطه در فرم دوز خوراکی موجود نیست ، ممکن است "سوئیچ" برنامه ریزی شده را به تعویق بیندازد). از اهمیت ویژه ای برخوردار است که رژیم دوز مربوط به انطباق زیاد یا برعکس ، کم است. مزایای اضافی در این زمینه با آنتی بیوتیک هایی که 1 یا 2 بار در روز مصرف می شود ، حاصل می شود. الزامات آنتی بیوتیک خوراکی نیز باید شامل فراهمی زیستی بالا ، مشخصات ایمنی قابل قبول و حداقل سطح تداخلات دارویی باشد.

تمام این نیازها ، به ویژه در زمینه درمان ذات الریه ناشی از جامعه ، به بهترین وجه توسط لووفلوکساسین - از میان فلوروکینولون های تنفسی جدید یا اصطلاحاً ، تأمین می شود.

اول ، مانند دیگر فلوروکینولون های جدید یا "تنفسی" (موکسی فلوکساسین ، گاتیفلوکساسین ، جمیفلوکساسین) ، لووفلوکساسین دارای طیف گسترده ای از فعالیت در برابر همه پاتوژن های احتمالی پنومونی حاصل از جامعه است ، از جمله استرپتوکوک پنومونیه (صرف نظر از حساسیت آنها به پنی سیلین و / یا ماکرولید پاتوژن های غیر معمول و باسیل های گرم منفی.

ثانیاً ، لووفلوکساسین با پارامترهای جذاب فارماکوکینتیک مشخص می شود: فراهمی زیستی تقریباً مطلق پس از مصرف خوراکی (\u003e 99٪). دستیابی به غلظتهای بالا و قابل پیش بینی در مخاط برونش ، مایع پوشاننده اپیتلیوم برونش ، ماکروفاژهای آلوئولار ، لکوسیتهای چند مورفونوکلئر ، بیش از غلظت سرم خون.

ثالثاً ، لووفلوکساسین به صورت دوز برای تزریق داخل وریدی و خوراکی در دسترس است و یک بار در روز تجویز می شود.

چهارم ، لووفلوکساسین دارای مشخصات ایمنی قابل قبولی است که قابل مقایسه با داروهای مرجع است. بنابراین ، به طور خاص ، لووفلوکساسین با سمیت نوری ناچیز مشخص می شود ، عدم وجود عوارض جانبی جدی از سیستم عصبی مرکزی ، توسط آنزیم های سیستم سیتوکروم P450 متابولیزه نمی شود ، به این معنی که با وارفارین ، تئوفیلین تعامل ندارد و به طور کلی با حداقل درجه تداخل دارویی مشخص می شود. هنگام مصرف لووفلوکساسین ، طولانی شدن فاصله QT اصلاح شده و سمیت کبدی قابل توجه بالینی مشخص نشد. از زمان ثبت لووفلوکساسین در ایالات متحده آمریکا در سال 1997 (در ژاپن از سال 1993 مورد استفاده قرار می گیرد) ، تجربه گسترده ای از موفقیت بالینی استفاده از این آنتی بیوتیک در سراسر جهان جمع شده است و بیش از 150 میلیون بیمار را تحت پوشش خود قرار داده است. این شرایط به ویژه مهم است ، زیرا مشکلات خاص فلوروکینولونهای فردی (تمافلوکساسین ، تروافلوکساسین ، گریپافلوکساسین ، کلینافلوکساسین ، لومفلوکساسین ، اسپارفلوکساسین) می تواند تصویری از "آنتی بیوتیک های سمی" را برای کل گروه ایجاد کند.

تا به امروز ، در طی آزمایشات کنترل شده کاملاً سازمان یافته ، شواهد زیادی در مورد اثر بالینی و یا میکروبیولوژیکی لووفلوکساسین نزدیک یا برتر در مقایسه با آنتی بیوتیک های مقایسه شده در چارچوب درمان مرحله ای برای پنومونی اکتسابی در جامعه بدست آمده است. در یکی از مطالعات در مورد بیماران مبتلا به ذات الریه اکتسابی در جامعه ، اثر بالینی / میکروبیولوژیکی و ایمنی لووفلوکساسین تجویز داخل وریدی (500 میلی گرم یک بار در روز) و / یا خوراکی (500 میلی گرم یک بار در روز) در مقایسه با سفتریاکسون (1.0) -2.0 گرم 1-2 بار در روز) و (یا) سفوروکسیم آکستیل (500 میلی گرم 2 بار در روز). بعلاوه ، بر اساس وضعیت بالینی خاص ، بیماران تصادفی شده به گروه سفتریاکسون f سفوروکسیم اکستیل می توانند اریترومایسین یا داکسی سایکلین تجویز کنند. این افزودنی بسیار مرتبط بود ، زیرا طبق نتایج معاینه سرولوژی ، تعداد قابل توجهی از بیماران قادر به شناسایی Chlamydia pneumoniae ، Mycoplasma pneumoniae و Legionella pneumophila بودند (به ترتیب در 101 ، 41 و 8 بیمار). در هر دو گروه ، مدت زمان آنتی بیوتیک درمانی بیش از 12 روز نبود. در همان زمان ، 2٪ از بیماران لووفلوکساسین را فقط به صورت دوز تزریقی ، 61٪ - از طریق دهان و 37٪ - به عنوان بخشی از مرحله درمانی دریافت می کردند. در گروه مقايسه ، سفالوسپورين هاي تزريقي ، تزريقي و ترتيبي به ترتيب در 2 ، 50 و 48 درصد تجويز شدند.

تجزیه و تحلیل مقایسه ای نشان داد که اثر بالینی و میکروبیولوژیکی مونوتراپی با لووفلوکساسین (تجویز شده ، به عنوان بخشی از درمان گام به گام) به طور قابل توجهی بالاتر از رژیم های درمانی سنتی برای پنومونی حاصل از جامعه (سفتریاکسون ± سفوروکسیم اکسل ry اریترومایسین یا داکسی سایکلین) با 5 تکرار قابل مقایسه با عوارض جانبی - به ترتیب 8 و 5/8 درصد. علاوه بر این ، این برتری به هیچ وجه با مزیت شناخته شده فلوروکینولون نسبت به سفالوسپورین ها در رابطه با عوامل بیماری زای "غیرمعمول" ارتباط نداشت (جدول 3). مطالعه دیگری اثر مقایسه ای لووفلوکساسین را در درمان متوالی (500 میلی گرم دو بار در روز) و سفتریاکسون (4.0 گرم یک بار در روز) در بیماران مبتلا به ذات الریه شدید ناشی از جامعه بررسی کرد. شواهد از وضعیت اولیه شدید بیماران تعداد قابل مقایسه بیماران در هر دو گروه با نمره انتزاعی APACHE II\u003e 15 امتیاز (21٪) و همچنین میزان مرگ و میر 7٪ بود. در گروه دریافت کننده لووفلوکساسین ، همه بیماران حداقل 4 دوز دارو را به صورت داخل وریدی دریافت کردند و در نهایت اکثر بیماران (87٪) به مصرف آنتی بیوتیک از طریق دهان روی آوردند.

داده های به دست آمده نشانگر اثربخشی بالینی و میکروبیولوژیکی لووفلوکساسین و سفتریاکسون در درمان ذات الریه شدید حاصله از جامعه است (جدول 4) ، اگرچه موارد ترک سفتریاکسون به دلیل عدم اثربخشی بالینی زودرس به طور قابل توجهی بیشتر بود (05/0 \u003d p).

نقش و مکان لووفلوکساسین در درمان گام به گام پنومونی اکتسابی در جامعه در مقایسه با درمان معمولی در چارچوب یک مطالعه بزرگ کانادایی (مطالعه CAPITAL) ، که شامل 1743 بیمار تحت پیگیری در 20 مرکز بود ، مورد مطالعه قرار گرفت. برای حل مسئله محل درمان و روش تجویز دارو ، مقیاس معروف پیش آگهی M.J. فاین و همکاران ، 1997. اگر مطابق این مقیاس ، نمره نهایی بیمار از 90 تجاوز نكرد ، درمان با استفاده از لووفلوكساسین (500 میلی گرم هر روز به صورت خوراكی) به مدت 10 روز در منزل انجام شد. اگر امتیاز نهایی در امتیازات 91 یا بیشتر بود ، بیمار در بیمارستان بستری شد و در ابتدا لووفلوکساسین (500 میلی گرم 1 بار در روز) به صورت داخل وریدی تجویز شد (اولین دوز ظرف 4 ساعت بعد از مراجعه بیمار به کمک پزشکی). پس از آن ، با رسیدن به یک حالت پایدار (توانایی بلعیدن غذا و مایعات ، نتایج منفی کشت خون ، دمای بدن

معیارهای تغییر به آنتی بیوتیک خوراکی ؛

تعداد لکوسیت های خون محیطی 9 / l ؛

دوره پایدار بیماری های همزمان ؛

اکسیژن رسانی طبیعی (هنگام تنفس هوای اتاق SaO 2\u003e 90٪) برای بیماران مبتلا به بیماری انسداد ریوی مزمن همزمان در pO 2\u003e 60 mm Hg. هنر

تجزیه و تحلیل نتایج مطالعه نشان داد که در میزان بستری مجدد ، مرگ و میر و کیفیت زندگی (مقیاس رتبه بندی SF-36) در بیماران مبتلا به ذات الریه اکتسابی در جامعه که لووفلوکساسین را به عنوان بخشی از درمان گام به گام یا درمان استاندارد دریافت کرده اند ، تفاوت معنی داری وجود ندارد. معرفی درمان گام به گام با لووفلوکساسین منجر به کاهش طول مدت بستری در بیمارستان به طور متوسط \u200b\u200b1.7 روز ، کاهش 18 درصدی در روزهای تخت برای این فرم بیمارشناسی و کاهش هزینه ها به میزان 1700 دلار (به ازای هر بیمار) شد.

سرانجام ، به تازگی نتایج یک مطالعه مقایسه ای چندمرکز دیگر ، برچسب باز ، تصادفی و تصادفی برای بررسی اثر بالینی و میکروبیولوژیکی لووفلوکساسین و سفتریاکسون در ترکیب با اریترومایسین در بیماران ذات الریه مبتلا به اجتماع در معرض خطر بالای نتیجه بد منتشر شده است. شواهد از وضعیت اولیه شدید بیماران ، مقادیر مربوطه برای ارزیابی نقطه نهایی در مقیاس APACHE II بود که در گروه بیمارانی که لووفلوکساسین دریافت می کردند 29/6 ± 9/15 و در گروه مقایسه 65/6 ± 16.0 بود. بیمارانی که لووفلوکساسین دریافت می کردند (132 \u003d n) دارو را از طریق وریدی و با دوز 500 میلی گرم یک بار در روز دریافت کردند و سپس مصرف آنتی بیوتیک را به صورت دوز خوراکی (500 میلی گرم یک بار در روز) به مدت 14-17 روز ادامه دادند. در گروه مقایسه (137 \u003d n) ، بیماران به صورت داخل وریدی یا عضلانی با سفتریاکسون (1-2 گرم در روز 1 بار در روز) و اریترومایسین به صورت داخل وریدی (500 میلی گرم 4 بار در روز) تزریق می شدند ، و پس از آن تغییر در مصرف خوراکی آموکسی سیلین / کلاولانات (875 میلی گرم 2 بار در روز) انجام می شد. روز) در ترکیب با کلاریترومایسین (500 میلی گرم 2 بار در روز).

اثر بالینی یکپارچه (موارد درمان و بهبود بالینی) و اثر میکروبی در هر دو گروه قابل مقایسه بود (جدول 5).

از آنجا که بیشتر مطالعات قبلی منتشر شده موارد ذات الریه ناشی از جامعه را با خطر کم نتیجه نامطلوب تجزیه و تحلیل کرده است ، بدیهی است که این مطالعه اطلاعات منحصر به فردی را ارائه می دهد که نشان می دهد مونوتراپی با لووفلوکساسین حداقل به اندازه درمان ترکیبی سنتی سفتریاکسون + موثر است اریترومایسین "دسته ای از بیماران با احتمال زیاد مرگ.

همانطور که در بالا ذکر شد ، چنین خواص لووفلوکساسین به عنوان امکان تجویز دارو در اشکال دوزهای تزریقی و خوراکی ، اثر بالینی اثبات شده در درمان عفونت های دستگاه تنفسی ، فراهمی زیستی تقریباً مطلق ، ایمنی ، عدم تداخلات دارویی از نظر بالینی ، تحمل دهان خوب ، فاصله دوز طولانی تصویری از آنتی بیوتیک "ایده آل" برای درمان گام به گام ذات الریه حاصل از جامعه ایجاد کنید. و در مطالعات انجام شده تا به امروز ، از جمله بیماران با سیر شدید و (یا) پیش آگهی ناخوشایند بیماری ، شواهد قانع کننده ای از اثر بالینی و میکروبیولوژیکی برتر یا حداقل قابل مقایسه مونوتراپی لووفلوکساسین در مقایسه با ترکیبی سنتی به دست آمده است. درمان (سفالوسپورین ها + ماکرولیدها). این شرایط ، و همچنین مشخصات ایمنی عالی ، تایید شده توسط سالها استفاده بالینی گسترده ، و مزایای اقتصادی آشکار تک درمانی وجود لووفلوکساسین در رژیم های درمانی مدرن برای پنومونی اکتسابی جامعه ، به ویژه در یک بیمارستان را توضیح می دهد (شکل).

ادبیات

1. Fine A. ، Grossman R. ، Ost D. ، Farber B. ، Cassiere H. تشخیص و مدیریت ذات الریه و سایر عفونت های تنفسی. ویرایش اول برلین: PCI؛ 1999
2. Strachunsky L.S ، Rozenson O.L. مرحله درمانی: رویکردی جدید برای استفاده از داروهای ضد باکتری. داروسازی و درمان بالینی 1997 ؛ 6: 15-24.
3. Bartlett J.G.، Breiman R.F.، Mandell L.A.، File T.M. پنومونی اکتسابی در جامعه در بزرگسالان: رهنمودهایی برای مدیریت انجمن بیماریهای عفونی آمریکا. Clin Infect Dis 1998 ؛ 26: 811-838.
4. Bartlett J.G.، Dowell S.F.، Mandell L.A. و دیگران دستورالعمل هایی را برای مدیریت پنومونی ناشی از جامعه در بزرگسالان تمرین کنید. انجمن بیماریهای عفونی آمریکا. Clin Infect Dis 2000؛ 31: 347-382.
5. Mandell L.A. ، Marrie T.J. ، Grossman R.F. و دیگران دستورالعمل های کانادایی برای مدیریت اولیه پنومونی اکتسابی در جامعه: یک به روزرسانی مبتنی بر شواهد توسط انجمن بیماری های عفونی کانادا و انجمن قفسه سینه کانادا. Clin Infect Dis 2000؛ 31: 383-421.
6. Shann F.، Barker J.، Poore P. Chloramphenicol به تنهایی در مقابل کلرامفنیکل به علاوه پنی سیلین برای ذات الریه شدید در کودکان. لانست 1985؛ 2: 684-685.
7. Quintiliani R. ، Cooper B.W. ، Briceland L.L. و دیگران تأثیر اقتصادی ساده سازی تجویز آنتی بیوتیک Am J Med 1987؛ 82 (مکمل 4A): 391-394.
8. Ramirez J.A. سوئیچ درمانی در pnemonia حاصل از جامعه. Diagn Microbiol Infect Dis 1995؛ 22: 219-223.
9. Nathwani D. درمان سوئیچ پی در پی برای عفونت های دستگاه تنفسی تحتانی. یک چشم انداز اروپایی. قفسه سینه 1998؛ 113: 211-218. 10. Weingarten S.R. ، Reidinger M.S ، Varis G. و همکاران. شناسایی بیماران کم خطر در بیمارستان بستری به ذات الریه: پیامدهای تبدیل زود هنگام به درمان ضد میکروبی خوراکی قفسه سینه 1994؛ 105: 1109-1115.
10. Vogel F. ، گروه آزمایشی چند مرکزی. اثر و تحمل سفوتاکسیم و به دنبال آن سفیکسیم خوراکی در مقابل سفوتاکسیم به تنهایی در بیماران مبتلا به عفونت دستگاه تنفسی تحتانی. Curr Ther res 1994 ؛ 55 (مکمل الف): 42-48.
11. خان F.A. ، بصیر آر. تجویز متوالی از راه خوراکی سیپروفلوکساسین در مقابل سفتازیدیم در عفونت های جدی دستگاه تنفسی باکتریایی. سینه 1989 96: 528-537.
12. Paladino J. ، Sperry H. ، Backes J. و دیگران. ارزیابی بالینی و اقتصادی سیپروفلوکساسین خوراکی پس از دوره مختصر آنتی بیوتیک های وریدی. Am J Med 1991؛ 91: 462-470.
13. Niederman M.S ، Bass J.B. ، Campbell A.M. و دیگران رهنمودهایی برای مدیریت اولیه بزرگسالان مبتلا به ذات الریه ناشی از جامعه: تشخیص ، ارزیابی شدت و درمان ضد میکروبی اولیه: انجمن قفسه سینه آمریکا ، بخش پزشکی انجمن ریه آمریکا. Am Rev Pespir Dis 1993؛ 148: 1418-1426.
14. Brambilla C. ، Kastanakis S. ، Knight S. و همکاران سفوروکسیم و سفوروکسیم آکستیل در مقابل آموکسی سیلین به علاوه اسید کلاولانیک در درمان عفونت های دستگاه تنفسی تحتانی. Eur L Clin Microb Infect Dis 1992؛ 11: 118-124.
15. Feist H. درمان پی در پی با تزریق IV و اوفلوکساسین خوراکی در عفونت های دستگاه تنفسی تحتانی: یک مطالعه مقایسه ای. عفونت 1991؛ 19 (مکمل 7): 380-383.
16. Khajalia R. ، Driicek M. ، Vetter N. یک مطالعه مقایسه ای از آفلوکساسین و آموکسی سیلین / کلاولانات در بیماران بستری در بیمارستان با عفونت های دستگاه تنفسی تحتانی. J Antimicrob Chemother 1990 ؛ 26 (suppl D): 83-91.
17. Ramirez J. A. ، Srinath L. ، Ahkee S. و همکاران. تغییر زودهنگام سفالوسپورین های داخل وریدی به دهان در درمان بیماران بستری در بیمارستان با پنومونی اکتسابی. Arch Intern Med 1995؛ 155: 1273-1276.
18. Gentry L.O. ، Rodriguez-Gomez G. ، Kohler R.B. و دیگران زانوئی به دنبال اوفلوکساسین خوراکی برای ذات الریه بیمارستانی و ذات الریه اکتسابی جامعه که نیاز به بستری شدن دارد. Am Rev Respir Dis 1992؛ 145: 31-35. 20. Ramirez J.A.، Akhee S. جابجایی زودهنگام از داروهای ضد میکروبی داخل وریدی به کلاریترومایسین خوراکی در درمان بیماران بستری در بیمارستان با ورم ریه. خلاصه مقالات سومین کنفرانس بین المللی ماکرولیدها ، آزالیدها و استرپتوگرامین ها ، لیسبون ، پرتغال ، 1996 ؛ 83
19. Brande P. ، Vondra V. ، Vogel F. و دیگران. درمان متوالی با سفوروکسیم ، سفوروکسیم آکستیل را در ذات الریه ناشی از جامعه دنبال کرد. قفسه سینه 1997؛ 112: 406-415.
20. دیویس آر. ، برایسون اچ ام. لووفلوکساسین. مروری بر فعالیت ضد باکتریایی ، فارماکوکینتیک و اثر درمانی آن. Drugs 1994؛ 47: 677-700.
21. Chien S.C. ، Rogge M.C. ، Gisclon L.G. و دیگران مشخصات فارماکوکینتیک لووفلوکساسین به دنبال یکبار در روز دوز خوراکی یا وریدی 500 میلی گرم. Antimicrob Agents Chemother 1997؛ 41: 2256-2260.
22. Preston S.L. ، Drusano G.L. ، Berman A.L. و دیگران فارماکوکینتیک جمعیت لووفلوکساسین و ایجاد یک مدل دموگرافیک برای پیش بینی ترخیص کالا از گمرک فردی در بیماران مبتلا به عفونت جدی ناشی از جامعه. Antimicrob Agents Chemother 1998 ؛ 42: 1098-1104.
23. Lipsky B.A. ، Baker C.A. پروفایل سمیت فلوروکینولون: مروری با تمرکز بر عوامل جدید Clin Infect Dis 1999؛ 28: 352-364.
24. Nau R. ، Kinzig M. ، Dreyhaupt T. و همکاران سینتیک افلوکساسین و متابولیت های آن در مایع مغزی نخاعی پس از تزریق داخل وریدی منفرد 400 میلی گرم افلوکساسین. Antimicrob Agents Chemother 1994 ؛ 38: 1849-1853.
25. Fish D.N.، Chow A.T. فارماکوکینتیک بالینی لووفلوکساسین. Clin Pharmacokinet 1997 ؛ 32: 101-119.
26. Owens R.، Ambrose P. استفاده بالینی از فلوروکینولون ها. Med Clin North Am 2000؛ 84: 1447-1469.
27. ارتباطات شخصی: http: // www.infectweb.com/ 30. File T. M.، Sergeti J.، Player R. et al. یک مطالعه چندمرحله ای و تصادفی با مقایسه اثربخشی و ایمنی لووفلوکساسین داخل وریدی و / یا خوراکی در مقابل سفتریاکسون و / یا سفوروکسیم axetil در درمان بزرگسالان مبتلا به ذات الریه ناشی از جامعه. Antimicrob Agents Chemother 1997؛ 41: 1965-1972.
28. Norrby S.R. ، Petermann W. ، Willcox P.A. و دیگران یک مطالعه تطبیقی \u200b\u200bلووفلوکساسین و سفتریاکسون در درمان بیماران بستری در پنومونی. Scand J Infect Dis 1998؛ 30: 397-404.
29. Marrie T.J.، Lau C.Y.، Wheeler S.L. و دیگران آزمایش کنترل شده مسیر حیاتی برای درمان ذات الریه ناشی از جامعه. جاما 2000؛ 283: 749-755.
30. Fine M.J.، Auble T.E.، Yealy D.M. و دیگران یک قانون پیش بینی برای شناسایی بیماران کم خطر مبتلا به ذات الریه ناشی از جامعه. N Engl J Med 1997؛ 336: 243-250.
31. Kahn J.B. ، Wiesinger A. ، Olson W.H. و دیگران لووفلوکساسین در مقابل سفتریاکسون سدیم و اریترومایسین در درمان بیماران مبتلا به ذات الریه ناشی از جامعه در معرض خطر بالای مرگ و میر خلاصه مقالات هفتمین سمپوزیوم بین المللی کینولون های جدید. ادینبورگ ، انگلیس ، 2001 ؛ 45
32. بارتلت جی جی عفونت های دستگاه تنفسی. ویرایش سوم فیلادلفیا: Lippincott Williams & Wilkins؛ 2001

مقاله ارائه شده توسط شرکت
"Aventis Pharma" در اوکراین ،
منتشر شده در مجله پزشکی روسیه (2001 ، جلد 9 ، شماره 15).

امروزه در گوش و حلق و بینی و ریه ، عوامل مختلف ضد باکتری یکی از داروهای اصلی در نظر گرفته می شود. به دلیل کارایی بالا ، داروهایی از گروه فلوروکینولون اغلب برای درمان بیماری های گوش و حلق و بینی و عفونت های تنفسی تجویز می شوند. در این مقاله سعی خواهیم کرد بفهمیم کدام یک از لووفلوکساسین یا سیپروفلوکساسین بهتر است. برای دادن پاسخ کامل ، باید جزئیات بیشتری در مورد ویژگی های استفاده از هر یک از این داروها به طور جداگانه پرداخت.

سیپروفلوکساسین متعلق به فلوروکینولونهای کلاسیک است که دارای علائم گسترده ای برای استفاده در عفونتهای تنفسی دستگاه تنفسی تحتانی و آسیب شناسی گوش و حلق و بینی است. تجربیات بالینی نشان می دهد که این دارو در برابر باکتری های گرم منفی ، استافیلوکوک ها و عوامل بیماری زای غیرمعمول (کلامیدیا ، مایکوپلاسما و ...) فعال است. در عین حال ، سیپروفلوکساسین برای بیماری های ناشی از پنوموکوک به اندازه کافی موثر نیست.

انتخاب داروی مطلوب برای درمان هر بیماری باید منحصراً توسط یک پزشک با مهارت انجام شود.

موارد مصرف

سیپروفلوکساسین به عنوان یک داروی ضد باکتری طیف گسترده با موفقیت در درمان بیمارانی که از عفونت های تنفسی دستگاه تنفسی و آسیب شناسی گوش و حلق و بینی رنج می برند استفاده شده است. برای چه بیماری های سیستم تنفسی و بیماری های گوش ، گلو ، بینی ، این دارو از گروه فلوروکینولون های کلاسیک استفاده می شود:

1. برونشیت حاد و مزمن (در مرحله تشدید).
2. ذات الریه ناشی از انواع مختلف میکروارگانیسم ها.
3. التهاب گوش میانی ، سینوس ها ، گلو و ...

موارد منع مصرف

سیپروفلوکساسین مانند اکثر داروها موارد منع مصرف خاص خود را دارد. در چه شرایطی نمی توان از این نماینده فلوروکینولون های کلاسیک در درمان بیماری های تنفسی و آسیب شناسی گوش و حلق و بینی استفاده کرد:

• واکنش آلرژیک به سیپروفلوکساسین.
• کولیت pseudomembranous.
• دوران کودکی و نوجوانی (تا پایان شکل گیری سیستم اسکلتی). این استثنا در کودکان مبتلا به فیبروز کیستیک ریوی است که دچار عوارض عفونی شده اند.
• سیاه زخم ریوی.

علاوه بر این ، بیماران با اختلالات زیر و شرایط پاتولوژیک محدودیت هایی در استفاده از سیپروفلوکساسین دارند:

• ضایعات آترواسکلروتیک پیشرونده رگهای خونی مغز.
• اختلالات شدید گردش مغزی.
• بیماری های مختلف قلبی (آریتمی ، حمله قلبی و غیره).
• کاهش سطح پتاسیم و / یا منیزیم در خون (عدم تعادل الکترولیت ها).
• حالت افسردگی
• حملات صرعی.
• اختلالات شدید سیستم عصبی مرکزی (به عنوان مثال ، سکته).
• میاستنی گراویس.
• سو mal عملکرد جدی کلیه ها و / یا کبد.
• سن بالا

اثرات جانبی

طبق عمل بالینی ، واکنش های جانبی در اکثریت غالب بیمارانی که از فلوروکینولون استفاده می کنند ، نادر است. در اینجا اثرات نامطلوبی وجود دارد که در حدود 1 از 1000 بیمار مصرف کننده سیپروفلوکساسین مشاهده می شود:

• اختلالات سوpe هاضمه (استفراغ ، درد در شکم ، اسهال و غیره)
• کاهش اشتها
• احساس ضربان قلب
• سردرد
• سرگیجه
• مشکلات خواب مکرر.
• تغییر در پارامترهای اساسی خون.
• ضعف ، خستگی
• واکنش آلرژیک.
• بثورات مختلف پوستی.
• احساسات دردناک در عضلات و مفاصل.
• اختلالات عملکردی کلیه ها و کبد.

لووفلوکساسین یا سیپروفلوکساسین را بدون اینکه ابتدا با پزشک متخصص خود صحبت کنید خریداری کنید.

دستورالعمل های ویژه

با احتیاط شدید ، سیپروفلوکساسین برای بیمارانی تجویز می شود که قبلاً از داروهایی استفاده کرده اند که منجر به طولانی شدن فاصله QT می شود:

1. داروهای ضد آریتمی.
2. آنتی بیوتیک از گروه ماکرولید.
3. داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای.
4. داروهای ضد روان پریشی.

مشاهدات بالینی نشان می دهد که سیپروفلوکساسین اثر داروهای کاهش قند خون را افزایش می دهد. با استفاده همزمان از آنها ، باید نظارت دقیق بر قند خون انجام شود. ثبت شده است که داروهایی که میزان اسیدیته دستگاه گوارش را کاهش می دهند (آنتی اسیدها) و حاوی آلومینیوم و منیزیم هستند ، جذب فلوروکینولون ها را از دستگاه گوارش کاهش می دهند. فاصله بین استفاده از داروی ضد اسید و ضد باکتری باید حداقل 120 دقیقه باشد. همچنین می خواهم یادآوری کنم که شیر و محصولات لبنی می توانند بر جذب سیپروفلوکساسین تأثیر بگذارند.

در صورت مصرف بیش از حد دارو ، ممکن است سردرد ، سرگیجه ، ضعف ، حملات تشنجی ، اختلالات سوpe هاضمه ، اختلالات عملکردی کلیه ها و کبد ایجاد شود. پادزهر خاصی وجود ندارد. معده شسته می شود ، کربن فعال داده می شود. در صورت لزوم ، درمان علامتی تجویز می شود. از نزدیک وضعیت بیمار را تا بهبودی کامل کنترل کنید.

لووفلوکساسین

لووفلوکساسین متعلق به نسل سوم فلوروکینولون ها است. دارای فعالیت بالا در برابر باکتریهای گرم منفی ، پنوموکوک ها و پاتوژن های غیرمعمول عفونت های تنفسی است. بیشتر عوامل بیماری زایی که مقاومت (مقاومت) در برابر "کلاسیک" فلوروکینولون های نسل دوم را نشان می دهند ، ممکن است به داروهای مدرن تری مانند لووفلوکساسین حساس باشند.

مصرف غذا بر جذب سیپروفلوکساسین یا لووفلوکساسین تأثیری ندارد. فلوروكینولون های مدرن را می توان قبل یا بعد از غذا مصرف كرد.

موارد مصرف

لووفلوکساسین یک داروی ضد باکتری طیف گسترده است. این به طور فعال برای بیماری های زیر سیستم تنفسی و اندام های گوش و حلق و بینی استفاده می شود:

• التهاب حاد یا مزمن نایژه ها (در مرحله تشدید).
• التهاب سینوس های پارانازال (سینوزیت ، سینوزیت و غیره).
• فرآیندهای عفونی و التهابی در گوش ، گلو.
• ذات الریه.
• عوارض عفونی فیبروز کیستیک.

موارد منع مصرف

علی رغم این واقعیت که لووفلوکساسین به نسل جدید فلوروکینولون ها تعلق دارد ، این دارو در همه موارد قابل تجویز نیست. موارد منع مصرف لووفلوکساسین چیست:

• واکنش آلرژیک به دارو یا مشابه آن از گروه فلوروکینولون.
• مشکلات جدی کلیه.
• حملات صرعی.
• آسیب تاندون همراه با درمان قبلی با فلوروکینولون.
• کودکان و نوجوانان
• دوره های فرزندآوری و شیردهی.

لووفلوکساسین باید با احتیاط شدید در بیماران مسن تجویز شود.

اثرات جانبی

به عنوان یک قاعده ، همه واکنشهای جانبی بر اساس شدت و دفعات وقوع آنها طبقه بندی می شوند. بیایید عمده اثرات نامطلوب ناشی از مصرف لووفلوکساسین را که ممکن است رخ دهد ، ذکر کنیم:

• مشکلات عملکرد دستگاه گوارش (حالت تهوع ، استفراغ ، اسهال و غیره).
• سردرد
• سرگیجه
• واکنش های آلرژیک (بثورات پوستی ، خارش و غیره).
• سطح آنزیم های ضروری کبد افزایش می یابد.
• خواب آلودگی
• ضعف.
• درد در عضلات و مفاصل.
• آسیب تاندون (التهاب ، اشک و غیره).

تجویز لووفلوکساسین یا سیپروفلوکساسین بدون اجازه پزشک معالج می تواند عواقب جدی داشته باشد.

دستورالعمل های ویژه

از آنجا که احتمال آسیب مفصلی زیاد است ، به جز موارد بسیار شدید ، لووفلوکساسین در دوران کودکی و نوجوانی تجویز نمی شود (تا 18 سال). هنگام استفاده از داروهای ضد باکتری برای درمان بیماران مسن ، باید در نظر داشت که این دسته از بیماران ممکن است عملکرد کلیوی را مختل کنند ، که منع استفاده از تجویز فلوروکینولون ها است.

در طول درمان با لووفلوکساسین ، بیمارانی که قبلاً دچار سکته مغزی یا آسیب شدید مغزی شده اند ممکن است دچار تشنج صرع (تشنج) شوند. اگر به وجود کولیت شبه غشایی مشکوک هستید ، باید بلافاصله مصرف لووفلوکساسین را متوقف کرده و دوره بهینه درمانی را تجویز کنید. در چنین شرایطی استفاده از داروهایی که تحرک روده را مهار می کنند به شدت دلسرد می شود.

اگرچه نادر است ، اما ممکن است هنگام استفاده از لووفلوکساسین موارد التهاب تاندون (تاندونیت) ایجاد شود. بیماران مسن بیشتر در معرض این نوع واکنشهای جانبی هستند. مصرف همزمان گلوکوکورتیکواستروئیدها به طور قابل توجهی خطر پارگی تاندون را افزایش می دهد. اگر به ضایعه تاندون (التهاب ، پارگی و غیره) مشکوک هستید ، درمان با فلوروکینولون متوقف می شود.

در صورت مصرف بیش از حد این دارو ، باید درمان علامتی انجام شود. استفاده از دیالیز در چنین مواردی بی تأثیر است. پادزهر خاصی وجود ندارد.

در طول درمان با لووفلوکساسین ، انجام فعالیتهایی که نیاز به افزایش تمرکز توجه و واکنشهای سریع دارند (به عنوان مثال رانندگی) توصیه نمی شود. علاوه بر این ، به دلیل خطر ایجاد حساسیت به نور ، از قرار گرفتن بیش از حد پوست در معرض اشعه ماوراio بنفش خودداری کنید.

کدام دارو را انتخاب کنید؟

چگونه می توان تشخیص داد که کدام یک از لووفلوکساسین یا سیپروفلوکساسین بهتر است؟ البته فقط یک متخصص باتجربه می تواند بهترین انتخاب را داشته باشد. با این وجود ، هنگام انتخاب دارو ، لازم است که به 3 جنبه اصلی اعتماد کنید:

• بهره وری.
• ایمنی
• دسترسی.

داروی خوب نوعی داروی مناسب است که نه تنها م butثر باشد ، بلکه دارای سمیت کمتری نیز باشد و در دسترس باشد. از نظر اثربخشی ، لووفلوکساسین مزایای خود را نسبت به سیپروفلوکساسین دارد. همراه با فعالیت حفظ شده در برابر میکروارگانیسم های بیماریزای گرم منفی ، لووفلوکساسین دارای اثر ضد باکتری برجسته تری در برابر پنوموکوک ها و پاتوژن های غیر معمولی است. با این وجود ، در فعالیت علیه پاتوژن سودوموناس (P.) آئروژینوزا نسبت به سیپروفلوکساسین پایین است. ذکر شده است که عوامل بیماری زای مقاوم در برابر سیپروفلوکساسین ممکن است به لووفلوکساسین حساس باشند.

نوع پاتوژن و حساسیت آن به عوامل ضد باکتری در هنگام انتخاب فلوروکینولون مطلوب (به ویژه سیپروفلوکساسین یا لفوولوکساسین) تعیین کننده است.

هر دو دارو هنگام مصرف خوراکی به خوبی در روده جذب می شوند. غذا به استثنای شیر و فرآورده های لبنی ، عملاً تاثیری در روند جذب ندارد. استفاده از آنها راحت است زیرا می توانند 1-2 بار در روز تجویز شوند. صرف نظر از اینکه شما سیپروفلوکساسین یا لووفلوکساسین مصرف می کنید ، در موارد نادر ، ممکن است واکنش های جانبی ناخواسته ایجاد شود. به عنوان یک قاعده ، اختلالات سوpe هاضمه (حالت تهوع ، استفراغ و غیره) ذکر می شود. بعضی از بیمارانی که از فلوروکینولونهای نسل دوم یا سوم استفاده می کنند از سردرد ، سرگیجه ، ضعف ، افزایش خستگی و اختلال در خواب شکایت دارند.

در بیماران مسن ، به ویژه با گلوكورتيكواستروئید درمانی ، پارگی تاندون امكان پذیر است. به دلیل خطر ابتلا به ضایعات مفصلی ، استفاده از فلوروکینولون ها در دوره های بارداری و شیردهی و همچنین در دوران کودکی محدود است.

در حال حاضر ، برای بیشتر بیماران ، جنبه قیمت از اهمیت بالایی برخوردار است. یک بسته قرص سیپروفلوکساسین حدود 40 روبل قیمت دارد. بسته به دوز دارو (250 یا 500 میلی گرم) ، قیمت ممکن است نوسان داشته باشد ، اما به طور قابل توجهی نیست. لووفلوکساسین مدرن تر به طور متوسط \u200b\u200b200-300 روبل برای شما هزینه دارد. قیمت به تولید کننده بستگی دارد.

در همان زمان ، تصمیم نهایی درباره اینکه کدام یک برای بیمار بهتر است ، سیپروفلوکساسین یا لووفلوکساسین ، منحصراً توسط پزشک معالج انجام می شود.