AGENTI ANTIBATTERICI SINTETICI

Gli agenti antibatterici sintetici sono presentati in 6 classi principali:

5. Sulfonamidi.

6. Derivati \u200b\u200bchinolonici.

7. Derivati \u200b\u200bnitrofuranici.

8. Derivati \u200b\u200bdell'8-idrossichinolina.

9. Derivati \u200b\u200bdella quinoxalina.

10. Ossazolidinoni.

1. PREPARAZIONI DI SOLFANILAMIDE

Le sulfanilammidi possono essere considerate come derivati \u200b\u200bdell'ammide dell'acido solfanilico.

La principale differenza tra i sulfonamidi sta nelle loro proprietà farmacocinetiche.

11. Sulfonamidi per azione di riassorbimento (ben assorbito dagastrointestinale sentiero)

a) A breve durata d'azione (emivita< 10 ч)

Sulfanilamide (Streptocid), sulfathiazole (Norsulfazole), sulfaetidol (Etazole), sulfacarbamide (Urosulfan), sulfadimidine (Sulfadimezin). b) Media durata d'azione (emivita 10-24 ore) Sulfadiazina (Sulfazina), sulfametossazolo.

c) Azione a lungo termine (emivita 24-48 ore) Sulfadimetossina, sulfamonometossina.

d) Sulfametossipirazina (Sulfalene) ad azione ultra lunga (emivita\u003e 48 ore).

12. Sulfonamidi che agiscono nel lume intestinale (scarsamente assorbito dagastrointestinale sentiero)

Ftalisolfatiazolo (ftalazolo), sulfaguanidina (Sulgin).

13. Sulfonamidi per uso topico

Sulfacetamide (Sulfacil sodico, Albucid).

14. Preparazioni combinate di sulfonamidi e acido salicilico

Salazosulfapyridine (Sulfasalazine), Salazopyridazine (Salazodin), Salazodimethoxine.

15. Preparazioni combinate di sulfamidici con trimetoprim

Cotrimossazolo (Bactrim, Biseptol).

I sulfonamidi hanno un effetto batteriostatico sui microrganismi. Il meccanismo dell'azione batteriostatica dei sulfonamidi è che queste sostanze, avendo una somiglianza strutturale con l'acido para-amminobenzoico, competono con esso nella sintesi dell'acido folico, che è un fattore di crescita per i microrganismi.

I sulfamidici sono attivi principalmente contro nocardia, toxoplasma, clamidia, plasmodia della malaria e actinomiceti.

Le principali indicazioni per l'appuntamento sono: nocardiosi, toxoplasmosi, malaria tropicale resistente alla clorochina. In alcuni casi, i sulfonamidi sono usati per infezioni da coccal, dissenteria bacillare, infezioni causate da E. coli. In alcuni casi, i sulfonamidi sono usati per infezioni da coccal, dissenteria bacillare, infezioni causate da E. coli.

I sulfonamidi per l'azione sistemica causano un gran numero di effetti collaterali. Quando li si utilizza, sono possibili violazioni del sistema sanguigno (anemia, leucopenia, trombocitopenia), epatotossicità, reazioni allergiche (eruzioni cutanee, febbre, agranulocitosi), disturbi dispeptici. A valori di pH acidi dell'urina - cristalluria. Per la sua prevenzione, i sulfonamidi devono essere lavati con acqua minerale alcalina o soluzione di soda.

I sulfamidici, agendo nel lume intestinale, non vengono praticamente assorbiti nel tratto gastrointestinale e creano alte concentrazioni nel lume intestinale. Sono utilizzati nel trattamento delle infezioni intestinali (dissenteria bacillare, enterocolite), nonché per la prevenzione delle infezioni intestinali nel periodo postoperatorio.

Attualmente, molti ceppi di patogeni delle infezioni intestinali hanno acquisito resistenza ai sulfonamidi. Per migliorare l'efficacia del trattamento, contemporaneamente ai sulfonamidi che agiscono nel lume intestinale, è consigliabile prescrivere farmaci ben assorbiti (Etazol, Sulfadimezin, ecc.), Poiché gli agenti causali delle infezioni intestinali sono localizzati non solo nel lume, ma anche nella parete intestinale. Quando si assumono farmaci di questo gruppo, devono essere prescritte vitamine del gruppo B, poiché i sulfonamidi inibiscono la crescita di E. coli, che è coinvolto nella sintesi delle vitamine B.

La sulfanilamide è uno dei primi farmaci antimicrobici con struttura sulfanilamide. Attualmente, il farmaco non viene praticamente utilizzato a causa della sua bassa efficienza e alta tossicità.

L'urosulfan è usato per trattare le infezioni del tratto urinario, poiché il farmaco viene escreto immodificato dai reni e crea alte concentrazioni nelle urine.

Sulfametossipirazinausato quotidianamente per processi infettivi acuti o rapidi, una volta ogni 7-10 giorni - per infezioni attuali croniche a lungo termine.

Sulfacetamide è una sulfonamide topica. Il farmaco è generalmente ben tollerato. È usato nella pratica oculistica sotto forma di soluzioni e unguenti per congiuntivite, blefarite, ulcere corneali purulente e malattie degli occhi gonorreali. Quando si utilizzano soluzioni più concentrate, si osserva un effetto irritante; in questi casi vengono prescritte soluzioni a concentrazione inferiore.

Trimetoprim è un derivato della pirimidina che ha un effetto batteriostatico. Il farmaco blocca la riduzione dell'acido diidrofolico in acido tetraidrofolico a causa dell'inibizione della diidrofolato reduttasi.

Il cotrimossazolo è una combinazione di 5 parti di sulfametossazolo (sulfonamide ad azione intermedia) e 1 parte di trimetoprim. La combinazione di trimetoprim con sulfonamidi è caratterizzata da un effetto battericida e da un ampio spettro di azione antibatterica, inclusa la microflora resistente a molti antibiotici e comuni sulfonamidi. Il cotrimossazolo è ben assorbito dal tratto gastrointestinale, penetra in molti organi e tessuti, crea alte concentrazioni nelle secrezioni bronchiali, bile, urina, ghiandola prostatica. Penetra nel BBB, soprattutto con l'infiammazione delle meningi. Viene escreto principalmente nelle urine. Il farmaco viene utilizzato per infezioni del tratto respiratorio e urinario, infezioni chirurgiche e delle ferite, brucellosi; controindicato in gravi patologie epatiche, renali ed ematopoietiche. Il farmaco non deve essere somministrato durante la gravidanza.

Sulfametossazolofa parte del farmaco combinato "Cotrimoxazole".

2. DERIVATI DEL CHINOLONE

I derivati \u200b\u200bchinolonici sono rappresentati da composti non fluorurati e fluorurati. Questi ultimi hanno la maggiore attività antibatterica.

I derivati \u200b\u200bchinolonici sono presentati:

6. Chinoloni non fluorurati

Acido nalidixico (Nevigramon, Negram), acido ossolinico (Gramurin). 7. Fluorochinoloni (farmaci di prima generazione)

Ciprofloxacina (Tsifran, Tsiprobay), lomefloxacina (Maxaquin), norfloxacina (Nomycin), fleroxacina (Quinodis), ofloxacina (Tarivid).

8. Fluorochinoloni (nuovi farmaci di seconda generazione) Levofloxacina (Tavanic), sparfloxacina, moxifloxacina.

Acido nalidixicoattivo solo contro alcuni microrganismi gram-negativi - Escherichia coli, Shigella, Klebsiella,

salmonella. Pseudomonas aeruginosa è resistente all'acido nalidixico. La resistenza dei microrganismi al farmaco si verifica rapidamente.

Il farmaco è ben assorbito nel tratto gastrointestinale, soprattutto a stomaco vuoto. Circa l'80% del farmaco viene escreto immodificato nelle urine, determinando elevate concentrazioni di acido nalidixico nelle urine. Metà vita

Indicazioni per l'appuntamento: infezione delle vie urinarie (cistite, pielite, pielonefrite), prevenzione delle infezioni durante interventi chirurgici ai reni e alla vescica.

Effetti collaterali di disturbi dispeptici, eccitazione del SNC, disfunzioni epatiche, reazioni allergiche. L'acido nalidixico è controindicato nell'insufficienza renale.

I fluorochinoloni hanno proprietà generali:

4. i farmaci di questo gruppo inibiscono un enzima vitale della cellula microbica

DNA girasi;

5. lo spettro di azione antibatterica è ampio. Sono attivi contro cocchi gram-positivi e gram-negativi, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Helicobacter, Pseudomonas aeruginosa. Alcuni farmaci (ciprofloxacina, ofloxacina, lomefloxacina) agiscono sul micobatterio tubercolosi. Le spirochete, la listeria e la maggior parte degli anaerobi non sono sensibili ai fluorochinoloni;

6. i fluorochinoloni agiscono sui microrganismi localizzati all'esterno e intracellulari;

4. la resistenza della microflora ai fluorochinoloni si sviluppa in modo relativamente lento;

5. I fluorochinoloni creano alte concentrazioni nel sangue e nei tessuti se assunti per via orale e la biodisponibilità non dipende dall'assunzione di cibo.

7. I fluorochinoloni penetrano bene in vari organi e tessuti: polmoni, reni, ossa, prostata, ecc.

Indicazioni per l'appuntamento: infezioni delle vie urinarie, vie respiratorie, tratto gastrointestinale. Sono prescritti fluorochinoloni orali ed endovenosi.

Effetti collaterali: reazioni allergiche, sintomi dispeptici, insonnia. I farmaci in questo gruppo inibiscono lo sviluppo del tessuto cartilagineo, quindi sono controindicati nelle madri in gravidanza e in allattamento; nei bambini può essere utilizzato solo per motivi di salute. In rari casi

i fluorochinoloni possono causare tendinite (infiammazione dei tendini), che può rompersi con l'esercizio.

I fluorochinoloni di seconda generazione sono più attivi contro i batteri gram-positivi, principalmente gli pneumococchi. Hanno un effetto sugli stafilococchi e alcuni farmaci mantengono un'attività moderata contro gli stafilococchi resistenti alla meticillina. L'attività dei fluorochinoloni di seconda generazione non differisce in relazione ai ceppi di pneumococco sensibili alla penicillina e resistenti alla penicillina. Inoltre, i farmaci di seconda generazione sono altamente attivi contro la clamidia e il micoplasma.

Indicazioni per l'uso di fluorochinoloni di seconda generazione: infezioni del tratto respiratorio acquisite in comunità, infezioni della pelle e dei tessuti molli, infezioni urogenitali.

4. NITROFURANI

Nitrofurazone (Furacilin), nitrofurantoina (Furadonin), furazolidone, furazidin (Furagin).

Le proprietà generali dei derivati \u200b\u200bnitrofuranici includono quanto segue:

5. la capacità di interrompere la struttura del DNA. A seconda della concentrazione, i nitrofurani hanno un effetto battericida o batteriostatico;

6. una vasta gamma di azione antimicrobica, che include batteri (cocchi gram-positivi e bacilli gram-negativi), virus, protozoi (lamblia, Trichomonas).

7. alta frequenza di reazioni avverse.

Il nitrofurazone è utilizzato principalmente come antisettico (per uso esterno) per il trattamento e la prevenzione dei processi pioinfiammatori.

La nitrofurantoina crea alte concentrazioni nelle urine, quindi viene utilizzata per le infezioni del tratto urinario.

Il furazolidone è scarsamente assorbito nel tratto gastrointestinale e crea

alte concentrazioni nel lume intestinale. Il furazolidone è usato per le infezioni intestinali di eziologia batterica e protozoica.

La furazidina viene utilizzata per via orale per le infezioni del tratto urinario e per via topica per il lavaggio e l'irrigazione nella pratica chirurgica.

Effetti collaterali dei derivati \u200b\u200bnitrofuranici: disturbi dispeptici, effetti epatotossici, ematotossici e neurotossici. Con l'uso prolungato, i derivati \u200b\u200bdel nitrofurano possono causare reazioni polmonari (edema polmonare, broncospasmo, polmonite).

Controindicazioni: grave insufficienza renale ed epatica, gravidanza.

5. OSSAZOLIDINONI

Gli ossazolidinoni sono altamente attivi contro i microrganismi gram-positivi.

Linezolid - ha le seguenti proprietà:

5. la capacità di inibire la sintesi proteica in una cellula batterica. A differenza di altri antibiotici che agiscono sulla sintesi proteica, il linezolid agisce nelle prime fasi della traduzione e previene la formazione della catena peptidica. Questo meccanismo d'azione impedisce lo sviluppo di resistenza crociata con tale

antibiotici come macrolidi, aminoglicosidi, lincosamidi, tetracicline, cloramfenicolo;

6. il tipo di azione è batteriostatico.

7. spettro d'azione: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens e alcuni ceppi di streptococchi, inclusi Streptococcus pneumoniae e Streptococcus pyogenes; principali microrganismi gram-positivi,

inclusi stafilococchi resistenti alla meticillina, pneumococchi resistenti alla penicillina e ai macrolidi e enterococchi resistenti ai glicopeptidi. Mostra attività debole contro i batteri gram-negativi;

8. si accumula molto nell'epitelio broncopolmonare. Penetra bene

nel pelle, tessuti molli, polmoni, cuore, intestino, fegato, reni, sistema nervoso centrale, liquido sinoviale, ossa, cistifellea. Ha una biodisponibilità del 100%;

9. la resistenza si sviluppa molto lentamente;

10. regime posologico: 600 mg (orale o endovenoso) ogni 12 ore. Quando si trattano infezioni della pelle e dei tessuti molli, la dose è di 400 mg ogni 12 ore;

11. effetti collaterali: dal tratto gastrointestinale (diarrea, nausea, colorazione della lingua), mal di testa, eruzioni cutanee.

Droghe

Sulfadimethoxin (Sulfadimethoxinum) Polvere, compresse da 0,2 e 0,5 g

Ciprofloxacin (Ciprofloxacinum) Compresse da 0,25, 0,5 e 0,75 g; Soluzione allo 0,2% per infusione in flaconi da 50 e 100 ml

Ofloxacin 0,2 g compresse Lomefloxacin 0,4 g compresse Furazolidonum 0,05 g compresse

domande di prova

	Elenca i principali gruppi di chemioterapici sintetici
	Quali sulfamidici vengono utilizzati per l'azione di riassorbimento?
	Quante parti di sulfametossazolo e trimetoprim sono incluse
la sulfonammide combinata "Co-trimossazolo"?
	Quali sono gli effetti collaterali dei sulfonamidi?
	Quale gruppo di chinoloni è più attivo contro i gram-positivi
batteri?
	A cosa serve l'agente chemioterapico sintetico

infezioni intestinali di eziologia batterica e protozoica?

IX. Qual è il meccanismo dell'azione antibatterica del linezolid?

X. Qual è lo spettro d'azione dei fluorochinoloni di seconda generazione?

PROBLEMI DI PROVA

3) QUALE DEI PREPARAZIONI CHEMIOTERAPEUTICHE RELATIVE AI SOLFANILAMIDI:

streptomicina

eritromicina

vancomicina

sulfadimezin

4) QUALE DEI SOLFANILAMIDI ELENCATI È UTILIZZATO PER AZIONE DI RISORTO?

sulfadimidina

solfacil sodio

sulfaguanidina

ftalisolfatiazolo

5) I SEGUENTI EFFETTI COLLATERALI SONO POSSIBILI CON L'APPLICAZIONE DI SOLFANILAMIDI RESORTIVI:

anemia emolitica, metaemoglobinemia

neurite

ototossicità

sviluppo della dipendenza.

6) PER LA PREVENZIONE DELLA CRISTALLURIA CAUSATA DAL DEPOSITO DI SOLFANILAMIDI E DEI LORO METABOLITI È NECESSARIO:

bere molta acqua acidificata

abbondante bevanda alcalina

bere molta acqua salata

limitare l'assunzione di liquidi

7) PERIODO DI SEMI-RILASCIO DEL SOLFAMETOSSAZOLO:

5-6 ore

40-50 ore

3) 10 - 24 ore

4) 30 minuti - 1 ora

8) UROSULFAN È UTILIZZATO PER IL TRATTAMENTO DELLE INFEZIONI:

Tratto gastrointestinale

cervello

tratto urinario

vie respiratorie

9) I FLUORQINOLONI DI SECONDA GENERAZIONE SONO:

Levofloxacina

Acido nalidixico

fleroxacina

ofloxacina

10) NITROFURAZONE VIENE USATO PRECEDENTEMENTE COME:

farmaci per il trattamento della tubercolosi

antisettico

rimedi per il trattamento delle infezioni del tratto respiratorio superiore

rimedi per la sifilide

11) TIPO DI AZIONE DI LINEZOLIDE:

batteriostatico

battericida

Preparazioni di sulfanilamide (sinonimo sulfonamidi) - agenti chemioterapici sintetici di un ampio spettro d'azione dal gruppo di derivati \u200b\u200bdell'ammide dell'acido solfanilico (sulfanilamide).

Streptococchi e diplococchi (gonococchi, meningococchi, pneumococchi), bacilli intestinali, dissenteria, difterite e antrace, brucella, vibrioni del colera, actinomiceti, clamidia (agenti causali di trachudoma, ornitosi e anche clostridi), alcune infezioni da protozoi (malaria, a). Inoltre, i singoli patogeni delle ovaie profonde (nocardinum, actinomiceti) sono sensibili a S. dell'articolo. Alcuni S. p. (Sulfadimethoxine, sulfapyridazine, sulfalene) sono attivi contro la lebbra del micobatterio (vedi. Agenti antileprosici ). Salmonella, Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, spirochete, leptospira e virus sono tra gli elementi resistenti a S. dell'articolo. I microrganismi di S. dell'articolo, sensibili ad essi, nelle concentrazioni in cui si accumulano nell'organismo a dosi terapeutiche, agiscono batteriostaticamente.

Il meccanismo di azione antimicrobica di S. dell'articolo è dovuto al fatto che bloccano il processo di sintesi dell'acido diidrofolico nella fase di formazione dell'acido diidropteroico da diidropteridina e acido para-amminobenzoico (PABA) con la partecipazione dell'enzima diidropteroato sintetasi (diidrofolato sintetasi). Si ritiene che la compromissione della sintesi dell'acido diidropteroico si verifichi principalmente come risultato dell'inclusione di S. p. Invece di PABA come substrato della diidropteroato sintetasi, perché in termini di struttura chimica, le S. dell'articolo sono simili al PABA. Di conseguenza, si verifica la formazione di analoghi dell'acido diidrofolico, che non hanno la sua attività biologica intrinseca. Inoltre, durante l'interazione di S. dell'articolo con diidropteridina in presenza di ATP e ioni magnesio, si forma un metabolita intermedio che inibisce la diidropteroato sintetasi, che porta all'inibizione della formazione di acido diidrofolico. È anche possibile che S. dell'articolo impedisca l'inclusione della diidropteridina nella sintesi dell'acido diidrofolico. In definitiva, la violazione della formazione di acido diidrofolico sotto l'influenza di S. dell'articolo porta ad una diminuzione della formazione di acido tetraidrofolico e alla conseguente inibizione della biosintesi dei nucleotidi e ad un ritardo nello sviluppo e nella riproduzione dei microrganismi. Queste caratteristiche del meccanismo d'azione spiegano il fatto che solo quei microrganismi in cui avviene il processo di sintesi dell'acido diidrofolico sono sensibili a S. dell'articolo. I microrganismi e le cellule di un macroorganismo che utilizzano acido diidrofolico pronto dall'ambiente esterno non sono sensibili all'azione di S. dell'articolo.

Con un eccesso di PABA e suoi derivati \u200b\u200bnel terreno, ad esempio, novocaina, anestezina, ecc., Nonché basi di metionina, acido folico, purina e pirimidina, l'attività antimicrobica di S. p. Diminuisce. Una diminuzione dell'attività di S. dell'articolo in presenza di pus e secrezione della ferita è associata ad un alto contenuto di PABA e altri antagonisti dei sulfamidici in questi substrati.

L'effetto antimicrobico di S. dell'articolo è potenziato dai farmaci (ad esempio trimetoprim), che inibiscono la conversione dell'acido diidrofolico in acido folico (tetraidrofolico) inibendo l'enzima diidrofolato reduttasi. Con l'uso simultaneo di S. dell'articolo con trimetoprim, la sintesi dell'acido tetraidrofolico viene interrotta in due fasi successive: nella fase di formazione dell'acido diidrofolico (sotto l'influenza di S. dell'articolo) e nella fase di trasformazione di quest'ultimo in tetraidrofolico (sotto l'influenza del trimetoprim), a seguito della quale si sviluppa un effetto battericida ...

Dopo l'assorbimento nel sangue di S. l'articolo è reversibile, ma si lega in misura diseguale alle proteine \u200b\u200bdel plasma sanguigno. In una forma legata, non hanno un effetto antimicrobico e lo mostrano solo quando i farmaci vengono rilasciati da questa connessione. Il grado di legame con le proteine \u200b\u200bdel plasma sanguigno non influisce sulla velocità di rilascio di S. dell'articolo dal corpo. Lo S. dell'articolo viene metabolizzato nel fegato principalmente per acetilazione. I risultanti metaboliti acetilati di S. dell'articolo non possiedono attività antimicrobica e vengono escreti dal corpo attraverso i reni. Nelle urine, questi metaboliti possono precipitare sotto forma di cristalli, provocando la comparsa di cristalluria. La gravità della cristalluria è determinata non solo dal grado di conversione della S. individuale dell'articolo in metaboliti acetilati e dall'entità delle dosi dei farmaci, ma anche dalla reazione delle urine, perché questi metaboliti sono scarsamente solubili in un mezzo acido.

In accordo con le peculiarità della farmacocinetica e l'uso tra S. dell'articolo, ci sono sottogruppi corrispondenti. Ad esempio, si distingue un sottogruppo di S. dell'articolo Ben assorbito dal tratto gastrointestinale. Tale S. dell'articolo è utilizzato per il trattamento sistemico delle infezioni e per questo scopo è prescritto internamente e parenteralmente. A seconda del tasso di rilascio tra S. p. Di questo sottogruppo, si distinguono: farmaci a breve durata d'azione (emivita inferiore a 10 h) - streptocide, solfacil sodio, etazolo, sulfadimezina, urosulfan, ecc .; farmaci di media durata (emivita 10-24 h) - sulfazina, sulfametossazolo, ecc .; farmaci a lunga durata d'azione (emivita da 24 a 48 h) - ulfapiridazina, sulfadimetossina, sulfayunometossina, ecc .; farmaci ad azione ultra lunga (emivita superiore a 48 h) - sulfalene.

I sulfamidici ad azione prolungata differiscono da S. del item ad azione breve per una maggiore lipofilia e, a questo proposito, vengono riassorbiti nei tubuli renali in quantità significative (fino al 50-90%) e vengono escreti più lentamente dall'organismo.

Il sottogruppo di S. dell'articolo, scarsamente assorbito dal tratto gastrointestinale, include sulgin, ftalazolo e ftazina. Questi farmaci sono usati per trattare le infezioni intestinali (colite ed enterocolite di eziologia batterica, compresa la dissenteria batterica).

Il sottogruppo di S. dell'articolo destinato all'uso topico di solito include sali di sodio solubili di farmaci che sono ben assorbiti dal tratto gastrointestinale, ad esempio etazolo sodico, sulfapiridazina sodica, streptocide solubile, ecc., Nonché sulfadiazina d'argento. I preparati di questo sottogruppo in forme di dosaggio appropriate (soluzioni, unguenti, ecc.) Sono usati localmente per il trattamento di infezioni purulente della pelle e delle mucose, ferite infette, ovaie, ecc.

Inoltre, le cosiddette salazosulfonamidi, composti azoici sintetizzati sulla base di alcuni agenti sistemici e acido salicilico, si distinguono tra S. p. Questi includono salazopiridazina, salazodimetossina e salazosulfapiridina, che sono utilizzate principalmente per il trattamento dell'ulcerosa a. L'efficacia delle salazosulfonamidi in questa malattia è associata alla presenza non solo di attività antimicrobica, ma anche di spiccate proprietà antinfiammatorie, dovute alla formazione di acido aminosalicilico nell'intestino durante la biotrasformazione di questo gruppo di farmaci nell'intestino, che ha un effetto antinfiammatorio.

Nella pratica clinica moderna sono ampiamente utilizzati anche preparati combinati contenenti sulfonamidi e trimetoprim. Alcuni di questi farmaci combinati includono biseptolo contenente sulfamistossazolo e trimetoprim (in un rapporto di 5: 1) e sulfatone contenente sulfomonometossina e trimetoprim (in un rapporto di 2,5: 1). A differenza di S. dell'articolo, il biseptolo e il solfatone agiscono come battericida, hanno uno spettro più ampio di attività antimicrobica e sono efficaci contro i ceppi resistenti ai farmaci sulfamidici.

In pratica, vengono utilizzate anche altre combinazioni di S. dell'articolo con derivati \u200b\u200bdella diamminopirimidina. Ad esempio, le combinazioni di sulfalene con la cloridina sono usate per trattare le forme di malaria resistenti ai farmaci e le combinazioni di sulfazina con la cloridina sono usate per trattare a.

I sulfonamidi sono usati per trattare le infezioni causate da microrganismi sensibili a questi farmaci. La scelta dei farmaci viene effettuata tenendo conto delle caratteristiche della loro farmacocinetica. Pertanto, per le infezioni sistemiche (infezioni batteriche delle vie respiratorie, dei polmoni, della bile e delle vie urinarie, ecc.), Viene utilizzata la S. dell'articolo, che è ben assorbita dal tratto gastrointestinale. Per il trattamento delle infezioni intestinali, C.

l'oggetto, scarsamente assorbito dal tratto gastrointestinale (a volte in combinazione con lo S. ben assorbito dell'articolo).

Le dosi singole e di corso di S. dell'articolo, nonché gli schemi per la loro nomina, sono stabiliti in base alla durata dell'azione dei farmaci. Quindi, S. dell'articolo di azione breve viene utilizzato in dosi quotidiane di 4-6 r, nominandoli in 4-6 ricevimenti (dosi di corso 20-30 r); farmaci di durata media di azione - in dosi quotidiane 1-3 r, nominandoli in 2 dosi (dosi di corso 10-15 r); i farmaci a lunga durata d'azione sono prescritti in una dose alla dose giornaliera di 0,5-2 r (dosi di corso fino a 8 r). I sulfonamidi ad azione ultra lunga sono prescritti in due schemi: ogni giorno a una dose iniziale (il primo giorno) 0,8-1 r e ulteriormente in dosi di mantenimento di 0,2 r Una volta al giorno; 1 volta a settimana alla dose di 1,5-2 r... Per i bambini, la dose viene ridotta in base all'età.

L'effetto collaterale di S. dell'articolo si manifesta con disturbi dispeptici, reazioni allergiche, disturbi da parte dei c.n.s. (mal di testa, vertigini, ecc.), leucopenia, metaemoglobinemia, ecc. A causa della scarsa solubilità in acqua, S. p. e i prodotti della loro acetilazione nel corpo possono cadere nei reni sotto forma di cristalli e causare cristalluria (specialmente quando l'urina è acidificata). Per la prevenzione di questa complicanza durante l'assunzione di S. dell'articolo, si consiglia di consigliare un'abbondante bevanda alcalina.

S. dell'articolo è controindicato in presenza di una storia di dati su reazioni tossico-allergiche a qualsiasi farmaco di questo gruppo. Nelle malattie del fegato e dei reni, S. dell'articolo deve essere prescritto in dosi ridotte sotto il controllo dello stato funzionale di questi organi.

Di seguito sono riportate le modalità di applicazione, le dosi, le forme di rilascio e le condizioni di conservazione della S. principale dell'articolo.

Biseptol (Biseptol; sinonimo di bactrim, septrin, ecc.) È prescritto per via orale (dopo i pasti) per adulti e bambini sopra i 12 anni, 1-2 compresse (per adulti) 2 volte al giorno, nei casi gravi - 3 compresse 2 volte al giorno; bambini da 2 a 5 anni, 2 compresse (per bambini); da 5 a 12 anni, 4 compresse (per bambini) 2 volte al giorno. Metodo di ottenimento: compresse per adulti, contenenti 0,4 r sulfametossazolo e 0,08 r trimetoprim; compresse per bambini contenenti 0,1 r sulfametossazolo e 0,02 r trimetoprim. Archiviazione: elenco B.

Salazodimetossina (Salazodimethoxinum) viene assunto per via orale (dopo i pasti). Gli adulti sono prescritti 0,5 r 4 volte al giorno o 1 r 2 volte al giorno per 3-4 settimane. Con l'inizio dell'effetto terapeutico, la dose giornaliera viene ridotta a 1-1,5 r (0,5 ciascuno r 2-3 volte al giorno). Ai bambini di età compresa tra 3 e 5 anni viene inizialmente prescritto 0,5 r al giorno (in 2-3 dosi). Con l'inizio di un effetto terapeutico, la dose viene ridotta di 2 volte. Ai bambini di età compresa tra 5 e 7 anni viene inizialmente prescritto 0,75-1 r, dai 7 ai 15 anni, 1-1,5 r al giorno. Metodo di produzione: polvere, 0,5 compresse r... Archiviazione: elenco B; in un luogo buio.

Salazopiridazina (Salazopyridazinum). Metodi di applicazione, dosi. le forme di rilascio e le condizioni di conservazione sono le stesse della salazodimetossina.

Streptocide (Streptocidum, sinonimo di streptocide bianco) viene somministrato per via orale per gli adulti a 0,5-1 r alla reception 5-6 volte al giorno; bambini di età inferiore a 1 anno 0,05-0,1 r, da 2 a 5 anni 0,2-0,3 ciascuno r, dai 6 ai 12 anni, 0,3-0,5 r appuntamento. Dosi più elevate per adulti all'interno del singolo 2 r, ogni giorno 7 r... Viene utilizzato localmente sotto forma di polveri, unguenti (10%) o linimento (5%). Forma di rilascio: polvere, compresse 0,3 e 0,5 r; Unguento al 10%; 5% di linimento. Conservazione: Elenco B: in un contenitore ben chiuso.

Streptocide solubile (Streptocidum solubile) viene somministrato per via intramuscolare e sottocutanea sotto forma di 1-1,

Soluzioni al 5% preparate con acqua per preparazioni iniettabili o soluzione isotonica di cloruro di sodio, fino a 100 ml (2-3 volte al giorno). Somministrato per via endovenosa sotto forma di soluzioni al 2-5-10% preparate negli stessi solventi o soluzione di glucosio all'1%, fino a 20-30 ml... Forma di rilascio: polvere. Conservazione: elenco B in barattoli ben sigillati.

Sulgin (Sulginum) è prescritto per gli adulti 1-2 r alla reception: il 1 ° giorno 6 volte al giorno, il 2 ° e il 3 ° giorno 5 volte, il 4 ° giorno 4 volte, il 5 ° giorno 3 volte al giorno. Il corso del trattamento è di 5-7 giorni. Altri regimi sono usati anche per trattare la dissenteria acuta. Dosi più elevate per adulti single 2 r, ogni giorno 7 r... forme di rilascio: polvere; 0,5 compresse r

Sulfadiazina d'argento (Sulfadiazini argenti) viene utilizzato localmente. Fa parte dell'unguento Dermazin, che viene applicato sulla superficie con uno strato di 2-4 mm 2 volte al giorno, seguite dall'imposizione di una medicazione sterile. L'unguento non è prescritto per neonati prematuri e neonati; nelle donne in gravidanza, viene utilizzato per motivi di salute (con una superficie superiore al 20% della superficie corporea). Forma di rilascio: tubi da 50 r, lattine da 250 r.

Sulfadimezin (Sulfadimezinum; sinonimo sulfadimidine, ecc.) Viene somministrato per via orale agli adulti alla prima dose 2 r, quindi 1 r ogni 4-6 h (fino a quando la temperatura corporea non scende), quindi 1 r in 6-8 h... Bambini all'interno al ritmo di 0,1 g / kg per il primo appuntamento, poi 0,025 g / kg ogni 4-6-8 h... Per il trattamento della dissenteria, gli adulti sono prescritti secondo il seguente schema: il 1 ° e il 2 ° giorno, 1 r ogni 4 h (entro 6 r al giorno), il 3 ° e il 4 ° giorno 1 r ogni 6 h (entro 4 r al giorno), il 5 ° e 6 ° giorno 1 r ogni 8 h (3 r al giorno). Dopo una pausa (entro 5-6 giorni), viene eseguito il secondo ciclo, nominando il 1 ° e il 2 ° giorno 5 r al giorno, il 3 ° e il 4 ° giorno 4 r al giorno, il 5 ° giorno 3 r al giorno. Per lo stesso scopo, i bambini sotto i 3 anni sono prescritti al tasso di 0,2 g / kg al giorno (in 4 dosi) per 7 giorni, per bambini di età superiore a 3 anni - 0,4-0,75 r (a seconda dell'età) 4 volte al giorno. Metodo di produzione: polvere; compresse da 0,25 e 0,5 r

Sulfadimetossina (Sulfadimethoxinum; sinonimo madribone, ecc.) È utilizzato internamente. Gli adulti sono prescritti il \u200b\u200b1 ° giorno 1-2 r, nei giorni successivi 0,5-1 r al giorno (in una volta); bambini al tasso di 0,025 g / kg il 1 ° giorno e 0,0125 ciascuno g / kg nei giorni successivi. Metodo di produzione: polvere; compresse 0,2 e 0,5 r... Archiviazione: elenco B; in un luogo buio.

Sulfazina (Sulfazinum) viene utilizzato internamente. Gli adulti sono prescritti per il 1 ° ricevimento 2-4 r, entro 1-2 giorni 1 r ogni 4 h, nei giorni successivi 1 r ogni 6-8 h; bambini al tasso di 0,1 g / kg per il primo appuntamento, poi 0,025 g / kg ogni 4-6 h... Metodo di produzione: polvere; 0,5 compresse r... Archiviazione: elenco B; in un luogo buio.

Sulfalen (Sulfalenum; sinonimo kelfizin, ecc.) r una volta ogni 7-10 giorni o il primo giorno 1 r, quindi 0,2 r quotidiano. Forma di rilascio: compresse da 0,2 r... Archiviazione: elenco B.

Sulfamonometossina (Sulfamonomethoxinum). Il metodo di somministrazione e le dosi sono gli stessi della sulfadimetossina. Metodo di produzione: polvere; 0,5 compresse r

Sulfapiridazina (Sulfapyridazinum; sinonimo: spofazadin, sulamin, ecc.). Il metodo di somministrazione e le dosi sono gli stessi della sulfadimetossina. Metodo di produzione: polvere; 0,5 compresse r... Archiviazione: elenco B; in un luogo buio.

Sulfaton (Sulfatonum) è prescritto per gli adulti, 1 compressa 2 volte al giorno. Dosi più elevate per gli adulti: singola - 4 compresse, giornaliera - 8 compresse. Forma di rilascio: compresse contenenti 0,25 r sulfamonometossina e 0,1 r trimetoprim. Archiviazione: elenco B; in un luogo asciutto e buio.

Solfato di sodio (Sulfacylum-natrium; sinonimo: sulfacil solubile, sulfacetamide di sodio, ecc.) Viene somministrato per via orale per gli adulti a 0,5-1 r, bambini 0,1-0,5 r 3-5 volte al giorno. Endovenoso (lento) 3-5 ml Soluzione al 30% 2 volte al giorno. Nella pratica degli occhi, vengono utilizzati sotto forma di soluzioni e unguenti al 10-20-30%. Dosi più elevate per adulti all'interno del singolo 2 r, ogni giorno 7 r... Metodo di produzione: polvere; Soluzione iniettabile al 30% in fiale da 5 ml; Soluzione al 30% in flaconcini da 5 e 10 ml; Soluzioni al 20% e al 30% (colliri) in tubi contagocce, 1,5 ciascuno ml; Unguento al 30% 10 ciascuno r... Archiviazione: elenco B; in un luogo fresco e buio.

Urosulfan (Urosulfanum) viene utilizzato internamente. Gli adulti sono prescritti nelle stesse dosi del solfacile di sodio, per i bambini 1-2,5 r al giorno (in 4-5 ricevimenti). Le dosi giornaliere più elevate per gli adulti sono le stesse del solfacile di sodio. Metodo di produzione: polvere, 0,5 compresse r

Ftazin (Phthazinum) è prescritto per gli adulti il \u200b\u200bprimo giorno per 1 r 1-2 volte, nei giorni successivi 0,5 r 2 volte al giorno. Per i bambini la dose viene ridotta in base all'età. Metodo di produzione: polvere; 0,5 compresse r... Conservazione: Elenco B: ben protetto dalla luce.

Ftalazolo (Phthalazolum; sinonimo di ftalil-sulfathiazole, ecc.) È usato internamente per dissenteria. Gli adulti sono prescritti in 1-2 giorni per 1 r ogni 4 h (entro 6 r al giorno), per 3-4 giorni 1 r ogni 6 h (entro 4 r al giorno), nei giorni 5-6 per 1 r ogni 8 h (3 r al giorno). Dopo 5-6 giorni, il trattamento viene ripetuto: nei giorni 1-2 - 5 r al giorno, nei giorni 3-4 - 4 r al giorno, il 5 ° giorno - 3 r al giorno. Per altre infezioni intestinali, gli adulti vengono prescritti nei primi 2-3 giorni per 1-2 r, nei giorni successivi 0,5-1 r ogni 4-6 h... I bambini sotto i 3 anni con dissenteria sono prescritti al tasso di 0,2 g / kg al giorno (in 3 dosi), per bambini di età superiore a 3 anni - 0,4-0,75 r alla reception 4 volte al giorno. Dosi più elevate per gli adulti all'interno sono le stesse del solfacile di sodio. Metodo di produzione: polvere; 0,5 compresse r... Archiviazione: elenco B; in un contenitore ben chiuso.

Etazol (Aethazolum; sinonimo di sulfaetidol, ecc.) Viene somministrato per via orale agli adulti 1 r 4-6 volte al giorno: per bambini sotto i 2 anni, 0,1-0,3 r ogni 4 h, da 2 a 5 anni - 0,3-0,4 ciascuno r ogni 4 h, dai 5 ai 12 anni - 0,5 ciascuno r ogni 4 h... Localmente prescritto sotto forma di polvere (polvere) o unguento (5%). Dosi più elevate per gli adulti all'interno sono le stesse del solfacile di sodio. Metodo di produzione: polvere; compresse da 0,25 e 0,5 r... Archiviazione: elenco B; in un contenitore ben chiuso.

Etazolo sodico (Aethazolum-natrium; sinonimo etazolo solubile) viene somministrato per via endovenosa (lentamente) in 5-10 ml Soluzione al 10% o al 20%. Nella pratica pediatrica, il farmaco viene utilizzato per via orale in granuli, che vengono sciolti in acqua prima dell'uso e prescritti ai bambini all'età di 1 anno - 5 ml (0,1 r), 2 anni - 10 ml (0,2 r), 3-4 anni - 15 ciascuno ml (0,3 r), 5-6 anni - 20 ml ogni 4 h... Metodo di produzione: polvere; fiale da 5 e 10 ml Soluzioni al 10% e al 20%; granuli in sacchi da 60 r... Archiviazione: elenco B; in un contenitore ben chiuso, al riparo dalla luce.

I sulfonamidi familiari alle persone si sono affermati da tempo, poiché sono apparsi anche prima della storia della scoperta della penicillina. Ad oggi, questi farmaci in farmacologia hanno parzialmente perso il loro significato, poiché hanno un'efficacia inferiore ai farmaci moderni. Tuttavia, nel trattamento di alcune patologie, sono insostituibili.

Cosa sono i sulfamidici

Sulfanilamide (sulfonamidi) includono farmaci antimicrobici sintetici che sono derivati \u200b\u200bdell'acido sulfanilico (amminobenzensulfamide). Il sodio sulfanilamide inibisce l'attività vitale di cocchi e bacilli, colpisce nocardia, malaria, plasmodia, proteo, clamidia, toxoplasma, ha un effetto batteriostatico. I farmaci sulfanilamide sono farmaci prescritti per il trattamento di malattie causate da agenti patogeni resistenti agli antibiotici.

Classificazione dei farmaci sulfa

In termini di attività, i farmaci sulfamidici sono inferiori agli antibiotici (da non confondere con i sulfonanilidi). Questi farmaci sono altamente tossici e quindi hanno una gamma limitata di indicazioni. La classificazione dei farmaci sulfa è divisa in 4 gruppi, a seconda della farmacocinetica e delle proprietà:

1. Sulfamidici, rapidamente assorbiti dal tratto gastrointestinale. Sono prescritti per la terapia sistemica delle infezioni causate da microrganismi sensibili: etazolo, sulfadimetossina, sulfametizolo, sulfadimidina (sulfadimezina), sulfacarbamide.
2. Sulfamidici, non completamente o lentamente assorbiti. Creano un'alta concentrazione nell'intestino crasso e piccolo: Sulgin, Ftalazol, Ftazin. Etazolo sodico
3. Sulfonamidi topiche. Ben provato nella terapia oftalmica: Sulfacil sodico (Albucid, Sulfacetamide), sulfadiazina d'argento (Dermazin), Unguento all'acetato di Mafenide 10%, Unguento streptocide 10%.
4. Salazosulfonamides. Questa classificazione dei composti di sulfonamidi con acido salicilico: sulfasalazina, salazometossina.

Il meccanismo d'azione dei farmaci sulfa

La scelta di un medicinale per il trattamento di un paziente dipende dalle proprietà dell'agente patogeno, poiché il meccanismo d'azione dei sulfonamidi è ridotto a bloccare i microrganismi sensibili nelle cellule della sintesi dell'acido folico. Per questo motivo, alcuni farmaci, ad esempio la novocaina o la metionomixina, sono incompatibili con loro, poiché indeboliscono il loro effetto. Il principio chiave di azione dei sulfonamidi è una violazione del metabolismo dei microrganismi, la soppressione della loro riproduzione e crescita.

Indicazioni per l'uso di sulfonamidi

A seconda della struttura, i preparati di solfuro hanno una formula generale, ma farmacocinetica diversa. Esistono forme di dosaggio per la somministrazione endovenosa: sulfacetamide di sodio, streptocide. Alcuni farmaci vengono somministrati per via intramuscolare: sulfalene, sulfadossina. I farmaci combinati sono usati in entrambi i modi. Per i bambini, i sulfamidici vengono utilizzati localmente o in compresse: Cotrimossazolo-Rivofarm, Cotrifarm. Indicazioni per l'uso di sulfonamidi:

• follicolite, acne vulgaris, erisipela;
• impetigine;
• ustioni di 1 e 2 gradi;
• piodermite, carbonchi, foruncoli;
• processi purulenti-infiammatori sulla pelle;
• ferite infette di varia origine;
• tonsillite;
• bronchite;
• malattie degli occhi.

Elenco dei farmaci sulfa

A seconda del periodo di circolazione, gli antibiotici sulfamidici si dividono in: esposizione breve, media, lunga e ultra lunga. È impossibile elencare tutti i farmaci, quindi questa tabella mostra sulfonamidi a lunga durata d'azione usati per trattare molti batteri:

Nome		Indicazioni
	sulfadiazina d'argento	ustioni infette e ferite superficiali
Argosulfan	sulfadiazina d'argento	ustioni di qualsiasi eziologia, lesioni lievi, ulcere trofiche
Norsulfazolo	norsulfazolo	patologie causate da cocchi, tra cui gonorrea, polmonite, dissenteria
	sulfametossazolo	infezioni delle vie urinarie, delle vie respiratorie, dei tessuti molli, della pelle
Pirimetamina	pirimetamina	toxoplasmosi, malaria, policitemia primaria
Prontosil (streptocide rosso)	sulfonamide	polmonite streptococcica, sepsi puerperale, erisipela della pelle

Droga sulfa combinata

Il tempo non si ferma e molti ceppi di microbi sono mutati e si sono adattati. I medici hanno trovato un nuovo modo per combattere i batteri: hanno creato un farmaco sulfa combinato in cui gli antibiotici sono combinati con trimetoprim. L'elenco di tali farmaci solfonici:

Nomi		Indicazioni
	sulfametossazolo, trimetoprim	infezioni gastrointestinali, gonorrea non complicata e altre patologie infettive.
Berlocid	sulfametossazolo, trimetoprim	bronchite cronica o acuta, ascesso polmonare, cistite, diarrea batterica e altri
Duo-Septol	sulfametossazolo, trimetoprim	antibatterico, antiprotozoico, agente battericida ad ampio spettro
	sulfametossazolo, trimetoprim	febbre tifoide, brucellosi acuta, ascesso cerebrale, granuloma inguinale, prostatite e altri

Preparazioni di sulfanilamide per bambini

Poiché questi farmaci sono farmaci ad ampio spettro, vengono utilizzati anche in pediatria. I preparati di sulfanilamide per bambini sono prodotti in compresse, granuli, unguenti e soluzioni iniettabili. Elenco dei medicinali:

Nome		Applicazione
	sulfametossazolo, trimetoprim	da 6 anni: gastroenterite, polmonite, infezioni della ferita, acne
Etazola compresse	sulfaetidol	da 1 anno: polmonite, bronchite, tonsillite, peritonite, erisipela
Sulfargin	sulfadiazina d'argento	da 1 anno: ferite non cicatrizzanti, piaghe da decubito, ustioni, ulcere
Trimezole	cotrimossazolo	dai 6 anni di età: infezioni delle vie respiratorie, sistema genito-urinario, patologie cutanee

Istruzioni per l'uso dei sulfonamidi

Gli agenti antibatterici sono prescritti sia internamente che localmente. Le istruzioni per l'uso dei sulfonamidi affermano che i bambini useranno il farmaco: fino a un anno, 0,05 g ciascuno, da 2 a 5 anni - 0,3 g, da 6 a 12 anni - 0,6 g per l'intera assunzione. Gli adulti prendono 5-6 volte / die per 0,6-1,2 g. La durata del trattamento dipende dalla gravità della patologia ed è prescritta dal medico. Secondo l'annotazione, il corso non dura più di 7 giorni. Qualsiasi farmaco sulfamidico deve essere assunto con un liquido alcalino e alimenti che contengono zolfo per mantenere la reazione delle urine e prevenire la cristallizzazione.

Effetti collaterali dei farmaci sulfa

Con l'uso prolungato o incontrollato, possono comparire effetti collaterali dei sulfonamidi. Queste sono reazioni allergiche, nausea, vertigini, mal di testa, vomito. Con l'assorbimento sistemico, i farmaci solfonici possono passare attraverso la placenta e quindi essere trovati nel sangue fetale, provocando effetti tossici. Per questo motivo, durante la gravidanza, la sicurezza dell'uso di farmaci è discutibile. Il medico deve considerare questo effetto chemioterapico quando li prescrive a donne in gravidanza e durante l'allattamento. La controindicazione all'uso dei sulfonamidi è:

• ipersensibilità al componente principale;
• anemia;
• porfiria;
• insufficienza epatica o renale;
• patologia del sistema ematopoietico;
• azotemia.

Il prezzo dei farmaci sulfa

Non è un problema acquistare medicinali di questo gruppo in un negozio online o in una farmacia. La differenza di costo sarà evidente se ordinate contemporaneamente più farmaci dal catalogo su Internet. Se acquisti un singolo farmaco, dovrai pagare un extra per la consegna. I sulfamidici prodotti internamente saranno poco costosi, mentre i medicinali importati sono molto più costosi. Il prezzo approssimativo dei farmaci sulfa:

Video: cosa sono i sulfonamidi

Le informazioni presentate nell'articolo sono solo a scopo informativo. I materiali dell'articolo non richiedono l'autotrattamento. Solo un medico qualificato può diagnosticare e fornire raccomandazioni per il trattamento in base alle caratteristiche individuali di un particolare paziente.

I sulfonamidi familiari alle persone si sono affermati da tempo, poiché sono apparsi anche prima della storia della scoperta della penicillina. Ad oggi, questi farmaci in farmacologia hanno parzialmente perso il loro significato, poiché hanno un'efficacia inferiore ai farmaci moderni. Tuttavia, nel trattamento di alcune patologie, sono insostituibili.

Sulfanilamide (sulfonamidi) includono farmaci antimicrobici sintetici che sono derivati \u200b\u200bdell'acido sulfanilico (amminobenzensulfamide). Il sodio sulfanilamide inibisce l'attività vitale di cocchi e bacilli, colpisce nocardia, malaria, plasmodia, proteo, clamidia, toxoplasma, ha un effetto batteriostatico. I farmaci sulfanilamide sono farmaci prescritti per il trattamento di malattie causate da agenti patogeni resistenti agli antibiotici.

Classificazione dei farmaci sulfa

In termini di attività, i farmaci sulfamidici sono inferiori agli antibiotici (da non confondere con i sulfonanilidi). Questi farmaci sono altamente tossici e quindi hanno una gamma limitata di indicazioni. La classificazione dei farmaci sulfa è divisa in 4 gruppi, a seconda della farmacocinetica e delle proprietà:

1. Sulfamidici, rapidamente assorbiti dal tratto gastrointestinale. Sono prescritti per la terapia sistemica delle infezioni causate da microrganismi sensibili: etazolo, sulfadimetossina, sulfametizolo, sulfadimidina (sulfadimezina), sulfacarbamide.
2. Sulfamidici, non completamente o lentamente assorbiti. Creano un'alta concentrazione nell'intestino crasso e piccolo: Sulgin, Ftalazol, Ftazin. Etazolo sodico
3. Sulfonamidi topiche. Ben provato nella terapia oftalmica: Sulfacil sodico (Albucid, Sulfacetamide), sulfadiazina d'argento (Dermazin), Unguento all'acetato di Mafenide 10%, Unguento streptocide 10%.
4. Salazosulfonamides. Questa classificazione dei composti di sulfonamidi con acido salicilico: sulfasalazina, salazometossina.

Il meccanismo d'azione dei farmaci sulfa

La scelta di un medicinale per il trattamento di un paziente dipende dalle proprietà dell'agente patogeno, poiché il meccanismo d'azione dei sulfonamidi è ridotto a bloccare i microrganismi sensibili nelle cellule della sintesi dell'acido folico. Per questo motivo, alcuni farmaci, ad esempio la novocaina o la metionomixina, sono incompatibili con loro, poiché indeboliscono il loro effetto. Il principio chiave di azione dei sulfonamidi è una violazione del metabolismo dei microrganismi, la soppressione della loro riproduzione e crescita.

Indicazioni per l'uso di sulfonamidi

A seconda della struttura, i preparati di solfuro hanno una formula generale, ma farmacocinetica diversa. Esistono forme di dosaggio per la somministrazione endovenosa: sulfacetamide di sodio, streptocide. Alcuni farmaci vengono somministrati per via intramuscolare: sulfalene, sulfadossina. I farmaci combinati sono usati in entrambi i modi. Per i bambini, i sulfamidici vengono utilizzati localmente o in compresse: Cotrimossazolo-Rivofarm, Cotrifarm. Indicazioni per l'uso di sulfonamidi:

• follicolite, acne vulgaris, erisipela;
• impetigine;
• ustioni di 1 e 2 gradi;
• piodermite, carbonchi, foruncoli;
• processi purulenti-infiammatori sulla pelle;
• ferite infette di varia origine;
• tonsillite;
• bronchite;
• malattie degli occhi.

Elenco dei farmaci sulfa

A seconda del periodo di circolazione, gli antibiotici sulfamidici si dividono in: esposizione breve, media, lunga e ultra lunga. È impossibile elencare tutti i farmaci, quindi questa tabella mostra sulfonamidi a lunga durata d'azione usati per trattare molti batteri:

Nome		Indicazioni
	sulfadiazina d'argento	ustioni infette e ferite superficiali
Argosulfan	sulfadiazina d'argento	ustioni di qualsiasi eziologia, lesioni lievi, ulcere trofiche
Norsulfazolo	norsulfazolo	patologie causate da cocchi, tra cui gonorrea, polmonite, dissenteria
	sulfametossazolo	infezioni delle vie urinarie, delle vie respiratorie, dei tessuti molli, della pelle
Pirimetamina	pirimetamina	toxoplasmosi, malaria, policitemia primaria
Prontosil (streptocide rosso)	sulfonamide	polmonite streptococcica, sepsi puerperale, erisipela della pelle

Droga sulfa combinata

Il tempo non si ferma e molti ceppi di microbi sono mutati e si sono adattati. I medici hanno trovato un nuovo modo per combattere i batteri: hanno creato un farmaco sulfa combinato in cui gli antibiotici sono combinati con trimetoprim. L'elenco di tali farmaci solfonici:

Nomi		Indicazioni
	sulfametossazolo, trimetoprim	infezioni gastrointestinali, gonorrea non complicata e altre patologie infettive.
Berlocid	sulfametossazolo, trimetoprim	bronchite cronica o acuta, ascesso polmonare, cistite, diarrea batterica e altri
Duo-Septol	sulfametossazolo, trimetoprim	antibatterico, antiprotozoico, agente battericida ad ampio spettro
	sulfametossazolo, trimetoprim	febbre tifoide, brucellosi acuta, ascesso cerebrale, granuloma inguinale, prostatite e altri

Preparazioni di sulfanilamide per bambini

Poiché questi farmaci sono farmaci ad ampio spettro, vengono utilizzati anche in pediatria. I preparati di sulfanilamide per bambini sono prodotti in compresse, granuli, unguenti e soluzioni iniettabili. Elenco dei medicinali:

Nome		Applicazione
	sulfametossazolo, trimetoprim	da 6 anni: gastroenterite, polmonite, infezioni della ferita, acne
Etazola compresse	sulfaetidol	da 1 anno: polmonite, bronchite, tonsillite, peritonite, erisipela
Sulfargin	sulfadiazina d'argento	da 1 anno: ferite non cicatrizzanti, piaghe da decubito, ustioni, ulcere
Trimezole	cotrimossazolo	dai 6 anni di età: infezioni delle vie respiratorie, sistema genito-urinario, patologie cutanee

Istruzioni per l'uso dei sulfonamidi

Gli agenti antibatterici sono prescritti sia internamente che localmente. Le istruzioni per l'uso dei sulfonamidi affermano che i bambini useranno il farmaco: fino a un anno, 0,05 g ciascuno, da 2 a 5 anni - 0,3 g, da 6 a 12 anni - 0,6 g per l'intera assunzione. Gli adulti prendono 5-6 volte / die per 0,6-1,2 g. La durata del trattamento dipende dalla gravità della patologia ed è prescritta dal medico. Secondo l'annotazione, il corso non dura più di 7 giorni. Qualsiasi farmaco sulfamidico deve essere assunto con un liquido alcalino e alimenti che contengono zolfo per mantenere la reazione delle urine e prevenire la cristallizzazione.

Effetti collaterali dei farmaci sulfa

Con l'uso prolungato o incontrollato, possono comparire effetti collaterali dei sulfonamidi. Queste sono reazioni allergiche, nausea, vertigini, mal di testa, vomito. Con l'assorbimento sistemico, i farmaci solfonici possono passare attraverso la placenta e quindi essere trovati nel sangue fetale, provocando effetti tossici. Per questo motivo, durante la gravidanza, la sicurezza dell'uso di farmaci è discutibile. Il medico deve considerare questo effetto chemioterapico quando li prescrive a donne in gravidanza e durante l'allattamento. La controindicazione all'uso dei sulfonamidi è:

• ipersensibilità al componente principale;
• anemia;
• porfiria;
• insufficienza epatica o renale;
• patologia del sistema ematopoietico;
• azotemia.

Il prezzo dei farmaci sulfa

Non è un problema acquistare medicinali di questo gruppo in un negozio online o in una farmacia. La differenza di costo sarà evidente se ordinate contemporaneamente più farmaci dal catalogo su Internet. Se acquisti un singolo farmaco, dovrai pagare un extra per la consegna. I sulfamidici prodotti internamente saranno poco costosi, mentre i medicinali importati sono molto più costosi. Il prezzo approssimativo dei farmaci sulfa:

Video: cosa sono i sulfonamidi

Preparazioni di sulfanilamide - elenco. Il meccanismo d'azione dei sulfonamidi, l'uso e le controindicazioni - tutto su medicinali e salute sul sito

Sulfonamidi

Lezione per studenti del 3 ° anno di FVM

Piano di lezione

1. CARATTERISTICHE GENERALI DEI SOLFANILAMIDI

2.

· PREPARATIVI A BREVE AZIONE

· SOLFANILAMIDI, SCARSO ASSORBITO DAL TRATTO GASTROINTESTINALE

Preparazioni di sulfanilamide - un ampio gruppo di sostanze medicinali, la cui base è l'acido sulfanilico (para-amminobenzensolfonico).

I sulfonamidi sono agenti antimicrobici attivi. Negli ultimi anni, l'interesse per questo gruppo di farmaci è aumentato in relazione alla sintesi di sulfonamidi a lunga durata d'azione e alla creazione di farmaci combinati con trimetoprim.

I preparati di sulfanilamide sono derivati \u200b\u200bdello streptocide bianco, che sono molto simili nelle proprietà fisiche e chimiche.

Tutti i sulfonamidi sono polveri bianche o leggermente giallastre inodori, alcuni hanno un sapore amaro. La maggior parte di loro è scarsamente solubile in acqua, meglio negli acidi diluiti e nelle soluzioni acquose di alcali (ad eccezione del sulgin). Aumentando la temperatura del solvente si migliora la solubilità dei farmaci. Una miscela di due o più sulfonamidi si dissolve un po 'meglio di uno qualsiasi dei suoi componenti da soli. Solo sulfacil ha una buona solubilità.

I sulfamidici sono anfoteri, formano sali con alcali forti (ad eccezione del sulgin) e con acidi forti. Alcuni sali di sulfonamide sono facilmente solubili in acqua; possono essere utilizzati per iniezioni endovenose quando è necessario creare rapidamente un'elevata concentrazione del farmaco nel sangue e negli organi. A causa del fatto che il sale di sodio in soluzioni acquose ha una forte reazione alcalina (pH 10,5-12,5), quando somministrato per via sottocutanea e intramuscolare, hanno un forte effetto irritante. L'infiltrazione del sito di iniezione con una soluzione isotonica di cloruro di sodio può indebolire la necrosi dei tessuti e l'infiltrazione con la soluzione di novocaina riduce significativamente la risposta al dolore. Per lo stesso motivo, i sali di sodio non diluiti non devono essere ingeriti. Gli animali di grandi dimensioni per via endovenosa vengono iniettati con il 10-25% e le soluzioni piccole - 5%. L'eccezione è il sale sodico del sulfacile, che in soluzione dà una reazione quasi neutra, e può essere prescritto in concentrazioni più elevate.

Nelle soluzioni, i sulfonamidi si dissociano in ioni. L'attività farmacologica è correlata alle loro costanti di dissociazione. Ad esempio, l'effetto batteriostatico è più pronunciato nelle soluzioni alcaline, poiché in queste condizioni si formano più ioni. Il norsulfazolo, il sulfacile si dissociano bene, lo streptocide è molto peggio. I composti che sono più capaci di dissociazione acida vengono assorbiti meglio. I preparati di sulfanilamide sono facilmente solubili nei fluidi biologici, compreso il plasma sanguigno.

Conservare i sulfamidici secondo l'elenco B in un contenitore ben sigillato, al riparo dalla luce. Periodo di validità dei farmaci da 3 a 10 anni

I farmaci in questo gruppo appartengono ad agenti chemioterapici con un ampio spettro d'azione antibatterico, poiché sopprimono l'attività vitale di molti tipi di batteri gram-positivi e gram-negativi: streptococchi, stafilococchi, meningococchi, gonococchi, batteri del gruppo entero-tifo-dissenteria e molti altri. I composti solubili difficili (ftalazolo e suoi analoghi, sulcimide e urosulfan) agiscono principalmente sui batteri gram-negativi. I sulfamidici sono attivi contro i virus di grandi dimensioni (agenti causali del tracoma, linfogranulomatosi inguinale), coccidi, malaria plasmodica e toxoplasma, actinomiceti, ecc.

I farmaci sulfanilamide in piccole concentrazioni ritardano la crescita e lo sviluppo dei batteri, cioè agiscono batteriostaticamente. Hanno un effetto battericida solo se esposti a concentrazioni così elevate che non sono sicure per il macroorganismo. La caratteristica più importante dei sulfonamidi è la loro elevata attività in vivo con un effetto in vitro relativamente più debole. Sotto la loro influenza, i microbi si gonfiano, smettono di moltiplicarsi, producono tossine e diventano più vulnerabili alle difese del corpo. È stata stabilita la selettività dei singoli farmaci in relazione a determinati agenti causali di malattie infettive. Quindi, norsulfazolo e sulfazolo sono più attivi nelle infezioni da stafilococco, streptocidi. - con streptococco e la sulfapiridazina è molto efficace nella sepsi causata da batteri coli.

L'effetto batteriostatico dipende dalla struttura chimica del farmaco, dal grado e dalla forza del legame con le proteine \u200b\u200bplasmatiche, dalla reazione dell'ambiente, dalla costante di dissociazione e da altri fattori. Di grande importanza è lo stato del sistema nervoso, le forze protettive del macroorganismo, che svolgono un ruolo di primo piano in. l'eliminazione finale del processo infettivo.

Il meccanismo d'azione dei farmaci sulfanilamide si basa sull'antagonismo tra sulfonamidi e acido para-aminobenzoico (PABA). A causa della somiglianza strutturale della molecola dell'acido para-aminobenzoico e delle sulfonamidi, questi ultimi sono in grado di spiazzare il PABA dai sistemi enzimatici del microrganismo. I sulfamidici interrompono il processo di ottenimento da parte dei microbi dei "fattori di crescita" necessari per il loro sviluppo - acido folico e altre sostanze, la cui molecola include PABA. I farmaci interrompono la sintesi di metionina, purina e basi pirimidiniche nella cellula microbica, che a sua volta porta a una violazione della sintesi degli acidi nucleici e nucleoproteine.

L'effetto batteriostatico dei sulfonamidi si manifesta solo a una certa concentrazione di farmaci nell'ambiente dei microbi. Questa concentrazione deve essere sufficiente per impedire ai microrganismi di utilizzare l'acido para-amminobenzoico contenuto nei tessuti. Maggiore è la concentrazione di PABA, maggiore è la quantità di sulfanilamide necessaria per l'inizio dell'effetto antimicrobico. È stato riscontrato che per neutralizzare una parte di PABA sono necessarie 1600 parti di streptocide, 100 parti di sulfazina e 36 parti di norsulfazolo.

La particolare attività dei sulfonamidi in relazione ad alcuni microbi (streptococchi, gonococchi, ecc.) E la mancanza di attività in relazione ad altri è spiegata dal fatto che per i primi è necessaria la presenza di PABA nell'ambiente e per i secondi questo acido non è essenziale. Allo stesso modo, è possibile spiegare la creazione di un alto effetto terapeutico dei farmaci sulfanilamide nei processi acuti, quando il metabolismo nella cellula microbica è intenso e la malnutrizione e il metabolismo dei microrganismi in questo momento influiscono immediatamente sulla loro condizione.

Alcuni sulfonamidi mostrano un antagonismo competitivo rispetto ad altri sistemi enzimatici, in particolare, interrompono il processo di decarbossilazione dell'acido piruvico, ossidazione del glucosio

Il meccanismo dell'azione antimicrobica dei sulfamidici è determinato non solo dalla relazione competitiva tra sulfonamidi e acido para-amminobenzoico. I sulfonamidi interferiscono con la sintesi dell'acido diidrofolico in un microrganismo dagli acidi glutammico e para-amminobenzoico. Le sostanze proteiche (pus, tessuto morto) contenenti una grande quantità di PABA, così come alcuni farmaci, la cui molecola contiene un residuo di acido para-amminobenzoico (novocaina, anestezina), sono inibitori dell'attività dei sulfonamidi. Allo stesso tempo, la presenza di urea aumenta la loro attività batteriostatica.

I preparati di sulfanilamide non influenzano la catalasi dei microbi, l'attività dell'indofenolo ossidasi, l'aspartasi batterica, non modificano significativamente l'attività delle deidrasi e non influenzano gli enzimi proteolitici. Tuttavia, con alcuni enzimi, così come con PABA, i farmaci in questo gruppo possono entrare in una relazione competitiva. Quindi, ad esempio, inibiscono l'attività della carbossilasi degli enzimi contenenti pikotinamide (questo spiega il più forte effetto batteriostatico del norsulfazolo sugli stafilococchi). I sulfonamidi non agiscono in vitro sulle tossine e sulle endotossine dei batteri, ma sono in grado di neutralizzare l'effetto delle endotossine sul corpo.

L'esposizione a piccole dosi o la somministrazione di sulfonamidi a lunghi intervalli porta allo sviluppo di una reazione adattativa nei microbi, un cambiamento nel percorso di formazione dei sistemi enzimatici necessari per la crescita e la riproduzione. Di conseguenza, sorgono razze di microrganismi resistenti ai sulfamidici. Il blocco del PABA con sulfonamidi non interrompe in modo significativo l'attività vitale dei microbi.

La resistenza dei microrganismi acquisiti a un farmaco sulfanilamide si estende ad altri farmaci in questo gruppo (resistenza crociata completa). La resistenza acquisita dei batteri ai sulfonamidi, associata alla loro maggiore produzione di PABA, può essere ereditata geneticamente.

Nelle colture resistenti ai sulfamidici, la morfologia, le proprietà colturali e biochimiche, la struttura antigenica e la virulenza cambiano. Lo sviluppo della resistenza ai sulfamidici dipende sia dal tipo di microrganismi, dal loro stato, sia dallo stato del macroorganismo (resistenza, natura del processo infiammatorio, ecc.).

Quasi tutti i ceppi di microrganismi resistenti alla sulfonamide rimangono altamente sensibili agli antibiotici, ai nitrofurani e ad altri agenti chemioterapici.

I composti della sulfanilamide hanno un ampio raggio d'azione su un macroorganismo e dovrebbero essere considerati come stimoli nervosi specifici. Riducono la maggiore reattività del corpo, hanno un effetto antipiretico. I farmaci sulfanilamide agiscono antinfiammatori, inibiscono i processi di rigenerazione se applicati localmente; ridurre l'attività della nucleofosfatasi nel fegato, reni, milza, interrompere i normali processi di acetilazione, essendo un inibitore specifico dell'anidrasi carbonica, ridurre la capacità del plasma di legare l'anidride carbonica, inibire lo scambio di gas, ridurre l'attività di altri sistemi enzimatici, stimolare il processo di fagocitosi, aumentare la resistenza del corpo alle tossine.

A causa della combinazione di proprietà antiallergiche e antipiretiche con azione batteriostatica, i sulfonamidi possono essere utilizzati per varie malattie accompagnate da processi infiammatori. Il loro impatto su micro e macroorganismi si completano a vicenda, fornendo un effetto terapeutico ben espresso.

I preparati di sulfanilamide sono a bassa tossicità. Tuttavia, l'uso prolungato di essi in dosi sovrastimate può portare allo sviluppo di effetti indesiderati, cioè tossici: soppressione della microflora benefica nel tratto gastrointestinale, cianosi, leucopenia, anemia, B-avitaminosi, agranulocitosi e soppressione generale. Con funzione renale insufficiente o con la nomina di grandi dosi di farmaci, possono verificarsi fenomeni di cristalluria. La corretta somministrazione di sulfonamidi agli animali non causa effetti collaterali.

Durante il periodo di applicazione dei sulfonamidi, agli animali non devono essere somministrati farmaci che scindono facilmente lo zolfo (iposolfito di sodio, sale di Glauber, ecc.).

La maggior parte dei sulfamidici è facilmente assorbita dal tratto gastrointestinale (streptocide, norsulfazolo, etazolo, sulfazina, sulfadimezina, sulfapiridazina, sulfadimetossina, ecc.) E si accumula rapidamente nel sangue, organi e tessuti in concentrazioni batteriostatiche, penetra nella barriera ematoencefalica. La maggior parte dei farmaci viene assorbita nell'intestino tenue. La velocità di assorbimento dipende dal grado di dissociazione acida. I sali di sodio dei preparati vengono assorbiti molto bene. Alcuni sulfamidici, come ftalazolo, sulgin, ftazina, sono difficili da assorbire, sono nell'intestino per un tempo relativamente lungo in concentrazioni elevate e vengono escreti principalmente con le feci, quindi vengono utilizzati principalmente per malattie del tratto gastrointestinale.

In molte malattie infettive, l'agente patogeno non è nel sangue per un tempo più lungo, ma in vari organi e tessuti, pertanto, la determinazione della concentrazione di sulfamidici in organi e tessuti è spesso più significativa della determinazione della loro concentrazione nel sangue.

La velocità e il grado di distribuzione dei sulfonamidi sono influenzati dalla struttura chimica dei farmaci, dalla dimensione della dose, dalla via di somministrazione, dall'attività del processo patologico e da una serie di altri fattori. Nel sangue, negli organi e nei tessuti i preparati di sulfanilamide si trovano sotto forma di composti liberi e in uno stato legato alle proteine \u200b\u200bplasmatiche, parte del preparato subisce acetilazione. Per la manifestazione dell'attività antibatterica, la concentrazione di sulfonamide libera nel plasma deve essere di almeno 40 μg / ml.

La forza e il grado di legame dei farmaci sulfanilamide alle proteine \u200b\u200bplasmatiche sono di grande importanza nella penetrazione dei farmaci in vari organi e tessuti e influenzano la velocità della loro escrezione dal corpo. I sulfamidici si legano principalmente alla frazione di albumina, si diffondono nei tessuti molto peggio, quindi, nei fluidi corporei ricchi di albumina, la concentrazione dei farmaci è solitamente maggiore rispetto ai fluidi contenenti una quantità inferiore di albumina (liquido cerebrospinale, acqua da camera). La permeabilità dei farmaci sulfanilamide attraverso la barriera emato-encefalica dipende sia dalle proprietà del farmaco che dallo stato del macroorganismo. In un organismo infetto, i sulfamidici penetrano nel liquido cerebrospinale in quantità molto maggiori rispetto a un organismo sano. Sono distribuiti in modo non uniforme in vari organi e tessuti. La maggior quantità di farmaci si trova nei reni, quantità significative - nei polmoni, nelle pareti dello stomaco e dell'intestino, nel cuore, nel fegato e molto meno - nei muscoli, nella milza e nel tessuto adiposo. I sulfamidici penetrano bene attraverso la placenta.

Nell'uomo e negli animali, i composti sulfonamidici, come altre sostanze medicinali, subiscono scissione, ossidazione e acetilazione. Il processo di acetilazione è particolarmente importante per la pratica clinica. Si manifesta principalmente nel fegato, sia a causa dell'acido acetico proveniente dall'esterno, sia a causa dell'acido formato nell'organismo dall'acido piruvico.

In un corpo sano, il grado di acetilazione è leggermente superiore rispetto a quello infetto. Inoltre, il grado di acetilazione dei sulfonamidi aumenta con il loro uso prolungato, diminuzione della produzione di urina, malattie renali, accompagnate da insufficienza renale. L'intensità dell'acetilazione non è la stessa in diverse specie animali.

I derivati \u200b\u200bacetilati dei sulfonamidi non agiscono sui microrganismi e si dissolvono in acqua molto peggio. A causa della scarsa solubilità, specialmente nell'urina acida, i prodotti acetalici precipitano con la formazione di conglomerati che intasano il lume dei tubuli renali, seguita da una diuresi compromessa.

Per mantenere uniformemente la concentrazione terapeutica dei sulfamidici nel sangue, negli organi e nei tessuti, la velocità della loro eliminazione dall'organismo gioca un ruolo importante. La maggior parte dei sulfonamidi (sulfacile, streptocide, norsulfazolo, ecc.) Viene eliminata in modo relativamente rapido dal corpo degli animali. Sono eliminati principalmente dai reni sotto forma di un composto originario invariato e in uno stato legato con acidi acetico e glucuronico. Oltre ai reni, i sulfonamidi possono essere secreti dalle ghiandole mammarie, sudoripare, bronchiali salivari e intestinali, nonché dal fegato.

Da un punto di vista terapeutico, sono particolarmente preziosi i farmaci che vengono assorbiti rapidamente dal tratto gastrointestinale e vengono rilasciati lentamente dall'organismo. A seconda del tasso di eliminazione dei sulfonamidi dal corpo, li divido in tre gruppi:

1) farmaci ad azione rapida (streptocide, norsulfazolo etazolo, sulfacil, urosulfan, sulfadimezin, ecc.);

2) farmaci di media durata d'azione (sulfazina, metilsulfazina, ecc.),

3) farmaci a lungo termine e ad azione ultra lunga (sulfapiridazina, sulfadimetossina, sulfamonometossina, sulfalene, ecc.).

Il tasso di escrezione dal corpo determina in gran parte la dimensione della dose e la frequenza di assunzione del farmaco. L'indicatore della velocità di eliminazione è il valore di T50%, o T1 / 2, - l'emivita, cioè il tempo per una diminuzione della concentrazione massima nel sangue di 2 volte. Per i farmaci a breve durata d'azione, T1 / 2 è inferiore a 8 ore, la durata media dell'azione è di 8-16 ore e per i farmaci a lunga durata d'azione e ultra lunga è 24-56 ore o più.

I sulfamidici a lunga durata d'azione sono ben assorbiti dal tratto gastrointestinale, creando alte concentrazioni nel sangue e, soprattutto, rimangono nel corpo per molto tempo. Possono essere somministrati a dosi notevolmente inferiori e ad intervalli più lunghi tra le somministrazioni. Queste proprietà ampliano significativamente le prospettive per l'uso dei composti di questo gruppo nella pratica veterinaria.

Per la manifestazione dell'attività batteriostatica, è necessaria una certa quantità di farmaco nel sangue, negli organi e nei tessuti dell'animale. Con malattie relativamente lievi, la concentrazione di farmaci nel sangue dovrebbe essere 40-80 μg / ml, con malattie di moderata gravità - 80-100 μg / ml e nei casi gravi - 100-150 μg / ml. La creazione e il mantenimento delle concentrazioni indicate di farmaci nel sangue dipendono dallo schema di applicazione della sulfonamide.

I farmaci a breve durata d'azione sono prescritti 4-6 volte, i farmaci a media durata - 2 volte e i farmaci a lunga durata - 1 volta al giorno. La prima dose (iniziale) dovrebbe essere quasi il doppio delle dosi successive (di mantenimento), calcolate per reintegrare il farmaco rilasciato. Il corso del trattamento è solitamente di 3-8 giorni. Il valore delle dosi iniziali e di mantenimento dipende dalla sensibilità dell'agente patogeno, dalla gravità della malattia, dall'età e dalle condizioni dell'animale e dalle caratteristiche del farmaco.

I sulfamidici sono indicati per il trattamento di malattie infettive delle vie respiratorie (tracheiti, bronchiti, polmoniti, pleuriti purulente, ecc.), Malattie gastrointestinali di varia eziologia (dispepsia, coccidiosi, dissenteria, gastroenterocolite, ecc.); erisipela, myt, sepsi postpartum, pielite, cistite, salmonellosi, colibacillosi, pasturellosi, ferita e altre infezioni causate da microrganismi sensibili ai sulfonamidi.

I farmaci sulfanilamide sono prescritti esternamente, internamente, per via intramuscolare, sottocutanea e endovenosa. Utilizzato esternamente sotto forma di unguenti, linimento, polvere.

Per la terapia sulfonamidica più razionale, è consigliabile prescrivere contemporaneamente una miscela di due o tre farmaci sulfonamidici con differenti velocità di assorbimento ed escrezione. Buoni risultati si ottengono con l'uso combinato di sulfamidici con antibiotici, vernici organiche e altri agenti chemioterapici. In questi casi, è necessaria una dose minore del farmaco e viene ridotta la possibilità di formazione di razze di microrganismi resistenti ai sulfamidici.

Ci sono poche controindicazioni all'uso dei sulfamidici negli animali: acidosi generale, malattie del sistema ematopoietico, epatite.

SOLFANILAMIDE RESORTIVA

PREPARATIVI A BREVE AZIONE

Streptocide - Streptocidum. para-aminobenzenesulfonamide. Sinonimi: prontosil, streptocide bianco, streptamina, sulfonamide, streptozolo, ecc.

Una polvere cristallina bianca, inodore e insapore. Sciogliiamo poco in acqua (1: 170), facilmente - in acqua bollente, soluzioni di acidi e alcali; difficilmente solubile in etanolo (1:35). Le soluzioni acquose sono neutre, molto stabili (possono essere sterilizzate con vapore corrente o bollitura breve). Incompatibile con novocaina, anestesia, barbiturici e altri farmaci che scindono facilmente lo zolfo.

Ha un effetto antimicrobico su streptococchi, meningococchi, pneumococchi, Escherichia coli, l'agente eziologico della cancrena gassosa e alcuni altri microbi, ma è quasi inattivo contro gli stafilococchi. Il farmaco interrompe il corso dei processi metabolici e inibisce la crescita e la riproduzione dei microrganismi.

Lo streptocide viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale, dal tessuto sottocutaneo e dalla superficie della ferita. È particolarmente ben assorbito dall'intestino tenue, leggermente peggiore - dallo stomaco e dall'intestino crasso. Se applicato localmente, non irrita i tessuti.

Dopo la somministrazione orale, la concentrazione massima del farmaco nel sangue viene stabilita dopo 0,5-3 ore e viene mantenuta approssimativamente a questo livello per 1-2 ore, quindi diminuisce piuttosto rapidamente. Il farmaco assorbito penetra facilmente nelle barriere interne. Si trova in tutti gli organi e tessuti in concentrazioni abbastanza elevate. Nel corpo, lo streptocide si lega alle proteine \u200b\u200bfino al 20% e subisce varie trasformazioni, inclusa l'acetilazione. Il grado di acetilazione nel sangue è del 20-25%, nelle urine - 25-60%. I prodotti di acetilazione non hanno attività antimicrobica e si dissolvono in acqua molto peggio. Ad un'alta concentrazione del farmaco nelle urine, possono precipitare. Lo streptocide viene escreto in forme libere e legate principalmente dai reni (90-95%).

La tossicità del farmaco è insignificante, ma con l'uso prolungato a dosi elevate, possono formarsi composti difficilmente solubili nei reni, il contenuto di emoglobina diminuisce, si verificano cianosi, agranulocitosi e leucopenia. Gli animali giovani sono più sensibili al farmaco. Le controindicazioni all'uso di streptocide sono le seguenti: acidosi generale, epatite, anemia emolitica, agranulocitosi, nefrite, nefrosi.

Lo streptocide è usato per tonsillite, ascessi tonsillari streptococcici, lavaggio, broncopolmonite, sepsi postpartum e altre malattie. Dosi all'interno: cavalli e bovini 5-10 g, piccoli ruminanti e suini 0,5-2, cani 0,5-1, volpi artiche e volpi 0,3-0,5 g. Il farmaco viene prescritto nelle dosi singole indicate 4 -6 volte al giorno per 5-7 giorni. Dosi singole per via endovenosa: cavalli e bovini 3-6, cani 0,5-1 2-3 volte al giorno. Esternamente, lo streptocide è usato per trattare ferite infette, ulcere, ustioni sotto forma di polvere, sospensione, linimento. Le medicazioni vengono eseguite in 1-2 giorni, poiché i prodotti di decadimento del pus e dei tessuti riducono l'effetto terapeutico dello streptocide.

Prodotto sotto forma di polvere, compresse da 0,3 e 0,5 g, nonché sotto forma di unguento al 5-10%, sospensione al 5% e linimento al 5%.

La polvere e le compresse di streptocide vengono conservate con le precauzioni elencate nell'elenco B in un contenitore ben chiuso. Il termine dell'analisi di verifica è di 10 anni.

L'unguento, la sospensione e il linimento di streptocide vengono conservati in un luogo fresco e buio in un contenitore accuratamente chiuso. Se sulla superficie del linimento appare un film brunastro, è necessario rimuoverlo, dopodiché il linimento è adatto all'uso.

Streptocide solubile - Streptocidum solubile. sodio para-sulfammido-benzeneamminometansolfato.

Polvere cristallina bianca. Sciogliiamolo in acqua, praticamente insolubile in etere e cloroformio. Le soluzioni acquose possono essere sterilizzate. Incompatibile con novocaina, anestesia, barbiturici.

In termini di azione antimicrobica, è simile allo streptocide. Grazie alla sua buona solubilità in acqua, è adatto alla somministrazione parenterale. La farmacocinetica del farmaco è simile alla farmacocinetica dello streptocide.

Streptocide approssimativo solubile nei processi di streptococco settico, tonsillite, lavaggio, broncopolmonite, mastite, cistite, pielite. Assegnare per via intramuscolare e sottocutanea sotto forma di una soluzione al 5% preparata con acqua per preparazioni iniettabili o soluzione isotonica di cloruro di sodio. Per la somministrazione endovenosa, una soluzione al 10% viene preparata in una soluzione isotonica di cloruro di sodio o in una soluzione di glucosio 1-5%. Dosi per via endovenosa: cavalli e bovini 2-6 g, piccoli ruminanti e maiali 1-2, cani 0,3-0,5 g. In caso di mastite, una soluzione acquosa al 3-5% del farmaco viene iniettata nel lobo mammario interessato dopo la mungitura in un volume di 25-40 ml 2-3 volte al giorno.

Lo streptocide solubile può essere somministrato non solo per via parenterale, ma anche internamente ed esternamente nelle stesse dosi dello streptocide.

Controindicazioni all'uso di streptocide solubile: malattie del sistema ematopoietico, epatite, nefrite.

Viene prodotta una polvere solubile di streptocide. Conservare secondo l'elenco B in un contenitore ben chiuso. Il termine dell'analisi di verifica è di 10 anni.

Norsulfazolo - Norsulfazol. 2- (para-Aminobenzenesulfamido) tiazolo. Sinonimi: azoseptal, pirosulfone, sulfathiazole, tiazamide, cibazole, ecc.

Una polvere cristallina bianca o leggermente giallastra, inodore, leggermente solubile in acqua (1: 2000), poco - in etanolo, solubile in acidi inorganici diluiti, soluzioni di alcali caustici e carbonici. Incompatibile con novocaina, barbiturici, orthoform.

Il norsulfazolo ha un'elevata attività antimicrobica contro streptococchi, meningococchi, Escherichia coli, Salmonella, Pasteurella e altri microrganismi. È uno dei sulfamidici più attivi, ma sono necessarie dosi più elevate per creare concentrazioni batteriostatiche nel sangue. La tossicità del norsulfazolo è superiore a quella dello streptocide e può manifestarsi dopo 7-9 giorni. dopo l'applicazione sotto forma di ematuria e agranulocitosi.

Il farmaco viene facilmente assorbito dal tratto gastrointestinale e raggiunge la sua massima concentrazione nel sangue 3-6 ore dopo la somministrazione. La concentrazione terapeutica viene mantenuta nel sangue per 6-12 ore e si lega alle proteine \u200b\u200bplasmatiche del 60-70%, per cui viene ostacolata la penetrazione del farmaco negli organi e nei tessuti e la sua escrezione rallenta. È leggermente acetilato ed escreto nelle urine principalmente in forma libera.

Il norsulfazolo è usato per la broncopolmonite catarrale, la pleurite, la sepsi da streptococco e stafilococco, l'endometrite, la mastite, la gastroenterite, la necrobatteriosi, la setticemia diplococcica dei vitelli, la pasteurellosi degli uccelli e altre infezioni batteriche. Assegnare all'interno 2-3 volte al giorno nelle seguenti dosi: cavalli e bovini 10-25 g, piccoli ruminanti e suini 2-5, polli 0,5 g La dose iniziale di norsulfazolo dovrebbe essere 2 volte superiore.

Per la broncopolmonite catarrale dei vitelli, il norsulfazolo viene utilizzato per via intratracheale alla dose di 0,05 g / kg di peso corporeo sotto forma di una soluzione all'8-10% per 3-4 giorni. Si consiglia di prescrivere contemporaneamente antibiotici. In caso di setticemia diplococcica dei vitelli, il farmaco viene somministrato per via endovenosa a 0,01-0,02 g / kg di peso.

Nel trattamento delle ferite, il norsulfazolo viene utilizzato sotto forma di polveri e unguenti in varie combinazioni con penicillina, gramicidina, iodio e altri sulfonamidi. In questo caso, è necessario pulire la ferita da pus e tessuto necrotico.

Controindicazioni all'uso del norsulfazolo: nefrite, epatite, malattie del sangue e del sistema ematopoietico. Durante il periodo di somministrazione del farmaco, l'assunzione di acqua non è limitata.

Il norsulfazolo è prodotto in polvere e compresse da 0,25 e 0,5 g Conservare con precauzioni secondo l'elenco B in un contenitore ben sigillato. Il termine dell'analisi di verifica è di 5 anni.

Norsulfazolo sodico - Norsulfazolum-natrium. 2- (para-Aminobenzenesulfamido) tiazolo sodico. Sinonimi: norsulfazolo solubile, sulfathiazolo di sodio.

Cristalli lamellari, lucidi, incolori o leggermente giallastri, inodori. Facciamo sciogliere facilmente in acqua (1: 2). Le soluzioni acquose hanno una reazione fortemente alcalina, resistono alla sterilizzazione a 100 ° C per 30 minuti.

Il farmaco ha la stessa attività chemioterapica del norsulfazolo. Grazie alla sua buona solubilità in acqua, può essere utilizzato non solo internamente, ma anche per via parenterale, nonché sotto forma di collirio.

Le indicazioni per l'uso sono le stesse del norsulfazolo. Viene utilizzato nei processi settici quando è necessario creare rapidamente un'alta concentrazione del farmaco nel sangue, ad esempio, con setticemia diplococcica di vitelli, necrobacillosi, colibacillosi, ecc. Il norsulfazolo sodico viene prescritto principalmente per via endovenosa sotto forma di soluzioni al 5-15%, iniettate lentamente. Il farmaco può essere iniettato sotto la pelle e per via intramuscolare in soluzioni che non superano lo 0,5-1% di concentrazione. La penetrazione di soluzioni più forti sotto la pelle provoca irritazione dei tessuti, fino alla necrosi. Dosi per via endovenosa: cavalli 6-12 g, bovini 6-10, pecore 1-2, cani 0,5-1 g 2 volte al giorno per 3-4 giorni.

Per la pasturellosi degli uccelli, il norsulfazolo sodico viene utilizzato sotto forma di una sospensione di olio al 20% o di una soluzione acquosa. La sospensione viene iniettata una volta nel terzo superiore del collo di polli e anatre, 1 ml per 1 kg di peso del volatile. Una soluzione acquosa viene preparata immediatamente prima dell'uso in ragione di 0,5 sostanza secca per i polli e 1 g per i tacchini per assunzione. Il farmaco viene somministrato all'uccello con mangime 2 volte al giorno. Per la coccidiosi, i polli vengono somministrati con acqua potabile sotto forma di una soluzione acquosa allo 0,25%.

Nella mastite, la parte interessata della mammella viene rimossa e una soluzione al 3, 5 o 10% di norsulfazolo sodico viene iniettata attraverso un catetere per il latte in un volume di 25-40 ml. Il capezzolo viene bloccato per 10-15 minuti. Il trattamento viene effettuato 1-2 volte al giorno fino al recupero.

Controindicazioni all'uso di norsulfazolo sodico - malattie del sistema ematopoietico, nefrite, nefrosi.

Disponibile in polvere. Conservare con precauzioni secondo l'elenco B in una confezione protetta da umidità e luce. Il termine dell'analisi di verifica è di 3 anni.

Etazol - Aethazolum. 2- (para-Aminobenzenesulfamido) -5-etil-1,3,4-tiadiazolo. Sinonimi: berlofen, globucid, setadil, sulfaethidiol, ecc.

Bianco o bianco con una lucentezza leggermente giallastra, polvere inodore. Praticamente insolubile in acqua, difficilmente solubile in etanolo, leggermente solubile in acidi diluiti, facilmente solubile in soluzioni alcaline. Incompatibile con peptone, acido para-amminobenzoico, novocaina, barbiturici, molti derivati \u200b\u200bdello zolfo.

L'etazolo ha un'elevata attività antimicrobica contro streptococchi, pneumococchi, meningococchi, anaerobi patogeni, Escherichia coli, agenti causali di dissenteria, salmonellosi, pasturellosi, ecc. L'etazolo è superiore a molti sulfamidici nell'azione antibatterica contro una serie di microrganismi.

Il farmaco viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale nel flusso sanguigno. Dopo 2-3 ore nei cani e dopo 5-8 ore nei bovini, si nota la massima concentrazione nel sangue. L'etazolo appartiene ai farmaci sulfanilamide a breve durata d'azione, in cui il livello di concentrazione massimo diminuisce del 50% in 5-10 ore. Penetra bene attraverso la barriera emato-encefalica, si distribuisce in modo non uniforme in vari organi e tessuti: rimane il più lungo nei reni, nel tratto gastrointestinale, nel fegato, polmoni. Nei cani il farmaco non è acetilato, mentre in altri animali è leggermente acetilato (5-10%), quindi il suo utilizzo non porta alla formazione di cristalli nelle vie urinarie. L'etazolo viene rilasciato più rapidamente nei cani, poi nei conigli e più lentamente nei bovini.

Utilizzato per broncopolmonite, angina, sepsi postpartum, endometrite, dissenteria, dispepsia, erisipela suina e altre malattie di eziologia batterica, i cui agenti causali sono sensibili ai sulfonamidi.

Dosi per bocca: cavalli 10-25 g, bovini 15-25, piccoli ruminanti 2-3, suini 2-5, conigli 1-1,5, pollame 0,5, cani 0,3-0,5 g 3 -4 volte al giorno per 4-6 giorni. contrarre. Nei casi gravi della malattia, la dose iniziale è raddoppiata. Le dosi per animali giovani sono 2/3 della dose per un animale adulto.

Per la prevenzione dell'infezione della ferita, l'etazolo viene iniettato nella cavità della ferita sotto forma di polvere, unguento al 5%. Allo stesso tempo, il farmaco viene somministrato per via orale.

Controindicazioni per l'uso: acidosi grave, epatite acuta, anemia emolitica, agranulocitosi.

L'etazolo è prodotto sotto forma di polvere e compresse da 0,25 e 0,5 g Conservare secondo l'elenco B in un contenitore ben sigillato. Il periodo di analisi della verifica è di 3 anni

Etazolo sodico - Aethazolum-natrium 2 (coppia Aminobenzene-sulfamido) 5 Etil 1,3,4 tiadiazolo sodico. Sinonimi: etazolo solubile, sulfaetidolo di sodio.

Polvere cristallina bianca. Facilmente solubile in acqua; difficilmente solubile in etanolo. Le soluzioni acquose sono stabili e possono essere sterilizzate bollendo per 30 minuti. Incompatibile con novocaina, anestesia, farmaci che scindono facilmente lo zolfo.

L'etazolo sodico viene facilmente assorbito da varie vie di somministrazione, raggiunge rapidamente la massima concentrazione nel sangue e penetra attivamente in vari organi e tessuti. Grazie alla sua buona solubilità in acqua, può essere utilizzato non solo internamente, ma per via intramuscolare e endovenosa. Circola nel corpo principalmente in forma libera, viene escreto rapidamente.

L'attività antibatterica e le indicazioni per l'uso sono le stesse dell'etazolo.

Applicare soluzioni al 10-20% per via intramuscolare e endovenosa. Dosi: cavalli e bovini 5-10 g, piccoli ruminanti 1-2, suini 2-3, cani 0,1-0,3 g 2-3 volte al giorno.

Le controindicazioni all'uso dell'etazolo sodico sono le stesse dell'etazolo.

L'etazolo sodico è prodotto in polvere e in fiale 3 sotto forma di una soluzione iniettabile al 10-20%.

Conservare con precauzioni secondo l'elenco B, al riparo dalla luce. Il termine dell'analisi di verifica è di 5 anni.

Sulfacil - Sulfacylum. para-aminobenzenesulfacetamide. Sinonimi: acetocide, acetosulfamina, albucid, septuron, sulamide, sulfacetamide, ecc.

Una polvere cristallina bianca o bianca inodore con una sfumatura giallastra, solubile in 20 parti di acqua fredda (si dissolve molto più facilmente in acqua calda), in 12 parti di etanolo, in soluzioni di alcali e acidi. Incompatibile con novocaina, anestesia, farmaci che scindono lo zolfo.

Sulfacil ha un forte effetto antimicrobico contro streptococchi, stafilococchi, pneumococchi, salmonellosi e colibacillosi patogeni.

Il farmaco viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale degli animali. La concentrazione massima nel sangue viene stabilita dopo 2-5 ore dal momento della somministrazione. Per 6-12 ore, la concentrazione massima diminuisce del 50%. Moderatamente acetilato (10-15%). Si lega leggermente alle proteine \u200b\u200bplasmatiche, penetra bene in vari organi e tessuti. Relativamente rapidamente escreto dal corpo, principalmente nelle urine.

Applicato per tonsillite, faringite, broncopolmonite, sepsi postpartum, infezioni da streptococco, colibacillosi, salmonellosi, dispepsia, cistite, ecc. -10 g, piccoli ruminanti 2-3, maiali 1-2, cani 0,5-1 g 3-4 volte al giorno. La dose iniziale dovrebbe essere 2-3 volte la dose successiva.

Le controindicazioni per l'uso sono simili ad altri sulfonamidi.

Sulfacil è prodotto in polvere. Conservare secondo l'elenco B in un contenitore ben chiuso, al riparo dalla luce. Il termine dell'analisi di verifica è di 5 anni.

Solfato di sodio - Sulfacylum-natrium. para-Aminoben-zolsulfacetamide-sodio - sale sodico di sulfacil. Sinonimi: sulfacil solubile, sulfacetamide di sodio, albucid di sodio, ecc.

Polvere cristallina bianca insapore. Facilmente solubile in acqua, praticamente insolubile in etanolo ed etere. Incompatibilità - simile ad altri sulfonamidi.

In termini di azione antimicrobica e caratteristiche di farmacocinetica, è simile al sulfacil.

Usato per pielite, cistite, colite e sepsi postpartum. Assegnare all'interno in dosi: cavalli e bovini 3-10 g, piccoli ruminanti e maiali 1-2, cani 0,3-0,5 g 3-4 volte al giorno.

Esternamente, il solfacile di sodio viene utilizzato nel trattamento di ferite, ulcere corneali, congiuntivite, mastite, endometrite. Utilizzare sotto forma di polvere, unguento o soluzioni con una concentrazione del 10, 20 o 30%. Risultati particolarmente buoni sono stati ottenuti con l'uso del solfacile di sodio nella pratica oftalmica.

Controindicazioni per l'uso: epatite acuta, agranulocitosi, anemia emolitica.

Disponibile in polvere. Conservare secondo l'elenco B in una confezione protetta dalla luce e dall'umidità. Il termine dell'analisi di verifica è di 5 anni.

Sulfanthrol - Sulfanthrolum. 2- (para-aminobenzenesulfamido) benzoato, idrato.

Bianco o bianco con una sfumatura giallastra o rosa, polvere cristallina, facilmente solubile in acqua (1: 8), difficilmente solubile in etanolo. Le soluzioni acquose sono stabili, vengono sterilizzate bollendo per 15 minuti. Incompatibile con farmaci che scindono facilmente zolfo, novocaina, anestesia, barbiturici.

Il sulfanthrol è attivo contro streptococchi, pneumococchi ed Escherichia coli. Il farmaco è altamente tossico per la frutta secca.

Applicato per nuttaliasi e piroplasmosi dei cavalli, teileriosi dei bovini, broncopolmonite, salmonellosi, colibacillosi, peste delle api e altre malattie. Nella nuttaliasi del cavallo, il sulfantrolo viene somministrato per via endovenosa sotto forma di una soluzione al 4% alla dose di 0,005-0,01 g di sostanza pura per 1 kg di peso animale. Il farmaco viene somministrato 1-3 volte con un intervallo di 24-38 ore Quando i cavalli sono malati di nuttaliasi e piroplasmosi, viene utilizzata una miscela di soluzione di sulfantrolo al 4% e soluzione di blu di trypan all'1%. Somministrato per via endovenosa alla dose di 0,5 ml per 1 kg di peso animale 1-2 volte con un intervallo di 24-48 ore.

In caso di teileriosi dei bovini, il sulfantrolo viene somministrato per via intramuscolare sotto forma di una soluzione al 10% al ritmo di 0,003 g per 1 kg di peso animale.

Con la broncopolmonite, il farmaco viene somministrato per via intramuscolare e endovenosa alla dose di 0,008-0,01 g per 1 kg di peso animale. Con colibacillosi, salmonellosi e altre malattie gastrointestinali, il sulfantrolo viene prescritto per via orale il primo giorno 0,2 g, il secondo - 0,15, il terzo - 0,1 e il quarto - 0,05 g per 1 kg di peso animale al giorno. La dose giornaliera è di 3-4 dosi.

Per le api peste, il farmaco viene aggiunto allo sciroppo di zucchero in una dose di 2 g per 1 litro di sciroppo e somministrato a una famiglia di api.

Controindicazioni all'uso del sulfantrolo: agranulocitosi, epatite acuta, nefrite e nefrosi

Disponibile in polvere. Conservare con le precauzioni secondo l'elenco B in un contenitore ben chiuso, al riparo dalla luce e dall'umidità. Il periodo di analisi della verifica è di 8 anni.

Sulfadimezin - Sulfadimezinum. 2- (para-Aminobenzene-sulfamido) -4,6-dimetilpirimidina. Sinonimi: diazile, diazolo, dimetazile, dimetilsulfadiazina, dimetilsolfapirimidina, supersettile, ecc.

Polvere bianca o leggermente giallastra insapore. Praticamente insolubile in acqua, etere e cloroformio, leggermente solubile in etanolo, facilmente solubile in acidi minerali diluiti e alcali. Incompatibile con novocaina, acido para-aminobenzoico, peptone, barbiturici.

Possiede un ampio spettro d'azione antibatterico: è attivo contro pneumococchi, stafilococchi, Escherichia coli, Salmonella, Pasteurella, oltre ai virus di grandi dimensioni. L'attività è vicina alla sulfazina e alla metilsulfazina. Agisce batteriostaticamente, interrompe il corso dei processi metabolici, inibisce la crescita e la riproduzione dei microbi.

La sulfadimezina viene assorbita in tempi relativamente brevi dal tratto gastrointestinale. La concentrazione massima del farmaco nel sangue viene stabilita 6-8 ore dopo la somministrazione. Crea concentrazioni più elevate nel sangue degli animali rispetto a qualsiasi altro. Dei sulfamidici comunemente usati, alla stessa dose. Il farmaco penetra bene attraverso la barriera emato-encefalica, crea alte concentrazioni in molti organi e tessuti. Si lega alle proteine \u200b\u200bdel 75-85%, acetilato nel sangue del 5-10%, urina del 20-30%. I prodotti di acetilazione della sulfadimezina si dissolvono meglio della forma libera del farmaco. Escreto lentamente dal corpo, principalmente dai reni. A causa del tasso di eliminazione relativamente basso, è più sicuro del norsulfazolo e di altri farmaci a rilascio rapido. Il rilascio lento fornisce il mantenimento a lungo termine (più di 8 ore) del livello ematico terapeutico. Il farmaco è ben tollerato dagli animali.

Sulfadimezin è usato per polmonite, broncopolmonite catarrale, bronchite, laringite, mal di gola, lavaggio dei cavalli, sepsi, endometrite, mastite infettiva, necrobatteriosi di pecore e renne, dispepsia, gastroenterite, infezioni del tratto urinario, salmonellosi micosi, altre malattie della coccitosi, pasteurosi ... Assegnare all'interno in dosi: cavalli 10-25 g, bovini 15-20, piccoli ruminanti 2-3, maiali 1-2, polli 0,3-0,5 g 1-2 volte al giorno. La dose iniziale deve essere raddoppiata

Per la deposizione di sulfadimezin, può essere somministrato a suini, cervi, pecore sotto la pelle o per via intramuscolare sotto forma di una sospensione al 20% in olio di pesce, pesca o olio di girasole raffinato alla dose di 1-1,2 ml per 1 kg di peso animale. Allo stesso tempo, il farmaco viene prescritto per via orale alla dose di 0,05 g per 1 kg di peso.

In caso di pasteurellosi di pollame, la sulfadimezina viene utilizzata con mangime alla velocità di 0,05 g per 1 kg di peso animale 1-3 volte al giorno per 2-4 giorni.

Quando si trattano ferite, ulcere, ustioni, il farmaco viene utilizzato esternamente sotto forma della polvere più piccola.

Le controindicazioni all'uso della sulfadimezina sono malattie del sistema ematopoietico, nefrite, nefrosi, epatite. Con una terapia prolungata, è necessario condurre esami del sangue.

La sulfadimezina è prodotta in polvere e compresse da 0,25 e 0,5 g.Conservare secondo l'elenco B in un luogo buio in un contenitore ben sigillato. Il termine dell'analisi di verifica è di 10 anni.

Urosulfan - Urosulfanum. para-aminobenzenesulfopyl-urea. Sinonimi: sulfacarbamide, sulfonylcarbamide, uramide, ecc.

Polvere cristallina bianca insapore, sapore aspro. Leggermente solubile in acqua, difficilmente solubile in etanolo, facilmente solubile in acidi diluiti e soluzioni di alcali caustici. Incompatibile con farmaci che scindono zolfo, novocaina, anestesia, barbiturici.

L'urosulfan ha un'elevata attività antibatterica contro gli stafilococchi e l'Escherichia coli.

Il farmaco viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale, il che garantisce la creazione di alte concentrazioni nel sangue. La concentrazione massima è stabilita in 1-3 ore dal momento della somministrazione. L'urosulfan è leggermente acetilato, circola ed è escreto principalmente in forma libera. Il rilascio rapido garantisce la creazione di alte concentrazioni della forma libera del farmaco nelle urine, che contribuisce alla manifestazione delle sue proprietà antimicrobiche nelle infezioni del tratto urinario. L'urosulfan è a bassa tossicità, non si notano depositi nel tratto urinario.

È usato per le malattie da colibatteri e stafilococchi: cistite, pielite, idronefrosi infetta e altre infezioni del tratto urinario. L'uso di urosulfan è particolarmente efficace per la pielite e la cistite senza disturbi della minzione. Assegnare per via orale in dosi a cavalli 10-30 g, bovini 10-35, piccoli ruminanti 2-5, suini 2-4, cani 1-2 g 3-4 volte al giorno per almeno quattro giorni consecutivi. Per le iniezioni endovenose, utilizzare urosulfan solubile sotto forma di soluzioni al 5, 10 e 20% a una dose di 0,02-0,03 g per 1 kg di peso animale 1-2 volte al giorno. Una soluzione al 25% viene iniettata nella vescica.

Controindicazioni per l'uso: epatite acuta, agranulocitosi, anemia emolitica.

Prodotto in polvere e compresse da 0,5 g Conservare con cautela secondo l'elenco B in un contenitore ben chiuso. La durata dell'analisi di verifica è di 2,5 anni.

DURATA MEDIA DELL'AZIONE

Sulfaein - Sulfazinum. 2- (coppia Aminobenzenesulfamido) -pirimidina Sinonimi, adiazina, debenal, sulfadiazina, pirimale, sulfapirimidina, ecc.

Polvere bianca o gialla inodore. Praticamente insolubile in acqua, solubile in etanolo, soluzioni di alcali e acidi minerali.

Ha attività antibatterica contro streptococchi, stafilococchi, pneumococchi, meningococchi, Escherichia coli e altri batteri gram-positivi e gram-negativi. L'attività antibatterica in vivo è superiore al norsulfazolo, agli streptocidi e ad alcuni altri farmaci sulfamidici.

La sulfazina viene assorbita dal tratto gastrointestinale in modo relativamente lento, la concentrazione massima del farmaco nel sangue viene stabilita dopo 4-6 ore. La sulfazina si lega meno alle proteine \u200b\u200bplasmatiche e viene rilasciata dal corpo più lentamente del norsulfazolo, che fornisce una maggiore concentrazione del farmaco nel sangue e negli organi. È leggermente acetilato (5-10%), i prodotti di acetilazione sono facilmente solubili in acqua e urina.

Utilizzato per broncopolmonite, gastroenterite, laringite, mal di gola, pullorosi (tifo), coccidiosi e altre malattie. Dosi all'interno di cavalli e bovini 10-20 g, piccoli ruminanti 2-5, suini 2-4, cani 0,5-1, polli 0,5 g 2-3 volte al giorno Il sale sodico di solfazina viene rilasciato per iniezione endovenosa, che viene somministrato sotto forma di una soluzione al 5-10% in ragione di 0,02-0,03 g per 1 kg di peso animale.

Il farmaco causa relativamente raramente disfunzioni del sistema ematopoietico. Tuttavia, possono esserci complicazioni dal tratto urinario di ematuria, oliguria, anuria. Per prevenire queste complicazioni, è necessario mantenere una maggiore diuresi (bere abbondante alcalino)

Controindicazioni per l'uso, nefrite, nefrosi

Prodotto in polvere e compresse da 0,5 g Conservare secondo l'elenco B in un contenitore ben sigillato. Il termine dell'analisi di verifica è di 7 anni.

PREPARATI A LUNGA DURATA

Sulfapiridazina - Sulfapyridazmum. 6 (para-aminobenzenesulfamido) 3 metossipiridazina Sinonimi aseptylex, depovernil, deposul, durasulf, kinex, lederkin, longisulf, novosulfin, quinoseptyl, retasulfin, spofadazine, sulfamethoxypyridazine, ecc.

Polvere cristallina giallo chiaro insapore, sapore amaro. Solubile in acqua fredda, leggermente migliore in acqua calda (1:70). Si dissolve bene in acidi e alcali diluiti.

La sulfapiridazina è attiva contro molti microrganismi gram-positivi e gram-negativi. La forza dell'azione batteriostatica è uguale o leggermente inferiore a quella dell'etazolo e della sulfazina. È stata stabilita un'elevata sensibilità alla preparazione di streptococchi, stafilococchi, Escherichia coli, Pasteurella e alcuni ceppi di Proteus. I microrganismi resistenti ad altri sulfonamidi sono resistenti alla sulfa piridazina.

Il farmaco appartiene ai sulfamidici a lunga durata d'azione. Viene assorbito rapidamente dal tratto gastrointestinale e crea un alto livello di concentrazione nel sangue, organi e tessuti, che rimane a lungo nel corpo. La concentrazione massima del farmaco nei bovini e negli ovini viene stabilita dopo 5-12 ore, nei conigli dopo 2-8, nei cani e nei polli dopo 2-5 ore dal momento della somministrazione. Il livello terapeutico di concentrazione viene mantenuto per 24-48 ore La sulfapiridazina si lega intensamente alle proteine \u200b\u200bplasmatiche (70-95%) ed è altamente riassorbita (80-90%) nei tubuli renali distali. Il farmaco penetra bene in vari organi e tessuti. La maggior parte di esso si accumula nei reni, nel fegato, nelle pareti dello stomaco e dell'intestino, nei polmoni.

La sulfapiridazina nel corpo degli animali subisce in piccola misura il processo di acetilazione. Il contenuto di acetoprodotti nel sangue è del 5-15%. I derivati \u200b\u200bacetilati non hanno attività antimicrobica.

Il farmaco viene escreto dal corpo dai reni in forma libera e acetilata. A causa dell'alto grado di riassorbimento in forma libera nei tubuli renali, il contenuto di prodotti acetilati nelle urine raggiunge il 60-80%. La solubilità dei prodotti aceto della sulfapiridazina nelle urine è buona.

Il farmaco viene utilizzato per varie malattie delle vie respiratorie di animali giovani, malattie gastrointestinali di varie eziologie (gastroenterite, dispepsia, dissenteria, coccidiosi), salmonellosi, colibacillosi, pasturellosi, per micoplasmosi respiratoria e settriosi-tifo del pollame, septriosi del pollame, postpartum tratto urinario e cistifellea, per la prevenzione delle infezioni postoperatorie. Dosi orali per 1 kg di peso animale: bovini 50-75 mg, suinetti 75-100, cani 25-30, polli 100-120, conigli 250-500 mg una volta al giorno. La dose iniziale dovrebbe essere 1,5-2 volte le dosi di mantenimento indicate.

In caso di pasturellosi dei polli, la sulfapiridazina viene prescritta a scopo terapeutico in dosi di 200 mg (iniziale) e 150 mg (mantenimento) per 1 kg di peso corporeo con un intervallo di 24 ore tra le iniezioni. Il farmaco può essere somministrato con un metodo di gruppo con il cibo.

Al fine di prevenire gli effetti indesiderati della sulfapiridazina, agli animali deve essere somministrata un'abbondante bevanda alcalina.

Controindicazioni per l'uso: malattie del sistema ematopoietico, reni, fegato, gravi reazioni tossico-allergiche.

Disponibile in polvere e compresse da 0,5 g Conservare con cautela secondo l'elenco B in un contenitore ermeticamente chiuso, al riparo dalla luce. Il periodo di analisi della verifica è di 2 anni.

Sulfapiridazina sodica - Sulfapyridazinum-natrium. (para-aminobenzenesulfamido) -3-metossipiridazina sodica.

Polvere cristallina, bianca o bianca con una sfumatura verde-giallastra. Facciamo dissolvere facilmente in acqua, è difficile - in etanolo. Diventa gradualmente giallo se esposto alla luce. Le soluzioni acquose possono essere sterilizzate a 100 ° C per 30 minuti.

Lo spettro antibatterico è simile alla sulfapiridazina.

Utilizzato per broncopolmonite grave, salmonellosi, pasturellosi, erisipela suina, sepsi postpartum, endometrite e altre malattie infettive. Assegnare per via endovenosa o intramuscolare nella forma del 5%. o soluzione al 10%. Dosi endovenose per 1 kg di peso animale: bovini 25-50 mg, piccoli ruminanti 50-75 mg una volta al giorno.

Con un'infezione purulenta locale, il farmaco viene utilizzato per irrigare le ferite sotto forma di bende e tamponi inumiditi con una soluzione al 5-10%. Le soluzioni di sodio sulfapiridazina possono essere preparate con acqua distillata, soluzione isotonica di cloruro di sodio o soluzione di alcol polivinilico al 2-5%. Con mastite, endometrite, le soluzioni vengono iniettate nella cavità uterina e nella ghiandola mammaria. Quando somministrato localmente, può essere combinato con sulfapiridazina orale.

Quando si utilizza il farmaco, sono possibili effetti collaterali: eruzioni cutanee, leucopenia. Controindicazioni: malattie del sistema ematopoietico, reni, fegato.

Prodotto in polvere e sotto forma di una soluzione al 10% di alcol polivinilico al 7% in flaconi da 10 e 100 ml. Conservare secondo l'elenco B in un luogo asciutto e buio. Il termine dell'analisi di verifica è di 3 anni.

Sulfadimetossina - Sulfadimethoxinum. 6- (para-Aminobenzenesulfamido) -2,6-dimetossipirimidina. Sinonimi: depot sulfamide, madribone, madroxin, supersulfan, ultrasulfan, ecc.

Polvere cristallina bianca, insapore e inodore. Leggermente solubile in acqua ed etanolo, solubile in acidi diluiti e alcali.

La sulfadimetossina ha un ampio spettro di attività antimicrobica. I più sensibili ad esso sono meningococchi, streptococchi, stafilococchi, vari ceppi di Escherichia coli, Shigella, Proteus. La maggior parte dei ceppi di Pseudomonas aeruginosa, listeria, alcuni ceppi di pneumococco sono resistenti. Fluttuazioni significative nella sensibilità dei ceppi al farmaco sono state osservate all'interno della stessa specie.

La sulfadimetossina appartiene ai sulfonamidi a lunga durata d'azione. Viene assorbito relativamente rapidamente dal tratto gastrointestinale nel sangue, tuttavia il tasso di assorbimento è leggermente inferiore a quello della sulfapiridazina. La concentrazione massima nel sangue dei bovini viene stabilita dopo 8-12 ore, pecore e capre - 5-8, maiali e cani - 2-5, polli - 3-5 ore dal momento della somministrazione. La concentrazione del farmaco nel sangue diminuisce molto più lentamente rispetto alla concentrazione di sulfapiridazina. Il livello terapeutico viene mantenuto per 24-48 ore La sulfadimetossina, leggermente peggiore della sulfapiridazina e della sulfamonometossina, penetra in vari organi e tessuti. L'eccezione è la bile, dove la concentrazione del farmaco può superare il suo contenuto nel sangue di 1,5-4 volte.

La sulfadimetossina nel sangue si lega in larga misura alle proteine \u200b\u200bplasmatiche (90-98%). A seconda dell'intensità del legame alle proteine \u200b\u200bplasmatiche, gli animali possono essere disposti nel seguente ordine (discendente): cani, bovini, conigli, ratti. La produzione di acetile è presente nel sangue in piccole quantità (0-15%).

La sulfadimetossina viene escreta dal corpo molto lentamente, principalmente a causa del grande riassorbimento (93-97%) nei tubuli della forma libera del farmaco e anche a causa di un significativo grado di legame alle proteine. La forma acetilica viene escreta 2 volte più velocemente. Nelle urine, la sulfadimetossina è presente principalmente sotto forma di glucuronide, che si dissolve bene in un mezzo acido, il che praticamente esclude la possibilità di sviluppo di cristalluria.

Il farmaco è leggermente tossico per gli animali, ha una vasta gamma di azioni terapeutiche. È usato per il bronco-pneumodilo di animali giovani, per infezioni del rinofaringe, forma acuta di dissenteria, pasturellosi, coccidiosi, gastroenterite, colite, cistite e altre malattie. La sulfadimetossina viene prescritta per via orale in dosi per 1 kg di peso animale: bovini 50-60 mg, piccoli ruminanti 75-100, suini 50-100, cani 20-25, conigli 250-500, polli 75-100 mg una volta al giorno ... La dose iniziale deve essere 2 volte le dosi di mantenimento indicate.

Con la pasturellosi dei polli, la sulfadimetossina viene prescritta a scopo terapeutico in dosi di 200 mg (iniziale) e 100 mg (mantenimento) per 1 kg di peso corporeo. A scopo profilattico, una volta al giorno vengono utilizzate dosi di 100 mg (iniziale) e 50 mg (mantenimento). Il farmaco può essere utilizzato come metodo di gruppo con il mangime.

Al fine di prevenire l'effetto indesiderato del farmaco, si consiglia di prescrivere una bevanda abbondante agli animali malati. La sulfadimetossina è controindicata nelle reazioni tossico-allergiche, malattie del sistema ematopoietico, reni, epatite acuta.

Prodotto in polvere e compresse da 0,5 g Conservare con precauzioni secondo la lista B in un contenitore ben sigillato, al riparo dalla luce. Il termine dell'analisi di verifica è di 4 anni.

Sulfamonometossina - Sulfamonomethoxinum. 6- (para-Aminobenzenesulfamido) -6-metossipirimidina. Sinonimi: diameton, DS-36.

Bianco o bianco con una polvere cristallina di lucentezza giallastra. Ci dissolveremo leggermente in acqua, meglio - in etanolo, ci dissolveremo facilmente in acidi minerali diluiti e soluzioni acquose di alcali caustici. Incompatibile con novocaina, barbiturici, farmaci che scindono facilmente lo zolfo.

La sulfamonometossina ha un'elevata attività antibatterica contro streptococchi, meningococchi, pasteurella, Escherichia coli, Toxoplasma, bastoncini di dissenteria e altri microrganismi. Il farmaco non ha solo un elevato effetto batteriostatico in vitro, ma ha anche un'attività chemioterapica estremamente elevata negli esperimenti sugli animali. Nelle infezioni causate da streptococchi, stafilococchi, salmonella, l'attività supera la sulfapiridazina e la sulfadimetossina.

Il farmaco appartiene ai sulfamidici a lunga durata d'azione. È ben e rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale nel sangue. La concentrazione massima nel sangue viene stabilita nei bovini dopo 5-8 ore, pecore e capre - dopo 3-5, suini - 2-5, cani - 1-3, polli - 2-5 ore dal momento della somministrazione. La concentrazione di sulfamonometossina nel sangue diminuisce leggermente più velocemente rispetto all'introduzione di sulfapirilazina e sulfadimetossina. Il farmaco si diffonde abbastanza bene negli organi e nei tessuti. Concentrazioni più elevate vengono bloccate nei reni, nei polmoni, nel fegato. Penetra bene attraverso la barriera emato-encefalica. Nel sangue si lega intensamente alle proteine \u200b\u200b(64,6-92,5%), ma il legame di formazione è fragile. La produzione di acetile nel sangue raggiunge il 5-14%, nelle urine il 50-67%. Viene escreto dal corpo lentamente e principalmente dai reni. L'urina contiene il 50-70% di derivato acetilico, il 20-30% di glucuronide e il 10-20% di farmaco libero. La forma acetilica della sulfamonometossina è più solubile di quella libera.

Utilizzato per infezioni delle vie respiratorie, infezioni purulente di orecchio, gola, naso, dissenteria, enterocolite, infezioni della bile e delle vie urinarie, meningite purulenta. Il farmaco viene somministrato per via orale in dosi per 1 kg di peso animale, bovini 50-100 mg, piccoli ruminanti 75-100, suini 50-100, cani 25-50, conigli 250-500, polli 100 mg una volta al giorno. La dose iniziale deve essere raddoppiata.

La sulfamonometossina è controindicata in caso di ipersensibilità ai farmaci sulfamidici, con anemia emolitica, agranulocitosi, epatite acuta, nefrite.

Prodotto in polvere e compresse da 0,5 g Conservare secondo la lista B in un contenitore ben sigillato, al riparo dalla luce. Il termine dell'analisi di verifica è di 3 anni.

Sulfalen - Sulfalenum. 2- (para-Aminobenzenesulfamido) -3-metossipirazina. Sinonimi: kelfizin, sulfametopyrazine, sulfamethoxypyrazine, sulfapyrazine methoxine.

Polvere cristallina bianca. Dissolviamoci poco in acqua, ci dissolveremo facilmente in soluzioni di alcali. Incompatibile con novocaina, barbiturici, farmaci che scindono facilmente lo zolfo.

In termini di spettro d'azione antibatterico, è vicino ad altri farmaci sulfa.

Il sulfalene si riferisce ai sulfonamidi ad azione ultra lunga. Viene rapidamente assorbito e la massima concentrazione nel sangue viene stabilita dopo 4-6 ore Le concentrazioni terapeutiche nel corpo di animali e uccelli possono essere mantenute nel fegato per 3-5 giorni. Escreto dal corpo molto lentamente. Ben tollerato dagli animali.

Utilizzato per la broncopolmonite di animali giovani, colibacillosi, salmonellosi, pasturellosi, toxoplasiosi, micoplasmosi respiratoria, nonché uretrite, mastite e altre malattie. Assegnare per via orale in dosi per 1 kg di peso animale - vitelli da latte 20-25 mg, maialini da latte 40-50, polli 100-150 mg 1 volta al giorno, reiniettati dopo 5-7 giorni. Nei casi più gravi della malattia, il farmaco viene prescritto di nuovo dopo 3-4 giorni. La durata del trattamento è di almeno 10-12 giorni.

In caso di broncopolmonite nei vitelli di 2-3 mesi di età, il sulfalene viene somministrato per via orale a 50 mg (dose iniziale) e poi 20 mg al giorno (dose di mantenimento) per 7-10 giorni. Allo stesso tempo, si consiglia di introdurre preparati vitaminici (gruppi A, B e C), nonché di eseguire una terapia sintomatica intensiva.

In caso di colibacillosi e salmonellosi dei suini fino a 2-4 mesi di età, il sulfalene viene prescritto 1 volta al giorno per 1 kg di peso animale: il primo giorno, 100 mg, il giorno successivo, 20 mg.

I possibili effetti collaterali e le misure per prevenirli sono gli stessi dell'uso di altri sulfamidici prolungati.

Disponibile in polvere e compresse da 0,2, 0,5 e 2 g; in flaconcini da 60 ml di sospensione al 5%. Conservare secondo l'elenco B in un contenitore ben chiuso. Il termine dell'analisi di verifica è di 5 anni.

Salazopiridazina - Salazopyridazinum. Acido 5-napa- / N- (3-Metossipiridazinil-6) -solfammido / -fenilazosalicilico.

Polvere cristallina fine di colore giallo-arancio, insapore e inodore. Praticamente insolubile in acqua, solubile in soluzioni di alcali e idrocarbonati. Ottenuto come risultato dell'accoppiamento azoico di sulfapiridazina (65%) e acido salicilico.

L'effetto antimicrobico della salazopiridazina si manifesta solo dopo la sua scissione nel tratto gastrointestinale con il rilascio di sulfapiridazina libera e acido 5-ammino-licilico. L'effetto terapeutico del farmaco è determinato principalmente dalla capacità delle salazosulfonamidi di accumularsi nel tessuto connettivo dell'intestino crasso e avere un effetto diretto sul processo infiammatorio. I prodotti metabolici della salazopiridazina sono antibatterici, antinfiammatori e immunosoppressori. La salazopiridazina è più attiva della salazopiridina, tuttavia, in termini di grado di azione chemioterapica, è inferiore alla sulfapiridazina,

Man mano che il farmaco si scompone, la sulfapiridazina rilasciata viene gradualmente assorbita e raggiunge la sua massima concentrazione nel sangue e negli organi dopo 4-6 ore. La concentrazione di sulfapiridazina libera nel sangue e negli organi non raggiunge un livello elevato, ma rimane a livelli terapeutici e subterapeutici per lungo tempo. Il farmaco è a bassa tossicità. Con somministrazione a lungo termine per 30-40 giorni. non causa cambiamenti nel sangue e nelle urine.

È consigliato per il trattamento di animali affetti da varie forme di colite, enterocolite e con le stesse indicazioni della sulfapiridazina. Le dosi all'interno di giovani animali da fattoria sono di 25-50 mg per 1 kg di peso corporeo 2 volte al giorno.

Quando si utilizza salazopiridazina, sono possibili effetti collaterali, che a volte si osservano con l'uso di sulfonamidi e acido salicilico: reazioni allergiche, leucopenia, disturbi dispeptici.Se si verificano reazioni avverse, la dose giornaliera deve essere ridotta o il farmaco deve essere cancellato Salazopiridazip è controindicato in presenza di gravi reazioni tossico-allergiche ai sulfonamidi.

Prodotto in polvere, compresse da 0,5 ge sotto forma di sospensione al 5%. Conservare in un contenitore ermeticamente chiuso, al riparo dalla luce. Il termine dell'analisi di verifica è di 5 anni.

Salazodimetossina - Salazodimethoxinum. Acido 5-napa- / N- (2,4-dimetossipirimidinil-6) - sulfonammido / -fenilazo-salicilico.

Polvere d'arancia, insapore e inodore. Insolubile in acqua, solubile in soluzioni acquose di alcali e idrocarburi. La salazodimetossina è un prodotto dell'accoppiamento azoico di sulfadimetossina (67,5%) e acido salicilico.

Il meccanismo d'azione, la farmacocinetica, le indicazioni e le controindicazioni, lo schema per l'uso della salazodimetossina sono simili a quelli della salazopiridazina.

Prodotto in polvere e compresse da 0,5 g Conservare secondo l'elenco B in una confezione ben chiusa, al riparo dalla luce. Il periodo di analisi della verifica è di 2 anni.

SOLFANILAMIDI, SCARSO ASSORBITO DAL TRATTO GASTROINTESTINALE

Sulgin - Sulginum. para-aminobenzenesulfoguanidine. Sinonimi abiguanile, asettilguanidina, ganidano, neo-sulfonamide, sulfaguanidina, ecc.

Polvere cristallina bianca insapore. Ci dissolveremo pochissimo in acqua, in acidi minerali diluiti (cloridrico, nitrico), ci dissolveremo leggermente in etanolo. Incompatibile con novocaina, anestesia, barbiturici, farmaci che scindono lo zolfo.

Sulgin ha un'attività antimicrobica abbastanza elevata contro il gruppo intestinale di microrganismi patogeni e alcune forme gram-positive.

Il farmaco viene assorbito lentamente e in piccole quantità dal tratto gastrointestinale. La sua massa viene trattenuta nell'intestino e crea un'alta concentrazione lì. Nel corpo degli animali, il sulgin è moderatamente acetilato, escreto principalmente con le feci. L'alta concentrazione del farmaco nel tratto digestivo fornisce un effetto efficace sulla microflora intestinale.

Viene utilizzato per dissenteria bacillare, colite, enterocolite, per la prevenzione delle complicanze postoperatorie durante la chirurgia intestinale. Assegnare per via orale in dosi a cavalli 19-20 g, bovini 15-25, piccoli ruminanti 2-5, suini 1-5, vitelli da latte 2-3, suinetti da latte 0,3-0,5, polli 0,2- 0,3 g 2 volte al giorno. La dose iniziale deve essere il doppio della dose di mantenimento indicata.

Per prevenire la perdita di cristalli di sulgin acetilato nei reni, bere molti liquidi.

Controindicazioni per l'uso ipersensibilità ai sulfonamidi, malattie degli organi ematopoietici, epatite acuta e nefrite,

Prodotto in polvere e compresse da 0,5 g Conservare con cautela secondo l'elenco B in un contenitore ben chiuso. Il termine dell'analisi di verifica è di 5 anni.

Ftalazolo - Ftalazolo. 2-para- (orto-carbossibenzamide) -benzenesulfamidotiazolo Sinonimi: sulfamidina, talazol, talazone, taledrone, talidina, talistalil, talisulfazolo, ftalisulfatiazolo

Polvere bianca o bianca con riflessi leggermente giallastri. Praticamente insolubile in acqua, etere e cloroformio; leggermente solubile in etanolo; ci dissolveremo in una soluzione acquosa di carbonato di sodio, ci dissolveremo facilmente in una soluzione acquosa di idrossido di sodio. Incompatibile con novocaina, anestesia, farmaci che scindono lo zolfo.

Possiede attività antimicrobica contro l'agente eziologico di dissenteria, salmonellosi, ceppi enteropatogeni di E. coli e alcuni altri batteri. Il meccanismo dell'azione antimicrobica dello ftalazolo, come altri sulfamidici, è di interrompere il processo di assimilazione da parte della cellula microbica dei "fattori di crescita" - acido folico e sostanze ad esso vicine, tra cui l'acido para-amminobenzoico

L'ftalazolo viene assorbito molto lentamente e in piccole quantità dal tratto gastrointestinale, a seguito del quale non viene praticamente creata una concentrazione terapeutica nel sangue. La maggior parte del farmaco viene trattenuta nel tratto gastrointestinale, dove la parte attiva (sulfanilamide) della molecola di ftalazolo viene gradualmente scissa. L'elevata concentrazione di ftalazolo nel tratto digerente garantisce il suo efficace effetto sulla microflora intestinale. Il farmaco ha una bassa tossicità ed è ben tollerato dagli animali.

Usato per dissenteria, gastroenterite, colite, dispepsia neonatale, coccidiosi. Assegnare all'interno in dosi: cavalli 10-G5 g, bovini 10-20, piccoli ruminanti 2-5, maiali 1-3, cani 0,5-1, polli 0,1-0,2 g 2 volte al giorno ... La dose iniziale può essere il doppio della dose successiva.

L'ftalazolo di solito non causa effetti collaterali. Controindicazione: ipersensibilità degli animali ai farmaci sulfa

Prodotto in polvere e compresse da 0,5 g Conservare secondo l'elenco B in un contenitore ben sigillato. Il termine dell'analisi di verifica è di 10 anni.

Disulformina - Disulformmum. 1,4,4 N-trimetilene-bis- (4-sulfanil-sulfanilammide)

Polvere cristallina fine bianca o leggermente giallastra. Insolubile in acqua e acidi minerali diluiti, ben solubile in soluzioni di alcali caustici e carbonici. Quando riscaldato con acqua, si idrolizza con il rilascio di formaldeide Incompatibile con sali di metalli pesanti, novocaina, anestesia, barbiturici e preparati che staccano facilmente lo zolfo

La disulformina ha attività antibatterica contro Escherichia coli, agenti causali di dissenteria, salmonellosi, colibacillosi. Ha un effetto batteriostatico: interrompe il metabolismo, inibisce la crescita e la riproduzione dei microbi.

Il farmaco viene assorbito lentamente dal tratto gastrointestinale e non crea alte concentrazioni nel sangue. La sua massa viene trattenuta nell'intestino, dove, sotto l'influenza di un ambiente alcalino, avviene l'idrolisi della disulformina con l'eliminazione della sulfonamide (disulfan) e della formaldeide. A causa dell'elevata concentrazione del farmaco nel tratto digerente, combinata con l'attività del disulfan e della formaldeide contro la microflora intestinale, è efficace nelle infezioni intestinali.

È usato per dissenteria bacillare, gastroenterite da salmonella eziologia, colite acuta ed enterocolite. Assegnare per via orale in dosi: cavalli 5-10 g, bovini 10-15, vitelli da latte 2-4, polli 0,2-0,3 g 2-3 volte al giorno.

Controindicazioni per l'uso: ipersensibilità degli animali ai sulfonamidi, epatite acuta, nefrite, nefrosi, agranulocitosi

Prodotto in polvere e compresse da 0,5 e 1 g Conservare secondo la lista B in un contenitore ben sigillato, al riparo dalla luce. Periodo di analisi di verifica 5 anni

Ftazin - Phtazmum 6 (un paio di ftalaminobenzoilsulfanilammido) 3-metossipiridazina

Bianco o bianco con una lucentezza leggermente giallastra, polvere cristallina, inodore. Praticamente insolubile in acqua ed etanolo. Facilmente solubile in soluzioni di alcali e bicarbonato di sodio. È vicino nella struttura chimica, da un lato, allo ftalazolo e, dall'altro, alla sulfapiridazina.

La ftazina ha un ampio spettro d'azione antibatterico, è attiva contro pneumococchi, stafilococchi, streptococchi, Escherichia coli, Salmonella, Pasteurella, agenti patogeni della dissenteria e altri microrganismi. Lo spettro antibatterico è vicino alla sulfapiridazina. Agisce batteriostaticamente: interrompe il metabolismo, la crescita e la riproduzione delle cellule microbiche. Le concentrazioni batteriostatiche di ftazina sono 30-300 volte superiori alla sulfapiridazina e 2-5 volte inferiori rispetto allo ftalazolo.

Viene assorbito lentamente dal tratto gastrointestinale. Nell'intestino, viene gradualmente scomposto con il rilascio di sulfapiridazina libera, che viene assorbita mentre viene scissa. A causa della lenta eliminazione della sulfapiridazina nell'intestino, viene mantenuta un'elevata concentrazione del farmaco, che garantisce una buona efficacia nel trattamento delle malattie gastrointestinali.La sulfapiridazina sovvenzionata crea concentrazioni significative nel sangue e ha un effetto riassorbente, che è molto importante nelle forme gravi di dissenteria e altre malattie gastrointestinali. Viene escreto dal corpo lentamente.

La ftazina è ben tollerata dagli animali, non causa disturbi evidenti nelle condizioni generali, anche nei casi in cui la dose supera quella terapeutica.

Viene utilizzato a scopo terapeutico e profilattico per dissenteria, dispepsia neonatale, enterocolite, colite, coccidiosi.Il vantaggio principale del farmaco è una minore tossicità e una permanenza più lunga nell'organismo. Assegnare individualmente o in un metodo di gruppo con mangime 2 volte al giorno Dosi per 1 kg di peso animale: bovini e piccoli ruminanti 10-15 mg, vitelli e agnelli 15-20, suini 8-12, suinetti 12-16, polli 30-50 mg ... La dose iniziale viene aumentata di 1,5-2 volte. Quando si tratta la coccidiosi dei polli, si consiglia di utilizzare una miscela di ftazina con neomicina in dosi: 100-150 mg di ftazina e 500-750 μg di neomicina per pollo 2 volte per 6-7 giorni.

Per la prevenzione delle malattie, la ftazina viene prescritta a metà delle dosi indicate, 2 volte al giorno per 4-5 giorni.

Controindicazioni per l'uso: ipersensibilità degli animali ai sulfonamidi, malattie degli organi ematopoietici, epatite acuta, nefrite, nefrosi.

Prodotto in polvere e compresse da 0,5 g Conservare secondo la lista B in un contenitore ben sigillato, al riparo dalla luce e dall'umidità. Il periodo di analisi della verifica è di 2 anni.