Gopten - lietošanas instrukcijas. Trandolaprils: lietošanas instrukcijas un īpaši ieteikumi Lietošanas indikācijas

AKE inhibitorus visbiežāk lieto sirds mazspējas un hipertensijas ārstēšanai.

Starp AKE inhibitoriem ir viela trandolaprils.

Šis komponents, kam ir hipotensīvs un vazodilatējošs efekts, ir iekļauts zāļu sastāvā sekundārai sirds mazspējas profilaksei pēc miokarda infarkta, hipertensijas un sirds mazspējas ārstēšanai.

Pieaugušiem pacientiem tiek nozīmētas zāles, kuru pamatā ir trandolaprils. Aptiekās nepieciešama recepte.

farmakoloģiskā iedarbība

Tas ir AKE inhibitors. Tam ir vazodilatējošs un hipotensīvs efekts. Tas palīdz nomākt angiotenzīna II veidošanos, samazināt aldosterona izdalīšanos.

Paplašina vēnas mazākā mērā nekā artērijas. Samazina pēc un iepriekšēju slodzi, BP, OPSS. Sirdsdarbības ātruma reflekss nav palielināts. Palielina propilēnglikola sintēzi, samazina bradikinīna noārdīšanos.

Starp plazmas renīna aktivitāti un hipotensīvo efektu nav nekādas saistības: normālā vai pazeminātā hormona koncentrācijā asinsspiediens pazeminās, kas ir saistīts ar ietekmi uz audu renīna-angiotenzīna sistēmām. Ilgstoši lietojot, samazinās miokarda hipertrofijas, rezistīvo artēriju sieniņu, smagums.

Nostiprina nieru, koronāro asinsriti. Tas noved pie išēmiskā miokarda asins piegādes uzlabošanās. Palielina fosfokreatīna koncentrāciju miokarda reperfūzijas išēmiskajās zonās.

Aizkavē kālija izdalīšanos, palielina urīna izvadi. Samazina trombocītu agregāciju. Cilvēkiem, kuriem ir bijis miokarda infarkts, tas palēnina LV disfunkcijas attīstību. Pacientiem ar CHF tas palielina paredzamo dzīves ilgumu.

Divu dienu laikā tiek novērots ievērojams asinsspiediena pazemināšanās.

Absorbcija no kuņģa-zarnu trakta ir ātra. Biopieejamība nemainās, ja to lieto kopā ar pārtiku. Tas izdalās mātes pienā. Tas izdalās caur nierēm (33%) un caur zarnām (67%).

Lietošanas indikācijas

Trandolaprils tiek nozīmēts CHF (kā kombinētas terapijas sastāvdaļa), arteriālās hipertensijas, kā arī sirds mazspējas sekundārai profilaksei pēc miokarda infarkta ārstēšanai.

Uzņemšanas metode

Trandolaprila kapsulas tiek lietotas neatkarīgi no ēdienreizēm, ar šķidrumu. Norijiet tos veselus. Neatkarīgi no tā, cik daudz mg Trandolaprila ārsts izraksta, zāles lieto vienu reizi dienā vienlaikus.

Speciālistam jāizvēlas individuāla zāļu deva.

Arteriālā hipertensija

LV disfunkcija pēc miokarda infarkta

Personām ar hipertensiju, kas nelieto diurētiskos līdzekļus, ar normālu aknu un nieru darbību, ja nav CHF, ieteicamā sākuma deva svārstās no 0,5 līdz 2 mg dienā. Sākuma deva melnādainiem pacientiem parasti ir 2 mg. 0,5 mg deva ir bijusi efektīva tikai dažiem cilvēkiem. Pēc vienas līdz četrām terapijas nedēļām devu var dubultot. Devu var palielināt līdz maksimāli 4-8 mg dienā. Ja nav iedarbības vai adekvāta atbildes reakcija uz zāļu devu 4-8 mg / dienā, jāapsver kombinētas ārstēšanas iespēja ar kalcija kanālu blokatoriem un / vai diurētiskiem līdzekļiem.

Ārstēšanu var sākt no trešās dienas pēc akūta miokarda infarkta. Terapija sākas ar 0,5-1 mg / dienā, pēc kuras vienu dienas devu pakāpeniski palielina līdz 4 mg. Ja terapija ir slikti panesama (ierobežojošais punkts ir arteriālās hipotensijas attīstība), varat īslaicīgi pārtraukt devas palielināšanu. Vienlaicīgi ārstējot ar vazodilatatoriem, ieskaitot diurētiskos līdzekļus un nitrātus, hipotensijas attīstība ir iemesls, lai samazinātu to devu. Kas attiecas uz Trandolaprila devu, tā tiek samazināta, ja nav iespējams mainīt vienlaicīgo ārstēšanu vai ja terapija ir neefektīva.

Izlaiduma forma, sastāvs

Pieejams kapsulās vai tabletēs. Aktīvā sastāvdaļa ir trandolaprils.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Trandolaprila iedarbību pastiprina alkoholiskie dzērieni, diurētiskie līdzekļi un citi antihipertensīvie līdzekļi, ieskaitot beta blokatorus.

NPL, estrogēni un zāles, kas aktivizē renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmu, vājina Trandolaprila iedarbību.

Mielodepresanti palielina agranulocitozes un / vai letālas neitropēnijas iespējamību; prokainamīds un alopurinols - neitropēnija.

Kāliju aizturoši diurētiskie līdzekļi (triamterēns, amilorīds, spironolaktons utt.), Kālija piedevas un citi kāliju saturoši līdzekļi, sāls aizstājēji un ciklosporīns palielina hiperkaliēmijas iespējamību.

Antacīdi uzlabo absorbciju.

Trandolaprils pastiprina alkohola nomācošo iedarbību uz centrālo nervu sistēmu, palielina litija toksisko iedarbību, palielinot tā koncentrāciju, samazina diurētisko līdzekļu izraisīto hipokaliēmiju un hiperaldosteronisma simptomus.

Blakus efekti

Asinis (hemostāze, hematopoēze), CCC	sāpes krūtīs, strauja asinsspiediena pazemināšanās (īpaši lietojot diurētiskos līdzekļus, traucēta ūdens un sāls metabolismu), tahikardija un bradikardija, sirdsklauves, stenokardija, samazināts hematokrīta un hemoglobīna līmenis, neitro- un / vai leikopēnija, aritmijas, miokarda infarkts, agranulocitoze, anēmija (dažreiz hemolītiska), trombocitopēnija, eozinofīlija.
Sensorie orgāni, nervu sistēma	galvassāpes, depresija, reibonis, ģībonis, smadzeņu insults, redzes traucējumi, parestēzija, krampji, nelīdzsvarotība un / vai miega traucējumi, garšas zudums.
Āda	psoriātiskas ādas izmaiņas, bullozs pemfigus, alopēcija, alerģiskas ādas reakcijas, fotosensitivitāte, izsitumi.
Kuņģa-zarnu trakta	dispepsija, glosīts, vemšana, sāpes vēderā, aknu darbības traucējumi (letāla fulminanta aknu nekroze, holestātiska dzelte), aizcietējums vai caureja, pankreatīts, hepatīts, sausa mute, zarnu aizsprostojums.
Elpošanas sistēmas	sauss klepus, bronhu spazmas, sinusīts, apakšējo un augšējo elpceļu infekcijas, aizdusa, rinīts, bronhīts.
Uroģenitālā sistēma	libido pavājināšanās, nieru darbības traucējumi (proteinūrija, akūta nieru mazspēja), impotence, tūska.
Lokomotora aparāti	artralģija, krampji, mialģija, artrīts.
Citi	angioneirotiskā tūska, hiponatriēmija, hiperproteinēmija, infekciju attīstība, uratēmija, hiperkaliēmija, paaugstināta bilirubīna, kreatinīna, aknu enzīmu koncentrācija asins serumā.

Pārdozēšana

Izpaužas ar angioneirotisko tūsku un akūtu arteriālu hipotensiju.

To ārstē ar pilnīgu zāļu atcelšanu vai tā devas samazināšanu, kuņģa skalošanu, pacienta pārvietošanu horizontālā stāvoklī, veicot pasākumus BCC palielināšanai (citu asins aizstājēju šķidrumu pārliešana, fizioloģiska šķīduma ievadīšana.

Simptomātiska terapija ietver hidrokortizona (IV), epinefrīna (IV vai SC) ievadīšanu, kā arī antihistamīna iecelšanu.

Kontrindikācijas

Trandolaprils nav parakstīts grūtniecēm, cilvēkiem ar paaugstinātu jutību pret trandolaprilu vai citiem AKE inhibitoriem, barojošiem pacientiem.

Piesardzība prasa zāļu lietošanu:

Grūtniecības laikā

Zāļu parakstīšana grūtniecēm ir nepieņemama.

Terapijas laikā zīdīšana tiek pārtraukta.

Nosacījumi un glabāšanas laiks

Trīs gadus uzglabā temperatūrā līdz 30 grādiem.

Cena

Zāļu izmaksas nosaka to tirdzniecības nosaukums. Aptuvenā trandolaprilu saturošo zāļu cena krievijā, ir 500 lpp. vienā iepakojumā.

Preparāti, kas satur trandolaprilu, ukrainā pārdod par cenu no 60 līdz 850 UAH. par vienu iepakojumu.

Analogi

Trandolaprila analogi ir Gopten, Trandolapril Ratiopharm, kā arī kombinētā zāle Tarka, kas papildus satur verapamilu.

Bruto formula

C24H34N2O5

Trandolaprila vielas farmakoloģiskā grupa

Nosoloģiskā klasifikācija (ICD-10)

CAS kods

87679-37-6

Vielas Trandolaprils raksturojums

Bezkrāsaina kristāliska viela, šķīst hloroformā, dihlormetānā un metanolā.

Farmakoloģija

farmakoloģiskā iedarbība - hipotensīvs, vazodilatējošs, natriurētisks, kardioprotektīvs.

Tas nomāc AKE un nomāc angiotenzīna II veidošanos, kam ir vazokonstriktora efekts. Samazina OPSS, sistēmisko asinsspiedienu un miokarda pēcslodzi, palīdz mazināt asinsvadu hipertrofiju (aortas, mezentērijas un augšstilba artērijas). Nomācot sirds audu renīna-angiotenzīna sistēmu, tas novērš miokarda hipertrofijas un kreisā kambara dilatācijas attīstību vai veicina to regresiju (kardioprotektīvais efekts). Palielina fosfokreatinīna līmeni miokarda išēmiskās reperfūzijas zonās. Nomāc aldosterona sintēzi virsnieru dziedzeros, stabilizē bradikinīnu audos un asinīs (samazinās tā sadalīšanās līdz neaktīviem peptīdiem), palielina kalikreīna-kinīna sistēmas aktivitāti, palielina bioloģiski aktīvo vielu (PGE 2 un PGI 2, endotēlija relaksējošā faktora, priekškambaru natriurētiskā faktora) izdalīšanos. natriurētisku un vazodilatējošu darbību un uzlabo nieru asinsriti. Samazina arginīna-vazopresīna un endotelīna-1 veidošanos, kam piemīt vazokonstriktora īpašības. Maksimālā AKE inhibīcija plazmā tiek reģistrēta pēc 2-4 stundām, un pēc 24 stundām enzīmu aktivitāte paliek par 80% zemāka nekā sākotnējā. Antihipertensīvais efekts attīstās apmēram 1 stundu pēc ievadīšanas, maksimāli sasniedz pēc 8-12 stundām, ilgst līdz 24-36 stundām. Pēc terapijas pārtraukšanas AKE aktivitāte asinīs, plaušās, sirdī un nierēs normalizējas 1 nedēļas laikā, kamēr atrodas sienā artērijās, tas ilgu laiku paliek zems. Augstu efektivitāti izskaidro ar skābes metabolīta (trandolaprilāta) veidošanos, kas ir 2200 reizes aktīvāka nekā trandolaprils. Pacientiem ar pēcinfarkcijas kreisā kambara disfunkciju (izgrūšanas frakcija 35% vai mazāka) pēc 4 mg / dienā devas 24-50 mēnešus novēroja kopējo mirstību un mirstību no sirds un asinsvadu slimībām par 22 un 25%, smagas sirds mazspējas attīstības risku 29% un pēkšņa nāve par 24%. Saskaņā ar aprēķiniem paredzamais dzīves ilgums šajā pacientu kategorijā palielinās vidēji par 15 mēnešiem (27%). Tomēr ievērojams izdzīvošanas uzlabojums pēc miokarda infarkta tika reģistrēts tikai pacientiem ar sākotnējo asinsspiedienu virs 125/90 mm Hg.

Eksperimentos ar pelēm un žurkām, lietojot attiecīgi devas līdz 25 mg / kg / dienā un līdz 8 mg / kg / dienā, kancerogenitātes pazīmes netika atrastas. Nepiemīt mutagēnas un genotoksiskas īpašības. Lietojot devas līdz 100 mg / kg dienā (1250 reizes lielākas nekā MRDC), tas negatīvi neietekmē žurku auglību. Lietojot trušiem devas 0,8 mg / kg / dienā, žurkām - 1000 mg / kg / dienā un pērtiķiem - 25 mg / kg / dienā (attiecīgi 10, 1250 un 312 reizes pārsniedza MRDC), teratogēna iedarbība netika atklāta. ... Tomēr jāpatur prātā, ka citu AKE inhibitoru iecelšana grūtniecības laikā var izraisīt augļa un jaundzimušo mirstības palielināšanos, un ievadīšana grūtniecības II un III trimestrī ir saistīta ar placentas masas samazināšanos, skeleta ossifikācijas aizkavēšanos, oligohidramniju attīstību (nieru funkcijas samazināšanās dēļ), anūriju, nieru darbību mazspēja auglim līdz nāvei, plaušu audu hipoplāzija, ekstremitāšu kontraktūras un kraniofasciālas deformācijas, Botallova kanāla neaizvēršanās un toksiska ietekme uz mātes ķermeni.

Pēc iekšķīgas lietošanas tas ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Absolūtā biopieejamība ir 10% trandolaprilam un apmēram 40-60% trandolaprilatam. C max trandolaprils tiek sasniegts pēc 1 stundas, trandolaprilāts - pēc 4-10 stundām. Tas ar plazmas olbaltumvielām saistās par 80% (trandolaprils) un 94% (trandolaprilāts). Tam tiek veikta hidrolīze (deesterifikācija) kuņģa-zarnu traktā un aknu gļotādās, veidojoties aktīvam trandolaprilātam, kam ir izteikta lipofilitāte, kas izraisa AKE aktivitātes samazināšanos ne tikai asinīs, bet arī plaušās, nierēs, it īpaši sirdī un virsnieru dziedzeros. Koncentrācija plazmā strauji samazinās, T 1/2 ir 0,7-1,3 stundas. Trandolaprilāts tiek izvadīts 2 vai 3 fāzēs: T 1 / 2alfa ir 3,3-4,5 stundas, T 1 / 2beta ir 16-24 h) Trandolaprilāta T 1/2 termināls pārsniedz 100 stundas (iespējams, atspoguļo elimināciju pēc disociācijas no kompleksa ar membrānu ACE). Tas izdalās no organisma ar žulti (2/3) un urīnu (1/3). Uz nieru mazspējas fona ir nepieciešams koriģēt devu režīmu: pie glomerulārās filtrācijas ātruma, kas mazāks par 30 ml / min, un uz hemodialīzes fona sākuma un uzturošā deva tiek samazināta 2 reizes. Ar smagiem aknu bojājumiem trandolaprila koncentrācija plazmā ir aptuveni 10 reizes lielāka nekā veseliem cilvēkiem. Farmakokinētiskie parametri nav atkarīgi no pacienta vecuma.

Vielas Trandolaprils lietošana

Arteriālā hipertensija (mono- un kombinētā terapija), sirds mazspēja (papildterapija).

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība, anamnēzē angioneirotiskā tūska, lietojot AKE inhibitorus, grūtniecība, zīdīšanas periods.

Lietošanas ierobežojumi

Riska un ieguvuma attiecības novērtējums ir nepieciešams autoimūnas slimības (sistēmiskas sarkanās vilkēdes, sklerodermijas un citu sistēmisku kolagenožu) klātbūtnē; smadzeņu vai koronārās cirkulācijas pārkāpums; smaga sirds mazspēja; aortas un mitrālā stenoze; hipertrofiska kardiomiopātija; cukura diabēts; ķermeņa dehidratācija; hiponatriēmija; dialīzes procedūru veikšana; divpusēja nieru artēriju stenoze vai vienas nieres artērijas stenoze; transplantētas nieres klātbūtne; pavājināta aknu un nieru darbība; bērnībā (drošība un efektivitāte nav noteikta).

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Kontrindicēts grūtniecības laikā.

Ārstēšanas laikā zīdīšana jāpārtrauc.

Vielas Trandolaprils blakusparādības

No sirds un asinsvadu sistēmas un asinīm (hematopoēze, hemostāze): straujš asinsspiediena pazemināšanās (īpaši pacientiem ar traucētu ūdens-sāls metabolismu, ārstējot ar diurētiskiem līdzekļiem), sāpes krūtīs, sirdsklauves, bradija vai tahikardija, aritmija, stenokardija, miokarda infarkts, hemoglobīna līmeņa pazemināšanās, hematokrīts, leiko un / vai neitropēnija , agranulocitoze, trombocitopēnija, anēmija (dažos gadījumos - hemolītiska), eozinofilija.

No nervu sistēmas un maņu orgāniem: reibonis, galvassāpes, ģībonis, depresija, miega un / vai līdzsvara traucējumi, smadzeņu insults, parestēzija, garšas zudums, redzes traucējumi, krampji.

No gremošanas trakta: glosīts, sausa mute, dispepsija, vemšana, caureja vai aizcietējums, sāpes vēderā, aknu disfunkcija (holestātiska dzelte, letāla fulminanta aknu nekroze), hepatīts, pankreatīts, zarnu aizsprostojums.

No ādas sāniem: alerģiskas ādas reakcijas, psoriātiskas ādas izmaiņas, izsitumi, bullozs pemfigus, fotosensitivitāte, alopēcija.

No uroģenitālās sistēmas: nieru darbības traucējumi (akūta nieru mazspēja, proteīnūrija), tūska, libido pavājināšanās, impotence.

No elpošanas sistēmas: sauss klepus, aizdusa, bronhu spazmas, bronhīts, sinusīts, rinīts, augšējo un apakšējo elpceļu infekcijas.

No balsta un kustību aparāta puses: mialģija, artralģija, artrīts, krampji.

Citi: infekciju attīstība, angioneirotiskā tūska, hiperkaliēmija, hiponatriēmija, uratēmija, hiperproteinēmija, paaugstināta kreatinīna, bilirubīna un aknu enzīmu koncentrācija asins serumā.

Mijiedarbība

Efektu pastiprina (papildinošais efekts) citi antihipertensīvie līdzekļi, ieskaitot beta blokatorus, t.sk. ar ievērojamu sistēmisku absorbciju no oftalmoloģiskām zāļu formām, diurētiskiem līdzekļiem, alkohola; vājināt - estrogēni, NPL, simpatomimētiskie līdzekļi, līdzekļi, kas aktivizē renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmu. Kāliju aizturošie diurētiskie līdzekļi (spironolaktons, amilorīds, triamterēns utt.), Ciklosporīns, kālija piedevas, sāls aizstājēji un citi kāliju saturoši līdzekļi palielina hiperkaliēmijas risku. Mielodepresanti palielina letālas neitropēnijas un / vai agranulocitozes iespējamību; alopurinols un prokainamīds - neitropēnija. Antacīdi uzlabo absorbciju. Tas pastiprina alkohola nomācošo iedarbību uz centrālo nervu sistēmu, samazina hiperaldosteronisma un hipokaliēmijas pazīmes, ko izraisa diurētiskie līdzekļi, palielina litija toksisko iedarbību (palielina koncentrāciju).

Pārdozēšana

Simptomi: akūta arteriāla hipotensija, angioneirotiskā tūska.

Ārstēšana: devas samazināšana vai pilnīga zāļu atcelšana; kuņģa skalošana, pacienta pārvietošana horizontālā stāvoklī, BCC palielināšanas pasākumi (fizioloģiskā šķīduma ievadīšana, citu asins aizstājošo šķidrumu pārliešana), simptomātiska terapija: epinefrīns (subkutāni vai intravenozi), antihistamīni, hidrokortizons (intravenozi).

Lietošanas veids

Iekšā.

Piesardzība vielai Trandolaprils

Ārstēšana tiek veikta regulārā ārsta uzraudzībā. Lai samazinātu simptomātiskas hipotensijas risku 1 nedēļu pirms ārstēšanas uzsākšanas, antihipertensīvā terapija jāpārtrauc, t.sk. diurētisko līdzekļu iecelšana (vai ievērojami samaziniet pēdējo devu) un noregulējiet ūdens-elektrolītu līdzsvaru. Terapijas laikā jākontrolē asinsspiediens, perifēro asiņu sastāvs (pirms to uzsākšanas pirmie 3-6 terapijas mēneši un pēc tam periodiski līdz 1 gadam, īpaši pacientiem ar paaugstinātu neitropēnijas risku), olbaltumvielu, kālija plazmas, urīnvielas slāpekļa, kreatinīns, nieru darbība, ķermeņa svars, diēta. Attīstoties holestātiskai dzeltei un progresējot fulminantai aknu nekrozei, ārstēšana jāpārtrauc. Veicot ķirurģiskas iejaukšanās (ieskaitot zobu), jābūt īpaši uzmanīgiem, īpaši lietojot vispārējas anestēzijas līdzekļus, kuriem ir antihipertensīvs efekts. Izvairieties no hemodialīzes caur augstas veiktspējas membrānām, kas izgatavotas no poliakrilnitrila metaililsulfāta (piemēram, AN69), hemofiltrācijas vai ZBL aferēzes (var attīstīties anafilakse vai anafilaktoīdas reakcijas). Hiposensibilizējoša terapija var palielināt anafilaktisko reakciju risku. Ārstēšanas laikā ieteicams izslēgt alkoholisko dzērienu lietošanu. Darba laikā piesardzīgi izmantojiet transportlīdzekļu vadītājus un cilvēkus, kuru profesija ir saistīta ar paaugstinātu uzmanības koncentrāciju.

Daļa no preparātiem

ATX:

C.09.B.B.10 Verapamils \u200b\u200bun tradolaprils

C.09.B.B AKE inhibitori kombinācijā ar kalcija kanālu blokatoriem

Farmakodinamika:

Vielu kombinācijai ir antihipertensīvs efekts.

Trandolaprils

Trandolaprils inhibē renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmas darbību asins plazmā. Renīns ir ferments, ko sintezē nieres un nonāk asinīs, kur tas izraisa angiotenzinogēna pārveidošanos par angiotenzīnu I (neaktīvs dekapeptīds). Pēdējais pagriežas reibumā(peptidildipeptidāze) angiotenzīnā II - spēcīgs vazokonstriktors, kas izraisa artēriju sašaurināšanos un asinsspiediena paaugstināšanos, kā arī stimulē virsnieru dziedzeru aldosterona sekrēciju.

Inhibīcija angiotenzīnu konvertējošais fermentsnoved pie angiotenzīna II koncentrācijas samazināšanās asins plazmā, ko papildina vazopresora aktivitātes un aldosterona sekrēcijas samazināšanās. Lai gan aldosterona ražošana nav ievērojami samazināta, kombinācijā ar nātrija un ūdens zudumiem var nedaudz palielināties kālija koncentrācija serumā.

Angiotenzīna II līmeņa pazemināšanās ar atgriezeniskās saites mehānisma palīdzību palielina renīna aktivitāti asins plazmā. Vēl viena funkcijaangiotenzīnu konvertējošais fermentsir kinīnu (bradikinīna), kuriem ir spēcīgs vazodilatējošs īpašums, iznīcināšana neaktīviem metabolītiem. Šajā sakarā apspiešanaangiotenzīnu konvertējošais fermentsizraisa kallikreīna-kinīnu cirkulējošā un audu līmeņa paaugstināšanos, kas veicina vazodilatāciju, aktivizējot sistēmuprostaglandīni. Šis mehānisms var daļēji noteikt inhibitoru hipotensīvo efektu.angiotenzīnu konvertējošais fermentsun izraisa dažas blakusparādības.

Pacientiem ar arteriālu hipertensiju inhibitoru lietošanaangiotenzīnu konvertējošais fermentsnoved pie līdzīga asinsspiediena pazemināšanās "sēdus" un "stāvus" pozīcijās bez kompensācijas paaugstināšanas sirdsdarbība... Perifēro asinsvadu pretestība samazinās, sirds izeja nemainās vai nepalielinās, palielinās nieru asins plūsma un glomerulārās filtrācijas ātrums parasti nemainās. Pēkšņa terapijas pārtraukšana nav saistīta ar strauju asinsspiediena paaugstināšanos. Trandolaprila hipotensīvais efekts parādās 1 stundu pēc ievadīšanas un ilgst vismaz 24 stundas. Dažos gadījumos optimālu asinsspiediena kontroli var panākt tikai dažas nedēļas pēc ārstēšanas sākuma. Ar ilgstošu terapiju hipotensīvā iedarbība saglabājas. nepasliktina asinsspiediena diennakts profilu.

Verapamils

Verapamils \u200b\u200bbloķē kalcija jonu transmembrāno plūsmu miokarda un koronāro asinsvadu gludās muskulatūras šūnās. izraisa asinsspiediena pazemināšanos gan miera stāvoklī, gan fiziskas slodzes laikā perifēro arteriolu paplašināšanās dēļ. Samazināšanās rezultātā(pēc slodzes) samazina miokarda skābekļa patēriņu un enerģijas patēriņu. samazina miokarda kontraktilitāti. Zāles negatīvo inotropo iedarbību var kompensēt ar samazināšanoskopējā perifēro asinsvadu pretestība... Sirds indekss nemazinās, izņemot pacientus ar kreisā kambara disfunkciju.

Verapamils \u200b\u200bneietekmē sirdsdarbības simpātisko regulēšanu, jo tas neaizsprosto beta adrenerģiskos receptorus.

Farmakokinētika:

Trandolaprils

Iesūkšana

Pēc iekšķīgas lietošanas tas ātri uzsūcas. Absolūtā biopieejamība ir aptuveni 10%. T max asins plazmā apmēram 1 stundu.

Izplatīšana

Trandolaprila saistīšanās ar asins plazmas olbaltumvielām ir aptuveni 80% un nav atkarīga no koncentrācijas. V d trandolaprils apmēram 18 litri. Pus dzīve< 1 ч. При многократном применении C ss достигается примерно через 4 дня, как у здоровых добровольцев, так и у пациентов молодого и пожилого возраста с артериальной гипертонией.

Vielmaiņa

Asins plazmā tiek veikta hidrolīze, veidojot aktīvo metabolītu trandolaprilātu. Trandolaprilāta T max asins plazmā ir 4-10 stundas, C max vai AUC nav atkarīgi no ēdiena uzņemšanas. Trandolaprilāta absolūtā biopieejamība ir aptuveni 70%. Saistīšanās ar asins olbaltumvielām ir atkarīga no koncentrācijas un svārstās no 65% koncentrācijā 1000 ng / ml līdz 94% koncentrācijā 0,1 ng / ml. Trandolaprilatam ir liela afinitāte pretangiotenzīnu konvertējošais ferments.

Izstāšanās

Trandolaprilāta nieru klīrenss svārstās no 1 līdz 4 l / h atkarībā no devas. Pie C ss efektīvaispus dzīvetrandolaprilāts kopā ar nelielu daļu lietoto zāļu svārstās no 16 līdz 24 stundām, kas, iespējams, atspoguļo saistīšanos ar plazmu un audiemangiotenzīnu konvertējošais ferments... Trandolaprilāta veidā nieres izdalās 10-15% no trandolaprila devas,< 0,5 % дозы выводится почками в неизмененном виде. После приема меченого трандолаприла внутрь 33 % радиоактивности обнаруживают в моче и 66 %-в фекалиях.

Trandolaprila farmakokinētika bērniem līdz 18 gadu vecumam nav pētīta.

Trandolaprila koncentrācija plazmā palielinās gados vecākiem pacientiem (vecākiem par 65 gadiem). Tomēr trandolaprilāta koncentrācija plazmā un tā AKE inhibējošā aktivitāte gados vecākiem pacientiem ar abu dzimumu arteriālu hipertensiju ir vienāda.

Nieru mazspējaSalīdzinot ar veseliem brīvprātīgajiem pacientiem ar hemodialīzi un ar kreatinīna klīrensu< 30 мл/мин плазменная концентрация трандолаприлата примерно в 2 раза выше, а почечный клиренс снижен приблизительно на 85 %.

Aknu mazspēja.Salīdzinot ar veseliem brīvprātīgajiem, pacientiem ar smagu alkoholisko aknu cirozi trandolaprila un trandolaprilāta koncentrācija plazmā palielinās attiecīgi 9 un 2 reizes, bet AKE inhibējošā aktivitāte nemainās.

Verapamils

Iesūkšana

Pēc iekšķīgas lietošanas aptuveni 90-92% verapamila devas ātri uzsūcas tievajās zarnās. Biopieejamība ir tikai 22%, pateicoties izteiktajai "pirmās caurlaides" ietekmei caur aknām. Atkārtoti lietojot, vidējā biopieejamība var palielināties līdz 30%. Laiks, lai sasniegtu C max plazmā, ir 4-15 stundas.

Izplatīšana

C ss ar atkārtotu lietošanu 1 reizi dienā tiek sasniegts 3-4 dienu laikā. Saistība ar plazmas olbaltumvielām ir aptuveni 90%.

Vielmaiņa

Viens no 12 urīnā atrastajiem metabolītiem ir norverapamils, kura farmakoloģiskā aktivitāte ir 10-20% no verapamila aktivitātes; tā daļa ir 6% no izdalītās zāles. C ss norverapamils \u200b\u200bun verapamils \u200b\u200bir līdzīgi.

Izstāšanās

Pus dzīve atkārtoti lietojot, tas ir vidēji 8 stundas. 3-4% devas izdalās ar nierēm nemainītu. Metabolīti tiek izvadīti caur nierēm (70%) un caur zarnām (16%).

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Verapamila farmakokinētika nemainās ar traucētu nieru darbību. Nieru darbības traucējumi neietekmē verapamila izdalīšanos.

Biopieejamība unpus dzīve verapamils \u200b\u200bpalielinās pacientiem ar aknu cirozi. Tomēr pacientiem ar kompensētu aknu disfunkciju verapamila farmakokinētika nemainās.

Indikācijas:

Essenciāla arteriāla hipertensija (pacientiem, kuriem indicēta kombinēta terapija).

IX.I10-I15.I10 Essenciāla [primārā] hipertensija

IX.I10-I15.I15 Sekundārā hipertensija

Kontrindikācijas:

Anamnēzē angioneirotiskā tūska, kas saistīta ar ārstēšanu ar inhibitoriemangiotenzīnu konvertējošais ferments;

Kardiogēns šoks;

Hroniskas sirds mazspējas IIB un III stadija;

Beta blokatoru vienlaicīga lietošana;

AV II un III pakāpes blokāde (izņemot pacientus ar mākslīgu elektrokardiostimulatoru);

Akūts miokarda infarkts;

- slims sinusa sindroms (izņemot pacientus ar mākslīgo elektrokardiostimulatoru);

Akūta sirds mazspēja

Priekškambaru mirdzēšana / plandīšanās;

Volfa-Parkinsona-Vaita sindroms;

Launa-Ganonga-Levina sindroms;

Smaga bradikardija;

Smaga arteriāla hipotensija;

Nieru disfunkcija (kreatinīna klīrenss< 30 мл/мин.);

Grūtniecība;

Zīdīšanas periods;

Vecums līdz 18 gadiem (efektivitāte un drošība nav noteikta);

Zināma paaugstināta jutība pret jebkuru zāļu sastāvdaļu vai jebkuru citu inhibitoruangiotenzīnu konvertējošais ferments.

Uzmanīgi:

Zāles jālieto piesardzīgi, ja ir aortas stenoze, hipertrofiska obstruktīva kardiomiopātija, traucēta aknu un / vai nieru darbība, sistēmiskas saistaudu slimības (tai skaitā sistēmiska sarkanā vilkēde, sklerodermija), kaulu smadzeņu asinsrades nomākšana, 1. pakāpes AV blokāde, bradikardija, artēriju hipotēma , apstākļi, ko papildina cirkulējošo asiņu tilpuma samazināšanās (ieskaitot caureju, vemšanu), nieru artēriju divpusēja stenoze, vienas nieres artērijas stenoze, stāvoklis pēc nieru transplantācijas pacientiem ar ierobežotu sāls diētu, kuriem tiek veikta hemodialīze, ja tos lieto kopā ar diurētiskiem līdzekļiem ...

Grūtniecība un zīdīšanas periods:

Zāļu lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā ir kontrindicēta.

Zāļu lietošanas drošība grūtniecēm nav pierādīta. Pēc inhibitoru lietošanas ir atsevišķi novērojumi par plaušu hipoplāziju jaundzimušajiem, intrauterīnās augšanas aizturi, patentu ductus arteriosus un galvaskausa hipoplāziju.angiotenzīnu konvertējošais ferments grūtniecības laikā. Inhibitoriangiotenzīnu konvertējošais ferments var izraisīt arteriālu hipotensiju, ko papildina augļa vai jaundzimušā anūrija vai oligohidroamnions.

Teratogēnas iedarbības risks ir vislielākais, lietojot inhibitorusangiotenzīnu konvertējošais ferments grūtniecības II un III trimestrī. Informācija par iespējamo inhibitoru teratogenitāti vai embriju / fetotoksicitātiangiotenzīnu konvertējošais ferments grūtniecības pirmajā trimestrī nav pieejams.

Verapamils \u200b\u200bizdalās mātes pienā. Ārstēšanas laikā ar zālēm zīdīšana jāpārtrauc.

Lietošanas metode un devas:

1 kapsula (trandolaprils 2 mg + verapamils \u200b\u200b180 mg) vienu reizi dienā. Zāles jālieto iekšķīgi, vēlams no rīta pēc ēšanas. Kapsula tiek norīta vesela, uzdzerot ūdeni.

Blakus efekti:

Galvassāpes, reibonis; AV blokāde I pakāpe; pastiprināts klepus; aizcietējums, astēnija.

Infekcijas: bronhīts.

Sistēmas puse hematopoēze: leikopēnija, neitropēnija, limfopēnija, trombocitopēnija.

No vielmaiņas un uztura puses: hiperkaliēmija, hiponatriēmija.

No nervu sistēmas: līdzsvara traucējumi, bezmiegs, miegainība, ģībonis, hipestēzija, parestēzija, trauksme, domāšanas traucējumi.

No redzes orgāna puses: redzes traucējumi, "migla acu priekšā".

No dzirdes orgāna un vestibulārā aparāta puses: reibonis, troksnis ausīs.

pilnīga AV blokāde, stenokardija, bradikardija, sirdsklauves, tahikardija, saišķa zaru blokāde, akūts miokarda infarkts, kambara ekstrasistolija, nespecifiskas izmaiņas ST-T segmentā uz EKG, izteikta asinsspiediena pazemināšanās, asiņu "karstuma viļņi" uz sejas.

No elpošanas sistēmas: elpas trūkums, sinusa sastrēgums.

No gremošanas trakta: slikta dūša, caureja, dispepsija, gremošanas traucējumi, sausa mute.

angioneirotiskā tūska, nieze, izsitumi.

artralģija, mialģija, podagra (hiperurikēmija).

bieža urinēšana, poliūrija, hematūrija, proteīnūrija, noktūrija.

No reproduktīvās sistēmas: impotence, endometrioze.

Vispārējas un lokālas reakcijas: sāpes krūtīs, perifēra tūska, nogurums.

Laboratorijas rādītāji: paaugstināts aknu enzīmu un / vai bilirubīna, seruma kreatinīna, urīnvielas slāpekļa atlikums.

Nozīmīgas blakusparādības, kas novērotas, lietojot verapamilu

No sirds un asinsvadu sistēmas puses: AV blokāde I, II, III grādos, apturot sinusa mezglu, AV disociācija, intermitējoša klibošana, sirds mazspējas rašanās vai saasināšanās, stenokardija, aritmija, plaušu tūska, tahikardija, bradikardija, smaga arteriāla hipotensija, asiņu "karstuma viļņi" uz sejas.

No nervu sistēmas: akūts smadzeņu asinsrites pārkāpums, apjukums, miegainība, psihotiski simptomi, trīce, galvassāpes, reibonis, parestēzija.

No dzirdes un līdzsvara orgāna puses: reibonis.

No gremošanas trakta: smaganu hiperplāzija, sāpes vai diskomforts vēderā, atgriezeniska neobstruktīva zarnu aizsprostojums, slikta dūša, vemšana, aizcietējums.

No ādas un zemādas tauku puses: angioneirotiskā tūska, Stīvensa-Džonsona sindroms, nātrene, purpura, nieze, ekhimoze, zilumi, matu izkrišana, hiperkeratoze, pastiprināta svīšana, multiformā eritēma, makulopapulāri izsitumi.

No balsta un kustību aparāta: muskuļu vājums, mialģija, artralģija.

No reproduktīvās sistēmas un piena dziedzeriem: ginekomastija, galaktoreja, impotence.

Imūnās sistēmas traucējumi: paaugstināta jutība, alerģiskas reakcijas.

No nierēm un urīnceļiem: palielināta urinēšana.

Vispārīgas reakcijas: perifēra tūska, ģībonis, nogurums.

Laboratorijas rādītāji: hiperprolaktinēmija, paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte.

Nozīmīgas blakusparādības, kas novērotas, lietojot trandolaprilu

No asinsrades sistēmas: agranulocitoze.

No gremošanas trakta: vemšana, sāpes vēderā, pankreatīts.

No ādas un zemādas taukiem: alopēcija.

Imūnās sistēmas traucējumi: paaugstināta jutība.

No uroģenitālās sistēmas: samazināts libido.

Bieži simptomi: drudzis.

Nevēlamās blakusparādības, par kurām ziņots par visiem inhibitoriem angiotenzīnu konvertējošais ferments

No centrālās nervu sistēmas puses: pārejošs smadzeņu asinsrites traucējums, galvassāpes.

No sirds un asinsvadu sistēmas puses: miokarda infarkts, sirds apstāšanās, smadzeņu asiņošana, arteriāla hipotensija.

No ādas un zemādas taukiem: eksudatīvā multiformā eritēma, toksiska epidermas nekrolīze, angioneirotiskā tūska, izsitumi.

No nierēm un urīnceļiem: akūta nieru mazspēja.

Citi: sāpes krūtīs, klepus.

Laboratorijas rādītāji: pancitopēnija, samazināts hemoglobīna un hematokrīta līmenis, neitropēnija, agranulocitoze, hiperkaliēmija.

Pārdozēšana:

Klīniskajos pētījumos maksimālā trandolaprila deva bija 16 mg. Tajā pašā laikā nebija neiecietības pazīmju.

verapamils: izteikts asinsspiediena pazemināšanās, AV blokāde, bradikardija, asistolija. Ir ziņots par pārdozēšanas gadījumiem.

Pārdozēšanas gadījumā ir iespējami šādi simptomi, ko izraisa: trandolaprils: izteikts asinsspiediena pazemināšanās, šoks, stupors, bradikardija, elektrolītu traucējumi, nieru mazspēja.

Ārstēšana: simptomātiska. Verapamila pārdozēšanas ārstēšana ietver kalcija preparātu parenterālu ievadīšanu, beta-agonistu lietošanu un kuņģa skalošanu. Ņemot vērā ilgstošās darbības zāļu lēnu uzsūkšanos, pacienta stāvoklis jāuzrauga 48 stundas; šajā periodā var būt nepieciešama hospitalizācija. ar hemodialīzi neizņem.

Mijiedarbība:

Mijiedarbība ar verapamilu

Pētījumi in vitro norāda, ka to metabolizē izoenzīmi CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 un CYP2C18.

Verapamils \u200b\u200bir CYP3A4 inhibitors. Tika novērota klīniski nozīmīga mijiedarbība, lietojot vienlaikus ar CYP3A4 inhibitoriem, palielinoties verapamila līmenim asins plazmā, savukārt CYP3A4 induktori samazināja verapamila koncentrāciju asins plazmā. Attiecīgi, vienlaikus izmantojot šādus līdzekļus, būtu jāņem vērā mijiedarbības iespēja.

Cita iespējamā mijiedarbība

Vienlaicīgi lietojot antiaritmiskos līdzekļus un beta blokatorus ar zālēm, ir iespējams palielināt nelabvēlīgo ietekmi uz sirds un asinsvadu sistēmu (izteiktāka AV blokāde, nozīmīgāka sirdsdarbības ātruma samazināšanās, sirds mazspējas attīstība un paaugstināta arteriālā hipotensija).

Vienlaicīgi lietojot hinidīnu ar zālēm, pastiprinās hipotensīvais efekts. Plaušu tūska var attīstīties pacientiem ar hipertrofisku obstruktīvu kardiomiopātiju.

Vienlaicīgi lietojot antihipertensīvos līdzekļus, diurētiskos līdzekļus un vazodilatatorus ar zālēm, hipotensīvais efekts tiek pastiprināts.

Vienlaicīgi lietojot zāles prazosīnu, terazosīnu, hipotensīvais efekts tiek pastiprināts.

Vienlaicīgi lietojot zāles, dažas zāles HIV infekcijas ārstēšanai () var nomākt verapamila metabolismu, kā rezultātā palielinās tā koncentrācija asins plazmā. Vienlaicīgi lietojot verapamila devu, jāsamazina.

Vienlaicīgi lietojot karbamazepīnu ar zālēm, palielinās karbamazepīna līmenis asins plazmā, kam var būt pievienota karbamazepīnam raksturīga blakusparādība - diplopija, galvassāpes, ataksija vai reibonis.

Vienlaicīgi lietojot litiju ar zālēm, palielinās litija neirotoksicitāte.

Vienlaicīgi lietojot rifampicīnu ar zālēm, ir iespējams samazināt verapamila hipotensīvo efektu.

Vienlaicīgi lietojot sulfinpirazonu ar zālēm, ir iespējams samazināt verapamila hipotensīvo efektu.

Vienlaicīgi lietojot zāles, var pastiprināties muskuļu relaksantu iedarbība.

Vienlaicīgi lietojot acetilsalicilskābi ar verapamilu, palielinās asiņošana.

Pacienti, kuri saņem ārstēšanu ar HMG-CoA reduktāzes inhibitoriem (tas ir, simvastatīnu / lovastatīnu), jāsāk ar mazāko iespējamo devu, pakāpeniski palielinot terapijas kursu. Ja nepieciešams izrakstīt pacientiem, kuri jau saņem HMG-CoA reduktāzes inhibitorus, to devas jāpārskata un jāsamazina atbilstoši holesterīna koncentrācijai asins serumā. Līdzīga taktika jāievēro, vienlaicīgi nozīmējot verapamilu ar atorvastatīnu.

Fluvastatīns netiek metabolizēts ar CYP3A4 izoenzīmu, tāpēc to mijiedarbība ar verapamilu ir vismazāk iespējama.

Mijiedarbība trandolaprila dēļ

Diurētiskie līdzekļi vai citi antihipertensīvie līdzekļi var pastiprināt trandolaprila antihipertensīvo iedarbību. var samazināt kālija zudumu, ja to lieto kopā ar tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem.

Kāliju aizturoši diurētiskie līdzekļi (piemēram, amilorīds, triamterēns) vai kālija piedevas palielina hiperkaliēmijas risku, ja tos lieto vienlaikus ar trandolaprilu.

Vienlaicīga trandolaprila (kā arī jebkuru inhibitoru) lietošanaangiotenzīnu konvertējošais ferments) ar hipoglikēmiskiem līdzekļiem (insulīnu vai perorāliem hipoglikemizējošiem līdzekļiem) var pastiprināt hipoglikēmisko efektu un izraisīt paaugstinātu hipoglikēmijas risku.

Trandolaprils var pasliktināt litija izdalīšanos. Jākontrolē litija līmenis serumā.

Cita mijiedarbība

Lietojot vienlaikus ar verapamilu, kolhicīna koncentrācija asinīs var ievērojami palielināties, jo pēdējais ir CYP3A un P-glikoproteīna substrāts, kas savukārt kavē verapamila metabolismu.

Eksperimentos ar dzīvniekiem tika pierādīts, ka inhalācijas anestēzijas līdzekļi samazina kalcija plūsmu šūnā, radot nomācošu iedarbību uz sirds un asinsvadu sistēmu. Vienlaicīgi lietojot verapamilu, ir iespējams palielināt inhibējošo iedarbību uz miokardu.

Dažu inhalējamo anestēzijas līdzekļu antihipertensīvo iedarbību var pastiprināt ar inhibitoriemangiotenzīnu konvertējošais ferments.

Lietojot augstas plūsmas poliakrilnitrila membrānu hemodialīzes laikā pacientiem, kuri saņem inhibitorusangiotenzīnu konvertējošais ferments, ir aprakstītas anafilaktoīdas reakcijas. Pacientiem, kuri lieto inhibitorusangiotenzīnu konvertējošais fermentshemodialīzes laikā jāizvairās no šādu membrānu lietošanas.

Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļisamazināt trandolaprila hipotensīvo efektu.

Citostatiskas vai citas imūnsupresīvas zāles unglikokortikosteroīdi palielina leikopēnijas attīstības risku, ja to lieto kopā ar inhibitoriemangiotenzīnu konvertējošais ferments.

Speciālas instrukcijas:

Pacientiem ar pavājinātu aknu darbību zāļu terapijas laikā nepieciešama rūpīga uzraudzība.

Pacientiem ar nekomplicētu arteriālu hipertensiju pēc pirmās trandolaprila devas lietošanas, kā arī pēc tās palielināšanas tika novērota arteriālās hipotensijas attīstība, kurai pievienoti klīniski simptomi. Arteriālās hipotensijas risks ir lielāks, ja ilgstošas \u200b\u200bdiurētiskās terapijas, sāls uzņemšanas ierobežošanas, dialīzes, caurejas vai vemšanas rezultātā tiek traucēts ūdens un elektrolītu līdzsvars. Šiem pacientiem pirms terapijas sākšanas ar trandolaprilu jāpārtrauc diurētisko līdzekļu lietošana un jāpapildina cirkulējošā asins tilpums un / vai sāls saturs. Izrakstot vai atceļot, īpaši rūpīgi jāuzrauga asinsspiediensnesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi zāļu lietošanas periodā. Ārstējot ar inhibitoriemangiotenzīnu konvertējošais ferments aprakstītie agranulocitozes un kaulu smadzeņu funkcijas nomākšanas gadījumi. Šīs blakusparādības biežāk novēro pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, īpaši ar sistēmiskām saistaudu slimībām. Šādiem pacientiem (piemēram, ar sistēmisku sarkano vilkēdi vai sklerodermiju) ieteicams regulāri kontrolēt leikocītu skaitu asinīs un olbaltumvielu saturu urīnā, īpaši nieru darbības traucējumu gadījumā, ārstējot ar glikokortikosteroīdiem un citostatiskiem antimetabolītiem.

Trandolaprils var izraisīt sejas, mēles, rīkles un / vai balsenes angioneirotisko tūsku.

Tā ir zāļu sastāvdaļa, tāpēc pacientiem ar smagu kreisā kambara disfunkciju (piemēram, ar izsviedes frakciju) jāizvairās no kombinēto zāļu lietošanas.< 30 %, повышением давления заклинивания легочных капилляров > 20 mmHg Art. vai smagiem sirds mazspējas simptomiem) un pacientiem ar jebkādu kreisā kambara disfunkcijas pakāpi, ja viņi saņem beta blokatoru.

Pārbaudot pacientus ar hipertensiju, vienmēr jānovērtē nieru darbība. Pacientiem ar hronisku sirds mazspēju, divpusēju nieru artēriju stenozi vai vienpusēju nieru artērijas stenozi pacientiem ar vienu nieru (piemēram, pēc nieru transplantācijas) ir paaugstināts nieru darbības traucējumu risks, un pacientiem ar nieru mazspēju - nieru darbības turpmākas pasliktināšanās risks.

Dažiem pacientiem ar arteriālu hipertensiju, kuriem nav nieru slimības, ja trandolaprilu ordinē kombinācijā ar diurētisku līdzekli, var novērot urīnvielas slāpekļa un seruma kreatinīna līmeņa paaugstināšanos asinīs.

Pacientiem ar arteriālu hipertensiju, īpaši ar nieru darbības traucējumiem, zāles var izraisīt hiperkaliēmiju.

Operācijas vai vispārējas anestēzijas laikā, lietojot zāles, kas izraisa arteriālu hipotensiju, tas var bloķēt angiotenzīna II veidošanos, kas saistīta ar kompensējošu renīna izdalīšanos.

Jāuzmanās, lai izvēlētos inhalācijas anestēzijas devu, ja to lieto vienlaikus ar verapamilu.

Vienlaicīgi lietojot kolhicīnu un verapamilu, ziņots par tetraparēzes attīstību. Kombinēta lietošana nav ieteicama.

Dažiem pacientiem, kuri saņem diurētiskos līdzekļus, īpaši nesen, pēc trandolaprila iecelšanas, tiek novērota strauja asinsspiediena pazemināšanās.

Tā kā nav datu par verapamila un dizopiramīda mijiedarbību, disopiramīdu nedrīkst lietot 48 stundu laikā pirms vai 24 stundas pēc verapamila lietošanas.

Lietošana pediatrijā

Zāles lietošana nav pētīta bērni līdz 18 gadu vecumamtāpēc nav ieteicams to lietot šajā vecuma grupā.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un izmantot mehānismus

Ārstēšanas sākumposmā jums jāatturas no transportlīdzekļu vadīšanas un mehānismu apkalpošanas, jo var pasliktināties spēja vadīt transportlīdzekli vai izmantot sarežģītu aprīkojumu.

Instrukcijas

Preparāti, kas satur trandolaprilu (trandolaprilu, ATĶ kods C09AA10)

Gopten (Trandolapril) - oficiālas lietošanas instrukcijas. Recepšu zāles, informācija paredzēta tikai veselības aprūpes speciālistiem!

Klīniskā un farmakoloģiskā grupa:

Angiotenzīnu konvertējošā enzīma (AKE) inhibitors

farmakoloģiskā iedarbība

Nepeptīdu AKE inhibitors, kas satur karboksilgrupu, bez sulfhidrilgrupas. Pēc ātras absorbcijas trandolaprils tiek pakļauts nespecifiskai hidrolīzei, veidojot trandolaprilātu - ilgstošu cirkulējošu aktīvo metabolītu. Trandolaprilatam ir augsta afinitāte pret AKE. Tā mijiedarbība ar šo fermentu ir piesātināms process.

Zāļu lietošana noved pie angiotenzīna II, aldosterona un priekškambaru natriurētiskā faktora koncentrācijas samazināšanās, kā rezultātā palielinās plazmas renīna aktivitāte un angiotenzīna I koncentrācija.

Trandolaprilam kā RAAS modulatoram ir nozīmīga loma BCC un asinsspiediena regulēšanā, kas vislielākajā mērā nosaka tā antihipertensīvo iedarbību.

Zāļu lietošana parastās terapeitiskās devās pacientiem ar arteriālo hipertensiju ievērojami samazina asinsspiedienu, pirms un pēc sirds slodzi. Acīmredzama antihipertensīvā iedarbība tiek novērota jau 1 stundu pēc ievadīšanas, maksimāli sasniedzot 8–12 stundas un saglabājoties līdz 24 stundām.

Trandolaprils samazina miokarda hipertrofijas smagumu, palēnina kreisā kambara disfunkcijas progresēšanu, kas parasti palielina dzīves ilgumu pacientiem ar sirds mazspēju.

Farmakokinētika

Iesūkšana

Pēc iekšķīgas lietošanas tas ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Biopieejamība ir 40-60% un nav atkarīga no ēdiena uzņemšanas. Trandolaprila Cmax asins plazmā tiek atzīmēts pēc 30 minūtēm. Trandolaprils ļoti ātri pazūd no plazmas, un tā T1 / 2 ir mazāks par 1 stundu.Plazmā trandolaprils tiek hidrolizēts par trandolaprilātu, kas ir AKE inhibitors. Trandolaprilāta Cmax sasniegšanas laiks plazmā ir 4-6 stundas, un izveidotā trandolaprilāta daudzums nav atkarīgs no ēdiena uzņemšanas.

Izplatīšana

Trandolaprilāta saistīšanās ar asins plazmas olbaltumvielām pārsniedz 80%. Lielākā daļa cirkulējošā trandoprilāta saistās ar albumīnu; saistīšana ir nepiesātināta.

Lietojot zāles vienu reizi dienā, līdzsvara stāvoklis veseliem brīvprātīgajiem, kā arī jauniem un gados vecākiem pacientiem ar arteriālu hipertensiju tiek sasniegts apmēram pēc 4 dienām.

Vielmaiņa

Tas tiek metabolizēts aknās, veidojoties aktīvam metabolītam - trandolaprilātam.

Izstāšanās

Efektīvais T1 / 2 ir 16-24 stundas, un terminālais T1 / 2 atkarībā no devas svārstās no 47 līdz 98 stundām. Termināla fāze, iespējams, atspoguļo trandolaprila un AKE mijiedarbības kinētiku un iegūtā kompleksa disociāciju.

10-15% no trandolaprila devas izdalās kā nemainīts trandolaprils ar urīnu. Pēc marķēta trandolaprila uzņemšanas iekšpusē 33% radioaktivitātes atrod urīnā un 66% izkārnījumos.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Trandolaprilāta nieru klīrenss ir lineāri korelēts ar CC. Pacientiem ar CC, kas mazāks par 30 ml / min, plazmā ievērojami palielinās trandolaprilāta koncentrācija. Atkārtoti lietojot zāles pacientiem ar hronisku nieru mazspēju, līdzsvara stāvoklis tiek sasniegts arī pēc 4 dienām neatkarīgi no nieru disfunkcijas pakāpes.

Norādes par zāļu GOPTEN® lietošanu

• būtiska arteriāla hipertensija;
• sirds mazspēja (sekundārā profilakse pēc miokarda infarkta ar kreisā kambara izsviedes frakcijas samazināšanos 3. dienā pēc tās attīstības).

Devas režīms

Kapsulas jālieto ēšanas laikā vai atsevišķi, norijot veselas, uzdzerot lielu daudzumu šķidruma.

Neatkarīgi no devas lieluma, Gopten® tiek nozīmēts 1 reizi dienā. Zāles jālieto vienlaikus. Individuālas zāļu devas izvēle jāveic ārstam.

Pacientiem ar arteriālu hipertensiju, kuri nelieto diurētiskos līdzekļus, ar normālu nieru un aknu darbību un ja nav hroniskas sirds mazspējas, sākotnējā deva ir no 0,5-1 mg līdz 2 mg dienā. Tikai nelielam pacientu skaitam 0,5 mg deva bija klīniski efektīva. Devas dubultošana ir iespējama pēc 1-4 nedēļām pēc zāļu lietošanas līdz maksimālajai devai 4-8 mg dienā. Ja neietekmē Gopten lietošanu 4-8 mg dienā, jāapsver kombinētas terapijas iespēja ar diurētiskiem līdzekļiem un / vai kalcija kanālu blokatoriem.

Pacientiem ar kreisā kambara disfunkciju ārstēšanu ar Gopten var sākt 3 dienas pēc akūta miokarda infarkta. Sākotnējā deva ir 0,5-1 mg dienā, pēc tam vienu dienas devu pakāpeniski palielina līdz 4 mg. Atkarībā no terapijas tolerances (ierobežojošais moments ir arteriālās hipotensijas attīstība) devas palielināšanu var uz laiku pārtraukt. Arteriālās hipotensijas attīstība vienlaikus ar vazodilatatoriem, ieskaitot nitrātus un diurētiskos līdzekļus, samazina to devu. Gopten deva jāsamazina tikai neefektivitātes vai nespēja mainīt vienlaicīgu terapiju gadījumā.

Pacientiem ar hronisku sirds mazspēju un arteriālu hipertensiju bez vai ar nieru darbības traucējumiem pēc ārstēšanas ar AKE inhibitoriem sākšanas tika novēroti arteriālās hipotensijas simptomi. Šajā pacientu grupā terapija jāsāk ar Gopten lietošanu 0,5-1 mg devā dienā slimnīcā stingrā medicīniskā uzraudzībā.

Pacientiem, kuriem ir renīna-angiotesīna sistēmas aktivācijas risks (t.i., pacientiem ar traucētu ūdens-sāls metabolismu), diurētisko līdzekļu lietošana jāpārtrauc 2-3 dienas pirms Gopten iecelšanas 0,5 mg devā, lai mazinātu arteriālās hipotensijas iespējamību. Vēlāk, ja nepieciešams, diurētisko terapiju var atsākt.

Gados vecākiem pacientiem ar normālu nieru un aknu darbību devas pielāgošana nav nepieciešama. Piesardzīgi un kontrolējot asinsspiedienu, Gopten deva jāpalielina gados vecākiem pacientiem ar hronisku sirds mazspēju, aknu un nieru darbības traucējumiem, lietojot diurētiskos līdzekļus.

Pacientiem ar mērenu nieru mazspēju (CC no 30 līdz 70 ml / min) ieteicams lietot Gopten parastajā devā. Ar CC no 10 līdz 30 ml / min sākotnējā deva ir 0,5 mg 1 reizi dienā; nepieciešamības gadījumā devu var palielināt. Ar QC< 10 мл/мин начальная доза не должна превышать 0.5 мг в сутки, в дальнейшем доза не должна превышать 2 мг в сутки. Терапия Гоптеном у подобных больных должна проводиться под тщательным наблюдением врача.

Trandolaprila vai trandolaprilāta eliminācijas iespēja dialīzes laikā nav precīzi noteikta, tomēr var sagaidīt, ka dialīzes laikā trandolaprilāta koncentrācija samazinās, kas var izraisīt asinsspiediena kontroles zaudēšanu. Tādēļ dialīzes laikā ieteicams rūpīgi kontrolēt asinsspiedienu, iespējams (ja nepieciešams) pielāgojot zāļu devu.

Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem aknu metaboliskās funkcijas samazināšanās dēļ var novērot gan trandolaprila, gan tā aktīvā metabolīta trandolaprilāta līmeņa paaugstināšanos plazmā (mazākā mērā). Ārstēšana sākas ar 0,5 mg dienā, rūpīgi novērojot ārstu.

Blakusefekts

Tabulā norādītas blakusparādības, kas novērotas ilgtermiņa trandolaprila klīniskajos pētījumos. Visas reakcijas tiek sadalītas pēc orgānu sistēmām un biežuma:

Citas klīniski nozīmīgas blakusparādības, par kurām ziņots IV fāzes klīniskajos pētījumos vai pēcreģistrācijas praksē:

No asinsrades sistēmas: agranulocitoze, leikopēnija, pancitopēnija.

Alerģiskas reakcijas: paaugstinātas jutības reakcijas, ieskaitot niezi un izsitumus, angioneirotiskā tūska.

No elpošanas sistēmas: aizdusa, bronhīts.

No gremošanas sistēmas: slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā, caureja, sausa mute, palielināta aknu enzīmu aktivitāte (ieskaitot ACT un ALAT).

Dermatoloģiskas reakcijas: alopēcija, pastiprināta svīšana.

No urīnceļu sistēmas: palielināts urīnvielas slāpekļa un seruma kreatinīna atlikums.

Citi: drudzis.

Tālāk ir minētas blakusparādības, par kurām ziņots visiem AKE inhibitoriem:

No asinsrades sistēmas: pancitopēnija.

No centrālās nervu sistēmas puses: pārejoši išēmiski lēkmes, insults.

No sirds un asinsvadu sistēmas puses: stenokardija, miokarda infarkts, AV blokāde, bradikardija, sirdsdarbības apstāšanās, tahikardija.

No gremošanas sistēmas: pankreatīts.

Dermatoloģiskās reakcijas: multiformā eritēma, Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiska epidermas nekrolīze.

No muskuļu un skeleta sistēmas: mialģija.

No laboratorijas testu puses: hemoglobīna līmeņa pazemināšanās, hematokrīta samazināšanās.

Kontrindikācijas GOPTEN® lietošanai

• angioneirotiskā tūska, ieskaitot novērots ar iepriekšēju ārstēšanu ar AKE inhibitoriem;
• iedzimta / idiopātiska angioneirotiskā tūska;
• grūtniecība;
• laktācijas periods (zīdīšana);
• bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam;
• paaugstināta jutība pret zālēm.

Zāles nedrīkst ievadīt pacientiem ar aortas stenozi vai kreisā kambara aizplūšanas trakta obstrukciju.

Zāles GOPTEN® lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Zāles ir kontrindicētas lietošanai grūtniecības un zīdīšanas laikā (zīdīšanas laikā).

Pirms ārstēšanas uzsākšanas ar Gopten ir jāizslēdz grūtniecības klātbūtne un ārstēšanas laikā jāizvairās no grūtniecības. AKE inhibitoru lietošana grūtniecības vidū vai vēlāk ir izraisījusi oligohidramniju un jaundzimušo hipotensiju, ko papildina anūrija vai nieru mazspēja.

Pieteikums par aknu funkcijas pārkāpumiem

Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem ārstēšanu sāk ar 0,5 mg devu, un pēc tam atkarībā no klīniskās efektivitātes pakāpeniski palielina.

Pieteikums nieru darbības traucējumiem

Pacientiem ar mērenu nieru mazspēju (CC no 30 līdz 70 ml / min) ieteicams lietot Gopten parastajā devā. Ar CC no 10 līdz 30 ml / min sākotnējā deva ir 0,5 mg 1 reizi dienā; to pakāpeniski palielina līdz 2 mg. Ar kreatinīna klīrensu<10 мл/мин начальная доза не должна превышать 0.5 мг в сутки, в дальнейшем доза не должна превышать 1 мг в сутки. Терапия Гоптеном у подобных больных должна проводиться под тщательным наблюдением врача.

Speciālas instrukcijas

Trandolaprils ir priekšzāles, kas pārvēršas par aktīvo formu aknās, tāpēc pacientiem ar traucētu darbību ir jāpievērš īpaša piesardzība, kuri rūpīgi jānovēro.

Pacientiem ar nekomplicētu arteriālu hipertensiju pēc pirmās Gopten devas lietošanas, kā arī pēc tās palielināšanas tika novērota arteriālās hipotensijas attīstība, kurai pievienoti klīniski simptomi. Hipotensijas risks ir lielāks pacientiem ar šķidruma un sāls deficītu, kas rodas ilgstošas \u200b\u200bdiurētiskās terapijas, sāls ierobežošanas, dialīzes, caurejas vai vemšanas dēļ. Šādiem pacientiem pirms terapijas uzsākšanas ar Gopten jāpārtrauc diurētisko līdzekļu lietošana un jāpapildina BCC un / vai sāls saturs.

Ārstējot ar AKE inhibitoriem, ir aprakstīti agranulocitozes un kaulu smadzeņu nomākšanas gadījumi. Šie nelabvēlīgie notikumi biežāk sastopami ar traucētu nieru darbību, īpaši pacientiem ar difūzām saistaudu slimībām. Šādiem pacientiem (piemēram, ar SLE vai sistēmisku sklerodermiju) ieteicams regulāri kontrolēt leikocītu skaitu asinīs un olbaltumvielu saturu urīnā, īpaši nieru darbības traucējumu gadījumā un ārstējot ar GCS un antimetabolītiem.

Trandolaprila lietošana var izraisīt sejas, ekstremitāšu, mēles, rīkles un / vai balsenes angioneirotisko tūsku.

Dažiem pacientiem, kuri saņem diurētiskos līdzekļus (īpaši nesen), pēc trandolaprila iecelšanas tiek novērota strauja asinsspiediena pazemināšanās.

Smagas nieru mazspējas gadījumā var būt nepieciešama trandolaprila devas samazināšana; rūpīgi jānovēro nieru darbība.

Pacientiem ar nieru mazspēju, hronisku sirds mazspēju, divpusēju nieru artēriju stenozi vai vienas funkcionālas nieres artērijas vienpusēju stenozi ir paaugstināts nieru darbības traucējumu risks. Dažiem pacientiem ar arteriālu hipertensiju bez nieru slimībām, ja trandolaprilu ordinē kombinācijā ar diurētisku līdzekli, var novērot urīnvielas slāpekļa un seruma kreatinīna līmeņa paaugstināšanos asinīs. Var rasties proteīnūrija.

Gopten lietošanas laikā pacientiem ar arteriālu hipertensiju ar vienlaicīgu nieru disfunkciju var rasties hiperkaliēmija.

Operācijas vai vispārējas anestēzijas laikā, lietojot zāles, kas izraisa arteriālu hipotensiju, trandolaprils var bloķēt sekundāru angiotenzīna II veidošanos, kas saistīta ar kompensējošu renīna izdalīšanos.

Lietojot ļoti caurlaidīgu membrānu, kas izgatavotas no poliakrilnitrila, hemodialīzes laikā pacientiem, kuri saņem AKE inhibitorus, ir aprakstītas anafilaktoīdas reakcijas. Izrakstot AKE inhibitorus pacientiem, kuriem tiek veikta hemodialīze, jāizvairās no šādu membrānu lietošanas.

Lietošana pediatrijā

Gopten drošība un efektivitāte bērniem nav pētīta, tāpēc to nav ieteicams lietot bērniem.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un izmantot mehānismus

Pamatojoties uz trandolaprila farmakoloģiskajām īpašībām, spēja vadīt transportlīdzekļus vai strādāt ar sarežģītu aprīkojumu nedrīkst mainīties. Tomēr dažiem pacientiem, lietojot alkoholiskos dzērienus, īpaši ārstēšanas ar AKE inhibitoriem sākotnējos posmos vai aizstājot vienas zāles ar citām, var novērot etanola līmeņa paaugstināšanos asinīs un tā izdalīšanās var palēnināties. Tā rezultātā alkohola ietekme var pastiprināties. Tāpēc, lietojot vienlaikus ar alkoholu, pēc pirmās uzņemšanas vai ievērojamas Gopten devas palielināšanas vairākas stundas nav ieteicams vadīt transportlīdzekļus vai strādāt ar mehānismiem.

Pārdozēšana

Iespējamie simptomi: izteikts asinsspiediena pazemināšanās, šoks, stupors, bradikardija, elektrolītu traucējumi, nieru mazspēja.

Zāļu mijiedarbība

Diurētiskie līdzekļi vai citi antihipertensīvie līdzekļi, lietojot tos vienlaicīgi, var pastiprināt trandolaprila hipotensīvo iedarbību. Adrenoreceptoru blokatori jālieto kombinācijā ar trandolaprilu tikai stingrā uzraudzībā.

Vienlaicīgi lietojot trandolaprilu ar kālija preparātiem, kāliju aizturošiem diurētiskiem līdzekļiem (spironolaktonu, amilorīdu, triamterēnu), ievērojami palielinās kālija koncentrācija asins serumā, īpaši ar traucētu nieru darbību. Trandolaprils var samazināt kālija zudumu, lietojot tiazīdu grupas diurētiskos līdzekļus.

Trandolaprila vienlaicīga lietošana ar hipoglikemizējošām zālēm (insulīnu vai perorālām hipoglikēmiskām zālēm) var pastiprināt pēdējo iedarbību un izraisīt paaugstinātu hipoglikēmijas risku.

Vienlaicīgi lietojot trandolaprilu ar litija preparātiem, litija koncentrācija asins serumā palielinās tā izdalīšanās pasliktināšanās dēļ.

Vienlaicīgi lietojot trandolaprilu ar inhalācijas anestēzijas līdzekļiem, tiek novērots hipotensīvā efekta palielināšanās.

Vienlaicīgi lietojot trandolaprilu ar citostatiskiem līdzekļiem, sistēmiskiem kortikosteroīdiem un imūnsupresīviem līdzekļiem, palielinās leikopēnijas attīstības risks.

Trandolaprila mijiedarbības ar trombolītiskiem līdzekļiem, acetilsalicilskābi, beta blokatoriem, kalcija kanālu blokatoriem, nitrātiem, antikoagulantiem vai digoksīnu klīniski nozīmīgas pazīmes pacientiem ar kreisā kambara mazspēju un miokarda infarktu nebija.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Zāles ir pieejamas pēc receptes.

Uzglabāšanas apstākļi un periodi

B saraksts. Zāles jāuzglabā bērniem nepieejamā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C. Derīguma termiņš ir 4 gadi.

Zāles Trandolapril ir hipotensīvs efekts, un to plaši izmanto arteriālās hipertensijas ārstēšanai. To var lietot gan kā atsevišķu medikamentu, gan kombinētu ārstēšanu. Pirms sākat lietot, jums rūpīgi jāizlasa zāļu lietošanas instrukcijas.

Sastāvs un izdalīšanās forma

Trandolaprils ir pieejams sarkano želatīna kapsulu formā. Viena kapsula satur 2 miligramus aktīvās sastāvdaļas trandolaprila. Papildu vielas ir povidons, nātrija stearils, kukurūzas ciete un laktozes monohidrāts. Kapsulas atrodas uz blisteriem, kas ir iesaiņoti kartona kastēs.

Norādiet savu spiedienu

Pārvietojiet slīdņus

Darbības mehānisms

Spiediena stabilizācijas efekts ilgst visu dienu.

Saskaņā ar lietošanas instrukcijām zāles ļauj samazināt angiotenzīna 2, aldosterona uzkrāšanos un palielināt renīna aktivitāti plazmā un angiotenzīna 1. koncentrāciju. Sakarā ar to notiek RAAS modulācija, kas ir atbildīga par cirkulējošās asins tilpumu, un asinsspiediena vērtības samazinās. Antihipertensīvais efekts tiek novērots stundu pēc lietošanas. Maksimālais efekts tiek sasniegts pēc 12 stundām un turpinās visu dienu.

Lietošanas indikācijas

Lietošanas instrukcijās norādīts, ka Trandolapril ir paredzēts šādu slimību ārstēšanai:

• arteriālā hipertensija;
• sirdskaite.

Norādījumi par "Trandolapril" lietošanu

Lietošanas instrukcijās norādīts, ka Trandolapril lieto saskaņā ar šādu tabulā norādīto shēmu:

Kontrindikācijas

Lietošanas instrukcijas aizliedz lietot Trandolapril šādos apstākļos:

• kvinkes tūska, kas izveidojās, pateicoties AKE inhibitoru lietošanai;
• ģenētiska nosliece uz Kvinkes tūsku;
• aortas stenoze;
• grūtniecības periods;
• laktācija;
• vecums līdz 18 gadiem;
• individuāla neiecietība pret noteiktām vielām.

Blakus efekti

Lietošanas instrukcijās norādīts, ka "Trandolaprils" dažkārt izraisa šādus blakusparādības:

Potenciālās ietekmes jomas	Parādības
Hematopoētiskie orgāni	šūnu samazināšanās no leikocītu grupas; balto asins šūnu hematopoēzes pārkāpums; visu veidu asiņu nepietiekamība; hemoglobīna koncentrācijas samazināšanās; aplastiska anēmija; samazināts neitrofilu līmenis asins vispārējā šūnu sastāvā; trombocītu koncentrācijas samazināšanās; anēmija; eozinofilo leikocītu skaita palielināšanās asinīs.
Āda	izsitumi uz ādas; ādas nieze un dedzināšana; kvinkes tūska; ļaundabīga eksudatīvā eritēma; paaugstināta jutība pret ultravioleto starojumu; matu izkrišana.
Elpošanas sistēmas	aizdusa; bronhīts.
Kuņģa-zarnu trakta	slikta dūša; vemšana; sāpes zarnās; izkārnījumu traucējumi; sausuma sajūta mutē; pankreatīts; iekaisīgs mēles bojājums; gremošanas traucējumi; neveiksmes aknās; hepatīts.
Urīnceļu sistēma	nepareiza nieru darbība; pietūkums; potences pārkāpums.
Centrālā nervu sistēma	vertigo; galvassāpes; samaņas zudums; garastāvokļa zudums; miega traucējumi; insults; garšas pārkāpums; redzes funkciju pārkāpšana; jutīguma traucējumi.
Sirds un asinsvadu sistēma	pārmērīga asinsspiediena pazemināšanās; sāpes krūšu kurvī; sirdsdarbības pārkāpums; sirdsdarbības ātruma izmaiņas; miokarda infarkts.
Lokomotora aparāti	sāpes muskuļos; locītavu sāpes; krampji.
Vispārīgi	paaugstināta kālija koncentrācija; pazemināts nātrija līmenis; urātu klātbūtne urīnā; kopējā olbaltumvielu līmeņa paaugstināšanās asinīs; bronhu spazmas; deguna gļotādas iekaisums.

Pārdozēšana

Lietošanas instrukcijās norādīts, ka, pārdozējot "Trandolapril", rodas šādi simptomi:

• spēcīgs asinsspiediena pazemināšanās;
• kvinkes tūska.

Kuņģa skalošana jāveic pēc iespējas īsākā laikā.

Pārdozēšanas gadījumā pacienta kuņģis jānoskalo. Šajā gadījumā zāļu deva ir jāsamazina vai pilnībā jāatceļ. Ja asinsspiediens pazeminās pārāk daudz, ārsti intravenozi injicē nātrija hlorīdu. Sākumā pārdozējot "Trandolapril", pacients tiek novietots horizontālā stāvoklī un paceltas kājas, tad nekavējoties jāsazinās ar ātro palīdzību.