Kaletra - zāļu apraksts, lietošanas instrukcijas, atsauksmes. Kaletra - lietošanas instrukcijas, blakusparādības, pārskati, Kaletra ® vai Reyataz ® analogi, kas ir labāk

Kaletra ir novatoriskas zāles, kuras ražo Lielbritānijas uzņēmums Abbott Laboratories.

Zāles ir pretvīrusu viela, kas nopietni ietekmē HIV infekciju. Ārsti izraksta šīs zāles identificētās HIV infekcijas ārstēšanai.

Šīs zāles aktīvo savienojumu ietekmē tiek kavēta vīrusa replikācija, kas cilvēkiem izraisa imūndeficītu. Pirms zāļu lietošanas ir svarīgi precīzi zināt zāļu devas un to sastāvu.

Izlaiduma forma un sastāvs

Šīs zāles ir vairākās formās:

Kaletra tablešu sastāvā kā aktīvie savienojumi darbojas šādas vielas:

• lopinavīrs;
• ritonavīrs.

Kaletra šķīduma papildu sastāvdaļas ir šādas vielas:

• nātrija hlorīds;
• makrogola glicerilhidroksistearāts;
• nātrija citrāts.

Zāles tablešu veidā kā papildu sastāvdaļas satur:

• kopovidons K28;
• sorbitāna laurāts;
• nātrija stearilfumarāts.

Lietošanas indikācijas

Kaletra preparātam pievienotās lietošanas instrukcijas ļauj uzzināt par šo zāļu lietošanas indikācijām. Par tiem jūs varat uzzināt arī pārskatos. Galvenā indikācija ir HIV infekcijas ārstēšana. Kaletra var lietot, lai kavētu HIV infekcijas attīstību pieaugušajiem, kā arī maziem pacientiem no 3 gadu vecuma.

Lietošana un devas

Kaletra tabletes lieto iekšķīgi. Tie tiek norīti veseli, kamēr košļāt vai salauzt tos nav ieteicams... Jūs varat lietot zāles, nekoncentrējoties uz maltītes laiku... Ieteicamā deva pieaugušiem pacientiem ir 400/100 mg divas reizes dienā vai 800/200 mg vienu reizi dienā. Ar šo devu zāles var lietot tikai tie pacienti, kuri iepriekš nav saņēmuši pretretrovīrusu terapiju.

Tiem pašiem pacientiem, kuriem iepriekš tika veikta šāda ārstēšana, zāļu deva ir 400 mg / 100 mg. Zāles šajā daudzumā lieto divas reizes dienā. Eksperti nenosaka lietot šādu devu vienu reizi dienā.

Ja pacientam ir samazināta jutība pret lopinaviru, kas ir apstiprināts laboratoriski un klīniski, tad šajā gadījumā zāļu deva jāpalielina līdz 500/125 mg... Pacientam jālieto divi gabali pa 200/50 mg un viens gabals pa 100/25 mg vai dienas laikā jāieņem 5 gabali pa 100/25 mg, ja galvenā narkotika tiek kombinēta ar nevirapīnu efavirenzu.

Bērni, kuriem ir svars ir 35 kilogrami un ķermeņa virsmas laukums ir lielāks par 1,4 m2, ieteicams izrakstīt līdzekli devā 400/100 mg. Zāles lieto divas reizes dienā, un jāizslēdz papildu terapeitisko līdzekļu - nevirapīna un efavirenza - lietošana. Maziem pacientiem, kuru svars ir mazāks par 35 kg un ķermeņa virsmas laukums ir mazāks par 0,6 kvadrātmetriem, zāļu devu individuāli aprēķina pēc īpašas shēmas. Maziem pacientiem, kuru ķermeņa virsmas laukums ir mazāks par 0,6 kvadrātmetriem, ieteicams lietot Clavetra šķīdumu.

Zāles šķīduma formā lieto iekšķīgi ēdot... Pieaugušiem pacientiem deva ir 5 ml. Dienas laikā zāļu sastāvs tiek lietots divas reizes. Pacientiem, kuri iepriekš nav lietojuši pretretrovīrusu zāles, deva ir 10 ml vienu reizi dienā.

Pacientiem, kuri iepriekš ir ārstēti ar pretretrovīrusu zālēm, šķīdumu izraksta kopā deva 5 ml... Zāles lieto divas reizes dienā. Šādiem pacientiem nav ieteicams izrakstīt vienu dienas devu. Ja samazinās jutība pret lopinaviru, Kaletra šķīduma deva jāpalielina līdz 6,5 ml. Zāles lieto 2 reizes dienā, ja zāles tiek kombinētas ar nevirapīnu vai efavirenzu.

Dozējot Kaletra šķīdumu, ārstējot bērnus, ārstam jāsāk no īpašas shēmas, saskaņā ar kuru zāļu deva ir atkarīga no zāļu kombinācijas, kā arī pacienta jutības pret lopinaviru, viņa svara un vecuma. Bērniem, kas sver līdz 15 kg, vienu šķīduma devu nosaka, pamatojoties uz šādu formulu: 12/3 mg uz 1 kg bērna svara, bet bērniem, kas sver no 15 līdz 40 kg, vadās pēc likmes 10 / 2,5 mg uz 1 kg. svars.

Mazajam pacientam divas reizes dienā jālieto pacientam noteiktā zāļu šķīduma deva.

Bērniem, kuru ķermeņa masa pārsniedz 40 kilogramus, dienas deva nedrīkst pārsniegt 5 ml šķīduma. Pacientam šāds zāļu daudzums jālieto 2 reizes dienā. Vienlaicīgi lietojot galveno medikamentu ar ranitidīnu un zāļu devas pielāgošana nav nepieciešama. Veicot kombinētu terapiju pieaugušiem pacientiem, kuri lieto tādas zāles kā nevirapīnu un efavirenzu, Kaletra nedrīkst lietot vienu reizi dienā. Un 400/100 mg devai, kas tiek lietota divas reizes dienā, korekcija nav nepieciešama.

Grūtniecības laikā

Agrīni klīniskie pētījumi ir parādījuši, ka grūtniecības laikā nav jāpielāgo ārsta noteiktā deva. Grūtnieces nedrīkst lietot lopinaviru un ritonaviru devā 1 reizi dienā. Tas ir saistīts ar faktu, ka ir maz klīnisko un farmakokinētisko datu par šo vielu ietekmi uz sievietes ķermeni "interesantā stāvoklī".

Kontrindikācijas

Kaletra, tāpat kā jebkuras citas zāles, ir noteiktas kontrindikācijas. No lietošanas instrukcijām varat uzzināt par galvenajiem šī rīka izmantošanas ierobežojumiem. Tie ietver sekojošo:

• smaga aknu slimība;
• vienlaicīga vairāku zāļu uzņemšana vienlaikus, kas ietekmē sirds darbu, piemēram, statīni, melnā graudu alkaloīdi;
• jaundzimušo ārstēšana pirmajos sešos dzīves mēnešos;
• laktācijas periods. Ja Kaletra tiek nozīmēts HIV infekcijas ārstēšanai, bērna barošana ar krūti tiek pārtraukta uz ārstēšanas laiku;
• grūtniecība. Bet dažreiz, pārvadājot augli, šīs zāles tiek parakstītas. Tomēr tas notiek ļoti reti.

Blakus efekti

Par blakusparādībām, kas pacientam var rasties, lietojot šīs zāles, varat uzzināt no instrukcijām vai atsauksmēm internetā. Ārstēšanas laikā pacientiem rodas šādi nepatīkami simptomi:

Kaletra: cena

Zāļu izmaksas ir vissvarīgākais jautājums katram pacientam. Ņemiet vērā, ka narkotikām Kaletra dažādās aptiekās var būt atšķirīgas cenas. Šis līdzeklis ir diezgan dārgs, tāpēc jums jābūt gatavam nopietniem izdevumiem par HIV ārstēšanu ar šīm zālēm. Kaletra minimālā cenu zīme ir 4322 rubļi.

Augstākā cena par šo medikamentu ir 6338 rubļi.

Lai samazinātu šī produkta iegādes izmaksas, jums jāiepazīstas ar cenām tuvākajās aptiekās un pēc tam jāizvēlas par labu cenas labākajam piedāvājumam.

Varat arī doties uz internetu, kur elektroniskajās aptiekās šīs zāles tiek piedāvātas par pieņemamu cenu.

Kaletra: analogi

Zāļu trūkums vai naudas trūkums to iegādei var kļūt par šķērsli Kaletra ārstēšanai. Šādā situācijā varat pievērsties zāļu analogiem, kas ir efektīvi HIV infekcijas ārstēšanai. Daži no tiem ir pieejamāki par Kaletra, un tos var efektīvi izmantot, lai kavētu HIV infekcijas attīstību. Visizplatītākie analogi ir šādas zāles:

• Norvir;
• Rinvir;
• Ritonavīrs;
• Ritonavīrs 100.

Kaletra: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

Latīņu nosaukums: Kaletra

ATX kods: J05AE06

Aktīvā viela: lopinavīrs + ritonavīrs (lopinavirs + ritonavīrs)

Ražotājs: ABBOTT (ASV)

Apraksts un fotoattēlu atjauninājums: 16.08.2019

Kaletra ir pretvīrusu līdzeklis, kas ir aktīvs pret cilvēka imūndeficīta vīrusa infekciju.

Izlaiduma forma un sastāvs

Devas formas:

• Šķīdums iekšķīgai lietošanai: caurspīdīgs dzeltenas vai gaiši dzeltenas krāsas šķidrums (60 ml dzintara pudelēs, kas izgatavotas no polietilēntereftalāta, komplektā ar dozatoru, kartona kastē ar 5 pudelēm un dozatoriem);
• Apvalkotās tabletes: ovālas, ar vienā pusē iegravētu Abbott logotipu un burtiem "AL" uz sarkanajām tabletēm vai "AC" uz gaiši rozā krāsām (120 tabletes ar gravējumu "AL"). , "AC" 60 gab. Augsta blīvuma polietilēna pudelēs, kartona kastē 1 pudele).

Kaletra aktīvās sastāvdaļas ir lopinavīrs un ritonavīrs, to saturs (attiecīgi):

• 1 ml šķīduma - 80 mg un 20 mg;
• 1 sarkana tablete ar gravējumu "AL" - 200 mg un 50 mg;
• 1 gaiši rozā tablete ar gravējumu "AC" - 100 mg un 25 mg.

Palīgkomponenti:

• Risinājums: nātrija hlorīds, makrogola glicerilhidroksistearāts, nātrija citrāts, kālija acesulfāms, nātrija saharīns, bezūdens citronskābe, propilēnglikols, etanols, levomentols, glicerīns, povidons K-30, augstas fruktozes kukurūzas sīrups, mentola eļļa, aromatizētājs (110 , sintezēta aromatizētāja piedeva, vaniļas aromatizētājs, attīrīts ūdens;
• Tabletes: kopovidons K28, sorbitāna laurāts, koloidālais silīcija dioksīds, nātrija stearilfumarāts.

Turklāt kā daļu no tablešu apvalka:

• Sarkanas tabletes ar gravējumu “AL”: opadry sarkanā krāsviela - titāna dioksīds, polisorbāts 80, hipromeloze 6 mPa, makrogols 400, hipromeloze 15 mPa, hipoproloze, talks, makrogols 3350, koloidālais silīcija dioksīds, dzelzs oksīda krāsviela (E172);
• Bāli sārtas tabletes ar gravējumu "AC": opadry II pink 85F14399 - makrogols 3350, polivinilspirts, talks, titāna dioksīds, sarkanais dzelzs oksīds (E172).

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Darbības mehānisms

Kaletra ir kombinētas zāles, kas satur ritonaviru un lopinaviru.

Lopinavirs ir cilvēka imūndeficīta vīrusa (HIV) HIV-1 un HIV-2 proteāzes inhibitors. Nodrošina pretvīrusu efektu. HIV proteāzes inhibēšanas mehānisma dēļ Kaletra nomāc vīrusu olbaltumvielu sintēzi un novērš gag-pol polipeptīda šķelšanos. Tas ir iemesls nenobrieduša vīrusa veidošanai, kas nespēj inficēties.

Ritonavirs ir CYP3A izoenzīma starpā esošā lopinavira metabolisma inhibitors aknās (tā koncentrācija asins plazmā palielinās). Turklāt ritonavīrs inhibē HIV proteāzi.

Pretestība

Tika izolēti HIV-1 izolāti ar samazinātu jutību pret lopinaviru. In vitro ritonavīra klātbūtne nemainīja lopinaviram rezistentu vīrusu izdalīšanos.

Klīniskajā pētījumā, kurā piedalījās antiretrovīrusu (ARV) terapija ar 37 iepriekš neārstētiem pacientiem, 24, 32, 40 un / vai 48. nedēļā tika analizēti vīrusu izolāti ar HIV RNS līmeni plazmā, kas pārsniedz 400 kopijas / ml. Visiem novērtētajiem pacientiem, kuri tika ārstēti ar ritonaviru / lopinaviru, nebija fenotipiskas vai genotipiskas rezistences pazīmju pret ritonaviru / lopinaviru. Ritonavira / lopinavira rezistence nav noteikta arī bērniem, kuri iepriekš nav saņēmuši ARV ārstēšanu.

Otrajā posmā tika veikti zāļu klīniskie pētījumi, iesaistot 227 ar HIV inficētus pacientus, kuri iepriekš bija saņēmuši vai nav saņēmuši pretretrovīrusu terapiju. 4 no 23 pacientiem ar terapijas virusoloģisko neefektivitāti (vairāk nekā 400 HIV RNS kopijas / ml) jutība pret lopinaviru samazinājās pēc 12–100 nedēļu ilgas Kaletra lietošanas. Tajā pašā laikā 3 no 4 pacientiem iepriekš bija lietojuši jebkuru HIV proteāzes inhibitoru (sakvinaviru, indinaviru vai nelfinaviru), 1 no 4 pacientiem tika veikta kombinēta terapija ar indinaviru, ritonaviru un sakvinaviru. Visiem 4 pacientiem pirms Kaletra lietošanas bija vismaz 4 mutācijas, kas saistītas ar rezistenci pret HIV proteāzes inhibitoriem. Turpmāks vīrusu slodzes pieaugums ir saistīts ar papildu mutāciju parādīšanos, kas saistītas ar rezistenci pret HIV proteāzes inhibitoriem. Šī informācija nav pietiekama, lai identificētu mutācijas, kas ir atbildīgas par lopinavira rezistences parādīšanos.

Krusta pretestība

Nav pietiekamu datu par krusteniskās rezistences rašanos, lietojot ritonaviru / lopinaviru.

Viroloģiskā reakcija uz ritonaviru / lopinaviru tika mainīta, ja HIV proteāzes gēnā bija trīs vai vairāk no šādām aminoskābju aizvietotājām: K20M / N / R, L10F / I / R / V, L33F, L24I, I47V, M36I, I54L / T / V, G48V, I84V, V82A / C / F / S / T. In vitro klīniskajā pētījumā tika pētīta lopinavira jutības samazināšanās vērtība, pamatojoties uz viroloģisko reakciju uz ritonavīra / lopinavīra terapiju, salīdzinājumā ar vecāku genotipu un vīrusa fenotipu. Pētījums (М98-957) tika veikts, iesaistot 56 pacientus, kuru HIV RNS daudzums pārsniedz 1000 kopijas / ml un kuriem iepriekš tika nozīmēta terapija ar indinavīru, nelfinaviru, ritonaviru un sakvinaviru. Šie pacienti lietoja vienu no ieteicamajām ritonavira / lopinavīra devām kombinācijā ar nukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitoriem un efavirenzu. Pirms ārstēšanas lopinavīra EC50 koncentrācija (zāļu koncentrācija, kas nomāc 50% vīrusu replikāciju) 56 dažādiem vīrusu celmiem bija 0,5–96 reizes lielāka nekā EC50 koncentrācija, kas bija efektīva pret savvaļas tipa vīrusiem. Tajā pašā laikā 31 no 56 vīrusa celmiem (55%) vīrusa jutīgums pret lopinaviru samazinājās 4 reizes vai vairāk. Vidēji 31 \u200b\u200bcelmam jutīgums samazinājās par 27,9 reizes.

48 nedēļas pēc pirmās ritonavira / lopinavira, nukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitoru un efavirenza devas HIV RNS koncentrācija, kas mazāka par 400 kopijām / ml, tika reģistrēta 25% (2 no 8), 73% (11 no 15) un 93% (25 no 27) pacienti ar sākotnējās jutības pret lopinaviru samazināšanos attiecīgi ≥ 40 reizes, 10–40 reizes un ≤ 10 reizes. HIV RNS koncentrācija, kas mazāka par 50 kopijām / ml, šajās grupās bija attiecīgi 25% (2/8), 60% (9/15) un 81% (22/27) pacientu.

Nav pietiekamu pierādījumu, lai identificētu mutācijas, kas izraisa lopinavira rezistenci.

Farmakokinētika

Absorbcija

Lopinavīra un ritonavīra kombinācijas farmakokinētika tika pētīta ar HIV inficētiem pacientiem un veseliem brīvprātīgajiem. Starp šīm divām grupām netika konstatētas būtiskas atšķirības. Lopinavīrs gandrīz pilnībā tiek metabolizēts ar CYP3A izoenzīmu, un ritonavīra lietošana kavē lopinavira metabolismu, izraisot tā koncentrācijas palielināšanos plazmā. Lietojot lopinavīra / ritonavīra kombināciju 400/100 mg devā 2 reizes dienā, lopinavīra vidējā līdzsvara koncentrācija plazmā HIV inficētiem pacientiem 15–20 reizes pārsniedza ritonavīra vidējo līdzsvara koncentrāciju. Tajā pašā laikā ritonavīra saturs plazmā bija mazāks par 7% no tā koncentrācijas, lietojot ritonavīru 600 mg devā 2 reizes dienā. In vitro lopinavīra EC 50 ir aptuveni 10 reizes mazāks nekā ritonavīra EC 50. Tādēļ, lietojot ritonaviru un lopinaviru kopā, lopinavīrs nosaka pretvīrusu aktivitāti.

Farmakokinētiskajā pētījumā, kurā piedalījās HIV pozitīvi pacienti (n \u003d 19), 400/100 mg lopinavīra / ritonavīra kombināciju kopā ar pārtiku 3 nedēļas 2 reizes dienā lietoja kopā. Vidējā maksimālā lopinavīra koncentrācija asins plazmā (C max) bija 9,8 ± 3,7 μg / ml, un laiks, lai sasniegtu C max, bija apmēram 4 stundas. Pirms rīta devas vidējā līdzsvara koncentrācija bija 7,1 ± 2,9 μg / ml. Devas intervālā minimālā koncentrācija bija 5,5 ± 2,7 μg / ml. Lopinavira laukums zem koncentrācijas un laika farmakokinētikas līknes (AUC) 0,5 dienas pēc Kaletra lietošanas bija vidēji 92,6 ± 36,7 μg · h / ml. Kombinācijā ar ritonaviru lopinavira absolūtā biopieejamība nav noteikta.

Pārtikas ietekme uz absorbciju

Perorāli lietojot lopinavīra / ritonavīra šķīdumu un taukus saturošus ēdienus (872 kcal, 56% kaloriju nodrošina tauku dēļ), lopinavīra C max un AUC palielinājās attiecīgi par 56% un 130%, salīdzinot ar līdzīgām īpašībām, lietojot tukšā dūšā. Lai palielinātu biopieejamību un līdz minimumam samazinātu farmakokinētikas mainīgumu, šķīdumu ieteicams lietot ēšanas laikā.

Izplatīšana

Līdzsvara stāvoklī 98–99% lopinavira saistās ar asins plazmas olbaltumvielām. Lopinavirs saistās ar albumīnu un alfa-1 skābā glikoproteīnu (lielāka afinitāte tiek novērota pēdējam). Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām līdzsvara stāvoklī saglabājas nemainīga koncentrāciju diapazonā, kas reģistrēts pēc lopinavīra / ritonavīra lietošanas 400/100 mg devā 2 reizes dienā. Šis rādītājs ir salīdzināms HIV pozitīviem pacientiem un veseliem brīvprātīgajiem.

Vielmaiņa

In vitro lopinavirs tiek metabolizēts galvenokārt pakļaujot aknu citohroma P 450 sistēmas CYP3A izoenzīmam. Tā kā ritonavīrs ir spēcīgs CYP3A izoenzīma inhibitors, kas nomāc lopinavira metabolismu, ritonavīra un lopinavīra kombinācijas lietošana palielina pēdējā plazmas koncentrāciju. Pēc vienreizējas ar 14 C iezīmēta lopinavira / ritonavīra 400/100 mg devas ievadīšanas 89% radioaktivitātes nodrošina vecāku zāles. Cilvēka organismā ir identificēti 13 lopinavira metabolīti. Citohroma P 450 izoenzīmu indukcija ar ritonavira nodrošina tā paša metabolisma indukciju. Ilgstoši lietojot, lopinavira koncentrācija pirms nākamās devas lietošanas laika gaitā samazinājās, stabilizējoties pēc apmēram 10-16 dienām.

Izstāšanās

8 dienas pēc 400/100 mg 14 C iezīmēta lopinavīra / ritonavira lietošanas aptuveni 82,6 ± 2,5% un 10,4 ± 2,3% no uzņemtā 14 C-lopinavira tiek konstatēti attiecīgi izkārnījumos un urīnā. Nemainītā lopinavira daļa ir attiecīgi 19,8% un 2,2%. Pēc ilgstošas \u200b\u200blietošanas mazāk nekā 3% nemainītā veidā lietotā lopinavira devas izdalās caur nierēm. Lietojot iekšķīgi, lopinavīra (CL / F) klīrenss ir 5,98 ± 5,75 L / h.

Kaletra lietošana 1 reizi dienā

Lopinavīra / ritonavīra farmakokinētika vienu reizi dienā tika novērtēta ar HIV inficētiem pacientiem, kuri iepriekš nebija lietojuši pretretrovīrusu zāles. Ilgstoši (vairāk nekā 4 nedēļas) dienā lietojot 800/200 mg lopinavīra / ritonavīra kombinācijā ar 200 mg emtricitabīna un 300 mg tenofovīra vienu reizi dienā kopā ar uzturu, vidējā maksimālā lopinavira koncentrācija plazmā bija 11,8 ± 3 , 7 μg / ml, un laiks, lai sasniegtu C max, ir apmēram 6 stundas. Pirms rīta devas lietošanas lopinavira vidējā līdzsvara koncentrācija bija 3,2 ± 2,1 μg / ml, minimālās lopinavira koncentrācijas vērtība 24 stundu dozēšanas intervālā bija 1,7 ± 1,6 μg / ml. Lietojot vienu reizi dienā, lopinavira AUC bija vidēji 154,1 ± 61,4 μg h / ml.

Īpašas pacientu grupas

Gados vecākiem pacientiem lopinavira farmakokinētika nav pētīta. Atkarībā no pieaugušo pacientu dzimuma vai rases nebija būtisku farmakokinētisko atšķirību.

Pētījumā par Kaletra lietošanu bērniem, iesaistot 53 pacientus vecumā no 0,5 līdz 12 gadiem, tika pētīta lopinavira / ritonavīra farmakokinētika, lietojot divas reizes dienā ar devu 300/75 vai 230 / 57,5 \u200b\u200bmg / m 2. Divreiz lietojot 230 / 57,5 \u200b\u200bmg / m2 lopinaviru / ritonaviru bez nevirapīna vai 300/75 mg / m2 lopinaviru / ritonaviru kopā ar nevirapīnu plazmā, reģistrēta lopinavīra koncentrācija bija līdzīga pieaugušo pacientu koncentrācijai, kurām tika nozīmēts 400 / divas reizes dienā. 100 mg lopinavīra / ritonavīra bez nevirapīna. Vienreizēja lopinavira / ritonavīra lietošana bērniem nav pētīta.

Lopinavira vidējais līdzsvara C max, C min un AUC pēc 230 / 57,5 \u200b\u200bmg / m 2 lopinavira / ritonavīra 2 reizes dienā lietošanas bez nevirapīna (n \u003d 12) bija attiecīgi 8,2 ± 2,9 μg / ml. 3,4 ± 2,1 μg / ml un 72,6 ± 31,1 μg h / ml. Lopinavīra / ritonavīra un nevirapīna dubultas devas 300/75 mg / m2 (n \u003d 12) gadījumā šie rādītāji bija attiecīgi 10 ± 3,3 μg / ml, 3,6 ± 3,5 μg / ml un 85,8 ± 36,9 μg h / ml. Tika novērotas šādas nevirapīna lietošanas shēmas: 2 reizes dienā, 4 mg / kg (pacientiem vecākiem par 8 gadiem) un 7 mg / kg (pacientiem no 0,5 līdz 8 gadiem).

Pacientiem ar nieru mazspēju lopinavīra farmakokinētika nav pētīta, tomēr nieru niecīgā klīrensa dēļ šīs kategorijas kopējā klīrensa samazināšanās varbūtība ir maza.

Lopinavīra metabolismu un izvadīšanu galvenokārt veic aknas. Ilgstoša 400/100 mg lopinavīra / ritonavīra lietošana 2 reizes dienā pacientiem ar vieglu un vidēji smagu aknu mazspēju, vienlaikus inficēti ar C hepatīta vīrusu un HIV, nodrošināja lopinavīra AUC palielināšanos par 30% un C max - par 20% (salīdzinājumā ar terapiju) HIV inficētiem pacientiem ar normālu aknu darbību). Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem saistīšanās ar asins plazmas olbaltumvielām ir mazāka (99,09%) nekā kontroles grupās (99,31%). Lopinavīra / ritonavīra farmakokinētika pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem nav pētīta.

Farmakokinētisko pētījumu laikā tika atklāts neliels lopinavira C max un AUC samazinājums grūtniecēm III trimestrī, salīdzinot ar II trimestru.

Otrajā trimestrī HIV inficētām grūtniecēm, kurām 2 reizes dienā tika izrakstītas 400/100 mg lopinavīra / ritonavīra apvalkotās tabletēs, tika reģistrēti šādi farmakokinētiskie parametri:

• AUC 0–12 - 68,7 μg · h / ml (variācijas koeficients 20,6%);
• Cmax - 7,9 μg / ml (variācijas koeficients 21,1%);
• zāļu koncentrācija asinīs pirms nākamās devas (Cpredose) lietošanas - 4,7 μg / ml (variācijas koeficients 25,2%).

Trešajā trimestrī ar HIV inficētām grūtniecēm, kurām 2 reizes dienā tika izrakstītas 400/100 mg lopinavīra / ritonavīra apvalkotās tabletēs, tika reģistrēti šādi farmakokinētiskie parametri:

• AUC 0–12 - 61,3 μg · h / ml (variācijas koeficients 22,7%);
• Cmax - 7,5 μg / ml (variācijas koeficients 18,7%);
• Cpredoze - 4,3 μg / ml (variācijas koeficients 39%).

Pēcdzemdību periodā ar HIV inficētām grūtniecēm, kurām 2 reizes dienā tika izrakstītas 400/100 mg lopinavira / ritonavīra apvalkotās tabletēs, tika reģistrēti šādi farmakokinētiskie parametri:

• AUC 0–12 - 94,3 μg · h / ml (variācijas koeficients 30,3%);
• Cmax - 9,8 μg / ml (variācijas koeficients 24,3%);
• Cpredoze - 6,5 μg / ml (variācijas koeficients 40,4%).

Zāļu mijiedarbība

In vitro lopinavīrs / ritonavīrs ir CYP3A izoenzīma inhibitors. Vienlaicīgi lietojot lopinaviru / ritonaviru un ar šo izoenzīmu metabolizētos medikamentus, šādu zāļu koncentrācija asins plazmā var palielināties, un to blakusparādības vai terapeitiskā iedarbība var pastiprināties vai pagarināties.

Lopinavīrs / ritonavīrs terapeitiskās koncentrācijās neinhibē izoenzīmus CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C19, CYP1A2 vai CYP2B6.

In vivo lopinavīrs / ritonavīrs inducē savu metabolismu, uzlabojot noteiktu zāļu biotransformāciju, kuras metabolizē citohroma P 450 sistēmas fermenti un glikuronidācija.

Tā kā CYP3A izoenzīms ir iesaistīts lopinavīra / ritonavīra metabolismā, zāļu lietošana, kas izraisa šī izoenzīma aktivitāti, var palielināt lopinavīra klīrensu, kas savukārt palīdz samazināt lopinavira koncentrāciju plazmā. Vienlaicīgi lietojot lopinaviru / ritonaviru ar citiem izoenzīma CYP3A inhibitoriem, var palielināties lopinavira koncentrācija plazmā.

Lietošanas indikācijas

Saskaņā ar instrukcijām Kaletra ir paredzēts kā kombinētas terapijas sastāvdaļa iegūtā cilvēka imūndeficīta sindroma (HIV infekcijas) ārstēšanai pieaugušajiem un bērniem.

Kontrindikācijas

• Zīdīšanas periods;
• Smaga aknu mazspēja;
• Vienlaicīga lietošana ar vorikonazolu, terfenadīnu, astemizolu, triazolāmu, midazolāmu, cisaprīdu, melnā grauda alkaloīdiem (piemēram, ergometrīnu un metilergometrīnu, ergotamīnu un dihidroergotamīnu), pimozīdu, lovastatīnu, Sv.
• Paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.

Pacientiem ar aknu cirozi, vīrusu B un C hepatītu, vieglu vai vidēji smagu aknu mazspēju, paaugstinātu aknu enzīmu aktivitāti, A un B hemofiliju, dislipidēmiju (ieskaitot hiperholesterinēmiju, hipertrigliceridēmiju), kā arī pacientiem, kas vecāki par 65 gadiem, Kaletra ieteicams ordinēt piesardzīgi.

Grūtniecības laikā Kaletra iecelšana ir iespējama, ja paredzētais ieguvums atsver iespējamo risku auglim un mātei.

Nevar izmantot:

• Risinājums: zīdaiņiem līdz 6 mēnešiem;
• Tabletes: bērniem līdz 3 gadu vecumam.

Pacientiem ar smagu nieru mazspēju Kaletra tabletes jālieto piesardzīgi.

Norādījumi par Kaletra lietošanu: metode un devas

• Tabletes: lieto iekšķīgi, norijot tikai veselas (nevar salauzt vai košļāt), neatkarīgi no ēdienreizes. Ieteicamā deva pieaugušajiem: 400/100 mg 2 reizes dienā vai 800/200 mg 1 reizi dienā pacientiem, kuri iepriekš nav saņēmuši pretretrovīrusu terapiju; pacientiem, kuri iepriekš saņēmuši pretretrovīrusu terapiju - 400/100 mg 2 reizes dienā, nav ieteicams izrakstīt vienu dienas devu. Ja rodas aizdomas par pacienta jutības pret lopinaviru samazināšanos, ko apstiprina laboratorija vai klīniski, nepieciešams palielināt Kaletra devu līdz 500/125 mg (2 gab. 200/50 mg un 1 gab. 100/25 mg vai 5 gab. 100/25). mg) kombinācijā ar nevirapīnu, efavirenzu, nelfinaviru vai amprenaviru. Bērni, kas sver vairāk nekā 35 kg vai kuru ķermeņa virsmas laukums pārsniedz 1,4 kv.m. ieteicamā deva ir 400/100 mg divas reizes dienā, vienlaikus nevirapīnu, efavirenzu, amprenaviru vai nelfinaviru lietojot. Bērni, kas sver mazāk par 35 kg, un ķermeņa virsmas laukums ir līdz 0,6 kvadrātmetri. ārsts aprēķina devu pēc īpašas shēmas individuāli. Bērni, kuru ķermeņa virsmas laukums ir mazāks par 0,6 kv. ieteicams lietot Kaletra šķīdumu;
• Risinājums: lieto iekšķīgi kopā ar ēdienreizēm. Ieteicamā deva pieaugušajiem: 5 ml šķīduma 2 reizes dienā vai 10 ml 1 reizi dienā pacientiem, kuri iepriekš nav lietojuši pretretrovīrusu zāles; pacientiem, kuri saņem pretretrovīrusu terapiju - 5 ml šķīduma 2 reizes dienā, šai pacientu kategorijai nav ieteicams izrakstīt vienu dienas devu. Ja ir aizdomas par jutības pret lopinaviru samazināšanos, Kaletra devu ieteicams palielināt līdz 6,5 ml 2 reizes dienā kombinācijā ar nevirapīnu vai efavirenzu. Bērnu devu ārsts nosaka pēc īpašas shēmas pēc aprēķina, tas ir atkarīgs no zāļu kombinācijas, jutības pret lopinaviru, bērna svara un vecuma. Vienu šķīduma devu bērniem, kas sver līdz 15 kg, nosaka ar ātrumu 12/3 mg uz 1 kg bērna svara un 10 / 2,5 mg uz 1 kg - bērniem no 15 līdz 40 kg. Aprēķinātā šķīduma tilpuma pieņemšana tiek nozīmēta 2 reizes dienā. Dienas deva bērniem, kuru ķermeņa masa pārsniedz 40 kg, nedrīkst pārsniegt 5 ml šķīduma 2 reizes dienā.

Kaletra devas pielāgošana nav nepieciešama, vienlaikus lietojot ranitidīnu un omeprazolu.

Ja pieaugušo kombinēto terapiju ar nevirapīnu, efavirenzu, nelfinaviru, amprenaviru, Kaletra nevar ordinēt vienu reizi dienā, un 400/100 mg devai divas reizes dienā korekcija nav nepieciešama.

Zāļu lietošana bērniem 1 reizi dienā nav pētīta.

Blakus efekti

Vairāk nekā 2% pieaugušo pacientu Kaletra lietošana izraisa nopietnas un mērenas blakusparādības:

• Vispārēji traucējumi: drudzis, astēnija, drebuļi;
• No gremošanas sistēmas: caureja, sāpes vēderā, dispepsija, slikta dūša, meteorisms, vemšana, disfāgija;
• No nervu sistēmas: bezmiegs, galvassāpes, parestēzija;
• No sirds un asinsvadu sistēmas puses: arteriāla hipertensija, asinsvadu traucējumi;
• Psihiski traucējumi: depresija, samazināts libido;
• No ādas un zemādas audiem: izsitumi, lipodistrofija;
• No vielmaiņas un uztura traucējumu puses: svara zudums, anoreksija;
• No muskuļu un skeleta sistēmas: mialģija;
• Infekcijas: bronhīts;
• No endokrīnās sistēmas: amenoreja, hipogonādisms vīriešiem.

Kaletra lietošanas laikā dažiem (mazāk nekā 2%) pieaugušiem pacientiem bija šādas blakusparādības, taču viņu saistība ar zāļu lietošanu nav pierādīta:

• Vispārēji simptomi: savārgums, sāpes krūtīs un krūtīs, vispārēja un perifēra tūska;
• Uztura un vielmaiņas traucējumi: dehidratācija, vitamīnu deficīts, cukura diabēts, pienskābes acidoze, palielināta ēstgriba, svara pieaugums, aptaukošanās;
• No limfātiskās sistēmas un asinīm: leikopēnija, anēmija, limfadenopātija;
• No sirds un asinsvadu sistēmas puses: varikozas vēnas, sirdsklauves, priekškambaru mirdzēšana, dziļo vēnu tromboze, miokarda infarkts, ortostatiska hipotensija, vaskulīts, tromboflebīts;
• No aknām un žults ceļiem: holecistīts, holangīts, hepatīts, tauku nogulsnes aknās, hepatomegālija, dzelte, aknu funkcionālie traucējumi;
• Infekcijas: furunkuloze, gripai līdzīgs sindroms, gastroenterīts, vidusauss iekaisums, bakteriālas infekcijas, faringīts, sinusīts, sialadenīts, vīrusu infekcijas;
• No imūnsistēmas: alerģiskas reakcijas;
• No endokrīnās sistēmas: hipotireoze, Kušinga sindroms;
• No nervu sistēmas: reibonis, miegainība, neiropātija, amnēzija, smadzeņu infarkts, ataksija, krampji, encefalopātija, diskinēzija, ekstrapiramidāls sindroms, muskuļu hipertoniskums, trīce, sejas nerva paralīze, perifērais neirīts, migrēna, perversija vai garšas zudums;
• Psihiski traucējumi: trauksme, miega traucējumi, apātija, uzbudinājums, apjukums, nervozitāte, emocionāla labilitāte, traucēta domāšana;
• No redzes orgāna puses: redzes traucējumi;
• No vestibulārā aparāta un dzirdes orgāna: reibonis, troksnis ausīs;
• No elpošanas sistēmas: elpas trūkums, astma, rinīts, pastiprināts klepus, plaušu tūska;
• No gremošanas sistēmas: sausa mute, atraugas, aizcietējums, enterokolīts, enterīts, ezofagīts, gastrīts, fekāliju nesaturēšana, hemorāģisks kolīts, stomatīts un čūlainais stomatīts, periodontīts, pankreatīts;
• Ādas un zemādas audu bojājumi: sausa āda, nieze, alopēcija, pūtītes, ekzēma, sejas tūska, eksfoliatīvs dermatīts, makulopapulāri izsitumi, seboreja, ādas krāsas izmaiņas, strijas, ādas čūlas, svīšana, nagu struktūras izmaiņas;
• No nierēm un urīnceļiem: nefrīts, nierakmeņi;
• Ļaundabīgi, labdabīgi un nenoteikti audzēji: labdabīgi ādas audzēji, cistas;
• No reproduktīvās sistēmas: impotence, ginekomastija, krūšu palielināšanās, ejakulācijas traucējumi;
• No balsta un kustību aparāta: muguras sāpes, muskuļu vājums, artralģija, osteonekroze, artroze, izmaiņas locītavās;
• Izmaiņas laboratorijas parametros: kopējā holesterīna un bilirubīna, glikozes, triglicerīdu, amilāzes, urīnskābes palielināšanās, alanīna aminotransferāzes (ALT), aspartāta aminotransferāzes (AST), gamma-glutamiltranspeptidāzes (GGT) aktivitātes palielināšanās, neitropēnija, neorganiskā fosfora līmeņa pazemināšanās.

Nevēlamās blakusparādības bērniem no 6 mēnešu līdz 12 gadu vecumam bija līdzīgas kā pieaugušajiem, visbiežāk bija garšas traucējumi, izsitumi, vemšana, caureja.

Bija arī atsevišķi Stīvensa-Džonsona sindroma, hepatīta, bradiaritmijas, multiformās eritēmas gadījumi.

Pārdozēšana

Ir dati par Kaletra šķīduma iekšķīgai lietošanai pārdozēšanu. Nejaušas pārdozēšanas gadījumā priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem tika novērotas šādas blakusparādības: kardiomiopātija, pilnīga atrioventrikulārā blokāde, akūta nieru mazspēja, pienskābes acidoze. Šķīdums satur propilēnglikolu 15,3% (m / V) un etanolu (42,4% v / V), tādēļ, lai novērstu lopinavira / ritonavīra pārdozēšanu, precīzi jānosaka zāļu deva (īpaši, ja tā tiek noteikta zīdaiņiem). un maziem bērniem).

Klīniskie dati par lopinavira / ritonavīra akūtu pārdozēšanu ir ierobežoti. Specifiska antidota nav. Terapija ietver pasākumu veikšanu, lai uzturētu ķermeņa dzīvības atbalstu, ieskaitot ķermeņa vitālo funkciju un pacienta klīniskā stāvokļa uzraudzību. Ja nepieciešams, tiek noteikta kuņģa skalošana un aktivētās ogles lietošana.

Tā kā lopinavīrs / ritonavīrs ir ļoti saistīts ar plazmas olbaltumvielām, dialīze nav praktiska. Šajā gadījumā Kaletra šķīduma pārdozēšanas gadījumā var noteikt dialīzi propilēnglikola un etanola noņemšanai.

Speciālas instrukcijas

Ar īpašu piesardzību ieteicams parakstīt jebkuru intranazālo un inhalējamo glikokortikosteroīdu (GCS) vienlaicīgu lietošanu, jo pastāv liels sistēmisku blakusparādību rašanās risks. Ja nepieciešams ilgu laiku lietot GCS, ieteicams izrakstīt to citu formu.

Kombinācijā ar tadalafilu, sildenafilu vai vardenafilu to koncentrācija asins plazmā palielinās, tas var izraisīt arteriālu hipotensiju un ilgstošu erekciju.

Kaletra jālieto standarta devā 10 dienu laikā pirms rifampicīna iecelšanas, jo to vienlaicīga lietošana izraisa no devas atkarīgu lopinavira koncentrācijas samazināšanos asins plazmā. Tad, rūpīgi kontrolējot aknu darbību, Kaletra devu var titrēt uz augšu.

Pacientiem ar funkcionāliem aknu darbības traucējumiem aktīvo vielu koncentrācija plazmā palielinās, tādēļ to ārstēšana jāveic, regulāri rūpīgi kontrolējot laboratorijas parametrus, ieskaitot ASAT, ALAT aktivitāti.

Lietojot proteāzes inhibitorus, pacientiem tika novērota hiperglikēmija, diabētiskā ketoacidoze un cukura diabēta dekompensācija, taču to saistība un biežums nav klīniski pierādīts.

Pacientiem ar progresējošu HIV infekciju ārstēšana ar Kaletra palielina pankreatīta un hipertrigliceridēmijas attīstības varbūtību vai saasināšanās risku pacientiem, kuriem anamnēzē ir pankreatīts.

Tiek novērotas dažādas proteāžu inhibitoru krusteniskās rezistences smaguma pakāpes, un turpinās pētījumi par Kaletra ietekmi uz citu proteāžu inhibitoru efektivitāti turpmākās terapijas laikā.

Terapija ar proteāzes inhibitoriem izraisa asiņošanu, spontānu zemādas hematomu veidošanos, hemartrozes attīstību pacientiem ar A un B tipa hemofiliju.

Uz zāļu lietošanas fona pacientiem var rasties ārējas izmaiņas, kas saistītas ar kušingoidu un piena dziedzeru palielināšanos, tauku nogulsņu pārdali vai uzkrāšanos mugurā un kaklā, vienlaikus samazinot tauku daudzumu uz sejas un ekstremitātēm.

Pirms Kaletra lietošanas un visa terapijas perioda sākuma regulāri jāuzrauga holesterīna un triglicerīdu koncentrācijas līmenis, lipīdu traucējumu gadījumā ir norādīta atbilstošu zāļu iecelšana.

Kombinētās pretretrovīrusu terapijas ar Kaletra sākumā pacientiem var rasties atlikušo vai asimptomātisko oportūnistisko infekciju saasināšanās, kas prasa papildu izmeklēšanu un ārstēšanu.

Pacienti jāinformē par nepieciešamību apmeklēt ārstu, ja viņiem rodas stīvums un sāpes locītavās, pavājināta kustību funkcija, jo šīs pazīmes var būt saistītas ar osteonekrozes attīstību.

Ņemot vērā vienlaicīgu slimību biežumu, pavājinātu nieru, aknu vai sirds darbību un vienlaicīgu terapiju pacientiem, kas vecāki par 65 gadiem, šīs kategorijas pacientiem Kaletra jālieto piesardzīgi.

Terapijas periodā pacientiem ir aizliegts vadīt transportlīdzekļus un mehānismus, kā arī veikt citas potenciāli bīstamas darbības, kuru īstenošanai nepieciešama uzmanības koncentrēšanās un liels psihomotorisko reakciju ātrums.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Grūtniecības laikā ir aizliegts lietot Kaletra vienu reizi dienā.

Lopinavīra / ritonavīra tablešu iedarbību novērtēja 3366 grūtniecēm. Pētījuma dati norāda, ka zāļu lietošana nerada nopietnas iedzimtas malformācijas, salīdzinot ar to rašanās sākotnējo biežumu. Ja nepieciešams, lopinavīra / ritonavīra tabletes var lietot grūtniecības laikā.

Kaletra šķīduma formā var lietot grūtniecēm, ja paredzamais ieguvums mātei ir lielāks par iespējamo risku auglim.

Zīdīšanas laikā, lietojot Kaletra, jāpārtrauc zīdīšana.

Lietošana bērniem

Pacientu, kas jaunāki par 3 gadiem, ārstēšanai Kaletra tabletes ir aizliegts lietot (bērniem vecumā no 0,5 līdz 3 gadiem zāles tiek parakstītas perorālas lietošanas šķīduma formā). Tabletes nav atļauts lietot pacientiem, kas jaunāki par 18 gadiem, 1 reizi dienā.

Kaletra šķīduma veidā iekšķīgai lietošanai ir kontrindicēts pacientiem, kas jaunāki par 6 mēnešiem, un līdz 18 gadu vecumam tas jālieto piesardzīgi.

Ar nieru darbības traucējumiem

Nieru mazspējas gadījumā Kaletra šķīdums jālieto piesardzīgi, bet tabletes - bez ierobežojumiem.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Smagu aknu darbības traucējumu gadījumā Kaletra ir kontrindicēts. Ar vieglu vai vidēji smagu aknu mazspēju, kā arī ar aknu cirozi zāles jālieto piesardzīgi.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Ārstējot gados vecākus pacientus (no 65 gadu vecuma), Kaletra jālieto piesardzīgi.

Zāļu mijiedarbība

Onkologs izraksta vienlaikus lietotās zāles, ņemot vērā Kaletra aktīvo sastāvdaļu augsto aktivitāti, to devu un pacienta vecumu.

Analogi

Kaletra analogi ir: Aluvia, Lopitsip, Emletra, Baraklud, Viktrelis, Virodin, Lamivudin, Viracept, Indivir-400, Lopitsip, Nelvir, Olisio, Reataz, Ritam, Telzir.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā: šķīdums - 2-8 ° C, tabletes - 15-30 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Derīguma termiņš: šķīdums - 2 gadi, tabletes - 4 gadi.

Kaletra

Sastāvs

Katra Kaletra tablete satur:

Ritonavīrs - 25 mg;

Lopinavirs - 100 mg;

Citas sastāvdaļas: koloidālais silīcija dioksīds, sorbitāna laurāts, kopovidons K28, nātrija stearilfumarāts, Opadray II rozā.

farmakoloģiskā iedarbība

Kaletra ir pretvīrusu zāles, ko lieto HIV terapijā. Kaletra ir komplekss medikaments, kas satur ritonaviru un lopinaviru.

Lopinavirs ir HIV-1 un HIV-2 proteāzes inhibitoru grupas viela. Lopinavīrs novērš vīrusu olbaltumvielu sintēzi HIV proteāžu inhibīcijas dēļ, un zāles arī novērš gag-pol polipeptīda šķelšanos, kā rezultātā nenobriedis vīruss, kas nav spējīgs inficēties un veidojas.

Ritonavirs - nomāc lopinavira metabolismu, ko aknās ietekmē CYP3 A4, kā rezultātā palielinās lopinavira līmenis serumā. Ritonaviram ir arī HIV proteāzes inhibitoru aktivitāte.

Pretestība

In vitro tika izvēlēti HIV-1 izolāti ar samazinātu jutību pret lopinaviru (ritonavīra klātbūtne neietekmēja lopinaviram rezistentu celmu izolāciju). Pētījumu gaitā visiem novērtētajiem pacientiem, kuri lietoja ritonaviru / lopinaviru, nebija fenotipiskas vai genotipiskas rezistences pret terapiju pazīmju. Arī bērni, kuri iepriekš nebija saņēmuši pretretrovīrusu terapiju, nebija rezistenti.

Otrajā Kaletra klīnisko pētījumu posmā ar 227 HIV pacientiem, kuri iepriekš bija saņēmuši vai nesaņēma pretretrovīrusu terapiju, rezistence tika atklāta 4 no 23 pacientiem, kuriem nebija terapijas virusoloģiskās efektivitātes (HIV RNS vērtības pārsniedz 400 kopijas / ml). Šiem pacientiem Kaletra efektivitātes samazināšanās tika reģistrēta pēc 12–100 nedēļām no uzņemšanas sākuma, savukārt 3 no 4 pacientiem iepriekšēja terapija tika veikta ar vienu no HIV proteāzes inhibitoriem, bet 1 no 4 pacientiem tika kombinēti ārstēti ar HIV proteāzes inhibitoriem. Visiem 4 pacientiem bija mutācijas, kas saistītas ar nejutīgumu pret HIV proteāzes inhibitoriem.

Krusta pretestība

Dati par krustenisko rezistenci ar ritonaviru / lopinaviru ir ierobežoti.

Viroloģiskā reakcija terapijas laikā ar ritonaviru / lopinaviru mainījās, ja HIV proteāzes gēnos bija 3 vai vairāk aminoskābes (jo īpaši I84V, L33F, L24I, K20M / N / R, I54L / T / V, G48V, I47V, L10F / I / R). / V, V82A / C / F / S / T, M36I).

In vitro jutīguma samazināšanās pret lopinaviru klīniskā nozīme tika pētīta, pamatojoties uz virusoloģisko reakciju uz ritonaviru / lopinaviru, ņemot vērā vīrusa sākotnējo fenotipu un genotipu 56 pacientiem ar HIV RNS, kas pārsniedz 1000 kopijas / ml un kuri iepriekš bija saņēmuši indinaviru, ritonaviru, nelfinaviru vai sakvinaviru. Pacientiem tika ieteikts ritonaviru / lopinaviru lietot vienā devā kombinācijā ar nukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitoriem un efavirenzu. Pirms ārstēšanas lopinavīra EC50 vērtības 56 vīrusa celmiem bija 0,5–96 reizes augstākas nekā savvaļas vīrusa EC50. 31 no 56 celmiem tika noteikts jutīguma samazinājums pret lopinaviru 4 reizes vai vairāk, vidējais jutības samazinājums 31 celma gadījumā sasniedza 27,9 reizes. 48 nedēļas pēc ritonavīra / lopinavīra, nukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitora un efavirenza, lietošanas uzsākšanas HIV RNS līmenis, kas mazāks par 400 kopijām / ml, tika reģistrēts 25 no 27, 11 no 15 un 2 no 8 pacientiem, kuru sākotnējā jutība pret lopinaviru bija samazināta. mazāk nekā 10 reizes, 10–40 reizes un vairāk nekā 40 reizes (HIV RNS koncentrācija, kas mazāka par 50 kopijām / ml, tika reģistrēta attiecīgi 22 no 27, 9 no 15 un 2 no 8 pacientiem). Nepieciešams vairāk pētījumu, lai sīkāk izpētītu mutācijas, kas izraisa lopinavira rezistences attīstību.

Kaletra farmakokinētiskais profils

Starp brīvprātīgajiem (veseliem) un HIV pozitīviem pacientiem ritonavira / lopinavīra farmakokinētiskajā profilā nebija būtiskas atšķirības.

Lopinavīrs gandrīz pilnībā tiek pārveidots aknās, piedaloties CYP3 A4, savukārt ritonavīrs kavē lopinavira pārveidošanos, kā rezultātā palielinās tā līmenis serumā.

Lietojot ritonavīru / lopinaviru devā 100/400 mg divas reizes dienā, vidējais līdzsvara seruma lopinavīra līmenis serumā bija 15–20 reizes lielāks nekā ritonavīra līmenis, savukārt ritonavīra līmenis bija ne vairāk kā 7% no līmeņa, lietojot 600 mg divas reizes dienā.

Lopinavīra EC50 in vitro ir 10 reizes mazāks nekā ritonavīra (Kaletra pretvīrusu efektivitāti nosaka galvenokārt lopinavira iedarbība).

Maksimālais lopinavīra līmenis serumā, lietojot Kaletra tabletes (4 reizes dienā), ir aptuveni 9,8 ± 3,7 μg / ml un tiek sasniegts vidēji 4 stundas pēc tablešu lietošanas. Vidējais līdzsvara stāvoklis pirms rīta devas sasniedza 7,1 ± 2,8 μg / ml, zemākais līmenis starp devām bija 5,5 ± 2,7 μg / ml.

Līdz 99% seruma lopinavīra ir saistīts ar olbaltumvielām. Ritonavīrs / lopinavīrs izdalās ar urīnu un izkārnījumiem.

Gados vecākiem pacientiem Kaletra tablešu farmakokinētika nav pētīta.

Lietojot Kaletra devas, kas atbilst vecuma ieteikumiem par devu lietošanu, bērniem farmakokinētika bija līdzīga pieaugušo pacientu farmakokinētikai.

Kaletra nav pētīts pacientiem ar nieru mazspēju; Ņemot vērā lopinavīra zemo nieru klīrensu, mēs varam teikt, ka būtiskas izmaiņas zāļu farmakokinētikā šādiem pacientiem nav gaidāmas.

Ar mērenu aknu mazspēju lopinavira AUC palielinājās par 30% un maksimālā koncentrācija - par 20%. Smagas aknu mazspējas gadījumā Kaletra nav pētīts.

Lietošanas indikācijas

Kaletra lieto kombinētā HIV infekcijas ārstēšanai pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 3 gadiem.

Lietošanas veids

Kaletra tabletes ir paredzētas iekšķīgai lietošanai. Saņemot ir nepieciešams saglabāt čaumalas integritāti. Kaletra tabletes ir atļauts lietot neatkarīgi no ēdiena.

Devas pieaugušiem pacientiem:

Alternatīva shēma ir lietot 8 Kaletra tabletes vienu reizi dienā. Šo režīmu var ieteikt tikai pacientiem, kuriem ir ne vairāk kā 3 mutācijas, kas saistītas ar rezistences pret lopinavira iedarbību attīstības mehānismiem.

Ja kompleksā terapijā lieto omeprazolu vai ranitidīnu, Kaletra tablešu devas pielāgošana nav nepieciešama.

Ja pacientam tiek nozīmēta kombinēta terapija, izmantojot efavirenzu, amprenaviru, nevirapīnu vai nelfinaviru (ja ir aizdomas par samazinātu jutību pret lopinaviru, tostarp, ja pacients iepriekš ir saņēmis pretretrovīrusu terapiju), Kaletra deva tiek palielināta līdz 5 tabletēm divas reizes dienā.

Devas bērniem:

Pieaugušajiem paredzētas Kaletra devas (4 tabletes divas reizes dienā) pacientiem bez vienlaicīgas terapijas ar nelfinaviru, efavirenzu, nevirapīnu vai amprenaviru, ja ķermeņa masa un ķermeņa virsmas laukums pārsniedz 35 kg un 1,4 m2.

Kaletra tablešu devu bērniem, kas sver līdz 35 kg, un ķermeņa virsmas laukumu (PPT) 0,6-1,4 m2 nosaka individuāli:

Izrakstot efavirenzu, amprenaviru, nevirapīnu vai nelfinaviru:

Ar PPT 0,6-0,9 m2 un masu 15-25 kg divas reizes dienā tiek nozīmētas 2 Kaletra tabletes.

Ar PPT 0,9-1,4 m2 un masu 25-30 kg divas reizes dienā tiek nozīmētas 3 Kaletra tabletes.

Ar PPT, kas pārsniedz 1,4 m2, un masu, kas pārsniedz 35 kg, tiek nozīmētas 4 Kaletra tabletes divas reizes dienā.

Lietojot vienlaikus efavirenzu, amprenaviru, nevirapīnu vai nelfinaviru:

Ar PPT 0,6-0,8 m2 un masu 15-20 kg divas reizes dienā tiek nozīmētas 2 Kaletra tabletes.

Ar PPT 0,8–1,2 m2 un masu 20–30 kg divas reizes dienā tiek nozīmētas 3 Kaletra tabletes.

Ar PPT 1,2-1,7 m2 un masu 30-45 kg divas reizes dienā tiek nozīmētas 4 Kaletra tabletes.

Ar PPT, kas pārsniedz 1,7 m2, un masu, kas pārsniedz 45 kg, divas Kaletra tabletes izraksta divas reizes dienā.

Bērniem līdz 3 gadu vecumam, kā arī ar PPT, kas mazāks par 0,6 m2, Kaletra tabletes nav parakstītas.

Blakus efekti

Pieaugušiem pacientiem pētījumu laikā visbiežāk tika reģistrēta caurejas attīstība. Arī pieaugušajiem tika reģistrētas šādas nevēlamas parādības:

• Imūnsistēma: imūnās atjaunošanās sindroms, paaugstināta jutība.
• Kuņģa-zarnu trakts: izkārnījumu traucējumi, sāpes epigastrijā, vemšana, slikta dūša, izkārnījumu biežuma izmaiņas, meteorisms, sausa mute, gastrīts, hemorāģisks enterokolīts, diskomforts, fekāliju nesaturēšana, hepatīts, pankreatīts. Reti: sāpes vēdera rajonā, duodenīts, disfāgija, enterīts, atraugas, enterokolīts, kuņģa čūla, ezofagīts, mutes gļotādas čūlas, hepatomegālija, hemoroīdi, periodontīts, stomatīts, holecistīts, dzelte, taisnās zarnas asiņošana, aknu steatoze, holangīts.
• CNS: parestēzijas, galvassāpes, samazināts libido, miega traucējumi, depresija, reibonis, nervozitāte, trauksme, miegainība, perifēra neiropātija, garšas izmaiņas. Reti: apjukums, ataksija, domāšanas traucējumi, dezorientācija, uzbudinājums, diskinēzija, ekstrapiramidāls sindroms, encefalopātija, muskuļu tonuss, sejas nervu parēze, migrēna, trīce, apātija, krampji, smadzeņu infarkts.
• CVS: asinsvadu patoloģijas, stenokardija, hipertensija, miokarda infarkts, trikuspidālā vārstuļa nepietiekamība, atrioventrikulārā blokāde, sirdsklauves, tromboflebīts, dziļo vēnu tromboze, varikozas vēnas, vaskulīts. Reti: ortostatiska hipotensija, priekškambaru mirdzēšana.
• Āda un zemādas audi: lipodistrofija, alerģisks dermatīts, alopēcija, izsitumi, pūtītes, nieze, hiperhidroze, makulopapulāri izsitumi. Reti: idiopātisks kapilarīts, sejas tūska, ekzēma, eksfoliatīvs dermatīts, sausa āda, izmaiņas nagu struktūrā, striae, pigmentācijas izmaiņas, seboreja, čūlas, ādas hipertrofija.
• Skeleta-muskuļu sistēma: artralģija, mialģija, kaulu nekroze, artrīts, osteoartrīts, muskuļu vājums.
• Urīnceļu sistēma: nefrolitiāze, hematūrija, smaržas un urīna laboratorisko parametru izmaiņas, nefrīts.
• Reproduktīvā sistēma: amenoreja, erektilā disfunkcija, krūšu palielināšanās, ejakulācijas traucējumi, menorāģija, ginekomastija.
• Elpošanas sistēma: klepus, bronhīts, plaušu tūska, elpas trūkums, bronhu spazmas.
• Asins sistēma: leikopēnija, limfadenopātija, anēmija.
• Metabolisms: Itsenko-Kušinga sindroms, dehidratācija, aptaukošanās, cukura diabēts, ķermeņa svara izmaiņas, anoreksija. Reti: hipoholesterinēmija, hiperurikēmija, apetītes izmaiņas, vīriešu hipogonādisms, hiperlipāzēmija, hiperamilēmija, hipofosfatēmija, hipovitaminoze, pienskābes acidoze, hipotireoze, lipomatoze. Turklāt kopējā holesterīna līmeņa paaugstināšanās, hipertrigliceridēmija, gamma-glutamiltranspeptidāzes aktivitātes palielināšanās, glikozes līmeņa paaugstināšanās serumā, ASAT / ALAT un sārmainās fosfatāzes aktivitātes palielināšanās, kreatinīna klīrensa samazināšanās, lipāzes aktivitātes palielināšanās, hiperbilirubinēmija, hemoglobīna līmeņa pazemināšanās, iespējama kreatīnfosfokīna aktivitāte.
• Infekcijas: bronhopneimonija, bakteriāla infekcija, folikulīts, gastroenterīts, furunkuloze, zemādas audu iekaisums, rinīts, faringīts, starpsienas abscess, vidusauss iekaisums, sialoadenīts, sinusīts, gripa.
• Citi: redzes traucējumi, līdzsvara izmaiņas, troksnis ausīs, hiperakūzija, cista, jaunveidojumi, vājums, tūska, drebuļi, sāpes krūtīs, splenomegālija.

Nevēlami notikumi bērniem

Blakusparādības, par kurām ziņots bērniem, ir līdzīgas pieaugušajiem. Biežākās blakusparādības bija caureja, garšas izmaiņas, izsitumi un vemšana. Turklāt tika reģistrēta vīrusu infekciju attīstība, drudzis, aizcietējums, hepatomegālija, pankreatīts, sausa āda, hemoglobīna līmeņa pazemināšanās, minerālvielu metabolisma izmaiņas (kālija, nātrija un kalcija līmenis), hiperbilirubinēmija un trombocītu skaita samazināšanās. Ziņots arī par paaugstinātas ASAT / ALAT aktivitātes, hiperholesterinēmijas, paaugstinātas amilāzes aktivitātes, hiperurikēmijas, multiformās eritēmas, hepatīta, toksiskās epidermas nekrolīzes, bradiaritmijas un Stīvensa-Džonsona sindroma attīstību.

Pēcreģistrācijas pētījumi

Pacientiem ar hronisku hepatītu vai cirozi, kuri saņēma atbilstošu terapiju, terapijas laikā ar Kaletra tabletēm progresējošas HIV infekcijas gadījumā tika reģistrēta aknu disfunkcijas (arī letālas) attīstība. Tieša cēloņsakarība ar ritonavīru / lopinaviru nav pierādīta. Pacientiem ar nieru slimībām ieteicams kontrolēt ASAT / ALAT līmeni.

Dažiem pacientiem, lietojot Kaletra tabletes, novēroja cukura diabēta saasināšanos vai parādīšanos, kas prasīja insulīna vai perorālo zāļu devas iecelšanu / pielāgošanu diabēta ārstēšanai. Pēc Kaletra tablešu lietošanas beigām dažiem pacientiem turpināja būt hiperglikēmija.

Terapijas laikā ar ritonaviru / lopinaviru pacientiem ar ievērojamu triglicerīdu līmeņa paaugstināšanos tika reģistrēta pankreatīta attīstība. Daži pankreatīta gadījumi ir bijuši letāli, bez ritonavira / lopinavīra tiešas saistības ar pankreatīta attīstību, bet paaugstināta triglicerīdu līmeņa risks palielina pankreatīta attīstības iespēju. Ārstējot progresējošu HIV infekciju, ir jāuzrauga triglicerīdu līmenis.

Attīstoties blakusparādībām, nepieciešama steidzama speciālistu konsultācija.

Kontrindikācijas

Kaletra tabletes ir kontrindicētas šādos gadījumos:

• neiecietība pret aktīviem un papildu komponentiem;
• smagas aknu disfunkcijas;
• terapija ar zālēm, kurām ir izteikta ietekme uz izoenzīmu CYP3 A4 (sk. "Mijiedarbība ar citām zālēm").

Kaletra tabletes pediatrijā neizmanto, lai ārstētu bērnus līdz 3 gadu vecumam.

• vīrusu hepatīts C un B;
• mērena vai viegla aknu mazspēja;
• paaugstināta ASAT / ALAT aktivitāte;
• pankreatīts;
• lipīdu metabolisma traucējumi;
• vecāki par 65 gadiem.

Organiskas sirds slimības un jau esoši sirds vadīšanas traucējumi, kā arī terapija ar zālēm, kas pagarina PR intervālu.

Braucot ar ritonaviru / lopinaviru, jāievēro piesardzība.

Grūtniecība

Sievietes, kuras ārstē ar Kaletra, norāda uz zīdīšanas pārtraukšanu.

Grūtniecības laikā Kaletra tabletes tiek parakstītas tikai gadījumos, kad ieguvumi mātei atsver iespējamās negatīvās sekas auglim.

Zāļu mijiedarbība

Ritonavīrs un lopinavīrs inhibē izoenzīmu CYP3 A, tāpēc to kombinētā lietošana ar zālēm, kuru pārvēršana notiek ar šī enzīma piedalīšanos, var izraisīt šādu zāļu līmeņa paaugstināšanos serumā.

Lietojot kopā ar Kaletra tabletēm, vairāk nekā trīs reizes palielinās to zāļu AUC, kuras intensīvi metabolizē CYP3 A.

Kaletra tiek metabolizēts, piedaloties CYP3 A, zāles, kas ietekmē šo fermentu, var mainīt lopinavira un ritonavīra līmeni plazmā, efektivitāti un toksicitāti.

Mijiedarbība ar zālēm, kas paredzētas HIV terapijai

Nebija ritonavira / lopinavira mijiedarbības ar stavudīnu un lamivudīnu.

Ja nepieciešama kombinēta uzņemšana ar didanozīnu, didanozīnu ieteicams lietot tukšā dūšā un Kaletra tabletes atsevišķi no ēdiena.

Ritonavīrs / lopinavīrs, lietojot vienlaikus, var samazināt abakavira un zidovudīna līmeni serumā.

Lietojot kopā ar Kaletra tabletēm, ir iespējama tenofovira līmeņa paaugstināšanās serumā. Šīs parādības mehānisms ir neskaidrs, ja ir nepieciešama kombinēta uzņemšana, ir jāuzrauga pacienta stāvoklis, ņemot vērā tenofovira nevēlamu seku rašanās risku.

Lietojot Kaletra tabletes kopā ar nukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitoriem, ir iespējama mialģijas attīstība, kreatīna fosfokināzes aktivitātes palielināšanās un rabdomiolīzes parādīšanās.

Delavirdīns, lietojot to kopā ar Kaletra tabletēm, var paaugstināt seruma lopinavira līmeni.

Lietojot kombinācijā ar amprenavīru un Kaletra tabletēm, samazinās lopinavīrs un palielinās amprenavira daudzums. Šo zāļu vienlaicīga lietošana nav ieteicama.

Kaletra tabletes nedrīkst lietot kopā ar fosamprenaviru (samazināta fosamprenavira un lopinavira līmeņa dēļ).

Kaletra, lietojot vienlaikus, palielina indinavīra līmeni serumā, ja nepieciešams, šī indinavīra devas kombinācija jāpielāgo.

Lietojot kopā, samazinās lopinavira līmenis un palielinās nelfinavira līmenis. Šīs zāles nav ieteicams lietot tajā pašā dienā.

Kaletra palielina sakvinavīra līmeni serumā, ja to lieto kopā, tāpēc var būt nepieciešama pēdējā devas pielāgošana.

Kaletra tabletes nedrīkst lietot kombinācijā ar tipranaviru.

Zāļu Kaletra mijiedarbība ar citām zālēm

Jāpatur prātā, ka, lietojot kopā, Kaletra var palielināt fentanila, bepridila, amiodarona, lidokaina, hinidīna, digoksīna, dažu antineoplastisko zāļu līmeni, kā arī palielināt šo zāļu blakusparādības.

Kaletra var mainīt antikoagulantu līmeni plazmā, ja nepieciešams, vienlaicīga lietošana jākontrolē ar starptautiski normalizēto attiecību.

Kaletra samazina seruma bupropiona līmeni, ja to lieto vienlaikus.

Zāļu Kaletra kombinācija ar trazodonu noved pie tā līmeņa paaugstināšanās serumā.

Karbamazepīns, fenitoīns un fenobarbitāls, lietojot tos kombinācijā ar Kaletra, var izraisīt lopinavira līmeņa pazemināšanos, pateicoties ietekmei uz CYP3 A4. Tāpat ir iespējams, ka Kaletra var ietekmēt fenitoīna līmeni, ja to lieto tajā pašā dienā. Ritonavīra / lopinavira vienlaicīga lietošana ar pretkrampju līdzekļiem nav ieteicama.

Lopinavirs un ritonavīrs, lietojot tos kopā, var mainīt itrakonazola, ketokonazola un vorikonazola līmeni serumā.

Terapijas laikā ar Kaletra ir iespējams mainīt klaritromicīna līmeni serumā, ja nepieciešama šo zāļu kombinācija, jāpielāgo klaritromicīna devas (īpaši pacientiem ar nieru un aknu darbības traucējumiem).

Lietojot Kaletra vienlaikus ar rifabutīnu 10 dienas, rifabutīna un tā aktīvā atvasinājuma līmeņa paaugstināšanās tika novērota attiecīgi 3,5 un 5,7 reizes. Ņemot vērā šo efektu, ja nepieciešama kombinēta lietošana, ieteicams samazināt rifabutīna devu par 75%, atkarībā no farmakokinētisko parametru individuālās mainības, var būt nepieciešama turpmāka rifabutīna devas samazināšana.

Lietojot Kaletra kopā ar rifampicīnu, ir iespējama lopinavira līmeņa pazemināšanās un virusoloģiskās atbildes reakcijas zudums, kā arī rezistences attīstība pret ritonaviru / lopinaviru un citiem HIV proteāzes inhibitoriem. Turklāt, lietojot rifampicīnu un Kaletra kombinācijā, ASAT / ALAT līmenis var palielināties. Ja nepieciešama kombinācija, ritonavīra / lopinavīra terapija jāsāk 10 dienas pirms rifampicīna ievadīšanas; turklāt ritonavīra / lopinavīra deva jāpalielina, lietojot rifampicīnu. Pacientiem, kuri saņem šādu kombināciju, nepieciešama regulāra aknu funkcionālās aktivitātes kontrole.

Kaletra to lietošanas laikā var samazināt atovahona terapeitisko aktivitāti.

Deksametazons, lietojot to kombinācijā, var samazināt lopinavīra līmeni serumā.

Kaletra, lietojot kombinācijā, var palielināt seruma flutikazona līmeni un samazināt kortizola koncentrāciju. Kombinēti lietojot šīs zāles, ir iespējams attīstīt ievērojamu kortikosteroīdu sistēmisko efektu, ieskaitot Itsenko-Kušinga sindromu. Līdzīgs efekts ir iespējams, ieelpojot citus kortikosteroīdus, kuri tiek pārveidoti kā flutikazons (piemēram, lietojot budezonīdu). Izrakstot šādu kombināciju, jāievēro īpaša piesardzība un jāpielāgo kortikosteroīdu deva, vienlaikus novērojot vispārējās un vietējās reakcijas uz zālēm. Alternatīva iespēja ir parakstīt kortikosteroīdus, kas tiek metabolizēti, neiesaistot CYP3 A4, piemēram, beklometazonu.

Kaletra, lietojot kopā, var palielināt nifedipīna, felodipīna un nikardipīna līmeni.

Lietojot Kaletra kopā ar fosfodiesterāzes 5 inhibitoriem (ieskaitot tadalafilu un sildenafilu), to līmenis var ievērojami palielināties un palielināties blakusparādību, tostarp hipotensijas un priapisma, biežums. Sildenafilu un tadalafilu kombinācijā ar Kaletra var lietot tikai mazās devās (attiecīgi ne vairāk kā 25 mg un 10 mg), īpaši kontrolējot blakusparādības; šo zāļu kombinēta lietošana pacientiem ar plaušu hipertensiju ir aizliegta.

Zāļu Kaletra vienlaicīga lietošana ar vardenafilu ir aizliegta.

Asinszāles zāles samazina ritonavīra / lopinavira līmeni serumā; vienlaicīga šo zāļu lietošana ir kontrindicēta.

Kaletra var mainīt HMG-CoA reduktāzes inhibitoru līmeni, Kaletra vislielākā ietekme ir uz lovastatīna un simvastatīna līmeni, mazākā mērā, Kaletra paaugstina atorvastatīna un rosuvastatīna līmeni. Ir atļauta zāļu Kaletra kombinēta lietošana ar atorvastatīnu un rosuvastatīnu, ja tiek pielāgota pēdējā deva.

Kaletra farmakokinētiskās mijiedarbības ar pravastatīnu un fluvastatīnu nebija (šo zāļu metabolisms nav atkarīgs no CYP3 A4), ja Kaletra lietošanas laikā pacientam nepieciešama terapija ar HMG-CoA reduktāzes inhibitoriem, ieteicams dot priekšroku pravastatīnam un fluvastatīnam.

Kaletra, lietojot kopā, var palielināt takrolima, sirolima un ciklosporīna līmeni, ieteicams kontrolēt šo zāļu līmeni, līdz tie pilnībā stabilizējas.

Kaletra samazina metadona koncentrāciju serumā.

Kaletra samazina perorālo kontracepcijas līdzekļu, kā arī hormonālo kontracepcijas līdzekļu efektivitāti plākstera veidā; Kaletra lietošanas laikā sievietēm, kuras lieto hormonālos kontracepcijas līdzekļus, nepieciešama papildu kontracepcija.

Pārdozēšana

Dati par akūtu Kaletra pārdozēšanu ir ierobežoti. Nav ziņots par specifisku antidotu.

Pirmajās stundās pēc pārdozēšanas ir iespējams samazināt absorbciju, mazgājot kuņģi un izrakstot pacientam sorbentus.

Teorētiski Kalodra pārdozēšanas gadījumā hemodialīze ir neefektīva, jo aktīvajām sastāvdaļām ir augsta saistība ar plazmas olbaltumvielām.

Izlaiduma forma Ražotājs:

Abbott laboratorijas

Papildinformācija par ražotāju

Izcelsmes valsts - Vācija.

Autori

Uzmanību!
Zāļu apraksts " Kaletra"Šajā lapā ir vienkāršota un papildināta oficiālo lietošanas instrukciju versija. Pirms zāļu iegādes vai lietošanas jums jākonsultējas ar ārstu un jāiepazīstas ar ražotāja apstiprinātu anotāciju.
Informācija par narkotikām tiek sniegta tikai informatīviem nolūkiem, un to nevajadzētu izmantot kā pašnodarbinātības ceļvedi. Tikai ārsts var izlemt par zāļu iecelšanu, kā arī noteikt devas un tā lietošanas metodes.

Tablešu sastāvs: lopinavīrs + ritonavīrs, kopovidons, silīcija dioksīds, nātrija stearilfumarāts, opadrija sarkans, makrogols, dzelzs oksīda krāsviela, talks, hipoproloze, polisorbāts.

Šķīduma iekšķīgai lietošanai sastāvs: lopinavīrs + ritonavīrs, spirts, kukurūzas sīrups, magnasvit, glicerīns, vaniļas aromāts, propilēnglikols, nātrija saharīns, nātrija citrāts, nātrija hlorīds, citronskābe, mentola eļļa, kālija acesulfāms, attīrīts ūdens.

Izlaiduma veidlapa

• Tabletes ovālas formas apvalka apvalkā polietilēna pudelē 100 mg + 25 mg, 60 gab. iesaiņots.
• Tabletes ovālas formas apvalka apvalkā polietilēna pudelē 200 mg + 50 mg, 120 gab. iepakojums.
• Iekšķīgi lietojams šķīdums 80 mg + 20 mg / ml 60 ml polietilēna pudelē. ar dozatoru. Grupveida iepakojums - 5 pudeles (300 ml) kartona kastē.

farmakoloģiskā iedarbība

Pretvīrusu.

Farmakodinamika un farmakokinētika

Farmakodinamika

Aktīvi aktīvā zāļu viela lopinavīrs inhibē proteāzi ( cilvēka imūndeficīta vīruss ), un ritonavirs aknās nomāc lopinavira metabolismu, kas palielina lopinavira koncentrāciju asinīs. HIV proteāžu inhibīcija veicina nenobrieduša un bojāta vīrusa veidošanos, kas nespēj inficēties.

Farmakokinētika

Maksimālā koncentrācija HIV inficētiem cilvēkiem, lietojot zāles 3 līdz 4 nedēļas ar devu 400/100 mg divas reizes dienā, tiek sasniegta četras stundas pēc to lietošanas.

Lopinavirs aktīvi saistās ar asins olbaltumvielām (98–99%). Izoenzīma CYP3A ietekmē Lopinavirs intensīvi metabolizējas, veidojot 13 oksidatīvos metabolītus, no kuriem galvenie ir okso- un hidroksimetabolītu izomēru pāri, kuriem ir augsta pretvīrusu aktivitāte.

Ritonavirs, kas ir CYP3A inhibitors, nomāc lopinavira metabolismu, tādējādi palielinot tā līmeni asinīs. Atkārtoti ievadot, lopinavira koncentrācija asinīs stabilizējas vidēji divas nedēļas. Lopinavira pusperiods, lietojot to ar 12 stundu intervālu, ir apmēram sešas stundas.

Lietošanas indikācijas

To lieto kompleksā ārstēšanā (HIV infekcija) pieaugušajiem un bērniem no 3 gadu vecuma.

Kaletra ir iekļauta to narkotiku sarakstā, kuras tiek izmeklētas, lai PVO būtu efektīva cīņā pret. Arī šī ir viena no zālēm, ko ieteica Krievijas Federācijas Veselības ministrija.

Kaletra un interferons beta-1b nav nekaitīgas Veselības ministrijas noteiktajā devā un tām ir nopietnas blakusparādības, tās jālieto tikai smagas slimības gadījumā un pastāvīgā ārsta uzraudzībā. personāls.

Kontrindikācijas

• paaugstināta jutība pret zālēm;
• bērni līdz 3 gadu vecumam;
• izteikts aknu mazspēja rezultātā vai pēc slimības un;
• hemofilija ;
• vecums pēc 65 gadiem;
• grūtniecības un zīdīšanas periods.

Ir kontrindicēts lietot vienlaikus ar zālēm, kuru klīrenss ir atkarīgs no CYP3A metabolisma ( Astemizols , , blonanserīns , , Triazolāms , , Pimozīds , salmeterols , melnās graudu alkaloīdi ( , , metilergometrīns ), narkotikas hypericum perforatum .

Blakus efekti

• hiperglikēmija , triglicerīdu un plazmas līmeņa paaugstināšanās plazmā ;
• , limfadenopātija , leikopēnija ;
• hipotireoze , ;
• dehidratācija, pienskābes acidoze , aptaukošanās, pavājināta glikozes tolerance, svara zudums un perifēra tūska;
• miega traucējumi , trauksme, uztraukums, ataksija , dezorientācija, reibonis, emocionāla labilitāte, , , samazināts libido, neiropātija , nervozitāte, perifērais neirīts , , miegainība, domāšanas procesu traucējumi;
• , troksnis ausīs, neskaidra redze, garšas izmaiņas;
• , arteriālā hipertensija , ;
• , , sinusīts ;
• , , aizcietējums, anoreksija, sausa mute, disfāgija, , atraugas, fekāliju nesaturēšana, , , , hemorāģisks kolīts , , sialadenīts , palielināta apetīte ,;
• sausa āda , dermatīts, makulopapulāri izsitumi , furunkuloze , ādas nieze, nagu struktūras izmaiņas, pārmērīga svīšana, labdabīgi ādas jaunveidojumi;
• artroze , mialģija , artralģija ;
• nefrolitiāze , urinēšanas traucējumi, ejakulācija, ginekomastija ;
• sāpes krūtīs, sejas tūska, drudzis, drebuļi, vispārējs savārgums, gripai līdzīgs sindroms.

Kaletra, lietošanas instrukcija (veids un devas)

Kaletra tabletes lieto iekšķīgi, veselas, nesasmalcinot vai košļājot, nekoncentrējoties uz ēdiena uzņemšanu. Ieteicamā zāļu deva ir 2 tabletes (400/100 mg) divas reizes dienā, bet pacientiem ar ne vairāk kā divām mutācijām vai ar zāļu rezistences attīstību - 4 tabletes (800/200 mg) vienu reizi dienā.

Ar vienlaicīgu iecelšanu , vai , Kaletra lietošana vienreiz dienā ir kontrindicēta. Apvienojot zāles ar un devas pielāgošana nav nepieciešama.

Pārdozēšana

Nav pietiekamu un ticamu datu un klīniskās pieredzes par akūtu HIV inficēto pacientu Kaletra pārdozēšanu.

Mijiedarbība

Vienlaicīga Kaletra un CYP3A metabolizēto zāļu lietošana ( , Astemizols , Triazolāms , Pimozīds , Cisaprid , , Metilergometrīns ) var pagarināt vai uzlabot to terapeitisko efektu, kā arī var izraisīt blakusparādības.

Kaletra nedrīkst lietot vienlaikus ar zālēm un Flekainīds , kura metabolisms ir atkarīgs no CYP2D6 aktivitātes un kura paaugstinātā koncentrācija asinīs var izraisīt dzīvībai bīstamas blakusparādības.

Kaletra samazina koncentrāciju Abakavira un asinīs.

Veikt Didanozīns tas nepieciešams stundu pirms vai 2 stundas pēc Kaletra lietošanas.

Lietojot vienlaikus ar Nevirapins lopinavira koncentrācija samazinās.

Antiaritmisko līdzekļu koncentrācija ( , Bepridila ,) var palielināties, ja to lieto vienlaikus ar Kaletra.

Asinszāli un samazina lopinavira koncentrāciju asinīs, kas ievērojami samazina Kaletra terapeitisko efektu un veicina pēdējās rezistences veidošanos.

Vienlaicīgi lietojot Kaletra, koncentrācija var mainīties.

, , (pretepilepsijas līdzekļi) samazina lopinavira koncentrāciju.

Kaletra un Kaletra lietošanas laikā ir jāizmanto papildu kontracepcijas alternatīvas un metodes estrogēnu saturoši kontracepcijas līdzekļi .

Pārdošanas noteikumi

Pēc receptes.

Uzglabāšanas apstākļi

Mīkstās kapsulas un šķīdumu uzglabā ledusskapī 2–8 ° C temperatūrā. Ja Kaletra lieto 6 nedēļu laikā, dzesēšana nav nepieciešama, taču uzglabāšanas temperatūra nedrīkst pārsniegt 25 ° C.

Glabāšanas laiks

Analogi

Atbilst ATX 4. līmenim:

Preparāti ar līdzīgu aktīvo vielu: Kalidavirs , Lopirīts .

Zāles ar līdzīgu terapeitisko efektu :, , Victrelis , Virodins , Viracept , Indivir-400 , Nelveer , Olisio , Rejats , Ritham , Telzirs un citi.

Latīņu nosaukums:Kaletra
ATX kods: J05A E, J05A R10
Aktīvā viela: Lopinavirs, ritonavīrs
Ražotājs:Abbott (Anglija, Vācija),
Aesica Queenborough (Anglija)
Aptiekas izsniegšanas nosacījums: Pēc receptes

Kaletra ir pretvīrusu zāles, kas paredzētas HIV infekcijas apkarošanai.

Lietošanas indikācijas

Medikamentu lieto HIV pacientu, tostarp bērnu, ārstēšanai.

Preparāta sastāvs

Kaletra tabletes tiek piegādātas kā tabletes ar atšķirīgu aktīvo vielu - lopinavira un ritonavīra - saturu:

• 200 un 50 mg. Papildu sastāvdaļas: kolovidons, sorbitāna laurāts, aerosils. 2. slāņa sastāvdaļas - nātrija stearilfumarāts, aerosils. Vielas, kas veido pārklājumu: krāsvielas, titāna atvasinājums, makrogols, aerosils, PET, hipoproloze un citi elementi.
• 100 un 25 mg. Palīgkomponentu sastāvs ir identisks pirmā veida produktam.

Risinājums: viens ml satur 80 mg lopinavira, 20 mg ritonavīra. Citas sastāvdaļas: makrogola glicerilhidroksistearāts, nātrija un kālija atvasinājumi, bezūdens citronskābe, alkohols, PET, l-mentols, povidons, ar fruktozi piesātināts kukurūzas sīrups, piparmētru eļļa, vaniļas aromāts un aromāts, ūdens.

Ārstnieciskās īpašības

Zāles Kaletra pieder kombinēto zāļu grupai. Terapeitisko efektu nodrošina divas aktīvās sastāvdaļas:

• Lopinaviram ir pretvīrusu iedarbība, inhibējot HIV-1 un HIV-2 proteāzes. Tas novērš olbaltumvielu aktivāciju un veicina novājinātu HIV daļiņu veidošanos, kas nespēj tālāk sintezēt un izplatīt pilnvērtīgus vīrusus.
• Ritonavīrs kavē lopinavira metabolismu aknās, kas veicina tā koncentrācijas palielināšanos asinīs un ilgstošu darbību. Turklāt vielai ir arī HIV proteāžu inhibīcija, kaut arī tā ir mērenāka nekā lopinavīrs.

Tādējādi visās zāļu farmaceitiskajās formās lopinaviram ir galvenā ietekme, otrais komponents nodrošina tā iedarbības palielināšanos. Divu zāļu sastāvdaļu kombinētā darbība veicina HIV patogēnu bojātu šūnu aktīvu veidošanos, kuras nespēj vairoties. Kaletra terapijas rezultātā samazinās infekcijas intensitāte, samazinās vīrusu saturs pacientu asinīs.

Farmakokinētiskajos pētījumos par lopinaviru kombinācijā ar ritonaviru veseliem brīvprātīgajiem un inficētiem pacientiem starp šīm grupām nav būtisku atšķirību.

Pēc iekļūšanas zāļu sastāvdaļas saistās ar plazmas olbaltumvielām, lopinavīra koncentrācijas maksimālās vērtības pēc vienas devas parādās pēc četrām stundām. Metabolīti tiek izvadīti ievērojamā daudzumā kopā ar izkārnījumiem, pārējie - caur urīnceļu sistēmu.

Izlaiduma veidlapas

Zāles tiek pasniegtas vairākos veidos:

Izmaksas: (120 gab.) - 5258 rubļi.

Tabletes (200/50) - ovālas formas sarkanās tabletes. Ieslēgts plēves pārklājumā. Uz vienas no virsmām ir reljefs uzņēmuma logotips un uzraksts "AL". Tabletes ir iepakotas 60 vai 120 gabalos blīvās polimēru kārbās. Kartona iepakojumā - viena kārba, lietošanas instrukcija.

Vidējā cena: (60 gab.) - 4817 rubļi.

Tabletes (100/25) - ovālas formas tabletes sārtā plēvē. Uz vienas virsmas ir iegravēts Abbott ražotāja logotips un akronīms AC. Tabletes iesaiņo 60 gabalos ciešās plastmasas burkās, kas ieslēgtas kartona kastē ar anotāciju.

Cena tiešsaistes aptiekās: no 5000 rubļiem.

Kapsulas ir mīkstas tabletes oranžā želatīna korpusā. Logotips un saīsinājums RK ir uzdrukāts uz virsmas melnā krāsā. Kapsulu pildījums ir dzidrs šķīdums. Tabletes iesaiņo plastmasas burkās ar 90 gabaliņiem vai blisteros pa 6, kas ir iepakotas kastēs. Kartona iepakojumā ar anotāciju - 2 kannas vai 5 kastes, katrā no tām ir 6 plāksnes.

Vidējās izmaksas: 7457 rubļi.

Iekšķīgi lietojams šķīdums - gaiši dzeltens vai dzeltens šķidrums bez suspensijām. Tas ir iepakots 60 ml plastmasas pudelēs ar dozēšanas ierīci. Viena pudele kartona kastē, abstrakta.

Lietošanas veids

Lietošanas instrukcijās ieteicams dzert Kaletra tabletēs vai kapsulās neatkarīgi no ēdienreizes, bet šķīdums iekšķīgai lietošanai - ēdienreizes laikā. Cietas formas narkotikas nedrīkst sakost vai salauzt - tās jālieto tikai veselas.

Tabletes (200/50):

Pieaugušajiem, kuri iepriekš nav saņēmuši ARV terapiju, ieteicams dzert divas tabletes divas reizes dienā vai dubultu devu vienu reizi dienā. Iepriekš ārstētiem cilvēkiem tabletes var lietot tikai saskaņā ar pirmo shēmu, viena deva viņiem nav vēlama.

Bērniem devu aprēķina, pamatojoties uz ķermeņa svaru vai virsmu. Tie, kuru ķermeņa masa pārsniedz 40 kg, tiek aicināti dzert divas tabletes divas reizes dienā. Zīdaiņiem, kuru svars ir mazāks par šo vērtību, nav ieteicams lietot tabletes, tās aizstāj ar šķīdumu.

Bērniem no 2 gadu vecuma devu aprēķina, pamatojoties uz ķermeņa virsmas laukumu. To aprēķina, reizinot augšanas rādītājus cm ar ķermeņa svaru kg, tad iegūto vērtību dala ar 3600.

Ja vērtība ir 1,3 m 2 vai lielāka, zīdaiņi var dzert 3 tabletes no rīta un vakarā. Bērniem ar zemāku indeksu kapsulas jāaizstāj ar šķīdumu, līdz izveidojas pareizs norīšanas process.

• Pieaugušie: 5 ml no rīta un vakarā ar ēdienu vai vienu reizi dienā - 10 ml (pacientiem, kuri iepriekš nav saņēmuši ARV ārstēšanu).
• Bērni no 2 gadu vecuma: ieteicamais daudzums ir 230 / 57,5 \u200b\u200bmg / kv. m, maksimāli pieļaujamais daudzums ir 400/100 mg (vai 5 ml) divas reizes dienā.

Aknu vai nieru darbības traucējumu gadījumā uzņemšana tiek veikta ārstu uzraudzībā, smagām formām tā nav parakstīta.

Grūtniecības un zīdīšanas laikā

Nav pārliecinošu datu par grūtniecēm. Tādēļ šajā periodā narkotiku lietošana ir kontrindicēta. Tikšanos var veikt ārkārtas gadījumā, kad Kaletra nav iespējams aizstāt ar citām zālēm. Tajā pašā laikā tiek veikta detalizēta analīze par ieguvumiem sievietes ķermenim un kaitējumu auglim.

Ja HIV inficēta sieviete baroja bērnu ar krūti, tad zāļu izrakstīšanas gadījumā B hepatīts jāpārtrauc.

Kontrindikācijas

Zāles nav parakstītas, ja ir individuāla imunitāte pret tā sastāvdaļu ķermeni. Kontrindikācijas ir arī:

• Smaga aknu slimība
• Kombinēta lietošana ar zālēm, kuru klīrenss lielā mērā ir atkarīgs no CYP3A enzīmu metabolisma: Astemizols, Terfenadīns, Triazolāms, Rifampicīns, melnā grauda alkaloīdi, zāles, kuru pamatā ir asinszāle utt.
• Kombinācija ar pretepilepsijas līdzekļiem (karbamazelīns, fenitoīns utt.)
• Bērnu vecums: līdz 3 gadiem (tabletes), līdz 2 (kapsulas), līdz 6 mēnešiem (šķīdums)
• Grūtniecība, HB.

Zāles var parakstīt ar daudziem nosacījumiem, ja:

• B, C hepatīts
• Viegla vai vidēji smaga aknu mazspēja
• Paaugstināta aknu enzīmu aktivitāte, ciroze
• Pankreatīts
• Asins sarecēšanas problēmas, hemofilija
• Asins lipīdu līmeņa paaugstināšanās
• Gados vecāki cilvēki (65+)
• Sirds slimība vai, ja kursu veic ar Verapamil, Atazanavir
• Kombinācija ar zālēm erektilās disfunkcijas ārstēšanai
• Inhalējamo vai intranazālo kortikosteroīdu gaita.

Piesardzības pasākumi

Ārstējot ar Kaletra, jāņem vērā tās galveno sastāvdaļu īpašības:

• Vielas tiek pārveidotas aknās, tādēļ pacientiem ar aknu mazspēju notiek koncentrācijas palielināšanās.
• Cilvēkiem, kuri cieš no B, C hepatīta, bieži novēro transamināžu aktivitātes palielināšanos. Šī iemesla dēļ pēc Kaletra lietošanas rūpīgi jāuzrauga pacienta stāvoklis.
• Zāles var izraisīt asiņošanu, ādas sasitumus un locītavu asiņošanu cilvēkiem, kuriem diagnosticēta hemofilija.

Lipīdi

Narkotiku ārstēšana var izraisīt lipīdu koncentrācijas palielināšanos. Tāpēc pirms kursa uzsākšanas ir jāpārbauda viņu līmenis un pēc tam jāuzrauga visā terapijas laikā. Tas jo īpaši attiecas uz cilvēkiem ar sākotnēji augstiem rādītājiem. Koncentrācijas palielināšanās gadījumā tiek veikta atbilstoša terapija.

Pankreatīts

Aizkuņģa dziedzera iekaisums Kaletra kursa laikā var rasties cilvēkiem, kuri iepriekš cietuši no šīs kaites vai pārcietuši narkotiku kursu, kas to izraisīja. Riska grupā ietilpst arī HIV pacienti ar progresējošu infekcijas gaitu. Sliktas dūšas, vemšanas un sāpju gadījumā tiek veikts pankreatīta tests. Ja diagnoze apstiprinās, Kaletra lietošana uz laiku tiek pārtraukta.

Hiperglikēmija

Kaletra kursa laikā bija cukura diabēta gadījumi, glikozes līmeņa paaugstināšanās un cukura diabēta dekompensācija. Papildus proteāzes inhibitoriem patoloģijas cēloni iepriekš varēja ārstēt ar zālēm ar šo blakusparādību.

Metabolisma procesu pārtraukšana

Ārstējot ar proteāzes inhibitoriem, dažiem pacientiem var rasties tauku audu pārdale. Samazinoties nogulsnēm uz rokām, kājām un sejas, "spilveni" aug ķermeņa centrā, aizmugurē, kaklā. Turklāt ir bijuši daudzi normālas vielmaiņas nepareizas darbības gadījumi. Pagaidām nav ticamu datu par šīs parādības mehānismu. Lai samazinātu nevēlamu seku risku sākotnējās pārbaudes laikā, jāveic taukaudu, lipīdu un glikozes rādītāju izplatības analīze, un ārstēšanas laikā šie rādītāji periodiski jāpārbauda, \u200b\u200blai laikus veiktu atbilstošu terapiju.

Imūnās atjaunošanas sindroms

Samazinoties HIV infekcijai, organisma aizsargspējas var atjaunoties. Tāpēc, iekļūstot citu slimību patogēniem, organisms var spēcīgi reaģēt uz patogēniem mikroorganismiem. Kad parādās slimību simptomi, tiek veikta atbilstoša diagnostika un tiek nozīmēta terapija.

Citi piesardzības pasākumi ietver:

• Pacientiem, kuri saņem terapiju ar Kaletra zālēm, jāņem vērā, ka tas neizārstē HIV, neliedz infekcijas pārnešanu dzimumkontakta ceļā vai caur asinīm. Tāpēc jebkurā gadījumā nav iespējams atteikties no profilakses un aizsardzības pasākumiem.
• Tabletes un kapsulas nevar izmantot zīdaiņu, kas jaunāki par diviem gadiem, ārstēšanai, jo nav pietiekami daudz datu par viņu drošību un efektivitāti. Maziem pacientiem no 6 mēnešiem tiek izmantots šķīdums iekšķīgai lietošanai.
• Kapsulas satur krāsvielu, kas var izraisīt alerģiju. Īpaši svarīgi to paturēt prātā cilvēkiem ar jutību vai nepanesību pret aspirīnu.
• Kaletra laikā ir iespējama miegainība, letarģija un samazināta uzmanības koncentrēšanās. Tādēļ terapijas laikā vajadzētu atteikties no potenciāli bīstamām darbībām, kurām nepieciešama ātra reakcija.

Starpnozaru mijiedarbība

Ārstējot Kaletra, jāņem vērā, ka zāļu aktīvā viela spēj reaģēt ar citu zāļu sastāvdaļām:

• Ņemot vērā, ka Kaletra galvenā darbība ir izofrementu nomākšana, to nevar kombinēt ar zālēm, kuras metabolizē šie fermenti (imūnsupresanti, PDE-5, kalcija kanālu blokatori utt.). Šāda kombinācija novedīs pie viņu koncentrācijas palielināšanās, kas neizbēgami sagrozīs darbību.
• Kombinācija ar zālēm, kas aktivizē izoenzīmu sintēzi, samazinās lopinavira saturu asinīs un attiecīgi tā iedarbību.
• Veicot kursu ar Didanosine, jāpatur prātā, ka to lieto tukšā dūšā, tāpēc tablešu kombināciju dzer stundu pirms ēšanas vai divas stundas pēc tās.
• Kaletra samazina Zidovudīna, Abakavira saturu, bet palielina Tenofovira, Nelfinavira, Indinavira, Sakvinavira, Rivaroksabāna koncentrāciju. Pēdējā gadījumā tas var izraisīt asiņošanu.
• Lietojot kopā ar fosamprenaviru - abpusēja darbības pavājināšanās.
• Kaletra koncentrācija samazinās, ja to dzer kopā ar Nevirapine, tāpēc tiek koriģēta pirmo zāļu deva.
• Kaletra saturs asinīs palielinās Delavirdine, Amprenavir iedarbībā.
• Kombinācijā ar antineoplastiskiem līdzekļiem to blakusparādības palielinās.

Blakus efekti

Ārstējot ar Kaletra, ir iespējama labklājības pasliktināšanās, kas izpaužas kā individuāla ķermeņa paaugstināta jutība. Turklāt nav izslēgtas vairākas reakcijas no dažādām iekšējām sistēmām un orgāniem.

Gremošanas sistēma:

• Caureja
• Neregulāra zarnu kustība, fekāliju nesaturēšana
• Slikta dūša, vemšanas lēkmes
• Meteorisms, vēdera uzpūšanās
• Vēdersāpes
• GERD, gastrīts
• Sausa mute, čūlas
• Periodontīts
• Atraugas
• Stomatīts.

• Galvassāpes
• Miega traucējumi, bezmiegs
• Samazināta dzimumtieksme
• Depresīvie stāvokļi
• Paaugstināta nervozitāte, aizkaitināmība
• Miegainība
• Garšas izmaiņas
• Apziņas mākoņi
• Pēkšņas garastāvokļa maiņas
• Dezorientācija
• Kognitīvie traucējumi
• Atmiņas zudumi
• Migrēna
• Trīcošas ekstremitātes
• Apātija
• Krampji.

• Asinsvadu pasliktināšanās
• BP pieaugums
• AV blokāde
• Paaugstināta sirdsdarbība
• Stenokardija
• Miokarda infarkts
• Tromboze
• Fliburizma
• Ortostatiska hipotensija.

Āda:

• Taukaudu patoloģija (lipodistrofija)
• Izsitumi, pūtītes
• Matu izkrišana
• Dermatīts
• Izmaiņas naglu struktūrā
• Sausa dermā, ekzēma
• Sejas pietūkums
• Stripveida ādas atrofija ("strijas").

• Mialģija
• Sāpes mugurā, locītavu sāpes
• Osteoartrīts
• Vāji muskuļi.

Vielmaiņa:

• Dehidratācija
• Aptaukošanās vai krasa svara zudums
• Apetītes samazināšanās vai palielināšanās
• Hipovitaminoze
• Samazināta vairogdziedzera hormonu ražošana (hipotireoze)
• Pienskābes acidoze
• Lipomatoze.

Endokrīnās un urīnceļu sistēmas:

• Diabēts
• Palielināts asins daudzums urīnā
• Nierakmeņu veidošanās
• Novirze no urīna rādītāju normas, tā smaržas izmaiņas.

Reproduktīvā sistēma:

• erekcijas traucējumi
• Sāpīgi periodi
• Krūšu palielināšanās.

Elpošanas sistēmas:

• Bronhīts
• Klepus
• Smaga elpošana
• Plaušu tūska
• Bronhu spazmas.

Hematopoētiskie orgāni: anēmija, samazināta leikocītu ražošana.

Sajūtas: reibonis, neskaidra redze, troksnis ausīs, nelīdzsvarotība.

Citas blakusparādības:

• Letarģija, nespēks
• Pievienošanās infekcija
• Furunkuloze
• Drudža stāvokļi
• Pietūkums
• Jaunveidojumi
• Sāpes krūtīs.

Bērniem blakusparādību simptomi parasti ir līdzīgi pieaugušajiem, taču garšas izkropļojumi ir visizplatītākie izsitumi, vemšana, caureja, sausa dermā vai mutes gļotāda. Nav izslēgtas arī izmaiņas asins sastāvā, infekcijas slimību attīstība un drudža apstākļi.

Pārdozēšana

Līdz šim ir maz datu par Kaletra pārdozēšanas attīstības pazīmēm.

Lietojot medikamentus, jāpatur prātā, ka vēl nav izstrādāts īpašs pretlīdzeklis, kas apturētu negatīvos simptomus. Tāpēc intoksikācijas attīstības gadījumā ārstēšanas specifiku nosaka manifestētās pazīmes. Terapijai jābūt vērstai uz ķermeņa uzturēšanu, iekšējo sistēmu darba nodrošināšanu, pastāvīgu pacienta stāvokļa uzraudzību. Ja iespējams, nepieciešams izvadīt narkotikas no ķermeņa, mazgājot kuņģi, dot aktīvo ogli.

Pēc Kaletra pārdozēšanas šķīduma veidā ir specifiskāki dati par pārdozēšanas attīstību. Tātad priekšlaicīgi dzimušiem bērniem tas tika reģistrēts:

• Pilnīga AV blokāde (sirds ritma traucējumi vai asinsvadu kustība)
• Kardiomiopātija (sirds muskuļa bojājums)
• Pienskābes acidoze
• Akūta nieru mazspēja.

Turklāt, ņemot vērā etanola saturu šķīdumā, alkohola intoksikācijas attīstība ir iespējama, ja zāles dzēra lielos daudzumos. Lai novērstu pārdozēšanu, tiek izmantoti tādi paši pasākumi kā saindēšanās gadījumā ar tabletēm vai kapsulām. Bet, ja viņu gadījumā dialīze ir neefektīva, tad saindēšanās gadījumā ar šķīdumu to lieto, lai novērstu alkohola un propilēnglikola iedarbību.

Nosacījumi un glabāšanas laiks

Zāles ir piemērotas lietošanai 2 gadu laikā no atbrīvošanas dienas, šķīdums iekšķīgai lietošanai - 18 mēneši. Produkti jāuzglabā vietā, kur nav saules gaismas un mitruma avotu. Temperatūras diapazons - 2-8 ° С. Izslēdziet piekļuvi bērniem!

Analogi

Mūsdienās HIV infekcijas apkarošanai ir daudz zāļu. Katram no tiem ir savs specifiskais efekts, tam ir blakusparādības un kontrindikācijas. Tāpēc uzreiz pēc sikspārņa tikai detalizētas pacienta stāvokļa analīzes speciālists var pateikt, kurš darbosies labāk - Kaletra vai Reyataz, vai Lamivudin, Nikavir, Regast, Disaverox utt.

Pārstrādāt

Pharmasintez (RF)

Izmaksas: 100 mg (30 gab.) - 798 rubļi.

Zāles ar pretvīrusu iedarbību, kas izstrādātas izmantošanai HIV-1 kā papildu līdzekļa ārstēšanā. To neizmanto monoterapijai, pretējā gadījumā var attīstīties atkarība.

Terapeitiskais efekts tiek sasniegts, pateicoties aktīvajai sastāvdaļai - efavirenzam. Viela pieder NNRTI (ne-nukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitori) grupai.

Pēc iekļūšanas ķermenī tas nomāc vīrusu tā attīstības sākumposmā, veicina imūno ķermeņu veidošanos un kavē slimības progresēšanu. Tādēļ Regast labi tiek galā ar akūtām infekcijām.

Zāles ir paredzētas terapijai, sākot no 3 gadu vecuma, ar nosacījumu, ka pacienta svars ir vismaz 13 kg. Tā kā trūkst datu par ietekmi uz augli, Regast nav ieteicams lietot grūtniecēm. Tas ir kontrindicēts arī zīdīšanas laikā.

Produkts tiek ražots tablešu formā - zelta vai brūnganas krāsas tabletes. Tiek ražoti vairāki tablešu veidi ar atšķirīgu galvenā komponenta saturu: 100, 300, 400, 600 mg.

Kontrindikācijas Regast lietošanai ir ķermeņa individuālās reakcijas uz sastāvdaļām, grūtniecības periods, B hepatīts, bērnu vecums.

Devu un uzņemšanas ilgumu ārsti nosaka katram pacientam individuāli.

Plusi:

• Spēcīga rīcība.

Trūkumi:

• Iespējami psihiski traucējumi, pašnāvības nodomi.