Finlepsin retard indikācijas. Kāda ir atšķirība starp Finlepsin un Finlepsin Retard? Lietošanas indikācijas Finlepsin retard

Finlepsin Retard ir zāles dibenzazepīna epilepsijas ārstēšanai. Tam ir antidepresants, neiroleptisks līdzeklis, līdzīgs vazopresīnam. Personām ar perifēro nervu bojājumiem, kam raksturīgi sāpju uzbrukumi nerva inervācijas zonā, tam piemīt pretsāpju efekts. Farmakoloģiskā iedarbība ir saistīta ar spriegumam jutīgu nātrija kanālu inaktivāciju, kā rezultātā stabilizējas pārāk uzbudinātu neironu membrānas, tiek nomākta vairāku secīgu neironu izvadīšana un impulsu vadīšana sinapsēs. Tas novērš glutamāta, aminoskābes, kurai ir neirotransmitera funkcija, izdalīšanos starpšūnu telpā, nospiež smadzeņu konvulsīvās gatavības slieksni, tādējādi parādot pretepilepsijas efektu. Veicina aktīvāku kālija jonu transmembrānas transportēšanu. Personām, kuras cieš no epilepsijas (pirmkārt, tas attiecas uz bērnības un pusaudža vecuma pacientiem), kuras ietekmē zāles, samazinās trauksme, samazinās depresijas izpausmju smagums, samazinās uzbudināmība, izzūd agresija. Ietekmi uz kognitīvo darbību un psihomotorajām īpašībām nosaka uzņemto zāļu deva. Pretkrampju iedarbība sāk izpausties diapazonā no 3-4 stundām līdz vairākām dienām (dažās situācijās - līdz 30 dienām). Ar paģiru sindromu tas nospiež smadzeņu konvulsīvās gatavības slieksni, kas pazemināts alkohola reibumā, nomāc abstinences simptomus (novērš paaugstinātu uzbudināmību, piespiedu pirkstu trīcēšanu, normalizē gaitu).

Neiroleptiskais efekts parādās pēc 7-10 dienām. Šāds ilgstošs zāļu darbības sākums šajā virzienā var būt saistīts ar dopamīna un norepinefrīna metabolisma nomākšanu. Finlepsin Retard ir ilgstošas \u200b\u200bdarbības zāļu forma, kas nodrošina stabilu aktīvās vielas līmeni plazmā ar ievadīšanas biežumu 1-2 reizes dienā. Perorāli lietojot zāles, zāles lēnām, bet pilnībā uzsūcas kuņģa-zarnu traktā (pārtikas satura klātbūtnei kuņģa-zarnu traktā nav izteiktas ietekmes uz absorbcijas ātrumu un pilnīgumu). Aktīvā komponenta maksimālā koncentrācija asinīs tiek atzīmēta 32 stundas pēc norīšanas. Pusperiods ir vidēji apmēram 70 stundas. Izvadīšanu no ķermeņa galvenokārt veic nieres un mazākā mērā zarnas. Optimālais uzņemšanas laiks ir ēšanas laikā vai tūlīt pēc ēšanas. Pirms uzņemšanas ir atļauts tableti vai tās daļu iepriekš izšķīdināt ūdenī: no tā necieš zāļu darbības ilgums. Uzņemšanas biežums ir 1-2 reizes dienā. Zāļu kurss sākas ar nelielu dienas devu, to secīgi palielinot, līdz tiek sasniegta izteikta terapeitiskā reakcija.

Farmakoloģija

Pretepilepsijas līdzeklis, kas iegūts no tricikliskā iminostilbena. Tiek uzskatīts, ka pretkrampju iedarbība ir saistīta ar neironu spēju samazināšanos uzturēt augstu atkārtotu darbības potenciālu attīstības biežumu, neaktivējot nātrija kanālus. Turklāt šķiet svarīga neirotransmiteru atbrīvošanās kavēšana, bloķējot presinaptiskos nātrija kanālus, un darbības potenciāla attīstība, kas savukārt samazina sinaptisko transmisiju.

Tam ir mērens pretmānijas, antipsihotiskais efekts, kā arī pretsāpju efekts neirogēno sāpju gadījumā. Darbības mehānismi, iespējams, ietver GABA receptorus, kas var būt saistīti ar kalcija kanāliem; acīmredzot arī karbamazepīna ietekme uz neirotransmisijas modulatoru sistēmām.

Karbamazepīna antidiurētiskā iedarbība var būt saistīta ar hipotalāma iedarbību uz osmoreceptoriem, kas notiek caur ADH sekrēciju, kā arī tiešas ietekmes uz nieru kanāliņiem dēļ.

Farmakokinētika

Pēc iekšķīgas lietošanas karbamazepīns gandrīz pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Saistība ar plazmas olbaltumvielām ir 75%. Tas ir aknu enzīmu induktors un stimulē savu metabolismu.

T 1/2 ir 12-29 stundas. 70% izdalās ar urīnu (neaktīvu metabolītu veidā) un 30% ar izkārnījumiem.

Izlaiduma veidlapa

Ilgstošas \u200b\u200bdarbības tabletes no baltas līdz baltai ar dzeltenīgu nokrāsu, apaļas, plakanas, ar slīpām malām, ar krustveida lūzuma līnijām abās pusēs un 4 robiem uz sānu virsmas.

	1 cilne.
karbamazepīns	200 mg

Palīgvielas: etilakrilāta, metilmetakrilāta un trimetilammonioetilmetakrilāta (1: 2: 0,1) (Eudragit RS30D) kopolimērs, triacetīns, talks, metakrilskābes kopolimērs un etilakrilāts (1: 1) (Eudragit L30D-55 celulozes, koloksīds, koloksīds , magnija stearāts.

10 gab. - blisteri (5) - kartona iepakojumi.
10 gab. - kontūras šūnu iepakojums (5) - kartona iepakojums.
10 gab. - kontūru šūnu iepakojumi (3) - kartona iepakojumi.
10 gab. - kontūras šūnu iepakojumi (4) - kartona iepakojumi.

Devas

Iestatiet atsevišķi. Iekšķīgai lietošanai pieaugušajiem un pusaudžiem no 15 gadu vecuma sākotnējā deva ir 100–400 mg. Ja nepieciešams un ņemot vērā klīnisko efektu, devu palielina ne vairāk kā par 200 mg dienā ar 1 nedēļas intervālu. Uzņemšanas biežums ir 1-4 reizes dienā. Uzturošā deva parasti ir 600–1200 mg dienā, dalot devas. Ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no indikācijām, ārstēšanas efektivitātes, pacienta reakcijas uz terapiju.

Bērniem līdz 6 gadu vecumam lietojiet 10-20 mg / kg dienā 2-3 dalītās devās; ja nepieciešams un ņemot vērā toleranci, devu palielina ne vairāk kā par 100 mg / dienā ar 1 nedēļas intervālu; uzturošā deva parasti ir 250-350 mg / dienā un nepārsniedz 400 mg / dienā. Bērni vecumā no 6 līdz 12 gadiem - 100 mg 2 reizes dienā pirmajā dienā, pēc tam devu palielina par 100 mg dienā ar 1 nedēļas intervālu. līdz tiek sasniegts optimālais efekts; uzturošā deva parasti ir 400-800 mg / dienā.

Maksimālās devas: iekšķīgai lietošanai pieaugušajiem un pusaudžiem no 15 gadu vecuma - 1,2 g / dienā, bērniem - 1 g / dienā.

Mijiedarbība

Vienlaicīgi lietojot izoenzīma CYP3A4 inhibitorus, ir iespējama karbamazepīna koncentrācijas palielināšanās asins plazmā.

Vienlaicīgi lietojot CYP3A4 izoenzīmu sistēmas induktorus, ir iespējams paātrināt karbamazepīna metabolismu, samazināt tā koncentrāciju asins plazmā un samazināt terapeitisko efektu.

Vienlaicīgi lietojot karbamazepīnu, tiek stimulēts antikoagulantu, folijskābes, metabolisms.

Vienlaicīgi lietojot valproīnskābi, ir iespējams samazināt karbamazepīna koncentrāciju un ievērojamu valproiskābes koncentrācijas samazināšanos asins plazmā. Tas palielina karbamazepīna metabolīta, karbamazepīna epoksīda koncentrāciju (iespējams, tāpēc, ka kavē tā pārveidošanos par karbamazepīna-10,11-trans-diolu), kam ir arī pretkrampju darbība, tāpēc šīs mijiedarbības sekas var izlīdzināties, bet biežāk rodas blakusparādības - neskaidra redze, reibonis, vemšana, vājums, nistagms. Vienlaicīgi lietojot valproīnskābi un karbamazepīnu, var attīstīties hepatotoksiska iedarbība (acīmredzami tāpēc, ka veidojas sekundārs valproīnskābes metabolīts, kam ir hepatotoksiska iedarbība).

Vienlaicīgi lietojot valpromīdu, samazinās karbamazepīna un tā metabolīta karbamazepīna epoksīda metabolisms aknās, jo inhibē epoksīda hidrolāzes enzīmu. Norādītajam metabolītam ir pretkrampju darbība, taču, ievērojami palielinoties koncentrācijai plazmā, tam var būt toksiska iedarbība.

Lietojot vienlaicīgi ar verapamilu, diltiazēmu, izoniazīdu, dekstropropoksifēnu, viloksazīnu, fluoksetīnu, fluvoksamīnu, cimetidīnu, acetazolamīdu, danazolu, desipramīnu, nikotinamīdu (pieaugušajiem tikai lielās devās), eritromicīnu, troleandamicīnu, klaritromicīnu; lietojot azolus (ieskaitot itrakonazolu, ketokonazolu, flukonazolu), terfenadīnu, loratadīnu, ir iespējams palielināt karbamazepīna koncentrāciju asins plazmā ar blakusparādību risku (reibonis, miegainība, ataksija, diplopija).

Vienlaicīgi lietojot heksamidīnu, vājina karbamazepīna pretkrampju iedarbība; ar hidrohlortiazīdu, furosemīdu - ir iespējama nātrija satura samazināšanās asinīs; ar hormonālajiem kontracepcijas līdzekļiem - ir iespējama kontracepcijas līdzekļu vājināšanās un acikliskas asiņošanas attīstība.

Vienlaicīgi lietojot vairogdziedzera hormonus, ir iespējams palielināt vairogdziedzera hormonu elimināciju; ar klonazepāmu - ir iespējams palielināt klonazepāma klīrensu un samazināt karbamazepīna klīrensu; ar litija preparātiem - ir iespējama neirotoksiskas darbības savstarpēja uzlabošanās.

Vienlaicīgi lietojot primidonu, ir iespējams samazināt karbamazepīna koncentrāciju asins plazmā. Ir ziņojumi, ka primidons var palielināt farmakoloģiski aktīvā metabolīta - karbamazepīna-10,11-epoksīda - koncentrāciju plazmā.

Lietojot vienlaikus ar ritonaviru, karbamazepīna blakusparādības var pastiprināties; ar sertralīnu - ir iespējama sertralīna koncentrācijas samazināšanās; ar teofilīnu, rifampicīnu, cisplatīnu, doksorubicīnu - ir iespējama karbamazepīna koncentrācijas samazināšanās asins plazmā; ar tetraciklīnu - var pavājināties karbamazepīna iedarbība.

Vienlaicīgi lietojot felbamātu, ir iespējama karbamazepīna koncentrācijas samazināšanās asins plazmā, bet karbamazepīna epoksīda aktīvā metabolīta koncentrācijas palielināšanās, savukārt felbamāta koncentrācijas samazināšanās plazmā ir iespējama.

Vienlaicīgi lietojot fenitoīnu, fenobarbitālu, karbamazepīna koncentrācija asins plazmā samazinās. Iespējama pretkrampju darbības abpusēja vājināšanās, un retos gadījumos - tās stiprināšana.

Blakus efekti

No centrālās nervu sistēmas un perifērās nervu sistēmas puses: bieži - reibonis, ataksija, miegainība; iespējamas galvassāpes, diplopija, izmitināšanas traucējumi; reti - piespiedu kustības, nistagms; dažos gadījumos - okulomotorie traucējumi, dizartrija, perifērais neirīts, parestēzijas, muskuļu vājums, parēzes simptomi, halucinācijas, depresija, nogurums, agresīva uzvedība, uzbudinājums, samaņas traucējumi, psihozes aktivizēšanās, garšas traucējumi, konjunktivīts, troksnis ausīs, hiperakūzija.

No gremošanas sistēmas: slikta dūša, paaugstināts GGT, palielināta sārmainās fosfatāzes aktivitāte, vemšana, sausa mute; reti - paaugstināta transamināžu aktivitāte, dzelte, holestātisks hepatīts, caureja vai aizcietējums; dažos gadījumos - samazināta ēstgriba, sāpes vēderā, glosīts, stomatīts.

No sirds un asinsvadu sistēmas puses: reti - miokarda vadīšanas traucējumi; dažos gadījumos - bradikardija, aritmijas, AV blokāde ar sinkopi, sabrukums, sirds mazspēja, koronāro mazspēju izpausmes, tromboflebīts, trombembolija.

No asinsrades sistēmas: leikopēnija, eozinofīlija, trombocitopēnija; reti - leikocitoze; dažos gadījumos - agranulocitoze, aplastiskā anēmija, eritrocītiskā aplazija, megaloblastiskā anēmija, retikulocitoze, hemolītiskā anēmija, granulomatozais hepatīts.

No metabolisma puses: hiponatriēmija, šķidruma aizture, tūska, ķermeņa masas palielināšanās, plazmas osmolalitātes samazināšanās; dažos gadījumos - akūta intermitējoša porfīrija, folskābes deficīts; kalcija metabolisma traucējumi, paaugstināts holesterīna un triglicerīdu līmenis.

No endokrīnās sistēmas: ginekomastija vai galaktoreja; reti - vairogdziedzera darbības traucējumi.

No urīnceļu sistēmas: reti - nieru darbības traucējumi, intersticiāls nefrīts un nieru mazspēja.

No elpošanas sistēmas: dažos gadījumos - aizdusa, pneimonīts vai pneimonija.

Alerģiskas reakcijas: izsitumi uz ādas, nieze; reti - limfadenopātija, drudzis, hepatosplenomegālija, artralģija.

Indikācijas

Epilepsija: lielas, fokālas, jauktas (ieskaitot lielas un fokālas) epilepsijas lēkmes. Pārsvarā neirogēnas ģenēzes sāpju sindroms, t.sk. trīskāršā nerva būtiska neiralģija, trīskāršā nerva neiralģija multiplās sklerozes gadījumā, būtiska glosofaringeāla neiralģija. Krampju novēršana alkohola abstinences sindromā. Afektīvās un šizoafektīvās psihozes (kā profilakses līdzeklis). Diabētiskā neiropātija ar sāpju sindromu. Neirohormonāla rakstura centrālās ģenēzes, poliurijas un polidipsijas diabēts insipidus.

Ja tas jālieto grūtniecības laikā (īpaši pirmajā trimestrī) un laktācijas laikā, rūpīgi jānosver paredzamais ārstēšanas ieguvums mātei un risks auglim vai bērnam. Tajā pašā laikā karbamazepīnu ieteicams lietot tikai kā monoterapiju mazākajās efektīvajās devās.

Sievietēm reproduktīvā vecumā ārstēšanas laikā ar karbamazepīnu ieteicams lietot nehormonālu kontracepciju.

Pieteikums par aknu funkcijas pārkāpumiem

Lietojiet piesardzīgi smagu aknu darbības traucējumu gadījumā.

Pieteikums nieru darbības traucējumiem

Lietojiet piesardzīgi smagu nieru darbības traucējumu gadījumā.

Lietošana bērniem

Bērniem jālieto piesardzīgi.

Lietošana gados vecākiem pacientiem

Gados vecākiem pacientiem jālieto piesardzīgi.

Speciālas instrukcijas

Karbamazepīnu nelieto netipisku vai ģeneralizētu mazu epilepsijas lēkmju, mioklonisku vai atonisku epilepsijas lēkmju gadījumā. Nevajadzētu lietot parasto sāpju mazināšanai; kā profilaktisku līdzekli ilgstošā trijzaru neiralģijas remisijas periodā.

Lietojiet piesardzīgi, ja rodas vienlaicīgas sirds un asinsvadu sistēmas slimības, smaga aknu un / vai nieru disfunkcija, cukura diabēts, paaugstināts intraokulārais spiediens ar norādi uz citu zāļu lietošanas hematoloģiskām reakcijām, hiponatriēmiju, urīna aizturi, paaugstinātu jutību pret tricikliskiem antidepresantiem. , ar norādēm par karbamazepīna terapijas kursa pārtraukšanu vēsturē, kā arī bērniem un gados vecākiem pacientiem.

Ārstēšana jāveic ārsta uzraudzībā. Ilgstoši ārstējot, ir jāuzrauga asins attēls, aknu un nieru funkcionālais stāvoklis, elektrolītu koncentrācija asins plazmā un jāveic oftalmoloģiskā izmeklēšana. Ieteicams periodiski noteikt karbamazepīna līmeni asins plazmā, lai uzraudzītu ārstēšanas efektivitāti un drošību.

Vismaz 2 nedēļas pirms terapijas ar karbamazepīnu uzsākšanas ārstēšana ar MAO inhibitoriem jāpārtrauc.

Ārstēšanas laikā izvairieties no alkohola lietošanas.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un izmantot mehānismus

Ārstēšanas laikā vajadzētu atturēties no potenciāli bīstamām darbībām, kurām nepieciešama lielāka uzmanība, psihomotorisko reakciju ātrums.

Zāles Finlepsin Retard palīdz normalizēt stāvokli epilepsijas lēkmju gadījumā, novērš sāpes, negatīvus simptomus nervu sistēmas traucējumu gadījumā. Tas ietekmē vairākus bioķīmiskos procesus organismā, tādēļ šīs zāles jālieto speciālista uzraudzībā. Priekšrocības ietver zemu cenu.

Karbamazepīns. Nosaukums latīņu valodā ir karbamazepīns.

ATX

N03AF01 Karbamazepīns

Izdalīšanas formas un sastāvs

Zāles var iegādāties tikai tablešu formā. Atšķirība starp Finlepsin Retard slēpjas čaulas klātbūtnē, kurai raksturīgas īpašas īpašības. Tas nodrošina ilgstošu zāļu darbību. Tas nozīmē, ka aktīvā viela izdalās lēni. Zāles ir vienkomponentu. Karbamazepīns darbojas kā galvenā viela. Tās daudzums 1 tabletē: 200 un 400 mg. Citas sastāvdaļas:

• etilakrilāta, trimetilammonioetilmetakrilāta, metilmetakrilāta kopolimērs;
• triacetīns;
• metakrilskābes un etilakrilāta kopolimērs;
• talks;
• krospovidons;
• mikrokristāliskā celuloze;
• magnija stearāts;
• koloidālais silīcija dioksīds.

Zāles var iegādāties iepakojumos, kas satur 3, 4 vai 5 blisterus (katrā pa 10 tabletēm).

Kā

Galvenās īpašības:

• pretepilepsijas līdzeklis;
• pretsāpju līdzeklis;
• antidiurētiķis;
• antipsihotisks līdzeklis.

Šī līdzekļa farmakoloģiskās iedarbības pamatā ir nātrija kanālu bloķēšana. Vēlamo efektu var iegūt tikai tad, ja tie ir atkarīgi no potenciāla. Rezultātā tiek atzīmēta neironu paaugstinātas uzbudināmības novēršana, kas ir saistīta ar to membrānu stabilizāciju. Arī zāļu ietekmē samazinās impulsu sinaptiskās vadīšanas procesa intensitāte.

Pretepilepsijas terapijas centrā ir konvulsīvās gatavības apakšējās robežas palielināšanās.

Ir samazinājusies glutamāta, aminoskābes, kas palielina neirotransmiteru ierosmi, ražošanas intensitāte. Pateicoties šīm īpašībām, samazinās epilepsijas lēkmes iespējamība. Galvenā sastāvdaļa ir iesaistīta kālija un kalcija jonu transportēšanā.

Zāles ir aktīvas un samazina negatīvo simptomu intensitāti, ja rodas dažāda rakstura krampji. Ārstējot pacientus ar diagnosticētu epilepsiju, uzlabojas tādi patoloģiski apstākļi kā trauksme, depresija, agresivitāte, aizkaitināmība.

Antipsihotiskais efekts ir saistīts ar norepinefrīna, dopamīna vielmaiņas procesu nomākšanu. Saindējoties ar alkoholu, krampju attīstības intensitāte samazinās. Tas ir saistīts ar konvulsīvās gatavības apakšējās robežas palielināšanos. Ja attīstās trijzaru nerva neiralģija, pateicoties Finlepsin Retard, sāpju uzbrukumu smagums samazinās. Turklāt savlaicīga ārstēšana ar šīm zālēm palīdz novērst sāpes no šādas diagnozes.

Farmakokinētika

Aktīvās vielas izdalīšanās ilgums ir 12 stundas. Šī perioda beigās tiek atzīmēts maksimālais efektivitātes līmeņa pieaugums. Zāles pilnībā absorbē gremošanas trakta sienas.

Aktīvā viela saistās ar plazmas olbaltumvielām ar dažādu intensitāti: līdz 60% bērniem, 70-80% pieaugušiem pacientiem.

Karbamazepīna metabolisma process notiek aknās, kā rezultātā tiek atbrīvots 1 aktīvs un 1 neaktīvs komponents. Šis process tiek realizēts ar izoenzīma CYP3A4 piedalīšanos.

Lielākā daļa pārveidotā karbamazepīna tiek izvadīta urinēšanas laikā, neliela daļa - ar izkārnījumiem defekācijas laikā. No šīs summas tikai 2% aktīvās vielas tiek noņemtas nemainītas. Bērniem karbamazepīna vielmaiņa ir ātrāka. Šī iemesla dēļ to lieto lielākās devās.

Kam tie ir izrakstīti?

Galvenā lietošanas joma ir epilepsija. Turklāt zāles ir efektīvas šādiem patoloģiskiem stāvokļiem un simptomiem:

• dažāda rakstura krampji: daļēji, konvulsīvi;
• jauktas epilepsijas formas;
• dažāda rakstura neiralģija: trijzaru nervs, idiopātiska glosofaringeāla neiralģija;
• sāpju sindroms, ko izraisa perifērais neirīts, kas var būt cukura diabēta sekas;
• konvulsīvi apstākļi, kas rodas ar gludu muskuļu spazmām, multiplo sklerozi;
• runas traucējumi, ierobežota kustība (neiroloģiskā patoloģija);
• sāpju uzbrukumi ar autonomās nervu sistēmas disfunkciju;
• saindēšanās ar alkoholu;
• psihotiski traucējumi.

Kontrindikācijas

Narkotikai nav tik daudz lietošanas ierobežojumu, starp kuriem viņi atzīmē:

• asinsrades sistēmas pārkāpums, ko papildina tādi patoloģiski apstākļi kā leikopēnija, anēmija;
• AV blokāde;
• ģenētiska porfīrijas slimība, ko papildina pigmenta metabolisma pārkāpums;
• individuāla negatīva reakcija vai paaugstināta jutība.

Tiek atzīmēti vairāki patoloģiski apstākļi, kuros karbamazepīna kontrole plazmā ir obligāta:

• kaulu smadzeņu hematopoēzes pārkāpums;
• jaunveidojumi prostatā;
• paaugstināts acs iekšējais spiediens;
• sirdskaite;
• hiponatriēmija;
• alkoholisms.

Kā lietot Finlepsin Retard

Zāles ir vienlīdz efektīvas, ja tās lieto pirms un pēc ēšanas. Tableti nevar sakošļāt, bet to var izšķīdināt jebkurā šķidrumā. Shēma atšķiras atkarībā no patoloģiskā stāvokļa veida. Bieži vien dienā tiek noteikts ne vairāk kā 1200 mg vielas. Deva ir sadalīta 2 devās, bet jūs varat lietot zāles vienreiz. Maksimālais pieļaujamais dienas daudzums ir 1600 mg. Lietošanas instrukcijas dažādām patoloģijām:

• epilepsija: sākotnējais zāļu daudzums svārstās 0,2-0,4 g dienā, pēc tam to palielina līdz 0,8-1,2 g;
• trīszaru nerva neiralģija: sāciet terapijas kursu ar 0,2-0,4 g dienā, pamazām deva palielinās līdz 0,4-0,8 g;
• saindēšanās ar alkoholu: 0,2 g no rīta, 0,4 g vakarā, ārkārtējos gadījumos devu palielina līdz 1,2 g dienā un sadala 2 devās;
• psihotisku traucējumu terapija, krampju stāvokļi multiplās sklerozes gadījumā: 0,2-0,4 g 2 reizes dienā.

Sāpes diabētiskās neiropātijas gadījumā

Standarta shēma: 0,2 g vielas no rīta un dubultā deva (0,4 g) vakarā. Izņēmuma gadījumos ieceļ 0,6 g 2 reizes dienā.

Cik ilgi tas notiek

Efektivitātes maksimums tiek novērots 4-12 stundas pēc ārstēšanas sākuma.

Anulēšana

Ir aizliegts pēkšņi pārtraukt terapijas kursu, jo tas var izraisīt uzbrukuma attīstību. Devu ieteicams pakāpeniski samazināt 6 mēnešu laikā. Ja steidzami nepieciešams atcelt Finlepsin Retard, tiek veikta terapija ar atbilstošām zālēm. Tas samazina negatīvās ietekmes iespējamību.

Finlepsin Retard blakusparādības

Zāļu trūkums ir augsts risks, ka, reaģējot uz terapiju, rodas atšķirīgas individuālas reakcijas. Tas ir saistīts ar faktu, ka tā sastāvā esošā aktīvā viela ir iesaistīta ķermeņa bioķīmiskajos procesos. Tiek atzīmēts reiboņa, miegainības, strauju muskuļu vājināšanās, galvassāpju risks. Reti rodas piespiedu kustības, nistagms, halucinācijas, depresija un citi garīgi traucējumi.

Kuņģa-zarnu trakta

Tiek atzīmēts sausuma izskats mutes dobumā, apetīte pazūd. Rodas slikta dūša, kam seko vemšana, izmaiņas izkārnījumos, sāpes vēderā. Attīstās šādi patoloģiski apstākļi: stomatīts, kolīts, gingivīts, pankreatīts utt.

Hematopoētiskie orgāni

Anēmija, leikopēnija, trombocitopēnija, agranulocitoze, dažāda rakstura porfīrija.

No urīnceļu sistēmas

Nieru funkcijas trūkums, nefrīts, dažādi patoloģiski apstākļi, ko izraisa traucēta urīna plūsma (aizkavēta šķidruma aizplūšana, nesaturēšana).

No sirds un asinsvadu sistēmas puses

Izmaiņas intrakardiālā vadītspējā, hipotensija, patoloģiskie apstākļi, ko izraisa asins viskozitātes palielināšanās un trombocītu agregācijas intensitātes palielināšanās, koronāro sirds slimību komplikācijas, sirds ritma traucējumi.

No endokrīnās sistēmas un vielmaiņas

Aptaukošanās, tūska, kas saistīta ar šķidruma aizturi audos, ietekme uz asins analīžu rezultātiem, izmaiņas kaulu metabolismā, kas izraisa muskuļu un skeleta sistēmas slimības.

Alerģijas

Nātrene. Var attīstīties eritrodermija.

Ietekme uz spēju kontrolēt mehānismus

Zāles negatīvi ietekmē daudzu orgānu un sistēmu darbību, izraisa bīstamus simptomus: samaņas traucējumus, halucinācijas, reiboni utt. Šī iemesla dēļ braukšanas laikā jābūt piesardzīgiem. Labāk uz brīdi atteikties no braukšanas.

Speciālas instrukcijas

Terapijas kursu sāk ar mazām devām. Pamazām galvenā komponenta dienas daudzums palielinās. Ir svarīgi kontrolēt karbamazepīna līmeni asinīs.

Jāpatur prātā, ka terapija ar pretepilepsijas līdzekļiem provocē pašnāvības nodomu parādīšanos, tāpēc pacients jāuzrauga līdz ārstēšanas kursa beigām.

Pirms terapijas uzsākšanas tiek novērtēts aknu un nieru stāvoklis. Jums jāveic asins analīze, urīna analīze un elektroencefalogramma.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Zāles atļauts lietot pacientiem, kas vecāki par 65 gadiem. Tomēr ieteicamā deva ir 0,2 g vienu reizi dienā.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Zāles var iekļūt placentā mātes pienā, un karbamazepīna koncentrācija ir 40-60% no kopējā asinīs esošā daudzuma. Grūtniecības laikā, lietojot attiecīgās zāles, pastāv augļa patoloģiju attīstības risks. Tomēr joprojām ir atļauts lietot zāles, taču tas jādara tikai ar stingrām norādēm, ja ārstēšanas pozitīvā ietekme atsver iespējamo kaitējumu.

Finlepsin Retard iecelšana bērniem

Pieteikums nieru darbības traucējumiem

Zāles ir apstiprinātas lietošanai ar šī orgāna patoloģijām, taču jums jāuzrauga pacienta stāvoklis.

Pieteikums aknu darbības traucējumiem

Šajā gadījumā ir atļauts piešķirt aizsardzības līdzekli. Ja palielinās aknu disfunkcija, kurss jāpārtrauc.

Ko darīt, pārdozējot Finlepsin Retard

Tiek atzīmētas vairākas negatīvas izpausmes, kas rodas, regulāri un ievērojami palielinot pieļaujamo karbamazepīna daudzumu:

• koma;
• traucējumi nervu sistēmas darbā: pārmērīga uzbudinājums, miegainība, piespiedu kustības, neskaidra redze;
• hipotensija;
• sirds ritma pārkāpums;
• elpošanas sistēmas apspiešana;
• vemšana un slikta dūša;
• izmaiņas laboratorijas testu rezultātos.

Ārstēšana tiek veikta, lai novērstu sekas. Tajā pašā laikā viņi novēro sirds darbu, kontrolē ķermeņa temperatūru. Ūdens-elektrolītu līdzsvara pārkāpumu labošana. Tiek noteikts aktīvās vielas līmenis asinīs. Tiek veikta kuņģa skalošana. Paņemiet absorbentu. Aktivētās ogles vietā var nozīmēt jebkuru šīs grupas līdzekli: Smecta, Enterosgel utt.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Pirms ārstēšanas uzsākšanas tiek ņemts vērā komplikāciju risks, kas var būt saistīts ar citu zāļu lietošanu.

Uzmanīgi

Asins plazmas galvenā komponenta līmeņa paaugstināšanos provocē šādas zāles: Verapamils, Felodipīns, Nikotinamīds, Viloksazīns, Diltiazems, Fluvoksamīns, Cimetidīns, Danazols, Acetazolamīds, Desipramīns, kā arī vairāki makrolīdu grupas līdzekļi, azoli. Šī iemesla dēļ tiek veikta devas pielāgošana, kas normalizēs karbamazepīna koncentrāciju.

Ir palielinājusies folijskābes, Praziquantel, efektivitāte. Turklāt tiek pastiprināta vairogdziedzera hormonu izvadīšana.

Lietojot kopā ar Depakin, Finlepsin Retard efektivitāte palielinās.

Finlepsin Retard iecelšana kopā ar citiem CYP3A4 inhibitoriem izraisa negatīvu seku attīstību. Un gluži pretēji, CYP3A4 induktori veicina vielmaiņas procesu paātrināšanos un aktīvās vielas izvadīšanu, kas noved pie zāļu efektivitātes samazināšanās.

Alkohola saderība

Finlepsin terapijas laikā ir aizliegts lietot alkoholiskos dzērienus. Vielas darbojas, pamatojoties uz pretējiem principiem, savukārt tiek novērota zāļu efektivitātes samazināšanās. Turklāt alkohols palielina slodzi uz aknām.

Sastāvs

Aktīvā viela: karbamazepīns;

1 tablete satur 200 mg karbamazepīna;

Palīgvielas: amonija metakrilāta kopolimēra (B tips) dispersija, triacetīns, talks, metakrilāta kopolimēra dispersija, krospovidons, koloidālais silīcija dioksīds, magnija stearāts, mikrokristāliskā celuloze.

Devas forma

Pagarinātas darbības tabletes.

Fizikālās un ķīmiskās pamatīpašības: baltas vai dzeltenīgi apaļas plakanas tabletes āboliņa lapas formā, ar slīpām malām, ar krustveida lūzuma līniju abās pusēs un 4 robiem sānos, ar gludu virsmu un cietām malām un tādu pašu izskatu.

Farmakoloģiskā grupa

Pretepilepsijas līdzekļi.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakoloģiskā.

Pretkrampju līdzeklis, tricikliskā iminostilbena atvasinājums. Parāda pretepilepsijas, neirotropo un psihotropo darbību. Terapeitiskais efekts galvenokārt ir saistīts ar uztraukuma sinaptiskās pārnešanas kavēšanu un līdz ar to krampju izplatīšanās samazināšanos. Lielās koncentrācijās karbamazepīns izraisa post-tetaniskās potences samazināšanos. Samazina sāpes trijzaru neiralģijā. Šis efekts ir saistīts ar stimulu sinaptiskās pārnešanas kavēšanu trijzaru nerva mugurkaula kodolā.

Cukura diabēta gadījumā zālēm ir antidiurētiska iedarbība, iespējams, pateicoties hipotalāma ietekmei uz osmoreceptoriem.

Farmakokinētika.

Pēc iekšķīgas lietošanas karbamazepīns uzsūcas lēni un gandrīz pilnībā. Dzeršanas periods ir 8,5 stundas, un tam ir plašs diapazons (aptuveni 1,72-12 stundas). Pēc vienreizējas devas maksimālā karbamazepīna koncentrācija asins plazmā pieaugušajiem tiek sasniegta pēc 4-16 stundām (ļoti reti - pēc 35 stundām), bērniem - pēc apmēram 4-6 stundām. Karbamazepīna koncentrācija asins plazmā nav lineāri atkarīga no devas, un, lietojot lielākas devas, plazmas koncentrācijas līknei ir plato forma.

Lietojot ilgstošās darbības tabletes, asins plazmā tiek sasniegta mazāka karbamazepīna koncentrācija nekā lietojot parastās tabletes.

Līdzsvara koncentrācija tiek sasniegta 2-8 dienu laikā. Nav ciešas korelācijas starp karbamazepīna devu un līdzsvara koncentrāciju plazmā.

Attiecībā uz karbamazepīna terapeitisko un toksisko koncentrāciju plazmā tiek norādīts, ka uzbrukumi var izzust, ja plazmas līmenis ir 4-12 μg / ml. Zāļu koncentrācija plazmā, kas pārsniedz 20 μg / ml, pasliktina slimības ainu.

Ja aktīvās vielas koncentrācija asins plazmā ir 5-18 μg / ml, tā novērš sāpes trijzaru neiralģijā.

70-80% karbamazepīna saistās ar asins plazmas olbaltumvielām. Nesaistītā karbamazepīna daļa ar olbaltumvielām koncentrācijā 50 μg / ml paliek nemainīga.

48-53% farmakoloģiski aktīvā metabolīta karbamazepīna-10,11-epoksīda saistās ar asins plazmas olbaltumvielām. Karbamazepīna koncentrācija cerebrospinālajā šķidrumā ir 33% no koncentrācijas asins plazmā.

Karbamazepīns iekļūst placentas barjerā mātes pienā.

Pēc vienas devas karbamazepīna izdalīšanās no asins plazmas ir pusperiods 36 stundas. Ilgstoši ārstējot, pusperiods tiek samazināts par 50% mikrosomu aknu enzīmu indukcijas dēļ.

Veseliem cilvēkiem kopējais plazmas klīrenss ir aptuveni 19,8 ml / h / kg, pacientiem ar monoterapiju - apmēram 54,6 ml / h / kg, pacientiem ar kombinētu ārstēšanu - aptuveni 113,3 ml / h / kg. Pēc vienas karbamazepīna devas iekšpusē 72% no devas metabolītu veidā no organisma izdalās caur nierēm. Pārējie 28% izdalās ar izkārnījumiem, daļēji nemainoties. Tikai 2-3% no vielas, kas izdalās ar urīnu, ir nemainīts karbamazepīns.

Indikācijas

• epilepsija:
• sarežģītas vai vienkāršas daļējas lēkmes (ar samaņas zudumu vai bez tā) ar sekundāru vispārinājumu vai bez tā;
• vispārēji toniski-kloniski krampji;
• jauktas konvulsīvu lēkmju formas.

Finlepsin ® 200 retard var izmantot kā monoterapiju un kā daļu no kombinētās terapijas.

• Akūti mānijas stāvokļi; atbalstoša terapija bipolāriem afektīviem traucējumiem, lai novērstu paasinājumus vai atvieglotu paasinājumu klīniskās izpausmes.
• Alkohola abstinences sindroms.
• Idiopātiska trijzaru neiralģija un trijzaru neiralģija multiplās sklerozes gadījumā (tipiska un netipiska).
• Idiopātiska glosofaringeāla neiralģija.

Kontrindikācijas

Finlepsin ® 200 retard nevajadzētu parakstīt:

• ar konstatētu paaugstinātu jutību pret karbamazepīnu vai ķīmiski līdzīgām zālēm (tricikliskiem antidepresantiem) vai citām zāļu sastāvdaļām;
• ar atrioventrikulāru blokādi;
• pacienti ar anamnēzē kaulu smadzeņu nomākumu
• pacienti ar aknu porfīriju (piemēram, akūta intermitējoša porfīrija, jaukta porfīrija, ādas porfīrija) anamnēzē
• kombinācijā ar MAO inhibitoriem (MAO)
• kombinācijā ar vorikonazolu, jo ārstēšana var nebūt efektīva.

Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Citohroms P450 ZA4 (CYP3A4) ir galvenais ferments, kas katalizē karbamazepīna-10,11-epoksīda aktīvā metabolīta veidošanos. Vienlaicīga CYP3A4 inhibitoru lietošana var izraisīt karbamazepīna koncentrācijas palielināšanos asins plazmā, kas savukārt var izraisīt nevēlamu reakciju attīstību. Vienlaicīga CYP3A4 induktoru lietošana var palielināt karbamazepīna metabolismu, kas potenciāli samazina karbamazepīna koncentrāciju serumā un terapeitisko efektu. Tāpat CYP3A4 induktora lietošanas pārtraukšana var samazināt karbamazepīna metabolismu, kā rezultātā palielinās karbamazepīna līmenis plazmā.

Karbamazepīns ir spēcīgs CYP3A4 un citu I un II fāzes enzīmu sistēmu induktors aknās, tāpēc tas var samazināt citu zāļu koncentrāciju asins plazmā, galvenokārt metabolizējot, inducējot to metabolismu.

Cilvēka mikrosomālā epoksihidrolāze ir ferments, kas atbild par 10,11-transdiolpohīda karbamazepīna veidošanos. Vienlaicīga cilvēka mikrosomālo epoksihidrolāzes inhibitoru lietošana var izraisīt paaugstinātu koncentrāciju

karbamazepīna-10,11-epoksīds asins plazmā.

Zāles, kas var paaugstināt karbamazepīna un / vai karbamazepīna-10,11-epoksīda līmeni asins plazmā.

Tā kā karbamazenīna līmeņa paaugstināšanās asins plazmā var izraisīt nevēlamas reakcijas (piemēram, reiboni, miegainību, ataksiju, diplopiju), zāļu deva ir jāpielāgo un / vai jāuzrauga tā līmenis asins plazmā, lietojot to kopā ar šādām zālēm.

Pretsāpju līdzekļi, pretiekaisuma līdzekļi: dekstropropoksifēns, ibuprofēns.

Androgēni: Danazols.

Antibiotikas: makrolīdu grupas antibiotikas (piemēram, eritromicīns, troleandomicīns, josamicīns, klaritromicīns, ciprofloksacīns).

Antidepresanti: desipramīns, fluoksetīns, fluvoksamīns, nefazodons, paroksetīns, viloksazīns, trazodons.

Pretepilepsijas līdzekļi: stilipentols, vigabatrīns.

Pretsēnīšu līdzekļi: azoli (piemēram, itrakonazols, ketokonazols, flukonazols, vorikonazols). Pacientiem, kuri ārstējas ar vorikonazolu vai itrakonazolu, var ieteikt alternatīvus pretepilepsijas līdzekļus.

Antihistamīni: terfenadīns, loratadīns.

Antipsihotiskie līdzekļi: olanzalīns, loksapīns, kvetiapīns.

Pret tuberkulozes zāles: izoniazīds.

Pretvīrusu līdzekļi: proteāzes inhibitori HIV ārstēšanai (piemēram, ritonavirs).

Oglekļa anhidrāzes inhibitori: acetazolamīds.

Sirds un asinsvadu zāles: verapamils, diltiazems.

Zāles kuņģa un zarnu trakta slimību ārstēšanai: cimetidīns, omeprazols.

Muskuļu relaksanti: oksibutinīns, dantrolēns.

Prettrombocītu līdzekļi: tiklopidīns.

Citas sastāvdaļas: Nikotinamīds (pieaugušajiem, tikai lielās devās), greipfrūtu sula.

Zāles, kas var palielināt aktīvā metabolīta karbamazepīna-10,11-epoksīda līmeni asins plazmā.

Tā kā paaugstināts karbamazepīna-10,11-epoksīda aktīvā metabolīta līmenis asins plazmā var izraisīt blakusparādību rašanos (piemēram, reibonis, miegainība, ataksija, diplopija), attiecīgi jāpielāgo karbamazepīna deva un / vai jāuzrauga zāļu līmenis asins plazmā, ja Finlepsin ® 200 retard jālieto vienlaikus ar šādām zālēm - loksapīnu, kvetiapīnu, primidonu, progabīdu, valproīnskābi, valpromīdu.

Zāles, kas var pazemināt karbamazepīna līmeni plazmā.

Jums, iespējams, būs jāpielāgo Finlepsin® 200 retard deva, ja to lieto vienlaikus ar šīm zālēm.

Pretepilepsijas līdzekļi: fenobarbitāls, fenitoīns, primidons, felbamāts, metuksimīds.

Pretaudzēju līdzekļi: doksorubicīns, cisplatīns.

Anti-TB zāles: rifampicīns.

Bronhodilatatori vai anti-astmas līdzekļi: teofilīns, aminofilīns.

Dermatoloģiskās zāles: izotretinoīns.

Citi: preparāti, kas satur asinszāli (Hypericum perforatum).

Meflokvīnam var būt antagonistiskas īpašības pret karbamazepīna pretepilepsijas efektu. Karbamazepīna deva ir jāpielāgo.

Ir ziņots, ka izotretinoīns maina karbamazepīna un karbamazepīna-10,11-epoksīda biopieejamību un / vai klīrensu; nepieciešams kontrolēt karbamazepīna koncentrāciju asins plazmā.

Karbamazepīna ietekme uz vienlaikus izrakstīto zāļu līmeni plazmā

Karbamazepīns var pazemināt noteiktu zāļu līmeni plazmā un samazināt vai neitralizēt to iedarbību. Var būt nepieciešams pielāgot šādu zāļu devu atbilstoši klīniskajām prasībām.

Pretsāpju līdzekļi, pretiekaisuma līdzekļi: buprenorfīns, metadons, paracetamols (ilgstoša karbamazepīna lietošana ar paracetamolu var būt saistīta ar hepatotoksicitātes attīstību), tramadols, fenazons.

Antibiotikas: doksiciklīns.

Antikoagulanti ir perorālie antikoagulanti (piemēram, varfarīns, fenprokumons, dikumarols, acenokumarols).

Antidepresanti: bupropions, citaloprams, mianserīns, nefazodons, sertralīns, trazadons, tricikliskie antidepresanti (piemēram, imipramīns, amitriptilīns, nortriptilīns, klomipramīns).

Pretvemšanas līdzekļi: aperpitants.

Pretepilepsijas līdzekļi: klobazāms, klonazepāms, etosukimīds, felbamāts, primidons, lamotrigīns, okskarbazepīns, tiagabīns, topiramāts, valproiskābe. Karbamazepīna ietekmē fenitoīna koncentrācija plazmā var palielināties vai samazināties. Izņēmuma gadījumos tas var ietekmēt apjukuma un pat komas stāvokli.

Pretsēnīšu zāles: vorikonazols, itrakonazols, ketonazols. Pacientiem, kuri ārstējas ar vorikonazolu vai itrakonazolu, var ieteikt alternatīvus pretepilepsijas līdzekļus.

Prethelmintu līdzekļi: prazikvantels, albendazols.

Pretaudzēju līdzekļi: imatinibs, ciklofosfamīds, lapatinibs, temsirolīms.

Antipsihotiskie līdzekļi: klozapīns, haloperidols un bromperidols, olanzapīns, risperidons, kvetiapīns, ziprasidons, aripiprazols, paliperidons.

Pretvīrusu zāles: proteāzes inhibitori HIV ārstēšanai (piemēram, ritonavīrs, indinavīrs, sakvinavīrs).

Anksiolītiskie līdzekļi: midazolāms, alprazolāms.

Bronhodilatatori vai anti-astmas līdzekļi: teofilīns.

Kontracepcijas tabletes: hormonālie kontracepcijas līdzekļi. Pacientiem, kuri lieto hormonālos kontracepcijas līdzekļus, kontracepcijas efektivitāte var samazināties, un pēkšņi var sākties starpmenstruālā asiņošana. Tādēļ jums jāapsver alternatīvu kontracepcijas metožu izmantošana.

Sirds un asinsvadu zāles: kalcija kanālu blokatori (dihidropiridīna grupa), piemēram, felodipīns, digoksīns, izradipīns, hinidīns, propranolols, simvastatīns, atorvastatīns, lovastatīns, cerivastatīns, ivabradīns.

Kortikosteroīdi: prednizons, deksametazons.

Zāles, ko lieto erektilās disfunkcijas ārstēšanai: tadalafils.

Imūnsupresanti: ciklosporīns, everolims, takrolims, sirolims.

Vairogdziedzera zāles: levotiroksīns.

Citas zāles, kas satur estrogēnus un / vai progesteronu (jāapsver alternatīvas kontracepcijas metodes); buprenorfīns, gestrinons, tibolons, toremifēns, mianserīns, sertralīns.

Zāļu kombinācijas, kas jāapsver atsevišķi.

Vienlaicīga karbamazepīna un levetiracetāma lietošana var izraisīt paaugstinātu karbamazepīna toksicitāti.

Karbamazepīna un izoniazīda vienlaicīga lietošana var izraisīt izoniazīda paaugstinātu hepatotoksicitāti.

Vienlaicīga karbamazepīna un litija vai metoklopramīda preparātu, kā arī karbamazepīna un antipsihotisko līdzekļu (haloperidola, tioridazīna) lietošana var izraisīt neiroloģisko blakusparādību palielināšanos (pēdējās kombinācijas gadījumā pat terapeitiskā plazmas līmeņa apstākļos).

Kombinēta Finlepsin ® 200 retard lietošana ar lielāko daļu diurētisko līdzekļu (hidrohlortiazīds, furosemīds) var izraisīt simptomātisku hiponatriēmiju.

Karbamazepīns var antagonizēt nedepolarizējošu muskuļu relaksantu (piemēram, pankuronija) iedarbību. Var būt jāpalielina šo zāļu devas, un pacienti ir rūpīgi jāuzrauga, lai neiromuskulārā blokāde beigtos ātrāk nekā paredzēts.

Karbamazepīns, tāpat kā citas psihotropās zāles, var samazināt alkohola toleranci, tāpēc pacientiem ieteicams atturēties no alkohola lietošanas.

mijiedarbība ir kontrindicēta

Tā kā karbamazepīns pēc struktūras ir līdzīgs tricikliskajiem antidepresantiem, Finlepsin® 200 retard nav ieteicams lietot vienlaikus ar MAO inhibitoriem (MAOI). Starp pacienta klīnisko stāvokli starp karbamazepīna sākumu un MAOI uzņemšanas beigām jāpaiet vismaz divām nedēļām vai ilgāk.

Ietekme uz seroloģiskajiem pētījumiem.

Karbamazepīns var dot kļūdaini pozitīvu UPPER (augstas veiktspējas šķidruma hromatogrāfijas) testu, lai noteiktu perfenazīna koncentrāciju.

Karbamazepīns un karbamazepīna-10,11-epoksīds var dot kļūdaini pozitīvu imunobioloģiskās analīzes rezultātu, izmantojot polarizētas fluorescences tehniku, lai noteiktu triciklisko antidepresantu koncentrāciju.

Lietojumprogrammas funkcijas

Karbamazepīnu drīkst ordinēt tikai kontrolē, tikai pēc ieguvuma / riska attiecības novērtēšanas, rūpīgi novērojot pacientus ar sirds, aknu vai nieru darbības traucējumiem, citu hematoloģisku reakciju anamnēzē vai pacientiem ar pārtrauktiem karbamazepīna terapijas kursiem.

Karbamazepīnam piemīt viegla antiholīnerģiska aktivitāte, tāpēc pacienti ar paaugstinātu intraokulāro spiedienu jābrīdina un jāinformē par iespējamiem riska faktoriem.

Jāatceras par latentu psihozu iespējamo aktivizēšanu, un gados vecākiem pacientiem - par iespējamo apjukuma aktivizēšanu un trauksmes attīstību.

Zāles parasti ir neefektīvas, ja nav prombūtnes (nelielas epilepsijas lēkmes) un miokloniskas lēkmes. Anekdotiski pierādījumi liecina, ka pacientiem ar netipisku prombūtni var rasties pastiprināti krampji.

Hematoloģiskā iedarbība. Agranulocitozes un aplastiskās anēmijas attīstība ir saistīta ar zāļu lietošanu, tomēr šo apstākļu ārkārtīgi mazā sastopamības dēļ ir grūti novērtēt būtisko risku, lietojot karbamazepīnu.

Pacienti jāinformē par agrīnām toksicitātes pazīmēm un iespējamo hematoloģisko traucējumu simptomiem, kā arī par dermatoloģisko un aknu reakciju simptomiem. Pacients jābrīdina, ka tādu reakciju kā drudzis, tonsilīts, izsitumi uz ādas, čūlas mutē, viegli radušies sasitumi, punktētas asiņošanas vai hemorāģiska purpura gadījumā nekavējoties konsultējieties ar ārstu.

Ja terapijas laikā leikocītu vai trombocītu skaits ievērojami samazinās, rūpīgi jāuzrauga pacienta stāvoklis un jāveic nepārtraukta pilnīga pacienta asins analīze. Ārstēšana ar karbamazepīnu jāpārtrauc, ja pacientam attīstās leikopēnija, kas ir smaga, progresējoša vai kurai pievienotas tādas klīniskas izpausmes kā drudzis vai iekaisis kakls. Kad parādās kaulu smadzeņu nomākuma pazīmes, karbamazepīna lietošana jāpārtrauc.

Periodiski vai bieži saistībā ar karbamazepīna uzņemšanu īslaicīgi vai pastāvīgi samazinās trombocītu vai leikocītu skaits. Tomēr lielākajā daļā šo gadījumu to īslaicīgums tika apstiprināts, un tie neliecina par aplastiskās anēmijas vai agranulocitozes attīstību. Pirms terapijas uzsākšanas un periodiski tās laikā jāveic asins analīze, tostarp jānosaka trombocītu skaits (un, iespējams, retikulocītu skaits un hemoglobīna līmenis).

Nopietnas dermatoloģiskas reakcijas. Nopietnas dermatoloģiskas reakcijas, ieskaitot toksisku epidermas nekrolīzi (TEN) vai Ljela sindromu, Stīvensa-Džonsona sindromu (SJS), ļoti reti lieto karbamazepīna gadījumā. Pacientiem ar smagām dermatoloģiskām reakcijām var būt nepieciešama hospitalizācija, jo šie apstākļi var būt dzīvībai bīstami un letāli. Lielākā daļa SJS / TEN gadījumu attīstās pirmajos karbamazepīna terapijas mēnešos. Ja rodas pazīmes un simptomi, kas norāda uz nopietnu dermatoloģisku reakciju (piemēram, SJS, Ljela sindroms / TEN), nekavējoties jāpārtrauc karbamazepīna lietošana un jānosaka alternatīva terapija.

Farmakogenomika.

Ir arvien vairāk pierādījumu par dažādu HLA alēļu ietekmi uz pacienta tieksmi attīstīt ar imūnsistēmu saistītas nevēlamās reakcijas.

Saziņa ar (HLA) -B * 1502

Retrospektīvie pētījumi ar hanu etniskās grupas ķīniešu pacientiem ir parādījuši izteiktu korelāciju starp ar karbamazepīnu saistītām SJS / TEN ādas reakcijām un cilvēka leikocītu antigēna (HLA), alēles (HLA) -B * 1502 klātbūtni šiem pacientiem. SJS attīstības ziņojumu biežums. (drīzāk reti nekā ļoti reti) ir raksturīgs dažām Āzijas valstīm (piemēram, Taivānai, Malaizijai un Filipīnām), kur iedzīvotāju vidū dominē (HLA) -B * 1502 alēle. Šīs alēles nesēju skaits Āzijas iedzīvotāju vidū ir vairāk nekā 15% Filipīnās, Taizemē, Honkongā un Malaizijā, aptuveni 10% Taivānā, gandrīz 4% Ziemeļķīnā, aptuveni 2% līdz 4% Dienvidāzijā (ieskaitot Indiju) un mazāk nekā 1% Japānā un Korejā. Alēles (HLA) -B * 1502 sadalījums ir nenozīmīgs starp Eiropas, Āfrikas tautām, Amerikas pamatiedzīvotājiem un Latīņamerikas iedzīvotājiem.

Pacientiem, kuri tiek uzskatīti par ģenētiski riskētiem, pirms terapijas ar karbamazepīnu pārbaudes jāveic (HLA) -B * 1502 alēles klātbūtne. Ja pacientam tiek pārbaudīta (HLA) -B * 1502 alēles klātbūtne, jāsāk ārstēšana ar karbamazepīnu. nevajadzētu ievērot, ja nav pieejamas citas terapeitiskas iespējas. Pacientiem, kuri izturējuši pārbaudi un saņēmuši negatīvu rezultātu (HLA) -B * 1502, ir mazs SJS attīstības risks, lai gan ļoti reti šādas reakcijas joprojām var rasties.

Pašlaik datu trūkuma dēļ nav droši zināms, vai pastāv riski visiem Dienvidaustrumāzijas izcelsmes cilvēkiem.

Alēle (HLA) -B * 1502 var būt riska faktors SJS / TEN attīstībai ķīniešu pacientiem, kuri saņem citas pretepilepsijas zāles, kuras var būt saistītas ar SJS / TEN. Tādējādi pacientiem, kuriem ir (HLA) -B * 1502 alēle, jāizvairās lietot citas zāles, kas var būt saistītas ar SJS / TEN parādīšanos, ja var izmantot citu, alternatīvu terapiju. Ģenētiskā pārbaude parasti nav ieteicama pacientiem ar zemu alēļu koeficientu (HLA) -B * 1502. Starp tautībām skrīningu parasti neiesaka veikt personām, kuras jau saņem karbamazepīnu, jo pirmajos pāris mēnešos SJS / TEN risks ir ievērojami ierobežots neatkarīgi no tā, vai pacienta gēnu alēle (HLA) -B * 1502.

Kaukāza slimniekiem nav saistības starp (HLA) -B * 1502 gēnu un SJS parādīšanos.

Saziņa ar (HLA) -A * 3101

Cilvēka leikocītu antigēns var būt riska faktors tādām nevēlamām ādas reakcijām kā FMF, TEN, zāļu izsitumi ar eozinofiliju un sistēmiskiem simptomiem (DRESS), akūta ģeneralizēta eksantematiska pustuloze (AGEP), makulopapulāri izsitumi. Ja analīze atklāj HLA-A * 3101 alēles klātbūtni, karbamazepīna lietošana ir jāatturas.

Ģenētiskās skrīninga ierobežojumi

Ģenētiskās pārbaudes rezultāti nedrīkst aizstāt atbilstošu klīnisko novērošanu un pacienta vadību. Citi iespējamie faktori, piemēram, pretepilepsijas līdzekļa deva, terapijas ievērošana un vienlaicīga terapija, spēlē lomu šo smago ādas blakusparādību rašanās gadījumā. Citu slimību ietekme un ādas traucējumu uzraudzības līmenis nav pētīts.

Citas dermatoloģiskas reakcijas. Varbūt pārejošu un tādu, kas neapdraud veselību, attīstība, vieglas dermatoloģiskas reakcijas, piemēram, izolēta makulas vai makulopapulārā eksantēma. Parasti tie izzūd pēc dažām dienām vai nedēļām, gan pastāvīgi lietojot, gan pēc devas samazināšanas. Tā kā nopietnāku dermatoloģisko reakciju agrīnās pazīmes var būt ļoti grūti atšķirt no vieglas, ātras reakcijas, pacients ir jāuzrauga, lai nekavējoties pārtrauktu zāļu lietošanu, ja reakcija turpina lietot, saasinoties.

(HLA) -B * 1502 alēles klātbūtne pacientā nav riska faktors mazāk nopietnām ādas nevēlamām reakcijām pret karbamazepīnu, piemēram, pretkrampju paaugstinātas jutības sindromu vai nelieliem izsitumiem (makulopapulāri izsitumi). Tomēr tika konstatēts, ka (HLA) -B * 1502 klātbūtne var norādīt uz iepriekš minēto reakciju risku.

Paaugstināta jutība. Karbamazepīns var izraisīt paaugstinātas jutības reakciju attīstību, tai skaitā zāļu izsitumus ar eozinofīliju un sistēmiskiem simptomiem (DRESS), vairākas lēna tipa paaugstinātas jutības reakcijas ar drudzi, izsitumiem, vaskulītu, limfadenopātiju, pseidolimfomu, artralģiju, aknu leikopēniju, eozopēnijas sindromu žultsvadi (ieskaitot intrasinovālo kanālu iznīcināšanu un izzušanu).

Iespējama arī citu orgānu (plaušas, nieres, aizkuņģa dziedzeris, miokarda, resnās zarnas) ietekme.

HLA-A * 3101 alēles klātbūtne pacientam ir saistīta ar mazāk smagām nelabvēlīgām ādas reakcijām pret karbamazepīnu, piemēram, pretkrampju paaugstinātas jutības sindromu vai nelieliem izsitumiem (makulopapulāri izsitumi).

Pacienti ar paaugstinātas jutības reakcijām pret karbamazepīnu jāinformē, ka aptuveni 25-30% šādu pacientu var būt arī paaugstinātas jutības reakcijas pret okskarbazepīnu.

Lietojot karbamazepīnu un fenitoīnu, var attīstīties krusteniska paaugstināta jutība.

Parasti, ja parādās pazīmes un simptomi, kas liecina par paaugstinātu jutību, karbamazepīna lietošana nekavējoties jāpārtrauc.

Krampji Karbamazepīns jālieto piesardzīgi pacientiem ar jauktu krampju lēkmēm, kas ietver prombūtni (tipiskas vai netipiskas). Šādos apstākļos zāles var izraisīt krampjus. Ja tiek provocēti krampji, nekavējoties jāpārtrauc karbamazepīna lietošana.

Krampju biežuma palielināšanās var rasties, pārejot no perorālajām zāļu formām uz svecītēm.

Aknu darbība. Terapijas laikā ar zālēm ir nepieciešams novērtēt aknu darbību sākotnējā līmenī un periodiski novērtēt šo funkciju terapijas laikā, īpaši pacientiem ar aknu slimību anamnēzē un gados vecākiem pacientiem. Aknu disfunkcijas saasināšanās gadījumā vai pacientiem ar aktīvu aknu slimības fāzi zāles nekavējoties jāpārtrauc.

Daži laboratorijas testu rādītāji, kas novērtē aknu funkcionālo stāvokli pacientiem, kuri lieto karbamazepīnu, var pārsniegt normālo diapazonu, jo īpaši gamma-glutamiltransferāze (GGT). Tas, iespējams, ir saistīts ar aknu enzīmu indukciju. Fermentu indukcija var izraisīt arī mērenu sārmainās fosfatāzes līmeņa paaugstināšanos. Šāds aknu metabolisma funkcionālās aktivitātes pieaugums neliecina par karbamazepīna atcelšanu.

Karbamazepīna izraisītas smagas aknu reakcijas ir ļoti reti. Aknu disfunkcijas vai aktīvas aknu slimības pazīmju un simptomu gadījumā ir steidzami jāpārbauda pacients un jāpārtrauc ārstēšana ar karbamazepīnu, līdz tiek iegūti pārbaudes rezultāti.

Hiponatriēmija. Ir zināmi hiponatriēmijas attīstības gadījumi, lietojot karbamazepīnu. Pacientiem ar jau esošiem nieru darbības traucējumiem, kas saistīti ar zemu nātrija līmeni, vai pacientiem, kuri vienlaikus tiek ārstēti ar zālēm, kas pazemina nātrija līmeni (piemēram, diurētiskiem līdzekļiem, zālēm, kas saistītas ar neatbilstošu ADH sekrēciju), līmenis pirms terapijas ir jāmēra. nātrija līmenis asinīs. Tad tas jāmēra ik pēc 2 nedēļām, pēc tam ar pirmo mēnešu intervālu pirmajos trīs ārstēšanas mēnešos vai atbilstoši klīniskajai vajadzībai. Tas galvenokārt attiecas uz gados vecākiem pacientiem. Šajā gadījumā jums vajadzētu ierobežot ūdens patēriņa daudzumu.

Hipotireoze. Karbamazepīns var samazināt vairogdziedzera hormonu koncentrāciju, tāpēc jāpalielina vairogdziedzera hormonu aizstājterapijas deva

dziedzeri pacientiem ar hipotireozi.

Antiholīnerģiska iedarbība. Karbamazepīnam piemīt mērena antiholīnerģiska aktivitāte. Tādējādi terapijas laikā pacienti ar paaugstinātu acs iekšējo spiedienu rūpīgi jāuzrauga.

Garīgās sekas. Jāatceras par latentas psihozes aktivizēšanās varbūtību gados vecākiem pacientiem - apjukumu vai uztraukumu.

Pašnāvnieciskas domas un uzvedība. Ir saņemti vairāki ziņojumi par domām par pašnāvību un uzvedību pacientiem, kuri lieto pretepilepsijas līdzekļus. Placebo kontrolētu pretepilepsijas zāļu datu metaanalīze arī parādīja nelielu pašnāvības domu un uzvedības riska pieaugumu. Šī riska mehānisms nav zināms, un pieejamie dati neizslēdz paaugstinātu pašnāvniecisku domu un uzvedības risku attiecībā uz karbamazepīnu.

Tādēļ pacienti jāpārbauda, \u200b\u200bvai nav domas par pašnāvību un uzvedību, un, ja nepieciešams, jānosaka atbilstoša ārstēšana. Pacientiem (un pacientu aprūpētājiem) jāiesaka meklēt medicīnisko palīdzību, ja parādās pašnāvniecisku domu un uzvedības pazīmes.

Endokrīnā iedarbība. Inducējot aknu enzīmus, karbamazepīns var izraisīt estrogēna un / vai progesterona preparātu terapeitiskās iedarbības samazināšanos. Tas var novest pie kontracepcijas efektivitātes pazemināšanās, simptomu atkārtošanās vai izrāviena asiņošanas vai smērēšanās. Pacientiem, kuri lieto karbamazepīnu un kuriem nepieciešama hormonālā kontracepcija, jāsaņem zāles, kas satur vismaz 50 mcg estrogēna, vai arī šādiem pacientiem jāapsver alternatīvas nehormonālas kontracepcijas metodes.

Zāļu līmeņa uzraudzība asins plazmā. Neskatoties uz to, ka korelācija starp karbamazepīna devu un plazmas līmeni, kā arī starp karbamazepīna līmeni asins plazmā un klīnisko efektivitāti un toleranci nav ticama, zāļu līmeņa uzraudzība asins plazmā var būt ieteicama šādos gadījumos: pēkšņi palielinoties krampju biežumam, pārbaudot pacienta atbilstība grūtniecības laikā, ārstējot bērnus un pusaudžus; ar aizdomām par traucētu absorbciju, ar aizdomām par toksicitāti un vairāk nekā vienas zāles lietošanu.

Devas samazināšana un zāļu izņemšana. Pēkšņa zāļu atcelšana var izraisīt krampjus, tāpēc karbamazepīns jāpārtrauc pakāpeniski 6 mēnešu laikā. Ja ir nepieciešams nekavējoties pārtraukt zāļu lietošanu pacientiem ar epilepsiju, pāreja uz jaunu pretepilepsijas līdzekli jāveic uz atbilstošu zāļu terapijas fona.

Lietošana grūtniecības vai zīdīšanas laikā.

Ārstēšana ar karbamazepīnu grūtniecēm ar epilepsiju jāveic īpaši piesardzīgi.

Dzīvniekiem perorāla karbamazepīna lietošana izraisīja defektu attīstību.

Bērniem, kuru mātes cieš no epilepsijas, ir tendence uz intrauterīnās attīstības traucējumiem, ieskaitot iedzimtas malformācijas. Ir ziņots, ka karbamazepīns, tāpat kā lielākā daļa pretepilepsijas līdzekļu, palielina šo traucējumu biežumu, taču kontrolētos karbamazepīna monoterapijas pētījumos nav pārliecinošu pierādījumu. Tajā pašā laikā ir ziņots par intrauterīnās attīstības traucējumiem un iedzimtām anomālijām, kas saistītas ar karbamazepīna lietošanu, ieskaitot muguras plaisu un citas iedzimtas anomālijas, piemēram, sejas un žokļu defektus, sirds un asinsvadu anomālijas, hipospadijas un dažādu ķermeņa sistēmu attīstības anomālijas.

Paturiet prātā šādus datus.

• Īpaša uzmanība jāpievērš karbamazepīna lietošanai grūtniecēm ar epilepsiju.
• Ja sieviete, kas saņem karbamazepīnu, iestājas grūtniecības laikā, plāno grūtniecību vai rodas nepieciešamība lietot karbamazepīnu grūtniecības laikā, rūpīgi jāizvērtē iespējamie zāļu lietošanas ieguvumi pret iespējamo risku (īpaši grūtniecības pirmajā trimestrī).
• Sievietēm reproduktīvā vecumā, ja iespējams, karbamazepīns jānosaka kā monoterapija.
• Ieteicams izrakstīt minimālo efektīvo devu un kontrolēt karbamazepīna līmeni asins plazmā.
• Pacienti jāinformē par iespējamu paaugstinātu iedzimtu malformāciju risku, un viņiem jāpiešķir pirmsdzemdību skrīninga iespējas.
• Grūtniecības laikā efektīvu pretepilepsijas terapiju nedrīkst pārtraukt, jo slimības saasināšanās apdraud gan mātes, gan bērna veselību.

Novērošana un profilakse. Ir zināms, ka grūtniecības laikā var attīstīties folijskābes deficīts. Pretepilepsijas līdzekļi var palielināt folātu deficīta līmeni, tāpēc pirms grūtniecības un grūtniecības laikā ir ieteicams lietot folātus.

Jaundzimušie. Lai novērstu asins recēšanas traucējumus jaundzimušajiem, K 1 vitamīnu ieteicams parakstīt mātēm pēdējās grūtniecības nedēļās un jaundzimušajiem.

Ir zināmi vairāki izmēģinājumu un / vai elpošanas nomākuma gadījumi jaundzimušajiem, vairāki vemšanas, caurejas un / vai sliktas apetītes gadījumi jaundzimušajiem, kas saistīti ar karbamazepīna lietošanu.

Zīdīšana. Karbamazepīns izdalās mātes pienā (25-60% koncentrācija asins plazmā). Rūpīgi jāizsver zīdīšanas priekšrocības, ar ilgstošu zīdaiņa blakusparādību iespējamību. Mātes, kas saņem karbamazepīnu, var barot bērnu ar krūti tikai tad, ja novēro, ka bērnam attīstās iespējamās blakusparādības (piemēram, pārmērīga miegainība, alerģiskas ādas reakcijas).

Auglība

Ļoti reti ziņots par vīriešu auglības traucējumiem un / vai patoloģiskiem spermatoģenēzes rādītājiem.

Spēja ietekmēt reakcijas ātrumu, braucot vai vadot citus mehānismus.

Pacienta, kurš lieto karbamazepīnu, spēja ātri reaģēt (īpaši terapijas sākumā vai devas izvēles laikā un / vai lietojot kombināciju ar citām zālēm, kas iedarbojas uz centrālo nervu sistēmu), jo var rasties centrālās nervu sistēmas nevēlamas reakcijas (reibonis, miegainība, nogurums). Tāpēc, vadot automašīnu vai citus mehānismus un strādājot, kur nepieciešama ķermeņa pozīcija bez atbalsta, pacientam jābūt uzmanīgam.

Šis efekts tiek pastiprināts, ja to lieto kopā ar alkoholu.

Lietošanas metode un devas

Finlepsin ® 200 retard tiek nozīmēts iekšķīgi, parasti zāļu dienas deva jāsadala 2 devās. Jūs varat lietot zāles ēšanas laikā, pēc ēšanas vai starp ēdienreizēm ar nelielu daudzumu šķidruma.

Pirms ārstēšanas uzsākšanas, ja iespējams, HLA-B * 1502 jāpārbauda, \u200b\u200bvai nav HLA-B * 1502, jo šī alēle var izraisīt smaga ar karbamazepīnu saistītā Stīvensa-Džonsona sindroma attīstību.

epilepsija

Sāciet ārstēšanu ar mazu dienas devu, kuru pēc tam lēnām palielina (pielāgo atbilstoši katra pacienta vajadzībām), līdz tiek sasniegts optimāls efekts.

Gadījumos, kad tas ir iespējams, Finlepsin ® 200 retard jānosaka kā monoterapiju, bet, lietojot kopā ar citām zālēm, ieteicams lietot tādu pašu pakāpenisku zāļu devas palielināšanas režīmu. Ja esošajai pretepilepsijas terapijai pievieno Finlepsin® 200 retard, deva jāpalielina pakāpeniski, savukārt lietoto zāļu devas nedrīkst mainīt vai, ja nepieciešams, pielāgot.

Lai izvēlētos optimālo zāļu devu, var būt noderīgi noteikt aktīvās vielas līmeni asins plazmā. Terapeitiskajai koncentrācijai asins plazmā jābūt 4-12 μg / ml.

Dažiem pacientiem, lietojot retard tabletes, var būt nepieciešams palielināt zāļu devu.

pieaugušajiem

Ieteicamā sākotnējā deva ir 100-200 mg 1-2 reizes dienā, pēc tam pakāpeniski palieliniet devu, līdz tiek sasniegts optimālais efekts; parasti dienas deva ir 800-1200 mg, kas sadalīta 2 devās. Dažiem pacientiem var būt nepieciešama Finlepsin ® 200 retard deva, kas sasniedz 1600 mg vai pat 2000 mg / dienā.

Gados vecāki pacienti

Ņemot vērā zāļu mijiedarbību un pretepilepsijas zāļu atšķirīgo farmakokinētiku, gados vecākiem pacientiem Finlepsin® 200 retard deva jāizvēlas piesardzīgi.

Bērni no 5 gadu vecuma

Parasti ārstēšana jāveic ar devu 10-20 mg / kg ķermeņa svara dienā (vairākās devās).

Bērni vecumā no 5 līdz 10 gadiem - 400-600 mg dienā.

Bērni vecumā no 10 līdz 15 gadiem - 600-1000 mg / dienā.

Akūti mānijas stāvokļi un afektīvo (bipolāru) traucējumu atbalstoša ārstēšana.

Devu diapazons ir no 400 līdz 1600 mg dienā, sadalot divās devās. Parasti terapija tiek veikta ar devu 400-600 mg / dienā, sadalot 2 devās.

Ārstējot akūtus mānijas stāvokļus, Finlepsin® 200 retard deva jāpaaugstina diezgan ātri līdz 800 mg dienā. Bipolāru traucējumu uzturošās terapijas gadījumā ieteicams pakāpeniski palielināt nelielas devas, lai nodrošinātu optimālu toleranci.

Alkohola abstinences sindroms.

Vidējā deva ir 600 mg dienā, sadalot 2 devās. Smagos gadījumos devu var palielināt pirmajās dienās (piemēram, līdz 1200 mg dienā, sadalot 2 devās). Smagu alkohola lietošanas pārtraukšanas izpausmju gadījumā ārstēšana jāsāk ar Finlepsin® 200 retard kombināciju ar sedatīviem-hipnotiskiem līdzekļiem (piemēram, ar klometiazolu, hlordiazepoksīdu), ievērojot iepriekš minētos norādījumus par devām. Pēc ārstēšanas akūtās fāzes beigām Finlepsin® 200 retard var turpināt kā monoterapiju.

Idiopātiska trijzaru neiralģija un trijzaru neiralģija multiplās sklerozes gadījumā (tipiska un netipiska). Idiopātiska glosofaringeāla neiralģija.

Sākotnējā Finlepsin® 200 retard deva ir 200-400 mg dienā (gados vecākiem pacientiem - 100 mg 2 reizes dienā). Tās lēnām jāpalielina, līdz izzūd sāpes (parasti līdz 400-800 mg devai, sadalot 1-2 devās). Dažos gadījumos var būt nepieciešama 1600 mg dienas deva. Pēc sāpju pārtraukšanas deva pakāpeniski jāsamazina līdz minimālajai uzturošajai devai.

No elpošanas sistēmas: elpošanas nomākums, plaušu tūska.

Sirds un asinsvadu sistēma: tahikardija, arteriāla hipotensija, arteriāla hipertensija, vadīšanas traucējumi ar QRS kompleksa paplašināšanos; sirdsdarbības apstāšanās, ko papildina samaņas zudums.

No kuņģa-zarnu trakta: vemšana, aizkavēta pārtikas iziešana no kuņģa, samazināta resnās zarnas kustīgums.

No muskuļu un skeleta sistēmas: rabdomiolīze, kas saistīta ar karbamazepīna toksisko iedarbību.

No urīnceļu sistēmas: urīna aizture, oligūrija vai anūrija, šķidruma aizture; pārmērīga hidratācija karbamazepīna iedarbības dēļ, līdzīgi kā ADH.

Izmaiņas laboratorijas parametros: hiponatriēmija, metaboliskā acidoze, hiperglikēmija, ir iespējama CPK muskuļu frakcijas palielināšanās.

Ārstēšana. Specifiska antidota nav. Pirmkārt, ārstēšanai jābūt balstītai uz pacienta klīnisko stāvokli; ir norādīta hospitalizācija. Veiciet karbamazepīna koncentrācijas noteikšanu asins plazmā, lai apstiprinātu saindēšanos ar šo līdzekli un novērtētu pārdozēšanas pakāpi.

Veiciet kuņģa satura evakuāciju, kuņģa skalošanu, aktivētās ogles uzņemšanu. Novēlota kuņģa satura evakuācija var izraisīt novēlotu absorbciju un intoksikācijas simptomu atkārtotu parādīšanos atveseļošanās periodā. Pielietojiet simptomātisku atbalstošu terapiju intensīvās terapijas nodaļā, kontrolējot sirds darbību un cieši koriģējot elektrolītu traucējumus.

Īpaši ieteikumi. Ar arteriālās hipotensijas attīstību ir norādīta dopamīna vai dobutamīna ievadīšana; attīstoties sirds aritmijām, ārstēšana jāizvēlas individuāli; ar krampju attīstību - benzodiazepīnu (piemēram, diazepāma) vai citu pretkrampju līdzekļu, piemēram, fenobarbitāla (piesardzīgi, jo palielinās elpošanas nomākuma risks) vai paraldehīda, ieviešana; ar hiponatriēmijas (ūdens intoksikācijas) attīstību - šķidruma ievadīšanas ierobežošana, lēna uzmanīga 0,9% nātrija hlorīda šķīduma infūzija. Šie pasākumi var būt noderīgi, lai novērstu smadzeņu tūsku.

Ir jāparedz iespēja atkārtoti pastiprināt pārdozēšanas simptomus 2. un 3. dienā pēc tā parādīšanās, kas ir saistīts ar zāļu lēnu uzsūkšanos.

Nevēlamās reakcijas

Novērotās blakusparādības, visticamāk, radās kombinētās terapijas, nevis monoterapijas gadījumā. Atkarībā no i devas noteiktas blakusparādības var rasties galvenokārt ārstēšanas sākumā. Parasti tie pazūd paši 8-14 dienu laikā vai pēc īslaicīgas devas samazināšanas.

No asinsrites un limfātiskās sistēmas puses: leikocitoze, eozinofīlija, leikopēnija, trombocitopēnija, folijskābes deficīts, agranulocitoze, aplastiskā anēmija, pancitopēnija, eritrocītiskā aplazija, anēmija, megaloblastiskā anēmija, akūta intermitējoša porfīrija, porfīrija variegatīts , kaulu smadzeņu mazspēja.

Imūnās sistēmas traucējumi: zāļu izraisīti izsitumi ar eozinofīliju un sistēmiskiem simptomiem (DRESS), aizkavēta tipa multiorganisko paaugstināta jutība ar drudzi, izsitumi uz ādas, vaskulīts, limfadenopātija; pazīmes, kas līdzinās limfomai; artralģijas, leikopēnija, eozinofilija, hepatosplenomegālija un dažādu kombināciju aknu funkcionālo testu patoloģiskie rezultāti, žultsvadu pazušanas sindroms (intrahepatisko žultsvadu iznīcināšana un izzušana) aseptiskais meningīts ar miokloniju un perifēro eozinofiliju, anafilaktiska reakcija. Var būt iesaistīti citi orgāni (piemēram, aknas, plaušas, nieres, aizkuņģa dziedzeris, miokardis, resnās zarnas).

No endokrīnās sistēmas: tūska, šķidruma aizture, svara pieaugums, hiponatrēmija un plazmas osmolaritātes samazināšanās karbamazepīna iedarbības dēļ, līdzīgi kā ADH (ADH) iedarbība, kas dažkārt noved pie pārmērīgas hidratācijas, ko papildina letarģija, vemšana, galvassāpes, apjukums un neiroloģiski traucējumi, paaugstināts prolaktīna līmenis ar vai bez klīniskiem simptomiem, piemēram, galaktoreja un ginekomastija, patoloģiski vairogdziedzera funkciju testa rezultāti: samazināts L-tiroksīna (FT4, T4, T3) līmenis un paaugstināts TSH, kas parasti izzūd bez klīniskām izpausmēm, kaulu smadzeņu parametru novirzes vielmaiņa (plazmas kalcija un 25-hidroksikolekalciferola samazināšanās asins plazmā, kas izraisa osteomalāciju / osteoporozi, paaugstinātu holesterīna līmeni, ieskaitot ABL holesterīnu, holesterīnu un triglicerīdus. Karbamazepīns var samazināt folātu līmeni serumā. Ir ziņots arī par samazināšanos karbamazepīna ietekmē. līmenis Tamino B 12 dziļumā asins trūkums un paaugstināts homocisteīna līmenis.

Vielmaiņas un uztura traucējumi: folātu deficīts, samazināta ēstgriba, akūta porfīrija, viegla porfīrija.

No psihes puses: halucinācijas (redzes vai dzirdes), depresija, apetītes zudums, trauksme, agresīva uzvedība, uzbudinājums, nervu uzbudinājums, apjukums, latentas psihozes aktivizēšana, garastāvokļa izmaiņas, piemēram, depresīvas vai mānijas garastāvokļa svārstības, fobijas, motivācijas trūkums, atvieglinātas tādas kustības kā asteriksis.

No nervu sistēmas: vispārējs vājums, reibonis, ataksija, miegainība, sedācija, nogurums, galvassāpes, patoloģiskas refleksu kustības (piemēram, trīce, liels trīce, distonija, tic), nistagms, orofacial diskinēzija, domāšanas grūtības, runas traucējumi (piemēram, dizartrija vai neskaidra runa), horeoatetoze, perifēra neiropātija, parestēzijas, muskuļu vājums un parēze, garšas traucējumi, ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms, atmiņas pasliktināšanās, ataksiskie un smadzenīšu traucējumi, dažreiz pavada galvassāpes.

No redzes orgāna puses: konjunktivīts, izmitināšanas pārkāpums (diplopija, neskaidrs attēls), paaugstināts intraokulārais spiediens, lēcas necaurredzamība, retinotoksicitāte, okulomotorie traucējumi.

No dzirdes orgāniem un vestibulārā aparāta: dzirdes traucējumi, troksnis ausīs, zvana ausīs, hiperakūzija, hipoakūzija, traucēta piķa uztvere.

No sirds un asinsvadu sistēmas puses: intrakardiālās vadīšanas traucējumi, bradikardija, aritmija, koronārās sirds slimības gaitas pasliktināšanās, sastrēguma sirds mazspēja, asinsrites kolapss, blokāde ar sinkopi, arteriāla hipertensija vai hipotensija, vaskulīts, tromboflebīts, trombembolija (piemēram, plaušu embolija).

Elpošanas sistēma: paaugstināta plaušu jutība, kurai raksturīgs drudzis, elpas trūkums, pulmonīts vai pneimonija. Šādu paaugstinātas jutības reakciju gadījumā zāļu lietošana jāpārtrauc.

No gremošanas trakta: samazināta ēstgriba, sausa mute, slikta dūša, vemšana, caureja, aizcietējums, sāpes vēderā, stomatīts, gingivīts, glosīts, pankreatīts, kolīts.

Aknu un žultsceļu sistēma: izmaiņas aknu darbības testa rādītājos (paaugstināts gamma-glutamiltransferāzes līmenis, paaugstināts sārmainās fosfatāzes līmenis, paaugstināts transamināžu līmenis), dzelte, dažādas hepatīta formas (holestātisks, hepatocelulārs, granulomatozs, jaukts), akūts hepatīts, dzīvībai bīstama, aknu mazspēja.

No ādas un zemādas taukiem: alerģisks dermatīts, nātrene, nieze, eksfoliatīvs dermatīts, eritroderma, virspusēju ādas zonu nekroze ar pūslīšu veidošanos (Ljela sindroms), fotosensitivitāte, ādas hiperēmija ar polimorfiem izsitumiem plankumu formā un mezglu veidošanās, ar asinsizplūdumiem ( eksudatīvā multiformā eritēma, nodosum multiforme eritēma, Stīvensa-Džonsona sindroms), petehiālie asiņojumi ādā un sarkanā vilkēde (izplatītā sarkanā vilkēde, alopēcija), hiperhidroze, izmaiņas ādas pigmentācijā, pūtītes, hirsutisms, vaskulīts, purpura, akūts vispārināts AGEP), lihenoidālā keratoze, onihomadēze.

No muskuļu un skeleta sistēmas: artralģija, mialģija, muskuļu krampji, muskuļu sāpes, lūzumi, samazināts kaulu minerālais blīvums.

No nieru un urīnceļu puses: proteīnūrija, hematūrija, oligūrija, dizūrija, pollakiūrija, urīna aizture, tubulointersticiāls nefrīts, nieru mazspēja, paaugstināta urīnviela asinīs / azotēmija), bieža urinēšana.

No reproduktīvās sistēmas un piena dziedzeriem: spermatoģenēzes traucējumi (ar spermatozoīdu skaita un / vai mobilitātes samazināšanos), erektilās disfunkcijas, impotence, samazināta dzimumtieksme.

Infekcijas un invāzijas: cilvēka VI tipa vīrusa reaktivācija.

Laboratorisko testu rezultātu noraidīšana: hipogammaglobulinēmija.

Glabāšanas laiks

Uzglabāšanas apstākļi

Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 30 ° C, bērniem nepieejamā vietā.

Iepakojums

10 tabletes blisterī. 5 vai 10 vai 20 blisteri vienā kastītē.

Temperatūrā, kas nepārsniedz 30 ° C.
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Derīguma termiņš no izgatavošanas datuma

Produkta apraksts

Pagarinātas darbības tabletes

farmakoloģiskā iedarbība

Finlepsin retard ir pretkrampju līdzeklis, kas iegūts no tricikliskā iminostilbena. Parāda pretepilepsijas, neirotropo un psihotropo darbību. Terapeitiskais efekts galvenokārt ir saistīts ar ierosmes sinaptiskās pārnešanas kavēšanu un tā rezultātā krampju izplatīšanās samazināšanos. Pie lielākas koncentrācijas karbamazepīns izraisa post-tetaniskās potences samazināšanos. Finlepsin retard samazina sāpju smagumu trijzaru neiralģijā. Šis efekts ir saistīts ar kairinājuma sinaptiskā pārnešanas nomākšanu trijzaru nerva mugurkaula kodolā. Cukura diabēta gadījumā Finlepsin retard piemīt antidiurētiska iedarbība, iespējams, pateicoties hipotalāma ietekmei uz osmoreceptoriem.

Farmakokinētika

Pēc iekšķīgas lietošanas karbamazepīns uzsūcas lēni un gandrīz pilnībā.

Pusi absorbcijas periods ir 8,5 stundas, un tam ir plašs diapazons (apmēram 1,72-12 stundas). Pēc vienreizējas devas karbamazepīna Cmax asins plazmā pieaugušajiem tiek sasniegts pēc 4-16 stundām (ļoti reti - pēc 35 stundām), bērniem - pēc aptuveni 4-6 stundām. Karbamazepīna koncentrācija asins plazmā nav lineāri atkarīga no devas un ar lietojot lielākās devās, plazmas koncentrācijas līknei ir plato forma.

Lietojot ilgstošās darbības tabletes, asins plazmā tiek sasniegta mazāka karbamazepīna koncentrācija nekā lietojot parastās tabletes.

Līdzsvara koncentrācija tiek sasniegta 2–8 dienās. Nav ciešas korelācijas starp karbamazepīna devu un stabilu koncentrāciju līdzsvara stāvoklī asins plazmā.

Attiecībā uz karbamazepīna terapeitisko un toksisko koncentrāciju asins plazmā ir norādīts, ka krampji var izzust, ja plazmas līmenis ir 4–12 μg / ml. Zāļu koncentrācija asins plazmā, kas pārsniedz 20 μg / ml, pasliktina slimības ainu.

Finlepsin retard aktīvās vielas koncentrācijā asins plazmā 5–18 μg / ml novērš sāpes trijzaru neiralģijā.

70–80% karbamazepīna saistās ar asins plazmas olbaltumvielām. Daļa karbamazepīna, kas nesaistīts ar olbaltumvielām 50 μg / ml koncentrācijā, paliek nemainīgs. 48–53% farmakoloģiski aktīvā metabolīta karbamazepīna-10, 11-epoksīda saistās ar asins plazmas olbaltumvielām. Karbamazepīna koncentrācija CSF ir 33% no koncentrācijas asins plazmā.

Karbamazepīns šķērso placentas barjeru un izdalās mātes pienā.

Pēc vienreizējas devas lietošanas karbamazepīns tiek izvadīts no asins plazmas ar T1⁄2 36 stundām. Ilgstoši ārstējot, T1⁄2 samazinās par 50%, pateicoties mikrosomu aknu enzīmu indukcijai.

Veseliem cilvēkiem kopējais klīrenss no asins plazmas ir aptuveni 19,8 ml / h / kg ķermeņa svara, pacientiem ar monoterapiju - apmēram 54,6 ml / h / kg, pacientiem ar kombinētu ārstēšanu - aptuveni 113,3 ml / h / Kilograms.

Pēc vienas karbamazepīna devas iekšpusē 72% no devas metabolītu veidā no organisma izdalās caur nierēm. Pārējie 28% izdalās kopā ar izkārnījumiem, daļēji - nemainīgi. Tikai 2–3% ar urīnu izdalītās vielas ir neizmainīts karbamazepīns.

Lietošanas indikācijas

epilepsija: sarežģīti vai vienkārši daļēji krampji (ar samaņas zudumu vai bez tā) ar sekundāru ģeneralizāciju vai bez tās; vispārēji toniski-kloniski krampji; jauktas konvulsīvu lēkmju formas.

Finlepsin retard var izmantot gan kā monoterapiju, gan kā daļu no kombinētās terapijas.

Akūti mānijas stāvokļi; atbalstoša terapija bipolāriem afektīviem traucējumiem, lai novērstu paasinājumus vai samazinātu paasinājuma klīnisko izpausmju smagumu.

Alkohola abstinences sindroms.

Idiopātiska trijzaru neiralģija un trijzaru neiralģija multiplās sklerozes gadījumā (tipiska un netipiska).

Idiopātiska glosofaringeāla neiralģija.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Ar rūpēm

Speciālas instrukcijas

karbamazepīns jālieto tikai ārsta uzraudzībā, tikai pēc ieguvuma / riska attiecības novērtēšanas un rūpīgi novērojot pacientus ar sirds, aknu vai nieru darbības traucējumiem, citu hematoloģisku reakciju vēsturē ar citām zālēm vai pacientiem ar pārtrauktu karbamazepīna terapiju.

Karbamazepīnam piemīt viegla antiholīnerģiska aktivitāte, tāpēc pacienti ar paaugstinātu intraokulāro spiedienu jābrīdina un jāinformē par iespējamiem riska faktoriem.

Jāatceras par latentu psihozu iespējamo aktivizēšanu un attiecībā uz gados vecākiem pacientiem - par iespējamo apjukuma aktivizēšanos un trauksmes attīstību.

Zāles parasti ir neefektīvas, ja nav prombūtnes (nelielas epilepsijas lēkmes) un miokloniskas lēkmes. Anekdotiski pierādījumi liecina, ka pacientiem ar netipisku prombūtni var rasties pastiprināti krampji.

Hematoloģiskā iedarbība. Agranulocitozes un aplastiskās anēmijas attīstība ir saistīta ar zāļu lietošanu; tomēr šo apstākļu ārkārtīgi mazā sastopamības dēļ ir grūti novērtēt būtisko risku, lietojot karbamazepīnu.

Pacienti jāinformē par agrīnām toksicitātes pazīmēm un iespējamo hematoloģisko traucējumu simptomiem, kā arī par dermatoloģisko un aknu reakciju simptomiem. Pacients jābrīdina, ka, ja rodas tādas reakcijas kā drudzis, tonsilīts, izsitumi uz ādas, mutes dobuma čūlas, viegli rodas zilumi, punktētas asiņošanas vai hemorāģiska purpura, nekavējoties jākonsultējas ar ārstu.

Ja terapijas laikā leikocītu vai trombocītu skaits ievērojami samazinās, rūpīgi jāuzrauga pacienta stāvoklis un jāveic arī nepārtraukta pilnīga pacienta asins analīze. Ārstēšana ar karbamazepīnu jāpārtrauc, ja pacientam attīstās leikopēnija, kas ir smaga, progresējoša vai kurai pievienotas tādas klīniskas izpausmes kā drudzis vai iekaisis kakls. Kad parādās kaulu smadzeņu nomākuma pazīmes, karbamazepīna lietošana jāpārtrauc.

Periodiski vai bieži saistībā ar karbamazepīna uzņemšanu īslaicīgi vai pastāvīgi samazinās trombocītu vai leikocītu skaits. Tomēr lielākajā daļā šo gadījumu to īslaicīgums tika apstiprināts, un tie neliecina par aplastiskās anēmijas vai agranulocitozes attīstību. Pirms terapijas uzsākšanas un periodiski tās ieviešanas laikā jāveic asins analīze, ieskaitot trombocītu skaita noteikšanu (un, iespējams, retikulocītu skaitu un hemoglobīna līmeni).

Nopietnas dermatoloģiskas reakcijas. Nopietnas dermatoloģiskas reakcijas, ieskaitot toksisku epidermas nekrolīzi (TEN) vai Ljela sindromu, Stīvensa-Džonsona sindromu (SJS), ļoti reti lieto karbamazepīna gadījumā. Pacientiem ar smagām dermatoloģiskām reakcijām var būt nepieciešama hospitalizācija, jo šie apstākļi var būt dzīvībai bīstami un letāli. Lielākā daļa SJS / TEN gadījumu attīstās pirmajos karbamazepīna terapijas mēnešos. Ja rodas pazīmes un simptomi, kas norāda uz nopietnām dermatoloģiskām reakcijām (SS, Ljela sindroms / TEN), nekavējoties jāpārtrauc karbamazepīna lietošana un jānosaka alternatīva terapija.

Farmakogenomika. Arvien vairāk pierādījumu par dažādu HLA alēļu ietekmi uz pacienta tieksmi attīstīt ar imūnsistēmu saistītas nevēlamas reakcijas.

Saziņa ar (HLA) -B * 1502. Retrospektīvie pētījumi ar Han etniskās grupas ķīniešu pacientiem ir parādījuši izteiktu korelāciju starp SJS / TEN ādas reakcijām, kas saistītas ar karbamazepīnu, un cilvēka leikocītu antigēna (HLA), alēles (HLA) -B * 1502 klātbūtni šiem pacientiem. Bieži ziņojumi par SJS attīstību (drīzāk reti nekā ļoti reti) ir raksturīgi dažām Āzijas valstīm (piemēram, Taivānai, Malaizijai un Filipīnām), kur iedzīvotāju vidū dominē (HLA) -B * 1502 alēle. Šīs alēles nesēju skaits Āzijas iedzīvotāju vidū ir\u003e 15% Filipīnās, Taizemē, Honkongā un Malaizijā, apmēram 10%. Taivāna, gandrīz 4% Ziemeļķīnā, ~ 2-4% Dienvidāzijā (ieskaitot Indiju) un
Pirms ārstēšanas uzsākšanas ar karbamazepīnu pacientiem, kuri tiek uzskatīti par ģenētiski riskētiem, jāpārbauda (HLA) -B * 1502 alēles klātbūtne. Ja alēles (HLA) -B * 1502 klātbūtnes tests dod pozitīvu rezultātu, ārstēšanu ar karbamazepīnu nevajadzētu sākt, ja vien nav citu iespēju terapeitiskai ārstēšanai. Pacientiem, kuri ir pārbaudīti un kuriem ir noteikts negatīvs rezultāts (HLA) -B * 1502, ir mazs SJS attīstības risks, lai gan ļoti reti šādas reakcijas joprojām var attīstīties.

Pašlaik datu trūkuma dēļ nav droši zināms, vai visi Dienvidaustrumāzijas iedzīvotāji ir pakļauti riskam.

Alēle (HLA) -B * 1502 var būt riska faktors SJS / TEN attīstībai ķīniešu pacientiem, kuri saņem citas pretepilepsijas zāles, kuras var būt saistītas ar SJS / TEN. Tādējādi pacientiem, kuriem ir (HLA) -B * 1502 alēle, jāizvairās lietot citas zāles, kas var būt saistītas ar SJS / TEN parādīšanos, ja var izmantot citu, alternatīvu terapiju. Ģenētiskā pārbaude parasti nav ieteicama pacientiem ar zemu alēļu attiecību (HLA) -B * 1502. Skrīnings parasti nav ieteicams personām, kuras jau saņem karbamazepīnu, jo SJS / TEN risks pirmajos pāris mēnešos ir ievērojami ierobežots, neatkarīgi no tā, vai pacienta gēnos ir (HLA) -B * 1502 alēle.

Kaukāza slimniekiem nav saistības starp (HLA) -B * 1502 gēnu un SJS parādīšanos.

Saziņa ar (HLA) -A * 3101. Cilvēka leikocītu antigēns var būt riska faktors tādu nevēlamu ādas reakciju attīstībai kā SJS, TEN, zāļu izsitumi ar eozinofiliju un sistēmiskiem simptomiem (DRESS), akūta ģeneralizēta eksantematiska pustuloze (AGEP), makulopapulāri izsitumi. Ja analīze atklāj HLA-A * 3101 alēles klātbūtni, jums jāatturas no karbamazepīna lietošanas.

Ģenētiskās skrīninga ierobežojums. Ģenētiskās skrīninga rezultāti nedrīkst aizstāt atbilstošu pacientu klīnisko novērošanu un ārstēšanu. Citi iespējamie faktori, piemēram, pretepilepsijas līdzekļa deva, terapijas ievērošana un vienlaicīga terapija, spēlē lomu šo smago ādas blakusparādību rašanās gadījumā. Citu slimību ietekme un ādas traucējumu uzraudzības līmenis nav pētīts.

Citas dermatoloģiskas reakcijas. Ir iespējams attīstīt pārejošas un veselībai nekaitīgas vieglas dermatoloģiskas reakcijas, piemēram, izolētu makulas vai makulopapulāras eksantēmas. Parasti tie izzūd pēc dažām dienām vai nedēļām, gan pastāvīgi lietojot, gan pēc devas samazināšanas. Tā kā nopietnāku dermatoloģisko reakciju agrīnās pazīmes var būt ļoti grūti atšķirt no vieglām, ātrām reakcijām, pacients ir jāuzrauga, lai nekavējoties pārtrauktu zāļu lietošanu, ja reakcija turpina lietot, pasliktinoties.

(HLA) -B * 1502 alēles klātbūtne pacientam nav riska faktors mazāk nopietnām nevēlamām ādas reakcijām pret karbamazepīnu, piemēram, pretkrampju paaugstinātas jutības sindromu vai nelieliem izsitumiem (makulopapulāri izsitumi). Tomēr ir konstatēts, ka (HLA) -B * 1502 klātbūtne var norādīt uz iepriekš minēto reakciju risku.

Paaugstināta jutība. Karbamazepīns var izraisīt paaugstinātas jutības reakciju attīstību, tai skaitā zāļu izsitumus ar eozinofīliju un sistēmiskiem simptomiem (DRESS), vairākas aizkavētas paaugstinātas jutības reakcijas ar drudzi, izsitumiem, vaskulītu, limfadenopātiju, pseidolimfomu, artralģiju, aknu leikofēniju, aknu darbības traucējumiem un aknu funkciju žultsvadi (ieskaitot intrahepatisko žultsvadu iznīcināšanu un izzušanu).

Iespējama arī citu orgānu (plaušas, nieres, aizkuņģa dziedzeris, miokarda, resnās zarnas) ietekme.

HLA-A * 3101 alēles klātbūtne pacientam ir saistīta ar mazāk smagām nevēlamām ādas reakcijām pret karbamazepīnu, piemēram, pretkrampju paaugstinātas jutības sindromu vai nelieliem izsitumiem (makulopapulāri izsitumi).

Pacienti ar paaugstinātas jutības reakcijām pret karbamazepīnu jāinformē, ka aptuveni 25-30% no šiem pacientiem var būt arī paaugstinātas jutības reakcijas pret okskarbazepīnu.

Lietojot karbamazepīnu un fenitoīnu, var attīstīties krusteniska paaugstināta jutība.

Parasti, ja parādās pazīmes un simptomi, kas norāda uz paaugstinātu jutību, karbamazepīna lietošana nekavējoties jāpārtrauc.

Krampji. Karbamazepīns jālieto piesardzīgi pacientiem ar jauktu krampju lēkmēm, kas saistītas ar prombūtni (tipiskas vai netipiskas). Šādos apstākļos zāles var izraisīt krampjus. Ja tiek provocēti krampji, nekavējoties jāpārtrauc karbamazepīna lietošana.

Uzbrukumu biežuma pieaugumu var atzīmēt, pārejot no zāļu perorālajām formām uz svecītēm.

Aknu darbība. Zāļu terapijas periodā ir jānovērtē aknu darbība sākotnējā līmenī un periodiski jānovērtē šī funkcija terapijas laikā, īpaši pacientiem ar aknu slimību anamnēzē un gados vecākiem cilvēkiem. Aknu disfunkcijas saasināšanās gadījumā vai pacientiem ar aktīvu aknu slimības fāzi zāles nekavējoties jāpārtrauc.

Daži laboratorijas testu rādītāji, kas novērtē aknu funkcionālo stāvokli pacientiem, kuri lieto karbamazepīnu, var pārsniegt normālo diapazonu, jo īpaši gamma-glutamiltransferāze. Tas, iespējams, ir saistīts ar aknu enzīmu indukciju. Fermentu indukcija var izraisīt arī mērenu ALP līmeņa paaugstināšanos. Šāds aknu metabolisma funkcionālās aktivitātes pieaugums neliecina par karbamazepīna atcelšanu.

Smagas aknu reakcijas, lietojot karbamazepīnu, notiek ļoti reti. Aknu disfunkcijas vai aktīvas aknu slimības pazīmju un simptomu gadījumā ir steidzami jāpārbauda pacients un jāpārtrauc ārstēšana ar karbamazepīnu, līdz tiek iegūti pārbaudes rezultāti.

Hiponatriēmija. Ir zināmi hiponatriēmijas attīstības gadījumi, lietojot karbamazepīnu. Pirms ārstēšanas jānosaka pacientiem ar jau esošiem nieru darbības traucējumiem, kas saistīti ar zemu nātrija līmeni, vai pacientiem, kuri vienlaikus tiek ārstēti ar zālēm, kas pazemina nātrija līmeni (piemēram, diurētiskie līdzekļi, zāles, kas saistītas ar neatbilstošu antidiurētiskā hormona sekrēciju). nātrija līmenis asinīs. Turklāt tas jāmēra ik pēc 2 nedēļām, pēc tam - ar 1 mēneša intervālu pirmajos 3 ārstēšanas mēnešos vai atbilstoši klīniskajai vajadzībai. Tas galvenokārt attiecas uz gados vecākiem pacientiem. Šajā gadījumā jums jāierobežo patērētā ūdens daudzums.

Hipotireoze. Karbamazepīns var samazināt vairogdziedzera hormonu koncentrāciju, tādēļ pacientiem ar hipotireozi ir nepieciešams palielināt vairogdziedzera hormonu aizstājterapijas devu.

Antiholīnerģiska iedarbība. Karbamazepīnam piemīt mērena antiholīnerģiska aktivitāte. Tādējādi terapijas laikā pacienti ar paaugstinātu acs iekšējo spiedienu jāuzrauga.

Psihotiski efekti. Jāatceras par latentas psihozes aktivizēšanās varbūtību gados vecākiem pacientiem - apjukumu vai uztraukumu.

Pašnāvnieciskas domas un uzvedība. Ir saņemti vairāki ziņojumi par domām par pašnāvību un uzvedību pacientiem, kuri ārstēti ar pretepilepsijas līdzekļiem. Placebo kontrolētu pretepilepsijas zāļu datu metaanalīze arī parāda nelielu pašnāvības domu un uzvedības riska pieaugumu. Šī riska mehānisms nav zināms, un pieejamie dati neizslēdz paaugstinātu pašnāvniecisku domu un uzvedības risku attiecībā uz karbamazepīnu.

Tādēļ pacienti jāpārbauda, \u200b\u200bvai nav domas par pašnāvību un uzvedību, un, ja nepieciešams, jāieceļ atbilstoša ārstēšana. Pacientiem (un pacientu aprūpētājiem) jāiesaka meklēt medicīnisko palīdzību, ja parādās pašnāvniecisku domu un uzvedības pazīmes.

Endokrīnā iedarbība. Aknu enzīmu indukcijas dēļ karbamazepīns var izraisīt estrogēna un / vai progesterona preparātu terapeitiskās iedarbības samazināšanos. Tas var izraisīt kontracepcijas efektivitātes samazināšanos, simptomu atkārtošanos vai izrāvienu asiņošanu vai smērēšanās. Pacientiem, kuri lieto karbamazepīnu un kuriem nepieciešama hormonālā kontracepcija, jāsaņem zāles, kas satur vismaz 50 mcg estrogēna, vai arī šādiem pacientiem jāapsver alternatīvas nehormonālas kontracepcijas metodes.

Zāļu līmeņa uzraudzība asins plazmā. Neskatoties uz to, ka korelācija starp devu un karbamazepīna līmeni asins plazmā, kā arī starp karbamazepīna līmeni asins plazmā un klīnisko efektivitāti un toleranci nav ticama, zāļu līmeņa uzraudzība asins plazmā var būt ieteicama šādos gadījumos: pēkšņi palielinoties krampju biežumam, pārbaudot atbilstību pacients grūtniecības laikā, ārstējot bērnus un pusaudžus; ar aizdomām par traucētu absorbciju, ar aizdomām par toksicitāti un vairāk nekā vienas zāles lietošanu.

Devas samazināšana un zāļu izņemšana. Pēkšņa zāļu atcelšana var izraisīt krampjus, tāpēc karbamazepīns jāpārtrauc pakāpeniski 6 mēnešu laikā. Ja ir nepieciešams nekavējoties pārtraukt zāļu lietošanu pacientiem ar epilepsiju, pāreja uz jaunu pretepilepsijas līdzekli jāveic uz atbilstošu zāļu terapijas fona.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā. Ārstēšana ar karbamazepīnu grūtniecēm ar epilepsiju jāveic īpaši piesardzīgi.

Dzīvniekiem perorāla karbamazepīna lietošana izraisīja defektu attīstību.

Bērniem, kuru mātēm ir epilepsija, tiek atklāta tendence uz intrauterīnās attīstības traucējumiem, ieskaitot iedzimtas malformācijas. Ir ziņots, ka karbamazepīns, tāpat kā lielākā daļa pretepilepsijas līdzekļu, palielina šo traucējumu biežumu, taču kontrolētos karbamazepīna monoterapijas pētījumos nav pārliecinošu pierādījumu. Tajā pašā laikā ziņots par intrauterīnās attīstības traucējumiem un iedzimtām anomālijām, kas saistītas ar karbamazepīna lietošanu, ieskaitot mugurkaula mugurkaulu un citas iedzimtas anomālijas, piemēram, sejas un žokļu defektus, sirds un asinsvadu sistēmas anomālijas, hipospadijas un dažādu ķermeņa sistēmu attīstības anomālijas.

Paturiet prātā šādus datus:

īpaša uzmanība jāpievērš karbamazepīna lietošanai grūtniecēm ar epilepsiju;
ja sieviete, kas lieto karbamazepīnu, iestājas grūtniecība, plāno grūtniecību vai grūtniecības laikā rodas nepieciešamība lietot karbamazepīnu, rūpīgi jāizvērtē iespējamie zāļu lietošanas ieguvumi un iespējamais risks (īpaši grūtniecības pirmajā trimestrī);
reproduktīvā vecuma sievietēm, ja iespējams, monoterapijā jānosaka karbamazepīns;
iesakiet izrakstīt minimālo efektīvo devu un kontrolēt karbamazepīna līmeni asins plazmā;
pacienti jāinformē par iespēju palielināt iedzimtu anomāliju rašanās risku un jādod iespēja veikt pirmsdzemdību skrīningu;
grūtniecības laikā efektīvu pretepilepsijas terapiju nedrīkst pārtraukt, jo slimības saasināšanās apdraud gan mātes, gan bērna veselību.
Uzraudzība un profilakse. Ir zināms, ka folijskābes deficīts var attīstīties grūtniecības laikā. Pretepilepsijas līdzekļi var paaugstināt folātu deficīta līmeni, tāpēc pirms grūtniecības un grūtniecības laikā ir ieteicams lietot folijskābi.

Jaundzimušie. Lai novērstu asins recēšanas traucējumus jaundzimušajiem, K1 vitamīnu ieteicams parakstīt mātēm pēdējās grūtniecības nedēļās un jaundzimušajiem. Ir zināmi vairāki jaundzimušo krampju un / vai elpošanas nomākuma gadījumi, vairāki jaundzimušo vemšanas, caurejas un / vai sliktas apetītes gadījumi, kas saistīti ar karbamazepīna lietošanu.

Zīdīšana. Karbamazepīns izdalās mātes pienā (25-60% koncentrācija asins plazmā). Rūpīgi jāizsver zīdīšanas priekšrocības, ar ilgstošu mazuļa blakusparādību iespējamību. Mātes, kas saņem karbamazepīnu, var barot bērnu ar krūti tikai tad, ja bērnam tiek novērotas iespējamās blakusparādības (piemēram, pārmērīga miegainība, alerģiskas ādas reakcijas).

Auglība Ļoti reti ziņots par vīriešu auglības traucējumiem un / vai patoloģiskiem spermatoģenēzes rādītājiem.

Bērni. Karbamazepīns šajā zāļu formā nav parakstīts bērniem līdz 5 gadu vecumam.

Spēja ietekmēt reakcijas ātrumu, braucot vai darbinot citus mehānismus. Karbamazepīnu lietojošā pacienta spēja ātri reaģēt (īpaši terapijas sākumā vai devas izvēles laikā un / vai lietojot kombināciju ar citām zālēm, kas iedarbojas uz centrālo nervu sistēmu), jo centrālās nervu sistēmas blakusparādības (reibonis, miegainība, nogurums) var būt traucētas. ... Tāpēc, vadot transportlīdzekļus vai citus mehānismus un veicot darbu, kas prasa ķermeņa stāvokli bez atbalsta, pacientam jābūt uzmanīgam.

Šis efekts tiek pastiprināts, ja to lieto kopā ar alkoholu.

Ar piesardzību (piesardzības pasākumi)

Ņemot vērā zāļu mijiedarbību un pretepilepsijas līdzekļu atšķirīgo farmakokinētiku, gados vecākiem pacientiem Finlepsin retard deva jāizvēlas piesardzīgi. Karbamazepīns jālieto piesardzīgi pacientiem ar jauktu krampju lēkmēm, kas ietver prombūtnes (tipiskas vai netipiskas). Šādos apstākļos zāles var izraisīt krampjus. Ja tiek provocēti krampji, nekavējoties jāpārtrauc karbamazepīna lietošana.

Kontrindikācijas

Finlepsin retard nedrīkst nozīmēt:

ar konstatētu paaugstinātu jutību pret karbamazepīnu vai ķīmiski līdzīgām zālēm (tricikliskiem antidepresantiem) vai citām zāļu sastāvdaļām;
ar AV blokādi;
pacienti ar anamnēzē kaulu smadzeņu nomākumu;
pacienti ar aknu porfīriju (piemēram, akūta intermitējoša porfīrija, jaukta porfīrija, ādas porfīrija) anamnēzē;
kombinācijā ar MAO inhibitoriem;
kombinācijā ar vorikonazolu, jo ārstēšana var nebūt efektīva.

Lietošanas metode un devas

Ēšanas laikā, ēdienreižu laikā vai pēc tām, dzerot daudz šķidruma. Lietošanas ērtībai tableti (kā arī pusi vai ceturtdaļu) var iepriekš izšķīdināt ūdenī vai sulā, jo tiek saglabāta aktīvās vielas ilgstošas \u200b\u200bizdalīšanās īpašība pēc tabletes izšķīdināšanas šķidrumā. Izmantoto devu diapazons ir 400–1200 mg dienā, kas tiek sadalīts 1-2 devās dienā.

Maksimālā dienas deva nedrīkst pārsniegt 1600 mg.

Epilepsija

Kad vien iespējams, Finlepsin® retard jāievada monoterapijā. Ārstēšana sākas ar nelielu dienas devu, kuru pēc tam lēnām palielina, līdz tiek sasniegts optimālais efekts. Finlepsin® retard pievienošana jau notiekošai pretepilepsijas terapijai jāveic pakāpeniski, kamēr izmantoto zāļu devas nemainās vai, ja nepieciešams, tiek koriģētas. Ja pacients ir aizmirsis savlaicīgi lietot nākamo zāļu devu, aizmirstā deva jālieto, tiklīdz tiek pamanīts šis izlaidums, un nevajadzētu lietot dubultu zāļu devu.

Pieaugušie. Sākotnējā deva ir 200-400 mg / dienā, pēc tam devu pakāpeniski palielina, līdz tiek sasniegts optimālais efekts. Uzturošā deva ir 800–1200 mg dienā, kas tiek sadalīta 1-2 devās dienā.

Bērni. Sākotnējā deva bērniem no 6 līdz 15 gadu vecumam ir 200 mg dienā, pēc tam devu pakāpeniski palielina par 100 mg / dienā, līdz tiek sasniegts optimālais efekts. Uzturošās devas bērniem no 6 līdz 10 gadiem - 400-600 mg dienā (2 dalītās devās); bērniem no 11 līdz 15 gadu vecumam - 600-1000 mg / dienā (2 dalītās devās) .Lietošanas ilgums ir atkarīgs no indikācijas un pacienta individuālās reakcijas uz ārstēšanu. Lēmumu par pacienta pārvietošanu uz Finlepsin® retard, tā lietošanas ilgumu un ārstēšanas atcelšanu ārsts pieņem individuāli. Devas samazināšanas vai ārstēšanas pārtraukšanas iespēja tiek apsvērta pēc 2-3 gadu ilgas pilnīgas krampju neesamības.

Ārstēšana tiek pārtraukta, pakāpeniski samazinot zāļu devu 1-2 gadu laikā, kontrolējot EEG. Bērniem, samazinoties zāļu dienas devai, jāņem vērā ķermeņa svara pieaugums ar vecumu.

Trīszaru nerva neiralģija, idiopātiska glosofaringeāla neiralģija

Sākotnējā deva ir 200-400 mg / dienā, kas tiek sadalīta 2 devās. Sākotnējā deva tiek palielināta, līdz sāpes pilnībā izzūd, vidēji līdz 400-800 mg / dienā. Pēc tam noteiktai pacientu daļai ārstēšanu var turpināt ar mazāku uzturošo devu 400 mg.

Gados vecākiem pacientiem un pacientiem, kuri ir jutīgi pret karabamazepīnu, Finlepsin® retard tiek nozīmēts sākotnējā devā 200 mg vienu reizi dienā.

Sāpes diabētiskās neiropātijas gadījumā

Vidējā dienas deva ir 200 mg no rīta un 400 mg vakarā. Izņēmuma gadījumos Finlepsin® retard var ordinēt 600 mg devā 2 reizes dienā.

Alkohola lietošanas pārtraukšanas ārstēšana slimnīcas apstākļos

Vidējā dienas deva ir 600 mg (200 mg no rīta un 400 mg vakarā). Smagos gadījumos pirmajās dienās devu var palielināt līdz 1200 mg dienā, kas tiek sadalīta 2 devās.

Ja nepieciešams, Finlepsin® retard var kombinēt ar citām vielām, ko lieto alkohola lietošanas pārtraukšanai, izņemot sedatīvos-hipnotiskos līdzekļus.

Ārstēšanas laikā ir nepieciešams regulāri kontrolēt karbamazepīna saturu asins plazmā.

Saistībā ar iespējamo centrālās un autonomās nervu sistēmas blakusparādību rašanos pacienti tiek rūpīgi uzraudzīti slimnīcas apstākļos.

Epileptiformas lēkmes multiplās sklerozes gadījumā

Vidējā dienas deva ir 200-400 mg 2 reizes dienā.

Psihozes ārstēšana un profilakse

Sākotnējā un uzturošā deva parasti ir vienāda - 200-400 mg / dienā. Ja nepieciešams, devu var palielināt līdz 400 mg 2 reizes dienā.

Pārdozēšana

simptomi. Pārdozēšanas simptomi un sūdzības parasti atspoguļo centrālās nervu sistēmas, sirds un asinsvadu un elpošanas sistēmas bojājumus.

No centrālās nervu sistēmas puses: centrālās nervu sistēmas apspiešana; dezorientācija, uzbudinājums, samazināts apziņas līmenis, miegainība, uzbudinājums, halucinācijas, koma; neskaidra redze, neskaidra runa, dizartrija, nistagms, ataksija, diskinēzija, hiperrefleksija (sākumā), hiporefleksija (vēlāk); krampji, psihomotorie traucējumi, mioklonuss, hipotermija, midriāze.

No elpošanas sistēmas: elpošanas nomākums, plaušu tūska.

Sirds un asinsvadu sistēma: tahikardija, arteriāla hipotensija, hipertensija, vadīšanas traucējumi ar QRS kompleksa paplašināšanos; sirdsdarbības apstāšanās, ko papildina samaņas zudums.

No kuņģa-zarnu trakta: vemšana, aizkavēta pārtikas iziešana no kuņģa, samazināta resnās zarnas kustīgums.

No muskuļu un skeleta sistēmas: rabdomiolīze, kas saistīta ar karbamazepīna toksisko iedarbību.

No urīnceļu sistēmas: urīna aizture, oligūrija vai anūrija; šķidruma aizture; pārmērīga hidratācija karbamazepīna iedarbības dēļ, līdzīgi kā antidiurētiskā hormona iedarbība.

Izmaiņas laboratorijas parametros: hiponatriēmija, metaboliskā acidoze, hiperglikēmija, ir iespējama CPK muskuļu frakcijas palielināšanās.

Ārstēšana. Specifiska antidota nav. Sākumā ārstēšanai jābūt balstītai uz pacienta klīnisko stāvokli; ir norādīta hospitalizācija. Karbamazepīna koncentrācija asins plazmā tiek noteikta, lai apstiprinātu saindēšanos ar šo līdzekli un novērtētu pārdozēšanas pakāpi.

Veikt kuņģa satura evakuāciju, kuņģa skalošanu, aktivētās ogles uzņemšanu. Novēlota kuņģa satura evakuācija var izraisīt novēlotu absorbciju un intoksikācijas simptomu atkārtotu parādīšanos atveseļošanās periodā. Tiek izmantota simptomātiska atbalstoša terapija intensīvās terapijas nodaļā, sirds funkciju uzraudzība un rūpīga elektrolītu traucējumu korekcija.

Īpaši ieteikumi. Ar arteriālās hipotensijas attīstību ir norādīta dopamīna vai dobutamīna intravenoza ievadīšana; attīstoties sirds ritma traucējumiem, ārstēšana tiek izvēlēta individuāli; ar krampju attīstību - benzodiazepīnu (piemēram, diazepāma) vai citu pretkrampju līdzekļu, piemēram, fenobarbitāla (ar piesardzību paaugstināta elpošanas nomākuma riska dēļ) vai paraldehīda ieviešana; ar hiponatriēmijas (ūdens intoksikācijas) attīstību - šķidruma ievadīšanas ierobežošana, lēna rūpīga 0,9% nātrija hlorīda šķīduma infūzija. Šie pasākumi var būt noderīgi, lai novērstu smadzeņu tūsku.

Ir jāparedz iespēja atkārtoti palielināt pārdozēšanas simptomu smagumu 2. un 3. dienā pēc tā parādīšanās zāļu lēnās absorbcijas dēļ.

Blakusefekts

novērotās blakusparādības bija biežākas kombinētā ārstēšanā nekā monoterapijā. Atkarībā no devas un parasti ārstēšanas sākumā var rasties noteiktas blakusparādības. Parasti tie pazūd paši pēc 8-14 dienām vai pēc īslaicīgas devas samazināšanas.

No asins un limfātiskās sistēmas puses: leikocitoze, eozinofilija, leikopēnija, trombocitopēnija, folijskābes deficīts, agranulocitoze, aplastiskā anēmija, pancitopēnija, eritrocītiskā aplazija, anēmija, megaloblastiskā anēmija, akūta intermitējoša porfīrija, porfīrija variabīrija anēmija, porfīrija variabīrija anēmija , kaulu smadzeņu mazspēja.

No imūnsistēmas: zāļu izsitumi ar eozinofiliju un sistēmiskiem simptomiem (DRESS), aizkavēta tipa multiorganisko paaugstināta jutība ar drudzi, izsitumi uz ādas, vaskulīts, limfadenopātija; pazīmes, kas līdzinās limfomai; artralģija, leikopēnija, eozinofīlija, hepatosplenomegālija un aknu funkcionālo testu patoloģiski rezultāti, kas notiek dažādās kombinācijās, žultsvadu pazušanas sindroms (intrahepatisko žultsvadu iznīcināšana un izzušana); aseptisks meningīts ar mioklonusu un perifēro eozinofiliju, anafilaktiska reakcija, angioneirotiskā tūska, hipogammaglobulinēmija. Var būt iesaistīti citi orgāni (piemēram, aknas, plaušas, nieres, aizkuņģa dziedzeris, miokardis, resnās zarnas).

No endokrīnās sistēmas: tūska, šķidruma aizture, svara pieaugums, hiponatrēmija un plazmas osmolaritātes samazināšanās caur karbamazepīna iedarbību, līdzīgi kā antidiurētiskā hormona darbība, kas dažkārt noved pie pārmērīgas hidratācijas, ko papildina letarģija, vemšana, galvassāpes, apjukums un neiroloģiski traucējumi, paaugstināts prolaktīna līmenis ar vai bez klīniskiem simptomiem, piemēram, galaktoreja un ginekomastija; patoloģiski vairogdziedzera darbības testu rezultāti: L-tiroksīna līmeņa pazemināšanās (FT4, T4, T3) un TSH palielināšanās, kas parasti izzūd bez klīniskām izpausmēm, traucēta kaulu vielmaiņa (kalcija līmeņa pazemināšanās asins plazmā un 25-hidroksikolekalciferola līmeņa pazemināšanās asins plazmā). noved pie osteomalācijas / osteoporozes, paaugstināta holesterīna līmeņa, ieskaitot ABL holesterīnu un triglicerīdus. Karbamazepīns var samazināt folijskābes līmeni plazmā. Ir ziņots arī par B12 vitamīna līmeņa pazemināšanos plazmā un homocisteīna līmeņa paaugstināšanos karbamazepīna ietekmē.

Vielmaiņas un uztura traucējumi: folātu deficīts, samazināta ēstgriba, akūta porfīrija, hroniska porfīrija.

No psihes puses: halucinācijas (redzes vai dzirdes), depresija, apetītes trūkums, trauksme, agresīva uzvedība, uzbudinājums, nervu uztraukums, apjukums, latentas psihozes aktivizēšana, garastāvokļa izmaiņas, piemēram, depresīvas vai maniakālas garastāvokļa svārstības, fobijas, motivācijas trūkums, piespiedu kārtā tādas kustības kā asteriksis.

No nervu sistēmas: vispārējs vājums, reibonis, ataksija, miegainība, sedācija, nogurums, galvassāpes, patoloģiskas refleksu kustības (piemēram, trīce, liels trīce, distonija, tic), nistagms, orofacial diskinēzija, lēna domāšana, runas traucējumi (piemēram, dizartrija vai neskaidra runa), horeoatetoze, perifēra neiropātija, parestēzijas, muskuļu vājums un parēze, garšas traucējumi, ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms, atmiņas traucējumi, ataksijas un smadzenītes traucējumi, kurus dažreiz papildina galvassāpes.

No redzes orgāna puses: konjunktivīts, izmitināšanas pārkāpums (diplopija, neskaidra redze), paaugstināts intraokulārais spiediens, lēcas apduļķošanās, retinotoksicitāte, okulomotori traucējumi.

No dzirdes un vestibulārā aparāta orgāna puses: dzirdes traucējumi, troksnis ausīs, zvana ausīs, hiperakūzija, hipoakūzija, traucēta piķa uztvere.

No sirds un asinsvadu sistēmas puses: intrakardiālās vadīšanas traucējumi, bradikardija, aritmija, koronārās sirds slimības gaita pasliktināšanās, sastrēguma sirds mazspēja, asinsrites kolapss, AV blokāde ar sinkopi, hipertensija vai hipotensija, vaskulīts, tromboflebīts, trombembolija (piemēram, plaušu embolija).

No elpošanas sistēmas puses: paaugstināta jutība no plaušu puses, kurai raksturīgs drudzis, elpas trūkums, pulmonīts vai pneimonija. Šādu paaugstinātas jutības reakciju gadījumā zāļu lietošana jāpārtrauc.

No gremošanas sistēmas: samazināta ēstgriba, sausa mute, slikta dūša, vemšana, caureja, aizcietējums, sāpes vēderā, stomatīts, gingivīts, glosīts, pankreatīts, kolīts.

Aknu un žultsceļu traucējumi: izmaiņas aknu darbības testos (paaugstināts gamma-glutamiltransferāzes līmenis, paaugstināts sārmainās fosfatāzes, transamināžu līmenis), dzelte, dažādas hepatīta formas (holestātisks, hepatocelulārs, granulomatozs, jaukts), dzīvībai bīstams akūts hepatīts, aknu mazspēja.

No ādas un zemādas taukiem: alerģisks dermatīts, nātrene, nieze, eksfoliatīvs dermatīts, eritroderma, virspusēju ādas vietu nekroze ar pūslīšiem (Lila sindroms), fotosensitivitāte, ādas apsārtums ar polimorfiem izvirdumiem plankumu veidā un mezglu veidošanās, ar asinsizplūdumiem ( eksudatīvā multiformā eritēma, nodosum multiforme eritēma, Stīvensa-Džonsona sindroms), petehiālie asiņojumi ādā un sarkanā vilkēde (izplatītā sarkanā vilkēde, alopēcija), svīšana, ādas pigmentācijas izmaiņas, pūtītes, hirsutisms, vaskulīts, purpura, palielināta pustulāra (AGEP), lichenoidoid keratosis, onychomadesis.

No muskuļu un skeleta sistēmas: artralģija, mialģija, muskuļu krampji, muskuļu sāpes, lūzumi, samazināts kaulu minerālais blīvums.

No nieru un urīnceļu puses: proteinūrija, hematūrija, oligūrija, dizūrija, pollakiūrija, urīna aizture, tubulointersticiāls nefrīts, nieru mazspēja, paaugstināta urīnviela asinīs / azotēmija, bieža urinēšana.

No reproduktīvās sistēmas un piena dziedzeriem: traucēta spermatoģenēze (ar spermatozoīdu skaita un / vai mobilitātes samazināšanos), erektilā disfunkcija, impotence, samazināta dzimumtieksme.

Infekcijas un invāzijas: cilvēka VI tipa vīrusa reaktivācija.

Laboratorisko testu rezultātu noraidīšana: hipogammaglobulinēmija.

Sastāvs

Karbamazepīns 200 mg
Citas sastāvdaļas: metakrilāta kopolimērs, triacetamīns, talks, mikrokristāliskā celuloze, ļoti disperģēts silīcija dioksīds, magnija stearāts, krospovidons.

Mijiedarbība ar citām zālēm

citohroms P450 ZA4 (CYP ZA4) ir galvenais ferments, kas katalizē karbamazepīna-10, 11-epoksīda aktīvā metabolīta veidošanos. Vienlaicīga CYP ZA4 inhibitoru lietošana var izraisīt karbamazepīna koncentrācijas palielināšanos asins plazmā, kas savukārt var izraisīt blakusparādību attīstību. Vienlaicīga CYP ZA4 induktoru lietošana var palielināt karbamazepīna metabolismu, kas potenciāli samazina karbamazepīna koncentrāciju asins plazmā un tā terapeitisko efektu. Tāpat, pārtraucot CYP ZA4 induktora darbību, var samazināties karbamazepīna vielmaiņas ātrums, kas izraisa karbamazepīna līmeņa paaugstināšanos plazmā. Karbamazepīns ir spēcīgs CYP ZA4 induktors, tāpēc tas var samazināt citu zāļu koncentrāciju asins plazmā, galvenokārt metabolizējot, inducējot to metabolismu.

Cilvēka mikrosomālā epoksihidrolāze ir ferments, kas ir atbildīgs par karbamazepīna 10,11-transdiola atvasinājumu veidošanos. Vienlaicīga cilvēka mikrosomālo epoksihidrolāzes inhibitoru lietošana var izraisīt karbamazepīna-10,11-epoksīda koncentrācijas palielināšanos asins plazmā.

Zāles, kas var paaugstināt karbamazepīna un / vai karbamazepīna-10,11-epoksīda līmeni asins plazmā. Tā kā karbamazenīna līmeņa paaugstināšanās asins plazmā var izraisīt nevēlamas reakcijas (piemēram, reiboni, miegainību, ataksiju, diplopiju), zāļu deva ir attiecīgi jāpielāgo un / vai jāuzrauga tā līmenis asins plazmā, ja to lieto vienlaikus ar šādām zālēm:

pretsāpju līdzekļi, pretiekaisuma līdzekļi: dekstropropoksifēns, ibuprofēns;
androgēni: danazols;
antibiotikas: makrolīdu grupas antibiotikas (piemēram, eritromicīns, troleandomicīns, josamicīns, klaritromicīns, ciprofloksacīns);
antidepresanti: desipramīns, fluoksetīns, fluvoksamīns, nefazodons, paroksetīns, viloksazīns, trazodons;
pretepilepsijas līdzekļi: stiripentols, vigabatrīns;
pretsēnīšu līdzekļi: azoli (piemēram, itrakonazols, ketokonazols, flukonazols, vorikonazols). Pacientiem, kuri ārstējas ar vorikonazolu vai itrakonazolu, var ieteikt alternatīvus pretepilepsijas līdzekļus;
antihistamīni: terfenadīns, loratadīns;
antipsihotiskie līdzekļi: olanzalīns, loksapīns, kvetiapīns;
prettuberkulozes zāles: izoniazīds;
pretvīrusu zāles: proteāzes inhibitori HIV ārstēšanai (piemēram, ritonavirs);
karboanhidrāzes inhibitori: acetazolamīds;
sirds un asinsvadu zāles: verapamils, diltiazems;
zāles kuņģa-zarnu trakta slimību ārstēšanai: cimetidīns, omeprazols;
muskuļu relaksanti: oksibutinīns, dantrolēns;
antiagreganti: tiklopidīns;
citas vielas: nikotinamīds (pieaugušajiem, tikai lielās devās), greipfrūtu sula.
Zāles, kas var palielināt aktīvā metabolīta karbamazepīna-10,11-epoksīda līmeni asins plazmā. Tā kā paaugstināts karbamazepīna-10,11-epoksīda aktīvā metabolīta līmenis asins plazmā var izraisīt nevēlamu reakciju attīstību (piemēram, reibonis, miegainība, ataksija, diplopija), attiecīgi jāpielāgo karbamazepīna deva un / vai jāuzrauga zāļu līmenis asins plazmā, ja Finlepsin retard lietot vienlaikus ar šādām zālēm: loksapīnu, kvetiapīnu, primidonu, progabīdu, valproīnskābi, valpromīdu.

Zāles, kas var pazemināt karbamazepīna līmeni plazmā. Jums, iespējams, būs jāpielāgo Finlepsin retard deva, ja to lieto vienlaikus ar šīm zālēm.

Pretepilepsijas līdzekļi: fenobarbitāls, fenitoīns, primidons, felbamāts, metuksimīds.

Pretaudzēju līdzekļi: doksorubicīns, cisplatīns.

Anti-TB zāles: rifampicīns.

Bronhodilatatori vai anti-astmas līdzekļi: teofilīns, aminofilīns.

Dermatoloģiskās zāles: izotretinoīns.

Citi: preparāti, kas satur asinszāli (Hypericum perforatum).

Meflokvīnam var būt antagonistiskas īpašības salīdzinājumā ar karbamazepīna pretepilepsijas efektu. Attiecīgi jāpielāgo karbamazepīna deva.

Ir ziņots, ka izotretinoīns maina karbamazepīna un karbamazepīna-10,11-epoksīda biopieejamību un / vai klīrensu; nepieciešams kontrolēt karbamazepīna koncentrāciju asins plazmā.

Karbamazepīna ietekme uz vienlaikus izrakstīto zāļu līmeni plazmā. Karbamazepīns var pazemināt noteiktu zāļu līmeni plazmā un samazināt vai neitralizēt to iedarbību. Var būt nepieciešams pielāgot šādu zāļu devu atbilstoši klīniskajām prasībām.

Pretsāpju līdzekļi, pretiekaisuma līdzekļi: buprenorfīns, metadons, paracetamols (ilgstoša karbamazepīna lietošana ar paracetamolu var būt saistīta ar hepatotoksicitātes attīstību), tramadols, fenazons.

Antibiotikas: doksiciklīns.

Antikoagulanti: iekšķīgi lietojami antikoagulanti (piemēram, varfarīns, fenprokumons, dikumarols, acenokumarols).

Antidepresanti: bupropions, citaloprams, mianserīns, nefazodons, sertralīns, trazodons, tricikliskie antidepresanti (piemēram, imipramīns, amitriptilīns, nortriptilīns, klomipramīns).

Pretvemšanas līdzekļi: aperpitants.

Pretepilepsijas līdzekļi: klobazāms, klonazepāms, etosukimīds, felbamāts, primidons, lamotrigīns, okskarbazepīns, tiagabīns, topiramāts, valproiskābe. Karbamazepīna ietekmē fenitoīna koncentrācija plazmā var palielināties vai samazināties. Izņēmuma gadījumos tas var izraisīt apjukumu un pat komu.

Pretsēnīšu zāles: vorikonazols, itrakonazols, ketonazols. Pacientiem, kuri ārstējas ar vorikonazolu vai itrakonazolu, var ieteikt alternatīvus pretepilepsijas līdzekļus.

Prethelmintu līdzekļi: prazikvantels, albendazols.

Pretaudzēju līdzekļi: imatinibs, ciklofosfamīds, lapatinibs, temsirolīms.

Antipsihotiskie līdzekļi: klozapīns, haloperidols un bromperidols, olanzapīns, risperidons, kvetiapīns, ziprasidons, aripiprazols, paliperidons.

Pretvīrusu zāles: proteāzes inhibitori HIV ārstēšanai (piemēram, ritonavīrs, indinavīrs, sakvinavīrs).

Anksiolītiskie līdzekļi: midazolāms, alprazolāms.

Bronhodilatatori vai anti-astmas līdzekļi: teofilīns.

Kontracepcijas tabletes: hormonālie kontracepcijas līdzekļi. Pacientiem, kuri lieto hormonālos kontracepcijas līdzekļus, kontracepcijas efektivitāte var samazināties, un pēkšņi var sākties starpmenstruālā asiņošana. Tādēļ jums jāapsver alternatīvu kontracepcijas metožu izmantošana.

Sirds un asinsvadu zāles: kalcija kanālu blokatori (dihidropiridīna grupa), piemēram, felodipīns, digoksīns, izradipīns, hinidīns, propranolols, simvastatīns, atorvastatīns, lovastatīns, cerivastatīns, ivabradīns.

GCS: prednizons, deksametazons.

Zāles, ko lieto erektilās disfunkcijas ārstēšanai: tadalafils.

Imūnsupresanti: ciklosporīns, everolims, takrolims, sirolims.

Vairogdziedzera zāles: levotiroksīns.

Citi: zāles, kas satur estrogēnus un / vai progesteronus (jāapsver alternatīvas kontracepcijas metodes), buprenorfīns, gestrinons, tibolons, toremifēns, mianserīns, sertralīns.

Zāļu kombinācijas, kas jāapsver atsevišķi. Vienlaicīga karbamazepīna un levetiracetāma lietošana var izraisīt paaugstinātu karbamazepīna toksicitāti.

Karbamazepīna un izoniazīda vienlaicīga lietošana var izraisīt izoniazīda paaugstinātu hepatotoksicitāti.

Vienlaicīga karbamazepīna un litija vai metoklopramīda preparātu, kā arī karbamazepīna un antipsihotisko līdzekļu (haloperidola, tioridazīna) lietošana var izraisīt blakus neiroloģisko efektu smaguma palielināšanos (pēdējās kombinācijas gadījumā pat terapeitiskā plazmas līmeņa apstākļos).

Finlepsin retard lietošana kopā ar lielāko daļu diurētisko līdzekļu (hidrohlortiazīds, furosemīds) var izraisīt simptomātisku hiponatriēmiju.

Karbamazepīns var antagonizēt nedepolarizējošu muskuļu relaksantu (piemēram, pankuronija) iedarbību. Var būt nepieciešama pieaugoša šo zāļu deva, un pacientiem nepieciešama rūpīga uzraudzība, jo neiromuskulārā blokāde tiek pabeigta ātrāk nekā paredzēts.

Karbamazepīns, tāpat kā citas psihotropās zāles, var samazināt alkohola toleranci, tāpēc pacientiem ieteicams atturēties no alkohola lietošanas.

Kontrindicēta mijiedarbība. Tā kā karbamazepīns pēc struktūras ir līdzīgs tricikliskajiem antidepresantiem, Finlepsin retard nav ieteicams lietot vienlaikus ar MAO inhibitoriem. Starp karbamazepīna lietošanas sākumu un MAO inhibitoru lietošanas beigām jāpaiet vismaz 2 nedēļām vai ilgāk, ja pacienta klīniskais stāvoklis to atļauj.

Ietekme uz seroloģiskajiem pētījumiem. Karbamazepīns var dot kļūdaini pozitīvu HPLC (augstas veiktspējas šķidruma hromatogrāfijas) testu, lai noteiktu perfenazīna koncentrāciju.

Karbamazepīns un karbamazepīna-10,11-epoksīds var dot kļūdaini pozitīvu imunobioloģiskās analīzes rezultātu, izmantojot polarizētas fluorescences tehniku, lai noteiktu triciklisko antidepresantu koncentrāciju.

Pagarinātas darbības tabletes - 1 cilne:

• aktīvā viela: karbamazepīns - 200/400 mg;
• palīgvielas: Eudragit® RS30D (etilakrilāta, metilmetakrilāta un trimetilammonioetilmetakrilāta kopolimērs (1: 2: 0,1) - 11/22 mg; triacetīns - 2,2 / 4,4 mg; talks - 15,6 / 31,2 mg; Eudragit® L30D-55 (metakrilskābes un etilakrilāta kopolimērs) - 35/70 mg; MCC - 21,8 / 43,6 mg; krospovidons - 12,4 / 24,8 mg; koloidālais silīcija dioksīds - 1,33 / 2, 66 mg; magnija stearāts - 0,67 / 1,34 mg.

Pagarinātas darbības tabletes, 200 mg, 400 mg. 10 cilne. PVC / PVDC / alumīnija folijas blisterī. 3, 4 vai 5 bl. ievieto kartona kastē.

Zāļu formas apraksts

Tabletes, 200, 400 mg: baltas vai dzeltenīgas, noapaļotas, plakanas, āboliņa lapas formas ar slīpām malām, krustveida lūzuma līnijām abās pusēs un 4 robiem uz sānu virsmas, gluda virsma, neskartas malas un vienmērīgs izskats.

farmakoloģiskā iedarbība

Pretsāpju, antipsihotisks, pretepilepsijas, pretkrampju līdzeklis.

Farmakokinētika

Absorbcija ir lēna, bet pilnīga (ēdiena uzņemšana būtiski neietekmē absorbcijas ātrumu un apjomu). Pēc vienas tabletes devas Cmax tiek sasniegts pēc 32 stundām. Nemainītās aktīvās vielas vidējais Cmax pēc vienreizējas 400 mg karbamazepīna devas ir aptuveni 2,5 μg / ml. Zāles Css plazmā tiek sasniegts pēc 1-2 nedēļām, sasniegšanas ātrums ir atkarīgs no vielmaiņas individuālajām īpašībām (aknu enzīmu sistēmu autoindukcija, heteroindukcija ar citām vienlaikus lietotām zālēm), kā arī no pacienta stāvokļa, zāļu devas un ārstēšanas ilguma. Terapeitiskajā diapazonā ir būtiskas individuālas Css vērtības atšķirības: vairumam pacientu šīs vērtības svārstās no 4 līdz 12 μg / ml (17–50 μmol / L). Karbamazepīna-10,11-epoksīda (farmakoloģiski aktīvā metabolīta) koncentrācija ir aptuveni 30% no karbamazepīna koncentrācijas.

Saziņa ar plazmas olbaltumvielām bērniem - 55–59%, pieaugušajiem - 70–80%.

Acīmredzamais Vd - 0,8-1,9 l / kg. Cerebrospinālajā šķidrumā un siekalās koncentrācijas tiek veidotas proporcionāli olbaltumvielām nesaistītās aktīvās vielas daudzumam (20–30%). Iekļūst placentas barjerā. Koncentrācija mātes pienā ir 25-60% no koncentrācijas plazmā.

Tas tiek metabolizēts aknās, galvenokārt epoksīda ceļā, veidojoties galvenajiem metabolītiem: aktīvam karbamazepīna-10,11-epoksīdam un neaktīvam konjugātam ar glikuronskābi. Galvenais izoenzīms, kas nodrošina karbamazepīna biotransformāciju par karbamazepīna-10,11-epoksīdu, ir citohroms P450 (CYP3A4). Šo metabolisko reakciju rezultātā veidojas arī metabolīts 9-hidroksi-metil-10-karbamoilakridāns, kuram ir vāja farmakoloģiskā aktivitāte.

Karbamazepīns var izraisīt savu metabolismu. T1 / 2 pēc perorālas vienas devas lietošanas ir 60-100 stundas (vidēji apmēram 70 stundas), ilgstoši ievadot T1 / 2, samazinās aknu enzīmu sistēmu autoindukcijas dēļ. Pēc vienas karbamazepīna devas iekšpusē 72% no uzņemtās devas izdalās ar urīnu un 28% ar izkārnījumiem; kamēr apmēram 2% no uzņemtās devas izdalās ar urīnu nemainītā karbamazepīna formā, apmēram 1% - 10,11-epoksimetabolīta veidā.

Nav pierādījumu, ka gados vecākiem pacientiem mainītos karbamazepīna farmakokinētika.

Farmakodinamika

Pretepilepsijas līdzeklis (dibenzazepīna atvasinājums), kam ir arī antidepresants, antipsihotisks un antidiurētisks efekts, pacientiem ar neiralģiju ir pretsāpju efekts. Darbības mehānisms ir saistīts ar sprieguma kontrolētu nātrija kanālu bloķēšanu, kas noved pie pārspīlēto neironu membrānas stabilizācijas, sērijveida neironu izplūdes novēršanas un sinaptiskā impulsa vadītspējas samazināšanās. Novērš Na + atkarīgu darbības potenciālu atkārtotu veidošanos depolarizētos neironos. Samazina ierosmes neirotransmitera aminoskābes glutamāta izdalīšanos, paaugstina pazemināto centrālās nervu sistēmas krampju slieksni un tādējādi samazina epilepsijas lēkmes attīstības risku. Palielina K + vadītspēju, modulē ar spriegumu saistītos Ca2 + kanālus, kas arī var veicināt zāļu pretkrampju iedarbību. Efektīva fokālās (daļējas) epilepsijas lēkmes (vienkāršas un sarežģītas) gadījumā, kam pievienota vai nav pievienota sekundāra ģeneralizācija, ar vispārēju toniski-klonisku epilepsijas lēkmi, kā arī šāda veida krampju kombinācija (parasti neefektīva nelielu krampju gadījumā - petit mal, nebūšanas un miokloniskas lēkmes) ...

Pacientiem ar epilepsiju (īpaši bērniem un pusaudžiem) bija pozitīva ietekme uz trauksmes un depresijas simptomiem, kā arī uzbudināmības un agresijas samazināšanos. Ietekme uz kognitīvo funkciju un psihomotoru darbību ir atkarīga no devas. Pretkrampju iedarbība sākas no vairākām stundām līdz vairākām dienām (dažreiz līdz 1 mēnesim metabolisma autoindukcijas dēļ).

Ar trīskāršā nerva būtisku un sekundāru neiralģiju karbamazepīns vairumā gadījumu novērš sāpju uzbrukumus. Trīszīmju neiralģijas sāpju mazināšana tiek novērota pēc 8–72 stundām.

Ar alkohola abstinences sindromu palielinās konvulsīvās gatavības slieksnis, kas šajā stāvoklī parasti tiek pazemināts, un samazina sindroma klīnisko izpausmju smagumu (pārmērīga uzbudināmība, trīce, gaitas traucējumi).

Antipsihotiska (antimātiska) darbība attīstās pēc 7-10 dienām, var būt saistīta ar dopamīna un norepinefrīna metabolisma inhibīciju. Ilgstoša zāļu forma uztur stabilāku karbamazepīna koncentrāciju asinīs, lietojot to 1-2 reizes dienā.

Lietošanas indikācijas Finlepsin retard

• epilepsija (primāras ģeneralizētas lēkmes (izņemot prombūtnes), daļējas epilepsijas formas (vienkāršas un sarežģītas lēkmes), sekundāras ģeneralizētas lēkmes);
• trīszaru nerva neiralģija;
• idiopātiska glosofaringeāla neiralģija;
• sāpes perifēro nervu bojājumos cukura diabēta gadījumā, sāpes diabētiskās neiropātijas gadījumā;
• epileptiformas lēkmes multiplās sklerozes gadījumā;
• sejas muskuļu spazmas ar trijzaru neiralģiju;
• tonizējoši krampji, paroksizmālas runas un kustību traucējumi (paroksizmāla dizartrija un ataksija);
• paroksizmālas parestēzijas un sāpju uzbrukumi;
• alkohola abstinences sindroms (trauksme, krampji, paaugstināta uzbudināmība, miega traucējumi);
• psihotiski traucējumi (afektīvie un šizoafektīvie traucējumi, psihoze, limbiskās sistēmas traucējumi).

Kontrindikācijas Finlepsin retard lietošanai

• paaugstināta jutība pret karbamazepīnu un citām zāļu sastāvdaļām, kā arī tricikliskiem antidepresantiem;
• kaulu smadzeņu asinsrades traucējumi (anēmija, leikopēnija);
• akūta intermitējoša porfīrija (arī vēsturē);
• atrioventrikulārā blokāde;
• vienlaikus lietojot litija preparātus un MAO inhibitorus.

Ar piesardzību: dekompensēta hroniska sirds mazspēja; atšķaidīšanas hiponatriēmija (ADH hipersekrēcijas sindroms, hipopituitārisms, hipotireoze, virsnieru mazspēja); aknu un nieru darbības mazspēja; vecāka gadagājuma vecums; aktīvs alkoholisms (palielinās centrālās nervu sistēmas nomākums, palielinās karbamazepīna metabolisms); kaulu smadzeņu hematopoēzes apspiešana, lietojot medikamentus (vēsturē); prostatas hiperplāzija; palielināta IOP; kombinācijā ar sedatīviem-hipnotiskiem līdzekļiem.

Finlepsin retard Lietošana grūtniecības laikā un bērniem

Sievietēm reproduktīvā vecumā Finlepsin® retard, ja iespējams, tiek nozīmēts kā monoterapija minimālajā efektīvajā devā, jo iedzimtu anomāliju biežums jaundzimušajiem no mātēm, kuras lieto kombinētu pretepilepsijas terapiju, ir lielāks nekā monoterapijas gadījumā.

Kad iestājas grūtniecība, ir jāsalīdzina paredzamās terapijas priekšrocības un iespējamās komplikācijas, īpaši grūtniecības pirmajā trimestrī.

Ir zināms, ka mātes ar epilepsiju bērniem ir nosliece uz intrauterīnās augšanas traucējumiem, ieskaitot malformācijas. Finlepsin® retard spēj palielināt šo traucējumu risku. Ir atsevišķi ziņojumi par iedzimtu slimību un malformāciju gadījumiem, ieskaitot mugurkaula loku (spina bifida) neaizvēršanos. Pretepilepsijas līdzekļi pastiprina folātu deficītu, kas bieži tiek novērots grūtniecības laikā, kas var veicināt iedzimtu defektu sastopamības palielināšanos bērniem, tāpēc folijskābes lietošana ir ieteicama pirms plānotās grūtniecības sākuma un grūtniecības laikā. Lai novērstu hemorāģiskas komplikācijas jaundzimušajiem, sievietēm grūtniecības pēdējās nedēļās, kā arī jaundzimušajiem, ieteicams izrakstīt K vitamīnu.

Karbamazepīns izdalās mātes pienā, tāpēc jāapsver zīdīšanas ieguvumi un iespējamās nevēlamās blakusparādības pašreizējās terapijas kontekstā. Ja zāļu lietošanas laikā turpina barot bērnu ar krūti, jums jāuzrauga bērns saistībā ar nevēlamu reakciju iespējamību (piemēram, stipra miegainība, alerģiskas ādas reakcijas).

Finlepsin retard Blakusparādības

Novērtējot dažādu blakusparādību rašanās biežumu, tika izmantotas šādas gradācijas: ļoti bieži - 10% vai vairāk; bieži - 1-10%; dažreiz - 0,1–1%; reti - 0,01–0,1%; ļoti reti - mazāk nekā 0,01%.

Centrālās nervu sistēmas nevēlamo reakciju attīstība var būt saistīta ar relatīvu zāļu pārdozēšanu vai būtiskām karbamazepīna koncentrācijas svārstībām asins plazmā.

No centrālās nervu sistēmas puses: bieži - reibonis, ataksija, miegainība, vispārējs vājums, galvassāpes, izmitināšanas parēze; dažreiz - patoloģiskas piespiedu kustības (piemēram, trīce, "plandošs" trīce - asterikss, distonija, tiki); nistagms; reti - halucinācijas (redzes vai dzirdes), depresija, samazināta ēstgriba, trauksme, agresīva uzvedība, psiho-motora uzbudinājums, dezorientācija, psihozes aktivizēšanās, orofaciālā diskinēzija, okulomotorie traucējumi, runas traucējumi (piemēram, disartrija vai neskaidra runa), horeoetetoīdie traucējumi, perifērās neirīts, parestēzijas, muskuļu vājums un parēzes simptomi. Zāļu loma ļaundabīgā neiroleptiskā sindroma attīstībā, īpaši kombinācijā ar neiroleptiskiem līdzekļiem, joprojām nav skaidra.

Alerģiskas reakcijas: bieži - nātrene; dažreiz - eritrodermija, daudzorganismu novēlota tipa paaugstinātas jutības reakcijas ar drudzi, izsitumi uz ādas, vaskulīts (ieskaitot nodozo eritēmu kā ādas vaskulīta izpausmi), limfadenopātija, limfomai līdzīgas pazīmes, artralģija, leikopēnija, eozinofilija, hepatosplenomegija (izmaiņas aknās) šīs izpausmes ir atrodamas dažādās kombinācijās). Var būt iesaistīti arī citi orgāni (piemēram, plaušas, nieres, aizkuņģa dziedzeris, miokards, resnās zarnas), aseptisks meningīts ar mioklonusu un perifēra eozinofilija, anafilaktoīdā reakcija, angioneirotiskā tūska, alerģisks pneimonīts vai eozinofīla pneimonija. Ja rodas iepriekš minētās alerģiskas reakcijas, zāles jāpārtrauc; reti - sarkanai vilkēdei līdzīgs sindroms, ādas nieze, eksudatīvā multiformā eritēma (ieskaitot Stīvensa-Džonsona sindromu), toksiska epidermas nekrolīze (Lila sindroms), fotosensitivitāte.

No hematopoēzes puses: bieži - leikopēnija, trombocitopēnija, eozinofīlija; reti - leikocitoze, limfadenopātija, folijskābes deficīts, agranulocitoze, aplastiskā anēmija, patiesā eritrocītiskā aplazija, megaloblastiskā anēmija, akūta intermitējoša porfīrija, retikulocitoze, hemolītiskā anēmija, splenomegālija.

No gremošanas sistēmas puses: bieži - slikta dūša, vemšana, sausa mute, palielināta GGT aktivitāte (sakarā ar šī enzīma indukciju aknās), kurai parasti nav klīniskas nozīmes, palielināta ALP aktivitāte; dažreiz - paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte, caureja vai aizcietējums, sāpes vēderā; reti - glosīts, gingivīts, stomatīts, pankreatīts, holestātisks hepatīts, parenhīmas (hepatocelulārs) tips, dzelte, granulomatozs hepatīts, aknu mazspēja.

No CVS puses: reti - intrakardiālās vadīšanas traucējumi; asinsspiediena pazemināšanās vai paaugstināšanās, bradikardija, aritmijas, AV blokāde ar ģīboni, sabrukumu, CHF saasināšanos vai attīstību, koronāro artēriju slimības saasināšanās (ieskaitot stenokardijas lēkmju parādīšanos vai palielināšanos), tromboflebīts, trombemboliskais sindroms.

No endokrīnās sistēmas un vielmaiņas: bieži - tūska, šķidruma aizture, svara pieaugums, hiponatrēmija (plazmas osmolaritātes samazināšanās ADH iedarbībai līdzīgas iedarbības dēļ, kas retos gadījumos noved pie hiponatrēmijas atšķaidīšanas, ko papildina letarģija, vemšana, galvassāpes, dezorientācija un neiroloģiski traucējumi); reti - prolaktīna koncentrācijas palielināšanās (var papildināt ar galaktoreju un ginekomastiju); L-tiroksīna koncentrācijas samazināšanās un TSH koncentrācijas palielināšanās (parasti tai nav pievienotas klīniskas izpausmes), kalcija-fosfora metabolisma traucējumi kaulu audos (Ca2 + un 25-OH-holekalciferola koncentrācijas samazināšanās asins plazmā): osteomalācija, hiperholesterinēmija (ieskaitot ABL-C), hipertrigliceridēmija un pietūkuši limfmezgli, hirsutisms.

No uroģenitālās sistēmas: reti - intersticiāls nefrīts, nieru mazspēja, traucēta nieru darbība (piemēram, albumīnūrija, hematūrija, oligūrija, paaugstināta urīnviela / azotēmija), bieža urinēšana, urīna aizture, samazināta potenci.

No balsta un kustību aparāta puses: reti - artralģija, mialģija vai krampji.

No sajūtām: reti - garšas traucējumi, palielināta IOP; lēcas necaurredzamība, konjunktivīts; dzirdes traucējumi, t.sk. troksnis ausīs, hiperakūzija, hipoakūzija, piķa uztveres izmaiņas.

Citi: ādas pigmentācijas traucējumi, purpura, pūtītes, svīšana, alopēcija.

Zāļu mijiedarbība

Karbamazepīna vienlaicīga lietošana ar CYP3A4 inhibitoriem var izraisīt tā koncentrācijas palielināšanos asins plazmā un nevēlamu reakciju attīstību.

Kombinēta CYP3A4 induktoru lietošana var izraisīt karbamazepīna metabolisma paātrināšanos, tā koncentrācijas samazināšanos asins plazmā un terapeitiskā efekta samazināšanos; gluži pretēji, to atcelšana var samazināt karbamazepīna biotransformācijas ātrumu un izraisīt tā koncentrācijas palielināšanos.

Palieliniet karbamazepīna koncentrāciju plazmā ar verapamilu, diltiazēmu, felodipīnu, dekstropropoksifēnu, viloksazīnu, fluoksetīnu, fluvoksamīnu, cimetidīnu, acetazolamīdu, danazolu, desipramīnu, nikotinamīdu (pieaugušajiem, tikai lielās devās); makrolīdi (eritromicīns, josamicīns, klaritromicīns, troleandomicīns); azoli (itrakonazols, ketokonazols, flukonazols), terfenadīns, loratadīns, izoniazīds, propoksifēns, greipfrūtu sula, vīrusu proteāzes inhibitori, kurus lieto HIV infekcijas ārstēšanā (piemēram, ritonavīrs) - nepieciešama devas režīma korekcija vai karbamazepīna koncentrācijas plazmā kontrole.

Felbamāts samazina karbamazepīna koncentrāciju plazmā un palielina karbamazepīna-10,11-epoksīda koncentrāciju, vienlaikus ir iespējams vienlaikus samazināt felbamāta koncentrāciju serumā.

Karbamazepīna koncentrāciju samazina fenobarbitāls, fenitoīns, primidons, metuksimīds, fensuksimīds, teofilīns, rifampicīns, cisplatīns, doksorubicīns, iespējams, klonazepāms, valpromīds, valproiskābe, okskarbazepīns un augu izcelsmes zāles.

Ir iespējama karbamazepīna aizvietošana ar valproiskābi un primidonu no savienojuma ar plazmas olbaltumvielām un farmakoloģiski aktīvā metabolīta (karbamazepīna-10,11-epoksīda) koncentrācijas palielināšanās. Lietojot finlepsīnu kopā ar valproīnskābi, izņēmuma gadījumos var rasties koma un apjukums.

Izotretinoīns maina karbamazepīna un karbamazepīna-10,11-epoksīda biopieejamību un / vai klīrensu (nepieciešams kontrolēt karbamazepīna koncentrāciju plazmā). Karbamazepīns var samazināt koncentrāciju plazmā (samazināt vai pat pilnībā neitralizēt iedarbību), un ir nepieciešama devu pielāgošana šādām zālēm: klobazāms, klonazepāms, digoksīns, etosuksimīds, primidons, valproīnskābe, alprazolāms, GCS (prednizolons, deksametazons), ciklosporīns, tetraciklīns haloperidols, metadons, perorāli lietojami medikamenti, kas satur estrogēnus un / vai progesteronu (nepieciešama alternatīvu kontracepcijas metožu izvēle), teofilīns, perorālie antikoagulanti (varfarīns, fenprokumons, dikumarols), lamotrigīns, topiramāts, tricikliskie antidepresanti (imiprilīns, klaportilomīns, , felbamāts, tiagabīns, okskarbazepīns, proteāzes inhibitori, ko lieto HIV infekcijas ārstēšanā (indinavirs, ritonavirs, sakvinovirs), CCB (dihidropiridonu grupa, piemēram, felodipīns), itrakonazols, levotiroksīns, midazolāms, trarazidanzapīns. Karbamazepīna klātbūtnē ir iespējama fenitoīna līmeņa paaugstināšanās vai samazināšanās asins plazmā un mefenitoīna līmeņa paaugstināšanās.

Vienlaicīgi lietojot karbamazepīnu un litija preparātus, abu aktīvo vielu neirotoksiskā iedarbība var pastiprināties.

Tetraciklīni var vājināt karbamazepīna terapeitisko efektu. Kombinācijā ar paracetamolu palielinās tā toksiskās ietekmes risks uz aknām un samazinās terapeitiskā efektivitāte (paātrinot paracetamola metabolismu). Karbamazepīna vienlaicīga lietošana ar fenotiazīnu, pimozīdu, tioksantēniem, molindonu, haloperidolu, maprotilīnu, klozapīnu un tricikliskiem antidepresantiem palielina inhibējošo iedarbību uz centrālo nervu sistēmu un vājina karbamazepīna pretkrampju iedarbību.

MAO inhibitori palielina hiperpirētisku krīžu, hipertensīvu krīžu, krampju un nāves risku (pirms karbamazepīna iecelšanas MAO inhibitori ir jāatceļ vismaz 2 nedēļas vai, ja klīniskā situācija to atļauj, pat uz ilgāku laiku).

Vienlaicīga lietošana ar diurētiskiem līdzekļiem (hidrohlortiazīds, furosemīds) var izraisīt hiponatriēmiju, ko papildina klīniskas izpausmes. Vājina nedepolarizējošu muskuļu relaksantu (pankuronija) iedarbību. Šādas kombinācijas lietošanas gadījumā var būt nepieciešams palielināt muskuļu relaksantu devu, savukārt rūpīgi jāuzrauga pacienta stāvoklis saistībā ar iespēju ātrāk izbeigt muskuļu relaksantu darbību.

Karbamazepīns samazina etanola toleranci.

Mielotoksiskās zāles palielina zāļu hematotoksicitātes izpausmes.

Paātrina netiešo antikoagulantu, hormonālo kontracepcijas līdzekļu, folskābes metabolismu; prazikvantels, var uzlabot vairogdziedzera hormonu elimināciju.

Paātrina anestēzijas līdzekļu (enflurāna, halotāna, fluorotāna) metabolismu un palielina hepatotoksiskas iedarbības risku; pastiprina nefrotoksisko metoksiflurāna metabolītu veidošanos. Nostiprina izoniazīda hepatotoksisko iedarbību.

Devas Finlepsin retard

Ēšanas laikā, ēdienreižu laikā vai pēc tām, dzerot daudz šķidruma. Lietošanas ērtībai tableti (kā arī pusi vai ceturtdaļu) var iepriekš izšķīdināt ūdenī vai sulā, jo tiek saglabāta aktīvās vielas ilgstošas \u200b\u200bizdalīšanās īpašība pēc tabletes izšķīdināšanas šķidrumā. Izmantoto devu diapazons ir 400–1200 mg dienā, kas tiek sadalīts 1-2 devās dienā.

Maksimālā dienas deva nedrīkst pārsniegt 1600 mg.

Epilepsija

Kad vien iespējams, Finlepsin® retard jāievada monoterapijā. Ārstēšana sākas ar nelielu dienas devu, kuru pēc tam lēnām palielina, līdz tiek sasniegts optimālais efekts. Finlepsin® retard pievienošana jau notiekošai pretepilepsijas terapijai jāveic pakāpeniski, kamēr izmantoto zāļu devas nemainās vai, ja nepieciešams, tiek koriģētas. Ja pacients ir aizmirsis savlaicīgi lietot nākamo zāļu devu, aizmirstā deva jālieto, tiklīdz tiek pamanīts šis izlaidums, un nevajadzētu lietot dubultu zāļu devu.

Pieaugušie. Sākotnējā deva ir 200-400 mg / dienā, pēc tam devu pakāpeniski palielina, līdz tiek sasniegts optimālais efekts. Uzturošā deva ir 800–1200 mg dienā, kas tiek sadalīta 1-2 devās dienā.

Bērni. Sākotnējā deva bērniem no 6 līdz 15 gadu vecumam ir 200 mg dienā, pēc tam devu pakāpeniski palielina par 100 mg / dienā, līdz tiek sasniegts optimālais efekts. Uzturošās devas bērniem no 6 līdz 10 gadiem - 400-600 mg dienā (2 dalītās devās); bērniem no 11 līdz 15 gadiem - 600-1000 mg / dienā (2 dalītās devās).

Lietošanas ilgums ir atkarīgs no indikācijas un pacienta individuālās reakcijas uz ārstēšanu. Lēmumu par pacienta pārvietošanu uz Finlepsin® retard, tā lietošanas ilgumu un ārstēšanas atcelšanu ārsts pieņem individuāli. Devas samazināšanas vai ārstēšanas pārtraukšanas iespēja tiek apsvērta pēc 2-3 gadu ilgas pilnīgas krampju neesamības.

Ārstēšana tiek pārtraukta, pakāpeniski samazinot zāļu devu 1-2 gadu laikā, kontrolējot EEG. Bērniem, samazinoties zāļu dienas devai, jāņem vērā ķermeņa svara pieaugums ar vecumu.

Trīszaru nerva neiralģija, idiopātiska glosofaringeāla neiralģija

Sākotnējā deva ir 200-400 mg / dienā, kas tiek sadalīta 2 devās. Sākotnējā deva tiek palielināta, līdz sāpes pilnībā izzūd, vidēji līdz 400-800 mg / dienā. Pēc tam noteiktai pacientu daļai ārstēšanu var turpināt ar mazāku uzturošo devu 400 mg.

Gados vecākiem pacientiem un pacientiem, kuri ir jutīgi pret karabamazepīnu, Finlepsin® retard tiek nozīmēts sākotnējā devā 200 mg vienu reizi dienā.

Sāpes diabētiskās neiropātijas gadījumā

Vidējā dienas deva ir 200 mg no rīta un 400 mg vakarā. Izņēmuma gadījumos Finlepsin® retard var ordinēt 600 mg devā 2 reizes dienā.

Alkohola lietošanas pārtraukšanas ārstēšana slimnīcas apstākļos

Vidējā dienas deva ir 600 mg (200 mg no rīta un 400 mg vakarā). Smagos gadījumos pirmajās dienās devu var palielināt līdz 1200 mg dienā, kas tiek sadalīta 2 devās.

Ja nepieciešams, Finlepsin® retard var kombinēt ar citām vielām, ko lieto alkohola lietošanas pārtraukšanai, izņemot sedatīvos-hipnotiskos līdzekļus.

Ārstēšanas laikā ir nepieciešams regulāri kontrolēt karbamazepīna saturu asins plazmā.

Saistībā ar iespējamo centrālās un autonomās nervu sistēmas blakusparādību rašanos pacienti tiek rūpīgi uzraudzīti slimnīcas apstākļos.

Epileptiformas lēkmes multiplās sklerozes gadījumā

Vidējā dienas deva ir 200-400 mg 2 reizes dienā.

Psihozes ārstēšana un profilakse

Sākotnējā un uzturošā deva parasti ir vienāda - 200-400 mg / dienā. Ja nepieciešams, devu var palielināt līdz 400 mg 2 reizes dienā.

Pārdozēšana

Simptomi parasti atspoguļo centrālās nervu sistēmas, CVS un elpošanas sistēmas traucējumus.

Centrālā nervu sistēma un maņu orgāni - centrālās nervu sistēmas funkciju nomākums, dezorientācija, miegainība, uzbudinājums, halucinācijas, koma; neskaidra redze, neskaidra runa, dizartrija, nistagms, ataksija, diskinēzija, hiperrefleksija (sākumā), hiporefleksija (vēlāk), krampji, psihomotoriski traucējumi, mioklonuss, hipotermija, midriāze).

CVS - tahikardija, pazemināts asinsspiediens, dažreiz paaugstināts asinsspiediens, intraventrikulāras vadīšanas traucējumi, paplašinoties QRS kompleksam; ģībonis, sirdsdarbības apstāšanās.

Elpošanas sistēma - elpošanas nomākums, plaušu tūska.

Gremošanas sistēma - slikta dūša un vemšana, aizkavēta pārtikas evakuācija no kuņģa, samazināta resnās zarnas kustīgums.

Urīnceļu sistēma - urīna aizture, oligūrija vai anūrija; šķidruma aizture; hiponatriēmija.

Laboratoriskie rādītāji - leikocitoze vai leikopēnija, hiponatriēmija, ir iespējama metaboliskā acidoze, iespējama hiperglikēmija un glikozūrija, CPK muskuļu daļas palielināšanās.

Ārstēšana: nav specifiska antidota. Nepieciešama simptomātiska atbalstoša terapija intensīvās terapijas nodaļā, sirds funkcijas, ķermeņa temperatūras, radzenes refleksu, nieru un urīnpūšļa darbības uzraudzība un elektrolītu traucējumu korekcija. Ir jānosaka karbamazepīna koncentrācija plazmā, lai apstiprinātu saindēšanos ar šo līdzekli un novērtētu pārdozēšanas pakāpi, kuņģa skalošanu un aktivētās ogles iecelšanu. Novēlota kuņģa satura evakuācija var izraisīt novēlotu absorbciju 2. un 3. dienā un intoksikācijas simptomu atjaunošanos atveseļošanās periodā. Piespiedu diurēze, hemodialīze un peritoneālā dialīze ir neefektīvas; tomēr dialīze ir indicēta smagas toksicitātes un nieru mazspējas gadījumā. Bērniem var būt nepieciešama asins pārliešana.

Piesardzības pasākumi

Monoterapija epilepsijas ārstēšanai sākas ar mazu sākotnējo devu, pakāpeniski palielinot to, līdz tiek sasniegts vēlamais terapeitiskais efekts.

Izvēloties optimālo devu, ieteicams noteikt karbamazepīna koncentrāciju asins plazmā, īpaši kombinētās terapijas laikā. Dažos gadījumos optimālā deva var ievērojami atšķirties no ieteicamās sākuma un uzturošās devas, piemēram, mikrosomu aknu enzīmu indukcijas vai mijiedarbības dēļ kombinētajā terapijā.

Finlepsīnu nedrīkst kombinēt ar sedatīviem-hipnotiskiem līdzekļiem.

Ja nepieciešams, to var kombinēt ar citām vielām, ko lieto alkohola abstinences simptomu ārstēšanai. Ārstēšanas laikā ir nepieciešams regulāri kontrolēt karbamazepīna saturu asins plazmā. Saistībā ar centrālās un autonomās nervu sistēmas blakusparādību rašanos pacienti tiek rūpīgi uzraudzīti slimnīcas apstākļos. Pārvietojot pacientu uz karbamazepīnu, iepriekš parakstīto pretepilepsijas zāļu deva ir pakāpeniski jāsamazina, līdz tā tiek pilnībā atcelta. Pēkšņa karbamazepīna lietošanas pārtraukšana var izraisīt epilepsijas lēkmes. Ja ir nepieciešams pēkšņi pārtraukt ārstēšanu, pacients jāpārvieto uz citām pretepilepsijas zālēm šādos gadījumos parādīto zāļu aizsegā (piemēram, diazepāms, IV vai taisnās zarnas, vai fenitoīns, IV).

Ir ziņots par vairākiem vemšanas, caurejas un / vai samazināta uztura, krampju un / vai elpošanas nomākuma gadījumiem jaundzimušajiem, kuru mātes karbamazepīnu lietoja vienlaikus ar citiem pretkrampju līdzekļiem (šīs reakcijas var būt jaundzimušo abstinences simptomu izpausmes). Pirms karbamazepīna izrakstīšanas un ārstēšanas laikā ir nepieciešams izpētīt aknu darbību, īpaši pacientiem ar aknu slimību anamnēzē, kā arī gados vecākiem pacientiem. Gadījumā, ja palielinās jau esošie aknu darbības traucējumi vai attīstās aktīva aknu slimība, zāļu lietošana nekavējoties jāpārtrauc.

Pirms ārstēšanas uzsākšanas ir nepieciešams veikt asins attēla izpēti (ieskaitot trombocītu, retikulocītu skaitīšanu), dzelzs līmeni asins serumā, vispārēju urīna testu, urīnvielas līmeni asinīs, EEG, elektrolītu koncentrācijas noteikšanu asins serumā (un periodiski ārstēšanas laikā, jo hiponatriēmijas attīstība). Pēc tam šie rādītāji jāuzrauga katru nedēļu pirmajā ārstēšanas mēnesī un pēc tam katru mēnesi.

Vairumā gadījumu īslaicīgs vai pastāvīgs trombocītu un / vai leikocītu skaita samazinājums nav aplastās anēmijas vai agranulocitozes sākuma priekšgājējs. Tomēr pirms ārstēšanas uzsākšanas, kā arī periodiski ārstēšanas laikā jāveic klīniskās asins analīzes, tostarp jāskaita trombocītu un, iespējams, retikulocītu skaits, kā arī jānosaka dzelzs līmenis asins serumā.

Progresējošai asimptomātiskai leikopēnijai nav nepieciešama atcelšana, tomēr ārstēšana jāpārtrauc, ja parādās progresējoša leikopēnija vai leikopēnija kopā ar infekcijas slimības klīniskiem simptomiem.

Karbamazepīna lietošana nekavējoties jāpārtrauc, ja parādās paaugstinātas jutības reakcijas vai simptomi, kas, iespējams, norāda uz Stīvensa-Džonsona sindroma vai Lila sindroma attīstību. Vieglas ādas reakcijas (izolēta makulas vai makulopapulārā eksantēma) parasti izzūd dažu dienu vai nedēļu laikā, pat turpinot ārstēšanu vai pēc zāļu devas samazināšanas (pacientam šajā laikā jābūt stingrā medicīniskā uzraudzībā).

Jāņem vērā latentu psihozu aktivizēšanas iespēja, un gados vecākiem pacientiem - dezorientācijas vai psihomotorās uzbudinājuma iespēja.

Dažos gadījumos ārstēšanu ar pretepilepsijas līdzekļiem papildināja pašnāvības mēģinājumi / pašnāvības nodomi. Tas ir apstiprināts arī randomizēto klīnisko pētījumu metaanalīzē, izmantojot pretepilepsijas līdzekļus. Tā kā pašnāvības mēģinājumu rašanās mehānisms, lietojot pretepilepsijas līdzekļus, nav zināms, to rašanos nevar izslēgt, ārstējot pacientus ar Finlepsin®. Pacienti (un aprūpētāji) jābrīdina, lai viņi vērotu domas / uzvedību par pašnāvību un simptomu gadījumā nekavējoties meklētu medicīnisko palīdzību.

Vīriešu auglības un / vai spermatoģenēzes traucējumi ir iespējami, tomēr šo traucējumu saistība ar karbamazepīna uzņemšanu vēl nav pierādīta.

Starpmenstruālās asiņošanas parādīšanās ir iespējama, vienlaikus lietojot perorālos kontracepcijas līdzekļus. Karbamazepīns var nelabvēlīgi ietekmēt perorālo kontracepcijas līdzekļu uzticamību, tāpēc reproduktīvā vecuma sievietēm ārstēšanas laikā jāizmanto alternatīvas grūtniecības novēršanas metodes.

Karbamazepīnu drīkst lietot tikai ārsta uzraudzībā. Ir jāinformē pacienti par agrīnām toksicitātes pazīmēm, kā arī par simptomiem no ādas un aknām. Pacients tiek informēts par nepieciešamību nekavējoties vērsties pie ārsta, ja rodas tādas negatīvas reakcijas kā drudzis, iekaisis kakls, izsitumi, mutes gļotādas čūlas, nepamatoti zilumi, asiņošana petehiju vai purpura formā.

Pirms ārstēšanas uzsākšanas ieteicams veikt oftalmoloģisko izmeklēšanu, ieskaitot dibena pārbaudi un IOP mērīšanu. Gadījumā, ja zāles tiek parakstītas pacientiem ar IOP palielināšanos, ir nepieciešama pastāvīga šī rādītāja uzraudzība.

Pacientiem ar smagām sirds un asinsvadu slimībām, aknu un nieru bojājumiem, kā arī gados vecākiem cilvēkiem tiek nozīmētas mazākas zāļu devas. Lai gan sakarība starp karbamazepīna devu, tās koncentrāciju un klīnisko efektivitāti vai toleranci ir ļoti maza, tomēr regulāra karbamazepīna līmeņa noteikšana var būt noderīga šādās situācijās: strauji palielinoties uzbrukumu biežumam; lai pārbaudītu, vai pacients pareizi lieto zāles; grūtniecības laikā; ārstējot bērnus vai pusaudžus; ja jums ir aizdomas par zāļu absorbcijas pārkāpumu; ja jums ir aizdomas par toksisku reakciju attīstību, ja pacients lieto vairākas zāles.