Sulfanilamīda zāles un citi pretmikrobu līdzekļi (ftalazols, etazols, sulfacilnātrijs, sulfadimetoksīns, sulfalēns, biseptols (ko-trimoksazols), salazosulfopiridīns, salazopiridazīns, nalidiksīnskābe, nitroksolīns, ciprofloksacīns, levofloksacīns.

Sintētiskie antibakteriālie līdzekļi

Sintētiskie antibakteriālie līdzekļi ir 6 galvenajās klasēs:

5. Sulfonamīdi.

6. Hinolona atvasinājumi.

7. Nitrofurāna atvasinājumi.

8. 8-hidroksihinolīna atvasinājumi.

9. Kinoksalīna atvasinājumi.

10. Oksazolidinoni.

1. SULFANLAMĪDA PREPARĀTI

Sulfanilamīdus var uzskatīt par sulfanilskābes amīda atvasinājumiem.

Galvenā atšķirība starp sulfonamīdiem ir to farmakokinētiskajās īpašībās.

11. Sulfonamīdi rezorbcijas darbībai (labi uzsūcas nokuņģa-zarnu trakta ceļš)

a) Īsas darbības (pussabrukšanas periods< 10 ч)

Sulfanilamīds (Streptocīds), sulfatiazols (Norsulfazols), sulfaetidols (Etazols), sulfakarbamīds (Urosulfāns), sulfadimidīns (Sulfadimezīns). b) Vidējs darbības ilgums (pusperiods 10-24 stundas) Sulfadiazīns (Sulfazīns), sulfametoksazols.

c) Ilgtermiņa darbība (pussabrukšanas periods 24-48 stundas) Sulfadimetoksīns, sulfamonometoksīns.

d) Īpaši ilgstošas \u200b\u200bdarbības (pusperiods\u003e 48 stundas) sulfametoksipirazīns (sulfalēns).

12. Sulfonamīdi, kas darbojas zarnu lūmenā (slikti uzsūcas nokuņģa-zarnu trakta ceļš)

Ftalilsulfatiazols (ftalazols), sulfaguanidīns (Sulgīns).

13. Sulfonamīdi vietējai lietošanai

Sulfacetamīds (sulfacila nātrijs, Albucid).

14. Kombinēti sulfonamīdu un salicilskābes preparāti

Salazosulfapiridīns (Sulfasalazīns), Salazopiridazīns (Salazodīns), Salazodimetoksīns.

15. Kombinēti sulfonamīdu un trimetoprima preparāti

Ko-trimoksazols (Bactrim, Biseptol).

Sulfonamīdiem ir bakteriostatiska ietekme uz mikroorganismiem. Sulfonamīdu bakteriostatiskās darbības mehānisms ir tāds, ka šīs vielas, kurām ir strukturāla līdzība ar para-aminobenzoskābi, sacenšas ar to folijskābes sintēzē, kas ir mikroorganismu augšanas faktors.

Sulfonamīdi galvenokārt ir aktīvi pret nokardiju, toksoplazmu, hlamīdiju, malārijas plazmodiju un aktinomicītiem.

Galvenās norādes par iecelšanu ir: nokardioze, toksoplazmoze, tropiskā malārija, kas izturīga pret hlorokvīnu. Dažos gadījumos sulfonamīdus lieto kakla infekcijām, bacilāru dizentērijai, E. coli izraisītām infekcijām. Dažos gadījumos sulfonamīdus lieto kakla infekcijām, bacilāru dizentērijai, E. coli izraisītām infekcijām.

Sistēmiskas iedarbības sulfonamīdi izraisa lielu skaitu blakusparādību. Tos lietojot, ir iespējami asins sistēmas pārkāpumi (anēmija, leikopēnija, trombocitopēnija), hepatotoksicitāte, alerģiskas reakcijas (izsitumi uz ādas, drudzis, agranulocitoze), dispepsijas traucējumi. Pie skāba urīna pH vērtības - kristālūrija. Lai to novērstu, sulfonamīdi jānomazgā ar sārmainu minerālūdeni vai soda šķīdumu.

Sulfonamīdi, kas darbojas zarnu lūmenā, praktiski neuzsūcas kuņģa-zarnu traktā un rada lielu koncentrāciju zarnu lūmenā. Tos lieto zarnu infekciju (bacilāru dizentērijas, enterokolīta) ārstēšanā, kā arī zarnu infekciju profilaksei pēcoperācijas periodā.

Pašlaik daudzi zarnu infekciju patogēnu celmi ir ieguvuši rezistenci pret sulfonamīdiem. Lai palielinātu ārstēšanas efektivitāti, vienlaikus ar sulfonamīdiem, kas darbojas zarnu lūmenā, ieteicams izrakstīt labi absorbētus medikamentus (Etazol, Sulfadimezin uc), jo zarnu infekciju izraisītāji ir lokalizēti ne tikai lūmenā, bet arī zarnu sienās. Lietojot šīs grupas narkotikas, jānosaka B grupas vitamīni, jo sulfonamīdi kavē E. coli augšanu, kas iesaistīts B vitamīnu sintēzē.

Sulfanilamīds ir viens no pirmajiem sulfanilamīda struktūras pretmikrobu līdzekļiem. Pašlaik zāles praktiski netiek izmantotas zemas efektivitātes un augstas toksicitātes dēļ.

Urosulfānu lieto urīnceļu infekciju ārstēšanai, jo zāles izdalās nemainītas ar nierēm un rada lielu koncentrāciju urīnā.

Sulfametoksipirazīnslieto katru dienu akūtu vai ātru infekcijas procesu gadījumā, reizi 7-10 dienās - hroniskām, ilgstošām pašreizējām infekcijām.

Sulfacetamīds ir lokāls sulfonamīds. Zāles parasti ir labi panesamas. To lieto acu praksē šķīdumu un ziedes veidā konjunktivīta, blefarīta, strutainu radzenes čūlu un gonoreālo acu slimību gadījumā. Lietojot koncentrētākus šķīdumus, tiek novērots kairinošs efekts; šajos gadījumos tiek noteikti zemākas koncentrācijas šķīdumi.

Trimetoprims ir pirimidīna atvasinājums, kam piemīt bakteriostatiska iedarbība. Zāles bloķē dihidrofolskābes reducēšanos par tetrahidrofolskābi dihidrofolāta reduktāzes inhibīcijas dēļ.

Ko-trimoksazols ir 5 daļu sulfametoksazola (vidējas darbības sulfonamīda) un 1 daļas trimetoprima kombinācija. Trimetoprima un sulfonamīdu kombināciju raksturo baktericīds efekts un plašs antibakteriālas iedarbības spektrs, ieskaitot mikrofloru, kas ir izturīga pret daudzām antibiotikām un parastajiem sulfonamīdiem. Ko-trimoksazols labi uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, iekļūst daudzos orgānos un audos, rada lielu koncentrāciju bronhu sekrēcijās, žults, urīnā, prostatas dziedzeros. Iekļūst BBB, īpaši ar smadzeņu apvalka iekaisumu. Tas izdalās galvenokārt ar urīnu. Zāles lieto elpošanas ceļu un urīnceļu infekcijām, ķirurģiskām un brūču infekcijām, brucelozei; ir kontrindicēts smagu aknu, nieru un asinsrades traucējumu gadījumā. Zāles nedrīkst lietot grūtniecības laikā.

Sulfametoksazolsir daļa no kombinētās zāles "Kotrimoksazols".

2. HINOLONU ATVASINĀJUMI

Hinolona atvasinājumus attēlo ar fluoru nesaturēti un fluorēti savienojumi. Pēdējiem ir vislielākā antibakteriālā darbība.

Hinolona atvasinājumi ir uzrādīti:

6. Nefluorēti hinoloni

Nalidiksīnskābe (Nevigramon, Negram), oksolīnskābe (Gramurin). 7. Fluorhinoloni (pirmās paaudzes zāles)

Ciprofloksacīns (Tsifran, Tsiprobay), lomefloksacīns (Maxaquin), norfloksacīns (Nomycin), fleroksacīns (Quinodis), ofloksacīns (Tarivid).

8. Fluorhinoloni (jaunās otrās paaudzes zāles) Levofloksacīns (Tavanic), sparfloksacīns, moksifloksacīns.

Nalidiksīnskābeaktīvs tikai pret dažiem gramnegatīviem mikroorganismiem - Escherichia coli, Shigella, Klebsiella,

salmonellas. Pseudomonas aeruginosa ir izturīgs pret nalidiksīnskābi. Mikroorganismu rezistence pret zālēm notiek ātri.

Zāles labi uzsūcas kuņģa-zarnu traktā, īpaši tukšā dūšā. Aptuveni 80% zāļu izdalās ar urīnu nemainītā veidā, kā rezultātā urīnā ir liela nalidiksīnskābes koncentrācija. Pus dzīve

Norādes par iecelšanu: urīnceļu infekcija (cistīts, pielīts, pielonefrīts), infekciju profilakse nieru un urīnpūšļa operācijas laikā.

Dispepsijas traucējumu, CNS ierosmes, aknu disfunkciju, alerģisku reakciju blakusparādības. Nalidiksīnskābe ir kontrindicēta nieru mazspējas gadījumā.

Fluorhinoloniem ir vispārīgas īpašības:

4. šīs grupas zāles inhibē mikrobu šūnas vitāli svarīgu enzīmu

DNS žirāze;

5. antibakteriālās iedarbības spektrs ir plašs. Tie ir aktīvi pret gram-pozitīviem un gramnegatīviem kokiem, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Helicobacter, Pseudomonas aeruginosa. Atsevišķas zāles (ciprofloksacīns, ofloksacīns, lomefloksacīns) iedarbojas uz tuberkulozes mikobaktērijām. Spirohetes, listerijas un lielākā daļa anaerobu nav jutīgas pret fluorhinoloniem;

6. fluorhinoloni iedarbojas uz ārpusē un intracelulāri lokalizētiem mikroorganismiem;

4. mikrofloras rezistence pret fluorhinoloniem veidojas samērā lēni;

5. Fluorhinoloni, lietojot iekšķīgi, rada augstu koncentrāciju asinīs un audos, un biopieejamība nav atkarīga no ēdiena uzņemšanas.

7. Fluorhinoloni labi iekļūst dažādos orgānos un audos: plaušās, nierēs, kaulos, prostatā utt.

Norādes par iecelšanu: urīnceļu, elpošanas ceļu, kuņģa-zarnu trakta infekcijas. Tiek nozīmēti perorāli un intravenozi fluorhinoloni.

Blakusparādības: alerģiskas reakcijas, dispepsijas simptomi, bezmiegs. Šīs grupas narkotikas kavē skrimšļa audu attīstību, tāpēc grūtniecēm un zīdītājām tās ir kontrindicētas; bērniem var izmantot tikai veselības apsvērumu dēļ. Retos gadījumos

fluorhinoloni var izraisīt cīpslu iekaisumu (cīpslu iekaisumu), kas ar fizisko slodzi var plīst.

II paaudzes fluorhinoloni ir aktīvāki pret grampozitīvām baktērijām, galvenokārt pneimokokiem. Tie ietekmē stafilokokus, un daži medikamenti saglabā mērenu aktivitāti pret meticilīnam rezistentiem stafilokokiem. Otrās paaudzes fluorhinolonu aktivitāte neatšķiras no penicilīnjutīgiem un pret penicilīnu rezistentiem pneimokoku celmiem. Arī otrās paaudzes zāles ir ļoti aktīvas pret hlamīdiju un mikoplazmu.

Indikācijas otrās paaudzes fluorhinolonu lietošanai: sabiedrībā iegūtas elpceļu infekcijas, ādas un mīksto audu infekcijas, uroģenitālās infekcijas.

4. NITROFURĀNI

Nitrofurazons (Furacilīns), nitrofurantoīns (Furadonīns), furazolidons, furazidīns (Furagīns).

Nitrofurāna atvasinājumu vispārējās īpašības ir šādas:

5. spēja izjaukt DNS struktūru. Atkarībā no koncentrācijas nitrofurāniem ir baktericīds vai bakteriostatisks efekts;

6. plašs pretmikrobu iedarbības klāsts, kurā ietilpst baktērijas (grampozitīvi koki un gramnegatīvi baciļi), vīrusi, vienšūņi (lamblija, Trichomonas).

7. augsts blakusparādību biežums.

Nitrofurazonu galvenokārt izmanto kā antiseptisku līdzekli (ārīgai lietošanai) pyoinflammatorisko procesu ārstēšanai un profilaksei.

Nitrofurantoīns urīnā rada lielu koncentrāciju, tāpēc to lieto urīnceļu infekcijām.

Furazolidons slikti uzsūcas kuņģa-zarnu traktā un rada

augsta koncentrācija zarnu lūmenā. Furazolidonu lieto baktēriju un vienšūņu etioloģijas zarnu infekcijām.

Furazidīnu lieto iekšķīgi urīnceļu infekcijām un lokāli mazgāšanai un mazgāšanai ķirurģiskajā praksē.

Nitrofurāna atvasinājumu blakusparādības: dispepsijas traucējumi, hepatotoksiska, hematotoksiska un neirotoksiska iedarbība. Ilgstoši lietojot, nitrofurāna atvasinājumi var izraisīt plaušu reakcijas (plaušu tūska, bronhu spazmas, pneimonīts).

Kontrindikācijas: smaga nieru un aknu mazspēja, grūtniecība.

5. OXAZOLIDINONI

Oksazolidinoni ir ļoti aktīvi pret grampozitīviem mikroorganismiem.

Linezolid - tai ir šādas īpašības:

5. spēja kavēt olbaltumvielu sintēzi baktēriju šūnā. Atšķirībā no citām antibiotikām, kas iedarbojas uz olbaltumvielu sintēzi, linezolīds darbojas agrīnā tulkošanas stadijā un novērš peptīdu ķēdes veidošanos. Šis darbības mehānisms novērš krusteniskās pretestības attīstību ar šādiem

antibiotikas, piemēram, makrolīdi, aminoglikozīdi, linkozamīdi, tetraciklīni, levomicetīns;

6. darbības veids ir bakteriostatisks.

7. darbības spektrs: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens un daži streptokoku celmi, ieskaitot Streptococcus pneumoniae un Streptococcus pyogenes; galvenie grampozitīvie mikroorganismi,

ieskaitot meticilīnam rezistentus stafilokokus, penicilīnam un makrolīdiem rezistentus pneimokokus un glikopeptīdiem rezistentus enterokokus. Parāda vāju aktivitāti pret gramnegatīvām baktērijām;

8. ļoti uzkrājas bronhopulmonārā epitēlijā. Labi iekļūst

iekšā āda, mīkstie audi, plaušas, sirds, zarnas, aknas, nieres, centrālā nervu sistēma, sinoviālais šķidrums, kauli, žultspūslis. Ir 100% biopieejamība;

9. pretestība attīstās ļoti lēni;

10. dozēšanas režīms: 600 mg (iekšķīgi vai intravenozi) ik pēc 12 stundām. Ārstējot ādas un mīksto audu infekcijas, deva ir 400 mg ik pēc 12 stundām;

11. blakusparādības: no kuņģa-zarnu trakta (caureja, slikta dūša, mēles krāsošana), galvassāpes, izsitumi uz ādas.

Narkotikas

Sulfadimetoksīns (Sulfadimethoxinum) pulveris, tabletes 0,2 un 0,5 g

Ciprofloksacīns (Ciprofloxacinum) tabletes 0,25, 0,5 un 0,75 g; 0,2% šķīdums infūzijām pudelēs pa 50 un 100 ml

Ofloksacīna 0,2 g tabletes Lomefloksacīna 0,4 g tabletes Furazolidonum 0,05 g tabletes

testa jautājumi

Uzskaitiet galvenās sintētisko ķīmijterapijas grupas

Kādus sulfonamīdus izmanto rezorbcijas darbībai?

Cik daudz sulfametoksazola un trimetoprima ir iekļauti

kombinētais sulfonamīds "Co-trimoksazols"?

Kādas ir sulfonamīdu blakusparādības?

Kura hinolonu grupa ir aktīvāka pret grampozitīviem

baktērijas?

Kādiem sintētiskiem ķīmijterapijas līdzekļiem lieto

baktēriju un vienšūņu etioloģijas zarnu infekcijas?

IX. Kāds ir linezolīda antibakteriālās iedarbības mehānisms?

X. Kāds ir otrās paaudzes fluorhinolonu darbības spektrs?

TESTA PROBLĒMAS

3) KURUS AR SULFANLAMĪDIEM SAISTĪTOS HEMOTERAPEITISKOS PREPARĀTUS:

streptomicīns

eritromicīns

vankomicīns

sulfadimezīns

4) KURUS UZSKAITĒTOS Sulfanilamīdus izmanto resorbcijas darbībā?

sulfadimidīns

sulfacilnātrijs

sulfaguanidīns

ftalilsulfatiazols

5) TURPMĀKĀS BLAKUSPARĀDĪBAS, KAS IR IESPĒJAMAS, PIEMĒROJOT RESPORTĪVĀS DARBĪBAS SULFANLAMĪDUS:

hemolītiskā anēmija, methemoglobinēmija

neirīts

ototoksicitāte

atkarības attīstība.

6) NEPIECIEŠAMS NOVĒRT KRISTALLURĀTUS, KO RADA SULFANLAMĪDU UN TO METABOLĪTU Noguldījums.

dzerot daudz paskābināta ūdens

bagātīgs sārmains dzēriens

dzerot daudz sālīta ūdens

ierobežojot šķidruma uzņemšanu

7) SALFAMETOXAZOLE PUSPALĪDZĪBAS PERIODS

5 - 6 stundas

40 - 50 stundas

3) 10 - 24 stundas

4) 30 minūtes - 1 stunda

8) UROSULFĀNU LIETO INFEKCIJU APSTRĀDĒŠANAI:

Kuņģa-zarnu trakta

smadzenes

urīnceļi

elpošanas trakts

9) II PAAUDZES FLUORHINOLONI IR:

Levofloksacīns

Nalidiksīnskābe

fleroksacīns

ofloksacīns

10) NITROFURAZONU LIETO PIRMS:

zāles tuberkulozes ārstēšanai

antiseptisks

līdzekļi augšējo elpceļu infekciju ārstēšanai

līdzekļi pret sifilisu

11) LINEZOLĪDA DARBĪBAS VEIDS:

bakteriostatiska

baktericīds

Sulfanilamīda preparāti (sinonīms sulfonamīdi) - plaša darbības spektra sintētiski ķīmijterapijas līdzekļi no sulfanilskābes amīda (sulfanilamīda) atvasinājumu grupas.

Streptokoki un, diplokoki (gonokoki, meningokoki, pneimokoki), zarnu, dizentērijas, difterijas un Sibīrijas mēra baciļi, brucellas, holēras vibriosi, aktinomiceti, hlamīdijas (trahudomas, ornitozes un arī klostridijas), dažas vienšūņu infekcijas (malārija, a). Turklāt atsevišķi dziļu olnīcu patogēni (nocardinum, actinomycetes) ir jutīgi pret preces S. Daži S. p. (Sulfadimetoksīns, sulfapiridazīns, sulfalēns) ir aktīvi pret mikobaktēriju spitālību (sk. Antileprosijas līdzekļi ). Salmonella, Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, spirohetes, leptospira un vīrusi ir vieni no priekšmetiem, kas izturīgi pret S.. Daļas S. mikroorganismi, kas ir jutīgi pret tiem, koncentrācijā, kurā tie organismā uzkrājas terapeitiskās devās, darbojas bakteriostatiski.

Antimikrobiālās iedarbības mehānisms S. p. Tas ir saistīts ar faktu, ka tie bloķē dihidrofolskābes sintēzes procesu dihidropteroīnskābes veidošanās stadijā no dihidropteridīna un para-aminobenzoskābes (PABA) ar dihidropteroāta sintetāzes (dihidrofolāta sintetāzes) līdzdalību. Tiek uzskatīts, ka dihidropteroīnskābes sintēzes pasliktināšanās galvenokārt rodas S. p. Iekļaušanas PABA vietā kā dihidropteroāta sintetāzes substrāta dēļ, jo ķīmiskās struktūras ziņā preces S. ir līdzīgas PABA. Tā rezultātā veidojas dihidrofolskābes analogi, kuriem nav raksturīgas bioloģiskas aktivitātes. Turklāt priekšmeta S. mijiedarbības laikā ar dihidropteridīnu ATP un magnija jonu klātbūtnē tiek veidots starpproduktu metabolīts, kas kavē dihidropteroāta sintetāzi, kas noved pie dihidrofolskābes veidošanās kavēšanas. Iespējams arī, ka preces S. novērš dihidropteridīna iekļaušanu dihidrofolskābes sintēzē. Galu galā dihidrofolskābes veidošanās pārkāpums priekšmeta S. ietekmē noved pie tetrahidrofolskābes veidošanās samazināšanās un rezultātā kavē nukleotīdu biosintēzi un aizkavē mikroorganismu attīstību un reprodukciju. Šīs darbības mehānisma iezīmes izskaidro faktu, ka tikai S. mikroelementi ir jutīgi pret tiem mikroorganismiem, kuros notiek dihidrofolskābes sintēzes process. Mikroorganismi un makroorganisma šūnas, kas izmanto gatavu dihidrofolskābi no ārējās vides, nav jutīgi pret preces S. darbību.

Ja barotnē ir pārsniegts PABA un tā atvasinājumu daudzums, piemēram, novokaīns, anestezīns utt., Kā arī metionīna, folijskābes, purīna un pirimidīna bāzes, S. pretmikrobu aktivitāte samazinās. S. priekšmeta aktivitātes samazināšanās strutas un brūces klātbūtnē ir saistīta ar augsto PABA un citu sulfas zāļu antagonistu saturu šajos substrātos.

Preces S. pretmikrobu iedarbību pastiprina zāles (piemēram, trimetoprims), kas kavē dihidrofolskābes pārvēršanos folijskābē (tetrahidrofolskābē), inhibējot fermenta dihidrofolāta reduktāzi. Vienlaicīgi lietojot priekšmeta S. ar trimetoprimu, tetrahidrofolskābes sintēze tiek pārtraukta divos secīgos posmos - dihidrofolskābes veidošanās stadijā (priekšmeta S. ietekmē) un pēdējās pārvēršanās par tetrahidrofolskābi (trimetoprima ietekmē), kā rezultātā rodas baktericīds efekts. ...

Pēc uzsūkšanās S. asinīs prece ir atgriezeniska, bet nevienādā mērā saistās ar asins plazmas olbaltumvielām. Saistītā formā tiem nav pretmikrobu iedarbības un tie to parāda tikai tad, kad zāles tiek atbrīvotas no šī savienojuma. To saistīšanās pakāpe ar asins plazmas olbaltumvielām neietekmē S. izdalīšanās ātrumu no ķermeņa. S. preces metabolizējas aknās, galvenokārt acetilējot. Rezultātā esošajiem S. acetilētajiem metabolītiem nav pretmikrobu iedarbības un tie tiek izvadīti no organisma caur nierēm. Urīnā šie metabolīti var nogulsnēties kristālu veidā, izraisot kristālūrijas parādīšanos. Kristalurijas smagumu nosaka ne tikai priekšmeta S. pārvēršanās par acetilētiem metabolītiem pakāpe un zāļu devu lielums, bet arī urīna reakcija. šie metabolīti slikti šķīst skābā vidē.

Saskaņā ar farmakokinētikas un pielietojuma īpašībām starp preces S. ir atbilstošas \u200b\u200bapakšgrupas. Piemēram, izšķir preces apakšgrupu S. Labi uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Šāds preces S. tiek izmantots infekciju sistēmiskai ārstēšanai un šim nolūkam tiek nozīmēts iekšķīgi un parenterāli. Atkarībā no to izdalīšanās ātruma starp S. p. No šīs apakšgrupas tās izšķir: īslaicīgas darbības zāles (pusperiods ir mazāks par 10 h) - streptocīds, sulfacilnātrijs, etazols, sulfadimezīns, urosulfāns utt .; vidēja ilguma zāles (pusperiods 10-24 h) - sulfazīns, sulfametoksazols utt .; ilgstošas \u200b\u200bdarbības zāles (pussabrukšanas periods no 24 līdz 48 h) - ulfapiridazīns, sulfadimetoksīns, sulfajunometoksīns utt .; īpaši ilgstošas \u200b\u200bdarbības zāles (pussabrukšanas periods pārsniedz 48 h) - sulfalēns.

Ilgstošas \u200b\u200bdarbības sulfonamīdi no īslaicīgas darbības priekšmeta S. atšķiras ar lielāku lipofilitāti, tāpēc tie ievērojamā daudzumā (līdz 50–90%) reabsorbējas nieru kanāliņos un lēnāk izdalās no organisma.

Priekšmeta S. apakšgrupā, kas slikti uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, ietilpst sulfīns, ftalazols un ftazīns. Šīs zāles lieto zarnu infekciju (baktēriju etioloģijas kolīts un enterokolīts, ieskaitot baktēriju dizentēriju) ārstēšanai.

Vietējai lietošanai paredzētā priekšmeta S. apakšgrupā parasti ietilpst zāļu šķīstošie nātrija sāļi, kas labi uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, piemēram, etazola nātrijs, sulfapiridazīna nātrijs, šķīstošais streptocīds utt., Kā arī sudraba sulfadiazīns. Šīs apakšgrupas zāles piemērotās zāļu formās (šķīdumi, ziedes utt.) Vietēji lieto strutainu ādas un gļotādu infekciju, inficētu brūču, olnīcu utt.

Turklāt S. p. Izšķir tā dēvētos salazosulfonamīdus, azo savienojumus, kas sintezēti, pamatojoties uz dažiem sistēmiskiem līdzekļiem, un salicilskābi. Tie ietver salazopiridazīnu, salazodimetoksīnu un salazosulfapiridīnu, kurus galvenokārt izmanto nespecifiska čūlaina a ārstēšanai. Salazosulfonamīdu efektivitāte šajā slimībā ir saistīta ar ne tikai pretmikrobu aktivitātes, bet arī izteiktu pretiekaisuma īpašību klātbūtni, kas ir saistīta ar aminosalicilskābes veidošanos zarnās šīs grupas zāļu biotransformācijas laikā zarnās, kam ir pretiekaisuma iedarbība.

Mūsdienu klīniskajā praksē plaši tiek izmantoti arī kombinētie preparāti, kas satur sulfonamīdus un trimetoprimu. Dažas no šīm kombinētajām zālēm ietver biseptolu, kas satur sulfamstoksazolu un trimetoprimu (proporcijā 5: 1), un sulfatonu, kas satur sulfomonometoksīnu un trimetoprimu (proporcijā 2,5: 1). Atšķirībā no preces S. biseptols un sulfatons darbojas baktericīdi, tiem ir plašāks pretmikrobu aktivitātes spektrs un tie ir efektīvi pret celmiem, kas izturīgi pret sulfas medikamentiem.

Praksē tiek izmantotas arī citas preces S. kombinācijas ar diaminopirimidīna atvasinājumiem. Piemēram, sulfalēna un hloridīna kombinācijas lieto, lai ārstētu pret zālēm izturīgas malārijas formas, un sulfazīna un hloridīna kombinācijas lieto, lai ārstētu a.

Sulfonamīdus lieto infekciju ārstēšanai, ko izraisa mikroorganismi, kas ir uzņēmīgi pret šīm zālēm. Zāļu izvēle tiek veikta, ņemot vērā to farmakokinētikas īpašības. Tātad sistēmiskām infekcijām (elpceļu, plaušu, žults un urīnceļu bakteriālas infekcijas utt.) Tiek izmantots preces S., kas labi uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Zarnu infekciju ārstēšanai C.

priekšmets, slikti uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta (dažreiz kombinācijā ar labi absorbētu priekšmeta S.).

Vienreizējās un kursa S. preces devas, kā arī shēmas to iecelšanai tiek noteiktas atbilstoši zāļu ilgumam. Tātad, īsās darbības priekšmeta S. lieto dienas devās 4-6 r, ieceļot tos 4-6 pieņemšanās reizēs (kursu devas 20-30 r); vidējā darbības ilguma zāles - dienas devās 1-3 r, ieceļot tos divās devās (kursu devas 10-15 r); ilgstošas \u200b\u200bdarbības zāles tiek izrakstītas vienā devā ar dienas devu 0,5-2 r (kursa devas līdz 8 r). Īpaši ilgstošas \u200b\u200bdarbības sulfonamīdi tiek noteikti divās shēmās: katru dienu sākotnējā devā (pirmajā dienā) 0,8-1 r un turpmāk uzturošās devās 0,2 r Vienreiz dienā; 1 reizi nedēļā devā 1,5-2 r... Bērniem devu samazina atbilstoši vecumam.

Preces S. blakusparādība izpaužas ar dispepsijas traucējumiem, alerģiskām reakcijām, traucējumiem no c.n.s. (galvassāpes, reibonis utt.), leikopēnija, methemoglobinēmija utt. Sliktas šķīdības ūdenī dēļ S. p. un to acetilēšanas produkti organismā kristālu veidā var izkrist nierēs un izraisīt kristālūriju (īpaši, ja urīns ir paskābināts). Šīs komplikācijas novēršanai, lietojot priekšmeta S., ieteicams ieteikt bagātīgu sārmainu dzērienu.

S. vienums ir kontrindicēts, ja anamnēzē ir dati par toksiskām alerģiskām reakcijām pret jebkurām šīs grupas zālēm. Aknu un nieru slimībās preces S. jānosaka samazinātās devās, kontrolējot šo orgānu funkcionālo stāvokli.

Pielietošanas metodes, devas, izdalīšanās formas un galvenā S. priekšmeta uzglabāšanas apstākļi ir norādīti zemāk.

Biseptols (Biseptols; baktrima, septrīna utt. Sinonīms) pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 12 gadiem, lieto iekšķīgi (pēc ēšanas), 1-2 tabletes (pieaugušajiem) 2 reizes dienā, smagākos gadījumos - 3 tabletes 2 reizes dienā; bērni vecumā no 2 līdz 5 gadiem, 2 tabletes (bērniem); no 5 līdz 12 gadu vecumam, 4 tabletes (bērniem) 2 reizes dienā. Ražošanas metode: tabletes pieaugušajiem, satur 0,4 r sulfametoksazols un 0,08 r trimetoprims; tabletes bērniem, kas satur 0,1 r sulfametoksazols un 0,02 r trimetoprims. Uzglabāšana: B saraksts.

Salazodimetoksīns (Salazodimethoxinum) lieto iekšķīgi (pēc ēšanas). Pieaugušajiem tiek noteikts 0,5 r 4 reizes dienā vai 1 r 2 reizes dienā 3-4 nedēļas. Sākoties terapeitiskajam efektam, dienas deva tiek samazināta līdz 1-1,5 r (Katrs 0,5 r 2-3 reizes dienā). Bērniem vecumā no 3 līdz 5 gadiem sākotnēji tiek nozīmēts 0,5 r dienā (2-3 devās). Sākoties terapeitiskajam efektam, devu samazina 2 reizes. Bērniem vecumā no 5 līdz 7 gadiem sākotnēji tiek nozīmēti 0,75-1 r, no 7 līdz 15 gadu vecumam, 1-1,5 r dienā. Ražošanas metode: pulveris, 0,5 tabletes r... Uzglabāšana: B saraksts; tumšā vietā.

Salazopiridazīns (Salazopyridazinum). Lietošanas metodes, devas. izdalīšanās formas un uzglabāšanas apstākļi ir tādi paši kā salazodimetoksīnam.

Streptocīds (Streptocidum, baltā streptocīda sinonīms) pieaugušajiem lieto iekšķīgi ar 0,5-1 r reģistratūrā 5-6 reizes dienā; bērni līdz 1 gada vecumam 0,05-0,1 r, no 2 līdz 5 gadiem 0,2-0,3 r, no 6 līdz 12 gadu vecumam, 0,3-0,5 r Pieraksts. Lielākas devas pieaugušajiem 2 r, katru dienu 7 r... Lokāli lieto pulveru, ziedes (10%) vai linimenta (5%) formā. Izdalīšanās forma: pulveris, tabletes ar 0,3 un 0,5 r; 10% ziede; 5% linimenta. Uzglabāšana: B saraksts: labi noslēgtā traukā.

Šķīstošs streptocīds (Streptocidum solubile) ievada intramuskulāri un subkutāni 1-1 formā,

5% šķīdumi, kas pagatavoti ar ūdeni injekcijām vai izotonisko nātrija hlorīda šķīdumu, līdz 100% ml (2-3 reizes dienā). Intravenozi ievada 2-5-10% šķīdumu veidā, kas pagatavoti tajos pašos šķīdinātājos, vai 1% glikozes šķīdumā, līdz 20-30 ml... Izlaiduma forma: pulveris. Uzglabāšana: B saraksts labi noslēgtos burkās.

Sulgins (Sulginum) ir paredzēts pieaugušajiem 1-2 r reģistratūrā: 1. dienā 6 reizes dienā, 2. un 3. dienā 5 reizes, 4. dienā 4 reizes, 5. dienā 3 reizes dienā. Ārstēšanas kurss ir 5-7 dienas. Akūtas dizentērijas ārstēšanai tiek izmantotas arī citas shēmas. Lielākas devas pieaugušajiem vienreizējiem 2 r, katru dienu 7 r... izdalīšanās formas: pulveris; 0,5 tabletes r

Sudraba sulfadiazīns (Sulfadiazini argenti) lieto lokāli. Tā ir daļa no Dermazin ziedes, ko uz olšūnas virsmas uzklāj ar 2-4 slāni mm 2 reizes dienā, pēc tam uzliekot sterilu pārsēju. Ziede nav parakstīta priekšlaicīgi dzimušiem un jaundzimušiem bērniem; grūtniecēm to lieto veselības apsvērumu dēļ (ar platību, kas pārsniedz 20% no ķermeņa virsmas). Izlaiduma forma: caurules pa 50 r, kannas 250 r.

Sulfadimezīns (Sulfadimezinum; sinonīms sulfadimidīns utt.) Pieaugušajiem lieto iekšķīgi ar pirmo devu 2 r, tad 1 r ik pēc 4-6 h (līdz ķermeņa temperatūra pazeminās), tad 1 r 6.-8 h... Bērni iekšā ar ātrumu 0,1 g / kg par pirmo tikšanos, tad 0,025 g / kg ik pēc 4-6-8 h... Dizentērijas ārstēšanai pieaugušie tiek parakstīti pēc šādas shēmas: 1. un 2. dienā, 1 r ik pēc 4 h (līdz 6 r dienā), 3. un 4. dienā 1 r ik pēc 6 h (līdz 4 r dienā), 5. un 6. dienā 1 r ik pēc 8 h (3 katrā r dienā). Pēc pārtraukuma (5-6 dienu laikā) tiek veikts otrais cikls, ieceļot 1. un 2. dienā 5 r dienā 3. un 4. dienā 4 r dienā, 5. dienā 3 r dienā. Tajā pašā nolūkā bērniem līdz 3 gadu vecumam tiek izrakstīts likme 0,2 g / kg dienā (4 devās) 7 dienas, bērniem vecākiem par 3 gadiem - 0,4-0,75 r (atkarībā no vecuma) 4 reizes dienā. Ražošanas metode: pulveris; tabletes pa 0,25 un 0,5 r

Sulfadimetoksīns (Sulfadimethoxinum; sinonīms madribone utt.) Tiek izmantots iekšēji. Pieaugušie tiek izrakstīti 1.-1-2 r, nākamajās dienās 0.5-1 r dienā (vienā reizē); bērni ar likmi 0,025 g / kg 1. dienā un 0,0125 katrs g / kg nākamajās dienās. Ražošanas metode: pulveris; tabletes 0,2 un 0,5 r... Uzglabāšana: B saraksts; tumšā vietā.

Sulfazīns (Sulfazinum) lieto iekšēji. Pieaugušie tiek izrakstīti 1. reģistratūrā 2.-4 r, 1-2 dienu laikā 1 r ik pēc 4 h, nākamajās dienās 1 r ik pēc 6.-8 h; bērni ar likmi 0,1 g / kg par pirmo tikšanos, tad 0,025 g / kg ik pēc 4-6 h... Ražošanas metode: pulveris; 0,5 tabletes r... Uzglabāšana: B saraksts; tumšā vietā.

Sulfalēns (Sulfalenum; sinonīms kelfizīns utt.) r reizi 7-10 dienās vai pirmajā dienā 1 r, tad 0,2 r katru dienu. Izlaiduma forma: tabletes pa 0,2 r... Uzglabāšana: B saraksts.

Sulfamonometoksīns (Sulfamonomethoxinum). Lietošanas metode un devas ir tādas pašas kā sulfadimetoksīnam. Ražošanas metode: pulveris; 0,5 tabletes r

Sulfapiridazīns (Sulfapyridazinum; sinonīms: spofazadīns, sulamīns utt.). Lietošanas metode un devas ir tādas pašas kā sulfadimetoksīnam. Ražošanas metode: pulveris; 0,5 tabletes r... Uzglabāšana: B saraksts; tumšā vietā.

Sulfatons (Sulfatonum) ir paredzēts pieaugušajiem, 1 tablete 2 reizes dienā. Lielākas devas pieaugušajiem: viena - 4 tabletes, dienā - 8 tabletes. Izlaiduma forma: tabletes, kas satur 0,25 r sulfamonometoksīns un 0,1 r trimetoprims. Uzglabāšana: B saraksts; sausā, tumšā vietā.

Sulfacilnātrijs (Sulfacylum-natrium; sinonīms: šķīstošs sulfacils, nātrija sulfacetamīds utt.) Pieaugušajiem lieto iekšķīgi ar 0,5-1 r, bērni 0,1-0,5 r 3-5 reizes dienā. Intravenoza (lēna) 3-5 ml 30% šķīdums 2 reizes dienā. Acu praksē tos lieto 10-20-30% šķīdumu un ziedes formā. Lielākas devas pieaugušajiem 2 r, katru dienu 7 r... Ražošanas metode: pulveris; 30% šķīdums injekcijām 5 ampulās ml; 30% šķīdums flakonos pa 5 un 10 flakoniem ml; 20% un 30% šķīdumi (acu pilieni) pilinātāju mēģenēs, katrā 1,5 ml; 30% ziede 10 katrā r... Uzglabāšana: B saraksts; vēsā, tumšā vietā.

Urosulfāns (Urosulfanum) lieto iekšēji. Pieaugušie tiek izrakstīti tādās pašās devās kā nātrija sulfacils, bērniem 1-2,5 r dienā (4-5 pieņemšanās reizēs). Lielākās dienas devas pieaugušajiem ir tādas pašas kā nātrija sulfacilam. Ražošanas metode: pulveris, 0,5 tabletes r

Ftazins (Phthazinum) ir paredzēts pieaugušajiem pirmajā dienā 1 r 1-2 reizes, nākamajās dienās 0,5 r 2 reizes dienā. Bērniem deva tiek samazināta atkarībā no vecuma. Ražošanas metode: pulveris; 0,5 tabletes r... Uzglabāšana: B saraksts: labi pasargāts no gaismas.

Ftalazols (Phthalazolum; ftalilsulfatiazola sinonīms utt.) Iekšēji lieto dizentērijai. Pieaugušie tiek nozīmēti 1-2 dienu laikā 1 r ik pēc 4 h (līdz 6 r dienā), 3-4 dienas 1 r ik pēc 6 h (līdz 4 r dienā), 5.-6. dienā par 1 r ik pēc 8 h (3 katrā r dienā). Pēc 5-6 dienām ārstēšanu atkārto: 1. - 5. dienā r dienā, 3-4. - 4. dienā r dienā, 5. dienā - 3 r dienā. Attiecībā uz citām zarnu infekcijām pieaugušie pirmajās 2-3 dienās tiek nozīmēti 1-2 r, nākamajās dienās 0.5-1 r ik pēc 4-6 h... Bērniem līdz 3 gadu vecumam ar dizentēriju tiek izrakstīts likme 0,2 g / kg dienā (3 devās), bērniem vecākiem par 3 gadiem - 0,4-0,75 r reģistratūrā 4 reizes dienā. Lielākas devas pieaugušajiem iekšpusē ir tādas pašas kā nātrija sulfacilam. Ražošanas metode: pulveris; 0,5 tabletes r... Uzglabāšana: B saraksts; labi noslēgtā traukā.

Etazols (Aethazolum; sinonīms sulfametidolam utt.) Pieaugušajiem lieto iekšķīgi 1 r 4-6 reizes dienā: bērniem līdz 2 gadu vecumam, 0,1-0,3 r ik pēc 4 h, no 2 līdz 5 gadiem - katrs 0,3-0,4 r ik pēc 4 h, no 5 līdz 12 gadu vecumam - katrs 0,5 r ik pēc 4 h... Vietēji parakstīts pulvera (pulvera) vai ziedes (5%) formā. Lielākas devas pieaugušajiem iekšpusē ir tādas pašas kā nātrija sulfacilam. Ražošanas metode: pulveris; tabletes pa 0,25 un 0,5 r... Uzglabāšana: B saraksts; labi noslēgtā traukā.

Etazola nātrijs (Aethazolum-natrium; sinonīms šķīstošs etazols) ievada intravenozi (lēni) 5.-10 ml 10% vai 20% šķīdums. Pediatrijas praksē zāles lieto iekšķīgi granulās, kuras pirms lietošanas izšķīdina ūdenī un izraksta bērniem vecumā no 1 gada - katrs 5 ml (0,1 r), 2 gadi - 10 ml (0,2 r), 3-4 gadi - katrs 15 ml (0,3 r), 5-6 gadi - 20 ml ik pēc 4 h... Ražošanas metode: pulveris; ampulas pa 5 un 10 ml 10% un 20% šķīdumi; granulas maisiņos pa 60 r... Uzglabāšana: B saraksts; labi noslēgtā traukā, kas pasargāts no gaismas.

Cilvēkiem pazīstami sulfonamīdi jau sen ir izveidojušies, jo tie parādījās pat pirms penicilīna atklāšanas vēstures. Līdz šim šīs zāles farmakoloģijā ir daļēji zaudējušas savu nozīmi, jo tās efektivitāte ir zemāka par mūsdienu zālēm. Tomēr dažu patoloģiju ārstēšanā tās ir neaizstājamas.

Kas ir sulfas zāles

Sulfanilamīds (sulfonamīdi) ietver sintētiskas pretmikrobu zāles, kas ir sulfanilskābes (aminobenzolsulfamīda) atvasinājumi. Nātrija sulfanilamīds kavē koku un baciļu vitālo aktivitāti, ietekmē nocardia, malāriju, plazmodijas, proteus, hlamīdijas, toksoplazmas, tai ir bakteriostatiska iedarbība. Sulfanilamīda zāles ir zāles, kas paredzētas slimību ārstēšanai, ko izraisa patogēni, kuri ir izturīgi pret antibiotikām.

Sulfa zāļu klasifikācija

Runājot par to aktivitāti, sulfonamīda zāles ir zemākas par antibiotikām (nejaukt ar sulfonanilīdiem). Šīs zāles ir ļoti toksiskas, un tāpēc tām ir ierobežots indikāciju klāsts. Sulfa zāļu klasifikācija ir sadalīta 4 grupās atkarībā no farmakokinētikas un īpašībām:

  1. Sulfonamīdi, ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Tie ir paredzēti infekciju sistēmiskai terapijai, ko izraisa jutīgi mikroorganismi: etazols, sulfadimetoksīns, sulfametizols, sulfadimidīns (sulfadimezīns), sulfakarbamīds.
  2. Sulfonamīdi, kas nav pilnībā vai lēni uzsūcas. Tie rada lielu koncentrāciju resnajās un tievajās zarnās: Sulgin, Ftalazol, Ftazin. Etazola nātrijs
  3. Vietējie sulfonamīdi. Labi pierādīts oftalmoloģiskajā terapijā: sulfacilnātrijs (Albucid, sulfacetamīds), sudraba sulfadiazīns (Dermazin), mafenīda acetāta ziede 10%, streptocīda ziede 10%.
  4. Salazosulfonamīdi. Šī sulfonamīdu savienojumu ar salicilskābi klasifikācija: sulfasalazīns, salazometoksīns.

Sulfa zāļu darbības mehānisms

Zāļu izvēle pacienta ārstēšanai ir atkarīga no patogēna īpašībām, jo \u200b\u200bsulfonamīdu darbības mehānisms tiek samazināts līdz jutīgu mikroorganismu bloķēšanai folijskābes sintēzes šūnās. Šī iemesla dēļ dažas zāles, piemēram, Novokaīns vai Metionomiksīns, nav ar tām saderīgas, jo tās vājina to iedarbību. Galvenais sulfonamīdu darbības princips ir mikroorganismu metabolisma pārkāpums, to reprodukcijas un augšanas nomākšana.

Indikācijas sulfonamīdu lietošanai

Atkarībā no struktūras sulfīda preparātiem ir vispārēja formula, bet atšķirīga farmakokinētika. Intravenozai ievadīšanai ir zāļu formas: nātrija sulfacetamīds, streptocīds. Dažas zāles injicē intramuskulāri: sulfalēns, sulfadoksīns. Kombinētās zāles lieto abos veidos. Bērniem sulfonamīdus lieto lokāli vai tabletēs: Co-trimoksazols-Rivofarm, Cotrifarm. Indikācijas sulfonamīdu lietošanai:

  • folikulīts, acne vulgaris, erysipelas;
  • impetigo;
  • 1 un 2 grādu apdegumi;
  • piodermija, karbunkuli, vārīšanās;
  • strutojoši-iekaisuma procesi uz ādas;
  • inficētas dažādas izcelsmes brūces;
  • tonsilīts;
  • bronhīts;
  • acu slimības.

Sulfāta zāļu saraksts

Saskaņā ar cirkulācijas periodu sulfonamīdu antibiotikas iedala: īsā, vidējā, ilgtermiņa un īpaši ilgstošā iedarbībā. Nav iespējams uzskaitīt visas zāles, tāpēc šajā tabulā ir parādīti ilgstošas \u200b\u200bdarbības sulfonamīdi, ko lieto daudzu baktēriju ārstēšanai:

Nosaukums

Indikācijas

sudraba sulfadiazīns

inficēti apdegumi un virspusējas brūces

Argosulfāns

sudraba sulfadiazīns

jebkuras etioloģijas apdegumi, nelieli ievainojumi, trofiskas čūlas

Norsulfazols

norsulfazols

koku izraisītās patoloģijas, ieskaitot gonoreju, pneimoniju, dizentēriju

sulfametoksazols

urīnceļu, elpošanas ceļu, mīksto audu, ādas infekcijas

Pirimetamīns

pirimetamīns

toksoplazmoze, malārija, primārā policitēmija

Prontosil (sarkanais streptocīds)

sulfonamīds

streptokoku pneimonija, dzemdību sepse, ādas erysipelas

Kombinētās sulfas zāles

Laiks nestāv uz vietas, un daudzi mikrobu celmi ir mutējuši un pielāgojušies. Ārsti ir atraduši jaunu veidu, kā cīnīties ar baktērijām - viņi ir izveidojuši kombinētas sulfas zāles, kurās antibiotikas tiek kombinētas ar trimetoprimu. Šādu sulfonisko zāļu saraksts:

Vārdi

Indikācijas

sulfametoksazols, trimetoprims

kuņģa-zarnu trakta infekcijas, nekomplicēta gonoreja un citas infekcijas patoloģijas.

Berlocid

sulfametoksazols, trimetoprims

hronisks vai akūts bronhīts plaušu abscess, cistīts, bakteriāla caureja un citi

Duo-Septol

sulfametoksazols, trimetoprims

antibakteriāls, antiprotozoāls, plaša spektra baktericīds līdzeklis

sulfametoksazols, trimetoprims

vēdertīfs, akūta bruceloze, smadzeņu abscess, cirkšņa granuloma, prostatīts un citi

Sulfanilamīda preparāti bērniem

Tā kā šīs zāles ir plaša spektra zāles, tās lieto arī pediatrijā. Bērniem paredzētos sulfanilamīda preparātus ražo tabletēs, granulās, ziedēs un injekciju šķīdumos. Zāļu saraksts:

Nosaukums

Pieteikums

sulfametoksazols, trimetoprims

no 6 gadiem: gastroenterīts, pneimonija, brūču infekcijas, pūtītes

Etazola tabletes

sulfametidols

no 1 gada: pneimonija, bronhīts, tonsilīts, peritonīts, erysipelas

Sulfargīns

sudraba sulfadiazīns

no 1 gada: nedzīstošas \u200b\u200bbrūces, izgulējumi, apdegumi, čūlas

Trimezols

kotrimoksazols

no 6 gadu vecuma: elpceļu infekcijas, uroģenitālā sistēma, ādas patoloģijas

Norādījumi sulfonamīdu lietošanai

Antibakteriālie līdzekļi tiek nozīmēti gan iekšēji, gan lokāli. Norādījumos par sulfonamīdu lietošanu teikts, ka bērni lietos šo narkotiku: līdz gadam 0,05 g katrs, no 2 līdz 5 gadu vecumam - 0,3 g, no 6 līdz 12 gadu vecumam - 0,6 g visai uzņemšanai. Pieaugušie lieto 5-6 reizes dienā 0,6-1,2 g. Ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no patoloģijas smaguma pakāpes, un to nosaka ārsts. Saskaņā ar anotāciju kurss ir ne vairāk kā 7 dienas. Lai uzturētu urīna reakciju un novērstu kristalizāciju, jebkuras sulfas zāles jālieto kopā ar sārmainu šķidrumu un pārtiku, kas satur sēru.

Sulfa zāļu blakusparādības

Ilgstoši vai nekontrolēti lietojot, var parādīties sulfonamīdu blakusparādības. Tās ir alerģiskas reakcijas, slikta dūša, reibonis, galvassāpes, vemšana. Ar sistēmisku absorbciju sulfoniskās zāles var iziet caur placentu un pēc tam atrasties augļa asinīs, izraisot toksisku iedarbību. Šī iemesla dēļ grūtniecības laikā narkotiku lietošanas drošība ir apšaubāma. Ārstam jāņem vērā šī ķīmijterapeitiskā iedarbība, parakstot tos grūtniecēm un zīdīšanas laikā. Kontrindikācija sulfonamīdu lietošanai ir:

  • paaugstināta jutība pret galveno sastāvdaļu;
  • anēmija;
  • porfīrija;
  • aknu vai nieru darbības traucējumi;
  • hematopoētiskās sistēmas patoloģija;
  • azotēmija.

Sulfa zāļu cena

Pērkot šīs grupas medikamentus interneta veikalā vai aptiekā, nav problēmu. Izmaksu atšķirība būs ievērojama, ja internetā uzreiz pasūtīsit vairākas narkotikas no kataloga. Pērkot vienu narkotiku, par piegādi būs jāmaksā papildus. Vietējie sulfonamīdi būs lēti, savukārt importētās zāles ir daudz dārgākas. Aptuvenā sulfas zāļu cena:

Video: kas ir sulfonamīdi

Rakstā sniegtā informācija ir paredzēta tikai informatīviem nolūkiem. Raksta materiāli neprasa pašapstrādi. Tikai kvalificēts ārsts var diagnosticēt un sniegt ieteikumus ārstēšanai, pamatojoties uz konkrētā pacienta individuālajām īpašībām.

Cilvēkiem pazīstami sulfonamīdi jau sen ir izveidojušies, jo tie parādījās pat pirms penicilīna atklāšanas vēstures. Līdz šim šīs zāles farmakoloģijā ir daļēji zaudējušas savu nozīmi, jo tās efektivitāte ir zemāka par mūsdienu zālēm. Tomēr dažu patoloģiju ārstēšanā tās ir neaizstājamas.

Sulfanilamīds (sulfonamīdi) ietver sintētiskas pretmikrobu zāles, kas ir sulfanilskābes (aminobenzolsulfamīda) atvasinājumi. Nātrija sulfanilamīds kavē koku un baciļu vitālo aktivitāti, ietekmē nocardia, malāriju, plazmodijas, proteus, hlamīdijas, toksoplazmas, tai ir bakteriostatiska iedarbība. Sulfanilamīda zāles ir zāles, kas paredzētas slimību ārstēšanai, ko izraisa patogēni, kuri ir izturīgi pret antibiotikām.

Sulfa zāļu klasifikācija

Runājot par to aktivitāti, sulfonamīda zāles ir zemākas par antibiotikām (nejaukt ar sulfonanilīdiem). Šīs zāles ir ļoti toksiskas, un tāpēc tām ir ierobežots indikāciju klāsts. Sulfa zāļu klasifikācija ir sadalīta 4 grupās atkarībā no farmakokinētikas un īpašībām:

  1. Sulfonamīdi, ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Tie ir paredzēti infekciju sistēmiskai terapijai, ko izraisa jutīgi mikroorganismi: etazols, sulfadimetoksīns, sulfametizols, sulfadimidīns (sulfadimezīns), sulfakarbamīds.
  2. Sulfonamīdi, kas nav pilnībā vai lēni uzsūcas. Tie rada lielu koncentrāciju resnajās un tievajās zarnās: Sulgin, Ftalazol, Ftazin. Etazola nātrijs
  3. Vietējie sulfonamīdi. Labi pierādīts oftalmoloģiskajā terapijā: sulfacilnātrijs (Albucid, sulfacetamīds), sudraba sulfadiazīns (Dermazin), mafenīda acetāta ziede 10%, streptocīda ziede 10%.
  4. Salazosulfonamīdi. Šī sulfonamīdu savienojumu ar salicilskābi klasifikācija: sulfasalazīns, salazometoksīns.

Sulfa zāļu darbības mehānisms

Zāļu izvēle pacienta ārstēšanai ir atkarīga no patogēna īpašībām, jo \u200b\u200bsulfonamīdu darbības mehānisms tiek samazināts līdz jutīgu mikroorganismu bloķēšanai folijskābes sintēzes šūnās. Šī iemesla dēļ dažas zāles, piemēram, Novokaīns vai Metionomiksīns, nav ar tām saderīgas, jo tās vājina to iedarbību. Galvenais sulfonamīdu darbības princips ir mikroorganismu metabolisma pārkāpums, to reprodukcijas un augšanas nomākšana.

Indikācijas sulfonamīdu lietošanai

Atkarībā no struktūras sulfīda preparātiem ir vispārēja formula, bet atšķirīga farmakokinētika. Intravenozai ievadīšanai ir zāļu formas: nātrija sulfacetamīds, streptocīds. Dažas zāles injicē intramuskulāri: sulfalēns, sulfadoksīns. Kombinētās zāles lieto abos veidos. Bērniem sulfonamīdus lieto lokāli vai tabletēs: Co-trimoksazols-Rivofarm, Cotrifarm. Indikācijas sulfonamīdu lietošanai:

  • folikulīts, acne vulgaris, erysipelas;
  • impetigo;
  • 1 un 2 grādu apdegumi;
  • piodermija, karbunkuli, vārīšanās;
  • strutojoši-iekaisuma procesi uz ādas;
  • inficētas dažādas izcelsmes brūces;
  • tonsilīts;
  • bronhīts;
  • acu slimības.

Sulfāta zāļu saraksts

Saskaņā ar cirkulācijas periodu sulfonamīdu antibiotikas iedala: īsā, vidējā, ilgtermiņa un īpaši ilgstošā iedarbībā. Nav iespējams uzskaitīt visas zāles, tāpēc šajā tabulā ir parādīti ilgstošas \u200b\u200bdarbības sulfonamīdi, ko lieto daudzu baktēriju ārstēšanai:

Nosaukums

Indikācijas

sudraba sulfadiazīns

inficēti apdegumi un virspusējas brūces

Argosulfāns

sudraba sulfadiazīns

jebkuras etioloģijas apdegumi, nelieli ievainojumi, trofiskas čūlas

Norsulfazols

norsulfazols

koku izraisītās patoloģijas, ieskaitot gonoreju, pneimoniju, dizentēriju

sulfametoksazols

urīnceļu, elpošanas ceļu, mīksto audu, ādas infekcijas

Pirimetamīns

pirimetamīns

toksoplazmoze, malārija, primārā policitēmija

Prontosil (sarkanais streptocīds)

sulfonamīds

streptokoku pneimonija, dzemdību sepse, ādas erysipelas

Kombinētās sulfas zāles

Laiks nestāv uz vietas, un daudzi mikrobu celmi ir mutējuši un pielāgojušies. Ārsti ir atraduši jaunu veidu, kā cīnīties ar baktērijām - viņi ir izveidojuši kombinētas sulfas zāles, kurās antibiotikas tiek kombinētas ar trimetoprimu. Šādu sulfonisko zāļu saraksts:

Vārdi

Indikācijas

sulfametoksazols, trimetoprims

kuņģa-zarnu trakta infekcijas, nekomplicēta gonoreja un citas infekcijas patoloģijas.

Berlocid

sulfametoksazols, trimetoprims

hronisks vai akūts bronhīts plaušu abscess, cistīts, bakteriāla caureja un citi

Duo-Septol

sulfametoksazols, trimetoprims

antibakteriāls, antiprotozoāls, plaša spektra baktericīds līdzeklis

sulfametoksazols, trimetoprims

vēdertīfs, akūta bruceloze, smadzeņu abscess, cirkšņa granuloma, prostatīts un citi

Sulfanilamīda preparāti bērniem

Tā kā šīs zāles ir plaša spektra zāles, tās lieto arī pediatrijā. Bērniem paredzētos sulfanilamīda preparātus ražo tabletēs, granulās, ziedēs un injekciju šķīdumos. Zāļu saraksts:

Nosaukums

Pieteikums

sulfametoksazols, trimetoprims

no 6 gadiem: gastroenterīts, pneimonija, brūču infekcijas, pūtītes

Etazola tabletes

sulfametidols

no 1 gada: pneimonija, bronhīts, tonsilīts, peritonīts, erysipelas

Sulfargīns

sudraba sulfadiazīns

no 1 gada: nedzīstošas \u200b\u200bbrūces, izgulējumi, apdegumi, čūlas

Trimezols

kotrimoksazols

no 6 gadu vecuma: elpceļu infekcijas, uroģenitālā sistēma, ādas patoloģijas

Norādījumi sulfonamīdu lietošanai

Antibakteriālie līdzekļi tiek nozīmēti gan iekšēji, gan lokāli. Norādījumos par sulfonamīdu lietošanu teikts, ka bērni lietos šo narkotiku: līdz gadam 0,05 g katrs, no 2 līdz 5 gadu vecumam - 0,3 g, no 6 līdz 12 gadu vecumam - 0,6 g visai uzņemšanai. Pieaugušie lieto 5-6 reizes dienā 0,6-1,2 g. Ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no patoloģijas smaguma pakāpes, un to nosaka ārsts. Saskaņā ar anotāciju kurss ir ne vairāk kā 7 dienas. Lai uzturētu urīna reakciju un novērstu kristalizāciju, jebkuras sulfas zāles jālieto kopā ar sārmainu šķidrumu un pārtiku, kas satur sēru.

Sulfa zāļu blakusparādības

Ilgstoši vai nekontrolēti lietojot, var parādīties sulfonamīdu blakusparādības. Tās ir alerģiskas reakcijas, slikta dūša, reibonis, galvassāpes, vemšana. Ar sistēmisku absorbciju sulfoniskās zāles var iziet caur placentu un pēc tam atrasties augļa asinīs, izraisot toksisku iedarbību. Šī iemesla dēļ grūtniecības laikā narkotiku lietošanas drošība ir apšaubāma. Ārstam jāņem vērā šī ķīmijterapeitiskā iedarbība, parakstot tos grūtniecēm un zīdīšanas laikā. Kontrindikācija sulfonamīdu lietošanai ir:

  • paaugstināta jutība pret galveno sastāvdaļu;
  • anēmija;
  • porfīrija;
  • aknu vai nieru darbības traucējumi;
  • hematopoētiskās sistēmas patoloģija;
  • azotēmija.

Sulfa zāļu cena

Pērkot šīs grupas medikamentus interneta veikalā vai aptiekā, nav problēmu. Izmaksu atšķirība būs ievērojama, ja internetā uzreiz pasūtīsit vairākas narkotikas no kataloga. Pērkot vienu narkotiku, par piegādi būs jāmaksā papildus. Vietējie sulfonamīdi būs lēti, savukārt importētās zāles ir daudz dārgākas. Aptuvenā sulfas zāļu cena:

Video: kas ir sulfonamīdi

Sulfanilamīda preparāti - saraksts. Sulfonamīdu darbības mehānisms, lietošana un kontrindikācijas - viss par zālēm un veselību vietnē

Sulfonamīdi

Lekcija FVM 3. kursa studentiem

Lekcijas plāns

1. SULFANLAMĪDU VISPĀRĪGAS RAKSTUROJUMS

2.

· ĪSAS PASĀKUMI

· SULPANLAMĪDI, NOZEMINĀTI NO GASTROINTESTINĀLĀ LĪGUMA

Sulfanilamīda preparāti - liela zāļu vielu grupa, kuras struktūras pamatā ir sulfanilskābe (para-aminobenzolsulfonskābe).

Sulfonamīdi ir aktīvi pretmikrobu līdzekļi. Pēdējos gados interese par šo zāļu grupu ir palielinājusies saistībā ar ilgstošas \u200b\u200bdarbības sulfonamīdu sintēzi un zāļu izveidošanu kopā ar trimetoprimu.

Sulfanilamīda preparāti ir baltā streptocīda atvasinājumi, kas pēc fizikālajām un ķīmiskajām īpašībām ir ļoti līdzīgi.

Visi sulfonamīdi ir balti vai viegli dzeltenīgi pulveri bez smaržas, dažiem ir rūgta garša. Lielākā daļa no tām slikti šķīst ūdenī, labāk atšķaidītās skābēs un sārmu ūdens šķīdumos (izņemot sulfīnu). Šķīdinātāja temperatūras paaugstināšana uzlabo zāļu šķīdību. Divu vai vairāku sulfonamīdu maisījums izšķīst nedaudz labāk nekā jebkurš tā komponents atsevišķi. Tikai sulfacilam ir laba šķīdība.

Sulfonamīdi ir amfoteriski, tie veido sāļus ar spēcīgiem sārmiem (izņemot sulfīnu) un ar stiprām skābēm. Daži sulfonamīda sāļi viegli šķīst ūdenī; tos var izmantot intravenozām injekcijām, ja ir nepieciešams ātri izveidot augstu zāļu koncentrāciju asinīs un orgānos. Sakarā ar to, ka nātrija sāls ūdens šķīdumos ir spēcīga sārmaina reakcija (pH 10,5-12,5), ievadot subkutāni un intramuskulāri, tiem ir spēcīgs kairinošs efekts. Injekcijas vietas infiltrācija ar izotonisku nātrija hlorīda šķīdumu var vājināt audu nekrozi, un infiltrācija ar novokaīna šķīdumu ievērojami samazina sāpju reakciju. Tā paša iemesla dēļ nevajadzētu uzņemt neatšķaidītus nātrija sāļus. Lieliem intravenoziem dzīvniekiem injicē 10-25%, bet maziem - 5% šķīdumus. Izņēmums ir sulfacila nātrija sāls, kas šķīdumā rada gandrīz neitrālu reakciju, un to var parakstīt augstākā koncentrācijā.


Šķīdumos sulfonamīdi disociējas jonos. Farmakoloģiskā aktivitāte ir saistīta ar viņu disociācijas konstantēm. Piemēram, bakteriostatiskais efekts ir izteiktāks sārmainos šķīdumos, jo šajos apstākļos veidojas vairāk jonu. Norsulfazols un sulfacils labi disociē, streptocīds ir daudz sliktāks. Labāk uzsūcas savienojumi, kas vairāk spēj izdalīties skābē. Sulfanilamīda preparāti viegli šķīst bioloģiskajos šķidrumos, ieskaitot asins plazmu.

Uzglabājiet sulfonamīdus saskaņā ar B sarakstu labi noslēgtā traukā, pasargājot no gaismas. Zāļu derīguma termiņš no 3 līdz 10 gadiem

Šīs grupas narkotikas pieder ķīmijterapijas līdzekļiem ar plašu antibakteriālu iedarbības spektru, jo tie nomāc daudzu grampozitīvu un gramnegatīvu baktēriju veidu: streptokoku, stafilokoku, meningokoku, gonokoku, entero-vēdertīfa-dizentērijas grupas baktērijas un daudzas citas. Grūti šķīstošie savienojumi (ftalazols un tā analogi, sulfimīds un urosulfāns) galvenokārt iedarbojas uz gramnegatīvām baktērijām. Sulfonamīdi ir aktīvi pret lieliem vīrusiem (trahomas, cirkšņa limfogranulomatozes izraisītājiem), kokcīdijām, plazmodija malāriju un toksoplazmām, aktinomicetiem utt.

Sulfanilamīda preparāti nelielās koncentrācijās kavē baktēriju augšanu un attīstību, tas ir, tie darbojas bakteriostatiski. Viņiem ir baktericīds efekts tikai tad, ja tiek pakļauti tik lielai koncentrācijai, kas makroorganismam nav droša. Svarīgākā sulfonamīdu iezīme ir to augstā aktivitāte in vivo ar relatīvi vājāku in vitro iedarbību. To ietekmē mikrobi uzbriest, pārtrauc vairoties, rada toksīnus un kļūst neaizsargātāki pret ķermeņa aizsardzību. Tika noteikta atsevišķu zāļu selektivitāte attiecībā uz noteiktiem infekcijas slimību patogēniem. Tātad, norsulfazols un sulfazols ir aktīvāki stafilokoku infekcijās, streptocīdos. - ar streptokoku, un sulfapiridazīns ir ļoti efektīvs sepsī, ko izraisa koli baktērijas.

Bakteriostatiskais efekts ir atkarīgs no zāļu ķīmiskās struktūras, saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām pakāpes un stipruma, vides reakcijas, disociācijas konstanta un citu faktoru. Liela nozīme ir nervu sistēmas stāvoklim, makroorganisma aizsargspēkiem, kuriem ir galvenā loma. infekcijas procesa galīgā likvidēšana.

Sulfanilamīda zāļu darbības mehānisms ir balstīts uz antagonismu starp sulfonamīdiem un para-aminobenzoskābi (PABA). Paramino-benzoskābes un sulfonamīdu molekulas strukturālās līdzības dēļ pēdējie spēj izspiest PABA no mikroorganisma fermentu sistēmām. Sulfonamīdi izjauc procesu, kad mikrobi iegūst to attīstībai nepieciešamos "augšanas faktorus" - folskābi un citas vielas, kuru molekulā ietilpst PABA. Zāļu iedarbībā mikrobu šūnā tiek traucēta metionīna, purīna un pirimidīna bāzes sintēze, kas savukārt noved pie nukleīnskābju sintēzes traucējumiem. un nukleoproteīni.

Sulfonamīdu bakteriostatiskais efekts izpaužas tikai ar noteiktu zāļu koncentrāciju mikrobu vidē. Šai koncentrācijai jābūt pietiekamai, lai neļautu mikroorganismiem izmantot para-aminobenzoskābi, kas atrodas audos. Jo augstāka ir PABA koncentrācija, jo vairāk sulfāta ir nepieciešams pretmikrobu iedarbības sākšanai. Tika konstatēts, ka vienas PABA daļas neitralizēšanai ir nepieciešamas 1600 daļas streptocīda, 100 daļas sulfazīna un 36 daļas norsulfazola.


Sulfonamīdu īpašā aktivitāte attiecībā uz dažiem mikrobiem (streptokokiem, gonokokiem utt.) Un aktivitātes trūkums attiecībā pret citiem ir izskaidrojams ar to, ka pirmajiem ir nepieciešama PABA klātbūtne vidē, bet otrajiem šī skābe nav būtiska. Tādā pašā veidā ir iespējams izskaidrot sulfanilamīda preparātu augsta terapeitiskā efekta radīšanu akūtu procesu laikā, kad vielmaiņa mikrobu šūnā ir intensīva un uztura un mikroorganismu metabolisma traucējumi šajā brīdī nekavējoties ietekmē viņu stāvokli.

Daži sulfonamīdi demonstrē konkurējošu antagonismu attiecībā pret citām fermentu sistēmām, jo \u200b\u200bīpaši tie izjauc pirovīnskābes dekarboksilēšanas procesu, glikozes oksidēšanu

Sulfa zāļu pretmikrobu iedarbības mehānismu nosaka ne tikai konkurējošās attiecības starp sulfonamīdiem un para-aminobenzoskābi. Sulfonamīdi traucē dihidrofolskābes sintēzi mikroorganismā no glutamīnskābēm un paraaminobenzoskābēm. Olbaltumvielu vielas (strutas, mirušie audi), kas satur lielu daudzumu PABA, kā arī dažas zāles, kuru molekula satur para-aminobenzoskābes atlikumus (novokaīnu, anestezīnu), ir sulfonamīdu aktivitātes inhibitori. Tajā pašā laikā urīnvielas klātbūtne palielina to bakteriostatisko aktivitāti.

Sulfanilamīda preparāti neietekmē mikrobu katalāzi, indofenola oksidāzes, baktēriju aspartāzes aktivitāti, būtiski nemaina dehidrāžu aktivitāti un neietekmē proteolītiskos enzīmus. Tomēr, lietojot dažus fermentus, kā arī ar PABA, šīs grupas zāles var nodibināties konkurences attiecībās. Tā, piemēram, tie kavē pikotinamīdu saturošu enzīmu karboksilāzes aktivitāti (tas izskaidro spēcīgāku norsulfazola bakteriostatisko efektu uz stafilokokiem). Sulfonamīdi in vitro nedarbojas uz baktēriju toksīniem un endotoksīniem, bet tie spēj neitralizēt endotoksīnu iedarbību uz ķermeni.

Nelielu devu iedarbība vai sulfonamīdu lietošana ilgstoši izraisa adaptīvas reakcijas attīstību mikrobos, izmaiņas augšanas un reprodukcijas vajadzībām nepieciešamo fermentu sistēmu veidošanās ceļā. Tā rezultātā rodas mikroorganismu sulfonamidam izturīgas rases. PABA blokāde ar sulfonamīdiem būtiski neizjauc mikrobu vitālo aktivitāti.

Mikroorganismu rezistence pret vienu sulfanilamīda zāļu attiecas arī uz citām šīs grupas zālēm (pilnīga krusteniskā rezistence). Iegūtā baktēriju rezistence pret sulfonamīdiem, kas saistīta ar to paaugstinātu PABA ražošanu, var būt ģenētiski iedzimta.

Sulfonamīdu izturīgās kultūrās mainās morfoloģija, kultūras un bioķīmiskās īpašības, antigēnu struktūra un virulence. Sulfonamīda rezistences attīstība ir atkarīga gan no mikroorganismu veida, to stāvokļa, gan no makroorganisma stāvokļa (rezistence, iekaisuma procesa raksturs utt.).

Gandrīz visi mikroorganismu sulfonamīdu rezistenti celmi joprojām ir ļoti jutīgi pret antibiotikām, nitrofurāniem un citiem ķīmijterapijas līdzekļiem.

Sulfanilamīda savienojumiem ir plašs darbības veids uz makroorganismu, un tie jāuzskata par specifiskiem nervu stimuliem. Tie samazina ķermeņa paaugstinātu reaktivitāti, piemīt pretdrudža iedarbība. Sulfanilamīda zāles iedarbojas pretiekaisuma veidā, kavē reģenerācijas procesus, ja tos lieto lokāli; samazina nukleofosfatāzes aktivitāti aknās, nierēs, liesā, izjauc normālos acetilēšanas procesus, būdams specifisks karboanhidrāzes inhibitors, samazina plazmas spēju saistīt oglekļa dioksīdu, kavē gāzu apmaiņu, samazina citu fermentu sistēmu aktivitāti, stimulē fagocitozes procesu, palielina ķermeņa izturību pret toksīniem.

Sakarā ar antialerģisku, pretdrudža īpašību kombināciju ar bakteriostatisku darbību sulfonamīdus var izmantot dažādām slimībām, ko papildina iekaisuma procesi. To ietekme uz mikro- un makroorganismiem papildina viens otru, nodrošinot labi izteiktu terapeitisko efektu.

Sulfanilamīda preparāti ir maz toksiski. Tomēr ilgstoša to lietošana pārvērtētās devās var izraisīt nevēlamu, tas ir, toksisku efektu attīstību: labvēlīgas mikrofloras nomākšana kuņģa-zarnu traktā, cianoze, leikopēnija, anēmija, B-avitaminoze, agranulocitoze un vispārēja nomākšana. Ar nepietiekamu nieru darbību vai nozīmējot lielas zāļu devas, var rasties kristālūrijas parādības. Pareiza sulfonamīdu ievadīšana dzīvniekiem neizraisa blakusparādības.

Sulfonamīdu lietošanas laikā dzīvniekiem nevajadzētu dot zāles, kas viegli sašķeļ sēru (nātrija hiposulfīts, Glaubera sāls utt.).

Lielākā daļa sulfonamīdu viegli uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta (streptocīds, norsulfazols, etazols, sulfazīns, sulfadimezīns, sulfapiridazīns, sulfadimetoksīns utt.) Un bakteriostatiskā koncentrācijā ātri uzkrājas asinīs, orgānos un audos, iekļūst asins encefaliskajā barjerā. Lielākā daļa zāļu uzsūcas tievajās zarnās. Absorbcijas ātrums ir atkarīgs no skābes disociācijas pakāpes. Preparātu nātrija sāļi ļoti labi uzsūcas. Dažus sulfonamīdus, piemēram, ftalazolu, sulgīnu, ftazīnu, ir grūti absorbēt, tie ir zarnā salīdzinoši ilgu laiku lielā koncentrācijā un izdalās galvenokārt ar izkārnījumiem, tāpēc tos galvenokārt lieto kuņģa-zarnu trakta slimībām.

Daudzās infekcijas slimībās patogēns asinīs atrodas nevis ilgāk, bet gan dažādos orgānos un audos, tāpēc bieži vien nozīmīgāka ir noteikt sulfas zāļu koncentrāciju orgānos un audos nekā noteikt to koncentrāciju asinīs.

Sulfonamīdu izplatīšanās ātrumu un pakāpi ietekmē zāļu ķīmiskā struktūra, devas lielums, ievadīšanas ceļš, patoloģiskā procesa aktivitāte un vairāki citi faktori. Asinīs, orgānos un audos Sulfanilamīda preparāti ir brīvu savienojumu formā un stāvoklī, kas ir saistīts ar plazmas olbaltumvielām, daļai preparāta tiek veikta acetilēšana. Antibakteriālās aktivitātes izpausmei brīvā sulfonamīda koncentrācijai plazmā jābūt vismaz 40 μg / ml.

Sulfanilamīda zāļu stiprumam un saistīšanās pakāpei ar plazmas olbaltumvielām ir liela nozīme zāļu iekļūšanā dažādos orgānos un audos, un tie ietekmē to izvadīšanas ātrumu no ķermeņa. Sulfonamīdi galvenokārt saistās ar albumīna frakciju, daudz sliktāk izkliedējas audos, tāpēc ķermeņa šķidrumos, kas bagāti ar albumīnu, zāļu koncentrācija parasti ir augstāka nekā šķidrumos, kas satur mazāk albumīna (cerebrospinālajā šķidrumā, kameras ūdenī). Sulfanilamīda zāļu caurlaidība caur asins-smadzeņu barjeru ir atkarīga gan no zāļu īpašībām, gan no makroorganisma stāvokļa. Inficētā organismā sulfonamīdi cerebrospinālajā šķidrumā iekļūst daudz lielākos daudzumos nekā veselīgā organismā. Tie ir nevienmērīgi sadalīti dažādos orgānos un audos. Vislielākais zāļu daudzums ir nierēs, ievērojams daudzums plaušās, kuņģa un zarnu sienās, sirdī, aknās un daudz mazāk muskuļos, liesā, taukaudos. Sulfonamīdi labi iekļūst caur placentu.

Cilvēkiem un dzīvniekiem sulfonamīda savienojumi, tāpat kā citas ārstnieciskas vielas, tiek sadalīti, oksidēti un acetilēti. Acetilēšanas process ir īpaši svarīgs klīniskajā praksē. Tas notiek galvenokārt aknās gan etiķskābes dēļ, kas nāk no ārpuses, gan skābes dēļ, kas organismā veidojas no pirovīnskābes.

Veselā ķermenī acetilēšanas pakāpe ir nedaudz augstāka nekā inficētajā. Turklāt sulfonamīdu acetilēšanas pakāpe palielinās, ilgstoši lietojot, samazinot urīna daudzumu, nieru slimības, ko papildina nieru mazspēja. Acetilēšanas intensitāte dažādās dzīvnieku sugās nav vienāda.

Sulfonamīdu acetilētie atvasinājumi nedarbojas uz mikroorganismiem un daudz sliktāk izšķīst ūdenī. Sliktas šķīdības dēļ, īpaši skābā urīnā, acetoprodukti nogulsnējas, veidojoties konglomerātiem, kas aizsprosto nieru kanāliņu lūmenu, kam seko traucēta diurēze.

Lai vienmērīgi uzturētu sāls zāļu terapeitisko koncentrāciju asinīs, orgānos un audos, svarīga loma ir to izvadīšanas ātrumam no ķermeņa. Lielākā daļa sulfonamīdu (sulfacils, streptocīds, norsulfazols utt.) Salīdzinoši ātri tiek izvadīti no dzīvnieku ķermeņa. Tie tiek izvadīti galvenokārt caur nierēm kā nemainīts pamatsavienojums un saistītā stāvoklī ar etiķskābi un glikuronskābēm. Papildus nierēm sulfonamīdus var izdalīt piena, sviedri, siekalu bronhu un zarnu dziedzeri, kā arī aknas.

No terapeitiskā viedokļa īpaši vērtīgas ir zāles, kas ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta un lēnām izdalās no ķermeņa. Atkarībā no sulfonamīdu izvadīšanas no organisma ātruma, es tos sadalīju trīs grupās:

1) ātras darbības zāles (streptocīds, norsulfazola etazols, sulfacils, urosulfāns, sulfadimezīns utt.);

2) vidēja darbības ilguma zāles (sulfazīns, metilsulfazīns utt.),

3) ilgstošas \u200b\u200bun īpaši ilgstošas \u200b\u200bdarbības zāles (sulfapiridazīns, sulfadimetoksīns, sulfamonometoksīns, sulfalēns utt.).

Izdalīšanās ātrums no organisma lielā mērā nosaka devas lielumu un zāļu lietošanas biežumu. Eliminācijas ātruma rādītājs ir T50% vai T1 / 2 vērtība - pussabrukšanas periods, tas ir, laiks maksimālās koncentrācijas asinīs samazināšanai 2 reizes. Īsas darbības zālēm T1 / 2 ir mazāks par 8 stundām, vidējais darbības ilgums ir 8-16 stundas, bet ilgstošas \u200b\u200bun īpaši ilgstošas \u200b\u200biedarbības zālēm tas ir 24-56 stundas vai vairāk.

Ilgstošas \u200b\u200bdarbības sulfas medikamenti labi uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, radot augstu koncentrāciju asinīs, un pats galvenais, ka tie organismā paliek ilgu laiku. Tos var ievadīt ievērojami mazākās devās un lielākos intervālos starp ievadīšanu. Šīs īpašības ievērojami paplašina šīs grupas savienojumu izmantošanas iespējas veterinārajā praksē.

Bakteriostatiskas aktivitātes izpausmei dzīvnieka asinīs, orgānos un audos ir nepieciešams noteikts zāļu daudzums. Ar salīdzinoši vieglām slimībām zāļu koncentrācijai asinīs jābūt 40-80 μg / ml, ar vidēji smagām slimībām - 80-100 μg / ml un smagos gadījumos - 100-150 μg / ml. Norādīto zāļu koncentrācijas radīšana un uzturēšana asinīs ir atkarīga no sulfonamīda lietošanas shēmas.

Īsas darbības zāles tiek izrakstītas 4-6 reizes, vidēja ilguma zāles - 2 reizes un ilgstošas \u200b\u200bdarbības - 1 reizi dienā. Pirmajai devai (sākotnējai) jābūt gandrīz divreiz lielākai par nākamajām (uzturošajām) devām, kas aprēķinātas, lai papildinātu izdalītās zāles. Ārstēšanas kurss parasti ir 3-8 dienas. Sākotnējās un uzturošās devas vērtība ir atkarīga no patogēna jutīguma, slimības smaguma pakāpes, dzīvnieka vecuma un stāvokļa, kā arī zāļu īpašībām.

Sulfonamīdi ir paredzēti elpceļu infekcijas slimību (traheīts, bronhīts, pneimonija, strutojošs pleirīts utt.), Dažādas etioloģijas kuņģa-zarnu trakta slimību (dispepsija, kokcidioze, dizentērija, gastroenterokolīts utt.) Ārstēšanai; erysipelas, myt, pēcdzemdību sepse, pielīts, cistīts, salmoneloze, kolibaciloze, pastereloze, brūces un citas infekcijas, ko izraisa mikroorganismi, kas ir jutīgi pret sulfonamīdiem.

Sulfanilamīda zāles tiek parakstītas ārēji, iekšēji, intramuskulāri, subkutāni un intravenozi. Ārēji lieto ziedes, linimenta, pulvera formā.

Racionālākajai sulfonamīda terapijai ieteicams vienlaikus izrakstīt divu vai trīs sulfonamīda zāļu maisījumu ar atšķirīgu absorbcijas un izdalīšanās ātrumu. Labus rezultātus iegūst, kombinēti lietojot sulfas zāles ar antibiotikām, organiskām krāsām un citiem ķīmijterapijas līdzekļiem. Šajos gadījumos ir nepieciešama mazāka zāļu deva, un tiek samazināta sulfonamīdu rezistentu mikroorganismu rasu veidošanās iespēja.

Dzīvniekiem ir maz kontrindikāciju sāls zāļu lietošanai: vispārēja acidoze, hematopoētiskās sistēmas slimības, hepatīts.

RESORBĪVI SULFANLAMĪDI

ĪSAS PASĀKUMI

Streptocīds - Streptocidum. para-aminobenzolsulfonamīds. Sinonīmi: prontosils, baltais streptocīds, streptamīns, sulfonamīds, streptozols utt.

Balts kristālisks pulveris, bez smaržas un garšas. Nedaudz izšķīdināsim ūdenī (1: 170), viegli - verdošā ūdenī, skābju un sārmu šķīdumos; grūti šķīst etanolā (1:35). Ūdens šķīdumi ir neitrāli un ļoti stabili (tos var sterilizēt ar tekošu tvaiku vai īsu vārīšanos). Nesaderīgs ar novokaīnu, anestēziju, barbiturātiem un citām zālēm, kas viegli sašķeļ sēru.

Tam ir pretmikrobu iedarbība uz streptokokiem, meningokokiem, pneimokokiem, Escherichia coli, gāzes gangrēnas izraisītājiem un dažiem citiem mikrobiem, bet gandrīz neaktīvi pret stafilokokiem. Zāles izjauc vielmaiņas procesu gaitu un kavē mikroorganismu augšanu un vairošanos.

Streptocīds ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, zemādas audiem un no brūces virsmas. Īpaši labi uzsūcas no tievās zarnas, nedaudz sliktāk - no kuņģa un resnās zarnas. Lietojot lokāli, tas nekairina audus.

Pēc iekšķīgas lietošanas zāļu maksimālā koncentrācija asinīs tiek noteikta pēc 0,5-3 stundām un tiek uzturēta aptuveni šajā līmenī 1-2 stundas un pēc tam diezgan ātri samazinās. Absorbētās zāles viegli iekļūst iekšējās barjerās. Tas ir atrodams visos orgānos un audos diezgan lielā koncentrācijā. Organismā streptocīds saistās ar olbaltumvielām līdz 20% un veic dažādas transformācijas, ieskaitot acetilēšanu. Acetilēšanas pakāpe asinīs ir 20-25%, urīnā - 25-60%. Acetilēšanas produktiem nav pretmikrobu aktivitātes, un tie daudz sliktāk izšķīst ūdenī. Pie lielas zāļu koncentrācijas urīnā tie var nogulsnēties. Streptocīds brīvā un saistītā veidā izdalās galvenokārt caur nierēm (90-95%).

Zāles toksicitāte ir nenozīmīga, taču, ilgstoši lietojot lielās devās, nierēs var veidoties grūti šķīstoši savienojumi, samazinās hemoglobīna saturs, rodas cianoze, agranulocitoze un leikopēnija. Jaunie dzīvnieki ir jutīgāki pret šo narkotiku. Kontrindikācijas streptocīda lietošanai ir šādas: vispārēja acidoze, hepatīts, hemolītiskā anēmija, agranulocitoze, nefrīts, nefroze.

Streptocīdu lieto tonsilīta, streptokoku mandeļu abscesu, mazgāšanas, bronhopneimonijas, pēcdzemdību sepses un citu slimību gadījumā. Devas iekšpusē: zirgi un liellopi 5-10 g, mazie atgremotāji un cūkas 0,5-2, suņi 0,5-1, arktiskās lapsas un lapsas 0,3-0,5 g. Zāles tiek parakstītas norādītajās vienreizējās devās 4 -6 reizes dienā 5-7 dienas. Vienreizējas devas intravenozi: zirgi un liellopi 3-6, suņi 0,5-1 2-3 reizes dienā. Ārēji streptocīdu lieto inficētu brūču, čūlu, apdegumu ārstēšanai pulvera, suspensijas, linimenta veidā. Pārsiešana tiek veikta 1-2 dienu laikā, jo strutas un audu sabrukšanas produkti samazina streptocīda terapeitisko efektu.

Izgatavots pulvera formā, tabletes ar 0,3 un 0,5 g, kā arī 5-10% ziedes, 5% suspensijas un 5% linimenta formā.

Streptocīda pulveris un tabletes tiek glabāti ar piesardzības pasākumiem, kas uzskaitīti B sarakstā, labi noslēgtā traukā. Verifikācijas analīzes termiņš ir 10 gadi.

Streptocīda ziedi, suspensiju un linimentu uzglabā vēsā, tumšā vietā rūpīgi noslēgtā traukā. Ja uz oderes virsmas parādās brūngana plēve, tā jānoņem, un pēc tam odere ir piemērota lietošanai.

Šķīstošs streptocīds - Streptocidum solubile. nātrija para-sulfamido-benzen-aminometāna sulfāts.

Balts kristālisks pulveris. Izšķīdināsim ūdenī, praktiski nešķīst ēterī un hloroformā. Ūdens šķīdumus var sterilizēt. Nesaderīgs ar novokaīnu, anestēziju, barbiturātiem.

Attiecībā uz pretmikrobu iedarbību tas ir līdzīgs streptocīdam. Labas šķīdības ūdenī dēļ tas ir piemērots parenterālai ievadīšanai. Zāļu farmakokinētika ir līdzīga streptocīda farmakokinētikai.

Aptuvenais streptocīds, kas šķīst septiskos streptokoku procesos, tonsilīts, mazgāšana, bronhopneimonija, mastīts, cistīts, pielīts. Piešķirt intramuskulāri un subkutāni 5% šķīduma veidā, kas sagatavots ar ūdeni injekcijām vai izotonisku nātrija hlorīda šķīdumu. Intravenozai ievadīšanai 10% šķīdumu sagatavo izotoniskā nātrija hlorīda šķīdumā vai 1-5% glikozes šķīdumā. Devas intravenozi: zirgi un liellopi 2-6 g, mazie atgremotāji un cūkas 1-2, suņi 0,3-0,5 g. Ar mastītu skartajā tesmeņa daivā pēc slaukšanas injicē zāļu 3-5% ūdens šķīdumu. tilpumā 25-40 ml 2-3 reizes dienā.

Šķīstošo streptocīdu var ievadīt ne tikai parenterāli, bet arī iekšēji, kā arī ārēji tādās pašās devās kā streptocīds.

Kontrindikācijas šķīstoša streptocīda lietošanai: asinsrades sistēmas slimības, hepatīts, nefrīts.

Tiek ražots šķīstošs streptocīda pulveris. Uzglabāt saskaņā ar B sarakstu labi noslēgtā traukā. Verifikācijas analīzes termiņš ir 10 gadi.

Norsulfazols - Norsulfazolum. 2- (para-aminobenzolsulfamido) tiazols. Sinonīmi: azoseptāls, pirosulfons, sulfatiazols, tiazamīds, cibazols utt.

Balts vai viegli dzeltenīgs kristālisks pulveris bez smaržas, ļoti nedaudz šķīst ūdenī (1: 2000), maz - etanolā, šķīst atšķaidītās neorganiskās skābēs, kaustisko un ogļskābju sārmu šķīdumos. Nesaderīgs ar novokaīnu, barbiturātiem, ortoformu.

Norsulfazolam ir augsta pretmikrobu aktivitāte pret streptokokiem, meningokokiem, Escherichia coli, Salmonella, Pasteurella un citiem mikroorganismiem. Tas ir viens no aktīvākajiem sulfāta līdzekļiem, taču bakteriostatiskas koncentrācijas asinīs veidošanai ir nepieciešamas lielākas devas. Norsulfazola toksicitāte ir augstāka nekā streptocīdam, un tā var parādīties pēc 7-9 dienām. pēc uzklāšanas hematūrijas un agranulocitozes formā.

Zāles viegli uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta un sasniedz maksimālo koncentrāciju asinīs 3-6 stundas pēc ievadīšanas. Terapeitiskā koncentrācija asinīs tiek saglabāta 6-12 stundas.Tas saistās ar plazmas olbaltumvielām par 60-70%, kā rezultātā tiek apgrūtināta zāļu iekļūšana orgānos un audos un palēninās tā izdalīšanās. Tas ir nedaudz acetilēts un izdalās ar urīnu galvenokārt brīvā formā.

Norsulfazolu lieto katarālas bronhopneimonijas, pleirīta, streptokoku un stafilokoku sepses, endometrīta, mastīta, gastroenterīta, nekrobakteriozes, teļu diplokoku septicēmijas, putnu pasterelozes un citu bakteriālu infekciju gadījumā. Piešķiriet iekšpusē 2-3 reizes dienā šādās devās: zirgi un liellopi 10-25 g, mazie atgremotāji un cūkas 2-5, cāļi 0,5 g. Sākotnējai norsulfazola devai jābūt 2 reizes lielākai.

Teļu katarālas bronhopneimonijas gadījumā norsulfazolu lieto intratracheally devā 0,05 g / kg ķermeņa svara 8-10% šķīduma veidā 3-4 dienas. Vēlams vienlaicīgi izrakstīt antibiotikas. Teļu diplokoku septicēmijas gadījumā zāles intravenozi ievada ar 0,01-0,02 g / kg svara.

Ārstējot brūces, norsulfazolu lieto pulveru un ziedes veidā dažādās kombinācijās ar penicilīnu, gramicidīnu, jodu un citiem sulfonamīdiem. Šajā gadījumā ir nepieciešams attīrīt brūci no strutas un nekrotiskajiem audiem.

Kontrindikācijas norsulfazola lietošanai: nefrīts, hepatīts, asins slimības un asinsrades sistēma. Zāļu lietošanas periodā ūdens uzņemšana nav ierobežota.

Norsulfazolu ražo pulvera un tablešu veidā pa 0,25 un 0,5 g. Uzglabāt ar piesardzības pasākumiem saskaņā ar B sarakstu labi noslēgtā traukā. Pārbaudes analīzes termiņš ir 5 gadi.

Norsulfazola nātrijs - Norsulfazolum-natrium. 2- (para-aminobenzolsulfamido) tiazola nātrijs. Sinonīmi: šķīstošais norsulfazols, nātrija sulfatiazols.

Lamelāri, spīdīgi, bezkrāsaini vai ar nedaudz dzeltenīgu nokrāsu, bez smaržas kristāli. Izšķīdināsim viegli ūdenī (1: 2). Ūdens šķīdumiem ir stipri sārmaina reakcija, tie iztur sterilizāciju 100 ° C temperatūrā 30 minūtes.

Zāles ir tādas pašas ķīmijterapeitiskās aktivitātes kā norsulfazols. Pateicoties labajai šķīdībai ūdenī, to var lietot ne tikai iekšēji, bet arī parenterāli, kā arī acu pilienu veidā.

Lietošanas indikācijas ir tādas pašas kā norsulfazolam. To lieto septiskos procesos, kad nepieciešams ātri izveidot augstu zāļu koncentrāciju asinīs, piemēram, ar teļu diplokoku septicēmiju, nekrobacilozi, kolibacilozi utt. Norsulfazola nātriju galvenokārt ordinē intravenozi 5-15% šķīdumu veidā, lēnām injicējot. Zāles var injicēt zem ādas un intramuskulāri šķīdumos, kuru koncentrācija nepārsniedz 0,5-1%. Spēcīgāku šķīdumu iekļūšana zem ādas izraisa audu kairinājumu līdz pat nekrozei. Devas intravenozi: zirgi 6-12 g, liellopi 6-10, aitas 1-2, suņi 0,5-1 g 2 reizes dienā 3-4 dienas.

Putnu pasterelozes gadījumā norsulfazola nātriju lieto 20% eļļas suspensijas vai ūdens šķīduma formā. Suspensiju injicē cāļu un pīļu kakla augšējā trešdaļā, 1 ml uz 1 kg putna svara. Tieši pirms lietošanas sagatavo ūdens šķīdumu ar ātrumu 0,5 sausas vielas vistām un 1 g tītariem vienā devā. Zāles putnam tiek ievadītas ar barību 2 reizes dienā. Ar kokcidiozi cāļus baro ar dzeramo ūdeni 0,25% ūdens šķīduma formā.

Pie mastīta skarto tesmeņa daļu noņem un caur piena katetru 25 - 40 ml tilpumā injicē 3, 5 vai 10% norsulfazola nātrija šķīdumu. Sprauslu iespīlē 10-15 minūtes. Ārstēšana tiek veikta 1-2 reizes dienā līdz atveseļošanai.

Kontrindikācijas nātrija sulfazola lietošanai - hematopoētiskās sistēmas slimības, nefrīts, nefroze.

Pieejams pulvera formā. Uzglabāt ar piesardzību saskaņā ar B sarakstu iepakojumā, kas pasargāts no mitruma un gaismas. Pārbaudes analīzes termiņš ir 3 gadi.

Etazols - Aethazolum. 2- (para-aminobenzolsulfamido) -5-etil-1,3,4-tiadiazols. Sinonīmi: berlofēns, globucīds, setadils, sulfametidiols utt.

Balts vai balts ar nedaudz dzeltenīgu spīdumu, bez smaržas pulveris. Praktiski nešķīst ūdenī, gandrīz nešķīst etanolā, nedaudz šķīst atšķaidītās skābēs, viegli šķīst sārmu šķīdumos. Nesaderīgs ar peptonu, para-aminobenzoskābi, novokaīnu, barbiturātiem, daudziem sēra atvasinājumiem.

Etazolam ir augsta pretmikrobu aktivitāte pret streptokokiem, pneimokokiem, meningokokiem, patogēniem anaerobiem, Escherichia coli, dizentērijas, salmonelozes, pasterelozes utt. Izraisītājiem. Etazols ir pārāks par daudziem sulfonamīdiem antibakteriālā iedarbībā pret vairākiem mikroorganismiem.

Zāles ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta asinīs. Pēc 2-3 stundām suņiem un pēc 5-8 stundām liellopiem tiek atzīmēta maksimālā koncentrācija asinīs. Etazols pieder īslaicīgas darbības sulfanilamīda zālēm, kurās maksimālā koncentrācija 5-10 stundu laikā samazinās par 50%. Tas labi iekļūst caur asins-smadzeņu barjeru, dažādos orgānos un audos tiek sadalīts nevienmērīgi: visilgāk tas paliek nierēs, kuņģa-zarnu traktā, aknās, plaušas. Suņiem zāles nav acetilētas, un citiem dzīvniekiem tas ir nedaudz acetilēts (5-10%), tāpēc tā lietošana nerada kristālu veidošanos urīnceļos. Etazols visātrāk izdalās suņiem, pēc tam trušiem un lēnāk liellopiem.

Lieto bronhopneimonijas, stenokardijas, pēcdzemdību sepses, endometrīta, dizentērijas, dispepsijas, cūku erysipelas un citu baktēriju etioloģijas slimību gadījumā, kuru izraisītāji ir jutīgi pret sulfonamīdiem.

Devas iekšķīgi: zirgi 10-25 g, liellopi 15-25, mazie atgremotāji 2-3, cūkas 2-5, truši 1-1,5, mājputni 0,5, suņi 0,3-0,5 g 3 -4 reizes dienā 4-6 dienas. līgumu. Smagos gadījumos sākotnējā deva tiek dubultota. Jaunu dzīvnieku devas ir 2/3 no pieauguša dzīvnieka devas.

Brūču infekcijas profilaksei etazolu ievada brūces dobumā pulvera veidā, 5% ziedes veidā. Tajā pašā laikā zāles lieto iekšķīgi.

Lietošanas kontrindikācijas: smaga acidoze, akūts hepatīts, hemolītiskā anēmija, agranulocitoze.

Etazolu ražo pulvera un tablešu veidā pa 0,25 un 0,5 g. Uzglabāt atbilstoši B sarakstam labi noslēgtā traukā. Pārbaudes analīzes periods ir 3 gadi

Etazola nātrijs - Aethazolum-natrium 2 (aminobenzola-sulfamido pāris) 5 etil 1,3,4 tiadiazola nātrijs. Sinonīmi: šķīstošs etazols, nātrija sulfafetidols.

Balts kristālisks pulveris. Viegli šķīst ūdenī; grūti šķīst etanolā. Ūdens šķīdumi ir stabili, un tos var sterilizēt, vārot 30 minūtes. Nesaderīgs ar novokaīnu, anestēziju, zālēm, kas viegli sašķeļ sēru.

Etazola nātrijs viegli uzsūcas dažādos ievadīšanas veidos, ātri sasniedz maksimālo koncentrāciju asinīs un aktīvi iekļūst dažādos orgānos un audos. Pateicoties labajai šķīdībai ūdenī, to var izmantot ne tikai iekšēji, bet intramuskulāri un intravenozi. Tas cirkulē ķermenī galvenokārt brīvā formā, ātri izdalās.

Antibakteriālā aktivitāte un lietošanas indikācijas ir tādas pašas kā etazolam.

10-20% šķīdumu uzklāj intramuskulāri un intravenozi. Devas: zirgi un liellopi 5-10 g, mazie atgremotāji 1-2, cūkas 2-3, suņi 0,1-0,3 g 2-3 reizes dienā.

Kontrindikācijas nātrija etazola lietošanai ir tādas pašas kā etazolam.

Etazola nātriju ražo pulverī, kā arī ampulās 3 10-20% šķīduma injekcijām veidā.

Uzglabāt, ievērojot piesardzības pasākumus saskaņā ar B sarakstu, pasargājot no gaismas. Pārbaudes analīzes termiņš ir 5 gadi.

Sulfacils - Sulfacylum. para-aminobenzolsulfacetamīds. Sinonīmi: acetocīds, acetosulfamīns, albucīds, septurons, sulamīds, sulfacetamīds utt.

Balta vai balta bez smaržas kristālisks pulveris ar dzeltenīgu nokrāsu, šķīst 20 daļās auksta ūdens (daudz vieglāk izšķīst karstā ūdenī), 12 daļās etanola, sārmu un skābju šķīdumos. Nesaderīgs ar novokaīnu, anestēziju, zālēm, kas sašķeļ sēru.

Sulfacilam ir spēcīga pretmikrobu iedarbība pret streptokoku, stafilokoku, pneimokoku, salmonelozes un kolibacilozes patogēniem.

Zāles ātri uzsūcas no dzīvnieku kuņģa-zarnu trakta. Maksimālā koncentrācija asinīs tiek noteikta pēc 2-5 stundām no ievadīšanas brīža. 6-12 stundas maksimālā koncentrācija samazinās par 50%. Vidēji acetilēts (10-15%). Tas nedaudz saistās ar plazmas olbaltumvielām, labi iekļūst dažādos orgānos un audos. Salīdzinoši ātri izdalās no organisma, galvenokārt ar urīnu.

Lieto tonsilīta, faringīta, bronhopneimonijas, pēcdzemdību sepses, streptokoku infekciju, kolibacilozes, salmonelozes, dispepsijas, cistīta uc gadījumā. Vietēji paredzēts pulveru un ziedes formā strutojošu brūču, ādas streptokoku slimību ārstēšanai zirgiem, stafilokoku infekcijām. -10 g, mazie atgremotāji 2-3, cūkas 1-2, suņi 0,5-1 g 3-4 reizes dienā. Sākotnējai devai jābūt 2-3 reizes lielākai par nākamo.

Lietošanas kontrindikācijas ir līdzīgas citiem sulfonamīdiem.

Sulfacilu ražo pulvera formā. Uzglabāt saskaņā ar B sarakstu labi noslēgtā traukā, pasargājot no gaismas. Pārbaudes analīzes termiņš ir 5 gadi.

Sulfacilnātrijs - Sulfacylum-natrium. para-Aminoben-zolsulfacetamīds-nātrijs ir sulfacila nātrija sāls. Sinonīmi: šķīstošais sulfacils, nātrija sulfacetamīds, nātrija albucīds utt.

Balts kristālisks pulveris bez aromāta. Viegli šķīst ūdenī, praktiski nešķīst etanolā un ēterī. Nesaderība - līdzīga citiem sulfonamīdiem.

Attiecībā uz pretmikrobu iedarbību un farmakokinētikas īpašībām tas ir līdzīgs sulfacilam.

Lieto pielīta, cistīta, kolīta un pēcdzemdību sepses gadījumā. Piešķiriet iekšpusē devās: zirgi un liellopi 3-10 g, mazie atgremotāji un cūkas 1-2, suņi 0,3-0,5 g 3-4 reizes dienā.

Ārēji sulfacilnātriju lieto brūču, radzenes čūlu, konjunktivīta, mastīta, endometrīta ārstēšanā. Lietošana pulvera, ziedes vai šķīdumu veidā ar 10, 20 vai 30% koncentrāciju. Īpaši labi rezultāti ir iegūti, lietojot nātrija sulfacilu oftalmoloģiskajā praksē.

Kontrindikācijas lietošanai: akūts hepatīts, agranulocitoze, hemolītiskā anēmija.

Pieejams pulverī. Uzglabāt saskaņā ar B sarakstu iepakojumā, kas pasargāts no gaismas un mitruma. Pārbaudes analīzes termiņš ir 5 gadi.

Sulfantrols - Sulfanthrolum. 2- (para-aminobenzolsulfamido) benzoāts, hidrāts.

Balta vai balta ar dzeltenīgu vai sārtu nokrāsu, kristālisks pulveris, viegli šķīst ūdenī (1: 8), gandrīz nešķīst etanolā. Ūdens šķīdumi ir stabili, tos sterilizē, vārot 15 minūtes. Nesaderīgs ar zālēm, kas viegli atdala sēru, novokaīnu, anestēziju, barbiturātus.

Sulfantrols ir aktīvs pret streptokokiem, pneimokokiem un Escherichia coli. Zāles ir ļoti toksiskas riekstiem.

To lieto zirgu nuttaliozei un piroplazmozei, liellopu theileriozei, bronhopneimonijai, salmonelozei, kolibacilozei, bišu perēkļiem un citām slimībām. Zirgu nuttaliozes gadījumā sulfantrolu ievada intravenozi 4% šķīduma veidā 0,005-0,01 g tīras vielas devā uz 1 kg dzīvnieku svara. Zāles lieto 1-3 reizes ar 24-38 stundu intervālu.Ja zirgi slimo ar nuttaliasis un piroplazmozi, tiek izmantots 4% sulfantrola šķīduma un 1% tripāna zilā šķīduma maisījums. To ievada intravenozi 0,5 ml devā uz 1 kg dzīvnieku svara 1-2 reizes ar 24-48 stundu intervālu.

Liellopu aleriozes gadījumā sulfantrolu ievada intramuskulāri 10% šķīduma veidā ar ātrumu 0,003 g uz 1 kg dzīvnieku svara.

Ar bronhopneimoniju zāles ievada intramuskulāri un intravenozi devā 0,008-0,01 g uz 1 kg dzīvnieku svara. Ar kolibacilozi, salmonelozi un citām kuņģa un zarnu trakta slimībām sulfantrolu iekšķīgi izraksta pirmajā dienā 0,2 g, otrajā - 0,15, trešajā - 0,1 un ceturtajā - 0,05 g uz 1 kg dzīvnieku svara dienā. Dienas deva ir 3-4 devas.

Nepiesārņotajām bitēm zāles pievieno cukura sīrupam 2 g devā uz 1 litru sīrupa un baro vienai bišu saimei.

Kontrindikācijas sulfantrola lietošanai: agranulocitoze, akūts hepatīts, nefrīts un nefroze

Pieejams pulverī. Uzglabāt ar piesardzības pasākumiem saskaņā ar B sarakstu labi noslēgtā traukā, kas pasargāts no gaismas un mitruma. Pārbaudes analīzes termiņš ir 8 gadi.

Sulfadimezīns - Sulfadimezinum. 2- (para-aminobenzola-sulfamido) -4,6-dimetilpirimidīns. Sinonīmi: diazilgrupa, diazols, dimetazils, dimetilsulfadiazīns, dimetilsulfapirimidīns, superseptils utt.

Balts vai viegli dzeltenīgs pulveris bez aromāta. Praktiski nešķīst ūdenī, ēterī un hloroformā, nedaudz šķīst etanolā, viegli šķīst atšķaidītās minerālskābēs un sārmos. Nesaderīgs ar novokaīnu, para-aminobenzoskābi, peptonu, barbiturātiem.

Tam ir plašs antibakteriāls darbības spektrs: tas ir aktīvs pret pneimokokiem, stafilokokiem, Escherichia coli, Salmonella, Pasteurella, kā arī lieliem vīrusiem. Darbība ir tuvu sulfazīnam un metilsulfazīnam. Tas darbojas bakteriostatiski, izjauc vielmaiņas procesu gaitu, kavē mikrobu augšanu un vairošanos.

Sulfadimezīns salīdzinoši ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Maksimālā zāļu koncentrācija asinīs tiek noteikta 6-8 stundas pēc ievadīšanas. Dzīvnieku asinīs tas rada lielāku koncentrāciju nekā jebkurš cits. No parasti lietotajiem sulfonamīdiem tajā pašā devā. Zāles labi iekļūst asins-smadzeņu barjerā, rada lielu koncentrāciju daudzos orgānos un audos. Tas saistās ar olbaltumvielām par 75-85%, acetilēts asinīs par 5-10%, urīnā par 20-30%. Sulfadimezīna acetilēšanas produkti izšķīst labāk nekā zāļu brīvā forma. Izdalās no ķermeņa lēni, galvenokārt caur nierēm. Sakarā ar relatīvi zemo eliminācijas ātrumu tas ir drošāks nekā norsulfazols un citas ātri izdalītas zāles. Lēna izdalīšanās nodrošina ilgstošu (vairāk nekā 8 stundu) terapeitiskā līmeņa uzturēšanu asinīs. Dzīvnieki labi panes zāles.

Sulfadimezīnu lieto pneimonijas, katarālas bronhopneimonijas, bronhīta, laringīta, kakla sāpju, zirgu mazgāšanas, sepses, endometrīta, infekciozā mastīta, aitu un ziemeļbriežu nekrobakteriozes, dispepsijas, gastroenterīta, urīnceļu infekciju, salmonelozes, mikozes, citu pasterelozes slimību gadījumā. ... Piešķirt iekšpusē devās: zirgi 10-25 g, liellopi 15-20, mazie atgremotāji 2-3, cūkas 1-2, cāļi 0,3-0,5 g 1-2 reizes dienā. Sākotnējā deva ir divkāršojama

Lai nogulsnētu sulfadimezīnu, to var ievadīt cūkām, briežiem, aitām zem ādas vai intramuskulāri 20% suspensijas veidā zivju eļļā, persiku vai rafinētā saulespuķu eļļā devā 1-1,2 ml uz 1 kg dzīvnieku svara. Tajā pašā laikā zāles tiek nozīmētas iekšķīgi, lietojot 0,05 g devu uz 1 kg svara.

Mājputnu pasterelozes gadījumā sulfadimezīnu lieto ar barību ar ātrumu 0,05 g uz 1 kg dzīvnieku svara 1–3 reizes dienā 2–4 dienas.

Ārstējot brūces, čūlas, apdegumus, zāles lieto ārēji mazākā pulvera formā.

Kontrindikācijas sulfadimezīna lietošanai ir asinsrades sistēmas slimības, nefrīts, nefroze, hepatīts. Ar ilgstošu terapiju ir nepieciešams veikt asins analīzes.

Sulfadimezīnu ražo pulvera un tablešu veidā pa 0,25 un 0,5 g. Uzglabāt saskaņā ar B sarakstu tumšā vietā labi noslēgtā traukā. Verifikācijas analīzes termiņš ir 10 gadi.

Urosulfāns - Urosulfanum. para-aminobenzolsulfopilurīnviela. Sinonīmi: sulfakarbamīds, sulfonilkarbamīds, uramīds utt.

Bez aromāta balts kristālisks pulveris, skāba garša. Mēs nedaudz izšķīdināsim ūdenī, to ir grūti izšķīdināt etanolā, mēs viegli izšķīdināsim atšķaidītās skābēs un kaustisko sārmu šķīdumos. Nesaderīgs ar zālēm, kas sašķeļ sēru, novokaīnu, anestēziju, barbiturātus.

Urosulfānam ir augsta antibakteriāla aktivitāte pret stafilokokiem un Escherichia coli.

Zāles ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, kas nodrošina lielas koncentrācijas veidošanos asinīs. Maksimālā koncentrācija tiek noteikta 1-3 stundu laikā no ievadīšanas brīža. Urosulfāns ir nedaudz acetilēts, cirkulē un izdalās galvenokārt brīvā formā. Ātra atbrīvošana nodrošina lielas brīvās zāļu formas koncentrācijas veidošanos urīnā, kas veicina tā pretmikrobu īpašību izpausmi urīnceļu infekcijās. Urosulfāns ir maz toksisks, urīnceļos nav novērotas nogulsnes.

To lieto kolibakteriālu un stafilokoku slimību gadījumā: cistīts, pielīts, inficēta hidronefroze un citas urīnceļu infekcijas. Urosulfāna lietošana ir īpaši efektīva pielīta un cistīta gadījumā bez urinēšanas traucējumiem. Piešķirt iekšķīgi devās zirgiem 10-30 g, liellopiem 10-35, maziem atgremotājiem 2-5, cūkām 2-4, suņiem 1-2 g 3-4 reizes dienā vismaz četras dienas pēc kārtas. Intravenozām injekcijām šķīstošo urosulfānu lieto 5, 10 un 20% šķīdumu veidā 0,02-0,03 g devā uz 1 kg dzīvnieku svara 1-2 reizes dienā. Urīnpūslī injicē 25% šķīdumu.

Kontrindikācijas lietošanai: akūts hepatīts, agranulocitoze, hemolītiskā anēmija.

Izgatavots pulverī un 0,5 g tabletēs. Uzglabāt piesardzīgi saskaņā ar B sarakstu labi noslēgtā traukā. Verifikācijas analīzes termiņš ir 2,5 gadi.

Vidēja ilguma narkotikas

Sulfeīns - Sulfazinum. 2- (aminobenzolsulfamido pāris) -pirimidīns Sinonīmi, adiazīns, debenāls, sulfadiazīns, pirimāls, sulfapirimidīns utt.

Balts vai dzeltens pulveris bez smaržas. Praktiski nešķīst ūdenī, šķīst etanolā, sārmu un minerālskābju šķīdumos.

Tam ir antibakteriāla aktivitāte pret streptokokiem, stafilokokiem, pneimokokiem, meningokokiem, Escherichia coli un citām grampozitīvām un gramnegatīvām baktērijām. In vivo antibakteriālā darbība ir pārāka par norsulfazolu, streptocīdu un dažām citām sulfas zālēm.

Sulfazīns no kuņģa-zarnu trakta uzsūcas samērā lēni, maksimālā zāļu koncentrācija asinīs tiek noteikta pēc 4-6 stundām.Sulfazīns mazāk saistās ar plazmas olbaltumvielām un izdalās no ķermeņa lēnāk nekā norsulfazols, kas nodrošina lielāku zāļu koncentrāciju asinīs un orgānos. Tas ir nedaudz acetilēts (5-10%), acetilēšanas produkti viegli šķīst ūdenī un urīnā.

Lieto bronhopneimonijas, gastroenterīta, laringīta, iekaisušas kakla, pullorozes (vēdertīfa), kokcidiozes un citu slimību gadījumā. Devas zirgu un liellopu iekšienē 10-20 g, mazie atgremotāji 2-5, cūkas 2-4, suņi 0,5-1, cāļi 0,5 g 2-3 reizes dienā intravenozai injekcijai izdalās sulfazīna nātrija sāls, ko ievada 5-10% šķīduma veidā ar ātrumu 0,02-0,03 g uz 1 kg dzīvnieku svara.

Zāles salīdzinoši reti izraisa asinsrades sistēmas disfunkcijas. Tomēr var būt hematūrijas, oligūrijas, anūrijas urīnceļu komplikācijas. Lai novērstu šīs komplikācijas, ir jāuztur paaugstināta diurēze (bagātīga sārmaina dzeršana)

Kontrindikācijas lietošanai, nefrīts, nefroze

Izgatavots pulverī un 0,5 g tabletēs. Uzglabāt atbilstoši B sarakstam labi noslēgtā traukā. Pārbaudes analīzes termiņš ir 7 gadi.

ILGTSPĒJĪGI PREPARĀTI

Sulfapiridazīns - sulfapiridazms. 6 (para-aminobenzolsulfamido) 3 metoksipiridazīns Sinonīmi aseptylex, depovernil, deposul, durasulf, kinex, lederkin, longisulf, novosulfin, quinoseptyl, retasulfin, spofadazine, sulfametoxypyridazine utt.

Bez garšas gaiši dzeltens kristālisks pulveris, rūgta garša. Šķīst aukstā ūdenī, nedaudz labāk karstā (1: 70). Tas labi izšķīst atšķaidītās skābēs un sārmos.

Sulfapiridazīns ir aktīvs pret daudziem grampozitīviem un gramnegatīviem mikroorganismiem. Bakteriostatiskās iedarbības spēks ir vienāds vai nedaudz zemāks par etazolu un sulfazīnu. Tika noteikta augsta jutība pret streptokoku, stafilokoku, Escherichia coli, Pasteurella un dažu Proteus celmu sagatavošanu. Mikroorganismi, kas ir izturīgi pret citiem sulfonamīdiem, ir izturīgi pret sulfas piridazīnu.

Zāles pieder ilgstošas \u200b\u200bdarbības sulfonamīdiem. Tas ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta un rada augstu koncentrācijas līmeni asinīs, orgānos un audos, kas organismā saglabājas ilgu laiku. Maksimālā zāļu koncentrācija liellopiem un aitām tiek noteikta pēc 5-12 stundām, trušiem - pēc 2-8, suņiem un vistām pēc 2-5 stundām no ievadīšanas brīža. Terapeitiskais koncentrācijas līmenis tiek uzturēts 24-48 stundas.Sulfapiridazīns intensīvi saistās ar plazmas olbaltumvielām (70-95%) un ir ļoti reabsorbēts (80-90%) distālajos nieru kanāliņos. Zāles labi iekļūst dažādos orgānos un audos. Lielākais tā daudzums uzkrājas nierēs, aknās, kuņģa un zarnu sienās, plaušās.

Dzīvnieku ķermenī sulfapiridazīns nelielā mērā iziet acetilēšanas procesu. Acetoproduktu saturs asinīs ir 5-15%. Acetilētiem atvasinājumiem nav pretmikrobu iedarbības.

Zāles no organisma izdalās caur nierēm brīvā un acetilētā veidā. Sakarā ar lielo brīvās formas reabsorbcijas pakāpi nieru kanāliņos, acetilēto produktu saturs urīnā sasniedz 60-80%. Sulfapiridazīna acetoproduktu šķīdība urīnā ir laba.

Zāles lieto dažādām mazuļu elpceļu slimībām, dažādu etioloģiju kuņģa-zarnu trakta slimībām (gastroenterīts, dispepsija, dizentērija, kokcidioze), salmonelozei, kolibacilozei, pasterelozei, elpošanas mikoplazmozes un mājputnu pultriozes, mājputnu septriozes, pēcdzemdību mastīta, pēcdzemdību laikā urīnceļu un žultspūšļa, pēcoperācijas infekciju profilaksei. Perorālas devas uz 1 kg dzīvnieku svara: liellopi 50-75 mg, sivēni 75-100, suņi 25-30, vistas 100-120, truši 250-500 mg vienu reizi dienā. Sākotnējai devai jābūt 1,5-2 reizes lielākām par norādītajām uzturošajām devām.

Vistu pasterelozes gadījumā terapeitiskiem nolūkiem sulfapiridazīnu izraksta 200 mg (sākotnējā) un 150 mg (uzturošā) devās uz 1 kg ķermeņa svara ar 24 stundu intervālu starp injekcijām. Zāles var ievadīt ar grupas metodi kopā ar ēdienu.

Lai novērstu sulfapiridazīna nevēlamo iedarbību, dzīvniekiem jādod bagātīgs sārmains dzēriens.

Kontrindikācijas lietošanai: asinsrades sistēmas slimības, nieres, aknas, smagas toksiskas-alerģiskas reakcijas.

Izgatavots pulverī un 0,5 g tabletēs. Uzglabāt piesardzīgi saskaņā ar B sarakstu cieši noslēgtā traukā, kas pasargāts no gaismas. Pārbaudes analīzes termiņš ir 2 gadi.

Sulfapiridazīna nātrijs - Sulfapyridazinum-natrium. (para-aminobenzolsulfamido) -3-metoksipiridazīna nātrijs.

Kristālisks pulveris, balts vai balts ar dzeltenīgi zaļu nokrāsu. Viegli šķīst ūdenī, grūti etanolā. Gaismas iedarbība pakāpeniski kļūst dzeltena. Ūdens šķīdumus var sterilizēt 100 ° C temperatūrā 30 minūtes.

Antibakteriālais spektrs ir līdzīgs sulfapiridazīnam.

Lieto smagas bronhopneimonijas, salmonelozes, pasterelozes, cūku erysipelas, pēcdzemdību sepses, endometrīta un citu infekcijas slimību gadījumā. Piešķirt intravenozi vai intramuskulāri 5% formā. vai 10% šķīdums. Intravenozas devas uz 1 kg dzīvnieku svara: liellopi 25-50 mg, mazie atgremotāji 50-75 mg vienu reizi dienā.

Ar vietēju strutojošu infekciju zāles lieto, lai apūdeņotu brūces pārsēju un tamponu veidā, kas samitrināti ar 5-10% šķīdumu. Nātrija sulfapiridazīna šķīdumus var pagatavot ar destilētu ūdeni, izotonisku nātrija hlorīda šķīdumu vai 2-5% polivinilspirta šķīdumu. Ar mastītu, endometrītu šķīdumi tiek ievadīti dzemdes dobumā un piena dziedzeros. Lietojot lokāli, to var kombinēt ar perorālu sulfapiridazīnu.

Lietojot zāles, ir iespējamas blakusparādības: izsitumi uz ādas, leikopēnija. Kontrindikācijas: asinsrades sistēmas slimības, nieres, aknas.

Izgatavots pulverī un 10% 7% polivinilspirta šķīduma veidā flakonos ar 10 un 100 ml. Uzglabāt saskaņā ar B sarakstu sausā, tumšā vietā. Pārbaudes analīzes termiņš ir 3 gadi.

Sulfadimetoksīns - sulfadimetoksīns. 6- (para-aminobenzolsulfamido) -2,6-dimetoksipirimidīns. Sinonīmi: depo sulfamīds, madribons, madroksīns, super sulfāns, ultrasulfāns utt.

Balts kristālisks pulveris bez smaržas un garšas. Nedaudz šķīst ūdenī un etanolā, šķīst atšķaidītās skābēs un sārmos.

Sulfadimetoksīnam ir plašs pretmikrobu aktivitātes spektrs. Visjutīgākie pret to ir meningokoki, streptokoki, stafilokoki, dažādi Escherichia coli, Shigella, Proteus celmi. Lielākā daļa Pseudomonas aeruginosa, listeria, daži pneimokoku celmi ir izturīgi. Tika konstatētas ievērojamas celmu jutības pret narkotikām vienas un tās pašas sugas svārstības.

Sulfadimetoksīns pieder ilgstošas \u200b\u200bdarbības sulfonamīdiem. Tas salīdzinoši ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta asinīs, tomēr absorbcijas ātrums ir nedaudz mazāks nekā sulfapiridazīna. Maksimālā koncentrācija liellopu asinīs tiek noteikta pēc 8-12 stundām, aitām un kazām - 5-8, cūkām un suņiem - 2-5, vistām - 3-5 stundas no ievadīšanas brīža. Zāļu koncentrācija asinīs samazinās daudz lēnāk nekā sulfapiridazīna koncentrācija. Terapeitiskais līmenis tiek uzturēts 24-48 stundas.Sulfadimetoksīns, nedaudz sliktāks nekā sulfapiridazīns un sulfametonometoksīns, iekļūst dažādos orgānos un audos. Izņēmums ir žults, kur zāļu koncentrācija asinīs var pārsniegt 1,5-4 reizes.

Sulfadimetoksīns asinīs ļoti lielā mērā saistās ar plazmas olbaltumvielām (90-98%). Saskaņā ar saistīšanās intensitāti ar plazmas olbaltumvielām dzīvniekus var sakārtot šādā (samazinošā) secībā: suņi, liellopi, truši, žurkas. Acetila ražošana asinīs ir nelielā daudzumā (0-15%).

Sulfadimetoksīns izdalās no organisma ļoti lēni, galvenokārt pateicoties lielai (93–97%) reabsorbcijai zāļu brīvās formas kanāliņos, kā arī ievērojamas olbaltumvielu saistīšanās pakāpes dēļ. Acetila forma izdalās 2 reizes ātrāk. Urīnā sulfadimetoksīns galvenokārt atrodas glikuronīda formā, kas labi izšķīst skābā vidē, kas praktiski izslēdz kristālūrijas attīstības iespēju.

Zāles ir nedaudz toksiskas dzīvniekiem, tām ir plaša terapeitiskā iedarbība. To lieto jaunu dzīvnieku bronhu-pneimodilam, nazofarneks, akūtas dizentērijas, pasterelozes, kokcidiozes, gastroenterīta, kolīta, cistīta un citu slimību infekcijām. Sulfadimetoksīns tiek nozīmēts iekšķīgi devās uz 1 kg dzīvnieku svara: liellopi 50-60 mg, mazie atgremotāji 75-100, cūkas 50-100, suņi 20-25, truši 250-500, cāļi 75-100 mg vienu reizi dienā ... Sākotnējai devai jābūt 2 reizes lielākai par norādītajām balstdevām.

Vistu pasterelozes gadījumā terapeitiskiem nolūkiem sulfadimetoksīnu izraksta 200 mg (sākotnējā) un 100 mg (uzturošā) devās uz 1 kg svara. Profilaktiskos nolūkos 100 mg (sākotnējā) un 50 mg (uzturošā) devas tiek lietotas vienu reizi dienā. Zāles var izmantot kā grupas metodi ar barību.

Lai novērstu zāļu nevēlamo iedarbību, slimiem dzīvniekiem ieteicams dot daudz dzērienu. Sulfadimetoksīns ir kontrindicēts toksiskām alerģiskām reakcijām, asinsrades sistēmas slimībām, nierēm, akūtu hepatītu.

Izgatavots pulverī un 0,5 g tabletēs. Uzglabāt ar piesardzības pasākumiem saskaņā ar B sarakstu labi noslēgtā traukā, kas pasargāts no gaismas. Pārbaudes analīzes termiņš ir 4 gadi.

Sulfamonometoksīns - Sulfamonomethoxinum. 6- (para-aminobenzolsulfamido) -6-metoksipirimidīns. Sinonīmi: diameton, DS-36.

Balts vai balts ar dzeltenīgi spīdīgu kristālisku pulveri. Nedaudz izšķīdināsim ūdenī, labāk - etanolā, mēs viegli izšķīdināsim atšķaidītās minerālskābēs un kaustisko sārmu ūdens šķīdumos. Nesaderīgs ar novokaīnu, barbiturātiem, preparātiem, kas viegli sašķeļ sēru.

Sulfamonometoksīnam ir augsta antibakteriāla aktivitāte pret streptokokiem, meningokokiem, pasterellām, Escherichia coli, Toxoplasma, dizentērijas nūjām un citiem mikroorganismiem. Zāles ne tikai ar augstu bakteriostatisku iedarbību in vitro, bet arī ar ārkārtīgi augstu ķīmijterapijas aktivitāti eksperimentā ar dzīvniekiem. Streptokoku, stafilokoku, salmonellu izraisītās infekcijās aktivitāte pārsniedz sulfapiridazīnu un sulfadimetoksīnu.

Zāles pieder ilgstošas \u200b\u200bdarbības sulfonamīdiem. Tas labi un ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta asinīs. Maksimālā koncentrācija asinīs liellopiem tiek noteikta pēc 5-8 stundām, aitām un kazām - pēc 3-5, cūkām - 2-5, suņiem - 1-3, vistām - 2-5 stundas no ievadīšanas brīža. Sulfamonometoksīna koncentrācija asinīs samazinās nedaudz ātrāk nekā ieviešot sulfapirilazīnu un sulfadimetoksīnu. Zāles diezgan labi izkliedējas orgānos un audos. Lielāka koncentrācija tiek pārtraukta nierēs, plaušās, aknās. Labi iekļūst caur asins-smadzeņu barjeru. Asinīs tas intensīvi saistās ar olbaltumvielām (64,6-92,5%), bet veidojošā saite ir trausla. Acetila ražošana asinīs sasniedz 5-14%, urīnā 50-67%. Tas izdalās no ķermeņa lēni un galvenokārt caur nierēm. Urīns satur 50-70% acetilatvasinājumu, 20-30% glikuronīdu un 10-20% brīvu narkotiku. Sulfamonometoksīna acetilforma ir labāk šķīstoša nekā brīvā.

Lieto elpceļu infekciju, ausu, rīkles, deguna, dizentērijas, enterokolīta, žults un urīnceļu infekciju, strutojoša meningīta gadījumā. Zāles lieto iekšķīgi devās uz 1 kg dzīvnieku svara, liellopiem 50-100 mg, maziem atgremotājiem 75-100, cūkām 50-100, suņiem 25-50, trušiem 250-500, vistām 100 mg vienu reizi dienā. Sākuma deva ir divkāršota.

Sulfamonometoksīns ir kontrindicēts, ja ir paaugstināta jutība pret sulfas zālēm, hemolītiskā anēmija, agranulocitoze, akūts hepatīts, nefrīts.

Izgatavots pulverī un 0,5 g tabletēs. Uzglabāt saskaņā ar B sarakstu labi noslēgtā traukā, pasargājot no gaismas. Pārbaudes analīzes termiņš ir 3 gadi.

Sulfalēns - Sulfalenum. 2- (para-aminobenzolsulfamido) -3-metoksipirazīns. Sinonīmi: kelfizīns, sulfametopirazīns, sulfametoksipirazīns, sulfapitrazīna metoksīns.

Balts kristālisks pulveris. Viegli šķīst ūdenī, viegli šķīst sārmu šķīdumos. Nesaderīgs ar novokaīnu, barbiturātiem, preparātiem, kas viegli sašķeļ sēru.

Pēc antibakteriālā iedarbības spektra tas ir tuvu citām sulfas zālēm.

Sulfalēns attiecas uz īpaši ilgstošas \u200b\u200bdarbības sulfonamīdiem. Tas ātri uzsūcas, un maksimālā koncentrācija asinīs tiek noteikta pēc 4-6 stundām. Dzīvnieku un putnu terapeitisko koncentrāciju aknās var saglabāt 3-5 dienas. Izdalās no ķermeņa ļoti lēni. Dzīvnieki labi panes.

Lieto pie jaunu dzīvnieku bronhopneimonijas, kolibacilozes, salmonelozes, pasterelozes, toksoplaziozes, elpošanas mikoplazmozes, kā arī uretrīta, mastīta un citām slimībām. Piešķirt iekšķīgi devās uz 1 kg dzīvnieku svara - piena teļi 20-25 mg, zīdītājcūkas 40-50, cāļi 100-150 mg 1 reizi dienā, atkārtoti injicēti pēc 5-7 dienām. Smagos slimības gadījumos zāles atkal tiek izrakstītas pēc 3-4 dienām. Ārstēšanas ilgums ir vismaz 10-12 dienas.

Bronhopneimonijas gadījumā 2-3 mēnešus veciem teļiem sulfalēnu lieto iekšķīgi pa 50 mg (sākotnējā deva) un pēc tam 20 mg dienā (uzturošā deva) 7-10 dienas. Tajā pašā laikā ieteicams ieviest vitamīnu preparātus (A, B un C grupas), kā arī veikt intensīvu simptomātisku terapiju.

Cūku līdz 2-4 mēnešu vecumam kolibacilozes un salmonelozes gadījumā sulfalēnu ordinē 1 reizi dienā uz 1 kg dzīvnieku svara: pirmajā dienā 100 mg, nākamajā dienā 20 mg.

Iespējamās blakusparādības un to novēršanas pasākumi ir tādi paši kā lietojot citus ilgstošus sulfonamīdus.

Pieejams pulvera un tablešu veidā pa 0,2, 0,5 un 2 g; flakonos ar 60 ml 5% suspensijas. Uzglabāt saskaņā ar B sarakstu labi noslēgtā traukā. Pārbaudes analīzes termiņš ir 5 gadi.

Salazopiridazīns - Salazopyridazinum. 5-napa- / N- (3-metoksipiridazinil-6) -sulfamido / -fenilazosalicilskābe.

Dzeltenīgi oranži oranžs kristālisks pulveris bez garšas un bez smaržas. Praktiski nešķīst ūdenī, šķīst sārmu un ogļūdeņražu šķīdumos. Iegūts sulfapiridazīna (65%) un salicilskābes azo savienojuma rezultātā.

Salazopiridazīna pretmikrobu iedarbība izpaužas tikai pēc tā šķelšanās kuņģa-zarnu traktā, atbrīvojot brīvo sulfapiridazīnu un 5-aminosilicilskābi. Zāles terapeitisko efektu galvenokārt nosaka salazosulfonamīdu spēja uzkrāties resnās zarnas saistaudos un tieši ietekmēt iekaisuma procesu. Salazopiridazīna vielmaiņas produkti ir antibakteriāli, pretiekaisuma un imūnsupresīvi. Salazopiridazīns ir aktīvāks par salazopiridīnu, tomēr ķīmijterapeitiskās iedarbības pakāpes ziņā tas ir zemāks par sulfapiridazīnu,

Zālēm sadaloties, izdalītais sulfapiridazīns pakāpeniski uzsūcas un maksimālo koncentrāciju asinīs un orgānos sasniedz pēc 4-6 stundām. Brīvā sulfapiridazīna koncentrācija asinīs un orgānos nesasniedz augstu līmeni, bet tā ilgstoši saglabājas terapeitiskajā un subterapeitiskajā līmenī. Zāles ir maz toksiskas. Ilgstoši lietojot 30-40 dienas. neizraisa izmaiņas asinīs un urīnā.

Ieteicams dzīvnieku ārstēšanai ar dažāda veida kolītu, enterokolītu un ar tādām pašām indikācijām kā sulfapiridazīnam. Devas jaunu lauksaimniecības dzīvnieku iekšienē ir 25-50 mg uz 1 kg ķermeņa svara 2 reizes dienā.

Lietojot salazopiridazīnu, ir iespējamas blakusparādības, kuras dažreiz novēro, lietojot sulfonamīdus un salicilskābi: alerģiskas reakcijas, leikopēnija, dispepsijas traucējumi. Ja rodas negatīvas reakcijas, dienas deva jāsamazina vai zāles jāatceļ, ja ir smagas toksiskas-alerģiskas reakcijas pret sulfonamīdiem, Salazopyridazip ir kontrindicēts.

Izgatavots pulvera formā, tabletes ar 0,5 g un 5% suspensijas veidā. Uzglabāt cieši noslēgtā traukā, pasargājot no gaismas. Pārbaudes analīzes termiņš ir 5 gadi.

Salazodimetoksīns - Salazodimetoksīns. 5-napa- / N- (2,4-dimetoksipirimidinil-6) - sulfonamido / -fenilazosalicilskābe.

Apelsīnu pulveris, bez garšas un bez smaržas. Nešķīst ūdenī, šķīst sārmu un ogļūdeņražu ūdens šķīdumos. Salazodimetoksīns ir sulfadimetoksīna (67,5%) un salicilskābes azo savienojuma produkts.

Darbības mehānisms, farmakokinētika, indikācijas un kontrindikācijas, salazodimetoksīna lietošanas shēma ir līdzīga kā salazopiridazīnam.

Izgatavots pulverī un 0,5 g tabletēs. Uzglabāt saskaņā ar B sarakstu cieši noslēgtā iepakojumā, pasargājot no gaismas. Pārbaudes analīzes termiņš ir 2 gadi.

SULPANLAMĪDI, NOZEMINĀTI NO GASTROINTESTINĀLĀ LĪGUMA

Sulgins - Sulginum. para-aminobenzolsulfoguanidīns. Sinonīmi abiguanils, aseptilguanidīns, ganidāns, neosulfonamīds, sulfaguanidīns utt.

Balts kristālisks pulveris bez aromāta. Mēs ļoti maz izšķīdināsim ūdenī, atšķaidītās minerālskābēs (sālsskābe, slāpeklis), nedaudz izšķīdināsim etanolā. Nesaderīgs ar novokaīnu, anestēziju, barbiturātiem, zālēm, kas sašķeļ sēru.

Sulgīnam ir diezgan augsta pretmikrobu aktivitāte pret patogēno mikroorganismu zarnu grupu un dažām grampozitīvām formām.

Zāles lēnām un nelielos daudzumos uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Tā lielākā daļa tiek saglabāta zarnās un rada lielu koncentrāciju tur. Dzīvnieku ķermenī sulfīns ir vidēji acetilēts, izdalās galvenokārt ar izkārnījumiem. Augsta zāļu koncentrācija gremošanas traktā efektīvi ietekmē zarnu mikrofloru.

To lieto bacilāras dizentērijas, kolīta, enterokolīta gadījumā, pēcoperācijas komplikāciju novēršanai zarnu operācijas laikā. Piešķirt iekšķīgi devās zirgiem 19-20 g, liellopiem 15-25, maziem atgremotājiem 2-5, cūkām 1-5, piena teļiem 2-3, zīdītājiem sivēniem 0,3-0,5, vistām 0,2- 0,3 g 2 reizes dienā. Sākotnējai devai jābūt divreiz lielākai par norādīto balstdevu.

Lai novērstu acetilētā sulfīna kristālu zudumu nierēs, dzeriet daudz šķidruma.

Kontrindikācijas lietošanai ar paaugstinātu jutību pret sulfonamīdiem, asinsrades orgānu slimībām, akūtu hepatītu un nefrītu,

Izgatavots pulverī un 0,5 g tabletēs. Uzglabāt piesardzīgi saskaņā ar B sarakstu labi noslēgtā traukā. Pārbaudes analīzes termiņš ir 5 gadi.

Ftalazols - Phthalazolum. 2-para- (orto-karboksibenzamīds) -benzolsulfamidotiazols Sinonīmi: sulfamidīns, talazols, talazons, taledrons, talidīns, talistalils, talisulfazols, ftalilsulfatiazols

Balts vai balts pulveris ar nedaudz dzeltenīgu spīdumu. Praktiski nešķīst ūdenī, ēterī un hloroformā; ļoti nedaudz šķīst etanolā; mēs izšķīdināsim nātrija karbonāta ūdens šķīdumā, mēs viegli izšķīdināsim nātrija hidroksīda ūdens šķīdumā. Nesaderīgs ar novokaīnu, anestēziju, zālēm, kas sašķeļ sēru.

Piemīt pretmikrobu iedarbība pret dizentērijas, salmonelozes, E. coli enteropatogēno celmu un dažu citu baktēriju izraisītājiem. Ftalazola, tāpat kā citu sulfonamīdu, pretmikrobu iedarbības mehānisms ir "augšanas faktoru" - folijskābes un tai tuvu esošo vielu, kas ietver para-aminobenzoskābi, mikrobu šūnas asimilācijas procesa izjaukšana.

Ftalazols no kuņģa-zarnu trakta uzsūcas ļoti lēni un nelielos daudzumos, kā rezultātā terapeitiskā koncentrācija asinīs praktiski nerodas. Zāļu lielākā daļa tiek saglabāta kuņģa-zarnu traktā, kur pakāpeniski tiek sadalīta ftalazola molekulas aktīvā (sulfanilamīda) daļa. Augstā ftalazola koncentrācija gremošanas traktā nodrošina tā efektīvu iedarbību uz zarnu mikrofloru. Zāles ir ar zemu toksicitāti, un dzīvnieki to labi panes.

Lieto dizentērijas, gastroenterīta, kolīta, jaundzimušo dispepsijas, kokcidiozes gadījumā. Piešķirt iekšpusē devās: zirgi 10-G5 g, liellopi 10-20, mazie atgremotāji 2-5, cūkas 1-3, suņi 0,5-1, cāļi 0,1-0,2 g 2 reizes dienā ... Sākotnējā deva var būt divreiz lielāka par nākamo.

Ftalazols parasti neizraisa blakusparādības. Kontrindikācija - dzīvnieku paaugstināta jutība pret sulfas medikamentiem

Izgatavots pulverī un 0,5 g tabletēs. Uzglabāt atbilstoši B sarakstam labi noslēgtā traukā. Verifikācijas analīzes termiņš ir 10 gadi.

Disulformīns - Disulformmum. 1,4,4 N-trimetilēn-bis- (4-sulfanilil-sulfanilamīds)

Balts vai viegli dzeltenīgi smalks kristālisks pulveris. Nešķīst ūdenī un atšķaidītās minerālskābēs, labi šķīst kaustisko un ogļskābju sārmu šķīdumos. Sildot ar ūdeni, tas hidrolizējas, izdalot formaldehīdu. Nesaderīgs ar smago metālu sāļiem, novokaīnu, anestēziju, barbiturātiem un zālēm, kas viegli atdala sēru.

Disulformīnam ir antibakteriāla aktivitāte pret Escherichia coli, dizentērijas, salmonelozes, kolibacilozes izraisītājiem. Tam ir bakteriostatiska iedarbība - tiek traucēta vielmaiņa, kavēta mikrobu augšana un vairošanās.

Zāles lēnām uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta un nerada augstu koncentrāciju asinīs. Tās lielākā daļa tiek saglabāta zarnās, kur sārmainas vides ietekmē disulformīna hidrolīze notiek, izvadot sulfonamīdu (disulfānu) un formaldehīdu. Augstas zāļu koncentrācijas rezultātā gremošanas traktā, apvienojumā ar disulfāna un formaldehīda aktivitāti pret zarnu mikrofloru, tas ir efektīvs zarnu infekciju gadījumā.

To lieto bacilāras dizentērijas, salmonellas etioloģijas gastroenterīta, akūta kolīta un enterokolīta gadījumā. Piešķirt iekšķīgi devās: zirgi 5-10 g, liellopi 10-15, piena teļi 2-4, cāļi 0,2-0,3 g 2-3 reizes dienā.

Kontrindikācijas lietošanai - dzīvnieku paaugstināta jutība pret sulfonamīdiem, akūts hepatīts, nefrīts, nefroze, agranulocitoze

Izgatavots pulverī un tabletēs pa 0,5 un 1 g. Uzglabāt saskaņā ar B sarakstu labi noslēgtā traukā, pasargājot no gaismas. Pārbaudes analīzes periods 5 gadi

Ftazins - Phtazmum 6 (ftalilaminobenzoilsulfanilamido pāris) 3-metoksipiridazīns

Balta vai balta ar nedaudz dzeltenīgu spīdumu, kristālisks pulveris bez smaržas. Praktiski nešķīst ūdenī un etanolā. Viegli šķīst sārmu un nātrija bikarbonāta šķīdumos. Ķīmiskajā struktūrā, no vienas puses, tas ir tuvu ftalazolam un, no otras puses, sulfapiridazīnam.

Ftazīnam ir plašs antibakteriāls darbības spektrs, tas ir aktīvs pret pneimokokiem, stafilokokiem, streptokokiem, Escherichia coli, Salmonella, Pasteurella, dizentērijas patogēniem un citiem mikroorganismiem. Antibakteriālais spektrs ir tuvu sulfapiridazīnam. Tas darbojas bakteriostatiski - tas izjauc vielmaiņu, mikrobu šūnu augšanu un vairošanos. Ftazīna bakteriostatiskā koncentrācija ir 30-300 reizes lielāka nekā sulfapiridazīnam un 2-5 reizes mazāka nekā ftalazolam.

Tas lēnām uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Zarnās tas pakāpeniski tiek sadalīts, atbrīvojot brīvo sulfapiridazīnu, kas šķelšanās laikā tiek absorbēts. Sakarā ar lēnu sulfapiridazīna izvadīšanu zarnās, tiek saglabāta augsta zāļu koncentrācija, kas nodrošina labu efektivitāti kuņģa-zarnu trakta slimību ārstēšanā. Absorbētais sulfapiridazīns rada ievērojamu koncentrāciju asinīs un tam ir rezorbējoša iedarbība, kas ir ļoti svarīgi smagas dizentērijas un citu kuņģa-zarnu trakta slimību gadījumā. Tas no organisma izdalās lēni.

Dzīvnieki labi panes ftazīnu, nerada ievērojamus traucējumus vispārējā stāvoklī pat gadījumos, kad deva pārsniedz terapeitisko.

To lieto terapeitiskos un profilaktiskos nolūkos dizentērijas, jaundzimušo dispepsijas, enterokolīta, kolīta, kokcidiozes ārstēšanai.Zāles galvenā priekšrocība ir mazāka toksicitāte un ilgāka uzturēšanās organismā. Piešķirt atsevišķi vai grupas veidā ar barību 2 reizes dienā. Devas uz 1 kg dzīvnieku svara: liellopi un mazie atgremotāji 10-15 mg, teļi un jēri 15-20, cūkas 8-12, sivēni 12-16, cāļi 30-50 mg ... Sākotnējo devu palielina 1,5-2 reizes. Ārstējot cāļu kokcidiozi, ieteicams lietot ftazīna maisījumu ar neomicīnu devās: 100-150 mg ftazīna un 500-750 μg neomicīna uz vienu vistu 2 reizes 6-7 dienas.

Slimību profilaksei ftazīnu izraksta uz pusi no norādītajām devām, 2 reizes dienā 4-5 dienas.

Kontrindikācijas lietošanai: dzīvnieku paaugstināta jutība pret sulfonamīdiem, asinsrades orgānu slimības, akūts hepatīts, nefrīts, nefroze.

Izgatavots pulverī un 0,5 g tabletēs. Uzglabāt saskaņā ar B sarakstu labi noslēgtā traukā, pasargājot no gaismas un mitruma. Pārbaudes analīzes termiņš ir 2 gadi.

Vai jums ir jautājumi?

Ziņot par kļūdu

Redaktoriem nosūtāms teksts: