Gopten - ашиглах заавар. Трандолаприл: хэрэглэх заавар ба тусгай зөвлөмж Хэрэглэх заалт

ACE дарангуйлагчийг зүрхний дутагдал, гипертензийн эмчилгээнд хамгийн их ашигладаг.

ACE дарангуйлагчдын дунд трандолаприл бодис байдаг.

Гипотензи ба судас тэлэх үйлчилгээтэй энэхүү бүрэлдэхүүн хэсэг нь миокардийн шигдээс, зүрхний шигдээсийн дараахь зүрхний дутагдлын хоёрдогч урьдчилан сэргийлэлт, цусны даралт ихсэх, CHF-ийн эмчилгээнд багтдаг.

Трандолаприл дээр суурилсан эмийг насанд хүрсэн өвчтөнүүдэд өгдөг. Эмийн сангууд эмчийн заавраар өгөх шаардлагатай байдаг.

фармакологийн нөлөө

Энэ бол ACE дарангуйлагч юм. Энэ нь судас тэлэх, даралт бууруулах үйлчилгээтэй. Энэ нь ангиотензин II үүсэхийг дарангуйлах, альдостерон ялгаралтыг бууруулахад тусалдаг.

Артериас бага хэмжээгээр судсыг өргөжүүлдэг. Post- ба preload, BP, OPSS-ийг бууруулдаг. Зүрхний цохилтын рефлексийн өсөлт байхгүй. Пропилен гликолийн синтезийг нэмэгдүүлж, брадикинины доройтлыг бууруулдаг.

Плазмын рениний үйл ажиллагаа ба гипотензи нөлөө хоёрын хооронд ямар ч холбоо байхгүй: хэвийн буюу буурсан гормоны концентрацид цусны даралт буурдаг нь эд эсийн ренин-ангиотензины системд нөлөөлдөгтэй холбоотой юм. Удаан хугацаагаар хэрэглэвэл миокардийн гипертрофи, эсэргүүцлийн артерийн хана буурдаг.

Бөөр, титэм судасны цусны урсгалыг бэхжүүлдэг. Энэ нь ишемийн миокардийн цусны хангамжийг сайжруулахад хүргэдэг. Миокардийн реперфузийн ишемийн бүсэд фосфокреатины концентрацийг нэмэгдүүлдэг.

Калийн ялгаралтыг хойшлуулж, шээс ялгаралтыг нэмэгдүүлдэг. Тромбоцитын нэгдлийг бууруулдаг. Зүрхний шигдээсээр өвчилсөн хүмүүст энэ нь LV-ийн эмгэгийг удаашруулдаг. CHF өвчтэй хүмүүст энэ нь дундаж наслалтыг нэмэгдүүлдэг.

Цусны даралт мэдэгдэхүйц буурсан нь хоёр хоногийн дотор ажиглагдаж байна.

Ходоод гэдэсний замын шингээлт хурдан явагддаг. Биоавах чанар нь хоол хүнсэнд хэрэглэхэд өөрчлөгддөггүй. Эхийн сүүгээр ялгардаг. Энэ нь бөөр (33%), гэдэс (67%) -ээр ялгардаг.

Хэрэглэх заалт

Трандолаприл нь CHF эмчилгээ (хавсарсан эмчилгээний бүрэлдэхүүн хэсэг), артерийн гипертензи, мөн миокардийн шигдээсийн дараа HF-ийн хоёрдогч урьдчилан сэргийлэлтэнд зориулагдсан байдаг.

Хүлээн авах арга

Трандолаприлийн капсулыг шингэний хамт хооллох цаг хугацаанаас үл хамааран ууна. Тэднийг бүхэлд нь залгина. Эмч хичнээн их хэмжээний Трандолаприлийг томилсон ч эмийг өдөрт нэг удаа нэгэн зэрэг ууна.

Мэргэжилтэн эмийн хувийн тунг сонгох хэрэгтэй.

Артерийн гипертензи

Зүрхний шигдээсийн дараахь LV-ийн үйл ажиллагааны алдагдал

Шээс хөөх эм хэрэглэдэггүй, CHF байхгүй үед элэг, бөөрний хэвийн үйл ажиллагаа эрхэлдэг гипертензитэй хүмүүст хэрэглэх тун нь өдөрт 0.5-2 мг хооронд хэлбэлздэг. Хар арьст өвчтөнүүдийн эхлэх тун нь ихэвчлэн 2 мг байдаг. 0.5 мг тун нь цөөхөн хэдэн хүнд үр дүнтэй байсан. Нэгээс дөрвөн долоо хоногийн эмчилгээний дараа тунг хоёр дахин нэмэгдүүлэх боломжтой. Тунг хамгийн ихдээ 4-8 мг / хоног хүртэл нэмэгдүүлж болно. Өдөрт 4-8 мг тунгаар эмэнд үзүүлэх нөлөө эсвэл хангалттай хариу урвал байхгүй тохиолдолд кальцийн сувгийн хориглогч ба / эсвэл шээс хөөх эмтэй хавсарч эмчлэх боломжийг анхаарч үзэх хэрэгтэй.

Зүрхний шигдээсийн дараах гурав дахь өдрөөс эмчилгээг эхлүүлж болно. Эмчилгээ нь өдөрт 0.5-1 мг-аар эхэлдэг бөгөөд дараа нь өдөр тутмын нэг тунг аажмаар 4 мг хүртэл нэмэгдүүлдэг. Хэрэв эмчилгээг муу тэвчих юм бол (хязгаарлах цэг нь артерийн гипотензи үүсэх явдал юм), та тунг нэмэгдүүлэхээ түр зогсоож болно. Шээс хөөх эм, нитратыг оролцуулан судас тэлэгчидтэй зэрэгцүүлэн эмчлэхэд гипотензи үүсэх нь тэдний тунг бууруулах шалтгаан болдог. Трандолаприлийн тунгийн хувьд хавсарсан эмчилгээг өөрчлөх боломжгүй эсвэл эмчилгээ үр дүнгүй тохиолдолд буурдаг.

Хувилбарын хэлбэр, найрлага

Капсул эсвэл шахмал хэлбэрээр авах боломжтой. Идэвхтэй найрлага нь трандолаприл юм.

Бусад эмүүдтэй харьцах

Трандолаприлийн үр нөлөөг согтууруулах ундаа, шээс хөөх эм болон бусад АД буулгах эм, түүний дотор бета-хориглогч бодисууд нэмэгдүүлдэг.

Ренин-ангиотензин-альдостероны системийг идэвхжүүлдэг NSAID, эстроген, эм нь Трандолаприлийн нөлөөг сулруулдаг.

Myelodepressants нь агранулоцитоз ба / эсвэл үхлийн аюултай нейтропени үүсэх магадлалыг нэмэгдүүлдэг; прокаинамид ба аллопуринол - нейтропени.

Кали хэмнэх шээс хөөх эм (триамтерен, амилорид, спиронолактон гэх мэт), калийн бэлдмэл ба бусад кали агуулсан бодис, давс орлуулагч, циклоспорин нь гиперкалиемийн магадлалыг нэмэгдүүлдэг.

Антацид нь шингээлтийг сайжруулдаг.

Трандолаприл нь төв мэдрэлийн системд архины дарангуйлах нөлөөг сайжруулж, концентрацийг нэмэгдүүлэх замаар литийн хортой нөлөөг нэмэгдүүлж, шээс хөөх эм, гипералдостеронизмын шинж тэмдгүүдийн улмаас үүсдэг гипокалиемийг бууруулдаг.

Сөрөг нөлөө

Цус (hemostasis, hematopoiesis), CCC	цээжний өвдөлт, цусны даралтын огцом бууралт (ялангуяа шээс хөөх эмээр эмчилсэн, усны давсны солилцоо алдагдсан), тахикарди ба брадикарди, зүрх дэлсэх, стенокардит, гематокрит, гемоглобины түвшин буурах, нейтро- ба / эсвэл лейкопени, хэм алдагдал, миокардийн шигдээс, агранулоцитоз, цус багадалт (заримдаа цус задрал), тромбоцитопени, эозинофили.
Мэдрэхүйн эрхтнүүд, мэдрэлийн систем	толгой өвдөх, сэтгэл гутрал, толгой эргэх, ухаан алдах, тархины цус харвалт, харааны бэрхшээл, парестези, таталт, тэнцвэргүй байдал ба / эсвэл нойргүйдэх, амтгүй болох.
Арьс	арьсны psoriatic өөрчлөлт, bullous pemfigus, халцрах, арьсны харшлын урвал, гэрэл мэдрэмтгий байдал, тууралт.
Ходоод гэдэсний зам	диспепси, глоссит, бөөлжих, хэвлийгээр өвдөх, элэгний үйл ажиллагаа алдагдах (үхлийн үр дагавар бүхий элэгний үхжил, цөсний шарлалт), өтгөн хатах, гүйлгэх, нойр булчирхай, гепатит, хуурай ам, гэдэсний түгжрэл.
Амьсгалын систем	хуурай ханиалга, бронхоспазм, синусит, амьсгалын доод ба дээд замын халдвар, амьсгаадалт, ринит, бронхит.
Шээс бэлгийн тогтолцоо	бэлгийн дур хүслийг сулруулах, бөөрний үйл ажиллагаа алдагдах (уураг, бөөрний цочмог дутагдал), бэлгийн сулрал, хаван.
Хөдөлгөөний аппарат	артралги, таталт, миалги, артрит.
Бусад	angioedema, гипонатриеми, гиперпротеинеми, халдварын хөгжил, уратеми, гиперкалиеми, цусны ийлдсэн дэх билирубин, креатинин, элэгний ферментийн концентраци ихсэх.

Хэт их тун

Ангиоэдемийн болон цочмог артерийн гипотензи илэрдэг.

Энэ эмийг бүрэн цуцлах эсвэл түүний тунг багасгах, ходоод угаах, өвчтөнийг хэвтээ байрлалд шилжүүлэх, BCC-ийг нэмэгдүүлэх арга хэмжээ авах (бусад цус орлуулагч шингэн сэлбэх, физиологийн уусмал өгөх) зэрэг эмчилгээ хийдэг.

Симптоматик эмчилгээнд гидрокортизон (IV), эпинефрин (IV эсвэл SC) хэрэглэх, мөн антигистаминыг томилно.

Эсрэг заалт

Трандолаприл нь жирэмсэн эмэгтэйчүүд, трандолаприл эсвэл бусад ACE дарангуйлагчид хэт мэдрэг хүмүүс, сувилахуйн өвчтөнүүдэд зориулагдаагүй болно.

Анхааруулгад дараахь эмүүдийг хэрэглэх шаардлагатай байдаг.

Жирэмсэн үед

Жирэмсэн өвчтөнд эм өгөх нь хүлээн зөвшөөрөгдөхгүй.

Эмчилгээний явцад хөхөөр хооллохыг зогсооно.

Нөхцөл байдал, хадгалах хугацаа

Гурван жилийн турш 30 градусын температурт хадгална.

Үнэ

Эмийн зардлыг худалдааны нэрээр нь тодорхойлдог. Трандолаприл агуулсан эмийн ойролцоо үнэ орост, 500 х. нэг сав баглаа боодол дээр.

Трандолаприл агуулсан бэлдмэл, украинд 60-850 UAH-ийн үнээр зардаг. нэг хайрцгийн хувьд

Аналог

Трандолаприлийн аналоги нь Гоптен, Трандолаприл Ратиофарм, түүнчлэн верапамил агуулсан холимог эм Тарка орно.

Нийт томъёо

C 24 H 34 N 2 O 5

Трандолаприлийн фармакологийн бүлэг

Мэдрэлийн ангилал (ICD-10)

CAS код

87679-37-6

Трандолаприлийн бодисын шинж чанар

Хлороформ, дихлорметан, метанолд уусдаг өнгөгүй талст бодис.

Фармакологи

фармакологийн нөлөө - гипотензи, судас тэлэгч, натриуретик, зүрх судасны хамгаалагч.

Энэ нь ACE-ийг дарангуйлдаг ба васоконстриктор нөлөөтэй ангиотензин II үүсэхийг дарангуйлдаг. OPSS, цусны даралтыг бууруулж, миокарди дахь ачааллыг бууруулж, судасны гипертрофи (аорт, мезентерик ба гуяны артери) багасгахад тусалдаг. Зүрхний эд ренин-ангиотензины системийг дарангуйлснаар миокардийн гипертрофи болон зүүн ховдлын тэлэлт үүсэхээс сэргийлж, эсвэл тэдний регрессэд хувь нэмэр оруулна (зүрх судасны хамгаалалтын нөлөө). Миокардийн ишемийн реперфузийн бүс дэх фосфокреатинины түвшинг нэмэгдүүлдэг. Бөөрний дээд булчирхай дахь альдостероны нийлэгжилтийг дарж, эд, цусан дахь брадикининыг тогтворжуулж (идэвхгүй пептид болох бууралт буурч), калликреин-кинины системийн идэвхийг нэмэгдүүлж, биологийн идэвхт бодис (PGE 2 ба PGI 2, эндотелийн тайвшруулах хүчин зүйл, тосгуурын натриуретик хүчин зүйл) -ийг ялгаруулдаг. натриуретик ба васодилатик үйлдэл ба бөөрний цусны урсгалыг сайжруулах. Васоконстриктор шинж чанартай аргинин-вазопрессин ба эндотелин-1 үүсэхийг бууруулдаг. Плазм дахь ACE-ийн хамгийн их дарангуйллыг 2-4 цагийн дараа тэмдэглэж, 24 цагийн дараа ферментийн идэвхжил эхнийхээс 80% -иар бага хэвээр байна. АД буулгах нөлөө нь хэрэглэснээс хойш ойролцоогоор 1 цагийн дараа үүсч, 8-12 цагийн дараа хамгийн ихдээ хүрч, 24-36 цаг хүртэл үргэлжилдэг бөгөөд эмчилгээг зогсоосны дараа цус, уушиг, зүрх, бөөрний ACE идэвхжил 1 долоо хоногийн дотор хананд байхад хэвийн болно. артериуд, энэ нь удаан хугацаанд бага хэвээр байна. Өндөр үр ашиг нь трандолаприлаас 2200 дахин илүү идэвхитэй диацид метаболит (трандолаприлат) үүссэнтэй холбоотой юм. Тархины дараахь зүүн ховдлын үйл ажиллагааны алдагдал бүхий өвчтөнүүдэд (үрийн шингэний ялгаралт 35% ба түүнээс бага) 4 мг / хоногт 24-50 сар хэрэглэсний дараа зүрх судасны өвчнөөр нас баралт, нас баралтын нийт хэмжээ 22, 25% -иар буурч, зүрхний дутагдалд орох эрсдэлтэй байв. 29%, гэнэтийн үхэл 24% байна. Тооцооллын дагуу энэ ангиллын өвчтөнүүдийн дундаж наслалт дунджаар 15 сараар (27%) нэмэгддэг. Гэсэн хэдий ч миокардийн шигдээсийн дараа амьд үлдэх байдал мэдэгдэхүйц сайжирсан нь зөвхөн артерийн даралт 125/90 мм м.у.б-ээс дээш өвчтөнд бүртгэгдсэн байв.

Өдөрт 25 мг / кг хүртэл, өдөрт 8 мг / кг хүртэл тунгаар хэрэглэдэг хулгана, харханд хийсэн туршилтаар хорт хавдар үүсгэдэг шинж тэмдэг илрээгүй. Мутагеник ба генотоксик шинж чанарыг агуулдаггүй. Өдөрт 100 мг / кг хүртэл тунгаар (MRDC-ээс 1250 дахин их) хэрэглэх нь хархны үржил шимт сөрөг нөлөө үзүүлэхгүй. Туулайнд өдөрт 0.8 мг / кг тунгаар, харханд 1000 мг / кг / хоног, сармагчинд өдөрт 25 мг / кг (MRDC-ээс тус тус 10, 1250 ба 312 дахин их) хэрэглэхэд тератоген нөлөө илрээгүй байна. ... Гэсэн хэдий ч жирэмсний үед бусад ACE дарангуйлагчийг томилох нь ураг ба нярайн эндэгдлийг нэмэгдүүлж болзошгүй бөгөөд жирэмсний II ба III гурван сард жирэмсний ихэсжилт буурч, араг ясны ясжилтын саатал, олигогидрамниоз (бөөрний үйл ажиллагааны бууралтаас болж анурия, анурия) дагалддаг. ургийн дутагдал, нас барах хүртэл, уушгины эдийн гипоплази, хөлний агшилт ба гавлын ясны гажиг, Боталловын сувгийг битүүмжлэх, эхийн биед үзүүлэх хортой нөлөө.

Амаар хийсний дараа ходоод гэдэсний замаас хурдан шингээнэ. Трандолаприлийн хувьд үнэмлэхүй биоидэвхид нь 10%, трандолаприлатын хувьд 40-60% байдаг. C max трандолаприлийг 1 цагийн дараа, трандолаприлатыг 4-10 цагийн дараа олж авна.Энэ нь сийвэнгийн уургуудтай 80% (трандолаприл) ба 94% (трандолаприлат) -аар холбогддог. Энэ нь ходоод, гэдэс, элэгний салстад гидролизд орж, трандолаприлат идэвхитэй үүсч, тод липофилитэй бөгөөд энэ нь зөвхөн цусан дахь төдийгүй уушиг, бөөр, ялангуяа зүрх, бөөрний дээд булчирхайн үйл ажиллагааны бууралтыг үүсгэдэг. Плазмын концентраци хурдан буурч, T 1/2 нь 0.7-1.3 цаг байна.Трандолаприлатыг 2 буюу 3 үе шаттайгаар ялгаруулдаг: T 1 / 2alpha нь 3.3-4.5 цаг, T 1 / 2beta нь 16-24 байна. цаг Трандолаприлатын T 1/2-ийн терминал 100 цагаас илүү байна (ACE мембрантай цогцолбороос салсны дараа арилгахыг тусгасан байж магадгүй юм). Биеэс цөс (2/3), шээс (1/3) -ээр ялгардаг. Бөөрний дутагдлын эсрэг тунгийн горимыг засах шаардлагатай: гломеруляр фильтрацийн хэмжээ 30 мл / мин-ээс бага, гемодиализийн эсрэг үед эхний ба засвар үйлчилгээний тунг 2 дахин бууруулна. Элэгний хүнд гэмтэлтэй үед трандолаприлийн сийвэн дэх концентраци нь эрүүл хүмүүсийнхээс 10 дахин их байдаг. Фармакокинетик үзүүлэлтүүд нь өвчтөний наснаас хамаардаггүй.

Трандолаприл бодисыг хэрэглэх

Артерийн гипертензи (моно- ба хавсарсан эмчилгээ), зүрхний дутагдал (нэмэлт эмчилгээ).

Эсрэг заалт

Хэт мэдрэмтгий байдал, ACE дарангуйлагч, жирэмслэлт, хөхөөр хооллох үед ангиоэдемийн түүх.

Хэрэглэх хязгаарлалт

Аутоиммун өвчин (системийн чонон яр, склеродерма болон бусад системийн коллагеноз) байгаа тохиолдолд эрсдэл, үр ашгийн харьцааг үнэлэх шаардлагатай; тархины эсвэл титэм судасны эргэлтийг зөрчих; хүнд зүрхний дутагдал; аортын болон митрал стеноз; гипертрофийн кардиомиопати; Чихрийн шижин; биеийн шингэн алдалт; гипонатриеми; диализийн процедурыг хийх; бөөрний артерийн хоёр талын нарийсал эсвэл ганц бөөрний артерийн нарийсал; шилжүүлэн суулгасан бөөр байгаа эсэх; элэг, бөөрний үйл ажиллагааны алдагдал; бага нас (аюулгүй байдал, үр нөлөөг тодорхойлж чадаагүй).

Жирэмсэн ба хөхүүл үед хэрэглэх

Жирэмсэн үед эсрэг заалттай байдаг.

Эмчилгээний явцад хөхөөр хооллохыг зогсоох хэрэгтэй.

Трандолаприл бодисын гаж нөлөө

Зүрх судасны систем ба цус (гемопоэз, гемостаз): цусны даралт огцом буурах (ялангуяа шээс хөөх эмээр эмчлэх үед давсны солилцоо алдагдсан өвчтөнүүдэд), цээж хорсох, зүрх дэлсэх, бради буюу тахикарди, хэм алдагдал, стенокардит, миокардийн шигдээс, гемоглобин, гематокрит, лейко- ба / эсвэл нейтропени буурах , агранулоцитоз, тромбоцитопени, цус багадалт (зарим тохиолдолд цус задлагч), эозинофили.

Мэдрэлийн систем ба мэдрэхүйн эрхтнүүдээс: толгой эргэх, толгой өвдөх, ухаан алдах, сэтгэлийн хямрал, нойр болон / эсвэл тэнцвэр алдагдах, тархины цус харвалт, парестези, амтгүй болох, нүд бүрэлзэх, таталт өгөх.

Хоол боловсруулах замаас: глоссит, ам хуурайших, диспепси, бөөлжих, гүйлгэх, өтгөн хатах, хэвлийгээр өвдөх, элэгний үйл ажиллагаа алдагдах (холестатик шарлалт, элэгний үхжилтэй үхжил), гепатит, нойр булчирхай, гэдэсний түгжрэл.

Арьсны талаас: арьсны харшлын урвал, арьсны psoriatic өөрчлөлт, тууралт, буллус пемфигус, гэрэл мэдрэмтгий байдал, халцрах.

Бэлгийн эрхтний тогтолцооноос: бөөрний үйл ажиллагаа (бөөрний цочмог дутагдал, уураг), хаван, бэлгийн дур хүсэл суларч, бэлгийн сулрал.

Амьсгалын системээс: хуурай ханиалга, амьсгаадалт, бронхоспазм, бронхит, синусит, ринит, амьсгалын дээд ба доод замын халдвар.

Яс-булчингийн тогтолцооны талаас: миалги, артралги, артрит, таталт.

Бусад: халдвар, ангиодема, гиперкалиеми, гипонатриеми, уратеми, гиперпротеинеми үүсэх, цусны ийлдсэн дэх креатинин, билирубин, элэгний ферментийн концентраци нэмэгдэх.

Харилцан холбоо

Бусад даралт бууруулах эмүүд, түүний дотор бета-хориглогч, түүний үр нөлөөг сайжруулдаг. нүдний тунгийн хэлбэр, шээс хөөх эм, согтууруулах ундаанаас системийн шингээлт ихтэй; сулруулах - ренин-ангиотензин-альдостероны системийг идэвхжүүлдэг эстроген, NSAID, симпатомиметик, бодис. Кали хэмнэх шээс хөөх эм (спиронолактон, амилорид, триамтерен гэх мэт), циклоспорин, калийн бэлдмэл, давс орлуулагч болон бусад кали агуулсан бодисууд нь гиперкалиемийн эрсдлийг нэмэгдүүлдэг. Myelodepressants нь үхлийн аюултай нейтропени ба / эсвэл агранулоцитозын магадлалыг нэмэгдүүлдэг; аллопуринол ба прокаинамид - нейтропени. Антацид нь шингээлтийг сайжруулдаг. Энэ нь төв мэдрэлийн системд архины дарангуйлах нөлөөг сайжруулж, шээс хөөх эмээс үүдэлтэй гипералдостеронизм ба гипокалиемийн шинж тэмдгүүдийг бууруулж, литийн хорт нөлөөг (концентрацийг нэмэгдүүлдэг) нэмэгдүүлдэг.

Хэт их тун

Шинж тэмдэг: цочмог артерийн гипотензи, ангиоэдема.

Эмчилгээ: тунг багасгах эсвэл эмийг бүрэн хасах; ходоод угаах, өвчтөнийг хэвтээ байрлалд шилжүүлэх, BCC-ийг нэмэгдүүлэх арга хэмжээ авах (давсны уусмал, бусад цус орлуулагч шингэн сэлбэх), шинж тэмдгийн эмчилгээ: эпинефрин (s / c эсвэл i / v), антигистамин, гидрокортизон (i / v).

Захиргааны чиглэл

Дотор нь.

Трандолаприл бодисын урьдчилан сэргийлэх арга хэмжээ

Эмчилгээг тогтмол эмчийн хяналтан дор хийдэг. Шинж тэмдгийн гипотензи үүсэх эрсдлийг бууруулахын тулд эмчилгээг эхлэхээс 1 долоо хоногийн өмнө гипертензийн эмчилгээг зогсоох хэрэгтэй. шээс хөөх эмийг томилох (эсвэл сүүлчийн тунг мэдэгдэхүйц бууруулах) ба ус-электролитийн тэнцвэрийг тохируулах. Эмчилгээний явцад цусны даралт, захын цусны найрлага (эхлэхээс өмнө эмчилгээний эхний 3-6 сар, дараа нь 1 жил хүртэлх хугацаанд, ялангуяа нейтропени үүсэх эрсдэл өндөртэй өвчтөнүүдэд), уураг, плазмын кали, мочевин азот, креатинин, бөөрний үйл ажиллагаа, биеийн жин, хоолны дэглэм. Холестатик шарлалт үүсч, элэгний фульминант үхжил нэмэгдэхийн хэрээр эмчилгээгээ зогсоох хэрэгтэй. Мэс заслын үйл ажиллагаа (түүний дотор шүдний эмчилгээ) хийхдээ, ялангуяа даралт бууруулах үйлчилгээтэй ерөнхий мэдээ алдуулагчийг хэрэглэхдээ болгоомжтой байх хэрэгтэй. Полиакрилонитрил метааллил сульфатаар хийсэн өндөр гүйцэтгэлтэй мембранаар гемодиализ хийхээс зайлсхийх (жишээлбэл AN69), гемофильтраци эсвэл LDL-аферез (анафилакс эсвэл анафилактоидын урвал үүсч болзошгүй). Гипосенсибитик эмчилгээ нь анафилаксийн урвалын эрсдлийг нэмэгдүүлдэг. Эмчилгээний явцад согтууруулах ундааны хэрэглээг хасахыг зөвлөж байна. Тээврийн хэрэгслийн жолооч нарт болон анхаарал нь төвлөрөл ихэсдэгтэй холбоотой хүмүүст зориулж ажлын үеэр болгоомжтой хэрэглээрэй.

Бэлтгэл ажлын хэсэг

ATX:

C.09.B.B.10 Верапамил ба тредолаприл

C.09.B.B ACE дарангуйлагчид кальцийн сувгийн хориглогчтой хослуулан хэрэглэнэ

Фармакодинамик:

Бодисын хослол нь АД буулгах үйлчилгээтэй.

Трандолаприл

Трандолаприл нь цусны сийвэнгийн ренин-ангиотензин-альдостероны системийн үйл ажиллагааг дарангуйлдаг. Ренин бол бөөрөөр нэгтгэгддэг цусны урсгалд ордог энзим бөгөөд ангиотензиногенийг ангиотензин I (бага идэвхитэй декапептид) болгон хувиргадаг. Сүүлийнх нь нөлөөн дор эргэдэг(пептидилдипептидаз) ангиотензин II-д хүчтэй судас агшаагч бөгөөд энэ нь артерийн нарийсал, цусны даралтыг нэмэгдүүлдэг, мөн бөөрний дээд булчирхайгаар альдостерон ялгаруулдаг.

Дарангуйлал ангиотензин хувиргах ферментцусны сийвэн дэх ангиотензин II-ийн концентраци буурахад хүргэдэг бөгөөд энэ нь вазопрессорын идэвхжил буурч, альдостероны шүүрэл дагалддаг. Альдостероны нийлэгжилт мэдэгдэхүйц буураагүй ч натри, усны алдагдалтай хамт ийлдэс дэх калийн концентраци бага зэрэг нэмэгдэх магадлалтай.

Ангиотензин II-ийн түвшинг эргэх механизмаар бууруулснаар цусны сийвэн дэх рениний идэвхжил нэмэгддэг. Өөр нэг функцангиотензин хувиргах ферментэнэ нь судас тэлэх хүчирхэг шинж чанартай кинин (идэвхгүй метаболит) -ыг устгах явдал юм. Үүнтэй холбогдуулан дарахангиотензин хувиргах ферменткалликреин-кинины цусны эргэлт ба эдийн түвшин нэмэгдэхэд хүргэдэг бөгөөд энэ нь системийг идэвхжүүлж васодилатыг нэмэгдүүлдэг.простагландинууд. Энэ механизм нь дарангуйлагчдын гипотензи нөлөөг хэсэгчлэн тодорхойлж болно.ангиотензин хувиргах ферментзарим гаж нөлөөг үүсгэдэг.

Артерийн гипертензитэй өвчтөнд дарангуйлагч хэрэглэдэгангиотензин хувиргах ферментнөхөн олговрын өсөлтгүйгээр "сууж", "зогсож" байрлал дахь цусны даралтыг харьцуулж бууруулахад хүргэдэг зүрхний хэмнэл... Захын судасны эсэргүүцэл буурч, зүрхний гаралт өөрчлөгдөхгүй эсвэл нэмэгдэхгүй, бөөрний цусны урсгал нэмэгдэж, бөөрөнцөр шүүлтүүрийн хэмжээ ихэвчлэн өөрчлөгддөггүй. Эмчилгээг огцом зогсоох нь цусны даралтыг хурдан нэмэгдүүлдэггүй. Трандолаприлийн гипотензи нөлөө нь хэрэглэснээс хойш 1 цагийн дараа гарч ирдэг ба дор хаяж 24 цаг үргэлжилдэг.Зарим тохиолдолд эмчилгээг эхлэхээс хэдхэн долоо хоногийн дараа цусны даралтыг оновчтой хянах боломжтой байдаг. Удаан хугацааны эмчилгээ хийлгэх үед гипотензи нөлөө үргэлжлэх болно. цусны даралтыг тойрч өөрчлөгдөхгүй.

Верапамил

Верапамил нь миокарди ба титэм судасны гөлгөр булчингийн эсүүдэд кальцийн ионы трансмембраны урсгалыг хаадаг. захын артериол өргөжиж байгаатай холбоотойгоор амрах болон дасгал хийх үед цусны даралт буурахад хүргэдэг. Бууралтын үр дүнд(дараа ачаалал) нь миокардийн хүчилтөрөгчийн хэрэгцээ ба эрчим хүчний хэрэглээг бууруулдаг. миокардийн агшилтыг бууруулдаг. Мансууруулах бодисын сөрөг инотроп нөлөөг бууруулснаар нөхөж болнозахын судасны нийт эсэргүүцэл... Зүүн ховдлын эмгэг бүхий өвчтөнүүдээс бусад тохиолдолд зүрхний индекс буурдаггүй.

Верапамил нь бета-адренерг рецепторыг хориглодоггүй тул зүрхний үйл ажиллагааны симпатик зохицуулалтад нөлөөлдөггүй.

Фармакокинетик:

Трандолаприл

Сорох

Амаар хийсний дараа хурдан шингээнэ. Биоавах чанар үнэмлэхүй 10 орчим хувьтай байна. Цусны сийвэн дэх T max 1 цаг орчим.

Түгээлт

Трандолаприлыг цусны сийвэнгийн уургуудтай холбох хугацаа 80 орчим хувь бөгөөд агууламжаас хамаардаггүй. V d трандолаприл 18 литр орчим. Хагас амьдрал< 1 ч. При многократном применении C ss достигается примерно через 4 дня, как у здоровых добровольцев, так и у пациентов молодого и пожилого возраста с артериальной гипертонией.

Метаболизм

Цусны сийвэн дэх энэ нь идэвхтэй метаболит трандолаприлат үүсэх хүртэл гидролизд ордог. Цусны сийвэн дэх трандолаприлатын хамгийн их хэмжээ 4-10 цаг, C max эсвэл AUC нь хоол хүнс хэрэглэхээс хамаардаггүй. Трандолаприлатын үнэмлэхүй био-хүртээмж 70 орчим хувьтай байдаг. Цусан дахь уургуудтай холбоотой байх нь концентрациас хамаардаг бөгөөд 1000 нг / мл концентрацид 65% -аас 0.1 нг / мл концентрацид хэлбэлздэг. Trandolaprilat нь маш их хамааралтай байдагангиотензин хувиргах фермент.

Татаж авах

Трандолаприлатын бөөрний клиренс тунгаас хамаарч 1-ээс 4 л / цаг хооронд хэлбэлздэг. C ss үед үр дүнтэйхагас амьдралтрандолаприлат, авсан эмийн багахан хэсэг нь 16 цаг-аас 24 цагийн хооронд хэлбэлздэг бөгөөд энэ нь плазм болон эдэд наалддаг болохыг илэрхийлдэг.ангиотензин хувиргах фермент…. Трандолаприлатын хэлбэрээр бөөр нь трандолаприлын тунгийн 10-15% -ийг ялгаруулдаг.< 0,5 % дозы выводится почками в неизмененном виде. После приема меченого трандолаприла внутрь 33 % радиоактивности обнаруживают в моче и 66 %-в фекалиях.

Трандолаприлын фармакокинетикийг 18-аас доош насны хүүхдэд судлаагүй болно.

Трандолаприлын плазмын концентраци өндөр настай өвчтөнүүдэд (65-аас дээш настай) нэмэгддэг. Гэсэн хэдий ч трендолаприлатын сийвэн дэх концентраци ба түүнчлэн ACE-ийг дарангуйлдаг үйл ажиллагаа нь хоёр хүйсийн артерийн гипертензи бүхий өндөр настай өвчтөнүүдэд ижил байдаг.

Бөөрний дутагдалГемодиализийн өвчтөнүүдийн эрүүл сайн дурынхан болон креатинины клиринтэй харьцуулахад< 30 мл/мин плазменная концентрация трандолаприлата примерно в 2 раза выше, а почечный клиренс снижен приблизительно на 85 %.

Элэгний дутагдал.Эрүүл сайн дурын ажилтнуудтай харьцуулахад элэгний бага зэргийн согтууруулах ундааны циррозтой өвчтөнд трандолаприл ба трандолаприлатын плазмын концентраци тус тус 9, 2 дахин нэмэгддэг боловч ACE-ийг дарангуйлдаг идэвхжил өөрчлөгддөггүй.

Верапамил

Сорох

Амаар уусны дараа верапамилын тунгийн 90-92% нь жижиг гэдэс дотор хурдан шингэдэг. Элэгээр дамжин илэрсэн "эхний нэвтрүүлэх" эффектийн улмаас био-хүртээмж нь ердөө 22% байдаг. Давтан хэрэглэвэл био уух боломжтой байдал дунджаар 30% хүртэл нэмэгдэх боломжтой. Сийвэн дэх С макс хүрэх хугацаа 4-15 цаг байна.

Түгээлт

Өдөрт 1 удаа давтан хэрэглэсэн C ss нь 3-4 хоногт үр дүнд хүрдэг. Плазмын уургийн хүлээлт 90 орчим хувьтай байдаг.

Метаболизм

Шээсэнд байдаг 12 метаболитын нэг нь норверапамил бөгөөд фармакологийн идэвхжил нь верапамилын 10-20% -ийг эзэлдэг; түүний эзлэх хувь нь ялгаруулсан эмийн 6% байна. C ss norverapamil ба verapamil нь ижил төстэй байдаг.

Татаж авах

Хагас амьдрал давтан хэрэглэвэл дунджаар 8 цаг, тунгийн 3-4% нь бөөрөөр өөрчлөгддөггүй. Метаболит нь бөөр (70%), гэдэс (16%) -аар ялгардаг.

Онцгой эмнэлзүйн нөхцөлд фармакокинетик

Верапамилын фармакокинетик шинж чанар нь бөөрний үйл ажиллагааны бууралттай өөрчлөгддөггүй. Бөөрний үйл ажиллагааны сулрал нь верапамилын гадагшилтанд нөлөөлдөггүй.

Биологийн хүртээмж бахагас амьдрал элэгний цирроз бүхий өвчтөнүүдэд верапамил ихэсдэг. Гэсэн хэдий ч нөхөн олговрын элэгний дутагдалтай өвчтөнүүдэд верапамилын фармакокинетик нь өөрчлөгдөөгүй хэвээр байна.

Үзүүлэлтүүд:

Шаардлагатай артерийн гипертензи (хавсарсан эмчилгээг зааж өгсөн өвчтөнүүдэд).

IX.I10-I15.I10 Үндсэн [даралт ихсэх]

IX.I10-I15.I15 Хоёрдогч гипертензи

Эсрэг заалт:

Дарангуйлагчтай эмчилгээ хийлгэхтэй холбоотой ангиоэдемийн түүхангиотензин хувиргах фермент;

Кардиогений цочрол;

Зүрхний архаг дутагдал IIB ба III үе шат;

Бета-хориглогчдыг нэгэн зэрэг ашиглах;

II ба III зэрэг AV блок (хиймэл зүрхний аппарат бүхий өвчтөнөөс бусад);

Цочмог миокардийн шигдээс;

- өвчтэй синусын хам шинж (хиймэл зүрхний аппарат хэрэглэдэг өвчтөнүүдээс бусад);

Зүрхний цочмог дутагдал

Ходоодны фибрилляци / дэгдэлт;

Вулф-Паркинсон-Вайт синдром;

Лаун-Ганонг-Левиний хам шинж;

Хүнд брадикарди;

Артерийн хүнд гипотензи;

Бөөрний үйл ажиллагааны алдагдал (креатинины клиренс< 30 мл/мин.);

Жирэмслэлт;

Хөхөөр хооллох хугацаа;

18 нас хүртэл (үр дүнтэй, аюулгүй байдал тогтоогдоогүй);

Эмийн аль ч бүрэлдэхүүн хэсэг эсвэл бусад дарангуйлагчдад мэдрэмтгий байдалангиотензин хувиргах фермент.

Болгоомжтойгоор:

Энэ эм нь аортын нарийсал, гипертрофик бөглөрсөн кардиомиопати, элэг ба / эсвэл бөөрний үйл ажиллагааны сулрал, системийн холбогч эдийн өвчин (системийн чонон хөрвөс, склеродерма гэх мэт), ясны чөмөгний гемопоэз, 1-р зэргийн АВ-блокада, артерийн гипердидиди зэрэг тохиолдолд болгоомжтой хэрэглэнэ. , цусны эргэлтийн хэмжээ буурах (суулгалт, бөөлжих зэрэг), бөөрний артерийн хоёрдогч нарийсал, ганц бөөрний артерийн нарийсал, бөөр шилжүүлэн суулгасны дараах байдал, давсаг хязгаарлагдмал хоолонд орсон, гемодиализ хийдэг өвчтөнд шээс хөөх эмтэй хослуулан хэрэглэх үед. ….

Жирэмслэлт ба хөхүүл

Жирэмсэн болон хөхүүл үед эмийг хэрэглэх нь эсрэг заалттай байдаг.

Жирэмсэн эмэгтэйд эмийг хэрэглэх аюулгүй байдал тогтоогдоогүй байна. Нярайн нярайд уушигны гипоплази, дарангуйлагчдын өсөлтийн саатал, дарангуйлагчийг хэрэглэсний дараа патентын нугасны артериус, хөхрөлт гипоплази зэрэг тусдаа ажиглалтууд байдаг.ангиотензин хувиргах фермент жирэмсний үед. Дарангуйлагчидангиотензин хувиргах фермент ургийн эсвэл нярайн анури буюу oligohydroamnion дагалддаг артерийн гипотензи үүсгэж болно.

Дарангуйлагчдыг хэрэглэснээр тератоген нөлөө үзүүлэх эрсдэл өндөр байдагангиотензин хувиргах фермент жирэмсний II ба III гурван сард Болзошгүй тератоген буюу үр хөврөл / ургийн хордлогын талаархи мэдээлэлангиотензин хувиргах фермент жирэмсний эхний гурван сард хэрэглэх боломжгүй.

Верапамил нь хөхний сүүнд ялгардаг. Бэлдмэлийг эмчлэх явцад хөхөөр хооллохыг зогсоох хэрэгтэй.

Хэрэглэх арга, тун:

1 капсул (трандолаприл) 2 мг + верапамил 180 мг) өдөрт нэг удаа. Бэлдмэлийг амаар, хоолны дараа өглөө уух хэрэгтэй. Капсулыг бүхэлд нь усаар залгидаг.

Сөрөг нөлөө:

Толгой эргэх, толгой эргэх; I зэрэглэлийн AV блок; нэмэгдсэн ханиалга; түгжрээ, астения.

Халдвар: бронхит.

Системийн тал гематопоэз: лейкопения, нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения.

Бодисын солилцоо, хоол тэжээлийн талаар: гиперкалиеми, гипонатриемия.

Мэдрэлийн системээс: тэнцвэр алдагдах, нойргүйдэх, нойрмоглох, нойрмоглох, гипестези, парестези, түгшүүр, бодлын эмгэг.

Алсын харааны эрхтний хэсэгт: харааны бэрхшээл, "нүдний өмнө манан".

Сонсгол ба vestibular аппаратын эрхтэний талаас: толгой эргэх, шуугиан.

иж бүрэн AV блок, angina pectoris, брадикарди, зүрх дэлсэх, тахикарди, боодлын салбар блок, цочмог миокардийн шигдээс, ховдолын экстрасистол, ЭКГ-т ST-T сегментийн өвөрмөц бус өөрчлөлт, цусны даралт буурах, цусан дахь "халуун халуурах" зэрэг шинж тэмдгүүд илэрдэг.

Амьсгалын системээс: амьсгал давчдах, синусын түгжрэл.

Хоол боловсруулах замаас: дотор муухайрах, суулгах, диспепси, нойргүйдэл, хуурай ам.

angioedema, загатнах, тууралт.

артралгиа, миалгиа, тулай (гиперурикеми).

байнга шээх, полиурия, гематури, протеинурия, nocturia.

Нөхөн үржихүйн системээс: бэлгийн сулрал, endometriosis.

Ерөнхий ба орон нутгийн хариу урвал: цээжний өвдөлт, захын хаван, ядрах.

Лабораторийн үзүүлэлтүүд: нэмэгдсэн элэгний фермент ба / эсвэл билирубин, сийвэнгийн креатинин, мочевин азотын үлдэгдэл.

Верапамилын тусламжтайгаар ажиглагдсан ноцтой гаж нөлөө

Зүрх судасны тогтолцооны талаас: I, II, III градусын AV бөглөрөлт, синусын зангилааг зогсоох, АВ-ийн задрал, завсрын бөглөрөл, зүрхний дутагдлын цохилт, түгшүүр, angina pectoris, хэм алдагдал, уушигны хаван, тахикарди, брадикарди, артерийн гипотензи, нүүрний цусан дахь "халуун халууралт".

Мэдрэлийн системээс: тархины цусны эргэлтийн хурц зөрчил, төөрөгдөл, нойрмоглох, сэтгэл мэдрэлийн шинж тэмдэг, чичрэх, толгой өвдөх, толгой эргэх, парестези.

Сонсгол, тэнцвэрийн эрхтэний талаас: толгой эргэх.

Хоол боловсруулах замаас: гэдэсний гиперплази, хэвлийн өвдөлт эсвэл таагүй байдал, гэдэсний түгжрэлгүй, түгжрэл, дотор муухайрах, бөөлжих, өтгөн хатах.

Арьс ба арьсан доорх өөхний хэсэг дээр: ангиоэдема, Стивенс-Жонсоны хам шинж, чонон хөрвөс, пурпур, экхимоз, хөхөрсөн, үс унах, гиперкератоз, хөлс ихсэх, эритема multiforme, макулопапуляр тууралт.

Яс-булчингийн тогтолцооноос: булчингийн сулрал, миалги, артралги.

Нөхөн үржихүйн систем ба хөхний булчирхайн талаас: гинекомастия, галактори, бэлгийн сулрал.

Дархлалын эмгэг: хэт мэдрэг байдал, харшлын урвал.

Бөөр, шээсний сувгаас: шээс ихсэх.

Ерөнхий урвал: захын хаван, ядаргаа, ядрах.

Лабораторийн үзүүлэлтүүд: гиперпролактинеми, элэгний трансаминазын идэвхжил нэмэгддэг.

Трандолаприлын хамт ажиглагдсан ноцтой гаж нөлөө

Элэгний тогтолцооноос: агранулоцитоз.

Хоол боловсруулах замаас: бөөлжих, хэвлийгээр өвдөх, нойр булчирхайн үрэвсэл.

Арьс ба арьсан доорх өөхний хэсэгт: халцрах.

Дархлалын эмгэг: хэт мэдрэг байдал.

Бэлгийн эрхтний тогтолцооноос: либидо буурсан.

Нийтлэг шинж тэмдэг: халуурах.

Бүх дарангуйлагчдад мэдэгдсэн сөрөг үйл явдлууд ангиотензин хувиргах фермент

Төв мэдрэлийн системийн талаас: тархины судасны түр зуурын осол, толгой өвдөх.

Зүрх судасны тогтолцооны талаас: миокардийн шигдээс, зүрхний шигдээс, тархины цус алдалт, артерийн гипотензи.

Арьс ба арьсан доорх өөхний хэсэгт: эксудатив эритема multiforme, хорт эпидермисийн үхжил, ангиоэдема, тууралт.

Бөөр, шээсний сувгаас: бөөрний хурц дутагдал.

Бусад: цээжээр өвдөх, ханиалгах.

Лабораторийн үзүүлэлтүүд: панкитопени, гемоглобин ба гематокрит буурах, нейтропения, агранулоцитоз, гиперкалиеми.

Хэт их:

Эмнэлзүйн судалгаагаар трандолаприлын хамгийн их тун нь 16 мг байв. Үүний зэрэгцээ түүний үл тэвчих шинж тэмдэг илрээгүй.

верапамил: цусны даралт буурах, АВ блокада, брадикарди, асистол. Хэт их хэмжээгээр нас барсан гэсэн мэдээлэл байна.

Бэлдмэл хэтрүүлэн хэрэглэвэл дараахь шинж тэмдгүүд илэрдэг трандолаприл: цусны даралт буурах, шок, тэнэг, брадикарди, электролитийн эмгэг, бөөрний дутагдал.

Эмчилгээ: шинж тэмдэггүй. Верапамилын хэт их тунг эмчлэхэд кальцийн бэлдмэлийг парентерал эмчилгээ, бета-агонистыг хэрэглэх, ходоодны угаалга орно. Удаан хугацаагаар суллагдсан эмийг удаан хугацаагаар шингээж авсан тул өвчтөний нөхцөл байдлыг 48 цагийн турш хянаж байх ёстой; Энэ хугацаанд эмнэлэгт хэвтэх шаардлагатай байж болно. гемодиализоор арилгадаггүй.

Харилцаа холбоо:

Верапамилын харилцан үйлчлэл

Судалгаа in vitro түүнийг CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 ба CYP2C18 изоэнзимээр метаболизмд оруулдаг болохыг харуулж байна.

Верапамил нь CYP3A4 дарангуйлагч юм. CYP3A4 дарангуйлагчтай нэгэн зэрэг хэрэглэснээр цусны сийвэн дэх верапамилын хэмжээ ихэссэн бол CYP3A4 өдөөгч нь цусны сийвэн дэх верапамилын концентрацийг бууруулсан. Үүний дагуу ийм санг нэгэн зэрэг ашиглах тохиолдолд харилцан үйлчлэх боломжийг анхаарч үзэх хэрэгтэй.

Бусад боломжит харилцан үйлчлэл

Эсрэг эмийн эсрэг эм, бета-хориглогч эмийг нэгэн зэрэг хэрэглэснээр зүрх судасны тогтолцоонд үзүүлэх сөрөг нөлөөг нэмэгдүүлэх боломжтой (илүү тодотгол AV блок, зүрхний цохилт мэдэгдэхүйц буурах, зүрхний дутагдал үүсэх, артерийн гипотензи нэмэгдэх).

Квинидиныг эмтэй нэгэн зэрэг хэрэглэснээр гипотензи нөлөө сайжирна. Гипертрофик бөглөрөлтэй кардиомиопати бүхий өвчтөнүүдэд уушигны хаван үүсч болно.

АД буулгах эм, шээс хөөх эм, судасны эмийг нэгэн зэрэг хэрэглэхэд гипотензи нөлөө сайжирна.

Празосин, теразозин зэрэг эмийг нэгэн зэрэг хэрэглэхэд гипотензи нөлөө сайжирна.

Уг эмийг нэгэн зэрэг хэрэглэснээр ХДХВ-ийн халдварыг эмчлэх зарим эмүүд () нь верапамилын бодисын солилцоог саатуулж, цусны сийвэн дэх концентрацийг ихэсгэхэд хүргэдэг. Верапамилын тунг нэгэн зэрэг хэрэглэх тохиолдолд багасгах хэрэгтэй.

Карбамазепиныг эмтэй нэгэн зэрэг хэрэглэснээр цусны сийвэн дэх карбамазепины түвшин нэмэгдэх бөгөөд энэ нь карбамазепиний гаж нөлөө - диплопия, толгой өвдөх, атакси эсвэл толгой эргэх зэрэг дагалдаж болно.

Литийг эмтэй нэгэн зэрэг хэрэглэснээр литийн мэдрэлийн эсийн хордлого нэмэгддэг.

Рифампициныг эмтэй нэгэн зэрэг хэрэглэснээр верапамилын гипотензи нөлөөг бууруулах боломжтой.

Сульфинпиразоныг эмтэй нэгэн зэрэг хэрэглэснээр верапамилын гипотензи нөлөөг бууруулах боломжтой.

Бэлдмэлийг нэгэн зэрэг хэрэглэхэд булчин сулруулах нөлөө нэмэгдэж магадгүй юм.

Ацетилсалицилын хүчилийг верапамилтай нэгэн зэрэг хэрэглэснээр цус алдалт нэмэгддэг.

HMG-CoA редуктазын ингибитор (өөрөөр хэлбэл симвастатин / ловастатин) -тай эмчилгээ хийлгэж буй өвчтөнүүдийг эмчилгээний явцад аажмаар нэмэгдүүлж, хамгийн бага тунгаар эхлэх хэрэгтэй. Хэрэв HMG-CoA редуктаза дарангуйлагчийг аль хэдийн хүлээн авсан өвчтөнд зааж өгөх шаардлагатай бол ийлдэс дэх холестерины концентрацийг харгалзан тунг нь шинэчлэн тогтоон бууруулах шаардлагатай. Үүнтэй төстэй тактикийг аторвастатинтай нэгэн зэрэг верапамилыг томилох хэрэгтэй.

Флувастатин бөгөөд CYP3A4 изоэнзимээр метаболизмд ороогүй тул верапамилтай харьцах нь хамгийн бага магадлалтай байдаг.

Трандолаприлын улмаас үүссэн харилцан үйлчлэл

Шээс хөөх эм эсвэл бусад АД буулгах эмүүд нь трандолаприлын эсрэг бэлдмэлийн эсрэг нөлөөг нэмэгдүүлдэг. тиазидын шээс хөөх эмтэй хамт хэрэглэх үед калийн алдагдлыг бууруулж болзошгүй юм.

Калийн агууламжтай шээс хөөх эм (амилорид, триамтерен) эсвэл калийн нэмэлт нь трандолаприлтай нэгэн зэрэг хэрэглэвэл гиперкалиеми үүсэх эрсдлийг нэмэгдүүлдэг.

Трандолаприлыг (мөн бусад дарангуйлагчдыг) тогтмол хэрэглэхангиотензин хувиргах фермент) гипогликемийн эмүүдтэй (инсулин эсвэл амаар гипогликемийн эмүүд) хэрэглэснээр гипогликемийн үр нөлөөг нэмэгдүүлж, гипогликемийн эрсдлийг нэмэгдүүлдэг.

Трандолаприл нь литийн ялгаралтыг бууруулж болзошгүй юм. Сийвэнгийн литийн түвшинг хянах шаардлагатай.

Бусад харилцан үйлчлэл

Верапамилтай нэгэн зэрэг хэрэглэвэл цусан дахь колхицины концентрац ихээхэн нэмэгдэх боломжтой тул сүүлийнх нь CYP3A ба P-гликопротеины субстрат бөгөөд энэ нь эргээд верапамилын бодисын солилцоог саатуулдаг.

Амьтад хийсэн туршилтаар амьсгалын замын мэдээ алдуулалт нь эсийн доторх кальцийн урсгалыг бууруулж, зүрх судасны системд дарангуйлдаг болохыг тогтоожээ. Верапамилтай нэгэн зэрэг хэрэглэснээр миокарди дахь дарангуйлах нөлөөг нэмэгдүүлэх боломжтой.

Зарим амьсгалсан мэдээ алдуулалтын эсрэг бэлдмэлийг дарангуйлагчийн тусламжтайгаар сайжруулж болноангиотензин хувиргах фермент.

Дарангуйлагч хүлээн авдаг өвчтөнүүдэд өндөр урсгалтай полиакрилонитрил мембраныг гемодиализ хийх үед хэрэглэдэгангиотензин хувиргах фермент, анафилактоидын урвалыг тайлбарласан болно. Дарангуйлагч хэрэглэдэг өвчтөнүүдэдангиотензин хувиргах ферментгемодиализын үед ийм мембран ашиглахаас зайлсхийх хэрэгтэй.

Стероид бус үрэвслийн эсрэг эмүүдтрандолаприлын гипотензи нөлөөг бууруулна.

Цитостатик болон бусад дархлаа дарангуйлдаг эмүүд баглюкокортикостероидууд Дарангуйлагчтай хамт хэрэглэх үед лейкопени үүсэх эрсдлийг нэмэгдүүлдэгангиотензин хувиргах фермент.

Тусгай заавар:

Элэгний үйл ажиллагааны алдагдал бүхий өвчтөнүүд эмийн эмчилгээний явцад нарийн хяналт тавих шаардлагатай байдаг.

Трандолаприлын эхний тунг уусны дараа түүнчлэн нэмэгдсэний дараа артерийн даралт ихсэх өвчтэй өвчтөнүүдэд артерийн гипотензи үүсэх нь эмнэлзүйн шинж тэмдгүүд дагалддаг. Удаан хугацааны шээс хөөх эмчилгээ, давсны хэрэглээг хязгаарлах, диализ, суулгалт, бөөлжих зэргээс шалтгаалан усан-электролитийн тэнцвэр алдагдвал артерийн гипотензи үүсэх эрсдэл өндөр байдаг. Ийм өвчтөнд трандолаприл эмчилгээг эхлэхээс өмнө шээс хөөх эмчилгээг зогсоож цусны эргэлт, давсны агууламжийг нөхөх шаардлагатай. Жор бичиж, цуцлах үед цусны даралтыг ялангуяа болгоомжтой хянах шаардлагатайстероид бус үрэвслийн эсрэг эмүүд мансууруулах бодис хэрэглэх үед. Дарангуйлагчидтай харьцах үедангиотензин хувиргах фермент агранулоцитоз, ясны чөмөгний үйл ажиллагааг таслан зогсоох тохиолдлуудыг тайлбарласан болно. Эдгээр сөрөг үр дагавар нь бөөрний үйл ажиллагаа суларсан, ялангуяа системийн холбогч эдийн өвчтэй өвчтөнүүдэд илүү их тохиолддог. Ийм өвчтөнүүдэд (жишээлбэл, системийн чонон хөрвөс эсвэл склеродермтай) цусан дахь лейкоцитын тоо, шээс дэх уургийн хэмжээг тогтмол хянах нь зүйтэй, ялангуяа бөөрний үйл ажиллагаа буурсан тохиолдолд глюкокортикостероид, цитостатик антиметаболит эмчилгээ.

Трандолаприл нь нүүр, хэл, залгиур ба / эсвэл залгиурын angioedema үүсгэж болно.

Энэ нь эмийн нэг хэсэг тул зүүн ховдолын хүнд хэлбэрийн эмгэгтэй өвчтөнүүдэд хавсарсан эмийг хэрэглэхээс зайлсхийх хэрэгтэй (жишээлбэл, судасны цохилттой хамт)< 30 %, повышением давления заклинивания легочных капилляров > 20 мм м.у.б байна Урлаг. эсвэл зүрхний дутагдлын хүнд хэлбэрийн шинж тэмдэг) ба бета-хориглогч авах тохиолдолд зүүн ховдолын дисфункцтэй өвчтөнүүдэд.

Артерийн гипертензи бүхий өвчтөнүүдийг шалгаж үзэхэд бөөрний үйл ажиллагааг байнга үнэлэх хэрэгтэй. Зүрхний архаг дутагдал, бөөрний артерийн хоёр талын нарийсал, бөөрний артерийн нарийсал бүхий өвчтөнүүд нэг бөөртэй өвчтөнд (жишээлбэл, бөөр шилжүүлэн суулгасны дараа) бөөрний үйл ажиллагаа буурдаг, бөөрний дутагдалтай өвчтөнд бөөрний үйл ажиллагаа улам дордох эрсдэлтэй байдаг.

Бөөрний эмгэггүй артерийн гипертензи бүхий зарим өвчтөнд трандолаприлыг шээс хөөх эмтэй хослуулан хэрэглэх үед цусан дахь мочевин азот, ийлдэс судлалын креатинин нэмэгдэх хандлагатай байдаг.

Артерийн гипертензи, ялангуяа бөөрний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнд эм нь гиперкалиеми үүсгэдэг.

Артерийн гипотензи үүсгэдэг эмийг ашиглан мэс засал хийлгэх эсвэл ерөнхий мэдээ алдуулалтын үед рентиний нөхөн төлбөртэй холбоотой ангиотензин II үүсэхийг хааж болно.

Верапамилтай нэгэн зэрэг хэрэглэх үед амьсгалын замын мэдээ алдуулах эмийн тунг сонгохдоо болгоомжтой хандах хэрэгтэй.

Колхицин ба верапамилыг нэгэн зэрэг хэрэглэснээр тетрапарез үүссэн гэж мэдээлсэн. Холимог хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.

Шээс хөөх эм хэрэглэдэг зарим өвчтөнд, ялангуяа саяхан трандолаприлыг томилсны дараа цусны даралтын огцом бууралт ажиглагдаж байна.

Верапамил ба дисопирамидын харилцан үйлчлэлийн талаархи мэдээлэл байхгүй тул дисопирамидийг верапамилыг ууснаас 48 цагийн өмнө буюу 24 цагийн дотор хэрэглэж болохгүй.

Хүүхдийн эмчилгээнд хэрэглэх

Мансууруулах бодисын хэрэглээг судалж үзээгүй болно 18-аас доош насны хүүхдүүдтиймээс энэ насны бүлэгт хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.

Тээврийн хэрэгсэл жолоодох, механизм ашиглах чадварын нөлөөлөл

Эмчилгээний эхний шатанд машин жолоодох, ажиллуулахаас татгалзах хэрэгтэй, учир нь тээврийн хэрэгслийг жолоодох эсвэл ашиглах чадвар муудаж болно.

Зааварчилгаа

Трандолаприл агуулсан бэлдмэл (Trandolapril, ATC код C09AA10)

Gopten (Trandolapril) - хэрэглэх албан ёсны заавар. Эмийн жор, мэдээлэл зөвхөн эрүүл мэндийн мэргэжилтнүүдэд зориулагдсан болно!

Клиник ба фармакологийн бүлэг:

Ангиотензин хувиргах фермент (ACE) ингибитор

фармакологийн нөлөө

Карбоксил бүлэг агуулсан пептидийн бус ACE дарангуйлагч, сульфгидрилын бүлэгтэй. Хурдан шингээгдсэний дараа трандолаприл нь удаан хугацааны туршид эргэлддэг идэвхтэй метаболит болох трандолаприлат үүсэхийн тулд үл тохирох гидролизээр дамждаг. Trandolaprilat нь ACE-ийн өндөр хамааралтай байдаг. Энэ ферменттэй түүний харилцан үйлчлэл нь ханасан процесс юм.

Бэлдмэлийг хэрэглэх нь ангиотензин II, альдостерон ба тосгуурын натриуретик хүчин зүйлийн концентраци буурахад хүргэдэг бөгөөд үүний үр дүнд плазмын рениний идэвхжил, ангиотензины I агууламж нэмэгддэг.

Транолаприл нь RAAS-ийн модуляторын хувьд BCC болон цусны даралтыг зохицуулахад ихээхэн үүрэг гүйцэтгэдэг бөгөөд энэ нь түүний АГ-ийн үр нөлөөг хамгийн их тодорхойлдог.

Артерийн даралт ихсэх өвчтэй өвчтөнд ердийн эмчилгээний тунгаар эмийг хэрэглэх нь зүрхний даралт ихсэх, зүрхний өмнө болон дараа ачаалал буурахад хүргэдэг. Тодорхой АГ-ийн нөлөө нь хэрэглэснээс хойш 1 цагийн дараа ажиглагдаж, дээд тал нь 8-12 цаг хүрч, 24 цаг хүртэл үргэлжилдэг.

Трандолаприл нь миокардийн гипертрофийн ноцтой байдлыг бууруулж, зүүн ховдлын үйл ажиллагааны явцыг удаашруулж, зүрхний дутагдалтай өвчтөнүүдийн дундаж наслалтыг нэмэгдүүлдэг.

Фармакокинетик

Сорох

Амаар уусны дараа ходоод гэдэснээс хурдан шингэдэг. Биологийн хүртээмж 40-60% бөгөөд хоол хүнс хэрэглэхээс хамаардаггүй. Цусны сийвэн дэх трандолаприлын хавдрыг 30 минутын дараа тэмдэглэнэ. Трандолаприл нь сийвэнгээс маш хурдан алга болдог ба түүний T1 / 2 нь 1 цагаас бага байдаг Цусны сийвэн дэх трандолаприл нь ACE дарангуйлагч болох трандолаприлат руу гидролизд ордог. Сийвэн дэх трандолаприлатын Cmax хүрэх хугацаа 4-6 цаг бөгөөд үүссэн трандолаприлатын хэмжээ нь хоол хүнс хэрэглэхээс хамаардаггүй.

Түгээлт

Трандолаприлатыг цусны сийвэнгийн уургуудтай холбох хэмжээ 80% -иас их байна. Эргэдэг трандоприлатын ихэнх хэсэг нь альбуминтай холбогддог; хүлээс нь ханаагүй байдаг.

Уг эмийг өдөрт нэг удаа хэрэглэхэд эрүүл сайн дурын ажилтнууд, түүнчлэн артерийн даралт ихсэх өвчтэй залуу, ахмад настнуудын тэнцвэрийн төлөв байдал ойролцоогоор 4 хоногийн дараа гардаг.

Метаболизм

Энэ нь идэвхтэй метаболит - трандолаприлат үүсэх замаар элгэнд метаболизмд ордог.

Татаж авах

Үр дүнтэй T1 / 2 нь 16-24 цаг, T1 / 2 терминал нь тунгаас хамаарч 47-аас 98 цаг хооронд хэлбэлздэг. Терминал фаз нь трандолаприлын ACE-тэй харилцан үйлчлэлийн кинетик ба түүний үүсгэсэн цогцолборын диссоциацийг тусгасан байх.

Трандолаприлын тунгийн 10-15% нь шээсэнд өөрчлөгдөөгүй трандолаприлаар ялгагдана. Трандолаприлыг дотор нь шошголсоны дараа цацраг идэвхт байдлын 33% нь шээсээр, 66% нь ялгадасаар илэрдэг.

Онцгой эмнэлзүйн нөхцөлд фармакокинетик

Трандолаприлатын бөөрний цэвэрлэгээ нь CC-тэй шугаман хамааралтай байдаг. CC-ийн хэмжээ 30 мл / мин-ээс бага өвчтөнүүдэд сийвэнгийн трандолаприлатын агууламж мэдэгдэхүйц нэмэгддэг. Бөөрний архаг дутагдалтай өвчтөнд эмийг давтан хэрэглэвэл бөөрний үйл ажиллагааны зэргээс үл хамааран 4 хоногийн дараа тэнцвэрт байдалд хүрнэ.

ГОПТЕН® эмийг хэрэглэх заалт

• чухал артерийн гипертензи;
• зүрхний дутагдал (хөгжлийн дараа 3 дахь өдөр зүүн ховдолын ховдлын фракц буурч, миокардийн шигдээсийн дараа хоёрдогч урьдчилан сэргийлэх).

Тунгийн горим

Капсулыг хоол хүнсгүйгээр эсвэл уухгүйгээр бүхэл бүтэн шингэнээр залгих хэрэгтэй.

Тунгийн хэмжээнээс үл хамааран Gopten®-ийг өдөрт 1 удаа ууна. Мансууруулах бодисыг нэгэн зэрэг уух хэрэгтэй. Мансууруулах бодисын бие даасан тунг сонгохдоо эмчийн зүгээс хийх ёстой.

Артерийн гипертензи бүхий өвчтөнд шээс хөөх эм хэрэглэдэггүй, бөөр, элэгний хэвийн үйл ажиллагаа, зүрхний архаг дутагдалтай тохиолдолд эхний тун нь өдөрт 0.5-1 мг-аас 2 мг байна. Зөвхөн цөөн тооны өвчтөнд 0.5 мг тунгаар эмнэлзүйн хувьд үр дүнтэй байсан. Бэлдмэлийг ууснаас хойш 1-4 долоо хоногийн дараа тунг 2 дахин ихэсгэх боломжтой. Хэрэв Гоптенийг өдөрт 4-8 мг тунгаар хэрэглэхэд ямар нэгэн нөлөө үзүүлэхгүй бол шээс хөөх эм ба / эсвэл кальцийн сувгийн хориглогчтой хавсарсан эмчилгээ хийх боломжийг анхаарч үзэх хэрэгтэй.

Зүүн ховдолын эмгэг бүхий өвчтөнүүдэд Гоптентэй эмчилгээг цочмог миокардийн шигдээсээс хойш 3 хоногийн дараа эхлүүлж болно. Эхний тун нь өдөрт 0.5-1 мг, дараа нь нэг өдрийн тунг аажмаар 4 мг болгон нэмэгдүүлдэг. Эмчилгээний хүлцэлээс хамаарч (хязгаарлах мөч нь артерийн гипотензи үүсдэг) \u200b\u200bтунг нэмэгдүүлэхийг түр зогсоох боломжтой. Артерийн гипотензи нь судасны эм, түүнчлэн нитрат, шээс хөөх эмтэй хамт дагалддаг эмчилгээ нь хөгжиж байгаа нь тэдний тунг бууруулахад хүргэдэг. Гоптены тунг үр дүнгүй эсвэл дагалдах эмчилгээг өөрчлөх боломжгүй тохиолдолд л бууруулах ёстой.

Зүрхний архаг дутагдал, артерийн даралт ихсэх өвчтэй өвчтөнүүдэд бөөрний үйл ажиллагаа сулрах, ACE дарангуйлагчтай эмчилгээ хийсний дараа артерийн гипотензи шинж тэмдэг илэрч байв. Энэ бүлгийн өвчтөнд эмчилгээг Gopten-ийг өдөрт 0.5-1 мг тунгаар эмнэлгийн хяналтан дор эмнэлэгт хэвтүүлэн эм уух хэрэгтэй.

Ренин-ангиотезин системийг идэвхжүүлэх эрсдэлтэй өвчтөнүүдэд (жишээлбэл, усны давсны солилцооны эмгэг бүхий өвчтөнүүдэд) артерийн гипотензи магадлалыг бууруулахын тулд Гоптенийг 0.5 мг тунгаар томилохоос 2-3 хоногийн өмнө шээс хөөх эмийг зогсоох хэрэгтэй. Дараа нь шаардлагатай бол шээс хөөх эмийн эмчилгээг дахин эхлүүлж болно.

Бөөр ба элэгний хэвийн үйл ажиллагаа бүхий өндөр настай өвчтөнд тунг тохируулах шаардлагагүй байдаг. Цусны даралтыг болгоомжтой, хянахын тулд зүрхний архаг дутагдалтай, элэг, бөөрний үйл ажиллагааг бууруулсан өндөр настай өвчтөнд шээс хөөх эм хэрэглэснээр Gopten-ийн тунг нэмэгдүүлэх шаардлагатай.

Дунд зэргийн бөөрний дутагдалтай өвчтөнүүдэд (CC 30-аас 70 мл / мин хүртэл) Гоптенийг ердийн тунгаар авахыг зөвлөж байна. 10-аас 30 мл / мин хүртэл CC-тай бол эхний тун нь өдөрт 1 удаа 0.5 мг; шаардлагатай бол тунг нэмэгдүүлж болно. QC-тай< 10 мл/мин начальная доза не должна превышать 0.5 мг в сутки, в дальнейшем доза не должна превышать 2 мг в сутки. Терапия Гоптеном у подобных больных должна проводиться под тщательным наблюдением врача.

Диализийн үед трандолаприл эсвэл трандолаприлатыг гадагшлуулах боломжийг нарийн тогтоогоогүй байгаа боловч диализийн үед трандолаприлатын концентраци буурч, цусны даралтыг хянах чадвар алдагдахад хүргэдэг. Тиймээс диализийн үед цусны даралтыг нарийвчлан хянах шаардлагатай бөгөөд эмийн тунг тохируулж болно (шаардлагатай бол).

Элэгний бодисын солилцооны үйл ажиллагаа буурснаас элэгний хүнд хэлбэрийн өвчтэй өвчтөнүүдэд трандолаприл ба түүний идэвхтэй метаболитын трандолаприлатын аль алиных нь плазмын түвшин ихсэх (бага хэмжээгээр) ажиглагдаж болно. Эмчилгээ нь өдөрт 0.5 мг, эмчийн хяналтан дор эхэлдэг.

Гаж нөлөө

Хүснэгтэнд трандолаприлыг удаан хугацааны клиник судалгаагаар ажиглагдаж байсан сөрөг урвалыг харуулав. Бүх урвалыг организмын систем ба давтамжаар хуваарилдаг

IV үе шатны клиник туршилт эсвэл маркетингийн дараахь туршлагад мэдээлсэн бусад клиник ач холбогдолтой гаж нөлөөнүүд.

Гематопоэтик системээс: агранулоцитоз, лейкопения, панкитопения.

Харшлын урвал: загатнах, тууралт, ангиоэдема зэрэг хэт мэдрэг мэдрэмжийн урвал.

Амьсгалын тогтолцооноос: амьсгаадалт, бронхит.

Хоол боловсруулах системээс: дотор муухайрах, бөөлжих, гэдэс өвдөх, гүйлгэх, амны хөндийн хуурайшилт, элэгний ферментийн идэвхжил нэмэгддэг (ACT ба ALT орно).

Арьс судлалын урвал: халцрах, хөлс ихсэх.

Шээсний системээс: мочевин азотын үлдэгдэл, сийвэнгийн креатинин нэмэгддэг.

Бусад нь: халуурах.

Дараах ACE дарангуйлагчдад мэдэгдэж байсан сөрөг үйл явдлууд.

Элэгний эмгэгийн системээс: панкитопени.

Төв мэдрэлийн системийн талаас: түр зуурын ишемийн дайралт, цус харвалт.

Зүрх судасны тогтолцооны талаас: angina pectoris, миокардийн шигдээс, АВ блок, брадикарди, зүрхний шигдээс, тахикарди.

Хоол боловсруулах системээс: нойр булчирхайн үрэвсэл.

Дерматологийн урвал: эритема multiforme, Стивенс-Жонсоны хам шинж, хорт эпидермисийн некролиз.

Яс-булчингийн тогтолцооноос: миалгиа.

Лабораторийн судалгааны талаас: гемоглобины түвшин буурах, гематокрит буурах зэрэг болно.

GOPTEN®-ийг хэрэглэхэд эсрэг заалтууд байдаг

• ангиоэдема гэх мэт. өмнөх эмчилгээнд ACE дарангуйлагчтай ажиглагдсан;
• удамшлын / идиопатик angioedema;
• жирэмслэлт;
• хөхүүлэх хугацаа (хөхүүлэх);
• 18 хүртэлх насны хүүхэд, өсвөр насныхан;
• эмэнд хэт мэдрэг байдал.

Бэлдмэлийг аортын нарийсал, зүүн ховдолын гадагшлах хоолойд хэрэглэж болохгүй.

GOPTEN® эмийг жирэмсэн болон хөхүүл үед хэрэглэх

Уг эм нь жирэмсэн болон хөхүүл үед (хөхүүлэх) хэрэглэхэд эсрэг заалттай байдаг.

Та Gopten-тай эмчилгээг эхлэхээс өмнө жирэмслэлт байгаа эсэхийг хасч, эмчилгээний явцад жирэмслэлтээс зайлсхийх хэрэгтэй. Жирэмсний дунд эсвэл хожуу үе шатанд ACE дарангуйлагчийг хэрэглэх нь анурия эсвэл бөөрний дутагдлын хамт олигогидрамниоз ба нярайн гипотензи үүсгэдэг.

Элэгний үйл ажиллагааг зөрчсөн өргөдөл

Элэгний дутагдалтай өвчтөнд эмчилгээг 0.5 мг тунгаар эхэлдэг бөгөөд дараа нь эмнэлзүйн үр дүнгээс хамааран аажмаар нэмэгддэг.

Бөөрний үйл ажиллагааны сулралын талаархи өргөдөл

Дунд зэргийн бөөрний дутагдалтай өвчтөнүүдэд (CC 30-аас 70 мл / мин) Гоптенийг ердийн тунгаар авахыг зөвлөж байна. 10-аас 30 мл / мин хүртэл CC-тай бол эхний тун нь өдөрт 1 удаа 0.5 мг; аажмаар 2 мг болгон нэмэгдүүлдэг. Креатинины клирентаар<10 мл/мин начальная доза не должна превышать 0.5 мг в сутки, в дальнейшем доза не должна превышать 1 мг в сутки. Терапия Гоптеном у подобных больных должна проводиться под тщательным наблюдением врача.

тусгай зааварчилгаа

Трандолаприл бол элгэнд түүний идэвхтэй хэлбэрт шилждэг эм бөгөөд ингэснээр үйл ажиллагаа нь сулрах өвчтөнүүдэд онцгой анхаарал тавих хэрэгтэй.

Гоптены эхний тунг уусны дараа, түүнчлэн нэмэгдсэний дараа артерийн даралт ихсээгүй өвчтөнд артерийн гипотензи үүсэх нь эмнэлзүйн шинж тэмдгүүд дагалддаг. Удаан хугацааны шээс хөөх эмчилгээ, давсны хязгаарлалт, диализ, суулгалт, бөөлжих зэргээс үүссэн шингэн ба давсны дутагдалтай өвчтөнүүдэд гипотензи үүсэх эрсдэл өндөр байдаг. Ийм өвчтөнд Гоптентэй эмчилгээг эхлэхээс өмнө шээс хөөх эмчилгээг зогсоож, BCC ба / эсвэл давсны агууламжийг нөхөх шаардлагатай.

ACE дарангуйлагчтай харьцахдаа агранулоцитоз, ясны чөмөгний даралтыг бууруулах тохиолдол гарч ирсэн. Эдгээр сөрөг үр дагавар нь бөөрний үйл ажиллагааны сулрал, ялангуяа холбогч эдийн гажигтай өвчтнүүдэд илүү түгээмэл тохиолддог. Ийм өвчтөнүүдэд (жишээлбэл, SLE эсвэл системийн склеродерма гэх мэт) цусан дахь лейкоцитын тоо, шээс дэх уургийн хэмжээг тогтмол хянах нь зүйтэй, ялангуяа бөөрний үйл ажиллагаа буурч, GCS, антиметаболиттай эмчилдэг.

Трандолаприлыг хэрэглэснээр нүүр, мөч, хэл, залгиур, / эсвэл залгиурын angioedema үүсдэг.

Шээс хөөх эм хэрэглэдэг зарим өвчтөнд (ялангуяа саяхан) трандолаприлыг томилсны дараа цусны даралтын огцом бууралт ажиглагдаж байна.

Бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдлын үед трандолаприлын тунг бууруулах шаардлагатай байж болно; бөөрний үйл ажиллагааг сайтар хянах хэрэгтэй.

Бөөрний дутагдал, зүрхний архаг дутагдал, хоёр талын бөөрний артерийн нарийсал, эсвэл нэг эрхтний бөөрний артерийн нарийсал бүхий өвчтөнүүд бөөрний үйл ажиллагаа буурах эрсдэлтэй байдаг. Бөөрний эмгэггүй артерийн гипертензи бүхий зарим өвчтөнд трандолаприлыг шээс хөөх эмтэй хослуулан хэрэглэх үед цусан дахь мочевин азот, сийвэнгийн креатинины түвшин нэмэгдэж байгааг ажиглаж болно. Proteinuria үүсч болно.

Гоптенийг хэрэглэх үед бөөрний дутагдалтай артерийн гипертензи бүхий өвчтөнүүдэд гиперкалиеми үүсч болно.

Артерийн гипотензи үүсгэдэг эмийг ашиглан мэс засал хийлгэх эсвэл ерөнхий мэдээ алдуулалтын үед трандолаприл нь рентиний нөхөн төлбөртэй холбоотой ангиотензин II-ийн хоёрдогч үүсэлтийг хааж болно.

ACE дарангуйлагчдыг хүлээн авсан өвчтөнүүдэд гемодиализын үед өндөр нэвчилттэй полиакрилонитрил мембран ашиглах үед анафилактоидын урвалыг тодорхойлсон болно. Гемодиализын үед өвчтөнд ACE дарангуйлагчийг зааж өгөхдөө ийм мембран ашиглахаас зайлсхийх хэрэгтэй.

Хүүхдийн эмчилгээнд хэрэглэх

Хүүхдэд Гоптений аюулгүй байдал, үр нөлөөг судалж үзээгүй тул хүүхдэд хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.

Тээврийн хэрэгсэл жолоодох, механизм ашиглах чадварын нөлөөлөл

Трандолаприлын фармакологийн шинж чанарт үндэслэн тээврийн хэрэгсэл жолоодох эсвэл нарийн төвөгтэй тоног төхөөрөмжтэй ажиллах чадвар өөрчлөгдөх ёсгүй. Гэсэн хэдий ч зарим өвчтөнд архи, согтууруулах ундаа хэрэглэх, ялангуяа ACE дарангуйлагчтай эмчилгээний эхний үе шатанд эсвэл нэг эмийг нөгөө эмээр орлуулах үед цусан дахь этилийн спиртийн түвшин нэмэгдэж, түүний ялгаралт удааширдаг. Үүний үр дүнд архины хор нөлөө нэмэгдэж магадгүй юм. Тиймээс, архи, согтууруулах ундаагаар нэгэн зэрэг уусан тохиолдолд эхний тунгаас хойш эсвэл Гоптены тунг хэд хэдэн цагийн турш ихэсгэсэн тохиолдолд тээврийн хэрэгсэл жолоодох, механизмтай ажиллахыг зөвлөдөггүй.

Хэт их тун

Боломжтой шинж тэмдгүүд: цусны даралт буурах, цочрол, шаналал, брадикарди, электролитийн эмгэг, бөөрний дутагдал.

Мансууруулах бодисын харилцан үйлчлэл

Шээс хөөх эм эсвэл бусад АД буулгах эмийг нэгэн зэрэг хэрэглэх тохиолдолд трандолаприлын гипотензи нөлөөг нэмэгдүүлдэг. Адренергетик хориглогчдыг трандолаприлтай хослуулан зөвхөн нарийн хяналтан дор хэрэглэнэ.

Транолаприлыг калийн бэлдмэл, кали агуулсан, шээс хөөх эм (спиронолактон, амилорид, триамтерен) зэрэг нэгэн зэрэг хэрэглэснээр цусны ийлдэс дэх калийн агууламж, ялангуяа бөөрний үйл ажиллагааны алдагдал ихсэж байна. Трандолаприл нь тиазидын шээс хөөх эмийн тусламжтайгаар калийн алдагдлыг бууруулдаг.

Трандолаприлыг гипогликемийн эмтэй (инсулин эсвэл аман гипогликемийн эмүүд) нэгэн зэрэг хэрэглэх нь сүүлийн үеийн үр нөлөөг сайжруулж, гипогликемийн эрсдэлийг нэмэгдүүлдэг.

Трандолаприлыг литийн бэлдмэлтэй нэгэн зэрэг хэрэглэснээр цусны ийлдэс дэх литийн концентраци нэмэгдэж, түүний ялгаралт муудаж байна.

Тандолаприлыг амьсгалын замын мэдээ алдуулалт хийх арга хэрэгсэлтэй нэгэн зэрэг хэрэглэвэл гипотензи нөлөө нэмэгддэг.

Трандолаприлыг цитостатик, системийн кортикостероид, дархлаа дарангуйлах эмтэй нэгэн зэрэг хэрэглэснээр лейкопени үүсэх эрсдэл нэмэгддэг.

Зүүн ховдолын дутагдалтай өвчтөнд трандолаприлыг тромболитик, ацетилсалицилын хүчил, бета-хориглогч, кальцийн сувгийн хориглогч, нитрат, антикоагулянт эсвэл дигоксинтой харилцан үйлчлэхэд эмнэлзүйн хувьд мэдэгдэхүйц шинж тэмдэг илрээгүй.

Эмийн сангаас олгох нөхцөл

Эмийг жороор авах боломжтой.

Хадгалах нөхцөл, хугацаа

B. жагсаалт. Энэ эмийг 25 ° С-ээс хэтрэхгүй температурт хүүхдэд хүрэхгүй байх ёстой. Хадгалах хугацаа 4 жил байна.

Мансууруулах бодис Trandolapril нь гипотензи нөлөөтэй бөгөөд артерийн гипертензийг эмчлэхэд өргөн хэрэглэгддэг. Үүнийг дан эм болгон, хосолсон эмчилгээнд хоёуланг нь ашиглаж болно. Хэрэглэхийн өмнө эмийг хэрэглэх зааврыг сайтар уншиж танилцаарай.

Гарах найрлага, хэлбэр

Trandolapril нь улаан желатин капсул хэлбэрээр байдаг. Нэг капсул нь 2 миллиграмм идэвхтэй найрлагатай трандолаприл агуулдаг. Нэмэлт бодисууд нь повидон, натрийн стеарил, эрдэнэ шишийн цардуул, лактоз моногидрат юм. Капсулууд нь цэврүү дээр байрладаг бөгөөд тэдгээр нь картон хайрцагт савлагддаг.

Дарамтаа харуул

Гулсагчдыг хөдөлгөнө үү

Үйл ажиллагааны механизм

Даралтыг тогтворжуулах нөлөө нь өдөржингөө үргэлжилнэ.

Хэрэглэх зааврын дагуу эм нь ангиотензин 2, альдостероны хуримтлалыг бууруулж, рениний плазмын идэвхжил, ангиотензиний концентрацийг нэмэгдүүлэх боломжийг олгодог. Үүний улмаас RAAS модуляци үүсдэг бөгөөд энэ нь цусны эргэлтийн хэмжээг хариуцдаг бөгөөд цусны даралт буурдаг. АГ-ийн нөлөөг хэрэглэснээс хойш нэг цагийн дараа ажиглагддаг. Хамгийн их үр дүнд 12 цагийн дараа хүрч, өдрийн турш үргэлжилнэ.

Хэрэглэх заалт

Хэрэглэх заавар нь Трандолаприлыг дараахь өвчнийг эмчлэхэд зориулагдсан болохыг заана.

• артерийн гипертензи;
• зүрхний дутагдал.

"Trandolapril" -ийг ашиглах заавар

Хэрэглэх заавар нь Trandolapril-ийг хүснэгтэд заасан дараах схемийн дагуу ашигладаг болохыг заана.

Эсрэг заалт

Хэрэглэх заавар нь Trandolapril-ийг дараахь нөхцөлд авахыг хориглоно.

• aCE дарангуйлагч хэрэглэснээс болж үүссэн Quincke-ийн хаван;
• квинкийн хаван үүсэх генетикийн урьдал нөхцөл байдал;
• аортын нарийсал;
• жирэмсний хугацаа;
• хөхүүлэх;
• нас 18 хүртэл;
• тодорхой бодисуудад хувь хүний \u200b\u200bүл тэвчих байдал.

Сөрөг нөлөө

Хэрэглэх заавар нь "Trandolapril" заримдаа дараахь шинж тэмдгүүдийг үүсгэдэг.

Боломжит нөлөөллийн чиглэлүүд	Феномена
Тархины судасны эрхтнүүд	лейкоцитын бүлгийн эсүүд буурах; цагаан эсийн гематопоэзийг зөрчих; бүх төрлийн цусны хангалтгүй байдал; гемоглобины агууламж буурах; аластик цус багадалт; цусны ерөнхий эсийн найрлага дахь нейтрофилын түвшин буурсан; ялтасны концентраци буурах; цус багадалт; цусан дахь эозинофиль лейкоцитын тоо нэмэгдэх.
Арьс	арьсан дээр тууралт гарах; арьсыг загатнах, шатаах; квинкийн хаван; хортой эксудатив эритема; хэт ягаан туяанд хэт мэдрэг байдал; Үс унах.
Амьсгалын систем	амьсгаадалт; бронхит.
Ходоод гэдэсний зам	дотор муухайрах; бөөлжих; гэдэс дотор өвдөх; өтгөний эмгэг; аманд хуурайших мэдрэмж; нойр булчирхайн үрэвсэл; хэлний үрэвсэлт гэмтэл; ходоодны хямрал; элэгний дутагдал; гепатит.
Шээсний систем	бөөрний үйл ажиллагааны доголдол; хавагнах; потенциалын зөрчил.
төв мэдрэлийн систем	орой; толгой өвдөх; ухаан алдах; сэтгэлийн байдал алдагдах; унтах эмгэг; цус харвалт; амтыг зөрчих; харааны функцийг зөрчих; мэдрэмжийн эмгэг.
Зүрх судасны систем	цусны даралт хэт их буурах; мэдрэл дэх өвдөлт; зүрхний цохилтыг зөрчих; зүрхний цохилтын өөрчлөлт; зүрхний шигдээс.
Локомотив аппарат	булчинд өвдөх; үе мөч өвдөх; таталт.
Ерөнхий	калийн агууламж нэмэгдсэн; натрийн түвшин буурах; шээсэнд шээс ялгарах байдал; цусан дахь нийт уургийн түвшинг нэмэгдүүлэх; бронхоспазм; хамрын салст бүрхэвчийн үрэвсэл.

Хэт их тун

Хэрэглэх заавар нь "Трандолаприл" -ыг хэтрүүлэн хэрэглэвэл дараахь шинж тэмдгүүд илэрдэг.

• цусны даралт хүчтэй буурах;
• квинкийн хаван.

Ходоодны угаалгыг хамгийн богино хугацаанд хийх хэрэгтэй.

Хэт их хэтрүүлсэн тохиолдолд өвчтөний ходоодыг халах хэрэгтэй. Энэ тохиолдолд эмийн тунг багасгах эсвэл бүрмөсөн цуцлах шаардлагатай. Хэрэв таны цусны даралт хэт их унасан бол эмч нар натрийн хлоридыг судсаар тарьдаг. "Трандолаприл" -ыг хэтрүүлэн хэрэглэсэн тохиолдолд өвчтөн хэвтээ байрлалд байрлуулж, хөл нь дээш өргөгдсөн бол түргэн тусламж дуудах хэрэгтэй.