Aspirina (ácido acetilsalicílico). Qué ayuda el ácido acetílico para la aspirina o el ácido acetilsalicílico

Énfasis en la presencia o ausencia de contraindicaciones. Ambos medicamentos tienen, con los que debe familiarizarse antes de comenzar. Y si no se recomienda la aspirina regular durante mucho tiempo debido a su efecto negativo en el estómago, la aspirina cardiovascular se puede beber durante mucho tiempo. Incluso es posible tomar tal medicamento de por vida con fines profilácticos, por supuesto, de acuerdo con la dosis.

Diferencia entre aspirina regular y cardio

Muy a menudo, la aspirina tradicional se prescribe para aliviar una serie de síntomas: dolor de cabeza, fiebre, inflamación. Mientras que la aspirina cardio se usa para prevenir y tratar enfermedades cardiovasculares. Se puede tomar para migraña, trombosis en pacientes de alto riesgo, embolia, angina de pecho inestable.

La resistencia a los ácidos de la cardioaspirina minimiza los efectos secundarios incluso con el uso prolongado del fármaco.

La diferencia es el hecho de que la cardioaspirina tiene un caparazón especial: entérico. Con su ayuda, el medicamento no daña el estómago humano, se disuelve y se absorbe en el intestino. Por lo tanto, la aspirina cardiovascular también se prescribe en presencia de enfermedades del tracto gastrointestinal.

El efecto antiplaquetario del ácido acetilsalicílico se observa al tomar aspirina en pequeñas dosis: 100 mg, por lo que se recomienda la aspirina para reducir el riesgo de ataque cardíaco y accidente cerebrovascular. Es capaz de diluir la sangre y el cardio, y la aspirina simple, aquí es más importante tener en cuenta la dosis de los medicamentos.

¿Debería elegir cardio o aspirina simple?

Si planea tomar aspirina para mantener su corazón sano, debe optar por la aspirina cardiovascular, ya que no dañará su estómago. La aspirina simple ayudará más en el tratamiento de resfriados, fiebre y dolor y fiebre.

Se ha demostrado que una forma cardíaca especial de ácido acetilsalicílico es segura y eficaz. Cabe señalar que la aspirina cardiovascular viene en dos formas de dosificación: 100 y 300 mg. El primero se utiliza con fines profilácticos, y el segundo se convertirá en una opción indispensable para los pacientes que hayan sufrido un infarto o un ictus en situaciones críticas. Y si antes se pensaba que la aspirina cardiológica es ideal para los hombres, la investigación moderna ha demostrado resultados positivos duraderos en las mujeres.

Se recomienda cardioaspirina para pacientes con diabetes mellitus e hipertensión arterial. Solo necesita tomar una tableta al día con el estómago vacío y agua.

Por supuesto, también hay una diferencia en el precio de los dos medicamentos. Para la aspirina ordinaria, es de aproximadamente 10 rublos, mientras que para su contraparte cardiológica, aproximadamente 100 rublos. y más alto.

Ambas drogas tienen un efecto similar en el cuerpo humano. Estos medicamentos son intercambiables.

¿Cuál es la diferencia y similitud entre el ácido acetilsalicílico y la aspirina?

No hay diferencia entre los 2 fármacos. Sin embargo, tienen mucho en común. Estos medicamentos se toman para eliminar la fiebre, la inflamación y el dolor en diversas enfermedades. La mayoría de las veces, se recetan medicamentos para la gripe y los resfriados, así como para las molestias en los músculos y las articulaciones. Estos medicamentos afectan la agregación plaquetaria, lo que resulta en una disminución de la capacidad de coagulación de la sangre. Esta propiedad permite prescribir medicamentos en presencia de enfermedades cardiovasculares asociadas a la formación de coágulos sanguíneos.

Como medicamentos anestésicos y antipiréticos, dichos medicamentos se usan para patologías inflamatorias e infecciosas de los órganos urinarios, así como para el dolor de garganta y la neumonía. La eficacia de estos fármacos en las enfermedades cardíacas se ha demostrado por su efecto positivo en pacientes con alta viscosidad sanguínea. Los medicamentos se usan no solo para la terapia, sino también para la prevención de coágulos de sangre.

Las propiedades antiinflamatorias se deben a la inhibición de la actividad de la enzima ácido araquidónico. Los medicamentos tópicos se utilizan para tratar el acné.

Indicaciones para el uso:

• resaca;
• aumento de la temperatura corporal;
• síndrome de dolor.

Ambos medicamentos tienen la misma composición. Los medicamentos no se prescriben para mujeres embarazadas, así como durante la lactancia. Contraindicaciones adicionales:

• lesiones ulcerativas del estómago y el duodeno debido al alto riesgo de sangrado;
• asma;
• hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico;
• disminución de la coagulación sanguínea.

Los niños menores de 15 años no deben tomar medicamentos. Debe tomar medicamentos solo después de las comidas para reducir el riesgo de enfermedades inflamatorias del estómago. El ácido acetilsalicílico tiene un efecto negativo sobre las membranas mucosas del tracto gastrointestinal. Grandes dosis de estos fármacos pueden provocar hemorragias y trastornos dispépticos.

Efectos secundarios:

• dolor de estómago;
• náusea;
• acidez;
• vómitos de sangre;
• mareo;
• reacción alérgica;
• sangrado del tracto gastrointestinal.

Una sobredosis de AINE es peligrosa, por lo tanto, con un aumento de la dosis y la aparición de confusión, tinnitus y mareos, es imperativo llamar a una ambulancia.

En todas las familias, un medicamento como el ácido acetilsalicílico está necesariamente presente en el botiquín de primeros auxilios. Pero una de cada dos personas está interesada en la siguiente pregunta: "¿El ácido acetilsalicílico es" aspirina "o no?" Esto es lo que se discutirá en nuestro artículo, y también hablaremos sobre las propiedades y el uso de este medicamento.

Un poco de historia

El ácido acetilsalicílico fue descubierto por primera vez a finales del siglo XIX por el joven químico Felix Hoffman, que en ese momento trabajaba para Bayer. Tenía muchas ganas de desarrollar un remedio que ayudara a su padre a aliviar el dolor articular. El médico tratante de su padre le sugirió la idea de dónde buscar la composición requerida. Le recetó salicilato de sodio a su paciente, pero el paciente no pudo tomarlo, ya que irritaba mucho la mucosa gástrica.

Dos años después, se patentó en Berlín un medicamento como la aspirina, por lo que el ácido acetilsalicílico es la aspirina. Este es un nombre abreviado: el prefijo "a" es un grupo acetilo que estaba unido al ácido salicílico, la raíz "spir" indica ácido espireico (este tipo de ácido en forma de éster está presente en las plantas, uno de ellos es spirea), y la terminación "en" en aquellos días, a menudo se usaban en los nombres de los medicamentos.

"Aspirina": composición química

Resulta que el ácido acetilsalicílico es "aspirina", y su molécula contiene dos ácidos activos: salicílico y acético. Si almacena el medicamento a temperatura ambiente, a alta humedad se descompone rápidamente en dos compuestos ácidos.

Es por eso que los ácidos acético y salicílico siempre están presentes en la composición de "Aspirina", después de un corto período de tiempo, el componente principal se vuelve mucho menor. La vida útil del medicamento depende de esto.

Tomando una pastilla

Después de que la "aspirina" ingresa al estómago y luego al duodeno, el jugo del estómago no actúa sobre él, ya que el ácido se disuelve mejor en un medio alcalino. Después del duodeno, se absorbe en el torrente sanguíneo, y solo allí se reencarna, se libera ácido salicílico. Mientras la sustancia llega al hígado, la cantidad de ácidos disminuye, pero sus derivados solubles en agua se vuelven mucho más.

Y ya pasando por los vasos del cuerpo, llegan a los riñones, de donde se excretan junto con la orina. A la salida de "Aspirina" queda una dosis escasa - 0,5%, y la cantidad restante son metabolitos. Son ellos quienes constituyen esa composición medicinal. También me gustaría decir que la droga tiene 4 efectos terapéuticos:

• Prevención de coágulos de sangre.
• Propiedades anti-inflamatorias.
• Acción antipirética.
• Alivia el síndrome de dolor.

El ácido acetilsalicílico tiene un amplio campo de aplicación, las instrucciones contienen recomendaciones detalladas de uso. Es imperativo leerlo o consultar a un médico.

"Aspirina": aplicación

Descubrimos cómo funciona el ácido acetilsalicílico. Por lo que ella ayuda, averigüémoslo más.

1. Utilizado para el dolor.
2. A altas temperaturas.
3. Con todo tipo de procesos inflamatorios.
4. En el tratamiento y prevención del reumatismo.
5. Para la prevención de trombosis.
6. Prevención de accidentes cerebrovasculares y ataques cardíacos.

Un excelente medicamento es el ácido acetilsalicílico, su precio también deleitará a todos, porque es bajo y varía de 4 a 100 rublos, según el fabricante y la dosis.

Aspirina: la lucha contra los coágulos de sangre

Los coágulos de sangre se forman en lugares de los vasos sanguíneos donde hay algún daño en las paredes. En estos lugares, las fibras están expuestas, lo que mantiene unidas las células. Las plaquetas sanguíneas quedan retenidas en ellas, que secretan una sustancia que ayuda a mejorar la adhesión, y en tales lugares el vaso se estrecha.

En la mayoría de los casos, en un cuerpo sano, el tromboxano se opone a otra sustancia: la prostaciclina, que no permite que las plaquetas se peguen y, a la inversa, dilata los vasos sanguíneos. En el momento en que se daña el vaso, el equilibrio entre estas dos sustancias cambia y la prostaciclina simplemente deja de producirse. El tromboxano se produce en exceso y el grupo de plaquetas crece. Por lo tanto, la sangre fluye a través del vaso cada día más y más lentamente. En el futuro, esto puede provocar un derrame cerebral o un ataque cardíaco. Si se toma constantemente ácido acetilsalicílico (el precio del medicamento, como ya se señaló, es más que asequible), entonces todo cambia drásticamente.

Los ácidos incluidos en la aspirina previenen el rápido crecimiento del tromboxano y ayudan a eliminarlo del cuerpo. Por lo tanto, el medicamento protege los vasos sanguíneos de los coágulos de sangre, pero cuesta al menos 10 días tomar el medicamento, ya que solo después de este tiempo las plaquetas recuperan su capacidad de unirse.

Ácido acetilsalicílico como agente antipirético

Debido al hecho de que este medicamento tiene la capacidad de expandir los vasos sanguíneos, el calor liberado por el cuerpo humano se elimina mucho mejor: la temperatura desciende. El ácido acetilsalicílico de la temperatura se considera el mejor fármaco. Además, este medicamento también actúa sobre los centros termorreguladores del cerebro, dándole una señal para bajar la temperatura.

No es deseable administrar este medicamento como antipirético a los niños debido a su fuerte efecto irritante en el estómago.

Aspirina como antiinflamatorio y analgésico.

Este medicamento también interfiere con los procesos inflamatorios del cuerpo, previene la liberación de sangre a los sitios de inflamación, así como las sustancias que causan dolor. Tiene la capacidad de mejorar la producción de la hormona histamina, que dilata los vasos sanguíneos y aumenta el flujo sanguíneo al sitio del proceso inflamatorio. También ayuda a fortalecer las paredes de los vasos sanguíneos pequeños. Todo esto crea un efecto antiinflamatorio y analgésico.

Como descubrimos, el ácido acetilsalicílico es efectivo a partir de la temperatura. Sin embargo, esta no es su única ventaja. Es eficaz para todo tipo de inflamación y dolor en el cuerpo humano. Es por eso que este medicamento se encuentra con mayor frecuencia en botiquines caseros.

"Aspirina" para niños

El ácido acetilsalicílico se prescribe para niños con temperaturas elevadas, enfermedades infecciosas e inflamatorias y con dolor intenso. Los niños menores de 14 años deben tomarlo con precaución. Pero para aquellos que hayan cumplido 14 años, pueden tomar media tableta (250 mg) por la mañana y por la noche.

La "aspirina" se toma solo después de las comidas, y los niños definitivamente deben moler bien la tableta y beber mucha agua.

Contraindicaciones

El ácido acetilsalicílico (esto es "aspirina" como la mayoría de la gente lo llama) no solo puede beneficiar al cuerpo, sino también dañarlo. Se considera un agente muy agresivo.

Lo primero que no debe hacer es usar un medicamento vencido, ya que la aspirina puede irritar el revestimiento del estómago, lo que eventualmente conducirá a una úlcera. Además, para aquellos que tienen enfermedades gastrointestinales, el medicamento debe tomarse solo según las indicaciones del médico y es mejor beber el medicamento con leche. Las personas con enfermedades renales y hepáticas también deben tomarlo con extrema precaución.

No se recomienda que las mujeres tomen el medicamento durante el embarazo, ya que existe evidencia de que puede afectar negativamente el desarrollo del feto. Sí, y antes del parto, no debes usarlo, ya que esto provocará un debilitamiento de las contracciones o puede provocar un sangrado prolongado.

Si cree que el ácido acetilsalicílico es completamente inofensivo, las instrucciones dicen algo completamente diferente. Tiene muchas contraindicaciones y efectos secundarios. Antes de aplicar, debe sopesar todos los pros y los contras.

Conclusión

Entonces, resumamos. ¿De qué ayuda el ácido acetilsalicílico? Este medicamento ayuda contra la fiebre, los coágulos de sangre, es un excelente antiinflamatorio y analgésico.

Incluso a pesar del hecho de que el medicamento tiene serias contraindicaciones para su uso, se promete un futuro brillante. Actualmente, la mayoría de los científicos están buscando suplementos que puedan reducir el efecto perjudicial de la droga en órganos individuales. También existe la opinión de que otros fármacos no podrán desplazar a la Aspirina, sino que, por el contrario, tendrá nuevas áreas de aplicación.

La aspirina (ácido acetilsalicílico) es uno de los remedios más famosos para la fiebre. Pero el uso de este medicamento es más extenso, incluso ayuda contra la trombosis y otras enfermedades cardiovasculares.

Ácido acetilsalicílico - descripción

Ácido acetil (acetilsalicílico) - una sustancia del grupo AINE, éster salicílico de ácido acético. El medicamento está incluido en la lista de vitales, conocidos y bien estudiados. Tiene una serie de efectos positivos en el organismo, de los cuales los más importantes son antiplaquetarios, antipiréticos y analgésicos. El fármaco fue patentado por primera vez por Bayer bajo la marca Aspirin.

El ácido fue aislado en 1838. de corteza de sauce blanco - un famoso remedio popular para la fiebre, el dolor de cabeza. Originalmente se usó para tratar el reumatismo y luego la gota. Desde 1904, el medicamento se vende en forma de tabletas (originalmente existía en forma de polvo). Las tabletas de 0.1, 0.25, 0.5 g tienen una forma redonda, en el medio, con una franja horizontal.

Componentes adicionales:

• ácido de limón;
• almidón de patata.

El medicamento es producido por casi todas las compañías farmacéuticas conocidas, por ejemplo, Dalkhimpharm, Tatkhimfarmpreparaty, Novasil.

Acción sobre el cuerpo

Este medicamento actúa de la siguiente manera: inhibe la síntesis de prostaglandinas e inhibe la producción de tromboxanos. La sustancia actúa inhibiendo la ciclooxigenasa, y esta enzima participa en la creación prostaglandinas (mediadores inflamatorios) y tromboxanos... El ácido acetilsalicílico afecta el proceso inflamatorio que se produce en los tejidos. También el medicamento:

• reduce la permeabilidad capilar;
• reduce la actividad de la hialuronidasa;
• limita la formación de ATP, evitando la provisión de energía de los fenómenos inflamatorios.

El medicamento, cuando se toma internamente, reduce la fiebre: normaliza la temperatura, que está asociada con su efecto en los centros de termorregulación del hipotálamo.

Además, el ácido tiene un efecto analgésico al reducir la producción de bradicardina y afectar los centros del dolor.

La capacidad más importante de la aspirina es que diluye la sangre; por lo tanto, el medicamento se usa ampliamente contra la formación de coágulos sanguíneos.

Todos estos mecanismos de acción confieren al fármaco una acción analgésica, antipirética, antiinflamatoria, antifebril, antirreumática. El ácido también reduce la presión intracraneal y los dolores de cabeza.

Indicaciones para el uso

Puede beber medicamentos para patologías completamente diferentes relacionadas con diferentes áreas de la medicina. El tratamiento más famoso con Aspirina en condiciones agudas acompañado de dolor, fiebre, inflamación:

Además, el ácido acetílico ayuda con la pericarditis: inflamación en la membrana serosa del corazón, con síndrome de Dressler (cuando la pericarditis se desarrolla en combinación con neumonía, pleuresía). Para adelgazar la sangre, la aspirina está indicada para muchas personas mayores de 55 años que tienen riesgo de ataque cardíaco o accidente cerebrovascular. También debe tomarse para cursos prolongados con enfermedad cardíaca isquémica, un accidente cerebrovascular ya ocurrido, ataque cardíaco.

Otras posibles indicaciones para las que se debe administrar aspirina:

• prevención de tromboembolismo;
• defectos cardíacos;
• fibrilación auricular;
• tromboflebitis aguda;
• infarto de pulmón;
• TELA.

Con la ayuda de pequeñas dosis del medicamento, forman una tolerancia a los AINE en presencia de la "tríada de la aspirina" (poliposis nasal, asma bronquial, alergia al ácido acetílico).

Instrucciones de uso

De acuerdo con las instrucciones, el ácido acetílico debe tomarse por vía oral, al principio de una comida o al final de una comida. Esto ayudará a prevenir un efecto secundario común: la aparición de erosión, irritación en la pared del estómago, intestino delgado.

Los expertos recomiendan beber aspirina con leche o agua mineral alcalina sin gas; esto reducirá el efecto irritante del ácido en el sistema digestivo.

La dosis es diferente, depende de la edad, el tipo de enfermedad. Beber suele ser suficiente 0,5 g 2-4 veces / día (el número es para adultos). Duración del curso hasta 12 días, más a menudo - 3-5 días.

Las características de la terapia en algunos casos son las siguientes:

1. Para la prevención de problemas cardíacos, vasos sanguíneos, trombosis peligrosas. Beben media pastilla por la mañana (una vez al día). El curso es de hasta 2 meses sin interrupción. Al mismo tiempo, se realizan pruebas de coagulación sanguínea y recuento de plaquetas cada 2 semanas.
2. Con reumatismo. La aspirina se toma a 5-8 g / día para adultos, para niños, 100 mg por cada kg de peso / día. La dosis especificada se divide en 5 dosis. Después de una semana de dicha terapia de pulso, la dosis se reduce de forma individual, la duración total es de 6 semanas. La cancelación se realiza de forma gradual.
3. Para los dolores de cabeza. Puede beber 2 tabletas para un adulto, para un niño: 10 mg / kg de peso corporal por dosis.
4. Los niños de 5 años generalmente reciben 0.25 g de aspirina, a partir de los 2 años, 0.1 g cada uno, de un año, 0.05 g cada uno.

La droga se usa ampliamente en cosmetología. Por ejemplo, existe una receta para una mascarilla para el acné. Debe moler 6 tabletas, agregar jugo de limón o miel al estado de las gachas. Aplicar solo sobre las zonas inflamadas de la piel, dejar actuar durante 15 minutos, aclarar.

Efectos secundarios y prohibiciones

Está estrictamente prohibido dar ácido acetílico a los niños si desarrollan una infección viral. En este caso, el riesgo de síndrome de Reye es alto, ya que el fármaco actúa sobre las estructuras del hígado, el cerebro, que son atacadas por el virus. Existen otras contraindicaciones para la terapia:

En muchos casos, la terapia a largo plazo causa una serie de "efectos secundarios". Estos son hemorragias nasales, uterinas, intestinales, diarrea, dispepsia, náuseas, vómitos, falta de apetito, debilidad, mareos. Es posible una discapacidad visual a corto plazo. La cantidad de hemoglobina y plaquetas en la sangre puede cambiar. Con tendencia a la enfermedad renal, algunas personas desarrollan insuficiencia renal. A partir de reacciones alérgicas, son posibles broncoespasmo, asma, erupción cutánea, anafilaxia.

Durante el embarazo, está estrictamente prohibido beber el medicamento en 1.3 trimestres, en el segundo trimestre, de acuerdo con el médico, se permite una admisión única. En las etapas iniciales de la lactancia, el medicamento aumenta el riesgo de desarrollar anomalías fetales, defectos cardíacos, paladar hendido. En las últimas etapas existe el peligro de cerrar el conducto aórtico fetal antes de tiempo. Si en el segundo trimestre la futura madre se ve obligada a tomar el medicamento durante mucho tiempo, debe hacerse la prueba con regularidad.

Nombre sistemático (IUPAC): ácido 2-acetoxibenzoico
Situación jurídica: dispensado únicamente por farmacéutico (S2) (Australia); permitido para la venta libre (Reino Unido); disponible sin receta (EE. UU.).
En Australia, el medicamento está en la Lista 2, excepto para uso intravenoso (en cuyo caso el medicamento está en la Lista 4), y se usa en medicina veterinaria (Lista 5/6).
Aplicación: la mayoría de las veces por vía oral, también por vía rectal; El acetilsalicilato de lisina se puede usar por vía intravenosa o intramuscular
Biodisponibilidad: 80-100%
Unión a proteínas: 80-90%
Metabolismo: hepático (CYP2C19 y posiblemente CYP3A), una parte se hidroliza en salicilato en las paredes del esófago.
Vida media: dependiente de la dosis; 2-3 horas cuando se toman pequeñas dosis y hasta 15-30 horas cuando se toman grandes dosis.
Excreción: orina (80-100%), sudor, saliva, heces
Sinónimos: ácido 2-acetoxibenzoico; acetilsalicilato;
ácido acetilsalicílico; Ácido O-acetilsalicílico
Fórmula: C9H8O4
Mol. masa: 180.157 g / mol
Densidad: 1,40 g / cm³
Punto de fusión: 136 ° C (277 ° F)
Punto de ebullición: 140 ° C (284 ° F) (se descompone)
Solubilidad en agua: 3 mg / ml (20 ° C)
La aspirina (ácido acetilsalicílico) es un fármaco de salicilato que se utiliza como analgésico para aliviar el dolor leve y como agente antipirético y antiinflamatorio. La aspirina también es un agente antiplaquetario e inhibe la producción de tromboxano, que normalmente se une a las moléculas de plaquetas y crea un parche sobre las paredes de los vasos sanguíneos dañados. Debido a que este parche también puede crecer y bloquear el flujo sanguíneo, la aspirina también se usa para prevenir ataques cardíacos, accidentes cerebrovasculares y coágulos de sangre. La aspirina de dosis baja se usa inmediatamente después de un ataque cardíaco para reducir el riesgo de un segundo ataque o la muerte del tejido cardíaco. La aspirina puede ser eficaz para prevenir ciertos cánceres, especialmente los de colon y recto. Los principales efectos secundarios de la aspirina son úlceras de estómago, sangrado de estómago y tinnitus (especialmente cuando se toma en dosis altas). No se recomienda la aspirina para niños y adolescentes con síntomas similares a los de la gripe o enfermedades virales debido al riesgo de síndrome de Reye. La aspirina pertenece a un grupo de medicamentos llamados "medicamentos antiinflamatorios no esteroides" (AINE), pero tiene un mecanismo de acción diferente al de la mayoría de los demás AINE. Aunque la aspirina y los fármacos de estructura similar actúan de forma similar a otros AINE (que presentan efectos antipiréticos, antiinflamatorios y analgésicos) e inhiben la misma enzima ciclooxigenasa (COX), la aspirina se diferencia de ellos en que actúa de forma irreversible y, a diferencia de otros fármacos, afecta más sobre COX-1 que COX-2.

El ingrediente activo de la aspirina fue descubierto por primera vez en la corteza de sauce en 1763 por Edward Stone de Wadham College, Oxford. El médico descubrió el ácido salicílico, el metabolito activo de la aspirina. La aspirina fue sintetizada por primera vez por Felix Hoffmann, un químico de la empresa alemana Bayer, en 1897. La aspirina es uno de los medicamentos más utilizados en el mundo. Aproximadamente 40.000 toneladas de aspirina se consumen en todo el mundo cada año. En los países donde la aspirina es una marca registrada de Bayer, se vende el ácido acetilsalicílico genérico. El medicamento está incluido en la lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud.

El uso de aspirina en medicina.

La aspirina se usa para tratar una variedad de síntomas, que incluyen fiebre, dolor, fiebre reumática y afecciones inflamatorias como artritis reumatoide, pericarditis y enfermedad de Kawasaki. En dosis bajas, la aspirina se usa para reducir el riesgo de muerte por ataque cardíaco o accidente cerebrovascular. Existe evidencia de que la aspirina se puede usar para tratar el cáncer de intestino, pero no se ha probado el mecanismo de su acción en este caso.

Aspirina-analgésico

La aspirina es un analgésico eficaz para el tratamiento del dolor agudo, pero es inferior al ibuprofeno porque este último se asocia con un menor riesgo de hemorragia gástrica. La aspirina no es eficaz para el dolor causado por calambres musculares, flatulencia, hinchazón o daño cutáneo severo. Al igual que con otros AINE, la eficacia de la aspirina aumenta cuando se toma en combinación con. Las tabletas efervescentes de aspirina, como Alkoselzer o Blowfish, alivian el dolor más rápido que las tabletas convencionales y son efectivas para tratar las migrañas. La aspirina en forma de ungüento se usa para tratar ciertos tipos de dolor neuropático.

Aspirina y dolor de cabeza

La aspirina, sola o en fórmulas combinadas, es eficaz para tratar algunos tipos de dolores de cabeza. La aspirina puede no ser eficaz para tratar los dolores de cabeza secundarios (causados \u200b\u200bpor otras enfermedades o lesiones). La Clasificación Internacional de Enfermedades Asociadas con Dolores de Cabeza distingue el dolor de cabeza tensional (el tipo más común de dolor de cabeza), la migraña y los dolores de cabeza en racimo entre los dolores de cabeza primarios. La aspirina u otros analgésicos de venta libre se utilizan para tratar la cefalea tensional. La aspirina, especialmente como componente de la fórmula de acetaminofén / aspirina / Excedrin Migraine, se considera un tratamiento eficaz de primera línea para las migrañas y su eficacia es comparable a la del sumatriptán en dosis bajas. El fármaco es más eficaz para detener las migrañas desde el principio.

Aspirina y fiebre

La aspirina actúa no solo sobre el dolor, sino también sobre la fiebre a través del sistema de prostaglandinas al inhibir la COX de forma irreversible. Aunque la aspirina está ampliamente aprobada para su uso en adultos, muchas sociedades médicas y agencias reguladoras (incluida la Academia Estadounidense de Terapeutas Familiares, la Academia Estadounidense de Pediatría y la FDA) no recomiendan el uso de aspirina como febrífugo en niños. La aspirina puede estar asociada con el riesgo de síndrome de Reye, una enfermedad rara pero a menudo fatal asociada con el uso de aspirina u otros salicilatos en niños con infecciones virales o bacterianas. En 1986, la FDA ordenó a los fabricantes que colocaran una advertencia sobre los riesgos del uso de aspirina en niños y adolescentes en todas las etiquetas de las aspirinas.

Aspirina y ataques cardíacos

Los primeros estudios sobre los efectos de la aspirina en el corazón y los ataques cardíacos fueron realizados a principios de la década de 1970 por el profesor Peter Slate, profesor emérito de medicina cardíaca de la Universidad de Oxford, que formó la Sociedad de Investigación de la Aspirina. En algunos casos, se puede usar aspirina para prevenir ataques cardíacos. En dosis más bajas, la aspirina es eficaz para prevenir el desarrollo de enfermedades cardiovasculares existentes, así como para reducir el riesgo de desarrollar estas enfermedades en personas con antecedentes de enfermedades similares. La aspirina es menos eficaz para las personas con bajo riesgo de ataque cardíaco, como las personas que nunca han tenido una afección similar en el pasado. Algunos estudios recomiendan tomar aspirina de forma continua, mientras que otros la desaconsejan debido a efectos secundarios como sangrado estomacal, que generalmente superan los posibles beneficios del fármaco. Cuando la aspirina se usa de manera profiláctica, se puede observar el fenómeno de la resistencia a la aspirina, que se manifiesta en una disminución en la efectividad del medicamento, lo que puede conducir a un aumento en el riesgo de un ataque cardíaco. Algunos autores sugieren probar la resistencia a la aspirina u otros fármacos antitrombóticos antes de iniciar el tratamiento. También se ha propuesto la aspirina como componente de un fármaco para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.

Tratamiento posquirúrgico

La Agencia de Estados Unidos para la Investigación en Salud y las Pautas de Calidad recomienda el uso a largo plazo de aspirina después de un procedimiento de intervención coronaria percutánea, como la colocación de un stent en la arteria coronaria. La aspirina a menudo se combina con inhibidores del receptor de adenosina difosfato, como clopidogrel, prasugrel o ticagreol, para prevenir la formación de coágulos sanguíneos (terapia antiplaquetaria doble). Las recomendaciones para el uso de aspirina en los Estados Unidos y Europa difieren algo en cuanto a cuánto tiempo y por qué razones se debe administrar dicha terapia combinada después de la cirugía. En los Estados Unidos, se recomienda el tratamiento antiagregante plaquetario doble durante un mínimo de 12 meses y en Europa, de 6 a 12 meses después de utilizar un stent farmacológico. Sin embargo, las recomendaciones en ambos países son consistentes en el tema del uso indefinido de aspirina una vez finalizada la terapia antiplaquetaria.

Prevención del cáncer y la aspirina

Los efectos de la aspirina sobre el cáncer, especialmente el cáncer de colon, se han estudiado ampliamente. Numerosos metaanálisis y revisiones indican que el uso continuo de aspirina reduce el riesgo a largo plazo de cáncer de intestino y mortalidad. Sin embargo, no se encontró relación entre la dosis de aspirina, la duración del uso y varios indicadores de riesgo, incluida la mortalidad, la progresión de la enfermedad y el riesgo de enfermedad. Aunque la mayoría de los datos sobre la aspirina y el riesgo de cáncer de intestino provienen de estudios observacionales en lugar de ensayos controlados aleatorios, los datos disponibles de los ensayos aleatorios indican que el uso a largo plazo de aspirina en dosis bajas puede ser eficaz para prevenir algunos tipos de cáncer de colon. . En 2007, el Servicio Preventivo de EE. UU. Emitió una directiva sobre este tema, otorgando el uso de aspirina para prevenir el cáncer de colon con una calificación de "D". El servicio también desalienta a los médicos a usar aspirina para este propósito.

Otros usos de la aspirina

La aspirina se usa como terapia de primera línea para los síntomas de fiebre y el dolor articular en la fiebre reumática aguda. El tratamiento suele durar de una a dos semanas y el fármaco rara vez se prescribe durante largos períodos de tiempo. Una vez que se alivian la fiebre y el dolor, la aspirina ya no es necesaria, pero el medicamento no reduce el riesgo de complicaciones cardíacas y enfermedad cardíaca reumática residual. El naproxeno es tan eficaz como la aspirina y menos tóxico; sin embargo, debido a los datos clínicos limitados, el naproxeno solo se recomienda como tratamiento de segunda línea. La aspirina se recomienda para niños solo para la enfermedad de Kawasaki y la fiebre reumática debido a la falta de datos de alta calidad sobre su efectividad. En dosis bajas, la aspirina es moderadamente efectiva para prevenir la preeclampsia.

Resistencia a la aspirina

En algunas personas, la aspirina no es tan eficaz en las plaquetas como en otras. Este efecto se llama "resistencia a la aspirina" o insensibilidad. Un estudio mostró que las mujeres son más propensas a la resistencia que los hombres. Un estudio de agregación en el que participaron 2930 pacientes mostró que el 28% de los pacientes desarrollan resistencia a la aspirina. Un estudio de 100 pacientes italianos mostró que, por otro lado, del 31% de los pacientes resistentes a la aspirina, solo el 5% tenía resistencia real, mientras que el resto tenía incumplimiento (no adherencia a la ingesta de medicamentos). Otro estudio en el que participaron 400 voluntarios sanos mostró que ninguno de los pacientes mostró resistencia real, pero algunos mostraron "pseudo-resistencia, lo que refleja una absorción retardada o reducida del fármaco".

Dosis de aspirina

Las tabletas de aspirina para adultos se fabrican en dosis estándar que varían ligeramente de un país a otro, como 300 mg en el Reino Unido y 325 mg en los EE. UU. Las dosis reducidas también están vinculadas a los estándares existentes, como 75 mg y 81 mg. Los comprimidos de 81 mg se denominan convencionalmente "dosis para niños", aunque no se recomienda su uso en niños. La diferencia entre comprimidos de 75 y 81 mg tiene poca importancia médica. Curiosamente, en los Estados Unidos, las tabletas de 325 mg equivalen a 5 granos de aspirina usados \u200b\u200bhasta el sistema métrico que se usa en la actualidad. En general, para la fiebre o la artritis, se recomienda a los adultos que tomen aspirina 4 veces al día. Históricamente, se han utilizado dosis cercanas al máximo para tratar la fiebre reumática. Para la prevención de la artritis reumatoide en personas con enfermedad arterial coronaria presente o sospechada, se recomiendan dosis más bajas una vez al día. El Servicio Preventivo de EE. UU. Recomienda el uso de aspirina para la prevención primaria de la enfermedad coronaria en hombres de 45 a 79 años y mujeres de 55 a 79 años solo si los beneficios potenciales (reducir el riesgo de infarto de miocardio en hombres o accidente cerebrovascular en mujeres) superan los riesgo potencial de daño gástrico. Un estudio de la Women's Health Initiative mostró que la aspirina regular en dosis bajas (75 u 81 mg) en las mujeres reduce el riesgo de muerte por enfermedad cardiovascular en un 25% y un 14%, el riesgo de muerte por otras causas. El uso de aspirina en dosis bajas también se asocia con un riesgo reducido de enfermedad cardiovascular, y las dosis de 75 u 81 mg / día pueden optimizar la eficacia y la seguridad para los pacientes que toman aspirina como profilaxis a largo plazo. En niños con enfermedad de Kawasaki, la dosis de aspirina se basa en el peso. El medicamento se inicia cuatro veces al día durante un máximo de cuatro semanas y luego, durante las próximas 6-8 semanas, el medicamento se toma en dosis más bajas una vez al día.

Efectos secundarios de la aspirina

Contraindicaciones

La aspirina no se recomienda para personas con alergia al ibuprofeno o naproxeno, o para personas con intolerancia a los salicilatos o intolerancia más generalizada a los AINE. Se debe tener precaución en personas que padecen asma o broncoespasmo causado por tomar AINE. Debido a que la aspirina afecta el revestimiento del estómago, los fabricantes recomiendan que los pacientes con úlceras de estómago, diabetes o gastritis consulten a un médico antes de usar aspirina. Incluso en ausencia de las condiciones anteriores, el riesgo de hemorragia estomacal aumenta cuando se toman aspirina o alcohol juntos. No se aconseja a los pacientes con hemofilia u otros trastornos hemorrágicos que tomen aspirina u otros salicilatos. La aspirina puede causar anemia hemolítica en personas con un trastorno genético de deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, especialmente en dosis altas y dependiendo de la gravedad de la enfermedad. No se recomienda el uso de aspirina para el dengue debido al mayor riesgo de hemorragia. La aspirina tampoco se recomienda para personas con enfermedad renal, hiperuricemia o gota, ya que la aspirina inhibe la capacidad del riñón para excretar ácido úrico y, por lo tanto, puede exacerbar estas enfermedades. No se recomienda la aspirina a niños y adolescentes para tratar los síntomas de la gripe y los resfriados, ya que este uso puede estar asociado con el desarrollo del síndrome de Reye.

Tracto gastrointestinal

Se ha demostrado que la aspirina aumenta el riesgo de hemorragia estomacal. Aunque las tabletas de aspirina con recubrimiento entérico se comercializan como "blandas para el estómago", un estudio mostró que incluso esto no ayudó a reducir los efectos dañinos de la aspirina en el estómago. Cuando la aspirina se combina con otros AINE, el riesgo también aumenta. Cuando se usa aspirina en combinación con clopidogrel, también aumenta el riesgo de hemorragia estomacal. El bloqueo de la aspirina de la COX-1 induce una respuesta protectora en forma de aumento de la COX-2. El uso de inhibidores de COX-2 y aspirina conduce a un aumento de la erosión de la mucosa gástrica. Por lo tanto, se debe tener precaución al combinar aspirina con cualquier suplemento inhibidor natural de la COX-2, como extractos de ajo, curcumina, arándano, corteza de pino, ginkgo, aceite de pescado, genisteína, quercetina, resorcinol y otros. Para reducir los efectos nocivos de la aspirina en el estómago, además del uso de recubrimientos entéricos, las empresas de fabricación utilizan el método "amortiguador". Los agentes tamponadores se utilizan para prevenir la acumulación de aspirina en las paredes del estómago, pero se cuestiona la eficacia de dichos fármacos. Casi cualquier agente utilizado en antiácidos se utiliza como "amortiguadores". Bufferin, por ejemplo, usa MgO. Otras drogas usan CaCO3. No hace mucho tiempo, se agregaba vitamina C para proteger el estómago al tomar aspirina. Cuando se toman juntas, hay una disminución en la cantidad de daño en comparación con el uso de aspirina sola.

El efecto central de la aspirina

En experimentos con ratas, se ha demostrado que altas dosis de salicilato, un metabolito de la aspirina, provocan tinnitus temporal. Esto ocurre como resultado de la exposición al ácido araquidónico y la cascada del receptor NMDA.

Aspirina y síndrome de Reye

El síndrome de Reye, una enfermedad poco común pero muy peligrosa, se caracteriza por encefalopatía aguda e hígado graso y se desarrolla cuando los niños y adolescentes toman aspirina para reducir la fiebre o para tratar otros síntomas. De 1981 a 1997, se registraron 1207 casos de síndrome de Reye en los Estados Unidos entre pacientes menores de 18 años. En el 93% de los casos, los pacientes se sintieron mal tres semanas antes del desarrollo del síndrome de Reye y, con mayor frecuencia, se quejaron de infecciones respiratorias, varicela o diarrea. Los salicilatos se encontraron en el 81,9% de los niños. Después de que se probó el vínculo entre el síndrome de Reye y el uso de aspirina y se tomaron medidas de seguridad (incluida una visita del director sanitario y cambios en el empaque), la ingesta de aspirina por parte de los niños en los Estados Unidos disminuyó drásticamente, lo que llevó a una disminución en la incidencia del síndrome de Reye; Se observó una situación similar en el Reino Unido. La FDA de los Estados Unidos desaconseja la aspirina o los alimentos que contienen aspirina para los niños menores de 12 años con síntomas de fiebre. La Agencia Reguladora de Medicamentos y Medicamentos del Reino Unido no recomienda que los niños menores de 16 años tomen aspirina sin receta médica.

Reacciones alérgicas a la aspirina.

En algunas personas, la aspirina puede causar síntomas similares a los de una alergia, como enrojecimiento e inflamación de la piel y dolor de cabeza. Esta reacción es causada por una intolerancia al salicilato y no es una alergia en el sentido literal de la palabra, sino una incapacidad para metabolizar incluso una pequeña cantidad de aspirina, lo que puede conducir rápidamente a una sobredosis.

Otros efectos secundarios de la aspirina

En algunas personas, la aspirina puede causar angioedema (inflamación del tejido de la piel). Un estudio mostró que algunos pacientes desarrollan angioedema entre 1 y 6 horas después de tomar aspirina. Sin embargo, el angioedema solo se desarrolló cuando se tomó aspirina en combinación con otros AINE. La aspirina aumenta el riesgo de microhemorragia cerebral, que en la resonancia magnética se muestra como manchas oscuras con un diámetro de 5-10 mm o menos. Estos sangrados pueden ser los primeros signos de un accidente cerebrovascular isquémico o hemorrágico, la enfermedad de Binswanger y la enfermedad de Alzheimer. Un estudio de un grupo de pacientes que tomaban una dosis promedio de aspirina de 270 mg por día mostró un aumento absoluto promedio en el riesgo de accidente cerebrovascular hemorrágico igual a 12 casos entre 10,000 personas. En comparación, la reducción absoluta en el riesgo de infarto de miocardio fue de 137 casos entre 10,000 personas, y la reducción en el riesgo de accidente cerebrovascular isquémico fue de 39 casos entre 10,000 personas. En el caso de accidente cerebrovascular hemorrágico preexistente, el uso de aspirina aumenta el riesgo de mortalidad, con dosis de aproximadamente 250 mg por día que reducen el riesgo de mortalidad dentro de los tres meses posteriores al accidente cerebrovascular hemorrágico. La aspirina y otros AINE pueden causar hiperpotasemia al inhibir la síntesis de prostaglandinas; sin embargo, no es probable que estos fármacos causen hiperpotasemia cuando la función hepática es normal. La aspirina puede aumentar el sangrado posoperatorio hasta por 10 días. Un estudio mostró que 30 de 6499 pacientes con cirugía electiva requirieron reoperaciones debido al sangrado. Se observó sangrado difuso en 20 pacientes y sangrado local en 10 pacientes. En 19 de 20 pacientes, el sangrado difuso se asoció con el uso preoperatorio de aspirina sola o en combinación con otros AINE.

Sobredosis de aspirina

La sobredosis de aspirina puede ser aguda o crónica. La sobredosis aguda se asocia con una sola dosis grande de aspirina. La sobredosis crónica se asocia con la ingesta prolongada de dosis superiores a la recomendada. La sobredosis aguda se asocia con un riesgo de mortalidad del 2%. La sobredosis crónica es más peligrosa y más a menudo fatal (en el 25% de los casos); La sobredosis crónica es especialmente peligrosa en los niños. Para el envenenamiento, se utilizan varios agentes, que incluyen carbón activado, dicarbonato de sodio, dextrosa y sal intravenosas y diálisis. Para el diagnóstico de intoxicación, se utilizan mediciones de salicilato, el metabolito activo de la aspirina, en plasma mediante métodos espectrofotométricos automatizados. Los niveles plasmáticos de salicilato son 30 a 100 mg / L, 50 a 300 mg / L con dosis altas y 700 a 1400 mg / L en caso de sobredosis aguda con la dosis habitual. El salicilato también se produce mediante el uso de subsalicilato de bismuto, salicilato de metilo y salicilato de sodio.

Interacciones de la aspirina con otras drogas.

La aspirina puede interactuar con otros medicamentos. Por ejemplo, la azetazolamida y el cloruro de amonio aumentan los efectos nocivos de los salicilatos, mientras que el alcohol aumenta el sangrado estomacal cuando se toma aspirina. La aspirina puede desplazar algunos fármacos de los sitios de unión a proteínas, incluidos los fármacos antidiabéticos tolbutamil y clorpropamida, metotrexato, fenitoína, probenecid, ácido valproico (al interferir con la oxidación beta, una parte importante del metabolismo del valproato) y otros AINE. Los corticosteroides también pueden reducir la concentración de aspirina. El ibuprofeno puede reducir el efecto antiplaquetario de la aspirina, que se usa para proteger el corazón y prevenir un derrame cerebral. La aspirina puede reducir la actividad farmacológica de la espironolactona. La aspirina compite con la pinicilina G por la secreción tubular renal. La aspirina también puede inhibir la absorción de vitamina C.

Características químicas de la aspirina.

La aspirina se degrada rápidamente en soluciones de acetato o acetatos de amonio, carbonatos, citratos o hidróxidos de metales alcalinos. Es estable en seco, pero sufre una hidrólisis significativa en contacto con el ácido acetil o salicílico. En la reacción con álcali, la hidrólisis se produce rápidamente y las soluciones puras formadas pueden consistir enteramente en acetato o salicilato.

Características físicas de la aspirina.

La aspirina, un derivado acetilo del ácido salicílico, es un compuesto blanco, cristalino y débilmente ácido con un punto de fusión de 136 ° C (277 ° F) y un punto de ebullición de 140 ° C (284 ° F). La constante de disociación ácida de la sustancia (pKa) es 25 ° C (77 ° F).

Síntesis de aspirina

La síntesis de aspirina se clasifica como una reacción de esterificación. El ácido salicílico se trata con anhídrido de acetilo, un derivado de ácido, lo que provoca una reacción química que convierte el grupo hidroxi del ácido salicílico en un grupo éster (R-OH → R-OCOCH3). Como resultado, se forman aspirina y ácido acetílico, que se considera un subproducto de esta reacción. Se suelen utilizar como catalizadores pequeñas cantidades de ácido sulfúrico (y en ocasiones ácido fosfórico).

El mecanismo de acción de la aspirina.

Descubrimiento del mecanismo de acción de la aspirina.

En 1971, el farmacólogo británico John Robert Wayne, que posteriormente fue admitido en el Royal College of Surgeons de Londres, demostró que la aspirina suprime la producción de prostaglandinas y tromboxanos. Por este descubrimiento, el científico recibió el Premio Nobel de Medicina de 1982, junto con Sune Bergström y Bengt Samuelson. En 1984 se le concedió el título de Knight Bachelor.

Supresión de prostaglandinas y tromboxanos.

La capacidad de la aspirina para suprimir la producción de prostaglandinas y tromboxanos está asociada con su inactivación irreversible de la enzima ciclooxigenasa (COX; oficialmente llamada prostaglandina endoperóxido sintasa), asociada con la síntesis de prostaglandina y tromboxano. La aspirina actúa como un agente acetilante cuando un grupo acetilo se une covalentemente a un residuo en el sitio activo de la enzima COX. Ésta es la principal diferencia entre la aspirina y otros AINE (como el diclofenaco y el ibuprofeno), que son inhibidores reversibles. La aspirina en dosis bajas bloquea irreversiblemente la formación de tromboxano A2 en las plaquetas, inhibiendo la agregación plaquetaria durante su ciclo de vida (8-9 días). Debido a esta acción antitrombótica, la aspirina se usa para reducir el riesgo de ataque cardíaco. La aspirina a 40 mg al día puede inhibir un gran porcentaje de la liberación máxima de tromboxano A2, con poco efecto sobre la síntesis de prostaglandina I2; sin embargo, las dosis altas de aspirina pueden aumentar la inhibición. Las prostaglandinas, una hormona local producida en el cuerpo, tienen una variedad de efectos, incluida la transmisión de señales de dolor al cerebro, la modulación del termostato hipotalámico y la inflamación. Los tromboxanos son responsables de la agregación de plaquetas, que forman coágulos sanguíneos. La principal causa de ataque cardíaco es la coagulación de la sangre, y se reconoce que la aspirina en dosis bajas es un medio eficaz para prevenir el infarto agudo de miocardio. Un efecto secundario indeseable de la acción antitrombótica de la aspirina es que puede provocar un sangrado excesivo.

Inhibición de COX-1 y COX-2

Hay al menos dos tipos de ciclooxigenasa: COX-1 y COX-2. La aspirina inhibe irreversiblemente la COX-1 y modifica la actividad enzimática de la COX-2. La COX-2 suele producir prostanoides, la mayoría de los cuales son proinflamatorios. El PTGS2 modificado con aspirina produce lipoxinas, la mayoría de las cuales son antiinflamatorias. Para inhibir PTGS2 solo y reducir el riesgo de efectos secundarios gastrointestinales, se ha desarrollado una nueva generación de AINE, los inhibidores de la COX-2. Sin embargo, más recientemente, los inhibidores de la COX-2 de nueva generación, como el rofecoxib (Vioxx), se retiraron del mercado tras los informes de que los inhibidores de PTGS2 aumentan el riesgo de ataque cardíaco. Las células endoteliales expresan PTGS2 y, al inhibir selectivamente PTGS2, reducen la producción de prostaglandina (es decir, PGI2; prostaciclina), dependiendo de los niveles de tromboxano. Por tanto, el efecto anticoagulante protector de PGI2 disminuye y aumenta el riesgo de coágulos sanguíneos y ataques cardíacos. Dado que las plaquetas no tienen ADN, no pueden sintetizar nuevas PTGS. La aspirina inhibe irreversiblemente la enzima, que es su diferencia más importante con los inhibidores reversibles.

Mecanismos de acción adicionales de la aspirina.

La aspirina tiene al menos tres mecanismos de acción adicionales. Bloquea la fosforilación oxidativa en las mitocondrias cartilaginosas (y renales) al difundirse desde una parte de la membrana interna como portador de protones hacia el espacio mitocondrial, donde se reioniza para liberar protones. En resumen, la aspirina amortigua y transporta protones. Cuando se toma en dosis altas, la aspirina puede causar fiebre debido a la liberación térmica de la cadena de transporte de electrones. Además, la aspirina promueve la formación de radicales NO en el cuerpo, lo que, como se muestra en experimentos con ratones, es un mecanismo independiente para reducir la inflamación. La aspirina reduce la adhesión de leucocitos, que es un importante mecanismo de defensa inmunitaria contra las infecciones; sin embargo, estos datos no son evidencia concluyente de la efectividad de la aspirina contra las infecciones. Los datos más recientes también muestran que el ácido salicílico y sus derivados modulan la señalización a través de NF-κB. NF-κB, un complejo de factores de transcripción, juega un papel importante en muchos procesos biológicos, incluida la inflamación. En el cuerpo, la aspirina se descompone rápidamente en ácido salicílico, que a su vez tiene efectos antiinflamatorios, anti-temperatura y analgésicos. En 2012, se demostró que el ácido salicílico activa la proteína quinasa activada por AMP, lo que puede ser una posible explicación de algunos de los efectos del ácido salicílico y la aspirina. El acetilo en la molécula de aspirina también tiene un efecto especial en el cuerpo. La acetilación de proteínas celulares es un fenómeno importante que afecta la regulación de la función de las proteínas a nivel postraduccional. Investigaciones recientes muestran que la aspirina puede acetilar más que las isoenzimas COX. Estas reacciones de acetilación pueden explicar muchos de los efectos hasta ahora inexplicables de la aspirina.

Actividad hipotalámica-pituitaria-suprarrenal

La aspirina, al igual que otros medicamentos que afectan la síntesis de prostaglandinas, tiene un efecto poderoso sobre la glándula pituitaria e indirectamente afecta algunas hormonas y funciones fisiológicas. Los efectos de la aspirina sobre la hormona del crecimiento, la prolactina y la hormona estimulante de la tiroides se han probado directamente (con efectos relativos sobre T3 y T4). La aspirina reduce el efecto de la vasopresina y aumenta el efecto de la naloxona al secretar hormona adrenocorticotrópica y cortisol en el eje hipotalámico-pituitario-suprarrenal, lo que se produce por interacción con prostaglandinas endógenas.

Farmacocinética de la aspirina

El ácido salicílico es un ácido débil y muy poco se ioniza en el estómago después de la administración oral. El ácido acetilsalicílico es poco soluble en el ambiente ácido del estómago, por lo que su absorción puede retrasarse de 8 a 24 horas cuando se toma en dosis altas. El pH aumentado y el área de revestimiento del intestino grueso promueven la rápida absorción de aspirina en esta área, lo que a su vez promueve una mayor disolución del salicilato. Sin embargo, en caso de sobredosis, la aspirina se disuelve mucho más lentamente y sus concentraciones plasmáticas pueden aumentar dentro de las 24 horas posteriores a la ingestión. Aproximadamente el 50-80% del salicilato en la sangre se une a las proteínas y el resto permanece en la forma ionizada activa; la unión a proteínas depende de la concentración. La saturación de los sitios de unión provoca un aumento de la cantidad de salicilato libre y un aumento de la toxicidad. El volumen de distribución es de 0,1 a 0,2 l / kg. La acidosis aumenta el volumen de distribución debido al aumento de la penetración celular de los salicilatos. El 80% de la dosis terapéutica de ácido salicílico se metaboliza en el hígado. Cuando se une con, se forma ácido salicílico y con ácido glucurónico, se forman ácido salicílico y glucurónido fenólico. Estas vías metabólicas tienen capacidades limitadas. También se hidroliza una pequeña cantidad de ácido salicílico a ácido gentísico. Cuando se toman grandes dosis de salicilato, la cinética cambia de primer orden a cero a medida que las vías metabólicas se saturan y aumenta la importancia de la excreción renal. Los salicilatos son excretados del cuerpo por los riñones en forma de ácido salicílico (75%), ácido salicílico libre (10%), fenol salicílico (10%) y acil glucurónidos (5%), ácido gentísico (< 1%) и 2,3-дигидроксибензойной кислоты. При приеме небольших доз (меньше 250 мг у взрослых), все пути проходят кинетику первого порядка, при этом период полувыведения составляет от 2.0 до 4.5 часов. При приеме больших доз салицилата (больше 4 г), период полураспада увеличивается (15–30 часов), поскольку биотрансформация включает в себя образование салицилуровой кислоты и насыщение салицил фенольного глюкоронида. При увеличении pH мочи с 5 до 8 наблюдается увеличение почечного клиренса в 10-20 раз.

Historia del descubrimiento de la aspirina.

Los extractos de hierbas que incluyen corteza de sauce y corteza de reina de los prados (spirea), cuyo ingrediente activo es el ácido salicílico, se han utilizado desde la antigüedad para aliviar los dolores de cabeza, el dolor y la fiebre. El padre de la medicina moderna, Hipócrates (460 - 377 aC), describió el uso de corteza de sauce y polvo de hojas para aliviar tales síntomas. El químico francés Charles Frederic Gerhard fabricó por primera vez ácido acetilsalicílico en 1853. Mientras trabajaba en la síntesis y propiedades de varios anhídridos ácidos, mezcló cloruro de acetilo con la sal de sodio del ácido salicílico (salicilato de sodio). Se produjo una reacción violenta y se modificó la aleación resultante. Gerhard llamó a este compuesto "anhídrido de salicil acetilo" (wasserfreie Salicylsäure-Essigsäure). 6 años más tarde, en 1859, von Gilm obtuvo ácido acetilsalicílico analíticamente puro (al que llamó acetylierte Salicylsäure, ácido salicílico acetilado) mediante la reacción de ácido salicílico y cloruro de acetilo. En 1869, Schroeder, Prinzorn y Kraut repitieron los experimentos de Gerhard y von Gilm e informaron que ambas reacciones conducen a la síntesis de la misma sustancia: el ácido acetilsalicílico. Fueron los primeros en describir la estructura correcta de una sustancia (en la que un grupo acetilo está unido al oxígeno fenólico). En 1897, los químicos de Bayer AG produjeron una versión modificada sintéticamente de salicina, extraída de la planta Filipendula ulmaria (reina de los prados), que causa menos irritación del estómago que el ácido salicílico puro. Todavía no está claro quién fue el químico principal que concibió este proyecto. Bayer dijo que el trabajo fue realizado por Felix Hoffmann, pero el químico judío Arthur Eichengrun declaró más tarde que él era el desarrollador principal y que sus contribuciones fueron destruidas durante el régimen nazi. El nuevo fármaco, formalmente ácido acetilsalicílico, ha sido denominado "Aspirina" por Bayer AG, por el antiguo nombre botánico de la planta que lo contiene (reina de los prados), Spiraea ulmaria. La palabra "aspirina" se deriva de las palabras "acetil" y "Spirsäure", una antigua palabra alemana para ácido salicílico, que a su vez proviene del latín "Spiraea ulmaria". En 1899, Bayer ya vendía aspirina en todo el mundo. La popularidad de la aspirina aumentó en la primera mitad del siglo XX, gracias a su supuesta eficacia en el tratamiento de la epidemia de gripe española de 1918. Sin embargo, investigaciones recientes sugieren que la aspirina causó parte de las muertes por influenza de 1918, pero esta afirmación es controvertida y no está ampliamente aceptada en el mundo académico. La popularidad de la aspirina provocó una feroz competencia y divisiones de marcas de aspirina, especialmente después del final de la patente de Bayer en los EE. UU. En 1917. Después de la introducción del (acetaminofeno) en el mercado en 1956 y del ibuprofeno en 1969, la popularidad de la aspirina disminuyó un poco. En las décadas de 1960 y 1970, John Wayne y su equipo descubrieron los mecanismos básicos de acción de la aspirina y los ensayos clínicos y otros estudios realizados entre las décadas de 1960 y 1980. demostró que la aspirina es un fármaco anticoagulante eficaz. En las últimas décadas del siglo XX, las ventas de aspirina volvieron a aumentar y se mantienen en un nivel bastante alto hasta el día de hoy.

Marca de aspirina

Como parte de las reparaciones del Tratado de Versalles de 1919 tras la derrota de Alemania en la Primera Guerra Mundial, la aspirina (así como la heroína) perdieron su estatus de marca registrada en Francia, Rusia, el Reino Unido y los Estados Unidos, donde se convirtieron en genéricos. Actualmente, la aspirina se considera genérica en Australia, Francia, India, Irlanda, Nueva Zelanda, Pakistán, Jamaica, Colombia, Filipinas, Sudáfrica, Reino Unido y Estados Unidos. La aspirina, capital A, sigue siendo una marca registrada de Bayer en Canadá, Alemania, México y más de 80 países donde la marca es propiedad de Bayer.

Uso veterinario de aspirina

La aspirina a veces se usa para aliviar el dolor o como anticoagulante en medicina veterinaria, principalmente en perros y, a veces, en caballos, aunque actualmente se están usando nuevos medicamentos con menos efectos secundarios. Los perros y los caballos tienen efectos secundarios gastrointestinales de la aspirina asociados con los salicilatos, pero la aspirina se usa a menudo para tratar la artritis en perros mayores. Se ha demostrado que la aspirina es eficaz para la laminitis (inflamación del casco) en caballos, pero ya no se usa para este propósito. La aspirina solo se puede usar en animales bajo estricta supervisión médica; en particular, el cuerpo del gato carece de conjugados de glucorónido que promuevan la excreción de aspirina, por lo que incluso pequeñas dosis del fármaco pueden ser potencialmente tóxicas para ellos.