AINE de nueva generación para osteocondrosis y artrosis
Los médicos recomiendan que los pacientes usen una nueva generación de AINE para la artrosis. Los medicamentos modernos hacen que el tratamiento sea más seguro y cómodo. La enfermedad articular se acompaña de dolor. En las primeras etapas de la artrosis, el dolor se presenta periódicamente. En la forma crónica, perturban constantemente al paciente, a veces intensificándose, a veces disminuyendo. Los dolores en las articulaciones son muy fuertes y dolorosos. Los antiinflamatorios no esteroideos son una salvación para los pacientes con artrosis.
Cómo funcionan los AINE
Aunque la artrosis es una enfermedad degenerativa-distrófica, a menudo provoca inflamación en las estructuras articulares y periarticulares. Los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos tienen:
- analgésico;
- antiinflamatorio;
- acción antipirética.
El uso generalizado de agentes "sintomáticos" se debe a su alta eficacia. Los AINE reducen rápidamente o alivian por completo incluso el dolor intenso. Después de su aplicación, los procesos inflamatorios se desvanecen.
El principio de acción de los AINE se basa en una violación de la síntesis de mediadores del dolor: las prostaglandinas. Los mediadores del dolor son sustancias químicas que se forman en el tejido cuando se daña. La producción de prostaglandinas en el cuerpo humano está controlada por la enzima ciclooxigenasa (COX). La enzima COX participa en la conversión de ácido araquidónico en prostaglandinas. Los AINE inhiben la ciclooxigenasa, evitando que sintetice prostaglandinas. Debido a una disminución en la cantidad de prostaglandinas, el dolor disminuye, la temperatura corporal disminuye y el proceso inflamatorio se desvanece.
La desventaja de los medicamentos es su efecto negativo sobre la membrana mucosa del estómago y el duodeno. Los pacientes que a menudo se ven obligados a tomar AINE sufren de lesiones ulcerativas erosivas de la zona gastroduodenal (gastropatía). En el contexto del alivio de los síntomas de la artrosis, se producen eructos, acidez estomacal, náuseas, vómitos y dolor en el estómago. Bajo la acción de los AINE, aparece una úlcera de estómago o duodeno.
La progresión de la enfermedad del tracto digestivo puede conducir a:
- sangrado;
- penetración (penetración en órganos cercanos);
- perforación (penetración en la cavidad abdominal) de úlceras;
- estenosis (estrechamiento) del duodeno y el estómago.
Los AINE tradicionales inhiben la actividad de los condroblastos y condrocitos (células del cartílago), reducen la síntesis de colágeno y ácido hialurónico, contribuyen a la muerte prematura de los condrocitos y aumentan la degeneración del cartílago. Con su uso regular, la artrosis progresa.
Los efectos secundarios pueden obligar a los pacientes con artrosis a rechazar el tratamiento. La gastropatía amenaza no solo la salud, sino también la vida de los pacientes.
Características de los AINE de nueva generación
Al crear una nueva generación de AINE, se prestó especial atención a la reducción de los efectos nocivos sobre la membrana mucosa de la zona gastroduodenal. Durante la investigación, se encontraron isoformas de la enzima COX. La acción de los AINE tradicionales se basaba en el bloqueo de las isoformas de COX - 1 y COX - 2. Y si la inhibición de COX - 2 tenía un efecto analgésico y antiinflamatorio, la supresión de COX - 1 provocaba efectos indeseables.
Comprender el papel de las isoformas de la enzima COX condujo al descubrimiento de una nueva generación de AINE. Para neutralizar las cualidades negativas de los AINE, se crearon medicamentos que afectan selectivamente solo a la enzima COX-2 y se denominan inhibidores selectivos de la COX-2.
Los estudios clínicos han confirmado la baja toxicidad gastrointestinal de los nuevos fármacos. Aunque el riesgo de desarrollar gastropatía no ha desaparecido, la frecuencia de su aparición ha disminuido significativamente.
Los AINE de nueva generación para la osteocondrosis cervical y sus otros tipos se dividen en inhibidores de la COX-2 predominantemente selectivos y específicos (altamente selectivos). Los fármacos predominantemente selectivos se caracterizan por una alta selectividad por la COX - 2 y una baja selectividad por la COX - 1. Los fármacos altamente selectivos solo inhiben la COX - 2.
Aunque a primera vista, los fármacos altamente selectivos para la osteocondrosis son más seguros, los datos de los estudios clínicos indican lo contrario. Ambas isoformas están involucradas en el desarrollo del síndrome de dolor y la respuesta inflamatoria. Por lo tanto, la inhibición predominante de COX - 2 le permite lograr un excelente resultado terapéutico con reacciones adversas menores.
Con una supresión significativa de solo COX-2, surgen consecuencias indeseables adicionales. Los antiinflamatorios no esteroideos altamente selectivos utilizados en la artrosis afectan negativamente la ovulación y la síntesis de prostaciclina (evita la formación de coágulos sanguíneos).
Los inhibidores selectivos de la COX-2 se dividen en 3 grupos de fármacos:
- Derivados de sulfonanilida.
- representantes de los coxibs.
- Derivados de oxicam.
Ventajas y desventajas de los AINE de nueva generación
Los AINE de nueva generación no superan la eficacia de los fármacos clásicos. Sin embargo, son más seguros, especialmente para las personas que padecen enfermedades del tracto gastrointestinal.
Los medicamentos modernos no tienen un efecto antiplaquetario, como los AINE no selectivos, ya que las plaquetas contienen solo la enzima COX-1.Los inhibidores selectivos de la COX-2 se recetan a pacientes que toman simultáneamente anticoagulantes.
Los AINE de nueva generación tienen un efecto positivo sobre el cartílago, ayudando a detener el desarrollo de la artrosis y restablecer el funcionamiento de la articulación. Obligan a los condrocitos a producir:
- sustancia intercelular del cartílago;
- glicosaminoglicanos (sustancias que forman la matriz del cartílago);
- colágeno
Estas sustancias son necesarias para el pleno funcionamiento del tejido cartilaginoso.
Al mismo tiempo, los AINE selectivos pueden aumentar el riesgo de infarto de miocardio, insuficiencia cardíaca y accidente cerebrovascular.
La inhibición selectiva de COX-2 puede provocar retención de líquidos en el cuerpo, aumento de la presión arterial y exacerbación de la insuficiencia cardíaca.
Derivados de sulfonanilida
Uno de los primeros que se produjo fue un inhibidor selectivo de la COX, la nimesulida C 2 (Nise, Nimika, Nimulid, Nimesil). Numerosos estudios y la experiencia clínica han demostrado la alta eficacia y la buena tolerabilidad del fármaco. Durante casi 3 décadas de uso del medicamento, no se han registrado reacciones anafilácticas graves o complicaciones del sistema digestivo (formación de una úlcera, sangrado).
Un rasgo característico de la nimesulida es la capacidad no solo de inhibir la actividad de la COX-2, sino también de bloquear su producción.
La nimesulida se refiere a fármacos predominantemente selectivos. Inhibe la actividad de la COX-2 en un 88% y la de la COX-1 en un 45%, al mismo tiempo, el efecto sobre la COX-2 es más duradero.
El medicamento a menudo se prescribe a pacientes con artrosis debido a su capacidad para reducir el nivel de colagenasa en el líquido sinovial (articular). La colagenasa destruye el colágeno y los proteoglicanos (sustancias de la matriz intercelular del tejido conectivo), estimulando la progresión de la artrosis.
Después de usar nimesulida para la osteocondrosis cervical y la artrosis:
- la intensidad del dolor disminuye;
- disminuye la hinchazón;
- el proceso inflamatorio cede.
La articulación recupera parcial o totalmente su movilidad.
La nimesulida está disponible en forma de tabletas, gránulos para suspensión y ungüento para uso externo. Los gránulos se diluyen en agua hervida enfriada (el contenido de 1 sobre por 100 ml de agua). La suspensión preparada no está sujeta a almacenamiento. Las tabletas o la suspensión se toman por vía oral 2 veces al día. La pomada se aplica en la zona afectada y se frota ligeramente. El procedimiento se repite 3-4 veces al día. Después de eso, el dolor disminuye y la hinchazón disminuye. El medicamento ayuda a mejorar la actividad motora de la articulación afectada.
El curso del tratamiento es de 2 a 8 semanas. Lo determina el médico según la etapa y la gravedad de la enfermedad.
Después de casos de desarrollo de complicaciones hepáticas graves mientras se tomaba este medicamento, se realizaron estudios adicionales sobre el tema de la hepatotoxicidad de la nimesulida. Sin embargo, no se ha demostrado la relación del fármaco con la aparición de hepatopatía.
La nimesulida está contraindicada en mujeres embarazadas y madres lactantes.
Representantes de coxibs
Celecoxib (Celebrex) es un AINE altamente selectivo. Reduce rápidamente el dolor y reduce la inflamación. Las dosis terapéuticas son seguras para los humanos y no causan complicaciones. Celecoxib reduce significativamente el riesgo de úlceras gastroduodenales y otras enfermedades del sistema digestivo. Aumenta ligeramente la probabilidad de trombosis.
El medicamento se absorbe rápidamente, alcanzando una concentración máxima después de 2-3 horas. En el caso de alimentos grasos tomados antes de una dosis de Celecoxib, la absorción se ralentiza. La concentración máxima aparecerá solo después de 6-7 horas. Este indicador está influenciado por el peso corporal y el sexo del paciente. En personas con bajo peso corporal y en mujeres, la concentración del principio activo es mayor que en otros pacientes. Tales personas necesitan comenzar la terapia con dosis mínimas.
La duración de la terapia depende de la condición del paciente. A los pacientes con enfermedades cardiovasculares se les prescriben dosis mínimas y un tratamiento breve.
El medicamento se fabrica en cápsulas. Se toman dos veces al día. Celecoxib no está disponible como pomada.
Celecoxib no está indicado en pacientes con insuficiencia renal y hepática grave y en pacientes con úlcera péptica durante su exacerbación. Las contraindicaciones son hemorragia gastrointestinal e inflamación intestinal. No use Celecoxib:
- personas que sufren de asma bronquial;
- niños menores de 18 años;
- mujeres embarazadas;
- las mujeres en período de lactancia.
Valdecoxib (Bextra) se absorbe rápidamente después de la administración oral. A diferencia de Celecoxib, los alimentos grasos no afectan su tasa de absorción. La concentración máxima de la sustancia activa se produce después de 3 horas. Se ha confirmado el efecto negativo de Valdecoxib sobre la ovulación. Sin embargo, la acción es reversible.
El medicamento se prescribe con precaución a pacientes con hipertensión arterial e insuficiencia cardíaca. No se recomienda el uso de valdecoxib en ancianos, mujeres embarazadas y lactantes, pacientes con función hepática y renal alterada y, además, niños menores de 18 años. Está prohibido beber Valdecoxib en presencia de una úlcera péptica en la etapa aguda, insuficiencia cardíaca o renal grave.
Las tabletas se beben 1 vez al día. El primer día de tratamiento, puede tomar el medicamento dos veces. La forma de dosificación de la droga en forma de ungüento no existe.
Derivados de oxicam
La eficacia y seguridad de Meloxicam (Movalis, Amelotex) ha sido verificada por múltiples estudios clínicos. Alivia rápidamente el dolor y alivia la inflamación. Entre todos los demás AINE de la nueva generación, Meloxicam se recomienda con mayor frecuencia para la artrosis y la osteocondrosis cervical. La ventaja del medicamento es la capacidad de tomarlo durante mucho tiempo sin comprometer la salud.
La eficacia del tratamiento con Meloxicam es comparable a los resultados del tratamiento con Diclofenaco, el "estándar de oro" de la terapia antiinflamatoria. Al mismo tiempo, la frecuencia de complicaciones gastroenterológicas se observa 3 veces menos. La exacerbación de gastritis y úlceras pépticas existentes a veces ocurre solo después de un tratamiento prolongado con Meloxicam (más de seis meses).
El medicamento se produce en forma de tabletas, supositorios y soluciones para inyecciones intramusculares. Las tabletas se toman por vía oral 1 vez al día con las comidas. Las velas se administran 1-2 veces al día. La administración intramuscular está indicada solo en los primeros 2-3 días de terapia. La pomada de meloxicam no existe.
Meloxicam no se prescribe para la insuficiencia renal y hepática. Está contraindicado en mujeres embarazadas y lactantes, así como en niños menores de 15 años.
Lornoxicam (Xefocam) es un potente analgésico. Por la fuerza del impacto, se puede comparar con la morfina. El efecto terapéutico dura 12 horas. La droga no causa trastornos del sistema nervioso y no es adictiva.
Cuando se toma simultáneamente con alimentos, el tiempo para alcanzar la concentración máxima aumenta de 1,5 a 2-3 horas. El medicamento está disponible en forma de tabletas y polvo para inyecciones intramusculares e intravenosas. Las inyecciones se realizan 1 vez al día. El primer día de tratamiento, se pueden prescribir 2 inyecciones. Las tabletas se toman 2-3 veces al día. La forma de dosificación en forma de ungüento no existe.
Una contraindicación es una forma grave de insuficiencia cardíaca, renal y hepática, hemorragia gastrointestinal o cerebrovascular, úlcera péptica aguda, trombocitopenia, así como embarazo y lactancia.