Lijekovi sulfanilamida i druga antimikrobna sredstva (ftalazol, etazol, sulfacil natrij, sulfadimetoksin, sulfalen, biseptol (kotrimoksazol), salazosulfopiridin, salazopiridazin, nalidiksična kiselina, nitroksolin, ciprofloksacin, levofloksacin.

SINTETIČKA ANTIBAKTERIJSKA SREDSTVA

Sintetička antibakterijska sredstva predstavljena su u 6 glavnih klasa:

5. Sulfonamidi.

6. Derivati \u200b\u200bkinolona.

7. Derivati \u200b\u200bnitrofurana.

8. Derivati \u200b\u200b8-hidroksikinolina.

9. Derivati \u200b\u200bkinoksalina.

10. Oksazolidinoni.

1. PRIPREMI SULFANILAMIDA

Sulfanilamidi se mogu smatrati derivatima amida sulfanilne kiseline.

Glavna razlika između sulfonamida leži u njihovim farmakokinetičkim svojstvima.

11. Sulfonamidi za resorpcijsko djelovanje (dobro apsorbiran izgastrointestinalni staza)

a) Kratkotrajna (poluvrijeme< 10 ч)

Sulfanilamid (Streptocid), sulfatiazol (Norsulfazol), sulfaetidol (Etazol), sulfakarbamid (Urosulfan), sulfadimidin (Sulfadimezin). b) Srednje trajanje djelovanja (poluvrijeme 10-24 sata) Sulfadiazin (Sulfazin), sulfametoksazol.

c) Dugotrajno djelovanje (poluvrijeme 24-48 sati) Sulfadimethoxin, sulfamonomethoxin.

d) Ultra-dugotrajno djelovanje (poluvrijeme\u003e 48 sati) Sulfametoksipirazin (Sulfalen).

12. Sulfonamidi koji djeluju u lumenu crijeva (slabo apsorbira izgastrointestinalni staza)

Ftalilsulfatiazol (Ftalazol), sulfaguanidin (Sulgin).

13. Sulfonamidi za lokalnu primjenu

Sulfacetamid (Sulfacil natrij, Albucid).

14. Kombinirani pripravci sulfonamida i salicilne kiseline

Salazosulfapiridin (Sulfasalazin), Salazopiridazin (Salazodin), Salazodimetoksin.

15. Kombinirani pripravci sulfonamida s trimetoprimom

Kotrimoksazol (Bactrim, Biseptol).

Sulfonamidi djeluju bakteriostatički na mikroorganizme. Mehanizam bakteriostatskog djelovanja sulfonamida je da se te tvari, imajući strukturnu sličnost s para-aminobenzoevom kiselinom, natječu s njom u sintezi folne kiseline, koja je faktor rasta mikroorganizama.

Sulfonamidi su uglavnom aktivni protiv nokardija, toksoplazme, klamidije, plazmodija malarije i aktinomiceta.

Glavne indikacije za izdavanje recepta su: nokardioza, toksoplazmoza, tropska malarija otporna na klorokin. U nekim se slučajevima sulfonamidi koriste za infekcije kokom, bacilarnu dizenteriju, infekcije uzrokovane E. coli. U nekim se slučajevima sulfonamidi koriste za infekcije kokom, bacilarnu dizenteriju, infekcije uzrokovane E. coli.

Sulfonamidi za sistemsko djelovanje uzrokuju veliki broj nuspojava. Pri njihovoj upotrebi moguća su kršenja krvnog sustava (anemija, leukopenija, trombocitopenija), hepatotoksičnost, alergijske reakcije (kožni osip, vrućica, agranulocitoza), dispeptični poremećaji. Kod kiselih pH vrijednosti urina - kristalurija. Da bi se spriječili, sulfonamidi se moraju isprati alkalnom mineralnom vodom ili otopinom sode.

Sulfonamidi, djelujući u lumenu crijeva, praktički se ne apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu i stvaraju visoke koncentracije u lumenu crijeva. Koriste se u liječenju crijevnih infekcija (bacilarna dizenterija, enterokolitis), kao i za prevenciju crijevnih infekcija u postoperativnom razdoblju.

Trenutno su mnogi sojevi patogena crijevnih infekcija stekli rezistenciju na sulfonamide. Da bi se poboljšala učinkovitost liječenja, istodobno sa sulfonamidima koji djeluju u lumenu crijeva, preporučljivo je propisivati \u200b\u200bdobro apsorbirane lijekove (Etazol, Sulfadimezin, itd.), Budući da su uzročnici crijevnih infekcija lokalizirani ne samo u lumenu, već i također u crijevnom zidu. Pri uzimanju lijekova ove skupine treba propisati vitamine B skupine, jer sulfonamidi inhibiraju rast E. coli, koja je uključena u sintezu vitamina B skupine.

Sulfanilamid je jedan od prvih antimikrobnih lijekova strukture sulfanilamida. Trenutno se lijek praktički ne koristi zbog niske učinkovitosti i visoke toksičnosti.

Urosulfan se koristi za liječenje infekcija mokraćnog sustava, jer se lijek nepromijenjeno izlučuje putem bubrega i stvara visoke koncentracije u mokraći.

Sulfametoksipirazinkoristi se svakodnevno za akutne ili brze zarazne procese, jednom u 7-10 dana - za kronične, dugotrajne trenutne infekcije.

Sulfacetamid je topikalni sulfonamid. Lijek se obično dobro podnosi. Koristi se u očnoj praksi u obliku otopina i masti za konjunktivitis, blefaritis, gnojne čireve rožnice i gonorejske očne bolesti. Pri uporabi koncentriranijih otopina opaža se nadražujući učinak; u tim su slučajevima propisane otopine niže koncentracije.

Trimetoprim je derivat pirimidina koji ima bakteriostatski učinak. Lijek blokira redukciju dihidrofolne kiseline u tetrahidrofolnu kiselinu zbog inhibicije dihidrofolat reduktaze.

Kotrimoksazol je kombinacija 5 dijelova sulfametoksazola (srednje djelujućeg sulfonamida) i 1 dijela trimetoprima. Kombinaciju trimetoprima sa sulfonamidima karakterizira baktericidni učinak i širok spektar antibakterijskog djelovanja, uključujući mikrofloru koja je otporna na mnoge antibiotike i uobičajene sulfonamide. Kotrimoksazol se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, prodire u mnoge organe i tkiva, stvara visoke koncentracije u bronhijalnom sekretu, žuči, mokraći, prostati. Prodire u BBB, posebno kod upale moždanih ovojnica. Izlučuje se uglavnom mokraćom. Lijek se koristi za infekcije dišnih putova i mokraćnog sustava, kirurške i infekcije rana, brucelozu; kontraindicirana kod teških poremećaja jetre, bubrega i hematopoeze. Lijek se ne smije primjenjivati \u200b\u200btijekom trudnoće.

Sulfametoksazoldio je kombiniranog lijeka "Cotrimoxazole".

2. DERIVATI KINOLONA

Derivati \u200b\u200bkinolona predstavljeni su nefluoriranim i fluoriranim spojevima. Potonji imaju najveće antibakterijsko djelovanje.

Predstavljeni su derivati \u200b\u200bkinolona:

6. Nefluorirani kinoloni

Nalidiksična kiselina (Nevigramon, Negram), oksolinska kiselina (Gramurin). 7. Fluorokinoloni (lijekovi 1. generacije)

Ciprofloksacin (Tsifran, Tsiprobay), lomefloksacin (Maxaquin), norfloksacin (Nomicin), fleroksacin (Quinodis), ofloksacin (Tarivid).

8. Fluorokinoloni (novi lijekovi druge generacije) Levofloksacin (Tavanic), sparfloksacin, moksifloksacin.

Nalidiksična kiselinaaktivan samo protiv nekih gram-negativnih mikroorganizama - Escherichia coli, Shigella, Klebsiella,

salmonela. Pseudomonas aeruginosa rezistentna je na nalidiksičnu kiselinu. Otpor mikroorganizama na lijek javlja se brzo.

Lijek se dobro apsorbira u gastrointestinalnom traktu, posebno natašte. Oko 80% lijeka izlučuje se urinom nepromijenjeno, što rezultira visokim koncentracijama nalidiksične kiseline u mokraći. Pola zivota

Indikacije za imenovanje: infekcija mokraćnog sustava (cistitis, pijelitis, pijelonefritis), prevencija infekcija tijekom operacija bubrega i mokraćnog mjehura.

Nuspojave dispeptičkih poremećaja, pobude CNS-a, disfunkcije jetre, alergijske reakcije. Nalidiksična kiselina kontraindicirana je kod zatajenja bubrega.

Fluorokinoloni imaju opća svojstva:

4. lijekovi ove skupine inhibiraju vitalni enzim mikrobne stanice

DNA giraza;

5. spektar antibakterijskog djelovanja je širok. Djeluju protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih koka, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Helicobacter, Pseudomonas aeruginosa. Određeni lijekovi (ciprofloksacin, ofloksacin, lomefloksacin) djeluju na mikobakteriju tuberkuloze. Spirohete, listerije i većina anaeroba nisu osjetljivi na fluorokinolone;

6. fluorokinoloni djeluju na vanjske i unutarćelijski lokalizirane mikroorganizme;

4. rezistencija mikroflore na fluorokinolone razvija se relativno sporo;

5. Fluorokinoloni stvaraju visoke koncentracije u krvi i tkivima kada se uzimaju oralno, a bioraspoloživost ne ovisi o unosu hrane.

7. Fluorokinoloni dobro prodiru u razne organe i tkiva: pluća, bubrege, kosti, prostatu itd.

Indikacije za imenovanje: infekcije mokraćnog sustava, respiratornog trakta, gastrointestinalnog trakta. Propisani su oralni i intravenski fluorokinoloni.

Nuspojave: alergijske reakcije, dispeptični simptomi, nesanica. Lijekovi iz ove skupine inhibiraju razvoj hrskavičnog tkiva, pa su kontraindicirani kod trudnica i dojilja; kod djece se može koristiti samo iz zdravstvenih razloga. U rijetkim slučajevima

fluorokinoloni mogu uzrokovati tendonitis (upalu tetiva), koji može puknuti vježbom.

Fluorokinoloni druge generacije aktivniji su protiv gram-pozitivnih bakterija, prvenstveno pneumokoka. Djeluju na stafilokoke, a neki lijekovi zadržavaju umjereno djelovanje protiv stafilokoka otpornih na meticilin. Aktivnost fluorokinolona druge generacije ne razlikuje se u odnosu na sojeve pneumokoka osjetljive na penicilin i penicilin rezistentne. Također, lijekovi druge generacije vrlo su aktivni protiv klamidije i mikoplazme.

Indikacije za uporabu druge generacije fluorokinolona: infekcije respiratornog trakta stečene u zajednici, infekcije kože i mekih tkiva, urogenitalne infekcije.

4. NITROFURANI

Nitrofurazon (Furacilin), nitrofurantoin (Furadonin), furazolidon, furazidin (Furagin).

Opća svojstva derivata nitrofurana uključuju sljedeće:

5. sposobnost narušavanja strukture DNA. Ovisno o koncentraciji, nitrofurani djeluju baktericidno ili bakteriostatički;

6. širok spektar antimikrobnog djelovanja, koji uključuje bakterije (gram-pozitivni koki i gram-negativni bacili), viruse, protozoe (lamblia, Trichomonas).

7. velika učestalost nuspojava.

Nitrofurazon se uglavnom koristi kao antiseptik (za vanjsku uporabu) za liječenje i prevenciju pioinflamatornih procesa.

Nitrofurantoin stvara visoke koncentracije u mokraći, stoga se koristi za infekcije mokraćnog sustava.

Furazolidon se slabo apsorbira u gastrointestinalnom traktu i stvara

visoke koncentracije u lumenu crijeva. Furazolidon se koristi za crijevne infekcije bakterijske i protozojske etiologije.

Furazidin se koristi oralno za infekcije mokraćnog sustava i lokalno za pranje i ispiranje u kirurškoj praksi.

Nuspojave derivata nitrofurana: dispeptički poremećaji, hepatotoksični, hematotoksični i neurotoksični učinci. Duljom uporabom derivati \u200b\u200bnitrofurana mogu izazvati plućne reakcije (plućni edem, bronhospazam, pneumonitis).

Kontraindikacije: ozbiljno oštećenje bubrega i jetre, trudnoća.

5. OKSAZOLIDINONI

Oksazolidinoni su vrlo aktivni protiv gram-pozitivnih mikroorganizama.

Linezolid - ima sljedeća svojstva:

5. sposobnost inhibicije sinteze proteina u bakterijskoj stanici. Za razliku od ostalih antibiotika koji djeluju na sintezu proteina, linezolid djeluje u ranim fazama translacije i sprječava stvaranje peptidnog lanca. Ovaj mehanizam djelovanja sprječava razvoj unakrsne rezistencije s takvima

antibiotici poput makrolida, aminoglikozida, linkozamida, tetraciklina, kloramfenikola;

6. vrsta djelovanja je bakteriostatska.

7. spektar djelovanja: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens i neki sojevi streptokoka, uključujući Streptococcus pneumoniae i Streptococcus pyogenes; glavni gram-pozitivni mikroorganizmi,

uključujući stafilokoke otporne na meticilin, pneumokoke otporne na penicilin i makrolide i enterokoke otporne na glikopeptide. Pokazuje slabu aktivnost protiv gram negativnih bakterija;

8. jako se nakuplja u bronhopulmonalnom epitelu. Dobro prodire

u koža, meka tkiva, pluća, srce, crijeva, jetra, bubrezi, središnji živčani sustav, sinovijalna tekućina, kosti, žučni mjehur. Ima 100% bioraspoloživost;

9. otpor se razvija vrlo sporo;

10. režim doziranja: 600 mg (oralno ili intravenozno) svakih 12 sati. Kada se liječe infekcije kože i mekih tkiva, doza je 400 mg svakih 12 sati;

11. nuspojave: iz gastrointestinalnog trakta (proljev, mučnina, mrljanje jezika), glavobolja, osip na koži.

Droge

Sulfadimethoksin (Sulfadimethoxinum) prašak, tablete 0,2 i 0,5 g

Ciprofloksacin (Ciprofloxacinum) tablete od 0,25, 0,5 i 0,75 g; 0,2% otopina za infuziju u bocama od 50 i 100 ml

Ofloxacin 0,2 g tablete Lomefloxacin 0,4 g tablete Furazolidonum 0,05 g tablete

ispitna pitanja

Navedite glavne skupine sintetičkih kemoterapeuta

Koji se sulfonamidi koriste za resorpcijsko djelovanje?

Koliko su dijelova sulfametoksazola i trimetoprima uključeni

kombinirani sulfonamid "Co-trimoksazol"?

Koje su nuspojave sulfonamida?

Koja je skupina kinolona aktivnija protiv gram-pozitivnih

bakterija?

Za što se koristi sintetičko kemoterapijsko sredstvo

crijevne infekcije bakterijske i protozojske etiologije?

IX. Koji je mehanizam antibakterijskog djelovanja linezolida?

X. Kakav je spektar djelovanja fluorokinolona druge generacije?

PROBLEMI ISPITIVANJA

3) KOJI HEMOTERAPEUTSKI PRIPREMI VEZANI ZA SULFANILAMIDE:

streptomicin

eritromicin

vankomicin

sulfadimezin

4) KOJI SE OD NAVEDENIH SULFANILAMIDA KORISTI ZA RESORPTIVNO DJELOVANJE?

sulfadimidin

sulfacil natrij

sulfaguanidin

ftalilsulfatiazol

5) Sljedeći neželjeni efekti mogući uz primjenu sulfanilamida resorptivnog djelovanja:

hemolitička anemija, methemoglobinemija

neuritis

ototoksičnost

razvoj ovisnosti.

6) ZA PREVENCIJU KRISTALURIJE UZROČENE ODLAGANJEM SULFANILAMIDA I NJIHOVIH METABOLITA POTREBNO JE:

pijući puno zakiseljene vode

obilno alkalno piće

pijući puno slane vode

ograničavanje unosa tekućine

7) RAZDOBLJE POLOPUSTANJA SALFAMETOKSAZOLA:

5 - 6 sati

40 - 50 sati

3) 10 - 24 sata

4) 30 minuta - 1 sat

8) UROSULFAN SE KORISTI ZA LIJEČENJE INFEKCIJA:

Gastrointestinalni trakt

mozak

mokraćni put

dišni put

9) GENERACIJA II FLUORKINOLONI SU:

Levofloksacin

Nalidiksična kiselina

fleroksacin

ofloksacin

10) NITROFURAZON KORISTI SE PRETHODNO KAO:

lijekovi za liječenje tuberkuloze

antiseptički

lijekovi za liječenje infekcija gornjih dišnih putova

lijekovi za sifilis

11) VRSTA DJELOVANJA LINEZOLIDA:

bakteriostatski

baktericidno

Pripravci sulfanilamida (sinonim sulfonamidi) - sintetska kemoterapijska sredstva širokog spektra djelovanja iz skupine derivata amida sulfanilne kiseline (sulfanilamida).

Streptokoki i diplokoki (gonokoki, meningokoki, pneumokoki), crijevni, dizenterijski, difterijski i antraksni bacili, brucela, vibri kolere, aktinomiceti, klamidija (uzročnici trahudoma, infekcije ornitozom, malarija, klostrodija), malarija . Uz to, pojedinačni patogeni dubokih jajnika (nocardinum, actinomycetes) osjetljivi su na S. predmeta. Neki S. p. (Sulfadimethoxine, sulfapyridazine, sulfalene) aktivni su protiv leproze mikobakterija (vidi. Sredstva protiv protuprozije ). Salmonela, Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, spirochetes, leptospira i virusi su među stavkama rezistentnim na S. predmeta. Mikroorganizmi S. te jedinice, osjetljivi na njih, u koncentracijama u kojima se u tijelu nakupljaju u terapijskim dozama, djeluju bakteriostatski.

Mehanizam antimikrobnog djelovanja S. p. Je zbog činjenice da blokiraju proces sinteze dihidrofolne kiseline u fazi formiranja dihidropterojske kiseline iz dihidropteridina i para-aminobenzojeve kiseline (PABA) uz sudjelovanje enzima dihidropteroata sintetaza (dihidrofolat sintetaza). Vjeruje se da se oštećenje sinteze dihidropterojeve kiseline javlja prvenstveno kao rezultat uključivanja S. p. Umjesto PABA kao supstrata dihidropteroat sintetaze, jer u pogledu kemijske strukture, S. predmeta slični su PABA. Kao rezultat, dolazi do stvaranja analoga dihidrofolne kiseline, koji nemaju svojstvenu biološku aktivnost. Osim toga, tijekom interakcije S. predmeta s dihidropteridinom u prisutnosti ATP-a i magnezijevih iona, nastaje međuprodukt koji inhibira dihidropteroat-sintetazu, što dovodi do inhibicije stvaranja dihidrofolne kiseline. Također je moguće da S. predmeta spriječi uključivanje dihidropteridina u sintezu dihidrofolne kiseline. U konačnici, kršenje stvaranja dihidrofolne kiseline pod utjecajem S. predmeta dovodi do smanjenja stvaranja tetrahidrofolne kiseline i rezultirajuće inhibicije biosinteze nukleotida i kašnjenja u razvoju i razmnožavanju mikroorganizama. Ove značajke mehanizma djelovanja objašnjavaju činjenicu da su na mikroorganizme osjetljivi samo oni mikroorganizmi u kojima se događa proces sinteze dihidrofolne kiseline. Mikroorganizmi i stanice makroorganizma koji koriste gotovu dihidrofolnu kiselinu iz vanjskog okruženja nisu osjetljivi na djelovanje S. predmeta.

S viškom PABA i njegovih derivata u mediju, na primjer, novokainom, anestezinom itd., Kao i bazama metionina, folne kiseline, purina i pirimidina, antimikrobno djelovanje S. p. Se smanjuje. Smanjenje S.-ove aktivnosti predmeta u prisutnosti gnoja i izljeva iz rane povezano je s visokim sadržajem PABA i drugih antagonista sulfa lijekova u tim podlogama.

Antimikrobni učinak S. predmeta pojačan je lijekovima (na primjer, trimetoprim), koji inhibiraju konverziju dihidrofolne kiseline u folnu (tetrahidrofolnu) kiselinu inhibicijom enzima dihidrofolat reduktaze. Istodobnom uporabom S. predmeta s trimetoprimom, sinteza tetrahidrofolne kiseline prekida se u dvije uzastopne faze - u fazi stvaranja dihidrofolne kiseline (pod utjecajem S. predmeta) i u fazi transformacije potonjeg u tetrahidrofolnu kiselinu (pod utjecajem trimetoprima), uslijed čega se razvija baktericidni učinak ...

Nakon apsorpcije S. u krv, predmet je reverzibilan, ali se u nejednakom stupnju veže na proteine \u200b\u200bkrvne plazme. U vezanom obliku nemaju antimikrobni učinak i pokazuju ga samo kad se lijekovi oslobode iz te veze. Stupanj njihovog vezanja na proteine \u200b\u200bkrvne plazme ne utječe na brzinu S.-ovog oslobađanja predmeta iz tijela. S. predmeta metabolizira se u jetri uglavnom acetilacijom. Rezultirajući acetilirani metaboliti S. predmeta nemaju antimikrobno djelovanje i izlučuju se iz tijela kroz bubrege. U mokraći se ti metaboliti mogu taložiti u obliku kristala, što uzrokuje pojavu kristalurije. Ozbiljnost kristalurije određuje se ne samo stupnjem pretvorbe pojedinog S. predmeta u acetilirane metabolite i veličinom doza lijekova, već i reakcijom urina, jer ti su metaboliti slabo topljivi u kiselom mediju.

U skladu s obilježjima farmakokinetike i primjene, među S. predmeta postoje odgovarajuće podskupine. Na primjer, razlikuje se podskupina S. predmeta koji se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Takav S. predmeta koristi se za sistemsko liječenje infekcija i u tu se svrhu propisuje oralno i parenteralno. Ovisno o brzini njihovog oslobađanja među S. p. Od ove podskupine razlikuju se: lijekovi kratkog djelovanja (poluvrijeme manje od 10 h) - streptocid, sulfacil natrij, etazol, sulfadimezin, urosulfan itd .; lijekovi srednjeg trajanja (poluvrijeme 10-24 h) - sulfazin, sulfametoksazol itd .; lijekovi dugotrajnog djelovanja (poluvrijeme od 24 do 48 h) - ulfapiridazin, sulfadimetoksin, sulfayunomethoxin itd .; lijekovi ultra dugog djelovanja (poluvrijeme više od 48 h) - sulfalen.

Sulfonamidi produljenog djelovanja razlikuju se od S. predmeta kratkog djelovanja većom lipofilnošću i s tim u vezi, u značajnim količinama (do 50-90%) reapsorbiraju se u bubrežnim tubulima i sporije se izlučuju iz tijela.

Podskupina S. predmeta koji se slabo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta uključuje sulfin, ftalazol i ftazin. Ovi se lijekovi koriste za liječenje crijevnih infekcija (kolitis i enterokolitis bakterijske etiologije, uključujući bakterijsku dizenteriju).

Podskupina S. predmeta namijenjenog lokalnoj primjeni obično uključuje topive natrijeve soli lijekova koji se dobro apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta, na primjer natrij etazol, natrij sulfapiridazin, topljivi streptocid itd., Kao i srebro sulfadiazin. Lijekovi ove podskupine u odgovarajućim doznim oblicima (otopine, masti itd.) Koriste se lokalno za liječenje gnojnih infekcija kože i sluznice, zaraženih rana, jajnika itd.

Uz to, među S. str. Razlikuju se takozvani salazosulfonamidi, azo spojevi sintetizirani na osnovi nekih sistemskih sredstava i salicilne kiseline. Tu se uključuju salazopiridazin, salazodimethoksin i salazosulfapiridin, koji se prvenstveno koriste za liječenje nespecifičnog ulcerativnog a. Učinkovitost salazosulfonamida u ovoj bolesti povezana je s prisutnošću ne samo antimikrobnog djelovanja, već i izraženih protuupalnih svojstava, koja su posljedica stvaranja aminosalicilne kiseline u crijevu tijekom biotransformacije ove skupine lijekova u crijevima, koja djeluje protuupalno.

U suvremenoj kliničkoj praksi također se naširoko koriste kombinirani pripravci koji sadrže sulfonamide i trimetoprim. Neki od ovih kombiniranih lijekova uključuju biseptol koji sadrži sulfamstoksazol i trimetoprim (u omjeru 5: 1) i sulfaton koji sadrže sulfomonometoksin i trimetoprim (u omjeru 2,5: 1). Za razliku od S. predmeta, biseptol i sulfaton djeluju baktericidno, imaju širi spektar antimikrobnog djelovanja i učinkoviti su protiv sojeva otpornih na sulfa lijekove.

U praksi se koriste i druge kombinacije S. predmeta s derivatima diaminopirimidina. Na primjer, kombinacije sulfalena s kloridinom koriste se za liječenje oblika malarije otpornih na lijekove, a kombinacije sulfazina i kloridina za liječenje.

Sulfonamidi se koriste za liječenje infekcija uzrokovanih mikroorganizmima osjetljivim na ove lijekove. Izbor lijekova vrši se uzimajući u obzir karakteristike njihove farmakokinetike. Dakle, za sistemske infekcije (bakterijske infekcije dišnog trakta, pluća, žuči i mokraćnog sustava, itd.) Koristi se S. predmeta koji se dobro apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta. Za liječenje crijevnih infekcija, C.

predmet koji se slabo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta (ponekad u kombinaciji s dobro apsorbiranim S. predmeta).

Jednokratne i kursne doze S. predmeta, kao i sheme za njihovo imenovanje, utvrđuju se u skladu s trajanjem lijekova. Dakle, S. od kratkog djelovanja koristi se u dnevnim dozama od 4-6 r, imenujući ih na 4-6 recepcija (doze tečaja 20-30 r); lijekovi prosječnog trajanja djelovanja - u dnevnim dozama 1-3 r, imenujući ih u 2 doze (tečajne doze 10-15 r); lijekovi dugotrajnog djelovanja propisani su u jednoj dozi u dnevnoj dozi od 0,5-2 r (tečajne doze do 8 r). Ultra-dugotrajni sulfonamidi propisani su u dvije sheme: dnevno u početnoj dozi (prvog dana) 0,8-1 r i dalje u dozama održavanja od 0,2 r Jednom dnevno; 1 put tjedno u dozi od 1,5-2 r... Djeci se doza smanjuje u skladu s dobi.

Nuspojava S. predmeta očituje se dispeptičkim poremećajima, alergijskim reakcijama i poremećajima na strani c.s. (glavobolja, vrtoglavica itd.), leukopenija, methemoglobinemija itd. Zbog slabe topljivosti u vodi, S. predmeta i proizvodi njihove acetilacije u tijelu mogu ispasti u bubrezima u obliku kristala i izazvati kristaluriju (posebno kada je mokraća zakiseljena). Za prevenciju ove komplikacije, prilikom uzimanja S. predmeta, preporučljivo je preporučiti obilno alkalno piće.

S. predmeta je kontraindiciran u prisutnosti povijesti podataka o toksično-alergijskim reakcijama na bilo koji lijek ove skupine. Kod bolesti jetre i bubrega, S. predmeta treba propisivati \u200b\u200bu smanjenim dozama pod kontrolom funkcionalnog stanja ovih organa.

Načini primjene, doze, oblici oslobađanja i uvjeti čuvanja glavnih S. str. Dani su u nastavku.

Biseptol (Biseptol; sinonim za baktrim, septrin itd.) Propisuje se interno (nakon jela) za odrasle i djecu stariju od 12 godina, 1-2 tablete (za odrasle) 2 puta dnevno, u težim slučajevima - 3 tablete 2 puta dnevno dan; djeca u dobi od 2 do 5 godina, 2 tablete (za djecu); od 5 do 12 godina, 4 tablete (za djecu) 2 puta dnevno. Način proizvodnje: tablete za odrasle, sadrže 0,4 r sulfametoksazol i 0,08 r trimetoprim; tablete za djecu koje sadrže 0,1 r sulfametoksazol i 0,02 r trimetoprim. Pohrana: Popis B.

Salazodimethoxin (Salazodimethoxinum) uzima se oralno (nakon jela). Odraslima se propisuje 0,5 r 4 puta dnevno ili 1 r 2 puta dnevno tijekom 3-4 tjedna. S početkom terapijskog učinka dnevna doza se smanjuje na 1-1,5 r (Po 0,5 r 2-3 puta dnevno). Djeci u dobi od 3 do 5 godina u početku se propisuje 0,5 r dnevno (u 2-3 doze). S pojavom terapijskog učinka, doza se smanjuje za 2 puta. Djeci u dobi od 5 do 7 godina u početku se propisuje 0,75-1 r, od 7 do 15 godina, 1-1,5 r dnevno. Način proizvodnje: prah, 0,5 tablete r... Pohrana: Popis B; na tamnom mjestu.

Salazopiridazin (Salazopyridazinum). Načini primjene, doze. oblici oslobađanja i uvjeti skladištenja isti su kao i kod salazodimethoksina.

Streptocid (Streptocidum, sinonim za bijeli streptocid) daje se oralno za odrasle u dozi 0,5-1 r na recepciji 5-6 puta dnevno; djeca mlađa od 1 godine 0,05-0,1 r, od 2 do 5 godina po 0,2-0,3 r, od 6 do 12 godina, 0,3-0,5 r ugovoreni sastanak. Veće doze za odrasle unutar pojedinačne 2 r, svakodnevno 7 r... Lokalno se koristi u obliku praha, masti (10%) ili linimenta (5%). Oblik oslobađanja: prah, tablete od 0,3 i 0,5 r; 10% mast; 5% linimenta. Skladištenje: Popis B: u dobro zatvorenom spremniku.

Topljivi streptocid (Streptocidum solubile) daje se intramuskularno i supkutano u obliku 1-1,

5% otopina pripremljena s vodom za injekcije ili izotoničnom otopinom natrijevog klorida, do 100 ml (2-3 puta dnevno). Intravenozno se daje u obliku 2-5-10% otopina pripremljenih u istim otapalima ili 1% otopine glukoze, do 20-30 ml... Oblik otpuštanja: prah. Pohrana: Popis B u dobro zatvorenim staklenkama.

Sulgin (Sulginum) je propisan za odrasle 1-2 r na recepciji: 1. dan 6 puta dnevno, 2. i 3. dan 5 puta, 4. dan 4 puta, 5. dan 3 puta dnevno. Tijek liječenja je 5-7 dana. Drugi se režimi također koriste za liječenje akutne dizenterije. Veće doze za odrasle pojedinačno 2 r, svakodnevno 7 r... oblici oslobađanja: prah; 0,5 tablete r

Srebrni sulfadiazin (Sulfadiazini argenti) koristi se lokalno. Dio je Dermazin masti koja se nanosi na površinu jajne stanice slojem 2-4 mm 2 puta dnevno, nakon čega slijedi nametanje sterilnog preljeva. Mast nije propisana za nedonoščad i novorođenu djecu; u trudnica se koristi iz zdravstvenih razloga (s površinom većom od 20% tjelesne površine). Oblik izdanja: cijevi od 50 r, banke od 250 r.

Sulfadimezin (Sulfadimezinum; sinonim sulfadimidin, itd.) Daje se oralno za odrasle u prvoj dozi 2 r, zatim 1 r svakih 4-6 h (dok tjelesna temperatura ne padne), zatim 1 r u 6-8 h... Djeca unutra po stopi od 0,1 g / kg za prvi sastanak, zatim 0,025 g / kg svakih 4-6-8 h... Za liječenje dizenterije odrasli se propisuju prema sljedećoj shemi: 1. i 2. dana, 1 r svaka 4 h (do 6 r dnevno), 3. i 4. dana 1 r svakih 6 h (do 4 r dnevno), 5. i 6. dana 1 r svakih 8 h (3 r dnevno). Nakon pauze (u roku od 5-6 dana), provodi se drugi ciklus, imenovanjem 1. i 2. dana 5 r dnevno, 3. i 4. dana 4 r dnevno, 5. dana 3 r dnevno. U istu svrhu djeci mlađoj od 3 godine propisana je stopa od 0,2 g / kg dnevno (u 4 doze) tijekom 7 dana, za djecu stariju od 3 godine - 0,4-0,75 r (ovisno o dobi) 4 puta dnevno. Način proizvodnje: prah; tablete od 0,25 i 0,5 r

Sulfadimetoksin (Sulfadimethoxinum; sinonim madribone, itd.) Koristi se interno. Odrasli su propisani 1. dan 1-2 r, sljedećih dana 0,5-1 r dnevno (odjednom); djeca po stopi od 0,025 g / kg 1. dana i po 0,0125 g / kg sljedećih dana. Način proizvodnje: prah; tablete 0,2 i 0,5 r... Pohrana: Popis B; na tamnom mjestu.

Sulfazin (Sulfazinum) se koristi interno. Odrasli su propisani za 1. prijem 2-4 r, u roku od 1-2 dana 1 r svaka 4 h, sljedećih dana 1 r svakih 6-8 h; djeca po stopi od 0,1 g / kg za prvi sastanak, zatim 0,025 g / kg svakih 4-6 h... Način proizvodnje: prah; 0,5 tablete r... Pohrana: Popis B; na tamnom mjestu.

Sulfalen (Sulfalenum; sinonim kelfizin, itd.) r jednom u 7-10 dana ili prvog dana 1 r, zatim 0,2 r dnevno. Oblik izdanja: tablete od 0,2 r... Pohrana: Popis B.

Sulfamonomethoksin (Sulfamonomethoxinum). Način primjene i doze jednaki su kao i kod sulfadimetoksina. Način proizvodnje: prah; 0,5 tablete r

Sulfapiridazin (Sulfapiridazin; sinonim: spofazadin, sulamin itd.). Način primjene i doze jednaki su kao i kod sulfadimetoksina. Način proizvodnje: prah; 0,5 tablete r... Pohrana: Popis B; na tamnom mjestu.

Sulfaton (Sulfatonum) je propisan za odrasle, 1 tableta 2 puta dnevno. Veće doze za odrasle: pojedinačno - 4 tablete, dnevno - 8 tableta. Oblik oslobađanja: tablete koje sadrže 0,25 r sulfamonometoksin i 0,1 r trimetoprim. Pohrana: Popis B; na suhom i tamnom mjestu.

Sulfacil natrij (Sulfacylum-natrium; sinonim: topljivi sulfacil, natrijev sulfacetamid, itd.) Daje se oralno za odrasle u dozi 0,5-1 r, djeca 0,1-0,5 r 3-5 puta dnevno. Intravenski (polako) 3-5 ml 30% otopina 2 puta dnevno. U očnoj praksi koriste se u obliku 10-20-30% otopina i masti. Veće doze za odrasle unutar pojedinačne 2 r, svakodnevno 7 r... Način proizvodnje: prah; 30% otopina za injekcije u ampulama od 5 ml; 30% otopina u bočicama od 5 i 10 ml; 20% i 30% otopina (kapi za oči) u epruvetama s kapaljkama, po 1,5 ml; 30% masti po 10 komada r... Pohrana: Popis B; na hladnom i tamnom mjestu.

Urosulfan (Urosulfanum) se koristi interno. Odrasli se propisuju u istim dozama kao natrijev sulfacil, djeca 1-2,5 r dnevno (u 4-5 recepcija). Najviše dnevne doze za odrasle su iste kao i natrijev sulfacil. Način proizvodnje: prah, 0,5 tablete r

Ftazin (Phthazinum) je propisan za odrasle prvog dana 1 dan r 1-2 puta, sljedećih dana 0,5 r 2 puta dnevno. Djeci se doza smanjuje prema dobi. Način proizvodnje: prah; 0,5 tablete r... Pohrana: Popis B: dobro zaštićen od svjetlosti.

Ftalazol (Ftalazolum; sinonim za ftalil-sulfatiazol, itd.) Koristi se interno za dizenteriju. Odrasli se propisuju za 1-2 dana za 1 r svaka 4 h (do 6 r dnevno), 3-4 dana 1 r svakih 6 h (do 4 r dnevno), 5-6 dana 1 r svakih 8 h (3 r dnevno). Nakon 5-6 dana, tretman se ponavlja: 1-2 - 5 dana r dnevno, na dane 3-4 - 4 r dnevno, 5. dana - 3 r dnevno. Za ostale crijevne infekcije odrasli se propisuju u prva 2-3 dana po 1-2 r, sljedećih dana 0,5-1 r svakih 4-6 h... Djeca mlađa od 3 godine s dizenterijom propisana su po stopi od 0,2 g / kg dnevno (u 3 doze), za djecu stariju od 3 godine - 0,4-0,75 r na recepciji 4 puta dnevno. Veće doze za odrasle iznutra su iste kao i za natrijev sulfacil. Način proizvodnje: prah; 0,5 tablete r... Pohrana: Popis B; u dobro zatvorenoj posudi.

Etazol (Etazolum; sinonim za sulfaetidol, itd.) Daje se oralno za odrasle 1 r 4-6 puta dnevno: za djecu mlađu od 2 godine, 0,1-0,3 r svaka 4 h, od 2 do 5 godina - po 0,3-0,4 r svaka 4 h, od 5 do 12 godina - po 0,5 r svaka 4 h... Lokalno propisano u obliku praha (praha) ili masti (5%). Veće doze za odrasle iznutra su iste kao i za natrijev sulfacil. Način proizvodnje: prah; tablete od 0,25 i 0,5 r... Pohrana: Popis B; u dobro zatvorenoj posudi.

Etazol natrij (Etazolum-natrij; sinonim za etazol topiv) daje se intravenozno (polako) u 5-10 ml 10% ili 20% otopina. U pedijatrijskoj praksi lijek se koristi oralno u granulama, koje se prije upotrebe otope u vodi i propisuju djeci u dobi od 1 godine - 5 ml (0,1 r), 2 godine - 10 ml (0,2 r), 3-4 godine - po 15 ml (0,3 r), 5-6 godina - 20 ml svaka 4 h... Način proizvodnje: prah; ampule od 5 i 10 ml 10% i 20% otopina; granule u vrećama od 60 r... Pohrana: Popis B; u dobro zatvorenoj posudi, zaštićenoj od svjetlosti.

Ljudima poznati sulfonamidi odavno su se etablirali, otkad su se pojavili i prije povijesti otkrića penicilina. Do danas su ti lijekovi u farmakologiji djelomično izgubili značaj, budući da su po svojoj učinkovitosti inferiorni od modernih lijekova. Međutim, u liječenju nekih patologija nezamjenjive su.

Što su sulfa lijekovi

Sulfanilamid (sulfonamidi) uključuju sintetske antimikrobne lijekove koji su derivati \u200b\u200bsulfanilne kiseline (aminobenzensulfamid). Natrijev sulfanilamid inhibira vitalnu aktivnost koka i bacila, utječe na nokardiju, malariju, plazmodije, proteus, klamidiju, toksoplazmu, djeluje bakteriostatički. Lijekovi sulfanilamida su lijekovi koji se propisuju za liječenje bolesti uzrokovanih patogenima koji su otporni na antibiotike.

Klasifikacija sulfa lijekova

Po svojoj aktivnosti sulfonamidni lijekovi inferiorni su od antibiotika (ne treba ih miješati sa sulfonanilidima). Ti su lijekovi vrlo toksični i stoga imaju ograničen raspon indikacija. Razvrstavanje sulfa lijekova podijeljeno je u 4 skupine, ovisno o farmakokinetici i svojstvima:

  1. Sulfonamidi, brzo se apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta. Propisani su za sistemsku terapiju infekcija koje su uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima: etazol, sulfadimetoksin, sulfametizol, sulfadimidin (sulfadimezin), sulfakarbamid.
  2. Sulfonamidi, koji se ne apsorbiraju u potpunosti ili polako. Stvaraju visoku koncentraciju u debelom i tankom crijevu: Sulgin, Ftalazol, Ftazin. Etazol natrij
  3. Topikalni sulfonamidi. Dobro se dokazao u oftalmološkoj terapiji: Sulfacil natrij (Albucid, Sulfacetamid), Srebrni sulfadiazin (Dermazin), Mafenid acetatna mast 10%, Streptocidna mast 10%.
  4. Salazosulfonamidi. Ova klasifikacija spojeva sulfonamida sa salicilnom kiselinom: Sulfasalazin, Salazomethoxin.

Mehanizam djelovanja sulfa lijekova

Izbor lijeka za liječenje pacijenta ovisi o svojstvima patogena, jer se mehanizam djelovanja sulfonamida svodi na blokiranje osjetljivih mikroorganizama u stanicama sinteze folne kiseline. Iz tog su razloga neki lijekovi, na primjer, novokain ili metionomiksin, nespojivi s njima, jer oslabljuju njihov učinak. Ključno načelo djelovanja sulfonamida je kršenje metabolizma mikroorganizama, suzbijanje njihove reprodukcije i rasta.

Indikacije za uporabu sulfonamida

Ovisno o strukturi, sulfidni pripravci imaju opću formulu, ali različitu farmakokinetiku. Postoje oblici doziranja za intravensku primjenu: natrijev sulfacetamid, streptocid. Neki se lijekovi ubrizgavaju intramuskularno: Sulfalen, Sulfadoxin. Kombinirani lijekovi koriste se na oba načina. Za djecu se sulfonamidi koriste lokalno ili u tabletama: Co-trimoksazol-Rivofarm, Cotrifarm. Indikacije za uporabu sulfonamida:

  • folikulitis, vulgarne akne, erizipele;
  • impetigo;
  • opekline od 1 i 2 stupnja;
  • piodermija, karbunkuli, vrije;
  • gnojno-upalni procesi na koži;
  • zaražene rane različitog podrijetla;
  • angina;
  • bronhitis;
  • očne bolesti.

Popis sulfa lijekova

Prema razdoblju cirkulacije, sulfonamidni antibiotici dijele se na: kratko, srednje, dugo i ultradugo izlaganje. Nemoguće je navesti sve lijekove, tako da ova tablica prikazuje dugotrajne sulfonamide koji se koriste za liječenje mnogih bakterija:

Ime

Indikacije

srebro sulfadiazin

zaražene opekline i površinske rane

Argosulfan

srebro sulfadiazin

opekline bilo koje etiologije, lakše ozljede, trofični čirevi

Norsulfazol

norsulfazol

patologije uzrokovane kokusima, uključujući gonoreju, upalu pluća, dizenteriju

sulfametoksazol

infekcije mokraćnog sustava, respiratornog trakta, mekih tkiva, kože

Pirimetamin

pirimetamin

toksoplazmoza, malarija, primarna policitemija

Prontosil (crveni streptocid)

sulfonamid

streptokokna upala pluća, puerperalna sepsa, erizipela kože

Kombinirani sulfa lijek

Vrijeme ne stoji, a mnogi sojevi mikroba su mutirali i prilagodili se. Liječnici su pronašli novi način borbe protiv bakterija - stvorili su kombinirani sulfa lijek u kojem se antibiotici kombiniraju s trimetoprimom. Popis takvih sulfonskih lijekova:

Imena

Indikacije

sulfametoksazol, trimetoprim

gastrointestinalne infekcije, nekomplicirana gonoreja i druge zarazne patologije.

Berlocid

sulfametoksazol, trimetoprim

kronični ili akutni bronhitis apsces pluća, cistitis, bakterijski proljev i drugi

Duo-Septol

sulfametoksazol, trimetoprim

antibakterijsko, antiprotozojsko, baktericidno sredstvo širokog spektra

sulfametoksazol, trimetoprim

trbušni tifus, akutna bruceloza, apsces mozga, ingvinalni granulom, prostatitis i drugi

Pripravci sulfanilamida za djecu

Budući da su ti lijekovi lijekovi širokog spektra, koriste se i u pedijatriji. Pripravci sulfanilamida za djecu proizvode se u tabletama, granulama, mastima i otopinama za injekcije. Popis lijekova:

Ime

Primjena

sulfametoksazol, trimetoprim

od 6 godina: gastroenteritis, upala pluća, infekcije rana, akne

Etazola tablete

sulfaetidol

od 1 godine: upala pluća, bronhitis, tonzilitis, peritonitis, erizipela

Sulfargin

srebro sulfadiazin

od 1 godine: nezacjeljujuće rane, preljevi, opekline, čirevi

Trimezol

kotrimoksazol

od 6 godina: infekcije dišnog trakta, genitourinarnog sustava, kožne patologije

Upute za uporabu sulfonamida

Antibakterijska sredstva propisuju se interno i lokalno. Upute za uporabu sulfonamida navode da će djeca koristiti lijek: do godinu dana, po 0,05 g, od 2 do 5 godina - 0,3 g, od 6 do 12 godina - 0,6 g za cijeli unos. Odrasli uzimaju 5-6 puta dnevno za 0,6-1,2 g. Trajanje liječenja ovisi o težini patologije i propisuje liječnik. Prema napomeni, tečaj nije duži od 7 dana. Bilo koji sulfa lijek treba uzimati s alkalnom tekućinom i hranom koja sadrži sumpor kako bi se održala reakcija urina i spriječila kristalizacija.

Nuspojave lijekova sulfa

Pri duljoj ili nekontroliranoj primjeni mogu se pojaviti nuspojave sulfonamida. To su alergijske reakcije, mučnina, vrtoglavica, glavobolja, povraćanje. Sustavnom apsorpcijom sulfonski lijekovi mogu proći kroz placentu, a zatim se naći u fetalnoj krvi, što uzrokuje toksične učinke. Iz tog razloga, tijekom trudnoće, sigurnost upotrebe droga je upitna. Liječnik bi trebao uzeti u obzir ovaj kemoterapeutski učinak kada ih propisuje trudnicama i tijekom dojenja. Kontraindikacija za primjenu sulfonamida je:

  • preosjetljivost na glavnu komponentu;
  • anemija;
  • porfirija;
  • oštećenje jetre ili bubrega;
  • patologija hematopoetskog sustava;
  • azotemija.

Cijena sulfa lijekova

Nije problem kupiti lijekove ove skupine u internetskoj trgovini ili u ljekarni. Razlika u cijeni bit će primjetna ako na Internetu odjednom naručite nekoliko lijekova iz kataloga. Ako kupite jedan lijek, morat ćete dodatno platiti dostavu. Domaći proizvedeni sulfonamidi bit će jeftini, dok su uvezeni lijekovi puno skuplji. Približna cijena sulfa lijekova:

Video: što su sulfonamidi

Podaci predstavljeni u članku samo su informativnog karaktera. Materijali članka ne pozivaju na samoliječenje. Samo kvalificirani liječnik može dijagnosticirati i dati preporuke za liječenje na temelju individualnih karakteristika određenog pacijenta.

Ljudima poznati sulfonamidi odavno su se etablirali, otkad su se pojavili i prije povijesti otkrića penicilina. Do danas su ti lijekovi u farmakologiji djelomično izgubili značaj, budući da su po svojoj učinkovitosti inferiorni od modernih lijekova. Međutim, u liječenju nekih patologija nezamjenjive su.

Sulfanilamid (sulfonamidi) uključuju sintetske antimikrobne lijekove koji su derivati \u200b\u200bsulfanilne kiseline (aminobenzensulfamid). Natrijev sulfanilamid inhibira vitalnu aktivnost koka i bacila, utječe na nokardiju, malariju, plazmodije, proteus, klamidiju, toksoplazmu, djeluje bakteriostatički. Lijekovi sulfanilamida su lijekovi koji se propisuju za liječenje bolesti uzrokovanih patogenima koji su otporni na antibiotike.

Klasifikacija sulfa lijekova

Po svojoj aktivnosti sulfonamidni lijekovi inferiorni su od antibiotika (ne treba ih miješati sa sulfonanilidima). Ti su lijekovi vrlo toksični i stoga imaju ograničen raspon indikacija. Razvrstavanje sulfa lijekova podijeljeno je u 4 skupine, ovisno o farmakokinetici i svojstvima:

  1. Sulfonamidi, brzo se apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta. Propisani su za sistemsku terapiju infekcija koje su uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima: etazol, sulfadimetoksin, sulfametizol, sulfadimidin (sulfadimezin), sulfakarbamid.
  2. Sulfonamidi, koji se ne apsorbiraju u potpunosti ili polako. Stvaraju visoku koncentraciju u debelom i tankom crijevu: Sulgin, Ftalazol, Ftazin. Etazol natrij
  3. Topikalni sulfonamidi. Dobro se dokazao u oftalmološkoj terapiji: Sulfacil natrij (Albucid, Sulfacetamid), Srebrni sulfadiazin (Dermazin), Mafenid acetatna mast 10%, Streptocidna mast 10%.
  4. Salazosulfonamidi. Ova klasifikacija spojeva sulfonamida sa salicilnom kiselinom: Sulfasalazin, Salazomethoxin.

Mehanizam djelovanja sulfa lijekova

Izbor lijeka za liječenje pacijenta ovisi o svojstvima patogena, jer se mehanizam djelovanja sulfonamida svodi na blokiranje osjetljivih mikroorganizama u stanicama sinteze folne kiseline. Iz tog su razloga neki lijekovi, na primjer, novokain ili metionomiksin, nespojivi s njima, jer oslabljuju njihov učinak. Ključno načelo djelovanja sulfonamida je kršenje metabolizma mikroorganizama, suzbijanje njihove reprodukcije i rasta.

Indikacije za uporabu sulfonamida

Ovisno o strukturi, sulfidni pripravci imaju opću formulu, ali različitu farmakokinetiku. Postoje oblici doziranja za intravensku primjenu: natrijev sulfacetamid, streptocid. Neki se lijekovi ubrizgavaju intramuskularno: Sulfalen, Sulfadoxin. Kombinirani lijekovi koriste se na oba načina. Za djecu se sulfonamidi koriste lokalno ili u tabletama: Co-trimoksazol-Rivofarm, Cotrifarm. Indikacije za uporabu sulfonamida:

  • folikulitis, vulgarne akne, erizipele;
  • impetigo;
  • opekline od 1 i 2 stupnja;
  • piodermija, karbunkuli, vrije;
  • gnojno-upalni procesi na koži;
  • zaražene rane različitog podrijetla;
  • angina;
  • bronhitis;
  • očne bolesti.

Popis sulfa lijekova

Prema razdoblju cirkulacije, sulfonamidni antibiotici dijele se na: kratko, srednje, dugo i ultradugo izlaganje. Nemoguće je navesti sve lijekove, tako da ova tablica prikazuje dugotrajne sulfonamide koji se koriste za liječenje mnogih bakterija:

Ime

Indikacije

srebro sulfadiazin

zaražene opekline i površinske rane

Argosulfan

srebro sulfadiazin

opekline bilo koje etiologije, lakše ozljede, trofični čirevi

Norsulfazol

norsulfazol

patologije uzrokovane kokusima, uključujući gonoreju, upalu pluća, dizenteriju

sulfametoksazol

infekcije mokraćnog sustava, respiratornog trakta, mekih tkiva, kože

Pirimetamin

pirimetamin

toksoplazmoza, malarija, primarna policitemija

Prontosil (crveni streptocid)

sulfonamid

streptokokna upala pluća, puerperalna sepsa, erizipela kože

Kombinirani sulfa lijek

Vrijeme ne stoji, a mnogi sojevi mikroba su mutirali i prilagodili se. Liječnici su pronašli novi način borbe protiv bakterija - stvorili su kombinirani sulfa lijek u kojem se antibiotici kombiniraju s trimetoprimom. Popis takvih sulfonskih lijekova:

Imena

Indikacije

sulfametoksazol, trimetoprim

gastrointestinalne infekcije, nekomplicirana gonoreja i druge zarazne patologije.

Berlocid

sulfametoksazol, trimetoprim

kronični ili akutni bronhitis apsces pluća, cistitis, bakterijski proljev i drugi

Duo-Septol

sulfametoksazol, trimetoprim

antibakterijsko, antiprotozojsko, baktericidno sredstvo širokog spektra

sulfametoksazol, trimetoprim

trbušni tifus, akutna bruceloza, apsces mozga, ingvinalni granulom, prostatitis i drugi

Pripravci sulfanilamida za djecu

Budući da su ti lijekovi lijekovi širokog spektra, koriste se i u pedijatriji. Pripravci sulfanilamida za djecu proizvode se u tabletama, granulama, mastima i otopinama za injekcije. Popis lijekova:

Ime

Primjena

sulfametoksazol, trimetoprim

od 6 godina: gastroenteritis, upala pluća, infekcije rana, akne

Etazola tablete

sulfaetidol

od 1 godine: upala pluća, bronhitis, tonzilitis, peritonitis, erizipela

Sulfargin

srebro sulfadiazin

od 1 godine: nezacjeljujuće rane, preljevi, opekline, čirevi

Trimezol

kotrimoksazol

od 6 godina: infekcije dišnog trakta, genitourinarnog sustava, kožne patologije

Upute za uporabu sulfonamida

Antibakterijska sredstva propisuju se interno i lokalno. Upute za uporabu sulfonamida navode da će djeca koristiti lijek: do godinu dana, po 0,05 g, od 2 do 5 godina - 0,3 g, od 6 do 12 godina - 0,6 g za cijeli unos. Odrasli uzimaju 5-6 puta dnevno za 0,6-1,2 g. Trajanje liječenja ovisi o težini patologije i propisuje liječnik. Prema napomeni, tečaj nije duži od 7 dana. Bilo koji sulfa lijek treba uzimati s alkalnom tekućinom i hranom koja sadrži sumpor kako bi se održala reakcija urina i spriječila kristalizacija.

Nuspojave lijekova sulfa

Pri duljoj ili nekontroliranoj primjeni mogu se pojaviti nuspojave sulfonamida. To su alergijske reakcije, mučnina, vrtoglavica, glavobolja, povraćanje. Sustavnom apsorpcijom sulfonski lijekovi mogu proći kroz placentu, a zatim se naći u fetalnoj krvi, što uzrokuje toksične učinke. Iz tog razloga, tijekom trudnoće, sigurnost upotrebe droga je upitna. Liječnik bi trebao uzeti u obzir ovaj kemoterapeutski učinak kada ih propisuje trudnicama i tijekom dojenja. Kontraindikacija za primjenu sulfonamida je:

  • preosjetljivost na glavnu komponentu;
  • anemija;
  • porfirija;
  • oštećenje jetre ili bubrega;
  • patologija hematopoetskog sustava;
  • azotemija.

Cijena sulfa lijekova

Nije problem kupiti lijekove ove skupine u internetskoj trgovini ili u ljekarni. Razlika u cijeni bit će primjetna ako na Internetu odjednom naručite nekoliko lijekova iz kataloga. Ako kupite jedan lijek, morat ćete dodatno platiti dostavu. Domaći proizvedeni sulfonamidi bit će jeftini, dok su uvezeni lijekovi puno skuplji. Približna cijena sulfa lijekova:

Video: što su sulfonamidi

Pripravci sulfanilamida - popis. Mehanizam djelovanja sulfonamida, uporaba i kontraindikacije - sve o lijekovima i zdravlju na web mjestu

Sulfonamidi

Predavanje za studente 3. godine FVM-a

Plan predavanja

1. OPĆE KARAKTERISTIKE SULFANILAMIDA

2.

· PRIPREME ZA KRATKO DJELOVANJE

· SULFANILAMIDI, SLABO APSORIBIRANI IZ GASTROINALNOG PUTA

Pripravci sulfanilamida - velika skupina ljekovitih tvari čija je osnova građe sulfanilna (para-aminobenzensulfonska) kiselina.

Sulfonamidi su aktivna antimikrobna sredstva. Posljednjih godina povećao se interes za ovu skupinu lijekova u vezi sa sintezom dugotrajnih sulfonamida i stvaranjem lijekova u kombinaciji s trimetoprimom.

Pripravci sulfanilamida derivati \u200b\u200bsu bijelog streptocida, koji su vrlo slični po fizikalnim i kemijskim svojstvima.

Svi sulfonamidi su bijeli ili blago žućkasti prah bez mirisa, neki imaju gorak okus. Većina ih je slabo topljiva u vodi, bolje u razrijeđenim kiselinama i vodenim otopinama lužina (osim sulfina). Povećanje temperature otapala poboljšava topljivost lijekova. Smjesa dva ili više sulfonamida otapa se nešto bolje od bilo koje same njegove komponente. Samo sulfacil ima dobru topljivost.

Sulfonamidi su amfoterični, tvore soli s jakim lužinama (s izuzetkom sulfina) i s jakim kiselinama. Neke soli sulfonamida lako su topive u vodi, a mogu se koristiti za intravenske injekcije kada je potrebno brzo stvoriti visoku koncentraciju lijeka u krvi i organima. Zbog činjenice da natrijeva sol u vodenim otopinama ima jaku alkalnu reakciju (pH 10,5-12,5), kada se daje supkutano i intramuskularno, djeluje snažno nadražujuće. Infiltracija mjesta injekcije izotoničnom otopinom natrijevog klorida može oslabiti nekrozu tkiva, a infiltracija otopinom novokaina značajno smanjuje odgovor na bol. Iz istog razloga ne smiju se unositi nerazrijeđene natrijeve soli. Intravenski se velikim životinjama ubrizgava 10-25%, a malim - 5% otopina. Iznimka je natrijeva sol sulfacila koja u otopini daje gotovo neutralnu reakciju i može se propisati u višim koncentracijama.


U otopinama sulfonamidi se disociraju na ione. Farmakološka aktivnost povezana je s njihovim konstantama disocijacije. Na primjer, bakteriostatski učinak je izraženiji u alkalnim otopinama, jer se u tim uvjetima stvara više iona. Norsulfazol i sulfacil se dobro razdvajaju, streptocid je puno gori. Spojevi koji su sposobniji za disocijaciju kiseline bolje se apsorbiraju. Pripravci sulfanilamida lako su topljivi u biološkim tekućinama, uključujući krvnu plazmu.

Spremite sulfonamide prema popisu B u dobro zatvorenoj posudi, zaštićenoj od svjetlosti. Rok trajanja lijekova od 3 do 10 godina

Lijekovi iz ove skupine pripadaju kemoterapeutskim sredstvima sa širokim antibakterijskim spektrom djelovanja, jer suzbijaju vitalnu aktivnost mnogih vrsta gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija: streptokoka, stafilokoka, meningokoka, gonokoka, bakterija entero-tifusnih dizenterijska skupina i mnogi drugi. Teški topljivi spojevi (ftalazol i njegovi analozi, sulfimid i urosulfan) djeluju prvenstveno na gram negativne bakterije. Sulfonamidi su aktivni protiv velikih virusa (uzročnika trahoma, ingvinalne limfogranulomatoze), kokcidija, plazmodijumske malarije i toksoplazme, aktinomiceta itd.

Pripravci sulfanilamida u malim koncentracijama usporavaju rast i razvoj bakterija, odnosno djeluju bakteriostatski. Djeluju baktericidno samo kada su izloženi tako visokim koncentracijama koje nisu sigurne za makroorganizam. Najvažnija značajka sulfonamida je njihova visoka in vivo aktivnost s relativno slabijim in vitro učinkom. Pod njihovim utjecajem mikrobi bubre, prestaju se razmnožavati, proizvode toksine i postaju ranjiviji na tjelesnu obranu. Utvrđena je selektivnost pojedinih lijekova u odnosu na određene uzročnike zaraznih bolesti. Dakle, norsulfazol i sulfazol su aktivniji u stafilokoknim infekcijama, streptocidu. - sa streptokokom, a sulfapiridazin je vrlo učinkovit u sepsi koju uzrokuju coli bakterije.

Bakteriostatski učinak ovisi o kemijskoj strukturi lijeka, stupnju i snazi \u200b\u200bvezanja na proteine \u200b\u200bplazme, reakciji okoline, konstanti disocijacije i drugim čimbenicima. Od velike je važnosti stanje živčanog sustava, zaštitne sile makroorganizma, koje igraju vodeću ulogu u. konačno uklanjanje zaraznog procesa.

Mehanizam djelovanja sulfonamidnih lijekova temelji se na antagonizmu između sulfonamida i para-aminobenzojeve kiseline (PABA). Zbog strukturne sličnosti molekule para-aminobenzojeve kiseline i sulfonamida, potonji mogu istisnuti PABA iz enzimskih sustava mikroorganizma. Sulfonamidi remete proces dobivanja od strane mikroba "čimbenika rasta" neophodnih za njihov razvoj - folne kiseline i drugih tvari, čija molekula uključuje PABA. Lijekovi ometaju sintezu baza metionina, purina i pirimidina u mikrobnoj stanici, a one pak dovodi do poremećaja sinteze nukleinske kiseline i nukleoproteina.

Bakteriostatski učinak sulfonamida očituje se samo pri određenoj koncentraciji lijekova u okolini mikroba. Ova koncentracija mora biti dovoljna da spriječi mikroorganizme da koriste para-aminobenzojsku kiselinu koja se nalazi u tkivima. Što je veća koncentracija PABA, to je potrebno više sulfata za početak antimikrobnog učinka. Otkriveno je da je za neutraliziranje jednog dijela PABA potrebno 1600 dijelova streptocida, 100 dijelova sulfazina i 36 dijelova norsulfazola.


Posebna aktivnost sulfonamida u odnosu na neke mikrobe (streptokoki, gonokoki itd.) I nedostatak aktivnosti u odnosu na druge objašnjavaju se činjenicom da je za prve nužna prisutnost PABA u okolišu, a za potonje, ova kiselina nije esencijalna. Na isti način moguće je objasniti stvaranje visokog terapijskog učinka sulfanilamidnih pripravaka tijekom akutnih procesa, kada je metabolizam u mikrobnoj stanici intenzivan, a poremećaj prehrane i metabolizma mikroorganizama u ovom trenutku odmah utječe na njihovo stanje.

Neki sulfonamidi pokazuju natjecateljski antagonizam u odnosu na druge enzimske sustave, posebno remete proces dekarboksilacije piruvične kiseline, oksidacije glukoze

Mehanizam antimikrobnog djelovanja sulfa lijekova određen je ne samo konkurentskim odnosom između sulfonamida i para-aminobenzojeve kiseline. Sulfonamidi ometaju sintezu dihidrofolne kiseline u mikroorganizmu iz glutaminske i para-aminobenzojeve kiseline. Proteinske tvari (gnoj, mrtvo tkivo) koje sadrže veliku količinu PABA, kao i neki lijekovi čija molekula uključuje ostatke para-aminobenzojeve kiseline (novokain, anestezin), inhibitori su aktivnosti sulfonamida. Istodobno, prisutnost uree povećava njihovo bakteriostatsko djelovanje.

Pripravci sulfanilamida ne utječu na katalazu mikroba, aktivnost indofenol oksidaze, bakterijske aspartaze, ne mijenjaju značajno aktivnost dehidraza i ne utječu na proteolitičke enzime. Međutim, s nekim enzimima, kao i s PABA, lijekovi ove skupine mogu ući u konkurentske odnose. Tako, na primjer, inhibiraju aktivnost karboksilaze enzima koji sadrže pikotinamid (to objašnjava jači bakteriostatski učinak norsulfazola na stafilokoke). Sulfonamidi ne djeluju in vitro na toksine i endotoksine bakterija, ali su u stanju neutralizirati učinak endotoksina na tijelo.

Izloženost malim dozama ili primjena sulfonamida u dužim intervalima dovodi do razvoja adaptivne reakcije u mikroba, promjene na putu stvaranja enzimskih sustava potrebnih za rast i razmnožavanje. Kao rezultat, nastaju rase mikroorganizama otporne na sulfonamid. Blokada PABA sulfonamidima ne narušava značajno vitalnu aktivnost mikroba.

Otpornost mikroorganizama stečenih na jedan sulfanilamidni lijek proširuje se i na druge lijekove u ovoj skupini (potpuna unakrsna rezistencija). Stečena rezistencija bakterija na sulfonamide, povezana s njihovom povećanom proizvodnjom PABA, može se genetski naslijediti.

U kulturama otpornim na sulfonamid mijenjaju se morfologija, kulturna i biokemijska svojstva, antigena struktura i virulencija. Razvoj otpornosti na sulfonamid ovisi kako o vrsti mikroorganizama, njihovom stanju, tako i o stanju makroorganizma (rezistencija, priroda upalnog procesa itd.).

Gotovo svi sojevi mikroorganizama otporni na sulfonamid ostaju vrlo osjetljivi na antibiotike, nitrofurane i druga kemoterapijska sredstva.

Spojevi sulfanilamida imaju širok spektar djelovanja na makroorganizam i trebaju se smatrati specifičnim živčanim podražajima. Smanjuju povećanu reaktivnost tijela, djeluju antipiretički. Lijekovi sulfanilamida djeluju protuupalno, inhibiraju procese regeneracije kada se primjenjuju lokalno; smanjiti aktivnost nukleofosfataze u jetri, bubrezima, slezeni, poremetiti normalne procese acetilacije, budući da je specifični inhibitor karboanhidraze, smanjiti sposobnost plazme da veže ugljični dioksid, inhibirati izmjenu plinova, smanjiti aktivnost ostalih enzimskih sustava, stimuliraju proces fagocitoze, povećavaju otpornost tijela na toksine.

Zbog kombinacije antialergijskih, antipiretičkih svojstava s bakteriostatskim djelovanjem, sulfonamidi se mogu koristiti za razne bolesti praćene upalnim procesima. Njihov se utjecaj na mikro - i makroorganizme međusobno nadopunjuju, pružajući dobro izražen terapeutski učinak.

Pripravci sulfanilamida su nisko toksični. Međutim, dugotrajna upotreba u precijenjenim dozama može dovesti do razvoja nepoželjnih, odnosno toksičnih učinaka: suzbijanje korisne mikroflore u gastrointestinalnom traktu, cijanoza, leukopenija, anemija, B-avitaminoza, agranulocitoza i opća supresija . Uz nedovoljnu bubrežnu funkciju ili uz imenovanje velikih doza lijekova, mogu se pojaviti fenomeni kristalurije. Ispravna primjena sulfonamida životinjama ne uzrokuje nuspojave.

Tijekom razdoblja primjene sulfonamida, životinjama se ne smiju davati lijekovi koji lako odvajaju sumpor (natrijev hiposulfit, Glauberova sol, itd.).

Većina sulfonamida lako se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta (streptocid, norsulfazol, etazol, sulfazin, sulfadimezin, sulfapiridazin, sulfadimetoksin, itd.) I brzo se akumulira u krvi, organima i tkivima u bakteriostatskim koncentracijama, prodire u krvno-encefalnu barijeru. Glavnina lijekova apsorbira se u tankom crijevu. Brzina apsorpcije ovisi o stupnju disocijacije kiseline. Natrijeve soli pripravaka vrlo se dobro apsorbiraju. Neki se sulfonamidi, poput ftalazola, sulfina, ftazina, teško apsorbiraju, relativno dugo se nalaze u crijevima u visokim koncentracijama i izlučuju se uglavnom fecesom, stoga se koriste uglavnom za bolesti gastrointestinalnog trakta.

U mnogim zaraznim bolestima patogen dulje vrijeme nije u krvi, već u raznim organima i tkivima, pa je stoga određivanje koncentracije sulfanilamidnih pripravaka u organima i tkivima često značajnije od određivanja njihove koncentracije u krv.

Na brzinu i stupanj raspodjele sulfonamida utječu kemijska struktura lijekova, veličina doze, način primjene, aktivnost patološkog procesa i brojni drugi čimbenici. U krvi, organima i tkivima pripravci sulfanilamida su u obliku slobodnih spojeva i u stanju vezanom za proteine \u200b\u200bplazme, dio pripravka prolazi acetilaciju. Za ispoljavanje antibakterijskog djelovanja, koncentracija slobodnog sulfonamida u plazmi mora biti najmanje 40 μg / ml.

Snaga i stupanj vezivanja sulfa lijekova s \u200b\u200bproteinima plazme od velike su važnosti za prodor lijekova u različite organe i tkiva i utječu na brzinu njihovog izlučivanja iz tijela. Sulfonamidi se uglavnom vežu za frakciju albumina, znatno lošije difundiraju u tkiva, stoga je u tjelesnim tekućinama bogatim albuminom koncentracija lijekova obično veća nego u tekućinama koje sadrže manju količinu albumina (cerebrospinalna tekućina, komorna voda). Propusnost sulfanilamidnih lijekova kroz krvno-moždanu barijeru ovisi i o svojstvima lijeka i o stanju makroorganizma.Sulfonamidi u zaraženom organizmu prodiru u likvor u mnogo većim količinama nego u zdravom organizmu. Neravnomjerno su raspoređeni u raznim organima i tkivima. Najveća količina lijekova nalazi se u bubrezima, značajne količine nalaze se u plućima, zidovima želuca i crijeva, srcu, jetri, a mnogo manje u mišićima, slezeni, masnom tkivu. Sulfonamidi dobro prodiru kroz placentu.

U ljudi i životinja, sulfonamidni spojevi, poput ostalih ljekovitih tvari, podvrgavaju se cijepanju, oksidaciji i acetilaciji. Proces acetilacije posebno je važan za kliničku praksu. Javlja se uglavnom u jetri, kako zbog octene kiseline koja dolazi izvana, tako i zbog kiseline koja se u tijelu stvara iz piruvične kiseline.

U zdravom tijelu stupanj acetilacije nešto je veći nego u zaraženom. Osim toga, stupanj acetilacije sulfonamida raste s njihovom duljom uporabom, smanjenim izlučivanjem urina, bolestima bubrega, popraćenim zatajenjem bubrega. Intenzitet acetilacije nije jednak kod različitih životinjskih vrsta.

Acetilirani derivati \u200b\u200bsulfonamida ne djeluju na mikroorganizme i otapaju se u vodi mnogo lošije. Zbog slabe topljivosti, posebno u kiseloj mokraći, acetoprodukti se precipitiraju stvaranjem konglomerata koji začepljuju lumen bubrežnih tubula, nakon čega slijedi poremećena diureza.

Da bi se jednoliko održavala terapeutska koncentracija sulfa lijekova u krvi, organima i tkivima, važnu ulogu igra brzina njihovog eliminiranja iz tijela. Većina sulfonamida (sulfacil, streptocid, norsulfazol itd.) Relativno se brzo eliminira iz tijela životinja. Eliminiraju se uglavnom putem bubrega u obliku nepromijenjenog matičnog spoja i u vezanom stanju s octenom i glukuronskom kiselinom. Osim bubrega, sulfonamidi mogu lučiti mliječne žlijezde, znoj, slinovnice, bronhijalne i crijevne žlijezde, kao i jetra.

S terapijskog gledišta, posebno su vrijedni lijekovi koji se brzo apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta i polako oslobađaju iz tijela. Ovisno o brzini eliminacije sulfonamida iz tijela, dijelim ih u tri skupine:

1) lijekovi brzog djelovanja (streptocid, norsulfazol etazol, sulfacil, urosulfan, sulfadimezin itd.);

2) lijekovi srednjeg trajanja djelovanja (sulfazin, metilsulfazin, itd.),

3) lijekovi dugog i ultradugog djelovanja (sulfapiridazin, sulfadimetoksin, sulfamonometoksin, sulfalen itd.).

Stopa eliminacije iz tijela uvelike određuje veličinu doze i učestalost uzimanja lijeka. Pokazatelj brzine eliminacije je vrijednost T50%, odnosno T1 / 2, - vrijeme poluraspada, odnosno vrijeme smanjenja maksimalne koncentracije u krvi za 2 puta. Za lijekove s kratkim djelovanjem T1 / 2 je manje od 8 sati, prosječno trajanje djelovanja je 8-16 sati, a za lijekove s dugotrajnim i ultra-dugotrajnim djelovanjem 24-56 sati ili više.

Lijekovi sulfa dugotrajnog djelovanja dobro se apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta, stvarajući visoke koncentracije u krvi, i što je najvažnije, dugo ostaju u tijelu. Mogu se davati u znatno nižim dozama i u dužim intervalima između primjena. Ova svojstva značajno proširuju izglede za upotrebu spojeva ove skupine u veterinarskoj praksi.

Za manifestaciju bakteriostatske aktivnosti potrebna je određena količina lijeka u krvi, organima i tkivima životinje. Za relativno blage bolesti, koncentracija lijekova u krvi treba biti 40-80 μg / ml, za bolesti srednje težine - 80-100 μg / ml i u težim slučajevima - 100-150 μg / ml. Stvaranje i održavanje naznačenih koncentracija lijekova u krvi ovise o shemi primjene sulfonamida.

Lijekovi kratkog djelovanja propisani su 4-6 puta, lijekovi srednjeg trajanja - 2 puta i lijekovi dugotrajnog djelovanja - 1 put dnevno. Prva doza (početna) trebala bi biti gotovo dvostruko veća od sljedećih doza (održavanja), izračunato da nadoknadi oslobođeni lijek. Tijek liječenja je obično 3-8 dana. Vrijednost početnih doza i doza održavanja ovisi o osjetljivosti patogena, težini bolesti, dobi i stanju životinje te karakteristikama lijeka.

Sulfonamidi su indicirani za liječenje zaraznih bolesti dišnog trakta (traheitis, bronhitis, upala pluća, gnojni pleuritis itd.), Gastrointestinalnih bolesti različite etiologije (dispepsija, kokcidioza, dizenterija, gastroenterokolitis itd.); erizipele, myt, postpartalna sepsa, pijelitis, cistitis, salmoneloza, kolibaciloza, pasteureloza, rana i druge infekcije uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na sulfonamide.

Lijekovi s sulfanilamidom propisuju se izvana, iznutra, intramuskularno, potkožno i intravenozno. Izvana se koristi u obliku masti, linimenta, praha.

Za najracionalniju terapiju sulfonamidom preporučljivo je istodobno propisivati \u200b\u200bsmjesu dva ili tri sulfanilamidna lijeka s različitim brzinama apsorpcije i izlučivanja. Dobri rezultati dobivaju se kombiniranom primjenom sulfa lijekova s \u200b\u200bantibioticima, organskim bojama i drugim kemoterapijskim sredstvima. U tim je slučajevima potrebna manja doza lijeka i smanjena je mogućnost stvaranja rasa mikroorganizama otpornih na sulfonamid.

Malo je kontraindikacija za uporabu sulfa lijekova na životinjama: opća acidoza, bolesti krvotvornog sustava, hepatitis.

RESORBIVNI SULFANILAMIDI

PRIPREME ZA KRATKO DJELOVANJE

Streptocid - Streptocidum. para-aminobenzensulfonamid. Sinonimi: prontosil, bijeli streptocid, streptamin, sulfonamid, streptozol itd.

Bijeli kristalni prah, bez mirisa i okusa. Otopimo se malo u vodi (1: 170), lako - u kipućoj vodi, otopinama kiselina i lužina; teško topljiv u etanolu (1: 35). Vodene otopine su neutralne, vrlo stabilne (mogu se sterilizirati tekućom parom ili kratkim ključanjem). Nespojivo s novokainom, anestezinom, barbituratima i drugim lijekovima koji lako odvajaju sumpor.

Djeluje antimikrobno na streptokoke, meningokoke, pneumokoke, E. coli, uzročnika plinske gangrene i nekih drugih mikroba, ali je gotovo neaktivan protiv stafilokoka. Lijek remeti tijek metaboličkih procesa i inhibira rast i razmnožavanje mikroorganizama.

Streptocid se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, potkožnog tkiva i s površine rane. Posebno se dobro apsorbira iz tankog crijeva, nešto lošije - iz želuca i debelog crijeva. Kada se primjenjuje lokalno, ne iritira tkiva.

Nakon oralne primjene, maksimalna koncentracija lijeka u krvi utvrđuje se nakon 0,5-3 sata i održava se na približno ovoj razini 1-2 sata, a zatim se prilično brzo smanjuje. Apsorbirani lijek lako prodire kroz unutarnje barijere. Nalazi se u svim organima i tkivima u prilično visokim koncentracijama. U tijelu se streptocid veže na proteine \u200b\u200bdo 20% i podvrgava se raznim transformacijama, uključujući acetilaciju. Stupanj acetilacije u krvi je 20-25%, u mokraći - 25-60%. Proizvodi acetilacije nemaju antimikrobno djelovanje i puno se gore otapaju u vodi. Pri visokoj koncentraciji lijeka u mokraći mogu se taložiti. Streptocid se u slobodnom i vezanom obliku izlučuje uglavnom bubrezima (90-95%).

Toksičnost lijeka je beznačajna, ali duljom uporabom u velikim dozama u bubrezima mogu nastati teško topljivi spojevi, smanjuje se sadržaj hemoglobina, javlja se cijanoza, agranulocitoza i leukopenija. Mlade životinje osjetljivije su na drogu. Kontraindikacije za uporabu streptocida su sljedeće: opća acidoza, hepatitis, hemolitička anemija, agranulocitoza, nefritis, nefroza.

Streptocid se koristi za tonzilitis, streptokokne apscese tonzila, pranje, bronhopneumoniju, postporođajnu sepsu i druge bolesti. Doze unutra: konji i goveda 5-10 g, sitni preživači i svinje 0,5-2, psi 0,5-1, arktičke lisice i lisice 0,3-0,5 g. Lijek se propisuje u naznačenim pojedinačnim dozama 4 -6 puta dnevno tijekom 5 -7 dana. Pojedinačne doze intravenski: konji i goveda 3-6, psi 0,5-1 2-3 puta dnevno. Izvana, streptocid se koristi za liječenje zaraženih rana, čira, opeklina u obliku praha, suspenzije, linimenta. Oblozi se provode za 1-2 dana, jer proizvodi od gnoja i propadanja tkiva smanjuju terapeutski učinak streptocida.

Proizvedeno u obliku praha, tableta od 0,3 i 0,5 g, kao i u obliku 5-10% masti, 5% suspenzije i 5% linimenta.

Streptocid u prahu i tablete čuvaju se s mjerama predostrožnosti s popisa B u dobro zatvorenom spremniku. Rok verifikacijske analize je 10 godina.

Mast, suspenzija i liniment streptocida čuvaju se na hladnom i tamnom mjestu u pažljivo zatvorenoj posudi. Ako se na površini obloge pojavi smećkasti film, treba je ukloniti, nakon čega je obloga prikladna za upotrebu.

Topljivi streptocid - Streptocidum topljiv. natrij para-sulfamido-benzeneaminometan-sulfat.

Bijeli kristalni prah. Otopimo se u vodi, praktički netopivoj u eteru i kloroformu. Vodene otopine mogu se sterilizirati. Nespojivo s novokainom, anestezinom, barbituratima.

Što se tiče antimikrobnog djelovanja, sličan je streptocidu. Zbog dobre topljivosti u vodi pogodan je za parenteralnu primjenu. Farmakokinetika lijeka slična je farmakokinetici streptocida.

Približni streptocid topiv u septičkim streptokoknim procesima, tonzilitisu, pranju, bronhopneumoniji, mastitisu, cistitisu, pijelitisu. Dodijelite intramuskularno i potkožno u obliku 5% otopine pripremljene s vodom za injekcije ili izotoničnom otopinom natrijevog klorida. Za intravensku primjenu priprema se 10% otopina u izotoničnoj otopini natrijevog klorida ili 1-5% otopine glukoze. Doze intravenski: konji i goveda 2-6 g, sitni preživači i svinje 1-2, psi 0,3-0,5 g. U slučaju mastitisa, 3-5% vodena otopina lijeka ubrizgava se u zahvaćeni remen vimena nakon mužnje u volumen od 25-40 ml 2-3 puta dnevno.

Topljivi streptocid može se primijeniti ne samo parenteralno, već i interno, kao i izvana u istim dozama kao streptocid.

Kontraindikacije za upotrebu topljivog streptocida: bolesti hematopoetskog sustava, hepatitis, nefritis.

Proizvodi se topljivi prašak streptocida. Čuvati prema popisu B u dobro zatvorenoj posudi. Rok verifikacijske analize je 10 godina.

Norsulfazol - Norsulfazolum. 2- (para-aminobenzensulfamido) tiazol. Sinonimi: azoseptal, pirosulfon, sulfatiazol, tiazamid, cibazol itd.

Bijeli ili blago žućkasti kristalni prah, bez mirisa, vrlo slabo topiv u vodi (1: 2000), malo u etanolu, topiv u razrijeđenim anorganskim kiselinama, otopinama kaustičnih i ugljičnih lužina. Nespojivo s novokainom, barbituratima, ortoformom.

Norsulfazol ima visoko antimikrobno djelovanje na streptokoke, meningokoke, Escherichia coli, Salmonelu, Pasteurelu i druge mikroorganizme. To je jedan od najaktivnijih sulfativnih lijekova, ali potrebne su veće doze kako bi se stvorile bakteriostatske koncentracije u krvi. Toksičnost norsulfazola veća je od toksičnosti streptocida i može se pojaviti nakon 7-9 dana. nakon primjene u obliku hematurije i agranulocitoze.

Lijek se lako apsorbira iz gastrointestinalnog trakta i postiže maksimalnu koncentraciju u krvi 3-6 sati nakon primjene. Terapijska koncentracija zadržava se u krvi 6-12 sati, a na proteine \u200b\u200bplazme veže se za 60-70%, uslijed čega se otežava prodor lijeka u organe i tkiva i usporava njegovo izlučivanje. Blago je acetiliran i izlučuje se urinom, uglavnom u slobodnom obliku.

Norsulfazol se koristi kod kataralne bronhopneumonije, pleuritisa, streptokokne i stafilokokne sepse, endometritisa, mastitisa, gastroenteritisa, nekrobakterioze, diplokokne septikemije teladi, ptičje pastereloze i drugih bakterijskih infekcija. Dodijeliti unutar 2-3 puta dnevno u sljedećim dozama: konji i goveda 10-25 g, sitni preživači i svinje 2-5, pilići 0,5 g. Početna doza norsulfazola trebala bi biti 2 puta veća.

Za kataralnu bronhopneumoniju teladi norsulfazol se koristi intratrahealno u dozi od 0,05 g / kg tjelesne težine u obliku 8-10% otopine tijekom 3-4 dana. Preporučljivo je istodobno propisivati \u200b\u200bantibiotike. U slučaju diplokokne septikemije teladi, lijek se daje intravenozno u težini od 0,01-0,02 g / kg.

U liječenju rana norsulfazol se koristi u obliku praha i masti u različitim kombinacijama s penicilinom, gramicidinom, jodom i drugim sulfonamidima. U tom je slučaju potrebno ranu očistiti od gnoja i nekrotičnog tkiva.

Kontraindikacije za uporabu norsulfazola: nefritis, hepatitis, bolesti krvi i hematopoetskog sustava. Tijekom razdoblja primjene lijeka, unos vode nije ograničen.

Norsulfazol se proizvodi u prahu i tabletama od 0,25 i 0,5 g. Čuvajte s mjerama opreza prema popisu B u dobro zatvorenoj posudi. Razdoblje verifikacijske analize je 5 godina.

Norsulfazol natrij - Norsulfazolum-natrij. Natrijev 2- (para-Aminobenzensulfamido) tiazol. Sinonimi: topljivi norsulfazol, natrijev sulfatiazol.

Lamelasti, sjajni, bezbojni ili blago žućkasti kristali bez mirisa. Lako se otopimo u vodi (1: 2). Vodene otopine imaju jako alkalnu reakciju, podnose sterilizaciju na 100 ° C 30 minuta.

Lijek ima isto kemoterapijsko djelovanje kao i norsulfazol. Zbog dobre topljivosti u vodi, može se koristiti ne samo interno, već i parenteralno, kao i u obliku kapi za oči.

Indikacije za uporabu su iste kao i za norsulfazol. Koristi se u septičkim procesima kada je potrebno brzo stvoriti visoku koncentraciju lijeka u krvi, na primjer, kod diplokokne septikemije teladi, nekrobaciloze, kolibaciloze itd. Norsulfazol natrij se propisuje uglavnom intravenozno u obliku 5- 15% otopina, polako se ubrizgava. Lijek se može ubrizgati pod kožu i intramuskularno u otopinama koje ne prelaze koncentraciju od 0,5-1%. Prodiranje jačih otopina ispod kože uzrokuje iritaciju tkiva, sve do nekroze. Doze intravenski: konji 6-12 g, goveda 6-10, ovce 1-2, psi 0,5-1 g 2 puta dnevno tijekom 3-4 dana.

Za pasterelozu ptica koristi se natrijev norsulfazol u obliku 20% uljne suspenzije ili vodene otopine. Suspenzija se ubrizgava jednom u gornju trećinu vrata pilića i pataka, 1 ml na 1 kg težine ptice. Vodena otopina priprema se neposredno prije upotrebe brzinom od 0,5 suhe tvari za piliće i 1 g za purane po unosu. Lijek se daje ptici s hranom 2 puta dnevno. Za kokcidiozu pilići se daju s pitkom vodom u obliku 0,25% vodene otopine.

Kod mastitisa uklanja se zahvaćeni dio vimena i ubrizgava se 3, 5 ili 10% -tna otopina natrijevog norsulfazola kroz kateter za mlijeko u zapremini od 25-40 ml. Bradavica je stegnuta 10-15 minuta. Liječenje se provodi 1-2 puta dnevno do oporavka.

Kontraindikacije za uporabu natrijevog norsulfazola - bolesti hematopoetskog sustava, nefritis, nefroza.

Dostupno u obliku praha. Skladištiti s mjerama opreza prema popisu B u pakiranju zaštićenom od vlage i svjetlosti. Rok verifikacijske analize je 3 godine.

Etazol - Etazolum. 2- (para-aminobenzensulfamido) -5-etil-1,3,4-tiadiazol. Sinonimi: berlofen, globucid, setadil, sulfaethidiol itd.

Bijela ili bijela s blago žućkastim sjajem, prah bez mirisa. Praktično netopiv u vodi, teško topiv u etanolu, slabo topiv u razrijeđenim kiselinama, lako topiv u lužnatim otopinama. Nespojivo s peptonom, para-aminobenzoevom kiselinom, novokainom, barbituratima, mnogim derivatima sumpora.

Etazol ima visoku antimikrobnu aktivnost protiv streptokoka, pneumokoka, meningokoka, patogenih anaeroba, Escherichia coli, uzročnika dizenterije, salmoneloze, pasteureloze itd. Etazol nadmašuje mnoge sulfonamide u antibakterijskom djelovanju na brojne mikroorganizme.

Lijek se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta u krvotok. Nakon 2-3 sata kod pasa i nakon 5-8 sati kod goveda, bilježi se maksimalna koncentracija u krvi. Etazol pripada kratkotrajnim sulfanilamidnim lijekovima, kod kojih se maksimalna razina koncentracije smanjuje za 50% za 5-10 sati. Dobro prodire kroz krvno-moždanu barijeru, neravnomjerno se raspoređuje u različitim organima i tkivima: ostaje najduži u bubrezi, gastrointestinalni trakt, jetra, pluća. U pasa lijek nije acetiliran, a u ostalih životinja je blago acetiliran (5-10%), pa njegova primjena ne dovodi do stvaranja kristala u mokraćnom sustavu. Etazol se najbrže oslobađa kod pasa, zatim kod kunića i najsporije kod goveda.

Koristi se za bronhopneumoniju, anginu, postporođajnu sepsu, endometritis, dizenteriju, dispepsiju, erizipele svinja i druge bolesti bakterijske etiologije, čiji su uzročnici osjetljivi na sulfonamide.

Doze oralno: konji 10-25 g, goveda 15-25, sitni preživači 2-3, svinje 2-5, kunići 1-1,5, perad 0,5, psi 0,3-0,5 g 3 -4 puta dnevno tijekom 4-6 dana . ugovor. U težim slučajevima početna doza se udvostručuje. Doze za mlade životinje su 2/3 doze za odraslu životinju.

Za prevenciju infekcije rane, etazol se ubrizgava u šupljinu rane u obliku praha, 5% masti. Istodobno, lijek se primjenjuje oralno.

Kontraindikacije za uporabu: teška acidoza, akutni hepatitis, hemolitička anemija, agranulocitoza.

Etazol se proizvodi u obliku praha i tableta od 0,25 i 0,5 g. Čuvati prema popisu B u dobro zatvorenoj posudi. Razdoblje verifikacijske analize je 3 godine

Etazol natrij - Etazolum-natrij 2 (par Aminobenzen-sulfamido) 5 Etil-1,3,4-tiadiazol-natrij. Sinonimi: topljivi etazol, natrijev sulfaetidol.

Bijeli kristalni prah. Lako se topi u vodi; teško topiv u etanolu. Vodene otopine su stabilne i mogu se sterilizirati kuhanjem 30 minuta. Nespojivo s novokainom, anestezinom, lijekovima koji lako odvajaju sumpor.

Natrij etazol lako se apsorbira različitim načinima primjene, brzo doseže maksimalnu koncentraciju u krvi i aktivno prodire u različite organe i tkiva. Zbog dobre topljivosti u vodi, može se koristiti ne samo interno, već intramuskularno i intravenozno. Tijelom cirkulira uglavnom u slobodnom obliku, brzo se izlučuje.

Antibakterijsko djelovanje i indikacije za uporabu jednaki su kao i za etazol.

Primijenite 10-20% otopina intramuskularno i intravenozno. Doze: konji i goveda 5-10 g, sitni preživači 1-2, svinje 2-3, psi 0,1-0,3 g 2-3 puta dnevno.

Kontraindikacije za primjenu natrijevog etazola su iste kao i za etazol.

Natrij etazol se proizvodi u prahu, kao i u ampulama 3 u obliku 10-20% otopine za injekcije.

Skladištiti s mjerama opreza prema popisu B, zaštićeno od svjetlosti. Razdoblje verifikacijske analize je 5 godina.

Sulfacil - Sulfacil. para-aminobenzensulfatamid. Sinonimi: acetocid, acetosulfamin, albucid, septuron, sulamid, sulfacetamid itd.

Kristalni prah bijelog ili bijelog sa žućkastom bojom bez mirisa, topljiv u 20 dijelova hladne vode (puno se lakše otapa u vrućoj vodi), u 12 dijelova etanola, u otopinama lužina i kiselina. Nespojivo s novokainom, anestezinom, lijekovima koji odvajaju sumpor.

Sulfacil ima snažno antimikrobno djelovanje na streptokoke, stafilokoke, pneumokoke, salmonelozu i uzročnike kolibaciloze.

Lijek se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta životinja. Maksimalna koncentracija u krvi utvrđuje se nakon 2-5 sati od trenutka primjene. Tijekom 6-12 sati maksimalna koncentracija opada za 50%. Umjereno acetiliran (10-15%). Lagano se veže na proteine \u200b\u200bplazme, dobro prodire u razne organe i tkiva. Relativno brzo izlučuje se iz tijela, uglavnom mokraćom.

Primjenjuje se kod tonzilitisa, faringitisa, bronhopneumonije, postporođajne sepse, streptokoknih infekcija, kolibaciloze, salmoneloze, dispepsije, cistitisa itd. Lokalno se propisuje u obliku praha i masti u liječenju gnojnih rana, streptokoknih bolesti kože i stafilokoknih infekcija 10 g, sitni preživači 2-3, svinje 1-2, psi 0,5-1 g 3-4 puta dnevno. Početna doza trebala bi biti 2-3 puta veća od sljedeće doze.

Kontraindikacije za uporabu slične su ostalim sulfonamidima.

Sulfacil se proizvodi u prahu. Skladištiti prema popisu B u dobro zatvorenoj posudi, zaštićenoj od svjetlosti. Razdoblje verifikacijske analize je 5 godina.

Sulfacil natrij - Sulfacylum-natrium. para-Aminoben-zolsulfacetamid-natrij - natrijeva sol sulfacila. Sinonimi: topljivi sulfacil, natrijev sulfacetamid, natrijev albucid itd.

Bijeli kristalni prah bez okusa. Lako topljiv u vodi, praktički netopiv u etanolu, eteru. Inkompatibilnost - slična ostalim sulfonamidima.

Po antimikrobnom djelovanju i karakteristikama farmakokinetike, sličan je sulfacilu.

Koristi se kod pijelitisa, cistitisa, kolitisa i postporođajne sepse. Dodijelite iznutra u dozama: konji i goveda 3-10 g, sitni preživači i svinje 1-2, psi 0,3-0,5 g 3-4 puta dnevno.

Izvana se sulfacil natrij koristi u liječenju rana, čira na rožnici, konjunktivitisa, mastitisa, endometritisa. Primjena u obliku praha, masti ili otopina koncentracije 10, 20 ili 30%. Posebno dobri rezultati postignuti su primjenom natrijevog sulfacila u oftalmološkoj praksi.

Kontraindikacije za uporabu: akutni hepatitis, agranulocitoza, hemolitička anemija.

Dostupno u prahu. Čuvati prema popisu B u pakiranju zaštićenom od svjetlosti i vlage. Razdoblje verifikacijske analize je 5 godina.

Sulfanthrol - Sulfanthrolum. 2- (para-aminobenzensulfamido) benzoat, hidrat.

Bijeli ili bijeli kristalni prah sa žućkastom ili ružičastom bojom, lako topiv u vodi (1: 8), teško topiv u etanolu. Vodene otopine su stabilne, steriliziraju se kuhanjem 15 minuta. Nekompatibilno s lijekovima koji lako odvajaju sumpor, novokain, anestezin, barbiturate.

Sulfanthrol je aktivan protiv streptokoka, pneumokoka i Escherichia coli. Lijek je vrlo toksičan za nuttalije.

Koristi se za nuttaliozu i piroplazmozu konja, teileriozu goveda, bronhopneumoniju, salmonelozu, kolibacilozu, gnezdo pčela i druge bolesti. Kod konjske nuttalijaze sulfantrol se daje intravenozno u obliku 4% otopine u dozi od 0,005-0,01 g čiste tvari na 1 kg životinjske težine. Lijek se primjenjuje 1-3 puta u razmaku od 24-38 sati.Kada su konji bolesni od nuttaliaze i piroplazmoze, koristi se smjesa 4% otopine sulfantrola i 1% otopine tripan plavog. Primjenjuje se intravenozno u dozi od 0,5 ml na 1 kg težine životinje 1-2 puta s razmakom od 24-48 sati.

S teileriozom goveda, sulfantrol se propisuje intramuskularno u obliku 10% -tne otopine brzinom od 0,003 g na 1 kg težine životinje.

S bronhopneumonijom, lijek se primjenjuje intramuskularno i intravenozno u dozi od 0,008-0,01 g na 1 kg težine životinje. S kolibacilozom, salmonelozom i drugim gastrointestinalnim bolestima sulfantrol se propisuje oralno prvog dana 0,2 g, drugog - 0,15, trećeg - 0,1 i četvrtog - 0,05 g na 1 kg težine životinje dnevno. Dnevna doza je 3-4 doze.

Za gnusne pčele lijek se dodaje šećernom sirupu u dozi od 2 g na 1 litru sirupa i hrani jednom pčelinjom porodicom.

Kontraindikacije za uporabu sulfantrola: agranulocitoza, akutni hepatitis, nefritis i nefroza

Dostupno u prahu. Skladištiti s mjerama opreza prema popisu B, u dobro zatvorenoj posudi, zaštićenoj od svjetlosti i vlage. Rok verifikacijske analize je 8 godina.

Sulfadimezin - Sulfadimezinum. 2- (para-Aminobenzen-sulfamido) -4,6-dimetilpirimidin. Sinonimi: diazil, diazol, dimetazil, dimetilsulfadiazin, dimetilsulfapirimidin, superseptil itd.

Bijeli ili blago žućkasti prah bez okusa. Praktično netopiv u vodi, eteru i kloroformu, slabo topiv u etanolu, lako topiv u razrijeđenim mineralnim kiselinama i lužinama. Nespojivo s novokainom, para-aminobenzoevom kiselinom, peptonom, barbituratima.

Ima širok antibakterijski spektar djelovanja: aktivan je protiv pneumokoka, stafilokoka, Escherichia coli, Salmonelle, Pasteurelle, kao i velikih virusa. Aktivnost je bliska sulfazinu i metilsulfazinu. Djeluje bakteriostatski, remeti tijek metaboličkih procesa, inhibira rast i razmnožavanje mikroba.

Sulfadimezin se relativno brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna koncentracija lijeka u krvi utvrđuje se 6-8 sati nakon primjene. Stvara veće koncentracije u krvi životinja nego bilo koja druga. Od često korištenih sulfonamida, u istoj dozi. Lijek dobro prodire kroz krvno-moždanu barijeru, stvara visoke koncentracije u mnogim organima i tkivima. Na proteine \u200b\u200bse veže za 75-85%, acetilirano u krvi 5-10%, mokraća 20-30%. Proizvodi acetilacije sulfadimezina otapaju se bolje od slobodnog oblika lijeka. Izlučuje se iz tijela polako, uglavnom putem bubrega. Zbog relativno niske brzine eliminacije sigurniji je od norsulfazola i drugih brzo oslobađajućih lijekova. Polako otpuštanje osigurava dugoročno (više od 8 sati) održavanje terapijske razine u krvi. Životinje dobro podnose lijek.

Sulfadimezin se koristi kod upale pluća, katarhalne bronhopneumonije, bronhitisa, laringitisa, upale grla, pranja konja, sepse, endometritisa, zaraznog mastitisa, nekrobakterioze ovaca i irvasa, dispepsije, gastroenteritisa, infekcija mokraćnog sustava, salmonelozne mikoze, drugih bolesti kokcitoloze, paste. .. Dodijelite iznutra u dozama: konji 10-25 g, goveda 15-20, sitni preživači 2-3, svinje 1-2, pilići 0,3-0,5 g 1-2 puta dnevno. Početna doza mora se udvostručiti

Za taloženje sulfadimezina može se davati svinjama, jelenima, ovcama ispod kože ili intramuskularno u obliku 20% suspenzije u ribljem ulju, breskvi ili rafiniranom suncokretovom ulju u dozi od 1-1,2 ml na 1 kg težina životinje. Istodobno, lijek se propisuje oralno u dozi od 0,05 g na 1 kg težine.

U slučaju pastereloze peradi, sulfadimezin se koristi sa hranom po stopi od 0,05 g na 1 kg težine životinje 1-3 puta dnevno tijekom 2-4 dana.

Pri liječenju rana, čira, opeklina, lijek se koristi izvana u obliku najmanjeg praha.

Kontraindikacije za upotrebu sulfadimezina su bolesti krvotvornog sustava, nefritis, nefroza, hepatitis. S produljenom terapijom potrebno je provesti krvne pretrage.

Sulfadimezin se proizvodi u prahu i tabletama od 0,25 i 0,5 g. Skladištite prema popisu B na tamnom mjestu u dobro zatvorenoj posudi. Rok verifikacijske analize je 10 godina.

Urosulfan - Urosulfanum. para-aminobenzensulfopil-urea. Sinonimi: sulfakarbamid, sulfonilkarbamid, uramid itd.

Bijeli kristalni prah bez okusa, kiselkastog okusa. Lagano ćemo se otopiti u vodi, teško ćemo se otopiti u etanolu, lako ćemo se otopiti u razrijeđenim kiselinama i otopinama kaustičnih lužina. Nekompatibilno s lijekovima koji odvajaju sumpor, novokain, anestezin, barbiturate.

Urosulfan ima visoko antibakterijsko djelovanje protiv stafilokoka i Escherichia coli.

Lijek se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, što osigurava stvaranje visokih koncentracija u krvi. Maksimalna koncentracija utvrđuje se za 1-3 sata od trenutka primjene. Urosulfan je malo acetiliran, cirkulira i izlučuje se uglavnom u slobodnom obliku. Brzo oslobađanje osigurava stvaranje visokih koncentracija slobodnog oblika lijeka u mokraći, što pridonosi manifestaciji njegovih antimikrobnih svojstava u infekcijama mokraćnog sustava. Urosulfan je nisko toksičan, nisu zabilježene naslage u urinarnom traktu.

Koristi se za kolibakterijske i stafilokokne bolesti: cistitis, pijelitis, zaraženu hidronefrozu, kao i druge infekcije mokraćnog sustava. Upotreba urosulfana posebno je učinkovita za pijelitis i cistitis bez oštećenja mokrenja. Dodijeliti oralno u dozama konjima 10-30 g, govedu 10-35, malim preživačima 2-5, svinjama 2-4, psima 1-2 g 3-4 puta dnevno, najmanje četiri dana zaredom. Za intravenske injekcije koristi se topljivi urosulfan u obliku 5, 10 i 20% otopina u dozi od 0,02-0,03 g na 1 kg težine životinje 1-2 puta dnevno. U mokraćni mjehur ubrizgava se 25% -tna otopina.

Kontraindikacije za uporabu: akutni hepatitis, agranulocitoza, hemolitička anemija.

Dostupno u prahu i tabletama od 0,5 g. Čuvajte s oprezom prema popisu B u dobro zatvorenoj posudi. Rok verifikacijske analize je 2,5 godine.

LIJEKI SA SREDNJIM TRAJANJEM

Sulfaein - Sulfazin. 2- (Aminobenzensulfamido par) -pirimidin Sinonimi, adiazin, debenal, sulfadiazin, pirimal, sulfapirimidin itd.

Bijeli ili žuti prah bez mirisa. Praktično netopiv u vodi, topiv u etanolu, otopinama lužina i mineralnih kiselina.

Djeluje antibakterijski protiv streptokoka, stafilokoka, pneumokoka, meningokoka, Escherichia coli i ostalih gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija. In vivo antibakterijsko djelovanje je superiornije od norsulfazola, streptocida i nekih drugih sulfa lijekova.

Sulfazin se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta relativno sporo, maksimalna koncentracija lijeka u krvi utvrđuje se nakon 4-6 sati. Sulfazin se manje veže na proteine \u200b\u200bplazme i sporije se oslobađa iz tijela od norsulfazola, što osigurava veću koncentraciju lijek u krvi i organima. Lagano je acetiliran (5-10%), proizvodi acetilacije lako su topljivi u vodi i mokraći.

Koristi se za bronhopneumoniju, gastroenteritis, laringitis, upalu grla, pulorozu (tifus), kokcidiozu i druge bolesti. Doze unutar konja i goveda 10-20 g, sitnih preživača 2-5, svinja 2-4, pasa 0,5-1, pilića 0,5 g 2-3 puta dnevno Sulfazin natrijeva sol oslobađa se za intravenske injekcije, koja se daje u obliku 5-10% otopine brzinom od 0,02-0,03 g na 1 kg težine životinje.

Lijek relativno rijetko uzrokuje disfunkcije hematopoetskog sustava. Međutim, mogu postojati komplikacije iz mokraćnog sustava hematurije, oligurije, anurije. Da biste spriječili ove komplikacije, potrebno je održavati povećanu diurezu (obilno alkalno piće)

Kontraindikacije za uporabu, nefritis, nefroza

Proizvedeno u prahu i tabletama od 0,5 g. Čuvati prema popisu B u dobro zatvorenoj posudi. Rok verifikacijske analize je 7 godina.

PRIPREME S DUGIM AKCIJAMA

Sulfapiridazin - Sulfapiridazmum. 6 (para-aminobenzensulfamido) 3 metoksipiridazin Sinonimi aseptileks, depovernil, depozul, durasulf, kineks, lederkin, longisulf, novosulfin, kinoseptil, retasulfin, spofadazin, sulfametoksipiridazin itd.

Svjetložuti kristalni prah bez okusa, gorak okus. Topivo u hladnoj vodi, nešto bolje u vrućoj (1: 70). Dobro se otapa u razrijeđenim kiselinama i lužinama.

Sulfapiridazin je aktivan protiv mnogih gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama. Snaga bakteriostatskog djelovanja jednaka je ili donekle inferiorna u odnosu na etazol i sulfazin. Utvrđena je visoka osjetljivost na pripravke streptokoka, stafilokoka, Escherichia coli, Pasteurella i nekih sojeva Proteus. Mikroorganizmi otporni na druge sulfonamide otporni su na sulfa piridazin.

Lijek pripada dugotrajnim sulfonamidima. Brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta i stvara visoku razinu koncentracije u krvi, organima i tkivima, koja dugo ostaje u tijelu. Maksimalna koncentracija lijeka u goveda i ovaca utvrđuje se nakon 5-12 sati, u kunića nakon 2-8, u pasa i pilića nakon 2-5 sati od trenutka primjene. Terapijska razina koncentracije održava se 24-48 sati.Sulfapiridazin se intenzivno veže na proteine \u200b\u200bplazme (70-95%) i visoko se resorbira (80-90%) u distalnim bubrežnim tubulima. Lijek dobro prodire u razne organe i tkiva. Najveća količina nakuplja se u bubrezima, jetri, zidovima želuca i crijeva, plućima.

Sulfapiridazin u tijelu životinja u maloj mjeri prolazi proces acetilacije. Sadržaj acetoprodukata u krvi je 5-15%. Acetilirani derivati \u200b\u200bnemaju antimikrobno djelovanje.

Lijek se iz tijela izlučuje putem bubrega u slobodnom i acetiliranom obliku. Zbog visokog stupnja reapsorpcije slobodnog oblika u bubrežnim tubulima, sadržaj acetiliranih proizvoda u mokraći doseže 60-80%. Topljivost aceto proizvoda sulfapiridazina u mokraći je dobra.

Lijek se koristi za razne bolesti dišnog trakta mladih životinja, gastrointestinalne bolesti različitih etiologija (gastroenteritis, dispepsija, dizenterija, kokcidioza), salmonelozu, kolibacilozu, pasteurelozu, za respiratornu mikoplazmozu i septriozu peradi, tiptus septrioze peradi, postpartalni urinarni trakta i žučnog mjehura, za prevenciju postoperativnih infekcija. Oralne doze na 1 kg težine životinje: goveda 50-75 mg, prasad 75-100, psi 25-30, pilići 100-120, kunići 250-500 mg jednom dnevno. Početna doza trebala bi biti 1,5-2 puta veća od naznačenih doza održavanja.

U slučaju pasteureloze pilića, sulfapiridazin se u terapijske svrhe propisuje u dozama od 200 mg (početno) i 150 mg (održavanje) na 1 kg tjelesne težine s razmakom od 24 sata između injekcija. Lijek se može primijeniti grupnom metodom s hranom.

Kako bi se spriječili neželjeni učinci sulfapiridazina, životinjama treba davati obilno alkalno piće.

Kontraindikacije za uporabu: bolesti krvotvornog sustava, bubrega, jetre, teške toksično-alergijske reakcije.

Proizvedeno u prahu i tabletama od 0,5 g. S oprezom čuvati prema popisu B u dobro zatvorenoj posudi, zaštićenoj od svjetlosti. Rok verifikacijske analize je 2 godine.

Natrijev sulfapiridazin - Sulfapiridazin-natrij. (para-aminobenzensulfamido) -3-metoksipiridazin natrij.

Kristalni prah, bijeli ili bijeli sa žućkastozelenom nijansom. Lako se otopimo u vodi, teško je - u etanolu. Postupno postaje žuta pri izlaganju svjetlosti. Vodene otopine mogu se sterilizirati na 100 ° C tijekom 30 minuta.

Antibakterijski spektar sličan je sulfapiridazinu.

Koristi se za tešku bronhopneumoniju, salmonelozu, pasteurelozu, erizipelu svinja, postporođajnu sepsu, endometritis i druge zarazne bolesti. Dodijelite intravenozno ili intramuskularno u obliku 5%. ili 10% otopine. Intravenske doze na 1 kg težine životinje: goveda 25-50 mg, sitni preživači 50-75 mg jednom dnevno.

S lokalnom gnojnom infekcijom, lijek se koristi za navodnjavanje rana u obliku zavoja i tampona navlaženih 5-10% otopinom. Otopine natrijevog sulfapiridazina mogu se pripremiti s destiliranom vodom, izotoničnom otopinom natrijevog klorida ili 2-5% otopinom polivinil alkohola. S mastitisom, endometritisom, otopine se ubrizgavaju u šupljinu maternice i mliječnu žlijezdu. Kada se primjenjuje lokalno, može se kombinirati s oralnim sulfapiridazinom.

Kada se koristi lijek, moguće su nuspojave: kožni osip, leukopenija. Kontraindikacije: bolesti krvotvornog sustava, bubrega, jetre.

Proizvedeno u prahu i u obliku 10% otopine 7% polivinil alkohola u bočicama od 10 i 100 ml. Čuvati prema popisu B na suhom i tamnom mjestu. Rok verifikacijske analize je 3 godine.

Sulfadimetoksin - Sulfadimetoksinum. 6- (para-Aminobenzensulfamido) -2,6-dimetoksipirimidin. Sinonimi: depo sulfamid, madribone, madroksin, supersulfan, ultrazulfan itd.

Bijeli kristalni prah, okusa i mirisa. Lako topljiv u vodi i etanolu, topiv u razrijeđenim kiselinama i lužinama.

Sulfadimetoksin ima širok spektar antimikrobnog djelovanja. Najosjetljiviji na njega su meningokoki, streptokoki, stafilokoki, razni sojevi Escherichia coli, Shigella, Proteus. Većina sojeva Pseudomonas aeruginosa, listeria, neki sojevi pneumokoka su rezistentni. Zabilježene su značajne fluktuacije osjetljivosti sojeva na lijek unutar iste vrste.

Sulfadimetoksin pripada dugotrajnim sulfonamidima. Iz gastrointestinalnog trakta se relativno brzo apsorbira u krv, međutim, brzina apsorpcije je nešto niža od one u sulfapiridazina. Maksimalna koncentracija u krvi goveda utvrđuje se nakon 8-12 sati, ovaca i koza - 5-8, svinja i pasa - 2-5, pilića - 3-5 sati nakon primjene. Koncentracija lijeka u krvi smanjuje se mnogo sporije od koncentracije sulfapiridazina. Terapijska razina održava se 24-48 sati.Sulfadimetoksin prodire u različite organe i tkiva nešto lošije od sulfapiridazina i sulfamonometoksina. Iznimka je žuč, gdje koncentracija lijeka može premašiti njegov sadržaj u krvi za 1,5-4 puta.

Sulfadimetoksin u krvi veže se u vrlo velikoj mjeri s proteinima plazme (90-98%). Prema intenzitetu vezanja na proteine \u200b\u200bplazme, životinje se mogu poredati prema slijedećem (silaznom) redoslijedu: psi, goveda, zečevi, štakori. Proizvodnja acetila prisutna je u krvi u malim količinama (0-15%).

Sulfadimetoksin se iz tijela izlučuje vrlo sporo, prvenstveno zbog velike (93-97%) reapsorpcije u tubulama slobodnog oblika lijeka, kao i zbog značajnog stupnja vezanja na proteine. Acetilni oblik izlučuje se 2 puta brže. U urinu je sulfadimetoksin uglavnom prisutan u obliku glukuronida, koji se dobro otapa u kiselom mediju, što praktički isključuje mogućnost razvoja kristalurije.

Lijek je malo toksičan za životinje, ima širok spektar terapijskog djelovanja. Koristi se za bronho-pneumodil mladih životinja, za infekcije nazofarinksa, akutni oblik dizenterije, pasteurelozu, kokcidiozu, gastroenteritis, kolitis, cistitis i druge bolesti. Sulfadimethoxin se propisuje oralno u dozama na 1 kg težine životinje: goveda 50-60 mg, sitni preživači 75-100, svinje 50-100, psi 20-25, kunići 250-500, pilići 75-100 mg jednom dnevno. . Početna doza trebala bi biti 2 puta veća od naznačenih doza održavanja.

Kod pasteureloze pilića, Sulfadimetoksin se u terapijske svrhe propisuje u dozama od 200 mg (početno) i 100 mg (održavanje) na 1 kg tjelesne težine. U profilaktičke svrhe koriste se doze od 100 mg (početno) i 50 mg (održavanje) jednom dnevno. Lijek se može koristiti kao skupna metoda s hranom.

Kako bi se spriječio neželjeni učinak lijeka, preporučuje se obilno piće bolesnim životinjama. Sulfadimetoksin je kontraindiciran u slučaju toksično-alergijskih reakcija, bolesti krvotvornog sustava, bubrega, akutnog hepatitisa.

Proizvedeno u prahu i tabletama od 0,5 g. Čuvati s oprezom prema popisu B u dobro zatvorenoj posudi, zaštićenoj od svjetlosti. Rok verifikacijske analize je 4 godine.

Sulfamonomethoksin - Sulfamonomethoxinum. 6- (para-Aminobenzensulfamido) -6-metoksipirimidin. Sinonimi: diameton, DS-36.

Bijelo ili bijelo s kristalnim prahom žućkastog sjaja. Lagano ćemo se otopiti u vodi, bolje - u etanolu, lako ćemo se otopiti u razrijeđenim mineralnim kiselinama i vodenim otopinama kaustičnih lužina. Nespojivo s novokainom, barbituratima, pripravcima koji lako odvajaju sumpor.

Sulfamonometoksin ima visoko antibakterijsko djelovanje na streptokoke, meningokoke, pasteurelu, Escherichia coli, toksoplazmu, dizenterije i druge mikroorganizme. Lijek nema samo visoko bakteriostatsko djelovanje in vitro, već ima i izuzetno visoko kemoterapijsko djelovanje u pokusu na životinjama. Kod infekcija uzrokovanih streptokokom, stafilokokom, salmonelom, premašuje aktivnost sulfapiridazina i sulfadimetoksina.

Lijek pripada dugotrajnim sulfonamidima. Dobro se i brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta u krv. Maksimalna koncentracija u krvi utvrđuje se kod goveda nakon 5-8 sati, ovaca i koza - nakon 3-5, svinja - 2-5, pasa - 1-3, pilića - 2-5 sati od trenutka primjene. Koncentracija sulfamonometoksina u krvi smanjuje se nešto brže nego uvođenjem sulfapirilazina i sulfadimetoksina. Lijek prilično dobro difundira u organe i tkiva. Zaustavljaju se veće koncentracije u bubrezima, plućima, jetri. Dobro prodire kroz krvno-moždanu barijeru. U krvi se intenzivno veže na proteine \u200b\u200b(64,6-92,5%), ali veza koja tvori je krhka. Proizvodnja acetila u krvi doseže 5-14%, a u mokraći 50-67%. Iz tijela se izlučuje polako i uglavnom putem bubrega. Urin sadrži 50-70% derivata acetila, 20-30% glukuronida i 10-20% slobodnog lijeka. Acetilni oblik sulfamonometoksina je topljiviji od slobodnog.

Koristi se za infekcije respiratornog trakta, gnojne infekcije uha, grla, nosa, dizenteriju, enterokolitis, infekcije žuči i mokraćnih puteva, gnojni meningitis. Lijek se daje oralno u dozama po 1 kg težine životinje, goveda 50-100 mg, sitnih preživača 75-100, svinja 50-100, pasa 25-50, kunića 250-500, pilića 100 mg jednom dnevno. Početnu dozu treba udvostručiti.

Sulfamonometoksin je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti na sulfa lijekove, hemolitičke anemije, agranulocitoze, akutnog hepatitisa, nefritisa.

Proizvedeno u prahu i tabletama od 0,5 g. Čuvati prema popisu B u dobro zatvorenoj posudi, zaštićenoj od svjetlosti. Rok verifikacijske analize je 3 godine.

Sulfalen - Sulfalenum. 2- (para-Aminobenzen-sulfamido) -3-metoksipirazin. Sinonimi: kelfisin, sulfametopirazin, sulfametoksipirazin, sulfapirazin metoksin.

Bijeli kristalni prah. Lako topljiv u vodi, lako topiv u lužnatim otopinama. Nespojivo s novokainom, barbituratima, pripravcima koji lako odvajaju sumpor.

Po svom antibakterijskom spektru djelovanja, blizak je ostalim sulfanilamidnim lijekovima.

Sulfalen se odnosi na ultradugotrajne sulfonamide. Brzo se apsorbira, a maksimalna koncentracija u krvi utvrđuje se nakon 4-6 sati. Terapeutske koncentracije u tijelu životinja i ptica mogu se zadržati u jetri 3-5 dana. Izlučuje se iz tijela vrlo sporo. Dobro podnose životinje.

Primjenjuje se za bronhopneumoniju mladih životinja, kolibacilozu, salmonelozu, pasteurelozu, toksoplaziozu, respiratornu mikoplazmozu, kao i za uretritis, mastitis i druge bolesti. Dodijeliti oralno u dozama na 1 kg težine životinje - mliječna telad 20-25 mg, odojci 40-50, pilići 100-150 mg 1 put dnevno, ponovno ubrizgati nakon 5-7 dana. U težim slučajevima bolesti, lijek se ponovno propisuje nakon 3-4 dana. Trajanje liječenja je najmanje 10-12 dana.

U slučaju bronhopneumonije kod teladi u dobi od 2-3 mjeseca, sulfalen se daje oralno u dozi od 50 mg (početna doza), a zatim 20 mg dnevno (doza održavanja) tijekom 7-10 dana. Istodobno se preporučuje uvođenje vitaminskih pripravaka (skupine A, B i C), kao i intenzivna simptomatska terapija.

U slučaju kolibaciloze i salmoneloze svinja do 2-4 mjeseca starosti, sulfalen se propisuje 1 put dnevno po 1 kg težine životinje: prvi dan 100 mg, sljedeći dan 20 mg.

Moguće nuspojave i mjere za njihovo sprječavanje jednake su kao i kod primjene drugih produljenih sulfonamida.

Dostupno u prahu i tabletama od 0,2, 0,5 i 2 g; u bočicama od 60 ml 5% suspenzije. Čuvati prema popisu B u dobro zatvorenoj posudi. Razdoblje verifikacijske analize je 5 godina.

Salazopiridazin - Salazopiridazin. 5-napa- / N- (3-metoksipiridazinil-6) -sulfamido / -fenilazosalicilna kiselina.

Žućkasto-narančasti fini kristalni prah, okusa i mirisa. Praktično netopiv u vodi, topiv u otopinama lužina i hidrokarbonata. Dobiven kao rezultat azo sprezanja sulfapiridazina (65%) i salicilne kiseline.

Antimikrobni učinak salazopiridazina očituje se tek nakon njegovog cijepanja u gastrointestinalnom traktu s oslobađanjem slobodnog sulfapiridazina i 5-aminos-licilne kiseline. Terapijski učinak lijeka određuje se ponajprije sposobnošću salazosulfonamida da se akumuliraju u vezivnom tkivu debelog crijeva i imaju izravan učinak na upalni proces. Metabolički proizvodi salazopiridazina su antibakterijski, protuupalni i imunosupresivni. Salazopiridazin je aktivniji od salazopiridina, međutim, po stupnju kemoterapijskog djelovanja, inferioran je od sulfapiridazina,

Kako se lijek razgrađuje, oslobođeni sulfapiridazin postupno se apsorbira i postiže maksimalnu koncentraciju u krvi i organima nakon 4-6 sati. Koncentracija slobodnog sulfapiridazina u krvi i organima ne doseže visoku razinu, ali se zadržava tijekom dugo na terapijskoj i subterapijskoj razini. Lijek je nisko toksičan. Uz dugotrajnu primjenu 30-40 dana. ne uzrokuje promjene u krvi i mokraći.

Preporučuje se za liječenje životinja koje pate od različitih oblika kolitisa, enterokolitisa i s istim indikacijama kao sulfapiridazin. Doze unutar mladih domaćih životinja su 25-50 mg na 1 kg tjelesne težine 2 puta dnevno.

Kada se koristi salazopyridazine, moguće su nuspojave, koje se ponekad opažaju primjenom sulfonamida i salicilne kiseline: alergijske reakcije, leukopenija, dispeptični poremećaji. Ako se pojave nuspojave, dnevnu dozu treba smanjiti ili lijek otkazati Salazopyridazip je kontraindiciran u prisutnosti izraženih toksično-alergijskih reakcija na sulfonamide.

Proizvedeno u prahu, tabletama od 0,5 g i u obliku 5% suspenzije. Čuvati u dobro zatvorenoj posudi, zaštićenoj od svjetlosti. Razdoblje verifikacijske analize je 5 godina.

Salazodimethoxin - Salazodimethoxinum. 5-napa- / N- (2,4-dimetoksipirimidinil-6) - sulfonamido / -fenilazo-salicilna kiselina.

Narančasti prah, bez okusa i mirisa. Netopiv u vodi, topiv u vodenim otopinama lužina i hidrokarbonata. Salazodimetoksin je proizvod azo-spajanja sulfadimetoksina (67,5%) i salicilne kiseline.

Mehanizam djelovanja, farmakokinetika, indikacije i kontraindikacije, shema za uporabu salazodimethoksina slični su mehanizmima salazopiridazina.

Proizvedeno u prahu i tabletama od 0,5 g. Čuvati prema popisu B u dobro zatvorenom pakiranju, zaštićeno od svjetlosti. Rok verifikacijske analize je 2 godine.

SULFANILAMIDI, SLABO APSORIBIRANI IZ GASTROINALNOG PUTA

Sulgin - Sulginum. para-aminobenzensulfogvanidin. Sinonimi abiguanil, aseptilgvanidin, ganidan, neo-sulfonamid, sulfaguanidin itd.

Bijeli kristalni prah bez okusa. Vrlo malo ćemo se otopiti u vodi, u razrijeđenim mineralnim kiselinama (klorovodična, dušična), malo ćemo se otopiti u etanolu. Nespojivo s novokainom, anestezinom, barbituratima, lijekovima koji odvajaju sumpor.

Sulgin ima prilično visoko antimikrobno djelovanje na crijevnu skupinu patogenih mikroorganizama i neke gram-pozitivne oblike.

Lijek se polako i u malim količinama apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Njegova se glavnina zadržava u crijevima i tamo stvara visoku koncentraciju. U tijelu životinja sulgin je umjereno acetiliran, izlučuje se uglavnom fecesom. Visoka koncentracija lijeka u probavnom traktu pruža učinkovit učinak na crijevnu mikrofloru.

Koristi se za bacilarnu dizenteriju, kolitis, enterokolitis, za prevenciju postoperativnih komplikacija tijekom operacije crijeva. Dodijeliti oralno u dozama konjima 19-20 g, govedima 15-25, malim preživačima 2-5, svinjama 1-5, mliječnim teladima 2-3, odojcima odojcima 0,3-0,5, pilićima 0,2- 0,3 g 2 puta dnevno. Početna doza trebala bi biti dvostruko veća od naznačene doze održavanja.

Da biste spriječili gubitak kristala acetiliranog sulfina u bubrezima, pijte puno tekućine.

Kontraindikacije za preosjetljivost na sulfonamide, bolesti krvotvornih organa, akutni hepatitis i nefritis,

Dostupno u prahu i tabletama od 0,5 g. Čuvajte s oprezom prema popisu B u dobro zatvorenoj posudi. Razdoblje verifikacijske analize je 5 godina.

Ftalazol - ftalazolum. 2-para- (orto-karboksibenzamid) -benzensulfamidotiazol Sinonimi: sulfamidin, talazol, talazon, taledron, talidin, talistalil, talisulfazol, ftalilsulfatiazol

Bijeli ili bijeli prah s blago žućkastim sjajem. Praktično netopiv u vodi, eteru i kloroformu; vrlo slabo topiv u etanolu; topljiv u vodenoj otopini natrijevog karbonata, lako topiv u vodenoj otopini natrijevog hidroksida. Nespojivo s novokainom, anestezinom, lijekovima koji odvajaju sumpor.

Posjeduje antimikrobno djelovanje protiv uzročnika dizenterije, salmoneloze, enteropatogenih sojeva E. coli i nekih drugih bakterija. Mehanizam antimikrobnog djelovanja ftalazola, poput ostalih sulfonamida, je da poremeti proces asimilacije mikrobne stanice "čimbenika rasta" - folne kiseline i tvari u njenoj blizini, koje uključuju para-aminobenzojsku kiselinu

Ftalazol se vrlo sporo i u malim količinama apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, uslijed čega se u krvi praktički ne stvara terapijska koncentracija. Glavnina lijeka zadržava se u gastrointestinalnom traktu, gdje se aktivni (sulfanilamidni) dio molekule ftalazola postupno odvaja. Visoka koncentracija ftalazola u probavnom traktu osigurava njegov učinkoviti učinak na crijevnu mikrofloru. Lijek ima malu toksičnost i životinje ga dobro podnose.

Koristi se kod dizenterije, gastroenteritisa, kolitisa, dispepsije novorođenčadi, kokcidioze. Dodijelite iznutra u dozama: konji 10-G5 g, goveda 10-20, sitni preživači 2-5, svinje 1-3, psi 0,5-1, pilići 0,1-0,2 g 2 puta dnevno ... Početna doza može biti dvostruka u odnosu na sljedeću dozu.

Ftalazol obično ne uzrokuje nuspojave. Kontraindikacija - preosjetljivost životinja na sulfa lijekove

Proizvedeno u prahu i tabletama od 0,5 g. Čuvati prema popisu B u dobro zatvorenoj posudi. Rok verifikacijske analize je 10 godina.

Disulformin - Disulformmum. 1,4,4 N-trimetilen-bis- (4-sulfanilil-sulfanilamid)

Bijeli ili blago žućkasti fini kristalni prah. Netopiv u vodi i razrijeđenim mineralnim kiselinama, dobro topiv u otopinama kaustičnih i ugljičnih lužina. Kada se zagrije vodom, hidrolizira se oslobađanjem formaldehida Nekompatibilno sa solima teških metala, novokainom, anestezinom, barbituratima i lijekovima koji lako razgrađuju sumpor

Disulformin djeluje antibakterijski protiv Escherichia coli, uzročnika dizenterije, salmoneloze, kolibaciloze. Djeluje bakteriostatički - remeti metabolizam, inhibira rast i razmnožavanje mikroba.

Lijek se polako apsorbira iz gastrointestinalnog trakta i ne stvara visoke koncentracije u krvi, a glavnina se zadržava u crijevima, gdje pod utjecajem alkalnog okoliša dolazi do hidrolize disulformina uklanjanjem sulfonamida (disulfana) i formaldehid. Kao rezultat visoke koncentracije lijeka u probavnom traktu, u kombinaciji s aktivnošću disulfana i formaldehida protiv crijevne mikroflore, učinkovit je kod crijevnih infekcija.

Koristi se za bacilarnu dizenteriju, gastroenteritis etiologije salmonele, akutni kolitis i enterokolitis. Dodijeliti oralno u dozama: konji 5-10 g, goveda 10-15, mliječna teladi 2-4, pilići 0,2-0,3 g 2-3 puta dnevno.

Kontraindikacije za uporabu - preosjetljivost životinja na sulfonamide, akutni hepatitis, nefritis, nefroza, agranulocitoza

Proizvedeno u prahu i tabletama od 0,5 i 1 g. Čuvati prema popisu B u dobro zatvorenoj posudi, zaštićenoj od svjetlosti. Razdoblje verifikacijske analize 5 godina

Ftazin - Phtazmum 6 (par ftalilaminobenzoylsulfanilamido) 3-metoksipiridazina

Bijeli ili bijeli s blago žućkastim sjajem, kristalni prah bez mirisa. Praktično netopiv u vodi i etanolu. Lako topljiv u otopinama lužina i natrijevog bikarbonata. Po kemijskoj strukturi blizak je, s jedne strane, ftalazolu, a s druge sulfapiridazinu

Ftazin ima širok antibakterijski spektar djelovanja, aktivan je protiv pneumokoka, stafilokoka, streptokoka, Escherichia coli, Salmonelle, Pasteurelle, uzročnika dizenterije i drugih mikroorganizama. Antibakterijski spektar je blizak sulfapiridazinu. Djeluje bakteriostatski - remeti metabolizam, rast i razmnožavanje mikrobnih stanica. Bakteriostatske koncentracije ftazina su 30-300 puta veće od sulfapiridazina i 2-5 puta niže od ftalazola.

Polako se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. U crijevima se postupno cijepa oslobađanjem slobodnog sulfapiridazina, koji se apsorbira tijekom cijepanja. Zbog sporog uklanjanja sulfapiridazina u crijevima održava se visoka koncentracija lijeka, što osigurava dobru učinkovitost u liječenju gastrointestinalnih bolesti.Apsorbirani sulfapiridazin stvara značajne koncentracije u krvi i ima resorpcijski učinak, što je vrlo važno u teški oblici dizenterije i drugih gastrointestinalnih bolesti. Polako se izlučuje iz tijela.

Životinje ftazin dobro podnose, ne uzrokuje zamjetne poremećaje u općem stanju, čak ni u slučajevima kada doza premašuje terapijsku.

Koristi se u terapijske i profilaktičke svrhe za dizenteriju, novorođenčadnu dispepsiju, enterokolitis, kolitis, kokcidiozu.Glavna prednost lijeka je manja toksičnost i dulji boravak u tijelu. Dodijelite pojedinačno ili grupno s hranom 2 puta dnevno Doze po 1 kg težine životinje: goveda i sitni preživači 10-15 mg, telad i janjad 15-20, svinje 8-12, prasadi 12-16, pilići 30- 50 mg ... Početna doza povećava se za 1,5-2 puta. U liječenju kokcidioze pilića preporučuje se uporaba smjese ftazina s neomicinom u dozama: 100-150 mg ftazina i 500-750 μg neomicina po piletini 2 puta tijekom 6-7 dana.

Za prevenciju bolesti, ftazin se propisuje u polovici naznačenih doza, 2 puta dnevno tijekom 4-5 dana.

Kontraindikacije za uporabu: preosjetljivost životinja na sulfonamide, bolesti krvotvornih organa, akutni hepatitis, nefritis, nefroza.

Proizvedeno u prahu i tabletama od 0,5 g. Čuvati prema popisu B u dobro zatvorenoj posudi, zaštićenoj od svjetlosti i vlage. Rok verifikacijske analize je 2 godine.

Imate pitanja?

Prijavi pogrešku u kucanju

Tekst koji ćemo poslati našim urednicima: