Upute za uporabu Tramadol retard. Geotar referentni priručnik

međunarodno i kemijsko ime:tramadol; (±) -trans-2 - [(dimetil amino) metil] -1 - (3-metoksifenil) cikloheksanol hidroklorid;

osnovna fizikalna i kemijska svojstva:bijele ovalne bikonveksne filmom obložene tablete;

sastav:1 tableta sadrži 100 mg tramadol hidroklorida;

pomoćne tvari: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, hipromeloza 4.000, hipromeloza 100.000, hipromeloza 6, povidon, bezvodni koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, talk, makrogol, titanov dioksid.

Obrazac za puštanje

Tablete s produljenim oslobađanjem.

Farmakoterapijska skupina

Analgetici. Tramadol. ATC kod N02A X02.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamiku. Tramadol retard je snažni centralni analgetik. Analgetski učinak provodi se na dva načina: potiče slabu stimulaciju središnjeg sustava da inhibira bol vezanjem na opioidne receptore, smanjujući tako osjećaj boli, a djeluje i na monoaminergički sustav povećavajući inhibiciju prenošenja impulsa boli u kralježnici. Ovaj analgetski učinak rezultat je sinergističke aktivnosti oba mehanizma djelovanja. Tramadol ne uzrokuje respiratornu depresiju i kardiovaskularne poremećaje. Radnja dolazi brzo i traje nekoliko sati. Tramadol retard u obliku tableta s produljenim oslobađanjem aktivne tvari poseban je farmaceutski oblik koji omogućuje dugotrajnu hipostatsku terapijsku koncentraciju tramadola u krvi.

Farmakokinetika. Nakon oralne primjene, Tramadol retard se brzo i gotovo u potpunosti apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Terapijska koncentracija postiže se nakon otprilike 2 sata, dostiže maksimum nakon 4 sata i traje do 12 sati. Vezanje proteina plazme je 20%. Tramodol prodire kroz placentu, a njegova koncentracija u krvi iz pupkovine je 80% koncentracije u majčinoj krvi.

90% tramadola i njegovih metabolita izlučuje se bubrezima, a ostatak se izlučuje izmetom. Poluvrijeme eliminacije je 5-6 sati, a isto je i za tramadol i njegove metabolite.

Indikacije za uporabu

Teška do umjerena bol različitog podrijetla.

Način primjene i doziranje

Doza se određuje ovisno o težini pacijentove boli.

1-2 tablete Tramadol retarda dva puta dnevno. Interval između doziranja treba biti 12 sati, u osnovi, bez obzira na hranu, tableta se uzima ujutro, a tableta navečer, ispire se malom količinom tekućine. Ne preporučuje se upotreba dnevne doze Tramadola više od 400 mg, osim u slučajevima ublažavanja boli u bolesnika s karcinomom i u bolesnika s jakom postoperativnom boli kod kojih se dnevna doza može povećati na 600 mg.

Za bolesnike s oštećenjem bubrega ili jetre, preporučuje se smanjenje doze i povećanje intervala između doza. Za bolesnike s klirensom kreatinina manjim od 30 ml / min. preporučuje se na početku liječenja udvostručiti interval između injekcija.

Nuspojava

Najčešći štetni učinci su reakcije iz gastrointestinalnog trakta i središnjeg živčanog sustava. Javljaju se u otprilike 5-30% bolesnika koji uzimaju tramadol u terapijskim dozama.

Neželjeni efekti koji se javljaju kod više od 5% bolesnika uključuju vrtoglavicu, mučninu, zatvor, glavobolju, pospanost, povraćanje, svrbež, stimulaciju središnjeg živčanog sustava, asteniju, znojenje, nedostatak daha, suha usta, proljev.

Ostali neželjeni efekti koji se javljaju kod više od 1% bolesnika:

središnji živčani sustav: tjeskoba, zbunjenost, nedostatak koordinacije, euforija, emocionalna nestabilnost, poremećaj spavanja;

gastrointestinalni trakt: bol u trbuhu, gubitak apetita, nadimanje;

koža: osipi na koži;

genitourinarni sustav: zadržavanje mokraće, učestalo mokrenje, simptomi menopauze;

kardiovaskularni sustav: vazodilatacija;

organi osjetila: oštećenje vida.

Neželjeni efekti koji se javljaju u manje od 1% pacijenata i mogu biti povezani s primjenom tramadola:

središnji živčani sustav: napadaji, parestezija, oslabljena kognitivna funkcija, halucinacije, drhtavica, amnezija, oslabljena koncentracija, oslabljen hod;

koža: urtikarija;

genitourinarni sustav: disurija, menstrualni poremećaji;

kardiovaskularni sustav: sinkopa, ortostatska hipotenzija, tahikardija, palpitacija, hipertenzija, kardiovaskularni kolaps;

ostali neželjeni efekti: povećani mišićni tonus, oslabljeno gutanje, gubitak težine.

kontraindikacije

Preosjetljivost na tramadol ili druge sastojke lijeka. Tablete s produljenim oslobađanjem ne smiju se davati djeci mlađoj od 14 godina. Akutna intoksikacija inhibitorima središnjeg živčanog sustava (alkohol, antidepresivi, antipsihotici, sedativi, anksiolitiki, hipnotičari). Liječenje MAO inhibitorima.

Predozirati

Kada se lijek koristi u dozama koje znatno prelaze preporučene doze, mogu se pojaviti znakovi opijenosti: oslabljena svijest (uključujući komu), generalizirane konvulzije, hipotenzija, tahikardija, sužavanje ili širenje zjenica, respiratorna depresija. U slučaju teške intoksikacije tramadolom, koja je popraćena gubitkom svijesti i plitkim disanjem, preporučuje se primjena naloksona, a konvulzije se moraju ukloniti dodatkom intravenskog diazepama.

Značajke aplikacije

Tramadol se može koristiti za liječenje osjetljivih na opioide, ali s oprezom. Tramadol se ne preporučuje pacijentima sklonim zlostavljanju (alkoholizam, zlouporaba droga i ovisnost o drogama).

Tijekom liječenja, kao i neko vrijeme nakon liječenja, preporučuje se pažljivo nadziranje bolesnika s cerebralnim napadajima.

Tramadol retard se ne koristi kao nadomjesna terapija za zadržavanje opioida.

Uz dugotrajnu upotrebu tramadola ne može se u potpunosti isključiti mogućnost ovisnosti o lijekovima.

Za bolesnike s bubrežnom insuficijencijom (klirens kreatinina manji od 30 ml / min), za povećanje razdoblja poluživota za uklanjanje, preporučuje se udvostručiti interval između injekcija barem na početku liječenja.

Za bolesnike s oštećenjem jetre zbog smanjenog jetrenog klirensa, povećane koncentracije u serumu i produženog poluživota za uklanjanje, preporučuje se smanjenje doze ili povećanje intervala između doza.

Tramadol se može koristiti u bolesnika s povišenim unutarnjim kranijalnim tlakom (na primjer, s traumatskom ozljedom mozga) ili plućnim bolestima, ali s oprezom.

Trudnoća i dojenje

Sigurnost upotrebe lijeka tijekom trudnoće nije utvrđena. Visoke doze mogu biti štetne za plod i novorođenče. U nekim hitnim slučajevima upotreba lijeka dopuštena je samo pod strogim liječničkim nadzorom i ako očekivane koristi liječenja za majku opravdavaju mogući rizik za plod.

Pri korištenju lijeka tijekom laktacije treba imati na umu da otprilike 0,1% lijeka prelazi u majčino mlijeko. Jednom primjenom Tramadoluretharda općenito nije potrebno prekinuti dojenje.

Utjecaj na sposobnost upravljanja automobilom i drugim mehaničkim sredstvima

Ovaj lijek ima snažan učinak na psihofizičku aktivnost. Stoga je za vrijeme liječenja pacijentima zabranjeno voziti automobil ili raditi s mehaničkim uređajima.

Interakcija s drugim lijekovima

Tramadol se ne preporučuje za upotrebu s MAO inhibitorima. Istodobnom primjenom tramadola s lijekovima koji djeluju na središnji živčani sustav (anestetici, antidepresivi, antipsihotici, sedativi, anksiolitičari, hipnotičari) ili s alkoholnim pićima moguća je sinergija, koja se očituje povećanjem sedativnog učinka ili jačim analgetskim učinkom. Istodobnom primjenom s karbamazepinom metabolizam tramadola se usporava, što zahtijeva povećanje doze tramadola. Istodobna primjena tramadola i specifičnih inhibitora ponovne pohrane serotonina, tricikličkih antidepresiva i antipsihotika može povećati rizik od napadaja.

Uvjeti zbergana

Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece. Rok trajanja je 5 godina.

Sastav i oblik otpuštanja lijeka

Filmski obložene tablete s produženim oslobađanjem bijela ili gotovo bijela, okrugla, okrugla, bikonveksna; na presjeku jezgra je bijela ili gotovo bijela.

Pomoćne tvari: hipromeloza (hidroksipropil metilceluloza) K15M CR - 64 mg, mikrokristalna celuloza (tip 200) - 52,8 mg, koloidni silicijev dioksid (Aerosil) - 1,6 mg, magnezijev stearat - 1,6 mg.

Sastav školjke: opadrijska bijela (85F28751) ili neki drugi sustav za stvaranje filma - 10 mg: (polivinil alkohol - 4 mg, talk - 1,48 mg, makrogol (polietilen glikol) - 2,02 mg, titanov dioksid - 2,5 mg).

10 komada. - pakiranje konturnih stanica (1) - kartonske kutije.
10 komada. - paketi za konturne ćelije (2) - kartonske kutije.
10 komada. - paketi za konturne ćelije (3) - kartonske kutije.

farmakološki učinak

Opioidni derivat cikloheksanola. Neselektivni agonist μ-, Δ- i κ-receptora u središnjem živčanom sustavu. To je racemat iz (+) i (-) izomera (svaki 50%) koji su na različite načine uključeni u analgetski učinak. Izomer (+) je čisti agonist opioidnih receptora, ima nizak tropizam i nema izraženu selektivnost u odnosu na različite podtipove receptora. Izomer (-), inhibirajući usvajanje neurona, aktivira silazni noradrenergički utjecaj. Zbog toga je poremećen prijenos impulsa boli u želatinoznu tvar leđne moždine.

Izaziva sedaciju. U terapijskim dozama praktično ne smanjuje disanje. Ima antitusivno djelovanje.

farmakokinetika

Nakon oralne primjene, brzo se i gotovo potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta (oko 90%). C max se dostiže 2 sata nakon oralne primjene. Bioraspoloživost s jednom dozom je 68% i povećava se uz opetovanu upotrebu.

Vezanje proteina plazme - 20%. Tramadol je široko rasprostranjen u tkivima. Vd nakon oralne primjene i intravenske primjene iznosi 306 l, odnosno 203 l. Prodire kroz placentarnu barijeru u koncentraciji jednakoj koncentraciji aktivne tvari u plazmi. 0,1% se izlučuje u majčino mlijeko.

Metabolizira se demetilacijom i konjugacijom na 11 metabolita od kojih je samo 1 aktivan.

Izlučuje se putem bubrega - 90% i kroz crijeva - 10%.

indikacije

Sindrom umjerene i jake boli različitog podrijetla (uključujući maligne tumore, akutni infarkt miokarda, neuralgiju, traumu). Provođenje bolnih dijagnostičkih ili terapijskih postupaka.

kontraindikacije

Akutna intoksikacija alkoholom i lijekovima koji imaju depresivan učinak na središnji živčani sustav, djeca mlađa od 1 godine, preosjetljivost na tramadol.

Doziranje

Za odrasle i djecu starije od 14 godina, pojedinačna doza za oralnu primjenu je 50 mg, rektalno - 100 mg, intravenski polako ili intramuskularno - 50-100 mg. Ako je uz parenteralnu primjenu učinkovitost nedovoljna, tada je nakon 20-30 minuta moguće oralno davanje u dozi od 50 mg.

Za djecu u dobi od 1 do 14 godina, doza se postavlja brzinom 1-2 mg / kg.

Trajanje liječenja određuje se pojedinačno.

Maksimalna doza: odrasli i djeca starija od 14 godina, bez obzira na put primjene - 400 mg / dan.

Nuspojave

Sa strane središnjeg živčanog sustava: vrtoglavica, slabost, pospanost, zbunjenost; u nekim slučajevima - napadaji cerebralne geneze (intravenskim davanjem u visokim dozama ili istodobnom primjenom antipsihotika).

Na dijelu kardiovaskularnog sustava: tahikardija, ortostatska hipotenzija, kolaps.

Iz probavnog sustava: suha usta, mučnina, povraćanje.

Sa strane metabolizma: pojačano znojenje.

Iz mišićno-koštanog sustava: slabost mišića.

Interakcije s lijekovima

Istodobnom primjenom s lijekovima koji depresivno djeluju na središnji živčani sustav, s etanolom, moguće je povećanje inhibicijskog učinka na središnji živčani sustav.

Istodobnom primjenom s MAO inhibitorima postoji mogućnost razvoja sindroma serotonina.

Istodobnom primjenom s inhibitorima ponovnog unosa, tricikličkim antidepresivima, antipsihoticima i drugim lijekovima koji snižavaju prag napadaja, rizik od napadaja raste.

Istodobnom primjenom pojačava se antikoagulantni učinak varfarina i fenprocoumona.

Istodobnom primjenom s smanjuje se koncentracija tramadola u krvnoj plazmi i njegov analgetski učinak.

Istodobnom primjenom paroksetina opisani su slučajevi razvoja serotoninskog sindroma, napadaja.

Istodobnom primjenom sertralina opisani su slučajevi razvoja serotoninskog sindroma.

Istodobnom primjenom postoji mogućnost smanjenja analgetskog učinka opioidnih analgetika. Dugotrajna primjena opioidnih analgetika ili barbiturata potiče razvoj unakrsne tolerancije.

Nalokson aktivira disanje, uklanjajući analgeziju nakon uporabe opioidnih analgetika.

posebne upute

Treba ga koristiti s oprezom u slučaju napadaja središnjeg podrijetla, ovisnosti o lijekovima, konfuzija, kod bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega i jetre, kao i kod preosjetljivosti na druge agoniste opioidnih receptora.

Tramadol se ne smije koristiti duže od razdoblja opravdanog s terapijskog stajališta. U slučaju dugotrajnog liječenja ne može se isključiti mogućnost ovisnosti o lijekovima.

Izbjegavajte kombinaciju s MAO inhibitorima.

Tijekom razdoblja liječenja, izbjegavajte konzumiranje alkohola.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i korištenje mehanizama

Trudnoća i dojenje

Tijekom trudnoće treba izbjegavati dugotrajnu upotrebu tramadola zbog rizika od razvoja ovisnosti u fetusa i pojave sindroma povlačenja u neonatalnom razdoblju.

Ako ga je potrebno koristiti tijekom dojenja (dojenje), treba imati na umu da se tramadol izlučuje u malim količinama u majčino mlijeko.

Primjena u djece

Kontraindicirano kod djece mlađe od 1 godine. Za djecu u dobi od 1 do 14 godina, doza se postavlja brzinom 1-2 mg / kg.

Tramadol u obliku doznih oblika s produljenim oslobađanjem ne smije se primjenjivati \u200b\u200bkod djece mlađe od 14 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Treba ga koristiti s oprezom u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega.

Za kršenja funkcije jetre

Treba ga koristiti s oprezom u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre.

Upute za medicinsku upotrebu

droga

TRAMADOL RETARD

Trgovački naziv

Tramadol retard

Međunarodno vlasničko ime

tramadol

Oblik doziranja

Filmsko obložene tablete s produženim oslobađanjem, 100 mg

Sastav

Jedna tableta sadrži

aktivna tvar - tramadol hidroklorid 0,1 g

pomoćne tvari: hipromeloza 4.000 cps, hipromeloza 100.000 cps, mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, povidon, bezvodni koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat,

sastav školjke: hipromeloza 6 cps, talk, makrogol 6000, titanov dioksid (E 171)

Opis

Ovalne tablete, filmom obložene bijele boje, bikonveksne. Na prijelomu tablete imaju bijelu, neravnu površinu

Farmakoterapijska skupina

Analgetici. Opioidi. Ostali opioidi. tramadol

ATX kôd N02AX02

Farmakološka svojstva

farmakokinetika

Usisavanje

Nakon oralne primjene, tramadol se brzo i gotovo u potpunosti apsorbira u
gastrointestinalnog trakta. Prosječna oralna bioraspoloživost je oko 68%. Unos hrane ne utječe značajno na brzinu i opseg apsorpcije. Serumska koncentracija od 100 ng / L (minimalna učinkovita koncentracija analgetika) dostiže se približno 0,7 sati nakon gutanja i traje 9 sati.

Terapijska koncentracija nakon uzimanja tableta s produljenim oslobađanjem postiže se nakon otprilike 2 sata, dostiže maksimum nakon 4 sata i traje 12 sati.

Distribucija
Količina raspodjele nakon oralne i intravenske primjene iznosi oko 306, odnosno 203 litre. Vezanje proteina plazme je oko 20%. Tramadol prelazi kroz placentu i njegova koncentracija u krvi iz pupčane vrpce je 80% koncentracije u majčinoj krvi.

Metabolizam
Približno 85% tramadola se metabolizira. Tramadol se metabolizira N- i O-demetilacijom. S izuzetkom O-demetiliranog metabolita (M1), svi su metaboliti farmakološki neaktivni.

Povlačenje

90% tramadola i njegovih metabolita izlučuje se putem bubrega, ostatak se izlučuje izmetom. Poluvrijeme života je 5-6 sati, a isti je i za tramadol i njegove metabolite.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije smanjuje se volumen i brzina izlučivanja, stoga se u bolesnika s klirensom kreatinina manjim od 0,5 ml / s preporučuje smanjenje doze i povećanje intervala između doziranja.

Metabolizam tramadola i M1 smanjuje se u bolesnika s teškom cirozom jetre, pa je potrebno prilagoditi doziranje.

U bolesnika starijih od 75 godina, najveća koncentracija tramadola u krvnoj plazmi lagano se povećava, a poluživot je duži, pa je potrebno prilagoditi dozu.

farmakodinamiku

Analgetski učinak tramadola provodi se na dva načina: on potiče slabu stimulaciju središnjeg sustava da inhibira bol vezanjem na µ-opioidne receptore, smanjujući na taj način osjećaj boli, a djeluje i na monoaminergički sustav povećavajući inhibiciju prijenosa impulsa boli u kralježnici. Ovaj analgetski učinak rezultat je sinergističke aktivnosti oba mehanizma djelovanja. Intenzitet analgetskog učinka usporediv je sa petidinom i kodeinom i deset puta je manji od morfija.

Tramadol u terapijskim dozama praktički nema utjecaja na kardiovaskularni sustav (nema depresivni učinak i ne povećava pritisak u plućnoj arteriji), ne uzrokuje grčeve glatkih mišića, oslobađanje histamina, stoga su anafilaktičke reakcije rijetke. Učinak na disanje je minimalan i može se pojaviti samo u većim dozama. Razvoj ovisnosti i ovisnosti također je vrlo rijedak.

Indikacije za uporabu

Sindrom umjerene i jake boli različite etiologije:

S ozljedama

Sa zloćudnim tumorima

Prilikom izvođenja bolnih dijagnostičkih ili terapijskih postupaka

Postoperativna bol

Način primjene i doziranje

Doziranje treba odabrati pojedinačno i prilagoditi se ovisno o težini sindroma boli.

Odrasli i adolescenti stariji od 12 godina

1 - 2 tablete 100 mg Tramadol retard dva puta dnevno. Interval između doza je 12 sati, obično ujutro i navečer, bez obzira na unos hrane i s puno tekućine.

Pacijenti sa zatajenje bubrega /za bolesne na hemodijalizi i pacijenti sa zatajenje jetre

U bolesnika s oštećenjem bubrega i / ili oštećenjem jetre, izlučivanje tramadola se usporava. U takvih je bolesnika potrebno pojedinačno odabrati interval između doza lijeka u skladu s pacijentovom dobrobiti.

Stariji pacijenti

U starijih bolesnika mlađih od 75 godina, bez kliničkih manifestacija jetrenog ili bubrežnog zatajenja, prilagođavanje doze nije potrebno. U starijih bolesnika nakon dobi od 75 godina eliminacija lijeka može se usporiti. U takvim je slučajevima potrebno povećati interval između doza lijeka u skladu s bolesnikovom dobrobiti.

djeca

Tramadol retard, filmom obložene tablete s produljenim otpuštanjem, nije odobren za uporabu na djeci mlađoj od 12 godina.

Nuspojave

Vrlo često (\u003e 1/10)

• vrtoglavica
• mučnina

Često (\u003e 1/100 -<1/10)

• glavobolja
• zamućenje svijesti
• suha usta, povraćanje, zatvor
• znojenje
• ekstremni umor

Neuobičajeno (\u003e 1/1000 -<1/100)

• palpitacije, tahikardija, ortostatska hipotenzija, kardiovaskularna

vaskularna insuficijencija

• nagon za povraćanjem, iritacija probavnog trakta (npr. osjećaj

jačina u želucu, nadutost), proljev

• svrbež, osip, urtikarija

Rijetko (\u003e 1 / 10.000 -< 1/1000)

• halucinacije, zbrka
• poremećaji spavanja, noćne more
• euforija, ponekad disforija
• promjene u aktivnosti (obično se smanjuju, ponekad povećavaju)
• promjene u kognitivnoj i osjetilnoj percepciji (npr. donošenje odluka, kognitivni poremećaji)
• ovisnost o drogi
• promjene u apetitu
• parestezija, tremor
• respiratorna depresija
• napadaji cerebralnog porijekla (primijećeni u gotovo svim slučajevima,

kada su istodobno propisani antipsihotici)

• nehotične kontrakcije mišića, poremećena koordinacija pokreta
• nesvjestica, bradikardija, arterijska hipertenzija
• epileptiformni napadaji
• smanjena oštrina vida
• dispneja
• slabost mišića
• urinarni poremećaji (otežano mokrenje, disurija i zadržavanje mokraće)
• alergijske reakcije (dispneja, bronhospazam, piskanje, angioedem), anafilaksija

Rijetko (< 1/10 000)

• povećana aktivnost jetrenih enzima

U izoliranim slučajevima

• poteškoće s gutanjem tekućine

Respiratorna depresija može se pojaviti kada se preporučena doza značajno premaši ili kada se istodobno primjenjuju drugi lijekovi koji utječu na središnji živčani sustav

(vidi odjeljak "Interakcije s lijekovima").

Epileptiformni napadi uglavnom se javljaju nakon primjene velikih doza Tramadola ili uz istodobnu primjenu lijekova koji snižavaju prag napadaja (vidjeti odjeljak "Interakcije lijekova").

U bolesnika koji pate od bronhijalne astme stanje se može pogoršati. Međutim, uzročna veza s primjenom tramadola nije uspostavljena.

Mogući simptomi povlačenja slični su onima kod opijata. Ovi simptomi uključuju uznemirenost, tjeskobu, nervozu, poremećaje spavanja, hiperkineziju, drhtavicu i gastrointestinalne simptome. Ostali simptomi koji su vrlo rijetki kada se Tramadol ukine uključuju: napadaje panike, jaku anksioznost, halucinacije, paresteziju, zvonjavu u ušima.

kontraindikacije

• preosjetljivost na tramadol i / ili sastojke lijeka

i drugi opioidni analgetici

• akutna intoksikacija depresivima središnjeg živčanog sustava

(alkohol, antidepresivi, antipsihotici, sedativi,

sredstva za smirenje, hipnotičari)

• ozbiljno zatajenje bubrega (klirens kreatinina manji od 10 ml / min)
• teško zatajenje jetre
• istodobna primjena MAO inhibitora (i u roku od 14 dana

nakon otkazivanja)

• bolesnici s epilepsijom, čiji tijek ne može biti adekvatno

prati

• povlačenje lijekova
• djeca i adolescenti do 12 godina

Interakcije s lijekovima

Uz istodobnu upotrebu tramadola sa lijekovi koji imaju depresivni učinak na središnji živčani sustav, i s etanolom, međusobno pojačanje njihovog djelovanja je moguće.

primjena karbamazepin, barbiturati i drugi induktori mikrosomalnih enzima može dovesti do slabljenja analgetskog učinka tramadola.

Dugotrajna primjena tramadola potiče razvoj unakrsne tolerancije na druge opioidne analgetike.

Anksiolitici povećavaju ozbiljnost analgetskog učinka tramadola, trajanje anestezije povećava se u kombinaciji s barbituratima. Nalokson aktivira disanje, uklanjajući analgeziju nakon uporabe opioidnih analgetika.

Uz istodobnu upotrebu tramadola s inhibitorima MAO, furazolidon, prokarbazin, neuroleptici postoji rizik od napadaja (spuštanje praga napadaja)

kinidin povećava koncentraciju tramadola u plazmi i smanjuje sadržaj metabolita mono-O-desmetiltramadola zbog natjecateljske inhibicije izoenzima CYP2D6.

Sa zajedničkim ili preliminarnim primjenom cimetidina (enzimskog inhibitora) klinički značajne interakcije nisu vjerojatne.
kombinirajući agonisti / antagonisti opioidnih receptora(Npr buprenofin, nalbufin, pentazocin) i tramadol se ne preporučuje, jer je analgetički učinak čistog agonista smanjen pod tim uvjetima.

Možda je razvoj serotoninskog sindroma povezan s primjenom tramadola u kombinaciji s drugim serotonergičkim tvarima, kao što su selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina. Simptomi serotoninskog sindroma: zbunjenost, disforija, hipertermija, znojenje, ataksija, hiperrefleksija, mioklonus i proljev. Povlačenje serotonergičkih lijekova uzrokuje brzo ublažavanje simptoma.

Uz istovremeno korištenje tramadola sa selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina (SSRI), tricikličkim antidepresivima, antipsihoticima i drugim lijekovima koji snižavaju prag napadaja (npr. bupropion, mirtazapin, tetrahidrokanabinol), povećava se rizik od napadaja.

Posebnu pažnju treba posvetiti istodobnoj primjeni tramadola i kumarini (npr , varfarin) zbog rizika od smanjenja protrombinskog vremena s razvojem krvarenja i modrica.

Ostali inhibitoriCYP3 4 , npr , ketokonazol i eritromicin, može inhibirati metabolizam tramadola (N-demetilacija) i aktivnog O-desmetiltramadola.

Ograničeni broj studija otkrio je da pre- ili postoperativna primjena antiemetičkog sredstva, antagonista 5-HT3, ondansetrona, povećava potrebu za tramadolom za postoperativnom boli.

posebne upute

Tramadol se treba koristiti s velikim oprezom

Uz bolesti bubrega i jetre

U bolesnika s traumatičnom ozljedom mozga

Uz povećani intrakranijalni tlak

U bolesnika s epilepsijom

U bolesnika s ovisnošću o opioidima

Za bolove u trbuhu nepoznatog porijekla ("akutni trbuh")

S konfuzijom nejasnog podrijetla

U slučaju kršenja respiratornog centra ili respiratorne funkcije

U šoku

Tramadol ima nizak potencijal za razvoj ovisnosti. Uz dugotrajnu upotrebu može se razviti ovisnost, mentalna i fizička ovisnost. U bolesnika sa sklonošću zlouporabi droga ili ovisnosti o lijekovima, liječenje tramadolom treba provoditi samo kratko vrijeme pod strogim nadzorom liječnika.

Osim toga, tramadol može povećati rizik od napadaja kod pacijenata koji uzimaju druge lijekove, što snižava prag napadaja. Liječenje tramadolom u bolesnika s epilepsijom ili predispozicijom napadaja treba razmotriti samo ako postoje uvjerljive okolnosti. Bolesnike s cerebralnim napadajima treba pomno nadzirati tijekom i neko vrijeme nakon liječenja. Tramadol nije prikladan kao nadomjesna terapija za ovisnost o opioidima, ne suzbija simptome povlačenja morfija. Uz dugotrajnu upotrebu tramadola, ne može se u potpunosti isključiti razvoj ovisnosti o drogama i unakrsna tolerancija na druge opioidne lijekove. Stoga samo liječnik treba donijeti odluku o tome treba li nastaviti ili prekinuti liječenje. Bolesnike treba upozoriti na potrebu da se pridržavaju doze i trajanja liječenja koje je propisao liječnik i da ne prenose lijek drugima. Dugotrajno liječenje sindroma kronične boli treba provoditi samo pod strogim indikacijama. Pijenje alkohola treba izbjegavati ako koristite bilo koji oblik doziranja tramadola.

Trudnoća

Nema dovoljno kliničkih podataka o uporabi lijeka kod žena tijekom trudnoće i dojenja. Tramadol prelazi placentarnu barijeru. Vrlo visoke doze tramadola utječu na razvoj unutarnjih organa, rast kostiju i stopu neonatalne smrtnosti. Nije bilo teratogenih učinaka lijeka. Tramadol ne utječe na kontraktilnost maternice tijekom porođaja.

Tramadol se ne smije koristiti tijekom trudnoće.

Imenovanje lijeka moguće je samo iz zdravstvenih razloga, uporaba tramadola treba biti ograničena na samo jednu dozu.

laktacija

Tramadol se ne smije koristiti tijekom dojenja.

Tijekom dojenja, imenovanje tramadola moguće je samo iz zdravstvenih razloga, primjena treba biti ograničena samo na jednu dozu.

Nakon jednokratne uporabe tramadola, obično nije potrebno prekinuti dojenje. S tim u vezi, nakon jednokratne uporabe tramadola, potrebno je iskazati prvu porciju majčinog mlijeka, a ne koristiti izraženo mlijeko za hranjenje.

Uvođenjem lijeka za majku, novorođenčad ima rizik od promjene u učestalosti respiratornih pokreta, koji obično nisu klinički značajni.

Značajke utjecaja lijeka na sposobnost upravljanja vozilom ili potencijalno opasnih mehanizama

Tijekom razdoblja liječenja zabranjeno je voziti automobil ili raditi s potencijalno opasnim mehanizmima.

Predozirati

Simptomi predoziranja tramadolom slični su onima koji se mogu pojaviti uz uporabu drugih središnjih analgetika (opioida).

simptomi:suženje ili dilatacija zjenica, povraćanje, kolaps, pad krvnog tlaka, palpitacije, depresija svijesti (do kome), epileptične konvulzije, otežano disanje, do zaustavljanja (apneja).

liječenje:

Osnovne opće mjere

Dijagnostika (disanje, cirkulacija krvi, svijest), održavanje / obnova vitalnih funkcija disanja i prokrvljenosti, ispiranje želuca.

Posebne mjere

konvulzije: zaštita pacijenta od istodobnih modrica, intravenske primjene diazepama ili drugih benzodiazepina u obliku injekcija.

hipotenzija: vodoravni položaj pacijentovog tijela, ako je potrebno, intravaskularna infuzija elektrolitnih otopina, vazopresori.

Anafilaktički šok: obratite se liječniku hitne pomoći; dajte pacijentu vodoravni položaj, podignite donji dio tijela, započnite intenzivnu infuziju elektrolitnih otopina.

Zastoj srca: hitna kardiopulmonalna reanimacija, obratite se liječniku hitne pomoći.

Zaustavite disanje: hitna kardiopulmonalna reanimacija, obratite se liječniku hitne pomoći, nalokson je antidot protiv depresije respiratornog centra.

Oblik doziranja: & nbsp

Filmski obložene tablete s produženim oslobađanjem.

Sastav:

1 tableta sadrži:

JEZGRA:

Djelatna tvar:

Tramadol hidroklorid 0,1 g

Pomoćne tvari:

Hipromelloza 4.000 kpc, hipromeloza 100.000 kpc, mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, povidon, koloidni silicijev dioksid, bezvodni, magnezijev stearat,

LJUSKA:

Hipromelloza 6 kpc, talk, makrogol 6000, titan dioksid.

Opis: Bijele ovalne bikonveksne filmom obložene tablete. Na prijelomu tablete imaju bijelu, neravnu površinu. Farmakoterapijska skupina:Analgetik sa mješovitim mehanizmom djelovanja. ATX: & nbsp

N.02.A.X.02 Tramadol

farmakodinamiku:

Lijek pripada popisu 1 snažnih tvari Stalnog odbora za suzbijanje lijekova Ministarstva zdravlja Ruske Federacije.

Opioidni sintetički analgetik sa središnjim djelovanjem i djelovanjem na leđnu moždinu (potiče otvaranje K i Ca 2+ kanala, izaziva hiperpolarizaciju membrane i inhibira provođenje impulsa boli), pojačava učinak sedativnih lijekova(JIC). Aktivira opioidne receptore (mu-, delta-, kappa-) na pre- i postsinaptičke membrane aferentnih vlakana nociceptivnog sustava u mozgu i gastrointestinalnom traktu. Usporava uništavanje kateholamina, stabilizira njihovu koncentraciju u središnjem živčanom sustavu (CNS). To je racemična smjesa dva enantiomera - dekstrorotatornog (+) i levorotatornog (-), od kojih svaki pokazuje različit afinitet prema receptoru. je selektivni agonist µ-opioidnih receptora, a također selektivno inhibira ponovnu pohranu serotonina u neuronu. inhibira obrnuti neuronski napadaj norepinefrina. Mono-O-desmethyltramadol(M 1 -metabolit) također selektivno stimulira µ-opioidne receptore.

Analgetski učinak nastaje zbog smanjenja aktivnosti nociceptivnog sustava i povećanja antinociceptivnih sustava u tijelu.

U terapijskim dozama ne utječe značajno na hemodinamiku i disanje, ne mijenja pritisak u plućnoj arteriji, lagano usporava crijevnu peristaltiku, a da ne izazove zatvor. Ima neke antitusivne i sedativne učinke. Inhibira respiratorni centar, potiče početnu zonu centra za povraćanje, jezgru okulomotornog živca.

Uz dulje korištenje, može se razviti tolerancija. Analgetski učinak razvija se 15-30 minuta nakon gutanja i traje do 6 sati.

farmakokinetika:

Nakon oralne primjene, brzo se i gotovo potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Prosječna bioraspoloživost nakon oralne primjene je oko 65-68%. Istodobni unos hrane ne utječe značajno na trajanje i potpunost apsorpcije. Terapijska koncentracija opaža se otprilike 2 sata nakon uzimanja lijeka, dostiže maksimum nakon 4 sata i traje do 12 sati.

Volumen distribucije je 306 litara. Povezanost s proteinima plazme - 20%. prodire kroz placentnu i krvno-moždanu barijeru.

U jetri se metabolizira oko 85% tramadola. poN - i O-demetilaciju nakon čega slijedi konjugacija s glukuronskom kiselinom. Identificirano je 11 metabolita, od kojih mono-O-desmetiltramadol(M 1) posjeduje farmakološko djelovanje. Izoenzim je uključen u metabolizam lijekaCYP 2 D 6.

90% tramadola i njegovih metabolita izlučuje se bubrezima (25-35% nepromijenjeno), 10%

- crijeva. Poluživot (T 1/2) za tramadol i njegove metabolite je 6

7 sati.

S bubrežnim zatajenjem, T 1/2 se produljuje, s CC nižim od 30 ml / min ili 0,5 ml / s, preporučuje se smanjenje doze i povećanje vremenskih intervala između doza lijeka.

Metabolizam tramadola iM 1 smanjen u bolesnika s teškom cirozom jetre (s cirozom jetre, tramadol je 13,3 ± 4,9 h, a T1 / 2 M1 - 18,5 ± 9,4 h, u težim slučajevima - 19,5 h, odnosno 43,2 h, respektivno ), u vezi s kojom se koncentracija lijeka u krvnoj plazmi povećava i T 1/2 povećava, stoga takvim pacijentima treba smanjenje doze i povećanje vremenskih intervala između doza lijeka. U bolesnika starijih od 75 godina vrijednost maksimalne koncentracije lijeka u krvnoj plazmi lagano raste i T 1/2 tramadola (7,4 sata) se produžava. U ovom slučaju, morate smanjiti dozu lijeka.

Odloženo oslobađanje aktivne tvari iz tablete dovodi do sporog, stalnog ulaska u krvnu plazmu i produženog djelovanja. To omogućuje uzimanje lijeka dva puta dnevno. Oko 7% lijeka izluči se hemodijalizom.

indikacije: Sindrom umjerene i jake boli različite etiologije (postoperativno razdoblje, trauma, bol u karcinoma, tijekom dijagnostičkih ili terapijskih manipulacija). kontraindikacije:

Preosjetljivost na tramadol, druge komponente lijeka i druge opioide.

Stanja praćena respiratornom depresijom ili teškom depresijom središnjeg živčanog sustava (CNS) (akutna intoksikacija alkoholom, hipnoticima i sedativima, opojnim analgeticima, antidepresivima, anksiolitikima, neurolepticima, psihotropnim lijekovima).

Teško jetreno ili bubrežno oštećenje.

Istodobna primjena inhibitora monoamin oksidaze (MAO) i unutar dva tjedna nakon njihovog povlačenja.

Djeca mlađa od 14 godina.

Nasljedna netolerancija na galaktozu, manjak Lapp-laktaze ili sindrom malapsorpcije glukoze i galaktoze.

Pažljivo:

Disfunkcija bubrega i jetre, traumatska ozljeda mozga (TBI), intrakranijalna hipertenzija, konvulzivni sindrom, ovisnost o lijekovima, uklj. na opioide, ovisnost o alkoholu, oslabljena svijest različitog porijekla.

Trudnoća i dojenje:Sigurnost upotrebe lijeka tijekom trudnoće nije proučena. Visoke doze tramadola mogu biti nesigurne za fetus i novorođenče. Stoga se ne preporučuje primjenu tijekom trudnoće. , propisana prije ili tijekom porođaja, ne utječe na kontraktilnost maternice. U novorođenčadi se može pojaviti sporo disanje, što nije klinički značajno. izlučuje se u vrlo malim količinama (oko 0,1% intravenski primijenjene doze) u majčino mlijeko. Stoga se ne smije koristiti tijekom dojenja. Način primjene i doziranje:

Unutra, s dovoljnom količinom tekućine, bez obzira na vrijeme obroka. Režim doziranja lijeka odabire se pojedinačno, ovisno o težini sindroma boli i osjetljivosti pacijenta. Trajanje liječenja određuje se pojedinačno, trajanje terapije mora biti opravdano. Tramadol retard preporučuje se odraslim i djeci starijoj od 14 godina, 1-2 tablete od 100 mg dva puta dnevno (ujutro i navečer). Lijek treba uzimati u razmacima od dvanaest sati, osim ako liječnik liječnika ne preporuči drugačije. Maksimalna dnevna doza je 400 mg (4 tablete).

U bolesnika s bubrežnom i / ili jetrenom insuficijencijom, preporučuje se smanjenje doze ili produljenje vremenskog intervala između doza lijeka. U bolesnika s klirensom kreatinina (CC) manjim od 30 ml / min ili 0,5 ml / s, preporučuje se na početku liječenja udvostručiti vremenski interval između uzimanja lijeka.

U starijih bolesnika (u dobi od 65 do 75 godina) preporuke su iste kao kod bubrežne i jetrene insuficijencije. Za bolesnike starije od 75 godina preporučuje se smanjenje dnevne doze na 300 mg.

Nuspojave:

Iz središnjeg (CNS) i perifernog živčanog sustava: vrlo često (\u003e 1/10)

- vrtoglavica; često (\u003e 1/100 do< 1/10) - вертиго, головная боль; нечасто (от > 1/1000 do< 1/100) - беспокойство, сонливость, анорексия; редко (от >1/10000 do< 1/1000)

- paradoksalna stimulacija središnjeg živčanog sustava (nervoza, uznemirenost, tjeskoba, tremor, grčevi mišića), halucinacije, euforija, emocionalna labilnost, poremećaji spavanja, kognitivna funkcija, depresija, amnezija, poremećena koordinacija pokreta, napadaji centralnog podrijetla (uz istodobnu primjenu antipsihotika), parestezije, oslabljena koncentracija, oslabljena hod, astenija, slabost, umor, letargija, zbunjenost.

Iz probavnog sustava: vrlo često (\u003e 1/10) - mučnina; često (\u003e 1/100 do< 1/10) - запор, рвота, диарея, сухость во рту; нечасто (от > 1/1000 do< 1/100) - диспепсия, метеоризм, боль в животе; редко (от >1/10000 do< 1/1000) - затруднение при глотании.

Na dijelu kardiovaskularnog sustava: rijetko (od\u003e 1/10000 do< 1/1000) - проявления вазодилятацйи (тахикардия, ортостатическая гипотензия, коллапс, синкопе); артериальная гипертензия; сердцебиение.

Alergijske reakcije: rijetko (od\u003e 1/1000 do< 1/100) - кожная сыпь,.кожный зуд; редко (от >1/10000 do< 1/1000) - ангионевротический отек, крапивница, экзантема, буллезная сыпь.

Na dijelu mišićno-koštanog sustava: rijetko (od\u003e 1/10000 do< 1/1000) - повышение мышечного тонуса.

Iz genitourinarnog sustava: rijetko (od\u003e 1/1000 do< 1/100) - задержка мочи, частое мочеиспускание, нарушение менструального цикла, симптомы менопаузы; редко (от >1/10000 do< 171000) - дизурия, затруднение мочеиспускания.

Iz osjetila: vrlo rijetko (od\u003e 1/10000 do< 1/1000) - нарушение зрения, вкуса.

Iz dišnog sustava: vrlo rijetko (od\u003e 1/10000 do< 1/1000) - одышка. Drugi: često (\u003e 1/100 do< 1/10) - повышенное потоотделение; редко (от >1/10000 do< 1/1000) - снижение веса.

S produljenom uporabom može se razviti ovisnost o lijekovima; s naglim otkazivanjem, nije isključen razvoj sindroma povlačenja.

Predozirati:

simptomi: oslabljena svijest (uključujući komu), mioza, povraćanje, kolaps, konvulzije, snižen krvni tlak, tahikardija, suženje ili dilatacija zjenice, depresija respiratornog centra, apneja.

Liječenje:osiguranje prohodnosti dišnih putova, održavanje disanja i aktivnosti kardiovaskularnog sustava; opijatni učinci mogu se zaustaviti antagonistima morfija (), konvulzije - lijekovima iz benzodiazepinske skupine (). Hemodijaliza ili hemofiltracija nisu učinkoviti.

Interakcija:

Tramadol retard se ne smije primjenjivati \u200b\u200bistodobno s MAO inhibitorima i unutar 2 tjedna nakon njihovog povlačenja.

Pojačava učinak lijekova koji imaju depresivni učinak na središnji živčani sustav (alkohol, hipnotičari i sedativi, opojni analgetici, antidepresivi, anksiolitički lijekovi, neuroleptici, psihotropni lijekovi).

Pokretači mikrosomske oksidacije (uključujući barbiturate) povećavaju metabolizam tramadola, što rezultira u ozbiljnosti analgetskog učinka i trajanju djelovanja. U tom je slučaju potrebno prilagoditi dozu Tramadol retarda. Dugotrajna primjena opioidnih analgetika ili barbiturata potiče razvoj unakrsne tolerancije. Anksiolitici povećavaju ozbiljnost analgetskog učinka. aktivira disanje, uklanjajući analgeziju nakon uporabe opioidnih analgetika.

Opisani su izolirani slučajevi serotonergičkog sindroma (uznemirenost, vrućica, znojenje, ataksija, hiperrefleksija, mioklonus ili proljev) dok su uzimali tramadol i serotonergičke lijekove (na primjer, antidepresivi). Istodobna primjena s selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina, tricikličkim antidepresivima, neurolepticima, MAO inhibitorima, furazolidonom i prokarbazinom može povećati rizik od napadaja.