Efficacia dei beta-bloccanti nella lotta all'ipertensione e alle malattie cardiache. Una panoramica completa di tutti i tipi di bloccanti adrenergici: classificazione selettiva, non selettiva, alfa, beta B bloccanti

18.08.2020

I farmaci per l'ipertensione della categoria beta-bloccanti possono essere facilmente riconosciuti dal loro nome scientifico con la desinenza "lol". Se il medico prescrive un beta-bloccante, digli di prescrivere un farmaco a lunga durata d'azione. Questo farmaco può costare di più, ma il farmaco a lunga durata d'azione viene assunto solo una volta al giorno. Questo è di grande importanza per gli uomini e le donne più anziani che sono inclini alla dimenticanza e potrebbero perdere accidentalmente il tempo della pillola.

Pillole

I beta-bloccanti non hanno mostrato proprietà ipotensive fino ai primi esperimenti clinici. Gli scienziati non se lo aspettavano da loro. Tuttavia, come si è scoperto, il primo beta-bloccante, il pronetalolo, è in grado di ridurre il valore della pressione nei pazienti con ipertensione arteriosa e angina pectoris. Successivamente, la proprietà ipotensiva è stata trovata nel propranololo e in altri beta-bloccanti.

Classificazione

La composizione chimica dei farmaci nella categoria dei beta-bloccanti è eterogenea e gli effetti terapeutici non dipendono da essa. È più importante considerare le specifiche delle interazioni farmacologiche con recettori specifici e quanto siano compatibili. Maggiore è la specificità per i recettori beta-1, minori saranno gli effetti concomitanti negativi. Pertanto, i beta-bloccanti - un elenco di farmaci di nuova generazione - saranno presentati correttamente come segue:

Prima generazione: farmaci non selettivi per i recettori del primo e del secondo tipo: Sotalol, Propranolol, Ndolol, Oxprenolol, Timolol;
Seconda generazione: farmaci selettivi per i recettori del primo tipo: Acebutalol, Metaprolol, Atenolol, Anaprilin, Esmolol;
Terza generazione: bloccanti cardioselettivi dei recettori beta-1 con azione farmacologica aggiuntiva: Talinolol, Betaxalol, Nebivolol. Ciò include anche i composti bloccanti non selettivi beta-1 e beta-2, che hanno proprietà medicinali concomitanti: Bucindolol, Carvedilol, Labetalol. Carteololo.

I beta-bloccanti elencati in periodi diversi sono stati la principale categoria di farmaci utilizzati e vengono utilizzati oggi per le malattie del cuore e dei vasi sanguigni. La maggior parte dei farmaci prescritti proviene dalle ultime due generazioni. Grazie alle loro azioni farmacologiche è stato possibile tenere sotto controllo la frequenza cardiaca, condurre un impulso ectopico alle sezioni ventricolari e ridurre i rischi di attacchi di angina anginosa.

I primissimi farmaci tra i beta-bloccanti sono farmaci della prima categoria indicata nella tabella di classificazione: beta-bloccanti non selettivi. Questi farmaci bloccano il primo e il secondo tipo di recettori, fornendo, oltre all'effetto terapeutico, un effetto negativo sotto forma di broncospasmo. Pertanto, non sono raccomandati per patologie croniche di polmoni e bronchi, asma.

Nella seconda generazione sono indicati i beta-bloccanti, il cui principio di azione è associato al blocco solo per il primo tipo di recettori. Hanno una relazione debole con i recettori beta-2, quindi gli effetti collaterali sotto forma di broncospasmo nei pazienti con malattie polmonari sono rari.

Caratteristiche del meccanismo d'azione dei farmaci

L'effetto dell'abbassamento della pressione sanguigna dei farmaci in questa categoria è determinato direttamente dalla loro proprietà beta-bloccante adrenergica. Il blocco dei recettori adrenergici colpisce rapidamente il cuore: il numero di contrazioni diminuisce e la sua efficienza aumenta.

Come funzionano i bloccanti

I beta-bloccanti non influenzano le persone in uno stato sano e calmo, cioè la pressione rimane normale. Ma nei pazienti con ipertensione, questo effetto è necessariamente presente. I beta-bloccanti funzionano in situazioni di stress e sforzo fisico. Inoltre, sullo sfondo del blocco dei recettori beta, la produzione della sostanza renina è ridotta. Di conseguenza, l'intensità della produzione dell'angiotensina di tipo II diminuisce. E questo ormone influenza l'emodinamica e stimola la produzione di aldosterone. Pertanto, l'attività del sistema renina-angiotensina diminuisce.

Proprietà medicinali

I beta-bloccanti di diverse generazioni differiscono l'uno dall'altro per selettività, solubilità nei grassi, presenza di attività simpaticomimetica interna (la proprietà di attivare selettivamente i recettori adrenergici soppressi, che riduce il numero di effetti collaterali). Ma allo stesso tempo, tutti i farmaci hanno lo stesso effetto ipotensivo.

Importante! Quasi tutti i beta-bloccanti riducono il flusso sanguigno nei reni, ma ciò non influisce sulla capacità funzionale di questo organo, anche con l'uso prolungato di farmaci.

Regole di ammissione

I bloccanti adrenergici del recettore danno un effetto eccellente per l'ipertensione di tutti i gradi. Nonostante le significative differenze farmacocinetiche, hanno un effetto ipotensivo abbastanza lungo. Pertanto, una o due dosi di farmaco al giorno sono sufficienti. I beta-bloccanti sono meno efficaci nelle persone con pelle scura e nei pazienti più anziani, ma ci sono delle eccezioni.

Prendendo una pillola

L'assunzione di questi farmaci per l'ipertensione non porta a ritenzione di acqua e sale nel corpo, quindi non è necessario prescrivere diuretici per prevenire l'edema ipertensivo. Va notato che diuretici e beta-bloccanti aumentano l'effetto complessivo della caduta di pressione.

Effetti collaterali

I medici non prescrivono beta-bloccanti agli asmatici, ai pazienti con debolezza del nodo del seno, ai pazienti con patologie della conduzione atrioventricolare. È vietato assumere beta-bloccanti durante la gravidanza, soprattutto negli ultimi mesi.

I bloccanti adrenergici non sono sempre prescritti a persone che soffrono contemporaneamente di malattia coronarica, ipertensione, CHF o cardiomiopatia, poiché questi farmaci riducono la contrattilità miocardica e in questo momento aumentano la resistenza totale delle pareti vascolari. I beta-bloccanti non sono adatti per i diabetici insulino-dipendenti. Non possono essere utilizzati in combinazione con i bloccanti dei canali del calcio.

Questi farmaci senza ICA aumentano il contenuto di trigliceridi nel plasma sanguigno. Allo stesso tempo, la concentrazione di colesterolo HDL diminuisce, ma l'indicatore del colesterolo totale nel sangue rimane invariato. I beta-bloccanti con ICA praticamente non modificano il pattern lipidico e possono persino aumentare il valore del colesterolo HDL. Le ulteriori conseguenze di questa azione non sono state studiate.

Proprietà laterali

Se si annulla bruscamente l'uso dei beta-bloccanti, ciò può causare la sindrome da rimbalzo, che si manifesta nei seguenti segni sintomatici:

Tachicardia;
Un forte aumento della pressione;
Disfunzione cardiaca, aritmie;
Attacchi ischemici;
Tremore nel corpo e brividi agli arti;
Attacchi acuti di angina pectoris;
Il rischio di infarto;
In rari casi, fatale.

Attenzione! I bloccanti adrenergici vengono cancellati solo sotto stretto controllo e sotto costante supervisione, riducendo lentamente la dose nell'arco di due settimane, fino a quando il corpo si abitua a funzionare senza farmaci.

L'effetto antipertensivo di un β-bloccante può essere indebolito dall'assunzione di farmaci antinfiammatori non steroidei, ad esempio indimentacin.

Un aumento significativo della pressione vascolare in risposta all'uso di bloccanti adrenergici può essere osservato in pazienti con ipoglicemia e feocromocitoma. Questo effetto collaterale a volte si verifica con l'introduzione di una dose di adrenalina.

Bloccanti adrenergici di prima generazione

Questi farmaci non selettivi bloccano i recettori adrenergici β1 e β2. Tuttavia, hanno diversi effetti collaterali: diminuzione del lume dei bronchi, stimolazione della tosse, aumento del tono del sistema muscolare dell'utero, ipoglicemia, ecc. L'elenco dei farmaci di prima generazione include:

Propranololo. Questo medicinale in un certo senso è diventato lo standard con cui vengono confrontati altri bloccanti adrenergici. Non ha ICA e nessuna selettività con i recettori alfa-adrenergici. Ha una buona liposolubilità, quindi arriva rapidamente al sistema nervoso centrale, calmando e riducendo la pressione sanguigna. La durata dell'effetto terapeutico è di 8 ore.
Pindolol. La preparazione contiene ICA. Il prodotto ha una liposolubilità media, un effetto stabilizzante debolmente espresso.
Timolol. Un bloccante adrenergico in cui non è presente l'ICA. È ampiamente utilizzato nella pratica oftalmica nel trattamento del glaucoma, nella rimozione dell'infiammazione oculare e ciliare. Tuttavia, nel caso dell'uso del timololo per gli occhi sotto forma di gocce, si può osservare un effetto sistemico acuto, accompagnato da soffocamento, scompenso dell'insufficienza cardiaca.

Timolol

Farmaci di seconda generazione

I bloccanti adrenergici, che sono cardioselettivi per i recettori beta-1, hanno molti meno effetti collaterali, ma quando vengono prese dosi più elevate, anche altri recettori adrenergici possono essere bloccati indiscriminatamente, cioè hanno selettività relativa. Consideriamo brevemente le proprietà dei farmaci:

Atenolo - era molto richiesto nella pratica cardiologica. È un farmaco idrosolubile, quindi è difficile che passi attraverso la parete emato-encefalica. Non include il BCA. Come effetto collaterale, può comparire la sindrome del rimbalzo.
Il metoprol è un bloccante adrenergico altamente selettivo con un'eccellente solubilità nei grassi. Pertanto, viene utilizzato sotto forma di composti di sale succinato e tartrato. A causa di ciò, la sua solubilità è migliorata e la durata del trasporto nelle navi è ridotta. Il metodo di produzione e il tipo di sale garantiscono l'effetto terapeutico a lungo termine. Il metoprololo tartrato è la forma classica di metoprololo. La durata del suo effetto è di 12 ore. Può essere prodotto con i seguenti nomi: Metocard, Betalok, Egilok, ecc.
Il bisoprololo è il beta-bloccante più popolare. Non contiene BCA. Il farmaco ha un alto tasso di cardioselettività. La nomina del bisoprololo è consentita per il diabete mellito e le malattie della tiroide.

Farmaci di terza generazione

Gli adrenobloccanti di questa categoria hanno inoltre un effetto vasodilatatore. I farmaci più efficaci del terzo gruppo dal punto di vista della terapia sono:

Il carvedilolo è un bloccante non selettivo che non ha ICA. Aumenta il lume dei rami vascolari periferici bloccando i recettori alfa-1. Ha proprietà antiossidanti.
Il nebivololo è un vasodilatatore altamente selettivo. Tali proprietà sono fornite dalla stimolazione del rilascio di ossido nitrico. Un effetto ipotensivo stabile inizia dopo due settimane di trattamento, in alcuni casi dopo quattro settimane.

Carvedilolo

Attenzione! Non puoi prescrivere beta-bloccanti senza un medico. Prima della terapia, devi assolutamente ottenere consigli medici, studiare le istruzioni per il medicinale, leggerlo su Wikipedia.

Controindicazioni

I bloccanti adrenergici, come molti farmaci, hanno alcune controindicazioni. Poiché questi farmaci influenzano i recettori adrenergici, sono meno pericolosi rispetto ai loro antagonisti: gli ACE inibitori.

Elenco generale delle controindicazioni:

Asma e malattie polmonari croniche;
Qualsiasi tipo di aritmia (battito cardiaco veloce o lento);
Sindrome del seno malato;
Blocco atriale ventricolare nella seconda fase di sviluppo;
Ipotensione con sintomi gravi;
Portare un feto;
Infanzia;
Scompenso di CHF.

Anche l'allergia ai componenti del farmaco diventa una controindicazione. Se una reazione allergica inizia a qualche medicinale, viene sostituita. Analoghi e sostituti dei farmaci sono indicati in varie fonti di letteratura.

L'efficacia dei bloccanti adrenergici

Con l'angina pectoris, i bloccanti adrenergici riducono significativamente i rischi di attacchi sistematici e la gravità del loro decorso, riducono la probabilità di progressione delle patologie vascolari.

In caso di insufficienza miocardica, beta-bloccanti, inibitori, adrenolitici e diuretici aumentano la durata della vita. Questi farmaci regolano efficacemente la tachicardia e le aritmie.

In generale, questi fondi aiutano a tenere sotto controllo qualsiasi malattia cardiaca, mantenendo la pressione sanguigna a un livello normale. Nella moderna pratica terapeutica vengono utilizzati principalmente bloccanti del terzo gruppo. Meno comunemente, vengono prescritti farmaci della seconda categoria, che hanno selettività per i recettori beta-1. L'uso di tali farmaci consente di controllare l'ipertensione arteriosa e combattere le malattie cardiovascolari.

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Il meccanismo d'azione dei beta-bloccanti

Gli effetti dei beta-bloccanti sono realizzati dal blocco dei recettori β1 e β2-adrenergici. Esistono due tipi di recettori β-adrenergici (recettori β1- e β2-adrenergici), che differiscono per caratteristiche strutturali e funzionali e distribuzione nei tessuti. Recettori β1-adrenergici dominano le strutture del cuore, il tessuto delle isole del pancreas, l'apparato iuxtaglomerulare dei reni, gli adipociti.

I farmaci, legandosi ai recettori β1-adrenergici del cuore, prevengono l'azione della norepinefrina, adrenalina su di essi e riducono l'attività dell'adenilato ciclasi. Una diminuzione dell'attività dell'enzima porta ad una diminuzione della sintesi di cAMP e all'inibizione dell'ingresso di Ca2 + nei cardiomiociti. Pertanto, si realizzano gli effetti principali dei β-bloccanti:

effetto inotropo negativo (la forza delle contrazioni cardiache diminuisce);
effetto cronotropo negativo (diminuzione della frequenza cardiaca);
effetto dromotropico negativo (la conduttività è soppressa);
effetto batmotropico negativo (l'automatismo diminuisce).

L'effetto antianginoso dei farmaci si manifesta con una diminuzione della forza delle contrazioni cardiache e della frequenza cardiaca, che riduce la necessità di ossigeno miocardico.

A causa dell'inibizione della conduttività e dell'automatismo, i farmaci hanno un effetto antiaritmico.

Una diminuzione del contenuto di Ca2 + dovuta al blocco dei recettori β1-adrenergici nelle cellule dell'apparato juxtalomerulare (JHA) dei reni è accompagnata dall'inibizione della secrezione di renina e, di conseguenza, da una diminuzione della formazione di angiotensina II, che porta ad una diminuzione della pressione sanguigna e determina l'efficacia dei bloccanti β-adrenergici come farmaci antipertensivi.

Blocco β2-bloccanti aiuta ad aumentare:

tono della muscolatura liscia bronchiale;
attività contrattile dell'utero gravido;
riduzione delle cellule muscolari lisce del tratto gastrointestinale (manifestata da dolore addominale, vomito, nausea, diarrea, molto meno spesso costipazione).

Inoltre, il restringimento delle arteriole e delle venule provoca un aumento del TPR e può compromettere l'afflusso di sangue alle estremità fino allo sviluppo della sindrome di Raynaud.

I beta-bloccanti causano cambiamenti nel metabolismo dei lipidi e dei carboidrati. Inibiscono la lipolisi, prevengono un aumento del contenuto di acidi grassi liberi nel plasma sanguigno, mentre il contenuto di TG aumenta e la concentrazione di colesterolo totale non cambia, il contenuto di colesterolo HDL diminuisce e il colesterolo LDL aumenta, il che porta ad un aumento del coefficiente aterogenico.

I beta-bloccanti causano l'attivazione della sintesi del glicogeno dal glucosio nel fegato e sopprimono la glicogenolisi, che può portare all'ipoglicemia, specialmente sullo sfondo dell'uso di farmaci ipoglicemici nei pazienti con diabete mellito. A causa del blocco dei beta-bloccanti del pancreas e dell'inibizione della secrezione fisiologica di insulina, i farmaci possono causare iperglicemia, ma nelle persone sane di solito non influenzano la concentrazione di glucosio nel sangue.

In base al loro effetto sui recettori, i beta-bloccanti si dividono in non selettivi (che interessano i recettori β1 e β2-adrenergici) e cardioselettivi (che interessano i recettori β1-adrenergici), inoltre, alcuni di loro hanno attività simpaticomimetica intrinseca (ICA).

I beta-bloccanti con ICA (pindololo, bopindololo, oxprenololo) riducono la frequenza cardiaca e la contrattilità miocardica in misura minore, praticamente non influenzano il metabolismo dei lipidi, hanno una sindrome da astinenza più debole.

L'effetto vasodilatatore dei beta-bloccanti è dovuto a uno dei seguenti meccanismi o ad una loro combinazione:

iCA pronunciato in relazione ai bloccanti β-vascolari (ad esempio, pindololo, celiprololo);
una combinazione di attività bloccanti β- e α-adrenergiche (ad esempio, carvedilolo);
rilascio da cellule endoteliali di ossido nitrico (nebivololo);
effetto vasodilatazione diretto.

I beta-bloccanti cardioselettivi a basse dosi, a differenza di quelli non selettivi, hanno scarso effetto sul tono dei bronchi e delle arterie, sulla secrezione di insulina, sulla mobilizzazione del glucosio dal fegato, sull'attività contrattile dell'utero gravido, quindi possono essere prescritti per concomitanti malattie polmonari ostruttive croniche, diabete mellito, disturbi della circolazione periferica (ad esempio, con la sindrome di Raynaud, gravidanza). Praticamente non causano vasocostrizione dei muscoli scheletrici, quindi, quando li usano, si notano meno spesso un aumento della fatica e della debolezza muscolare.

Farmacocinetica dei beta-bloccanti

L'azione farmacocinetica di vari beta-bloccanti è determinata dal grado di solubilità nei grassi e nell'acqua. Esistono tre gruppi di beta-bloccanti:

liposolubile (lipofilo),
solubile in acqua (idrofilo),
grasso e solubile in acqua.

I beta-bloccanti lipofili (metoprololo, alprenololo, oxprenololo, propranololo, timololo) vengono rapidamente assorbiti nel tratto gastrointestinale, penetrano facilmente nel BBB (spesso causano effetti collaterali come insonnia, debolezza generale, sonnolenza, depressione, allucinazioni, incubi). Pertanto, le dosi singole e la frequenza di somministrazione devono essere ridotte nei pazienti anziani, con malattie del sistema nervoso. I beta-bloccanti lipofili possono rallentare l'eliminazione di altri farmaci dal sangue che vengono metabolizzati nel fegato (ad esempio, lidocaina, idrolazina, teofillina). I beta-bloccanti lipofili devono essere prescritti almeno 2-3 volte al giorno.

I beta-bloccanti idrofili (atenololo, nadololo, sotalolo) non sono completamente (del 30-70%) assorbiti nel tratto gastrointestinale e leggermente (0-20%) vengono metabolizzati nel fegato. Escreto principalmente dai reni. Hanno una lunga emivita (6-24 anni). T1 / 2 dei farmaci idrofili aumenta con una diminuzione della velocità di filtrazione glomerulare (ad esempio, nell'insufficienza renale, nei pazienti anziani). La frequenza di applicazione varia da 1 a 4 volte al giorno.

Esistono beta-bloccanti solubili nei grassi e in acqua (acebutololo, pindololo, celiprololo, bisoprololo). Hanno due modi di eliminazione: epatico (40-60%) e renale. I farmaci grassi e idrosolubili possono essere prescritti una volta al giorno, ad eccezione di Pindolol: viene assunto 2-3 volte. T1 / 2 è di 3-12 ore. La maggior parte dei farmaci (bisoprololo, pindololo, celiprololo) praticamente non interagisce con i farmaci che vengono metabolizzati nel fegato, quindi possono essere prescritti a pazienti con insufficienza epatica o renale moderata (in caso di grave disfunzione epatica e renale, si consiglia di ridurre la dose del farmaco di 1,5 volte).

Parametri farmacocinetici dei beta-bloccanti:

		metaboliti
Atenololo
Betaxolol
Bisoprololo
Carvedilolo
Metoprololo

Pindolol
Propranololo

Talinolol

Celiprolol
	250-500 μg / kg

* Nota:? - nessun dato trovato

Indicazioni per l'uso di beta-bloccanti

angina da sforzo,
sindrome coronarica acuta,
Ipertensione e prevenzione primaria dell'ictus e della cardiopatia ischemica nei pazienti ipertesi,
prevenzione delle aritmie ventricolari e sopraventricolari,
prevenzione dell'infarto miocardico ricorrente,
prevenzione della morte improvvisa in pazienti con sindrome dell'intervallo Q-T prolungato,
insufficienza cardiaca cronica (carvedilolo, metoprololo, bisoprololo, nebivololo),
malattie sistemiche con una maggiore influenza del sistema nervoso simpatico,
tireotossicosi,
tremore essenziale,
astinenza da alcol,
dissezione dell'aneurisma aortico,
cardiomiopatia ipertrofica,
intossicazione da digitale,
stenosi mitralica (forma tachisistolica),
prolasso della valvola mitrale,
la tetrade di Fallot.

Effetti collaterali e controindicazioni dei beta-bloccanti

I principali effetti collaterali e controindicazioni dei beta-bloccanti sono presentati nella tabella.

Effetti collaterali dei beta-bloccanti, controindicazioni al loro uso e condizioni che richiedono un'attenzione particolare quando si utilizzano beta-bloccanti:

Effetti collaterali

Controindicazioni assolute

Condizioni che richiedono cure speciali

Cardiaco:

bradicardia sinusale grave,
fermando il nodo del seno,
blocco atrioventricolare completo,
diminuzione della funzione sistolica del ventricolo sinistro.

Neurologico:

depressione,
insonnia,
incubi.

Gastrointestinale:

nausea,
vomito
flatulenza,
stipsi
diarrea.

Broncostrizione (nelle persone con asma bronchiale, BPCO).

Debolezza.

Fatica.

Sonnolenza.

Disfunzione sessuale.

Aumento del rischio di sviluppare ipoglicemia indotta da insulina.

Mascherare i sintomi dell'ipoglicemia.

Freddezza delle estremità.

Sindrome di Raynaud.

Grave ipotensione.

Ipertrigliceridemia, diminuzione dei livelli di lipoproteine \u200b\u200bad alta densità.

Epatotossicità.

Ipersensibilità individuale.

Asma bronchiale.

BPCO con ostruzione bronchiale.

Blocco atrioventricolare I-II st.

Bradicardia clinica.

Sindrome del seno malato.

Shock cardiaco.

Gravi lesioni delle arterie periferiche.

Ipotensione con manifestazioni cliniche.

Diabete.

BPCO senza ostruzione bronchiale.

Danni alle arterie periferiche.

Depressione.

Dislipidemia.

Disfunzione del nodo del seno asintomatico.

Blocco atrioventricolare del 1 ° stadio.

Per i beta-bloccanti, la sindrome da astinenza è caratteristica.

Interazioni farmacologiche

La combinazione di beta-bloccanti con altri farmaci, mostra un effetto estraneo e cronotropo negativo, può portare a gravi reazioni collaterali. Quando i beta-bloccanti sono combinati con la clonidina, si sviluppa una marcata diminuzione della pressione sanguigna e bradicardia, specialmente quando i pazienti sono in posizione orizzontale.

La combinazione della nomina di beta-bloccanti con verapamil, amiodarone, glicosidi cardiaci può portare a grave bradicardia e anomalie nella conduzione AV.

La combinazione di beta-bloccanti con nitrati o calcio-antagonisti è giustificata, poiché i primi riducono la richiesta di ossigeno del miocardio, mentre altri, riducendo il tono dei vasi periferici e coronarici, forniscono uno scarico emodinamico del miocardio e un aumento del flusso sanguigno coronarico.

I preparati del gruppo beta-bloccanti sono di grande interesse per la loro straordinaria efficacia. Sono usati per la malattia ischemica del muscolo cardiaco, l'insufficienza cardiaca e alcuni disturbi del cuore.

Spesso i medici li prescrivono per alterazioni patologiche del ritmo cardiaco. I beta-bloccanti sono farmaci che bloccano vari tipi di recettori adrenergici (β1-, β2-, β3-) per un certo periodo di tempo. L'importanza di queste sostanze è difficile da sopravvalutare. Sono considerati una classe di farmaci unica in cardiologia, per il cui sviluppo è stato assegnato il Premio Nobel per la Medicina.

Esistono beta-bloccanti selettivi e non selettivi. Dai libri di riferimento, puoi imparare che la selettività è la capacità di bloccare esclusivamente i recettori β1-adrenergici. È importante notare che non ha effetto sui recettori β2-adrenergici. Questo articolo contiene informazioni di base su queste sostanze. Qui puoi trovare la loro classificazione dettagliata, i farmaci e il loro effetto sul corpo. Allora cosa sono i beta bloccanti selettivi e non selettivi?

La classificazione dei beta-bloccanti è abbastanza semplice. Come notato in precedenza, tutti i farmaci rientrano in due gruppi principali: beta-bloccanti selettivi e non selettivi.

Bloccanti non selettivi

I beta-bloccanti non selettivi sono farmaci che non bloccano selettivamente i recettori beta-adrenergici. Inoltre, hanno forti effetti antianginosi, ipotensivi, antiaritmici e stabilizzanti di membrana.

Il gruppo di bloccanti non selettivi comprende i seguenti farmaci:

Propranololo (medicinali con un principio attivo simile: Inderal, Obzidan);
Bopindololo (Sandinorm);
Levobunolol (Vistagen);
Nadolol (Korgard);
Obunol;
Oxprenolol (Coretal, Trazicor);
Pindolol;
Sotalol;
Thymozol (Arutimol).

L'effetto antianginoso di questo tipo di beta-bloccanti è che sono in grado di normalizzare la frequenza cardiaca. Inoltre, la contrattilità del miocardio diminuisce, il che porta gradualmente a una diminuzione del suo bisogno di porzioni di ossigeno. Pertanto, l'afflusso di sangue al cuore è notevolmente migliorato.

Questo effetto è dovuto a un rallentamento della stimolazione simpatica dei vasi periferici e all'inibizione dell'attività del sistema renina-angiotensina. Inoltre, allo stesso tempo, si ha una minimizzazione della resistenza vascolare periferica totale e una diminuzione della gittata cardiaca.

Bloccante non selettivo Inderal

Ma l'effetto antiaritmico di queste sostanze è spiegato dalla rimozione dei fattori aritmogeni. Alcune categorie di questi farmaci hanno quella che viene chiamata attività simpaticomimetica intrinseca. In altre parole, hanno un potente effetto stimolante sui recettori beta-adrenergici.

Questi farmaci non diminuiscono o abbassano solo leggermente la frequenza cardiaca a riposo. Inoltre, non consentono un aumento di questi ultimi durante l'esercizio o sotto l'influenza di agonisti adrenergici.

Farmaci cardioselettivi

Si distinguono i seguenti beta-bloccanti cardioselettivi:

Ormidol;
Prinorm;
Atenol;
Betacard;
Blockium;
Catenolo;
Catenololo;
Hypoten;
Myocord;
Normiten;
Prenormin;
Telvodin;
Tenolol;
Tensicor;
Velorin;
Falitonsin.

Come sapete, nelle strutture dei tessuti del corpo umano ci sono alcuni recettori che rispondono agli ormoni adrenalina e norepinefrina. Al momento, ci sono i recettori α1-, α2-, β1-, β2-adrenergici. Recentemente sono stati descritti recettori β3-adrenergici.

La posizione e il significato dei recettori adrenergici possono essere rappresentati come segue:

α1 - si trovano precisamente nei vasi del corpo (nelle arterie, nelle vene e nei capillari), la stimolazione attiva porta al loro spasmo e ad un forte aumento del livello di pressione sanguigna;
α2 - sono considerati un “ciclo di feedback negativo” per il sistema di regolazione della capacità lavorativa dei tessuti corporei - questo suggerisce che la loro stimolazione può portare ad un'immediata diminuzione della pressione sanguigna;
β1 - situato nel muscolo cardiaco e la loro stimolazione porta ad un aumento della frequenza cardiaca e aumenta anche la richiesta di ossigeno del miocardio;
β2 - posto nei reni, la stimolazione provoca la rimozione del broncospasmo.

I β-bloccanti cardioselettivi sono attivi contro i recettori β1-adrenergici. Ma per quanto riguarda quelli non selettivi, bloccano allo stesso modo β1 e β2. Nel cuore, il rapporto tra questi ultimi è di 4: 1.

In altre parole, la stimolazione di un dato organo del sistema cardiovascolare con l'energia viene effettuata principalmente attraverso β1. Con il rapido aumento del dosaggio dei beta-bloccanti, la loro specificità viene gradualmente ridotta al minimo. Solo allora il farmaco selettivo blocca entrambi i recettori.

È importante notare che qualsiasi beta-bloccante selettivo o non selettivo abbasserà ugualmente i livelli di pressione sanguigna.

Tuttavia, allo stesso tempo, sono i beta-bloccanti cardioselettivi ad avere molti meno effetti collaterali. È per questo motivo che è molto più consigliabile utilizzarli per vari disturbi concomitanti.

Pertanto, è più probabile che provochino fenomeni di broncospasmo. Ciò è dovuto al fatto che la loro attività non influenzerà i recettori β2-adrenergici situati nella parte impressionante del sistema respiratorio: i polmoni.

Vale la pena notare che i bloccanti adrenergici selettivi sono molto più deboli di quelli non selettivi. Inoltre, aumentano la resistenza vascolare periferica. È a causa di questa proprietà unica che questi farmaci sono prescritti a pazienti di cardiologi con gravi disturbi circolatori periferici. Questo vale principalmente per i pazienti con claudicatio intermittente.

Dovresti assolutamente prestare attenzione al fatto che un farmaco chiamato Carvedilol non appartiene alla categoria dei farmaci cardioselettivi.

Poche persone lo sanno, ma raramente prescritto per abbassare la pressione sanguigna ed eliminare le aritmie. È generalmente usato per trattare l'insufficienza cardiaca.

Beta bloccanti di ultima generazione

Attualmente esistono tre generazioni principali di tali farmaci. Naturalmente, è preferibile utilizzare esattamente i farmaci di ultima (nuova) generazione. Si consiglia di utilizzarli tre volte al giorno.

Carvedilolo 25 mg

Inoltre, non dobbiamo dimenticare che sono direttamente correlati solo a una minima quantità di effetti collaterali indesiderati. I farmaci innovativi includono Carvedilol e Celiprolol. Come accennato in precedenza, sono usati con successo per trattare varie malattie del muscolo cardiaco.

I farmaci non selettivi a lunga durata d'azione includono quanto segue:

Bopindololo;
Nadolol;
Penbutolol;
Sotalol.

Ma i farmaci selettivi a lunga durata d'azione includono quanto segue:

Atenololo;
Betaxolol;
Epanololo.

Quando si osserva la scarsa efficacia del farmaco selezionato, è importante rivedere il farmaco prescritto.

Se necessario, dovresti contattare il tuo medico personale affinché possa ritirare un nuovo medicinale. Il punto è che spesso i fondi semplicemente non hanno l'effetto desiderato sul corpo del paziente.

Al momento, sempre più spesso, viene data preferenza a quei farmaci che hanno un'azione esattamente prolungata. Contengono principi attivi che vengono rilasciati gradualmente in un periodo di tempo impressionante, influendo senza problemi sulla salute del paziente del cardiologo.

Le medicine possono essere molto efficaci, ma questo o quel paziente semplicemente non è suscettibile a loro. In questo caso, tutto è molto individuale e dipende da alcune caratteristiche della salute del paziente.

È per questo motivo che il trattamento deve essere eseguito con accuratezza e particolare scrupolosità. È molto importante prestare attenzione a tutte le caratteristiche individuali del corpo umano.

Controindicazioni per l'uso

È proprio per il motivo che i beta-bloccanti hanno la capacità di influenzare in qualche modo vari organi e sistemi (non sempre in modo positivo), il loro uso è indesiderabile e persino controindicato in alcuni disturbi concomitanti del corpo.

Vari effetti negativi e divieti di utilizzo sono direttamente correlati alla presenza di recettori beta-adrenergici in molti organi e strutture del corpo umano.

Le controindicazioni all'uso dei farmaci sono:

asma;
abbassamento sintomatico della pressione sanguigna;
una diminuzione della frequenza cardiaca (un significativo rallentamento del polso del paziente);
grave insufficienza cardiaca scompensata.

Non dovresti selezionare in modo indipendente un farmaco da questa categoria di farmaci per il cuore. È importante ricordare che ciò può causare gravi danni alla salute del paziente.

Le controindicazioni possono essere relative (quando i benefici significativi per il processo terapeutico superano il danno e la probabilità di effetti indesiderati):

varie malattie degli organi del sistema cardiovascolare;
malattia respiratoria ostruttiva cronica;
nelle persone con insufficienza cardiaca e polso lento, l'uso è indesiderabile, ma non proibito;
diabete;
zoppia transitoria degli arti inferiori.

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Quali beta-bloccanti non selettivi e selettivi (farmaci di questi gruppi) sono usati per trattare le malattie cardiache e:

In caso di malattie, quando è indicato l'assunzione di beta-bloccanti, devono essere usati con estrema cautela. Ciò è particolarmente vero per le donne che trasportano un bambino e che allattano. Un altro punto importante è la cancellazione improvvisa del farmaco selezionato: in nessun caso è consigliabile interrompere bruscamente il consumo di questo o quel farmaco. Altrimenti, una persona attende un fenomeno inaspettato chiamato "sindrome da astinenza".

Irina Zakharova

I beta-bloccanti sono farmaci che agiscono sul sistema simpatico-surrenale del corpo umano, che regola il lavoro del cuore e dei vasi sanguigni. Nell'ipertensione, le sostanze che compongono i farmaci bloccano l'azione dell'adrenalina e della norepinefrina sui recettori del cuore e dei vasi sanguigni. Il blocco promuove la vasodilatazione e una diminuzione della frequenza cardiaca.

Nel 1949, gli scienziati scoprirono che le pareti dei vasi sanguigni e del tessuto cardiaco contengono diversi tipi di recettori che rispondono all'adrenalina e alla norepinefrina:

Alfa 1, alfa 2.
Beta 1, beta 2.

I recettori, sotto l'influenza dell'adrenalina, generano impulsi, sotto l'influenza dei quali si verifica un restringimento dei vasi sanguigni, un aumento della frequenza cardiaca, un aumento della pressione e dei livelli di glucosio e l'espansione dei bronchi. Nelle persone con aritmia e ipertensione, questa reazione aumenta la probabilità di una crisi ipertensiva e infarto.

La scoperta dei recettori, lo studio del meccanismo del loro lavoro è servito come base per la creazione di una nuova classe di farmaci per il trattamento dell'ipertensione:

alfa-bloccanti;
beta-bloccanti.

Il ruolo principale per il trattamento dell'ipertensione arteriosa è svolto dai beta-bloccanti, gli alfa-bloccanti sono di secondaria importanza.
Alfa bloccanti
Tutti i farmaci di questo tipo sono divisi in 3 sottogruppi. La classificazione si basa sul meccanismo d'azione sui recettori: selettivo - bloccando un tipo di recettore, non selettivo - bloccando entrambi i tipi di recettori (alfa 1, alfa 2).
Con l'ipertensione arteriosa, è necessario bloccare i recettori alfa1. I medici a questo scopo prescrivono alfa 1-bloccanti:
Doxazosin.
Terazosina.
Prazonin.

Questi farmaci hanno un piccolo elenco di effetti collaterali, uno svantaggio significativo e diversi vantaggi:
avere un effetto positivo sul livello di colesterolo (totale), che inibisce lo sviluppo dell'aterosclerosi;
non sono pericolosi per le persone con diabete, se consumati, il contenuto di zucchero nel sangue rimane invariato;
la pressione sanguigna diminuisce, mentre la frequenza del polso aumenta leggermente;
la potenza maschile non soffre.

Svantaggio
Sotto l'influenza di un alfa-bloccante, tutti i tipi di vasi sanguigni (grandi, piccoli) si espandono, quindi la pressione diminuisce maggiormente quando una persona è in posizione eretta (in piedi). Quando un alfa-bloccante viene utilizzato in una persona, il meccanismo naturale di normalizzazione della pressione sanguigna viene interrotto quando si sale da una posizione orizzontale.
Una persona può svenire quando assume improvvisamente una posizione eretta. Quando si alza, ha un forte calo di pressione, l'apporto di ossigeno al cervello peggiora. La persona avverte una grave debolezza, vertigini, oscuramento degli occhi. In alcuni casi, lo svenimento è inevitabile. È pericoloso solo con lesioni durante la caduta, poiché dopo aver assunto una posizione orizzontale, la coscienza ritorna, la pressione è normalizzata. Questa reazione si verifica all'inizio del trattamento, quando il paziente prende la prima pillola.

Meccanismo d'azione e controindicazioni
Dopo aver preso una pillola (gocce, iniezione), si verificano le seguenti reazioni nel corpo umano:
il carico sul cuore diminuisce a causa dell'espansione delle piccole vene;
il livello di pressione sanguigna diminuisce;
il sangue circola meglio;
il livello di colesterolo diminuisce;
la pressione polmonare è normalizzata;
il livello di zucchero torna alla normalità.

La pratica dell'utilizzo di alfa-bloccanti ha dimostrato che per alcuni pazienti esiste il rischio di infarto. Le controindicazioni all'ammissione sono malattie: ipotensione (arteriosa), insufficienza renale (epatica), sintomi di aterosclerosi, infarto del miocardio.

Effetti collaterali
Gli effetti collaterali sono possibili durante la terapia con alfa-bloccanti. Il paziente può stancarsi rapidamente, può essere disturbato da vertigini, sonnolenza, stanchezza. Inoltre, in alcuni pazienti, dopo aver assunto le pillole:
il nervosismo aumenta;
il lavoro del tubo digerente è interrotto;
si verificano reazioni allergiche.

Dovresti parlare con il tuo medico se manifesti uno dei suddetti sintomi.
Doxazosin
Il principio attivo è la doxazosina mesilato. Sostanze aggiuntive magnesio, MCC, sodio lauril solfato, amido, zucchero del latte. Modulo di rilascio - compresse. L'imballaggio può essere di due tipi: celle da 1 a 5 in una confezione, lattina. L'imballaggio delle cellule può contenere 10 o 25 compresse. Numero di compresse in un barattolo:

Dopo una singola dose di fondi, l'effetto si osserva dopo 2, massimo dopo 6 ore. L'azione dura 24 ore. Il cibo assunto contemporaneamente alla doxazosina rallenta l'effetto del farmaco. Con l'uso prolungato, è possibile l'ipertrofia ventricolare sinistra. Il rene e l'intestino vengono escreti.
Terazosina
Il principio attivo è la terazosina cloridrato, le compresse sono prodotte in due tipi: 2 e 5 mg ciascuna. Una confezione contiene 20 compresse confezionate in 2 blister tipo blister. Il farmaco è ben assorbito (assimilazione 90%). L'effetto si verifica entro un'ora.

La maggior parte della sostanza (60%) viene escreta attraverso il tubo digerente, il 40% attraverso i reni. La terazosina viene prescritta per via orale, a partire da 1 mg per problemi ipertensivi, la dose viene gradualmente aumentata a 10-20 mg. Si consiglia di assumere l'intera dose prima di coricarsi.
Prazonin
Il principio attivo è la prazonina. Una compressa può contenere 0,5 o 1 mg di prazonina. Prescrivere farmaci per la pressione alta. Il principio attivo favorisce la vasodilatazione:
arterie;
vasi venosi.

L'effetto massimo con una singola dose dovrebbe essere previsto da 1 a 4 ore, dura 10 ore. Una persona può diventare dipendente dal farmaco, se necessario, aumentare la dose.
Beta bloccanti
I beta-bloccanti per l'ipertensione forniscono ai pazienti un vero aiuto. Sono inclusi nei regimi di trattamento per i pazienti. In assenza di reazioni allergiche e controindicazioni, il medicinale è adatto alla maggior parte delle persone. L'assunzione di pillole bloccanti riduce i sintomi associati all'ipertensione e serve come buona prevenzione.

Le sostanze che compongono la composizione bloccano l'effetto negativo sul muscolo cardiaco:
pressione più bassa;
migliorare le condizioni generali.

Dando la preferenza a tali farmaci, non puoi aver paura delle crisi ipertensive e dell'ictus.
Visualizzazioni
L'elenco dei farmaci per l'ipertensione è ampio. Include farmaci selettivi e non selettivi. La selettività è un effetto selettivo su un solo tipo di recettore (beta 1 o beta 2). Gli agenti non selettivi influenzano contemporaneamente entrambi i tipi di recettori beta.

Quando si assumono beta-bloccanti nei pazienti, si osservano le seguenti manifestazioni:
la frequenza cardiaca diminuisce;
la pressione diminuisce notevolmente;
il tono dei vasi sanguigni sta migliorando;
la formazione di coaguli di sangue rallenta;
i tessuti del corpo sono meglio forniti di ossigeno.

In pratica, i beta-bloccanti sono ampiamente usati per trattare i pazienti con ipertensione arteriosa. Possono essere prescritti bloccanti cardioselettivi e non cardio-selettivi.
Elenco dei beta-bloccanti cardioselettivi
Considera una descrizione di molti dei farmaci più popolari. Possono essere acquistati da banco in farmacia, ma l'automedicazione può avere gravi conseguenze. L'assunzione di beta-bloccanti è possibile solo dopo aver consultato un medico.

Elenco dei farmaci cardioselettivi:
Atenololo.
Metoprololo.
Acebutolol.
Nebivolol.

Atenololo
Farmaco a rilascio prolungato. Nella fase iniziale, la velocità di assunzione giornaliera è di 50 mg, dopo un po 'può essere aumentata, la dose massima giornaliera è di 200 mg. Un'ora dopo aver assunto il farmaco, il paziente inizia a sentire l'effetto terapeutico.
L'effetto terapeutico dura tutto il giorno (24 ore). Dopo due settimane, è necessario visitare un medico per valutare l'efficacia del trattamento farmacologico. La pressione dovrebbe tornare alla normalità entro la fine di questo periodo. L'atenololo è disponibile sotto forma di compresse da 100 mg, confezionate in barattoli da 30 pezzi o in confezioni cellulari da 10 pezzi.

Metoprololo
Quando viene assunto il metoprololo, si verifica una rapida diminuzione della pressione, l'effetto si verifica dopo 15 minuti. La durata dell'effetto terapeutico è breve - 6 ore. Il medico prescrive la frequenza dei ricevimenti da 1 a 2 volte al giorno, 50-100 mg alla volta. Non puoi consumare più di 400 mg di metoprololo al giorno.
Il prodotto viene rilasciato sotto forma di compresse da 100 mg. Oltre al principio attivo metoprololo, includono sostanze ausiliarie:
lattosio monoidrato;
cellulosa;
stearato di magnesio;
povidone;
fecola di patate.

La sostanza viene escreta dal corpo attraverso i reni. Oltre all'ipertensione, Metropolol è efficace come agente profilattico per angina pectoris, infarto miocardico, emicrania.

Acebutolol
La dose giornaliera di Acebutolol è di 400 mg. Prendilo 2 volte. Durante il trattamento, il medico può aumentare l'assunzione giornaliera a 1200 mg. Il maggiore effetto terapeutico è sentito dai pazienti a cui, insieme all'ipertensione, viene diagnosticata un'aritmia ventricolare.
Il medicinale viene prodotto in due forme:
Soluzione iniettabile allo 0,5% in fiale da 5 ml;
compresse da 200 o 400 mg.

L'acebutololo viene escreto dal corpo attraverso i reni e il tratto gastrointestinale 12 ore dopo l'ingestione. Il principio attivo si trova nel latte materno. Questo deve essere preso in considerazione dalle donne che allattano.
Nebivolol
Puoi valutare l'effetto del farmaco 2 settimane dopo l'inizio del farmaco. Oltre ad abbassare la pressione sanguigna, il farmaco ha un effetto antiaritmico. Entro la fine della quarta settimana di ammissione, il paziente dovrebbe aver stabilito la pressione, entro la fine dei 2 mesi di ammissione al corso dovrebbe diventare stabile.

Il nebivololo viene prodotto sotto forma di compresse confezionate in scatole di cartone. Il principio attivo è il nebivololo cloridrato. La sua escrezione dal corpo dipende dal metabolismo di una persona, maggiore è il metabolismo, più velocemente viene escreto. L'escrezione avviene attraverso il tratto gastrointestinale e i reni.
La norma giornaliera per un adulto va da 2 a 5 mg al giorno. Dopo l'adattamento del paziente al farmaco, la dose giornaliera può essere aumentata a 100 mg. L'effetto maggiore si ottiene assumendo il farmaco contemporaneamente.
Farmaci non cardioselettivi
Il gruppo di farmaci per la pressione non cardioselettivi comprende i seguenti beta-bloccanti:
Pindolol.
Timolol.
Propranololo.

Il pindololo è prescritto secondo lo schema: 5 mg 3-4 volte al giorno. Un aumento di una singola dose a 10 mg è possibile con l'assunzione di 3 volte durante il giorno. Questo farmaco a dosi moderate è prescritto per i pazienti con diagnosi di diabete mellito.

Il timololo nel trattamento dell'ipertensione è prescritto con due dosi da 10 mg. Se per motivi di salute si presenta la necessità, la dose giornaliera viene regolata a 40 mg.
La cancellazione dei beta-bloccanti deve essere effettuata sotto controllo medico. La pressione sanguigna del paziente può aumentare bruscamente. In caso di rifiuto di assumere il paziente, si raccomanda una graduale diminuzione della dose giornaliera nel corso di un mese.

Da questo articolo imparerai: cosa sono i bloccanti adrenergici, in quali gruppi sono suddivisi. Il meccanismo della loro azione, indicazioni, un elenco di farmaci-bloccanti adrenergici.

Data di pubblicazione dell'articolo: 08.06.2017

Data di aggiornamento dell'articolo: 29/05/2019

Gli adrenolitici (bloccanti adrenergici) sono un gruppo di farmaci che bloccano gli impulsi nervosi che rispondono alla noradrenalina e all'adrenalina. Il loro effetto medicinale è opposto all'azione dell'adrenalina e della norepinefrina sul corpo. Il nome di questo gruppo farmaceutico parla da solo: i farmaci in esso inclusi "interrompono" l'azione dei recettori adrenergici situati nel cuore e nelle pareti dei vasi sanguigni.

Tali farmaci sono ampiamente utilizzati nella pratica cardiologica e terapeutica per il trattamento di malattie vascolari e cardiache. Spesso i cardiologi li prescrivono agli anziani a cui è stata diagnosticata ipertensione arteriosa, disturbi del ritmo cardiaco e altre patologie cardiovascolari.

Classificazione dei bloccanti adrenergici

Esistono 4 tipi di recettori nelle pareti dei vasi sanguigni: recettori beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-adrenergici. I più comuni sono alfa e beta-bloccanti, che "disattivano" i corrispondenti recettori dell'adrenalina. Esistono anche alfa-beta bloccanti che bloccano tutti i recettori contemporaneamente.

Gli agenti di ciascuno dei gruppi possono essere selettivi, interrompendo selettivamente un solo tipo di recettore, ad esempio alfa-1. E non selettivo con blocco simultaneo di entrambi i tipi: beta-1 e -2 o alfa-1 e alfa-2. Ad esempio, i beta-bloccanti selettivi possono agire solo su beta-1.

Sottogruppi di adrenolitici:

Meccanismo d'azione generale dei bloccanti adrenergici

Quando la noradrenalina o l'adrenalina vengono rilasciate nel flusso sanguigno, i recettori adrenergici reagiscono istantaneamente legandosi ad essa. Come risultato di questo processo, si verificano i seguenti effetti nel corpo:

le navi sono ristrette;
il polso accelera;
la pressione sanguigna aumenta;
il livello di glucosio nel sangue aumenta;
i bronchi si espandono.

Se ci sono alcune malattie, ad esempio aritmia o ipertensione, tali effetti sono indesiderabili per una persona, perché possono provocare o ricadere della malattia. I bloccanti adrenergici "disattivano" questi recettori, quindi agiscono esattamente al contrario:

dilatare i vasi sanguigni;
rallentare la frequenza cardiaca;
prevenire l'aumento della glicemia;
restringere il lume dei bronchi;
pressione sanguigna bassa.

Queste sono azioni generali caratteristiche di tutti i tipi di farmaci del gruppo adrenolitico. Ma i farmaci sono divisi in sottogruppi a seconda dell'effetto su alcuni recettori. Le loro azioni sono leggermente diverse.

Effetti collaterali comuni

Comune a tutti i bloccanti adrenergici (alfa, beta) sono:

Mal di testa.
Affaticabilità veloce.
Sonnolenza.
Vertigini.
Aumento del nervosismo.
È possibile uno svenimento a breve termine.
Interruzione della normale attività dello stomaco e della digestione.
Reazioni allergiche.

Poiché i farmaci di diversi sottogruppi hanno effetti terapeutici leggermente diversi, anche le conseguenze indesiderabili dell'assunzione differiscono.

Controindicazioni generali per beta-bloccanti selettivi e non selettivi:

bradicardia;
sindrome del seno debole;
insufficienza cardiaca acuta;
blocco atrioventricolare e senoatriale;
ipotensione;
insufficienza cardiaca scompensata;
allergia a componenti di farmaci.

Bloccanti non selettivi non dovrebbero essere presi in caso di asma bronchiale e malattia vascolare obliterante, bloccanti selettivi - in caso di patologia della circolazione periferica.

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Tali medicinali dovrebbero essere prescritti da un cardiologo o da un terapista. L'ammissione incontrollata può portare a gravi conseguenze e persino alla morte per arresto cardiaco, shock cardiogeno o anafilattico.

Alfa bloccanti

atto

I bloccanti del recettore alfa-1 dilatano i vasi sanguigni nel corpo: periferici - evidenti dal rossore della pelle e delle mucose; organi interni - in particolare gli intestini con i reni. A causa di ciò, il flusso sanguigno periferico aumenta, la microcircolazione dei tessuti migliora. La resistenza dei vasi diminuisce lungo la periferia e la pressione diminuisce e senza un aumento riflesso della frequenza cardiaca.

Riducendo il ritorno del sangue venoso agli atri ed espandendo la "periferia", il carico sul cuore viene notevolmente ridotto. A causa della facilitazione del suo lavoro, il grado caratteristico dei pazienti ipertesi e degli anziani con problemi cardiaci diminuisce.

Altri effetti:

Influisce sul metabolismo dei grassi. Gli Alpha-AB riducono i trigliceridi, il colesterolo "cattivo" e aumentano i livelli di lipoproteine \u200b\u200bad alta densità. Questo effetto aggiuntivo è positivo per le persone che soffrono di ipertensione, aggravata dall'aterosclerosi.
Influenza il metabolismo dei carboidrati. Quando si assumono farmaci, la sensibilità delle cellule all'insulina aumenta. Per questo motivo, il glucosio viene assorbito più velocemente e in modo più efficiente, il che significa che il suo livello non aumenta nel sangue. Questa azione è importante per i diabetici, nei quali gli alfa-bloccanti abbassano i livelli di zucchero nel sangue.
Riduce la gravità dei segni di infiammazione negli organi del sistema genito-urinario. Questi fondi vengono utilizzati con successo per l'iperplasia prostatica per eliminare alcuni dei sintomi caratteristici: svuotamento parziale della vescica, sensazione di bruciore nell'uretra, minzione frequente e notturna.

I bloccanti dei recettori alfa-2 dell'adrenalina hanno l'effetto opposto: restringono i vasi sanguigni, aumentano la pressione sanguigna. Pertanto, non vengono utilizzati nella pratica cardiologica. Ma trattano con successo l'impotenza negli uomini.

Elenco dei farmaci

La tabella fornisce un elenco dei nomi internazionali non proprietari dei farmaci del gruppo dei bloccanti dei recettori alfa.

Indicazioni per l'uso

Poiché l'effetto dei farmaci di questo sottogruppo sui vasi sanguigni è leggermente diverso, anche le loro aree di applicazione sono diverse.

Indicazioni per la nomina di alfa-1-bloccanti	Indicazioni per alfa-1, -2 bloccanti
Ipertensione arteriosa	Malnutrizione nei tessuti molli delle estremità - ulcerazioni dovute a piaghe da decubito, congelamento, con tromboflebite, aterosclerosi grave
Insufficienza cardiaca cronica con ipertrofia miocardica	Malattie accompagnate da un disturbo del flusso sanguigno periferico: microangiopatia diabetica, endarterite, morbo di Reno, acrocianosi
Iperplasia della prostata	Emicrania
	Sollievo dalle conseguenze di un ictus
	Demenza senile
	Fallimento dell'apparato vestibolare dovuto a problemi vascolari
	Distrofia corneale
	Eliminazione di manifestazioni di una vescica neurogenic
	Prostatite
	Neuropatia ottica

C'è un'indicazione per gli alfa-2 bloccanti: la disfunzione erettile negli uomini.

Effetti collaterali degli alfa-adrenolitici

Oltre agli effetti collaterali comuni sopra elencati nell'articolo, questi farmaci hanno i seguenti effetti collaterali:

Effetti collaterali degli alfa 1 bloccanti	Effetti collaterali durante l'assunzione di bloccanti del recettore alfa-2	Effetti collaterali da alfa-1, -2-bloccanti
Edema	Aumento della pressione sanguigna	Perdita di appetito
Forte diminuzione della pressione sanguigna	La comparsa di ansia, irritabilità, aumento dell'eccitabilità, attività fisica	Insonnia
Aritmia, tachicardia	Tremore (tremore nel corpo)	Sudorazione
Fiato corto	Diminuzione della frequenza urinaria e della produzione di urina	Estremità fredde
Rinorrea		Calore nel corpo
Secchezza della mucosa orale		Aumento dell'acidità (pH) del succo gastrico
Dolore al petto
Diminuzione del desiderio sessuale
Incontinenza urinaria
Erezioni dolorose

Controindicazioni

Gravidanza.
Periodo di allattamento.
Allergia o intolleranza al principio attivo o agli eccipienti.
Gravi disturbi (malattie) del fegato, dei reni.
Ipotensione arteriosa - bassa pressione sanguigna.
Bradicardia.
Gravi difetti cardiaci, inclusa la stenosi aortica.

Beta-bloccanti

Beta-1-bloccanti cardioselettivi: principio di azione

I medicinali di questo sottogruppo sono usati per trattare le malattie cardiache, poiché generalmente hanno un effetto positivo su questo organo.

Gli effetti risultanti:

Azione antiaritmica riducendo l'attività del pacemaker - il nodo del seno.
Diminuzione della frequenza cardiaca.
Diminuzione dell'eccitabilità miocardica in condizioni di stress psicoemotivo e / o fisico.
Effetto antiipossico dovuto a una diminuzione della richiesta di ossigeno del muscolo cardiaco.
Abbassare la pressione sanguigna.
Prevenzione dell'espansione del fuoco della necrosi durante un attacco di cuore.

Un gruppo di farmaci selettivi di beta-bloccanti riduce la frequenza e allevia l'attacco di angina pectoris. Inoltre migliorano la tolleranza dello stress fisico e mentale sul cuore nei pazienti con insufficienza cardiaca, la cui vita è prolungata. Questi fondi migliorano notevolmente la qualità della vita dei pazienti che hanno subito un ictus o infarto miocardico, affetti da cardiopatia ischemica, angina pectoris, ipertensione.

Nei diabetici, prevengono un aumento dei livelli di zucchero nel sangue, riducono il rischio di broncospasmo nelle persone con asma bronchiale.