Flukonazola blakusparādības un kontrindikācijas. Flukonazols: lietošanas instrukcijas

Flukonazols ar tādu pašu nosaukumu INN ir vispopulārākās pretsēnīšu zāles no triazolu grupas. Ar šo nosaukumu to uzreiz ražo vairāki vietējie ražotāji (Medisorb, East-Pharm, Alvils, Drug Technology, Veropharm, Pharmproject, Sintez utt.) Un vairāki ārvalstu uzņēmumi, kas specializējas augstas kvalitātes patentbrīvo zāļu ražošanā - Teva (Izraēla), Sandoz (Slovēnija). ), Hemofarm (Serbija), Zentiva (Čehija). Saskaņā ar Pasaules Veselības organizācijas statistiku 20% pasaules iedzīvotāju cieš no noteiktām sēnīšu infekcijām (āda, nagu plāksnes, mutes dobuma gļotādas, kuņģa-zarnu trakts, maksts, urīnizvadkanāls). Turklāt: pēdējos gados, t.sk. un mūsu valstī ir tendence palielināties mikožu sastopamībai. Šajā sakarā medicīnas praksē pieprasījums pēc pretsēnīšu zālēm pastāvīgi aug. Flukonazols ir viens no visbiežāk izrakstītajiem antimycotic medikamentiem. Tās farmakoloģiskā iedarbība ir balstīta uz spēju nomākt citohroma P-450 fermentatīvās sistēmas darbību, kas noved pie ergosterola veidošanās pārkāpuma un sēnīšu šūnu sienas caurlaidības palielināšanās. Ja ketokonazols kavē testosterona un kortizola ražošanu, tad flukonazolam nav līdzīgu īpašību un tas netraucē endokrīno sistēmu. Zāles ir fungistatiskas (aptur augšanu un attīstību) un fungicīdas (iznīcina) aktivitātes pret Candida, Blastomyces dermatitidis, Microsporum spp., Crypticoccus neoformans, Histoplasmacapsulatum, Trichophyton spp., Coccidioides immitis.

Flukonazolam ir augsta bioloģiskā pieejamība (90%), un, lietojot iekšķīgi, tas labi uzsūcas kuņģa-zarnu traktā.

Ir svarīgi, lai zāles varētu lietot, neņemot vērā uzturu, jo ēdiens nekādā veidā neietekmē tā uzsūkšanos kuņģa-zarnu traktā (kas ir vēl viena no tā priekšrocībām salīdzinājumā ar citiem pretsēnīšu līdzekļiem). Flukonazola šķīdumam un tabletēm ir gandrīz identiskas farmakoloģiskās īpašības. Zāles eliminācijas pusperiods - 30 stundas - ļauj to lietot vienu reizi dienā. Aktīvajai vielai ir laba iekļūšanas spēja un tā vienmērīgi izplatās visos ķermeņa bioloģiskajos šķidrumos un audos, ko apstiprina zāļu koncentrācijas mērīšana asinīs, siekalās, ādā, sviedros. Flukonazols izdala nepieredzēti augstu spēju šķērsot hematoencefālisko barjeru, kas padara to par izvēlētu narkotiku centrālās nervu sistēmas sēnīšu infekcijām: cerebrospinālais šķidrums sasniedz 80% no aktīvās sastāvdaļas koncentrācijas asinīs. Izdalīšanos no organisma galvenokārt veic nieres. Devas režīmu nosaka individuāli, atkarībā no indikācijām un klīniskās situācijas. Saskaņā ar vispārējiem ieteikumiem pieaugušie lieto no 50 līdz 400 mg vienu reizi dienā, bērni - no 3 līdz 12 mg vienu reizi dienā. Personām ar hroniskiem nieru darbības traucējumiem devu pielāgo atkarībā no CC. Zāļu kursa ilgumu nosaka ārstēšanas efektivitāte. Kopsavilkums: flukonazols šobrīd ir viens no visefektīvākajiem pretsēnīšu līdzekļiem ar salīdzinoši mazām blakusparādībām, un to plaši izmanto vairāk nekā 60 valstīs visā pasaulē.

Farmakoloģija

Triazola atvasinājumu pretsēnīšu līdzeklis. Tas ir selektīvs sterīnu sintēzes inhibitors sēnīšu šūnā. Flukonazols ir ļoti specifisks no citohroma P450 atkarīgiem sēnīšu fermentiem.

Flukonazola lietošana iekšķīgi un intravenozi bija aktīva dažādos dzīvnieku sēnīšu infekciju modeļos.

Flukonazols ir aktīvs oportūnistiskās mikozēs, t.sk. , ko izraisa Candida spp., ieskaitot ģeneralizētu kandidozi dzīvniekiem ar samazinātu imunitāti; Cryptococcus neoformans, ieskaitot intrakraniālas infekcijas; Microsporum spp. un Trychoptyton spp. Tas ir aktīvs endēmisko mikožu modeļiem dzīvniekiem, ieskaitot infekcijas, ko izraisa Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, ieskaitot intrakraniālas infekcijas, un Histoplasma capsulatum dzīvniekiem ar normālu un samazinātu imunitāti.

Farmakokinētika

Flukonazola farmakokinētika ir līdzīga, ja to lieto intravenozi un iekšķīgi.

Pēc iekšķīgas lietošanas flukonazols tiek labi absorbēts, tā līmenis plazmā (un vispārējā biopieejamība) pārsniedz 90% no flukonazola līmeņa plazmā, ja to ievada intravenozi. Vienlaicīga ēdiena uzņemšana neietekmē absorbciju iekšķīgi. C max tiek sasniegts 0,5–1,5 stundu laikā pēc flukonazola lietošanas tukšā dūšā. Koncentrācija plazmā ir proporcionāla devai.

90% Cs tiek sasniegti 4.-5. Dienā pēc terapijas sākuma (ar atkārtotu ievadīšanu 1 reizi dienā).

Piesātinošās devas ieviešana (1. dienā), kas divreiz pārsniedz vidējo dienas devu, ļauj sasniegt Css līdz 90% līdz 2. dienai. Acīmredzamais Vd tuvojas kopējam ķermeņa ūdens saturam. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir zema (11–12%).

Flukonazols labi iekļūst visos ķermeņa šķidrumos. Flukonazola līmenis siekalās un krēpās ir līdzīgs asinīs plazmā. Pacientiem ar sēnīšu meningītu cerebrospinālā šķidruma flukonazola līmenis ir aptuveni 80% no plazmas līmeņa.

Stratēģijā, epidermā un dermā un sviedru šķidrumā tiek sasniegta augsta koncentrācija, kas pārsniedz seruma līmeni. Flukonazols uzkrājas stratum corneum. Lietojot devā 50 mg 1 reizi dienā, flukonazola koncentrācija pēc 12 dienām bija 73 μg / g, bet 7 dienas pēc ārstēšanas pārtraukšanas - tikai 5,8 μg / g. Lietojot devā 150 mg 1 reizi nedēļā. flukonazola koncentrācija stratum corneum 7. dienā bija 23,4 μg / g, bet 7 dienas pēc otrās devas uzņemšanas - 7,1 μg / g.

Flukonazola koncentrācija nagos pēc 4 mēnešu lietošanas devā 150 mg 1 reizi nedēļā. bija 4,05 μg / g veselos un 1,8 μg / g skartajos nagos; 6 mēnešus pēc terapijas pabeigšanas flukonazols joprojām bija nosakāms nagos.

Flukonazols izdalās galvenokārt caur nierēm; aptuveni 80% no ievadītās devas urīnā tiek izmainīti. Flukonazola klīrenss ir proporcionāls CC. Cirkulējošie metabolīti netika atrasti.

Ilgstošs T 1/2 līmenis no asins plazmas ļauj lietot flukonazolu vienu reizi maksts kandidozes gadījumā un 1 reizi dienā vai 1 reizi nedēļā. ar citām norādēm.

Atbrīvošanas forma

7 gab. - kontūršūnu iepakojums (1) - kartona iepakojumi.
7 gab. - polimēra pudeles (1) - kartona iepakojumi.
7 gab. - polimēru kannas (1) - kartona iepakojumi.
7 gab. - tumšas stikla burkas (1) - kartona pakas.
4 lietas. - kontūršūnu iepakojums (1) - kartona iepakojumi.
4 lietas. - polimēra pudeles (1) - kartona iepakojumi.
4 lietas. - polimēru kannas (1) - kartona iepakojumi.
4 lietas. - tumšas stikla burkas (1) - kartona pakas.
10 gab. - kontūršūnu iepakojums (1) - kartona iepakojumi.
10 gab. - polimēra pudeles (1) - kartona iepakojumi.
10 gab. - polimēru kannas (1) - kartona iepakojumi.
10 gab. - tumšas stikla burkas (1) - kartona pakas.

Devas

Individuāls. Tas ir paredzēts perorālai un intravenozai ievadīšanai.

Pieaugušajiem pieaugušajiem atkarībā no indikācijām, ārstēšanas shēmas un klīniskās situācijas dienas deva ir 50–400 mg, lietošanas biežums ir 1 reizi dienā.

Bērniem deva ir 3-12 mg / kg dienā, lietošanas biežums ir 1 reizi dienā.

Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem flukonazola deva tiek samazināta atkarībā no CC.

Ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no klīniskās un mikoloģiskās iedarbības.

Mijiedarbība

Vienlaicīgi lietojot varfarīnu, flukonazols palielina protrombīna laiku (par 12%), tāpēc var attīstīties asiņošana (hematomas, asiņošana no deguna un kuņģa-zarnu trakta, hematūrija, melena). Pacientiem, kuri saņem kumarīna antikoagulantus, ir nepieciešams pastāvīgi kontrolēt protrombīna laiku.

Pēc midazolāma iekšķīgas lietošanas flukonazols ievērojami palielina midazolāma koncentrāciju un psihomotorisko iedarbību, un šī iedarbība ir izteiktāka pēc perorālas flukonazola lietošanas, nekā tad, ja to lieto intravenozi. Ja nepieciešama vienlaicīga terapija ar benzodiazepīniem, pacienti, kuri lieto flukonazolu, jānovēro, lai attiecīgi samazinātu benzodiazepīna devu.

Vienlaicīgi lietojot flukonazolu un cisaprīdu, ir iespējamas nelabvēlīgas reakcijas no sirds, t.sk. kambaru fibrilācija / plandīšanās ("pirouette" tipa aritmija). Flukonazola lietošana devā 200 mg 1 reizi dienā un cisaprīds devā 20 mg 4 reizes dienā izraisa izteiktu cisaprīda koncentrācijas palielināšanos plazmā un QT intervāla palielināšanos EKG. Vienlaicīga cisaprīda un flukonazola lietošana ir kontrindicēta.

Pacientiem pēc nieru transplantācijas flukonazola lietošana devā 200 mg dienā noved pie lēna ciklosporīna koncentrācijas palielināšanās. Tomēr, atkārtoti lietojot flukonazolu devā 100 mg / dienā, ciklosporīna koncentrācijas izmaiņas kaulu smadzeņu saņēmējiem netika novērotas. Vienlaicīgi lietojot flukonazolu un ciklosporīnu, ieteicams kontrolēt ciklosporīna koncentrāciju asinīs.

Atkārtota hidrohlortiazīda lietošana vienlaikus ar flukonazolu palielina flukonazola koncentrāciju plazmā par 40%. Šīs smaguma pakāpes dēļ nav nepieciešams mainīt flukonazola devu shēmu pacientiem, kuri vienlaikus lieto diurētiskos līdzekļus, taču tas ir jāņem vērā.

Vienlaicīgi lietojot kombinēto perorālo kontracepcijas līdzekli ar flukonazolu 50 mg devā, būtiska ietekme uz hormonu līmeni nav noskaidrota, savukārt, lietojot 200 mg flukonazola dienā, etinilestradiola un levonorgestrela AUC palielinās attiecīgi par 40% un 24%, un, lietojot 300 mg flukonazola, vienu reizi dienā. nedēļa - etinilestradiola un noretindrona AUC palielinās attiecīgi par 24% un 13%. Tādējādi, visticamāk, atkārtota flukonazola lietošana norādītajās devās neietekmēs kombinēto perorālo kontracepcijas līdzekļu efektivitāti.

Vienlaicīga flukonazola un fenitoīna lietošana var būt saistīta ar klīniski nozīmīgu fenitoīna koncentrācijas palielināšanos. Izmantojot šo kombināciju, jāuzrauga fenitoīna koncentrācija un attiecīgi jāpielāgo tā deva, lai nodrošinātu terapeitisko koncentrāciju serumā.

Vienlaicīga flukonazola un rifabutīna lietošana var izraisīt tā koncentrācijas paaugstināšanos serumā. Vienlaicīgi lietojot flukonazolu un rifabutīnu, ir aprakstīti uveīta gadījumi. Pacienti, kuri vienlaikus saņem rifabutīnu un flukonazolu, ir rūpīgi jānovēro.

Vienlaicīga flukonazola un rifampicīna lietošana samazina AUC par 25% un T 1/2 flukonazola ilgumu par 20%. Pacientiem, kuri vienlaikus lieto rifampicīnu, jāapsver iespēja palielināt flukonazola devu.

Flukonazols, lietojot vienlaikus, palielina iekšķīgi lietojamo sulfonilurīnvielas atvasinājumu (hlorpropamīds, glibenklamīds, glipizīds un tolbutamīds) T 1/2. Pacientus ar cukura diabētu var lietot vienlaikus ar flukonazolu un perorāliem sulfonilurīnvielas atvasinājumiem, taču jāņem vērā hipoglikēmijas iespējamība.

Flukonazola un takrolīma vienlaicīga lietošana palielina tā koncentrāciju plazmā. Ziņots par nefrotoksicitātes gadījumiem. Izmantojot šo kombināciju, rūpīgi jāuzrauga pacienta stāvoklis.

Vienlaicīgi lietojot pretsēnīšu azola grupas līdzekļus un terfenadīnu, palielinoties QT intervālam, var rasties nopietnas aritmijas. Lietojot flukonazolu devā 200 mg / dienā, QT intervāla palielināšanās nav noteikta, tomēr, lietojot flukonazolu devās 400 mg / dienā un augstāk, ievērojami palielinās terfenadīna koncentrācija plazmā. Vienlaicīga flukonazola lietošana devā 400 mg / dienā vai vairāk ar terfenadīnu ir kontrindicēta. Rūpīgi jāuzrauga terapija ar flukonazolu devās, kas mazākas par 400 mg / dienā, kombinācijā ar terfenadīnu.

Vienlaicīgi lietojot flukonazolu 200 mg devā 14 dienas, vidējais teofilīna klīrensa līmenis plazmā samazinās par 18%. Izrakstot flukonazolu pacientiem, kuri lieto lielas teofilīna devas, vai pacientiem ar paaugstinātu teofilīna toksiskās iedarbības risku, ir jāuzrauga teofilīna pārdozēšanas simptomi un, ja nepieciešams, attiecīgi jāpielāgo terapija.

Vienlaicīgi lietojot flukonazolu, palielinās zidovudīna koncentrācija, kas, iespējams, ir saistīta ar pēdējā metabolīta samazināšanos par tā galveno metabolītu. Pirms un pēc terapijas ar flukonazolu devā 200 mg / dienā 15 dienas pacientiem ar AIDS un ARC (ar AIDS saistītu kompleksu) konstatēja ievērojamu zidovudīna AUC palielināšanos (par 20%).

Lietojot ar HIV inficētiem pacientiem zidovudīnu 200 mg devā ik pēc 8 stundām 7 dienas kombinācijā ar flukonazolu devā 400 mg dienā vai bez tā ar 21 dienu intervālu starp abām shēmām, tika konstatēts ievērojams zidovudīna AUC pieaugums (74%). vienlaikus lietojot ar flukonazolu. Pacienti, kuri saņem šo kombināciju, jānovēro, vai nav zidovudīna blakusparādību.

Vienlaicīgu flukonazola lietošanu ar astemizolu vai citām zālēm, kuru metabolismu veic citohroma P450 sistēmas izoenzīmi, var pavadīt šo zāļu koncentrācijas palielināšanās serumā. Izmantojot šādas kombinācijas, rūpīgi jāuzrauga pacienta stāvoklis.

Blakus efekti

No nervu sistēmas: galvassāpes, reibonis, krampji, garšas izmaiņas.

No gremošanas sistēmas: sāpes vēderā, caureja, vēdera uzpūšanās, slikta dūša, dispepsija, vemšana, hepatotoksicitāte (ieskaitot retus gadījumus ar letālu iznākumu), paaugstināts ALP, bilirubīna, seruma aminotransferāžu līmenis (ALAT un ASAT), aknu disfunkcija, hepatīts, hepatocelulārā nekroze, dzelte.

No sirds un asinsvadu sistēmas puses: QT intervāla palielināšanās uz EKG, kambaru fibrilācija / plandīšanās.

Dermatoloģiskas reakcijas: izsitumi, alopēcija, eksfoliatīvas ādas slimības, tai skaitā Stīvensa-Džonsona sindroms un toksiska epidermas nekrolīze.

No asinsrades sistēmas: leikopēnija, ieskaitot neitropēniju un agranulocitozi, trombocitopēnija.

No metabolisma puses: paaugstināts holesterīna un triglicerīdu līmenis plazmā, hipokaliēmija.

Alerģiskas reakcijas: anafilaktiskas reakcijas (ieskaitot angioneirotisko tūsku, sejas edēmu, nātreni, niezi).

Indikācijas

Kriptokokoze, ieskaitot kriptokoku meningītu un infekcijas citās vietās (piemēram, plaušās, ādā), ieskaitot. pacientiem ar normālu imūno reakciju un AIDS pacientiem, orgānu transplantācijas saņēmējiem un pacientiem ar cita veida imūndeficītu; atbalsta terapija kriptokokozes atkārtošanās novēršanai AIDS slimniekiem.

Ģeneralizēta kandidoze, ieskaitot kandidozi, izkliedētu kandidozi un citas invazīvas kandidozes formas, piemēram, vēderplēves, endokarda, acu, elpošanas un urīnceļu infekcijas, t.sk. pacientiem ar ļaundabīgiem audzējiem SPS un saņemot citotoksiskus vai imūnsupresīvus medikamentus, kā arī pacientiem ar citiem faktoriem, kas predisponē kandidozes attīstību.

Gļotādu kandidoze, ieskaitot mutes dobuma un rīkles, barības vada gļotādas, neinvazīvas bronhopulmonāras infekcijas, kandidourija, gļotādu un hroniska atrofiska perorāla kandidoze (saistīta ar zobu protēžu nēsāšanu), t.sk. pacientiem ar normālu un nomāktu imūno funkciju; orofaringeāla kandidozes atkārtošanās novēršana AIDS slimniekiem.

Dzimumorgānu kandidoze; akūta vai atkārtota maksts kandidoze; profilakse, lai samazinātu maksts kandidozes recidīvu biežumu (3 vai vairāk epizodes gadā); candidal balanīts.

Ādas mikozes, ieskaitot pēdu, ķermeņa, cirkšņa, pityriasis versicolor mikozes, onihomikozes un ādas kandidozās infekcijas.

Dziļās endēmiskās mikozes pacientiem ar normālu imunitāti, kokcidioidomikozi, parakokocidioidomikozi, sporotrichozi un histoplazmozi.

Sēnīšu infekciju profilakse pacientiem ar ļaundabīgiem audzējiem, kuriem ir nosliece uz šādu infekciju attīstību citotoksiskas ķīmijterapijas vai staru terapijas rezultātā.

Kontrindikācijas

Vienlaicīga terfenadīna lietošana atkārtotas flukonazola lietošanas laikā ar devu 400 mg vai vairāk; vienlaicīga cisaprīda lietošana; paaugstināta jutība pret flukonazolu; paaugstināta jutība pret azola atvasinājumiem, kuru struktūra ir līdzīga flukonazolam.

Lietojumprogrammu funkcijas

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Nav veikti adekvāti un labi kontrolēti pētījumi par flukonazola drošību grūtniecēm. Jāizvairās no flukonazola lietošanas grūtniecības laikā, izņemot smagas un potenciāli dzīvībai bīstamas sēnīšu infekcijas gadījumus, kad sagaidāmais ārstēšanas ieguvums pārsniedz iespējamo risku auglim.

Sievietēm reproduktīvā vecumā ārstēšanas laikā jālieto droša kontracepcijas metode.

Flukonazols tiek noteikts mātes pienā koncentrācijā, kas ir tuvu koncentrācijai plazmā, tāpēc nav ieteicams to lietot zīdīšanas laikā (zīdīšanas laikā).

Pieteikums par aknu funkcijas pārkāpumiem

Flukonazols jālieto piesardzīgi pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem.

Pieteikums par nieru darbības traucējumiem

Pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem flukonazols jālieto piesardzīgi. Nieru darbības traucējumu gadījumā flukonazola deva jāsamazina.

Pielietojums bērniem

Kontrindicēts bērniem līdz 1 gada vecumam.

Speciālas instrukcijas

To lieto piesardzīgi, ja tiek pārkāpti aknu funkcijas rādītāji, ņemot vērā flukonazola lietošanas fona, izsitumi parādās uz flukonazola lietošanas fona pacientiem ar virspusēju sēnīšu infekciju un invazīvām / sistēmiskām sēnīšu infekcijām, vienlaikus lietojot terfenadīnu un flukonazolu devā, kas mazāka par 400 mg / dienā, ar potenciāli proaritmisku iedarbību. apstākļi pacientiem ar vairākiem riska faktoriem (organiska sirds slimība, elektrolītu līdzsvara traucējumi un vienlaicīga terapija, kas veicina šādu traucējumu attīstību).

Flukonazola hepatotoksiskā iedarbība parasti bija atgriezeniska; tās pazīmes izzuda pēc terapijas pārtraukšanas. Ārstēšanas laikā ar flukonazolu jāuzrauga to pacientu stāvoklis, kuriem ir patoloģiski aknu darbības rādītāji, lai atklātu nopietnāku aknu bojājumu pazīmes. Ja parādās aknu bojājuma klīniskās pazīmes vai simptomi, kas var būt saistīti ar flukonazolu, tā lietošana jāpārtrauc.

Ar daudzām zālēm AIDS pacientiem, visticamāk, attīstās smagas ādas reakcijas. Ja pacientam, kurš saņem virspusējas sēnīšu infekcijas ārstēšanu, rodas izsitumi, kas var būt saistīti ar flukonazola lietošanu, tas jāpārtrauc. Ja izsitumi rodas pacientiem ar invazīvām / sistēmiskām sēnīšu infekcijām, tie ir rūpīgi jānovēro un flukonazola lietošana jāpārtrauc, ja parādās bullozi bojājumi vai multiformā eritēma.

Vienlaicīgi lietojot flukonazolu devās, kas mazākas par 400 mg / dienā, un terfenadīnu jākontrolē.

Lietojot flukonazolu, pacientiem ar vairākiem riska faktoriem, piemēram, organisku sirds slimību, elektrolītu līdzsvara traucējumiem un vienlaicīgu terapiju, kas veicina šādu traucējumu attīstību, ļoti reti novērota QT intervāla palielināšanās un kambaru fibrilācija / plandīšanās.

Terapiju var sākt, līdz tiek iegūti kultūras un citi laboratorijas testu rezultāti. Tomēr, kad kļūst zināmi šo pētījumu rezultāti, antiinfekciozā terapija ir attiecīgi jāpielāgo.

Ir ziņojumi par superinfekcijas gadījumiem, ko izraisa citi Candida celmi, izņemot Candida albicans, kuri bieži nav jutīgi pret flukonazolu (piemēram, Candida krusei). Šādos gadījumos var būt nepieciešama alternatīva pretsēnīšu terapija.

Daļa preparāts kapsulu formā satur aktīvo sastāvdaļu flukonazols ... Kapsulas satur arī papildu komponentus: kartupeļu cieti, mazu molekulmasu, kalcija stearātu vai magnija stearātu.

Flukonazola tabletes satur līdzīgu aktīvo sastāvdaļu, kā arī nātrija laurilsulfātu kā papildu sastāvdaļu.

Atbrīvošanas forma

Šīs zāles ir pieejamas kapsulās Flukonazols 150 mg, 50 mg, 100 mg. Tās ir zilas kapsulas, iekšpusē ir balts vai dzeltenīgs granulēts pulveris. Atrodas blisteros, kas ir ievietoti kartona kastēs. Tiek ražotas arī Flukonazola tabletes, sīrups, želeja, svecītes, šķīdums Flukonazola IV ieviešanai.

farmakoloģiskā iedarbība

Anotācijā ir informācija, ka zāles darbojas kā pretsēnīšu līdzeklis, īpaši kavējot sintēzi sēnīšu sterīni ... Pieder klasei triazola savienojumi .

Ir īpaša ietekme uz sēnīšu fermentiem, no kuriem atkarīgs citohroms P450 ... Aktīvā viela demonstrē aktivitāti pret dažādiem celmiem Candida spp. (ieskaitot efektīvu viscerālo kandidozi), Cryptococcus neoformans (ieskaitot efektīvus intrakraniālajām infekcijām), Trichophytum spp, Microsporum spp... Arī zāles ir aktīvas pret mikroorganismiem, kas ir endēmisko mikožu izraisītāji: Coccidioides immitis, Hystoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis.

Ārstēšanas līdzeklis aptur pārveidošanu par ergosterola lanosterīns sēnīšu šūnas. Tās ietekmē palielinās šūnu membrānas caurlaidība, tiek kavēts tās augšanas un replikācijas process. Tas ir ļoti selektīvs pret sēņu citohromu P450, bet cilvēka ķermenī tas gandrīz neinhibē šos fermentus. Neuzrāda antiandrogēnu darbību.

Farmakokinētika un farmakodinamika

Wikipedia norāda, ka pēc iekšķīgas lietošanas līdzeklis aktīvi uzsūcas cilvēka kuņģa-zarnu traktā. Plazmā aktīvās vielas koncentrācija ir vairāk nekā 90% no līmeņa, kas tiek novērots, ja tiek lietots intravenozs ievadīšanas veids. Pārtikas uzņemšana neietekmē vielas uzsūkšanos, tāpēc nav svarīgi, kā tā tiek uzņemta pirms vai pēc ēšanas. Pēc zāļu lietošanas iekšpusē vislielākā koncentrācija asinīs rodas pēc 0,5-1,5 stundām. Pusperiods no asinīm ir 30 stundas. Tas ir, jūs varat lietot līdzekli vienu reizi dienā. Kad maksts kandidoze pietiek ar vienu zāļu devu, kurai lieto vienu tableti vai citu zāļu formu.

11-12% aktīvās vielas saistās ar asins plazmas olbaltumvielām. Kad zāles sāk darboties, ir atkarīgs no ārstēšanas shēmas. Ja jūs lietojat zāles vienu reizi dienā, tad ceturtajā līdz piektajā dienā tiek novērota stabila aktīvās sastāvdaļas koncentrācija cilvēka asinīs (90% cilvēku). Ja pirmajā ārstēšanas dienā pacientam injicē dubultu dienas devu, tad šo efektu novēro jau otrajā ārstēšanas dienā.

Tas iekļūst visos ķermeņa šķidrumos. Tas izdalās no organisma caur nierēm, aptuveni 80% izdalās nemainītā veidā.

Lietošanas indikācijas

Tiek noteiktas šādas zāļu lietošanas indikācijas:

• infekcijas slimības, ko provocēja Candida (izplatīta kandidoze, ģeneralizēta kandidoze, citas invazīvas kandidozes formas;
• gļotādas (ieskaitot rīkli, muti, barības vadu);
• kandidourija ;
• mutes dobuma hroniska atrofiska un gļotādu kandidoze (attīstās cilvēkiem ar protēzēm);
• neinvazīvas bronhopulmonāras infekcijas ;
• dzimumorgānu kandidoze (maksts kandidoze akūtā formā un ar recidīviem);
• maksts kandidozes atkārtotu izpausmju novēršana (gadījumā, ja slimība attīstās trīs reizes gadā), candidal balanīts ;
• kriptokoku infekcija, kriptokoku meningīts ;
• dermatomikoze (ieskaitot ķermeņa, pēdu, cirkšņa zonas mikozes);
• dziļas endēmiskas mikozes ;
• attīstības novēršana sēnīšu infekcijas cilvēkiem, kuri ir saņēmuši citostatisko vai staru terapiju.

Kontrindikācijas

Šīs zāles lietošanai ir šādas kontrindikācijas:

• augstas jutības izpausme pret flukonazolu vai azola savienojumiem, kuru ķīmiskā struktūra ir tuvu flukonazolam;
• vienlaicīga lietošana, ja pacients saņem Flukonazola devu 400 mg dienā vai vairāk;
• paralēla uzņemšana astemizols jebkuras citas zāles, kas palielina QT intervālu;
• vecums līdz 4 gadiem.

Tas jālieto piesardzīgi aknu mazspējas, arī nieru mazspējas gadījumā, izsitumiem parādoties cilvēkiem, kuri cieš no virspusējas sēnīšu infekcijas, ar potenciāli proaritmogēniem stāvokļiem cilvēkiem ar riska faktoriem (organiskām sirds slimībām, lietojot zāles, kas provocē attīstību , elektrolītu līdzsvara traucējumi). Kā šajā gadījumā lietot Flukonazolu, jums noteikti jālūdz speciālists.

Blakus efekti

Ārstēšanas laikā ar zālēm pacientam var rasties šādas blakusparādības:

• sāpes vēderā, caureja ;
• galvassāpes;
• slikta dūša , ;
• izsitumi uz ādas;
• hepatotoksiska iedarbība;
• anafilaktiskas reakcijas.

Kā dzert zāles, kad parādās šāda iedarbība, un vai ir vērts turpināt ārstēšanu, jums individuāli jākonsultējas ar ārstu.

Flukonazola lietošanas veids (veids un deva)

Zāles tiek parakstītas iekšķīgai lietošanai (kapsulas Flukonazols Stada, Flukonazols Teva, tabletes) vai lietošanai intravenozi. Pastāv arī citas zāļu formas, kuru aktīvā sastāvdaļa ir flukonazols - svecītes, ziedes.

Šķīdumu ievada infūzijas veidā ar ātrumu, kas nepārsniedz 10 ml minūtē.

Flukonazola tabletes, lietošanas instrukcijas

Zāļu deva ir atkarīga no slimības un tās smaguma pakāpes.

Pacienti ar izplatīta kandidoze, kandidoze pirmajā dienā tiek izrakstīti 400 mg, pēc tam deva jāsamazina līdz 200 mg. Bērni ārstēšanas nolūkā ģeneralizēta kandidoze rāda dienas devu 6–12 mg uz 1 kg ķermeņa svara.

Pacienti ar orofaringeāla kandidoze rāda no 50 mg līdz 100 mg flukonazola vienu reizi dienā, ārstēšanas periods ir 1-2 nedēļas.

Cilvēkiem, kas cieš mutes gļotādas atrofiska kandidoze , parādīts pa 50 mg vienreiz dienā. Ārstēšana tiek kombinēta ar vietējo protēžu ārstēšanu. Citu gļotādas kandidozes ārstēšanā tiek izrakstīti 50-100 mg dienā, terapijas periods ir no 14 līdz 30 dienām.

Lai novērstu recidīvu attīstību orofaringeāla kandidoze cilvēkiem ar 150 mg reizi nedēļā. Ja bērniem attīstās gļotādas kandidoze, deva jālieto ar 3 mg zāļu daudzumu uz 1 kg ķermeņa svara dienā. Pirmajā dienā jūs varat dot bērnam dubultu devu.

Pacienti ar kriptokoku infekcijas un kriptokoku meningīts Parasti 200-400 mg zāļu tiek izrakstītas vienu reizi dienā. Pirmajā dienā tiek parādīti 400 mg zāļu. Ārstēšanas ilgums var būt no 6 līdz 8 nedēļām. Bērniem tiek nozīmēta deva 6-12 mg uz 1 kg ķermeņa svara dienā.

Cilvēkiem, kas cieš infekcijas ādas slimības , ieteicams izrakstīt 150 mg vienu reizi nedēļā vai dzert 50 mg zāļu vienu reizi dienā. Ārstēšana jāturpina 2-4 nedēļas. Vīriešiem un sievietēm, kuri ir slimi pēdu mikoze , dažreiz nepieciešama ilgāka terapija - līdz 6 nedēļām.

Pacienti ar pityriasis versicolor ieteicams lietot 300 mg vienu reizi nedēļā, terapijas periods ir 2 nedēļas. Atkarībā no simptomu intensitātes ārsts trešajā nedēļā var izrakstīt citu Flukonazola devu. Ir iespējams izmantot citu ārstēšanas shēmu - 50 mg vienu reizi dienā, terapijas periods ir divas līdz četras nedēļas.

Slims onihomikoze iecelt 150 mg vienu reizi nedēļā. Terapija jāturpina, līdz slimā nagu vietā aug veselīgs.

Cilvēki cieš dziļa endēmiska mikoze , dažreiz viņi iziet ilgu narkotiku ārstēšanas kursu, kas var ilgt līdz diviem gadiem. Dienas deva ir 200-400 mg.

Flukonazola lietošanas instrukcijas, kad tas paredz, ka ar maksts kandidozi tiek veikta vienreizēja zāļu deva, tās deva ir 150 mg.

Parasti flukonazols ir efektīvs strazdam pēc vienas devas. Bet ārsts pastāstīs vairāk par to, kā lietot Flukonazolu strazdam pēc individuālas konsultācijas. Pirms noteikt, kā dzert jebkuras zāles piena sēnītei ar strazdu, speciālists ņem vērā slimības cēloņus un tā gaitas individuālās īpašības. Hroniskas piena sēnītes gadījumā Fluconazole Teva vai cita veida zāles tiek izrakstītas, lai novērstu recidīvus 150 mg devā reizi mēnesī. Jums jāpielieto produkts 4-12 mēnešus. Profilakses nolūkos kapsulas tiek izrakstītas 50–400 mg devā vienreiz dienā atkarībā no tā, cik liels ir slimības risks. Bērni no strazdu flukonazola tabletēm tiek izrakstīti 3–12 mg zāļu devā uz 1 kg ķermeņa svara dienā. Cik daudz dzert, ir atkarīgs no infekcijas smaguma pakāpes.

Ja flukonazolu kombinē ar Zidovudīns , pacients jāuzrauga ārstam, jo \u200b\u200bZidovudīna blakusparādības var pastiprināties.

Ja vienlaikus tiek nozīmēta ārstēšana Astemizols , Cisaprīds , Takrolīms vai citas zāles, kuras metabolizē citohroma P450 sistēma, ir iespējama šo zāļu koncentrācijas palielināšanās asinīs.

Vienlaicīga lietošana flukonazola absorbciju neietekmē vai antacīdi.

Pārdošanas noteikumi

Aptiekās tos pārdod pēc receptes, speciālists izraksta recepti latīņu valodā.

Uzglabāšanas apstākļi

Glabājiet Flukonazola svecītes, Flukonazola ziedes, krēmu, tabletes un kapsulas tumšā vietā, zāles jāaizsargā no saules stariem.

Glabāšanas laiks

Speciālas instrukcijas

Ja ārstēšanas laikā tiek novērotas aknu disfunkcijas, ir svarīgi pastāvīgi kontrolēt ārstu. Ja ir aknu bojājuma pazīmes, zāļu lietošana jāpārtrauc.

Lietojot zāles lokāli vīriešiem un sievietēm, jāpatur prātā, ka cilvēki ar AIDS biežāk attīstās dažādas ādas reakcijas.

Jāņem vērā ne tikai tas, cik daudz Flukonazols iedarbojas, bet arī fakts, ka ar priekšlaicīgu ārstēšanas pārtraukšanu var attīstīties recidīvi. Tāpēc ir svarīgi pilnībā aizpildīt noteikto ārstēšanas shēmu. Lietojot Flukonazolu nagu sēnītei, ir svarīgi to ņemt vērā, jo pārskati par nagu sēnīti norāda, ka, ja ārstēšana tiek pārtraukta priekšlaicīgi, ir iespējams slimības recidīvs.

Daudziem pacientiem rodas jautājums, vai flukonazols ir antibiotika vai nē? Jāpatur prātā, ka tas ir pretsēnīšu līdzeklis, nevis antibiotika.

Tas, vai vīrieši var lietot šīs zāles, ir atkarīgs no diagnozes. Flukonazols vīriešiem tiek noteikts sēnīšu infekcijām, tas jālieto precīzi saskaņā ar noteikto shēmu.

Flukonazola analogi

Atbilstošs ATX 4. līmenim:

Flukonazola analogi ir zāles ar līdzīgu aktīvo sastāvdaļu. Analogu cena ir atkarīga no ražotāja, zāļu izdalīšanās formas. Pastāv vairāki šīs zāles analogi: Diflukāns , Vero-flukonazols , Flucostat , Flukonazols Tiwa , Flukonazols Stada utt.

Kurš ir labāks: flukonazols vai Diflucan?

Bieži pacienti salīdzina divas zāles ar pretsēnīšu iedarbību - flukonazolu un ... Kāda ir atšķirība starp šīm zālēm? Abas zāles ir balstītas uz aktīvo vielu flukonazolu. Diflucan ir pieejams 50 mg, 100 mg, 150 mg tabletēs un citās formās. Bet Diflucan cena ir daudz augstāka.

Flukostats vai flukonazols - kurš ir labāks?

Runā par to, kas atšķiras Flucostat no flukonazola, jāatzīmē, ka abas zāles satur vienu un to pašu aktīvo vielu. Flucostat ir dārgākas zāles. Kāda ir atšķirība starp šīm zālēm un kuru no tām ir optimāli izrakstīt konkrētā gadījumā, nosaka speciālists. Parasti flukonazolu biežāk izraksta gadījumos, kad profilakse nepieciešama vēža slimniekiem pēc starojuma un ķīmijterapijas.

Flukonazols vai nistatīns - kurš ir labāks?

Ir pretsēnīšu zāles, antibiotikas, aktīvas pret Candida baktērijām. Nistatīna ietekmē tiek traucēta sēnīšu šūnu membrānas caurlaidība, kas veicina to augšanas un reprodukcijas traucējumus. Kura narkotika ir vēlama konkrētā gadījumā, ir atkarīga no diagnozes un ārsta receptes.

Bērniem

Instrukcijās norādīts, ka zāles tiek parakstītas bērniem pēc 5 gadu vecuma sasniegšanas. Devas bērniem nosaka atkarībā no slimības. Parasti to nosaka ar ātrumu 6-12 mg uz 1 kg bērna svara. Bērniem līdz 5 gadu vecumam zāles tiek parakstītas stingri saskaņā ar indikācijām un speciālista uzraudzībā.

Flukonazols un alkohols

Apspriežot saderību ar alkoholu Flukonazolu, ārsti ārstēšanas laikā neiesaka lietot alkoholu. Šī kombinācija ir ļoti bīstama aknām. Turklāt alkohols ārstēšanas laikā var provocēt nepatīkamu blakusparādību rašanos no kuņģa-zarnu trakta, asinsvadiem un sirds.

Flukonazols grūtniecības un zīdīšanas laikā

Flukonazolu reti izraksta grūtniecības laikā, īpaši 1. trimestrī un 2. trimestrī. Vienīgie izņēmumi ir tie gadījumi, kad sievietei tiek diagnosticēta smaga sēnīšu infekcija. Zīdīšanas laikā zāles nav parakstītas, jo viela nonāk mātes pienā.

Atsauksmes par flukonazolu

Sakarā ar šo zāļu augsto fungicidālo aktivitāti pacientu atsauksmes un ārstu atsauksmes par flukonazolu lielākoties ir pozitīvas. Pacienti atstāj atsauksmes par Flukonazols Tevakā arī atsauksmes par Flukonazols Stada forumos viņi raksta, ka zāles palīdz ātri un efektīvi novērst sēnīšu slimību simptomus. Lietotāji min, ka tabletes ir salīdzinoši lētas, taču tajā pašā laikā tās var pilnībā atbrīvoties no nagu sēnītes un citām nepatīkamām slimībām. Turklāt dažos gadījumos pietiek ar Flukonazola 150 mg vienreizēju lietošanu, lai pilnībā pārvarētu slimību simptomus.

Ļoti bieži sievietes raksta pozitīvas atsauksmes par Flukonazolu, kad strazds ... Tiek atzīmēts, ka zāles ne tikai atbrīvo strazdu, bet arī palīdz novērst slimības recidīvu.

Flukonazola cena kur nopirkt

Flukonazola tablešu cena ir atkarīga no iepakojuma un ražotāja. Jūs varat iegādāties Flukonazolu Maskavā par cenu no 20 līdz 170 rubļiem. Kapsulas 150 mg (iepakojumā 1 gab.) Var iegādāties vidēji par 30 rubļiem. 50 mg kapsulas var iegādāties par cenu 30 rubļu (7 gab. Iepakojumā). Fluconazole Teva 150 mg izmaksas ir 150-170 rubļi iepakojumā. (1 dators.).

Flukonazola cena Ukrainā (Odesa, Kijeva utt.) Ir 17-20 grivnas (kapsulas 100 mg, 7 gab.). Flukonazola 150 mg cena Harkovā, Zaporožje, Dņepropetrovskā uc - vidēji 10 grivnas (iepakojumā 1 gab.). 150 mg tabletes Ukrainā var iegādāties vidēji par 20 grivnām.

Cik strazdu tabletes maksā Kazahstānā, Baltkrievijā, atkarīgs no iepakojuma, ražotāja. Minskā jūs varat iegādāties 150 mg kapsulas par cenu 10 000 - 103 000 rubļu, atkarībā no tablešu skaita iepakojumā.

Cik maksā citas zāļu izdalīšanās formas ar flukonazolu (svecītes, ziedes, krēms), arī atkarīgs no ražotāja.

• Tiešsaistes aptiekas KrievijāKrievija
• Ukrainas tiešsaistes aptiekasUkraina
• Interneta aptiekas KazahstānāKazahstāna

ZdravCity

Flukonazola vāciņi. 150 mg Nr. 4Vertex AO

Flukonazola kapsulas 150 mg Nr. 1 CanonpharmKanonpharma Production CJSC

Flukonazola kapsulas 150 mg Nr. 1 Zāļu ražošanaZāļu ražošana LLC

Flukonazola kapsulas 50 mg Nr. 7 VertexVertex AO

Flukonazola-obl vāciņi. 150 mg Nr. 2A / s Obolenskoe Pharm. uzņēmums

Bet arī patogēnas sēnītes. Sēnīšu slimību gadījumā ārstēšanu veic, izmantojot atbilstošus medikamentus. Viens no efektīvākajiem pretsēnīšu līdzekļiem ir flukonazols.

Viela flukonazols ir triazola atvasinājums. Šī komponenta galvenā īpašība ir spēja nomākt patogēno sēņu sastāvā esošo mikosterīnu ražošanu. Sakarā ar to, zālēm ir raksturīga izteikta pretsēnīšu iedarbība. Tas ir aktīvs pret dažādām sēņu grupām, tāpēc tam ir plašs pielietojums.

Zāles ir pieejamas iekšķīgai lietošanai un šķīduma formā intravenozai lietošanai. Dažādu flukonazola formu farmakoloģiskās un farmakokinētiskās īpašības neatšķiras. Zāles ir pieejamas 50 mg un 150 mg gan tabletēs, gan ampulās.

Zāles aktīvajiem komponentiem raksturīga augsta absorbcija. Biopieejamības līmenis ir vairāk nekā 90%, kas ietekmē efektivitātes pakāpi. Atļauts lietot vienlaicīgi ar pārtiku, jo tas neietekmē absorbcijas procesu. Maksimālā koncentrācija asinīs tiek novērota 30-90 minūtes pēc norīšanas.

Flukonazols saistās ar zemu līmeni. Šajā gadījumā zāļu aktīvās sastāvdaļas spēj brīvi iekļūt visos šķidrumos, kas atrodas ķermeņa iekšienē, ieskaitot siekalu, flegmu. Koncentrācija šajos šķidrumos ir līdzīga koncentrācijai asins plazmā.

Ādas slāņos, kā arī sviedros tiek novērota augsta flukonazola koncentrācija. Komponentu uzkrāšanās notiek stratum corneum. Izdalīšana no organisma tiek veikta ar (apmēram 80%).

Parasti flukonazols ir plaša spektra pretsēnīšu līdzeklis, kas ir ļoti bioloģiski pieejams un labi uzsūcas.

Indikācijas un kontrindikācijas Flukonazola lietošanai

Sakarā ar spēju nomākt sēnīšu aktivitāti, flukonazolu var izmantot gandrīz jebkurai sēnīšu slimībai. Atkarībā no ievadīšanas metodes un devām to lieto kā neatkarīgu vai palīgvielu kā daļu no sarežģītas zāļu terapijas.

Indikācijas uzņemšanai:

1. Kriptokokoze. Slimība, ko izraisa patogēnas rauga šūnas, kas visbiežāk ietekmē augšējos elpošanas ceļus. Visbiežāk to novēro cilvēkiem ar samazinātām ķermeņa imūno īpašībām, galvenokārt vīriešiem. Ja neārstē, kriptokokoze izraisa komplikācijas meningoencefalīta formā. Galvenie simptomi ir intensīvi galvas aizmugurē, apziņas traucējumi, paralīze.





• Individuāla paaugstināta jutība pret flukonazolu vai citām vielām, kas veido šo narkotiku
• Vecuma ierobežojums (līdz 16 gadu vecumam)
• Terfenadīnu saturošu zāļu vienlaicīga lietošana
• Smagi aknu darbības traucējumi
• Nieru mazspējas vēlīnās stadijās
• Vienlaicīga uzņemšana ar alkoholu
• Sirds un asinsvadu sistēmas slimības
• Hormonālie traucējumi

Kontrindicēts lietošanai grūtniecības laikā. Zāļu lietošana var provocēt augļa patoloģiskas izmaiņas, kas novedīs pie iedzimtu anomāliju attīstības. Īpaši aprakstīti galvaskausa sejas daļas deformācijas gadījumi, muskuļu un skeleta sistēmas attīstības traucējumi, iedzimti sirds muskuļa defekti.

Reti flukonazolu var lietot sākumposmā, ja paredzētie ieguvumi pārsniedz iespējamo kaitējumu mātei vai bērnam. Šajā gadījumā maksimālā zāļu deva ir 150 mg, ko lieto vienu reizi.

Zīdīšanas periodā tas nav ieteicams uzņemšanai, jo tam ir augsta iespiešanās spēja. Aktīvās vielas koncentrācija mātes pienā un asins plazmā ir gandrīz identiska, tāpēc bērna norīšana var izraisīt pārdozēšanu, smagu saindēšanos ar lielu nāves varbūtību.

Flukonazolu lieto kā kompleksa pretsēnīšu terapijas daļu vai kā neatkarīgu līdzekli. Pirms lietojat to, jums jāizlasa saraksts, lai novērstu negatīvas sekas organismam.

Zāļu ievadīšanas metode

Flunazola shēma atšķiras atkarībā no slimības veida un pacientu vecuma. Zāles var lietot iekšķīgi tablešu formā vai intravenozi, izmantojot šķīdumu. Devas dažādām izdalīšanās formām neatšķiras.



Sakarā ar to, ka šīm zālēm ir raksturīga izteikta pretsēnīšu darbība un ilgs eliminācijas periods no organisma, pietiek ar 1 devas lietošanu dienā. Devas svārstās no 200-400 mg dienā, un tas ir atkarīgs no slimības smaguma pakāpes. Ārstēšanas kursa ilgums ir no 7 līdz 30 dienām.

Uzņemšana ir kategoriski kontrindicēta bērniem līdz 1 gada vecumam. 1-16 gadu vecumā Flukonazolu var lietot tikai sēnīšu slimību gadījumā, kas var izraisīt neatgriezenisku ķermeņa darbību vai nāvi. Šajā gadījumā deva ir ne vairāk kā 50–100 mg 1 reizi dienā.

Pieteikums dažādām slimībām:

• Ķērpis. Pityriasis versicolor ārstēšanai tiek izmantotas nelielas flukonazola devas. Ārstēšanas kurss ir 14 dienas. Jums katru dienu jālieto 50 mg zāļu, tas ir, viena tablete.
• Dermatomikoze. Ārstējot dziļus ādas bojājumus, ir nepieciešams lietot no 200-400 mg dienā. Šīs grupas slimības, kā likums, ir grūti ārstējamas, tāpēc Flukonazola lietošanas ilgums var būt līdz diviem gadiem. Ārstēšanas kurss ilgst līdz 30 dienām ar nelieliem diagnostikas procedūru pārtraukumiem, lai novērtētu efektivitāti un novērstu uzņemšanas negatīvās sekas.
• Kriptokoku meningīts. Pirmajā dienā pēc diagnozes noteikšanas pacientam izraksta 400 mg flukonazola. Nākamajās dienās dienas deva svārstās no 200 līdz 400 mg. Zāļu terapijas ilgums tiek noteikts atkarībā no klīniskā efekta. Maksimālais meningīta uzņemšanas periods ir 8 nedēļas.
• Sēnīšu slimību profilakse. Profilaktiskos nolūkos flukonazolu lieto ne vairāk kā 1 reizi nedēļā. Ja jums ir bijusi slimības anamnēze, lai novērstu atkārtošanos, jums jālieto 100 mg zāļu (2 tabletes). Ja nav sēnīšu slimību gadījumu, pietiek ar 1 tabletes (50 mg) lietošanu nedēļā.

Ārstēšana ar flukonazolu ir efektīva tikai tad, ja tiek ievērotas noteiktās devas un speciālists.

Pieteikums strazdam

Flukonazols ir galvenais medikaments kandidozes ārstēšanai. Šo slimību provocē raugam līdzīgas sēnītes, kas ietekmē ārējo dzimumorgānu un iekšējo orgānu gļotādas. Strazdes attīstība notiek ar ievērojamu sēnīšu organismu skaita palielināšanos.






Ir dažādi Flukonazola analogi, kurus izmanto kā šīs zāles aizstājēju sēnīšu slimību ārstēšanā.

Saskarē ar

Klasesbiedriem

Pretsēnīšu zāles. Efektīvi nomāc daudzu veidu sēnīšu, tai skaitā ļaundabīgu jaunveidojumu, dzīvībai svarīgo darbību. Izdalīts pēc receptes.

Slimības, kurām lieto flukonazolu

• Ģeneralizēta kandidoze.
• Kriptokokoze. Iekļaujot kā uzturošās terapijas daļu AIDS ārstēšanā.
• Gļotādu kandidoze.
• Sēnīšu infekciju profilakse ļaundabīgos jaunveidojumos.
• Dzimumorgānu kandidoze. Ārstēšana un profilakse, lai samazinātu recidīvu risku.
• Dziļa endēmiska mikoze, parakokocidioidomikoze, kokcidioidomikoze, histoplazmoze, sporotrichoze.
• Ādas sēnīšu infekcijas.

Flukonazola šķirnes

Kapsulas:

• 50 mg AB (aktīvā viela).
• 100 mg AB.
• 150 mg AB.
• 200 mg AB.

Balstiekārta:

Infūzijas risinājums:

Flukonazola blakusparādības

• Nervu sistēma. Krampji, reibonis, galvassāpes.
• Gremošanas sistēma. Slikta dūša, vemšana, sāpes kuņģī, dispepsija, vēdera uzpūšanās, caureja, gremošanas traucējumi.
• Āda. Hiperēmija, izsitumi, toksiska epidermas nekrolīze, alopēcija, Stīvensa-Džonsona sindroms.
• Sirds un asinsvadu sistēma. Paroksizmāla ventrikulāra tahikardija, QT intervāla pagarināšana.
• Hematopoētiskā sistēma. Granulocitoze, neitropēnija, leikopēnija, trombocitopēnija.
• Aknas un žultspūšļi. Aknu mazspēja, toksiski aknu bojājumi, hepatocelulārā nekroze, hepatīts, dzelte, paaugstināts aspartāta aminotransferāzes, sārmainās fosfatāzes, alanīna aminotransferāzes, bilirubīna līmenis.
• Citi. Hipertrigliceridēmija, hiperholesterinēmija, garšas pasliktināšanās, hipokaliēmija.

Kontrindikācijas flukonazolam

• Vecums līdz 5 gadiem (injekcijām - līdz 16 gadiem).
• Paaugstināta jutība.
• Grūtniecība, zīdīšana.
• Vienlaicīga terfenadīna (ar flukonazola devu vairāk nekā 400 mg / dienā) un cisaprīda uzņemšana.

Uzņemšana ar īpašu piesardzību:

• Pavājināta laktozes sagremojamība.
• Vienlaicīga terfenadīna lietošana (ja flukonazola deva ir lielāka par 400 mg dienā, kombinācija ar terfenadīnu ir kontrindicēta).
• Paaugstināts aknu enzīmu līmenis.
• Nieru mazspēja

Flukonazols grūtniecības laikā

Grūtniecības laikā zāļu lietošana ir pieļaujama tikai tad, ja ieguvumi pārsniedz iespējamo kaitējumu auglim. Flukonazols nonāk mātes pienā. Ja nepieciešams, ieteicams laktācijas laikā atteikties no zīdīšanas.

Zāles Flukonazols farmakoloģiskās īpašības

Triazola klases pretsēnīšu līdzeklis. Flukonazolam ir izteikta pretsēnīšu iedarbība, īpaši kavē sēnīšu sterīnu sintēzi. Īpaši ietekmē sēnīšu enzīmus, kas ir atkarīgi no citohroma P450. Aktīvs pret dažādiem celmiem Candida spp. (ieskaitot viscerālo kandidozi), Cryptococcus neoformans Microsporum spp. un Trichophytum spp. Flukonazols ir aktīvs pret endēmisko mikožu izraisītājiem: Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (ieskaitot intrakraniālas infekcijas), Hystoplasma capsulatum.
Pēc iekšķīgas lietošanas tas labi uzsūcas gremošanas traktā; koncentrācija asins plazmā pārsniedz 90% no koncentrācijas līmeņa, kas sasniegts, ievadot / ievadot ievadi. Pārtikas patēriņš neietekmē flukonazola uzsūkšanos. Maksimālā koncentrācija asins plazmā tiek sasniegta 0,5-1,5 stundu laikā pēc norīšanas. Zāļu eliminācijas pusperiods no asins plazmas ir 30 stundas, kas ļauj zāles lietot vienu reizi dienā ārstēšanas laikā ar flukonazolu un nodrošina terapeitisko efektu maksts kandidozes gadījumā pēc vienas zāļu devas. Aktīvās vielas koncentrācija asins plazmā ir tieši proporcionāla uzņemtajai devai. 11–12% flukonazola saistās ar plazmas olbaltumvielām.
Ar vienu flukonazola dienas devu 4. – 5. Dienā stabila koncentrācija plazmā tiek sasniegta 90% pacientu. Ievadot šoka (divreiz dienā) devu pirmajā ārstēšanas dienā, iepriekšminētais efekts tiek sasniegts ar 2. ārstēšanas dienu.
Flukonazola farmakokinētika intravenozai ievadīšanai ir līdzīga iekšķīgai lietošanai.
Flukonazols labi iekļūst visos ķermeņa šķidrumos. Cerebrospinālajā šķidrumā flukonazola koncentrācija sasniedz 80% no tā koncentrācijas līmeņa asins plazmā.
Flukonazols izdalās no organisma ar urīnu, un 80% izdalās nemainītā veidā. Flukonazola klīrenss ir tieši proporcionāls kreatinīna klīrensam.

Indikācijas narkotiku Flukonazols lietošanai

Infekcijas, ko izraisa kandidoze, ieskaitot ģeneralizētu kandidozi, ieskaitot kandidozi, izplatītu kandidozi un citas invazīvās kandidozes formas (vēderplēves, endokarda, acu, elpošanas un urīnceļu infekcijas); gļotādu, tai skaitā mutes dobuma un rīkles, barības vada kandidoze; neinvazīvas bronhopulmonāras infekcijas; kandidourija; mutes gļotādas gļotādu un hroniska atrofiska kandidoze (saistīta ar zobu protēžu nēsāšanu); dzimumorgānu kandidoze - maksts kandidoze (akūta vai atkārtota), maksts kandidozes atkārtošanās novēršana (ar sastopamību 3 reizes vai vairāk gadā), kā arī kandidātu balanīts.
Flucanosol lieto kriptokoku meningīta un citas lokalizācijas kriptokoku infekciju gadījumā; dermatomikoze, ieskaitot pēdu, ķermeņa, cirkšņa, pityriasis versicolor mikozes; onihomikoze; dziļas endēmiskas mikozes, ieskaitot kokcidioidomikozi, parakokocidioidomikozi, sporotrichozi un histoplazmozi; kā arī sēnīšu infekciju profilaksei pacientiem, kuri saņem citostatisko vai staru terapiju.

Pielietojums narkotiku flukonazolu

Infūzijas iekšpusē vai iekšpusē / ar ātrumu ne vairāk kā 10 ml / min; ievadīšanas veida izvēle ir atkarīga no pacienta klīniskā stāvokļa. Aizstājot intravenozu ievadīšanu ar zāļu perorālu ievadīšanu vai, gluži pretēji, dienas devas maiņa nav nepieciešama. Tas ir atkarīgs no sēnīšu infekcijas rakstura un smaguma pakāpes. Ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no klīniskās un mikoloģiskās iedarbības. Dienas deva bērniem nedrīkst pārsniegt pieaugušo devu. Flukonazolu lieto katru dienu, vienu reizi dienā.
Kandidēmijas, izplatītas kandidozes un citu invazīvu kandidozo infekciju gadījumā deva parasti ir 400 mg 1. dienā, pēc tam 200 mg dienā. Atkarībā no klīniskā efekta nopietnības terapiju var pagarināt un devu palielināt līdz 400 mg / dienā. Ģeneralizētas kandidozes ārstēšanai flukonazola deva bērniem ir 6–12 mg / kg dienā atkarībā no slimības smaguma pakāpes.
Ar mutes dobuma rīkles kandidozi pieaugušajiem parasti tiek izrakstīts 50–100 mg flukonazola 1 reizi dienā 7–14 dienas. Pacientiem ar smagu imunitātes nomākumu, ja nepieciešams, ārstēšanu turpina ilgāku laiku. Mutes dobuma gļotādas atrofiskas kandidozes gadījumā, ko izraisa protēžu nēsāšana, zāles parasti tiek izrakstītas 50 mg devā vienreiz dienā 14 dienas kombinācijā ar vietējiem antiseptiskiem līdzekļiem protēzes apstrādei. Citām gļotādu kandidozes infekcijām (izņemot dzimumorgānu kandidozi, piemēram, ezofagītu, neinvazīvas bronhopulmonāras infekcijas, kandidouriju, ādas un gļotādu kandidozi utt.), Efektīvā deva parasti ir 50–100 mg / dienā ar ārstēšanas ilgumu 14–30 dienas. Orofaringeālo kandidozes recidīvu novēršanai AIDS slimniekiem pēc primārās terapijas kursa pabeigšanas izraksta flukonazolu 150 mg devā vienu reizi nedēļā. Gļotādu kandidozes gadījumā ieteicamā flukonazola deva bērniem ir 3 mg / kg dienā. Pirmajā dienā var izrakstīt piesātinošo devu 6 mg / kg, lai ātrāk sasniegtu stabilu līdzsvara koncentrāciju.
Vaginālas kandidozes gadījumā flukonazolu lieto vienu reizi iekšķīgi 150 mg devā. Lai samazinātu slimības recidīvu biežumu, zāles lieto 150 mg devā vienu reizi mēnesī. Terapijas ilgums tiek noteikts individuāli; tas svārstās no 4 līdz 12 mēnešiem. Dažos gadījumos tiek palielināts pieņemšanu biežums. Ar balanīta izraisītu Candida, flukonazols tiek parakstīts kā vienreizēja perorāla 150 mg deva.
Kandidozes profilaksei ieteicamā flukonazola deva ir 50–400 mg vienu reizi dienā atkarībā no sēnīšu infekcijas attīstības riska pakāpes. Ja pastāv augsts ģeneralizētas infekcijas risks, piemēram, pacientiem ar aizdomām par smagu vai ilgstošu neitropēniju, ieteicamā deva ir 400 mg 1 reizi dienā. Flukonazols tiek parakstīts vairākas dienas pirms paredzamās neitropēnijas parādīšanās; Pēc neitrofilo granulocītu skaita palielināšanās vairāk nekā 1000 uz 1 mm3, ārstēšanu turpina vēl 7 dienas. Bērniem flukonazols tiek noteikts 3–12 mg / kg dienā atkarībā no inducētās neitropēnijas noturības smaguma un ilguma.
Ar kriptokoku meningītu un citas lokalizācijas kriptokoku infekcijām parasti 1. dienā tiek izrakstīti 400 mg, un pēc tam ārstēšanu turpina 200–400 mg devā vienreiz dienā. Kriptokoku infekciju ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no sasniegtā klīniskā un mikoloģiskā efekta; ar kriptokoku meningītu parasti to turpina vismaz 6-8 nedēļas. Kriptokoku meningīta atkārtošanās novēršanai AIDS pacientiem (pēc primārā ārstēšanas kursa pabeigšanas) terapiju ar flukonazolu devā 200 mg dienā var turpināt pietiekami ilgi. Kriptokoku infekcijas ārstēšanā ieteicamā flukonazola deva bērniem ir 6–12 mg / kg dienā atkarībā no slimības smaguma pakāpes.
Ādas infekcijām, ieskaitot pēdu mikozes, gludu ādu, cirkšņa zonu un kandidolas infekcijas, ieteicamā deva ir 150 mg vienu reizi nedēļā vai 50 mg vienu reizi dienā. Terapijas ilgums parasti ir 2–4 nedēļas, bet ar pēdu mikozi var būt nepieciešama ilgāka ārstēšana (līdz 6 nedēļām). Ar pityriasis versicolor ieteicamā deva ir 300 mg vienu reizi nedēļā 2 nedēļas; dažiem pacientiem nepieciešama trešā flukonazola deva - 300 mg, savukārt dažos gadījumos pietiek ar vienreizēju 300–400 mg zāļu devu. Alternatīva ārstēšanas shēma ir zāļu lietošana pa 50 mg 1 reizi dienā 2-4 nedēļas. Onihomikozes (kode unguium) gadījumā ieteicamā deva ir 150 mg vienu reizi nedēļā. Ārstēšana jāturpina, līdz skartais nags tiek pilnībā aizstāts ar veselīgu. Nagu un nagu nagu atkārtota augšana parasti ilgst attiecīgi 3–6 un 6–12 mēnešus, bet nagu augšanas ātrums dažādiem cilvēkiem un vecumam var būt ļoti atšķirīgs. Pēc grūti ārstējamu hronisku infekciju veiksmīgas ārstēšanas dažreiz tiek novērotas nagu formas izmaiņas.
Ar dziļu endēmisku mikozi var būt nepieciešama ilgstoša (līdz 2 gadiem) zāļu lietošana devā 200-400 mg / dienā. Terapijas ilgums tiek noteikts individuāli; kokcidioidomikozei parasti tas ir 11–24 mēneši, parakokocidioidomikozei 2–17 mēneši, sporotrichozei 1–16 mēneši un histoplazmozei 3–17 mēneši.
Jaundzimušajiem flukonazols izdalās lēnām. Pirmajās 2 dzīves nedēļās zāles tiek izrakstītas tādā pašā devā kā vecākiem bērniem, bet ar intervālu 72 stundas. Bērniem vecumā no 2 līdz 4 nedēļām to pašu devu ievada ar 48 stundu intervālu.
Gados vecākiem cilvēkiem, ja nav nieru mazspējas pazīmju, zāles lieto parastajā devā. Pacientiem ar nieru mazspēju (kreatinīna klīrenss 11-50 ml / min) sākotnējā piesātinošā deva ir 50-400 mg, flukonazola dienas deva nākamajām injekcijām tiek samazināta 2 reizes. Pacienti, kuri pastāvīgi tiek dializēti, saņem flukonazolu pēc katras dialīzes sesijas.

Kontrindikācijas narkotiku Flukonazols lietošanai

Paaugstināta jutība pret flukonazolu vai tam tuvu esošajiem azola savienojumiem ķīmiskajā struktūrā; vienlaicīga terfenadīna lietošana pacientiem, kuri saņem flukonazola terapiju ar devu 400 mg / dienā vai lielāku.

Flukonazola blakusparādības

Iespējama slikta dūša, sāpes vēderā, caureja, vēdera uzpūšanās, izsitumi uz ādas, galvassāpes, anafilaktiskas reakcijas, hepatotoksiska iedarbība.

Īpaši norādījumi par zāļu Flukonazols lietošanu

Ārstēšanas laikā ar flukonazolu pacienti, kuru aknu darbības rādītāji ir traucēti, jāatrodas ārsta uzraudzībā. Ja parādās aknu bojājuma klīniskās pazīmes, flukonazola lietošana jāpārtrauc.
Ar daudzām zālēm AIDS pacientiem, visticamāk, attīstās smagas ādas reakcijas. Ja pacientam, kurš ārstējas ar virspusēju sēnīšu infekciju, parādās izsitumi, ko var izraisīt flukonazola lietošana, zāles ir jāatceļ. Kad izsitumi parādās pacientiem ar invazīvām / sistēmiskām sēnīšu infekcijām, ir jāuzrauga viņu stāvoklis; attīstoties bulloziem bojājumiem vai polimorfai eritēmai, flukonazols tiek atcelts.
Jāizvairās no flukonazola lietošanas grūtniecēm, izņemot smagas un potenciāli dzīvībai bīstamas sēnīšu infekcijas gadījumus, kad paredzētais ieguvums sievietei pārsniedz iespējamo risku auglim. Flukonazols mātes pienā tiek noteikts tādā pašā koncentrācijā kā asinīs, tāpēc to lietot zīdīšanas laikā nav ieteicams.

Flukonazola zāļu mijiedarbība

Vienlaicīga varfarīna un flukonazola lietošana palielina protrombīna laiku; flukonazols un sulfonilurīnvielas atvasinājumu grupas perorālie hipoglikēmiskie medikamenti (hlorpropamīds, glibenklamīds, glipizīds un tolbutamīds) - pagarina to eliminācijas pusperiodu (jāņem vērā hipoglikēmijas iespējamība); flukonazols un fenitoīns - klīniski ievērojami palielina fenitoīna koncentrāciju (nepieciešama koncentrācijas kontrole un devas izvēle).
Atkārtota hidrohlortiazīda lietošana palielina flukonazola koncentrāciju asins plazmā, tomēr parasti flukonazola devas izmaiņas nav vajadzīgas.
Flukonazols 50-200 mg devā būtiski neietekmē kombinēto perorālo kontracepcijas līdzekļu efektivitāti.
Vienlaicīga flukonazola un rifampicīna lietošana izraisīja AUC samazināšanos par 25% un flukonazola pusperioda ilgumu par 20%. Pacientiem, kuri lieto norādīto zāļu kombināciju, ir jāapsver iespēja palielināt flukonazola devu.
Flukonazola lietošanas laikā ieteicams kontrolēt ciklosporīna koncentrāciju asinīs.
Ārstējot ar flukonazolu pacientiem, kuri saņem lielas teofilīna devas, vai pacientiem ar paaugstinātu teofilīna toksicitātes risku, ir jākontrolē teofilīna pārdozēšanas simptomi; kad tie parādās, terapija attiecīgi jāmaina.
Ņemot vērā smagas aritmijas rašanos intervāla pagarināšanās dēļ Q - T, pacientiem, kuri saņem azola pretsēnīšu līdzekļus kombinācijā ar terfenadīnu, vienlaicīga flukonazola lietošana devā 400 mg / dienā vai augstāk ar terfenadīnu ir kontrindicēta. Ārstēšana ar flukonazolu devā, kas mazāka par 400 mg / dienā, kombinācijā ar terfenadīnu jāveic stingrā ārsta uzraudzībā.
Vienlaicīgi lietojot flukonazolu un cisaprīdu, ir iespējamas sirds un asinsvadu sistēmas nevēlamās reakcijas, tai skaitā ventrikulārās tahikardijas paroksizmas.
Lai savlaicīgi atklātu zidovudīna blakusparādības, kuru AUC šajā gadījumā ievērojami palielinās, ir jāuzrauga to pacientu stāvoklis, kuriem tiek izrakstīta flukonazola un zidavudīna kombinācija.
Flukonazola lietošana pacientiem, kas vienlaikus saņem cisaprīdu, astemizolu, rifabutīnu, takrolīmu vai citas zāles, kuras metabolizē citohroma P450 sistēma, var izraisīt šo zāļu koncentrācijas palielināšanos asins serumā.
Vienlaicīga cimetidīna vai antacīdu lietošana neietekmē klīniski nozīmīgu flukonazola uzsūkšanos.
Flukonazols intravenozai ievadīšanai ir saderīgs ar šādiem šķīdumiem: 20% glikozes šķīdums, Ringera šķīdums, Hartmaņa šķīdums, kālija hlorīda šķīdums glikozē, 4,2% nātrija bikarbonāta šķīdums, aminofusīns, 0,9% nātrija hlorīda šķīdums.

Flukonazola pārdozēšana, simptomi un ārstēšana

Izpaužas ar halucinācijām un paranojas uzvedību. Simptomātiska ārstēšana (ieskaitot atbalstošu terapiju un kuņģa skalošanu). Flukonazols izdalās galvenokārt ar urīnu, tāpēc piespiedu diurēze var paātrināt zāļu elimināciju. Hemodialīzes sesija, kas ilgst 3 stundas, samazina flukonazola līmeni plazmā par aptuveni 50%.

Flukonazols ir diezgan nopietnas pretsēnīšu zāles, kurām ir vairākas iespējamās blakusparādības, kontrindikācijas un zāļu mijiedarbība. Attiecas uz recepšu medikamentiem, t.i. var izrakstīt tikai ārsts, ņemot vērā pacienta un slimības individuālās īpašības.

Blakusparādību smagums nav atkarīgs no zāļu ievadīšanas veida, bet gan no devas uz ķermeņa svara kg dienā.

Flukonazola farmakokinētiskās īpašības

Tas ir lieliski uzsūcas no zarnām (biopieejamība ir vairāk nekā 90%), ēdiena uzņemšana neietekmē absorbciju. Maksimālā koncentrācija asinīs parādās stundas laikā pēc ievadīšanas. Iespiežas visos audos, ieskaitot smadzenes. Tas izdalās caur nierēm (galvenokārt). Daļēji ietekmē hormonus vīriešiem.

Pētījumi par zāļu iedarbību uz grūtniecēm

Lielas flukonazola devas negatīvi ietekmē svara pieaugumu trušiem un palielina abortu biežumu. Tas attiecas uz devām, kas 20 reizes pārsniedz terapeitisko devu cilvēkiem. Ar pietiekamu dzīvnieku svaru ievadītais flukonazola daudzums neuzrādīja negatīvu ietekmi uz augli vai māti. Esošā negatīvā ietekme, izrakstot lielas devas, tiek attiecināta uz mērenu zāļu iedarbību uz hormonālo fonu.

Grūtniecēm flukonazols ir indicēts tikai smagām infekcijām, kas apdraud mātes un / vai augļa dzīvību. Atbildību var uzņemties tikai ārstējošais ārsts, skaidri salīdzinot riskus un paredzamo efektu. Nav tiešu pētījumu par flukonazola lietošanu grūtniecēm un sievietēm zīdīšanas laikā.

Ir pierādījumi par attīstības anomālijām bērniem, kuru mātes ārstēja ar pietiekami lielām zāļu devām (smagām sēnīšu slimībām), lai gan tieša saistība starp šiem faktiem nav pierādīta. Saskaņā ar FDA standartiem augļa iedarbības risks tiek novērtēts kā C, t.i. minējumi.

Mātes terapijas laikā zīdīšana jāpārtrauc. flukonazols mātes pienā ir atrodams tādā pašā koncentrācijā kā asinīs (kā jau minēts, tas lieliski iekļūst visos šķidrumos).

Tiešas kontrindikācijas iecelšanai

Individuāla neiecietība pret aktīvo vielu vai zāļu formas sastāvdaļām; Vienlaicīga iecelšana ar terfenadīnu; Kombinācija ar hinidīnu, cisaprīdu, astemizolu.

Ārstniecības līdzekļa blakusparādības

ASV tika veikts diezgan nopietns pētījums ar 448 pacientiem, kuri lietoja flukonazolu standarta terapeitiskās devās, t.i. 150 mg vienu reizi maksts kandidozes (piena sēnīte) ārstēšanai. Katrai ceturtajai personai, vienlaikus lietojot narkotikas, bija šādas blakusparādības:

13% galvassāpes; 7% slikta dūša; 6% sāpes vēderā; 3% caureja; 1% dispepsija; 1% reibonis; Garšas uztveres pārkāpums par 1%.

Pārējie izjuta dažas vāji diferencētas negatīvas sajūtas. Atsevišķos gadījumos flukonazols izraisa izteiktu alerģisku reakciju.

Lielākā pētījumā (4048 pacienti) komplikāciju biežums tika novērots, kombinējot flukonazolu ar citām zālēm un slimībām. Sliktākā flukonazola un citostatisko līdzekļu kombinācija HIV pacientiem. Galvenās blakusparādības bija tādas pašas kā pirmajā subjektu grupā.

Flukonazola ietekme uz aknām (hepatotoksicitāte)

Dažreiz flukonazols izraisa nopietnas komplikācijas no aknām līdz nāvei (ieskaitot). Pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas aknu bojājuma simptomi mazinās. Šī iemesla dēļ ar ilgstošiem ārstēšanas kursiem ar flukonazolu ārstam periodiski jāizraksta aknu testi (ASAT, ALAT utt.).

Smagos gadījumos hepatotoksiskā iedarbība izpaužas kā hepatīts, traucēta žults aizplūšana (holestāze), akūta aknu mazspēja. Visi šie skumjie iznākumi tika novēroti galvenokārt pacientiem ar HIV, ļaundabīgiem jaunveidojumiem un smagām tuberkulozes formām.

Varbūt tas ir saistīts ar vienlaicīgu smago specifisko antibiotiku uzņemšanu: izoniazīdu, rifampicīnu, fenitoīnu, pirazinamīdu.

Blakusparādības, kas dažreiz novērotas zāļu lietošanas laikā

Blakusparādība atšķiras no blakusparādības ar to, ka nav pierādīta saistība starp to, kas notika ar konkrētu zāļu uzņemšanu. Tomēr ražošanas uzņēmumiem ir pienākums reģistrēt visu, kas ārstēšanas laikā notiek ar pacientu (kontroles grupu), un iekļaut to instrukcijās:

Krampji; Izsitumi uz ādas, Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiski ādas bojājumi (epidermas nekrolīze); Exfoliative dermatīts pacientiem ar AIDS un ļaundabīgiem audzējiem; Asins šūnu elementu sastāva pārkāpums: leikopēnija (leikocītu skaita samazināšanās), trombocitopēnija (trombocītu skaita samazināšanās);

Tauku metabolisma traucējumi: paaugstināts holesterīna līmenis (hiperholesterinēmija), triglicerīdi;

Pazemināts kālija līmenis.

Blakusparādības, lietojot flukonazolu bērniem

Pētījumi tika veikti Amerikas Savienotajās Valstīs un Eiropā, un tajos piedalījās 577 bērni no vienas dienas līdz 17 gadu vecumam (ieskaitot). Deva visiem bija 15 mg / kg svara dienā ilgāku laiku. Kopumā blakusparādības tika identificētas 13% gadījumu:

5,4% vemšana; 2,8% sāpes vēderā; 2,3% slikta dūša; 2,1% caureja.

2,3% gadījumu ārstēšana tika pārtraukta smagu blakusparādību dēļ.

Mijiedarbība ar citiem medikamentiem

Palielina cukura līmeni pazeminošo tablešu (sulfonilurīnvielas atvasinājumu) eliminācijas pusperiodu, kas var izraisīt hipoglikēmiju. Tie. ar vecu cilvēku diabēta insipidus - hipoglikēmiskās zāles ir daudz spēcīgākas; Palēnina teofilīna un zidovudīna, sakvinavīra, izdalīšanos, palielina sirolimus koncentrāciju, kam var būt nepieciešams papildu titrs šo vielu devai; Palielina citostatisko līdzekļu koncentrāciju, kas ir svarīgi pacientiem ar pārstādītiem iekšējiem orgāniem; Kombinācijā ar antikoagulantiem (kleksānu, rivaroksabānu, varfarīnu) tas var izraisīt dažādu veidu asiņošanu. Ja flukonazola lietošanas laikā tiek atrasta jebkādas asiņošanas pazīme, zāles nekavējoties atceļ; Kombinējot ar hidrohlortiazīdu, kas ir daļa no daudzām zālēm, kas paredzētas spiedienam (Enap-N utt.), Flukonazola koncentrācija strauji palielinās (pusotras reizes), kas ir jāņem vērā, jo palielinās arī blakusparādību risks, t.sk. nieru mazspēja; Palielina NPL grupas zāļu toksicitāti - diklofenaku, meloksikāmu, naproksēnu utt. Ņemot vērā, ka visas šīs zāles ir ierastas (un daudzas ir arī bezrecepšu zāles), pacientam jāievēro pastiprināta piesardzība, lietojot NPL ārstēšanas laikā ar flukonazolu; Var izraisīt sirds aritmijas, ja to lieto kopā ar hinidīnu, cisaprīdu, astemizolu un citiem pretsēnīšu līdzekļiem; Lietojot kopā ar takrolimu, var izraisīt nieru mazspēju; Kombinācijā ar midazolāmu tas var izraisīt garīgas novirzes; Pastiprina amitriptilīna darbību.

Zāles var būt kaitīgas šādos apstākļos

Pārdozēšana un pirmā palīdzība

Galvenie simptomi: caureja, nelabums līdz vemšanai, var būt krampji.

Izsitumi uz ādas

Ārstēšana: skalošana kuņģī ar vienlaicīgu diurētisko līdzekļu ievadīšanu. Nepieciešama hospitalizācija. Uzņemtais pacients tiek nosūtīts trīs stundu hemodialīzei (ļauj samazināt zāļu koncentrāciju gandrīz par 50%), pretējā gadījumā ārsti rīkojas atbilstoši apstākļiem, atkarībā no mijiedarbības veida. Parasti līdzīga situācija rodas vecāka gadagājuma pacientam ar lielu skaitu vienlaicīgu recepšu.

Ir informācija par vienu pacientu, kurš ar flukonazola pārdozēšanu sniedza paranojas maldu un halucināciju klīniku. Ņemot vērā, ka tas bija 42 gadus vecs HIV pacients (narkomāns), šādas blakusparādības nevar uzskatīt par tipiskām pārdozēšanas gadījumā.

Ja jums vai jūsu mīļajiem ir izrakstīts flukonazols ilgstošam kursam, mēģiniet novērst zāļu mijiedarbības risku, uzmanīgi klausieties ārsta ieteikumus, šajā periodā nelietojiet alkoholiskos dzērienus. Īpaša uzmanība jāpievērš gados vecākiem radiniekiem, kuri vienlaikus lieto daudzas dažādas zāles, jo tas ievērojami palielina blakusparādību risku, lietojot flukonazolu.

Video par sešu mēnešu flukonazola terapijas sekām

Pilsētas poliklīnikas terapeits. Pirms astoņiem gadiem viņa pabeidza Tveras Valsts medicīnas universitāti.

Parasti flukonazols ir labi panesams gan intravenozi, gan iekšķīgi. Dažos gadījumos, lietojot zāles, tika novērotas izmaiņas nieru un aknu funkcionēšanā - galvenokārt pacientiem ar tik nopietnām pamata slimībām kā AIDS un vēzis. Joprojām nav skaidra šādu izmaiņu klīniskā nozīme un to saistība ar flukonazola uzņemšanu.

Klīniskajos pētījumos blakusparādības tika novērotas 26% pacientu, kuri ārstēšanas laikā lietoja vienu flukonazola devu. Starp pacientiem, kuri lietoja līdzīgas īpašības, 16% gadījumu tika novērotas blakusparādības. Biežākās blakusparādības pacientiem, kuri maksts infekcijām lietoja vienu flukonazola devu (150 mg), bija galvassāpes, slikta dūša un sāpes vēderā. Vairumā gadījumu blakusparādības bija vieglas vai vidēji smagas.

Dažas blakusparādības parādījās 16% pacientu, kuri lietoja vairāk nekā vienu flukonazola devu. Blakusparādības biežāk bija HIV pozitīviem pacientiem nekā cilvēkiem, kas nav inficēti ar HIV (attiecīgi 21% un 13%). Tajā pašā laikā blakusparādību raksturs abās pacientu grupās bija gandrīz vienāds.

No nervu sistēmas

Retos gadījumos krampji sākās pacientiem, kuri lietoja flukonazolu, lai gan nebija iespējams noteikt tiešu saistību starp šo zāļu un šo blakusparādību. Tomēr jāpatur prātā, ka krampji ir iespējami pēc vismaz 100 mg flukonazola lietošanas. Citas nervu sistēmas blakusparādības ir reibonis, galvassāpes (novērotas apmēram 13% gadījumu), parestēzija, bezmiegs, miegainība, trīce.

Blakusparādības no kuņģa-zarnu trakta

Starp blakusparādībām no kuņģa-zarnu trakta pacientiem, kuri lieto flukonazolu, ir slikta dūša (apmēram 7% pacientu), sāpes vēderā. Sāpes vēderā: veidi un simptomi (6%), caureja (3%), vemšana (1,7%). , dispepsija (1%), garšas traucējumi (1%), apetītes trūkums un vispārējs diskomforts vēderā.

Aknu blakusparādības

Blakusparādības šajā kategorijā ietver tādus traucējumus kā hepatīts Hepatīts - mūsu laika posts, holestāze un aknu mazspēja, kas dažkārt var izraisīt pacienta nāvi. Ir bijuši arī aknu nekrozes gadījumi. Fatāli aknu darbības traucējumi ir novēroti ārkārtīgi reti, un tie galvenokārt novēroti pacientiem ar AIDS vai vēzi. Parasti šie pacienti vienlaikus lietoja vairākus medikamentus, un nav iespējams droši pateikt, vai smagu komplikāciju attīstība bija saistīta tieši ar flukonazola lietošanu. Ir zināms gadījums, kad aptuveni trīs nedēļas pēc flukonazola ievadīšanas pacientam ar AIDS attīstījās akūta aknu nekroze.

Transamināžu līmeņa paaugstināšanās asinīs tika novērota arī pacientiem ar smagām slimībām, kuri ārstēšanas laikā papildus flukonazolam lietoja arī citas zāles, no kurām lielākā daļa bija hepatotoksiskas.

Pacientiem bez smagām pamata slimībām tika novēroti īslaicīgi aknu darbības traucējumi. Visos šajos gadījumos aknu darbība normalizējās neilgi pēc tam, kad pacienti pārtrauca lietot flukonazolu.

Dermatoloģiskas blakusparādības

Biežākās flukonazola dermatoloģiskās blakusparādības ir izsitumi uz ādas (kas rodas apmēram 1,8% pacientu, kuri lieto šo medikamentu) un matu izkrišana, kas apstājas pēc ārstēšanas beigām. Dažos gadījumos attīstās arī eksantematoza pustuloze un sākas intensīvāka svīšana.

Matu izkrišana ir visbiežāk sastopama cilvēkiem, kuri lieto flukonazolu divus mēnešus vai ilgāk.

Pacientiem ar smagām slimībām zāļu lietošanas laikā var attīstīties nopietni traucējumi, kas ietekmē ādu; ļoti retos gadījumos, kā likums, kombinācijā ar citu faktoru ietekmi tie noved pie pacienta nāves.

Paaugstināta jutība

Klīniskajos pētījumos piecdesmit divus gadus vecai sievietei, kas lietoja vienreizēju flukonazola devu (400 mg), attīstījās ar narkotikām fiksēta eritēma. 12 stundu laikā pēc zāļu lietošanas uz viņas rumpja parādījās trīs ovāli, sāpīgi plankumi, katrs ar 3-4 cm diametru.Diagnoze tika apstiprināta, kad pacientam iedeva vēl 25 mg zāļu. Fiksēta zāļu eritēma ir tikai viens piemērs, kā var izpausties paaugstināta jutība pret zālēm.

Daudz retāk gadījumos pacientiem ar paaugstinātu jutību var rasties tādas blakusparādības kā anafilaktiskais šoks un angioneirotiskā tūska. Turklāt ir iespējama eksfoliatīvā dermatīta attīstība un ievērojams asinsspiediena pazemināšanās.

Sirds un asinsvadu sistēmas blakusparādības

Vairumā gadījumu blakusparādības šajā kategorijā, lietojot flukonazolu, rodas pacientiem ar papildu riska faktoriem, piemēram, sirds strukturālām slimībām un elektrolītu traucējumiem. Daudzi no viņiem ir lietojuši arī zāles, kas var izraisīt sirds un asinsvadu problēmas. Visizplatītākās kardiovaskulārās blakusparādības ir sirdsklauves un QT intervāla pagarināšana.

Hematoloģiskas blakusparādības

Ir zināmi gadījumi, kad pacientiem, lietojot flukonazolu, attīstījās anēmija, eozinofīlija, leikopēnija, neitropēnija.Neitropēnija - imunitāte uzbrukuma laikā un trombocitopēnija. Parasti šiem pacientiem bija smagas sēnīšu infekcijas vai citas nopietnas slimības.

Anēmijas spontāna attīstība visbiežāk tika novērota pacientiem, kas vecāki par 65 gadiem, tomēr parastajiem gados vecākiem cilvēkiem anēmija rodas daudz biežāk nekā cilvēkiem līdz 65 gadu vecumam. Pagaidām nav skaidrs, vai pastāv tieša saikne starp anēmijas attīstību un flukonazola lietošanu.

Nieru blakusparādības

Piecdesmit astoņus gadus veca sieviete klīniskajā izpētē ar hipertensijas un dzemdes kakla vēža vēsturi Dzemdes kakla vēzis: iespējams izārstēt, attīstīta membrānas nefropātija, lietojot flukonazolu. Pacientam bija ģeneralizēta tūska, slikta dūša un gremošanas traucējumi; šie simptomi saglabājās trīs nedēļas. Papildus flukonazolam viņa lietoja amlodipīnu, hidrohlortiazīdu, metoklopramīdu un levosulpirīdu. Pēc tam, kad paciente pārtrauca lietot flukonazolu, viņa bija remisijas stāvoklī.

Akūtas nieru mazspējas gadījumi visbiežāk tika novēroti pacientiem vecākiem par 65 gadiem, kuri lietoja flukonazolu. Tomēr parasti šie traucējumi ir biežāk sastopami gados vecākiem cilvēkiem, tāpēc nevar droši apgalvot, ka tie ir saistīti ar flukonazola lietošanu.

Metabolisma blakusparādības

Starp flukonazola metaboliskajām blakusparādībām bija hiperholesterinēmija, hipertrigliceridēmija un hipokaliēmija.

Blakusparādības no muskuļu un skeleta sistēmas

Daži pacienti, kuri lietoja flukonazolu, sūdzējās par muguras sāpēm un locītavu sāpēm, kā arī par stīvām pirkstu locītavām. Lietojot flukonazolu, muskuļu sāpes tiek novērotas nedaudz retāk. Saikne starp šo zāļu lietošanu un šādu blakusparādību rašanos vēl nav noskaidrota.

Citas blakusparādības

Papildus iepriekšminētajām blakusparādībām flukonazols var izraisīt drudzi, vājumu, vispārēju savārgumu un astēniju.

Nekavējoties sazinieties ar ārstu, ja rodas kādas no šīm alerģiskas reakcijas pret flukonazolu pazīmēm: plaši izsitumi uz ādas, apgrūtināta elpošana, sejas, mēles, lūpu pietūkums, rīkles pietūkums. Jums pēc iespējas ātrāk jākonsultējas ar ārstu, ja flukonazols ir izraisījis tādus simptomus kā apetītes trūkums, dzelte (dzeltenīga āda un acu baltumi), gripai līdzīgi simptomi un krampji.

Flukonazols ir diezgan nopietnas pretsēnīšu zāles, kurām ir vairākas iespējamās blakusparādības, kontrindikācijas un zāļu mijiedarbība. Attiecas uz recepšu medikamentiem, t.i. var izrakstīt tikai ārsts, ņemot vērā pacienta un slimības individuālās īpašības.

Blakusparādību smagums nav atkarīgs no zāļu ievadīšanas veida, bet gan no devas uz ķermeņa svara kg dienā.

Flukonazola farmakokinētiskās īpašības

Tas ir lieliski uzsūcas no zarnām (biopieejamība ir vairāk nekā 90%), ēdiena uzņemšana neietekmē absorbciju. Maksimālā koncentrācija asinīs parādās stundas laikā pēc ievadīšanas. Iespiežas visos audos, ieskaitot smadzenes. Tas izdalās caur nierēm (galvenokārt). Daļēji ietekmē hormonus vīriešiem.

Pētījumi par zāļu iedarbību uz grūtniecēm

Lielas flukonazola devas negatīvi ietekmē svara pieaugumu trušiem un palielina abortu biežumu. Tas attiecas uz devām, kas 20 reizes pārsniedz terapeitisko devu cilvēkiem. Ar pietiekamu dzīvnieku svaru ievadītais flukonazola daudzums neuzrādīja negatīvu ietekmi uz augli vai māti. Esošā negatīvā ietekme, izrakstot lielas devas, tiek attiecināta uz mērenu zāļu iedarbību uz hormonālo fonu.

Grūtniecība

Grūtniecēm flukonazols ir indicēts tikai smagām infekcijām, kas apdraud mātes un / vai augļa dzīvību. Atbildību var uzņemties tikai ārstējošais ārsts, skaidri salīdzinot riskus un paredzamo efektu. Nav tiešu pētījumu par flukonazola lietošanu grūtniecēm un sievietēm zīdīšanas laikā.

Ir pierādījumi par attīstības anomālijām bērniem, kuru mātes ārstēja ar pietiekami lielām zāļu devām (smagām sēnīšu slimībām), lai gan tieša saistība starp šiem faktiem nav pierādīta. Saskaņā ar FDA standartiem augļa iedarbības risks tiek novērtēts kā C, t.i. minējumi.

Mātes terapijas laikā zīdīšana jāpārtrauc. flukonazols mātes pienā ir atrodams tādā pašā koncentrācijā kā asinīs (kā jau minēts, tas lieliski iekļūst visos šķidrumos).

Tiešas kontrindikācijas iecelšanai

Individuāla neiecietība pret aktīvo vielu vai zāļu formas sastāvdaļām; Vienlaicīga iecelšana ar terfenadīnu; Kombinācija ar hinidīnu, cisaprīdu, astemizolu.

Ārstniecības līdzekļa blakusparādības

ASV tika veikts diezgan nopietns pētījums ar 448 pacientiem, kuri lietoja flukonazolu standarta terapeitiskās devās, t.i. 150 mg vienu reizi maksts kandidozes (piena sēnīte) ārstēšanai. Katrai ceturtajai personai, vienlaikus lietojot narkotikas, bija šādas blakusparādības:

13% galvassāpes; 7% slikta dūša; 6% sāpes vēderā; 3% caureja; 1% dispepsija; 1% reibonis; Garšas uztveres pārkāpums par 1%.

Pārējie izjuta dažas vāji diferencētas negatīvas sajūtas. Atsevišķos gadījumos flukonazols izraisa izteiktu alerģisku reakciju.

Lielākā pētījumā (4048 pacienti) komplikāciju biežums tika novērots, kombinējot flukonazolu ar citām zālēm un slimībām. Sliktākā flukonazola un citostatisko līdzekļu kombinācija HIV pacientiem. Galvenās blakusparādības bija tādas pašas kā pirmajā subjektu grupā.

Flukonazola ietekme uz aknām (hepatotoksicitāte)

Dažreiz flukonazols izraisa nopietnas komplikācijas no aknām līdz nāvei (ieskaitot). Pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas aknu bojājuma simptomi mazinās. Šī iemesla dēļ ar ilgstošiem ārstēšanas kursiem ar flukonazolu ārstam periodiski jāizraksta aknu testi (ASAT, ALAT utt.).

Smagos gadījumos hepatotoksiskā iedarbība izpaužas kā hepatīts, traucēta žults aizplūšana (holestāze), akūta aknu mazspēja. Visi šie skumjie iznākumi tika novēroti galvenokārt pacientiem ar HIV, ļaundabīgiem jaunveidojumiem un smagām tuberkulozes formām.

Varbūt tas ir saistīts ar vienlaicīgu smago specifisko antibiotiku uzņemšanu: izoniazīdu, rifampicīnu, fenitoīnu, pirazinamīdu.

Blakusparādības, kas dažreiz novērotas zāļu lietošanas laikā

Blakusparādība atšķiras no blakusparādības ar to, ka nav pierādīta saistība starp to, kas notika ar konkrētu zāļu uzņemšanu. Tomēr ražošanas uzņēmumiem ir pienākums reģistrēt visu, kas ārstēšanas laikā notiek ar pacientu (kontroles grupu), un iekļaut to instrukcijās:

Krampji; Izsitumi uz ādas, Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiski ādas bojājumi (epidermas nekrolīze); Exfoliative dermatīts pacientiem ar AIDS un ļaundabīgiem audzējiem; Asins šūnu elementu sastāva pārkāpums: leikopēnija (leikocītu skaita samazināšanās), trombocitopēnija (trombocītu skaita samazināšanās);

Paaugstināts holesterīna līmenis

Tauku metabolisma traucējumi: paaugstināts holesterīna līmenis (hiperholesterinēmija), triglicerīdi;

Pazemināts kālija līmenis.

Blakusparādības, lietojot flukonazolu bērniem

Pētījumi tika veikti Amerikas Savienotajās Valstīs un Eiropā, un tajos piedalījās 577 bērni no vienas dienas līdz 17 gadu vecumam (ieskaitot). Deva visiem bija 15 mg / kg svara dienā ilgāku laiku. Kopumā blakusparādības tika identificētas 13% gadījumu:

5,4% vemšana; 2,8% sāpes vēderā; 2,3% slikta dūša; 2,1% caureja.

2,3% gadījumu ārstēšana tika pārtraukta smagu blakusparādību dēļ.

Mijiedarbība ar citiem medikamentiem

Palielina cukura līmeni pazeminošo tablešu (sulfonilurīnvielas atvasinājumu) eliminācijas pusperiodu, kas var izraisīt hipoglikēmiju. Tie. ar vecu cilvēku diabēta insipidus - hipoglikēmiskās zāles ir daudz spēcīgākas; Palēnina teofilīna un zidovudīna, sakvinavīra, izdalīšanos, palielina sirolimus koncentrāciju, kam var būt nepieciešams papildu titrs šo vielu devai; Palielina citostatisko līdzekļu koncentrāciju, kas ir svarīgi pacientiem ar pārstādītiem iekšējiem orgāniem; Kombinācijā ar antikoagulantiem (kleksānu, rivaroksabānu, varfarīnu) tas var izraisīt dažādu veidu asiņošanu. Ja flukonazola lietošanas laikā tiek atrasta jebkādas asiņošanas pazīme, zāles nekavējoties atceļ; Kombinējot ar hidrohlortiazīdu, kas ir daļa no daudzām zālēm, kas paredzētas spiedienam (Enap-N utt.), Flukonazola koncentrācija strauji palielinās (pusotras reizes), kas ir jāņem vērā, jo palielinās arī blakusparādību risks, t.sk. nieru mazspēja; Palielina NPL grupas zāļu toksicitāti - diklofenaku, meloksikāmu, naproksēnu utt. Ņemot vērā, ka visas šīs zāles ir ierastas (un daudzas ir arī bezrecepšu zāles), pacientam jāievēro pastiprināta piesardzība, lietojot NPL ārstēšanas laikā ar flukonazolu; Var izraisīt sirds aritmijas, ja to lieto kopā ar hinidīnu, cisaprīdu, astemizolu un citiem pretsēnīšu līdzekļiem; Lietojot kopā ar takrolimu, var izraisīt nieru mazspēju; Kombinācijā ar midazolāmu tas var izraisīt garīgas novirzes; Pastiprina amitriptilīna darbību.

Zāles var būt kaitīgas šādos apstākļos

Pārdozēšana un pirmā palīdzība

Galvenie simptomi: caureja, nelabums līdz vemšanai, var būt krampji.

Izsitumi uz ādas

Ārstēšana: skalošana kuņģī ar vienlaicīgu diurētisko līdzekļu ievadīšanu. Nepieciešama hospitalizācija. Uzņemtais pacients tiek nosūtīts trīs stundu hemodialīzei (ļauj samazināt zāļu koncentrāciju gandrīz par 50%), pretējā gadījumā ārsti rīkojas atbilstoši apstākļiem, atkarībā no mijiedarbības veida. Parasti līdzīga situācija rodas vecāka gadagājuma pacientam ar lielu skaitu vienlaicīgu recepšu.

Ir informācija par vienu pacientu, kurš ar flukonazola pārdozēšanu sniedza paranojas maldu un halucināciju klīniku. Ņemot vērā, ka tas bija 42 gadus vecs HIV pacients (narkomāns), šādas blakusparādības nevar uzskatīt par tipiskām pārdozēšanas gadījumā.

Ja jums vai jūsu mīļajiem ir izrakstīts flukonazols ilgstošam kursam, mēģiniet novērst zāļu mijiedarbības risku, uzmanīgi klausieties ārsta ieteikumus, šajā periodā nelietojiet alkoholiskos dzērienus. Īpaša uzmanība jāpievērš gados vecākiem radiniekiem, kuri vienlaikus lieto daudzas dažādas zāles, jo tas ievērojami palielina blakusparādību risku, lietojot flukonazolu.

Video par sešu mēnešu flukonazola terapijas sekām

Pilsētas poliklīnikas terapeits. Pirms astoņiem gadiem viņa pabeidza Tveras Valsts medicīnas universitāti.

Skatīt vairāk

Parasti flukonazols ir labi panesams gan intravenozi, gan iekšķīgi. Dažos gadījumos, lietojot zāles, tika novērotas izmaiņas nieru un aknu funkcionēšanā - galvenokārt pacientiem ar tik nopietnām pamata slimībām kā AIDS un vēzis. Joprojām nav skaidra šādu izmaiņu klīniskā nozīme un to saistība ar flukonazola uzņemšanu.

Klīniskajos pētījumos blakusparādības tika novērotas 26% pacientu, kuri ārstēšanas laikā lietoja vienu flukonazola devu. Starp pacientiem, kuri lietoja līdzīgas īpašības, 16% gadījumu tika novērotas blakusparādības. Biežākās blakusparādības pacientiem, kuri maksts infekcijām lietoja vienu flukonazola devu (150 mg), bija galvassāpes, slikta dūša un sāpes vēderā. Vairumā gadījumu blakusparādības bija vieglas vai vidēji smagas.

Dažas blakusparādības parādījās 16% pacientu, kuri lietoja vairāk nekā vienu flukonazola devu. Blakusparādības biežāk bija HIV pozitīviem pacientiem nekā cilvēkiem, kas nav inficēti ar HIV (attiecīgi 21% un 13%). Tajā pašā laikā blakusparādību raksturs abās pacientu grupās bija gandrīz vienāds.

No nervu sistēmas

Retos gadījumos krampji sākās pacientiem, kuri lietoja flukonazolu, lai gan nebija iespējams noteikt tiešu saistību starp šo zāļu un šo blakusparādību. Tomēr jāpatur prātā, ka krampji ir iespējami pēc vismaz 100 mg flukonazola lietošanas. Citas nervu sistēmas blakusparādības ir reibonis, galvassāpes (novērotas apmēram 13% gadījumu), parestēzija, bezmiegs, miegainība, trīce.

Blakusparādības no kuņģa-zarnu trakta

Blakusparādības no kuņģa-zarnu trakta pacientiem, kuri lieto flukonazolu, ir slikta dūša (aptuveni 7% pacientu), sāpes vēderā. Sāpes vēderā: veidi un simptomi (6%), caureja (3%), vemšana (1,7%), dispepsija (1%), garšas traucējumi (1%), apetītes trūkums un vispārējs diskomforts vēderā.

Aknu blakusparādības

Blakusparādības šajā kategorijā ir tādi traucējumi kā hepatīts. Hepatīts ir mūsu laika posts , holestāze un aknu mazspēja, kas dažkārt var izraisīt pacienta nāvi. Ir bijuši arī aknu nekrozes gadījumi. Fatāli aknu darbības traucējumi ir novēroti ārkārtīgi reti, un tie galvenokārt novēroti pacientiem ar AIDS vai vēzi. Parasti šie pacienti vienlaikus lietoja vairākus medikamentus, un nav iespējams droši pateikt, vai smagu komplikāciju attīstība bija saistīta tieši ar flukonazola lietošanu. Ir zināms gadījums, kad aptuveni trīs nedēļas pēc flukonazola ievadīšanas pacientam ar AIDS attīstījās akūta aknu nekroze.

Transamināžu līmeņa paaugstināšanās asinīs tika novērota arī pacientiem ar smagām slimībām, kuri ārstēšanas laikā papildus flukonazolam lietoja arī citas zāles, no kurām lielākā daļa bija hepatotoksiskas.

Pacientiem bez smagām pamata slimībām tika novēroti īslaicīgi aknu darbības traucējumi. Visos šajos gadījumos aknu darbība normalizējās neilgi pēc tam, kad pacienti pārtrauca lietot flukonazolu.

Dermatoloģiskas blakusparādības

Biežākās flukonazola dermatoloģiskās blakusparādības ir izsitumi uz ādas (kas rodas apmēram 1,8% pacientu, kuri lieto šo medikamentu) un matu izkrišana, kas apstājas pēc ārstēšanas beigām. Dažos gadījumos attīstās arī eksantematoza pustuloze un sākas intensīvāka svīšana.

Matu izkrišana ir visbiežāk sastopama cilvēkiem, kuri lieto flukonazolu divus mēnešus vai ilgāk.

Pacientiem ar smagām slimībām zāļu lietošanas laikā var attīstīties nopietni traucējumi, kas ietekmē ādu; ļoti retos gadījumos, kā likums, kombinācijā ar citu faktoru ietekmi tie noved pie pacienta nāves.

Paaugstināta jutība

Klīniskajos pētījumos piecdesmit divus gadus vecai sievietei, kas lietoja vienreizēju flukonazola devu (400 mg), attīstījās ar narkotikām fiksēta eritēma. 12 stundu laikā pēc zāļu lietošanas uz viņas rumpja parādījās trīs ovāli, sāpīgi plankumi, katrs ar 3-4 cm diametru.Diagnoze tika apstiprināta, kad pacientam iedeva vēl 25 mg zāļu. Fiksēta zāļu eritēma ir tikai viens piemērs, kā var izpausties paaugstināta jutība pret zālēm.

Daudz retāk gadījumos pacientiem ar paaugstinātu jutību var rasties tādas blakusparādības kā anafilaktiskais šoks un angioneirotiskā tūska. Turklāt ir iespējama eksfoliatīvā dermatīta attīstība un ievērojams asinsspiediena pazemināšanās.

Sirds un asinsvadu sistēmas blakusparādības

Vairumā gadījumu blakusparādības šajā kategorijā, lietojot flukonazolu, rodas pacientiem ar papildu riska faktoriem, piemēram, sirds strukturālām slimībām un elektrolītu traucējumiem. Daudzi no viņiem ir lietojuši arī zāles, kas var izraisīt sirds un asinsvadu problēmas. Visizplatītākās kardiovaskulārās blakusparādības ir sirdsklauves un QT intervāla pagarināšana.

Hematoloģiskas blakusparādības

Ir gadījumi, kad pacientiem, lietojot flukonazola Neitropēniju, attīstījās anēmija, eozinofīlija, leikopēnija, neitropēnija - imunitāte ir pakļauta uzbrukumam un trombocitopēnija. Parasti šiem pacientiem bija smagas sēnīšu infekcijas vai citas nopietnas slimības.

Anēmijas spontāna attīstība visbiežāk tika novērota pacientiem, kas vecāki par 65 gadiem, tomēr parastajiem gados vecākiem cilvēkiem anēmija rodas daudz biežāk nekā cilvēkiem līdz 65 gadu vecumam. Pagaidām nav skaidrs, vai pastāv tieša saikne starp anēmijas attīstību un flukonazola lietošanu.

Nieru blakusparādības

Piecdesmit astoņus gadus veca sieviete klīniskajā pētījumā ar hipertensijas un dzemdes kakla vēža vēsturi Dzemdes kakla vēzis: izārstēt , vienlaikus lietojot flukonazolu, attīstījās membrānas nefropātija. Pacientam bija ģeneralizēta tūska, slikta dūša un gremošanas traucējumi; šie simptomi saglabājās trīs nedēļas. Papildus flukonazolam viņa lietoja amlodipīnu, hidrohlortiazīdu, metoklopramīdu un levosulpirīdu. Pēc tam, kad paciente pārtrauca lietot flukonazolu, viņa bija remisijas stāvoklī.

Akūtas nieru mazspējas gadījumi visbiežāk tika novēroti pacientiem vecākiem par 65 gadiem, kuri lietoja flukonazolu. Tomēr parasti šie traucējumi ir biežāk sastopami gados vecākiem cilvēkiem, tāpēc nevar droši apgalvot, ka tie ir saistīti ar flukonazola lietošanu.

Metabolisma blakusparādības

Starp flukonazola metaboliskajām blakusparādībām bija hiperholesterinēmija, hipertrigliceridēmija un hipokaliēmija.

Blakusparādības no muskuļu un skeleta sistēmas

Daži pacienti, kuri lietoja flukonazolu, sūdzējās par muguras sāpēm un locītavu sāpēm, kā arī par stīvām pirkstu locītavām. Lietojot flukonazolu, muskuļu sāpes tiek novērotas nedaudz retāk. Saikne starp šo zāļu lietošanu un šādu blakusparādību rašanos vēl nav noskaidrota.

Citas blakusparādības

Papildus iepriekšminētajām blakusparādībām flukonazols var izraisīt drudzi, vājumu, vispārēju savārgumu un astēniju.

Nekavējoties sazinieties ar ārstu, ja rodas kādas no šīm alerģiskas reakcijas pret flukonazolu pazīmēm: plaši izsitumi uz ādas, apgrūtināta elpošana, sejas, mēles, lūpu pietūkums, rīkles pietūkums. Jums pēc iespējas ātrāk jākonsultējas ar ārstu, ja flukonazols ir izraisījis tādus simptomus kā apetītes trūkums, dzelte (dzeltenīga āda un acu baltumi), gripai līdzīgi simptomi un krampji.