Fibrinolītiskās zāles. Fibrinolītisko līdzekļu blakusparādības

zāles, kas palīdz izšķīdināt fibrīna trombu un ko lieto slimību ārstēšanai, ko papildina tromboze (piemēram, fibrinolizīns, streptāze).

1. Mazā medicīnas enciklopēdija. - M.: Medicīnas enciklopēdija. 1991-96 2. Pirmā palīdzība. - M.: Lielā krievu enciklopēdija. 1994 3. Medicīnas terminu enciklopēdiska vārdnīca. - M.: padomju enciklopēdija. - 1982.-1984.

Skatiet, kas ir "fibrinolītiskās zāles" citās vārdnīcās:

- (fibrinolytica; fibrīns + grieķu lytikos, kas spēj izšķīdināt) zāles, kas palīdz izšķīdināt fibrīna trombu un ko lieto trombozes pavadītu slimību ārstēšanai (piemēram, fibrinolizīns, streptāze). Liela medicīniskā vārdnīca - I Pleirīts (pleirīts; Pleura + itis) ir pleiras iekaisums, ko papildina cita veida eksudāta veidošanās pleiras dobumā. Parasti P. nav neatkarīga nosoloģiska forma, bet sarežģī patoloģisko gaitu ... ... Medicīnas enciklopēdija

- (grieķu anti pret + fibrinolīzi; fibrinolīzes inhibitoru sinonīmi) zāles, kas samazina asiņu fibrinolītisko aktivitāti. Izšķir sintētiskās A. s. (aminokapronskābes, aminometilbenzoskābes un traneksamīnskābes) un A. c. ... Medicīnas enciklopēdija

- (no grieķu anti prefiksa, kas nozīmē pretestību, un latīņu koagulāni, koagulantis ģints, kas izraisa sarecēšanu), va, inhibējot asins koagulāciju. Tos lieto medicīnā, lai novērstu asins recekļu, trombu un arī ... ... Ķīmiskā enciklopēdija

ARTERIJAS NOSLĒGUMS AKŪTS - mīļā. Akūta artēriju oklūzija - akūts asinsrites traucējums, kas distāli atrodas artērijas oklūzijas vietā ar emboliju vai trombu. Nosacījums tiek uzskatīts par steidzamu. Tuvākajā un distālajā oklūzijas vietā tiek traucēta normāla asins plūsma, kas noved pie ... ... Slimību rokasgrāmata

Viena no sirds muskuļa nekrozes formām, ko izraisa akūta asinsrites nepietiekamība caur koronārajām artērijām, kas baro sirds audus. Koronārās (koronārās) asins plūsmas trūkumu (koronāro mazspēju) var saistīt vai nu ar ... ...

- (dz. 10.6.1929., Gorkijs), padomju terapeits, akadēmiķis (1971) un PSRS Medicīnas zinātņu akadēmijas prezidija loceklis (kopš 1972), RSFSR cienījamais zinātnieks (1974). PSKP loceklis kopš 1962. gada. Pēc Kijevas Medicīnas institūta beigšanas (1953) viņš strādāja 1. Maskavā ... ... Lielā padomju enciklopēdija

Jevgeņijs Ivanovičs (dz. 1929. gada 10.6.19., Gorkijs), padomju terapeits, akadēmiķis (1971) un PSRS Medicīnas akadēmijas prezidija loceklis (kopš 1972), RSFSR cienījamais zinātnieks (1974). PSKP loceklis kopš 1962. gada. Pēc Kijevas Medicīnas institūta beigšanas (1953) ... ... Lielā padomju enciklopēdija

Cilvēka ķermenis ir ļoti sarežģīta sistēma, kurā pat viena neveiksme var izraisīt nopietnas sekas.

Par laimi, medicīna un zinātne nestāv uz vietas, katru gadu cilvēce uzzina jaunus anatomijas noslēpumus un veidus, kā ietekmēt iekšējos procesus.

Viens no izplatītākajiem veidiem, kā ietekmēt intrasistēmiskus traucējumus organismā, ir narkotikas.

Tagad ir neskaitāms daudzums visu veidu narkotiku, un, dzirdējis viņu vārdu, cilvēks ne vienmēr saprot viņu mērķi.

Tie ietver fibrinolītiskos līdzekļus, kuru nosaukums ir pārsteidzošs.

Tātad, aplūkosim tuvāk fibrinolītiskās zāles, kādi tie ir un kam tie ir parakstīti.

Kādi ir šie līdzekļi?

Fibrinolītiskie līdzekļi ir jebkuras zāles, kas var stimulēt trombu izšķīšanu... Tos sauc arī par trombolītiskiem līdzekļiem. Fibrinolītisko līdzekļu darbība ir vērsta uz fibrinolīzes - asins recekļu izšķīdināšanas procesa - aktivizēšanu.

Tādējādi asins fibrinolītiskā aktivitāte ir ķermeņa īpašība, kuras mērķis ir recekļu sašķidrināšana.

Šis īpašums tos atšķir no antikoagulantiem, kas novērš asins recekļu veidošanos, kavējot dažādu asinsreces faktoru sintēzi vai darbību.

Fibrinolītiskā asins sistēma, kas pastāv cilvēka ķermenī, brūču dzīšanas laikā ir iesaistīta arī trombu lizēšanā vai izšķīdināšanā. Šī sistēma inhibē fibrīnu, kas inhibē enzīmu trombīnu.

Aktīvais ferments, kas iesaistīts fibrinolītiskajā procesā, ir plazmīns, kas veidojas no endotēlija šūnām izdalītā aktivējošā faktora ietekmē.

Zāļu klasifikācija

Ir divas galvenās fibrinolītisko līdzekļu klases: tiešas un netiešas. Pirmie ietver fibrinolīzes aktivatorus, bet otrie - streptokināzi un urokināzi. Apskatīsim šo fibrinolītisko līdzekļu klasifikāciju sīkāk:

1. Fibrinolīzes aktivators... Šo trombolītisko zāļu saimi lieto akūta miokarda infarkta, smadzeņu asinsvadu trombotiskā insulta un plaušu embolijas gadījumā. Akūtā miokarda infarkta gadījumā parasti priekšroka tiek dota audu aktivatoriem, nevis streptokināzei.
2. Streptokināze... Streptokināzi un anistroplazi lieto akūtā miokarda infarkta, artēriju un vēnu trombozes un plaušu embolijas gadījumā. Šie savienojumi ir antigēni, jo tie ir iegūti no streptokoku baktērijām.
3. Urokināze... Urokināzi dažreiz sauc par urīna tipa plazminogēna aktivatoru, jo to ražo nieres un atrod urīnā. Tam ir ierobežota klīniskā izmantošana, jo, tāpat kā streptokināze, tā izraisa ievērojamu fibrinogenolīzi; lieto plaušu embolijas ārstēšanai.

Kad pieteikties

Fibrinolītiskā terapija ir apstiprināta insulta un sirdslēkmes ārkārtas ārstēšanai.

Trombolītiskajai terapijai visbiežāk lietotās zāles ir fibrinolīzes aktivators, taču arī citas šīs grupas zāles var veikt šo funkciju.

Ideālā gadījumā pacientam šie medikamenti jāsaņem pirmo 30 minūšu laikā pēc ierašanās slimnīcā.... Ātrais fibrinolītiskais efekts ir tas, kam šīs zāles tiek izrakstītas šajos gadījumos.

Sirdslēkmes

Asins receklis var bloķēt artērijas sirdī. Tas var izraisīt sirdslēkmi, kad daļa sirds muskuļa nomirst skābekļa trūkuma dēļ. Tādējādi trombolītiskie līdzekļi ātri izšķīdina lielo recekli.

Tas palīdz atjaunot asinsriti sirdī un novērst sirds muskuļa bojājumus. Vislabākos rezultātus var sasniegt, ja zāles lieto 12 stundu laikā pēc sirdslēkmes sākuma.

Zāles atjauno asins plūsmu sirdī lielākajai daļai cilvēku. Tomēr dažiem pacientiem asins plūsma var nebūt pilnīgi normāla, un tāpēc var rasties sirds muskuļa bojājumi.

Insults

Lielākā daļa insultu rodas, ja asins recekļi nonāk smadzeņu asinsvadā un bloķē asinsriti šajā zonā.

Tādos gadījumos arī fibrinolītiskos līdzekļus var izmantot, lai ātri izšķīdinātu trombu.

Narkotiku lietošana 3 stundu laikā pēc insulta pirmajiem simptomiem var palīdzēt novērst smadzeņu bojājumus un invaliditāti.

Šīs zāles lieto arī, lai samazinātu asins fibrinolītisko aktivitāti.

Šādos gadījumos ķermenis pats nespēj novērst asins recekļu veidošanos, tāpēc tam nepieciešama medicīniska palīdzība.

Pat ja trombolīze ir veiksmīga, fibrinolītiskie līdzekļi nespēj salabot audus, kurus jau ir sabojājusi apgrūtināta cirkulācija.

Tādējādi pacientam var būt nepieciešama turpmāka ārstēšana, lai novērstu trombu cēloņus un atjaunotu bojātos audus un orgānus.

Kontrindikācijas un blakusparādības

Asiņošana ir visizplatītākais risks, kas saistīts ar narkotiku lietošanu... Tas var arī apdraudēt pacienta dzīvi.

Neliela asiņošana no smaganām vai deguna var rasties aptuveni 25% pacientu, kuri lieto šo narkotiku.

Smadzeņu asiņošana rodas apmēram 1% gadījumu.

Tas ir tāds pats risks gan insulta, gan sirdslēkmes pacientiem.

Kateterizācijas vietā bieži tiek novērota asiņošana, lai gan ir iespējami kuņģa-zarnu trakta un smadzeņu asiņošana.

Tādēļ fibrinolītiskie līdzekļi parasti netiek nozīmēti pacientiem ar traumu vai pacientiem ar smadzeņu asiņošanu anamnēzē.

Papildus nopietnam iekšējas asiņošanas riskam, citi blakus efekti, piemēram:

• zilumi uz ādas;
• asinsvadu bojājumi;
• asins recekļa migrācija uz citu asinsvadu sistēmas daļu;
• nieru bojājumi pacientiem ar cukura diabētu vai citu nieru slimību.

Kaut arī fibrinolītiskie līdzekļi var droši un efektīvi uzlabot asins plūsmu un mazināt simptomus daudziem pacientiem bez invazīvas operācijas, tie nav ieteicami visiem.

Šādas zāles ir aizliegtas pacientiem, kuri lieto asins atšķaidītājus, un cilvēkiem ar paaugstinātu asiņošanas risku. Šie nosacījumi ietver:

• augstspiediena;
• asiņošana vai smags asins zudums;
• hemorāģisks insults no asiņošanas smadzenēs;
• smaga nieru slimība;
• nesen veikta operācija.

Zāļu saraksts

Runājot par fibrinolītiskām zālēm, saraksts var būt diezgan plašs, mēs nosauksim tikai dažus no tiem.

Visizplatītākie fibrinolītisko līdzekļu zīmoli ir:

• Aktilase;
• Trombovazims;
• Fortelisīns;
• Metalizēt;
• Tromboflukss un citi.

Gandrīz visas šīs zāles tiek izsniegtas pēc ārsta receptes, jo tām ir plašs kontrindikāciju un blakusparādību klāsts, un tāpēc tās var radīt iespējamu kaitējumu organismam.

Secinājums

Ja jums ir aizdomas par sirdslēkmes vai insulta simptomiem, jums pēc iespējas ātrāk jādodas uz ātro palīdzību, taču nekādā gadījumā nevajadzētu pašārstēties.

Avots: http://varikoznik.com/varikoz/lekarstva/fibrinoliticheskie-sredstva.html

Kas ir fibrinolītiskās zāles?

zāles, kas palīdz izšķīdināt intravaskulārus trombus un tiek izmantotas artēriju un vēnu trombozei, kā arī plaušu embolijai.

Starp F. s. atšķirt: zāles ar tiešu fibrinolītisku efektu (fibrinolizīns, oraza, triholizīns utt.)

); zāles, kas plazminogēna aktivācijas dēļ izšķīdina trombu (streptokināze, urokināze, audu plazminogēna aktivators, prourokināze, acilēts plazminogēna-areptokināzes komplekss - plazminogēna aktivators, streptodekāze); zāles, kas stimulē fibrinolītiskās sistēmas olbaltumvielu veidošanos (anaboliskie steroīdi, nikotīnskābe utt.).

No F. ar. vietējās medicīnas praksē galvenokārt tiek pamanīts fibrinolizīns, kas iegūts no cilvēka asins plazmas. Tomēr efektivitātes ziņā fibrinolizīns ir zemāks par F. ar., Aktivizējošo plazminogēnu, un tāpēc mūsdienu apstākļos visplašāk tiek izmantoti streptokināzes un urokināzes preparāti. Streptokināze ir ferments, ko ražo daži β-hemolītisko streptokoku celmi.

Streptokināzes preparāti, kas ir tuvu ražošanas avotam un īpašībām, dažādās valstīs tiek ražoti ar nosaukumiem "Cliaza", "Avelisin", "Streptase", "Kabikinase" utt. Streptokināze apvienojumā ar plazminogēnu stehiometriskā proporcijā (1: 1) veicina plazminogēna molekulas pārveidošanos. plazmīnā. Cilvēka ķermenī streptokināze daļēji saistās ar antivielām, un tāpēc tikai daļa no ievadītās šīs zāles devas mijiedarbojas ar plazminogēnu.

Streptokināzes, kas saistītas ar antivielām, pussabrukšanas periods ir aptuveni 20 minūtes, bet saistītās plazminogēna - aptuveni 80 minūtes.

Organismā streptokināze tiek metabolizēta par aminoskābēm un peptīdiem, kurus izdalās caur nierēm, peptokināzei ir antigēnas īpašības, un tāpēc tā veido antivielas, kuru saturs pakāpeniski palielinās, sistemātiski lietojot zāles, kas izraisa streptokināzes efektivitātes samazināšanos, pateicoties tās saistībai ar antivielām.

Parasti līdz 6. dienai no ārstēšanas sākuma antivielu līmenis kļūst tik augsts, ka injicētās zāles gandrīz pilnībā saistās ar tām. Šī iemesla dēļ streptokināzes turpmāka lietošana kļūst nepraktiska, jo zaudē tās efektivitāti. Streptokināzes antivielu titra augstumu būtiski ietekmē iepriekšējā streptokoku infekcija, kas veicina to ražošanas pieaugumu.

Urokināze ir specifisks proteolītisks ferments, ko iegūst no cilvēka urīna un cilvēka embrija nieru šūnām. Urokināze pārveido plazminogēnu par plazmīnu, savā molekulā sašķeļot arginil-valīna saites. Tāpat kā streptokināze, urokināze reaģē gan ar fibrīnam adsorbēto plazminogēnu, gan ar asinīs cirkulējošo plazminogēnu.

Zāles ir īslaicīgas (pusperiods, ievadot intravenozi, ir 9-16 minūtes). Urokināze samazina plazmas plazmas un fibrinogēna saturu plazmā, kā arī α2-antiplasmīna līmeni, palielina fibrīna un fibrinogēna šķelšanās produktu saturu un pagarina trombīna laiku. Ieviešot urokināzi, alerģiskas reakcijas praktiski netiek novērotas, un pret to arī neveidojas antivielas.

Audu plazminogēna aktivatoram un prourokinase ir selektīvāks fibrinolītiskais efekts, un tie ļoti maz ietekmē plazmas fibrinogēna saturu.

Audu plazminogēna aktivatoru ražo asinsvadu endotēlija šūnas. Kā tripsīna tipa serīna proteāze tas plazminogēnu ietekmē tikai fibrīna klātbūtnē.

Uz fibrīna izveidoto plazmīnu α2-antiplasmīns praktiski neinhibē.

Klīniskais audu plazminogēna aktivatora pētījums parādīja, ka tas ir visaktīvākais trombolītiskais līdzeklis, kura darbību neierobežo antigēnu īpašības un praktiski nepapildina plazmīna un fibrinogēna saturs. Medicīniskiem nolūkiem zāles iegūst no cilvēka melanomas šūnu kultūras vai izmantojot gēnu tehnoloģiju.

Prourokinase pēc fibrinolītiskām īpašībām ir līdzīgs audu plazminogēna aktivatoram. Tas atšķiras no urokināzes ar rezistenci pret asinīs cirkulējošiem šī enzīma inhibitoriem, kā arī ar to, ka aktīvā forma tiek pārveidota tikai tad, kad tā adsorbēta uz fibrīna.

Acilētais plazminogēna-streptokināzes komplekss - plazminogēna aktivators (AP-SAC; emināzes sinonīms) ir preparāts, kas balstīts uz fermentu acilēšanas principu, ievadot acilgrupu plazminogēna aktīvajā centrā, kas novērš šī enzīma mijiedarbību ar kompleksā esošo streptokināzi.

Pakāpeniski atbrīvojoties no acilgrupas, komplekss iegūst proteolītisko aktivitāti un izšķīdina asins recekļus. Darbības efektivitātes un selektivitātes ziņā tas ir līdzīgs audu plazminogēna aktivatoram.

Pie vēnu trombozes F. lpp. ir izteikta ietekme, ja tos lieto 10 dienu laikā no trombozes klīnisko izpausmju sākuma. Vislielākā efektivitāte (asins recekļu lizēšana 70% gadījumu) iecelot F. ar. pirmajās 2 dienās. Pēc vairāku autoru domām, optimālākais ir F. ieviešana: 12 stundu laikā.

Tajā pašā laikā tiek atzīmēts vislielākais trombolīzes procents un zemākais asiņošanas un pirogēno reakciju biežums. Pie intracerebrālo vēnu trombozes F. lpp. lieto tikai datortomogrāfijas kontrolē. Ar plaušu artēriju trombemboliju fibrinolītiskie līdzekļi ir efektīvi masīvu oklūziju gadījumos un pakļauti ātrai zāļu ievadīšanai no klīnisko simptomu rašanās.

Pie artēriju trombozes F. lpp. ir izteikta ietekme gadījumos, kad terapija sākas 12 stundu laikā no klīnisko simptomu rašanās. Hroniskas artēriju stenozes klātbūtnē F. efektivitāte ar. ievērojami samazinās. Pozitīvi F. lietošanas rezultāti pa lapām. aprakstīts nieru un mezentēriju artēriju trombozei, tīklenes artēriju trombozei un arī intrakardiālajam trombam. Miokarda infarkta gadījumā streptokināzes lietošana var samazināt mirstību par 50%.

Zāles, kas stimulē fibrinolītiskās sistēmas olbaltumvielu veidošanos (anaboliskie steroīdi utt.), Parasti nespēj izšķīdināt jau izveidojušos asins recekli, tāpēc tos lieto tikai trombozes novēršanai personām ar tendenci tās veidot. 15 minūtes emināze - intravenozi 2-4 minūtes, fibrinolizīns - intravenozi pilina 3-4 stundas ar ātrumu 100-160 U 1 minūtē. F. devas ar. mainās atkarībā no asins recekļu lokalizācijas.

Tātad dziļo vēnu trombozes gadījumā ieteicams sākotnēji ātri ievadīt 250 000 U streptokināzes vai 300 000 U urokināzes, kam seko zāļu lietošana 2-3 dienas. Streptokināzes dienas deva ir 2 400 000 vienību, urokināzes - 7 200 000 vienību. Plaušu embolijas gadījumā sākotnēji ievada 250 000 U streptokināzes vai 300 000 U urokināzes, pēc tam katru stundu 12 000 - 24 stundas 100 000 U streptokināzes vai 250 000 U urokināzes.

Perifēro artēriju oklūzijas gadījumā tiek izmantota lokāla intraarteriāla vai sistēmiska (intravenoza) ievadīšana. Sākotnējā deva intravenozai ievadīšanai ir 250 000 V streptokināzes vai 300 000 V urokināzes. Nākamo 2-3 dienu laikā F. ar. lieto tādās pašās devās kā plaušu embolijas gadījumā. Lokāli streptokināze tiek nozīmēta dienas devā 240 000 U, un urokināze tiek nozīmēta dienas devā 1 000 000 U. Ievads turpinās 3 dienas.

Miokarda infarkta gadījumā intravenozai ievadīšanai ieteicamas šādas devas: streptokināze - 1 500 000 vienību. urokināze - 2 500 000 U (60 minūšu laikā), audu plazminogēna aktivators - 80 mg 180 minūtes, amināze - 30 U 2-4 minūtes. Intrakoronāro urokināzi ievada 500 000 SV devā 60 minūtēs, audu plazminogēna aktivatoru - 20 mg 60 minūtēs, emināzi - 10 SV 15 minūtēs.

Lietojot streptokināzi, ieteicams ātri ievadīt 20 000 V, kam seko 150 000 U 60 minūšu laikā. Vienlaicīgi ar plazminogēna aktivatoriem nav ieteicams lietot acetilsalicilskābi. Parasti to izraksta 2 stundas pēc fibrinolītisko līdzekļu ievadīšanas beigām.

F. terapijas gaitā ar. visbiežāk rodas hemorāģiskas komplikācijas. Turklāt var būt alerģiskas reakcijas kā nieze, nātrene, sejas pietvīkums, galvassāpes, kā arī drebuļi, drudzis. Šīs komplikācijas reti prasa ārstēšanas pārtraukšanu. Tomēr, kad parādās alerģiskas un pirogēnas reakcijas, jāpārtrauc F. ievadīšana ar. un glikokortikoīdu, antihistamīna vai pretdrudža līdzekļu iecelšana.

Nelielas asiņošanas gadījumā, īpaši no injekcijas vietām un virspusējām brūcēm, ārstēšana parasti netiek pārtraukta, bet tiek noteikti vietējie hemostatiskie līdzekļi. F. ievads tiek pārtraukts. tikai dzīvībai bīstamas asiņošanas gadījumā, kā arī steidzamas ķirurģiskas iejaukšanās nepieciešamības gadījumā.

Šajā gadījumā hemostāzi normalizē, ievadot fibrinogēnu, VIII faktoru, pilnas asinis vai krioprecipitātu. Ātrai darbības neitralizēšanai F. ar. dažreiz ķerties pie iecelšanas aminokapronskābes vai citu inhibitoru fibrinolīzes (sk. Antifibrinolītiskās zāles).

F. ir kontrindicēti. ar hemorāģisko diatēzi, kuņģa čūlu un divpadsmitpirkstu zarnas čūlu saasināšanās stadijā, kavernozu plaušu tuberkulozi paasinājuma stadijā, asiņošanu, atklātām brūcēm, akūtu staru slimību detalizēta klīniskā attēla stadijā, sistoliskā asinsspiediena paaugstināšanos virs 200 mm Hg. Art. un diastoliskais asinsspiediens virs 110 mm Hg. Art., Kā arī pirmajās dienās pēc operācijas un dzemdībām.

zāles, kas palīdz izšķīdināt fibrīna trombu un ko lieto slimību ārstēšanai, ko papildina tromboze (piemēram, fibrinolizīns, streptāze).

Avots: https://dic.academic.ru/dic.nsf/enc_medicine/32811/%D0%A4%D0%B8%D0%B1%D1%80%D0%B8%D0%BD%D0%BE%D0 % BB% D0% B8% D1% 82% D0% B8% D1% 87% D0% B5% D1% 81% D0% BA% D0% B8% D0% B5

Trombolītisko līdzekļu darbības mehānisms, indikācijas, blakusparādības

Šajā rakstā jūs uzzināsiet: kā viņi strādā trombolītiskie līdzekļi, kam un par ko viņi ir iecelti. Zāļu šķirnes. Blakusparādības, mijiedarbība ar citām zālēm, kontrindikācijas.

Trombolītiskie līdzekļi (fibrinolītiskie līdzekļi) ir zāles, kas darbojas, lai iznīcinātu asins recekļus.

Atšķirībā no antiagregantiem un antikoagulantiem, kas pazemina asins viskozitāti un novērš asins recekļu veidošanos, trombolītiskie līdzekļi spēj izšķīdināt jau izveidotos asins recekļus.

Tādēļ antitrombocīti un antikoagulanti ir asins recekļu novēršana, un trombolītiskie līdzekļi ir to ārstēšana.

Šīs grupas zāles ievada tikai pieredzējis reanimatologs vai kardiologs slimnīcas apstākļos.

Darbības mehānisms

Īpašs proteīns, fibrīns, ir atbildīgs par asiņu "viskozitāti". Kad asinīs nepietiek, parādās tieksme uz asiņošanu un koagulācijas process palēninās audu bojājumu gadījumā. Bet, kad tā līmenis ir palielināts, no tā veidojas asins recekļi.

Īpašs ferments - plazmīns - noārda pārmērīgu fibrīna daudzumu. Sadalīšanas procesu sauc par fibrinolīzi. Asinīs šis ferments lielos daudzumos atrodas neaktīvā formā - plazminogēna formā. Un tikai nepieciešamības gadījumā tas pārvēršas par plazmīnu.

Fizioloģiskais fibrinolīzes mehānisms

Veseliem cilvēkiem fibrīna un plazmīna daudzums asinīs ir līdzsvarots, bet ar tendenci uz trombu veidošanos plazmīna līmenis tiek pazemināts.

Trombolītiskie līdzekļi (saukti arī par fibrinolītiskiem līdzekļiem) aktivizē asins recekļu rezorbciju, pārveidojot plazminogēnu par plazmīnu, kas spēj noārdīt fibrīnu - olbaltumvielu, kas veido asins recekļus.

Indikācijas

Fibrinolītiskie līdzekļi tiek noteikti šādām patoloģijām:

• Miokarda infarkts, ko izprovocējis trombs.
• Išēmisks insults.
• Plaušu embolija.
• Jebkuru lielu artēriju vai vēnu tromboze.
• Intrakardiālie asins recekļi.

Narkotiku ārstēšana ar trombozi ir ieteicama ne vēlāk kā 3 dienu laikā no tromba veidošanās brīža. Un tas ir visefektīvākais pirmajās 6 stundās.

Trombolītisko līdzekļu šķirnes

Attiecībā uz novitāti un efektivitāti šīs grupas narkotikas ir sadalītas 3 paaudzēs.

Neskatoties uz līdzekļa efektivitāti, tas ļoti bieži izraisa alerģiskas reakcijas.Pirmās zāles, kurām ir trombolītiskā aktivitāte, bija streptokināze. Šo fermentu ražo baktērijas - beta-hemolītiskie streptokoki. Šīs vielas fibrinolītiskais efekts pirmo reizi tika aprakstīts 1940. gadā.

Turklāt gan streptokināze, gan urokināze izraisa ne tikai bīstamā fibrīna, no kura veidojās trombs, bet arī fibrinogēna, protrombīna, 5. koagulācijas faktora un 8. koagulācijas faktora sadalīšanos. Tas ir ļoti pilns ar asiņošanu.

Šie pirmo trombolītisko līdzekļu trūkumi pamudināja zinātniekus izstrādāt jaunus organismam drošākus fibrinolītiskus līdzekļus.

Trombolītiskie līdzekļi2. un 3. paaudze ir selektīvāka. Viņi iedarbojas konkrētāk uz asins recekli un tik daudz neatšķaida asinis.

Tas samazina asiņošanu kā trombolītiskās terapijas blakusparādību.

Tomēr asiņošanas risks joprojām saglabājas, īpaši, ja ir predisponējoši faktori (ja tādi ir, zāļu lietošana ir kontrindicēta).

Mūsdienu medicīnas praksē galvenokārt tiek izmantoti otrās paaudzes trombolītiskie līdzekļi, jo tie ir drošāki nekā pirmās paaudzes medikamenti.

Kontrindikācijas

Trombolītiskā terapija šādos gadījumos netiek veikta:

• Pēdējo sešu mēnešu laikā bagātīga iekšēja asiņošana.
• Mugurkaula vai smadzeņu operācijas anamnēzē.
• Hemorāģiska diatēze.
• Iekaisīga asinsvadu slimība.
• Aizdomas par hemorāģisko insultu
• Smaga arteriāla hipertensija, kas nav pakļauta zāļu kontrolei (sistoliskais asinsspiediens virs 185 mm Hg. Vai diastoliskais asinsspiediens virs 110 mm Hg.).
• Nesenie traumatiskie smadzeņu bojājumi.
• Atlikta 10 dienas vai vēlāk, smaga trauma vai operācija.
• Dzemdības (pirms 10 dienām un vēlāk).
• Subklāvijas vai kakla vēnas un citu trauku punkcija, ko nevar nospiest mazāk nekā pirms 10 dienām.
• Sirds un plaušu reanimācija, kas ilga vairāk nekā 2 minūtes, kā arī tā, kas izraisīja traumas.
• Aknu mazspēja, smaga aknu slimība (ciroze, hepatīts utt.).
• Barības vada varikozas vēnas.
• Hemorāģiska retinopātija (tendence asiņot tīklenē, bieži sastopama diabēta gadījumā).
• Pepes čūlas saasināšanās pēdējo 3 mēnešu laikā.
• Akūts pankreatīts.
• Baktēriju endokardīts.
• Aneirismas un citas lielu artēriju vai vēnu anomālijas.
• Audzēji ar paaugstinātu asiņošanas risku, īpaši kuņģa-zarnu traktā, plaušās un smadzenēs.
• Hemorāģiskā insulta vēsture.
• Intrakraniāla asiņošana anamnēzē.
• Smags išēmisks insults, starp simptomiem ir krampji.
• Tuberkuloze ar hemoptīzi.
• Individuāla zāļu nepanesamība.

Hemorāģisks insults

Šobrīd ir arī kontrindikācijas attiecībā uz asins stāvokli. Trombolītiskie līdzekļi ir kontrindicēts, ja asins analīzē tika konstatētas šādas novirzes:

• Cukura līmenis ir lielāks par 400 miligramiem uz decilitru vai mazāks par 50 mg / dl.
• Trombocītu skaits ir mazāks par 100 000 uz mm3.

Ja zāles lieto insulta gadījumā, tas ir, vecuma ierobežojumi. Fibrinolītiskie līdzekļi parasti netiek lietoti insulta gadījumā pacientiem, kas jaunāki par 18 gadiem un vecāki par 80 gadiem.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Trombolītiskās zāles netiek lietotas, kamēr pacienti lieto antikoagulantus (piemēram, varfarīnu).

Vienlaicīgi lietojot zāles, kas ietekmē trombocītu līmeni (cefalosporīnu grupas antibiotikas, nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, kortikosteroīdi), palielinās asiņošanas risks.

Pacientiem, kuri regulāri lieto prettrombocītu līdzekļus, ir arī lielāks asiņošanas risks. Ārstam tas jāņem vērā, aprēķinot trombolītisko līdzekļu devu.

Ja pacients neilgi pirms fibrinolītiskā līdzekļa ievadīšanas lietoja AKE inhibitorus, palielinās alerģiskas reakcijas risks.

Blakus efekti

Visu trombolītisko līdzekļu galvenā blakusparādība ir asiņošana:

1. 1. Ārā. No nesen bojātiem traukiem, no kuriem asinis tika ņemtas analīzei. No smaganām, deguna.
   2. Asiņošana ādā. Petehijas (punkti), sasitumi

Petehiālā asiņošana

1. Iekšējais. No kuņģa-zarnu trakta gļotādām, uroģenitālās sistēmas orgāniem. Retroperitoneāla asiņošana. Smadzenēs (izpaužas ar neiroloģiskiem simptomiem: krampji, runas traucējumi, letarģija). Retāk - asiņošana no parenhīmas orgāniem (aknām, virsnieru dziedzeriem, liesas, aizkuņģa dziedzera, vairogdziedzera un citiem dziedzeriem, plaušām).

Iekšēja asiņošana pacientiem bez kontrindikācijām ir diezgan reta.

Var rasties arī aritmijas (kam būs nepieciešami antiaritmiski medikamenti), asinsspiediena pazemināšanās, slikta dūša, vemšana un ķermeņa temperatūras paaugstināšanās.

Alerģiskas reakcijas gadījumā pret zālēm parādās izsitumi, bronhu spazmas, tūska un spiediena samazināšanās. Alerģija pret medikamentiem var izraisīt dzīvībai bīstamu anafilaktisku šoku. Tāpēc ir svarīgi laikus lietot pretalerģiskas zāles, kad parādās pirmie simptomi.

Blakusparādības visizteiktākās ir pirmās paaudzes narkotikām. Lietojot 2. un 3. paaudzes fibrinolītiskos līdzekļus, tie notiek retāk un nav tik grūti.

Lietojot 1. paaudzes trombolītiskos līdzekļus, ir iespējama tik bagātīga asiņošana, ka nepieciešama asins pārliešana.

Turpmāka ārstēšana

Ķermeņa reakcija uz asu asiņu atšķaidīšanu ir palielināta trombīna - vielas, kas palielina trombu veidošanos, ražošana.

Tas var izraisīt trombozes atkārtošanos.

Profilakses nolūkos var atkārtoti ievadīt 2. vai 3. paaudzes trombolītiskos līdzekļus (bet ne pirmo, jo pēc to lietošanas ir lielāka asiņošana).

Fibrinolītiska līdzekļa atkārtotas ievadīšanas vietā var izmantot antikoagulantus (heparīnu) vai antiagregantus (acetilsalicilskābi), lai novērstu asins recekļu veidošanos.

Pārdozēšana

Tā kā zāles ātri izdalās no organisma, pārdozēšana notiek reti. Tomēr tas ir ļoti bīstami, jo tas izraisa bagātīgu asiņošanu, pēc kura nepieciešama asins pārliešana.

Lai novērstu pārdozēšanu, pārtrauciet zāļu lietošanu.

Var ievadīt arī antifibrinolītiskos līdzekļus (fibrinolīzes inhibitorus) - zāles ar reverso efektu, kas atjauno asins recēšanu un aptur asiņošanu. Visbiežāk šīs grupas medikamenti ir aminokapronskābe.

F I B R I N O L I T I Ch E S K I E S R E D S T V A

Tieša darbība

Fibrinolizīns

Streptokināze

Streptodecase

Urokināze

Netieša darbība (audu plazminogēna aktivatori)

Alteplaza

Activase

TIEŠĀ RĪCĪBA (TROMBOLITIKA)

Fibrinolizīns \u003d trombolizīns

Proteolītiskais ferments, ko iegūst no donora plazmas plazmas plazmas.

Darbības mehānisms

Peptīdu saišu šķelšana polimerizētajā fibrīna molekulā

(kā rezultātā notiek molekulas sadrumstalotība).

Turklāt tas veicina endogēnā plazminogēna katalizatora (piemēram, plazmīna) aktivizēšanu

Pieteikums

Trombembolisku komplikāciju gadījumā intravenozi pilienveida

(plaušu artērijas, perifēro trauku trombembolija, akūts miokarda infarkts, akūts tromboflebīts).

Intravenoza pilēšana 5% glikozes šķīdumā 2-12 stundas

devā līdz 80 000 - 100 000 V dienā

Blakus efekti

1. Antigēnu īpašību dēļ: alerģiskas reakcijas, drudzis

Streptokināze \u003d Streptāze \u003d Celsija

Fermentu, ko ražo beta-hemolītiskais streptokoks.

Liofilizēts pulveris.

Darbības mehānisms.

Aktivizē plazminogēna pārveidošanos par plazmīnu.

Plasmin spēj sadalīt asinīs cirkulējošo tromba fibrīnu un fibrinogēnu.

Šo transformāciju katalizē komplekss, kas veido streptokināzi ar neaktīvu plazminogēna frakciju.

Nelielas streptokināzes devas ir neefektīvas (veidojas tikai nelielas kompleksa daļas).

Pieteikums

Intravenoza vai intraarteriāla.

Blakus efekti

1. Antigēnu īpašību dēļ:

alerģiskas reakcijas, drudzis

2. Locītavu sāpes, slikta dūša. vemšana

3. Īpašas briesmas - asiņošanas iespēja

(tā kā asinīs strauji veidojas augsta plazmīna koncentrācija).

Tad tiek noteikti fibrinolīzes inhibitori - epsilona-aminokapronskābe.

Streptokināzi nedrīkst atkārtoti ievadīt 1 gadu.

Streptodecase

Tā ir streptokināze, kas imobilizēta ūdenī šķīstošā polisaharīda matricā.

Streptokināze aizsargā pret mijiedarbību ar dabīgiem inhibitoriem,

samazināta tā olbaltumvielu komponenta toksicitāte un antigenitāte (mazāk blakusparādību).

Polisaharīdu molekulas pakāpeniskā biodegradācija nodrošina vienmērīgu un ilgstošu fermenta izdalīšanos un darbību.

To ievada vienreiz, intravenozi, strūklā.

Blakus efekti

Hemorāģiskais sindroms rodas retāk.

Urokināze

Ferments, kas tiek sintezēts nierēs un atrodams urīnā.

Darbības mehānisms

Aktivizē plazminogēnu.

Atšķirībā no streptokināzes tai nav izteiktas antigēnu īpašības.

Darbība ir īsa (15 min.)

Augstas izmaksas, grūti iegūt.

Pieteikums

1. Akūta plaši izplatīta iegurņa un apakšējo ekstremitāšu dziļo vēnu tromboze.

2. Akūta masīva plaušu embolija.

3. Mazāk izteikta trombembolija uz elpošanas sistēmas un CVS disfunkciju fona.

4. Arteriālā tromboze ķirurģiskas iejaukšanās neiespējamībā.

5. Lielu artēriju trauku hroniska stenoze.

NETIEŠA RĪCĪBA

Augsta afinitāte pret fibrīnu, neliels kopējās fibrinolītiskās aktivitātes pieaugums.

Netiešie fibrinolītiskie līdzekļi (trombolītiskie līdzekļi)

(Audu plazminogēna aktivatori, TAP)

Preparāti: Eminase, Activase, Alteplase, Reteplase: augsta afinitāte pret fibrīnu un ar nelielu asins kopējās fibrinolītiskās aktivitātes palielināšanos, īss pusperiods 3,5-4,5 minūtes

(metabolizējas galvenokārt aknās)

Lietošanas indikācijas:

Miokarda infarkts, plaušu artērijas tromboze, perifērie trauki

Pirmajās 12 stundās pēc miokarda infarkta alteplāzi ievada saskaņā ar šādu shēmu:

10 mg IV bolus 1-2 minūšu laikā; pēc tam 50 mg pirmajā stundā, pēc tam 10 mg 30 minūtes pirms kopējās 100 mg devas

Ja pēc miokarda infarkta ir pagājušas ne vairāk kā 6 stundas, tad to ievada pēc paātrinātas shēmas - 90 minūtes pirms kopējās 0,75 mg / kg devas (52,5 mg / 70 kg

Audu plazminogēna aktivators (TAP)

Saņemts rekombinantā veidā, kontrolējot konkrēta E. coli celma DNS-RNS sintēzi.

Ja nav fibrīna, TAP nesadarbojas ar plazminogēnu.

Trombozes gadījumā fibrīna šķelšanās process notiek uz tromba un tā iekšpusē bez sistēmiskas fibrinolīzes, kas nosaka mazāku hemorāģisko komplikāciju skaitu.

SAGATAVOŠANA AR ANTITROMBOTISKU, FIBRINOLĪTISKU UN ANGIOPROTEKTĪVU DARBĪBU

Sulodeksīds

Heparīna sulfāta (80%) un dermatāna sulfāta (20%) maisījums.

Izraksts no dzīvnieku tievās zarnas gļotādas.

Attiecas uz heparinoīdiem.

Heparinoīdi ir ķīmiski saistīti ar heparīnu.

Antirobotiskās darbības mehānisms

Saistīts ar aktivētā faktora X nomākšanu,

trombocītu agregācijas samazināšanās,

prostaciklīna sintēzes un sekrēcijas samazināšanās,

fibrinogēna koncentrācijas samazināšanās asins plazmā.

Angioprotektīvās darbības mehānisms

Saistīts ar asinsvadu endotēlija strukturālās un funkcionālās integritātes atjaunošanu,

asinsvadu bazālās membrānas poru negatīvā elektriskā lādiņa normāla blīvuma atjaunošana.

Antikoagulanta darbība lielās devās.

Inhibējot heparīna kofaktoru II.

Indikācijas: Angiopātijas ar paaugstinātu trombu veidošanās risku vai to veidošanās stimulēšanu. Prokoagulanta deficīts