Metoprolol retard akrikhin ашиглах заавар. Метопролол Акрихин ашиглах заавар

Хэрэглэх заавар

Идэвхтэй найрлага

Хувилбарын маягт

Бэлдмэл

Зохиол

Метопролол сукцинат 23.83 мг; метопролол tartrat 25 мг-ийн агууламжтай тохирч байгаа; Туслах бодис: гипромеллоз - 155.96 мг, людипресс LCE (лактоз моногидрат - 94.7-98.3%, повидон - 3-4%) - 117.21 мг, коллоид цахиурын давхар исэл - 1.5 мг , магнийн стеарит - 1.5 мг; Бүрхүүлийн найрлага: холимог "Опадрай II" улбар шар өнгө (поливинил спирт - 6 мг, тальк - 2.22 мг, макрогол - 3.03 мг, титаний давхар исэл - 3.36 мг, төмрийн будаг улаан оксид - 0.009 мг, төмрийн будаг шар оксид - 0.378 мг, төмрийн будгийн хар оксид - 0.003 мг) - 15 мг.

Фармакологийн нөлөө

Кардио селектив бета1-хориглогч. Энэ нь мембраныг тогтворжуулах нөлөөгүй бөгөөд дотоод симпатомиметик идэвхгүй байдаг. Энэ нь даралт бууруулах, антиангинал ба хэм алдагдалын эсрэг үйлчилгээтэй; Зүрхний β1-адренерг рецепторыг бага тунгаар хориглох, катехоламинаар өдөөгдсөн ATP-ээс цамп үүсэхийг бууруулж, эсийн доторх урсгалыг бууруулж, хрон, дромо, батмо, инотропик даралтыг бууруулдаг (сааруулагч). дамжуулалт ба өдөөлт, миокардийн агшилтыг бууруулдаг). Бета-хориглогч хэрэглээний эхэнд OPSS (аман эмчилгээ хийснээс хойш эхний 24 цагт) нэмэгддэг (β-адренерг рецепторуудын идэвхжил нэмэгдэж, β2-адренерг рецепторуудын өдөөлтийг арилгасны үр дүнд) 1-3 хоногийн дараа эхнийх рүүгээ эргэж, удаан хугацаагаар хэрэглэснээр буурдаг. үр нөлөө нь цусны урсгалын минутын хэмжээ буурч, рениний нийлэгжилт, РААС-ийн үйл ажиллагааг дарангуйлах (рениний анхны хэт их ялгаралт бүхий өвчтөнүүдэд илүү их ач холбогдолтой байдаг) ба төв мэдрэлийн систем, аортын нуман барорецепторуудын мэдрэмжийг сэргээх (цусны даралт буурахад хариу үйлдэл үзүүлэхгүй) ба периметрийн бууралт нөлөөлөл. Бие махбодийн ачаалал, стрессийн үед даралт ихсэлтийг амралтын үед бууруулдаг. АД буулгах нөлөө 24 цагаас илүү үргэлжилдэг; Зүрхний цохилт буурах (диастолын уртасгах, зүрхний шигдээсийн сайжруулалт) болон агшилтын үр дүнд миокардийн хүчилтөрөгчийн хэрэгцээг бууруулж, симпатик инновацийн нөлөөнд миокардийн мэдрэмтгий байдлыг бууруулдаг. Angina-ийн халдлагын тоо, хүндрэлийг бууруулж, дасгал хөдөлгөөнд тэсвэртэй байдлыг нэмэгдүүлдэг. Зүүн ховдлын төгсгөлийн диастолын даралт ихсэх, ховдолын булчингийн утас сунах зэрэг нь хүчилтөрөгчийн хэрэгцээг нэмэгдүүлдэг, ялангуяа зүрхний архаг дутагдалтай өвчтөнүүдэд., Хэм алдагдалын эсрэг нөлөө нь аритмоген үүсгэдэг хүчин зүйлүүд (тахикарди, симпатик мэдрэлийн системийн үйл ажиллагаа нэмэгдэж, cAMP, артерийн агууламж нэмэгдсэнтэй холбоотой) юм. гипертензи), синус ба эктопик пейсмейкерийн аяндаа өдөөх хурд буурч, АВ дамжуулалт удааширдаг (голчлон антеград ба AV зангилаагаар бага зэрэг ретроград чиглэлд) ба нэмэлт зам дагуу; Ховдрофик тахикарди, тосгуурын фибрилляци, синусын тахикардитай. зүрхний өвчин, тиротоксикоз нь зүрхний цохилтыг удаашруулдаг эсвэл синусын хэмнэлийг сэргээхэд хүргэдэг. Мигрень үүсэхээс сэргийлдэг. Сонголтгүй бета-хориглогчоос ялгаатай нь дунд зэргийн эмчилгээний тунгаар хэрэглэвэл β2-адренерг рецептор агуулсан эрхтэн (нойр булчирхай, араг ясны булчин, захын артери, гуурсан хоолой, умайн гөлгөр булчин) болон нүүрс усны солилцоонд бага нөлөө үзүүлдэг. ; атерогений үйл ажиллагааны ноцтой байдал нь пропранололын үйлчлэлээс ялгаатай биш юм. Олон жилийн турш уухад цусан дахь холестерины концентрацийг бууруулдаг. Их тунгаар (өдөрт 100 мг-аас дээш) хэрэглэхэд β-адренерг рецепторын дэд хэвшинжийн аль алинд нь хориглох нөлөөтэй байдаг.

Фармакокинетик

Шингээлт; Амны хөндийн шингээлт бүрэн хийгдсэн (95%). Өөх тосны дунд зэргийн уусалт. Эхний дамжуулалтын эрчимтэй метаболизмд ордог бөгөөд эхний тунгаар хэрэглэхэд биоидэвхид нь 50% байдаг ба давтан хэрэглэхэд 70% хүртэл нэмэгддэг. Цусны сийвэн дэх Cmax-т хүрэх хугацаа нь эм хэрэглэснээс хойш 6-12 цагийн дараа юм. Эмчилгээний явцад биоидэвхид нэмэгддэг. Хүнсний хэрэглээ нь биоидэвхийг 20-40% -иар нэмэгдүүлдэг; тархалт; плазмын уурагтай холбогддог - 10%. Энэ нь эдэд хурдан тархаж, ихэсийн саад болох BBB-д нэвчдэг. Эхийн сүүнд нэвчдэг. Метаболизм; Элэгт метаболизмд ордог 2 метаболит нь бета-адренерг хориглох үйлчилгээтэй байдаг. Изофермент CYP2D6 нь эмийн бодисын солилцоонд оролцдог.; Ялгаралт; T1 / 2 - амаар уухад 3.5-7 цаг. Үүнийг гемодиализаар арилгадаггүй; Эмнэлзүйн тусгай тохиолдолд фармакокинетик байдал; CC 5 мл / мин-тэй өвчтөнүүдэд метаболитын ихээхэн хуримтлал ажиглагддаг бол эмийн бета-адренерг блоклох үйл ажиллагаа нэмэгддэггүй.; Элэгний циррозын үед биоидэвхид нэмэгддэг.

Заалт

Артерийн гипертензи; - нөхөн олговрын үе шатанд NYHA ангиллын дагуу II-IV функциональ ангийн зүрхний архаг дутагдал (нарийн төвөгтэй эмчилгээний хэсэг болгон); - IHD: тогтвортой angina pectoris-ийн халдлагаас урьдчилан сэргийлэх, нас баралтыг бууруулах, миокардийн шигдээсийн цочмог үе шатны дараа зүрхний шигдээсийн давтамж; - зүрхний хэм алдагдал, түүний дотор supraventricular тахикарди, тосгуурын фибрилляци ба ховдлын экстрасистолын үед ховдлын агшилтын давтамж буурах; - тахикарди дагалддаг зүрхний үйл ажиллагааны эмгэг; - мигрень халдлагаас урьдчилан сэргийлэх.

Эсрэг заалт

Кардиогеник цочрол; - II-III зэрэглэлийн AV блок; - sinoatrial blockade; - SSSU; - хүнд хэлбэрийн брадикарди (зүрхний цохилт 50 цохилт / мин-аас бага); - декомпенсацийн үе шатанд зүрхний цочмог дутагдал эсвэл зүрхний архаг дутагдал; - артерийн гипотензи (систолын даралт 100 мм м.у.б-ээс бага); - зүрхний шигдээс (зүрхний цохилт 45 цохилт / мин-аас бага, PQ интервал 0.24 с-ээс их, систолын даралт 100 мм м.у.б-ээс бага); - хүнд хэлбэрийн гуурсан хоолойн багтраа; - захын цусны эргэлтийн хүнд хэлбэрийн эмгэг; - MAO дарангуйлагчийг нэгэн зэрэг хэрэглэх эсвэл верапамилыг судсаар нэгэн зэрэг уух; - феохромоцитома (альфа-хориглогчийг нэгэн зэрэг хэрэглэхгүйгээр); - 18 нас хүртэл (үр ашиг, аюулгүй байдал тогтоогдоогүй); - саалийн хугацаа; - лактазын дутагдал, лактоз үл тэвчих, глюкоз / галактозын шингээлтийн хам шинж; метопролол болон бусад бета-хориглогч бодисуудад хэт мэдрэг байдал. (альфа-хориглогч хэрэглэх үед), тиротоксикоз, сэтгэлийн хямрал (түүхийг оруулаад), хайрст үлд, захын цусны эргэлтийн эмгэг (үе үе цоорох, Рейногийн синдром), жирэмслэлт, түүнчлэн өндөр настай өвчтөнүүд.

Жирэмсэн ба хөхүүл үед хэрэглэх

Жирэмсэн үед Metoprolol retard-Akrixhin эмийг эхэд хүлээгдэж буй ашиг нь ураг / хүүхдэд учрах эрсдлээс давсан үед (нярайд брадикарди үүсэх, цусны даралт буурах, гипогликеми, амьсгалын замын саажилт зэргээс шалтгаалан) зөвхөн хатуу заалтын дагуу хэрэглэнэ. Энэ тохиолдолд, ялангуяа ургийн хөгжилд анхааралтай ажиглалт хийдэг. Төрөлт эхлэхээс 48-72 цагийн өмнө эмчилгээг зогсооно. Хэрэв ийм боломж байхгүй бол нярай хүүхдийг төрсний дараа 48-72 цагийн турш онцгой анхааралтай ажиглаж байх ёстой. Хэрэв саалийн үед эмийг хэрэглэх шаардлагатай бол хөхөөр хооллохоо болих хэрэгтэй.

Хэрэглэх арга ба тун

Metoprolol retard-Akrixhin эмийг өдөрт 1 удаа ууж хэрэглэдэг. Уг шахмалыг өглөө бохьгүй, усаар уухыг зөвлөж байна. Метопролол сааруулагч-Акрихиныг хоол хүнснээс үл хамааран ууж болно.; Брадикарди үүсэхээс урьдчилан сэргийлэх зорилгоор тунг дангаар нь сонгож аажмаар нэмэгдүүлнэ. Артерийн гипертензи ба стенокардитын үед эхний тунг өдөрт 1 удаа 50 мг-аар, эмчилгээний үр дүн хангалтгүй тул өдрийн тунг 100 хүртэл нэмэгдүүлэх боломжтой. -200 мг / хоног Артерийн гипертензийн үед өдөрт 100-200 мг тунгаар эм үр дүнгүй болоход даралт бууруулах өөр нэг эм нэмж болно.; NYHA ангиллын дагуу үйл ажиллагааны II ангиллын зүрхний архаг дутагдалтай үед (сүүлийн 6 долоо хоногт хэтрэлтгүй, сүүлийн 2 долоо хоногт нарийн төвөгтэй эмчилгээ хийлгүйгээр) зөвлөж байна. эхний тун нь өдөрт 1 удаа 25 мг байна. 2 долоо хоногийн дараа хоногийн тунг 50 мг, дараа нь 2 долоо хоногийн дараа 100 мг хүртэл, 2 долоо хоногийн дараа 200 мг хүртэл нэмэгдүүлж болно.; NYHA ангиллын дагуу зүрхний архаг дутагдал III-IV функциональ ангид зөвлөж буй эхний тун нь эхний 2 долоо хоног байна 12.5 мг 1 удаа / өдөр. Метопрололыг өөр тунгаар хэрэглэх боломжтой, жишээлбэл, 25 мг-ийн жинтэй шахмал эм. Тунг нэмэгдүүлэх хугацаанд өвчтөнийг хянах хэрэгтэй зарим өвчтөнд зүрхний дутагдлын шинж тэмдэг улам муудаж болзошгүй; 1-2 долоо хоногийн дараа тунг өдөрт 1 удаа 25 мг хүртэл нэмэгдүүлж болно. Дараа нь 2 долоо хоногийн дараа тунг өдөрт 1 удаа 50 мг хүртэл нэмэгдүүлж болно. Мансууруулах бодисыг сайн тэсвэрлэдэг өвчтөнүүд 2 долоо хоног тутамд хамгийн ихдээ 200 мг тунгаар өдөрт 1 удаа хүрэх хүртэл тунг хоёр дахин нэмэгдүүлж болно; Зүрхний шигдээс, зүрхний хэм алдагдлаас хоёрдогч урьдчилан сэргийлэлтийн үед эхний тун нь өдөрт 1 удаа 100 мг; Зүрхний үйл ажиллагааны эмгэгийн үед тахикардитай хамт 50 мг / хоногт, шаардлагатай бол тунг 200 мг / хоног хүртэл нэмэгдүүлж болно; мигрень довтолгооноос сэргийлэхийн тулд өдөрт 100-200 мг-аар өдөрт 1 удаа томилно; өндөр настай өвчтөнүүд, бөөрний дутагдалтай өвчтөнүүд эсвэл өвчтөнүүд, Гемодиализийн эмчилгээнд хамрагдсан хүмүүст тунг тохируулах шаардлагагүй. Элэгний хэвийн бус үйл ажиллагаа нь метопрололын ялгаралтад нөлөөлдөг тул эмнэлзүйн байдлаас хамаарч тунг тохируулах шаардлагатай болдог.

Сөрөг нөлөө

Гаж нөлөөний давтамж: ихэвчлэн (\u003e 1/10), ихэвчлэн (\u003e 1/100 ба 1/10 -аас бага), ховор (\u003e 1/1000 ба 1/100 -аас бага), ховор (\u003e 1/10 000 ба 1-ээс бага) 1000), маш ховор (хувь хүний \u200b\u200bмессежийг оруулаад 1/10 000-аас бага); Зүрх судасны системээс: ихэвчлэн - брадикарди, ортостатик гипотензи (ухаан алдах зэрэг), доод мөчдийн хүйтэн байдал, зүрх дэлсэх; ховор тохиолддог - зүрхний шигдээсийн шинж тэмдэг түр зуур нэмэгдэх, зүрхний шигдээс бүхий өвчтөнүүдэд кардиогеник шок, AV блок I зэрэг; ховор тохиолдолд - миокардийн дамжуулалтын эмгэг, хэм алдагдал; маш ховор тохиолддог - gangrene (захын цусны эргэлтийн эмгэг бүхий өвчтөнүүдэд); Төв мэдрэлийн системийн талаас: ихэвчлэн ядаргаа нэмэгдэж, сэтгэцийн болон хөдөлгүүрийн урвалын хурд буурдаг; ихэвчлэн - толгой эргэх, толгой өвдөх; ховор тохиолддог - парестези, таталт, сэтгэлийн хямрал, төвлөрөл буурах, нойрмоглох, нойргүйдэх, хар дарж зүүдлэх; ховор тохиолддог - астения, чичирхийлэл, мэдрэлийн цочромтгой байдал, сэтгэлийн түгшүүр; маш ховор тохиолдолд - амнези / ой санамжийн доройтол, сэтгэлийн хямрал, хий үзэгдэл, миастения.; Мэдрэхүйн эрхтнүүдээс: ховор тохиолдолд нүдний хараа муудах, хуурайших ба / эсвэл цочроох, коньюнктивит; маш ховор тохиолддог - чихний чимээ, амтыг зөрчих; Хоол боловсруулах системээс: ихэвчлэн дотор муухайрах, хэвлийгээр өвдөх, өтгөн хатах, гүйлгэх; ховор тохиолддог - бөөлжих; ховор тохиолдолд - амны хөндийн салст бүрхэвч хуурайших, элэгний үйл ажиллагаа алдагдах, гепатит; Арьснаас: ховор тохиолддог - чонон хөрвөс, хөлс ихсэх; ховор тохиолдолд халцрах; маш ховор тохиолдолд гэрэл мэдрэмтгий байдал, psoriasis-ийн явц, арьсны үрэвсэл гэх мэт; Амьсгалын системээс: ихэвчлэн амьсгал давчдах; ховор тохиолддог - гуурсан хоолойн багтраа бүхий өвчтөнүүдэд бронхоспазм; ховор тохиолдолд - ринит.; Лабораторийн параметрүүдийн хувьд: маш ховор тохиолдолд - тромбоцитопени (ер бусын цус алдалт ба цус алдалт), агранулоцитоз, лейкопени, элэгний ферментийн идэвхжил, гипербилирубинеми; ховор тохиолдолд - гипергликеми (чихрийн шижингийн 2-р хэлбэрийн өвчтөнд), бамбай булчирхайн байдал; Бусад нь: ховор тохиолддог - биеийн жин нэмэгдэх; ховор тохиолдолд бэлгийн сулрал / бэлгийн сулрал; маш ховор тохиолддог - артралги, тромбоцитопени.

Хэт их тун

Шинж тэмдгүүд: хүнд хэлбэрийн брадикарди, АВ блок (хөндлөн огтлолцол, зүрхний шигдээс үүсэх хүртэл), цусны даралт хэт их буурах, захын цусны эргэлт муудах, зүрхний дутагдлын шинж тэмдэг нэмэгдэх, кардиогеник цочрол, амьсгалын замын хямрал, апноэ, хөхрөлт, ядаргаа, толгой эргэх, ухаан алдах , ком, чичирхийлэл, таталт, хэт их хөлрөх, парестези, бронхоспазм, дотор муухайрах, бөөлжих, улаан хоолойн спазм, гипогликеми эсвэл гипергликеми, гиперкалиеми, түр зуурын миастения үүсэх боломжтой. Тунг хэтрүүлэн хэрэглэх анхны шинж тэмдгүүд нь эм хэрэглэснээс хойш 20 минутын дараа 2 цагийн дараа илэрдэг.Эмчилгээ: мансууруулах бодис саяхан уусан бол ходоод угаах, шингээгч бодис хэрэглэх; AV дамжуулалт ба / эсвэл брадикарди зөрчсөн тохиолдолд 1-2 мг атропин, эпинефрин (адреналин) судсаар тарих эсвэл түр зуурын зүрхний аппарат тохируулах; цусны даралт буурч өвчтөнийг Trendelenburg байрлалд шилжүүлэх хэрэгтэй. Хэрэв уушгины хавангийн шинж тэмдэг илрээгүй бол - сийвэн орлуулагч IV уусмал, хэрэв үр дүнгүй бол эпинефрин, допамин, добутаминыг нэвтрүүлэх; зүрхний цочмог дутагдлын үед - зүрхний гликозид, шээс хөөх эм; таталт өгөх - диазепамыг судсаар хийх; бронхоспазмаар - амьсгалах эсвэл парентераль бета2-адренерг агонистууд.

Бусад эмүүдтэй харилцан үйлчлэх

Катехоламины нийлүүлэлтийг бууруулдаг эмүүд (жишээлбэл, резерпин, MAO дарангуйлагчид), метопрололтой нэгэн зэрэг хэрэглэхэд гипотензи нөлөө ихсэх эсвэл брадикарди үүсгэдэг. МАО дарангуйлагч ба метопрололыг хэрэглэх эмчилгээний завсарлага дор хаяж 14 хоног байх ёстой; Метопролол бол CYP2D6 изоферментийн субстрат юм. CYP2D6-ийн үйл ажиллагааг саатуулдаг эсвэл өдөөдөг эмүүд нь метопрололын сийвэн дэх концентрацид нөлөөлж болно.; CYP2D6-ийн дарангуйлагчид (зарим антидепрессант ба нейролептик, хинидин, тербинафин, целекоксиб, пропафенон, димедрол, гидроксихлорин, циметидины агууламж; (барбитурийн хүчил, рифампицины деривативууд) цусны сийвэн дэх метопрололын концентрацийг бууруулдаг.; метопрололыг зүрхний гликозид, клонидин, кальцийн сувгийн удаан хориглогч (верапамил, дилтиазем), амиодарон, зүрхний өвдөлт намдаах эм, ерөнхий мэдээ алдуулалт, метилофати цусны даралт буурах, хүнд хэлбэрийн брадикарди үүсгэдэг. Амьсгалжуулах мэдээ алдуулалт (нүүрсустөрөгчийн дериватив) -ийг метопрололтой нэгэн зэрэг хэрэглэвэл миокардийн үйл ажиллагааг дарах, артерийн гипотензи үүсэх эрсдлийг нэмэгдүүлдэг. Верапамилыг судсаар нэгэн зэрэг уух нь зүрхний баривчлалыг өдөөж болно. NSAID ба бета-адреномиметикууд нь бета-хориглогчдын даралт бууруулах нөлөөг сулруулдаг; Эргот алкалоидыг метопрололтой нэгэн зэрэг хэрэглэвэл захын цусны эргэлтийн эмгэгийг нэмэгдүүлдэг.; Метопрололыг уух гипогликемийн эмтэй хамт хэрэглэвэл тэдний нөлөө буурч болно; инсулины хамт - гипогликемийн эрсдлийг нэмэгдүүлж, хүндийн түвшинг нэмэгдүүлэх, гипогликемийн зарим шинж тэмдгийг далдлах (тахикарди, хөлрөх, цусны даралт ихсэх).; Метопролол нь ксантины (диафиллинаас бусад) клиренсийг бууруулдаг, ялангуяа тамхины нөлөөн дор теофиллиний клиренс анх нэмэгдсэн өвчтөнүүдэд; Метопролол нь лидокаины клиренсийг бууруулж, плазм дахь лидокаины концентрацийг нэмэгдүүлдэг; метопролол нь деполяргүй булчин сулруулагчийн нөлөөг сайжруулж, уртасгадаг. Кумариний антикоагулянт үйлчлэлийг уртасгадаг. Бета-блокаторуудтай эпинефрин (адреналин) -ыг нэгэн зэрэг хэрэглэснээр цусны даралт ба брадикарди нэмэгдэх боломжтой. Фенилпропаноламин (норефедрин) -ийг метопрололтой нэгэн зэрэг хэрэглэхэд арьсны диастолын болон даралтыг нэмэгдүүлдэг. дээжийг метопрололтой хослуулснаар системийн харшлын урвал буюу анафилаксийн эрсдлийг нэмэгдүүлдэг. Метопрололтой хамт судсаар тарихад иод агуулсан рентген контрастын бодисууд анафилаксийн урвалын эрсдлийг нэмэгдүүлдэг.

тусгай заавар

Бета-хориглогчийг ууж буй өвчтөнүүдийг хянах нь зүрхний цохилт, цусны даралтыг тогтмол хянах явдал юм. Өвчтөнд зүрхний цохилтыг тооцоолох аргад сургаж, зүрхний цохилт 50 мин / мин-ээс бага байвал эмчийн зөвлөгөө авах шаардлагатай талаар зааварчилгаа өгөх хэрэгтэй; харшлын урвалын хүнд явц (харшлын түүхтэй холбоотой) болон эпинефрин (адреналин) -ийн ердийн тунг нэвтрүүлснээр үр дүнгүй байх магадлалтай; Ахмад настай өвчтөнүүдэд бөөрний үйл ажиллагаанд хяналт тавихыг зөвлөж байна (4-5 сард 1 удаа); Метопролол ретард-Акрихин эм уух нь захын артерийн цусны эргэлтийн шинж тэмдгийг нэмэгдүүлдэг.; стенокардитийн үед сонгосон тун нь 55-60 цохилтын дотор зүрхний цохилтыг тайван байлгах ёстой. мин, ачаалалтай үед - 110 цохилт / мин-аас ихгүй; Тамхи татдаг өвчтөнүүдэд бета-хориглогчийн үр дүн бага байдаг; Метопролол сааруулагч-Акрихин нь тиротоксикозын зарим эмнэлзүйн илрэлийг далдалж чаддаг (жишээлбэл, тахикарди). Тиротоксикозтой өвчтөнүүдэд эмийг огцом цуцлах нь эсрэг заалттай байдаг тул өвчний шинж тэмдгийг улам хүндрүүлж болно.; Чихрийн шижин өвчний үед Metoprolol retard-Akrixhin эм уувал гипогликемийн улмаас үүссэн тахикарди арилгах боломжтой; феохромоцитомын хамт - альфа-хориглогч.; Хэрэв мэс заслын арга хэмжээ авах шаардлагатай бол Метопролол удаашруулагч-Акрихин эм уух талаар анестезиологчид анхааруулах шаардлагатай (инотропийн хамгийн бага сөрөг нөлөө бүхий ерөнхий мэдээ алдуулалт хийх хэрэгслийг сонгох шаардлагатай), эмийг цуцлахыг зөвлөдөггүй. атропиныг судсаар тарих (1-2 мг) -ийг арилгах; брадикарди (50 цохилт / мин-ээс бага), артерийн гипотензи (систолын цусны даралт 100 мм м.у.б-ээс доош), AV блок, бронхоспазм, ховдлын хэм алдагдал, элэг, бөөрний үйл ажиллагааг ноцтой зөрчсөн тохиолдолд тунг багасгах буюу эмчилгээг зогсоох шаардлагатай.; бета-хориглогч хэрэглэснээс үүдсэн арьсны тууралт, сэтгэлийн хямралтай эмчилгээг зогсоохыг зөвлөж байна.; Клонидиныг огцом татан авснаар цусны даралт огцом нэмэгдэж, бета-хориглогч хэрэглэх нь зүйтэй. Клонидиныг цуцалсан тохиолдолд бета-хориглогч бодисыг цуцлахаас хэд хоногийн өмнө эхлэх хэрэгтэй.; Катехоламиныг (жишээлбэл, резерпин) нийлүүлэх хэмжээг бууруулдаг эмүүд бета-блокаторын нөлөөг ихэсгэдэг тул ийм эмийг хослуулан хэрэглэж байгаа өвчтөнүүд тогтмол байх ёстой. цусны даралт эсвэл брадикардийн хэт их бууралтыг илрүүлэх эмнэлгийн хяналт. Эмчилгээг гэнэт зогсоосноор татан буулгах синдром үүсч болно (стенокардит ихсэх, цусны даралт ихсэх). Мансууруулах бодисыг цуцлахдаа зүрхний шигдээсийн дараа зүрхний бах, зүрхний архаг дутагдалтай өвчтөнүүдэд онцгой анхаарал хандуулах хэрэгтэй. Metoprolol retard-Akrixhin мансууруулах бодисыг цуцлах ажлыг аажмаар явуулдаг бөгөөд тунг 10 хоногийн дотор бууруулдаг.; Контакт линз хэрэглэдэг өвчтөнүүд бета-хориглогчтой харьцах явцад нулимсны шингэний ялгаралт буурч болзошгүйг анхаарч үзэх хэрэгтэй.; Тээврийн хэрэгсэл жолоодох чадвар, хяналтын механизмд нөлөөлөх; Эмчилгээний хугацаанд тээврийн хэрэгсэл жолоодох, анхаарал хандуулах төвлөрөл, сэтгэлзүйн урвалын хурдыг нэмэгдүүлэх шаардлагатай байж болзошгүй бусад үйл ажиллагаанд болгоомжтой хандах хэрэгтэй.

Бета 1 -адренерг хориглогч

Идэвхтэй бодис

Маягт, найрлага, сав баглаа боодол

Туслах бодисууд: гипромеллоз - 155.96 мг, лудипресс LCE (лактоз моногидрат - 94.7-98.3%, - 3-4%) - 117.21 мг, коллоид цахиурын давхар исэл - 1.5 мг, магнийн стеарит - 1.5 мг.

Бүрхүүлийн найрлага: холимог "Opadray II" улбар шар өнгө (поливинил спирт - 6 мг, тальк - 2.22 мг, макрогол - 3.03 мг, титаны давхар исэл - 3.36 мг, төмрийн будгийн улаан исэл - 0.009 мг, төмрийн будаг шар оксид - 0.378 мг, төмрийн будагны исэл хар - 0.003 мг) - 15 мг.

Тогтвортой ялгаруулдаг хальсан бүрхүүлтэй шахмал цайвар ногооноос ногоон, дугуй, бөөрөнхий гүдгэр; завсарлагаанд - саарал эсвэл өтгөн сүүдэртэй цагаан өнгөтэй.

Туслах бодисууд: гипромеллоз - 161.29 мг, лудипресс LCE (лактоз моногидрат - 94.7-98.3%, повидон - 3-4%) - 87.42 мг, коллоид цахиурын давхар исэл - 1.5 мг, магнийн стеарит - 1.5 мг.

Бүрхүүлийн найрлага: бэлэн холимог "Opadray II" ногоон (поливинил спирт - 6 мг, тальк - 2.22 мг, макрогол - 3.03 мг, титаны давхар исэл - 2.925 мг, хинолин шар будаг (хөнгөн цагаан лак) - 0.268 мг, төмрийн будгийн хар оксид - 0.015 мг, будаг (хөнгөн цагаан лак) - 0.542 мг) - 15 мг.

10 ширхэг. - контур эсийн багц (3) - цаасан хайрцаг.

Тогтвортой ялгаруулдаг хальсан бүрхүүлтэй шахмал шаргал хүрэн, дугуй, биконвекс; завсарлагаанд - саарал эсвэл өтгөн сүүдэртэй цагаан өнгөтэй.

Туслах бодисууд: гипромеллоз - 184.84 мг, лудипресс LCE (лактоз моногидрат - 94.7-98.3%, повидон - 3-4%) - 412.84 мг, коллоид цахиурын давхар исэл - 3.5 мг, магнийн стеарит - 3.5 мг.

Бүрхүүлийн найрлага: бэлэн холимог "Opadray II" улбар шар өнгө (поливинил спирт - 14 мг, тальк - 5.18 мг, макрогол - 7.07 мг, титаны давхар исэл - 7.84 мг, төмрийн будаг улаан исэл - 0.021 мг, төмрийн будаг шар оксид - 0.882 мг, төмрийн будагны исэл хар - 0.007 мг) - 35 мг.

30 ширхэг. - полипропилен лааз (1) - цаасан хайрцаг.
30 ширхэг. - хуванцар сав (1) - картон хайрцаг.

фармакологийн нөлөө

Кардиоселектив бета 1 -адренерг хориглогч. Энэ нь мембраныг тогтворжуулах нөлөөгүй бөгөөд дотоод симпатомиметик идэвхгүй байдаг. Энэ нь даралт бууруулах, антиангинал, хэм алдагдалын эсрэг үйлчилгээтэй.

Бага тунгаар хориглох нь зүрхний адренерг рецептор, катехоламинаар өдөөгдсөн ATP-ээс цамп үүсэхийг бууруулж, кальцийн ионы эсийн доторх гүйдлийг бууруулж, сөрөг хрон-, дромо, батмо-, инотроп нөлөөтэй (зүрхний цохилтыг бууруулж, дамжуулах чадвар ба дарангуйллыг бууруулж, миокардийн агшилтыг бууруулдаг) ... OPSS хэрэглээний эхэн үед (аман эмчилгээ хийснээс хойш эхний 24 цагт) нэмэгддэг (α-адренерг рецепторуудын идэвхжил нэмэгдэж, β 2-адренерг рецепторуудын өдөөлтийг арилгасны үр дүнд) 1-3 хоногийн дараа эхнийх рүүгээ эргэж, удаан хугацаагаар хэрэглэснээс болж буурдаг.

АД-ыг бууруулах нөлөө нь цусны урсгал ба рениний синтезийн минутын хэмжээ буурч, РААС-ийн үйл ажиллагааг дарангуйлах (рениний анхны гиперсекрецици бүхий өвчтөнүүдэд илүү их ач холбогдолтой байдаг) ба төв мэдрэлийн систем, аортын нуман барорецепторуудын мэдрэмжийг сэргээх (цусны даралт буурахад хариу үйлдэл нь нэмэгддэггүй) ба үр дүнд нь симпатик нөлөө. Биеийн хүчний ачаалал, стрессийн үед даралт ихсэлтийг амралтын үед бууруулдаг. АД буулгах нөлөө 24 цагаас илүү үргэлжилдэг.

Антиангинал нөлөө нь зүрхний цохилт буурах (диастолын уртасгах, зүрхний шигдээсийн сайжруулалт) болон агшилтын үр дүнд миокардийн хүчилтөрөгчийн эрэлт буурч, симпатик иннервенцийн нөлөөнд миокардийн мэдрэх чадвар буурч тодорхойлогддог. Angina-ийн халдлагын тоо, хүндрэлийг бууруулж, дасгал хөдөлгөөнд тэсвэртэй байдлыг нэмэгдүүлдэг. Зүүн ховдлын диастолын төгсгөлийн даралтыг нэмэгдүүлж, ховдлын булчингийн ширхэгийн суналтыг нэмэгдүүлснээр хүчилтөрөгчийн эрэлт хэрэгцээ, ялангуяа зүрхний архаг дутагдалтай өвчтөнүүдэд нэмэгдэх болно.

Аритмик нөлөө нь аритмоген хүчин зүйлийг (тахикарди, симпатик мэдрэлийн системийн үйл ажиллагаа нэмэгдэх, cAMP-ийн агууламж нэмэгдэх, артерийн гипертензи) арилгах, синус ба эктопик пейсмейкерийн аяндаа өдөөх хурд буурах, AV дамжуулалт удааширсан (голчлон антеграци болон бага зэрэг буурах, - зангилаа) ба нэмэлт зам дагуу.

Хэт цэврүүтэх зүрхний тахикарди, тосгуурын фибрилляци, зүрхний үйл ажиллагааны эмгэг, синтезийн тахикарди зэрэг нь зүрхний цохилтыг удаашруулж эсвэл синусын хэмнэлийг сэргээхэд хүргэж болзошгүй юм.

Мигрень үүсэхээс сэргийлдэг.

Сонгомол бус бета-хориглогчоос ялгаатай нь дунд зэргийн эмчилгээний тунгаар хэрэглэхэд β 2 - адренерг рецептор (нойр булчирхай, араг ясны булчин, захын артери, гуурсан хоолой, умайн гөлгөр булчин) агуулсан эрхтэнд болон нүүрс усны солилцоонд бага нөлөө үзүүлдэг; атерогений үйл ажиллагааны ноцтой байдал нь пропранололын үйлчлэлээс ялгаатай биш юм. Олон жилийн турш уухад цусан дахь холестерины концентрацийг бууруулдаг. Их тунгаар (өдөрт 100 мг-аас дээш) хэрэглэхэд β-адренерг рецепторын дэд хэвшинжийн аль алинд нь хориглох нөлөөтэй байдаг.

Фармакокинетик

Сорох

Амны хөндийн шингээлт бүрэн хийгдсэн (95%). Өөх тосны дунд зэргийн уусалт. Эхний дамжуулалтын эрчимтэй метаболизмд ордог бөгөөд эхний тунгаар хэрэглэхэд биоидэвхид нь 50% байдаг ба давтан хэрэглэхэд 70% хүртэл нэмэгддэг. Цусан дахь C max-т хүрэх хугацаа нь эм хэрэглэснээс хойш 6-12 цаг байна. Эмчилгээний явцад биоидэвхид нэмэгддэг. Хүнсний хэрэглээ нь биоидэвхийг 20-40% -иар нэмэгдүүлдэг.

Түгээх

Плазмын уураг холбох - 10%. Энэ нь эдэд хурдан тархаж, ихэсийн саад болох BBB-д нэвчдэг. Хөхний сүү рүү нэвчдэг.

Метаболизм

Элэгт метаболизмд орсон 2 метаболит нь бета-адренерг хориглох үйлчилгээтэй. Изофермент CYP2D6 нь бодисын солилцоонд оролцдог.

Цуцлалт

T 1/2 - амаар уухад 3.5-7 цаг байна. Гемодиализаар арилгаагүй болно.

Эмнэлзүйн онцгой нөхцөлд фармакокинетик

CC 5 мл / мин өвчтөнд метаболитын ихээхэн хэмжээний хуримтлал ажиглагддаг бол эмийн бета-адренерг хориглох үйл ажиллагаа нэмэгддэггүй.

Элэгний циррозын үед биоидэвхид нь нэмэгдэж, нийт клиренс нь буурдаг.

Заалт

• артерийн гипертензи;
• нөхөн олговрын үе шатанд NYHA ангиллын дагуу II-IV функциональ ангийн зүрхний архаг дутагдал (нарийн төвөгтэй эмчилгээний хэсэг болгон);
• IHD: тогтвортой angina pectoris-ийн халдлагаас урьдчилан сэргийлэх, нас баралтыг бууруулах, миокардийн шигдээсийн цочмог үе шатны дараа зүрхний шигдээсийн давтамж;
• зүрхний хэм алдагдал, түүний дотор supraventricular тахикарди, тосгуурын фибрилляци ба ховдлын экстрасистолын үед ховдлын агшилтын хурд буурах;
• зүрхний үйл ажиллагааны эмгэг, тахикарди дагалддаг;
• мигрень халдлагаас урьдчилан сэргийлэх.

Эсрэг заалт

• кардиогеник шок;
• AV блок II-III зэрэг;
• sinoatrial blockade;
• SSSU;
• хүнд брадикарди (зүрхний цохилт<50 уд./мин);
• декомпенсацийн үе шатанд зүрхний цочмог дутагдал эсвэл зүрхний архаг дутагдал;
• артерийн гипотензи (систолын цусны даралт<100 мм рт.ст.);
• зүрхний шигдээс (зүрхний цохилт<45 уд/мин, интервал PQ более 0.24 с, систолическое АД <100 мм рт.ст.);
• хүнд хэлбэрийн гуурсан хоолойн багтраа;
• захын цусны эргэлтийн хүнд хэлбэрийн эмгэг;
• mAO дарангуйлагчийг нэгэн зэрэг хэрэглэх эсвэл верапамилыг судсаар нэгэн зэрэг тарих;
• феохромоцитома (альфа-хориглогчийг нэгэн зэрэг хэрэглэхгүйгээр);
• 18 хүртэлх насны (үр ашиг, аюулгүй байдал тогтоогдоогүй);
• саалийн хугацаа;
• лактазын дутагдал, лактоз үл тэвчих, глюкоз / галактозын шингээлтийн хам шинж;
• метопролол болон бусад бета-хориглогч бодисуудад хэт мэдрэг байдал.

Болгоомжтойчихрийн шижин, I зэрэглэлийн AV блок, Принзметал ангина, метаболик ацидоз, гуурсан хоолойн багтраа, COPD, бөөр ба / эсвэл элэгний дутагдал, хүнд хэлбэрийн миастения, феохромоцитома (альфа-блокатор уух үед), тиротоксикоз (судасны өвчин, сэтгэл гутрал) зэрэгт эм уух хэрэгтэй. түүхэнд орно), psoriasis, захын цусны эргэлтийн эмгэг (үе үе цоорох, Raynaud-ийн хам шинж), жирэмслэлт, түүнчлэн өндөр настай өвчтөнүүд.

Тун

Metoprolol retard-Akrixhin эмийг өдөрт 1 удаа ууж хэрэглэдэг. Уг шахмалыг өглөө бохьгүй, усаар уухыг зөвлөж байна. Метопрололын удаашруулагч-Акрихиныг хоол хүнсээр эсвэл хоолгүй авч болно.

Брадикарди үүсэхээс урьдчилан сэргийлэх зорилгоор тунг дангаар нь сонгож аажмаар нэмэгдүүлдэг.

Хэзээ артерийн гипертензи ба angina pectorisэхний тун нь өдөрт 1 удаа 50 мг, эмчилгээний үр дүн хангалтгүй бол хоногийн тунг 100-200 мг / өдөр хүртэл нэмэгдүүлэх боломжтой. Артерийн гипертензийн үед эм нь өдөрт 100-200 мг тунгаар үр дүнгүй болох тохиолдолд даралт бууруулах өөр эм нэмж болно.

Хэзээ зүрхний архаг дутагдал II үйл ажиллагааны анги NYHA ангиллын дагуу(сүүлийн 6 долоо хоногт хурцдалгүй, сүүлийн 2 долоо хоногт нарийн төвөгтэй эмчилгээнд өөрчлөлт оруулаагүй) зөвлөсөн эхний тун нь өдөрт 1 удаа 25 мг байна. 2 долоо хоногийн дараа хоногийн тунг 50 мг, дараа нь 2 долоо хоногийн дараа 100 мг хүртэл, 2 долоо хоногийн дараа 200 мг хүртэл нэмэгдүүлж болно.

Хэзээ NYHA ангиллын дагуу зүрхний архаг дутагдал III-IV функциональ ангизөвлөсөн эхний тун нь эхний 2 долоо хоногт 12.5 мг / хоногт 1 удаа ууна. Метопрололыг өөр тунгаар хэрэглэх боломжтой, жишээлбэл, 25 мг-ийн жинтэй шахмал эм. Тунг нэмэгдүүлэх хугацаанд өвчтөнийг хянах хэрэгтэй зарим өвчтөнд зүрхний дутагдлын шинж тэмдгүүд улам дордож болно.

1-2 долоо хоногийн дараа тунг өдөрт 1 удаа 25 мг хүртэл нэмэгдүүлж болно. Дараа нь 2 долоо хоногийн дараа тунг өдөрт 1 удаа 50 мг хүртэл нэмэгдүүлж болно. Мансууруулах бодисыг сайн тэсвэрлэдэг өвчтөнүүдийн тунг 2 долоо хоног тутамд хамгийн ихдээ 200 мг тунгаар өдөрт 1 удаа хүргэх хүртэл 2 дахин нэмэгдүүлж болно.

Хэзээ миокардийн шигдээс, зүрхний хэм алдагдлаас хоёрдогч урьдчилан сэргийлэхэхний тун нь өдөрт 1 удаа 100 мг байна.

Хэзээ зүрхний үйл ажиллагааны эмгэг, тахикарди дагалддагӨдөрт 50 мг-аар томилж, шаардлагатай бол тунг 200 мг / өдөр хүртэл нэмэгдүүлэх боломжтой.

Учир нь мигрень халдлагаас урьдчилан сэргийлэх өдөрт 1 удаа 100-200 мг-аар томилно.

Ахмад настай өвчтөнүүд, бөөрний дутагдалтай өвчтөнүүд эсвэл гемодиализийн өвчтөнүүдэд, тунг тохируулах шаардлагагүй.

Элэгний үйл ажиллагааны алдагдал метопрололыг арилгахад нөлөөлдөг тул эмнэлзүйн нөхцөл байдлаас шалтгаалан тунг тохируулах шаардлагатай болно.

Сөрөг нөлөө

Гаж нөлөөний давтамж: маш их тохиолддог (\u003e 1/10), ихэвчлэн (\u003e 1/100 ба<1/10), нечасто (>1/1000 ба<1/100), редко (>1/10 000 ба<1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения).

Зүрх судасны тогтолцооны хувьд:ихэвчлэн - брадикарди, ортостатик гипотензи (ухаан алдах зэрэг), доод мөчдийн хүйтэн байдал, зүрх дэлсэх; ховор тохиолддог - зүрхний шигдээсийн шинж тэмдэг түр зуур нэмэгдэх, зүрхний шигдээс бүхий өвчтөнүүдэд кардиогеник шок, AV блок I зэрэг; ховор тохиолдолд - миокардийн дамжуулалтын эмгэг, хэм алдагдал; маш ховор тохиолддог - gangrene (захын цусны эргэлтийн эмгэг бүхий өвчтөнүүдэд).

Төв мэдрэлийн системийн талаас:маш олон удаа - ядаргаа нэмэгдэж, сэтгэцийн болон моторт урвалын хурд буурдаг; ихэвчлэн - толгой эргэх, толгой өвдөх; ховор тохиолддог - парестези, таталт, сэтгэлийн хямрал, төвлөрөл буурах, нойрмоглох, нойргүйдэх, хар дарж зүүдлэх; ховор тохиолддог - астения, чичирхийлэл, мэдрэлийн цочромтгой байдал, сэтгэлийн түгшүүр; маш ховор тохиолддог - амнези / санах ойн хямрал, сэтгэлийн хямрал, хий үзэгдэл, миастения.

Мэдрэмжээс:ховор тохиолддог - нүдний хараа, хуурайшилт ба / эсвэл цочрол, коньюнктивит; маш ховор тохиолддог - чихний чимээ, амтыг зөрчих.

Хоол боловсруулах системээс:ихэвчлэн - дотор муухайрах, хэвлийгээр өвдөх, өтгөн хатах, гүйлгэх; ховор тохиолддог - бөөлжих; ховор тохиолдолд - амны хөндийн салст бүрхэвч хуурайших, элэгний хэвийн бус үйл ажиллагаа, гепатит.

Арьсны талаас:ховор тохиолддог - чонон хөрвөс, хөлс ихсэх; ховор тохиолдолд халцрах; маш ховор тохиолдолд гэрэл мэдрэмтгий байдал, psoriasis-ийн явц, арьсны үрэвсэл гэх мэт арьсны урвал.

Амьсгалын системээс:ихэвчлэн - амьсгал давчдах; ховор тохиолддог - гуурсан хоолойн багтраа бүхий өвчтөнүүдэд бронхоспазм; ховор тохиолдолд ринит.

Лабораторийн параметрийн хувьд:маш ховор тохиолддог - тромбоцитопени (ер бусын цус алдалт, цус алдалт), агранулоцитоз, лейкопени, элэгний ферментийн идэвхжил, гипербилирубинеми.

Дотоод шүүрлийн системээс:ихэвчлэн - гипогликеми (1-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд), ховор тохиолдолд - гипергликеми (2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд), гипотиреодизм.

Бусад:ховор - биеийн жин нэмэгдэх; ховор тохиолдолд бэлгийн сулрал / бэлгийн сулрал; маш ховор тохиолддог - артралги, тромбоцитопени.

Хэт их тун

Шинж тэмдэг:хүнд хэлбэрийн брадикарди, АВ блок (хөндлөн огтлолцол, зүрхний шигдээс үүсэх хүртэл), цусны даралт хэт их буурах, захын цусны эргэлт муудах, зүрхний дутагдлын шинж тэмдэг нэмэгдэх, кардиогеник шок, амьсгалын замын хямрал, амьсгал давчдах, хөхрөх, ядрах, толгой эргэх, ухаан алдах, ухаан алдах , чичирхийлэл, таталт, хэт их хөлрөх, парестези, бронхоспазм, дотор муухайрах, бөөлжих, улаан хоолойн спазм, гипогликеми эсвэл гипергликеми, гиперкалиеми, түр зуурын миастения үүсэх боломжтой. Тунг хэтрүүлэн хэрэглэх анхны шинж тэмдэг нь эм хэрэглэснээс хойш 20 минутын дараа 2 цагийн дараа илэрдэг.

Эмчилгээ:хэрэв мансууруулах бодис саяхан хэрэглэсэн бол - ходоодыг угаах, шингээгч бодис хэрэглэх; AV дамжуулалт ба / эсвэл брадикарди зөрчсөн тохиолдолд 1-2 мг атропин, эпинефрин (адреналин) судсаар тарих эсвэл түр зуурын зүрхний аппарат тохируулах; цусны даралт буурч өвчтөнийг Trendelenburg байрлалд шилжүүлэх хэрэгтэй. Хэрэв уушгины хавангийн шинж тэмдэг илрээгүй бол - IV, үр дүнгүй бол - эпинефрин, допамин, добутаминыг нэвтрүүлэх; зүрхний цочмог дутагдлын үед - зүрхний гликозид, шээс хөөх эм; таталтын хамт - судсаар диазепам; бронхоспазмтай - амьсгалах эсвэл парентераль бета 2 -адреномиметик.

Эмийн харилцан үйлчлэл

Катехоламины нийлүүлэлтийг бууруулдаг эмүүд (жишээлбэл, резерпин, MAO дарангуйлагчид), метопрололтой нэгэн зэрэг хэрэглэхэд гипотензи нөлөө ихсэх эсвэл брадикарди үүсгэдэг. МАО дарангуйлагч ба метопрололыг хэрэглэх эмчилгээний завсарлага дор хаяж 14 хоног байх ёстой.

Метопролол бол CYP2D6 изоферментийн субстрат юм. CYP2D6-ийн үйл ажиллагааг саатуулдаг эсвэл өдөөдөг эмүүд нь метопрололын сийвэн дэх концентрацид нөлөөлж болзошгүй юм.

CYP2D6-ийн дарангуйлагчид (зарим антидепрессант ба нейролептик, хинидин, тербинафин, селекоксиб, пропафенон, димедрол, гидроксихлорин, циметидин) нь цусны сийвэн дэх метопрололын концентрацийг нэмэгдүүлдэг.

CYP2D6 индукторууд (барбитурины хүчил, рифампицины деривативууд) нь цусны сийвэн дэх метопрололын концентрацийг бууруулдаг.

Метопрололыг зүрхний гликозид, клонидин, удаан кальцийн сувгийн хориглогч (верапамил, дилтиазем), амиодарон, зүрхний шигдээс намдаах I анги, ерөнхий мэдээ алдуулагч, метилдопа, гуанфасин зэрэг эмүүдийг нэгэн зэрэг хэрэглэвэл цусны даралт буурч, хүнд хэлбэрийн брадикарди үүсгэдэг.

Метопрололтой нэгэн зэрэг хэрэглэхэд амьсгалын замаар мэдээ алдуулах эм (нүүрсустөрөгчийн уламжлал) нь миокардийн үйл ажиллагааны хямрал, артерийн гипотензи үүсэх эрсдлийг нэмэгдүүлдэг.

Верапамилийг судсаар зэрэгцүүлэн хэрэглэвэл зүрх зогсох шалтгаан болдог.

NSAID ба бета-адренерг агонистууд нь бета-хориглогчдын даралт бууруулах нөлөөг сулруулдаг.

Эргот алкалоидыг метопрололтой нэгэн зэрэг хэрэглэвэл захын цусны эргэлтийн эмгэгийг нэмэгдүүлдэг.

Метопрололыг уух гипогликемийн эмтэй хамт хэрэглэхэд тэдгээрийн үр нөлөө буурч болно; инсулины хамт - гипогликемийн эрсдлийг нэмэгдүүлж, хүнд явцыг нэмэгдүүлж, гипогликемийн зарим шинж тэмдгийг далдалдаг (тахикарди, хөлрөх, цусны даралт ихсэх).

Метопролол нь ялангуяа тамхи татах нөлөөн дор теофиллиний клиренс ихэссэн өвчтөнүүдэд ксантины (диафиллинээс бусад) клиренсийг бууруулдаг.

Метопролол нь лидокаины клиренсийг бууруулж, сийвэн дэх лидокаины концентрацийг нэмэгдүүлдэг.

Метопролол нь деполяргүй булчин сулруулагчийн үр нөлөөг сайжруулж, уртасгадаг; кумарины антикоагулянт нөлөөг уртасгадаг.

Эпинефрин (адреналин) -ийг бета-хориглогчтой нэгэн зэрэг хэрэглэвэл цусны даралт, брадикарди нэмэгдэх боломжтой.

Фенилпропаноламин (норефедрин) -ийг метопрололтой нэгэн зэрэг хэрэглэхэд диастолын даралтыг нэмэгдүүлдэг.

Дархлааны эмчилгээнд хэрэглэдэг харшил үүсгэгч бодис эсвэл арьсны сорилын үед харшлын ханд нь метопролол хэрэглэвэл системийн харшлын урвал эсвэл анафилаксийн эрсдлийг нэмэгдүүлдэг.

Метопрололыг этилийн спирттэй хамт хэрэглэвэл цусны даралт буурах эрсдэл нэмэгддэг.

тусгай заавар

Бета-хориглогчийг ууж буй өвчтөнүүдийг хянах нь зүрхний цохилт, цусны даралтыг тогтмол хянах явдал юм. Өвчтөнд зүрхний цохилтыг тооцоолох аргад сургаж, зүрхний цохилт 50 мин / мин-ээс бага байх тохиолдолд эмчийн зөвлөгөө авах шаардлагатайг зааж өгөх хэрэгтэй.

Харшлын урвалын хүнд явцыг нэмэгдүүлэх (харшлын түүхийн эсрэг), эпинефрин (адреналин) -ийг ердийн тунгаар нэвтрүүлэхэд үр дүнгүй болох боломжтой.

Metoprolol retard-Akrixhin эм уух нь захын артерийн цусны эргэлтийн шинж тэмдгийг нэмэгдүүлдэг.

Angina pectoris үед эмийн сонгосон тун нь 55-60 цохилт / мин дотор зүрхний цохилтыг тайван байлгаж, ачаалал 110 мин / мин-ээс ихгүй байх ёстой.

Тамхи татдаг өвчтөнүүдэд бета-хориглогчын үр нөлөө бага байдаг.

Метопролол сааруулагч-Акрихин нь тиротоксикозын зарим эмнэлзүйн илрэлийг далдалж чаддаг (жишээлбэл, тахикарди). Тиротоксикоз бүхий өвчтөнүүдэд эмийг огцом цуцлах нь эсрэг заалттай байдаг тул шинж тэмдгийг улам эрчимжүүлдэг.

Чихрийн шижин өвчний үед Metoprolol retard-Akrikhin эм уух нь гипогликемийн улмаас үүссэн тахикарди өвчнийг далдалдаг.

Шаардлагатай тохиолдолд гуурсан хоолойн багтраа бүхий өвчтөнүүдэд томилолтыг бета 2-адреномиметик эмчилгээнд хавсарч хийдэг. феохромоцитомын хамт - альфа-хориглогч.

Хэрэв мэс заслын арга хэмжээ авах шаардлагатай бол Метопролол ретард-Акрихин эм уух талаар анестезиологчдод анхааруулах хэрэгтэй (инотропик сөрөг нөлөө багатай ерөнхий мэдээ алдуулалт хийх хэрэгслийг сонгох шаардлагатай).

Вагус мэдрэлийн харилцан идэвхжүүлэлтийг атропиныг (1-2 мг) IV судсаар өгөх замаар арилгаж болно.

Брадикарди нэмэгдэх (50 цохилт / мин-аас бага), артерийн гипотензи (систолын цусны даралт 100 мм м.у.б-ээс доош), АВ блокад, бронхоспазм, ховдлын хэм алдагдал, элэг, бөөрний үйл ажиллагааны хүнд хэлбэрийн үед тунг багасгах буюу эмчилгээгээ зогсоох шаардлагатай.

Клонидиныг огцом татан авснаар цусны даралт огцом нэмэгдэж, бета-хориглогчдыг ууж болно. Клонидиныг цуцалсан тохиолдолд бета-хориглогч бодисыг цуцлахаас хэд хоногийн өмнө эхлэх хэрэгтэй.

Катехоламины нийлүүлэлтийг бууруулдаг эмүүд (жишээлбэл, резерпин) нь бета-хориглогч бодисын нөлөөг ихэсгэдэг тул ийм эмийг хослуулан хэрэглэж буй өвчтөнүүд цусны даралт эсвэл брадикарди хэт их буурч байгаа тул эмчийн байнгын хяналтанд байх ёстой.

Эмчилгээг гэнэт зогсоосноор татан буулгах синдром үүсч болно (angina шигдээс нэмэгдэж, цусны даралт ихсэх). Мансууруулах бодисыг цуцлахдаа зүрхний шигдээсийн дараа зүрхний бах, зүрхний архаг дутагдалтай өвчтөнүүдэд онцгой анхаарал хандуулах хэрэгтэй. Metoprolol retard-Akrikhin мансууруулах бодисыг цуцлах ажлыг аажмаар явуулж, тунг 10 хоногийн дотор бууруулдаг.

Контакт линз хэрэглэдэг өвчтөнүүд бета-хориглогчтой харьцах явцад нулимсны шингэний ялгаралт буурч болзошгүйг анхаарч үзэх хэрэгтэй.

Тээврийн хэрэгсэл жолоодох, механизм ашиглах чадварт нөлөөлөх

Эмчилгээний хугацаанд тээврийн хэрэгсэл жолоодох, анхаарал хандуулах төвлөрлийг нэмэгдүүлэх, сэтгэлзүйн хөдөлгөөний хурдыг шаарддаг бусад аюултай үйл ажиллагаанд оролцохдоо анхаарал болгоомжтой байх хэрэгтэй.

Жирэмсэн ба хөхүүл

Жирэмсэн үед Metoprolol retard-Akrixhin эмийг эхэд үзүүлэх үр ашиг нь ураг / хүүхдэд учрах эрсдлээс давсан тохиолдолд (нярайд брадикарди үүсэх, цусны даралт буурах, гипогликеми, амьсгалын замын саажилт зэргээс шалтгаалан) зөвхөн хатуу заалтын дагуу хэрэглэнэ. Энэ тохиолдолд, ялангуяа ургийн хөгжилд анхааралтай ажиглалт хийдэг. Төрөлт эхлэхээс 48-72 цагийн өмнө эмчилгээг зогсооно. Хэрэв ийм боломжгүй бол төрсний дараа 48-72 цагийн турш нярай хүүхдийг нарийн хянах шаардлагатай.

Ахмад настанд хэрэглэнэ

Ахмад настай өвчтөнд тунг тохируулах шаардлагагүй.

Эмийн сангаас олгох хугацаа

Энэ эмийг жороор авах боломжтой.

Хадгалах нөхцөл ба хугацаа

Мансууруулах бодисыг хуурай, харанхуй газар, хүүхдүүдийн хүрэхгүй газарт, 25 ° С-ээс ихгүй температурт хадгалах хэрэгтэй. Хадгалах хугацаа 2 жил.

Эмчилгээний явцад лабораторийн шинжилгээний явцад шинжилгээний үр дүнг өөрчлөх боломжтой (мочевин, трансаминаз, фосфатаз, LDH-ийн хэмжээ нэмэгдсэн).

Урьдчилан сэргийлэх арга хэмжээ

Зүрхний архаг дутагдалтай өвчтөнүүдэд миокардийн агшилт муудаж болзошгүй тул зүрхний гликозид ба / эсвэл шээс хөөх эмийг хэрэглэх шаардлагатай бөгөөд гемодинамикийн байдлыг сайтар хянаж байх шаардлагатай. Өсөн нэмэгдэж буй брадикарди буюу AV блокад үүсэх тохиолдолд тунг багасгах эсвэл атропинаар / дотогшлох шаардлагатай. Чихрийн шижин, бамбай булчирхайн гиперфункцийн эсрэг метопролол нь гипогликеми эсвэл тиротоксикозын улмаас үүссэн тахикарди өвчнийг далдалдаг. Чихрийн шижин өвчтэй хүмүүст чихрийн шижингийн эсрэг эмийн тунг тохируулах, гликемийн түвшинг сайтар хянах шаардлагатай байдаг. Эмчилгээний арын эсрэг мэс заслын арга хэмжээ авахдаа хамгийн бага сөрөг инотроп нөлөө бүхий мэдээ алдуулагч нь сонголтын хэрэгсэл болох ёстой. Магадгүй хэт мэдрэгжүүлэлтийн урвал илүү тод илэрч, харшлын түүхтэй холбоотой адреналины ердийн тунгийн эмчилгээний үр нөлөө байхгүй болно. Клонидинтай нэгэн зэрэг эмчилгээг цуцалснаар метопролол нь гипонтензийн хүнд хэлбэрийн хямралд өртөх эрсдэлтэй тул клонидиныг хэрэглэхээс хэд хоногийн өмнө аажмаар цуцлагдана. Феохромоцитома бүхий өвчтөнүүдэд зөвхөн альфа-адренолитиктай хамт хэрэглэх боломжтой байдаг. Метопрололыг төрөхөөс 2-3 хоногийн өмнө зогсоодог (нярайд брадикарди, гипотензи, гипогликеми үүсэх эрсдэлтэй), онцгой тохиолдолд төрсний дараахь нярай хүүхдийг 48-72 цагийн турш эмчийн хяналтанд байлгаж байх ёстой. Хүүхдэд хэрэглэх аюулгүй байдал, үр ашиг нь тогтоогдоогүй тул та хүүхдийн практикт хэрэглэхээс татгалзах хэрэгтэй. Хэрэв эмчилгээг цуцалбал тунг 10-14 хоногт аажмаар бууруулах хэрэгтэй. Зүрхний ишемийн өвчтэй өвчтөнүүд энэ хугацаанд эмчийн хяналтанд байх ёстой. Тээврийн хэрэгслийн жолооч нарт болон анхаарал нь төвлөрөл ихэсдэгтэй холбоотой хүмүүст зориулж ажлын үеэр болгоомжтой хэрэглээрэй.

Жирэмсэн ба хөхүүл үед метопрололын удаашруулагч акрихиныг хэрэглэх

Магадгүй эмчилгээний хүлээгдэж буй үр нөлөө нь урагт учирч болзошгүй эрсдлээс илүү байж болох юм. Эмчилгээний явцад хөхөөр хооллохоо болих хэрэгтэй.

Хэт их тун

Шинж тэмдгүүд: артерийн гипотензи, зүрхний цочмог дутагдал, брадикарди, зүрхний зогсонги байдал, АВ-ийн бүслэлт, зүрх судасны цочрол, бронхоспазм, амьсгал ба ухаан алдалт / ухаан алдах, дотор муухайрах, бөөлжих, ерөнхий таталт, хөхрөлт (хэрэглэснээс хойш 2 минутын дараа 20 минут илэрдэг).

Эмчилгээ: Ходоод угаах, шинж тэмдгийн эмчилгээ: Атропин сульфат (судсаар маш хурдан 0.5-2 мг) өгөх - брадикарди ба АВ-ийн дамжуулалтын эмгэг; глюкагон (1-10 мг IV, дараа нь IV дуслаар 2-2.5 мг / цаг) ба добутамин - миокардийн агшилт буурсан тохиолдолд; адренергик агонистууд (норэпинефрин, адреналин гэх мэт) - артерийн гипотензи бүхий; диазепам (IV аажмаар) - таталтыг арилгах; бета-адренергик агонистуудыг амьсгалах эсвэл бронхосфастик урвалыг зогсоох аминофиллиныг судсаар тийрэлтэтээр тарих; кардиостимуляци.

Харилцаа холбоо

Гипотензи нь симпатолитик, нифедипин, нитроглицерин, шээс хөөх эм, гидралазин болон бусад АД буулгах эмээр хүчтэй болдог. Аритмик болон анестетик эм нь брадикарди, хэм алдагдал, гипотензи үүсэх эрсдлийг нэмэгдүүлдэг. Дижитал бэлдмэл нь AV дамжуулалтын удаашралыг эрчимжүүлдэг. Верапамил ба дилтиаземийг нэгэн зэрэг судсаар хийх нь зүрхний баривчлалыг өдөөж болно. Бета-адреномиметик, аминофиллин, кокаин, эстроген, индометацин болон бусад NSAID нь гипертензийн нөлөөг сулруулдаг. Антидеполяржуулагч булчин сулруулагчийн үр нөлөөг бэхжүүлж, уртасгадаг. Согтууруулах ундаатай хослуулах нь төв мэдрэлийн системд үзүүлэх сэтгэлийн дарамтыг харилцан бэхжүүлэхэд хүргэдэг. Харшил үүсгэгч нь хүнд хэлбэрийн системийн харшлын урвал буюу анафилаксийн эрсдлийг нэмэгдүүлдэг. Инсулин ба антибиотик антибиотик эмийн үр нөлөөг өөрчилж, гипогликемийн эрсдлийг нэмэгдүүлдэг. Жирэмслэлтээс хамгаалах бэлдмэл, циметидин, ранитидин, фенотиазин - цусан дахь метопрололын түвшинг нэмэгдүүлж, рифампицин буурдаг. Лидокаины клиренс, бета2-адренергик агонистуудын үр нөлөөг бууруулдаг (сүүлчийн тунг нэмэгдүүлэх шаардлагатай). А хэлбэрийн MAO дарангуйлагчтай тохирохгүй.

Метопрололын удаашруулагч Акрихины гаж нөлөө

Мэдрэлийн систем ба мэдрэхүйн эрхтнүүдээс: дор хаяж 10% - сул дорой байдал; 1-9.9% - толгой эргэх, толгой өвдөх; 0.1-0.9% - концентраци буурч, нойрмоглох / нойргүйдэх, хар дарж зүүдлэх, сэтгэл гутралд орох, булчин татах, парестези хийх; 0.01-0.09% - мэдрэл, айдас, бэлгийн дур хүсэл суларч, харааны бэрхшээл, ксерофтальми, коньюнктивит; 0.01% -иас бага - идэвхгүй байдал, ядаргаа, сэтгэлийн түгшүүр, төөрөгдөл, харшлын байдал / ой тогтоолт богино хугацаанд буурах, хий үзэгдэл, чих шуугих, амт мэдрэх чадвар буурах.

Зүрх судасны систем ба цусны талаас (гемопоэз, гемостаз): 1-9.9% - брадикарди, зүрх дэлсэх, даралт бууруулах, хүйтэн мөч; 0.1-0.9% - зүрхний дутагдал, AV бөглөрөл, хавангийн хам шинж, цээжээр өвдөх; 0.01-0.09% -д - миокардийн агшилтын бууралт, хэм алдагдал, 0.01% -иас бага - гангрен (захын цусны эргэлтийн хүнд хэлбэрийн өвчтэй хүмүүст); миокардийн дамжуулалт, синкоп, тромбоцитопени, лейкопени, агранулоцитоз.

Хоол боловсруулах замаас: 1-9.9% - дотор муухайрах, хэвлийгээр өвдөх, гүйлгэх, өтгөн хатах; 0.1-0.9% - бөөлжих; 0.01-0.09% - хуурай ам, элэгний үйл ажиллагааны алдагдал; гэдэс дүүрэх, диспепси, зүрхний шарх, гепатит.

Амьсгалын систем: амьсгал давчдах (1-9.9%), бронхоспазм (0.1-0.9%), васомотор ринит (0.01-0.09%), амьсгаадалт.

Арьсны хэсэг: 0.1-0.9% - арьсны тууралт, дегенератив өөрчлөлт; 0.01-0.09% - буцаж халцрах; 0.01% -иас бага - гэрэл мэдрэмтгий байдал, psoriasis-ийн хурцдал; загатнах, улайлт, чонон хөрвөс, гипергидроз.

Бусад нь: турах (0.1-0.9%), үе мөчний үрэвсэл, артрит, миалги, булчин сулрах, Пейрони өвчин.

Ашиглалтын хязгаарлалт

Чихрийн шижин, гипогликеми, хүнд хэлбэрийн харшлын түүх, бодисын солилцооны ацидоз, гуурсан хоолойн багтраа, эмфизем, харшлын бус бронхит, гипертиреоз, псориаз, феохромоцитома, элэг ба / эсвэл бөөрний үйл ажиллагаа алдагдах, миастения, сэтгэл гутрал, ерөнхий мэдээ алдуулалт, өндөр настан ба хүүхэд.

Метопрололын удаашруулагч акрихины эсрэг заалт

Хэт мэдрэмтгий байдал, II ба III зэргийн AV блок, синатриал блок, зүрхний цочмог буюу архаг дутагдал (синусын синдром), хүнд синусын брадикарди (зүрхний цохилт 60-аас бага / мин), кардиогеник шок, артерийн гипотензи (систолын даралт бага 100 мм м.у.б), захын цусны эргэлтийн хүнд хэлбэрийн эмгэг, жирэмслэлт, хөхөөр хооллох.

Metoprolol удаашруулагч Акрихиныг хэрэглэх заалт

Дунд болон дунд зэргийн артерийн гипертензи (моно эмчилгээ эсвэл бусад даралт бууруулах эмүүдтэй хамт), титэм артерийн өвчин, зүрхний гиперкинетик синдром, зүрхний хэм алдагдал (синусын тахикарди, ховдол ба ховдолын дээд хэм алдагдал, үүнд пароксизмаль тахикарди, зүрхний ховдолын гадуурх судасны цохилт, судсан дотуурх гадна, тахикарди), гипертрофик кардиомиопати, митрал хавхлагын пролапс, миокардийн шигдээс (урьдчилан сэргийлэх, эмчлэх), мигрень (урьдчилан сэргийлэх), тиротоксикоз (хавсарсан эмчилгээ); нейролептикээс үүдэлтэй акатизи эмчилгээ.

фармакологийн нөлөө

Фармакологийн үйлдэл - antianginal, гипотензи, хэм алдагдал. Зүрхний бета-адренерг рецепторыг голчлон блоклодог, дотоод симпатомиметик ба мембраныг тогтворжуулах үйлчилгээтэй байдаггүй. Зүрхний гаралт ба систолын даралтыг бууруулж, зүрхний цохилтыг удаашруулж, бие махбодийн хүч чармайлт, сэтгэцийн ачааллын үед миокарди дээр катехоламиныг өдөөх нөлөөг сулруулж, рефлекс ортостатик тахикарди үүсэхээс сэргийлнэ. АД буулгах нөлөө нь зүрхний гаралт ба рениний нийлэгжилт буурч, ренин-ангиотензины систем ба төв мэдрэлийн системийн үйл ажиллагааг дарангуйлж, барорецепторын мэдрэмжийг сэргээж, улмаар захын симпатик нөлөөлөл буурдагтай холбоотой юм. Гипотензи нөлөө хурдан хөгжиж (систолын цусны даралт 15 минутын дараа буурч, хамгийн ихдээ 2 цагийн дараа) 6 цаг үргэлжилнэ; метопролол сукцинат авах үед - бета1-адренерг рецепторыг хориглох эмнэлзүйн үр нөлөө 24 цагийн турш хадгалагдана.ДХБ удаан өөрчлөгддөг: хэдэн долоо хоног тогтмол хэрэглэсний дараа тогтвортой бууралт ажиглагддаг. Антиангинал нөлөө нь зүрхний агшилтын давтамж, хүч чадал, эрчим хүчний зардал, миокардийн хүчилтөрөгчийн хэрэгцээ буурсны үр дагавар юм. Зүрхний титэм судасны цохилтын давтамж, хүнд явцыг бууруулж, оношлогдсон миокардийн шигдээс бүхий өвчтөнүүдийн нас баралтын түвшинг бууруулж, дасгал хөдөлгөөнд тэсвэртэй байдлыг нэмэгдүүлдэг. Метопролол сукцинат нь үхэл (гэнэтийн үхэл орно), дахин шигдээс (түүний дотор чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдэд) үүсэх эрсдлийг бууруулж, зүрхний шигдээс, идиопатик тэлэгдсэн кардиомиопати бүхий өвчтөнүүдийн амьдралын чанарыг сайжруулдаг. Аритмик эсрэг үр нөлөө нь зүрхний дамжуулах систем дэх аритмогенийн симпатик нөлөөллийг арилгах, синусын хэмнэл, AV зангилаагаар өдөөх тархалтын хурдыг удаашруулах, автоматизмыг дарангуйлах, галд тэсвэртэй хугацааг уртасгах зэргээр илэрдэг. Дунд зэргийн сөрөг инотроп нөлөөтэй. Өдөр тутмын 200 мг-аас ихгүй тунгаар хэрэглэхэд зүрх судасны идэвхжил хадгалагдана. Бета1-адренерг рецепторт сонгон үйлчлэх үйл ажиллагааны улмаас бронхоспазм үүсэх эрсдэл онолын хувьд буурдаг (гуурсан хоолойн багтраа бүхий өвчтөнүүдэд уушгины амин чухал үйл ажиллагаа буурдаг), гипогликеми, захын судасны нарийсал.

Нохой (105 мг / кг / хоног хүртэл, 1 жилийн турш), харх (800 мг / кг / хоног хүртэл, 2 жил), хулгана (750 мг / кг / хоног хүртэл, 21 сар) дээр хийсэн туршилтанд хорт хавдар үүсгэдэг шинж тэмдэг илрээгүй боловч элэгний эсийн гиперплази, макрофагаар уушгины эдийг хатууруулах зэрэг гистологийн өөрчлөлтүүд илэрсэн болно. Альбинос хулгануудад 21 сарын турш өдөрт 750 мг / кг хүртэл тунгаар уухад эмэгтэйчүүдэд уушгины хоргүй аденомын тохиолдол нэмэгдсэн боловч олон удаагийн туршилтаар хавдрын тохиолдол нэмэгдсэнгүй. Хулганд зонхилох үхлийн мутацийг турших, соматик эсийн хромосомыг судлах, интерфаз дахь соматик эсийн цөмийн хэвийн бус байдлыг тодорхойлох гэх мэт үр дүнгүүд нь мутагеник шинж чанаргүй болохыг харуулсан болно. Хүний хоногийн хамгийн их тунгаас (450 мг) 55.5 дахин их тун авч байгаа харханд энэ нь үржил шимт нөлөөлж, суулгацын дараах үхлийн түвшинг нэмэгдүүлж, шинэ төрсөн амьтдын амьд үлдэх түвшинг бууруулсан (тератогенийн шинж тэмдэг илрээгүй).

Метопрололын tartrate нь уухад хурдан бөгөөд бараг бүрэн шингээгддэг (95%), эрчимтэй нэвтрэх метаболизмд ордог. Биоавах чанар нь эхний тунгаар хэрэглэхэд ойролцоогоор 50% байдаг ба давтан хэрэглэвэл 70% хүртэл нэмэгддэг. 12 орчим хувь нь цусны сийвэнгийн альбуминтай холбогддог. Энэ нь эдэд хурдан тархаж, BBB (төв мэдрэлийн тогтолцооны түвшин нь сийвэнгийн концентрацийн 78%), ихэсийн саад, хөхний сүү (агууламж нь сийвэнгийн концентрацаас давсан) нэвтэрдэг. Тархалтын хэмжээ 5.5 л / кг. Cmax нь залгиурын дараа 1-2 цагийн дотор хүрдэг бөгөөд цусны түвшин мэдэгдэхүйц ялгаатай байдаг. T1 / 2 - 3-7 цаг.Энэ нь элэг дотор биотрансформд орж, хоёр идэвхтэй метаболит үүсдэг. Энэ нь ихэвчлэн бөөрөөр метаболит хэлбэрээр ялгардаг, Cl - 1 л / мин. Залгихад 5% -иас бага хэмжээ нь өөрчлөгдөөгүй шээсээр ялгардаг ба судсаар 10% орчим байдаг. Бөөрний үйл ажиллагаа алдагдсан тохиолдолд биоидэвхид нь өөрчлөгддөггүй боловч метаболитын ялгаралтын хэмжээ буурч болно. Элэгний хатууралтай өвчтөнүүдэд метаболизм ба нийт цэвэрлэгээ удааширдаг (тунг тохируулах шаардлагагүй). Гемодиализаар арилгаагүй болно. Метопролол tartrat-ыг 10 ба түүнээс дээш минутын турш судсаар тарихад хамгийн их нөлөө нь 20 минутын дараа үүсдэг бөгөөд 5 ба 10 мг тунгаар зүрхний цохилт буурах нь тус тус 10 ба 15% байдаг. Ижил тунгаар ууж хэрэглэсний дараа метопролол сукцинатын Cmax нь метопролол tartrat-ийн 1 / 4-1 / 2 Cmax боловч удаан хугацаагаар үргэлжилдэг. 50-400 мг тунгаар (өдөрт 1 удаа) хэрэглэхэд биоидэвхид байдал нь ижил төстэй тун tartrat хэрэглэснээс 23% -иар бага байдаг. Фармакокинетик үзүүлэлтүүд нь өвчтөнүүдийн наснаас хамаардаггүй.

Онцлог шинж чанар

Метопролол tartrat: цагаан, бараг үнэргүй талст нунтаг, усанд маш сайн уусдаг, метилен хлорид, хлороформ ба спирт, ацетонд бага зэрэг уусдаг, эфирт уусдаггүй.

Метопролол сукцинат: цагаан болор нунтаг, усанд амархан уусдаг, метанолд уусдаг, этанолд дунд зэргийн уусдаг, дихлорметан ба 2-пропанолд бага зэрэг уусдаг, этил ацетат, ацетон, диэтил эфир, гептан зэрэгт бараг уусдаггүй.

Химийн нэр Metoprolol удаашруулагч Акрихин

(±) -1-3 - [(1-метилетил) амин] -2-пропанол (tartrat эсвэл succinate хэлбэрээр)

Метопрололын удаашралыг цусны даралт бууруулах, титэм артерийн өвчний шинж тэмдгийг арилгах зорилгоор эмнэлгийн мэргэжилтнүүд тогтоодог. Энэ эм нь зүрхний цохилтыг хэвийн болгох боломжийг олгодог бөгөөд хэдэн жилийн турш удаан хугацаагаар хэрэглэх нь холестерины түвшинг бууруулдаг. Үүний үр дүнд цусны даралтын индикаторыг тогтворжуулах, миокардийн шигдээс, судасны атеросклерозын өөрчлөлт, ишеми үүсэх эрсдлийг бууруулах боломжтой юм.

Маягт, найрлага, сав баглаа боодол

Кардиоселектив бета-адренерг хориглогчийг таблет хэлбэрээр авах боломжтой. Нэг эмэнд 25, 50 эсвэл 100 мг метопролол сукцинат агуулагддаг. Таблетууд нь бор шаргал өнгөтэй, дугуй хэлбэртэйгээрээ ялгагдана.

Нэмэлт найрлагыг ашиглана.

• повидон;
• сүүний сахар;
• гипромеллоз;
• коллоид усгүйжүүлсэн цахиурын давхар исэл;
• магнийн стеарит.

Таблетуудын гадаргууг макрогол, тальк, титан диоксид, поливинил спиртээс бүрдсэн гаднах хальсан бүрхүүлээр бүрхсэн байдаг. Таблетуудын шар хүрэн өнгийг төмрийн исэлд суурилсан улаан, хар, шар өнгийн будагтай байлгана. Цэврүү нь 10 ширхэг мансууруулах бодис агуулдаг.

фармакологийн нөлөө

Энэ эм нь зүрхний агшилтын хэмнэлийг тогтворжуулах, гипотензи ба антиангинал нөлөөтэй. Фармакологийн шинж чанар нь зүрхний бета-адренерг рецепторуудын үйл ажиллагааг зогсооход үндэслэдэг. Үүний үр дүнд миокарди дахь мэдрэлийн импульсийн дамжуулалт дарагдаж, сэтгэлийн хөөрөл, зүрхний цохилт (HR) буурдаг.

Эхний тунгаар нэг тунгаар хэрэглэсний дараа захын нийт эсэргүүцэл нэмэгдэж, дараа нь 24-72 цагийн дотор анхны утгадаа эргэж ирдэг. Метопрололыг удаан хугацаагаар хэрэглэвэл аажмаар буурдаг.

Антиангинал нөлөө нь кардиомиоцитын хүчилтөрөгчийн хэрэгцээ буурсантай холбоотой юм. Энэ нь зүрхний цохилт буурч, симпатик мэдрэлийн системийн импульсийн миокардийн мэдрэмтгий байдлын үр дүнд үүсдэг. Миокардийн бие махбодийн хүч чармайлтыг эсэргүүцэх чадвар нэмэгдэж, angina халдлагын хүндийн давтамж буурч байна.

Цусны нэг минутын хэмжээ буурч, рениний үйлдвэрлэл нэмэгдсэнтэй холбоотойгоор эмийн эмчилгээний үндэс дээр даралт буурдаг. АД буулгах нөлөө нь 24 цагийн турш үргэлжилдэг бөгөөд стресстэй нөхцөл байдал, биеийн тамирын дасгал хөдөлгөөнөөр сулардаггүй.

Метопролол нь сонгомол бус бета1-хориглогчоос ялгаатай нь нүүрс усны солилцоонд хүчтэй нөлөө үзүүлэхгүй бөгөөд бета2-адренерг рецепторын үйлчлэлийг дарангуйлдаггүй. 1-5 жилийн турш тогтмол уухад сийвэн дэх холестерины концентраци буурч байгааг ажиглаж болно.

Мансууруулах бодис нь 95% -ийг нарийн гэдэсний бичил судсанд шингээж аваад артерийн судсанд ордог. Элэгний эсээр дамжин өнгөрөх үед биоидэвхид нь 50% хүртэл буурдаг бол метопролол нь 2 идэвхтэй метаболит үүсэх замаар эрчимтэй өөрчлөгдөнө. Давтан тунгаар хэрэглэхэд биоидэвхид нь 70% хүртэл нэмэгддэг. Метопролол сукцинат нь сийвэнгийн хамгийн дээд хэмжээнд 6-12 цагийн дотор хүрдэг. Хүнсний зэрэгцээ хэрэглээ нь биоидэвхийг 25-40% -иар нэмэгдүүлдэг.

Цусны сийвэнгийн уурагтай бага зэрэг холбогддог - 10%. Хагас задралын хугацаа 3.5-7 цаг үргэлжилдэг. Энэ эм нь бөөрөөр дамжин ялгардаг.

Metoprolol удаашруулагчийг хэрэглэх заалт

Эмнэлзүйн практикт эмийг дараахь зорилгоор ашигладаг.

• цусны даралтыг бууруулах (АД);
• ховдлын extrasystoles, supraventricular тахикарди, тосгуурын фибрилляцийн дэвсгэр дээр зүрхний цохилтыг тогтворжуулах;
• зүрхний ишемийн өвчнийг арилгах, тогтвортой стенокардит үүсэхээс урьдчилан сэргийлэх, үхлийн магадлалыг бууруулах эсвэл зүрхний булчингийн шигдээсийн давтамжийг бууруулах;
• зүрхний архаг дутагдлын эмчилгээ;
• зүрхний үйл ажиллагааны зөрчлийг арилгах.

Энэ эмийг мигрень өвчний эсрэг урьдчилан сэргийлэх зорилгоор ашигладаг.

Метопрололыг удаашруулах тунгийн горим

Өдөрт нэг удаа эм уух хэрэгтэй. Өглөө шахмалыг уухыг зөвлөж байна. Брадикарди үүсэх эрсдлийг бууруулахын тулд өвчтөн бүрийн тунг дангаар нь сонгоно. Эмчилгээний үр дүн хангалтгүй тул нэг тунг аажмаар нэмэгдүүлдэг.

Гаж нөлөө

Metoprolol удаашруулагчийг хэрэглэхэд эсрэг заалтууд

Дараахь өвчтэй хүмүүст эм өгөхийг хатуу хориглоно.

• атриовентрикуляр блок II-III зэрэг ба sinoatrial block;
• зүрхний цохилт минутанд 50-аас доош;
• кардиогеник шок;
• зүрхний булчингийн цочмог шигдээс;
• хүнд хэлбэрийн гуурсан хоолойн багтраа;
• зүрхний цочмог дутагдал;
• гиполактазийн удамшлын хэлбэр, лактазын дутагдал, глюкоз-галактозын шингээлтийн хам шинж;
• феохромоцитома;
• захын цусны эргэлтийн хүнд хэлбэрийн эмгэг;
• метопролол ба туслах бүрэлдэхүүн хэсгүүдэд мэдрэмтгий байдал нэмэгдсэн.

тусгай заавар

Эмийн эмчилгээний үед цусны даралт, зүрхний цохилтын үзүүлэлтийг сайтар хянах шаардлагатай. Өвчтөн зүрхний цохилт 50 мин / мин-ээс доош буурах эсвэл төв мэдрэлийн системээс гарах сөрөг хариу урвалын талаар эмчид мэдэгдэх ёстой. Тамхи татах замаар эмчилгээний үр нөлөө буурдаг.

Харшлын илрэл бүхий өвчтөнүүдэд бие нь эпинефрины стандарт тунгаар хариу өгөхгүй байж болох ба анафилаксийн урвал илэрч болно. Мэс засал хийхийн өмнө та Метопролол уух талаар жижүүрийн анестезиологчид мэдэгдэх ёстой.

Энэ эм нь тиротоксикозын эмнэлзүйн зураглалыг далдалж чаддаг. Тиротоксикозын шинж тэмдгийн зургийг нэмэгдүүлэх боломжтой тул энэхүү эмгэг процесс бүхий өвчтөнд эмчилгээгээ гэнэт зогсоохыг хатуу хориглоно.

Зарим тохиолдолд эмчилгээг огцом цуцалснаар артерийн даралт ихсэх, стенокардит нэмэгдэх шинж тэмдэг илэрдэг. 7-10 хоногийн турш тунг аажмаар бууруулж уухаа зогсооно.

Контакт линз хэрэглэдэг өвчтөнүүдийн хувьд бета-хориглогчтой эмчилгээний явцад нулимсны шингэний ялгаралт буурч байгааг анхаарч үзэх хэрэгтэй.

Жирэмсэн ба хөхүүл үед хэрэглэх

Эхийн биед үзүүлэх үр ашиг нь үр хөврөлийн хөгжлийн явцад урагт гажиг үүсэх төлөвтэй байснаас өндөр байх тохиолдолд л эмийг хатуу хяналтан дор авдаг. Жирэмсэн үед үр хөврөлийг сайтар хянах нь зайлшгүй шаардлагатай. Эмийн эмчилгээг төрөлт эхлэхээс 1-3 хоногийн өмнө зогсооно. Шинээр төрсөн хүүхдийг төрснөөс хойш 24-72 цагийн турш мэргэжлийн эмчийн хяналтанд байлгаж байх ёстой.

Метопролол эмчилгээний үед хөхөөр хооллохыг цуцлах хэрэгтэй.

Хүүхдэд хэрэглэх

Энэ эмийг 18-аас доош насны хүүхдэд хэрэглэхийг хориглодог.

Бөөрний үйл ажиллагааны алдагдалд зориулсан өргөдөл

Тунг тохируулах шаардлагагүй.

Хэт их тун

Хэрэв эмийг буруу хэрэглэвэл дараахь байдал үүсч болно.

• хүнд брадикарди;
• цусны даралтын огцом уналт;
• захын цусны эргэлтийн эмгэг;
• амьсгал давчдах;
• атриовентрикуляр дамжуулалтын зөрчил;
• хөдөлгүүрийн нарийн ур чадварыг доргиох, зөрчих;
• булчин татах;
• ухамсрын дарангуйлал;
• бронхоспазм;
• кардиогеник шок, ухаан алдалт;
• түгжрэл ба зүрх зогсох;
• гликемийн хяналтын алдагдал.

Тунг хэтрүүлэн хэрэглэсний эхний шинж тэмдгүүд нь өндөр тунгаар хэрэглэснээс хойш 20-120 минутын дараа илэрч эхэлдэг. Хэрэв өвчтөн сүүлийн 4 цагийн дотор эм уусан бол ходоодны хөндийгөө угааж, бөөлжиж, шингээгч өгөх шаардлагатай. Брадикардийн хүнд хэлбэрийн үед адреналин эсвэл атропиныг 1-2 мг тунгаар судсаар тарих шаардлагатай байдаг. Цусны даралт буурах үед өвчтөнийг хэвтээ байрлалд шилжүүлэх, хөлийг нь өсгөх шаардлагатай. Зүрхний цочмог дутагдлын үед зүрхний шээс хөөх эм шаардлагатай байдаг.

Эмийн харилцан үйлчлэл

Резерпин ба моноксидазын хориглогчдыг Метопрололтой зэрэгцүүлэн хэрэглэвэл катехоламины түвшинг бууруулж, АД-ыг бууруулах үйлчилгээтэй. Энэ эмийг хослуулан хэрэглэх нь хүнд хэлбэрийн брадикарди үүсгэдэг тул анхаарал болгоомжтой байх хэрэгтэй. Гаж нөлөөний эрсдлийг бууруулахын тулд эмийн тун хоорондын зай 2 долоо хоног байна.

CYP2D6 изоферментийн үйл ажиллагааг зогсоох арга хэрэгсэл: сэтгэлзүйн эм, antipsychotics, Cimetidine, Terbinafine - цусан дахь метопрололын ийлдэс дэх түвшинг нэмэгдүүлдэг. Үүний зэрэгцээ Рифампицин ба барбитуратыг хэрэглэснээр концентрацийн бууралт ажиглагдаж байна.

Амьсгалжуулах мэдээ алдуулалтын эм нь гипотензи үүсэх магадлалыг нэмэгдүүлдэг. Тэд миокардийн агшилтыг дарах чадвартай байдаг.

Хэрэв Метопрололын удаашрал бүхий эмийн эмчилгээний үеэр Верапамилыг судсаар тарьсан бол зүрх зогсох тохиолдол гардаг. Бета-адреномиметик ба стероид бус үрэвслийн эсрэг эмүүд нь даралтыг бууруулдаг.

Метопролол нь гипогликемийн эмчилгээний үр нөлөөг бууруулж чаддаг тул чихрийн шижинтэй хүмүүс гликемик эмийн тунг тохируулах талаар эмчтэйгээ зөвлөлдөх хэрэгтэй. Инсулин эмчилгээ хийхийг хориглодог - метопролол нь гипогликеми, чихрийн шижингийн кома үүсэх магадлалыг нэмэгдүүлдэг.

Судсаар рентген зураг авахад иод агуулсан тодосгогч бодис нь анафилаксийн шокын магадлалыг нэмэгдүүлдэг. Метопрололыг удаашруулах эмчилгээний үед согтууруулах ундаа ууж болохгүй - этилийн спирт нь цусны даралтыг огцом бууруулдаг. Сукцинат нь лидокаины сийвэн дэх концентрацийг нэмэгдүүлдэг.

Хадгалах нөхцөл ба хугацаа

Энэ эмийг + 20 ° С хүртэл температурт 2 жилийн турш хадгалах боломжтой. Таблетыг нарнаас хол байлгахыг зөвлөж байна.

Metoprolol ба Metoprolol хоцрогдол хоорондын ялгаа

Metoprolol retard-Akrikhin шахмалуудын онцлог шинж чанар нь удаан үргэлжилсэн үйлдэл бөгөөд 24 цаг үргэлжилдэг. Үүний эсрэгээр сонгодог Метопролол нь давсны tartrat агуулдаг бөгөөд богино хугацаанд 30 минутын дотор эмчилгээний үр нөлөөтэй байдаг.

Хэрэглэх заавар

Metoprolol retard-Akrikhin-ийн хэрэглээний заавар

Тунгийн хэлбэр

Кино бүрсэн шахмал, дугуй, биконвекс. 100 мг тунгаар хэрэглэдэг шахмал нь шаргал хүрэн өнгөтэй байдаг.

Зохиол

идэвхитэй бодис: метопролол сукцинат нь 100 мг метопрололын tartrat туслах бодисуудтай 100% тэнцүү байдлаар: гипромеллоз, лудипресс LCE [лактоз моногидрат, повидон коллоид цахиурын давхар исэл; магнийн стеарит

Фармакодинамик

Кардио селектив бета1-хориглогч. Энэ нь мембраныг тогтворжуулах нөлөөгүй бөгөөд дотоод симпатомиметик идэвхгүй байдаг. Энэ нь даралт бууруулах, антиангинал, хэм алдагдалын эсрэг үйлчилгээтэй.

Зүрхний бета-адренерг рецепторыг бага тунгаар хориглосноор катехоламинаар өдөөгдсөн аденозин трифосфат (ATP) -аас циклийн аденозин монофосфат (cAMP) үүсэхийг бууруулж, эсийн доторх урсгалыг бууруулж, зүрхний цохилтыг бууруулж, зүрхний цохилтыг бууруулж ( ), дамжуулалт ба өдөөлтийг дарангуйлдаг, миокардийн агшилтыг бууруулдаг).

Бета-хориглогчийг хэрэглэхэд захын судасны нийт эсэргүүцэл (OPSR) (аман эмчилгээ хийснээс хойш эхний 24 цагт) нэмэгддэг (альфа-адренерг рецепторуудын идэвхжил нэмэгдэж, бета2, адренерг рецепторуудын өдөөлтийг арилгасны үр дүнд) 1-3 хоногийн дараа анхны утгадаа эргэж ирдэг. удаан хугацаагаар хэрэглэвэл энэ нь буурдаг.

АД-ыг бууруулах нөлөө нь цусны урсгал ба рениний нийлэгжилтийн минутын хэмжээ буурч, ренин-ангиотензин-альдостероны системийн үйл ажиллагааг дарангуйлах (рениний анхны хэт их ялгаралт бүхий өвчтөнүүдэд илүү их ач холбогдолтой) ба төв мэдрэлийн систем, аортын нуман барорецепторуудын мэдрэмжийг сэргээх (буурахад хариу үйлдэл нь нэмэгддэггүй) цусны даралт (АД) ба үүний үр дүнд захын симпатик нөлөөллийн бууралт Амарч, бие бялдрын хүч чармайлт, стрессийн үед цусны даралтыг бууруулдаг АД буулгах нөлөө 24 цагаас илүү үргэлжилдэг.

Антиангинал нөлөө нь зүрхний цохилт буурах (диастолын уртсах, зүрхний шигдээсийн сайжруулалт) болон агшилтын үр дүнд миокардийн хүчилтөрөгчийн эрэлт буурч, симпатик иннервенцийн нөлөөнд миокардийн мэдрэх чадвар буурч тодорхойлогддог. Angina-ийн халдлагын тоо, хүндрэлийг бууруулж, дасгал хөдөлгөөнд тэсвэртэй байдлыг нэмэгдүүлдэг. Зүүн ховдлын диастолын төгсгөлийн даралт нэмэгдэж, ховдлын булчингийн утас сунах нь ихсэх тул хүчилтөрөгчийн хэрэгцээ ялангуяа зүрхний архаг дутагдалтай өвчтөнүүдэд ихэсдэг.

Аритмик нөлөө нь аритмоген хүчин зүйлийг арилгахаас (тахикарди, симпатик мэдрэлийн системийн үйл ажиллагаа нэмэгдэх, cAMP-ийн агууламж, артерийн гипертензи), синус ба эктопик пейсмейкерийн аяндаа өдөөх хурд буурч, атриовентрикуляр (AV) дамжуулалт удааширч (антреграци хүртэл, AV зангилаагаар) ба нэмэлт зам дагуу.

Хэт цэврүүтэх зүрхний тахикарди, тосгуурын фибрилляци, зүрхний үйл ажиллагааны эмгэг, синтезийн тахикарди зэрэг нь зүрхний цохилтыг удаашруулж эсвэл синусын хэмнэлийг сэргээхэд хүргэж болзошгүй юм.

Мигрень үүсэхээс сэргийлдэг.

Сонгодог бус бета-хориглогчоос ялгаатай нь дунд зэргийн эмчилгээний тунгаар хэрэглэхэд бета2-адренерг рецептор агуулсан эрхтнүүд (нойр булчирхай, араг ясны булчин, захын артери, гуурсан хоолой, умайн гөлгөр булчин) болон нүүрс усны солилцоонд бага нөлөө үзүүлдэг; атерогений үйл ажиллагааны ноцтой байдал нь пропранололын үйлчлэлээс ялгаатай биш юм. Олон жилийн турш уухад цусан дахь холестерины концентрацийг бууруулдаг. Их тунгаар (өдөрт 100 мг-аас их) хэрэглэсэн тохиолдолд бета-адренерг рецепторын дэд хэвшинжийн аль алинд нь хориглох нөлөөтэй байдаг.

Фармакокинетик

Амны хөндийн шингээлт бүрэн хийгдсэн (95%). Цусны сийвэн дэх хамгийн их концентрацид хоол идсэнээс хойш 1-2 цагийн дотор хүрдэг. Хагас задралын хугацаа дунджаар 3.5 цаг (1-ээс 9 цаг хүртэл). Эхний дамжуулалтын эрчимтэй метаболизмд ордог бөгөөд биоидэвхид нь эхний хэрэглээнд 50% байдаг ба давтан хэрэглэснээр 70% хүртэл нэмэгддэг. Хүнсний хэрэглээ нь биоидэвхийг 20-40% -иар нэмэгдүүлдэг. Метопрололын биоидэвхид нь элэгний хатуурал нэмэгддэг. Цусны сийвэнгийн уурагтай холбоо барих - 10%. Тархи ба ихэсийн саад тотгорыг нэвчүүлдэг. Хөхний сүүнд бага хэмжээгээр нэвчдэг. Элэгт метаболизмд орсон 2 метаболит нь бета-адренерг хориглох үйлчилгээтэй. Изофермент CYP2D6 нь бодисын солилцоонд оролцдог. 5 орчим хувь нь өөрчлөгдөөгүй бөөрөөр ялгардаг. Бөөрний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнүүдийн эмчилгээнд тунг тохируулах шаардлагагүй. Элэгний үйл ажиллагааны алдагдал нь эмийн бодисын солилцоог удаашруулж, элэгний үйл ажиллагаа хангалтгүй тохиолдолд эмийн тунг багасгах хэрэгтэй. Гемодиализаар арилгаагүй болно.

Сөрөг нөлөө

Гаж нөлөөний давтамж: ихэвчлэн - 1/10 -аас их, ихэвчлэн - 1/100 -аас дээш ба 1/10 -аас бага, ховор тохиолдолд - 1/1000-аас дээш ба 1/100-аас бага, ховор тохиолдолд - 1/10000-аас дээш ба 1/1000-аас бага, маш ховор тохиолддог. - хувийн мессежийг оруулаад 1/10000-аас бага.

Зүрх судасны тогтолцооны талаас: ихэвчлэн - брадикарди, ортостатик гипотензи (ухаан алдах зэрэг), доод мөчдийн хүйтэн байдал, зүрх дэлсэх; ховор тохиолддог - зүрхний шигдээсийн шинж тэмдгүүдийн түр зуурын өсөлт, миокардийн шигдээс бүхий өвчтөнүүдэд кардиогеник шок, 1-р зэргийн AV блок; ховор тохиолдолд - миокардийн дамжуулалтын эмгэг, хэм алдагдал; маш ховор тохиолддог - gangrene (захын цусны эргэлтийн эмгэг бүхий өвчтөнүүдэд).

Төв мэдрэлийн системийн талаас: ихэвчлэн ядаргаа нэмэгдэж, сэтгэцийн болон хөдөлгүүрийн урвалын хурд буурдаг; ихэвчлэн - толгой эргэх, толгой өвдөх; ховор тохиолддог - парестези, таталт, сэтгэлийн хямрал, төвлөрөл буурах, нойрмоглох, нойргүйдэх, "хар дарсан зүүд"; ховор тохиолддог - астения, чичирхийлэл, мэдрэлийн цочромтгой байдал, сэтгэлийн түгшүүр; маш ховор тохиолддог - амнези / санах ойн хямрал, сэтгэлийн хямрал, хий үзэгдэл, миастения.

Мэдрэхүйн хувьд: ховор тохиолдолд нүдний хараа муудах, хуурайших ба / эсвэл цочроох, коньюнктивит; маш ховор тохиолддог - чихний чимээ, амтыг зөрчих.

Хоол боловсруулах системээс: ихэвчлэн - дотор муухайрах, хэвлийгээр өвдөх, өтгөн хатах, гүйлгэх; ховор тохиолддог - бөөлжих; ховор тохиолдолд - амны хөндийн салст бүрхэвч хуурайших, элэгний хэвийн бус үйл ажиллагаа, гепатит.

Арьсны талаас: ховор тохиолддог - чонон хөрвөс, хөлс ихсэх; ховор тохиолдолд халцрах; маш ховор тохиолдолд гэрэл мэдрэмтгий байдал, psoriasis-ийн явц, арьсны үрэвсэл гэх мэт арьсны урвал.

Амьсгалын тогтолцооноос: ихэвчлэн - амьсгал давчдах; ховор тохиолддог - гуурсан хоолойн багтраа бүхий өвчтөнүүдэд бронхоспазм; ховор тохиолдолд ринит.

Лабораторийн үзүүлэлтүүд: маш ховор тохиолддог - тромбоцитопени (ер бусын цус алдалт ба цус алдалт), агранулоцитоз, лейкопени, "элэг" ферментийн идэвхжил, гипербилирубинеми.

Дотоод шүүрлийн системээс: ихэвчлэн - гипогликеми (I хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдэд), ховор тохиолдолд - гипергликеми (чихрийн шижингийн II хэлбэрийн өвчтөнүүдэд), гипотиреоз.

Бусад: ховор тохиолддог - биеийн жин нэмэгдэх; ховор тохиолдолд бэлгийн сулрал / бэлгийн сулрал; маш ховор тохиолддог - артралги, тромбоцитопени.

Борлуулалтын онцлог шинж чанарууд

жор

Тусгай нөхцөл

Angina pectoris үед эмийн сонгосон тун нь 55-60 цохилт / мин дотор зүрхний цохилтыг тайван байлгаж, ачаалал 110 мин / мин-ээс ихгүй байх ёстой.

"Тамхи татдаг" хүмүүсийн хувьд бета-хориглогчын үр нөлөө бага байдаг.

Метопролол сааруулагч нь тиротоксикозын зарим эмнэлзүйн илрэлийг (жишээлбэл, тахикарди) далдалж чаддаг. Тиротоксикоз бүхий өвчтөнүүдэд эмийг огцом цуцлах нь эсрэг заалттай байдаг тул шинж тэмдгийг улам эрчимжүүлдэг.

Чихрийн шижин өвчний үед энэ нь гипогликемиас үүдэлтэй тахикарди арилгах боломжтой.

Шаардлагатай бол гуурсан хоолойн багтраа бүхий өвчтөнүүдэд бета2-адреномиметик эмчилгээг хавсарч эмчилгээ хийдэг. феохромоцитомын хамт - альфа-хориглогч.

Хэрэв мэс заслын арга хэмжээ авах шаардлагатай бол анестезиологчид эм уух талаар сэрэмжлүүлэх шаардлагатай (инотропик сөрөг нөлөө багатай ерөнхий мэдээ алдуулалт хийх хэрэгслийг сонгох шаардлагатай) бол эм уухыг зөвлөдөггүй.

Вагус мэдрэлийн харилцан идэвхжүүлэлтийг атропиныг (1-2 мг) IV судсаар өгөх замаар арилгаж болно.

Брадикарди ихсэх (50 цохилт / мин-аас бага), артерийн гипотензи (систолын цусны даралт 100 мм м.у.б-ээс доош), АВ блокад, бронхоспазм, ховдлын хэм алдагдал, элэг, бөөрний үйл ажиллагааны хүнд хэлбэрийн үед тунг багасгах буюу эмчилгээгээ зогсоох шаардлагатай.

Метопролол нь захын цусны эргэлтийн эмгэгийн шинж тэмдгийг улам ихэсгэж болзошгүй юм.

Клонидиныг огцом татан авснаар цусны даралт огцом нэмэгдэж, бета-хориглогчдыг ууж болно. Клонидиныг цуцалсан тохиолдолд бета-хориглогч бодисыг цуцлахаас хэд хоногийн өмнө эхлэх хэрэгтэй.

Катехоламины нийлүүлэлтийг бууруулдаг эмүүд (жишээлбэл, резерпин) нь бета-хориглогч бодисын нөлөөг ихэсгэдэг тул ийм эмийг хослуулан хэрэглэж буй өвчтөнүүд цусны даралт ихсэх, брадикарди бууруулахын тулд эмчийн байнгын хяналтанд байх ёстой.

Эмчилгээг гэнэт зогсоосноор "гарах" хам шинж илэрч болно (стенокардит ихсэх, цусны даралт ихсэх). Мансууруулах бодисыг цуцлахдаа зүрхний шигдээсийн дараа angina pectoris, CHF өвчтэй хүмүүст онцгой анхаарал хандуулах хэрэгтэй. Мансууруулах бодисыг цуцлах ажлыг аажмаар хийж, 10 хоногийн дотор тунг бууруулдаг.

Контакт линз хэрэглэдэг өвчтөнүүд бета-хориглогчтой эмчилгээ хийх явцад нулимсны шингэний нийлэгжилтийг бууруулах боломжтой гэдгийг анхаарч үзэх хэрэгтэй.

Эмчилгээний хугацаанд тээврийн хэрэгсэл жолоодох, анхаарал хандуулах төвлөрлийг нэмэгдүүлэх, сэтгэлзүйн хөдөлгөөний хурдыг шаарддаг бусад аюултай үйл ажиллагаанд оролцохдоо анхаарал болгоомжтой байх хэрэгтэй.

Хэт их тун

Шинж тэмдгүүд: хүнд хэлбэрийн брадикарди, АВ блок (хөндлөн огтлолцол, зүрхний шигдээс үүсэх хүртэл), цусны даралтын мэдэгдэхүйц бууралт, захын цусны эргэлт буурах, зүрхний дутагдлын шинж тэмдэг нэмэгдэх, кардиогеник цочрол, амьсгалын замын хямрал, апноэ, хөхрөлт, ядаргаа, толгой эргэх, ухаан алдах, ухаан алдах, чичрэх, таталт өгөх, хөлрөх, парестези, бронхоспазм, дотор муухайрах, бөөлжих, улаан хоолойн спазм, гипогликеми эсвэл гипергликеми, гиперкалиеми, түр зуурын миастения үүсэх боломжтой. Тунг хэтрүүлэн хэрэглэх анхны шинж тэмдэг нь эм хэрэглэснээс хойш 20 минутын дараа 2 цагийн дараа илэрдэг.

Эмчилгээ:

Хэрэв мансууруулах бодис саяхан хэрэглэсэн бол ходоодоо угаах, шингээгч бодис хэрэглэх; атриовентрикуляр судасны дамжуулалт ба / эсвэл брадикарди зөрчсөн тохиолдолд 1-2 мг атропин, эпинефрин (адреналин) судсаар тарих эсвэл түр зуурын зүрхний аппарат тохируулах; цусны даралт буурах үед өвчтөн Trendelenburg байрлалд байх ёстой. Хэрэв уушгины хавангийн шинж тэмдэг илрээгүй бол - сийвэн орлуулагч IV уусмал, хэрэв үр дүнгүй бол эпинефрин, допамин, добутаминыг нэвтрүүлэх; зүрхний цочмог дутагдлын үед - зүрхний гликозид, шээс хөөх эм; таталтын хамт - судсаар диазепам; бронхоспазмтай - амьсгалах эсвэл парентераль бета2-адреномиметик.

Заалт

Артерийн гипертензи (монотерапийн эмчилгээ эсвэл бусад даралт бууруулах эмтэй хамт);

Зүрхний ишемийн өвчин: миокардийн шигдээс (хоёрдогч урьдчилан сэргийлэлт - нарийн төвөгтэй эмчилгээ), angina халдлагаас урьдчилан сэргийлэх;

Зүрхний хэмнэлийн эмгэг (supraventricular тахикарди; ховдлын дутуу цохилт);

Гипертиреоз (нарийн төвөгтэй эмчилгээ);

Мигрень халдлагаас урьдчилан сэргийлэх.

Эсрэг заалт

Метопролол болон бусад бета-хориглогчдод хэт мэдрэмтгий болох, кардиогеник шок, АВ блок II-III зэрэг, синатриал блок, өвчтэй синусын синдром, хүнд хэлбэрийн брадикарди (зүрхний цохилт 50 мин / мин-аас бага), зүрхний цочмог дутагдал буюу декомпенсацийн үе дэх CHF, артерийн гипотензи (систолын цусны даралт 100 мм м.у.б-ээс бага), зүрхний шигдээс (зүрхний цохилт 45 цохилт / мин-аас бага, PQ интервал 0,24 с-ээс их, систолын цусны даралт 100 мм м.у.б-ээс бага), саалийн хугацаа, моноамин оксидазын дарангуйлагчийг нэгэн зэрэг хэрэглэх ( МАО) буюу судсаар судсаар судсаар тарьж хэрэглэхэд верапамил, феохромоцитома (альфа-хориглогчийг нэгэн зэрэг оруулахгүйгээр), 18 хүртэлх насны (үр нөлөө, аюулгүй байдал тогтоогдоогүй), лактазын дутагдал, лактоз үл тэвчих, глюкоз-галактозын шингээлт, хүнд хэлбэрийн гуурсан хоолойн багтраа, хүнд хэлбэрийн захын хэсэг цусны эргэлт.

Болгоомжтой

Чихрийн шижин, атриовентрикуляр судасны 1-р зэргийн блок, Принцметал стенокардит, метаболик хүчилтөрөгч, гуурсан хоолойн багтраа, уушигны архаг бөглөрөлт өвчин, бөөр ба / эсвэл элэгний хүнд хэлбэрийн дутагдал, миастения, феохромоцитома (альфа-блокатор уух үед), тиротоксикоз (сэтгэл гутрал, сэтгэл гутрал орно) . анамнез), psoriasis, захын цусны эргэлтийн эмгэг ("үе үе" цоорох, Raynaud-ийн хам шинж), жирэмслэлт, өндөр нас.

Жирэмсэн ба хөхүүл үед хэрэглэнэ

Жирэмсэн үед Metozoc®-ийг эхэд хүлээгдэж буй ашиг нь ураг / хүүхдэд учрах эрсдлээс давсан үед (нярайд брадикарди үүсэх, цусны даралт буурах, гипогликеми, амьсгалын замын саажилт зэргээс шалтгаалан) зөвхөн хатуу заалтын дагуу хэрэглэнэ. Энэ тохиолдолд, ялангуяа ургийн хөгжилд анхааралтай ажиглалт хийдэг. Төрөлт эхлэхээс 48-72 цагийн өмнө эмчилгээг зогсооно. Хэрэв ийм боломжгүй бол төрсний дараа 48-72 цагийн турш нярай хүүхдийг нарийн хянах шаардлагатай.

Метозок® эмийг саалийн үед хэрэглэхийг хориглодог, хэрэв хөхүүлэх үед эм хэрэглэх шаардлагатай бол хөхөөр хооллохоо болих хэрэгтэй.

Эмийн харилцан үйлчлэл

Катехоламины нийлүүлэлтийг бууруулдаг эмүүд (жишээлбэл, резерпин, MAO дарангуйлагчид), метопрололтой нэгэн зэрэг хэрэглэхэд гипотензи нөлөө ихсэх эсвэл брадикарди үүсгэдэг. МАО дарангуйлагч ба метопрололыг хэрэглэх эмчилгээний завсарлага дор хаяж 14 хоног байх ёстой.

Метопролол бол CYP2D6 изоферментийн субстрат юм. CYP2D6 изоферментийн үйл ажиллагааг саатуулдаг эсвэл өдөөдөг эмүүд нь метопрололын сийвэн дэх концентрацид нөлөөлдөг.

Изофермент CYP2D6-ийн дарангуйлагчид: зарим антидепрессант ба антипсихотик эм, хинидин, тербинафин, целекоксиб, пропафенон, дифегидрамин, гидроксихлорин, циметидин - цусны сийвэн дэх метопрололын концентрацийг нэмэгдүүлдэг.

CYP2D6 изоферментийн индукторууд: барбитурины хүчлийн уламжлал, рифампицин - цусны сийвэн дэх метопрололын концентрацийг бууруулдаг.

Зүрхний гликозид, клонидин, "удаан" кальцийн сувгийн хориглогч (верапамил, дилтиазем), амиодарон, хэм алдагдалын эсрэг I анги, ерөнхий мэдээ алдуулагч, метилдопа, гуанфасинтай зэрэгцүүлэн хэрэглэвэл цусны даралт буурч, хүнд хэлбэрийн брадикарди үүсэхэд хүргэдэг.

Амьсгалах мэдээ алдуулалт (нүүрсустөрөгчийн дериватив) -ын арга нь миокардийн үйл ажиллагааг дарах, артерийн гипотензи үүсэх эрсдлийг нэмэгдүүлдэг.

Верапамилийг судсаар зэрэгцүүлэн хэрэглэвэл зүрх зогсох шалтгаан болдог.

Стероид бус үрэвслийн эсрэг эмүүд (бета-адреномиметикууд) нь бета-хориглогчдын даралт бууруулах нөлөөг сулруулдаг.

Эргот алкалоид нь захын цусны эргэлтийн эмгэгийг нэмэгдүүлдэг.

Амны хөндийн гипогликемийн эмтэй хамт хэрэглэхэд тэдгээрийн үр нөлөө буурч болно; инсулины хамт - гипогликемийн эрсдлийг нэмэгдүүлж, хүнд явцыг нэмэгдүүлж, гипогликемийн зарим шинж тэмдгийг далдалдаг (тахикарди, хөлрөх, цусны даралт ихсэх).

Ксантины (диафиллинээс бусад) клиренсийг бууруулдаг, ялангуяа тамхи татах нөлөөн дор теофиллиний клиренс анх нэмэгдсэн өвчтөнүүдэд. Лидокаины клиренсийг бууруулж, сийвэн дэх лидокаины концентрацийг нэмэгдүүлдэг.

Деполяргүй булчин сулруулагчийн үйлчлэлийг бэхжүүлж, уртасгадаг; кумарины антикоагулянт нөлөөг уртасгадаг.

Эпинефрин (адреналин) -ийг бета-хориглогчтой нэгэн зэрэг хэрэглэвэл цусны даралт, брадикарди нэмэгдэх боломжтой.

Фенилпропаноламин (норефедрин) нь диастолын даралтыг нэмэгдүүлдэг.

Дархлаа эмчилгээнд хэрэглэдэг харшил үүсгэгч бодис эсвэл арьсны сорилын үед харшлын ханд нь метопрололтой хамт хэрэглэхэд системийн харшлын урвал эсвэл анафилаксийн эрсдлийг нэмэгдүүлдэг; Судсаар тарих зорилгоор иод агуулсан рентген тодосгогч бодис нь анафилаксийн урвалын эрсдлийг нэмэгдүүлдэг.

Этилийн спирттэй хослуулбал цусны даралт огцом буурах эрсдэл нэмэгддэг.

Metoprolol retard-Akrixhin-ийн үнэ бусад хотуудад