Натрийн циластатин. Эмийн лавлах ном геотар
Imipenem + cilastatin INN
Олон улсын нэр: Имипенем + Циластатин
Тунгийн хэлбэр: булчинд тарих уусмалд зориулсан нунтаг, дусаах уусмалд зориулсан нунтаг
Фармакологийн нөлөө:
Өргөн спектртэй бета-лактамын антибиотик. Бактерийн эсийн хананы синтезийг дарангуйлж, олон төрлийн эерэг, грам сөрөг бичил биетэн, аэроб, агааргүй зэрэгт нян устгах үйлчилгээтэй. Тиенамицины дериватив болох имипенем нь карбапенемийн бүлэгт багтдаг. Циластатин натри нь бөөрөнд имипенемийг задалдаг фермент дегидропептидазыг дарангуйлдаг бөгөөд энэ нь шээсний замын өөрчлөгдөөгүй имипенемийн концентрацийг ихээхэн нэмэгдүүлдэг. Циластин нь өөрийн бактерийн эсрэг үйлчилгээгүй, бактерийн бета-лактамазыг дарангуйлдаггүй. Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis, Bacteroides fragilis-ийн эсрэг үйлчилгээтэй. Бактерийн бета-лактамазын нөлөөнд тэсвэртэй тул Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp зэрэг олон бичил биетний эсрэг үр дүнтэй болгодог. ба ихэнх бета-лактам антибиотикт тэсвэртэй Enterobacter spp. Бактерийн эсрэг спектр нь эмнэлзүйн ач холбогдол бүхий эмгэг төрүүлэгч бичил биетнийг бараг бүхэлд нь агуулдаг.
Фармакокинетик:
I / m-ийг хэрэглэвэл имипенемийн биоидэвхид 95%, циластин 75% байна. Имипенемийн сийвэнгийн уурагтай холбоо барих - 20%, циластин - 40%. 250, 500 эсвэл 1000 мг тунгаар 20 минутын турш судсаар тарьсан имипенемийн Cmax - 14-24, 21-58 ба 41-83 мкг / мл тус тус; булчинд 500 эсвэл 750 мг - 10 ба 12 мкг / мл тус тус хэрэглэнэ. 250, 500 эсвэл 1000 мг тунгаар 20 минутын турш судсаар тарьдаг cilastine cmax - 15-25, 31-49 ба 56-80 мкг / мл; i / m-ийг 500 эсвэл 750 мг - 24 ба 33 мкг / мл тус тус хэрэглэнэ. Энэ нь ихэнх эд, биеийн шингэнд хурдан бөгөөд сайн тархдаг. Хамгийн их концентраци нь гялтангийн шингэн, хэвлийн ба завсрын шингэн, нөхөн үржихүйн эрхтэнд агуулагддаг. Энэ нь CSF-ийн бага концентрацитай байдаг. Насанд хүрэгчдийн тархалтын хэмжээ 0.23-0.31 л / кг, 2-12 насны хүүхдүүдэд 0.7 л / кг, шинэ төрсөн нярайд 0.4-0.5 л / кг байна. Имипенемийн гуурсан хоолойн шүүрлийг циластинаар хаах нь бөөрний бодисын солилцоог дарангуйлж, шээсэнд хуримтлагдах өөрчлөлтийг үүсгэдэг. Циластиныг N-ацетил нэгдэл болгон хувиргадаг. T1 / 2 имипенемийг булчинд тарихад - 2-3 цаг Насанд хүрэгчдэд T1 / 2 имипенем ба циластин судсаар тарьж хэрэглэвэл 1 цаг, 2-12 насны хүүхдүүдэд 1-1,2 цаг, шинэ төрсөн нярайд T1 / 2 имипенем тарина. - 1.7-2.4 цаг, циластин - 3.8-8.4 цаг; бөөрний үйл ажиллагааны алдагдал бүхий T1 / 2 имипенем - 2.9-4 цаг, циластин - 13.3-17.1 цаг, бөөрөөр (10 цагийн дотор 70-76%) бөөрөнцөр шүүлтүүр (2/3), идэвхтэй гуурсан хоолойн шүүрэл (1/3) ялгардаг. ); 1-2% нь ялгадасаар, 20-25% нь гадуурх замаар ялгардаг (механизм нь тодорхойгүй). Энэ нь гемодиализаар хурдан бөгөөд үр дүнтэй (73-90%) ялгардаг (үе үе гемофильтрац хийх 3 цагийн туршилтын үр дүнд хүлээн авсан тунгийн 75% -ийг арилгадаг).
Заалт:
Хэвлийн доторх халдвар, амьсгалын доод замын эрхтнүүд, шээс бэлгийн замын систем, яс, үе мөч, арьс ба зөөлөн эд, аарцагны эрхтнүүд, сепсис, бактерийн эндокардит, мэс заслын дараах халдвараас урьдчилан сэргийлэх, холимог халдвар, эмнэлгийн халдварууд гэх мэт.
Эсрэг заалт:
Хэт мэдрэмтгий байдал (карбапенем болон бусад бета-лактамын антибиотик орно), жирэмслэлт (зөвхөн "амин чухал" заалтаар), бага нас (3 сар хүртэл); хүүхдүүдэд - бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдал (ийлдэс дэх креатинины концентраци 2 мг / дл-ээс их). Лидокаин гидрохлоридийг уусгагч болгон бэлтгэсэн булчинд тарихад түдгэлзүүлэх зорилгоор амидын бүтцийн орон нутгийн мэдээ алдуулагч бодисын хэт мэдрэг байдал (цочрол, зүрхний доторх дамжуулалт суларсан). Төв мэдрэлийн тогтолцооны өвчин, саалийн хугацаа, хөгшрөлт.
Тунгийн горим:
IV дусал ба би / м.
Сөрөг нөлөө:
Мэдрэлийн системээс: миоклонус, сэтгэцийн эмгэг, хий үзэгдэл, төөрөгдөл, эпилепсийн таталт, парестезиас. Шээсний системээс: олигури, анури, полиури, бөөрний цочмог дутагдал (ховор тохиолддог). Хоол боловсруулах системээс: дотор муухайрах, бөөлжих, гүйлгэх, псевдомембрэнт энтероколит, гепатит (ховор тохиолддог). Гемопоэтик ба гемостатик системийн хувьд: эозинофили, лейкопени, нейтропени, агранулоцитоз, тромбоцитопени, тромбоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, базофили, Hb-ийн бууралт, протромбины хугацааг уртасгах, Комбоны эерэг хариу урвал. Лабораторийн үзүүлэлтүүд: "элэгний" трансаминаза ба шүлтлэг фосфатазын идэвхжил, гипербилирубинеми, гиперкреатининеми, мочевин азотын концентраци нэмэгдсэн; шууд эерэг Кумбсын тест. Харшлын урвал: арьсны тууралт, загатнах, чонон хөрвөс, эксудатив эритемийн олон хэлбэрт (үүнд Стивенс-Жонсоны хам шинж), ангиоэдема, хорт эпидермисийн некролиз (ховор), гуужуулагч дерматит (ховор), халуурах, анафилаксийн урвал. Орон нутгийн урвал: арьсны гипереми, тарилгын талбайд өвдөлт ихтэй нэвчдэс, тромбофлебит. Бусад нь: кандидоз, амт алдагдах.
Харилцаа холбоо:
Эмийн хувьд сүүн хүчлийн давс, бактерийн эсрэг бусад эмүүдтэй нийцдэггүй. Пенициллин ба цефалоспорины хамт нэгэн зэрэг хэрэглэхэд хөндлөн харшил үүсгэх боломжтой; бусад бета-лактамын антибиотик (пенициллин, цефалоспорин ба монобактам) -тай холбоотой антагонизмыг харуулдаг. Ганцикловир нь ерөнхий таталт үүсгэх эрсдлийг нэмэгдүүлдэг. Хоолойн шүүрлийг хориглодог эмүүд нь сийвэн дэх концентраци ба имипенемийн T1 / 2-ийг бага зэрэг нэмэгдүүлдэг (хэрэв имипенемийн өндөр концентраци шаардлагатай бол эдгээр эмийг нэгэн зэрэг хэрэглэхийг зөвлөдөггүй).
Имипенем нь бактерийн эсийн хананы нийлэгжилтийг дарангуйлдаг. Имипенем нь олон төрлийн эмгэг төрүүлэгч аэроб ба анаэроб грамм сөрөг ба грам эерэг бичил биетний эсрэг нян устгах үйлчилгээтэй. Имипенем нь бактерийн бета-лактамазын задралд тэсвэртэй, түүний дотор грам сөрөг ба грам эерэг бактериас ялгардаг цефалоспориназа, пенициллиназ зэрэг нь түүний үр нөлөөг баталгаажуулдаг. Имипенемийн шинж чанар нь бусад антибиотикт мэдрэмтгий бус бүлгийн бичил биетний эсрэг өндөр идэвхжилийг хадгалах явдал юм. Имипенемд мэдрэмтгий бичил биетүүд: грам эерэг аэробууд - алтан стафилококк (үүнд пенициллиназа үүсгэдэг омог), enterococcus faecalis, staphylococcus epidermidis (пенициллиназа үүсгэдэг омог орно), Streptococcus pneumococcus spp. Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, Greening streptococci (Viridans group), Streptococci group C, G; грам сөрөг аэробууд - Citrobacter spp., Enterobacter spp., Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Proteus vulgaris. (үүнд Serratia marcescens орно), Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Alcaligenes spp., Neisseria gonorrhoeae (пенициллиназа үүсгэдэг омгийг оруулаад), Haemophilus ducreyi, Providencia stuartii, Pasteurella spp.; грам эерэг анаэробууд - Eubacterium spp., Clostridium spp., Bifidobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp.; грам сөрөг anaerobes - Fusobacterium spp., Bacteroides spp. (үүнд Bacteroides fragilis орно), Prevotella melaninogenica, Prevotella disiens, VeiIlonella spp., Prevotella bivia. Имипенем нь Mycoplasma spp., Chlamydia trachomatis, Enterococcus faecium, P. cepacia-ийн зарим омог, Xanthomonas (Pseudomonas) maltophilia, метициллиний тэсвэртэй стафилококк, мөөгөнцөр, вирусын эсрэг идэвхтэй байдаггүй.
500 мг имипенемийг судсаар тарьсны дараа сийвэн дэх хамгийн их концентраци нь 21-58 мкг / мл байх ба 20 минутын дараа хүрдэг. Имипенемийн хамгийн их концентраци нь хэрэглэснээс хойш 4-6 цагийн дотор 1 мкг / мл ба түүнээс доош утга хүртэл буурдаг. Булчинд тарихад биоидэвхид 95% байдаг. Имипенемийн хагас задралын хугацаа 1 цаг байна. Энэ нь сийвэнгийн уургуудтай 20% -аар холбогддог. Имипенемийн судсаар тарьсан хүмүүсийн 70 орчим хувь нь 10 цагийн дотор бөөрөөр ялгардаг. Шээсний имипенемийн концентраци нь 10 мкг / мл-ээс их байвал эмийг судсаар тарьснаас хойш 8 цагийн турш хадгалагдана. Имипенем нь бөөрөнд бета-лактамын цагирагийн гидролизээр бөөрний дегидропептидазаар метаболизмд ордог. Имипенем нь ихэнх эд, биеийн шингэнд хурдан бөгөөд өргөн тархдаг. Нүдний алим, нүдний шингэн, уушигны эд, цэр, гялтангийн шингэн, хэвлийн хөндийн шингэн, цөс, тархи нугасны шингэн, эндометрия, фаллопийн гуурс, миометр, ясны эд, завсрын шингэн, арьс, холбогч эд болон бусад эрхтнүүдийн шилний биед имипенемийг тогтоосон. ... Имипенем нь гемодиализ ашиглан биеэс ялгардаг.
Заалт
Staphylococcus aureus (пенициллиназа үүсгэдэг омог), Streptococcus pneumoniae, Enterobacter spp., Acinetobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilius influenza., Klebsiel influenza., Klebsiel; Haemophilius; Staphylococcus aureus (пенициллиназа үүсгэдэг омог), Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Escherichia coli, Morganella morganii, Klebsiella spp., Morganella morganii, Kleb. ., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.; Staphylococcus aureus (пенициллиназа үүсгэдэг омог), Enterococcus faecalis, Enterobacter spp., Klebsiella spp, Escherichia coli, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Proteus vulgaris, Pseudomonas; Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (пенициллиназа үүсгэдэг омог), Escherichia coli, Enterobacter spp., Streptococcus agalactiae, (B стрептококк, В бүлгийн стрептококк, В) -ээс үүдэлтэй эмэгтэйчүүдийн халдвар. spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., Bacteroides fragilis; Staphylococcus aureus (пенициллиназа үүсгэдэг омог), Enterococcus faecalis, Enterobacter spp., Staphylococcus epidermidis, Pseudomonas aeruginosa зэргээс үүдэлтэй яс, үе мөчний халдвар; Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Enterobacter spp., Staphylococcus aureus (пенициллиназа үүсгэдэг омог), Escherichia coli, Serratia spp., Klebsiella spp, Bacteroides, Pneumonis spp. Staphylococcus aureus (пенициллиназа үүсгэдэг омог) -аар үүсгэгдсэн халдварын эндокардит; Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (пенициллиназа үүсгэдэг омог), Acinetobacter spp., Staphylococcus epidermidis, Citrobacter spp., Escherichia spp., Entergaris Morganella morgana. , Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Peptococcus spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp. ; мэс заслын явцад мэс заслын дараахь халдварын өндөр эрсдэлтэй өвчтөнд мэс заслын дараах халдвараас урьдчилан сэргийлэх, мэс заслын дараах халдварын хүндрэлийн өндөр магадлалтай өвчтөнд.
Имипенемийн тун ба эмчилгээ
Имипенемийг судсаар, булчинд тарина. Тунг заалт, эмэнд тэсвэртэй байдал, байдал, нас, биеийн жин, өвчтөний бөөрний үйл ажиллагаанаас хамаарч дангаар нь тогтоодог.
65-аас дээш насны хүмүүст элэг, бөөр, зүрх судасны тогтолцооны үйл ажиллагааны бууралтыг харгалзан энэ насны бүлгийн онцлог шинжтэй хавсарсан өвчин, хавсарсан эмийн эмчилгээг хийхдээ тунг сонгохдоо болгоомжтой байх хэрэгтэй. Эдгээр өвчтөнүүдэд бөөрний ялгаруулах үйл ажиллагааг хянахыг зөвлөж байна.
Бактерийн сепсис, эндокардит болон бусад хүнд буюу амь насанд аюултай халдвар (үүнд Pseudomonas aeruginosa-ийн үүсгэсэн амьсгалын доод замын халдварыг оруулаад) эмчилгээний эхний үе шатанд судсаар имипенемийг илүүд үздэг ба физиологийн эмгэг (жишээлбэл, цочрол).
Имипенемийн эмчилгээний үндэс дээр амь насанд аюултай нөхцөл байдал (таталт, хүнд хэлбэрийн анафилакси, клиностридийн шалтгаант псевдомембрен колитын хүнд хэлбэрийн эмнэлзүйн хэлбэр) үүсч болзошгүй бөгөөд энэ нь онцгой анхаарал шаарддаг бөгөөд эмнэлгийн яаралтай тусламж үзүүлэх боломжийг баталгаажуулдаг.
Имипенемээр эмчлэх явцад Pseudomonas aeruginosa эмэнд тэсвэртэй байдлыг хурдан бий болгодог. Тиймээс Pseudomonas aeruginosa-ээс үүдэлтэй өвчнийг эмчлэх явцад үе үе антибиотикт мэдрэмтгий байдлын шинжилгээг эмнэлзүйн нөхцөл байдлын дагуу хийж байх ёстой.
Имипенем болон бусад бета-лактамын антибиотик (цефалоспорин, пенициллин) хэрэглэх үед хэсэгчилсэн хөндлөн харшлын талаар мэдээлэл байдаг. Бета-лактамын бүлгийн олон антибиотикийн хувьд тэдгээрийн хэрэглээнд хүнд хэлбэрийн урвал (анафилакс орно) үүсэх магадлалтай талаар мэдээлсэн.
Эсэргүүцэл үүсэхээс урьдчилан сэргийлэх, имипенемийн үр нөлөөг хадгалахын тулд эмийг имипенемд мэдрэмтгий (нотлогдсон эсвэл сэжиглэгдсэн) бичил биетний улмаас үүссэн халдварын эмчилгээнд л хэрэглэнэ. Хэрэв тодорхойлсон эмгэг төрүүлэгч ба түүний антибиотикт мэдрэмтгий байдлын талаар мэдээлэл байгаа бол эмч антибиотикийг оновчтой сонгоход чиглүүлдэг бөгөөд хэрэв энэ мэдээлэл байхгүй бол бактерийн эсрэг эмийг эмпирик аргаар сонгох нь мэдрэмжийн өгөгдөл, орон нутгийн эпидемиологийн өгөгдөлд үндэслэнэ.
Хэрэв өвчтөн имипенемээр эмчлэхэд суулгалт өвчнөөр өвдвөл юуны түрүүнд Clostridium difficile-тай холбоотой суулгалтыг хасах шаардлагатай бөгөөд энэ нь бүдүүн гэдэсний хэвийн ургамлын дарангуйллын үед Clostridium difficile популяцийн бичил биетний үйлдвэрлэсэн А ба В токсины хуримтлалаас үүдэлтэй түрэмгий өсөлтөөс үүдэлтэй юм. бактерийн эсрэг эмчилгээнд тэсвэртэй, заримдаа колэктоми хийх шаардлагатай хамгийн хүнд өвчнийг үүсгэдэг. Энэ хүндрэлийн хожуу үеийн эмчилгээг хийх боломжтой (эмчилгээ дууссанаас хойш 2 сарын дараа). Хэрэв Clostridium difficile-тай холбоотой суулгалтыг сэжиглэж байгаа эсвэл батлагдсан бол уургийн солилцоо, ус, электролитийн тэнцвэрийг хадгалах, Clostridium difficile-ийн халдварыг дарах, мэс засалчтай зөвлөлдөх зорилгоор эмчилгээг хамтарсан томилох замаар имипенемийг зогсоох шаардлагатай болно.
Имипенемийн эмчилгээнд анхаарал хандуулах, сэтгэцийн хөдөлгүүрийн урвал (жолоодлогыг оролцуулан) хурдыг нэмэгдүүлэх шаардлагатай байж болзошгүй үйл ажиллагааны гүйцэтгэлээс татгалзахыг зөвлөж байна.
Хэрэглэхийн эсрэг заалтууд
Хэт мэдрэмтгий байдал (бусад бета-лактамын антибиотик, цефалоспорин, пенициллин зэрэг), 3 сараас доош насны хүүхдүүд (судсаар тарих, аюулгүй байдал, үр нөлөө нь тогтоогдоогүй) ба 12 хүртэлх насны (булчинд тарих, аюулгүй байдал, үр нөлөө нь тогтоогдоогүй), хүүхдүүд бөөрний үйл ажиллагааны алдагдал (плазмын креатинин 2 мг / дл-ээс дээш), креатинины клиренс 5 мл / мин / 1.73 м2-аас бага (судсаар тарьж хэрэглэвэл), 20 мл / мин / 1.73 м2-аас бага (булчинд тарихад), хөхөөр хооллох хугацаа.
Ашиглалтын хязгаарлалт
Ходоод гэдэсний замын өвчин, хуурамч мембраны колит, төв мэдрэлийн тогтолцооны өвчин, креатинины клиренс 70 мл / мин / 1.73 м2-аас бага (судсаар тариулахад), 20-70 мл / мин / 1.73 м2 ( булчинд тарих), гемодиализ хийлгэсэн өвчтөнүүд, жирэмслэлт.
Жирэмсэн ба хөхүүл үед хэрэглэх
Жирэмсэн эмэгтэйчүүдэд имипенем хэрэглэх талаар судалгаа хийгдээгүй байна. Жирэмсэн үед имипенемийг эхэд үзүүлэх эмчилгээний үр ашиг нь урагт учрах эрсдэлээс өндөр байх үед л хэрэглэнэ. Имипенемтэй эмчилгээний үед хөхөөр хооллохоо зогсоох шаардлагатай (имипенем нь хөхний сүүгээр ялгардаг).
Имипенемийн гаж нөлөө
Орон нутгийн хариу үйлдлүүд: тарилгын талбайн өвдөлт, флебит, тромбофлебит, тарилгын талбайд венийн өтгөрөлт, тарилгын талбайд улайлт, тарилгын талбайн халдвар.
Хоол боловсруулах систем: дотор муухайрах, бөөлжих, гүйлгэх, клостридийн псевдомембрен колит (эмчилгээ дууссаны дараа), гепатит (фульминант орно), цусархаг колит, элэгний дутагдал, гастроэнтерит, шарлалт, глоссит, хэвлийгээр өвдөх, хэлний папиллины гипертрофи, шүд, хэлний пигментаци, өвдөлт хоолой, зүрхний шарх, гипераливизаци, ийлдэс дэх трансаминазын хэмжээ, билирубин, шүлтлэг фосфатазын хэмжээ, бага нягтралтай липопротеины хэмжээ ихэсдэг.
Мэдрэлийн систем ба мэдрэхүй: энцефалопати, төөрөгдөл, чичирхийлэл, миоклонус, толгой эргэх, толгой өвдөх, парестези, сэтгэцийн эмгэг, хий үзэгдэл, чихний чимээ, сонсгол муудах, амтыг гажуудуулах.
Амьсгалын систем: амьсгал давчдах, цээжний нурууны өвдөлт, цээжинд тааламжгүй байдал, гипервентиляци.
Зүрх судасны систем ба цус: зүрх дэлсэх, тахикарди, улаан ясны чөмөг, панцитопени, тромбоцитопени, нейтропени, лейкопени, цус задралын цус багадалт, лейкоцитоз, эозинофили, тромбоцит, лимфоцитоз, моноцитоз, базофилийн тоо нэмэгдэх, аграноцит нэмэгдэх Кумбсын тест.
Харшлын урвал ба арьс: загатнах, тууралт гарах, чонон хөрвөс, хөхрөлт, гипергидроз, Стивенс-Жонсоны синдром, хорт эпидермисийн некролиз, ангиодема, гуужуулагч дерматит, олон янзын улайлт, халуурах, анафилаксийн урвал.
Шээс бэлгийн тогтолцоо: олигури, полиури, анури, протеинури, лейкоцит-, эритроцит-, цилиндрури, билирубины концентраци ихсэх, шээсний өнгө өөрчлөгдөх, бөөрний цочмог дутагдал, ийлдэс дэх креатинин, мочевины концентраци нэмэгдэнэ.
Бусад: кандидоз, плазмын калийн концентраци ихсэх, ийлдсэн дэх натри ба хлорын концентраци буурах.
Имипенемийн бусад бодисуудтай харилцан үйлчлэх
Циластатин нь метаболизмыг дарангуйлах замаар шээс, шээсний замын өөрчлөгдөөгүй имипенемийн концентрацийг нэмэгдүүлдэг.
Имипенем ба ганцикловирийг хавсарч хэрэглэвэл ерөнхий таталт үүсэх боломжтой. Эмчилгээний хүлээгдэж буй ашиг нь болзошгүй эрсдлээс ихгүй бол эдгээр эмийг хамт хэрэглэх ёсгүй.
Пропенецидийг имипенемийн эмчилгээний үед хэрэглэхийг зөвлөдөггүй, учир нь пробенецид нь имипенемийн плазмын концентраци ба хагас задралын хугацааг нэмэгдүүлдэг.
Имипенем нь вальпрой хүчилийн сийвэн дэх концентрацийг бууруулдаг бөгөөд энэ нь таталтын идэвхжил нэмэгдэх эрсдэлтэй холбоотой байдаг. Имипенем ба вальпрой хүчилтэй хамтарсан эмчилгээний үед вальпрой хүчилийн сийвэн дэх концентрацийг хянахыг зөвлөж байна.
Имипенемийг бусад тариагаар бусад антибиотикуудтай хольж болохгүй.
Хэт их тун
Мэдээлэл алга байна. Имипенемийн тунг хэтрүүлсэн тохиолдолд эмийг цуцлах, дэмжих, шинж тэмдгийн эмчилгээ хийхийг зөвлөж байна. Имипенем нь гемодиализын үед ялгардаг боловч эмийг хэтрүүлэн хэрэглэх тохиолдолд энэхүү процедурын үр дүн тодорхойгүй байдаг.
Имипенемийн идэвхитэй найрлагатай эмийн худалдааны нэрс
Холимог эм:
Imipenem + Cilastatin: Aquapenem, Grimipenem®, Imipenem ба cilastatin, Imipenem and Cilastatin Jodas, Imipenem and cilastatin натри, Imipenem and Cilastatin Spencer, Imipenem with cilastatin, Imipenem®, Ciipenemil,
Клиник ба фармакологийн нийтлэг нийтлэл 1
Эмийн үйлдэл. болон Bacteroides fragilis. болон Enterobacter spp., (өмнө нь (орно. (орно. (орно. (өмнө нь (өмнө нь Пастерелла), орно. (орно. (орно. (өмнө нь (орно. (орно. (орно. (пенициллиназа үүсгэдэг омгийг оруулаад) Staphylococcus epidermidis(пенициллиназа үүсгэдэг омгийг оруулаад) C бүлэг, Стрептококк Bacteroides spp. (орно. (өмнө нь орно. (өмнө нь (өмнө нь (өмнө нь (өмнө нь (орно. (үүнд Propionibacterium батга); бусад бичил биетүүд: Зарим нь Staphylococcus spp. (метициллин тэсвэртэй), Streptococcus spp. (D бүлэг), зарим омог Pseudomonas cepacia In vitro Pseudomonas aeruginosa.
Эмийн үйлдэл. Өргөн спектртэй бета-лактамын антибиотик. Бактерийн эсийн хананы синтезийг дарангуйлж, олон төрлийн эерэг, грам сөрөг бичил биетэн, аэроб ба агааргүй зэрэгт нян устгах үйлчилгээтэй. Тиенамицины дериватив болох имипенем нь карбапенемийн бүлэгт багтдаг. Циластатин натри нь бөөрөнд имипенемийг задалдаг фермент дегидропептидазыг дарангуйлдаг бөгөөд энэ нь шээсний замын өөрчлөгдөөгүй имипенемийн концентрацийг ихээхэн нэмэгдүүлдэг. Циластатин нь өөрийн бактерийн эсрэг үйлчилгээгүй, бактерийн бета-лактамазыг дарангуйлдаггүй. Эсрэг идэвхтэй Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis. болон Bacteroides fragilis. Бактерийн бета-лактамазын доройтолд тэсвэртэй тул олон бичил биетний эсрэг үр дүнтэй болгодог Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. болон Enterobacter spp., ихэнх бета-лактам антибиотикт тэсвэртэй байдаг. Бактерийн эсрэг спектр нь эмнэлзүйн ач холбогдол бүхий эмгэг төрүүлэгч бичил биетнийг бараг бүхэлд нь агуулдаг. Грам сөрөг аэробик бактерийн эсрэг идэвхтэй: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (өмнө нь Mima-Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (орно. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (орно. Enterobacter aerogenes, Enterobacter aglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (бета-лактамаза үүсгэдэг омгийг оруулаад), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp. (орно. Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii (өмнө нь Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (пенициллиназа үүсгэдэг омгийг оруулаад) Neisseria meningitidis, Yersinia spp. (өмнө нь Пастерелла), орно. Yersinia multocida, Yersinia enterocolitica, Yersinia псевдотуберкулез; Plesiomonas shigelloides, Proteus spp. (орно. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp. (орно. Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri (өмнө нь Proteus rettgeri), Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (орно. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (орно. Salmonella typhi), Serratia spp. (орно. Serratia marcescens, Serratia proteamaculans), Shigella spp.; грам эерэг аэробик бактери: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (пенициллиназа үүсгэдэг омгийг оруулаад) Staphylococcus epidermidis(пенициллиназа үүсгэдэг омгийг оруулаад) Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus C бүлэг, Стрептококк G бүлэг, альфа ба гамма гемолитик омгийг багтаасан ногоон стрептококк); грам сөрөг агааргүй бактери: Bacteroides spp. (орно. Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Prevotella melaninogenica (өмнө нь Bacteroides melaninogenicus), Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus), Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp. орно. (Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Porphyromonas asaccharolytica (өмнө нь Bacteroides asaccharolyticus), Prevotella bivia (өмнө нь Bacteroides bivius), Prevotella disiens (өмнө нь Bacteroides disiens), Prevotella intermedia(өмнө нь Bacteroides intermedius), Veillonella spp.; грам эерэг агааргүй бактери: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (орно. Clostridium perfringens), Eubacter spp., Lactobacillus spp., Microaerophilic streptococcus, Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.(үүнд Propionibacterium батга); бусад бичил биетүүд: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.Зарим нь Staphylococcus spp. (метициллин тэсвэртэй), Streptococcus spp. (D бүлэг), Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faeciumзарим омог Pseudomonas cepacia имипенемийн мэдрэмжгүй байдаг. Цефалоспорин, аминогликозид, пенициллин зэрэгт тэсвэртэй бактериас үүдэлтэй олон халдварын эсрэг үр дүнтэй байдаг. In vitro зарим омгийн эсрэг аминогликозидтой синергист үйлчилдэг Pseudomonas aeruginosa.
Фармакокинетик. I / m-ийг хэрэглэснээр имипенемийн биоидэвхид 95%, циластатин 75% байна. Имипенемийн плазмын уурагтай холбоо барих - 20%, циластатин - 40%. C max имипенемийг судсаар 20 минутын турш 250, 500 эсвэл 1000 мг тунгаар хэрэглэхэд 14-24, 21-58 ба 41-83 мкг / мл тус тус; i / m-ийг 500 эсвэл 750 мг - 10 ба 12 мкг / мл тус тус хэрэглэнэ. C max циластатиныг 250, 500 эсвэл 1000 мг тунгаар 20 минутын турш судсаар тарина - 15-25, 31-49 ба 56-80 мкг / мл; булчинд 500 эсвэл 750 мг - 24 ба 33 мкг / мл тус тус тарина. Энэ нь ихэнх эд, биеийн шингэнд хурдан бөгөөд сайн тархдаг. Хамгийн их концентраци нь гялтангийн шингэн, хэвлийн ба завсрын шингэн, нөхөн үржихүйн эрхтэнд байдаг. Энэ нь CSF-ийн бага концентрацитай байдаг. Насанд хүрэгчдийн тархалтын хэмжээ 0.23-0.31 л / кг, 2-12 насны хүүхдүүдэд 0.7 л / кг, шинэ төрсөн нярайд 0.4-0.5 л / кг байна. Имипенемийн гуурсан хоолойн шүүрлийг циластатинаар хориглох нь түүний бөөрний солилцоог дарангуйлах, шээсний хуримтлал өөрчлөгдөхөд хүргэдэг. Циластатиныг N-ацетил нэгдэл болгон хувиргадаг. T 1/2 имипенемийг булчинд тарихад 2-3 цаг, насанд хүрэгчдэд T 1/2 имипенем ба циластатиныг судсаар тарьж хэрэглэвэл 1 цаг, 2-12 насны хүүхдүүдэд 1-1,2 цаг, шинэ төрсөн нярайд хэрэглэнэ. T 1/2 имипенем - 1.7-2.4 цаг, циластатин - 3.8-8.4 цаг; бөөрний үйл ажиллагааны алдагдал Т 1/2 имипенем - 2.9-4 цаг, циластатин - 13.3-17.1 цаг, бөөрөнцөр шүүлтүүр (2/3), бөөрөөр (10 цагийн дотор 70-76%) голчлон ялгардаг. идэвхтэй хоолойн шүүрэл (1/3); 1-2% нь ялгадасаар, 20-25% нь гадуурх замаар ялгардаг (механизм нь тодорхойгүй). Энэ нь гемодиализаар хурдан бөгөөд үр дүнтэй (73-90%) ялгардаг (үе үе гемофильтраци хийх 3 цагийн туршилтын үр дүнд хүлээн авсан тунгийн 75% -ийг арилгадаг).
Заалт. Хэвлийн доторх халдвар, амьсгалын доод замын эрхтнүүд, шээс бэлгийн замын систем, яс, үе мөч, арьс ба зөөлөн эд, аарцагны эрхтнүүд, сепсис, бактерийн эндокардит, мэс заслын дараах халдвараас урьдчилан сэргийлэх, холимог халдвар, эмнэлгийн халдварууд гэх мэт.
Эсрэг заалт. Хэт мэдрэмтгий байдал (карбапенем болон бусад бета-лактамын антибиотик орно), жирэмслэлт (зөвхөн "амин чухал" заалттай), бага нас (3 сар хүртэл); хүүхдүүдэд - бөөрний дутагдал (ийлдэс дэх креатинины концентраци 2 мг / дл-ээс их). Лидокаин гидрохлоридийг уусгагч болгон бэлтгэсэн булчинд тарихад түдгэлзүүлэх зорилгоор амидын бүтцийн орон нутгийн анестетикт хэт мэдрэг болох (цочрол, зүрхний доторх дамжуулалт суларсан).
Болгоомжтой. Төв мэдрэлийн тогтолцооны өвчин, саалийн хугацаа, хөгшрөлт.
Тун. IV дусал ба би / м. Доор өгөгдсөн тунг 70 кг ба түүнээс дээш жинтэй, 70 мл / мин / 1.73 м2 ба түүнээс дээш жинтэй CC-ээр тооцно. Биеийн жин нь 70 мл / мин / 1.73 м2-аас бага ба / эсвэл түүнээс бага жинтэй өвчтөнд тунг пропорциональ хэмжээгээр бууруулна. Судсаар хийх аргыг бактерийн сепсис, эндокардит болон бусад хүнд, амь насанд аюултай халдварын эмчилгээний эхний үе шатанд хэрэглэх нь зүйтэй. улмаас үүссэн амьсгалын доод замын халдвар Pseudomonas aeruginosa, хүнд хэлбэрийн хүндрэлийн үед.
Судсаар хийх уусмал бэлтгэхийн тулд шилэнд 100 мл уусгагч (0.9% NaCl уусмал, 5% усан декстрозын усан уусмал, 10% декстрозын усан уусмал, 5% декстрозын уусмал ба 0.9% NaCl г.м.) нэмнэ. Үүссэн уусмал дахь имипенемийн концентраци 5 мг / мл байна.
Судсаар тарьж хэрэглэдэг насанд хүрэгчдэд эмчилгээний тун нь дунджаар 1-2 г / хоногт 3-4 тарилгад хуваагддаг; Өдөр тутмын хамгийн их тун нь 4 г эсвэл 50 мг / кг, аль нь бага байна. Халдварын хөнгөн зэрэгтэй өвчтөнүүд - өдөрт 250 мг-аар 4 удаа, дунджаар - 500 мг-аар өдөрт 3 удаа эсвэл 1 г-аар өдөрт 2 удаа, хүнд зэрэгтэй - өдөрт 4 удаа, 500 мг-аар, өвчтөний амь насанд заналхийлж буй халдвараар - 1 гр өдөрт 3-4 удаа. 250-500 мг тутамд 20-30 минутын турш судсаар, 1 г тутамд 40-60 минутын турш тарина.
Мэс заслын дараах халдвараас урьдчилан сэргийлэх зорилгоор - индукцийн мэдээ алдуулалтын үед 1 г, 3 цагийн дараа 1 г ...
Бөөрний дутагдалтай өвчтөнд судсаар тарьж хэрэглэх хоногийн дээд тун нь халдварын хүндийн зэрэг, CC-ийн хэмжээнээс хамаарна (мл / мин / 1.73 м2):
бага зэргийн халдварын явц ба CC 41-70 мл / мин - 8 цагийн дараа 250 мг, CC 21-40 мл / мин - 12 цагийн дараа 250 мг, CC 6-20 мл / мин - 12 цагийн дараа 250 мг;
дунд зэргийн халдвартай ба CC 41-70 мл / мин - 6 цагийн дараа 250 мг, CC 21-40 мл / мин - 8 цагийн дараа 250 мг, CC 6-20 мл / мин - 12 цагийн дараа 250 мг;
хүнд тохиолдолд (өндөр мэдрэмжтэй омог) ба CC 41-70 мл / мин - 8 цагийн дараа 500 мг, CC 21-40 мл / мин - 6 цагийн дараа 250 мг, CC 6-20 мл / мин - 250 мг дараа 12 цаг; хүнд тохиолдолд (дунд зэргийн мэдрэмтгий омог, орно. Pseudomonas aeruginosa) ба CC 41-70 мл / мин - 6 цагийн дараа 500 мг, CC 21-40 мл / мин - 8 цагийн дараа 500 мг, CC 6-20 мл / мин - 12 цагийн дараа 500 мг; хүний \u200b\u200bамь насанд аюултай халдварын үед ба CC 41-70 мл / мин - 8 цагийн дараа 750 мг, CC 21-40 мл / мин - 6 цагийн дараа 500 мг, CC 6-20 мл / мин - 500 мг 12 цагийн дараа
5 мл / мин-аас бага CC-тэй өвчтнүүдийг гемодиализыг 48 цаг тутамд хийж, 12 цагийн дараа (процедур дууссанаас хойш) хийсний дараа л томилно.
Насанд хүрэгчдэд мэс заслын дараах халдвараас урьдчилан сэргийлэх зорилгоор - тус бүрдээ 1 г мэдээ алдуулах эмчилгээ хийлгэж, 3 цагийн дараа; өндөр эрсдэлтэй мэс заслын үйл ажиллагаанд (бүдүүн гэдэс, шулуун гэдсээр) - ерөнхий мэдээ алдуулалт эхэлснээс хойш 8 ба 16 цагийн дараа нэмэлт 500 мг тарина. Одоогийн байдлаар 70 мл / мин / 1.73 кв.м-ээс бага СС бүхий өвчтөнүүдийн мэс заслын өмнөх урьдчилан сэргийлэх тунгийн дэглэмийн талаархи мэдээлэл хангалтгүй байна.
40 ба түүнээс дээш кг жинтэй хүүхдүүдийн хувьд - насанд хүрэгчдийнхтэй ижил тун; 40 кг-аас бага жинтэй - өдөрт 4 удаа 15 мг / кг; хоногийн хамгийн их тун 2 гр.
ОУХБ-ийн эмчилгээг илүүд үздэг халдварыг эмчлэх зорилгоор IV найрлагаас өөр хувилбар болгон ашиглаж болно. Халдварын хүндийн зэрэг, эмгэг төрүүлэгч бичил биетний мэдрэмтгий байдал, өвчтөний нөхцөл байдлаас хамааран 12 цаг тутамд 500-750 мг тарина.Өдөр тутмын нийт тун 1500 мг-аас ихгүй байна. Хэрэв их хэмжээний эм уух шаардлагатай бол судсаар тарьж хэрэглэх шаардлагатай
20 мл / мин / 1.73 м2-аас бага CC-тэй өвчтөнд, түүнчлэн хүүхдүүдэд I / m-ийн удирдамжийг судлаагүй болно.
Уретрит ба умайн хүзүүний үрэвслийг эмчлэхэд зориулагдсан Neisseria gonorrhoeae, 500 мг-ийг нэг удаа ууна, i / m. Нунтагыг 2 мл 1% лидокаины гидрохлоридын уусмал (адреналингүйгээр), тарилгын ус эсвэл 0.9% NaCl уусмалаар нэгэн төрлийн суспенз (цагаан эсвэл бага зэрэг шар) үүсэх хүртэл холино.
Гаж нөлөө. Мэдрэлийн системээс: миоклонус, сэтгэцийн эмгэг, хий үзэгдэл, төөрөгдөл, эпилепсийн таталт, парестезиас.
Шээсний системээс: олигури, анури, полиури, бөөрний цочмог дутагдал (ховор тохиолддог).
Хоол боловсруулах системээс: дотор муухайрах, бөөлжих, гүйлгэх, псевдомембрэнт энтероколит, гепатит (ховор тохиолддог).
Цус үүсгэгч систем ба гемостатик системийн хувьд: эозинофили, лейкопени, нейтропени, агранулоцитоз, тромбоцитопени, тромбоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, базофили, Hb-ийн бууралт, протромбины хугацааг уртасгах, Комбын эерэг хариу урвал.
Лабораторийн үзүүлэлтүүд: "элэгний" трансаминаза ба шүлтлэг фосфатазын идэвхжил, гипербилирубинеми, гиперкреатининеми, мочевин азотын концентраци нэмэгдсэн; шууд эерэг Кумбсын тест.
Харшлын урвал: арьсны тууралт, загатнах, чонон хөрвөс, эксудатив эритемийн олон хэлбэрт (үүнд Стивенс-Жонсоны хам шинж), ангиоэдема, хорт эпидермисийн некролиз (ховор), гуужуулагч дерматит (ховор), халуурах, анафилаксийн урвал.
Орон нутгийн урвал: арьсны гипереми, тарилгын талбайд өвдөлт ихтэй нэвчдэс, тромбофлебит.
Бусад нь: кандидоз, амт алдагдах.
Харилцаа холбоо. Эмийн хувьд сүүн хүчлийн давс, бактерийн эсрэг бусад эмүүдтэй нийцдэггүй.
Пенициллин ба цефалоспорины хамт нэгэн зэрэг хэрэглэхэд хөндлөн харшил үүсгэх боломжтой; бусад бета-лактамын антибиотик (пенициллин, цефалоспорин ба монобактам) -тай холбоотой антагонизмыг харуулдаг.
Ганцикловир нь ерөнхий таталт үүсгэх эрсдлийг нэмэгдүүлдэг.
Гуурсан хоолойн шүүрлийг хориглодог эмүүд нь сийвэн дэх концентраци ба имипенемийн T 1/2 -ийг ихэсгэдэг (хэрэв имипенемийн өндөр концентраци шаардлагатай бол эдгээр эмийг нэгэн зэрэг хэрэглэхийг зөвлөдөггүй).
Шээсийг улаавтар өнгөөр \u200b\u200bбудна.
I / m тунгийн хэлбэрийг i / v-д ашиглаж болохгүй ба эсрэгээр.
Эмчилгээг эхлэхээс өмнө бета-лактамын антибиотикт харшлын урвал үзүүлэх талаар нарийвчилсан түүхийг цуглуулах хэрэгтэй. Ходоод гэдэсний өвчин (ялангуяа колит) өвчтэй байсан хүмүүст псевдомембран энтероколит үүсэх эрсдэл нэмэгддэг.
Тархины гэмтэл, уналтын түүхтэй өвчтөнүүдэд эпилепсийн эсрэг эмийг эмчилгээний бүх хугацаанд үргэлжлүүлэн хийх хэрэгтэй (төв мэдрэлийн системээс гаж нөлөө үзүүлэхгүйн тулд).
Ахмад настай өвчтөнүүдийн наснаас хамааралтай бөөрний үйл ажиллагааны алдагдал нь тунг бууруулах шаардлагатай байж болохыг санаж байх хэрэгтэй.
Эмийн улсын бүртгэл. Албан ёсны хэвлэл: 2 боть - М.: Эрүүл мэндийн зөвлөл, 2009. - V.2, 1-р хэсэг - 568 х .; 2-р хэсэг - 560 х.
Карбапенемийн бүлгийн антибиотик
Идэвхтэй найрлага
Циластатин (циластатин)
- имипенем (моногидрат хэлбэрээр) (имипенем)
Маягт, найрлага, сав баглаа боодол
Судсаар хийх уусмалд зориулсан нунтаг цагаан эсвэл цагаан шаргал өнгөтэй.
шил (1) - картон хайрцаг.
шил (10) - цаасан хайрцаг.
шил (50) - картон хайрцаг (эмнэлгүүдэд зориулсан).
шил (1-50) - картон хайрцаг (эмнэлгүүдэд зориулсан).
фармакологийн нөлөө
Имипенем бол өргөн спектртэй бета-лактамын антибиотик бөгөөд тиенамицины дериватив бөгөөд карбапенемийн бүлэгт багтдаг. Бактерийн эсийн хананы синтезийг дарангуйлдаг ба олон төрлийн грам эерэг ба грам сөрөг эсрэг нян устгах үйлчилгээтэй. аэроб ба агааргүй бичил биетэн. Циластатин натри нь бөөрөнд имипенемийг задалдаг фермент дегидропептидазыг дарангуйлдаг бөгөөд энэ нь шээсний замын өөрчлөгдөөгүй имипенемийн концентрацийг ихээхэн нэмэгдүүлдэг. Циластатин нь өөрийн бактерийн эсрэг үйлчилгээгүй, бактерийн бета-лактамазыг дарангуйлдаггүй.
Имипенем + циластатин нь бактерийн бета-лактамазын нөлөөгөөр доройтолд тэсвэртэй тул Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp зэрэг бета-лактамаза үүсгэдэг ихэнх бичил биетний эсрэг үр дүнтэй болгодог. Пенициллин ба цефалоспоринд тэсвэртэй Enterobacler spp.
Имипенем + циластатин нь in vivo дараахь бичил биетүүдэд нян устгах үйлчилгээтэй.
Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназа үүсгэдэг омгийг оруулаад), Slaphylococcus epidermidis (пенициллиназа үүсгэдэг омгийг оруулаад). Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudo-.
грам эерэг агааргүй бактери: Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.
грам сөрөг агааргүй бактери: Bacleroides spp., Үүнд Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.
Имипенем нь in vitro дараахь бичил биетүүдэд нян устгах үйлчилгээтэй.
грам эерэг аэробик бактери: Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus group C, G ба viridans;
грам сөрөг аэробик бактери: Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Capnocytophaga spp., Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, үүнд пенициллиназа үүсгэдэг омог, Pasteurella spp., Providencia stuartii; грам сөрөг агааргүй нян: Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella melaninogenica, Veillonella spp.
Мэдрэмжгүй: Enterococcus faecium, метициллинд тэсвэртэй Staphylococcus spp., Xanthomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia.
In vitro нь Pseudomonas aeruginosa-ийн зарим омгийн эсрэг аминогликозидтой синергик байдлаар үйлчилдэг.
Фармакокинетик
Судсаар (iv) 250 мг, 500 мг, 1000 мг тунгаар 20 минутын турш уухад имипенемийн хамгийн их концентраци (C max) нь 14-24 мкг / мл, 21-58 мкг / мл, 41-83 мкг / мл байна. тус тус. C max циластатиныг 250 мг, 500 мг, 1000 мг-аар 20 минутын турш судсаар тарьж 15-25 мкг / мл, 31-49 мкг / мл, 56-80 мкг / мл тус тус хэрэглэнэ. Имипенемийн хэрэглэсэн тунгийн 20%, циластатины 40% нь цусны уурагтай буцаж холбогддог.
Имипенем нь ихэнх эд, биеийн шингэнд сайн, хурдан тархдаг. Хамгийн их концентраци нь гялтангийн хамар, хэвлийн ба завсрын шингэн, нөхөн үржихүйн эрхтэнд хүрдэг. Энэ нь тархи нугасны шингэний бага агууламжтай байдаг. Насанд хүрэгчдийн тархалтын хэмжээ 0.23-0.31 л / кг, 2-12 насны хүүхдүүдэд 0.7 л / кг, шинэ төрсөн нярайд 0.4-0.5 л / кг байна. Мансууруулах бодисын хоёр бүрэлдэхүүн хэсэг нь голчлон бөөрөөр (10 цагийн дотор 70-76%) бөөрөнцөр шүүлтүүр (2/3) ба гуурсан хоолойн шүүрэл (1/3) -ээр ялгардаг: 1-2% нь гэдсээр, 20-25% нь бөөрний гаднах замаар ялгардаг ( механизм тодорхойгүй).
Судсаар тарих үед имипенем ба циластатины хагас задралын хугацаа (T 1/2) насанд хүрэгчдэд -1 цаг, 2-12 насны хүүхдүүдэд 1-1.2 цаг, шинэ төрсөн нярайд T 1/2 имипенем - 1.7-2.4 цаг , циластатин -3.8-8.4 цаг; бөөрний үйл ажиллагааны алдагдал T 1/2 имипенем - 2.9-4 цаг; циластатин - 13.3-17.1 цаг
Имипенем ба циластатиныг гемодиализаар хурдан бөгөөд үр дүнтэй (73-90%) ялгаруулдаг (үе үе гемофильтраци хийх 3 цагийн үр дүнд хэрэглэсэн тунгийн 75% -ийг арилгадаг).
Заалт
Мансууруулах бодисонд мэдрэмтгий бичил биетний улмаас үүссэн халдварт ба үрэвсэлт өвчин:
- амьсгалын доод замын халдвар;
- шээсний замын халдвар;
- хэвлийн доторх халдвар;
- эмэгтэйчүүдийн халдвар;
- бактерийн септицеми;
- яс ба үе мөчний халдвар;
- арьсны болон зөөлөн эдүүдийн халдвар;
- бактерийн эндокардит.
Хагалгааны дараахь халдварт өвчний хүндрэлээс урьдчилан сэргийлэх.
Эсрэг заалт
- мансууруулах бодисын нэг бүрэлдэхүүн хэсэг, бусад карбапенем, бета-лактам антибиотик, пенициллин, цефалоспорины хэт мэдрэг байдал;
- гемодиализгүйгээр 5 мл / мин / 1.73 м 2-аас бага CC-тай бөөрний архаг дутагдал;
- бага нас (3 сар хүртэл);
- хүүхдүүдэд - бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдал (ийлдэс дэх креатинины концентраци 2 мг / дл-ээс их).
Болгоомжтой
Төв мэдрэлийн систем (ТМС), хуурамч мембраны колит, түүх, ходоод гэдэсний замын өвчнөөр өвчилсөн, СС 70 мл / мин / 1.73 м 2-аас бага, гемодиализ хийлгэж буй өвчтөнүүд, таталтын эсрэг эмчилгээ (эмчилгээний үр дүн буурсан), өндөр нас.
Тун
Судсаар дуслаар дуслаарай.
Судсаар хийх тунгийн хэлбэрийг булчинд тарьж болохгүй.
Эмчилгээний дундаж тун насанд хүрэгчид биеийн жин нь 70 кг-аас их эсвэл тэнцүү, бөөрний хэвийн үйл ажиллагаа (CC 70 мл / мин / 1.73 м 2 ба түүнээс дээш) - 1-2 г / хоногт (имипенем дээр үндэслэн) 3-4 тарилгад хуваана.
Өдөр тутмын хамгийн их тун нь 4 г эсвэл 50 мг / кг бөгөөд аль нь бага байна.
- үед бага зэргийн халдвар, шээсний замын хүндрэлгүй халдвар - Өдөрт 4 удаа 250 мг (өдрийн нийт тун 1 гр);
- үед дунд зэргийн явц - 500 мг-аар өдөрт 3 удаа эсвэл 1000 мг-аар өдөрт 2 удаа (өдрийн нийт тун 1.5-2 г);
- үед хүнд явцтай, шээсний замын нарийн төвөгтэй халдварууд - 500 мг-аар өдөрт 4 удаа (өдрийн нийт тун 2 гр);
- үед амь насанд аюултай халдвар - Өдөрт 3-4 удаа 1000 мг (өдрийн нийт тун 3-4 гр).
Учир нь мэс заслын дараах халдвараас урьдчилан сэргийлэх - Мэдээ алдуулах тарилгын үед 1000 мг, 3 цагийн дараа 1000 мг. Халдварын өндөр эрсдэлтэй мэс засал (бүдүүн гэдэс, шулуун гэдсээр мэс засал хийх) тохиолдолд ерөнхий мэдээгүйжүүлэлт хийснээс хойш 8 цаг 16 цагийн дараа 500 мг-ийг нэмж хийдэг.
Өвчтөнд зориулсан 70 мл / мин / 1.73 м 2-аас бага CC ба / эсвэл биеийн жин 70 кг-аас бага тунг пропорциональ хэмжээгээр бууруулах хэрэгтэй (имипенемийн тунг тооцоолох):
Өдөр тутмын хамгийн их тун 1.0 гр
| Биеийн жин, кг | ||||
| ≥71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| ≥70 | 6 цаг тутамд 250 мг | 8 цаг тутамд 250 мг | 250 мг q 12 цаг | 250 мг q 12 цаг |
| 60-69 | 8 цаг тутамд 250 мг | 125 мг q 6 цаг | 250 мг q 12 цаг | 125 мг q 12 цаг |
| 50-59 | 125 мг q 6 цаг | 125 мг q 6 цаг | 125 мг q 8 цаг | 125 мг q 12 цаг |
| 40-49 | 125 мг q 6 цаг | 125 мг q 8 цаг | 125 мг q 12 цаг | 125 мг q 12 цаг |
| 30-39 | 125 мг q 8 цаг | 125 мг q 8 цаг | 125 мг q 12 цаг | 125 мг q 12 цаг |
Өдөр тутмын хамгийн их тун 1.5 гр
| Биеийн жин кг | Креатинины цэвэрлэгээ, мл / мин / 1.73 м 2 | |||
| ≥71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| ≥70 | 8 цаг тутамд 500 мг | 6 цаг тутамд 250 мг | 8 цаг тутамд 250 мг | 250 мг q 12 цаг |
| 60-69 | 6 цаг тутамд 250 мг | 8 цаг тутамд 250 мг | 8 цаг тутамд 250 мг | 250 мг q 12 цаг |
| 50-59 | 6 цаг тутамд 250 мг | 8 цаг тутамд 250 мг | 250 мг q 12 цаг | 250 мг q 12 цаг |
| 40-49 | 8 цаг тутамд 250 мг | 125 мг q 6 цаг | 125 мг q 8 цаг | 125 мг q 12 цаг |
| 30-39 | 125 мг q 6 цаг | 125 мг q 8 цаг | 125 мг q 8 цаг | 125 мг q 12 цаг |
Өдөр тутмын хамгийн их тун 2.0 гр
| Биеийн жин, кг | Креатинины цэвэрлэгээ, мл / мин / 1.73 м 2 | |||
| ≥71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| ≥70 | 6 цаг тутамд 500 мг | 8 цаг тутамд 500 мг | 6 цаг тутамд 250 мг | 250 мг q 12 цаг |
| 60-69 | 8 цаг тутамд 500 мг | 6 цаг тутамд 250 мг | 8 цаг тутамд 250 мг | 250 мг q 12 цаг |
| 50-59 | 6 цаг тутамд 250 мг | 6 цаг тутамд 250 мг | 8 цаг тутамд 250 мг | 250 мг q 12 цаг |
| 40-49 | 6 цаг тутамд 250 мг | X цаг тутамд 250 мг | 250 мг q 12 цаг | 250 мг q 12 цаг |
| 30-39 | 8 цаг тутамд 250 мг | 125 мг q 6 цаг | 125 мг q 8 цаг | 125 мг q 12 цаг |
Өдөр тутмын хамгийн их тун 3.0 гр
| Биеийн жин, кг | Креатинины цэвэрлэгээ. мл / мин / 1.73 м 2 | |||
| ≥71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| ≥70 | 8 цаг тутамд 1000 мг | 6 цаг тутамд 500 мг | 8 цаг тутамд 500 мг | 500 мг q 12 цаг |
| 60-69 | 750 мг q 8 цаг | 8 цаг тутамд 500 мг | 8 цаг тутамд 500 мг | 500 мг q 12 цаг |
| 50-59 | 6 цаг тутамд 500 мг | 8 цаг тутамд 500 мг | 6 цаг тутамд 250 мг | 250 мг q 12 цаг |
| 40-49 | 8 цаг тутамд 500 мг | 6 цаг тутамд 250 мг | 8 цаг тутамд 250 мг | 250 мг q 12 цаг |
| 30-39 | 6 цаг тутамд 250 мг | 8 цаг тутамд 250 мг | 8 цаг тутамд 250 мг | 250 мг q 12 цаг |
Өдөр тутмын хамгийн их тун 4.0 гр
| Биеийн жин, кг | Креатинины цэвэрлэгээ, мл / мин / 1.73 м 2 | |||
| ≥71 | 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| ≥70 | 6 цаг тутамд 1000 мг | 750 мг q 8 цаг | 6 цаг тутамд 500 мг | 500 мг q 12 цаг |
| 60-69 | 8 цаг тутамд 1000 мг | 750 мг q 8 цаг | 8 цаг тутамд 500 мг | 500 мг q 12 цаг |
| 50-59 | 750 мг q 8 цаг | 6 цаг тутамд 500 мг | 8 цаг тутамд 500 мг | 500 мг q 12 цаг |
| 40-49 | 6 цаг тутамд 500 мг | 8 цаг тутамд 500 мг | 6 цаг тутамд 250 мг | 250 мг q 12 цаг |
| 30-39 | 8 цаг тутамд 500 мг | 6 цаг тутамд 250 мг | 8 цаг тутамд 250 мг | 250 мг q 12 цаг |
Өвчтөнд 5 мл / мин / 1.73 м 2-аас бага QC гемодиализыг 48 цагийн дараа хийсэн тохиолдолд л эмийг хэрэглэнэ.
Өвчтөнд 5 мл / мин / 1.73 м 2-аас бага QCгемодиализийн эмчилгээнд хамрагдаж байгаа эмийг гемодиализийн хуралдааны дараахан, үйл ажиллагаа дууссанаас хойш 12 цагийн зайтай CC 6-20 мл / мин / 1.73 м 2 бүхий өвчтөнүүдэд санал болгож буй тунгаар хэрэглэнэ. Гемодиализ хийлгэж буй өвчтөнүүд, ялангуяа ТМС-ийн өвчтэй бол нарийн хяналтанд байх ёстой. Гемодиализийн өвчтөнүүдэд эмийг зөвхөн эмчилгээний үр ашиг нь уналтын эрсдэлээс давсан тохиолдолд хэрэглэхийг зөвлөдөг. Хэвлийн диализээр өвчтөнд эм хэрэглэхийг зөвлөх хангалттай мэдээлэл одоогоор алга байна.
Байна 3 сараас эхлэн 40 кг жинтэй хүүхдүүд, нэг тун нь 15 мг / кг бөгөөд 6 цаг тутамд хэрэглэнэ, хоногийн хамгийн их тун 2 гр.
40 ба түүнээс дээш кг жинтэй хүүхдүүд насанд хүрэгчидтэй ижил тунгаар томилох (хүснэгтүүдийг үз).
Судсаар хийх, уусмал бэлтгэх
10 мл эсвэл 20 мл тохиромжтой уусгагчийг бэлдмэлийн хамт шилэнд нэмнэ. Нэг төрлийн суспензийг авахын тулд шилийг сайтар сэгсэрнэ.
Үүссэн түдгэлзүүлэлтийг захиргаанд ашиглах боломжгүй!
Үүссэн түдгэлзүүлэлтийг үлдсэн уусгагчтай (80-90 мл) шилэн саванд хийнэ. Уусмалын нийт хэмжээ 100 мл байна. Мансууруулах бодисыг бүрэн шилжүүлэхийн тулд (шилний ханан дээрх эмийн үлдэгдэл) 20 мл-ийн өмнө олж авсан уусмалыг шилэнд хийж сайтар сэгсэрч, дараа нь хоёр уусмалыг нэгтгэнэ. Үр уусмалыг тунгалаг болтол сайтар холино. Үүний дараа л шийдэл нь ашиглахад бэлэн болно. Уусмалын олон нийтийн хэмжээ 100 мл байна. Уусмалын өнгөний өнгөнөөс шар хүртэлх ялгаа нь эмийн үйл ажиллагаанд нөлөөлдөггүй.
Судсаар нэвтрүүлсэн.
Судсаар хийх хугацаа нь сонгосон тунгаас хамаарна: 250-500 мг 20-30 минутын турш ууна; 500 мг-аас дээш - 40-60 минутын дотор. Судсаар хийх үед дотор муухайрдаг өвчтөнүүд эмийг хэрэглэх хурдыг бууруулах ёстой.
Судсаар хийх бэлэн уусмалыг (имипенемийн концентраци 5 мг / мл) өрөөний температурт 4 цаг эсвэл хөргөгчинд 24 цаг хадгална.
Хүснэгтэнд олон тооны дусаах уусмал дээр үндэслэн бэлтгэсэн эмийн уусмалын тогтвортой байдлын хугацааны мэдээллийг харуулав.
Сөрөг нөлөө
Төв мэдрэлийн системээс: толгой эргэх, нойрмоглох, миоклонус, сэтгэцийн эмгэг, хий үзэгдэл, төөрөгдөл, таталт, парестези, энцефалопати, чичирхийлэл, толгой өвдөх, толгой эргэх.
Мэдрэмжээс: сонсголын алдагдал, чихний чимээ, амт чанар буурдаг
Шээсний системээс: олигури, анури, полиури, бөөрний цочмог дутагдал, шээсний өнгө өөрчлөгддөг.
Хоол боловсруулах системээс: дотор муухайрах, бөөлжих, гүйлгэх, хуурамч мембраны колит, цусархаг колит, гепатит (фульминант орно), элэгний дутагдал, шарлалт, гастроэнтерит, хэвлийгээр өвдөх, глоссит, хэлний папиллины гипертрофи, шүд, хэлээр будалт, хоолой өвдөх, хэт цочрох, зүрхний шарх.
Амьсгалын тогтолцооноос: цээжинд таагүй мэдрэмж, амьсгал давчдах, гипервентиляци.
Цус үүсгэгч эрхтнүүдийн талаас: эозинофили. лейкопени, нейтропени, агранулоцитоз, тромбоцитопени, тромбоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, лейкоцитоз, базофили, панцитопени, ясны чөмөгний гемопоэзийг дарангуйлах, цус задралын цус багадалт.
Лабораторийн үзүүлэлтүүд: "элэгний" трансаминаза ба шүлтлэг фосфатаза, лактат дегидрогеназа, гиперкреатининеми, гипербилирубинемийн идэвхжил нэмэгдэж, мочевин азотын концентраци нэмэгдсэн; хуурамч эерэг шууд Кумбсын тест; гемоглобин ба гематокрит буурах, протромбины хугацааг уртасгах; бага нягтралтай липопротеины концентрацийг нэмэгдүүлэх; гипонатриеми, гиперкалиеми, гипохлореми; уураг, эритроцит, лейкоцит, цилиндрийн харагдах байдал, шээсэн дэх билирубины концентраци нэмэгдэх.
Харшлын урвал: арьсны тууралт, загатнах, чонон хөрвөс, эксудатив эритемийн олон хэлбэрт, Стивенс-Жонсоны хам шинж, ангиоэдем, хорт эпидермаль үхжил, гуужуулагч дерматит, халууралт, анафилаксийн урвал.
Зүрх судасны тогтолцооны хувьд: цусны даралтыг бууруулах, зүрх дэлсэх, тахикарди.
Орон нутгийн хариу үйлдлүүд: арьсны гипереми, тарилгын талбайд өвдөлт ихтэй нэвчилт, флебит / тромбофлебит.
Бусад: кандидоз, үтрээний загатнах, хөхрөлт, гипергидроз, полиартралги, астения, хөхний ясны ард түлэгдэх, цээжний нуруу өвдөх.
Хэт их тун
Эмийн харилцан үйлчлэл
Сүүн хүчлийн давс, бусад антибиотикийн уусмалд үл нийцэх эм.
Пенициллин ба цефалоспорины хамт нэгэн зэрэг хэрэглэхэд хөндлөн харшил үүсгэх боломжтой; бусад бета-лактамын антибиотикт (пенициллин, цефалоспорин ба монобактам) антагонизм үзүүлдэг.
Нэгэн зэрэг хэрэглэвэл ерөнхий таталт үүсэх эрсдэл нэмэгддэг. Боломжит ашиг тус нь болзошгүй эрсдлээс давж гарахгүй бол эдгээр эмийг нэгэн зэрэг хэрэглэж болохгүй.
Хоолойн шүүрлийг хориглодог эмүүд нь сийвэн дэх концентраци ба имипенемийн T 1/2 хэсгийг бага зэрэг нэмэгдүүлдэг (имипенемийн өндөр концентраци шаардлагатай бол эдгээр эмүүдийг нэгэн зэрэг хэрэглэхийг зөвлөдөггүй).
Мансууруулах бодис хэрэглэж байх үед вальпрой хүчилийн ийлдэс дэх концентраци буурч, антиконвульсан эмчилгээний үр дүн буурахад хүргэдэг тул эмчилгээний хугацаанд валпроик хүчлийн ийлдэс дэх концентрацийг хянахыг зөвлөж байна.
тусгай заавар
Зөвлөмж болгож буй тун ба тунгийн дэглэмийг чандлан дагаж мөрдөх шаардлагатай байна, ялангуяа таталт өгөх хандлагатай өвчтөнүүдэд. Эпилепсийн түүхтэй өвчтөнүүдэд таталтын эсрэг эмчилгээг эмийн эмчилгээний бүх хугацаанд үргэлжлүүлэн хийх шаардлагатай. Хэрэв орон нутгийн чичирхийлэл, миоклонус, таталт ажиглагдсан бол өвчтөнүүд антиконвульсант эмчилгээ хийлгэж мэдрэлийн үнэлгээ хийлгэх ёстой. Энэ тохиолдолд эмийн тунг бууруулах эсвэл эмийг цуцлах шаардлагатай эсэхийг судалж үзэх хэрэгтэй.
Тунгийн хэлбэр нь 37.56 мг (1.63 meq) натри агуулдаг.
Эмчилгээг эхлэхээс өмнө бета-лактамын антибиотикт харшлын урвал үзүүлэх талаар нарийвчилсан түүхийг цуглуулах хэрэгтэй. Хэрэв харшлын урвал илэрвэл эмийг нэн даруй зогсоох хэрэгтэй.
Ходоод гэдэсний өвчин (ялангуяа колит) өвчтэй байсан хүмүүст хуурамч мембраны колит үүсэх эрсдэл нэмэгддэг.
Мансууруулах бодис хэрэглэж байх үед, мөн 2-3 долоо хоногийн дараа хэрэглэнэ. эмчилгээгээ зогсоосны дараа Clostridium difficile (псевдомембран колит) -аар үүсгэгдсэн суулгалт үүсэх боломжтой. Бага зэргийн тохиолдолд эмчилгээгээ зогсоож, ион солилцооны давирхай (холестирамин, колестипол) хэрэглэх нь хангалттай бөгөөд хүнд тохиолдолд шингэн, электролит, уургийн алдагдал, ванкомицин, метронидазолыг томилох зэрэг болно. Гэдэсний гүрвэлзэх хөдөлгөөнийг саатуулдаг эмийг бүү хэрэглэ.
Бусад бета-лактамын антибиотикуудын нэгэн адил Pseudomonas aeruginosa нь эмчилгээний явцад эмийн дасалтыг хурдан хугацаанд бий болгодог. Тиймээс Pseudomonas aeruginosa-ийн халдварыг эмчлэх явцад эмнэлзүйн нөхцөл байдлын дагуу үе үе антибиотикт мэдрэмтгий байдлын шинжилгээ хийхийг зөвлөж байна.
Ахмад настай өвчтөнүүдэд насжилттай холбоотой бөөрний үйл ажиллагааны алдагдал нь тунг багасгах шаардлагатай байж болзошгүй юм.
Шээсийг улаавтар өнгөөр \u200b\u200bбудна.
Тээврийн хэрэгсэл жолоодох, механизмтай ажиллах чадварт нөлөөлөх
Машин жолоодох, анхаарал хандуулах, сэтгэц нөлөөт урвалын хурдыг шаарддаг бусад аюултай үйл ажиллагаанд болгоомжтой хандах хэрэгтэй.
Жирэмсэн ба хөхүүл
Жирэмсний үед эхэд үзүүлэх эмчилгээний үр ашиг нь урагт учирч болзошгүй эрсдлээс давсан тохиолдолд л хэрэглэхийг зөвшөөрдөг.
Имипенем ба циластатин нь эхийн сүүнд бага хэмжээгээр ордог тул эмээр эмчлэх явцад хөхүүлэхээ зогсоох асуудлыг шийдэх хэрэгтэй.
Жороор хаясан.
Хадгалах нөхцөл ба хугацаа
25 ° C-аас ихгүй температурт харанхуй газар. Хүүхдүүдийн гар хүрэхгүй газар хадгална уу. Хадгалах хугацаа. 2 жил.
Тунгийн хэлбэр: & nbspдусаах уусмалд зориулсан нунтаг Зохиол:1 шил / шилний хувьд:
Ариутгасан хольц:
идэвхтэй найрлага:
имипенем моногидрат - 530.0 мг (имипенемийн хувьд - 500.0 мг), натрийн циластатин - 532.0 мг (циластатины хувьд - 500.0 мг);туслах бодис: натрийн бикарбонат - 20.0 мг.
Тодорхойлолт: Б цагаан эсвэл цагаан шаргал туяатай нунтаг. Эмийн эмчилгээний бүлэг:Антибиотик карбапенем + дегидропептидазын дарангуйлагч ATX: & nbspJ.01.D.H.51 Имипенем ба дегидропептидазын дарангуйлагч
Фармакодинамик:Мансууруулах бодис нь хоёр бүрэлдэхүүн хэсгээс бүрдэнэ.
1) карбайенем бүлэгт хамаарах тиенампцины дериватив болох имипенем, өргөн спектртэй бета-лактамын антибиотик;
2) натрийн циластатин - бөөрөнд имипенемийн метаболизмыг дарангуйлдаг фермент ба шээсний замын өөрчлөгдөөгүй имипенемийн концентрацийг ихэсгэдэг.
Имипенем нь бактерийн эсийн хананы нийлэгжилтийг дарангуйлдаг ба олон төрлийн грам эерэг ба грам сөрөг аэроб ба агааргүй бичил биетний эсрэг нян устгах үйлчилгээтэй.
Циластин нь өөрийн бактерийн эсрэг үйлчилгээгүй, бактерийн бета-лактамазыг дарангуйлдаггүй.
Имипенем нь бактерийн бета-лактамазын доройтолд тэсвэртэй тул олон бичил биетний эсрэг үр дүнтэй болгодог. Псевдомонасаэругиноза, Серратияspp. болон Enterobacterspp ., ихэнх бета-лактам антибиотикт тэсвэртэй байдаг.
Бактерийн эсрэг спектр нь эмнэлзүйн ач холбогдол бүхий эмгэг төрүүлэгч бичил биетнийг бараг бүхэлд нь агуулдаг.
In vitro дараахь бичил биетний эсрэг идэвхитэй, мөн in vivo:
Грам сөрөг аэробик бактери : А cinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonapp., үүнд Serratia marcescens;
Грам эерэг аэробик бактери
: Enterococcusялгадасбайна, Staphylococcus aureus Staphylococcus epidermidis (пенициллиназа үүсгэдэг омгийг оруулаад) Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;Грам сөрөг агааргүй бактери : Bacteroides spp., үүнд Baeteroides fragilis, Fusobacterium spp;
Грам эерэг агааргүй бактери : Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubaeterium spp., Peptocoecus spp., Peplostreptococcus spp., Propionibacterium spp.
Имипенем нь бусад бичил биетэнд in vitro бактерицидийн нөлөө үзүүлдэг ( эмнэлзүйн үр нөлөө тогтоогдоогүй байна):
Грам эерэг аэробууд : Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus.бүлэг C, G ба бүлгийн вириданууд;
Грам сөрөг аэробууд : Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Capnocytophaga spp., Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeaeүүнд пенициллиназа үүсгэдэг омог, Pasteurella spp., Providencia stuartii;
Грам сөрөг анеробууд : Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella melaninogenica, Veillonella spp.;
Мэдрэмжгүй : Enterococcus faecium, метициллин тэсвэртэйStaphylococcus spp., Xanthomonas maltophilia, Burkholderia cepacia.
Ондvitro зарим омгийн эсрэг аминогликозидтой синергист үйлчилдэг Псевдомонасаэругиноза .
Фармакокинетик:Мансууруулах бодисын уусмалыг судсаар тарьсны дараа сийвэн дэх хамгийн их концентрацид хүрэх хугацаа (TC m ax) нь хоёр бүрэлдэхүүн хэсгийн хувьд 20 минут байна. Энэ тохиолдолд хамгийн их концентраци (C m ax) нь имипенемийн хувьд 21-58 мкг мл, циластатины хувьд 21-55 мкг / мл-ийн хооронд хэлбэлздэг. Эмийг 4-6 цагийн турш хэрэглэсний дараа иммипенемийн Cmax нь 1 мкг / мл ба түүнээс доош утга хүртэл буурдаг.
Бүрэлдэхүүн хэсэг бүрийн хагас задралын хугацаа 1 цаг байна.
Плазмын уурагтай холбох нь имипенемийн хувьд 20%, циластатины хувьд 40% байдаг.
Судсаар тарьсан имипенемийн ойролцоогоор 7% -ийг 10 цагийн дотор бөөрөөр ялгаруулдаг. Шээсний имипенемийн концентрацийг 10 мкг / мл-ээс их хэмжээгээр судсаар тарьснаас хойш 8 цагийн турш хадгалж болно. Циластатины 70-80% нь эм хэрэглэснээс хойш 10 цагийн дотор бөөрөөр ялгардаг.
6 цаг тутамд эмийг судсаар тарьж хэрэглэснээр бөөрний хэвийн үйл ажиллагаа бүхий өвчтөнүүд имипенем / циластатиныг сийвэн эсвэл шээсэнд хуримтлагдсаныг ажиглаагүй болно.
Мансууруулах бодисыг 1 г тунгаар нэвтрүүлсний дараа имипенемийн хүний \u200b\u200bбиеийн эд, хүрээлэн буй орчинд агуулагдах дараах дундаж утгыг тогтоов.
| Даавуу эсвэл дунд зэргийн | Имипенемийн концентраци мкг / мл эсвэл мкг / г | Хэмжилт хийх хугацаа (ж) |
| Нүдний алимны шилэн бие | ||
| Нүдний шингэн | ||
| Уушигны эд | ||
| Гялтангийн шингэн | ||
| Хэвлийн шингэн | ||
| CSF (үрэвсэлгүй) | ||
| CSF (үрэвслийн эсрэг) | ||
| Түрүү булчирхайн нууц | ||
| Түрүү булчирхайн эд | ||
| Фаллопийн хоолой | ||
| Endometrium | ||
| Миометриум | ||
| Яс | ||
| Завсрын шингэн | ||
| Холбогч эд |
Энэ эм нь мэдрэмтгий бичил биетний улмаас үүссэн хүнд халдварыг эмчлэх, мөн бактерийн эмгэг төрүүлэгчдийг тодорхойлохоос өмнө халдварын процессын эмпирик эмчилгээнд ашиглагддаг.
Улмаас үүссэн хэвлийн доторх халдвар Enterococcusfaccalis, Стафилококкaureus Staphylococcus epidermidis, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptopp. spp., Bacteroides spp.үүнд
Улмаас үүссэн амьсгалын доод замын халдвар Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (пенициллиназа үүсгэдэг омог), Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Serratia marcescens.
Шээсний замын халдвар (төвөгтэй, хүндрэлгүй) Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus(пенициллиназа үүсгэдэг омог), Е nterobacterspp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri. Pseudomonas aeruginosa.
Улмаас үүссэн арьс, зөөлөн эдийн халдвар Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus(пенициллиназа үүсгэдэг омог), Staphylococcus epidermidis, Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa; Serratia spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp.үүнд B. fragilis, Fusobacterium spp.
Ясны болон үе мөчний халдварын улмаас үүсдэг Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus(пенициллиназа үүсгэдэг омог), Staphylococcus epidermidis, Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa.
Нянгийн септицеми Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus(пенициллиназа үүсгэдэг омог), Enterobacter spp., Escherichia coli. Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Bacteroides spp., үүнд Bacteroides fragilis.
Халдвартай эндокардит. дуудсан Staphylococcus aureus (пенициллиназа үүсгэдэг омог).
Улмаас эмэгтэйчүүдийн халдвар
Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus(пенициллиназа үүсгэдэг омог).Staphylococcus epider midis, Streptococcus agalactiae (Streptococcus spp. бүлэг B), Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Bifidobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp.үүнд B. fragilis.Хагалгааны дараахь халдварт хүндрэл гарах магадлал өндөр эрсдэлтэй өвчтөнүүдэд мэс заслын дараах хүндрэлээс урьдчилан сэргийлэх, түүнчлэн мэс заслын явцад мэс засал хийх явцад халдвар авах эрсдэл өндөр байдаг.
Эсрэг заалт:Мансууруулах бодисын аль ч бүрэлдэхүүн хэсэгт хэт мэдрэг байдал; бусад карбапенемийн хэт мэдрэг байдал.
Бусад бета-лактамын антибиотикт (жишээлбэл, пенициллин эсвэл цефалоспорин) хэт их мэдрэмтгий урвал (жишээлбэл, анафилаксийн урвал, арьсны хүчтэй урвал).
3 сараас доош насны хүүхдүүд.
Бөөрний үйл ажиллагаа алдагдсан хүүхдүүд (ийлдэс дэх креатинин 2 мг / дл-ээс дээш).
Креатинины клиренс (CC) 5 мл / мин / 1.73 м 2-аас бага өвчтөнүүд (гемодиализыг эм тарьснаас хойш 48 цагийн дараа хийхээс бусад тохиолдолд).
Болгоомжтой:Төв мэдрэлийн тогтолцооны өвчин, 70 мл / мин-аас бага 1.73 м 2, гемодиализийн өвчтөнүүд, түүхэн дэх ходоод гэдэсний замын өвчнүүд, хуурамч мембраны колит.
Жирэмсэн ба хөхүүл:Жирэмсэн эмэгтэйчүүдэд судалгаа хийгдээгүй байна. Жирэмсэн үед эмийг эмчилгээний үр дүн нь урагт учирч болзошгүй эрсдлийг зөвтгөсөн тохиолдолд л хэрэглэнэ.
Имипенем нь хөхний сүүнд агуулагддаг. Хэрэв эмийг хэрэглэх шаардлагатай гэж үзвэл хөхөөр хооллохоо болих хэрэгтэй.
Хэрэглэх арга ба тун:СОНИРХОЛТОЙ ТУНГ ОРЧУУЛГҮЙ БОЛОХГҮЙ.
Мансууруулах бодисын хоногийн нийт тунгийн тооцоог халдварын хүнд байдалд үндэслэн, нэг буюу хэд хэдэн эмгэг төрүүлэгч бичил биетний мэдрэмтгий байдал, бөөрний үйл ажиллагаа, биеийн жинг харгалзан ижил тунгаар хэд хэдэн хэрэглээнд тараана.
Бөөрний хэвийн үйл ажиллагаа бүхий насанд хүрсэн өвчтөнүүдийн тунгийн дэглэм
Хүснэгт 1-д өгсөн тунг бөөрний хэвийн үйл ажиллагаа (креатинины клиренс 70 мл / мин / 1.73 м 2-ээс дээш), weight70 кг жинтэй өвчтөнүүдэд тооцно.
Креатинины клиренс ≤70 мл / мин / 1.73 м2 (Хүснэгт 2-ийг үзнэ үү) ба / эсвэл биеийн жин нь 70 кг-аас бага жинтэй өвчтөнүүдэд (Хүснэгт 3-ийг үзнэ үү) тунг багасгах шаардлагатай. Жин нь 70 кг-аас бага жинтэй, бөөрний дутагдал дунд, хүнд хэлбэрийн өвчтөнд биеийн жингээс хамаарч тунг багасгах нь маш чухал юм.
Өдөрт эмчилгээний дундаж тун нь 3-4 хэрэглээнд хуваасан имипенемийн 1-2 г байдаг (Хүснэгт 1-ийг үзнэ үү). Дунд зэргийн хүндийн халдварыг эмчлэхэд эмийг өдөрт 2 удаа 1 г тунгаар хэрэглэж болно.
Эмзэг мэдрэмтгий бус бичил биетнээс үүдэлтэй халдварын үед судсаар тарих эмийн хоногийн тунг хамгийн багадаа өдөрт 4 г (имипенем) буюу өдөрт 50 мг / кг хүртэл нэмэгдүүлж болно.
Судсаар тарих эмийн тун бүрийг 500 мг-аас бага буюу түүнтэй тэнцүү хэмжээгээр 20-30 минутын турш судсаар тарина. 500 мг-аас дээш тун бүрийг 40-60 минутын турш судсаар тарина.
Судсаар хийх үед дотор муухайрдаг өвчтөнүүд эмийг хэрэглэх хурдыг удаашруулах хэрэгтэй.
Хүснэгт 1. Бөөрний хэвийн үйл ажиллагаа, биеийн жинтэй насанд хүрсэн өвчтөнд судсаар дусаах эмийн тунгийн горим * ≥70 кг *
| Халдварын хүнд байдал | Тунимипенем, мг | Завсарлагадусаах хооронд | Өдөр тутмын нийт тун |
| Хүнд (эмзэг эмгэг төрүүлэгчид) | |||
| Хүнд болон амь насанд аюултай | |||
| Бага мэдрэмтгий бус бичил биетний (гол төлөв зарим омог) үүсгэдэг хүнд болон амь насанд аюултай P. aeruginosa) |
* 70 кг-аас бага жинтэй өвчтөнд хэрэглэсэн тунг цаашид пропорциональ бууруулах шаардлагатай.
Мансууруулах бодисын нянгийн эсрэг үйлчилгээ өндөр тул аль тун бага байхаас хамаарч хоногийн нийт тунг өдөрт 50 мг кг эсвэл 4 г (имипенем) -ээс хэтрүүлэхгүй байхыг зөвлөж байна.
Бөөрний хэвийн үйл ажиллагаа бүхий цистик фиброз өвчтнүүдийг өдөрт 90 мг / кг хүртэл тунгаар эмчилж хэд хэдэн удаа хувааж хэрэглэсэн боловч нийт тун нь өдөрт 4 г (имипенем) -ээс хэтрэхгүй байна.
Халдвар батлагдсан буюу сэжигтэй тохиолдолд дархлаа суларсан хорт хавдартай өвчтөнүүдэд моно эмчилгээнд энэ эмийг амжилттай ашиглаж ирсэн.
Бөөрний үйл ажиллагаа алдагдсан насанд хүрсэн өвчтөнд хэрэглэх тунгийн дэглэм
Бөөрний үйл ажиллагааны алдагдал бүхий насанд хүрсэн өвчтөнүүдийг эмчлэхдээ эмийн тунг тохируулахын тулд дараахь зүйлийг хийх шаардлагатай.
- Халдварын шинж чанарт үндэслэн өдрийн нийт тунг 1-р хүснэгтээс сонгоно уу.
- Хүснэгт 2-оос өдөр тутмын тун (Хүснэгт 1) ба өвчтөний креатинины клиренс дээр үндэслэн эмийн зохих бууруулсан тунг сонгоно. (Бөөрний хэвийн үйл ажиллагаа бүхий насанд хүрэгчдийн өвчтөнд дусаах хугацааг тооцоолох тунгийн схемийг үзнэ үү).
- 3-р хүснэгтээс зүүн баганад өвчтөний биеийн жинд (кг) хамгийн ойр биеийн жингийн хэмжээг сонго.
Хүснэгт 2. Насанд хүрэгчдийн үйл ажиллагааны алдагдал бүхий өвчтөнд судсаар тарих эмийн тунгийн горим бөөр ба биеийн жин ≥70 кг *
| Ерөнхийимипенемийн хоногийн тун, хүснэгт 1-ээс | |||
| 41-70 | 21-40 | 6-20 |
|
| Өдөрт 1.0 гр | 8 цаг тутамд 250 мг | 12 цаг тутамд 250 мг | 8 цаг тутамд 250 мг |
| Өдөрт 1.5 гр | 6 цаг тутамд 250 мг | 8 цаг тутамд 250 мг | 12 цаг тутамд 250 мг |
| Өдөрт 2.0 гр | 8 цаг тутамд 500 мг | 6 цаг тутамд 250 мг | 12 цаг тутамд 250 мг |
| Өдөрт 3.0 г | 6 цаг тутамд 500 мг | 8 цаг тутамд 500 мг | 12 цаг тутамд 500 мг |
| Өдөрт 4.0 гр | 8 цаг тутамд 750 мг | 6 цаг тутамд 500 мг | 12 цаг тутамд 500 мг |
* 70 кг-аас бага жинтэй өвчтөнд тарьсан тунгийн хэмжээг цаашид пропорциональ бууруулах шаардлагатай.
Хүснэгт 3. Бөөрний үйл ажиллагаа суларсан, / эсвэл биеийн жин нь 70 кг-аас доош насанд хүрсэн өвчтөнд судсаар тарих эмийн тунгийн горим
Өдөр тутмын хамгийн их тун 1.0 гр
| Биеийн масс (кг) | Креатинины клиренс (мл / мин / 1.73 м 2) |
|||
| ≥71 кг | 41-70 | 21-40 | 6-20 |
|
| 6 цаг тутамд 250 мг | 8 цаг тутамд 250 мг | 12 цаг тутамд 250 мг | 12 цаг тутамд 250 мг |
|
| гэхдээ 8 цагийн дараа 250 мг | 6 цаг тутамд 125 мг | 12 цаг тутамд 250 мг | 12 цаг тутамд 125 мг |
|
| 6 цаг тутамд 125 мг | 6 цаг тутамд 125 мг | 8 цаг тутамд 125 мг | 12 цаг тутамд 125 мг |
|
| 6 цаг тутамд 125 мг | 8 цаг тутамд 125 мг | 12 цаг тутамд 125 мг | 12 цаг тутамд 125 мг |
|
| 8 цаг тутамд 125 мг | 8 цаг тутамд 125 мг | 12 цаг тутамд 125 мг | 12 цаг тутамд 125 мг |
|
Өдөр тутмын хамгийн их тун 1.5 гр
| Биеийн жин (кг) | Креатинины клиренс (мл / мин / 1.73 м 2) |
|||
| \u003e 71 кг | 41-70 | 21-40 | 6-20 |
|
| 8 цаг тутамд 500 мг | 6 цаг тутамд 250 мг | 8 цаг тутамд 250 мг | 12 цаг тутамд 250 мг |
|
| 6 цаг тутамд 250 мг | 8 цаг тутамд 250 мг | 8 цаг тутамд 250 мг | 12 цаг тутамд 250 мг |
|
| 6 цаг тутамд 250 мг | 8 цаг тутамд 250 мг | 12 цаг тутамд 250 мг | 12 цаг тутамд 250 мг |
|
| 8 цаг тутамд 250 мг | 6 цаг тутамд 125 мг | 8 цаг тутамд 125 мг | 12 цаг тутамд 125 мг |
|
| 6 цаг тутамд 125 мг | 8 цаг тутамд 125 мг | 8 цаг тутамд 125 мг | 12 цаг тутамд 125 мг |
|
Өдөр тутмын хамгийн их тун 2.0 гр
| Биеийн масс(кг) | Креатининыг цэвэрлэхa (мл / мин / 1.73 м 2) |
|||
| ≥71 кг | 41-70 | 21-40 | 6-20 |
|
| 6 цаг тутамд 500 мг | 8 цаг тутамд 500 мг | 6 цаг тутамд 250 мг | 12 цаг тутамд 250 мг |
|
| 8 цаг тутамд 500 мг | 6 цаг тутамд 250 мг | 8 цаг тутамд 250 мг | 12 цаг тутамд 250 мг |
|
| 6 цаг тутамд 250 мг | 6 цаг тутамд 250 мг | 8 цаг тутамд 250 мг | 12 цаг тутамд 250 мг |
|
| 6 цаг тутамд 250 мг | 8 цаг тутамд 250 мг | 12 цаг тутамд 250 мг | 12 цаг тутамд 250 мг |
|
| 8 цаг тутамд 250 мг | 6 цаг тутамд 125 мг | 8 цаг тутамд 125 мг | 12 цаг тутамд 125 мг |
|
Өдөр тутмын хамгийн их тун 3.0 гр
| Биеийн жин (кг) | Креатинины клиренс (мл / мин / 1.73 м 2) |
|||
| ≥71 кг | 41-70 | 21-40 | 6-20 |
|
| 8 цаг тутамд 1000 мг | 6 цаг тутамд 500 мг | 8 цаг тутамд 500 мг | 12 цаг тутамд 500 мг |
|
| 8 цаг тутамд 750 мг | 8 цаг тутамд 500 мг | 8 цаг тутамд 500 мг | 12 цаг тутамд 500 мг |
|
| 6 цаг тутамд 500 мг | 8 цаг тутамд 500 мг | 6 цаг тутамд 250 мг | 12 цаг тутамд 250 мг |
|
| 8 цаг тутамд 500 мг | 6 цаг тутамд 250 мг | 8 цаг тутамд 250 мг | 12 цаг тутамд 250 мг |
|
| 6 цаг тутамд 250 мг | 8 цаг тутамд 250 мг | 8 цаг тутамд 250 мг | 12 цаг тутамд 250 мг |
|
Өдөр тутмын хамгийн их тун 4.0 гр
| Биеийн жин (кг) | Креатинины клиренс (мл / мин / 1.73 м 2) |
|||
| ≥71 кг | 41-70 | 21-40 | 6-20 |
|
| 6 цаг тутамд 1000 мг | 8 цаг тутамд 750 мг | 6 цагийн дараа 500 мг | 12 цаг тутамд 500 мг |
|
| 8 цаг тутамд 1000 мг | 8 цаг тутамд 750 мг | 8 цаг тутамд 500 мг | 12 цаг тутамд 500 мг |
|
| 8 цаг тутамд 750 мг | 6 цаг тутамд 500 мг | 8 цаг тутамд 500 мг | 12 цаг тутамд 500 мг |
|
| 6 цаг тутамд 500 мг | 8 цаг тутамд 500 мг | 6 цаг тутамд 250 мг | 12 цаг тутамд 250 мг |
|
| 8 цаг тутамд 500 мг | 6 цаг тутамд 250 мг | 8 цаг тутамд 250 мг | 12 цаг тутамд 250 мг |
|
Креатинины клиренс 6-20 мл / мин / 1.73 м 2 бүхий өвчтөнүүдэд 500 мг тунгаар хэрэглэхэд таталт өгөх эрсдэл нэмэгдэж болзошгүй юм.
Имипенем + циластатиныг сэлбэснээс хойш 48 цагийн дараа гемодиализ хийхгүй бол крипетины клиренс нь 5 мл / мин / 1.73 м 2-ээс бага өвчтөнд имипенем + циластатиныг судсаар тарьж болохгүй.
Гемодиализ
Креатинины клиренс нь 5 мл / мин / 1.73 м 2-аас бага гемодиализ хийлгэсэн өвчтөнүүдийг эмчлэхдээ 6-20 мл / мин / 1.73 м 2 креатинины клиренстэй өвчтөнүүдэд имипенем + циластатины тунгийн горимын талаар зөвлөмж ( "Бөөрний үйл ажиллагаа алдагдсан насанд хүрсэн өвчтөнүүдийн тунгийн хуваарь" хэсгийг үзнэ үү).
Имипенемийн нэгэн адил хак, циластатиныг гемодиализын үед цусны эргэлтийн системээс зайлуулдаг. Хүндэтгэлтэй холбогдуулан судсаар сэлбэх Имипенем + Циластатин эмийг гемодиализын дараа өвчтөнд, дараа нь процедур дуусахаас 12 цагийн зайтай тарина. Гемодиализ хийлгэж буй өвчтөнүүд, ялангуяа төв мэдрэлийн тогтолцооны өвчтэй бол нарийн хяналтанд байх ёстой; гемодиализ хийлгэж буй өвчтөнүүдэд Imipenem + Cilastatin эмийг томилох нь зөвхөн эмчилгээний үр дүн уналтын эрсдэлээс давсан тохиолдолд л хэрэглэхийг зөвлөж байна ("Анхааралтай" хэсгийг үзнэ үү).
Хэвлийн диализийн өвчтөнүүдэд судсаар тарих зорилгоор Имипенем + Циластатин эмийг санал болгох хангалттай мэдээлэл одоогоор алга байна.
Өндөр настай өвчтөнүүдийн бөөрний байдлыг зөвхөн цусан дахь азот эсвэл креатинины үлдэгдлийг хэмжих үндсэн дээр бүрэн тодорхойлох боломжгүй юм. Тунг сонгохын тулд эдгээр өвчтөнүүдэд креатинины клиренсийг тодорхойлохыг зөвлөж байна.
Ахмад настай өвчтөнүүд
Бөөрний хэвийн үйл ажиллагаа бүхий өндөр настай өвчтөнд тунг тохируулах шаардлагагүй.
Элэгний үйл ажиллагааны алдагдал
Элэгний үйл ажиллагаа алдагдсан өвчтөнд тунг тохируулах шаардлагагүй.
Урьдчилан сэргийлэх
Насанд хүрсэн өвчтөнд хэрэглэх тунгийн дэглэм
Насанд хүрэгчдэд мэс заслын дараах халдвараас урьдчилан сэргийлэх зорилгоор судсаар тарих Imipenem + Cilastatin эмийг мэдээ алдуулах индукцээр 1 г тунгаар, дараа нь 3 цагийн дараа 1 г тарина. Өндөр эрсдэлтэй мэс засал хийлгэхийн тулд (жишээ нь бүдүүн гэдэс, шулуун гэдэсний мэс засал) наркоз хийснээс хойш 8 ба 16 цагийн дараа 500 мг-ийн хоёр тунг нэмж өгөх шаардлагатай.
3 сартайгаас эхлэн хүүхдэд хэрэглэх тунгийн дэглэм
- ≥40 кг жинтэй хүүхдүүд насанд хүрэгчдийн тунгаар ууна.
- Биеийн жин нь 40 кг-аас бага 3 сараас дээш насны хүүхдүүд эмийг 6 цагийн зайтай 15 мг / кг тунгаар ууна. Өдөр тутмын хамгийн их тун 2 гр-аас хэтрэхгүй байх ёстой.
Судсаар тарих уусмал бэлтгэх
Судсаар тарих Imipenem + Cilastatin хольж эсвэл бусад антибиотикт нэмж болохгүй.
Судсаар тарих Imipenem + Cilastatin эмийн тунгийн хэлбэр нь сүүн хүчил (лактат) -тай химийн үл нийцэх шинж чанартай тул лактат агуулсан уусгагч дээр үндэслэн бэлтгэж болохгүй. Гэсэн хэдий ч судсаар тарих Imipenem + Cilastatin эмийг лактат агуулсан уусмалтай ижил дусаах системээр дамжуулан хийж болно.
Судсаар тарих Imipenem + Cilastatin эмийн уусмалыг дараах хүснэгтийн дагуу бэлтгэнэ. Эцсийн уусмалыг тунгалаг уусмал авах хүртэл сэгсэрнэ. Imipenem + Cilastatin уусмалын өнгө нь өнгөгүйгээс шар хүртэл ялгаатай байдаг (эдгээр хязгаарт багтсан өнгөний өөрчлөлт нь эмийн үйл ажиллагаанд нөлөөлөхгүй).
Хүснэгт 4. Имипенем + Циластатины уусмалыг судсаар тарихад бэлтгэх
| Imipenem + Cilastatin эмийн тун (имипенемийн мг) | Нэмэлт уусгагчийн хэмжээ (мл) | Эмийн дусаах уусмалын дундаж концентрациИмипенем + Циластатин (мг / мл имипенем) |
20 мл, 25 мл лонхны хувьд
Imipenem + Cilastatin-тэй шилэнд та эхлээд хүснэгт 5-д үзүүлсэн жагсаалтаас 10 мл тохирох уусгагчийг нэмнэ. Үүссэн анхдагч суспензийг сайтар сэгсэрч, 90 мл дусаах уусгагч агуулсан дусаах саванд нэмнэ.
АНХАН ШАТГАЛТЫГ УДИРДЛАГАДАА АШИГЛАХГҮЙ.
Мансууруулах бодисыг бүрэн шилжүүлэхийн тулд процедурыг давтан хийх шаардлагатай. Өмнө нь олж авсан уусмалаас 10 мл-ийг уусмалын саванд хийж нунтаг үлдэгдэлтэй хамт шилэнд хийнэ.
Үүссэн түдгэлзүүлэлтийг сайтар сэгсэрч, 90 мл дусаах уусгагч агуулсан дусаах саванд нэмнэ. Уусгагчийн нийт хэмжээ 100 мл байна.
Тунгалаг уусмал олж авах хүртэл эцсийн дусаах уусмалыг сэгсрэх шаардлагатай.
Хүснэгт 5-т Imipenem + Cilastatin эмийн дусаах уусмалыг хэрэглэх хугацааг харуулсан болно. олон тооны дусаах уусгагч дээр үндэслэн бэлтгэсэн бөгөөд өрөөний температурт эсвэл хөргөгчинд хадгална.
Хүснэгт 5
| Уусгагч | Эмийн тогтвортой байдлын хугацаа |
|
| Өрөөний температур (25 ° C) | Хөргөгч |
|
| 0.9% натрийн хлоридын уусмал | ||
| 5% декстрозын уусмал | ||
| 10% декстрозын уусмал | ||
| 5% декстрозын уусмал ба 0.9 % натрийн хлоридын уусмал | ||
| 5% декстрозын уусмал ба 0.45% натрийн хлоридын уусмал | ||
| 5% декстрозын уусмал ба 0.225% натрийн хлоридын уусмал | ||
| 5% декстрозын уусмал ба 0.15% калийн хлоридын уусмал | ||
| 5% ба 10% маннитолын уусмал | ||
Эмнэлзүйн судалгаагаар Imipenem + [Циластатин] -ийг 1723 өвчтөнд судсаар тарьсан. Мансууруулах бодис хэрэглэхтэй холбоотой хамгийн нийтлэг системийн гаж нөлөө нь дотор муухайрах (2.0%), суулгалт (1.8%), бөөлжих (1.5%), тууралт (0.9%), халуурах (0.5) %), цусны даралтыг бууруулах (0.4%), таталт (0.4%) ("Тусгай заавар" хэсгийг үзнэ үү), толгой эргэх (0.3%), загатнах (0.3%), чонон хөрвөс (0, 2%), нойрмоглох (0.2%).
Орон нутгийн хамгийн нийтлэг гаж нөлөө нь флебит, тромбофлебит (3.1%), тарилгын талбайн өвдөлт (0.7%), тарилгын талбайн улайлт (0.4%), венийн хананд сорвижилт (0.2%) байв. Сийвэнгийн трансаминаза ба шүлтлэг фосфатазын идэвхжил нэмэгдсэн талаар байнга мэдээлдэг.
Эмнэлзүйн туршилт, маркетингийн дараахь хэрэглээний туршлагад тэмдэглэгдсэн гаж нөлөөг дор жагсаав.
Мэдэгдэж буй гаж нөлөөг давтамжаар ангилдаг: маш нийтлэг (≥14 0), ихэвчлэн (≥1 / 100,<110), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1 1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна.
Ховор тохиолдолд: псевдомембран колит, кандидоз.
Маш ховор тохиолддог: ходоод гэдэсний үрэвсэл.
Цус ба лимфийн системийн хэсэг дээр
Ихэнхдээ: эозинофили.
Ховор тохиолддог: панцитопени, нейтропени, лейкопени, тромбоцитопени, тромбоцитоз.
Ховор тохиолдолд: агранулоцитоз.
Маш ховор тохиолддог: цус задралын цус багадалт, ясны чөмөгний улаан нахиалдаг функцийг дарангуйлдаг.
Дархлааны системээс
Ховор тохиолдолд: анафилаксийн урвал.
Сэтгэцээс
Ховор бус: сэтгэцийн эмгэг, үүнд хий үзэгдэл, төөрөгдөл.
Мэдрэлийн системээс
Ховор бус: таталт, миоклонус, толгой эргэх, нойрмоглох.
Ховор тохиолдолд: энцефалопати, парестези, чичиргээ, амтыг гажуудуулах.
Маш ховор тохиолддог: миастения, толгой өвдөх.
Давтамж тодорхойгүй:
ухуулга, дискинези.Сонсголын эрхтэн ба лабиринтын эмгэгээс
Ховор тохиолдолд: сонсголын бэрхшээл.
Маш ховор тохиолддог: толгой эргэх, чихэндээ хангинах.
Зүрхний талаас
Маш ховор тохиолддог: хөхрөлт, тахикарди, зүрх дэлсэх.
Усан онгоцны хажуу талаас
Ихэнхдээ: тромбофлебит.
Ховор тохиолддог: цусны даралтыг бууруулах.
Маш ховор тохиолддог: халуун анивчих.
Амьсгалын систем, цээж, медиастины эрхтнүүдээс
Маш ховор тохиолддог: амьсгал давчдах, гипервентиляци, хоолой өвдөх.
Ходоод гэдэсний замаас
Ихэнхдээ: суулгалт, бөөлжих, дотор муухайрах. Имипенем + [Циластатин] хэрэглэх үед дотор муухайрах ба / эсвэл бөөлжих нь грайноцитопени өвчтэй өвчтөнүүдэд ихэвчлэн ажиглагддаг.
Ховор тохиолдолд: шүд ба хэлийг будалт.
Маш ховор тохиолддог: цусархаг колит, хэвлийгээр өвдөх, зүрхний шарх, глоссит, хэлний папиллины гипертрофи, хэт цочрол.
Элэг ба цөсний замаас
Ховор тохиолдолд: элэгний дутагдал, гепатит.
Маш ховор тохиолддог: элэгний гепатит.
Арьс ба арьсан доорх эдээс
Ихэнхдээ: тууралт (үүнд орно).
Ховор тохиолддог: чонон хөрвөс, загатнах.
Ховор тохиолдолд: хорт эпидермисийн некролиз, ангиодема, Стивенс-Жонсоны хам шинж, олон хэлбэрт улайлт, гуужуулагч дерматит.
Маш ховор тохиолддог: гипергидроз, арьсны бүтцийн өөрчлөлт.
Булчингийн болон холбогч эдийн эмгэгээс
Маш ховор тохиолддог: полиартралги, цээжний нурууны өвдөлт.
Бөөр ба шээсний замаас
Ховор тохиолдолд: бөөрний цочмог дутагдал, олигури / анури, полиури, шээсний өнгө өөрчлөгдөх (аюулгүй тул гематуритай андуурч болохгүй). Бөөрний үйл ажиллагааны өөрчлөлтөд Imipenem + Cilastatin] -ийн гүйцэтгэх үүргийг үнэлэхэд хэцүү байдаг.Учир нь прененал азотеми буюу бөөрний үйл ажиллагаа муудах зэрэг бусад хүчин зүйлүүд ихэвчлэн байдаг.
Бэлгийн эрхтэн ба хөхний булчирхай дээр
Маш ховор тохиолддог: бэлэг эрхтэний загатнах.
Тарилгын талбайн ерөнхий эмгэг, эмгэг
Ховор тохиолддог: тарилгын талбайд халуурах, өвдөх, хатуурах, тарилгын талбайн улайлт.
Маш ховор тохиолддог: цээжинд таагүй мэдрэмж, астения / сул дорой байдал.
Лабораторийн үзүүлэлтүүд
Ихэнхдээ: ийлдэс трансаминазын идэвхжил нэмэгдэж, шүлтлэг фосфатазын идэвхжил нэмэгддэг.
Ховор биш: шууд Кумбсын шинжилгээ эерэг, протромбины хугацаа ихэссэн, гемоглобин буурсан, сийвэнгийн билирубины концентраци ихэссэн, сийвэнгийн креатинины концентраци ихэссэн, цусан дахь мочевин азотын концентраци нэмэгдсэн.
Хүүхдүүд (3 сараас дээш)
3 сараас дээш насны 178 хүүхдийг хамруулсан эмнэлзүйн судалгаанд ажиглагдсан гаж нөлөө нь насанд хүрсэн өвчтөнүүдэд ажиглагдсантай харьцуулагдав.
Хэт их тун:Тунг хэтрүүлэн хэрэглэх шинж тэмдгүүд нь сөрөг урвалын профайлтай тохирч байгаа бөгөөд таталт, төөрөгдөл, чичиргээ, дотор муухайрах, бөөлжих, цусны даралт буурах, брадикарди гэх мэт байж болно.
Мансууруулах бодис хэтрүүлэн хэрэглэх эмчилгээний талаар тодорхой мэдээлэл байхгүй байна. натри нь гемодиализын үед ялгардаг боловч эмийг хэтрүүлэн хэрэглэх тохиолдолд энэхүү процедурын үр дүн тодорхойгүй байдаг.
Харилцаа холбоо:Мансууруулах бодис нь сүүний хүчил (лактат) -тай нийцдэггүй тул түүнийг агуулсан уусгагч дээр үндэслэн бэлтгэж болохгүй. Гэсэн хэдий ч эмийг лактат агуулсан уусмалтай ижил дусаах системээр судсаар тарьж болно.
Ганцикловиртай нэгэн зэрэг хэрэглэвэл ерөнхий таталт үүсэх эрсдэл нэмэгддэг. Боломжит ашиг тус нь болзошгүй эрсдлээс давж гарахгүй бол эдгээр эмийг нэгэн зэрэг хэрэглэж болохгүй.
Пробенецидтэй нэгэн зэрэг хэрэглэхэд сийвэн дэх концентрацийн хамгийн бага өсөлт, имипенемийн хагас задралын хугацаа дагалддаг. Үүнтэй холбогдуулан пробенецид ба эмийг нэгэн зэрэг хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.
Вальпроик хүчил эсвэл натрийн дивалпроаттай эмийг хэрэглэхэд валпройны хүчил сийвэн дэх концентраци буурдаг. Энэхүү харилцан үйлчлэлийн үр дүнд вальпроик хүчлийн концентраци эмчилгээний түвшингээс доогуур түвшинд хүрч уналтанд өртөх эрсдэлийг нэмэгдүүлдэг.
Хэдийгээр харилцан үйлчлэлийн механизм нь тодорхойгүй боловч өгөгдөл ондvitro ба амьтдын хийсэн судалгааны үр дүнгээс харахад карбапенем нь гидролизийг дарангуйлдаг тул үүний үр дүнд вальпроик хүчил (VPA-g) -ийн глюкуронидын метаболит нь вальпроик хүчил болон хувирдаг тул цусны сийвэн дэх валпроик хүчил агууламж буурахад хүргэдэг ("Тусгай заавар" хэсгийг үзнэ үү). ).
Варфаринтай бактерийн эсрэг эмийг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь түүний антикоагулянт нөлөөг сайжруулж чаддаг. Амны хөндийн антикоагулянтын антикоагулянт нөлөө нэмэгдсэн, түүний дотор бактерийн эсрэг эмийг нэгэн зэрэг ууж байгаа өвчтөнүүдийн талаар олон тооны мэдээллүүд байдаг.
Халдвар үүсгэгч бодис, нас, өвчтөний ерөнхий нөхцөл байдлаас шалтгаалан эрсдэл нь харилцан адилгүй байж болох тул олон улсын хэвийн харьцаа (INR) нэмэгдэхэд антибиотикийн үр нөлөөг үнэлэхэд хэцүү байдаг. Амны хөндийн антикоагулянттай бактерийн эсрэг эмийг нэгэн зэрэг хэрэглэх үед болон дараа нь INR-ийн утгыг үе үе хянахыг зөвлөж байна.
Энэ эмийг бусад антибиотикуудтай нэг тариурт хольж болохгүй, харин бусад антибиотик (аминогликозид) -тай нэгэн зэрэг тусгаарлахыг зөвшөөрнө.
Тусгай заавар:Шээсийг улаавтар толбо (аюулгүй, гематури гэж андуурч болохгүй).
IV тунгийн хэлбэрийг булчинд тарихад хэрэглэж болохгүй.
Мансууруулах бодис болон бусад бета-лактамын антибиотик - пенициллин, цефалоспорины эмийг хэрэглэхэд хэсэгчилсэн хөндлөн харшлын шинж тэмдэг илэрдэг. Эмчилгээг эхлэхээс өмнө бета-лактамын антибиотикт харшлын урвал үзүүлэх талаар нарийвчилсан түүхийг цуглуулах хэрэгтэй. Хэрэв харшлын урвал илэрвэл эмийг нэн даруй зогсоож, зохих арга хэмжээг авна.
Вальпроик хүчил эсвэл натрийн дивалпроаттай эмийг хэрэглэхэд вальпройн хүчилд агуулагдах сийвэн дэх концентраци буурч, антиконвульсан эмчилгээний үр дүн буурахад хүргэдэг. Вальпроик хүчил эсвэл натрийн дивалпроатын тунг нэмэгдүүлэх нь харилцан үйлчлэлийн үр нөлөөг арилгахад хангалтгүй байж болох юм. Имипенем ба вальпрой хүчил / натрийн дивалпроатыг нэгэн зэрэг хэрэглэхийг зөвлөдөггүй. Вальпроик хүчил эсвэл натрийн дивалпроатаар антиконвульсан эмчилгээ хийлгэж буй өвчтөнүүдэд бусад бүлгийн бактерийн эсрэг эмээр (карбапенем биш) халдварыг эмчлэх талаар анхаарч үзэх хэрэгтэй. Шаардлагатай тохиолдолд эмийг хэрэглэхэд таталтын эсрэг нэмэлт эмчилгээ шаардагдана.
Бактерийн эсрэг бараг бүх эмийг хэрэглэснээр псевдомембран колит үүсэх боломжтой бөгөөд энэ нь хүнд хөнгөнөөс хүний \u200b\u200bамь насанд аюул учруулж болзошгүй юм. Үүнтэй холбогдуулан ходоод гэдэсний замын өвчин, ялангуяа колит, антибиотик өвчний түүхтэй өвчтөнүүдийг болгоомжтой томилно. Антибиотик хэрэглэсний дараа суулгалт хийлгэсэн өвчтөнүүдэд псевдомембреноз колитийг оношлох боломжийг авч үзэх нь чухал юм. Судалгаанаас харахад "антибиотиктой холбоотой колит" -ийн гол шалтгаан нь үйлдвэрлэсэн хорт бодис юм Clostridiumялгаатай, бусад боломжит шалтгааныг харгалзан үзэх шаардлагатай. Хэрэв та хуурамч мембраны колит оношлогдсон гэж сэжиглэж байгаа эсвэл баталж байгаа бол эмийн эмчилгээг цуцлах, тодорхой эмчилгээ хийх боломжийг анхаарч үзэх хэрэгтэй. Гэдэсний гүрвэлзэх хөдөлгөөнийг саатуулдаг эмийг бүү хэрэглэ.
Бусад бета-лактамын антибиотикуудтай адил Rseudo topsаэругиноза имипенемийн эсэргүүцлийг хурдан олж авах боломжтой. Тиймээс эмчилгээний явцад мэдрэмжийг үе үе тодорхойлох шаардлагатай байдаг Pseudomonas aeruginosa эмнэлзүйн нөхцөл байдлын дагуу антибиотикт.
Эмнэлзүйн практикт дасал үүсэхээс урьдчилан сэргийлэх, имипенемийн үр нөлөөг хадгалахын тулд эмийг зөвхөн имипенемд мэдрэмтгий (эсвэл магадлалтай) бичил биетний үүсгэсэн халдварын эмчилгээнд хэрэглэнэ. Хэрэв тодорхойлсон эмгэг төрүүлэгч ба түүний антибиотикт мэдрэмтгий байдлын талаар мэдээлэл байгаа бол эмч оновчтой антибиотикийг сонгоход чиглүүлдэг бөгөөд хэрэв байхгүй бол бактерийн эсрэг эмийг эмпирик аргаар сонгох нь бүс нутгийн эпидемиологийн өгөгдөл, мэдрэмжийн өгөгдөлд үндэслэнэ.
Элэгний хордлогын эрсдэлээс ("элэгний" трансаминазын идэвхжил нэмэгдэх, элэгний дутагдал, фульминант гепатит) эмийг хэрэглэхдээ элэгний үйл ажиллагааг сайтар хянаж байх хэрэгтэй.
Элэгний өвчтэй өвчтөнүүдэд эмийг хэрэглэх хугацаанд элэгний үйл ажиллагааны байдалд хяналт тавьж байх ёстой. Тунг тохируулах шаардлагагүй.
Бусад бета-лактамын антибиотикуудын нэгэн адил төв мэдрэлийн систем (ТМС) -аас сөрөг хариу урвал болох миоклонус, төөрөгдөл, таталт, ялангуяа бөөрний үйл ажиллагаа, жингийн хэмжээнээс хэтрүүлсэн тохиолдлуудын талаар мэдээлэгдсэн байдаг. бие. Ихэнхдээ ижил төстэй үзэгдлүүд нь төв мэдрэлийн системийн гэмтэлтэй (тархины гэмтэл, түүхэн дэхь таталт) болон / эсвэл бөөрний үйл ажиллагаа алдагдсан, эмийг хуримтлуулах боломжтой өвчтөнүүдэд ажиглагддаг. Үүнтэй холбоотойгоор, ялангуяа ийм өвчтөнүүдэд санал болгож буй тунг чанд дагаж мөрдөх шаардлагатай байна ("Тун ба хэрэглээ" хэсгийг үзнэ үү).
Таталтын эмгэг бүхий өвчтөнүүдэд таталтын эсрэг эмчилгээг үргэлжлүүлэн хийх хэрэгтэй.
Хэрэв чичирхийлэл, миоклонус, таталт илэрвэл өвчтөнүүдийг мэдрэлийн шинжилгээнд хамруулж, эмчилгээг эхлээгүй бол таталтын эсрэг эмчилгээг хийлгэх шаардлагатай. Хэрэв төв мэдрэлийн тогтолцооны шинж тэмдгүүд хэвээр байвал эмийн тунг багасгах эсвэл цуцлах хэрэгтэй.
Гемодиализ хийхээс бусад тохиолдолд 48 цагийн дараа гемодиализ хийхгүй бол креатинины клиренс patients 5 мл / мин / 1.73 м 2 бүхий өвчтөнүүдэд энэ эмийг хэрэглэж болохгүй. Гемодиализ хийлгэж буй өвчтөнүүдэд эмийг зөвхөн эмчилгээний үр дүн уналтын эрсдэлээс давсан тохиолдолд хэрэглэхийг зөвлөж байна.
3 сараас дээш насны хүүхдүүдэд энэ эмийг насанд хүрсэн өвчтөнүүдийн адил заалтаар хэрэглэдэг.
3 сараас доош насны бөөрний үйл ажиллагаа суларсан (иммун креатинин 2 мг / дл-ээс дээш) хүүхдэд судсаар тарихад имипенем циластатины үр нөлөө, аюулгүй байдлын талаархи мэдээлэл хангалтгүй байна.
Тунгийн хэлбэр нь 35.7 мг (1.55 мегв) натри агуулдаг.
Тээврийн хэрэгсэл жолоодох чадварт үзүүлэх нөлөө. Лхагва ба үслэг эдлэл.:Мансууруулах бодис жолоодох чадварт хэрхэн нөлөөлж буйг судлах тээврийн хэрэгсэл, механизм хийгдээгүй. Мансууруулах бодис хэрэглэхтэй холбоотой зарим гаж нөлөө (жишээлбэл, хий үзэгдэл, толгой эргэх, нойрмоглох, толгой эргэх гэх мэт) нь тээврийн хэрэгсэл жолоодох, механизм ажиллуулах чадварт нөлөөлдөг.
Хувилбарын хэлбэр / тун:500 мг + 500 мг дусаах уусмал бэлтгэх нунтаг.
Сав баглаа боодол:20 мл буюу 25 мл-ийн багтаамжтай, хөнгөн цагаан таглаатай хавсаргасан, шингэн, шилэн саванд 500 мг + 500 мг идэвхтэй бодисыг шилэн хоолойноос шилэн саванд хийсэн 500 мг + 500 мг идэвхитэй бодис. 100 мл-ийн багтаамжтай, резинэн бөглөөгөөр битүүмжилж, хөнгөн цагаан таглаатай.
20 мл буюу 25 мл-ийн багтаамжтай 1, 5 эсвэл 10 шилийг хайрцагны хайрцагт, хэрэглэх зааврын хамт байрлуулна.
100 мл-ийн багтаамжтай бэлдмэл бүхий 1 шилийг хайрцагны хайрцагт ашиглах зааврын хамт байрлуулна.
20 мл эсвэл 25 мл-ийн багтаамжтай, хэрэглэх зааврын хамт 25 шилийг хэрэглээний савлагааны зориулалттай цаасан хайрцагт (эмнэлгүүдэд) байрлуулна.
100 мл-ийн багтаамжтай 35 шил эмийг лонхны тоотой тохирч хэрэглэх зааврын хамт Атираат цаасан хайрцагт хийнэ (эмнэлгүүдийн хувьд).
Хадгалах нөхцөл:25 ° C-аас ихгүй температурт харанхуй газар.
Хүүхдүүдийн гар хүрэхгүй газар хадгална уу.
Хадгалах хугацаа:3 жил.
Хугацаа дууссаны дараа хэрэглэж болохгүй.