Aspirina (acid acetilsalicilic). Ce ajută acidul acetilic pentru aspirină sau acid acetilsalicilic

Accent pe prezența sau absența contraindicațiilor. Ambele medicamente au, cu care trebuie să vă familiarizați înainte de a începe. Și dacă aspirina obișnuită nu este recomandată mult timp datorită efectului său negativ asupra stomacului, aspirina cardio poate fi consumată mult timp. Este chiar posibil să luați un astfel de medicament pe viață în scopuri profilactice, desigur, în conformitate cu doza.

Diferența dintre aspirina obișnuită și cea cardio

Cel mai adesea, aspirina tradițională este prescrisă pentru ameliorarea mai multor simptome: cefalee, febră, inflamație. În timp ce aspirina cardio este utilizată pentru prevenirea și tratarea bolilor cardiovasculare. Poate fi luat pentru migrenă, tromboză la pacienții cu risc crescut, embolie, angină pectorală instabilă.

Rezistența la acid a aspirinei cardio minimizează efectele secundare chiar și cu utilizarea prelungită a medicamentului.

Diferența este faptul că aspirina cardio are o coajă specială - enterică. Cu ajutorul său, medicamentul nu dăunează stomacului uman, se dizolvă și este absorbit în intestin. Prin urmare, aspirina cardio este, de asemenea, prescrisă în prezența bolilor tractului gastro-intestinal.

Efectul antiplachetar al acidului acetilsalicilic se observă atunci când se ia aspirină în doze mici - 100 mg, motiv pentru care se recomandă aspirina pentru a reduce riscul de infarct și accident vascular cerebral. Este capabil să subțire sângele și cardio-ul și aspirina simplă, aici este mai important să se ia în considerare doza de medicamente.

Ar trebui să aleg cardio sau aspirină simplă?

Dacă intenționați să luați aspirină pentru a vă menține inima sănătoasă, ar trebui să optați pentru aspirina cardio, deoarece nu vă va afecta stomacul. Aspirina simplă va ajuta mai mult în tratamentul răcelilor, febrei și durerii și febrei.

S-a dovedit că o formă cardiacă specială a acidului acetilsalicilic este sigură și eficientă. Trebuie remarcat faptul că aspirina cardio se prezintă în două forme de dozare - 100 și 300 mg. Primul este utilizat în scopuri profilactice, iar al doilea va deveni o alegere indispensabilă pentru pacienții care au suferit un infarct sau un accident vascular cerebral în situații critice. Și dacă mai devreme se credea că aspirina cardiologică este ideală pentru bărbați, cercetările moderne au dovedit rezultate pozitive de durată la femei.

Cardio aspirina este recomandată pacienților cu diabet zaharat și hipertensiune arterială. Trebuie să luați doar un comprimat pe zi pe stomacul gol cu \u200b\u200bapă.

Desigur, există și o diferență în prețul celor două medicamente. Pentru aspirina obișnuită, este de aproximativ 10 ruble, în timp ce pentru omologul său cardiologic - aproximativ 100 de ruble. și mai mare.

Ambele medicamente au un efect similar asupra corpului uman. Aceste medicamente sunt interschimbabile.

Care este diferența și asemănarea dintre acidul acetilsalicilic și aspirina?

Nu există nicio diferență între cele 2 medicamente. Cu toate acestea, au multe în comun. Aceste medicamente sunt luate pentru a elimina febra, inflamația și durerea în diferite boli. Cel mai adesea, medicamentele sunt prescrise pentru gripă și răceli, precum și disconfort la nivelul mușchilor și articulațiilor. Aceste medicamente afectează agregarea plachetară, rezultând o scădere a capacității de coagulare a sângelui. Această proprietate permite prescrierea medicamentelor în prezența bolilor cardiovasculare asociate cu formarea cheagurilor de sânge.

Ca medicamente anestezice și antipiretice, astfel de medicamente sunt utilizate pentru patologiile inflamatorii și infecțioase ale organelor urinare, precum și pentru durerile în gât și pneumonie. Eficacitatea acestor medicamente în bolile de inimă a fost dovedită de efectul lor pozitiv asupra pacienților cu vâscozitate ridicată a sângelui. Medicamentele sunt utilizate nu numai pentru terapie, ci și pentru prevenirea formării cheagurilor de sânge.

Proprietățile antiinflamatorii se datorează inhibării activității enzimei acid arahidonic. Medicamentele topice sunt utilizate pentru tratarea acneei.

Indicații de utilizare:

• mahmureală;
• temperatura corpului crescută;
• sindromul durerii.

Ambele medicamente au aceeași compoziție. Medicamentele nu sunt prescrise femeilor însărcinate, precum și în timpul alăptării. Contraindicații suplimentare:

• leziuni ulcerative ale stomacului și duodenului din cauza riscului ridicat de sângerare;
• astm;
• hipersensibilitate la acidul acetilsalicilic;
• scăderea coagulării sângelui.

Medicamentele nu trebuie administrate de copii cu vârsta sub 15 ani. Administrarea medicamentelor trebuie făcută numai după mese pentru a reduce riscul bolilor inflamatorii ale stomacului. Acidul acetilsalicilic are un efect negativ asupra membranelor mucoase ale tractului gastro-intestinal. Doze mari din aceste medicamente pot provoca sângerări și tulburări dispeptice.

Efecte secundare:

• dureri de stomac;
• greaţă;
• arsuri la stomac;
• vărsături de sânge;
• ameţeală;
• reactie alergica;
• sângerări din tractul gastro-intestinal.

O supradoză de AINS este periculoasă, prin urmare, odată cu creșterea dozei și apariția confuziei, tinitusului și amețelilor, este imperativ să apelați o ambulanță.

În fiecare familie, un medicament precum acidul acetilsalicilic este neapărat prezent în trusa de prim ajutor. Dar fiecare a doua persoană este interesată de următoarea întrebare: "Acidul acetilsalicilic este sau nu" Aspirină "?" Aceasta este ceea ce va fi discutat în articolul nostru și vom vorbi, de asemenea, despre proprietățile și utilizarea acestui medicament.

Un pic de istorie

Acidul acetilsalicilic a fost descoperit pentru prima dată la sfârșitul secolului al XIX-lea de tânărul chimist Felix Hoffman, care la acea vreme lucra pentru Bayer. Își dorea foarte mult să dezvolte un remediu care să-l ajute pe tatăl său să amelioreze durerile articulare. Ideea unde să caute compoziția necesară i-a fost sugerată de medicul tatălui său. El a prescris salicilat de sodiu pacientului său, dar pacientul nu a putut să-l ia, deoarece a iritat foarte mult mucoasa gastrică.

Doi ani mai târziu, un medicament precum Aspirina a fost brevetat la Berlin, deci acidul acetilsalicilic este Aspirina. Acesta este un nume prescurtat: prefixul "a" este o grupare acetil care a fost atașată la acidul salicilic, rădăcina "spir" indică acidul spireic (acest tip de acid sub formă de ester este prezent în plante, unul dintre ele este spirea), iar terminația „în” în acele zile, erau adesea folosite în numele medicamentelor.

„Aspirina”: compoziție chimică

Se pare că acidul acetilsalicilic este „aspirină”, iar molecula sa conține doi acizi activi: salicilic și acetic. Dacă depozitați medicamentul la temperatura camerei, atunci la umiditate ridicată se descompune rapid în doi compuși acizi.

De aceea acizii acetici și salicilici sunt întotdeauna prezenți în compoziția „Aspirinei”, după o scurtă perioadă de timp componenta principală devine mult mai mică. Perioada de valabilitate a medicamentului depinde de aceasta.

Luând o pastilă

După ce „aspirina” intră în stomac și apoi în duoden, sucul din stomac nu funcționează pe el, deoarece acidul se dizolvă cel mai bine într-un mediu alcalin. După duoden, acesta este absorbit în sânge și doar acolo este reîncarnat, se eliberează acid salicilic. În timp ce substanța ajunge la ficat, cantitatea de acizi scade, dar derivații lor solubili în apă devin mult mai mulți.

Și trecând deja prin vasele corpului, ajung la rinichi, de unde sunt excretați împreună cu urina. La ieșirea din "Aspirină" rămâne o doză mică - 0,5%, iar cantitatea rămasă este metaboliți. Ei sunt acei compoziții medicinale. Aș dori, de asemenea, să spun că medicamentul are 4 efecte terapeutice:

• Prevenirea cheagurilor de sânge.
• Proprietăți antiinflamatorii.
• Acțiune antipiretică.
• Ameliorează sindromul durerii.

Acidul acetilsalicilic are o zonă largă de aplicare, instrucțiunile conțin recomandări detaliate de utilizare. Este imperativ să îl citiți sau să consultați un medic.

„Aspirină”: aplicație

Am aflat cum funcționează acidul acetilsalicilic. Din ceea ce ajută ea, să ne dăm seama mai departe.

1. Folosit pentru durere.
2. La temperaturi ridicate.
3. Cu tot felul de procese inflamatorii.
4. În tratamentul și prevenirea reumatismului.
5. Pentru prevenirea trombozei.
6. Prevenirea accidentului vascular cerebral și a infarctului.

Un medicament excelent este acidul acetilsalicilic, prețul pentru acesta va încânta, de asemenea, pe toată lumea, deoarece este scăzut și variază între 4-100 ruble, în funcție de producător și doză.

Aspirina: lupta împotriva cheagurilor de sânge

Se formează cheaguri de sânge în locurile vasului de sânge unde există vătămări ale pereților. În aceste locuri, fibrele sunt expuse, care țin celulele împreună. Pe ele sunt reținute trombocite de sânge, care secretă o substanță care ajută la sporirea aderenței, iar în astfel de locuri vasul se îngustează.

Cel mai adesea, într-un corp sănătos, tromboxanului i se opune o altă substanță - prostaciclină, nu permite trombocitelor să se lipească și, dimpotrivă, dilată vasele de sânge. În momentul în care vasul este deteriorat, echilibrul dintre aceste două substanțe se schimbă și prostaciclina pur și simplu nu mai este produsă. Tromboxanul este produs în exces și grupul de trombocite crește. Astfel, sângele curge prin vas în fiecare zi din ce în ce mai încet. În viitor, acest lucru poate duce la un accident vascular cerebral sau atac de cord. Dacă acidul acetilsalicilic este luat în mod constant (prețul medicamentului, după cum sa menționat deja, este mai mult decât accesibil), atunci totul se schimbă dramatic.

Acizii incluși în Aspirină previn creșterea rapidă a tromboxanului și ajută la îndepărtarea acestuia din corp. Astfel, medicamentul protejează vasele de sânge de cheaguri de sânge, dar costă cel puțin 10 zile să luați medicamentul, deoarece numai după acest timp, trombocitele își redau capacitatea de a lipi împreună.

Acid acetilsalicilic ca agent antipiretic

Datorită faptului că acest medicament are capacitatea de a extinde vasele de sânge, căldura eliberată de corpul uman este îndepărtată mult mai bine - temperatura scade. Acidul acetilsalicilic din temperatură este considerat cel mai bun medicament. În plus, acest medicament acționează și asupra centrelor de termoreglare ale creierului, oferindu-i un semnal de scădere a temperaturii.

Nu este de dorit administrarea acestui medicament ca antipiretic copiilor, datorită efectului său iritant puternic asupra stomacului.

Aspirina ca antiinflamator și calmant al durerii

Acest medicament interferează, de asemenea, cu procesele inflamatorii ale corpului, previne eliberarea de sânge în locurile de inflamație, precum și acele substanțe care provoacă durere. Are capacitatea de a spori producția de hormon histamină, care dilată vasele de sânge și crește fluxul de sânge la locul procesului inflamator. De asemenea, ajută la întărirea pereților vaselor de sânge mici. Toate acestea creează un efect antiinflamator și analgezic.

După cum am aflat, acidul acetilsalicilic este eficient de la temperatură. Cu toate acestea, acesta nu este singurul său avantaj. Este eficient pentru toate tipurile de inflamații și dureri din corpul uman. De aceea, acest medicament se găsește cel mai adesea în trusele de medicină casnică.

„Aspirina” pentru copii

Acidul acetilsalicilic este prescris copiilor la temperaturi ridicate, boli infecțioase și inflamatorii și cu dureri severe. Acesta trebuie luat cu precauție de către copiii cu vârsta sub 14 ani. Dar pentru cei care au atins vârsta de 14 ani, puteți lua o jumătate de comprimat (250 mg) dimineața și seara.

„Aspirina” se ia numai după masă, iar copiii ar trebui să macine cu siguranță tableta bine și să bea multă apă.

Contraindicații

Acidul acetilsalicilic (acesta este „Aspirina”, așa cum o numesc majoritatea oamenilor) nu numai că poate aduce beneficii organismului, ci și dăunează. Este considerat un agent foarte agresiv.

Primul lucru pe care nu trebuie să-l faceți este să utilizați un medicament expirat, deoarece Aspirina poate irita mucoasa stomacului, ceea ce va duce în cele din urmă la un ulcer. În plus, pentru cei care suferă de boli gastro-intestinale, medicamentul trebuie administrat numai conform indicațiilor medicului și cel mai bine este să beți medicamentul cu lapte. Persoanele cu afecțiuni renale și hepatice ar trebui, de asemenea, să o ia cu extremă prudență.

Nu este recomandat femeilor să ia medicamentul în timpul sarcinii, deoarece există dovezi că acesta poate afecta negativ dezvoltarea fătului. Și nu trebuie să îl utilizați înainte de naștere, deoarece acest lucru va duce la o slăbire a contracțiilor sau poate provoca sângerări prelungite.

Dacă credeți că acidul acetilsalicilic este complet inofensiv, instrucțiunile spun ceva complet diferit. Are o mulțime de contraindicații și efecte secundare. Înainte de a aplica, trebuie să cântăriți toate avantajele și dezavantajele.

Concluzie

Deci, să rezumăm. La ce ajută acidul acetilsalicilic? Acest medicament ajută împotriva febrei, a cheagurilor de sânge, este un excelent antiinflamator și calmant al durerii.

Chiar și în ciuda faptului că medicamentul are contraindicații grave pentru utilizare, se promite un viitor luminos. În prezent, majoritatea oamenilor de știință caută astfel de suplimente care ar putea reduce efectul nociv al medicamentului asupra organelor individuale. Există, de asemenea, opinia că alte medicamente nu vor putea înlocui Aspirina, ci, dimpotrivă, vor avea noi domenii de aplicare.

Aspirina (acid acetilsalicilic) este unul dintre cele mai renumite remedii pentru febră. Dar utilizarea acestui medicament este mai extinsă - ajută chiar și împotriva trombozei și a altor boli cardiovasculare.

Acid acetilsalicilic - descriere

Acid acetil (acetilsalicilic) - o substanță din grupul AINS, ester salicilic al acidului acetic. Medicamentul este inclus pe lista vitalelor, cunoscute de mult, bine studiate. Are o serie de efecte pozitive asupra organismului, dintre care cele mai importante sunt antiplachetare, antipiretice și analgezice. Medicamentul a fost brevetat pentru prima dată de Bayer sub marca Aspirin.

Acidul a fost izolat în 1838 din scoarță de salcie albă - un renumit remediu popular pentru febră, dureri de cap. A fost inițial folosit pentru a trata reumatismul, apoi guta. Din 1904, medicamentul a fost vândut sub formă de tablete (a existat inițial sub formă de pulbere). Tabletele de 0,1, 0,25, 0,5 g au o formă rotundă, în mijloc - cu o bandă orizontală.

Componente suplimentare:

• acid de lamaie;
• amidon de cartofi.

Medicamentul este produs de aproape toate companiile farmaceutice cunoscute, de exemplu, Dalkhimpharm, Tatkhimfarmpreparaty, Novasil.

Acțiune asupra corpului

Acest medicament funcționează după cum urmează - inhibă sinteza prostaglandinelor și inhibă producția de tromboxani. Substanța acționează prin inhibarea ciclooxigenazei, iar această enzimă participă la crearea prostaglandine (mediatori inflamatori) și tromboxani... Acidul acetilsalicilic afectează procesul inflamator care are loc în țesuturi. De asemenea, medicamentul:

• reduce permeabilitatea capilară;
• reduce activitatea hialuronidazei;
• limitează formarea ATP, prevenind furnizarea de energie a fenomenelor inflamatorii.

Medicamentul, administrat intern, reduce febra - normalizează temperatura, care este asociată cu efectul său asupra centrelor de termoreglare a hipotalamusului.

De asemenea, acidul are un efect analgezic prin reducerea producției de bradicardină și prin afectarea centrilor de durere.

Cea mai importantă capacitate a aspirinei este aceea că subțiază sângele - prin urmare, medicamentul este utilizat pe scară largă împotriva formării cheagurilor de sânge.

Toate aceste mecanisme de acțiune asigură medicamentului acțiune analgezică, antipiretică, antiinflamatoare, antifebrilă, antireumatică. Acidul reduce, de asemenea, presiunea intracraniană și durerile de cap.

Indicații de utilizare

Puteți bea medicamente pentru patologii complet diferite legate de diferite domenii ale medicinei. Cel mai faimos tratament cu Aspirină în afecțiuni acute însoțit de durere, febră, inflamație:

De asemenea, acidul acetilic ajută la pericardită - inflamație în membrana seroasă a inimii, cu sindromul Dressler (când pericardita se dezvoltă în combinație cu pneumonie, pleurezie). Pentru subțierea sângelui, Aspirina este indicată multor persoane peste 55 de ani care prezintă un risc de infarct, accident vascular cerebral. Ar trebui, de asemenea, luat pentru cursuri lungi cu boli de inimă ischemice, un accident vascular cerebral deja apărut, atac de cord.

Alte indicații posibile pentru care trebuie administrată aspirina:

• prevenirea tromboembolismului;
• defecte cardiace;
• fibrilatie atriala;
• tromboflebită acută;
• infarct pulmonar;
• TELA.

Cu ajutorul unor doze mici de medicament, acestea formează o toleranță la AINS în prezența „triadei aspirinei” (polipoză nazală, astm bronșic, alergie la acidul acetilic).

Instructiuni de folosire

Conform instrucțiunilor, acidul acetilic trebuie administrat pe cale orală, chiar la începutul mesei sau la sfârșitul mesei. Acest lucru va ajuta la prevenirea unui efect secundar comun - apariția eroziunilor, iritațiilor pe peretele stomacului, intestinului subțire.

Experții recomandă consumul de aspirină cu lapte sau apă minerală alcalină fără gaz - acest lucru va reduce efectul iritant al acidului asupra sistemului digestiv.

Dozajul este diferit, depinde de vârstă, tipul bolii. De obicei, este suficient să bei 0,5 g de 2-4 ori / zi (numărul este pentru adulți). Durata cursului până la 12 zile, mai des - 3-5 zile.

Caracteristicile terapiei în unele cazuri sunt următoarele:

1. Pentru prevenirea problemelor cardiace, vaselor de sânge, trombozelor periculoase. Beau o jumătate de pastilă dimineața (o dată pe zi). Cursul este de până la 2 luni fără întrerupere. În același timp, testele de coagulare a sângelui și de numărare a trombocitelor se fac la fiecare 2 săptămâni.
2. Cu reumatism. Aspirina se administrează la 5-8 g / zi pentru adulți, pentru copii, 100 mg pentru fiecare kg de greutate / zi. Doza specificată este împărțită în 5 doze. După o săptămână de astfel de terapie cu puls, doza este redusă în mod individual, durata totală fiind de 6 săptămâni. Anularea se face treptat.
3. Pentru dureri de cap. Puteți bea 2 comprimate pentru un adult, pentru un copil - 10 mg / kg de greutate corporală pe doză.
4. Copiilor de la 5 ani li se administrează de obicei 0,25 g de aspirină, de la 2 ani - câte 0,1 g fiecare, dintr-un an - 0,05 g fiecare.

Medicamentul este utilizat pe scară largă în cosmetologie. De exemplu, există o astfel de rețetă pentru o mască de față pentru acnee. Trebuie să măcinați 6 comprimate, să adăugați suc de lămâie sau miere la starea de gruel. Aplicați numai pe zonele inflamate ale pielii, lăsați 15 minute, clătiți.

Efecte secundare și interdicții

Este strict interzisă administrarea acidului acetilic copiilor dacă aceștia dezvoltă o infecție virală. În acest caz, riscul de sindrom Reye este ridicat, deoarece medicamentul acționează asupra structurilor ficatului, creierului, care sunt atacate de virus. Există și alte contraindicații ale terapiei:

În multe cazuri, terapia pe termen lung provoacă o serie de „efecte secundare”. Acestea sunt sângerări nazale, uterine, intestinale, diaree, dispepsie, greață, vărsături, apetit slab, slăbiciune, amețeli. Este posibilă o deficiență vizuală pe termen scurt. Cantitatea de hemoglobină și trombocite din sânge se poate modifica. Cu tendința la boli de rinichi, unii oameni dezvoltă insuficiență renală. Din reacțiile alergice, sunt posibile bronhospasm, astm, erupții cutanate, anafilaxie.

În timpul sarcinii, este strict interzis să beți medicamentul în 1,3 trimestre, în al doilea trimestru, în acord cu medicul, este permisă o admitere o singură dată. În etapele inițiale ale alăptării, medicamentul crește riscul de a dezvolta anomalii fetale, defecte cardiace, fisura palatului. În ultimele etape există pericolul închiderii canalului aortic fetal înainte de timp. Dacă în al doilea trimestru, viitoarea mamă este forțată să ia medicamentul pentru o lungă perioadă de timp, ar trebui să fie testată în mod regulat.

Denumire sistematică (IUPAC): acid 2-acetoxibenzoic
Statutul juridic: eliberat numai de farmacist (S2) (Australia); permis pentru vânzare gratuită (Marea Britanie); disponibil peste tejghea (SUA).
În Australia, medicamentul este prevăzut în anexa 2, cu excepția utilizării intravenoase (caz în care medicamentul este în anexa 4) și este utilizat în medicina veterinară (anexa 5/6).
Aplicare: cel mai adesea pe cale orală, și rectală; acetilsalicilatul de lizină poate fi utilizat intravenos sau intramuscular
Biodisponibilitate: 80-100%
Legarea proteinelor: 80-90%
Metabolism: hepatic (CYP2C19 și posibil CYP3A), o parte din acesta este hidrolizat în salicilat în pereții esofagului.
Timp de înjumătățire: dependent de doză; 2-3 ore când luați doze mici și până la 15-30 ore când luați doze mari.
Excreție: urină (80-100%), transpirație, salivă, fecale
Sinonime: acid 2-acetoxibenzoic; acetilsalicilat;
acid acetilsalicilic; Acid O-acetilsalicilic
Formula: C9H8O4
Mol. masă: 180,157 g / mol
Densitate: 1,40 g / cm³
Punct de topire: 136 ° C (277 ° F)
Punct de fierbere: 140 ° C (284 ° F) (se descompune)
Solubilitate în apă: 3 mg / ml (20 ° C)
Aspirina (acid acetilsalicilic) este un medicament salicilat utilizat ca analgezic pentru ameliorarea ușoară a durerii și ca agent antipiretic și antiinflamator. Aspirina este, de asemenea, un agent anti-trombocit și inhibă producția de tromboxan, care leagă în mod normal moleculele de trombocite și creează un plasture peste pereții vaselor de sânge deteriorate. Deoarece acest plasture poate crește și bloca fluxul sanguin, aspirina este, de asemenea, utilizată pentru a preveni atacurile de cord, accidentul vascular cerebral și cheagurile de sânge. Aspirina cu doze mici este utilizată imediat după un atac de cord pentru a reduce riscul unui al doilea atac sau moartea țesutului cardiac. Aspirina poate fi eficientă în prevenirea anumitor tipuri de cancer, în special a celor de colon și rect. Principalele efecte secundare ale aspirinei sunt ulcerele de stomac, sângerările de stomac și tinitus (mai ales atunci când sunt luate în doze mari). Aspirina nu este recomandată copiilor și adolescenților cu simptome asemănătoare gripei sau boli virale din cauza riscului de sindrom Reye. Aspirina aparține unui grup de medicamente numite antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), dar are un mecanism de acțiune diferit de majoritatea celorlalte AINS. Deși aspirina și medicamentele cu o structură similară acționează similar cu alte AINS (care prezintă efecte antipiretice, antiinflamatoare, analgezice) și inhibă aceeași enzimă ciclooxigenază (COX), aspirina diferă de acestea prin faptul că acționează ireversibil și, spre deosebire de alte medicamente, afectează mai multe despre COX-1 decât COX-2.

Ingredientul activ din aspirină a fost descoperit pentru prima dată în coaja de salcie în 1763 de Edward Stone de la Wadham College, Oxford. Medicul a descoperit acidul salicilic, metabolitul activ al aspirinei. Aspirina a fost sintetizată pentru prima dată de Felix Hoffmann, chimist la compania germană Bayer, în 1897. Aspirina este unul dintre cele mai utilizate medicamente din lume. În fiecare an se consumă aproximativ 40.000 de tone de aspirină în întreaga lume. În țările în care aspirina este o marcă înregistrată a Bayer, acidul acetilsalicilic generic este vândut. Medicamentul este inclus pe lista medicamentelor esențiale ale Organizației Mondiale a Sănătății.

Utilizarea aspirinei în medicină

Aspirina este utilizată pentru a trata o varietate de simptome, inclusiv febră, durere, febră reumatică și afecțiuni inflamatorii, cum ar fi artrita reumatoidă, pericardita și boala Kawasaki. În doze mici, aspirina este utilizată pentru a reduce riscul de deces din atac de cord sau accident vascular cerebral. Există dovezi că aspirina poate fi utilizată pentru tratamentul cancerului intestinal, dar mecanismul acțiunii sale în acest caz nu a fost dovedit.

Aspirină-analgezic

Aspirina este un analgezic eficient pentru tratamentul durerii acute, dar este inferioară ibuprofenului, deoarece acesta din urmă este asociat cu un risc mai scăzut de sângerare gastrică. Aspirina nu este eficientă pentru durerea cauzată de crampe musculare, flatulență, balonare sau leziuni severe ale pielii. Ca și în cazul altor AINS, eficacitatea aspirinei crește atunci când este luată în asociere cu. Comprimatele efervescente de aspirină, cum ar fi Alkoselzer sau Blowfish, ameliorează durerea mai repede decât tabletele convenționale și sunt eficiente în tratarea migrenelor. Aspirina sub formă de unguent este utilizată pentru tratarea anumitor tipuri de durere neuropatică.

Aspirină și cefalee

Aspirina, singură sau în formule combinate, este eficientă în tratarea unor tipuri de dureri de cap. Este posibil ca aspirina să nu fie eficientă în tratarea durerilor de cap secundare (cauzate de alte boli sau leziuni). Clasificarea internațională a bolilor asociate durerilor de cap distinge durerile de cap tensionale (cel mai frecvent tip de dureri de cap), migrenele și durerile de cap în grup printre durerile de cap primare. Aspirina sau alte analgezice fără prescripție medicală sunt utilizate pentru a trata cefaleea tensională. Aspirina, în special ca o componentă a formulei acetaminofen / aspirină / migrenă Excedrin, este considerată un tratament eficient de primă linie pentru migrene și este comparabilă ca eficacitate cu sumatriptanul cu doze mici. Medicamentul este cel mai eficient în oprirea migrenelor la debut.

Aspirină și febră

Aspirina acționează nu numai asupra durerii, ci și asupra febrei prin sistemul de prostaglandine prin inhibarea ireversibilă a COX. Deși aspirina este larg aprobată pentru utilizare la adulți, multe societăți medicale și agenții de reglementare (inclusiv Academia Americană a Terapeuților Familiari, Academia Americană de Pediatrie și FDA) nu recomandă utilizarea aspirinei ca febrifugă pentru copii. Aspirina poate fi asociată cu riscul sindromului Reye, o boală rară, dar adesea fatală, asociată cu utilizarea aspirinei sau a altor salicilați la copiii cu infecții virale sau bacteriene. În 1986, FDA a cerut producătorilor să plaseze un avertisment cu privire la riscurile utilizării aspirinei la copii și adolescenți pe toate etichetele aspirinei.

Aspirina și atacurile de cord

Primele studii privind efectele aspirinei asupra inimii și atacurilor de cord au fost efectuate la începutul anilor 1970 de profesorul Peter Slate, profesor emerit de medicină cardiacă de la Universitatea din Oxford, care a format Aspirin Research Society. În unele cazuri, aspirina poate fi utilizată pentru a preveni atacurile de cord. La doze mai mici, aspirina este eficientă în prevenirea dezvoltării bolilor cardiovasculare existente, precum și în reducerea riscului de a dezvolta aceste boli la persoanele cu antecedente de boli similare. Aspirina este mai puțin eficientă pentru persoanele cu risc scăzut de infarct, cum ar fi persoanele care nu au avut niciodată o afecțiune similară în trecut. Unele studii recomandă ca aspirina să fie luată în mod continuu, în timp ce altele nu recomandă o astfel de utilizare din cauza efectelor secundare, cum ar fi sângerarea stomacului, care depășesc de obicei orice beneficii potențiale ale medicamentului. Atunci când aspirina este utilizată profilactic, se poate observa fenomenul de rezistență la aspirină, manifestat printr-o scădere a eficacității medicamentului, care poate duce la o creștere a riscului de infarct. Unii autori sugerează testarea rezistenței la aspirină sau la alte medicamente antitrombotice înainte de începerea tratamentului. Aspirina a fost, de asemenea, propusă ca o componentă a unui medicament pentru tratamentul bolilor cardiovasculare.

Tratament post-chirurgical

Agenția SUA pentru Cercetări în Sănătate și Ghiduri pentru Calitate recomandă utilizarea pe termen lung a aspirinei după o procedură de intervenție coronariană percutanată, cum ar fi plasarea stentului arterial coronarian. Aspirina este adesea combinată cu inhibitori ai receptorilor de adenozină difosfat, cum ar fi clopidogrel, prasugrel sau ticagreol, pentru a preveni formarea cheagurilor de sânge (terapia antiplachetară duală). Recomandările pentru utilizarea aspirinei în Statele Unite și Europa diferă oarecum în ceea ce privește cât timp și din ce motive ar trebui administrată o astfel de terapie combinată după operație. În Statele Unite, terapia antiplachetară duală este recomandată timp de minimum 12 luni, iar în Europa, la 6-12 luni după utilizarea unui stent de medicament. Cu toate acestea, recomandările din ambele țări sunt consecvente în ceea ce privește utilizarea nedeterminată a aspirinei după finalizarea terapiei antiplachetare.

Aspirina și prevenirea cancerului

Efectele aspirinei asupra cancerului, în special a cancerului de colon, au fost studiate pe larg. Numeroase meta-analize și analize indică faptul că utilizarea continuă a aspirinei reduce riscul pe termen lung de cancer intestinal și mortalitate. Cu toate acestea, nu s-a găsit nicio relație între doza de aspirină, durata utilizării și diferiți indicatori de risc, inclusiv mortalitatea, progresia bolii și riscul bolii. Deși majoritatea datelor despre aspirină și riscul de cancer intestinal provin din studii observaționale mai degrabă decât din studii controlate randomizate, datele disponibile din studiile randomizate indică faptul că utilizarea pe termen lung a aspirinei cu doze mici poate fi eficientă în prevenirea unor tipuri de cancer de colon . În 2007, Serviciul de Prevenire al SUA a emis o directivă cu privire la această problemă, oferind utilizarea aspirinei pentru a preveni cancerul de colon cu un rating „D”. De asemenea, serviciul descurajează medicii să nu utilizeze aspirină în acest scop.

Alte utilizări ale aspirinei

Aspirina este utilizată ca terapie de primă linie pentru simptomele febrei și durerile articulare în febra reumatică acută. Tratamentul durează adesea timp de una până la două săptămâni, iar medicamentul este rareori prescris pentru perioade lungi de timp. Odată ce febra și durerea sunt ameliorate, aspirina nu mai este necesară, dar medicamentul nu reduce riscul apariției complicațiilor cardiace și a bolilor cardiace reumatice reziduale. Naproxenul este la fel de eficient ca aspirina și este mai puțin toxic; totuși, din cauza datelor clinice limitate, naproxenul este recomandat doar ca tratament de a doua linie. Aspirina este recomandată copiilor numai pentru boala Kawasaki și febră reumatică din cauza lipsei datelor de înaltă calitate privind eficacitatea acesteia. La doze mici, aspirina este moderat eficientă în prevenirea preeclampsiei.

Rezistența la aspirină

La unele persoane, aspirina nu este la fel de eficientă pe trombocite ca la altele. Acest efect se numește „rezistență la aspirină” sau insensibilitate. Un studiu a arătat că femeile sunt mai predispuse la rezistență decât bărbații. Un studiu de agregare care a implicat 2930 pacienți a arătat că 28% dintre pacienți dezvoltă rezistență la aspirină. Un studiu efectuat pe 100 de pacienți italieni a arătat că, pe de altă parte, din 31% dintre pacienții rezistenți la aspirină, doar 5% au avut rezistență efectivă, în timp ce restul au avut neconformitate (neaderarea la consumul de medicamente). Un alt studiu care a implicat 400 de voluntari sănătoși a arătat că niciunul dintre pacienți nu a prezentat rezistență reală, dar unii au prezentat „pseudo-rezistență, reflectând absorbția întârziată sau redusă a medicamentului”.

Dozajul de aspirină

Comprimatele de aspirină pentru adulți sunt fabricate în doze standard care variază ușor de la o țară la alta, cum ar fi 300 mg în Marea Britanie și 325 mg în SUA. Dozele reduse sunt, de asemenea, legate de standardele existente, cum ar fi 75 mg și 81 mg. Comprimatele de 81 mg sunt denumite în mod convențional „doza pentru copii”, deși nu sunt recomandate pentru utilizare la copii. Diferența dintre comprimatele de 75 și 81 mg are o importanță medicală redusă. Interesant, în Statele Unite, comprimatele de 325 mg sunt echivalente cu 5 boabe de aspirină utilizate până la sistemul metric utilizat astăzi. În general, pentru febră sau artrită, adulții sunt sfătuiți să ia aspirină de 4 ori pe zi. Din punct de vedere istoric, dozele apropiate de cele maxime au fost utilizate pentru tratarea febrei reumatice. Pentru prevenirea artritei reumatoide la persoanele cu boală coronariană prezentă sau suspectată, se recomandă doze mai mici o dată pe zi. Serviciul de prevenire al SUA recomandă utilizarea aspirinei pentru prevenirea primară a bolilor coronariene la bărbații cu vârste cuprinse între 45 și 79 de ani și la femeile cu vârsta între 55 și 79 de ani numai dacă beneficiile potențiale (reducerea riscului de infarct miocardic la bărbați sau accident vascular cerebral la femei) depășesc risc potențial de deteriorare gastrică. Un studiu realizat de Inițiativa pentru sănătatea femeilor a arătat că aspirina cu doze mici (75 sau 81 mg) regulat la femei reduce riscul de deces din cauza bolilor cardiovasculare cu 25% și 14% - riscul de deces din alte cauze. Utilizarea de doze mici de aspirină este, de asemenea, asociată cu un risc redus de boli cardiovasculare, iar dozele de 75 sau 81 mg / zi pot optimiza eficacitatea și siguranța pacienților care iau aspirină pentru profilaxie pe termen lung. La copiii cu boala Kawasaki, doza de aspirină se bazează pe greutate. Medicamentul este început de patru ori pe zi timp de maximum patru săptămâni și apoi, în următoarele 6-8 săptămâni, medicamentul este luat în doze mai mici o dată pe zi.

Efectele secundare ale aspirinei

Contraindicații

Aspirina nu este recomandată persoanelor alergice la ibuprofen sau naproxen sau celor cu intoleranță la salicilat sau intoleranță mai generalizată la AINS. Trebuie respectată precauția la persoanele care suferă de astm sau bronhospasm cauzat de administrarea de AINS. Deoarece aspirina funcționează pe peretele stomacului, producătorii recomandă pacienților cu ulcer gastric, diabet sau gastrită să consulte un medic înainte de a utiliza aspirina. Chiar și în absența condițiilor de mai sus, atunci când luați aspirină împreună cu alcool sau alcool, riscul de sângerare la stomac crește. Pacienții cu hemofilie sau alte tulburări de sângerare nu sunt sfătuiți să ia aspirină sau alte salicilați. Aspirina poate provoca anemie hemolitică la persoanele cu o tulburare genetică a deficitului de glucoză-6-fosfat dehidrogenază, în special la doze mari și în funcție de gravitatea bolii. Utilizarea aspirinei pentru febra dengue nu este recomandată din cauza riscului crescut de sângerare. De asemenea, aspirina nu este recomandată persoanelor cu boli de rinichi, hiperuricemie sau gută, deoarece aspirina inhibă capacitatea rinichilor de a excreta acid uric și, prin urmare, poate exacerba aceste boli. Aspirina nu este recomandată copiilor și adolescenților pentru tratarea simptomelor gripei și a răcelii, deoarece această utilizare poate fi asociată cu dezvoltarea sindromului Reye.

Tract gastrointestinal

S-a demonstrat că aspirina crește riscul de sângerare la stomac. Chiar dacă tabletele de aspirină acoperite cu enter sunt comercializate ca „moi pentru stomac”, un studiu a arătat că nici acest lucru nu a contribuit la reducerea efectelor nocive ale aspirinei asupra stomacului. Atunci când aspirina este combinată cu alte AINS, riscul crește, de asemenea. Atunci când aspirina este utilizată în asociere cu clopidogrel, crește și riscul de sângerare a stomacului. Blocarea aspirinei COX-1 induce un răspuns protector sub formă de COX-2 crescut. Utilizarea inhibitorilor COX-2 și a aspirinei duce la creșterea eroziunii mucoasei gastrice. Prin urmare, trebuie să aveți grijă atunci când combinați aspirina cu orice supliment natural care inhibă COX-2, cum ar fi extracte de usturoi, curcumină, afine, coajă de pin, ginkgo, ulei de pește, genisteină, quercetină, resorcinol și altele. Pentru a reduce efectele nocive ale aspirinei asupra stomacului, pe lângă utilizarea învelișurilor enterice, companiile producătoare folosesc metoda „tampon”. Agenții tampon sunt utilizați pentru a preveni acumularea de aspirină pe pereții stomacului, dar eficacitatea acestor medicamente este contestată. Aproape orice agent utilizat în antiacide este folosit ca „tampoane”. Bufferin, de exemplu, folosește MgO. Alte medicamente consumă CaCO3. Nu cu mult timp în urmă, vitamina C a fost adăugată pentru a proteja stomacul atunci când se ia aspirină. Când este luată împreună, există o scădere a cantității de daune în comparație cu utilizarea aspirinei în monoterapie.

Efectul central al aspirinei

În experimente pe șobolani, s-a demonstrat că doze mari de salicilat, un metabolit al aspirinei, provoacă tinitus temporar. Acest lucru apare ca urmare a expunerii la acid arahidonic și la cascada receptorilor NMDA.

Aspirina și sindromul Reye

Sindromul Reye, o boală rară, dar foarte periculoasă, se caracterizează prin encefalopatie acută și ficat gras și se dezvoltă atunci când copiii și adolescenții iau aspirină pentru a reduce febra sau pentru a trata alte simptome. Între 1981 și 1997, 1207 de cazuri de sindrom Reye au fost înregistrate în Statele Unite la pacienții cu vârsta sub 18 ani. În 93% din cazuri, pacienții se simțeau rău cu trei săptămâni înainte de apariția sindromului Reye și, cel mai adesea, se plângeau de infecții respiratorii, varicelă sau diaree. Salicilații au fost găsiți la 81,9% dintre copii. După ce s-a dovedit legătura dintre sindromul Reye și consumul de aspirină și s-au luat măsuri de siguranță (inclusiv o vizită a ofițerului sanitar-șef și modificări la ambalaj), aportul de aspirină de către copii din Statele Unite a scăzut brusc, ceea ce a dus la o scădere incidența sindromului Reye; o situație similară a fost observată în Marea Britanie. FDA din SUA descurajează aspirina sau alimentele care conțin aspirină pentru copiii cu vârsta sub 12 ani cu simptome de febră. Agenția de reglementare a medicamentelor din Marea Britanie nu recomandă administrarea aspirinei la copii sub 16 ani fără prescripție medicală.

Reacții alergice la aspirină

La unele persoane, aspirina poate provoca simptome asemănătoare alergiilor, inclusiv roșeață și umflături ale pielii și dureri de cap. Această reacție este cauzată de o intoleranță la salicilat și nu este o alergie în sensul literal al cuvântului, ci mai degrabă o incapacitate de a metaboliza chiar și o cantitate mică de aspirină, care poate duce rapid la o supradoză.

Alte efecte secundare ale aspirinei

La unele persoane, aspirina poate provoca angioedem (umflarea țesutului pielii). Un studiu a arătat că unii pacienți dezvoltă angioedem la 1-6 ore după administrarea aspirinei. Cu toate acestea, angioedemul s-a dezvoltat numai atunci când aspirina a fost luată în asociere cu alte AINS. Aspirina crește riscul de microsângerări cerebrale, care la RMN se prezintă ca pete întunecate cu un diametru de 5-10 mm sau mai puțin. Aceste sângerări pot fi primele semne de accident vascular cerebral ischemic sau accident vascular cerebral hemoragic, boala Binswanger și boala Alzheimer. Un studiu efectuat pe un grup de pacienți care au luat o doză medie de aspirină 270 mg pe zi a arătat o creștere absolută medie a riscului de accident vascular cerebral hemoragic egală cu 12 cazuri la 10.000 de persoane. În comparație, reducerea absolută a riscului de infarct miocardic a fost de 137 de cazuri la 10.000 de persoane, iar reducerea riscului de accident vascular cerebral ischemic a fost de 39 de cazuri la 10.000 de persoane. În cazul accidentului vascular cerebral hemoragic preexistent, consumul de aspirină crește riscul de mortalitate, cu doze de aproximativ 250 mg pe zi scăzând riscul de mortalitate în termen de trei luni de la accident vascular cerebral hemoragic. Aspirina și alte AINS pot provoca hiperkaliemie prin inhibarea sintezei prostaglandinelor; cu toate acestea, este puțin probabil ca aceste medicamente să provoace hiperkaliemie atunci când funcția hepatică este normală. Aspirina poate crește sângerările postoperatorii până la 10 zile. Un studiu a arătat că 30 din 6499 de pacienți cu intervenții chirurgicale elective au necesitat reintervenții din cauza sângerării. Sângerări difuze au fost observate la 20 de pacienți, iar sângerări locale la 10 pacienți. La 19 din 20 de pacienți, sângerările difuze au fost asociate cu utilizarea preoperatorie a aspirinei singure sau în combinație cu alte AINS.

Supradozaj cu aspirină

Supradozajul cu aspirină poate fi acut sau cronic. Supradozajul acut este asociat cu o singură doză mare de aspirină. Supradozajul cronic este asociat cu aportul prelungit de doze peste rata recomandată. Supradozajul acut este asociat cu un risc de mortalitate de 2%. Supradozajul cronic este mai periculos și mai adesea fatal (în 25% din cazuri); supradozajul cronic este deosebit de periculos la copii. Pentru otrăvire, se utilizează diverși agenți, inclusiv cărbune activ, dicarbonat de sodiu, dextroză și sare intravenoasă și dializă. Pentru diagnosticul otrăvirii, se utilizează măsurători ale salicilatului, metabolitul activ al aspirinei, în plasmă, folosind metode spectrofotometrice automate. Nivelurile de salicilat plasmatic sunt de 30-100 mg / L, 50-300 mg / L pentru dozele mari și 700-1400 mg / L pentru supradozajul acut. Salicilatul este, de asemenea, produs din utilizarea subsalicilatului de bismut, a salicilatului de metil și a salicilatului de sodiu.

Interacțiunile aspirinei cu alte medicamente

Aspirina poate interacționa cu alte medicamente. De exemplu, azetazolamida și clorura de amoniu cresc efectele nocive ale salicilaților, în timp ce alcoolul crește sângerarea gastrică atunci când se ia aspirină. Aspirina poate deplasa unele medicamente din locurile de legare a proteinelor, inclusiv medicamentele antidiabetice tolbutamil și clorpropamidă, metotrexat, fenitoină, probenecid, acid valproic (prin interferarea cu beta-oxidarea, o parte importantă a metabolismului valproatului) și alte AINS. Corticosteroizii pot reduce, de asemenea, concentrația de aspirină. Ibuprofenul poate reduce efectul antiplachetar al aspirinei, care este utilizat pentru a proteja inima și a preveni accidentul vascular cerebral. Aspirina poate reduce activitatea farmacologică a spironolactonei. Aspirina concurează cu pinicilina G pentru secreția tubulară renală. De asemenea, aspirina poate inhiba absorbția vitaminei C.

Caracteristicile chimice ale aspirinei

Aspirina se degradează rapid în soluții de acetat de amoniu sau acetați, carbonați, citrați sau hidroxizi ai metalelor alcaline. Este uscat stabil, dar suferă o hidroliză semnificativă la contactul cu acidul acetil sau salicilic. În reacția cu alcalii, hidroliza are loc rapid, iar soluțiile pure formate pot consta în întregime din acetat sau salicilat.

Caracteristicile fizice ale aspirinei

Aspirina, un derivat acetilic al acidului salicilic, este un compus alb, cristalin, slab acid, cu un punct de topire de 136 ° C (277 ° F) și un punct de fierbere de 140 ° C (284 ° F). Constanta de disociere acidă a substanței (pKa) este de 25 ° C (77 ° F).

Sinteza aspirinei

Sinteza aspirinei este clasificată ca o reacție de esterificare. Acidul salicilic este tratat cu anhidridă de acetil, un derivat acid, provocând o reacție chimică care transformă gruparea hidroxi a acidului salicilic într-o grupare ester (R-OH → R-OCOCH3). Ca rezultat, se formează aspirină și acid acetilic, care este considerat un produs secundar al acestei reacții. Cantități mici de acid sulfuric (și uneori acid fosforic) sunt de obicei utilizate ca catalizatori.

Mecanismul de acțiune al aspirinei

Descoperirea mecanismului de acțiune al aspirinei

În 1971, farmacologul britanic John Robert Wayne, care a fost ulterior admis la Colegiul Regal de Chirurgi din Londra, a demonstrat că aspirina suprimă producția de prostaglandine și tromboxani. Pentru această descoperire, omul de știință a primit Premiul Nobel pentru medicină din 1982, împreună cu Sune Bergström și Bengt Samuelson. În 1984 a primit titlul de Cavaler Bachelor.

Suprimarea prostaglandinelor și a tromboxanilor

Capacitatea aspirinei de a suprima producția de prostaglandine și tromboxani este asociată cu inactivarea sa ireversibilă a enzimei ciclooxigenază (COX; denumită oficial prostaglandină endoperoxid sintază), asociată cu sinteza prostaglandinei și tromboxanului. Aspirina acționează ca un agent de acetilare atunci când o grupare acetil este atașată covalent la un reziduu de pe locul activ al enzimei COX. Aceasta este principala diferență între aspirină și alte AINS (cum ar fi diclofenacul și ibuprofenul), care sunt inhibitori reversibili. Doza mică de aspirină blochează ireversibil formarea tromboxanului A2 în trombocite, inhibând agregarea trombocitelor în timpul ciclului lor de viață (8-9 zile). Datorită acestei acțiuni antitrombotice, aspirina este utilizată pentru a reduce riscul de infarct. Aspirina la 40 mg zilnic poate inhiba un procent mare din eliberarea maximă de tromboxan A2, cu un efect redus asupra sintezei prostaglandinei I2; cu toate acestea, dozele mari de aspirină pot crește inhibarea. Prostaglandinele, un hormon local produs în organism, au o varietate de efecte, inclusiv transmiterea semnalelor de durere către creier, modularea termostatului hipotalamic și inflamația. Tromboxanii sunt responsabili de agregarea trombocitelor, care formează cheaguri de sânge. Principala cauză a infarctului este coagularea sângelui, iar doza mică de aspirină este recunoscută ca un mijloc eficient de prevenire a infarctului miocardic acut. Un efect secundar nedorit al acțiunii antitrombotice a aspirinei este că poate provoca sângerări excesive.

Inhibarea COX-1 și COX-2

Există cel puțin două tipuri de ciclooxigenază: COX-1 și COX-2. Aspirina inhibă ireversibil COX-1 și modifică activitatea enzimatică a COX-2. COX-2 produce de obicei prostanoizi, dintre care majoritatea sunt pro-inflamatorii. PTGS2 modificat cu aspirină produce lipoxine, dintre care majoritatea sunt antiinflamatoare. Pentru a inhiba PTGS2 singur și pentru a reduce riscul de efecte secundare gastrointestinale, au fost dezvoltate o nouă generație de AINS, inhibitori COX-2. Recent, însă, inhibitori COX-2 de nouă generație, cum ar fi rofecoxib (Vioxx), au fost scoși de pe piață în urma rapoartelor conform cărora inhibitorii PTGS2 cresc riscul de infarct. Celulele endoteliale exprimă PTGS2 și, prin inhibarea selectivă a PTGS2, reduc producția de prostaglandină (adică PGI2; prostaciclină), în funcție de nivelurile de tromboxan. Astfel, scade efectul anticoagulant protector al IGP2 și crește riscul formării cheagurilor de sânge și a atacurilor de cord. Deoarece trombocitele nu au ADN, nu pot sintetiza noi PTGS. Aspirina inhibă ireversibil enzima, care este cea mai importantă diferență față de inhibitorii reversibili.

Mecanisme suplimentare de acțiune a aspirinei

Aspirina are cel puțin trei mecanisme suplimentare de acțiune. Blochează fosforilarea oxidativă în mitocondriile cartilaginoase (și renale) prin difuzarea dintr-o porțiune a membranei interioare ca purtător de protoni înapoi în spațiul mitocondrial, unde se reionizează pentru a elibera protoni. Pe scurt, aspirina tamponează și transportă protoni. Când este administrată în doze mari, aspirina poate provoca febră, datorită eliberării termice din lanțul de transport al electronilor. În plus, aspirina promovează formarea de radicali NO în organism, care, așa cum se arată în experimentele pe șoareci, este un mecanism independent pentru reducerea inflamației. Aspirina reduce aderența leucocitelor, care este un important mecanism imunitar de apărare împotriva infecțiilor; cu toate acestea, aceste date nu sunt dovezi concludente ale eficacității aspirinei împotriva infecțiilor. Datele mai noi arată, de asemenea, că acidul salicilic și derivații săi modulează semnalizarea prin NF-κB. NF-κB, un complex factor de transcripție, joacă un rol important în multe procese biologice, inclusiv în inflamație. În organism, aspirina se descompune rapid în acid salicilic, care are în sine efecte antiinflamatoare, anti-temperatură și analgezice. În 2012, sa demonstrat că acidul salicilic activează proteina kinază activată cu AMP, ceea ce poate fi o posibilă explicație pentru unele dintre efectele acidului salicilic și ale aspirinei. Acetilul din molecula de aspirină are, de asemenea, un efect special asupra organismului. Acetilarea proteinelor celulare este un fenomen important care afectează reglarea funcției proteinelor la nivel post-translațional. Cercetări recente arată că aspirina poate acetila mai mult decât izoenzimele COX. Aceste reacții de acetilare pot explica multe dintre efectele inexplicabile până acum ale aspirinei.

Activitate hipotalamo-hipofizo-suprarenală

Aspirina, ca și alte medicamente care afectează sinteza prostaglandinelor, are un efect puternic asupra glandei pituitare și afectează indirect unii hormoni și funcții fiziologice. Efectele aspirinei asupra hormonului de creștere, prolactinei și hormonului stimulator al tiroidei au fost dovedite direct (cu efecte relative asupra T3 și T4). Aspirina reduce efectul vasopresinei și crește efectul naloxonei secretând hormon adrenocorticotrop și cortizol în axul hipotalamo-hipofizo-suprarenal, care apare prin interacțiunea cu prostaglandinele endogene.

Farmacocinetica aspirinei

Acidul salicilic este un acid slab și foarte puțin din acesta se ionizează în stomac după administrarea orală. Acidul acetilsalicilic este slab solubil în mediul acid al stomacului, datorită căruia absorbția acestuia poate fi întârziată cu 8-24 ore atunci când este administrat în doze mari. PH-ul crescut și suprafața mare de acoperire a intestinului subțire promovează absorbția rapidă a aspirinei în această zonă, care, la rândul său, favorizează o mai mare dizolvare a salicilatului. Cu toate acestea, în caz de supradozaj, aspirina se dizolvă mult mai lent, iar concentrațiile sale plasmatice pot crește în 24 de ore după ingestie. Aproximativ 50-80% din salicilat din sânge se leagă de proteine, iar restul rămâne în formă ionizată activă; legarea de proteine \u200b\u200beste dependentă de concentrație. Saturația siturilor de legare duce la o creștere a cantității de salicilat liber și la o creștere a toxicității. Volumul de distribuție este de 0,1-0,2 l / kg. Acidoza crește volumul de distribuție datorită penetrării celulare crescute a salicilaților. 80% din doza terapeutică de acid salicilic este metabolizată în ficat. Când este legat cu, se formează acid salicilic, iar cu acid glucuronic, se formează acid salicilic și glucuronid fenolic. Aceste căi metabolice au doar capacități limitate. O cantitate mică de acid salicilic este, de asemenea, hidrolizată în acid gentisic. Când se iau doze mari de salicilat, cinetica se deplasează de la primul la zero, pe măsură ce căile metabolice se satură și crește importanța excreției renale. Salicilații sunt excretați din organism prin rinichi sub formă de acid salicilic (75%), acid salicilic liber (10%), fenol salicilic (10%) și acil glucuronide (5%), acid gentisic (< 1%) и 2,3-дигидроксибензойной кислоты. При приеме небольших доз (меньше 250 мг у взрослых), все пути проходят кинетику первого порядка, при этом период полувыведения составляет от 2.0 до 4.5 часов. При приеме больших доз салицилата (больше 4 г), период полураспада увеличивается (15–30 часов), поскольку биотрансформация включает в себя образование салицилуровой кислоты и насыщение салицил фенольного глюкоронида. При увеличении pH мочи с 5 до 8 наблюдается увеличение почечного клиренса в 10-20 раз.

Istoria descoperirii aspirinei

Extractele din plante, inclusiv coaja de salcie și coaja dulce de pajiște (spirea), al căror ingredient activ este acidul salicilic, au fost folosite din cele mai vechi timpuri pentru ameliorarea durerilor de cap, a durerii și a febrei. Tatăl medicinei moderne, Hipocrate (460 - 377 î.Hr.), a descris utilizarea scoarței de salcie și a pudrei de frunze pentru ameliorarea acestor simptome. Chimistul francez Charles Frederic Gerhard a produs pentru prima dată acid acetilsalicilic în 1853. În timp ce lucra la sinteza și proprietățile diferitelor anhidride acide, el a amestecat clorură de acetil cu sarea de sodiu a acidului salicilic (salicilat de sodiu). A urmat o reacție violentă și aliajul rezultat a fost modificat. Gerhard a denumit acest compus „anhidridă salicilacetilică” (wasserfreie Salicylsäure-Essigsäure). 6 ani mai târziu, în 1859, von Gilm a obținut acid acetilsalicilic pur analitic (pe care l-a numit acetilerit Salicylsäure, acid salicilic acetilat) prin reacția acidului salicilic și a clorurii de acetil. În 1869, Schroeder, Prinzorn și Kraut au repetat experimentele lui Gerhard și von Gilm și au raportat că ambele reacții duc la sinteza aceleiași substanțe - acidul acetilsalicilic. Au fost primii care au descris structura corectă a unei substanțe (în care o grupare acetil este atașată la oxigenul fenolic). În 1897, chimiștii de la Bayer AG au produs o versiune modificată sintetic a salicinei, extrasă din planta Filipendula ulmaria (dulceață de luncă), care provoacă mai puțină iritație a stomacului decât acidul salicilic pur. Încă nu este clar cine a fost principalul chimist care a conceput acest proiect. Bayer a spus că lucrarea a fost făcută de Felix Hoffmann, dar chimistul evreu Arthur Eichengrun a declarat ulterior că el este principalul dezvoltator și că contribuțiile sale au fost distruse în timpul regimului nazist. Noul medicament, în mod formal acid acetilsalicilic, a fost denumit „Aspirina” de Bayer AG, după vechiul nume botanic al plantei care îl conține (dulce de pajiște), Spiraea ulmaria. Cuvântul „Aspirină” este derivat din cuvintele „acetil” și „Spirsäure”, un vechi cuvânt german pentru acid salicilic, care la rândul său provine din latinescul „Spiraea ulmaria”. Până în 1899, Bayer vândea deja aspirină în întreaga lume. Popularitatea aspirinei a crescut în prima jumătate a secolului XX, datorită presupusei sale eficacități în tratarea epidemiei de gripă spaniolă din 1918. Cercetări recente sugerează însă că aspirina a cauzat o parte din decesele cauzate de gripa din 1918, dar această afirmație este controversată și nu este acceptată pe scară largă în mediul academic. Popularitatea aspirinei a dus la o concurență acerbă și la diviziunile mărcilor de aspirină, mai ales după ce brevetul SUA Bayer a expirat în 1917. După introducerea (acetaminofenului) pe piață în 1956 și a ibuprofenului în 1969, popularitatea aspirinei a scăzut oarecum. În anii 1960 și 1970, John Wayne și echipa sa au descoperit mecanismele de bază ale acțiunii aspirinei, precum și studiile clinice și alte studii efectuate între anii 1960 și 1980. a demonstrat că aspirina este un medicament anti-coagulare eficient. În ultimele decenii ale secolului XX, vânzările de aspirină au crescut din nou și rămân la un nivel destul de ridicat până în prezent.

Marca de aspirină

Ca parte a reparațiilor din Tratatul de la Versailles din 1919 în urma înfrângerii Germaniei în Primul Război Mondial, aspirina (precum și heroina) și-au pierdut statutul de marcă înregistrată în Franța, Rusia, Regatul Unit și Statele Unite, unde au devenit generice. În prezent, aspirina este considerată generică în Australia, Franța, India, Irlanda, Noua Zeelandă, Pakistan, Jamaica, Columbia, Filipine, Africa de Sud, Regatul Unit și Statele Unite. Aspirina, cu majusculă A, rămâne o marcă înregistrată a Bayer în Canada, Germania, Mexic și în alte 80 de țări în care marca este deținută de Bayer.

Utilizarea veterinară a aspirinei

Aspirina este uneori utilizată pentru ameliorarea durerii sau ca anticoagulant în medicina veterinară, în primul rând la câini și uneori la cai, deși în prezent sunt utilizate medicamente noi cu mai puține efecte secundare. Câinii și caii au efecte secundare gastrointestinale ale aspirinei asociate cu salicilații, dar aspirina este adesea utilizată pentru a trata artrita la câinii mai în vârstă. S-a dovedit că aspirina este eficientă pentru laminita (inflamația copitei) la cai, dar nu mai este utilizată în acest scop. Aspirina poate fi utilizată numai la animale sub supraveghere medicală atentă; în special, pisicii îi lipsește conjugații glucoronidici care promovează excreția aspirinei, ca urmare a faptului că chiar și doze mici de medicament pot fi potențial toxice pentru acestea.