Ново поколение НСПВС за остеохондроза и артроза

06.10.2021

Лекарите препоръчват на пациентите да използват ново поколение НСПВС за артроза. Съвременните лекарства правят лечението по-безопасно и удобно. Заболяването на ставите е придружено от болка. В ранните стадии на артрозата болката се появява периодично. В хроничната форма те постоянно притесняват пациента, понякога се увеличават, а понякога намаляват. Болката в ставите може да бъде много силна и болезнена. Нестероидните противовъзпалителни средства са спасение за пациенти с артроза.

Как действат НСПВС?

Въпреки че артрозата е дегенеративно-дистрофично заболяване, тя често причинява възпалителни процеси в ставните и периартикуларните структури. Нестероидните противовъзпалителни средства имат:

болкоуспокояващо;
противовъзпалително;
антипиретичен ефект.

Широкото използване на "симптоматични" лекарства се дължи на тяхната висока ефективност. НСПВС бързо намаляват или напълно премахват дори силна болка. След употребата им възпалителните процеси отшумяват.

Принципът на действие на НСПВС се основава на нарушаване на синтеза на болкови медиатори - простагландини. Медиаторите на болката са химикали, които се образуват в тъканта, когато тя е увредена. Производството на простагландини в човешкото тяло се контролира от ензима циклооксигеназа (СОХ). Ензимът COX участва в превръщането на арахидоновата киселина в простагландини. НСПВС инхибират циклооксигеназата, предотвратявайки синтеза на простагландини. Поради намаляване на количеството простагландини, болката намалява, телесната температура намалява и възпалителният процес намалява.

Недостатъкът на лекарствата е техният отрицателен ефект върху лигавицата на стомаха и дванадесетопръстника. Пациентите, които са принудени често да приемат НСПВС, страдат от ерозивни и язвени лезии на гастродуоденалната зона (гастропатия). С облекчаване на симптомите на артрозата се появяват оригване, киселини, гадене, повръщане и болки в стомаха. Под въздействието на НСПВС се появява язва на стомаха или дванадесетопръстника.

Прогресирането на заболяването на храносмилателния тракт може да доведе до:

кървене;
проникване (проникване в близки органи);
перфорация (пробив в коремната кухина) на язви;
стеноза (стеснение) на дванадесетопръстника и стомаха.

Традиционните НСПВС инхибират активността на хондробластите и хондроцитите (клетки на хрущялната тъкан), намаляват синтеза на колаген и хиалуронова киселина, насърчават преждевременната смърт на хондроцитите и увеличават дегенерацията на хрущяла. При редовната им употреба артрозата прогресира.

Страничните ефекти могат да принудят пациентите с артроза да откажат лечение. Гастропатията застрашава не само здравето, но и живота на пациентите.

Характеристики на НСПВС от ново поколение

При създаването на ново поколение НСПВС беше обърнато специално внимание на намаляването на вредните ефекти върху лигавицата на гастродуоденалната зона. По време на изследването са открити изоформи на ензима COX. Действието на традиционните НСПВС се основава на блокиране на изоформите на COX-1 и COX-2. И ако инхибирането на COX-2 има аналгетичен и противовъзпалителен ефект, тогава потискането на COX-1 причинява нежелани ефекти.

Разбирането на ролята на изоформите на COX ензима доведе до откриването на ново поколение НСПВС. За да се неутрализират отрицателните качества на НСПВС, са създадени лекарства, които действат селективно само върху ензима COX-2. Те се наричат селективни инхибитори на COX-2.

Клиничните проучвания потвърждават ниската стомашно-чревна токсичност на новите лекарства. Въпреки че рискът от развитие на гастропатия не е изчезнал, честотата на появата му е намаляла значително.

НСПВС от ново поколение за цервикална остеохондроза и други видове са разделени на предимно селективни COX-2 инхибитори и специфични (високо селективни). Предимно селективните лекарства се характеризират с висока селективност за COX-2 и ниска селективност за COX-1. Високоселективните лекарства потискат само COX-2.

Въпреки че на пръв поглед силно селективните лекарства за остеохондроза са по-безопасни, данните от клиничните проучвания показват обратното. И двете изоформи участват в развитието на болка и възпалителна реакция. Следователно, преференциалното инхибиране на COX-2 позволява да се постигнат отлични терапевтични резултати с незначителни нежелани реакции.

При значително потискане само на COX-2 възникват допълнителни нежелани последствия. Високо селективните нестероидни противовъзпалителни средства, използвани при артроза, влияят отрицателно върху овулацията и синтеза на простациклин (предотвратява образуването на кръвни съсиреци).

Селективните COX-2 инхибитори се разделят на 3 групи лекарства:

Сулфонанилидни производни.
Представители на коксибите.
Производни на оксикам.

Предимства и недостатъци на НСПВС от ново поколение

НСПВС от ново поколение не са по-ефективни от класическите лекарства. Те обаче са по-безопасни, особено за хора, страдащи от стомашно-чревни заболявания.

Съвременните лекарства нямат антитромбоцитен ефект като неселективните НСПВС, тъй като тромбоцитите съдържат само ензима COX-1, предписват се на пациенти, които едновременно приемат антикоагуланти.

НСПВС от ново поколение имат положителен ефект върху хрущялната тъкан, като помагат да се спре развитието на артроза и да се възстанови функционирането на ставата. Те принуждават хондроцитите да произвеждат:

междуклетъчно вещество на хрущяла;
гликозаминогликани (вещества, които образуват хрущялната матрица);
колаген.

Тези вещества са необходими за пълното функциониране на хрущялната тъкан.

В същото време селективните НСПВС могат да увеличат риска от миокарден инфаркт, сърдечна недостатъчност и инсулт.

Селективното инхибиране на COX-2 може да доведе до задържане на течности в тялото, повишено кръвно налягане и обостряне на сърдечна недостатъчност.

Сулфонанилидни производни

Един от първите, който произведе селективен COX инхибитор, беше C2 Nimesulide (Nise, Nimika, Nimulid, Nimesil). Многобройни проучвания и клиничен опит са доказали високата ефективност и добрата поносимост на лекарството. За почти 3 десетилетия употреба на лекарството не са регистрирани сериозни анафилактични реакции или усложнения от храносмилателната система (образуване на язви, кървене).

Характерна особеност на Nimesulide е способността не само да инхибира активността на COX-2, но и да блокира неговото производство.

Нимезулидът е предимно селективно лекарство. Той потиска активността на COX-2 с 88%, а COX-1 с 45%, но ефектът върху COX-2 продължава по-дълго.

Лекарството често се предписва на пациенти с артроза поради способността му да намалява нивото на колагеназата в синовиалната (ставна) течност. Колагеназата разрушава колагена и протеогликаните (вещества от междуклетъчния матрикс на съединителната тъкан), стимулирайки прогресията на артрозата.

След използване на нимезулид за цервикална остеохондроза и артроза:

интензивността на болката намалява;
отокът намалява;
възпалителният процес отшумява.

Ставата частично или напълно възстановява подвижността си.

Nimesulide се предлага под формата на таблетки, гранули за приготвяне на суспензия и мехлем за външна употреба. Гранулите се разреждат в охладена преварена вода (съдържание на 1 саше на 100 ml вода). Готовата суспензия не може да се съхранява. Таблетките или суспензията се приемат перорално 2 пъти на ден. Мехлемът се нанася върху засегнатата област и леко се втрива. Процедурата се повтаря 3-4 пъти на ден. След него болката намалява и отокът намалява. Лекарството спомага за подобряване на двигателната активност на засегнатата става.

Курсът на лечение е 2-8 седмици. Определя се от лекаря въз основа на стадия и тежестта на заболяването.

След случаи на сериозни чернодробни усложнения по време на приема на това лекарство бяха проведени допълнителни проучвания за определяне на хепатотоксичността на нимезулид. Въпреки това, връзката на лекарството с появата на хепатопатия не е доказана.

Нимезулид е противопоказан при бременни жени и кърмачки.

Представители на коксибите

Целекоксиб (Celebrex) е силно селективно НСПВС. Бързо намалява болката и намалява възпалението. Терапевтичните дози са безопасни за хората и не предизвикват усложнения. Целекоксиб значително намалява риска от гастродуоденална язва и други заболявания на храносмилателната система. Леко увеличава вероятността от тромбоза.

Лекарството се абсорбира бързо, достигайки максимална концентрация след 2-3 часа. Ако ядете мазни храни, преди да приемете доза целекоксиб, абсорбцията ще се забави. Максималната концентрация ще се появи само след 6-7 часа. Този показател се влияе от телесното тегло и пола на пациента. При хора с ниско телесно тегло и при жени концентрацията на активното вещество е по-висока, отколкото при други пациенти. Такива хора трябва да започнат терапия с минимални дози.

Продължителността на терапията зависи от състоянието на пациента. На пациенти със сърдечно-съдови заболявания се предписват минимални дози и кратък курс на лечение.

Лекарството се произвежда в капсули. Приемат се два пъти на ден. Целекоксиб не се предлага под формата на мехлем.

Целекоксиб не се предписва на пациенти с тежка бъбречна и чернодробна недостатъчност и пептична язва по време на нейното обостряне. Противопоказания са стомашно-чревни кръвоизливи и чревни възпаления. Целекоксиб не трябва да се използва:

хора, страдащи от бронхиална астма;
деца под 18 години;
бременни жени;
кърмещи жени.

Valdecoxib (Bextra) се абсорбира бързо след перорално приложение. За разлика от Celecoxib, мазните храни не влияят на скоростта, с която се усвоява. Максималната концентрация на активното вещество се наблюдава след 3 часа. Отрицателният ефект на Valdecoxib върху овулацията е потвърден. Ефектът обаче е обратим.

Лекарството се предписва с повишено внимание при пациенти с артериална хипертония и сърдечна недостатъчност. Valdecoxib не се препоръчва за употреба от възрастни хора, бременни и кърмещи жени, пациенти с нарушена чернодробна и бъбречна функция и деца под 18 години. Не приемайте Valdecoxib, ако имате остри пептични язви или тежка сърдечна или бъбречна недостатъчност.

Таблетките се приемат веднъж дневно. В първия ден от лечението можете да вземете лекарството два пъти. Няма лекарствена форма на лекарството под формата на мехлем.

Производни на оксикам

Ефективността и безопасността на Meloxicam (Movalis, Amelotex) е тествана в множество клинични проучвания. Бързо облекчава болката и облекчава възпалението. Сред всички други НСПВС от ново поколение, мелоксикамът най-често се препоръчва при артроза и цервикална остеохондроза. Предимството на лекарството е способността да се приема дълго време без вреда за здравето.

Ефективността на лечението с мелоксикам е сравнима с резултатите от лечението с диклофенак, "златен стандарт" на противовъзпалителната терапия. В същото време честотата на гастроентерологичните усложнения се наблюдава 3 пъти по-рядко. Обострянето на съществуващ гастрит и пептична язва понякога се случва само след продължителен курс на лечение с мелоксикам (повече от шест месеца).

Лекарството се предлага под формата на таблетки, супозитории и разтвори за интрамускулно инжектиране. Таблетките се приемат перорално 1 път на ден по време на хранене. Супозиториите се прилагат 1-2 пъти на ден. Интрамускулното приложение е показано само през първите 2-3 дни от лечението. Мехлем Мелоксикам няма.

Мелоксикам не се предписва при бъбречна и чернодробна недостатъчност. Противопоказан е за бременни и кърмещи жени, както и за деца под 15 години.

Лорноксикам (Xefocam) е мощно болкоуспокояващо средство. По своята сила може да се сравни с морфина. Терапевтичният ефект продължава 12 часа. Лекарството не причинява нарушения на нервната система и не води до пристрастяване.

Когато се приема едновременно с храна, времето за достигане на максимална концентрация се увеличава от 1,5 на 2-3 часа. Лекарството се предлага под формата на таблетки и прах за интрамускулни и интравенозни инжекции. Инжекциите се прилагат веднъж на ден. На първия ден от лечението могат да бъдат предписани 2 приема. Таблетките се приемат 2-3 пъти на ден. Няма лекарствена форма под формата на мехлем.

Противопоказанията включват тежка сърдечна, бъбречна и чернодробна недостатъчност, стомашно-чревно или церебрално-съдово кървене, остри пептични язви, тромбоцитопения, както и бременност и кърмене.