Vai Paxil ir hormonālas zāles? Paxil - instrukcijas tablešu lietošanai, sastāvs, indikācijas, blakusparādības, analogi un cena

Saturs

Zāles Paxil no serotonīna atpakaļsaistes inhibitoru farmakoloģiskās grupas ir pret trauksmi un antidepresantiem. Šis rīks tiek izmantots visu veidu depresijas un citu garīgu traucējumu ārstēšanai, ko papildina paaugstināts trauksmes līmenis, panikas lēkmes, smaga apātija un depresija, izmisuma un nepamatotu baiļu sajūta un citi tipiski simptomi.

Zāles Paxil pieder antidepresantu farmakoloģiskajai grupai. To lieto, lai ārstētu garīgus traucējumus, ko papildina depresija, ieskaitot reaktīvas un smagas formas, paaugstinātu trauksmi. Tas tiek nozīmēts kā daļa no kompleksa atbalsta terapijas un kā līdzeklis obsesīvi-kompulsīvu traucējumu novēršanai. Var izmantot, lai ārstētu bērnus, kas vecāki par septiņiem gadiem un cieš no:

• panikas traucējumi, ieskaitot tos, kurus pavada agorafobija;
• ģeneralizēti trauksmes traucējumi;
• posttraumatiskā stresa sindroms.

Struktūra

Paxil ir pieejams tablešu formā iekšķīgai lietošanai, baltas, abpusēji izliektas, pārklātas. Aktīvās sastāvdaļas paroksetīna saturs vienā tabletē ir 20 mg. Iepakots blisteros pa 10 gabaliņiem katrā, vienā iepakojumā ir 1, 3 vai 10 blisteri (t.i., 10, 30 vai 100 tabletes) un norādījumi par zāļu lietošanu. Pilns zāļu sastāvs:

Zāles darbības mehānisms

Paxil tablešu antidepresantu iedarbība ir balstīta uz specifiskas inhibīcijas mehānismu, izmantojot serotonīna atkārtotas uzņemšanas metodi smadzeņu neironos. Aktīvajai sastāvdaļai paroksetīnam ir vāja afinitāte pret α1-, α2- un β-adrenerģiskajiem receptoriem, pret dopamīna, serotonīna un histamīna receptoriem. Tas nesadarbojas ar postsinaptiskajiem receptoriem, nenomāc centrālo nervu sistēmu (CNS) un neizraisa arteriālu hipotensiju.

Zāļu lietošana aktīvi neietekmē smadzeņu garozas funkcionalitāti, neizraisa psihomotorās funkcijas traucējumus. Veseliem indivīdiem, lietojot zāles, netika novēroti asinsspiediena lēcieni, izmaiņas elektrokardiogrammas rādījumos un sirdsdarbības ātruma pārkāpumi. Zema afinitāte pret muskarīna holīnerģiskajiem receptoriem izraisa aktivējošu iedarbību devās, kas pārsniedz serotonīna atpakaļsaistes palēnināšanos. Darbības mehānisms nav līdzīgs amfetamīnam.

Paxil lietošanas farmakokinētiskie parametri nav stabili, kinētika ir nelineāra (paroksetīnu metabolizē aknas "pirmajā reizē" - asins plazmā nonāk mazāk vielas, nekā absorbējas no kuņģa-zarnu trakta). Pēc absorbcijas tas tiek sadalīts ķermeņa audos.Nokļūšana centrālās nervu sistēmas struktūrās caur asins-smadzeņu barjeru. Metabolītu pusperiods ir 16-20 stundas, 64% izdalās ar urīnu, pārējie izdalās ar izkārnījumiem un nemainās.

Kad Paxil stājas spēkā

Saskaņā ar praktizējošo ārstu pārskatiem, ievērojama Paxil ietekme uz pacienta ķermeni, izraisot stabilu viņa stāvokļa uzlabošanos un izteiktu pozitīvu dzīves rezultātu, rodas 14-16 dienas pēc terapijas sākuma. Pozitīvas ietekmes rašanās ātrums lielā mērā ir atkarīgs no organisma individuālajām īpašībām un papildu līdzekļiem, kas ņemti kā daļa no kompleksa terapijas. Dažos gadījumos stāvoklis pēc nedēļas pēc uzņemšanas sākuma stabili uzlabojās.

Lietošanas indikācijas

Antidepresantu Paxil lieto, lai ārstētu vairākus centrālās nervu sistēmas patoloģiskos stāvokļus, psihotiskus traucējumus pieaugušiem pacientiem un bērniem, kas vecāki par 7 gadiem. Galvenās lietošanas indikācijas ir:

• obsesīvi kompulsīvo traucējumu (OCD) ārstēšana un profilakse;
• reaktīva un smaga depresija;
• panikas traucējumi;
• ģeneralizēts trauksmes traucējums;
• sociālās fobijas.

Norādījumi par Paxil lietošanu

Tabletes lieto iekšķīgi vienu reizi dienā ēšanas laikā, no rīta. Devas ir atkarīgas no diagnozes, simptomu smaguma un pacienta individuālajām īpašībām, nosaka ārstējošais ārsts. Ir iespējami šādi Paxil lietošanas režīmi:

• Depresija: dienas deva ir 20 mg dienā. Ja norādīts, dienas devu var palielināt par 10 mg katru dienu līdz maksimālajai dienas devai 50 mg. Pēc 15-25 lietošanas dienām devu pielāgo atkarībā no klīniskā attēla.
• OKT, panikas traucējumi: 40 mg dienā; nedēļas dienas deva tiek palielināta par 10 mg (maksimālā deva ir 60 mg / dienā). Ārstēšanas ilgums ir no 3 līdz 6 nedēļām.
• Ģeneralizēti trauksmes traucējumi, sociālās fobijas, posttraumatiskā stresa traucējumi: 20 mg dienā, ja nepieciešams, devu var palielināt par 10 mg ik pēc 7 dienām līdz maksimālajai 50 mg devai.

Paxil izņemšanas sindroms

Lai izvairītos no slimības recidīviem, zāles Paxil tiek pakāpeniski atsauktas, samazinot dienas devu par 10 mg ik pēc septiņām dienām. Abstinences sindroma gadījumā (strauja stāvokļa pasliktināšanās un sākotnējo simptomu atgriešanās) zāles tiek atsāktas, iespējams koriģējot dienas devu. Terapiju turpina 5-21 dienas, pēc tam dienas devas tiek samazinātas lēnāk (devu samazina par 10 mg reizi 14-20 dienās). Atcelšanas simptomus var papildināt ar šādiem simptomiem:

• bezmiegs;
• trauksme;
• paaugstināts emocionālais uzbudinājums;
• reibonis;
• apziņas apjukums.

Speciālas instrukcijas

Zāles Paxil dažos gadījumos var izraisīt psihomotorisko funkciju traucējumus, tādēļ uzņemšanas laikā ieteicams atteikties no aktivitātēm, kas saistītas ar paaugstinātu uzmanības koncentrāciju, piemēram, no transportlīdzekļa vadīšanas. Pacientiem ar aknu un nieru darbības traucējumiem to izraksta piesardzīgi, iespējams, šajos gadījumos ir nepieciešama devas samazināšana. Pašreģistrācija vai devas maiņa bez ārsta receptes ir izslēgta.

Paxil un grūtniecība

Grūtniecības laikā Paxil var ordinēt tikai akūtu indikāciju gadījumā, gadījumos, kad paredzamais ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku bērnam. Nav ticamu datu par Paxil lietošanas grūtniecēm drošību (nav veikti atbilstoši klīniskie pētījumi), tāpēc to var lietot stingri saskaņā ar norādījumiem un ārstējošā ārsta uzraudzībā.

Bērnībā

Paxil ir kontrindicēts bērniem līdz 7 gadu vecumam. 7 līdz 15 gadu vecumā iecelšana notiek saskaņā ar diagnozi, savukārt kursa ilgums un dienas deva tiek samazināta šādi: 10 mg dienā, iespējams, iknedēļas palielināšana par 10 mg līdz maksimālajai 50 mg devai. Daudzos gadījumos terapijas laikā bērniem un pusaudžiem tika novērotas pašnāvības domas, īpaši personām ar apgrūtinātu pašnāvības vēsturi.

Zāļu mijiedarbība

Paxil nav ieteicams lietot vienlaikus ar monoamīnoksidāzes inhibitoriem un 2 nedēļas pēc kursa beigām. Vienlaicīga lietošana ar tioridazīnu palielina tioridazīna koncentrāciju plazmā (nepieciešama devas pielāgošana). Zāles pastiprina etanolu saturošu produktu un dzērienu iedarbību, samazina Digoksīna, Tamoksifēna efektivitāti. Cimetidīns palielina paroksetīna aktivitāti. Paxil lietošana kopā ar koagulantiem un antitrombotiskiem līdzekļiem palielina asiņošanas intensitāti.

Paxil un alkohols

Alkohola lietošana Paxil lietošanas priekšvakarā samazina tā darbības efektivitāti. Teorētiski saderīgs ar etanolu, bet regulāra dzeršana terapijas laikā maina zāļu iedarbību un provocē blakusparādību rašanos (ir ziņots par nāves gadījumiem). Ārsti ārstēšanas laikā iesaka atturēties no alkohola lietošanas.

Blakus efekti

Ārstēšanas kurss ar antidepresantu Paxil var izraisīt endokrīnās, imūnās, reproduktīvās, sirds un asinsvadu un centrālās nervu sistēmas un gremošanas traucējumu blakusparādības un negatīvas reakcijas. Šādos gadījumos novēro sekojošo:

• samazināta ēstgriba;
• vielmaiņas traucējumi - caureja, aizcietējums, slikta dūša;
• no elpošanas sistēmas - žāvāšanās;
• aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanās (retos gadījumos, pievienojot hepatītu vai dzelti);
• miegainība vai bezmiegs;
• apziņas apmākšanās;
• sinusa tahikardija;
• astēnija;
• redzes traucējumi, glaukomas attīstība;
• samazināta ADH (antidiurētisko hormonu) sekrēcija;
• iekšējie asinsizplūdumi ādā un gļotādās;
• asinsspiediena pazemināšanās vai paaugstināšanās;
• pastiprināta svīšana, izsitumi uz ādas, nātrene, retos gadījumos - limfmezglu pietūkums, angioneirotiskā tūska;
• seksuāla disfunkcija;
• hiperprolaktinēmija;
• galaktoreja;

Pārdozēšana

Devas pārsniegšanu papildina tahikardija, slikta dūša un vemšana, uzbudinājums un paaugstināta uzbudināmība, asinsspiediena izmaiņas, konvulsīvs sindroms, paplašināti zīlītes un drudzis. Reģistrēti komas krišanas gadījumi. Lietojot kopā ar psihotropām zālēm un alkoholu, ir iespējams letāls iznākums (ļoti reti). Kad tiek konstatēta pārdozēšana, tiek nozīmēta kuņģa skalošana, aktivētās ogles uzņemšana un atbalstoša terapija. Specifiska antidota nav.

Kontrindikācijas

Galvenās kontrindikācijas Paxil lietošanai ir bērni līdz 7 gadu vecumam un individuāla neiecietība pret zāļu galvenajām vai palīgkomponentēm. Nav ieteicams lietot vienlaikus ar monoamīnoksidāzes inhibitoriem. Ārstēšanu ar Paxil var sākt ne agrāk kā divas nedēļas pēc terapijas pabeigšanas, lietojot šīs zāles.

Pārdošanas un uzglabāšanas noteikumi

Zāļu izsniegšana no aptiekām tiek veikta pēc ārsta receptes. Zāles jāuzglabā bērniem nepieejamā vietā, tumšā vietā, temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C. Derīguma termiņš ir 3 gadi no datuma, kas norādīts uz iepakojuma. Pēc derīguma termiņa beigām lietošana ir kontrindicēta.

Analogi

Ja tiek konstatēta zema terapijas efektivitāte vai smagas blakusparādības, tiek nozīmēti Paxil analogi. Zāļu nomaiņu ārstējošais ārsts var veikt tikai tad, ja ir pietiekams pamatojums; citu zāļu pašpārvalde bez konsultēšanās ar speciālistu par aizstāšanas iespējām ir nepieņemama. Iespējamie aizstājēji ir:

• Paroksetīns;
• Adresss
• Paroksīns;
• Reksetin.

Paksila cena

Paxil ir pieejams bez receptes pēc ārsta receptes. Cenu diapazons visiem zāļu veidiem:

Video

Paxil ir antidepresants, kas selektīvi samazina neironu 5-hidroksitriptamīna atpakaļsaistību. Ietekmē patoģenētisko saiti depresijas sākumā, novēršot serotonīna deficītu smadzeņu neironu sinapsēs.

Zāles var lietot gan kā atsevišķu līdzekli ārstēšanai, gan kā kompleksās terapijas sastāvdaļu, papildinot citas zāles. Paxil tiek nozīmēts akūtu slimību ārstēšanai un kā uzturošs līdzeklis remisijas laikā.

Darbības mehānisms ir balstīts uz zāļu spēju selektīvi bloķēt serotonīna (5-hidroksitriptamīna / 5-HT /) atkārtotu uzņemšanu presinaptiskajā membrānā, kas ir saistīts ar šī neirotransmitera brīvā satura palielināšanos sinaptiskajā spraugā un serotonīnerģiskās darbības palielināšanos centrālajā nervu sistēmā, kas ir atbildīgs par timoepanta (antidepresanta) attīstību. ...

Paroksetīnam ir zema afinitāte pret m-holīnerģiskiem receptoriem (ar vāju antiholīnerģisku iedarbību), α 1-, β 2- un β-adrenerģiskajiem receptoriem, kā arī dopamīna (D2), 5-HT1 līdzīga, 5-HT2 līdzīga un histamīna H1- receptori.

Paxil tiek ražots apvalkotu tablešu veidā: baltas, abpusēji izliektas, ovālas, vienā pusē - gravējums "20", no otras - risks (10 gab. Blisteros, 1, 3 vai 10 blisteros kartona kastē).

1 tabletes sastāvā ietilpst:

• Aktīvā sastāvdaļa: paroksetīns - 20 mg (paroksetīna hidrohlorīda hemihidrāta formā - 22,8 mg);
• Palīgkomponenti: kalcija hidrogēnfosfāta dihidrāts - 317,75 mg; magnija stearāts - 3,5 mg; nātrija karboksimetilciete A tips - 5,95 mg;
• Apvalks: Opadry white - 7 mg (hipromeloze - 4,2 mg; makrogols 400 - 0,6 mg; titāna dioksīds - 2,2 mg; polisorbāts 80 - 0,1 mg).

Kā liecina atsauksmes par Paxil, tas, atšķirībā no dažiem citiem antidepresantiem (Amitriptilīns, Imipramīns), nerada asinsspiediena paaugstināšanos un tam nav nomācošas ietekmes uz centrālo nervu sistēmu.

Paxil lietošana no rīta negatīvi neietekmē miega kvalitāti un ilgumu. Turklāt, kad parādās ārstēšanas efekts, miegs var uzlaboties. Lietojot īslaicīgas darbības miega līdzekļus kombinācijā ar antidepresantiem, papildu blakusparādības nebija.

Lietošanas indikācijas

Ko Paxil palīdz? Zāles tiek parakstītas šādos gadījumos / apstākļos:

• Visu veidu depresija, ieskaitot reaktīvo depresiju un smagu depresiju, depresiju, ko papildina trauksme (pētījumu rezultāti, kuru laikā pacienti zāles saņēma 1 gadu, liecina, ka tas efektīvi novērš depresijas recidīvu);
• Obsesīvi kompulsīvo traucējumu (OCD) ārstēšana (ieskaitot atbalstošu un profilaktisku terapiju). Turklāt paroksetīns efektīvi novērš ocd atkārtošanos;
• Panikas traucējumu ārstēšana ar un bez agorafobijas. Turklāt paroksetīns efektīvi novērš panikas traucējumu atkārtošanos;
• Sociālās fobijas ārstēšana;
• Vispārēja trauksmes traucējumu ārstēšana (ieskaitot atbalstošu un profilaktisku terapiju). Turklāt zāles efektīvi novērš traucējumu atkārtošanos;
• Pēctraumatiskā stresa traucējumu ārstēšana.

Ir pierādījumi, ka trauksmes-fobisko stāvokļu anti-recidīvu terapija ar šo medikamentu ir efektīva. Ir pozitīvi terapijas rezultāti pacientiem, kuru ārstēšana ar standarta antidepresantiem bija neapmierinoša. Ir pierādīts, ka Paxil lieto pacientiem ar stresa traucējumiem pēctraumatiskajā periodā. Zāles var lietot ilgu laiku, kā arī profilaktiskos nolūkos.

Norādījumi par Paxil lietošanu un devas

Paxil tabletes jālieto iekšķīgi, bez košļājamām, veselas, vēlams no rīta vienlaikus ar ēšanu.

Pieaugušajiem ar depresiju - 20 mg (sākotnējā deva). Ja nepieciešams, ir iespējams pakāpeniski palielināt devu (10 mg 1 reizi 7 dienās), līdz tiek sasniegta maksimālā - 50 mg. Paxil efektivitātes novērtēšana devas pielāgošanai jāveic pēc 2-3 terapijas nedēļām. Kursa ilgumu nosaka indikācijas (līdz vairākiem mēnešiem).

Pieaugušajiem ar panikas traucējumiem vidējā terapeitiskā deva ir 40 mg dienā. Terapija jāsāk ar zāļu lietošanu devā 10 mg / dienā. Pēc tam devu palielina par 10 mg nedēļā, līdz tiek sasniegts efekts. Nepietiekamas efektivitātes gadījumā devu var palielināt līdz 60 mg dienā. Zāles lieto mazā sākotnējā devā, lai mazinātu iespējamo panikas simptomu saasināšanās risku, ko var novērot terapijas sākumposmā.

OKT 20 mg (sākumdeva) Ja nepieciešams, ir iespējams pakāpeniski palielināt devu (10 mg 1 reizi 7 dienās) līdz ieteicamajai vai maksimālajai (40/60 mg). Kursa ilgums ir vairāki mēneši vai ilgāk.

Sociālā fobija, ģeneralizēta trauksme un posttraumatiskā stresa traucējumi: 20 mg (sākuma deva). Ja nepieciešams, ir iespējama pakāpeniska devas palielināšana (10 mg 1 reizi 7 dienās) līdz 50 mg.

Pieaugušajiem ar posttraumatiskā stresa traucējumiem vidējā terapeitiskā deva ir 20 mg dienā. Ja klīniskais efekts nav pietiekams, devu var pakāpeniski palielināt par 10 mg nedēļā līdz maksimāli 50 mg dienā.

Pēc terapijas beigām, lai samazinātu abstinences sindroma iespējamību, zāļu deva jāsamazina pakāpeniski, līdz tā sasniedz 20 mg - 10 mg nedēļā. Pēc 7 dienām Paxil var pilnībā atcelt. Ja, samazinot devu vai pēc zāļu lietošanas, tiek novēroti abstinences simptomi, ieteicams atsākt terapiju ar iepriekš noteikto devu un pēc tam samazināt devu lēnāk.

Gados vecākiem pacientiem terapija jāsāk ar ieteicamo sākuma devu, kuru pakāpeniski var palielināt līdz 40 mg dienā. Pacientiem ar smagiem aknu un nieru darbības traucējumiem (CC mazāks par 30 ml / min) zāļu deva jāsamazina līdz devu diapazona apakšējai robežai.

Kontrolētie Paxil klīniskie pētījumi depresijas ārstēšanā bērniem un pusaudžiem (7–17 gadus veci) nav pierādījuši savu efektivitāti, tāpēc zāles nav norādītas šīs vecuma grupas ārstēšanai.

Speciālas instrukcijas

Paxil lietošana var izraisīt pašnāvniecisku domu rašanos, agresiju un naidīgumu, ja to lieto pusaudži līdz 18 gadu vecumam.

Dažreiz zāļu kombinēta lietošana ar citām zālēm, kas palielina serotonīna koncentrāciju, var izraisīt serotonīna sindroma attīstību, kas izpaužas ar šādiem simptomiem:

• paaugstināta ķermeņa temperatūra;
• pārmērīgs muskuļu tonuss un piespiedu raušana;
• aizkaitināmība;
• visspēcīgākais emocionālais uztraukums līdz "delirium tremens".

Terapijas laikā ar šīm zālēm ar īpašu piesardzību ir nepieciešams iesaistīties potenciāli nedrošās darbībās (darbs ražošanā, automašīnas vadīšana).

Blakusefekts

Izrakstot Paxil, ir iespējamas šādas blakusparādības:

• hematomu veidošanās uz ādas un gļotādām;
• apetītes pārkāpums;
• paaugstināts holesterīna līmenis asinīs;
• somnoloģiski traucējumi (bezmiegs un miegainība, kas attīstās uz šī pamata, murgi), emocionāls uzbudinājums;
• letarģija, halucinācijas;
• reibonis, galvassāpes;
• piespiedu muskuļu kontrakcijas;
• neskaidra redze, paplašināts skolēns;
• palielināta sirdsdarbība;
• dispepsijas simptomi (slikta dūša, caureja vai aizcietējums, hiposalivācija);
• žāvāties;
• hiperhidroze;
• izsitumi;
• samazināts libido;
• liekā svara parādīšanās.

Zāles ir tā sauktais abstinences sindroms, kad zāļu lietošanas pārtraukšanu papildina vairāki nevēlami simptomi: reibonis, troksnis ausīs, parestēzija, miega traucējumi, hiperhidroze, slikta dūša, trauksme.

Šī simptomu kompleksa izpausmes nepārsniedz saprātīgas robežas, un laika gaitā viss izzūd spontāni. Neskatoties uz to, Paxil dienas devas samazināšana jāveic vienmērīgi, pēkšņi nepārtraucot terapeitisko kursu.

Pārdozēšana

Paxil pārdozēšanas simptomi ir šādi:

• vemšana, slikta dūša,
• astēnija vai pārmērīga uzbudinājums,
• miegainība,
• reibonis,
• krampji
• urīna aizture
• sirds ritma traucējumi
• ģībonis un apjukums
• koma,
• asinsspiediena izmaiņas,
• mānijas reakcijas un agresija.

Var attīstīties arī aknu mazspējas simptomi (dzelte, cirozes pazīmes, hepatīts). Lietojot pārvērtētas devas kopā ar psihotropām zālēm, etanols var būt letāls.

Ārstēšana - ir norādīta kuņģa skalošana, kas izraisa mākslīgu vemšanu un adsorbentu uzņemšanu. Slimnīcas apstākļos tiek noteikta detoksikācija ar intravenozām zālēm. Ir nepieciešams kontrolēt pacienta vitālās pazīmes, uzturēt elpošanas funkciju, sirds aktivitāti. Specifiska antidota nav.

Kontrindikācijas

Paxil ir kontrindicēts šādos gadījumos:

• Vienlaicīga MAO inhibitoru lietošana un 14 dienu periods pēc to atcelšanas (MAO inhibitorus nevar parakstīt 14 dienu laikā pēc paroksetīna terapijas beigām);
• Vienlaicīga tioridazīna lietošana;
• Paaugstināta jutība pret paroksetīnu un citām zāļu sastāvdaļām.

Paxil analogi, zāļu saraksts

Ja nepieciešams nomainīt Paxil, izmantojiet analogus saskaņā ar ATX kodu. Zāļu saraksts:

1. Actaparoksetīns,
2. Adresss,
3. Plizils,
4. Paroksetīns,
5. Reksetin.

Izvēloties analogus, ir svarīgi saprast, ka instrukcijas par Paxil lietošanu, cena un atsauksmes par līdzīgas darbības zālēm nav piemērojamas. Ir svarīgi konsultēties ar ārstu un neveikt zāles pats.

Vidējās Paxil tablešu izmaksas aptiekās ir atkarīgas no tablešu skaita iepakojumā. 30 tabletes - 717-723 rubļi. 100 tabletes - 2157-2165 rubļi.

Zāles jāuzglabā oriģinālā rūpnīcas iepakojumā, tumšā, sausā vietā, bērniem nepieejamā vietā, gaisa temperatūrā, kas nav augstāka par + 30 ° C. Derīguma termiņš - 3 gadi.

Paroksetīna hidrohlorīda hemihidrāts 22,8 miligrami (ekvivalents 20,0 miligramiem paroksetīns ) kā palīgvielas: kalcija dihidrogēnfosfāta dihidrāts , nātrija karboksimetilciete A tips, magnija stearīna apvalks tabletes - Opadry white YS - 1R - 7003 (makrogols 400, titāna dioksīds, hipromeloze, polisorbāts 80).

Izlaiduma veidlapa

Zāles ir pieejamas abpusēji izliektās tabletēs, iepakotas blisteros pa 10 gab., Vienā iepakojumā var būt viens, trīs vai desmit blisteri.

farmakoloģiskā iedarbība

Renders antidepresantu darbība ar specifiskas apspiešanas mehānismu, atkārtoti uzņemot smadzeņu funkcionālās šūnas - neironi .

Farmakodinamika un farmakokinētika

Viņam ir zema afinitāte pret muskarīna holīnerģiskie receptori ... Pētījuma rezultātā mēs ieguvām datus, kas:

• Par dzīvniekiem antiholīnerģiskas īpašības šķiet vāji.
• Paroksetīna pētījumi in vitro - zema afinitāte pret α1-, α2- un β-adrenerģiskie receptori ieskaitot dopamīns (D2), serotonīna apakštips 5-HT1- un 5-HT2- , ieskaitot histamīna receptori (H1) .
• In vivo pētījumi ir apstiprinājuši in vitro rezultātus - nesadarbojas ar postsinaptiskie receptori un nenomāc centrālo nervu sistēmu un neizraisa arteriālā hipotensija .
• Nepārkāpjot psihomotorās funkcijas , paroksetīns nepalielina inhibējošo efektu etanols ieslēgts centrālā nervu sistēma .
• Uzvedības izmaiņu pētījums parādīja, ka paroksetīns spēj izraisīt vāju aktivējošu efektu devā, kas pārsniedz serotonīna atpakaļsaistes palēnināšanos, bet mehānisms nav amfetamīnam līdzīgs .
• Paroksetīnam nav būtisku asinsspiediena izmaiņu veselīgā ķermenī (), Sirdsdarbības ātrums un EKG.

Attiecībā uz farmakokinētiku pēc perorālas lietošanas zāles uzsūcas un metabolizējas aknu "pirmās caurlaides" laikā, kā rezultātā tai tiek piegādāts mazāk paroksetīna nekā absorbēts no kuņģa-zarnu trakta. Palielinot paroksetīna daudzumu organismā (lielu devu vienreizēja uzņemšana vai regulāru devu atkārtota lietošana), tiek sasniegts daļējs piesātinājums metabolisma ceļš un paroksetīna klīrensa samazināšanās, kas izraisa neproporcionālu paroksetīna koncentrācijas palielināšanos plazmā. Tas nozīmē, ka farmakokinētiskie parametri ir nestabili un kinētika nav lineāra. Tomēr nelinearitāte parasti ir vāja, un to novēro pacientiem, kuri lieto mazas zāļu devas, kas izraisa zemu paroksetīna līmeni plazmā. Līdzsvara koncentrāciju plazmā var sasniegt 1-2 nedēļu laikā.

Paroksetīns tiek izplatīts audos, un saskaņā ar farmakokinētikas aprēķiniem 1% no kopējā organismā esošā paroksetīna daudzuma paliek plazmā. Terapeitiskās koncentrācijās aptuveni 95% paroksetīna plazmā ir saistīti ar olbaltumvielas ... Nebija saistības starp paroksetīna koncentrāciju plazmā un klīnisko iedarbību, blakusparādībām. Viņš spēj iekļūt mātes piens un iekšā embrijiem .

Biotransformācija notiek 2 fāzēs: ieskaitot primāro un sistēmisko likvidēšana pirms neaktīvi polārie un konjugētie produkti procesa rezultātā oksidēšanās un. Pus dzīve mainās 16-24 stundu laikā.Aptuveni 64% tiek izvadīti ar urīnu metabolītu veidā, 2% - nemainīgi; pārējais - ar izkārnījumiem kā metabolīti un 1% - nemainīgs.

Lietošanas indikācijas

Zāles lieto visu veidu pieaugušajiem, ieskaitot reaktīvus un smagus, kopā ar trauksmi, atbalstošai un profilaktiskai terapijai. Bērni un pusaudži 7–17 gadus veci ar panikas traucējumiem ar agorafobiju un bez tās, sociālām fobijām, ģeneralizētiem trauksmes traucējumiem, posttraumatiskiem stresa traucējumiem.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret paroksetīns vai citas sastāvdaļas.

Blakus efekti

Dažu paroksetīna blakusparādību biežuma un intensitātes samazināšanās notiek, progresējot ārstēšanai, tādēļ nav nepieciešams pārtraukt iecelšanu. Frekvences gradācija ir šāda:

• ļoti bieži (≥1 / 10);
• bieži (≥1 / 100,<1/10);
• dažreiz tas notiek (≥1 / 1000,<1/100);
• reti (≥1 / 10 000,<1/1000);
• ļoti reti (<1/10 000), учитывая отдельные случаи.

Bieža un ļoti bieža parādība tiek noteikta, pamatojoties uz vispārinātiem datiem par zāļu drošību vairāk nekā 8 tūkstošiem pacientu. Klīniskie pētījumi tika veikti, lai aprēķinātu blakusparādību sastopamības starpību Paxil grupā un otrajā placebo grupā. Paxil retu vai ļoti retu blakusparādību biežums ir noteikts, pamatojoties uz pēcreģistrācijas informāciju par ziņojumu biežumu, nevis uz šo efektu patieso biežumu.

Blakusparādību līmenis ir stratificēts pēc orgāna un biežuma:

• Asins un limfātiskā sistēma: reti notiek nenormāls (asiņošana ādā un gļotādās). Ļoti reti iespējams trombocitopēnija .
• Endokrīnā sistēma: ļoti reti - traucēta sekrēcija.
• Imūnsistēma: ļoti rets alerģiskas reakcijas tips un.
• Vielmaiņa: "Bieži" samazināšanās gadījumi, dažreiz gados vecākiem pacientiem ar traucētu ADH sekrēciju - hiponatriēmija .
• CNS: bieži notiek vai krampji ; reti - apziņas apmākšanās , mānijas reakcijas iespējamie pašas slimības simptomi.
• Vīzija: notiek ļoti reti saasināšanās , tomēr "bieži" - neskaidra redze.
• Sirds un asinsvadu sistēma: "Reti" tika atzīmēts sinusa , kā arī īslaicīgs samazinājums vai asinsspiediena paaugstināšanās.
• Elpošanas sistēmas, krūtīs un videnes zarnās: "Bieži" atzīmēja žāvāties .
• Kuņģa-zarnu trakta : "Ļoti bieži" ir fiksēts slikta dūša ; bieži - vai kad sausa mute ; ļoti reti reģistrē kuņģa-zarnu trakta asiņošanu.
• Aknu un žultsceļu sistēma: drīzāk "reti" pieauga ražošanas līmenis aknu ; ļoti reti pavadīti gadījumi dzelte un / vai aknu mazspēja .
• Epidermis: bieži ierakstīts; rets gadījums izsitumi uz ādas un ļoti reti - reakcijas fotosensitivitāte .
• urīnceļu sistēma: reti ierakstīts.
• Reproduktīvā sistēma: ļoti bieži - gadījumi seksuāla disfunkcija ; reti - un galaktoreja .
• Bieži pārkāpumi: bieži novērsti astēnija , un ļoti reti - perifēra tūska.

Ir izveidots aptuvens simptomu saraksts, kas var rasties pēc kursa pabeigšanas paroksetīns : "Bieži" atzīmēja citi maņu traucējumi , miega traucējumi, trauksmes klātbūtne ,; dažreiz - spēcīgs emocionāls uzbudinājums , slikta dūša , svīšana , un caureja ... Visbiežāk šie simptomi pacientiem ir viegli un viegli, iziet bez iejaukšanās. Nav reģistrētu pacientu grupu ar paaugstinātu blakusparādību risku, bet, ja nav lielāka nepieciešamība ārstēties ar paroksetīnu, devu pakāpeniski samazina līdz pilnīgai atcelšanai.

Paxil tabletes, lietošanas instrukcija (veids un devas)

Tabletes lieto iekšķīgi, norij veselas un nekošļājas. To lieto vienu reizi dienā no rīta kopā ar ēdienreizēm.

Mijiedarbība

Paroksetīnu nav ieteicams lietot kopā ar mAO inhibitori , kā arī 2 nedēļu laikā pēc kursa pabeigšanas; kombinācijā ar, jo, tāpat kā citas zāles, kas kavē aktivitāti enzīms CYP2 D6 citohroms P450 , palielina tioridazīna koncentrāciju plazmā. Paxil spēj pastiprināt alkoholu saturošu zāļu iedarbību un samazināt efektivitāti un Tamoksifēns . Mikrosomu oksidācijas inhibitori un Cimetidīns palielināt paroksetīna aktivitāti. Lietojot kopā ar netiešiem koagulantiem vai antitrombotiskiem līdzekļiem, tiek novērota asiņošanas palielināšanās.

Pārdošanas noteikumi

Pēc receptes.

Uzglabāšanas apstākļi

Sausā vietā, bērniem nepieejamā vietā, pasargājot no gaismas. Pieļaujamā temperatūra nav augstāka par 30 ° Celsija.

Glabāšanas laiks

Uzglabā līdz trim gadiem.

Paxil un alkohols

Klīnisko pētījumu rezultātā tika iegūti dati, ka aktīvās vielas paroksetīna absorbcija un farmakokinētika nav atkarīga vai gandrīz nav atkarīga (tas ir, atkarībai nav nepieciešamas devu maiņas) no alkohola. Nav pierādīts, ka paroksetīns palielina etanola negatīvo ietekmi uz psihomotorās prasmes tomēr to nav ieteicams lietot kopā ar alkoholu, jo alkohols parasti nomāc zāļu iedarbību - samazinot ārstēšanas efektivitāti.

Paxil (tabl.p. 20mg N10) France Glaxo Wellcome Production

Tirdzniecības nosaukums: Paxil

Starptautiskais nosaukums: Paroksetīns

Producents: Glaxo Wellcome Production

Valsts: Francija

Informācija par reģistrētām pakām:

1. Iepakojums ar apvalkotām tabletēm 20 mg 10 gab., Kontūrveida šūnu iepakojums (10) - kartona iepakojumi

Reģistrācijas datums 27.05.2005

ND ND 42-13469-05

EAN kods 4602233002217

2. Iesaiņotu tablešu 20 mg 10 gab., Kontūrveida šūnu iepakojums (1) - kartona iepakojumi

Reģistrācijas numurs P N016238 / 01

Reģistrācijas datums 27.05.2005

ND ND 42-13469-05

EAN kods 4602233002194

3. Iepakotas apvalkotās tabletes 20 mg 10 gab., Kontūrveida šūnu iepakojumi (3) - kartona iepakojumi

Reģistrācijas numurs P N016238 / 01

Reģistrācijas datums 27.05.2005

ND ND 42-13469-05

EAN kods 4602233002200

Kopā iepakojumi: 3

Apraksts (Vidal 2008):

PAXIL (PAXIL)

Pārstāvība:

GlaxoSmithKline ATX kods: N06AB05 Reģistrācijas apliecības īpašnieks:

Laboratoire GlaxoSmithKline,

ražo GLAXO WELLCOME PRODUCTION,

Izdalīšanas forma, sastāvs un iepakojums

Tabletes ir baltas, apvalkotas, ovālas, abpusēji izliektas, vienā pusē iegravēts "20" un otrā lūzuma līnija.

paroksetīna hidrohlorīda hemihidrāts 22,8 mg,

atbilst 20 mg paroksetīna

Palīgvielas: kalcija dihidrogēnfosfāta dihidrāts, A tipa nātrija karboksi ciete, magnija stearāts.

Korpusa sastāvs: hipromeloze, titāna dioksīds, makrogols 400, polisorbāts 80.

10 gab. - blisteri (1) - kartona iepakojumi.

10 gab. - blisteri (3) - kartona iepakojumi.

10 gab. - blisteri (10) - kartona iepakojumi.

Klīniskā un farmakoloģiskā grupa: antidepresants

Reģistrācijas nr .:

cilne #. 20 mg: 10, 30 vai 100 gab. - P Nr. 016238/01, 27.05.05

Produkta apraksts ir balstīts uz oficiāli apstiprinātām lietošanas instrukcijām, ko ražotājs ir apstiprinājis 2008. gada izdevumam.

Farmakoloģiskā darbība Farmakokinētika | Indikācijas Devas režīms Blakusparādība | Kontrindikācijas Grūtniecība un zīdīšanas periods Īpaši norādījumi Pārdozēšana | Zāļu mijiedarbība Aptieku piegādes noteikumi Uzglabāšanas apstākļi un glabāšanas laiks

farmakoloģiskā iedarbība

Antidepresants. Tas pieder selektīvo serotonīna atpakaļsaistes inhibitoru grupai.

Paxil darbības mehānisms ir balstīts uz tā spēju selektīvi bloķēt serotonīna (5-hidroksitriptamīna / 5-HT /) atkārtotu uzņemšanu presinaptiskajā membrānā, kas ir saistīts ar šī neirotransmitera brīvā satura palielināšanos sinaptiskajā spraugā un serotonīnerģiskās darbības palielināšanos centrālajā nervu sistēmā, kas ir atbildīga par timo (antidepresanta) attīstību. efekts.

Paroksetīnam ir zema afinitāte pret m-holīnerģiskiem receptoriem (tam ir vāja antiholīnerģiska iedarbība), β 1-, β 2- un β-adrenerģiskajiem receptoriem, kā arī dopamīna (D2), 5HT1 līdzīgiem, 5HT2 līdzīgiem un histamīna H1 receptoriem.

Uzvedības un EEG pētījumi rāda, ka paroksetīnam piemīt vājas aktivējošās īpašības, ja to lieto devās, kas lielākas par tām, kas nepieciešamas serotonīna uzņemšanas inhibēšanai. Paroksetīns neietekmē sirds un asinsvadu sistēmu, nepasliktina psihomotorās funkcijas, nenomāc centrālo nervu sistēmu. Veseliem brīvprātīgajiem tas neizraisa būtiskas asinsspiediena, sirdsdarbības ātruma un EEG izmaiņas.

Paxil psihotropās aktivitātes profila galvenās sastāvdaļas ir antidepresanti un anti-trauksme. Paroksetīns var izraisīt vieglu aktivizējošu iedarbību, lietojot devas, kas pārsniedz serotonīna atpakaļsaistes inhibēšanai nepieciešamās devas.

Depresijas traucējumu ārstēšanā paroksetīna efektivitāte ir salīdzināma ar triciklisko antidepresantu efektivitāti. Paroksetīnam ir terapeitiskā efektivitāte pat pacientiem, kuri nav reaģējuši atbilstoši iepriekšējai standarta terapijai. Pacientu stāvoklis uzlabojas 1 nedēļas laikā pēc ārstēšanas sākuma, bet placebo efektivitāti pārsniedz tikai 2 nedēļas. Paroksetīna lietošana no rīta negatīvi neietekmē miega kvalitāti un ilgumu. Turklāt, lietojot efektīvu terapiju, miegam vajadzētu uzlaboties. Pirmajās paroksetīna lietošanas nedēļās tas uzlabo depresijas un pašnāvības domu pacientu stāvokli.

Pētījumu rezultāti, kuros pacienti 1 gadu lietoja paroksetīnu, parādīja, ka zāles efektīvi novērš depresijas atkārtošanos.

Panikas traucējumu gadījumā Paxil lietošana kombinācijā ar zālēm, kas uzlabo kognitīvo funkciju un uzvedību, bija efektīvāka nekā monoterapija ar zālēm, kas uzlabo kognitīvi-uzvedības funkciju, kuras mērķis ir to koriģēšana.

Farmakokinētika

Iesūkšana

Pēc iekšķīgas lietošanas paroksetīns labi uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Pārtikas uzņemšana neietekmē absorbciju.

Izplatīšana

Css tiek iestatīts 7-14 dienas no terapijas sākuma. Paroksetīna klīniskā iedarbība (blakusparādības un efektivitāte) nav korelē ar tā koncentrāciju plazmā.

Paroksetīns plaši izplatās audos, un farmakokinētiskie aprēķini rāda, ka plazmā ir tikai 1% un ar olbaltumvielām saistītā terapeitiskā koncentrācijā 95%.

Ir noskaidrots, ka neliels daudzums paroksetīna izdalās mātes pienā un iekļūst arī placentas barjerā.

Vielmaiņa

Galvenie paroksetīna metabolīti ir polārie un konjugētie oksidācijas un metilēšanas produkti. Metabolītu zemās farmakoloģiskās aktivitātes dēļ to ietekme uz zāļu terapeitisko efektivitāti ir maz ticama.

Tā kā paroksetīna metabolismā ietilpst "pirmās iziešanas" posms caur aknām, tā daudzums, kas noteikts sistēmiskajā cirkulācijā, ir mazāks nekā tas, kas tiek absorbēts no kuņģa-zarnu trakta. Palielinot paroksetīna devu vai ar atkārtotu devu, palielinoties ķermeņa slodzei, daļēji uzsūcas "pirmās caurlaides" efekts caur aknām un samazinās paroksetīna klīrenss plazmā. Tā rezultātā ir iespējama paroksetīna koncentrācijas palielināšanās plazmā un farmakokinētisko parametru svārstības, kuras var novērot tikai tiem pacientiem, kuri, lietojot mazas devas, sasniedz zemu zāļu līmeni plazmā.

Izstāšanās

Tas izdalās ar urīnu (nemainīts - mazāk nekā 2% no devas un metabolītu veidā - 64%) vai ar žulti (nemainīgs - 1%, metabolītu veidā - 36%).

T1 / 2 mainās, bet vidēji ir 16–24 stundas.

Paroksetīna eliminācija ir divfāziska, ieskaitot primāro metabolismu (pirmā fāze), kam seko sistēmiska eliminācija.

Ilgstoši nepārtraukti lietojot zāles, farmakokinētiskie parametri nemainās.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Gados vecākiem pacientiem, kā arī ar smagiem aknu un nieru darbības traucējumiem paroksetīna koncentrācija plazmā tiek palielināta, un plazmas koncentrācijas diapazons tajos gandrīz sakrīt ar veselīgu pieaugušo brīvprātīgo diapazonu.

Indikācijas

Visu veidu depresija, ieskaitot reaktīvo depresiju, smagu endogēnu depresiju un depresiju, ko papildina trauksme (pētījumi, kuros pacienti zāles saņēma 1 gadu, liecina, ka tā ir efektīva depresijas atkārtošanās novēršanā);

Obsesīvi kompulsīvo traucējumu (OCD) ārstēšana (ieskaitot atbalstošu un profilaktisku terapiju) pieaugušajiem, kā arī bērniem un pusaudžiem vecumā no 7 līdz 17 gadiem (ir pierādīts, ka zāles OCD ārstēšanā saglabājas efektīvas vismaz 1 gadu un OCD atkārtošanās novēršanā);

Panikas traucējumu ar agorafobiju un bez tās (zāļu efektivitāte ilgst 1 gadu, novēršot panikas traucējumu atkārtošanos) ārstēšana (ieskaitot atbalstošu un profilaktisku terapiju);

Sociālās fobijas ārstēšana (ieskaitot atbalstošu un profilaktisku terapiju) pieaugušajiem, kā arī bērniem un pusaudžiem vecumā no 8 līdz 17 gadiem (zāļu efektivitāte saglabājas, ilgstoši ārstējot šo traucējumu);

Ģeneralizētu trauksmes traucējumu ārstēšana (ieskaitot atbalstošu un profilaktisku terapiju) (zāļu efektivitāte saglabājas, ilgstoši ārstējot šo traucējumu, novēršot šo traucējumu atkārtošanos);

Pēctraumatiskā stresa traucējumu ārstēšana.

Devas režīms

Pieaugušajiem ar depresiju vidējā terapeitiskā deva ir 20 mg dienā. Nepietiekamas efektivitātes gadījumā devu var palielināt līdz maksimāli 50 mg dienā. Deva jāpalielina pakāpeniski - par 10 mg ar 1 nedēļas intervālu. Paxil deva jāpārskata un, ja nepieciešams, jāmaina 2-3 nedēļu laikā no terapijas sākuma un nākotnē, līdz tiek sasniegts atbilstošs klīniskais efekts.

Pieaugušajiem ar obsesīvi kompulsīviem traucējumiem vidējā terapeitiskā deva ir 40 mg dienā. Ārstēšana jāsāk ar 20 mg dienā, pēc tam katru nedēļu devu pakāpeniski palielina par 10 mg. Ar nepietiekamu klīnisko efektu devu var palielināt līdz 60 mg dienā. Bērniem vecumā no 7 līdz 17 gadiem zāles tiek parakstītas ar sākotnējo devu 10 mg / dienā, katru nedēļu pakāpeniski palielinot par 10 mg. Ja nepieciešams, devu var palielināt līdz 50 mg dienā.

Pieaugušajiem ar panikas traucējumiem vidējā terapeitiskā deva ir 40 mg dienā. Ārstēšana jāsāk ar zāļu lietošanu devā 10 mg / dienā. Zāles lieto nelielā sākotnējā devā, lai mazinātu iespējamo panikas simptomu saasināšanās risku, ko var novērot terapijas sākumposmā. Pēc tam devu palielina par 10 mg nedēļā, līdz tiek sasniegts efekts. Nepietiekamas efektivitātes gadījumā devu var palielināt līdz 60 mg dienā.

Pieaugušajiem ar sociālo fobiju vidējā terapeitiskā deva ir 20 mg dienā. Nepietiekama klīniskā efekta gadījumā devu var pakāpeniski palielināt par 10 mg nedēļā līdz 50 mg dienā. Bērniem vecumā no 8 līdz 17 gadiem zāles tiek parakstītas ar sākotnējo devu 10 mg / dienā, katru nedēļu pakāpeniski palielinot par 10 mg. Ja nepieciešams, devu var palielināt līdz 50 mg dienā.

Pieaugušajiem ar ģeneralizētiem trauksmes traucējumiem vidējā terapeitiskā deva ir 20 mg dienā. Ja klīniskais efekts ir nepietiekams, devu var pakāpeniski palielināt par 10 mg nedēļā līdz maksimālajai devai 50 mg dienā.

Pieaugušajiem ar posttraumatiskā stresa traucējumiem vidējā terapeitiskā deva ir 20 mg dienā. Ja klīniskais efekts nav pietiekams, devu var pakāpeniski palielināt par 10 mg nedēļā līdz maksimāli 50 mg dienā.

Gados vecākiem pacientiem ārstēšana jāsāk ar pieaugušo devu, nākotnē devu var palielināt līdz 40 mg dienā.

Pacientiem ar smagiem aknu un nieru darbības traucējumiem (CC mazāks par 30 ml / min) zāļu deva jāsamazina līdz devu diapazona apakšējai robežai.

Ārstēšanas kursam jābūt pietiekami garam. Pacientiem ar depresiju vai OKT jāārstējas pietiekami ilgu laiku, lai visi simptomi izzustu. Depresijas gadījumā šis periods var ilgt vairākus mēnešus, bet OCD un panikas traucējumu gadījumā - vēl vairāk.

Paxil lieto 1 reizi dienā no rīta kopā ar ēdienreizēm. Tablete jānorij vesela, košļājot ar ūdeni.

Zāles atcelšana

Jāizvairās no pēkšņas zāļu atsaukšanas. Dienas deva jāsamazina par 10 mg nedēļā. Sasniedzot 20 mg dienas devu pieaugušajiem vai 10 mg bērniem un pusaudžiem, pacienti turpina lietot šo devu nedēļu, un pēc tam zāles tiek pilnībā atceltas.

Ja abstinences simptomi rodas devas samazināšanas laikā vai pēc zāļu lietošanas, ieteicams atsākt lietot iepriekš noteikto devu. Pēc tam jums jāturpina samazināt zāļu devu, bet lēnāk.

Blakusefekts

Blakusparādības parasti ir vieglas. Turpinot terapiju, blakusparādību intensitāte un sastopamības biežums samazinās un parasti nenoved pie ārstēšanas pārtraukšanas. Lai novērtētu blakusparādību biežumu, tika izmantoti šādi kritēriji: bieži (? 1% un<10%), нечасто (?0.1% и <1%), редко (?0.01% и <0.1%), очень редко (<0.01%), включая отдельные случаи. Встречаемость частых и нечастых побочных эффектов была определена на основании обобщенных данных о безопасности применения препарата более чем у 8000 человек, участвовавших в клинических испытаниях (ее раcсчитывали по разнице между частотой побочных эффектов в группе пароксетина и в группе плацебо). Встречаемость редких и очень редких побочных эффектов определяли на основании постмаркетинговых данных (касается скорее частоты сообщений о таких эффектах, чем истинной частоты самих эффектов).

No gremošanas sistēmas: ļoti bieži - slikta dūša, apetītes zudums; bieži - sausa mute, aizcietējums, caureja; reti - aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanās; ļoti reti - kuņģa-zarnu trakta asiņošana, hepatīts (dažreiz ar dzelti), aknu mazspēja (attīstoties aknu blakusparādībām, jautājums par terapijas pārtraukšanas lietderību jāizlemj gadījumos, kad ilgstoši palielinās funkcionālo testu rādītāji).

No centrālās nervu sistēmas puses: bieži - miegainība, trīce, astēnija, bezmiegs, reibonis; reti - apjukums, halucinācijas, ekstrapiramidāli simptomi; reti - mānija, krampji, akatīzija; ļoti reti - serotonīna sindroms (uzbudinājums, apjukums, svīšana, halucinācijas, hiperrefleksija, mioklonuss, tahikardija, trīce). Pacientiem ar kustību traucējumiem vai antipsihotisko līdzekļu lietošanu - ekstrapiramidāli traucējumi ar orofacial distoniju.

No redzes orgāna puses: bieži - neskaidra redze; ļoti reti - akūta glaukoma.

No sirds un asinsvadu sistēmas puses: reti - īslaicīgs asinsspiediena paaugstināšanās vai pazemināšanās (parasti pacientiem ar hipertensiju un trauksmi), sinusa tahikardija; ļoti reti - perifēra tūska.

No urīnceļu sistēmas: reti - urīna aizture.

No asins koagulācijas sistēmas puses: reti - asinsizplūdumi ādā un gļotādās, zilumi; ļoti reti - trombocitopēnija.

No endokrīnās sistēmas: reti - hipoprolaktinēmija / galaktoreja un hiponatrēmija (galvenokārt gados vecākiem pacientiem), ko dažkārt izraisa nepietiekamas antidiurētiskā hormona sekrēcijas sindroms.

Alerģiskas reakcijas: ļoti reti - angioneirotiskā tūska, nātrene; reti - izsitumi uz ādas.

Citi: ļoti bieži - seksuāla disfunkcija; bieži - pastiprināta svīšana, žāvāšanās; ļoti reti - fotosensitivitātes reakcijas.

Klīniskajos pētījumos bērniem novērotie nelabvēlīgie simptomi

Klīniskajos pētījumos ar bērniem šādas blakusparādības radās 2% pacientu un tās parādījās 2 reizes biežāk nekā placebo grupā: emocionāla labilitāte (ieskaitot sevis kaitēšanu, domas par pašnāvību, pašnāvības mēģinājumi, asarošana, garastāvokļa labilitāte) , naidīgums, samazināta ēstgriba, trīce, pastiprināta svīšana, hiperkinēzija un uzbudinājums. Pašnāvības domas, pašnāvības mēģinājumi galvenokārt tika novēroti klīniskajos pētījumos pusaudžiem ar smagiem depresijas traucējumiem, kuros paroksetīna efektivitāte nav pierādīta. Ir ziņots par naidīgumu bērniem (īpaši tiem, kas jaunāki par 12 gadiem) ar obsesīvi kompulsīviem traucējumiem.

Kontrindikācijas

Vienlaicīga MAO inhibitoru lietošana un 14 dienu periods pēc to atcelšanas (MAO inhibitorus nevar parakstīt 14 dienu laikā pēc paroksetīna terapijas beigām);

Vienlaicīga tioridazīna lietošana;

Paaugstināta jutība pret paroksetīnu un citām zāļu sastāvdaļām.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Eksperimentālos pētījumos nav atklāts paroksetīna teratogēns vai embriotoksisks efekts. Dati par nelielu skaitu sieviešu, kuras grūtniecības laikā lietoja paroksetīnu, neliecina par paaugstinātu iedzimtu anomāliju risku jaundzimušajiem.

Ir ziņas par priekšlaicīgām dzemdībām sievietēm, kuras grūtniecības laikā saņēma paroksetīnu, bet cēloņsakarība ar šo narkotiku nav pierādīta. Paxil nedrīkst lietot grūtniecības laikā, ja vien ārstēšanas iespējamie ieguvumi neatsver iespējamos riskus, kas saistīti ar zāļu lietošanu.

Ir jāuzrauga to jaundzimušo veselības stāvoklis, kuru mātes grūtniecības beigās lietoja paroksetīnu, jo ir ziņojumi par bērnu komplikācijām (tomēr cēloņsakarība ar zālēm nav pierādīta). Aprakstīts elpošanas distresa sindroms, cianoze, apnoja, krampji, temperatūras nestabilitāte, barošanās grūtības, vemšana, hipoglikēmija, arteriāla hiper- vai hipotensija, hiperrefleksija, trīce, aizkaitināmība, letarģija, pastāvīga raudāšana, miegainība. Dažos ziņojumos simptomi ir aprakstīti kā jaundzimušo abstinences simptomi. Vairumā gadījumu aprakstītās komplikācijas radās tūlīt pēc dzemdībām vai neilgi pēc tam (24 stundu laikā).

Paroksetīns nelielos daudzumos izdalās mātes pienā. Tādēļ zīdīšanas laikā nevajadzētu lietot zāles, ja vien iespējamais ārstēšanas ieguvums neatsver iespējamo risku, kas saistīts ar zāļu lietošanu.

Pieteikums par aknu funkcijas pārkāpumiem

Pacientiem ar smagu aknu disfunkciju zāļu deva jāsamazina līdz devu diapazona apakšējai daļai.

Pieteikums nieru darbības traucējumiem

Pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (CC mazāks par 30 ml / min) zāļu deva jāsamazina līdz devu diapazona apakšējai robežai.

Speciālas instrukcijas

Depresīviem pacientiem simptomi un / vai domas par pašnāvību un pašnāvnieciska uzvedība (pašnāvība) var pastiprināties neatkarīgi no tā, vai viņi lieto antidepresantus. Šis risks saglabājas, līdz tiek panākta ievērojama remisija. Pirmajās ārstēšanas nedēļās vai ilgāk pacienta stāvokļa uzlabošanās var nenotikt, tāpēc pacients ir rūpīgi jāuzrauga, lai savlaicīgi atklātu pašnāvības tendenču klīnisko saasināšanos, īpaši ārstēšanas kursa sākumā, kā arī devas maiņas (palielināšanas vai samazināšanas) periodos. Klīniskā pieredze ar visiem antidepresantiem liecina, ka agrīnā atveseļošanās posmā pašnāvības risks var palielināties.

Citi psihiski traucējumi, kuriem lieto paroksetīnu, var būt saistīti arī ar paaugstinātu pašnāvnieciskas uzvedības risku. Turklāt šie traucējumi var būt blakus slimības, kas pavada smagas depresijas traucējumus. Tādēļ, ārstējot pacientus ar citām garīgās veselības problēmām, jāievēro tādi paši piesardzības pasākumi kā smagas depresijas traucējumu gadījumā.

Vislielākais pašnāvības domu vai mēģinājumu risks ir pacientiem, kuriem anamnēzē ir bijusi pašnāvnieciska uzvedība vai domas par pašnāvību, jauniem pacientiem un pacientiem ar smagām domām par pašnāvību pirms ārstēšanas uzsākšanas. Pacienti (un aprūpētāji) jābrīdina, ka viņi novēro pasliktināšanos un / vai domas par pašnāvību / pašnāvniecisku uzvedību vai paškaitējumu un, ja rodas šie simptomi, nekavējoties jāmeklē medicīniskā palīdzība.

Dažreiz ārstēšanu ar paroksetīnu pavada akatīzija, kas izpaužas kā iekšējas trauksmes un psihomotoriskas uzbudinājuma sajūta, kad pacients nevar mierīgi sēdēt vai stāvēt; ar akatīziju pacients parasti izjūt subjektīvu ciešanu. Akatīzijas attīstības varbūtība ir visaugstākā pirmajās ārstēšanas nedēļās.

Retos gadījumos paroksetīna terapijas laikā var rasties serotonīna sindroms vai simptomi, kas līdzīgi ļaundabīgajam neiroleptiskajam sindromam (hipertermija, muskuļu stingrība, mioklonuss, autonomie traucējumi ar iespējamām straujām vitālo pazīmju izmaiņām, garīgā stāvokļa izmaiņas, ieskaitot apjukumu, aizkaitināmību, ārkārtīgu uzbudinājumu). līdz delīrijam un komai), īpaši, ja paroksetīnu lieto kombinācijā ar citām serotonīnerģiskām zālēm un / vai antipsihotiskiem līdzekļiem. Šie sindromi ir potenciāli dzīvībai bīstami, tādēļ, ja tie parādās, ārstēšana ar paroksetīnu jāpārtrauc un jāsāk atbalstoša simptomātiska terapija. Ņemot to vērā, serotonīna sindroma riska dēļ paroksetīnu nedrīkst ordinēt kombinācijā ar serotonīna prekursoriem (piemēram, L-triptofānu, oksitriptānu).

Liela depresijas epizode var būt bipolāru traucējumu sākotnējā izpausme. Ir vispārpieņemts (lai arī tas nav pierādīts kontrolētos klīniskos pētījumos), ka šādas epizodes ārstēšana tikai ar antidepresantu var palielināt paātrinātas jauktas / mānijas epizodes iespējamību pacientiem ar bipolāru traucējumu risku.

Pirms antidepresantu terapijas uzsākšanas jāveic rūpīga pārbaude, lai novērtētu pacienta bipolāru traucējumu risku; šādā skrīningā jāiekļauj detalizēta psihiatriskā vēsture, ieskaitot ģimenes anamnēzi par pašnāvību, bipolāriem traucējumiem un depresiju. Tāpat kā visi antidepresanti, arī paroksetīns nav apstiprināts bipolāras depresijas ārstēšanai. Paroksetīns jālieto piesardzīgi pacientiem ar mānijas vēsturi.

Ārstēšana ar paroksetīnu jāsāk piesardzīgi, ne agrāk kā 2 nedēļas pēc MAO inhibitoru terapijas pārtraukšanas; paroksetīna deva jāpalielina pakāpeniski, līdz tiek sasniegts optimālais terapeitiskais efekts.

Krampju biežums pacientiem, kuri lieto paroksetīnu, ir mazāks par 0,1%. Ja rodas krampji, ārstēšana ar paroksetīnu jāpārtrauc.

Paroksetīna un elektrokonvulsīvās terapijas vienlaicīga lietošana ir ierobežota.

Pacientiem, kuri lieto paroksetīnu, ziņots par asiņošanu ādā un gļotādās (ieskaitot asiņošanu no kuņģa-zarnu trakta). Tādēļ paroksetīns jālieto piesardzīgi pacientiem, kuri vienlaikus lieto zāles, kas palielina asiņošanas risku, pacientiem ar zināmu tendenci uz asiņošanu un pacientiem ar slimībām, kurām ir nosliece uz asiņošanu.

Pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas (īpaši pēkšņas) bieži tiek novērots reibonis, maņu traucējumi (parestēzija), miega traucējumi (spilgti sapņi), trauksme, galvassāpes, bieži - uzbudinājums, slikta dūša, trīce, apjukums, pastiprināta svīšana, caureja. Lielākajai daļai pacientu šie simptomi bija viegli vai mēreni, bet dažiem pacientiem tie var būt izteikti. Parasti abstinences simptomi rodas pirmajās dienās pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas, bet retos gadījumos - nejauši izlaižot vienu devu. Parasti šie simptomi pāriet paši divu nedēļu laikā, bet dažiem pacientiem - līdz 2-3 mēnešiem vai ilgāk. Tādēļ ieteicams pakāpeniski samazināt paroksetīna devu (vairāku nedēļu vai mēnešu laikā pirms pilnīgas atcelšanas atkarībā no pacienta vajadzībām).

Atcelšanas simptomi nenozīmē, ka zāles izraisa atkarību.

Bērniem paroksetīna lietošanas pārtraukšanas simptomi (emocionāla labilitāte, domas par pašnāvību, pašnāvības mēģinājumi, garastāvokļa izmaiņas, asarība, nervozitāte, reibonis, slikta dūša, sāpes vēderā) 2% pacientu tika novēroti paroksetīna devas samazināšanās fona vai pēc pilnīgas atcelšanas un parādījās 2 reizes biežāk nekā placebo grupā.

Zāles jālieto piesardzīgi aknu mazspējas, nieru mazspējas, slēgta leņķa glaukomas, sirds slimību, epilepsijas gadījumā.

Ja aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanās, kas novērota Paxil lietošanas laikā, saglabājas ilgu laiku, zāļu lietošana jāpārtrauc.

Paxil nepastiprina alkohola ietekmi uz psihomotorajām funkcijām, tomēr pacientiem, kuri lieto Paxil, ieteicams atturēties no alkohola lietošanas.

Lietošana pediatrijā

Paroksetīns nav parakstīts bērniem līdz 7 gadu vecumam, jo \u200b\u200btrūkst datu par zāļu drošību un efektivitāti šajā pacientu kategorijā.

Kontrolēti klīniskie pētījumi par paroksetīna lietošanu depresijas ārstēšanai bērniem un pusaudžiem vecumā no 7 līdz 18 gadiem nav pierādījuši savu efektivitāti, tāpēc zāles nav norādītas lietošanai šajā vecuma grupā.

Klīniskajos pētījumos blakusparādības, kas saistītas ar pašnāvību (pašnāvības mēģinājumi un domas par pašnāvību) un naidīgumu (galvenokārt agresija, novirzoša uzvedība un dusmas), biežāk novēroja bērniem un pusaudžiem, kuri saņēma paroksetīnu, nekā šīs vecuma grupas pacientiem, kuri saņēma placebo. Pašlaik nav datu par paroksetīna ilgtermiņa drošību bērniem un pusaudžiem attiecībā uz zāļu ietekmi uz augšanu, nobriešanu, kognitīvo un uzvedības attīstību.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un izmantot mehānismus

Terapija ar Paxil neizraisa kognitīvos traucējumus vai psihomotorās attīstības traucējumus. Tomēr, tāpat kā jebkurai psihotropo zāļu terapijai, pacientiem jābūt uzmanīgiem, vadot transportlīdzekļus un strādājot ar kustīgām iekārtām.

Pārdozēšana

Pieejamā informācija par paroksetīna pārdozēšanu liecina par plašu drošības klāstu.

Simptomi: pastiprinātas iepriekš aprakstītās blakusparādības, kā arī vemšana, paplašināti zīlītes, drudzis, asinsspiediena izmaiņas, piespiedu muskuļu kontrakcijas, uzbudinājums, trauksme, tahikardija. Pacientiem parasti nerodas nopietnas komplikācijas, pat lietojot vienu devu līdz 2 g paroksetīna. Vairākos gadījumos attīstās koma un izmaiņas EEG, ļoti reti nāve iestājas, ja paroksetīnu lieto kopā ar psihotropām zālēm vai alkoholu.

Ārstēšana: standarta pasākumi, ko lieto antidepresantu pārdozēšanas gadījumā (kuņģa skalošana ar mākslīgu vemšanu, 20-30 mg aktīvās ogles iecelšana ik pēc 4-6 stundām pirmās dienas laikā pēc pārdozēšanas). Konkrētais antidots nav zināms. Parādīta atbalstoša terapija un ķermeņa svarīgo funkciju kontrole.

Zāļu mijiedarbība

Paroksetīna uzsūkšanās un farmakokinētika nemainās vai tikai daļēji mainās pārtikas, antacīdu, digoksīna, propranolola un etanola ietekmē.

Vienlaicīgi lietojot Paxil ar MAO inhibitoriem, var attīstīties L-triptofāns, triptāni, tramadols, linezolīds, selektīvo serotonīna atpakaļsaistes inhibitoru grupas zāles, litijs, asinszāli, serotonīna sindroms.

Paxil metabolisms un farmakokinētiskie parametri var mainīties, vienlaikus lietojot zāles, kas inducē vai kavē olbaltumvielu metabolismu. Vienlaicīgi lietojot Paxil ar zālēm, kas kavē enzīmu metabolismu, lietotās devas jāierobežo līdz parastā līmeņa zemākajai robežai. Kombinācijā ar zālēm, kas izraisa enzīmu metabolismu (karbamazepīns, fenitoīns, rifampicīns, fenobarbitāls), sākotnējās Paxil devās izmaiņas nav nepieciešamas. Turpmākas devas pielāgošana jāveic atkarībā no klīniskā efekta.

Vienlaicīgi lietojot Paxil ar zālēm, kuras metabolizē izoenzīms CYP2D6 (tricikliskie antidepresanti)

Paxil ir antidepresants, kas pieder SSRI grupai (selektīvie serotonīna atpakaļsaistes inhibitori).

Tam ir izteikta prettrauksmes un anksiolītiskā iedarbība, tam ir bicikliska struktūra, kas to atšķir no citiem plaši izplatītiem tymoanaleptiskiem līdzekļiem. Tymoanaleptiskais efekts ir saistīts ar faktu, ka aktīvā viela paroksetīns spēj selektīvi bloķēt serotonīna atkārtotu uzņemšanu, kā dēļ tā ietekme uz centrālo nervu sistēmu ievērojami pārsniedz citu antidepresantu iedarbību.

Zāles ir pieejamas tablešu formā iekšķīgai lietošanai. Zāles Paxil aktīvā viela ir paroksetīna hidrohlorīds 20 mg daudzumā.

Klīniskā un farmakoloģiskā grupa

Antidepresants.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Cenas

Cik maksā Paxil aptiekās? Vidējā cena 2018. gadā ir 750 rubļi.

Izlaiduma forma un sastāvs

Paxil zāļu forma ir apvalkotas tabletes, kas satur:

• 20 mg paroksetīna (hemihidrāta hidrohlorīda veidā)
• Palīgkomponenti: 317,75 mg kalcija hidrogēnfosfāta dihidrāta, 5,95 mg nātrija karboksimetilcietes (A tips), 3,5 mg magnija stearāta;
• Korpusa sastāvs: balts opadrijs, kas satur polisorbātu 80, makrogolu 400, titāna dioksīdu un hipromelozi.

Paxil tabletes tiek pārdotas 10 gab. blisterī, 1, 3 vai 10 blisteri kartona kastē.

Farmakoloģiskā iedarbība

Paxil pieder antidepresantu grupai. Šo zāļu darbības mehānisms ir nomākt serotonīna neirotransmitera atkārtotu uzņemšanu smadzeņu neironos.

Galvenajai sastāvdaļai ir neliela afinitāte pret muskarīna tipa holīnerģiskajiem receptoriem, tāpēc aģentam ir neliela antiholīnerģiska iedarbība. Sakarā ar to, ka Paxil piemīt antiholīnerģiska iedarbība, galvenā sastāvdaļa izraisa strauju trauksmes stāvokļu samazināšanos, novērš bezmiegu un vāju sākotnējās aktivācijas rezultātu. Retos gadījumos tas var izraisīt caureju un vemšanu. Bet saistībā ar to šīm zālēm ir antiholīnerģisks efekts, bieži to ievadīšanas laikā samazinās libido, parādās aizcietējums un palielinās ķermeņa svars.

Paxil maz ietekmē norepinefrīna, dopamīna konfiskāciju. Turklāt tam ir antidepresants, timoleptisks, anksiolītisks efekts, kā arī tam ir nomierinoša iedarbība.

Lietošanas indikācijas

Paxil ir paredzēts lietošanai dažāda veida depresiju ārstēšanai:

• reaktīvā depresija;
• smaga depresija;
• depresija, ko papildina trauksme.

Turklāt tabletes var lietot, ja tiek konstatēti šādi apstākļi:

• posttraumatiskā stresa sindroms;
• ģeneralizēti trauksmes traucējumi - šajā gadījumā zāles var lietot ilgstošas \u200b\u200batbalstošas \u200b\u200bun profilaktiskas ārstēšanas laikā;
• zāles lieto gan obsesīvi-kompulsīvu traucējumu ārstēšanai, gan profilaksei;
• panikas traucējumu, ko papildina agorafobija, ārstēšana: tabletes var lietot uzturēšanas, kā arī profilaktiskās terapijas laikā; zāļu lietošana palīdz novērst panikas traucējumu recidīvu;
• lieto sociālo fobiju ārstēšanai un novēršanai.

Pirmajās nedēļās, lietojot tabletes, depresijas apstākļu simptomi samazinās, un domas par pašnāvību pāriet.

Kontrindikācijas

Paxil tablešu lietošana ir kontrindicēta vairākās situācijās, tostarp:

1. Individuāla neiecietība pret aktīvo vielu vai zāļu palīgkomponentiem.
2. Kombinēta lietošana ar tioridazīnu, kas var izraisīt ievērojamas aritmijas (sirdsdarbības kontrakcijas ritma un biežuma traucējumus), palielinot nāves risku.
3. Kombinēta Paxil tablešu lietošana ar MAO inhibitoriem (monoamīnoksidāzi) un metilēnzilo - zāles nedrīkst lietot 2 nedēļu laikā pēc MAO inhibitoru lietošanas vai metilēnzilā lietošanas.
4. Bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam - depresijas ārstēšana ar Paxil tabletēm bērniem un pusaudžiem ir neefektīva, pašlaik nav datu par zāļu drošumu bērniem līdz 7 gadu vecumam.

Pirms Paxil tablešu lietošanas jums jāpārliecinās, vai nav kontrindikāciju.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Eksperimentu laikā ar dzīvniekiem netika atklāta negatīva zāļu ietekme uz augļa augšanu un attīstību, kā arī uz grūtniecības un dzemdību gaitu.

Tomēr klīniskie novērojumi sievietēm, kuras Paxil lietoja grūtniecības pirmajā trimestrī (līdz 12. nedēļai ieskaitot), parādīja, ka zāles divkāršo iedzimtu anomāliju rašanās risku, piemēram, starpzāļu un starpšūnu starpsienu defektus. Turklāt dažiem jaundzimušajiem, kuru mātes Paxil lietoja grūtniecības trešajā trimestrī (no 26 līdz 40 nedēļām), bija šādas komplikācijas:

• hipoglikēmija;
• arteriālā hipertensija;
• hipotensija;
• pastiprināti refleksi;
• distresa sindroms;
• cianoze;
• apnoja;
• krampji;
• temperatūras nestabilitāte;
• grūtības barot;
• vemšana;
• trīce;
• drebuļi;
• uzbudināmība;
• aizkaitināmība;
• letarģija;
• pastāvīga raudāšana;
• miegainība.

Šīs komplikācijas bērniem, kuru mātes grūtniecības trešajā trimestrī lietoja Paxil, rodas 4–5 reizes biežāk nekā vidēji populācijā. Tādējādi, ņemot vērā visus šos faktus, sievietes grūtniecības laikā var lietot Paxil tikai tad, ja paredzētais ieguvums pārsniedz visus iespējamos riskus. Bet grūtniecības laikā zāles labāk nelietot.

Paxil iekļūst mātes pienā, tādēļ zāles nav ieteicams lietot uz zīdīšanas fona. Paxil terapijas laikā labāk ir atteikties no zīdīšanas un pārnest bērnu uz mākslīgo maisījumu. Turklāt Paxil samazina vīriešu spermas kvalitāti, tāpēc nav vērts plānot bērna ieņemšanu uz zāļu terapijas fona. Tomēr spermas kvalitātes izmaiņas ir atgriezeniskas, un kādu laiku pēc Paxil atcelšanas tā atgriežas ierastajā stāvoklī. Tādēļ grūtniecība jāplāno kādu laiku pēc Paxil lietošanas pārtraukšanas.

Devas un lietošanas metode

Lietošanas instrukcijās norādīts, ka Paxil ieteicams lietot 1 reizi dienā no rīta kopā ar ēdienreizēm. Tablete jānorij vesela, košļājot.

Obsesīvi kompulsīvi traucējumi:

• Ieteicamā deva ir 40 mg dienā. Ārstēšana sākas ar devu 20 mg / dienā, kuru katru nedēļu var palielināt par 10 mg / dienā. Ja nepieciešams, devu var palielināt līdz 60 mg dienā. Jāievēro atbilstošs terapijas ilgums (vairākus mēnešus vai ilgāk).

Depresija:

• Ieteicamā deva pieaugušajiem ir 20 mg dienā. Ja nepieciešams, atkarībā no terapeitiskā efekta dienas devu var palielināt katru nedēļu par 10 mg dienā līdz maksimālajai devai 50 mg / dienā. Tāpat kā jebkuras antidepresantu terapijas gadījumā, jānovērtē terapijas efektivitāte un, ja nepieciešams, paroksetīna deva jāpielāgo 2-3 nedēļas pēc ārstēšanas sākuma un turpmāk atkarībā no klīniskajām indikācijām. Lai atvieglotu depresijas simptomus un novērstu recidīvus, jāievēro pietiekams pārtraukšanas un uzturošās terapijas ilgums. Šis periods var būt vairāki mēneši.

• Ieteicamā deva ir 40 mg dienā. Pacienta ārstēšana jāsāk ar devu 10 mg dienā un katru nedēļu jāpalielina par 10 mg dienā, koncentrējoties uz klīnisko efektu. Ja nepieciešams, devu var palielināt līdz 60 mg dienā. Lai mazinātu panikas traucējumu simptomu iespējamo pieaugumu, kas var rasties ārstēšanas sākumā ar jebkuru antidepresantu, ieteicams lietot nelielu devu. Ir nepieciešams ievērot atbilstošus terapijas noteikumus (vairākus mēnešus vai ilgāk).

Posttraumatiskā stresa sindroms:

Ģeneralizēts trauksme:

• Ieteicamā deva ir 20 mg dienā. Ja nepieciešams, devu var palielināt katru nedēļu par 10 mg dienā, atkarībā no klīniskā efekta, līdz 50 mg / dienā.

Atsevišķas pacientu grupas

Gados vecākiem pacientiem paroksetīna koncentrācija plazmā var būt paaugstināta, bet tā koncentrācija plazmā sakrīt ar jaunākiem pacientiem. Šajā pacientu kategorijā terapija jāsāk ar pieaugušajiem ieteicamo devu, kuru var palielināt līdz 40 mg dienā.

Paroksetīna koncentrācija plazmā ir paaugstināta pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (CC mazāka par 30 ml / min) un pacientiem ar traucētu aknu darbību. Šādiem pacientiem jānosaka zāļu devas, kas atrodas terapeitisko devu diapazona apakšējā daļā.

Paroksetīna lietošana bērniem un pusaudžiem (līdz 18 gadu vecumam) ir kontrindicēta.

Zāles atcelšana

Tāpat kā lietojot citas psihotropās zāles, jāizvairās no pēkšņas paroksetīna lietošanas pārtraukšanas.

Var ieteikt šādu atcelšanas režīmu: samazināt dienas devu par 10 mg nedēļā; pēc 20 mg / dienā devas sasniegšanas pacienti turpina lietot šo devu 1 nedēļu, un tikai pēc tam zāles tiek pilnībā atceltas. Ja abstinences simptomi rodas devas samazināšanas laikā vai pēc zāļu lietošanas, ieteicams atsākt lietot iepriekš noteikto devu. Pēc tam ārsts var turpināt samazināt devu, bet lēnāk.

Blakus efekti

Dažu paroksetīna blakusparādību biežuma un intensitātes samazināšanās notiek, progresējot ārstēšanai, tādēļ nav nepieciešams pārtraukt iecelšanu. Frekvences gradācija ir šāda:

• ļoti bieži (≥1 / 10);
• bieži (≥1 / 100,<1/10);
• dažreiz tas notiek (≥1 / 1000,<1/100);
• reti (≥1 / 10 000,<1/1000);
• ļoti reti (<1/10 000), учитывая отдельные случаи.

Bieža un ļoti bieža parādība tiek noteikta, pamatojoties uz vispārinātiem datiem par zāļu drošību vairāk nekā 8 tūkstošiem pacientu. Lai aprēķinātu blakusparādību sastopamības starpību Paxil grupā un otrajā placebo grupā, tika veikti klīniskie pētījumi. Paxil retu vai ļoti retu blakusparādību biežums ir noteikts, pamatojoties uz pēcreģistrācijas informāciju par ziņojumu biežumu, nevis uz šo efektu patieso biežumu.

Blakusparādību līmenis ir stratificēts pēc orgāna un biežuma:

1. Endokrīnā sistēma: ļoti reti - ADH sekrēcijas pārkāpums.
2. Urīnceļu sistēma: urīna aizture tika reģistrēta reti.
3. Elpošanas orgāni, krūtis un videne: žāvāšanās tika novērota "bieži".
4. Vīzija: ļoti reti ir glaukomas paasinājums, bet "bieži" - neskaidra redze.
5. Imūnsistēma: Alerģiskas reakcijas, piemēram, nātrene un angioneirotiskā tūska, ir ļoti reti.
6. Reproduktīvā sistēma: ļoti bieži - seksuālas disfunkcijas gadījumi; reti - hiperprolaktinēmija un galaktoreja.
7. Sirds un asinsvadu sistēma: "reti" atzīmēja sinusa tahikardiju, kā arī īslaicīgu asinsspiediena pazemināšanos vai paaugstināšanos.
8. Metabolisms: “bieži” samazināta ēstgriba, dažreiz gados vecākiem pacientiem ar traucētu ADH sekrēciju - hiponatriēmija.
9. Epidermis: svīšana tika reģistrēta bieži; reti ādas izsitumi un ļoti reti - fotosensitivitātes reakcijas.
10. Kuņģa-zarnu trakts: "ļoti bieži" fiksēta slikta dūša; bieži aizcietējums vai caureja ar sausu muti; ļoti reti reģistrē kuņģa-zarnu trakta asiņošanu.
11. Asins un limfātiskā sistēma: patoloģiska asiņošana (asiņošana ādā un gļotādās) notiek reti. Trombocitopēnija ir ļoti reta.
12. Aknu un žultsceļu sistēma: diezgan "reti" palielinājās aknu enzīmu ražošanas līmenis; ļoti reti hepatīta gadījumi, ko papildina dzelte un / vai aknu mazspēja.
13. CNS: miegainība vai bezmiegs, bieži rodas krampji; reti - neskaidra apziņa, halucinācijas, mānijas reakcijas kā iespējamie pašas slimības simptomi.
14. Starp vispārējiem traucējumiem: bieži fiksēta astēnija un ļoti reti - perifēra tūska.

Ir izveidots aptuvens simptomu saraksts, kas var rasties pēc paroksetīna kursa pabeigšanas: "bieži" atzīmēts reibonis un citi maņu traucējumi, miega traucējumi, trauksmes klātbūtne, galvassāpes; dažreiz - spēcīgs emocionāls uztraukums, slikta dūša, trīce, svīšana un caureja. Visbiežāk šie simptomi pacientiem ir viegli un viegli, iziet bez iejaukšanās.

Nav reģistrētu pacientu grupu ar paaugstinātu blakusparādību risku, bet, ja nav lielāka nepieciešamība ārstēties ar paroksetīnu, devu pakāpeniski samazina līdz pilnīgai atcelšanai.

Pārdozēšana

Paxil pārdozēšanas gadījumā ir iespējama nevēlamu blakusparādību palielināšanās, kā arī drudža, arteriālā spiediena traucējumu, tahikardijas, trauksmes, muskuļu piespiedu saraušanās attīstība. Vairumā gadījumu pacienta labklājība normalizējas bez nopietnām komplikācijām.

Reti bija informācija par komas un EKG izmaiņu gadījumiem un reizēm par nāvi. Vairumā gadījumu šādus apstākļus izprovocēja, kombinējot Paxil ar alkoholu vai citām psihotropām vielām.

Pārdozēšanas terapiju var veikt saskaņā ar tās izpausmēm, kā arī nacionālā indes kontroles centra norādījumiem. Specifiska antidota nav. Terapija ietver vispārīgus pasākumus, kuru ievērošana ir nepieciešama antidepresanta pārdozēšanas gadījumā. Turklāt jāuzrauga ķermeņa fizioloģiskie pamatparametri un jāveic atbalstoša ārstēšana.

Speciālas instrukcijas

Pacientiem jaunībā, īpaši lielu depresijas traucējumu ārstēšanā, Paxil lietošana var palielināt pašnāvnieciskas uzvedības risku.

Simptomi ar depresiju un / vai domas par pašnāvību un pašnāvniecisku uzvedību var pastiprināties neatkarīgi no tā, vai pacients lieto antidepresantus. To attīstības varbūtība saglabājas līdz izteiktas remisijas sākumam. Tā kā pacientu stāvokļa uzlabošanās parasti notiek pēc dažām nedēļām pēc Paxil lietošanas, šajā periodā viņiem jānodrošina rūpīga stāvokļa uzraudzība, īpaši ārstēšanas kursa sākumā.

Jāpatur prātā, ka citu psihisko traucējumu gadījumā, kuriem indicēts Paxil, pastāv arī liels pašnāvnieciskas uzvedības risks.

Dažos gadījumos, visbiežāk pirmajās terapijas nedēļās, zāļu lietošana var izraisīt akatīziju (izpaužas kā iekšēja trauksme un psihomotoriska uzbudinājums, kad pacients nevar būt mierīgā stāvoklī - sēdēt vai stāvēt).

Tādi traucējumi kā uzbudinājums, akatīzija vai mānija var būt pamatslimības izpausmes vai attīstīties kā Paxil lietošanas blakusparādība. Tāpēc gadījumos, kad esošie simptomi pasliktinās, vai, attīstoties jauniem, ir nepieciešams konsultēties ar speciālistu.

Dažreiz, visbiežāk lietojot kopā ar citiem serotonīnerģiskiem līdzekļiem un / vai antipsihotiskiem līdzekļiem, ir iespējams attīstīt serotonīna sindromu vai simptomus, kas ir līdzīgi ļaundabīgajam neiroleptiskajam sindromam. Ja parādās tādi simptomi kā autonomie traucējumi, mioklonuss, hipertermija, muskuļu stīvums, ko papildina straujas pārmaiņas dzīvībai svarīgu funkciju rādītājos, kā arī garīgā stāvokļa izmaiņas, ieskaitot apjukumu un aizkaitināmību, ārstēšana tiek atcelta.

Lielas depresijas epizodes dažos gadījumos ir bipolāru traucējumu sākotnējā izpausme. Tiek uzskatīts, ka Paxil monoterapija var palielināt mānijas / jauktas epizodes paātrinātas attīstības varbūtību pacientiem, kuriem ir risks saslimt ar šo stāvokli. Pirms zāļu izrakstīšanas, lai novērtētu bipolāru traucējumu attīstības risku, jāveic rūpīga pārbaude, iekļaujot detalizētu psihiatrisko ģimenes anamnēzi ar datiem par depresijas, pašnāvības un bipolāru traucējumu gadījumiem. Paxil nav paredzēts depresijas epizodes ārstēšanai bipolāru traucējumu gadījumā. Tas jālieto piesardzīgi pacientiem ar mānijas vēsturi. Zāļu iecelšana prasa piesardzību arī pret epilepsiju, slēgta leņķa glaukomu, slimībām, kurām ir nosliece uz asiņošanu, tostarp tādu vielu / zāļu lietošanu, kas palielina asiņošanas iespējamību.

Abstinences simptomu attīstība (domas par pašnāvību un mēģinājumi, garastāvokļa svārstības, slikta dūša, asarība, nervozitāte, reibonis, sāpes vēderā) nenozīmē, ka Paxil izraisa atkarību vai ļaunprātīgu izmantošanu.

Ja ārstēšanas laikā rodas krampju lēkmes, Paxil lietošana tiek pārtraukta.

Tā kā pastāv psihes un nervu sistēmas blakusparādību risks, pacientiem jābūt īpaši piesardzīgiem, strādājot ar mehānismiem un vadot transportlīdzekļus.

Zāļu mijiedarbība

Lietojot Paxil kopā ar dažām zālēm, var novērot šādus efektus:

• Pimozīds: tā līmeņa paaugstināšanās asinīs, QT intervāla pagarināšana (kombinācija ir kontrindicēta, ja nepieciešams, kopīgai lietošanai nepieciešama piesardzība un rūpīga stāvokļa uzraudzība);
• Serotonīnerģiskie līdzekļi (ieskaitot fentanilu, L-triptofānu, tramadolu, triptānus, SSRI zāles, litiju un ārstniecības līdzekļus, kas satur asinszāli): serotonīna sindroma attīstība (ar monoamīnoksidāzes inhibitoriem, ieskaitot antibiotiku, kas pārveidojas par neselektīvu MAO inhibitoru) un ;
• Fosamprenavirs / ritonavīrs: ievērojams paroksetīna koncentrācijas samazinājums asins plazmā;
• Fermenti un inhibitori, kas iesaistīti zāļu metabolismā: paroksetīna metabolisma un farmakokinētikas izmaiņas;
• Zāles, kuras metabolizē aknu enzīms CYP2D6 (fenotiazīna neiroleptiķi, tricikliskie antidepresanti, atomoksetīns, risperidons, daži 1. C klases antiaritmiski līdzekļi): to koncentrācijas palielināšanās plazmā;
• Prociklidīns: tā koncentrācijas palielināšanās asins plazmā (antiholīnerģiskas iedarbības attīstības gadījumā tā deva jāsamazina).

Paxil farmakokinētika un absorbcija nav atkarīga no pārtikas, digoksīna, antacīdiem līdzekļiem, propranolola. Vienlaicīga lietošana ar alkoholu nav ieteicama.

Paxil un alkohols

Klīnisko pētījumu rezultātā tika iegūti dati, ka aktīvās vielas paroksetīna absorbcija un farmakokinētika nav atkarīga vai gandrīz nav atkarīga (tas ir, atkarībai nav nepieciešamas devu maiņas) no uztura un alkohola. Nav pierādīts, ka paroksetīns pastiprina etanola negatīvo ietekmi uz psihomotorisko aktivitāti, tomēr to nav ieteicams lietot kopā ar alkoholu, jo alkohols parasti nomāc zāļu iedarbību - samazinot ārstēšanas efektivitāti.