Sildenafils mūsdienu uroloģijas praksē. Zāļu Sildenafil efektivitāte vīrieša potencei Pārkāpjot nieru darbību

Ir daudzi faktori, kas negatīvi ietekmē vīriešu potenci un var izraisīt erektilās disfunkcijas pat jaunā vecumā. Vardenafils ir viena no populārākajām un efektīvākajām zālēm, kas paredzētas, lai atgrieztu vīriešiem iespēju baudīt tuvību. Kādas problēmas atrisina šis rīks: speciālistu un pacientu atsauksmes. Kad un kādās devās Jums jālieto Vardenafil, vai tam ir analogi, kuru efektivitāte ir vienāda, un kā tie atšķiras.

Vardenafils ir inhibitors, ko lieto, lai atjaunotu normālu erekciju vīriešiem un priekšlaicīgu ejakulāciju. Šis rīks palīdz palielināt seksuālā kontakta ilgumu un kvalitāti, kā arī vispārēji stiprina ķermeni, un tam ir vairākas papildu pozitīvas sekas:

• Paaugstina imunitāti;

• Normalizē hormonālo līdzsvaru;
• Nodrošina muskuļu tonusu;
• Uzlabo sēklu šķidruma kvalitāti.

Vardenafilam nav tiešas ietekmes uz libido un tas nedarbosies, ja nav seksuālas stimulācijas. Tas uzlabo asins plūsmu uz dzimumorgāniem, paaugstina to jutīgumu un atslābina muskuļus, kas veicina stabilu erekciju un spilgtāku iespaidu gūšanu no seksuāla kontakta.

Zāļu iedarbības ilgums: 8-10 stundas. Efekts ir jūtams 20-30 minūšu laikā pēc tabletes lietošanas.

Vardenafilu var iegādāties aptiekā vai pasūtīt tiešsaistē. Vidējā zāļu cena: 60-120 rubļi.

Lietošanas indikācijas

Zāles ir indicētas nepietiekamai dzimumorgānu reakcijai, tas ir, ar vāju erekciju vai tās neesamību. To lieto arī, lai novērstu priekšlaicīgu ejakulāciju. To var izmantot pastāvīgi vai pēc vajadzības.

Tāpat kā citi inhibitori, Vardenfil pilnībā nenovērš impotenci, bet to var izmantot kā papildu ārstēšanu. Tas ir efektīvs erektilās disfunkcijas ārstēšanā, ko izraisa šādi iemesli:

• Hormonālā nelīdzsvarotība un tās izraisītās slimības;
• Liekais svars;
• Nepareizs uzturs;
• Uroģenitālās sistēmas patoloģija;
• Vecuma izmaiņas;
• Psiholoģiskās problēmas: stress, depresija.

Kontrindikācijas un blakusparādības

Vardenafila lietošanas kontrindikāciju saraksts, kas norādīts lietošanas instrukcijā:

• Individuāla neiecietība;
• Nopietnu sirds un asinsvadu patoloģiju klātbūtne: hroniska sirds mazspēja, nestabila stenokardija;
• Pēdējās nopietnas slimības: sirdslēkme, insults;
• Hipotensija;
• Citu inhibitoru un noteiktu zāļu lietošana: eritromicīns, klaritromicīns, rotonavīrs, itrakonazols;
• Asins slimības: leikēmija, anēmija;
• nieru mazspēja;
• Aknu mazspēja;

• Iedzimtas tīklenes slimības;
• Iedzimtas vai iegūtas dzimumlocekļa deformācijas;
• Vecums līdz 18 gadiem.

Zāles ļoti neiesaka lietot kopā ar alkoholu: etilspirts nomāc un vājina zāļu iedarbību, un to iedarbība var rasties vēlāk nekā plānots. Turklāt divu spēcīgu vielu kombinācija rada intoksikācijas risku.

Lietošanas instrukcijas pārkāpšana un devas pārsniegšana var izraisīt šādas blakusparādības:

• Reibonis;
• Galvassāpes;
• Troksnis ausīs;
• krampji;
• Ģībonis;
• Muskuļu sāpes;
• Spiediena lēcieni;
• Aizlikts deguns;
• Asiņošana no deguna;
• Redzes traucējumi: izkropļota krāsu uztvere, paaugstināta jutība pret gaismu;
• Asas sāpes acīs;
• slikta dūša;
• Caureja;
• Gastrīts.

Ja parādās viens vai vairāki simptomi un tie pasliktinās, jums jāmeklē medicīniskā palīdzība.

Kā pieteikties

Vardenafils ir tablešu veidā un tiek pārdots bez receptes. Maksimālā dienas deva ir 20 mg. Pirmajā devā ir vēlams ierobežot sevi līdz pusei devas, un dažām slimībām ārsti iesaka to samazināt līdz 5 mg. Tableti lieto 30 minūtes pirms paredzētā dzimumakta, uzdzerot lielu daudzumu ūdens. Pirms lietošanas vēlams ierobežot smagas, treknas pārtikas uzņemšanu, dodot priekšroku augu pārtikai un raudzētiem piena produktiem.

Lai panāktu maksimālu efektu, zāles lieto vairāku nedēļu laikā, pēc tam tās veic pārtraukumu. To var kombinēt ar lielāko daļu uztura bagātinātāju un vitamīnu kompleksu.

Analogi

Ja Jums ir alerģija pret vardenafilu, imūna pret organismu vai meklējat lētākas zāles, varat skatīt labāko Vardenafil analogu sarakstu un izvēlēties sev piemērotāko līdzekli:

1. Viagra. Aktīvā viela ir sildenafils. Laika gaitā pārbaudīta zāle, uz kuras pamata tika izveidoti visi nākamie inhibitori.
2. Vardenafils vispārējs Zāles, kurām ir identisks sastāvs un farmakoloģiskā iedarbība, ir lētākas nekā oriģināls.
3. Cialis. Aizvērt analogu. Aktīvā viela ir tadalafils. Ietekme parādās 30 minūtes pēc norīšanas, tāpat kā vardenafilam, bet ilgst daudz ilgāk.
4. Alicaps. Krievu analogs. Atšķirībā no vardenafila, tas ir uztura bagātinātājs, nevis zāles. Stimulē testosterona izdalīšanos, tādējādi palielinot seksuālo vēlmi.
5. Vuka Vuka. Uztura bagātinātājs, kura pamatā ir 10 Āfrikas garšaugi. Tam nav tūlītējas iedarbības, to lieto kursos, tam praktiski nav blakusparādību, tas ir ļoti lēts: vidējās izmaksas ir 20-30 rubļi par 1 kapsulu.
6. Impaza. Zāles ir pieejamas pastilu veidā. Kontrindicēts tikai individuālas neiecietības gadījumā. Paredzēts ilgstošai lietošanai, pamazām normalizē potenci, dod enerģiju. Vidējās izmaksas: 20 rubļi par 1 tableti.

Zāļu izvēli vislabāk var veikt kopā ar ārstu. Viņš ieteiks vispiemērotākās iespējas, pamatojoties uz konkrētu klīnisko gadījumu.

Sildenafils ir spēcīgs selektīvs cGMP specifiskā PDE-5 inhibitors.

Erekcijas fizioloģiskais mehānisms ir balstīts uz slāpekļa oksīda (NO) izdalīšanos kavernozā ķermenī seksuālās stimulācijas laikā. Tas, savukārt, noved pie cGMP līmeņa paaugstināšanās, kā rezultātā tiek atslābināti kavernozā ķermeņa gludie muskuļu audi un palielinās asins plūsma kavernozā ķermenī.

Sildenafilam nav tiešas relaksējošas iedarbības uz izolēto kavernozo ķermeni, bet tas pastiprina slāpekļa oksīda relaksējošo iedarbību, izraisot PDE5 inhibīciju, kas ir atbildīga par cGMP sadalīšanos kavernozajā ķermenī.

Pēc iekšķīgas lietošanas tas ātri uzsūcas. Maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta 30-120 minūšu laikā (vidēji 60 minūtes), lietojot iekšķīgi tukšā dūšā. Bioloģiskā pieejamība svārstās no 25 līdz 63%.

Lietojot kopā ar treknu pārtiku, uzsūkšanās ātrums samazinās: Cmax samazinās vidēji par 29%, un laiks līdz maksimālās koncentrācijas sasniegšanai (Tmax) palielinās par 60 minūtēm, bet uzsūkšanās pakāpe būtiski nemainās (laukums zem koncentrācijas-laika farmakokinētiskās līknes (AUC) samazinās par 11%).

Randomizētā, dubultmaskētā, placebo kontrolētā pētījumā sildenafila devas (līdz 100 mg) maiņas ietekme tika pētīta vīriešiem (n=568) ar erektilās disfunkcijas un arteriālās hipertensijas pacientiem, kuri lietoja vairāk nekā divus antihipertensīvos līdzekļus.

Sildenafils uzlaboja erekciju 71% vīriešu, salīdzinot ar 18% placebo grupā. Blakusparādību biežums bija salīdzināms ar biežumu citās pacientu grupās, kā arī personām, kuras lietoja vairāk nekā trīs antihipertensīvos medikamentus.

Lietošanas indikācijas

Kas palīdz Sildenafilam? Zāles tiek parakstītas šādos gadījumos:

• psihogēna erektilā disfunkcija;
• jaukta erektilā disfunkcija;
• organiska erektilā disfunkcija.

Zāles ir efektīvas tikai ar seksuālu stimulāciju.

Sildenafila lietošanas instrukcija un devas

Sildenafila tabletes lieto iekšķīgi 1 stundu pirms dzimumakta. Pieaugušajiem vienreizēja deva ir 50 mg dienā.

Ņemot vērā zāļu panesamību un efektivitāti, jūs varat samazināt devu līdz 25 mg vai palielināt līdz 100 mg.

Maksimālā deva ir 100 mg.

Gados vecākiem cilvēkiem standarta deva nav jāmaina. Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem ieteicams samazināt zāļu devu līdz 25 mg.

Blakus efekti

Sildenafila iecelšana var būt saistīta ar šādām blakusparādībām:

• Sirds un asinsvadu sistēma: asinsvadu tonusa pavājināšanās, asiņu pieplūdums dažādās ķermeņa zonās;
• Gremošanas sistēma: caureja, slikta dūša, gremošanas traucējumi;
• Jutekļu orgāni: redzes traucējumi, krāsu uztveres izmaiņas, konjunktivīts, paaugstināta jutība pret gaismu;
• Urīnceļu sistēma: urīnceļu infekcija;
• Reproduktīvā sistēma: prostatas dziedzera disfunkcija;
• Centrālā un perifērā nervu sistēma: reibonis, bezmiegs, galvassāpes;
• Skeleta-muskuļu sistēma: paaugstināts muskuļu tonuss, locītavu sāpes, muskuļu sāpes;
• Ādas bojājumi: izsitumu parādīšanās uz ādas;
• Elpošanas sistēma: faringīts, iesnas, elpceļu infekcijas, dažādi elpošanas traucējumi, sinusīts, aizlikts deguns.

Kontrindikācijas

Sildenafils ir kontrindicēts šādos gadījumos:

• zāļu alerģija;
• pastāvīga vai īslaicīga nitrātu uzņemšana;
• slimības, kurās ieteicams ierobežot seksuālo aktivitāti;
• bērniem līdz 18 gadu vecumam. Sildenafils netiek lietots bērnībā;
• sievietes. Ārstēšana ar Sildenafil netiek veikta sievietēm, kā arī zīdīšanas (laktācijas) un grūtniecības laikā;
• smaga aknu slimība;
• pēdējo sešu mēnešu laikā diagnosticēts insults vai sirdslēkme;
• iedzimtas tīklenes anomālijas;
• dzimumlocekļa veidošanās defekti (iedzimti un iegūti);
• redzes zudums išēmijas dēļ.

Uzmanīgi:

• Dzimumlocekļa anatomiskā deformācija (leņķi, kavernoza fibroze vai Peironija slimība).
• Slimības, kas predisponē priapisma attīstībai (sirpjveida šūnu anēmija, multiplā mieloma, leikēmija, trombocitēmija).
• Slimības, ko pavada asiņošana.
• Kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas peptiskās čūlas saasināšanās.
• iedzimts pigmentozais retinīts

Pārdozēšana

Lietojot vienreizēju zāļu Sildenafil-SZ devu devā līdz 800 mg, blakusparādības bija salīdzināmas ar tām, lietojot zāles mazākās devās, taču tās bija biežākas.

Ārstēšana ir simptomātiska. Hemodialīze nepaātrina sildenafila klīrensu, jo tas aktīvi saistās ar plazmas olbaltumvielām un netiek izvadīts caur nierēm.

Sildenafila analogi, zāļu saraksts

Ja nepieciešams, jūs varat aizstāt Sildenafil ar aktīvās vielas analogu - tās ir zāles:

1. Viagra;
2. Kamagra;
3. Pemegra;
4. Pfiagra;
5. Sildigra;
6. Suhagra;
7. Tornetis;
8. Edegra.

Izvēloties analogus, ir svarīgi saprast, ka norādījumi par Sildenafil lietošanu, cena un atsauksmes par līdzīgas iedarbības zālēm neattiecas. Ir svarīgi konsultēties ar ārstu un neveikt neatkarīgu zāļu nomaiņu.

Vidējās zāļu izmaksas aptiekās Maskavā ir atkarīgas no tablešu skaita un devas - 25 mg, 20 tabletes - 407-421 rublis.

Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 25 °C. Sargāt no bērniem. Derīguma termiņš - 3 gadi. Izlaists pēc receptes.

Sildenafils ir zāles erektilās disfunkcijas ārstēšanai, kas pieder pie 5. tipa fosfodiesterāzes inhibitoru (PDE-5) grupas. Nodrošina stabilu un pilnīgu erekciju, kas ir pietiekama dzimumaktam. Sildenafils ir leģendārās Viagras aktīvā viela, bet Krievijā to ražo arī ar savu "pirmlaulības vārdu" (lasi: ar starptautisko nepatentēto nosaukumu). Sildenafils tika sintezēts 1998. gadā un kļuva par pirmo patiesi iedarbīgo un drošo tablešu medikamentu mūsdienās tik izplatītas slimības kā erektilās disfunkcijas ārstēšanai. Lai saprastu sildenafila darbības mehānismu, ir nepieciešams nedaudz iedziļināties bioķīmiskajās "savvaļā". Pirmkārt, jāatzīmē, kāda nozīmīga loma sirds un asinsvadu sistēmas darbībā ir endotēlija relaksējošajam faktoram, kas pazīstams arī kā slāpekļa oksīds (NO). Veidojas asinsvadu endotēlijā, NO iekļūst gludo muskuļu audos, kur tas "pamostas" ... nē, nevis Herzen, bet enzīms guanilāta ciklaze. Tā rezultātā strauji palielinās cikliskā guanozīna monofosfāta (saīsināti kā cGMP) koncentrācija šūnās, kas savukārt novērš kalcija jonu iekļūšanu šūnās, kas izraisa asinsvadu tonusa samazināšanos. Bet šeit ir arī negatīvs raksturs - ferments fosfodiesterāze (PDE). Tas iznīcina cGMP, kas ierobežo NO vazodilatējošo efektu. Līdz šim ir noskaidrots, ka PDE-5 šajā ziņā ir visaktīvākais. Tādējādi tā aktivitātes kavēšana pastiprina NO iedarbību. Tagad jums ir jāizdomā, kas ir erekcijas attīstības pamatā. Tās rašanās nosacījums ir gludās muskulatūras "korsetes" atslābināšana artērijās, kas ved asinis uz dzimumlocekļa kavernozajiem ķermeņiem. Šī relaksācija "sakārto" endotēlija šūnu izdalīto NO. Sildenafils pastiprina pēdējās sekas, novēršot dabiskos šķēršļus asins plūsmai uz dzimumlocekļa galviņu. Sildenafila klīniskā efektivitāte ir pierādīta vairākos lielos randomizētos pētījumos.

Vienā no tiem pēc 12 nedēļām 76% pacientu, kuri lietoja sildenafilu, tika novērota skaidra erekcijas uzlabošanās, salīdzinot ar 22% pacientu, kuri bija apmierināti ar placebo. Augsta zāļu efektivitāte tika novērota dažādu vecuma grupu pārstāvjiem: pat cilvēkiem, kas vecāki par 65 gadiem, zāles iedarbojās 69% gadījumu. Viens no erektilās disfunkcijas riska faktoriem ir arteriālā hipertensija. Sildenafilam ir vāja antihipertensīvā iedarbība, tomēr tā lietošana hipertensijas pacientiem, kuri "sēž" uz antihipertensīviem līdzekļiem, nepastiprina pēdējo iedarbību, tāpēc šādi indivīdi var kopīgi cīnīties ar erektilās disfunkcijas gadījumiem. Vēl viens galvenais erektilās disfunkcijas riska faktors ir smēķēšana, kas klīniskajos pētījumos nav pierādījusi, ka tā ietekmētu sildenafila efektivitāti. Medikamentam ir vēl viena patiesi brīnumaina īpašība: pacientiem, kas cieš no psihogēnas erektilās disfunkcijas, tas ne tikai uzlabo erekciju, bet arī palīdz novērst depresiju. Atsevišķa saruna ir par personām, kurām uz cukura diabēta fona attīstījušies erektilā disfunkcija. Šajā pacientu kategorijā visgrūtāk ir panākt terapeitisko reakciju uz farmakoterapiju. Sildenafila efektivitāte šādos gadījumos ir atkarīga no diabēta smaguma pakāpes un komplikāciju klātbūtnes. Tomēr pat tik sarežģītos apstākļos zāles parādīja savu labāko pusi: piemēram, vienā no klīniskajiem pētījumiem erekcija uzlabojās 69% pacientu, kuri lietoja sildenafilu (taisnības labad jāatzīmē, ka tie bija pacienti bez komplikācijām). Tādējādi sildenafils nepārprotami ir "darba" zāles: tā efektivitāte laika gaitā nesamazinās, kas padara iespējamu ilgtermiņa farmakoterapiju. Zāļu blakusparādības, kā likums, ir vieglas un parādās tikai ārstēšanas sākumā.

Farmakoloģija

Sildenafils ir spēcīgs selektīvs cikloguanozīna monofosfātam (cGMP) specifiskās 5. tipa fosfodiesterāzes (PDE5) inhibitors.

Darbības mehānisms

Erekcijas fizioloģiskā mehānisma īstenošana ir saistīta ar slāpekļa oksīda (NO) izdalīšanos kavernozā ķermenī seksuālās stimulācijas laikā. Tas savukārt izraisa cGMP līmeņa paaugstināšanos, sekojošu kavernozā ķermeņa gludo muskuļu audu relaksāciju un asins plūsmas palielināšanos.

Sildenafilam nav tiešas relaksējošas iedarbības uz izolēto cilvēka kavernozo ķermeni, bet tas pastiprina slāpekļa oksīda (NO) iedarbību, inhibējot PDE5, kas ir atbildīgs par cGMP sadalīšanos.

Sildenafils ir selektīvs pret PDE5 in vitro, tā aktivitāte pret PDE5 pārsniedz aktivitāti pret citiem zināmiem fosfodiesterāzes izoenzīmiem: PDE6 - 10 reizes; PDE1 - vairāk nekā 80 reizes; PDE2, PDE4, PDE7-PDE11 - vairāk nekā 700 reizes. Sildenafils ir 4000 reižu selektīvāks pret PDE5, salīdzinot ar PDEZ, kam ir liela nozīme, jo PDEZ ir viens no galvenajiem enzīmiem miokarda kontraktilitātes regulēšanā.

Sildenafila efektivitātes priekšnoteikums ir seksuāla stimulācija.

Klīniskie dati

Sirds izpēte

Sildenafila lietošana devās līdz 100 mg veseliem brīvprātīgajiem neizraisīja klīniski nozīmīgas EKG izmaiņas. Maksimālais sistoliskā spiediena samazinājums guļus stāvoklī pēc sildenafila lietošanas 100 mg devā bija 8,3 mm Hg. Art., Un diastoliskais spiediens - 5,3 mm Hg. Art. Pacientiem, kuri lietoja nitrātus, tika novērota izteiktāka, bet arī pārejoša ietekme uz asinsspiedienu.

Pētījumā par sildenafila hemodinamisko iedarbību, lietojot vienu 100 mg devu 14 pacientiem ar smagu koronāro artēriju slimību (vairāk nekā 70% pacientu bija vismaz vienas koronārās artērijas stenoze), sistoliskais un diastoliskais spiediens miera stāvoklī pazeminājās par 7 attiecīgi % un 6%, un plaušu sistoliskais spiediens samazinājās par 9%. Sildenafils neietekmēja sirds izsviedi un nepasliktināja asins plūsmu stenozējošajās koronārajās artērijās, kā arī palielināja (apmēram par 13%) adenozīna izraisītu koronāro plūsmu gan stenozes, gan neskartās koronārajās artērijās.

Dubultmaskētā, placebo kontrolētā pētījumā 144 pacienti ar erektilās disfunkcijas un stabilu stenokardiju, kuri lietoja antianginālas zāles (izņemot nitrātus), veica fiziskus vingrinājumus, līdz uzlabojās stenokardijas simptomu smagums. Vingrinājuma ilgums bija ievērojami ilgāks (19,9 sekundes; 0,9–38,9 sekundes) pacientiem, kuri lietoja sildenafilu vienā 100 mg devā, salīdzinot ar pacientiem, kuri saņēma placebo.

Randomizētā, dubultmaskētā, placebo kontrolētā pētījumā tika pētīta sildenafila devas maiņas ietekme (līdz 100 mg) vīriešiem (n = 568) ar erektilās disfunkcijas un arteriālās hipertensijas pacientiem, kuri lietoja vairāk nekā divus antihipertensīvos medikamentus. Sildenafils uzlaboja erekciju 71% vīriešu, salīdzinot ar 18% placebo grupā. Blakusparādību biežums bija salīdzināms ar biežumu citās pacientu grupās, kā arī personām, kuras lietoja vairāk nekā trīs antihipertensīvos medikamentus.

Pētījumi par redzes traucējumiem

Dažiem pacientiem 1 stundu pēc sildenafila lietošanas 100 mg devā, izmantojot Farnsworth-Munsel 100 testu, tika konstatēts neliels un pārejošs krāsu toņu atšķiršanas (zils/zaļš) traucējums. 2 stundas pēc zāļu lietošanas šīs izmaiņas nebija. Tiek uzskatīts, ka krāsu redzes traucējumus izraisa PDE6 inhibīcija, kas ir iesaistīta gaismas caurlaidības procesā tīklenē. Sildenafils neietekmēja redzes asumu, kontrasta uztveri, elektroretinogrammu, acs iekšējo spiedienu vai skolēna diametru.

Placebo kontrolētā krusteniskā pētījumā pacientiem ar pierādītu agrīnu ar vecumu saistītu makulas deģenerāciju (n = 9) sildenafils vienā 100 mg devā bija labi panesams. Nebija klīniski nozīmīgu redzes izmaiņu, kas novērtētas ar īpašiem vizuāliem testiem (redzes asums, Amslera režģis, krāsu uztvere, krāsu caurlaidības simulācija, Hamfrija perimetrs un fotostress).

Efektivitāte

Sildenafila efektivitāte un drošība tika novērtēta 21 randomizētā, dubultmaskētā, placebo kontrolētā pētījumā, kas ilga līdz 6 mēnešiem, iesaistot 3000 pacientus vecumā no 19 līdz 87 gadiem ar dažādu etioloģiju (organisku, psihogēnu vai jauktu) erektilās disfunkcijas gadījumiem. Zāļu efektivitāte tika novērtēta globāli, izmantojot erekcijas dienasgrāmatu, starptautisku erektilās funkcijas indeksu (apstiprinātu anketu par seksuālās funkcijas stāvokli) un partneru aptauju.

Sildenafila efektivitāte, kas definēta kā spēja sasniegt un uzturēt erekciju, kas ir pietiekama apmierinošam dzimumaktam, ir pierādīta visos veiktajos pētījumos un ir apstiprināta ilgtermiņa pētījumos, kas ilga 1 gadu. Fiksētas devas pētījumos pacientu attiecība, kas ziņoja, ka terapija uzlaboja erekciju, bija: 62% (sildenafila 25 mg deva), 74% (sildenafila 50 mg deva) un 82% (sildenafila 100 mg deva), salīdzinot ar 25% placebo grupa. Starptautiskā erektilās funkcijas indeksa analīze parādīja, ka ārstēšana ar sildenafilu ne tikai uzlabo erekciju, bet arī uzlaboja orgasma kvalitāti, ļāva sasniegt gandarījumu no dzimumakta un vispārējo apmierinātību.

Saskaņā ar apkopotajiem datiem 59% pacientu ar cukura diabētu, 43% pacientu, kuriem tika veikta radikāla irostatektomija un 83% pacientu ar muguras smadzeņu traumām (salīdzinājumā ar ).

Farmakokinētika

Sūkšana

Pēc iekšķīgas lietošanas sildenafils ātri uzsūcas. Absolūtā bioloģiskā pieejamība vidēji ir aptuveni 40% (no 25% līdz 63%). In vitro sildenafils aptuveni 1,7 ng/ml (3,5 nM) koncentrācijā inhibē cilvēka PDE5 aktivitāti par 50%. Pēc vienas sildenafila devas 100 mg devā brīvā sildenafila vidējā Cmax vīriešu asins plazmā ir aptuveni 18 ng/ml (38 nM). C max, lietojot sildenafilu iekšķīgi tukšā dūšā, tiek sasniegts vidēji 60 minūšu laikā (no 30 minūtēm līdz 120 minūtēm). Lietojot kopā ar treknu pārtiku, uzsūkšanās ātrums samazinās: C max samazinās vidēji par 29%, un TC max palielinās par 60 minūtēm, bet absorbcijas pakāpe būtiski nemainās (laukums zem koncentrācijas-laika farmakokinētiskās līknes (AUC) samazinās par 11%) .

Izplatīšana

Sildenafila izkliedes tilpums līdzsvara stāvoklī ir vidēji 105 litri. Sildenafila un tā galvenā cirkulējošā N-demetilmetabolīta saistība ar plazmas olbaltumvielām ir aptuveni 96% un nav atkarīga no kopējās zāļu koncentrācijas. Mazāk nekā 0,0002% sildenafila devas (vidēji 188 ng) tika konstatēti spermā 90 minūtes pēc zāļu lietošanas.

Vielmaiņa

Sildenafils galvenokārt tiek metabolizēts aknās, izmantojot citohroma CYP3A4 izoenzīmu (galvenais ceļš) un citohroma CYP2C9 izoenzīmu (mazākais ceļš). Galvenais cirkulējošais aktīvais metabolīts, kas rodas sildenafila N-demetilēšanas rezultātā, tiek tālāk metabolizēts. Šī metabolīta selektivitāte pret PDE ir salīdzināma ar sildenafila selektivitāti, un tā aktivitāte pret PDE5 in vitro ir aptuveni 50% no sildenafila aktivitātes. Metabolīta koncentrācija veselu brīvprātīgo asins plazmā bija aptuveni 40% no sildenafila koncentrācijas. N-demetilmetabolīts tiek tālāk metabolizēts; T 1/2 ir aptuveni 4 stundas.

audzēšana

Sildenafila kopējais klīrenss ir 41 l / h, un galīgais T 1/2 ir 3-5 stundas. Pēc perorālas lietošanas, kā arī pēc intravenozas ievadīšanas sildenafils izdalās metabolītu veidā, galvenokārt caur zarnām (apmēram 80% no perorālās devas) un mazākā mērā caur nierēm (apmēram 13% no perorālās devas).

Farmakokinētika īpašās pacientu grupās

Gados vecāki pacienti

Veseliem gados vecākiem pacientiem (vecākiem par 65 gadiem) sildenafila klīrenss ir samazināts, un brīvā sildenafila koncentrācija asins plazmā ir aptuveni par 40% augstāka nekā jauniem cilvēkiem (18-45 gadi). Vecumam nav klīniski nozīmīgas ietekmes uz blakusparādību biežumu.

Nieru disfunkcija

Ar vieglu (kreatinīna klīrenss (CC) 50-80 ml / min) un mērenu (CC 30-49 ml / min) nieru mazspējas pakāpi sildenafila farmakokinētika pēc vienas 50 mg perorālas devas nemainās. Smagas nieru mazspējas gadījumā (CK< 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100 %) и C max (88 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

Aknu disfunkcija

Pacientiem ar aknu cirozi (A un B stadija saskaņā ar Child-Pyo klasifikāciju) sildenafila klīrenss ir samazināts, kā rezultātā palielinās AUC (84%) un Cmax (47%), salīdzinot ar pacientiem ar normālu. aknu funkcija tāda paša vecuma pacientiem.grupas. Sildenafila farmakokinētika pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem (C pakāpes Child-Pyo) nav pētīta.

Atbrīvošanas forma

Zilas apvalkotās tabletes, apaļas, abpusēji izliektas; pārtraukumā - balts vai gandrīz balts.

Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze 50 mg, laktozes monohidrāts 61,5 mg, kroskarmelozes nātrija sāls 7,5 mg, povidons 4,5 mg, magnija stearāts 1,5 mg.

Plēves apvalka sastāvs: Opadry II (polivinilspirts, daļēji hidrolizēts 2 mg, titāna dioksīds 1,145 mg, makrogols 1,01 mg, talks 0,74 mg, alumīnija laka uz izcili zila bāzes 0,096 mg, dzelzs oksīds (II) dzeltenais 0,0085 mg oksīds (II ) melns 0,0005 mg).

1 dators. - šūnu kontūru iepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
2 gab. - šūnu kontūru iepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
4 lietas. - šūnu kontūru iepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
10 gab. - šūnu kontūru iepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
20 gab. - polimēru kannas (1) - kartona iepakojumi.
20 gab. - polimēru pudeles (1) - kartona iepakojumi.

Dozēšana

Ieteicamā deva lielākajai daļai pieaugušo pacientu ir 50 mg aptuveni 1 stundu pirms dzimumakta. Pamatojoties uz efektivitāti un panesamību, devu var palielināt līdz 100 mg vai samazināt līdz 25 mg. Maksimālā ieteicamā deva ir 100 mg. Maksimālais ieteicamais lietošanas biežums ir reizi dienā.

Nieru disfunkcija

< 30 мл/мин) - дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Aknu disfunkcija

Kopīga lietošana ar citām zālēm

Kombinācijā ar ritonavīru maksimālā vienreizēja sildenafila deva nedrīkst pārsniegt 25 mg, un lietošanas biežums nedrīkst pārsniegt 1 reizi 48 stundās.

Lietojot kopā ar citohroma CYP3A4 izoenzīma inhibitoriem (eritromicīnu, sakvinavīru, ketokonazolu, itrakonazolu), sildenafila sākuma devai jābūt 25 mg. Lai samazinātu posturālās hipotensijas risku pacientiem, kuri lieto α-adrepoblokatorus, Sildenafil Actavis jāsāk lietot tikai pēc tam, kad šiem pacientiem ir sasniegta hemodinamikas stabilizācija. Jāapsver arī sildenafila sākotnējās devas samazināšana.

Gados vecāki pacienti

Sildenafila devas pielāgošana nav nepieciešama.

Pārdozēšana

Lietojot vienu zāļu Sildenafil devu devā līdz 800 mg, blakusparādības bija salīdzināmas ar tām, lietojot zāles mazākās devās, taču tās bija biežākas.

Ārstēšana ir simptomātiska. Hemodialīze nepaātrina sildenafila klīrensu, jo tas aktīvi saistās ar plazmas olbaltumvielām un netiek izvadīts caur nierēm.

Mijiedarbība

Citu zāļu ietekme uz sildenafila farmakokinētiku

Sildenafila metabolisms galvenokārt notiek citohroma izoenzīmu CYP3A4 (galvenais ceļš) un CYP2C9 ietekmē, tāpēc šo izoenzīmu inhibitori var samazināt sildenafila klīrensu, bet induktori attiecīgi palielina sildenafila klīrensu. Sildenafila klīrensa samazināšanās tika novērota, vienlaikus lietojot citohroma CYP3A4 izoenzīma inhibitorus (ketokonazolu, eritromicīnu, cimetidīnu). Cimetidīns (800 mg), nespecifisks citohroma CYP3A4 izoenzīma inhibitors, lietojot vienlaikus ar sildenafilu (50 mg), izraisa sildenafila koncentrācijas palielināšanos plazmā par 56%. Vienreizēja 100 mg sildenafila deva kopā ar eritromicīnu (500 mg dienā 2 reizes dienā 5 dienas), kas ir specifisks citohroma izoenzīma CYP3A4 inhibitors, ņemot vērā konstantu eritromicīna koncentrāciju asinīs, izraisa sildenafila AUC palielināšanās par 182%.

Lietojot vienlaikus sildenafilu (vienu reizi 100 mg) un sakvinavīru (1200 mg / dienā 3 reizes dienā), kas ir HIV proteāzes inhibitors un citohroma izoenzīms CYP3A4, tiek sasniegta nemainīga sakvinavīra koncentrācija asinīs, sildenafila Cmax palielinājās par 140%, un AUC palielinājās par 210%. Sildenafils neietekmē sakvinavīra farmakokinētiku.

Spēcīgāki citohroma CYP3A4 izoenzīma inhibitori, piemēram, ketokonazols un itrakonazols, arī var izraisīt spēcīgākas izmaiņas sildenafila farmakokinētikā.

Vienlaicīga sildenafila (vienu reizi 100 mg) un ritonavīra (500 mg 2 reizes dienā), kas ir HIV proteāzes inhibitors un spēcīgs citohroma P450 inhibitors, vienlaicīga lietošana, ņemot vērā nemainīgas ritonavīra koncentrācijas panākšanu asinīs, izraisa sildenafila Cmax palielināšanās par 300% (4 reizes) un AUC par 1000% (11 reizes). Pēc 24 stundām sildenafila koncentrācija plazmā ir aptuveni 200 ng/ml (pēc vienas sildenafila vienreizējas lietošanas – 5 ng/ml), kas atbilst informācijai par ritonavīra izteikto ietekmi uz dažādu citohroma P 450 farmakokinētiku. substrāti. Sildenafils neietekmē ritonavīra farmakokinētiku. Sildenafila un ritonavira vienlaicīga lietošana nav ieteicama. Ja sildenafilu ieteicamās devās lieto pacienti, kuri vienlaikus saņem spēcīgus citohroma CYP3A4 izoenzīma inhibitorus, tad brīvā sildenafila Cmax nepārsniedz 200 nM un zāles ir labi panesamas.

Viena antacīda (magnija hidroksīda/alumīnija hidroksīda) deva neietekmē sildenafila biopieejamību.

Citohroma CYP2C9 izoenzīma inhibitori (tolbutamīds, varfarīns), citohroma CYP2D6 izoenzīma (selektīvie serotonīna atpakaļsaistes inhibitori, tricikliskie antidepresanti), tiazīdu un tiazīdu tipa diurētiskie līdzekļi, AKE inhibitori un kalcija antagonisti neietekmē pharmadēna silakīna iedarbību.

Azitromicīns (500 mg/dienā 3 dienas) neietekmē sildenafila vai tā galvenā cirkulējošā metabolīta AUC, C max T max, ekskrēcijas ātruma konstanti un T1/2.

Sildenafila ietekme uz citām zālēm

Sildenafils ir vājš citohroma P 450 izoenzīmu -1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 un 3A4 inhibitors (IC 50 >150 µmol). Lietojot sildenafilu ieteicamās devās, tā C max ir aptuveni 1 μmol, tāpēc maz ticams, ka sildenafils varētu ietekmēt šo izoenzīmu substrātu klīrensu.

Sildenafils pastiprina nitrātu hipotensīvo iedarbību gan ilgstoši lietojot, gan akūtu indikāciju gadījumā. Šajā sakarā sildenafila lietošana kopā ar nitrātiem vai slāpekļa oksīda donoriem ir kontrindicēta.

Lietojot α-blokatoru doksazosīnu (4 mg un 8 mg) un sildenafilu (25 mg, 50 mg un 100 mg) pacientiem ar labdabīgu prostatas hiperplāziju ar stabilu hemodinamiku, vidējā sistoliskā/diastoliskā asinsspiediena papildu pazemināšanās guļus stāvoklī. bija 7/7 mmHg Art., 9/5 mm Hg. un attiecīgi 8/4 mm Hg, un stāvus stāvoklī - 6/6 mm Hg, 11/4 mm Hg. un attiecīgi 4/5 mm Hg. Šiem pacientiem ir ziņots par retiem simptomātiskas posturālās hipotensijas gadījumiem, kas izpaužas kā reibonis (bez ģībonis). Atsevišķiem jutīgiem pacientiem, kuri saņem α-blokatorus, vienlaicīga sildenafila lietošana var izraisīt simptomātisku hipotensiju.

Nav konstatētas nozīmīgas mijiedarbības pazīmes ar tolbutamīdu (250 mg) vai varfarīnu (40 mg), kurus metabolizē citohroma CYP2C9 izoenzīms.

Sildenafils (100 mg) neietekmē HIV proteāzes inhibitoru sakvinavīra un ritonavīra, kas ir citohroma izoenzīma CYP3A4 substrāti, farmakokinētiku nemainīgā līmenī asinīs. Lietojot acetilsalicilskābi (150 mg), sildenafils (50 mg) neizraisa papildu asiņošanas laika palielināšanos. Sildenafils (50 mg) nepastiprina alkohola hipotensīvo iedarbību veseliem brīvprātīgajiem, un maksimālā alkohola koncentrācija asinīs ir vidēji 0,08% (80 mg/dl).

Pacientiem ar arteriālo hipertensiju netika novērotas sildenafila (100 mg) mijiedarbības pazīmes ar amlodipīnu. Vidēji papildu asinsspiediena pazemināšanās guļus stāvoklī ir 8 mm Hg. (sistoliskais) un 7 mm Hg. (diastoliskais).

Sildenafila lietošana kombinācijā ar antihipertensīviem līdzekļiem neizraisa papildu blakusparādības.

Blakus efekti

Parasti zāļu Sildenafil blakusparādības ir vieglas vai vidēji smagas un pārejošas.

Fiksētas devas pētījumi ir parādījuši, ka biežums

Lietojot zāles Sildenafil devās, kas pārsniedz ieteicamo, blakusparādības bija līdzīgas iepriekš minētajām, bet parasti tās radās biežāk.

Vispārējā stāvokļa traucējumi: sejas pietūkums, fotosensitivitātes reakcijas, šoks, astēnija, sāpes, drebuļi, sāpes vēderā, sāpes krūtīs.

Alerģiskas reakcijas: paaugstinātas jutības reakcijas (ieskaitot ādas izsitumus), Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiska epidermas nekrolīze (Laiela sindroms).

Centrālās un perifērās nervu sistēmas traucējumi: miegainība, bezmiegs, hipestēzija, parestēzija, ataksija, neiralģija, neiropātija, trīce, depresija, neparasti sapņi, samazināti refleksi, insults, pārejoša išēmiska lēkme, krampji, t.sk. atkārtojas.

Sirds un asinsvadu sistēmas traucējumi: tahikardija, paaugstināts vai pazemināts asinsspiediens, miokarda infarkts, priekškambaru fibrilācija, kambaru aritmija, nestabila stenokardija, AV blokāde, smadzeņu tromboze, sirds mazspēja, EKG novirzes, kardiomiopātija, pēkšņa nāve, ģībonis.

Elpošanas sistēmas traucējumi: deguna asiņošana, astma, elpas trūkums, laringīts, faringīts, sinusīts, bronhīts, pastiprināta krēpu izdalīšanās, pastiprināts klepus.

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi: vemšana, slikta dūša, mutes gļotādas sausums, glosīts, kolīts, disfāgija, gastrīts, gastroenterīts, ezofagīts, stomatīts, asiņošana no taisnās zarnas, gingivīts.

No redzes orgāna puses: sāpes acīs, acu apsārtums / sklera injekcijas, konjunktīvas bojājumi, asarošanas traucējumi, priekšējā išēmiskā optiskā neiropātija, tīklenes asinsvadu oklūzija, redzes lauka defekti, midriāze, katarakta, sāpes acīs.

Dzirdes traucējumi: vertigo, troksnis ausīs, sāpes ausīs, kurlums.

Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi: anēmija, leikopēnija.

Vielmaiņas un uztura traucējumi: slāpes, podagra, nestabils diabēts, hiperglikēmija, perifēra tūska, hiperurikēmija, hipoglikēmiska reakcija, hipernatriēmija.

Skeleta-muskuļu sistēmas slimības: artrīts, artroze, mialģija, cīpslu plīsums, tendovaginīts, kaulu sāpes, myasthenia gravis, sinovīts.

Ādas un zemādas audu bojājumi: nātrene, herpes simplex, nieze, svīšana, ādas čūlas, kontaktdermatīts, eksfoliatīvs dermatīts.

Uroģenitālās sistēmas traucējumi: cistīts, niktūrija, bieža urinēšana, ginekomastija, urīna nesaturēšana, ejakulācijas traucējumi, dzimumorgānu tūska, anorgasmija.

Reproduktīvās sistēmas traucējumi: ilgstoša erekcija un/vai priapisms.

Indikācijas

• erektilās disfunkcijas ārstēšana, ko raksturo nespēja sasniegt vai uzturēt dzimumlocekļa erekciju, kas ir pietiekama apmierinošam dzimumaktam.

Sildenafils ir efektīvs tikai ar seksuālu stimulāciju.

Kontrindikācijas

• paaugstināta jutība pret sildenafilu vai jebkuru citu zāļu sastāvdaļu;
• lietošana pacientiem, kuri pastāvīgi vai periodiski saņem slāpekļa oksīda donorus, organiskos nitrātus vai nitrītus jebkurā formā, jo sildenafils pastiprina nitrātu hipotensīvo iedarbību (skatīt sadaļu "Mijiedarbība ar citām zālēm") Zāļu Sildenafil drošība un efektivitāte, lietojot kopā ar citām zālēm. erektilās disfunkcijas ārstēšana ar zālēm nav pētīta, tāpēc šādu kombināciju lietošana nav ieteicama (skatīt sadaļu "Īpaši norādījumi");
• saskaņā ar reģistrēto indikāciju zāles Sildenafils nav paredzētas lietošanai bērniem līdz 18 gadu vecumam;
• saskaņā ar reģistrēto indikāciju zāles Sildenafils nav paredzētas lietošanai sievietēm;
• laktāzes deficīts, laktozes nepanesamība, glikozes-galaktozes malabsorbcija;
• nav ieteicama vienlaikus sildenafila un ritonavīra lietošana.

Ar piesardzību: dzimumlocekļa anatomiska deformācija (leņķi, kavernoza fibroze vai Peironija slimība).

Slimības, kas predisponē priapisma attīstībai (sirpjveida šūnu anēmija, multiplā mieloma, leikēmija, trombocitēmija).

Slimības, ko pavada asiņošana.

Kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas peptiskās čūlas saasināšanās.

Iedzimts pigmentozais retinīts.

Sirds mazspēja, nestabila stenokardija, pēdējo 6 mēnešu miokarda infarkts, insults vai dzīvībai bīstamas aritmijas, hipertensija (BP > 170/100 mmHg) vai hipotensija (BP)< 90/50 мм рт.ст.).

Pacientiem ar priekšējās nearterītiskās išēmiskās optiskās neiropātijas epizodēm (anamnēzē).

Lietojumprogrammas funkcijas

Lietojiet grūtniecības un laktācijas laikā

Saskaņā ar reģistrēto indikāciju zāles nav paredzētas lietošanai sievietēm.

Pieteikums par aknu darbības traucējumiem

Tā kā pacientiem ar aknu bojājumiem (īpaši ar cirozi) ir traucēta sildenafila izdalīšanās, sildenafila deva jāsamazina līdz 25 mg.

Pieteikums par nieru darbības traucējumiem

Ar vieglu un vidēji smagu nieru mazspēju (CC 30-80 ml/min) devas pielāgošana nav nepieciešama, ar smagu nieru mazspēju (CC)< 30 мл/мин) - дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Lietošana bērniem

Speciālas instrukcijas

Lai diagnosticētu erektilās disfunkcijas, noteiktu to iespējamos cēloņus un izvēlētos adekvātu ārstēšanu, ir jāsavāc pilnīga slimības vēsture un jāveic rūpīga fiziskā pārbaude. Erektilās disfunkcijas ārstēšana ar piesardzību jālieto pacientiem ar dzimumlocekļa anatomisku deformāciju (angulācija, kavernoza fibroze, Peironija slimība) vai pacientiem ar priapisma attīstības riska faktoriem (sirpjveida šūnu anēmija, multiplā mieloma, leikēmija).

Zāles, kas paredzētas erektilās disfunkcijas ārstēšanai, nedrīkst ordinēt vīriešiem, kuriem seksuālā aktivitāte nav vēlama.

Seksuāla darbība rada zināmu risku sirds slimību gadījumā, tāpēc pirms jebkādas erektilās disfunkcijas terapijas uzsākšanas ārstam pacients jānosūta uz sirds un asinsvadu izmeklēšanu. Seksuāla aktivitāte ir nevēlama pacientiem ar sirds mazspēju, nestabilu stenokardiju, miokarda infarktu vai insultu pēdējo 6 mēnešu laikā, dzīvībai bīstamām aritmijām, arteriālo hipertensiju (BP > 170/100 mmHg) vai hipotensiju (BP).< 90/50 мм рт. ст.). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1,1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0,3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Силденафил, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Sirds un asinsvadu komplikācijas

Pēcreģistrācijas periodā, lietojot sildenafilu erektilās disfunkcijas ārstēšanai, ziņots par nopietniem kardiovaskulāriem notikumiem (tostarp miokarda infarktu, nestabilu stenokardiju, pēkšņu sirds nāvi, ventrikulāru aritmiju, hemorāģisku insultu, pārejošu išēmisku lēkmi, hipertensiju un hipotensiju). īslaicīga saistība ar sildenafila lietošanu. Lielākajai daļai šo pacientu, bet ne visiem, bija kardiovaskulāru komplikāciju riska faktori. Daudzas no šīm blakusparādībām tika novērotas neilgi pēc seksuālās aktivitātes, un dažas no tām tika novērotas pēc sildenafila lietošanas bez turpmākas seksuālās aktivitātes. Nav iespējams konstatēt tiešu saistību starp novērotajiem nevēlamajiem notikumiem un šiem vai citiem faktoriem.

hipotensija

Sildenafilam ir sistēmiska vazodilatējoša iedarbība, kas izraisa pārejošu LD samazināšanos, kas nav klīniski nozīmīga un vairumam pacientu neizraisa nekādas sekas. Tomēr pirms Sildenafil Accord parakstīšanas ārstam rūpīgi jānovērtē iespējamās nevēlamās vazodilatējošās iedarbības risks pacientiem ar attiecīgām slimībām, īpaši seksuālās aktivitātes fona apstākļos. Paaugstināta jutība pret vazodilatatoriem tiek novērota pacientiem ar kreisā kambara aizplūšanas trakta obstrukciju (aortas stenozi, hipertrofisku obstruktīvu kardiomiopātiju), kā arī retu multiplās sistēmas atrofijas sindromu, kas izpaužas ar smagu asinsspiediena disregulāciju no veģetatīvās nervu sistēmas.

Tā kā sildenafila un α-blokatoru kombinēta lietošana dažiem jutīgiem pacientiem var izraisīt simptomātisku hipotensiju, pacientiem, kuri lieto α-blokatorus, Sildenafils jālieto piesardzīgi. Lai samazinātu posturālās hipotensijas risku pacientiem, kuri lieto a-blokatorus, Sildenafil Actavis jāsāk lietot tikai pēc hemodinamisko parametru stabilizēšanās šiem pacientiem. Jāapsver arī sildenafila sākotnējās devas samazināšana. Ārstam jāinformē pacienti par to, kā rīkoties, ja parādās posturālās hipotensijas simptomi.

Redzes traucējumi

Retos gadījumos, kad visu PDE5 inhibitoru, tostarp sildenafila, lietošanas laikā ir novērota priekšējās nearterītiskās išēmiskās optiskās neiropātijas attīstība kā redzes pasliktināšanās vai zuduma cēlonis. Lielākajai daļai šo pacientu bija tādi riska faktori kā redzes diska izrakšana (padziļināšana), vecums virs 50 gadiem, cukura diabēts, arteriāla hipertensija, koronārā sirds slimība, hiperlipidēmija un smēķēšana. Cēloņsakarība starp PDE5 inhibitoru lietošanu un priekšējās nearterītiskās išēmiskās optiskās neiropātijas attīstību nav noteikta. Ārstam jāinformē pacients par paaugstinātu priekšējās nearterītiskās išēmiskās optiskās neiropātijas attīstības risku, ja šis stāvoklis viņam jau ir konstatēts. Pēkšņa redzes zuduma gadījumā pacientiem nekavējoties jāsaņem nepieciešamā medicīniskā palīdzība. Nelielam skaitam pacientu ar iedzimtu pigmentozo retinītu ir ģenētiski noteikti tīklenes fosfodiesterāžu funkciju traucējumi. Nav datu par sildenafila lietošanas drošību pacientiem ar pigmentozu retinītu, tāpēc sildenafils jālieto piesardzīgi.

Dzirdes traucējumi

Dažos pēcreģistrācijas un klīniskajos pētījumos ziņots par pēkšņas dzirdes pasliktināšanās vai zuduma gadījumiem, kas saistīti ar visu PDE5 inhibitoru, tostarp sildenafila, lietošanu. Lielākajai daļai šo pacientu bija pēkšņas dzirdes pasliktināšanās vai zuduma riska faktori. Cēloņsakarība starp PDE5 inhibitoru lietošanu un pēkšņiem dzirdes traucējumiem vai dzirdes zudumu nav noteikta. Ja sildenafila lietošanas laikā rodas pēkšņas dzirdes pasliktināšanās vai dzirdes zudums, nekavējoties jākonsultējas ar ārstu.

Asiņošana

Sildenafils pastiprina nātrija nitroprusīda, slāpekļa oksīda donora, prettrombocītu iedarbību uz cilvēka trombocītiem in vitro. Dati par sildenafila lietošanas drošību pacientiem ar noslieci uz asiņošanu vai kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas saasināšanos nav pieejami, tāpēc šiem pacientiem Sildenafil jālieto piesardzīgi. No deguna asiņošanas biežums pacientiem ar PH, kas saistīts ar difūzu saistaudu slimību, bija lielāks (sildenafils 12,9%, placebo 0%) nekā pacientiem ar primāru plaušu hipertensiju (sildenafils 3,0%, placebo 2,4%). Pacientiem, kuri lietoja sildenafilu kombinācijā ar K vitamīna antagonistu, bija lielāks deguna asiņošanas biežums (8,8%) nekā pacientiem, kas nelietoja K vitamīna antagonistus (1,7%).

Lietojiet kopā ar citiem līdzekļiem erektilās disfunkcijas ārstēšanai.

Sildenafila drošība un efektivitāte kopā ar citiem erektilās disfunkcijas ārstēšanas līdzekļiem nav pētīta, tāpēc šādu kombināciju lietošana nav ieteicama.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un vadības mehānismus

Ņemot vērā sildenafila lietošanu, netika novērota negatīva ietekme uz spēju vadīt automašīnu vai citus tehniskos līdzekļus.

Tomēr, tā kā sildenafila lietošanas laikā ir iespējama asinsspiediena pazemināšanās, hromatopsijas attīstība, neskaidra redze utt. blakusparādības, šajās situācijās rūpīgi jāapsver zāļu individuālā iedarbība, īpaši ārstēšanas sākumā un dozēšanas režīma maiņas laikā.

Super P-Force Sildenafil un Dapoxetine tablete- šīs zāles ir iemiesojušas daudzu miljonu vīriešu sapņus. Lielākā daļa vīriešu (un arī viņu partneres!) vēlas, lai dzimumakts ilgst daudz ilgāk nekā vidēji 3-5 minūtes un lai erekcija visu šo laiku būtu spēcīga. Izmēģiniet šo rīku vismaz vienu reizi, pārliecinieties, ka jums tas patiks!

SUPER P-FORCE ir zāles, kas palīdz vīriešu dzimumam tikt galā ar problēmām, kas rodas intīmajā zonā. Tās galvenā priekšrocība ir tā, ka tas satur dapoksetīnu un sildenafilu, kas aktīvi ietekmē dzimumlocekļa asinsrites normalizēšanos.

Lietošanas indikācijas:

• traucējumi, kas saistīti ar priekšlaicīgu ejakulāciju;
• potences vājums.

Pateicoties galvenajām aktīvajām sastāvdaļām, produkts normalizē asinsriti un pāris stundu laikā atjauno erektilo funkciju. Turklāt intimitāte ilgst daudz ilgāk, jo aizkavējas ejakulācija. Zāles pusperiods ir no 5-6 stundām, un efektivitāte rodas 40-90 minūtes pēc pirmās devas.

Savienojums: Katra tablete satur 2 galvenās vielas: sildenafilu (100 mg) un dapoksetīnu (60 mg).

Super P-Force lietošanas instrukcijas: sākotnējā deva svārstās no 25-100 mg dienā. Zāles jālieto 1-3 stundas pirms tuvības.

Brīdinājumi: Super P-Force nav ieteicams lietot kopā ar antidepresantiem, citocītu inhibitoriem, monoamīnoksidāzes inhibitoriem, imidazoliem un nitrātiem.

Blakusefekts:Ārstēšanas laikā ar šīm zālēm netika konstatētas nekādas acīmredzamas blakusparādības, kas radītu nopietnas veselības problēmas. Tomēr retos gadījumos var rasties nelielas stāvokļa izmaiņas: galvassāpes, reibonis, caureja, slikta dūša. Blakusparādību stiprināšana ir iespējama tikai ar ieteicamās devas palielināšanu, tāpēc vispirms jākonsultējas ar speciālistu.

Kontrindikācijas:

• jutība pret zāļu aktīvajām sastāvdaļām;
• aritmija;
• sirds un asinsvadu slimības;
• aortas stenoze;
• sirdskaite;
• laktozes nepanesamība;
• hipotensija;
• hipertensija;
• garīgie un nervu traucējumi;
• aknu ciroze;
• konvulsīvs sindroms un epilepsija;
• neskaidras izcelsmes reibonis;
• hipertrofiska obstruktīva kardiomiopātija;
• iepriekšējs miokarda infarkts un insults;
• zāles nav ieteicamas sievietēm un bērniem, kā arī vīriešiem līdz 18 gadu vecumam.

Mazāk smagas kontrindikācijas ietver:

• kuņģa čūlas vai divpadsmitpirkstu zarnas čūlas saasināšanās;
• trombocitopēnija;
• tendence veidot asiņošanu;
• multiplā mieloma;
• sirpjveida šūnu anēmija;
• leikēmija;
• dzimumlocekļa deformācija.

Iepakojums: 4 tabletes blisterī, katra satur 100 mg Sildenafil Citrāte Sildenafil Citrāte un 60 mg Dapoxetine Dapoksetīna. Blistera svars aptuveni 4 g Svars ar iepakojumu 7 g.

Saglabāt sausā, tumšā vietā bērniem nepieejamā vietā.

Labākais pirms datums: 3 gadi.

Ražošana: RSM Ltd., Indija.

Atstāj apmēram Super P spēks

Vīriešu potence ir svarīga katra vīrieša ķermeņa veselības sastāvdaļa. Tā ir erekcijas funkcija, ko lielākā daļa vīriešu savā dzīvē izvirza priekšplānā un ir ļoti panikā, ja pēkšņi kaut kas neizdodas gultā ar partneri. Par laimi, mūsdienu metodes un ārstēšanas metodes ļauj pie pirmajām slimības izpausmēm to izārstēt, un tieši tagad mēs runāsim par vienu medikamentu, kas ātri atjauno vīriešu seksuālo disfunkciju.

Sildenafila citrāts jeb, citiem vārdiem sakot, tā pati Viagra ir zāles, kas reģistrētas 20. gadsimta beigās un bija paredzētas erektilās disfunkcijas ārstēšanai vīrieša organismā.

Jau dažus gadus pēc nosauktā līdzekļa reģistrācijas vairāk nekā desmit miljoni vīriešu visā pasaulē izmēģināja šīs zāles uz sevi un 80% no viņiem bija apmierināti ar Sildenafil. Tajā pašā laikā turpinājās zāļu pētījumi, un tās lietošanas instrukcijas sāka papildināt ar jauniem noderīgiem norādījumiem.

Veicot papildu pētījumus, zinātnieki saprata, ka zālēm var būt terapeitiska iedarbība uz potences ārstēšanu bez blakusparādībām pat diabēta slimniekiem un cilvēkiem, kuriem ir sirds un asinsvadu sistēmas darbības traucējumi un muguras smadzeņu bojājumi.

Iepriecinoši bija arī pētījuma rezultāti par Sildenafila citrāta lietošanu pacientiem ar prostatas vēzi, depresīviem cilvēkiem un pacientiem ar Parkinsona slimību. Visi no tiem uzlaboja erektilās funkcijas, un netika novērotas nekādas blakusparādības.

Lielākā daļa blakusparādību, ko speciālisti atklāja sākotnējos zāļu pētījumos, bija vieglas vai vidēji smagas. Bija ārkārtīgi reti gadījumi, kad ārstēšana ar nosaukto līdzekli bija jāpārtrauc. Šie gadījumi ir mazāk nekā 1% no visiem.

Sildenafila farmakoloģiskās īpašības, izdalīšanās forma

Sildenafila citrāts ir pieejams apvalkotās tabletēs. Iepakojumā ir viens vai vairāki blisteri ar vienu tableti vai četras tabletes uz viena šāda blistera. Katrā iepakojumā ir norādījumi par līdzekļa lietošanu, kam ir terapeitiska iedarbība.

Pirms uzsākt ārstēšanu ar Sildenafil tabletēm, jāizlasa lietošanas instrukcija. Ir nepieciešams iegādāties tabletes pēc konsultēšanās ar ārstu. Pašārstēšanās var izraisīt postošas ​​sekas.

Sidenafila citrāta 140 mg tabletes satur 100 mg paša seldinafila.

• mikrokristāliskā celuloze;
• laktozes monohidrāts;
• magnijs;
• povidons;
• indigo karmīns;
• titāna dioksīds.

Ja sākotnēji zāles tika izstrādātas kā līdzeklis sirds un asinsvadu slimību ārstēšanai, šodien Sildenafila galvenais mērķis, kā teikts instrukcijās, ir palielināt erektilās funkcijas vīriešiem.

Zāles palīdz atjaunot zaudēto seksuālo uzbudinājumu. Lietojot šīs zāles, atkarībā no ķermeņa īpašībām un slimības sākuma cēloņiem erekcija tiek atjaunota līdz 100%.

Sildenafila ietekmē noārdās cikliskais guanozīna monofosfāts (cGMP), palielinās asinsrite un vīriešu dzimumlocekļa muskuļu piepildījums ar asinīm. 77% vīriešu pēc zāļu lietošanas erektilā disfunkcija tiek pilnībā atjaunota un spēcīgas puses pārstāvis spēj veikt normālu, pilnvērtīgu dzimumaktu.

Zāles lieto 40-50 minūtes pirms tuvības, Sildenafila iedarbība ilgst līdz 4 stundām.

Blakusparādības un kontrindikācijas

Neskatoties uz zāļu efektivitāti un minimālajām blakusparādībām no tā lietošanas, dažos gadījumos šādas sekas joprojām tiek novērotas.

• galvassāpju parādīšanās;
• smags sejas apsārtums asiņu pieplūduma dēļ;
• redzes traucējumi;
• dispepsijas parādīšanās;
• sastrēgums deguna blakusdobumos;
• ādas izsitumi;
• infekcijas urīnceļu sistēmā;
• reibonis;
• caureja.

Vairākos gadījumos (atsevišķos gadījumos) tika novēroti: ģībonis, troksnis ausīs, sausa mute, tahikardija, fotofobija, dzimumorgānu pietūkums, artrīts, bieža urinēšana, ūdens slāpes, pastiprināta krēpu izdalīšanās klepojot un daži citi. . Šāda ietekme tika reģistrēta, lietojot zāles 100 mg devā. Šādas blakusparādības netika novērotas, lietojot mazākas devas.

Iespējams, ka Sildenafils dažiem cilvēkiem vispār ir kontrindicēts.

Medicīniskās kontrindikācijas ietver:

• paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām;
• dzimumlocekļa deformācija;
• paralēla apstrāde ar nitrātu preparātiem;
• nieru mazspēja;
• bieža asiņošana;
• aknu ciroze;
• smaga hipertensija;
• sirds slimības (insulti un sirdslēkmes);
• nestabila stenokardija;
• aritmija.

Kā lietot sildenafilu un devas

Kā teikts instrukcijās, Sildenafil tabletes jālieto 50-60 minūtes pirms dzimumakta.

Viena deva dienā pieaugušiem vīriešiem nav lielāka par 50 mg.

Zāļu devu nosaka tikai ārsts. Nelietojiet pašārstēšanos, atcerieties, ka tas var izraisīt postošas ​​sekas.

Ņemot vērā pacienta toleranci pret zāļu sastāvdaļām un viņa ķermeņa individuālās īpašības, ārsts var samazināt vienreizēju devu līdz 25 mg vai, gluži pretēji, palielināt to līdz 100 mg. Izlemj tikai ārsts!

100 mg ir maksimālā pieļaujamā zāļu dienas deva.

Vīriešiem vecumā no 45 gadiem nav ieteicams mainīt dienas devu 50 mg nevienā virzienā. Tas var izraisīt nevēlamas sekas, ja tiek palielināta deva, vai nedos vēlamo efektu, ja deva tiek samazināta.

Kā lietot Sildenafil pacientiem ar nieru mazspēju un vai zāles ir iespējams lietot citu zāļu lietošanas laikā?

1. Ja ir aknu ciroze vai jebkura smaguma nieru mazspēja, zāles var parakstīt, tomēr vienu zāļu devu samazina līdz 25 mg.
2. Ir stingri aizliegts lietot Sildenafrilu paralēli nitrātiem. Turklāt ir ieteicams samazināt zāļu devu līdz 25 mg, ja pacients lieto CYP3A4 inhibitorus (izņemot ritonaviru, ar kuru Sildenafril ir kontrindicēts) un alfa adrenerģisko receptoru blokatorus.

Sildenafrila citrātu aizliegts lietot personām, kas jaunākas par 18 gadiem, kā arī pacientiem, kas vecāki par 75 gadiem.

Sildenafila pārdozēšanas gadījumā pacientiem rodas izteiktas blakusparādības - reibonis, izsitumi, neskaidra redze, asinis urīnā un citi. Parasti šāda ietekme tiek novērota, lietojot vairāk nekā 100 mg zāļu dienā.

Jo lielāka ir deva, jo lielāka ir novēroto blakusparādību nopietnība, un ir svarīgi to atcerēties un zināt. Pārdozēšanas simptomu ārstēšanai vīriešiem ārsts nosaka īpašu simptomātisku terapiju.

Piesardzības pasākumi Sildenafil lietošanas laikā

Pirms Sildenafil lietošanas uzsākšanas ir svarīgi konsultēties ar ārstu.

Speciālists, izrakstot zāles, pārbauda pacienta izmeklējumus, nosaka cēloņus, kas ietekmēja vīrieša ķermeņa seksuālo funkciju, un tikai pēc tam izraksta ārstēšanu.

Pirms zāļu izrakstīšanas vīrietim jāveic vispārēja klīniska un uroloģiskā izmeklēšana.

Zāles var būt kontrindicētas tiem, kam vairāku klīnisku (fizioloģisku) iemeslu dēļ ir nevēlama seksuāla aktivitāte. Tie var būt cilvēki ar dažādām sirds slimību formām, kā arī pacienti ar nieru mazspēju, aknu cirozi, vīrieši pēc 70 u.c.

Izrakstot zāles, ārsts ņem vērā ne tikai fizioloģiskās kontrindikācijas, bet arī kontrindikācijas Sildenafil lietošanai kopā ar citām zālēm. Tātad, kā jau minēts, nosaukto zāļu lietošana ar nitrātiem nav ieteicama.

Sildenafils nav indicēts lietošanai sievietēm, kā arī bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam.

Īpaši norādījumi par Sildenafil lietošanu

Pirms Sildenafil kā zāles, kas normalizē erektilās disfunkcijas, lietošanas pacientam ir svarīgi veikt sirds pārbaudi, kā arī veikt asinsvadu sistēmas pārbaudi.

Īpaši piesardzīgi Sildenafil tiek parakstīts vīriešiem, kuriem ir dzimumlocekļa anatomiskas deformācijas (piemēram, kavernoza fibroze utt.), kā arī cilvēkiem ar noslieci uz leikēmiju, sirpjveida šūnu anēmiju un multiplo mielomu.

Sildenafilu nedrīkst lietot vīrieši, kuriem viena vai otra iemesla dēļ ir kontrindicēta seksuāla darbība.

Īpaši piesardzīgi jāievēro, lietojot zāles cilvēkiem:

• nosliece uz biežu asiņošanu;
• ar divpadsmitpirkstu zarnas slimību slimības saasināšanās procesā;
• ar peptisku čūlu;
• ar pigmentozu retinītu.

Jūs nevarat lietot Sildenafil citrātu pat vismazākajā devā personām, kas jaunākas par 18 gadiem.

Runājot par transportlīdzekļa vadīšanu zāļu lietošanas laikā, ārsti atzīmē, ka zāles neietekmē autovadītājus, un tāpēc Sildenafil tabletes var lietot tie, kas gatavojas vadīt transportlīdzekli.

Sildenafila analogi

Sildenafila citrāta analogs ir jebkuras tās pašas farmakoloģiskās grupas zāles, tas ir, zāles, kuru sastāvā ir sildenafils un kurām ir tādas pašas ārstnieciskās īpašības.

Mūsdienu zāļu tirgū ir milzīgs skaits sildenafila analogu. Populārākie no tiem ir: Viagra, Dynamico, Pemegra, Tornetis, Silafil, Viprogra, Edegra, Kamagra utt.

Pirmais, slavenākais un efektīvākais Sildenafil analogs ir Viagra. Šodien šīs zāles erektilās vīriešu funkcijas uzlabošanai var iegādāties jebkurā aptiekā.

Kāda ir galvenā atšķirība starp analogiem un oriģināliem?

1. Analogi ir lētāki.
2. Izstrādājot oriģinālu, tiek veikti īpaši pētījumi, eksperimenti, tiek atklāti blakusefekti un citi efekti, un tikai tad tiek izstrādāta tehnika galvenā elementa attīrīšanai no piemaisījumiem, labākā zāļu lietošanas tehnika un tā deva. Šādas zāles ir patentētas un laistas tirgū. Analogu gadījumā farmakoloģijas uzņēmumi vienkārši izmanto oriģinālo zāļu galveno vielu, papildinot tās ar citām. Rezultāts ir jaunas zāles ar jaunu nosaukumu (nosaukumu) un jau par citu cenu nekā oriģināls.

Sildenafila citrāts sievietēm

Kā norāda ārsti, Sildenafils ir tikai vīriešiem paredzētas zāles, kas palīdz uzturēt un atjaunot vīriešu potenci. Tikmēr zāļu galvenās vielas īpašības spēj pazemināt spiedienu plaušu artērijā, un tāpēc zāles var parakstīt cilvēkiem, kuri cieš no vieglas plaušu hipertensijas formas. Tas var būt sievietes, taču šādos gadījumos zālēm būs nedaudz atšķirīgs nosaukums.

Sildenafils sievietēm ir pieejams ar zīmolu nosaukumiemfemalegra,Ladygra un Womenra.

Šo preparātu aktīvā viela ir tas pats Sildenafila citrāts.

Lietojot zāles, sievietēm rodas arī dažas blakusparādības.

Tie ietver:

• redzes funkcijas pārkāpums;
• aizlikts deguns;
• reibonis un galvassāpes;
• bailes no pasaules.

Sildenafrila citrāts godīgajai pusei ne tikai mazina hipertensiju, bet, kā norāda eksperti, tam ir tāda pati iedarbība kā vīriešiem - dzimumtieksmes atjaunošanai.

Pirms zāļu lietošanas ir svarīgi konsultēties ar ārstu.

Secinājums

Klīniskie pētījumi vairāk nekā 3 gadus un vēl aptuveni 10 gadus rūpīgi novērojot zāļu efektivitāti cilvēkiem, praktiski nav mainījuši pirmās idejas par Sildenafil drošību un efektivitāti.

Sildenafilu labi panes gandrīz visas vīriešu grupas, tostarp tie, kuriem ir psihogēna, organiska un jaukta erektilās disfunkcijas etioloģija.

Mūsdienās zāles lieto visā pasaulē, tai ir simtiem analogu. Zāļu sastāvdaļu panesamība ir laba, to cilvēku skaits, kuriem ir bijušas nopietnas blakusparādības, lietojot Sildenafil, ir minimāls (mazāk nekā 1% no visiem pacientiem, kuri pamēģinājuši zāles).

Secinājumu izdarīšana

Vai jums bija aizdedzes izlaidums? Spriežot pēc tā, ka lasiet šo rakstu, uzvara nav jūsu pusē.

Un, protams, jūs pats zināt, ka potences pārkāpums ir:

• Zema pašapziņa
• Sievietes atceras katru jūsu neveiksmi, pastāstiet savām draudzenēm un draugiem
• prostatas slimība
• Depresijas attīstība, kas negatīvi ietekmē jūsu veselību

Tagad atbildiet uz jautājumu: VAI ŠIS JUMS PIEDER? Vai to var pieļaut? Vai atceries to sajūtu, kad skaties uz kailu sievieti un neko nevari izdarīt? Pietiek – ir laiks vienreiz un uz visiem laikiem atbrīvoties no problēmām ar potenci! Vai tu piekrīti?

Mēs esam izpētījuši milzīgu daudzumu materiālu un, pats galvenais, praksē pārbaudījām lielāko daļu potences līdzekļu. Tātad, izrādījās, ka 100% darba zāles bez blakusparādībām ir Predstanol. Šīs zāles sastāv no dabīgām sastāvdaļām, kas pilnībā izslēdz ķīmiju.

UZMANĪBU! AKCIJA! Jūs varat izmēģināt narkotiku par brīvu pasūtīt, noklikšķinot uz saites vai aizpildot zemāk esošo formu.