El tirosol es un efecto secundario. "Tyrozol": instrucciones de uso, efectos secundarios, análogos, revisiones
Tabletas - 1 pestaña.:
- Principio activo: tiamazol 10 mg.
- Excipientes: dióxido de silicio coloidal - 2 mg, carboximetil almidón de sodio - 2 mg, estearato de magnesio - 2 mg, hipromelosa 2910/15 - 3 mg, talco - 6 mg, celulosa en polvo - 10 mg, almidón de maíz - 20 mg, lactosa monohidrato - 195 mg.
- La composición de la cubierta de la película: tinte amarillo de óxido de hierro - 0.54 mg, tinte de óxido de hierro rojo - 0.004 mg, dimeticona 100 - 0.16 mg, macrogol 400 - 0.79 mg, dióxido de titanio - 0.89 mg, hipromelosa 2910/15 - 3.21 mg.
10 piezas. - blísteres (5) - envases de cartón.
25 uds. - blísteres (2) - envases de cartón.
Descripción de la forma farmacéutica.
Comprimidos recubiertos con película de color gris anaranjado, redondos, biconvexos, con riesgos en ambos lados; en sección transversal, el núcleo es blanco o casi blanco.
Característica
Fármaco antitiroideo.
efecto farmacológico
Fármaco antitiroideo. Interrumpe la síntesis de hormonas glándula tiroidesbloqueando la enzima peroxidasa, que participa en la yodación de la tiroides en la glándula tiroides con la formación de triyodo y tetrayodotironina. Esta propiedad permite la terapia sintomática de la tirotoxicosis, excepto en los casos de desarrollo de tirotoxicosis debido a la liberación de hormonas después de la destrucción de las células tiroideas (después del tratamiento con yodo radiactivo o tiroiditis).
Tyrozol® no afecta la liberación de tironinas sintetizadas de los folículos tiroideos. Esto explica el período de latencia de duración variable, que puede preceder a la normalización de los niveles plasmáticos de T3 y T4, es decir mejorando cuadro clinico.
Reduce el metabolismo basal, acelera la excreción de yoduros de la glándula tiroides, aumenta la activación recíproca de la síntesis y secreción de TSH por la glándula pituitaria, que puede ir acompañada de alguna hiperplasia de la glándula tiroides.
La duración de la acción del fármaco después de una sola dosis es de casi 24 horas.
Farmacocinética
Tyrozol® se absorbe rápida y casi completamente cuando se toma por vía oral. La Cmáx en plasma se alcanza entre 0,4 y 1,2 horas y prácticamente no se une a las proteínas del plasma sanguíneo. Tyrosol® se acumula en la glándula tiroides, donde se metaboliza lentamente. Se encuentran pequeñas cantidades de tiamazol en la leche materna. T1 / 2 es de aproximadamente 3-6 horas, con insuficiencia hepática incrementa. Sin dependencia de la cinética de estado funcional glándula tiroides.
El metabolismo de Tyrozol® se lleva a cabo en los riñones y el hígado, la excreción del fármaco se lleva a cabo por los riñones y con la bilis. El 70% de la preparación de Tyrozol® se excreta por los riñones en 24 horas, con un 7-12% sin cambios.
Farmacodinamia
Viola la síntesis de hormonas tiroideas al bloquear la enzima peroxidasa, que participa en la yodación de la tiroides en la glándula tiroides con la formación de triyodo y tetrayodotironina. Esta propiedad permite la terapia sintomática de la tirotoxicosis, excepto en los casos de desarrollo de tirotoxicosis debido a la liberación de hormonas después de la destrucción de las células tiroideas (después del tratamiento con yodo radiactivo o tiroiditis). Tyrozol® no afecta la liberación de tironinas sintetizadas de los folículos tiroideos. Esto explica el período de latencia de duración variable, que puede preceder a la normalización del nivel de T3 y T4 en el plasma sanguíneo, es decir mejorando el cuadro clínico. Reduce el metabolismo basal, acelera la excreción de yoduros de la glándula tiroides, aumenta la activación recíproca de la síntesis y liberación de la hormona estimulante de la tiroides por la glándula pituitaria, que puede ir acompañada de alguna hiperplasia de la glándula tiroides. La duración de la acción de una sola dosis tomada es de casi 24 horas.
Farmacología Clínica
Fármaco antitiroideo.
Indicaciones de uso Tyrozol
- Tirotoxicosis;
- preparación para tratamiento quirúrgico tirotoxicosis;
- preparación para el tratamiento de la tirotoxicosis con yodo radiactivo;
- terapia de latencia yodo radiactivo - realizado antes del inicio de la acción del yodo radiactivo (dentro de 4-6 meses);
- en casos excepcionales: terapia de mantenimiento a largo plazo de la tirotoxicosis, cuando se debe a condición general o por motivos individuales es imposible realizar tratamiento radical;
- prevención de la tirotoxicosis al prescribir preparaciones de yodo (incluidos los casos de uso de agentes de contraste de rayos X que contienen yodo) en presencia de tirotoxicosis latente, adenomas autonómicos o tirotoxicosis en la anamnesis.
Contraindicaciones para el uso de Tyrozol.
- hipersensibilidad al tiamazol, derivados de tiourea o cualquier otro componente del fármaco;
- agranulocitosis durante la terapia previa con carbimazol o tiamazol;
- granulocitopenia (incluso en la historia);
- colestasis antes de iniciar el tratamiento;
- terapia con tiamazol en combinación con levotiroxina durante el embarazo.
Tyrosol® contiene lactosa, por lo que no se recomienda su uso en pacientes con enfermedades hereditariasasociado con intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.
El medicamento debe usarse con precaución en pacientes con un bocio muy grande con un estrechamiento de la tráquea (solo tratamiento a corto plazo durante la preparación para la cirugía), con insuficiencia hepática.
Uso de tirozol durante el embarazo y los niños
La falta de tratamiento para el hipertiroidismo durante el embarazo puede provocar complicaciones graves, como parto prematuro y malformaciones fetales. El hipotiroidismo causado por el tratamiento con dosis inadecuadas de tiamazol puede provocar un aborto espontáneo.
El tiamazol atraviesa la barrera placentaria y en la sangre fetal puede alcanzar la misma concentración que en la madre. En este sentido, durante el embarazo, el medicamento debe prescribirse solo después de una evaluación completa de los beneficios y riesgos de su uso, en la dosis mínima efectiva (hasta 10 mg / día) y sin el uso adicional de levotiroxina sódica.
Durante la lactancia, se puede continuar el tratamiento de la tirotoxicosis con Tyrozol®, si es necesario. Porque tiamazol penetra en la leche materna y puede alcanzar una concentración en él, correspondiente a su nivel en la sangre de la madre, puede desarrollarse hipotiroidismo en un recién nacido. Es necesario controlar regularmente la función de la glándula tiroides en los recién nacidos.
Efectos secundarios del tirosol
Efecto secundario
Definición de frecuencia efectos secundarios: muy a menudo (≥1 / 10), a menudo (≥1 / 100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Sangre y sistema linfático: con poca frecuencia: agranulocitosis (los síntomas pueden aparecer incluso semanas o meses después del inicio del tratamiento y llevar a la necesidad de suspender el medicamento); muy raramente: linfadenopatía generalizada, trombocitopenia, pancitopenia.
Sistema endocrino: muy raramente - síndrome de insulina autoinmune con hipoglucemia.
Sistema nervioso: raramente - un cambio reversible en el gusto, mareos; muy raramente - neuritis, polineuropatía.
Trastornos gastrointestinales: muy raramente: aumento de las glándulas salivales, vómitos.
Desde el hígado y las vías biliares: muy raramente: ictericia colestásica y hepatitis tóxica.
Violaciones de la piel y los tejidos subcutáneos: muy a menudo - reacciones cutáneas alérgicas (picazón, enrojecimiento, erupciones); muy raramente: erupción cutánea generalizada, alopecia, síndrome similar al lupus.
Del sistema musculoesquelético y tejido conectivo: a menudo - artralgia lentamente progresiva sin signos clínicos de artritis.
Complicaciones de carácter general y reacciones en el lugar de la inyección: raramente: fiebre, debilidad, aumento de peso.
Interacciones con la drogas
Cuando el medicamento se prescribe después del uso de agentes de contraste de rayos X que contienen yodo en una dosis alta, el efecto del tiamazol puede debilitarse.
La falta de yodo aumenta el efecto del tiamazol.
En pacientes que toman tiamazol para el tratamiento de tirotoxicosis, después de alcanzar el estado eutiroideo, p. Ej. normalización del contenido de hormonas tiroideas en el suero sanguíneo, puede ser necesario reducir las dosis de glucósidos cardíacos (digoxina y digitoxina), aminofilina, así como aumentar las dosis de warfarina y otros anticoagulantes: derivados de cumarina e indandiona (interacción farmacodinámica).
Las preparaciones de litio, los betabloqueantes, la reserpina y la amiodarona aumentan el efecto del tiamazol (es necesario ajustar la dosis).
Con el uso simultáneo con sulfonamidas, metamizol sódico y medicamentos mielotóxicos, aumenta el riesgo de desarrollar leucopenia.
El leucogen y el ácido fólico, cuando se usan simultáneamente con tiamazol, reducen el riesgo de desarrollar leucopenia.
La gentamicina mejora el efecto antitiroideo del tiamazol.
No hay datos sobre el efecto de otros fármacos sobre la farmacocinética y farmacodinamia del fármaco. Sin embargo, hay que tener en cuenta que con la tirotoxicosis se acelera el metabolismo y la eliminación de sustancias. Por lo tanto, en algunos casos, es necesario ajustar la dosis de otros medicamentos.
Dosis de tirosol
Los comprimidos deben tomarse por vía oral después de las comidas, sin masticar, con una cantidad suficiente de líquido.
La dosis diaria se prescribe en 1 dosis o se divide en 2-3 dosis únicas. Al inicio del tratamiento, se toman dosis únicas durante el día a una hora estrictamente definida. La dosis de mantenimiento debe tomarse en una dosis después del desayuno.
Tirotoxicosis
Dependiendo de la gravedad de la enfermedad, el medicamento se prescribe en una dosis de 20-40 mg / día durante 3-6 semanas. Después de la normalización de la función tiroidea (generalmente después de 3-8 semanas), cambian a tomar una dosis de mantenimiento de 5-20 mg / día. A partir de este momento, se recomienda una ingesta adicional de levotiroxina sódica.
En preparación para el tratamiento quirúrgico de la tirotoxicosis, se prescriben 20-40 mg / día hasta que se alcanza el estado eutiroideo. A partir de este momento, se recomienda una ingesta adicional de levotiroxina sódica. Para reducir el tiempo requerido para prepararse para la operación, también se prescriben betabloqueantes y preparaciones de yodo.
Al prepararse para el tratamiento con yodo radiactivo, se prescriben 20-40 mg / día de Tyrozol® hasta que se alcanza el estado eutiroideo.
Terapia durante el período latente de la acción del yodo radioactivo: dependiendo de la gravedad de la enfermedad, se prescriben 5-20 mg / día de Tyrozol® hasta el inicio de la acción del yodo radioactivo (4-6 meses).
Terapia de mantenimiento tirostático a largo plazo
Tyrozol® se prescribe en dosis de 1,25-2,5-10 mg / día con la ingesta adicional de levotiroxina sódica en pequeñas dosis. En el tratamiento de la tirotoxicosis, la duración de la terapia es de 1,5 a 2 años.
Prevención de la tirotoxicosis al prescribir preparaciones de yodo (incluidos los casos de uso de agentes de contraste de rayos X que contienen yodo) en presencia de tirotoxicosis latente, adenomas autónomos o tirotoxicosis en la historia: designe 10-20 mg / día del medicamento Tyrozol® y 1 g de perclorato de potasio por día durante 8-10 días antes tomando productos que contienen yodo.
Para niños de 3 a 17 años, Tyrozol® se prescribe en una dosis inicial de 0.3-0.5 mg / kg, que se divide en dos o tres dosis iguales al día. La dosis máxima recomendada para niños que pesen más de 80 kg es de 40 mg / día. La dosis de mantenimiento es de 0,2 a 0,3 mg / kg / día. Si es necesario, también designe levotiroxina sódica.
Posología en mujeres embarazadas
Las mujeres embarazadas se prescriben en las dosis más bajas posibles: única - 2,5 mg, diaria - 10 mg.
En la insuficiencia hepática, el medicamento se prescribe en la dosis mínima efectiva bajo una estrecha supervisión médica.
En preparación para la operación de pacientes con tirotoxicosis, el tratamiento con el medicamento se lleva a cabo hasta que se alcanza el estado eutiroideo dentro de las 3-4 semanas anteriores al día planificado de la operación (en algunos casos, más) y finaliza el día anterior.
Sobredosis
Con el uso prolongado de dosis altas del fármaco, se puede desarrollar hipotiroidismo subclínico y clínico, así como un aumento en el tamaño de la glándula tiroides debido a un aumento en los niveles de TSH. Esto puede evitarse reduciendo la dosis del fármaco hasta que se alcance el estado de eutiroidismo o, si es necesario, prescribiendo además fármacos de levotiroxina sódica. Como regla general, después de suspender el medicamento Tyrozol®, se observa una restauración espontánea de la función tiroidea. Las dosis muy altas de tiamazol (alrededor de 120 mg / día) pueden provocar efectos mielotóxicos. Tales dosis del medicamento deben usarse solo para indicaciones especiales (formas graves de la enfermedad, crisis tirotóxica).
Tratamiento: abstinencia de fármacos, lavado gástrico, terapia sintomática, si es necesario, cambio a otro grupo de fármacos antitiroideos.
Precauciones
Para los pacientes con un aumento significativo de la glándula tiroides, que estrecha la luz de la tráquea, se prescribe Tyrozol® durante un período breve en combinación con levotiroxina sódica, porque con un uso prolongado, es posible aumentar el bocio e incluso más compresión de la tráquea. Es necesario realizar un seguimiento cuidadoso del paciente (control del nivel de TSH y luz traqueal).
Durante el período de tratamiento farmacológico, es necesario un control regular de la imagen de sangre periférica.
Los derivados de tiamazol y tiourea pueden reducir la sensibilidad del tejido tiroideo a la radioterapia.
Si durante el tratamiento con el medicamento aparece repentinamente dolor de garganta, dificultad para tragar, fiebre, signos de estomatitis o furunculosis (posibles síntomas de agranulocitosis), deje de tomar el medicamento y consulte inmediatamente a un médico.
Cuando durante el tratamiento aparecen hemorragia subcutánea o sangrado de origen desconocido, erupción cutánea generalizada y picazón, náuseas o vómitos persistentes, ictericia, dolor intenso en la región epigástrica y debilidad severa, se debe suspender el medicamento.
En caso de finalización anticipada del tratamiento, es posible una recaída de la enfermedad.
La aparición o el empeoramiento del curso de la oftalmopatía endocrina no es un efecto secundario del tratamiento con Tyrozol® administrado correctamente.
En casos raros, después del final del tratamiento, puede ocurrir hipotiroidismo tardío, que no es un efecto secundario del fármaco, pero está asociado con procesos inflamatorios y destructivos en el tejido tiroideo que ocurren en el marco de la enfermedad subyacente.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos.
El tiamazol no afecta la capacidad para conducir vehículos y mecanismos.
Con el hipertiroidismo, el desarrollo de tirotoxicosis, durante el período de terapia con yodo radiactivo, es necesario proteger al cuerpo de los efectos negativos de una cantidad excesiva de hormonas. El medicamento Tyrozol elimina las manifestaciones negativas, independientemente de los factores, en cuyo contexto se desarrolla el hipertiroidismo.
El medicamento en combinación con levotiroxina se usa para aliviar los síntomas negativos en patologías graves. Las tabletas de tirozol afectan eficazmente al cuerpo durante la terapia de mantenimiento y en la prevención de la hiperplasia tiroidea.
Composición y acción
El ingrediente activo es tiamazol. La sustancia bloquea la producción de la enzima peroxidasa, que afecta la síntesis de tetrayodotironina y triyodotironina. La yodación de la tironina ocurre más lentamente, la producción de hormonas disminuye.
En el contexto del uso de Tyrozol:
- la tasa de metabolismo basal disminuye;
- se activa la eliminación de yoduros de los tejidos de la glándula;
- se potencia el efecto sobre la producción de hormona estimulante de la tiroides por las células pituitarias.
Después de tomar las tabletas, el tiamazol se absorbe activamente en los órganos digestivos. Los tejidos de la glándula tiroides acumulan rápidamente el principio activo y prácticamente no hay unión a proteínas plasmáticas. La mayor parte del tiamazol se excreta por los riñones, un pequeño porcentaje, con bilis. Una sola dosis de Tyrozol proporciona el efecto del principio activo durante todo el día.
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El costo
La droga se fabrica en Alemania. El precio de Tyrozol en el paquete No. 50: dosis de sustancia activa 5 mg - 190 rublos, 10 mg - 360 rublos.
La vida útil del medicamento Tyrozol es de 5 años. Durante el período de almacenamiento, mantener el paquete con tabletas a una temperatura no superior a 25 C, en un lugar seco, sin acceso a la luz. Es importante excluir el acceso de los niños a las ampollas con tabletas.
Tirosol: análogos
Los sustitutos del medicamento Tyrozol son seleccionados por un endocrinólogo. Es importante tener en cuenta el grado de daño de la tiroides, la edad, la presencia de patologías crónicas graves.
Análogos efectivos:
- Mercazolil.
- Metizol.
Tirosol- un fármaco antitiroideo que interrumpe la síntesis de hormonas tiroideas bloqueando la enzima peroxidasa, que participa en la yodación de la tiroides en la glándula tiroides para formar triyodo- y tetrayodotironina. Esta propiedad permite la terapia sintomática de la tirotoxicosis, excepto en los casos de desarrollo de tirotoxicosis debido a la liberación de hormonas después de la destrucción de las células tiroideas (después del tratamiento con yodo radiactivo o tiroiditis). El tirosol no afecta la liberación de tironinas sintetizadas de los folículos tiroideos. Esto explica el período de latencia de duración variable, que puede preceder a la normalización del nivel de T3 y T4 en el plasma sanguíneo, es decir mejorando el cuadro clínico.
Reduce el metabolismo basal, acelera la excreción de yoduros de la glándula tiroides, aumenta la activación recíproca de la síntesis y liberación de la hormona estimulante de la tiroides por la glándula pituitaria, que puede ir acompañada de alguna hiperplasia de la glándula tiroides.
La duración de la acción de una sola dosis tomada es de casi 24 horas. Farmacocinética
Cuando se toma por vía oral, el tirosol se absorbe rápida y casi por completo. La Cmáx en plasma se alcanza entre 0,4 y 1,2 horas y prácticamente no se une a las proteínas del plasma sanguíneo. El tirosol se acumula en la glándula tiroides, donde se metaboliza lentamente. Se encuentran pequeñas cantidades de tiamazol en la leche materna. T1 / 2: alrededor de 3-6 horas, con insuficiencia hepática, aumenta. No se reveló ninguna dependencia de la cinética del estado funcional de la glándula tiroides. El metabolismo de la droga Tyrozol se lleva a cabo en los riñones y el hígado, la excreción de la droga se lleva a cabo por los riñones y con la bilis. El 70% del tirosol se excreta por los riñones en 24 horas y el 7-12%, sin cambios.
Indicaciones para el uso
Indicaciones para el uso de la droga. Tirosolson: tirotoxicosis; preparación para el tratamiento quirúrgico de la tirotoxicosis; preparación para el tratamiento de la tirotoxicosis con yodo radiactivo; terapia en el período latente de la acción del yodo radiactivo (llevada a cabo antes del inicio de la acción del yodo radiactivo, dentro de 4-6 meses); terapia de mantenimiento a largo plazo de la tirotoxicosis, cuando debido a una condición general o por razones individuales es imposible realizar un tratamiento radical (en casos excepcionales); prevención de la tirotoxicosis al prescribir preparaciones de yodo (incluidos los casos de uso de agentes de contraste de rayos X que contienen yodo), en presencia de tirotoxicosis latente, adenomas autonómicos o tirotoxicosis en la anamnesis.Modo de aplicación
En el interior, después de las comidas, sin masticar, con suficiente líquido.La dosis diaria de la droga. Tirosolprescrito de una vez o dividido en 2-3 dosis únicas. Al inicio del tratamiento, se aplican dosis únicas durante todo el día a una hora estrictamente definida.
La dosis de mantenimiento debe tomarse en 1 dosis después del desayuno.
Tirotoxicosis: dependiendo de la gravedad de la enfermedad - 20-40 mg / día de Tyrozol® durante 3-6 semanas. Después de la normalización de la función tiroidea (generalmente después de 3-8 semanas), cambian a una dosis de mantenimiento de 5-20 mg / día. A partir de este momento, se recomienda una ingesta adicional de levotiroxina sódica.
En preparación para el tratamiento quirúrgico de la tirotoxicosis: designe 20-40 mg / día hasta que se alcance el estado eutiroideo. A partir de este momento, se recomienda una ingesta adicional de levotiroxina sódica.
Para reducir el tiempo requerido para prepararse para la operación, también se prescriben betabloqueantes y preparaciones de yodo.
Al prepararse para el tratamiento con yodo radiactivo: 20-40 mg / día hasta alcanzar el estado eutiroideo.
Terapia durante el período latente de la acción del yodo radiactivo: según la gravedad de la enfermedad: 5-20 mg antes del inicio de la acción del yodo radiactivo (4-6 meses).
Terapia de mantenimiento tirostático a largo plazo: 1,25; 2,5; 10 mg / día con la ingesta adicional de pequeñas dosis de levotiroxina sódica. En el tratamiento de la tirotoxicosis, la duración de la terapia es de 1,5 a 2 años.
Prevención de la tirotoxicosis cuando se prescriben preparaciones de yodo (incluidos los casos de uso de agentes de contraste de rayos X que contienen yodo) en presencia de tirotoxicosis latente, adenomas autonómicos o tirotoxicosis en la historia: 10-20 mg / día de Tyrozol® y 1 g de perclorato de potasio por día durante 8-10 días antes de tomar yodo fondos.
Posología en niños. No recomendado para uso en niños de 0 a 3 años. Para niños de 3 a 17 años, Tyrozol® se prescribe en una dosis inicial de 0.3-0.5 mg / kg, que se divide en 2-3 dosis iguales, diarias; la dosis máxima recomendada para niños que pesen más de 80 kg es de 40 mg / día.
Dosis de mantenimiento: 0.2-0.3 mg / kg de peso corporal por día, si es necesario, también designe levotiroxina sódica.
Posología en mujeres embarazadas. Las mujeres embarazadas se prescriben en las dosis más bajas posibles: dosis única - 2,5 mg, dosis diaria - 10 mg.
En la insuficiencia hepática, la dosis mínima efectiva del medicamento se prescribe bajo una estrecha supervisión médica.
En preparación para la operación de pacientes con tirotoxicosis, el tratamiento con el medicamento se lleva a cabo hasta que se alcanza el estado eutiroideo dentro de las 3-4 semanas anteriores al día planificado de la operación (en algunos casos, más) y finaliza el día anterior.
Efectos secundarios
Frecuencia de los efectos secundarios de los medicamentos Tirosolse considera de la siguiente manera: muy frecuentes (≥1 / 10), frecuentes (≥1 / 100,<1/10), нечастые (≥1/1000, <1/100), редкие (≥1/10000, <1/1000), очень редкие (<1/10000).Por parte del sistema circulatorio y linfático: con poca frecuencia - agranulocitosis (sus síntomas (ver "Instrucciones especiales") pueden aparecer incluso semanas o meses después del inicio del tratamiento y llevar a la necesidad de suspender el medicamento); muy raramente: linfadenopatía generalizada, trombocitopenia, pancitopenia.
Del sistema endocrino: muy raramente - síndrome de insulina autoinmune con hipoglucemia.
Del sistema nervioso: raramente - un cambio reversible en el gusto, mareos; muy raramente - neuritis, polineuropatía.
Desde el tracto gastrointestinal: muy raramente - un aumento en las glándulas salivales, vómitos.
Desde el hígado y las vías biliares: muy raramente: ictericia colestásica y hepatitis tóxica.
De la piel y los tejidos subcutáneos: muy a menudo - reacciones alérgicas de la piel (picazón, enrojecimiento, erupción); muy raramente: erupción cutánea generalizada, alopecia, síndrome similar al lupus.
Del tejido musculoesquelético y conectivo: a menudo - artralgia lentamente progresiva sin signos clínicos de artritis.
Complicaciones de carácter general y reacciones en el lugar de la inyección: raramente: fiebre, debilidad, aumento de peso.
Contraindicaciones
Contraindicaciones para el uso de la droga. Tirosolson: hipersensibilidad al tiamazol y derivados de tiourea o cualquier otro componente del fármaco; agranulocitosis durante la terapia previa con carbimazol o tiamazol; granulocitopenia (incluida la historia); colestasis antes de iniciar el tratamiento; terapia con tiamazol en combinación con levotiroxina sódica durante el embarazo; pacientes con enfermedades hereditarias raras asociadas con intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa (contiene lactosa); niños de 0 a 3 años.Con precaución: debe utilizarse en pacientes con bocio muy grande, estrechamiento de la tráquea (solo tratamiento a corto plazo en preparación para la cirugía), con insuficiencia hepática.
El embarazo
La falta de tratamiento para el hipertiroidismo durante el embarazo puede provocar complicaciones graves, como parto prematuro y malformaciones fetales. El hipotiroidismo causado por el tratamiento con dosis inadecuadas de tiamazol puede provocar un aborto espontáneo.El tiamazol atraviesa la barrera placentaria y en la sangre fetal puede alcanzar la misma concentración que en la madre. En este sentido, durante el embarazo, el medicamento debe prescribirse después de una evaluación completa de los beneficios y riesgos de su uso en la dosis mínima efectiva (hasta 10 mg / día) sin una ingesta adicional de levotiroxina sódica.
Las dosis de tiamazol que son significativamente más altas que las recomendadas pueden causar bocio e hipotiroidismo en el feto, así como una reducción del peso al nacer.
Durante la lactancia, puede continuarse el tratamiento de la tirotoxicosis con Tyrozol, si es necesario. Dado que el tiamazol pasa a la leche materna y puede alcanzar una concentración correspondiente al nivel en la sangre de la madre, se puede desarrollar hipotiroidismo en un recién nacido.
Es necesario controlar regularmente la función de la glándula tiroides en los recién nacidos.
Interacción con otros medicamentos
Previa cita Tirosoldespués del uso de agentes de contraste de rayos X que contienen yodo en una dosis alta, el efecto del tiamazol puede debilitarse.La falta de yodo aumenta el efecto del tiamazol.
En pacientes que toman tiamazol para el tratamiento de tirotoxicosis, después de alcanzar el estado eutiroideo, p. Ej. normalización del contenido de hormonas tiroideas en el suero sanguíneo, puede ser necesario reducir las dosis de glucósidos cardíacos (digoxina y digitoxina), aminofilina, así como aumentar las dosis de warfarina y otros anticoagulantes: derivados de cumarina e indandiona (interacción farmacodinámica).
Las preparaciones de litio, los betabloqueantes, la reserpina y la amiodarona aumentan el efecto del tiamazol (es necesario ajustar la dosis).
Con el uso simultáneo con sulfonamidas, metamizol sódico y medicamentos mielotóxicos, aumenta el riesgo de desarrollar leucopenia.
El leucogen y el ácido fólico, cuando se usan simultáneamente con tiamazol, reducen el riesgo de desarrollar leucopenia.
La gentamicina mejora el efecto antitiroideo del tiamazol.
No hay datos sobre el efecto de otros medicamentos sobre la farmacocinética y farmacodinámica del medicamento. Sin embargo, hay que tener en cuenta que con la tirotoxicosis se acelera el metabolismo y la eliminación de sustancias. Por lo tanto, en algunos casos, es necesario ajustar la dosis de otros medicamentos.
Sobredosis
Con el uso prolongado de dosis altas de la droga. Tirosoles posible el desarrollo de hipotiroidismo subclínico y clínico, así como un aumento en el tamaño de la glándula tiroides debido a un aumento en el nivel de TSH.Esto puede evitarse reduciendo la dosis del fármaco hasta que se alcance el estado de eutiroidismo o, si es necesario, prescribiendo además fármacos de levotiroxina sódica. Como regla general, después de la interrupción del medicamento Tyrozol, se observa una restauración espontánea de la función tiroidea. La ingesta de dosis muy altas de tiamazol (aproximadamente 120 mg al día) puede provocar el desarrollo de efectos mielotóxicos. Tales dosis del medicamento deben usarse solo para indicaciones especiales (formas graves de la enfermedad, crisis tirotóxica).
Tratamiento: retiro del medicamento, lavado gástrico, terapia sintomática, si es necesario, transferencia a un medicamento antitiroideo de otro grupo.
Condiciones de almacenaje
En lugar seco a una temperatura que no supere los 25 ° C.Mantener fuera del alcance de los niños.
Forma de liberación
Tirosol -comprimidos recubiertos con película, 5 mg y 10 mg.10 o 25 pestañas. en blíster de PVC / papel de aluminio; 2, 4, 5 o 10 blísteres en caja de cartón.
Estructura
1 tableta Tirosolcontiene un principio activo básico: tiamazol 5 mg.Excipientes: dióxido de silicio coloidal - 2 mg; carboximetil almidón de sodio - 2 mg; estearato de magnesio - 2 mg; hipromelosa 2910/15 - 3 mg; talco - 6 mg; polvo de celulosa - 10 mg; almidón de maíz - 20 mg; lactosa monohidrato - 200 mg
capa de película: tinte de hierro óxido amarillo - 0.04 mg; dimeticona 100 - 0,16 mg; macrogol 400 - 0,79 mg; dióxido de titanio - 1,43 mg; hipromelosa 2910/15 - 3,21 mg
1 tableta Tirosolcontiene un principio activo básico: tiamazol 10 mg.
Excipientes: dióxido de silicio coloidal - 2 mg; carboximetil almidón de sodio - 2 mg; estearato de magnesio - 2 mg; hipromelosa 2910/15 - 3 mg; talco - 6 mg; polvo de celulosa - 10 mg; almidón de maíz - 20 mg; lactosa monohidrato - 195 mg
capa de película: tinte de hierro óxido amarillo - 0,54 mg; óxido de tinte de hierro rojo - 0.004 mg; dimeticona 100 - 0,16 mg; macrogol 400 - 0,79 mg; dióxido de titanio - 0,89 mg; hipromelosa 2910/15 - 3,21 mg
Adicionalmente
Pacientes con un aumento significativo de la glándula tiroides, estrechando el lumen de la tráquea, Tirosoldesignar a corto plazo en combinación con levotiroxina sódica, porque con un uso prolongado, es posible aumentar el bocio e incluso más compresión de la tráquea. Es necesario realizar un seguimiento cuidadoso del paciente (control del nivel de TSH, luz traqueal). Durante el período de tratamiento farmacológico, es necesario un control regular de la imagen de sangre periférica.Los derivados de tiamazol y tiourea pueden reducir la sensibilidad del tejido tiroideo a la radioterapia. Si durante el tratamiento con el medicamento aparece repentinamente dolor de garganta, dificultad para tragar, fiebre, signos de estomatitis o furunculosis (posibles síntomas de agranulocitosis), deje de tomar el medicamento y consulte inmediatamente a un médico.
Si durante el tratamiento aparecen hemorragia subcutánea o sangrado de origen desconocido, erupción cutánea generalizada y picazón, náuseas o vómitos persistentes, ictericia, dolor epigástrico intenso y debilidad intensa, se debe suspender el medicamento. En caso de finalización anticipada del tratamiento, es posible una recaída de la enfermedad. La aparición o el deterioro del curso de la oftalmopatía endocrina no es un efecto secundario del tratamiento farmacológico. Tirosolrealizado correctamente. En casos raros, después del final del tratamiento, puede ocurrir hipotiroidismo tardío, que no es un efecto secundario del medicamento, pero está asociado con procesos inflamatorios y destructivos en el tejido tiroideo, que ocurren en el marco de la enfermedad subyacente.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos. El tiamazol no afecta la capacidad de conducir vehículos y mecanismos.
Ajustes principales
| Nombre: | TIROZOL |
| Código ATX: | H03BB02 - |
POSADA: Tiamazol
Fabricante: Merck KGaA
Clasificación anatómico-terapéutica-química: Tiamazol
Número de registro en el RK: No. RK-LS-5 No. 020723
Periodo de registro: 23.07.2014 - 23.07.2019
Instrucciones
Nombre comercial
Tyrosol®
Nombre internacional no propietario
Tiamazol (tiamazol)
Forma de dosificación
Comprimidos recubiertos con película de 5 mg, 10 mg.
Csalir
Comprimidos recubiertos con película de 5 mg.
substancia activa - tiamazol 5 mg
excipientes
composición de la película: óxido de hierro amarillo (E 172), dimeticona 100, macrogol 400, dióxido de titanio (E 171), hipromelosa 2910/15
Comprimidos recubiertos con película 10 mg
substancia activa - tiamazol 10 mg
excipientes: dióxido de silicio coloidal, almidón glicolato de sodio (tipo C), estearato de magnesio, hipromelosa 2910/15, talco, celulosa en polvo, almidón de maíz, lactosa monohidrato
composición de la película: óxido de hierro amarillo (E 172), óxido de hierro rojo (E 172), dimeticona 100, macrogol 400, dióxido de titanio (E 171), hipromelosa 2910/15
Descripción
Comprimidos redondos biconvexos, recubiertos de un color amarillo claro con una muesca para romperse en ambos lados del comprimido, con un diámetro de aproximadamente 9,1 mm, un grosor de aproximadamente 3,7 mm (para una dosis de 5 mg);
Comprimidos redondos biconvexos, recubiertos de color gris anaranjado con una muesca para romperse en ambos lados del comprimido, con un diámetro de aproximadamente 9,1 mm, un grosor de aproximadamente 3,7 mm (para una dosis de 10 mg).
Grupo farmacoterapéutico
Medicamentos para el tratamiento de enfermedades de la tiroides. Fármacos antitiroideos. Derivados de imidazol que contienen azufre. Tiamazol.
Código ATX H03BB02
Propiedades farmacologicas
Farmacocinética
Cuando se toma por vía oral, el tiamazol se absorbe rápida y casi por completo. La concentración plasmática máxima se alcanza entre 0,4 y 1,2 horas. Prácticamente no se une a las proteínas del plasma sanguíneo. El tiamazol se acumula en la glándula tiroides, donde se metaboliza lentamente. A pesar de los cambios en las concentraciones séricas, la acumulación de tiamazol en la glándula tiroides todavía conduce a concentraciones estables. Esto da como resultado un efecto duradero, aproximadamente 24 horas después de una dosis única. No se reveló ninguna dependencia de la cinética del estado funcional de la glándula tiroides. La vida media es de unas 3-6 horas, con insuficiencia hepática aumenta. El metabolismo del tiamazol se lleva a cabo en los riñones y el hígado; Se observa baja excreción fecal, lo que indica circulación enterohepática. El 70% de la sustancia se excreta a través de los riñones en 24 horas. Solo una pequeña cantidad se muestra sin cambios. Actualmente no hay datos sobre la actividad farmacológica de los metabolitos.
Farmacodinamia
Tyrozol® inhibe de forma dosis-dependiente la incorporación de yodo a la tirosina y por tanto la neosíntesis de hormonas tiroideas. Esta propiedad permite la terapia sintomática del hipertiroidismo independientemente de su causa. En la actualidad, no hay datos precisos sobre la posibilidad adicional de que el tiamazol influya en el "curso natural" del hipertiroidismo inmunológicamente inducido (enfermedad de Graves), es decir, si puede suprimir el principal proceso inmunopatogénico. No afecta la liberación de hormonas previamente sintetizadas de la glándula tiroides. Esto explica por qué en diferentes casos existe una duración diferente del período de latencia hasta que se logra la normalización de las concentraciones séricas de tiroxina y triyodotironina y, por tanto, la mejoría clínica. El efecto sobre el hipertiroidismo resultante de la liberación de hormonas después de la destrucción de las células tiroideas no es, por ejemplo, después de la terapia con yodo radiactivo o tiroiditis.
Indicaciones para el uso
Tratamientos para el hipertiroidismo, incluidos los siguientes:
tratamiento conservador del hipertiroidismo, especialmente con poco o ningún bocio;
preparación para la cirugía de todas las formas de hipertiroidismo;
preparación para el tratamiento planificado con yodo radiactivo, en particular en pacientes con formas graves de hipertiroidismo;
terapia intermitente después del tratamiento con yodo radiactivo.
tratamiento profiláctico en pacientes con hipertiroidismo latente (latente), adenomas autónomos o con antecedentes de hipertiroidismo, para quienes el tratamiento con yodo es obligatorio (por ejemplo, cuando se examina con medios de contraste que contienen yodo).
Método de administración y dosificación.
Posología en adultos
Según la gravedad de la enfermedad y la ingesta de yodo, el tratamiento suele comenzar con dosis diarias de Tyrozol® de 10 a 40 mg. En muchos casos, la supresión de la producción de hormonas tiroideas generalmente se puede lograr con el uso de dosis iniciales de 20-30 mg de Tyrosol® por día. En casos menos graves, puede que no sea necesaria la dosis de bloqueo completa y se puede considerar una dosis inicial más baja. En casos graves de hipertiroidismo, puede ser necesaria una dosis inicial de 40 mg de Tyrozol®.
La dosis se ajusta individualmente dependiendo del estado metabólico del paciente, de esta manera, como lo demostrará el desarrollo del estado de la hormona tiroidea.
La dosis de mantenimiento diaria es de 5-20 mg de Tyrosol® en combinación con levotiroxina para evitar el hipotiroidismo.
Monoterapia en dosis diarias de 2,5 - 10 mg de Tyrosol®.
Para el hipertiroidismo inducido por yodo, se pueden requerir dosis más altas.
Posología en niños
Uso en niños y adolescentes (de 3 a 17 años)
La dosis inicial de tratamiento para niños y adolescentes (de 3 a 17 años) debe calcularse en función del peso corporal del paciente. Normalmente, el tratamiento se inicia con una dosis de 0,5 mg / kg, dividida en dos o tres porciones iguales. Para la terapia de mantenimiento, la dosis diaria puede reducirse y administrarse una vez al día dependiendo de la respuesta del paciente al tratamiento. Es posible que se requiera un tratamiento adicional con levotiroxina para prevenir el hipotiroidismo.
La dosis diaria total de Tyrozol no debe exceder los 40 mg / día.
Tratamiento conservador del hipertiroidismo.
El objetivo de la terapia es lograr un estado metabólico eutiroideo y una remisión a largo plazo después de una duración limitada del tratamiento. Dependiendo de los pacientes individuales que reciban tratamiento, la remisión se puede lograr en hasta el 50% de los pacientes después de un año. La tasa de remisión varió significativamente. Los posibles factores que influyen son el tipo de hipertiroidismo (inmunogénico o no inmunogénico), la duración del tratamiento, la dosis de tiamazol y la ingesta de yodo en la dieta o la ingesta iatrogénica.
Con el tratamiento conservador del hipertiroidismo, la terapia generalmente dura de 6 meses a 2 años (en promedio, 1 año). Desde un punto de vista estadístico, la probabilidad de remisión aumenta con la duración de la terapia.
En los casos en que sea imposible lograr la remisión de la enfermedad, ciertas medidas terapéuticas, Tyrozol® se puede utilizar en forma de terapia antitiroidea a largo plazo en la dosis más baja posible sin agregar o en combinación con dosis bajas de levotiroxina.
Los pacientes con bocio agrandado y estrechamiento de la tráquea deben, si es necesario, someterse solo a un tratamiento a corto plazo con Tyrozol®, ya que su uso prolongado puede provocar el crecimiento del bocio. Puede ser necesario un control cuidadoso de la terapia ((contenido de TSH (hormona estimulante del tiroides), luz traqueal). El tratamiento se lleva a cabo preferiblemente en combinación con el uso adicional de hormonas tiroideas.
Terapia preoperatoria
El pretratamiento se puede utilizar para lograr un estado metabólico eutiroideo con el fin de reducir los riesgos asociados con la cirugía. Dependiendo de las necesidades individuales, la duración del tratamiento puede ser de aproximadamente 3 a 4 semanas o más.
La cirugía debe realizarse tan pronto como el paciente esté eutiroideo, ya que de lo contrario podría ser necesario reponer la hormona tiroidea. El tratamiento se puede completar un día antes de la cirugía.
Tyrozol® aumenta el riesgo de daño al tejido tiroideo y sangrado, lo que puede compensarse con la adición de altas dosis de yodo a la terapia preoperatoria durante diez días antes de la cirugía (terapia con yodo Plummer).
Tratamiento antes de la terapia con yodo radiactivo
Lograr el estado de metabolismo eutiroideo antes de iniciar la terapia con yodo radiactivo es un factor importante, en particular, en el hipertiroidismo severo, ya que en algunos casos se observó una crisis tirotóxica posterapéutica tras dicha terapia sin tratamiento previo.
Nota: Los derivados de tionamida pueden reducir la radiosensibilidad del tejido tiroideo. Con la terapia planificada con yodo radiactivo, con un adenoma autónomo, es necesario evitar la activación del tejido paranodular mediante un tratamiento previo.
Terapia antitiroidea intermitente después del tratamiento con yodo radiactivo
La duración del tratamiento y las dosis a utilizar deben determinarse individualmente, dependiendo de la gravedad del cuadro clínico, el período de tiempo aproximado antes del inicio de la efectividad de la terapia con yodo radiactivo (aproximadamente 4-6 meses).
Tratamiento preventivo en pacientes con riesgo de desarrollar hipertiroidismo como resultado del uso de sustancias que contienen yodo con fines diagnósticos.
En general, se utilizan dosis diarias de 10 a 20 mg de tiamazol y / o 1 g de perclorato durante aproximadamente 10 días (por ejemplo, para medios de contraste renales). La duración del tratamiento depende del período de tiempo durante el cual la sustancia que contiene yodo está en el cuerpo.
Grupos especiales de pacientes
En pacientes con insuficiencia hepática, se observa una disminución del aclaramiento plasmático de tiamazol. Por lo tanto, es necesario usar la dosis más baja posible del medicamento y los pacientes deben ser monitoreados de cerca. Debido a la cantidad insuficiente de datos farmacocinéticos sobre el uso de Tyrozol® en pacientes con insuficiencia renal, es necesario ajustar la dosis individual con precaución y se recomienda una estrecha observación. La dosis debe ser lo más baja posible. Aunque no hay acumulación del fármaco en pacientes de edad avanzada, es necesario ajustar la dosis individual con precaución y se recomienda realizar una observación cuidadosa.
Modo de aplicación
Los comprimidos deben tragarse enteros con abundante líquido.
Durante la terapia inicial de dosis alta para el hipertiroidismo, las dosis únicas anteriores pueden dividirse en múltiples dosis y tomarse a intervalos regulares a lo largo del día.
La dosis de mantenimiento se puede tomar 1 vez por la mañana, durante o después del desayuno.
Efectos secundarios
La evaluación de los efectos secundarios se basa en la siguiente clasificación de frecuencia:
Muy frecuentes: ≥ 1/10
Frecuente: ≥ 1/100,< 1/10
Poco frecuentes: ≥ 1/1000,< 1/100
Raras: ≥ 1/10000,< 1/1000
Muy raro:< 1/10000
Los sistemas circulatorio y linfático
Con poca frecuencia:se observó agranulocitosis en 0,3% - 0,6% de los casos. Los síntomas pueden aparecer incluso semanas o meses después de iniciar el tratamiento y dar lugar a la necesidad de suspender el fármaco;
Muy raramente:linfadenopatía generalizada, trombocitopenia, pancitopenia.
Sistema endocrino
Muy raramente:síndrome autoinmune de insulina con hipoglucemia (con una disminución pronunciada de la glucosa en sangre).
Sistema nervioso
Raramente:cambio reversible del gusto;
Muy raramente:neuritis, polineuropatía.
Desórdenes gastrointestinales
Muy raramente:agrandamiento de las glándulas salivales, vómitos.
Trastornos del hígado y de las vías biliares
Muy raramente:ictericia colestásica y hepatitis tóxica. Los síntomas generalmente se resuelven después de suspender el fármaco. Se debe realizar un diagnóstico diferencial entre síntomas clínicamente leves de colestasis durante el tratamiento y trastornos causados \u200b\u200bpor hipertiroidismo, como aumentos de GGT (gamma-glutamiltransferasa) y fosfatasa alcalina o su isoenzima específica de los huesos.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
A menudo:reacciones alérgicas de la piel (picor, enrojecimiento, erupción). Suelen ser leves y a menudo se resuelven con la terapia continua;
Muy raramente:erupciones cutáneas generalizadas, caída del cabello, síndrome similar al lupus.
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo
A menudo:desarrollo gradual de artrolgia después de varios meses de terapia
Complicaciones de carácter general y reacciones en el lugar de la inyección.
Raramente:fiebre, debilidad, aumento de peso.
Contraindicaciones
hipersensibilidad al tiamazol, a otros derivados de tionamida oa alguno de los excipientes que componen el fármaco.
agranulocitosis, granulocitopenia;
colestasis antes de iniciar el tratamiento;
daño observado previamente en la médula ósea después del tratamiento con tiamazol o carbimazol;
terapia combinada con tiamazol y hormonas tiroideas durante el embarazo y la lactancia
edad de los niños hasta 3 años
Cuidadosamente
bocio grande con estrechamiento de la tráquea
Interacciones con la drogas
La deficiencia de yodo aumenta la reacción de la glándula tiroides al tiamazol y viceversa, un mayor contenido de yodo reduce esta reacción. Se desconocen otros tipos de interacciones directas con otros fármacos. Sin embargo, hay que tener en cuenta que en el hipertiroidismo se puede acelerar el metabolismo y eliminación de otros fármacos. Se normalizan cuando se logra la normalización de la función tiroidea. La dosis debe ajustarse si es necesario.
Además, la aparición de signos que indiquen una mejora en el estado de hipertiroidismo puede significar la normalización del aumento de la actividad de los anticoagulantes en pacientes con hipertiroidismo.
instrucciones especiales
Tyrozol® debe usarse solo como terapia a corto plazo y bajo la condición de observación cuidadosa de pacientes con aumento de bocio y riesgo de estrechamiento traqueal debido al crecimiento de bocio.
Se observó agranulocitosis en aproximadamente el 0,3 - 0,6% de los casos. Por lo tanto, antes de iniciar la terapia, se debe informar a los pacientes sobre los síntomas que la acompañan (estomatitis, faringitis, fiebre). Por lo general, se desarrolla en las primeras semanas de tratamiento, pero también puede aparecer varios meses después de comenzar la terapia, así como cuando se reanuda. Se recomienda controlar de cerca los recuentos sanguíneos antes y después de iniciar el tratamiento, especialmente en pacientes con granulocitopenia preexistente. Si aparece alguno de estos síntomas, especialmente en las primeras semanas de tratamiento, se debe advertir a los pacientes que informen inmediatamente a su profesional de la salud para que se realice un análisis de sangre. En caso de confirmación de agranulocitosis, se debe suspender el uso del medicamento. Al usar el medicamento en el rango de dosis recomendadas, ocasionalmente se observaron otros efectos secundarios mielotóxicos. A menudo se han observado con dosis muy altas de tiamazol (alrededor de 120 mg por día). Estas dosis deben revisarse teniendo en cuenta indicaciones especiales (curso severo de la enfermedad, crisis tirotóxica). Si se desarrolla toxicidad para la médula ósea durante el tratamiento con tiamazol, es necesario suspender el uso de este medicamento y, si es necesario, cambiar al uso de un medicamento antitiroideo que pertenezca a otro grupo de medicamentos. Las dosis altas pueden provocar hipotiroidismo subclínico o clínico y crecimiento de bocio debido al aumento de los niveles de TSH. Por lo tanto, la dosis de tiamazol debe reducirse inmediatamente después de alcanzar el estado eutiroideo de metabolismo y, si es necesario, debe prescribirse adicionalmente levotiroxina. El uso de tiamazol no debe suspenderse por completo y el tratamiento no debe continuarse con levotiroxina sola. El crecimiento de bocio durante la terapia con tiamazol, a pesar de la supresión de la producción de TSH, es el resultado de la enfermedad subyacente, y este efecto no se puede prevenir con un tratamiento adicional con levotiroxina. Alcanzar niveles normales de TSH es fundamental para minimizar el riesgo de desarrollar o empeorar la orbitopatía endocrina. Sin embargo, esta condición a menudo es independiente del curso de la enfermedad de la tiroides. Dicha complicación no es en sí misma una razón para un cambio en un régimen de tratamiento adecuado y no debe considerarse como una reacción adversa a la terapia apropiada. En casos raros, el hipotiroidismo puede desarrollarse con manifestación tardía después de la terapia antitiroidea sin ninguna medida ablativa adicional. Probablemente sea una reacción adversa relacionada con el fármaco, pero se considera un proceso inflamatorio y destructivo en el parénquima tiroideo debido a la enfermedad subyacente. La reducción del consumo de energía patológicamente aumentado en el hipertiroidismo puede conducir a un posible aumento del peso corporal durante el período de tratamiento con tiamazol. Se debe informar a los pacientes que su consumo de energía se normalizará junto con una mejora en su estado general. Tyrosol contiene lactosa; por lo tanto, este medicamento no debe usarse en pacientes que padecen trastornos hereditarios raros asociados con intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa-galactosa.
Embarazo y lactancia
En general, el embarazo tiene un efecto positivo sobre el hipertiroidismo. Sin embargo, puede ser necesario tratar el hipertiroidismo, especialmente en los primeros meses de embarazo. El hipertiroidismo no tratado durante el embarazo puede provocar complicaciones graves, como nacimiento prematuro y defectos de nacimiento. Sin embargo, el hipotiroidismo causado por el tratamiento con dosis inapropiadas de tiamazol también puede asociarse con un aborto espontáneo.
Tyrozol® atraviesa la barrera placentaria y en la sangre fetal puede alcanzar concentraciones iguales a las observadas en el suero materno. El uso de dosis inapropiadas del medicamento puede provocar la formación de bocio e hipotiroidismo en el feto, así como una disminución del peso corporal del recién nacido al nacer. Se han observado repetidamente casos de aplasia parcial de la piel en recién nacidos de madres que recibieron tiamazol. Este defecto se cura espontáneamente en unas pocas semanas.
Además de esto, una cierta imagen de diversas malformaciones se asocia con la terapia con altas dosis de tiamazol en las primeras semanas de embarazo, por ejemplo, coanalatresia, atresia esofágica, hipoplasia del pezón, retraso mental y desarrollo motor. Por el contrario, varios estudios de casos individuales de exposición prenatal al tiamazol no revelaron ningún trastorno del desarrollo morfológico o efectos sobre el desarrollo de la glándula tiroides o el desarrollo físico y mental de los niños. Dado que el efecto embriotóxico no se puede excluir por completo, Tyrozol® puede usarse durante el embarazo solo después de una evaluación cuidadosa de los beneficios y riesgos y solo en la dosis efectiva más baja sin el uso adicional de hormonas tiroideas.
Tyrozol® pasa a la leche materna, donde puede alcanzar concentraciones correspondientes a las del suero materno; por lo tanto, existe el riesgo de desarrollar hipotiroidismo en los bebés.
Puede amamantar durante el tratamiento con tiamazol; sin embargo, en este caso, solo se pueden usar dosis bajas, hasta 10 mg por día y sin uso adicional de hormonas tiroideas.
Es necesario realizar un seguimiento regular de la función de la glándula tiroides en los bebés.
Características del efecto de la droga sobre la capacidad de conducir un vehículo o mecanismos potencialmente peligrosos.
Datos no disponibles. Se debe tener en cuenta la posibilidad de efectos secundarios (dolor de cabeza, mareos, debilidad, etc.).
Sobredosis
Síntomas: La sobredosis produce hipotiroidismo con síntomas de disminución del metabolismo. A través del efecto de retroalimentación, se activa la glándula pituitaria anterior, seguida del crecimiento de bocio.
Tratamiento: reducción de la dosis lo antes posible después de alcanzar el estado metabólico eutiroideo y, si es necesario, añadir levotiroxina al tratamiento.
Fármaco antitiroideo
Substancia activa
Tiamazol (tiamazol)
Forma de liberación, composición y envasado
amarillo claro, redondo, biconvexo, con riesgos en ambos lados; en sección transversal, el núcleo es blanco o casi blanco.
Excipientes: dióxido de silicio coloidal - 2 mg, carboximetil almidón de sodio - 2 mg, estearato de magnesio - 2 mg, hipromelosa 2910/15 - 3 mg, talco - 6 mg, celulosa en polvo - 10 mg, almidón de maíz - 20 mg, lactosa monohidrato - 200 mg.
Composición de la carcasa de la película: tinte de hierro óxido amarillo - 0,04 mg, dimeticona 100 - 0,16 mg, macrogol 400 - 0,79 mg, dióxido de titanio - 1,43 mg, hipromelosa 2910/15 - 3,21 mg.
Comprimidos recubiertos con película gris anaranjado, redondo, biconvexo, con riesgos en ambos lados; en sección transversal, el núcleo es blanco o casi blanco.
Excipientes: dióxido de silicio coloidal - 2 mg, carboximetil almidón de sodio - 2 mg, estearato de magnesio - 2 mg, hipromelosa 2910/15 - 3 mg, talco - 6 mg, celulosa en polvo - 10 mg, almidón de maíz - 20 mg, lactosa monohidrato - 195 mg.
Composición de la carcasa de la película: tinte de hierro óxido amarillo - 0.54 mg, tinte rojo de óxido de hierro - 0.004 mg, dimeticona 100 - 0.16 mg, macrogol 400 - 0.79 mg, dióxido de titanio - 0.89 mg, hipromelosa 2910/15 - 3.21 mg.
10 piezas. - blísteres (2) - envases de cartón.
10 piezas. - blísteres (4) - envases de cartón.
10 piezas. - blísteres (5) - envases de cartón.
10 piezas. - blísteres (10) - envases de cartón.
25 uds. - blísteres (2) - envases de cartón.
25 uds. - blísteres (4) - envases de cartón.
25 uds. - blísteres (5) - envases de cartón.
25 uds. - blísteres (10) - envases de cartón.
efecto farmacológico
Fármaco antitiroideo. Viola la síntesis de hormonas tiroideas al bloquear la enzima peroxidasa, que participa en la yodación de la tiroides en la glándula tiroides con la formación de triyodo y tetrayodotironina. Esta propiedad permite la terapia sintomática de la tirotoxicosis, con la excepción de los casos de desarrollo de tirotoxicosis debido a la liberación de hormonas después de la destrucción de las células tiroideas (después del tratamiento con radioactividad o tiroiditis).
El tirosol no afecta la liberación de tironinas sintetizadas de los folículos tiroideos. Esto explica el período de latencia de duración variable, que puede preceder a la normalización del nivel de T 3 y T 4 en la sangre, es decir. mejorando el cuadro clínico.
Reduce el metabolismo basal, acelera la excreción de yoduros de la glándula tiroides, aumenta la activación recíproca de la síntesis y secreción de TSH por la glándula pituitaria, que puede ir acompañada de alguna hiperplasia de la glándula tiroides.
La duración de la acción del fármaco después de una sola dosis es de casi 24 horas.
Farmacocinética
Cuando se toma por vía oral, el tirosol se absorbe rápida y casi por completo. La C max en plasma se alcanza entre 0,4 y 1,2 horas y prácticamente no se une a las proteínas del plasma sanguíneo. El tirosol se acumula en la glándula tiroides, donde se metaboliza lentamente. Se encuentran pequeñas cantidades de tiamazol en la leche materna. T 1/2 es de aproximadamente 3-6 horas, con insuficiencia hepática, aumenta. No se reveló ninguna dependencia de la cinética del estado funcional de la glándula tiroides.
El metabolismo de la droga Tyrozol se lleva a cabo en los riñones y el hígado, la excreción de la droga se lleva a cabo por los riñones y con la bilis. El 70% del medicamento Tyrozol se excreta por los riñones en 24 horas, con un 7-12% sin cambios.
Indicaciones
- tirotoxicosis;
- preparación para el tratamiento quirúrgico de la tirotoxicosis;
- preparación para el tratamiento de la tirotoxicosis con yodo radiactivo;
- terapia en el período latente de la acción del yodo radiactivo: se lleva a cabo antes del inicio de la acción del yodo radiactivo (dentro de 4-6 meses);
- en casos excepcionales: terapia de mantenimiento a largo plazo de la tirotoxicosis, cuando, debido a una condición general o por razones individuales, es imposible realizar un tratamiento radical;
- prevención de la tirotoxicosis al prescribir preparaciones de yodo (incluidos los casos de uso de agentes de contraste de rayos X que contienen yodo) en presencia de tirotoxicosis latente, adenomas autonómicos o tirotoxicosis en la anamnesis.
Contraindicaciones
- hipersensibilidad al tiamazol, derivados de tiourea o cualquier otro componente del fármaco;
- agranulocitosis durante la terapia previa con carbimazol o tiamazol;
- granulocitopenia (incluso en la historia);
- colestasis antes de iniciar el tratamiento;
- terapia con tiamazol en combinación con durante el embarazo.
El tirosol contiene lactosa, por lo que no se recomienda su uso en pacientes con enfermedades hereditarias raras asociadas a intolerancia a galactosa, deficiencia de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.
DESDE precaución el medicamento debe usarse en pacientes con un bocio muy grande con un estrechamiento de la tráquea (solo tratamiento a corto plazo durante la preparación para la cirugía), con insuficiencia hepática.
Dosis
Los comprimidos deben tomarse por vía oral después de las comidas, sin masticar, con una cantidad suficiente de líquido.
La dosis diaria se prescribe en 1 dosis o se divide en 2-3 dosis únicas. Al inicio del tratamiento, se toman dosis únicas durante el día a una hora estrictamente definida. La dosis de mantenimiento debe tomarse en una dosis después del desayuno.
Tirotoxicosis
Dependiendo de la gravedad de la enfermedad, el medicamento se prescribe en una dosis de 20-40 mg / día durante 3-6 semanas. Después de la normalización de la función tiroidea (generalmente después de 3-8 semanas), cambian a tomar una dosis de mantenimiento de 5-20 mg / día. A partir de este momento, se recomienda una ingesta adicional de levotiroxina sódica.
En preparación para el tratamiento quirúrgico de la tirotoxicosis. designar 20-40 mg / día hasta que se alcance el estado eutiroideo. A partir de este momento, se recomienda una ingesta adicional de levotiroxina sódica. Para reducir el tiempo requerido para prepararse para la operación, también se prescriben preparaciones de yodo.
En preparación para el tratamiento con yodo radiactivo designar 20-40 mg / día del medicamento Tyrozol hasta que se alcance el estado eutiroideo.
Terapia durante el período latente de acción del yodo radiactivo:dependiendo de la gravedad de la enfermedad, se prescriben 5-20 mg / día del medicamento Tyrozol hasta el inicio del efecto del yodo radiactivo (4-6 meses).
Terapia de mantenimiento tirostático a largo plazo
El tirozol se prescribe en dosis de 1,25-2,5-10 mg / día con la ingesta adicional de levotiroxina sódica en pequeñas dosis. En el tratamiento de la tirotoxicosis, la duración de la terapia es de 1,5 a 2 años.
Prevención de la tirotoxicosis cuando se prescriben preparaciones de yodo (incluidos los casos de uso de agentes de contraste de rayos X que contienen yodo) en presencia de tirotoxicosis latente, adenomas autonómicos o tirotoxicosis en la historia:designe 10-20 mg / día del medicamento Tyrozol y 1 g de perclorato de potasio por día durante 8-10 días antes de tomar agentes que contengan yodo.
Niños de 3 a 17 añosel medicamento Tyrozol se prescribe en una dosis inicial de 0.3-0.5 mg / kg, que se divide en dos o tres dosis iguales al día. La dosis máxima recomendada para niños que pesen más de 80 kg - 40 mg / día. La dosis de mantenimiento es de 0,2 a 0,3 mg / kg / día. Si es necesario, también designe levotiroxina sódica.
Posología en mujeres embarazadas
Para mujeres embarazadasprescrito en las dosis más bajas posibles: único - 2,5 mg, diario - 10 mg.
Con insuficiencia hepática
Cuando preparación para la cirugía de pacientes con tirotoxicosis el tratamiento con el medicamento se lleva a cabo hasta que se alcanza el estado eutiroideo dentro de las 3-4 semanas anteriores al día planificado de la operación (en algunos casos, más) y termina el día anterior.
Efectos secundarios
Determinación de la frecuencia de los efectos secundarios: muy a menudo (≥1 / 10), a menudo (≥1 / 100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Sistema sanguíneo y linfático: con poca frecuencia: agranulocitosis (los síntomas pueden aparecer incluso semanas y meses después del inicio del tratamiento y llevar a la necesidad de suspender el medicamento); muy raramente: linfadenopatía generalizada, trombocitopenia, pancitopenia.
Sistema endocrino: muy raramente - síndrome autoinmune de insulina con hipoglucemia.
Sistema nervioso: raramente - un cambio reversible en el gusto, mareos; muy raramente - neuritis, polineuropatía.
Desórdenes gastrointestinales:muy raramente: un aumento de las glándulas salivales, vómitos.
Desde el hígado y las vías biliares: muy raramente - ictericia colestásica y hepatitis tóxica.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: muy a menudo - reacciones alérgicas en la piel (picazón, enrojecimiento, erupciones); muy raramente: erupción cutánea generalizada, alopecia, síndrome similar al lupus.
Del sistema musculoesquelético y tejido conectivo: a menudo - artralgia lentamente progresiva sin signos clínicos de artritis.
Complicaciones de carácter general y reacciones en el lugar de la inyección: raramente: fiebre, debilidad, aumento de peso.
Sobredosis
Con la administración a largo plazo de altas dosis del fármaco, se puede desarrollar hipotiroidismo subclínico y clínico, así como un aumento en el tamaño de la glándula tiroides debido a un aumento en los niveles de TSH. Esto puede evitarse reduciendo la dosis del fármaco hasta que se alcance el estado de eutiroidismo o, si es necesario, prescribiendo además fármacos de levotiroxina sódica. Como regla general, después de la interrupción del medicamento Tyrozol, se observa una restauración espontánea de la función tiroidea. Las dosis muy altas de tiamazol (alrededor de 120 mg / día) pueden provocar efectos mielotóxicos. Tales dosis del medicamento deben usarse solo para indicaciones especiales (formas graves de la enfermedad, crisis tirotóxica).
Tratamiento: retirada del fármaco, lavado gástrico, terapia sintomática, si es necesario, cambio a un fármaco antitiroideo de otro grupo.
Interacciones con la drogas
Cuando el medicamento se prescribe después del uso de agentes de contraste de rayos X que contienen yodo en una dosis alta, el efecto del tiamazol puede debilitarse.
La falta de yodo aumenta el efecto del tiamazol.
En pacientes que toman tiamazol para el tratamiento de tirotoxicosis, después de alcanzar el estado eutiroideo, p. Ej. normalización del contenido de hormonas tiroideas en el suero sanguíneo, puede ser necesario reducir las dosis de glucósidos cardíacos (digoxina y digitoxina), aminofilina, así como aumentar las dosis de warfarina y otros derivados de cumarina e indandiona (interacción farmacodinámica).
Las preparaciones de litio, los betabloqueantes, la reserpina y la amiodarona aumentan el efecto del tiamazol (es necesario ajustar la dosis).
Con el uso simultáneo con sulfonamidas, metamizol sódico y medicamentos mielotóxicos, aumenta el riesgo de desarrollar leucopenia.
Leucogen y cuando se usa simultáneamente con tiamazol reducen el riesgo de desarrollar leucopenia.
La gentamicina mejora el efecto antitiroideo del tiamazol.
No hay datos sobre el efecto de otros fármacos sobre la farmacocinética y farmacodinamia del fármaco. Sin embargo, hay que tener en cuenta que con la tirotoxicosis se acelera el metabolismo y la eliminación de sustancias. Por lo tanto, en algunos casos, es necesario ajustar la dosis de otros medicamentos.
instrucciones especiales
Para los pacientes con un aumento significativo de la glándula tiroides, que estrecha la luz de la tráquea, se prescribe Tyrozol durante un período corto en combinación con levotiroxina sódica, porque con un uso prolongado, es posible aumentar el bocio e incluso más compresión de la tráquea. Es necesario realizar un seguimiento cuidadoso del paciente (monitorizando el nivel de TSH y la luz traqueal).
Durante el período de tratamiento farmacológico, es necesario un control regular de la imagen de sangre periférica.
Los derivados de tiamazol y tiourea pueden reducir la sensibilidad del tejido tiroideo a la radioterapia.
Si durante el tratamiento con el medicamento aparece repentinamente dolor de garganta, dificultad para tragar, fiebre, signos de estomatitis o furunculosis (posibles síntomas de agranulocitosis), deje de tomar el medicamento y consulte inmediatamente a un médico.
Cuando durante el tratamiento aparecen hemorragia subcutánea o sangrado de origen desconocido, erupción cutánea generalizada y picazón, náuseas o vómitos persistentes, ictericia, dolor intenso en la región epigástrica y debilidad severa, se debe suspender el medicamento.
En caso de finalización anticipada del tratamiento, es posible una recaída de la enfermedad.
La aparición o el empeoramiento del curso de la oftalmopatía endocrina no es un efecto secundario del tratamiento con Tyrozol administrado correctamente.
En casos raros, después del final del tratamiento, puede ocurrir hipotiroidismo tardío, que no es un efecto secundario del fármaco, pero está asociado con procesos inflamatorios y destructivos en el tejido tiroideo que ocurren en el marco de la enfermedad subyacente.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos.
El tiamazol no afecta la capacidad para conducir vehículos y mecanismos.
Embarazo y lactancia
La falta de tratamiento para el hipertiroidismo durante el embarazo puede provocar complicaciones graves, como parto prematuro y malformaciones fetales. El hipotiroidismo causado por el tratamiento con dosis inadecuadas de tiamazol puede provocar un aborto espontáneo.
El tiamazol atraviesa la barrera placentaria y en la sangre fetal puede alcanzar la misma concentración que en la madre. En este sentido, durante el embarazo, el medicamento debe prescribirse solo después de una evaluación completa de los beneficios y riesgos de su uso, en la dosis mínima efectiva (hasta 10 mg / día) y sin el uso adicional de levotiroxina sódica.
Durante la lactancia, puede continuarse el tratamiento de la tirotoxicosis con Tyrozol, si es necesario. Porque El tiamazol penetra en la leche materna y puede alcanzar una concentración correspondiente a su nivel en la sangre de la madre; puede desarrollarse hipotiroidismo en un recién nacido. Es necesario controlar regularmente la función de la glándula tiroides en los recién nacidos.
Uso pediátrico
Por violaciones de la función hepática.
Cuando insuficiencia hepática el medicamento se prescribe en la dosis mínima efectiva bajo estricta supervisión médica.
Condiciones de dispensación en farmacias
El medicamento está disponible con receta.
RUS-CIS / TНYR / 0718/0004
Condiciones y periodos de almacenamiento
El medicamento debe almacenarse fuera del alcance de los niños, en un lugar seco a una temperatura que no exceda los 25 ° C. La vida útil es de 4 años.