مسدود کننده های بتا. مکانیسم عمل و طبقه بندی

آماده سازی گروه بتا بلاکر به دلیل تأثیر شگفت آور بسیار مورد توجه است. از آنها برای بیماری ایسکمیک قلب ، نارسایی قلبی و برخی اختلالات قلب استفاده می شود.

اغلب ، پزشکان آنها را برای تغییرات آسیب شناختی ضربان قلب تجویز می کنند. بتا-بلاکرها داروهایی هستند که انواع مختلف گیرنده های آدرنرژیک (β1- ، β2- ، β3-) را برای مدت زمان مشخص مسدود می کنند. اهمیت این مواد دشوار است بیش از حد برآورد شود. آنها یکی از کلاسهای دارویی در قلب محسوب می شوند که جایزه نوبل پزشکی برای تولید آن اهدا شد.

مسدود کننده های انتخابی و غیر انتخابی بتا وجود دارد. از کتاب های مرجع ، می توانید یاد بگیرید که انتخاب توانایی مسدود کردن گیرنده های β-آدرنرژیک به طور انحصاری است. توجه به این نکته مهم است که به هیچ وجه بر گیرنده های β2 آدرنرژیک تأثیر نمی گذارد. این مقاله حاوی اطلاعات اولیه در مورد این مواد است. در اینجا می توانید طبقه بندی دقیق آنها ، همچنین داروها و تأثیر آنها بر بدن را پیدا کنید. بنابراین بلاکرهای انتخابی و غیر انتخابی بتا چیست؟

طبقه بندی بتا بلاکرها کاملاً ساده است. همانطور که قبلاً اشاره شد ، همه داروها به دو گروه اصلی تقسیم می شوند: بتا بلاکرهای غیر انتخابی و انتخابی.

مسدود کننده های غیر انتخابی

بتا بلاکرهای غیرانتخابی داروهایی هستند که گیرنده های بتا آدرنرژیک را به طور انتخابی مسدود نمی کنند. علاوه بر این ، آنها دارای اثرات ضد آنژینال ، فشار خون پایین ، ضد آریتمی و تثبیت کننده غشا هستند.

گروه مسدود کننده های غیر انتخابی شامل داروهای زیر است:

• پروپرانولول (داروهایی با ماده فعال مشابه: Inderal ، Obzidan) ؛
• بوپیندولول (Sandinorm) ؛
• لووبونولول (ویستاژن) ؛
• نادولول (کورگارد) ؛
• اوبونول
• Oxprenolol (Coretal ، Trazicor) ؛
• پیندولول ؛
• سوتالول ؛
• تیموزول (آروتیمول).

اثر ضد آنژیالین این نوع بتا بلاکرها این است که آنها قادر به ضربان قلب هستند. علاوه بر این ، انقباض میوکارد کاهش می یابد ، که به تدریج منجر به کاهش نیاز آن به قسمت های اکسیژن می شود. بنابراین ، خون رسانی به قلب به طور قابل توجهی بهبود می یابد.

این اثر به دلیل کاهش سرعت تحریک سمپاتیک عروق محیطی و مهار فعالیت سیستم رنین-آنژیوتانسین است. علاوه بر این ، در همان زمان ، مقاومت کل عروق محیطی به حداقل می رسد و برون ده قلبی کاهش می یابد.

مسدود کننده غیر انتخابی Inderal

اما اثر ضد آریتمی این مواد با حذف عوامل آریتمی زا توضیح داده می شود. برخی از دسته های این داروها دارای فعالیتی هستند که تحت عنوان سمپاتومیمتیک ذاتی شناخته می شود. به عبارت دیگر ، آنها یک اثر تحریک کننده قوی بر روی گیرنده های بتا آدرنرژیک دارند.

این داروها ضربان قلب در حالت استراحت را کاهش نمی دهند یا فقط کمی کاهش می دهند. علاوه بر این ، آنها اجازه نمی دهند که در حالت دوم در طول ورزش یا تحت تأثیر آگونیست های آدرنرژیک افزایش یابد.

داروهای قلب انتخابی

بتا بلاکرهای انتخابی قلبی زیر مشخص می شوند:

• اورمیدول
• پرینورم
• آتنول
• بت کارت
• بلاکیوم
• کاتنول
• کاتنولول
• هیپوتن
• میوکورد
• نورمنیت
• پرنورمین
• تلودین ؛
• تنولول ؛
• کشش دهنده
• ولورین ؛
• فالیتونسین

همانطور که می دانید ، در ساختارهای بافت بدن انسان گیرنده های خاصی وجود دارد که به هورمون های آدرنالین و نوراپی نفرین پاسخ می دهند. در حال حاضر ، گیرنده های α1- ، α2- ، β1- ، β2-آدرنرژیک وجود دارد. اخیراً ، گیرنده های β3-آدرنرژیک توصیف شده است.

محل و اهمیت گیرنده های آدرنرژیک را می توان به شرح زیر نشان داد:

• α1 - دقیقاً در عروق بدن واقع شده اند (در عروق ، رگها و مویرگ ها) ، تحریک فعال منجر به اسپاسم آنها و افزایش شدید فشار خون می شود.
• α2 - "یک حلقه بازخورد منفی" برای سیستم تنظیم ظرفیت کار بافتهای بدن در نظر گرفته می شوند - این نشان می دهد که تحریک آنها می تواند منجر به کاهش فوری فشار خون شود.
• β1 - در عضله قلب قرار دارد و تحریک آنها منجر به افزایش ضربان قلب می شود و همچنین نیاز اکسیژن قلب را افزایش می دهد.
• β2 - قرار داده شده در کلیه ها ، تحریک باعث برونش اسپاسم می شود.

بتا-بلاکرهای انتخابی قلب در برابر گیرنده های β1-آدرنرژیک فعال هستند. اما در مورد موارد غیر انتخابی ، آنها بتا و β2 را مسدود می کنند. در قلب ، نسبت دومی 4: 1 است.

به عبارت دیگر ، تحریک این اندام از سیستم قلبی عروقی با انرژی عمدتا از طریق β1 انجام می شود. با افزایش سریع دوز بتا بلاکرها ، ویژگی آنها به تدریج به حداقل می رسد. فقط در این صورت است که داروی انتخابی هر دو گیرنده را مسدود می کند.

توجه به این نکته مهم است که هر بتا بلاکر ، انتخابی یا غیر انتخابی ، فشار خون را به همان اندازه کاهش می دهد.

با این حال ، در عین حال ، بتا-بلاکرهای انتخابی قلب عوارض جانبی بسیار کمتری دارند. به همین دلیل توصیه می شود که از آنها برای بیماریهای مختلف همزمان استفاده کنید.

بنابراین ، به احتمال زیاد پدیده های اسپاسم برونش را تحریک می کنند. این به دلیل این واقعیت است که فعالیت آنها بر گیرنده های β2-آدرنرژیک واقع در قسمت چشمگیر سیستم تنفسی - ریه ها تأثیر نخواهد گذاشت.

شایان ذکر است که مسدودکننده های آدرنرژیک انتخابی بسیار ضعیف تر از موارد غیر انتخابی هستند. علاوه بر این ، آنها مقاومت عروق محیطی را افزایش می دهند. به دلیل همین خاصیت منحصر به فرد است که این داروها برای بیماران متخصص قلب با اختلالات جدی گردش خون محیطی تجویز می شود. این امر عمدتا مربوط به بیماران مبتلا به لنگی متناوب است.

قطعاً باید به این نکته توجه داشته باشید که دارویی به نام کارودیلول در گروه داروهای انتخابی قلب قرار ندارد.

افراد کمی می دانند ، اما به ندرت برای کاهش فشار خون و از بین بردن آریتمی تجویز می شود. به طور معمول برای درمان نارسایی قلبی استفاده می شود.

مسدود کننده های بتا آخرین نسل

در حال حاضر سه نسل اصلی از این نوع داروها وجود دارد. به طور طبیعی ، استفاده از داروهای جدیدترین (جدید) کاملاً مطلوب است. توصیه می شود سه بار در روز از آنها استفاده کنید.

کارودیلول 25 میلی گرم

علاوه بر این ، نباید فراموش کنیم که آنها فقط با مقدار کمی از عوارض جانبی ناخواسته ارتباط مستقیم دارند. داروهای ابتکاری شامل کارودیلول و سلیپرولول است. همانطور که قبلا ذکر شد ، آنها کاملاً با موفقیت برای درمان بیماریهای مختلف عضله قلب استفاده می شوند.

داروهای غیر انتخابی طولانی مدت شامل موارد زیر است:

• بوپیندولول ؛
• نادولول
• پنبوتولول
• سوتالول

اما داروهای انتخابی طولانی مدت شامل موارد زیر است:

• آتنولول ؛
• بتاکسولول
• اپانولول

هنگام مشاهده اثربخشی کم داروی انتخابی ، تجدید نظر در داروی تجویز شده مهم است.

در صورت لزوم ، برای تهیه داروی جدید باید با پزشک شخصی خود تماس بگیرید. نکته اصلی این است که غالباً وجوه به سادگی تأثیر مطلوبی روی بدن بیمار ندارند.

در حال حاضر ، بیشتر و بیشتر اوقات ، داروهای ترجیح داده می شوند که دقیقاً عمل طولانی مدت داشته باشند. آنها در ترکیبات خود مواد موثری دارند که به تدریج و در طی یک دوره زمانی چشمگیر ترشح می شوند و بر سلامت بیمار متخصص قلب تأثیر می گذارند.

داروها می توانند بسیار مثر باشند ، اما این یا آن بیمار به سادگی به آنها حساس نیست. در این حالت ، همه چیز بسیار فردی است و به ویژگی های خاصی از سلامتی بیمار بستگی دارد.

به همین دلیل است که درمان باید با دقت و تدبیر ویژه انجام شود. توجه به تمام خصوصیات فردی بدن انسان بسیار مهم است.

موارد منع مصرف

به همین دلیل است که بتا بلاکرها توانایی تأثیرگذاری بر اندام ها و سیستم های مختلف را دارند (نه همیشه به روش مثبت) ، استفاده از آنها نامطلوب است و حتی در برخی از بیماری های همزمان بدن منع مصرف دارد.

اثرات سوverse و ممنوعیت های مختلف استفاده مستقیم با وجود گیرنده های بتا آدرنرژیک در بسیاری از اندام ها و ساختارهای بدن انسان ارتباط دارد.

موارد منع مصرف داروها عبارتند از:

• آسم؛
• کاهش علامتی فشار خون ؛
• کاهش ضربان قلب (کاهش قابل توجه ضربان نبض بیمار) ؛
• نارسایی شدید جبران شده قلب.

شما نباید به طور مستقل دارویی را از این دسته از داروها برای قلب انتخاب کنید. لازم به یادآوری است که این امر می تواند به سلامتی بیمار آسیب جدی برساند.

موارد منع مصرف می تواند نسبی باشد (هنگامی که مزایای قابل توجه در روند درمان بیشتر از آسیب و احتمال اثرات ناخواسته باشد):

• بیماری های مختلف اندام های سیستم قلبی عروقی ؛
• بیماری انسداد تنفسی مزمن ؛
• در افراد مبتلا به نارسایی قلبی و نبض آهسته ، استفاده از آن نامطلوب است ، اما ممنوع نیست.
• دیابت؛
• لنگش موقت اندام تحتانی.

ویدیو های مرتبط

چه بتا بلاکرهای غیر انتخابی و انتخابی (داروهای این گروه ها) برای درمان بیماری های قلبی و موارد زیر استفاده می شود:

برای بیماریهایی که استفاده از بتا بلاکرها نشان داده شده است ، باید با احتیاط زیاد از آنها استفاده کنید. این امر به ویژه در مورد زنانی که کودک را حمل می کنند و از شیر مادر تغذیه می کنند ، صدق می کند. نکته مهم دیگر لغو ناگهانی داروی انتخابی است: به هیچ وجه توصیه نمی شود که به طور ناگهانی نوشیدن این یا آن دارو را متوقف کنید. در غیر این صورت ، یک پدیده غیر منتظره به نام "سندرم ترک" در انتظار فرد است.

محتوا

عملکرد روی گیرنده های بتا آدرنرژیک آدرنالین و نوراپی نفرین در بیماری های قلب و عروق خونی می تواند منجر به عواقب مرگباری شود. در این شرایط ، داروها در گروه های مسدود کننده های بتا (BAB) ترکیب می شوند نه تنها زندگی را آسان می کنند ، بلکه آن را نیز طولانی می کنند. مطالعه موضوع BAB به شما یاد می دهد هنگام خلاص شدن از بیماری ، بدن خود را بهتر درک کنید.

مسدود کننده های بتا چیست

تحت مسدودکننده های آدرنرژیک (آدرنولیتیک) گروهی از داروها با یک عمل دارویی عمومی - خنثی سازی گیرنده های آدرنالین عروق خونی و قلب - قابل درک است. داروها گیرنده های پاسخ دهنده به آدرنالین و نوراپی نفرین را "خاموش" می کنند و اقدامات زیر را مسدود می کنند:

• تنگی شدید لومن رگهای خونی.
• افزایش فشار خون ؛
• اثر ضد آلرژی
• فعالیت برش دهنده برونش (گسترش لومن نایژه ها) ؛
• افزایش گلوکز خون (اثر افت قند خون).

این داروها بر گیرنده های β2-آدرنرژیک و گیرنده های β1-آدرنرژیک تأثیر می گذارند و باعث ایجاد اثری مخالف آدرنالین و نوراپی نفرین می شوند. آنها رگ های خونی را گشاد می کنند ، فشار خون را پایین می آورند ، لومن برونش ها را باریک می کنند و سطح قند خون را کاهش می دهند. وقتی گیرنده های بتا 1-آدرنرژیک فعال می شوند ، فرکانس و قدرت انقباضات قلب افزایش می یابد و عروق کرونر گسترش می یابد.

به دلیل تأثیر بر روی گیرنده های β1-آدرنرژیک ، هدایت قلب بهبود می یابد ، تجزیه گلیکوژن در کبد و تشکیل انرژی افزایش می یابد. وقتی گیرنده های بتا 2-آدرنرژیک برانگیخته می شوند ، دیواره عروق و عضلات برونش شل می شوند ، سنتز انسولین و تجزیه چربی در کبد تسریع می شود. تحریک گیرنده های بتا آدرنرژیک با کاتکول آمین ها تمام نیروهای بدن را تحریک می کند.

آماده سازی از گروه گیرنده های گیرنده بتا آدرنرژیک باعث کاهش فرکانس و نیروی انقباضات قلب ، کاهش فشار و کاهش مصرف اکسیژن توسط قلب می شود. مکانیسم عملکرد بتا بلاکرها (BAB) با عملکردهای زیر مرتبط است:

1. دیاستول طولانی می شود - با بهبود پرفیوژن کرونر ، فشار دیاستولیک داخل قلب کاهش می یابد.
2. جریان خون از مناطق معمولاً خونرسانی شده به مناطق ایسکمیک توزیع می شود که تحمل ورزش را افزایش می دهد.
3. این عمل ضد آریتمی شامل سرکوب اثرات آریتموژنیک و کاردیوتوکسیک ، جلوگیری از تجمع یون های کلسیم در سلولهای قلب است که می تواند متابولیسم انرژی در قلب را مختل کند.

خواص دارویی

بتا بلاکرهای غیر انتخابی و قلبی انتخابی قادر به مهار یک یا چند گیرنده هستند. آنها دارای اثرات انقباض کننده عروق ، فشار خون بالا ، ضد آلرژی ، گشادکننده برونش و افزایش قند خون هستند. هنگامی که آدرنالین تحت تأثیر مسدود کننده های آدرنرژیک به گیرنده های آدرنرژیک متصل می شود ، تحریک رخ می دهد ، فعالیت داخلی سمپاتومیمتیک افزایش می یابد. بسته به نوع بتا بلاکرها ، خواص آنها مشخص می شود:

1. مسدود کننده های غیر انتخابی بتا -1،2-آدرنرژیک: مقاومت عروق محیطی ، انقباض قلب را کاهش می دهد. به دلیل داروهای این گروه ، از آریتمی جلوگیری می شود ، تولید رنین توسط کلیه ها و فشار کاهش می یابد. در مراحل اولیه درمان ، تن عروق افزایش می یابد ، اما پس از آن به حالت طبیعی کاهش می یابد. بتا -1،2 مسدود کننده ها از چسبندگی پلاکت ها ، تشکیل لخته های خون جلوگیری می کنند ، انقباض میومتر را افزایش می دهند و تحرک دستگاه گوارش را فعال می کنند. در بیماری ایسکمیک قلب ، مسدود کننده های گیرنده های آدرنرژیک تحمل ورزش را بهبود می بخشند. در زنان ، بتا بلاکرهای غیر انتخابی انقباض رحم را افزایش می دهند ، از دست دادن خون در هنگام زایمان یا پس از جراحی را کاهش می دهند و فشار داخل چشم را کاهش می دهند ، که به آنها امکان می دهد در گلوکوم استفاده شوند.
2. بتا 1 مسدود کننده های انتخابی (قلبی انتخابی) - کاهش خودکار گره سینوسی ، تحریک پذیری و انقباض عضله قلب را کاهش می دهد. آنها تقاضای اکسیژن میوکارد را کاهش می دهند ، اثرات نوراپی نفرین و آدرنالین را تحت فشار قرار می دهند. به همین دلیل ، از تاکی کاردی ارتواستاتیک جلوگیری می شود ، مرگ و میر در نارسایی قلبی کاهش می یابد. این باعث بهبود کیفیت زندگی افراد مبتلا به ایسکمی ، کاردیومیوپاتی متسع ، پس از سکته یا حمله قلبی می شود. مسدود کننده های بتا 1 باریک شدن لومن مویرگی را از بین می برند ، در آسم برونش خطر ابتلا به برونکوسپاسم را کاهش می دهند ، در دیابت شیرین خطر هیپوگلیسمی را از بین می برند.
3. آلفا و بتا بلاکرها - سطح کلسترول و تری گلیسیرید را کاهش می دهند ، مشخصات چربی را نرمال می کنند. به همین دلیل ، رگهای خونی منبسط می شوند ، پس از بارگذاری قلب کاهش می یابد و جریان خون کلیوی تغییر نمی کند. مسدود کننده های آلفا-بتا انقباض قلب را بهبود می بخشند ، کمک می کنند خون پس از انقباض در بطن چپ باقی نماند ، بلکه کاملاً به آئورت منتقل می شود. این منجر به کاهش اندازه قلب ، کاهش درجه تغییر شکل آن می شود. در نارسایی قلبی ، داروها حملات ایسکمیک را کاهش می دهند ، شاخص قلبی را عادی می کنند و مرگ و میر را در بیماری ایسکمیک یا کاردیومیوپاتی متسع کاهش می دهند.

طبقه بندی

برای درک نحوه کار داروها ، طبقه بندی بتا بلاکرها مفید است. آنها به غیر انتخابی ، انتخابی تقسیم می شوند. با یا بدون فعالیت داخلی سمپاتیک - هر گروه به دو زیرگونه دیگر تقسیم می شود. به لطف چنین طبقه بندی پیچیده ای ، پزشکان در انتخاب دارویی که برای یک بیمار خاص بهینه است شک ندارند.

با اقدام ترجیحی روی گیرنده های بتا -1 و بتا-2-آدرنرژیک

با توجه به نوع تأثیر بر روی انواع گیرنده ها ، بتا بلاکرهای انتخابی و بتا بلاکرهای غیر انتخابی از هم متمایز می شوند. موارد اول فقط بر روی گیرنده های قلب عمل می کنند ، بنابراین به آنها قلب انتخابی نیز گفته می شود. داروهای غیر انتخابی بر هر گیرنده ای تأثیر می گذارند. بتا -1،2-مسدود کننده های غیر انتخابی شامل بوپیندولول ، Metipranolol ، Oxprenol ، Sotalol ، Timolol هستند. بتا 1-مسدود کننده های انتخابی عبارتند از بیسوپرولول ، متوپرولول ، آتنولول ، تیلینولول ، اسمولول. مسدود کننده های آلفا-بتا شامل پروکسودالول ، کارودیلول ، لبتالول هستند.

با قابلیت حل شدن در لیپیدها یا آب

بتا بلاکرها به چربی دوست ، آب دوست ، چربی دوست تقسیم می شوند. محلول در چربی Metoprolol ، Propranolol ، Pindolol ، Oxprenol ، hydrophilic - Atenolol ، Nadolol است. داروهای لیپوفیلیک به خوبی در دستگاه گوارش جذب شده و توسط کبد متابولیزه می شوند. در نارسایی کلیوی ، آنها تجمع نمی یابند ، بنابراین تحت بیوترانسفورم قرار می گیرند. داروهای لیپوهیدروفیلی یا آمفوفیلیک حاوی Acebutalol ، Bisoprolol ، Pindolol ، Celiprolol هستند.

مسدود کننده های هیدروفیل بتا آدرنرژیک کمتر در دستگاه گوارش جذب می شوند ، نیمه عمر طولانی دارند و از طریق کلیه دفع می شوند. استفاده از آنها در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی ترجیح داده می شود زیرا از طریق کلیه برطرف می شوند.

توسط نسل ها

در میان بلاکرها ، داروهای نسل اول ، دوم و سوم متمایز می شوند. مزایای داروهای مدرن بیشتر است ، اثربخشی آنها بیشتر است و عوارض جانبی مضر کمتری دارند. داروهای نسل اول شامل پروپرانولول (بخشی از آناپریلین) ، تیمولول ، پیندولول ، سوتالول ، آلپرنول است. بودجه های نسل دوم - آتنولول ، بیزوپرولول (بخشی از Concor) ، متوپرولول ، بتاکسولول (قرص لوکرن).

مسدود کننده های بتا از نسل سوم علاوه بر این دارای یک اثر گشاد کنندگی عروق هستند (رگ های خونی را شل می کنند) ، این شامل نبیولول ، کارودیلول ، لبتالول است. اولین مورد باعث افزایش تولید اکسید نیتریک می شود ، که شل شدن عروق را تنظیم می کند. کارودیلول علاوه بر این گیرنده های آلفا آدرنرژیک را مسدود کرده و تولید اکسید نیتریک را افزایش می دهد ، در حالی که Labetalol هم بر روی گیرنده های آلفا و هم بتا آدرنرژیک عمل می کند.

لیست مسدود کننده های بتا

فقط پزشک می تواند داروی مناسب را انتخاب کند. وی همچنین دوز و دفعات مصرف دارو را تجویز می کند. لیست مسدود کننده های شناخته شده بتا:

1. بلاکرهای انتخابی

این وجوه به طور انتخابی بر روی گیرنده های قلب و عروق خونی عمل می کنند ، بنابراین فقط در قلب و عروق استفاده می شود.

1.1 بدون فعالیت همدردی ذاتی

1.2 با فعالیت همدردی ذاتی

2. بلاکرهای غیر انتخابی بتا

این داروها اثر انتخابی ندارند ، فشار شریانی و داخل چشم را کاهش می دهند.

2.1 بدون فعالیت سمپاتومیمتیک ذاتی

2.2 با فعالیت همدردی ذاتی

3. مسدود كننده هاي بتا با خاصيت گشاد كننده عروق

برای حل مشکلات فشار خون بالا ، از مسدودکننده های گیرنده های آدرنال با خاصیت اتساع عروق استفاده می شود. آنها رگهای خونی را منقبض می کنند و کار قلب را عادی می کنند.

3.1 بدون فعالیت سمپاتومیمتیک ذاتی

3.2 با فعالیت همدردی ذاتی

4. BAB طولانی مدت

مسدود کننده های بتا لیپوفیلی - داروهای طولانی مدت بیشتر از آنالوگ های ضد فشار خون کار می کنند ، بنابراین آنها با دوز کمتری و با فرکانس کاهش یافته تجویز می شوند. اینها شامل متوپرولول است که در قرص های Egilok Retard ، Corvitol ، Emzok وجود دارد.

5. مسدود کننده های فوق العاده کوتاه اثر آدرنرژیک

بتا بلاکرهای انتخابی قلب - داروهای فوق کوتاه مدت تا نیم ساعت کار می کنند. این شامل اسمولول است که در Breviblok ، Esmolol یافت می شود.

موارد استفاده

تعدادی از بیماری های پاتولوژیک وجود دارد که با بتا بلاکرها قابل درمان است. تصمیم گیری در مورد انتصاب توسط پزشک معالج براساس تشخیص های زیر انجام می شود:

1. آنژین پرکتیس حرکتی و تاکی کاردی سینوسی. بتا-بلاکرها اغلب موثرترین درمان برای جلوگیری از حملات و درمان آنژین ناشی از ورزش هستند. این ماده فعال در بافتهای بدن تجمع یافته و از عضله قلب پشتیبانی می کند و این امر خطر سکته قلبی راجعه را کاهش می دهد. توانایی تجمع دارو به شما امکان می دهد به طور موقت دوز را کاهش دهید. امکان مصرف BAB با آنژین ورزشی با حضور همزمان تاکی کاردی سینوسی افزایش می یابد.
2. سکته قلبی. استفاده از BAB در سکته قلبی منجر به محدود شدن بخش نکروز عضلات قلب می شود. این منجر به کاهش مرگ و میر ، کاهش خطر ایست قلبی و عود انفارکتوس میوکارد می شود. توصیه می شود از داروهای قلبی انتخابی استفاده کنید. در زمان بستری شدن بیمار در بیمارستان ، بلافاصله می توان برنامه را شروع کرد. مدت زمان - 1 سال پس از سکته قلبی رخ داده است.
3. نارسایی قلبی. چشم انداز استفاده از BAB برای درمان نارسایی قلبی هنوز در دست مطالعه است. در حال حاضر ، متخصصان قلب و عروق مجاز به استفاده از داروها هستند اگر این تشخیص با آنژین پکتوریس ، فشار خون شریانی ، اختلالات ریتم ، شکل تاکیسیستولوژیک فیبریلاسیون دهلیزی همراه باشد.
4. فشار خون شریانی. جوانان با سبک زندگی فعال اغلب فشار خون بالا را تجربه می کنند. در این موارد می توان BAB را با تجویز پزشک تجویز کرد. نشانه اضافی برای قرار ملاقات ترکیبی از تشخیص اصلی (فشار خون بالا) همراه با اختلالات ریتم ، آنژین سینه و پس از انفارکتوس میوکارد است. توسعه فشار خون بالا به فشار خون بالا با هایپرتروفی بطن چپ اساس مصرف BAB است.
5. ناهنجاری های ریتم قلب شامل ناهنجاری هایی مانند آریتمی فوق بطنی ، بال زدن و فیبریلاسیون دهلیزی و تاکی کاردی سینوسی است. برای درمان این شرایط ، از داروهایی از گروه BAB با موفقیت استفاده می شود. اثر کمتری در درمان اختلالات ریتم بطنی مشاهده می شود. در ترکیب با داروهای پتاسیم ، BAB با موفقیت برای درمان آریتمی های ناشی از مسمومیت با گلیکوزید استفاده می شود.

ویژگی های برنامه و قوانین پذیرش

هنگامی که پزشک در مورد تعیین بتا بلاکرها تصمیم می گیرد ، بیمار باید پزشک را از وجود مواردی از قبیل آمفیزم ، برادی کاردی ، آسم و آریتمی مطلع کند. یک شرایط مهم بارداری یا سوicion ظن به آن است. BABs همزمان با غذا یا بلافاصله پس از پایان غذا مصرف می شود ، زیرا غذا شدت عوارض را کاهش می دهد. دوز ، رژیم و مدت زمان درمان توسط متخصص قلب و عروق تعیین می شود.

در طول درمان ، توصیه می شود نبض را با دقت کنترل کنید. هنگامی که فرکانس زیر سطح تعیین شده کاهش می یابد (هنگام تجویز رژیم درمانی تعیین می شود) ، لازم است که پزشک را در این باره آگاه کنید. علاوه بر این ، مشاهده توسط پزشک در طول دوره مصرف داروها شرطی برای اثربخشی درمان است (یک متخصص ، بسته به شاخص های فردی ، می تواند دوز را تنظیم کند). شما نمی توانید به طور مستقل مصرف BAB را لغو کنید ، در غیر این صورت عوارض آن تشدید می شود.

عوارض جانبی و موارد منع مصرف مسدود کننده های بتا

انتصاب BAB در افت فشار خون و برادی کاردی ، آسم برونش ، نارسایی قلبی جبران نشده ، شوک قلبی ، ادم ریوی ، دیابت شیرین وابسته به انسولین منع مصرف دارد. موارد منع مصرف نسبی شامل شرایط زیر است:

• یک فرم مزمن بیماری انسدادی ریه در غیاب فعالیت برونکواسپاتیک.
• بیماری عروق محیطی ؛
• لنگش موقت اندام تحتانی.

ویژگی های تأثیر BAB در بدن انسان می تواند منجر به تعدادی از عوارض جانبی با شدت متفاوت شود. بیماران ممکن است پدیده های زیر را تجربه کنند:

• بیخوابی؛
• ضعف؛
• سردرد
• اختلال تنفس
• تشدید بیماری ایسکمیک قلب.
• اختلال روده؛
• افتادگی دریچه میترال ؛
• سرگیجه
• افسردگی؛
• خواب آلودگی
• خستگی؛
• توهم؛
• کابوس ها
• کاهش سرعت واکنش
• اضطراب
• ورم ملتحمه
• سر و صدا در گوش؛
• تشنج
• پدیده رینود (آسیب شناسی) ؛
• برادی کاردی
• اختلالات روانشناختی
• فشار خون خون مغز استخوان ؛
• نارسایی قلبی؛
• تپش قلب
• افت فشار خون
• بلوک دهلیزی - بطنی
• واسکولیت
• آگرانولوسیتوز ؛
• ترومبوسیتوپنی
• درد عضلات و مفاصل
• درد قفسه سینه؛
• تهوع و استفراغ؛
• اختلال عملکرد کبد
• درد شکم ؛
• نفخ شکم؛
• اسپاسم حنجره یا برونش ؛
• تنگی نفس
• آلرژی پوستی (خارش ، قرمزی ، بثورات پوستی) ؛
• اندام های سرد
• تعریق؛
• طاسی
• ضعف عضلانی؛
• کاهش میل جنسی؛
• کاهش یا افزایش فعالیت آنزیم ها ، گلوکز خون و سطح بیلی روبین.
• بیماری Peyronie.

سندرم ترک و چگونگی اجتناب از آن

با درمان طولانی مدت با دوزهای بالای BAB ، قطع ناگهانی درمان می تواند باعث سندرم ترک شود. علائم شدید به صورت اختلالات ریتم بطنی ، آنژین سینه و انفارکتوس میوکارد ظاهر می شود. عواقب خفیف به صورت افزایش فشار خون و تاکی کاردی بیان می شود. سندرم ترک چند روز پس از دوره درمان ایجاد می شود. برای از بین بردن این نتیجه ، باید قوانین را دنبال کنید:

1. لازم است مصرف BAB را به آهستگی و طی 2 هفته متوقف کنید ، به تدریج دوز مصرف بعدی را کاهش دهید.
2. در طول لغو تدریجی و پس از قطع کامل پذیرش ، کاهش شدید فعالیت بدنی و افزایش مصرف نیترات (با توافق با پزشک) و سایر داروهای ضد آنژی مهم است. در این دوره ، مهم است که مصرف داروهایی که فشار خون را کاهش می دهند ، محدود شود.

ویدئو

اشتباهی در متن پیدا کردید؟
آن را انتخاب کنید ، Ctrl + Enter را فشار دهید و ما آن را درست خواهیم کرد!

بتا-بلاکرها گروهی از داروها هستند که توانایی آشکاری در مهار اثر آدرنالین بر روی گیرنده های خاص دارند که در صورت تحریک ، باعث تنگی (تنگی) رگ های خونی ، تسریع در فعالیت قلبی و افزایش فشار خون به روشی غیرمستقیم می شوند. مسدود کننده های B ، مسدود کننده های بتا نیز نامیده می شوند.

داروهای این گروه در صورت استفاده نادرست خطرناک هستند ، عوارض جانبی زیادی را تحریک می کنند ، از جمله خطر مرگ زودرس در نارسایی قلبی ، توقف ناگهانی اندام عضلانی (آسیستول).

یک ترکیب بی سواد با داروهای سایر گروه های دارویی (مسدود کننده های کلسیم ، کانال های پتاسیم و سایر موارد) فقط احتمال نتیجه منفی را افزایش می دهد.

به این دلیل انتصاب درمان پس از تشخیص کامل و روشن شدن وضعیت فعلی ، به طور انحصاری توسط متخصص قلب انجام می شود.

چندین اثر اساسی وجود دارد که نقش اصلی را بازی می کنند و اثربخشی استفاده از بتا بلاکرها را تعیین می کنند.

افزایش ضربان قلب یک فرآیند بیوشیمیایی است. به نوعی ، با تأثیر بر گیرنده های خاص واقع در عضله قلب ، هورمون های قشر آدرنال ، که اصلی ترین آنها آدرنالین است ، تحریک می شود.

معمولاً این اوست که مقصر تاکی کاردی سینوسی و سایر اشکال آریتمی های فوق بطنی ، اصطلاحاً "غیر خطرناک" (صحبت مشروط) می شود.

مکانیسم عملکرد یک مسدود کننده B از هر نسلی در سرکوب این روند در سطح بیوشیمیایی نقش دارد ، به همین دلیل افزایش تون عروقی رخ نمی دهد ، ضربان قلب کاهش می یابد ، در محدوده طبیعی حرکت می کند ، سطح فشار خون خارج می شود (که می تواند برای افراد خطرناک خطرناک باشد) AD ، اصطلاحاً normotonics).

اثرات مثبت کلی که استفاده گسترده از بتا بلاکرها را تعیین می کند را می توان با لیست زیر نشان داد:

• گسترش رگهای خونی. به همین دلیل ، جریان خون تسهیل می شود ، سرعت نرمال می شود ، مقاومت دیواره های شریانی کاهش می یابد. این به طور غیر مستقیم به کاهش فشار خون در بیماران کمک می کند.
• کاهش ضربان قلب یک اثر ضد آریتمی نیز وجود دارد. به میزان بیشتر ، در مثال استفاده در افراد با تاکی کاردی فوق بطنی دیده می شود.
• اثر پیشگیری از افت قند خون. یعنی داروهای گروه مسدود کننده بتا غلظت قند خون را اصلاح نمی کنند اما از ایجاد چنین شرایطی جلوگیری می کنند.
• کاهش فشار خون. به اعداد قابل قبول. این اثر همیشه مطلوب نیست ، زیرا منابع مالی با احتیاط زیادی در بیماران با فشار خون پایین استفاده می شود یا اصلاً تجویز نمی شود.

بدون توجه به نوع دارو ، یک اثر نامطلوب وجود دارد که همیشه وجود دارد. این یک باریک شدن لومن برونش ها است. این اثر به ویژه برای بیماران مبتلا به بیماری های سیستم تنفسی خطرناک است.

طبقه بندی

داروها را می توان با توجه به گروه بازها تایپ کرد. بسیاری از روشها برای بیماران عادی معنایی ندارند و براساس پزشكی و داروسازی قابل درک هستند ، این امر مبتنی بر فارماكوكینتیك و خصوصیات تأثیر آن بر بدن است.

روش اصلی برای طبقه بندی نام ها با توجه به پتانسیل غالب تأثیر بر روی سیستم های قلبی عروقی و سایر سیستم ها است. بر این اساس ، سه گروه از هم تفکیک می شوند.

مسدود كننده هاي آدرنرژيك بتا 2 قلبي-غير انتخابي (نسل اول)

آنها دامنه وسیعی از کاربرد را دارند ، با این حال ، این تأثیر بسیار مهمی در تعداد موارد منع مصرف و عوارض جانبی خطرناک دارد.

یک ویژگی معمول داروهای غیر انتخابی ، توانایی همزمان کار بر روی هر دو نوع گیرنده های آدرنرژیک است: بتا -1 و بتا -2.

• اولین مورد در عضله قلب قرار دارد ، به همین دلیل بودجه ها را قلب انتخابی می نامند.
• مورد دوم در رحم ، نایژه ها ، رگهای خونی و همچنین در ساختارهای قلبی قرار دارد.

به همین دلیل ، داروهای غیر انتخابی قلبی و بدون انتخاب دارویی به طور همزمان بر روی تمام سیستم های بدن عمل می کنند.

غیرممکن است که بگوییم برخی بهتر هستند و برخی دیگر بدتر. همه داروها دامنه کاربرد خاص خود را دارند و بنابراین براساس یک مورد خاص ارزیابی می شوند.

تیمولول

این برای درمان آسیب های قلبی عروقی استفاده نمی شود ، که اهمیت آن را کمتر نمی کند.

به طور رسمی غیرانتخابی ، این دارو توانایی کاهش آرام فشار را دارد ، که آن را برای درمان تعدادی از انواع گلوکوم (یک بیماری چشم که در آن پارامترهای تنومتریک افزایش می یابد) ایده آل می کند.

این یک داروی حیاتی محسوب می شود و در لیست مربوطه موجود است. قطره ای استفاده می شود.

نادولول

یک مسدود کننده آدرنرژیک نرم ، قلبی و انتخابی بتا 2 ، که برای درمان مراحل اولیه فشار خون بالا استفاده می شود ، اشکال فراموش شده را به سختی اصلاح می کند ، بنابراین به دلیل اقدام مشکوک ، عملا تجویز نمی شود.

منطقه اصلی استفاده از نادولول است. این یک داروی نسبتاً قدیمی محسوب می شود ، در صورت بروز مشکل در رگهای خونی ، با احتیاط مصرف می شود.

پروپرانولول

تأثیر مشخصی دارد. این اثر عمدتا قلبی است.

این دارو قادر است دفعات ضربان قلب را کاهش دهد ، انقباض قلب را کاهش دهد و به سرعت بر سطح فشار خون تأثیر بگذارد.

به طور متناقضی ، برای استفاده از چنین دارویی ، باید سلامتی خوبی داشته باشید ، زیرا با نارسایی شدید قلبی ، تمایل به افت بحرانی فشار خون و شرایط کلاپتوئیدی ، دارو ممنوع است.

آناپریلین

این به طور گسترده ای در درمان سیستمیک فشار خون شریانی ، بیماری های قلبی بدون کاهش انقباض میوکارد استفاده می شود.

به طور کلی به دلیل توانایی آن در متوقف کردن سریع و موثر حملات آریتمی های فوق بطنی مشهور است.

با این حال ، می تواند باعث تحریک (تنگی شدید) عروق شود ، بنابراین باید با احتیاط استفاده شود.

توجه:

ویسکن

این برای درمان فشار خون شریانی در مراحل اولیه استفاده می شود ، دارای یک فعالیت دارویی خفیف است.

این ضربان قلب و عملکرد پمپ میوکارد را کمی کاهش می دهد ، بنابراین نمی توان از آن در درمان اختلالات قلبی استفاده کرد.

اغلب اسپاسم برونش ، تنگی مجاری تنفسی را تحریک می کند. بنابراین ، تقریباً برای بیمارانی که از بیماری های ریوی رنج می برند (COPD ، آسم و دیگران) تجویز نمی شود.

آنالوگ - پیندولول. یکسان با ویسکن است و در هر دو مورد ، این ترکیب حاوی ماده موثری به همین نام است.

بتا بلاکرهای غیرانتخابی (به اختصار BAB) موارد منع مصرف زیادی دارد ، در صورت استفاده نادرست بسیار خطرناک است.

علاوه بر این ، آنها اغلب یک اثر برجسته ، حتی ناخالص دارند. این امر همچنین نیاز به دوز دقیق و دقیق داروها در این گروه دارد.

مسدود كننده هاي بتا -1 قلب (نسل 2)

مسدود كننده هاي آدرنرژيك بتا -1 گيرنده هايي را به همين نام در قلب هدف قرار مي دهند كه اين امر باعث مي شود آنها داروهاي فوكوس محدود باشند. کارآیی رنج نمی برد ، بلکه برعکس.

در ابتدا ، آنها ایمن تر شناخته می شوند ، گرچه هنوز هم نمی توان آنها را به تنهایی مصرف کرد. به خصوص در ترکیبات.

این دارو برای تسکین شرایط حاد مرتبط با اختلالات ریتم قلب به میزان بیشتری استفاده می شود.

نه تنها از نوع فوق بطنی انحرافات مختلف را به طور موثر از بین می برد. در بعضی موارد ، به طور موازی با آمیودارون استفاده می شود ، که اصلی ترین آن در درمان اختلالات ضربان قلب است و به گروه دیگری تعلق دارد.

برای استفاده دائمی مناسب نیست ، زیرا تحمل آن نسبتاً دشوار است ، "عوارض جانبی" ایجاد می کند.

سریع نتیجه لازم را می دهد. اثر مفید پس از یک ساعت یا کمتر ظاهر می شود.

فراهمی زیستی همچنین به خصوصیات فردی ارگانیسم ، ویژگی های عملکردی فعلی بدن بیمار بستگی دارد.

بتا بلاکر انتخابی قلبی برای تجویز سیستماتیک. برخلاف متوپرولول ، بعد از 12 ساعت شروع به کار می کند ، اما اثر آن بیشتر طول می کشد.

این دارو برای استفاده طولانی مدت مناسب است ، نتیجه اصلی عادی سازی سطح فشار خون و ضربان قلب است. پیشگیری از عود آریتمی.

تالینولول (کوردانوم)

تفاوت اساسی با متوپرولول ندارد. قرائت های یکسانی دارد. در تسکین شرایط حاد استفاده می شود.

لیست بتا بلاکرها ناقص است ؛ فقط نام های متداول و مکرر دارویی ارائه شده است. داروهای مشابه و بسیاری وجود دارد.

انتخاب "توسط چشم" تقریباً هرگز نتیجه نمی دهد ؛ تشخیص کامل لازم است.

اما حتی در این مورد نیز تضمینی برای مناسب بودن دارو وجود ندارد. بنابراین ، برای تجویز یک دوره درمان با کیفیت ، بستری شدن برای مدت کوتاهی در بیمارستان توصیه می شود.

مسدود کننده های بتا آخرین نسل

بتابلوکرهای مدرن نسل آخر و سوم با لیست کوتاهی از "سلیپرولول" و "کارودیلول" نشان داده می شوند.

آنها دارای خواصی هستند که می توانند بر روی گیرنده های بتا و آلفا آدرنرژیک عمل کنند ، که باعث می شود از نظر کاربرد و فعالیت دارویی وسیع ترین باشند.

سلیپرولول

برای کاهش سریع فشار خون استفاده می شود. می توان آن را برای مدت طولانی استفاده کرد.

همچنین بر ماهیت فعالیت عملکردی عضله قلب تأثیر می گذارد. این دارو برای بیماران در گروه های سنی مختلف تجویز می شود.

کارودیلول

از آنجا که قادر است گیرنده های آلفا را مسدود کند ، به طور موثری رگ های خونی را گشاد می کند.

این دارو نه تنها در درمان بیماری های سیستم قلبی عروقی بلکه به عنوان یک عامل پیشگیری کننده برای عادی سازی جریان خون کرونر نیز مورد استفاده قرار می گیرد ، که در مورد جلوگیری از حمله قلبی کاملاً ضروری است.

یک اثر اضافی از بتا-بلاکرهای مخلوط توانایی از بین بردن اختلالات خارج پیرامیدال است.

گاهی اوقات این عمل برای اصلاح ناهنجاری ها هنگام مصرف داروهای ضد روان پریشی استفاده می شود. با این وجود ، این بسیار خطرناک است ، زیرا Carvedilol استفاده گسترده ای به عنوان دارو برای جایگزینی سیکلودول و سایر داروها دریافت نکرده است.

انتخاب یک نام خاص ، گروه ، باید براساس نتایج تشخیصی باشد.

موارد مصرف

زمینه های استفاده به نوع دارو و نام خاص بستگی دارد. به طور خلاصه چندین نوع دارو ، تصویر زیر ظاهر می شود.

• فشار خون بالا این بیماری در اثر بیماریهای واقعی قلب و رگهای خونی همراه با افزایش تدریجی فشار خون همراه است. در صورت مزمن بودن ، رفع این اختلال دشوار است.
• ثانویه یا. این ناشی از نقض سطح هورمونی ، عملکرد کلیه است. با جهش سریع فشار خون به سطوح بحرانی و حفظ وضعیت بحران برای مدت زمان نامحدودی تا نابودی اندام های هدف و مرگ می تواند خوش خیم باشد ، از اولیه یا بدخیم قابل تشخیص نیست.
• آریتمی در انواع مختلف. عمدتا فوق بطنی است. برای قطع وضعیت حاد و جلوگیری از تکرار قسمتهای بیشتر ، عود بیماری است.
• ... اثر ضد آنتی داروها بر اساس کاهش نیاز به قلب و ساختارهای آن به اکسیژن و مواد مغذی است. با این حال ، نیاز به استفاده با خطرات خاصی همراه است ، ارزش ارزیابی انقباض میوکارد و تمایل به انفارکتوس را دارد.
• در مراحل اولیه استفاده به دلیل همان عمل ضد آنژینال است.

به عنوان بخشی از استفاده اضافی ، به عنوان یک عامل کمکی ، بتا بلاکرها برای فئوکروموسیتوما (تومور قشر آدرنال که نوراپی نفرین را سنتز می کند) تجویز می شود.

استفاده از آن در بحران فشار خون فعلی برای نرمال سازی ضربان قلب ، گشاد شدن عروق (اثر گشاد شدن عروق عمدتاً در بتا بلاکرهای مخلوط شده ذاتی است. مانند کارویدلول ، که گیرنده های آلفا را نیز تحت تأثیر قرار می دهد).

موارد منع مصرف

در هیچ موردی از داروهای گروه دارویی مشخص شده در حضور حداقل یکی از دلایل زیر استفاده نمی شود:

• افت فشار خون شریانی شدید.
• برادی کاردی کاهش ضربان قلب تا 50 ضربان در دقیقه یا کمتر.
• سکته قلبی. زیرا بتا بلاکرها توانایی انقباضی را تضعیف می کنند ، که در این مورد غیر قابل قبول و کشنده است.
• ، نقص سیستم هدایت قلب ، اختلال در حرکت ضربه در امتداد بسته نرم افزاری قلب او.
• قبل از اصلاح شرایط

موارد منع مصرف نسبی نیاز به بررسی دارد. در برخی موارد ، داروها می توانند تجویز شوند ، اما با احتیاط:

• آسم برونش ، نارسایی تنفسی شدید.
• فئوکروموسیتوما بدون استفاده همزمان از بلاکرها.
• بیماری مزمن انسدادی ریه.
• مصرف فعلی داروهای ضد روان پریشی (داروهای اعصاب). نه همیشه.

با توجه به بارداری ، شیردهی ، استفاده از آن توصیه نمی شود. مگر در موارد شدید ، وقتی سود بالقوه از خسارت احتمالی آن بیشتر باشد. غالباً اینها شرایط خطرناکی هستند که می توانند به سلامتی آسیب برسانند و یا حتی جان بیمار را بگیرند.

اثرات جانبی

بسیاری از پدیده های نامطلوب وجود دارد. اما همیشه به نظر نمی رسند و فاصله زیادی با هم ندارند. تحمل برخی از داروها آسان تر است ، برخی دیگر بسیار دشوارتر هستند.

در میان لیست های کلی موارد زیر نقض شده است:

• خشکی چشم
• ضعف
• خواب آلودگی
• سردرد
• کاهش جهت گیری در فضا.
• لرزش ، اندام لرزان.
• اسپاسم برونش
• علائم سوys هاضمه آروغ زدن ، دل درد ، مدفوع شل ، حالت تهوع ، استفراغ.
• هایپرهیدروز تعریق زیاد
• خارش ، بثورات ، کهیر.
• ، افت فشار خون ، نارسایی قلبی و سایر حوادث قلبی ، به طور بالقوه تهدید کننده زندگی.
• از طرف پارامترهای خون آزمایشگاهی عوارض جانبی وجود دارد ، اما تشخیص آنها به تنهایی غیرممکن است.

لیست داروهای مسدود کننده بتا بیش از ده نام دارد ، تفاوت اساسی بین آنها همیشه قابل توجه نیست.

در هر صورت ، برای انتخاب یک دوره درمانی مناسب ، لازم است با یک متخصص قلب مشورت کنید. شما می توانید به تنهایی آسیب برسانید و فقط آن را بدتر کنید.

BAB گروهی از داروهای دارویی است که با ورود به بدن انسان ، گیرنده های بتا آدرنرژیک مسدود می شوند.

گیرنده های بتا آدرنرژیک به سه زیر گروه طبقه بندی می شوند:

گیرنده های بتا 1-آدرنرژیک ، که در قلب قرار دارند و از طریق آنها اثرات تحریک کننده کاتکول آمین ها بر فعالیت قلب - پمپ ایجاد می شود: افزایش ریتم سینوسی ، بهبود هدایت داخل قلب ، افزایش تحریک پذیری میوکارد ، افزایش انقباض قلب ؛

گیرنده های بتا 2-آدرنرژیک ، که عمدتا در نایژه ها ، سلول های عضلانی صاف دیواره عروق ، عضلات اسکلتی ، در پانکراس قرار دارند. هنگامی که تحریک می شود ، اثرات برونکو- و وازودیلاتور ، آرامش عضلات صاف و ترشح انسولین تحقق می یابد.

گیرنده های بتا 3-آدرنرژیک ، عمدتا در غشای سلولهای چربی ، در گرمازایی و لیپولیز نقش دارند.

ایده استفاده از بتا-بلاکرها به عنوان محافظ قلب ، به انگلیسی J. W. Black تعلق دارد که همراه با همکاران ، خالق بتابلوکرها ، در سال 1988 جایزه نوبل را دریافت کردند. کمیته نوبل ارتباط بالینی این داروها را "بزرگترین موفقیت در مبارزه با بیماریهای قلبی از زمان کشف دیجیتال 200 سال پیش" دانست.

طبقه بندی

آماده سازی از گروه بتا-بلاکرها در وجود یا عدم وجود فعالیت قلبی ، فعالیت سمپاتیک ذاتی ، تثبیت کننده غشا properties ، خصوصیات گشادکننده عروق ، چربی و محلول در آب ، تأثیر بر تجمع پلاکت ها و همچنین مدت زمان عمل متفاوت است.

در حال حاضر ، پزشکان سه نسل از داروهای مسدود کننده بتا را شناسایی می کنند.

نسل 1 - مسدود کننده های غیر انتخابی بتا 1 و بتا 2 - آدرنرژیک (پروپرانولول ، نادولول) ، که همراه با اثرات منفی خارجی ، کرونوتروپیک و دروتوتروپیک ، توانایی افزایش صدای عضلات صاف برونش ، دیواره عروق ، میومتر را دارند که به طور قابل توجهی استفاده از آنها را در عمل بالینی محدود می کند

نسل 2 - مسدود كننده هاي بتا 1 - آدرنرژيك قلبي (متوپرولول ، بيسوپرولول) ، به دليل انتخاب پذيري بالا براي گيرنده هاي بتا 1 - آدرنرژيك عضله قلب ، با استفاده طولاني از تحمل مطلوب تر و پايه شواهد قانع كننده براي پيش آگهي طولاني مدت زندگي در درمان فشار خون ، بيماري عروق كرونر و قلب

مواد مخدر نسل سوم - سلیپرولول ، بوسیندولول ، کارودیلول به دلیل انسداد گیرنده های آلفا آدرنرژیک ، بدون فعالیت داخلی سمپاتومیمتیک ، خاصیت وازودیلاتاسیون اضافی دارند.

جدول. طبقه بندی بتا بلاکرها.

جلوه ها

توانایی جلوگیری از اثر واسطه ها بر گیرنده های بتا 1-آدرنرژیک میوکارد و تضعیف اثر کاتکول آمین ها بر آدنیلات سیکلاز غشای قلب و عروق با کاهش در تشکیل مونوفسفات آدنوزین حلقوی (cAMP) ، اثرات اصلی قلب درمانی انسداد کننده های بتا را تعیین می کند.

ضد اسمی اثر بتا بلاکرها به دلیل کاهش تقاضای اکسیژن میوکارد ، به دلیل کاهش ضربان قلب (HR) و قدرت انقباضات قلبی که با انسداد گیرنده های بتا آدرنرژیک میوکارد اتفاق می افتد.

بتا-بلاکرها به طور همزمان با کاهش فشار انتهایی دیاستولی در بطن چپ (LV) و افزایش گرادیان فشار که پرفیوژن کرونر را در حین دیاستول تعیین می کند ، بهبودی در پرفیوژن میوکارد ایجاد می کنند ، که در نتیجه کاهش ضربان قلب ، مدت زمان آن افزایش می یابد.

ضد آریتمی عملکرد بتا بلاکرها، بر اساس توانایی آنها در کاهش اثر آدرنرژیک بر قلب ، منجر به موارد زیر می شود:

کاهش ضربان قلب (اثر کرونوتروپیک منفی) ؛

کاهش در خودکاری گره سینوسی ، اتصال AV و سیستم His-Purkinje (اثر باتومروپیک منفی) ؛

کاهش مدت زمان پتانسیل عمل و دوره نسوز در سیستم His-Purkinje (فاصله QT کوتاه می شود) ؛

کاهش سرعت هدایت در اتصال AV و افزایش مدت زمان نسوز موثر اتصال AV ، طولانی شدن فاصله PQ (اثر منفی فروم).

بتا-بلاکرها آستانه فیبریلاسیون بطنی را در بیماران مبتلا به سکته قلبی حاد افزایش می دهند و می توانند به عنوان وسیله ای برای جلوگیری از آریتمی های کشنده در دوره حاد سکته قلبی در نظر گرفته شوند.

کم فشار عمل کردن مسدود کننده های بتا به دلیل:

کاهش فرکانس و قدرت انقباضات قلب (اثر منفی کرونو و اینوتروپیک) ، که در مجموع منجر به کاهش برون ده قلب (MOC) می شود.

کاهش ترشح و کاهش غلظت رنین در پلاسما ؛

بازسازی مکانیسم های گیرنده گیرنده قوس آئورت و سینوس کاروتید.

سرکوب مرکزی لحن دلسوزانه ؛

انسداد گیرنده های بتا آدرنرژیک محیطی پس سیناپسی در بستر عروقی وریدی ، با کاهش جریان خون در قلب راست و کاهش MOS ؛

تضاد رقابتی با کاتکول آمین ها برای اتصال به گیرنده ها.

افزایش سطح پروستاگلاندین ها در خون.

تأثیر بر روی گیرنده های بتا 2 - آدرنرژیک ، قسمت قابل توجهی از عوارض جانبی و موارد منع مصرف آنها (برونکوسپاسم ، انقباض عروق محیطی) را تعیین می کند. یکی از ویژگی های بتا بلاکرهای انتخابی قلبی در مقایسه با غیر انتخابی میل بیشتر آنها برای گیرنده های بتا 1 قلب نسبت به گیرنده های بتا 2 آدرنرژیک است. بنابراین ، هنگامی که در دوزهای کم و متوسط \u200b\u200bاستفاده می شود ، این داروها تأثیر کمتری بر عضلات صاف برونش و شریانهای محیطی دارند. باید در نظر داشت که میزان انتخاب قلب در داروهای مختلف یکسان نیست. شاخص ci / beta1 تا ci / beta2 ، مشخصه درجه انتخاب قلب ، 1.8: 1 برای پروپرانولول غیر انتخابی ، 1:35 برای آتنولول و بتاکسولول ، 1:35 برای آتنولول و بتاکسولول ، 1:20 برای متوپرولول ، 1:75 برای بیزوپرولول است. با این حال ، باید به یاد داشته باشید که انتخاب به دوز وابسته است ، با افزایش دوز دارو کاهش می یابد.

مطابق با خواص فارماکوکینتیک بالینی قابل توجه مسدود کننده های بتا ، داروها به 3 گروه تقسیم می شوند (جدول را ببینید)

جدول. ویژگی های متابولیسم بتا بلاکرها.

* لیپوفیلیس نفوذ از طریق سد خونی مغزی را افزایش می دهد. با محاصره گیرنده های بتا 1 ، تن واگ افزایش می یابد ، که در مکانیسم عمل ضد فیبریلاتوری مهم است. شواهدی وجود دارد (کندال ام جی و همکاران ، 1995) که نشان می دهد کاهش خطر مرگ ناگهانی با استفاده از بتا بلاکرهای لیپوفیلی بارزتر است.

موارد مصرف:

بیماری ایسکمیک قلب (MI ، اسنوکاردیا)

تاکی آریتمی ها

تشریح آنوریسم

خونریزی از وریدهای واریسی مری (پیشگیری از سیروز کبدی - پروپرانولول)

گلوکوم (تیمولول)

پرکاری تیروئید (پروپرانولول)

میگرن (پروپرانولول)

ترک الکل (پروپرانولول)

قوانینی برای تجویز β-AB:

شروع درمان با دوز کم

دوز را بیشتر از فواصل 2 هفته افزایش ندهید.

برای انجام درمان با حداکثر دوز قابل تحمل ؛

1-2 هفته پس از شروع درمان و 1-2 هفته پس از اتمام تیتراسیون دوز ، نظارت بر پارامترهای بیوشیمیایی خون لازم است.

هنگامی که تعدادی از علائم هنگام مصرف بلاکرها ظاهر می شود ، با توصیه های زیر هدایت می شوند:

با افزایش علائم نارسایی قلبی ، دوز مسدود کننده β باید نصف شود.

در صورت خستگی و / یا برادی کاردی ، دوز مسدود کننده β را کاهش دهید.

در صورت وخامت جدی در رفاه ، دوز بتا بلاکر را به نصف کاهش دهید یا درمان را متوقف کنید.

در ضربان قلب< 50 уд./мин следует снизить дозу β-адреноблокатора вдвое; при значительном снижении ЧСС лечение прекратить;

با کاهش ضربان قلب ، برای کاهش نبض نیاز به تجدید نظر در دوزهای داروهای دیگر است.

در صورت وجود برادی کاردی ، لازم است به موقع ECG را برای تشخیص زودرس انسداد قلب کنترل کنید.

اثرات جانبیتمام بتا بلاکرها به قلب (برادی کاردی ، فشار خون شریانی ، ایجاد انسداد دهلیزی بطنی) و خارج قلب (سرگیجه ، افسردگی ، کابوس ، بی خوابی ، اختلال حافظه ، خستگی ، افزایش قند خون ، چربی خون ، ضعف عضلانی ، قدرت معیوب) تقسیم می شوند.

تحریک گیرنده های آدرنرژیک β2 منجر به افزایش گلیکوژنولیز در کبد و عضلات اسکلتی ، گلوکونئوژنز و ترشح انسولین می شود. بنابراین ، استفاده از β-AB غیر انتخابی ممکن است با افزایش گلیسمی و ظهور مقاومت به انسولین همراه باشد. در همان زمان ، در موارد دیابت نوع 1 ، β-ABs غیر انتخابی خطر "کاهش قند خون پنهان" را افزایش می دهد ، زیرا پس از تجویز انسولین آنها مانع از بازگشت سطح گلیسمی به حالت طبیعی می شوند. حتی خطرناک تر ، توانایی این داروها در القا a یک واکنش فشار خون متناقض است که ممکن است با برادی کاردی رفلکس همراه باشد. چنین تغییراتی در حالت همودینامیک با افزایش قابل توجهی در سطح آدرنالین در برابر افت قند خون همراه است.

مشکل دیگری که ممکن است در صورت استفاده طولانی مدت از β-ABs غیر انتخابی ایجاد شود ، نقض متابولیسم لیپیدها ، به ویژه افزایش غلظت لیپوپروتئین های با چگالی بسیار کم ، تری گلیسیریدها و کاهش محتوای کلسترول لیپوپروتئین با چگالی بالا ضد اتروژنی است. احتمالاً این تغییرات ناشی از تضعیف اثرات لیپوپروتئین لیپاز است که به طور معمول مسئول متابولیسم تری گلیسیریدهای درون زا است. تحریک گیرنده های α-آدرنرژیک انسداد نشده در برابر انسداد گیرنده های β1 و β2-آدرنرژیک منجر به مهار لیپوپروتئین لیپاز می شود ، در حالی که استفاده از β-AB انتخابی امکان پیشگیری از این اختلالات متابولیسم لیپید را فراهم می کند. لازم به ذکر است که اثر مفید β-AB به عنوان عوامل محافظت کننده قلب (به عنوان مثال ، پس از سکته قلبی حاد) بسیار مهمتر و مهمتر از پیامدهای اثر سوverse این داروها بر متابولیسم چربی است.

موارد منع مصرف

موارد منع مصرف مطلق برای β-AB برادی کاردی است (< 50–55 уд./мин), синдром слабости синусового узла, АВ-блокада II–III степени, гипотензия, острая сосудистая недостаточность, шок, тяжелая бронхиальная астма. Хронические обструктивные заболевания легких в стадии ремиссии, компенсированные заболевания периферических артерий в начальных стадиях, депрессия, гиперлипидемия, АГ у спортсменов и сексуально активных юношей могут быть относительными противопоказаниями для применения β-АБ. Если существует необходимость их назначения по показаниям, предпочтительно назначать малые дозы высокоселективных β-АБ.

آنتاگونیست هاکلسیم(AK) - گروه بزرگی از داروها با ساختارهای مختلف شیمیایی ، خاصیت مشترک توانایی کاهش جریان یونها است کلسیمبه سلولهای عضلانی صاف عروقی و کاردیومیوسیت ها ، با تعامل کند کلسیمکانال (نوع L) غشای سلول. در نتیجه ، ماهیچه های صاف شرایین شل می شوند ، فشار خون و مقاومت عروقی محیطی کلی کاهش می یابد ، قدرت و ضربان قلب کاهش می یابد ، هدایت دهلیزی بطنی (AV) کاهش می یابد.

طبقه بندی AK:

توجه: SR و ER فرمولاسیون انتشار پایدار هستند

اثرات اصلی دارویی آنتاگونیست های کلسیم:

اثر ضد فشار خون (معمولاً برای مشتقات دی هیدروپیریدین ، \u200b\u200bفنیل آلکیلامین ، بنزوتیازازین)

آنتی آنژینال (معمولاً برای مشتقات دی هیدروپیریدین ، \u200b\u200bفنیل آلکیلامین ، بنزوتیازازین)

عمل ضد آریتمی (معمولاً برای داروهای وراپامیل و دیلتیازم).

داروهای متعلق به گروه های مختلف از نظر شدت عمل در قلب و عروق محیطی متفاوت هستند. بنابراین ، دی هیدروپیریدین AA به میزان بیشتری بر روی رگ ها عمل می کند ، و بنابراین آنها اثر فشار خون بارزتری دارند و عملا هدایت قلب و عملکرد انقباضی آن را تحت تأثیر قرار نمی دهند. Verapamil علاقه زیادی به کلسیمکانالهای قلب ، که در ارتباط با آنها باعث کاهش قدرت و فرکانس انقباضات قلب می شود ، هدایت AV را بدتر می کند و تا حدی بر عروق تأثیر می گذارد ، بنابراین اثر افت فشار خون آن کمتر از دی هیدروپیریدین AA است. دیلتیازم به اندازه مساوی بر قلب و رگ های خونی تأثیر می گذارد. از آنجا که وراپامیل و دیلتیازم شباهت خاصی به یکدیگر دارند ، به طور متداول در زیر گروه AA های غیرهیدیدروپیریدین ترکیب می شوند. در داخل هر گروه AK ، داروهای کوتاه مدت و طولانی مدتمواد مخدر

در حال حاضر ، AK یکی از کلاسهای اصلی داروهایی است که می تواند برای درمان اولیه فشار خون بالا استفاده شود. طبق مطالعات تطبیقی \u200b\u200b(ALLHAT ، VALUE) ، AK طولانی مدت اثر افت فشار خون برابر با فعالیت ضد فشار خون مهارکننده های ACE ، آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین II ، داروهای ادرار آور و مسدود کننده های β را نشان داد. حداکثر کاهش فشار خون هنگام مصرف AA با AH کم ریشه و وابسته به حجم ذکر می شود. AK در مقایسه با داروهای ضد فشار خون سایر طبقات (مهارکننده های ACE ، داروهای ادرار آور و مسدود کننده های β-آدرنرژیک) نه تنها دارای اثر فشار خون برابر است ، بلکه به طور مساوی بروز "عوارض عمده قلبی عروقی" را کاهش می دهد - سکته قلبی ، سکته مغزی و مرگ و میر قلبی عروقی هیپرتروفی میوکارد بطن چپ (LV) یک عامل خطر مستقل در فشار خون بالا است. AK هیپرتروفی LV را کاهش می دهد ، عملکرد دیاستولیک آن را بهبود می بخشد ، به ویژه در بیماران مبتلا به فشار خون بالا و بیماری ایسکمیک قلب. یک جنبه مهم از عمل محافظت ارگانیک AK جلوگیری یا کاهش سرعت بازسازی عروق است (سفتی دیواره عروق کاهش می یابد ، اتساع عروق وابسته به اندوتلیوم به دلیل افزایش تولید NO بهبود می یابد).

رویکرد ویژه ای در درمان فشار خون بالا در بیماران دیابتی (DM) مورد نیاز است ، زیرا آنها به ویژه خطر بالایی از عوارض قلبی عروقی دارند. با ترکیبی از فشار خون بالا و دیابت ، داروی ضد فشار خون مطلوب نه تنها باید دستیابی به مقادیر فشار خون هدف را تضمین کند ، بلکه دارای خواص محافظ ارگانیک مشخص بوده و از نظر متابولیکی خنثی باشد. دی هیدروپیریدین AA (فلدپین ، آملودیپین و غیره) طولانی مدت ، همراه با مهار کننده های ACE و ARB ، داروهای انتخابی در درمان فشار خون بالا در بیماران دیابتی هستند ، زیرا آنها نه تنها فشار خون را به طور م ،ثر کاهش می دهند ، بلکه دارای خصوصیات محافظتی ارگانیک هستند ، از جمله اثر نفروپروتکشن (کاهش میکروآلبومینوریا ، کند کردن روند نفروپاتی دیابتی) و از نظر متابولیکی خنثی هستند. در بیشتر بیماران مبتلا به فشار خون و دیابت ، فقط در صورت استفاده از ترکیبی از داروهای ضد فشار خون می توان سطح فشار خون مورد نظر را بدست آورد. منطقی ترین در این وضعیت بالینی ، ترکیب AK با یک مهار کننده ACE یا ARB است. در حال حاضر ، به طور قانع کننده ای نشان داده شده است (ASCOT-BPLA) که استفاده از داروهایی با اثرات متابولیک مطلوب یا متابولیکی خنثی برای درمان فشار خون ، خطر ابتلا به دیابت را تا 30٪ در مقایسه با سایر داروهای ضد فشار خون (دیورتیک های تیازید ، بلاکرها) کاهش می دهد. نتایج این مطالعات در رهنمودهای بالینی اروپا برای درمان فشار خون بالا منعکس شده است. بنابراین ، در درمان فشار خون بالا در بیماران با خطر بالا برای ابتلا به دیابت (خانواده دارای سابقه دیابت ، چاقی ، اختلال تحمل گلوکز) ، توصیه می شود از داروهایی با مشخصات متابولیکی مطلوب استفاده کنید (به عنوان مثال ، مهارکننده های طولانی مدت AC ، ACE یا ARB).

موارد مصرف:

بیماری ایسکمیک قلب (آنژین سینه)

فشار خون بالا در بیماران مسن

فشار خون سیستولیک

فشار خون بالا و بیماری شریانی محیطی

فشار خون و تصلب شرایین کاروتید

AH همراه با COPD و BR آسم است

• فشار خون بالا در زنان باردار

  فشار خون بالا و تاکی کاردی فوق بطنی *

  فشار خون و میگرن *

موارد منع مصرف:

بلوک AV درجه II-III *

* - فقط برای AA غیر دی هیدروپیریدین

موارد منع مصرف نسبی:

* - فقط برای AA غیر دی هیدروپیریدین

ترکیبات موثر

بیشتر مطالعات چندمرکز نشان داده است که در 70٪ بیماران مبتلا به AH ، برای رسیدن به سطح فشار خون هدف ، باید ترکیبی از دو یا سه داروی ضد فشار خون تجویز شود. از میان ترکیبات این دو دارو ، موارد زیر موثر و بی خطر تلقی می شوند:

مهار کننده های ACE + ادرار آور ،

BAB + ادرار آور ،

AK + ادرار آور ،

سارتان + ادرار آور ،

سارتان + مهار کننده های ACE + ادرار آور

مهار کننده های AK + ACE ،

زیر بحران فشار خوندرک همه موارد افزایش ناگهانی و قابل توجه فشار خون ، همراه با ظهور یا تشدید علائم رویشی مغزی ، قلبی یا عمومی ، پیشرفت سریع اختلال عملکرد اندام های حیاتی.

معیارهای بحران فشار خون بالا:

شروع نسبتاً ناگهانی ؛

به طور جداگانه افزایش فشار خون بالا

ظهور یا تشدید شکایات از طبیعت رویشی قلبی ، مغزی یا عمومی.

در ایالات متحده آمریکا و اروپا ، یک طبقه بندی بالینی ، که برای انتخاب روشهای مدیریت بیمار ساده است ، گسترده شده است ، که در آن بحران های فشار خون بالا به پیچیده و بدون عارضه تقسیم می شوند.

بحران های فشار خون پیچیده با آسیب حاد یا تدریجی به اندام های هدف (POM) ، تهدیدی مستقیم برای زندگی بیمار است و نیاز به کاهش فوری فشار خون در عرض 1 ساعت دارد.

بحران های فشار خون بالا بدون عارضه، هیچ نشانه ای از POM حاد یا پیشرونده وجود ندارد ، تهدیدی بالقوه برای زندگی بیمار است ، نیاز به کاهش سریع فشار خون در عرض چند ساعت دارد.

درمان بحران های فشار خون بالا

با درمان دارویی بحران های فشار خون ، لازم است کارهای زیر را حل کنید:

جلوگیری از افزایش فشار خون. در این حالت ، تعیین درجه فوریت شروع درمان ، انتخاب دارو و روش تجویز آن ، تعیین میزان مورد نیاز برای کاهش فشار خون و تعیین میزان کاهش مجاز فشار خون ضروری است.

اطمینان از کنترل کافی بر وضعیت بیمار در طول دوره کاهش فشار خون. تشخیص به موقع عوارض یا کاهش بیش از حد فشار خون لازم است.

تلفیق اثر به دست آمده. برای این ، همان دارو معمولاً تجویز می شود که در صورت غیرممکن بودن ، فشار خون کاهش می یابد - سایر داروهای ضد فشار خون. زمان توسط مکانیسم و \u200b\u200bمدت زمان داروهای انتخاب شده تعیین می شود.

درمان عوارض و بیماریهای همزمان.

انتخاب دوز بهینه داروها برای درمان نگهدارنده.

انجام اقدامات پیشگیرانه برای جلوگیری از بحران ها.

داروهای ضد فشار خون

داروهای ضد فشار خون گروهی از داروها هستند که برای بازگرداندن فشار خون پایین به حالت طبیعی استفاده می شوند. افت شدید فشار خون (سقوط ، شوک) می تواند نتیجه از دست دادن خون ، ضربه ، مسمومیت ، بیماری های عفونی ، نارسایی قلبی ، کمبود آب بدن و غیره باشد. علاوه بر این ، افت فشار خون شریانی مزمن می تواند به عنوان یک بیماری مستقل رخ دهد. برای از بین بردن فشار خون شریانی ، از داروها استفاده می شود:

افزایش حجم خون در گردش خون - جایگزین های پلاسما ، محلول های نمکی ؛

عوامل انقباض کننده عروق (کافئین ، کوردیامین ، آگونیست های آلفا آدرنرژیک ، گلوکوکورتیکوئیدها ، مینرالوکورتیکوئیدها ، آنژیوتانسینامید) ؛

بهبود میکروسیرکولاسیون بافت و از بین بردن هیپوکسی - مسدود کننده های گانگلیون ، مسدود کننده های a؛

کاردیوتونیک غیر گلیکوزید (دوبوتامین ، دوپامین) ؛

عواملی که تأثیر مقوی بر سیستم عصبی مرکزی دارند - تنتور گیاهان بادرنجبویه ، جینسینگ ، زمانی ، آرالیا ؛ عصاره های Eleutherococcus و Rhodiola rosea.

داروهایی که برای بحران های فشار خون بدون عارضه استفاده می شوند

درمان زانوئی برای بحران های فشار خون پیچیده

© استفاده از مواد سایت فقط با توافق با دولت.

مسدود کننده های آدرنرژیک گروه بزرگی از داروها را تشکیل می دهند که گیرنده های آدرنالین و نوراپی نفرین را مسدود می کنند. آنها به طور گسترده ای در عمل های درمانی و قلب استفاده می شوند ، آنها در همه جا برای بیماران در سنین مختلف تجویز می شوند ، اما به طور عمده برای افراد مسن ، که به احتمال زیاد آسیب عروقی و قلبی دارند.

عملکرد ارگان ها و سیستم ها منوط به تأثیر انواع مواد فعال بیولوژیکی است که گیرنده های خاصی را تحت تأثیر قرار می دهد و باعث تغییرات خاصی می شود - گسترش یا باریک شدن رگ های خونی ، کاهش یا افزایش قدرت انقباضات قلب ، اسپاسم برونش ها و غیره. در شرایط خاص ، عملکرد این هورمون ها بیش از حد یا نیاز به خنثی کردن اثرات آنها در ارتباط با بیماری در حال ظهور وجود دارد.

اپی نفرین و نوراپی نفرین توسط مدولای غده فوق کلیه ترشح می شوند و دارای طیف گسترده ای از اثرات بیولوژیکی هستند - انقباض عروقی ، افزایش فشار ، افزایش قند خون ، برونش های گشاد ، شل شدن عضلات روده ، مردمک های گشاد شده. این پدیده ها به دلیل آزاد شدن هورمون هایی در انتهای عصب محیطی امکان پذیر است ، که از آنها تکانه های لازم به اندام ها و بافت ها می رود.

در بیماری های مختلف ، مسدود کردن تکانه های آدرنرژیک برای از بین بردن اثرات آدرنالین و نوراپی نفرین ضروری می شود. برای این منظور ، از مسدود کننده های آدرنرژیک استفاده می شود ، مکانیسم عملکرد آن انسداد گیرنده های آدرنرژیک ، مولکول های پروتئین به آدرنالین و نوراپی نفرین است ، در حالی که تشکیل و ترشح هورمون ها خود مختل نمی شوند.

طبقه بندی مواد مسدود کننده آدرنرژیک

گیرنده های آلفا -۱ ، آلفا -۲ ، بتا -۱ و بتا -۲ وجود دارد که در دیواره های عروقی و قلب قرار دارد. بسته به نوع گیرنده های غیرفعال ، مسدود کننده های آلفا و بتا آزاد می شوند.

آلفا بلاکرها شامل فنتولامین ، تروپافن ، پیروکسان ، داروهایی هستند که فعالیت گیرنده های بتا را مهار می کنند - آناپریلین ، لبتالول ، آتنولول و غیره. داروهای گروه اول فقط اثرات آدرنالین و نوراپی نفرین را که با گیرنده های آلفا واسطه هستند و گروه دوم به ترتیب توسط گیرنده های بتا آدرنرژیک خاموش می شوند.

برای افزایش اثربخشی درمان و از بین بردن برخی عوارض جانبی ، مواد مسدودکننده آدرنرژیک انتخابی تولید شده اند که دقیقاً بر روی نوع خاصی از گیرنده ها عمل می کنند (α1،2 ، β1،2).

گروه هایی از عوامل مسدود کننده آدرنرژیک

1. مسدود کننده های آلفا:
   • α -1-مسدود کننده ها - پرازوسین ، دوکسازوسین ؛
   • α -2 مسدود کننده ها - یوهمبین؛
   • مسدود کننده های α-1،2-آدرنرژیک - فنتولامین ، پیروکسان ، نیکروگلین.

1. مسدود کننده های بتا:
   • مسدود کننده های آدرنرژیک قلبی انتخابی (β-1) - آتنولول ، بیسوپرولول ؛
   • β-1،2-مسدود کننده های غیر انتخابی - پروپرانولول ، سوتالول ، تیمولول.

1. مسدود کننده های گیرنده های آلفا و بتا آدرنرژیک - لبتالول ، کارودیلول.

مسدود کننده های آلفا

مسدود کننده های آلفا آدرنرژیک (alpha-AB) ، که انواع مختلف گیرنده های آلفا را مسدود می کند ، به همان شیوه عمل می کنند و متوجه اثرات دارویی مشابه می شوند و تفاوت در استفاده از آنها در تعداد واکنش های جانبی است که به دلایل واضح ، در آلفا 1،2 بیشتر است مسدود کننده ها ، زیرا آنها به طور همزمان به همه گیرنده های آدرنالین هدایت می شوند.

داروهای موجود در این گروه به گسترش لومن عروقی کمک می کنند ، که به ویژه در پوست ، غشاهای مخاطی ، دیواره روده ، کلیه ها قابل توجه است. با افزایش ظرفیت جریان خون محیطی ، مقاومت دیواره های عروقی و فشار شریانی سیستمیک کاهش می یابد ، بنابراین ، گردش خون و جریان خون در حاشیه سیستم گردش خون به طور قابل توجهی تسهیل می شود.

کاهش بازگشت وریدی به دلیل گسترش و آرامش "پیرامون" کمک می کند کاهش بار قلب ، به همین دلیل کار آن راحت تر می شود و وضعیت اندام بهبود می یابد. مسدود کننده های آلفا آدرنرژیک با تسهیل کار اندام به کاهش درجه کمک می کنند ، تاکی کاردی ایجاد نمی کنند ، که اغلب هنگام استفاده از یک عدد اتفاق می افتد.

علاوه بر اثر گشادکننده عروق و فشار خون ، آلفا- AB برای تغییر بهتر شاخص های متابولیسم چربی ، به کاهش کل و با افزایش غلظت بخش های چربی ضد اتروژنیک کمک می کند ، بنابراین ، انتصاب آنها با چاقی و دیس لیپوپروتئینمی های منشا مختلف امکان پذیر است.

هنگام استفاده از بلاکرها ، متابولیسم کربوهیدرات نیز تغییر می کند. سلول ها نسبت به انسولین حساس تر می شوند ، بنابراین قند توسط آنها بهتر و سریعتر جذب می شود ، که از افزایش قند خون جلوگیری می کند و شاخص را عادی می کند. این اثر برای بیماران بسیار مهم است.

یک منطقه خاص از استفاده از آلفا بلاکرها آسیب شناسی اورولوژی است. بنابراین ، داروهای مسدود کننده α-آدرنرژیک به دلیل توانایی از بین بردن برخی از علائم آن (ادرار شبانه ، تخلیه نسبی مثانه ، احساس سوزش در مجرای ادرار) به طور فعال برای هیپرپلازی پروستات استفاده می شود.

مسدود کننده های آلفا-2-آدرنرژیک تأثیر ضعیفی بر دیواره های عروقی و قلب دارند ، بنابراین در قلب و عروق محبوب نیستند ، با این حال ، در طی آزمایشات بالینی ، تأثیر قابل توجهی در ناحیه دستگاه تناسلی مشاهده شد. این واقعیت دلیل انتصاب آنها برای اختلال عملکرد جنسی در مردان شد.

علائم استفاده از آلفا-AB عبارتند از:

• اختلالات جریان خون محیطی - ، آکروسیانوز ، میکروآنژیوپاتی دیابتی) ؛
• فئوکروموسیتوم؛
• ضایعات تروفیک بافت های نرم اندام ها ، به ویژه با تصلب شرایین ، سرمازدگی ، گودال های بستر.
• عواقب زوال عقل عروقی به تعویق افتاده.
• BPH
• بیهوشی و جراحی - برای پیشگیری از بحران های فشار خون.

پرازوسین ، دوکسازوسین به طور فعال در درمان فشار خون بالا استفاده می شود ، تامسولوزین ، ترازوسین برای هیپرپلازی پروستات موثر است. پیروکسان دارای اثر آرام بخشی ، خواب را بهبود می بخشد ، خارش را در درماتیت آلرژیک تسکین می دهد. علاوه بر این ، به دلیل توانایی مهار فعالیت دستگاه دهلیزی ، می توان پیروکسان را برای بیماری دریا و هوا تجویز کرد. در عمل اعتیاد به مواد مخدر ، برای کاهش تظاهرات سندرم ترک مرفین و ترک الکل استفاده می شود.

نیکرولین استفاده شده توسط متخصصان مغز و اعصاب در درمان مغز ، نشان داده شده برای اختلالات حاد و مزمن جریان خون مغزی ، حملات ایسکمیک گذرا ، می تواند برای آسیب های سر ، برای جلوگیری از حملات میگرن تجویز شود. این یک اثر گشاد کنندگی عروق بسیار عالی است ، گردش خون در اندام ها را بهبود می بخشد ، بنابراین برای آسیب شناسی محیطی (بیماری رینود ، تصلب شرایین ، دیابت و غیره) استفاده می شود.

مسدود کننده های بتا

بتا-بلاکرها (بتا-AB) که در پزشکی استفاده می شود یا به هر دو نوع گیرنده بتا (1،2) یا بتا -1 هدایت می شود. اولی را غیر انتخابی می نامند ، دومی را انتخابی می نامند. بتا-2-ABs انتخابی برای اهداف درمانی استفاده نمی شود ، از آنجا که آنها هیچ اثر دارویی قابل توجهی ندارند ، بقیه گسترده هستند.

عملکرد اساسی مسدود کننده های بتا

بتا-بلاکرها دارای طیف گسترده ای از اثرات مرتبط با غیرفعال شدن گیرنده های بتا در رگ های خونی و قلب هستند. بعضی از آنها نه تنها قادر به مسدود کردن ، بلکه تا حدی فعال کردن مولکول های گیرنده هستند - اصطلاحاً فعالیت سماتومیمتیک داخلی. این خاصیت برای داروهای غیر انتخابی ذکر شده است ، در حالی که بتا 1-مسدود کننده های انتخابی از آن محروم هستند.

بتا-بلاکرها به طور گسترده ای در درمان بیماری های سیستم قلبی عروقی استفاده می شود - ،. آنها دفعات انقباضات قلب را کاهش می دهند ، فشار خون را کاهش می دهند ، هنگامی که اثر ضد درد دارند. کاهش تمرکز توجه با سرکوب سیستم عصبی مرکزی توسط برخی داروها همراه است ، که برای رانندگان حمل و نقل و افرادی که به کارهای سنگین جسمی و روحی مشغول هستند مهم است. در عین حال ، این اثر را می توان برای اختلالات اضطرابی نیز استفاده کرد.

مسدود کننده های غیر انتخابی بتا

به معنای عملکرد غیر انتخابی به کاهش انقباضات قلب کمک می کند ، تا حدی مقاومت محیطی عروقی را کاهش می دهد و دارای اثر فشار خون است. فعالیت انقباضی میوکارد کاهش می یابد ، بنابراین ، مقدار اکسیژن مورد نیاز برای کار قلب نیز کمتر می شود ، به این معنی که مقاومت در برابر هیپوکسی افزایش می یابد (به عنوان مثال).

با کاهش تن عروق ، کاهش ترشح رنین در جریان خون ، اثر فشار خون بتا-AB در فشار خون بالا حاصل می شود. آنها دارای اثر ضد هیپوکسیک و ضد ترومبوتیک هستند ، فعالیت مراکز تحریک را در سیستم هدایت قلب کاهش می دهند و از آریتمی جلوگیری می کنند.

بتا-بلاکرها عضلات صاف برونش ، رحم ، دستگاه گوارش را تون می کنند و همزمان ، اسفنکتر مثانه را آرام می کنند.

بر اساس برخی گزارش ها ، اثرات اعمال شده به بلاکرها اجازه می دهد تا احتمال وقوع و مرگ ناگهانی عروق کرونر را به نصف کاهش دهند. بیماران مبتلا به ایسکمی قلب ، هنگام استفاده از آنها ، توجه داشته باشند که حملات درد نادرتر شده و مقاومت در برابر استرس جسمی و روحی افزایش می یابد. در بیماران فشار خون بالا ، هنگام مصرف بتا-AB غیر انتخابی ، خطر ایسکمی میوکارد کمتر می شود.

توانایی افزایش تن میومتر امکان استفاده از داروهای این گروه در عمل های زایمان را برای پیشگیری و درمان خونریزی آتونیک هنگام زایمان ، از دست دادن خون در حین عمل فراهم می کند.

مسدود کننده های انتخابی بتا

محل گیرنده های β-آدرنرژیک

بتا بلاکرهای انتخابی اساساً روی قلب عمل می کنند. تأثیر آنها به موارد زیر برمی گردد:

1. کاهش ضربان قلب
2. کاهش فعالیت گره سینوسی ، مسیرها و میوکارد ، که به دلیل آن یک اثر ضد آریتمی حاصل می شود.
3. کاهش اکسیژن مورد نیاز میوکارد - اثر ضد هیپوکسیک ؛
4. کاهش فشار سیستمیک
5. محدود کردن تمرکز نکروز در حمله قلبی.

هنگام تجویز بلاکرها ، بار عضله قلب و حجم خون وارد شده از بطن چپ به آئورت در زمان سیستول کاهش می یابد. در بیمارانی که داروهای انتخابی مصرف می کنند ، خطر تغییر تاکی کاردی هنگام تغییر وضعیت از حالت خوابیده به حالت خوابیده کاهش می یابد.

اثر بالینی بتا-بلاکرهای انتخابی قلبی ، کاهش دفعات و شدت حملات آنژین ، افزایش مقاومت در برابر فشار روحی و جسمی است. آنها علاوه بر بهبود کیفیت زندگی ، مرگ و میر ناشی از آسیب شناسی قلب ، احتمال افت قند خون در دیابت ، اسپاسم برونش در بیماران مبتلا به آسم را کاهش می دهند.

لیست بتا-AB انتخابی شامل بسیاری از نام ها ، از جمله آتنولول ، آسبوتولول ، بیسوپرولول ، متوپرولول (egilok) ، نبیوولول است. مسدود کننده های غیر انتخابی فعالیت آدرنرژیک شامل نادولول ، پیندولول (ویسکن) ، پروپرانولول (آناپریلین ، اوبزیدان) ، تیمولول (قطره های چشمی) است.

علائم تجویز بتابلوکرها عبارتند از:

• افزایش فشار سیستمیک و داخل چشم (گلوکوم) ؛
• بیماری ایسکمیک قلب (آنژین سینه ، سکته قلبی) ؛
• پیشگیری از میگرن
• فئوکروموسیتوما ، تیروتوکسیکوز.

بتا-بلاکرها یک گروه جدی از داروها هستند که فقط توسط پزشک می توانند تجویز شوند ، اما در این حالت واکنش های جانبی ممکن است. بیماران ممکن است دچار سردرد و سرگیجه شوند ، از خواب ناچیز ، ضعف و کاهش زمینه عاطفی شکایت دارند. یک عارضه جانبی می تواند افت فشار خون ، کاهش سرعت ضربان قلب یا نقض آن ، واکنش های آلرژیک ، تنگی نفس باشد.

بتا بلاکرهای غیر انتخابی در میان عوارض جانبی خطر ایست قلبی ، اختلال بینایی ، غش ، علائم نارسایی تنفسی دارند. قطره های چشمی می توانند باعث تحریک غشای مخاطی ، احساس سوزش ، پارگی و التهاب در بافت های چشم شوند. همه این علائم نیاز به مشاوره با یک متخصص دارد.

هنگام تجویز بلاکرها ، پزشک همیشه وجود موارد منع مصرف را در نظر می گیرد ، که در مورد داروهای انتخابی موارد بیشتری وجود دارد. شما نمی توانید موادی را که گیرنده های آدرنرژیک را مسدود می کنند ، بیماران مبتلا به آسیب شناسی هدایت در قلب به صورت محاصره ، برادی کاردی ، تجویز کنید ، آنها در شوک قلبی ، حساسیت فردی به اجزای دارو ، نارسایی قلبی جبران شده حاد یا مزمن ، آسم برونش ممنوع هستند.

بتا بلاکرهای انتخابی برای زنان باردار و مادران شیرده و همچنین برای بیمارانی که پاتولوژی جریان خون دیستال دارند تجویز نمی شود.

استفاده از مسدود کننده های آلفا بتا

آماده سازی از گروه α ، بلاکرها به کاهش فشار سیستمیک و داخل چشم کمک می کند ، متابولیسم چربی را بهبود می بخشد (غلظت کلسترول و مشتقات آن را کاهش می دهد ، نسبت لیپوپروتئین های ضد اتروژنی را در پلاسمای خون افزایش می دهد). با گسترش رگهای خونی ، کاهش فشار و فشار بر روی میوکارد ، بر جریان خون در کلیه ها و مقاومت عروقی محیطی کلی تأثیری ندارند.

داروهایی که بر روی دو نوع گیرنده های آدرنالین تأثیر می گذارند ، انقباض قلب را افزایش می دهند ، به همین دلیل بطن چپ در زمان انقباض ، کل حجم خون را به آئورت خارج می کند. این اثر هنگام بزرگ شدن قلب ، حفره های آن گسترش می یابد که اغلب با نارسایی قلبی ، نقص قلب اتفاق می افتد.

هنگامی که برای بیماران مبتلا به نارسایی قلبی تجویز می شود ، مواد مسدود کننده β ، آدرنرژیک عملکرد قلب را بهبود می بخشد ، باعث مقاومت بیشتر بیماران در برابر فشارهای جسمی و عاطفی می شود ، از تاکی کاردی جلوگیری می کند و حملات آنژین با درد در قلب نادرتر می شود.

با اعمال یک اثر مثبت ، در درجه اول بر روی عضله قلب ، α ، بتا بلاکرها باعث کاهش مرگ و میر و خطر ابتلا به عوارض در سکته قلبی حاد ، کاردیومیوپاتی متسع می شوند. دلایل انتصاب آنها عبارتند از:

1. بیماری فشار خون بالا ، از جمله در زمان بحران ؛
2. نارسایی احتقانی قلب - در ترکیب با سایر گروه های دارویی طبق طرح ؛
3. ایسکمی مزمن قلب به شکل آنژین پکتوریس پایدار ؛
4. برخی از انواع اختلالات ریتم قلب.
5. افزایش فشار داخل چشم - به صورت موضعی و قطره ای اعمال می شود.

در حالی که در این گروه دارو مصرف می کنید ، عوارض جانبی ممکن است باشد ، که تأثیر دارو را بر روی هر دو نوع گیرنده - آلفا و بتا منعکس می کند:

• سرگیجه و سردرد همراه با فشار خون پایین ، غش کردن ممکن است.
• ضعف ، احساس خستگی ؛
• کاهش ضربان قلب ، اختلال در هدایت ضربه از طریق میوکارد تا محاصره.
• حالات افسردگی
• تغییرات در شمارش خون - کاهش لکوسیت ها و پلاکت ها ، که مملو از خونریزی است.
• تورم و افزایش وزن ؛
• تنگی نفس و اسپاسم برونش.
• واکنش های آلرژیک.

این یک لیست ناقص از اثرات احتمالی است ، که در مورد آن بیمار می تواند تمام اطلاعات را در دستورالعمل استفاده برای یک داروی خاص بخواند. وقتی چنین لیست چشمگیری از واکنشهای جانبی احتمالی را پیدا کردید ، وحشت نکنید ، زیرا فراوانی وقوع آنها کم است و درمان معمولاً به خوبی تحمل می شود. اگر موارد منع مصرفی برای مواد خاص وجود داشته باشد ، پزشک می تواند داروی دیگری را با همان مکانیسم عمل انتخاب کند ، اما برای بیمار بی خطر است.

از مسدود کننده های آلفا-بتا می توان به عنوان قطره برای درمان افزایش فشار داخل چشم (گلوکوم) استفاده کرد. احتمال بروز یک اثر سیستمیک اندک است ، اما هنوز لازم است برخی از تظاهرات احتمالی درمان را بخاطر بسپارید: افت فشار خون و کاهش ضربان قلب ، اسپاسم برونش ، تنگی نفس ، تپش قلب و ضعف ، حالت تهوع ، واکنش های آلرژیک. هنگامی که این علائم ظاهر می شود ، نیاز فوری به مراجعه به چشم پزشک برای اصلاح درمان دارید.

مانند هر گروه دیگر از داروها ، α ، بتا بلاکرها منع مصرف دارند که درمانگران ، متخصصان قلب و سایر پزشکان که از آنها در عمل استفاده می کنند از آنها آگاه هستند.

این وجوه را نمی توان برای بیماران مبتلا به اختلال در هدایت تکانه ها در قلب تجویز کرد. (انسداد سینواتریال ، بلوک AV 2-3 درجه ، برادی کاردی سینوسی با ضربان نبض کمتر از 50 در دقیقه) ، زیرا باعث تشدید بیماری می شوند. به دلیل اثر کاهش فشار ، از این داروها در بیماران کم فشار خون ، شوک قلبی ، نارسایی قلبی جبران نشده استفاده نمی شود.

عدم تحمل فردی ، آلرژی ، آسیب شدید کبدی ، بیماری های همراه با انسداد برونش (آسم ، برونشیت انسدادی) نیز مانعی برای استفاده از عوامل مسدود کننده آدرنرژیک است.

مسدودکننده های آلفا-بتا به دلیل اثر منفی احتمالی روی جنین و بدن کودک شیرده برای مادران باردار و زنان شیرده تجویز نمی شوند.

لیست داروهای دارای اثرات انسداد بتا آدرنرژیک بسیار گسترده است ؛ تعداد زیادی از بیماران با آسیب شناسی قلبی عروقی در سراسر جهان این داروها را مصرف می کنند. با کارایی بالا ، آنها معمولاً به خوبی تحمل می شوند ، نسبتاً به ندرت واکنش های جانبی نشان می دهند و می توانند برای مدت طولانی تجویز شوند.

مانند هر داروی دیگر ، مسدود کننده بتا به تنهایی و بدون نظارت پزشک قابل استفاده نیست. حتی اگر به کاهش فشار خون یا از بین بردن تاکی کاردی در بستگان نزدیک یا همسایه کمک کند. قبل از استفاده از چنین داروهایی ، برای تعیین تشخیص دقیق ، به منظور جلوگیری از خطر واکنش های جانبی و عوارض ، و همچنین مشاوره با یک درمانگر ، قلب و عروق ، چشم پزشک معاینه دقیق لازم است.