Pradaxa je antikoagulant koji je dostupan u kapsulama, duguljastih. Aktivni sastojak je dabigatran eteksilat: 75, 110 ili 150 mg u svakoj kapsuli.

Indikacije za uporabu ovog lijeka su prevencija venske trombembolije u bolesnika koji su podvrgnuti raznim kirurškim intervencijama na mišićno-koštanom sustavu.

Bez primjene lijeka Pradaxa, pojava plućne embolije je neizbježna, ali treba biti svjestan da i najmanje predoziranje ili kršenje tijeka liječenja može dovesti do strašnih posljedica.

Potrebno se usredotočiti na činjenicu da je imenovanje Pradaksa moguće samo nakon savjetovanja s vaskularnim kirurgom (isto vrijedi i za sve analoge ovog lijeka). Stvar je u tome što su to vrlo ozbiljni lijekovi koji imaju brojne kontraindikacije i neželjene nuspojave.

Lijekovi - analozi Pradaxe

Ovdje ćemo razmotriti najbolje lijekove iz serije antikoagulansa koji se, ako je potrebno, mogu koristiti umjesto Pradaxe bez straha za vaše zdravlje. Njihova je cijena u pravilu nešto niža (imajte na umu da cijenu treba gledati ovisno o doziranju). Pa, koje analoge ima Pradaksa i u kojim je situacijama moguća njihova odgovarajuća zamjena?

Varfarin je ruski antikoagulant

Lijek Warfarin analog je domaće proizvodnje (generički), u pakiranju je 50 ili 100 komada cilindričnih tableta. Djelovanje ovog alata ne razlikuje se od djelovanja Pradakse, ali je popis uvjeta u kojima se može koristiti za red veličine širi. Varfarin ruske proizvodnje može se koristiti za PE, akutne cerebrovaskularne nesreće, rekurentne i akutne venske tromboze.

Farmakološki učinak ostvaruje se zahvaljujući biokemijski aktivnoj tvari (drugim riječima, djelatnoj tvari), koja smanjuje intenzitet koagulacije krvi.

Kontraindikacije za njegovu uporabu su prisutnost akutnog krvarenja, arterijske hipertenzije, zatajenja jetre i bubrega, cerebralnog infarkta, popraćenog probijanjem krvožilnog zida, nakon čega slijedi krvarenje. Nije isključena vjerojatnost različitih neželjenih nuspojava, uključujući paroksizmalne bolove u trbuhu, upalu bubrežnih glomerula i razne vaskulitise.

Unatoč svemu tome, Warfarin je stekao veću popularnost među domaćim pacijentima nego Pradaxa. Najvjerojatnije je to zbog optimalnije kombinacije cijene i kvalitete (opet, ako je uzmemo u obzir u odnosu na druge antikoagulanse domaće proizvodnje, bilo koji inozemni analog bit će mnogo sigurniji i učinkovitiji, pa liječnici u većini slučajeva ne pozdravljaju zamjenu Pradaxa s Warfarinom). Najjeftinija zamjena za postojeće, Warfarin košta od 70 do 100 rubalja.

Eliquis

Lijek Eliquis je antikoagulant u obliku tableta, čija je biokemijski aktivna tvar tvar koja se naziva apiksaban, dostojna zamjena za Pradaxu. Cijena ovih tableta kreće se od 785 rubalja.

Pod njegovim utjecajem sprečava se pojava i povećanje veličine krvnih ugrušaka, njihov se broj smanjuje. Po svom farmakološkom učinku, lijek je sličan Pradaxi, iako su aktivni sastojci nešto drugačiji. Indikacije i kontraindikacije su identične. Raspored i trajanje prijema određuju se dijagnozom (težina stanja i prisutnost istodobne patologije). Da bi se spriječila PE, potrebno je piti lijek 5 mg dnevno tijekom 6 mjeseci.

U pedijatrijskoj praksi lijek se ne koristi, osim toga, trudnoća je apsolutna kontraindikacija za njegovo imenovanje. Kombinirana uporaba s ketokonazolom, dekstranom i heparinom je nepoželjna. Od neželjenih nuspojava najčešće se uočavaju dispeptički sindrom i smanjenje koncentracije hemoglobina u krvi.

Xarelto - uvezeni generički

Lijek Ksarelto je antikoagulantna tableta njemačke proizvodnje, analog Pradaxe. Po svom djelovanju ovaj se alat ne razlikuje od Pradaxe, međutim, biokemijski aktivna tvar je drugačija (Xarelto sadrži rivaroksaban).

Cijena je viša (od 1.300 rubalja), ali ne puno, pa pacijent koji zamjenjuje ove lijekove, u velikoj mjeri, ne dobiva ništa na trošku. Lijek se apsorbira u najkraćem mogućem roku, gotovo nikada ne stupa u interakciju s drugim lijekovima.

Koristi se za prevenciju akutne cerebrovaskularne nesreće u bolesnika s fibrilacijom atrija. Ksarelto je neophodan za prevenciju venske i sistemske trombembolije nakon kirurških intervencija na organima mišićno-koštanog sustava.

Kontraindikacije za njegovu upotrebu su zatajenje jetre i želučano krvarenje. Ni u kojem slučaju ne biste trebali uzimati alkoholna pića dok uzimate ovaj lijek.

Potrebno je usredotočiti se na činjenicu da su antikoagulanti skupina lijekova o kojima život bolesne osobe izravno ovisi. U ovoj situaciji nema razloga djelovati na principu odabira najproračunskog lijeka.

Na isti način, ne treba se voditi uspjehom drugih pacijenata koji uzimaju ovaj ili onaj lijek - samo liječnik koji liječi može znati sve karakteristike tijela bolesne osobe i odabrati lijek koji će idealno odgovarati njegovoj situaciji.

Uz to, imajte na umu da danas ne postoji niti jedan Pradaxa Analog koji bi imao potpuno identičan sastav. Da, molekule djeluju na sličan način, klinički učinak je sličan, ali doze se moraju izračunavati od slučaja do slučaja.

Posebno mišljenje

Zamjena lijeka jeftinijim - koliko je to opravdano?

Što se tiče cjenovne politike i mogućnosti zamjene Paradaxa s Warfarinom. Ovaj je lijek najstariji antikoagulant, koji je, naravno, nešto jeftiniji od stranih analoga, ali ima mnogo više kontraindikacija i neželjenih nuspojava.

Shvatite ispravno, antikoagulanti nisu lijekovi na kojima se može uštedjeti, jer upotreba jeftinijih lijekova podrazumijeva potrebu za proučavanjem sustava zgrušavanja krvi i mjerenjem razine središnjeg venskog tlaka, što će biti puno skuplje.
Pa ipak - lijek Warfarin može dovesti do masovnih krvarenja, a često se otvaraju i unutar tijela, što je u prognostičkom planu krajnje nepoželjno i nepovoljno.

Kada se koristi varfarin, neophodno je pridržavati se prehrane, jer se učinkovitost ovog lijeka određuje koncentracijom vitamina K u tijelu.

Sadrži ga u nekim proizvodima (uglavnom u biljkama), pa je za vrijeme liječenja Warfarinom potrebno, zajedno sa svojim liječnikom, sastaviti meni za vas, uzimajući u obzir indikacije i gastronomske preferencije. Nema vitamina ili dodataka prehrani - od njih nema koristi, a šteta može biti ogromna.

Vrlo je teško zamisliti modernu medicinu bez antitrombotičkih sredstava koja svakodnevno spašavaju živote velikom broju ljudi širom svijeta. U ovom ćemo članku govoriti o najistaknutijim predstavnicima antitrombotičkih sredstava. Pokušat ću odgovoriti na najčešće pitanje među pacijentima, koje je bolje uzimati, Warfarin ili Pradaxa?

Warfarin je neizravni antikoagulant, koji svojim djelovanjem inhibira koagulabilnost krvi i sprečava stvaranje tromba. Konkretno, inhibira vitamin K, koji sudjeluje u stvaranju krvnog ugruška. Warfarin se koristi od 50-ih godina prošlog stoljeća i najistučeniji je antitrombotički lijek. Dostupno u obliku tableta od 2,5 i 5 mg.

Pradksa je trgovačko ime lijeka s aktivnim sastojkom dabigatran etiksilatom. Prema mehanizmu djelovanja izravni je antikoagulant, a po svojim farmakološkim svojstvima pripada izravnim inhibitorima trombina. Inhibiranjem trombina, Pradaxa blokira pretvorbu fibrinogena u fibrin, što sprečava razvoj krvnog ugruška (tromba).

Dostupno u kapsulama dabigatran etiksilata od 75 mg, 110 mg i 150 mg.

Prikazano za primjenu Pradaxa

• Prevencija trombemboličkih komplikacija u bolesnika koji su podvrgnuti opsežnim kirurškim intervencijama, uključujući operacije zamjene zglobova (kuka i koljena);
• Atrijalna fibrilacija (atrijalna fibrilacija) kod ljudi:
  • stariji od 75 godina;
  • imali ishemijski moždani udar ili dolaznu cerebrovaskularnu nesreću (TIA - prolazna cerebrovaskularna nesreća);
  • pati od zatajenja srca II ili više razreda;
  • s istodobnim dijagnozama kao što su dijabetes melitus i arterijska hipertenzija;
• Liječenje i prevencija duboke venske tromboze i plućne embolije.

Ako usporedimo kontraindikacije za uporabu s Warfrainom, tada ih Pradaxa ima mnogo manje, što ga čini mnogo prikladnijim za uzimanje.

• Kao i kod svih lijekova, ovo je povećana osjetljivost ljudskog tijela na djelatnu tvar dabigatran etiksilat;
• Zatajenje bubrega i jetre (ozbiljno oštećenje funkcije jetre i bubrega);
• Razne vrste krvarenja ili stanja koja ih mogu uzrokovati:
  • gastrointestinalna krvarenja (peptični čir, ulcerozni kolitis, Crohnova bolest, itd.);
  • maligne novotvorine;
  • ozljede, uključujući modrice i potres mozga i leđne moždine, posebno ako su bile praćene intracerebralnim krvarenjem);
  • kirurške operacije (operacije na očima, leđnoj moždini);
  • razne vrste vaskularnih defekata i malformacija (proširene vene jednjaka, aneurizme i malformacije krvnih žila mozga ili leđne moždine);
• Istodobna primjena s drugim antikoagulansima značajno povećava rizik od spontanog krvarenja (heparin, fraxiparin, enoksiparin, varfin, rivaroksaban, apiksaban);
• Umjetni srčani zalisci, koji zahtijevaju imenovanje antikoagulantne terapije;
• Istodobna primjena lijekova kao što su: ketokonazol, intrakonazol, ciklosporin, dronedaron.

O indikacijama i kontraindikacijama Warfarina možete pročitati u našem članku Što je bolje Warfarin ili Xarelto?

Pradaxa ili Warfarin, što je bolje - pregledi liječnika

Možda će informacije koje sam rekao šokirati čitatelja, ali radeći kao liječnik opće prakse više od 35 godina, reći ću da nema toliko pravih lijekova. Ima ih znatno manje nego što zamišljate. Varfarin je jedan od lijekova koji stvarno djeluje. 70 godina svjetske upotrebe antikoagulanata i niski troškovi zaslužuju puno pozitivnih povratnih informacija.

Ako usporedimo Warfarin i Pradax s medicinskog gledišta, a ne s ekonomskog, onda Dabigatran ima znatno više prednosti od Warfarina:

1. Nema potrebe za stalnim praćenjem INR-a (International Normalized Ratio). Pacijent koji uzima Warfarin o tome može samo sanjati.
2. Sigurnost. Prilikom uzimanja doza za prevenciju moždanog udara u bolesnika koji su uzimali Pradaxu, došlo je do manje spontanih krvarenja nego kod uzimanja ekvivalentnih doza varfarina;
3. Širi opseg recepcije. Zbog aktivne interakcije s raznim lijekovima, javljaju se određene poteškoće pri propisivanju Varfarina. Što se ne može reći o Pradaxi. Možete pročitati o interakciji Warfarina s lijekovima
4. Nije potrebno slijediti dijetu. Kada se liječi Warfarinom, vrlo je važno pravilo pridržavati se stalne prehrane s niskim udjelom vitamina K. Pri uzimanju Pradaxe nema prehrambenih ograničenja. Pročitajte našu tablicu na tablici dijeta varfarina.

Prednost Warfarina je njegova niska cijena i protuotrov. U slučaju krvarenja uzrokovanog predoziranjem, primjena Vikasola ili vitamina K potpuno neutralizira učinak i zaustavlja krvarenje. U slučaju predoziranja Pradaxom, nažalost, nema protuotrova, pa će biti potrebno pričekati smanjenje koncentracije lijeka u krvi i neovisno zaustavljanje krvarenja.

Najskuplji analog je rivaroksaban - Karelto.

Jeftini predstavnici oralnih antikoagulansa:

• Varfarin;
• Fenilin (fenidion);
• Syncumar (acenokumarol);

Lijek predstavlja farmakološku skupinu sredstava koja su klasificirana kao izravni antikoagulanti. Koristi se oralno u obliku tableta za smanjenje ...

Analozi "Pradaksa": usporedba lijekova, upute za uporabu i pregledi

Iz Masterweba

10.05.2018 02:00

Lijek predstavlja farmakološku skupinu sredstava koja su klasificirana kao izravni antikoagulanti. Koristi se oralno u obliku tableta za smanjenje zgrušavanja krvi i uklanjanje krvnih ugrušaka kod različitih bolesti.

Sastav

"Pradaxa" se izdaje iz ljekarni u obliku kapsula za oralnu primjenu. Tablete imaju duguljasti oblik, mekanu ljusku s kremastim odljevom. Glavni aktivni element u tragovima lijeka je dabigatran eteksilat.

Lijek se proizvodi u nekoliko doza - 75, 100, 150 miligrama. Uz aktivni sastojak, Pradaksa sadrži i dodatne tvari:

• arapska guma;
• hipromeloza;
• tekući silikon;
• vinska kiselina;
• indigo karmin;
• amfoterni oksid četverovalentnog titana;
• karagenan;
• kalijev klorid.

Kapsule se distribuiraju u blisterima od po deset ili u polietilenskim bočicama od šezdeset. Jedno pakiranje može sadržavati jedan, tri ili šest blistera.

Farmakološka svojstva

Aktivni mikroelement lijeka smatra se izravnim antikoagulansom, koji smanjuje zgrušavanje krvi. Mehanizam djelovanja provodi se zbog činjenice da glavni oblik djelatne tvari suzbija trombin, koji predstavlja soj u obliku serinske proteaze i započinje proces koagulacije krvi transformacijom topljivog fibrinogena.

Nakon gutanja lijeka, aktivni se mikroelement trenutno apsorbira u plazmu iz crijeva. Njegova farmakološka koncentracija u krvi postiže se dva sata nakon primjene lijeka.

Lijek se nepromijenjenim putem urina izlučuje putem bubrega, poluvrijeme eliminacije je u prosjeku četrnaest sati. U bolesnika u dobi za umirovljenje, kao i u prisutnosti bubrežne bolesti, sa smanjenjem njihove radne sposobnosti, poluvijek se može povećati, što treba uzeti u obzir prilikom odabira doze lijeka.

Indikacije

1. Atrijalna aritmija (patologija kršenja učestalosti i slijeda kontrakcije srčanog mišića).
2. Moždani udar (ozbiljno kršenje mikrocirkulacije mozga).
3. Infarkt miokarda (žarište ishemijske nekroze srčanog mišića, koja se razvija kao rezultat akutnog poremećaja koronarne cirkulacije).
4. Tromboza dubokih vena.

Osim toga, lijek se koristi profilaktički za sprečavanje plućne embolije.

Kontraindikacije

Kapsule Pradax također imaju ograničenja u njihovoj primjeni, na primjer:

1. Pojedinačna netolerancija.
2. Povećana osjetljivost na aktivni sastojak.
3. Teška disfunkcija bubrega.
4. Oštećenje jetre.
5. Jaka krvarenja.
6. Oštećenje integriteta tkiva, sluznica.
7. Čir na želucu ili dvanaesniku.
8. Venska ekspanzija u donjem dijelu jednjaka.

Osim toga, postoje brojne zabrane upotrebe "Pradaksa", koje mogu izazvati krvarenje:

1. Težina pacijenta je manja od pedeset kilograma.
2. Zatajenje bubrega
3. Kongenitalni ili stečeni poremećaj krvnog sustava, koji utječe na njegovu koagulabilnost.
4. Gastritis (dugotrajna bolest koju karakterizira upala u sluznici želuca).
5. Ezofagitis (bolest jednjaka, praćena upalom njegove sluznice).
6. Kronična rekurentna bolest jednjaka.
7. Trombocitopenija (stanje karakterizirano smanjenjem broja trombocita ispod standarda, što je popraćeno povećanim krvarenjem i problemima s zaustavljanjem krvarenja).
8. Bakterijski endokarditis (upala u unutarnjoj sluznici srca uzrokovana utjecajem patoloških mikroorganizama).

Prije upotrebe lijeka, trebali biste biti sigurni da nema kontraindikacija.

Kako pravilno uzimati lijek?

Kapsule se koriste samo za odrasle pacijente. Konzumiraju se oralno s vodom, od jednog do dva puta dnevno, bez obzira na prehranu. Prije uzimanja tableta morate biti sigurni da je tableta netaknuta, jer se brzina apsorpcije aktivnog elementa u tragovima mijenja. Doziranje i način primjene lijeka izravno ovise o bolesti i određenim uvjetima, na primjer:

1. Kao preventivna mjera za tromboemboličke komplikacije nakon ortopedske kirurgije - 220 miligrama dnevno, odnosno dvije tablete od 110 miligrama jednom dnevno. U prisutnosti umjerenog oštećenja bubrega, standardna doza je 75 miligrama dva puta dnevno. Nakon postavljanja proteze za koljeno ili kuk, preporučuje se prva upotreba kapsula nakon otprilike četiri sata, a zatim se sljedeći dan doza povećava na 220 miligrama jednom dnevno. Ako je propuštena prva doza, lijek treba uzimati sljedeći dan.
2. Kako bi se spriječio moždani udar i infarkt miokarda, "Pradax" treba konzumirati u dozi od 150 miligrama dva puta dnevno (300 miligrama dnevno) tijekom cijelog života.
3. Da bi se eliminirala akutna venska tromboza, kao i u preventivne svrhe plućne embolije, dnevna doza lijeka trebala bi biti 300 miligrama (150 miligrama dva puta dnevno) nakon pet dana parenteralne primjene drugog antikoagulanta. Trajanje terapije lijekovima je šest mjeseci. Za prevenciju patologija, upotreba "Pradaxa" može se provoditi tijekom cijelog života.

U slučaju bolesti bubrega, koju prati umjereno smanjenje njihovog rada, doziranje tableta smanjuje se na 150 miligrama dnevno. Ako se provodi prevencija trombemboličkih komplikacija u atrijalnoj fibrilaciji, doziranje se ne smanjuje i iznosi 300 miligrama dnevno. U bolesnika u dobi za umirovljenje doziranje se prilagođava nakon procjene bubrežne funkcije.

Ovisno o imenovanju, kao i ozbiljnosti dobnog smanjenja funkcionalne aktivnosti bubrega, doziranje lijeka "Pradaxa" može varirati između 150-300 miligrama dnevno. Ako se dogodi istodobna lezija, koja može dovesti do povećanog rizika od krvarenja, doza se smanjuje na 220 miligrama dnevno. S malom težinom pacijenta (manjom od 50 kilograma), nadzire se, nema potrebe za prilagodbom doziranja.

Nuspojave

Negativni fenomeni u pozadini upotrebe "Pradaksa" mogu nastati iz različitih tjelesnih sustava:

1. Anemija.
2. Trombocitopenija.
3. Intrakranijalno krvarenje.
4. Hematomi.
5. Hemoptiza.
6. Krvarenje iz nosa.
7. Bolovi u trbuhu.
8. Dispepsija.
9. Razne alergijske reakcije.
10. Osip.
11. Bronhospazam.
12. Anafilaktički šok.
13. Hemartroza.

Značajke:

"Pradaksa" terapeut propisuje isključivo pojedinačno za svakog pacijenta u skladu s indikacijama. Liječnik uvijek obraća pažnju na posebne upute koje uključuju:

1. Interakcija s drugim antikoagulansima značajno povećava vjerojatnost krvarenja.
2. Kada uzimate lijekove koji nisu antikoagulanti, važno je obavijestiti svog zdravstvenog radnika.
3. Prije upotrebe lijeka potrebno je ispitati aktivnost jetre i bubrega.
4. Za ljude u dobi za umirovljenje, u pravilu se mora smanjiti doza lijeka.
5. Za djecu mlađu od 18 godina lijek nije propisan, jer nema podataka o njegovoj sigurnosti.

U ljekarnama se "Pradaxu" može kupiti samo na recept liječnika.

"Pradaksa": analozi

Lijek ima generičke sastojke i u sastavu i u spektru djelovanja, na primjer:

1. "Warfarin".
2. Fraxiparine Forte.
3. "Heparin".
4. "Klopidogrel".
5. "Sincumar".
6. "Xarelto".
7. Gendogrel.
8. "Artrogrel".
9. "Agrenox".
10. "Lorista".
11. "Angiox".
12. "Eliquis".

"Warfarin"

Antagonist je vitamina K, spada u antitrombotičke lijekove iz skupine neizravnih antikoagulansa. Smanjuje vjerojatnost nastanka krvnih ugrušaka. Koristi se u liječenje i profilaktičke svrhe kod tromboze, kao i kod embolije krvnih žila.

"Warfarin" se izdaje iz ljekarni u obliku tableta po 2,5; 3; 5 miligrama. Kapsule se distribuiraju u blisterima. Aktivni sastojak je varfarin natrijev klatrat. "Warfarin" je jeftini analog "Pradaxa" (110 mg).

Ako je pacijentu lijek propisan prvi put, prosječna doza treba biti 5 miligrama dnevno tijekom četiri dana. U budućnosti se na temelju stanja i pokazatelja pacijenta propisuje doza održavanja, u pravilu, u rasponu od 2,5 do 7,5 miligrama.

Ako je osoba prije koristila lijek, prva dva dana koristi se u dozi koja udvostručuje poznatu dozu održavanja. Tada se koristi doza održavanja tri dana. Peti dan potrebno je pratiti pokazatelje i prilagoditi doziranje. Trošak lijeka je 180 rubalja.

Fraxiparin

Lijek pripada izravnim antikoagulansima i heparin je niske molekularne težine. Fraxiparin se proizvodi u obliku otopine za supkutanu primjenu u štrcaljki za jednokratnu upotrebu, kao i u blisterima od 2-5 komada.

Prema uputama za analog "Pradaksa", lijek je namijenjen supkutanoj injekciji. Doziranje lijeka i trajanje terapije određuje liječnik, ovisno o imenovanju i karakteristikama pacijentovog tijela.

U profilaktičke svrhe tromboembolije nakon operacija daje se 0,3 mililitara lijeka 2-4 sata prije operacije, a zatim nekoliko dana jednom dnevno, najmanje tjedan dana.

Ne vrijedi koristiti Fraxiparine tijekom trudnoće, jer nema podataka o uzimanju tijekom tog razdoblja. Ako je potrebno liječenje, liječnik mora procijeniti ravnotežu svih rizika. Trošak lijeka je 3000 rubalja.

"Klopidogrel"

Sintetički lijek koji je propisan u preventivne svrhe bolesti srca i krvnih žila. Lijek se proizvodi u obliku ružičastih kapsula.

Svaka tableta sadrži 75 miligrama aktivnog sastojka klopidogrela u obliku hidrogen sulfata.

Prema uputama za uporabu za analog "Pradaxa", ako pacijent ima povećani rizik od krvarenja nakon ozljede, kirurškog zahvata, tada se mora biti oprezan kada se koristi "Clopidogrel". Trošak lijeka varira od 600 do 800 rubalja.

Lijek se propisuje s iznimnim oprezom pacijentima koji imaju smetnje u radu jetre u složenom obliku (prema uputama za uporabu).

(dabigatran eteksilat)

Prije uzimanja ovog lijeka pažljivo pročitajte ovu uputu.

• Spremite upute, možda će vam trebati ponovno.
• Ako imate pitanja, posjetite svog liječnika

Ovaj lijek propisuje vam se osobno i ne smije se davati drugima jer im može naškoditi, čak i ako imate iste simptome kao i vi.

Matični broj:

LP-000872 Trgovački naziv: PRADAXA

Međunarodno vlasničko ime:

dabigatran eteksilat

Kemijski naziv:

N- [amino] iminometil] fenil] amino] metil] -1-metil-1H-benzimidazol-5-il -] - N-piridinil-b-alanin etil ester metansulfonat

Oblik doziranja:

kapsule

Sastav:

Jedna kapsula sadrži 86,48 mg, 126,83 mg ili 172,95 mg dabigatran eteksilat mezilata, što odgovara 75 mg, 110 mg ili 150 mg dabigatran eteksilata.

Pomoćne tvari:

Sadržaj kapsula:bagremova guma 4,43 mg, 6,50 mg ili 8,86 mg; vinska kiselina, gruba 22,14 mg, 32,48 mg ili 44,28 mg; vinska kiselina, prah 29,52 mg, 43,30 mg ili 59,05 mg; vinska kiselina, kristalna 36,90 mg, 54,12 mg ili 73,81 mg; hipromeloza 2,23 mg, 3,27 mg ili 4,46 mg; dimetikon 0,04 mg, 0,06 mg ili 0,08 mg; talk, 17,16 mg, 25,16 mg ili 34,31 mg; hiproloza (hidroksipropil celuloza) 17,30 mg, 25,37 mg ili 34,59 mg.

Sastav ovojnice kapsule: Kapsula hipromeloze (HPMC) pretiskana crnom tintom (Colorcon S-1-27797) 60 * mg, 70 * mg ili 90 * mg.

SastavHPMC kapsule: karagenan (E407) 0,2 mg, 0,22 mg ili 0,285 mg; kalijev klorid 0,27 mg, 0,31 mg ili 0,4 mg; titan dioksid (E171) 3,6 mg, 4,2 mg ili 5,4 mg; indigo karmin (E132) 0,036 mg, 0,042 mg ili 0,054 mg; boja zalazak sunca zalazak sunca žuta (E110) 0,002 mg, 0,003 mg ili 0,004 mg; hipromeloza (hidroksipropil metilceluloza) 52,9 mg, 61,71 mg ili 79,35 mg, pročišćena voda 3,0 mg, 3,5 mg ili 4,5 mg.

Sastav crne tinteColorconS-1-27797, (%, masa.): šelak 52.500%, butanol 6.550%, pročišćena voda 1.940%, denaturirani etanol (metilirani alkohol) 0.650%, željezna boja crni oksid (E172) 33.770%, izopropanol 3.340%, propilen glikol 1.250%.

* Približna težina kapsule je 60, 70 ili 90 mg.

Opis:

Kapsule 75 mg

Hipromeloza (hidroksipropil metilceluloza) duguljaste kapsule. Poklopac je neproziran, svijetloplave boje, tijelo neprozirne kreme. Poklopac je otisnut simbolom Boehringer Ingelheim, a kućište s oznakom "R 75". Boja pretiska je crna.

Kapsule 110 mg

Hipromeloza (hidroksipropil metilceluloza) duguljaste kapsule. Poklopac je neprozirno svijetloplave boje, tijelo neprozirne kreme. Poklopac je otisnut simbolom Boehringer Ingelheim, a na kućištu "R 110". Boja pretiska je crna.

Kapsule 150 mg

Duguljaste kapsule od hipromeloze (hidroksipropil metilceluloza), veličine 0. Poklopac je neproziran, svijetloplav, tijelo neprozirno, krema. Poklopac je otisnut simbolom Boehringer Ingelheim, a kućište s oznakom "R 150". Boja pretiska je crna.

Sadržaj kapsula su žućkaste kuglice.

Farmakoterapijska skupina:

izravni inhibitor trombina ATC kod: B01AE07

Farmakološka svojstva:

Farmakodinamika:

Dabigatran eteksilat je nefarmakološki prekursor aktivne forme dabigatrana male molekulske mase. Nakon oralne primjene dabigatrana, eteksilat se brzo apsorbira u gastrointestinalnom traktu (GIT) i hidrolizom kataliziranom esterazama pretvara u dabigatran u jetri i krvnoj plazmi. Dabigatran je snažan kompetitivni reverzibilni izravni inhibitor trombina i glavna aktivna tvar u krvnoj plazmi.

Budući da trombin (serinska proteaza) pretvara fibrinogen u fibrin tijekom koagulacije, inhibicija aktivnosti trombina sprječava stvaranje tromba. Dabigatran djeluje inhibitorno na slobodni trombin, trombin povezan s fibrinskim ugruškom i agregaciju trombocita induciranu trombinom.

U eksperimentalnim ispitivanjima na različitim modelima tromboze in vivo i ex vivo potvrđen je antitrombotički učinak i antikoagulantno djelovanje dabigatrana nakon intravenske primjene i dabigatran eteksilata nakon oralne primjene.

Utvrđena je izravna korelacija između koncentracije dabigatrana u krvnoj plazmi i ozbiljnosti antikoagulantnog učinka. Dabigatran produžuje aktivirano djelomično tromboplastinsko vrijeme (APTT), vrijeme zgrušavanja ekarina (EVT) i trombinsko vrijeme (TB).

Prevencija venske trombembolije (VTE) nakon artroplastike velikih zglobova

Rezultati kliničkih studija na pacijentima koji su podvrgnuti ortopedskoj operaciji - artroplastika zglobova koljena i kuka - potvrdili su očuvanje parametara hemostaze i ekvivalentnost korištenja 75 mg ili 110 mg dabigatran eteksilata 1-4 sata nakon operacije i naknadne doze održavanja od 150 ili 220 mg jednom dnevno unutar 6-10 dana (za operaciju koljena) i 28-35 dana (za zglob kuka) u usporedbi s enoksaparinom u dozi od 40 mg 1 put dnevno, koji se koristio prije i nakon operacije.

Ekvivalencija antitrombotskog učinka dabigatran eteksilata u dozi od 150 mg ili 220 mg u odnosu na enoksaparin u dozi od 40 mg na dan prikazana je u procjeni glavne krajnje točke, koja uključuje sve slučajeve venske tromboembolije i smrtnosti iz bilo kojeg uzroka.

Prevencija moždanog udara i sistemske trombembolije u bolesnika s atrijalnom fibrilacijom

S produljenom, u prosjeku oko 20 mjeseci, upotrebom u bolesnika s atrijalnom fibrilacijom i s umjerenim ili visokim rizikom od moždanog udara ili sistemske trombembolije, pokazano je da dabigatran eteksilat u dozi od 110 mg, propisane 2 puta dnevno, nije inferiorniji od varfarina u pogledu učinkovitosti prevencije moždanog udara i sistemska tromboembolija u bolesnika s atrijalnom fibrilacijom; također je u skupini dabigatrana došlo do smanjenja rizika od intrakranijalnog krvarenja i ukupne učestalosti krvarenja. Korištenje veće doze lijeka (150 mg 2 puta dnevno) značajno je smanjilo rizik od ishemijskih i hemoragičnih moždanih udara, kardiovaskularne smrti, intrakranijalnih krvarenja i ukupne učestalosti krvarenja u usporedbi s varfarinom. Niža doza dabigatrana bila je povezana sa značajno manjim rizikom od većih krvarenja u usporedbi s varfarinom.

Neto klinički učinak procijenjen je određivanjem kombinirane krajnje točke koja je uključivala učestalost moždanog udara, sistemsku tromboemboliju, plućnu tromboemboliju, akutni infarkt miokarda, kardiovaskularnu smrtnost i velika krvarenja.

Godišnja učestalost ovih događaja u bolesnika liječenih dabigatran eteksilatom bila je niža nego u bolesnika liječenih varfarinom.

Promjene laboratorijskih parametara funkcije jetre u bolesnika koji su primali dabigatran eteksilat opažene su s usporedivom ili nižom učestalošću u usporedbi s bolesnicima koji su primali varfarin.

Farmakokinetika:

Nakon oralne primjene dabigatran eteksilata, dolazi do brzog povećanja koncentracije u plazmi i površine pod krivuljom koncentracije i vremena (AUC), ovisno o dozi. Maksimalna koncentracija dabigatran eteksilata (C max) postiže se unutar 0,5-2 sata.

Nakon postizanja C max, koncentracije dabigatrana u plazmi bieksponentno se smanjuju, terminalni poluživot (T1 / 2) u prosjeku iznosi oko 11 sati (u starijih osoba). Konačni T1 / 2 nakon ponovljene primjene lijeka bio je oko 12-14 sati. T1 / 2 ne ovisi o dozi. Međutim, u slučaju bubrežne disfunkcije, T1 / 2 se produljuje.

Apsolutna bioraspoloživost dabigatrana nakon uzimanja dabigatran eteksilata oralno u kapsulama obloženim hipromelozom iznosi oko 6,5%.

Unos hrane ne utječe na bioraspoloživost dabigatran eteksilata, međutim, vrijeme postizanja C max povećava se za 2 sata.

Kada se dabigatran eteksilat koristi bez posebne ljuske kapsule izrađene od hipromeloze, oralna bioraspoloživost može se povećati za oko 1,8 puta (75%) u odnosu na oblik doziranja u kapsulama. Zbog toga treba održavati cjelovitost kapsula izrađenih od hipromeloze, s obzirom na rizik od povećanja bioraspoloživosti dabigatran eteksilata, te se ne preporučuje otvaranje kapsula i korištenje njihovog sadržaja u čistom obliku (na primjer, dodavanjem hrani ili piću) (vidjeti odjeljak "Doziranje i primjena").

Kada se dabigatran eteksilat koristi nakon 1-3 sata u bolesnika nakon operacije, dolazi do smanjenja brzine apsorpcije lijeka u usporedbi sa zdravim dobrovoljcima. AUC karakterizira postupno povećanje amplitude bez pojave visokog vrha koncentracije u plazmi. C max u krvnoj plazmi opaža se 6 sati nakon primjene dabigatran eteksilata ili 7-9 sati nakon operacije. Treba imati na umu da čimbenici poput anestezije, gastrointestinalne pareze i kirurgije mogu biti važni u usporavanju apsorpcije, bez obzira na oblik doziranja lijeka. Smanjenje brzine apsorpcije lijeka obično se bilježi samo na dan operacije. Sljedećih dana dabigatran se brzo apsorbira, postizanjem C max 2 sata nakon uzimanja.

Metabolizam

Nakon gutanja, u procesu hidrolize pod utjecajem dabigatran esteraze, eteksilat se brzo i potpuno pretvara u dabigatran, koji je glavni aktivni metabolit u krvnoj plazmi. Kada se dabigatran konjugira, nastaju 4 izomera farmakološki aktivnih acilglukuronida: 1-0, 2-0, 3-0, 4-0, od kojih je svaki manji od 10% ukupnog sadržaja dabigatrana u krvnoj plazmi. Tragovi drugih metabolita mogu se otkriti samo vrlo osjetljivim analitičkim metodama.

Distribucija

Volumen raspodjele dabigatrana iznosi 60-70 L i premašuje količinu ukupne tjelesne vode, što ukazuje na umjerenu raspodjelu dabigatrana u tkivima.

Povlačenje

Dabigatran se izlučuje nepromijenjen, uglavnom putem bubrega (85%), a samo 6% kroz gastrointestinalni trakt. Utvrđeno je da se nakon 168 sati nakon uvođenja označenog radioaktivnog pripravka, 88-94% njegove doze izlučuje iz tijela.

Dabigatran ima nisku sposobnost vezanja na proteine \u200b\u200bkrvne plazme (34-35%), ne ovisi o koncentraciji lijeka.

Posebne skupine pacijenata

Stariji bolesnici

U starijih osoba vrijednost AUC je 1,4-1,6 puta veća nego u mladih (za 40-60%), a Cmax više od 1,25 puta (za 25%).

Uočene promjene korelirale su sa dobnim smanjenjem klirensa kreatinina (CC).

U starijih žena (starijih od 65 godina) vrijednosti AUC τ, ss i C max, ss bile su približno 1,9 puta i 1,6 puta veće nego u mladih žena (18-40 godina) i u starijih muškaraca dob - 2,2 i 2,0 puta veća nego u mladića. U studiji na bolesnicima s atrijalnom fibrilacijom potvrđen je učinak dobi na izloženost dabigatranu: početne koncentracije dabigatrana u bolesnika u dobi ≥75 godina bile su približno 1,3 puta (31%) više, a u bolesnika u dobi<65 лет – примерно на 22% ниже, чем у пациентов возрасте 65-75 лет.

Oštećena bubrežna funkcija

U dobrovoljaca s umjerenim oštećenjem bubrega (CC - 30-50 ml / min), vrijednost AUC dabigatrana nakon oralne primjene bila je približno 3 puta veća nego u osoba s nepromijenjenom bubrežnom funkcijom.

U bolesnika s ozbiljno oštećenom bubrežnom funkcijom (CC - 10-30 ml / min), vrijednosti AUC dabigatran eteksilata i T1 / 2 povećale su se za faktor 6, odnosno 2, u usporedbi s onima u osoba bez oštećenja bubrega.

U bolesnika s atrijalnom fibrilacijom i umjerenom bubrežnom insuficijencijom (CC 30-50 ml / min), koncentracije dabigatrana prije i nakon lijeka bile su u prosjeku 2,29 i 1,81 puta veće nego u bolesnika bez bubrežne disfunkcije.

Primjenom hemodijalize u bolesnika bez atrijalne fibrilacije utvrđeno je da je količina izlučenog lijeka proporcionalna brzini protoka krvi. Trajanje dijalize, sa brzinom protoka dijalizata od 700 ml / min, bilo je 4 sata, a protok krvi 200 ml / min ili 350-390 ml / min. To je rezultiralo uklanjanjem 50%, odnosno 60% slobodne i ukupne koncentracije dabigatrana. Antikoagulantno djelovanje dabigatrana smanjivalo se smanjenjem koncentracije u plazmi; odnos između PK i PD nije se mijenjao.

Disfunkcija jetre

U bolesnika s umjerenim oštećenjem jetre (7-9 bodova na Child-Pugh skali) nije bilo promjena u koncentraciji dabigatrana u krvnoj plazmi u usporedbi s bolesnicima bez oštećenja funkcije jetre.

Tjelesna masa

U istraživanju bazalne koncentracije dabigatrana u bolesnika težine\u003e 100 kg bile su približno 20% niže od koncentracije u bolesnika težine 50-100 kg. Tjelesna težina u većine (80,8%) bolesnika bila je ≥50 -< 100 кг, в пределах этого диапазона явных различий концентраций дабигатрана не установлено. Данные в отношении пациентов с массой тела ≤50 кг ограничены.

U glavnim studijama o prevenciji razvoja VTE utvrđeno je da je učinak lijeka u pacijentica bio približno 1,4-1,5 puta (40-50%) veći. U bolesnika s atrijskom fibrilacijom, bazalne koncentracije i koncentracije nakon primjene lijeka bile su u prosjeku 1,3 (30%) više. Utvrđene razlike nisu imale klinički značaj.

Etničke skupine

U usporednom istraživanju farmakokinetike dabigatrana u Europljana i Japanaca nakon jednokratne i ponovljene primjene lijeka u ispitivanim etničkim skupinama, nisu pronađene klinički značajne razlike. Farmakokinetička ispitivanja kod crnaca bolesnika su ograničena, ali dostupni podaci ne ukazuju na značajne razlike.

Indikacije za uporabu:

Prevencija venske trombembolije u bolesnika nakon ortopedskih operacija.
Prevencija moždanog udara, sistemske tromboembolije i smanjenje kardiovaskularne smrtnosti u bolesnika s atrijalnom fibrilacijom.

Kontraindikacije:

Poznata preosjetljivost na dabigatran, dabigatran eteksilat ili bilo koju pomoćnu tvar;
- ozbiljno zatajenje bubrega (CC manje od 30 ml / min);
- aktivno klinički značajno krvarenje, hemoragijska dijateza, spontani ili farmakološki izazvani poremećaj hemostaze;
- Oštećenje organa kao rezultat klinički značajnog krvarenja, uključujući hemoragijski moždani udar u roku od 6 mjeseci prije početka terapije;
- Istodobna primjena ketokonazola za sustavnu primjenu;
- abnormalne funkcije jetre i bolesti jetre koje mogu utjecati na preživljavanje;
- Dob do 18 godina (nema kliničkih podataka).

Način primjene i doziranje:

Kapsule treba uzimati oralno, 1 ili 2 puta dnevno, bez obzira na vrijeme obroka, s vodom. Kapsula se ne smije otvarati.

Upotreba za odrasle:

Prevencija venske trombembolije (VTE) u bolesnika nakon ortopedske kirurgije:

U bolesne s umjerenim oštećenjem bubrega zbog rizika od krvarenja, preporučena doza je 150 mg jednom dnevno (2 kapsule od 75 mg).

Prevencija VTE nakon artroplastike koljena:primjenu lijeka PRADAX treba započeti 1-4 sata nakon završetka operacije uzimanjem 1 kapsule (110 mg), nakon čega slijedi povećanje doze na 2 kapsule (220 mg) jednom dnevno tijekom sljedećih 10 dana. Ako hemostaza nije postignuta, liječenje treba odgoditi. Ako liječenje nije započelo na dan operacije, terapiju treba započeti uzimanjem 2 kapsule (220 mg) jednom dnevno.

Prevencija VTE nakon artroplastike kuka: primjenu lijeka PRADAX treba započeti 1-4 sata nakon završetka operacije uzimanjem 1 kapsule (110 mg), nakon čega slijedi povećanje doze na 2 kapsule (220 mg) jednom dnevno tijekom sljedećih 28-35 dana. Ako hemostaza nije postignuta, liječenje treba odgoditi. Ako liječenje nije započelo na dan operacije, terapiju treba započeti uzimanjem 2 kapsule (220 mg) jednom dnevno.

Primjena u posebnim skupinama pacijenata

Primjena u djece

U bolesnika mlađih od 18 godina djelotvornost i sigurnost PRADAX-a nisu proučavani, stoga se ne preporučuje njegova primjena u djece (vidjeti dio "Kontraindikacije").

Oštećena bubrežna funkcija

Prije terapije, kako bi se izbjeglo propisivanje lijeka pacijentima s ozbiljnom oštećenom funkcijom bubrega (CC manja od 30 ml / min), potrebno je najprije procijeniti klirens kreatinina. Zbog nedostatka podataka o primjeni lijeka u bolesnika s teškim oštećena bubrežna funkcija (CC manja od 30 ml / min), ne preporučuje se primjena PRADAX-a (vidjeti dio "Kontraindikacije").

Bubrežnu funkciju treba procijeniti tijekom liječenja kada postoji sumnja na moguće smanjenje ili pogoršanje bubrežne funkcije (na primjer, kod hipovolemije, dehidracije, istodobne primjene određenih lijekova itd.).

Prilikom prijave lijek PRADAX u svrhu na umjerenooštećena bubrežna funkcija (CC 30-50 ml / min) dnevnu dozu lijeka treba smanjiti na 150 mg (2 kapsule od 75 mg jednom dnevno).

Kada se u svrhu koristi lijek PRADAX prevencija moždanog udara, sistemske trombembolije i smanjenje kardiovaskularne smrtnosti u bolesnika s atrijalnom fibrilacijom na umjerenooštećena bubrežna funkcija (CC 30-50 ml / min) prilagodba doze nije potrebna. Preporuča se upotreba lijeka u dnevnoj dozi od 300 mg (1 kapsula 150 mg 2 puta dnevno). Funkciju bubrega treba procijeniti najmanje jednom godišnje.

Dabigatran se izlučuje tijekom hemodijalize; međutim, kliničko iskustvo s bolesnicima na hemodijalizi je ograničeno.

Stariji bolesnici

S obzirom na činjenicu da je povećanje izloženosti lijeku u starijih bolesnika (starijih od 75 godina) često posljedica smanjenja bubrežne funkcije, prije propisivanja lijeka potrebno je procijeniti bubrežnu funkciju. Bubrežnu funkciju treba procjenjivati \u200b\u200bnajmanje jednom godišnje ili češće, ovisno o kliničkoj situaciji. Korekciju doze lijeka treba provesti ovisno o ozbiljnosti bubrežne disfunkcije (vidjeti "Bubrežna disfunkcija").

Prevencija venske trombembolije u starijih bolesnika (starijih od 75 godina) nakon ortopedskih operacija: ograničeno iskustvo. Preporučena doza je 150 mg (2 kapsule od 75 mg jednom).

Kada se koristi lijek PRADAX u starijih bolesnika starijih od 80 godina za prevenciju moždanog udara, sistemske tromboembolije i smanjenje kardiovaskularne smrtnosti u bolesnika s atrijalnom fibrilacijom lijek PRADAX treba uzimati u dnevnoj dozi od 220 mg (1 kapsula od 110 mg 2 puta dnevno).

Utjecaj tjelesne težine

Nije potrebno prilagođavanje doze, ovisno o tjelesnoj težini.

Istodobna primjena lijekaPRADAX s aktivnim inhibitorima P-glikoprotein (amiodaron, kinidin, verapamil) za prevenciju venske trombembolije u bolesnika nakon ortopedskih operacija:

Kada se koristi istovremeno s amiodaronom, kinidinom ili verapamilom, dozu PRADAX-a treba smanjiti na 150 mg jednom dnevno (2 kapsule po 75 mg) (vidjeti dio "Interakcije s drugim lijekovima").

Pacijentima koji uzimaju PRADAXA nakon ortopedskih operacija ne preporučuje se da istovremeno počnu koristiti verapamil i u budućnosti ga povežu s terapijom.

Prevencija moždanog udara, sistemske tromboembolije i smanjenje kardiovaskularne smrtnosti u bolesnika s atrijalnom fibrilacijom:

Primjena u bolesnika s povećanim rizikom od krvarenja

Prevencija moždanog udara, sistemske tromboembolije i smanjenje kardiovaskularne smrtnosti u bolesnika s atrijalnom fibrilacijom:

Prisutnost čimbenika kao što su dob 75 godina i starija, umjereno smanjenje bubrežne funkcije (CC 30-50 ml / min), istodobna primjena inhibitora P-glikoproteina ili indikacija povijesti gastrointestinalnog krvarenja mogu povećati rizik od krvarenja (vidjeti "Posebne upute" "). U bolesnika s jednim ili više ovih čimbenika rizika, prema procjeni liječnika, moguće je smanjiti dnevnu dozu PRADAX-a na 220 mg (uzimanje 1 kapsule 110 mg 2 puta dnevno).

Prijelaz iz upotrebe drogaPRADAX na parenteralnu primjenu antikoagulansa.

Prevencija venske trombembolije u bolesnika nakon ortopedskih operacija: s parenteralnom primjenom antikoagulansa treba započeti 24 sata nakon zadnje doze PRADAX-a.

Prevencija moždanog udara, sistemske tromboembolije i smanjenje kardiovaskularne smrtnosti u bolesnika s atrijalnom fibrilacijom:s parenteralnom primjenom antikoagulansa treba započeti 12 sati nakon posljednje doze PRADAX-a.

Prijelaz s parenteralne primjene antikoagulansa na uporabu PRADAX-a

Prva doza PRADAX-a propisana je umjesto otkazanog antikoagulanta u intervalu od 0-2 sata prije sljedeće injekcije alternativne terapije ili istovremeno s prekidom kontinuirane infuzije (na primjer, intravenska primjena nefrakcioniranog heparina, UFH).

Prijelaz s upotrebe antagonista vitamina K na upotrebu lijeka PRADAXA

Prevencija moždanog udara, sistemske tromboembolije i smanjenje kardiovaskularne smrtnosti u bolesnika s atrijalnom fibrilacijom:

Upotreba antagonista vitamina K prekida se, uporaba PRADAXE moguća je s INR<2,0.

Prijelaz s primjene lijeka PRADAXA na uporabu antagonista vitamina K

S klirensom kreatinina ≥50 ml / min, primjena antagonista vitamina K moguća je za 3 dana, a s klirensom kreatinina od 30-50 ml / min - 2 dana prije prekida liječenja PRADAX-om.

Kardioverzija

Provođenje planirane ili hitne kardioverzije ne zahtijeva prekid terapije PRADAXA-om.

Propuštena doza

Preporučuje se uzimati uobičajenu dnevnu dozu PRADAX-a u uobičajeno vrijeme sljedeći dan. U slučaju preskakanja pojedinih doza, nemojte uzimati dvostruku dozu lijeka.

Prevencija moždanog udara, sistemske tromboembolije i smanjenje kardiovaskularne smrtnosti u bolesnika s atrijalnom fibrilacijom:
Propuštena doza PRADAX-a može se uzeti ako preostane 6 sati ili više prije sljedeće doze lijeka; ako je razdoblje kraće od 6 sati, propuštenu dozu ne treba uzimati. U slučaju da nedostaju pojedinačne doze, nemojte uzimati dvostruku dozu lijeka.

Nuspojava:

Nuspojave identificirane pri uporabi lijeka za sprečavanje VTE nakon ortopedske kirurgije i za prevenciju moždanog udara i sistemske trombembolije u bolesnika s atrijalnom fibrilacijom.

Kršenja hematopoetskog i limfnog sustava:
anemija, trombocitopenija.

Poremećaji imunološkog sustava:
reakcije preosjetljivosti, uključujući urtikariju, osip i svrbež, bronhospazam.

Poremećaji živčanog sustava:
intrakranijalno krvarenje.

hematom, krvarenje.

Poremećaji disanja, prsnog koša i medijastinuma:
krvarenje iz nosa, hemoptiza.

Gastrointestinalni poremećaji:
gastrointestinalna krvarenja, rektalna krvarenja, hemoroidna krvarenja, bolovi u trbuhu, proljev, dispepsija, mučnina, ulceracija gastrointestinalne sluznice, gastroezofagitis, gastroezofagealna refluksna bolest, povraćanje, disfagija.

Poremećaji hepatobilijarnog sustava:
povećana aktivnost "jetrenih" transaminaza, poremećena funkcija jetre, hiperbilirubinemija.

Promjene na koži i potkožnom tkivu:
kožni hemoragijski sindrom.

Poremećaji mišićno-koštanog sustava, poremećaji vezivnog tkiva i kostiju:
hemarthrosis.

Promjene na bubrezima i mokraćnom sustavu:
urogenitalno krvarenje, hematurija.

Opći poremećaji i promjene na mjestu uboda:
krvarenje s mjesta injekcije, krvarenje s mjesta uvođenja katetera.

Šteta, toksičnost i komplikacije iz postupaka:
posttraumatski hematom, krvarenje s mjesta kirurškog pristupa.

Dodatne specifične nuspojave identificirane u prevenciji venske tromboembolije u bolesnika na ortopedskoj operaciji:

Vaskularni poremećaji:
krvarenje iz operativne rane.

Opći poremećaji i poremećaji na mjestu uboda:
krvava pitanja.

Šteta, toksičnost i komplikacije postoperativnog liječenja:
hematom nakon obrade rane, krvarenje nakon obrade rane, anemija u postoperativnom razdoblju, iscjedak iz rane nakon zahvata, sekret iz rane.

Kirurški i terapijski postupci:
drenaža rane, drenaža nakon obrade rane.

Predozirati:

Predoziranje prilikom primjene lijeka PRADAXA može biti popraćeno hemoragijskim komplikacijama, što je posljedica farmakodinamičkih karakteristika lijeka. Ako se javi krvarenje, lijek se prekida. Ukazano je na simptomatsko liječenje. Ne postoji specifični protuotrov.

S obzirom na glavni put izlučivanja dabigatrana (bubrega), preporuča se osigurati odgovarajuću diurezu. Izvodi se kirurška hemostaza i nadopunjavanje volumena cirkulirajuće krvi (BCC). Moguća je uporaba svježe pune krvi ili svježe smrznute plazme. Budući da dabigatran ima nisku sposobnost vezanja na proteine \u200b\u200bkrvne plazme, lijek se može izlučiti tijekom hemodijalize, međutim, kliničko iskustvo s primjenom dijalize u tim je situacijama ograničeno (vidjeti dio "Farmakokinetika").

U slučaju predoziranja PRADAX-om, moguće je koristiti koncentrate aktiviranog protrombinskog kompleksa ili rekombinantni faktor VIIa ili koncentrate II, IX ili X faktora zgrušavanja. Postoje eksperimentalni podaci koji potvrđuju učinkovitost ovih sredstava u suzbijanju antikoagulantnog učinka dabigatrana, međutim, nisu provedena posebna klinička ispitivanja.

U slučaju trombocitopenije ili uz primjenu dugotrajnih antiagregacijskih sredstava, može se razmotriti upotreba trombocitne mase.

Interakcija s drugim lijekovima:

Kombinirana primjena lijeka PRADAXA s lijekovima koji utječu na hemostazu ili sustav zgrušavanja, uključujući antagoniste vitamina K, može značajno povećati rizik od krvarenja.

Farmakokinetičke interakcije

U provedenim studijama uvitro, nije utvrđen induktivni ili inhibitorni učinak dabigatrana na citokrom P450. U istraživanju uvivo u zdravih dobrovoljaca nije bilo interakcije između dabigatran eteksilata i atorvastatina (supstrat CYP3A4) i diklofenaka (supstrat CYP2C9).

Interakcije s inhibitorima / induktorima P-glikoproteina:

Supstrat za transportnu molekulu P-glikoproteina je dabigatran eteksilat. Istodobna primjena inhibitora P-glikoproteina (amiodaron, verapamil, kinidin, ketokonazol za sustavnu primjenu ili klaritromicin) dovodi do povećanja koncentracije dabigatrana u krvnoj plazmi.

Istodobna primjena s inhibitorima P-glikoproteina:

Odabir doze u slučaju korištenja navedenih inhibitora P-glikoproteina za prevencija moždanog udara, sistemske tromboembolije i smanjenje kardiovaskularne smrtnosti u bolesnika s atrijalnom fibrilacijom nije obavezno .

Ako se koristi u tu svrhu prevencija venske trombembolije u bolesnika nakon ortopedskih operacija - vidjeti odjeljke "Doziranje i primjena" i "Interakcija s drugim lijekovima".

Amiodaron. Istodobnom primjenom dabigatran eteksilata s jednom oralnom dozom amiodarona (600 mg), stupanj i brzina apsorpcije amiodarona i njegovog aktivnog metabolita, desetilamiodarona, nisu se promijenili. Vrijednosti AUC i C max dabigatrana povećale su se približno za 1,6, odnosno 1,5 puta (60% i 50%).

U studiji na bolesnicima s fibrilacijom atrija, koncentracija dabigatrana porasla je za najviše 14%, a nije zabilježen porast rizika od krvarenja.

Dronedaron. Nakon istodobne primjene dabigatran eteksilata i dronedarona u dozi od 400 mg jednom,

AUC 0-∞ i C max dabigatrana povećavaju se za 2,1, odnosno 1,9 puta (za 114% i 87%), a nakon ponovljene primjene dronedarona u dozi od 400 mg dnevno - za 2,4 i 2,3 (za 136% i 125%) odnosno. Nakon jednokratne i ponovljene primjene dronedarona 2 sata nakon uzimanja dabigatran eteksilata, AUC 0-∞ povećao se 1,3, odnosno 1,6 puta. Dronedaron nije utjecao na krajnju točku T1 / 2 i bubrežni klirens dabigatrana.

Verapamil. Istodobnom primjenom dabigatran eteksilata s oralnim verapamilom, vrijednosti C max i AUC dabigatrana povećavale su se ovisno o vremenu primjene i obliku doziranja verapamila.

Najveći porast učinka dabigatrana zabilježen je prilikom primjene prve doze verapamila u obliku doziranja s trenutnim oslobađanjem, koja je primijenjena 1 sat prije uzimanja dabigatran eteksilata (C max povećan za 180%, a AUC - za 150%). Primjenom oblika doziranja verapamila s produljenim oslobađanjem, ovaj je učinak postupno smanjen (C max povećan za 90%, a AUC - za 70%), kao i upotrebom višestrukih doza verapamila (C max povećan za 60%, a AUC - za 50%) , što se može objasniti indukcijom P-glikoproteina u gastrointestinalnom traktu s produljenom primjenom verapamila.

Kada se verapamil koristi 2 sata nakon uzimanja dabigatran eteksilata, nisu primijećene klinički značajne interakcije (C max se povećao za 10%, a AUC - za 20%), jer se nakon 2 sata dabigatran potpuno apsorbira (vidjeti dio "Doziranje i primjena").

U studiji na bolesnicima s atrijalnom fibrilacijom koncentracija dabigatrana porasla je za najviše 21%, a nije zabilježen porast rizika od krvarenja.

Nema podataka o interakciji dabigatran eteksilata s parenteralnim verapamilom; ne očekuje se klinički značajna interakcija.

Ketokonazol. Ketokonazol za sustavnu primjenu nakon jednokratne primjene u dozi od 400 mg povećava AUC 0-∞ i C max dabigatrana za približno 2,4 puta (za 138% i 135%), odnosno nakon ponovljene primjene ketokonazola u dozi od 400 mg dnevno, približno za 2,5 puta (153% i 149%). Ketokonazol nije utjecao na T max i krajnju točku T1 / 2. Istodobna primjena lijeka PRADAX i ketokonazola za sustavnu uporabu je kontraindicirana.

Klaritromicin. Istodobnom primjenom klaritromicina u dozi od 500 mg 2 puta dnevno s dabigatran eteksilatom nije primijećena klinički značajna farmakokinetička interakcija (C max porastao je za 15%, a AUC - za 19%).

Kinidin.Vrijednosti AUC τ, ss i C max, ss dabigatrana kada se koristi 2 puta dnevno u slučaju istodobne primjene s kinidinom u dozi od 200 mg svaka 2 sata dok se ne postigne ukupna doza od 1000 mg povećane su u prosjeku za 53%, odnosno 56%.

Istodobna primjena sa supstratima za P-glikoprotein:

Digoksin. Istodobnom primjenom dabigatran eteksilata s digoksinom, koji je supstrat P-glikoproteina, nije primijećena farmakokinetička interakcija. Ni dabigatran ni prolijek dabigatran eteksilat nisu klinički značajni inhibitori P-glikoproteina.

Istodobna primjena s induktorima P-glikoproteina:

Treba izbjegavati istodobnu primjenu lijekova PRADAX i induktora P-glikoproteina, jer kombinirana primjena dovodi do smanjenja učinka dabigatrana (vidjeti dio "Posebne upute").

Rifampicin. Preliminarna primjena test induktora rifampicina u dozi od 600 mg dnevno tijekom 7 dana rezultirala je smanjenjem izloženosti dabigatranu. Nakon prekida uzimanja rifampicina, ovaj se induktivni učinak smanjio; 7. dana učinak dabigatrana bio je blizu početne razine. Tijekom sljedećih 7 dana nije zabilježeno daljnje povećanje bioraspoloživosti dabigatrana.

Pretpostavlja se da i drugi induktori P-glikoproteina, poput kantariona ili karbamazepina, također mogu smanjiti koncentraciju dabigatrana u plazmi te ih treba koristiti s oprezom.

Istodobna primjena s antiagregacijskim sredstvima

Acetilsalicilna kiselina (ASA).Prilikom proučavanja istodobne primjene dabigatran eteksilata u dozi od 150 mg 2 puta dnevno i acetilsalicilne kiseline (ASA) u bolesnika s atrijskom fibrilacijom, utvrđeno je da se rizik od krvarenja može povećati s 12% na 18% (primjenom ASA u dozi od 81 mg) i do 24 % (kada se koristi ASA u dozi od 325 mg). Pokazano je da ASA ili klopidogrel, koji se istodobno koriste s dabigatran eteksilatom u dozi od 110 mg ili 150 mg 2 puta dnevno, mogu povećati rizik od većih krvarenja. Krvarenja su također češća kod istodobne primjene varfarina s ASK ili klopidogrelom.

NSAR... Korišteni nesteroidni protuupalni lijekovi (nesteroidni protuupalni lijekovi) za kratkotrajnu analgeziju nakon kirurškog zahvata nisu povećali rizik od krvarenja kada se koriste istodobno s dabigatran eteksilatom. Iskustvo dugotrajne primjene nesteroidnih protuupalnih lijekova, čiji je T1 / 2 kraći od 12 sati, s dabigatran eteksilatom je ograničeno, nema podataka o dodatnom povećanju rizika od krvarenja.

Klopidogrel. Utvrđeno je da istodobna primjena dabigatran eteksilata i klopidogrela ne dovodi do dodatnog povećanja vremena kapilarnog krvarenja u usporedbi s monoterapijom klopidogrelom. Uz to, pokazano je da su vrijednosti AUC τ, ss i C max, ss dabigatrana, kao i parametri koagulacije krvi koji su praćeni kako bi se procijenio učinak dabigatrana (APTT, vrijeme zgrušavanja ekarina ili vrijeme trombina (anti FIIa), kao i stupanj inhibicije agregacije trombocita). (glavni pokazatelj učinka klopidogrela) tijekom kombinirane terapije nije se promijenio u usporedbi s odgovarajućim pokazateljima u monoterapiji. Kada se koristi "utovarna" doza klopidogrela (300 ili 600 mg), vrijednosti AUC t, ss i C max, ss dabigatran povećale su se za 30-40 %.

Istodobna primjena s lijekovima koji se povećavajupH sadržaja želuca

Pantoprazol. Kombiniranom primjenom dabigatran eteksilata i pantoprazola primijećeno je smanjenje AUC dabigatrana za 30%. Pantoprazol i drugi inhibitori protonske pumpe davani su istodobno s dabigatran eteksilatom u kliničkim ispitivanjima, bez utjecaja na rizik od krvarenja ili učinkovitost.

Ranitidin. Kad se ranitidin upotrebljavao istovremeno s dabigatran eteksilatom, nije imao značajan učinak na stupanj apsorpcije dabigatrana.

Promjene u farmakokinetičkim parametrima dabigatrana otkrivene tijekom analize populacije pod utjecajem inhibitora protonske pumpe i antacida bile su klinički beznačajne, budući da je ozbiljnost tih promjena bila mala (smanjenje bioraspoloživosti nije bilo značajno za antacide, a za inhibitore protonske pumpe 14,6%). Utvrđeno je da istodobna primjena inhibitora protonske pumpe nije popraćena smanjenjem koncentracije dabigatrana te u prosjeku samo malo smanjuje koncentraciju lijeka u krvnoj plazmi (za 11%). Stoga, čini se da istodobna primjena inhibitora protonske pumpe ne dovodi do povećanja učestalosti moždanog udara ili sistemske trombembolije, posebno u usporedbi s varfarinom, pa, prema tome, smanjenje bioraspoloživosti dabigatrana uzrokovano istodobnom primjenom pantoprazola vjerojatno nije od kliničkog značaja.

Primjena tijekom trudnoće i tijekom dojenja:

Nema podataka o primjeni dabigatran eteksilata tijekom trudnoće. Potencijalni rizik za ljude nije poznat.

Eksperimentalna ispitivanja nisu pronašla štetne učinke na plodnost ili postnatalni razvoj novorođenčadi.

Žene u reproduktivnoj dobi trebaju koristiti pouzdane metode kontracepcije kako bi se isključila mogućnost trudnoće tijekom liječenja PRADAXOM. Kada nastupi trudnoća, ne preporučuje se primjena lijeka, osim ako očekivana korist premašuje mogući rizik.

Ako je potrebno koristiti lijek tijekom dojenja, zbog nedostatka kliničkih podataka, preporučuje se prekid dojenja (iz predostrožnosti).

Posebne upute:

Opasnost od krvarenja

Primjena lijeka PRADAX, kao i ostalih antikoagulansa, preporučuje se s oprezom u uvjetima koje karakterizira povećani rizik od krvarenja. Tijekom terapije PRADAX-om mogu se razviti krvarenja različite lokalizacije. Smanjenje koncentracije hemoglobina i / ili hematokrita u krvi, popraćeno smanjenjem krvnog tlaka, osnova je za traženje izvora krvarenja.

Liječenje PRADAXA-om ne zahtijeva praćenje antikoagulantne aktivnosti. Test za određivanje INR-a ne smije se koristiti jer postoje dokazi o lažnom precjenjivanju razine INR-a.

Da bi se otkrilo prekomjerno antikoagulantno djelovanje dabigatrana, trebaju se koristiti testovi vremena trombina ili ekarinskog zgrušavanja. U slučaju da ovi testovi nisu dostupni, treba koristiti APTT test.

U studiji na bolesnicima s atrijalnom fibrilacijom, porast razine APTT-a 2-3 puta veći od normalne granice prije uzimanja sljedeće doze lijeka bio je povezan s povećanim rizikom od krvarenja.

Farmakokinetičke studije PRADAX-a pokazale su da se u bolesnika sa smanjenom bubrežnom funkcijom (uključujući starije bolesnike) opaža porast izloženosti lijekovima. Primjena lijeka PRADAXA kontraindicirana je u slučaju teške bubrežne disfunkcije (CC<30 мл/мин).

Ako se razvije akutno zatajenje bubrega, PRADAXA treba prekinuti.

Sljedeći čimbenici mogu dovesti do povećanja koncentracije dagibatrana u plazmi: smanjena bubrežna funkcija (CC 30-50 ml / min), dob ≥75 godina, istodobna primjena inhibitora P-glikoproteina. Prisutnost jednog ili više ovih čimbenika može povećati rizik od krvarenja (vidjeti dio "Doziranje i primjena").

Nije proučavan, ali može povećati rizik od krvarenja istodobne primjene PRADAX-a sa sljedećim lijekovima: nefrakcionirani heparin (osim doza potrebnih za održavanje prohodnosti venskog ili arterijskog katetera) i derivati \u200b\u200bheparina, heparini niske molekularne težine (LMWH), natrij fondaparinuks, trombolitički lijekovi, blokatori glikoproteina Trombocitni receptor GP IIb / IIIa, tiklopidin, dekstran, rivaroksaban, tikagrelor, antagonisti vitamina K i inhibitori P-glikoproteina (itrakonazol, takrolimus, ciklosporin, ritonavir, nelfinavir i sakvinavir). Rizik od krvarenja povećan je u bolesnika koji istodobno uzimaju selektivne inhibitore ponovnog preuzimanja serotonina. Također, rizik od krvarenja može se povećati istodobnom primjenom antiagregacijskih sredstava i drugih antikoagulansa.

Ne preporučuje se kombinirana primjena dronedarona i dabigatrana (vidjeti dio "Interakcija s drugim lijekovima").

Ako se rizik od krvarenja povećava (na primjer, nedavnom biopsijom ili opsežnom traumom, bakterijskim endokarditisom), potrebno je nadziranje stanja pacijenta kako bi se otkrili rani znakovi krvarenja.

Prevencija venske trombembolije u bolesnika nakon ortopedskih operacija

Utvrđeno je da primjena NSAID-a za kratkotrajnu anesteziju tijekom kirurških intervencija istovremeno s PRADAX-om nije popraćena povećanim rizikom od krvarenja. Podaci o redovitoj primjeni NSAID-a (koji imaju T1 / 2 manje od 12 sati) tijekom liječenja PRADAX-om su ograničeni, podaci o povećanom riziku od krvarenja nisu dobiveni.

Prevencija moždanog udara, sistemske trombembolije i smanjenje kardiovaskularne smrtnosti u bolesnika s atrijalnom fibrilacijom

Istodobna primjena lijeka PRADAX, antitrombocitnih sredstava (uključujući ASK i klopidogrel) i NSAID povećava rizik od krvarenja.

Korištenje fibrinolitičkih lijekova treba razmotriti samo ako vrijednosti TB, EVS ili APTT pacijenta ne prelaze gornju granicu lokalnog referentnog raspona.

Interakcija s prigušnicamaP-glikoprotein

Oralna primjena induktora P-glikoproteina rifampicina zajedno s PRADAX-om smanjila je koncentraciju dabigatrana u plazmi. Pretpostavlja se da i drugi induktori P-glikoproteina, poput kantariona ili karbamazepina, također mogu smanjiti koncentraciju dabigatrana u krvnoj plazmi te ih treba koristiti s oprezom (vidjeti odjeljak "Interakcija s drugim lijekovima").

Kirurške operacije i intervencije

Pacijenti koji koriste PRADAXA za kirurške ili invazivne zahvate povećavaju rizik od krvarenja. Stoga, prilikom izvođenja kirurških intervencija, trebali biste otkazati lijek PRADAX (vidjeti također odjeljak "Farmakokinetika").

Preoperativno razdoblje

Prije izvođenja invazivnih postupaka ili kirurških operacija, lijek PRADAX otkazuje se najmanje 24 sata prije nego što se izvrše. U bolesnika s povećanim rizikom od krvarenja ili prije većih operacija koje zahtijevaju potpunu hemostazu, primjenu PRADAXA-e treba prekinuti 2-4 dana prije operacije. U bolesnika s oštećenjem bubrega, klirens dabigatrana može se produljiti.

Prilikom prestanka uzimanja lijeka treba uzeti u obzir sljedeće podatke:

QC (ml / min)		Zaustavljanje lijeka prije elektivne operacije
		Veliki rizik od krvarenja ili velike kirurgije	Standardni rizik
			2-3 dana prije (\u003e 48 h)

To treba uzeti u obzir prije izvođenja bilo kakvih postupaka (vidjeti također odjeljak "Farmakokinetika").

Lijek PRADAX kontraindiciran je u bolesnika s teško oštećenom bubrežnom funkcijom (CC<30 мл/мин), но если препарат все же применяют, отменять его следует не менее чем за 5 дней до операции.

Ako je potrebno izvršiti hitnu kiruršku intervenciju, uzimanje lijeka PRADAXA mora se privremeno zaustaviti. Kiruršku intervenciju, ako je moguće, treba izvesti najranije 12 sati nakon posljednje doze PRADAX-a. Ako se operacija ne može odgoditi, rizik od krvarenja može se povećati (u slučaju kardioverzije, pogledajte "Doziranje i primjena"). U tom slučaju treba procijeniti omjer rizika od krvarenja i potrebe za hitnom intervencijom.

Spinalna anestezija / epiduralna anestezija / lumbalna punkcija

Postupci poput spinalne anestezije mogu zahtijevati potpuno obnavljanje hemostaze.

Traumatična ili ponovljena lumbalna punkcija i dulja primjena epiduralnog katetera mogu povećati rizik od razvoja cerebrospinalnog krvarenja ili epiduralnog hematoma. Prvu dozu PRADAX-a treba uzeti najranije 2 sata nakon uklanjanja katetera. Potrebno je pratiti stanje bolesnika kako bi se isključili neurološki simptomi koji mogu biti uzrokovani cerebrospinalnim krvarenjem ili epiduralnim hematomom.

Razdoblje nakon postupka

Primjena lijeka PRADAXA može se nastaviti kada se postigne potpuna hemostaza.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmima:

Učinak PRADAX-a na sposobnost upravljanja vozilima i sudjelovanje u drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija nije proučavan, ali s obzirom na to da primjenu PRADAX-a može pratiti povećani rizik od krvarenja, pri obavljanju takvih aktivnosti treba biti oprezan.

Obrazac izdanja:

Kapsule 75 mg, 110 mg i 150 mg.

10 kapsula u blisteru s perforacijom iz Al / Al folije. 1, 3, 6 blistera u kartonskoj kutiji s uputama za uporabu.

60 kapsula po bočici od polipropilena, zatvorenih plastičnom čepnom navojnom vrpcom s dječjom kontrolom očiglednom neovlaštenog korištenja sredstva za sušenje. Jedna bočica u kartonskoj kutiji s uputama za uporabu.

Pakiranje za bolnice (za dozu od 150 mg): 10 kapsula u blisteru s perforacijom iz Al / Al. 6 blistera u kartonskoj kutiji s uputama za uporabu. 3 pakiranja kartona u polipropilenskom filmu.

Uvjeti skladištenja:

Boca: na temperaturi koja ne prelazi 25 ° S. Čuvajte bocu dobro zatvorenu kako biste je zaštitili od vlage.

Za 75 mg, 110 mg: nakon otvaranja bočice, upotrijebite lijek u roku od 30 dana.

Za 150 mg: nakon otvaranja bočice, upotrijebite lijek u roku od 4 mjeseca.

Plikovi: na suhom mjestu, na temperaturi koja ne prelazi 25 ° S.

Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja:

Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti.

Uvjeti izdavanja u ljekarni:

Na recept.

Nositelj odobrenja za stavljanje lijeka u promet:

Boehringer Ingelheim International GmbH, Njemačka
Bingerstrasse 173

Proizvođač:

Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG, Njemačka
Njemačka, 55216 Ingelheim am Rhein,
Bingerstrasse 173

Dodatne informacije o lijeku, kao i svoje zahtjeve i informacije o neželjenim događajima možete dobiti na sljedećoj adresi u Rusiji:

OOO Boehringer Ingelheim
125171, Moskva, Leningradskoe shosse, 16A, zgrada 3

Tijekom trudnoće postoje ograničenja

Zabranjeno tijekom dojenja

Zabranjeno primanje djece

Ima ograničenja za starije osobe

Ima ograničenja za probleme s jetrom

Ima ograničenja za probleme s bubrezima

U liječenju moždanog udara, venske trombembolije, tromboze, CVS bolesti u bolesnika s atrijalnom fibrilacijom i pretkomornim treperenjem, tijekom rehabilitacijskog razdoblja nakon kirurških intervencija (posebno na donjim ekstremitetima), kao i za prevenciju tromboze, indicirana je primjena Pradaxe.

Ovaj je lijek izravni inhibitor trombina u krvi s aktivnom aktivnom niskomolekularnom tvari dabigatran eteksilatom, koja nema farmakološko djelovanje. Kad uđe u gastrointestinalni trakt, odmah se apsorbira u krv, hidrolizom kataliziranom određenim enzimima, pretvara se u dabigatran, što značajno usporava aktivnost slobodnog trombina, čime se sprječava stvaranje krvnih ugrušaka. Postoje klinički dokazi o antitrombotičkom i antikoagulantnom djelovanju ovog lijeka.

Uz to, otkrivena je ovisnost učinkovitosti izraženog antikoagulantnog učinka o određenoj koncentraciji lijeka u krvi. Dabigatrani eteksilas ima svojstva produljenja aktiviranog djelomičnog tromboplastinskog vremena (APTT), trombina (TB) i ekarinskog vremena zgrušavanja krvi (EVT). Cijena lijeka Pradax prilično je visoka, pa je često potrebno odabrati učinkovite, ali jeftinije analoge ovog antikoagulacijskog sredstva.

Pradaxa

Pradaxa je dostupan u obliku kapsula. Neprozirno kućište svijetlo kremaste boje s natpisom "R 75" ili "R 110", "R 150", ovisno o doziranju dabigatrana, plava kapica s utisnutim proizvođačkim simbolom.

Jedna kapsula sadrži glavnu tvar - dabigatran eteksilat mezilat; kao pomoćne elemente proizvođač je koristio vinsku kiselinu, hipromelozu, dimetikon, talk, hiprolozu, bagremovu gumu.

Trošak lijeka je od 2 do 3 tisuće rubalja, što nije pristupačno za sve. Stoga je vrijedno zaustaviti se na njegovim zamjenama. Nažalost, ovaj lijek nema cjelovite analoge u sastavu. Jeftiniji analozi Pradaxe u akciji uključeni su u proračunsku kategoriju - cijene se kreću od 98 do 168 rubalja, ovisno o aktivnom sastojku (DV) i broju kapsula u pakiranju (50, 100 komada). To uključuje:

Najpristupačnija Pradaxa zamjena za akciju

Zamjene za pradaxu, djelujući na hemostazu prema istom principu kao i izvorni lijek, predstavljaju jednu farmakološku skupinu - antikoagulanse, stoga većinom imaju popis sličnih indikacija, ograničenja i mogućih komplikacija.

Varfarin

Antikoagulant u tabletama s osnovnom komponentom natrijevim varfarinom propisuje liječnik specijalist koji izračunava doziranje uzimajući u obzir indeks koagulabilnosti krvi i moguću reakciju tijela na terapiju lijekovima prilikom dijagnoze:

Također je važno koristiti ga kod provođenja preventivnih mjera za sprečavanje trombembolije kod bolesti koronarnih arterija (nakon srčanog udara) i kod fibrilacije atrija.

Između Warfarina i aspirina postoji pozitivna interakcija koja se aktivno koristi za sprečavanje pojave tromboze ili tromboembolije nakon operacije zamjene krvnih žila i srčanih zalistaka. Može se propisati kao dodatak elektrokardioverziji u liječenju atrijalne fibrilacije i tromboze.

Varfarin je kontraindiciran za:

Uzima se oralno po 2-10 mg dnevno, osim ako liječnik ne preporuči drugačije.

Lijek može uzrokovati nuspojave: gastrointestinalni poremećaji, anemija, glavobolje, povećani umor, alergije, letargija.

U slučaju predoziranja dolazi do laganog krvarenja zubnog mesa, spontanih krvarenja iz nosa ili pojačanog krvarenja, što ponekad dovodi do otežanog disanja, smanjenog krvnog tlaka, povećanog broja otkucaja srca, utrnulosti ekstremiteta. Pri prvim simptomima predoziranja, pacijent mora biti odmah hospitaliziran, nakon čega slijedi neutralizacija djelovanja lijeka - uvođenje vitamina K ili njegove zamjene Vikasol.

Warfarex

Jedna od dostupnih i učinkovitih zamjena s glavnom komponentom natrijevog varfarina pripada skupini antikoagulansa koji sprečavaju hiperkoagulaciju krvi. Propisuju ga stručnjaci kako bi se spriječila pojava novih krvnih ugrušaka i spriječilo povećanje veličine postojećih u krvožilnom sustavu. Među indikacijama:

Lijek nije propisan u djetinjstvu i za:

• trudnoća;
• povišeni krvni tlak;
• ne tako davno prenesene kirurške intervencije;
• krvarenje ili povećani rizik od krvarenja različite etiologije;
• oštećenje bubrega ili jetre;
• šećerna bolest;
• začepljenje bilijarnog trakta;
• preosjetljivost na sastojke lijeka.

Warfarex se uzima isključivo prema uputama stručnjaka, budući da se doziranje lijeka mora izračunati na individualnoj osnovi, a režim i trajanje primjene moraju se odrediti ovisno o težini bolesti i rezultatima testova zgrušavanja krvi (INR), koje se moraju redovito provoditi.

Uz to, treba imati na umu da ni u kojem slučaju ne možete sami mijenjati doziranje, kršiti režim ili otkazati uporabu lijeka, jer to može dovesti do takvih negativnih posljedica:

• krvarenja i krvarenja u organe i tkiva;
• poremećaji cirkulacije u udovima ili unutarnjim organima;
• alergije (svrbež, košnica),
• mučnina
• povraćanje
• proljev,
• bolovi u trbuhu,
• oštećena funkcija jetre,
• vrućica
• slabost,
• promjene u sastavu krvi.

Ako se pojavi barem jedan od ovih simptoma ili je došlo do predoziranja lijekovima, odmah se obratite medicinskoj ustanovi. S velikom pažnjom lijek se propisuje starijim osobama ili pacijentima kojima prijeti razvoj hemoragičnog sindroma.

Sincumar

Aktivni aktivni sastojak acenokumarol smanjuje stvaranje krvnih ugrušaka zbog svog aktivnog učinka na povećanu koagulabilnost krvi. Proizvodi se u tabletama i koristi se za:

• začepljenje krvnih žila (tromboza);
• upala venskog zida, što dovodi do stvaranja krvnog ugruška (tromboflebitis);
• istiskivanje krvnog ugruška (trombembolija) tijekom infarkta miokarda.

Indiciran je za prevenciju trombemboličkih komplikacija u postoperativnom razdoblju. Kontraindikacije za uporabu lijeka uključuju:

Nemojte koristiti Sincumar u prva 4 dana:

• u postoperativnom razdoblju u očima, mozgu ili leđnoj moždini,
• nakon stomatoloških intervencija,
• nakon biopsije, punkcija u lumbalnoj kralježnici, aorti.

Unos i doza lijeka ovise o rezultatima testova zgrušavanja krvi. Obično se propisuje od 6-8 mg 1 put dnevno, nakon čega slijedi smanjenje na 4 mg, ovisno o protrombinskom vremenu (2-3,5 s). Synumar ima neke nuspojave i može uzrokovati gastrointestinalnu disfunkciju, glavobolje, alergije, krvarenja, hemarthrosis, hematome.

Detralex

Jednako učinkovita zamjena za Pradaxu pripada venotonskim i angioprotektivnim lijekovima. Sadržaj aktivnih sastojaka u jednoj tableti: 450 mg pročišćene flavonoidne frakcije diosmina i 50 mg flavonoida.

Sprječava istezanje vena, uklanja stagnaciju u njima, smanjuje propusnost kapilara, poboljšava njihov otpor, pozitivno utječe na parametre venskog krvotoka i vaskularni tonus, što potvrđuju i rezultati pletizmografije.

Detralex

Detralex pokazuje učinkovitost u:

• venska limfna insuficijencija;
• oticanje nogu;
• liječenje kroničnih bolesti vena ekstremiteta;
• akutni hemoroidi (tromboza, upala, vijugavost hemoroidnih vena, rektalni čvorovi).

Među cjelovitim kontraindikacijama za uporabu Detralexa:

• preosjetljivost na komponente lijeka;
• alergijske reakcije;
• razdoblje laktacije.

Lijek se uzima oralno oralno uz obroke. Broj i shema recepcija ovise o vrsti bolesti:

Uz to, treba imati na umu da se lijek koristi u složenom liječenju sa specifičnom terapijom za ove bolesti. U nedostatku poboljšanja, potrebno je revidirati primijenjenu shemu i provesti potrebna dodatna istraživanja.

Ako se pojave simptomi predoziranja - mučnina, povraćanje, uznemireni gastrointestinalni trakt, dispepsija - morate odmah kontaktirati medicinsku ustanovu.

Moguće nuspojave:

• slabost, malaksalost, vrtoglavica;
• proljev, mučnina, žgaravica, kolitis;
• osip, svrbež, crvenilo kože;
• angioneurotski edem;
• snižavanje krvnog tlaka;
• otežano disanje.

Takvi su simptomi razlog povlačenja lijeka i imenovanja novog.

Fenilin

Dostupno u tabletama. Aktivni sastojak je fenindion. Nalazi svoju primjenu u liječenju tromboze, embolije, tromboflebitisa, tromboze nakon operacije. Fenilin nije propisan za:

Treba voditi računa o lijeku koji se propisuje starijim pacijentima, a također obratiti posebnu pozornost na interakcije s drugim lijekovima - dipiridamolom, mikonazolom i etilestrenolom - koji pojačavaju antikoagulacijski učinak fenilina i povećavaju mogućnost krvarenja. Prijem fenilina i barbiturata, difenina i spironolaktona, naprotiv, oslabljuju antikoagulantni učinak lijeka i povećavaju rizik od hipoglikemije.

Fenilin se uzima oralno kako je propisao liječnik koji strogo pojedinačno odabire dozu i režim liječenja lijekom. U slučaju predoziranja, nuspojave, karakteristične za analoge Pradaxe, također se povećavaju.

Heparin

Proizvodi se u obliku otopine za injekcije, masti i gela. Glavni aktivni sastojak je natrijev heparin. Lijek se široko koristi u liječenju i prevenciji:

• trombemboličke bolesti;
• stvaranje tromba u akutnom infarktu miokarda;
• embolija i tromboza žila mozga ili očiju;
• povećana koagulabilnost krvi tijekom pretraga.

Heparin ima kontraindikacije i popis mogućih komplikacija sličnih Pradaxu i njegovim zamjenama. Liječnik izračunava način primjene i doziranje ovisno o indikacijama.

U akutnom infarktu miokarda, lijek se daje intravenozno u dozi od 15 000 do 20 000 jedinica. u vrijeme pružanja hitne pomoći pacijentu uz daljnju primjenu u razdoblju od 6 dana Intramuskularno - 40 000 jedinica. u 4 podijeljene doze uz strogu kontrolu parametara koagulacije krvi. Kako bi se spriječilo očitovanje neželjenih simptoma, Heparin se primjenjuje isključivo u medicinskim ustanovama.

Klopidogrel

Glavni aktivni sastojak lijeka je klopidogrel hidrosulfat, zbog čega se uklanjaju akutni simptomi CVS bolesti, sprječava se stvaranje aterotromboze kod infarkta miokarda, moždanih udara, u perifernim žilama. Treba imati na umu ovisnost lijeka o dozi, budući da se očekivani terapeutski učinak postiže tek nakon 3-7 dana njegove primjene.

Nije propisano u djetinjstvu, tijekom trudnoće, dojilja, kao i kod:

Prihvaća se bez obzira na unos hrane 1 tab. 1 puta dnevno nakon uklanjanja akutne faze srčanog ili moždanog udara. Učinak se opaža nakon 3 mjeseca.

Klopidogrel može izazvati:

• trombocitopenija;
• granulocitopenija;
• neutropenija;
• anemija;
• kožni osip;
• krvarenje (rijetko);
• oteklina;
• povećan bilirubin.

Kada uzimaju lijek, moraju se testirati na zgrušavanje krvi, posebnu pozornost obratiti na rad jetre.