Losartāns ir laika pārbaudītas zāles hipertensijas (augsta asinsspiediena) ārstēšanai. Saskaņā ar klīniskajiem pētījumiem tika secināts, ka sirds slimības attīstības risks, lietojot to, samazinot insultu un sirdslēkmju biežumu. Arī zāles palēnina nieru mazspējas progresu, palīdz atjaunot nieru darbību pēc transplantācijas. Apskatīsim tuvāk zāles "Losartāns", lietošanas instrukcijas, norādes par uzņemšanu un iespējamās blakusparādības.

Zāles aktīvā sastāvdaļa ir kālija losartāns. Kompozīcijā ir šādas palīgvielas:

Zāles ir pieejamas apaļu apvalkotu tablešu formā. Abās pusēs tie ir izliekti, uz virsmas ir raupjums. Tas ir viņu vienīgais atbrīvošanas veids. Deva ir 12,5; 25; 50; 100 mg.

Tabletes krāsa ir atkarīga no devas:

• 12,5 mg - balta-pelēcīga krāsa;
• 25 mg - balta-pelēcīga krāsa;
• 50 mg - rozā;
• 100 mg - dzeltens.

Pateicoties šai atšķirībai, devu var diferencēt pat bez iepakojuma. Ir trīs veidu iepakojumi:

1. Blisteri, kas ietilpst kartona kastē. Katrā blisterī ir 10 vai 15 gabali. Blisteru skaits ir 2-6.
2. Kontūrveida šūnu iepakojums 10-30 gab. Apjomā. Kastītē ir 1-6 tablešu iepakojumi;
3. Bankas pa 10-100 tabletēm.

farmakoloģiskā iedarbība

Losartāns ir specifisks angiotenzīna II receptoru antagonists. Paredzēts lietošanai iekštelpās. Angiotenzīns saistās ar AT1 receptoriem, kas lokalizēti gludo muskuļu audos, sirdī, nierēs un virsnieru dziedzeros, un veic nepieciešamās bioloģiskās funkcijas. Tie ietver aldosterona izdalīšanos un vazokonstrikciju. Tas arī palīdz gludo muskuļu šūnu izplatībai.

Losartāns ir visu angiotenzīna II fizioloģisko efektu bloķētājs neatkarīgi no sintēzes avota un ceļa. Komunikācija ar AT1 receptoriem ir selektīva, nenotiek citu jonu kanālu un hormonu, kas ir svarīgi sirds un asinsvadu sistēmas darbībai, receptoru komunikācija un bloķēšana. Tas arī nenomāc AKE, kas veicina bradikinīna noārdīšanos. Šajā sakarā blakusparādības, kas saistītas ar bradikinīnu, ir reti.

Lietojot zāles, plazmas renīna aktivitāte palielinās, tāpēc angiotenzīns II tajā ir vairāk koncentrēts. Šajā gadījumā saglabājas antihipertensīvā aktivitāte un plazmas aldosterona koncentrācijas samazināšanās. Tas norāda uz efektīvu angiotenzīna II receptoru blokādi. Pēc "Losartan" atcelšanas angiotenzīna II koncentrācija un plazmas renīna aktivitāte trīs dienu laikā samazinājās līdz sākotnējai vērtībai.

Losartānam ir augsta afinitāte pret angiotenzīna II receptoriem. Tās koncentrācija asins plazmā ir atkarīga no zāļu devas. Lielākais efekts tiek sasniegts pēc 3-6 nedēļām no lietošanas sākuma.

Pacientiem ar arteriālo hipertensiju un proteīnūriju (vairāk nekā 2 g dienā), ja nav cukura diabēta, proteīnūrija, imūnglobulīna G un albumīna ekskrēcija samazinās.

Pēcdzemdību perioda sievietēm, kuras mēnesi lietoja zāles 50 mg dienā, ārstēšanas ietekme uz sistēmisko un nieru prostaglandīnu līmeni netika konstatēta. Zāles nav saistītas ar autonomiem refleksiem un ilgstoši neietekmē norepinefrīna līmeni plazmā.

Farmakokinētika

Lietojot iekšēji, losartāns tiek absorbēts no kuņģa-zarnu trakta. Sistēmiskā biopieejamība ir aptuveni 33% neatkarīgi no ēdiena. Vidēji maksimālā koncentrācija tiek sasniegta pēc stundas.

Losartāns kopā ar aktīvo metabolītu vairāk nekā 99% saistās ar plazmas olbaltumvielām. Izkliedes tilpums ir 34 litri. Losartāns gandrīz nepārsniedz asins-smadzeņu barjeru.

Pastāv losartāna "primārās pārejas" efekts caur aknām. Apmēram 14% losartāna devas kļūst par tā aktīvo metabolītu ar karboksilgrupu.

Losartāna klīrenss plazmā kopā ar aktīvo metabolītu ir 600 ml un 50 ml minūtē, nieru klīrenss ir 74 ml un 26 ml minūtē. Iekšķīgi lietojot, apmēram 4% devas neizdalītā veidā izdalās caur nierēm, apmēram 6% kā aktīvo metabolītu. Losartāna farmakokinētika ir lineāra, ja iekšējai lietošanai paredzētā deva ir līdz 200 mg. Tas izdalās caur nierēm un žulti.

Salīdzinot vīriešus ar arteriālu vecumā un jaunībā, nozīmīga atšķirība losartāna koncentrācijā plazmā netika konstatēta. Sievietēm pārstāvēm rādītājs bija divreiz augstāks nekā vīriešiem. Aktīvā metabolīta koncentrācijās atšķirības netika konstatētas.

Pacientiem, kuru kreatinīna klīrenss plazmā pārsniedz 10 ml / min losartāna, koncentrācija bija tāda pati kā cilvēkiem ar veselām nierēm. Pacientiem, kuriem bija nepieciešama hemodialīze, pacientiem ar veselām nierēm koncentrācijas un laika zona bija aptuveni divreiz lielāka.

Lietošanas indikācijas

Apsvērsim, ko var palīdzēt Losartan tabletes. Būtībā tie tiek parakstīti hipertensijas (arteriālās hipertensijas) gadījumā, īpaši agrīnā stadijā.
Turklāt zāļu "Losartan" lietošanai ir šādas norādes:

• hroniskas dabas sirds išēmija;
• samazinot sirds un asinsvadu slimību un nāves risku pacientiem ar arteriālu hipertensiju un kreisā kambara hipertrofiju;
• cirkulējošo asiņu tilpuma samazināšanās;
• atveseļošanās pēc nieru transplantācijas;
• nieru darbības normalizēšana un to aizsardzība 2. tipa cukura diabēta diagnostikā.

Bieži rodas jautājums par to, kāds spiediens būtu jāveic "Losartan". Uz to nav iespējams sniegt skaidru atbildi, jo katram ir savs. Saskaņā ar noteiktiem rādītājiem viens cilvēks var justies labi, bet otrs ievērojami samazinās viņa darbspējas un pasliktinās viņa veselību.

Speciālistam jānosaka zāļu izrakstīšanas laiks, devas un kursa ilgums. Vispārpieņemtais robežstāvoklis ir 135 x 86 mm Hg. Art. Šī rādītāja pārsniegšana norāda uz nepieciešamību lietot antihipertensīvos līdzekļus.

Kontrindikācijas

Pirms zāļu lietošanas jums jāveic pilnīga pārbaude, jo zālēm, kas pazemina asinsspiedienu, parasti ir daudz kontrindikāciju.

Kontrindikācijas "Losartan" lietošanai:

• pārmērīga jutība pret sastāva sastāvdaļām;
• smaga nieru mazspēja;
• ģenētiskā laktozes nepanesamība;
• grūtniecība;
• barošana;
• vecums līdz 18 gadiem.

Svarīgi: "Losartāns" ir zāles, kas tieši ietekmē renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmu. Tās lietošana grūtniecības laikā otrajā un trešajā trimestrī var izraisīt bērna attīstības defektus, izraisot negatīvas sekas, līdz pat intrauterīnai nāvei. Ja zāļu lietošanas laikā ir iestājusies grūtniecība, jums nekavējoties jāpārtrauc terapeitiskais kurss.

Pašlaik nav informācijas par aktīvās vielas "Losartan" izdalīšanos kopā ar mātes pienu. Tādēļ barošanas laikā nevajadzētu sākt lietot produktu. Ja sievietes stāvokļa dēļ tas nav iespējams, laktācija jāpārtrauc uz visu ārstēšanas laiku.

Lietošanas instrukcija

Parasti hipertensīvās slimības gadījumā "Losartan" tiek nozīmēts 50 mg devā, kas jālieto vienu reizi dienā jebkurā laikā. Dažiem cilvēkiem tas ir jādubulto, un viņiem ir nepieciešama stingra ārsta uzraudzība. 100 mg deva ir sadalīta divās devās. Devas samazināšana ir nepieciešama aknu slimībām, piesardzīgi rīkojoties ar nieru patoloģijām.

Speciālists izdod instrukcijas pēc pacienta pārbaudes un diagnozes noteikšanas. Nelietojiet pašārstēšanos. Lietojot to, ir svarīgi pastāvīgi kontrolēt spiediena rādītājus.

Aktīvās vielas maksimālā koncentrācija tiek sasniegta 60 minūtēs. Darbības ilgums ir diena. Ievērojams ārstēšanas efekts tiek sasniegts pēc 4-6 nedēļām, regulāri lietojot. Pārtikas patēriņš zāļu darbību neietekmē, tāpēc varat izvēlēties ērtu uzņemšanas laiku.

Pacientiem ar hronisku sirds mazspēju dienas deva ir 12,5 mg, kas tiek palielināta līdz 25 mg nedēļā vēlāk un līdz 50 mg nedēļā vēlāk.

Aknu mazspējas gadījumā vai pacienta vecums, kas pārsniedz 75 gadus, ieteicams sākt terapiju ar devu 25 mg dienā.

Galvenais terapijas nosacījums ir regulāra zāļu lietošana un stingra ārsta ieteiktās devas ievērošana. Pacientam nevajadzētu patstāvīgi izlemt pārtraukt zāļu lietošanu, pat ja ir manāms uzlabojums. Ja bija vienreizēja nokavēta tikšanās, jums jālieto zāles, tiklīdz pacients to atcerējās. Gadījumā, kad nākamās tikšanās laiks jau ir pienācis, jums ir jāizlaiž pēdējais un atkal jāatgriežas pie standarta ārstēšanas režīma.

Zāles tiek parakstītas gados vecākiem un novecojošiem pacientiem. Tiek novērotas standarta devas, kuras ārsts var pielāgot atbilstoši individuālajiem parametriem. Šai pacientu grupai pastāvīgi jāuzrauga nieru darbība. Tas ir īpaši svarīgi, lietojot vienlaikus diurētiskos un nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus.

Blakus efekti

Pacienti parasti ir labi panesami. Blakusparādības ir pietiekami vieglas, lai neprasītu zāļu atcelšanu.

Blakusparādības (vairāk nekā 1%)

Vispārīgi pārkāpumi:

• pārmērīgs nogurums;
• sāpes krūtīs;
• astēnija;
• perifēra tūska;
• vājums.

Sirds un asinsvadu sistēmā:

• tahikardija;
• sirdsklauves sajūta.

Gremošanas sistēma:

• dispepsija;
• sāpes vēderā;
• slikta dūša;
• caureja.

Skeleta-muskuļu sistēma:

• muguras sāpes;
• sāpes kājās;
• muskuļu krampji.

Centrālā nervu sistēma:

• galvassāpes;
• miega problēmas;

Elpošanas sistēmas:

• deguna gļotādas pietūkums;
• infekcijas procesi augšējos elpceļos;
• klepus;
• sinusīts;
• bronhīts;
• faringīts.

Blakusparādības (mazāk nekā 1%)

Sirds un asinsvadu sistēma:

• bradikardija;
• vaskulīts;
• arteriālā hipotensija, īpaši pacientiem ar intravaskulāru dehidratāciju (piemēram, ja tiek diagnosticēta smaga sirds mazspēja vai tiek lietota liela diurētisko līdzekļu deva);
• aritmija;
• no devas atkarīga ortostatiska hipotensija;
• miokarda infarkts.

Gremošanas sistēma:

Āda:

• pārmērīga svīšana;
• baldness;
• sausa āda;
• fotosensitivitāte;
• eritēma;
• ekhimoze.

Alerģijas:

• angioneirotiskā tūska (ieskaitot balsenes un balss krokas pietūkumu, kas noved pie elpceļu aizsprostošanās, mēles, sejas, rīkles, lūpu pietūkuma);
• nātrene;
• izsitumi uz ādas;

Hematopoētiskā sistēma:

• eozinofilija;
• anēmija;
• violets Šēnleins-Dženohs;
• trombocitopēnija.

Sensorie orgāni un nervu sistēma:

• bezmiegs;
• miegainība;
• ģībonis;
• depresijas apstākļi;
• migrēna;
• perifēra neiropātija;
• drebuļi;
• garšas kārpiņu pārkāpumi;
• ataksija;
• atmiņas problēmas;
• trauksmes stāvoklis;
• troksnis ausīs;
• konjunktivīts;
• redzes patoloģija.

Skeleta-muskuļu sistēma:

• artrīts;
• fibromialģija;
• sāpes ceļos un plecos.

Urīnceļu sistēma:

• traucēta nieru darbība;
• infekcijas procesi urīnceļos;
• spēcīga vēlme urinēt.

Reproduktīvā sistēma:

• impotence;
• samazināta dzimumtieksme.

Citas blakusparādības:

• deguna asiņošana;
• podagras saasināšanās.

Laboratorijas rādītāji:

• bieži - hiperkaliēmija (kālijs pārsniedz 5,5 mmol / l);
• reti - urīnvielas, kreatinīna, slāpekļa atlikuma palielināšanās serumā);
• ļoti reti - grapsamināžu aktivitātes palielināšanās mērenā formā (alanīna aminotransferāzes, aspartāta amipotransferāzes), hiperbilirubija.

Ja pacients novēro uzskaitīto blakusparādību vai citu patoloģisku stāvokļu pasliktināšanos, viņam jāsazinās ar medicīnas iestādi.

Pārdozēšana

• spiediena samazināšanās;
• ātrs pulss.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Lietojot noteiktas zāles kopā ar Losartan, var būt negatīvas sekas. Mijiedarbība var izpausties, lietojot uztura bagātinātājus ar kāliju sastāvā, kāliju aizturošiem diurētiskiem līdzekļiem un nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem. Arī organisms var metabolizēt narkotikas dažādos veidos, tāpēc to kopīga lietošana ar "Losartan" var izraisīt aktīvo vielu augšējās atzīmes palielināšanos.

Losartāna tabletes ir bīstami lietot kopā ar šādām zālēm:

• AKE inhibitori. "Losartāna" darbs ir līdzīgs šai grupai, un viņš tajā nav iekļauts. Tādēļ var attīstīties hiperkaliēmija, bīstama spiediena pazemināšanās, nieru mazspēja;
• ... Spiediens var strauji pazemināties. Lai tas nenotiktu, speciālistam jāpielāgo zāļu "Losartāns" devas;
• Kālija sāls aizstājēji vai kālija piedevas. Kālija līmenis var paaugstināties ļoti augsts, izraisot patoloģijas, kas saistītas ar sirds un asinsvadu sistēmu;
• Kāliju aizturoši diurētiskie līdzekļi. Asins var rasties kālija pārmērība, jo ķermenis nepareizi absorbē diurētiskos līdzekļus;
• Rifampicīns. Zāles aktīvās vielas līmenis organismā samazinās nepareizas "Losartan" asimilācijas dēļ;
• Litijs. Palielinās litija daudzums asinīs un mainās vielmaiņa;
• Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi. Ar nieru mazspēju un nieru slimībām pastāv pašreizējā stāvokļa pasliktināšanās risks.

Mijiedarbība ar alkoholu

Jūs varat lietot alkohola un Lozartan spiediena tabletes šādos apstākļos:

• vīrieši: vienu dienu pirms un 14 stundas pēc dzēriena dzeršanas;
• sievietes: 32 stundas pirms un 20 stundas pēc alkohola lietošanas;
• pēc 15 dienām, ja bija terapeitiskais kurss, neatkarīgi no dzimuma.

Lai samazinātu veselības apdraudējumu risku, vislabāk ir izvairīties no alkohola lietošanas visā ārstēšanas kursā.

Ir aizliegts lietot alkoholu:

• kopā ar zālēm;
• grūtniecības laikā jebkurā laikā;
• terapeitiskā kursa laikā.

Uzņemšana bērnībā

Saskaņā ar instrukcijām zāļu lietošana ir aizliegta, lai ārstētu pacientus, kas jaunāki par astoņpadsmit gadiem. Tas ir saistīts ar informācijas trūkumu par bērnu uzņemšanas efektivitāti un drošību.

Lietošana grūtniecības laikā

Zāles ir aizliegtas grūtniecēm un sievietēm zīdīšanas laikā. Zāles ietekmē renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmu, kas ārkārtīgi negatīvi ietekmē augļa attīstību. Nav informācijas par zāļu izdalīšanos pienā, tāpēc barošana jāpārtrauc vai zāles jāaizstāj.

Speciālas instrukcijas

Zāles jālieto piesardzīgi šādām diagnozēm:

• ja pacientam anamnēzē ir angioneirotiskā tūska, ir svarīgi ievērot piesardzību saistībā ar anafilaktisku reakciju un angioneirotiskās tūskas gadījumiem, iesaistot rīkli un balseni;
• samazināta BCC gadījumā var rasties simptomātiska arteriāla hipotensija, tāpēc nepieciešama mazāka deva;
• ar mitrālu vai aortas stenozi un obstruktīvu hipertrofisku kardiomiopātiju;
• ar išēmisku sirds slimību un smadzeņu asinsvadu slimībām;
• ar CHF pastāv smagas hipotensijas un akūtas nieru mazspējas risks;
• ar primāru hiperaldosteronismu;
• ar aknu pārkāpumiem palielinās vielas koncentrācija plazmā;
• ar nieru pārkāpumiem.

Analogi

Līdzīgu augsta asinsspiediena zāļu nosaukumi:

• "Presartāns";
• Losartāns Teva;
• Losartāna hidrohlortiazīds;
• Brozaar;
• Losartāna kanons;
• Losartāns Rihters;
• "Angiazar";
• "Pulsar";
• "Closart";
• "Kozaar";
• Blocktran;
• "Cardomin";
• Losakara;
• Xartan;
• "Lothar".

Lozartāns ir farmaceitiskas zāles, ko lieto asinsspiediena pazemināšanai.

Šīs zāles ar tā paša nosaukuma aktīvo vielu pieder sartānu grupai. Losartāns pieder pie tetrazola bifenila atvasinājumiem.

Ķīmiska formula: C22H23CIN6O. Nosaukums: 2-butil-4-hlor-1 - [- 4-il] metil] -1H-imidazol-5-metanols.

Šajā narkotikā losartānu attēlo kālija sāls.

Pēc fizikālajām īpašībām tas ir balts vai bālgans kristālisks pulveris, kas viegli šķīst ūdenī un etilspirtā un slikti šķīst organiskos šķīdinātājos.

Darbības mehānisms

Losartāna darbība, tāpat kā citi sartāni, ir saistīta ar spēju ietekmēt RAAS - renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmu. Šajā sistēmā notiekošo reakciju galaprodukts ir angiotenzīns II. Šis olbaltumvielu savienojums ir sarežģītu bioķīmisko reakciju galaprodukts.

Vienkāršotā veidā šīs reakcijas var attēlot šādi. Aknas sintezē olbaltumvielu angiotenzinogēnu. Cita olbaltumvielu, renīna, ko ražo nieres, ietekmē angiotenzinogēns tiek pārveidots par angiotenzīnu I, kas ir fizioloģiski neaktīvs.

Turklāt angiotenzīns I ar angiotenzīnu konvertējošā enzīma (AKE) piedalīšanos tiek aktivizēts angiotenzīns II. Ar šo savienojumu RAAS saprot savu ietekmi uz zīdītāju un cilvēku organismu. Angiotenzīna II ietekmē mazo muskuļu tipa artēriju (arteriolu) spazmas, kas izraisa asinsvadu kopējās perifērās pretestības (OPS) palielināšanos un asinsspiediena paaugstināšanos.

Asinsspiediena uzturēšana stabilā līmenī ir vitāli svarīga. Bet tā pārmērīgā augšana (arteriālā hipertensija) ir negatīvs moments, kas izraisa hipertensijas un sirds patoloģijas attīstību.

Turklāt RAAS aktivizē simpātisko nervu sistēmu. Šī sistēma caur starpniekiem-kateholamīniem, adrenalīnu un norepinefrīnu spazmē traukus un tādējādi pastiprina hipertensiju. Angiotenzīns II stimulē aldosterona sintēzi virsnieru garozā un vazopresīnu ar neirohipofīzi (hipofīzes aizmugurējo daivu).

Šie hormoni darbojas, lai organismā saglabātu nātriju un ūdeni. Šī parādība papildus stimulē asinsspiediena pieaugumu, izpaužas kā ūdens un nātrija aizture organismā, urīna izdalīšanās samazināšanās (diurēze) un cirkulējošo asiņu apjoma palielināšanās.

Angiotenzīna II negatīvā ietekme uz traukiem izpaužas arī faktā, ka tas stimulē zema blīvuma holesterīna (zema blīvuma lipoproteīnu) sintēzi un tādējādi veicina aterosklerozes plankumu veidošanos uz trauku endotēlija (iekšējās sienas).

Šīs vielas iedarbībā sirds muskuļos veidojas šķiedru audu augšanas perēkļi. Strukturāli šis process izpaužas ar miokarda sabiezēšanu (hipertrofiju), kardiosklerozi un kā rezultātā aritmiju sirds vadīšanas sistēmas traucējumu dēļ.

Nieru sklerozi (nefrosklerozi) hipertensijas gadījumā izraisa nieru artēriju spazmas. Šī patoloģiskā stāvokļa nosaukums ir primārā sarukušās nieres. Tas ir biežs hipertensijas pavadonis. Izpaužas ar nieru darbības traucējumiem (nefropātiju) un progresējošu nieru mazspēju.

Nefropātija ir tipiska diabēta komplikācija. Problēma ir tā, ka angiotenzīns II arī negatīvi ietekmē ogļhidrātu metabolismu. Saskaņā ar tā darbību palielinās tauku šūnu tolerance pret insulīnu, kas izraisa II tipa cukura diabētu. Angiotenzīns II arī palēnina urīnskābes sāļu izvadīšanu caur nierēm, un tas var izraisīt podagru.

Angiotenzīns II iedarbojas, iedarbojoties uz receptoriem, kas atrodas attiecīgajos audos: asinsvadu endotēlijā, miokardā, virsnieru dziedzeros un nierēs, taukaudos. Šie receptori ir neviendabīgi. Tāpēc izšķir vairākus angiotenzīna (AT) receptoru veidus.

Negatīvā ietekme tiek realizēta caur AT-1 receptoriem. AT-2 receptoru stimulēšana izraisa pretējus efektus: asinsvadu paplašināšanos (vazodilatāciju) un sklerozes procesu kavēšanu sirdī un nierēs. Citu AT-3 un AT-4 receptoru funkcijas nav pilnībā izprastas.

Losartāns selektīvi bloķē AT-1 receptorus. Tajā pašā laikā tiek atzīmēta vazodilatācija, asinsspiediena pazemināšanās, asinsrites uzlabošanās miokardā, nierēs un smadzenēs. Šūnu insulīna tolerance palielinās, un palielinās insulīna efektivitāte cukura līmeņa pazemināšanā asinīs.

Intravaskulāri aterosklerozes procesi palēninās. Klīniski tas izpaužas kā asinsspiediena stabilizācija, fiziskās slodzes tolerances uzlabošana. Stenokardijas lēkmju biežums sirds išēmiskās slimības gadījumā ir samazināts. Tāpat samazinās miokarda infarkta attīstības risks.

AT-2 receptori Losartāns nebloķē, bet gluži pretēji, netieši stimulē tos. Apakšējā līnija ir tāda, ka, paplašinoties nieru artērijām, nieres sāk sintezēt renīna kompensāciju.

Galu galā tas noved pie angiotenzīna II daudzuma palielināšanās. AT-1 receptoru bloķēšanas dēļ neatrodot lietošanas punktu, tas sāk aktīvi iedarboties uz AT-2 receptoriem, tādējādi izraisot atbilstošu iedarbību: vazodilatāciju un vielmaiņas procesu uzlabošanos audos.

Losartāns konkurējoši saistās ar AT-1 receptoriem. Tas nozīmē, ka, palielinoties angiotenzīna II līmenim, tas saistās ar receptoriem, to izspiežot.

Tomēr aknās tas tiek pārveidots, veidojoties metabolītam EXP-3174. Runājot par aktivitāti, šis metabolīts ir desmitiem reižu lielāks nekā sākotnējā viela, un nekonkurētspējīgi, t.i., neatgriezeniski, saistās ar AT-1 receptoriem. Zāles vērtība slēpjas arī faktā, ka ne tas, ne tā metabolīti neuzkrājas organismā. Atkarība no šīm zālēm neveidojas.

Radīšanas vēsture

Darbs pie losartāna sintēzes sākās 1980. gadā. Sākotnēji šīs zāles tika apzīmētas ar kodu S-8307. Nedaudz vēlāk, 1986. gadā, tika iegūta zāļu galīgā versija, kas pēc savas aktivitātes bija 10 000 reizes lielāka nekā sākotnējā S-8307. 1995. gadā g.

ASV Pārtikas un zāļu pārvalde sirds un asinsvadu slimību ārstēšanai oficiāli ieteica losartānu. Šis bija otrais no sintezētajiem sartāniem.

Lai gan patiesībā to var uzskatīt par pirmo, tk. tā priekšgājējs Saralazīns blakusparādību dēļ nekad nav izmantots klīniskajā praksē. Sartānus, selektīvus AT-2 receptoru antagonistus, var uzskatīt par jaunāko zāļu grupu.

To efektivitāte slēpjas faktā, ka tie bloķē RAAS pēdējo, pēdējo saiti. Šajā ziņā sartāni labvēlīgi salīdzina ar citu grupu - AKE inhibitoriem.

Secinājums ir tāds, ka papildus AKE angiotenzīna II sintēzē ir iesaistīti arī citi enzīmu savienojumi, kurus AKE inhibitori neietekmē. Un sartāni, bloķējot receptorus, novērš angiotenzīna II iedarbību uz audiem neatkarīgi no tā sintēzes ceļa.

Pašlaik šīs zāles ir iekļautas lielākajā daļā arteriālās hipertensijas un sirds slimību ārstēšanas shēmu. To aktīvi izmanto ASV, Zap. Eiropa, Krievija un daudzas postpadomju valstis.

Pirmajos lietošanas gados Losartan pārdošanas ieņēmumi visā pasaulē bija 200 miljoni USD. 2005. gadā līdzīga summa pārsniedza USD 3 miljardu robežu.

Sintēzes tehnoloģija

Zāļu ražošanas tehnoloģija ietver kālija sāls nanokapsulu ražošanu, kas ievietotas ksantāna sveķu apvalkā. Šim nolūkam losartāna kāliju pievieno gumijas suspensijai benzolā fermenta preparāta E472C klātbūtnē. Iegūtais maisījums tiek maisīts ar ātrumu 1000 / sek. Tad pievieno heksānu, filtrē un nosusina.

Izlaiduma veidlapas

Tabletes 50 un 100 mg

Losartānu ar nepatentētiem nosaukumiem ražo daudzas ārvalstu (Lek, Sandoz, Teva, Richter) un vietējās firmas. Tādēļ farmācijas tirgū papildus krievu valodai varat atrast arī ārvalstu (galvenokārt poļu un ungāru) analogus.

Ārstu un pacientu vidū zāles ir labāk pazīstamas ar tirdzniecības nosaukumu Cozaar, ko ražo Merck Sharp Dome Anglijā. Krievijā un NVS valstīs ir izplatīta vispārējā Lorista, ko ražo uzņēmuma Krka Krievijas filiāles.

Citas vispārīgas zāles ir:

• Blocktran - Pharmstandard, Krievija;
• Vasotenz - Actavis, Islande;
• Lozals - Zentiva, Slovākija;
• Lozarels - Leks, Slovēnija, Leks;
• Presartāns - Ipka, Indija.

Visas šīs zāles ir tabletes. Tablešu masa ir 50 un 100 mg. Blockran masa var būt 12, 5 mg. Gan krievu, gan ārvalstu ģenērisko zāļu kvalitāte ir laba.

Bet krievu narkotikas ir lētākas. Ārzemēs šai narkotikai var būt nosaukumi Lozanorm, Lozarbon, Lozium, Lostad, Sartkasal un daudzi citi. Kopā ar losartānu tiek izmantoti tetrazola bifenila atvasinājumi, kuros aktīvās vielas un vielas ir: kandesartāns, valsartāns, tazosartāns, ibesartāns.

Indikācijas

• Arteriālā hipertensija;
• Hroniska sirds mazspēja;
• Diabētiskā nefropātija.

Devas

Tabletes lieto vienu reizi dienas devā. Šī deva vairumā gadījumu ir 50 mg. Ar vāju hipotensīvu efektu dienas devu var palielināt līdz 100 mg vienā devā. Tablešu lietošana nav atkarīga no ēdiena uzņemšanas.

Zāles lieto ilgā kursā, jo maksimālais hipotensīvais efekts tiek sasniegts pēc 3-6 nedēļu ilgas nepārtrauktas lietošanas. Losartānu var kombinēt ar citām antihipertensīvām zālēm. Kombinācijā ar diurētiskiem līdzekļiem sākotnējo dienas devu ieteicams samazināt līdz 25 mg.

Hroniskas sirds mazspējas gadījumā ieteicams sākt lietot ar minimālo devu 12,5 mg, katru nākamo nedēļu palielinot to līdz 25 un 50 mg. Pacientiem, kuri cieš no aknu mazspējas, kā arī personām, kas vecākas par 75 gadiem, ieteicams lietot zāles dienas devā 25 mg.

Farmakodinamika

Zāles uzsūcas gremošanas traktā. Sistēmiskā biopieejamība ir 33%. Aknās losartāns metabolizējas transformācijās, kuru laikā veidojas aktīvais metabolīts EXP-3174 un vairāki citi neaktīvi metabolīti. Turklāt EXP-3174 veido apmēram 14% Lozartāna, kas uzņemts iekšēji. Maksimālā koncentrācija veidojas 1 stundu pēc tās ievadīšanas.

Aktīvam metabolītam šis skaitlis ir 3-4 stundas. Pacientiem ar aknu cirozi zāļu un tā metabolītu koncentrācija var būt vairākas reizes lielāka nekā veseliem indivīdiem. Apmēram 99% losartāna un EXP-3174 saistās ar plazmas olbaltumvielām.

Zāles izdalās caur nierēm un caur zarnām. Turklāt 6% iekšķīgi lietoto zāļu tiek izvadītas caur nierēm aktīvā metabolīta veidā, bet 4% - nemainītas. Losartāna pusperiods ir 2 stundas, un EXP-3174 ir 6-9 stundas.

Blakus efekti

• Sirds un asinsvadu sistēma: no devas atkarīga hipotensija, bradikardija, aritmijas, deguna asiņošana, palielināta stenokardijas lēkmju biežums;
• Kuņģa-zarnu trakts: anoreksija, sausa mute, slikta dūša, vemšana, aizcietējums, meteorisms, gastrīta saasināšanās, hepatīts, paaugstināts aknu enzīmu līmenis asins plazmā, dzelte;
• CNS: vispārējs vājums, miega traucējumi, ģībonis, migrēna, atmiņas traucējumi, ekstremitāšu trīce, parestēzijas veida perifērie maņu traucējumi;
• Urīnceļu sistēma: traucēta nieru darbība, reti - steidzama urinēšana;
• Skeleta-muskuļu sistēma: artralģija un mialģija;
• Āda un gļotādas: nātrene, nieze, angioneirotiskā tūska, eritēma, pārmērīga svīšana, fotosensitivitāte, alopēcija;
• Asinis: anēmija, eozinofīlija, trombocitopēniskā purpura, hiperkaliēmija;
• Sajūtu orgāni: konjunktivīts, redze, garšas traucējumi, zvana ausīs;
• Reproduktīvā sistēma: samazināts libido, impotence.

Šīs blakusparādības ir reti sastopamas, un daudzi pacienti labi panes losartānu.

Kontrindikācijas

• Individuāla neiecietība pret losartānu;
• Smaga aknu mazspēja;
• Dehidratācija;
• Hipotensija;
• Vecums līdz 18 gadu vecumam.

Tas tiek nozīmēts piesardzīgi nieru mazspējas, nieru artērijas stenozes, hiperkaliēmijas gadījumā, kā arī mitrālā un aortas stenozes gadījumā.

Mijiedarbība ar citām zālēm

• Kāliju aizturoši diurētiskie līdzekļi, kālija preparāti - hiperkaliēmijas saasināšanās;
• Rifampicīns un Flukonazols - samazina aktīvā metabolīta saturu asinīs;
• Litija preparāti - palielinot to toksicitāti;
• NPL - losartāna hipotensīvās iedarbības pavājināšanās, atgriezeniska nieru funkcijas pasliktināšanās;
• Citi antihipertensīvie līdzekļi, antipsihotiskie līdzekļi, tricikliskie antidepresanti, Amifostīns, Baklofēns - paaugstināta antihipertensīvā iedarbība;
• Aleskirēns (renīna inhibitors) - hipotensija, hiperkaliēmija, nieru darbības traucējumi.

Grūtniecība un zīdīšanas periods

Nav datu par losartāna negatīvo ietekmi uz augli. Neskatoties uz to, ir noskaidrots, ka visas zāles, kas ietekmē RAAS, ir potenciāli bīstamas augļa nāves ziņā, īpaši grūtniecības beigās - II-III trimestrī. Tāpēc grūtniecības laikā uzņemšana ir ļoti nevēlama. Zīdīšana ir arī kontrindikācija losartāna lietošanai. Pretējā gadījumā zīdīšana jāpārtrauc.

Uzglabāšana

Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 30 0 C. Derīguma termiņš - 2 gadi. Zāles tiek izsniegtas pēc receptes.

Cienījamie vietnes Pharmamir apmeklētāji. Šis raksts nav medicīnisks ieteikums, un to nevar aizstāt, konsultējoties ar ārstu.

Catad_pgroup Angiotenzīna receptoru antagonisti

Losartāns - lietošanas instrukcijas

Reģistrācijas numurs:

LP-005949

Tirdzniecības nosaukums:

Losartāns

Starptautiskais nepatentētais nosaukums: (INN):

losartāns

Devas forma:

apvalkotās tabletes

Sastāvs:

Katra 12 500 mg apvalkotā tablete satur:
Aktīvā viela: Losartāna kālijs - 12 500 mg
Palīgvielas: laktozes monohidrāts - 6 250 mg, mikrokristāliskā celuloze (PH 102) - 13 875 mg, iepriekš želatinizēta kukurūzas ciete - 4500 mg, magnija stearāts - 0,375 mg
Tabletes apvalks: hipromeloze - 0,394 mg, hidroksipropilceluloze - 0,281 mg, gitāna dioksīds - 0,450 mg.

Katra 25 000 mg apvalkotā tablete satur:
Aktīvā viela: Losartāna kālijs 25 000 mg
Palīgvielas: laktozes monohidrāts - 12 500 mg, mikrokristāliskā celuloze (PH 102) - 27 750 mg, iepriekš želatinizēta kukurūzas ciete - 9000 mg, magnija stearāts - 0,750 mg
Tabletes apvalks: hipromeloze - 0,920 mg, hidroksipropilceluloze 0,650 mg, titāna dioksīds - 1,050 mg.

Katra tablete ir 50 000 mg apvalkota. satur:
Aktīvā viela: Losartāna kālijs 50 000 mg
Palīgvielas: laktozes monohidrāts - 25 000 mg, mikrokristāliskā celuloze (PH 102) - 55 500 mg, iepriekš želatinizēta kukurūzas ciete - 18 000 mg, magnija stearāts - 1500 mg
Tabletes apvalks: hipromeloze - 1840 mg, hidroksipropilceluloze - 1,310 mg, titāna dioksīds - 2100 mg.

Katra 100,00 mg apvalkotā tablete satur:
Aktīvā viela: Losartāna kālijs - 100,00 mg
Palīgvielas: laktozes monohidrāts - 50 000 mg, mikrokristāliskā celuloze (PH 102) - 111 000 mg, iepriekš želatinizēta kukurūzas ciete - 36 000 mg, magnija stearāts - 3000 mg
Tabletes apvalks: hipromeloze - 3 680 mg, hidroksipropilceluloze - 2 620 mg, titāna dioksīds - 4 200 mg.

Apraksts

12,5 mg tabletes:
Baltas vai gandrīz baltas, apaļas, abpusēji izliektas apvalkotās tabletes, gludas no abām pusēm.
25 mg tabletes:
Ovālas, abpusēji izliektas, apvalkotas tabletes no baltas līdz gandrīz baltām, vienā pusē iespiests uzraksts "25".
50 mg tabletes:
Ovālas, abpusēji izliektas, apvalkotas tabletes no baltas līdz gandrīz baltām, vienā pusē iespiests uzraksts "50".
100 mg tabletes:
Kapsulas formas abpusēji izliektas tabletes, apvalkotas no baltas līdz gandrīz baltām, vienā pusē iespiests uzraksts "100".

Farmakoterapeitiskā grupa:

angiotenzīna II receptoru antagonists

ATX kods:

Farmakoloģiskās īpašības

Darbības mehānisms
Angiotenzīns II ir spēcīgs vazokonstriktors, galvenais renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmas (RAAS) aktīvais hormons, kā arī izšķiroša patofizioloģiska saikne arteriālās hipertensijas (AH) attīstībā.
Angiotenzīns II saistās ar AT 1 receptoriem, kas atrodami daudzos audos (piemēram, asinsvadu gludajos muskuļos, virsnieru dziedzeros, nierēs un sirdī), un izraisa vairākas svarīgas bioloģiskas sekas, tostarp vazokonstrikciju) un aldosterona izdalīšanos. Angiotenzīns II stimulē arī gludo muskuļu šūnu vairošanos. Otrā tipa angiotenzīna II receptoru loma AT 2 apakštipa kardiovaskulārajā homeostāzē nav zināma.
Losartāns ir selektīvs angiotenzīna II AT 1 receptoru antagonists, efektīvs iekšķīgi lietojot. Losartāns un tā farmakoloģiski aktīvais karboksilētais metabolīts (E-3174), kā in vitro tā un in vivo bloķēt visus angiotenzīna II fizioloģiskos efektus neatkarīgi no sintēzes avota vai ceļa. Atšķirībā no dažiem peptīdu angiotenzīna II antagonistiem, losartānam nav agonistu iedarbības.
Losartāns selektīvi saistās ar AT 1 -receptoriem un nesaista un neaizkavē citu hormonu un jonu kanālu receptorus, kuriem ir svarīga loma sirds un asinsvadu sistēmas darbības regulēšanā. Turklāt losartāns neinhibē angiotenzīnu konvertējošo enzīmu (AKE, kinināze II), kas veicina bradikinīna noārdīšanos. Līdz ar to ietekme, kas nav tieši saistīta ar AT 1 receptoru blokādi, jo īpaši ar bradikinīna iedarbību saistītās ietekmes pastiprināšanās vai tūskas attīstība (losartāns 1,7%, placebo 1,9%), nav saistīts ar losartāna darbību.

Farmakodinamika
Losartāna ievadīšanas laikā negatīvās atgriezeniskās saites novēršana, kas sastāv no renīna sekrēcijas nomākšanas ar angiotenzīna II palīdzību, palielina asins plazmas renīna (ARP) aktivitāti. ARP augšanu papildina angiotenzīna II līmeņa paaugstināšanās asins plazmā. Tika ziņots, ka ilgstošas \u200b\u200b(6 nedēļu) hipertensijas slimnieku ārstēšanas laikā ar losartānu ar devu 100 mg / dienā, sasniedzot maksimālo koncentrāciju asins plazmā, tika novērota angiotenzīna II līmeņa paaugstināšanās asinīs 2-3 reizes. Dažiem pacientiem tika novērots vēl lielāks pieaugums, īpaši ar īsu ārstēšanas ilgumu (2 nedēļas). Tomēr antihipertensīvā aktivitāte un aldosterona koncentrācijas samazināšanās plazmā izpaudās pēc 2 un 6 terapijas nedēļām, kas norāda uz efektīvu angiotenzīna II receptoru blokādi. ARP un angiotenzīna II līmenis samazinājās līdz sākotnējām vērtībām, kas novērotas pirms zāļu lietošanas sākuma, 3 dienas pēc losartāna lietošanas pārtraukšanas. Zāles ietekme uz ARP un angiotenzīna II līmeni bija līdzīga 50 mg losartāna iedarbībai.
Tā kā losartāns ir specifisks angiotenzīna II AT 1 receptoru antagonists, tas neinhibē AKE (kinināzi II) - fermentu, kas inaktivē bradikinīnu. Pētījums, kurā tika salīdzināta losartāna 20 mg un 100 mg iedarbība ar AKE inhibitora iedarbību, reaģējot uz angiotenzīnu I, angiotenzīnu II un bradikinīnu, parādīja, ka losartāns bloķē angiotenzīna I un angiotenzīna II iedarbību, neietekmējot bradikinīna iedarbību. Šie rezultāti atbilst datiem par losartāna darbības mehānisma specifiku. Turpretī AKE inhibitors bloķēja reakciju uz angiotenzīnu I un palielināja reakcijas uz bradikinīnu smagumu, neietekmējot atbildes reakcijas uz angiotenzīnu II smagumu, kas parāda farmakodinamisko atšķirību starp losartānu un AKE inhibitoriem.
Losartāna un tā aktīvā metabolīta koncentrācija plazmā, kā arī losartāna antihipertensīvā iedarbība palielinās, palielinoties zāļu devai. Tā kā losartāns un tā aktīvais metabolīts ir angiotenzīna II receptoru antagonisti, tie abi veicina antihipertensīvo iedarbību.
Tika ziņots, ka klīniskajā pētījumā ar vienreizēju 100 mg losartāna kālija devu, kurā piedalījās veseli brīvprātīgie (vīrieši), zāļu lietošana uzturā ar augstu un zemu sāls saturu neietekmēja glomerulārās filtrācijas ātrumu (GFR), efektīvu nieru plazmas plūsmu un filtrācijas frakciju. Losartānam ir natriurētisks efekts, kas bija izteiktāks, lietojot diētu ar zemu sāls saturu un, acīmredzot, tas nebija saistīts ar agrīnas nātrija reabsorbcijas nomākšanu proksimālajās nieru kanāliņās. Losartāns arī īslaicīgi palielināja urīnskābes izvadīšanu caur nierēm.
Pacientiem ar hipertensiju, proteīnūriju (vismaz 2 g / 24 stundas), bez cukura diabēta un losartāna devu 50 mg 8 nedēļas ar pakāpenisku pieaugumu līdz 100 mg, proteīnūrija ievērojami samazinājās par 42%. Būtiski samazinājās arī albumīna un imūnglobulīnu (IgG) frakcionētā izdalīšanās. Šiem pacientiem losartāns stabilizēja GFR un samazināja filtrācijas frakciju.
Sievietēm pēcmenopauzes periodā ar hipertensiju, lietojot losartānu devā 50 mg / dienā 4 nedēļas, terapija neietekmēja prostaglandīnu nieru un sistēmisko līmeni.
Losartāns neietekmē autonomos refleksus un ilgstoši neietekmē norepinefrīna līmeni plazmā.
Pacientiem ar hipertensiju losartāns, lietojot līdz 150 mg dienā, neizraisīja klīniski nozīmīgas izmaiņas tukšā dūšā esošo triglicerīdu, kopējā holesterīna un augsta blīvuma lipoproteīnu holesterīna (ABL) koncentrācijā. Šajās pašās devās losartāns neietekmēja glikozes koncentrāciju asinīs tukšā dūšā.
Parasti losartāns izraisīja urīnskābes koncentrācijas samazināšanos serumā (parasti mazāk nekā 0,4 mg / dL), kas saglabājās ilgstošas \u200b\u200bterapijas laikā.
Kontrolētos klīniskos pētījumos, kuros piedalījās pacienti ar hipertensiju, nebija zāļu pārtraukšanas gadījumu seruma kreatinīna vai kālija koncentrācijas palielināšanās dēļ.
12 nedēļu paralēlā pētījumā, kurā piedalījās pacienti ar NYHA II-IV funkcionālās klases kreisā kambara mazspēju un lielākā daļa no viņiem saņēma diurētiskos līdzekļus un / vai sirds glikozīdus, losartāna iedarbību salīdzināja ar devām 2,5, 10, 25 un 50 mg / dienā. dienas ar placebo. 25 un 50 mg devās dienā zālēm bija pozitīva hemodinamiskā un neirohormonālā iedarbība, kas tika novērota visā pētījumā.
Hemodinamiskā iedarbība ietvēra sirds indeksa palielināšanos un plaušu kapilāru ķīļa spiediena samazināšanos, kā arī sistēmiskās asinsvadu pretestības, vidējā sistēmiskā asinsspiediena un sirdsdarbības ātruma (HR) samazināšanos. Arteriālās hipotensijas biežums šiem pacientiem bija atkarīgs no zāļu devas. Neirohormonālie efekti ietvēra aldosterona un norepinefrīna līmeņa pazemināšanos asinīs.

Farmakokinētika
Iesūkšana
Iekšķīgi lietojot, losartāns labi uzsūcas un metabolizējas "primārās pārejas" laikā caur aknām, kā rezultātā veidojas aktīvs karboksilēts metabolīts un neaktīvi metabolīti. Losartāna sistēmiskā biopieejamība ir aptuveni 33%. Losartāna un tā aktīvā metabolīta vidējā maksimālā koncentrācija (C max) tiek sasniegta attiecīgi pēc 1 stundas un pēc 3-4 stundām. Lietojot losartānu kopā ar ēdienu, klīniski nozīmīga ietekme uz losartāna koncentrācijas profilu asins plazmā nebija.
Izplatīšana
Losartāns un tā aktīvais metabolīts ar asins plazmas olbaltumvielām (galvenokārt albumīnu) saistās vairāk nekā par 99%. Losartāna izkliedes tilpums ir 34 litri. Pētījumi ar žurkām ir parādījuši, ka losartāns praktiski nepārvar asins-smadzeņu barjeru.
Vielmaiņa
Aptuveni 14% losartāna devas, kas ievadīta intravenozi vai iekšķīgi, tiek metabolizēta, veidojot aktīvu metabolītu. Pēc perorālas un / vai intravenozas losartāna, kas apzīmēts ar 14 C, ievadīšanas asins plazmas radioaktivitāti galvenokārt noteica losartāns un tā aktīvais metabolīts. Papildus aktīvajam metabolītam tiek veidoti bioloģiski neaktīvi metabolīti, ieskaitot divus galvenos metabolītus, kas veidojas ķēdes butilgrupas hidroksilēšanas rezultātā, un vienu nenozīmīgu metabolītu - N-2-tetrazola glikuronīdu.
Zāļu lietošana vienlaikus ar ēdiena uzņemšanu klīniski nozīmīgi neietekmē tā koncentrāciju serumā.
Izstāšanās
Losartāna un tā aktīvā metabolīta klīrenss plazmā ir attiecīgi aptuveni 600 ml / min un 50 ml / min. Losartāna un tā aktīvā metabolīta klīrenss nierēs ir attiecīgi aptuveni 74 ml / min un 26 ml / min. Pēc iekšķīgas lietošanas apmēram 4% no uzņemtās devas neizmainītā veidā izdalās caur nierēm un apmēram 6% - aktīvā metabolīta veidā. Losartāna un tā aktīvā metabolīta farmakokinētiskie parametri, lietojot iekšķīgi (devās līdz 200 mg), ir lineāri.
Losartāna un aktīvā metabolīta pusperiods (T 1/2) losartāna un aktīvā metabolīta terminālajā fāzē ir attiecīgi 2 stundas un 6-9 stundas. Lietojot 100 mg devā vienu reizi dienā, losartāna un tā aktīvā metabolīta kumulācija nepastāv. Tas izdalās galvenokārt caur zarnām ar žulti - 58%, caur nierēm - 35%.

Farmakokinētika īpašās pacientu grupās
Gados vecāki pacienti
Losartāna un tā aktīvā metabolīta koncentrācija plazmā gados vecākiem pacientiem ar hipertensiju būtiski neatšķiras no šiem rādītājiem gados jauniem pacientiem ar hipertensiju.
Stāvs
Sievietēm ar hipertensiju losartāna koncentrācija plazmā bija 2 reizes lielāka nekā vīriešiem ar hipertensiju. Aktīvā metabolīta koncentrācija vīriešiem un sievietēm neatšķīrās. Šai skaidrajai farmakokinētikas atšķirībai nav klīniskas nozīmes.
Pacienti ar traucētu aknu darbību
Kad losartānu iekšķīgi lietoja pacienti ar vieglu un mērenu alkohola cirozi, losartāna un tā aktīvā metabolīta koncentrācija plazmā bija attiecīgi 5 un 1,7 reizes lielāka nekā jauniem veseliem brīvprātīgajiem vīriešiem.
Pacienti ar nieru darbības traucējumiem
Losartāna koncentrācija plazmā pacientiem ar kreatinīna klīrensu (CC) virs 10 ml / min neatšķīrās no koncentrācijas pacientiem ar normālu nieru darbību. Salīdzinot laukumu zem koncentrācijas līknes (PCC) pacientiem ar normālu nieru darbību, losartāna PCC pacientiem ar hemodialīzi bija aptuveni 2 reizes lielāks. Aktīvā metabolīta koncentrācija plazmā nemainās pacientiem ar pavājinātu nieru darbību vai pacientiem, kuriem tiek veikta hemodialīze. Losartānu un tā aktīvo metabolītu nevar izvadīt ar hemodialīzi.

Lietošanas indikācijas

• Arteriālā hipertensija.
• Saistītās kardiovaskulārās saslimstības un mirstības riska samazināšana pacientiem ar arteriālu hipertensiju un kreisā kambara hipertrofiju, kas izpaužas kā kumulatīvs kardiovaskulārās mirstības, insulta un miokarda infarkta sastopamības samazinājums.
• Hroniska nieru slimība pacientiem ar arteriālu hipertensiju un 2. tipa cukura diabētu ar vienlaicīgu proteīnūriju ≥0,5 g / dienā kā antihipertensīvu līdzekli kompleksās terapijas ietvaros.
• Hroniska sirds mazspēja ar neveiksmīgu terapiju ar AKE inhibitoriem vai nepanesība pret AKE inhibitoriem. Pacientus ar hronisku sirds mazspēju un stabiliem rādītājiem, vienlaikus lietojot AKE inhibitorus, nav ieteicams pārnest uz zāļu terapiju.

Kontrindikācijas

• Paaugstināta jutība pret kādu no šo zāļu sastāvdaļām.
• Vienlaicīga lietošana ar aliskirēnu vai aliskirēnu saturošām zālēm pacientiem ar cukura diabētu un / vai vidēji smagiem vai smagiem nieru darbības traucējumiem (GFĀ ir mazāka par 60 ml / min / 1,73 m² ķermeņa virsmas) (skatīt sadaļu "Mijiedarbība ar citām zālēm").
• Smagi aknu funkcijas pārkāpumi (nav pieredzes par lietošanu).
• Vienlaicīga lietošana ar AKE inhibitoriem pacientiem ar diabētisku nefropātiju.
• Laktozes nepanesība, laktāzes deficīts, glikozes-galaktozes malabsorbcijas sindroms (zāles satur laktozi).
• Grūtniecība un zīdīšanas periods.
• Vecums līdz 18 gadiem (efektivitāte un drošība nav noteikta).

Uzmanīgi

Divpusēja nieru artēriju stenoze vai vientuļās nieres artērijas stenoze; hiperkaliēmija; stāvoklis pēc nieru transplantācijas (nav pieredzes par lietošanu); aortas stenoze, mitrālā stenoze; hipertrofiska obstruktīva kardiomiopātija; sirds mazspēja ar vienlaicīgu smagu nieru mazspēju; hroniska sirds mazspēja IV funkcionālā klase pēc NYHA klasifikācijas; sirds mazspēja ar dzīvībai bīstamām aritmijām; sirds išēmija; smadzeņu asinsvadu slimības; primārais hiperaldosteronisms; anamnēzē angioneirotiskā tūska; lietošana melnās rases pacientiem.
Pacienti ar samazinātu cirkulējošo asiņu tilpumu (piemēram, saņem ārstēšanu ar lielām diurētisko līdzekļu devām) - var rasties simptomātiska arteriāla hipotensija.

Lietošana grūtniecības laikā un zīdīšanas laikā

Zāļu lietošana grūtniecības otrajā un trešajā trimestrī, kas iedarbojas tieši uz RAAS, var izraisīt nopietnus augļa attīstības bojājumus un pat nāvi, tādēļ, diagnosticējot grūtniecību, losartāns nekavējoties jāatceļ un, ja nepieciešams, jānosaka alternatīva antihipertensīvā terapija.
Terapiju ar losartānu nevajadzētu sākt grūtniecības laikā. Ja pacienti, kas plāno grūtniecību, tiek uzskatīts par nepieciešamu turpināt losartāna terapiju, losartāns jāaizstāj ar alternatīviem antihipertensīviem līdzekļiem, kuriem grūtniecības laikā ir noteikts drošības profils.
Lai gan nav pieredzes par losartāna lietošanu grūtniecēm, preklīniskie pētījumi ar dzīvniekiem ir parādījuši, ka zāļu lietošana izraisa nopietnu embrija un jaundzimušo traumu attīstību un augļa vai pēcnācēju nāvi. Tiek uzskatīts, ka šo parādību mehānisms ir saistīts ar ietekmi uz RAAS.
Nieru perfūzija auglim, atkarībā no RAAS attīstības, parādās otrajā trimestrī, tāpēc risks auglim palielinās, ja zāles Losartan lieto grūtniecības otrajā vai trešajā trimestrī. ARA II lietošana grūtniecības otrajā un trešajā trimestrī ir toksiska ietekme uz augli (pavājināta nieru darbība, oligohidramnija attīstība, galvaskausa pārkaulošanās palēnināšanās) un jaundzimušo (nieru mazspēja, arteriāla hipotensija, hiperkaliēmija). Ja zāles Losartan lieto grūtniecības otrajā trimestrī un vēlāk, ieteicams veikt galvaskausa un nieru darbības ultraskaņas izmeklēšanu.
Jaundzimušie, kuru mātes grūtniecības laikā lietoja losartānu, rūpīgi jāpārbauda, \u200b\u200bvai nav arteriālās hipotensijas. Nav zināms, vai losartāns izdalās mātes pienā. Tā kā daudzas zāles izdalās mātes pienā, un pastāv risks, ka zīdainim ir iespējama negatīva ietekme, jāpieņem lēmums pārtraukt zīdīšanu vai pārtraukt zāļu lietošanu, ņemot vērā nepieciešamību mātei lietot šīs zāles.

Lietošanas metode un devas

Zāles Losartan lieto iekšķīgi, neatkarīgi no ēdienreizes.
Tabletes norij veselas, nesakošļājot, uzdzerot ūdeni.
Zāles Losartan var lietot kombinācijā ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem.
Lai nodrošinātu nepieciešamo devu režīmu, ir iespējams lietot zāles Losartan 50 mg devā.
Arteriālā hipertensija
Standarta sākuma un uzturošā deva lielākajai daļai pacientu ir 50 mg Losartan vienu reizi dienā. Maksimālais antihipertensīvais efekts tiek sasniegts 3-6 nedēļu laikā pēc terapijas sākuma. Dažiem pacientiem, lai sasniegtu lielāku terapeitisko efektu, devu var palielināt līdz maksimālajai dienas devai 100 mg Losartan vienu reizi dienā.
Pacientiem ar samazinātu cirkulējošā asins tilpumu (BCC) (piemēram, lietojot lielas diurētisko līdzekļu devas), Losartan sākotnējā deva jāsamazina līdz 25 mg 1 reizi dienā (skatīt sadaļu "Īpaši norādījumi").
Gados vecākiem pacientiem un pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, ieskaitot pacientus, kuriem tiek veikta dialīze, sākotnējā deva nav jāizvēlas.
Pacientiem, kuriem anamnēzē ir aknu slimība, ieteicams izrakstīt mazākas zāļu Losartan devas (skatīt sadaļu "Īpaši norādījumi").
Saistītās kardiovaskulārās saslimstības un mirstības riska samazināšana pacientiem ar hipertensiju un kreisā kambara hipertrofiju
Standarta zāļu Losartan sākuma deva ir 50 mg vienu reizi dienā. Nākotnē ieteicams pievienot hidrohlortiazīdu mazās devās vai palielināt losartāna devu līdz maksimālajai dienas devai 100 mg 1 reizi dienā, ņemot vērā asinsspiediena pazemināšanās pakāpi.
Nieru aizsardzība pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu ar proteīnūriju
Standarta zāļu Losartan sākuma deva ir 50 mg vienu reizi dienā. Nākotnē zāļu losartāna devu var palielināt līdz maksimālajai dienas devai 100 mg 1 reizi dienā, ņemot vērā asinsspiediena pazemināšanās pakāpi.
Hroniskas nieru slimības gadījumā pacientiem ar arteriālu hipertensiju un 2. tipa cukura diabētu ar vienlaicīgu proteīnūriju ieteicamā deva ir ≥ 0,5 g dienā (skatīt sadaļu "Lietošanas indikācijas").
Zāles Losartan var ordinēt kombinācijā ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem (piemēram, diurētiskiem līdzekļiem, "lēnu" kalcija kanālu blokatoriem, alfa un beta blokatoriem, centrāliem antihipertensīviem līdzekļiem), insulīnu un citiem hipoglikēmiskiem līdzekļiem (piemēram, sulfonilurīnvielas atvasinājumiem, glitazoniem un inhibitoriem). glikozidāze).
Hroniska sirds mazspēja
Standarta zāļu Losartan sākotnējā deva pacientiem ar CHF ir 12,5 mg vienu reizi dienā. Parasti devu titrē ar nedēļas intervālu (t.i., 12,5 mg / dienā, 25 mg / dienā, 50 mg / dienā, 100 mg / dienā, līdz maksimālajai (tikai šai indikācijai) devai 150 mg 1 reizi dienā ) atkarībā no individuālās tolerances.

Blakusefekts

Saskaņā ar Pasaules Veselības organizācijas klasifikāciju šādas blakusparādības tiek norādītas atbilstoši to sastopamības biežuma pakāpei: ļoti bieži (≥1 / 10); bieži (≥1 / 100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000) и очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).
Losartāna blakusparādības parasti ir pārejošas un nav jāpārtrauc zāļu lietošana.
Lietojot losartānu hipertensijas ārstēšanai kontrolētos pētījumos, starp blakusparādībām tikai reiboņu sastopamības biežums no placebo atšķīrās vairāk nekā par 1%.
Turklāt par devu atkarīgas ortostatiskas reakcijas tika ziņotas mazāk nekā 1% pacientu. Retos gadījumos (≥0,01% un ≤0,1% gadījumu) ziņots par izsitumu parādīšanos uz ādas, taču to sastopamības biežums bija mazāks nekā lietojot placebo.

Arteriālā hipertensija:
bieži - reibonis, reti - miegainība, galvassāpes, miega traucējumi.
bieži vertigo.
Sirdsdarbības traucējumi: reti - sirdsklauves, stenokardija.
nē
reti - sāpes vēderā, zarnu aizsprostojums.
reti - izsitumi.
reti - astēnija, vājums, tūska.
bieži hiperkaliēmija; reti - alanīna aminotransferāzes aktivitātes palielināšanās (parasti izzūd pēc ārstēšanas pārtraukšanas).
Pacienti ar arteriālu hipertensiju un kreisā kambara hipertrofiju:
Vispārēji traucējumi un traucējumi injekcijas vietā: bieži - astēnija, nespēks.
Hroniska sirds mazspēja:
bieži anēmija.
Nervu sistēmas traucējumi: bieži - reibonis; reti - galvassāpes; reti - parestēzija.
Sirdsdarbības traucējumi: reti - ģībonis, priekškambaru mirdzēšana, akūta cerebrovaskulāra nelaime.
Asinsvadu sistēmas traucējumi: bieži - (ortostatiska) hipotensija (ieskaitot ortostatisku efektu ar devu).
Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības: reti - elpas trūkums, klepus.
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi: reti - caureja, slikta dūša, vemšana.
Ādas un zemādas audu bojājumi: reti - nātrene, nieze, izsitumi.
Nieru un urīnceļu traucējumi: bieži - nieru darbības traucējumi, nieru mazspēja.
Vispārēji traucējumi un traucējumi injekcijas vietā: reti - astēnija, nespēks.
Ietekme uz laboratorijas un instrumentālo pētījumu rezultātiem: bieži palielinās urīnvielas, kreatinīna un kālija koncentrācija asins plazmā; reti - hiperkaliēmija.
Arteriālā hipertensija un 2. tipa cukura diabēts ar traucētu nieru darbību:
Nervu sistēmas traucējumi: bieži - reibonis.
Asinsvadu sistēmas traucējumi: bieži - (ortostatiska) hipotensija (ieskaitot ortostatisku efektu ar devu).
Vispārēji traucējumi un traucējumi injekcijas vietā: bieži - astēnija, nespēks.
Ietekme uz laboratorijas un instrumentālo pētījumu rezultātiem: reti hiperkaliēmija (klīniskā pētījumā, kurā piedalījās pacienti ar 2. tipa cukura diabētu un nefropātiju, hiperkaliēmija\u003e 5,5 mmol / L attīstījās 9,9% pacientu, kuri lietoja losartāna tabletes, un 3,4% pacientu, kuri lietoja placebo ); bieži hipoglikēmija.
Novērošana pēc reģistrācijas:
Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi: biežums nav zināms: anēmija, trombocitopēnija.
Imūnās sistēmas traucējumi: reti - alerģiskas reakcijas, anafilaktiskas reakcijas, angioneirotiskā tūska (ieskaitot balsenes, balss kroku, sejas, lūpu, rīkles un / vai mēles tūsku (kas noved pie elpceļu obstrukcijas); dažiem no šiem pacientiem angioneirotiskā tūska iepriekš tika atzīmēta saistībā ar iecelšanu citas zāles, ieskaitot AKE inhibitorus), vaskulīts (ieskaitot hemorāģisko vaskulītu (Šēnleina-Henoha slimība)).
Psihiski traucējumi: biežums nav zināms: depresija
Nervu sistēmas traucējumi: biežums nav zināms - migrēna, garšas traucējumi.
Dzirdes traucējumi un labirinta traucējumi: biežums nav zināms - troksnis ausīs.
Aknu un žults ceļu traucējumi: reti - hepatīts, biežums nav zināms - aknu disfunkcija, pankreatīts.
Ādas un zemādas audu bojājumi: biežums nav zināms - nātrene, nieze, izsitumi, fotosensitivitāte.
Skeleta-muskuļu un saistaudu slimības: biežums nav zināms - mialģija, artralģija, rabdomiolīze.
Dzimumorgānu un piena dziedzeru pārkāpumi: biežums nav zināms - erekcijas disfunkcija / impotence.
Vispārēji traucējumi un traucējumi injekcijas vietā: biežums nav zināms - slikta pašsajūta.
Ietekme uz laboratorijas un instrumentālo pētījumu rezultātiem: hiponatriēmija.

Pārdozēšana

Simptomi: izteikts asinsspiediena pazemināšanās, tahikardija, bradikardija (vagālās stimulācijas rezultātā).
Ārstēšana: simptomātiska terapija.
Losartānu un tā aktīvo metabolītu nevar izvadīt ar hemodialīzi.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Nebija klīniski nozīmīgas losartāna mijiedarbības ar hidrohlortiazīdu, digoksīnu, varfarīnu, cimetidīnu, fenobarbitālu, ketokonazolu un eritromicīnu. Rifampicīns samazina aktīvā metabolīta koncentrāciju asins plazmā. Šīs mijiedarbības klīniskā nozīme nav pierādīta.
Vienlaicīga lietošana ar aliskirēnu un preparātiem, kas satur aliskirēnu, pacientiem ar cukura diabētu un / vai vidēji smagiem vai smagiem nieru darbības traucējumiem (glomerulārās filtrācijas ātrums ir mazāks par 60 ml / min / 1,73 m² ķermeņa virsmas).
Flukonazols un rifampicīns pazemināta losartāna aktīvā metabolīta koncentrācija plazmā. Šīs mijiedarbības klīniskā nozīme nav pētīta.
Vienlaicīga losartāna lietošana, tāpat kā citas zāles, kas ietekmē RAAS ar kāliju aizturoši diurētiskie līdzekļi (spironolaktons, triamterēns, amilorīds, eplerenons), kālija piedevas vai kālija sāļi var palielināt kālija līmeni serumā. Vienlaicīga lietošana nav ieteicama.
Tāpat kā lietojot citas zāles, kas ietekmē litija izdalīšanos, arī losartāna ārstēšanu var papildināt ar izdalīšanās samazināšanos un litija koncentrācijas palielināšanos serumā, tāpēc, ārstējot ar litija preparātiem, ir jāuzrauga tā koncentrācija serumā.
Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL), ieskaitot selektīvos COX-2 inhibitorus un acetilsalicilskābi devās, kas lielākas par 3 g dienā, lietojot vienlaikus ar angiotenzīna II receptoru antagonistiem (ARA II), var mazināt antihipertensīvo līdzekļu iedarbību.
Tādēļ ARA II antihipertensīvo iedarbību var vājināt NPL, ieskaitot COX-2 inhibitorus un acetilsalicilskābi devās, kas pārsniedz 3 g dienā.
Dažiem pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, kurus ārstē ar NSPL, ieskaitot COX-2 inhibitorus, ARA II terapija var izraisīt turpmāku nieru darbības pasliktināšanos, ieskaitot akūtas nieru mazspējas attīstību un kālija līmeņa paaugstināšanos (īpaši pacientiem ar anamnēzē nieru disfunkciju ). Tas jālieto vienlaikus ar nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem, īpaši gados vecākiem pacientiem. Šajā gadījumā ir nepieciešams atbilstoši papildināt BCC un periodiski kontrolēt nieru darbību no terapijas sākuma un pēc tam. Dažiem pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, kuri lietojuši NSPL, ieskaitot selektīvus COX-2 inhibitorus, vienlaicīga ARA II lietošana var vēl vairāk pasliktināt nieru darbību.
RAAS dubultā blokāde: RAAS dubultā blokāde, t.i. AKE inhibitora pievienošana ARA II terapijai ir iespējama tikai atsevišķos gadījumos, rūpīgi novērojot nieru darbību. Pacientiem ar aterosklerozi, sirds mazspēju vai cukura diabētu ar mērķa orgānu bojājumiem dubulto RAAS blokādi (vienlaikus lietojot ARA II, AKE inhibitorus vai aliskirēnu) pavada paaugstināta arteriālās hipotensijas, sinkopes, hiperkaliēmijas un nieru disfunkcijas (tostarp akūtas nieru mazspējas) sastopamība salīdzinājumā ar narkotiku lietošanu no vienas no uzskaitītajām grupām.
Losartāna lietošana vienlaikus ar AKE inhibitoriem pacientiem ar diabētisku nefropātiju ir kontrindicēta.
Citas zāles, kas izraisa arteriālu hipotensiju, ieskaitot tricikliskos antidepresantus, antipsihotiskos līdzekļus, baklofēnu, amifostīnu: vienlaikus lietojot zāles, kas pazemina asinsspiedienu (galvenais vai blakus efekts), var palielināties arteriālās hipotensijas attīstības risks.

Speciālas instrukcijas

Šāda paaugstinātas jutības simptoma kā angioneirotiskā tūska izpausme ir iespējama, tādēļ pacientiem, kuriem anamnēzē ir angioneirotiskā tūska (sejas, lūpu, rīkles / balsenes un / vai mēles tūska), nepieciešama rūpīga zāļu kontrole.
Pacientiem ar samazinātu BCC (piemēram, ārstējot ar lielām diurētisko līdzekļu devām), Losartan terapijas sākumā var rasties simptomātiska hipotensija. Šādu stāvokļu korekcija jāveic pirms zāļu Losartan iecelšanas vai jāsāk ārstēšana ar mazāku zāļu Losartan devu (skatīt sadaļu "Devas un lietošana").
Ūdens un elektrolītu līdzsvara traucējumi ir raksturīgi pacientiem ar nieru mazspēju ar cukura diabētu vai bez tā, tāpēc ir nepieciešams rūpīgi uzraudzīt šos pacientus.
Nav ieteicams vienlaicīgi lietot kālija preparātus, kāliju aizturošus diurētiskos līdzekļus (skatīt sadaļu "Mijiedarbība ar citām zālēm"). Lietojot losartānu, jāievēro piesardzība pacientiem ar aortas stenozi, mitrālā stenozi un hipertrofisku obstruktīvu kardiomiopātiju.
Tāpat kā citas zāles ar vazodilatējošu iedarbību, arī zāles Losartāns jālieto piesardzīgi pacientiem ar išēmisku sirds slimību vai smadzeņu asinsvadu slimībām, jo \u200b\u200bpārmērīgs asinsspiediena pazemināšanās šajā pacientu grupā var izraisīt miokarda infarkta vai insulta attīstību.
Tāpat kā lietojot citas zāles, kas ietekmē RAAS, pacientiem ar CHF un ar vai bez nieru darbības traucējumiem pastāv smagas arteriālās hipotensijas vai akūtas nieru mazspējas risks.
Nav pietiekamas pieredzes par losartāna lietošanu pacientiem ar sirds mazspēju un vienlaikus smagu nieru mazspēju, pacientiem ar smagu sirds mazspēju (NYHA IV funkcionālā klase), kā arī pacientiem ar sirds mazspēju un simptomātisku dzīvībai bīstamu aritmiju. Tādēļ šo grupu pacientiem zāles Losartan jānosaka piesardzīgi.
Pacientiem ar primāru hiperaldosteronismu parasti nav pozitīvas atbildes uz terapiju ar antihipertensīviem līdzekļiem, kas darbojas, inhibējot RAAS, tādēļ Losartan nav ieteicams lietot šai pacientu grupai.
Pacientiem ar aknu cirozi losartāna koncentrācija asins plazmā ievērojami palielinās, tādēļ pacientiem, kuriem anamnēzē ir aknu slimība, zāles Losartan jālieto mazākās devās.
Nav pieredzes par zāļu Losartan lietošanu pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem, tādēļ šīs grupas pacienti nedrīkst lietot (skatīt sadaļas "Farmakoloģiskās īpašības", Farmakokinētika; "Kontrindikācijas"; "Devas un lietošana").
Zāles, kas ietekmē RAAS, var palielināt urīnvielas un seruma kreatinīna koncentrāciju pacientiem ar divpusēju nieru artēriju stenozi vai atsevišķas nieres nieru artērijas stenozi.
Nav pieredzes par zāļu Losartan lietošanu pacientiem, kuriem veikta nieru transplantācija.
Jāpatur prātā, ka ARA II, ieskaitot losartānu, ir mazāk efektīva arteriālās hipertensijas ārstēšanā, ja to lieto Negroid rases pacientiem, nekā citiem pacientiem.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus, mehānismus

Nav veikti īpaši pētījumi, lai novērtētu zāļu ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus un mehānismus. Jāpatur prātā miegainības un reiboņa iespējamība, tādēļ, veicot darbu, kam jāpievērš pastiprināta uzmanība, īpaši ārstēšanas sākumā, palielinot zāļu devu un braucot, jābūt uzmanīgiem.

Izlaiduma veidlapa

Apvalkotās tabletes, 12, 5 mg, 25 mg, 50 mg un 100 mg.
10 tabletes vienā PVH-PE-PVDC / alumīnija folijas blisterī.
1, 3, 6, 9 blisteri pa 10 tabletēm kopā ar lietošanas instrukcijām ievieto kartona kastē.
Blisteri "bez taras": 100 vai 200 blisteri ar 10 tabletēm kartona kastē. Kartona kastes ievieto transportēšanas kastē.

Uzglabāšanas apstākļi

Temperatūrā, kas nav augstāka par 25 ° C.
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Glabāšanas laiks

2 gadi.
Nelietot pēc derīguma termiņa beigām.

Atvaļinājuma apstākļi

Viņi atlaida, bet recepti.

Juridiska persona, uz kuras vārda tika izsniegta reģistrācijas apliecība:

LLC "Farmaceits", Krievija
Adrese:

Ražotājs, ražošanas vietas adrese

Režisors:
"Life Pharma FZE", AAE

Iepakots:
LLC "Farmaceits", Krievija
344092, Rostova pie Donas, Kosmonavtova prospekts, 2/2

Kvalitātes kontroles izsniegšana:
"Life Pharma FZE", AAE
Jebel Ali brīvās tirdzniecības zona, PO Box 17404, Dubaija, Apvienotie Arābu Emirāti
Jebel Ali brīvā zona, R.O. Box 17404, Dubaija, Apvienotie Arābu Emirāti

LLC "Farmaceits", Krievija
344092, Rostova pie Donas, Kosmonavtova prospekts, 2/2

Patērētāja pretenzijas jānosūta:

LLC "Farmaceits", Krievija
344092, Rostova pie Donas, Kosmonavtova prospekts, 2/2

Sintētisks antihipertensīvs līdzeklis ir losartāns. Lietošanas instrukcijās norādīts, kādā spiediena tabletē jālieto 12,5 mg, 25 mg, 50 mg un 100 mg Teva, Richter, N ar diurētisku efektu. Pacientu atsauksmes un ārstu ieteikumi liecina, ka šīs zāles palīdz arteriālās hipertensijas ārstēšanā un spiediena samazināšanā.

Izlaiduma forma un sastāvs

Losartānu ražo apvalkotu tablešu formā: apaļas, abpusēji izliektas. Devas 12,5 un 25 mg - balta ar pelēcīgu nokrāsu vai balta, 50 mg - rozā, 100 mg - dzeltena (blisteros). Aktīvā sastāvdaļa: kālija losartāns - 12,5 mg, 25 mg, 50 mg vai 100 mg.

farmakoloģiskā iedarbība

Zāles Losartāns selektīvi bloķē tikai pirmā veida angiotenzīna receptorus. Tādējādi tam ir hipotensīva iedarbība uz sirds un asinsvadu sistēmu un samazina asinsspiedienu. Viena no Losartāna raksturīgajām iezīmēm ir ilgstoša iedarbība.

Lietojot iekšķīgi, šīs zāles darbojas visu dienu. Zāles aktīvā sastāvdaļa ir kālija losartāns, balts kristālisks pulveris, kas labi izšķīst etanolā.

Lietošanas indikācijas

No kā palīdz losartāns? Tabletes tiek parakstītas, ja pacientam ir:

• sirds un asinsvadu sistēmas slimību, īpaši insulta, attīstības risks;
• hroniska sirds mazspēja (patoloģisks stāvoklis, kad sirds un asinsvadu sistēmas darbība nenodrošina organismam skābekli, vispirms fiziskās aktivitātes laikā un pēc tam miera stāvoklī);
• diabētiskā nefropātija (termins, kas apvieno nieru artēriju, arteriolu, kanāliņu un glomerulu bojājumu kompleksu, kas attīstās vielmaiņas traucējumu rezultātā nieru audos);
• arteriālā hipertensija (ķermeņa stāvoklis ar asinsspiediena paaugstināšanos virs 140 mm Hg).

Lietošanas instrukcijas (pie kāda spiediena)

Losartānu lieto iekšķīgi, neatkarīgi no ēdiena uzņemšanas, pie spiediena virs 140 mm Hg. Art. Tabletes norij, nesakošļājot ar ūdeni. Uzņemšanas biežums ir 1 reizi dienā.

Arteriālā hipertensija

Ar arteriālu hipertensiju vidējā dienas deva ir 50 mg vienu reizi dienā. Lai sasniegtu lielāku terapeitisko efektu, devu palielina līdz 100 mg dienā. Hroniska sirds mazspēja Sākuma deva pacientiem ar hronisku sirds mazspēju ir 12,5 mg vienu reizi dienā.

Parasti deva tiek palielināta ar nedēļas intervālu (t.i., 12,5 mg dienā, 25 mg dienā un 50 mg dienā) līdz vidējai uzturošajai devai 50 mg vienu reizi dienā, atkarībā no pacienta tolerances pret zālēm. Gados vecākiem pacientiem deva nav jāpielāgo.

Attīstības, sirds un asinsvadu slimību (ieskaitot insultu) un mirstības samazināšana pacientiem ar arteriālo hipertensiju un kreisā kambara hipertrofiju Sākotnējā zāļu deva ir 50 mg vienu reizi dienā. Nākotnē hidrohlortiazīdu var pievienot mazās devās vai arī losartāna devu var palielināt līdz 100 mg 1 vai 2 devās, ņemot vērā asinsspiediena pazemināšanos.

Pacientiem ar vienlaikus 2. tipa cukura diabētu ar proteīnūriju zāles tiek parakstītas ar sākotnējo devu 50 mg vienu reizi dienā, vēl vairāk palielinot devu līdz 100 mg dienā (ņemot vērā asinsspiediena pazemināšanās pakāpi) vienā vai divās devās.

Pacientiem ar samazinātu BCC (piemēram, lietojot diurētiskos līdzekļus lielās devās), ieteicamā Losartan sākotnējā deva ir 25 mg 1 reizi dienā.

Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem (mazāk par 9 punktiem pēc Child-Pugh skalas), hemodialīzes procedūras laikā, kā arī pacientiem, kas vecāki par 75 gadiem, ieteicams lietot mazāku sākotnējo zāļu devu - 25 mg 1 reizi dienā. Nav pietiekamas pieredzes par zāļu lietošanu pacientiem ar smagu aknu mazspēju, tāpēc zāles nav ieteicamas šai pacientu kategorijai.

Pirmajā uzņemšanā vai atcelšanas gadījumā zālēm nav nekādu darbības īpatnību, taču asinsspiediena kontrole ir nepieciešama tāpat kā lietojot jebkuras antihipertensīvas zāles. Antihipertensīvo zāļu lietošana pēc ārsta ieteikuma jāveic tajā pašā noteiktajā laikā, lai palielinātu terapeitisko efektu.

Ja izlaižat vienas devas lietošanu, nākamā zāļu deva jālieto laikā, kas ir vistuvāk parastās zāļu uzņemšanas laikam, vai brīdī, kad atcerējāties, ka esat izlaidis devu, pārvietojot nākamās devas uzņemšanas laiku. Nelietojiet dubultu zāļu devu.

Kontrindikācijas

Absolūts:

Paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.

• Ugunsizturīga hiperkaliēmija.
• Laktāzes deficīts, laktozes nepanesamība un glikozes-galaktozes malabsorbcijas sindroms.
• Dehidratācija.
• Grūtniecība un zīdīšanas periods.
• Vecums līdz 18 gadu vecumam.
• Vienlaicīga lietošana ar aliskirēnu pacientiem ar cukura diabētu un / vai ar funkcionāliem nieru darbības traucējumiem (ar glomerulārās filtrācijas ātrumu, kas mazāks par 60 ml minūtē).
• Smagi aknu darbības traucējumi (lietošanas pieredzes trūkuma dēļ).

Relatīvs (slimības / apstākļi, kuros losartāns jālieto piesardzīgi):

• Arteriālā hipotensija.
• Primārais aldosteronisms.
• Sirds mazspēja kopā ar dzīvībai bīstamām aritmijām.
• Obstruktīva hipertrofiska kardiomiopātija.
• Sirds mazspēja kopā ar smagu nieru mazspēju.
• Cirkulējošo asiņu tilpuma samazināšanās.
• Aknu mazspēja (saskaņā ar Child-Pugh mazāk nekā 9 punkti).
• Smaga sirds mazspēja (NYHA IV funkcionālā klase), anamnēzē angioneirotiskā tūska.
• Viena nieres artērijas stenoze vai nieru artēriju divpusēja stenoze.
• Hiperkaliēmija.
• Smadzeņu asinsvadu slimības.
• Nieru mazspēja
• Sirds išēmija.
• Mitrālā un aortas stenoze.
• Apstākļi pēc nieru transplantācijas.
• Ūdens un elektrolītu līdzsvara pārkāpumi.

Blakus efekti

Blakusparādības ir izplatītas:

• reibonis;
• apgrūtināta elpošana;
• domu apjukums;
• nejutīgums vai tirpšana rokās, kājās, lūpās;
• trauksmes stāvoklis;
• sāpes vēderā vai vēderā;
• nestabila elpošana slodzes laikā;
• slikta dūša vai vemšana;
• asiņaini plankumi urīnā;
• koma;
• neskaidra redze;
• galvassāpes;
• auksti sviedri;
• neregulāra sirdsdarbība;
• bieža vēlme urinēt;
• depresija;
• drebuļi;
• sāpīga urinēšana;
• ādas bālums;
• kardiopalms;
• sāpes urīnpūslī;
• palielināts izsalkums;
• sāpes dažādās ķermeņa daļās;
• krampji;
• noguruma vai vājuma sajūta;
• pēkšņi un bez iemesla hematomas;
• smaguma sajūta kājās;
• neskaidra runa.

Retāk, lietojot Losartan, rodas šādas negatīvas reakcijas:

• sejas pietūkums;
• nestabilitāte vai neveiklība;
• sāpes krūtīs vai diskomforts;
• īslaicīgs aklums;
• svīšana;
• slikta pašsajūta;
• sāpes vai diskomforts kakla rajonā;
• palielināta sirdsdarbība;
• nespēja runāt;
• sasprindzinājums krūtīs vai smaguma sajūta.

Bērni grūtniecības un zīdīšanas laikā

Zāles ir kontrindicētas grūtniecības un zīdīšanas laikā. Tā kā nav veikti atbilstoši pētījumi par losartāna ietekmi uz bērnu veselību, ir aizliegts to lietot nepilngadīgu pacientu ārstēšanai.

Speciālas instrukcijas

Retos gadījumos, lietojot losartānu, traucējumi attīstās anafilaktisku reakciju veidā, angioneirotiskā tūska ar rīkles un balsenes iesaistīšanos, izraisot elpceļu obstrukciju un / vai sejas, lūpu, mēles un / vai rīkles tūsku. Tādēļ, ja ir norādes par angioneirotisko tūsku anamnēzē, zāles jālieto ļoti piesardzīgi.

Pacientiem ar samazinātu cirkulējošo asiņu tilpumu (piemēram, saņem lielas diurētisko līdzekļu devas) var attīstīties simptomātiska arteriāla hipotensija. Šie apstākļi ir jākoriģē pirms Losartan iecelšanas vai terapija jāsāk ar mazākām devām.

Ūdens un elektrolītu līdzsvara pārkāpumi ir raksturīgi pacientiem ar nieru mazspēju ar 2. tipa cukura diabētu vai bez tā. Izrakstot losartānu šīs kategorijas pacientiem, hiperkaliēmijas attīstības riska dēļ jābūt īpaši uzmanīgiem.

Terapijas laikā regulāri jākontrolē kālija saturs asinīs, īpaši gados vecākiem pacientiem un ar funkcionāliem nieru darbības traucējumiem. Kālija piedevas vai sāls aizstājējus, kas satur kāliju, nedrīkst lietot bez iepriekšējas konsultēšanās ar ārstu.

Ja ir norādes uz aknu slimību anamnēzē, losartāns jālieto mazākās devās, kas ir saistīts ar zāļu koncentrācijas palielināšanos asins plazmā.

Zāļu mijiedarbība

Vienlaicīgi lietojot diurētiskos līdzekļus lielās devās, ir iespējama arteriāla hipotensija. Lietojot kopā ar kāliju aizturošiem diurētiskiem līdzekļiem un kālija preparātiem, palielinās hiperkaliēmijas risks. Kombinējot to ar indometacīnu, pastāv risks samazināt losartāna efektivitāti.

Lietojot vienlaikus ar orlistatu, losartāna antihipertensīvā iedarbība samazinās. Tas var izraisīt hipertensīvas krīzes attīstību, ievērojamu asinsspiediena paaugstināšanos. Ir ziņojums par litija intoksikācijas attīstību, lietojot to vienlaikus ar litija karbonātu. Vienlaicīgi lietojot rifampicīnu, losartāna klīrenss palielinās un tā efektivitāte samazinās.

Zāles Losartan analogi

Analogus nosaka pēc struktūras:

1. Blokķēde.
2. Loterija.
3. Lakea.
4. Vero Losartāns.
5. Vasotens.
6. Zisakar.
7. Lozarels.
8. Losacor.
9. Brozaar.
10. Kardomins Sanovels.
11. Lozaps.
12. Karzartāns.
13. Presartāns.
14. Losartāna MacLeods.
15. Losartāns Rihters.
16. Kozaar.
17. Losartāns Teva.
18. Renicard.

Atvaļinājuma apstākļi un cena

Losartāna (50 mg tabletes Nr. 30) vidējās izmaksas Maskavā ir 112 rubļi. Izsniedz pēc receptes.

Uzglabāt tumšā vietā, bērniem nepieejamā vietā, temperatūrā līdz 25 C. Derīguma termiņš - 3 gadi.

Uzziniet arī, kādā spiedienā var veikt tuvu analogu.

Ziņas skatījumi: 1 761

Losartāns ir viens no vislabāk pārdotajiem asinsspiediena medikamentiem pasaulē. Šīs popularitātes cēlonis ir ilgs darbības ilgums un šo zāļu augstais drošības profils. Losartāna darbība ilgst 24 stundas, tāpēc pietiek ar 1 devu dienā.

Salīdzinot ar citām antihipertensīvajām tabletēm, šīs zāles dažkārt retāk izraisa blakusparādības. Tāpēc to raksturo augsta ārstēšanas atbilstība: pēc Losartāna izmēģināšanas 92% pacientu to izvēlas.

Kam tiek nozīmētas zāles?

Nāve no insulta un sirds slimībām visā pasaulē ir pirmā pieaugušo mirstības struktūrā. Paredzams, ka šīs slimības tuvākajā nākotnē kļūs par galveno invaliditātes cēloni. Eiropā šo tendenci bija iespējams mainīt, sirds un asinsvadu slimību (CVS) izraisīto nāves gadījumu skaits lēnām, bet noteikti samazinās. Zinātnieki ir aprēķinājuši, ka galvenā loma šajos panākumos ir nevis augsto tehnoloģiju ārstēšanas metodēm, bet vienkāršiem pasākumiem, lai novērstu CVD riska faktorus.

Nozīmīgākie faktori ir:

• augsts asinsspiediens;
• pārmērīgs holesterīna un triglicerīdu līmenis asinsvados;
• diabēts;
• aptaukošanās.

Ja spiediens ir virs normas, nāves risks no KVS ir aptuveni 1%, ja paaugstinātu asinsspiedienu pavada vēl 1 faktors - 1,6%, vēl 2 faktori - 3,8%. Nosakot riska faktorus, ārsta uzdevums ir samazināt to ietekmi uz ķermeni: samazināt asinsspiedienu līdz mērķa vērtībām, koriģēt lipīdu profilu un glikozes līmeni asinīs un normalizēt svaru.

Losartānam ir izteikta hipotensīva iedarbība, zāļu devu izvēlas atkarībā no sākotnējā un mērķa spiediena.

Zāles tiek parakstītas šādos gadījumos:

Norādes par zāļu Lazortan lietošanu	Piemērošanas mērķis
Hipertensija, ieskaitot tās, kuras sarežģī kreisā kambara hipertrofija.	Zāļu iecelšanai jānodrošina pastāvīga spiediena pazemināšanās pieaugušajiem līdz 130/85, vecāka gadagājuma cilvēkiem - līdz 140/90.
Hipertensija kopā ar diabētu.	Pacientiem ir augsts nieru mazspējas risks, tāpēc viņi visu vecumu mēģina vairāk samazināt spiedienu līdz 130/80.
Nieru mazspēja	Spiediena normalizēšana palēnina nieru iznīcināšanu, samazina olbaltumvielu daudzumu urīnā. Mērķa līmenis ir 125/75.
Sirdskaite.	Spiediena tabletes tiek parakstītas kā daļa no visaptverošas ārstēšanas, parasti izvēle tiek pārtraukta ar AKE inhibitoriem. Losartānu lieto, ja tie ir kontrindicēti vai nedod vēlamo efektu.

Ja izvēlaties pareizo devu un lietojat Losartan bez atstarpēm, mērķa spiediena līmeni var sasniegt 50% pacientu. Pārējie ir ieteicama kombinēta terapija: ārstēšanas shēmai pievieno vēl vienu antihipertensīvu līdzekli. Mūsdienu zāles nodrošina asinsspiediena normalizēšanu vairāk nekā 90% pacientu.

Statistika par antihipertensīvo zāļu lietošanu Krievijā ir nomācoša: starp cilvēkiem ar hipertensiju aptuveni 70% pilsētas iedzīvotāju un 45% ciema iedzīvotāju zina par šo slimību. Tikai 23% tiek apstrādāti disciplinēti, un spiediens tiek uzturēts normālā līmenī.

Kā darbojas losartāna zāles?

Pirmie atklājumi, kuru rezultātā galu galā tika izveidots losartāns, tika veikti 19. gadsimta beigās. Fermentu renīns ir izolēts no nieru šūnām, kas ir svarīga asinsspiediena regulēšanas sastāvdaļa. Dažas desmitgades vēlāk nieru artērijā tika atklāta viela, kas spēcīgi ietekmē traukus, izraisot to sašaurināšanos. To nosauca par angiotenzīnu. Pēdējā saite sistēmā tika atklāta 20. gadsimta vidū. Tas bija hormons aldosterons, ko sintezē virsnieru dziedzeri. Tas izrādījās pietiekami, lai saprastu, kā organismā tiek saglabāts asinsvadu tonuss un tiek novērsta hipertensija.

Vienkāršāk sakot, mūsu ķermenī darbojas šāds mehānisms: kad spiediens samazinās nierēs, veidojas renīns, kas ietekmē angiotenzīnu. Angiotenzīns tiek sadalīts par angiotenzīnu I, kas ir neaktīvs peptīds, un pēc tam, piedaloties AKE enzīmam, tiek pārveidots par angiotenzīnu II. Iegūtā viela ir spēcīgs vazokonstriktors, izraisa strauju spiediena paaugstināšanos un stimulē aldosterona ražošanu, kas ir atbildīgs par ūdens-sāls metabolismu.

Losartāns tika izveidots pagājušā gadsimta 90. gados. Izrādījās, ka tas ir pirmais medikaments principā jaunā spiediena zāļu grupā, ko sauca par angiotenzīna II receptoru blokatoriem jeb īsāk sakot - ARB. Tagad šajā grupā ir 6 narkotikas. Visi no tiem, izņemot losartānu, beidzas ar -sartānu, tāpēc tos sauc arī par sartāniem.

Losartāna darbība balstās uz angiotenzīna II darbības bloķēšanu, savukārt viela nekādā veidā neietekmē cita veida asinsvadu un sirds darba regulēšanu.

Ko šīs zāles palīdz:

1. Galvenā darbība ir hipotensīva. Zāles sāk samazināt spiedienu apmēram pēc stundas, maksimālo efektu sasniedzot pēc 6 stundām. Kopējais darba laiks ir 1 diena. Losartānu vienmēr izraksta uz ilgu laiku, jo tas sāk nodrošināt stabilu spiediena pazemināšanos tikai pēc 1-1,5 mēnešiem.
2. Spiediena regulēšanas sistēmas nomākšana novērš sirds mazspējas progresēšanu. AKE inhibitori šajā gadījumā darbojas nedaudz efektīvāk, bet losartāns ir labāk panesams.
3. Aizsargā nieru nefronus no iznīcināšanas, palēnina nieru mazspējas attīstību, atliek hemodialīzes pacientu nepieciešamību. Losartāns samazina olbaltumvielu izvadīšanu ar urīnu par 35%, pilnīgas nieru mazspējas varbūtību - par 28%.
4. Aizsargā smadzenes hipertensijas gadījumā: samazina insulta risku, uzlabo atmiņu. Zinātnieki uzskata, ka šī darbība ir saistīta ne tikai ar asinsspiediena pazemināšanos, bet arī ar citu, vēl neizpētītu zāļu iedarbību.
5. Noved pie saistaudu stāvokļa uzlabošanās: stiprina asinsvadu sienas, veicina muskuļu atjaunošanos. Tiek uzskatīts, ka pie tā ir “vainojams” losartāna papildu efekts - kolagēna ražošanas stimulēšana.
6. Veicina urīnskābes pārpalikuma izvadīšanu, tāpēc tas ir īpaši ieteicams asinsspiediena pazemināšanai pacientiem ar podagru.

Losartāna tablešu deva

Losartāna aktīvā sastāvdaļa ir kālija losartāns. Oriģinālās zāles ir amerikāņu firmas Merck Cozaar. Zāles, ko sauc par losartānu, ir ģenēriskas zāles. Tie satur to pašu aktīvo sastāvdaļu un tādas pašas devas kā oriģinālais Cozaar.

Krievijā ir reģistrēti šādi analogi:

Analogi	Valsts	Ražotājs	Devas iespējas, mg				Cik maksā losartāns (rubļi par 30 tabletēm, pa 50 mg)
			12,5	25	50	100
Lozaratāns	Krievija	Tathimpreparat	+	—	+	—	70-140
		Nanolek	—	—	+	+
		Pranapharm	+	+	+	+
		Biocom	+	+	+	—
		Atols	+	—	+	+
Losartāns-Kanons		Canonpharm	—	—	+	+	110
Losartāns-Vertex		Virsotne	+	+	+	+	150
Losartāns-TAD	Vācija	TAD-Pharma	+	+	+	+	—
Losartāns-Teva	Izraēla	Teva	—	+	+	+	175
Losartāns-Rihters	Ungārija	Gedeons Rihters	—	—	+	+	171

Losartāna tablešu devas:

• 12,5 mg var lietot, ja losartānu ordinē kopā ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem.
• 25 mg ir diurētisko līdzekļu standarta deva.
• 50 mg - saskaņā ar instrukcijām šī deva ļauj normalizēt asinsspiedienu lielākajai daļai pacientu, to izraksta visbiežāk.
• 100 mg tiek lietots, ja nepieciešams samazināt augstu spiedienu.

Ir arī kombinētas tabletes, kas vienlaikus satur 2 vielas ar antihipertensīvu iedarbību: losartāna kāliju un diurētisko hidrohlortiazīdu. Ar nosaukumu Losartan N tos ražo Kanonfarma, Atoll un Gedeon Richter. Losartan N cena ir 160-430 rubļi.

Kā pareizi rīkoties

Losartāna lietošanas noteikumi no lietošanas instrukcijas:

1. Zāles dzer vienu reizi dienā, bet ērtības labad tableti var sadalīt 2 devās.
2. Instrukcijā teikts, ka nav svarīgi, kad lietot šīs zāles no rīta vai vakarā. Losartāns darbojas vismaz 24 stundas. Galvenais ir nemainīt vienreiz iestatīto uzņemšanas laiku. Pacientu atsauksmes liecina, ka joprojām ir vēlama rīta uzņemšana. Šajā gadījumā losartāna efektivitātes maksimums ir visaktīvākais dienas laikā.
3. Pārtikas ēšana būtiski neietekmē losartāna uzsūkšanos un darbu, tāpēc to var lietot pirms vai pēc ēšanas.
4. Sākuma dienas deva lielākajai daļai pacientu ir 50 mg. To var palielināt ne ātrāk kā pēc nedēļas pēc zāļu lietošanas.
5. Sirds mazspējas gadījumā uzņemšana sākas ar 12,5 mg, pakāpeniski palielinot devu līdz 50 mg.
6. Aknu mazspējas, smagas nieru mazspējas gadījumā pacientiem, kas vecāki par 75 gadiem, sākotnējā deva ir 25 mg.
7. Maksimālā dienas deva ir 100 mg; sirds mazspējas gadījumā ārsts to var palielināt līdz 150 mg.

Ja ar 1 Losartan 100 mg tableti nepietiek, lai normalizētu asinsspiedienu, to var kombinēt ar citu grupu antihipertensīviem līdzekļiem.

Ar kādu spiedienu ārsti iesaka sākt ārstēšanu ar Losartan? Parasti no 140/90 līmeņa. Šis līmenis jau tiek uzskatīts par paaugstinātu un negatīvi ietekmē asinsvadu stāvokli un sirds, nieru un smadzeņu darbu. Ar pastāvīgi paaugstinātu spiedienu vai tā atkārtotiem lēcieniem tiek noteikts pastāvīgs losartāna patēriņš. Hipertensija ir hroniska slimība, tāpēc zāles ir piedzēries, pat ja šķiet, ka spiediens ir normalizējies. Papildus tabletēm efektīvi veidi hipertensijas apkarošanai ir svara zudums, augsta aktivitāte, smēķēšanas atmešana, alkohola ierobežošana, dārzeņu patēriņa palielināšana un sāls samazināšana, izvairīšanās no stresa situācijām.

Iespējamās blakusparādības

Losartāna blakusparādības ir vieglas, parasti izzūd pašas, ārstēšanas atcelšana nav nepieciešama. Zāles ir veiksmīgi izturējušas vairākus placebo kontrolētus pētījumus, kuru laikā tika konstatēts, ka nevēlamo simptomu kopējais biežums, kas rodas, lietojot Losartan, ir pat nedaudz zemāks nekā placebo grupā (2,3 pret 3,7%).

Saskaņā ar hipertensijas pacientu pārskatiem nevēlamās blakusparādības rodas ārkārtīgi reti; atsevišķos gadījumos ir iespējams izsekot saistībai starp tablešu lietošanu un labklājības pasliktināšanos. Parasti blakusparādības ir pārejošas. Pacienti ievadīšanas sākumā atzīmēja miglu galvā, reiboni, sausumu mutē. 1 mēneša beigās šīs parādības izzūd.

Dati no instrukcijām par blakusparādībām, kas rodas vairāk nekā 1% (saskaņā ar PVO klasifikāciju tiek uzskatītas par biežām) pacientu, kuri lieto Losartan:

Blakusparādības	Izskata līmenis,%
	lietojot placebo	ārstējot ar losartānu
Galvassāpes	17,2	14,1
ARVI	5,6	6,5
Vājums	3,9	3,8
Slikta dūša	2,8	1,8
Sāpes krūtīs	2,6	1,1
Klepus	2,6	3,1
Faringīts	2,6	1,5
Reibonis	2,4	4,1
Kāju, sejas pietūkums	1,9	1,7
Brīvi izkārnījumi	1,9	1,9
Paaugstināta sirdsdarbība	1,7	1
Sāpes vēderā	1,7	1,7
Meteorisms	1,5	1,1
Sinusīts	1,3	1
Muskuļu sāpes	1,1	1,6
Muskuļu spazmas	1,1	1
Iesnas	1,1	1,3
Miega traucējumi	0,7	1,1

10% pacientu ar cukura diabētu un nieru darbības traucējumiem kālija līmenis asinīs palielinājās līdz 5,5 un augstāk, savukārt norma bija 3,4-5,3. Lietojot placebo, šāds pieaugums tika konstatēts 3,4% pacientu. Pretējā gadījumā losartāns šajā pacientu grupā ir labi panesams.

Saskaņā ar instrukcijām sirds mazspējas gadījumā hiperkaliēmija tika novērota mazāk nekā 1%, nevēlamo blakusparādību biežums palielinājās, palielinot devu no 50 līdz 150 mg.

Kontrindikācijas lietošanai

Norādījumi par losartāna lietošanu satur izsmeļošu kontrindikāciju sarakstu tā lietošanai:

1. Zāles var izraisīt alerģiskas reakcijas. Tās rodas mazāk nekā 1% hipertensijas slimnieku. Iespējamas anafilaktiskas reakcijas, tādēļ pacientiem, kuri iepriekš cietuši no angioneirotiskās tūskas, ārstēšanas sākumā jābūt īpaši piesardzīgiem. Risks ir vislielākais cilvēkiem, kuriem ir alerģija pret AKE inhibitoriem.
2. Tas ir aizliegts smagas aknu mazspējas gadījumā, jo aknu darbības traucējumi noved pie ievērojama losartāna kālija koncentrācijas palielināšanās asinīs, tas ir, pārdozēšanas. Pacientam var būt smaga hipotensija un tahikardija.
3. Losartānu un visus sartānus grūtniecības laikā nedrīkst dzert. Saskaņā ar FDA klasifikāciju šīs zāles pieder D. kategorijai. Tas nozīmē, ka pētījumu laikā tā tika atrasta un pierādīja tās negatīvo ietekmi uz augli. Varbūt bērna nieru pārkāpums, galvaskausa kaulu augšanas palēnināšanās, ūdens trūkums. 1. trimestrī zāļu lietošana ir mazāk bīstama. Lietošanas instrukcijās ir norāde: ja grūtniecība sākās Losartan lietošanas laikā, zāles steidzami atceļ. Sievietei 2. trimestrī jāveic papildu pārbaude - augļa ultraskaņas skenēšana, lai identificētu iespējamās novirzes nieru un galvaskausa attīstībā.
4. Losartāns HS ir aizliegts, jo nav zināms, vai tas nonāk pienā.
5. Losartāna tabletes nevar lietot bērniem, jo \u200b\u200btrūkst datu par tā drošību jaunattīstības organismam.
6. Losartāna sastāvā ir laktoze (vai celaktoze), tāpēc zāles nevar lietot, ja tiek traucēta tā uzsūkšanās.
7. Zāļu mijiedarbības dēļ ir aizliegts dzert losartānu kopā ar aliskirēnu (Rixil, Rasilez, Rasilam spiediena zāles) pacientiem ar paaugstinātu nieru mazspējas risku: cukura diabētu un nieru slimībām.

Šie nosacījumi nav stingras kontrindikācijas ārstēšanai ar losartānu, taču tiem jāpievērš īpaša uzmanība viņu veselībai: nieru slimības, hiperkaliēmija, sirds mazspēja, jebkādi traucējumi smadzeņu asinsapgādē, pārmērīga aldosterona ražošana.

Tā kā losartāns mijiedarbojas ar etanolu, instrukcijās nav aprakstīta alkohola saderība ar zālēm. Tomēr ārsti ārstēšanas laikā ar jebkādām spiediena tabletēm stingri aizliedz alkoholisko dzērienu uzņemšanu. Etanols pasliktina asinsvadu stāvokli, veicina hipertensijas attīstību un tādējādi pilnībā neitralizē losartāna terapeitisko efektu.

Analogi un aizstājēji

Pašlaik tikai Krievijā ir reģistrēti vairāk nekā ducis Kozaar analogu, un pasaulē to ir daudz vairāk. Lielākajā daļā aptieku varat iegādāties 2 Cozaar versijas:

• 14 tablešu pa 50 mg iepakojums katrs maksā apmēram 110 rubļu,
• iepakojums 28 tabletēm, katra 100 mg - 185 rubļi.

Vislielāko zāļu farmaceitisko zāļu vispārējās zāles maksā ne mazāk un dažreiz nedaudz vairāk nekā oriģināls. Bet tos var iegādāties tuvākajā aptiekā, un ir iespējams izvēlēties vēlamo devu.

Losartānu var aizstāt ar šādām zālēm:

Lozartāna aizstājēji	Ražotājs	Devas, mg					Cena (rubļi par 50 mg, 30 tab.)
		12,5	25	50	100	150
Kozaar	Merck	—	—	+	+	—	220 (cena 28. tab.)
Lorista	Krka	+	+	+	+	+	195
Blocktran	Farmaceits	+	—	+	—	—	175
Lozaps	Zentiva	+	—	+	+	—	265
Lozarels	Lek	—	—	+	—	—	210
Vasotenz	Actavis	+	+	+	+	—	270
Presartāns	Ipka	—	+	+	+	—	135

Analogi var nedaudz atšķirties no oriģināla absorbcijas ātruma un darbības stipruma ziņā, tāpēc ārsti iesaka izvēlēties tos ģenēriskos medikamentus, kuri ir izturējuši savus klīniskos pētījumus. Piemēram, Lozap un Lorista hipotensīvā iedarbība ir pierādīta 24 stundas, vienmērīga iedarbība visā darbības laikā un zems blakusparādību līmenis. Pacientu atsauksmes apstiprina ārstu viedokli. Visaugstākais vērtējums ir Vertex un Ozon (Atoll), Lorista un Lozap tabletēm Lozartan.

Pētījumi, kuros iesaistītas dažādas antihipertensīvo zāļu grupas, nevienai no zālēm nav atklājuši būtiskus ieguvumus. Tas nozīmē, ka visas mūsdienu zāles vienlīdz efektīvi samazina asinsspiedienu un CVD risku. Protams, ar nosacījumu, ka deva ir pareizi izvēlēta, un tabletes lieto pastāvīgi, bez atstarpēm. Galvenās atšķirības starp spiediena zālēm ir to tolerance un blakusparādību stiprums, tieši pēc šiem kritērijiem tiek izvēlētas nepieciešamās zāles.

Lozaratāns un tā analogi ir ļoti labi panesami:

1. Viņi retāk nekā citi noved pie pārmērīga spiediena samazināšanās, retāk pacientiem izraisa kolaptoīdu stāvokļus.
2. Atšķirībā no beta blokatoriem (propranolols, atenolols utt.), Losartāna analogi neietekmē sirdsdarbības ātrumu, erekciju un neizraisa bronhu spazmas ar klepu.
3. Ja salīdzinām sartānus ar to galvenajiem konkurentiem, AKE inhibitoriem (kaptoprils, enalaprils, ramiprils utt.), Izrādās, ka losartāns klepu izraisa retāk (lietošanas instrukcijā AKE inhibitoriem ir norādīts 9,9%, losartānam 3,1% biežums). ), hiperkaliēmija, Kvinkes tūska.
4. Losartāna darbība nav atkarīga no vecuma, rases, dzimuma un hemodinamikas parametriem.
5. Pārskatos par pacientiem, kuri lietoja šo narkotiku, bieži ir apgalvojums, ka losartāns ir vājāks nekā citas spiediena tabletes. Pētījumi atspēko šo faktu. Fakts ir tāds, ka šo zāļu iedarbība pakāpeniski palielinās, 2-5 nedēļu laikā tā iegūst pilnu spēku. Pēc šī laika losartāna efektivitāte ir tāda pati kā citām antihipertensīvām zālēm.
6. Pārskatot daudzu pētījumu, kas saistīti ar Losartānu, datus, atklājās, ka tā iedarbība neatšķiras no AKE inhibitoriem. Viņi arī tuvu samazina insultu un sirdslēkmju biežumu, dzīves kvalitāti un nefropātijas un diabēta slimnieku ietekmi uz ķermeni.
7. Ilgstošo laiku, kas vajadzīgs, lai sasniegtu maksimālo efektu, kompensē Losartāna darbības noturība. Ilgstoši lietojot, AKE inhibitoru un beta blokatoru efektivitāte var samazināties, un tas daudz retāk tiek lietots Losartan tabletēs.
8. Sirds mazspējas gadījumā losartāna un tā analogu priekšrocība vēl nav pierādīta; klīnisko pētījumu dati vēl neļauj izdarīt galīgo secinājumu. Līdz šim visefektīvākā ir aldosterona antagonistu (spironolaktona) kombinācija ar beta blokatoriem. Otrajā vietā ir sartānu kombinācija ar AKE inhibitoriem.