Metotreksāta 10 mg lietošanas instrukcija. Tabletes un injekcijas "Metotreksāts": instrukcijas, cenas un reālas atsauksmes

Metotreksāts ir antimetabolīts. To lieto arī onkoloģisko slimību ārstēšanā.

Zāles "Metotreksāts" foto

• Aktīvā viela: nātrija metotreksāts.
• Palīgvielas: bezūdens laktoze, magnija stearāts, iepriekš želatinizēta ciete, nātrija hidroksīds un nātrija cietes glikolāts.
• Farmakoterapeitiskā grupa: Pretaudzēju līdzekļi. Antimetabolīti. Folijskābes strukturālie analogi.
• Izlaiduma forma: tabletes, injekciju šķīdums, liofilizāts injekciju šķīduma pagatavošanai.
• Uzglabāšanas apstākļi: zāles uzglabā istabas temperatūrā prom no mitruma un karstuma.
• Pārdošanas noteikumi: pēc receptes.
• Ražotājs: LIMITED VINUS REMEDIS, Indija.

Lietošanas indikācijas

Metotreksātu lieto, lai ārstētu:

• arī noteikta veida galvas un kakla vēzis;
• audzēji un;
• smaga psoriāze;
• reimatoīdais artrīts;
• anaplastiska anēmija.

Šīs zāles parasti lieto, ja neviens cits medikaments nevar palīdzēt mazināt slimības simptomus.

Kontrindikācijas

Metotreksāts ir kontrindicēts cilvēkiem ar:

• aknu slimības (īpaši, ja tās izraisa alkoholisms);
• kaulu smadzeņu darbības traucējumi;
• asins sistēmas traucējumi, piemēram, anēmija vai leikopēnija;
• pneimonija;
• kuņģa čūla;
• imūndeficīts;
• jebkura infekcijas slimība.

Nelietojiet metotreksātu, ja Jums iepriekš ir bijušas alerģiskas reakcijas.

Metotreksāts ir kontrindicēts grūtniecēm ar psoriāzi vai reimatoīdo artrītu, un to drīkst lietot kā ķīmijterapiju vēža un citu neoplastisku slimību gadījumā tikai tad, ja iespējamais ieguvums atsver risku auglim.

Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, ascītu vai pleiras izsvīdumu īpaši rūpīgi jāuzrauga toksicitāte un jāsamazina deva vai dažos gadījumos jāpārtrauc zāļu lietošana.

Uzņemšana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Nelietojiet metotreksātu, ja esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti. Šī viela var izraisīt iedzimtus defektus zīdainim.

Gan sievietēm, gan vīriešiem, kuri tiek ārstēti ar Metotreksātu, grūtniecības novēršanai jālieto kontracepcijas līdzekļi. Šo zāļu lietošana vecākiem var izraisīt augļa teratogēnu iedarbību.

Bērni

Metotreksāta lietošanas drošība un efektivitāte bērniem ir pierādīta tikai ar ķīmijterapiju vēža un poliartikulārā juvenilā reimatoīdā artrīta gadījumā.

farmakoloģiskā iedarbība

Metotreksāts inhibē dihidrofolskābes reduktāzi, tādējādi izjaucot DNS sintēzi un šūnu replikāciju. Tās darbības specifika tiek novērota šūnu cikla S fāzē. Aktīvi proliferējošie audi, piemēram, ļaundabīgās šūnas, kaulu smadzenes, zarnu gļotādas un urīnpūšļa šūnas, ir jutīgāki pret tā iedarbību. Kad šūnu proliferācija ļaundabīgos audzējos ir ievērojami augstāka nekā vairumā normālu audu, metotreksāts var kavēt audzēja šūnu augšanu, neatgriezeniski sabojājot veselos audus.

Psoriāzes gadījumā epitēlija šūnu ražošanas ātrums ādā ir ievērojami palielināts. Tas ir pamats metotreksāta lietošanai šīs slimības ārstēšanā.

Zāļu ietekme uz imūno aktivitāti un tās saistība ar reimatoīdo imūnpatoģenēzi gaida turpmākus pētījumus. Pacientiem ar reimatoīdo artrītu metotreksāta iedarbība tiek novērota jau pēc 3-6 nedēļām. Lai gan šīs zāles nepārprotami uzlabo iekaisuma simptomus (sāpes, pietūkumu), nav pierādījumu, ka tas izraisītu reimatoīdā artrīta remisiju.

Farmakokinētika

Maksimālā metotreksāta koncentrācija serumā pēc iekšķīgas lietošanas pieaugušajiem tiek sasniegta 1-2 stundu laikā. Lietojot devas 30 mg / m2 vai mazāk, zāles parasti labi uzsūcas ar vidējo biopieejamību aptuveni 60%. Bērniem perorāla metotreksāta uzsūkšanās ir atkarīga no devas, un tā laikā un līdz maksimālajai koncentrācijai un biopieejamībai ir plašs diapazons (23% līdz 95%). Zāles pussabrukšanas periods ir no 0,7 līdz 5,8 stundām.

Injicējot intravenozi, metotreksāts parasti tiek pilnībā absorbēts. Pēc absorbcijas zāles metabolizējas aknās un intracelulāri. Metotreksātu pēc iekšķīgas lietošanas daļēji metabolizē arī zarnu flora. Neliels daudzums metotreksāta poliglutinātās formās audos var palikt ilgu laiku.

Galīgais zāļu pusperiods ir aptuveni 3-10 stundas, lietojot devu, kas mazāka par 30 mg / m2. Pacientiem, kuri saņem lielas metotreksāta devas, eliminācijas pusperiods svārstās no 8-15 stundām.

Metotreksāts neiekļūst asins-smadzeņu barjerā.

Nieru izdalīšanās ir galvenais zāļu metabolītu eliminācijas ceļš. Ievadot intravenozi, 80 līdz 90% no ievadītās devas 24 stundu laikā izdalās nemainītā veidā ar urīnu, vēl 10% tiek izvadīti ar žulti.

Nieru darbības traucējumi, kā arī vienlaicīga zāļu lietošana, kas arī izdalās cauruļveida sekrēcijā nierēs, var ievērojami palielināt metotreksāta līmeni serumā.

Metotreksāta lietošanas instrukcija

Metotreksātu var ievadīt iekšķīgi, intravenozi, intramuskulāri, intraarteriāli, intratekāli. Iekšķīgai lietošanai tablešu veidā bieži dod priekšroku, ja tiek ievadītas mazas devas, jo absorbcija no kuņģa-zarnu trakta ir ātrāka.

Lietošanas veids, zāļu lietošanas shēma un zāļu deva ir atkarīga no pacienta diagnozes, vecuma un stāvokļa. Zemāk ir sniegti metotreksāta lietošanas piemēri dažādiem ļaundabīgiem audzējiem.

1. Horiokarcinoma un līdzīgas trofoblastiskas slimības. Metotreksātu lieto iekšķīgi vai intramuskulāri devās no 15 līdz 30 mg dienā 5 dienas. Šie kursi parasti tiek atkārtoti 3-5 reizes pēc vajadzības. Starp tiem veiciet 1-2 nedēļu pārtraukumu, līdz izzūd visas toksisko blakusparādību izpausmes.
2. Leikēmija. Metotreksātu lieto atsevišķi vai kopā ar steroīdiem, lai izraisītu remisiju akūtas limfoblastiskas leikēmijas gadījumā. Metotreksāta 3,3 mg / m2 kombinācija ar prednizonu (60 mg / m2) 4 līdz 6 nedēļu laikā izraisīja remisiju 50% pacientu. Pēc remisijas sākuma tiek noteikta atbalstoša terapija: metotreksātu ievada 2 reizes nedēļā vai nu iekšķīgi, vai intramuskulāri, kopējās nedēļas devās 30 mg / m2.
3. Pacienti ar Burkita audzēja I-II stadijuMetotreksātu lieto iekšķīgi 4 - 8 dienas devā 10-25 mg / dienā. III pakāpes limfosarkomas var reaģēt uz kombinētu ķīmijterapiju ar metotreksātu devās no 0,625 līdz 2,5 mg / kg dienā.
4. Ādas T-šūnu limfoma. Deva agrīnā stadijā parasti ir 50 mg / 1 reizi nedēļā. Metotreksātu lietoja arī divas reizes nedēļā devās no 15 līdz 37,5 mg pacientiem, kuri nedarbojās labi uz nedēļas terapiju.

Blakus efekti

Metotreksāts ir ļoti toksisks. Toksiskas blakusparādības var būt saistītas ar devu vai biežumu, taču tās tiek novērotas visos gadījumos. Tā kā tie var rasties jebkurā laikā, lietojot Methotrexate, regulāri jākontrolē pacienta stāvoklis.

Biežas metotreksāta blakusparādības var būt:

• menstruāciju izmaiņas;
• slikta dūša, vemšana, kuņģa darbības traucējumi;
• galvassāpes, reibonis;
• slikta pašsajūta, pārmērīgs nogurums;
• matu izkrišana;
• neskaidra redze.

Metotreksāts var nomākt hematopoēzi un izraisīt anēmiju, pancitopēniju, leikopēniju, neitropēniju un / vai trombocitopēniju.

Pēc ilgstošas \u200b\u200blietošanas metotreksāts izraisa hepatotoksicitāti, ieskaitot aknu fibrozi un cirozi. Ļoti bieži tiek novērots aknu enzīmu pieaugums. Šādas izmaiņas parasti ir īslaicīgas un asimptomātiskas, taču ir iespējama turpmāka aknu mazspēja un nāve. Lai savlaicīgi atklātu histoloģiskas izmaiņas aknās, pacientiem, kuri tiek ārstēti ar metotreksātu, tiek parādīta biopsija. Tāpat kā citas citotoksiskas zāles, metotreksāts var izraisīt audzēja lizēšanas sindromu. Atbilstoši atbalsta un farmakoloģiskie pasākumi var novērst vai mazināt šo komplikāciju.

Metotreksāts var izraisīt nopietnas vai dzīvībai bīstamas izmaiņas aknās, plaušās vai nierēs. Pastāstiet ārstam, ja Jums rodas kāds no šiem gadījumiem simptomi:

• sāpes vēderā, tumšs urīns, māla krāsas izkārnījumi, dzelte, apetītes zudums (šo pazīmju kombinācija var norādīt uz aknu problēmām);
• sauss klepus, elpas trūkums;
• asinis urīnā;
• krampji, hemiparēze;
• balti plankumi vai čūlas mutē vai lūpās;
• drudzis kopā ar citiem infekcijas simptomiem;
• smaga ādas reakcija (sejas vai mēles pietūkums, dedzinošas acis, sarkani vai violeti izsitumi uz ādas, kas izplatās un izraisa zvīņošanos);
• problēmas ar urinēšanu.

Caureja un čūlainais stomatīts prasa terapijas pārtraukšanu, pretējā gadījumā var attīstīties hemorāģisks enterīts un letāla zarnu perforācija.

Pirms ārstēšanas uzsākšanas pacients jāinformē, ka metotreksāts var ietekmēt auglību (spēju radīt bērnus).

Pārdozēšana

Pārāk lielas metotreksāta devas un pārdozēšanas gadījumos ieteicams pēc iespējas ātrāk lietot leikovorīnu. Urīna hidratācija un sārmošana palīdz novērst metotreksāta un tā metabolītu nogulsnēšanos nieru kanāliņos.

Ne hemodialīze, ne peritoneālā dialīze neuzlabo šo zāļu izvadīšanu no organisma.

Simptomi, kas parasti tiek novēroti pēc iekšķīgas pārdozēšanas, ir simptomi un pazīmes, kas izpaužas kā blakusparādības, īpaši hematoloģiskas un kuņģa-zarnu trakta reakcijas: leikopēnija, trombocitopēnija, anēmija, mukozīts, stomatīts, slikta dūša, vemšana, kuņģa čūla, kuņģa-zarnu trakta asiņošana. Ir ziņojumi par nāvi, pirms kuras sekoja sepse vai septisks šoks, nieru mazspēja un aplastiska anēmija.

Speciālas instrukcijas

Metotreksātu var atrast urīnā, izkārnījumos un vemšanā. Apkopējiem, tīrot šādus organiskos šķidrumus, mainot drēbes vai mainot autiņus, jāvalkā gumijas cimdi. Piesārņotais apģērbs un gultas piederumi jāmazgā atsevišķi no citiem priekšmetiem.

Izvairieties no spilgtas saules gaismas vai mākslīgu ultravioleto staru iedarbības, īpaši, ja jūs ārstējat psoriāzi. Metotreksāts var padarīt ādu jutīgāku pret saules gaismu, un slimība var pasliktināties.

Metotreksāta lietošanas laikā izvairieties no alkohola lietošanas.

Mijiedarbība

Šīs zāles vai vielas var mijiedarboties ar metotreksātu:

• azatioprīns;
• leikovorīns;
• fenitoīns;
• probenecīds;
• teofilīns;
• antibiotikas vai sulfas zāles;
• izotretinoīns, retinols, tretinoīns;
• nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (Ibuprofēns, Naproksēns, Celekoksibs, Diklofenaks un citi);
• salicilāti (aspirīns, pepto-bismols, trilizāts un citi).

Ķīmijterapija ar metotreksātu kombinācijā ar staru terapiju palielina mīksto audu nekrozes attīstības risku.

Imunizācija ar dzīvām vīrusu vakcīnām ķīmijterapijas laikā parasti nav ieteicama.

Apraksts atjaunināts 29.05.2014

• Latīņu nosaukums:Metotreksāts-Ebewe
• ATX kods:L01BA01
• Aktīvā viela:Metotreksāts
• Ražotājs:Ebewe Pharma, Austrija

Struktūra

IN risinājums satur metotreksāts 10 mg daudzumā 1 ml, koncentrāts injekcijām 100 mg uz ml; papildu sastāvdaļas: nātrija hidroksīds, ūdens injekcijām, nātrija hlorīds.

Tabletes satur metotreksāts 2,5 mg daudzumā; 5 un 10 mg; papildu vielu veidā - celuloze, kukurūzas ciete, silīcija dioksīds, magnija stearāts, laktozes monohidrāts.

Izlaiduma veidlapa

Tabletes flakonos: 2,5; 5 un 10 mg.

1, 5 un 10 ml ampulās un flakonos.

Koncentrējieties pudelēs pa 5, 10 un 50 ml.

farmakoloģiskā iedarbība

Antimetabolītu grupa, kam ir analogs. Tam ir pretaudzēju efekts un papildus tam ir imūnsupresīvs efekts.

Zāles palēnina DNS atjaunošanos un sintēzi, nomāc šūnu mitozi. Visjutīgākie audi pret metotreksāta iedarbību ir tie, kuriem ir augsta proliferācijas spēja: audzēja audi, embrija šūnas, kaulu smadzenes, gļotādu epitēlijs.

Ar ļaundabīgo audu šūnu izplatīšanos, kas pārsniedz normālo audu līmeni, metotreksāts izraisa traucētu augšanu nekaitējot veseliem audiem.

Sirds un asinsvadu sistēma: asiņošana, vaskulīts, izsvīdums perikarda dobumā; reti -.

Pacientam jābrīdina par smagu blakusparādību rašanās risku toksisku bojājumu veidā, kas var izraisīt nāvi.

Ja pacienta dobumos (vēdera vai pleiras dobumā) ir šķidrums, pirms ārstēšanas uzsākšanas ir nepieciešams šķidrums noņemt.

Ja parādās simptomi stomatīts , kas norāda uz toksisku kaitējumu kuņģa-zarnu traktam, ir īslaicīgi jāpārtrauc ārstēšana ar metotreksātu, jo palielinās čūlu un zarnu perforācijas risks.

Pirms terapijas uzsākšanas ir nepieciešama rūpīga laboratorisko asins parametru (detalizētu klīnisko un) pārbaude, nieru darbības testi, krūškurvja orgānu rentgenogrāfija.

Lietojot metotreksātu, pacients pastāvīgi atrodas ārsta uzraudzībā, lai savlaicīgi atklātu komplikācijas.

Ārstēšanas laikā pacientam tiek veikti ikmēneša izmeklējumi, kas ietver:

• mutes dobuma pārbaude;
• detalizēts asins tests;
• aknu funkcijas testi;
• pētījums par urīnu un nieru funkcionālo stāvokli;
• elpošanas sistēmas izpēte.

1 nedēļu pirms operācijas metotreksāta terapija jāatceļ un pēc 2 nedēļām jāieceļ no jauna.

Zāles palielina ļaundabīgu audzēju attīstības risku limfoma , ieskaitot, ja to lieto mazās devās.

Pirms ārstēšanas uzsākšanas jāizslēdz grūtniecība.

Reproduktīvā vecuma pacienti jāinformē par metotreksāta negatīvo ietekmi uz reproduktīvo sistēmu un ārstēšanas laikā jāiesaka lietot kontracepcijas līdzekļus.

Lietojot metotreksātu intratekāli, ir iespējamas dzīvībai bīstamas komplikācijas, tādēļ, parādoties pirmajām blakusparādību pazīmēm, zāles jāpārtrauc.

Nejauciet zāles ar citām vielām vienā pudelē.

Ja nokļūst uz ādas vai gļotādām, nekavējoties noskalojiet ar ūdeni.

Ārstēšanas laikā ar zālēm jums jābūt uzmanīgam, veicot darbības, kurām nepieciešama lielāka uzmanība un reakciju ātrums.

Metotreksāta analogi

Atbilst ATX 4. līmenim:

Galvenie analogi :, Metotreksāts Teva , Metotab .

Kas ir labāks: metotreksāts vai Methodject?

Salīdzinot ar parasto metotreksātu, daži cilvēki sauc Methodject par efektīvāku, bet, ja tas ir Methotrexate Austria Ebeve, tieši Austrijas zālēm ir raksturīga laba iedarbība un tīrība, t.i. ar mazāk blakusparādībām. Par narkotiku cenu tie praktiski neatšķiras.

Bērniem

Piesakies piesardzīgi.

Ar alkoholu

Alkohols spēj saasināt metotreksāta hepatotoksisko iedarbību, tāpēc tā lietošana ārstēšanas periodā ir kontrindicēta.

Grūtniecības un zīdīšanas laikā

Metotreksātam ir embriotoksiska iedarbība (izraisa augļa defektus), to lietošana ir kontrindicēta grūtniecības laikā.

Zāles nonāk mātes pienā bīstamā koncentrācijā. Šajā sakarā ārstēšanas periodā zīdīšana tiek pārtraukta.

Atsauksmes par Metotreksātu

Ir vairākas narkotiku atsauksmes. Gandrīz visas atsauksmes, runājot par blakusparādībām stipras nelabuma, vēdera sāpju, aknu sāpju formā. Ir obligāti jāuzrauga efektivitāte, kā atbrīvoties no ārpusdzemdes grūtniecības līdz cilvēka horiona gonadotropīns .

Atsauksmes par psoriāze lielākā daļa no tām nav ļoti labas, daudzi dod priekšroku iztikt bez metotreksāta. Pacienti ziņo, ka saasināšanās laikā zāles ievērojami atvieglo stāvokli, bet, atceļot, tas pasliktinās. Ir atsauces uz gadījumiem toksisks hepatīts .

Atsauksmes par reimatoīdais artrīts par ietekmi galvenokārt ir pozitīvs. Tiek novērotas stabilas zāļu remisijas, taču tajā pašā laikā bieži ir nelabvēlīgas reakcijas nelabuma formā. Priekšrocība ir tāda, ka, atceļot, stāvoklis nepasliktinās. Sākot terapiju, ir svarīgi novērot pakāpenisku devas palielināšanu. Ir arī sporādiski pārskati par zāļu zemo efektivitāti.

Metotreksāta cena kur nopirkt

Jūs varat iegādāties Metotreksātu Ebeve Austrijā Maskavā vidēji par 1141 rubļiem. ampulās. Cena tabletes
ir aptuveni 415 rubļi. 50 tab. deva 5 mg un 480 rubļi. par 10 mg.

Kur es varu nopirkt tabletes Maskavā? Jūs varat iegādāties aptiekās par cenu no 82 līdz 195 rubļiem. atkarībā no devas.

Zāļu cena Ukrainā ir atkarīga no iepakojuma daudzuma un daudzuma un svārstās no 445 UAH. līdz 814 UAH

Kur nopirkt Austrijas metotreksātu Rostovā pie Donas? Ir iespēja iegādāties aptiekās par vidējo cenu 1205 rubļi.

Sanktpēterburgā jūs varat iegādāties par cenu no 106 līdz 269 rubļiem. 1 ampulai vai pudelei.

• Tiešsaistes aptiekas KrievijāKrievija
• Ukrainas tiešsaistes aptiekasUkraina
• Interneta aptiekas KazahstānāKazahstāna

LuxFarma * īpašs piedāvājums

Metotreksāts Ebeve (Austrija) 5mg 50gab

Metotreksāts Ebeve (Austrija) 10mg 50gab

Metotreksāts Ebeve (Austrija) 2,5 mg Nr. 50

ZdravCity

Metotreksāta-ebeve šķīdums injekcijām. 10 mg / ml šļirce 2 ml Nr. 1 + adata ar autoru. māsa. aizsardzības numurs 1Ebeve Pharma Ges.m.b.H. Nfg

Metotreksāta-ebeve šķīdums injekcijām. 10 mg / ml šļirce 1 ml Nr. 1 + adata ar autoru. māsa. aizsardzības numurs 1Ebeve Pharma Ges.m.b.H. Nfg

Apraksts

Tabletes ir abpusēji izliektas, apvalkotas: ar 2,5 mg devu - dzeltena, ar 5 mg devu - oranža.

Struktūra

Katra tablete satur aktīvā viela: metotreksāts - 2,5 mg vai 5 mg; palīgvielas: laktozes monohidrāts, povidons K-25, kalcija stearāts, kartupeļu ciete; apvalks: Opadrii dzeltens vai Opadrii oranžs *.

Opadry dzeltenā sastāvs: daļēji hidrolizēts polivinilspirts, makrogols / polietilēnglikols, hinolīna dzeltenā alumīnija laka (E-104), FD&C dzeltenā Nr. 6 / saulrieta dzeltenā FCF alumīnija laka (E-110), talks, titāna dioksīds, dzeltenais dzelzs oksīds (E-172) ... Apelsīna Opadray sastāvs: daļēji hidrolizēts polivinilspirts, makrogols / polietilēnglikols, FD&C dzeltenais Nr. 6 / saulrieta dzeltenais FCF alumīnija laka (E-110), talks, titāna dioksīds, dzeltenais dzelzs oksīds (E-172), FD&C zils Nr. 2 / indigokarmīna alumīnija laka ( E-132).

Farmakoterapeitiskā grupa

Pretaudzēju līdzekļi. Antimetabolīti.

PBX kods:L01BA01.

farmakoloģiskā iedarbība

Farmakodinamika

Antineoplastisks, citostatisks līdzeklis folijskābes antimetabolītu-analogu grupā. Inhibē dihidrofolāta reduktāzi, kas ir iesaistīta dihidrofolskābes reducēšanā par tetrahidrofolskābi (oglekļa fragmentu nesējs, kas nepieciešams purīna nukleotīdu un to atvasinājumu sintēzei).

Kavē sintēzi, DNS atjaunošanos un šūnu mitozi (S fāzē). Īpaši jutīgas pret metotreksāta darbību ir audi ar augstu šūnu proliferāciju: audzēja audi, kaulu smadzenes, gļotādu epitēlija šūnas, embrija šūnas. Kopā ar pretaudzēju tam ir imūnsupresīvs efekts.

Lietošanas indikācijas

Metotreksāts ir folijskābes antagonists un tiek klasificēts kā antimetabolīts un citotoksisks līdzeklis.

Metotreksātu lieto, lai ārstētu pieaugušos ar smagu, aktīvu, klasisku vai lokālu reimatoīdo artrītu, kuri nereaģē vai nepanes parasto terapiju.

Metotreksātu lieto arī smagas, nekontrolētas psoriāzes ārstēšanai, kas nereaģē uz citām terapijām.

Metotreksātu lieto regresijas iegūšanai plašā neoplastisko slimību klāstā, ieskaitot akūtu leikēmiju, ne-Hodžkina limfomas, osteosarkomu, mīksto audu sarkomas un cietos audzējus, īpaši krūts, plaušu, galvas un kakla, urīnpūšļa, dzemdes kakla, olnīcu un sēklinieku karcinomas audzējus.

Lietošanas metode un devas

Zāles lieto iekšķīgi.

Devas reimatoīdā artrīta ārstēšanai:

Pieaugušie:

Pieaugušajiem ar smagu, aktīvu, klasisku vai lokālu reimatoīdo artrītu, kuri nereaģē uz tradicionālo terapiju vai to nepanes, metotreksāts jālieto 7,5 mg devā iekšķīgi vienu reizi nedēļā. Receptē jānorāda konkrētā zāļu lietošanas nedēļas diena.

Gados vecāki cilvēki:

Metotreksāts gados vecākiem pacientiem jālieto ļoti piesardzīgi, un jāapsver devas samazināšana.

Bērni:

Drošība un efektivitāte bērniem nav pierādīta, izņemot vēža ķīmijterapiju.

Devas psoriāzes ārstēšanai:

Smagas psoriāzes ārstēšanai zāles ieteicams lietot 10–25 mg devā, iekšķīgi, reizi nedēļā. Deva jāpielāgo atkarībā no pacienta reakcijas un hematoloģiskās toksicitātes. Receptē jānorāda konkrētā zāļu lietošanas nedēļas diena.

Devas vēža ārstēšanai:

Vienreizējas devas, kas nepārsniedz 30 mg / m2, ir ieteicamas uz laiku, kas nepārsniedz 5 dienas. Starp kaulu ievadīšanas procedūrām ir ieteicams vismaz divu nedēļu ilgs atpūtas periods, lai kaulu smadzenes varētu atjaunoties normālai darbībai.

Devas, kas pārsniedz 100 mg, parasti ievada parenterāli, un ir jāizmanto injekcija. Devas, kas pārsniedz 70 mg / m2, nedrīkst ievadīt bez leikovorīna ierobežošanas vai metotreksāta līmeņa serumā noteikšanas pēc 24–48 stundām.

Ja metotreksātu lieto kā daļu no kombinētās ķīmijterapijas, deva jāsamazina, ņemot vērā jebkādu krustenisko toksicitāti ar citām zālēm.

Blakusefekts

Nevēlamo notikumu rašanās un smagums ir atkarīgs no metotreksāta devas un lietošanas biežuma. Tā kā smagas blakusparādības var rasties pat nelielās devās, pacienti regulāri jāuzrauga ar nelieliem intervāliem. Lielākā daļa nelabvēlīgo notikumu ir atgriezeniski, ja tiek atklāti agri. Tomēr dažas no turpmāk uzskaitītajām nopietnajām blakusparādībām ļoti retos gadījumos var izraisīt pēkšņu nāvi.

Ja rodas nevēlami notikumi, jums jāsamazina deva vai jāpārtrauc ārstēšana un jāpieņem atbildes reakcija (skatīt sadaļu "Pārdozēšana"). Terapiju ar metotreksātu var atsākt piesardzīgi, rūpīgi izvērtējot tās nepieciešamību un paaugstinot modrību iespējamās toksicitātes atkārtošanās gadījumā.

Mielosupresija un gļotādas iekaisums parasti ir no devas atkarīga toksiska iedarbība. To smagums ir atkarīgs no devas, metodes un metotreksāta lietošanas ilguma. Gļotādas iekaisums parādās 3-7 dienas pēc metotreksāta lietošanas, 4-14 dienas pēc metotreksāta lietošanas var attīstīties leikopēnija un trombocitopēnija. Mielosupresija un gļotādas iekaisums pacientiem ar neskartiem atveseļošanās mehānismiem parasti ir atgriezeniski 14 dienu laikā. Visbiežāk tika ziņots par šādām blakusparādībām: trombocitopēnija, leikopēnija, stomatīts, sāpes vēderā, anoreksija, slikta dūša un vemšana (īpaši pirmajās 24–48 stundās pēc metotreksāta lietošanas), samazināts kreatinīna klīrenss un paaugstināts aknu enzīmu līmenis - ALAT, ASAT, sārmainā fosfatāze un bilirubīns.

Blakusparādību biežums ir norādīts dilstošā secībā un klasificēts šādi: ļoti bieži (≥ 1/10), bieži (≥ 1/100,

Infekcijas un invāzijas: bieži - herpes zoster; reti - oportūnistiskas infekcijas, kas dažos gadījumos var būt letālas, ieskaitot pneimoniju; reti - sepse; ļoti reti - nokardioze, histoplazmoze, kriptokoku mikozes, herpes simplex vīrusa izraisīts hepatīts, ģeneralizēts herpes simplex, letāls sepse, citomegalovīrusa izraisītās infekcijas (ieskaitot pneimoniju); nav zināms - B un C hepatīta paasinājums

No sirds: reti - perikardīts, eksudatīvs perikardīts, sirds tamponāde.

No asinsrites un limfātiskās sistēmas puses: bieži - leikopēnija, trombocitopēnija, anēmija; reti - pancitopēnija, agranulocitoze, asinsrades traucējumi; reti - megaloblastiska anēmija; ļoti reti - smaga kaulu smadzeņu nomākšana, aplastiska anēmija, limfadenopātija, limfoproliferatīvas slimības, eozinofīlija un neitropēnija. Pirmās šo komplikāciju pazīmes var būt: drudzis, iekaisis kakls, mutes gļotādas čūlas, gripai līdzīgas sūdzības, ārkārtējs nogurums, asiņošana no deguna un asiņošana no ādas. Ja ievērojami samazinās asins šūnu skaits, metotreksāta lietošana nekavējoties jāpārtrauc.

No imūnsistēmas: reti - alerģiskas reakcijas, anafilaktiskais šoks; ļoti reti - imūnsupresija, hipogammaglobulinēmija, alerģisks vaskulīts.

Metabolisma traucējumi: reti - cukura diabēts.

Psihiski traucējumi: reti - depresija; reti - garastāvokļa svārstības, pārejoši uztveres traucējumi.

No nervu sistēmas: bieži - galvassāpes, nogurums, miegainība, parestēzija; reti - hemiparēze, reibonis, apjukums; reti - parēze, runas traucējumi, tai skaitā dizartrija un afāzija, leikoencefalopātija. Ļoti reti - galvaskausa jutīguma traucējumi, myasthenia gravis, sāpes ekstremitātēs, garšas traucējumi, akūts aseptisks meningīts un meningisms.

No redzes orgāna puses: reti - redzes traucējumi (neskaidra, neskaidra redze), smagi redzes traucējumi ar nezināmu etioloģiju; ļoti reti - periorbitāla tūska, blefarīts, asarošana un fotofobija, konjunktivīts, pārejošs aklums, redzes zudums.

Labdabīgi, ļaundabīgi un neprecizēti jaunveidojumi (ieskaitot cistas un polipus): reti - atsevišķi limfomas gadījumi, kas dažos gadījumos samazinājās, pārtraucot ārstēšanu. Nesenā pētījumā netika konstatēts, ka metotreksāta terapija palielinātu limfomu sastopamību.

No kuģu sāniem: reti - vaskulīts (kā smagas toksiskas reakcijas izpausme); reti - trombemboliskas komplikācijas (tai skaitā artēriju tromboze un smadzeņu tromboze, tromboflebīts, dziļo vēnu tromboze, plaušu embolija).

No elpošanas sistēmas un videnes: bieži - plaušu komplikācijas intersticiāla pneimonīta, alveolīta dēļ, kas var izraisīt nāvi; reti - pneimoskleroze, pleirīts; reti - faringīts; ļoti reti - hroniska intersticiāla obstruktīva plaušu slimība, astmas reakcija ar klepu, elpas trūkums un patoloģiskas novirzes funkcionālajos elpošanas testos, pneimocistu pneimonija; biežums nav zināms - deguna asiņošana, plaušu alveolāra asiņošana *.

* ziņots par metotreksāta lietošanu reimatisko un citu autoimūno slimību ārstēšanā.

No kuņģa-zarnu trakta: ļoti bieži - stomatīts, sāpes vēderā, anoreksija, slikta dūša, vemšana (īpaši pirmajās 24–48 stundās pēc metotreksāta lietošanas); bieži - caureja; reti - kuņģa-zarnu trakta čūlas un asiņošana, pankreatīts; reti - enterīts, gingivīts, melena; ļoti reti - asiņaina vemšana; nezināms - neinfekciozs peritonīts.

No aknām un žults ceļiem: ļoti bieži - paaugstināts aknu enzīmu līmenis - ALAT, ASAT, sārmainā fosfatāze un bilirubīns; reti - tauku aknu slimība, hroniska aknu fibroze un aknu ciroze, samazināts seruma albumīns; reti - hepatotoksicitāte, akūts hepatīts; ļoti reti - hroniska hepatīta saasināšanās, akūta aknu nekroze, akūta aknu distrofija, aknu mazspēja.

No ādas un zemādas audiem: bieži - eksantēma, eritēma, nieze; reti - alopēcija, Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiska epidermas nekrolīze (Lila sindroms), herpetiformis dermatīts, fotosensitivitāte, nātrene, pastiprināta ādas pigmentācija, traucēta brūču dzīšana; reti - pūtītes, ādas čūlas, sasitumi, multiformā eritēma, nodozā eritēma, sāpīga psoriātisko plāksnīšu erozija (skatīt sadaļu "Piesardzības pasākumi"), pastiprināta nagu pigmentācija, oniholīze, palielināti reimatiskie mezgli; ļoti reti - furunkuloze, telangiektāzija, akūta paronīhija.

Psoriāzes izpausmes var palielināties ar UV apstarošanu un vienlaicīgu metotreksāta ievadīšanu. Dermatīts un saules apdegums var attīstīties arī iepriekš apstarotā vietā metotreksāta ietekmē, kas ir "atsaukšanas" reakcijas parādība.

Skeleta-muskuļu un saistaudu slimības: reti - artralģija, mialģija, osteoporoze; reti, stresa lūzums.

No urīnceļu sistēmas: ļoti bieži - kreatinīna klīrensa samazināšanās; reti - smaga nefropātija, nieru mazspēja, čūlainais cistīts, urīnceļu traucējumi, oligūrija, anūrija; reti - hiperurikēmija, paaugstināts urīnvielas un kreatinīna līmenis serumā; ļoti reti - azotēmija, hematūrija, proteīnūrija.

Grūtniecība, dzemdību periods un perinatālie apstākļi: reti - augļa anomālijas; reti, aborts; ļoti reti - augļa nāve.

Vispārīgi pārkāpumi: ļoti reti - drudzis.

No reproduktīvās sistēmas un krūts puses: reti - maksts iekaisums un čūlas; reti - menstruāciju traucējumi; ļoti reti - ovoģenēzes / spermatoģenēzes pārkāpums, impotence, neauglība, libido zudums, pārejoša oligospermija, izdalījumi no maksts, menstruālā cikla traucējumi, ginekomastija.

Ja rodas iepriekš minētās nevēlamās blakusparādības vai blakusparādības, kas nav norādītas šajā zāļu medicīniskās lietošanas instrukcijā, jums jākonsultējas ar ārstu.

Kontrindikācijas

Metotreksāts ir kontrindicēts šādos apstākļos:

ievērojama aknu disfunkcija (bilirubīna līmenis\u003e 85,5 μmol / l);

alkohola pārmērīga lietošana;

nieru darbības traucējumi (kreatinīna klīrenss

smagas akūtas vai hroniskas infekcijas (piemēram, tuberkuloze vai HIV);

mutes vai kuņģa-zarnu trakta čūlas;

vakcinācija ar dzīvām vakcīnām ārstēšanas laikā ar metotreksātu.

Lietojot grūtniecēm, metotreksāts var izraisīt augļa nāvi vai teratogenitāti. Metotreksāts ir kontrindicēts grūtniecēm ar psoriāzi vai reimatoīdo artrītu, un to drīkst lietot neoplastisku slimību ārstēšanai tikai tad, ja iespējamais ieguvums atsver risku auglim. Sievietes reproduktīvā vecumā nedrīkst lietot metotreksātu, kamēr nav izslēgta grūtniecība, un viņiem vajadzētu pilnībā konsultēt par nopietnu risku auglim, ja viņas grūtniecības laikā iestājas grūtniecība.

Jāizvairās no grūtniecības, ja kāds no partneriem saņem metotreksātu zāļu terapijas laikā un vismaz trīs mēnešus pēc terapijas beigām vīriešiem un vismaz vienu ovulāciju pēc terapijas sievietēm.

Tā kā zīdaiņiem ir nopietnas blakusparādības, metotreksāts ir kontrindicēts barojošām mātēm.

Pacientiem ar psoriāzi vai reimatoīdo artrītu, kuriem ir alkoholisms, alkoholiska aknu slimība vai cita hroniska aknu slimība, metotreksātu nedrīkst lietot.

Pacientiem ar psoriāzi vai reimatoīdo artrītu, kuriem ir acīmredzami vai laboratoriski pierādījumi par imūndeficīta sindromu, metotreksātu nedrīkst lietot.

Pacientiem ar psoriāzi vai reimatoīdo artrītu, kuriem ir asins novirzes, piemēram, kaulu smadzeņu hipoplāzija, leikopēnija, trombocitopēnija, anēmija, metotreksātu nedrīkst lietot.

Pacienti ar zināmu paaugstinātu jutību pret metotreksātu nedrīkst lietot zāles.

Pārdozēšana

Simptomi: nav īpašu simptomu. To diagnosticē metotreksāta saturs plazmā.

Ārstēšana: tūlītēja kalcija folināta ievadīšana, lai neitralizētu metotreksāta mielotoksisko iedarbību (iekšķīgi, i / m vai i / v). Kalcija folināta devai jābūt vismaz vienādai ar metotreksāta devu, un tā jāievada pirmās stundas laikā; nākamās devas tiek ievadītas pēc nepieciešamības. Tie palielina ķermeņa hidratāciju, sārmaina urīnu, lai izvairītos no zāļu un tā metabolītu nogulsnēšanās urīnceļos.

Piesardzības pasākumi

Nepakļaujiet neaizsargātu ādu pārāk ilgai saules iedarbībai vai ļaunprātīgi izmantojiet UV lampu (ir iespējama fotosensitivitātes reakcija). Ir jāatsakās no imunizācijas (ja to nav apstiprinājis ārsts) 3 līdz 12 mēnešu laikā pēc zāļu lietošanas; citiem pacienta ģimenes locekļiem, kas dzīvo kopā ar viņu, ir jāatsakās no imunizācijas ar perorālo poliomielīta vakcīnu (jāizvairās no saskares ar cilvēkiem, kuri saņēmuši poliomielīta vakcīnu, vai jāvalkā aizsargmaska, kas aizsedz degunu un muti).

Ārstēšanas laikā ar metotreksātu un pēc tā jāizvairās no koncepcijas (vīriešiem - 3 mēnešus pēc ārstēšanas, sievietēm - vismaz viena ovulācijas cikla). Pēc ārstēšanas kursa ar metotreksātu ieteicams lietot kalcija folinātu, lai mazinātu lielu zāļu devu toksisko iedarbību. Lai savlaicīgi konstatētu intoksikācijas simptomus, jāuzrauga perifēro asiņu stāvoklis (leikocītu un trombocītu skaits: vispirms katru otro dienu, pēc tam pirmā mēneša laikā ik pēc 3-5 dienām, pēc tam reizi 7-10 dienās, remisijas laikā - 1 reizi 1-2. nedēļas), aknu transamināžu aktivitāte, nieru darbība, periodiski veic krūškurvja orgānu fluoroskopiju. Pirms ārstēšanas, vienu reizi ārstēšanas periodā un kursa beigās, ieteicams kontrolēt kaulu smadzeņu asinsrades stāvokli. Attīstoties caurejai un čūlainam stomatītam, metotreksāta terapija jāpārtrauc augsta hemorāģiskā enterīta un zarnu sienas perforācijas riska dēļ.

Metotreksāts potenciāli var izraisīt akūtas vai hroniskas hepatotoksicitātes simptomu (tostarp aknu fibrozes un cirozes) attīstību. Hroniska hepatotoksicitāte parasti attīstās pēc ilgstošas \u200b\u200bmetotreksāta lietošanas (parasti 2 vai vairāk gadus) vai kopējās kumulatīvās devas sasniegšanas vismaz 1,5 g un var izraisīt nelabvēlīgu iznākumu. Hepatotoksisko efektu var izraisīt arī saasināta anamnēze (alkoholisms, aptaukošanās, cukura diabēts) un vecums. Lai objektīvi noteiktu aknu darbību, kopā ar bioķīmiskajiem parametriem ieteicams veikt aknu biopsiju pirms ārstēšanas uzsākšanas vai 2–4 mēnešus pēc ārstēšanas uzsākšanas; ar kopējo kumulatīvo devu 1,5 g un pēc katriem nākamajiem 1–1,5 g. Ar mērenu aknu fibrozi vai jebkādu cirozes pakāpi metotreksāta terapija tiek pārtraukta; ar vieglu fibrozi otro biopsiju parasti iesaka pēc 6 mēnešiem. Sākotnējās terapijas laikā ir iespējamas nelielas histoloģiskas izmaiņas aknās (neliels portāla iekaisums un tauku izmaiņas), kas nav iemesls ārstēšanas atteikšanai vai pārtraukšanai, bet norāda uz nepieciešamību būt piesardzīgiem, lietojot zāles.

Tika ziņots par plaušu asiņošanas rašanos, lietojot metotreksātu pacientiem ar reimatiskām slimībām. Ja asinis parādās krēpās un hemoptīzē, jums nekavējoties jāinformē ārsts.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Pētījumi ir parādījuši metotreksāta teratogēno iedarbību, tāpēc to nedrīkst lietot grūtniecības laikā. Reproduktīvā vecuma pacientiem (gan sievietēm, gan vīriešiem) un viņu partneriem ārstēšanas laikā un vismaz sešus mēnešus pēc metotreksāta terapijas beigām jālieto efektīvi kontracepcijas līdzekļi. Ja ar metotreksātu ārstēta vīrieša pacients vai partneris joprojām iestājas grūtniecība, ir jākonsultējas ar speciālistiem par metotreksāta negatīvās ietekmes risku auglim. Metotreksāts izdalās mātes pienā, tāpēc zāļu lietošanas laikā zīdīšana jāpārtrauc.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un citus potenciāli bīstamus mehānismus

Ņemot vērā tādu nevēlamu reakciju kā reibonis, apjukums un miegainība parādīšanos, lietojot metotreksātu, ieteicams atturēties no braukšanas un darbības mehānismiem.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Metotreksāta pastiprinātu un ilgstošu darbību, kas izraisa intoksikāciju, veicina vienlaicīga NPL, barbiturātu, sulfonamīdu, kortikosteroīdu, tetraciklīnu, trimetoprima, hloramfenikola, para-aminobenzoskābes un para-amino hipurīnskābju, probenecīda lietošana. Palielina urīnskābes koncentrāciju asinīs, tādēļ, ārstējot pacientus ar vienlaicīgu hiperurikēmiju un podagru, var būt jāpielāgo pret podagras zāļu (alopurinola, kolhicīna, sulfīnpirazona) deva; urikozurisko pret podagras zāļu lietošana var palielināt nefropātijas attīstības risku, kas saistīts ar paaugstinātu urīnskābes veidošanos metotreksāta lietošanas laikā (ieteicams lietot alopurinolu). NPL pret lielu metotreksāta devu fona palielina koncentrāciju un palēnina pēdējās elimināciju, kas var izraisīt nāvi no smagas hematoloģiskas un kuņģa-zarnu trakta intoksikācijas. Ieteicams pārtraukt fenilbutazona lietošanu 7-12 dienas pirms, piroksikamu 10 dienas, diflunizālu un indometacīnu 24-48 stundas, ketoprofēnu un NPL ar īsu T1 / 2 12-24 stundas pirms metotreksāta infūzijas mērenās un lielās devās un laikā vismaz 12 stundas (atkarībā no metotreksāta koncentrācijas asinīs) pēc tā pabeigšanas. Jāievēro piesardzība, kombinējot NPL ar mazām metotreksāta devām (ir iespējams samazināt metotreksāta izdalīšanos caur nieru kanāliņiem). Zāles, kas bloķē cauruļveida sekrēciju (piemēram, probenecīds), palielina metotreksāta toksicitāti, samazinot tā izdalīšanos caur nierēm. Retinoīdi, azatioprīns, sulfasalazīns, etanols un citas hepatotoksiskas zāles palielina hepatotoksicitātes risku. Folātus saturošas zāles (ieskaitot multivitamīnus) samazina metotreksāta toksisko iedarbību uz kaulu smadzenēm. Asparagināze samazina metotreksāta pretaudzēju iedarbības smagumu, inhibējot šūnu replikāciju. Anestēzija ar dinitrogēna oksīdu var izraisīt neparedzamu smagu mielosupresiju un stomatītu. Aciklovirs parenterālai lietošanai ar intratekālu metotreksāta ievadīšanu palielina neiroloģisko traucējumu rašanās risku. Folijskābe un tās atvasinājumi samazina potenci. Tas pastiprina netiešo antikoagulantu (kumarīna vai indandiona atvasinājumu) iedarbību un palielina asiņošanas risku. Penicilīna grupas zāles samazina metotreksāta nieru klīrensu. Vienlaicīgi lietojot metotreksātu un asparagināzi, ir iespējams bloķēt metotreksāta darbību. Neomicīns (iekšķīgai lietošanai) var samazināt metotreksāta uzsūkšanos (iekšķīgai lietošanai). Zāles, kas izraisa patoloģiskas izmaiņas asinīs, palielina leikopēniju un / vai trombocitopēniju, ja šīm zālēm ir tāda pati ietekme kā metotreksātam uz kaulu smadzeņu darbību. Citas zāles, kas izraisa kaulu smadzeņu nomākumu vai staru terapiju, pastiprina efektu un papildus kavē kaulu smadzeņu darbību. Iespējama sinerģiska citotoksiska iedarbība ar citarabīnu, ja to lieto vienlaikus. Vairākiem pacientiem ar psoriāzi vai sēnīšu mikozi, kuri ārstēti ar metotreksātu kombinācijā ar PUVA terapiju (metoksalēns un NLO), ir diagnosticēts ādas vēzis. Kombinācija ar staru terapiju var palielināt kaulu smadzeņu nomākšanas risku. Kombinācijā ar dzīvām vīrusu vakcīnām tas var pastiprināt vakcīnas vīrusa replikāciju, palielināt vakcīnas blakusparādības un samazināt antivielu ražošanu, reaģējot gan uz dzīvo, gan inaktivētu vakcīnu ievadīšanu.

Atvaļinājuma apstākļi

Pēc receptes.

Ražotājs:

RUE "Belmedpreparaty"

Baltkrievijas Republika, 220007, Minska,

sv. Fabricius, 30, t.i./f.: (+37517) 220 37 16,

e-pasts pasts: [e-pasts aizsargāts]

Saturs

Narkotiku terapija ir neatņemama daudzu iekaisuma slimību ārstēšanas sastāvdaļa. Tātad, lai mazinātu sāpes, samazinātu iekaisuma zonu un apturētu slimības progresēšanu, bieži tiek nozīmēti citostatiskie līdzekļi. Metotreksāts ir mūsdienīgs nesteroīds medikaments, ko reimatologs izraksta reimatoīdā artrīta saasināšanās laikā, psoriāzes ārstēšanai un citu autoimūno slimību diagnosticēšanai.

Metotreksāta lietošanas instrukcija

Antineoplastisks, citostatisks līdzeklis no antimetabolītu grupas tiek izmantots reimatoīdā artrīta pamata terapijā, lai panāktu remisiju kaulu smadzeņu slimībās, psoriātiskā artrīta agrīnās stadijas ārstēšanai. Zāles palīdz samazināt sāpju sindroma intensitāti, aptur locītavu iznīcināšanas iekaisuma procesu, novērš vēža šūnu dalīšanos un nomāc aktīvu iekaisumu. Zāles var izrakstīt pat pirms precīzas diagnozes noteikšanas, lai atvieglotu pirmās slimības izpausmes.

Sastāvs un izdalīšanās forma

Zāles ir pieejamas apaļu tablešu veidā flakonos ar 50 gab., Ampulās intramuskulārām vai subkutānām injekcijām pa 1,5 un 10 ml. Importēto metotreksāta-ebeve ražo kā koncentrātu 5,10 vai 50 ml infūziju šķīduma pagatavošanai. Katras izdalīšanās formas detalizētais sastāvs ir norādīts tabulā:

farmakoloģiskā iedarbība

Zāles pretaudzēju un citostatiskais efekts tiek panākts, palēninot DNS atjaunošanos, sintēzi un šūnu dalīšanos. Kompozīcija ir jutīga pret audiem, kuriem ir augsta spēja vairoties: embrija šūnas, kaulu smadzenes, gļotādas epitēlijs un audzēja audi. Maksimālā aktīvo vielu koncentrācija asins plazmā tiek reģistrēta pēc 30-60 minūtēm.

Zāļu sastāvs aknās sadalās metabolītos. Tas izdalās 90% ar nierēm kopā ar urīnu visu dienu, atlikušie 10% izdalās kopā ar žulti. Pusperiods vidēji ir no 6 līdz 7 stundām, ar lielām devām - 17 stundas. Šis process var nedaudz palēnināties pacientiem ar nopietniem aknu vai nieru darbības traucējumiem. Metabolīti var uzkrāties aknās, liesā un nierēs.

Lietošanas indikācijas

Saskaņā ar instrukcijām zāļu lietošana ir ieteicama, ja pacientam ir procesi, ko papildina palielināta imūnās šūnas. Metotreksātu ordinē:

• akūta limfoblastiska leikēmija;
• ne-Hodžkina limfoma;
• limfosarkoma;
• smagas sēnīšu mikozes formas;
• psoriāze;
• osteosarkoma;
• ādas, piena dziedzeru, gremošanas trakta, urīnceļu vēzis;
• psoriātiskais artrīts;
• reimatoīdais artrīts;
• sistēmiskā sarkanā vilkēde;
• dermatomiozīts;
• neiroleikēmija;
• trofoblasta audzēji.

Lietošanas metode un devas

Šīs zāles ir iekļautas daudzās zāļu ārstēšanas shēmās, un tādēļ ārstējošais ārsts individuāli izvēlas lietošanas veidus, terapijas kursu un devas. Metotreksātu ampulās ievada intramuskulāri, intravenozi, intratekāli (zem muguras smadzeņu oderes) vai intraarteriāli. Neizmantotos šķīdumus, injekcijas instrumentus, kas bijuši saskarē ar šīm zālēm, iznīcina sadedzinot.

Zāles tablešu veidā jālieto iekšķīgi, nekošļājot un nedzerot kapsulu ar pietiekamu daudzumu negāzēta ūdens. Lai sasniegtu optimālus rezultātus un ātru tabletes uzsūkšanos, ieteicams dzert stundu pirms ēdienreizes sākuma vai pusotru līdz divas stundas pēc ēdienreizes. Devas tiek izvēlētas atbilstoši pacienta parametriem. Instrukcijā ārstēšanas sākumposmā ieteicams lietot zāļu devu no 7,5 līdz 16 mg dienā. Smagos gadījumos standarta dienas devu var nekavējoties palielināt.

Pilinātāji

Lielas zāļu devas, parasti vairāk nekā 100 mg, ievada intravenozas infūzijas veidā, kas ilgst ne vairāk kā 24 stundas. Lai paātrinātu procesu, daļu no ārsta noteiktās devas var ievadīt kā ātru intravenozu injekciju. Izvēloties šo ārstēšanas metodi, pacientiem papildus tiek nozīmēts kalcija folināts, lai aizsargātu normālos audus no Metotreksāta-Ebeve toksiskās iedarbības.

Aizsardzības terapija tiek uzsākta 8-24 stundas pirms galveno zāļu lietošanas sākuma. Kalcija folināta devas nosaka atkarībā no pilinātāja tilpuma:

• Saņemot 100-150 mg, 12-24 stundu laikā injicē 150 mg folināta, pēc tam vēl 12-25 mg kalcija injekciju veidā vai 15 mg iekšķīgi ik pēc 6 stundām 2 dienas.
• Ārstējot ar devām, kas mazākas par 100 mg, 2-3 dienas ik pēc 6 stundām jālieto 1 kapsula folināta.

Metotreksāta injekcijas

Intravenozas, intramuskulāras vai intraarteriālas injekcijas ir paredzētas trofoblastiskiem audzējiem, leikēmijai, reimatoīdajam artrītam. Pirms zāļu ievadīšanas daļa cerebrospināla šķidruma tiek noņemta tilpumā, kādā zāles tiks ievadītas. Pēc ampulas atvēršanas zāles paliek stabilas 24 stundas, pēc tam zāles jāiznīcina. Reimatoīdā artrīta injekcijas tiek nozīmētas reizi nedēļā, savukārt zāles tiek ievadītas tajā pašā dienā un laikā.

Kā lietot metotreksātu reimatoīdā artrīta gadījumā

Zāļu iedarbība hroniska locītavu iekaisuma ārstēšanā, domājams, ir saistīta ar tās spēju nomākt imunitāti. Šo zāļu lietošana ļauj atjaunot locītavu darbību, mazināt artrozi pavadošo iekaisumu un simptomus - pietūkumu, locītavu stīvumu, stipras sāpes. Nav vienotas zāļu lietošanas shēmas.

Lai izārstētu artrītu, ārsti izraksta minimālo devu 6,5 mg. Pēc tam pēc divām līdz trim terapijas nedēļām devu pakāpeniski palielina, palielinot to līdz 26 mg. Ieteicamā deva tiek ievērota visas ārstēšanas laikā, un devu režīms tabletēs paliek tāds pats kā zāļu injekcijām - reizi nedēļā. Dažreiz dienas deva tiek sadalīta divās vai trīs devās, kas jāveic ar 12 stundu intervālu.

Artrīta un artrozes ārstēšanas efekts netiek sasniegts uzreiz, bet 5-6 mēnešus pēc terapijas sākuma. Ja klīniskais efekts ir pārāk lēns, zāles tiek kombinētas ar citām zālēm. Ārstējiet reimatoīdo artrītu ar metotreksātu un folijskābi vai zālēm:

• ciklosporīns;
• leflunomīds;
• hidroksihlorohīns;
• sulfasalazīns.

Limfomas un leikēmijas ārstēšana

Zāles tiek ievadītas intravenozi, intramuskulāri, intralumbarāli. Bērniem ar "leikēmijas" diagnozi ir vēlams dot zāles ar ūdeni. Pieaugušajiem optimālā injekcijas deva ir 200-500 mg uz m2 (ķermeņa virsmas laukums). Injekcija tiek veikta reizi nedēļā, tāpat kā artrozes vai artrīta gadījumā. Dažreiz tas tiek nozīmēts 2,5-5-10 mg dienā 5 dienas. Aktīvās sastāvdaļas ietekmē ļaundabīgo audu dalīšanos, nekaitējot veselām šūnām. Medikamentu lietošana palīdz sasniegt ilgstošu remisiju.

Ar psoriāzi un mikozi

Lai izrakstītu zāles psoriāzes vai mikozes ārstēšanā hroniskā stadijā, pacientam jābūt vismaz 20% ādas bojājumam un patogēnās floras jutīguma samazinājumam pret citām vietējām zālēm vai fotoķīmiju. Psoriāzes gadījumā tabletes tiek parakstītas devās līdz 25 mg nedēļā. Ādas vai naglu sēnīšu mikozes gadījumā tiek izmantoti šķīdumi, kurus ievada 50 mg vienreiz intramuskulāri.

Neiroleikēmijas ārstēšana

Metotreksāta ievadīšanas metode neiroleikēmijai ir intra-jostas daļas injekcijas un galvas apstarošana devās līdz 2400 priecīgām. Zāles lieto 1-2 reizes ik pēc 7 dienām devās pa 12 mg uz m2 ķermeņa platības. Klātbūtnē extraosseous perēkļi autoimūna iekaisuma, kas provocē izskatu spēcīgu sāpju sindromu un izspiest tuvumā orgānu, turklāt vietējā staru terapija tiek veikta ar devām 500-2500 priecīgs.

Speciālas instrukcijas

Zāles var parakstīt tikai onkologs ar pieredzi ķīmijterapijā. Pacientam iepriekš jāinformē par smagu blakusparādību rašanās risku, kas var izraisīt invaliditāti un nāvi. Ja pacientam vēdera vai pleiras dobumā ir šķidrums, tas pirms ārstēšanas uzsākšanas ir jānoņem. Ja parādās stomatīta simptomi, jums jāpārtrauc šo zāļu lietošana. Pirms izrakstīt metotreksātu, jāveic asins analīzes.

Ja nepieciešama operācija, zāles jāatceļ 1 nedēļu pirms plānotā ķirurģiskās iejaukšanās datuma un jāatsāk pēc 14 dienām. Sievietes reproduktīvā vecumā jāinformē par zāļu sastāvdaļu negatīvo ietekmi uz augli un iesaka efektīvu kontracepciju. Ārstēšanas laikā ir jāpieiet piesardzīgi, veicot darbu, kam nepieciešama lielāka uzmanības koncentrēšanās.

Grūtniecības laikā

Šīm zālēm ir toksiskas īpašības, tās var negatīvi ietekmēt grūtniecības gaitu, izraisīt iedzimtas bērna deformācijas vai augļa nāvi. Situācijās, kad sieviete paliek grūtniece, lietojot medikamentus, jāuzdod jautājums par grūtniecības pārtraukšanu. Zāles sastāvdaļas var uzkrāties organismā un iekļūt mātes pienā, tāpēc ārstēšanas laikā ir vērts pārtraukt zīdīšanu.

Bērnībā

Pediatrijā šīs zāles tiek parakstītas piesardzīgi, ja komplikāciju risks bez ārstēšanas pārsniedz blakusparādību iespējamību. Zāļu devu izvēlas individuāli, pamatojoties uz slima bērna vecumu:

• jaundzimušajiem un zīdaiņiem līdz 12 mēnešiem - līdz 6 mg;
• 1-2 gadus veciem bērniem tiek nozīmēts līdz 8 mg;
• 2-3 gadus vecam bērnam ieteicams dot līdz 10 mg;
• optimālā deva bērniem pēc trīs gadu vecuma ir 12 mg.

Metotreksāts un alkohols

Lai samazinātu aknu bojājumu risku, nav ieteicams vienlaikus lietot metotreksātu, alkoholu un tās zāles, kurām ir paaugstināta hepatotoksicitāte. Šī noteikuma neievērošana var izraisīt aknu bojājumus un negaidītas imūnās atbildes. Turklāt ārstēšanas laikā ir vērts atteikties no tradicionālās medicīnas, kurā tiek izmantots alkohols vai tā atvasinājumi.

Zāļu mijiedarbība

Metotreksāta lietošanas dienā eksperti iesaka atteikties no tām zālēm, kas atvieglo autoimūno iekaisumu. NPL var lietot visās pārējās nedēļas dienās. Zāļu lietošanas instrukcijās ir norādītas arī šādas zāļu kombinācijas un to sekas:

• perorāla tetraciklīna, hloramfenikola lietošana samazina absorbciju;
• Fenilbutazons, cilpas diurētiskie līdzekļi, penicilīni - palielina zāļu toksicitāti;
• Hloramfenikols, pirimetamīns - negatīvi ietekmē kaulu smadzenes, izjauc hematopoēzes darbību;
• zāles, kas izraisa kalcija folātu deficītu, dažas lipīdu līmeni pazeminošas zāles un antikoagulanti var palielināt toksicitāti;
• zāļu izrakstīšana kopā ar staru terapiju palielina mīksto audu nekrozes risku;
• Amiodarons - palielina čūlas ādas bojājumu risku;
• aciklovira ieviešana - veicina neiroloģisku bojājumu rašanos.

Metotreksāta blakusparādības

Zāļu lietošana izraisa vairākas negatīvas reakcijas no dažādiem orgāniem un sistēmām:

• hematopoēze - anēmija, leikocītu, trombocītu skaita samazināšanās;
• nervu sistēma - nogurums, pēkšņas garastāvokļa maiņas, galvassāpes, miega traucējumi, apjukums, depresijas stāvokļi, metāla garšas sajūta mutē, paralīze;
• redzes orgāni - konjunktivīts, gļotādas kairinājums;
• elpošanas orgāni - plaušu fibroze, bronhiālā astma, plaušu tūska, sauss klepus;
• gremošanas trakts - stomatīts, vemšana, anoreksija, caureja;
• urīnceļu sistēma - urīnpūšļa iekaisums, nieru darbības traucējumi, anūrija vai oligūrija;
• āda - nieze, vaskulīts, audu nekroze, čūlas, jostas roze, paaugstināta ādas jutība pret saules gaismu, furunkuloze;
• sirds un asinsvadu sistēma - asiņošana, sirds tamponāde, vaskulīts;
• reproduktīvā sistēma - impotence, maksts iekaisums, čūlas, menstruāciju traucējumi, samazināts libido, izdalījumi no maksts;
• citas izpausmes - muskuļu sāpes, drudzis, diabēts, smadzenīšu disfunkcija, hronisku infekciju saasināšanās.

Pārdozēšana

Nejaušas vai apzinātas zāļu pārdozēšanas gadījumā galvenais pārdozēšanas simptoms ir hematopoēzes disfunkcija. Šādās situācijās steidzami tiek ievadīts antidots - kalcija folināts. Šajā gadījumā injekcija jāveic ne vēlāk kā stundu vēlāk. Pretindes devai jābūt vienādai vai lielākai par ievadīto. Smagos gadījumos ir nepieciešams veikt ķermeņa mitrināšanas procedūru, iztukšot cerebrospinālo šķidrumu.

Kontrindikācijas

Zāles nedrīkst lietot pacienti ar smagiem aknu / nieru bojājumiem, cilvēki ar diagnosticētu tuberkulozi vai HIV infekciju ar kuņģa un zarnu trakta čūlām. Pēc vakcinācijas ar dzīvām vakcīnām ir aizliegts lietot zāles kopā ar lielām acetilsalicilskābes devām. Tas tiek noteikts piesardzīgi, ja:

• aptaukošanās;
• cukura diabēts;
• vīrusu vai baktēriju infekcijas slimības;
• herpes zoster;
• ascīts;
• masalas;
• amebiāze;
• vējbakas;
• podagra;
• mutes gļotādas vai kuņģa-zarnu trakta iekaisuma procesi;
• strongyloidosis.

Pārdošanas un uzglabāšanas noteikumi

Zāles tiek izsniegtas no aptiekām tikai pēc ārsta receptes. Uzglabājiet zāles temperatūrā no 15 līdz 25 grādiem vietā, kas pasargāta no tiešiem saules stariem un mitruma. Derīguma termiņš ir 3 gadi.

Analogi

Ja aptiekā nav zāļu vai tiek atklāta nepanesība pret kādu no tās sastāvdaļām, ārsts var izrakstīt analogus. Tās var būt zāles, kas pēc struktūras struktūras vai iedarbības ir līdzīgas. Analogisko zāļu sarakstā ir šādas zāles:

• Evetrex;
• Zexat;
• Vero metotreksāts;
• Emteksat;
• Trexane;
• Methodject;
• Metotab.

Kāda ir atšķirība starp Methodject un Methotrexate

Ja salīdzinām šīs divas zāles pēc sastāva un darbības principa uz cilvēka ķermeni, tad starp narkotikām nav būtiskas atšķirības. Tomēr, spriežot pēc pacientu atsauksmēm, Austrijas uzņēmuma Ebeve metotreksātam ir mazāka toksicitāte un blakusparādības. Turklāt ir neliela atšķirība šo zāļu izdalīšanās formā. Tātad, Methodject ražo tikai caurspīdīga šķīduma veidā un ir paredzēts injekcijām zem ādas, muskuļiem vai vēnām. Attiecībā uz cenu zāles ir vienādas.

Metotreksāta cena

Šīs zāles var iegādāties jebkurā valsts vai privātajā aptiekā. Zāļu izmaksas mainās atkarībā no pārdošanas reģiona, ražotāja firmas un izlaišanas formas. Aptuvenās zāļu cenas Maskavā ir norādītas tabulā.

Metotreksāts pieder citostatikiem (vielām, kas nomāc šūnu dalīšanos organismā, ieskaitot vēzi), tai ir izteikta imūnsupresīva iedarbība.

Indikācijas

Metotreksāta injekcijas ir paredzētas šādām patoloģijām:

• dzemdes horionepitelioma;
• trofoblasta slimība;
• akūta limfoblastiska leikēmija;
• centrālās nervu sistēmas, tīklenes ļaundabīgi audzēji;
• atsevišķu ķermeņa daļu (krūšu, galvas, kakla, dzimumorgānu) un iekšējo orgānu onkoloģija;
• ļaundabīga granuloma;
• ne-Hodžkina limfoma;
• osteogēna un mīksto audu sarkoma;
• ļaundabīgs skeleta audzējs (Ewinga sarkoma);
• sēnīšu mikoze (smaga stadija);
• psoriāze un reimatoīdais artrīts, sistēmiskā sarkanā vilkēde, ankilozējošais spondilīts, kas rodas smagā formā (cita veida ārstēšanas neefektivitātes gadījumos).

Lietošanas metode un devas

Metotreksāta injekcijas tiek veiktas muskuļos, vēnās, artērijās un mugurkaula kanālā.

Devas katrā konkrētā gadījumā tiek izvēlētas atsevišķi, atkarībā no slimības veida, tās smaguma pakāpes, asinsrades orgānu stāvokļa un ķīmijterapijas režīma.

Trofoblasta slimības gadījumā zāles intramuskulāri izraksta 5 dienas ar devu 15-30 mg, pēc tam veiciet pārtraukumu vismaz 1 nedēļu (tā ilgums ir atkarīgs no toksicitātes smaguma).

Zāles var izrakstīt 1 injekciju 5 dienu laikā ar 50 mg devu ar pārtraukumu vismaz 1 mēnesi. Terapijas kursu parasti atkārto 3-5 reizes līdz kopējai devai no 300 līdz 400 mg.

Cietiem audzējiem metotreksātu ievada intravenozi vienu reizi 7 dienās paralēli citiem antineoplastiskiem līdzekļiem devā no 30 līdz 40 mg / m2.

Ar limfomu un leikēmiju attīstību zāles tiek ievadītas intravenozas infūzijas veidā ik pēc 14-28 dienām, devas var svārstīties no 200 līdz 500 mg / m2.

Ļaundabīgās centrālās nervu sistēmas slimībās zem smadzeņu apvalka 15 - 30 sekundes 1-2 reizes ik pēc 7 dienām injicē 12 mg / m2.

Pediatrijā devu izvēlas, pamatojoties uz bērna vecumu:

Pirms metotreksāta injekcijas jānoņem cerebrospināla šķidruma tilpums, kas ir gandrīz vienāds ar ievadāmo zāļu tilpumu.

Attīstoties reimatoīdajam artrītam, zāles sāk ievadīt ar 2,5 mg devu, ar 12 stundu intervālu, 3 injekciju kursu nedēļā. Pakāpeniski nedēļas deva tiek palielināta (līdz maksimāli 20 mg), tiklīdz pacienta stāvoklis stabilizējas, to pakāpeniski samazina līdz minimālajai efektīvajai devai. Terapijas ilgums ir individuāls.

Ar psoriāzi injekcijas veic reizi nedēļā vai intramuskulāri vai intravenozi. Nedēļas deva var būt 10-25 mg. Vairumā gadījumu devu lēnām palielina, līdz tiek sasniegts optimālais klīniskais attēls, pēc kura devu pakāpeniski samazina līdz minimālajai efektīvajai.

Sēnīšu mikozes attīstības gadījumā zāles ievada intramuskulāri pa 50 mg nedēļā, zāles var ievadīt 1-2 reizes. Terapijas ilgums var svārstīties no vairākām nedēļām līdz vairākiem mēnešiem. Deva tiek samazināta vai injekcijas tiek pilnībā atceltas atkarībā no pacienta reakcijas un asins attēla.

Kontrindikācijas

Metotreksāta injekcijas nav parakstītas, ja pacientam ir:

• individuāla neiecietība;
• alkoholisms;
• smagi aknu un nieru darbības traucējumi;
• leikocītu, trombocītu, hemoglobīna samazināšanās;
• leikēmija, ko papildina asiņošana;
• paralēla metotreksāta iecelšana nedēļas devā vismaz 15 mg ar zālēm, kuru pamatā ir acetilsalicilskābe;
• gremošanas sistēmas čūlas akūtā stadijā;
• vienlaicīga imūnterapija ar dzīvām vakcīnām.

Zāles jālieto piesardzīgi pacientiem ar šādām patoloģijām:

• dažādu etioloģiju infekcijas slimības (vīrusu, baktēriju, sēnīšu utt.);
• nesen veikta operācija;
• podagra;
• akmeņi nierēs;
• bērni un vecums;
• ķīmijterapija un staru terapija;
• astēnija;
• paaugstināts urīna skābums (pH<7);
• aknu un nieru slimības;
• endokrīnās sistēmas traucējumi (piemēram, cukura diabēts un liekais svars);
• dehidratācija;
• liela daudzuma šķidruma uzkrāšanās vēdera dobumā (ascīts);
• kuņģa-zarnu trakta erozijas un čūlas slimības remisijas laikā;
• kontakts ar pacientiem, kuriem ir vīrusu infekcija (herpes, jostas roze, masalas), jo pacientiem, kuri saņem metotreksāta terapiju, pastāv smagas ģeneralizētas infekcijas attīstības risks.

Metotreksāta parakstīšana grūtniecēm un sievietēm zīdīšanas laikā

Metotreksāta injekcijas nedrīkst veikt sievietēm stāvoklī, jo tās var izraisīt augļa nāvi vai iedzimtas deformācijas.

Uz ārstēšanas fona zīdīšana ir nepieņemama, bērns jāpārvieto uz maisījumu.

Pārdozēšana

Par zāļu pārdozēšanu varat uzzināt, nosakot aktīvās vielas līmeni asinīs, jo netiek novēroti īpaši intoksikācijas simptomi.

Terapija sastāv no antidota - kalcija fosfāta - tūlītējas lietošanas.

Ieteicams to izdarīt pirmajās 60 minūtēs ar devu, kas vienāda vai lielāka par citostatiskā līdzekļa devu.

Turpmākā pretindes deva tiek aprēķināta, pamatojoties uz metotreksāta daudzumu organismā.

Lai izvairītos no aktīvās vielas un tās metabolītu nogulsnēšanās urīnā, organismā jāiekļūst pietiekamam daudzumam šķidruma, savukārt urīna pH jābūt sārmainam.

Blakus efekti

Terapijas laikā var rasties šādas nevēlamas blakusparādības:

Struktūra

Katra ampula satur 10 mg aktīvās sastāvdaļas. Kā palīgkomponentus izmanto nātrija hlorīdu un hidroksīdu, ūdeni.

Farmakoloģija un farmakokinētika

Aktīvā viela aptur DNS veidošanos un šūnu dalīšanos, īpaši ātri augošas šūnas, kas ietver kaulu smadzeņu šūnas, ļaundabīgas neoplazmas, embrijus, epitēlija gļotādu, keratinocītus psoriātiskajās plāksnēs.

Reimatoīdā artrīta gadījumā zāles atvieglo iekaisuma simptomus, bet darbības mehānisms nav pētīts.

Veicot intramuskulāras injekcijas, maksimālā zāļu koncentrācija tiek novērota pēc 30-60 minūtēm, bet ar leikēmiju to var sasniegt tikai 3 stundas pēc injekcijas.

Aktīvā viela neieplūst caur BBB, tāpēc zāles jāinjicē tieši mugurkaula kanālā.

Metotreksāts organismā notiek vielmaiņas reakcijās. Pusperiods atkarībā no devas var svārstīties no 6 līdz 17 stundām. Dienas laikā 80-90% aktīvās vielas izdalās ar urīnu.

Ar nieru patoloģiju šis laiks palielinās.

Pirkšanas un uzglabāšanas nosacījumi

Zāles var iegādāties pēc ārsta receptes. Tas jāuzglabā tumšā vietā, kur bērni to nevar sasniegt, temperatūrā no 15 līdz 25 grādiem. Derīguma termiņš 36 mēneši.