Eglonil 50 mg capsule. Eglonil

19.07.2020

1 capsulă conține: sulpiridă 50 mg.

Excipienți: lactoză monohidrat - 66,92 mg, metilceluloză - 580 μg, talc - 1,3 mg, stearat de magneziu - 1,2 mg.
Compoziția învelișului capsulei: gelatină - 98%, dioxid de titan (E171) - 2%.
Capsule de gelatină tare, dimensiunea nr. 4, opace, albe sau albe, cu o nuanță gălbuie-cenușie. Conținutul capsulelor este o pulbere omogenă de culoare alb-gălbuie.

efect farmacologic

Sulpirida este un neuroleptic atipic din grupul benzamidelor substituite.
Sulpirida are activitate neuroleptică moderată în combinație cu acțiune stimulantă și timoanaleptică (antidepresivă).
Efectul neuroleptic este asociat cu acțiunea antidopaminergică. În sistemul nervos central, sulpirida blochează predominant receptorii dopaminergici ai sistemului limbic și are un efect redus asupra sistemului neostriatal, are un efect antipsihotic. Acțiunea periferică a sulpiridei se bazează pe suprimarea receptorilor presinaptici. O creștere a cantității de dopamină în sistemul nervos central este asociată cu o îmbunătățire a dispoziției, cu o scădere - dezvoltarea simptomelor depresiei.
Efectul antipsihotic al sulpiridei se manifestă în doze mai mari de 600 mg / zi, în doze de până la 600 mg / zi, predomină efectul stimulant și antidepresiv.
Sulpirida nu are niciun efect semnificativ asupra receptorilor adrenergici, colinergici, serotoninici, histaminici și GABA.
În doze mici, sulpirida poate fi utilizată ca agent suplimentar în tratamentul bolilor psihosomatice, în special, este eficientă în ameliorarea simptomelor mentale negative ale ulcerului gastric și ulcerului duodenal. În sindromul intestinului iritabil, sulpirida reduce intensitatea durerii abdominale și duce la o îmbunătățire a stării clinice a pacientului.
Dozele mici de sulpiridă (50-300 mg / zi) sunt eficiente pentru amețeli, indiferent de etiologie. Sulpirida stimulează secreția de prolactină și are un efect antiemetic central (suprimarea centrului vărsăturilor) datorită blocării receptorilor de dopamină D2 din zona declanșatoare a centrului vărsăturilor.

Indicații de utilizare

Ca monoterapie sau în combinație cu alte medicamente psihotrope:
- schizofrenie acută și cronică;
- stări delirante acute;
- depresia diferitelor etiologii;
- nevroze și anxietate la pacienții adulți, cu ineficiența metodelor convenționale de tratament (numai pentru capsule de 50 mg);
- tulburări comportamentale severe (agitație, auto-vătămare, stereotipie) la copii cu vârsta peste 6 ani, în special în asociere cu sindroame de autism (numai pentru capsule de 50 mg).

Mod de aplicare

Nevroze și anxietate la pacienții adulți: doza zilnică este cuprinsă între 50 și 150 mg timp de maximum 4 săptămâni.
Tulburări de comportament severe la copii: doza zilnică este de 5-10 mg / kg greutate corporală.
Doze pentru vârstnici: Doza inițială de sulpiridă trebuie să fie de 1/4-1 / 2 din doza pentru adulți.
Doze la pacienții cu insuficiență renală
Datorită faptului că sulpirida este excretată din organism în principal prin rinichi, se recomandă reducerea dozei de sulpiridă și / sau creșterea intervalului dintre administrarea dozelor individuale de medicament, în funcție de indicatorii CC:
QC (ml / min) | Doza de sulpiridă în comparație cu standardul (%) | Creșterea intervalului dintre dozele de Sulpirid
30-60 ml / min | 70 | De 1,5 ori
10-30 ml / min | 50 | de 2 ori
mai puțin de 10 ml / min | 30 | de 3 ori

Interacţiune

Combinații contraindicate
Agoniști ai receptorilor dopaminergici (amantadină, apomorfină, bromocriptină, cabergolină, entacaponă, lisuridă, pergolidă, piribedil, pramipexol, kinagolidă, ropinirol), cu excepția pacienților care suferă de boala Parkinson: între agoniștii receptorilor dopaminergici, există, de asemenea, un reciproc. Cu sindromul extrapiramidal indus de neuroleptice, nu se utilizează agoniști ai receptorilor dopaminergici; în astfel de cazuri, se utilizează anticolinergice.
Sultopride: crește riscul de aritmii ventriculare, în special fibrilația atrială.
Combinațiile nu sunt recomandate
Medicamente care pot provoca aritmii ventriculare de tip „torsadă de vârfuri”: medicamente antiaritmice de clasa Ia (chinidină, hidroquinidină, disopiramidă) și clasa III (amiodaronă, sotalol, dofetilidă, ibutilidă), unele antipsihotice (tioridazină, clorpromazină, levomepromazin, amisulpridă, tiapridă, haloperidol, droperidol, pimozidă) și alte medicamente precum bepridil, cisapridă, difemanil, eritromicină intravenoasă, mizolastină, vincamină intravenoasă etc.
Etanol: îmbunătățește efectul sedativ al antipsihoticelor. Încălcarea atenției creează pericol pentru conducerea vehiculelor și lucrul la mașini-unelte. Evitați consumul de băuturi alcoolice și utilizarea medicamentelor care conțin alcool etilic.
Levodopa: există un antagonism reciproc între levodopa și antipsihotice. Pacienților cu boala Parkinson li se va prescrie doza minimă eficientă a ambelor medicamente.
Agoniști ai receptorilor dopaminergici (amantadină, apomorfină, bromocriptină, cabergolină, entacaponă, lisuridă, pergolidă, piribedil, pramipexol, kinagolidă, ropinirol), la pacienții care suferă de boala Parkinson: între agoniștii receptorilor dopaminergici, există și un reciproc. Medicamentele de mai sus pot provoca sau agrava psihozele. Dacă este necesar un tratament neuroleptic pentru un pacient care suferă de boala Parkinson și care primește un antagonist dopaminergic, doza acestuia din urmă trebuie redusă treptat până la anulare (retragerea bruscă a agoniștilor dopaminergici poate duce la dezvoltarea sindromului neuroleptic malign).
Halofantrina, pentamidina, sparfloxacina, moxifloxacina: risc crescut de aritmii ventriculare, în special „torsada vârfurilor”. Dacă este posibil, agentul antimicrobian care provoacă aritmii ventriculare trebuie întrerupt. Dacă combinația nu poate fi evitată, trebuie verificat mai întâi intervalul QT și trebuie monitorizat ECG.
Combinații care necesită prudență
Medicamente care cauzează bradicardie (blocante ale canalelor de calciu cu acțiune bradicardică: diltiazem, verapamil, beta-blocante, clonidină, guanfacină, alcaloizi digitali, inhibitori ai colinesterazei: donepezil, rivastigmină, tacrină, clorură de ambenotamină, piridochinminosti) , în special „torsada de puncte”. Se recomandă monitorizarea clinică și ECG.
Medicamente care reduc nivelul de potasiu din sânge (diuretice care excretă potasiu, laxative stimulante, acid amfoteric (IV), glucocorticoizi, tetracosactidă): riscul de aritmii ventriculare crește, în special „torsada vârfurilor”. Înainte de prescrierea medicamentului, trebuie eliminată hipokaliemia și trebuie stabilit controlul clinic, cardiografic, precum și controlul nivelurilor de electroliți.
Combinații care trebuie luate în considerare:
Medicamente antihipertensive: o creștere a efectului hipotensiv și o creștere a posibilității de hipotensiune posturală (efect aditiv).
Alți deprimanți ai SNC: derivați de morfină (analgezice, antitusive și terapie de substituție), barbiturice, benzodiazepine și alte anxiolitice, hipnotice, antidepresive sedative, antagoniști sedativi ai receptorilor histaminei H1, antihipertensive centrale, antihipertensive centrale, suprimarea atenției, talidomida creează pericol pentru conducerea vehiculelor și lucrarea la mașini.
Sucralfatul, antiacizi care conțin Mg2 + și / sau A13 +, reduc biodisponibilitatea formelor de dozare orală cu 20-40%. Sulpirida trebuie prescrisă cu 2 ore înainte de a le lua.

Efect secundar

Fenomenele nedorite care se dezvoltă ca urmare a administrării sulpiridei sunt similare cu fenomenele nedorite cauzate de alte medicamente psihotrope, dar frecvența dezvoltării lor este în general mai mică.
Din partea sistemului endocrin: este posibilă dezvoltarea hiperprolactinemiei reversibile, dintre care manifestările cele mai frecvente sunt galactoreea, amenoreea, neregularitățile menstruale, mai rar ginecomastia, impotența și frigiditatea. În timpul tratamentului cu sulpiridă, pot exista transpirații crescute, creștere în greutate.
Din sistemul digestiv: activitate crescută a enzimelor hepatice.
Din partea sistemului nervos central: sedare, somnolență, amețeli, tremurături, diskinezie timpurie (torticolis spastic, crize oculogirice, trism), care apare atunci când este prescris un medicament anticolinergic antiparkinsonian, rareori - sindrom extrapiramidal și tulburări asociate (akinezie, uneori combinată cu hipertensiune musculară) eliminat parțial cu numirea medicamentelor antiparkinsoniene anticolinergice, hiperkinezie-hipertonicitate, agitație motorie, akatasie). Au existat cazuri de diskinezie tardivă, caracterizată prin mișcări ritmice involuntare, în principal ale limbii și / sau feței în timpul cursurilor lungi de tratament, care pot fi observate în timpul cursurilor de tratament cu toate antipsihoticele: utilizarea medicamentelor antiparkinsoniene este ineficientă sau poate cauza agravarea simptomelor. Odată cu dezvoltarea hipertermiei, medicamentul ar trebui anulat, deoarece o creștere a temperaturii corpului poate indica dezvoltarea sindromului neuroleptic malign (SNM).
Din partea sistemului cardiovascular: este posibilă tahicardie, creșterea sau scăderea tensiunii arteriale, în cazuri rare este posibilă dezvoltarea hipotensiunii ortostatice, prelungirea intervalului QT, cazuri foarte rare de dezvoltare a sindromului „torsade depointes”.
Reacții alergice: posibilă erupție pe piele.

Contraindicații

- tumori dependente de prolactină (de exemplu, prolactinoame hipofizare și cancer de sân);
- hiperprolactinemie;
- intoxicație acută cu etanol, hipnotice, analgezice opioide;
- tulburări afective, comportament agresiv, psihoză maniacală;
- feocromocitom;
- perioada alăptării;
- copii sub 18 ani (pentru comprimate și soluție pentru injecție intramusculară);
- copii sub 6 ani (pentru capsule);
- în combinație cu sultopride, agoniști ai receptorilor dopaminergici (amantadină, apomorfină, bromocriptină, cabergolină, entacaponă, lisuridă, pergolidă, piribedil, pramipexol, kinagolidă, ropinirol);
- hipersensibilitate la sulpiridă sau la alt ingredient al medicamentului.
Datorită prezenței lactozei în preparat, este contraindicată în galactozemie congenitală, sindrom de malabsorbție a glucozei / galactozei sau deficit de lactază.
Cu grija:
Nu este recomandat să se prescrie sulpiridă femeilor însărcinate, cu excepția cazurilor în care medicul, după ce a evaluat raportul beneficiilor și riscurilor pentru femeia gravidă și făt, decide că utilizarea medicamentului este necesară.
Nu se recomandă prescrierea sulpiridei în asociere cu etanol, levodopa, medicamente care pot provoca aritmii ventriculare de tip „torsadă de vârfuri” (antiaritmice de clasa 1a (chinidină, hidroquinidină, disopiramidă) și clasa III (amiodaronă, sotalol, dofetilidă, ibutilidă)), unele neuroleptice (tioridaseină, clorpromazină, levomepromazină, trifluoperazină, ciamemazină, amisulpridă, tiapridă, pimozidă, haloperidol, droperidol) și alte medicamente, cum ar fi: bepridil, cisaprid, difemanil, intravenos eritolacinamicină, spinohilan etc.
Trebuie luate măsuri de precauție atunci când se prescrie sulpiridă pacienților cu insuficiență renală și / sau hepatică, antecedente de sindrom neuroleptic malign, antecedente de epilepsie sau convulsii convulsive, boli cardiace severe, hipertensiune arterială, pacienți cu parkinsonism, cu dismenoree, la bătrânețe.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Experimentele pe animale nu au dezvăluit un efect teratogen. La un număr mic de femei care au luat doze mici de sulpiridă (aproximativ 200 mg / zi) în timpul sarcinii, nu a existat niciun efect teratogen. Nu sunt disponibile date privind utilizarea dozelor mai mari de sulpiridă. De asemenea, nu există dovezi ale efectului potențial al medicamentelor antipsihotice luate în timpul sarcinii asupra dezvoltării creierului fetal. Prin urmare, ca măsură de precauție, este de preferat să nu utilizați sulpirid în timpul sarcinii.
Cu toate acestea, în cazul utilizării acestui medicament în timpul sarcinii, se recomandă limitarea pe cât posibil a dozei și a duratei tratamentului. La nou-născuții ale căror mame au primit tratament pe termen lung cu doze mari de antipsihotice, rareori au fost observate simptome gastro-intestinale (balonare etc.) asociate cu efectul asemănător al atropinei anumitor medicamente (în special în combinație cu medicamente antiparkinsoniene), precum și sindrom extrapiramidal.
Cu tratamentul prelungit al mamei sau cu utilizarea de doze mari, precum și în cazul prescrierii medicamentului cu puțin timp înainte de naștere, controlul asupra activității sistemului nervos al nou-născutului este justificat.
Medicamentul trece în laptele matern, deci trebuie să încetați să luați medicamentul în timpul alăptării.

Supradozaj

Experiența cu supradozajul cu suilpiridă este limitată. Nu există simptome specifice, pot fi observate: diskinezie cu torticolis spastic, proeminență a limbii și trismus, vedere încețoșată, hipertensiune arterială, sedare, greață, simptome extrapiramidale, gură uscată, vărsături, transpirație crescută și ginecomastie, posibil dezvoltarea ZNS. Unii pacienți au sindrom parkinson.
Tratament: sulpirida este parțial excretată prin hemodializă. Datorită absenței unui antidot specific, trebuie utilizată o terapie simptomatică și de susținere, cu o monitorizare atentă a funcției respiratorii și o monitorizare constantă a activității cardiace (riscul prelungirii intervalului QT), care ar trebui să continue până când pacientul se recuperează complet, blocantele anticolinergice centrale sunt prescrise în dezvoltarea sindromului extrapiramidal sever.

Instrucțiuni Speciale

Sindromul neuroleptic malign: odată cu dezvoltarea hipertermiei de origine nediagnosticată, sulpirida trebuie anulată, deoarece acesta poate fi unul dintre semnele unui sindrom malign descris cu utilizarea neurolepticelor (paloare, hipertermie, disfuncție autonomă, tulburări de conștiență, rigiditate musculară).
Semnele disfuncției autonome, cum ar fi transpirația crescută și tensiunea arterială labilă, pot preceda apariția hipertermiei și, prin urmare, sunt semne de avertizare timpurie.
Deși acest efect al antipsihoticelor poate fi de origine idiosincrazică, se pare că mai mulți factori de risc îi pot predispune, cum ar fi deshidratarea sau deteriorarea organică a creierului.
Creșterea intervalului QT: Sulpirida prelungește intervalul QT într-o manieră dependentă de doză. Această acțiune, despre care se știe că crește riscul de aritmii ventriculare grave, cum ar fi torsada vârfurilor, este mai pronunțată în prezența bradicardiei, hipokaliemiei sau a intervalului QT prelungit congenital sau dobândit (combinație cu un medicament care provoacă prelungirea intervalului QT).
Dacă situația clinică o permite, se recomandă să vă asigurați că nu există factori care pot contribui la dezvoltarea acestui tip de aritmie înainte de a prescrie medicamentul:
- bradicardie cu un număr de bătăi mai mic de 55 de bătăi / min,
- hipokaliemie,
- prelungirea congenitală a intervalului QT,
- Tratament simultan cu un medicament care poate provoca bradicardie severă (mai puțin de 55 de bătăi / min), hipokaliemie, încetinirea conducerii intracardiace sau prelungirea intervalului QT.
Cu excepția cazurilor de intervenție urgentă, pacienților care necesită tratament cu antipsihotice li se recomandă să efectueze un ECG în timpul procesului de evaluare a stării.
Cu excepția cazurilor excepționale, acest medicament nu trebuie utilizat la pacienții cu boala Parkinson.
La pacienții cu insuficiență renală, trebuie utilizate doze reduse și controlul trebuie crescut; în formele severe de insuficiență renală, se recomandă tratamente intermitente.
Controlul în timpul tratamentului cu sulpiridă trebuie întărit:
- la pacienții cu epilepsie, deoarece pragul convulsivant poate fi redus;
- în tratamentul pacienților vârstnici care sunt mai sensibili la hipotensiunea posturală, sedare și efecte extrapiramidale.
Consumul de alcool sau utilizarea medicamentelor care conțin alcool etilic în timpul tratamentului cu droguri este strict interzisă.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi mecanisme
În timpul tratamentului cu Eglonil, este interzisă conducerea vehiculelor și lucrul cu mecanisme care necesită o atenție sporită, precum și consumul de alcool.

În acest articol, puteți citi instrucțiunile pentru utilizarea medicamentului Eglonil... Sunt prezentate recenziile vizitatorilor site-ului web - consumatorii acestui medicament, precum și opiniile medicilor de specialiști cu privire la utilizarea Eglonil în practica lor. O mare solicitare de a adăuga activ comentariile dvs. despre medicament: dacă medicamentul a ajutat sau nu la eliminarea bolii, ce complicații și efecte secundare au fost observate, care poate nu au fost declarate de producător în adnotare. Analogii lui Eglonil în prezența analogilor structurali disponibili. Se utilizează pentru tratamentul migrenelor și depresiei la adulți, copii, precum și în timpul sarcinii și alăptării. Compoziția și interacțiunea medicamentului cu alcoolul.

Eglonil - un neuroleptic atipic din grupul benzamidelor substituite.

Sulpiridul (ingredient activ al medicamentului Eglonil) are o activitate neuroleptică moderată în combinație cu un efect stimulant și timoanaleptic (antidepresiv).

Efectul neuroleptic este asociat cu acțiunea antidopaminergică. În sistemul nervos central, sulpirida blochează predominant receptorii dopaminergici ai sistemului limbic și are un efect redus asupra sistemului neostriatal, are un efect antipsihotic. Acțiunea periferică a sulpiridei se bazează pe suprimarea receptorilor presinaptici. O creștere a cantității de dopamină în sistemul nervos central este asociată cu o îmbunătățire a dispoziției, cu o scădere - dezvoltarea simptomelor depresiei.

Efectul antipsihotic al Eglonilului se manifestă în doze de peste 600 mg pe zi, în doze de până la 600 mg pe zi, predomină efectul stimulant și antidepresiv.

Sulpirida nu are niciun efect semnificativ asupra receptorilor adrenergici, colinergici, serotoninici, histaminici și GABA.

În doze mici, sulpirida poate fi utilizată ca agent suplimentar în tratamentul bolilor psihosomatice, în special, este eficientă în ameliorarea simptomelor mentale negative ale ulcerului gastric și ulcerului duodenal. În sindromul intestinului iritabil, sulpirida reduce intensitatea durerii abdominale și duce la o îmbunătățire a stării clinice a pacientului.

Dozele mici de sulpiridă (50-300 mg pe zi) sunt eficiente pentru amețeli, indiferent de etiologie. Eglonil stimulează secreția de prolactină și are un efect antiemetic central (suprimarea centrului vărsăturilor) datorită blocării receptorilor dopaminergici D2 din zona declanșatoare a centrului vărsăturilor.

Structura

Sulpirid + excipienți.

Farmacocinetica

Biodisponibilitatea formelor de dozare destinate administrării orale este de 25-35% și se caracterizează printr-o variabilitate individuală semnificativă. Sulpirida are o cinetică liniară după doze cuprinse între 50 și 300 mg. Legarea proteinelor plasmatice este de aproximativ 40%. Cantități mici de sulpiridă apar în laptele matern și traversează bariera placentară. În corpul uman, sulpirida este metabolizată doar într-o mică măsură: 92% din doza administrată intramuscular este excretată în urină nemodificată. Sulpirida se excretă în principal prin rinichi, prin filtrare glomerulară.

Indicații

Ca monoterapie sau în combinație cu alte medicamente psihotrope:

schizofrenie acută și cronică;
afecțiuni delirante acute;
depresia diferitelor etiologii;
nevroze și anxietate la pacienții adulți, cu ineficiența tratamentelor convenționale (numai pentru capsule de 50 mg);
afecțiuni nevrotice, însoțite de letargie;
simptome psihosomatice (în special cu ulcer gastric și ulcer duodenal și rectocolită hemoragică);
tulburări de comportament severe (agitație, auto-vătămare, stereotipie) la copii cu vârsta peste 6 ani, în special în combinație cu sindroame de autism (numai pentru capsule de 50 mg).

Eliberați formularele

Capsule 50 mg.

Comprimate 200 mg.

Soluție pentru injecție intramusculară (injecții în fiole pentru injecție).

Soluție orală (de preferință pentru copii) 0,5%.

Instrucțiuni de utilizare și dozare

Pastile

Schizofrenie acută și cronică, psihoză delirantă acută, depresie: doza zilnică variază de la 200 la 1000 mg, împărțită în mai multe doze.

Capsule

Nevroze și anxietate la pacienții adulți: doza zilnică este cuprinsă între 50 și 150 mg timp de maximum 4 săptămâni.

Tulburări de comportament severe la copii: doza zilnică este de 5-10 mg / kg greutate corporală.

Soluție pentru injecție intramusculară (fiole)

În psihozele acute și cronice, tratamentul începe cu injecții intramusculare la o doză de 400-800 mg pe zi și continuă în majoritatea cazurilor timp de 2 săptămâni. Scopul terapiei este de a atinge doza minimă eficientă.

Cu injecția intramusculară de sulpiridă, se respectă regulile obișnuite pentru injecțiile intramusculare: adânc în cadranul superior exterior al mușchiului gluteal, pielea este pretratată cu un antiseptic.

În funcție de tabloul clinic al bolii, injecția intramusculară de sulpiridă este prescrisă de 1-3 ori pe zi, ceea ce poate atenua sau opri rapid simptomele. De îndată ce starea pacientului o permite, trebuie să continuați să luați medicamentul în interior. Cursul tratamentului este determinat de medic.

Comprimatele și capsulele se iau de 1-3 ori pe zi cu o cantitate mică de lichid, indiferent de masă.

Scopul terapiei este de a atinge doza minimă eficientă.

Doze pentru vârstnici: Doza inițială de sulpiridă trebuie să fie de 1/4-1 / 2 din doza pentru adulți.

Efect secundar

dezvoltarea hiperprolactinemiei reversibile, dintre care manifestările cele mai frecvente sunt galactoreea, amenoreea, neregularitățile menstruale;
ginecomastie;
impotenţă;
frigiditate;
transpirație excesivă;
creșterea greutății corporale;
sedare;
somnolenţă;
ameţeală;
tremur;
dischinezie timpurie (torticolis spastic, crize oculogice, trismus), care dispare atunci când este prescris un medicament anticolinergic antiparkinsonian;
sindrom extrapiramidal și tulburări conexe (akinezie, uneori combinată cu hipertonicitate musculară și parțial eliminată prin prescrierea de medicamente anticolinergice antiparkinsoniene, hiperkinezie-hipertonicitate, excitare motorie, akatasie);
hipertermie (temperatura corpului crescută);
tahicardie;
creșterea sau scăderea tensiunii arteriale;
în cazuri rare, este posibilă dezvoltarea hipotensiunii ortostatice;
prelungirea intervalului QT;
cazuri foarte rare de dezvoltare a sindromului „torsada depune”;
erupții cutanate.

Contraindicații

tumori dependente de prolactină (de exemplu, prolactinoame hipofizare și cancer de sân);
hiperprolactinemie;
intoxicație acută cu etanol (alcool), hipnotice, analgezice opioide;
tulburări afective, comportament agresiv, psihoză maniacală;
feocromocitom;
perioada de alăptare;
copii sub 18 ani (pentru comprimate și soluție pentru injecție intramusculară);
copii sub 6 ani (pentru capsule);
în combinație cu sultopride, agoniști ai receptorilor dopaminergici (amantadină, apomorfină, bromocriptină, cabergolină, entacaponă, lisuridă, pergolidă, piribedil, pramipexol, kinagolidă, ropinirol);
hipersensibilitate la sulpiridă sau la un alt ingredient din medicament;
datorită prezenței lactozei în preparat, este contraindicată în galactozemie congenitală, sindrom de malabsorbție a glucozei / galactozei sau deficit de lactază.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Experimentele pe animale nu au dezvăluit un efect teratogen. La un număr mic de femei care au luat doze mici de Eglonil (aproximativ 200 mg pe zi) în timpul sarcinii, nu a existat niciun efect teratogen. Nu sunt disponibile date privind utilizarea dozelor mai mari de sulpiridă. De asemenea, nu există dovezi ale efectului potențial al medicamentelor antipsihotice luate în timpul sarcinii asupra dezvoltării creierului fetal. Prin urmare, ca măsură de precauție, este de preferat să nu utilizați sulpirid în timpul sarcinii.

Cu toate acestea, în cazul utilizării acestui medicament în timpul sarcinii, se recomandă limitarea pe cât posibil a dozei și a duratei tratamentului. La nou-născuții ale căror mame au primit tratament pe termen lung cu doze mari de antipsihotice, rareori au fost observate simptome gastro-intestinale (balonare etc.) asociate cu efectul asemănător al atropinei anumitor medicamente (în special în combinație cu medicamente antiparkinsoniene), precum și sindrom extrapiramidal.

Cu tratamentul prelungit al mamei sau cu utilizarea de doze mari, precum și în cazul prescrierii medicamentului cu puțin timp înainte de naștere, controlul asupra activității sistemului nervos al nou-născutului este justificat.

Medicamentul trece în laptele matern, deci trebuie să încetați să luați medicamentul în timpul alăptării.

Aplicarea la copii

Contraindicat la copii cu vârsta sub 18 ani (pentru comprimate și soluție pentru administrare intramusculară); copii sub 6 ani (pentru capsule).

Instrucțiuni Speciale

Sindrom neuroleptic malign: odată cu dezvoltarea hipertermiei de origine nediagnosticată, Eglonil trebuie anulat, deoarece acesta poate fi unul dintre semnele unui sindrom malign descris cu utilizarea neurolepticelor (paloare, hipertermie, disfuncție autonomă, tulburări de conștiență, rigiditate musculară)

Semnele disfuncției autonome, cum ar fi transpirația crescută și tensiunea arterială labilă, pot preceda apariția hipertermiei și, prin urmare, sunt semne de avertizare timpurie.

Deși acest efect al antipsihoticelor poate fi de origine idiosincrazică, se pare că mai mulți factori de risc îi pot predispune, cum ar fi deshidratarea sau deteriorarea organică a creierului.

Creșterea intervalului QT: Sulpirida prelungește intervalul QT într-o manieră dependentă de doză. Această acțiune, despre care se știe că crește riscul de aritmii ventriculare grave, cum ar fi torsada vârfurilor, este mai pronunțată în prezența bradicardiei, hipokaliemiei sau a intervalului QT prelungit congenital sau dobândit (combinație cu un medicament care provoacă prelungirea intervalului QT).

bradicardie cu numărul de bătăi mai mic de 55 de bătăi / min;
hipokaliemie;
alungirea congenitală a intervalului QT;
tratament simultan cu un medicament care poate provoca bradicardie severă (mai puțin de 55 de bătăi / min), hipokaliemie, încetinirea conducerii intracardiace sau prelungirea intervalului QT.

Cu excepția cazurilor de intervenție urgentă, pacienților care necesită tratament cu antipsihotice li se recomandă să efectueze un ECG în timpul procesului de evaluare a stării.

Cu excepția cazurilor excepționale, acest medicament nu trebuie utilizat la pacienții cu boala Parkinson.

La pacienții cu insuficiență renală, trebuie utilizate doze reduse și controlul trebuie crescut; în formele severe de insuficiență renală, se recomandă tratamente intermitente.

Controlul în timpul tratamentului cu sulpiridă trebuie întărit:

la pacienții cu epilepsie, deoarece pragul convulsivant poate fi redus;
în tratamentul pacienților vârstnici care sunt mai sensibili la hipotensiunea posturală, sedare și efecte extrapiramidale.

Consumul de alcool sau utilizarea medicamentelor care conțin alcool etilic în timpul tratamentului cu droguri este strict interzisă.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi mecanisme

În timpul tratamentului cu Eglonil, este interzisă conducerea vehiculelor și lucrul cu mecanisme care necesită o atenție sporită, precum și consumul de alcool.

Interacțiuni medicamentoase

Combinații contraindicate

Agoniști ai receptorilor dopaminergici (amantadină, apomorfină, bromocriptină, cabergolină, entacaponă, lisuridă, pergolidă, piribedil, pramipexol, kinagolidă, ropinirol), cu excepția pacienților care suferă de boala Parkinson: între agoniștii receptorilor dopaminergici, există, de asemenea, un reciproc. Cu sindromul extrapiramidal indus de neuroleptice, nu se utilizează agoniști ai receptorilor dopaminergici; în astfel de cazuri, se utilizează anticolinergice.

Sultopride: crește riscul de aritmii ventriculare, în special fibrilația atrială.

Medicamente capabile să provoace aritmii ventriculare de tip "torsadă de vârfuri": antiaritmice de clasa 1a (chinidină, hidroquinidină, disopiramidă) și clasa 3 (amiodaronă, sotalol, dofetilidă, ibutilidă), unele antipsihotice (tioridazină, clorpromazină, levomepromazină, trifamoperină amisulpridă, tiapridă, haloperidol, droperidol, pimozidă) și alte medicamente precum bepridil, cisapridă, difemanil, eritromicină intravenoasă, mizolastină, vincamină intravenoasă etc.

Etanol (alcool): îmbunătățește efectul sedativ al neurolepticelor. Încălcarea atenției reprezintă un pericol pentru conducerea vehiculelor și lucrarea la mașini-unelte. Evitați consumul de băuturi alcoolice și utilizarea medicamentelor care conțin alcool etilic.

Levodopa: există un antagonism reciproc între levodopa și antipsihotice. Pacienților cu boala Parkinson li se va prescrie doza minimă eficientă a ambelor medicamente.

Agoniști ai receptorilor dopaminergici (amantadină, apomorfină, bromocriptină, cabergolină, entacaponă, lisuridă, pergolidă, piribedil, pramipexol, kinagolidă, ropinirol), la pacienții care suferă de boala Parkinson: între agoniștii receptorilor dopaminergici, există și un reciproc. Medicamentele de mai sus pot provoca sau agrava psihozele. Dacă este necesar un tratament neuroleptic pentru un pacient care suferă de boala Parkinson și care primește un antagonist dopaminergic, doza acestuia din urmă trebuie redusă treptat până la anulare (retragerea bruscă a agoniștilor dopaminergici poate duce la dezvoltarea sindromului neuroleptic malign).

Halofantrina, pentamidina, sparfloxacina, moxifloxacina: risc crescut de aritmii ventriculare, în special „torsada vârfurilor”. Dacă este posibil, agentul antimicrobian care provoacă aritmii ventriculare trebuie întrerupt. Dacă combinația nu poate fi evitată, trebuie verificat mai întâi intervalul QT și trebuie monitorizat ECG.

Combinații care necesită prudență

Medicamente care cauzează bradicardie (blocante ale canalelor de calciu cu acțiune bradicardică: diltiazem, verapamil, beta-blocante, clonidină, guanfacină, alcaloizi digitali, inhibitori ai colinesterazei: donepezil, rivastigmină, tacrină, clorură de ambenotamină, piridochinminosti) , în special „torsada de puncte”. Se recomandă monitorizarea clinică și ECG.

Medicamente care reduc nivelul de potasiu din sânge (diuretice care excretă potasiu, laxative stimulante, acid amfoteric (intravenos), glucocorticoizi, tetracosactidă): crește riscul aritmiilor ventriculare, în special „torsada vârfurilor”. Înainte de prescrierea medicamentului, trebuie eliminată hipokaliemia și trebuie stabilit controlul clinic, cardiografic, precum și controlul nivelurilor de electroliți.

Combinații care trebuie luate în considerare

Medicamente antihipertensive: o creștere a efectului hipotensiv și o creștere a posibilității de hipotensiune posturală (efect aditiv).

Alți deprimanți ai SNC: derivați de morfină (analgezice, antitusive și terapie de substituție), barbiturice, benzodiazepine și alte anxiolitice, hipnotice, antidepresive sedative, antagoniști sedativi ai receptorilor histaminei H1, antihipertensive centrale, antihipertensive centrale, suprimarea atenției, talidomida creează pericol pentru conducerea vehiculelor și lucrarea la mașini.

Sucralfatul, antiacizi care conțin Mg și / sau Al, reduc biodisponibilitatea formelor de dozare orală cu 20-40%. Eglonil trebuie prescris cu 2 ore înainte de a le lua.

Analogii medicamentului Eglonil

Analogi structurali pentru substanța activă:

Betamax;
Vero Sulpirid;
Prosulpin;
Sulpiridă;
Egleck.

În absența analogilor medicamentului pentru substanța activă, puteți urmări linkurile de mai jos cu bolile pentru care medicamentul corespunzător ajută și puteți vedea analogii disponibili pentru efectul terapeutic.

Eglonil (sulpiridă) este un neuroleptic antipsihotic utilizat pentru tratarea tulburărilor psihosomatice (anorexie nervoasă, halucinoză, bulimie, amentie, alcoolism, isterie involutivă, depresie de diferite origini etc.). Eglonilul este utilizat pe scară largă în tratamentul tulburărilor psihosomatice de peste două decenii. Se diferențiază de alte antipsihotice printr-o incidență scăzută a reacțiilor adverse nedorite, precum și printr-un efect stimulator asupra sistemului nervos central: medicamentul revigorează, îmbunătățește starea de spirit și îmbunătățește mediul psiho-emoțional general. Principalele efecte ale medicamentului sunt antiastenice, anxiolitice, antidepresive, antihipocondriace. Trebuie remarcat faptul că severitatea efectelor antidepresive și anxiolitice la Eglonil este comparabilă cu cele din antidepresivele clasice și anxiolitice. Studiile clinice ale Eglonil și-au dovedit eficacitatea ca adjuvant în tratamentul bolilor de profil cardiologic, pulmonologic, dermatologic, neurologic, gastroenterologic. Siguranța și buna toleranță a medicamentului predetermină caracteristici precum absența dependenței, absența unui efect copleșitor asupra capacității de a lucra în timpul zilei, absența toxicității hepatice și renale. Reacțiile adverse nedorite (în principal tulburări extrapiramidale) la administrarea medicamentului sunt relativ rare și dispar imediat după întreruperea tratamentului medicamentos.

În majoritatea cazurilor, acestea se dezvoltă cu doze maxime și maxime. Pacienții care au deja tulburări extrapiramidale (parkinsonism), precum și vârstnicii, trebuie să ia Eglonil cu precauție extremă și sub supraveghere medicală. La pacienții cu insuficiență renală severă, doza trebuie redusă la jumătate (o posibilă alternativă este un curs intermitent de medicament). Una dintre proprietățile Eglonil este de a reduce pragul de pregătire convulsivă, care ar trebui să fie luat în considerare la prescrierea medicamentului persoanelor care suferă de epilepsie. Eglonil este incompatibil cu etanolul, de aceea consumul de alcool trebuie exclus în timpul tratamentului. În timp ce luați Eglonil, se recomandă excluderea activităților asociate cu atenție și concentrare sporită (conducerea unei mașini, lucrul cu mecanisme potențial periculoase). Efectul deprimant al medicamentului asupra sistemului nervos central crește atunci când este luat împreună cu opioide, tranchilizante, clonidină, hipnotice și medicamente antitusive centrale. Eglonil potențează acțiunea medicamentelor antihipertensive atunci când este utilizat împreună și crește riscul de hipotensiune ortostatică. Levodopa reduce eficacitatea Eglonil. Carbonatul de litiu și fluoxetina, atunci când sunt utilizate împreună cu Eglonil, cresc riscul de a dezvolta reacții extrapiramidale.

Farmacologie

Un agent antipsihotic (neuroleptic) din grupul benzamidelor substituite. Are un efect antipsihotic și antidepresiv moderat în combinație cu un efect activator. Mecanismul acțiunii antipsihotice este asociat cu blocarea selectivă a receptorilor dopamineri D 2 centrali. Efectul sedativ este slab, activitatea de blocare alfa-adrenergică este scăzută, practic nu provoacă efecte antimuscarinice. Rareori provoacă tulburări extrapiramidale, prin urmare aparține antipsihoticelor „atipice”. Promovează vindecarea leziunilor ulcerative ale stomacului și duodenului.

Farmacocinetica

După administrarea intramusculară de sulpiridă în doză de 100 mg, Cmax în plasmă este atinsă după 30 de minute, după administrare orală în doză de 200 mg - după 4,5 ore.

Concentrația de sulpirid în plasmă este proporțională cu doza.

Legarea proteinelor plasmatice nu depășește 40%. Sulpirida pătrunde rapid în toate țesuturile corpului, mai repede - în ficat și rinichi, mai încet - în țesutul cerebral (cantitatea principală se acumulează în glanda pituitară). 0,1% din doza zilnică de sulpiridă se excretă în laptele matern.

Este excretat prin rinichi nemodificat prin filtrare glomerulară (92%). Clearance-ul total (de obicei egal cu clearance-ul renal) este de 126 ml / min. T 1/2 - aproximativ 7 ore

Formular de eliberare

Comprimatele sunt de culoare albă sau ușor gălbuie, cu o linie de rupere pe o parte și numele de marcă "SLP200" pe cealaltă.

Excipienți: amidon de cartofi, lactoză monohidrat, metilceluloză, dioxid de siliciu coloidal, talc, stearat de magneziu.

12 buc. - blistere (1) - pachete de carton.
12 buc. - blistere (5) - pachete de carton.

Dozare

În interior pentru adulți - 100-300 mg / zi în 2-3 doze. Dacă este necesar, injectat intramuscular la o doză de 100-800 mg / zi. La copii, este utilizat în doză zilnică de 5 mg / kg.

Doza orală maximă zilnică pentru adulți este de 1,6 g.

Interacţiune

Odată cu utilizarea simultană a medicamentelor care deprimă sistemul nervos central (analgezice opioide, hipnotice, tranchilizante, clonidină, antitusive centrale), efectul inhibitor asupra sistemului nervos central este îmbunătățit.

Cu utilizarea simultană cu medicamentele antihipertensive, crește efectul antihipertensiv și crește riscul de hipotensiune ortostatică.

Atunci când este utilizat simultan cu levodopa, eficacitatea sulpiridei scade.

Sunt descrise cazurile de dezvoltare a reacțiilor extrapiramidale severe cu utilizarea simultană a sulpiridei cu carbonat de litiu.

Cu utilizarea simultană cu fluoxetină, este posibilă dezvoltarea simptomelor extrapiramidale și a distoniei.

Efecte secundare

Din partea sistemului nervos central: agitație, amețeli, tulburări de somn, automatism oral, afazie.

Din sistemul digestiv: gură uscată, arsuri la stomac, vărsături, constipație.

Din partea sistemului cardiovascular: creșterea tensiunii arteriale.

Din sistemul endocrin: nereguli menstruale, activitate sexuală scăzută. Cu utilizare pe termen lung în doze mari - galactoree, ginecomastie.

Reacții alergice: erupție pe piele, mâncărime.

Indicații

Stări neurotice însoțite de letargie; tulburări psihosomatice, incl. cu ulcer peptic al stomacului și duodenului, NUC; psihoze acute și cronice cu predominanță de letargie, agrammatism, abulia; psihoză acută și cronică, însoțită de delir sau confuzie, incl. cu schizofrenie.

Contraindicații

Feocromocitom, hipertensiune arterială, agitație psihomotorie, hipersensibilitate la sulpiridă.

Caracteristici ale aplicației

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

În timpul sarcinii și alăptării, utilizați cu precauție și în cele mai mici doze eficiente.

Cerere pentru afectarea funcției renale

Pentru insuficiența renală severă, se recomandă reducerea dozei sau tratamentul intermitent

Aplicarea la copii

Instrucțiuni Speciale

A se utiliza cu precauție la pacienții cu parkinsonism, la persoanele în vârstă. În caz de insuficiență renală severă, se recomandă reducerea dozei sau tratamentul intermitent.

La pacienții cu epilepsie, trebuie efectuată o examinare preliminară clinică și electrofiziologică înainte de începerea terapiei. sulpirida scade pragul convulsivant.

În caz de hipertermie, care este unul dintre elementele NNS, sulpiridul trebuie întrerupt imediat.

Evitați consumul de alcool în timpul tratamentului.

A se utiliza cu precauție la copii.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi mecanisme

În timpul tratamentului, trebuie să se abțină de la angajarea în activități potențial periculoase care necesită o atenție sporită și reacții psihomotorii rapide.

Medicament antipsihotic (neuroleptic)

Forma de lansare, compoziția și ambalajul

Capsule gelatinos tare, mărimea nr. 4, opac, alb sau alb cu o nuanță gălbuie-cenușie; conținutul capsulelor este o pulbere omogenă de culoare alb-gălbuie.

Excipienți: lactoză monohidrat - 66,92 mg, metilceluloză - 580 μg, talc - 1,3 mg, stearat de magneziu - 1,2 mg.

Compoziția învelișului capsulei: gelatină - 98%, dioxid de titan (E171) - 2%.

15 buc. - blistere (2) - pachete de carton.

Pastile alb sau alb cu o nuanță gălbuie, cu o linie pe o parte, gravată „SLP200” pe cealaltă parte și teșită pe ambele părți.

Excipienți: amidon de cartofi - 53,36 mg, lactoză monohidrat - 23 mg, metilceluloză - 2,64 mg, dioxid de siliciu coloidal - 15 mg, talc - 2 mg, stearat de magneziu - 4 mg.

12 buc. - blistere (1) - pachete de carton.
12 buc. - blistere (5) - pachete de carton.

Soluție pentru administrarea i / m transparent, incolor sau aproape incolor, inodor sau aproape inodor.

Excipienți: acid sulfuric - 14,36 mg, clorură de sodiu - 9,5 mg, apă d / i - până la 2 ml.

2 ml - fiole cu punct de rupere și două inele (6) - pachete de plastic conturate (1) - pachete de carton.

efect farmacologic

Sulpirida este un neuroleptic atipic din grupul benzamidelor substituite.

Sulpirida are activitate neuroleptică moderată în combinație cu acțiune stimulantă și timoanaleptică (antidepresivă).

Efectul antipsihotic al sulpiridei se manifestă în doze mai mari de 600 mg / zi, în doze de până la 600 mg / zi, predomină efectul stimulant și antidepresiv.

Sulpirida nu are niciun efect semnificativ asupra receptorilor adrenergici, colinergici, serotoninici, histaminici și GABA.

Dozele mici de sulpiridă (50-300 mg / zi) sunt eficiente pentru amețeli, indiferent de etiologie. Sulpirida stimulează secreția de prolactină și are un efect antiemetic central (suprimarea centrului vărsăturilor) datorită blocării receptorilor de dopamină D2 din zona declanșatoare a centrului vărsăturilor.

Farmacocinetica

Cu injecția intramusculară de 100 mg de medicament, C max de sulpirid în plasma sanguină este atinsă după 30 de minute și este de 2,2 mg / l.

Când se administrează oral, C max de sulpirid în plasmă este atins după 3-6 ore și este de 0,73 mg / l atunci când se ia 1 comprimat care conține 200 mg și 0,25 mg / ml pentru 1 capsulă care conține 50 mg.

Disponibilitatea biologică a formelor de dozare orală este de 25-35% și se caracterizează printr-o variabilitate individuală semnificativă.

Sulpirida are o cinetică liniară după doze cuprinse între 50 și 300 mg.

Sulpirida se difuzează rapid în țesuturile corpului: Vd aparent în starea de echilibru este de 0,94 l / kg.

Legarea proteinelor plasmatice este de aproximativ 40%.

Cantități mici de sulpiridă apar în laptele matern și traversează bariera placentară.

În corpul uman, sulpirida este metabolizată doar într-o mică măsură: 92% din doza intramusculară administrată este excretată în urină nemodificată.

Sulpiridul este excretat în principal prin rinichi, prin filtrarea sputei. Clearance total 126 ml / min. T 1/2 din medicament este de 7 ore.

Dozare

Soluție pentru injecție intramusculară

Cand psihoze acute și cronice tratamentul începe cu injecții intramusculare la o doză de 400-800 mg / zi și continuă în majoritatea cazurilor timp de 2 săptămâni. Scopul terapiei este de a atinge doza minimă eficientă.

Odată cu introducerea i / m a sulpiridei, se respectă regulile obișnuite pentru injecțiile i / m: adânc în cadranul superior exterior al gluteus maximus, pielea este pretratată cu un antiseptic.

În funcție de tabloul clinic al bolii, i / m injecții de sulpirid sunt prescrise de 1-3 ori / zi, ceea ce poate ameliora sau opri rapid simptomele. De îndată ce starea pacientului o permite, trebuie să continuați să luați medicamentul în interior. Cursul tratamentului este determinat de medic.

Pastile și capsule luați de 1-3 ori / zi cu o cantitate mică de lichid, indiferent de aportul de alimente.

Scopul terapiei este de a atinge doza minimă eficientă.

Pastile

Schizofrenie acută și cronică, psihoză delirantă acută, depresie: doza zilnică variază de la 200 la 1000 mg, împărțită în mai multe doze.

Capsule

Nevroze și anxietate în adulți pacienți: doza zilnică este de 50 până la 150 mg timp de maximum 4 săptămâni.

Tulburări grave de comportament în copii: doza zilnică este de 5 până la 10 mg / kg greutate corporală.

Doze pentru oamenii mai în vârstă: doza inițială de sulpiridă ar trebui să fie 1 / 4-1 / 2 doze pentru adulți.

Doze la pacienți cu insuficiență renală

Datorită faptului că sulpirida este excretată din organism în principal prin rinichi, se recomandă reducerea dozei de sulpiridă și / sau creșterea intervalului dintre administrarea dozelor individuale de medicament, în funcție de indicatorii CC:

Supradozaj

Experiența cu supradozajul cu suilpiridă este limitată. Specific simptome absent, se poate observa: diskinezie cu torticolis spastic, proeminență a limbii și trismului, vedere încețoșată, hipertensiune arterială, sedare, greață, simptome extrapiramidale, gură uscată, vărsături, transpirație crescută și ginecomastie, posibil dezvoltarea ZNS. Unii pacienți au sindromul parkinsonism.

Tratament: sulpirida este parțial excretată în timpul hemodializei. Datorită absenței unui antidot specific, trebuie utilizat un tratament simptomatic și de susținere, cu o monitorizare atentă a funcției respiratorii și o monitorizare constantă a activității cardiace (risc de prelungire a intervalului QT), care ar trebui să continue până când pacientul este complet recuperat, sunt prescrise blocante anticolinergice ale acțiunii centrale odată cu dezvoltarea sindromului extrapiramidal pronunțat.

Interacțiuni medicamentoase

Combinații contraindicate

Agoniști ai receptorilor dopaminergici (amantadină, apomorfină, bromocriptină, cabergolină, entacaponă, lisuridă, pergolidă, piribedil, pramipexol, kinagolidă, ropinirol), cu excepția pacienților cu boala Parkinson:există antagonism reciproc între agoniștii receptorilor dopaminergici și neuroleptici. În cazul sindromului extrapiramidal indus de neuroleptice, nu se utilizează agoniști ai receptorilor dopaminergici; în astfel de cazuri, se utilizează anticolinergice.

Sultoprid:riscul de aritmii ventriculare, în special fibrilația atrială, crește.

Medicamente care pot provoca aritmii ventriculare de tip "torsadă de vârfuri": antiaritmice de clasă Ia (chinidină, hidroquinidină, disopiramidă) și clasa III (amiodaronă, sotalol, dofetilidă, ibutilidă), unele antipsihotice (tioridazină, clorpromazină, levomepromazină, trifamoperină amisulpridă, tiapridă, haloperidol, droperidol, pimozidă) și alte medicamente precum bepridil, cisapridă, difemanil, eritromicină intravenoasă, mizolastină, vincamină intravenoasă etc.

Etanol:îmbunătățește efectul sedativ al neurolepticelor. Încălcarea atenției reprezintă un pericol pentru conducerea vehiculelor și lucrarea la mașini-unelte. Evitați consumul de băuturi alcoolice și utilizarea medicamentelor care conțin alcool etilic.

Levodopa:există un antagonism reciproc între levodopa și neuroleptice. Pacienților cu boala Parkinson trebuie să li se prescrie doza minimă eficientă a ambelor medicamente.

Agoniști ai receptorilor dopaminergici (amantadină, apomorfină, bromocriptină, cabergolină, entacaponă, lisuridă, pergolidă, piribedil, pramipexol, kinagolidă, ropinirol), la pacienții cu boala Parkinson:există antagonism reciproc între agoniștii receptorilor dopaminergici și neuroleptici. Medicamentele de mai sus pot provoca sau agrava psihozele. Dacă tratamentul cu neuroleptic este necesar pentru un pacient care suferă de boala Parkinson și care primește un antagonist dopaminergic, doza acestuia din urmă trebuie redusă treptat până la anulare (retragerea bruscă a agoniștilor dopaminergici poate duce la dezvoltarea sindromului malign neuroleptic).

Halofantrin, Pentamidină, Sparfloxacină, Moxifloxacină:risc crescut de aritmii ventriculare, în special „torsada vârfurilor”. Dacă este posibil, agentul antimicrobian care provoacă aritmii ventriculare trebuie întrerupt. Dacă combinația nu poate fi evitată, trebuie verificat mai întâi intervalul QT și trebuie monitorizat ECG.

Combinații care necesită prudență

Medicamente care induc bradicardie (blocante ale canalelor de calciu cu acțiune bradicardică: diltiazem, verapamil, beta-blocante, clonidină, guanfacină, alcaloizi digitali, inhibitori ai colinesterazei: donepezil, rivastigmină, tacrină, galridaminosti, nu clorură)risc crescut de aritmii ventriculare, în special „torsada vârfurilor”. Se recomandă monitorizarea clinică și ECG.

Medicamente care scad nivelul de potasiu din sânge (diuretice care excretă potasiu, laxative stimulante, B amfoteric (i / v), glucocorticoizi, tetracosactidă):risc crescut de aritmii ventriculare, în special „torsada vârfurilor”. Înainte de prescrierea medicamentului, trebuie eliminată hipokaliemia și trebuie stabilit controlul clinic, cardiografic, precum și controlul nivelurilor de electroliți.

Combinații care trebuie luate în considerare:

Medicamente antihipertensive:efect crescut hipotensiv și posibilitate crescută de hipotensiune posturală (efect aditiv).

Alți depresivi ai SNC:derivați de morfină (analgezice, antitusive și terapie de substituție), barbiturice, benzodiazepine și alte anxiolitice, hipnotice, antidepresive sedative, antagoniști sedativi ai histaminei H-receptoare, medicamente antihipertensive de acțiune centrală, baclofen, talidomidă transportul și lucrul la mașini-unelte.

Sucralfatul, antiacizi care conțin Mg2 + și / sau A13 +, reduc biodisponibilitatea formelor de dozare orală cu 20-40%. Sulpirida trebuie prescrisă cu 2 ore înainte de a le lua.

Sarcina și alăptarea

Experimentele pe animale nu au dezvăluit un efect teratogen. La un număr mic de femei care au luat doze mici de sulpiridă (aproximativ 200 mg / zi) în timpul sarcinii, nu a existat niciun efect teratogen. Nu sunt disponibile date privind utilizarea dozelor mai mari de sulpiridă. De asemenea, nu există dovezi ale efectului potențial al medicamentelor antipsihotice luate în timpul sarcinii asupra dezvoltării creierului fetal. Prin urmare, ca măsură de precauție, este de preferat să nu utilizați sulpirid în timpul sarcinii.

Medicamentul trece în laptele matern, deci trebuie să încetați să luați medicamentul în timpul alăptării.

Efecte secundare

Din sistemul endocrin: este posibilă dezvoltarea hiperprolactinemiei reversibile, dintre care manifestările cele mai frecvente sunt galactoreea, amenoreea, neregularitățile menstruale, mai rar - ginecomastia, impotența și frigiditatea. În timpul tratamentului cu sulpiridă, pot exista transpirații crescute, creștere în greutate.

Din sistemul digestiv: activitate crescută a enzimelor hepatice.

Din partea sistemului nervos central: sedare, somnolență, amețeli, tremurături, diskinezie timpurie (torticolis spastic, crize oculogirice, trismus), care dispare atunci când este prescris un medicament anticolinergic antiparkinsonian, rareori sindrom extrapiramidal și tulburări asociate (akinezie, uneori combinată cu hipertonie musculară și parțial medicamente anticolinergice antiparkinsoniene, hiperkinezie-hipertonicitate, agitație motorie, akatasie). Au existat cazuri de diskinezie tardivă, caracterizată prin mișcări ritmice involuntare, în principal ale limbii și / sau feței în timpul cursurilor lungi de tratament, care pot fi observate în timpul cursurilor de tratament cu toate antipsihoticele: utilizarea medicamentelor antiparkinsoniene este ineficientă sau poate cauza agravarea simptomelor. Odată cu dezvoltarea hipertermiei, medicamentul ar trebui anulat, deoarece o creștere a temperaturii corpului poate indica dezvoltarea sindromului neuroleptic malign (SNM).

Din partea sistemului cardiovascular: tahicardie, eventual o creștere sau scădere a tensiunii arteriale, în cazuri rare, dezvoltarea hipotensiunii ortostatice, prelungirea intervalului QT, sunt foarte rare cazuri de dezvoltare a sindromului „torsade depointes”.

Reactii alergice: posibilă erupție pe piele.

Condiții și perioade de depozitare

Lista B. A se păstra la o temperatură care nu depășește 30 ° C, la îndemâna copiilor. Perioada de valabilitate este de 3 ani. A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj.

Indicații

Ca monoterapie sau în combinație cu alte medicamente psihotrope:

- schizofrenie acută și cronică;

- stări delirante acute;

- depresia diferitelor etiologii;

- nevroze și anxietate la pacienții adulți, cu ineficiența metodelor convenționale de tratament (numai pentru capsule de 50 mg);

- tulburări comportamentale severe (agitație, auto-vătămare, stereotipie) la copii cu vârsta peste 6 ani, în special în asociere cu sindroame de autism (numai pentru capsule de 50 mg).

Contraindicații

- tumori dependente de prolactină (de exemplu, prolactinoame hipofizare și cancer de sân);

- hiperprolactinemie;

- intoxicație acută cu etanol, hipnotice, analgezice opioide;

- tulburări afective, comportament agresiv, psihoză maniacală;

- feocromocitom;

- perioada alăptării;

- copii sub 18 ani (pentru comprimate și soluție pentru injecție intramusculară);

- copii sub 6 ani (pentru capsule);

- în combinație cu sultopride, agoniști ai receptorilor dopaminergici (amantadină, apomorfină, bromocriptină, cabergolină, entacaponă, lisuridă, pergolidă, piribedil, pramipexol, kinagolidă, ropinirol);

- hipersensibilitate la sulpiridă sau la alt ingredient al medicamentului.

Datorită prezenței lactozei în preparat, este contraindicată în galactozemie congenitală, sindrom de malabsorbție a glucozei / galactozei sau deficit de lactază.

Nu se recomandă prescrierea sulpiridei în asociere cu etanol, levodopa, medicamente care pot provoca aritmii ventriculare de tip „torsadă de vârfuri” (antiaritmice de clasa 1a (chinidină, hidroquinidină, disopiramidă) și clasa III (amiodaronă, sotalol, dofetilidă, ibutilidă)), unele neuroleptice (tioridaseină, clorpromazină, levomepromazină, trifluoperazină, ciamemazină, amisulpridă, tiapridă, pimozidă, haloperidol, droperidol) și alte medicamente, cum ar fi: bepridil, cisaprid, difemanil, intravenos eritolacinamicină, spinohilan etc.

Trebuie luate măsuri de precauție atunci când se prescrie sulpiridă pacienților cu insuficiență renală și / sau hepatică, antecedente de sindrom neuroleptic malign, antecedente de epilepsie sau convulsii convulsive, boli cardiace severe, hipertensiune arterială, pacienți cu parkinsonism, cu dismenoree, la bătrânețe.

Instrucțiuni Speciale

Sindromul neuroleptic malign: odată cu dezvoltarea hipertermiei de origine nediagnosticată, sulpirida ar trebui anulată, deoarece acesta poate fi unul dintre semnele unui sindrom malign descris cu utilizarea antipsihoticelor (paloare, hipertermie, disfuncție autonomă, tulburări de conștiență, rigiditate musculară).

Semnele disfuncției autonome, cum ar fi transpirația crescută și tensiunea arterială labilă, pot preceda apariția hipertermiei și, prin urmare, sunt semne de avertizare timpurie.

Deși acest efect al antipsihoticelor poate fi de origine idiosincrazică, se pare că mai mulți factori de risc îi pot predispune, cum ar fi deshidratarea sau deteriorarea organică a creierului.

Creșterea intervalului QT: sulpirida prelungește intervalul QT în funcție de doză. Această acțiune, despre care se știe că crește riscul de aritmii ventriculare grave, cum ar fi torsada vârfurilor, este mai pronunțată în prezența bradicardiei, hipokaliemiei sau a intervalului QT prelungit congenital sau dobândit (combinație cu un medicament care provoacă prelungirea QT).

Bradicardie cu numărul de bătăi mai mic de 55 de bătăi / min,

Hipokaliemie

Alungirea congenitală a intervalului QT,

Tratament simultan cu un medicament care poate provoca bradicardie severă (mai puțin de 55 de bătăi / min), hipokaliemie, încetinirea conducerii intracardiace sau prelungirea intervalului QT.

Cu excepția cazurilor de intervenție urgentă, pacienților care necesită tratament cu antipsihotice li se recomandă să efectueze un ECG în timpul procesului de evaluare a stării.

Cu excepția cazurilor excepționale, acest medicament nu trebuie utilizat la pacienții cu boala Parkinson.

La pacienții cu insuficiență renală, trebuie utilizate doze reduse și controlul trebuie crescut; în formele severe de insuficiență renală, se recomandă tratamente intermitente.

Controlul în timpul tratamentului cu sulpiridă trebuie întărit:

La pacienții cu epilepsie, deoarece pragul convulsivant poate fi redus;

În tratamentul pacienților vârstnici care sunt mai sensibili la hipotensiunea posturală, sedare și efecte extrapiramidale.

Consumul de alcool sau utilizarea medicamentelor care conțin alcool etilic în timpul tratamentului cu droguri este strict interzisă.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi mecanisme

În timpul tratamentului cu Eglonil, este interzisă conducerea vehiculelor și lucrul cu mecanisme care necesită o atenție sporită, precum și consumul de alcool.

Cu funcție renală afectată

La pacienții cu insuficiență renală trebuie luate măsuri de precauție atunci când se prescrie sulpiridă.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

Trebuie luate măsuri de precauție la prescrierea sulpiridei la pacienții cu insuficiență hepatică.

Utilizare la vârstnici

Doze pentru oamenii mai în vârstă: doza inițială de sulpiridă trebuie să fie 1 / 4-1 / 2 din doza pentru adulți.

Utilizarea copilăriei

Contraindicație: copii sub 18 ani (pentru comprimate și soluție pentru injecție intramusculară); copii sub 6 ani (pentru capsule).

Medicament antipsihotic (neuroleptic)

Substanta activa

Forma de lansare, compoziția și ambalajul

Capsule gelatinos tare, mărimea nr. 4, opac, alb sau alb cu o nuanță gălbuie-cenușie; conținutul capsulelor este o pulbere omogenă de culoare alb-gălbuie.

Excipienți: lactoză monohidrat - 66,92 mg, metilceluloză - 580 μg, talc - 1,3 mg, stearat de magneziu - 1,2 mg.

Compoziția învelișului capsulei: gelatină - 98%, dioxid de titan (E171) - 2%.

15 buc. - blistere (2) - pachete de carton.

Pastile alb sau alb cu o nuanță gălbuie, cu o linie pe o parte, gravată „SLP200” pe cealaltă parte și teșită pe ambele părți.

Excipienți: amidon de cartofi - 53,36 mg, lactoză monohidrat - 23 mg, metilceluloză - 2,64 mg, dioxid de siliciu coloidal - 15 mg, talc - 2 mg, stearat de magneziu - 4 mg.

12 buc. - blistere (1) - pachete de carton.
12 buc. - blistere (5) - pachete de carton.

Soluție pentru administrarea i / m transparent, incolor sau aproape incolor, inodor sau aproape inodor.

Excipienți: acid sulfuric - 14,36 mg, - 9,5 mg, apă d / i - până la 2 ml.

2 ml - fiole cu punct de rupere și două inele (6) - pachete de plastic conturate (1) - pachete de carton.

efect farmacologic

Sulpirida este un neuroleptic atipic din grupul benzamidelor substituite.

Sulpirida are activitate neuroleptică moderată în combinație cu acțiune stimulantă și timoanaleptică (antidepresivă).

Efectul neuroleptic este asociat cu acțiunea anti-dopaminergică. În sistemul nervos central, sulpirida blochează predominant receptorii dopaminergici ai sistemului limbic și are un efect redus asupra sistemului neostriatal, are un efect antipsihotic. Acțiunea periferică a sulpiridei se bazează pe suprimarea receptorilor presinaptici. O creștere a cantității în sistemul nervos central este asociată cu o îmbunătățire a dispoziției, cu o scădere - dezvoltarea simptomelor depresiei.

Efectul antipsihotic al sulpiridei se manifestă în doze mai mari de 600 mg / zi, în doze de până la 600 mg / zi, predomină efectul stimulant și antidepresiv.

Sulpirida nu are niciun efect semnificativ asupra receptorilor adrenergici, colinergici, serotoninici, histaminici și GABA.

Farmacocinetica

Cu injecția intramusculară de 100 mg de medicament, Cmax de sulpirid în sânge este atins după 30 de minute și este de 2,2 mg / l.

Disponibilitatea biologică a formelor de dozare orală este de 25-35% și se caracterizează printr-o variabilitate individuală semnificativă.

Sulpirida are o cinetică liniară după doze cuprinse între 50 și 300 mg.

Sulpirida se difuzează rapid în țesuturile corpului: Vd aparent în starea de echilibru este de 0,94 l / kg.

Legarea proteinelor plasmatice este de aproximativ 40%.

Cantități mici de sulpiridă apar în laptele matern și traversează bariera placentară.

În corpul uman, sulpirida este metabolizată doar într-o mică măsură: 92% din doza intramusculară administrată este excretată în urină nemodificată.

Sulpiridul este excretat în principal prin rinichi, prin filtrarea sputei. Clearance total 126 ml / min. T 1/2 din medicament este de 7 ore.

Indicații

Ca monoterapie sau în combinație cu alte medicamente psihotrope:

- schizofrenie acută și cronică;

- stări delirante acute;

- depresia diferitelor etiologii;

- nevroze și anxietate la pacienții adulți, cu ineficiența metodelor convenționale de tratament (numai pentru capsule de 50 mg);

- tulburări comportamentale severe (agitație, auto-vătămare, stereotipie) la copii cu vârsta peste 6 ani, în special în asociere cu sindroame de autism (numai pentru capsule de 50 mg).

Contraindicații

- tumori dependente de prolactină (de exemplu, prolactinoame hipofizare și cancer de sân);

- hiperprolactinemie;

- intoxicație acută cu etanol, hipnotice, analgezice opioide;

- tulburări afective, comportament agresiv, psihoză maniacală;

- feocromocitom;

- perioada alăptării;

- copii sub 18 ani (pentru comprimate și soluție pentru injecție intramusculară);

- copii sub 6 ani (pentru capsule);

- hipersensibilitate la sulpiridă sau la alt ingredient al medicamentului.

Datorită prezenței lactozei în preparat, este contraindicată în galactozemie congenitală, sindrom de malabsorbție a glucozei / galactozei sau deficit de lactază.

Dozare

Soluție pentru injecție intramusculară

Pastile și capsule luați de 1-3 ori / zi cu o cantitate mică de lichid, indiferent de aportul de alimente.

Scopul terapiei este de a atinge doza minimă eficientă.

Pastile

Schizofrenie acută și cronică, psihoză delirantă acută, depresie: doza zilnică variază de la 200 la 1000 mg, împărțită în mai multe doze.

Capsule

Nevroze și anxietate în adulți pacienți: doza zilnică este de 50 până la 150 mg timp de maximum 4 săptămâni.

Tulburări grave de comportament în copii: doza zilnică este de 5 până la 10 mg / kg greutate corporală.

Doze pentru oamenii mai în vârstă: doza inițială de sulpiridă trebuie să fie 1 / 4-1 / 2 din doza pentru adulți.

Doze la pacienți cu insuficiență renală

Efecte secundare

Din sistemul digestiv: activitate crescută a enzimelor hepatice.

Reactii alergice: posibilă erupție pe piele.

Supradozaj

Interacțiuni medicamentoase

Combinații contraindicate

Agoniști ai receptorilor dopaminergici (amantadină, apomorfină, bromocriptină, cabergolină, entacaponă, lisuridă, pergolidă, piribedil, pramipexol, kinagolidă, ropinirol), cu excepția pacienților cu boala Parkinson:există antagonism reciproc între agoniștii receptorilor dopaminergici și neuroleptici. În cazul sindromului extrapiramidal indus de neuroleptice, nu se utilizează agoniști ai receptorilor dopaminergici; în astfel de cazuri, se utilizează anticolinergice.

Sultoprid:riscul de aritmii ventriculare, în special fibrilația atrială, crește.

Levodopa:există un antagonism reciproc între levodopa și neuroleptice. Pacienților cu boala Parkinson trebuie să li se prescrie doza minimă eficientă a ambelor medicamente.

Agoniști ai receptorilor dopaminergici (amantadină, apomorfină, bromocriptină, cabergolină, entacaponă, lisuridă, pergolidă, piribedil, pramipexol, kinagolidă, ropinirol), la pacienții cu boala Parkinson:există antagonism reciproc între agoniștii receptorilor dopaminergici și neuroleptici. Medicamentele de mai sus pot provoca sau agrava psihozele. Dacă tratamentul cu neuroleptic este necesar pentru un pacient care suferă de boala Parkinson și care primește un antagonist dopaminergic, doza acestuia din urmă trebuie redusă treptat până la anulare (retragerea bruscă a agoniștilor dopaminergici poate duce la dezvoltarea sindromului malign neuroleptic).

Combinații care necesită prudență

Medicamente care cauzează bradicardie (cu efect bradicardic: diltiazem, verapamil, beta-blocante, clonidină, guanfacină, alcaloizi digitali, inhibitori ai colinesterazei: donepezil, rivastigmină, tacrină, clorură de ambenoniu, galostigminamină, non-pirotice)risc crescut de aritmii ventriculare, în special „torsada vârfurilor”. Se recomandă monitorizarea clinică și ECG.

Combinații care trebuie luate în considerare:

: efect crescut hipotensiv și posibilitate crescută de hipotensiune posturală (efect aditiv).