Лекарствен справочник геотар. Валсартан - асистент за сърдечно-съдовата система Ваканционни условия и цена

Остаряло име търговско лекарство: Валсартан Зентива Доза от: & nbspфилмирани таблетки Състав:

1 филмирана таблетка съдържа:

активно вещество: валсартан - 80,0 / 160,0 mg;

помощни вещества:

ядро:осолена SMCC 90 (микрокристална целулоза - 32,83 / 65,66 mg, колоиден силициев диоксид - 0,67 / 1,34 mg) - 33,5 / 67,0 mg, сорбитол - 9,25 / 18,5 mg, магнезиев дестаб карбонат 90 (магнезиев карбонат - 8,325 / 16,65 mg, предварително желатинирано нишесте - 0,8325 / 1,665 mg, вода - 0,0925 / 0,185 mg) - 9,25 / 18,5 mg, предварително желатинизирано царевично нишесте - 3,0 / 6,0 mg, повидон К-25 - 7,5 / 15,0 mg, натриев стеарил фумарат - 4,0 / 8,0 mg, натриев лаурил сулфат - 1,0 / 2,0 mg, кросповидон тип А - 13,0 / 26,0 mg, колоиден безводен силициев диоксид(Aerosil 200 Pharma) - 2,0 / 4,0 mg;

обвивка на филма: лактоза монохидрат - 0,327 / 0,948 mg, хипромелоза - 2,027 / 4,054 mg, талк - 0,385 / 0,770 mg, макрогол/ КОЛЧЕ 6000 - 0,324 / 0,649 mg, багрило железен оксид червено - 0,137 / 0 mg, багрило железен оксид жълто - 0 / 0,018 mg, багрило железен оксид кафяво - 0 / 0,052 mg, багрило индиго кармин алуминиев лак - 0 / 0,009 mg.

Описание:

Таблетки 80 mg: кръгли, двойноизпъкнали филмирани таблетки с тъмно розов цвят, с делителна черта от едната страна. Сърцевината е бяла или почти бяла в напречно сечение.

160 mg таблетки: кръгли, двойноизпъкнали филмирани таблетки с кафеникаво-жълт цвят, с линия от едната страна. Сърцевината е бяла или почти бяла в напречно сечение.

Фармакотерапевтична група:Антагонист на рецептора на ангиотензин II ATX: & nbsp

C.09.C.A.03 Валсартан

C.09.C.A Антагонисти на ангиотензин II

Фармакодинамика:

Валсартан е активен специфичен ангиотензин II рецепторен антагонист (ARA II), предназначен за перорално приложение. Селективно блокира рецепторния подтипAT 1, които са отговорни за известните ефекти на ангиотензин II. Последицата от блокадата на AT 1 -рецептори е повишаване на плазмената концентрация на ангиотензин II, което може да стимулира деблокираните AT 2 -рецептори.

Валсартан няма изразена агонистична активност срещу AT 1 рецептори. Афинитетът на валсартан към рецепторите за AT 1 подтип е приблизително 20 000 пъти по-висок от този за рецепторите AT 2 подтип.

Валсартан не взаимодейства и не блокира други хормонални рецептори или йонни канали, които са важни за регулирането на функциите на сърдечно-съдовата система.

Вероятността от кашлица при използване на валсартан е много ниска, което се дължи на липсата на ефект върху ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ), който е отговорен за разграждането на брадикинина.

Сравнението на валсартан с АСЕ инхибитор показва, че честотата на суха кашлица е значителна (стр< 0,05) ниже у пациентов, принимающих , чем у пациентов, принимающих ингибитор АПФ (2,6% против 7,9%, соответственно). В группе пациентов, у которых ранее при лечении ингибитором АПФ развивался сухой кашель, при лечении валсартаном это нежелательное явление (НЯ) отмечается в 19,5% случаев, а при лечении тиазидным диуретиком - в 19,0 случаев, в то время как в группе пациентов, получавших лечение ингибитором АПФ, кашель наблюдается в 68,5% случаев (р < 0,05).

Приложение за артериална хипертония при пациенти над 18-годишна възраст

Когато се лекува с валсартан, пациенти с артериална хипертония има понижение на кръвното налягане (BP), не придружено от промяна в сърдечната честота (HR).

След перорално приложение на единична доза от лекарството при повечето пациенти, началото на антихипертензивното действие се наблюдава в рамките на 2 часа, а максималното намаляване на кръвното налягане се постига в рамките на 4-6 часа, което продължава повече от 24 часа.

При многократна употреба на лекарството, максималното намаляване на кръвното налягане, независимо от приетата доза, обикновено се постига в рамките на 2-4 седмици и се поддържа на достигнатото ниво по време на продължителна терапия.

В случай на едновременна употреба на лекарството с хидрохлоротиазид се постига значително допълнително намаляване на кръвното налягане.

Внезапното прекратяване на употребата на валсартан не е придружено от значително повишаване на кръвното налягане или други AE.

При пациенти с артериална хипертония, захарен диабет тип 2 и нефропатия, приемащи доза от 160-320 mg, се наблюдава значително намаляване на протеинурията (36-44%).

Приложение след остър миокарден инфаркт при пациенти над 18-годишна възраст

Когато се използва валсартан в продължение на 2 години при пациенти, които започват да приемат в периода от 12 часа до 10 дни след претърпяване на остър миокарден инфаркт (усложнен от левокамерна недостатъчност и / или систолна дисфункция на лявата камера), процентите на обща смъртност, сърдечно-съдова смъртност намалява и времето до първата хоспитализация се увеличава поради обостряне на хронична сърдечна недостатъчност (ХСН), повтарящ се инфаркт на миокарда, внезапен сърдечен арест и инсулт (без смърт).

Профилът на безопасност на валсартан при пациенти с остър инфаркт миокардът е подобен на този при други условия.

Употреба при пациенти над 18 години с ХСН

Когато се използва валсартан (при средна дневна доза от 254 mg) в продължение на 2 години при пациенти с CHF II (62%), III (36%) и IV (2%) функционален клас NYHA с фракция на изтласкване на лявата камера (LV) по-малка от 40% и LV вътрешен диастоличен диаметър над 2,9 cm / m, получавайки стандартна терапия, включително АСЕ инхибитори (93%), диуретици (86%), (67%) и бета-блокери (36%), има значително намаляване (с 27,5%) на риска от хоспитализация за обостряне на ХСН.

При пациенти, които не са получавали АСЕ инхибитори, се наблюдава значително намаляване на общата смъртност (с 33%), сърдечно-съдовата смъртност и заболеваемостта, свързана с ХСН (време до началото на първото сърдечно-съдово събитие), които са оценени по следния начин показатели: смърт, внезапна смърт с реанимация, хоспитализация за обостряне на ХСН, интравенозно приложение инотропни или съдоразширяващи лекарства за 4 или повече часа без хоспитализация (44%).

В групата пациенти, получаващи АСЕ инхибитори (без бета-блокери), не се наблюдава намаляване на общата смъртност по време на лечението с валсартан, но процентите на сърдечно-съдова смъртност и заболеваемост, свързани с ХСН, намаляват с 18,3%.

Като цяло употребата на валсартан води до намаляване на броя на хоспитализациите за CHF, забавяне на прогресията на CHF, подобряване на функционалния клас на CHF според класификацията NYHA, увеличаване на фракцията на изтласкване на лявата камера, както и намаляване на тежестта на признаците и симптомите на сърдечна недостатъчност и подобряване на качеството на живот в сравнение с плацебо.

Употреба при пациенти над 18-годишна възраст с артериална хипертония и нарушен глюкозен толеранс

С употребата на валсартан и промените в начина на живот се наблюдава статистически значимо намаляване на риска от развитие захарен диабет при тази категория пациенти. не са имали ефект върху честотата на смъртните случаи поради сърдечно-съдови събития, инфаркт на миокарда и исхемични атаки без фатален изход, хоспитализация поради сърдечна недостатъчност или нестабилна стенокардия, артериална реваскуларизация, при пациенти с нарушен глюкозен толеранс и артериална хипертония, различаващи се по възраст, пол и раса.

Не се препоръчва употребата на лекарството Valsartan Sanofi едновременно с ACE инхибитори, тъй като тази комбинирана терапия няма предимства пред валсартан като монотерапия или ACE инхибитор по отношение на общата смъртност по някаква причина.

Бременност и кърмене:

Както всяко друго лекарство, което засяга RAAS, то не трябва да се използва при жени, планиращи бременност. Когато предписва каквото и да е лекарство, което засяга RAAS, лекарят трябва да информира жената в детеродна възраст потенциална опасност употреба на тези лекарства по време на бременност.

Както всяко друго лекарство, което има пряк ефект върху RAAS, то не трябва да се използва по време на бременност.

Предвид механизма на действие на ARA II, рискът за плода не може да бъде изключен. Действието на АСЕ инхибиторите (лекарства, които също повлияват RAAS) върху плода, ако се използват през втория и третия триместър на бременността, може да доведе до увреждане и смърт.

Според ретроспективни данни, когато се използват АСЕ инхибитори през първия триместър на бременността, рискът от раждане на деца с вродени дефекти се увеличава. Има съобщения за спонтанни аборти, олигохидрамнион и бъбречна дисфункция при новородени, чиито майки неволно са приемали по време на бременност.

Ако по време на лечението с валсартан се диагностицира бременност, лечението трябва да се прекрати възможно най-скоро.

Въздействие върху способността за шофиране на превозни средства. Ср и козина.:

Пациентите, приемащи Valsartan Sanofi, трябва да бъдат внимателни при прилагане превозни средства и дейности, изискващи увеличаване концентрация на внимание и скорост на психомоторни реакции (по време на терапията могат да се появят световъртеж и припадък).

Форма на освобождаване / дозировка:

Филмирани таблетки, 80 mg и 160 mg.

Опаковка:

14 или 15 таблетки в PVC / PE / PVDC / Al блистер.

2 или 6 блистера с инструкции за употреба в картонена кутия.

Условия за съхранение:

При температура не по-висока от 30 ° С.

Да се \u200b\u200bпази извън обсега на деца.

Срок на годност:

Не използвайте след срока на годност, отпечатан върху опаковката.

Условия за отпускане от аптеките:По лекарско предписание Остаряла марка: & nbspВалсартан Зентива Преименуване на дата: & nbsp01.08.2018 Регистрационен номер:LP-001726 Дата на Регистрация:02.07.2012 / 01.08.2018 Срок на годност:Неопределено

Валсартан е лекарство, което понижава кръвното налягане (т.е. таблетките произвеждат антихипертензивен ефект). Много лекарства са включени в класа на хипертониците, от които валсартан е най-изследван: според публикуваната мед. статистика, доказателствената база за действието на лекарството включва повече от 140 хиляди пациенти.

Валсартан беше най-продаваното лекарство за високо налягане в периода от 2008 до 2010г. Статистиката за продажбите отчита не само Руската федерация, но и целия свят. Една от причините за популярността на лекарството е ниската цена на валсартан.

Дозировката зависи от ефективността на лекарството. Средната препоръчителна стойност е валсартан 80 mg на ден наведнъж или 40 mg два пъти дневно. Ако не се наблюдава очаквания резултат, дозата постепенно се увеличава. Крайната граница е 320 mg / ден, разделена на 2 приема.

Кога да чакаме за действие:

• Ефектът ще настъпи 2 часа след момента, в който сте приели лекарството;
• Лекарството ще действа един ден;
• Кръвното налягане се стабилизира 3 седмици след началото на курса на лечение;
• Максималната ефективност се наблюдава 4 седмици след началото на курса.

Когато се приемат, таблетките се поглъщат, а не се дъвчат. Трябва да пиете много вода.

Дадените дати са приблизителни, тъй като трябва да се правят по-точни прогнози въз основа на конкретни данни.

Валсартан ще има по-силен ефект върху някого (това означава, че дозата трябва да бъде намалена), върху някой твърде слаб (в този случай дозата ще трябва да се увеличи, ако искате да постигнете ефекта с това лекарство).

При неявно изразена ефикасност на лекарството се предписва по-висока доза (както е посочено) или се добавят диуретици в хода на лечението (при използването им е необходимо постоянно наблюдение от лекар и чести тестове).

Валсартан: показания за употреба

Лекарството валсартан се предписва при сърдечна недостатъчност и хронично ниско ниво кръвно налягане (оттук нататък - AD). Лекарството може да се използва след инфаркт на миокарда.

В тяхната група (сартан) това са единствените хапчета, които не могат да повлияят отрицателно на състоянието и жизнената дейност на организма след инфаркт.

Таблетките валсартан се използват от тези, които са пили дигиталис, бета-блокери или инхибитори.

Формуляр за освобождаване

Валсартан се предлага в таблетки от 40, 80 и 160 mg. Не само цената на опаковките е различна, но и пълненето на лекарството:

• При 40 mg кроскарамелозата натрий, микрокристалната целулоза, магнезиевият стеарат и багрилото (безвредно са) действат като допълнителни съставки;
• Валсартан 80 и 160 включва, освен изброените по-горе, още един спомагателен елемент - аеросил.

Таблетките не са единствената форма на освобождаване. В аптеката ще намерите валсартан в гранули, прахове и капсули. Лекарството се продава изключително по лекарско предписание, въпреки че е възможно да се поръча чрез онлайн аптеки.

Продуктът се съхранява 3 години. След изтичане на давността е абсолютно невъзможно да се приеме.

Самостоятелното прилагане на лекарства (самолечение) може да доведе до неочаквани резултати - от невъзможност за предоставяне на такива терапевтичен ефект до бъбречна недостатъчност и смърт.

Противопоказания

Противопоказанията за валсартан са минимални. Основният акцент е върху чувствителността (алергия) към компонентите на лекарството и наличието на бременност (+ лактационен период).

Не е известно как валсартан влияе върху тялото на детето, поради което употребата му под 18 години не се препоръчва, въпреки че лекарството може да се предписва в малки дози. Ефективността на употребата на лекарството от деца също не е установена, така че има смисъл да се използват други лекарства, чиято полезност за детско тяло без съмнение. Границата на 18 е условна.

Кога трябва да приемате внимателно лекарството си?

Не са противопоказания за валсартан, но следните заболявания / аномалии изискват внимателно медицинско наблюдение:

• Недостиг на натрий в кръвта;
• Намалено кръвообращение;
• Всякакви нарушения на бъбречните артерии;
• Дисфункция (аномалии) на бъбреците;
• Недостатъчно ефективна чернодробна функция;
• Проблеми с жлъчните пътища;
• Цироза от различни видове и степени на развитие.

Взаимодействие с други лекарства и храни

Ако приемате инхибитори на RAAS, бъдете готови за възможна промяна в бъбречната функция.

И когато се използват АСЕ инхибитори, пациентите с хронична сърдечно-съдова недостатъчност често получават остра бъбречна недостатъчност, бъбречна дисфункция и излишък от допустимото ниво на азот в кръвта. Много рядко това доведе до опасни условия, включително смърт.

Бременност

Лекарството валсартан не се предписва за бременни жени. По време на кърмене се използва само в екстремни случаи.

Клиничните изпитвания не са доказали факта, че валсартан се освобождава заедно с кърма, а експериментални проучвания са доказали, че лекарството се екскретира заедно с мляко (въпреки че експериментите са проведени върху плъхове, се смята, че кърмачка не трябва да приема това лекарство, за да не навреди на детето).

Странични ефекти

Моля, обърнете внимание: страничен ефект при валсартан е рядък. Обикновено курсът на лечение не е помътнен дори от главоболие.

По принцип негативни ефекти причинени от неспазване на схемата за прием на хапчета (или друга форма на освобождаване), която е предписана от лекаря, или чрез превишаване на дозировката.

Понякога страничен ефект се проявява, когато валсартан се комбинира с други лекарства без предварително съгласие с лекаря.

Какви усложнения можете да очаквате?

• Постоянно ниско кръвно налягане;
• Намаляване на натиска при опит за ставане;
• Постоянно виене на свят;
• Замайване при смяна на положението на тялото (ставане, обръщане от едната страна и т.н.);
• Гадене;
• Диария;
• Високи нива на билирубин;
• Високи нива на урея азот и креатинин (особено при сърдечна недостатъчност);
• Нарушена бъбречна функция (рядко);
• Насищане с калий;
• Нисък хематокрит и / или хемоглобин;
• Неутропенична треска (липса на неутрофили в кръвта);
• Васкулит (рядко)
• Обрив и / или сърбеж (рядко);
• Серумна болест (рядко)
• Оток на Квинке (рядко);
• Кашлица;
• Бърза умора;
• Фарингит;
• Обща слабост;
• Намален имунитет (в резултат - повишен риск от заразяване с вирусна инфекция).

Намаляване на кръвното налягане трябва да се очаква в един от 3 случая:

1. Пренасищане на тялото с натрий;
2. Бюст с диуретици, съдържащи натрий;
3. Нарушения в кръвообращението (намален поток).

Понижаването на кръвното налягане в тези случаи може да бъде изразено. Първата помощ в тази ситуация е корекцията на водно-солевия метаболизъм.

Ако хипертонията е причинена от бъбречно увреждане (т.е. реноваскуларна хипертония), внимавайте да следите нивата на креатинин и урея. Ако бъбречната функция (CC) е по-малка от 10 ml / min, по-добре е да се въздържате от прием на валсартан. Това се дължи на липсата на данни за пациенти, които са използвали лекарството с такава лоша бъбречна функция. Също толкова внимателни трябва да бъдат и тези, които имат запушване на жлъчните потоци.

Шофьорите и хората, които се занимават с различни механизми, трябва да се въздържат от основни дейности по време на лечението, тъй като лекарството може да намали вниманието, да влоши паметта и да повлияе на скоростта на вашата реакция.

Предозиране

Няма надеждни данни относно предозирането на валсартан.

Предполага се, че ефектът от пренасищането с наркотици ще бъде следният:

• Силно намаляване на налягането;
• Замайване при опит за ставане.

Първа помощ в този случай:

• Приведете пациента в хоризонтално положение;
• Инжектирайте на пациента физиологичен разтворза възстановяване на необходимия баланс.

Валсартан не се екскретира естествено от тялото (т.е. урина, изпражнения, пот и др.), Тъй като се свързва с протеини. Ето защо е необходимо да се повлияе на предозирането отвън.

Също така, в случай на предозиране, може да има промяна в сърдечния ритъм - тахикардия или брадикардия. Когато помагате на пациент, е необходимо да се изхожда от симптомите, тъй като валсартанът, както вече беше посочено, не се екскретира от тялото.

Лечение с валсартан в комбинация с други лекарства

В случай на предшестващ инфаркт, каптоприл се предписва заедно с валсартан (намалява риска от усложнения, които могат да бъдат причинени от инфаркт).

Валсартан често се използва заедно с амлодипин (това е активната съставка), който се съдържа в лекарства като вамлосет, exforge.

В комплекса лекарството се използва, когато пациентът има диагноза хронична сърдечна недостатъчност. С повишено кръвно налягане и след инфаркт, валсартан обикновено се използва като независимо лекарство.

Валсартан цена в аптеките

Можете да си купите валсартан в аптека. Цените варират в зависимост от региона, въпреки че можете да зададете средна ценова граница за лекарството:

• Валсартан 40 mg (таблетки) - около 130 рубли;
• Валсартан 80 mg (таблетки) - 220 рубли;
• Опаковка от 160 mg - около 350 рубли.

Аналози на валсартан

Най-близките аналози са valsacor, valsatran valz, valsatran zentiva, valsatran sandoz (plus), sandoz, valsartan n, diovan, valsartan plus, valsartan nan и други. Тези лекарства се различават по своите компоненти (както в качествен, така и в количествен смисъл).

Според степента на продажби и възлагаемост, следните аналози са най-популярни от аналозите на валсартан (според индекса на Вишковски):

1. Валсакор;
2. Диован.

Невъзможно е да се промени произволно лекарството, тъй като лекарствата могат да имат малко по-различен ефект от оригиналния валсартан.

Таблетки - 1 раздел.:

• Активна съставка: валсартан 80 mg.
• Помощни вещества: осоляване на SMCC 90 (микрокристална целулоза - 32,83 mg, колоиден силициев диоксид - 670 μg) - 33,5 mg, сорбитол - 9,25 mg, дестаб магнезиев карбонат 90 (магнезиев карбонат - 8,325 mg, предварително желатинизирано нишесте - 832,5 μg, вода - 92,5 μg) - 9,25 mg, прежелатинизирано царевично нишесте - 3 mg, повидон K25 - 7,5 mg, натриев стеарил фумарат - 4 mg, натриев лаурил сулфат - 1 mg, кросповидон тип А - 13 mg, безводен колоиден силициев диоксид (Aerosil 200 Pharma) - 2 mg .
• Съставът на филмовата обвивка: лактоза монохидрат - 327 μg, хипромелоза - 2.027 mg, талк - 385 μg, макрогол / PEG 6000 - 324 μg, червен багрил от железен оксид - 137 μg

14 бр. - блистери (2) - картонени опаковки.

Описание на лекарствената форма

Филмирани таблетки с тъмно розов цвят, кръгли, двойноизпъкнали, с линия от едната страна; сърцевината е бяла или почти бяла в напречно сечение.

фармакологичен ефект

Специфичен антагонист на рецептора за ангиотензин II. Селективно блокира AT1 рецепторите, които са отговорни за известните ефекти на ангиотензин II. Последицата от блокадата на AT1 рецепторите е повишаване на плазмената концентрация на ангиотензин II, което може да стимулира деблокираните AT2 рецептори.

Валсартан няма изразена агонистична активност срещу AT1 рецепторите. Афинитетът на валсартан към рецепторите за подтип AT1 е приблизително 20 000 пъти по-висок от този за рецепторите за подтип AT2.

Вероятността от кашлица при използване на валсартан е много ниска поради липсата на ефект върху АСЕ, кининаза II, която е отговорна за разграждането на брадикинин.

При лечение на пациенти с артериална хипертония с валсартан се отбелязва понижение на кръвното налягане, което не е придружено от промяна в сърдечната честота.

След прием на лекарството вътре в еднократна доза при повечето пациенти, началото на антихипертензивния ефект се наблюдава в рамките на 2 часа, а максималното намаляване на кръвното налягане се постига в рамките на 4-6 часа.След приема на лекарството антихипертензивният ефект продължава повече от 24 часа от приетата доза, обикновено се постига в рамките на 2-4 седмици и се поддържа на достигнатото ниво по време на продължителна терапия. В случай на комбинация от лекарството с хидрохлоротиазид се постига значително допълнително понижение на кръвното налягане. Внезапното спиране на валсартан не е придружено от рязко повишаване на кръвното налягане или други нежелани клинични последици.

Механизмът на действие на валсартан при хронична сърдечна недостатъчност (CHF) се основава на способността му да елиминира негативните последици от хроничната хиперактивация на RAAS и неговия основен ефектор, ангиотензин II, а именно, вазоконстрикция; задържане на течности в тялото; клетъчна пролиферация, водеща до ремоделиране на целеви органи (сърце, бъбреци, кръвоносни съдове); стимулиране на прекомерен синтез на хормони, които действат синергично с RAAS (катехоламини, алдостерон, вазопресин, ендотел). На фона на употребата на валсартан при CHF, предварителното натоварване намалява, клиновото налягане в белодробните капиляри (PLC) и диастолното налягане в белодробна артерия, се издига сърдечен дебит... Заедно с хемодинамичните ефекти на валсартан, поради непряката блокада на синтеза на алдостерон, той намалява задържането на натрий и вода в организма.

Установено е, че лекарството не оказва значително влияние върху концентрацията на общия холестерол, пикочната киселина, както и в проучването на празен стомах - върху концентрацията на триглицериди и глюкоза в кръвния серум.

Фармакокинетика

Всмукване

След прием на лекарството вътре, абсорбцията на валсартан настъпва бързо, но степента на абсорбция варира в широки граници. Средната абсолютна бионаличност е 23%.

В обхвата на изследваните дози кинетиката на валсартан е линейна. При многократна употреба на лекарството не се наблюдават промени в кинетичните параметри. Храната намалява експозицията на валсартан с около 40% и Css с около 50%, въпреки че около 8 часа след приема, плазмената концентрация на валсартан е еднаква в групата с храни и групата на гладно. Това намаляване на концентрацията обаче не е придружено от клинично значимо намаляване на терапевтичен ефектследователно валсартан може да се предписва независимо от приема на храна.

Разпределение

Vd на валсартан в равновесно състояние след интравенозно приложение е около 17 литра, което показва, че валсартан не се разпределя интензивно в тъканите. Свързването на валсартан с плазмените протеини е значително - 94-97%, главно с албумин.

Метаболизъм

Валсартан се метаболизира леко. Само около 20% от дозата се открива като метаболити. В кръвната плазма се открива фармакологично неактивен хидроксиметаболит.

Оттегляне

В сравнение с чернодробния кръвен поток (около 30 l / h), плазменият клирънс на валсартан е относително малък (около 2 l / h). T1 / 2 е около 9 ч. Количеството валсартан, екскретирано през червата, е 70%. Около 30% се екскретират през бъбреците, главно непроменени.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

При някои пациенти в напреднала възраст системният ефект на валсартан е малко по-изразен, отколкото при млади пациенти, но не е доказано, че има някакво клинично значение.

Няма връзка между бъбречната функция и системното действие на валсартан. При пациенти с нарушена бъбречна функция (CC\u003e 10 ml / min) не е необходимо коригиране на дозата. Опитът от безопасна употреба на лекарството при пациенти с CC<10 мл/мин и находящихся на гемодиализе отсутствует. Однако валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.

Около 70% от абсорбираната доза валсартан се екскретира през червата, главно непроменена. Валсартан не претърпява значителна биотрансформация, системният ефект на валсартан не корелира със степента на чернодробна дисфункция. Следователно при пациенти с чернодробна недостатъчност с не билиарни произход и при липса на холестаза не се налага корекция на дозата на валсартан. Употребата на валсартан при пациенти с тежко нарушена чернодробна функция не е проучена.

Средното време за достигане на Cmax и T1 / 2 на валсартан при пациенти с CHF са подобни на тези при здрави доброволци. Cmax в кръвната плазма и AUC се увеличават линейно и почти пропорционално с увеличаване на дозите в диапазона на клиничните дози (от 40 до 160 mg 2 пъти дневно).

Клинична фармакология

Антагонист на рецептора на ангиотензин II.

Показания за употреба на Valsartan Zentiva

• Артериална хипертония;
• хронична сърдечна недостатъчност (NYHA функционален клас II-IV) при пациенти, получаващи стандартна терапия, вкл. диуретици, сърдечни гликозиди, както и АСЕ инхибитори или бета-блокери (не едновременно) (употребата на всяко от тези лекарства не е задължителна);
• да се увеличи степента на преживяемост на пациенти с остър миокарден инфаркт и след остър миокарден инфаркт, усложнен от левокамерна недостатъчност и / или систолна дисфункция на лявата камера, при наличие на стабилни хемодинамични параметри.

Противопоказания за употребата на Valsartan Zentiva

• тежка чернодробна дисфункция, билиарна цироза и холестаза;
• възраст до 18 години;
• бременност;
• лактационен период (кърмене);
• непоносимост към лактоза, лактазен дефицит или синдром, глюкозо-галактозна малабсорбция;
• свръхчувствителност към лекарствените компоненти.

Лекарството трябва да се приема с повишено внимание при двустранна стеноза на бъбречната артерия; стеноза на артерия на единичен бъбрек; ако сте на диета с ограничен прием на сол; при състояния, придружени от намаляване на BCC (включително диария и повръщане); при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (CC<10 мл/мин), в т.ч. при проведении гемодиализа, при применении у пациентов после трансплантации почки; при первичном гиперальдостеронизме; легких и умеренных нарушениях функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза; при митральном и аортальном стенозах; при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии.

Valsartan Zentiva Употреба по време на бременност и деца

Като се има предвид механизмът на действие на антагонистите на рецептора на ангиотензин II, не може да се изключи риск за плода. Действието на АСЕ инхибиторите (лекарства, които повлияват RAAS) върху плода, ако се прилагат през II и III триместър на бременността, води до увреждане и смърт. Според ретроспективни данни, употребата на АСЕ инхибитори през първия триместър на бременността увеличава риска от раждане на деца с вродени дефекти. Има съобщения за спонтанни аборти, олигохидрамниони и бъбречна дисфункция при новородени, чиито майки неволно са приемали валсартан по време на бременност. Валсартан Зентива, както всяко друго лекарство, което има пряк ефект върху RAAS, не трябва да се използва по време на бременност. Ако се установи бременност по време на лечението с Valsartan Zentiva, лекарството трябва да бъде прекратено възможно най-скоро.

Няма данни за екскрецията на валсартан в кърмата. Следователно, не трябва да предписвате лекарството по време на кърмене.

Приложение при деца

Противопоказан при деца и юноши под 18-годишна възраст.

Valsartan Zentiva Странични ефекти

Честота на нежеланите реакции: много чести (\u003e 10%); често (\u003e 1% и<10%); нечасто (>0,1% и<1%); редко (>0,01% и<0.1%); очень редко (<0.01%), включая отдельные сообщения; неуточненной частоты - частоту установить невозможно.

Пациенти с артериална хипертония

Отстрани на сърдечно-съдовата система: неуточнена честота - васкулит.

От страна на храносмилателната система: рядко - коремна болка; неуточнена честота - нарушена чернодробна функция, хипербилирубинемия, повишена активност на "чернодробните" трансаминази.

От страна на кожата: много рядко - ангиоедем, кожен обрив, сърбеж.

От страна на мускулно-скелетната система: неуточнена честота - миалгия.

От пикочната система: неуточнена честота - нарушена бъбречна функция, повишена серумна концентрация на креатинин.

От хематопоетичната система: неуточнена честота - намален хемоглобин и хематокрит, неутропения, тромбоцитопения.

Алергични реакции: неуточнена честота - реакция на свръхчувствителност, серумна болест.

Други: рядко - повишена умора.

Лабораторни параметри: неуточнена честота - повишена серумна концентрация на калий.

Пациенти след миокарден инфаркт и / или ХСН

От страна на сърдечно-съдовата система: често - ортостатична хипотония и значително намаляване на кръвното налягане; рядко - засилени симптоми на ХСН; неуточнена честота - васкулит.

От дихателната система: рядко - кашлица.

От страна на храносмилателната система: рядко - диария, гадене; неуточнена честота - нарушена чернодробна функция.

От нервната система: често - виене на свят, вкл. постурален; рядко - припадък, главоболие.

От сетивата: рядко - световъртеж.

От страна на хемопоетичната система: неуточнена честота - тромбоцитопения.

Алергични реакции: много рядко - ангиоедем; неуточнена честота - реакции на свръхчувствителност, серумна болест.

От страна на мускулно-скелетната система: рядко - рабдомиолиза; неуточнена честота - миалгия.

От страна на кожата: неуточнена честота - кожен обрив, сърбеж.

От отделителната система: често - нарушена бъбречна функция; рядко - остра бъбречна недостатъчност; неуточнена честота - хиперкреатининемия, повишена концентрация на азот в серума.

От страна на метаболизма: рядко - хиперкалиемия.

Други: рядко - повишена умора, астения.

Лекарствени взаимодействия

При едновременната употреба на литиеви препарати с АСЕ инхибитори се съобщава за обратимо увеличение на съдържанието на литий в кръвната плазма и развитието на токсични ефекти. Поради липсата на опит с едновременната употреба на валсартан и литий, тази комбинация не се препоръчва. Ако е необходимо, такава комбинация се препоръчва за контрол на съдържанието на литий в кръвната плазма.

Калий-съхраняващите диуретици, калиеви препарати, соли, съдържащи калий, лекарства, които повишават нивото на калий в кръвната плазма (като хепарин) увеличават развитието на хиперкалиемия. Ако е необходимо да се използва заедно с валсартан, се препоръчва да се контролира съдържанието на калий в кръвната плазма.

Антихипертензивният ефект на лекарството може да бъде отслабен чрез едновременна употреба с НСПВС, вкл. селективни инхибитори на COX-2.

При лечението на артериална хипертония с валсартан не е имало клинично значимо взаимодействие с други едновременно използвани лекарства (например циметидин, варфарин, дигоксин, атенолол, амлодипин, глибенкламид, фуроземид, индометацин, хидрохлоротиазид).

Други антихипертензивни лекарства и диуретици засилват антихипертензивния ефект.

Дозировка на Valsartan Zentiva

Приема се през устата, без дъвчене, независимо от храненето.

Артериална хипертония

Препоръчителната начална доза е 80 mg 1 път / ден, независимо от раса, пол и възраст на пациента. Началото на антихипертензивния ефект се наблюдава в рамките на 2 часа, максималното намаляване на кръвното налягане се постига в рамките на 4-6 часа. Антихипертензивният ефект продължава повече от 24 часа. Максималната дневна доза е 320 mg. Възможна е комбинация с диуретици.

Хронична сърдечна недостатъчност

40 mg (1/2 таблетка от 80 mg) 2 пъти / ден, с постепенно увеличаване до 80 mg 2 пъти / ден, с добра поносимост - до 160 mg 2 пъти / ден. Максималната дневна доза е 320 mg в 2 разделени дози.

Периодът след миокарден инфаркт

Лечението започва в рамките на 12 часа след миокарден инфаркт с начална доза от 20 mg 2 пъти на ден, последвано от увеличаване на дозата (40 mg, 80 mg, 160 mg 2 пъти / ден) в продължение на няколко седмици до целевата доза от 160 mg се достига 2 пъти дневно

Постигането на целевата доза зависи от поносимостта на лекарството по време на периода на титруване.

Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти в напреднала възраст.

При пациенти с нарушена бъбречна функция с CC\u003e

При пациенти с лека до умерена чернодробна дисфункция без развитие на холестаза, максималната дневна доза от лекарството не трябва да надвишава 80 mg.

Предозиране

Симптоми: изразено понижаване на кръвното налягане, което може да доведе до загуба на съзнание и до колапс и / или шок.

Лечение: стомашна промивка, прием на достатъчно количество активен въглен, интравенозно приложение на 0,9% разтвор на натриев хлорид. Валсартан не се екскретира по време на диализа поради изразено свързване с протеините на кръвната плазма.

Предпазни мерки

Недостиг в организма на натрий и / или BCC

При пациенти с тежък дефицит на натрий и / или намален BCC, например, получаващи високи дози диуретици, в редки случаи след започване на терапия с Valsartan Zentiva може да се появи тежка артериална хипотония. Преди започване на лечението е необходимо да се коригира дефицитът на натрий и / или BCC, например чрез намаляване на дозата на диуретик.

Стеноза на бъбречната артерия

Употребата на валсартан в кратък курс при 12 пациенти с реноваскуларна хипертония, причинена от едностранна стеноза на бъбречната артерия, не е довела до значителни промени в бъбречната хемодинамика, концентрацията на серумен креатинин или азот в урея в кръвта. Въпреки това, като се има предвид, че други лекарства, които влияят на RAAS, могат да причинят повишаване на серумната концентрация на урея и креатинин при пациенти с двустранна или едностранна стеноза на бъбречната артерия, като предпазна мярка се препоръчва наблюдение на тези параметри.

Хронична сърдечна недостатъчност / период след миокарден инфаркт

При пациенти с ХСН или след миокарден инфаркт, които започват лечение с валсартан, често има леко понижение на кръвното налягане и поради това се препоръчва да се контролира кръвното налягане в началото на терапията. Ако се спазват препоръките за режима на дозиране на отнемането на лекарството, обикновено няма нужда да се отменя лекарството поради артериална хипотония.

Поради инхибиране на RAAS при чувствителни пациенти са възможни промени в бъбречната функция. При пациенти с тежка СНС, лечението с АСЕ инхибитори и ангиотензиновите рецепторни антагонисти може да бъде придружено от олигурия и / или увеличаване на азотемията и в някои случаи остра бъбречна недостатъчност и / или смърт. Следователно е необходимо да се оцени степента на нарушена бъбречна функция при пациенти със сърдечна недостатъчност и при пациенти с остър миокарден инфаркт.

Нарушена бъбречна функция

Опит за безопасна употреба при пациенти с CC<10 мл/мин и у пациентов, находящихся на гемодиализе, отсутствует, поэтому применять Валсартан Зентива у таких пациентов необходимо с осторожностью. У пациентов с КК >Не се изисква корекция на дозата от 10 ml / min.

По време на лечението с валсартан е необходимо внимателно да се следи бъбречната функция и съдържанието на калий в кръвната плазма.

Чернодробна недостатъчност

При пациенти с леко или умерено чернодробно увреждане без холестаза, Valsartan Zentiva трябва да се използва с повишено внимание.

Комбинирана терапия

При CHF валсартан може да се предписва както за монотерапия, така и заедно с други лекарства - диуретици, сърдечни гликозиди, както и АСЕ инхибитори или бета-блокери. При пациенти с ХСН трябва да се внимава, когато се използва комбинация от АСЕ инхибитор, бета-блокер и валсартан. При артериална хипертония Valsartan Zentiva може да се предписва както за монотерапия, така и заедно с други антихипертензивни лекарства, по-специално диуретици. Възможно е да се използва валсартан в комбинация с други лекарства, предписани след миокарден инфаркт: тромболитици, ацетилсалицилова киселина като антитромбоцитен агент, бета-блокери и инхибитори на HMG-CoA редуктазата (статини).

Влияние върху способността за шофиране и използване на механизми

Пациентите, приемащи Valsartan Zentiva, трябва да бъдат внимателни при шофиране и извършване на дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторни реакции (по време на терапията могат да се появят световъртеж и припадък).

Валсартан: инструкции за употреба и рецензии

Латинско име: Валсартан

ATX код: С09СА03

Активно вещество: валсартан (валсартан)

Производител: Maylen Laboratories Limited (Индия), KRKA (Словения), Zhuhai Rundumintong Pharmaceutical Co., Ltd., Livzon Group Changzhou Kony Pharmaceutical Co., Second Pharma Co. (Китай), LLC "Ozon", LLC "Atoll", Оболенска фармацевтична компания (Русия)

Описание и актуализация на снимката: 19.08.2019

Валсартан е ангиотензин II рецепторен антагонист.

Форма на издаване и състав

Лекарствени форми:

• филмирани таблетки: кръгли, двойноизпъкнали, светло розови, сърцевината е почти бяла или бяла, таблетките в доза от 40 mg и 80 mg имат разделителна линия от едната страна (7, 10, 14, 20, 28, 30 или 56 бр. В блистерна лента, в картонена кутия 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 опаковки; 7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50 или 100 бр. полимерна кутия, в картонена кутия 1 кутия);
• капсули: твърди желатинови, непрозрачни, размер No 2 (капсули 20, 40, 80 mg), размер No 0 (капсули 160 mg); капсули 20 mg - светло жълто, тяло - бежово, капачка - кремообразно; капсули 40 mg - тялото и капачката са светложълти с кремав оттенък; капсули 80 mg - тялото и капачката са светложълти с бежов оттенък; капсули 160 mg - светлокафяво тяло и капачка (10, 20 или 30 броя в блистерна лента, в картонена кутия 1, 2, 3, 4, 5 или 10 опаковки; 10, 20, 30, 40, 50 или 100 бр. В полимерна кутия, в картонена кутия 1 кутия).

1 таблетка съдържа:

• активно вещество: валсартан - 40 mg, 80 mg или 160 mg;
• помощни компоненти: микрокристална целулоза, кроскармелоза натрий, колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат;
• състав на черупката: розова опадра (макрогол-3350, поливинилов алкохол, талк, титанов диоксид, желязна боя жълт оксид, желязна боя червен оксид).

1 капсула съдържа:

• активно вещество: валсартан - 20 mg, 40 mg, 80 mg или 160 mg;
• помощни компоненти: микрокристална целулоза, кроскармелоза натрий, повидон К17, колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат;
• състав на тялото и капачката на капсулата: желатин, желязна боя жълт оксид, желязна боя червен оксид, титанов диоксид; освен това, в капсули в доза от 160 mg - железен оксид черен оксид.

Фармакологични свойства

Лекарството се характеризира с антихипертензивни свойства.

Фармакодинамика

Валсартан е активен специфичен антагонист на рецепторите за ангиотензин II, предназначен за перорално приложение. Той избирателно блокира рецепторите на AT 1 подтип, отговорни за ефектите на ангиотензин II. В резултат на тази блокада се увеличава концентрацията на ангиотензин II в кръвната плазма, което може да доведе до стимулиране на деблокираните AT2 рецептори. За валсартан агонистичната активност срещу AT 1 -рецептори с всякаква тежест е нехарактерна. Афинитетът на това вещество към рецепторите на AT 1 подтип е приблизително 20 000 пъти по-висок, отколкото към рецепторите AT 2 подтип.

Рискът от кашлица по време на лечението с лекарството е много нисък поради липсата на действие върху ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ), който е отговорен за разграждането на брадикинина. При сравняване на валсартан с АСЕ инхибитор беше установено, че честотата на пристъпите на суха кашлица е значително по-ниска при пациентите, приемащи валсартан, в сравнение с пациентите, приемащи АСЕ инхибитор (съответно 2,6% и 7,9%). В групата пациенти, които преди това са имали суха кашлица по време на терапия с АСЕ инхибитори, при използване на валсартан, това усложнение се наблюдава в 19,5% от случаите, а при използване на тиазиден диуретик - в 19% от случаите, докато в групата на пациентите, подложени на курс на терапия с АСЕ инхибитор, кашлица се съобщава в 68,5% от случаите.

Валсартан не взаимодейства или блокира йонните канали или рецепторите на други хормони, които играят важна роля в регулацията на сърдечно-съдовата система. Лечението на пациенти с артериална хипертония с това лекарство е придружено от намаляване на кръвното налягане, което не води до промяна в сърдечната честота.

След перорално приложение на единична доза валсартан при повечето пациенти антихипертензивният ефект се записва в рамките на 2 часа и пиковото понижение на кръвното налягане се наблюдава след около 4-6 часа. След прием на лекарството, антихипертензивният ефект продължава около 24 часа. При многократното назначаване на валсартан максималното намаляване на кръвното налягане, независимо от приетата доза, се постига средно в рамките на 2-4 седмици и остава на достигнатото ниво по време на дълъг курс на терапия. Когато това лекарство се комбинира с хидрохлоротиазид, се наблюдава допълнително понижаване на кръвното налягане, потвърдено от надеждни клинични данни. Внезапното оттегляне на валсартан не води до рязко повишаване на кръвното налягане или други нежелани последици.

Механизмът на действие на лекарството при хронична сърдечна недостатъчност се крие в способността му да елиминира отрицателните последици от хроничната хиперактивация на ренин-ангиотензин-алдостероновата система (RAAS) и нейния основен ефектор, ангиотензин II. Те включват вазоконстрикция, стимулиране на прекомерен синтез на хормони, които имат синергичен ефект върху RAAS (ендотел, катехоламини, вазопресин, алдостерон и др.), Клетъчна пролиферация, причиняваща ремоделиране на целевите органи (бъбреци, кръвоносни съдове, сърце), задържане на течности в тялото ... При пациенти с хронична сърдечна недостатъчност, докато приемат валсартан, сърдечният обем се увеличава, диастолното налягане в белодробната артерия и клиновото налягане в белодробните капиляри намаляват, а предварителното натоварване намалява. Употребата на лекарството не само е придружена от хемодинамични ефекти, но също така намалява задържането на вода и натрий в организма поради непряката блокада на производството на алдостерон.

Доказано е, че валсартан не влияе значително на нивото на пикочната киселина, общия холестерол, както и при провеждане на проучване на празен стомах - на нивото на глюкозата и триглицеридите в кръвния серум.

Фармакокинетика

След перорално приложение валсартан се абсорбира с висока скорост, но степента на абсорбция може да варира значително. Средно абсолютната бионаличност на това вещество достига 23%. Максималната му концентрация в кръвната плазма се записва след 2 часа. При редовна употреба на валсартан се отбелязва максималното понижение на кръвното налягане след 4 седмици. С еднократна доза от лекарството през деня валсартан се натрупва леко. Съдържанието му в кръвната плазма е еднакво при жените и мъжете.

Валсартан демонстрира висока свързваща активност с протеини в кръвната плазма (94–97%), главно с албумин. Обемът му на разпределение е малък и е приблизително 17 литра. Плазменият клирънс е относително нисък (около 2 L / h) в сравнение с чернодробния кръвен поток (около 30 L / h).

Метаболизмът на валсартан не е силно изразен (около 20% от приетата доза се превръща в метаболити). В кръвната плазма хидроксилният метаболит се определя в ниски концентрации [неговата AUC (площ под кривата концентрация-време) е по-малка от 10% от тази за валсартан]. Този метаболит няма фармакологична активност. Валсартан се отличава с двуфазно елиминиране от тялото: времето на полуживот за алфа фазата е по-малко от 1 час, а за бета фазата е приблизително 9 часа.

Валсартан се екскретира главно непроменен с изпражненията (приблизително 83% от приетата доза) и с урината (приблизително 13% от приетата доза).

Приемът на валсартан с храна води до намаляване на AUC показателя с около 48%. Въпреки това, 8 часа след попадане на лекарството в организма, концентрацията на активното вещество в кръвната плазма, приета на празен стомах и с храната, е еднаква. Намаляването на AUC не е придружено от клинично значимо намаляване на терапевтичния ефект на валсартан, поради което лекарството може да се приема както преди, така и след хранене.

При пациенти с хронична сърдечна недостатъчност времето до пикова концентрация и полуживотът са идентични с тези при здрави доброволци. Увеличаването на максималната концентрация и AUC е пряко пропорционално на увеличаването на дозата на лекарството (по време на експеримента тя се увеличава от 40 на 160 mg, приемани 2 пъти на ден). Средният коефициент на кумулация е 1,7. След перорално приложение при такива пациенти клирънсът на валсартан достига приблизително 4,4 l / h, докато възрастта на пациентите не влияе върху неговата стойност.

При някои пациенти на възраст над 65 години системната бионаличност на лекарството е по-висока от тази при млади пациенти, но този факт не е от особено клинично значение.

Не е установена връзка между бъбречната функция и системната бионаличност на лекарството. При пациенти с бъбречна дисфункция и CC повече от 10 ml / min не е необходимо да се коригира дозата на валсартан. Досега не са провеждани проучвания за употребата на лекарството при пациенти на хемодиализа. Валсартан се отличава с висока степен на свързване с протеините в кръвната плазма, така че екскрецията му чрез хемодиализа е практически невъзможна.

При пациенти с леки и умерени чернодробни дисфункции бионаличността на валсартан се удвоява в сравнение със здравите доброволци. Стойностите на AUC на това вещество обаче не корелират със степента на нарушена чернодробна функция. Употребата на лекарството при пациенти с тежки чернодробни дисфункции не е проучена.

Показания за употреба

• хронична сърдечна недостатъчност (като част от стандартната терапия със сърдечни гликозиди, диуретици, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим или бета-блокери);
• артериална хипертония.

Освен това, за да се увеличи степента на преживяемост, Valsartan се предписва на пациенти със стабилни хемодинамични параметри след остър миокарден инфаркт, усложнен от систолна дисфункция на лявата камера и / или левокамерна недостатъчност.

Противопоказания

• възраст до 18 години;
• тежка форма (над 9 точки по скалата на Child - Pugh) чернодробна дисфункция, холестаза, билиарна цироза;
• съпътстваща терапия с ангиотензин II рецепторни антагонисти или АСЕ (ангиотензин конвертиращ ензим) инхибитори с алискирен при пациенти със захарен диабет;
• периодът на планиране на бременност и раждане на дете;
• кърмене;
• индивидуална свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Съгласно инструкциите, Валсартан трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, които ограничават приема на готварска сол, с двустранна стеноза на бъбречна артерия, стеноза на артерията на един бъбрек, след бъбречна трансплантация, с бъбречна недостатъчност [креатининов клирънс (CC) по-малко над 10 ml / min], хемодиализа, първичен хипералдостеронизъм, намален обем на циркулиращата кръв (BCC) (включително състояния с диария и повръщане), чернодробна недостатъчност на не билиарна генеза с лека до умерена тежест (без холестаза), хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, хронична сърдечна недостатъчност II-IV функционален клас според NYHA класификация, митрална или аортна стеноза.

Инструкции за употреба на валсартан: метод и дозировка

Филмирани таблетки

Таблетките се приемат през устата, поглъщат се цели и се измиват с вода.

• хронична сърдечна недостатъчност: началната доза е 40 mg 2 пъти дневно. В рамките на 14 дни, като се вземе предвид индивидуалната поносимост на лекарството, единичната доза трябва постепенно да се увеличи до 80 mg или 160 mg. Това може да наложи намаляване на дозата на едновременно използваните диуретици. Максималната дневна доза е 320 mg;
• артериална хипертония: начална доза - 80 mg веднъж дневно. При липса на желания терапевтичен ефект след 14-28 дни терапия, дневната доза може да се увеличи до 320 mg или да се предпише допълнителен прием на диуретици.

За да се увеличи преживяемостта след миокарден инфаркт, употребата на Valsartan трябва да започне през първите 12 часа, като се приемат 20 mg 2 пъти дневно. През следващите 14 дни дозата постепенно се увеличава чрез титруване, като се приемат 40 mg, след това 80 mg 2 пъти на ден. До края на третия месец от терапията се препоръчва да се достигне целевата доза от 320 mg на ден, като се приемат 160 mg 2 пъти дневно. При увеличаване на дозата е необходимо да се вземе предвид поносимостта на пациента към лекарството.

В случай на нарушена бъбречна функция или при пациенти в напреднала възраст, не е необходимо коригиране на дозата.

При лека или умерена форма на нарушена чернодробна функция с не билиарна генеза без холестаза, дозата на лекарството не трябва да надвишава 80 mg на ден.

Капсули

Капсулите са предназначени за перорално приложение.

Странични ефекти

• храносмилателна система: гадене, диария, повишени нива на билирубин;
• сърдечно-съдова система: постурална хипотония, постурално замайване, артериална хипотония;
• хематопоетична система: намаляване на нивото на хемоглобина и хематокрита, неутропения;
• нервна система: главоболие, световъртеж;
• метаболизъм: хиперкалиемия;
• пикочна система: рядко - функционално бъбречно разстройство, повишени нива на уреен азот и креатинин (особено при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност);
• алергични реакции: рядко - сърбеж, обрив, серумна болест, ангиоедем, васкулит;
• други: обща слабост, умора, кашлица, повишен риск от развитие на вирусни инфекции, фарингит.

Предозиране

Основният симптом на предозиране на валсартан е подчертано понижаване на кръвното налягане, което в бъдеще може да доведе до помътняване на съзнанието, шок и / или колапс. В този случай се препоръчва симптоматична терапия, чиито характеристики зависят от тежестта на симптомите и времето, изминало от приема на лекарството. В случай на предозиране трябва да се предизвика повръщане (ако Валсартан се приема наскоро) или да се направи стомашна промивка. При изразено понижаване на кръвното налягане, съгласно протоколите, е необходимо интравенозно да се инжектира 0,9% разтвор на натриев хлорид и пациентът да бъде легнал, поставяйки краката му в повдигнато положение, за период от време, достатъчен за терапия. Предприемат се и активни мерки за възстановяване на пълноценното функциониране на сърдечно-съдовата система, включително редовно проследяване на количеството отделена урина, обема на циркулиращата кръв и дейността на сърцето и дихателната система.

специални инструкции

При намалено съдържание на BCC и / или натрий, употребата на валсартан трябва да започне след възстановяването на нивата им в организма, ако е необходимо, след това да се намали дозата на диуретика. Това ще избегне клинични прояви на артериална хипотония, които рядко се появяват в началото на лечението.

Препоръчва се с повишено внимание да се комбинират с калий-съдържащи хранителни добавки и заместители на солта, калий-съхраняващи диуретици, хепарин или други средства, които могат да допринесат за развитието на хиперкалиемия.

При едностранна или двустранна стеноза на бъбречна артерия е необходимо редовно проследяване на серумните нива на креатинин и урея.

Избягвайте комбинацията от лекарството или АСЕ инхибиторите с алискирен при тежко бъбречно увреждане (CC под 30 ml / min).

При лечение на пациенти с обструкция на жлъчните пътища, клирънсът на валсартан намалява.

Пациенти, при които валсартан е причинил оток на Квинке, лекарствената терапия се отменя със забрана за възобновяване на приема.

В случай на артериална хипертония при пациенти с първичен хипералдостеронизъм, употребата на лекарството няма терапевтичен ефект.

Поради риска от значителен хипотензивен ефект на лекарството в началото на терапията при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност или инфаркт на миокарда, е необходимо редовно да се следи кръвното налягане (АН).

Съществува риск от олигурия и / или влошаване на азотемия, в редки случаи - остра бъбречна недостатъчност и / или смърт при хронична сърдечна недостатъчност II - IV функционален клас (класификация по NYHA), поради което на тези категории пациенти трябва да се дава периодична оценка на бъбречната функция.

При лечението на артериална хипертония, в допълнение към монотерапията, лекарството може да се използва в комбинация с ацетилсалицилова киселина, тромболитици, бета-блокери и инхибитори на HMG-CoA редуктазата (статини). Не се препоръчва да се използва едновременно с АСЕ инхибитори, тъй като монотерапията има предимства в този случай.

При комбинирана терапия на хронична сърдечна недостатъчност е показано назначаването на диуретици, сърдечни гликозиди, бета-блокери или АСЕ инхибитори. Не се препоръчва използването на комбинация от АСЕ инхибитори, бета-блокери и валсартан.

Поради риска от замайване или припадък по време на периода на лечение, трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и механизми.

Приложение по време на бременност и кърмене

Приемът на Валсартан по време на бременност е строго противопоказан. Рискът за плода в този случай е доста значителен, което се дължи на механизма на действие на антагонистите на рецептора на ангиотензин II. Ефектът на АСЕ инхибиторите (лекарства, които повлияват RAAS) върху плода, когато се прилагат през II и III триместър на бременността, може да доведе до нарушено развитие и вътрематочна смърт. Според ретроспективни данни, когато се приемат АСЕ инхибитори през първия триместър на бременността, рискът от раждане на деца с вътрематочни малформации се увеличава. Има информация за бъбречна дисфункция, олигохидрамнион при новородени и спонтанни аборти при майки, които случайно са получили валсартан по време на бременност. Това лекарство също не трябва да се използва при жени, планиращи бременност. В този случай лекарят трябва да информира жените в репродуктивна възраст за възможния риск от отрицателни ефекти на валсартан върху плода по време на бременност.

Ако бременността настъпи по време на лечението с валсартан, тя трябва да бъде отменена възможно най-скоро. Няма информация за проникването на лекарството в кърмата, поради което приемането на лекарството е противопоказано за кърмене.

Използване от детството

Ефективността и безопасността на лекарството при деца не са доказани.

С нарушена бъбречна функция

Няма данни за безопасността на приема на Valsartan от пациенти с CC под 10 ml / min. Тъй като инхибирането на RAAS се наблюдава при предразположени пациенти, то може да бъде придружено от промени в бъбречната функция.

Лекарствени взаимодействия

При едновременна употреба на валсартан:

• средства, действащи върху ренин-ангиотензин-алдостероновата система (RAAS), имат ефект върху увеличаването на честотата на бъбречна дисфункция, артериална хипотония и хиперкалиемия в сравнение с монотерапията;
• атенолол, варфарин, циметидин, фуроземид, дигоксин, индометацин, амлодипин, хидрохлоротиазид, глибенкламид не предизвикват клинично значими взаимодействия;
• нестероидните противовъзпалителни лекарства, включително селективни инхибитори на циклооксигеназа-2, могат да намалят антихипертензивния ефект на валсартан, да причинят повишаване на плазмения калий и увреждане на бъбречната функция;
• литиевите препарати увеличават токсичния си ефект чрез увеличаване на съдържанието на литий в кръвната плазма;
• калиеви препарати, калий-съхраняващи диуретици (включително амилорид, спиронолактон, триамтерен), калий-съдържащи соли могат да увеличат концентрацията на калий в кръвния серум, а при сърдечна недостатъчност - съдържанието на креатинин в кръвния серум;
• рифампицин, циклоспорин, ритонавир могат да повишат серумната концентрация на валсартан.

Аналози

Аналозите на валсартан са: Valz, Diovan, Valsakor, Valsartan Zentiva.

Условия за съхранение

Да се \u200b\u200bпази извън обсега на деца.

Съхранявайте при температури до 25 ° C на тъмно място.

Срокът на годност е 3 години.

Описание актуално на 07.02.2015

• Латинско име:Валсартан
• ATX код:C09CA03
• Активно вещество:Валсартан
• Производител:KRKA (Словения), Obolenskoe - фармацевтична компания, Ozon LLC (Русия), Second Pharma Co., Livzon Group Changzhou Kony Pharmaceutical Co., Zhuhai Rundumintong Phamaceutical Co., Ltd. (Китай), Maylen Laboratories Limited (Индия)

Състав

Лекарството съдържа валсартан като активна съставка.

40 mg таблетки включват следните допълнителни компоненти: магнезиев стеарат, кроскарамелоза натрий, микрокристална целулоза, багрило "Opadrai розово".

Таблетки 80 и 160 mg съдържат следните спомагателни елементи: кроскарамелоза натрий, магнезиев стеарат, багрило "Opadrai розово", микрокристална целулоза, аеросил.

Формуляр за освобождаване

Лекарството се продава в аптеките под формата на прах, капсули, гранули и таблетки.

фармакологичен ефект

Антихипертензивно лекарство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активното вещество на лекарството провокира конкурентно блокиране aT1 рецептори на ангиотензин II , които се намират в съдовия ендотел, сърдечния мускул, надбъбречната кора, бъбречната тъкан, мозъка и белодробната тъкан. Това води до инхибиране на ангиотензиновите ефекти. Лекарството намалява миокардна хипертрофия в артериална хипертония .

След еднократно нанасяне ефектът се забелязва след 120 минути, продължава през целия ден. Постоянен терапевтичен ефект се постига 3 седмици след първия ден от курса.

Хора с CHF лекарството ще елиминира хиперстимулация на RAAS , предотвратява патологични разпространение клетки, намалява подуване ... Приемането му намалява предварителното натоварване и се увеличава сърдечен дебит .

Когато се комбинира с, намалява вероятността от постинфарктни усложнения.

Освен това комбинация като валсартан и амлодипин ... Тези активни съставки се намират в лекарства като Вамлосет .

Оригиналното лекарство се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт. Бионаличността средно е 23%.

Връзката с протеините (главно с) е около 95%.

Екскретира се главно с изпражненията (70%), отделя се и с урината (30%), главно непроменен.

Показания за употреба

Лекарството се използва за артериална хипертония както и за подобряване на оцеляването на хората с остър което е сложно систолна дисфункция на лявата камера и / или левокамерна недостатъчност ... Кога хронична сърдечна недостатъчност използвани като част от цялостно лечение.

Противопоказания

Не може да се използва в случай на свръхчувствителност към лекарствените компоненти. За деца ефективността и безопасността на лекарството не са установени.

Странични ефекти

Приемът на това лекарство може да причини някои нежелани ефекти:

• CCC и хематопоетична система: неутропения , намаляване, хиперкалиемия ;
• ЦНС:, слабост,;
• стомашно-чревния тракт: , болка в корема , гадене, повишена активност чернодробни трансаминази ;
• други: кашлица, вирусни инфекции, хиперкалиемия .

Нежеланите реакции при употребата на лекарството са редки.

Инструкции за употреба на валсартан (начин и дозировка)

За тези, които използват валсартан, инструкциите за употреба информират, че продуктът е предназначен за перорално приложение. Препоръчителна доза в случай артериална хипертония е 80 mg. Нормата на ден се приема наведнъж. Ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена до 160 mg или допълнително да се използва друго антихипертензивно лекарство. Инструкциите за употреба на Valsartan показват, че максималната дневна доза е 320 mg. Не се препоръчва да се надвишава.

Предозиране

Симптоми на предозиране - хипотония , брадикардия ,. Лечението е симптоматично. Диализа няма ефективност.

Взаимодействие

Лекарството засилва ефекта диуретици ... Лекарства, съдържащи калий, и калий-съхраняващи диуретици увеличаване на вероятността хиперкалиемия .

Условия за продажба

С рецепта от специалист.

Условия за съхранение

Температура до 25 ° C. Съхранявайте лекарството на място, защитено от светлина и недостъпно за деца.

Срок на годност

Три години. Не използвайте след срока на годност, отпечатан на опаковката.

Аналози на валсартан

Съответстващ ATX ниво 4 код:

Известни са следните синоними и аналози на валсартан:

• Валаар ;
• Валсартан А ;
• Валсазин ;
• Валсартан N ;
• Валсартан Зентива ;
• Валсафорс ;
• Тантордио ;
• Тарег .

Всички тези лекарства имат свои собствени характеристики на употреба. Аналозите на валсартан не могат да бъдат заменени по ваша преценка, без да се консултирате с Вашия лекар.

Отзиви за Валсартан

Отзивите за Валсартан са предимно одобрителни. Тези, които са използвали това лекарство, отбелязват неговото бързо действие. Коментарите на лекарите също показват изразена хипотензивна активност на лекарството.

Цената на валсартан къде да купя

Цената на валсартан в капсули от 40 mg, 40 броя в опаковка - 130 рубли. Таблетките от 80 mg (30 броя в опаковка) струват около 220 рубли. И цената на валсартан в таблетки от 160 mg (30 броя в опаковка) е около 350 рубли.

• Онлайн аптеки в РусияРусия

ZdravCity

Валсартан таблетки p.p. 80mg 30 Бр.Vertex AO

Валсартан таблетки p.p. 160mg 30 Бр. ВърхVertex AO