Beta blokatori Mehanizam djelovanja i klasifikacija

Pripravci skupine beta-blokatora od velikog su interesa zbog njihove nevjerojatne učinkovitosti. Koriste se za ishemijsku bolest srca, zatajenje srca i određene poremećaje u radu srca.

Često ih liječnici propisuju za patološke promjene srčanog ritma. Beta blokatori su lijekovi koji tijekom određenog vremena blokiraju različite vrste (β1-, β2-, β3-) adrenergičkih receptora. Važnost ovih tvari teško je precijeniti. Smatraju se jedinstvenom vrstom lijekova iz kardiologije, za razvoj kojih je dodijeljena Nobelova nagrada za medicinu.

Postoje selektivni i neselektivni beta blokatori. Iz referentnih knjiga možete saznati da je selektivnost blokiranje isključivo β1-adrenergičkih receptora. Važno je napomenuti da nema učinka na β2-adrenergičke receptore. Ovaj članak sadrži osnovne podatke o tim tvarima. Ovdje možete pronaći njihovu detaljnu klasifikaciju, kao i lijekove i njihov utjecaj na tijelo. Pa što su selektivni i neselektivni beta blokatori?

Klasifikacija beta blokatora prilično je jednostavna. Kao što je ranije spomenuto, svi lijekovi su svrstani u dvije glavne skupine: neselektivni i selektivni beta blokatori.

Neselektivni blokatori

Neselektivni beta blokatori su lijekovi koji ne blokiraju selektivno beta-adrenergičke receptore. Uz to, imaju snažne antianginalne, hipotenzivne, antiaritmičke i stabilizirajuće učinke na membrane.

Skupina neselektivnih blokatora uključuje sljedeće lijekove:

• Propranolol (lijekovi sa sličnom aktivnom tvari: Inderal, Obzidan);
• Bopindolol (Sandinorm);
• Levobunolol (Vistagen);
• Nadolol (Korgard);
• Obunol;
• Oxprenolol (Coretal, Trazicor);
• pindonol;
• stall;
• Timozol (Arutimol).

Antianginalni učinak ove vrste β-blokatora je da oni mogu normalizirati rad srca. Pored toga, smanjuje se kontraktilnost miokarda, što postupno dovodi do smanjenja njegove potrebe za udjelom kisika. Dakle, opskrba krvi srcem značajno se poboljšava.

Taj je učinak posljedica usporavanja simpatičke stimulacije perifernih žila i inhibicije aktivnosti renin-angiotenzinskog sustava. Štoviše, istodobno dolazi do minimiziranja ukupnog perifernog vaskularnog otpora i do smanjenja srčanog izlaza.

Neselektivni blokator Inderal

Ali antiaritmički učinak ovih tvari objašnjava se uklanjanjem aritmogenih čimbenika. Neke kategorije ovih lijekova imaju ono što se naziva unutarnjom simpatikomimetičkom aktivnošću. Drugim riječima, oni imaju snažan stimulativni učinak na beta-adrenergičke receptore.

Ovi lijekovi ne smanjuju ili samo malo smanjuju vaš otkucaj srca u mirovanju. Osim toga, oni ne dopuštaju porast potonjeg tijekom vježbanja ili pod utjecajem adrenergičkih agonista.

Kardioselektivni lijekovi

Razlikuju se sljedeći kardioselektivni beta blokatori:

• Ormidol;
• Prinorm;
• atenol;
• Betacard;
• Blockium;
• Catenol;
• Catenolol;
• Hypoten;
• Myocord;
• Normiten;
• Prenormin;
• Telvodin;
• Tenolol;
• Tensicor;
• Velorin;
• Falitonsin.

Kao što znate, u strukturama tkiva ljudskog tijela postoje određeni receptori koji reagiraju na hormone adrenalin i norepinefrin. Trenutno postoje α1-, α2-, β1-, β2-adrenergički receptori. Nedavno su opisani β3-adrenergički receptori.

Mjesto i značaj adrenergičkih receptora može se prikazati na sljedeći način:

• α1 - nalaze se točno u žilama tijela (u arterijama, venama i kapilarima), aktivna stimulacija dovodi do njihovog spazma i oštrog porasta krvnog tlaka;
• α2 - smatraju se „negativnom petljom povratnih informacija“ za sustav regulacije radne sposobnosti tjelesnih tkiva - što upućuje na to da njihova stimulacija može dovesti do trenutnog pada krvnog tlaka;
• β1 - nalaze se u srčanom mišiću, a njihova stimulacija dovodi do porasta otkucaja srca, a također povećava potrebu miokarda za kisikom;
• β2 - smještene u bubrezima, stimulacija izaziva uklanjanje bronhospazma.

Kardioselektivni β-blokatori aktivni su protiv β1-adrenergičkih receptora. Što se tiče neselektiva, oni jednako blokiraju β1 i β2. U srcu je omjer potonjeg 4: 1.

Drugim riječima, stimulacija ovog organa kardiovaskularnog sustava energijom provodi se uglavnom putem β1. S brzim porastom doze beta-blokatora, njihova se specifičnost postupno smanjuje. Tek tada selektivni lijek blokira oba receptora.

Važno je napomenuti da će svaki selektivni ili neselektivni beta blokator podjednako sniziti razinu krvnog tlaka.

Međutim, istovremeno, kardioselektivni beta blokatori imaju puno manje nuspojava. Upravo iz tog razloga je mnogo poželjnije koristiti ih za razne popratne tegobe.

Dakle, oni najvjerojatnije provociraju bronhospazam. To je zbog činjenice da njihova aktivnost neće utjecati na β2-adrenergičke receptore smještene u impresivnom dijelu dišnog sustava - plućima.

Vrijedi napomenuti da su selektivni blokatori adrenergike puno slabiji od neselektivnih. Osim toga, povećavaju periferni vaskularni otpor. Zahvaljujući ovom jedinstvenom svojstvu, ovi se lijekovi propisuju pacijentima kardiologa s ozbiljnim poremećajima periferne cirkulacije. To se uglavnom odnosi na bolesnike s povremenom klaudikacijom.

Svakako biste trebali obratiti pozornost na činjenicu da lijek nazvan Carvedilol ne spada u kategoriju kardioselektivnih lijekova.

Malo ljudi zna, ali rijetko je propisano za snižavanje krvnog tlaka i uklanjanje aritmija. Obično se koristi za liječenje zatajenja srca.

Beta blokatori posljednje generacije

Trenutno postoje tri glavne generacije takvih lijekova. Naravno, poželjno je koristiti upravo lijekove najnovije (nove) generacije. Preporuča ih se koristiti tri puta dnevno.

Karvedilol 25 mg

Uz to, ne smijemo zaboraviti da su izravno povezane sa samo minimalnom količinom neželjenih nuspojava. Inovativni lijekovi uključuju karvedilol i celiprolol. Kao što je već spomenuto, oni se prilično uspješno koriste za liječenje različitih bolesti srčanog mišića.

Neselektivni lijekovi dugog djelovanja uključuju sljedeće:

• bopindolol;
• nadolol;
• penbutolol;
• Stall.

Ali selektivni lijekovi dugog djelovanja uključuju sljedeće:

• atenolol;
• betaksolol;
• Epanolol.

Kada promatramo nisku učinkovitost odabranih lijekova, važno je revidirati propisane lijekove.

Ako je potrebno, trebali biste kontaktirati svog osobnog liječnika kako bi on uzeo novi lijek. Cijela poanta je u tome što često sredstva jednostavno nemaju željeni učinak na pacijentovo tijelo.

Trenutno se sve češće daje prednost onim lijekovima koji imaju precizno produljeno djelovanje. Oni sadrže u svom sastavu aktivne sastojke koji se oslobađaju postupno, tijekom impresivnog vremenskog razdoblja, glatko utječući na zdravlje pacijenta kardiologa.

Lijekovi mogu biti vrlo učinkoviti, ali ovaj ili onaj pacijent na njih jednostavno nije podložan. U ovom je slučaju sve vrlo individualno i ovisi o određenim karakteristikama zdravlja pacijenta.

Iz tog razloga se liječenje mora provesti s točnošću i posebnom pažljivošću. Vrlo je važno obratiti pažnju na sve pojedinačne karakteristike ljudskog tijela.

Kontraindikacije za uporabu

Upravo iz razloga što beta blokatori imaju sposobnost da nekako utječu na razne organe i sustave (ne uvijek na pozitivan način), njihova upotreba je nepoželjna i čak kontraindicirana za neke popratne bolesti tijela.

Različiti štetni učinci i zabrane upotrebe izravno su povezani s prisutnošću beta-adrenergičkih receptora u mnogim organima i strukturama ljudskog tijela.

Kontraindikacije za upotrebu lijekova su:

• astma;
• simptomatsko snižavanje krvnog tlaka;
• smanjenje otkucaja srca (značajno usporavanje pacijentovog pulsa);
• teško dekompenzirano zatajenje srca.

Ne biste trebali samostalno odabrati lijek iz ove kategorije lijekova za srce. Važno je zapamtiti da to može ozbiljno naštetiti zdravlju pacijenta.

Kontraindikacije mogu biti relativne (kada značajne koristi za terapijski proces nadmašuju štetu i vjerojatnost neželjenih učinaka):

• razne bolesti organa kardiovaskularnog sustava;
• opstruktivna bolest dišnog sustava kronične prirode;
• u osoba sa zatajenjem srca i sporim pulsom upotreba je nepoželjna, ali nije zabranjena;
• dijabetes;
• prolazna hromost donjih ekstremiteta.

Videi sa sličnim sadržajem

Koji se neselektivni i selektivni beta blokatori (lijekovi iz ovih skupina) koriste za liječenje srčanih bolesti:

Kod bolesti kada je naznačena primjena beta blokatora, treba ih koristiti s velikim oprezom. To se posebno odnosi na žene koje nose dijete i doje. Druga važna točka je naglo otkazivanje odabranog lijeka: ni u kojem slučaju se ne preporučuje naglo prestati piti ovaj ili onaj lijek. Inače, osoba očekuje neočekivani fenomen nazvan "sindrom povlačenja".

Sadržaj

Djelovanje na beta-adrenergičke receptore adrenalina i norepinefrina kod bolesti srca i krvnih žila može dovesti do fatalnih posljedica. U ovoj situaciji, lijekovi kombinirani u skupine beta blokatora (BAB) ne samo da olakšavaju život, već ga produžuju. Proučavanje teme BAB naučit će vas da bolje razumijete svoje tijelo dok se riješite bolesti.

Što su beta blokatori

Pod adrenergičkim blokatorima (adrenolitikima) podrazumijeva se skupina lijekova s \u200b\u200bopćim farmakološkim djelovanjem - neutralizacijom adrenalinskih receptora krvnih žila i srca. Lijekovi "isključuju" receptore koji reagiraju na adrenalin i norepinefrin i blokiraju sljedeće radnje:

• oštro sužavanje lumena krvnih žila;
• povišeni krvni tlak;
• antialergijski učinak;
• bronhodilatatorna aktivnost (širenje lumena bronha);
• povećana glukoza u krvi (hipoglikemijski učinak).

Lijekovi utječu na β2-adrenergičke receptore i β1-adrenergičke receptore, izazivajući učinak suprotan adrenalinu i norepinefrinu. Oni proširuju krvne žile, snižavaju krvni tlak, sužavaju lumen bronha i smanjuju razinu šećera u krvi. Kada se aktiviraju beta1-adrenergički receptori, učestalost i snaga srčanih kontrakcija se povećavaju, a koronarne arterije se šire.

Zbog djelovanja na β1-adrenergičke receptore poboljšava se vodljivost srca, raspada glikogena u jetri i stvaranje energije. Kada se pobude beta2-adrenergički receptori, stijenke žila i mišići bronha se opuštaju, ubrzava se sinteza inzulina i razgradnja masti u jetri. Stimulacija beta-adrenergičkih receptora kateholaminima mobilizira sve snage tijela.

Pripravci iz skupine blokatora beta-adrenergičkih receptora smanjuju učestalost i silu kontrakcija srca, snižavaju krvni tlak i smanjuju potrošnju kisika od strane srca. Mehanizam djelovanja beta blokatora (BAB) povezan je sa sljedećim funkcijama:

1. Dijastola se produžuje - poboljšanjem koronarne perfuzije smanjuje se intrakardijalni dijastolički tlak.
2. Protok krvi se redistribuira iz područja koja se normalno opskrbljuju krvlju ishemijskim područjima, što povećava toleranciju na vježbanje.
3. Antiaritmičko djelovanje sastoji se u suzbijanju aritmogenih i kardiotoksičnih učinaka, sprječavanju nakupljanja kalcijevih iona u stanicama srca, što može narušiti energetski metabolizam u miokardu.

Ljekovita svojstva

Neselektivni i kardioselektivni beta blokatori mogu inhibirati jedan ili više receptora. Imaju suprotno vazokonstriktivno, hipertenzivno, antialergijsko, bronhodilatacijsko i hiperglikemijsko djelovanje. Kada se adrenalin veže na adrenergičke receptore pod utjecajem blokatora adrenergike, dolazi do stimulacije, povećava se unutarnja aktivnost simpatomimetičara. Ovisno o vrsti beta blokatora, razlikuju se njihova svojstva:

1. Neselektivni beta-1,2-adrenergički blokatori: smanjuju periferni vaskularni otpor, kontraktilnost miokarda. Zbog lijekova ove skupine sprječava se aritmija, proizvodnja renina putem bubrega i smanjuje se pritisak. U početnim fazama liječenja, vaskularni se ton povećava, ali onda se smanjuje na normalnu vrijednost. Blokatori beta-1,2-adrenergike inhibiraju adheziju trombocita, stvaranje krvnih ugrušaka, pojačavaju kontrakciju miometrija i aktiviraju pokretljivost probavnog trakta. Kod ishemijske bolesti srca, blokatori adrenergičkih receptora poboljšavaju toleranciju na vježbanje. U žena, neselektivni beta blokatori povećavaju kontraktilnost maternice, smanjuju gubitak krvi tijekom porođaja ili nakon operacije te snižavaju intraokularni tlak, što im omogućuje upotrebu kod glaukoma.
2. Selektivni (kardioselektivni) beta1 blokatori - smanjuju automatizam sinusnog čvora, smanjuju ekscitabilnost i kontraktilnost srčanog mišića. Oni smanjuju potrebu za miokardom u kisiku, suzbijaju učinke norepinefrina i adrenalina pod stresom. Zbog toga se sprečava ortostatska tahikardija, smanjuje se smrtnost kod zatajenja srca. To poboljšava kvalitetu života ljudi koji imaju ishemiju, dilatiranu kardiomiopatiju, nakon moždanog udara ili srčanog udara. Blokatori beta-1 eliminiraju sužavanje lumena kapilara, kod bronhijalne astme smanjuju rizik od bronhospazma, kod dijabetes melitusa uklanjaju rizik od hipoglikemije.
3. Alfa i beta blokatori - smanjuju razinu kolesterola i triglicerida, normaliziraju lipidni profil. Zbog toga se krvne žile šire, naknadno opterećenje na srce se smanjuje, a bubrežni protok krvi se ne mijenja. Alfa-beta blokatori poboljšavaju kontraktilnost miokarda, pomažu krvi da ne ostane u lijevoj komori nakon kontrakcije, već se potpuno preseli u aortu. To dovodi do smanjenja veličine srca, smanjenja stupnja njegove deformacije. Kod zatajenja srca lijekovi smanjuju ishemijske napade, normaliziraju srčani indeks i smanjuju smrtnost od koronarne arterijske bolesti ili dilatacinolne kardiomiopatije.

Klasifikacija

Da biste razumjeli kako djeluju lijekovi, korisna je klasifikacija beta blokatora. Podijeljeni su u neselektivne, selektivne. Svaka skupina podijeljena je u još dvije podvrste - sa ili bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti. Zahvaljujući tako složenoj klasifikaciji, liječnici ne sumnjaju u odabir lijeka koji je optimalan za pojedinog pacijenta.

Povoljnim djelovanjem na beta-1 i beta-2-adrenergičke receptore

Prema vrsti utjecaja na vrste receptora razlikuju se selektivni beta blokatori i neselektivni beta blokatori. Prva djeluju samo na srčane receptore, zbog čega ih nazivaju i kardioselektivima. Neselektivni lijekovi utječu na bilo koji receptor. Neselektivni beta-1,2-blokatori uključuju Bopindolol, Metipranolol, Oxprenol, Sotalol, Timolol. Selektivni beta-1-blokatori su Bisoprolol, Metoprolol, Atenolol, Tilinolol, Esmolol. Alfa-beta blokatori uključuju Proxodalol, Carvedilol, Labetalol.

Sposobnošću otapanja u lipidima ili vodi

Beta blokatori se dijele na lipofilne, hidrofilne, lipohidrofilne. Topivi u masti su Metoprolol, Propranolol, Pindolol, Oxprenol, hidrofilni - Atenolol, Nadolol. Lipofilni lijekovi se dobro apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu, metabolizira ga jetra. Kod zatajenja bubrega ne akumuliraju se, stoga prolaze biotransformaciju. Lipohidrofilni ili amfofilni lijekovi sadrže Acebutalol, Bisoprolol, Pindolol, Celiprolol.

Hidrofilni blokatori beta-adrenergičkih receptora slabije se apsorbiraju u probavnom traktu, imaju dug poluživot i izlučuju se bubrezima. Poželjno ih je koristiti u bolesnika s hepatičkom insuficijencijom jer ih eliminiraju bubrezi.

Po naraštajima

Među beta blokatorima razlikuju se lijekovi prve, druge i treće generacije. Više koristi od modernih lijekova, njihova je učinkovitost veća, a manje je štetnih nuspojava. Lijekovi prve generacije uključuju Propranolol (dio Anaprilina), Timolol, Pindolol, Sotalol, Alprenol. Fondovi druge generacije - Atenolol, Bisoprolol (dio Concor), Metoprolol, Betaxolol (Lokren tablete).

Beta-blokatori treće generacije dodatno imaju vazodilatacijski učinak (opuštaju krvne žile), uključujući Nebivolol, Carvedilol, Labetalol. Prvi povećava proizvodnju dušičnog oksida koji regulira vaskularnu relaksaciju. Karvedilol dodatno blokira alfa-adrenergičke receptore i povećava proizvodnju dušičnog oksida, dok Labetalol djeluje i na alfa i beta-adrenergičke receptore.

Popis beta blokatora

Samo liječnik može odabrati pravi lijek. On također propisuje doziranje i učestalost uzimanja lijeka. Popis poznatih beta blokatora:

1. Selektivni beta blokatori

Ta sredstva djeluju selektivno na receptore srca i krvnih žila, pa se koriste samo u kardiologiji.

1.1 Bez intrinzične simpatomimetičke aktivnosti

1.2 S intrinzičnom simpatomimetičkom aktivnošću

2. Neselektivni beta blokatori

Ovi lijekovi nemaju selektivni učinak, snižavaju arterijski i intraokularni tlak.

2.1 Bez intrinzičnog simpatomimetičkog djelovanja

2.2 S intrinzičnom simpatomimetičkom aktivnošću

3. Beta blokatori s vazodilatacijskim svojstvima

Za rješavanje problema visokog krvnog tlaka koriste se blokatori adrenergičkih receptora s vazodilatacijskim svojstvima. Oni sužavaju krvne žile i normaliziraju rad srca.

3.1 Bez intrinzične simpatomimetičke aktivnosti

3.2 S intrinzičnom simpatomimetičkom aktivnošću

4. BAB dugog djelovanja

Lipofilni beta blokatori - lijekovi dugog djelovanja djeluju duže od antihipertenzivnih analoga, stoga se propisuju u manjoj dozi i sa smanjenom učestalošću. Oni uključuju metoprolol koji je sadržan u tabletama Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Ultra-kratko djelujući blokatori adrenergike

Kardioselektivni beta blokatori - lijekovi ultra kratkog djelovanja imaju radno vrijeme do pola sata. Oni uključuju esmolol koji se nalazi u Brevibloku, Esmolol.

Indikacije za uporabu

Postoji niz patoloških stanja koja se mogu liječiti beta blokatorima. Odluku o imenovanju donosi liječnik na temelju sljedećih dijagnoza:

1. Izložena angina pektoris i sinusna tahikardija. Beta-blokatori često su najučinkovitiji lijek za prevenciju napada i liječenje angine kod napora. Aktivna tvar akumulira se u tkivima tijela, pružajući podršku srčanom mišiću, što smanjuje rizik od recidiva infarkta miokarda. Sposobnost liječenja da se akumulira omogućava vam privremeno smanjenje doze. Izvodljivost uzimanja BAB-a s napornom anginom povećava se istodobnom prisutnošću sinusne tahikardije.
2. Infarkt miokarda. Primjena BAB-a kod infarkta miokarda dovodi do ograničavanja sektora nekroze srčanog mišića. To dovodi do smanjenja smrtnosti, smanjenja rizika od zastoja srca i ponovnog infarkta miokarda. Preporučuje se uporaba kardioselektivnih lijekova. Dopušteno je započeti prijavu odmah u trenutku prijema pacijenta u bolnicu. Trajanje - 1 godina nakon infarkta miokarda.
3. Zastoj srca. Izgledi za uporabu BAB-a za liječenje zatajenja srca još se proučavaju. Trenutno kardiolozi dopuštaju uporabu lijekova ako se ova dijagnoza kombinira s anginom pektoris, arterijskom hipertenzijom, poremećajima ritma, tahistoistološkim oblikom atrijske fibrilacije.
4. Arterijska hipertenzija. Mladi ljudi aktivnog načina života često imaju hipertenziju. U tim se slučajevima BAB može propisati na recept liječnika. Dodatna indikacija za imenovanje je kombinacija glavne dijagnoze (hipertenzije) s poremećajima ritma, anksioznom anginom i nakon infarkta miokarda. Razvoj hipertenzije u hipertenziju s hipertrofijom lijeve komore je osnova za uzimanje BAB-a.
5. Poremećaji srčanog ritma uključuju abnormalnosti kao što su supraventrikularna aritmija, atrijsko lepršanje i fibrilacija i sinusna tahikardija. Za liječenje ovih stanja uspješno se koriste lijekovi iz skupine BAB. Manje izražen učinak primjećuje se u liječenju poremećaja ventrikularnog ritma. U kombinaciji s lijekovima s kalijem, BAB se uspješno koristi za liječenje aritmija uzrokovanih intoksikacijom glikozidom.

Značajke prijave i pravila prijema

Kada liječnik odluči o imenovanju beta blokatora, pacijent mora obavijestiti liječnika o prisutnosti takvih dijagnoza kao što su emfizem, bradikardija, astma i aritmija. Važna okolnost je trudnoća ili sumnja na nju. BAB se uzimaju istovremeno s hranom ili odmah nakon kraja obroka, jer hrana smanjuje ozbiljnost nuspojava. Doziranje, režim i trajanje terapije određuje kardiolog koji se liječi.

Tijekom liječenja preporučuje se pažljivo nadziranje pulsa. Kada se učestalost smanji ispod utvrđene razine (utvrđene prilikom propisivanja režima liječenja), potrebno je o tome obavijestiti liječnika. Osim toga, promatranje liječnika tijekom uzimanja lijekova uvjet je za učinkovitost terapije (specijalist, ovisno o pojedinačnim pokazateljima, može prilagoditi doziranje). Ne možete samostalno otkazati unos BAB-a, jer će se u protivnom pojačati nuspojave.

Nuspojave i kontraindikacije beta blokatora

Imenovanje BAB-a kontraindicirano je kod hipotenzije i bradikardije, bronhijalne astme, dekompenziranog zatajenja srca, kardiogenog šoka, plućnog edema, dijabetesa melitusa ovisnog o inzulinu. Relativne kontraindikacije uključuju sljedeća stanja:

• kronični oblik opstruktivne plućne bolesti u nedostatku bronhospastičke aktivnosti;
• bolest perifernih krvnih žila;
• prolazna hromost donjih ekstremiteta.

Značajke utjecaja BAB na ljudsko tijelo mogu rezultirati nizom nuspojava različite težine. Pacijenti mogu osjetiti sljedeće pojave:

• nesanica;
• slabost;
• glavobolja;
• poremećaj disanja;
• pogoršanje ishemijske bolesti srca;
• poremećaj crijeva;
• prolaps mitralnog ventila;
• vrtoglavica;
• depresija;
• pospanost;
• umor;
• halucinacije;
• noćne more;
• usporavanje reakcije;
• anksioznost;
• konjunktivitis;
• šum u ušima;
• konvulzije;
• raynaudov fenomen (patologija);
• bradikardija;
• psihoemocionalni poremećaji;
• ugnjetavanje hematopoeze koštane srži;
• zastoj srca;
• lupanje srca;
• hipotenzija;
• atrioventrikularni blok;
• vaskulitis;
• agranulocitoza;
• trombocitopenije;
• bolovi u mišićima i zglobovima
• bol u prsima;
• mučnina i povračanje;
• disfunkcija jetre;
• bol u trbuhu;
• nadutost;
• spazam grkljana ili bronha;
• dispneja;
• kožne alergije (svrbež, crvenilo, osip);
• hladni ekstremiteti;
• znojenje;
• ćelavost;
• slabost mišića;
• smanjen libido;
• smanjena ili povećana aktivnost enzima, razine glukoze u krvi i bilirubina;
• peyronijeva bolest.

Sindrom povlačenja i kako ga izbjeći

Uz dugotrajno liječenje visokim dozama BAB-a, nagli prekid terapije može izazvati sindrom povlačenja. Teški simptomi se očituju u obliku poremećaja ventrikularnog ritma, angine pektoris i infarkta miokarda. Blage posljedice izražavaju se u obliku povećanja krvnog tlaka i tahikardije. Sindrom povlačenja razvija se u roku od nekoliko dana nakon tijeka terapije. Da biste uklonili ovaj ishod, morate slijediti pravila:

1. Potrebno je polako prestati uzimati BAB, u roku od 2 tjedna, postupno smanjujući dozu sljedećeg unosa.
2. Tijekom postupnog otkazivanja i nakon potpunog prestanka prijema, važno je naglo smanjiti tjelesnu aktivnost i povećati unos nitrata (u dogovoru s liječnikom) i drugih antiangilnih lijekova. Tijekom tog razdoblja važno je ograničiti unos lijekova koji smanjuju krvni tlak.

Video

Pronašli ste grešku u tekstu?
Odaberite ga, pritisnite Ctrl + Enter i to ćemo popraviti!

Beta-blokatori su skupina lijekova s \u200b\u200bizraženom sposobnošću inhibicije učinka adrenalina na specifične receptore, koji, kada su pobuđeni, izazivaju stenozu (sužavanje) krvnih žila, ubrzanje srčane aktivnosti i neizravno povećanje krvnog tlaka. Također se nazivaju B-blokatori, beta blokatori.

Lijekovi ove skupine opasni su ako se koriste nepravilno, izazivaju brojne nuspojave, uključujući rizik od prerane smrti od zatajenja srca, iznenadnog zaustavljanja mišićnog organa (asistole).

Nepismena kombinacija s lijekovima drugih farmaceutskih skupina (kalcij, blokatori kalijevih kanala itd.) Samo povećava vjerojatnost negativnog ishoda.

Zbog ovog razloga imenovanje liječenja provodi isključivo kardiolog nakon cjelovite dijagnoze i pojašnjenja trenutnog stanja.

Nekoliko je ključnih učinaka koji igraju glavnu ulogu i određuju učinkovitost upotrebe beta blokatora.

Povećanje otkucaja srca je biokemijski proces. Na neki je način provociran učinkom na posebne receptore smještene u srčanom mišiću, hormone nadbubrežne kore, od kojih je glavni adrenalin.

Obično je on krivac sinusne tahikardije i drugih oblika supventrikularne, takozvane "neopasne" (govoreći uvjetno) aritmije.

Mehanizam djelovanja B-blokatora bilo koje generacije doprinosi suzbijanju ovog procesa na biokemijskoj razini, zbog čega se ne pojavljuje porast vaskularnog tona, otkucaji srca padaju, kreću se unutar normalnog raspona, razina krvnog tlaka (što može biti opasno, na primjer, za ljude s odgovarajućim pokazateljima AD, tzv normotonici).

Opći pozitivni učinci koji određuju raširenu upotrebu beta blokatora mogu se sažeti na sljedeći način:

• Proširenje krvnih žila. Zbog toga se olakšava protok krvi, normalizira se brzina, a otpor stijenki arterija smanjuje. To posredno pomaže u smanjenju krvnog tlaka kod pacijenata.
• Smanjeni broj otkucaja srca. Prisutan je i antiaritmički učinak. U većoj mjeri se to vidi na primjeru upotrebe kod pojedinaca s supraventrikularnom tahikardijom.
• Hipoglikemijski preventivni učinak. Odnosno, lijekovi skupine beta-blokatora ne ispravljaju koncentraciju šećera u krvi, već sprječavaju razvoj takvog stanja.
• Snižavanje krvnog tlaka. Do prihvatljivih brojeva. Ovaj učinak nije uvijek poželjan, jer se sredstva koriste s velikim oprezom kod bolesnika s niskim krvnim tlakom ili uopće nisu propisani.

Postoji jedan nepoželjni učinak koji je uvijek prisutan, bez obzira na vrstu lijekova. Ovo je sužavanje lumena bronha. Taj je učinak posebno opasan za pacijente s bolestima dišnog sustava.

Klasifikacija

Lijekovi se mogu tipkati prema grupi baza. Mnoge metode nemaju značenja za obične pacijente, a praktičarima i farmaceutima prilično su razumljive na temelju farmakokinetike i karakteristika učinka na tijelo.

Glavna metoda za razvrstavanje imena je prema prevladavajućem potencijalu utjecaja na kardiovaskularni i druge sustave. U skladu s tim, razlikuju se tri skupine.

Kardio-neselektivni beta-2 blokatori adrenergike (1. generacija)

Imaju najširi opseg primjene, međutim, to također značajno utječe na broj kontraindikacija i opasnih nuspojava.

Tipična značajka neselektivnih lijekova je sposobnost da istovremeno djeluju na obje vrste adrenergičkih receptora: beta-1 i beta-2.

• Prvo se nalazi u srčanom mišiću, zbog čega se sredstva nazivaju kardioselektivima.
• Drugi je lokaliziran u maternici, bronhijama, krvnim žilama, a također i u srčanim strukturama.

Iz tog razloga, kardio-selektivni lijekovi bez farmaceutske selektivnosti djeluju istovremeno na sve sustave tijela na tako izravan način.

Nemoguće je reći da su neki bolji, a drugi lošiji. Svi lijekovi imaju svoje područje primjene te se stoga procjenjuju na temelju određenog slučaja.

timolol

Ne koristi se za liječenje kardiovaskularnih patologija, što ga ne čini manje važnim.

Formalno neselektivno, lijek ima sposobnost lagano sniziti razinu tlaka, što ga čini idealnim za liječenje brojnih oblika glaukoma (očne bolesti u kojoj se povećavaju tonometrijski parametri).

Smatra se vitalnim lijekom i uključuje se u odgovarajući popis. Koristi se u kapi.

nadolol

Mekani, kardio-selektivni beta-2 adrenergički blokator, koji se koristi za liječenje rane faze hipertenzije, sa poteškoćama ispravlja zanemarene oblike, pa se zbog sumnjivog djelovanja praktički ne propisuje.

Glavno područje uporabe Nadolola je. Smatra se prilično starim lijekom, koristi se s oprezom u slučaju problema s krvnim žilama.

propranolol

Ima izražen učinak. Učinak je pretežno srčan.

Lijek je u stanju smanjiti učestalost otkucaja srca, smanjiti kontraktilnost miokarda i brzo utjecati na razinu krvnog tlaka.

Paradoksalno je da, da biste koristili takav lijek, morate biti dobrog zdravlja, jer s teškim zatajenjem srca, sklonošću kritičnom padu krvnog tlaka i kolaptoidnim stanjima, lijek je zabranjen.

Anaprilin

Široko se koristi u sustavnoj terapiji arterijske hipertenzije, srčanih bolesti bez smanjenja kontraktilnosti miokarda.

Općenito je poznato po svojoj sposobnosti da brzo i učinkovito zaustavi napade supraventrikularne aritmije općenito.

Međutim, može izazvati (oštro sužavanje) žila, stoga ga treba koristiti s oprezom.

Pažnja:

Whisken

Koristi se za liječenje arterijske hipertenzije u ranim fazama, ima blago farmakološko djelovanje.

Ono malo smanjuje otkucaje srca i pumpanje funkcije miokarda, pa se ne može koristiti u terapiji srčanih poremećaja.

Često izaziva bronhospazam, sužavanje dišnih putova. Stoga se gotovo nikada ne propisuje pacijentima koji pate od plućnih bolesti (KOPB, astma i drugi).

Analogni - Pindolol. Identičan je Wiskenu, a u oba slučaja sastav sadrži istu aktivnu tvar.

Neselektivni beta blokatori (skraćeno BAB) uključuju mnoštvo kontraindikacija, vrlo su opasni ako se koriste na pogrešan način.

Štoviše, oni često imaju izražen, čak i grub učinak. To također zahtijeva točno i strogo doziranje lijekova u ovoj skupini.

Kardioselektivni beta-1 blokatori (2. generacija)

Blokatori adrenergičkih beta-1 ciljaju istoimene receptore u srcu, što ih čini lijekovima uskog fokusiranja. Učinkovitost ne pati, već suprotno.

U početku se smatraju sigurnijim, iako ih se još uvijek ne može poduzeti samostalno. Pogotovo u kombinacijama.

Koristi se u većoj mjeri za ublažavanje akutnih stanja povezanih s kršenjem srčanog ritma.

Učinkovito eliminira različita odstupanja, ne samo supraventrikularnog tipa. U nekim se slučajevima koristi paralelno s Amiodaronom, koji se smatra glavnim u liječenju poremećaja srčanog ritma i pripada drugoj skupini.

Nije pogodan za trajnu upotrebu, jer je relativno teško podnijeti i izaziva "nuspojave".

Daje brzo potreban rezultat. Blagotvorni učinak pojavljuje se nakon sat vremena ili manje.

Bioraspoloživost ovisi i o individualnim karakteristikama organizma, trenutnim funkcionalnim karakteristikama pacijentovog tijela.

Kardioselektivni beta blokator za sustavnu primjenu. Za razliku od Metoprolola, počinje djelovati nakon 12 sati, ali učinak traje duže.

Lijek je pogodan za dugotrajnu upotrebu, glavni rezultat je normalizacija razine krvnog tlaka i brzine otkucaja srca. Prevencija recidiva aritmije.

Talinolol (Cordanum)

U osnovi se ne razlikuje od Metoprolola. Ima identična očitanja. Koristi se u ublažavanju akutnih stanja.

Popis beta blokatora je nepotpun, prikazani su samo najčešći i često prisutni nazivi lijekova. Postoji mnogo analoga i identičnih lijekova.

Odabir "po oku" gotovo nikada ne daje rezultate, potrebna je temeljita dijagnoza.

Ali čak ni u ovom slučaju nema garancije da će se lijek uklopiti. Stoga se preporuča kratkotrajna hospitalizacija koja će propisati kvalitetan tijek liječenja.

Beta blokatori posljednje generacije

Moderni beta blokatori posljednje, treće generacije predstavljeni su kratkim popisom "Celiprolol" i "Carvedilol".

Oni imaju svojstva djelovanja i na beta i alfa adrenergičke receptore, što ih čini najširem u smislu primjene i farmaceutske aktivnosti.

celiprolol

Koristi se za brzo snižavanje krvnog tlaka. Može se koristiti duže vrijeme.

Također utječe na prirodu funkcionalne aktivnosti srčanog mišića. Propisan je pacijentima različitih dobnih skupina.

karvedilol

Budući da je u stanju blokirati alfa-receptore, učinkovito širi krvne žile.

Koristi se ne samo u liječenju bolesti kardiovaskularnog sustava, već i kao profilaktičko sredstvo za normalizaciju koronarnog protoka krvi, što je apsolutno neophodno kada se radi o sprečavanju srčanog udara.

Dodatni učinak miješanih beta blokatora je mogućnost uklanjanja ekstrapiramidnih poremećaja.

Ponekad se ova radnja koristi za ispravljanje abnormalnosti prilikom uzimanja neuroleptika. Unatoč tome, to je izuzetno rizično, jer Carvedilol nije dobio široku upotrebu kao lijekovi za zamjenu Ciklodola i drugih.

Izbor određenog naziva, skupine, trebao bi se temeljiti na dijagnostičkim rezultatima.

indikacije

Razlozi za uporabu ovise o vrsti lijeka i konkretnom nazivu. Rezimirajući nekoliko vrsta lijekova, pojavljuje se sljedeća slika.

• Primarna hipertenzija. To je uzrokovano stvarnim bolestima srca i krvnih žila, praćeno trajnim postupnim porastom krvnog tlaka. Kada je kroničan, poremećaj je teško ispraviti.
• Sekundarni ili. To je uzrokovano kršenjem hormonalne razine, radom bubrega. Može biti benigna, razlikovati od primarne ili zloćudne s brzim skokom krvnog tlaka na kritične razine i očuvanjem kriznog statusa neograničeno dugo vremena, sve do uništenja ciljnih organa i smrti.
• Aritmije različitih vrsta. Uglavnom supraventrikularno. Da biste prekinuli akutno stanje i spriječili razvoj daljnjih ponavljanih epizoda, recidivi poremećaja.
• ... Antianinalni učinak lijekova temelji se na smanjenju potrebe srca i njegovih struktura za kisikom i hranjivim tvarima. Međutim, potreba za uporabom povezana je s određenim rizicima, vrijedno je procijeniti kontraktilnost miokarda i sklonost infarktu.
• u početnim fazama. Uporaba je zbog istog antianginalnog djelovanja.

Kao dio dodatne upotrebe, kao pomoćno sredstvo propisuju se beta blokatori za feokromocitom (tumor nadbubrežne kore koji sintetizira norepinefrin).

Moguće ga je koristiti u trenutnoj hipertenzivnoj krizi za normalizaciju srčanog ritma, vazodilataciju (vazodilatacijski učinak je svojstven uglavnom mješovitim beta blokatorima. Poput Carvidelola, koji također utječu na alfa receptore).

kontraindikacije

Ni u kojem slučaju se lijekovi određene farmaceutske skupine ne koriste u prisutnosti barem jednog od osnova:

• Teška arterijska hipotenzija.
• Bradikardija. Pad otkucaja srca do 50 otkucaja u minuti ili manje.
• Infarkt miokarda. Zato što beta blokatori imaju tendenciju slabljenja kontraktilne sposobnosti, što je u ovom slučaju neprihvatljivo i smrtonosno.
• , oštećenja provodnog sustava srca, poremećeno kretanje impulsa duž Njegovog snopa.
• prije nego se stanje popravi.

Relativne kontraindikacije zahtijevaju razmatranje. U nekim se slučajevima mogu propisati lijekovi, ali s oprezom:

• Bronhijalna astma, teško respiratorno zatajenje.
• Feokromocitom bez istodobne primjene alfa-blokatora.
• Kronična opstruktivna plućna bolest.
• Trenutačni unos antipsihotičkih lijekova (neuroleptici). Ne uvijek.

S obzirom na trudnoću, dojenje, uporaba se ne preporučuje. Osim u ekstremnim slučajevima, kada potencijalna korist nadmašuje potencijalnu štetu. Najčešće su to opasna stanja koja mogu naštetiti zdravlju ili čak oduzeti životu pacijenta.

Nuspojave

Postoji puno nepoželjnih pojava. Ali ne pojavljuju se uvijek i daleko su od jednakih. Neki se lijekovi lakše podnose, dok su drugi mnogo teži.

Među općenitim popisom su sljedeća kršenja:

• Suhe oči.
• Slabost
• Pospanost.
• Glavobolja.
• Smanjena orijentacija u prostoru.
• Tremor, drhtanje udova.
• Bronhospazam.
• Dispeptički simptomi. Ispiranje, žgaravica, slaba stolica, mučnina, povraćanje.
• Hiperhidroza. Pojačano znojenje.
• Svrab, osip, urtikarija.
• pad krvnog tlaka, zatajenje srca i drugi srčani događaji koji mogu biti opasni po život.
• Postoje i nuspojave na dijelu laboratorijskih parametara krvi, ali ih je nemoguće otkriti sami.

Popis lijekova koji blokiraju beta blok sadrži više od desetak naziva, temeljna razlika među njima nije uvijek uočljiva.

U svakom slučaju, potrebno je konzultirati kardiologa kako biste odabrali odgovarajući terapeutski tečaj. Sami možete učiniti zlo i samo pogoršati.

BAB su skupina farmakoloških lijekova, kada se unose u ljudsko tijelo, beta-adrenergički receptori su blokirani.

Beta-adrenergički receptori klasificirani su u tri podvrste:

beta1-adrenergički receptori, koji se nalaze u srcu i preko kojih se posreduju poticajni učinci kateholamina na aktivnost srčane pumpe: povećani ritam sinusa, poboljšana intrakardijalna provodljivost, povećana ekscitabilnost miokarda, povećana kontraktilnost miokarda (pozitivni krono-, dromo-, batmo-, inotropni efekti) ;

beta2-adrenergičke receptore, koji se nalaze uglavnom u bronhijima, glatkim mišićnim stanicama vaskularne stijenke, skeletnim mišićima, u gušterači; kada su stimulirani, ostvaruju se bronho i vazodilatacijski učinci, opuštanje glatkih mišića i lučenje inzulina;

beta3-adrenergički receptori, lokalizirani uglavnom na membranama adipocita, uključeni su u termogenezu i lipolizu.

Ideja o upotrebi beta blokatora kao kardioprotektora pripada Englezu J. W. Blacku, koji je 1988. dobio Nobelovu nagradu, zajedno s suradnicima, tvorcima beta blokatora. Nobelov odbor smatrao je kliničku važnost ovih lijekova "najvećim probojem u borbi protiv srčanih bolesti od otkrića digitalisa prije 200 godina".

Klasifikacija

Pripravci iz skupine beta blokatora razlikuju se u prisutnosti ili odsutnosti kardioselektivnosti, svojstvenoj simpatičkoj aktivnosti, stabiliziranju membrane, svojstvima vazodilatacije, topljivosti lipida i vode, učinku na agregaciju trombocita i trajanju djelovanja.

Trenutno kliničari identificiraju tri generacije lijekova koji blokiraju beta.

1. generacija - neselektivni beta1- i beta2-blokatori (propranolol, nadolol) koji, uz negativne strane, krono- i dromotropne učinke, imaju sposobnost povećanja tonusa glatkih mišića bronha, vaskularne stijenke, miometrija, što značajno ograničava njihovu upotrebu u kliničkoj praksi.

2. generacija - kardioselektivni beta1-adrenergički blokatori (metoprolol, bisoprolol) zbog visoke selektivnosti u odnosu na beta1-adrenergičke receptore miokarda imaju povoljniju toleranciju s dugotrajnom primjenom i uvjerljivu dokaznu osnovu za dugoročnu prognozu života u liječenju hipertenzije, ishemijske bolesti srca i CHF.

lijekovi III generacije - celiprolol, bucindolol, karvedilol imaju dodatna vazodilatacijska svojstva zbog blokade alfa-adrenergičkih receptora, bez unutarnjeg simpatomimetičkog djelovanja.

Stol. Klasifikacija beta blokatora.

efekti

Sposobnost blokiranja učinka medijatora na beta1-adrenergičke receptore miokarda i slabljenje učinka kateholamina na membransku adenlatnu ciklazu kardiomiocita uz smanjenje stvaranja cikličkog adenozin monofosfata (cAMP) određuju glavne kardioterapeutske učinke beta blokatora.

protuiskemijsko učinak beta blokatora zbog smanjene potrebe za miokardom za kisikom, zbog smanjenja otkucaja srca (HR) i jačine srčanih kontrakcija koje nastaju kada su blokirani beta-adrenergički receptori miokarda.

Beta blokatori istodobno poboljšavaju perfuziju miokarda smanjujući krajnji dijastolički tlak u lijevoj klijetki (LV) i povećavajući gradijent tlaka koji određuje koronarnu perfuziju tijekom dijastole, čije se trajanje povećava kao rezultat smanjenja otkucaja srca.

Antiaritmik djelovanje beta blokatoraNa temelju njihove sposobnosti da smanje adrenergički učinak na srce dovodi do:

smanjenje otkucaja srca (negativan hronotropni učinak);

pad automatizma sinusnog čvora, AV veze i sustava Hisa-Purkinje (negativan batmotropni učinak);

smanjenje trajanja akcijskog potencijala i vatrostalnog razdoblja u sustavu His-Purkinje (interval QT je skraćen);

usporavanje vodljivosti u AV priključku i povećanje trajanja efektivnog vatrostalnog razdoblja AV veze, produljenje PQ intervala (negativan dromotropni učinak).

Beta-blokatori povećavaju prag ventrikularne fibrilacije u bolesnika s akutnim infarktom miokarda i mogu se smatrati sredstvom za sprečavanje fatalne aritmije u akutnom razdoblju infarkta miokarda.

antihipertenzivni djelovati beta blokatori zbog:

smanjenje učestalosti i snage srčanih kontrakcija (negativan hrono- i inotropni učinak), što ukupno dovodi do smanjenja srčanog izlaza (MOC);

smanjenje izlučivanja i smanjenje koncentracije renina u plazmi;

restrukturiranje baroreceptornih mehanizama aortalnog luka i karotidnog sinusa;

središnje suzbijanje simpatičkog tona;

blokada postinaptičkih perifernih beta-adrenergičkih receptora u venskom vaskularnom koritu, sa smanjenjem protoka krvi u desno srce i smanjenjem MOS-a;

kompetitivni antagonizam s kateholaminima za vezivanje receptora;

porast razine prostaglandina u krvi.

Učinak na beta2-adrenergičke receptore određuje značajan dio nuspojava i kontraindikacija za njihovu upotrebu (bronhospazam, periferna vazokonstrikcija). Značajka kardioselektivnih beta blokatora u usporedbi s neselektivnim je njihov veći afinitet za beta1-receptore srca nego za beta2-adrenergičke receptore. Stoga, ako se koriste u malim i srednjim dozama, ovi lijekovi imaju manje izražen učinak na glatke mišiće bronha i perifernih arterija. Treba imati na umu da stupanj kardioselektivnosti nije isti za različite lijekove. Indeks ci / beta1 do ci / beta2, koji karakterizira stupanj kardioselektivnosti, je 1,8: 1 za neselektivni propranolol, 1:35 za atenolol i betaxolol, 1:20 za metoprolol, 1:75 za bisoprolol. Međutim, treba imati na umu da selektivnost ovisi o dozi, smanjuje se s povećanjem doze lijeka.

U skladu s klinički značajnim farmakokinetičkim svojstvima beta blokatora, lijekovi su podijeljeni u 3 skupine (vidjeti tablicu)

Stol. Značajke metabolizma beta blokatora.

* lipofilnost povećava prodiranje kroz krvno-moždanu barijeru; blokadom centralnih beta-1 receptora, povećava se tonus vagusa, što je važno u mehanizmu antifibrilarnog djelovanja. Postoje dokazi (Kendall M. J. et al., 1995.) da je smanjenje rizika od iznenadne smrti izraženije primjenom lipofilnih beta blokatora.

indikacije:

IHD

tahiaritmija

Seciranje aneurizme

Krvarenje iz varikoznih vena jednjaka (prevencija ciroze jetre - propranolol)

Glaukom (timolol)

Hipertireoza (propranolol)

Migrena (propranolol)

Povlačenje alkohola (propranolol)

Pravila propisivanja β-AB:

započnite terapiju s malim dozama;

povećajte dozu ne češće nego u razmacima od 2 tjedna;

provesti liječenje u najvećoj toleriranoj dozi;

1-2 tjedna nakon početka liječenja i 1-2 tjedna nakon završetka titracije doze potrebno je nadzirati biokemijske parametre u krvi.

Kada se tijekom uzimanja β-blokatora pojavi niz simptoma, oni se vode slijedećim preporukama:

s porastom simptoma zatajenja srca, dozu β-blokatora treba prepoloviti;

u prisutnosti umora i / ili bradikardije smanjite dozu β-blokatora;

u slučaju ozbiljnog pogoršanja blagostanja, smanjiti dozu β-blokatora na pola ili prekinuti liječenje;

otkucajima srca< 50 уд./мин следует снизить дозу β-адреноблокатора вдвое; при значительном снижении ЧСС лечение прекратить;

s smanjenjem otkucaja srca potrebna je revizija doza drugih lijekova kako bi se smanjila brzina otkucaja srca;

u prisutnosti bradikardije, potrebno je pravovremeno nadzirati EKG radi ranog otkrivanja srčanog bloka.

Nuspojavesvi β-blokatori dijele se na srčana (bradikardija, arterijska hipotenzija, razvoj atrioventrikularne blokade) i ekstrakardijalna (vrtoglavica, depresija, noćne more, nesanica, oštećenje pamćenja, umor, hiperglikemija, hiperlipidemija, mišićna slabost, oslabljena sposobnost).

Stimulacija β2-adrenergičkih receptora dovodi do povećane glikogenolize u jetri i skeletnom mišiću, glukoneogeneze i otpuštanja inzulina. Stoga se upotrebom neselektivnih β-AB može pratiti porast glikemije i pojava inzulinske rezistencije. Istovremeno, u slučajevima šećerne bolesti tipa 1, neselektivni β-AB povećavaju rizik od "latentne hipoglikemije", jer nakon primjene inzulina inhibiraju vraćanje glikemijske razine u normalu. Još je opasnija sposobnost ovih lijekova da izazivaju paradoksalnu hipertenzivnu reakciju, koja može biti popraćena refleksnom bradikardijom. Takve promjene u stanju hemodinamike povezane su sa značajnim povećanjem razine adrenalina na pozadini hipoglikemije.

Drugi problem koji se može pojaviti u slučaju dugotrajne primjene neselektivnih β-AB je kršenje metabolizma lipida, posebno porast koncentracije lipoproteina vrlo niske gustoće, triglicerida i smanjenje sadržaja antiaterogenih lipoproteinskih kolesterola visoke gustoće. Te su promjene vjerojatno rezultat slabljenja učinaka lipoprotein lipaze, koja je normalno odgovorna za metabolizam endogenih triglicerida. Stimulacija neblokiranih α-adrenergičkih receptora na pozadini blokade β1 i β2-adrenergičkih receptora dovodi do inhibicije lipoprotein lipaze, dok upotreba selektivnog β-AB omogućuje prevenciju ovih poremećaja metabolizma lipida. Treba napomenuti da je blagotvorni učinak β-AB kao kardioprotektivnih sredstava (na primjer, nakon akutnog infarkta miokarda) mnogo značajniji i važniji od posljedica štetnog utjecaja ovih lijekova na metabolizam lipida.

kontraindikacije

Apsolutne kontraindikacije za β-AB su bradikardija (< 50–55 уд./мин), синдром слабости синусового узла, АВ-блокада II–III степени, гипотензия, острая сосудистая недостаточность, шок, тяжелая бронхиальная астма. Хронические обструктивные заболевания легких в стадии ремиссии, компенсированные заболевания периферических артерий в начальных стадиях, депрессия, гиперлипидемия, АГ у спортсменов и сексуально активных юношей могут быть относительными противопоказаниями для применения β-АБ. Если существует необходимость их назначения по показаниям, предпочтительно назначать малые дозы высокоселективных β-АБ.

antagonistikalcijum(AK) - velika skupina lijekova različite kemijske strukture, čije je zajedničko svojstvo sposobnost smanjenja protoka iona kalcijumu vaskularne stanice glatkih mišića i kardiomiociti, interakcijom s sporima kalcijumkanali (L-tip) staničnih membrana. Kao rezultat toga, glatki mišići arteriola se opuštaju, smanjuje se krvni tlak i ukupni periferni vaskularni otpor, smanjuje se snaga i otkucaji srca, usporava se atrio-ventrikularna (AV) provodljivost.

AK klasifikacija:

Napomena: SR i ER su formulacije s trajnim oslobađanjem

Glavni farmakološki učinci antagonista kalcija:

Antihipertenzivni učinak (tipično za derivate dihidropiridina, fenilalkilamina, benzotiazepina)

Antianginalni (tipično za dihidropiridin, fenilalkilamin, derivate benzotiazepina)

Antiaritmičko djelovanje (tipično za lijekove verapamil i diltiazem).

Lijekovi koji pripadaju različitim skupinama razlikuju se u ozbiljnosti svog djelovanja na srce i na periferne žile. Dakle, dihidropiridinski AA djeluju u većoj mjeri na žile, te stoga imaju izraženiji hipotenzivni učinak i praktički ne utječu na vodljivost srca i njegovu kontraktilnu funkciju. Verapamil ima veliki afinitet za kalcijumkanali srca, u vezi s kojima smanjuje snagu i otkucaje srca, pogoršava AV provođenje i u manjoj mjeri utječe na žile, stoga je njegov hipotenzivni učinak manje izražen nego onaj dihidropiridina AA. Diltiazem u jednakoj mjeri djeluje na srce i krvne žile. Budući da verapamil i diltiazem imaju određenu međusobnu sličnost, oni se konvencionalno kombiniraju u podskupinu nendihidropiridina AA. Unutar svake skupine AK izoliraju se kratkodjelujući lijekovi i produženlijekovi.

Trenutno su AK jedna od glavnih klasa lijekova koji se mogu koristiti za početnu terapiju hipertenzije. Prema usporednim studijama (ALLHAT, VALUE), produljeni AK pokazao je hipotenzivni učinak jednak antihipertenzivnoj aktivnosti ACE inhibitora, antagonista receptora angiotenzina II, diuretika i β-blokatora. Maksimalno sniženje krvnog tlaka tijekom uzimanja AA uočeno je s hipertenzijom koja ima ovisnost o volumenu u korijenu. AK u usporedbi s antihipertenzivnim lijekovima drugih klasa (inhibitori ACE, diuretici i β-adrenergički blokatori) ne samo da imaju jednak hipotenzivni učinak, već jednako smanjuju učestalost "velikih kardiovaskularnih komplikacija" - infarkta miokarda, moždanog udara i kardiovaskularne smrtnosti. Hipertrofija miokarda lijeve klijetke (LV) neovisni je faktor rizika za hipertenziju. AK smanjuje hipertrofiju LV-a, poboljšava njegovu dijastoličku funkciju, osobito u bolesnika s hipertenzijom i bolesti koronarnih arterija. Važan aspekt organozaštitnog djelovanja AK je sprječavanje ili usporavanje vaskularne remodeliranja (krutost vaskularne stijenke smanjuje se, vazodilatacija ovisna o endotelu poboljšava se zbog povećanja proizvodnje NO).

Potreban je poseban pristup u liječenju hipertenzije u bolesnika sa šećernom bolešću (DM), jer imaju posebno visok rizik od kardiovaskularnih komplikacija. Uz kombinaciju hipertenzije i dijabetesa, optimalni antihipertenzivni lijek ne samo da treba osigurati postizanje ciljanih vrijednosti krvnog tlaka, već mora imati izražena organoprotektivna svojstva i biti metabolički neutralan. Produljeni dihidropiridinski AA (felodipin, amlodipin, itd.), Zajedno s ACE inhibitorima i ARB, lijekovi su izbora u liječenju hipertenzije u bolesnika s dijabetesom, jer oni ne samo da učinkovito smanjuju krvni tlak, već imaju i izražena organoprotektivna svojstva, uključujući nefroprotektivni učinak (smanjuje ozbiljnost mikroalbuminurije, usporava napredovanje dijabetičke nefropatije), a također su metabolički neutralni. U većine bolesnika s hipertenzijom i dijabetesom, ciljna razina krvnog tlaka može se postići samo primjenom kombinacije antihipertenzivnih lijekova. Najracionalnija u ovoj kliničkoj situaciji su kombinacije AK \u200b\u200bs ACE inhibitorom ili ARB. Trenutno je uvjerljivo pokazano (ASCOT-BPLA) da uporaba lijekova s \u200b\u200bpovoljnim metaboličkim učinkom ili metabolički neutralnim za liječenje hipertenzije smanjuje rizik od razvoja dijabetesa za 30% u usporedbi s drugim antihipertenzivnim lijekovima (tiazidni diuretici, β-blokatori). Rezultati ovih studija ogledaju se u europskim kliničkim smjernicama za liječenje hipertenzije. Stoga se u liječenju hipertenzije u bolesnika s visokim rizikom za nastanak dijabetesa (opterećena obiteljska povijest dijabetesa, pretilost, oslabljena tolerancija na glukozu) preporučuje uporaba lijekova povoljnog metaboličkog profila (na primjer, produljeni AC, ACE inhibitori ili ARB).

indikacije:

Ishemijska bolest srca (angina pektoris)

Hipertenzija u starijih bolesnika

Sistolna hipertenzija

Hipertenzija i bolest perifernih arterija

Hipertenzija i ateroskleroza karotidnih arterija

AH povezan s KOPB i astmom BR

• Hipertenzija u trudnica

  Hipertenzija i supraventrikularna tahikardija *

  Hipertenzija i migrena *

kontraindikacije:

AV blok II-III stupnja *

* - samo za ne-dihidropiridin AA

Relativne kontraindikacije:

* - samo za ne-dihidropiridin AA

Učinkovite kombinacije

Većina multicentričnih ispitivanja pokazala je da se u 70% bolesnika s AH mora propisati kombinacija dva ili tri antihipertenzivna lijeka kako bi se postigla ciljna razina BP. Među kombinacijama ova dva lijeka, sljedeće se smatraju učinkovitim i sigurnim:

aCE inhibitori + diuretik,

BAB + diuretik,

AK + diuretik,

sartanci + diuretik,

sartan + ACE inhibitori + diuretik

AK + ACE inhibitori,

Pod, ispod hipertenzivna krizarazumjeti sve slučajeve naglog i značajnog porasta krvnog tlaka, popraćenog pojavom ili pogoršanjem već postojećih cerebralnih, srčanih ili općih vegetativnih simptoma, brzim napredovanjem disfunkcije vitalnih organa.

Kriteriji za hipertenzivnu krizu:

relativno nagli napad;

pojedinačno visok porast krvnog tlaka;

pojava ili intenziviranje pritužbi srčane, cerebralne ili opće vegetativne prirode.

U SAD-u i Europi postala je raširena klinička klasifikacija, jednostavna za odabir taktike upravljanja pacijentima, u kojoj se hipertenzivne krize dijele na komplicirane i nekomplicirane.

Komplicirane hipertenzivne krize karakteriziraju akutno ili progresivno oštećenje ciljnih organa (POM), predstavljaju izravnu prijetnju životu pacijenta i zahtijevaju trenutno, u roku od 1 sata, smanjenje krvnog tlaka.

Nekomplicirane hipertenzivne krize, nema znakova akutne ili progresivne POM, predstavljaju potencijalnu prijetnju životu pacijenta, zahtijevaju brzo, u roku od nekoliko sati, smanjenje krvnog tlaka.

Liječenje hipertenzivnih kriza

Uz liječenje hipertenzivnih kriza lijekovima, potrebno je riješiti sljedeće zadatke:

Zaustavljanje povećanja krvnog tlaka. U tom je slučaju potrebno odrediti stupanj hitnosti započinjanja liječenja, odabrati lijek i način njegove primjene, postaviti potrebnu stopu pada krvnog tlaka i odrediti razinu dopuštenog smanjenja krvnog tlaka.

Osiguravanje odgovarajuće kontrole nad pacijentovim stanjem tijekom razdoblja smanjenja krvnog tlaka. Potrebna je pravodobna dijagnoza komplikacija ili pretjeranog snižavanja krvnog tlaka.

Konsolidacija postignutog učinka. Za to se obično propisuje isti lijek, uz pomoć kojeg je snižen krvni tlak, ako je nemoguće - drugi antihipertenzivi. Vrijeme se određuje mehanizmom i trajanjem odabranih lijekova.

Liječenje komplikacija i pridruženih bolesti.

Odabir optimalne doze lijekova za održavanje.

Provođenje preventivnih mjera za sprečavanje kriza.

Antihipertenzivi.

Antihipertenzivi su skupina lijekova koji se koriste za vraćanje niskog krvnog tlaka u normalu. Akutni pad krvnog tlaka (kolaps, šok) može biti rezultat gubitka krvi, traume, trovanja, zaraznih bolesti, zatajenja srca, dehidracije itd. Pored toga, kronična arterijska hipotenzija može se pojaviti kao neovisna bolest. Za uklanjanje arterijske hipotenzije koriste se lijekovi:

povećanje volumena cirkulirajuće krvi - nadomjesci plazme, fiziološke otopine;

vazokonstriktivna sredstva (kofein, kordiamin, alfa-adrenergički agonisti, glukokortikoidi, mineralokortikoidi, angiotenzinamid);

poboljšati mikrocirkulaciju tkiva i eliminirati hipoksiju - blokator gangliona, a-blokatori;

kardiotonika bez glikozida (dobutamin, dopamin);

sredstva koja tonično djeluju na središnji živčani sustav - tinkture limunske trave, ginsenga, zamaniha, aralije; ekstrakti Eleutherococcus i Rhodiola rosea.

Lijekovi koji se koriste kod kompliciranih hipertenzivnih kriza

Parenteralna terapija za komplicirane hipertenzivne krize

© Koristite materijale na web mjestu samo u dogovoru s upravom.

Adrenergijski blokatori čine veliku skupinu lijekova koji blokiraju adrenalinske i norepinefrinske receptore. U širokoj su primjeni u terapijskoj i kardiološkoj praksi, svugdje su propisani pacijentima različite dobi, ali uglavnom starijim osobama, za koje postoji najveća vjerojatnost da će imati oštećenja krvnih žila i srca.

Djelovanje organa i sustava podložno je djelovanju raznih biološki aktivnih tvari koje utječu na određene receptore i uzrokuju određene promjene - širenje ili sužavanje krvnih žila, smanjenje ili povećanje snage srčanih kontrakcija, spazam bronha itd. U određenim situacijama učinak ovih hormona je prekomjerne ili postaje potrebno neutralizirati njihove učinke u vezi s novonastalom bolešću.

Epinefrin i norepinefrin izlučuju adrenalnu medulu i imaju širok spektar bioloških učinaka - vazokonstrikcija, povišen tlak, povišen šećer u krvi, dilatirani bronhi, opuštanje crijevnih mišića, proširene zjenice. Te su pojave moguće zbog oslobađanja hormona u perifernim živčanim završecima, odakle potrebni impulsi idu do organa i tkiva.

Kod različitih bolesti, potrebno je blokirati adrenergičke impulse da bi se uklonili učinci adrenalina i norepinefrina. U tu svrhu koriste se adrenergički blokatori čiji mehanizam djelovanja je blokada adrenergičkih receptora, molekula proteina do adrenalina i norepinefrina, dok stvaranje i oslobađanje samih hormona nije poremećeno.

Klasifikacija adrenergičkih blokirajućih tvari

Postoje receptori alfa-1, alfa-2, beta-1 i beta-2 smješteni u vaskularnim zidovima i srcu. Ovisno o vrsti inaktiviranih receptora, oslobađaju se alfa i beta blokatori adrenergike.

Alfa-adrenergički blokatori uključuju fntolamin, tropafen, piroksan, lijekove koji inhibiraju aktivnost beta-receptora - anaprilin, labetalol, atenolol i drugi. Lijekovi prve skupine isključuju samo one učinke adrenalina i norepinefrina koji posreduju alfa receptori, a druge, beta adrenergičke receptore.

Da bi povećali učinkovitost liječenja i eliminirali neke nuspojave, razvijene su selektivne tvari za blokiranje adrenergičkih tvari koje djeluju strogo na određenu vrstu receptora (α1,2, β1,2).

Skupine sredstava za blokiranje adrenergike

1. Alfa blokatori:
   • α-adrenergički blokatori - prazosin, doksazosin;
   • α-blokatori - johimbin;
   • α-1,2-adrenergički blokatori - fntolamin, piroksan, nicergolin.

1. Beta-blokatori:
   • kardioselektivni (β-1) adrenergički blokatori - atenolol, bisoprolol;
   • neselektivni β-1,2-blokatori - propranolol, sotalol, timolol.

1. Blokatori i alfa- i beta-adrenergičkih receptora - labetalol, karvedilol.

Alfa blokatori

Alfa-adrenergički blokatori (alfa-AB), koji blokiraju različite vrste alfa-receptora, djeluju na isti način, ostvarujući iste farmakološke učinke, a razlika u njihovoj upotrebi sastoji se u broju nuspojava, kojih je iz očitih razloga više u alfa 1,2 -blokatori, jer su usmjereni na sve adrenalinske receptore odjednom.

Lijekovi ove skupine pridonose proširenju lumena krvnih žila, što je posebno vidljivo u koži, sluznici, crijevnoj stijenci, bubrezima. S povećanjem kapaciteta perifernog krvotoka smanjuje se otpor vaskularnih zidova i sistemski arterijski tlak, stoga je mikrocirkulacija i protok krvi na periferiji krvožilnog sustava značajno olakšan.

Smanjeni povratak vena zbog širenja i opuštanja "periferije" doprinosi smanjenje opterećenja na srce, zbog čega njegov rad postaje lakši, a stanje organa se poboljšava. Alfa-blokatori pomažu u smanjenju stupnja olakšavajući rad organa, ne uzrokuju tahikardiju, koja se često javlja prilikom upotrebe broja.

Uz vazodilatacijski i hipotenzivni učinak, alfa-AB radi bolje promjene pokazatelja metabolizma masti, doprinoseći smanjenju ukupne i povećavanju koncentracije antiaterogenih masnih frakcija, stoga je njihovo imenovanje moguće s pretilošću i dislipoproteinemijama različitih podrijetla.

Kada se koriste α-blokatori, mijenja se i metabolizam ugljikohidrata. Stanice postaju osjetljivije na inzulin, pa ih šećer bolje i brže apsorbira, što sprečava hiperglikemiju i normalizira pokazatelj. Taj je učinak vrlo važan za pacijente.

Posebno područje primjene alfa-blokatora je urološka patologija. Dakle, lijekovi koji blokiraju α-adrenergiku aktivno se koriste za hiperplaziju prostate zbog sposobnosti uklanjanja nekih njegovih simptoma (noćno mokrenje, djelomično pražnjenje mokraćnog mjehura, peckanje u mokraćnoj cijevi).

Alfa-2 blokatori imaju slab učinak na vaskularne zidove i srce, stoga nisu popularni u kardiologiji, međutim, tijekom kliničkih ispitivanja primijećen je upečatljiv učinak na područje genitalija. Ova činjenica postala je razlog njihovog imenovanja za seksualnu disfunkciju kod muškaraca.

Indikacije za uporabu alfa-AB su:

• Poremećaji perifernog protoka krvi -, akrocijanoza, dijabetička mikroangiopatija);
• pheochromocytoma;
• Trofične lezije mekih tkiva ekstremiteta, posebno s aterosklerozom, smrzavanjem, bedreres;
• Posljedice odgođene, vaskularne demencije;
• BPH;
• Anestezija i operativni zahvati - za prevenciju hipertenzivnih kriza.

Prazosin, doksazosin se aktivno koriste u liječenju hipertenzije, tamsulosin, terazosin djelotvoran za hiperplaziju prostate. Pyroxan ima sedativni učinak, poboljšava san, ublažava svrbež kod alergijskog dermatitisa. Osim toga, zbog sposobnosti inhibicije aktivnosti vestibularnog aparata, piroksan se može propisati za morske i zračne bolesti. U praksi ovisnosti o drogama koristi se za smanjenje manifestacija sindroma povlačenja morfija i povlačenja alkohola.

nicergolin koji neurolozi koriste u liječenju mozga, indicirani za akutne i kronične poremećaje cerebralnog protoka krvi, prolazne ishemijske napade, mogu se propisati za ozljede glave, za prevenciju napadaja migrene. Ima izvrstan vazodilatacijski učinak, poboljšava cirkulaciju krvi u ekstremitetima, pa se koristi za periferne patologije (Raynaudova bolest, ateroskleroza, dijabetes itd.).

Beta-blokatori

Beta blokatori (beta-AB) koji se koriste u medicini usmjereni su ili na obje vrste beta receptora (1,2), ili na beta-1. Prvi se nazivaju neselektivnim, drugi se nazivaju selektivnim. Selektivni beta-2-AB se ne koriste u terapeutske svrhe, jer nemaju značajne farmakološke učinke, a ostali su rasprostranjeni.

osnovno djelovanje beta blokatora

Beta blokatori imaju širok raspon učinaka povezanih s inaktivacijom beta receptora u krvnim žilama i srcu. Neki od njih sposobni su ne samo blokirati, već i donekle aktivirati molekule receptora - takozvanu unutarnju simmatomimetičku aktivnost. Ovo svojstvo primjećeno je za neselektivne lijekove, dok ga selektivni beta-1-blokatori nemaju.

Beta blokatori se široko koriste u liječenju bolesti kardiovaskularnog sustava - ,. Oni smanjuju učestalost srčanih kontrakcija, smanjuju krvni tlak, imaju analgetski učinak kada. Pad koncentracije pozornosti povezan je s suzbijanjem središnjeg živčanog sustava određenim lijekovima, što je važno za vozače u prijevozu i ljude koji se bave napornim fizičkim i mentalnim radom. Istodobno, ovaj se učinak može upotrijebiti za anksiozne poremećaje.

Neselektivni beta blokatori

Sredstva neselektivnog djelovanja doprinose smanjenju otkucaja srca, pomalo smanjuju ukupni vaskularni periferni otpor i imaju hipotenzivni učinak. Kontraktilna aktivnost miokarda opada, pa količina kisika koja je potrebna za rad srca također postaje manja, što znači da se povećava otpornost na hipoksiju (na primjer).

Smanjenjem vaskularnog tonusa, smanjenjem oslobađanja renina u krvotok, hipotenzivni učinak beta-AB postiže se kod hipertenzije. Imaju antihipoksični i antitrombotski učinak, smanjuju aktivnost ekscitacijskih centara u sustavu srčane kondukcije, sprečavajući aritmije.

Beta blokatori toniraju glatke mišiće bronha, maternice, gastrointestinalnog trakta i istodobno opuštaju sfinkter mokraćnog mjehura.

Pojačani efekti omogućuju beta blokatore da smanje vjerojatnost pojave i iznenadne koronarne smrti, prema nekim izvješćima, za pola. Bolesnici s ishemijom srca, kada ih koriste, primjećuju da napadi boli postaju rijetki, a otpornost na fizički i mentalni stres raste. U hipertenzivnih bolesnika, kada uzimaju neselektivni beta-AB, rizik od miokardijalne ishemije postaje manji.

Sposobnost povećanja tonusa miometrija omogućuje upotrebu lijekova ove skupine u opstetrijskoj praksi za prevenciju i liječenje atonijskog krvarenja tijekom porođaja, gubitka krvi tijekom operacija.

Selektivni beta blokatori

mjesto β-adrenergičkih receptora

Selektivni beta blokatori djeluju prvenstveno na srce. Njihov se utjecaj svodi na:

1. Smanjenje otkucaja srca;
2. Smanjenje aktivnosti sinusnog čvora, putova i miokarda, zbog čega se postiže antiaritmički učinak;
3. Smanjenje kisika koje je potrebno miokardu - antihipoksični učinak;
4. Smanjenje sistemskog tlaka;
5. Ograničavanje fokusa nekroze tijekom srčanog udara.

S imenovanjem beta blokatora smanjuje se opterećenje na srčani mišić i volumen krvi koja ulazi u aortu iz lijeve komore u vrijeme sistole. U bolesnika koji uzimaju selektivne lijekove, rizik od tahikardije smanjuje se pri prelasku iz ležećeg u uspravni položaj.

Klinički učinak kardioselektivnih beta blokatora je smanjenje učestalosti i težine napada angine, povećanje otpornosti na fizički i psihoemocionalni stres. Osim što poboljšavaju kvalitetu života, smanjuju smrtnost od srčane patologije, vjerojatnost hipoglikemije kod dijabetesa, bronhospazam kod astmatičara.

Popis selektivnih beta-AB sadrži mnoga imena, uključujući atenolol, acebutolol, bisoprolol, metoprolol (egilok), nebivolol. Neselektivni blokatori adrenergičke aktivnosti uključuju nadolol, pindolol (wisken), propranolol (anaprilin, obzidan), timolol (kapi za oči).

Indikacija za imenovanje beta blokatora je:

• Povećani sistemski i intraokularni (glaukom) pritisak;
• Ishemijska bolest srca (angina pektoris, infarkt miokarda);
• Prevencija migrene;
• Feokromocitom, tirotoksikoza.

Beta blokatori su ozbiljna skupina lijekova koje može propisati samo liječnik, ali u ovom slučaju moguće su nuspojave. Pacijenti mogu osjetiti glavobolju i vrtoglavicu, žaliti se na loš san, slabost i smanjenu emocionalnu pozadinu. Nuspojava može biti hipotenzija, usporavanje otkucaja srca ili njegovo kršenje, alergijske reakcije, kratkoća daha.

Neselektivni beta blokatori među nuspojavama imaju rizik od zastoja srca, oštećenja vida, nesvjestice, znakova respiratornog zatajenja. Kapi za oči mogu uzrokovati iritaciju sluznice, peckanje, solzenje i upalu u tkivima oka. Svi ovi simptomi zahtijevaju savjetovanje sa stručnjakom.

Prilikom propisivanja beta blokatora, liječnik će uvijek uzeti u obzir prisutnost kontraindikacija, kojih ima više u slučaju selektivnih lijekova. Nemoguće je propisati tvari koje blokiraju adrenergičke receptore pacijentima s patologijom provođenja u srcu u obliku blokada, bradikardije, zabranjeni su kod kardiogenog šoka, pojedinačne preosjetljivosti na komponente lijeka, akutne ili kronične dekompenzirane srčane insuficijencije, bronhijalne astme.

Selektivni beta blokatori nisu propisani trudnicama i dojiljama, kao i pacijentima s distalnom patologijom protoka krvi.

Primjena alfa-beta blokatora

Pripravci iz skupine α, β-blokatora pomažu u snižavanju sistemskog i intraokularnog tlaka, poboljšavaju metabolizam masti (smanjuju koncentraciju kolesterola i njegovih derivata, povećavaju udio antiaterogenih lipoproteina u krvnoj plazmi). Proširivši krvne žile, smanjujući pritisak i stres na miokard, oni ne utječu na protok krvi u bubrezima i ukupni periferni vaskularni otpor.

Lijekovi koji djeluju na dvije vrste receptora za adrenalin povećavaju kontraktilnost miokarda, zbog čega lijeva klijetka u potpunosti izbacuje cjelokupni volumen krvi u aortu u trenutku kontrakcije. Taj je učinak važan kada se srce poveća, njegove šupljine se šire, što se često događa s zatajenjem srca, srčanim manama.

Kada se prepisuju bolesnicima sa zatajenjem srca, tvari koje blokiraju α, β-adrenergiku poboljšavaju rad srca, čineći pacijente otpornijima na fizički i emocionalni stres, sprečavaju tahikardiju i napadi angine s boli u srcu postaju rjeđi.

Imajući pozitivan učinak, prvenstveno na srčani mišić, α, β-blokatori smanjuju smrtnost i rizik od komplikacija u akutnom infarktu miokarda, dilatiranoj kardiomiopatiji. Razlozi njihovog imenovanja su:

1. Hipertenzivna bolest, uključujući u vrijeme krize;
2. Kognitivno zatajenje srca - u kombinaciji s drugim skupinama lijekova prema shemi;
3. Kronična ishemija srca u obliku stabilne angine pektoris;
4. Neke vrste poremećaja srčanog ritma;
5. Povećani intraokularni tlak - primjenjuje se lokalno u kapljicama.

Tijekom uzimanja lijekova iz ove skupine moguće su nuspojave koje odražavaju učinak lijeka na obje vrste receptora - alfa i beta:

• Vrtoglavica i glavobolja povezana s niskim krvnim tlakom, nesvjestica je moguća;
• Slabost, osjećaj umora;
• Smanjenje otkucaja srca, slabljenje provođenja impulsa kroz miokard do blokade;
• Depresivna stanja;
• Promjene u krvnoj slici - smanjenje leukocita i trombocita, što je prepun krvarenja;
• Oticanje i debljanje;
• Kratkoća daha i bronhospazam;
• Alergijske reakcije.

Ovo je nepotpun popis mogućih učinaka, o kojem pacijent može pročitati sve informacije u uputama za uporabu za određeni lijek. Nemojte paničariti kada pronađete tako impresivan popis mogućih nuspojava, jer je učestalost njihove pojave mala, a liječenje se obično dobro podnosi. Ako postoje kontraindikacije za određene tvari, liječnik će moći odabrati drugi lijek s istim mehanizmom djelovanja, ali siguran za pacijenta.

Alfa-beta blokatori mogu se koristiti kao kapi za liječenje povišenog intraokularnog tlaka (glaukom). Vjerojatnost sustavnog učinka je mala, ali svejedno vrijedi imati na umu neke moguće manifestacije liječenja: hipotenziju i smanjenje otkucaja srca, bronhospazam, nedostatak daha, osjećaj palpitacije i slabosti, mučninu, alergijske reakcije. Kada se ovi simptomi pojave, potrebno je hitno otići do oftalmologa radi ispravljanja terapije.

Kao i svaka druga skupina lijekova, α, β-adrenergički blokatori imaju kontraindikacije za upotrebu, kojih su svjesni i terapeuti, kardiolozi i drugi liječnici koji ih koriste u svojoj praksi.

Ta se sredstva ne mogu propisati pacijentima s oštećenim provođenjem impulsa u srcu. (sinoatrijalna blokada, AV blok 2-3 stupnja, sinusna bradikardija sa pulsom manjim od 50 u minuti), jer će dodatno pogoršati bolest. Zbog učinka na smanjenje pritiska, ovi se lijekovi ne primjenjuju u hipotenzivnih bolesnika, s kardiogenim šokom, dekompenziranim zatajenjem srca.

Pojedinačna netolerancija, alergije, teška oštećenja jetre, bolesti s bronhijalnom opstrukcijom (astma, opstruktivni bronhitis) također su prepreka za upotrebu adrenergičkih blokatora.

Alfa-beta blokatori se ne propisuju trudnicama i dojiljama zbog mogućeg negativnog utjecaja na plod i tijelo dojenčadi.

Popis lijekova s \u200b\u200bbeta-adrenergičkim učincima blokiranja vrlo je širok, uzima ih veliki broj pacijenata s kardiovaskularnom patologijom širom svijeta. Uz visoku učinkovitost, obično se dobro podnose, relativno rijetko daju nuspojave i mogu se propisivati \u200b\u200bdulje vrijeme.

Kao i bilo koji lijekovi, beta blokator se ne može uzimati sam bez medicinskog nadzora. čak i ako pomaže smanjiti krvni tlak ili eliminirati tahikardiju u bliskom rođaku ili susjedu. Prije upotrebe takvih lijekova potreban je temeljit pregled kako bi se postavila točna dijagnoza kako bi se isključio rizik od nuspojava i komplikacija, kao i konzultacija terapeuta, kardiologa, oftalmologa.