Dolazi do pojave ortostatske hipotenzije uz uporabu gvanetidina. Oktadin - lijek za liječenje hipertenzije

Oktadin je sintetski lijek koji se koristi za liječenje najčešće bolesti kardiovaskularnog sustava - arterijske hipertenzije.

Obično se lijek propisuje pacijentima s teškim oblicima hipertenzije, pa je o njemu malo recenzija.

Prije uporabe lijeka, trebali biste se upoznati s kontraindikacijama, nuspojavama i postupkom upotrebe. Ove informacije prikazane su u uputama za lijek.

farmakološki učinak

Simpatički je, ima hipotenzivni učinak. Sposobna se akumulirati u granulama simpatičkih živčanih završetaka, smanjiti količinu medijatora koji ulazi u receptore, oslabiti ili zaustaviti prijenos živčanog uzbuđenja. Ima kratkotrajno blokiranje ganglija, mali beta2-adrenostimulirajući i lokalni anestetički učinak.

Smanjuje dijastolički i sistolički krvni tlak, u hipotenzivnom učinku nadmašuje rezerpin, smanjuje kontraktilnost miokarda, otkucaje srca i vodljivost, ima kardiodepresiv. Na početku terapije može se razviti vazokonstriktivna reakcija (masivan priliv norepinefrina u živčane završetke), što na kraju ustupa mjesto trajnoj vazodilataciji.

S produljenom uporabom, zbog postupnog povećanja IOC-a, ozbiljnost hipotenzivnog učinka može se smanjiti. Sposobnost simpatolitika da uzrokuju zadržavanje vode i natrija u tijelu djelomično smanjuje njihovu hipotenzivnu aktivnost. Tijekom terapije moguće je smanjenje glomerularne filtracije, bubrežnog, koronarnog i cerebralnog protoka krvi.

Terapeutski učinak razvija se 8 sati nakon pojedinačne doze, 1-3 tjedna nakon višestrukih doza, a nastavlja se 1-3 tjedna nakon povlačenja lijeka.

Indikacije za uporabu

Koristi se kao antihipertenzivno sredstvo (snižavanje krvnog tlaka). Ima izražen hipotenzivni učinak.

Pravilnim odabirom doza uzrokuje smanjenje krvnog tlaka u bolesnika s hipertenzijom u različitim fazama, uklj. za teške oblike s trajnim i visokim porastom tlaka. Također se koristi za glaukom (povećani intraokularni tlak).

Način primjene

Hipertenzija se liječi oralnim tabletama. Doze se odabiru pojedinačno, na temelju podnošljivosti lijeka, općeg stanja pacijenta, stadija bolesti itd.

Terapija započinje malom dozom od 10-12,5 mg dnevno. S vremenom se doza postupno povećava (obično 10-12,5 mg tjedno).

U pravilu su dovoljne manje doze: do 60 mg dnevno u težim slučajevima i od 10 do 30 mg u lakšim slučajevima. Uzmite dnevnu dozu ujutro odjednom. Kada je moguće postići terapeutski učinak, nastavite s odabirom doze za održavanje. Terapija se provodi duže vrijeme.

Preporučuje se započeti liječenje Octadinom u bolnici (bolnici). U ambulantnim uvjetima lijek se koristi pažljivo, uz stalni liječnički nadzor. Moguće su pojedinačne fluktuacije osjetljivosti pacijenata na oktadin. Za senilne i starije osobe lijekovi se propisuju u manjim dozama (od 6,25 mg dnevno s postupnim povećanjem doze na 25-50 mg).

Bolesnicima s primarnim glaukomom otvorenog kuta, Octadin se unosi u konjunktivnu vrećicu, 1-2 kapi 5% -tne otopine jednom ili dva puta dnevno.

Oblik izdavanja, sastav

Lijek je dostupan u obliku tableta ili praha. Djelatna tvar je oktadin.

Interakcija s drugim lijekovima

Oktadin je nespojiv s inhibitorima MAO (uključujući selegilin, prokarbazin, furazolidon): paralelnom primjenom gvanetidina može se primijetiti hipertenzija - od umjerene do teške - zbog oslobađanja kateholamina.

Etanol, metotrimeprazin, alfa blokatori (labetalol, fntolamin, terazosin, doksazosin, tolazolin, fenoksibenzamin, prazosin), narkotički analgetici, barbiturati, alkaloidi rauwolfia, lijekovi s blokadama alfa-adrenoceptora, dyrenoksimidinaza, dyrenoksimidaminaza, dyrenoksimidaminaza, dyrenoksimidaminaza, dyrenoksimidaminaza, dyrenoksimidaminaza, dyrenoksimidaminaza, dyrenoksimidaminaza, dyrenoksimidaminaza, dyrenoksimidaminaza, dyrenoksimidaminaza, dyrenoksimidaminaza, dyrenoksimidaminaza, dyrenoksimidinaza , loxapin) i beta blokatori povećavaju rizik od bradikardije i ortostatskih hipotenzivnih učinaka.

T riciclinski antidepresivi, haloperidol, maprotilin, klorpromazin, trimeprazin, amfetamini, anoreksigeni lijekovi (osim fenfluramina), loksapin, metilfenidat, tioksantheni smanjuju hipotenzivni učinak.

Antiholinergički lijekovi (atropin itd.) Smanjuju inhibitorni učinak na stvaranje želučane kiseline.

Doxepin, uzet u dozi do 150 mg / dan, ne utječe na hipotenzivni učinak.

NSAID (indometacin itd.) Smanjuje učinak zbog zadržavanja tekućine i natrija u tijelu, suzbijanja sinteze Pg u bubrezima.

Pojačava učinak oralnih hipoglikemijskih sredstava i inzulina (možda će biti potrebna promjena režima doziranja).

Pojačava preso efekt dobutamina, fenilefrina, epinefrina, norepinefrina, kokaina, dopamina i metoksamina, što može dovesti do razvoja aritmija i arterijske hipertenzije.

Estrogeni mogu uzrokovati zadržavanje tekućine u tijelu i smanjiti hipotenzivni učinak lijeka.

Minoksidil, fenfluramin i drugi antihipertenzivi poboljšavaju (međusobno) učinak.

Simpatomimetički lijekovi (dobutamin, efedrin, metoksamin, norepinefrin, fenilpropanolamin, kokain, dopamin, epinefrin, metaraminol, fenilefrin) smanjuju učinak.

Nuspojave

Liječenje Octadinom može uzrokovati sljedeće neželjene reakcije: opću slabost, vrtoglavicu, adinamiju (smanjen raspon pokreta), povraćanje, oticanje nosne sluznice, mučninu, bol u parotidnoj žlijezdi, zadržavanje tkivne tekućine, proljev (zbog povećane peristaltike crijeva).

Moguće je povećanje dnevnih fluktuacija krvnog tlaka.

Često hipotenzivni učinak lijeka prati pojava ortostatske hipotenzije (smanjenje krvnog tlaka pri prelasku u vertikalni položaj s horizontalnog), u nekim slučajevima dolazi do ortostatskog kolapsa (oštar pad krvnog tlaka pri prelasku u vertikalni položaj iz vodoravnog).

To se obično događa u prvim tjednima terapije. Da bi se spriječio kolaps, pacijent treba biti u vodoravnom položaju 30 minuta do 2 sata nakon uzimanja lijeka. Promjena položaja tijela iz horizontalnog u vertikalni trebala bi biti vrlo spora. Neki slučajevi zahtijevaju smanjenje doze.

Predozirati

Karakterizira ga pretjerano smanjenje krvnog tlaka. Liječi se ispiranjem želuca, imenovanjem aktivnog ugljena, davanjem osobi vodoravnog položaja s podignutim nogama, imenovanjem vazokonstriktora i antiaritmika, anti-šok mjerama.

Za proljev su propisani antikolinergički lijekovi, provodi se simptomatsko liječenje, prati se ravnoteža elektrolita i volumen tekućine.

kontraindikacije

Akutni krvožilni poremećaji mozga, izražena ateroskleroza, hipotenzija (nizak krvni tlak), infarkt miokarda, teško zatajenje bubrega.

U nadbubrežnom tumoru (feokromocitom) Octadin je kontraindiciran, jer na početku djelovanja lijek može izazvati porast tlaka. Lijek se ne smije davati istodobno s efedrinom, aminazinom, tricikličkim antidepresivima.

Ljudi koji su primali MAO inhibitore trebali bi napraviti pauzu od 2 tjedna prije uzimanja Octadina. Pacijenti na operaciji moraju prestati uzimati lijek nekoliko dana prije operacije.

Pacijentima s glaukomom s uskim i zatvorenim kutom kut, lijek nije propisan, jer je to kruto početkom pojave oftalmotonusa (pritisak koji na vanjsku ljusku očne jabučice vrši njezin sadržaj). Kod akutnog glaukoma ne koristi se Octadin.

Tijekom trudnoće

Nije propisano.

Uvjeti, uvjeti skladištenja

Skladištenje Octadina zahtijeva suho mjesto izvan dohvata djece i zaštićeno od svjetlosti. U takvim se uvjetima lijek može čuvati do pet godina.

Cijena

U ruskim ljekarnama Oktadin do danas nije predstavljen.

Na teritoriju Ukrajine lijek se također ne prodaje.

analoga

Prema savjetu liječnika, lijek se može zamijeniti sljedećim lijekovima: Guanethin sulfat, Declidin, Ipoctal, Isobarine, Azetidine, Guanexil, Visutencil, Ophthalmotonil, Pressedin, Ismelin, Abapressin, Guanisol, Iporal, Antipres, Eutenzol, Ipotenin, Opotenanin, Ipotenin, Opotenanin, Opotenanin, Opotenanin, Opotenanin, Opotenanin

Bruto formula

C10H22N4

Farmakološka skupina tvari Gvanenetin

CAS kod

55-65-2

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Tipični klinički i farmakološki članak 1

Farmaceutsko djelovanje. Simpatolitik, ima hipotenzivni učinak. Akumulira se u granulama simpatičkih živčanih završetaka, smanjuje količinu medijatora koji ulazi u receptore, kao rezultat toga slabljenje ili zaustavljanje prijenosa živčane ekscitacije. Ima kratkotrajno blokiranje ganglija i mali beta 2 -adrenostimulirajući i lokalni anestetički učinak. Izaziva pad sistolnog i dijastoličkog krvnog tlaka, s obzirom na jačinu hipotenzivnog učinka koji je superiorniji rezervinskom, ima kardiodepresivni učinak, smanjuje kontraktilnost miokarda, vodljivost i brzinu otkucaja srca (tako, smanjenje krvnog tlaka nastaje i zbog smanjenja sistemskog vaskularnog otpora i IOC). Na početku liječenja (ponekad i do nekoliko sati) moguća je vazokonstriktivna reakcija (masivan dotok norepinefrina u živčane završetke), koja se zatim zamjenjuje upornom vazodilatacijom. Duljom primjenom moguće je smanjiti ozbiljnost hipotenzivnog učinka zbog postupnog povećanja IOC-a. Sposobnost simpatolitika, kao i ostalih vazodilatatora, da uzrokuju zadržavanje Na + i vode u tijelu djelomično smanjuje njihovu hipotenzivnu aktivnost. Tijekom liječenja moguće je smanjenje koronarnog, cerebralnog i bubrežnog protoka krvi i glomerularna filtracija. Terapeutski učinak nakon jednokratne doze razvija se nakon 8 sati, nakon višestrukih doza - nakon 1-3 tjedna i traje 1-3 tjedna nakon prekida lijeka.

Farmakokinetika. Apsorpcija s produljenim gutanjem je 3-30%. Biološka raspoloživost drastično varira zbog različite ozbiljnosti efekta "prvog prolaza". Praktično se ne veže za proteine \u200b\u200bplazme, međutim, dugo se fiksirajući u krajnicima simpatičkih živaca, ima veliku T 1/2 (96-190 sati), koja se u terminalnom stadiju može povećati gotovo 2 puta kod kroničnog zatajenja bubrega. Loše prodire u BBB. U malim količinama nalazi se u majčinom mlijeku. Otprilike polovica metabolizira u jetri. Metaboliti su farmakološki praktički neaktivni. Izlučuje se uglavnom putem bubrega (25-50% - nepromijenjen).

Indikacije. Arterijska hipertenzija umjerene i teške težine (uključujući bubrežni izvor, uključujući sekundarnu hipertenziju u pijelonefritisu, bubrežnu amiloidozu, stenozu bubrežne arterije).

Kontraindikacije. Preosjetljivost, nedavni infarkt miokarda, nestabilna angina pektoris, akutna cerebrovaskularna nesreća, trudnoća, dojenje.

Pažljivo. Ateroskleroza koronarnih i moždanih arterija; Ishemična bolest srca, angina napora, sinusna bradikardija koja nije povezana s hipertenzijom, CHF, bubrežnim zatajenjem, bronho-opstruktivnim sindromom, povijesnom bronhijalnom astmom, poviješću čira na želucu i 12 čira na dvanaesniku, proljevom, zatajenjem jetre, hipertermijom, dijabetes melitusom liječenje MAO inhibitorima, starija dob.

Doziranje. U.

Odrasli. Ambulante: početna doza je 10-12,5 mg jednom dnevno, najbolje ujutro. Ako hipotenzivni učinak nije dovoljan, doza se postupno povećava za 10-12,5 mg svakih 5-7 dana dok se ne dobije željeni terapeutski učinak. Prosječna preporučena doza je 30-75 mg / dan. Kad se krvni tlak stabilizira, doza se postupno smanjuje na minimalnu učinkovitu dozu. Doza održavanja je 25-50 mg jednom dnevno.

Bolnički bolesnici: početna doza je 25-50 mg jednom dnevno, da bi se postigao potrebni terapeutski učinak, doza se povećava za 25-50 mg dnevno ili svaki drugi dan pod nadzorom krvnog tlaka.

Djeca: 0,2 mg / kg (ili 6 mg / m2) jednom dnevno; doza se povećava za 0,2 mg / kg (ili 6 mg / m2) svakih 7-10 dana pod nadzorom krvnog tlaka.

Nuspojava. Iz CVS-a: ortostatska hipotenzija, stresni kolaps (pad krvnog tlaka tijekom vježbanja), bradikardija, angina pektoris.

Iz živčanog sustava: pretjerani umor ili slabost, glavobolja, vrtoglavica, nesvjestica.

Iz dišnog sustava: začepljenost nosa, plućni edem.

Na dijelu probavnog sustava: suhoća oralne sluznice, mučnina, povraćanje, proljev, povećana pokretljivost crijeva; Ostalo: periferni edem, nokturija, zamagljen vid, gubitak kose, mialgija, tremor, osip na koži, reverzibilni poremećaj ejakulacije (uz održavanje potencijala) ...

Predozirati. Simptomi: prekomjerno sniženje krvnog tlaka.

Liječenje: ispiranje želuca, imenovanje aktivnog ugljena, davanje bolesniku položaja leđa s podignutim nogama, anti-šok mjere, imenovanje antiaritmičkih, vazokonstriktivnih lijekova; s proljevom - imenovanje antikolinergičkih lijekova; simptomatska terapija, kontrola volumena tekućine i ravnoteže elektrolita.

Interakcija. Nekompatibilno s MAO inhibitorima (uključujući furazolidon, prokarbazin, selegilin): istodobna primjena guanethidinske hipertenzije može se pojaviti - od umjerene do teške - zbog oslobađanja kateholamina (preporučuje se otkazivanje MAO inhibitora najmanje 1 tjedan prije početka terapije guanethidinom ).

Etanol, barbiturati, metotrimeprazin, opojni analgetici, alfa blokatori (doksazosin, labetalol, fenoksibenzamin, fntolamin, prazosin, terazosin, tolazolin), lijekovi s aktivnostima blokiranja alfa-adrenoceptora, diloksidroksidamin, dihidroksidin fenotiazini, tioksantheni), beta blokatori, rauwolfia alkaloidi povećavaju rizik od ortostatskih hipotenzivnih učinaka i bradikardije.

Amfetamini, triciklički antidepresivi, anoreksigeni lijekovi (s izuzetkom fenfluramin), haloperidol, loksapin, maprotilin, metilfenidat, klorpromazin, tioksanteni, trimeprazin smanjuju hipotenzivni učinak zbog premještanja gvannetidina iz supresije neurona, koji nastaju iz adrenergičnih neurona i poticaja neurona neurona.

Doxepin u dozama do 150 mg / dan ne utječe na hipotenzivni učinak.

Antiholinergički lijekovi (atropin itd.) Smanjuju inhibitorni učinak na lučenje želučane kiseline.

Pojačava učinak inzulina i oralnih hipoglikemijskih lijekova zbog njihovog premještanja s mjesta vezanja na proteine \u200b\u200bu serumu (možda će biti potrebno prilagođavanje doze).

NSAID (indometacin itd.) Smanjuje učinak kao rezultat suzbijanja sinteze Pg u bubrezima i zadržavanja Na + i tekućine u tijelu.

Estrogeni mogu uzrokovati zadržavanje tekućine u tijelu, smanjujući na taj način hipotenzivni učinak gvannetidina.

Fenfluramin, minoksidil i drugi antihipertenzivi povećavaju učinak (međusobno) (može biti potrebna korekcija doziranja).

Simpatomimetički lijekovi (kokain, dobutamin, dopamin, efedrin, epinefrin, metoksamin, metaraminol, norepinefrin, fenilefrin, fenilpropanolamin) smanjuju učinak.

Pojačava presorski učinak kokaina, dobutamina, dopamina, epinefrina, metoksamina, norepinefrina, fenilefrina zbog suzbijanja njihovog hvatanja adrenergičkim neuronima, što može dovesti do razvoja arterijske hipertenzije i aritmija.

Posebne upute. Tijekom liječenja, krvni tlak treba stalno pratiti u periodičnim intervalima. Hipotenzivni učinak gvanenetina posebno je izražen u stojećem položaju. Preporučuje se mjerenje krvnog tlaka u položaju "ležeći" nakon stajanja 10 minuta i odmah nakon vježbanja. Dozu treba povećati samo kada se krvni tlak u stojećem položaju ne snizi u usporedbi s prethodnim vrijednostima. Doza se smanjuje s prekomjernom ortostatskom hipotenzijom, normalnim krvnim tlakom u ležećem položaju, teškom proljevom.

Hospitalizirani bolesnici mogu se otpustiti samo nakon što se odredi učinak gvanenetina na njihov krvni tlak u "stojećem" položaju.

S produljenom uporabom može se razviti tolerancija na lijek zbog zadržavanja tekućine i povećanja volumena plazme. U tim se slučajevima preporučuje istodobna primjena diuretskih lijekova.

MAO inhibitore treba prekinuti najmanje 1 tjedan prije početka liječenja.

Prije operacije, kirurga ili anesteziologa treba unaprijed obavijestiti da pacijent uzima gvanetidin. U hitnim operacijama propisan je atropin kako bi se spriječila prekomjerna bradikardija.

Da biste izbjegli ortostatsku hipotenziju, treba biti oprezan pri naglom premještanju u uspravan položaj iz ležećeg ili sjedećeg položaja, dugotrajnom stajanju, vježbanju i po vrućem vremenu.

Ako tjelesna temperatura poraste, potrebno je obavijestiti liječnika (režim doziranja možda treba prilagoditi).

Državni registar lijekova. Službeno izdanje: u 2 sveska - M .: Medicinsko vijeće, 2009. - V.2, 1. dio - 568 str .; 2. dio - 560 str.

gvanetidin
Kemijski spoj
IUPAC	2- (2-azokan-l-iletil) gvanidin
Bruto formula	C10H22N4
Mol. težina	198,3030 g / mol
CAS
pubchem
DrugBank
Klasifikacija
Farma. Skupina	simpatolitička
ATX
farmakokinetika
Pola zivota		36 sati
Oblici doziranja
puder; tablete od 0,025 g (25 mg)
Trgovačka imena
Abapressin, Isobarin, Ismelin, Sanotensin, Abapressin, Antipres, Azetidin, Declidin, Eutensol, Guanethidini sulfas, Guanexil, Guanisol, Ipoctal, Ipoguanin, Iporal, Ismelin, Isobarin, Octatenzine, Presaltalmotonsedin, drugi.

Octadine (Oktadin, b- (N-azaciklooktil) -etil-gvanidin sulfat) lijek je simpatolitičke skupine. Koristi se za liječenje hipertenzije.

opće informacije

Simpatolitički učinak oktadina nastaje zbog činjenice da se on selektivno nakuplja u granulama simpatičkih živčanih završetaka i iz njih istiskuje adrenergički posrednik norepinefrin. Dio oslobođenog medijatora doseže postinaptičke a-adrenergičke receptore i ima kratkotrajni presorski učinak, ali glavni dio medijatora se uništava pod utjecajem aksonske monoamin oksidaze. Kao rezultat iscrpljivanja rezervi norepinefrina u adrenergičkim završecima, slabljenje ili zaustavljanje prijenosa živčanih uzbuđenja na njih.

Kršenje prijenosa živčanog uzbuđenja povezano je, uz to, s činjenicom da, nakupljajući se u živčanim završecima, oktadin ima lokalni anestetski učinak na njih. Octadine utječe na kardiovaskularni sustav u dvije faze: prvo se razvija prolazna reakcija pritiska s tahikardijom i porastom srčanog iznosa, zatim dolazi do progresivnog pada sistolnog i dijastoličkog krvnog tlaka, smanjenja otkucaja srca, minutnog volumena i pulsnog tlaka, a kasnije (nakon 2-3 dana nakon oralne primjene) nastaje trajna hipotenzija. Početna reakcija pritiska može trajati i do nekoliko sati. S produljenom uporabom lijeka, hipotenzivni učinak može se smanjiti zbog postupnog povećanja srčanog izlaza.

Oktadin se koristi kao antihipertenzivno sredstvo. Lijek ima snažan hipotenzivni učinak i, ispravnim odabirom doza, može uzrokovati pad krvnog tlaka u bolesnika s hipertenzijom u različitim fazama, uključujući teške oblike s visokim i upornim tlakom.

Oktadin je učinkovit ako se uzima oralno. Polako se upija. Hipotenzivni učinak kod hipertenzije razvija se postupno; počinje se manifestirati 2-3 dana nakon početka uzimanja lijeka, doseže maksimum na 7-8 dan liječenja, a nakon prekida unosa nastavlja se još 4-14 dana. Lijek uzrokuje smanjenje otkucaja srca, smanjenje venskog tlaka, a u nekim slučajevima i periferni otpor. Na početku liječenja moguće je smanjenje filtracijske funkcije bubrega i bubrežnog protoka krvi, međutim, daljnjim liječenjem i upornim padom krvnog tlaka, ti pokazatelji istječu (N.A.Ratner i sur.).

Za liječenje hipertenzije, oktadin se propisuje oralno u obliku tableta. Doze se trebaju odabrati pojedinačno, ovisno o stadiju bolesti, općem stanju pacijenta, podnošljivosti lijeka itd. Počnite s malom dozom - 0,01-0,0125 g (10-12,5 mg) jednom dnevno, a zatim dozu postupno povećanje (obično tjedno za 10-12,5 mg) na 0,05-0,075 g dnevno. Obično su dovoljne manje doze: u težim slučajevima do 60 mg dnevno, u lakšim slučajevima - 10-30 mg. Dnevna doza može se uzeti u 1 dozi (ujutro). Nakon postizanja terapijskog učinka odabire se pojedinačno održavana doza. Liječenje se provodi dulje vrijeme.

Poželjno je započeti liječenje oktadinom u bolnici. U ambulantnim uvjetima lijek treba koristiti oprezno, uz stalan liječnički nadzor. Potrebno je uzeti u obzir mogućnost pojedinačnih kolebanja osjetljivosti pacijenata na oktadin.

Starijem i senilnom bolesniku lijek se propisuje u manjim dozama, počevši od 6,25 mg (1/4 tableta) jednom dnevno, zatim postupno povećavajući dozu za 6,25 mg do dnevne doze od 25-50 mg.

Nuspojava

Vrtoglavica, opća slabost, slabost, mučnina, povraćanje, oticanje nosne sluznice, bol u parotidnoj žlijezdi, proljev (zbog povećane pokretljivosti crijeva zbog suzbijanja utjecaja simpatičke inervacije), zadržavanje tkivne tekućine. Svakodnevne fluktuacije krvnog tlaka mogu se povećati. Hipotenzivni učinak lijeka često je popraćen razvojem ortostatske hipotenzije, u nekim je slučajevima ortostatski kolaps moguć (posebno u prvim tjednima liječenja). Da bi se spriječio kolaps, pacijenti bi trebali biti u vodoravnom položaju 1,5-2 sata nakon uzimanja lijeka i polako se premještati iz ležećeg u stojeći položaj; u nekim je slučajevima potrebno smanjiti dozu.

Prije pojave novih antihipertenzivnih lijekova (klonidin, b-blokatori, itd.) Oktadin je bio jedan od glavnih lijekova za liječenje hipertenzije. Međutim, ni sada to nije izgubilo na značaju i nalazi primjenu, posebno u teškim oblicima arterijske hipertenzije. Lijek ima dugoročni učinak. Nuspojave se mogu umanjiti odabirom prave doze. Proljev se može ublažiti uzimanjem antikolinergičkih lijekova. Oktadin se može primijeniti zajedno s drugim antihipertenzivnim lijekovima (rezerpin, apresin, diuretici); istodobna primjena diuretika pojačava hipotenzivni učinak i sprječava zadržavanje tekućine u tkivima. U kombinaciji s drugim lijekovima, doza oktadina se smanjuje.

kontraindikacije

Teška ateroskleroza, akutna cerebrovaskularna nesreća, infarkt miokarda, hipotenzija, teška bubrežna insuficijencija. Nemoguće je propisati oktadin za feokromocitom, jer na početku djelovanja lijek može izazvati porast krvnog tlaka. Oktadin se ne smije davati istodobno s tricikličkim antidepresivima: klorpromazinom, efedrinom. U bolesnika koji primaju MAO inhibitore, potrebno je napraviti pauzu od 2 tjedna prije uzimanja oktadina. Pacijenti koji su podvrgnuti operaciji trebali bi prestati uzimati lijek nekoliko dana prije operacije.

U oftalmološkoj praksi oktadin se ponekad koristi za umetanje u konjunktivnu vreću (1-2 kapi 5% otopine 1-2 puta dnevno) za primarni glaukom otvorenog kuta. Lijek izaziva umjerenu miozu, olakšava odljev vodenog humora, smanjuje njegovu proizvodnju i snižava intraokularni tlak. Za razliku od kolinomimetičkih supstanci (pilokarpin, itd.), Oktadin ne utječe na smještaj; manje oštećenje oštrine vida i sposobnost pacijenata da vide u slabom svjetlu. U bolesnika s zatvorenim i uskim kutom kut ne koristi se oktadin jer može doći do povećanja oftalmotonusa. U akutnom glaukomu lijek nije indiciran.

Fizička svojstva

Bijeli kristalni prah gorak okusa. Otopimo malo u vodi.

Obrazac za puštanje

Način proizvodnje: prah; tablete od 0,025 g (25 mg).

Napišite recenziju na članak "Guanethidine"

Isječak koji karakterizira gvanetidin

I ovaj je prošao s kolicima. Uslijedili su veseli i, čini se, pijani vojnici.
"Kako on, dragi moj, može bljesnuti kundakom u zubima ...", rekao je jedan vojnik u visokom kaputu i široko mahnuo rukom.
- To je to, ona slatka šunka. - uz smijeh odgovori drugi.
I prošli su, tako da Nesvitsky nije prepoznao kome je pogodio zube i čemu pršut pripada.
- Ek se žuri da je pustio hladnog, vi mislite tako, ubit će sve. - rekao je podoficir ljutito i oprezno.
- Dok leti kraj mene, ujače, srž je u tome - rekao je, jedva suzdržavajući se od smijeha, s ogromnim ustima, mladim vojnikom, - upravo sam umro. Zaista, od Boga, toliko sam se uplašio, nevolja! - reče ovaj vojnik, kao da se hvali da se uplašio. I ovaj je prošao. Pratio ga je vagon za razliku od svih koji su prošli prije. Bila je to njemačka prepucija na pari, napunjena onim što je, činilo se, bila cijela kuća; iza prepucija, koje je nosio Nijemac, bila je vezana lijepa, raznolika, s ogromnim vimenom, kravom. Na perjenim krevetima sjedila je žena s djetetom, starica i mlada, crvena lica, zdrava njemačka djevojka. Očigledno je da su ovi iseljeni stanovnici dopušteni posebnim dopuštenjem. Oči svih vojnika okrenule su se prema ženama, i dok je vagon prolazio, krećući se korak po korak, a sve primjedbe vojnika odnosile su se na samo dvije žene. Na svim se licima nalazio gotovo isti osmijeh opscenih misli o ovoj ženi.
- Gle, kobasica se također uklanja!
"Prodajte majku", rekao je drugi vojnik, udarajući po posljednjem slogu obraćajući se Nijemcu, koji je spuštenih očiju bijesno i prestrašeno koračao širokim korakom.
- Ek je pobjegao kao! Onda vragovi!
"Volio bih da im možete stati pored njih, Fedotov.
- Jesmo, brate!
- Gdje ideš? - pitao je pješački časnik, koji je jeo jabuku, također napola nasmijan i gledajući lijepu djevojku.
Nijemac je zatvorio oči i pokazao da ne razumije.
"Ako želite, uzmite za sebe", rekao je službenik dajući djevojci jabuku. Djevojčica se nasmiješila i uzela ga. Nesvitsky, kao i svi drugi na mostu, nije skidao pogled sa žena dok nisu prošle. Kad su prošli, opet su hodali isti vojnici, istim razgovorima, i konačno su svi stali. Kao što je to često slučaj, na izlazu s mosta konji u društvenoj kočiji bili su zagrljeni i čitava je gomila morala pričekati.
- A što oni postaju? Nema narudžbe! - rekli su vojnici. - Gdje ideš? Proklet! Nema načina da se čeka. Bit će još gore kad bude zapalio most. Vidite, policajac je oboren, - rekli su zaustavljene gomile s raznih strana, gledajući se, i svi su se stisnuli naprijed prema izlazu.
Gledajući unatrag ispod mosta kod vode Ens, Nesvitsky iznenada začuje zvuk koji je za njega još uvijek nov, brzo se približava ... nešto veliko i nešto pljusne u vodi.
- Gledaj gdje je! - strogo je rekao vojnik koji stoji u blizini, osvrćući se na zvuk.
"Ohrabruje nas da to brzo prođemo", rekao je drugi nelagodno.
Gužva je opet krenula. Nesvitsky je shvatio da je to srž.
- Hej, kozak, daj mi konja! - On je rekao. - Pa ti! ostani podalje! skloniti se u stranu! cesta!
S velikim naporom stigao je do konja. Ne prestajući vikati, krenuo je naprijed. Vojnici slegnu ramenima da mu daju put, ali opet pritisnu na njega tako da su mu srušili nogu, a najbliži nisu bili krivi jer su pritiskali još jače.
- Nesvitsky! Nesvitsky! Ti, g "ozhha!" - začu se hrapav glas s leđa.
Nesvitsky se osvrnuo i ugledao, udaljen petnaest koraka, odijeljen od njega živom masom pješačke, crvene, crne, mutne, s kapom na stražnjoj strani glave i hrabro je prebačen preko ramena Vaska Denisova.
- Reci im, zašto "tam, vragovi, dajte psu" ogu - vikao je. Denisov, očigledno u obliku žara, blistavih i pomičnih očiju, crnih poput ugljena, u upaljenim vjevericama i mašeći sabljom koja nije izvučena iz korice, koju je držao golu malu ruku, crvenu poput lica.
- Eh! Vasja! - sretno odgovori Nesvitsky. - Što si ti?
- Eskadrila "onu pg" ne može hodati - povikao je Vaska Denisov, ljutito otvarajući svoje bijele zube, izvikujući zgodnog crnog, krvavog beduina, koji je treptao ušima od bajoneta, na što se spotaknuo, hrkajući, prskajući oko sebe pjenom iz usnika, zvonivši, udarao daskama mosta kopitima i činilo se da je spreman skočiti preko ograde mosta ako bi mu jahač dopustio. - Što je? kao bug "bilo koji! potpuno isti bug" ana! Pg "oh ... daj mi psa" oh! ... Ostani tamo! ti si kolica, chog "t! saber out" ubit ću te! Viknuo je, stvarno izvadivši svoju sabljastu ćelavu i počeo je mahati.
Vojnici s uplašenim licima pritiskali su se jedan protiv drugog, a Denisov se pridružio Nesvitskom.
- Zašto danas nisi pijan? - rekao je Nesvitsky Denisovu kad se dovezao do njega.
"I neće te pustiti da se napiješ!", Odgovorio je Vaska Denisov, "Cijeli dan vuku pukovniju tu i tamo. Dg" jebi se - pa idi. "A onda chog" ne zna što je!
- Kakav si kreten danas! - gledajući svoj novi mentik i sedlo, rekao je Nesvitsky.
Denisov se nasmiješio, izvadio je maramicu iz taškice, šireći miris parfema i gurnuo je Nesvitskom u nos.
- Ne mogu, bavim se poslom! vyg "oprao, očistio zube i mirisao.
Dostojanstveni lik Nesvitskog, u pratnji Kozaka, i odlučnost Denisova, mašući sabljom i očajnički vičući, djelovali su na takav način da su se prevalili na drugu stranu mosta i zaustavili pješaštvo. Nesvitsky je na izlazu pronašao pukovnika, kome je trebao predati zapovijed i, nakon što je ispunio zapovijed, odvezao se natrag.
Čisteći put, Denisov se zaustavio na ulazu u most. Opušteno suzdržavajući pastuha koji je žurio u svoje i udarao, pogledao je eskadrilu koja se kretala prema njemu.
Prozirni zvukovi kopita čuli su se preko daske mosta, kao da je nekoliko konja galopiralo, a eskadrila, sa časnicima pred četvero ljudi u nizu, ispružila se preko mosta i počela izlaziti na drugu stranu.
Zaustavljeni pješački vojnici, gomilani u blatu, prepunom mosta, s onim posebno zlobnim osjećajem otuđenosti i ismijavanja, s kojim se obično susreću razne vrste trupa, gledali su u čiste, gipke Husare koji su ih graciozno prošli.
- Pametni momci! Kad bi samo Podnovinskoe!
- Kakva im je korist! Samo za izložbu i vožnju! - rekao je drugi.
- Pješaštvo, nema prašine! - našalio se Husar, pod kojim je konj, igrajući, prskao blato po pješaštvu.
- otjerao bih te s ruksakom dva, čipke bi bile istrošene - rekao je pješački brišući rukav prljavštinu s lica; - i onda ne čovjek, već ptica koja sjedi!
"To bi te postavilo na konja, Zikine, da si spretan", našalio se kaplar nad tankim vojnikom, iskrivljen od težine njegovog ruksaka.
- Uzmi klub između nogu, evo ti konja - odgovori Husar.

1 tableta sadrži 10 ili 25 mg gvanetidin sulfata (β-gvanidin sulfat).

Farmakodinamika lijeka:

ismelin ima selektivni inhibitorni učinak na prijenos ekscitacije u terminalnim granama simpatičkog dijela autonomnog živčanog sustava, bez ograničavanja aktivnosti njegovog parasimpatičkog dijela. Ismelin ne utječe

CNS i nema sedativni učinak. Ismelin izaziva intenzivan, postojan i dugotrajan hipotenzivni učinak.

Farmakokinetika lijeka GUANETIDINE MONOSULFATE:

kod uzimanja gvanetidin sulfata usta

35-50% doze polako se resorbira iz gastrointestinalnog trakta. Guanethidin se intenzivno metabolizira u jetri. U bolesnika s povišenim krvnim tlakom, ali bez bubrežne patologije, najveća koncentracija nepromijenjenog gvannetidina u plazmi (približno 24 ng / ml) primijećena je 2-4 sata nakon pojedinačnog oralnog unosa 41 mg gvanethidinske baze. Nakon apsorpcije guanethidin se nakuplja u tkivima, a posebno u tkivima s dobro razvijenom adrenergičkom inervacijom. Djelatna tvar lijeka ne veže se za proteine \u200b\u200bu serumu. Unutar 3 dana 35% pojedinačne doze izluči se mokraćom, otprilike 1/3 gvannetidina u nepromijenjenom obliku i 2/3 u obliku neaktivnih metabolita. U žuči su pronađeni samo tragovi gvanatitina. Ponavljano davanje dovodi do nakupljanja lijeka u krvnoj plazmi. Nakon prestanka uzimanja ismelina, polu-život nepromijenjenog gvanatidina iznosi otprilike 1,5 dana.

U bolesnika s visokim krvnim tlakom i zatajivanjem bubrega (klirens kreatinina u roku od 10-20 ml / min), gvanetidin se izlučuje urinom mnogo sporije, uslijed čega se, usprkos intenzivnom metabolizmu, lijek nakuplja u većoj mjeri.

Indikacije za uporabu lijeka:

srednji i ekstremni stadij esencijalne, bubrežne i zloćudne hipertenzije, kada drugi antihipertenzivi ne daju adekvatan terapeutski učinak.

Preporučljivo je propisati Ismelin kao dodatnu terapiju u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima (na primjer, s diureticima).

Doziranje lijeka:

dozu ismelina treba odabrati pojedinačno, a treba se pridržavati najmanje, ali još uvijek prilično učinkovite doze. Krvni tlak se mjeri pacijentu i u stojećem položaju i nakon vježbanja. Dnevna doza može se uzeti u 1 dozi, najbolje ujutro.

U kliničkoj praksi preporučuje se pridržavati se sljedeće sheme - na početku terapije dovoljna je 1 tableta od 10 mg dnevno. Dnevna doza se povećava za 10 mg u intervalima od oko 1 tjedna dok se ne postigne željeno sniženje krvnog tlaka (uobičajena dnevna doza je 30-75 mg). U hospitaliziranih bolesnika pod stalnim liječničkim nadzorom početna doza može biti veća i može se povećavati u kraćim intervalima.

Kada kombinirate ismelin s drugim antihipertenzivnim lijekovima, na primjer, diureticima, doza ismelina može se smanjiti.

kontraindikacije:

feokromocitom, kao i prethodno liječenje MAO inhibitorima, jer se može otpustiti velika količina kateholamina, što pod određenim okolnostima može uzrokovati privremeni, ali vrlo oštar porast

PAKAO. MAO inhibitore treba povući najmanje tjedan dana prije početka liječenja ismelinom.

upozorenja:

s koronarnom sklerozom, cerebralnom vaskularnom sklerozom i teškim zatajenjem bubrega mora se izbjeći nagli pad krvnog tlaka. Lijek treba propisati s oprezom bolesnicima s poviješću čira na probavnom sustavu.

Alkohol pojačava hipotenzivni učinak ismelina.

Prije operacije, kirurga ili anesteziologa treba unaprijed obavijestiti da pacijent uzima Ismelin, jer će možda trebati prekinuti lijek nekoliko dana prije operacije. Za premedikaciju u hitnim operacijama radi sprječavanja prekomjerne bradikardije, može se propisati atropin.

Trudnoća i dojenje:

u prvom tromjesečju trudnoće ismelin treba propisati samo na stroge indikacije. Djelatna tvar lijeka ismelin prodire u majčino mlijeko, ali u minimalnim količinama koje su sigurne za dijete.

Nuspojava:

posturalna frustracija nakon naglog ustajanja ili fizičkog napora; bradikardija, proljev, umor, vrtoglavica, začepljenost nosa, sklonost zadržavanju soli i vode. Ponekad ismelin suzbija ejakulaciju, međutim, moć ostaje.

Interakcija s drugim lijekovima:

imenovanje ismelina na pozadini prethodnog liječenja MAO inhibitorima može uzrokovati privremeni, ali vrlo oštar porast krvnog tlaka. Istodobnim imenovanjem tricikličkih antidepresiva, amfetamina i fenotiazina, hipotenzivni učinak ismelina može se smanjiti.

Simpatomimetički učinci vazoaktivnih tvari poput efedrina, norefedrina i fenilefrina, koji su dio oftalmoloških i antitusivnih lijekova, kao i nosnih sredstava, mogu biti izraženiji u bolesnika koji uzimaju ismelin (povišen krvni tlak, srčana aritmija).

Predoziranje drogom:

simptomi - posturalna hipotenzija, kolaps, bradikardija, proljev.

Liječenje - u slučaju znakova posturalne hipotenzije, bolesnika treba postaviti s visoko podignutim nogama i poduzeti mjere za zaustavljanje hipovolemije. S nedovoljnim porastom krvnog tlaka

unatoč porastu BCC-a dopuštena je pažljiva uporaba vazoaktivnih tvari. Za dijareju je propisano antikolinergičko sredstvo (na primjer, antrenil), a za tešku bradikardiju atropin.

Oblik izdanja lijeka GUANETIDINE MONOSULFATE:

40 bijelih tableta (10 mg svaka) ili 30 crvenih tableta (25 mg svaka) po pakiranju.

farmakološki učinak

Simpatolitičko sredstvo koje inhibira prijenos pobude iz adrenergičkih neurona. Selektivno se akumulira u granulama simpatičkih postganglionskih živčanih završetaka i iz njih istiskuje norepinefrin. Dio oslobođenog norepinefrina dostiže postinaptičke alfa-adrenergičke receptore i ima kratkotrajni presorski učinak, ali glavni dio inaktivira MAO. Kao rezultat iscrpljivanja rezervi norepinefrina u adrenergičkim završecima, slabljenje ili zaustavljanje prijenosa živčanih uzbuđenja na njih. Guanethidin ima kratkotrajni učinak blokiranja gangliona i neki poticajni učinak na beta2-adrenoreceptore. Gotovo ne utječe na razinu kateholamina u središnjem živčanom sustavu i nadbubrežne medule. Hipotenzivni učinak gvanenetina razvija se u dvije faze. U početku dolazi do prolazne reakcije presora, praćene tahikardijom i porastom srčanog izlaza, zatim dolazi do postupno razvijajućeg upornog pada sistolnog i dijastoličkog krvnog tlaka, smanjenja otkucaja srca i minutnog volumena. Inhibirajući adrenergičku inervaciju PS-a, guanetidin pojačava crijevnu pokretljivost. Lijek uzrokuje miozu (suženje zjenice) i smanjuje IOP poboljšavajući odljev iz prednje komore oka i smanjujući proizvodnju intraokularne tekućine. Ne utječe na smještaj.

indikacije

primarni glaukom otvorenog kuta.

primjena

Kada se daje oralno, početna doza je 10-12,5 mg 1 r / dan, a zatim se doza postupno povećava na 50-75 mg / dan. Nakon postizanja terapijskog učinka, odabire se pojedinačna doza održavanja. Za starije i starije bolesnike početna doza je 6,25 mg 1 r / dan, a zatim se doza postupno povećava na 25-50 mg / dan. Lokalno nanesite 1-2 kapi u donju konjunktivalnu vrećicu svakog oka 1-2 r / dan. Guanethidin se primjenjuje s oprezom u bolesnika s koronarnom arterijskom bolešću, IUD-om, nedavnim MI, sinusnom bradikardijom, dijabetes melitusom, proljevom, astmom, peptičkim ulkusom, disfunkcijom jetre. U slučaju predviđenog kirurškog zahvata, trebate prestati uzimati gvanethidin nekoliko dana prije operacije. Treba imati na umu da porast tjelesne temperature može dovesti do povećanja hipotenzivnog učinka gvanenetina. Stoga je kod bolesti popraćenih hipertermijom potrebno smanjiti dozu gvanetidina.

Nuspojave

Ortostatska hipotenzija, ortostatski kolaps, bradikardija, suha usta, proliv, mučnina, povraćanje, vrtoglavica, slabost, umor, depresija, oticanje sluznice nosa, bol u parotidnoj žlijezdi, edemi, smanjena ejakulacija, anemija, trombocitopemija , leukopenija, mijalgija, tremor u mišićima, parestezije, gubitak kose, urinarni poremećaji, pogoršanje astme i peptičnih ulkusa. Ako se primjenjuje lokalno, moguća je hiperemija konjunktive, mioza, peckanje, ptoza, površni punktatni keratitis (uz produljenu upotrebu koncentrirane otopine).