Tirosol je nuspojava. "Tirozol": upute za uporabu, nuspojave, analozi, pregledi

Tablete - 1 kartica.:

• Aktivni sastojak: tiamazol 10 mg.
• Pomoćne supstance: koloidni silicijev dioksid - 2 mg, natrijev karboksimetil škrob - 2 mg, magnezijev stearat - 2 mg, hipromeloza 2910/15 - 3 mg, talk - 6 mg, celulozni prah - 10 mg, kukuruzni škrob - 20 mg, laktoza monohidrat - 195 mg.
• Sastav filmske ljuske: boji željezni oksid žuti - 0,54 mg, boji željezni oksid crveni - 0,004 mg, dimetikon 100 - 0,16 mg, makrogol 400 - 0,79 mg, titan-dioksid - 0,89 mg, hipromeloza 2910/15 - 3,21 mg.

10 komada. - žuljevi (5) - kartonske kutije.

25 kom. - žuljevi (2) - kartonske kutije.

Opis oblika doziranja

Sivo-narančaste film-tablete, okrugle, bikonveksne, s rizicima na obje strane; u presjeku je jezgra bijela ili gotovo bijela.

Karakteristična

Antitiroidni lijek.

farmakološki učinak

Antitiroidni lijek. Ometa sintezu hormona Štitnjačablokiranjem enzima peroksidaze koji sudjeluje u jodiranju tironina u štitnjači stvaranjem trijodo- i tetraiodotironina. Ovo svojstvo omogućava simptomatsku terapiju tireotoksikoze, osim u slučajevima razvoja tireotoksikoze uslijed oslobađanja hormona nakon uništavanja stanica štitnjače (nakon liječenja radioaktivnim jodom ili tiroiditisom).

Tyrozol® ne utječe na oslobađanje sintetiziranih tironina iz folikula štitnjače. To objašnjava razdoblje latencije različitog trajanja, koje može prethoditi normalizaciji razine T3 i T4 u plazmi, tj. poboljšanje klinička slika.

Smanjuje bazalni metabolizam, ubrzava izlučivanje jodida iz štitnjače, povećava uzajamnu aktivaciju sinteze i lučenja TSH od strane hipofize, što može biti praćeno nekom hiperplazijom štitnjače.

Trajanje djelovanja lijeka nakon jedne doze je gotovo 24 sata.

Farmakokinetika

Tyrozol® se brzo i gotovo u potpunosti apsorbira kada se uzima oralno. Cmax u plazmi postiže se unutar 0,4-1,2 sata i praktički se ne veže na proteine \u200b\u200bkrvne plazme. Tirosol® se akumulira u štitnjači, gdje se polako metabolizira. Male količine tiamazola nalaze se u majčinom mlijeku. T1 / 2 je oko 3-6 sati, sa zatajenje jetre ona se povećava. Nema ovisnosti kinetike o funkcionalno stanje Štitnjača.

Metabolizam lijeka Tyrozol® provodi se u bubrezima i jetri, izlučivanje lijeka vrši se putem bubrega i sa žuči. 70% Tyrozol®-a izlučuje se putem bubrega u roku od 24 sata, a 7-12% je nepromijenjeno.

Farmakodinamika

Krši sintezu hormona štitnjače blokirajući enzim peroksidazu, koji sudjeluje u jodiranju tironina u štitnjači stvaranjem trijodo- i tetraiodotironina. Ovo svojstvo omogućava simptomatsku terapiju tireotoksikoze, osim u slučajevima razvoja tireotoksikoze zbog oslobađanja hormona nakon uništavanja stanica štitnjače (nakon liječenja radioaktivnim jodom ili tiroiditisom). Tyrozol® ne utječe na oslobađanje sintetiziranih tironina iz folikula štitnjače. To objašnjava razdoblje latencije različitog trajanja, koje može prethoditi normalizaciji razine T3 i T4 u krvnoj plazmi, tj. poboljšanje kliničke slike. Smanjuje bazalni metabolizam, ubrzava izlučivanje jodida iz štitnjače, povećava uzajamnu aktivaciju sinteze i oslobađanje hormona koji stimulira štitnjaču od strane hipofize, što može biti praćeno nekom hiperplazijom štitnjače. Trajanje djelovanja jedne doze je gotovo 24 sata.

Klinička farmakologija

Antitiroidni lijek.

Indikacije za uporabu Tirozol

• Tirotoksikoza;
• priprema za kirurško liječenje tireotoksikoza;
• pripravak za liječenje tireotoksikoze radioaktivnim jodom;
• latentna terapija radioaktivni jod - provedeno prije početka djelovanja radioaktivnog joda (u roku od 4-6 mjeseci);
• u iznimnim slučajevima - dugotrajna terapija održavanja tireotoksikoze, kada je zbog opće stanje ili je iz pojedinačnih razloga nemoguće izvesti radikalni tretman;
• prevencija tireotoksikoze kod propisivanja jodnih pripravaka (uključujući upotrebu rentgenskih kontrastnih sredstava koja sadrže jod) u prisutnosti latentne tirotoksikoze, autonomnih adenoma ili tirotoksikoze u povijesti.

Kontraindikacije za uporabu Tirozol

• preosjetljivost na tiamazol, derivate tiouree ili bilo koju drugu komponentu lijeka;
• agranulocitoza tijekom prethodne terapije karbimazolom ili tiamazolom;
• granulocitopenija (uključujući povijest);
• kolestaza prije početka liječenja;
• terapija tiamazolom u kombinaciji s levotiroksinom tijekom trudnoće.

Tyrosol® sadrži laktozu, stoga se njegova primjena ne preporučuje bolesnicima s rijetkim nasljedne bolestipovezan s intolerancijom na galaktozu, nedostatkom laktaze ili sindromom malapsorpcije glukoze i galaktoze.

Lijek treba koristiti s oprezom u bolesnika s vrlo velikom gušom sa sužavanjem dušnika (samo kratkotrajno liječenje tijekom pripreme za operaciju), s zatajenjem jetre.

Tirozol Upotreba tijekom trudnoće i djece

Nedostatak liječenja hipertireoze tijekom trudnoće može dovesti do ozbiljnih komplikacija kao što su prerano rođenje i malformacije fetusa. Hipotireoza uzrokovana liječenjem neadekvatnim dozama tiamazola može dovesti do pobačaja.

Tiamazol prelazi placentarnu barijeru i u krvi fetusa može doseći istu koncentraciju kao u majke. S tim u vezi, tijekom trudnoće lijek treba propisivati \u200b\u200btek nakon potpune procjene koristi i rizika njegove primjene, u minimalnoj učinkovitoj dozi (do 10 mg / dan) i bez dodatne uporabe natrijevog levotiroksina.

Tijekom laktacije, po potrebi se može nastaviti liječenje tireotoksikoze Tyrozol®-om. Jer tiamazol prodire u majčino mlijeko i može postići koncentraciju u njemu, koja odgovara njegovoj razini u majčinoj krvi, kod novorođenčeta se može razviti hipotireoza. Potrebno je redovito pratiti funkciju štitnjače u novorođenčadi.

Tirosolne nuspojave

Nuspojava

Definicija frekvencije nuspojave: vrlo često (≥1 / 10), često (≥1 / 100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Krv i limfni sustav: rijetko - agranulocitoza (simptomi se mogu pojaviti i nekoliko tjedana ili mjeseci nakon početka liječenja i dovesti do potrebe za prestankom uzimanja lijeka); vrlo rijetko - generalizirana limfadenopatija, trombocitopenija, pancitopenija.

Endokrini sustav: vrlo rijetko - sindrom autoimunog inzulina s hipoglikemijom.

Živčani sustav: rijetko - povratna promjena okusa, vrtoglavica; vrlo rijetko - neuritis, polineuropatija.

Gastrointestinalni poremećaji: vrlo rijetko - povećanje žlijezda slinovnica, povraćanje.

Iz jetre i žučnih puteva: vrlo rijetko - kolestatska žutica i toksični hepatitis.

Kršenja kože i potkožnog tkiva: vrlo često - alergijske kožne reakcije (svrbež, crvenilo, osip); vrlo rijetko - generalizirani kožni osip, alopecija, lupus-sličan sindrom.

Iz mišićno-koštanog sustava i vezivnog tkiva: često - polako progresivna artralgija bez kliničkih znakova artritisa.

Komplikacije opće prirode i reakcije na mjestu injekcije: rijetko - vrućica, slabost, debljanje.

Interakcije s lijekovima

Pri propisivanju lijeka nakon upotrebe rentgenskih kontrastnih sredstava koja sadrže jod u visokoj dozi, učinak tiamazola može biti oslabljen.

Nedostatak joda pojačava učinak tiamazola.

U bolesnika koji uzimaju tiamazol za liječenje tireotoksikoze, nakon dostizanja eutiroidnog stanja, t.j. normalizacija sadržaja hormona štitnjače u krvnom serumu, možda će biti potrebno smanjiti doze srčanih glikozida (digoksin i digitoksin), aminofilina, kao i povećati doze varfarina i drugih antikoagulansa - kumarina i derivata indandiona (farmakodinamička interakcija).

Litijevi pripravci, beta blokatori, rezerpin, amiodaron povećavaju učinak tiamazola (potrebna je prilagodba doze).

Istodobnom primjenom sa sulfonamidima, metamizol natrijem i mijelotoksičnim lijekovima, povećava se rizik od razvoja leukopenije.

Leukogen i folna kiselina, kada se koriste istovremeno s tiamazolom, smanjuju rizik od razvoja leukopenije.

Gentamicin pojačava antitiroidni učinak tiamazola.

Nema podataka o učinku drugih lijekova na farmakokinetiku i farmakodinamiku lijeka. Međutim, treba imati na umu da se s tireotoksikozom ubrzava metabolizam i eliminacija tvari. Stoga je u nekim slučajevima potrebno prilagoditi dozu drugih lijekova.

Doziranje Tirozol

Tablete treba uzimati oralno nakon jela, bez žvakanja, s dovoljnom količinom tekućine.

Dnevna doza propisana je u 1 dozi ili podijeljena u 2-3 pojedinačne doze. Na početku liječenja uzimaju se pojedinačne doze tijekom dana u strogo određeno vrijeme. Dozu održavanja treba uzimati u jednoj dozi nakon doručka.

Tireotoksikoza

Ovisno o težini bolesti, lijek se propisuje u dozi od 20-40 mg / dan tijekom 3-6 tjedana. Nakon normalizacije rada štitnjače (obično nakon 3-8 tjedana), prelaze na uzimanje doze održavanja od 5-20 mg / dan. Od tada se preporučuje dodatni unos natrijevog levotiroksina.

Kao priprema za kirurško liječenje tireotoksikoze, propisuje se 20-40 mg / dan dok se ne postigne eutiroidno stanje. Od tada se preporučuje dodatni unos natrijevog levotiroksina. Kako bi se smanjilo vrijeme potrebno za pripremu za operaciju, dodatno se propisuju beta blokatori i jodni pripravci.

Kao priprema za liječenje radioaktivnim jodom, propisuje se 20-40 mg / dan lijeka Tyrozol® dok se ne postigne eutiroidno stanje.

Terapija tijekom latentnog razdoblja djelovanja radioaktivnog joda: ovisno o težini bolesti, propisuje se 5-20 mg / dan Tyrozol® do početka djelovanja radioaktivnog joda (4-6 mjeseci).

Dugotrajna tireostatska terapija održavanja

Tyrozol® se propisuje u dozama od 1,25-2,5-10 mg / dan uz dodatni unos levotiroksin natrija u malim dozama. U liječenju tireotoksikoze trajanje terapije je od 1,5 do 2 godine.

Prevencija tireotoksikoze pri propisivanju jodnih pripravaka (uključujući slučajeve upotrebe rentgenskih kontrastnih sredstava koja sadrže jod) u prisutnosti latentne tirotoksikoze, autonomnih adenoma ili tirotoksikoze u anamnezi: imenovati 10-20 mg / dan lijeka Tyrozol® i 1 g kalijevog perklorata dnevno 8-10 dana prije uzimanje proizvoda koji sadrže jod.

Za djecu od 3 do 17 godina Tyrozol® se propisuje u početnoj dozi od 0,3-0,5 mg / kg, koja se podijeli u dvije do tri jednake doze dnevno. Maksimalna preporučena doza za djecu koja teže više od 80 kg je 40 mg / dan. Doza održavanja je 0,2-0,3 mg / kg / dan. Ako je potrebno, dodatno imenovati natrijev levotiroksin.

Doziranje u trudnica

Trudnice se propisuju u najnižim mogućim dozama: jednokratno - 2,5 mg, dnevno - 10 mg.

U slučaju zatajenja jetre, lijek se propisuje u minimalnoj učinkovitoj dozi pod strogim medicinskim nadzorom.

Kao priprema za operaciju bolesnika s tireotoksikozom, liječenje se provodi dok se eutireoidno stanje ne postigne unutar 3-4 tjedna prije planiranog dana operacije (u nekim slučajevima i dulje) i završi dan prije.

Predozirati

Dugotrajnom primjenom visokih doza lijeka može se razviti subklinička i klinička hipotireoza, kao i povećanje veličine štitnjače zbog povećanja razine TSH. To se može izbjeći smanjenjem doze lijeka dok se ne postigne stanje eutireoze ili, ako je potrebno, dodatnim propisivanjem lijekova natrijevog levotiroksina. U pravilu se nakon prestanka uzimanja lijeka Tyrozol® opaža spontano obnavljanje funkcije štitnjače. Vrlo visoke doze tiamazola (oko 120 mg / dan) mogu dovesti do mijelotoksičnih učinaka. Takve doze lijeka treba koristiti samo za posebne indikacije (teški oblici bolesti, tireotoksična kriza).

Liječenje: povlačenje lijeka, ispiranje želuca, simptomatska terapija, ako je potrebno, prelazak na drugu skupinu antitiroidnih lijekova.

Mjere predostrožnosti

Pacijentima sa značajnim porastom štitnjače, koja sužava lumen dušnika, Tyrozol® se na kratko propisuje u kombinaciji s natrijevim levotiroksinom, jer duljom uporabom moguće je povećati gušu i još veću kompresiju dušnika. Potrebno je provesti pažljivo praćenje bolesnika (kontrola razine TSH i lumena dušnika).

Tijekom razdoblja liječenja lijekovima potrebno je redovito praćenje slike periferne krvi.

Tiamazol i derivati \u200b\u200btioureje mogu smanjiti osjetljivost tkiva štitnjače na terapiju zračenjem.

Ako se tijekom liječenja lijekom iznenada pojave grlobolja, otežano gutanje, vrućica, znakovi stomatitisa ili furunculoze (mogući simptomi agranulocitoze), prestanite uzimati lijek i odmah se obratite liječniku.

Ako tijekom liječenja potkožnog krvarenja ili krvarenja nepoznatog podrijetla, generaliziranog osipa i svrbeža na koži, trajne mučnine ili povraćanja, žutice, jakih bolova u epigastričnoj regiji i ozbiljne slabosti, lijek se mora prekinuti.

U slučaju prijevremenog prekida liječenja moguć je recidiv bolesti.

Pojava ili pogoršanje tijeka endokrine oftalmopatije nije nuspojava pravilno primijenjenog liječenja Tyrozol®.

U rijetkim slučajevima, nakon završetka liječenja, može se javiti kasna hipotireoza, koja nije nuspojava lijeka, ali je povezana s upalnim i destruktivnim procesima u tkivu štitnjače, koji se javljaju u okviru osnovne bolesti.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmima

Tiamazol ne utječe na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmima.

Kod hipertireoze, razvoja tireotoksikoze, tijekom razdoblja terapije radiojodom, potrebno je zaštititi tijelo od negativnih učinaka prekomjerne količine hormona. Lijek Tirozol uklanja negativne manifestacije, bez obzira na čimbenike, u pozadini kojih se razvija hipertireoza.

Lijek u kombinaciji s levotiroksinom koristi se za ublažavanje negativnih simptoma u teškoj patologiji. Tablete tirozol učinkovito utječu na tijelo tijekom terapije održavanja i u prevenciji hiperplazije štitnjače.

Sastav i djelovanje

Aktivni sastojak je tiamazol. Tvar blokira proizvodnju enzima peroksidaze, koji utječe na sintezu tetraiodotironina i trijodotironina. Jodiranje tironina događa se sporije, proizvodnja hormona se smanjuje.

U pozadini upotrebe Tyrozol-a:

• stopa bazalnog metabolizma se smanjuje;
• aktivira se izlučivanje jodida iz tkiva žlijezde;
• pojačan je učinak na proizvodnju hormona koji stimulira štitnjaču u stanicama hipofize.

Nakon uzimanja tableta, tiamazol se aktivno apsorbira u probavnim organima. Tkiva štitnjače brzo akumuliraju aktivnu tvar i praktički nema vezanja na proteine \u200b\u200bplazme. Većina tiamazola izlučuje se putem bubrega, mali postotak - žučom. Jedna doza tirozola osigurava učinak djelatne tvari tijekom dana.

Na stranici naučite kako prirodno povećati testosteron kod muškaraca.

Troškovi

Lijek se proizvodi u Njemačkoj. Cijena Tyrozol-a u pakiranju br. 50: doziranje aktivne tvari 5 mg - 190 rubalja, 10 mg - 360 rubalja.

Rok trajanja lijeka Tyrozol je 5 godina. Tijekom razdoblja čuvanja, pakiranje s tabletama držite na temperaturi koja ne prelazi 25 C, na suhom mjestu, bez pristupa svjetlosti. Važno je djeci onemogućiti pristup žuljevima s tabletama.

Tirozol: analozi

Zamjene za lijek Tirozol odabire endokrinolog. Važno je uzeti u obzir stupanj oštećenja štitnjače, dob, prisutnost teških kroničnih patologija.

Djelotvorni analozi:

• Mercazolil.
• Metizol.

Tirozol- antitiroidni lijek koji remeti sintezu hormona štitnjače blokirajući enzim peroksidazu koji je uključen u jodiranje tironina u štitnjači da bi stvorio trijodo- i tetraiodotironin. Ovo svojstvo omogućava simptomatsku terapiju tireotoksikoze, osim u slučajevima razvoja tireotoksikoze uslijed oslobađanja hormona nakon uništavanja stanica štitnjače (nakon liječenja radioaktivnim jodom ili tiroiditisom). Tirozol ne utječe na oslobađanje sintetiziranih tironina iz folikula štitnjače. To objašnjava razdoblje latencije različitog trajanja, koje može prethoditi normalizaciji razine T3 i T4 u krvnoj plazmi, tj. poboljšanje kliničke slike.
Smanjuje bazalni metabolizam, ubrzava izlučivanje jodida iz štitnjače, povećava uzajamnu aktivaciju sinteze i oslobađanje hormona koji stimulira štitnjaču od strane hipofize, što može biti praćeno nekom hiperplazijom štitnjače.
Trajanje djelovanja jedne doze je gotovo 24 sata.

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, tirozol se brzo i gotovo u potpunosti apsorbira. Cmax u plazmi postiže se unutar 0,4-1,2 sata i praktički se ne veže na proteine \u200b\u200bkrvne plazme. Tirozol se nakuplja u štitnjači, gdje se polako metabolizira. Male količine tiamazola nalaze se u majčinom mlijeku. T1 / 2 - oko 3-6 sati, s zatajenjem jetre se povećava. Nije otkrivena ovisnost kinetike o funkcionalnom stanju štitnjače. Metabolizam lijeka Tirozol provodi se u bubrezima i jetri, izlučivanje lijeka provodi se putem bubrega i sa žuči. 70% tirozola izlučuje se putem bubrega u roku od 24 sata, a 7-12% nepromijenjeno.

Indikacije za uporabu

Indikacije za uporabu lijeka Tirozolsu: tireotoksikoza; priprema za kirurško liječenje tireotoksikoze; pripravak za liječenje tireotoksikoze radioaktivnim jodom; terapija u latentnom razdoblju djelovanja radioaktivnog joda (provedena prije početka djelovanja radioaktivnog joda - unutar 4-6 mjeseci); dugotrajna terapija održavanja tireotoksikoze, kada je zbog općeg stanja ili iz pojedinačnih razloga nemoguće provesti radikalno liječenje (u iznimnim slučajevima); prevencija tireotoksikoze pri propisivanju jodnih pripravaka (uključujući slučajeve upotrebe rentgenskih kontrastnih sredstava koja sadrže jod), u prisutnosti latentne tirotoksikoze, autonomnih adenoma ili tirotoksikoze u anamnezi.

Način primjene

Unutra, nakon jela, bez žvakanja, s dovoljnom količinom tekućine.
Dnevna doza lijeka Tirozolpropisane odjednom ili podijeljene u 2-3 pojedinačne doze. Na početku liječenja primjenjuju se pojedinačne doze tijekom dana u strogo određeno vrijeme.
Dozu održavanja treba uzimati u 1 dozi nakon doručka.
Tirotoksikoza: ovisno o težini bolesti - 20-40 mg / dan Tyrozol® tijekom 3-6 tjedana. Nakon normalizacije rada štitnjače (obično nakon 3-8 tjedana), prelaze na uzimanje doze održavanja od 5-20 mg / dan. Od tada se preporučuje dodatni unos natrijevog levotiroksina.
Kao priprema za kirurško liječenje tireotoksikoze: imenovati 20-40 mg / dan dok se ne postigne eutiroidno stanje. Od tada se preporučuje dodatni unos natrijevog levotiroksina.
Kako bi se smanjilo vrijeme potrebno za pripremu za operaciju, dodatno se propisuju beta blokatori i jodni pripravci.
Pri pripremi za liječenje radioaktivnim jodom: 20-40 mg / dan dok se ne postigne eutiroidno stanje.
Terapija tijekom latentnog razdoblja djelovanja radioaktivnog joda: ovisno o težini bolesti - 5-20 mg prije početka djelovanja radioaktivnog joda (4-6 mjeseci).
Dugotrajna tireostatska terapija održavanja: 1,25; 2,5; 10 mg / dan uz dodatni unos malih doza levotiroksin natrija. U liječenju tireotoksikoze trajanje terapije je od 1,5 do 2 godine.
Prevencija tireotoksikoze pri propisivanju jodnih pripravaka (uključujući slučajeve upotrebe rentgenskih kontrastnih sredstava koja sadrže jod) u prisutnosti latentne tirotoksikoze, autonomnih adenoma ili tirotoksikoze u povijesti: 10-20 mg / dan Tirozol® i 1 g kalijevog perklorata dnevno 8-10 dana prije uzimanja joda koji sadrži jod fondovi.
Doziranje kod djece. Ne preporučuje se za uporabu u djece od 0 do 3 godine. Za djecu od 3 do 17 godina Tyrozol® se propisuje u početnoj dozi od 0,3-0,5 mg / kg, koja se podijeli u 2-3 jednake doze, dnevno; maksimalna preporučena doza za djecu koja teže više od 80 kg je 40 mg / dan.
Doza održavanja - 0,2-0,3 mg / kg tjelesne težine dnevno, ako je potrebno, dodatno imenovati levotiroksin natrij.
Doziranje u trudnica. Trudnice se propisuju u najnižim mogućim dozama: pojedinačna doza - 2,5 mg, dnevna doza - 10 mg.
Kod zatajenja jetre, minimalna djelotvorna doza lijeka propisuje se pod strogim medicinskim nadzorom.
Kao priprema za operaciju bolesnika s tireotoksikozom, liječenje se provodi dok se eutiroidno stanje ne postigne unutar 3-4 tjedna prije planiranog dana operacije (u nekim slučajevima i dulje) i završi dan prije njega.

Nuspojave

Učestalost nuspojava lijeka Tirozolsmatra se kako slijedi: vrlo često (≥1 / 10), često (≥1 / 100,<1/10), нечастые (≥1/1000, <1/100), редкие (≥1/10000, <1/1000), очень редкие (<1/10000).
Na dijelu krvožilnog i limfnog sustava: rijetko - agranulocitoza (njezini simptomi (vidi "Posebne upute") mogu se pojaviti čak i nekoliko tjedana i mjeseci nakon početka liječenja i dovesti do potrebe za prestankom uzimanja lijeka); vrlo rijetko - generalizirana limfadenopatija, trombocitopenija, pancitopenija.
Iz endokrinog sustava: vrlo rijetko - sindrom autoimunog inzulina s hipoglikemijom.
Iz živčanog sustava: rijetko - povratna promjena okusa, vrtoglavica; vrlo rijetko - neuritis, polineuropatija.
Iz gastrointestinalnog trakta: vrlo rijetko - povećanje žlijezda slinovnica, povraćanje.
Iz jetre i žučnih puteva: vrlo rijetko - kolestatska žutica i toksični hepatitis.
Na dijelu kože i potkožnog tkiva: vrlo često - alergijske kožne reakcije (svrbež, crvenilo, osip); vrlo rijetko - generalizirani kožni osip, alopecija, lupus-sličan sindrom.
Iz mišićno-koštanog i vezivnog tkiva: često - polako progresivna artralgija bez kliničkih znakova artritisa.
Komplikacije opće prirode i reakcije na mjestu injekcije: rijetko - vrućica, slabost, debljanje.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za uporabu lijeka Tirozolsu: preosjetljivost na tiamazol i derivate tiouree ili bilo koju drugu komponentu lijeka; agranulocitoza tijekom prethodne terapije karbimazolom ili tiamazolom; granulocitopenija (uključujući povijest); kolestaza prije početka liječenja; terapija tiamazolom u kombinaciji s natrijevim levotiroksinom tijekom trudnoće; bolesnici s rijetkim nasljednim bolestima povezanim s netolerancijom na galaktozu, nedostatkom laktaze ili sindromom malapsorpcije glukoze-galaktoze (sadrži laktozu); djeca u dobi od 0 do 3 godine.
S oprezom: treba ga koristiti u bolesnika s vrlo velikom gušom, suženjem dušnika (samo kratkotrajno liječenje u pripremi za operaciju), s insuficijencijom jetre.

Trudnoća

Nedostatak liječenja hipertireoze tijekom trudnoće može dovesti do ozbiljnih komplikacija kao što su prerano rođenje i malformacije fetusa. Hipotireoza uzrokovana liječenjem neadekvatnim dozama tiamazola može dovesti do pobačaja.
Tiamazol prelazi placentarnu barijeru i u fetalnoj krvi može doseći istu koncentraciju kao u majke. S tim u vezi, tijekom trudnoće lijek treba propisivati \u200b\u200bnakon potpune procjene koristi i rizika njegove primjene u minimalnoj efektivnoj dozi (do 10 mg / dan) bez dodatnog unosa natrijevog levotiroksina.
Doze tiamazola koje su znatno veće od preporučenih mogu uzrokovati gušu i hipotireozu u fetusa, kao i malu porođajnu težinu.
Tijekom dojenja, ako je potrebno, liječenje tireotoksikoze Tyrozolom može se nastaviti. Budući da tiamazol prelazi u majčino mlijeko i u njemu može postići koncentraciju koja odgovara razini u majčinoj krvi, kod novorođenčeta se može razviti hipotireoza.
Potrebno je redovito pratiti funkciju štitnjače u novorođenčadi.

Interakcija s drugim lijekovima

Po dogovoru Tirozolnakon upotrebe rentgenskih kontrastnih sredstava koja sadrže jod u visokoj dozi, učinak tiamazola može oslabiti.
Nedostatak joda povećava učinak tiamazola.
U bolesnika koji uzimaju tiamazol za liječenje tireotoksikoze, nakon dostizanja eutiroidnog stanja, t.j. normalizacija sadržaja hormona štitnjače u krvnom serumu, možda će biti potrebno smanjiti doze srčanih glikozida (digoksin i digitoksin), aminofilina, kao i povećati doze varfarina i drugih antikoagulansa - kumarina i derivata indandiona (farmakodinamička interakcija).
Litijevi pripravci, beta blokatori, rezerpin, amiodaron povećavaju učinak tiamazola (potrebna je prilagodba doze).
Istodobnom primjenom sa sulfonamidima, metamizol natrijem i mijelotoksičnim lijekovima, povećava se rizik od razvoja leukopenije.
Leukogen i folna kiselina, kada se koriste istovremeno s tiamazolom, smanjuju rizik od razvoja leukopenije.
Gentamicin pojačava antitiroidni učinak tiamazola.
Nema podataka o učinku drugih lijekova na farmakokinetiku i farmakodinamiku lijeka. Međutim, treba imati na umu da se s tireotoksikozom ubrzava metabolizam i eliminacija tvari. Stoga je u nekim slučajevima potrebno prilagoditi dozu drugih lijekova.

Predozirati

Uz dugotrajnu uporabu visokih doza lijeka Tirozolmoguć je razvoj subkliničke i kliničke hipotireoze, kao i povećanje veličine štitnjače zbog povećanja razine TSH.

To se može izbjeći smanjenjem doze lijeka dok se ne postigne stanje eutireoze ili, ako je potrebno, dodatnim propisivanjem lijekova natrijevog levotiroksina. U pravilu se nakon povlačenja lijeka Tirozol opaža spontano obnavljanje funkcije štitnjače. Uzimanje vrlo visokih doza tiamazola (oko 120 mg dnevno) može dovesti do razvoja mijelotoksičnih učinaka. Takve doze lijeka treba koristiti samo za posebne indikacije (teški oblici bolesti, tireotoksična kriza).
Liječenje: povlačenje lijeka, ispiranje želuca, simptomatska terapija, ako je potrebno - prelazak na antitiroidni lijek druge skupine.

Uvjeti skladištenja

Na suhom mjestu na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.
Čuvati izvan dohvata djece.

Obrazac za puštanje

Tirozol -filmom obložene tablete, 5 mg i 10 mg.
10 ili 25 tab. u blisteru od PVC / aluminijske folije; 2, 4, 5 ili 10 blistera u kartonskoj kutiji.

Struktura

1 tableta Tirozolsadrži aktivnu supstancu jezgre: tiamazol 5 mg.
Pomoćne supstance: koloidni silicijev dioksid - 2 mg; natrijev karboksimetil škrob - 2 mg; magnezijev stearat - 2 mg; hipromeloza 2910/15 - 3 mg; talk - 6 mg; celulozni prah - 10 mg; kukuruzni škrob - 20 mg; laktoza monohidrat - 200 mg
filmska ljuska: željezo u boji žuti oksid - 0,04 mg; dimetikon 100 - 0,16 mg; makrogol 400 - 0,79 mg; titan dioksid - 1,43 mg; hipromeloza 2910/15 - 3,21 mg
1 tableta Tirozolsadrži aktivnu supstancu jezgre: tiamazol 10 mg.
Pomoćne supstance: koloidni silicijev dioksid - 2 mg; natrijev karboksimetil škrob - 2 mg; magnezijev stearat - 2 mg; hipromeloza 2910/15 - 3 mg; talk - 6 mg; celulozni prah - 10 mg; kukuruzni škrob - 20 mg; laktoza monohidrat - 195 mg
filmska ljuska: željezo u boji žuti oksid - 0,54 mg; crveni oksid željezne boje - 0,004 mg; dimetikon 100 - 0,16 mg; makrogol 400 - 0,79 mg; titan dioksid - 0,89 mg; hipromeloza 2910/15 - 3,21 mg

Dodatno

Pacijenti sa značajnim povećanjem štitnjače, sužavanjem lumena dušnika, Tirozolimenovati kratkotrajno u kombinaciji s natrijevim levotiroksinom, jer duljom uporabom moguće je povećati gušu i još veću kompresiju dušnika. Potrebno je pažljivo nadzirati bolesnika (kontrola razine TSH, lumen dušnika). Tijekom razdoblja liječenja lijekovima potrebno je redovito praćenje slike periferne krvi.
Tiamazol i derivati \u200b\u200btioureje mogu smanjiti osjetljivost tkiva štitnjače na terapiju zračenjem. Ako se tijekom liječenja lijekom iznenada pojave grlobolja, otežano gutanje, vrućica, znakovi stomatitisa ili furunculoze (mogući simptomi agranulocitoze), prestanite uzimati lijek i odmah se obratite liječniku.
Ako se tijekom liječenja pojave potkožno krvarenje ili krvarenje nepoznatog podrijetla, generalizirani kožni osip i svrbež, trajna mučnina ili povraćanje, žutica, jaka epigastrična bol i jaka slabost, lijek se mora prekinuti. U slučaju prijevremenog prekida liječenja moguć je recidiv bolesti. Pojava ili pogoršanje tijeka endokrine oftalmopatije nije nuspojava liječenja lijekovima Tirozolpravilno provedeno. U rijetkim slučajevima, nakon završetka liječenja, može se javiti kasna hipotireoza, koja nije nuspojava lijeka, ali je povezana s upalnim i destruktivnim procesima u tkivu štitnjače, koji se javljaju u okviru osnovne bolesti.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmima. Tiamazol ne utječe na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmima.

Glavne postavke

Ime:	TIROZOL
ATX kod:	H03BB02 -

GOSTIONICA: Tiamazol

Proizvođač: Merck KGaA

Anatomsko-terapijsko-kemijska klasifikacija: Tiamazol

Registracijski broj u RK: Broj RK-LS-5 br. 020723

Razdoblje registracije: 23.07.2014 - 23.07.2019

Upute

Trgovački naziv

Tirozol®

Međunarodno vlasničko ime

Tiamazol (Tiamazol)

Oblik doziranja

Filmirane tablete 5 mg, 10 mg

Cnapustiti

Filmirane tablete 5 mg

aktivna tvar - tiamazol 5 mg

pomoćne tvari

kompozicija filmske ljuske: željezni oksid žuti (E 172), dimetikon 100, makrogol 400, titan dioksid (E 171), hipromeloza 2910/15

Filmirane tablete 10 mg

aktivna tvar - tiamazol 10 mg

pomoćne tvari: koloidni silicijev dioksid, natrijev škrobni glikolat (tip C), magnezijev stearat, hipromeloza 2910/15, talk, celuloza u prahu, kukuruzni škrob, laktoza monohidrat

kompozicija filmske ljuske: željezni oksid žuti (E 172), željezni oksid crveni (E 172), dimetikon 100, makrogol 400, titan dioksid (E 171), hipromeloza 2910/15

Opis

Okrugle bikonveksne tablete, presvučene svijetlo žutom bojom s urezom za lomljenje na obje strane tablete, promjera oko 9,1 mm, debljine oko 3,7 mm (za dozu od 5 mg);

Okrugle bikonveksne tablete, obložene sivo-narančastom bojom s urezom za lomljenje na obje strane tablete, promjera oko 9,1 mm, debljine oko 3,7 mm (za dozu od 10 mg).

Farmakoterapijska skupina

Lijekovi za liječenje bolesti štitnjače. Lijekovi protiv štitnjače. Derivati \u200b\u200bimidazola koji sadrže sumpor. Tiamazol.

ATX kod H03BB02

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, Tiamazol se brzo i gotovo u potpunosti apsorbira. Maksimalna koncentracija u plazmi postiže se unutar 0,4 - 1,2 sata. Praktički se ne veže na proteine \u200b\u200bkrvne plazme. Tiamazol se nakuplja u štitnjači, gdje se polako metabolizira. Unatoč promjenama u serumskim koncentracijama, nakupljanje tiamazola u štitnjači i dalje dovodi do stabilnih koncentracija. To rezultira dugotrajnim učinkom, otprilike 24 sata nakon jedne doze. Nije otkrivena ovisnost kinetike o funkcionalnom stanju štitnjače. Poluvrijeme je oko 3 do 6 sati, s otkazivanjem jetre se povećava. Metabolizam tiamazola provodi se u bubrezima i jetri; postoji malo izlučivanje fekalijama, što ukazuje na enterohepatičnu cirkulaciju. 70% tvari izlučuje se kroz bubrege u roku od 24 sata. Samo se mali iznos prikazuje nepromijenjen. Trenutno nema podataka o farmakološkom djelovanju metabolita.

Farmakodinamika

Tirozol® ovisi o dozi inhibira ugradnju joda u tirozin, a time i neosintezu hormona štitnjače. Ovo svojstvo omogućuje simptomatsku terapiju hipertireoze bez obzira na njezin uzrok. Trenutno ne postoje precizni podaci o daljnjoj mogućnosti tiamazola da utječe na "prirodni tijek" imunološki inducirane hipertireoze (Gravesova bolest), tj. može li suzbiti glavni imunopatogeni proces. Ne utječe na oslobađanje prethodno sintetiziranih hormona iz štitnjače. To objašnjava zašto u različitim slučajevima postoji različito trajanje latentnog razdoblja dok se ne postigne normalizacija koncentracije tiroksina i trijodotironina u serumu, a time i do kliničkog poboljšanja. Učinak na hipertireozu nastao oslobađanjem hormona nakon uništavanja stanica štitnjače ne pojavljuje se, na primjer, nakon terapije radioaktivnim jodom ili kod tiroiditisa.

Indikacije za uporabu

Tretmani za hipertireozu, uključujući sljedeće:

konzervativno liječenje hipertireoze, posebno s malo ili nimalo gušavosti;

priprema za operativni zahvat za sve oblike hipertireoze;

priprema za planirano liječenje radioaktivnim jodom, posebno u bolesnika s teškim oblicima hipertireoze;

intermitentna terapija nakon liječenja radioaktivnim jodom.

profilaktički tretman u bolesnika s latentnim (latentnim) hipertireoidizmom, autonomnim adenomima ili hipertireoidizmom u anamnezi, za koje je liječenje jodom obavezno (na primjer, kod ispitivanja pomoću kontrastnih medija koji sadrže jod).

Način primjene i doziranje

Doziranje kod odraslih

Ovisno o težini bolesti i unosu joda, liječenje obično započinje dnevnim dozama Tyrozol®-a od 10 do 40 mg. U mnogim se slučajevima suzbijanje proizvodnje hormona štitnjače obično može postići početnom dozom od 20-30 mg Tyrozol® dnevno. U manje teškim slučajevima puna blokirajuća doza možda neće biti potrebna i može se razmotriti niža početna doza. U težim slučajevima hipertireoze može biti potrebna početna doza od 40 mg Tyrozol®.

Doza se prilagođava pojedinačno, ovisno o metaboličkom stanju pacijenta - na taj način, što će pokazati razvoj hormonskog statusa štitnjače.

Dnevna doza održavanja je 5-20 mg Tyrosol®-a u kombinaciji s levotiroksinom kako bi se izbjegao hipotireoza.

Monoterapija u dnevnim dozama od 2,5 - 10 mg Tyrosol®.

Za hipertireozu izazvanu jodom mogu biti potrebne veće doze.

Doziranje kod djece

Primjena u djece i adolescenata (od 3 do 17 godina)

Početna doza liječenja za djecu i adolescente (od 3 do 17 godina) treba izračunati na temelju tjelesne težine pacijenta. Tipično, liječenje započinje s dozom od 0,5 mg / kg, podijeljenom u dva ili tri jednaka dijela. Za terapiju održavanja dnevna doza se može smanjiti i davati jednom dnevno, ovisno o reakciji pacijenta na liječenje. Za prevenciju hipotireoze može biti potreban dodatni tretman levotiroksinom.

Ukupna dnevna doza Tirozola ne smije prelaziti 40 mg / dan.

Konzervativno liječenje hipertireoze

Cilj terapije je postići metabolički status eutireoze i dugotrajnu remisiju nakon ograničenog trajanja liječenja. Ovisno o pojedinačnim pacijentima koji se liječe, remisija se može postići u do 50% bolesnika nakon jedne godine. Stopa remisije značajno je varirala. Vjerojatni čimbenici koji utječu su vrsta hipertireoze (imunogeni ili neimunogeni), trajanje liječenja, doza tiamazola i prehrambeni unos joda ili jatrogeni unos.

Uz konzervativno liječenje hipertireoze, terapija obično traje od 6 mjeseci do 2 godine (u prosjeku 1 godina). Sa statističkog gledišta, vjerojatnost remisije raste s trajanjem terapije.

U slučajevima kada je nemoguće postići remisiju bolesti, određene terapijske mjere, Tyrozol® se može koristiti u obliku dugotrajne antitireoidne terapije u najmanjoj mogućoj dozi bez dodavanja ili u kombinaciji s malim dozama levotiroksina.

Pacijenti s povećanom gušom i suženjem dušnika trebali bi se, ako je potrebno, podvrgnuti samo kratkotrajnom liječenju Tyrozolom®, jer njegova dugotrajna primjena može dovesti do rasta guše. Možda će biti potrebno pažljivo praćenje terapije ((sadržaj TSH (štitnjače-stimulirajući hormon), lumen dušnika). Poželjno je da se liječenje provodi u kombinaciji s dodatnom uporabom hormona štitnjače.

Preoperativna terapija

Predtretman se može koristiti za postizanje metaboličkog stanja eutireoze kako bi se smanjili rizici povezani s operacijom. Ovisno o individualnoj potrebi, trajanje liječenja može biti oko 3 do 4 tjedna ili duže.

Operativni zahvat treba obaviti čim pacijent dobije eutireozu, jer bi u suprotnom moglo biti potrebno nadoknađivanje hormona štitnjače. Liječenje se može završiti jedan dan prije operacije.

Tyrozol® povećava rizik od oštećenja tkiva štitnjače i krvarenja iz njega, što se može nadoknaditi dodavanjem visokih doza joda u predoperativnu terapiju deset dana prije operacije (Plummer jodna terapija).

Liječenje prije terapije radioaktivnim jodom

Postizanje stanja metabolizma eutireoze prije početka terapije radioaktivnim jodom važan je čimbenik, posebno kod teške hipertireoze, budući da je u nekim slučajevima nakon takve terapije primijećena postterapeutska tireotoksična kriza bez prethodnog liječenja.

Bilješka: Derivati \u200b\u200btionamida mogu smanjiti radioosjetljivost tkiva štitnjače. S planiranom terapijom radioaktivnim jodom, s autonomnim adenomom, potrebno je prethodnim liječenjem izbjeći aktivaciju paranodularnog tkiva.

Intermitentna antitireoidna terapija nakon liječenja radioaktivnim jodom

Trajanje liječenja i doze koje se koriste moraju se odrediti pojedinačno, ovisno o težini kliničke slike, približno vremensko razdoblje prije početka učinkovitosti terapije radioaktivnim jodom (približno 4-6 mjeseci).

Preventivno liječenje u bolesnika kojima prijeti razvoj hipertireoze kao rezultat upotrebe tvari koje sadrže jod u dijagnostičke svrhe

Općenito, dnevne doze od 10 do 20 mg tiamazola i / ili 1 g perklorata koriste se oko 10 dana (na primjer, za bubrežne kontrastne medije). Trajanje liječenja ovisi o vremenskom razdoblju tijekom kojeg je tvar koja sadrži jod u tijelu.

Posebne skupine pacijenata

U bolesnika s oštećenjem jetre smanjen je klirens tiamazola u plazmi. Stoga je potrebno koristiti najmanju moguću dozu lijeka, a bolesnike treba pažljivo nadzirati. Zbog nedovoljne količine farmakokinetičkih podataka o primjeni Tyrozol®-a u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, potrebno je oprezno prilagoditi pojedinačnu dozu, a preporučuje se pažljivo promatranje. Doza treba biti što niža. Iako se ne nakuplja lijek u starijih bolesnika, ipak je potrebno prilagođavati pojedinačnu dozu s oprezom te se preporučuje pažljivo promatranje.

Način primjene

Tablete se moraju progutati cijele s puno tekućine.

Tijekom početne terapije visokim dozama za hipertireozu, gore navedene pojedinačne doze mogu se podijeliti u nekoliko doza i uzimati u redovitim intervalima tijekom dana.

Doza održavanja može se uzimati jedanput ujutro - tijekom ili nakon doručka.

Nuspojave

Procjena nuspojava temelji se na sljedećoj klasifikaciji učestalosti:

Vrlo često: ≥ 1/10

Česti: ≥ 1/100,< 1/10

Rijetko: ≥ 1/1000,< 1/100

Rijetko: ≥ 1/10000,< 1/1000

Vrlo rijetko:< 1/10000

Krvožilni i limfni sustav

Rijetko:agranulocitoza je primijećena u 0,3% - 0,6% slučajeva. Simptomi se mogu pojaviti čak nekoliko tjedana ili mjeseci nakon početka liječenja i dovesti do potrebe za prestankom uzimanja lijeka;

Jako rijetko:generalizirana limfadenopatija, trombocitopenija, pancitopenija.

Endokrilni sustav

Jako rijetko:inzulinski autoimuni sindrom s hipoglikemijom (s izraženim smanjenjem glukoze u krvi).

Živčani sustav

Rijetko:reverzibilna promjena okusa;

Jako rijetko:neuritis, polineuropatija.

Gastrointestinalni poremećaji

Jako rijetko:povećanje žlijezda slinovnica, povraćanje.

Poremećaji jetre i žučnih puteva

Jako rijetko:holestatska žutica i toksični hepatitis. Simptomi se obično rješavaju nakon prestanka uzimanja lijeka. Treba provesti diferencijalnu dijagnozu između klinički blagih simptoma kolestaze tijekom liječenja i poremećaja uzrokovanih hipertireozom, poput povećanja GGT (gama-glutamiltransferaze) i alkalne fosfataze ili njenog izoenzima specifičnog za kosti

Poremećaji kože i potkožnog tkiva

Često:alergijske kožne reakcije (svrbež, crvenilo, osip). Obično su blage i često nestaju uz nastavak terapije;

Jako rijetko:generalizirani kožni osip, gubitak kose, sindrom sličan lupusu.

Poremećaji mišićno-koštanog sustava i vezivnog tkiva

Često:postupni razvoj artrolgije nakon nekoliko mjeseci terapije

Komplikacije opće prirode i reakcije na mjestu ubrizgavanja

Rijetko:vrućica, slabost, debljanje.

Kontraindikacije

preosjetljivost na tiamazol, druge derivate tionamida ili bilo koju pomoćnu tvar koja čini lijek.

agranulocitoza, granulocitopenija;

kolestaza prije početka liječenja;

prethodno zabilježeno oštećenje koštane srži nakon liječenja tiamazolom ili karbimazolom;

kombinirana terapija tiamazolom i hormonima štitnjače tijekom trudnoće i dojenja

dječja dob do 3 godine

Pažljivo

velika gušavost sa sužavanjem dušnika

Interakcije s lijekovima

Nedostatak joda povećava reakciju štitnjače na tiamazol, i obrnuto, povećani sadržaj joda smanjuje ovu reakciju. Ostale vrste izravnih interakcija s drugim lijekovima nisu poznate. Međutim, mora se imati na umu da se metabolizam i eliminacija drugih lijekova mogu ubrzati kod hipertireoze. Normaliziraju se kada se postigne normalizacija rada štitnjače. Ako je potrebno, doziranje treba prilagoditi.

Štoviše, pojava znakova koji ukazuju na poboljšanje stanja hipertireoze može značiti normalizaciju povećane aktivnosti antikoagulansa u bolesnika s hipertireozom.

posebne upute

Tyrozol® se smije koristiti samo kao kratkotrajna terapija i podložan je pažljivom praćenju bolesnika s povećanom gušom i rizikom od suženja dušnika uslijed rasta guše.

Agranulocitoza je primijećena u oko 0,3 - 0,6% slučajeva. Stoga, prije početka terapije, pacijenti moraju biti obaviješteni o popratnim simptomima (stomatitis, faringitis, vrućica). Obično se razvija u prvim tjednima liječenja, ali može se pojaviti i nekoliko mjeseci nakon početka terapije, kao i kad se terapija nastavi. Preporučuje se pomno praćenje krvne slike prije i nakon početka terapije, posebno u bolesnika s već postojećom granulocitopenijom. Ako se pojavi bilo koji od ovih simptoma, posebno u prvim tjednima liječenja, pacijentima treba savjetovati da odmah obavijeste svog zdravstvenog radnika o pretrazi krvi. U slučaju potvrde agranulocitoze, primjenu lijeka treba obustaviti. Kada se koristi lijek u rasponu preporučenih doza, povremeno su primijećene druge mijelotoksične nuspojave. Često su primijećeni s vrlo visokim dozama tiamazola (oko 120 mg dnevno). Ove doze treba revidirati uzimajući u obzir posebne indikacije (teški tijek bolesti, tireotoksična kriza). Ako se tijekom liječenja tiamazolom razvije toksičnost za koštanu srž, potrebno je obustaviti primjenu ovog lijeka i, ako je potrebno, preći na primjenu antitiroidnog lijeka koji pripada drugoj skupini lijekova. Visoke doze mogu dovesti do subkliničke ili kliničke hipotireoze i rasta guše zbog povećane razine TSH. Stoga dozu tiamazola treba smanjiti odmah nakon postizanja eutiroidnog stanja metabolizma, a ako je potrebno, treba dodatno propisati levotiroksin. Primjena tiamazola ne smije se potpuno zaustaviti i ne smije se nastaviti liječenje samo levotiroksinom. Rast guše tijekom terapije tiamazolom, unatoč suzbijanju stvaranja TSH, rezultat je osnovne bolesti, a taj se učinak ne može spriječiti dodatnim liječenjem levotiroksinom. Postizanje normalne razine TSH presudno je za smanjivanje rizika od razvoja ili pogoršanja endokrine orbitopatije. Međutim, ovo je stanje često neovisno o tijeku bolesti štitnjače. Takva komplikacija nije sama po sebi razlog za promjenu adekvatnog režima liječenja i ne bi se trebala smatrati nuspojavom na odgovarajuću terapiju. U rijetkim se slučajevima hipotireoza kasnog početka može razviti nakon terapije antitiroidnom žlijezdom bez ikakvih dodatnih mjere ablacije. To je vjerojatno negativna reakcija povezana s lijekom, ali smatra se upalnim i destruktivnim procesom u parenhimu štitnjače zbog osnovne bolesti. Smanjenje patološki povećane potrošnje energije kod hipertireoze može dovesti do mogućeg povećanja tjelesne težine tijekom razdoblja liječenja tiamazolom. Pacijente treba obavijestiti da će se njihova potrošnja energije normalizirati, zajedno s poboljšanjem općeg stanja. Tirozol sadrži laktozu; stoga se ovaj lijek ne smije koristiti u bolesnika koji pate od rijetkih nasljednih poremećaja povezanih s intolerancijom na galaktozu, nedostatkom laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze.

Trudnoća i dojenje

Općenito, trudnoća pozitivno utječe na hipertireozu. Međutim, možda će biti potrebno liječiti hipertireozu, posebno u prvim mjesecima trudnoće. Neliječeni hipertireoza tijekom trudnoće može dovesti do ozbiljnih komplikacija poput preranog rođenja i urođenih oštećenja. Međutim, hipotireoza uzrokovana liječenjem neodgovarajućim dozama tiamazola također se može povezati s pobačajem.

Tyrozol® prelazi placentnu barijeru i u krvi fetusa može doseći koncentracije jednake onima opaženim u majčinom serumu. Korištenje neprikladnih doza lijeka može dovesti do stvaranja guše i hipotireoze u fetusu, kao i smanjenja tjelesne težine novorođenčeta pri rođenju. Nekoliko su puta zabilježeni slučajevi djelomične aplazije kože kod novorođenčadi rođene od majki koje su primale tiamazol. Ovaj kvar spontano zacjeljuje u roku od nekoliko tjedana.

Uz to, određena slika različitih malformacija povezana je s terapijom visokim dozama tiamazola u prvim tjednima trudnoće - na primjer, hoanalatresija, atrezija jednjaka, hipoplazija bradavica, mentalna zaostalost, kao i motorički razvoj. Suprotno tome, nekoliko studija pojedinačnih slučajeva prenatalne izloženosti tiamazolu nije otkrilo nikakve morfološke poremećaje u razvoju ili učinke na razvoj štitnjače ili na fizički i mentalni razvoj djece. Budući da se embriotoksični učinak ne može u potpunosti isključiti, Tyrozol® se može koristiti tijekom trudnoće samo nakon pažljive procjene koristi i rizika i samo u najnižoj učinkovitoj dozi bez dodatne upotrebe hormona štitnjače.

Tyrozol® prelazi u majčino mlijeko u kojem može postići koncentracije koje odgovaraju koncentracijama u serumu majki; stoga postoji rizik od razvoja hipotireoze u novorođenčadi.

Tijekom liječenja tiamazolom možete dojiti; međutim, u ovom slučaju mogu se koristiti samo male doze - do 10 mg dnevno i bez dodatne upotrebe hormona štitnjače.

Potrebno je redovito provoditi nadzor funkcije štitnjače u dojenčadi.

Značajke učinka lijeka na sposobnost upravljanja vozilom ili potencijalno opasnih mehanizama

Nema dostupnih podataka. Treba uzeti u obzir mogućnost nuspojava (glavobolja, vrtoglavica, slabost itd.).

Predozirati

Simptomi: predoziranje dovodi do hipotireoze sa simptomima smanjenog metabolizma. Učinkom povratne sprege aktivira se prednja hipofiza praćena rastom guše.

Liječenje: smanjenje doze što je prije moguće nakon postizanja eutiroidnog stanja metabolizma i, ako je potrebno, dodavanja levotiroksina u terapiju.

Antitiroidni lijek

Djelatna tvar

Tiamazol (tiamazol)

Oblik izdanja, sastav i pakiranje

svijetložuta, okrugla, bikonveksna, s rizicima na obje strane; u presjeku je jezgra bijela ili gotovo bijela.

Pomoćne supstance: koloidni silicijev dioksid - 2 mg, natrijev karboksimetil škrob - 2 mg, magnezijev stearat - 2 mg, hipromeloza 2910/15 - 3 mg, talk - 6 mg, celulozni prah - 10 mg, kukuruzni škrob - 20 mg, laktoza monohidrat - 200 mg.

Sastav kućišta filma: željezna boja žuti oksid - 0,04 mg, dimetikon 100 - 0,16 mg, makrogol 400 - 0,79 mg, titan-dioksid - 1,43 mg, hipromeloza 2910/15 - 3,21 mg.

Filmirane tablete sivo-narančasta, okrugla, bikonveksna, s rizicima na obje strane; u presjeku je jezgra bijela ili gotovo bijela.

Pomoćne supstance: koloidni silicijev dioksid - 2 mg, natrijev karboksimetil škrob - 2 mg, magnezijev stearat - 2 mg, hipromeloza 2910/15 - 3 mg, talk - 6 mg, celulozni prah - 10 mg, kukuruzni škrob - 20 mg, laktoza monohidrat - 195 mg.

Sastav kućišta filma: željezna boja žuti oksid - 0,54 mg, željezna oksid crvena boja - 0,004 mg, dimetikon 100 - 0,16 mg, makrogol 400 - 0,79 mg, titan-dioksid - 0,89 mg, hipromeloza 2910/15 - 3,21 mg.

10 komada. - žuljevi (2) - kartonske kutije.
10 komada. - žuljevi (4) - kartonske kutije.
10 komada. - žuljevi (5) - kartonske kutije.
10 komada. - žuljevi (10) - kartonske kutije.
25 kom. - žuljevi (2) - kartonske kutije.
25 kom. - žuljevi (4) - kartonske kutije.
25 kom. - žuljevi (5) - kartonske kutije.
25 kom. - žuljevi (10) - kartonske kutije.

farmakološki učinak

Antitiroidni lijek. Krši sintezu hormona štitnjače blokirajući enzim peroksidazu, koji sudjeluje u jodiranju tironina u štitnjači stvaranjem trijodo- i tetraiodotironina. Ovo svojstvo omogućava simptomatsku terapiju tireotoksikoze, s izuzetkom slučajeva razvoja tireotoksikoze zbog oslobađanja hormona nakon uništavanja stanica štitnjače (nakon liječenja radioaktivnim ili tiroiditisom).

Tirozol ne utječe na oslobađanje sintetiziranih tironina iz folikula štitnjače. To objašnjava latentno razdoblje različitog trajanja, koje može prethoditi normalizaciji razine T3 i T4 u krvi, tj. poboljšanje kliničke slike.

Smanjuje bazalni metabolizam, ubrzava izlučivanje jodida iz štitnjače, povećava uzajamnu aktivaciju sinteze i lučenja TSH od strane hipofize, što može biti praćeno nekom hiperplazijom štitnjače.

Trajanje djelovanja lijeka nakon jedne doze je gotovo 24 sata.

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, tirozol se brzo i gotovo u potpunosti apsorbira. C max u plazmi postiže se unutar 0,4-1,2 sata i praktički se ne veže na proteine \u200b\u200bkrvne plazme. Tirozol se nakuplja u štitnjači, gdje se polako metabolizira. Male količine tiamazola nalaze se u majčinom mlijeku. T 1/2 je oko 3-6 sati, s otkazivanjem jetre se povećava. Nije otkrivena ovisnost kinetike o funkcionalnom stanju štitnjače.

Metabolizam lijeka Tirozol provodi se u bubrezima i jetri, izlučivanje lijeka vrši se putem bubrega i sa žuči. 70% lijeka Tirozol izlučuje se putem bubrega u roku od 24 sata, a 7-12% nepromijenjeno.

Indikacije

• tireotoksikoza;
• priprema za kirurško liječenje tireotoksikoze;
• pripravak za liječenje tireotoksikoze radioaktivnim jodom;
• terapija u latentnom razdoblju djelovanja radioaktivnog joda - provedena prije početka djelovanja radioaktivnog joda (unutar 4-6 mjeseci);
• u iznimnim slučajevima - dugotrajna terapija održavanja tireotoksikoze, kada je zbog općeg stanja ili iz pojedinačnih razloga nemoguće provesti radikalno liječenje;
• prevencija tireotoksikoze kod propisivanja jodnih pripravaka (uključujući upotrebu rentgenskih kontrastnih sredstava koja sadrže jod) u prisutnosti latentne tirotoksikoze, autonomnih adenoma ili tirotoksikoze u povijesti.

Kontraindikacije

• preosjetljivost na tiamazol, derivate tiouree ili bilo koju drugu komponentu lijeka;
• agranulocitoza tijekom prethodne terapije karbimazolom ili tiamazolom;
• granulocitopenija (uključujući povijest);
• kolestaza prije početka liječenja;
• terapija tiamazolom u kombinaciji s tijekom trudnoće.

Tirozol sadrži laktozu, pa se njegova primjena ne preporučuje bolesnicima s rijetkim nasljednim bolestima povezanim s intolerancijom na galaktozu, nedostatkom laktaze ili sindromom malapsorpcije glukoze i galaktoze.

IZ oprez lijek treba koristiti u bolesnika s vrlo velikom gušom sa suženjem dušnika (samo kratkotrajno liječenje tijekom pripreme za operaciju), s zatajenjem jetre.

Doziranje

Tablete treba uzimati oralno nakon jela, bez žvakanja, s dovoljnom količinom tekućine.

Dnevna doza propisana je u 1 dozi ili podijeljena u 2-3 pojedinačne doze. Na početku liječenja uzimaju se pojedinačne doze tijekom dana u strogo određeno vrijeme. Dozu održavanja treba uzimati u jednoj dozi nakon doručka.

Tireotoksikoza

Ovisno o težini bolesti, lijek se propisuje u dozi od 20-40 mg / dan tijekom 3-6 tjedana. Nakon normalizacije rada štitnjače (obično nakon 3-8 tjedana), prelaze na uzimanje doze održavanja od 5-20 mg / dan. Od tada se preporučuje dodatni unos natrijevog levotiroksina.

U pripremi za kirurško liječenje tireotoksikoze imenovati 20-40 mg / dan dok se ne postigne stanje eutireoze. Od tada se preporučuje dodatni unos natrijevog levotiroksina. Kako bi se smanjilo vrijeme potrebno za pripremu za operaciju, dodatno se propisuju jodni pripravci.

U pripremi za liječenje radioaktivnim jodom imenovati 20-40 mg / dan lijeka Tirozol dok se ne postigne eutiroidno stanje.

Terapija tijekom latentnog razdoblja djelovanja radioaktivnog joda:ovisno o težini bolesti, propisuje se 5-20 mg / dan lijeka Tyrozol do pojave učinka radioaktivnog joda (4-6 mjeseci).

Dugotrajna tireostatska terapija održavanja

Tirozol se propisuje u dozama od 1,25-2,5-10 mg / dan uz dodatni unos levotiroksin natrija u malim dozama. U liječenju tireotoksikoze trajanje terapije je od 1,5 do 2 godine.

Prevencija tireotoksikoze pri propisivanju jodnih pripravaka (uključujući slučajeve upotrebe rentgenskih kontrastnih sredstava koja sadrže jod) u prisutnosti latentne tirotoksikoze, autonomnih adenoma ili tirotoksikoze u povijesti:imenovati 10-20 mg / dan lijeka Tirozol i 1 g kalijevog perklorata dnevno 8-10 dana prije uzimanja sredstava koja sadrže jod.

Djeca od 3 do 17 godinalijek Tirozol propisuje se u početnoj dozi od 0,3-0,5 mg / kg, koja se podijeli u dvije do tri jednake doze dnevno. Maksimalna preporučena doza za djeca teža više od 80 kg - 40 mg / dan. Doza održavanja je 0,2-0,3 mg / kg / dan. Ako je potrebno, dodatno imenovati natrijev levotiroksin.

Doziranje u trudnica

Za trudnicepropisano u najnižim mogućim dozama: jednokratno - 2,5 mg, dnevno - 10 mg.

S zatajenjem jetre

Kada priprema za operaciju bolesnika s tireotoksikozom liječenje lijekovima provodi se sve dok se eutireoidno stanje ne postigne unutar 3-4 tjedna prije planiranog dana operacije (u nekim slučajevima i dulje) i završi dan prije.

Nuspojave

Određivanje učestalosti nuspojava: vrlo često (≥1 / 10), često (≥1 / 100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Krv i limfni sustav: rijetko - agranulocitoza (simptomi se mogu pojaviti i nekoliko tjedana i mjeseci nakon početka liječenja i dovesti do potrebe za prestankom uzimanja lijeka); vrlo rijetko - generalizirana limfadenopatija, trombocitopenija, pancitopenija.

Endokrilni sustav: vrlo rijetko - inzulinski autoimuni sindrom s hipoglikemijom.

Živčani sustav: rijetko - reverzibilna promjena okusa, vrtoglavica; vrlo rijetko - neuritis, polineuropatija.

Gastrointestinalni poremećaji:vrlo rijetko - povećanje žlijezda slinovnica, povraćanje.

Iz jetre i žučnih puteva: vrlo rijetko - holestatska žutica i toksični hepatitis.

Poremećaji kože i potkožnog tkiva: vrlo često - alergijske kožne reakcije (svrbež, crvenilo, osip); vrlo rijetko - generalizirani kožni osip, alopecija, lupus-sličan sindrom.

Iz mišićno-koštanog sustava i vezivnog tkiva: često - polako progresivna artralgija bez kliničkih znakova artritisa.

Komplikacije opće prirode i reakcije na mjestu ubrizgavanja: rijetko - vrućica, slabost, debljanje.

Predozirati

Dugotrajnom primjenom visokih doza lijeka može se razviti subklinička i klinička hipotireoza, kao i povećanje veličine štitnjače zbog povećanja razine TSH. To se može izbjeći smanjenjem doze lijeka dok se ne postigne stanje eutireoze ili, ako je potrebno, dodatnim propisivanjem lijekova natrijevog levotiroksina. U pravilu se nakon povlačenja lijeka Tirozol opaža spontano obnavljanje funkcije štitnjače. Vrlo visoke doze tiamazola (oko 120 mg / dan) mogu dovesti do mijelotoksičnih učinaka. Takve doze lijeka treba koristiti samo za posebne indikacije (teški oblici bolesti, tireotoksična kriza).

Liječenje: povlačenje lijeka, ispiranje želuca, simptomatska terapija, ako je potrebno, prelazak na drugu skupinu antitiroidnih lijekova.

Interakcije s lijekovima

Pri propisivanju lijeka nakon upotrebe rentgenskih kontrastnih sredstava koja sadrže jod u visokoj dozi, učinak tiamazola može biti oslabljen.

Nedostatak joda pojačava učinak tiamazola.

U bolesnika koji uzimaju tiamazol za liječenje tireotoksikoze, nakon dostizanja eutiroidnog stanja, t.j. normalizacija sadržaja hormona štitnjače u krvnom serumu, možda će biti potrebno smanjiti doze srčanih glikozida (digoksin i digitoksin), aminofilina, kao i povećati doze varfarina i drugih derivata kumarina i indandiona (farmakodinamička interakcija).

Litijevi pripravci, beta blokatori, rezerpin, amiodaron povećavaju učinak tiamazola (potrebna je prilagodba doze).

Istodobnom primjenom sa sulfonamidima, metamizol natrijem i mijelotoksičnim lijekovima, povećava se rizik od razvoja leukopenije.

Leukogen i kada se koristi istovremeno s tiamazolom smanjuju rizik od razvoja leukopenije.

Gentamicin pojačava antitiroidni učinak tiamazola.

Nema podataka o učinku drugih lijekova na farmakokinetiku i farmakodinamiku lijeka. Međutim, treba imati na umu da se s tireotoksikozom ubrzava metabolizam i eliminacija tvari. Stoga je u nekim slučajevima potrebno prilagoditi dozu drugih lijekova.

posebne upute

Pacijentima sa značajnim porastom štitnjače, koja sužava lumen dušnika, Tirozol se na kratko propisuje u kombinaciji s natrijevim levotiroksinom, jer duljom uporabom mogući su porast guše i još veća kompresija dušnika. Potrebno je provesti pažljivo praćenje bolesnika (kontrola razine TSH i lumena dušnika).

Tijekom razdoblja liječenja lijekovima potrebno je redovito praćenje slike periferne krvi.

Tiamazol i derivati \u200b\u200btioureje mogu smanjiti osjetljivost tkiva štitnjače na terapiju zračenjem.

Ako se tijekom liječenja lijekom iznenada pojave grlobolja, otežano gutanje, vrućica, znakovi stomatitisa ili furunculoze (mogući simptomi agranulocitoze), prestanite uzimati lijek i odmah se obratite liječniku.

Ako tijekom liječenja potkožnog krvarenja ili krvarenja nepoznatog podrijetla, generaliziranog osipa i svrbeža na koži, trajne mučnine ili povraćanja, žutice, jakih bolova u epigastričnoj regiji i ozbiljne slabosti, lijek se mora prekinuti.

U slučaju prijevremenog prekida liječenja moguć je recidiv bolesti.

Pojava ili pogoršanje tijeka endokrine oftalmopatije nije nuspojava pravilno primijenjenog liječenja Tirozolom.

U rijetkim slučajevima, nakon završetka liječenja, može se javiti kasna hipotireoza, koja nije nuspojava lijeka, ali je povezana s upalnim i destruktivnim procesima u tkivu štitnjače, koji se javljaju u okviru osnovne bolesti.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmima

Tiamazol ne utječe na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmima.

Trudnoća i dojenje

Nedostatak liječenja hipertireoze tijekom trudnoće može dovesti do ozbiljnih komplikacija kao što su prerano rođenje i malformacije fetusa. Hipotireoza uzrokovana liječenjem neadekvatnim dozama tiamazola može dovesti do pobačaja.

Tiamazol prelazi placentarnu barijeru i u krvi fetusa može doseći istu koncentraciju kao u majke. S tim u vezi, tijekom trudnoće lijek treba propisivati \u200b\u200btek nakon potpune procjene koristi i rizika njegove primjene, u minimalnoj učinkovitoj dozi (do 10 mg / dan) i bez dodatne uporabe natrijevog levotiroksina.

Tijekom dojenja, ako je potrebno, liječenje tireotoksikoze Tyrozolom može se nastaviti. Jer tiamazol prodire u majčino mlijeko i u njemu može postići koncentraciju koja odgovara njegovoj razini u majčinoj krvi; hipotireoza se može razviti u novorođenčeta. Potrebno je redovito pratiti funkciju štitnjače u novorođenčadi.

Djetinjstvo

Za kršenja funkcije jetre

Kada zatajenje jetre lijek se propisuje u minimalnoj efektivnoj dozi pod strogim medicinskim nadzorom.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Lijek se izdaje na recept.

RUS-CIS / TNYR / 0718/0004

Uvjeti i rokovi skladištenja

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, na suhom mjestu na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C. Rok trajanja je 4 godine.