Il tirosolo è un effetto collaterale. "Tyrozol": istruzioni per l'uso, effetti collaterali, analoghi, recensioni

Compresse - 1 etichetta:

• Principio attivo: tiamazolo 10 mg.
• Eccipienti: biossido di silicio colloidale - 2 mg, sodio carbossimetilamido - 2 mg, magnesio stearato - 2 mg, ipromellosa 2910/15 - 3 mg, talco - 6 mg, polvere di cellulosa - 10 mg, amido di mais - 20 mg, lattosio monoidrato - 195 mg.
• La composizione del guscio del film: ossido di ferro colorante giallo - 0,54 mg, ossido di ferro ossido rosso - 0,004 mg, dimeticone 100 - 0,16 mg, macrogol 400 - 0,79 mg, biossido di titanio - 0,89 mg, ipromellosa 2910/15 - 3,21 mg.

10 pezzi. - blister (5) - confezioni di cartone.

25 pz. - blister (2) - confezioni di cartone.

Descrizione della forma di dosaggio

Compresse rivestite con film grigio-arancio, rotonde, biconvesse, con rischi su entrambi i lati; nella sezione trasversale, il nucleo è bianco o quasi bianco.

Caratteristica

Farmaco antitiroideo.

effetto farmacologico

Farmaco antitiroideo. Viola la sintesi degli ormoni tiroidei bloccando l'enzima perossidasi, che è coinvolto nella iodinazione della tironina nella ghiandola tiroidea con la formazione di triiodo- e tetraiodotironina. Questa proprietà consente la terapia sintomatica della tireotossicosi, ad eccezione dei casi di sviluppo di tireotossicosi dovuto al rilascio di ormoni dopo la distruzione delle cellule tiroidee (dopo il trattamento con iodio radioattivo o tiroidite).

Tyrozol® non influenza il rilascio di tironine sintetizzate dai follicoli tiroidei. Questo spiega il periodo di latenza di durata variabile, che può precedere la normalizzazione dei livelli plasmatici di T3 e T4, ad es. migliorare quadro clinico.

Riduce il metabolismo basale, accelera l'escrezione di ioduri dalla ghiandola tiroidea, aumenta l'attivazione reciproca della sintesi e secrezione di TSH da parte dell'ipofisi, che può essere accompagnata da una certa iperplasia della ghiandola tiroidea.

La durata d'azione del farmaco dopo una singola dose è di quasi 24 ore.

Farmacocinetica

Tyrozol® viene assorbito rapidamente e quasi completamente se assunto per via orale. La Cmax nel plasma viene raggiunta entro 0,4-1,2 ore e praticamente non si lega alle proteine \u200b\u200bdel plasma sanguigno. Tyrosol® si accumula nella ghiandola tiroidea, dove viene metabolizzato lentamente. Piccole quantità di tiamazolo si trovano nel latte materno. T1 / 2 è di circa 3-6 ore, con insufficienza epatica aumenta. Nessuna dipendenza della cinetica da stato funzionale ghiandola tiroidea.

Il metabolismo del farmaco Tyrozol® viene effettuato nei reni e nel fegato, l'escrezione del farmaco viene effettuata dai reni e dalla bile. Il 70% di Tyrozol® viene escreto dai reni entro 24 ore e il 7-12% rimane invariato.

Farmacodinamica

Viola la sintesi degli ormoni tiroidei bloccando l'enzima perossidasi, che è coinvolto nella iodinazione della tironina nella ghiandola tiroidea con la formazione di triiodo- e tetraiodotironina. Questa proprietà consente la terapia sintomatica della tireotossicosi, ad eccezione dei casi di sviluppo di tireotossicosi dovuto al rilascio di ormoni dopo la distruzione delle cellule tiroidee (dopo il trattamento con iodio radioattivo o tiroidite). Tyrozol® non influenza il rilascio di tironine sintetizzate dai follicoli tiroidei. Questo spiega il periodo di latenza di durata variabile, che può precedere la normalizzazione del livello di T3 e T4 nel plasma sanguigno, ad es. migliorare il quadro clinico. Riduce il metabolismo basale, accelera l'escrezione di ioduri dalla ghiandola tiroidea, aumenta l'attivazione reciproca della sintesi e il rilascio dell'ormone stimolante la tiroide da parte della ghiandola pituitaria, che può essere accompagnata da una certa iperplasia tiroidea. La durata d'azione di una singola dose assunta è di quasi 24 ore.

Farmacologia clinica

Farmaco antitiroideo.

Indicazioni per l'uso Tyrozol

• Tireotossicosi;
• preparazione per trattamento chirurgico tireotossicosi;
• preparazione per il trattamento della tireotossicosi con iodio radioattivo;
• terapia della latenza iodio radioattivo - effettuato prima dell'inizio dell'azione dello iodio radioattivo (entro 4-6 mesi);
• in casi eccezionali - terapia di mantenimento a lungo termine della tireotossicosi, se dovuta a condizione generale o per motivi individuali è impossibile eseguire trattamento radicale;
• prevenzione della tireotossicosi quando si prescrivono preparati di iodio (compresi i casi di utilizzo di agenti di contrasto a raggi X contenenti iodio) in presenza di tireotossicosi latente, adenomi autonomici o tireotossicosi nell'anamnesi.

Controindicazioni all'uso di Tyrozol

• ipersensibilità al tiamazolo, ai derivati \u200b\u200bdella tiourea o a qualsiasi altro componente del farmaco;
• agranulocitosi durante una precedente terapia con carbimazolo o tiamazolo;
• granulocitopenia (inclusa nella storia);
• colestasi prima di iniziare il trattamento;
• terapia con tiamazolo in combinazione con levotiroxina durante la gravidanza.

Tyrosol® contiene lattosio, quindi il suo uso non è raccomandato per i pazienti con rari malattie ereditarieassociata a intolleranza al galattosio, deficit di lattasi o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio.

Il farmaco deve essere usato con cautela in pazienti con un gozzo molto grande con un restringimento della trachea (solo trattamento a breve termine in preparazione all'intervento chirurgico), con insufficienza epatica.

Tyrozol Uso durante la gravidanza e i bambini

La mancanza di trattamento per l'ipertiroidismo durante la gravidanza può portare a gravi complicazioni come parto prematuro e malformazioni fetali. L'ipotiroidismo causato dal trattamento con dosi inadeguate di tiamazolo può portare ad aborto spontaneo.

Il tiamazolo attraversa la barriera placentare e nel sangue fetale può raggiungere la stessa concentrazione della madre. A questo proposito, durante la gravidanza, il farmaco deve essere prescritto solo dopo una valutazione completa dei benefici e dei rischi del suo utilizzo, nella dose minima efficace (fino a 10 mg / giorno) e senza l'uso aggiuntivo di levotiroxina sodica.

Durante l'allattamento, il trattamento della tireotossicosi con Tyrozol® può essere continuato se necessario. Perché il tiamazolo penetra in latte materno e può raggiungere una concentrazione in esso, corrispondente al suo livello nel sangue della madre, può svilupparsi ipotiroidismo in un neonato. È necessario monitorare regolarmente la funzione della ghiandola tiroidea nei neonati.

Effetti collaterali del tirosolo

Effetto collaterale

Definizione di frequenza effetti collaterali: molto spesso (≥1 / 10), spesso (≥1 / 100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Sistema sanguigno e linfatico: raramente - agranulocitosi (i sintomi possono comparire anche settimane o mesi dopo l'inizio del trattamento e portare alla necessità di interrompere il farmaco); molto raramente - linfoadenopatia generalizzata, trombocitopenia, pancitopenia.

Sistema endocrino: molto raramente - sindrome da insulina autoimmune con ipoglicemia.

Sistema nervoso: raramente - un cambiamento reversibile nel gusto, vertigini; molto raramente - neurite, polineuropatia.

Disturbi gastrointestinali: molto raramente: aumento delle ghiandole salivari, vomito.

Dal fegato e dalle vie biliari: molto raramente - ittero colestatico ed epatite tossica.

Violazioni della pelle e dei tessuti sottocutanei: molto spesso - reazioni cutanee allergiche (prurito, arrossamento, eruzione cutanea); molto raramente - eruzione cutanea generalizzata, alopecia, sindrome simile al lupus.

Dal sistema muscolo-scheletrico e dal tessuto connettivo: spesso - artralgia lentamente progressiva senza segni clinici di artrite.

Complicazioni di natura generale e reazioni nel sito di iniezione: raramente - febbre, debolezza, aumento di peso.

Interazioni farmacologiche

Quando si prescrive il farmaco dopo l'uso di agenti di contrasto a raggi X contenenti iodio in una dose elevata, l'effetto del tiamazolo può essere indebolito.

La mancanza di iodio aumenta l'effetto del tiamazolo.

Nei pazienti che assumono tiamazolo per il trattamento della tireotossicosi, dopo aver raggiunto lo stato eutiroideo, ad es. normalizzazione del contenuto di ormoni tiroidei nel siero del sangue, potrebbe essere necessario ridurre le dosi di glicosidi cardiaci (digossina e digitossina), aminofillina, nonché aumentare le dosi di warfarin e altri anticoagulanti - cumarina e derivati \u200b\u200bdell'indandione (interazione farmacodinamica).

Preparati di litio, beta-bloccanti, reserpina, amiodarone aumentano l'effetto del tiamazolo (è necessario un aggiustamento della dose).

Con l'uso simultaneo di sulfonamidi, metamizolo sodico e farmaci mielotossici, aumenta il rischio di sviluppare leucopenia.

Il leucogeno e l'acido folico, se usati contemporaneamente al tiamazolo, riducono il rischio di sviluppare leucopenia.

La gentamicina potenzia l'effetto antitiroideo del tiamazolo.

Non sono disponibili dati sull'effetto di altri farmaci sulla farmacocinetica e farmacodinamica del farmaco. Tuttavia, va tenuto presente che con la tireotossicosi, il metabolismo e l'eliminazione delle sostanze vengono accelerati. Pertanto, in alcuni casi, è necessario modificare la dose di altri farmaci.

Dosaggio Tyrosol

Le compresse devono essere assunte per via orale dopo i pasti, senza masticare, con una sufficiente quantità di liquido.

La dose giornaliera è prescritta in 1 dose o suddivisa in 2-3 dosi singole. All'inizio del trattamento, le singole dosi vengono assunte durante il giorno in un momento strettamente definito. La dose di mantenimento deve essere assunta in una dose dopo la colazione.

Tireotossicosi

A seconda della gravità della malattia, il farmaco viene prescritto alla dose di 20-40 mg / giorno per 3-6 settimane. Dopo la normalizzazione della funzione tiroidea (di solito dopo 3-8 settimane), passano all'assunzione di una dose di mantenimento di 5-20 mg / die. Da questo momento in poi, si raccomanda un'ulteriore assunzione di levotiroxina sodica.

In preparazione al trattamento chirurgico della tireotossicosi, vengono prescritti 20-40 mg / die fino al raggiungimento dello stato eutiroideo. Da questo momento in poi, si raccomanda un'ulteriore assunzione di levotiroxina sodica. Al fine di ridurre il tempo necessario per prepararsi all'operazione, vengono prescritti anche beta-bloccanti e preparati di iodio.

In preparazione al trattamento con iodio radioattivo, vengono prescritti 20-40 mg / giorno del farmaco Tyrozol® fino al raggiungimento dello stato eutiroideo.

Terapia durante il periodo di latenza dell'azione dello iodio radioattivo: a seconda della gravità della malattia, vengono prescritti 5-20 mg / die di Tyrozol® fino all'inizio dell'azione dello iodio radioattivo (4-6 mesi).

Terapia di mantenimento tiroostatico a lungo termine

Tyrozol® è prescritto a dosi di 1,25-2,5-10 mg / die con l'assunzione aggiuntiva di levotiroxina sodica a piccole dosi. Nel trattamento della tireotossicosi, la durata della terapia va da 1,5 a 2 anni.

Prevenzione della tireotossicosi quando si prescrivono preparati di iodio (compresi i casi di utilizzo di mezzi di contrasto a raggi X contenenti iodio) in presenza di tireotossicosi latente, adenomi autonomici o tireotossicosi nella storia: nominare 10-20 mg / die del farmaco Tyrozol® e 1 g di perclorato di potassio al giorno per 8-10 giorni prima prendendo prodotti contenenti iodio.

Per i bambini dai 3 ai 17 anni, Tyrozol® viene prescritto a una dose iniziale di 0,3-0,5 mg / kg, che viene suddivisa in due o tre dosi uguali al giorno. La dose massima raccomandata per i bambini che pesano più di 80 kg è di 40 mg / die. La dose di mantenimento è 0,2-0,3 mg / kg / giorno. Se necessario, nominare anche levotiroxina sodica.

Dosaggio nelle donne in gravidanza

Le donne incinte sono prescritte nelle dosi più basse possibili: singola - 2,5 mg, giornaliera - 10 mg.

In caso di insufficienza epatica, il farmaco viene prescritto nella dose minima efficace sotto stretto controllo medico.

In preparazione per l'operazione di pazienti con tireotossicosi, il trattamento con il farmaco viene eseguito fino al raggiungimento dello stato eutiroideo entro 3-4 settimane prima del giorno previsto dell'operazione (in alcuni casi, più a lungo) e termina il giorno prima.

Overdose

Con l'uso a lungo termine di alte dosi del farmaco, può svilupparsi ipotiroidismo subclinico e clinico, nonché un aumento delle dimensioni della ghiandola tiroidea a causa di un aumento dei livelli di TSH. Ciò può essere evitato riducendo la dose del farmaco fino al raggiungimento dello stato di eutiroidismo o, se necessario, prescrivendo anche farmaci a base di levotiroxina sodica. Di norma, dopo l'interruzione del farmaco Tyrozol®, si osserva il ripristino spontaneo della funzione tiroidea. Dosi molto elevate di tiamazolo (circa 120 mg / die) possono provocare effetti mielotossici. Tali dosi del farmaco devono essere utilizzate solo per indicazioni speciali (forme gravi della malattia, crisi tireotossica).

Trattamento: sospensione del farmaco, lavanda gastrica, terapia sintomatica, se necessario, passaggio a un altro gruppo di farmaci antitiroidei.

Precauzioni

Per i pazienti con un aumento significativo della ghiandola tiroidea, che restringe il lume della trachea, Tyrozol® viene prescritto per un breve periodo in combinazione con levotiroxina di sodio, perché con un uso prolungato è possibile aumentare il gozzo e ancor più la compressione della trachea. È necessario effettuare un attento monitoraggio del paziente (controllo del livello di TSH e del lume tracheale).

Durante il periodo di trattamento farmacologico, è necessario un monitoraggio regolare del quadro del sangue periferico.

I derivati \u200b\u200bdel tiamazolo e della tiourea possono ridurre la sensibilità del tessuto tiroideo alla radioterapia.

Se durante il trattamento con il farmaco compaiono improvvisamente mal di gola, difficoltà a deglutire, febbre, segni di stomatite o foruncolosi (possibili sintomi di agranulocitosi), interrompere l'assunzione del farmaco e consultare immediatamente un medico.

Quando durante il trattamento compaiono emorragia sottocutanea o sanguinamento di origine sconosciuta, eruzione cutanea generalizzata e prurito, nausea o vomito persistenti, ittero, forte dolore nella regione epigastrica e grave debolezza, il farmaco deve essere sospeso.

In caso di interruzione anticipata del trattamento, è possibile una ricaduta della malattia.

L'insorgenza o il peggioramento del decorso dell'oftalmopatia endocrina non è un effetto collaterale di un trattamento con Tyrozol® adeguatamente somministrato.

In rari casi, dopo la fine del trattamento, può verificarsi ipotiroidismo tardivo, che non è un effetto collaterale del farmaco, ma è associato a processi infiammatori e distruttivi nel tessuto tiroideo che si verificano nell'ambito della malattia sottostante.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi

Il tiamazolo non influisce sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi.

Con l'ipertiroidismo, lo sviluppo della tireotossicosi, durante il periodo di terapia con radioiodio, è necessario proteggere il corpo dagli effetti negativi di una quantità eccessiva di ormoni. Il farmaco Tyrozol elimina le manifestazioni negative, indipendentemente dai fattori, sullo sfondo del quale si sviluppa l'ipertiroidismo.

Il farmaco in combinazione con levotiroxina viene utilizzato per alleviare i sintomi negativi nella patologia grave. Le compresse di Tyrozol influenzano efficacemente il corpo durante la terapia di mantenimento e nella prevenzione dell'iperplasia tiroidea.

Composizione e azione

Il principio attivo è il tiamazolo. La sostanza blocca la produzione dell'enzima perossidasi, che influenza la sintesi di tetraiodotironina e triiodotironina. La iodinazione della tironina avviene più lentamente, la produzione di ormoni diminuisce.

Sullo sfondo dell'uso di Tyrozol:

• la velocità del metabolismo basale diminuisce;
• viene attivata l'escrezione di ioduri dai tessuti della ghiandola;
• l'effetto sulla produzione dell'ormone stimolante la tiroide da parte delle cellule pituitarie è migliorato.

Dopo aver assunto le compresse, il tiamazolo viene assorbito attivamente negli organi digestivi. I tessuti della ghiandola tiroidea accumulano rapidamente il principio attivo, non c'è praticamente alcun legame alle proteine \u200b\u200bplasmatiche. La maggior parte del tiamazolo viene escreto dai reni, una piccola percentuale - con la bile. Una singola dose di Tyrozol fornisce l'effetto del principio attivo durante la giornata.

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Il costo

Il farmaco è prodotto in Germania. Il prezzo di Tyrozol nel pacchetto n. 50: dosaggio di sostanza attiva 5 mg - 190 rubli, 10 mg - 360 rubli.

Il periodo di validità del farmaco Tyrozol è di 5 anni. Durante il periodo di conservazione, conservare la confezione con le compresse ad una temperatura non superiore a 25 C, in un luogo asciutto, senza accesso alla luce. È importante impedire ai bambini di accedere ai blister con le compresse.

Tirosolo: analoghi

I sostituti del farmaco Tyrozol sono selezionati da un endocrinologo. È importante tenere conto del grado di danno alla tiroide, dell'età, della presenza di gravi patologie croniche.

Analoghi efficaci:

• Mercazolil.
• Metizol.

Tyrosol- un farmaco antitiroideo che interrompe la sintesi degli ormoni tiroidei bloccando l'enzima perossidasi, che è coinvolto nella iodinazione della tironina nella ghiandola tiroidea per formare triiodotironina e tetraiodotironina. Questa proprietà consente la terapia sintomatica della tireotossicosi, ad eccezione dei casi di sviluppo di tireotossicosi dovuto al rilascio di ormoni dopo la distruzione delle cellule tiroidee (dopo il trattamento con iodio radioattivo o tiroidite). Il tirosolo non influenza il rilascio di tironine sintetizzate dai follicoli tiroidei. Questo spiega il periodo di latenza di durata variabile, che può precedere la normalizzazione del livello di T3 e T4 nel plasma sanguigno, ad es. migliorare il quadro clinico.
Riduce il metabolismo basale, accelera l'escrezione di ioduri dalla ghiandola tiroidea, aumenta l'attivazione reciproca della sintesi e il rilascio dell'ormone stimolante la tiroide da parte della ghiandola pituitaria, che può essere accompagnata da una certa iperplasia tiroidea.
La durata d'azione di una singola dose assunta è di quasi 24 ore.

Farmacocinetica

Se assunto per via orale, il tirosolo viene assorbito rapidamente e quasi completamente. La Cmax nel plasma viene raggiunta entro 0,4-1,2 ore e praticamente non si lega alle proteine \u200b\u200bdel plasma sanguigno. Il tirosolo si accumula nella ghiandola tiroidea, dove viene metabolizzato lentamente. Piccole quantità di tiamazolo si trovano nel latte materno. T1 / 2 - circa 3-6 ore, con insufficienza epatica aumenta. Non è stata rilevata alcuna dipendenza della cinetica dallo stato funzionale della ghiandola tiroidea. Il metabolismo del farmaco Tyrozol viene effettuato nei reni e nel fegato, l'escrezione del farmaco viene effettuata dai reni e dalla bile. Il 70% del tirosolo viene escreto dai reni entro 24 ore, con il 7-12% invariato.

Indicazioni per l'uso

Indicazioni per l'uso del farmaco Tyrosolsono: tireotossicosi; preparazione per il trattamento chirurgico della tireotossicosi; preparazione per il trattamento della tireotossicosi con iodio radioattivo; terapia nel periodo latente dell'azione dello iodio radioattivo (eseguita prima dell'inizio dell'azione dello iodio radioattivo - entro 4-6 mesi); terapia di mantenimento a lungo termine della tireotossicosi, quando, a causa di una condizione generale o per motivi individuali, è impossibile eseguire un trattamento radicale (in casi eccezionali); prevenzione della tireotossicosi quando si prescrivono preparati di iodio (compresi i casi di utilizzo di agenti di contrasto a raggi X contenenti iodio), in presenza di tireotossicosi latente, adenomi autonomici o tireotossicosi nell'anamnesi.

Modalità di applicazione

Dentro, dopo i pasti, senza masticare, con una sufficiente quantità di liquido.
La dose giornaliera del farmaco Tyrosolprescritto in una dose o suddiviso in 2-3 dosi singole. All'inizio del trattamento vengono applicate dosi singole nell'arco della giornata ad un orario strettamente definito.
La dose di mantenimento deve essere assunta in 1 dose dopo la colazione.
Tireotossicosi: a seconda della gravità della malattia - 20-40 mg / giorno Tyrozol® per 3-6 settimane. Dopo la normalizzazione della funzione tiroidea (di solito dopo 3-8 settimane), passano all'assunzione di una dose di mantenimento di 5-20 mg / die. Da questo momento in poi, si raccomanda un'ulteriore assunzione di levotiroxina sodica.
In preparazione al trattamento chirurgico della tireotossicosi: nominare 20-40 mg / die fino a raggiungere lo stato eutiroideo. Da questo momento in poi, si raccomanda un'ulteriore assunzione di levotiroxina sodica.
Al fine di ridurre il tempo necessario per prepararsi all'operazione, vengono prescritti anche beta-bloccanti e preparati di iodio.
Durante la preparazione per il trattamento con iodio radioattivo: 20-40 mg / giorno fino al raggiungimento dello stato eutiroideo.
Terapia durante il periodo di latenza dell'azione dello iodio radioattivo: a seconda della gravità della malattia - 5-20 mg prima dell'inizio dell'azione dello iodio radioattivo (4-6 mesi).
Terapia di mantenimento tiroostatico a lungo termine: 1,25; 2.5; 10 mg / die con l'assunzione aggiuntiva di piccole dosi di levotiroxina sodica. Nel trattamento della tireotossicosi, la durata della terapia va da 1,5 a 2 anni.
Prevenzione della tireotossicosi quando si prescrivono preparati a base di iodio (compresi i casi di utilizzo di agenti di contrasto per raggi X contenenti iodio) in presenza di tireotossicosi latente, adenomi autonomici o tireotossicosi nell'anamnesi: Tyrozol® 10-20 mg / die e 1 g di perclorato di potassio al giorno per 8-10 giorni prima di assumere iodio fondi.
Dosaggio nei bambini. Non raccomandato per l'uso nei bambini da 0 a 3 anni. Per i bambini dai 3 ai 17 anni, Tyrozol® viene prescritto in una dose iniziale di 0,3-0,5 mg / kg, che è suddivisa in 2-3 dosi uguali, al giorno; la dose massima raccomandata per i bambini che pesano più di 80 kg è di 40 mg / die.
Dose di mantenimento - 0,2-0,3 mg / kg di peso corporeo al giorno, se necessario, nominare inoltre levotiroxina sodica.
Dosaggio nelle donne in gravidanza. Le donne incinte sono prescritte nelle dosi più basse possibili: dose singola - 2,5 mg, dose giornaliera - 10 mg.
In caso di insufficienza epatica, la dose minima efficace del farmaco viene prescritta sotto stretto controllo medico.
In preparazione per l'operazione di pazienti con tireotossicosi, il trattamento con il farmaco viene effettuato fino al raggiungimento dello stato eutiroideo entro 3-4 settimane prima del giorno previsto dell'operazione (in alcuni casi, più a lungo) e termina il giorno prima.

Effetti collaterali

Frequenza degli effetti collaterali del farmaco Tyrosolè considerato come segue: molto frequente (≥1 / 10), frequente (≥1 / 100,<1/10), нечастые (≥1/1000, <1/100), редкие (≥1/10000, <1/1000), очень редкие (<1/10000).
Da parte del sistema circolatorio e linfatico: raramente - l'agranulocitosi (i suoi sintomi (vedere "Istruzioni speciali") possono comparire anche settimane e mesi dopo l'inizio del trattamento e comportare la necessità di sospendere il farmaco); molto raramente - linfoadenopatia generalizzata, trombocitopenia, pancitopenia.
Dal sistema endocrino: molto raramente - sindrome da insulina autoimmune con ipoglicemia.
Dal sistema nervoso: raramente - un cambiamento reversibile nel gusto, vertigini; molto raramente - neurite, polineuropatia.
Dal tratto gastrointestinale: molto raramente - un aumento delle ghiandole salivari, vomito.
Dal fegato e dalle vie biliari: molto raramente - ittero colestatico ed epatite tossica.
Da parte della pelle e dei tessuti sottocutanei: molto spesso - reazioni cutanee allergiche (prurito, arrossamento, eruzioni cutanee); molto raramente - eruzione cutanea generalizzata, alopecia, sindrome simile al lupus.
Dal tessuto muscoloscheletrico e connettivo: spesso - artralgia lentamente progressiva senza segni clinici di artrite.
Complicazioni di natura generale e reazioni nel sito di iniezione: raramente - febbre, debolezza, aumento di peso.

Controindicazioni

Controindicazioni all'uso del farmaco Tyrosolsono: ipersensibilità ai derivati \u200b\u200bdel tiamazolo e della tiourea o qualsiasi altro componente del farmaco; agranulocitosi durante una precedente terapia con carbimazolo o tiamazolo; granulocitopenia (inclusa nella storia); colestasi prima di iniziare il trattamento; terapia con tiamazolo in combinazione con levotiroxina sodica durante la gravidanza; pazienti con malattie ereditarie rare associate a intolleranza al galattosio, deficit di lattasi o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio (contiene lattosio); età dei bambini da 0 a 3 anni.
Con cautela: deve essere utilizzato in pazienti con gozzo molto grande, restringimento della trachea (solo trattamento a breve termine durante la preparazione all'intervento), con insufficienza epatica.

Gravidanza

La mancanza di trattamento per l'ipertiroidismo durante la gravidanza può portare a gravi complicazioni come parto prematuro e malformazioni fetali. L'ipotiroidismo causato dal trattamento con dosi inadeguate di tiamazolo può portare ad aborto spontaneo.
Il tiamazolo attraversa la barriera placentare e nel sangue fetale può raggiungere la stessa concentrazione della madre. A questo proposito, durante la gravidanza, il farmaco deve essere prescritto dopo una valutazione completa dei benefici e dei rischi del suo utilizzo nella dose minima efficace (fino a 10 mg / giorno) senza assunzione aggiuntiva di levotiroxina sodica.
Dosi di tiamazolo significativamente superiori a quelle raccomandate possono causare gozzo e ipotiroidismo nel feto, nonché basso peso alla nascita.
Durante l'allattamento, se necessario, si può continuare il trattamento della tireotossicosi con Tyrozol. Poiché il tiamazolo passa nel latte materno e può raggiungere una concentrazione in esso corrispondente al livello nel sangue della madre, in un neonato può svilupparsi ipotiroidismo.
È necessario monitorare regolarmente la funzione della ghiandola tiroidea nei neonati.

Interazione con altri medicinali

Su appuntamento Tyrosoldopo l'uso di agenti di contrasto per raggi X contenenti iodio a dosi elevate, l'effetto del tiamazolo può indebolirsi.
La mancanza di iodio aumenta l'effetto del tiamazolo.
Nei pazienti che assumono tiamazolo per il trattamento della tireotossicosi, dopo aver raggiunto lo stato eutiroideo, ad es. normalizzazione del contenuto di ormoni tiroidei nel siero del sangue, potrebbe essere necessario ridurre le dosi di glicosidi cardiaci (digossina e digitossina), aminofillina, nonché aumentare le dosi di warfarin e altri anticoagulanti - cumarina e derivati \u200b\u200bdell'indandione (interazione farmacodinamica).
Preparati di litio, beta-bloccanti, reserpina, amiodarone aumentano l'effetto del tiamazolo (è necessario un aggiustamento della dose).
Con l'uso simultaneo di sulfonamidi, metamizolo sodico e farmaci mielotossici, aumenta il rischio di sviluppare leucopenia.
Il leucogeno e l'acido folico, se usati contemporaneamente al tiamazolo, riducono il rischio di sviluppare leucopenia.
La gentamicina potenzia l'effetto antitiroideo del tiamazolo.
Non sono disponibili dati sull'effetto di altri farmaci sulla farmacocinetica e farmacodinamica del farmaco. Tuttavia, va tenuto presente che con la tireotossicosi, il metabolismo e l'eliminazione delle sostanze vengono accelerati. Pertanto, in alcuni casi, è necessario modificare la dose di altri farmaci.

Overdose

Con l'uso a lungo termine di alte dosi del farmaco Tyrosolè possibile lo sviluppo di ipotiroidismo subclinico e clinico, nonché un aumento delle dimensioni della ghiandola tiroidea a causa di un aumento del livello di TSH.

Ciò può essere evitato riducendo la dose del farmaco fino al raggiungimento dello stato di eutiroidismo o, se necessario, prescrivendo anche farmaci a base di levotiroxina sodica. Di norma, dopo l'interruzione del farmaco Tyrozol, si osserva un ripristino spontaneo della funzione tiroidea. L'assunzione di dosi molto elevate di tiamazolo (circa 120 mg al giorno) può portare allo sviluppo di effetti mielotossici. Tali dosi del farmaco devono essere utilizzate solo per indicazioni speciali (forme gravi della malattia, crisi tireotossica).
Trattamento: ritiro del farmaco, lavanda gastrica, terapia sintomatica, se necessario - trasferimento a un farmaco antitiroideo di un altro gruppo.

Condizioni di archiviazione

In luogo asciutto, a una temperatura non superiore a 25 ° C.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Modulo per il rilascio

Tirosolo -compresse rivestite con film, 5 mg e 10 mg.
10 o 25 tab. in un blister di PVC / foglio di alluminio; 2, 4, 5 o 10 blister in una scatola di cartone.

Composizione

1 compressa Tyrosolcontiene un principio attivo principale: tiamazolo 5 mg.
Eccipienti: biossido di silicio colloidale - 2 mg; amido carbossimetilico di sodio - 2 mg; stearato di magnesio - 2 mg; ipromellosa 2910/15 - 3 mg; talco - 6 mg; polvere di cellulosa - 10 mg; amido di mais - 20 mg; lattosio monoidrato - 200 mg
involucro del film: ossido giallo colorante di ferro - 0,04 mg; dimeticone 100 - 0,16 mg; macrogol 400-0,79 mg; biossido di titanio - 1,43 mg; ipromellosa 2910/15 - 3,21 mg
1 compressa Tyrosolcontiene un principio attivo principale: tiamazolo 10 mg.
Eccipienti: biossido di silicio colloidale - 2 mg; amido carbossimetilico di sodio - 2 mg; stearato di magnesio - 2 mg; ipromellosa 2910/15 - 3 mg; talco - 6 mg; polvere di cellulosa - 10 mg; amido di mais - 20 mg; lattosio monoidrato - 195 mg
involucro del film: ossido giallo colorante di ferro - 0,54 mg; ossido rosso colorante di ferro - 0,004 mg; dimeticone 100 - 0,16 mg; macrogol 400-0,79 mg; biossido di titanio - 0,89 mg; ipromellosa 2910/15 - 3,21 mg

Inoltre

Pazienti con un aumento significativo della ghiandola tiroidea, restringimento del lume della trachea, Tyrosolnomini a breve termine in combinazione con levotiroxina di sodio, perché con un uso prolungato è possibile aumentare il gozzo e ancor più la compressione della trachea. È necessario condurre un attento monitoraggio del paziente (controllo del livello di TSH, lume tracheale). Durante il periodo di trattamento farmacologico, è necessario un monitoraggio regolare del quadro ematico periferico.
I derivati \u200b\u200bdel tiamazolo e della tiourea possono ridurre la sensibilità del tessuto tiroideo alla radioterapia. Se durante il trattamento con il farmaco compaiono improvvisamente mal di gola, difficoltà a deglutire, febbre, segni di stomatite o foruncolosi (possibili sintomi di agranulocitosi), interrompere l'assunzione del farmaco e consultare immediatamente un medico.
Se durante il trattamento compaiono emorragia sottocutanea o sanguinamento di origine sconosciuta, eruzione cutanea generalizzata e prurito, nausea o vomito persistenti, ittero, grave dolore epigastrico e grave debolezza, il farmaco deve essere sospeso. In caso di interruzione anticipata del trattamento, è possibile una ricaduta della malattia. L'aspetto o il deterioramento del decorso dell'oftalmopatia endocrina non è un effetto collaterale del trattamento farmacologico Tyrosolcondotta correttamente. In rari casi, dopo la fine del trattamento, può verificarsi ipotiroidismo tardivo, che non è un effetto collaterale del farmaco, ma è associato a processi infiammatori e distruttivi nel tessuto tiroideo che si verificano nell'ambito della malattia sottostante.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi. Il tiamazolo non influisce sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi.

parametri principali

Nome:	TIROLOLO
Codice ATX:	H03BB02 -

LOCANDA: Tiamazolo

Produttore: Merck KGaA

Classificazione anatomico-terapeutica-chimica: Tiamazolo

Numero di registrazione nella RK: N. RK-LS-5 N. 020723

Periodo di registrazione: 23.07.2014 - 23.07.2019

Istruzioni

Nome depositato

Tyrosol®

Nome internazionale non proprietario

Tiamazolo (tiamazolo)

Forma di dosaggio

Compresse rivestite con film 5 mg, 10 mg

Cpartire

Compresse rivestite con film 5 mg

sostanza attiva - tiamazolo 5 mg

eccipienti

composizione del guscio del film: ossido di ferro giallo (E 172), dimeticone 100, macrogol 400, biossido di titanio (E 171), ipromellosa 2910/15

Compresse rivestite con film da 10 mg

sostanza attiva - tiamazolo 10 mg

eccipienti: biossido di silicio colloidale, sodio amido glicolato (tipo C), magnesio stearato, ipromellosa 2910/15, talco, cellulosa in polvere, amido di mais, lattosio monoidrato

composizione del guscio del film: ossido di ferro giallo (E 172), ossido di ferro rosso (E 172), dimeticone 100, macrogol 400, biossido di titanio (E 171), ipromellosa 2910/15

Descrizione

Compresse rotonde biconvesse, rivestite di colore giallo chiaro con una tacca per la rottura su entrambi i lati della compressa, con un diametro di circa 9,1 mm, uno spessore di circa 3,7 mm (per un dosaggio di 5 mg)

Compresse rotonde biconvesse, rivestite di colore grigio-arancio con una tacca per la rottura su entrambi i lati della compressa, con un diametro di circa 9,1 mm, uno spessore di circa 3,7 mm (per un dosaggio di 10 mg).

Gruppo farmacoterapeutico

Farmaci per il trattamento delle malattie della tiroide. Farmaci antitiroidei. Derivati \u200b\u200bcontenenti zolfo dell'imidazolo. Tiamazolo.

Codice ATX H03BB02

Proprietà farmacologiche

Farmacocinetica

Se assunto per via orale, il tiamazolo viene assorbito rapidamente e quasi completamente. La concentrazione plasmatica massima viene raggiunta entro 0,4 - 1,2 ore. Praticamente non si lega alle proteine \u200b\u200bdel plasma sanguigno. Il tiamazolo si accumula nella ghiandola tiroidea, dove viene metabolizzato lentamente. Nonostante i cambiamenti nelle concentrazioni sieriche, l'accumulo di tiamazolo nella ghiandola tiroidea porta ancora a concentrazioni stabili. Ciò si traduce in un effetto di lunga durata, circa 24 ore dopo l'applicazione di una singola dose. Non è stata rilevata alcuna dipendenza della cinetica dallo stato funzionale della ghiandola tiroidea. L'emivita è di circa 3-6 ore, con insufficienza epatica aumenta. Il metabolismo del tiamazolo viene effettuato nei reni e nel fegato; c'è una bassa escrezione fecale, che indica una circolazione enteroepatica. Il 70% della sostanza viene escreto attraverso i reni entro 24 ore. Solo una piccola quantità viene visualizzata invariata. Attualmente non sono disponibili dati sull'attività farmacologica dei metaboliti.

Farmacodinamica

Tyrozol® inibisce in modo dose-dipendente l'incorporazione di iodio nella tirosina e quindi la neosintesi degli ormoni tiroidei. Questa proprietà consente la terapia sintomatica dell'ipertiroidismo indipendentemente dalla sua causa. Allo stato attuale, non ci sono dati precisi sulla ulteriore possibilità del tiamazolo di influenzare il "corso naturale" dell'ipertiroidismo immunologicamente indotto (morbo di Graves), ad es. se può sopprimere il principale processo immunopatogeno. Non influenza il rilascio di ormoni precedentemente sintetizzati dalla ghiandola tiroidea. Questo spiega perché in diversi casi vi è una diversa durata del periodo di latenza fino al raggiungimento della normalizzazione delle concentrazioni sieriche di tiroxina e triiodotironina e, quindi, miglioramento clinico. L'effetto sull'ipertiroidismo derivante dal rilascio di ormoni dopo la distruzione delle cellule tiroidee non è, ad esempio, dopo la terapia con iodio radioattivo o tiroidite.

Indicazioni per l'uso

Trattamenti per l'ipertiroidismo, inclusi i seguenti:

trattamento conservativo dell'ipertiroidismo, specialmente con gozzo scarso o assente;

preparazione alla chirurgia per tutte le forme di ipertiroidismo;

preparazione per un trattamento programmato con iodio radioattivo, in particolare in pazienti con forme gravi di ipertiroidismo;

terapia intermittente dopo il trattamento con iodio radioattivo.

trattamento profilattico in pazienti con ipertiroidismo latente (latente), adenomi autonomici o con una storia di ipertiroidismo, per i quali il trattamento con iodio è obbligatorio (ad esempio, quando si esaminano utilizzando mezzi di contrasto contenenti iodio).

Metodo di somministrazione e dosaggio

Dosaggio negli adulti

A seconda della gravità della malattia e dell'assunzione di iodio, il trattamento di solito inizia con dosi giornaliere di Tyrozol® da 10 a 40 mg. In molti casi, la soppressione della produzione di ormoni tiroidei può solitamente essere ottenuta con l'uso di dosi iniziali di 20-30 mg di Tyrosol® al giorno. Nei casi meno gravi, la dose di blocco completa può non essere necessaria e può essere presa in considerazione una dose iniziale più bassa. In casi gravi di ipertiroidismo, può essere necessaria una dose iniziale di 40 mg di Tyrozol®.

La dose viene regolata individualmente in base allo stato metabolico del paziente - in questo modo, come sarà dimostrato dallo sviluppo dello stato dell'ormone tiroideo.

La dose giornaliera di mantenimento è di 5-20 mg di Tyrosol® in combinazione con levotiroxina per evitare l'ipotiroidismo.

Monoterapia a dosi giornaliere di 2,5 - 10 mg di Tyrosol®.

Per l'ipertiroidismo indotto da iodio, possono essere necessari dosaggi più elevati.

Dosaggio nei bambini

Uso nei bambini e negli adolescenti (dai 3 ai 17 anni)

La dose iniziale di trattamento per bambini e adolescenti (dai 3 ai 17 anni) deve essere calcolata in base al peso corporeo del paziente. Tipicamente, il trattamento viene iniziato con una dose di 0,5 mg / kg, suddivisa in due o tre porzioni uguali. Per la terapia di mantenimento, la dose giornaliera può essere ridotta e somministrata una volta al giorno a seconda della risposta del paziente al trattamento. Può essere necessario un trattamento aggiuntivo con levotiroxina per prevenire l'ipotiroidismo.

La dose giornaliera totale di Tyrozol non deve superare i 40 mg / die.

Trattamento conservativo dell'ipertiroidismo

L'obiettivo della terapia è raggiungere lo stato metabolico eutiroideo e la remissione a lungo termine dopo una durata limitata del trattamento. A seconda dei singoli pazienti che ricevono il trattamento, la remissione può essere raggiunta fino al 50% dei pazienti dopo un anno. Il tasso di remissione variava in modo significativo. I probabili fattori che influenzano sono il tipo di ipertiroidismo (immunogenico o non immunogenico), la durata del trattamento, la dose di tiamazolo e l'assunzione di iodio con il cibo o l'assunzione iatrogena.

Con il trattamento conservativo dell'ipertiroidismo, la terapia di solito dura da 6 mesi a 2 anni (in media 1 anno). Da un punto di vista statistico, la probabilità di remissione aumenta con la durata della terapia.

Nei casi in cui è impossibile ottenere la remissione della malattia, determinate misure terapeutiche, Tyrozol® può essere utilizzato sotto forma di terapia antitiroidea a lungo termine nel dosaggio più basso possibile senza aggiunta o in combinazione con basse dosi di levotiroxina.

I pazienti con gozzo ingrossato e restringimento della trachea dovrebbero, se necessario, sottoporsi solo a un trattamento a breve termine con Tyrozol®, poiché il suo uso a lungo termine può portare alla crescita del gozzo. Può essere necessario un attento monitoraggio della terapia (contenuto di TSH (ormone stimolante la tiroide), lume tracheale) Il trattamento è preferibilmente effettuato in combinazione con l'uso aggiuntivo di ormoni tiroidei.

Terapia preoperatoria

Il pretrattamento può essere utilizzato per raggiungere lo stato metabolico eutiroideo al fine di ridurre i rischi associati alla chirurgia. A seconda delle esigenze individuali, la durata del trattamento può essere di circa 3-4 settimane o più.

La chirurgia deve essere eseguita non appena il paziente è eutiroideo, poiché altrimenti potrebbe essere necessario il reintegro dell'ormone tiroideo. Il trattamento può essere completato un giorno prima dell'intervento chirurgico.

Tyrozol® aumenta il rischio di danni al tessuto tiroideo e di sanguinamento da esso, che può essere compensato dall'aggiunta di alte dosi di iodio alla terapia preoperatoria per dieci giorni prima dell'intervento (terapia con iodio Plummer).

Trattamento prima della terapia con iodio radioattivo

Il raggiungimento dello stato del metabolismo eutiroideo prima di iniziare la terapia con iodio radioattivo è un fattore importante, in particolare, nell'ipertiroidismo grave, poiché in alcuni casi è stata osservata una crisi tireotossica post-terapeutica dopo tale terapia senza trattamento preventivo.

Nota: I derivati \u200b\u200bdella tionamide possono ridurre la radiosensibilità del tessuto tiroideo. Con la terapia programmata con iodio radioattivo, con adenoma autonomo, è necessario evitare l'attivazione del tessuto paranodulare attraverso un trattamento preventivo.

Terapia antitiroidea intermittente dopo trattamento con iodio radioattivo

La durata del trattamento e le dosi da utilizzare devono essere determinate individualmente, a seconda della gravità del quadro clinico, del periodo di tempo approssimativo prima dell'inizio dell'efficacia della terapia con iodio radioattivo (circa 4-6 mesi).

Trattamento preventivo in pazienti a rischio di sviluppare ipertiroidismo a seguito dell'uso di sostanze contenenti iodio per scopi diagnostici

In generale, vengono utilizzate dosi giornaliere da 10 a 20 mg di tiamazolo e / o 1 g di perclorato per circa 10 giorni (ad esempio, per mezzo di contrasto renale). La durata del trattamento dipende dal periodo di tempo durante il quale la sostanza contenente iodio si trova nel corpo.

Gruppi speciali di pazienti

Nei pazienti con insufficienza epatica, si osserva una diminuzione della clearance plasmatica del tiamazolo. Pertanto, è necessario utilizzare la dose più bassa possibile del farmaco ei pazienti devono essere attentamente monitorati. A causa della quantità insufficiente di dati farmacocinetici sull'uso di Tyrozol® in pazienti con insufficienza renale, è necessario aggiustare il dosaggio individuale con cautela e si raccomanda un'attenta osservazione. La dose dovrebbe essere la più bassa possibile. Sebbene non vi sia accumulo del farmaco nei pazienti anziani, è comunque necessario aggiustare il dosaggio individuale con cautela e si raccomanda di condurre un'attenta osservazione.

Modalità di applicazione

Le compresse devono essere deglutite intere con abbondante liquido.

Durante la terapia iniziale ad alte dosi per l'ipertiroidismo, le singole dosi di cui sopra possono essere suddivise in più dosi e assunte a intervalli regolari durante la giornata.

La dose di mantenimento può essere assunta 1 volta al mattino - durante o dopo la colazione.

Effetti collaterali

La valutazione degli effetti collaterali si basa sulla seguente classificazione di frequenza:

Molto frequente: ≥ 1/10

Frequente: ≥ 1/100,< 1/10

Poco frequente: ≥ 1/1000,< 1/100

Raro: ≥ 1/10000,< 1/1000

Molto rara:< 1/10000

Sistemi circolatorio e linfatico

Non frequentemente:agranulocitosi è stata osservata nello 0,3% - 0,6% dei casi. I sintomi possono comparire anche settimane o mesi dopo l'inizio del trattamento e portare alla necessità di sospendere il farmaco;

Raramente:linfoadenopatia generalizzata, trombocitopenia, pancitopenia.

Sistema endocrino

Raramente:sindrome autoimmune da insulina con ipoglicemia (con una pronunciata diminuzione della glicemia).

Sistema nervoso

Raramente:cambiamento reversibile nel gusto;

Raramente:neurite, polineuropatia.

Disordini gastrointestinali

Raramente:ingrossamento delle ghiandole salivari, vomito.

Disturbi del fegato e delle vie biliari

Raramente:ittero colestatico ed epatite tossica. I sintomi di solito si risolvono dopo la sospensione del farmaco. Deve essere fatta una diagnosi differenziale tra sintomi clinicamente lievi di colestasi durante il trattamento e disturbi causati da ipertiroidismo, come aumenti di GGT (gamma-glutamiltransferasi) e fosfatasi alcalina o del suo isoenzima specifico per l'osso

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Spesso:reazioni cutanee allergiche (prurito, arrossamento, eruzioni cutanee). Di solito sono lievi e spesso si risolvono continuando la terapia;

Raramente:eruzioni cutanee generalizzate, perdita di capelli, sindrome simile al lupus.

Disturbi muscoloscheletrici e del tessuto connettivo

Spesso:sviluppo graduale dell'artrolgia dopo diversi mesi di terapia

Complicazioni di natura generale e reazioni nel sito di iniezione

Raramente:febbre, debolezza, aumento di peso.

Controindicazioni

ipersensibilità al tiamazolo, ad altri derivati \u200b\u200bdella tionamide o ad uno qualsiasi degli eccipienti che compongono il farmaco.

agranulocitosi, granulocitopenia;

colestasi prima di iniziare il trattamento;

danno precedentemente notato al midollo osseo dopo il trattamento con tiamazolo o carbimazolo;

terapia di combinazione con tiamazolo e ormoni tiroidei durante la gravidanza e l'allattamento

età da bambini fino a 3 anni

Accuratamente

grande gozzo con restringimento della trachea

Interazioni farmacologiche

La carenza di iodio aumenta la reazione della ghiandola tiroidea al tiamazolo e, viceversa, l'aumento del contenuto di iodio riduce questa reazione. Altri tipi di interazioni dirette con altri farmaci non sono noti. Tuttavia, si deve tenere presente che il metabolismo e l'eliminazione di altri farmaci possono essere accelerati nell'ipertiroidismo. Sono normalizzati quando viene raggiunta la normalizzazione della funzione tiroidea. Se necessario, il dosaggio deve essere aggiustato.

Inoltre, la comparsa di segni indicativi di un miglioramento dello stato di ipertiroidismo può significare la normalizzazione dell'aumentata attività degli anticoagulanti nei pazienti con ipertiroidismo.

istruzioni speciali

Tyrozol® deve essere usato solo come terapia a breve termine e soggetto ad un attento monitoraggio dei pazienti con un aumento del gozzo e il rischio di restringimento tracheale dovuto alla crescita del gozzo.

L'agranulocitosi è stata osservata in circa lo 0,3 - 0,6% dei casi. Pertanto, prima di iniziare la terapia, i pazienti devono essere informati sui sintomi concomitanti (stomatite, faringite, febbre). Di solito si sviluppa nelle prime settimane di trattamento, ma può anche comparire diversi mesi dopo l'inizio della terapia, nonché quando la terapia viene ripresa. Si raccomanda di monitorare attentamente la conta ematica prima e dopo l'inizio della terapia, specialmente nei pazienti con granulocitopenia preesistente. Se compare uno qualsiasi di questi sintomi, soprattutto nelle prime settimane di trattamento, i pazienti devono essere avvisati di informare immediatamente il proprio medico per un esame del sangue. Se l'agranulocitosi è confermata, l'uso del farmaco deve essere sospeso. Quando si utilizza il farmaco nella gamma delle dosi raccomandate, sono stati occasionalmente osservati altri effetti collaterali mielotossici. Sono stati spesso osservati con dosi molto elevate di tiamazolo (circa 120 mg al giorno). Questi dosaggi devono essere rivisti tenendo conto delle indicazioni speciali (decorso grave della malattia, crisi tireotossica). Se durante il trattamento con il tiamazolo si sviluppa tossicità per il midollo osseo, è necessario sospendere l'uso di questo farmaco e, se necessario, passare all'uso di un farmaco antitiroideo appartenente a un altro gruppo di farmaci. Alti dosaggi possono portare a ipotiroidismo subclinico o clinico e crescita del gozzo a causa dell'aumento dei livelli di TSH. Pertanto, la dose di tiamazolo deve essere ridotta immediatamente dopo aver raggiunto lo stato eutiroideo del metabolismo e, se necessario, deve essere prescritta in aggiunta levotiroxina. L'uso del tiamazolo non deve essere completamente interrotto e il trattamento non deve essere continuato con la sola levotiroxina. La crescita del gozzo durante la terapia con tiamazolo, nonostante la soppressione della produzione di TSH, è il risultato della malattia sottostante e questo effetto non può essere prevenuto da un trattamento aggiuntivo con levotiroxina. Il raggiungimento di livelli normali di TSH è fondamentale per ridurre al minimo il rischio di sviluppare o peggiorare l'orbitopatia endocrina. Tuttavia, questa condizione è spesso indipendente dal decorso della malattia della tiroide. Tale complicanza non è di per sé una ragione per apportare modifiche a un regime di trattamento adeguato e non deve essere considerata come una reazione avversa a una terapia appropriata. In rari casi, l'ipotiroidismo può svilupparsi con manifestazione tardiva dopo la terapia antitiroidea senza ulteriori misure ablative. È probabilmente una reazione avversa correlata al farmaco, ma è considerata un processo infiammatorio e distruttivo nel parenchima tiroideo a causa della malattia sottostante. La riduzione del consumo energetico patologicamente aumentato nell'ipertiroidismo può portare a un possibile aumento del peso corporeo durante il trattamento con tiamazolo. I pazienti devono essere informati che il loro consumo di energia si normalizzerà insieme a un miglioramento delle loro condizioni generali. Tyrosol contiene lattosio; pertanto, questo farmaco non deve essere utilizzato in pazienti affetti da rari disturbi ereditari associati a intolleranza al galattosio, deficit di lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio.

Gravidanza e allattamento

In generale, la gravidanza ha un effetto positivo sull'ipertiroidismo. Tuttavia, potrebbe essere necessario trattare l'ipertiroidismo, soprattutto nei primi mesi di gravidanza. L'ipertiroidismo non trattato durante la gravidanza può portare a gravi complicazioni come parto prematuro e difetti alla nascita. Tuttavia, anche l'ipotiroidismo causato dal trattamento con dosi inappropriate di tiamazolo può essere associato ad aborto spontaneo.

Tyrozol® attraversa la barriera placentare e nel sangue del feto può raggiungere concentrazioni pari a quelle osservate nel siero della madre. L'uso di dosaggi inappropriati del farmaco può portare alla formazione di gozzo e ipotiroidismo nel feto, nonché a una diminuzione del peso corporeo del neonato alla nascita. Sono stati segnalati ripetutamente casi di aplasia parziale della pelle nei neonati nati da madri che hanno ricevuto tiamazolo. Questo difetto guarisce spontaneamente entro poche settimane.

Inoltre, un certo quadro di varie malformazioni è associato alla terapia con alte dosi di tiamazolo nelle prime settimane di gravidanza - ad esempio, coanalatresia, atresia esofagea, ipoplasia del capezzolo, ritardo mentale e sviluppo motorio. Al contrario, diversi studi su singoli casi di esposizione prenatale al tiamazolo non hanno rivelato alcun disturbo morfologico dello sviluppo o effetti sullo sviluppo della ghiandola tiroidea o sullo sviluppo fisico e mentale dei bambini. Poiché l'effetto embriotossico non può essere completamente escluso, Tyrozol® può essere utilizzato durante la gravidanza solo dopo un'attenta valutazione dei benefici e dei rischi e solo alla dose efficace più bassa senza uso aggiuntivo di ormoni tiroidei.

Tyrozol® passa nel latte materno, nel quale può raggiungere concentrazioni corrispondenti a quelle sieriche delle madri; quindi, c'è il rischio di sviluppare ipotiroidismo nei neonati.

Puoi allattare al seno durante il trattamento con tiamazolo; tuttavia, in questo caso, è possibile utilizzare solo basse dosi, fino a 10 mg al giorno e senza ulteriore utilizzo di ormoni tiroidei.

È necessario effettuare un monitoraggio regolare della funzione della ghiandola tiroidea nei neonati.

Caratteristiche dell'effetto del farmaco sulla capacità di guidare un veicolo o meccanismi potenzialmente pericolosi

Nessun dato disponibile. Deve essere presa in considerazione la possibilità di sviluppare effetti collaterali (mal di testa, vertigini, debolezza, ecc.).

Overdose

Sintomi: il sovradosaggio porta a ipotiroidismo con sintomi di diminuzione del metabolismo. Attraverso l'effetto feedback, viene attivata la ghiandola pituitaria anteriore, seguita dalla crescita del gozzo.

Trattamento: riduzione della dose non appena possibile dopo aver raggiunto lo stato metabolico eutiroideo e, se necessario, aggiunta di levotiroxina alla terapia.

Farmaco antitiroideo

Sostanza attiva

Tiamazolo (tiamazolo)

Forma, composizione e confezione del rilascio

giallo chiaro, tondo, biconvesso, con rischi su entrambi i lati; in sezione trasversale, il nucleo è bianco o quasi bianco.

Eccipienti: biossido di silicio colloidale - 2 mg, sodio carbossimetilamido - 2 mg, magnesio stearato - 2 mg, ipromellosa 2910/15 - 3 mg, talco - 6 mg, polvere di cellulosa - 10 mg, amido di mais - 20 mg, lattosio monoidrato - 200 mg.

Composizione dell'involucro del film: ossido di ferro colorante giallo - 0,04 mg, dimeticone 100 - 0,16 mg, macrogol 400 - 0,79 mg, biossido di titanio - 1,43 mg, ipromellosa 2910/15 - 3,21 mg.

Compresse rivestite con film grigio-arancio, tondo, biconvesso, con rischi su entrambi i lati; in sezione trasversale, il nucleo è bianco o quasi bianco.

Eccipienti: biossido di silicio colloidale - 2 mg, sodio carbossimetilamido - 2 mg, magnesio stearato - 2 mg, ipromellosa 2910/15 - 3 mg, talco - 6 mg, polvere di cellulosa - 10 mg, amido di mais - 20 mg, lattosio monoidrato - 195 mg.

Composizione dell'involucro del film: colorante di ferro ossido giallo - 0,54 mg, colorante rosso ossido di ferro - 0,004 mg, dimeticone 100 - 0,16 mg, macrogol 400 - 0,79 mg, biossido di titanio - 0,89 mg, ipromellosa 2910/15 - 3,21 mg.

10 pezzi. - blister (2) - confezioni di cartone.
10 pezzi. - blister (4) - confezioni di cartone.
10 pezzi. - blister (5) - confezioni di cartone.
10 pezzi. - blister (10) - pacchi di cartone.
25 pz. - blister (2) - confezioni di cartone.
25 pz. - blister (4) - confezioni di cartone.
25 pz. - blister (5) - confezioni di cartone.
25 pz. - blister (10) - pacchi di cartone.

effetto farmacologico

Farmaco antitiroideo. Viola la sintesi degli ormoni tiroidei bloccando l'enzima perossidasi, che è coinvolto nella iodazione della tironina nella ghiandola tiroidea con la formazione di triiodio e tetraiodotironina. Questa proprietà consente la terapia sintomatica della tireotossicosi, ad eccezione dei casi di sviluppo di tireotossicosi dovuta al rilascio di ormoni dopo la distruzione delle cellule tiroidee (dopo il trattamento con radioattivo o tiroidite).

Il tirosolo non influenza il rilascio di tironine sintetizzate dai follicoli tiroidei. Questo spiega il periodo di latenza di durata variabile, che può precedere la normalizzazione del livello di T 3 e T 4 nel sangue, ad es. migliorare il quadro clinico.

Riduce il metabolismo basale, accelera l'escrezione di ioduri dalla ghiandola tiroidea, aumenta l'attivazione reciproca della sintesi e secrezione di TSH da parte dell'ipofisi, che può essere accompagnata da una certa iperplasia della ghiandola tiroidea.

La durata d'azione del farmaco dopo una singola dose è di quasi 24 ore.

Farmacocinetica

Se assunto per via orale, il tirosolo viene assorbito rapidamente e quasi completamente. La C max nel plasma viene raggiunta entro 0,4-1,2 ore e praticamente non si lega alle proteine \u200b\u200bdel plasma sanguigno. Il tirosolo si accumula nella ghiandola tiroidea, dove viene metabolizzato lentamente. Piccole quantità di tiamazolo si trovano nel latte materno. T 1/2 è di circa 3-6 ore, con insufficienza epatica, aumenta. Non è stata rilevata alcuna dipendenza della cinetica dallo stato funzionale della ghiandola tiroidea.

Il metabolismo del farmaco Tyrozol viene effettuato nei reni e nel fegato, l'escrezione del farmaco viene effettuata dai reni e dalla bile. Il 70% del farmaco Tyrozol viene escreto dai reni entro 24 ore, con il 7-12% invariato.

Indicazioni

• tireotossicosi;
• preparazione per il trattamento chirurgico della tireotossicosi;
• preparazione per il trattamento della tireotossicosi con iodio radioattivo;
• terapia nel periodo latente dell'azione dello iodio radioattivo - eseguita prima dell'inizio dell'azione dello iodio radioattivo (entro 4-6 mesi);
• in casi eccezionali - terapia di mantenimento a lungo termine della tireotossicosi, quando, a causa di una condizione generale o per motivi individuali, è impossibile eseguire un trattamento radicale;
• prevenzione della tireotossicosi quando si prescrivono preparati di iodio (compresi i casi di utilizzo di agenti di contrasto a raggi X contenenti iodio) in presenza di tireotossicosi latente, adenomi autonomici o tireotossicosi nell'anamnesi.

Controindicazioni

• ipersensibilità al tiamazolo, ai derivati \u200b\u200bdella tiourea o a qualsiasi altro componente del farmaco;
• agranulocitosi durante una precedente terapia con carbimazolo o tiamazolo;
• granulocitopenia (inclusa nella storia);
• colestasi prima di iniziare il trattamento;
• terapia con tiamazolo in combinazione con durante la gravidanza.

Tyrosol contiene lattosio, quindi il suo uso non è raccomandato per pazienti con malattie ereditarie rare associate a intolleranza al galattosio, deficit di lattasi o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio.

A PARTIRE DAL attenzione il farmaco deve essere utilizzato in pazienti con gozzo molto grande con restringimento della trachea (solo trattamento a breve termine durante la preparazione all'intervento), con insufficienza epatica.

Dosaggio

Le compresse devono essere assunte per via orale dopo i pasti, senza masticare, con una sufficiente quantità di liquido.

La dose giornaliera è prescritta in 1 dose o suddivisa in 2-3 dosi singole. All'inizio del trattamento, le singole dosi vengono assunte durante il giorno in un momento strettamente definito. La dose di mantenimento deve essere assunta in una dose dopo la colazione.

Tireotossicosi

A seconda della gravità della malattia, il farmaco viene prescritto alla dose di 20-40 mg / giorno per 3-6 settimane. Dopo la normalizzazione della funzione tiroidea (di solito dopo 3-8 settimane), passano all'assunzione di una dose di mantenimento di 5-20 mg / die. Da questo momento in poi, si raccomanda un'ulteriore assunzione di levotiroxina sodica.

In preparazione per il trattamento chirurgico della tireotossicosi nominare 20-40 mg / die fino a raggiungere lo stato eutiroideo. Da questo momento in poi, si raccomanda un'ulteriore assunzione di levotiroxina sodica. Al fine di ridurre il tempo necessario per preparare l'operazione, vengono prescritti anche preparati di iodio.

In preparazione per il trattamento con iodio radioattivo nominare 20-40 mg / giorno del farmaco Tyrozol fino a raggiungere lo stato eutiroideo.

Terapia durante il periodo di latenza dell'azione dello iodio radioattivo:a seconda della gravità della malattia, vengono prescritti 5-20 mg / die del farmaco Tyrozol fino all'inizio dell'azione dello iodio radioattivo (4-6 mesi).

Terapia di mantenimento tiroostatico a lungo termine

Tyrozol è prescritto a dosi di 1,25-2,5-10 mg / die con l'assunzione aggiuntiva di levotiroxina sodica a piccole dosi. Nel trattamento della tireotossicosi, la durata della terapia va da 1,5 a 2 anni.

Prevenzione della tireotossicosi quando si prescrivono preparati di iodio (compresi i casi di utilizzo di agenti di contrasto a raggi X contenenti iodio) in presenza di tireotossicosi latente, adenomi autonomici o tireotossicosi nella storia:nominare 10-20 mg / giorno del farmaco Tyrozol e 1 g di perclorato di potassio al giorno per 8-10 giorni prima di assumere agenti contenenti iodio.

Ragazzi dai 3 ai 17 anniil farmaco Tyrozol viene prescritto a una dose iniziale di 0,3-0,5 mg / kg, che è divisa in due o tre dosi uguali al giorno. La dose massima raccomandata per bambini di peso superiore a 80 kg - 40 mg / giorno. La dose di mantenimento è 0,2-0,3 mg / kg / giorno. Se necessario, nominare anche levotiroxina sodica.

Dosaggio nelle donne in gravidanza

Per le donne incinteprescritto nelle dosi più basse possibili: singolo - 2,5 mg, giornaliero - 10 mg.

Con insufficienza epatica

quando preparazione per la chirurgia di pazienti con tireotossicosi il trattamento con il farmaco viene effettuato fino al raggiungimento dello stato eutiroideo entro 3-4 settimane prima del giorno previsto dell'operazione (in alcuni casi, più a lungo) e termina il giorno prima.

Effetti collaterali

Determinazione della frequenza degli effetti collaterali: molto spesso (≥1 / 10), spesso (≥1 / 100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Sistema sanguigno e linfatico: raramente - agranulocitosi (i sintomi possono comparire anche settimane e mesi dopo l'inizio del trattamento e portare alla necessità di interrompere il farmaco); molto raramente - linfoadenopatia generalizzata, trombocitopenia, pancitopenia.

Sistema endocrino: molto raramente - sindrome da insulina autoimmune con ipoglicemia.

Sistema nervoso: raramente - un cambiamento reversibile nel gusto, vertigini; molto raramente - neurite, polineuropatia.

Disordini gastrointestinali:molto raramente - un aumento delle ghiandole salivari, vomito.

Dal fegato e dalle vie biliari: molto raramente - ittero colestatico ed epatite tossica.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: molto spesso - reazioni cutanee allergiche (prurito, arrossamento, eruzioni cutanee); molto raramente - eruzione cutanea generalizzata, alopecia, sindrome simile al lupus.

Dal sistema muscolo-scheletrico e dal tessuto connettivo: spesso - artralgia lentamente progressiva senza segni clinici di artrite.

Complicazioni di natura generale e reazioni nel sito di iniezione: raramente - febbre, debolezza, aumento di peso.

Overdose

Con l'uso a lungo termine di alte dosi del farmaco, può svilupparsi ipotiroidismo subclinico e clinico, nonché un aumento delle dimensioni della ghiandola tiroidea a causa di un aumento dei livelli di TSH. Ciò può essere evitato riducendo la dose del farmaco fino al raggiungimento dello stato di eutiroidismo o, se necessario, prescrivendo anche farmaci a base di levotiroxina sodica. Di norma, dopo l'interruzione del farmaco Tyrozol, si osserva un ripristino spontaneo della funzione tiroidea. Dosi molto elevate di tiamazolo (circa 120 mg / die) possono provocare effetti mielotossici. Tali dosi del farmaco devono essere utilizzate solo per indicazioni speciali (forme gravi della malattia, crisi tireotossica).

Trattamento: sospensione del farmaco, lavanda gastrica, terapia sintomatica, se necessario, passaggio a un altro gruppo di farmaci antitiroidei.

Interazioni farmacologiche

Quando si prescrive il farmaco dopo l'uso di agenti di contrasto a raggi X contenenti iodio in una dose elevata, l'effetto del tiamazolo può essere indebolito.

La mancanza di iodio aumenta l'effetto del tiamazolo.

Nei pazienti che assumono tiamazolo per il trattamento della tireotossicosi, dopo aver raggiunto lo stato eutiroideo, ad es. normalizzazione del contenuto di ormoni tiroidei nel siero del sangue, può essere necessario ridurre le dosi di glicosidi cardiaci (digossina e digitossina), aminofillina e anche aumentare le dosi di warfarin e altri derivati \u200b\u200bcumarinici e indandione (interazione farmacodinamica).

Preparati di litio, beta-bloccanti, reserpina, amiodarone aumentano l'effetto del tiamazolo (è necessario un aggiustamento della dose).

Con l'uso simultaneo di sulfonamidi, metamizolo sodico e farmaci mielotossici, aumenta il rischio di sviluppare leucopenia.

Il leucogeno e se usati contemporaneamente al tiamazolo riducono il rischio di sviluppare leucopenia.

La gentamicina potenzia l'effetto antitiroideo del tiamazolo.

Non sono disponibili dati sull'effetto di altri farmaci sulla farmacocinetica e farmacodinamica del farmaco. Tuttavia, va tenuto presente che con la tireotossicosi, il metabolismo e l'eliminazione delle sostanze vengono accelerati. Pertanto, in alcuni casi, è necessario modificare la dose di altri farmaci.

istruzioni speciali

Per i pazienti con un aumento significativo della ghiandola tiroidea, che restringe il lume della trachea, Tyrozol viene prescritto per un breve periodo in combinazione con levotiroxina di sodio, perché con un uso prolungato è possibile aumentare il gozzo e ancor più la compressione della trachea. È necessario effettuare un attento monitoraggio del paziente (monitoraggio del livello di TSH e del lume tracheale).

Durante il periodo di trattamento farmacologico, è necessario un monitoraggio regolare del quadro del sangue periferico.

I derivati \u200b\u200bdel tiamazolo e della tiourea possono ridurre la sensibilità del tessuto tiroideo alla radioterapia.

Se durante il trattamento con il farmaco compaiono improvvisamente mal di gola, difficoltà a deglutire, febbre, segni di stomatite o foruncolosi (possibili sintomi di agranulocitosi), interrompere l'assunzione del farmaco e consultare immediatamente un medico.

Quando durante il trattamento compaiono emorragia sottocutanea o sanguinamento di origine sconosciuta, eruzione cutanea generalizzata e prurito, nausea o vomito persistenti, ittero, forte dolore nella regione epigastrica e grave debolezza, il farmaco deve essere sospeso.

In caso di interruzione anticipata del trattamento, è possibile una ricaduta della malattia.

La comparsa o il peggioramento del decorso dell'oftalmopatia endocrina non è un effetto collaterale del trattamento con Tyrozol somministrato correttamente.

In rari casi, dopo la fine del trattamento, può verificarsi ipotiroidismo tardivo, che non è un effetto collaterale del farmaco, ma è associato a processi infiammatori e distruttivi nel tessuto tiroideo che si verificano nell'ambito della malattia sottostante.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi

Il tiamazolo non influisce sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi.

Gravidanza e allattamento

La mancanza di trattamento per l'ipertiroidismo durante la gravidanza può portare a gravi complicazioni come parto prematuro e malformazioni fetali. L'ipotiroidismo causato dal trattamento con dosi inadeguate di tiamazolo può portare ad aborto spontaneo.

Il tiamazolo attraversa la barriera placentare e nel sangue fetale può raggiungere la stessa concentrazione della madre. A questo proposito, durante la gravidanza, il farmaco deve essere prescritto solo dopo una valutazione completa dei benefici e dei rischi del suo utilizzo, nella dose minima efficace (fino a 10 mg / giorno) e senza l'uso aggiuntivo di levotiroxina sodica.

Durante l'allattamento, se necessario, si può continuare il trattamento della tireotossicosi con Tyrozol. Perché il tiamazolo penetra nel latte materno e può raggiungere una concentrazione in esso corrispondente al livello nel sangue della madre; in un neonato può svilupparsi ipotiroidismo. È necessario monitorare regolarmente la funzione della ghiandola tiroidea nei neonati.

Uso nell'infanzia

Per violazioni della funzionalità epatica

quando insufficienza epatica il farmaco viene prescritto nella dose minima efficace sotto stretto controllo medico.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Il farmaco è disponibile su prescrizione.

RUS-CIS / TНYR / 0718/0004

Condizioni e periodi di conservazione

Il farmaco deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini, in un luogo asciutto a una temperatura non superiore a 25 ° C. Il periodo di validità è di 4 anni.