Beta blokatori. Darbības mehānisms un klasifikācija

Beta blokatoru grupas preparāti rada lielu interesi to pārsteidzošās efektivitātes dēļ. Tos lieto sirds išēmisko slimību, sirds mazspējas un noteiktu sirdsdarbības traucējumu gadījumos.

Bieži vien ārsti tos izraksta par sirds ritma patoloģiskām izmaiņām. Beta blokatori ir zāles, kas noteiktā laika posmā bloķē dažāda veida (β1-, β2-, β3-) adrenerģiskos receptorus. Šo vielu nozīmi diez vai var pārvērtēt. Tās tiek uzskatītas par viena veida zāļu kategoriju kardioloģijā, kuru izstrādei tika piešķirta Nobela prēmija medicīnā.

Ir selektīvi un neselektīvi beta blokatori. No uzziņu grāmatām jūs varat uzzināt, ka selektivitāte ir spēja bloķēt tikai β1-adrenerģiskos receptorus. Svarīgi atzīmēt, ka tas neietekmē β2-adrenerģiskos receptorus. Šajā rakstā ir pamatinformācija par šīm vielām. Šeit jūs varat atrast detalizētu to klasifikāciju, kā arī narkotikas un to iedarbību uz ķermeni. Kas tad ir selektīvie un neselektīvie beta blokatori?

Beta blokatoru klasifikācija ir diezgan vienkārša. Kā minēts iepriekš, visas zāles tiek klasificētas divās galvenajās grupās: neselektīvie un selektīvie beta blokatori.

Neselektīvie blokatori

Neselektīvie beta blokatori ir zāles, kas selektīvi nebloķē beta adrenerģiskos receptorus. Turklāt tiem ir spēcīga antiangināla, hipotensīva, antiaritmiska un membrānu stabilizējoša iedarbība.

Neselektīvo blokatoru grupā ietilpst šādas zāles:

• Propranolols (zāles ar līdzīgu aktīvo vielu: Inderal, Obzidan);
• Bopindolols (Sandinorm);
• Levobunolols (Vistagen);
• Nadolols (Korgarde);
• Obunols;
• Oksprenolols (Coretal, Trazicor);
• Pindolols;
• Sotalols;
• Thymozol (Arutimol).

Šāda veida β-blokatoru antianginālā iedarbība ir tāda, ka tie spēj normalizēt sirdsdarbību. Turklāt miokarda kontraktilitāte samazinās, kas pakāpeniski noved pie tā nepieciešamības samazināšanās pēc skābekļa porcijām. Tādējādi ievērojami uzlabojas sirds apgāde ar sirdi.

Šis efekts ir saistīts ar perifēro asinsvadu simpātiskās stimulācijas palēnināšanos un renīna-angiotenzīna sistēmas aktivitātes kavēšanu. Turklāt tajā pašā laikā tiek samazināta kopējā perifēro asinsvadu pretestība un samazināta sirds izvade.

Neselektīvs bloķētājs Inderal

Bet šo vielu antiaritmiskais efekts ir izskaidrojams aritmogēno faktoru noņemšanu. Dažās šo zāļu kategorijās ir tā sauktā raksturīgā simpatomimētiskā darbība. Citiem vārdiem sakot, tiem ir spēcīga stimulējoša iedarbība uz beta-adrenerģiskajiem receptoriem.

Šīs zāles nesamazina vai tikai nedaudz pazemina jūsu sirdsdarbības ātrumu miera stāvoklī. Turklāt tie neļauj palielināties pēdējiem fiziskās slodzes laikā vai adrenerģisko agonistu ietekmē.

Kardioselektīvās zāles

Izšķir šādus kardioselektīvos beta blokatorus:

• Ormidols;
• Princese;
• Atenols;
• Betacard;
• Blokijs;
• Katenols;
• Catenolol;
• Hipotēns;
• Myocord;
• Normitens;
• Prenormins;
• Telvodins;
• Tenolols;
• Tenzors;
• Velorins;
• Falitonsin.

Kā jūs zināt, cilvēka ķermeņa audu struktūrās ir noteikti receptori, kas reaģē uz hormoniem adrenalīnu un norepinefrīnu. Pašlaik ir α1-, α2-, β1-, β2-adrenerģiskie receptori. Nesen tika aprakstīti β3-adrenerģiskie receptori.

Adrenerģisko receptoru atrašanās vietu un nozīmi var attēlot šādi:

• α1 - atrodas ķermeņa traukos (artērijās, vēnās un kapilāros), aktīva stimulācija izraisa to spazmu un strauju asinsspiediena paaugstināšanos;
• α2 - tiek uzskatīti par “negatīvas atgriezeniskās saites cilpu” ķermeņa audu darba spēju regulēšanas sistēmai - tas liek domāt, ka to stimulēšana var izraisīt tūlītēju asinsspiediena pazemināšanos;
• β1 - atrodas sirds muskulī, un to stimulēšana palielina sirdsdarbības ātrumu, kā arī palielina miokarda skābekļa patēriņu;
• β2 - ievietots nierēs, stimulācija provocē bronhu spazmas noņemšanu.

Kardioselektīvie β-blokatori ir aktīvi pret β1-adrenerģiskajiem receptoriem. Bet neselektīvi tie vienādi bloķē β1 un β2. Sirdī pēdējo attiecība ir 4: 1.

Citiem vārdiem sakot, šī sirds un asinsvadu sistēmas orgāna stimulēšana ar enerģiju galvenokārt notiek caur β1. Strauji palielinoties beta blokatoru devai, to specifika pakāpeniski tiek samazināta līdz minimumam. Tikai tad selektīvās zāles bloķē abus receptorus.

Ir svarīgi ņemt vērā, ka jebkurš selektīvs vai neselektīvs beta blokatori vienlīdz pazeminās asinsspiedienu.

Tomēr tajā pašā laikā kardioselektīviem beta blokatoriem ir daudz mazāk blakusparādību. Tieši šī iemesla dēļ ir daudz ieteicams tos lietot dažādām vienlaicīgām slimībām.

Tādējādi tie, visticamāk, provocē bronhu spazmas. Tas ir saistīts ar faktu, ka viņu darbība neietekmēs β2-adrenerģiskos receptorus, kas atrodas iespaidīgajā elpošanas sistēmas daļā - plaušās.

Ir vērts atzīmēt, ka selektīvie adrenerģiskie blokatori ir daudz vājāki nekā neselektīvie. Turklāt tie palielina perifēro asinsvadu pretestību. Pateicoties šai unikālajai īpašībai, šīs zāles tiek parakstītas kardiologu pacientiem ar nopietniem perifērās asinsrites traucējumiem. Tas galvenokārt attiecas uz pacientiem ar pārtrauktu klaudikāciju.

Jums noteikti jāpievērš uzmanība faktam, ka narkotika ar nosaukumu Carvedilol neietilpst kardioselektīvo zāļu kategorijā.

Tikai daži cilvēki to zina, bet reti to izraksta, lai pazeminātu asinsspiedienu un likvidētu aritmijas. To parasti lieto sirds mazspējas ārstēšanai.

Jaunākās paaudzes beta blokatori

Pašlaik pastāv trīs galvenās šādu zāļu paaudzes. Protams, ir vēlams lietot tieši jaunākās (jaunās) paaudzes zāles. Ieteicams tos lietot trīs reizes dienā.

Karvedilols 25 mg

Turklāt mēs nedrīkstam aizmirst, ka tie ir tieši saistīti tikai ar minimālu nevēlamo blakusparādību daudzumu. Novatoriskas zāles ir Carvedilol un Celiprolol. Kā minēts iepriekš, tos diezgan veiksmīgi izmanto dažādu sirds muskuļa slimību ārstēšanai.

Ilgstošas \u200b\u200bdarbības neselektīvās zāles ir šādas:

• Bopindolols;
• Nadolols;
• Penbutolols;
• Sotalols.

Bet selektīvās ilgstošās darbības medikamentos ietilpst:

• Atenolols;
• Betaksolols;
• Epanolols.

Novērojot izvēlēto zāļu zemo efektivitāti, ir svarīgi pārskatīt izrakstītos medikamentus.

Ja nepieciešams, jums jāsazinās ar savu ārstu, lai viņš varētu uzņemt jaunas zāles. Būtība ir tāda, ka bieži vien līdzekļiem vienkārši nav vēlamās ietekmes uz pacienta ķermeni.

Pašlaik arvien biežāk priekšroka tiek dota tām zālēm, kuru darbība ir precīzi pagarinājusies. To sastāvā ir aktīvās sastāvdaļas, kuras izdalās pakāpeniski, iespaidīgā laika posmā, gludi ietekmējot kardiologa pacienta veselību.

Zāles var būt ļoti efektīvas, taču šis vai tas pacients vienkārši nav uzņēmīgs pret tām. Šajā gadījumā viss ir ļoti individuāls un atkarīgs no noteiktām pacienta veselības īpašībām.

Tieši šī iemesla dēļ ārstēšana jāveic precīzi un ar īpašu rūpīgumu. Ir ļoti svarīgi pievērst uzmanību visām cilvēka ķermeņa individuālajām īpašībām.

Kontrindikācijas lietošanai

Tieši tāpēc, ka beta blokatoriem ir iespēja kaut kā ietekmēt dažādus orgānus un sistēmas (ne vienmēr pozitīvā veidā), to lietošana nav vēlama un pat ir kontrindicēta dažām vienlaicīgām ķermeņa kaites.

Dažādas nelabvēlīgas ietekmes un lietošanas aizliegumi ir tieši saistīti ar beta-adrenerģisko receptoru klātbūtni daudzos cilvēka ķermeņa orgānos un struktūrās.

Kontrindikācijas medikamentu lietošanai ir:

• astma;
• asinsspiediena simptomātiska pazemināšanās;
• sirdsdarbības ātruma samazināšanās (ievērojams pacienta pulsa palēnināšanās);
• smaga dekompensēta sirds mazspēja.

Jums nevajadzētu patstāvīgi izvēlēties zāles no šīs sirdsdarbības narkotiku kategorijas. Ir svarīgi atcerēties, ka tas var nopietni kaitēt pacienta veselībai.

Kontrindikācijas var būt relatīvas (ja nozīmīgais ieguvums terapijas procesā pārsniedz kaitējumu un nevēlamo seku iespējamību):

• dažādas sirds un asinsvadu sistēmas orgānu slimības;
• hroniskas obstruktīvas elpošanas sistēmas slimības;
• personām ar sirds mazspēju un lēnu pulsu, lietošana nav vēlama, bet nav aizliegta;
• diabēts;
• īslaicīga apakšējo ekstremitāšu klibums.

Saistītie video

Kādus neselektīvos un selektīvos beta blokatorus (šīs grupas zāles) lieto sirds slimību ārstēšanai:

Slimībām, kad ir indicēta beta blokatoru lietošana, tie jālieto ļoti piesardzīgi. Tas jo īpaši attiecas uz sievietēm, kuras nēsā bērnu un baro bērnu ar krūti. Vēl viens svarīgs punkts ir pēkšņa izvēlētās zāles atcelšana: nekādā gadījumā nav ieteicams pēkšņi pārtraukt šīs vai šīs zāles dzeršanu. Pretējā gadījumā cilvēku sagaida negaidīta parādība, ko sauc par "abstinences sindromu".

Saturs

Darbība uz adrenalīna un norepinefrīna beta-adrenerģiskajiem receptoriem sirds un asinsvadu slimību gadījumā var izraisīt letālas sekas. Šajā situācijā zāles, kas apvienotas beta blokatoru (BAB) grupās, ne tikai atvieglo dzīvi, bet arī pagarina to. BAB priekšmeta apgūšana iemācīs labāk izprast savu ķermeni, vienlaikus atbrīvojoties no slimības.

Kas ir beta blokatori

Ar adrenerģiskiem blokatoriem (adrenolītiskiem līdzekļiem) saprot zāļu grupu, kurai ir vispārēja farmakoloģiska darbība - asinsvadu un sirds adrenalīna receptoru neitralizēšana. Medikamenti "izslēdz" receptorus, kas reaģē uz adrenalīnu un norepinefrīnu, un bloķē šādas darbības:

• asas asinsvadu lūmena sašaurināšanās;
• paaugstināts asinsspiediens;
• antialerģiska iedarbība;
• bronhodilatatora darbība (bronhu lūmena paplašināšanās);
• paaugstināts glikozes līmenis asinīs (hipoglikēmiskais efekts).

Zāles ietekmē β2-adrenerģiskos receptorus un β1-adrenerģiskos receptorus, radot pretēju efektu adrenalīnam un norepinefrīnam. Viņi paplašina asinsvadus, pazemina asinsspiedienu, sašaurina bronhu lūmenu un samazina cukura līmeni asinīs. Kad tiek aktivizēti beta1-adrenerģiskie receptori, palielinās sirds kontrakciju biežums un stiprums, un koronārās artērijas paplašinās.

Sakarā ar iedarbību uz β1-adrenerģiskajiem receptoriem uzlabojas sirds vadītspēja, aknās tiek sadalīts glikogēns un palielinās enerģijas veidošanās. Kad beta2-adrenerģiskie receptori ir satraukti, asinsvadu sienas un bronhu muskuļi atslābinās, tiek paātrināta insulīna sintēze un tauku sadalīšanās aknās. Beta-adrenerģisko receptoru stimulēšana ar kateholamīniem mobilizē visus ķermeņa spēkus.

Preparāti no beta-adrenerģisko receptoru blokatoru grupas samazina sirdsdarbības kontrakciju biežumu un spēku, pazemina asinsspiedienu un samazina skābekļa patēriņu sirdī. Beta blokatoru (BAB) darbības mehānisms ir saistīts ar šādām funkcijām:

1. Diastols tiek pagarināts - uzlabojot koronāro perfūziju, samazinās intrakardiālais diastoliskais spiediens.
2. Asins plūsma tiek pārdalīta no parasti ar asinīm piegādātiem apgabaliem uz išēmiskām zonām, kas palielina fizisko slodzi.
3. Antiaritmiskā darbība sastāv no aritmogēnas un kardiotoksiskas iedarbības nomākšanas, novēršot kalcija jonu uzkrāšanos sirds šūnās, kas var pasliktināt enerģijas metabolismu miokardā.

Ārstnieciskas īpašības

Neselektīvi un kardioselektīvi beta blokatori spēj inhibēt vienu vai vairākus receptorus. Viņiem ir pretēja vazokonstriktora, hipertensīva, antialerģiska, bronhodilatējoša un hiperglikēmiska iedarbība. Kad adrenalīns adrenerģisko blokatoru ietekmē saistās ar adrenerģiskiem receptoriem, notiek stimulācija, palielinās simpatomimētiska iekšējā aktivitāte. Atkarībā no beta blokatoru veida tiek izdalītas to īpašības:

1. Neselektīvi beta-1,2-adrenoblokatori: samazina perifēro asinsvadu pretestību, miokarda kontraktilitāti. Sakarā ar šīs grupas narkotikām tiek novērsta aritmija, renīna veidošanās caur nierēm un samazināts spiediens. Sākotnējās ārstēšanas stadijās asinsvadu tonuss palielinās, bet pēc tam tas pazeminās līdz normālam. Beta-1,2-adrenerģiskie blokatori kavē trombocītu adhēziju, asins recekļu veidošanos, palielina miometrija saraušanos un aktivizē gremošanas trakta kustīgumu. Sirds išēmiskās slimības gadījumā adrenerģisko receptoru blokatori uzlabo fizisko slodzi. Sievietēm neselektīvie beta blokatori palielina dzemdes kontraktilitāti, samazina asins zudumu dzemdību laikā vai pēc operācijas un pazemina acs iekšējo spiedienu, kas ļauj tos lietot glaukomas gadījumā.
2. Selektīvie (kardioselektīvie) beta1 blokatori - samazina sinusa mezgla automātismu, samazina sirds muskuļa uzbudināmību un kontraktilitāti. Tie samazina miokarda skābekļa patēriņu, nomāc norepinefrīna un adrenalīna iedarbību stresa apstākļos. Sakarā ar to tiek novērsta ortostatiska tahikardija, samazināta mirstība no sirds mazspējas. Tas uzlabo dzīves kvalitāti cilvēkiem ar išēmiju, dilatētu kardiomiopātiju pēc insulta vai sirdslēkmes. Beta1 blokatori novērš kapilāru lūmena sašaurināšanos, bronhiālā astmā tie samazina bronhu spazmas risku, cukura diabēta gadījumā novērš hipoglikēmijas risku.
3. Alfa un beta blokatori - samazina holesterīna un triglicerīdu līmeni, normalizē lipīdu profilu. Sakarā ar to paplašinās asinsvadi, samazinās sirds pēcapgāde un nieru asins plūsma nemainās. Alfa-beta blokatori uzlabo miokarda kontraktilitāti, palīdz asinīm pēc saraušanās nepalikt kreisajā kambara, bet pilnībā pāriet aortā. Tas noved pie sirds lieluma samazināšanās, tās deformācijas pakāpes samazināšanās. Sirds mazspējas gadījumā zāles samazina išēmiskus lēkmes, normalizē sirds indeksu un samazina mirstību no koronāro artēriju slimības vai dilatacinola kardiomiopātijas.

Klasifikācija

Lai saprastu, kā darbojas narkotikas, ir noderīga beta blokatoru klasifikācija. Tos iedala neselektīvos, selektīvos. Katra grupa ir sadalīta vēl divās pasugās - ar vai bez iekšējās simpatomimētiskās aktivitātes. Pateicoties šādai sarežģītai klasifikācijai, ārstiem nav šaubu par zāļu izvēli, kas ir optimāla konkrētam pacientam.

Preferenciāli iedarbojoties uz beta-1 un beta-2-adrenerģiskajiem receptoriem

Pēc ietekmes veida uz receptoriem izšķir selektīvos beta blokatorus un neselektīvos beta blokatorus. Bijušie darbojas tikai uz sirds receptoriem, tāpēc tos sauc arī par kardioselektīviem. Neselektīvās zāles ietekmē jebkuru receptoru. Neselektīvie beta-1,2 blokatori ir Bopindolols, Metipranolols, Oksprenols, Sotalols, Timolols. Selektīvie beta-1 blokatori ir Bisoprolol, Metoprolol, Atenolol, Tilinolol, Esmolol. Alfa-beta blokatori ietver Proxodalol, Carvedilol, Labetalol.

Pēc spējas izšķīst lipīdos vai ūdenī

Beta blokatorus iedala lipofīlos, hidrofilos, lipohidrofilos. Taukos šķīstošie ir Metoprolol, Propranolol, Pindolol, Oxprenol, hidrofilie - Atenolol, Nadolol. Lipofīlās zāles labi uzsūcas kuņģa-zarnu traktā, metabolizējas aknās. Nieru mazspējas gadījumā tie neuzkrājas, tāpēc notiek biotransformācija. Lipohidrofilās vai amfofilās zāles satur acebutalolu, bisoprololu, Pindololu, Celiprololu.

Beta-adrenerģisko receptoru hidrofīlie blokatori sliktāk uzsūcas gremošanas traktā, tiem ir ilgs pussabrukšanas periods un izdalās caur nierēm. Tos ieteicams lietot pacientiem ar aknu mazspēju, jo tos izvada caur nierēm.

Pēc paaudzēm

Starp beta blokatoriem izšķir pirmās, otrās un trešās paaudzes narkotikas. Mūsdienu narkotikām ir vairāk priekšrocību, to efektivitāte ir augstāka, un ir mazāk kaitīgu blakusparādību. Pirmās paaudzes medikamentos ietilpst Propranolols (daļa no Anaprilīna), Timolols, Pindolols, Sotalols, Alprenols. Otrās paaudzes fondi - Atenolol, Bisoprolol (Concor daļa), Metoprolol, Betaxolol (Lokren tabletes).

Trešās paaudzes beta blokatoriem papildus ir vazodilatējoša iedarbība (atslābina asinsvadus), to skaitā Nebivolol, Carvedilol, Labetalol. Pirmais palielina slāpekļa oksīda ražošanu, kas regulē asinsvadu relaksāciju. Karvedilols papildus bloķē alfa-adrenerģiskos receptorus un palielina slāpekļa oksīda ražošanu, savukārt Labetalols iedarbojas gan uz alfa, gan uz beta-adrenerģiskiem receptoriem.

Beta blokatoru saraksts

Tikai ārsts var izvēlēties pareizo narkotiku. Viņš arī izraksta zāļu devu un lietošanas biežumu. Zināmo beta blokatoru saraksts:

1. Selektīvie beta blokatori

Šie fondi selektīvi iedarbojas uz sirds un asinsvadu receptoriem, tāpēc tos izmanto tikai kardioloģijā.

1.1. Bez raksturīgas simpatomimētiskas aktivitātes

1.2 Ar raksturīgu simpatomimētisku darbību

2. Neselektīvi beta blokatori

Šīm zālēm nav selektīva efekta, tās pazemina arteriālo un acs iekšējo spiedienu.

2.1. Bez raksturīgas simpatomimētiskas aktivitātes

2.2 Ar raksturīgu simpatomimētisku darbību

3. Beta blokatori ar vazodilatējošām īpašībām

Augsta asinsspiediena problēmu risināšanai tiek izmantoti adrenerģisko receptoru blokatori ar vazodilatējošām īpašībām. Viņi sašaurina asinsvadus un normalizē sirds darbu.

3.1. Bez raksturīgas simpatomimētiskas aktivitātes

3.2 Ar raksturīgu simpatomimētisku darbību

4. BAB ilgstošas \u200b\u200bdarbības

Lipofīlie beta blokatori - ilgstošas \u200b\u200bdarbības medikamenti darbojas ilgāk nekā antihipertensīvie analogi, tāpēc tie tiek izrakstīti mazākā devā un retāk. Tajos ietilpst metoprolols, kas atrodas Egilok Retard, Corvitol, Emzok tabletēs.

5. Īpaši īslaicīgas darbības adrenerģiskie blokatori

Kardioselektīvie beta blokatori - īpaši īslaicīgas darbības medikamenti ir darba laiks līdz pusstundai. Tajos ietilpst esmolols, kas ir atrodams Breviblok, Esmolol.

Lietošanas indikācijas

Ir vairāki patoloģiski stāvokļi, kurus var ārstēt ar beta blokatoriem. Lēmumu par iecelšanu pieņem ārstējošais ārsts, pamatojoties uz šādām diagnozēm:

1. Exertional stenokardija un sinusa tahikardija. Beta blokatori bieži ir visefektīvākais līdzeklis uzbrukumu novēršanai un piepūles stenokardijas ārstēšanai. Aktīvā viela uzkrājas ķermeņa audos, nodrošinot atbalstu sirds muskuļiem, kas samazina miokarda infarkta atkārtošanās risku. Zāļu uzkrāšanās spēja ļauj uz laiku samazināt devu. Vienlaicīgi ar sinusa tahikardijas klātbūtni palielinās BAB uzņemšanas iespējamība ar stenokardiju.
2. Miokarda infarkts. BAB lietošana miokarda infarkta gadījumā noved pie sirds muskuļa nekrozes sektora ierobežošanas. Tas noved pie mirstības samazināšanās, sirdsdarbības apstāšanās un miokarda infarkta atkārtošanās riska samazināšanās. Ieteicams lietot kardioselektīvās zāles. Pieteikumu ir atļauts sākt nekavējoties pacienta uzņemšanas laikā slimnīcā. Ilgums - 1 gads pēc miokarda infarkta.
3. Sirdskaite. BAB izmantošanas perspektīvas sirds mazspējas ārstēšanā joprojām tiek pētītas. Pašlaik kardiologi atļauj lietot narkotikas, ja šo diagnozi apvieno ar stenokardiju, arteriālo hipertensiju, ritma traucējumiem, priekškambaru mirdzēšanas tahisistoloģisko formu.
4. Arteriālā hipertensija. Jaunieši ar aktīvu dzīvesveidu bieži piedzīvo hipertensiju. Šajos gadījumos BAB var izrakstīt pēc ārsta receptes. Papildu indikācija iecelšanai ir galvenās diagnozes (hipertensijas) kombinācija ar ritma traucējumiem, piepūles stenokardiju un pēc miokarda infarkta. BAB uzņemšanas pamatā ir hipertensijas attīstība hipertensijā ar kreisā kambara hipertrofiju.
5. Sirds ritma patoloģijas ietver tādas novirzes kā supraventrikulāras aritmijas, priekškambaru plandīšanās un fibrilācija, kā arī sinusa tahikardija. Šo slimību ārstēšanai veiksmīgi tiek izmantotas zāles no BAB grupas. Mazāk izteikts efekts tiek novērots ventrikulārā ritma traucējumu ārstēšanā. Kombinācijā ar kālija zālēm BAB veiksmīgi lieto aritmiju ārstēšanai, ko izraisa glikozīdu intoksikācija.

Pieteikšanās pazīmes un uzņemšanas noteikumi

Kad ārsts izlemj par beta blokatoru iecelšanu, pacientam jāinformē ārsts par tādu diagnožu klātbūtni kā emfizēma, bradikardija, astma un aritmija. Svarīgs apstāklis \u200b\u200bir grūtniecība vai aizdomas par to. BAB tiek ņemti vienlaikus ar ēdienu vai tūlīt pēc ēdienreizes beigām, jo \u200b\u200bēdiens samazina blakusparādību smagumu. Terapijas devu, režīmu un ilgumu nosaka ārstējošais kardiologs.

Ārstēšanas laikā ieteicams rūpīgi novērot pulsu. Kad biežums samazinās zem noteiktā līmeņa (to nosaka, izrakstot ārstēšanas shēmu), par to jāinformē ārsts. Turklāt terapijas efektivitātes nosacījums ir ārsta novērošana zāļu lietošanas laikā (speciālists, atkarībā no individuālajiem rādītājiem, var pielāgot devu). Jūs nevarat patstāvīgi atcelt BAB uzņemšanu, pretējā gadījumā saasināsies blakusparādības.

Beta blokatoru blakusparādības un kontrindikācijas

BAB iecelšana ir kontrindicēta hipotensijas un bradikardijas, bronhiālās astmas, dekompensētas sirds mazspējas, kardiogēna šoka, plaušu edēmas, insulīnatkarīgā cukura diabēta gadījumā. Relatīvās kontrindikācijas ietver šādus nosacījumus:

• obstruktīvas plaušu slimības hroniska forma, ja nav bronhospastiskas aktivitātes;
• perifēro asinsvadu slimība;
• īslaicīga apakšējo ekstremitāšu klibums.

BAB ietekmes uz cilvēka ķermeni iezīmes var izraisīt vairākas dažādas smaguma blakusparādības. Pacienti var izjust šādas parādības:

• bezmiegs;
• vājums;
• galvassāpes;
• elpošanas traucējumi;
• sirds išēmiskās slimības saasināšanās;
• zarnu darbības traucējumi;
• mitrālā vārstuļa prolapss;
• reibonis;
• depresija;
• miegainība;
• nogurums;
• halucinācijas;
• murgi;
• palēninot reakciju;
• trauksme;
• konjunktivīts;
• troksnis ausīs;
• krampji;
• reino fenomens (patoloģija);
• bradikardija;
• psihoemocionālie traucējumi;
• kaulu smadzeņu hematopoēzes apspiešana;
• sirdskaite;
• sirdsklauves;
• hipotensija;
• atrioventrikulārā blokāde;
• vaskulīts;
• agranulocitoze;
• trombocitopēnija;
• muskuļu un locītavu sāpes
• sāpes krūtīs;
• slikta dūša un vemšana;
• aknu disfunkcija;
• sāpes vēderā;
• meteorisms;
• balsenes vai bronhu spazmas;
• aizdusa;
• ādas alerģijas (nieze, apsārtums, izsitumi);
• ekstremitāšu saaukstēšanās;
• svīšana;
• baldness;
• muskuļu vājums;
• samazināts libido;
• fermentu aktivitātes, glikozes un bilirubīna līmeņa pazemināšanās vai palielināšanās;
• peironija slimība.

Izdalīšanās sindroms un kā no tā izvairīties

Ilgstoši ārstējot lielas BAB devas, pēkšņa terapijas pārtraukšana var izraisīt abstinences sindromu. Smagi simptomi izpaužas kambara ritma traucējumu, stenokardijas un miokarda infarkta formā. Vieglas sekas izpaužas kā asinsspiediena paaugstināšanās un tahikardija. Izdalīšanās sindroms attīstās dažu dienu laikā pēc terapijas kursa. Lai novērstu šo iznākumu, jums jāievēro noteikumi:

1. BAB lietošana ir jāpārtrauc lēnām, 2 nedēļu laikā, pakāpeniski samazinot nākamās devas devu.
2. Pakāpeniskas izņemšanas laikā un pēc pilnīgas uzņemšanas pārtraukšanas ir svarīgi krasi samazināt fiziskās aktivitātes un palielināt nitrātu (pēc vienošanās ar ārstu) un citu antiangiālu zāļu uzņemšanu. Šajā periodā ir svarīgi ierobežot tādu zāļu uzņemšanu, kas samazina asinsspiedienu.

Video

Vai tekstā atradāt kļūdu?
Atlasiet to, nospiediet Ctrl + Enter un mēs to izlabosim!

Beta blokatori ir farmaceitisko līdzekļu grupa ar izteiktu spēju kavēt adrenalīna iedarbību uz īpašiem receptoriem, kas, satraukti, izraisa asinsvadu stenozi (sašaurināšanos), sirdsdarbības paātrināšanos un netiešu asinsspiediena paaugstināšanos. Saukti arī par B blokatoriem, beta blokatoriem.

Šīs grupas zāles ir bīstamas, ja tās lieto nepareizi, izraisa daudz blakusparādību, ieskaitot priekšlaicīgas nāves risku no sirds mazspējas, pēkšņa muskuļu orgāna apstāšanās (asistolija).

Neliela kombinācija ar narkotikām no citām farmaceitiskām grupām (kalcija, kālija kanālu blokatori utt.) Tikai palielina negatīva iznākuma iespējamību.

Šī iemesla dēļ ārstēšanas iecelšanu veic tikai kardiologs pēc pilnīgas diagnozes noteikšanas un pašreizējā stāvokļa noskaidrošanas.

Ir vairāki galvenie efekti, kuriem ir liela loma un kuri nosaka beta blokatoru lietošanas efektivitāti.

Sirdsdarbības ātruma palielināšana ir bioķīmisks process. Kaut kādā veidā to provocē iedarbība uz īpašiem receptoriem, kas atrodas sirds muskulī, virsnieru garozas hormoniem, no kuriem galvenais ir adrenalīns.

Parasti tieši viņš kļūst par sinusa tahikardijas un citu supraventrikulāru formu, tā saukto "nebīstamo" (runājot nosacīti) aritmiju vaininieku.

Jebkuras paaudzes B blokatoru darbības mehānisms veicina šī procesa nomākšanu bioķīmiskajā līmenī, kā dēļ asinsvadu tonusa palielināšanās nenotiek, sirdsdarbības ātrums pazeminās, pārvietojas normas robežās, asinsspiediena līmenis paaugstinās (kas var būt bīstams, piemēram, cilvēkiem ar atbilstošiem indikatoriem). AD, tā saucamā normotonika).

Vispārējo pozitīvo ietekmi, kas nosaka plašu beta blokatoru izmantošanu, var apkopot šādi:

• Asinsvadu paplašināšanās. Sakarā ar to tiek atvieglota asins plūsma, ātrums tiek normalizēts, un samazinās artēriju sienu pretestība. Tas netieši palīdz samazināt asinsspiedienu pacientiem.
• Pazemināta sirdsdarbība. Ir arī antiaritmisks efekts. Lielākā mērā tas redzams lietošanas piemērā cilvēkiem ar supraventrikulāru tahikardiju.
• Hipoglikēmiskā profilaktiskā iedarbība. Tas ir, beta blokatoru grupas zāles neizlabo cukura koncentrāciju asinīs, bet novērš šāda stāvokļa attīstību.
• Asinsspiediena pazemināšanās. Uz pieņemamiem numuriem. Šis efekts ne vienmēr ir vēlams, jo līdzekļus ļoti piesardzīgi izmanto pacientiem ar zemu asinsspiedienu vai tos vispār neizraksta.

Pastāv viena nevēlama iedarbība, kas vienmēr pastāv neatkarīgi no medikamenta veida. Tas ir bronhu lūmena sašaurināšanās. Šis efekts ir īpaši bīstams pacientiem ar elpošanas sistēmas slimībām.

Klasifikācija

Zāles var klasificēt pēc bāzu grupas. Daudzām metodēm nav nozīmes parastajiem pacientiem, un tās ir diezgan saprotamas ārstiem un farmaceitiem, pamatojoties uz farmakokinētiku un iedarbības uz ķermeni īpašībām.

Galvenā vārdu klasifikācijas metode ir atkarīga no dominējošās ietekmes uz sirds un asinsvadu un citām sistēmām. Attiecīgi tiek izdalītas trīs grupas.

Sirds neselektīvie beta-2 adrenoblokatori (1. paaudze)

Viņiem ir visplašākā piemērošanas joma, tomēr tas ļoti būtiski ietekmē arī kontrindikāciju un bīstamo blakusparādību skaitu.

Neselektīvo zāļu tipiska iezīme ir spēja vienlaikus rīkoties abiem adrenerģisko receptoru veidiem: beta-1 un beta-2.

• Pirmais atrodas sirds muskulī, tāpēc līdzekļus sauc par kardioselektīviem.
• Otrais ir lokalizēts dzemdē, bronhos, asinsvados un arī sirds struktūrās.

Šī iemesla dēļ kardioelektīvās zāles bez farmaceitiskās selektivitātes vienlaicīgi iedarbojas uz visām ķermeņa sistēmām tik tiešā veidā.

Nevar apgalvot, ka daži ir labāki, citi - sliktāki. Visām zālēm ir sava piemērošanas joma, tāpēc tās novērtē, pamatojoties uz konkrētu gadījumu.

Timolols

To neizmanto sirds un asinsvadu patoloģiju ārstēšanai, kas nepadara to mazāku.

Formāli neselektīvās, šīm zālēm piemīt spēja viegli pazemināt spiediena līmeni, kas padara to par ideālu vairāku glaukomas formu (acu slimība, kurā palielinās tonometriskie parametri) ārstēšanai.

Tās tiek uzskatītas par dzīvībai svarīgām zālēm un ir iekļautas attiecīgajā sarakstā. Lieto pilienos.

Nadolols

Mīksts, kardioelektīvs beta-2 adrenoreceptoru blokators, ko lieto hipertensijas sākuma stadijās, ar grūtībām koriģē novārtā atstātās formas, tāpēc apšaubāmās darbības dēļ to praktiski neizraksta.

Galvenā Nadolol lietošanas joma ir. To uzskata par diezgan vecu narkotiku, to lieto piesardzīgi ar asinsvadu problēmām.

Propranolols

Ir izteikta ietekme. Ietekme galvenokārt ir sirds.

Medikaments spēj samazināt sirdsdarbības biežumu, samazināt miokarda kontraktilitāti un ātri ietekmēt asinsspiediena līmeni.

Paradoksāli, bet, lai lietotu šādas zāles, jums jābūt labai veselībai, jo ar smagu sirds mazspēju, tendenci uz kritisku asinsspiediena pazemināšanos un kollaptoīdiem stāvokļiem medikamenti ir aizliegti.

Anaprilins

To plaši izmanto arteriālas hipertensijas, sirds slimību sistēmiskajā terapijā, nesamazinot miokarda kontraktilitāti.

Tas ir plaši pazīstams ar spēju kopumā ātri un efektīvi apturēt supraventrikulāru aritmiju lēkmes.

Tomēr tas var izraisīt asinsvadu strauju sašaurināšanos, tāpēc tas jālieto piesardzīgi.

Uzmanību:

Viskis

To lieto arteriālas hipertensijas ārstēšanai agrīnā stadijā, tai ir viegla farmakoloģiska aktivitāte.

Tas nedaudz samazina miokarda sirdsdarbības ātrumu un sūknēšanas funkciju, tāpēc to nevar izmantot pašā sirds traucējumu terapijā.

Bieži provocē bronhu spazmas, elpceļu sašaurināšanos. Tāpēc to gandrīz nekad neizraksta pacientiem, kuri cieš no plaušu slimībām (HOPS, astmas un citām).

Analogs - Pindolols. Identiski Wisken, un abos gadījumos sastāvs satur to pašu aktīvo vielu.

Neselektīvie beta blokatori (saīsināti BAB) satur daudz kontrindikāciju un ir ļoti bīstami, ja tos lieto nepareizi.

Turklāt tiem bieži ir izteikta, pat rupja ietekme. Tas prasa arī precīzu un stingru šīs grupas narkotiku dozēšanu.

Kardioselektīvie beta-1 adrenoblokatori (2. paaudze)

Beta-1 adrenoblokatori mērķtiecīgi iedarbojas uz tāda paša nosaukuma receptoriem sirdī, kas padara tos par šaura fokusa medikamentiem. Efektivitāte necieš, drīzāk pretēji.

Sākumā tie tiek uzskatīti par drošākiem, lai gan tos joprojām nevar uzņemt vienatnē. Īpaši kombinācijās.

Lielākā mērā to lieto akūtu stāvokļu atvieglošanai, kas saistīti ar sirds ritma pārkāpumu.

Efektīvi novērš dažādas novirzes, ne tikai supraventrikulārā tipa. Dažos gadījumos to lieto paralēli Amiodarone, kas tiek uzskatīts par galveno sirdsdarbības traucējumu ārstēšanā un pieder citai grupai.

Tas nav piemērots pastāvīgai lietošanai, jo to ir samērā grūti panest un tas izraisa “blakusparādības”.

Nodrošina ātru vēlamo rezultātu. Labvēlīgais efekts parādās pēc stundas vai mazāk.

Biopieejamība ir atkarīga arī no organisma individuālajām īpašībām, pašreizējām pacienta ķermeņa funkcionālām īpašībām.

Kardioselektīvs beta blokators sistemātiskai ievadīšanai. Atšķirībā no Metoprolola, tas sāk darboties pēc 12 stundām, bet efekts saglabājas ilgāk.

Medikaments ir piemērots ilgstošai lietošanai, galvenais rezultāts ir asinsspiediena līmeņa un sirdsdarbības normalizēšana. Aritmijas atkārtošanās novēršana.

Talinolols (Cordanum)

Tas būtiski neatšķiras no Metoprolol. Ir identiski lasījumi. To lieto akūtu stāvokļu atvieglošanai.

Beta blokatoru saraksts ir nepilnīgs, tiek parādīti tikai visbiežāk sastopamie un bieži sastopamie zāļu nosaukumi. Ir daudz analogu un identiskas zāles.

Atlase "pēc acs" gandrīz nekad nedod rezultātus; nepieciešama rūpīga diagnoze.

Bet pat šajā gadījumā nav garantijas, ka zāles iederēsies. Tādēļ ļoti ieteicams hospitalizēt uz īsu laika periodu, lai izrakstītu kvalitatīvu ārstēšanas kursu.

Jaunākās paaudzes beta blokatori

Mūsdienu pēdējās, trešās paaudzes beta blokatorus pārstāv īss "Celiprolol" un "Carvedilol" saraksts.

Viņiem piemīt īpašības, kas ietekmē gan beta, gan alfa adrenerģiskos receptorus, kas padara tos par visplašāko pielietojuma un farmaceitiskās aktivitātes ziņā.

Celiprolols

To lieto, lai ātri pazeminātu asinsspiedienu. To var izmantot ilgu laiku.

Tas ietekmē arī sirds muskuļa funkcionālās aktivitātes raksturu. Tas tiek izrakstīts dažādu vecuma grupu pacientiem.

Karvedilols

Tā kā tas spēj bloķēt alfa receptorus, tas efektīvi paplašina asinsvadus.

To lieto ne tikai sirds un asinsvadu sistēmas slimību ārstēšanā, bet arī kā profilaktisku līdzekli koronāro asins plūsmas normalizēšanai, kas ir absolūti nepieciešams, lai novērstu sirdslēkmi.

Jaukto beta blokatoru papildu efekts ir spēja novērst ekstrapiramidālos traucējumus.

Dažreiz šo darbību izmanto, lai labotu novirzes, lietojot antipsihotiskos līdzekļus. Tomēr tas ir ārkārtīgi riskants, jo Carvedilol nav plaši izmantots kā zāles, kas aizvieto Cyclodol un citas.

Konkrēta nosaukuma, grupas izvēlei jābūt balstītai uz diagnostikas rezultātiem.

Indikācijas

Lietošanas pamatojums ir atkarīgs no medikamenta veida un konkrētā nosaukuma. Apkopojot vairākus narkotiku veidus, rodas šāda aina.

• Primārā hipertensija. To izraisa faktiskās sirds un asinsvadu slimības, ko papildina pastāvīgs pakāpenisks asinsspiediena paaugstināšanās. Kad hroniski, traucējumus ir grūti labot.
• Vidējā vai. To izraisa hormonālā līmeņa, nieru darbības pārkāpums. Tas var būt labdabīgs, neatšķirams no primārā vai ļaundabīgais, ar strauju asinsspiediena paaugstināšanos līdz kritiskajam līmenim un krīzes stāvokļa saglabāšanu uz nenoteiktu laiku līdz mērķorgānu iznīcināšanai un nāvei.
• Dažādu veidu aritmijas. Pārsvarā supraventrikulāri. Lai pārtrauktu akūtu stāvokli un novērstu turpmāku atkārtotu epizožu, traucējumu recidīvu attīstību.
• ... Zāļu antianinal iedarbība ir balstīta uz sirds un tās struktūru nepieciešamības samazināšanu pēc skābekļa un barības vielām. Tomēr lietošanas nepieciešamība ir saistīta ar noteiktiem riskiem, ir vērts novērtēt miokarda kontraktilitāti un tendenci uz infarktu.
• sākotnējos posmos. Lietošana notiek tās pašas antianginālas darbības dēļ.

Papildu lietošanas ietvaros kā palīglīdzekli feohromocitomai (virsnieru garozas audzējam, kas sintezē norepinefrīnu) tiek noteikti beta blokatori.

To ir iespējams izmantot pašreizējās hipertensīvās krīzes laikā, lai normalizētu sirds ritmu, vazodilatāciju (vazodilatācijas efekts raksturīgs galvenokārt jauktajiem beta blokatoriem. Tāpat kā Carvidelol, kas ietekmē arī alfa receptorus).

Kontrindikācijas

Nekādā gadījumā neizmanto noteiktas farmaceitiskās grupas zāles, ja ir vismaz viens no šādiem iemesliem:

• Smaga arteriāla hipotensija.
• Bradikardija. Sirdsdarbības ātruma pazemināšanās līdz 50 sitieniem minūtē vai mazāk.
• Miokarda infarkts. Tā kā beta blokatoriem ir tendence vājināt kontraktilās spējas, kas šajā gadījumā ir nepieņemami un nāvējoši.
• , sirds vadošās sistēmas defekti, traucēta impulsa kustība pa Viņa saišķi
• pirms nosacījums tiek labots.

Jāapsver relatīvās kontrindikācijas. Dažos gadījumos zāles var izrakstīt, taču piesardzīgi:

• Bronhiālā astma, smaga elpošanas mazspēja.
• Feohromocitoma bez vienlaicīgas alfa blokatoru lietošanas.
• Hroniska obstruktīva plaušu slimība.
• Pašreizējais antipsihotisko zāļu (neiroleptisko līdzekļu) patēriņš. Ne vienmēr.

Nav ieteicams lietot grūtniecību, barojot bērnu ar krūti. Ja vien ārkārtējos gadījumos, kad potenciālais ieguvums ir lielāks par iespējamo kaitējumu. Visbiežāk tie ir bīstami apstākļi, kas var kaitēt veselībai vai pat atņemt pacienta dzīvību.

Blakus efekti

Ir ļoti daudz nevēlamu parādību. Bet tie ne vienmēr parādās un nebūt nav līdzvērtīgi. Dažas zāles ir vieglāk panesamas, bet citas - daudz grūtāk.

Starp vispārināto sarakstu ir šādi pārkāpumi:

• Sausas acis.
• Vājums
• Miegainība.
• Galvassāpes.
• Pazemināta orientācija telpā.
• Trīce, trīcošas ekstremitātes.
• Bronhu spazmas.
• Dispepsijas simptomi. Atraugas, grēmas, vaļīgi izkārnījumi, slikta dūša, vemšana.
• Hiperhidroze. Paaugstināta svīšana.
• Nieze, izsitumi, nātrene.
• , asinsspiediena pazemināšanās, sirds mazspēja un citi sirdsdarbības gadījumi, potenciāli bīstami dzīvībai.
• Asins laboratorijas parametriem ir blakusparādības, taču to nav iespējams noteikt atsevišķi.

Beta blokatoru sarakstā ir vairāk nekā ducis nosaukumu, būtiska atšķirība starp tiem ne vienmēr ir pamanāma.

Jebkurā gadījumā ir nepieciešams konsultēties ar kardiologu, lai izvēlētos piemērotu terapeitisko kursu. Jūs pats varat nodarīt kaitējumu un tikai pasliktināt to.

BAB ir farmakoloģisko zāļu grupa, nonākot cilvēka ķermenī, bloķējot beta-adrenerģiskos receptorus.

Beta-adrenerģiskos receptorus iedala trīs apakštipos:

beta1-adrenerģiskie receptori, kas atrodas sirdī un caur kuriem tiek nodrošināta kateholamīnu stimulējošā ietekme uz sirdsdarbības aktivitāti: palielināts sinusa ritms, uzlabota intrakardiskā vadītspēja, palielināta miokarda uzbudināmība, palielināta miokarda kontraktilitāte (pozitīva hrono-, dromo-, batmo-, inotropā iedarbība) ;

beta2-adrenerģiskos receptorus, kas galvenokārt atrodas bronhos, asinsvadu sienas gludās muskulatūras šūnās, skeleta muskuļos, aizkuņģa dziedzerī; kad tie tiek stimulēti, tiek realizēti bronhu un vazodilatējošie efekti, gludo muskuļu relaksācija un insulīna sekrēcija;

beta3-adrenerģiskie receptori, kas lokalizēti galvenokārt uz adipocītu membrānām, ir iesaistīti termoģenēzē un lipolīzē.

Ideja izmantot beta blokatorus kā kardioprotektorus pieder anglim J. W. Black, kuram 1988. gadā tika piešķirta Nobela prēmija kopā ar kolēģiem, beta blokatoru veidotājiem. Nobela komiteja uzskatīja, ka šo zāļu klīniskā nozīme ir "lielākais sasniegums cīņā pret sirds slimībām kopš digitālo līdzekļu atklāšanas pirms 200 gadiem".

Klasifikācija

Preparāti no beta blokatoru grupas atšķiras ar kardioselektivitātes klātbūtni vai neesamību, raksturīgo simpātisko aktivitāti, membrānas stabilizēšanu, vazodilatējošajām īpašībām, lipīdu un ūdens šķīdību, ietekmi uz trombocītu agregāciju un darbības ilgumu.

Pašlaik klīnicisti identificē trīs beta bloķējošo zāļu paaudzes.

1. paaudze - neselektīvi beta1 un beta2 blokatori (propranolols, nadolols), kuriem līdztekus negatīvam svešzemju, hrono- un dromotropiskajam efektam ir spēja palielināt bronhu, asinsvadu sienas, miometrija gludo muskuļu tonusu, kas ievērojami ierobežo to izmantošanu klīniskajā praksē.

2. paaudze - kardioselektīvie beta1 adrenoblokatori (metoprolols, bisoprolols), ņemot vērā augsto selektivitāti pret miokarda beta1 adrenerģiskajiem receptoriem, ir labvēlīgāka ar ilgstošas \u200b\u200blietošanas toleranci un pārliecinošu pierādījumu bāzi ilgtermiņa dzīves prognozei hipertensijas, išēmiskas sirds slimības un CHF ārstēšanā.

Narkotikas III paaudze - celiprololu, bucindololu, karvedilolu papildina vazodilatējošās īpašības, pateicoties alfa-adrenerģisko receptoru bloķēšanai, bez iekšējas simpatomimētiskas aktivitātes.

Tabula. Beta blokatoru klasifikācija.

Efekti

Spēja bloķēt mediatoru iedarbību uz miokarda beta1-adrenerģiskajiem receptoriem un kateholamīnu ietekmes vājināšanās uz kardiomiocītu membrānas adenilāta ciklāzi ar cikliska adenozīna monofosfāta (cAMP) veidošanās samazināšanos nosaka galvenos beta blokatoru kardioterapeitiskos efektus.

Antisķīmiski beta blokatoru iedarbība sakarā ar miokarda skābekļa pieprasījuma samazināšanos, sakarā ar sirdsdarbības ātruma (HR) samazināšanos un sirdsdarbības kontrakciju stiprumu, kas rodas, bloķējot miokarda beta-adrenerģiskos receptorus.

Beta blokatori vienlaikus nodrošina miokarda perfūzijas uzlabošanos, samazinot diastolisko gala spiedienu kreisajā kambara (LV) un palielinot spiediena gradientu, kas nosaka koronāro perfūziju diastolā, kura ilgums palielinās sirdsdarbības ātruma samazināšanās rezultātā.

Antiaritmisks beta blokatoru darbība, ņemot vērā viņu spēju samazināt adrenerģisko iedarbību uz sirdi, noved pie:

sirdsdarbības ātruma samazināšanās (negatīvs hronotropiskais efekts);

sinusa mezgla, AV savienojuma un Hisa-Purkinje sistēmas automātisma samazināšanās (negatīvs batmotropiskais efekts);

samazināts darbības potenciāla ilgums un ugunsizturīgais periods His-Purkinje sistēmā (saīsināts QT intervāls);

vadītspējas palēnināšanās AV savienojumā un AV savienojuma efektīvā ugunsizturīgā perioda palielināšanās, PQ intervāla pagarināšana (negatīvs dromotropiskais efekts).

Beta blokatori palielina kambaru fibrilācijas slieksni pacientiem ar akūtu miokarda infarktu, un tos var uzskatīt par līdzekli fatālu aritmiju novēršanai akūtā miokarda infarkta periodā.

Antihipertensīvs līdzeklis tēlot beta blokatori, ko izraisa:

sirds kontrakciju biežuma un stipruma samazināšanās (negatīvs hronisks un inotropisks efekts), kas kopumā noved pie sirds izlaides (MOC) samazināšanās;

sekrēcijas samazināšanās un renīna koncentrācijas samazināšanās plazmā;

aortas arkas un miega artērijas sinusa baroreceptoru mehānismu pārstrukturēšana;

centrāla simpātiskā tonusa nomākšana;

postsinaptisko perifēro beta-adrenerģisko receptoru bloķēšana venozo asinsvadu gultā, samazinoties asins plūsmai labajā sirdī un samazinoties MOS;

konkurējošs antagonisms ar kateholamīniem receptoru saistīšanai;

prostaglandīnu līmeņa paaugstināšanās asinīs.

Ietekme uz beta2-adrenerģiskajiem receptoriem nosaka ievērojamu daļu blakusparādību un kontrindikāciju to lietošanai (bronhu spazmas, perifēro asinsvadu sašaurināšanās). Kardioselektīvo beta blokatoru iezīme salīdzinājumā ar neselektīviem ir to lielāka afinitāte pret sirds beta1 receptoriem nekā pret beta2-adrenerģiskajiem receptoriem. Tāpēc šīm zālēm, lietojot mazās un vidējās devās, ir mazāk izteikta ietekme uz bronhu un perifēro artēriju gludiem muskuļiem. Jāpatur prātā, ka kardioselektivitātes pakāpe dažādām zālēm nav vienāda. Ci / beta1 līdz ci / beta2 indekss, kas raksturo kardioselektivitātes pakāpi, ir 1,8: 1 neselektīvam propranololim, 1:35 atenololim un betaxolol, 1:20 metoprololam, 1:75 bisoprolol. Tomēr jāatceras, ka selektivitāte ir atkarīga no devas, tā samazinās, palielinoties zāļu devai.

Saskaņā ar beta blokatoru klīniski nozīmīgajām farmakokinētiskajām īpašībām zāles iedala 3 grupās (skatīt tabulu).

Tabula. Beta blokatoru metabolisma iezīmes.

* lipofilitāte palielina iekļūšanu caur hematoencefālisko barjeru; līdz ar centrālo beta-1 receptoru bloķēšanu palielinās vagusa tonuss, kas ir svarīgi antifibrillatīvās darbības mehānismā. Ir pierādījumi (Kendall M. J. et al., 1995), ka pēkšņas nāves riska samazinājums ir izteiktāks, lietojot lipofīlus beta blokatorus.

Indikācijas:

Sirds išēmiskā slimība (MI, sninokardija)

Tahiaritmijas

Izdalot aneirismu

Asiņošana no barības vada varikozām vēnām (aknu cirozes profilakse - propranolols)

Glaukoma (timolols)

Hipertireoze (propranolols)

Migrēna (propranolols)

Alkohola izņemšana (propranolols)

Β-AB izrakstīšanas noteikumi:

sākt terapiju ar mazām devām;

palieliniet devu ne biežāk kā ar 2 nedēļu intervālu;

veikt ārstēšanu ar maksimāli pieļaujamo devu;

1–2 nedēļas pēc ārstēšanas sākuma un 1–2 nedēļas pēc devas titrēšanas pabeigšanas ir nepieciešams kontrolēt asins bioķīmiskos parametrus.

Ja β-blokatoru lietošanas laikā parādās vairāki simptomi, tos vadās pēc šādiem ieteikumiem:

palielinoties sirds mazspējas simptomiem, β blokatoru deva jāsamazina uz pusi;

noguruma un / vai bradikardijas klātbūtnē samaziniet β blokatoru devu;

nopietnas labsajūtas pasliktināšanās gadījumā samaziniet β blokatoru devu uz pusi vai pārtrauciet ārstēšanu;

pēc sirdsdarbības ātruma< 50 уд./мин следует снизить дозу β-адреноблокатора вдвое; при значительном снижении ЧСС лечение прекратить;

ar sirdsdarbības ātruma samazināšanos, lai samazinātu sirdsdarbības ātrumu, ir jāpārskata citu zāļu devas;

bradikardijas klātbūtnē ir nepieciešams savlaicīgi uzraudzīt EKG, lai agrīni atklātu sirds blokādi.

Blakus efektivisi β-blokatori ir sadalīti sirds (bradikardija, arteriāla hipotensija, atrioventrikulāras blokādes attīstība) un ekstrakardiālajā (reibonis, depresija, murgi, bezmiegs, atmiņas traucējumi, nogurums, hiperglikēmija, hiperlipidēmija, muskuļu vājums, traucēta potence).

Β2-adrenerģisko receptoru stimulēšana palielina glikogenolīzi aknās un skeleta muskuļos, glikoneoģenēzi un insulīna izdalīšanos. Tāpēc neselektīva β-AB lietošana var būt saistīta ar glikēmijas palielināšanos un rezistences pret insulīnu rašanos. Tajā pašā laikā 1. tipa cukura diabēta gadījumā neselektīvie β-AB palielina "latentās hipoglikēmijas" risku, jo pēc insulīna ievadīšanas tie kavē glikēmijas līmeņa normalizāciju. Vēl bīstamāka ir šo zāļu spēja izraisīt paradoksālu hipertensīvu reakciju, ko var pavadīt refleksā bradikardija. Šādas izmaiņas hemodinamikas stāvoklī ir saistītas ar ievērojamu adrenalīna līmeņa paaugstināšanos hipoglikēmijas fona apstākļos.

Vēl viena problēma, kas var rasties neselektīvu β-AB ilgstošas \u200b\u200blietošanas gadījumā, ir lipīdu metabolisma pārkāpums, jo īpaši ļoti zema blīvuma lipoproteīnu, triglicerīdu koncentrācijas palielināšanās un antiaterogēna augsta blīvuma lipoproteīnu holesterīna satura samazināšanās. Šīs izmaiņas, visticamāk, izraisīs lipoproteīnu lipāzes, kas parasti ir atbildīga par endogēno triglicerīdu metabolismu, ietekmes vājināšanās. Nebloķētu α-adrenerģisko receptoru stimulēšana uz β1 un β2-adrenerģisko receptoru bloķēšanas fona noved pie lipoproteīnu lipāzes inhibīcijas, savukārt selektīvā β-AB lietošana ļauj novērst šos lipīdu metabolisma traucējumus. Jāatzīmē, ka β-AB kā kardioprotektīvo līdzekļu labvēlīgā ietekme (piemēram, pēc akūta miokarda infarkta) ir daudz nozīmīgāka un svarīgāka nekā šo zāļu nelabvēlīgās ietekmes uz lipīdu metabolismu sekas.

Kontrindikācijas

Absolūtas kontrindikācijas β-AB gadījumā ir bradikardija (< 50–55 уд./мин), синдром слабости синусового узла, АВ-блокада II–III степени, гипотензия, острая сосудистая недостаточность, шок, тяжелая бронхиальная астма. Хронические обструктивные заболевания легких в стадии ремиссии, компенсированные заболевания периферических артерий в начальных стадиях, депрессия, гиперлипидемия, АГ у спортсменов и сексуально активных юношей могут быть относительными противопоказаниями для применения β-АБ. Если существует необходимость их назначения по показаниям, предпочтительно назначать малые дозы высокоселективных β-АБ.

Antagonistikalcijs(AK) - liela dažādu ķīmiskas struktūras narkotiku grupa, kuras kopīgais īpašums ir spēja samazināt jonu plūsmu kalcijsmijiedarbībā ar lēnām asinsvadu gludās muskulatūras šūnās un kardiomiocītos kalcijsšūnu membrānu kanāli (L veida). Rezultātā atslābinās arteriolu gludie muskuļi, samazinās asinsspiediens un kopējā perifēro asinsvadu pretestība, samazinās spēks un sirdsdarbība, palēninās atrioventrikulārā (AV) vadītspēja.

AK klasifikācija:

Piezīme: SR un ER ir ilgstošas \u200b\u200bdarbības zāļu formas

Galvenie kalcija antagonistu farmakoloģiskie efekti:

Antihipertensīvs efekts (tipisks dihidropiridīna, fenilakilamīna, benzotiazepīna atvasinājumiem)

Antiangināls (tipisks dihidropiridīnam, fenilakilamīnam, benzotiazepīna atvasinājumiem)

Antiaritmiska iedarbība (raksturīga narkotikām verapamilam un diltiazemam).

Dažādām grupām piederošie medikamenti atšķiras pēc to smaguma pakāpes uz sirdi un perifērajiem traukiem. Tātad dihidropiridīna AA lielākoties iedarbojas uz traukiem, un tāpēc tiem ir izteiktāka hipotensīvā iedarbība, un tie praktiski neietekmē sirds vadītspēju un tā kontraktilās funkcijas. Verapamilam ir liela radniecība kalcijssirds kanāli, saistībā ar kuriem tas samazina spēku un sirdsdarbības ātrumu, pasliktina AV vadītspēju un mazākā mērā ietekmē traukus, tāpēc tā hipotensīvā iedarbība ir mazāk izteikta nekā dihidropiridīna AA. Diltiazems vienādā mērā iedarbojas uz sirdi un asinsvadiem. Tā kā verapamilam un diltiazemam ir zināma līdzība viens ar otru, tos parasti apvieno nedihidropiridīna AA apakšgrupā. Katrā AK grupā īslaicīgas darbības narkotikas un pagarinātsnarkotikas.

Pašlaik AK ir viena no galvenajām zāļu klasēm, ko var izmantot hipertensijas sākotnējai terapijai. Saskaņā ar salīdzinošajiem pētījumiem (ALLHAT, VALUE) ilgstošam AK parādījās hipotensīvs efekts, kas vienāds ar AKE inhibitoru, angiotenzīna II receptoru antagonistu, diurētisko līdzekļu un β blokatoru antihipertensīvo iedarbību. Maksimālais asinsspiediena pazemināšanās, lietojot AA, tiek novērota ar zemu sakņu, no apjoma atkarīgu hipertensiju. AK, salīdzinot ar citu klašu antihipertensīvajiem līdzekļiem (AKE inhibitoriem, diurētiskiem līdzekļiem un β-adrenerģiskiem blokatoriem), ir ne tikai vienāds hipotensīvs efekts, bet arī vienādi samazina "galveno sirds un asinsvadu komplikāciju" - miokarda infarkta, insulta un kardiovaskulārās mirstības biežumu. Kreisā kambara (LV) miokarda hipertrofija ir neatkarīgs hipertensijas riska faktors. AK samazina LV hipertrofiju, uzlabo tā diastolisko funkciju, īpaši pacientiem ar hipertensiju un koronāro artēriju slimību. Svarīgs aspekts AA organoprotektīvajā darbībā ir asinsvadu pārveidošanās novēršana vai palēnināšanās (asinsvadu sienas stingrība samazinās, no endotēlija atkarīgā vazodilatācija tiek uzlabota sakarā ar NO ražošanas palielināšanos).

Hipertensijas ārstēšanā pacientiem ar cukura diabētu (DM) nepieciešama īpaša pieeja, jo viņiem ir īpaši augsts kardiovaskulāru komplikāciju risks. Ar hipertensijas un diabēta kombināciju optimālajam antihipertensīvajam medikamentam būtu ne tikai jānodrošina mērķa asinsspiediena vērtību sasniegšana, bet arī izteiktām organoprotezējošām īpašībām un metaboliski neitrālam. Ilgstoši dihidropiridīna AA (felodipīns, amlodipīns utt.), Kā arī AKE inhibitori un ARB, ir izvēlētās zāles hipertensijas ārstēšanā diabēta slimniekiem, jo \u200b\u200btie ne tikai efektīvi samazina asinsspiedienu, bet arī ir izteiktas organoprotektīvās īpašības, ieskaitot nefroprotektīvā iedarbība (samazina mikroalbuminūrijas smagumu, palēnina diabētiskās nefropātijas progresēšanu) un ir metaboliski neitrāla. Lielākajai daļai pacientu ar hipertensiju un diabētu mērķa asinsspiediena līmeni var sasniegt, tikai lietojot antihipertensīvo zāļu kombinācijas. Visracionālākais šajā klīniskajā situācijā ir AK kombinācijas ar AKE inhibitoru vai ARB. Pašlaik ir pārliecinoši pierādīts (ASCOT-BPLA), ka tādu zāļu lietošana, kurām ir labvēlīga metabolisma iedarbība vai metaboliski neitrāla hipertensijas ārstēšanai, samazina diabēta attīstības risku par 30%, salīdzinot ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem (tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem, β blokatoriem). Šo pētījumu rezultāti ir atspoguļoti Eiropas klīniskajās vadlīnijās hipertensijas ārstēšanai. Tātad, ārstējot hipertensiju pacientiem ar paaugstinātu diabēta attīstības risku (apgrūtināta ģimenes anamnēze ar diabētu, aptaukošanos, traucētu glikozes toleranci), ieteicams lietot zāles ar labvēlīgu metabolisma profilu (piemēram, ilgstoši AC, AKE inhibitori vai ARB).

Indikācijas:

Išēmiska sirds slimība (stenokardija)

Hipertensija gados vecākiem pacientiem

Sistoliskā hipertensija

Hipertensija un perifēro artēriju slimība

AH un miega artēriju ateroskleroze

AH, kas saistīts ar HOPS un astmu BR

• Hipertensija grūtniecēm

  Hipertensija un supraventrikulāra tahikardija *

  Hipertensija un migrēna *

Kontrindikācijas:

AV blokāde II-III grāds *

* - tikai AA, kas nav dihidropiridīns

Relatīvās kontrindikācijas:

* - tikai AA, kas nav dihidropiridīns

Efektīvas kombinācijas

Lielākajā daļā daudzcentru pētījumu ir pierādīts, ka 70% pacientu ar AH, lai sasniegtu mērķa asinsspiediena līmeni, jānozīmē divu vai trīs antihipertensīvu zāļu kombinācija. Starp abu zāļu kombinācijām par efektīvām un drošām tiek uzskatītas šādas vielas:

aKE inhibitori + diurētiķis,

BAB + diurētiķis,

AK + diurētiķis,

sartāni + diurētiķi,

sartāni + AKE inhibitori + diurētiķi

AK + AKE inhibitori,

Zem hipertensīva krīzeizprast visus gadījumus, kad pēkšņi un ievērojami paaugstinās asinsspiediens, ko papildina jau esošo smadzeņu, sirds vai vispārējo veģetatīvo simptomu parādīšanās vai saasināšanās, vitāli svarīgu orgānu disfunkcijas strauja progresēšana.

Hipertensīvas krīzes kritēriji:

salīdzinoši pēkšņa parādīšanās;

individuāli augsts asinsspiediena paaugstināšanās;

sirds, smadzeņu vai vispārēja veģetatīvā rakstura sūdzību parādīšanās vai pastiprināšanās.

ASV un Eiropā ir kļuvusi plaši izplatīta klīniskā klasifikācija, kas ir vienkārša pacienta vadības taktikas izvēlei, kurā hipertensīvās krīzes tiek sadalītas sarežģītās un nesarežģītās.

Sarežģītas hipertensīvas krīzes kam raksturīgs akūts vai progresējošs mērķorgānu (POM) bojājums, tie tieši apdraud pacienta dzīvību un prasa tūlītēju asinsspiediena pazemināšanos 1 stundas laikā.

Nekomplicētas hipertensīvas krīzes, nav akūta vai progresējoša POM pazīmju, tie potenciāli apdraud pacienta dzīvību, prasa strauju, dažu stundu laikā, asinsspiediena pazemināšanos.

Hipertensīvu krīžu ārstēšana

Ar hipertensīvu krīžu ārstēšanu ar narkotikām ir jāatrisina šādi uzdevumi:

Asinsspiediena paaugstināšanās apturēšana. Šajā gadījumā ir nepieciešams noteikt ārstēšanas uzsākšanas steidzamības pakāpi, izvēlēties zāles un to ievadīšanas metodi, iestatīt nepieciešamo asinsspiediena pazemināšanās ātrumu un noteikt pieļaujamo asinsspiediena pazemināšanās līmeni.

Nodrošinot adekvātu pacienta stāvokļa kontroli asinsspiediena pazemināšanās laikā. Nepieciešama savlaicīga komplikāciju vai pārmērīga asinsspiediena pazemināšanās diagnoze.

Sasniegtā efekta konsolidācija. Šim nolūkam parasti tiek izrakstītas tās pašas zāles, ar kuru palīdzību asinsspiediens tika samazināts, ja neiespējams - citas antihipertensīvas zāles. Laiku nosaka izvēlēto zāļu darbības mehānisms un ilgums.

Komplikāciju un vienlaicīgu slimību ārstēšana.

Optimālās zāļu devas izvēle uzturošajai ārstēšanai.

Preventīvu pasākumu veikšana krīžu novēršanai.

Antihipertensīvie līdzekļi.

Antihipertensīvie līdzekļi ir zāļu grupa, ko lieto, lai normalizētu zemu asinsspiedienu. Akūts asinsspiediena pazemināšanās (sabrukums, šoks) var būt asins zuduma, traumu, saindēšanās, infekcijas slimību, sirds mazspējas, dehidratācijas uc rezultāts. Turklāt hroniska arteriāla hipotensija var rasties kā patstāvīga slimība. Arteriālās hipotensijas novēršanai tiek izmantotas zāles:

cirkulējošā asins tilpuma palielināšana - plazmas aizstājēji, fizioloģiskie šķīdumi;

vazokonstriktoru līdzekļi (kofeīns, kordiamīns, alfa-adrenerģiskie agonisti, glikokortikoīdi, mineralokortikoīdi, angiotensinamīds);

audu mikrocirkulācijas uzlabošana un hipoksijas novēršana - gangliju blokatori, a-blokatori;

glikozīdu kardiotonika (dobutamīns, dopamīns);

līdzekļi, kuriem ir tonizējoša iedarbība uz centrālo nervu sistēmu - citronzāles, žeņšeņa, zamaniha, arālijas tinktūras; Eleutherococcus un Rhodiola rosea ekstrakti.

Narkotikas, ko lieto nekomplicētu hipertensīvu krīžu gadījumos

Parenterāla terapija sarežģītām hipertensīvām krīzēm

© Vietnes materiālu izmantošana tikai pēc vienošanās ar administrāciju.

Adrenerģiskie blokatori veido lielu zāļu grupu, kas bloķē adrenalīna un norepinefrīna receptorus. Tos plaši izmanto terapeitiskajā un kardioloģiskajā praksē, tos visur izraksta dažāda vecuma pacientiem, bet galvenokārt gados vecākiem cilvēkiem, kuriem, visticamāk, ir asinsvadu un sirds bojājumi.

Orgānu un sistēmu darbība ir pakļauta dažādu bioloģiski aktīvu vielu iedarbībai, kas ietekmē noteiktus receptorus un izraisa noteiktas izmaiņas - vazodilatāciju vai sašaurināšanos, sirds kontrakciju spēka samazināšanos vai palielināšanos, bronhu spazmu utt. Dažās situācijās šo hormonu darbība ir pārmērīga vai ir jāneitralizē to ietekme saistībā ar jauno slimību.

Epinefrīnu un norepinefrīnu izdala virsnieru kauliņi, un tiem ir plašs bioloģisko efektu klāsts. - asinsvadu sašaurināšanās, paaugstināts spiediens, paaugstināts cukura līmenis asinīs, paplašināti bronhi, zarnu muskuļu relaksācija, paplašināti skolēni. Šīs parādības ir iespējamas sakarā ar hormonu izdalīšanos perifēro nervu galos, no kuriem nepieciešamie impulsi nonāk orgānos un audos.

Dažādās slimībās kļūst nepieciešams bloķēt adrenerģiskos impulsus, lai novērstu adrenalīna un norepinefrīna iedarbību. Šim nolūkam tiek izmantoti adrenerģiskie blokatori, kuru darbības mehānisms ir adrenerģisko receptoru, olbaltumvielu molekulu bloķēšana adrenalīnam un norepinefrīnam, savukārt pašu hormonu veidošanās un izdalīšanās netiek traucēta.

Adrenerģisko bloķējošo vielu klasifikācija

Ir alfa-1, alfa-2, beta-1 un beta-2 receptori, kas atrodas asinsvadu sienās un sirdī. Atkarībā no inaktivēto receptoru veida izdalās alfa un beta adrenoblokatori.

Alfa-adrenoblokatori ir fentolamīns, tropafēns, piroksāns, zāles, kas kavē beta receptoru darbību - anaprilīns, labetalols, atenolols un citi. Pirmās grupas medikamenti izslēdz tikai tos adrenalīna un norepinefrīna efektus, kurus ietekmē alfa receptori, otrās grupas - attiecīgi beta-adrenerģiskie receptori.

Lai palielinātu ārstēšanas efektivitāti un novērstu dažas blakusparādības, ir izstrādātas selektīvas adrenerģiskas bloķējošas vielas, kas stingri iedarbojas uz noteikta veida receptoriem (α1,2, β1,2).

Adrenerģisko blokatoru grupas

1. Alfa blokatori:
   • α-1 blokatori - prazosīns, doksazosīns;
   • α-2 blokatori - yohimbīns;
   • α-1,2-adrenerģiskie blokatori - fentolamīns, piroksāns, nicergolīns.

1. Beta blokatori:
   • kardioselektīvie (β-1) adrenerģiskie blokatori - atenolols, bisoprolols;
   • neselektīvi β-1,2-blokatori - propranolols, sotalols, timolols.

1. Gan alfa, gan beta adrenerģisko receptoru blokatori - labetalols, karvedilols.

Alfa blokatori

Alfa-adrenoblokatori (alfa-AB), kas bloķē dažāda veida alfa receptorus, darbojas vienādi, realizējot vienādus farmakoloģiskos efektus, un atšķirība to lietošanā sastāv no blakusparādību skaita, kas acīmredzamu iemeslu dēļ vairāk ir alfa 1,2 -blokatori, jo tie tiek virzīti uz visiem adrenalīna receptoriem vienlaikus.

Šīs grupas narkotikas veicina asinsvadu lūmena paplašināšanos, kas ir īpaši pamanāms ādā, gļotādās, zarnu sienās, nierēs. Palielinoties perifēro asinsrites kapacitātei, samazinās asinsvadu sienu pretestība un sistēmiskais arteriālais spiediens, tāpēc ievērojami tiek veicināta mikrocirkulācija un asins plūsma asinsrites sistēmas perifērijā.

Pazemināta venozā atdeve "perifērijas" paplašināšanās un relaksācijas dēļ veicina samazinot slodzi uz sirdi, kas atvieglo tās darbu, un uzlabojas orgāna stāvoklis. Alfa blokatori palīdz samazināt pakāpi, atvieglojot orgāna darbu, neizraisa tahikardiju, kas bieži rodas, lietojot numuru.

Papildus vazodilatējošajam un hipotensīvajam efektam alfa-AB maina tauku metabolisma rādītājus uz labo pusi, veicinot kopējā daudzuma samazināšanos un palielinot antiaterogēno tauku frakciju koncentrāciju, tāpēc to iecelšana ir iespējama ar dažādas izcelsmes aptaukošanos un dislipoproteinēmijām.

Lietojot α blokatorus, mainās arī ogļhidrātu metabolisms. Šūnas kļūst jutīgākas pret insulīnu, tāpēc cukurs viņus labāk un ātrāk absorbē, kas novērš hiperglikēmiju un normalizē indikatoru. Šis efekts ir ļoti svarīgs pacientiem.

Īpaša alfa blokatoru pielietošanas joma ir uroloģiskā patoloģija. Tātad α-adrenerģiskos bloķējošos medikamentus aktīvi lieto prostatas hiperplāzijai, pateicoties iespējai novērst dažus no tā simptomiem (nakts urinēšana, daļēja urīnpūšļa iztukšošana, dedzinoša sajūta urīnizvadkanālā).

Alfa-2-adrenoblokatori vāji ietekmē asinsvadu sienas un sirdi, tāpēc tie nav populāri kardioloģijā, tomēr klīnisko pētījumu laikā tika pamanīta pārsteidzoša ietekme uz dzimumorgānu sfēru. Šis fakts kļuva par iemeslu viņu iecelšanai par seksuālu disfunkciju vīriešiem.

Indikācijas alfa-AB lietošanai ir:

• Perifērās asins plūsmas traucējumi, akrocianoze, diabētiskā mikroangiopātija);
• Feohromocitoma;
• Ekstremitāšu mīksto audu trofiskie bojājumi, jo īpaši ar aterosklerozi, apsaldējumiem, izgulējumiem;
• Atliktās asinsvadu demences sekas;
• BPH;
• Anestēzija un ķirurģija - hipertensīvu krīžu novēršanai.

Prazosīns, doksazosīns tiek aktīvi izmantoti hipertensijas ārstēšanā, tamsulosīns, terazozīns efektīva prostatas hiperplāzijas gadījumā. Piroksāns ir nomierinoša iedarbība, uzlabo miegu, mazina niezi alerģiskā dermatīta gadījumā. Turklāt, ņemot vērā spēju kavēt vestibulārā aparāta darbību, jūras un gaisa slimības gadījumā var ordinēt piroksānu. Narkomānijas praksē to izmanto, lai samazinātu morfīna abstinences sindroma un alkohola lietošanas pārtraukšanas izpausmes.

Nicergoline ko neirologi izmanto smadzeņu ārstēšanā, kas indicēts akūtiem un hroniskiem smadzeņu asins plūsmas traucējumiem, pārejošiem išēmiskiem uzbrukumiem, var tikt izrakstīts galvas traumu gadījumos, migrēnas lēkmju novēršanai. Tam ir lielisks vazodilatatora efekts, uzlabo asinsriti ekstremitātēs, tāpēc to lieto perifēro patoloģiju gadījumos (Raynaud slimība, ateroskleroze, diabēts utt.).

Beta blokatori

Beta blokatori (beta-AB), ko lieto medicīnā, ir vērsti vai nu uz abu veidu beta receptoriem (1,2), vai arī uz beta-1. Pirmie tiek saukti par neselektīviem, pēdējie tiek saukti par selektīviem. Selektīvās beta-2-AB netiek izmantoti terapeitiskos nolūkos, jo tiem nav nozīmīgas farmakoloģiskas iedarbības, pārējie ir plaši izplatīti.

beta blokatoru pamata darbība

Beta blokatoriem ir plaša spektra iedarbība, kas saistīta ar beta receptoru inaktivāciju asinsvados un sirdī. Daži no tiem spēj ne tikai bloķēt, bet arī zināmā mērā aktivizēt receptoru molekulas - tā saukto iekšējo symatomimētisko aktivitāti. Šī īpašība tiek atzīmēta neselektīvām zālēm, savukārt selektīviem beta-1 blokatoriem tās trūkst.

Beta blokatorus plaši izmanto sirds un asinsvadu sistēmas slimību ārstēšanā -,. Tie samazina sirdsdarbības kontrakciju biežumu, pazemina asinsspiedienu, tiem ir pretsāpju efekts, kad. Uzmanības koncentrācijas samazināšanās ir saistīta ar centrālās nervu sistēmas nomākšanu ar noteiktām zālēm, kas ir svarīgi transporta vadītājiem un cilvēkiem, kuri nodarbojas ar smagu fizisko un garīgo darbu. Tajā pašā laikā šo efektu var izmantot trauksmes traucējumiem.

Neselektīvi beta blokatori

Neselektīvās darbības līdzekļi veicina sirdsdarbības ātruma samazināšanos, nedaudz samazina kopējo asinsvadu perifēro pretestību un tiem ir hipotensīva iedarbība. Miokarda kontraktilā aktivitāte samazinās, tāpēc arī sirds darbībai nepieciešamais skābekļa daudzums kļūst mazāks, kas nozīmē, ka palielinās izturība pret hipoksiju (piemēram).

Samazinot asinsvadu tonusu, samazinot renīna izdalīšanos asinsritē, hipertensijas gadījumā tiek panākta beta-AB hipotensīvā iedarbība. Viņiem ir antihipoksiska un antitrombotiska iedarbība, tie samazina uzbudinājuma centru darbību sirds vadošajā sistēmā, novēršot aritmijas.

Beta blokatori tonizē bronhu, dzemdes, kuņģa-zarnu trakta gludos muskuļus un vienlaikus atslābina urīnpūšļa sfinkteru.

Izmantotā iedarbība ļauj beta blokatoriem uz pusi samazināt rašanās un pēkšņas koronāro nāves varbūtību, kā liecina daži ziņojumi. Pacienti ar sirds išēmiju, tos lietojot, ņem vērā, ka sāpju lēkmes kļūst arvien retākas, palielinās izturība pret fizisko un garīgo stresu. Hipertensijas pacientiem, lietojot neselektīvu beta-AB, miokarda išēmijas risks kļūst mazāks.

Spēja palielināt miometrija tonusu ļauj dzemdību praksē lietot šīs grupas narkotikas atoniskas asiņošanas profilaksei un ārstēšanai dzemdību laikā, asins zudumu operāciju laikā.

Selektīvie beta blokatori

β-adrenerģisko receptoru atrašanās vieta

Selektīvie beta blokatori galvenokārt darbojas uz sirdi. Viņu ietekme samazinās:

1. Sirdsdarbības ātruma samazināšanās;
2. Sinusa mezgla, ceļu un miokarda aktivitātes samazināšana, kuru dēļ tiek sasniegts antiaritmisks efekts;
3. Miokarda nepieciešamā skābekļa līmeņa pazemināšanās - antihipoksiska iedarbība;
4. Sistēmiskā spiediena pazemināšanās;
5. Nekrozes fokusa ierobežošana sirdslēkmes laikā.

Ieceļot beta blokatorus, samazinās sirds muskuļa slodze un asiņu daudzums, kas sistoles laikā nonāk aortā no kreisā kambara. Pacientiem, kuri lieto selektīvās zāles, tahikardijas risks tiek samazināts, pārejot no guļus stāvokļa uz vertikālu stāvokli.

Kardioselektīvo beta blokatoru klīniskais efekts ir stenokardijas lēkmju biežuma un smaguma samazināšanās, izturības pret fizisko un psihoemocionālo stresu palielināšanās. Papildus dzīves kvalitātes uzlabošanai tie samazina mirstību no sirds patoloģijām, hipoglikēmijas iespējamību diabēta gadījumā, bronhu spazmas astmatikā.

Selektīvo beta-AB sarakstā ir daudz nosaukumu, tostarp atenolols, acebutolols, bisoprolols, metoprolols (egilok), nebivolols. Neselektīvie adrenerģiskās aktivitātes blokatori ir nadolols, pindolols (izkaisīts), propranolols (anaprilīns, obzidan), timolols (acu pilieni).

Norādes beta blokatoru iecelšanai ir šādas:

• Paaugstināts sistēmiskais un intraokulārais (glaukomas) spiediens;
• Išēmiska sirds slimība (stenokardija, miokarda infarkts);
• Migrēnas profilakse;
• Feohromocitoma, tirotoksikoze.

Beta blokatori ir nopietna narkotiku grupa, ko var izrakstīt tikai ārsts, taču šajā gadījumā ir iespējamas blakusparādības. Pacientiem var rasties galvassāpes un reibonis, sūdzas par sliktu miegu, vājumu un samazinātu emocionālo fonu. Blakusparādība var būt hipotensija, sirdsdarbības ātruma palēnināšanās vai tā pārkāpšana, alerģiskas reakcijas, elpas trūkums.

Neselektīviem beta blokatoriem blakusparādību gadījumā ir sirdsdarbības apstāšanās, redzes pasliktināšanās, ģībonis, elpošanas mazspējas pazīmes. Acu pilieni var izraisīt gļotādas kairinājumu, dedzinošu sajūtu, izsitumus un iekaisumu acs audos. Visi šie simptomi prasa konsultāciju ar speciālistu.

Izrakstot beta blokatorus, ārsts vienmēr ņem vērā kontrindikāciju klātbūtni, no kurām vairāk ir selektīvo zāļu gadījumā. Jūs nevarat izrakstīt vielas, kas bloķē adrenerģiskos receptorus, pacientiem ar sirds vadīšanas patoloģiju blokāžu formā, bradikardiju, tie ir aizliegti kardiogēnā šoka gadījumā, individuāla paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām, akūta vai hroniska dekompensēta sirds mazspēja, bronhiālā astma.

Selektīvie beta blokatori nav noteikti grūtniecēm un mātēm, kas baro bērnu ar krūti, kā arī pacientiem ar distālās asins plūsmas patoloģiju.

Alfa-beta blokatoru lietošana

Preparāti no α, β-blokatoru grupas palīdz pazemināt sistēmisko un intraokulāro spiedienu, uzlabo tauku metabolismu (samazina holesterīna un tā atvasinājumu koncentrāciju, palielina antiaterogēno lipoproteīnu īpatsvaru asins plazmā). Paplašinot asinsvadus, samazinot spiedienu un stresu uz miokardu, tie neietekmē asins plūsmu nierēs un kopējo perifēro asinsvadu pretestību.

Zāles, kas iedarbojas uz divu veidu adrenalīna receptoriem, palielina miokarda kontraktilitāti, kā dēļ kreisais kambara to kontrakcijas brīdī pilnībā izvada visu asiņu daudzumu aortā. Šī ietekme ir svarīga, kad sirds ir palielināta, tās dobumi paplašinās, kas bieži notiek ar sirds mazspēju, sirds defektiem.

Izrakstot pacientiem ar sirds mazspēju, α, β-adrenoblokatori uzlabo sirds darbību, padarot pacientus izturīgākus pret fizisko un emocionālo stresu, novērš tahikardiju un stenokardijas lēkmes ar sirds sāpēm kļūst arvien retākas.

Pozitīvi ietekmējot galvenokārt sirds muskuļus, α, β-blokatori samazina mirstību un komplikāciju risku akūta miokarda infarkta, dilatētas kardiomiopātijas gadījumā. Iecelšanas iemesli ir:

1. Hipertensīva slimība, arī krīzes laikā;
2. Sastrēguma sirds mazspēja - kombinācijā ar citām narkotiku grupām saskaņā ar shēmu;
3. Sirds hroniska išēmija stabilas stenokardijas formā;
4. Daži sirds ritma traucējumu veidi;
5. Paaugstināts acs iekšējais spiediens - lokāli lieto pilienos.

Lietojot šīs grupas narkotikas, ir iespējamas blakusparādības, kas atspoguļo zāļu iedarbību uz abu veidu receptoriem - gan alfa, gan beta:

• Iespējams reibonis un galvassāpes, kas saistītas ar asinsspiediena pazemināšanos, ģīboni;
• Vājums, noguruma sajūta;
• Sirdsdarbības ātruma samazināšanās, impulsu vadīšanas traucējumu caur miokardu līdz blokādei;
• Depresīvi stāvokļi;
• Asins skaita izmaiņas - leikocītu un trombocītu skaita samazināšanās, kas ir pilns ar asiņošanu;
• Pietūkums un svara pieaugums;
• Elpas trūkums un bronhu spazmas;
• Alerģiskas reakcijas.

Šis ir nepilnīgs iespējamo seku saraksts, par kuru pacients var izlasīt visu informāciju, kas norādīta konkrētas zāles lietošanas instrukcijās. Nelieciet panikā, kad atrodat tik iespaidīgu iespējamo nevēlamo blakusparādību sarakstu, jo to parādīšanās biežums ir mazs, un ārstēšana parasti ir labi panesama. Ja ir kontrindikācijas īpašām vielām, ārsts varēs izvēlēties citu līdzekli ar tādu pašu darbības mehānismu, bet drošs pacientam.

Alfa-beta blokatorus var izmantot kā pilienus paaugstināta acs iekšējā spiediena (glaukomas) ārstēšanai. Sistēmiskā efekta iespējamība ir maza, taču joprojām ir vērts atcerēties dažas iespējamās ārstēšanas izpausmes: hipotensiju un sirdsdarbības ātruma samazināšanos, bronhu spazmas, elpas trūkumu, sirdsklauves un vājuma sajūtu, nelabumu, alerģiskas reakcijas. Kad šie simptomi parādās, ir nepieciešams steidzami doties pie oftalmologa, lai koriģētu terapiju.

Tāpat kā jebkurai citai narkotiku grupai, α, β-blokatoriem ir kontrindikācijas lietošanai, par ko zina terapeiti, kardiologi un citi ārsti, kuri tos lieto savā praksē.

Šos līdzekļus nevar izrakstīt pacientiem ar traucētu impulsu vadīšanu sirdī. (sinoatriāla blokāde, AV blokāde 2-3 grādi, sinusa bradikardija ar pulsa ātrumu mazāku par 50 minūtē), jo tie vēl vairāk saasinās slimību. Sakarā ar spiediena pazeminošo iedarbību šīs zāles neizmanto hipotensīviem pacientiem ar kardiogēnu šoku, dekompensētu sirds mazspēju.

Adrenerģisko bloķējošo līdzekļu lietošanas šķērslis ir arī individuāla neiecietība, alerģijas, smagi aknu bojājumi, slimības ar bronhu obstrukciju (astma, obstruktīvs bronhīts).

Alfa-beta blokatori nav parakstīti topošajām māmiņām un sievietēm zīdīšanas periodā, jo tā var negatīvi ietekmēt augļa un barojošā bērna ķermeni.

Zāļu saraksts ar beta-adrenerģiskiem bloķējošiem efektiem ir ļoti plašs, tās visā pasaulē lieto liels skaits pacientu ar sirds un asinsvadu patoloģiju. Ar augstu efektivitāti tie parasti ir labi panesami, salīdzinoši reti rada blakusparādības un tos var izrakstīt ilgu laiku.

Tāpat kā jebkuru medikamentu, beta blokatoru nevar lietot pats par sevi bez ārsta uzraudzības. pat ja tas palīdz samazināt asinsspiedienu vai novērst tahikardiju tuvu radiniekam vai kaimiņam. Pirms šādu zāļu lietošanas ir jāveic rūpīga pārbaude, lai noteiktu precīzu diagnozi, lai izslēgtu blakusparādību un komplikāciju risku, kā arī terapeita, kardiologa, oftalmologa konsultācijas.