Таблетки от лактации достинекс инструкция. Достинекс: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

Как правило, выработка молока постепенно уменьшается и к возрасту малыша 2-3-летнего возраста прекращается совсем. Такое отлучение проходит наиболее безболезненно для мамы и ее ребенка. Но бывают ситуации, когда необходимо остановить кормление немедленно. Тогда врачи часто назначаются специальные препараты, например, таблетки Достинекс для прекращения лактации.

А нужно ли резко прекращать лактацию

Резкое отлучение ребенка от груди становится причиной сильного стресса, причем не только для малыша, но и для мамы. Поэтому гораздо более предпочтителен физиологический способ завершения лактации – постепенное уменьшение количества прикладываний и время сосания, отказ от ночных кормлений. Благодаря этому выработка грудного молока снижается постепенно, не принося вреда здоровью мамы и ребенка, как физическому, так и психологическому. Тогда и таблетки не понадобятся.

Чтобы запустить процесс физиологического завершения ГВ, нужно скорректировать режим малыша по следующей схеме:

• заменить одно из дневных кормлений на бутылочку со смесью, сцеженным молоком или детским питанием. Лучше, если малыша будет кормить кто-нибудь из родственников – бабушка или папа. Нужно дать понять ребенку, что существует и другая пища, кроме молока.
• Через три дня прикормом заменяют еще одно кормление. Еще через три дня – следующее. Постепенно все доводят до того, что ребенок прикладывается к груди только перед сном и ночью.
• После этого начинают заменять прикормом «предсонные» кормления – или днем или вечером. Начать лучше с вечерних, иначе ребенок может отказаться от дневного сна.
• При совместном сне, маме нужно вставать сразу, иначе малыш успеет повиснуть на груди.

От ночных кормлений также лучше отказаться как можно раньше – именно они больше всего стимулируют выработку пролактина и, соответственно, молока. Если ребенок просыпается и требует грудь, можно попробовать заменить ее бутылочкой с компотом, соком, обычной водой или сцеженным молоком.

Кроме того, чтобы уменьшить количество вырабатываемого молока, можно изменить образ жизни мамы. Доктор Комаровский рекомендует следующие пункты:

• включить в режим дня активные занятия спортом;
• отказаться от сцеживания;
• уменьшить время сосания груди;
• убрать из рациона продукты, стимулирующие лактацию;
• сократить количество выпиваемой жидкости (но без фанатизма).

Когда при завершении ГВ действительно нужны таблетки

Но бывают случаи, когда ждать естественного завершения ГВ нет возможности, и приходится обратиться к специализированным медикаментам. Это может быть связано с болезнью мамы и необходимостью принимать лекарства, недопустимые при грудном вскармливании.

Также причиной может стать ее длительный отъезд или ряд болезней, при которых кормление грудью противопоказано.

Также прием Достинекса показан при:

• необходимости не допустить прихода молока после родов;
• потребности прекратить налаженное ГВ;
• при нарушениях и болезнях, связанных с избыточной выработкой гормона пролактина;
• прерывании беременности на большом сроке.

При правильном применении молоко пропадает уже через несколько дней. Эффект длится от 2 до 4 недель, в зависимости от дозировки.

Многим мамам удается обойтись без лекарств при отлучении. Перевязывать грудь не нужно – это старый варварский метод, из-за которого ухудшается кровообращение и усиливается лактостаз. Нужно только сцеживаться в первые дни, постепенно уменьшая количество сцеживаний. Но этот путь неизбежно связан с болью и дискомфортом. В некоторых случаях он даже может стать причиной мастита. Поэтому многие мамы все-таки прибегают к гормональным средствам.

Как правильно принимать Достинекс против лактации

Препарат Достинекс гормональный, поэтому его нужно принимать, только если его назначил врач и руководствуясь вложенной инструкцией. Существует две схемы приема, в зависимости от причины прекращения лактации:

• если нужно подавить уже налаженную лактацию, принимают полтаблетки дважды в день двое суток, в общей сложности 1 мг препарата;
• чтобы предотвратить начало лактации, принимают Достинекс сразу после родов однократно. Дозировка – 1 мг (2 таблетки) на второй день после родов;

Действие Достинекса обеспечивается его активным веществом – каберголином. Он вызывает повышенную секрецию дофамина и подавление секреции пролактина, поскольку является его антагонистом. Состав препарата – актив каберголин и два вспомогательных вещества (лейцин и безводная лактоза).

Снижение концентрации гормона пролактина в крови после таблетки происходит очень быстро. Эффект от приема каберголина вы почувствуете буквально через пару часов. Инструкция по применению сообщает, что каберголин остается в крови от семи дней до месяца после того, как вы выпьете последнюю таблетку. Чем дольше до этого продолжался прием, тем дольше сохраняется эффект. Единичный прием небольшой дозы вызывает непродолжительный эффект, что может становиться причиной негативных отзывов.

Противопоказания и побочные эффекты

Поскольку Достинекс серьезно влияет на гормональный фон женщины, подавляя выработку пролактина, у него есть ряд противопоказаний:

• возраст до 16 лет;
• индивидуальная непереносимость основного действующего вещества, вспомогательных компонентов или алкалоидов спорыньи.

Также негативные последствия могут наблюдаться при следующих проблемах со здоровьем:

• проблемы с печенью;
• пептические язвы, желудочные или кишечные кровотечения;
• тяжелые формы сердечно-сосудистых заболеваний, болезнь Рейно;
• повышенное давление;
• тяжелые психические или интеллектуальные расстройства.

Побочные действия у препарата довольно обширны и были замечены у многих женщин. Их выраженность также напрямую зависит от принятой дозы лекарства. При этом исследования показали, что процент ощутивших побочные эффекты растет вместе с длительностью приема Достинекса.

Чаще всего замечается понижение артериального давления. Оно наступает практически у всех женщин, но проявляется в разной степени – от почти незаметного до предобморочного состояния. При однократном приеме лекарства давление понижается на 5-6 часов, после чего приходит в норму.

Все побочные эффекты можно разделить на четыре группы:

• со стороны желудочно-кишечного тракта – боль и «бурление» в животе, тошнота, рвота, запор;
• сонливость, плохое настроение, потеря сознания, головокружение, головная боль, повышенная утомляемость;
• снижение давления;
• прочие – сыпь, дыхательная недостаточность и другие нарушения дыхания, приливы крови к лицу, судороги ног, спазмы сосудов в пальцах, кровотечения из носа, фиброз, мастодиния, отеки, диспноэ, нарушение работы печени, гемианопсия, мании, мастодиния, вальвулопатия и др.

Достаточных исследований о влиянии препарата на течение беременности и развитие плода до сих пор не проводилось, поэтому Достинекс при беременности назначается только в самых крайних случаях. А в случае ее возникновения на фоне лечения препаратом, его прием отменяют.

Часть отзывов говорит о том, что еще одним, условно побочным эффектом, можно считать небольшое похудение при приеме Достинекса. Есть мнение, что это связано с торможением пролактина. Однако официальных данных, подтверждающих подобное воздействие на вес у Достинекса нет. Большинство медиков считает, что короткие курсы, которыми назначают этот препарат, не могут никак повлиять на вес и подобная реакция организма – скорее индивидуальная особенность, чем правило.

Одним из эффектов от приема Достинекса является восстановление фертильности (овуляции и всего менструального цикла) при гиперпролактинемии (избытке пролактина). Месячные после Достинекса налаживаются не сразу – организму нужно время, чтобы подстроиться под новые условия. Поэтому задержка после приема препарата – обычное дело. Но на всякий случай все же стоит сделать тест на беременность.

При аденоме гипофиза Достинекс, как правило, устраняет неприятные симптомы – головные боли, проблемы со зрением. Но часть отзывов говорит о том, что через некоторое время эти симптомы возвращаются, а иногда еще и сильнее, чем прежде.

Если препарат не помог

Бывает так, что назначенный препарат не помогает – нужный эффект не достигнут, проявились только побочные эффекты. В этом случае необходимо обратиться за повторной консультацией к врачу. Возможно, достаточно будет скорректировать дозировку. Если же и тогда после Достинекса не пропало молоко, врач может назначить другие препараты-аналоги.

Также можно обратиться к народной медицине, которая предлагает воспользоваться отварами трав. Лучше всего для этой цели зарекомендовал себя шалфей лекарственный. Также хорошо справляются с остановкой лактации настои базилика, мяты, толокнянки, брусники и петрушки. Отвар шалфея можно заменить спиртовой настойкой, экстрактом или эфирным маслом – тогда эффект от его приема будет заметен довольно быстро.

Нужно ли сцеживать молоко после приема Достинекса

Лекарство Достинекс призвано остановить лактацию, оно снижает уровень пролактина и уменьшает выработку молока. Как правило, сцеживаться после или до приема препарата нет необходимости, но если молока очень много и в груди появляются болезненные ощущения, нужно сцедить ее до состояния облегчения, чтобы не спровоцировать развитие лактостаза.

Также нужно в том случае, если лактация прерывается временно, например, на время лечения, и в дальнейшем женщина планирует продолжить грудное вскармливание.

Аналоги Достинекса

Существует несколько препаратов, являющихся аналогами Достинекса, – это Берголак, Бромкриптин, Агалатес и Каберголин. Выбирать один из препаратов и назначать его при необходимости может только врач! Самостоятельно заменять одно средство другим, опираясь на то, что они аналоги, чревато для здоровья!

Бромокриптин или Достинекс

В составе Бромокриптина такой же активный компоненты, как у Достинекса – каберголин, поэтому принцип действия и эффективность у них примерно одинаковый.

Каберголин или Достинекс

Еще один препарат, содержащий такое же действующее вещество, как и Достинекс. Стоимость препарата довольно высокая, но при этом отзывы у него хорошие. Хотя многие женщины отмечают проявление побочных эффектов в виде головной боли и тошноты.

Берголак или Достинекс

Берголак является дженериком Достинекса – препаратом с таким же активным веществом, доказанной эквивалентностью с оригиналом (терапевтической, фармацевтической и биологической), но выпускаемым другим производителем и под другим названием.

Агалатес или Достинекс

В этих двух препаратах также одинаковое активное вещество, при этом есть два отличия – Достинекс отличается более высокой ценой, но при этом, согласно отзывам, вызывает меньше побочных эффектов.

При правильном назначении и дозировке Достинекс довольно эффективный препарат для экстренной остановки лактации. Однако у него довольно много побочных эффектов, которые не всегда достаточно безобидны. Поэтому, при возможности, лучше завершать грудное вскармливание более мягко – дождавшись естественного затухания или при помощи народных средств и смены образа жизни.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Достинекс . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Достинекса в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Достинекса при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для прекращения лактации и лечения гиперпролактинемии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Достинекс - агонист допаминовых рецепторов. Каберголин (действующее вещество препарата Достинекс) - допаминергическое производное эрголина, характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием. Механизм действия связан с прямой стимуляцией допаминовых D2-рецепторов лактотропных клеток гипофиза. В дозах, превышающих таковые для снижения уровня пролактина в плазме крови, оказывает центральное допаминергическое действие, обусловленное стимуляцией допаминовых D2-рецепторов.

Снижение уровня пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема Достинекса и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией и до 14-21 дня - у женщин в послеродовом периоде. Пролактинснижающее действие является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.

Каберголин обладает строго избирательным действием и, следовательно, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза, а также кортизола.

К фармакологическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится снижение АД. При однократном применении препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.

Фармакокинетика

После приема внутрь Достинекс быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию и распределение каберголина. Продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином. Через 10 дней после применения препарата в моче и кале обнаруживаются соответственно 18% и 72% от принятой дозы, причем доля неизмененного препарата в моче составляет 2-3%.

Показания

• предотвращение физиологической послеродовой лактации;
• подавление установившейся послеродовой лактации;
• лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая такие функциональные расстройства, как аменорея, олигоменорея, ановуляция и галакторея;
• пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы), идиопатическая гиперпролактинемия или синдром "пустого" турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Формы выпуска

Таблетки 0,5 мг.

Инструкция по применения и схема приема

Достинекс следует принимать внутрь, желательно во время приема пищи.

Для предотвращения лактации назначают препарат в дозе 1 мг (2 таблетки) однократно в первый день после родов.

Для подавления установившейся лактации назначают по 0.25 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки в течение 2 дней (общая доза равна 1 мг). С целью снижения риска развития ортостатической гипотензии у лактирующих пациенток однократная доза Достинекса не должна превышать 0.25 мг.

Для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, препарат назначают в дозе 0.5 мг в неделю в 1 или 2 приема (по 1/2 таблетки, например, в понедельник и в четверг). Повышение недельной дозы следует проводить постепенно - на 0.5 мг с интервалом в 1 мес до достижения оптимального терапевтического эффекта. Средняя терапевтическая доза составляет 1 мг в неделю, но может колебаться в диапазоне от 0.25 мг до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией составляет 4.5 мг в неделю.

В зависимости от переносимости недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 г в неделю.

У пациентов с повышенной чувствительностью к допаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию Достинексом в более низкой дозе (по 0.25 мг 1 раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим постепенным ее увеличением, например, на 0.25 мг в неделю каждые 2 недели.

Побочное действие

• сердцебиение;
• ортостатическая гипотензия (при длительном применении гипотензивное действие);
• тошнота, рвота;
• боль в животе;
• запор;
• гастрит;
• диспепсия;
• головокружение;
• головная боль;
• повышенная утомляемость;
• сонливость;
• депрессия;
• астения;
• парестезии;
• обморок;
• мастодиния;
• носовое кровотечение;
• "приливы" крови к коже лица;
• транзиторная гемианопсия;
• спазмы сосудов пальцев;
• судороги мышц нижних конечностей;
• алопеция;
• отеки;
• нарушения функции печени;
• реакции повышенной чувствительности;
• сыпь;
• респираторные нарушения;
• дыхательная недостаточность;
• вальвулопатия.

Противопоказания

• детский и подростковый возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);
• повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи.

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку контролируемых клинических исследований с применением Достинекса у беременных женщин не проводилось, применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Если беременность наступила на фоне лечения Достинексом, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата, также учитывая соотношение польза/риск.

Наступления беременности следует избегать в течение, как минимум, 1 месяца после прекращения применения препарата, учитывая его длительный период полувыведения и наличие ограниченных данных о воздействии на плод. По имеющимся данным применение Достинекса в дозе 0.5-2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития.

Сведений о выделении препарата с грудным молоком нет, однако при отсутствии эффекта применения Достинекса для предотвращения или подавления лактации следует отказаться от грудного вскармливания. При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, Достинекс не следует назначать пациенткам, не желающим прекращать лактацию.

Особые указания

Перед назначением Достинекса с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза.

При увеличении дозы пациенту следует находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект. После подбора эффективного режима дозирования рекомендуется проводить регулярное (1 раз в месяц) определение уровня пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.

После применения Достинекса может развиться ортостатическая гипотензия. С осторожностью назначают Достинекс на фоне терапии препаратами, оказывающими гипотензивное действие.

При длительной терапии Достинекс следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью), которым показана длительная терапия Достинексом. При однократном применении у таких пациентов препарата в дозе 1 мг отмечалось увеличение AUC по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.

После длительного применения каберголина у пациентов наблюдался плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготининовыми агонистами допамина. Поэтому Достинекс следует применять с осторожностью пациентам с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца (в т.ч. в анамнезе). После отмены препарата у пациентов отмечалось улучшение вышеописанных симптомов.

После отмены Достинекса обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии. Однако у ряда пациентов отмечается персистирующая супрессия уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин регистрируются овуляторные циклы в течение не менее 6 мес после отмены Достинекса.

Достинекс восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить еще до восстановления менструаций, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже 1 раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструаций - каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Женщинам, которые хотят избежать наступления беременности, на период лечения Достинексом, а также после отмены Достинекса и до возвращения ановуляции следует использовать негормональные методы контрацепции.

Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.

Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов допаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу Достинекса или прекратить терапию.

Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводилось.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентов, принимающих Достинекс, у которых наблюдается сонливость, следует предупредить о том, что им рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и выполнения работы, при которой пониженное внимание может создать для них или окружающих риск серьезных повреждений или смерти.

Лекарственное взаимодействие

Отсутствует информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи; тем не менее одновременное использование этих лекарственных средств во время длительной терапии Достинексом не рекомендуется.

Поскольку Достинекс оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции допаминовых рецепторов, препарат нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты допамина (например, фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид), т.к. последние могут ослаблять пролактинснижающее действие Достинекса.

Как и другие производные спорыньи, Достинекс нельзя применять одновременно с антибиотиками группы макролидов (например, с эритромицином), поскольку это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.

Аналоги лекарственного препарата Достинекс

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Агалатес;
• Берголак;
• Каберголин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

• Инструкция по применению Достинекс
• Состав препарата Достинекс
• Показания препарата Достинекс
• Условия хранения препарата Достинекс
• Срок годности препарата Достинекс

Форма выпуска, состав и упаковка

таб. 500 мкг: 2 или 8 шт.
Рег. №: 1110/97/03/07/12 от 01.11.2012 - Действующее

Таблетки белого цвета, плоские, продолговатые; на одной стороне выгравирована надпись "РU", разделенная насечкой; на другой стороне выгравирована надпись "700" и легкие насечки выше и ниже центральной цифры "0".

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, лейцин (E641).

2 шт. - флаконы темного стекла (1) - коробки картонные.
8 шт. - флаконы темного стекла (1) - коробки картонные.

Описание лекарственного препарата ДОСТИНЕКС основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году. Дата обновления: 27.02.2013 г.

Фармакологическое действие

Достинекс является допаминергическим производным эрголина, обладающим выраженной и длительной пролактин-снижающей активностью. Механизм его действия связан с прямой стимуляцией допаминовых D 2 -рецепторов лактотропных клеток гипофиза, что приводит к снижению секреции пролактина. Данное соединение снижает секрецию пролактина у крыс при пероральной дозе 3-25 мкг/кг, a in vitro - при концентрации 45 пг/мл. Кроме того, каберголин оказывает центральное допаминергическое действие, обусловленное стимуляцией допаминовых D 2 -рецепторов при использовании его перорально в дозах более высоких, чем те, что требуются для снижения уровня пролактина в плазме крови. Длительное пролактин-снижающее действие каберголина вероятно обусловлено его длительным нахождением в органе-мишени, что можно предположить исходя из медленного выведения общей радиоактивности из гипофиза после однократного введения пероральной дозы у крыс (T 1/2 составляет приблизительно 60 ч). Фармакодинамические эффекты каберголина изучались на здоровых добровольцах, женщинах в послеродовом периоде и пациентах с гиперпролактинемией. После однократного перорального приема каберголина (в дозе 0.3-1.5 мг) наблюдалось значительное снижение уровня пролактина в сыворотке крови в каждой из изучавшихся групп. Данный эффект развивается быстро (в течение 3 ч после приема) и сохраняется длительно (до 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациентов с гиперпролактинемией и до 14-21 дней у женщин в послеродовом периоде). Пролактин-снижающее действие является дозозависимым как в отношении выраженности, так и в отношении длительности эффекта. Что касается эндокринных эффектов каберголина, не связанных с его антипролактинемическим действием, то полученные на людях данные подтверждают экспериментальные сведения, полученные на животных, и указывают на то, что исследуемое вещество обладает строго избирательным действием и не влияет на базальную секрецию других гормонов гипофиза или кортизола. Фармакодинамический профиль каберголина не коррелировал с терапевтическим эффектом только в отношении снижения АД. Максимальный гипотензивный эффект каберголина при однократном приеме обычно развивается в течение первых 6 ч после приема препарата и является дозозависимым как в отношении максимального снижения АД, так и в отношении частоты развития эффекта.

Фармакокинетика

Всасывание

Фармакокинетический и метаболический профили каберголина изучались на здоровых добровольцах обоего пола и на пациентах женского пола с гиперпролактинемией.

После перорального приема меченого соединения радиоактивность быстро абсорбировалась из ЖКТ, при этом пик радиоактивности в плазме достигался в промежутке времени от 0.5 до 4 ч.

Спустя десять дней после приема соединения около 18% и 72% от введенной радиоактивной дозы выделилось соответственно с мочой и калом. Количество неизмененного препарата в моче составила 2-3% от введенной дозы.

Прием пищи не оказывает влияние на абсорбцию и распределение каберголина.

Распределение

Эксперименты in vitro продемонстрировали, что каберголин при концентрации 0.1-10 нг/мл связывается с белками плазмы крови на 41-42%.

Метаболизм

Основным метаболитом, идентифицированным в моче, был 6-аллил-8р-карбокси-эрголин, количество которого составляло 4-6% от введенной дозы. В моче были идентифицированы три других метаболита, суммарное содержание которых составляло менее чем 3% от введенной дозы. Было обнаружено, что метаболиты оказывают гораздо менее выраженное ингибирующее действие на секрецию пролактина in vitro, чем каберголин. Биотрансформация каберголина изучалась также в плазме здоровых мужчин-добровольцев, получавших лечение [ 14 С]-каберголином:

• была обнаружена быстрая и экстенсивная биотрансформация каберголина.

Выведение

Низкий уровень выведения неизмененного каберголина с мочой был подтвержден также в исследованиях с использованием нерадиоактивного препарата. По результатам оценки показателей выделения с мочой каберголин обладает длительным T 1/2 (63-68 ч у здоровых добровольцев - при использовании радиоиммунного анализа, 79-115 ч у пациентов с гиперпролактинемией - при использовании метода ВЭЖХ). Учитывая T 1/2 , стабильное состояние может быть достигнуто спустя 4 недели приема препарата, что было подтверждено средними уровнями C max в плазме каберголина, полученными после приема однократной дозы (37±8 пг/мл) и после 4-недельного многократного приема (101±43 пг/мл).

Показания к применению

Ингибирование/подавление физиологической лактации:

• для ингибирования физиологической лактации вскоре после родов;
• для подавления уже установившейся лактации (после родов, когда мать принимает решение отказаться от грудного вскармливания ребенка, или в случаях, когда грудное вскармливание противопоказано матери или ребенку по медицинским показаниям; после выкидыша или аборта).

Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией:

• для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая такие функциональные расстройства, как аменорея, олигоменорея, ановуляция и галакторея;
• пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы), идиопатическая гиперпролактинемия или синдромом "пустого" турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией, что представляет основные виды патологии, приводящие к развитию вышеупомянутых клинических проявлений.

Режим дозирования

Таблетки следует принимать внутрь. Поскольку переносимость допаминергических средств улучшается при приеме их с пищей, то рекомендуется принимать препарат Достинекс во время еды.

У пациентов, с наличием в анамнезе непереносимости допаминергических средств, вероятность развития нежелательных проявлений можно уменьшить, если начинать терапию каберголином с более низких доз (например, 0.25 мг 1 раз в неделю) с последующим постепенным увеличением дозировки до достижения терапевтической дозы. В случае развития стойких или тяжелых нежелательных проявлений, можно улучшить переносимость препарата путем временного снижения дозы с последующим постепенным ее увеличением (например, увеличение на 0.25 мг в неделю каждые две недели).

Для подавления установившейся лактации рекомендуемая дозировка составляет 0.25 мг (половина таблетки по 0.5 мг) каждые 12 ч в течение 2 дней (общая доза 1 мг).

Рекомендуемая начальная доза каберголина составляет 0.5 мг в неделю в 1 или 2 приема (1/2 таб. по 0.5 мг) в течение недели (например, в понедельник и в четверг). Повышение недельной дозы следует проводить постепенно, предпочтительно на 0.5 мг в неделю с интервалом в 1 месяц до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза обычно составляет 1 мг в неделю, но может колебаться в диапазоне от 0.25 мг до 2 мг в неделю. У пациентов с гиперпролактинемией применяли дозы до 4.5 мг в неделю.

Недельная доза может назначаться в 1 прием или делиться на 2 или более приема в неделю в зависимости от переносимости пациентом. При назначении препарата в дозах, превышающих 1 мг в неделю, рекомендуется делить недельную дозу на несколько приемов.

Следует производить оценку состояния пациентов во время повышения дозы для того, чтобы определить минимальную эффективную дозу, оказывающую терапевтический эффект. После достижения терапевтической дозы рекомендуется ежемесячное регулярное определение уровня пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина в сыворотке крови обычно наблюдается в течение от 2 до 4 недель лечения.

После отмены каберголина обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии. Однако у ряда пациентов наблюдалась стойкая супрессия уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 месяцев после отмены каберголина.

Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью следует назначать каберголин в более низких дозах.

Безопасность и эффективность применения препарата у пациентов в возрасте до 16 лет не установлена.

Официальные исследования по применению каберголина у лиц пожилого возраста для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не проводились.

Побочные действия

Сообщавшиеся при применении каберголина нежелательные реакции перечислены ниже по классам систем органов MedDRA и по частоте, которая определялась следующим образом:

• очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10 000 до 1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть установлена на основании доступных данных).

Общая информация

часто - у пациентов, получающих долговременное лечение, каберголин обычно оказывает гипотензивное действие;

ортостатическая гипотензия;

нечасто - периферический вазоспазм, обморок.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - судорожные подергивания мышц ног.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - сообщалось о снижении уровня гемоглобина у женщин с аменореей в течение первых нескольких месяцев после возобновления менструации.

Нарушения, связанные с гиперпролактинемией

Со стороны психики: часто - депрессия, нарушения сна;

нечасто - повышенное либидо;

частота неизвестна - агрессия, гиперсексуальность, патологический азарт.

Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение/вертиго, головная боль;

нечасто - парестезия;

частота неизвестна - внезапное наступление сна, синкопе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - приливы.

Со стороны ЖКТ: очень часто - боль в животе, диспепсия, гастрит, тошнота;

часто - запор, рвота.

Со стороны половых органов и молочной железы: часто - боль в молочных железах.

Прочие: очень часто - астения/слабость.

Ингибирование/подавление лактации

Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение/вертиго, головная боль, сонливость;

нечасто - преходящая гемианопсия, синкопе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - вальвулопатия (в т.ч. регургитация) и сопутствующие заболевания заболевания (перикардит и перикардиальный выпот);

часто - бессимптомное снижение АД (> 20 мм рт.ст. систолическое АД и > 10 мм рт.ст. диастолическое АД);

нечасто - сердцебиение, приливы.

нечасто - носовое кровотечение, плевральный выпот, фиброз легких.

Со стороны ЖКТ: часто - боль в животе, тошнота;

нечасто - рвота;

редко - боли в эпигастральной области.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна - анормальное зрение.

Прочие: очень часто - астения.

Постмаркетинговое наблюдение

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции гиперчувствительности.

Со стороны психики: частота неизвестна - бред, психическое расстройство.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка;

частота неизвестна - нарушение дыхания, дыхательная недостаточность.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - нарушения функции печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - алопеция, сыпь.

Прочие: нечасто - отек, увеличение уровня КФК, нарушения со стороны лабораторных показателей функции печени.

Противопоказания к применению

• наличие в анамнезе легочных, перикардиальных и ретроперитонеальных фиброзных изменений;
• повышенная чувствительность к каберголину, другим компонентам препарата или любым алкалоидам спорыньи.

Длительный прием препарата

• анатомические признаки вальвулопатии любого клапана сердца, выявленные до лечения каберголином методом эхокардиографии (утолщение створок клапанов, сужение клапана, комбинированный стеноз - сужение клапана).

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследования каберголина на животных не выявили тератогенных эффектов или влияния на общую репродуктивную способность. Тем не менее, адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не имеется. Каберголин следует использовать при беременности только в том случае, если это действительно необходимо. Если во время лечения каберголином произошло зачатие, то следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения после тщательной оценки риска и пользы для матери и плода. Следует избегать наступления беременности в течение как минимум 1 месяца после прекращения лечения каберголином, поскольку он характеризуется длительным периодом полувыведения и имеются лишь ограниченные данные о воздействии препарата на плод, хотя применение каберголина в дозе от 0.5 до 2 мг в неделю при лечении нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождается повышенным риском выкидыша, преждевременных родов, многоплодия или врожденных пороков развития плода.

У крыс каберголин и/или его метаболиты экскретируются с молоком. Информации об экскреции с грудным молоком у людей не имеется; тем не менее, следует рекомендовать матерям не кормить грудью в случае, если не удалось ингибировать/подавить лактацию каберголином. Поскольку препарат подавляет лактацию, каберголин не следует назначать матерям, имеющим нарушения, связанные с гиперпролактинемией, которые хотят кормить грудью своих детей.

Особые указания

Как и другие производные спорыньи, каберголин следует с осторожностью назначать пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, синдромом Рейно, с пептической язвой или желудочно-кишечным кровотечением, а также пациентам с наличием в анамнезе тяжелых психических заболеваний, особенно психозов.

Печеночная недостаточность

При длительном лечении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью каберголин следует назначать в более низких дозах. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс тяжести С по шкале Чайлд-Пью), которые приняли однократно дозу в 1 мг, наблюдалось увеличение AUC при сравнении со здоровьми добровольцами и лицами с меньшей степенью печеночной недостаточности.

Ортостатическая гипотензия

После приема каберголина может развиться ортостатическая гипотензия. На фоне терапии препаратами, оказывающими гипотензивное действие, каберголин следует назначать с осторожностью.

Фиброз/Вальвулопатия

Как и при приеме других производных спорыньи, при долговременном назначении каберголина отмечались случаи развития плеврального выпота/пневмофиброза и вальвулопатии. Несколько таких сообщений относилось к пациентам, ранее получавшим лечение эрголиновыми агонистами допаминовых рецепторов. Следовательно, у пациентов с наличием в анамнезе или в настоящее время признаков и/или клинических симптомов, характерных для дыхательных или сердечных нарушений, связанных с образованием фиброзной ткани, каберголин следует применять с осторожностью. При развитии плеврального выпота/фиброза было зарегистрировано повышение СОЭ. В случае необъяснимого увеличения СОЭ выше нормы рекомендуется проведение рентгенологического исследования органов грудной клетки. Для облегчения диагностики фиброзных изменений также можно использовать определение содержания креатинина в плазме крови. Сообщалось о том, что прекращение приема каберголина после установления диагноза плеврального выпота/пневмофиброза или вальвулопатии приводило к улучшению признаков и симптомов заболевания.

Длительный прием препарата

До начала длительного приема препарата: всем пациентам необходимо провести оценку состояния сердечно-сосудистой системы, включающую эхокардиографию для определения наличия бессимптомных пороков клапанов сердца. Также до начала лечения необходимо провести исходное определение скорости оседания эритроцитов или других маркеров воспаления, функции легких/рентгенография и функции почек. Неизвестно может ли прием каберголина у пациентов с наличием клапанной регургитации ухудшить течение основного заболевания. В случае диагностирования фиброзных изменений клапанов сердца пациентам не следует проводить лечение каберголином.

В процессе длительного приема препарата: фиброзные изменения могут носить бессимптомный характер; необходимо регулярно контролировать состояние пациентов на предмет возможных проявлений прогрессирующего фиброза. Следовательно, в течение лечения необходимо уделять внимание признакам и симптомам:

• плевролегочной патологии, таким как диспноэ, одышка, упорный кашель или боли в грудной клетке;
• почечной недостаточности или мочеточниковой/абдоминальной сосудистой окклюзии, которая может проявляться болями в поясничной области/боках тела и отеком нижних конечностей, а также, возможно, абдоминальными массами или болезненностью, которые могут указывать на ретроперитонеальный фиброз;
• сердечной недостаточности: случаи клапанного или перикардиального фиброза часто манифестировали как сердечная недостаточность. Следовательно, при появлении подобных симптомов необходимо исключать фиброз клапанов (и констриктивный перикардит).

Большое значение имеет проведение должного клинического диагностического контроля на предмет развития фиброзных изменений. После начала лечения первую эхокардиографию необходимо пройти в течение 3-6 месяцев; после этого частота контрольной эхокардиографии должна определяться в соответствии с надлежащей индивидуальной клинической оценкой с особым упором на вышеупомянутые признаки и симптомы, и должна проводиться, по крайней мере, каждые 6-12 месяцев.

В случае если на эхокардиограмме выявляются новые признаки или наблюдается отрицательная динамика со стороны клапанной регургитации, ограничение подвижности створок клапанов или утолщение створок клапанов лечение каберголином должно быть прекращено.

Необходимость других клинических методов контроля (например, физикального обследования, включающего аускультацию сердца, рентгеновское исследование, компьютерную томографию) должна определяться индивидуально.

Дополнительные соответствующие лабораторные исследования, такие как скорость оседания эритроцитов и определение содержания креатинина в плазме крови, должны проводиться при необходимости подтверждения диагноза фиброзных изменений.

Сонливость/Внезапное развитие сна

Назначение каберголина ассоциировалось с развитием сонливости. Назначение агонистов допаминовых рецепторов может ассоциироваться с эпизодами внезапного развития сна у пациентов с болезнью Паркинсона. В этом случае следует снизить дозу или прекратить лечение препаратом.

Ингибирование/подавление физиологической лактации

Как и другие производные спорыньи, каберголин не следует использовать у женщин с гипертензией, возникающей в связи с беременностью, например при преэклампсии или послеродовой гипертензии, за исключением случаев, когда потенциальная польза от назначения препарата превышает возможный риск.

Не рекомендуется превышать однократную дозу каберголина, равную 0.25 мг, у кормящих матерей при проведении лечения, направленного на подавление уже установившейся лактации, чтобы не допустить возможного развития ортостатической гипотензии.

Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией

Перед началом лечения каберголином показано проведение полного обследования гипофиза.

Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить еще до восстановления менструаций, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже 1 раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструаций каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Женщинам, которые хотят избежать наступления беременности, на период лечения каберголином, а также после его отмены и до возвращения ановуляции следует рекомендовать использование механических методов контрацепции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача в целях предосторожности, для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.

Психиатрические нарушения

Имеются сообщения о случаях возникновения патологического азарта, повышения полового влечения и гиперсексуальности у пациентов, принимавших агонисты допамина, в том числе каберголин. Данные явления были в целом обратимыми при снижении дозы или отмене препаратов.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами

Пациентов, получающих лечение каберголином, у которых наблюдается сонливость, следует информировать о необходимости воздерживаться от вождения автомобиля или занятия такого рода деятельностью, когда нарушение внимания может повлечь за собой риск возникновения серьезных повреждений или смерти для них или других людей (например, управление механизмами) до тех пор, пока они не перестанут испытывать такую сонливость.

Доклинические данные по безопасности

Практически все данные, полученные в серии доклинических исследований по безопасности, являются следствием центральных допаминергических эффектов или длительной супрессии секреции пролактина у видов, имеющих особую гормональную физиологию, отличную от физиологии человека (грызуны). Доклинические исследования каберголина свидетельствуют о широком диапазоне безопасности данного соединения у грызунов и обезьян, а также об отсутствии у него тератогенного, мутагенного и канцерогенного потенциала.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диспептические расстройства, ортостатическая гипотензия, спутанность сознания/психоз или галлюцинации.

Лечение: следует проводить мероприятия, направленные на выведение препарата (промывание желудка) и на поддержание АД. Рекомендуется назначение антагонистов допамина.

Лекарственное взаимодействие

Информации о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи не имеется; тем не менее, одновременное использование этих лекарственных средств во время длительной терапии каберголином не рекомендуется.

Поскольку каберголин оказывает свой терапевтический эффект за счет прямой стимуляцией допаминовых рецепторов его не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, обладающими допамин-антагонистической активностью (такими как производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена, метоклопрамид), т.к. это может ослабить эффект снижения уровня пролактина при приеме каберголина.

Как и другие производные спорыньи, каберголин не следует применять одновременно с антибиотиками из группы макролидов (например, эритромицином), поскольку это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.

Контакты для обращений

PFIZER EXPORT B.V., представительство, (Королевство Нидерландов)

Представительство Ч астной компании с ограниченной ответственностью « Pfizer Export B .V .» в Республике Беларусь

Агонист допаминовых рецепторов. Каберголин - допаминергическое производное эрголина, характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием. Механизм действия связан с прямой стимуляцией допаминовых D 2 -рецепторов лактотропных клеток гипофиза. В дозах, превышающих таковые для снижения уровня пролактина в плазме крови, оказывает центральное допаминергическое действие, обусловленное стимуляцией допаминовых D 2 -рецепторов.

Снижение уровня пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема Достинекса и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией и до 14-21 дня - у женщин в послеродовом периоде. Пролактинснижающее действие является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.

Каберголин обладает строго избирательным действием и, следовательно, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза, а также кортизола.

К фармакологическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится снижение АД. При однократном применении препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь каберголин быстро абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме достигается через 0.5-4 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию и распределение каберголина.

Распределение

C ss достигается через 4 недели терапии вследствие длительного T 1/2 . Связывание с белками плазмы крови составляет 41-42%.

Метаболизм

Основным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в концентрации до 4-6% от принятой дозы. Содержание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3% от принятой дозы. Продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином.

Выведение

T 1/2 , оцениваемый по скорости выделения с мочой, составляет 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч у больных с гиперпролактинемией.

Через 10 дней после применения препарата в моче и кале обнаруживаются соответственно 18% и 72% от принятой дозы, причем доля неизмененного препарата в моче составляет 2-3%.

Форма выпуска

Таблетки белого цвета, плоские, продолговатые; с маркировкой "Р" и "U", разделенными насечкой, с одной стороны и "700" с короткими насечками сверху и снизу числа - с другой.

Вспомогательные вещества: лактоза безводная - 75.9 мг, лейцин - 3.6 мг.

2 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
8 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Дозировка

Достинекс ® следует принимать внутрь, желательно во время приема пищи.

Для предотвращения лактации назначают препарат в дозе 1 мг (2 таб.) однократно в первый день после родов.

Для подавления установившейся лактации назначают по 0.25 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут в течение 2 дней (общая доза равна 1 мг). С целью снижения риска развития ортостатической гипотензии у лактирующих пациенток однократная доза Достинекса не должна превышать 0.25 мг.

Для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, препарат назначают в дозе 0.5 мг в неделю в 1 (1 таб.) или 2 приема (по 1/2 таб., например, в понедельник и в четверг). Повышение недельной дозы следует проводить постепенно - на 0.5 мг с интервалом в 1 мес до достижения оптимального терапевтического эффекта. Средняя терапевтическая доза составляет 1 мг в неделю, но может колебаться в диапазоне от 0.25 мг до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией составляет 4.5 мг в неделю.

В зависимости от переносимости недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 г в неделю.

У пациентов с повышенной чувствительностью к допаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию Достинексом в более низкой дозе (по 0.25 мг 1 раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим постепенным ее увеличением, например, на 0.25 мг в неделю каждые 2 недели.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диспептические расстройства, ортостатическая гипотензия, спутанность сознания/психоз или галлюцинации.

Лечение: следует проводить мероприятия, направленные на выведение препарата (промывание желудка) и на поддержание АД. Рекомендуется назначение антагонистов допамина.

Взаимодействие

Отсутствует информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи; тем не менее, одновременное использование этих лекарственных средств во время длительной терапии Достинексом не рекомендуется.

Поскольку Достинекс ® оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции допаминовых рецепторов, препарат нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты допамина (например, фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид), т.к. последние могут ослаблять пролактинснижающее действие Достинекса.

Как и другие производные спорыньи, Достинекс ® нельзя применять одновременно с антибиотиками группы макролидов (например, с эритромицином), поскольку это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.

Побочные действия

В ходе клинических исследований с применением Достинекса для предотвращения физиологической лактации (1 мг однократно) и для подавления лактации (по 0.25 мг каждые 12 ч в течение 2 дней) побочные действия отмечались приблизительно у 14% женщин. При применении Достинекса в течение 6 месяцев в дозе 1-2 мг в неделю, разделенной на 2 приема, для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, частота побочных явлений составляла 68%. Побочные явления возникали, в основном, в течение первых 2 недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены Достинекса. Побочные явления обычно были преходящими, по степени тяжести - слабо или умеренно выражены и носили дозозависимый характер. По крайней мере, однократно, в ходе терапии тяжелые побочные явления отмечались у 14% пациентов; из-за побочных действий лечение было прекращено примерно у 3% пациентов.

Наиболее частые побочные действия представлены ниже:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; редко - ортостатическая гипотензия (при длительном применении препарат оказывает гипотензивное действие); бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов (систолического - более чем на 20 мм рт.ст., диастолического - более чем на 10 мм рт.ст.).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок.

Прочие: мастодиния, носовое кровотечение, приливы крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев, судороги мышц нижних конечностей (как и другие производные спорыньи, Достинекс ® может оказывать сосудосуживающее действие).

При длительной терапии с применением Достинекса отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей наблюдалось редко; у женщин с аменореей наблюдалось снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.

В постмаркетинговом исследовании зарегистрированы следующие побочные реакции, связанные с применением каберголина: алопеция, повышение активности КФК в крови, мании, диспноэ, отеки, фиброз, нарушения функции печени, отклонения показателей функции печени, реакции повышенной чувствительности, сыпь, респираторные нарушения, дыхательная недостаточность, вальвулопатия.

Показания

• предотвращение физиологической послеродовой лактации;
• подавление установившейся послеродовой лактации;
• лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию и галакторею;
• пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы), идиопатическая гиперпролактинемия, синдром "пустого" турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Противопоказания

• детский и подростковый возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);
• повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи.

Достинекс ® следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях:

• артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например, преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия (Достинекс ® назначается только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата значительно превышает возможный риск);
• тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно;
• пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения;
• тяжелая печеночная недостаточность (рекомендуется применение более низких доз);
• тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе);
• симптомы нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличие таких состояний в анамнезе;
• одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку контролируемых клинических исследований с применением Достинекса у беременных женщин не проводилось, применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Если беременность наступила на фоне лечения Достинексом, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата, также учитывая соотношение польза/риск.

Наступления беременности следует избегать в течение, как минимум, 1 месяца после прекращения применения препарата, учитывая его длительный период полувыведения и наличие ограниченных данных о воздействии на плод. По имеющимся данным применение Достинекса в дозе 0.5-2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития.

Сведений о выделении препарата с грудным молоком нет, однако при отсутствии эффекта применения Достинекса для предотвращения или подавления лактации следует отказаться от грудного вскармливания. При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, Достинекс ® не следует назначать матерям, не желающим прекращать лактацию.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют препарат при тяжелой печеночной недостаточности (рекомендуются более низкие дозы).

Применение у детей

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

Особые указания

Перед назначением Достинекса с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза.

При увеличении дозы пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект. После того, как будет подобран эффективный режим дозирования, рекомендуется проводить регулярное (1 раз в месяц) определение концентрации пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.

После отмены Достинекса обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток отмечается стойкое подавление уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 месяцев после отмены Достинекса.

Достинекс ® восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже одного раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации - каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения Достинексом, а также после отмены препарата до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.

Достинекс ® следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью), которым показана длительная терапия препаратом. При однократном применении таким пациентам дозы 1 мг отмечалось увеличение AUC по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.

Как и при применении других производных спорыньи, после длительного приема каберголина у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготининовыми агонистами допамина. Поэтому Достинекс ® следует применять с осторожностью пациентам с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца или с такими состояниями в анамнезе. После прекращения приема Достинекса у пациентов с диагнозом плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия отмечалось улучшение симптомов.

Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов допаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу Достинекса или прекратить терапию.

Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводилось.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность препарата у детей младше 16 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты, принимающие Достинекс ® , у которых наблюдается сонливость, должны быть предупреждены о том, что им рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и от выполнения работы (например, с механизмами), при которой пониженное внимание могло бы создать для них или окружающих риск серьезных повреждений или смерти.

В России грудное вскармливание предпочитают 62% женщин (по состоянию на 2014 г.), но есть ситуации, когда требуется остановить выработку молока в короткий срок .

Один из самых продаваемых препаратов для остановки лактации - Достинекс. Как он действует? Как его правильно принимать: для подавления налаженной лактации и для предотвращения появления молока? Через какое время пропадает молоко, и можно ли кормить ребёнка при приёме препарата? Можно ли принимать ?

Состав и назначение препарата

Лактация – сложный физиологический процесс, в котором главную роль занимают гормоны, вырабатываемые гипоталамусом . Пролактин запускает производство молока, а окситоцин проводит его по протокам и доставляет к наружной части железы.

Достинекс для прерывания лактации назначается мамам, как экстренная помощь в срочной остановке кормления. Может применяться с первых дней выработки молозива или при осложнениях, связанных с избытком пролактина.

Действующее вещество Достинекса – каберголин (производное эрголина), дополнительные компоненты – лактоза, лейцин. Препарат выпускается в виде таблеток массой 0,5 мг, белого цвета, без запаха.

Действие

Активное вещество препарата напрямую действует на Д2-подобные дофаминовые рецепторы лактотропных клеток аденогипофиза. В результате выработка пролактина угнетается, концентрация в крови падает, молоко не производится.

Достинекс начинает действовать в течение 3 часов после приёма первой дозы, каберголин сохраняется в крови 14-28 дней. Выраженность и длительность эффекта зависит от дозировки. Препарат действует выборочно, не регулирует работу соседних долей гипофиза.

Каберголин провоцирует снижение артериального давления. При однократном приёме Достинекса гипотензивный симптом проявляется спустя 2-3 часа. Давление нормализуется в течение суток.

Показания

• Остановка послеродовой лактации (до кормления).
• Угнетение устоявшейся выработки молока, на этапе кормления.
• Галакторея (самопроизвольное истечение молока).
• Нарушения менструального цикла – олигоменорея, аменорея.
• Эндокринное бесплодие (ановуляция).
• Пролактиномы гипофиза.
• Гиперпролактинемия неустановленной природы (повышенное содержание гормона пролактина в крови).

Достинекс – гормональный препарат, поэтому применяется только по назначению врача, когда для остановки лактации есть объективные причины. Также рекомендуется мамам с диагнозом ВИЧ-инфекция, гепатит С (на стадиях с высокой вирусной нагрузкой), для исключения рисков заражения ребёнка. Назначается в случаях необходимого прерывания беременности на поздних сроках.

Гинекологи рекомендуют естественные способы угнетения пролактина после родов: путём постепенного отказа от кормления, без стресса для малыша. Достинекс при лактации назначается в экстренных ситуациях, например, когда мама надолго отлучается от ребёнка, или . Приток молока останавливается временно, сохраняется шанс на возвращение к грудному кормлению.

Как правильно принимать для прекращения лактации: инструкция

Так как отмечены случаи побочных эффектов от приёма, назначение препарата рекомендовано в ситуациях, когда возможные риски оправданы необходимостью срочного подавления лактации. Достинекс принимается строго по показаниям, превышение дозировки чревато опасными осложнениями.

Схема приёма

Инструкция по применению выделяет 2 схемы приёма, в зависимости от назначения:

1. Для подавления налаженной лактации - по полтаблетки каждые 12 часов курсом 2 дня.
2. Для предотвращения появления молока - в один приём 2 таблетки в течение 48 часов после рождения ребёнка.

Необходимая доза препарата для прекращения лактации - 1 грамм. Спустя сутки после приёма последней дозы, можно прикладывать младенца к груди, но в этом случае эффективность терапии сходит на нет, так как молоко прибудет вновь из-за угнетения действия каберголина.

Нужно ли сцеживать молоко?

Если лечение результативно, молоко перегорит в первые сутки. Но если лактация обильная и сопровождается болезненностью, допустимо сцеживаться для исключения рисков лактостаза. Также отток молока нужен при временном прекращении лактации, например, когда женщина получает антибиотики. Сцеживать молоко нужно правильно: чаще делать разминающий массаж, в том числе перед процедурой. Необязательно сцеживаться до последней капли, задача - облегчить тяжесть в груди, остатки молока перегорят. Если лактация продолжается в первые сутки, не стоит паниковать. Постепенно к концу второго дня выделения должны прекратиться.

Нагрубание молочных желёз, тяжесть, ломота – первые симптомы осложнений, при которых требуется помощь врача. Признаки характеризуют лактостаз. Запущенные формы заболевания провоцируют инфицирование организма, .

Через сколько пропадает грудное молоко?

Время для остановки лактации зависит от уровня гормона пролактина в крови женщины: перед приёмом препарата желательно проверить его уровень. В среднем, на прекращение лактации уходит от недели до двух.

Можно ли кормить во время приёма Достинекса

Достоверных данных о выведении каберголина с грудным молоком нет, но при остаточных проявлениях лактации во время приёма Достинекса естественное вскармливание исключается. Во-первых, из-за противоположного эффекта - сосательный рефлекс провоцирует выработку окситоцина, приток грудного молока. Во-вторых, неизученность действия основного вещества на организм ребёнка.

Что делать, если не помогает?

В 15% отзывов о препарате отмечается, что Достинекс не помог остановить лактацию, проявились только побочные симптомы. В этом случае требуется консультация гинеколога.

В половине случаев препарат действует после увеличения дозировки. Если установлена неэффективность Достинекса, назначаются аналоги (например, Бромокриптин): препараты выпускаются другими производителями, содержат то же активное вещество, но в некоторых случаях действуют эффективнее, без побочной симптоматики. Однако подобные препараты (дженерики) не проходили клинических испытаний и могут вызывать непрогнозируемые побочные эффекты.

Если Достинекс или аналоги не помогают остановить лактацию, некоторые отчаянные женщины обращаются к народной медицине. Альтернативная терапия включает:

• Эфирное масло лекарственного шалфея.
• Настой мяты, мелиссы.
• Экстракт толокнянки, базилика.
• Плоды брусники, петрушки.

Травы смешиваются, завариваются кипятком, настаиваются 30-40 минут. Принимаются по полстакана (1 столовая ложка на 200 мл), 2 раза в день – утром натощак и перед сном.

Достинекс при лактостазе

В первые дни после родов у женщины вырабатывается до 500 мл молока в сутки. При этом новорождённый выпивает меньше половины, так как сосательный рефлекс ещё не разработан. Остатки жидкости застаиваются в протоках, провоцируя закупорку и воспаление желёз – лактостаз. При застое молока без признаков инфицирования рекомендуются механические способы снятия симптома – массаж, компрессы, травяные сборы. Обычно через 4-6 недель соотношение выработки и потребления малышом молока восстанавливается, проблема исчезает самостоятельно.

Но если лактостаз осложняется , абсцессом, назначаются таблетки для подавления лактации. Достинекс рекомендуется суточным курсом: по 0,25 мг каждые 12 часов. Препарат назначается в случаях, когда риски осложнений от выработки молока превышают необходимость естественного вскармливания.

Комплексное лечени е включает:

• Магнезия для расслабления мышечных волокон проток.
• Димексид, для снятия отёка и воспаления.
• – этиотропная терапия.
• Таблетки от лактации Достинекс – для временной приостановки нагрузки на железы.
• Ручной массаж грудей.

Восстановление лактации после Достинекса

Если терапия была временной, после Достинекса рекомендуется релактация (возврат к естественному вскармливанию), особенно, когда малышу меньше полугода. Восстановление допустимо только после полного выздоровления и прекращения приёма препаратов.

• Ежедневно делать массаж груди.
• Прикладывать ребёнка к груди каждые 4 часа, даже если молоко после Достинекса перегорело.
• Выпивать в сутки нормальное количество жидкости (противопоказание – отёки, почечная недостаточность).
• Принимать биогенные стимуляторы для восстановления лактации – смесь Млечный путь, Млекоин.
• В меню включить нешлифованный рис, чёрную смородину, укроп, зелёный чай с мелиссой и мятой.
• Избегать сквозняков.

Можно стимулировать молочные железы душем: круговые движения тёплой струёй в течение 5 минут на каждую сторону. Лучше делать процедуру перед сном. После душа обмотать грудь шарфом, выпить чашку тёплого чая, лечь под покрывало на 1,5-2 часа. Женщины с опытом восстановления лактации отмечают, что молоко подступает постепенно, в первые 7-10 дней признаки активности пролактина не проявляются. Но если прикладывать ребёнка ежедневно, каждые 3-4 часа, результат обязательно проявится.

В первые недели после восстановления, после кормления малыша нужно поить смесью или сцеженным молоком. Важно продолжать профилактику застойных явлений в молочных железах (массаж, согревающие компрессы).

Побочные эффекты

При правильном назначении Достинекс действует наверняка, однако имеет побочные эффекты, которые часто беспокоят мам. При появлении неприятных симптомов лечение рекомендуется прекратить.

После приёма Достинекса, у каждой 6-ой женщины отмечаются побочные реакции, которые затухают после отмены таблеток. В 3% случаев лечение продолжилось со сниженной дозировкой, остальным пациенткам приём препарата не рекомендуется из-за личной непереносимости.

Реакции :

• Тахикардия.
• Снижение АД.
• Слабость, сонливость.
• Деконцентрация внимания.
• Нервозность.
• Парестезия – покалывание, мурашки на коже.
• Астенический синдром.
• Нарушение функций пищеварения – тошнота, рвота, метеоризм, диспепсия.
• Нарушение менструального цикла.
• Спазмы, судороги мышц.

В течение 3-6 часов после приёма проявляется сосудосуживающее действие, что провоцирует покалывание, охлаждение конечностей. Недомогание, сонливость, раздражительность обусловлены резкой переменой гормонального фона. После адаптации организма к новому состоянию побочные эффекты должны угаснуть. При назначении для угнетения лактации препарат отменяется редко из-за краткосрочного курса.

Противопоказания

Перед назначением препарата требуется проверка пациента на отнесение к группе риска побочных реакций. Изменение гормонального фона в первую очередь сказывается на психической, сердечно-сосудистой системах, вызывает необратимые осложнения.

Группы риска :

• Индивидуальная чувствительность к компонентам препарата (в том числе к алкалоидам спорыньи).
• Фиброз сердца, лёгких.
• Патологии сердечного клапана (при наличии) – утолщение створки, стеноз, сужение просвета.
• Психические заболевания в активной стадии.
• Лактазная недостаточность.
• Непереносимость лактозы.
• Мальабсорбция глюкозы – галактозы.
• Пациентки до 16 лет.

Сниженная доза назначается при почечной, печёночной недостаточности, психических расстройствах в анамнезе. Достинекс не рекомендуется для одновременного применения с препаратами, провоцирующими снижение АД.

Заключение

Важно понимать, что – большой потрясение для малыша. Поэтому предпочтительный способ подавления лактации - физиологический, с постепенным уменьшением порции и сокращением количества прикладываний. Действие Достинекса, направленное на рецепторы гипофиза, провоцирует дестабилизацию гормонального фона. Приём препарата оправдан только острой необходимостью медикаментозного лечения.

Список литературы :

1. Грудное вскармливание в современном мире – Материалы II Всероссийской научно-практической конференции с международным участием, 2016. – 106 с.
2. Как считать статистику по грудному вскармливанию в России – by Яковлев Я.Я. (10.03.2019).
3. Dostinex – by Drugs.com (проверено 24.01.2019).