«Лозартан» (Losartan) представляет собой проверенное временем лекарство против гипертонии (повышенного давления). По клиническим исследованиям был сделан вывод о снижении опасности развития заболеваний сердца при приеме, сокращении частоты появления инсультов и инфарктов. Также лекарство замедляет прогресс почечной недостаточности, помогает в восстановлении работы почек после пересадки. Рассмотрим подробнее препарат «Лозартан», инструкцию по применению, показания для приема и вероятные побочные эффекты.

Действующее вещество препарата – это лозартан калия. В составе имеются следующие вспомогательные вещества:

Препарат выпускается в виде круглых таблеток, покрытых оболочкой. Они являются выпуклыми с двух сторон, имеется шероховатость на поверхности. Это их единственная форма выпуска. Дозировка бывает 12,5; 25; 50; 100 мг.

От дозировки зависит цвет таблетки:

• 12,5 мг – бело-сероватый цвет;
• 25 мг – бело-сероватый цвет;
• 50 мг – розовый цвет;
• 100 мг – желтый цвет.

Благодаря этим различием дозировку можно различать даже без упаковки. Встречается три формы упаковки:

1. Блистеры, которые помещаются в коробку из картона. В каждом блистере по 10 или 15 штук. Количество блистеров – 2-6.
2. Контурные ячейковые упаковки в количестве 10-30 штук. В коробке находится 1-6 пачек с таблетками;
3. Банки по 10-100 таблеток.

Фармакологическое действие

«Лозартан» – это специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Предназначен для внутреннего приема. Ангиотензин вступает в связь с АТ1-рецепторами, которые локализуются в гладкомышечных тканях, сердце, почках и надпочечниках, и выполняет необходимые биологические функции. В них входит высвобождение альдостерона и вазоконстрикция. Также он помогает разрастанию гладкомышечных клеток.

Лозартан является блокатором всех физиологических эффектов ангиотензина II вне зависимости от источника и пути синтеза. Связь с АТ1-рецепторами является избирательной, нет связи и блокировки рецепторов остальных ионных каналов и гормонов, которые важны для функционирования сердечно-сосудистой системы. Также он не ингибирует АПФ, способствующий деградации брадикинина. В связи с этим побочные эффекты, которые связаны с брадикинином, встречаются нечасто.

При приеме препарата растет активность ренина плазмы, из-за этого ангиотензин II больше в ней концентрируется. При этом остается антигипертензивная активность и уменьшение концентрации альдостерона плазмы. Это говорит об эффективной блокаде рецепторов ангиотензина II. После того, как происходит отмена «Лозартана», концентрация ангиотензина II и активность ренина плазмы уменьшались до исходного значения в течение трех дней.

Лозартан имеет большое сродство с рецепторами ангиотензина II. Его концентрация в плазме крови зависит от дозировки лекарства. Наибольший эффект достигается спустя 3-6 недель от начала употребления.

У пациентов с артериальной гипертонией и протеинурией (больше 2 г в день) при отсутствии сахарного диабета снижается протеинурия, иммуноглобулин G и экскреция альбумина.

У представительниц женского пола постмеионаузального периода, которые употребляли препарат в дозировке 50 мг в день в течение месяца, не было обнаружено влияния лечения на системный и почечный уровень простагландинов. Препарат не связан с вегетативными рефлексами и не влияет долго на уровень норадреналина в плазме.

Фармакокинетика

При внутреннем употреблении происходит абсорбирование лозартана из ЖКТ. Системная биодоступность – примерно 33 % вне зависимости от еды. В среднем максимальная концентрация достигается спустя час.

Лозартан вместе с его активным метаболитом вступают в связь с белками плазмы больше 99%. Объем распределения – 34 л. Лозартан почти не проходит сквозь гематоэнцефалический барьер.

Происходит эффект «первичного прохождения» лозартана через печень. Около 14% дозировки лозартана становится его активным метаболитом с карбоксильной группой.

Плазменный клиренс лозартана вместе с активным метаболитом – 600 мл и 50 мл в минуту, почечный – 74 мл и 26 мл в минуту. При внутреннем приеме примерно 4% дозировки выводится через почки в неизмененной форме, около 6% как активный метаболит. Лозартан обладает линейной фармакокинетикой, если дозировка при внутреннем приеме – до 200 мг. Он выводится через почки и желчь.

При сравнении лиц мужского пола с артериальной в пожилом и молодом возрасте значительной разницы в концентрациях лозартана в плазме не обнаружено. У представительниц женского пола показатель был в два раза выше в сравнении с мужчинами. В концентрациях активного метаболита разницы не обнаружено.

У больных с клиренсом креатинина более 10 мл/мин лозартана в плазме концентрация была одинакова с людьми со здоровыми почками. Пациенты, которые нуждались в гемодиализе, обладали величиной площади «концентрация-время» примерно в два раза больше пациентов со здоровыми почками.

Показания к применению

Рассмотрим, от чего помогают таблетки «Лозартан». В основном их прописывают при гипертонии (артериальной гипертензии), в особенности в первых стадиях.
Помимо этого у препарата «Лозартан» показания к применению следующие:

• ишемия сердца хронического характера;
• уменьшение риска появления сердечно-сосудистых болезней и смертельных исходов у пациентов с артериальной гипертонией и гипертрофией левого желудочка;
• снижение объема циркулирующей крови;
• восстановление после трансплантации почки;
• приведение в норму работы почек и их защита при диагнозе сахарный диабет второго типа.

Нередко возникает вопрос, при каком давлении следует принимать «Лозартан». На него нельзя дать четкого ответа, так как каждого своя . При определенных показателях один человек может чувствовать себя хорошо, а у другого значительно снизится работоспособность и ухудшится самочувствие.

Определять, когда прописывать лекарство, дозировку и длительность курса должен специалист. Общепринятое пограничное состояние – 135 на 86 мм рт. ст. Превышение этого показателя говорит о необходимости приема гипотензивных препаратов.

Противопоказания

Перед приемом необходимо пойти полное обследование, так как у лекарств, которые снижают артериальное давление, обычно немало противопоказаний.

Противопоказания к приему «Лозартан»:

• чрезмерная чувствительность к ингредиентам в составе;
• тяжелая форма почечной недостаточности;
• генетическая непереносимость лактозы;
• беременность;
• кормление;
• возраст до 18 лет.

Важно: «Лозартан» – это препарат, который прямо воздействует на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Его прием при беременности во втором и третьем триместре может привести к дефектам развития ребенка, приводящим к негативным последствиям, доходящим до внутриутробной смерти. В случае установления беременности при приеме препарата необходимо сразу прекратить терапевтический курс.

В настоящее время отсутствует информация о выделении активного вещества «Лозартана» вместе с грудным молоком. Из-за этого не стоит начинать прием средства при кормлении. Если по состоянию женщины это невозможно, следует приостановить лактацию на весь срок лечения.

Инструкция по применению

Обычно при гипертонической болезни «Лозартан» назначают в дозировке 50 мг, которую нужно принять один раз в день в любое время. Некоторым необходимо увеличить ее в два раза, при этом нужен строгий контроль врача. Дозировку 100 мг разделяют на два приема. Уменьшение дозы необходимо при заболеваниях печени, с осторожностью принимают при патологиях работы почек.

Специалист выдает инструкцию после осмотра больного и диагностики. Не следует заниматься самолечением. При приеме важно постоянно следить за показателями давления.

Максимальная концентрация активного вещества достигается в течение 60 минут. Продолжительность действия – сутки. Заметный эффект от лечения достигается спустя 4-6 недель при регулярном приеме. На активность препарата не влияет употребление пищи, поэтому можно выбирать удобное время для приема.

Для больных хронической сердечной недостаточностью суточная дозировка — 12,5 мг, которую через неделю повышают до 25 мг и еще через неделю до 50 мг.

При печеночной недостаточности или возрасте пациента старше 75 лет рекомендуется начинать терапию с дозировки 25 мг в сутки.

Основное условие при терапии – регулярное применение препарата и точное соблюдение рекомендуемой врачом дозы. Больной не должен самостоятельно принимать решение о прекращении приема, даже если наблюдается заметное улучшение. Если был одноразовый пропуск приема, следует принять лекарство, как только пациент об этом вспомнил. В случае, когда уже пришло время следующего приема, нужно пропустить прошлый, и снова вернуться к стандартной схеме лечения.

Лекарство прописывают пациентам пожилого и старческого возраста. Соблюдаются стандартные дозы, которые может корректировать врач по индивидуальным показателям. Этой группе пациентов нужно вести постоянный контроль функционирования почек. Особенно это важно при одновременном приеме мочегонных и нестероидных противовоспалительных препаратов.

Побочные действия

Обычно переносимость препарата у пациентов хорошая. Побочные эффекты достаточно слабые, не требующие отмены лекарства.

Побочные эффекты (больше 1%)

Общие нарушения:

• чрезмерная утомляемость;
• болевые ощущения в груди;
• астения;
• периферическая отечность;
• слабость.

В сердечно-сосудистой системе:

• тахикардия;
• ощущение сердцебиения.

Пищеварительная система:

• диспепсия;
• болевые ощущения в животе;
• тошнота;
• диарея.

Опорно-двигательный аппарат:

• болевые ощущения в спине;
• боль в ногах;
• мышечные судороги.

Центральная нервная система:

• головная боль;
• проблемы со сном;

Дыхательная система:

• отечность слизистой носа;
• инфекционные процессы в верхних отделах дыхательных путей;
• кашель;
• синусит;
• бронхит;
• фарингит.

Побочные эффекты (меньше 1%)

Сердечно-сосудистая система:

• брадикардия;
• васкулит;
• артериальная гипотония в особенности у больных внутрисосудистой дегидратацией (к примеру, при диагнозе сердечная недостаточность в тяжелой форме или при употреблении в высокой дозировке мочегонных препаратов);
• аритмия;
• дозозависимая ортостатическая гипотония;
• инфаркт миокарда.

Пищеварительная система:

Кожные покровы:

• чрезмерная потливость;
• облысение;
• сухость кожных покровов;
• фотосенсибилизация;
• эритема;
• экхимозы.

Аллергии:

• ангионевротический отек (в том числе отечность гортани и голосовой складки, который приводит к обструкции дыхательных путей, отечность языка, лица, глотки, губ);
• крапивница;
• высыпания на коже;

Система кроветворения:

• эозинофилия;
• анемия;
• пурпура Шенлейна-Геноха;
• тромбоцитопения.

Органы чувств и нервная система:

• бессонница;
• сонливость;
• обмороки;
• депрессивные состояния;
• мигрень;
• периферическая нейропатия;
• дрожь;
• нарушения вкусовых рецепторов;
• атаксия;
• проблемы с памятью;
• состояние беспокойства;
• звон в ушах;
• конъюнктивит;
• патологии зрения.

Опорно-двигательный аппарат:

• артрит;
• фибромиалгия;
• болевые ощущения в области коленей и плечей.

Мочевыделительная система:

• нарушения работы почек;
• инфекционные процессы в мочевыводящих путях;
• сильные позывы к мочеиспусканию.

Репродуктивная система:

• импотенция;
• снижение полового влечения.

Прочие побочные эффекты:

• кровь из носа;
• обострение подагры.

Лабораторные показатели:

• часто – гиперкалиемия (калий больше 5,5 ммоль/л);
• нечасто – увеличение мочевины, креатинина, остаточного азота в сыворотке);
• очень редко – увеличение активности грапсаминаз в умеренной форме (аланинаминотрансферазы, аспарат-амипотрансферазы), гипербилирубения.

Если пациент наблюдает усугубление перечисленных побочных эффектов или других патологических состояний ему необходимо обратиться в медицинское учреждение.

Передозировка

• снижение давления;
• учащенный пульс.

Взаимодействие с другими лекарствами

При приеме определенных препаратов вместе с «Лозартаном» могут быть негативные последствия. Взаимодействие может проявиться при употреблении биологически активных добавок с калием в составе, калийсберегающими мочегонными и нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами. Также организм может метаболизировать препараты по-разному, поэтому совместное употребление их с «Лозартаном» может вызывать увеличение до верхней отметки активных веществ.

Опасно принимать таблетки «Лозартан» со следующими препаратами:

• Ингибиторы АПФ. Работа «Лозартана» является аналогичной с этой группой, при этом он в нее не входит. Из-за этого может развиться гиперкалиемия, опасное снижение давления, почечная недостаточность;
• . Может резко упасть давление. Чтобы этого не произошло, специалист должен скорректировать дозировку препарата «Лозартан»;
• Заменители соли калия или добавки калия. Уровень калия может подняться очень высоко, что приведет к патологиям, связанными с сердечно-сосудистой системой;
• Калийсберегающие мочегонные. Может произойти превышение калия в крови из-за неправильного усвоения организмом диуретиков;
• Рифампицин. Снижается уровень действующего вещества лекарства в организме из-за неправильного усвоения «Лозартана»;
• Литий. Увеличение количества лития в крови и изменение метаболизма;
• Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства. При почечной недостаточности и болезнях почек есть риск ухудшения текущего состояния.

Взаимодействие с алкоголем

Можно употреблять алкоголь и таблетки от давления «Лозартан» при следующих условиях:

• мужчины: за сутки до и через 14 часов после употребления напитка;
• женщины: за 32 часа до и спустя 20 часов после распития алкоголя;
• спустя 15 суток, если был терапевтический курс вне зависимости от пола.

Чтобы свести риск угрозы здоровью к минимуму, лучше отказаться от алкоголя на весь курс лечения.

Запрещено принимать алкоголь:

• вместе с препаратом;
• при беременности на любых сроках;
• во время терапевтического курса.

Прием в детском возрасте

По инструкции запрещено использование препарата, чтобы лечить больных до восемнадцатилетнего возраста. Обусловлено это недостаточностью информации об эффективности и безопасности приема у детей.

Применение при беременности

Препарат запрещено употреблять беременным и кормящим женщинам. Лекарство влияет на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, что крайне отрицательно сказывается на здоровье развивающегося плода. Информации о выделении лекарства с молоком нет, поэтому следует прервать кормление или заменить препарат.

Особые указания

С осторожностью препарат назначать нужно при следующих диагнозах:

• если у пациента наблюдается ангионевротический отек в анамнезе, важно проявлять осторожность в связи со случаями анафилактических реакций и ангионевротического отека с вовлечением глотки и гортани;
• в случае сниженного ОЦК может проявиться симптоматическая артериальная гипотония, поэтому требуется более низкая доза;
• при митральном или аортальном стенозе и обструктивной гипертрофической кардиомиопатии;
• при ишемическом заболевании сердца и цереброваскулярных болезнях;
• при ХСН есть риск появления гипотонии в тяжелой форме и почечной недостаточности в острой форме;
• при первичном гиперальдостеронизме;
• при нарушениях работы печени сильно увеличивается концентрация вещества в плазме;
• при нарушениях работы почек.

Аналоги

Наименования аналогичных лекарственных средств от повышенного давления:

• «Пресартан»;
• «Лозартан Тева»;
• «Лозартан Гидрохлортиазид»;
• «Брозаар»;
• «Лозартан Канон»;
• «Лозартан Рихтер»;
• «Ангиазар»;
• «Пульсар»;
• «Клосарт»;
• «Козаар»;
• «Блоктран»;
• «Кардомин»;
• «Лосакар»;
• «Ксартан»;
• «Лотар».

Лозартан (Lozartan) – фармацевтический препарат, применяющийся для снижения артериального давления (АД).

Данный препарат с одноименным действующим веществом принадлежит к группе сартанов. Лозартан относится к бифениловым производным тетразола.

Химическая формула: C 22 H 23 ClN 6 O. Название: 2-Бутил-4-хлор-1-[-4-ил]-метил]-1Н- имидазол-5-метанол.

В данном лекарственном средстве Лозартан представлен калиевой солью.

По физическим свойствам это белый или беловатый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде и в этиловом спирте, и плохо растворимый в органических растворителях.

Механизм действия

Действие Лозартана, как и других сартанов, связано со способностью влиять на РААС – ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Конечным продуктом реакций, происходящих в этой системе, является ангиотензин II. Данное белковое соединение является конечным продуктом сложных биохимических реакций.

В упрощенном виде эти реакции можно представить следующим образом. Печень синтезирует белок ангиотензиноген. Под действие другого белка, ренина, вырабатываемого почками, ангиотензиноген превращается в ангиотензин I, который в физиологическом плане малоактивен.

Далее ангиотензин I при участии ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) активируется в ангиотензин II. Именно через это соединение РААС реализует свое действие на организм млекопитающих и человека. Под влиянием ангиотензина II спазмируются мелкие артерии мышечного типа (артериолы), что приводит к повышению общего периферического сопротивления (ОПС) сосудов и к росту АД.

Поддержание артериального давления на стабильном уровне жизненно необходимо. Но его чрезмерный рост (артериальная гипертензия) – негативный момент, приводящий к развитию гипертонической болезни и сердечной патологии.

Кроме того, РААС активирует симпатическую нервную систему. Эта система посредством медиаторов-катехоламинов, адреналина и норадреналина, спазмирует сосуды, и тем самым усугубляет гипертензию. Ангиотензин II стимулирует синтез альдостерона корой надпочечников и вазопрессина нейрогипофизом (задней долей гипофиза).

Действие этих гормонов направлено на задержку натрия и воды в организме. Этот феномен дополнительно стимулирует рост АД, проявляется задержкой воды и натрия в организме, снижением мочевыделения (диуреза) и увеличением объема циркулирующей крови.

Негативное действие ангиотензина II на сосуды выражается еще и в том, что он стимулирует синтез низкоплотного холестерина (липопротеинов низкой плотности), и тем самым способствует формированию атеросклеротических бляшек на эндотелии (внутренней стенке) сосудов.

Под действием этого вещества в сердечной мышце формируются очаги разрастания фиброзной ткани. В структурном плане данный процесс проявляется утолщением (гипертрофией) миокарда, кардиосклерозом, и, как следствие, аритмиями из-за нарушений в проводящей системе сердца.

Склерозирование почек (нефросклероз) при артериальной гипертензии обусловлено спазмом почечных артерий. Название данного патологического состояния – первично сморщенная почка. Это частый спутник гипертонической болезни. Проявляется почечными нарушениями (нефропатией) и прогрессирующей почечной недостаточностью.

Нефропатия – типичное осложнение сахарного диабета. Проблема в том, что ангиотензин II негативно влияет и на углеводный обмен. Под его действием повышается толерантность жировых клеток к инсулину, что приводит к сахарному диабету II типа. А еще ангиотензин II замедляет выведение солей мочевой кислоты почками, и это может привести к подагре.

Свое действие ангиотензин II оказывает воздействуя на рецепторы, расположенные в соответствующих тканях: в сосудистом эндотелии, в миокарде, в надпочечниках и в почках, в жировой ткани. Рецепторы эти неоднородны. Поэтому выделяют несколько типов ангиотензиновых (АТ) рецепторов.

Негативное влияние реализуется через АТ-1 рецепторы. Стимуляция АТ-2 рецепторов вызывает противоположные эффекты: расширение (вазодилатацию) сосудов и угнетение склеротических процессов в сердце и в почках. Функции других, АТ-3 и АТ-4 рецепторов до конца не изучены.

Лозартан селективно блокирует АТ-1 рецепторы. При этом отмечается вазодилатация, снижение АД, улучшение кровообращения в миокарде, в почках, в головном мозге. Повышается толерантность клеток к инсулину, возрастает эффективность инсулина в снижении сахара крови.

Замедляются внутрисосудистые атеросклеротические процессы. Клинически это проявляется стабилизацией АД, улучшением переносимости физических нагрузок. Частота приступов стенокардии при ишемической болезни сердца снижается. Точно так же снижается риск развития инфаркта миокарда.

АТ-2 рецепторы Лозартан не блокирует, а наоборот, опосредованно стимулирует их. Суть в том, что при расширении почечных артерий почки начинают компенсаторно синтезировать ренин.

В конечном итоге это приводит к увеличению количества ангиотензина II. Не находя точку приложения из-за блокады АТ-1 рецепторов, он начинает усиленно действовать на АТ-2 рецепторы, тем самым вызывая соответствующие эффекты: вазодилатацию и улучшение обменных процессов в тканях.

Лозартан конкурентно связывается с АТ-1 рецепторами. Это значит, что при повышении уровня ангиотензина II он связывается с рецепторами, вытесняя его.

Однако в печени он трансформируется с образованием метаболита ЕХР-3174. По своей активности этот метаболит в десятки раз превосходит исходное вещество, и неконкурентно, т. е., необратимо, связывается с АТ-1 рецепторами. Ценность препарата состоит еще и в том, что ни он, ни его метаболиты не накапливаются в организме. К данному лекарству не развивается привыкание.

История создания

Работы над синтезом Лозартана были начаты еще в 1980 г. Первоначально данный препарат получил кодовое название S-8307. Немногим позже, в 1986 г., была получена конечная версия препарата, который по своей активности в 10000 раз превосходил исходный S-8307. В 1995 г.

Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США Лозартан был официально рекомендован к использованию для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Это был второй из синтезированных сартанов.

Хотя по сути его можно считать первым, т.к. его предшественник, Саралазин, из-за своих побочных эффектов никогда не применялся в клинической практике. Сартаны, селективные антагонисты АТ-2 рецепторов, можно считать самой « молодой» лекарственной группой.

Их эффективность состоит в том, что они блокируют самое последнее, конечное звено РААС. Этим сартаны выгодно отличаются от другой группы – ингибиторов АПФ.

Суть в том, что помимо АПФ в синтезе ангиотензина II участвуют и другие ферментные соединения, на которые не действуют ингибиторы АПФ. А сартаны путем блокады рецепторов предотвращают действие ангиотензина II на ткани вне зависимости от пути его синтеза.

В настоящее время эти препараты включены в большинство лекарственных схем лечения артериальной гипертензии и сердечной патологии. Его активно применяют в США, Зап. Европе, в России и многих постсоветских странах.

В первые годы применения доходы от продаж Лозартана по всему миру составили 200 млн. долларов. В 2005 аналогичная сумма превысила отметку в 3 млрд. долларов.

Технология синтеза

Технология производства препарата предполагает получение нанокапсул калиевой соли, заключенных в оболочку из ксантановой камеди. Для этого Лозартан калия добавляется в суспензию камеди в бензоле в присутствии ферментативного препарата Е472С. Полученную смесь перемешивают при скорости оборотов 1000/сек. Затем добавляют гексан, фильтруют и сушат.

Формы выпуска

Таблетки 50 и 100 мг

Лозартан под непатентованными названиями производят многие зарубежные (Лек, Сандоз, Тева, Рихтер) и отечественные фирмы. Поэтому на фармацевтическом рынке помимо российских можно встретить зарубежные (в основном – польские и венгерские) аналоги.

Среди врачей и пациентов препарат более известен под торговым названием Козаар, производимый Мерк Шарп Доум в Англии. В России и странах СНГ распространен дженерик Лориста, который выпускают российские филиалы компании КРКА.

Среди других дженериков:

• Блоктран – Фармстандарт, Россия;
• Вазотенз – Актавис, Исландия;
• Лозал – Зентива, Словакия;
• Лозарел – Лек, Словения, Лек;
• Презартан – Ипка, Индия.

Все эти лекарства таблетированные. Масса таблеток – 50 и 100 мг. Блоктран может иметь массу 12, 5 мг. Качество дженериков, как российских, так и зарубежных, хорошее.

Но российские препараты стоят дешевле. За рубежом препарат может иметь названия Лозанорм, Лозарбон, Лозиум, Лостад, Сарткасал, и многие другие. Наряду с Лозартаном используются бифениловые производные тетразола, в которых действующим и веществами являются: Кандесартан, Валсартан, Тазосартан, Ибесартан.

Показания

• Артериальная гипертензия;
• Хроническая сердечная недостаточность;
• Диабетическая нефропатия.

Дозировки

Таблетки принимают однократно в суточной дозе. Эта доза в большинстве случаев составляет 50 мг. При слабом гипотензивном эффекте суточная доза может быть увеличена до 100 мг однократного приема. Употребление таблеток не зависит от приема пищи.

Препарат принимается длительным курсом, т.к. максимальный гипотензивный эффект достигается спустя 3-6 недель непрерывного приема. Лозартан может сочетаться с другими гипотензивными средствами. В случае комбинации с диуретиками рекомендуют снизить начальную суточную дозу до 25 мг.

При хронической сердечной недостаточности рекомендуют начинать прием с минимальной дозы 12, 5 мг, в течение каждой последующей недели увеличивая ее до 25 и 50 мг. Пациентам, страдающим печеночной недостаточностью, а также лицам старше 75 лет рекомендуется принимать препарат в суточной дозе 25 мг.

Фармакодинамика

Препарат всасывается в ЖКТ. Системная биодоступность составляет 33%. В печени Лозартан подвергается метаболическим превращениям, в ходе которых образуется активный метаболит ЕХР-3174 и несколько других метаболитов, неактивных. Причем на долю ЕХР-3174 приходится около 14% принятого внутрь Лозартана. Максимальная концентрация формируется спустя 1 час после его приема.

Для активного метаболита этот показатель составляет 3-4 часа. У пациентов, страдающих циррозом печени, концентрации лекарства и его метаболитов могут превышать в несколько раз аналогичные показатели у здоровых лиц. Около 99% Лозартана и ЕХР-3174 связывается с плазменными белками.

Препарат выводится через почки и через кишечник. Причем 6% принятого внутрь препарата выводится через почки в виде активного метаболита, а 4% – в неизменном виде. Период полувыведения Лозартана равен 2 часам, а ЕХР-3174 – 6-9 часам.

Побочные эффекты

• Сердечно-сосудистая система: дозозависимая гипотензия, брадикардия, аритмии, носовые кровотечения, учащение приступов стенокардии;
• ЖКТ: анорексия, сухость во рту, тошнота, рвота, запор, метеоризм, обострение гастрита, гепатита, повышение печеночных ферментов в плазме крови, желтуха;
• ЦНС: общая слабость, нарушения сна, обмороки, мигрень, расстройства памяти, тремор конечностей, периферические нарушения чувствительности по типу парестезий;
• Мочевыделительная система: нарушение функции почек, редко – императивные позывы на мочеиспускание;
• Опорно-двигательный аппарат: артралгии и миалгии;
• Кожа и слизистые: крапивница, зуд, ангионевротический отек, эритема, повышенная потливость, фотосенсибилизация, алопеция;
• Кровь: анемия, эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпура, гиперкалиемия;
• Органы чувств: конъюнктивит, зрения, нарушения вкуса, ощущение звона в ушах;
• Репродуктивная система: снижение либидо, импотенция.

Данные побочные эффекты встречаются редко, и многие пациенты переносят Лозартан хорошо.

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость Лозартана;
• Тяжелая печеночная недостаточность;
• Дегидратация;
• Гипотензия;
• Возраст до 18 лет.

С осторожностью назначают при почечной недостаточности, при стенозе почечных артерий, гиперкалиемии, а также при митральном и аортальном стенозе.

Взаимодействие с другими препаратами

• Калийсберегающие диуретики, препараты калия – усугубление гиперкалиемии;
• Рифампицин и Флуконазол – снижают содержание в крови активного метаболита;
• Препараты лития – усиление их токсичности;
• НПВС – ослабление гипотензивного эффекта Лозартана, обратимое ухудшение функции почек;
• Другие гипотензивные средства, нейролептики, трициклические антидепрессанты, Амифостин, Баклофен – усиление гипотензивного эффекта;
• Алескирен (ингибитор ренина) – гипотензия, гиперкалиемия, ухудшение функции почек.

Беременность и лактация

Нет данных о негативном влиянии Лозартана на организм плода. Тем не менее, установлено, что все лекарства, влияющие на РААС, потенциально опасны в плане гибели плода, особенно на поздних сроках беременности – во II-III триместрах. Поэтому во время беременности прием крайне нежелателен. Лактация также является противопоказанием к приему Лозартана. В противном случае грудное вскармливание нужно прекратить.

Хранение

Хранить при температуре не выше 30 0 С. Срок хранения – 2 года. Препарат отпускается по рецепту врача.

Дорогие посетители сайта Фармамир. Статья не является медицинским советом и не может служить заменой консультации с врачом.

Catad_pgroup Антагонисты рецепторов ангиотензина

Лозартан - инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛП-005949

Торговое наименование:

Лозартан

Международное непатентованное наименование: (МНН):

лозартан

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой 12,500 мг, содержит:
Действующее вещество: Лозартан калия – 12,500 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 6,250 мг, целлюлоза микрокристал-лическая (PH 102) – 13,875 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 4,500 мг, магния стеарат – 0,375 мг
Оболочка таблетки: гипромеллоза – 0,394 мг, гидроксипропилцеллюлоза – 0,281 мг, гитана диоксид – 0,450 мг.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой 25,000 мг, содержит:
Действующее вещество: Лозартан калия – 25,000 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 12,500 мг, целлюлоза микрокристаллическая (PH 102) – 27,750 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 9,000 мг, магния стеарат – 0,750 мг
Оболочка таблетки: гипромеллоза – 0,920 мг, гидроксипропилцеллюлоза 0.650 мг, титана диоксид – 1,050 мг.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой 50,000 мг. содержит:
Действующее вещество: Лозартан калия – 50,000 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 25,000 мг, целлюлоза микрокристаллическая (PH 102) – 55,500 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 18,000 мг, магния стеарат – 1,500 мг
Оболочка таблетки: гипромеллоза – 1,840 мг, гидроксипропилцеллюлоза 1,310 мг, титана диоксид – 2,100 мг.

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой 100,00 мг, содержит:
Действующее вещество: Лозартан калия – 100,00 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 50,000 мг, целлюлоза микрокристаллическая (PH 102) – 111,000 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 36,000 мг, магния стеарат – 3,000 мг
Оболочка таблетки: гипромеллоза – 3,680 мг, гидроксипропилцеллюлоза 2,620 мг, титана диоксид – 4,200 мг.

Описание

Таблетки 12,5 мг:
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, гладкие с обеих сторон.
Таблетки 25 мг:
Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с выдавленной надписью «25» на одной стороне.
Таблетки 50 мг:
Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с выдавленной надписью «50» на одной стороне.
Таблетки 100 мг:
Капсулообразные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с выдавленной надписью «100» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

антагонист рецепторов ангиотензина II

Код ATX:

Фармакологические свойства

Механизм действия
Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), а также решающим патофизиологическим звеном развития артериальной гипертензии (АГ).
Ангиотензин II связывается с AT 1 -рецепторами, находящимися во многих тканях (например, в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце) и вызывает ряд важных биологических эффектов, в том числе вазоконстрикции) и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. Роль второго вида рецепторов ангиотензина II в сердечно-сосудистом гомеостазе АТ 2 подтипа неизвестна.
Лозартан – селективный антагонист AT 1 -рецепторов ангиотензина II, эффективен при приеме внутрь. Лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит (Е-3174), как in vitro так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II независимо от источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II, лозартан не обладает эффектами агониста.
Лозартан избирательно связывается с AT 1 -рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ, кининаза II), который способствует деградации брадикинина. Следовательно, эффекты, напрямую не связанные с блокадой АТ 1 -рецепторов, в частности, усиление эффектов, связанных с воздействием брадикинина или развитие отеков (лозартан 1,7%, плацебо 1,9%), не имеют отношения к действию лозартана.

Фармакодинамика
В период приема лозартана устранение отрицательной обратной связи, заключающейся в подавлении ангиотензином II секреции ренина, ведет к увеличению активности ренина плазмы крови (АРП). Рост АРП сопровождается увеличением уровня ангиотензина II в плазме крови. Сообщалось, что при длительном (6-недельном) лечении пациентов с АГ лозартаном в дозе 100 мг/сутки, в момент достижения максимальной концентрации в плазме крови, наблюдалось 2-3-х кратное увеличение уровня ангиотензина II в плазме крови. У некоторых пациентов наблюдалось еще большее увеличение, особенно при небольшой длительности лечения (2 недели). Однако антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови проявлялись через 2 и 6 недель терапии, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. АРП и уровень ангиотензина II снижались до исходных значений, наблюдавшихся до начала приема препарата, через 3 суток после отмены лозартана. Воздействие препарата на АРП и уровень ангиотензина II было сопоставимо с таковым при приеме 50 мг лозартана.
Поскольку лозартан является специфическим антагонистом AT 1 -рецепторов ангиотензина II, он не ингибирует АПФ (кининазу II) – фермент, который инактивирует брадикинин. Исследование, в котором сравнивались эффекты лозартана в дозах 20 мг и 100 мг с эффектами ингибитора АПФ в отношении реакции на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, показало, что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не оказывая влияния на эффекты брадикинина. Данные результаты соответствуют данным о специфичности механизма действия лозартана. Напротив, ингибитор АПФ блокировал реакцию на ангиотензин I и повышал выраженность ответа на брадикинин, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ.
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II, они оба вносят вклад в антигипертензивный эффект.
Сообщалось, что в клиническом исследовании с однократным приемом 100 мг лозартана калия, в которое включались здоровые добровольцы (мужчины), введение препарата в условиях высоко – и малосолевой диеты не влияло на скорость клубочковой фильтрации (СКФ), эффективный почечный плазмоток и фильтрационную фракцию. Лозартан обладает натрийуретическим эффектом, который был более выражен при малосолевой диете и, по-видимому, не был связан с подавлением ранней реабсорбции натрия в проксимальных почечных канальцах. Лозартан также вызывал преходящее увеличение выделения мочевой кислоты почками.
У пациентов с АГ, протеинурией (не менее 2 г/24 часа), без сахарного диабета и принимающих в течение 8 недель лозартан в дозе 50 мг с постепенным увеличением до 100 мг, отмечалось достоверное снижение протеинурии на 42%. Фракционная экскреции альбумина и иммуноглобулинов (IgG) также значительно уменьшилась. У данных пациентов лозартан стабилизировал СКФ и уменьшал фильтрационную фракцию.
У женщин в постменопаузальном периоде с АГ, принимавших лозартан в дозе 50 мг/сут в течение 4 недель, не было выявлено влияния терапии на почечный и системный уровень простагландинов.
Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении уровня норадреналина в плазме крови.
У пациентов с АГ лозартан в дозах до 150 мг/сут не вызывал клинически значимых изменений концентрации триглицеридов натощак, общего холестерина и холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). В тех же дозах лозартан не оказывал влияния на концентрацию глюкозы в крови натощак.
В целом, лозартан вызывал уменьшение сывороточной концентрации мочевой кислоты (как правило, менее 0,4 мг/дл), сохранявшееся в ходе длительной терапии.
В контролируемых клинических исследованиях, в которые включались пациенты с АГ, случаев отмены препарата в связи с увеличением концентрации креатинина или калия сыворотки крови не зарегистрировано.
В 12-недельном параллельном исследовании, в которое включались пациенты с левожелудочковой недостаточностью II-IV функционального класса по классификации NYHA и большинство из них получали диуретики и/или сердечные гликозиды, сравнивались эффекты лозартана в дозах 2,5, 10, 25 и 50 мг/сут с плацебо. В дозах 25 и 50 мг в сутки препарат оказывал положительные гемодинамические и нейрогормональные эффекты, которые наблюдались на протяжении всего исследования.
Гемодинамические эффекты включали увеличение сердечного индекса и уменьшение давления заклинивания в легочных капиллярах, а также уменьшение системного сосудистого сопротивления, среднего системного АД и частоты сердечных сокращений (ЧСС). Частота возникновения артериальной гипотензии у данных пациентов зависела от дозы препарата. Нейрогормональные эффекты включали снижение концентрации альдостерона и норадреналина в крови.

Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при «первичном прохождении» через печень, в результате чего образуются активный карбоксилированный метаболит и неактивные метаболиты. Системная биодоступность лозартана составляет приблизительно 33%. Средние максимальные концентрации (С max) лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 час и через 3-4 часа, соответственно. При приеме лозартана во время приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было.
Распределение
Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) более чем на 99%. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Исследования на крысах показали, что лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Примерно 14% дозы лозартана, введенного внутривенно или внутрь, метаболизируется с образованием активного метаболита. После приема внутрь и/или внутривенного введения лозартана, меченного 14 С, циркулирующая радиоактивность плазмы крови в основном определялась лозартаном и его активным метаболитом. Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты, в том числе два основных метаболита, образующихся в результате гидроксилирования бутильной группы цепи, и один неосновной метаболит-N-2-тетразол глюкуронид.
Прием препарата одновременно с приемом пищи не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации.
Выведение
Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. После приема внутрь около 4% принятой дозы выводится в неизмененном виде почками и около 6% – в виде активного метаболита. Фармакокинетические параметры лозартана и его активного метаболита при приеме внутрь (в дозах до 200 мг) линейны.
Период полувыведения (Т 1/2) лозартана и активного метаболита в терминальную фазу лозартана и активного метаболита составляет 2 часа и 6-9 часов, соответственно. Кумуляции лозартана и его активного метаболита при применении в дозе 100 мг 1 раз в сутки нет. Выводится преимущественно через кишечник с желчью – 58%, почками – 35%.

Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пожилые пациенты
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов с АГ существенно не отличаются от данных показателей у молодых пациентов с АГ.
Пол
Концентрации лозартана в плазме крови были в 2 раза выше у женщин с АГ по сравнению с мужчинами с АГ. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие не имеет клинического значения.
Пациенты с нарушенной функцией печени
При приеме лозартана внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались, соответственно, в 5 и 1,7 раза выше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола.
Пациенты с нарушенной функцией почек
Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина (КК) выше 10 мл/мин не отличались от таковых у пациентов с нормальной функцией почек. При сравнении площади под кривой концентрации (ПКК) у пациентов с нормальной почечной функцией, ПКК лозартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, оказалась примерно в 2 раза больше. Плазменные концентрации активного метаболита не изменяются у пациентов с нарушением функции почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не могут быть удалены с помощью гемодиализа.

Показания к применению

• Артериальная гипертензия.
• Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся совокупным снижение частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.
• Хроническая болезнь почек у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с сопутствующей протеинурией ≥0,5 г/сутки в качестве антигипертензивного средства в составе комплексной терапии.
• Хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ или непереносимости ингибиторов АПФ. Не рекомендуется переводить пациентов с хронической сердечной недостаточностью и стабильными показателями при приеме ингибиторов АПФ на терапию препаратом.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к любому из компонентов данного препарата.
• Одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
• Тяжелые нарушения функции печени (отсутствует опыт применения).
• Одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией.
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (в состав препарата входит лактоза).
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; гиперкалиемия; состояние после трансплантации почки (отсутствует опыт применения); аортальный стеноз, митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; сердечная недостаточность с сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью; хроническая сердечная недостаточность IV функционального класса по классификации NYHA; сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; первичный гиперальдостеронизм; ангионевротический отек в анамнезе; применение у пациентов негроидной расы.
Пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (например, получающим лечение большими дозами диуретиков) – может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение во втором и третьем триместрах беременности лекарственных препаратов, воздействующих непосредственно на РААС, может стать причиной серьезных повреждений и даже гибели развивающегося плода, поэтому при диагностировании беременности препарат Лозартан должен быть сразу отменен и, если необходимо, назначена альтернативная антигипертензивная терапия.
Терапию препаратом Лозартан нельзя начинать во время беременности. Если пациенткам, планирующим беременность, продолжение терапии лозартаном считается необходимым, следует заменить лозартан на альтернативные гипотензивные средства, которые имеют установленный профиль безопасности при применении во время беременности.
Хотя нет опыта применения препарата Лозартан у беременных женщин, доклинические исследования на животных показали, что прием препарата приводит к развитию серьезных эмбриональных и неонатальных повреждений и гибели плода или потомства. Считается, что механизм данных явлений обусловлен воздействием на РААС.
Почечная перфузия у плода, зависящая от развития РААС, появляется во втором триместре, поэтому риск для плода возрастает, если лекарственный препарат Лозартан применяется во втором или третьем триместре беременности. Применение АРА II во втором и третьем триместрах беременности оказывает токсическое действие на плод (снижение функции почек, развитие олигогидрамниона, замедление оссификации черепа) и новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если препарат Лозартан применяется во втором триместре беременности и позже, рекомендуется проведение ультразвукового исследования черепа и функции почек.
Новорожденные, чьи матери принимали препарат Лозартан во время беременности, должны быть тщательно обследованы в отношении выявления артериальной гипотензии. Не известно выделяется ли лозартан с грудным молоком. Так как многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и существует риск развития потенциальных неблагоприятных эффектов у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или об отмене препарата с учетом необходимости приема препарата для матери.

Способ применении и дозы

Препарат Лозартан принимается внутрь вне зависимости от приема пищи.
Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая водой.
Препарат Лозартан можно принимать в комбинации с другими гипотензивными средствами.
Для обеспечения необходимого режима дозирования возможен прием препарата Лозартан в дозе 50 мг.
Артериальная гипертензия
Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг препарата Лозартан 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель от начала терапии. У некоторых пациентов для достижения большего терапевтического эффекта доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 100 мг препарата Лозартан 1 раз в сутки.
У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК) (например, при приеме больших доз диуретиков) начальную дозу препарата Лозартан следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки (см. раздел «Особые указания»).
Нет необходимости в подборе начальной дозы для пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек, включая пациентов на диализе.
Пациентам с заболеванием печени в анамнезе рекомендуется назначать более низкие дозы препарата Лозартан (см. раздел «Особые указания»).
Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка
Стандартная начальная доза препарата Лозартан составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличить дозу препарата Лозартан до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД.
Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией
Стандартная начальная доза препарата Лозартан составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем дозу препарата Лозартан можно увеличить до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД.
При хронической болезни почек у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с сопутствующей протеинурией рекомендуемая доза ≥0,5 г/сутки (см. раздел «Показания к применению»).
Препарат Лозартан может быть назначен в комбинации с другими гипотензивными средствами (например, диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, альфа- и бета-адреноблокаторами, гипотензивными средствами центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).
Хроническая сердечная недостаточность
Стандартная начальная доза препарата Лозартан для пациентов с ХСН составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза титруется с недельным интервалом (т.е. 12,5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут, 100 мг/сут, до максимальной (только для данного показания) дозы 150 мг 1 раз в сутки) в зависимости от индивидуальной переносимости.

Побочное действие

Указанные ниже побочные эффекты приведены в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000) и очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).
Побочные эффекты лозартана обычно преходящие и не требуют отмены препарата.
При применении лозартана для лечения артериальной гипертензии в контролируемых исследованиях, среди побочных эффектов только частота развития головокружения отличалась от плацебо более чем на 1%.
Кроме того, менее чем у 1% пациентов отмечались ортостатические реакции, зависящие от дозы препарата. Редко (≥0,01% и ≤0,1% случаев) сообщалось о развитии кожной сыпи, но частота ее возникновения была меньше, чем при приеме плацебо.

Артериальная гипертензия:
часто – головокружение, нечасто – сонливость, головная боль, нарушения сна.
часто – вертиго.
Нарушения со стороны сердца: нечасто – ощущение сердцебиения, стенокардия.
не
нечасто – боли в животе, кишечная непроходимость.
нечасто – сыпь.
нечасто – астения, слабость, отеки.
часто гиперкалиемия; редко – повышение активности аланинаминотрансферазы (обычно проходит после отмены лечения).
Пациенты с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка:
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – астения, слабость.
Хроническая сердечная недостаточность:
часто – анемия.
Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение; нечасто – головная боль; редко – парестезия.
Нарушения со стороны сердца: редко – обмороки, мерцательная аритмия, острое нарушение мозгового кровообращения.
Нарушения со стороны сосудов: часто – (ортостатическая) гипотензия (включая опосредованные дозой ортостатические эффекты).
Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: нечасто – одышка, кашель.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – диарея, тошнота, рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – крапивница, кожный зуд, сыпь.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – нарушения функции почек, почечная недостаточность.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто – астения, слабость.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: часто повышение концентрации мочевины, креатинина и калия в плазме крови; нечасто – гиперкалиемия.
Артериальная гипертензия и сахарный диабет 2 типа с нарушением функции почек:
Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение.
Нарушения со стороны сосудов: часто – (ортостатическая) гипотензия (включая опосредованные дозой ортостатические эффекты).
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – астения, слабость.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто гиперкалиемия (в клиническом исследовании, проведенном с участием пациентов с сахарным диабетом 2 типа и нефропатией, гиперкалиемия >5,5 ммоль/л развилась у 9,9% пациентов, принимавших лозартан в таблетках, и у 3,4% пациентов, принимавших плацебо); часто – гипогликемия.
Пострегистрационное наблюдение:
Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: частота неизвестна: анемия, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко – аллергические реакции, анафилактические реакции, ангионевротический отек (включая отек гортани, голосовых складок, лица, губ, глотки и/или языка (что приводит к нарушению проходимости дыхательных путей); у некоторых из этих пациентов ангионевротический отек отмечался ранее в связи с назначением других препаратов, включая ингибиторы АПФ), васкулит (включая геморраргический васкулит (болезнь Шенлейна-Геноха)).
Нарушения психики: частота неизвестна: депрессия
Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна – мигрень, нарушение вкуса.
Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна – шум в ушах.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – гепатит, частота неизвестна – нарушения функции печени, панкреатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – крапивница, кожный зуд, сыпь, фотосенсибилизация.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна – миалгия, артралгия, рабдомиолиз.
Нарушения со стороны половых органов и молочных желез: частота неизвестна – эректильная дисфункция/импотенция.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна – недомогание.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: гипонатриемия.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия (в результате вагусной стимуляции).
Лечение: симптоматическая терапия.
Лозартан и его активный метаболит не могут быть удалены с помощью гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не отмечено клинически значимых взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. Рифампицин уменьшает концентрацию активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение данного взаимодействия не установлено.
Одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелым нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела) противопоказано.
Флуконазол и рифампицин снижали плазменные концентрации активного метаболита лозартана. Клиническое значение данного взаимодействия не изучалось.
Одновременное применение лозартана, как и других лекарственных средств, воздействующих на РААС с калийсберегающими диуретиками (спиронолактоном, триамтереном, амилоридом, эплереноном), калийсодержащими добавками или солями калия может приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови. Одновременное применение не рекомендуется.
Как и при применении других лекарственных средств, влияющих на выведения лития, лечение лозартаном может сопровождаться снижением экскреции и повышением сывороточной концентрации лития, поэтому при одновременно лечении с препаратами лития следует контролировать его сывороточную концентрацию.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2 и ацетилсалициловая кислота в дозах более 3 г в сутки при одновременном применении с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) могут снижать эффект гипотензивных средств.
Поэтому антигипертензивный эффект АРА II может ослабляться НПВП, в том числе ингибиторами ЦОГ-2 и ацетилсалициловой кислотой в дозах более 3 г в сутки.
У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек, получавших терапию НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2, лечение АРА II может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, в том числе развитие острой почечной недостаточности, и увеличение содержания калия (особенно у пациентов с имеющейся дисфункцией почек в анамнезе). Одновременно применять с НПВП следует с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. При этом необходимо адекватно восполнить ОЦК и периодически контролировать функцию почек с момента начала терапии и в последующем. У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек, применявших НПВП, в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2, одновременное применение АРА II может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек.
Двойная блокада РААС: двойная блокада РААС, т.е. добавление ингибитора АПФ к терапии АРА II, возможна только в отдельных случаях под тщательным контролем функции почек. У пациентов с атеросклерозом, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней двойная блокада РААС (при одновременном применении АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена) сопровождается повышенной частотой развития артериальной гипотензии, обмороков, гиперкалиемии и нарушений функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с применением препарата одной из перечисленных групп.
Одновременное применение лозартана с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией противопоказано.
Другие препараты, вызывающие артериальную гипотензию, в том числе трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, баклофен, амифостин: одновременное применение препаратов, снижающих АД (основной или побочный эффект) может повысить риск развития артериальной гипотензии.

Особые указания

Возможно проявление такого симптома повышенной чувствительности как ангионевротический отек, поэтому пациенты с ангионевротическим отеком в анамнезе (отек лица, губ, глотки/гортани и и/или языка) требуют тщательного контроля применения препарата.
У пациентов со сниженным ОЦК (например, получающих лечение высокими дозами диуретиков) в начале лечения Лозартаном может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия. Коррекцию таких состояний необходимо проводить до назначения препарата Лозартан или начинать лечение с более низкой дозы препарата Лозартан (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Нарушение водно-электролитного баланса является характерным для пациентов с почечной недостаточностью с сахарным диабетом или без сахарного диабета, поэтому необходимо тщательное наблюдение за данными пациентами.
Одновременное применение с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Следует соблюдать осторожность при применении препарата Лозартан у пациентов с аортальным стенозом, митральным стенозом и гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.
Как и все препараты, обладающие вазодилатирующим действием, препарат Лозартан следует назначать с осторожностью пациентам с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями, поскольку чрезмерное снижение АД у данной группы пациентов может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
Как и при применении других лекарственных средств, оказывающих действие на РААС, у пациентов с ХСН и с или без нарушения функции почек, существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии или острой почечной недостаточности.
Отсутствует достаточный опыт применения препарата Лозартан у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (IV функционального класса по классификации NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматическими угрожающими жизни аритмиями. Поэтому препарат Лозартан следует назначать с осторожностью пациентам данных групп.
У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не наблюдается положительный ответ на терапию гипотензивными средствами, которые действуют путем ингибирования РААС, поэтому применение препарата Лозартан не рекомендуется у данной группы пациентов.
У пациентов с циррозом печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует назначать препарат Лозартан в более низких дозах.
Отсутствует опыт применения препарата Лозартан у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому препарат не должен применяться у данной группы пациентов (см. разделы «Фармакологические свойства», Фармакокинетика»; «Противопоказания»; «Способ применения и дозы»).
Лекарственные средства, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.
Опыт применения препарата Лозартан у пациентов, перенесших трансплантацию почки, отсутствует.
Следует учитывать, что АРА II, в том числе и лозартан, менее эффективны для лечения артериальной гипертензии при применении у пациентов негроидной расы, чем у других пациентов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Не проводилось специальных исследований по оценке влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Следует иметь в виду возможность появления сонливости и головокружения, поэтому необходимо соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания, особенно в начале лечения, при повышении дозы препарата и при управлении транспортными средствами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 12, 5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ-ПЭ-ПВДХ/алюминиевой фольги.
По 1, 3, 6, 9 блистеров по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Блистеры «ин балк»: 100 или 200 блистеров по 10 таблеток в коробку из картона. Коробки из картона помещаются в транспортную коробку.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска

Отпускают но рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:

ООО «Фармацевт», Россия
Адрес:

Производитель, адрес производственной площадки

Произведено:
«Лайф Фарма ФЗЕ», ОАЭ

Упаковано:
ООО «Фармацевт», Россия
344092, г. Ростов-на-Дону, проспект Космонавтов, д.2/2

Выпускающий контроль качества:
«Лайф Фарма ФЗЕ», ОАЭ
Джебел Али Свободная Экономическая Зона, п/я 17404, Дубай, Объединенные Арабские Эмираты
Jebel Ali Free Zone, Р.О. Box 17404, Dubai, United Arab Emirates

ООО «Фармацевт», Россия
344092, г. Ростов-на-Дону, проспект Космонавтов, д.2/2

Претензии потребителей направлять в адрес:

ООО «Фармацевт», Россия
344092, г. Ростов-на-Дону, проспект Космонавтов, д.2/2

Синтетическим гипотензивным лекарством является Лозартан. Инструкция по применению указывает, при каком давлении следует принимать таблетки 12,5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг Тева, Рихтер, Н с мочегонным эффектом. Отзывы пациентов и рекомендации врачей сообщают, что это лекарственное средство помогает в терапии артериальной гипертензии и снижения давления.

Форма выпуска и состав

Лозартан выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглых, двояковыпуклых. Дозировка 12,5 и 25 мг – белого с сероватым оттенком или белого цвета, 50 мг – розового цвета, 100 мг – желтого цвета (в блистерах). Активное вещество: лозартан калия – 12,5 мг, 25 мг, 50 мг либо 100 мг.

Фармакологическое действие

Препарат Лозартан избирательно блокирует ангиотензиновые рецепторы только первого типа. Тем самым он оказывает гипотензивное действие на сердечно — сосудистую систему и снижает давление. Одной из характерных черт Лозартана является большая длительность его воздействия.

При пероральном приеме данный препарат действует на протяжении суток. Действующим веществом препарата является лозартан калия – белый кристаллический порошок, который хорошо растворяется в этаноле.

Показания к применению

От чего помогает Лозартан? Таблетки назначают, если у пациента выявлены:

• риск развития заболеваний сердечно – сосудистой системы, в частности инсульта;
• хроническая сердечная недостаточность (патологическое состояние, при котором деятельность сердечно — сосудистой системы не обеспечивает кислородом организм сначала в период физической нагрузки, а потом в состоянии покоя);
• диабетическая нефропатия (термин, который объединяет комплекс поражения артерий, артериол, канальцев и клубочков почек, которые развиваются в результате нарушения метаболизма в тканях почек);
• артериальная гипертензия (состояние организма при повышении артериального давления свыше 140 мм рт. ст.).

Инструкция по применению (при каком давлении)

Лозартан принимают внутрь независимо от приема пищи при давлении свыше 140 мм рт. ст. Таблетки проглатывают, не разжевывая, запивая водой. Кратность приема — 1 раз в сутки.

Артериальная гипертензия

При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. Для достижения большего терапевтического эффекта дозу увеличивают до 100 мг в сутки. Хроническая сердечная недостаточность Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз в сутки.

Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (то есть 12.5 мг в сутки, 25 мг в сутки и 50 мг в сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки, в зависимости от переносимости препарата пациентом. Не требуется коррекции дозы препарата у пациентов пожилого возраста.

Снижение риска развития, сердечно-сосудистых заболеваний (в т.ч. инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка Начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличена доза препарата Лозартан до 100 мг в 1 или 2 приема с учетом снижения АД.

Пациентам с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа с протеинурией Препарат назначают в начальной дозе 50 мг 1 раз в сутки с дальнейшим повышением дозы до 100 мг в сутки (с учетом степени снижения АД) в один или в два приема.

У пациентов со сниженным ОЦК (например, при приеме диуретиков в высоких дозах) рекомендуемая начальная доза препарата Лозартан составляет 25 мг 1 раз в сутки.

Пациентам с печеночной недостаточностью (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), при проведении процедуры гемодиализа, а также пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата — 25 мг 1 раз в сутки. Недостаточно опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, поэтому препарат не рекомендован у данной категории больных.

Препарат не обладает особенностями действия при первом приеме или при его отмене, но необходим контроль АД как при приеме любого гипотензивного препарата. Прием гипотензивных препаратов следует проводить в одно и то же установленное время по рекомендации врача для увеличения терапевтического эффекта.

При пропуске приема — одной дозы необходимо принять следующую дозу препарата во время наиболее близкое ко времени обычного приема препарата или в то время, когда вспомнили о том, что пропустили прием, передвинув время приема следующей дозы. Не следует принимать удвоенную дозу препарата.

Противопоказания

Абсолютные:

Гиперчувствительность к компонентам препарата.

• Рефрактерная гиперкалиемия.
• Дефицит лактазы, непереносимость лактозы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
• Дегидратация.
• Беременность и период лактации.
• Возраст до 18 лет.
• Одновременное применение с алискиреном у больных с сахарным диабетом и/или с функциональными нарушениями почек (при скорости клубочковой фильтрации меньше 60 мл в минуту).
• Тяжелая печеночная недостаточность (из-за отсутствия опыта применения).

Относительные (заболевания/состояния, при которых Лозартан необходимо применять с осторожностью):

• Артериальная гипотензия.
• Первичный альдостеронизм.
• Сердечная недостаточность, сопровождающаяся угрожающими жизни аритмиями.
• Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.
• Сердечная недостаточность, сопровождающаяся тяжелой почечной недостаточностью.
• Сниженный объем циркулирующей крови.
• Печеночная недостаточность (меньше 9 баллов по Чайлд-Пью).
• Тяжелая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA), ангионевротический отек в анамнезе.
• Стеноз артерии единственной почки либо двусторонний стеноз почечных артерий.
• Гиперкалиемия.
• Цереброваскулярные заболевания.
• Почечная недостаточность.
• Ишемическая болезнь сердца.
• Митральный и аортальный стеноз.
• Состояния после трансплантации почки.
• Нарушения водно-электролитного баланса.

Побочные явления

Часто встречаются такие побочные эффекты, как:

• головокружение;
• затруднения при дыхании;
• спутанность мыслей;
• онемение или покалывание в руках, ногах, губах;
• состояние тревожности;
• боль в брюшной области или в области желудка;
• нестабильное дыхание при нагрузке;
• тошнота или рвота;
• кровавые вкрапления в моче;
• кома;
• затуманенное зрение;
• головная боль;
• холодный пот;
• нерегулярное сердцебиение;
• частые позывы к мочеиспусканию;
• депрессия;
• озноб;
• болезненные мочеиспускания;
• бледность кожного покрова;
• учащенное сердцебиение;
• боль в мочевом пузыре;
• усиление чувства голода;
• боль в различных частях тела;
• судороги;
• состояние усталости или слабость;
• внезапно и беспричинно возникшие гематомы;
• тяжесть в ногах;
• невнятная речь.

Реже при приеме Лозартана возникают следующие негативные реакции:

• отечность лица;
• неустойчивость или неловкость;
• боль или дискомфорт в груди;
• временная слепота;
• потоотделение;
• недомогание;
• боль или дискомфорт в области шеи;
• учащение пульса;
• неспособность говорить;
• стеснение в груди или тяжесть.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан в период беременности и лактации. Поскольку адекватные исследования влияния Лозартана на здоровье детей не проводились, то употреблять его для лечения несовершеннолетних пациентов запрещено.

Особые указания

В редких случаях при применении Лозартана развиваются нарушения в виде анафилактических реакций, ангионевротического отека с вовлечением глотки и гортани, вызывающего обструкцию дыхательных путей, и/или отека лица, губ, языка и/или глотки. Поэтому при наличии указаний на ангионевротический отек в анамнезе препарат нужно принимать с особой осторожностью.

У больных со сниженным объемом циркулирующей крови (например, получающих высокие дозы диуретиков) может развиваться симптоматическая артериальная гипотензия. Следует провести коррекцию этих состояний до назначения Лозартана или начинать терапию с приема более низких доз.

Нарушения водно-электролитного баланса являются характерными для больных с почечной недостаточностью на фоне сахарного диабета 2 типа, или без него. При назначении Лозартана этой категории больных необходимо соблюдать особую осторожность из-за риска развития гиперкалиемии.

Во время терапии нужно регулярно контролировать содержание калия в крови, в особенности у пожилых пациентов и при функциональных нарушениях почек. Без предварительного согласования с врачом не следует принимать препараты калия или заменители соли с содержанием калия.

При наличии указаний на заболевания печени в анамнезе Лозартан следует принимать в более низких дозах, что связано с увеличением концентрации препарата в плазме крови.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия. При совместном использовании с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия повышается риск развития гиперкалиемии. При комплексном применении с индометацином есть риск уменьшения эффективности лозартана.

При одновременном использовании с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие лозартана. Это может привести к развитию гипертонического криза значительному повышению АД. Имеется сообщение о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом. При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс лозартана и уменьшается его эффективность.

Аналоги лекарства Лозартан

По структуре определяют аналоги:

1. Блоктран.
2. Лотор.
3. Лакеа.
4. Веро Лозартан.
5. Вазотенз.
6. Зисакар.
7. Лозарел.
8. Лосакор.
9. Брозаар.
10. Кардомин Сановель.
11. Лозап.
12. Карзартан.
13. Презартан.
14. Лозартан Маклеодз.
15. Лозартан Рихтер.
16. Козаар.
17. Лозартан Тева.
18. Реникард.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Лозартан (таблетки 50 мг №30) в Москве составляет 112 рублей. Отпускается по рецепту.

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25 C. Срок годности – 3 года.

Узнайте также, при каком давлении можно принимать близкий аналог .

Post Views: 1 761

Лозартан является одним из наиболее продаваемых средств от давления в мире. Причина такой популярности — длительное время действия и высокий профиль безопасности этого лекарства. Действие Лозартана продолжается 24 часа, поэтому в сутки достаточно 1 приема.

По сравнению с другими гипотензивными таблетками, этот препарат в разы реже вызывает побочные действия. Именно поэтому он характеризуется высокой приверженностью к лечению: однажды попробовав Лозартан, 92% пациентов останавливают свой выбор именно на нем.

Кому назначается препарат

Смерть от инсультов и болезней сердца занимает первое место в структуре смертности взрослых людей во всем мире. Ожидается, что в ближайшее время эти заболевания станут и главной причиной инвалидности. В странах Европы удалось переломить эту тенденцию, количество летальных исходов по причине сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ) медленно, но уверенно снижается. Ученые подсчитали, что главная роль в этом успехе принадлежит не высокотехнологичным методам лечения, а простым мерам профилактики факторов риска ССЗ.

Самыми значимыми факторами являются:

• повышенное давление;
• избыток холестерина и триглицеридов в сосудах;
• диабет;
• ожирение.

Если давление выше нормы, риск смерти от ССЗ — около 1%, если высокому давлению сопутствует еще 1 фактор — 1,6%, еще 2 фактора — 3,8%. Задача врача при выявлении факторов риска — минимизировать их влияние на организм: снизить давление до целевых значений, скорректировать липидный профиль и глюкозу крови, нормализовать вес.

Лозартан оказывает выраженное гипотензивное действие, доза препарата подбирается в зависимости от первоначального и целевого давления.

Лекарство назначается в следующих случаях:

Показания к применению препарата Лазортан	Цель применения
Гипертония, в том числе осложненная гипертрофией левого желудочка.	Назначение препарата должно обеспечить постоянное снижение давления у взрослых до 130/85, у пожилых — до 140/90.
Гипертония в сочетании с диабетом.	У больных высок риск почечной недостаточности, поэтому давление стараются снизить сильнее, до 130/80 для всех возрастов.
Почечная недостаточность.	Нормализация давления замедляет разрушение почек, уменьшает белок в моче. Целевой уровень — 125/75.
Сердечная недостаточность.	Таблетки от давления назначают как часть комплексного лечения, обычно выбор останавливают на ингибиторах АПФ. Лозартан применяют, если они противопоказаны или не дают нужного эффекта.

Если правильно подобрать дозу и принимать Лозартан без пропусков, достичь целевого уровня давления можно у 50% пациентов. Остальным рекомендована комбинированная терапия: в схему лечения добавляют еще одно гипотензивное средство. Современные препараты обеспечивают нормализацию давления более чем у 90% больных.

Статистика приема гипотензивных лекарств в России удручающая: среди людей с гипертонией о болезни знают около 70% горожан и 45% жителей села. Дисциплинированно лечатся и поддерживают давление на нормальном уровне всего 23%.

Как действует лекарство Лозартан

Первые открытия, которые и привели в конечном итоге к созданию Лозартана, были сделаны в конце 19 века. Из клеток почек был выделен фермент ренин, который является важной частью регулирования давления крови. Спустя несколько десятилетий в почечной артерии было обнаружено вещество, которое оказывает мощное воздействие на сосуды, приводя к их сужению. Оно было названо ангиотензином. Последнее звено системы было открыто в середине 20 века. Им стал гормон альдостерон, который синтезируется надпочечниками. Этого оказалось достаточно, чтобы понять, как в организме поддерживается тонус сосудов, и предотвращается гипертония.

Если говорить упрощенно, в нашем теле работает следующий механизм: при падении давления в почках образуется ренин, который воздействует на ангиотензин. Ангиотензин разлагается до ангиотензина I, который является неактивным пептидов, а затем при участии АПФ фермента превращается в ангиотензин II. Полученное вещество является сильным сосудосуживающим средством, вызывает быстрый подъем давления и стимулирует выработку альдостерона, который отвечает за водно-солевой обмен.

Лозартан создан в 90-х годах прошлого века. Он оказался первым препаратом в принципиально новой группе средств от давления, которая получила название блокаторы рецепторов к ангиотензину II, сокращенно БРА. Сейчас в этой группе 6 препаратов. Название их всех, кроме Лозартана, заканчивается на -сартан, поэтому их также называют сартанами.

Действие Лозартана основано на блокировании действия ангиотензина II, при этом вещество никак не влияет на другие виды регуляции работы сосудов и сердца.

От чего помогает данное лекарство:

1. Основное действие — гипотензивное. Лекарство начинает снижать давление примерно через час, максимального действия достигает спустя 6 часов. Общее время работы составляет 1 сутки. Лозартан всегда назначают длительно, так как он начинает обеспечивать стабильное снижение давления только спустя 1-1,5 месяца.
2. Подавление системы регуляции давления позволяет предотвратить прогрессирование сердечной недостаточности. Ингибиторы АПФ работают в этом случае немного эффективнее, но Лозартан лучше переносится.
3. Защищает нефроны почек от разрушения, замедляет развитие почечной недостаточности, отдаляет потребность пациентов в гемодиализе. Лозартан позволяет снизить выделение белка в моче на 35%, вероятность полного отказа почек — на 28%.
4. Защищает головной мозг при гипертонии: снижает риск инсульта, улучшает память. Ученые считают, что это действие связано не только со снижением давления, но и с другими, еще не изученными эффектами препарата.
5. Приводит к улучшению состояния соединительных тканей: укрепляет стенки сосудов, способствует восстановлению мышц. Считается, что «виновен» в этом дополнительный эффект Лозартана — стимуляция выработки коллагена.
6. Способствует выведению излишка мочевой кислоты, поэтому особо рекомендован для снижения давления у пациентов с подагрой.

Дозировка таблеток Лозартан

Активным веществом, входящим в состав Лозартана, является лозартан калия. Оригинальный препарат — американский Козаар компании Мерк. Лекарства с названием Лозартан — дженерики. Они содержат то же действующее вещество и имеют те же дозировки, что и оригинальный Козаар.

В России зарегистрированы следующие аналоги:

Препараты-аналоги	Страна	Производитель	Варианты дозировок, мг				Сколько стоит Лозартан, (руб. за 30 табл. по 50 мг)
			12,5	25	50	100
Лозаратан	Россия	Татхимпрепарат	+	—	+	—	70-140
		Нанолек	—	—	+	+
		Пранафарм	+	+	+	+
		Биоком	+	+	+	—
		Атолл	+	—	+	+
Лозартан-Канон		Канонфарма	—	—	+	+	110
Лозартан-Вертекс		Вертекс	+	+	+	+	150
Лозартан-ТАД	Германия	ТАД-Фарма	+	+	+	+	—
Лозартан-Тева	Израиль	Тева	—	+	+	+	175
Лозартан-Рихтер	Венгрия	Гедеон Рихтер	—	—	+	+	171

Дозировки таблеток Лозартан:

• 12,5 мг может применяться, если Лозартан назначают с другими гипотензивными средствами.
• 25 мг — стандартная доза при приеме диуретиков.
• 50 мг — согласно инструкции, данная доза позволяет нормализовать давление у большинства пациентов, она назначается чаще всего.
• 100 мг принимают, если требуется снижение давления с высоких цифр.

Также существуют комбинированные таблетки, которые содержат сразу 2 вещества с гипотензивным эффектом: лозартан калия и диуретик гидрохлоротиазид. Под наименованием Лозартан Н их производят Канонфарма, Атолл и Гедеон Рихтер. Цена Лозартана Н — 160-430 руб.

Как правильно принимать

Правила приема Лозартана из инструкции по применению:

1. Препарат пьют 1 раз в день, но для удобства таблетку можно поделить на 2 приема.
2. Инструкция утверждает, что не имеет значения, когда принимать, утром или вечером, данный препарат. Лозартан работает не менее 24 часов. Главное — не менять однажды установленное время приема. Отзывы пациентов говорят о том, что утренний прием все-таки предпочтительнее. В этом случае пик эффективности Лозартана приходится на самое активное дневное время.
3. Употребление пищи не оказывает существенного влияния на всасывание и работу Лозартана, поэтому его можно принимать до еды или после нее.
4. Начальная суточная дозировка для большинства пациентов — 50 мг. Ее можно увеличивать не раньше, чем спустя неделю приема лекарства.
5. При сердечной недостаточности прием начинают с 12,5 мг, плавно увеличивая дозу до 50 мг.
6. При печеночной недостаточности, тяжелой почечной недостаточности, у больных старше 75 лет начальная доза — 25 мг.
7. Максимальная суточная доза равна 100 мг, при наличии сердечной недостаточности она может быть увеличена врачом до 150 мг.

Если 1 таблетки Лозартан 100 мг мало для нормализации давления, ее можно комбинировать с гипотензивными средствами из других групп.

При каком давлении врачи рекомендуют начинать лечение Лозартаном? Как правило, с уровня 140/90. Этот уровень уже считается повышенным и негативно сказывается на состоянии сосудов и работе сердца, почек, мозга. При постоянно повышенном давлении или его неоднократных скачках назначают постоянный прием Лозартана. Гипертония — хроническое заболевание, поэтому лекарство пьют даже если кажется, что давление нормализовалось. Помимо таблеток, эффективными способами борьбы с гипертонией является похудение, высокая активность, отказ от курения, ограничение алкоголя, увеличение потребления овощей и уменьшение количества соли, избегание стрессовых ситуаций.

Возможные побочные эффекты

Побочные явления Лозартана выражены слабо, обычно проходят самостоятельно, отмены лечения не требуют. Препарат успешно прошел несколько плацебо-контролируемых исследований, в ходе которых выяснилось, что общая частота нежелательных симптомов, возникающих при приеме Лозартана, даже немного ниже, чем в группе плацебо (2,3 против 3,7%).

По отзывам гипертоников, нежелательные эффекты у них возникают исключительно редко, отследить взаимосвязь между приемом таблеток и ухудшением самочувствия удается в единичных случаях. Как правило, побочные действия носят преходящий характер. Больные отмечали у себя туман в голове, головокружения, сухость во рту в начале приема. К концу 1 месяца эти явления исчезают.

Данные из инструкции о побочных эффектах, которые встречаются у более 1% (согласно классификации ВОЗ считаются частыми) пациентов, принимавших Лозартан:

Нежелательные явления	Частота появления, %
	при приеме плацебо	при лечении Лозартаном
Головная боль	17,2	14,1
ОРВИ	5,6	6,5
Слабость	3,9	3,8
Подташнивание	2,8	1,8
Боль в груди	2,6	1,1
Кашель	2,6	3,1
Фарингит	2,6	1,5
Головокружения	2,4	4,1
Отеки ног, лица	1,9	1,7
Жидкий стул	1,9	1,9
Учащение пульса	1,7	1
Абдоминальная боль	1,7	1,7
Метеоризм	1,5	1,1
Синусит	1,3	1
Мышечная боль	1,1	1,6
Мышечные спазмы	1,1	1
Насморк	1,1	1,3
Нарушения сна	0,7	1,1

У 10% пациентов с диабетом и нарушением функционирования почек наблюдалось повышение калия крови до 5,5 и выше при норме 3,4-5,3. При приеме плацебо такое повышение было выявлено у 3,4% больных. В остальном Лозартан у этой группы пациентов переносится хорошо.

Согласно инструкции, при сердечной недостаточности гиперкалиемия наблюдалась менее чем у 1%, частота нежелательного эффекта увеличивалась с ростом дозы от 50 до 150 мг.

Противопоказания к применению

Инструкция по применению Лозартана содержит исчерпывающий перечень противопоказаний к его приему:

1. Препарат может вызывать аллергические реакции. Они возникают у менее 1% гипертоников. Возможны анафилактические реакции, поэтому больным, которые ранее перенесли ангионевротический отек, нужно быть особенно внимательными в начале лечения. Наиболее высок риск у людей с аллергией на ингибиторы АПФ.
2. Запрещен при тяжелой печеночной недостаточности, так как нарушение функций печени приводит к значительному повышению концентрации лозартана калия в крови, то есть передозировке. У больного может возникнуть сильная гипотония и тахикардия.
3. Лозартан и все сартаны нельзя пить при беременности. По классификации FDA это лекарство относится к категории D. Это значит, что в ходе проведения исследований было установлено и доказано его негативное действие на плод. Возможно нарушение работы почек ребенка, замедление роста костей черепа, маловодие. В 1 триместре применение препарата менее опасно. В инструкции по применению содержится указание: если беременность началась в период приема Лозартана, лекарство срочно отменяют. Женщине требуется во 2 триместре пройти дополнительное обследование — УЗИ плода для выявления возможных отклонений в развитии почек и черепа.
4. Лозартан запрещен при ГВ, так как неизвестно, проникает ли он в молоко.
5. Таблетки Лозартан нельзя применять у детей из-за отсутствия данных о его безопасности для развивающегося организма.
6. В составе Лозартана присутствует лактоза (или целлактоза), поэтому лекарство нельзя принимать при нарушении ее усвоения.
7. Из-за лекарственного взаимодействия Лозартан запрещено пить вместе с алискиреном (средства от давления Риксила, Расилез, Расилам) больным с высоким риском почечной недостаточности: с сахарным диабетом и болезнями почек.

Следующие состояния не являются строгими противопоказаниями для лечения Лозартаном, но требуют особого внимания к своему здоровью: болезни почек, гиперкалиемия, сердечная недостаточность, любые нарушения кровоснабжения мозга, избыточная выработка альдостерона.

Так как Лозартан не взаимодействует с этанолом, в инструкции не описана совместимость алкоголя с препаратом. Однако врачи строго запрещают прием спиртных напитков во время лечения любыми таблетками от давления. Этанол ухудшает состояние сосудов, способствует развитию гипертонии и тем самым полностью нивелирует лечебное действие Лозартана.

Аналоги и заменители

На настоящий момент только в России зарегистрировано более десятка аналогов Козаара, а в мире их гораздо больше. В большинстве аптек можно купить 2 варианта выпуска Козаара:

• пачка из 14 таблеток по 50 мг стоит около 110 руб.,
• упаковка на 28 таблеток по 100 мг в каждой — 185 руб.

Дженерики крупнейших фармпредприятий стоят не меньше, а иногда и немного больше оригинала. Зато их можно купить в ближайшей аптеке, причем есть возможность выбрать нужную дозировку.

Заменить Лозартан можно следующими препаратами:

Заменители Лозартана	Производитель	Дозировки, мг					Цена (руб. за 50 мг, 30 табл.)
		12,5	25	50	100	150
Козаар	Мерк	—	—	+	+	—	220 (цена 28 табл.)
Лориста	КРКА	+	+	+	+	+	195
Блоктран	Фармстандарт	+	—	+	—	—	175
Лозап	Зентива	+	—	+	+	—	265
Лозарел	Лек	—	—	+	—	—	210
Вазотенз	Актавис	+	+	+	+	—	270
Презартан	Ипка	—	+	+	+	—	135

Аналоги могут незначительно отличаться от оригинала по скорости всасывания и силе действия, поэтому врачи рекомендуют выбирать те дженерики, которые прошли собственные клинические испытания. Например, для Лозапа и Лористы доказано гипотензивное действие 24 часа, равномерный эффект на протяжении всего времени действия, низкий уровень побочных явлений. Отзывы больных подтверждают мнение медиков. Наивысший рейтинг имеют таблетки Лозартан от Вертекс и Озон (Атолл), Лориста и Лозап.

Исследования с участием различных групп гипотензивных средств не выявили каких-то значительных преимуществ ни у одного из препаратов. Это значит, что все современные лекарства одинаково эффективно снижают давление и риск ССЗ. Естественно, при условии, что правильно подобрана доза, и таблетки принимаются постоянно, без пропусков. Основные различия средств от давления заключаются в их переносимости и силе побочных действий, именно по этим критериям и ведется подбор нужного лекарства.

Лозаратан и его аналоги характеризуются очень хорошей переносимостью:

1. Они реже остальных приводят к чрезмерному снижению давления, реже вызывают у пациентов коллаптоидные состояния.
2. В отличие от бета-адреноблокаторов (пропранолол, атенолол и др.), аналоги Лозартана не влияют на ритм сердца, эрекцию, не вызывают бронхоспазма с кашлем.
3. Если сравнить сартаны с их главными конкурентами, ингибиторами АПФ (каптоприл, эналаприл, рамиприл и др.), то окажется, что Лозартан реже вызывает кашель (в инструкциях по применению указана частота 9,9% для ингибиторов АПФ, 3,1% для Лозартана), гиперкалиемию, отек Квинке.
4. Действие Лозартана не зависит от возраста, расы, пола и гемодинамических показателей.
5. В отзывах пациентов, принимавших препарат, часто встречается утверждение, что Лозартан более слабый, чем другие таблетки от давления. Исследования опровергают этот факт. Дело в том, что эффект этого препарата усиливается постепенно, полную силу он набирает в течение 2-5 недель. По истечению этого времени эффективность Лозартана — такая же, как и у других гипотензивных средств.
6. Обзор данных многочисленных исследований с участием Лозартана показал, что его сила действия не отличается от ингибиторов АПФ. Также они близки по снижению частоты инсультов и инфарктов, качеству жизни, влиянию на организм больных с нефропатией и диабетом.
7. Длительное время, которое нужно для достижения максимального эффекта, компенсируется стойкостью действия Лозартана. При долгом приеме эффективность ингибиторов АПФ и бета-адреноблокаторов может снижаться, а у таблеток Лозартан такое встречается гораздо реже.
8. При сердечной недостаточности преимущество Лозартана и его аналогов еще не доказано, данные клинических исследований пока не позволяют сделать окончательного вывода. Пока наиболее эффективным считается сочетание антагонистов альдостерона (спиронолактон) с бета-адреноблокаторами. Сочетание сартанов с ингибиторами АПФ — на втором месте.