Se debe la aparición de hipotensión ortostática con el uso de guanetidina. Octadin: un medicamento para el tratamiento de la hipertensión.

Octadine es una droga sintética que se usa para tratar la enfermedad más común del sistema cardiovascular: la hipertensión arterial.

Por lo general, el medicamento se prescribe a pacientes con formas graves de hipertensión, por lo que hay pocas revisiones al respecto.

Antes de usar el medicamento, debe familiarizarse con las contraindicaciones, los efectos secundarios y el procedimiento de uso. Esta información se presenta en las instrucciones del medicamento.

efecto farmacológico

Es un simpaticolítico, tiene un efecto hipotensor. Es capaz de acumularse en los gránulos de las terminaciones nerviosas simpáticas, para reducir la cantidad de mediador que ingresa a los receptores, para debilitar o detener la transmisión de la excitación nerviosa. Tiene un efecto de bloqueo ganglionar a corto plazo, pequeño beta2-adrenestimulante y anestésico local.

Reduce la presión arterial diastólica y sistólica, supera a la reserpina en la fuerza del efecto hipotensor, reduce la contractilidad del miocardio, la frecuencia cardíaca y la conductividad, tiene un efecto cardiodepresor. Al comienzo de la terapia, puede desarrollarse una reacción vasoconstrictora (afluencia masiva de noradrenalina en las terminaciones nerviosas), que finalmente da lugar a una vasodilatación persistente.

Con el uso prolongado, debido al aumento gradual de la COI, la gravedad del efecto hipotensor puede disminuir. La capacidad de los simpaticolíticos para causar retención de agua y sodio en el cuerpo reduce en parte su actividad hipotensora. Durante la terapia, es posible una disminución en la filtración glomerular, el flujo sanguíneo renal, coronario y cerebral.

El efecto terapéutico se desarrolla 8 horas después de una dosis única, 1-3 semanas después de dosis múltiples y continúa durante 1-3 semanas después de la retirada del fármaco.

Indicaciones para el uso

Se utiliza como agente antihipertensivo (reductor de la presión arterial). Tiene un efecto hipotensor pronunciado.

Con la correcta selección de dosis, provoca una disminución de la presión arterial en pacientes con hipertensión en diferentes etapas, incl. para formas graves con aumento de presión persistente y elevado. También se utiliza para el glaucoma (aumento de la presión intraocular).

Modo de aplicación

La hipertensión se trata con pastillas orales. Las dosis se seleccionan individualmente, según la tolerabilidad del medicamento, el estado general del paciente, la etapa de la enfermedad, etc.

La terapia comienza con una dosis baja de 10-12,5 mg por día. Con el tiempo, la dosis se aumenta gradualmente (generalmente de 10 a 12,5 mg por semana).

Por regla general, son suficientes dosis más pequeñas: hasta 60 mg por día en casos graves y de 10 a 30 mg en casos más ligeros. Tome una dosis diaria por la mañana a la vez. Cuando sea posible lograr un efecto terapéutico, proceda a la selección de una dosis de mantenimiento. La terapia se lleva a cabo durante mucho tiempo.

Se recomienda iniciar el tratamiento con Octadin en un hospital (hospital). En entornos ambulatorios, el medicamento se usa con cuidado, con supervisión médica constante. Es posible que se produzcan fluctuaciones individuales en la sensibilidad de los pacientes a Octadine. Para las personas seniles y de edad avanzada, los medicamentos se recetan en dosis más pequeñas (de 6.25 mg por día con un aumento gradual de la dosis a 25-50 mg).

Para los pacientes con glaucoma primario de ángulo abierto, Octadin se instila en el saco conjuntival, 1-2 gotas de una solución al 5% una o dos veces al día.

Forma de liberación, composición

El medicamento está disponible en forma de tabletas o polvo. El ingrediente activo es octadina.

Interacción con otras drogas

Octadine es incompatible con los inhibidores de la MAO (incluyendo selegilina, procarbazina, furazolidona): con el uso paralelo de guanetidina, se puede observar hipertensión, de moderada a severa, debido a la liberación de catecolaminas.

Etanol, metotrimeprazina, alfabloqueantes (labetalol, fentolamina, terazosina, doxazosina, tolazolina, fenoxibenzamina, prazosina), analgésicos narcóticos, barbitúricos, alcaloides de la rauwolfia, fármacos con bloqueantes de los receptores alfa adrenérgicos, diloteroxidamina, diloterroxidamina, diloteroxidamina , loxapina) y los betabloqueantes aumentan el riesgo de bradicardia y efectos hipotensores ortostáticos.

T Los antidepresivos ricíclicos, haloperidol, maprotilina, clorpromazina, trimeprazina, anfetaminas, fármacos anorexígenos (excepto fenfluramina), loxapina, metilfenidato, tioxantenos reducen el efecto hipotensor.

Los fármacos anticolinérgicos (atropina, etc.) reducen el efecto inhibidor sobre la producción de ácido gástrico.

La doxepina, tomada a una dosis de hasta 150 mg / día, no afecta el efecto hipotensor.

Los AINE (indometacina, etc.) reducen el efecto debido a la retención de líquidos y sodio en el cuerpo, supresión de la síntesis de Pg en los riñones.

Mejora el efecto de los hipoglucemiantes orales y la insulina (puede ser necesario un cambio en el régimen de dosificación).

Potencia el efecto presor de la dobutamina, fenilefrina, epinefrina, norepinefrina, cocaína, dopamina y metoxamina, que pueden conducir al desarrollo de arritmias e hipertensión arterial.

Los estrógenos pueden causar retención de líquidos en el cuerpo y reducir el efecto hipotensor del fármaco.

El minoxidil, la fenfluramina y otros fármacos antihipertensivos mejoran (mutuamente) el efecto.

Los fármacos simpaticomiméticos (dobutamina, efedrina, metoxamina, norepinefrina, fenilpropanolamina, cocaína, dopamina, epinefrina, metaraminol, fenilefrina) reducen el efecto.

Efectos secundarios

El tratamiento con Octadin puede provocar las siguientes reacciones indeseables: debilidad general, mareos, adinamia (disminución del rango de movimiento), vómitos, hinchazón de la mucosa nasal, náuseas, dolor en la glándula parótida, retención de líquidos en los tejidos, diarrea (debido a un aumento del peristaltismo intestinal).

Es posible el aumento de las fluctuaciones diarias de la presión arterial.

A menudo, el efecto hipotensor del medicamento se acompaña de la aparición de hipotensión ortostática (una disminución de la presión arterial cuando se mueve a una posición vertical desde una horizontal), en algunos casos, se produce un colapso ortostático (una caída brusca de la presión arterial cuando se mueve a una posición vertical desde una horizontal).

Esto suele ocurrir en las primeras semanas de terapia. Para evitar el colapso, el paciente debe permanecer en posición horizontal durante 30 minutos a 2 horas después de tomar el medicamento. Cambiar la posición del cuerpo de horizontal a vertical debe ser muy lento. Algunos casos requieren una reducción de la dosis.

Sobredosis

Se caracteriza por una disminución excesiva de la presión arterial. Se trata mediante lavado gástrico, designación de carbón activado, dando a una persona una posición horizontal con las piernas levantadas, designación de vasoconstrictores y fármacos antiarrítmicos, medidas antichoque.

Para la diarrea, se prescriben medicamentos anticolinérgicos, se realiza un tratamiento sintomático, se monitorea el equilibrio de electrolitos y el volumen de líquidos.

Contraindicaciones

Trastornos circulatorios agudos del cerebro, aterosclerosis pronunciada, hipotensión (presión arterial baja), infarto de miocardio, insuficiencia renal grave.

En el tumor suprarrenal (feocromocitoma), Octadin está contraindicado, porque al comienzo de la acción, la droga puede causar un aumento de presión. El fármaco no debe administrarse al mismo tiempo que efedrina, aminazina, antidepresivos tricíclicos.

Las personas que han recibido inhibidores de la MAO deben tomar un descanso de 2 semanas antes de tomar Octadine. Los pacientes sometidos a cirugía deben dejar de tomar el medicamento unos días antes de la cirugía.

Para los pacientes con glaucoma con un ángulo de cámara estrecho y cerrado, el medicamento no se prescribe, ya que esto está plagado de la aparición de un aumento en el oftalmotonus (presión ejercida sobre la capa externa del globo ocular por su contenido). En el glaucoma agudo, Octadin no se usa.

Durante el embarazo

No prescrito.

Términos, condiciones de almacenamiento

El almacenamiento de Octadin requiere un lugar seco fuera del alcance de los niños y protegido de la luz. En tales condiciones, el medicamento se puede almacenar hasta por cinco años.

Precio

En farmacias rusas Octadine no se ha presentado hasta la fecha.

En el territorio de Ucrania la droga tampoco se vende.

Análogos

Siguiendo el consejo de un médico, el medicamento puede ser reemplazado por los siguientes medicamentos: Sulfato de guanetidina, Declidina, Ipoctal, Isobarina, Azetidina, Guanexil, Visutencil, Oftalmotonil, Pressedin, Ismelin, Abapressin, Guanisol, Iporal, Antipres, Eutenzol, Octotensinanine, Sanctinanine.

Fórmula bruta

C 10 H 22 N 4

Grupo farmacológico de la sustancia guanetidina.

Código CAS

55-65-2

Aplicación durante el embarazo y la lactancia.

Artículo clínico y farmacológico típico 1

Acción farmacéutica. Simpaticolítico, tiene un efecto hipotensor. Se acumula en los gránulos de las terminaciones nerviosas simpáticas, reduce la cantidad de mediador que ingresa a los receptores, como resultado de lo cual la transmisión de la excitación nerviosa se debilita o detiene. Tiene un bloqueo ganglionar a corto plazo y un pequeño efecto anestésico local y adrenoestimulante beta 2. Provoca una disminución de la presión arterial sistólica y diastólica, en términos de la fuerza del efecto hipotensor es superior a la reserpina, tiene un efecto cardiodepresor, reduce la contractilidad del miocardio, la conducción y la frecuencia cardíaca (por lo tanto, una disminución de la presión arterial se debe tanto a una disminución de OPSS como de IOC). Al comienzo del tratamiento (a veces hasta varias horas), puede desarrollarse una reacción vasoconstrictora (entrada masiva de noradrenalina en las terminaciones nerviosas), que luego es reemplazada por vasodilatación persistente. Con un uso prolongado, es posible reducir la gravedad del efecto hipotensor debido al aumento gradual de la COI. La capacidad de los simpaticolíticos, así como de otros vasodilatadores, para provocar la retención de Na + y agua en el organismo reduce parcialmente su actividad hipotensora. Durante el tratamiento, es posible una disminución del flujo sanguíneo coronario, cerebral y renal y la filtración glomerular. El efecto terapéutico después de una dosis única se desarrolla después de 8 horas, después de dosis múltiples, después de 1-3 semanas y dura 1-3 semanas después de la interrupción del medicamento.

Farmacocinética. La absorción con ingestión prolongada es del 3-30%. La biodisponibilidad varía drásticamente debido a la diferente gravedad del efecto de "primer paso". Prácticamente no se une a las proteínas plasmáticas, sin embargo, al estar fijada durante mucho tiempo en las terminaciones de los nervios simpáticos, tiene un T 1/2 grande (96-190 h), que puede aumentar casi 2 veces en la insuficiencia renal crónica en etapa terminal. Penetra pobremente el BBB. Se encuentra en pequeñas cantidades en la leche materna. Aproximadamente la mitad se metaboliza en el hígado. Los metabolitos son farmacológicamente prácticamente inactivos. Se excreta principalmente por los riñones (25-50%, sin cambios).

Indicaciones Hipertensión arterial de gravedad moderada y grave (incluido el origen renal, incluida la hipertensión secundaria en pielonefritis, amiloidosis renal, estenosis de la arteria renal).

Contraindicaciones. Hipersensibilidad, infarto de miocardio reciente, angina de pecho inestable, accidente cerebrovascular agudo, embarazo, lactancia.

Cuidadosamente. Aterosclerosis de las arterias coronarias y cerebrales; Cardiopatía isquémica, angina de esfuerzo, bradicardia sinusal no asociada con hipertensión, insuficiencia cardíaca congestiva, insuficiencia renal, síndrome bronco-obstructivo, antecedentes de asma bronquial, antecedentes de úlcera gástrica y úlcera duodenal, diarrea, insuficiencia hepática, hipertermia, diabetes mellitus tratamiento con inhibidores de la MAO, edad avanzada.

Dosificación. Dentro.

Adultos. Pacientes ambulatorios: la dosis inicial es de 10-12,5 mg una vez al día, preferiblemente por la mañana. Si el efecto hipotensor es insuficiente, la dosis se aumenta gradualmente en 10-12,5 mg cada 5-7 días hasta que se obtenga el efecto terapéutico deseado. La dosis promedio recomendada es de 30 a 75 mg / día. Cuando se estabiliza la presión arterial, la dosis se reduce gradualmente hasta la dosis mínima eficaz. La dosis de mantenimiento es de 25 a 50 mg una vez al día.

Pacientes hospitalarios: la dosis inicial es de 25-50 mg una vez al día, para lograr el efecto terapéutico requerido, la dosis se aumenta en 25-50 mg al día o día por medio bajo el control de la presión arterial.

Niños: 0,2 mg / kg (o 6 mg / m2) una vez al día; la dosis se aumenta en 0,2 mg / kg (o 6 mg / m2) cada 7-10 días bajo el control de la presión arterial.

Efecto secundario. Del CVS: hipotensión ortostática, colapso por estrés (disminución de la presión arterial durante el ejercicio), bradicardia, angina de pecho.

Del sistema nervioso: fatiga o debilidad excesiva, dolor de cabeza, mareos, desmayos.

Del sistema respiratorio: congestión nasal, edema pulmonar.

Por parte del aparato digestivo: sequedad de la mucosa oral, náuseas, vómitos, diarrea, aumento de la peristalsis intestinal; ...

Sobredosis. Síntomas: disminución excesiva de la presión arterial.

Tratamiento: lavado gástrico, designación de carbón activado, dando al paciente una posición supina con piernas levantadas, medidas antichoque, designación de fármacos antiarrítmicos, vasoconstrictores; con diarrea: el nombramiento de medicamentos anticolinérgicos; terapia sintomática, control del volumen de líquidos y equilibrio electrolítico.

Interacción. Incompatible con inhibidores de la MAO (incluyendo furazolidona, procarbazina, selegilina): con el uso simultáneo con guanetidina, puede ocurrir hipertensión, de moderada a severa, debido a la liberación de catecolaminas (se recomienda cancelar los inhibidores de la MAO durante al menos 1 semana antes de comenzar el tratamiento con guanetidina ).

Etanol, barbitúricos, metotrimeprazina, analgésicos narcóticos, alfabloqueantes (doxazosina, labetalol, fenoxibenzamina, fentolamina, prazosina, terazosina, tolazolina), fármacos con actividad bloqueante de los receptores alfa adrenérgicos, diloxidroxidamina, dihidroxidina. fenotiacinas, tioxantenos), betabloqueantes, alcaloides de rauwolfia aumentan el riesgo de efectos hipotensores ortostáticos y bradicardia.

Las anfetaminas, los antidepresivos tricíclicos, los fármacos anorexígenos (a excepción de la fenfluramina), el haloperidol, la loxapina, la maprotilina, el metilfenidato, la clorpromazina, los tioxantenos y la trimeprazina reducen el efecto hipotensor debido al desplazamiento de la guanetidina de la supresión de neuronas adrenérgicas.

La doxepina en dosis de hasta 150 mg / día no afecta el efecto hipotensor.

Los fármacos anticolinérgicos (atropina, etc.) reducen el efecto inhibidor sobre la secreción de ácido gástrico.

Mejora el efecto de la insulina y los hipoglucemiantes orales debido a su desplazamiento desde los sitios de unión a las proteínas séricas (puede ser necesario ajustar la dosis).

Los AINE (indometacina, etc.) reducen el efecto como resultado de la supresión de la síntesis de Pg en los riñones y la retención de Na + y líquido en el cuerpo.

Los estrógenos pueden causar retención de líquidos en el cuerpo, reduciendo así el efecto hipotensor de la guanetidina.

La fenfluramina, el minoxidil y otros medicamentos antihipertensivos mejoran (mutuamente) el efecto (puede ser necesario corregir el régimen de dosificación).

Los fármacos simpaticomiméticos (cocaína, dobutamina, dopamina, efedrina, epinefrina, metoxamina, metaraminol, norepinefrina, fenilefrina, fenilpropanolamina) reducen el efecto.

Potencia el efecto presor de la cocaína, dobutamina, dopamina, epinefrina, metoxamina, norepinefrina, fenilefrina debido a la supresión de su captura por las neuronas adrenérgicas, lo que puede conducir al desarrollo de hipertensión arterial y arritmias.

Instrucciones especiales. Durante el tratamiento, la presión arterial debe controlarse constantemente a intervalos periódicos. El efecto hipotensor de la guanetidina es especialmente pronunciado en la posición de pie. Se recomienda la medición de la presión arterial en la posición "supina" después de estar de pie durante 10 minutos e inmediatamente después del ejercicio. La dosis debe aumentarse solo cuando la presión arterial en la posición "de pie" no disminuya en comparación con los valores anteriores. La dosis se reduce con hipotensión ortostática excesiva, presión arterial normal en decúbito supino, diarrea intensa.

Los pacientes hospitalizados pueden ser dados de alta solo después de determinar el efecto de la guanetidina sobre su presión arterial en la posición "de pie".

Con el uso prolongado, se puede desarrollar tolerancia al fármaco debido a la retención de líquidos y al aumento del volumen plasmático. En estos casos, se recomienda la administración simultánea de fármacos diuréticos.

Los inhibidores de la MAO deben suspenderse al menos 1 semana antes de comenzar el tratamiento.

Antes de la cirugía, se debe informar al cirujano o anestesiólogo con anticipación que el paciente está tomando guanetidina. En operaciones de emergencia, se prescribe atropina para prevenir la bradicardia excesiva.

Para evitar la hipotensión ortostática, se debe tener precaución al moverse bruscamente a una posición erguida desde una posición acostada o sentada, de pie durante mucho tiempo, haciendo ejercicio y en climas cálidos.

Si la temperatura corporal aumenta, es necesario informar al médico (es posible que sea necesario ajustar el régimen de dosificación).

Registro estatal de medicamentos. Edición oficial: en 2 volúmenes - M.: Medical Council, 2009. - V.2, part 1 - 568 p.; Parte 2 - 560 p.

Guanetidina
Compuesto químico
IUPAC	2- (2-azocan-1-iletil) guanidina
Fórmula bruta	C 10 H 22 N 4
Mol. peso	198,309 g / mol
CAS
PubChem
DrugBank
Clasificación
Granja. Grupo	Simpatolítico
ATX
Farmacocinética
Media vida		36 horas
Formas de dosificación
polvo; tabletas de 0,025 g (25 mg)
Nombres comerciales
Abapressin, Isobarin, Ismelin, Sanotensin, Abapressin, Antipres, Azetidin, Declidin, Eutensol, Guanethidini sulfas, Guanexil, Guanisol, Ipoctal, Ipoguanin, Iporal, Ismelin, Isobarin, Octatenzine, Presaltalmotonsedin, otros.

Octadine (Octadinum, b- (N-azaciclooctil) -etilguanidina sulfato) es un fármaco del grupo simpaticolítico. Se usa para tratar la hipertensión.

Información general

El efecto simpaticolítico de la octadina se debe al hecho de que se acumula selectivamente en los gránulos de las terminaciones nerviosas simpáticas y desplaza al mediador adrenérgico norepinefrina de ellas. Parte del mediador liberado alcanza los receptores adrenérgicos α postsinápticos y tiene un efecto presor a corto plazo, pero la parte principal del mediador se destruye bajo la influencia de la monoaminooxidasa axonal. Como resultado del agotamiento de las reservas de norepinefrina en las terminaciones adrenérgicas, la transmisión de la excitación nerviosa a ellas se debilita o se detiene.

La violación de la transmisión de la excitación nerviosa se asocia, además, con el hecho de que, al acumularse en las terminaciones nerviosas, la octadina tiene un efecto anestésico local sobre ellas. Octadine afecta el sistema cardiovascular en dos fases: primero, se desarrolla una reacción presora transitoria con taquicardia y un aumento del gasto cardíaco, luego se produce una disminución progresiva de la presión arterial sistólica y diastólica, la frecuencia cardíaca, el volumen minuto y la presión del pulso disminuyen, y más tarde (después de 2-3 días después de la administración oral) se produce hipotensión persistente. La reacción presora inicial puede durar hasta varias horas. Con el uso prolongado del fármaco, el efecto hipotensor puede disminuir debido a un aumento gradual del gasto cardíaco.

Octadine se utiliza como agente antihipertensivo. El medicamento tiene un fuerte efecto hipotensor y, con la selección correcta de dosis, puede causar una disminución de la presión arterial en pacientes con hipertensión en varias etapas, incluidas formas graves con presión alta y persistente.

Octadine es eficaz cuando se toma por vía oral. Absorbido lentamente. El efecto hipotensor en la hipertensión se desarrolla gradualmente; comienza a manifestarse 2-3 días después de comenzar a tomar el medicamento, alcanza un máximo en el día 7-8 de tratamiento y, después de suspender la ingesta, continúa durante otros 4-14 días. El fármaco provoca una disminución de la frecuencia cardíaca, una disminución de la presión venosa y, en algunos casos, resistencia periférica. Al comienzo del tratamiento, es posible una disminución en la función de filtración de los riñones y el flujo sanguíneo renal, sin embargo, con un tratamiento adicional y una disminución persistente de la presión arterial, estos indicadores se nivelan (N.A. Ratner et al.).

Para el tratamiento de la hipertensión, la octadina se prescribe por vía oral en forma de tabletas. Las dosis deben seleccionarse individualmente, según la etapa de la enfermedad, el estado general del paciente, la tolerabilidad del medicamento, etc. Comience con una dosis pequeña: 0.01-0.0125 g (10-12.5 mg) una vez al día, luego la dosis gradualmente aumentar (generalmente semanalmente en 10-12,5 mg) a 0,05-0,075 g por día. Por lo general, son suficientes dosis más pequeñas: en casos graves hasta 60 mg por día, en casos más ligeros, 10-30 mg. La dosis diaria se puede tomar en 1 dosis (por la mañana). Después de lograr el efecto terapéutico, se selecciona una dosis mantenida individualmente. El tratamiento se lleva a cabo durante mucho tiempo.

Es preferible iniciar el tratamiento con octadina en un hospital. En entornos ambulatorios, el medicamento debe usarse con precaución, con supervisión médica constante. Es necesario tener en cuenta la posibilidad de fluctuaciones individuales en la sensibilidad de los pacientes a la octadina.

Para los pacientes ancianos y seniles, el medicamento se prescribe en dosis más pequeñas, comenzando con 6.25 mg (1/4 tableta) una vez al día, luego aumentando gradualmente la dosis en 6.25 mg hasta una dosis diaria de 25-50 mg.

Efecto secundario

Mareos, debilidad general, debilidad, náuseas, vómitos, hinchazón de la mucosa nasal, dolor en la glándula parótida, diarrea (debido al aumento de la motilidad intestinal debido a la supresión de la influencia de la inervación simpática), retención de líquidos tisulares. Pueden aumentar las fluctuaciones diarias de la presión arterial. El efecto hipotensor del fármaco suele ir acompañado del desarrollo de hipotensión ortostática, en algunos casos es posible el colapso ortostático (especialmente en las primeras semanas de tratamiento). Para evitar el colapso, los pacientes deben permanecer en posición horizontal durante 1,5 a 2 horas después de tomar el medicamento y pasar lentamente de una posición acostada a una posición de pie; en algunos casos es necesario reducir la dosis.

Antes de la llegada de nuevos fármacos antihipertensivos (clonidina, bloqueadores beta, etc.), la octadina era uno de los principales fármacos para el tratamiento de la hipertensión. Sin embargo, incluso ahora no ha perdido su importancia y se está utilizando, especialmente en formas graves de hipertensión arterial. La droga tiene un efecto a largo plazo. Los efectos secundarios se pueden reducir eligiendo la dosis correcta. La diarrea se puede aliviar tomando anticolinérgicos. Octadine puede administrarse junto con otros fármacos antihipertensivos (reserpina, apressin, diuréticos); el uso simultáneo con diuréticos potencia el efecto hipotensor y previene la retención de líquidos en los tejidos. Cuando se combina con otros medicamentos, se reduce la dosis de octadina.

Contraindicaciones

Ateroesclerosis grave, accidente cerebrovascular agudo, infarto de miocardio, hipotensión, insuficiencia renal grave. Es imposible prescribir octadina para el feocromocitoma, ya que al comienzo de la acción, el medicamento puede causar un aumento de la presión arterial. Octadine no debe administrarse al mismo tiempo que antidepresivos tricíclicos: clorpromazina, efedrina. En pacientes que reciben inhibidores de la MAO, se debe tomar un descanso de 2 semanas antes de tomar octadina. Los pacientes sometidos a cirugía deben dejar de tomar el medicamento unos días antes de la cirugía.

En la práctica oftálmica, la octadina a veces se usa para instilación en el saco conjuntival (1-2 gotas de una solución al 5% 1-2 veces al día) para el glaucoma primario de ángulo abierto. El fármaco causa miosis moderada, facilita la salida del humor acuoso, reduce su producción y disminuye la presión intraocular. A diferencia de las sustancias colinomiméticas (pilocarpina, etc.), la octadina no afecta la acomodación; menor deterioro de la agudeza visual y la capacidad de los pacientes para ver con poca luz. En pacientes con un ángulo de cámara cerrado y estrecho, no se usa octadina, ya que puede ocurrir un aumento de oftalmotonus. En el glaucoma agudo, el fármaco no está indicado.

Propiedades físicas

Polvo blanco cristalino de sabor amargo. Disolvamos ligeramente en agua.

Forma de liberación

Método de producción: polvo; tabletas de 0.025 g (25 mg).

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Extracto que caracteriza a la guanetidina

Y este pasó con un carro. A esto le siguieron soldados alegres y, aparentemente, borrachos.
"¿Cómo puede él, mi querido, arder su trasero en los mismos dientes ..." dijo alegremente un soldado con un abrigo alto, agitando la mano ampliamente.
- Eso es, ese jamón dulce. - respondió el otro riendo.
Y pasaron, de modo que Nesvitsky no reconoció quién había sido golpeado en los dientes y a qué pertenecía el jamón.
- Ek tiene prisa que dejó el frío, y crees que van a matar a todos. Dijo el suboficial con enojo y reproche.
- Mientras pasa volando a mi lado, tío, el núcleo es, - dijo, sin apenas reprimir la risa, con una boca enorme, un joven soldado -, acabo de morir. Realmente, por Dios, estaba tan asustado, ¡problema! Dijo el soldado, como presumiendo que estaba asustado. Y este pasó. Lo seguía una carreta como ninguna otra que hubiera pasado hasta ahora. Era un prepucio alemán impulsado por vapor, que parecía estar cargado con una casa entera; detrás del prepucio, que llevaba el alemán, estaba atado a una vaca hermosa, abigarrada, con una enorme ubre. En las camas de plumas estaba sentada una mujer con un bebé, una anciana y una joven alemana sana, de rostro carmesí. Aparentemente, a estos residentes desalojados se les permitió pasar con un permiso especial. Los ojos de todos los soldados se volvieron hacia las mujeres, y mientras el carruaje pasaba, avanzaba paso a paso, y todos los comentarios de los soldados se referían solo a dos mujeres. En todos los rostros había casi la misma sonrisa de pensamientos obscenos sobre esta mujer.
- ¡Mira, también se quita la salchicha!
“Vende a tu madre”, dijo otro soldado, golpeando la última sílaba, dirigiéndose al alemán, que, con la mirada baja, caminaba airado y asustado con un paso amplio.
- ¡Ek se escapó como! ¡Entonces los demonios!
—Ojalá pudieras apoyarlos, Fedotov.
- ¡Lo hicimos, hermano!
- ¿A dónde vas? Preguntó el oficial de infantería, quien se estaba comiendo una manzana, también medio sonriendo y mirando a la hermosa niña.
El alemán cerró los ojos y mostró que no entendía.
“Si quieres, tómalo para ti”, dijo el oficial, dándole una manzana a la niña. La niña sonrió y lo tomó. Nesvitsky, como todos los demás en el puente, no apartó los ojos de las mujeres hasta que pasaron. Cuando pasaron, los mismos soldados volvieron a caminar, con las mismas conversaciones, y finalmente todos se detuvieron. Como suele ocurrir, a la salida del puente, los caballos del carruaje de la empresa estaban apiñados y toda la multitud tuvo que esperar.
- ¿Y en qué se convierten? ¡No hay orden! Dijeron los soldados. - ¿A dónde vas? ¡Maldición! No hay forma de esperar. Será peor cuando prenda fuego al puente. Verá, también han inmovilizado al oficial - dijeron las multitudes detenidas desde diferentes lados, mirándose entre sí, y todos se apiñaron hacia la salida.
Mirando hacia atrás bajo el puente en el agua de Ens, Nesvitsky de repente escuchó un sonido que todavía era nuevo para él, acercándose rápidamente ... algo grande y algo cayendo al agua.
- ¡Mira dónde está! - Dijo con severidad un soldado parado cerca, mirando hacia atrás al sonido.
“Nos anima a pasarlo rápido”, dijo el otro con inquietud.
La multitud comenzó de nuevo. Nesvitsky se dio cuenta de que ese era el núcleo.
- ¡Oye, cosaco, dame un caballo! - él dijo. - ¡Pues tú! ¡Mantente alejado! ¡Hazte a un lado! ¡la carretera!
Con gran esfuerzo llegó al caballo. Sin dejar de gritar, avanzó. Los soldados se encogieron de hombros para darle paso, pero volvieron a presionarlo para que le aplastaran la pierna, y los más cercanos no tuvieron la culpa, porque estaban presionados aún más fuerte.
- ¡Nesvitsky! Nesvitsky! ¡Tú, g "ozhha!" - se escuchó una voz ronca desde atrás.
Nesvitsky miró a su alrededor y vio, a quince pasos de distancia, separado de él por una masa viviente de infantería en movimiento, rojo, negro, peludo, con una gorra en la parte posterior de la cabeza y arrojado valientemente sobre su hombro a Vaska Denisov.
- Diles, por qué "tam, diablos, dale al perro" ogu, - gritó. Denisov, aparentemente en un ataque de fervor, brillando y moviendo los ojos, negros como el carbón, en ardillas inflamadas y agitando un sable que no fue sacado de su vaina, que sostenía con su manita desnuda tan roja como su rostro.
- ¡Eh! Vasya! - respondió feliz Nesvitsky. - ¿Que eres?
- El escuadrón "onu pg" no se puede caminar - gritó Vaska Denisov, abriendo enojado sus dientes blancos, espoleando a su hermoso beduino negro, ensangrentado, que, parpadeando sus oídos por las bayonetas, con las que tropezó, resoplando, chapoteando a su alrededor con la espuma de la boquilla, sonando, pateó las tablas del puente con sus cascos y pareció dispuesto a saltar por encima de la barandilla del puente, si el jinete se lo permitía. - ¿Qué es? como un error "cualquiera! exactamente el mismo error" ana! Pg "oh ... dame un perro" ¡oh! ... ¡Quédate ahí! eres un carro, chog "t! sable out" ¡Te mataré! - gritó, realmente sacando su calva de sable y comenzando a agitarla.
Los soldados con rostros asustados se apretujaron unos contra otros, y Denisov se unió a Nesvitsky.
- ¿Por qué no estás borracho hoy? - le dijo Nesvitsky a Denisov cuando se acercó a él.
"¡Y no te dejarán emborracharte!", Respondió Vaska Denisov. "Todo el día, arrastran un regimiento aquí y allá. Dg" joder, así que vete ". ¡Y luego chog" t sabe lo que es!
- ¡Qué dandy eres hoy! - Mirando su nuevo mentik y su silla de montar, dijo Nesvitsky.
Denisov sonrió, sacó un pañuelo de la tashka, esparció el olor a perfume y se lo metió en la nariz a Nesvitsky.
- ¡No puedo, voy a hacer negocios! vyg "se lavó, se limpió los dientes y se perfumó.
La figura digna de Nesvitsky, acompañada del cosaco, y la decisión de Denisov, agitando su sable y gritando desesperadamente, actuaron de tal manera que se apretujaron hasta el otro lado del puente y detuvieron a la infantería. Nesvitsky encontró a un coronel en la salida, a quien tuvo que transmitir la orden y, habiendo cumplido su orden, condujo de regreso.
Habiendo despejado la carretera, Denisov se detuvo a la entrada del puente. Conteniendo casualmente al semental que corría hacia el suyo y pateaba, miró al escuadrón que se acercaba a él.
Los sonidos transparentes de cascos se escucharon a lo largo de los tablones del puente, como si varios caballos galoparan, y la escuadra, con oficiales delante de cuatro en fila, se estiró por el puente y comenzó a salir al otro lado.
Los soldados de infantería detenidos, apiñados en el barro pisoteado por el puente, con ese particular sentimiento malévolo de alienación y ridículo, con el que suelen encontrarse varios tipos de tropas, miraron a los limpios y pulcros húsares que los pasaban graciosamente.
- ¡Chicos listos! ¡Aunque solo sea por Podnovinskoe!
“¿De qué sirven? ¡Solo para mostrar y conducir! - dijo otro.
- ¡Infantería, sin polvo! - bromeó el húsar, bajo el cual el caballo, jugando, salpicó barro al soldado de infantería.
- Te habría ahuyentado con una mochila dos, los cordones se habrían gastado, - dijo el soldado de infantería, limpiándose la suciedad de la cara con la manga; - ¡y luego no un hombre, sino un pájaro posado!
"Eso te habría puesto en un caballo, Zikin, si fueras diestro", bromeó el cabo sobre el delgado soldado retorcido por el peso de su mochila.
- Lleva un garrote entre las piernas, aquí tienes un caballo - respondió el húsar.

1 tableta contiene 10 o 25 mg de sulfato de guanetidina (sulfato de β-guanidina).

Farmacodinámica de la droga:

ismelin tiene un efecto inhibidor selectivo sobre la transmisión de la excitación en las ramas terminales de la parte simpática del sistema nervioso autónomo, sin limitar la actividad de su parte parasimpática. Ismelin no afecta

SNC y no tiene efecto sedante. Ismelin provoca un efecto hipotensor intenso, persistente y de larga duración.

Farmacocinética del fármaco MONOSULFATO DE GUANETIDINA:

al tomar guanetidina sulfato por vía oral

El 35-50% de la dosis se reabsorbe lentamente en el tracto gastrointestinal. La guanetidina se metaboliza ampliamente en el hígado. En pacientes con presión arterial alta, pero sin patología renal, la concentración más alta de guanetidina inalterada en plasma (aproximadamente 24 ng / ml) se observó 2-4 horas después de una sola ingestión oral de 41 mg de guanetidina base. Después de la absorción, la guanetidina se acumula en los tejidos y especialmente en tejidos con inervación adrenérgica bien desarrollada. El principio activo del fármaco no se une a las proteínas séricas. En 3 días, el 35% de una dosis única se excreta en la orina, aproximadamente 1/3 de guanetidina en forma inalterada y 2/3 en forma de metabolitos inactivos. Solo se encontraron trazas de guanetidina en la bilis. La administración repetida conduce a la acumulación del fármaco en el plasma sanguíneo. Después de suspender ismelin, la vida media de guanetidina inalterada es de aproximadamente 1,5 días.

En pacientes con presión arterial alta e insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina dentro de 10-20 ml / min), la guanetidina se excreta en la orina mucho más lentamente, como resultado de lo cual, a pesar del metabolismo intensivo, el fármaco se acumula en mayor medida.

Indicaciones para el uso de la droga:

etapas medias y extremas de la hipertensión arterial esencial, renal y maligna, cuando otros fármacos antihipertensivos no proporcionan un efecto terapéutico adecuado.

Es aconsejable prescribir Ismelin como terapia adyuvante en combinación con otros fármacos antihipertensivos (por ejemplo, con diuréticos).

Dosificación de la droga:

la dosis de ismelina debe seleccionarse individualmente y se debe respetar la dosis más baja, pero aún bastante eficaz. La presión arterial se mide al paciente tanto en posición de pie como después del ejercicio. La dosis diaria se puede tomar en 1 dosis, preferiblemente por la mañana.

En la práctica clínica, se recomienda seguir el siguiente esquema: al comienzo de la terapia, es suficiente 1 tableta de 10 mg por día. La dosis diaria se aumenta en 10 mg a intervalos de aproximadamente 1 semana hasta que se logre la disminución deseada de la presión arterial (la dosis diaria habitual es de 30 a 75 mg). En pacientes hospitalizados bajo constante supervisión médica, la dosis inicial puede ser mayor y puede aumentarse a intervalos más cortos.

Cuando se combina ismelina con otros fármacos antihipertensivos, por ejemplo, diuréticos, se puede reducir la dosis de ismelina.

Contraindicaciones:

feocromocitoma, así como tratamiento previo con inhibidores de la MAO, ya que es posible liberar una gran cantidad de catecolaminas, que en determinadas circunstancias pueden provocar un aumento temporal, pero muy brusco

INFIERNO. Los inhibidores de la MAO deben suspenderse al menos una semana antes de iniciar el tratamiento con ismelin.

Advertencias:

con esclerosis coronaria, esclerosis de los vasos cerebrales e insuficiencia renal grave, debe evitarse una disminución brusca de la presión arterial. El medicamento debe prescribirse con precaución a pacientes con antecedentes de úlcera gastrointestinal.

El alcohol potencia el efecto hipotensor de ismelina.

Antes de la cirugía, se debe informar al cirujano o anestesiólogo con anticipación que el paciente está tomando Ismelin, ya que puede ser necesario suspender el medicamento durante varios días antes de la operación. Para la premedicación en operaciones de emergencia para prevenir la bradicardia excesiva, se puede recetar atropina.

Embarazo y lactancia:

en el primer trimestre del embarazo, ismelin se debe prescribir solo bajo indicaciones estrictas. El principio activo del fármaco ismelin penetra en la leche materna, pero en cantidades mínimas que son seguras para el niño.

Efecto secundario:

trastornos posturales después de levantarse repentinamente o esforzarse; bradicardia, diarrea, fatiga, mareos, congestión nasal, tendencia a la retención de sal y agua. A veces, ismelin suprime la eyaculación, sin embargo, la potencia permanece.

Interacción con otros medicamentos:

el nombramiento de ismelin en el contexto de un tratamiento previo con inhibidores de la MAO puede causar un aumento temporal, pero muy brusco de la presión arterial. Con el nombramiento simultáneo de antidepresivos tricíclicos, anfetamina y fenotiazina, el efecto hipotensor de la ismelina puede disminuir.

Los efectos simpaticomiméticos de sustancias vasoactivas como efedrina, norefedrina y fenilefrina, que forman parte de fármacos oftálmicos y antitusivos, así como de fármacos nasales, pueden ser más pronunciados en pacientes que toman ismelina (aumento de la presión arterial, arritmia cardíaca).

Sobredosis de droga:

síntomas: hipotensión postural, colapso, bradicardia, diarrea.

Tratamiento: en caso de signos de hipotensión postural, se debe colocar al paciente con las piernas elevadas y se deben tomar medidas para detener la hipovolemia. Con aumento insuficiente de la presión arterial

a pesar del aumento de BCC, se permite el uso cuidadoso de sustancias vasoactivas. Para la diarrea, se prescribe un agente anticolinérgico (por ejemplo, antrenyl) y para la bradicardia grave, atropina.

Forma de liberación del fármaco MONOSULFATO DE GUANETIDINA:

40 comprimidos blancos (10 mg) o 30 comprimidos rojos (25 mg) por paquete.

efecto farmacológico

Agente simpaticolítico que inhibe la transmisión de la excitación de las neuronas adrenérgicas. Se acumula selectivamente en los gránulos de las terminaciones nerviosas posganglionares simpáticas y desplaza la noradrenalina de ellas. Parte de la noradrenalina liberada llega a los receptores alfa-adrenérgicos postsinápticos y tiene un efecto presor a corto plazo, pero la mayor parte es inactivada por MAO. Como resultado del agotamiento de las reservas de noradrenalina en las terminaciones adrenérgicas, la transmisión de la excitación nerviosa a ellas se debilita o detiene. La guanetidina tiene un efecto bloqueador de ganglios a corto plazo y cierto efecto estimulante sobre los receptores adrenérgicos beta2. Prácticamente ningún efecto sobre el nivel de catecolaminas en el sistema nervioso central y la médula suprarrenal. El efecto hipotensor de la guanetidina se desarrolla en dos fases. Inicialmente, se produce una reacción presora transitoria, acompañada de taquicardia y un aumento del gasto cardíaco, luego se produce una disminución persistente de desarrollo gradual en la presión arterial sistólica y diastólica, una disminución en la frecuencia cardíaca y el volumen minuto. Al inhibir la inervación adrenérgica del PS, la guanetidina mejora la motilidad intestinal. El fármaco causa miosis (constricción de la pupila) y reduce la PIO al mejorar el flujo de salida de la cámara anterior del ojo y reducir la producción de líquido intraocular. No afecta el alojamiento.

Indicaciones

glaucoma primario de ángulo abierto.

Solicitud

Cuando se administra por vía oral, la dosis inicial es de 10-12,5 mg 1 r / día, luego la dosis se aumenta gradualmente a 50-75 mg / día. Después de lograr un efecto terapéutico, se selecciona una dosis de mantenimiento individual. Para pacientes ancianos y seniles, la dosis inicial es de 6.25 mg 1 r / día, luego la dosis se aumenta gradualmente a 25-50 mg / día. Aplicar localmente 1-2 gotas en el saco conjuntival inferior de cada ojo 1-2 r / día. La guanetidina se usa con precaución en pacientes con enfermedad de las arterias coronarias, DIU, infarto de miocardio reciente, bradicardia sinusal, diabetes mellitus, diarrea, asma, úlcera péptica, disfunción hepática. En caso de una cirugía anticipada, debe dejar de tomar guanetidina varios días antes de la cirugía. Debe tenerse en cuenta que un aumento de la temperatura corporal puede provocar un aumento del efecto hipotensor de la guanetidina. Por tanto, en enfermedades acompañadas de hipertermia, es necesario reducir la dosis de guanetidina.

Efectos secundarios

Hipotensión ortostática, colapso ortostático, bradicardia, boca seca, diarrea, náuseas, vómitos, mareos, debilidad, fatiga, depresión, hinchazón de la mucosa nasal, dolor en la glándula parótida, edema, disminución de la eyaculación, anemia, trombocitopemia. , leucopenia, mialgia, temblor muscular, parestesia, caída del cabello, trastornos urinarios, exacerbación del asma y úlceras pépticas. Cuando se aplica tópicamente, es posible la hiperemia conjuntival, miosis, sensación de ardor, ptosis, queratitis punteada superficial (con el uso prolongado de soluciones concentradas).