لوزارتان دارویی است که از نظر زمان آزمایش فشار خون (فشار خون بالا) را انجام داده است. طبق مطالعات بالینی ، نتیجه گیری شد که خطر ابتلا به بیماری قلبی هنگام مصرف ، کاهش سکته های مغزی و قلبی. همچنین ، این دارو پیشرفت نارسایی کلیه را کند می کند ، به بهبود عملکرد کلیه پس از پیوند کمک می کند. بیایید نگاهی دقیق تر به داروی "لوزارتان" ، دستورالعمل های استفاده ، نشانه های پذیرش و عوارض جانبی احتمالی بیندازیم.

ماده فعال دارو پتاسیم لوزارتان است. این ترکیب شامل مواد کمکی زیر است:

این دارو به صورت قرص های روکش دار با لایه حلقوی در دسترس است. آنها از هر دو طرف محدب هستند ، یک سطح زبری در سطح وجود دارد. این تنها شکل انتشار آنها است. مقدار مصرف 12.5 است. 25؛ 50 100 میلی گرم

رنگ قرص به مقدار مصرف بستگی دارد:

• 12.5 میلی گرم - رنگ مایل به خاکستری سفید ؛
• 25 میلی گرم - رنگ مایل به خاکستری سفید ؛
• 50 میلی گرم - صورتی ؛
• 100 میلی گرم - زرد.

به لطف این تفاوت ، دوز مصرفی حتی بدون بسته بندی نیز قابل تمیز است. بسته بندی به سه شکل وجود دارد:

1. تاول هایی که در یک جعبه مقوایی جای می گیرند. هر تاول شامل 10 یا 15 قطعه است. تعداد تاولها 6-2 است.
2. بسته بندی سلول کانتور به مقدار 10-30 قطعه. جعبه حاوی 1-6 بسته قرص است.
3. بانک های 10-100 قرص.

اثر دارویی

لوزارتان یک آنتاگونیست خاص گیرنده آنژیوتانسین II است. برای استفاده در محیط داخلی طراحی شده است. آنژیوتانسین به گیرنده های AT1 متصل می شود ، که در بافت های عضلانی صاف ، قلب ، کلیه ها و غدد فوق کلیوی قرار دارند و عملکردهای بیولوژیکی لازم را انجام می دهند. اینها شامل ترشح آلدوسترون و انقباض عروقی است. همچنین به تکثیر سلولهای عضلانی صاف کمک می کند.

لوزارتان بدون توجه به منبع و مسیر سنتز ، مسدود کننده کلیه اثرات فیزیولوژیکی آنژیوتانسین II است. ارتباط با گیرنده های AT1 انتخابی است ، هیچ ارتباطی و انسداد گیرنده های کانال های یونی و هورمون های دیگر وجود ندارد ، که برای عملکرد سیستم قلبی عروقی مهم هستند. همچنین باعث مهار ACE نمی شود ، که به تخریب برادی کینین کمک می کند. در این راستا ، عوارض جانبی همراه با برادی کینین نادر است.

هنگام مصرف دارو ، فعالیت رنین پلاسما افزایش می یابد ، به همین دلیل ، آنژیوتانسین II بیشتر در آن متمرکز می شود. در این حالت ، فعالیت ضد فشار خون و کاهش غلظت آلدوسترون پلاسما باقی می ماند. این نشان دهنده انسداد موثر گیرنده های آنژیوتانسین II است. پس از لغو "لوزارتان" ، غلظت آنژیوتانسین II و فعالیت رنین پلاسما طی سه روز به مقدار اولیه کاهش یافت.

لوزارتان میل زیادی به گیرنده های آنژیوتانسین II دارد. غلظت آن در پلاسمای خون به دوز دارو بستگی دارد. بیشترین تأثیر بعد از 3-6 هفته از شروع استفاده حاصل می شود.

در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی و پروتئینوریا (بیش از 2 گرم در روز) در غیاب دیابت ، پروتئینوریا ، ایمونوگلوبولین G و دفع آلبومین کاهش می یابد.

در زنان postmeionusal که از دارو با دوز 50 میلی گرم در روز و به مدت یک ماه استفاده کردند ، هیچ تاثیری در درمان بر میزان پروستاگلاندین سیستمیک و کلیوی مشاهده نشد. این دارو با رفلکس های خودمختار همراه نیست و برای مدت طولانی بر سطح نوراپی نفرین پلاسما تأثیر نمی گذارد.

فارماکوکینتیک

با مصرف داخلی ، لوزارتان از دستگاه گوارش جذب می شود. فراهمی زیستی سیستمیک بدون توجه به غذا تقریباً 33٪ است. به طور متوسط \u200b\u200b، حداکثر غلظت پس از یک ساعت حاصل می شود.

لوزارتان ، همراه با متابولیت فعال خود ، بیش از 99٪ به پروتئین های پلاسما متصل می شود. حجم توزیع 34 لیتر است. لوزارتان به سختی از سد خونی مغزی عبور می کند.

اثر "عبور اولیه" لوزارتان از طریق کبد رخ می دهد. حدود 14٪ از دوز لوزارتان با یک گروه کربوکسیل به متابولیت فعال آن تبدیل می شود.

پاکسازی پلاسمایی لوزارتان همراه با متابولیت فعال 600 میلی لیتر و 50 میلی لیتر در دقیقه ، کلیرانس کلیوی 74 میلی لیتر و 26 میلی لیتر در دقیقه است. در صورت مصرف داخلی ، حدود 4٪ از دوز از طریق کلیه ها به شکل بدون تغییر ، حدود 6٪ به عنوان یک متابولیت فعال دفع می شود. اگر دوز تجویز داخلی تا 200 میلی گرم باشد ، لوزارتان داروسازی خطی دارد. از طریق کلیه ها و صفرا دفع می شود.

هنگام مقایسه مردان با شریانی در سنین بالا و جوانی ، تفاوت معنی داری در غلظت های لوزارتان در پلاسما یافت نشد. برای نمایندگان زن ، این شاخص دو برابر مردان بود. هیچ تفاوتی در غلظت متابولیت فعال یافت نشد.

در بیماران با ترخیص کالا از گمرک کراتینین بیش از 10 میلی لیتر در دقیقه از لوزارتان در پلاسما ، غلظت آن در افرادی با کلیه های سالم برابر بود. بیمارانی که نیاز به همودیالیز داشتند ، در زمان غلظت دو برابر بیماران با کلیه های سالم مساحت داشتند.

موارد استفاده

بیایید بررسی کنیم که قرص های لوزارتان به چه کمکی کمک می کنند اصولاً برای فشار خون بالا (فشار خون شریانی) خصوصاً در مراحل اولیه تجویز می شوند.
علاوه بر این ، داروی "Losartan" علائم زیر را برای استفاده دارد:

• ایسکمی قلب از طبیعت مزمن ؛
• کاهش خطر بیماری های قلبی عروقی و مرگ در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی و هیپرتروفی بطن چپ.
• کاهش حجم خون در گردش خون.
• بهبودی پس از پیوند کلیه ؛
• عادی سازی عملکرد کلیه و محافظت از آنها در تشخیص دیابت نوع 2.

این س oftenال اغلب مطرح می شود که "Losartan" چه فشارهایی را باید تحمیل کرد. پاسخ صریح به آن غیرممکن است ، زیرا هرکدام مختصات خاص خود را دارند. تحت برخی شاخص ها ، یک فرد ممکن است احساس خوبی داشته باشد ، در حالی که دیگری توانایی کار وی را به میزان قابل توجهی کاهش داده و سلامتی وی را بدتر می کند.

یک متخصص باید تعیین کند که چه زمانی دارو ، دوز و مدت دوره را تجویز کند. حالت مرزی پذیرفته شده به طور کلی 135 در 86 میلی متر جیوه است. هنر بیش از حد این شاخص نیاز به مصرف داروهای ضد فشار خون را نشان می دهد.

موارد منع مصرف

قبل از مصرف آن ، باید معاینه کامل را انجام دهید ، زیرا داروهایی که فشار خون را کاهش می دهند ، معمولاً موارد منع مصرف زیادی دارند.

موارد منع مصرف "لوزارتان":

• حساسیت بیش از حد به مواد تشکیل دهنده
• نارسایی شدید کلیه ؛
• عدم تحمل لاکتوز ژنتیکی ؛
• بارداری؛
• تغذیه کردن
• سن تا 18 سال.

مهم: "لوزارتان" دارویی است که به طور مستقیم بر سیستم رنین-آنژیوتانسین-آلدوسترون تأثیر می گذارد. مصرف آن در دوران بارداری در سه ماهه دوم و سوم می تواند منجر به نقص در رشد کودک شود ، که منجر به عواقب منفی ، رسیدن به مرگ داخل رحمی شود. اگر حین مصرف دارو حاملگی ثابت شد ، باید فوراً دوره درمانی را قطع کنید.

در حال حاضر ، هیچ اطلاعاتی در مورد ترشح ماده فعال "Losartan" همراه با شیر مادر وجود ندارد. به همین دلیل ، نباید شروع به مصرف محصول هنگام تغذیه کنید. اگر به دلیل شرایط زن ، این امکان وجود ندارد ، شیردهی باید برای تمام مدت درمان به حالت تعلیق درآید.

دستورالعمل استفاده

معمولاً ، برای فشار خون بالا ، لوزارتان با دوز 50 میلی گرم تجویز می شود ، که باید هر روز و هر بار یک بار مصرف شود. برخی از افراد باید آن را دو برابر کنند و آنها به نظارت دقیق پزشکی نیاز دارند. دوز 100 میلی گرم به دو دوز تقسیم می شود. با احتیاط با آسیب شناسی کلیه ها ، کاهش دوز برای بیماری های کبدی ضروری است.

متخصص پس از معاینه بیمار و تشخیص ، دستورالعمل هایی را صادر می کند. خود درمانی نکنید. هنگام مصرف آن ، مهم است که به طور مداوم شاخص های فشار را کنترل کنید.

حداکثر غلظت ماده فعال ظرف 60 دقیقه حاصل می شود. مدت زمان عمل یک روز است. اثر قابل توجه درمان پس از 4-6 هفته با استفاده منظم حاصل می شود. فعالیت دارو تحت تأثیر مصرف غذا قرار نمی گیرد ، بنابراین می توانید زمان مناسب مصرف را انتخاب کنید.

برای بیماران مبتلا به نارسایی قلبی مزمن ، دوز روزانه 5/12 میلی گرم است که یک هفته بعد به 25 میلی گرم و یک هفته بعد به 50 میلی گرم افزایش می یابد.

در صورت نارسایی کبدی یا سن بیمار بیش از 75 سال ، توصیه می شود درمان را با دوز 25 میلی گرم در روز شروع کنید.

شرط اصلی درمان ، استفاده منظم از دارو و رعایت دقیق دوز توصیه شده توسط پزشک است. بیمار نباید به طور مستقل تصمیم به قطع مصرف بگیرد ، حتی اگر پیشرفت محسوسی داشته باشد. اگر قرار ملاقات یک بار فراموش شده بود ، باید دارو را به محض یادآوری بیمار از آن مصرف کنید. در شرایطی که زمان ملاقات بعدی از قبل فرا رسیده است ، باید از آخرین مورد صرف نظر کرده و دوباره به رژیم درمانی استاندارد برگردید.

این دارو برای بیماران مسن و سالخورده تجویز می شود. دوزهای استاندارد مشاهده می شود که می تواند با توجه به پارامترهای فردی توسط پزشک تنظیم شود. این گروه از بیماران نیاز به نظارت مداوم بر عملکرد کلیه دارند. این امر به ویژه هنگام مصرف همزمان داروهای مدر و ضد التهاب غیر استروئیدی بسیار مهم است.

اثرات جانبی

بیماران معمولاً به خوبی تحمل می شوند. عوارض جانبی آنقدر ملایم هستند که نیازی به ترک دارو ندارند.

عوارض جانبی (بیش از 1٪)

تخلفات عمومی:

• خستگی مفرط
• درد در قفسه سینه
• آستانه
• ادم محیطی؛
• ضعف.

در سیستم قلبی عروقی:

• تاکی کاردی
• احساس تپش قلب

دستگاه گوارش:

• سو dys هاضمه
• درد در شکم
• حالت تهوع؛
• اسهال

سیستم اسکلتی عضلانی:

• کمر درد؛
• درد در پاها
• گرفتگی عضلات

سیستم عصبی مرکزی:

• سردرد
• مشکلات خواب

دستگاه تنفسی:

• تورم مخاط بینی ؛
• فرآیندهای عفونی در دستگاه تنفسی فوقانی ؛
• سرفه؛
• سینوزیت ؛
• برونشیت
• فارنژیت

عوارض جانبی (کمتر از 1٪)

سیستم قلبی عروقی:

• برادی کاردی
• واسکولیت
• افت فشار خون شریانی ، به ویژه در بیماران مبتلا به کم آبی داخل عروقی (به عنوان مثال ، هنگامی که با نارسایی قلبی شدید تشخیص داده می شود یا هنگام استفاده از دوز بالای دیورتیک ها) ؛
• آریتمی
• افت فشار خون ارتوستاتیک وابسته به دوز ؛
• سکته قلبی

دستگاه گوارش:

پوست:

• تعریق بیش از حد؛
• طاسی
• پوست خشک؛
• حساسیت به نور
• اریتم
• اکیموز

آلرژی:

• آنژیوادم (شامل تورم حنجره و چین های صوتی ، که منجر به انسداد مجاری تنفسی ، تورم زبان ، صورت ، حلق ، لب ها) می شود.
• کندوها؛
• بثورات روی پوست ؛

سیستم خونسازي:

• ائوزینوفیلی
• کم خونی
• بنفش Schoenlein-Genoch ؛
• ترومبوسیتوپنی

اندام های حسی و سیستم عصبی:

• بیخوابی؛
• خواب آلودگی
• غش کردن
• شرایط افسردگی
• میگرن
• نوروپاتی محیطی ؛
• لرزیدن
• نقض جوانه های چشایی
• آتاکسی ؛
• مشکلات حافظه
• حالت اضطراب
• وزوز گوش
• ورم ملتحمه
• آسیب شناسی بینایی

سیستم اسکلتی عضلانی:

• آرتروز؛
• فیبرومیالژیا
• درد در زانوها و شانه ها

سیستم ادراری:

• اختلال عملکرد کلیه ؛
• فرآیندهای عفونی در دستگاه ادراری ؛
• تمایل شدید به ادرار کردن.

سیستم تناسلی:

• ناتوانی جنسی
• کاهش میل جنسی

سایر عوارض جانبی:

• خون دماغ شدن
• تشدید نقرس

شاخص های آزمایشگاهی:

• اغلب - هیپرکالمی (پتاسیم بیش از 5.5 میلی مول در لیتر) ؛
• به ندرت - افزایش اوره ، کراتینین ، نیتروژن باقیمانده در سرم) ؛
• به ندرت - افزایش فعالیت گراپسمینازها به شکل متوسط \u200b\u200b(آلانین آمینوترانسفراز ، آسپارتات آمیپوترانسفراز) ، هایپربیلیروبیا.

اگر بیمار تشدید عوارض جانبی ذکر شده یا سایر بیماری های پاتولوژیک را مشاهده کند ، لازم است با یک موسسه پزشکی تماس بگیرد.

مصرف بیش از حد

• کاهش فشار
• نبض سریع

تداخل با سایر داروها

هنگام مصرف برخی داروها همراه با Losartan ، ممکن است عواقب منفی داشته باشد. تداخل می تواند هنگام استفاده از مکمل های غذایی با پتاسیم در ترکیب ، داروهای ادرار آور پتاسیم و داروهای ضد التهاب غیر استروئیدی آشکار شود. همچنین ، بدن می تواند داروها را به روش های مختلف متابولیزه کند ، بنابراین ، استفاده مشترک آنها با "لوزارتان" می تواند باعث افزایش علائم بالای مواد فعال شود.

مصرف قرص های لوزارتان با داروهای زیر خطرناک است:

• مهار کننده های ACE. کار "لوزارتان" مشابه این گروه است و او در این کار گنجانده نشده است. به همین دلیل ، ممکن است هیپرکالمی ، کاهش خطرناک فشار ، نارسایی کلیه ایجاد شود.
• ... فشار ممکن است به شدت کاهش یابد. برای جلوگیری از این اتفاق ، متخصص باید دوز دارو "Losartan" را تنظیم کند.
• جایگزین های نمک پتاسیم یا مکمل های پتاسیم. سطح پتاسیم می تواند بسیار بالا برود و منجر به آسیب شناسی های مرتبط با سیستم قلبی عروقی شود.
• داروهای ادرار آور پتاسیم. بیش از حد پتاسیم در خون ممکن است به دلیل جذب نامناسب دیورتیک ها توسط بدن ایجاد شود.
• ریفامپیسین سطح ماده فعال دارو در بدن به دلیل جذب نامناسب "Losartan" کاهش می یابد.
• لیتیوم افزایش میزان لیتیوم در خون و تغییر در متابولیسم.
• داروهای ضد انعقادی غیراستروئیدی. با نارسایی کلیه و بیماری کلیه ، خطر بدتر شدن وضعیت فعلی وجود دارد.

تعامل با الکل

تحت شرایط زیر می توانید الکل و قرص های فشار Lozartan بنوشید:

• مردان: یک روز قبل و 14 ساعت پس از نوشیدن نوشیدنی.
• زنان: 32 ساعت قبل و 20 ساعت پس از نوشیدن الکل ؛
• پس از 15 روز ، اگر دوره درمانی وجود داشته باشد ، صرف نظر از جنسیت.

برای به حداقل رساندن خطر تهدیدهای سلامتی ، بهتر است از مصرف الکل در کل دوره درمان خودداری کنید.

مصرف الکل ممنوع است:

• همراه با دارو ؛
• در دوران بارداری در هر زمان
• در طی یک دوره درمانی.

پذیرش در کودکی

طبق دستورالعمل ، استفاده از دارو برای درمان بیماران زیر هجده سال ممنوع است. این به دلیل کمبود اطلاعات در مورد اثربخشی و ایمنی پذیرش در کودکان است.

کاربرد در دوران بارداری

این دارو برای زنان باردار و شیرده ممنوع است. این دارو بر سیستم رنین-آنژیوتانسین-آلدوسترون تأثیر می گذارد ، که تأثیر بسیار منفی بر سلامت جنین در حال رشد دارد. هیچ اطلاعاتی در مورد دفع دارو در شیر وجود ندارد ، بنابراین ، تغذیه باید قطع شود یا دارو جایگزین شود.

دستورالعمل های ویژه

برای تشخیص های زیر دارو باید با احتیاط تجویز شود:

• اگر بیمار سابقه آنژیوادم دارد ، لازم است که در رابطه با موارد واکنش آنافیلاکتیک و آنژیوادم با درگیری حنجره و حنجره احتیاط کنید.
• در مورد کاهش BCC ، افت فشار خون شریانی علامتی ممکن است رخ دهد ، بنابراین دوز کمتری لازم است.
• با تنگی میترال یا آئورت و کاردیومیوپاتی هیپرتروفیک انسدادی.
• با بیماری ایسکمیک قلب و بیماری های عروق مغزی.
• با CHF ، خطر افت فشار خون شدید و نارسایی حاد کلیه وجود دارد.
• با هایپرالدوسترونیسم اولیه ؛
• با نقض کبد ، غلظت ماده در پلاسما افزایش می یابد.
• با نقض کلیه ها.

آنالوگ ها

نام داروهای مشابه فشار خون بالا:

• "Presartan" ؛
• Losartan Teva؛
• لوزارتان هیدروکلروتیازید ؛
• بروزار
• Losartan Canon؛
• لوزارتان ریشتر؛
• "آنژیازار"؛
• "تپاختر"؛
• "Closart" ؛
• "Kozaar" ؛
• Blocktran؛
• "کاردومین" ؛
• لوساکار
• Xartan؛
• "لوتار".

لوزارتان یک داروی دارویی است که برای کاهش فشار خون (BP) استفاده می شود.

این دارو با ماده موثری به همین نام در گروه سارتان ها قرار دارد. لوزارتان به مشتقات بی فنیل تترازول تعلق دارد.

فرمول شیمیایی: C 22 H 23 ClN 6 O. نام: 2-بوتیل-4-کلرو-1 - [- 4-یل] متیل] -1H-ایمیدازول-5-متانول.

در این دارو ، لوزارتان توسط یک نمک پتاسیم نشان داده می شود.

از نظر خواص فیزیکی ، این یک پودر کریستالی سفید یا سفید است ، به راحتی در آب و الکل اتیل حل می شود و در حلال های آلی محلول کم است.

مکانیسم عمل

عمل لوزارتان ، مانند سایر سارتان ها ، با توانایی تأثیر بر RAAS - سیستم رنین-آنژیوتانسین-آلدوسترون همراه است. محصول نهایی واکنشهای رخ داده در این سیستم آنژیوتانسین II است. این ترکیب پروتئینی محصول نهایی واکنشهای بیوشیمیایی پیچیده است.

به صورت ساده ، می توان این واکنش ها را به صورت زیر نشان داد. کبد پروتئین آنژیوتانسینوژن را سنتز می کند. تحت عمل پروتئین دیگری ، رنین ، تولید شده توسط کلیه ها ، آنژیوتانسینوژن به آنژیوتانسین I تبدیل می شود که از نظر فیزیولوژیکی غیرفعال است.

بعلاوه ، آنژیوتانسین I با مشارکت آنزیم مبدل آنژیوتانسین (ACE) ، به آنژیوتانسین II فعال می شود. از طریق این ترکیب است که RAAS به اثر خود بر ارگانیسم پستانداران و انسان پی می برد. تحت تأثیر آنژیوتانسین II ، عروق کوچک عضلانی (شریانی) دچار اسپاسم می شوند که منجر به افزایش مقاومت کلی محیطی (OPS) رگ های خونی و افزایش فشار خون می شود.

حفظ فشار خون در سطح پایدار امری حیاتی است. اما رشد بیش از حد آن (فشار خون شریانی) لحظه ای منفی است و منجر به ایجاد فشار خون و آسیب شناسی قلبی می شود.

علاوه بر این ، RAAS سیستم عصبی سمپاتیک را فعال می کند. این سیستم از طریق واسطه ها - کاتکول آمین ها ، آدرنالین و نوراپی نفرین ، رگ ها را اسپاسم می کند و بنابراین فشار خون را تشدید می کند. آنژیوتانسین II سنتز آلدوسترون توسط قشر آدرنال و وازوپرسین را توسط نورو هیفیفیز (لوب خلفی غده هیپوفیز) تحریک می کند.

این هورمون ها برای حفظ سدیم و آب در بدن عمل می کنند. این پدیده علاوه بر این رشد فشار خون را تحریک می کند ، با احتباس آب و سدیم در بدن ، کاهش دفع ادرار (خروج ادرار) و افزایش حجم خون در گردش خون آشکار می شود.

اثر منفی آنژیوتانسین II بر روی رگ ها نیز در این واقعیت بیان می شود که باعث تحریک سنتز کلسترول با چگالی کم (لیپوپروتئین های با چگالی کم) می شود و در نتیجه به تشکیل پلاک های آترواسکلروتیک در اندوتلیوم (دیواره داخلی) عروق کمک می کند. شناورها

تحت اثر این ماده ، کانون های رشد بافت فیبری در عضله قلب ایجاد می شود. از نظر ساختاری ، این فرایند با ضخیم شدن (هیپرتروفی) میوکارد ، قلبی قلبی و در نتیجه آریتمی به دلیل اختلال در سیستم هدایت قلب ظاهر می شود.

اسکلروز کلیه (نفرواسکلروز) در فشار خون بالا ناشی از اسپاسم عروق کلیوی است. نام این بیماری پاتولوژیک کلیه خرد شده اولیه است. این یک همراه مکرر فشار خون است. با نارسایی کلیه (نفروپاتی) و نارسایی پیشرونده کلیه آشکار می شود.

نفروپاتی عارضه معمولی دیابت شیرین است. مسئله این است که آنژیوتانسین II نیز بر متابولیسم کربوهیدرات تأثیر منفی می گذارد. تحت عمل آن ، تحمل سلولهای چربی به انسولین افزایش می یابد ، که منجر به دیابت نوع II می شود. همچنین ، آنژیوتانسین II دفع نمک های اسید اوریک از طریق کلیه ها را کند می کند ، و این می تواند منجر به نقرس شود.

آنژیوتانسین II با تأثیر بر روی گیرنده های واقع در بافتهای مربوطه ، عمل می کند: در اندوتلیوم عروقی ، در میوکارد ، در غدد فوق کلیوی و در کلیه ها ، در بافت چربی. این گیرنده ها ناهمگن هستند. بنابراین ، انواع مختلفی از گیرنده های آنژیوتانسین (AT) متمایز می شوند.

اثر منفی آن از طریق گیرنده های AT-1 تحقق می یابد. تحریک گیرنده های AT-2 اثرات متضادی ایجاد می کند: انبساط (گشاد شدن عروق) رگ های خونی و مهار فرایندهای اسکلروتیک در قلب و کلیه ها. عملکرد گیرنده های دیگر AT-3 و AT-4 کاملاً مشخص نیست.

لوزارتان گیرنده های AT-1 را به طور انتخابی مسدود می کند. در همان زمان ، گشاد شدن عروق ، کاهش فشار خون ، بهبود گردش خون در قلب ، کلیه ها و مغز ذکر شده است. تحمل سلول به انسولین افزایش می یابد و اثر انسولین در کاهش قند خون افزایش می یابد.

فرایندهای تصلب شرایین داخل عروقی کند می شوند. از نظر بالینی ، این امر با تثبیت فشار خون ، بهبود تحمل ورزش آشکار می شود. دفعات حملات آنژین در بیماری ایسکمیک قلب کاهش می یابد. به همین ترتیب ، خطر ابتلا به سکته قلبی کاهش می یابد.

گیرنده های AT-2 Losartan مسدود نمی کند ، بلکه برعکس ، آنها را به طور غیر مستقیم تحریک می کند. نکته اصلی این است که با گسترش عروق کلیه ، کلیه ها شروع به سنتز جبران کننده رنین می کنند.

در نهایت ، این منجر به افزایش مقدار آنژیوتانسین II می شود. به دلیل محاصره گیرنده های AT-1 ، محل کار را پیدا نمی کند ، شروع به شدت بر روی گیرنده های AT-2 می کند ، در نتیجه باعث اثرات مربوطه می شود: اتساع عروق و بهبود فرایندهای متابولیک در بافت ها.

لوزارتان از نظر رقابتی به گیرنده های AT-1 متصل می شود. این بدان معنی است که وقتی سطح آنژیوتانسین II بالا می رود ، به گیرنده ها متصل می شود و باعث جابجایی آن می شود.

با این حال ، در کبد ، با تشکیل متابولیت EXP-3174 تغییر شکل می یابد. از نظر فعالیت ، این متابولیت ده ها برابر بیشتر از ماده اولیه است و به طور غیرقابل رقابت ، یعنی غیرقابل برگشت ، به گیرنده های AT-1 متصل می شود. ارزش دارو همچنین در این واقعیت نهفته است که نه آن و نه متابولیت های آن در بدن جمع نمی شوند. اعتیاد به این دارو ایجاد نمی شود.

تاریخ آفرینش

کار بر روی سنتز لوزارتان در سال 1980 آغاز شد. در ابتدا ، این دارو با نام رمز S-8307 شناخته می شد. کمی بعد ، در سال 1986 ، نسخه نهایی دارو به دست آمد که در فعالیت خود 10 هزار برابر بیشتر از S-8307 اصلی بود. در سال 1995 گرم

Losartan به طور رسمی توسط سازمان غذا و داروی ایالات متحده برای درمان بیماری های قلبی عروقی توصیه شده است. این دومین سارتان ساخته شده بود.

اگرچه در واقع می توان آن را اولین مورد دانست ، tk. سلف آن ، Saralazin ، به دلیل عوارض جانبی آن هرگز در عمل بالینی استفاده نشده است. Sartans ، آنتاگونیست های گیرنده AT-2 انتخابی ، را می توان "جوانترین" گروه دارویی دانست.

اثربخشی آنها در این واقعیت نهفته است که آنها آخرین حلقه آخر RAAS را مسدود می کنند. در این ، سارتان ها با گروه دیگری - بازدارنده های ACE - مطلوب مقایسه می شوند.

نکته اصلی این است که ، علاوه بر ACE ، ترکیبات آنزیمی دیگری نیز در سنتز آنژیوتانسین II نقش دارند ، که تحت تأثیر مهار کننده های ACE نیستند. و سارتان با مسدود کردن گیرنده ها ، از عمل آنژیوتانسین II بر روی بافت ها ، صرف نظر از مسیر سنتز آن ، جلوگیری می کند.

در حال حاضر ، این داروها در بیشتر رژیم های دارویی برای درمان فشار خون شریانی و بیماری های قلبی گنجانده شده اند. این به طور فعال در ایالات متحده آمریکا ، Zap استفاده می شود. اروپا ، روسیه و بسیاری از کشورهای پس از شوروی.

در سالهای اولیه استفاده ، درآمد فروش جهانی Losartan 200 میلیون دلار بود. در سال 2005 ، مبلغ مشابهی از مرز 3 میلیارد دلار فراتر رفت.

فناوری سنتز

فناوری تولید دارو شامل تولید نانوکپسول نمک پتاسیم محصور در پوسته صمغ زانتان است. برای این منظور ، لوزارتان پتاسیم در حضور آنزیم E472C به سوسپانسیون لثه در بنزن اضافه می شود. مخلوط حاصل با سرعت 1000 در ثانیه هم زده می شود. سپس هگزان را اضافه کرده ، فیلتر کرده و خشک کنید.

فرم های انتشار

قرص های 50 و 100 میلی گرمی

لوزارتان با نامهای غیر اختصاصی توسط بسیاری از شرکتهای خارجی (لک ، ساندوز ، توا ، ریشتر) و داخلی تولید می شود. بنابراین ، در بازار دارو ، علاوه بر روسی ، می توانید نمونه های خارجی (عمدتا لهستانی و مجارستانی) را پیدا کنید.

در بین پزشکان و بیماران ، این دارو بیشتر با نام تجاری Cozaar شناخته می شود که توسط Merck Sharp Dome در انگلیس تولید می شود. در روسیه و کشورهای CIS ، Lorista عمومی توزیع می شود که توسط شعبات روسی شرکت Krka تولید می شود.

سایر محصولات ژنتیکی عبارتند از:

• Blocktran - Pharmstandard ، روسیه ؛
• Vasotenz - Actavis ، ایسلند ؛
• لوزال - زنتیوا ، اسلواکی ؛
• لوزارل - لک ، اسلوونی ، لک ؛
• Presartan - ایپکا ، هند.

همه این داروها قرص هستند. جرم قرص ها 50 و 100 میلی گرم است. بلاکران می تواند جرم 12 ، 5 میلی گرم داشته باشد. کیفیت تولیدات ژنیک ، چه روسی و چه خارجی ، خوب است.

اما داروهای روسی ارزان ترند. در خارج از کشور ، این دارو ممکن است نام های Lozanorm ، Lozarbon ، Lozium ، Lostad ، Sartkasal و بسیاری دیگر داشته باشد. همراه با لوزارتان ، از مشتقات بی فنیل تترازول استفاده می شود که در آن مواد فعال عبارتند از: Candesartan ، Valsartan ، Tazosartan ، Ibesartan.

موارد مصرف

• فشار خون شریانی؛
• نارسایی مزمن قلب ؛
• نفروپاتی دیابتی.

مقدار مصرف

قرص ها یک بار در دوز روزانه مصرف می شوند. این دوز در بیشتر موارد 50 میلی گرم است. با یک اثر افت فشار خون ضعیف ، دوز روزانه را می توان در یک دوز واحد به 100 میلی گرم افزایش داد. استفاده از قرص مستقل از مصرف غذا است.

این دارو در یک دوره طولانی مصرف می شود ، زیرا حداکثر اثر افت فشار خون پس از 3-6 هفته استفاده مداوم حاصل می شود. لوزارتان را می توان با سایر داروهای ضد فشار خون ترکیب کرد. در صورت ترکیب با دیورتیک ها ، توصیه می شود دوز اولیه روزانه را به 25 میلی گرم کاهش دهید.

در نارسایی مزمن قلب ، توصیه می شود با حداقل دوز 5/12 میلی گرم مصرف را شروع کرده و در هر هفته بعد آن را به 25 و 50 میلی گرم افزایش دهید. به بیماران مبتلا به نارسایی کبدی و همچنین افراد بالای 75 سال توصیه می شود دارو را با دوز روزانه 25 میلی گرم مصرف کنند.

فارماکودینامیک

دارو به دستگاه گوارش جذب می شود. فراهمی زیستی سیستمیک 33٪ است. در کبد ، Losartan دچار تغییرات متابولیکی می شود ، در طی آن متابولیت فعال EXP-3174 و چندین متابولیت غیر فعال دیگر ایجاد می شود. علاوه بر این ، EXP-3174 حدود 14٪ از لوزارتان را که به صورت داخلی مصرف می شود ، تشکیل می دهد. حداکثر غلظت 1 ساعت پس از تجویز آن تشکیل می شود.

برای یک متابولیت فعال ، این رقم 3-4 ساعت است. در بیمارانی که از سیروز کبدی رنج می برند ، غلظت دارو و متابولیت های آن می تواند چندین برابر بیشتر از افراد سالم باشد. حدود 99٪ Losartan و EXP-3174 به پروتئین های پلاسما متصل می شوند.

این دارو از طریق کلیه ها و از طریق روده ها دفع می شود. علاوه بر این ، 6٪ داروی خوراکی مصرف شده از طریق کلیه ها به شکل متابولیت فعال و 4٪ - بدون تغییر دفع می شود. نیمه عمر Losartan 2 ساعت و EXP-3174 6-9 ساعت است.

اثرات جانبی

• سیستم قلب و عروق: افت فشار خون وابسته به دوز ، برادی کاردی ، آریتمی ، خون دماغ ، افزایش دفعات حملات آنژین.
• دستگاه گوارش: بی اشتهایی ، خشکی دهان ، حالت تهوع ، استفراغ ، یبوست ، نفخ شکم ، تشدید ورم معده ، هپاتیت ، افزایش آنزیم های کبدی در پلاسمای خون ، زردی ؛
• CNS: ضعف عمومی ، اختلالات خواب ، غش کردن ، میگرن ، اختلالات حافظه ، لرزش اندام ها ، اختلالات حسی محیطی از نوع پارستزی ؛
• سیستم ادراری: اختلال در عملکرد کلیه ، به ندرت - اصرار فوری به ادرار کردن ؛
• سیستم اسکلتی - عضلانی: آرترالژی و میالژی.
• پوست و غشاهای مخاطی: کهیر ، خارش ، آنژیوادم ، اریتم ، تعریق زیاد ، حساسیت به نور ، آلوپسی.
• خون: کم خونی ، ائوزینوفیلی ، پورپورای ترومبوسیتوپنیک ، هایپرکالمی ؛
• اندام های حسی: ورم ملتحمه ، بینایی ، اختلالات چشایی ، زنگ زدن در گوش ؛
• سیستم تولید مثل: کاهش میل جنسی ، ناتوانی جنسی.

این عوارض جانبی نادر است و بسیاری از بیماران به خوبی لوسارتان را تحمل می کنند.

موارد منع مصرف

• عدم تحمل فردی به لوزارتان ؛
• نارسایی شدید کبد ؛
• کم آبی بدن
• افت فشار خون
• سن زیر 18 سال

با احتیاط در نارسایی کلیه ، تنگی شریان کلیوی ، هیپرکالمی و همچنین در تنگی میترال و آئورت تجویز می شود.

تداخل با سایر داروها

• دیورتیک های کم مصرف پتاسیم ، آماده سازی پتاسیم - تشدید هیپرکالمی ؛
• ریفامپیسین و فلوکونازول - محتوای متابولیت فعال را در خون کاهش می دهد.
• آماده سازی لیتیوم - افزایش سمیت آنها ؛
• NSAIDs - تضعیف اثر فشار خون لوزارتان ، وخیم تر شدن عملکرد کلیه ؛
• داروهای ضد فشار خون دیگر ، داروهای ضد روان پریشی ، داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای ، آمیفوستین ، باکلوفن - افزایش اثر ضد فشار خون.
• آلسکیرن (مهارکننده رنین) - افت فشار خون ، هیپرکالمی ، اختلال در عملکرد کلیه.

بارداری و شیردهی

هیچ اطلاعاتی در مورد تأثیر منفی لوزارتان بر جنین وجود ندارد. با این وجود ، مشخص شده است که همه داروهایی که RAAS را تحت تأثیر قرار می دهند ، از نظر مرگ جنین ، به ویژه در اواخر بارداری - در سه ماهه II-III بالقوه خطرناک هستند. بنابراین ، در دوران بارداری ، پذیرش بسیار نامطلوب است. شیردهی نیز منع مصرف لوزارتان است. در غیر این صورت باید شیردهی متوقف شود.

ذخیره سازی

در دمای بیش از 30 0 سانتی گراد نگهداری شود ماندگاری - 2 سال. دارو با نسخه تجویز می شود.

بازدید کنندگان محترم سایت فارمامیر. این مقاله توصیه پزشکی نیست و نباید جایگزین مشاوره با پزشک شود.

آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین در گروه Catad_pg

Losartan - دستورالعمل استفاده

شماره ثبت:

LP-005949

نام تجاری:

لوزارتان

نام غیر اختصاصی بین المللی: (INN):

لوزارتان

فرم دوز:

قرص های روکش دار

ترکیب بندی:

هر قرص روکش دار 12،500 میلی گرم حاوی:
ماده شیمیایی فعال: پتاسیم لوزارتان - 12،500 میلی گرم
مواد کمکی: مونوهیدرات لاکتوز - 6،250 میلی گرم ، سلولز میکرو کریستالی (PH 102) - 13،875 میلی گرم ، نشاسته ذرت پیش ژلاتینه شده - 4500 میلی گرم ، استئارات منیزیم - 0،375 میلی گرم
پوسته قرص: هیپروملوز - 394/0 میلی گرم ، هیدروکسی پروپیل سلولز - 281/0 میلی گرم ، دی اکسید گیتانا - 450/0 میلی گرم.

هر قرص روکش دار 25000 میلی گرم حاوی:
ماده شیمیایی فعال: پتاسیم لوزارتان 25000 میلی گرم
مواد کمکی: مونوهیدرات لاکتوز - 12500 میلی گرم ، سلولز میکرو کریستالی (PH 102) - 27750 میلی گرم ، نشاسته ذرت پیش ژلاتینه شده - 9000 میلی گرم ، استئارات منیزیم - 0.750 میلی گرم
پوسته قرص: هیپرملوز - 0.920 میلی گرم ، هیدروکسی پروپیل سلولز 0.650 میلی گرم ، دی اکسید تیتانیوم - 1.050 میلی گرم.

هر قرص 50،000 میلی گرم با پوشش فیلم است. شامل:
ماده شیمیایی فعال: پتاسیم لوزارتان 50،000 میلی گرم
مواد کمکی: مونوهیدرات لاکتوز - 25000 میلی گرم ، سلولز میکرو کریستالی (PH 102) - 55500 میلی گرم ، نشاسته ذرت پیش ژلاتینه شده - 18000 میلی گرم ، استئارات منیزیم - 1500 میلی گرم
پوسته قرص: هیپروملوز - 1840 میلی گرم ، هیدروکسی پروپیل سلولز 1310 میلی گرم ، دی اکسید تیتانیوم - 2100 میلی گرم.

هر 100.00 میلی گرم قرص روکش دار حاوی:
ماده شیمیایی فعال: پتاسیم لوزارتان - 100.00 میلی گرم
مواد کمکی: مونوهیدرات لاکتوز - 50،000 میلی گرم ، سلولز میکرو کریستالی (PH 102) - 111،000 میلی گرم ، نشاسته ذرت پیش ژلاتینه شده - 36،000 میلی گرم ، استئارات منیزیم - 3000 میلی گرم
پوسته قرص: هیپروملوز - 3،680 میلی گرم ، هیدروکسی پروپیل سلولز 2،620 میلی گرم ، دی اکسید تیتانیوم - 4200 میلی گرم.

شرح

قرص 12.5 میلی گرم:
قرص های روکش دار سفید و سفید ، گرد و دو محدب ، از هر دو طرف صاف هستند.
قرص 25 میلی گرم:
قرص های بیضوی بیضی ، با روکش فیلم از سفید تا تقریباً سفید ، با یک نوشته برجسته "25" در یک طرف.
قرص 50 میلی گرم:
قرص های بیضوی بیضی ، با روکش فیلم از سفید تا تقریباً سفید ، با یک نوشته برجسته "50" در یک طرف.
قرص های 100 میلی گرمی:
قرص های دو مخلوط به شکل کپسول ، با روکش فیلم از سفید تا تقریباً سفید ، با یک نوشته برجسته "100" در یک طرف.

گروه دارویی:

آنتاگونیست گیرنده آنژیوتانسین II

کد ATX:

خواص دارویی

مکانیسم عمل
آنژیوتانسین II یک انقباض کننده عروق قدرتمند ، اصلی ترین هورمون فعال سیستم رنین- آنژیوتانسین-آلدوسترون (RAAS) و همچنین یک پیوند قاطع پاتوفیزیولوژیک در ایجاد فشار خون شریانی (AH) است.
آنژیوتانسین II به گیرنده های AT1 موجود در بسیاری از بافتها (به عنوان مثال ، عضله صاف عروقی ، غده فوق کلیه ، کلیه و قلب) متصل می شود و باعث تعدادی از اثرات مهم بیولوژیکی ، از جمله انقباض عروق) و آزادسازی آلدوسترون می شود. آنژیوتانسین II همچنین باعث تکثیر سلولهای عضلانی صاف می شود. نقش نوع دوم گیرنده های آنژیوتانسین II در هموستاز قلبی عروقی زیرگروه AT2 ناشناخته است.
لوزارتان یک آنتاگونیست انتخابی گیرنده های AT1 در آنژیوتانسین II است ، وقتی از راه خوراکی مصرف می شود موثر است. لوزارتان و متابولیت کربوکسیله دارویی فعال آن (E-3174) ، مانند درونکشتگاهی بنابراین و در داخل بدن بدون در نظر گرفتن منبع یا مسیر سنتز ، تمام اثرات فیزیولوژیکی آنژیوتانسین II را مسدود کنید. برخلاف برخی از آنتاگونیست های آنژیوتانسین پپتید II ، لوزارتان اثرات آگونیست ندارد.
لوزارتان به طور انتخابی به گیرنده های AT1 متصل می شود و گیرنده های دیگر هورمون ها و کانال های یونی را که نقش مهمی در تنظیم عملکرد سیستم قلبی عروقی دارند ، متصل یا مسدود نمی کند. علاوه بر این ، لوزارتان آنزیم مبدل آنژیوتانسین (ACE ، کینیناز II) را که منجر به تخریب برادی کینین می شود ، مهار نمی کند. در نتیجه ، اثراتی که ارتباط مستقیمی با انسداد گیرنده های AT1 ندارند ، به ویژه افزایش اثرات مرتبط با قرار گرفتن در معرض برادی كینین یا ایجاد ورم (لوزارتان 1.7٪ ، دارونما 1.9٪) ، مربوط به عمل لوزارتان.

فارماکودینامیک
در طول دوره تجویز لوزارتان ، حذف بازخورد منفی ، که شامل سرکوب ترشح رنین توسط آنژیوتانسین II است ، منجر به افزایش فعالیت رنین پلاسما خون (ARP) می شود. رشد ARP همراه با افزایش سطح آنژیوتانسین II در پلاسمای خون است. گزارش شده است که با درمان طولانی مدت (6 هفته ای) بیماران مبتلا به فشار خون بالا با لوزارتان با دوز 100 میلی گرم در روز ، در زمان رسیدن به حداکثر غلظت در پلاسمای خون ، 2-3 برابر افزایش سطح آنژیوتانسین II در پلاسمای خون مشاهده شد. در بعضی از بیماران ، افزایش بیشتر حتی به خصوص با مدت زمان کوتاه درمان (2 هفته) مشاهده شد. با این حال ، فعالیت ضد فشار خون و کاهش غلظت آلدوسترون پلاسما پس از 2 و 6 هفته از درمان نشان داده شد ، که نشانگر انسداد موثر گیرنده های آنژیوتانسین II است. ARP و سطح آنژیوتانسین II به مقدار اولیه مشاهده شده قبل از شروع مصرف دارو ، 3 روز پس از قطع لوزارتان کاهش یافت. اثر دارو بر میزان ARP و آنژیوتانسین II با 50 میلی گرم لوزارتان قابل مقایسه بود.
از آنجا که لوزارتان یک آنتاگونیست خاص گیرنده های AT1 آنژیوتانسین II است ، ACE (کینیناز II) را مهار نمی کند ، آنزیمی که برادی کینین را غیرفعال می کند. یک مطالعه مقایسه اثرات لوزارتان 20 میلی گرم و 100 میلی گرم با اثرات یک مهار کننده ACE در پاسخ به آنژیوتانسین I ، آنژیوتانسین II و برادی کینین نشان داد که لوزارتان جلوی اثرات آنژیوتانسین I و آنژیوتانسین II را می گیرد بدون تأثیر برادی کینین این نتایج با داده های مربوط به ویژگی مکانیسم عملکرد لوزارتان سازگار است. در مقابل ، یک مهار کننده ACE پاسخ به آنژیوتانسین I را مسدود کرده و شدت پاسخ به برادی کینین را افزایش می دهد ، بدون اینکه بر شدت پاسخ به آنژیوتانسین II تأثیر بگذارد ، که این تفاوت دارویی از نظر بازدارندگی های لوزارتان و ACE را نشان می دهد.
غلظت پلاسمایی لوزارتان و متابولیت فعال آن و همچنین اثر ضد فشار خون لوزارتان با افزایش دوز دارو افزایش می یابد. از آنجا که لوزارتان و متابولیت فعال آن آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین II هستند ، هر دو در اثر ضد فشار خون موثر هستند.
گزارش شده است که در یک مطالعه بالینی با دوز منفی 100 میلی گرم پتاسیم لوزارتان ، که شامل داوطلبان سالم (مردان) بود ، تجویز دارو در شرایط رژیم کم و نمک بر میزان فیلتراسیون گلومرولی تأثیر نمی گذارد ( GFR) ، جریان موثر پلاسمای کلیوی و کسر فیلتراسیون. لوزارتان دارای اثر ناتریورتیک است ، که با یک رژیم غذایی کم نمک بارزتر بود و ظاهراً با سرکوب جذب مجدد سدیم در توبول های پروگزیمال کلیه همراه نبود. لوزارتان همچنین باعث افزایش گذرا دفع کلیه اسید اوریک شده است.
در بیماران مبتلا به فشار خون بالا ، پروتئینوریا (حداقل 2 گرم در 24 ساعت) ، بدون دیابت شیرین و مصرف لوزارتان با دوز 50 میلی گرم به مدت 8 هفته با افزایش تدریجی به 100 میلی گرم ، کاهش چشمگیری در پروتئینوریا 42٪ وجود داشت. دفع کسری آلبومین و ایمونوگلوبولین ها (IgG) نیز به طور قابل توجهی کاهش یافت. در این بیماران ، لوزارتان GFR را تثبیت کرده و کسر فیلتراسیون را کاهش می دهد.
در زنان یائسه مبتلا به فشار خون بالا ، با مصرف لوزارتان با دوز 50 میلی گرم در روز به مدت 4 هفته ، هیچ تأثیری از درمان بر روی سطح کلیوی و سیستمیک پروستاگلاندین ها مشاهده نشد.
لوزارتان بر رفلکس های خودمختار تأثیر نمی گذارد و تاثیری طولانی مدت بر روی سطح نوراپی نفرین پلاسما ندارد.
در بیماران مبتلا به فشار خون بالا ، لوزارتان در دوزهای حداکثر 150 میلی گرم در روز باعث تغییرات قابل توجه بالینی در غلظت تری گلیسیرید ناشتا ، کلسترول تام و کلسترول لیپوپروتئین با چگالی بالا (HDL) نمی شود. در همان دوزها ، لوزارتان هیچ تاثیری بر غلظت گلوکز خون ناشتا نداشت.
به طور کلی ، لوزارتان باعث کاهش غلظت اسید اوریک سرم (معمولاً کمتر از 0.4 میلی گرم در دسی لیتر) می شود ، که در طول درمان طولانی مدت ادامه دارد.
در آزمایشات بالینی کنترل شده ، که شامل بیماران مبتلا به فشار خون بالا بود ، هیچ موردی از ترک دارو به دلیل افزایش غلظت کراتینین سرم یا پتاسیم مشاهده نشد.
در یک مطالعه موازی 12 هفته ای ، که بیماران مبتلا به نارسایی بطن چپ کلاس II-IV عملکردی NYHA را ثبت نام کرد و اکثر آنها دیورتیک و یا گلیکوزیدهای قلبی دریافت کردند ، اثرات لوزارتان در دوزهای 2.5 ، 10 ، 25 و 50 میلی گرم در روز با دارونما. در دوزهای 25 و 50 میلی گرم در روز ، دارو دارای اثرات همودینامیکی و نوروهورمونی مثبت بود که در طول مطالعه مشاهده شد.
اثرات همودینامیکی شامل افزایش شاخص قلب و کاهش فشار گوه مویرگی ریوی و همچنین کاهش مقاومت عروقی سیستمیک ، فشار خون متوسط \u200b\u200bسیستمیک و ضربان قلب (HR) بود. میزان افت فشار خون شریانی در این بیماران به دوز دارو بستگی دارد. اثرات نوروهورمونی شامل کاهش سطح آلدوسترون و نوراپی نفرین در خون بود.

فارماکوکینتیک
مکش
در صورت مصرف خوراکی ، لوزارتان در طی "عبور اولیه" از کبد به خوبی جذب و متابولیزه می شود ، در نتیجه یک متابولیت فعال کربوکسیلاته و متابولیت های غیر فعال ایجاد می شود. فراهمی زیستی سیستمیک لوزارتان تقریباً 33٪ است. حداکثر غلظت متوسط \u200b\u200b(Cmax) لوزارتان و متابولیت فعال آن به ترتیب بعد از 1 ساعت و بعد از 3-4 ساعت به دست می آید. هنگام مصرف لوزارتان همراه با غذا ، هیچ تأثیر قابل توجه بالینی بر مشخصات غلظت لوزارتان در پلاسمای خون مشاهده نشد.
توزیع
لوزارتان و متابولیت فعال آن بیش از 99٪ به پروتئین های پلاسمای خون (عمدتا آلبومین) متصل می شوند. حجم توزیع لوزارتان 34 لیتر است. مطالعات روی موش ها نشان داده است که لوزارتان عملاً از سد مغز خون عبور نمی کند.
متابولیسم
تقریباً 14٪ از دوز لوزارتان که از راه وریدی یا خوراکی تجویز می شود متابولیزه می شود و متابولیت فعال ایجاد می کند. پس از تجویز خوراکی و / یا تجویز وریدی لوزارتان با برچسب 14 درجه سانتیگراد ، رادیواکتیویته در گردش پلاسمای خون عمدتا توسط لوزارتان و متابولیت فعال آن تعیین شد. علاوه بر متابولیت فعال ، متابولیت های بیولوژیکی غیرفعال نیز تشکیل می شوند ، از جمله دو متابولیت اصلی که در نتیجه هیدروکسیلاسیون گروه بوتیل زنجیره ایجاد می شوند و یک متابولیت جزئی ، N-2-tetrazole glucuronide.
مصرف همزمان دارو با مصرف غذا از نظر بالینی تأثیر مهمی بر غلظت سرمی آن ندارد.
برداشت از حساب
پاکسازی پلاسمایی لوزارتان و متابولیت فعال آن به ترتیب حدود 600 میلی لیتر در دقیقه و 50 میلی لیتر در دقیقه است. ترخیص کالا از گمرک کلیوی لوزارتان و متابولیت فعال آن به ترتیب تقریباً 74 میلی لیتر در دقیقه و 26 میلی لیتر در دقیقه است. پس از مصرف خوراکی ، حدود 4٪ از دوز مصرفی بدون تغییر از طریق کلیه ها و حدود 6٪ - به شکل یک متابولیت فعال دفع می شود. پارامترهای فارماکوکینتیک لوزارتان و متابولیت فعال آن در صورت مصرف خوراکی (در دوزهای حداکثر 200 میلی گرم) خطی هستند.
نیمه عمر (1/2 T) لوزارتان و متابولیت فعال در مرحله انتهایی لوزارتان و متابولیت فعال به ترتیب 2 ساعت و 6-9 ساعت است. در صورت استفاده در دوز 100 میلی گرم یک بار در روز ، تجمع لوزارتان و متابولیت فعال آن وجود ندارد. این ماده عمدتا از طریق روده های صفراوی - 58٪ ، توسط کلیه ها - 35٪ دفع می شود.

فارماکوکینتیک در گروه های خاص بیمار
بیماران مسن
غلظت پلاسمایی لوزارتان و متابولیت فعال آن در بیماران مسن مبتلا به فشار خون بالا تفاوت معنی داری با این شاخص ها در بیماران جوان مبتلا به فشار خون ندارد.
کف
غلظت پلاسمایی لوزارتان در زنان مبتلا به فشار خون 2 برابر بیشتر از مردان مبتلا به فشار خون بالا بود. غلظت متابولیت فعال در مردان و زنان متفاوت نیست. این تفاوت فارماکوکینتیک واضح هیچ اهمیت بالینی ندارد.
بیمارانی که اختلال عملکرد کبدی دارند
هنگامی که لوزارتان به صورت خوراکی توسط بیماران مبتلا به سیروز الکلی خفیف و متوسط \u200b\u200bمصرف می شد ، غلظت پلاسمایی لوزارتان و متابولیت فعال آن به ترتیب 5 و 1.7 برابر بیشتر از مردان داوطلب سالم بود.
بیمارانی که اختلال عملکرد کلیه دارند
غلظت پلاسمایی لوزارتان در بیماران با ترخیص کالا از گمرک کراتینین (CC) بالای 10 میلی لیتر در دقیقه با بیماران با عملکرد طبیعی کلیه تفاوت نداشت. هنگام مقایسه سطح زیر منحنی غلظت (PCC) در بیماران با عملکرد طبیعی کلیه ، PCC لوزارتان در بیماران تحت همودیالیز تقریباً 2 برابر بیشتر بود. غلظتهای متابولیت فعال در پلاسما در بیماران با اختلال عملکرد کلیه یا بیمارانی که تحت همودیالیز قرار دارند تغییر نمی کند. لوزارتان و متابولیت فعال آن با همودیالیز قابل حذف نیستند.

موارد استفاده

• فشار خون شریانی.
• کاهش خطر ابتلا به بیماری قلبی عروقی و مرگ و میر در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی و هیپرتروفی بطن چپ ، که با کاهش تجمعی در میزان مرگ و میر قلبی عروقی ، سکته مغزی و سکته قلبی آشکار می شود.
• بیماری مزمن کلیه در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی و دیابت نوع 2 با پروتئینوری همزمان ≥0.5 گرم در روز به عنوان یک عامل ضد فشار خون به عنوان بخشی از درمان پیچیده.
• نارسایی مزمن قلب همراه با نارسایی درمانی با مهار کننده های ACE یا عدم تحمل به مهار کننده های ACE. انتقال بیماران مبتلا به نارسایی قلبی مزمن و شاخصهای پایدار در حالی که از داروهای مهارکننده ACE استفاده می کنید به دارو درمانی توصیه نمی شود.

موارد منع مصرف

• حساسیت بیش از حد به هر یک از مواد موجود در این دارو.
• مصرف همزمان با داروهای حاوی آلیسکیرن یا آلیسکیرن در بیماران دیابتی و یا نارسایی کلیوی متوسط \u200b\u200bیا شدید (GFR کمتر از 60 میلی لیتر در دقیقه / 1.73 متر مربع سطح بدن) (به بخش "تداخل با سایر داروها" مراجعه کنید).
• نقض شدید عملکرد کبد (تجربه استفاده از آن نیست).
• مصرف همزمان با مهار کننده های ACE در بیماران مبتلا به نفروپاتی دیابتی.
• عدم تحمل لاکتوز ، کمبود لاکتاز ، سندرم سوor جذب گلوکز-گالاکتوز (دارو حاوی لاکتوز است).
• بارداری و دوره شیردهی.
• سن تا 18 سال (اثربخشی و ایمنی مشخص نشده است).

با دقت

تنگی دو طرفه عروق کلیوی یا تنگی عروق کلیه منزوی ؛ هیپرکالمی وضعیت پس از پیوند کلیه (تجربه استفاده از آن) تنگی آئورت ، تنگی میترال ؛ کاردیومیوپاتی انسدادی هیپرتروفیک ؛ نارسایی قلبی همراه با نارسایی شدید کلیوی همزمان ؛ کلاس عملکردی IV نارسایی مزمن قلب طبق طبقه بندی NYHA ؛ نارسایی قلبی با آریتمی های تهدید کننده زندگی ؛ بیماری عروق کرونر؛ بیماری های عروق مغزی ؛ هیپرالدوسترونیسم اولیه ؛ سابقه آنژیوادم ؛ استفاده در بیماران نژاد سیاه.
بیمارانی که حجم خون در گردش آنها کاهش یافته است (به عنوان مثال ، تحت درمان با دوزهای بزرگ دیورتیک) - ممکن است افت فشار خون شریانی علامت دار باشد.

کاربرد در دوران بارداری و در دوران شیردهی

استفاده از سه ماهه دوم و سوم بارداری از داروهایی که مستقیماً روی RAAS تأثیر می گذارند می تواند باعث آسیب جدی و حتی مرگ جنین در حال رشد شود ، بنابراین ، هنگام تشخیص حاملگی ، باید بلافاصله لوزارتان لغو شود و در صورت لزوم ، درمان ضد فشار خون جایگزین نیز باید انجام شود. تجویز شود
درمان با لوزارتان نباید در دوران بارداری شروع شود. اگر بیمارانی که بارداری را برنامه ریزی می کنند ، ادامه درمان با لوزارتان ضروری تلقی می شود ، باید با استفاده از داروهای ضد فشار خون جایگزین لوزارتان که دارای مشخصات ایمنی مشخص در هنگام استفاده در دوران بارداری هستند ، جایگزین شود.
اگرچه هیچ تجربه ای در مورد استفاده از لوزارتان در زنان باردار وجود ندارد ، اما مطالعات پیش بالینی بر روی حیوانات نشان داده است که مصرف این دارو منجر به ایجاد جراحات جدی جنینی و نوزادی و مرگ جنین یا فرزندان می شود. اعتقاد بر این است که مکانیسم این پدیده ها به دلیل تأثیر بر RAAS است.
پرفیوژن کلیه در جنین ، بسته به پیشرفت RAAS ، در سه ماهه دوم ظاهر می شود ، بنابراین در صورت استفاده از داروی لوزارتان در سه ماهه دوم یا سوم بارداری ، خطر برای جنین افزایش می یابد. استفاده از ARA II در سه ماهه دوم و سوم بارداری تأثیر سمی بر روی جنین (کاهش عملکرد کلیه ، رشد اولیگویدرامنیوز ، کند شدن استخوان جمجمه) و نوزاد (نارسایی کلیه ، افت فشار خون شریانی ، هیپرکالمی) دارد. اگر از داروی Losartan در سه ماهه دوم بارداری و بعد از آن استفاده شود ، بررسی سونوگرافی از عملکرد جمجمه و کلیه توصیه می شود.
نوزادانی که مادران آنها در دوران بارداری لوزارتان مصرف کرده اند باید به دقت از نظر فشار خون شریانی بررسی شوند. مشخص نیست که آیا لوزارتان از طریق شیر مادر دفع می شود یا خیر. از آنجا که بسیاری از داروها از طریق شیر مادر دفع می شوند و خطر عوارض جانبی احتمالی در کودک شیرده وجود دارد ، باید با توجه به نیاز مادر به دارو ، در مورد قطع شیردهی یا قطع دارو تصمیم گیری شود.

روش تجویز و دوزها

دارو Losartan به صورت خوراکی و بدون توجه به میزان مصرف غذا مصرف می شود.
قرص ها را کامل ، بدون جویدن ، با آب می بلعید.
داروی لوزارتان را می توان همراه با سایر داروهای ضد فشار خون مصرف کرد.
برای اطمینان از رژیم دوز مورد نیاز ، می توان داروی لوزارتان را با دوز 50 میلی گرم مصرف کرد.
فشار خون شریانی
دوز استاندارد شروع و نگهداری برای اکثر بیماران 50 میلی گرم لوزارتان یک بار در روز است. حداکثر اثر ضد فشار خون طی 3-6 هفته از شروع درمان حاصل می شود. در بعضی از بیماران ، برای دستیابی به اثر درمانی بیشتر ، ممکن است دوز مصرفی به حداکثر دوز روزانه 100 میلی گرم داروی لوزارتان 1 بار در روز افزایش یابد.
در بیمارانی که حجم خون در گردش خون آنها کاهش یافته است (به عنوان مثال ، هنگام مصرف مقادیر زیادی دیورتیک) ، دوز اولیه لوزارتان باید به 25 میلی گرم در هر بار کاهش یابد (به بخش "دستورالعمل های ویژه" مراجعه کنید).
برای بیماران مسن و بیماران با اختلال عملکرد کلیه ، از جمله بیماران تحت دیالیز ، نیازی به انتخاب دوز اولیه نیست.
به بیماران با سابقه بیماری کبد توصیه می شود دوز کمتری از داروی لوزارتان را تجویز کنند (به بخش "دستورالعمل های ویژه" مراجعه کنید).
کاهش خطر ابتلا به بیماری قلبی عروقی و مرگ و میر در بیماران مبتلا به فشار خون بالا و هیپرتروفی بطن چپ
دوز شروع استاندارد داروی لوزارتان 50 میلی گرم یک بار در روز است. در آینده توصیه می شود با در نظر گرفتن میزان کاهش فشار خون ، هیدروکلروتازیازید را در دوزهای کم یا دوز لوزارتان را به حداکثر دوز روزانه 100 میلی گرم در هر بار افزایش دهید.
محافظت از کلیه در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 با پروتئینوریا
دوز شروع استاندارد داروی لوزارتان 50 میلی گرم یک بار در روز است. در آینده ، با در نظر گرفتن درجه کاهش فشار خون ، دوز داروی Losartan را می توان به حداکثر دوز روزانه 100 میلی گرم افزایش داد.
در بیماری مزمن کلیه در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی و دیابت نوع 2 همراه با پروتئینوریا همزمان ، دوز توصیه شده recommended0.5 گرم در روز است (به بخش "علائم استفاده" مراجعه کنید).
داروی Losartan را می توان در ترکیب با سایر داروهای ضد فشار خون (به عنوان مثال ، داروهای ادرار آور ، مسدود کننده کانال های "کند" کلسیم ، مسدود کننده های آلفا و بتا ، داروهای ضد فشار خون مرکزی) ، انسولین و سایر عوامل افت قند خون (به عنوان مثال ، مشتقات سولفونیل اوره ، گلیتازون ها) و گلوکزیداز را مهار می کند).
نارسایی مزمن قلب
دوز اولیه استاندارد داروی Losartan برای بیماران مبتلا به CHF 5/12 میلی گرم یک بار در روز است. به طور معمول ، دوز در فواصل هفتگی تیتر می شود (یعنی 5/12 میلی گرم در روز ، 25 میلی گرم در روز ، 50 میلی گرم در روز ، 100 میلی گرم در روز ، حداکثر (فقط برای این موارد) دوز 150 میلی گرم 1 بار در روز) بستگی به تحمل فردی دارد.

عوارض جانبی

عوارض جانبی زیر مطابق با درجه بندی های زیر از فراوانی وقوع آنها مطابق با طبقه بندی سازمان بهداشت جهانی داده می شود: اغلب (10/1 ≥) اغلب (100/1 ≥ ،<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000) и очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).
عوارض جانبی لوزارتان معمولاً زودگذر است و نیازی به قطع دارو نیست.
هنگام استفاده از لوزارتان برای درمان فشار خون بالا در مطالعات کنترل شده ، از جمله عوارض جانبی ، فقط بروز سرگیجه بیش از 1٪ از دارونما متفاوت است.
بعلاوه ، واکنشهای ارتوستاتیک وابسته به دوز در کمتر از 1٪ بیماران گزارش شده است. به ندرت (.00.01 and و the0.1 of موارد) ، توسعه بثورات پوستی گزارش شده است ، اما فراوانی وقوع آن کمتر از دارونما است.

فشار خون شریانی:
اغلب - سرگیجه ، به ندرت - خواب آلودگی ، سردرد ، اختلالات خواب.
اغلب سرگیجه.
اختلالات قلبی: به ندرت - تپش قلب ، آنژین سینه.
نه
به ندرت - درد شکم ، انسداد روده.
به ندرت - بثورات
به ندرت - آستنی ، ضعف ، ادم.
اغلب هیپرکالمی ؛ بندرت - افزایش فعالیت آلانین آمینوترانسفراز (معمولاً پس از قطع درمان ناپدید می شود).
بیماران مبتلا به فشار خون شریانی و هیپرتروفی بطن چپ:
اختلالات و اختلالات عمومی در محل تزریق: اغلب - آستنی ، ضعف.
نارسایی مزمن قلب:
اغلب کم خونی
اختلالات سیستم عصبی: اغلب - سرگیجه ؛ به ندرت - سردرد به ندرت - پارستزی.
اختلالات قلبی: به ندرت - غش ، فیبریلاسیون دهلیزی ، حادثه حاد عروقی مغزی.
اختلالات عروقی: اغلب - افت فشار خون (ارتواستاتیک) (شامل اثرات ارتوستاتیک ناشی از دوز).
اختلالات تنفسی ، قفسه سینه و مدیاستن: به ندرت - تنگی نفس ، سرفه.
اختلالات دستگاه گوارش: به ندرت - اسهال ، حالت تهوع ، استفراغ.
اختلالات پوستی و زیرپوستی: به ندرت - کهیر ، خارش ، بثورات.
اختلالات کلیه و مجاری ادراری: اغلب - اختلال در عملکرد کلیه ، نارسایی کلیه.
اختلالات و اختلالات عمومی در محل تزریق: به ندرت - آستنی ، ضعف.
تأثیر بر نتایج مطالعات آزمایشگاهی و ابزاری: اغلب افزایش غلظت اوره ، کراتینین و پتاسیم در پلاسمای خون ؛ به ندرت - هیپرکالمی.
فشار خون شریانی و دیابت نوع 2 با اختلال عملکرد کلیه:
اختلالات سیستم عصبی: اغلب - سرگیجه
اختلالات عروقی: اغلب - افت فشار خون (ارتواستاتیک) (شامل اثرات ارتوستاتیک ناشی از دوز).
اختلالات و اختلالات عمومی در محل تزریق: اغلب - آستنی ، ضعف.
تأثیر بر نتایج مطالعات آزمایشگاهی و ابزاری: به ندرت ، هیپرکالمی (در یک مطالعه بالینی در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 و نفروپاتی ، هیپرکالمی\u003e 5/5 میلی مول در لیتر در 9/9 درصد بیمارانی که قرص لوزارتان مصرف می کنند و 4/3 درصد بیمارانی که دارونما مصرف می کنند ، ایجاد می شود) ؛ اغلب افت قند خون.
مشاهده پس از ثبت نام:
اختلالات در خون و سیستم لنفاوی: فراوانی ناشناخته: کم خونی ، ترومبوسیتوپنی.
اختلالات سیستم ایمنی بدن: به ندرت - واکنش های آلرژیک ، واکنش های آنافیلاکتیک ، آنژیوادم (از جمله ادم حنجره ، چین های صوتی ، صورت ، لب ها ، حلق و / یا زبان (که منجر به انسداد مجاری تنفسی می شود) ؛ در برخی از این بیماران ، آنژیوادم قبلاً در ارتباط با انتصاب داروهای دیگر ، از جمله مهار کننده های ACE) ، واسکولیت (از جمله واسکولیت هموراژیک (بیماری شونلاین-هنوچ)).
اختلالات روانی: فرکانس ناشناخته: افسردگی
اختلالات سیستم عصبی: فرکانس ناشناخته - میگرن ، اختلال چشایی.
اختلالات شنوایی و اختلالات هزارتوی: فرکانس ناشناخته - وزوز گوش.
اختلالات کبدی و مجاری صفراوی: به ندرت - هپاتیت ، فراوانی ناشناخته است - اختلال عملکرد کبد ، پانکراتیت.
اختلالات پوستی و زیرپوستی: فراوانی ناشناخته - کهیر ، خارش ، بثورات ، حساسیت به نور.
اختلالات اسکلتی عضلانی و بافت همبند: فرکانس ناشناخته - میالژی ، آرترالژی ، رابدومیولیز.
نقض دستگاه تناسلی و غدد پستانی: فرکانس ناشناخته - اختلال نعوظ / ناتوانی جنسی.
اختلالات و اختلالات عمومی در محل تزریق: فرکانس ناشناخته - مریضی.
تأثیر بر نتایج مطالعات آزمایشگاهی و ابزاری: هیپوناترمی

مصرف بیش از حد

علائم: کاهش قابل توجه فشار خون ، تاکی کاردی ، برادی کاردی (در نتیجه تحریک واگ).
رفتار: درمان علامتی
لوزارتان و متابولیت فعال آن با همودیالیز قابل حذف نیستند.

تعامل با سایر محصولات دارویی

هیچ تداخل بالینی معنیداری از لوزارتان با هیدروکلروتیازید ، دیگوکسین ، وارفارین ، سایمتیدین ، \u200b\u200bفنوباربیتال ، کتوکونازول و اریترومایسین مشاهده نشد. ریفامپیسین غلظت متابولیت فعال را در پلاسمای خون کاهش می دهد. اهمیت بالینی این تعامل مشخص نشده است.
برنامه همزمان با آلیسکیرن و آماده سازی حاوی آلیسکیرن ، در بیماران مبتلا به دیابت ملیتوس و / یا نارسایی کلیوی متوسط \u200b\u200bیا شدید (میزان فیلتراسیون گلومرولی کمتر از 60 میلی لیتر در دقیقه / 1.73 متر مکعب از سطح بدن) منع مصرف دارد.
فلوکونازول و ریفامپیسین غلظت های متابولیت فعال لوزارتان در پلاسما را کاهش می دهد. اهمیت بالینی این تعامل مورد مطالعه قرار نگرفته است.
استفاده همزمان از لوزارتان و همچنین سایر داروهای م theثر بر RAAS ادرار آورهای پتاسیم انداز (اسپیرونولاکتون ، تریامترن ، آمیلوراید ، اپلرنون) ، مکمل های پتاسیم یا نمک های پتاسیم ممکن است پتاسیم سرم را افزایش دهند. استفاده همزمان توصیه نمی شود.
همانند استفاده از سایر داروها که بر دفع لیتیوم تأثیر می گذارد ، درمان با لوزارتان ممکن است با کاهش دفع و افزایش غلظت سرمی لیتیوم همراه باشد ، بنابراین ، هنگام درمان با داروهای لیتیوم ، غلظت سرمی آن باید کنترل شود.
داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی (NSAIDs) ، از جمله مهار کننده های انتخابی COX-2 و استیل سالیسیلیک اسید در دوزهای بیش از 3 گرم در روز ، در صورت استفاده همزمان با آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین II (ARA II) ، می تواند اثر داروهای ضد فشار خون را کاهش دهد .
بنابراین ، اثر ضد فشار خون ARA II می تواند توسط NSAID ها ، از جمله مهارکننده های COX-2 و استیل سالیسیلیک اسید در دوزهای بیش از 3 گرم در روز ، ضعیف شود.
در برخی از بیماران با اختلال عملکرد کلیه تحت درمان با NSAIDs ، از جمله مهارکننده های COX-2 ، درمان ARA II ممکن است باعث بدتر شدن عملکرد کلیه ، از جمله توسعه نارسایی حاد کلیوی ، و افزایش پتاسیم (به ویژه در بیماران با سابقه کلیه اختلال عملکرد) این دارو باید بطور همزمان با NSAID ها با احتیاط مصرف شود ، خصوصاً در بیماران مسن. در این حالت ، لازم است که BCC به اندازه کافی پر شود و از شروع درمان و پس از آن به طور دوره ای عملکرد کلیه را کنترل کنید. در بعضی از بیماران با اختلال عملکرد کلیه که از NSAID استفاده کرده اند ، از جمله مهار کننده های انتخابی COX-2 ، استفاده همزمان از ARA II ممکن است باعث بدتر شدن عملکرد کلیه شود.
محاصره مضاعف RAAS: محاصره مضاعف RAAS ، به عنوان مثال افزودن یک مهار کننده ACE به درمان ARA II فقط در موارد فردی تحت نظارت دقیق بر عملکرد کلیه امکان پذیر است. در بیماران مبتلا به آترواسکلروز ، نارسایی قلبی یا دیابت شیرین با آسیب به اندام های هدف ، انسداد مضاعف RAAS (با استفاده همزمان از ARA II ، مهار کننده های ACE یا آلیسکرین) با افزایش فشار خون شریانی ، سنکوپ ، هیپرکالمی و کلیه همراه است اختلال عملکرد (از جمله نارسایی حاد کلیه) در مقایسه با استفاده از داروی یکی از گروه های ذکر شده.
استفاده همزمان از لوزارتان با مهار کننده های ACE در بیماران مبتلا به نفروپاتی دیابتی منع مصرف دارد.
داروهای دیگری که باعث افت فشار خون شریانی می شوند ، از جمله داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای ، داروهای ضد روان پریشی ، باکلوفن ، آمیفوستین: استفاده همزمان از داروهایی که فشار خون را کاهش می دهند (اثر اصلی یا جانبی) ممکن است خطر ابتلا به افت فشار خون شریانی را افزایش دهد.

دستورالعمل های ویژه

تظاهر چنین علامتی از حساسیت بالا به عنوان آنژیوادم امکان پذیر است ، بنابراین ، بیماران با سابقه آنژیوادم (ادم صورت ، لب ها ، حلق / حنجره و / یا زبان) نیاز به نظارت دقیق بر دارو دارند.
در بیماران با کاهش BCC (به عنوان مثال ، تحت درمان با دوزهای بالای دیورتیک) ، ممکن است افت فشار خون در ابتدای درمان با Losartan رخ دهد. اصلاح این شرایط باید قبل از انتصاب داروی لوزارتان یا شروع درمان با دوز کمتری از داروی لوزارتان انجام شود (به بخش "دوز و تجویز" مراجعه کنید).
اختلال در تعادل مایعات و الکترولیتها مشخصه بیماران مبتلا به نارسایی کلیه با دیابت یا بدون آن است ، بنابراین نظارت دقیق بر این بیماران لازم است.
استفاده همزمان با داروهای پتاسیم ، داروهای مدر ادرار آور برای پتاسیم توصیه نمی شود (به بخش "تداخل با سایر محصولات دارویی" مراجعه کنید). هنگام استفاده از دارو Losartan در بیماران مبتلا به تنگی آئورت ، تنگی میترال و کاردیومیوپاتی انسدادی هیپرتروفیک باید احتیاط کرد.
مانند تمام داروهای دارای اثر گشاد کنندگی عروق ، داروی لوزارتان نیز باید با احتیاط برای بیماران مبتلا به بیماری عروق کرونر قلب یا عروق مغزی تجویز شود ، زیرا کاهش بیش از حد فشار خون در این گروه از بیماران می تواند منجر به بروز سکته قلبی یا سکته مغزی شود.
همانند استفاده از سایر داروها که بر RAAS تأثیر دارند ، در بیماران مبتلا به CHF و با یا بدون اختلال عملکرد کلیه ، خطر افت فشار خون شریانی شدید یا نارسایی حاد کلیه نیز وجود دارد.
در بیماران با نارسایی قلبی و نارسایی شدید کلیوی همراه ، در بیماران با نارسایی شدید قلب (کلاس عملکردی NYHA IV) و همچنین در بیماران مبتلا به نارسایی قلبی و آریتمی های تهدیدکننده حیات ، تجربه کافی در مورد استفاده از Losartan وجود ندارد. بنابراین داروی لوزارتان باید با احتیاط برای بیماران این گروه تجویز شود.
در بیماران مبتلا به هایپرالدوسترونیسم اولیه ، به عنوان یک قاعده ، هیچ پاسخ مثبتی به درمان با داروهای ضد فشار خون که با مهار RAAS عمل می کنند وجود ندارد ؛ بنابراین ، استفاده از لوزارتان در این گروه از بیماران توصیه نمی شود.
در بیماران مبتلا به سیروز کبدی ، غلظت لوزارتان در پلاسمای خون به طور قابل توجهی افزایش می یابد ، بنابراین ، برای بیماران با سابقه بیماری کبد باید داروی لوزارتان را در دوزهای پایین تر تجویز کرد.
هیچ تجربه ای در مورد استفاده از داروی Losartan در بیمارانی که عملکرد کبدی آنها به شدت مختل شده است وجود ندارد ، بنابراین ، این دارو نباید در این گروه از بیماران استفاده شود (بخشهای "خواص دارویی" ، فارماکوکینتیک ، "موارد منع مصرف" ، "دوز و دوز" را ببینید) مدیریت").
داروهایی که RAAS را تحت تأثیر قرار می دهند می توانند باعث افزایش غلظت اوره خون و کراتینین سرم در بیماران مبتلا به تنگی شریانی کلیه دو طرفه یا تنگی شریان کلیوی کلیه منزوی شوند.
تجربه استفاده از دارو Losartan در بیمارانی که تحت پیوند کلیه قرار گرفته اند وجود ندارد.
باید در نظر داشت که ARA II ، از جمله لوزارتان ، در درمان فشار خون شریانی هنگام استفاده در بیماران نژاد Negroid کمتر از سایر بیماران موثر است.

تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه ، مکانیسم ها

هیچ مطالعه خاصی برای ارزیابی اثر دارو بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و مکانیزم وجود ندارد. باید احتمال خواب آلودگی و سرگیجه را در نظر داشت ، بنابراین هنگام انجام کارهایی که نیاز به توجه بیشتر دارند ، باید احتیاط کرد ، به ویژه در ابتدای درمان ، هنگام افزایش دوز دارو و هنگام رانندگی.

فرم انتشار

قرص های روکش دار ، 12 ، 5 میلی گرم ، 25 میلی گرم ، 50 میلی گرم و 100 میلی گرم.
10 قرص در هر تاول فویل PVC-PE-PVDC / آلومینیوم.
تاول های 1 ، 3 ، 6 ، 9 عددی 10 قرص ، همراه با دستورالعمل استفاده ، در یک جعبه مقوایی قرار می گیرند.
تاول "به صورت عمده": 100 یا 200 تاول از 10 قرص در جعبه مقوا. جعبه های مقوایی در یک جعبه حمل قرار می گیرند.

شرایط نگهداری

در دمای بالاتر از 25 درجه سانتیگراد
دور از دسترس اطفال نگه دارید.

ماندگاری

2 سال.
پس از تاریخ انقضا استفاده نکنید.

شرایط تعطیلات

آنها اما نسخه را رها می کنند.

شخص حقوقی به نام وی گواهی ثبت نام صادر شده است:

LLC "داروساز" ، روسیه
نشانی:

تولید کننده ، آدرس سایت تولید

تولید شده توسط:
"Life Pharma FZE" ، امارات متحده عربی

بسته بندی شده:
LLC "داروساز" ، روسیه
344092 ، روستوف آن دون ، چشم انداز کوسماونوتوف ، 2/2

صدور کنترل کیفیت:
"Life Pharma FZE" ، امارات متحده عربی
منطقه آزاد جبل علی ، صندوق پستی 17404 ، دبی ، امارات متحده عربی
منطقه آزاد جبل علی ، R.O. جعبه 17404 ، دبی ، امارات متحده عربی

LLC "داروساز" ، روسیه
344092 ، روستوف آن دون ، چشم انداز کوسماونوتوف ، 2/2

ادعاهای مصرف کننده باید به موارد زیر ارسال شود:

LLC "داروساز" ، روسیه
344092 ، روستوف آن دون ، چشم انداز کوسماونوتوف ، 2/2

لوزارتان یک داروی ضد فشار خون مصنوعی است. دستورالعمل های استفاده نشان می دهد که در چه فشار قرص هایی باید 12.5 میلی گرم ، 25 میلی گرم ، 50 میلی گرم و 100 میلی گرم Teva ، Richter ، N با اثر ادرار آور مصرف شود. بازخورد بیماران و توصیه های پزشکان گزارش می دهد که این دارو در درمان فشار خون شریانی و کاهش فشار خون کمک می کند.

فرم و ترکیب انتشار

لوزارتان به صورت قرص های روکش دار تولید می شود: گرد ، دو مخلوط. مقدار مصرف 12.5 و 25 میلی گرم - سفید با رنگ مایل به خاکستری یا سفید ، 50 میلی گرم - صورتی ، 100 میلی گرم - زرد (به صورت تاول). ماده فعال: لوزارتان پتاسیم - 12.5 میلی گرم ، 25 میلی گرم ، 50 میلی گرم یا 100 میلی گرم.

اثر دارویی

دارو Losartan فقط نوع اول گیرنده های آنژیوتانسین را به طور انتخابی مسدود می کند. بنابراین ، این یک اثر فشار خون بر روی سیستم قلبی عروقی است و فشار خون را کاهش می دهد. یکی از ویژگی های مشخصه لوزارتان طولانی مدت قرار گرفتن در معرض آن است.

وقتی این دارو به صورت خوراکی مصرف می شود ، در طول روز مثر است. ماده فعال دارو پتاسیم لوزارتان است ، یک پودر کریستالی سفید است که به خوبی در اتانول حل می شود.

موارد استفاده

لوزارتان از چه کمکی می کند؟ قرص ها در صورت تجویز بیمار:

• خطر ابتلا به بیماری های سیستم قلبی عروقی ، به ویژه سکته مغزی ؛
• نارسایی مزمن قلب (یک بیماری پاتولوژیک که در آن فعالیت سیستم قلبی عروقی اکسیژن را برای بدن فراهم نمی کند ، ابتدا در هنگام فعالیت بدنی و سپس در حالت استراحت)
• نفروپاتی دیابتی (اصطلاحی است که ترکیبی از مجموعه ای از ضایعات سرخرگ ها ، آرتریول ها ، توبول ها و گلومرول های کلیه است که در نتیجه اختلالات متابولیکی در بافت کلیه ایجاد می شود) ؛
• فشار خون شریانی (حالت بدن با افزایش فشار خون بیش از 140 میلی متر جیوه).

دستورالعمل استفاده (با چه فشاری)

لوزارتان بدون در نظر گرفتن میزان مصرف غذا ، با فشار بیش از 140 میلی متر جیوه به صورت خوراکی مصرف می شود. هنر قرص ها بدون جویدن با آب بلعیده می شوند. میزان فرکانس پذیرش - 1 بار در روز.

فشار خون شریانی

با فشار خون شریانی ، میانگین دوز روزانه 50 میلی گرم یک بار در روز است. برای دستیابی به اثر درمانی بیشتر ، دوز دارو به 100 میلی گرم در روز افزایش می یابد. نارسایی مزمن قلب دوز شروع برای بیماران مبتلا به نارسایی مزمن قلب 5/12 میلی گرم یک بار در روز است.

به طور معمول ، دوز در فواصل هفتگی افزایش می یابد (یعنی 12.5 میلی گرم در روز ، 25 میلی گرم در روز و 50 میلی گرم در روز) تا دوز نگهدارنده متوسط \u200b\u200b50 میلی گرم 1 بار در روز ، بسته به تحمل بیمار به دارو ، افزایش می یابد. در بیماران مسن نیازی به تنظیم دوز دارو نیست.

کاهش خطر توسعه ، بیماری های قلبی عروقی (از جمله سکته مغزی) و مرگ و میر در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی و هیپرتروفی بطن چپ دوز اولیه دارو 50 میلی گرم یک بار در روز است. در آینده می توان هیدروکلروتیازید با دوز کم اضافه کرد و یا با در نظر گرفتن کاهش فشار خون ، دوز لوزارتان را به 100 میلی گرم در 1 یا 2 دوز افزایش داد.

برای بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 همزمان با پروتئینوریا ، دارو با دوز اولیه 50 میلی گرم یک بار در روز با افزایش بیشتر دوز به 100 میلی گرم در روز (با در نظر گرفتن درجه کاهش فشار خون) در یک بار تجویز می شود یا دو دوز

در بیماران با کاهش BCC (به عنوان مثال ، هنگام مصرف داروهای ادرار آور در دوزهای بالا) ، دوز اولیه توصیه شده لوزارتان 25 میلی گرم 1 بار در روز است.

به بیماران مبتلا به اختلال کبدی (کمتر از 9 امتیاز در مقیاس Child-Pugh) ، در طی روش همودیالیز ، و همچنین به بیماران بالاتر از 75 سال ، دوز اولیه داروی کمتری - 25 میلی گرم 1 بار در روز توصیه می شود. در بیماران با نارسایی شدید کبدی تجربه کافی در استفاده از دارو وجود ندارد ، بنابراین مصرف دارو در این دسته از بیماران توصیه نمی شود.

این دارو در اولین پذیرش یا در زمان لغو آن هیچ ویژگی خاصی ندارد ، اما کنترل فشار خون مانند زمان مصرف هر داروی ضد فشار خون ضروری است. مصرف داروهای ضد فشار خون باید در همان زمان تعیین شده به توصیه پزشک برای افزایش اثر درمانی انجام شود.

اگر از مصرف یک دوز صرف نظر کنید ، باید دوز بعدی دارو را در نزدیکترین زمان به زمان مصرف معمول دارو یا در زمانی که به یاد می آوردید با تغییر زمان مصرف نوبت بعدی ، دوز دارو را فراموش کرده اید ، مصرف کنید. دوز. دوز دو برابر دارو مصرف نکنید.

موارد منع مصرف

مطلق:

حساسیت بیش از حد به اجزای دارو.

• هیپرکالمی نسوز
• کمبود لاکتاز ، عدم تحمل لاکتوز و سندرم سوor جذب گلوکز-گالاکتوز.
• کمبود آب بدن
• بارداری و شیردهی
• سن زیر 18 سال
• مصرف همزمان با آلیسکرین در بیماران دیابتی و یا اختلالات عملکردی کلیه ها (با میزان فیلتراسیون گلومرولی کمتر از 60 میلی لیتر در دقیقه).
• اختلال شدید کبدی (به دلیل کمبود تجربه در استفاده).

نسبی (بیماری ها / شرایطی که در آن باید با احتیاط از لوزارتان استفاده شود):

• افت فشار خون شریانی
• آلدوسترونیسم اولیه
• نارسایی قلبی همراه با آریتمی های تهدید کننده زندگی.
• کاردیومیوپاتی هیپرتروفیک انسدادی.
• نارسایی قلبی همراه با نارسایی شدید کلیه.
• کاهش حجم خون در گردش خون.
• نارسایی کبدی (کمتر از 9 امتیاز طبق Child-Pugh).
• نارسایی شدید قلب (کلاس عملکردی NYHA IV) ، سابقه آنژیوادم.
• تنگی شریان یک کلیه یا تنگی دو طرفه سرخرگ های کلیوی.
• هیپرکالمی
• بیماری های عروق مغزی.
• نارسایی کلیه
• بیماری عروق کرونر.
• تنگی میترال و آئورت.
• شرایط پس از پیوند کلیه.
• نقض تعادل آب و الکترولیت.

اثرات جانبی

عوارض جانبی معمول است:

• سرگیجه
• مشکل تنفس ؛
• گیجی افکار ؛
• بی حسی یا سوزن سوزن شدن در دست ها ، پاها ، لب ها ؛
• حالت اضطراب
• درد در شکم یا معده ؛
• تنفس ناپایدار در هنگام انجام کار.
• حالت تهوع یا استفراغ ؛
• لکه های خونی در ادرار ؛
• کما
• تاری دید؛
• سردرد
• عرق سرد؛
• ضربان قلب نامنظم؛
• تکرر ادرار
• افسردگی؛
• لرز
• ادرار دردناک
• رنگ پریدگی پوست
• تپش قلب؛
• درد در مثانه ؛
• افزایش گرسنگی
• درد در قسمت های مختلف بدن ؛
• تشنج
• احساس خستگی یا ضعف
• هماتوم ناگهانی و بدون هیچ دلیلی.
• سنگینی در پاها
• لکنت زبان.

کمتر معمول است ، هنگام مصرف Losartan ، واکنش های منفی زیر اتفاق می افتد:

• تورم صورت
• بی ثباتی یا ناجوری
• درد یا ناراحتی قفسه سینه ؛
• نابینایی موقت
• تعریق؛
• ناخوشی
• درد یا ناراحتی در ناحیه گردن ؛
• افزایش ضربان قلب ؛
• ناتوانی در صحبت کردن
• تنگی قفسه سینه یا سنگینی.

کودکان ، در دوران بارداری و شیردهی

این دارو در دوران بارداری و شیردهی منع مصرف دارد. از آنجا که مطالعات کافی در مورد اثر لوزارتان بر سلامت کودکان انجام نشده است ، استفاده از آن برای درمان بیماران زیر سن قانونی ممنوع است.

دستورالعمل های ویژه

در موارد نادر ، با استفاده از لوزارتان ، اختلالات به صورت واکنش های آنافیلاکتیک ، آنژیوادم با درگیری حلق و حنجره ایجاد می شود که باعث انسداد مجاری تنفسی و / یا ادم صورت ، لب ها ، زبان و یا حلق می شود. بنابراین ، اگر نشانه ای از سابقه آنژیوادم وجود دارد ، دارو باید با احتیاط بسیار مصرف شود.

در بیماران با کاهش حجم خون در گردش خون (به عنوان مثال ، دریافت مقادیر بالای دیورتیک) ، ممکن است فشار خون شریانی علامت دار ایجاد شود. اصلاح این شرایط باید قبل از انتصاب لوزارتان انجام شود یا درمان باید با مصرف دوزهای پایین شروع شود.

نقض تعادل آب و الکترولیت مشخصه بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی با یا بدون دیابت نوع 2 است. هنگام تجویز لوزارتان برای این دسته از بیماران ، به دلیل خطر ابتلا به هایپرکالمی باید مراقبت ویژه ای انجام شود.

در طول درمان ، لازم است که به طور منظم محتوای پتاسیم در خون ، به ویژه در بیماران مسن و با اختلالات عملکردی کلیه ها ، کنترل شود. مکمل های پتاسیم یا جایگزین های نمک حاوی پتاسیم را نباید بدون مشورت با پزشک خود مصرف کنید.

اگر نشانه هایی از بیماری کبد در تاریخ وجود داشته باشد ، Losartan باید در دوزهای کمتری مصرف شود که با افزایش غلظت دارو در پلاسمای خون همراه است.

تداخلات دارویی

با مصرف همزمان با داروهای ادرار آور در دوزهای بالا ، افت فشار خون شریانی امکان پذیر است. هنگامی که همراه با داروهای ادرار آور و پتاسیم ذخیره کننده پتاسیم استفاده می شود ، خطر هیپرکالمی افزایش می یابد. هنگامی که با ایندومتاسین ترکیب شود ، خطر کاهش اثرات لوزارتان وجود دارد.

هنگامی که همزمان با اورلیستات استفاده می شود ، اثر ضد فشار خون لوزارتان کاهش می یابد. این می تواند منجر به ایجاد یک بحران فشار خون بالا ، افزایش قابل توجه فشار خون شود. گزارشی در مورد توسعه مسمومیت با لیتیوم با استفاده همزمان با کربنات لیتیوم وجود دارد. با مصرف همزمان با ریفامپیسین ، ترخیص کالا از گمرک لوزارتان افزایش می یابد و اثر آن کاهش می یابد.

آنالوگ های داروی Losartan

آنالوگ ها توسط ساختار تعیین می شوند:

1. بلاکچین
2. لوتور
3. دریاچه
4. ورو لوزارتان.
5. وازوتنس
6. زیساکار
7. لوزارل
8. لوساكور
9. بروزار
10. کاردومین سانوول.
11. لوزاپ
12. کارزارتان
13. پرستان
14. Losartan MacLeods.
15. لوزارتان ریشتر.
16. کوزار
17. Losartan Teva.
18. رنیکارد

شرایط و قیمت تعطیلات

متوسط \u200b\u200bهزینه لوزارتان (قرص 50 میلی گرمی شماره 30) در مسکو 112 روبل است. با نسخه تجویز می شود.

در مکان تاریک ، دور از دسترس کودکان ، در دمای حداکثر 25 درجه سانتیگراد نگهداری شود. ماندگاری - 3 سال.

همچنین دریابید که با چه فشاری می توان آنالوگ نزدیک گرفت.

بازدید پست: 1 761

لوزارتان یکی از پرفروش ترین داروهای فشار خون در جهان است. دلیل این محبوبیت طولانی مدت بودن اثر و ایمنی بالای این دارو است. عمل لوزارتان 24 ساعت طول می کشد ، بنابراین 1 دوز در روز کافی است.

در مقایسه با سایر قرص های ضد فشار خون ، این دارو در برخی مواقع کمتر عوارض جانبی ایجاد می کند. به همین دلیل است که با پایبندی زیاد به درمان مشخص می شود: یکبار که Losartan را امتحان کرده اند ، 92٪ از بیماران این روش را انتخاب می کنند.

دارو به چه کسانی اختصاص داده شده است؟

مرگ و میر ناشی از سکته مغزی و بیماری قلبی در ساختار مرگ و میر در میان بزرگسالان در سراسر جهان رتبه اول را دارد. انتظار می رود این بیماری ها در آینده نزدیک به علت اصلی معلولیت تبدیل شوند. در اروپا ، امکان تغییر این روند وجود داشت ، تعداد مرگ و میرهای ناشی از بیماری های قلبی عروقی (CVD) به آرامی اما مطمئناً کاهش می یابد. دانشمندان محاسبه کرده اند که نقش اصلی در این موفقیت متعلق به روش های پیشرفته درمان نیست ، بلکه به اقدامات ساده برای جلوگیری از عوامل خطر برای CVD اختصاص دارد.

مهمترین عوامل عبارتند از:

• فشار خون بالا؛
• کلسترول اضافی و تری گلیسیرید در رگهای خونی.
• دیابت؛
• چاقی

اگر فشار بالاتر از حد طبیعی باشد ، خطر مرگ ناشی از CVD حدود 1٪ است ، اگر فشار خون با عامل دیگری همراه باشد - 1.6٪ ، 2 عامل دیگر - 3.8٪. وظیفه پزشک در شناسایی عوامل خطر ، به حداقل رساندن تأثیر آنها بر بدن است: کاهش فشار خون برای رسیدن به مقادیر مورد نظر ، اصلاح مشخصات لیپید و گلوکز خون و عادی سازی وزن

Losartan دارای یک اثر فشار خون شدید است ، دوز دارو بسته به فشار اولیه و هدف انتخاب می شود.

این دارو در موارد زیر تجویز می شود:

موارد مصرف داروی Lazortan	هدف برنامه
فشار خون بالا ، از جمله مواردی که در اثر هایپرتروفی بطن چپ پیچیده شده اند.	انتصاب دارو باید کاهش مداوم فشار در بزرگسالان به 130/85 ، در افراد مسن - به 140/90 را تضمین کند.
فشار خون بالا همراه با دیابت.	بیماران در معرض خطر نارسایی کلیوی هستند ، بنابراین سعی می کنند فشار را بیشتر کاهش دهند و به 130/80 برای همه سنین برسانند.
نارسایی کلیه	عادی شدن فشار باعث کند شدن تخریب کلیه ها می شود ، پروتئین موجود در ادرار را کاهش می دهد. سطح هدف 125/75 است.
نارسایی قلبی.	قرص های تحت فشار به عنوان بخشی از یک درمان جامع تجویز می شوند ، معمولاً انتخاب روی مهارکننده های ACE متوقف می شود. اگر داروهای منع مصرف داشته باشند یا اثر مطلوبی نداشته باشند ، از لوزارتان استفاده می شود.

اگر دوز مناسب را انتخاب کرده و لوزارتان را بدون شک مصرف کنید ، می توانید در 50٪ بیماران به سطح فشار هدف برسید. بقیه درمان ترکیبی توصیه می شود: یک عامل ضد فشار خون دیگر به رژیم درمانی اضافه می شود. داروهای مدرن عادی سازی فشار خون را در بیش از 90٪ بیماران تضمین می کنند.

آمار مصرف داروهای ضد فشار خون در روسیه ناامید کننده است: در میان افراد مبتلا به فشار خون بالا ، حدود 70٪ از ساکنان شهر و 45٪ از ساکنان روستا از این بیماری اطلاع دارند. فقط 23٪ به صورت منظم تحت درمان قرار می گیرند و فشار در سطح نرمال حفظ می شود.

پزشکی لوزارتان چگونه کار می کند؟

اولین کشفیات ، که در نهایت منجر به ایجاد Losartan شد ، در اواخر قرن نوزدهم انجام شد. آنزیم رنین از سلول های کلیه جدا شده است ، که بخشی مهم در تنظیم فشار خون است. چند دهه بعد ، ماده ای در شریان کلیوی کشف شد که تأثیر زیادی روی عروق دارد و منجر به باریک شدن آنها می شود. آنژیوتانسین نامگذاری شد. آخرین حلقه سیستم در اواسط قرن بیستم کشف شد. این هورمون آلدوسترون بود که توسط غدد فوق کلیوی سنتز می شود. این برای درک چگونگی حفظ تن عروق در بدن و جلوگیری از فشار خون بالا کافی بود.

به بیان ساده ، مکانیسم زیر در بدن ما کار می کند: وقتی فشار در کلیه ها کاهش می یابد ، رنین ایجاد می شود ، که آنژیوتانسین را تحت تأثیر قرار می دهد. آنژیوتانسین به آنژیوتانسین I که یک پپتید غیرفعال است تجزیه می شود و سپس با مشارکت آنزیم ACE به آنژیوتانسین II تبدیل می شود. ماده حاصل از آن یک منقبض کننده عروق قوی است ، باعث افزایش سریع فشار و تحریک تولید آلدوسترون می شود که مسئول متابولیسم نمک آب است.

Losartan در دهه 90 قرن گذشته ایجاد شد. معلوم شد که این اولین دارو در یک گروه کاملاً جدید از داروهای فشار است که به آن مسدود کننده های گیرنده آنژیوتانسین II یا به اختصار ARB گفته می شود. اکنون 6 دارو در این گروه وجود دارد. همه آنها ، به جز Losartan ، به -Sartan ختم می شوند ، بنابراین آنها Sartans نیز نامیده می شوند.

عملکرد لوزارتان بر اساس انسداد عملکرد آنژیوتانسین II است ، در حالی که این ماده به هیچ وجه بر انواع دیگر تنظیم کار عروق خونی و قلب تأثیر نمی گذارد.

این دارو به شما کمک می کند:

1. عمل اصلی فشار خون است. دارو بعد از حدود یک ساعت شروع به کاهش فشار می کند و پس از 6 ساعت به حداکثر اثر خود می رسد. کل زمان کار 1 روز است. Losartan همیشه برای مدت طولانی تجویز می شود ، زیرا تنها پس از 1-1.5 ماه شروع به کاهش پایدار فشار می کند.
2. سرکوب سیستم تنظیم فشار از پیشرفت نارسایی قلبی جلوگیری می کند. مهار کننده های ACE در این مورد کمی موثرتر عمل می کنند ، اما Losartan بهتر تحمل می شود.
3. از نفرون کلیه ها در برابر تخریب محافظت می کند ، سرعت رشد نارسایی کلیه را کاهش می دهد ، نیاز به بیماران همودیالیزی را به تعویق می اندازد. لوزارتان دفع پروتئین از طریق ادرار را تا 35٪ ، احتمال نارسایی كلیوی كامل را - 28٪ كاهش می دهد.
4. در صورت فشار خون بالا از مغز محافظت می کند: خطر سکته را کاهش می دهد ، حافظه را بهبود می بخشد. دانشمندان بر این باورند که این عمل نه تنها با کاهش فشار خون ، بلکه با سایر اثرات هنوز مطالعه نشده دارو نیز همراه است.
5. منجر به بهبود وضعیت بافت های پیوندی می شود: دیواره رگ های خونی را تقویت می کند ، باعث بهبودی عضلات می شود. اعتقاد بر این است که اثر اضافی لوزارتان "مقصر" در این امر است - تحریک تولید کلاژن.
6. از بین بردن اسید اوریک اضافی را تقویت می کند ، بنابراین به ویژه برای کاهش فشار خون در بیماران مبتلا به نقرس توصیه می شود.

مقدار قرص لوزارتان

ماده فعال موجود در لوزارتان ، پتاسیم لوزارتان است. داروی اصلی Merck's American Cozaar است. داروهایی به نام لوزارتان ژنوتیک هستند. آنها حاوی همان ماده فعال هستند و همان دوزهای Cozaar اصلی را دارند.

آنالوگ های زیر در روسیه ثبت شده اند:

آنالوگ ها	یک کشور	شرکت تولید کننده	گزینه های دوز ، میلی گرم				لوزارتان چقدر هزینه دارد (برای هر قرص 30 قرص 50 میلی گرمی روبل)
			12,5	25	50	100
لوزاراتان	روسیه	Tathimpreparat	+	—	+	—	70-140
		نانولک	—	—	+	+
		پرانافارم	+	+	+	+
		بیوکام	+	+	+	—
		جزیره مرجانی	+	—	+	+
Losartan-Canon		Canonpharm	—	—	+	+	110
Losartan-Vertex		راس	+	+	+	+	150
Losartan-TAD	آلمان	TAD-Pharma	+	+	+	+	—
Losartan-Teva	اسرائيل	تیوا	—	+	+	+	175
لوزارتان-ریشتر	مجارستان	گدئون ریشتر	—	—	+	+	171

مقدار قرص های لوزارتان:

• در صورت تجویز لوزارتان با داروهای ضد فشار خون دیگر ، 5/12 میلی گرم قابل استفاده است.
• 25 میلی گرم دوز استاندارد برای داروهای ادرار آور است.
• 50 میلی گرم - طبق دستورالعمل ، این دوز به شما امکان می دهد فشار خون را در اکثر بیماران نرمال کنید ، اغلب تجویز می شود.
• در صورت نیاز به کاهش فشار خون ، 100 میلی گرم مصرف می شود.

همچنین قرص های ترکیبی وجود دارد که حاوی 2 ماده همزمان با اثر فشار خون است: پتاسیم لوزارتان و هیدروکلروتیازید ادرار آور. با نام Losartan N توسط Kanonfarma ، Atoll و Gedeon Richter تولید می شوند. قیمت Losartan N 160-430 روبل است.

چگونه آن را درست بگیریم

قوانین مصرف لوزارتان از دستورالعمل های استفاده:

1. این دارو 1 بار در روز نوشید ، اما برای راحتی مصرف ، قرص را می توان به 2 دوز تقسیم کرد.
2. در این دستورالعمل آمده است که مهم نیست که چه زمانی ، این دارو را صبح یا عصر مصرف کنید. لوزارتان حداقل 24 ساعت کار می کند. نکته اصلی این است که زمان پذیرش تنظیم شده یک بار را تغییر ندهید. بررسی های بیماران نشان می دهد که پذیرایی صبح هنوز هم ترجیح داده می شود. در این حالت ، اوج اثربخشی Losartan به فعال ترین روز می رسد.
3. خوردن غذا تأثیر قابل توجهی در جذب و کار لوزارتان ندارد ، بنابراین می توان آن را قبل یا بعد از غذا مصرف کرد.
4. دوز مصرفی روزانه برای اکثر بیماران 50 میلی گرم است. زودتر از یک هفته از مصرف دارو می توان آن را افزایش داد.
5. در صورت نارسایی قلبی ، میزان مصرف با 5/12 میلی گرم شروع می شود و به تدریج دوز دارو به 50 میلی گرم افزایش می یابد.
6. در نارسایی کبدی ، نارسایی شدید کلیه ، در بیماران بالای 75 سال ، دوز اولیه 25 میلی گرم است.
7. حداکثر دوز روزانه 100 میلی گرم است ؛ در صورت نارسایی قلبی ، می توان آن را توسط پزشک به 150 میلی گرم افزایش داد.

اگر 1 قرص لوزارتان 100 میلی گرم برای عادی سازی فشار خون کافی نباشد ، می توان آن را با داروهای ضد فشار خون گروه های دیگر ترکیب کرد.

پزشکان با چه فشاری شروع به درمان با لوزارتان می کنند؟ به عنوان یک قاعده ، از سطح 140/90. این سطح در حال حاضر افزایش یافته در نظر گرفته می شود و بر وضعیت عروق خونی و کار قلب ، کلیه ها و مغز تأثیر منفی می گذارد. با افزایش مداوم فشار یا جهش های مکرر آن ، مصرف مداوم لوزارتان تجویز می شود. فشار خون بالا یک بیماری مزمن است ، بنابراین دارو حتی اگر به نظر می رسد فشار به حالت طبیعی رسیده است ، مست است. علاوه بر قرص ها ، راه های موثر مبارزه با فشار خون بالا کاهش وزن ، فعالیت زیاد ، ترک سیگار ، محدود کردن الکل ، افزایش مصرف سبزیجات و کاهش نمک ، اجتناب از شرایط استرس زا است.

عوارض جانبی احتمالی

عوارض جانبی لوزارتان خفیف است ، معمولاً خود به خود برطرف می شود ، لغو درمان لازم نیست. این دارو چندین مطالعه کنترل شده با پلاسبو را با موفقیت پشت سر گذاشته است ، در طی آن مشخص شده است که فراوانی علائم ناخواسته ای که هنگام مصرف لوزارتان رخ می دهد حتی کمی کمتر از گروه دارونما است (2.3 در مقابل 3.7).

با توجه به بررسی های بیماران فشار خون ، اثرات نامطلوب به ندرت اتفاق می افتد ؛ پیگیری ارتباط بین مصرف قرص و وخیم شدن سلامتی در موارد جداگانه امکان پذیر است. به عنوان یک قاعده ، عوارض جانبی گذرا هستند. بیماران در ابتدای مصرف مه در سر ، سرگیجه ، خشکی دهان را مشاهده کردند. با پایان 1 ماه ، این پدیده ها از بین می روند.

اطلاعات مربوط به دستورالعملهای مربوط به عوارض جانبی که بیش از 1٪ (طبق طبقه بندی WHO مکرر در نظر گرفته می شود) در بیمارانی که لوزارتان مصرف می کنند ، رخ می دهد:

عوارض جانبی	میزان ظاهر ،٪
	هنگام مصرف دارونما	هنگامی که با Losartan درمان می شود
سردرد	17,2	14,1
ARVI	5,6	6,5
ضعف	3,9	3,8
حالت تهوع	2,8	1,8
درد قفسه سینه	2,6	1,1
سرفه	2,6	3,1
فارنژیت	2,6	1,5
سرگیجه	2,4	4,1
تورم پاها ، صورت	1,9	1,7
مدفوع شل	1,9	1,9
افزایش ضربان قلب	1,7	1
درد شکم	1,7	1,7
نفخ شکم	1,5	1,1
سینوزیت	1,3	1
درد عضلانی	1,1	1,6
اسپاسم عضلات	1,1	1
آبریزش بینی	1,1	1,3
اختلالات خواب	0,7	1,1

در 10٪ بیماران مبتلا به دیابت و اختلال عملکرد کلیه ، افزایش پتاسیم خون به 5.5 و بالاتر مشاهده شد ، در حالی که میزان نرمال 3.4-5.3 بود. هنگام مصرف دارونما ، چنین افزایشی در 3.4٪ بیماران مشاهده شد. در غیر این صورت ، Losartan به خوبی در این گروه از بیماران تحمل می شود.

طبق دستورالعمل ، در نارسایی قلبی ، هیپرکالمی در کمتر از 1٪ مشاهده شد ، فراوانی اثرات نامطلوب با افزایش دوز از 50 به 150 میلی گرم افزایش می یابد.

موارد منع مصرف

دستورالعمل استفاده از Losartan حاوی یک لیست کامل از موارد منع مصرف آن است:

1. این دارو می تواند باعث واکنش های آلرژیک شود. در کمتر از 1٪ بیماران فشار خون بالا رخ می دهد. واکنش های آنافیلاکتیک امکان پذیر است ، بنابراین ، بیمارانی که قبلاً از آنژیوادم رنج می بردند ، باید در شروع درمان به خصوص مراقب باشند. این خطر در افرادی که به مهارکننده های ACE حساسیت دارند بیشترین است.
2. برای نارسایی شدید کبد ممنوع است ، زیرا اختلال در عملکرد کبد منجر به افزایش قابل توجه غلظت پتاسیم لوزارتان در خون ، یعنی مصرف بیش از حد آن می شود. بیمار ممکن است افت فشار خون شدید و تاکی کاردی را تجربه کند.
3. در دوران بارداری نباید از لوزارتان و همه سارتان ها نوشید. طبق طبقه بندی FDA ، این دارو متعلق به گروه D است. این بدان معنی است که در طی تحقیقات ، اثر منفی آن بر روی جنین پیدا شد و اثبات شد. شاید نقض کلیه های کودک ، کند شدن رشد استخوان های جمجمه ، کمبود آب. در سه ماهه اول مصرف دارو خطر کمتری دارد. دستورالعمل های استفاده حاوی نشانه ای است: اگر بارداری در طول دوره مصرف لوزارتان آغاز شده باشد ، دارو فوراً لغو می شود. یک زن باید در سه ماهه دوم یک معاینه اضافی انجام دهد - اسکن سونوگرافی از جنین برای شناسایی ناهنجاری های احتمالی در رشد کلیه و جمجمه.
4. لوزارتان برای HS ممنوع است ، زیرا مشخص نیست که به شیر منتقل می شود.
5. قرص های لوزارتان به دلیل کمبود اطلاعات در مورد ایمنی آن برای ارگانیسم در حال رشد ، نمی توانند در کودکان استفاده شوند.
6. در ترکیب لوزارتان ، لاکتوز (یا سلکتوز) وجود دارد ، بنابراین ، در صورتی که جذب آن مختل شود ، نمی توان دارو را مصرف کرد.
7. به دلیل تداخلات دارویی ، نوشیدن لوزارتان همراه با آلیسکرین (داروهای تحت فشار Rixil ، Rasilez ، Rasilam) در بیماران با خطر بالای نارسایی کلیه: دیابت شیرین و بیماری کلیوی ممنوع است.

شرایط زیر منع مصرف جدی برای درمان با لوزارتان نیست ، اما توجه ویژه ای به سلامت آنها نیاز دارد: بیماری کلیوی ، هیپرکالمی ، نارسایی قلبی ، هرگونه اختلال در خونرسانی به مغز ، تولید بیش از حد آلدوسترون.

از آنجا که لوزارتان با اتانول ارتباط برقرار نمی کند ، دستورالعمل ها سازگاری الکل با دارو را توصیف نمی کنند. با این حال ، پزشکان مصرف مشروبات الکلی را در حین درمان با هرگونه قرص فشار کاملاً منع می کنند. اتانول وضعیت رگهای خونی را بدتر می کند ، باعث پیشرفت فشار خون می شود و در نتیجه اثر درمانی لوزارتان را کاملاً خنثی می کند.

آنالوگ و جایگزین

در حال حاضر ، بیش از دوازده نمونه Kozaar فقط در روسیه ثبت شده است و تعداد بسیار بیشتری از آنها در جهان وجود دارد. در اکثر داروخانه ها می توانید 2 نسخه Cozaar خریداری کنید:

• یک بسته 14 قرص 50 میلی گرمی هر کدام حدود 110 روبل هزینه دارد
• بسته برای 28 قرص ، هر 100 میلی گرم - 185 روبل.

ژنریکهای بزرگترین شرکتهای دارویی هزینه کمتری ندارند و بعضی اوقات کمی بیشتر از قیمت اصلی هستند. اما می توان آنها را در نزدیکترین داروخانه خریداری کرد و می توان دوز مورد نظر را انتخاب کرد.

می توانید داروهای زیر را جایگزین لوزارتان کنید:

جایگزین های لوزارتان	شرکت تولید کننده	مقدار مصرف ، میلی گرم					قیمت (روبل برای 50 میلی گرم ، 30 برگ.)
		12,5	25	50	100	150
کوزار	مرک	—	—	+	+	—	220 (قیمت 28 برگ.)
لوریستا	کرکا	+	+	+	+	+	195
بلاکتران	استاندارد	+	—	+	—	—	175
لوزاپ	زنتیوا	+	—	+	+	—	265
لوزارل	لک	—	—	+	—	—	210
وازوتنز	اکتاویس	+	+	+	+	—	270
پرستان	ایپکا	—	+	+	+	—	135

ممکن است آنالوگ ها از نظر میزان جذب و قدرت عمل کمی با نسخه اصلی متفاوت باشند ، بنابراین پزشکان توصیه می کنند آن دسته از داروهای ژنتیکی را انتخاب کنید که آزمایشات بالینی خود را گذرانده باشند. به عنوان مثال ، Lozap و Lorista به مدت 24 ساعت یک اثر فشار خون ثابت ، یک اثر یکنواخت در کل مدت زمان عمل و سطح پایین عوارض دارند. بررسی های بیماران نظر پزشکان را تأیید می کند. قرص های لوزارتان از Vertex and Ozon (Atoll) ، Lorista و Lozap بالاترین امتیاز را دارند.

مطالعات انجام شده بر روی گروه های مختلف داروهای ضد فشار خون هیچ مزیت قابل توجهی برای هیچ یک از داروها نشان نداده است. این بدان معنی است که همه داروهای مدرن به یک اندازه در کاهش فشار خون و خطر CVD موثر هستند. به طور طبیعی ، به شرطی که دوز دارو به درستی انتخاب شود و قرص ها به طور مداوم و بدون شکاف مصرف شوند. تفاوت اصلی بین داروهای تحت فشار در تحمل و قدرت عوارض جانبی آنهاست ، طبق این معیارها است که داروی لازم انتخاب می شود.

Lozaratan و آنالوگهای آن بسیار خوب تحمل می شوند:

1. آنها کمتر از سایرین منجر به کاهش بیش از حد فشار می شوند ، کمتر باعث حالت کلاپتوئیدی در بیماران می شوند.
2. برخلاف مسدود کننده های بتا (پروپرانولول ، آتنولول و غیره) ، آنالوگهای لوزارتان بر ضربان قلب ، نعوظ تأثیری ندارند و باعث برونکوسپاسم همراه با سرفه نمی شوند.
3. اگر سارتان را با رقبای اصلی آنها ، مهارکننده های ACE (کاپتوپریل ، انالاپریل ، رامیپریل و غیره) مقایسه کنیم ، معلوم می شود که لوزارتان کمتر باعث سرفه می شود (دستورالعمل های استفاده از آن 9/9 درصد برای مهار کننده های ACE ، 3/1 درصد برای لوزارتان را نشان می دهد) ) ، هایپرکالمی ، ورم کوینکه.
4. عمل لوزارتان به سن ، نژاد ، جنس و پارامترهای همودینامیک بستگی ندارد.
5. در بررسی بیمارانی که این دارو را مصرف کرده اند ، اغلب این اظهارات وجود دارد که Losartan ضعیف تر از سایر قرص های فشار است. تحقیقات این واقعیت را رد می کند. واقعیت این است که اثر این دارو به تدریج افزایش می یابد ، در عرض 2-5 هفته قدرت کامل پیدا می کند. بعد از این مدت ، اثر Losartan همانند سایر داروهای ضد فشار خون است.
6. مروری بر داده های مطالعات متعدد مربوط به لوزارتان نشان داد که قدرت آن با مهار کننده های ACE تفاوتی ندارد. آنها همچنین در کاهش بروز سکته های مغزی و قلبی ، کیفیت زندگی و تأثیر بر بدن بیماران مبتلا به نفروپاتی و دیابت نزدیک هستند.
7. مدت طولانی که برای دستیابی به حداکثر اثر لازم است با تداوم عمل لوزارتان جبران می شود. با استفاده طولانی مدت ، ممکن است اثر بازدارنده های ACE و بتا بلاکرها کاهش یابد و این در مورد قرص های لوزارتان بسیار کمتر مشاهده می شود.
8. در نارسایی قلبی ، هنوز مزیت Losartan و آنالوگهای آن ثابت نشده است ؛ داده های تحقیقات بالینی هنوز نتیجه گیری نهایی را مجاز نمی دانند. تا کنون ، موثرترین ترکیب آنتاگونیست های آلدوسترون (اسپیرونولاکتون) با بتا بلاکرها است. ترکیب سارتان با مهار کننده های ACE در جایگاه دوم قرار دارد.