drugo 

Fibrinolitički lijekovi. Fibrinolitički lijekovi Nuspojave fibrinolitika

To su lijekovi koji se koriste za otapanje nastalih krvnih ugrušaka.

Fibrinolitički agensi kataliziraju stvaranje plazmina (fibrinolizina), proteolitičkog enzima koji uništava (lizira) vlakna fibrina, što je osnova krvnih ugrušaka, što može dovesti do otapanja postojećih intravaskularnih krvnih ugrušaka.

U plazmi koji cirkulira u krvi brzo se inaktivira α 2 -antiplasmin i drugi inhibitori i stoga normalno ne uzrokuje sistemsku fibrinolizu.

No, još uvijek postoji rizik od krvarenja, jer specifičnost plazmina nije velika, a može uništiti i fibrinogen i neke druge čimbenike sustava zgrušavanja krvi.

Kao fibrinolitička sredstva koriste se streptokinaza, urokinaza i lijekovi za aktiviranje plazminogena u ljudskom tkivu.

Fibrinolitičko sredstvo.

Streptokinaza (Streptokinaza, sin. Avelizin)

Fibrinolitičko sredstvo.

Vitalni produkt β-hemolitičkog streptokoka.

Protein s molekularnom težinom od 47 000 Da. Ima sposobnost vezanja na plazminogen, što uzrokuje konformacijsko preuređenje njegove strukture i pojavu proteolitičke aktivnosti, uslijed čega kompleks streptokinaze i plazminogena stječe sposobnost pretvaranja plazminogena u plazmin. Potonji cijepa fibrin, što dovodi do lize rezultirajućeg ugruška krvi.

Koristi se za fibrinoliznu terapiju kod akutnog infarkta miokarda (unutar prvih 6 sati), plućne embolije i njenih grana, tromboze i tromboembolije žila udova, mozga, mrežnice i drugih stanja koja se javljaju kod akutne embolije i tromboze kako bi izazvali krvožilne i krvne žile. obnavljanje protoka krvi u njima.

Intravenski primjenjeno u kapima, počevši s dozom od 250 000 IU u 50 ml izotonične otopine natrijevog klorida u trajanju od 30 minuta. Ako se dobro podnosi, daljnja primjena se nastavlja brzinom od 100 000 IU na sat dok se ne postigne željeni učinak, obično unutar 16 do 18 sati.

Po potrebi se streptokinaza može primijeniti intraarterijski.

U svim slučajevima primjenu streptokinaze treba započeti što je prije moguće, jer je najbolji učinak primijećen kod svježih krvnih ugrušaka.

Neželjeni učinci: krvarenje, alergijske reakcije, uključujući anafilaktički šok, groznicu, hipotenziju.

F. v.: Liofilizirani prah za pripremu otopine za injekcije u bocama od 100 000, 250 000, 750 000 i 1 500 000 IU.

Anistreplaza (Anisteplase, sinonim Eminase)

Fibrinolitičko sredstvo koje sadrži kompleks streptokinaze s aciliranim lizinskim plazminogenom.

Prisutnost acilne skupine sprečava spontanu aktivaciju kompleksa u krvi.

Vjerovalo se da će se cijepanje acilne skupine i aktiviranje kompleksa dogoditi tek nakon što potonji stupi u kontakt s fibrinom unutar krvnog ugruška. Stoga se očekivalo da ograniči fibrinolitički učinak anistreplaze samo protiv krvnih ugrušaka i izbjegne sistemski učinak.

Nažalost, čak i kada se unese izravno u koronarne žile u preporučenim dozama (30 jedinica), opaža se i sistemska fibrinoliza.

Urokinaza (Urokinase, sin. Abbokinase)

Dobiveno iz kulture embrionalnih stanica bubrega.

Protein koji se sastoji od dva polipeptidna lanca koji sadrže 411 aminokiselinskih ostataka, koji imaju proteolitičku aktivnost i koji je, za razliku od streptokinaze, neposredni aktivator plazminogena koji ga pretvara u plazmin.

Koristi se za otapanje svježih krvnih ugrušaka.

Dodijelite intravenski, počevši s unošenjem doze za punjenje 1000–4500 U / kg i naknadnom infuzijom brzinom od 4400 U / kg na sat.

Manje uobičajeno u usporedbi sa streptokinazom, izaziva alergijske poremećaje. Međutim, specifičnost je nedovoljna za aktiviranje samo fibrin vezanog plazminogena u krvnom ugrušku, i stoga, poput streptokinaze, izaziva sistemsku fibrinolizu i može dovesti do krvarenja.

Fc: liofilizirani prah za pripremu otopina za injekcije u bocama od 100 000, 500 000 i 1 000 000 IU.

Prourokinaza (Prourokinaza, sin. Saruplaza)

Rekombinantna jednolančana urokinaza.

Smatra se da ima veću, u usporedbi s dvolančanom urokinazom, selektivnost djelovanja protiv plazminogena povezanog s fibrinom u trombu.

Alteplase (Alteplase, sin. Aktiliza)

Rekombinantni lijek za aktiviranje plazminogena u ljudskom tkivu (t-PA).

Protein formiran u endotelnim stanicama. Sadrži 527 aminokiselinskih ostataka i ima proteolitičko djelovanje. Katalizira pretvorbu plazminogena u plazmin.

Djeluje uglavnom na plazminogen povezan s fibrinom, koji se odvija u rezultirajućem trombu.

Veže se na specifične inhibitore u krvi i zbog toga ima manji učinak na plazminogen koji cirkulira u krvi, a također nema vidljiv učinak na ostale čimbenike sustava koagulacije, te stoga u manjoj mjeri od streptokinaze i urokinaze utječe na sistemsku koagulaciju krvi.

Primjenjuje se za koronarnu trombolizu u akutnom infarktu miokarda, kao i plućnoj emboliji.

Dodijelite intravenski, prvo bolus 15 mg, zatim tijekom sljedećih 30 minuta, kapnite na temelju doze od 0,75 mg / kg, a zatim 0,5 mg / kg tijekom sljedećeg sata, do ukupne doze od 35 mg / kg.

Neželjeni efekti: hemoragične komplikacije, hipotenzija, groznica.

F. v.: 50 mg liofiliziranog praha u bočicama.

ALTEPLAZA (Alteplase)

sinonimi: Actilise.

Farmakološki učinak. Rekombinantni humani plazminogeni aktivator (protein krvi uključen u regulaciju zgrušavanja krvi), koji je dio lijeka, je glikoprotein (složen protein), koji je nakon sistemske primjene u plazmi neaktivan sve dok se ne veže na fibrin (netopljivi protein formiran u proces koagulacije krvi). Nakon aktivacije, lijek aktivira prijelaz iz plazminogena u plazmin i dovodi do otapanja fibrinog ugruška, povećavajući tako fibrinolizu (otapanje krvnog ugruška) samo u tkivu krvnih ugrušaka.

Indikacije za uporabu. Akutna arterijska i venska tromboza (stvaranje krvnih ugrušaka u žili).

Doziranje i primjena. Daje se intravenski 1-2 minute u dozi od 10 mg, zatim kaplje tokom 3 sata u dozi od 90 mg (istodobno se 50 mg daje 60 minuta, a preostalih 40 mg daje se 2 i 3 sata s 20 mg / h).

Ako se krvarenje pojavi zbog predoziranja lijeka, naznačena je transfuzija svježe smrznute plazme ili svježe krvi; osim toga, mogu se upotrijebiti inhibitori fibrinolize (agensi koji suzbijaju otapanje krvnog ugruška).

Nuspojava. Mučnina, povraćanje, groznica, alergijske reakcije u obliku urtikarije, glavobolje, rijetko krvarenja, reperfuzijske aritmije (poremećaji srčanog ritma kao rezultat obnove protoka krvi kroz arterije srca).

kontraindikacije Hemoragična dijateza (pojačano krvarenje), krvarenje, operacija ili trauma s trajanjem manjim od tjedan dana, maligna arterijska hipertenzija (trajni porast krvnog tlaka, slabo liječivi), bakterijski endokarditis (bolest unutarnjih šupljina srca zbog prisutnosti bakterija u krvi), akutni pankreatitis ( upala gušterače), komplicirana dijabetes melitus, anemija srpastih stanica (nasljedna bolest karakterizirana povećanim propadanjem crvenih krvnih stanica u obliku srpa i prisutnošću funkcionalno neispravnih nosača hemoglobina / kisika), djece, trudnoće, dojenja, preosjetljivosti na lijek. S oprezom se lijek propisuje pacijentima s istodobnim plućnim bolestima, kao i bolesnicima starijim od 75 godina.

Obrazac za puštanje Suha tvar za infuzije od 0,02 g i 0,05 g u bočicama u pakiranju od 1 komada s otapalom.

Uvjeti skladištenja. Lista B. Na hladnom mjestu.

STREPTODAZA ZA INJEKCIJU (Streptodecasum pro injectionibus)

Pripada skupini enzima "imobiliziranih" (fiksiranih na polimernom nosaču) i aktivator je fibrinolitičkog ljudskog sustava (koji otapa krvni ugrušak), modificiranog u vodi topljivog polimernog matriksa polisaharidne naravi.

Farmakološki učinak. Ima trombolitičko djelovanje (otapa krvni ugrušak), pretvara krvni plazminogen u plazmin i inaktivira njegove inhibitore, ima produljeni (dugoročni) fibrinolitički učinak.

Indikacije za uporabu. Akutna periferna arterijska tromboza (stvaranje krvnih ugrušaka u arteriji) ili tromboembolija (začepljenje žile krvnim ugruškom), osim ako je "hitno naznačeno operativno; periferna flebotromboza (začepljenje vene krvnim ugruškom), akutna tromboembolija u sustavu plućne arterije ili tromboza njegovih malih grana (periodično ponavljana blokada krvne žile krvnim ugruškom); tromboza središnje vene i retinalne arterije; akutni infarkt miokarda na dan 1-2 bolesti ili njegov ponovni ponovni nastanak (ponovna pojava znakova bolesti), s trombozom nakon trombektomije (ponovljeno začepljenje posude krvnim ugruškom nakon uklanjanja).

Doziranje i primjena. Intravenski. Streptodecase se ubrizgava intravenski, obično u početnoj dozi od 300 000 IU (testna doza), a zatim sat vremena kasnije, u nedostatku nuspojava, dodatno se unosi struja (u roku od 1-2 minute) dodatnih 2700 000 IU (ukupna doza od 3 000 000 IU) brzinom 300 000-600 000 IU u minuti.

U tim dozama lijek uzrokuje značajno i trajno povećanje fibrinolitičke aktivnosti u krvi, povećanje sadržaja aktivatora stazminogena i plazmina, ima izražen terapeutski učinak.

Doza liječenja u terapijskim dozama ima malo utjecaja na zgrušavanje krvi.

Da bi se spriječila retromboza (opetovana blokada žila krvnim ugruškom), preporučljiva je kombinirana terapija streptodekazom i heparinom. Počevši od kraja 1 dana nakon primjene terapijske doze streptodekaze (3 000 000 IU), heparin se primjenjuje brzinom od 40 000 IU dnevno (10 000 IU svakih 6 sati) tijekom 7-10 dana.

Ponovljena primjena streptodecasea dopuštena je najkasnije nakon 3 mjeseca. nakon liječenja prema navedenoj shemi i tek nakon istraživanja titra streptokoknih antitijela. Ako je potrebno, opetovana primjena obično se provodi nakon 6 mjeseci.

Za liječenje tromboze mrežnice na mrežnici, predlaže se davanje streptodeka retrobulbarno (po očnoj jabučici) na 30 000 - 50 000 IU u 0,2-0,3 ml izotonične otopine natrijevog klorida u intervalima od 5 dana. Između injekcija, heparin i deksametazon primjenjuju se retrobulbarno (vidjeti stranice 448, 583).

Nuspojava. Moguće su alergijske reakcije (zimica, vrućica, glavobolja, hiperemija / crvenilo /, osip, bol u donjem dijelu leđa itd.), A u kombinaciji s heparinom, hemoragične komplikacije: (krvarenje, stvaranje hematoma: ograničeno nakupljanje krvi u tkivima / modrica /), hematurija (krv u mokraći) itd.

kontraindikacije Hemoragična dijateza (pojačano krvarenje), krvarenje, peptički čir želuca i dvanaesnika, u roku od 4 dana. nakon operacije i porođaja, akutne streptokokne infekcije, sepse (otrovanja krvi mikrobama iz žarišta gnojne upale), endokarditisa (bolest unutarnjih šupljina srca), akutnih upalnih bolesti trbušnih organa (pankreatitis, holecistitisa, upala slijepog crijeva itd.), trudnoće do 18 tjedana. visoka arterijska hipertenzija (porast krvnog tlaka), aktivni proces tuberkuloze, maligne novotvorine, alergije na fibrinolitičke lijekove u prošlosti; dijabetes melitus, bronhiektatička bolest s izraženim destruktivnim procesom (bronhijalna bolest povezana s širenjem njihovog lumena, praćena uništenjem bronha), ciroza jetre, bubrežna kamena bolest u akutnom stadiju, teška ateroskleroza.

Obrazac za puštanje Liofilizirani (dehidriran zamrzavanjem u vakuumu) prah od 1.500.000 IU (fibrinolitičke jedinice) u bočicama od 10 ml u pakiranju od 2 boce.

Uvjeti skladištenja. Popis B. Pri temperaturi koja ne prelazi +10 ° C.

Streptokinaza (Streptokinaza)

sinonimi: Avelizin, Streptase, Kabikinase.

Farmakološki učinak. Aktivira enzimski sustav fibrinolitički (koji otapa krvni ugrušak), razgrađuje fibrin koji se nalazi u krvnim ugrušcima, što rezultira trombolizom (otapanjem krvnog ugruška).

Indikacije za uporabu. Embolija (začepljenje) plućne arterije i njenih grana; tromboza (stvaranje krvnih ugrušaka u žili) arterija i embolija perifernih arterija konzervativnim (nehirurškim) liječenjem; tromboza površnih i dubokih vena udova; akutni infarkt miokarda tijekom prvih 12 sati; okluzija posuda mrežnice oka.

Doziranje i primjena. Streptokinaza se daje intravenski, a po potrebi i intraarterijalno.

Obično se početna doza od 250 000 ME (IE) ubrizgava intravenski u 50 ml izotonične otopine natrijevog klorida u trajanju od 30 minuta (30 kapi u minuti). Ova doza obično uzrokuje početak lize (otapanja) tromba. Zatim nastavite s primjenom streptokinaze u dozi od 100 000 ME na sat. Ukupno trajanje primjene je obično 16-18 sati, a naknadno liječenje provodi se heparinom i neizravnim antikoagulansima.

Uz opsežnu arterijsku i vensku trombozu, ponekad je potrebno produljeno davanje streptokinaze.

Intraarterijska primjena streptokinaze koristi se u akutnom razdoblju infarkta miokarda (početna doza 20 000 ME; doza održavanja 2000-4000 ME u minuti 30-90 minuta).

U svim slučajevima primjenu streptokinaze treba započeti što je prije moguće, jer je najbolji učinak primijećen kod svježih krvnih ugrušaka.

Liječenje streptokinazom provodi se pod nadzorom vremena trombina (pokazatelj koagulacije krvi) i sadržaja fibrinogena u krvi (jedan od čimbenika zgrušavanja krvi).

Nuspojava. Moguće nespecifične reakcije na protein; glavobolja, mučnina, lagana zimica; alergijske reakcije; hematomi (ograničena akumulacija krvi u tkivu / modrica /) intramuskularnim injekcijama; krvarenje nakon probijanja (probijanje iglom). Kako bi se spriječile alergijske reakcije, preporučuje se davanje 50 mg prednizona intravenski istodobno s streptokinazom. "

kontraindikacije Hemoragična dijateza (pojačano krvarenje), nedavno krvarenje, jaka hipertenzija (trajni porast krvnog tlaka), streptokokna sepsa (trovanje krvlju mikrobovima / streptokokom / s mjesta gnojne upale), čir na želucu, septički endokarditis (bolest unutrašnjih šupljina srca zbog prisutnosti mikroba u krvi) , teški dijabetes, trudnoća. Lijek treba koristiti s oprezom kod teških bolesti jetre i bubrega, s aktivnim oblikom tuberkuloze.

Obrazac za puštanje U bocama od 100.000, 250.000, 750.000 i 1.500.000 IE streptokinaze.

Uvjeti skladištenja. Na hladnom mjestu.

UROKINASE (Urokinase)

sinonimi: Izbačen.

Farmakološki učinak. Fibrinolitičko sredstvo (koje otapa krvni ugrušak). Razgrađuje krvne ugruške uslijed aktivacije plazminogena, koji je neaktivni prekursor plazmina (protein koji uništava ugruške ugrušane krvi).

Indikacije za uporabu. Tromboembolička okluzivna vaskularna bolest (tromboflebitis vena / upala vena s opstrukcijom /, embolija / opstrukcija / plućna arterija), stvaranje lokalnih krvnih ugrušaka (krvnih ugrušaka) u arteriovenskoj hemodijalizi (posebni uređaji koje pacijenti nose za periodično povezivanje s uređajem " umjetni bubreg ") ili intravenske kanile (uređaji za intravensku infuziju), neki oblici kroničnog meningitisa (mijelomeningocele / kičmena kičma /), koronarna tromboza (stvaranje krvnih ugrušaka u arteriji srca), krvarenje u prednjoj komori oka i staklastog tijela.

Doziranje i primjena. Prosječna doza od 1000-2000 IU / kg / sat; kada se primjenjuje tijekom 24 sata, ne dolazi do generalizirane proteolize (enzimske razgradnje proteina), već se postiže fibrinoliza (otapanje krvnog ugruška) na razini krvnog ugruška; liječenje se nastavlja sve dok se krvni ugrušak ne razdvoji (potpuno obnavljanje protoka krvi u prethodno zgrčenom krvnom sudu) u kombinaciji s terapijom heparinom. U slučaju plućne embolije, arterijska ishemija (arterijska tromboza), infarkt miokarda, urokinaza može se primijeniti in situ (arterija zahvaćena trombom) u dozi od 1000-2000 IU / kg / sat; s teškom plućnom embolijom - 15 000. IU / kg / sat kao jedna injekcija u trajanju od 10 minuta. U nekim slučajevima - s shunt trombozom (stvaranje krvnih ugrušaka u posebnim uređajima koje pacijent nosi za periodično spajanje na uređaj s umjetnim bubrezima), krvarenjem u prednjoj komori oka - koriste se lokalne instalacije (ukapavanje) 5000-30 000 ME.

Tijekom trudnoće koncentracija anti-urokinaznih tijela postupno se povećava rađanjem djeteta, čineći liječenje

nedjelotvornim. Potrebno je posebno promatranje ako pacijent ima dijabetes, popraćen teškom retinopatijom (ne-upalne lezije mrežnice). Ako je potrebno, kombinaciju ovog lijeka s heparinom treba primijeniti uzastopno u određenom vremenskom intervalu. Ako je potrebno, istodobna primjena urokinaze u otopini natrijevog heparina trebala bi stvoriti pH (pokazatelj acidobaznog stanja) veći od 5,0, a s kalcijevim heparinom, 5,0-7,0.

Nuspojava. Razvoj šoka, promjene u testovima jetre, mučnina, povraćanje, gubitak apetita, groznica, zimica, glavobolja, letargija, s predoziranjem lijeka - krvarenje.

kontraindikacije Hemoragični moždani udar (akutna cerebrovaskularna nesreća koja je posljedica rupture moždanih žila), krvarenje ili njihov rizik, nedavna intrakranijalna operacija, nedostatak hemostaze (disfunkcija sustava zgrušavanja krvi), nedavna biopsija (uzorkovanje tkiva za morfološka ispitivanja) bilo kojeg organa, teška arterijska hipertenzija (trajni porast krvnog tlaka), teška insuficijencija jetre ili bubrega. Relativne kontraindikacije: nedavna operacija, nedavna arterijska punkcija (piercing), nedostupna lokalnoj kompresiji (lokalna kompresija), trudnoća.

Obrazac za puštanje Bočice koje sadrže 5,000, 25,000, 100,000, 250,000, 500,000, 1,000,000 IU urokinase, zajedno s bocama otapala.

Uvjeti skladištenja. Na hladnom i suhom mjestu.

FIBRINOLIZIN (Fibrinolysinum)

Priprema suhog proteina prirodnog enzima izoliranog iz darovane krvne plazme.

Farmakološki učinak. Fiziološka komponenta prirodnog antikoagulacijskog sustava tijela koja se temelji na sposobnosti otapanja fibrinskih filamenata.

Indikacije za uporabu. Tromboembolija (začepljenje krvnih žila krvnim ugruškom) plućnih i perifernih arterija, cerebralna tromboembolija, svježi infarkt miokarda, akutni tromboflebitis (upala stijenke vene njihovom blokadom), pogoršanje kroničnog tromboflebita.

Doziranje i primjena. Intravenski (ukapavanje) u izotoničnu otopinu natrijevog klorida (100-160 IU lijeka u 1 ml otopine) s heparinom (do 20 000 - 40 000 IU).

Nuspojava. Nespecifične reakcije na protein (hiperemija / crvenilo / lice, bol duž vene, bol iza sternuma i trbuha, zimica, groznica, urtikarija itd.).

kontraindikacije Hemoragična dijateza (pojačano krvarenje), krvarenje, otvorene rane, peptički čir želuca i dvanaestopalačnog creva, nefritis (upala bubrega), fibrinogenopenija (niska razina fibrinogena u krvi - jedan od čimbenika zgrušavanja krvi), tuberkuloza (akutni oblik), zračenje.

Obrazac za puštanje U bocama od 20.000 jedinica.

Uvjeti skladištenja. Na temperaturi od +2 do +10 ° C.

CILJ (Celyasa)

Farmakološki učinak. Celijaza aktivira fibrinolitički proenzim koji se nalazi u krvi (protein koji sudjeluje u otapanju ugruška u krvi) - plazminogen, koji se pretvara u plazmin. Prodiranje u krvni ugrušak (krvni ugrušak) i uzrokuje njegovo otapanje.

Indikacije za uporabu. Sistemske i lokalne arterijske i venske tromboze (stvaranje krvnih ugrušaka u žili). Lijek je najučinkovitiji kada se koristi u prvih 7 dana bolesti.

Doziranje i primjena. Intravenski kapalni ili intraarterijski. Sadržaj ampule se otopi u 1-2 ml otapala (potpuno otapanje dolazi u roku od 1-2 minute, nije dopušteno prisustvo suspenzija, zamućenja, sedimenta). Kao otapalo koriste se reopoli-glukin, izotonična otopina natrijevog klorida, 5% -tna otopina glukoze. Nakon potpunog otapanja sadržaj ampule se špricom prenosi u bočicu s jednim od gore navedenih otapala. Otopina zadržava specifičnu aktivnost 24 sata.

Liječenje celijaze provodi se prema posebnoj shemi samo u stacionarnim uvjetima (u bolnici).

Nuspojava. Resorptivna groznica (oštar porast tjelesne temperature povezan s ulaskom u krvotok proizvoda raspada krvnih ugrušaka). Moguće su reakcije u obliku hipertermije (groznica), zimice, glavobolje, bolova u donjem dijelu leđa, mučnine,

zbog prisutnosti u pripremi heterogenog (stranog) proteina.

kontraindikacije Bolesti i uvjeti koji predisponiraju krvarenje: hemoragična dijateza (pojačano krvarenje), ulcerozne lezije gastrointestinalnog trakta, teška sepsa (trovanje krvlju mikroba s mjesta gnojne upale), hemoragični moždani udar (akutna cerebrovaskularna nesreća posljedica rupture moždanih žila), tuberkuloza pluća s kavernoznim procesom, aktivnim reumatskim procesom i drugim infekcijama uzrokovanim streptokokom; akutna alkoholna intoksikacija (trovanje alkoholom), rana (do 3 dana) postoperativna, postporođajna razdoblje, trudnoća. Trajna arterijska hipertenzija (trajni porast krvnog tlaka). U teškim oblicima šećerne bolesti primjena celaze moguća je samo iz zdravstvenih razloga.

Obrazac za puštanje U ampulama u liofiliziranom obliku (prah, dehidriran smrzavanjem u vakuumu) 250 000 ME, u pakiranju od 10 komada.

Uvjeti skladištenja. Lista B. Na temperaturi od +2 ° C do + 10 ° C.

Fibrinolitički lijekovi ja Fibrinolitička sredstva (+ grč. Lytikos sposobna otapati; sinonim za trombolitičke agense)

lijekovi koji doprinose otapanju intravaskularnih tromba i koriste se za arterijsku i vensku trombozu, kao i za plućnu emboliju.

Među F. s. razlikovati: lijekovi s direktnim fibrinolitičkim djelovanjem (, oraza, triholizin itd.); lijekovi koji se otapaju zbog aktivacije plazminogena (streptokinaza, urokinaza, tkivni plazminogen, prourokinaza, acilirani kompleks plazminogen-areptokinaze - aktivator plazminogena, streptodekaza); lijekovi koji potiču stvaranje proteina fibrinolitičkog sustava (anabolička, nikotinska kiselina itd.).

Od F. str. Izravno djelovanje u domaćoj medicinskoj praksi uglavnom se promatra fibrinolizin dobiven iz ljudske krvne plazme. Međutim, fibrinolizin je djelotvorniji od F. s., Aktivirajući se, pa se u modernim uvjetima preparati streptokinaze i urokinaze najčešće koriste.

Lijekovi koji stimuliraju stvaranje bjelančevina fibrinolitičkog sustava (anabolički steroidi itd.) Obično nisu u stanju rastopiti već formirane, pa se koriste samo za sprječavanje tromboze kod ljudi koji imaju tendenciju da ih formiraju.

Streptokinaza i urokinaza daju se intravenozno kapanjem ili strujom (polako) tijekom 15 min, eminazu - intravenski za 2-4 min, fibrinolizin - kapamo intravenski 3-4 h brzinom od 100-160 u 1 min, Doze F. s. variraju ovisno o mjestu krvnih ugrušaka. Dakle, s dubokom venskom trombozom preporučuje se početna brza primjena 250 000 jedinica streptokinaze ili 300 000 jedinica urokinaze s naknadnom primjenom lijekova u roku od 2-3 dana. Dnevna streptokinaza 2.400.000 jedinica, urokinaza - 7.200.000 jedinica. U slučaju plućne embolije, u početku se daje 250 000 IU streptokinaze ili 300 000 IU urokinaze, zatim svakih sat vremena 100 000 IU streptokinaze ili 250 000 IU urokinaze za 12-24 h, Kada su periferne arterije začepljene, pribjegavaju lokalnoj intraarterijskoj ili sistemskoj (intravenskoj) primjeni. Početna doza za intravensku primjenu 250 000 jedinica streptokinaze ili 300 000 jedinica urokinaze. Tijekom sljedeća 2-3 dana F. s. koristi se u istim dozama kao i kod tromboembolije plućnih arterija. Lokalno propisana streptokinaza u dnevnoj dozi od 240 000 jedinica, a urokinaza 1 000 000 jedinica. Uvodi se 3 dana. U slučaju infarkta miokarda preporučuju se sljedeće doze za intravensku primjenu: streptokinaze - 1.500.000 jedinica. urokinaza - 2 500 000 jedinica (za 60 min), tkivni aktivator plazminogena - 80 mg za 180 min, eminaze - 30 jedinica za 2-4 min, Intrakoronarna urokinaza daje se u dozi od 500 000 jedinica 60 min tkivni plazminogeni aktivator - 20 mg za 60 min, eminazu - 10 PIECES za 15 min, Kada se koristi streptokinaza, preporučuje se brza primjena od 20 000 jedinica, nakon čega slijedi 150 000 jedinica za 60 min, Zajedno s aktivatorima plazminogena, ne preporučuje se acetilsalicilna kiselina. Obično se propisuje nakon 2 h nakon uvođenja fibrinolitika.

U toku terapije F. s. najčešće se javljaju hemoragične komplikacije. Osim toga, mogu se primijetiti alergijske reakcije u obliku svrbeža, urtikarije, hiperemije na licu, kao i zimica, povećanje tjelesne temperature. Ove komplikacije rijetko zahtijevaju prekid liječenja. Međutim, s pojavom alergijskih i pirogenih reakcija, potrebno je zaustaviti uvođenje F. s. i primjena glukokortikoida, antihistaminika ili antipiretika. U slučajevima blagog krvarenja, posebno s mjesta ubrizgavanja i površinskih rana, oni obično ne prestaju, ali propisuju se lokalni. Zaustavite uvod F. sa. samo s krvarenjima opasnim po život, kao i u slučajevima hitne kirurške intervencije. normalizira se unošenjem fibrinogena, faktora VIII, pune krvi ili krioprecipitata. Za brzu neutralizaciju djelovanja F. stranice. ponekad pribjegavaju imenovanju aminokapronske kiseline ili drugih inhibitora fibrinolize (vidjeti Antifibrinolitička sredstva) .

F. stranica je kontraindicirana. s hemoragičnom dijatezom, peptičnim ulkusom želuca i dvanaestopalačnog crijeva u akutnom stadiju, kavernoznom plućnom tuberkulozom u akutnom stadiju, krvarenjem, otvorenim ranama, akutnom radijacijskom bolešću u fazi detaljne kliničke slike, porastom sistoličke iznad 200 mmHg st, i dijastolički krvni tlak iznad 110 mmHg st., kao i prvih dana nakon operacije i porođaja.

II Fibrinolitički lijekovi (fibrinolytica; + grčki. Lytikos sposobni za otapanje)

lijekovi koji pomažu u otapanju fibrin ugruška i koriste se za liječenje bolesti povezanih s trombozom (na primjer, fibrinolizin, streptaza).

1. Mala medicinska enciklopedija. - M.: Medicinska enciklopedija. 1991-1996 2. Prva pomoć. - M .: Velika ruska enciklopedija. 1994. 3. Enciklopedijski rječnik medicinskih pojmova. - M.: Sovjetska enciklopedija. - 1982-1984.

Pogledajte što je "fibrinolitički lijekovi" u drugim rječnicima:

    - (fibrinolytica; fibrin + grč. lytikos koji se može rastopiti) lijekovi koji pomažu u otapanju fibrin ugruška i koriste se za liječenje bolesti povezanih s trombozom (npr. fibrinolizin, streptaza) ... Veliki medicinski rječnik - I Pleurisy (pleuritis; Pleura + itis) je upala pleure, praćena stvaranjem eksudata različite prirode u pleuralnoj šupljini. U pravilu P. nije neovisni nozološki oblik, ali komplicira tijek patoloških ... ... Medicinska enciklopedija

    - (grčki. Anti protiv + fibrinoliza; sinonimi inhibitori fibrinolize) lijekovi koji smanjuju fibrinoliznu aktivnost u krvi. Razlikovati sintetičku A. sa. (aminokapronska, aminometilbenzojeva i traneksamska kiselina) i A. s. ... ... Medicinska enciklopedija

    - (od grč. anti prefiks, što znači protivljenje, i lat. coagulans, rod. case coagulantis koji izaziva koagulaciju), u VA, inhibirajući koagulaciju krvi. Koriste se u medicini za sprečavanje pojave krvnih ugrušaka u krvnim ugrušcima, kao i ... ... Kemijska enciklopedija

    OCCLUSIJE ARTERIJA AKUTE - med. Akutna arterijska okluzija; akutni poremećaj cirkulacije distalno do mjesta arterijske okluzije embolom ili trombom. Stanje se smatra hitnim. Proksimalno i distalno od mjesta okluzije, poremećen je normalan protok krvi, što dovodi do ... ... Referenca bolesti

    Jedan oblik nekroze srčanog mišića uzrokovan akutnom insuficijencijom protoka krvi kroz koronarne arterije koje hrane srčano tkivo. Koronarna (koronarna) insuficijencija protoka krvi (Koronarna insuficijencija) može biti povezana bilo sa ... ...

    - (rođ. 10.6.1929. Gorky), sovjetski terapeut, akademik (1971) i član predsjedništva (od 1972) Akademije medicinskih znanosti SSSR-a, zasluženi znanstvenik RSFSR (1974). Član CPSU od 1962. Nakon diplome na Kijevskom medicinskom institutu (1953) radio je u 1. m Moskvi ... Velika sovjetska enciklopedija

    Evgeny Ivanovič (rođen 10.6.1929. Gorky), sovjetski terapeut, akademik (1971) i član predsjedništva (od 1972) Akademije medicinskih znanosti SSSR-a, zasluženi znanstvenik RSFSR (1974). Član KPJ od 1962. Nakon što je diplomirao na Kijevskom medicinskom institutu (1953) ... Velika sovjetska enciklopedija

Ljudsko tijelo je vrlo složen sustav u kojem čak i jedan kvar može dovesti do ozbiljnih posljedica.

Srećom, medicina i znanost ne stoje mirno, čovječanstvo svake godine uči nove tajne anatomije i načine utjecaja na unutarnje procese.

Jedan od najčešćih načina utjecaja na poremećaje unutar sustava u tijelu su lijekovi.

Sada postoji bezbroj svih vrsta lijekova, i čula njihovo ime, osoba ne razumije uvijek njihovu svrhu.

Oni uključuju fibrinolitike, čije je ime samo iznenađujuće.

Dakle, pogledajmo bliže fibrinolitičke lijekove, što je to i zašto su propisani.

Kakva su to sredstva?

Fibrinolitički agensi su bilo koji lijek koji može potaknuti otapanje krvnih ugrušaka, Nazivaju se i trombolitičkim lijekovima. Djelovanje fibrinolitika usmjereno je na aktivaciju fibrinolize - proces otapanja krvnih ugrušaka.

Dakle, fibrinolitička aktivnost krvi je svojstvo organizma usmjereno na ukapljivanje ugrušaka.

Ovo svojstvo ih razlikuje od antikoagulansa koji sprječavaju stvaranje krvnih ugrušaka, inhibirajući sintezu ili funkciju različitih faktora koagulacije.

Fibrinolitički krvni sustav koji postoji u ljudskom tijelu također je uključen u lizu ili otapanje ugrušaka tijekom zacjeljivanja rana. Ovaj sustav inhibira fibrin, koji inhibira enzim trombin.

Aktivni enzim koji sudjeluje u fibrinolitičkom procesu je plazmin, koji nastaje pod utjecajem aktivirajućeg faktora koji se oslobađa iz endotelnih stanica.

Razvrstavanje lijekova

Postoje dvije glavne klase fibrinolitičkih lijekova: izravno i neizravno djelovanje. Prvi uključuju aktivatore fibrinolize, a drugi uključuju streptokinazu i urokinazu. Razmotrimo ovu klasifikaciju fibrinolitika pobliže:

  1. Aktivator fibrinolize, Ova obitelj trombolitičkih lijekova koristi se za akutni infarkt miokarda, cerebrovaskularni trombotski moždani udar i plućnu emboliju. U akutnom infarktu miokarda aktivator tkiva je obično poželjan pred streptokinazom.
  2. streptokinaza, Streptokinaza i anistroplaza koriste se kod akutnog infarkta miokarda, arterijske i venske tromboze i plućne embolije. Ti spojevi su antigeni, jer su izvedeni iz bakterija streptokoka.
  3. urokinaza, Urokinaza se ponekad naziva urinarnim aktivatorom plazminogena, jer ga proizvode bubrezi i nalaze se u urinu. Ima ograničenu kliničku upotrebu jer, poput streptokinaze, uzrokuje značajnu fibrinogenolizu; koristi se za liječenje plućne embolije.

Kada se prijaviti

Fibrinolitička terapija odobrena je za hitno liječenje moždanog udara i srčanog udara.

Lijek koji se najčešće koristi za trombolitičku terapiju je aktivator fibrinolize, ali i drugi lijekovi iz ove skupine mogu obavljati tu funkciju.

U idealnom slučaju, pacijent bi trebao primiti te lijekove u prvih 30 minuta nakon dolaska u bolnicu, Brzi fibrinolitički učinak je ono što su ti lijekovi propisani u tim slučajevima.

Srčani udari

Krvni ugrušak može blokirati arterije u srcu. To može uzrokovati srčani udar kada dio srčanog mišića umre zbog nedostatka kisika. Tako trombolitičari brzo rastvaraju veliki ugrušak.

To pomaže obnoviti protok krvi u srce i spriječiti oštećenje srčanog mišića. Najbolji rezultati mogu se postići ako je lijek primijenjen u roku od 12 sati nakon početka srčanog udara.

Lijek obnavlja protok krvi u srcu kod većine ljudi. Međutim, u nekih bolesnika protok krvi možda nije potpuno normalan, pa se u tom pogledu može primijetiti oštećenje srčanih mišića.

udar

Većina slučajeva moždanog udara nastaje kada krvni ugrušci uđu u krvne žile u mozgu i blokiraju protok krvi u ovo područje.

I u takvim slučajevima fibrinolitici se mogu koristiti za brzo otapanje ugruška.

Davanje lijekova u roku od 3 sata nakon pojave prvih simptoma moždanog udara može pomoći u izbjegavanju oštećenja i invaliditeta mozga.

Ovi lijekovi također se koriste za smanjenje fibrinolitičke aktivnosti u krvi.

U takvim slučajevima tijelo samo nije u stanju spriječiti stvaranje krvnih ugrušaka, stoga mu je potrebna medicinska pomoć.

Čak i ako je fibrinolitička tromboliza uspješna ne može popraviti tkiva koja su već oštećena oštećenom cirkulacijom.

Dakle, pacijentu će možda trebati daljnje liječenje kako bi se uklonili osnovni uzroci krvnih ugrušaka i popravio oštećena tkiva i organi.

Kontraindikacije i nuspojave

Krvarenje je najčešći rizik lijeka., To također može ugroziti život pacijenta.

Lagano krvarenje iz desni ili nosa može se pojaviti u otprilike 25% pacijenata koji uzimaju lijek.

Krvarenje u mozgu javlja se u oko 1% slučajeva.

To je isti rizik za bolesnike s moždanim udarom i srčanim udarom.

Krvarenje se često primjećuje na mjestu kateterizacije, iako su moguća krvarenja u probavnom sustavu i mozgu.

Stoga pacijentima koji su pretrpjeli ozljedu ili imaju moždane moždane krvarenja obično nisu propisani fibrinolizici.

Pored ozbiljnog rizika od unutarnjeg krvarenja, moguća su i druga. nuspojave, npr .:

  • modrice na koži;
  • oštećenje krvnih žila;
  • migracija krvnih ugrušaka na drugi dio vaskularnog sustava;
  • oštećenje bubrega u bolesnika s dijabetesom ili drugom bolesti bubrega.

Iako fibrinolitici mogu sigurno i učinkovito poboljšati protok krvi i ukloniti simptome kod mnogih pacijenata bez potrebe za invazivnom operacijom, oni se ne preporučuju svima.

Takvi lijekovi su zabranjeni za pacijente koji uzimaju sredstvo za razrjeđivanje krvi, kao i za ljude s povećanim rizikom od krvarenja. Ovi uvjeti uključuju:

  • visokotlačni;
  • krvarenje ili ozbiljan gubitak krvi;
  • hemoragični moždani udar od krvarenja u mozgu;
  • teška bolest bubrega;
  • nedavna operacija.

Popis lijekova

Kada govorimo o fibrinolitičkim lijekovima, popis može biti prilično opsežan, navest ćemo samo neke od njih.

Najčešći brendovi fibrinolitika uključuju sljedeće:

  • Aktilase;
  • Thrombovazim;
  • Fortelizin;
  • Metal;
  • Tromboflux i drugi.

Gotovo svi navedeni lijekovi dostupni su na recept, jer imaju širok spektar kontraindikacija i nuspojava, te stoga mogu nanijeti potencijalnu štetu tijelu.

Zaključak

Ako sumnjate na simptome srčanog udara ili moždanog udara, trebate kontaktirati hitnu pomoć što je brže moguće, ali ni u kojem slučaju se ne smijete samo-liječiti.

Izvor: http://varikoznik.com/varikoz/lekarstva/fibrinoliticheskie-sredstva.html

Što su fibrinolitički lijekovi?

lijekovi koji doprinose otapanju intravaskularnih tromba i koriste se za arterijsku i vensku trombozu, kao i za plućnu emboliju.

Među F. s. razlikovati: lijekovi s direktnim fibrinolitičkim djelovanjem (fibrinolizin, oraza, triholizin itd.

); lijekovi koji otapaju tromb uslijed aktivacije plazminogena (streptokinaza, urokinaza, tkivni aktivator plazminogena, prourokinaza, kompleks acilirane plazminogen-arptokinaze - aktivator plazminogena, streptodekaza); lijekovi koji potiču stvaranje bjelančevina fibrinolitičkog sustava (anabolički steroidi, nikotinska kiselina itd.).

Od F. str. Izravno djelovanje u domaćoj medicinskoj praksi uglavnom se promatra fibrinolizin dobiven iz ljudske krvne plazme. Međutim, fibrinolizin je djelotvorniji od F. s., Koji aktivira plazminogen, pa su, u trenutnim uvjetima, najčešće korišteni pripravci streptokinaza i urokinaza. Streptokinaza je enzim proizveden od nekih sojeva β-hemolitičkih streptocita.

Pripravci streptokinaze, koji su bliski izvoru proizvodnje i svojstvima, proizvode se u različitim zemljama pod nazivima "Tsliaza", "Avelizin", "Streptase", "Kabikinase" itd. Kada se kombiniraju s plazminogenom u stehiometrijskom omjeru (1: 1), streptokinaza potiče konverziju plazminogenih molekula u plazminu. U ljudskom tijelu se streptokinaza djelomično veže na antitijela, i stoga samo djelić primijenjene doze ovog lijeka djeluje u interakciji s plazminogenom.

Poluživot streptokinaze povezane s antitijelima je oko 20 minuta, a onaj koji je povezan s plazminogenom oko 80 minuta.

U tijelu se streptokinaza metabolizira u aminokiseline i peptide koji se izlučuju bubrezima, peptokinaza ima antigena svojstva i zbog toga uzrokuje stvaranje protutijela na nju, čiji se sadržaj postupno povećava sustavnom primjenom lijeka, što uzrokuje smanjenje učinkovitosti streptokinaze zbog vezanja na antitijela.

Obično, do 6. dana od početka liječenja, razina antitijela postaje toliko visoka da se primijenjeni lijek na njih gotovo u potpunosti veže. Iz tog razloga, daljnja upotreba streptokinaze postaje nepraktična zbog gubitka njene učinkovitosti. Visina titra protutijela na streptokinazu značajno utječe na prethodnu streptokoknu infekciju, što doprinosi povećanju njihove proizvodnje.

Urokinaza je specifični proteolitički enzim koji potječe iz ljudske mokraće i kulture bubrežnih stanica ljudskog embrija. Urokinaza pretvara plazminogen u plazmin cijepanjem arginin-valinskih veza u svojoj molekuli. Kao i streptokinaza, urokinaza reagira s plazminogenom adsorbiranim na fibrin i plazminogenom koji cirkulira u krvi.

Lijek djeluje kratko (poluživot s intravenskom primjenom 9-16 minuta). Urokinaza smanjuje sadržaj plazminogena i fibrinogena u plazmi, kao i razinu α2-antiplazmina, povećava sadržaj produkata cijepanja fibrina i fibrinogena i produžuje trombinsko vrijeme. Uvođenjem urokinaze, alergijske reakcije se praktički ne promatraju, a stvaranje protutijela na nju ne dolazi.

Tkivni plazminogeni aktivator i prourokinaza imaju selektivniji fibrinolitički učinak i imaju vrlo mali učinak na sadržaj fibrinogena u plazmi.

Tkivni plazminogeni aktivator proizvode vaskularne endotelne stanice. Budući da je serinska proteaza tipa tripsin, utječe na plazminogen samo u prisutnosti fibrina.

Plazmin formiran na fibrinu praktički ne inhibira α2-antiplazmin.

Klinička studija tkivnog aktivatora plazminogena pokazala je da je to najaktivnije trombolitičko sredstvo, čiji učinak nije ograničen antigenim svojstvima i praktično ne prati porast sadržaja plazmina i fibrinogena. Za medicinske svrhe, lijek se dobiva iz kulture ljudskih melanomskih stanica ili pomoću genske tehnologije.

Prourokinaza je po svojim fibrinolitičkim svojstvima bliska aktivatoru tkivnog plazminogena. Ona se od urokinaze razlikuje po otpornosti na inhibitore ovog enzima koji cirkuliraju u krvi, kao i po tome što se transformira u aktivni oblik samo adsorpcijom na fibrin.

Acilirani kompleks plazminogen-streptokinaze - aktivator plazminogena (AP-SAC; sinonim za Eminase) je lijek stvoren na temelju principa aciliranja enzima uvođenjem acilne skupine u aktivno središte plazminogena, koja sprečava interakciju ovog enzima sa streptokinazom koja se nalazi u kompleksu.

Postepeno se oslobađajući acilne skupine, kompleks stječe proteolitičku aktivnost i otapa krvne ugruške. U pogledu učinkovitosti i selektivnosti, djelovanje je slično aktivatoru tkivnog plazminogena.

Kod venske tromboze F. od stranice. imaju izražen učinak u onim slučajevima kada se koriste do 10 dana od početka kliničkih manifestacija tromboze. Najveća učinkovitost (liza krvnih ugrušaka u 70% slučajeva) u imenovanju F. s. u prva 2 dana. Prema nizu autora, najoptimalnije je uvođenje F. u: 12 sati.

U tom su slučaju zabilježeni najveći postotak trombolize i najmanja učestalost krvarenja i pirogenih reakcija. S trombozom intracerebralnih vena F. s. primjenjuju samo pod kontrolom računalne tomografije. U slučaju plućne embolije, fibrinolitička sredstva učinkovita su u slučajevima masivnih okluzija i ako se lijekovi primjenjuju brzo od početka kliničkih simptoma.

S arterijskom trombozom F. s. imaju izražen učinak u onim slučajevima kada terapija započne u roku od 12 sati od pojave kliničkih simptoma. U prisutnosti kronične arterijske stenoze, djelotvornost F. s. značajno smanjena. Pozitivni rezultati F. prijave s. opisan za trombozu bubrežnih i mezenteričnih arterija, retinalnu arterijsku trombozu, a također i za intrakardijalni tromb. Uz infarkt miokarda, upotreba streptokinaze može smanjiti smrtnost za 50%.

Lijekovi koji stimuliraju stvaranje bjelančevina fibrinolitičkog sustava (anabolički steroidi itd.) Obično nisu u stanju rastopiti krvni ugrušak koji se već stvorio, pa se koriste samo za sprječavanje tromboze kod ljudi koji imaju tendenciju da ih formiraju. Streptokinaza i urokinaza ubrizgavaju se intravenski ili strujom (polako) u tijekom 15 minuta, eminaza - intravenski 2-4 minute, fibrinolizin - kaplje intravenski 3-4 sata brzinom od 100-160 PIECES po 1 minuti. Doze F. s. variraju ovisno o mjestu krvnih ugrušaka.

Dakle, s dubokom venskom trombozom preporučuje se početna brza primjena 250 000 jedinica streptokinaze ili 300 000 jedinica urokinaze s naknadnom primjenom lijekova u roku od 2-3 dana. Dnevna doza streptokinaze 2.400.000 jedinica, urokinaza - 7.200.000 jedinica. U slučaju plućne embolije u početku se daje 250.000 jedinica streptokinaze ili 300.000 jedinica urokinaze, a zatim svakih sat vremena 100.000 jedinica streptokinaze ili 250.000 jedinica urokinaze u trajanju od 12 do 24 sata.

Kada su periferne arterije začepljene, pribjegavaju lokalnoj intraarterijskoj ili sistemskoj (intravenskoj) primjeni. Početna doza za intravensku primjenu 250 000 jedinica streptokinaze ili 300 000 jedinica urokinaze. Tijekom sljedeća 2-3 dana F. s. koristi se u istim dozama kao i kod tromboembolije plućnih arterija. Lokalno propisana streptokinaza u dnevnoj dozi od 240 000 jedinica, a urokinaza 1 000 000 jedinica. Uvodi se 3 dana.

U slučaju infarkta miokarda preporučuju se sljedeće doze za intravensku primjenu: streptokinaze - 1.500.000 jedinica. urokinaza - 2 500 000 PIECES (u roku od 60 minuta), tkivni aktivator plazminogena - 80 mg 180 minuta, eminaza - 30 PIECES za 2-4 minute. Intrakoronarna urokinaza daje se u dozi od 500 000 jedinica u 60 minuta, tkivni aktivator plazminogena - 20 mg u 60 minuta, eminaza - 10 jedinica u 15 minuta.

Kada koristite streptokinazu, preporučuje se brza primjena 20 000 jedinica, nakon čega slijedi 150 000 jedinica u roku od 60 minuta. Zajedno s aktivatorima plazminogena, ne preporučuje se acetilsalicilna kiselina. Obično se propisuje 2 sata nakon završetka primjene fibrinolitika.

U toku terapije F. s. najčešće se javljaju hemoragične komplikacije. Pored toga, alergijske reakcije mogu se pojaviti u obliku svrbeža, urtikarije, ispiranja lica, glavobolje, kao i zimice, groznice. Ove komplikacije rijetko zahtijevaju prekid liječenja. Međutim, s pojavom alergijskih i pirogenih reakcija, potrebno je zaustaviti uvođenje F. s. i primjena glukokortikoida, antihistaminika ili antipiretika.

U slučajevima blagog krvarenja, posebno s mjesta ubrizgavanja i površinskih rana, liječenje se obično ne prekida, već se propisuju lokalni hemostatski agensi. Zaustavite uvod F. sa. samo s krvarenjima opasnim po život, kao i u slučajevima hitne kirurške intervencije.

U tom se slučaju hemostaza normalizira unošenjem fibrinogena, faktora VIII, pune krvi ili krioprecipitata. Za brzu neutralizaciju djelovanja F. stranice. ponekad pribjegavaju imenovanju aminokapronske kiseline ili drugih inhibitora fibrinolize (vidi. Antifibrinolitička sredstva).

F. stranica je kontraindicirana. s hemoragičnom dijatezom, peptičkim ulkusom želuca i dvanaesnika u akutnom stadiju, kavernoznom plućnom tuberkulozom u akutnom stadiju, krvarenjem, otvorenim ranama, akutnom radijacijskom bolešću u fazi razvijene kliničke slike, porastom sistolnog krvnog tlaka iznad 200 mm RT. Umjetnost. i dijastoličkog krvnog tlaka iznad 110 mm RT. Čl., Kao i prvih dana nakon operacija i porođaja.

lijekovi koji pomažu u otapanju fibrin ugruška i koriste se za liječenje bolesti povezanih s trombozom (na primjer, fibrinolizin, streptaza).

Izvor: https://dic.academic.ru/dic.nsf/enc_medicine/32811/%D0%A4%D0%B8%D0%B1%D1%80%D0%B8%D0%BD%D0%BE%D0 % BB% D0% B8% D1% 82% D0% B8% D1% 87% D0% B5% D1% 81% D0% BA% D0% B8% D0% B5

Mehanizam djelovanja trombolitika, indikacije, nuspojave

U ovom ćete članku naučiti kako postupiti. trombolitici, kome i u koje svrhe su imenovani. Vrste droga. Nuspojave, interakcija s drugim lijekovima, kontraindikacije.

Tromboliti (fibrinolitiki) su lijekovi čije djelovanje ima za cilj uništavanje krvnih ugrušaka.

Za razliku od sredstava protiv trombocita i antikoagulansa, koji smanjuju viskoznost krvi i sprečavaju stvaranje ugrušaka u krvi, tromboliti su u stanju rastopiti već formirane krvne ugruške.

Stoga su antiagregacijski agensi i antikoagulanti prevencija krvnih ugrušaka, a trombolitičari su njihovo liječenje.

Lijek ove skupine primjenjuje samo iskusni reanimator ili kardiolog u bolnici.

Mehanizam djelovanja

Za "viskoznost" krvi odgovoran je poseban protein - fibrin. Kad ga nema dovoljno u krvi, pojavljuje se sklonost krvarenju i proces koagulacije usporava kada dođe do oštećenja tkiva. Ali kad se njegova razina poveća, iz njega nastaju krvni ugrušci.

Poseban enzim, plazmin, razgrađuje prekomjernu količinu fibrina. Proces cijepanja naziva se fibrinoliza. U krvi je ovaj enzim prisutan u velikim količinama u neaktivnom obliku - u obliku plazminogena. I samo ako je potrebno, pretvara se u plazmin.

Mehanizam fiziološke fibrinolize

U zdravih ljudi količina fibrina i plazmina u krvi je uravnotežena, ali s tendencijom tromboze, nivo plazmina je snižen.

Trombolitički lijekovi (drugi naziv - fibrinolizici) aktiviraju resorpciju krvnih ugrušaka, pretvarajući plazminogen u plazmin, koji je u stanju razgraditi fibrin, protein koji stvara krvne ugruške.

indikacije

Fibrinolitici su propisani za takve patologije:

  • Infarkt miokarda izazvan ugruškom krvi.
  • Moždani udar.
  • Plućna embolija.
  • Tromboza bilo kojih velikih arterija ili vena.
  • Intrakardijalni trombi.

Liječenje tromboze lijekom je preporučljivo najkasnije 3 dana nakon formiranja tromba. I najučinkovitije je u prvih 6 sati.

Sorte trombolitika

Novost i učinkovitost lijekova u ovoj skupini podijeljeni su u 3 generacije.

Unatoč učinkovitosti lijeka, vrlo često izaziva alergijske reakcije, a Streptokinaza je bio prvi lijek koji ima trombolitičko djelovanje. Ovaj enzim proizvode bakterije - beta-hemolitički streptokoki. Fibrinolitički učinak ove tvari prvi je put opisan 1940. godine.

Štoviše, i Streptokinaza i Urokinaza izazivaju cijepanje ne samo opasnog fibrina koji je stvorio tromb, već i fibrinogena, protrombina, faktora koagulacije 5 i faktora koagulacije 8. To je vrlo kruto krvarenjem.

Ovi nedostaci prvih trombolitika i potaknuli su znanstvenike da razviju nova, sigurnija fibrinolitička sredstva za tijelo.

tromboliticima2 i 3 generacije su selektivnije. Oni djeluju preciznije na tromb i ne razrjeđuju toliko krv.

To minimizira krvarenje kao nuspojava trombolitičke terapije.

Ipak, rizik od krvarenja i dalje postoji, osobito ako postoje predisponirajući čimbenici (ako postoje, uporaba lijekova je kontraindicirana).

U modernoj medicinskoj praksi uglavnom se koriste trombolitičari druge generacije, budući da su sigurniji od lijekova 1. generacije.

kontraindikacije

Ne provodite trombolitičku terapiju u takvim slučajevima:

  • Veliko krvarenje u posljednjih šest mjeseci.
  • Povijest operacije na leđnoj moždini ili mozgu.
  • Hemoragična dijateza.
  • Upalna vaskularna bolest.
  • Sumnja na hemoragični moždani udar
  • Teška arterijska hipertenzija koja nije podložna kontroli lijekova (sistolički krvni tlak iznad 185 mmHg ili dijastolički krvni tlak iznad 110 mmHg).
  • Nedavna traumatična ozljeda mozga.
  • Premješten 10 dana ili kasnije do ozbiljne ozljede ili operacije.
  • Rođenje djeteta (prije 10 dana i kasnije).
  • Probijanje subklavijalne ili jugularne vene i drugih žila koje se ne mogu pritisnuti izvodi se prije manje od 10 dana.
  • Kardiopulmonalna reanimacija koja je trajala više od 2 minute, kao i ona koja je izazvala ozljede.
  • Zatajenje jetre, teška bolest jetre (ciroza, hepatitis itd.).
  • Varikozne vene jednjaka.
  • Hemoragična retinopatija (sklonost krvarenjima mrežnice, često se javlja kod dijabetesa).
  • Pogoršanje peptičnog čira u posljednja 3 mjeseca.
  • Pankreatitis u akutnom obliku.
  • Endokarditis bakterijske prirode.
  • Aneurizme i ostale nepravilnosti velikih arterija ili vena.
  • Tumori s povećanim rizikom od krvarenja, posebno u probavnom traktu, plućima i mozgu.
  • Povijest hemoragičnog moždanog udara.
  • Povijest intrakranijalnog krvarenja.
  • Teški ishemijski moždani udar, s konvulzijama kao simptomom.
  • Hemoptiza tuberkuloza.
  • Pojedinačna netolerancija na lijek.

Hemoragični moždani udar

Postoje i kontraindikacije u vezi s trenutnim stanjem u krvi. tromboliticima kontraindicirano ako je krvni test pokazao sljedeća odstupanja:

  • Razina šećera iznad 400 miligrama po decilitru ili manja od 50 mg / dl.
  • Broj trombocita je manji od 100 000 po mm3.

Ako se lijek koristi za moždani udar, tada postoje dobna ograničenja. Fibrinolitici se obično ne daju kod moždanog udara u bolesnika mlađih od 18 i više od 80 godina.

Interakcija s drugim lijekovima

Lijekovi za trombolitičku terapiju se ne primjenjuju dok pacijenti uzimaju antikoagulanse (poput varfarina).

Istodobnom primjenom s lijekovima koji utječu na broj trombocita (antibiotici cefalosporinske skupine, nesteroidni protuupalni lijekovi, kortikosteroidi) povećava se rizik od krvarenja.

Pacijenti koji kontinuirano uzimaju antiagregacijske sredstva povećavaju i rizik od krvarenja. Liječnik to mora uzeti u obzir prilikom izračuna doze trombolitika.

Ako je pacijent malo prije uvođenja fibrinolitika uzimao ACE inhibitore, povećava se rizik od alergijske reakcije.

Nuspojave

Glavna nuspojava svih trombolitičara je krvarenje:

    1. Vanjski. Na primjer, nedavno oštećene posude iz kojih je uzeta krv za analizu. Iz desni, nosa.
    2. Krvarenja u koži. U obliku petehije (točkice), modrice

Petehijalno krvarenje

  1. interni Iz sluznice gastrointestinalnog trakta, organa genitourinarnog sustava. Krvarenja u retroperitonealnom prostoru. U mozgu (očituje se neurološkim simptomima: konvulzije, poremećaji govora, letargija). Rijeđe krvarenje iz parenhimskih organa (jetra, nadbubrežne žlijezde, slezina, gušterača, štitnjača i druge žlijezde, pluća).

Unutarnje krvarenje u bolesnika bez kontraindikacija je prilično rijetko.

Mogu se primijetiti i aritmije (koje zahtijevaju primjenu antiaritmičkih lijekova), snižavanje krvnog tlaka, mučnina, povraćanje i porast tjelesne temperature.

Uz alergijsku reakciju na lijek, pojavljuju se osip, bronhospazam, edemi i smanjenje tlaka. Alergija na lijekove može dovesti do smrtonosnog anafilaktičkog šoka. Zbog toga je važno koristiti antialergijske lijekove u vrijeme kada se pojave prvi simptomi.

Nuspojave su najizraženije u fondovima 1. generacije. Kod upotrebe fibrinolitika 2 i 3 generacije oni se javljaju rjeđe i ne napreduju tako teško.

Uz primjenu trombolitika prve generacije, krvarenje je toliko obilno da je potrebna transfuzija krvi.

Daljnje liječenje

Reakcija tijela na oštro prorjeđivanje krvi postaje povećana proizvodnja trombina - tvari koje povećavaju stvaranje tromba.

To može dovesti do ponovne pojave tromboze.

Za profilaksu se može ponovno uvesti trombolitičke 2 ili 3 generacije (ali ne i prve zbog većeg krvarenja nakon njihove uporabe).

Umjesto da se ponovno uvode fibrinolitički, za sprječavanje ponovnog stvaranja krvnih ugrušaka mogu se upotrijebiti antikoagulansi (heparin) ili antiagregacijski lijekovi (acetilsalicilna kiselina).

Predozirati

Budući da se lijek brzo izlučuje iz tijela, rijetko se događa predoziranje. Međutim, vrlo je opasno, jer izaziva obilno krvarenje, nakon čega je potrebna transfuzija krvi.

Da biste uklonili predoziranje, zaustavite primjenu lijeka.

Mogu se primijeniti i antifibrinolizici (inhibitori fibrinolize) - lijekovi suprotnog učinka, koji obnavljaju koagulaciju krvi i zaustavljaju krvarenje. Najčešći lijekovi u ovoj skupini je aminokapronska kiselina.

F I B R I N O L I T I CH E S K I E S R E D S T V A

Izravno djelovanje

fibrinolizina

streptokinaza

Streptodekase

urokinaza

Neizravno djelovanje (tkivni plazminogeni aktivatori)

Alteplaza

Imovina

DIREKTNA AKCIJA (THROMBOLYTICS)

Fibrinolizin \u003d trombolizin

Proteolitički enzim dobiven iz plazme donora plazminogena.

Mehanizam djelovanja

Cijepanje peptidnih veza u polimeriziranoj molekuli fibrina

(što rezultira fragmentacijom molekule).

Pored toga, pospješuje aktiviranje endogenog plazminogenog katalizatora (poput plazmina)

primjena

Uz tromboemboličke komplikacije intravenski, kapnite

(plućna embolija, periferne žile, akutni infarkt miokarda, akutni tromboflebitis).

Intravenski kapaljka u 5% otopini glukoze tijekom 2-12 sati

u dozi do 80 000 - 100 000 jedinica / dan

Nuspojave

1. Zbog antigenih svojstava: alergijske reakcije, groznica

Streptokinaza \u003d Streptase \u003d Celijaza

Enzim proizveden beta hemolitičkim streptokokom.

Liofilizirani prah.

Mehanizam djelovanja.

Aktivira pretvorbu plazminogena u plazmin.

Plazmin ima sposobnost cijepanja tromba fibrina i fibrinogena koji cirkuliraju u krvi.

Tu transformaciju katalizira kompleks koji tvori streptokinazu s neaktivnom frakcijom plazminogena.

Male doze streptokinaze su neučinkovite (formiraju se samo mali dijelovi kompleksa).

primjena

Intravenozno ili intraarterijalno.

Nuspojave

1. Zbog antigenih svojstava:

alergijske reakcije, groznica

2. Bolovi u zglobovima, mučnina. povraćanje

3. Posebna opasnost - mogućnost krvarenja

(budući da dolazi do brzog stvaranja u krvi visokih koncentracija plazmina).

Tada su propisani inhibitori fibrinolize, epsilon-aminokapronska kiselina.

Streptokinazu nije moguće ponovno uvesti 1 godinu.

Streptodekase

To je streptokinaza imobilizirana na vodeno-topivom polisaharidnom matriksu.

Streptokinaza štiti od interakcije s prirodnim inhibitorima,

smanjena toksičnost i antigenost proteinske komponente (manje nuspojava).

Postepena biorazgradnja molekula polisaharida osigurava ravnomjerno i produženo oslobađanje i djelovanje enzima.

Daje se jednom, intravenski, u mlazu.

Nuspojave

Hemoragični sindrom javlja se rjeđe.

urokinaza

Enzim koji se sintetizira u bubrezima i nalazi se u urinu.

Mehanizam djelovanja

Aktivira plazminogen.

Za razliku od streptokinaze, ona nema izražena antigena svojstva.

Kratkoročno djelovanje (15 min.)

Visoki troškovi, poteškoće u dobivanju.

primjena

1. Akutna široko rasprostranjena tromboza dubokih vena zdjelice i donjih ekstremiteta.

2. Akutna masivna plućna tromboembolija.

3. Manje izražena tromboembolija zbog disfunkcije dišnog sustava i CVS.

4. Arterijska tromboza s nemogućnošću kirurške intervencije.

5. Kronična stenoza velikih arterijskih žila.

NEIZRAVNA AKCIJA

Visok afinitet prema fibrinu, neznatno povećanje ukupne fibrinolitičke aktivnosti.

Neizravni fibrinolizici (tromboliti)

(Tkivni plazminogeni aktivatori, TAP)

Lijekovi: Eminaza, Activase, Alteplase, Reteplase: visoki afinitet prema fibrinu i s laganim porastom ukupne fibrinolitičke aktivnosti u krvi. Kratki poluživot od 3,5-4,5 minuta

(metabolizira se uglavnom u jetri)

Indikacije za uporabu:

Infarkt miokarda, tromboza plućne arterije, periferne žile

U prvih 12 sati nakon infarkta miokarda alteplaza se daje prema shemi:

10 mg iv u bolusu za 1-2 minute; zatim 50 mg u prvom satu, zatim 10 mg u 30 minuta do ukupne doze od 100 mg

Ako nakon infarkta miokarda nije prošlo više od 6 sati, oni se primjenjuju prema ubrzanom rasporedu - 90 minuta prije ukupne doze od 0,75 mg / kg (52,5 mg / 70 kg

Tkivni plazminogeni aktivator (TAP)

Primite rekombinantno, kontrolirajući sintezu DNA-RNA određenog soja Escherichia coli.

U nedostatku fibrina, TAP ne stupa u interakciju s plazminogenom.

S trombozom se događa proces cijepanja fibrina na trombu i unutar njega bez sistemske fibrinolize, što određuje manji broj hemoragičnih komplikacija.

LIJEK SA ANTITROMBOTSKIM, FIBRINOLITSKIM I ANGIOPROTEKTIVNIM AKCIJOM

Sulodexide

Smjesa heparin sulfata (80%) i dermatan sulfata (20%).

Ekstrakt iz sluznice tankog crijeva životinja.

Odnosi se na heparinoide.

Heparinoidi su u kemijskoj strukturi povezani s heparinom.

Mehanizam antitrobotskog djelovanja

Povezano sa suzbijanjem aktiviranog faktora X,

smanjenje agregacije trombocita,

smanjenje sinteze i izlučivanja prostaciklina,

smanjenje koncentracije fibrinogena u krvnoj plazmi.

Mehanizam angioprotektivnog djelovanja

Povezana je s obnavljanjem strukturnog i funkcionalnog integriteta vaskularnog endotela,

obnavljanje normalne gustoće negativnog električnog naboja pora vaskularne bazalne membrane.

Antikoagulantni učinak u velikim dozama.

Inhibiranjem kofaktora II heparina.

Indikacije: Angiopatije s povećanim rizikom od tromboze ili potiču njihovo stvaranje. Prokoagulanti za fiksitis

Imate pitanja?

Prijavite pogrešku

Tekst koji treba poslati našim urednicima:

podnijeti