Beta bloccanti. Meccanismo d'azione e classificazione

I preparati del gruppo beta-bloccante sono di grande interesse per la loro straordinaria efficacia. Sono usati per la cardiopatia ischemica, l'insufficienza cardiaca e alcuni disturbi del cuore.

Spesso i medici li prescrivono per alterazioni patologiche del ritmo cardiaco. I beta-bloccanti sono farmaci che bloccano vari tipi di recettori adrenergici (β1-, β2-, β3-) per un certo periodo di tempo. L'importanza di queste sostanze difficilmente può essere sopravvalutata. Sono considerati una classe di farmaci unica in cardiologia, per il cui sviluppo è stato assegnato il Premio Nobel per la medicina.

Esistono beta-bloccanti selettivi e non selettivi. Dai libri di riferimento, puoi imparare che la selettività è la capacità di bloccare esclusivamente i recettori β1-adrenergici. È importante notare che non ha effetto sui recettori β2-adrenergici. Questo articolo contiene informazioni di base su queste sostanze. Qui puoi trovare la loro classificazione dettagliata, nonché i farmaci e il loro effetto sul corpo. Allora cosa sono i beta bloccanti selettivi e non selettivi?

La classificazione dei beta-bloccanti è abbastanza semplice. Come notato in precedenza, tutti i farmaci sono classificati in due gruppi principali: beta-bloccanti selettivi e non selettivi.

Bloccanti non selettivi

I beta-bloccanti non selettivi sono farmaci che non bloccano selettivamente i recettori beta-adrenergici. Inoltre, hanno forti effetti antianginosi, ipotensivi, antiaritmici e stabilizzanti di membrana.

Il gruppo di bloccanti non selettivi comprende i seguenti farmaci:

• Propranololo (medicinali con un principio attivo simile: Inderal, Obzidan);
• Bopindololo (Sandinorm);
• Levobunolol (Vistagen);
• Nadolol (Korgard);
• Obunol;
• Oxprenolol (Coretal, Trazicor);
• Pindolol;
• Sotalol;
• Thymozol (Arutimol).

L'effetto antianginoso di questo tipo di β-bloccanti è che sono in grado di normalizzare la frequenza cardiaca. Inoltre, la contrattilità miocardica diminuisce, il che porta gradualmente a una diminuzione della sua necessità di porzioni di ossigeno. Pertanto, l'afflusso di sangue al cuore è notevolmente migliorato.

Questo effetto è dovuto a un rallentamento della stimolazione simpatica dei vasi periferici e all'inibizione dell'attività del sistema renina-angiotensina. Allo stesso tempo, c'è una riduzione al minimo della resistenza vascolare periferica totale e una diminuzione della gittata cardiaca.

Bloccante non selettivo Inderal

Ma l'effetto antiaritmico di queste sostanze è spiegato dalla rimozione dei fattori aritmogeni. Alcune categorie di questi farmaci hanno quella che viene chiamata attività simpaticomimetica intrinseca. In altre parole, hanno un potente effetto stimolante sui recettori beta-adrenergici.

Questi farmaci non diminuiscono o abbassano solo leggermente la frequenza cardiaca a riposo. Inoltre, non consentono un aumento di questi ultimi durante l'esercizio o sotto l'influenza di agonisti adrenergici.

Farmaci cardioselettivi

Si distinguono i seguenti beta-bloccanti cardioselettivi:

• Ormidol;
• Prinorm;
• Atenol;
• Betacard;
• Blockium;
• Catenol;
• Catenolol;
• Hypoten;
• Myocord;
• Normiten;
• Prenormin;
• Telvodin;
• Tenolol;
• Tensicor;
• Velorin;
• Falitonsin.

Come sapete, ci sono alcuni recettori nelle strutture dei tessuti del corpo umano che rispondono agli ormoni adrenalina e norepinefrina. Al momento, ci sono i recettori α1-, α2-, β1-, β2-adrenergici. Recentemente sono stati descritti recettori β3-adrenergici.

La posizione e il significato dei recettori adrenergici possono essere rappresentati come segue:

• α1 - si trovano precisamente nei vasi del corpo (nelle arterie, nelle vene e nei capillari), la stimolazione attiva porta al loro spasmo e ad un forte aumento della pressione sanguigna;
• α2 - sono considerati un "ciclo di feedback negativo" per il sistema di regolazione della capacità lavorativa dei tessuti del corpo - questo suggerisce che la loro stimolazione può portare ad un calo istantaneo della pressione sanguigna;
• β1 - si trovano nel muscolo cardiaco e la loro stimolazione porta ad un aumento della frequenza cardiaca e aumenta anche la richiesta di ossigeno del miocardio;
• β2 - posto nei reni, la stimolazione provoca la rimozione del broncospasmo.

I β-bloccanti cardioselettivi sono attivi contro i recettori β1-adrenergici. Ma per quanto riguarda i non selettivi, bloccano allo stesso modo β1 e β2. Nel cuore, il rapporto tra questi ultimi è 4: 1.

In altre parole, la stimolazione di questo organo del sistema cardiovascolare con l'energia viene effettuata principalmente attraverso β1. Con il rapido aumento del dosaggio dei beta-bloccanti, la loro specificità viene gradualmente ridotta al minimo. Solo allora il farmaco selettivo blocca entrambi i recettori.

È importante notare che qualsiasi beta-bloccante selettivo o non selettivo abbasserà ugualmente i livelli di pressione sanguigna.

Tuttavia, allo stesso tempo, i beta-bloccanti cardioselettivi hanno molti meno effetti collaterali. È per questo motivo che è molto più consigliabile utilizzarli per vari disturbi concomitanti.

Pertanto, è più probabile che provochino broncospasmo. Ciò è dovuto al fatto che la loro attività non influenzerà i recettori β2-adrenergici situati nella parte impressionante del sistema respiratorio: i polmoni.

Vale la pena notare che i bloccanti adrenergici selettivi sono molto più deboli di quelli non selettivi. Inoltre, aumentano la resistenza vascolare periferica. È grazie a questa proprietà unica che questi farmaci vengono prescritti a pazienti di cardiologi con gravi disturbi circolatori periferici. Ciò riguarda principalmente i pazienti con claudicatio intermittente.

Dovresti assolutamente prestare attenzione al fatto che il farmaco chiamato Carvedilol non appartiene alla categoria dei farmaci cardioselettivi.

Poche persone lo sanno, ma raramente prescritto per abbassare la pressione sanguigna ed eliminare le aritmie. È tipicamente usato per trattare l'insufficienza cardiaca.

Beta bloccanti di ultima generazione

Attualmente esistono tre generazioni principali di tali medicinali. Naturalmente, è preferibile utilizzare esattamente i farmaci di ultima (nuova) generazione. Si consiglia di utilizzarli tre volte al giorno.

Carvedilolo 25 mg

Inoltre, non dobbiamo dimenticare che sono direttamente correlati solo a una minima quantità di effetti collaterali indesiderati. I farmaci innovativi includono Carvedilol e Celiprolol. Come accennato in precedenza, sono usati con successo per trattare varie malattie del muscolo cardiaco.

I farmaci non selettivi a lunga durata d'azione includono quanto segue:

• bopindololo;
• Nadolol;
• penbutololo;
• Sotalolo.

Ma i farmaci selettivi a lunga durata d'azione includono quanto segue:

• atenololo;
• Betaxolol;
• Epanolol.

Quando si osserva la scarsa efficacia del farmaco selezionato, è importante rivedere il farmaco prescritto.

Se necessario, dovresti contattare il tuo medico personale affinché possa ritirare un nuovo medicinale. Il punto è che spesso i fondi semplicemente non hanno l'effetto desiderato sul corpo del paziente.

Al momento, sempre più spesso, viene data preferenza a quei farmaci che hanno un'azione precisamente prolungata. Contengono nella loro composizione ingredienti attivi che vengono rilasciati gradualmente, per un periodo di tempo impressionante, influenzando senza problemi la salute del paziente del cardiologo.

Le medicine possono essere molto efficaci, ma questo o quel paziente semplicemente non è suscettibile a loro. In questo caso, tutto è molto individuale e dipende da alcune caratteristiche della salute del paziente.

È per questo motivo che il trattamento deve essere eseguito con accuratezza e particolare scrupolosità. È molto importante prestare attenzione a tutte le caratteristiche individuali del corpo umano.

Controindicazioni per l'uso

Proprio per il fatto che i beta-bloccanti hanno la capacità di influenzare in qualche modo vari organi e sistemi (non sempre in modo positivo), il loro uso è indesiderabile e addirittura controindicato per alcuni disturbi concomitanti dell'organismo.

Vari effetti negativi e divieti di utilizzo sono direttamente correlati alla presenza di recettori beta-adrenergici in molti organi e strutture del corpo umano.

Le controindicazioni all'uso dei farmaci sono:

• asma;
• abbassamento sintomatico della pressione sanguigna;
• diminuzione della frequenza cardiaca (un significativo rallentamento del polso del paziente);
• grave insufficienza cardiaca scompensata.

Non dovresti selezionare in modo indipendente un farmaco da questa categoria di farmaci per il cuore. È importante ricordare che ciò può danneggiare gravemente la salute del paziente.

Le controindicazioni possono essere relative (quando i benefici significativi per il processo terapeutico superano il danno e la probabilità di effetti indesiderati):

• varie malattie degli organi del sistema cardiovascolare;
• malattia respiratoria ostruttiva di natura cronica;
• nelle persone con insufficienza cardiaca e polso lento, l'uso è indesiderabile, ma non proibito;
• diabete;
• zoppia transitoria degli arti inferiori.

Video collegati

Quali beta-bloccanti non selettivi e selettivi (farmaci di questi gruppi) sono usati per trattare le malattie cardiache:

Per le malattie in cui è indicato l'uso di beta-bloccanti, devono essere usati con estrema cautela. Ciò è particolarmente vero per le donne che stanno portando un bambino e che allattano. Un altro punto importante è la cancellazione improvvisa del farmaco selezionato: in nessun caso è consigliabile interrompere bruscamente il consumo di questo o quel farmaco. Altrimenti, una persona attende un fenomeno inaspettato chiamato "sindrome da astinenza".

Soddisfare

L'azione sui recettori beta adrenergici dell'adrenalina e della norepinefrina nelle malattie del cuore e dei vasi sanguigni può portare a conseguenze fatali. In questa situazione, i farmaci combinati in gruppi di beta-bloccanti (BAB) non solo semplificano la vita, ma la prolungano. Studiare l'argomento di BAB ti insegnerà a capire meglio il tuo corpo mentre ti sbarazzi della malattia.

Cosa sono i beta-bloccanti

Sotto bloccanti adrenergici (adrenolitici) si intende un gruppo di farmaci con un'azione farmacologica generale - neutralizzazione dei recettori dell'adrenalina dei vasi sanguigni e del cuore. I farmaci "disattivano" i recettori che rispondono all'adrenalina e alla norepinefrina e bloccano le seguenti azioni:

• un forte restringimento del lume dei vasi sanguigni;
• aumento della pressione sanguigna;
• effetto antiallergico;
• attività broncodilatatrice (espansione del lume dei bronchi);
• aumento della glicemia (effetto ipoglicemico).

I farmaci agiscono sui recettori β2-adrenergici e sui recettori β1-adrenergici, provocando un effetto opposto all'adrenalina e alla noradrenalina. Dilatano i vasi sanguigni, abbassano la pressione sanguigna, restringono il lume dei bronchi e riducono i livelli di zucchero nel sangue. Quando i recettori beta1-adrenergici vengono attivati, la frequenza e la forza delle contrazioni cardiache aumentano e le arterie coronarie si espandono.

A causa dell'azione sui recettori β1-adrenergici, la conduttività del cuore migliora, la degradazione del glicogeno nel fegato e la formazione di energia aumentano. Quando i recettori beta2-adrenergici sono eccitati, le pareti dei vasi e i muscoli dei bronchi si rilassano, la sintesi dell'insulina e la scomposizione dei grassi nel fegato vengono accelerate. La stimolazione dei recettori beta-adrenergici con le catecolamine mobilita tutte le forze del corpo.

I preparati del gruppo dei bloccanti dei recettori beta-adrenergici riducono la frequenza e la forza delle contrazioni cardiache, abbassano la pressione sanguigna e riducono il consumo di ossigeno da parte del cuore. Il meccanismo d'azione dei beta-bloccanti (BAB) è associato alle seguenti funzioni:

1. La diastole viene allungata: migliorando la perfusione coronarica, la pressione diastolica intracardiaca diminuisce.
2. Il flusso sanguigno viene ridistribuito dalle aree normalmente fornite di sangue alle aree ischemiche, il che aumenta la tolleranza all'esercizio.
3. L'azione antiaritmica consiste nel sopprimere gli effetti aritmogeni e cardiotossici, prevenendo l'accumulo di ioni calcio nelle cellule cardiache, che possono compromettere il metabolismo energetico del miocardio.

Proprietà medicinali

I beta-bloccanti non selettivi e cardioselettivi sono in grado di inibire uno o più recettori. Hanno effetti vasocostrittori opposti, ipertensivi, antiallergici, broncodilatatori e iperglicemici. Quando l'adrenalina si lega ai recettori adrenergici sotto l'influenza di bloccanti adrenergici, si verifica la stimolazione, aumenta l'attività interna simpaticomimetica. A seconda del tipo di beta-bloccanti, le loro proprietà si distinguono:

1. Bloccanti beta-1,2-adrenergici non selettivi: riducono la resistenza vascolare periferica, la contrattilità miocardica. A causa dei farmaci di questo gruppo, si previene l'aritmia, si riduce la produzione di renina da parte dei reni e la pressione. Nelle fasi iniziali del trattamento, il tono vascolare aumenta, ma poi diminuisce alla normalità. I beta-1,2-bloccanti adrenergici inibiscono l'adesione delle piastrine, la formazione di coaguli di sangue, aumentano la contrazione del miometrio e attivano la motilità del tratto digerente. Nella cardiopatia ischemica, i bloccanti dei recettori adrenergici migliorano la tolleranza all'esercizio. Nelle donne, i beta-bloccanti non selettivi aumentano la contrattilità uterina, riducono la perdita di sangue durante il parto o dopo l'intervento chirurgico e abbassano la pressione intraoculare, che consente loro di essere utilizzati nel glaucoma.
2. Beta1-bloccanti selettivi (cardioselettivi): riducono l'automatismo del nodo del seno, riducono l'eccitabilità e la contrattilità del muscolo cardiaco. Riducono la richiesta di ossigeno del miocardio, sopprimono gli effetti della norepinefrina e dell'adrenalina sotto stress. A causa di ciò, la tachicardia ortostatica viene prevenuta, la mortalità nell'insufficienza cardiaca è ridotta. Ciò migliora la qualità della vita delle persone con ischemia, cardiomiopatia dilatativa, dopo un ictus o un infarto. I beta1-bloccanti eliminano il restringimento del lume capillare, nell'asma bronchiale riducono il rischio di broncospasmo, nel diabete mellito eliminano il rischio di ipoglicemia.
3. Alfa e beta-bloccanti: riducono i livelli di colesterolo e trigliceridi, normalizzano il profilo lipidico. A causa di ciò, i vasi sanguigni si espandono, il postcarico sul cuore diminuisce e il flusso sanguigno renale non cambia. Gli alfa-beta-bloccanti migliorano la contrattilità miocardica, aiutano il sangue a non rimanere nel ventricolo sinistro dopo la contrazione, ma a spostarsi completamente nell'aorta. Ciò porta a una riduzione delle dimensioni del cuore, una diminuzione del grado della sua deformazione. Nell'insufficienza cardiaca, i farmaci riducono gli attacchi ischemici, normalizzano l'indice cardiaco e riducono la mortalità nella malattia coronarica o nella cardiomiopatia da dilatacinolo.

Classificazione

Per capire come funzionano i farmaci, è utile la classificazione dei beta-bloccanti. Si dividono in non selettivi, selettivi. Ogni gruppo è diviso in altre due sottospecie, con o senza attività simpaticomimetica interna. Grazie a una classificazione così complessa, i medici non hanno dubbi sulla scelta del farmaco ottimale per un determinato paziente.

Per azione preferenziale sui recettori beta-1 e beta-2-adrenergici

In base al tipo di influenza sui tipi di recettori, si distinguono beta-bloccanti selettivi e beta-bloccanti non selettivi. I primi agiscono solo sui recettori del cuore, quindi sono anche chiamati cardioselettivi. I farmaci non selettivi influenzano qualsiasi recettore. I beta-1,2-bloccanti non selettivi includono Bopindolol, Metipranolol, Oxprenol, Sotalol, Timolol. I beta-1-bloccanti selettivi sono bisoprololo, metoprololo, atenololo, tilinololo, esmololo. Gli alfa-beta-bloccanti includono Proxodalol, Carvedilol, Labetalol.

Dalla capacità di dissolversi in lipidi o acqua

I beta-bloccanti si dividono in lipofili, idrofili, lipoidrofili. Quelli liposolubili sono Metoprolol, Propranolol, Pindolol, Oxprenol, idrofili - Atenolol, Nadolol. I farmaci lipofili sono ben assorbiti nel tratto gastrointestinale, metabolizzati dal fegato. In caso di insufficienza renale, non si accumulano, quindi subiscono biotrasformazione. I farmaci lipoidrofili o anfofili contengono Acebutalol, Bisoprolol, Pindolol, Celiprolol.

I bloccanti idrofili dei recettori beta-adrenergici sono assorbiti meno bene nel tratto digerente, hanno una lunga emivita e vengono escreti dai reni. È preferibile utilizzarli in pazienti con insufficienza epatica perché vengono eliminati dai reni.

Da generazioni

Tra i beta-bloccanti si distinguono i farmaci della prima, seconda e terza generazione. Ci sono più benefici dai farmaci moderni, la loro efficacia è maggiore e ci sono meno effetti collaterali dannosi. I farmaci di prima generazione includono Propranolol (parte di Anaprilin), Timolol, Pindolol, Sotalol, Alprenol. Fondi di seconda generazione: atenololo, bisoprololo (parte di Concor), metoprololo, betaxololo (compresse Lokren).

I beta-bloccanti di terza generazione hanno inoltre un effetto vasodilatatore (rilassano i vasi sanguigni), questi includono Nebivolol, Carvedilol, Labetalol. Il primo aumenta la produzione di ossido nitrico, che regola il rilassamento vascolare. Carvedilol blocca inoltre i recettori alfa-adrenergici e aumenta la produzione di ossido nitrico, mentre Labetalol agisce sia sui recettori alfa che beta-adrenergici.

Elenco dei beta-bloccanti

Solo un medico può scegliere il farmaco giusto. Inoltre prescrive il dosaggio e la frequenza di assunzione del medicinale. Elenco dei beta-bloccanti conosciuti:

1. Beta bloccanti selettivi

Questi fondi agiscono selettivamente sui recettori del cuore e dei vasi sanguigni, quindi vengono utilizzati solo in cardiologia.

1.1 Senza attività simpaticomimetica intrinseca

1.2 Con attività simpaticomimetica intrinseca

2. Beta bloccanti non selettivi

Questi medicinali non hanno un effetto selettivo, abbassano la pressione arteriosa e intraoculare.

2.1 Senza attività simpaticomimetica intrinseca

2.2 Con attività simpaticomimetica intrinseca

3. Beta bloccanti con proprietà vasodilatatrici

Per risolvere i problemi di ipertensione, vengono utilizzati bloccanti dei recettori adrenergici con proprietà vasodilatatrici. Restringono i vasi sanguigni e normalizzano il lavoro del cuore.

3.1 Senza attività simpaticomimetica intrinseca

3.2 Con attività simpaticomimetica intrinseca

4. BAB a lunga durata d'azione

Beta-bloccanti lipofili: i farmaci a lunga durata d'azione funzionano più a lungo degli analoghi antipertensivi, quindi sono prescritti in un dosaggio inferiore e con una frequenza ridotta. Questi includono il metoprololo, che è contenuto nelle compresse Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Bloccanti adrenergici ad azione ultra breve

Beta-bloccanti cardioselettivi: i farmaci ad azione ultracorta hanno un tempo di lavoro fino a mezz'ora. Questi includono esmolol, che si trova in Breviblok, Esmolol.

Indicazioni per l'uso

Esistono numerose condizioni patologiche che possono essere trattate con beta-bloccanti. La decisione sull'appuntamento viene presa dal medico curante sulla base delle seguenti diagnosi:

1. Angina pectoris da sforzo e tachicardia sinusale. I beta-bloccanti sono spesso il rimedio più efficace per la prevenzione degli attacchi e il trattamento dell'angina da sforzo. Il principio attivo si accumula nei tessuti del corpo, fornendo supporto al muscolo cardiaco, che riduce il rischio di recidiva di infarto miocardico. La capacità del farmaco di accumularsi consente di ridurre temporaneamente la dose. La fattibilità di assumere BAB con angina da sforzo aumenta con la contemporanea presenza di tachicardia sinusale.
2. Infarto miocardico. L'uso di BAB nell'infarto miocardico porta alla limitazione del settore della necrosi del muscolo cardiaco. Ciò porta a una diminuzione della mortalità, una diminuzione del rischio di arresto cardiaco e recidiva di infarto miocardico. Si consiglia di utilizzare farmaci cardioselettivi. La domanda può essere avviata immediatamente al momento del ricovero del paziente in ospedale. Durata: 1 anno dopo che si è verificato l'infarto del miocardio.
3. Insufficienza cardiaca. Le prospettive per l'uso di BAB per il trattamento dell'insufficienza cardiaca sono ancora allo studio. Attualmente, i cardiologi consentono l'uso di farmaci se questa diagnosi è combinata con angina pectoris, ipertensione arteriosa, disturbi del ritmo, forma tachisistologica di fibrillazione atriale.
4. Ipertensione arteriosa I giovani con stili di vita attivi spesso soffrono di ipertensione. In questi casi, BAB può essere prescritto su prescrizione del medico. Un'ulteriore indicazione per l'appuntamento è una combinazione della diagnosi principale (ipertensione) con disturbi del ritmo, angina da sforzo e dopo infarto del miocardio. Lo sviluppo dell'ipertensione in ipertensione con ipertrofia ventricolare sinistra è la base per l'assunzione di BAB.
5. Le anomalie del ritmo cardiaco includono anomalie come aritmie sopraventricolari, flutter e fibrillazione atriale e tachicardia sinusale. Per il trattamento di queste condizioni, vengono utilizzati con successo i farmaci del gruppo BAB. Un effetto meno pronunciato si osserva nel trattamento dei disturbi del ritmo ventricolare. In combinazione con farmaci a base di potassio, BAB viene utilizzato con successo per il trattamento delle aritmie causate dall'intossicazione da glicosidi.

Caratteristiche dell'applicazione e regole di ammissione

Quando il medico decide sulla nomina di beta-bloccanti, il paziente deve informare il medico della presenza di tali diagnosi come enfisema, bradicardia, asma e aritmia. Una circostanza importante è la gravidanza o il sospetto di essa. I BAB vengono assunti contemporaneamente al cibo o subito dopo la fine del pasto, poiché il cibo riduce la gravità degli effetti collaterali. Il dosaggio, il regime e la durata della terapia sono determinati dal cardiologo curante.

Durante il trattamento, si consiglia di monitorare attentamente il polso. Quando la frequenza scende al di sotto del livello stabilito (determinato quando si prescrive un regime di trattamento), è necessario informarne il medico. Inoltre, l'osservazione da parte di un medico durante l'assunzione di farmaci è una condizione per l'efficacia della terapia (uno specialista, a seconda degli indicatori individuali, può regolare il dosaggio). Non è possibile annullare autonomamente l'assunzione di BAB, altrimenti gli effetti collaterali saranno aggravati.

Effetti collaterali e controindicazioni dei beta bloccanti

La nomina di BAB è controindicata in ipotensione e bradicardia, asma bronchiale, insufficienza cardiaca scompensata, shock cardiogeno, edema polmonare, diabete mellito insulino-dipendente. Le controindicazioni relative includono le seguenti condizioni:

• una forma cronica di malattia polmonare ostruttiva in assenza di attività broncospastica;
• malattia vascolare periferica;
• zoppia transitoria degli arti inferiori.

Le caratteristiche dell'impatto di BAB sul corpo umano possono provocare una serie di effetti collaterali di varia gravità. I pazienti possono sperimentare i seguenti fenomeni:

• insonnia;
• debolezza;
• mal di testa;
• disturbo respiratorio;
• esacerbazione della cardiopatia ischemica;
• disturbi intestinali;
• prolasso della valvola mitrale;
• vertigini;
• depressione;
• sonnolenza;
• fatica;
• allucinazioni;
• incubi;
• rallentare la reazione;
• ansia;
• congiuntivite;
• rumore nelle orecchie;
• convulsioni;
• fenomeno di Raynaud (patologia);
• bradicardia;
• disturbi psico-emotivi;
• oppressione dell'emopoiesi del midollo osseo;
• insufficienza cardiaca;
• palpitazioni;
• ipotensione;
• blocco atrioventricolare;
• vasculite;
• agranulocitosi;
• trombocitopenia;
• dolori muscolari e articolari
• dolore al petto;
• nausea e vomito;
• disfunzione epatica;
• dolore addominale;
• flatulenza;
• spasmo della laringe o dei bronchi;
• dispnea;
• allergie cutanee (prurito, arrossamento, eruzione cutanea);
• estremità fredde;
• sudorazione;
• calvizie;
• debolezza muscolare;
• diminuzione della libido;
• diminuzione o aumento dell'attività degli enzimi, dei livelli di glucosio nel sangue e di bilirubina;
• la malattia di Peyronie.

Sindrome da astinenza e come evitarlo

Con il trattamento a lungo termine con alte dosi di BAB, un arresto improvviso della terapia può causare una sindrome da astinenza. I sintomi gravi si manifestano sotto forma di disturbi del ritmo ventricolare, angina pectoris e infarto miocardico. Lievi conseguenze sono espresse sotto forma di aumento della pressione sanguigna e tachicardia. La sindrome da astinenza si sviluppa entro pochi giorni dal corso della terapia. Per eliminare questo risultato, devi seguire le regole:

1. È necessario interrompere l'assunzione di BAB lentamente, entro 2 settimane, abbassando gradualmente la dose dell'assunzione successiva.
2. Durante la graduale sospensione e dopo la completa cessazione dell'assunzione, è importante ridurre drasticamente l'attività fisica e aumentare l'assunzione di nitrati (in accordo con il medico) e altri farmaci antiangiali. Durante questo periodo, è importante limitare l'assunzione di farmaci che riducono la pressione sanguigna.

video

Trovato un errore nel testo?
Selezionalo, premi Ctrl + Invio e lo sistemeremo!

I beta-bloccanti sono un gruppo di farmaci con una spiccata capacità di inibire l'effetto dell'adrenalina su speciali recettori che, se eccitati, provocano stenosi (restringimento) dei vasi sanguigni, accelerazione dell'attività cardiaca e aumento indiretto della pressione sanguigna. Chiamati anche B-bloccanti, beta-bloccanti.

I medicinali di questo gruppo sono pericolosi se usati in modo improprio, provocano molti effetti collaterali, incluso il rischio di morte prematura per insufficienza cardiaca, arresto improvviso dell'organo muscolare (asistolia).

Una combinazione analfabeta con farmaci di altri gruppi farmaceutici (calcio, bloccanti dei canali del potassio, ecc.) Aumenta solo la probabilità di un esito negativo.

Per questa ragione la nomina del trattamento viene effettuata esclusivamente da un cardiologo dopo una diagnosi completa e un chiarimento dello stato attuale delle cose.

Ci sono diversi effetti chiave che giocano un ruolo importante e determinano l'efficacia dell'uso dei beta-bloccanti.

L'aumento della frequenza cardiaca è un processo biochimico. In qualche modo, è provocato dall'effetto su speciali recettori situati nel muscolo cardiaco, ormoni della corteccia surrenale, il principale dei quali è l'adrenalina.

Di solito è lui che diventa il colpevole della tachicardia sinusale e di altre forme di aritmie sopraventricolari, cosiddette "non pericolose" (convenzionalmente parlando).

Il meccanismo d'azione di un bloccante B di qualsiasi generazione contribuisce alla soppressione di questo processo a livello biochimico, a causa del quale non si verifica l'aumento del tono vascolare, la frequenza cardiaca diminuisce, si muove entro i limiti normali, i livelli di pressione sanguigna fuori (che può essere pericoloso, ad esempio, per le persone con adeguata D.C., la cosiddetta normotonica).

Gli effetti positivi generali che determinano la diffusione dell'uso dei beta-bloccanti possono essere rappresentati dal seguente elenco:

• Espansione dei vasi sanguigni. A causa di ciò, il flusso sanguigno è facilitato, la velocità è normalizzata e la resistenza delle pareti arteriose diminuisce. Questo aiuta indirettamente a ridurre la pressione sanguigna nei pazienti.
• Diminuzione della frequenza cardiaca. È presente anche un effetto antiaritmico. In misura maggiore, si vede sull'esempio dell'uso in individui con tachicardia sopraventricolare.
• Effetto preventivo ipoglicemico. Cioè, i farmaci del gruppo beta-bloccante non correggono la concentrazione di zucchero nel sangue, ma prevengono lo sviluppo di tale condizione.
• Diminuzione della pressione sanguigna. A numeri accettabili. Questo effetto non è sempre desiderabile, perché i fondi vengono utilizzati con grande cautela nei pazienti con pressione sanguigna bassa o non sono affatto prescritti.

C'è un effetto indesiderato che è sempre presente, indipendentemente dal tipo di farmaco. Questo è un restringimento del lume dei bronchi. Questo effetto è particolarmente pericoloso per i pazienti con malattie dell'apparato respiratorio.

Classificazione

I farmaci possono essere tipizzati in base al gruppo di basi. Molti metodi non hanno significato per i pazienti normali e sono piuttosto comprensibili per professionisti e farmacisti, in base alla farmacocinetica e alle caratteristiche dell'effetto sul corpo.

Il metodo principale per classificare i nomi è in base al potenziale prevalente di impatto sul sistema cardiovascolare e su altri sistemi. Di conseguenza, si distinguono tre gruppi.

Bloccanti adrenergici beta-2 cardio-non selettivi (1a generazione)

Hanno il più ampio ambito di applicazione, tuttavia, questo influisce anche sul numero di controindicazioni e sugli effetti collaterali pericolosi in modo molto significativo.

Una caratteristica tipica dei farmaci non selettivi è la capacità di agire contemporaneamente su entrambi i tipi di recettori adrenergici: beta-1 e beta-2.

• Il primo si trova nel muscolo cardiaco, motivo per cui i fondi sono chiamati cardioselettivi.
• Il secondo è localizzato nell'utero, nei bronchi, nei vasi sanguigni e anche nelle strutture cardiache.

Per questo motivo, i farmaci cardio-selettivi senza selettività farmaceutica agiscono simultaneamente su tutti i sistemi corporei in modo così diretto.

È impossibile dire che alcuni sono migliori e altri peggio. Tutti i farmaci hanno il loro campo di applicazione e quindi vengono valutati in base a un caso specifico.

timololo

Non viene utilizzato per il trattamento di patologie cardiovascolari, il che non lo rende meno importante.

Formalmente non selettivo, il farmaco ha la capacità di abbassare delicatamente il livello di pressione, il che lo rende ideale per il trattamento di una serie di forme di glaucoma (una malattia dell'occhio in cui i parametri tonometrici aumentano).

È considerato un medicinale vitale ed è incluso nell'elenco corrispondente. Usato in gocce.

Nadolol

Un bloccante adrenergico beta-2 morbido e cardio-selettivo, che viene utilizzato per trattare le prime fasi dell'ipertensione, corregge con difficoltà le forme trascurate, quindi non è praticamente prescritto a causa dell'azione dubbia.

L'area principale di utilizzo di Nadolol è. È considerato un farmaco piuttosto vecchio, viene usato con cautela per problemi con i vasi sanguigni.

propranololo

Ha un effetto pronunciato. L'effetto è prevalentemente cardiaco.

Il farmaco è in grado di ridurre la frequenza dei battiti cardiaci, ridurre la contrattilità miocardica e influenzare rapidamente il livello di pressione sanguigna.

Paradossalmente, per usare un tale medicinale, è necessario essere in buona salute, perché in caso di grave insufficienza cardiaca, tendenza a un calo critico della pressione sanguigna e condizioni di colloptoide, il farmaco è proibito.

Anaprilin

È ampiamente utilizzato nella terapia sistemica dell'ipertensione arteriosa, malattie cardiache senza ridurre la contrattilità miocardica.

È ampiamente noto per la sua capacità di fermare rapidamente ed efficacemente gli attacchi di aritmie sopraventricolari, in generale.

Tuttavia, può provocare (forte restringimento) dei vasi, quindi dovrebbe essere usato con cautela.

Attenzione:

Whisken

Viene utilizzato per il trattamento dell'ipertensione arteriosa nelle fasi iniziali, ha una lieve attività farmacologica.

Riduce leggermente la frequenza cardiaca e la funzione di pompaggio del miocardio, quindi non può essere utilizzato nella terapia stessa dei disturbi cardiaci.

Spesso provoca broncospasmo, restringimento delle vie aeree. Pertanto, non è quasi mai prescritto a pazienti affetti da malattie polmonari (BPCO, asma e altri).

Analogico - Pindolol. Identico a Wisken e, in entrambi i casi, la composizione contiene lo stesso principio attivo.

I beta-bloccanti non selettivi (abbreviati in BAB) includono molte controindicazioni, sono molto pericolosi se usati in modo errato.

Inoltre, hanno spesso un effetto pronunciato, persino grossolano. Ciò richiede anche un dosaggio accurato e rigoroso dei farmaci in questo gruppo.

Bloccanti adrenergici beta-1 cardioselettivi (2a generazione)

I bloccanti adrenergici beta-1 prendono di mira i recettori con lo stesso nome nel cuore, il che li rende farmaci di un focus ristretto. L'efficienza non soffre, anzi il contrario.

Inizialmente, sono considerati più sicuri, sebbene non possano ancora essere presi da soli. Soprattutto nelle combinazioni.

È usato in misura maggiore per il sollievo di condizioni acute associate a una violazione del ritmo cardiaco.

Elimina efficacemente varie deviazioni, non solo di tipo sopraventricolare. In alcuni casi viene utilizzato parallelamente all'Amiodarone, considerato il principale nel trattamento dei disturbi della frequenza cardiaca e appartiene ad un altro gruppo.

Non è adatto per un uso permanente, perché, essendo relativamente difficile da tollerare, provoca "effetti collaterali".

Fornisce il rapido risultato desiderato. L'effetto benefico appare dopo un'ora o meno.

La biodisponibilità dipende anche dalle caratteristiche individuali dell'organismo, dalle caratteristiche funzionali attuali del corpo del paziente.

Beta-bloccante cardioselettivo per somministrazione sistematica. A differenza del metoprololo, inizia a funzionare dopo 12 ore, ma l'effetto dura più a lungo.

Il farmaco è adatto per l'uso a lungo termine, il risultato principale è la normalizzazione dei livelli di pressione sanguigna e della frequenza cardiaca. Prevenzione delle recidive di aritmia.

Talinolol (Cordanum)

Fondamentalmente non differisce dal metoprololo. Ha letture identiche. È usato per alleviare condizioni acute.

L'elenco dei beta-bloccanti è incompleto; vengono presentati solo i nomi di medicinali più comuni e ricorrenti. Esistono molti analoghi e farmaci identici.

La selezione "a occhio" non produce quasi mai risultati, è necessaria una diagnosi approfondita.

Ma anche in questo caso, non vi è alcuna garanzia che il farmaco si adatti. Pertanto, il ricovero per un breve periodo di tempo è fortemente raccomandato per prescrivere un corso di trattamento di qualità.

Beta bloccanti di ultima generazione

I moderni beta-bloccanti dell'ultima, terza generazione sono rappresentati da un breve elenco di "Celiprolol" e "Carvedilol".

Hanno proprietà di agire sui recettori beta e alfa adrenergici, il che li rende i più ampi in termini di applicazione e attività farmaceutica.

celiprolol

È usato per abbassare rapidamente la pressione sanguigna. Può essere utilizzato a lungo.

Colpisce anche la natura dell'attività funzionale del muscolo cardiaco. È prescritto per pazienti di diverse fasce d'età.

carvedilolo

Poiché è in grado di bloccare i recettori alfa, dilata efficacemente i vasi sanguigni.

È utilizzato non solo nel trattamento delle malattie del sistema cardiovascolare, ma anche come agente profilattico per la normalizzazione del flusso sanguigno coronarico, che è assolutamente necessario quando si tratta di prevenire l'infarto.

Un ulteriore effetto dei beta-bloccanti misti è la capacità di eliminare i disturbi extrapiramidali.

A volte questa azione viene utilizzata per correggere anomalie durante l'assunzione di antipsicotici. Tuttavia, è estremamente rischioso, perché il Carvedilolo non ha ricevuto un uso diffuso come medicinali per sostituire Cyclodol e altri.

La scelta di un nome specifico, gruppo, dovrebbe essere basata sui risultati diagnostici.

indicazioni

I motivi per l'uso dipendono dal tipo di farmaco e dal nome specifico. Riassumendo diversi tipi di farmaci, emerge il quadro seguente.

• Ipertensione primaria. È causato dalle attuali malattie del cuore e dei vasi sanguigni, accompagnate da un persistente aumento graduale della pressione sanguigna. Quando è cronico, il disturbo è difficile da correggere.
• Secondario o. È causato da una violazione dei livelli ormonali, della funzione renale. Può essere benigno, indistinguibile da primario o maligno con un rapido salto della pressione sanguigna a livelli critici e il mantenimento di uno stato di crisi per un periodo di tempo indefinito, fino alla distruzione degli organi bersaglio e alla morte.
• Aritmie di diverso tipo. Per lo più sopraventricolare. Per interrompere una condizione acuta e prevenire lo sviluppo di ulteriori episodi ripetuti, ricadute del disturbo.
• ... L'effetto antianinale dei farmaci si basa sulla riduzione del fabbisogno del cuore e delle sue strutture di ossigeno e sostanze nutritive. Tuttavia, la necessità di utilizzo è associata a determinati rischi, vale la pena valutare la contrattilità del miocardio e la tendenza all'infarto.
• nelle fasi iniziali. L'utilizzo è dovuto alla stessa azione antianginosa.

Come parte dell'uso aggiuntivo, come profilo ausiliario, i beta-bloccanti vengono prescritti per il feocromocitoma (tumore della corteccia surrenale che sintetizza la noradrenalina).

È possibile utilizzare nell'attuale crisi ipertensiva per normalizzare il ritmo cardiaco, la vasodilatazione (l'effetto vasodilatatore è inerente principalmente ai beta-bloccanti misti. Come il Carvidelol, che colpisce anche i recettori alfa).

Controindicazioni

In nessun caso i medicinali del gruppo farmaceutico specificato vengono utilizzati in presenza di almeno uno dei motivi seguenti:

• Grave ipotensione arteriosa.
• Bradicardia. Un calo della frequenza cardiaca a 50 battiti al minuto o meno.
• Infarto miocardico. Perché i beta-bloccanti tendono a indebolire la capacità contrattile, che in questo caso è inaccettabile e mortale.
• , difetti del sistema di conduzione del cuore, movimento alterato dell'impulso lungo il fascio di His.
• prima che la condizione venga corretta.

Le controindicazioni relative richiedono considerazione. In alcuni casi, i farmaci possono essere prescritti, ma con cautela:

• Asma bronchiale, grave insufficienza respiratoria.
• Feocromocitoma senza l'uso simultaneo di alfa-bloccanti.
• Broncopneumopatia cronica ostruttiva.
• Assunzione attuale di farmaci antipsicotici (neurolettici). Non sempre.

Per quanto riguarda la gravidanza, l'allattamento al seno, l'uso non è raccomandato. A meno che in casi estremi, quando il potenziale beneficio supera il potenziale danno. Molto spesso, si tratta di condizioni pericolose che possono danneggiare la salute o addirittura togliere la vita al paziente.

Effetti collaterali

Ci sono molti fenomeni indesiderabili. Ma non sempre appaiono e sono tutt'altro che uguali. Alcuni farmaci sono più facili da tollerare, mentre altri sono molto più difficili.

Nell'elenco generalizzato ci sono le seguenti violazioni:

• Occhi asciutti.
• Debolezza
• Sonnolenza.
• Mal di testa.
• Diminuzione dell'orientamento nello spazio.
• Tremore, arti tremanti.
• Broncospasmo.
• Sintomi dispeptici. Eruttazione, bruciore di stomaco, feci molli, nausea, vomito.
• Iperidrosi. Aumento della sudorazione.
• Prurito, eruzione cutanea, orticaria.
• , calo della pressione sanguigna, insufficienza cardiaca e altri eventi cardiaci, potenzialmente pericolosi per la vita.
• Ci sono effetti collaterali da parte dei parametri del sangue di laboratorio, ma è impossibile rilevarli da soli.

L'elenco dei farmaci beta-bloccanti ha più di una dozzina di nomi, la differenza fondamentale tra loro non è sempre evidente.

In ogni caso, è necessario consultare un cardiologo per selezionare un percorso terapeutico adatto. Puoi fare del male da solo e solo peggiorare le cose.

I BAB sono un gruppo di farmaci farmacologici, quando introdotti nel corpo umano, i recettori beta-adrenergici vengono bloccati.

I recettori beta-adrenergici sono classificati in tre sottotipi:

recettori beta1-adrenergici, che si trovano nel cuore e attraverso i quali vengono mediati gli effetti stimolanti delle catecolamine sull'attività della pompa cardiaca: aumento del ritmo sinusale, migliore conduzione intracardiaca, aumento dell'eccitabilità miocardica, aumento della contrattilità miocardica (effetti crono-, dromo-, batmo-, inotropi positivi) ;

recettori beta2-adrenergici, che si trovano principalmente nei bronchi, nelle cellule muscolari lisce della parete vascolare, nei muscoli scheletrici, nel pancreas; quando stimolati, si realizzano effetti broncio e vasodilatatori, rilassamento della muscolatura liscia e secrezione di insulina;

i recettori beta3-adrenergici, localizzati principalmente sulle membrane degli adipociti, sono coinvolti nella termogenesi e nella lipolisi.

L'idea di utilizzare i beta-bloccanti come cardioprotettori appartiene all'inglese J. W. Black, insignito del Premio Nobel nel 1988, insieme ai collaboratori creatori dei beta-bloccanti. Il comitato del Nobel ha considerato la rilevanza clinica di questi farmaci "il più grande passo avanti nella lotta contro le malattie cardiache dalla scoperta della digitale 200 anni fa".

Classificazione

I preparati del gruppo dei beta-bloccanti differiscono per la presenza o l'assenza di cardioselettività, attività simpatica intrinseca, proprietà stabilizzanti di membrana, vasodilatatori, liposolubilità e idrosolubilità, effetto sull'aggregazione piastrinica e durata dell'azione.

Attualmente, i medici identificano tre generazioni di farmaci beta-bloccanti.

1a generazione - beta1 e beta2-bloccanti non selettivi (propranololo, nadololo), che, insieme agli effetti estranei negativi, crono e dromotropici, hanno la capacità di aumentare il tono della muscolatura liscia dei bronchi, della parete vascolare, del miometrio, che ne limita notevolmente l'uso nella pratica clinica.

2a generazione - i bloccanti beta1-adrenergici cardioselettivi (metoprololo, bisoprololo), a causa della loro elevata selettività per i recettori beta1-adrenergici del miocardio, hanno una tolleranza più favorevole con l'uso a lungo termine e una base di prove convincenti per una prognosi di vita a lungo termine nel trattamento dell'ipertensione, malattia coronarica e CHF.

farmaci III generazione - celiprololo, bucindololo, carvedilolo hanno ulteriori proprietà vasodilatatrici dovute al blocco dei recettori alfa-adrenergici, senza attività simpaticomimetica interna.

Tavolo. Classificazione dei beta-bloccanti.

effetti

La capacità di bloccare l'effetto dei mediatori sui recettori beta1-adrenergici del miocardio e di indebolire l'effetto delle catecolamine sull'adenilato ciclasi di membrana dei cardiomiociti con una diminuzione della formazione di adenosina monofosfato ciclico (cAMP) determina i principali effetti cardioterapici dei beta-bloccanti.

antiischemico l'effetto dei beta-bloccanti a causa di una diminuzione della richiesta di ossigeno del miocardio, a causa di una diminuzione della frequenza cardiaca (HR) e della forza delle contrazioni cardiache che si verificano quando i recettori beta-adrenergici del miocardio sono bloccati.

I beta-bloccanti forniscono simultaneamente un miglioramento della perfusione miocardica riducendo la pressione telediastolica nel ventricolo sinistro (VS) e aumentando il gradiente di pressione che determina la perfusione coronarica durante la diastole, la cui durata aumenta a seguito di una diminuzione della frequenza cardiaca.

antiaritmico l'azione dei beta-bloccanti, in base alla loro capacità di ridurre l'effetto adrenergico sul cuore, porta a:

diminuzione della frequenza cardiaca (effetto cronotropo negativo);

diminuzione dell'automatismo del nodo del seno, della connessione AV e del sistema His-Purkinje (effetto batmotropico negativo);

riduzione della durata del potenziale d'azione e del periodo refrattario nel sistema His-Purkinje (l'intervallo QT si accorcia);

decelerazione della conduttività nella connessione AV e aumento della durata del periodo refrattario effettivo della connessione AV, allungamento dell'intervallo PQ (effetto dromotropico negativo).

I beta-bloccanti aumentano la soglia della fibrillazione ventricolare nei pazienti con infarto miocardico acuto e possono essere considerati un mezzo per prevenire le aritmie fatali nel periodo acuto dell'infarto miocardico.

antiipertensivo atto beta-bloccanti dovuti a:

una diminuzione della frequenza e della forza delle contrazioni cardiache (effetto crono e inotropo negativo), che in totale porta a una diminuzione della gittata cardiaca (MOC);

una diminuzione della secrezione e una diminuzione della concentrazione di renina nel plasma;

ristrutturazione dei meccanismi barorecettori dell'arco aortico e del seno carotideo;

soppressione centrale del tono simpatico;

blocco dei recettori beta-adrenergici periferici postsinaptici nel letto vascolare venoso, con diminuzione del flusso sanguigno al cuore destro e diminuzione del MOS;

antagonismo competitivo con le catecolamine per il legame ai recettori;

un aumento del livello di prostaglandine nel sangue.

L'effetto sui recettori beta2-adrenergici determina una parte significativa degli effetti collaterali e delle controindicazioni al loro utilizzo (broncospasmo, vasocostrizione periferica). Una caratteristica dei beta-bloccanti cardioselettivi rispetto a quelli non selettivi è la loro maggiore affinità per i recettori beta1 del cuore rispetto ai recettori beta2-adrenergici. Pertanto, se usati in piccole e medie dosi, questi farmaci hanno un effetto meno pronunciato sulla muscolatura liscia dei bronchi e delle arterie periferiche. Va tenuto presente che il grado di cardioselettività non è lo stesso per i diversi farmaci. L'indice da ci / beta1 a ci / beta2, che caratterizza il grado di cardioselettività, è 1,8: 1 per il propranololo non selettivo, 1:35 per atenololo e betaxololo, 1:20 per metoprololo, 1:75 per bisoprololo. Tuttavia, va ricordato che la selettività è dose dipendente, diminuisce con l'aumentare della dose del farmaco.

In accordo con le proprietà farmacocinetiche clinicamente significative dei beta-bloccanti, i farmaci sono divisi in 3 gruppi (vedi tabella)

Tavolo. Caratteristiche del metabolismo dei beta-bloccanti.

* la lipofilia aumenta la penetrazione attraverso la barriera ematoencefalica; con il blocco dei recettori beta-1 centrali, aumenta il tono del vago, che è importante nel meccanismo dell'azione antifibrillatoria. Esistono prove (Kendall M.J. et al., 1995) che la riduzione del rischio di morte improvvisa è più pronunciata con l'uso di beta-bloccanti lipofili.

indicazioni:

Cardiopatia ischemica (MI, sninocardia)

tachiaritmie

Dissezione dell'aneurisma

Sanguinamento dalle vene varicose dell'esofago (prevenzione della cirrosi epatica - propranololo)

Glaucoma (timololo)

Ipertiroidismo (propranololo)

Emicrania (propranololo)

Astinenza da alcol (propranololo)

Regole per la prescrizione di β-AB:

iniziare la terapia con basse dosi;

aumentare la dose non più spesso che a intervalli di 2 settimane;

effettuare il trattamento alla dose massima tollerata;

1–2 settimane dopo l'inizio del trattamento e 1–2 settimane dopo il completamento della titolazione della dose, è necessario il monitoraggio dei parametri biochimici del sangue.

Quando compaiono diversi sintomi durante l'assunzione di beta-bloccanti, sono guidati dalle seguenti raccomandazioni:

con un aumento dei sintomi dell'insufficienza cardiaca, la dose di un β-bloccante dovrebbe essere dimezzata;

in presenza di stanchezza e / o bradicardia, ridurre la dose di β-bloccante;

in caso di grave peggioramento del benessere, ridurre della metà la dose di β-bloccante o interrompere il trattamento;

alla frequenza cardiaca< 50 уд./мин следует снизить дозу β-адреноблокатора вдвое; при значительном снижении ЧСС лечение прекратить;

con una diminuzione della frequenza cardiaca, è necessaria una revisione delle dosi di altri farmaci per ridurre la frequenza cardiaca;

in presenza di bradicardia, è necessario monitorare tempestivamente l'ECG per la diagnosi precoce del blocco cardiaco.

Effetti collateralitutti i beta-bloccanti si dividono in cardiaci (bradicardia, ipotensione arteriosa, sviluppo di blocco atrioventricolare) ed extracardiaci (vertigini, depressione, incubi, insonnia, disturbi della memoria, affaticamento, iperglicemia, iperlipidemia, debolezza muscolare, potenza ridotta).

La stimolazione dei recettori β2-adrenergici porta ad un aumento della glicogenolisi nel fegato e nei muscoli scheletrici, gluconeogenesi e rilascio di insulina. Pertanto, l'uso di β-AB non selettivi può essere accompagnato da un aumento della glicemia e dall'emergere di insulino-resistenza. Allo stesso tempo, nei casi di diabete mellito di tipo 1, i β-AB non selettivi aumentano il rischio di "ipoglicemia latente", poiché dopo la somministrazione di insulina inibiscono il ritorno del livello glicemico alla normalità. Ancora più pericolosa è la capacità di questi farmaci di indurre una reazione ipertensiva paradossale, che può essere accompagnata da bradicardia riflessa. Tali cambiamenti nello stato dell'emodinamica sono associati a un aumento significativo del livello di adrenalina sullo sfondo dell'ipoglicemia.

Un altro problema che può sorgere in caso di uso a lungo termine di β-AB non selettivi è una violazione del metabolismo lipidico, in particolare un aumento della concentrazione di lipoproteine \u200b\u200ba bassissima densità, trigliceridi e una diminuzione del contenuto di lipoproteine \u200b\u200bantiaterogene ad alta densità di colesterolo. È probabile che questi cambiamenti derivino da un indebolimento degli effetti della lipoproteina lipasi, che è normalmente responsabile del metabolismo dei trigliceridi endogeni. La stimolazione dei recettori α-adrenergici sbloccati sullo sfondo del blocco dei recettori β1 e β2-adrenergici porta all'inibizione della lipoproteina lipasi, mentre l'uso di β-AB selettivo consente di prevenire questi disturbi del metabolismo dei lipidi. Va notato che l'effetto benefico del β-AB come agenti cardioprotettivi (ad esempio, dopo un infarto miocardico acuto) è molto più significativo e più importante delle conseguenze dell'effetto avverso di questi farmaci sul metabolismo dei lipidi.

Controindicazioni

Controindicazioni assolute per β-AB sono bradicardia (< 50–55 уд./мин), синдром слабости синусового узла, АВ-блокада II–III степени, гипотензия, острая сосудистая недостаточность, шок, тяжелая бронхиальная астма. Хронические обструктивные заболевания легких в стадии ремиссии, компенсированные заболевания периферических артерий в начальных стадиях, депрессия, гиперлипидемия, АГ у спортсменов и сексуально активных юношей могут быть относительными противопоказаниями для применения β-АБ. Если существует необходимость их назначения по показаниям, предпочтительно назначать малые дозы высокоселективных β-АБ.

antagonisticalcio(AK) - un ampio gruppo di farmaci di varia struttura chimica, la cui proprietà comune è la capacità di ridurre il flusso di ioni calcioin cellule muscolari lisce vascolari e cardiomiociti, per interazione con slow calciocanali (tipo L) delle membrane cellulari. Di conseguenza, i muscoli lisci delle arteriole si rilassano, la pressione sanguigna e la resistenza vascolare periferica totale diminuiscono, la forza e la frequenza cardiaca diminuiscono, la conduzione atrio-ventricolare (AV) rallenta.

Classificazione AK:

Nota: SR e ER sono formulazioni a rilascio prolungato

I principali effetti farmacologici dei calcioantagonisti:

Effetto antipertensivo (tipico dei derivati \u200b\u200bdi diidropiridina, fenilalchilammina, benzotiazepina)

Antianginoso (tipico per diidropiridina, fenilalchilammina, derivati \u200b\u200bbenzotiazepinici)

Azione antiaritmica (tipica dei farmaci verapamil e diltiazem).

I farmaci appartenenti a diversi gruppi differiscono per la gravità della loro azione sul cuore e sui vasi periferici. Quindi, gli AA diidropiridinici agiscono in misura maggiore sui vasi, e quindi hanno un effetto ipotensivo più pronunciato e praticamente non influenzano la conduttività del cuore e la sua funzione contrattile. Verapamil ha una grande affinità per calciocanali del cuore, in relazione ai quali riduce la forza e la frequenza cardiaca, peggiora la conduzione AV e in misura minore colpisce i vasi, quindi il suo effetto ipotensivo è meno pronunciato di quello della diidropiridina AA. Il diltiazem agisce in egual misura sul cuore e sui vasi sanguigni. Poiché verapamil e diltiazem hanno una certa somiglianza tra loro, sono convenzionalmente combinati in un sottogruppo di AA non diidropiridinici. All'interno di ogni gruppo AK, i farmaci a breve durata d'azione sono isolati e prolungatafarmaci.

Attualmente gli AK sono una delle principali classi di farmaci che possono essere utilizzati per la terapia iniziale dell'ipertensione. Secondo studi comparativi (ALLHAT, VALUE), AK prolungato ha dimostrato un effetto ipotensivo pari all'attività antipertensiva di ACE inibitori, antagonisti del recettore dell'angiotensina II, diuretici e beta-bloccanti. La massima diminuzione della pressione sanguigna durante l'assunzione di AA si osserva con ipertensione a bassa radice, volume dipendente. L'AK rispetto ai farmaci antipertensivi di altre classi (ACE inibitori, diuretici e β-bloccanti adrenergici) non solo ha un uguale effetto ipotensivo, ma riduce ugualmente la frequenza delle "complicanze cardiovascolari maggiori" - infarto del miocardio, ictus e mortalità cardiovascolare. L'ipertrofia miocardica del ventricolo sinistro (VS) è un fattore di rischio indipendente nell'ipertensione. AK riduce l'ipertrofia del ventricolo sinistro, migliora la sua funzione diastolica, soprattutto nei pazienti con ipertensione e malattia coronarica. Un aspetto importante dell'azione organoprotettiva dell'AA è la prevenzione o il rallentamento del rimodellamento vascolare (la rigidità della parete vascolare diminuisce, la vasodilatazione endotelio-dipendente è migliorata a causa di un aumento della produzione di NO).

Un approccio speciale è richiesto nel trattamento dell'ipertensione nei pazienti con diabete mellito (DM), poiché hanno un rischio particolarmente elevato di complicanze cardiovascolari. Con una combinazione di ipertensione e diabete, il farmaco antipertensivo ottimale non dovrebbe solo garantire il raggiungimento dei valori di pressione sanguigna target, ma anche avere proprietà organoprotettive pronunciate ed essere metabolicamente neutro. Gli AA diidropiridinici prolungati (felodipina, amlodipina, ecc.), Insieme agli ACE inibitori e agli ARB, sono i farmaci di scelta nel trattamento dell'ipertensione nei pazienti con diabete, poiché non solo riducono efficacemente la pressione sanguigna, ma hanno anche spiccate proprietà organoprotettive, tra cui effetto nefroprotettivo (riduce la gravità della microalbuminuria, rallenta la progressione della nefropatia diabetica) e sono anche metabolicamente neutri. Nella maggior parte dei pazienti con ipertensione e diabete, il livello di pressione sanguigna target può essere raggiunto solo con l'uso di una combinazione di farmaci antipertensivi. Le più razionali in questa situazione clinica sono le combinazioni di AK con un ACE inibitore o ARB. Attualmente, è stato dimostrato in modo convincente (ASCOT-BPLA) che l'uso di farmaci con effetti metabolici favorevoli o metabolicamente neutri per il trattamento dell'ipertensione riduce il rischio di sviluppare il diabete del 30% rispetto ad altri farmaci antipertensivi (diuretici tiazidici, β-bloccanti). I risultati di questi studi si riflettono nelle linee guida cliniche europee per il trattamento dell'ipertensione. Pertanto, nel trattamento dell'ipertensione in pazienti ad alto rischio di sviluppare diabete (anamnesi familiare gravata di diabete, obesità, ridotta tolleranza al glucosio), si raccomanda di utilizzare farmaci con un profilo metabolico favorevole (ad esempio AC prolungato, ACE inibitori o ARB).

indicazioni:

Cardiopatia ischemica (angina pectoris)

Ipertensione nei pazienti anziani

Ipertensione sistolica

Ipertensione e malattia arteriosa periferica

AH e aterosclerosi carotidea

AH associato a BPCO e asma BR

• Ipertensione nelle donne in gravidanza

  Ipertensione e tachicardia sopraventricolare *

  Ipertensione ed emicrania *

Controindicazioni:

Blocco AV II-III grado *

* - solo per AA non diidropiridinici

Controindicazioni relative:

* - solo per AA non diidropiridinici

Combinazioni efficaci

La maggior parte degli studi multicentrici ha dimostrato che nel 70% dei pazienti con AH, una combinazione di due o tre farmaci antipertensivi deve essere prescritta per raggiungere i livelli target di pressione arteriosa. Tra le combinazioni dei due farmaci, sono considerate efficaci e sicure:

aCE inibitori + diuretici,

BAB + diuretico,

AK + diuretico,

sartani + diuretico,

sartani + ACE inibitori + diuretico

AK + ACE inibitori,

Sotto crisi ipertensivacomprendere tutti i casi di aumento improvviso e significativo della pressione sanguigna, accompagnato dalla comparsa o dall'aggravamento di sintomi vegetativi cerebrali, cardiaci o generali già esistenti, dalla rapida progressione della disfunzione degli organi vitali.

Criteri per una crisi ipertensiva:

insorgenza relativamente improvvisa;

aumento individuale della pressione sanguigna;

la comparsa o l'intensificazione di disturbi di natura vegetativa cardiaca, cerebrale o generale.

Negli Stati Uniti e in Europa si è diffusa una classificazione clinica semplice per la scelta delle tattiche di gestione del paziente, in cui le crisi ipertensive si dividono in complicate e non complicate.

Crisi ipertensive complicate sono caratterizzati da un danno acuto o progressivo agli organi bersaglio (POM), rappresentano una minaccia diretta per la vita del paziente e richiedono un'immediata riduzione della pressione sanguigna entro 1 ora.

Crisi ipertensive semplici, non ci sono segni di POM acuta o progressiva, rappresentano una potenziale minaccia per la vita del paziente, richiedono una rapida diminuzione, entro poche ore, della pressione sanguigna.

Trattamento delle crisi ipertensive

Con il trattamento farmacologico delle crisi ipertensive, è necessario risolvere i seguenti compiti:

Fermare un aumento della pressione sanguigna. In questo caso, è necessario determinare il grado di urgenza dell'inizio del trattamento, scegliere il farmaco e il metodo di somministrazione, impostare la velocità richiesta di diminuzione della pressione sanguigna e determinare il livello di diminuzione ammissibile della pressione sanguigna.

Garantire un controllo adeguato delle condizioni del paziente durante il periodo di diminuzione della pressione sanguigna. È necessaria una diagnosi tempestiva delle complicanze o un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna.

Consolidamento dell'effetto ottenuto. Per questo, lo stesso farmaco viene solitamente prescritto, con l'aiuto del quale è stata ridotta la pressione sanguigna, se impossibile - altri farmaci antipertensivi. Il tempo è determinato dal meccanismo e dalla durata dei farmaci selezionati.

Trattamento di complicanze e malattie concomitanti.

Selezione del dosaggio ottimale di farmaci per il trattamento di mantenimento.

Realizzazione di misure preventive per prevenire le crisi.

Antipertensivi.

I farmaci antipertensivi sono un gruppo di farmaci usati per ripristinare la pressione sanguigna bassa alla normalità. Un calo acuto della pressione sanguigna (collasso, shock) può essere il risultato di perdita di sangue, traumi, avvelenamento, malattie infettive, insufficienza cardiaca, disidratazione, ecc. Inoltre, l'ipotensione arteriosa cronica può verificarsi come malattia indipendente. Per eliminare l'ipotensione arteriosa, vengono utilizzati farmaci:

aumentare il volume del sangue circolante - sostituti del plasma, soluzioni saline;

agenti vasocostrittori (caffeina, cordiamina, agonisti alfa-adrenergici, glucocorticoidi, mineralcorticoidi, angiotensinamide);

migliorare la microcircolazione dei tessuti ed eliminare l'ipossia - bloccanti gangliari, a-bloccanti;

cardiotonica non glicosidica (dobutamina, dopamina);

agenti che hanno un effetto tonico sul sistema nervoso centrale - tinture di citronella, ginseng, zamaniha, aralia; estratti di Eleuterococco e Rhodiola rosea.

Farmaci usati per crisi ipertensive non complicate

Terapia parenterale per crisi ipertensive complicate

© Uso dei materiali del sito solo previo accordo con l'amministrazione.

I bloccanti adrenergici costituiscono un ampio gruppo di farmaci che bloccano i recettori dell'adrenalina e della norepinefrina. Sono ampiamente utilizzati nella pratica terapeutica e cardiologica, sono prescritti ovunque a pazienti di età diverse, ma principalmente agli anziani, che hanno maggiori probabilità di avere danni vascolari e cardiaci.

Il funzionamento di organi e sistemi è soggetto all'azione di una varietà di sostanze biologicamente attive che influenzano determinati recettori e causano determinati cambiamenti: espansione o restringimento dei vasi sanguigni, diminuzione o aumento della forza delle contrazioni cardiache, spasmo dei bronchi, ecc. In determinate situazioni, l'effetto di questi ormoni è eccessivo o diventa necessario neutralizzare i loro effetti in connessione con la malattia emergente.

L'adrenalina e la norepinefrina sono secrete dal midollo surrenale e hanno una vasta gamma di effetti biologici - vasocostrizione, aumento della pressione, aumento della glicemia, bronchi dilatati, rilassamento dei muscoli intestinali, pupille dilatate. Questi fenomeni sono possibili a causa del rilascio di ormoni nelle terminazioni nervose periferiche, da cui gli impulsi necessari vanno agli organi e ai tessuti.

In varie malattie, diventa necessario bloccare gli impulsi adrenergici per eliminare gli effetti dell'adrenalina e della norepinefrina. A tale scopo vengono utilizzati bloccanti adrenergici, il cui meccanismo d'azione è il blocco dei recettori adrenergici, molecole proteiche dell'adrenalina e della norepinefrina, mentre la formazione e il rilascio degli ormoni stessi non vengono disturbati.

Classificazione delle sostanze bloccanti adrenergiche

Ci sono recettori alfa-1, alfa-2, beta-1 e beta-2 situati nelle pareti vascolari e nel cuore. A seconda del tipo di recettori inattivati, vengono rilasciati alfa e beta bloccanti.

I bloccanti alfa-adrenergici includono fentolamina, tropafen, pirroxan, farmaci che inibiscono l'attività dei recettori beta - anaprilina, labetalolo, atenololo e altri. I farmaci del primo gruppo disattivano solo gli effetti dell'adrenalina e della norepinefrina, che sono mediati dai recettori alfa, il secondo, rispettivamente, dai recettori beta-adrenergici.

Per aumentare l'efficacia del trattamento ed eliminare alcuni effetti collaterali, sono state sviluppate sostanze bloccanti adrenergiche selettive che agiscono strettamente su uno specifico tipo di recettore (α1,2, β1,2).

Gruppi di agenti bloccanti adrenergici

1. Alfa bloccanti:
   • bloccanti α -1-adrenergici - prazosina, doxazosina;
   • α -2-bloccanti - yohimbina;
   • Bloccanti α-1,2-adrenergici - fentolamina, pirroxan, nicergolina.

1. Beta-bloccanti:
   • bloccanti adrenergici cardioselettivi (β-1) - atenololo, bisoprololo;
   • β-1,2-bloccanti non selettivi - propranololo, sotalolo, timololo.

1. Bloccanti dei recettori alfa e beta adrenergici: labetalolo, carvedilolo.

Alfa bloccanti

I bloccanti alfa-adrenergici (alfa-AB), che bloccano diversi tipi di recettori alfa, agiscono allo stesso modo realizzando gli stessi effetti farmacologici, e la differenza nel loro utilizzo consiste nel numero di reazioni collaterali che, per ovvie ragioni, sono più in alfa 1,2 -bloccanti, perché sono diretti a tutti i recettori dell'adrenalina contemporaneamente.

I farmaci in questo gruppo contribuiscono all'espansione del lume dei vasi sanguigni, che è particolarmente evidente nella pelle, nelle mucose, nella parete intestinale, nei reni. Con un aumento della capacità del flusso sanguigno periferico, la resistenza delle pareti vascolari e la pressione arteriosa sistemica diminuiscono, pertanto, la microcircolazione e il flusso sanguigno alla periferia del sistema circolatorio sono notevolmente facilitati.

Contribuisce alla diminuzione del ritorno venoso dovuto all'espansione e al rilassamento della "periferia" riducendo il carico sul cuore, che facilita il suo lavoro e migliora lo stato dell'organo. Gli alfa-bloccanti aiutano a ridurre il grado facilitando il lavoro dell'organo, non causano tachicardia, che spesso si verifica quando si utilizza un numero.

Oltre all'effetto vasodilatatore e ipotensivo, l'alfa-AB per il meglio cambia gli indicatori del metabolismo dei grassi, contribuendo ad una diminuzione del totale e aumentando la concentrazione delle frazioni grasse antiaterogene, pertanto, il loro appuntamento è possibile con obesità e dislipoproteinemie di varia origine.

Quando si utilizzano α-bloccanti, cambia anche il metabolismo dei carboidrati. Le cellule diventano più sensibili all'insulina, quindi lo zucchero viene assorbito meglio e più velocemente da loro, il che previene l'iperglicemia e normalizza l'indicatore. Questo effetto è molto importante per i pazienti.

Un'area speciale di applicazione degli alfa-bloccanti è la patologia urologica. Quindi, i farmaci bloccanti α-adrenergici vengono utilizzati attivamente per l'iperplasia della prostata grazie alla capacità di eliminare alcuni dei suoi sintomi (minzione notturna, svuotamento parziale della vescica, sensazione di bruciore nell'uretra).

I bloccanti alfa-2-adrenergici hanno un effetto debole sulle pareti vascolari e sul cuore, quindi non sono popolari in cardiologia, tuttavia, nel corso degli studi clinici, è stato notato un effetto sorprendente sull'area genitale. Questo fatto è diventato il motivo della loro nomina per la disfunzione sessuale negli uomini.

Le indicazioni per l'uso di alpha-AB sono:

• Disturbi del flusso sanguigno periferico -, acrocianosi, microangiopatia diabetica);
• Feocromocitoma;
• Lesioni trofiche dei tessuti molli delle estremità, in particolare, con aterosclerosi, congelamento, piaghe da decubito;
• Le conseguenze della demenza vascolare posticipata;
• BPH;
• Anestesia e chirurgia - per la prevenzione delle crisi ipertensive.

Prazosina, doxazosina sono attivamente utilizzati nel trattamento dell'ipertensione, tamsulosina, terazosina efficace per l'iperplasia prostatica. Pyrroxan ha un effetto sedativo, migliora il sonno, allevia il prurito nella dermatite allergica. Inoltre, a causa della capacità di inibire l'attività dell'apparato vestibolare, il pirrossano può essere prescritto per il mal di mare e l'aria. Nella pratica della tossicodipendenza, viene utilizzato per ridurre le manifestazioni della sindrome da astinenza da morfina e astinenza da alcol.

nicergolina utilizzato dai neurologi nella cura del cervello, indicato per disturbi acuti e cronici del flusso sanguigno cerebrale, attacchi ischemici transitori, può essere prescritto per traumi cranici, per la prevenzione degli attacchi di emicrania. Ha un ottimo effetto vasodilatatore, migliora la circolazione sanguigna negli arti, quindi viene utilizzato per patologie periferiche (morbo di Raynaud, aterosclerosi, diabete, ecc.).

I beta-bloccanti

I beta-bloccanti (beta-AB) utilizzati in medicina sono diretti a entrambi i tipi di recettori beta (1,2) o al beta-1. I primi sono chiamati non selettivi, i secondi sono chiamati selettivi. I beta-2-AB selettivi non sono utilizzati a scopo terapeutico, poiché non hanno effetti farmacologici significativi, il resto è diffuso.

azione di base dei beta-bloccanti

I beta-bloccanti hanno una vasta gamma di effetti associati con l'inattivazione dei recettori beta nei vasi sanguigni e nel cuore. Alcuni di loro sono in grado non solo di bloccare, ma anche in una certa misura di attivare le molecole recettoriali - la cosiddetta attività simatomimetica interna. Questa proprietà è nota per i farmaci non selettivi, mentre i beta-1-bloccanti selettivi ne sono privi.

I beta-bloccanti sono ampiamente utilizzati nel trattamento delle malattie del sistema cardiovascolare - ,. Riducono la frequenza delle contrazioni cardiache, riducono la pressione sanguigna, hanno un effetto analgesico quando. Una diminuzione della concentrazione dell'attenzione è associata alla soppressione del sistema nervoso centrale da parte di alcuni farmaci, che è importante per i conducenti dei trasporti e le persone impegnate in un intenso lavoro fisico e mentale. Allo stesso tempo, questo effetto può essere utilizzato per i disturbi d'ansia.

Beta bloccanti non selettivi

Mezzi di azione non selettiva contribuiscono a una diminuzione della frequenza cardiaca, riducono in qualche modo la resistenza periferica vascolare totale e hanno un effetto ipotensivo. L'attività contrattile del miocardio diminuisce, quindi diminuisce anche la quantità di ossigeno necessaria per il lavoro del cuore, il che significa che aumenta la resistenza all'ipossia (ad esempio).

Riducendo il tono vascolare, riducendo il rilascio di renina nel flusso sanguigno, l'effetto ipotensivo di beta-AB si ottiene nell'ipertensione. Hanno un effetto antiipossico e antitrombotico, riducono l'attività dei centri di eccitazione nel sistema di conduzione cardiaca, prevenendo le aritmie.

I beta-bloccanti tonificano la muscolatura liscia dei bronchi, dell'utero, del tratto gastrointestinale e, allo stesso tempo, rilassano lo sfintere della vescica.

Gli effetti esercitati consentono ai beta-bloccanti di ridurre della metà la probabilità di insorgenza e morte coronarica improvvisa, secondo alcuni rapporti. I pazienti con ischemia del cuore, quando li usano, notano che gli attacchi di dolore diventano più rari e aumenta la resistenza allo stress fisico e mentale. Nei pazienti ipertesi, quando assumono beta-AB non selettivo, il rischio di ischemia miocardica diminuisce.

La capacità di aumentare il tono del miometrio consente l'uso di farmaci di questo gruppo nella pratica ostetrica per la prevenzione e il trattamento del sanguinamento atonico durante il parto, la perdita di sangue durante le operazioni.

Beta-bloccanti selettivi

posizione dei recettori β-adrenergici

I beta-bloccanti selettivi agiscono principalmente sul cuore. La loro influenza si riduce a:

1. Diminuzione della frequenza cardiaca;
2. Diminuzione dell'attività del nodo del seno, delle vie e del miocardio, grazie alla quale si ottiene un effetto antiaritmico;
3. Diminuzione dell'ossigeno richiesta dal miocardio - effetto antiipossico;
4. Diminuzione della pressione sistemica;
5. Limitare il focus della necrosi durante un attacco di cuore.

Con la nomina di beta-bloccanti, il carico sul muscolo cardiaco e il volume di sangue che entra nell'aorta dal ventricolo sinistro al momento della sistole diminuisce. Nei pazienti che assumono farmaci selettivi, il rischio di tachicardia si riduce quando si passa dalla posizione sdraiata a quella eretta.

L'effetto clinico dei beta-bloccanti cardioselettivi è una diminuzione della frequenza e della gravità degli attacchi di angina, un aumento della resistenza allo stress fisico e psico-emotivo. Oltre a migliorare la qualità della vita, riducono la mortalità per patologia cardiaca, la probabilità di ipoglicemia nel diabete, il broncospasmo negli asmatici.

L'elenco dei beta-AB selettivi include molti nomi, tra cui atenololo, acebutololo, bisoprololo, metoprololo (egilok), nebivololo. I bloccanti non selettivi dell'attività adrenergica includono nadololo, pindololo (wisken), propranololo (anaprilina, obzidan), timololo (collirio).

Le indicazioni per la nomina dei beta-bloccanti sono:

• Aumento della pressione sistemica e intraoculare (glaucoma);
• Cardiopatia ischemica (angina pectoris, infarto miocardico);
• Prevenzione dell'emicrania;
• Feocromocitoma, tireotossicosi.

I beta-bloccanti sono un gruppo serio di farmaci che possono essere prescritti solo da un medico, ma in questo caso sono possibili reazioni collaterali. I pazienti possono avvertire mal di testa e vertigini, lamentare uno scarso sonno, debolezza e un ridotto background emotivo. Un effetto collaterale può essere ipotensione, rallentamento della frequenza cardiaca o sua violazione, reazioni allergiche, mancanza di respiro.

I beta-bloccanti non selettivi tra gli effetti collaterali hanno un rischio di arresto cardiaco, compromissione della vista, svenimenti, segni di insufficienza respiratoria. I colliri possono causare irritazione della mucosa, sensazione di bruciore, lacrimazione e infiammazione nei tessuti dell'occhio. Tutti questi sintomi richiedono la consultazione con uno specialista.

Quando si prescrivono beta-bloccanti, il medico terrà sempre conto della presenza di controindicazioni, di cui ce ne sono di più nel caso di farmaci selettivi. Non è possibile prescrivere sostanze che bloccano i recettori adrenergici, pazienti con patologia della conduzione nel cuore sotto forma di blocchi, bradicardia, sono vietate in shock cardiogeno, ipersensibilità individuale ai componenti del farmaco, insufficienza cardiaca scompensata acuta o cronica, asma bronchiale.

I beta-bloccanti selettivi non sono prescritti per le donne incinte e le madri che allattano, nonché per i pazienti con patologia del flusso sanguigno distale.

L'uso di alfa-beta-bloccanti

I preparati del gruppo di α, β-bloccanti aiutano ad abbassare la pressione sistemica e intraoculare, migliorare il metabolismo dei grassi (ridurre la concentrazione di colesterolo e suoi derivati, aumentare la proporzione di lipoproteine \u200b\u200bantiaterogene nel plasma sanguigno). Espandendo i vasi, riducendo la pressione e il carico sul miocardio, non influenzano il flusso sanguigno nei reni e la resistenza vascolare periferica totale.

I medicinali che agiscono su due tipi di recettori per l'adrenalina aumentano la contrattilità miocardica, a causa della quale il ventricolo sinistro espelle completamente l'intero volume di sangue nell'aorta al momento della sua contrazione. Questa influenza è importante quando il cuore è ingrandito, le sue cavità si espandono, cosa che spesso accade con insufficienza cardiaca, difetti cardiaci.

Quando prescritte a pazienti con insufficienza cardiaca, le sostanze α, β-bloccanti adrenergiche migliorano la funzione cardiaca, rendendo i pazienti più resistenti allo stress fisico ed emotivo, prevengono la tachicardia e gli attacchi di angina con dolore al cuore diventano più rari.

Esercitando un effetto positivo, principalmente sul muscolo cardiaco, gli α, i β-bloccanti riducono la mortalità e il rischio di complicanze nell'infarto miocardico acuto, cardiomiopatia dilatativa. I motivi della loro nomina sono:

1. Malattia ipertensiva, anche al momento di una crisi;
2. Insufficienza cardiaca congestizia - in combinazione con altri gruppi di farmaci secondo lo schema;
3. Ischemia cronica del cuore sotto forma di angina pectoris stabile;
4. Alcuni tipi di disturbi del ritmo cardiaco;
5. Aumento della pressione intraoculare - applicato localmente in gocce.

Durante l'assunzione di farmaci di questo gruppo, sono possibili effetti collaterali, che riflettono l'effetto del farmaco su entrambi i tipi di recettori, sia alfa che beta:

• Vertigini e mal di testa associati a bassa pressione sanguigna, è possibile svenimento;
• Debolezza, sensazione di stanchezza;
• Diminuzione della frequenza cardiaca, compromissione della conduzione degli impulsi attraverso il miocardio fino al blocco;
• Stati depressivi;
• Cambiamenti nella conta ematica - una diminuzione dei leucociti e delle piastrine, che è irta di sanguinamento;
• Gonfiore e aumento di peso;
• Mancanza di respiro e broncospasmo;
• Reazioni allergiche.

Questo è un elenco incompleto di possibili effetti, sui quali il paziente può leggere tutte le informazioni nelle istruzioni per l'uso di un particolare farmaco. Non farti prendere dal panico quando trovi un elenco così impressionante di possibili reazioni avverse, perché la frequenza del loro verificarsi è bassa e il trattamento è generalmente ben tollerato. In caso di controindicazioni a sostanze specifiche, il medico potrà scegliere un altro rimedio con lo stesso meccanismo d'azione, ma sicuro per il paziente.

Gli alfa-beta-bloccanti possono essere usati come gocce per trattare l'aumento della pressione intraoculare (glaucoma). La probabilità di un effetto sistemico è piccola, ma vale comunque la pena tenere a mente alcune possibili manifestazioni del trattamento: ipotensione e diminuzione della frequenza cardiaca, broncospasmo, mancanza di respiro, sensazione di palpitazioni e debolezza, nausea, reazioni allergiche. Quando compaiono questi sintomi, è necessario andare urgentemente da un oftalmologo per correggere la terapia.

Come ogni altro gruppo di farmaci, i bloccanti α, β-adrenergici hanno controindicazioni all'uso, di cui sono a conoscenza terapisti, cardiologi e altri medici che li usano nella loro pratica.

Questi fondi non possono essere prescritti a pazienti con ridotta conduzione degli impulsi nel cuore. (blocco senoatriale, blocco AV di 2-3 gradi, bradicardia sinusale con una frequenza cardiaca inferiore a 50 al minuto), poiché aggraveranno ulteriormente la malattia. A causa dell'effetto di riduzione della pressione, questi farmaci non vengono utilizzati in pazienti ipotesi, con shock cardiogeno, insufficienza cardiaca scompensata.

Anche intolleranze individuali, allergie, gravi danni al fegato, malattie con ostruzione bronchiale (asma, bronchite ostruttiva) sono un ostacolo all'uso di agenti bloccanti adrenergici.

Gli alfa-beta-bloccanti non sono prescritti alle future mamme e alle donne che allattano a causa del possibile effetto negativo sul feto e sul corpo del bambino che allatta.

L'elenco dei farmaci con effetti beta-bloccanti adrenergici è molto ampio; vengono assunti da un gran numero di pazienti con patologia cardiovascolare in tutto il mondo. Con alta efficienza, di solito sono ben tollerati, relativamente raramente danno reazioni collaterali e possono essere prescritti per lungo tempo.

Come qualsiasi altro farmaco, un beta-bloccante non può essere utilizzato da solo senza la supervisione di un medico. anche se aiuta a ridurre la pressione sanguigna o eliminare la tachicardia in un parente stretto o vicino. Prima di utilizzare tali farmaci, è necessario un esame approfondito con l'istituzione di una diagnosi accurata al fine di escludere il rischio di reazioni avverse e complicazioni, nonché la consultazione di un terapista, cardiologo, oftalmologo.