Il ruolo dei nitrati nel trattamento della malattia coronarica nella fase attuale. Indicazioni per l'uso e il dosaggio dei nitrati Quali farmaci sono i nitrati

Nonostante la vasta esperienza nell'uso dei nitrati nella pratica clinica, la nomina di questi farmaci è ancora consigliabile nella patologia cardiaca. Le moderne linee guida nazionali riflettono l'importanza del suo utilizzo e dei suoi analoghi per l'angina pectoris e altre forme di malattia coronarica. Esiste un'ampia varietà di agenti all'interno del gruppo di medicinali descritto.

La nitroglicerina è il farmaco più comune usato per trattare gli attacchi di cuore.

Non stiamo parlando di additivi chimici nei prodotti alimentari. Tra i medici, i nitrati sono farmaci che vengono utilizzati per trattare varie forme.

Nel tempo, hanno perso le loro posizioni in termini di alto valore predittivo. Ma fino ad ora, è improbabile che sia possibile trovare un'alternativa alla nitroglicerina o ai suoi analoghi per fermare un attacco in fase preospedaliera o nel trattamento di episodi di dolore costantemente ricorrenti.

Secondo la classificazione, il gruppo di farmaci descritto è classificato come antianginoso. Questo termine significa che i farmaci (nitrati) hanno lo scopo di alleviare il dolore anginoso (angina pectoris).

Oggi ci sono molte forme, non solo sotto forma di compresse, ma anche sotto forma di spray, piastre.

Classificazione dei nitrati

Nel tempo, la nitroglicerina ha cessato di essere l'unico rappresentante nel gruppo presentato di farmaci antianginosi. Ci sono molti analoghi, oltre a medicinali con una struttura simile, ma in una forma più conveniente. Tutto ciò ha reso necessario creare una classificazione dei nitrati.

Esistono diversi sottogruppi. Il principale ingrediente attivo è considerato il criterio di classificazione. Nel trattamento della cardiopatia coronarica, in particolare, vengono utilizzati 4 sottogruppi su 5.

Preparati a base di nitroglicerina

I farmaci del gruppo a base di nitroglicerina includono:

• nitroglicerina in compresse, prodotta in fiale di vetro
• spray Nitrolingval per uso sublinguale

Questi sono nitrati a breve durata d'azione.

Per il trattamento delle manifestazioni di ischemia, vengono utilizzati analoghi per via endovenosa della nitroglicerina. Questi includono nitropol. Sono disponibili anche fiale di nitrostato e perlinganite.

I rappresentanti prolungati di questo sottogruppo sono molto richiesti. I prodotti popolari includono Nitro sotto forma di unguenti, Nitrong, Trinitrolong e Sustak.

Significa con isosorbide mono e dinitrato

Oltre ai farmaci a base di nitroglicerina, ci sono farmaci con isosorbide mononitrato, ad esempio Efoks

L'isosorbide mono e dinitrato è considerato una buona alternativa alla nitroglicerina e ai suoi analoghi. Tra i preparati a base di questi principi attivi vengono prodotti anche farmaci a breve e lungo termine.

Il vantaggio vantaggioso è un minor numero di effetti collaterali e nessuna necessità di prescrizione asimmetrica, rispetto del cosiddetto intervallo "privo di nitrati".

Gli agenti a breve durata d'azione in questi sottogruppi sono un'alternativa vantaggiosa ai nitrati del primo sottogruppo. Hanno meno probabilità di causare mal di testa e. Ampiamente utilizzata:

• Olikard
• Izodinite
• Efoks

Per questi fondi, ci sono analoghi con un periodo di azione prolungato.

Nel contesto dei reparti di cardiologia specializzati, la forma iniettabile di isosorbide dinitrato è popolare. Ma il suo utilizzo richiede anche il monitoraggio dei parametri emodinamici.

Meccanismo di azione

Quando si usano i nitrati, il lavoro del cuore è facilitato riducendo il flusso sanguigno

Sulla base del nome, è chiaro che i farmaci descritti si basano sull'azione del gruppo nitro - NO 3. In condizioni di flusso sanguigno, si trasforma in ossido nitrico, una sostanza che è un potente vasodilatatore.

In altre parole, l'uso dei nitrati porta inizialmente ad un'espansione del lume vascolare, migliorando il flusso sanguigno.

L'ossido nitrico si lega all'apparato recettore del rivestimento endoteliale di vene e arterie. Questo attiva la guanilato ciclasi, un enzima intracellulare specifico.

Il suo lavoro porta attraverso un'intera cascata di complesse trasformazioni biochimiche ad una diminuzione del contenuto di calcio all'interno della cellula muscolare liscia. Il risultato è il rilassamento delle fibre muscolari.

Come risultato di una diminuzione del tono delle vene, viene depositato più sangue in esse, il che significa che il suo flusso al cuore è ridotto. Pertanto, quando si prescrivono nitrati, si ottiene una limitazione del precarico. Anche il postcarico diminuisce in misura minore - dopotutto, non solo i tronchi venosi si espandono, ma anche le arterie con arteriole.

Quando il flusso sanguigno alle camere del cuore diminuisce, diventa molto più facile lavorare in questa modalità. La richiesta di ossigeno diminuisce. E questo è ciò che si cerca nel trattamento dell'angina pectoris con nitrati e delle sue altre forme.

Anche il flusso sanguigno cardiaco migliora sotto l'influenza dei nitrati. La nutrizione delle aree ischemiche del miocardio torna ad essere prossima al valore massimo. Il numero di vie di afflusso di sangue collaterali (rotatorie) aumenta, il che è importante in condizioni di ischemia cronica.

Caratteristiche dell'uso di nitrati con diversa durata d'azione

Per evitare dolore al cuore con il carico imminente, puoi prendere un farmaco dal gruppo isosorbide in un'ora

Il regime di dosaggio dei farmaci dipende dallo scopo del medico:

• Per alleviare il dolore toracico acuto, è sufficiente prendere una compressa di nitroglicerina o una dose di nitrospray sotto la lingua. Se inefficace, con un intervallo di cinque minuti, devi fare lo stesso due volte e chiamare un'ambulanza.
• Se il paziente desidera proteggersi da un possibile disagio dietro lo sterno durante il carico imminente o sullo sfondo di una situazione stressante prevista. Ma poi l'assunzione di nitroglicerina è poco pratica a causa della breve durata d'azione e della velocità di insorgenza dell'effetto. La migliore via d'uscita è prendere un farmaco dal gruppo isosorbide un'ora prima del prossimo evento. Ciò eviterà dolore e altri equivalenti cardiaci spiacevoli.

Nella seconda classe funzionale, i farmaci di scelta sono anche farmaci a lunga durata d'azione: donatori di ossido nitrico.

È sufficiente garantire l'effetto del farmaco per 12 ore. Il resto del tempo è un intervallo libero da nitrati, la cui osservanza è importante per la prevenzione della dipendenza.

Tolleranza e sindrome da astinenza

Il divario privo di nitrati deve essere osservato per ridurre la probabilità di tossicodipendenza

Come nessun altro mezzo, i nitrati sviluppano dipendenza. Ciò è particolarmente evidente con la prescrizione costante di farmaci. In alcuni pazienti la tolleranza si forma già il 3 ° giorno di trattamento, mentre in altri la 2 ° settimana.

All'inizio, i pazienti notano un miglioramento clinico pronunciato: un aumento della tolleranza all'attività fisica, un miglioramento delle condizioni generali, un innalzamento dell'umore, la capacità di sopportare carichi più del solito e superare lunghe distanze.

Ma poi il farmaco smette di aiutare il paziente, che diventa la ragione per l'auto-interruzione della sua assunzione.

In questo caso, si verifica un secondo fenomeno: sindrome da astinenza. Consiste in un netto deterioramento delle condizioni. I pazienti notano che sullo sfondo dell'abolizione del nitrato, la condizione diventa peggiore anche di quella che era prima dell'inizio della terapia.

È possibile ridurre la probabilità di formazione di dipendenza da droghe se si osserva il cosiddetto intervallo libero da nitrati.

Si tratta di creare un intervallo di tempo in cui l'effetto dei nitrati sarà ridotto al minimo. È facile seguire questa regola. La cosa principale è prestare attenzione alla durata dell'azione del farmaco. L'asimmetria della nomina dei nitrati è la chiave per prevenire lo sviluppo della dipendenza.

Un altro modo possibile per prevenire la dipendenza è prescrivere farmaci che sono donatori di gruppi sulfidrilici. Questo è, ad esempio, Captopril.

Per ulteriori informazioni sull'uso dei nitrati, guarda questo video:

Il posto dei nitrati nel trattamento della malattia coronarica

Con una grave mancanza di respiro sullo sfondo della camminata veloce, l'uso di nitrati è giustificato

Il trattamento dell'angina pectoris è un compito complesso. Vengono utilizzati due principi:

1. Migliorare la prognosi della malattia
2. Migliorare la qualità della vita

I nitrati vengono utilizzati per raggiungere il secondo obiettivo, poiché riducono con successo la gravità dei sintomi clinici.

La loro nomina è giustificata quando si verifica una sindrome del dolore dietro lo sterno o nel caso di equivalenti di questi dolori - pronunciati su uno sfondo di stress o camminata veloce.

Un approccio individualizzato viene utilizzato per prescrivere il gruppo di farmaci descritto. Innanzitutto, viene valutata la classe funzionale dell'angina pectoris. Per le classi funzionali 1 e 2, è consigliabile l'assunzione situazionale di nitrati. Può essere utilizzato come profilassi prima di carichi elevati.

Quando viene diagnosticata la classe funzionale 3, è possibile eseguire la ricezione asimmetrica, ma è importante osservare il divario privo di nitrati. Meglio se è pari ad almeno 4-6 ore.

Infine, la comparsa di angina pectoris a riposo è motivo di appuntamento su base continuativa. Non è più necessario rispettare l'intervallo libero da nitrati. Stiamo parlando della 4a classe funzionale dell'angina stabile.

Separatamente, si dovrebbe dire delle varianti instabili della malattia coronarica. Questa è angina progressiva e. Nella fase preospedaliera, la nitroglicerina ei suoi analoghi vengono somministrati per via orale. Se inefficaci, passano alla flebo endovenosa e alla somministrazione molto lenta.

Effetti collaterali e controindicazioni

Quando si usano i nitrati, un effetto collaterale come il mal di testa è molto comune.

Il principale fenomeno indesiderabile che si verifica quando si prescrive nitroglicerina, nitrosorbide e altri rappresentanti di questo gruppo è il mal di testa. Alcuni pazienti riferiscono un grave disagio nella regione occipitale o parietale.

La causa principale del disagio che si verifica è una diminuzione del tono delle vene, comprese le venule della testa e del cranio. Viene depositata una quantità di sangue superiore al normale. Ciò causa la cosiddetta sindrome ipertensiva.

Il secondo meccanismo per lo sviluppo del dolore è la riduzione. Si verifica una grave ipotensione, ma già a livello arteriolare. È possibile prevenire lo sviluppo del fenomeno indesiderabile descritto solo se i nitrati vengono prescritti a una pressione arteriosa superiore a 120/80 mm Hg.

L'ipotensione dovrebbe essere prima affrontata senza farmaci. È sufficiente consigliare al paziente di assumere una posizione orizzontale con le gambe sollevate. Se le misure adottate sono inefficaci, vengono utilizzati farmaci inotropi.

I nitrati non possono essere utilizzati per una serie di malattie cardiache. Quindi, tra le controindicazioni c'è una patologia come.

Particolarmente pericolosa è la nomina di nitrati in presenza di ostruzione del tratto di efflusso del ventricolo sinistro. L'uso della nitroglicerina in questa situazione clinica è irto di aggravamento dei sintomi, comparsa di mancanza di respiro e svenimento.

I farmaci descritti non sono inoltre indicati per i pazienti con patologia valvolare. Nei pazienti con aortica, ad esempio, compaiono forti dolori nella regione retrosternale e disturbi del ritmo. I nitrati sono consigliati con cautela anche quando l'apertura atrioventricolare sinistra è ristretta.

Interazioni farmacologiche con altri farmaci

L'uso combinato di nitrati e farmaci dei gruppi sildenafil aumenta il rischio di sviluppare uno stato di shock

Una combinazione favorevole è l'appuntamento congiunto di nitrati e / o bloccanti di canali calcic lenti. C'è un potenziamento dell'effetto antianginoso.

I cardiologi di tutto il mondo considerano questa una combinazione razionale. La cosa principale è che i bloccanti adrenergici e i bloccanti dei canali del calcio non sono prescritti congiuntamente.

Tra le combinazioni irrazionali, viene considerata la somministrazione simultanea con farmaci del gruppo sildenafil. Questi farmaci sono usati nel trattamento dell'ipertensione polmonare e della disfunzione erettile (impotenza).

L'uso congiunto aumenta i rischi di sviluppare uno stato di shock e un peggioramento dell'ischemia, che si verifica come reazione paradossale.

I parametri emodinamici devono essere monitorati durante il trattamento articolare con farmaci antiaritmici e donatori di ossido nitrico. Molta attenzione deve essere prestata alla nomina congiunta di chinidina o novocainamide con nitrati.

Quando si tratta di nitrati, è molto importante consultare un medico. L'autosomministrazione è possibile solo dopo le sue raccomandazioni. Dopotutto, ci sono effetti collaterali pericolosi e controindicazioni. L'uso di droghe in questi casi non farà che aggravare la condizione.

I nitrati includono tre farmaci: nitroglicerina, isosorbide dinitrato, isosorbide-5-mononitrato. A volte molsidomin è incluso nello stesso gruppo. Sebbene non sia strutturalmente nitrato, il suo meccanismo d'azione è mediato anche dall'ossido nitrico e dalla vasodilatazione.

In base alla durata dell'azione, questi farmaci sono suddivisi in:

• a breve durata d'azione (fino a 1 ora);
• moderatamente prolungato (ultime 1-6 ore);
• significativamente prolungato (da 6 a 24 ore).

A seconda delle vie di ingresso del farmaco nel corpo, si distinguono le forme di nitrati:

• somministrato nella cavità orale (orale): compresse, aerosol, piastre;
• per via orale (orale): compresse e capsule;
• iniezione: soluzioni per somministrazione endovenosa lenta a lungo termine.

I seguenti preparati di nitrati possono essere trovati nelle farmacie:

• nitroglicerina: Nitro e Nitro Paul Infuz (per infusioni endovenose), Nitroglycerin, Nitrogranulong, Nitrocor, Nitrolong, Nitromint, Nitrong Forte, Nitrosprey, Nitrosprint, Perlinganit, Sustak Forte, Trinitrolong films;
• isosorbide dinitrato: Dinisorb, Isacardin, Isoket, Cardiket, Nitrosorbide;
• isosorbide-5-mononitrato: Monizol, Mono Mac, Mono Rum Retard, Monolong, Monosan, Monochnikwe e Monocinque retard, Olikard 60 Retard, Pectrol, Efoks 20, Efoks Long.

I nomi con le indicazioni "lungo", "forte", "ritardato" si riferiscono a farmaci ad azione prolungata.

Molsidomin è venduto con i nomi Korvaton, Sidnopharm e Dilasid.

Meccanismo di azione

I nitrati provocano la dilatazione delle arterie del cuore. Ciò aumenta il flusso di sangue al miocardio e l'apporto di ossigeno ad esso. Di conseguenza, il dolore o il disagio dietro lo sterno scompare.

Inoltre, i nitrati dilatano le vene in tutto il corpo. Allo stesso tempo, iniziano a trattenere più sangue. Ciò riduce la quantità di sangue che ritorna al cuore, riducendo così lo sforzo su di esso.

Questo effetto è dovuto al rilascio di ossido nitrico da questi composti, che rilassa direttamente la parete vascolare.

Un'altra proprietà di questi farmaci è la capacità di ridurre l'adesione piastrinica (aggregazione) e migliorare il flusso sanguigno. Come risultato di un'azione così complessa, il cuore tollera molto meglio il carico e l'ischemia miocardica si verifica con uno sforzo più significativo.

In media, l'effetto antianginoso (analgesico) dei nitrati è più forte di quello dei farmaci in altri gruppi. Tuttavia, in diversi pazienti, l'efficacia e la durata di tale effetto differiscono in modo significativo. Quindi, lo stesso dosaggio del farmaco in un paziente dura 8 ore, mentre in un altro - solo un'ora. Pertanto, è importante una selezione graduale e lenta del dosaggio e del regime di farmaci necessari per il paziente.

Caratteristiche dell'uso di nitrati con diversa durata d'azione

Per alleviare un attacco di angina pectoris, il rimedio più popolare sono le compresse di nitroglicerina, che vengono prese sotto la lingua. Con l'angina pectoris, aiutano entro 1-3 minuti. Se dopo aver assunto la nitroglicerina il dolore dura mezz'ora o più, è molto probabile che sia cardialgia o toracalgia (tranne nei casi di infarto miocardico).

Se dopo aver preso la 1a pillola il dolore dietro lo sterno non è andato via, dopo 5 minuti è necessario prendere un'altra pillola e se non c'è effetto dopo altri 5 minuti, prendere la terza. Se questo non aiuta, è necessario chiamare urgentemente un'ambulanza.

Per alleviare le convulsioni, è più conveniente delle compresse utilizzare gli aerosol Nitrospray, Nitromint. Innanzitutto, la nitroglicerina non si esaurisce nelle lattine e non perde la sua efficacia. In secondo luogo, è più facile da usare in questo modo. Infine, le goccioline di aerosol più piccole vengono assorbite più velocemente nel flusso sanguigno rispetto alle particelle della compressa.

Le piastre Trinitrolong possono non solo fermare un attacco, ma anche prevenirne il verificarsi fino a 5 ore. Pertanto, possono essere incollati alle gengive 15 minuti prima del carico previsto, ad esempio andando al negozio.

I cerotti con nitroglicerina sono convenienti:

• forniscono un flusso uniforme del farmaco nel flusso sanguigno durante il giorno;
• la nitroglicerina viene assorbita nel sangue senza entrare nel fegato;
• di notte, il cerotto può essere rimosso, il che fornisce una "finestra priva di nitrati" durante la quale viene ripristinata la sensibilità delle cellule alla nitroglicerina.

Esistono forme cutanee di isosorbide dinitrato sotto forma di aerosol. Viene spruzzato sulla pelle 1-2 volte al giorno e il suo effetto dura fino a un giorno. Lo svantaggio di questa forma è la rapida "dipendenza" e la ridotta efficacia. Pertanto, tali aerosol dermici possono essere utilizzati solo per l'angina pectoris instabile nei primi giorni di malattia.

Le piastre di isosorbide dinitrato da 20 mg devono essere posizionate sulle gengive tre volte al giorno e 40 mg - due volte al giorno. La loro azione è più mite e graduale di quella delle compresse.

Tra i preparati in compresse di isosorbide dinitrato, il nitrosorbide è il più comune, così come le forme di azione prolungata (Cardiket-retard).

L'isosorbide-5-mononitrato dura più a lungo del dinitrato, ma il suo effetto è più debole. Pertanto, è necessaria una grande dose. Le forme ritardate vengono utilizzate una volta al giorno alla dose di almeno 50 mg.

Tolleranza e sindrome da astinenza

Con un livello costante di nitrati nel corpo, le arterie coronarie smettono gradualmente di rispondere a loro e l'effetto dei farmaci scompare. Il modo principale per superare la tolleranza ai nitrati è creare una "finestra priva di nitrati", cioè una lacuna quando questo farmaco non è nel sangue. Ad esempio, le compresse convenzionali per questo sono prescritte non 4 volte al giorno, ma 2-3 volte. Un modo importante per prevenire la tolleranza è l'uso di forme prolungate di isosorbide-5-mononitrato.

Le cliniche usano spesso nitrati "sporadici" quando vengono somministrati prima dell'esercizio programmato.

Il rischio principale associato al dosaggio intermittente è l'astinenza. Si verifica quando la fornitura di nitrati si interrompe bruscamente. Ad esempio, dopo la fine di un'iniezione endovenosa o il distacco di un cerotto cutaneo, potrebbe verificarsi un aumento e un aumento degli attacchi di dolore dietro lo sterno.

Per la prevenzione della sindrome da astinenza, è consigliabile utilizzare forme prolungate, la cui ricezione può essere prescritta una volta al giorno.

Data l'elevata efficienza di questo gruppo di farmaci e, d'altra parte, i fenomeni di dipendenza e astinenza, i nitrati nell'IHD sono prescritti solo a quei pazienti che non possono farne a meno.

Nitrati per cardiopatia ischemica

Con un'angina pectoris stabile, ogni paziente può facilmente prevedere se sarà in grado di sopportare un qualche tipo di stress o se causerà dolore. Pertanto, con le classi funzionali I-II di angina pectoris, i nitrati vengono prescritti solo prima dell'esercizio per prevenire un attacco. In questo caso, viene utilizzato il normale nitrosorbide; non è necessario prescrivere forme estese.

Con attacchi frequenti corrispondenti alle classi funzionali III-IV, è meglio prescrivere isosorbide dinitrato esteso (ad esempio, Cardiket-retard) 2 volte al giorno.

Per i sintomi notturni, è indicata la nomina di isosorbide-5-mononitrato alla dose di 1–2 volte al giorno.

Con infarto miocardico o decorso instabile, viene prescritta un'infusione endovenosa lenta a lungo termine di nitroglicerina. Allo stesso tempo, è necessario controllare il livello di pressione sanguigna ogni ora e quando scende a 110 mm Hg. Arte. e ridurre la velocità di somministrazione o sospendere temporaneamente l'infusione.

L'attività dei nitrati aumenta con il loro uso simultaneo con calcioantagonisti (verapamil, diltiazem), beta-bloccanti, ACE inibitori.

Effetti collaterali e controindicazioni

Possibili effetti collaterali:

• sviluppo della tolleranza;
• mal di testa, vertigini;
• arrossamento del viso;
• aumento della frequenza cardiaca;
• diminuzione della pressione, svenimento.

I nitrati aumentano il rischio di sincope nei pazienti con cardiomiopatia ipertrofica e stenosi aortica grave. Sono controindicati in tali malattie concomitanti:

• qualsiasi forma di shock e collasso con una diminuzione della pressione sistolica inferiore a 100 mm Hg, diastolica - inferiore a 60 mm Hg;
• infarto miocardico con diminuzione della pressione sanguigna;
• variante costrittiva della pericardite;
• tamponamento cardiaco;
• edema polmonare causato da gas velenosi o altre sostanze tossiche;
• aumento della pressione intracranica (ictus emorragico, lesione cerebrale);
• glaucoma ad angolo chiuso, accompagnato da un'elevata pressione intraoculare;
• intolleranza individuale.

Gruppo farmacologico - Nitrati e farmaci simili ai nitrati

Sono esclusi i farmaci del sottogruppo. Abilitare

Descrizione

I nitrati sono ampiamente usati come agenti antianginosi per varie forme di malattia coronarica (angina pectoris, infarto miocardico, ecc.). L'effetto terapeutico dei nitrati (nitrovasodilatatori) si basa sulla capacità di un substrato di aumentare il contenuto di ossido nitrico, che è un fattore di rilassamento endoteliale. Questo fattore stimola la guanilato ciclasi, aumenta il contenuto di guanosina monofosfato ciclico all'interno della cellula e, di conseguenza, provoca vasodilatazione. I nitrovasodilatatori includono nitrati organici, sydnoneimines (molsidomin) e altri donatori di ossido nitrico (nitrito di amile). I più comuni nella pratica clinica sono i nitrati organici (nitroglicerina, isosorbide dinitrato, isosorbide mononitrato). Recentemente, non solo sono stati sviluppati nuovi composti e forme di dosaggio di nitrati organici, incl. un'azione prolungata, ma anche chiarito e ampliato le indicazioni per il loro utilizzo, in particolare, nello scompenso cardiaco, ha sviluppato metodi oggettivi per valutarne l'efficacia e modi per superare la tolleranza. Le forme di dosaggio dei nitrati assicurano la penetrazione del principio attivo nel flusso sanguigno attraverso la mucosa del cavo orale (compresse, piastre, aerosol), dopo somministrazione orale (compresse, capsule per somministrazione orale), per via transdermica, ad es. se applicato sulla pelle (unguenti, cerotti, dischi) o utilizzato per iniezioni.

L'effetto antianginoso dei nitrati è dovuto alla ristrutturazione dell'emodinamica associata all'effetto vascolare generale del farmaco, al rilassamento sotto la sua influenza della muscolatura liscia dei vasi periferici, in particolare con il suo effetto venodilatatore. Sotto l'influenza della nitroglicerina, il flusso sanguigno venoso al cuore diminuisce, la pressione nell'atrio destro, nel sistema arterioso polmonare diminuisce e la resistenza vascolare periferica diminuisce. Di conseguenza, il miocardio viene scaricato, il suo stress diminuisce per superare la resistenza all'eiezione del sangue, i costi energetici e la richiesta di ossigeno sono ridotti. La continua diminuzione della tensione cardiaca e dell'azione coronarica contribuiscono al ripristino del flusso sanguigno attraverso i piccoli vasi del miocardio, migliorano il flusso sanguigno nelle arterie coronarie epicardiche. Insieme a una diminuzione dell'ischemia, gli impulsi del dolore dal fuoco ischemico scompaiono gradualmente e la sindrome del dolore si ferma. L'azione dei nitrati non si limita all'effetto sui vasi coronarici, provocano l'espansione di altri vasi sanguigni (vasi del cervello, vasi periferici, vasi della cavità addominale). L'assunzione di nitrati può modulare la fibrinolisi modificando il rapporto nel plasma tra i due componenti principali di questo sistema - l'attivatore del plasminogeno tissutale e il suo inibitore, che può essere sia una conseguenza dei cambiamenti nell'emodinamica sia il risultato dell'effetto inibitorio dell'NO sull'aggregazione e adesione piastrinica.

Oltre all'uso dei nitrati come farmaci di scelta per il trattamento iniziale della maggior parte dei pazienti con angina pectoris (sollievo e prevenzione delle convulsioni), è giustificata la loro nomina a pazienti con una soglia variabile per l'insorgenza del dolore ischemico, poiché prevengono la vasocostrizione coronarica intermittente nell'angina pectoris vasospastica. Ai fini del sollievo e per la prevenzione di un attacco previsto di angina pectoris, vengono spesso utilizzate forme di dosaggio di nitrati, assorbiti nella cavità orale. Tra i farmaci assunti per via orale, le forme ritardate di nitrosorbide e il suo metabolita sono le più efficaci. L'indicazione principale per l'assunzione regolare della forma ritardata di nitrosorbide è l'angina pectoris a riposo che spesso si ripresenta durante il giorno. La somministrazione occasionale (principalmente 1 volta al giorno) è raccomandata per la prevenzione di attacchi di angina o asma cardiaco che si verificano di notte. Allo stesso scopo, possono essere utilizzate forme transdermiche di nitrati. L'assunzione regolare di forme ritardate di nitrosorbide e 5-mononitrato è indicata per l'insufficienza cardiaca con funzione ventricolare sinistra compromessa e rigurgito mitralico, nonché per l'ipertensione polmonare. La forma iniettabile di nitrati è usata per trattare pazienti con angina pectoris instabile, infarto miocardico acuto e insufficienza cardiaca grave.

A causa della significativa variabilità individuale dell'effetto, espressa in una significativa fluttuazione dei valori delle dosi efficaci di nitrati e della durata d'azione dello stesso farmaco in diversi pazienti, i moderni programmi di trattamento dei nitrati implicano l'uso obbligatorio di metodi oggettivi per valutarne l'efficacia: studi farmacodinamici con tapis roulant, veloergometria accoppiata, monitoraggio ripetuto Holter ECG, metodi radioisotopici di ricerca sulla perfusione miocardica, ecocardiografia da stress. Molto spesso, il trattamento con nitrati viene monitorato dal livello di pressione sanguigna, misurato al massimo effetto del farmaco (dopo 1 ora), e dall'aumento della durata e della potenza del carico durante i test da sforzo, dalla scomparsa di episodi di depressione del segmento ST durante il monitoraggio dell'ECG, nonché dalla tolleranza soggettiva.

Gli effetti collaterali comuni dei nitrati sono mal di testa, di solito all'inizio del trattamento, e tachicardia. Ridurre la dose, modificare la via di somministrazione del farmaco o l'uso di analgesici, mentolo o validolo in alcuni casi riduce la gravità del mal di testa. Un altro effetto collaterale comune è l'ipotensione posturale, che si manifesta con vertigini, debolezza e persino perdita di coscienza a breve termine. La metaemoglobinemia, così come il grave avvelenamento da nitrati, si verificano principalmente nei bambini piccoli. Alcuni pazienti con malattia coronarica sviluppano tolleranza ai nitrati, una condizione in cui è necessario un aumento della dose di nitrati per ottenere un effetto antianginoso o emodinamico. La tolleranza si manifesta con un aumento della frequenza degli attacchi di angina, la comparsa di angina a riposo e un aumento della necessità di nitroglicerina. Allo stesso tempo, l'effetto dell'assunzione di vari nitrati viene pervertito o ridotto e anche la durata della loro azione viene ridotta. La tolleranza può manifestarsi immediatamente dopo aver assunto diverse dosi del farmaco, e in questo caso si parla di tachifilassi. L'indebolimento dell'azione dei nitrati non è associato ad un aumento del metabolismo nel fegato. È dovuto al fatto che, con l'uso regolare, si accumulano nel sangue i loro metaboliti meno attivi, che competono con il principale farmaco per i siti di legame. Inoltre, lo sviluppo della tolleranza ai nitrati può essere associato all'ossidazione di gruppi sulfidrilici localizzati in aree specifiche della muscolatura liscia vascolare con cui interagiscono i nitrati, ad un cambiamento nell'attività della guanilato ciclasi e ad una diminuzione della sintesi di GMF ciclico. La gravità della tolleranza è direttamente proporzionale alla dose e alla frequenza dell'assunzione di nitrati. Con l'uso a lungo termine di forme di dosaggio a breve durata d'azione, non si osserva indebolimento della loro azione. Con l'uso regolare di forme prolungate di nitrati e isosorbide dinitrato, in particolare cerotti e unguenti, il rischio di sviluppare tolleranza aumenta in modo significativo. Per prevenire lo sviluppo della tolleranza, è necessario trovare la dose minima richiesta del farmaco, che fornisce un effetto emodinamico di una certa gravità. Vengono proposti metodi di uso intermittente dei nitrati: la nomina di isosorbide dinitrato non 4, ma 2 volte al giorno - al mattino e al pomeriggio, in modo che ogni giorno per 8-12 ore i nitrati siano assenti nel sangue. Si raccomanda di rimuovere le forme transdermiche di nitroglicerina dal corpo durante la notte, creando un periodo senza farmaci. In caso di diminuzione dell'efficacia dei nitrati con assunzione regolare forzata, si consiglia di interrompere il trattamento per almeno 24 ore, consentendo al paziente di interrompere le convulsioni solo con l'aiuto della nitroglicerina a breve durata d'azione. Tuttavia, in questo caso, è possibile lo sviluppo di una sindrome da astinenza associata a una forte cessazione dell'assunzione di nitroglicerina nel corpo. Ciò è evidenziato da attacchi di angina pectoris, che spesso si verificano quando l'infusione endovenosa di nitroglicerina viene interrotta improvvisamente. Si raccomanda anche una transizione temporanea al trattamento con molsidomina, la nomina di farmaci - donatori di gruppi sulfidrilici (S-acetilcisteina, captopril), sebbene attualmente non ci siano prove convincenti della possibilità di prevenire la tachifilassi con qualsiasi mezzo.

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Nitrati organici - Classificazione ATC dei medicinali

Questa sezione del sito contiene informazioni sui farmaci del gruppo - C01DA Nitrati organici. Ogni medicinale è descritto in dettaglio dagli specialisti del portale EUROLAB.

La classificazione chimica terapeutica anatomica (ATC) è un sistema di classificazione internazionale dei farmaci. Il nome latino è anatomico terapeutico chimico (ATC). In base a questo sistema, tutti i farmaci sono suddivisi in gruppi in base al loro principale utilizzo terapeutico. La classificazione ATC ha una struttura gerarchica comprensibile, che rende più facile trovare i farmaci necessari.

Ogni medicinale ha la sua azione farmacologica. Identificare correttamente i farmaci giusti è un passo fondamentale per curare con successo le malattie. Per evitare conseguenze indesiderate, prima di utilizzare determinati farmaci, consultare il medico e leggere le istruzioni per l'uso. Prestare particolare attenzione alle interazioni con altri farmaci e alle condizioni d'uso durante la gravidanza.

ATX C01DA Nitrati organici:

Farmaci di gruppo: nitrati organici

• Aerosonit (aerosol topico)
• Deposito 10 (Cerotti (Emplastra))
• Izacardin (concentrato per soluzione per infusione)
• Iso Mac retard (capsula)
• Isoket (Spray)
• Isoket (concentrato per soluzione per infusione)
• Izolong (Capsula)
• Isomonat (compresse orali)
• Cardiket (compresse orali)
• Cardix (Capsula)
• Cardix Mono (Capsula)
• Monizid (compresse orali)
• Monizol (compresse orali)
• Mono Mac (compresse orali)
• Mono Mac 50 D (compresse orali)
• Mono Mac Depot (compresse orali)
• Mono Rum retard (Capsula)
• Monolong (Capsula)
• Mononit (compresse, orale)
• Mononitroside (compresse, orale)
• Monosan (compresse orali)
• Monocinque (compresse orali)
• Monocinque retard (capsula)
• Nirmin (concentrato per soluzione per infusione)

• Nitradisc (sistema di conduzione terapeutica transdermica)
• Nitro (concentrato per soluzione per infusione)
• Nitro Mac (Capsula)
• Nitro Mac (concentrato per soluzione per infusione)
• Nitro POL infusion (concentrato per soluzione per infusione)
• Nitro-dur (Sistema terapeutico transdermico)
• Nitro-Nick (compresse orali)
• Nitroglicerina (capsula)
• Nitroglicerina (concentrato per soluzione per infusione)
• Nitroglicerina (soluzione endovenosa)
• Nitroglicerina (spray)
• Nitroglicerina (sostanza)
• Nitroglicerina (compresse sublinguali)
• Nitroglicerina (compresse orali)
• Microgranuli di nitroglicerina (sostanza)
• Nitroglicerina Nycomed (compresse sublinguali)
• Nitroglicerina con glucosio (sostanza in polvere)
• Nitroglicerina con lattosio (sostanza in polvere)
• Nitroglicerina forte (semilavorato-granulato)
• Nitrogranulong (compresse orali)
• Nitroject (soluzione per infusione)
• Nitrocor (gocce orali)
• Nitrocor (Capsula)
• Nitrocor (compresse sublinguali)

• Nitrolingval-Aerosol (Aerosol)
• Nitrolong (Capsula)
• Nitromint (aerosol)
• Nitrong (compresse orali)
• Nitrong forte (compresse, orale)
• Nitroperkuten TTS (Sistema terapeutico transdermico)
• Nitrosorbide (sostanza in polvere)
• Nitrosorbide (compresse, orale)
• Nitrosorbide-Rusfar (compresse orali)
• Nitrospray (Spray)
• Nitrospray-ICN (Spray)
• Nitrosprint (Spray)
• Pectrol (compresse, orale)
• Pentacard-10 (compresse orali)
• Pentacard-20 (compresse orali)
• Pentacard-40 (compresse orali)
• Perlinganite (concentrato per soluzione per infusione)
• Sorbimon (compresse)
• Acaro Sustak (compresse)
• Sustak forte (pillole)
• Sustonit (compresse)
• Erinit (aerosol)
• Efoks 20 (compresse orali)
• Efoks Long (Capsula)

Se sei interessato ad altri medicinali e preparati, alle loro descrizioni e istruzioni per l'uso, sinonimi e analoghi, informazioni sulla composizione e sulla forma di rilascio, indicazioni per l'uso ed effetti collaterali, metodi di applicazione, dosaggi e controindicazioni, note sul trattamento dei bambini con la medicina, neonati e donne incinte, il prezzo e le recensioni dei medicinali o se hai altre domande e suggerimenti, scrivici, proveremo sicuramente ad aiutarti.

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Nitrati: un elenco di farmaci, caratteristiche dell'applicazione

Da più di 100 anni i nitrati aprono la lista dei farmaci per l'eliminazione del dolore anginoso derivante da angina pectoris e infarto miocardico, e occupano uno dei primi posti nella pratica cardiologica. Lo studio di questi farmaci rimane rilevante ora, poiché il numero di pazienti con malattia coronarica è in costante aumento di anno in anno.

In questo articolo, ti faremo conoscere i principali farmaci del gruppo dei nitrati organici, la loro classificazione, il meccanismo d'azione, le forme di rilascio, le caratteristiche dell'applicazione, le indicazioni, gli effetti collaterali e le controindicazioni. Queste informazioni ti aiuteranno a farti un'idea dei medicinali comunemente usati per trattare le malattie cardiache e puoi chiedere al tuo PCP se hai domande.

Un po 'di storia

Per la prima volta, i nitrati organici furono usati per alleviare il dolore nell'angina pectoris nel 1879. Il dottor Murrell ha pubblicato i risultati dell'esposizione alla soluzione alcolica all'1% di nitroglicerina (glicerolo trinitrato) sulla rivista Lancet. Ha prima "testato" questo farmaco su se stesso e poi sui suoi pazienti. I risultati dell'esposizione antianginosa sono stati positivi.

Nel 1925, le capsule con nitroglicerina entrarono nella pratica dei cardiologi e, poco dopo, apparvero una soluzione alcolica liquida e compresse per la somministrazione sublinguale. Tuttavia, i cardiologi non erano soddisfatti dell'effetto a breve termine di questo farmaco e sono proseguiti gli studi farmacologici volti a trovare tali sostanze ad azione prolungata. Dopo gli anni '70, il primo farmaco di questo tipo è stato creato sulla base di isosorbide dinitrato e poco dopo è apparso un nuovo agente contenente nitrato: isosorbide mononitrato.

Tutti questi componenti attivi hanno lo stesso meccanismo d'azione; è costituito da un vasodilatatore e da un componente antianginoso. Grazie all'azione dei nitrati organici, la muscolatura liscia dei vasi si rilassa, i vasi coronarici si espandono e più sangue e ossigeno vengono forniti al miocardio. Di conseguenza, il carico emodinamico sul cuore e la richiesta di ossigeno del muscolo cardiaco vengono ridotti.

Classificazione

I nitrati organici si dividono in base alla durata d'azione:

• a breve durata d'azione - progettato per alleviare gli attacchi di dolore anginoso con angina pectoris o infarto del miocardio;
• azione a lungo termine (o prolungata) - prescritta per la prevenzione degli attacchi di angina.

Preparati di nitroglicerina

La nitroglicerina è il farmaco di riferimento tra i farmaci contenenti nitrati ed è prescritto sia per il sollievo che per la prevenzione degli attacchi di angina. Può essere utilizzato come infusione endovenosa per infarto miocardico e insufficienza cardiaca acuta.

Il componente attivo di questi fondi è il glicerolo trinitrato. Loro sono:

• a breve durata d'azione - nitroglicerina;
• a lunga durata - Nitrong, Sustonit, Sustak forte, Nitroderm, Trinitrong, ecc.

La nitroglicerina ordinaria inizia ad avere effetto in 1-2 minuti e rimane attiva per circa 30 minuti. Questo farmaco a breve durata d'azione viene utilizzato per alleviare un attacco che si è già verificato.

Per prevenire il dolore anginoso, vengono prescritti farmaci a base di nitroglicerina per periodi prolungati. Dopo averli presi, iniziano ad agire in un minuto e l'effetto terapeutico dura circa 6 ore.

La nitroglicerina ha una serie di effetti collaterali che spesso influiscono negativamente sul benessere generale. Nel tempo, diventano meno pronunciati.

L'uso a lungo termine di farmaci a base di nitroglicerina può causare dipendenza, che si manifesta in una diminuzione della gravità dell'effetto terapeutico e della durata dell'azione. Si presume che questa tolleranza sia provocata dall'esaurimento dei composti tiolici coinvolti nel metabolismo del principio attivo. Per il loro completo recupero, è necessario un intervallo di ore libero tra l'assunzione di nitroglicerina.

La brusca interruzione dell'assunzione di questo e altri farmaci contenenti nitrati può causare sintomi di astinenza, espressi nel verificarsi di un attacco di angina pectoris. Ecco perché quando si cancellano i nitrati organici, la dose deve essere ridotta gradualmente.

Preparazioni di isosorbide dinitrato

L'isosorbide dinitrato ha una struttura simile alla nitroglicerina. Con la somministrazione sublinguale, inizia ad agire in 2-5 minuti e, se somministrato per via orale, in un minuto.

Il componente attivo di questi fondi è l'isosorbitolo trinitrato. Loro sono:

• a breve durata d'azione - Iso papavero, Izoket, Nitrosorbit, Izodinite, ecc.;
• a lunga durata d'azione - Iso mac retard, Isoket retard, Cardix, Cardiket, ecc.

La durata dell'azione dipende dal tipo e dalla forma di rilascio del farmaco e può variare da 2 a 12 ore.

Preparazioni di isosorbide mononitrato

L'isosorbide mononitrato appartiene ai principali metaboliti dell'isosorbide dinitrato. Questa sostanza ha una maggiore biodisponibilità e dura più a lungo - fino a 12 ore o più.

Il componente attivo di questi fondi è l'isosorbide mononitrato. Loro sono:

• a breve durata d'azione - Monochinque, Mono mac, Olikard, Isomonat, ecc.;
• a lunga durata d'azione - Mono poppy depot, Monocinque retard, Olikard retard, Efoks long, ecc.

Gli effetti collaterali dei fondi a base di isosorbite mononitrato e dinitrato sono meno pronunciati di quelli della nitroglicerina. Con l'uso prolungato, può anche svilupparsi dipendenza e il ritiro improvviso può provocare la sindrome da astinenza.

Preparazioni nitro-simili

Il loro meccanismo d'azione è simile agli agenti contenenti nitrati e sono anche in grado di dilatare i vasi sanguigni nell'angina pectoris e in altre patologie cardiache. Inoltre, la dipendenza da tali farmaci si sviluppa in misura molto minore rispetto ai nitrati organici.

I farmaci simili ai nitrati includono:

• Nitroprussiato di sodio;
• Korvaton (Sidnopharm, Molsidomin);
• Nikorandil (Kordinik).

Meccanismo di azione

Gli effetti terapeutici dei nitrati organici si esprimono nell'espansione di:

• vasi coronarici: questo processo provoca un aumento della circolazione sanguigna lungo i collaterali e un miglioramento della nutrizione delle aree ischemiche del miocardio;
• arterie: tale vasodilatazione riduce il carico sul cuore riducendo la resistenza periferica;
• vene: questo processo riduce il flusso sanguigno venoso, riduce il carico sulle pareti dei ventricoli cardiaci, migliora il flusso sanguigno coronarico.

Dopo essere entrato nel corpo dalla molecola di nitrato, il gruppo NO viene scisso, il che attiva la guanilato ciclasi e quindi provoca un aumento del livello di guanosina monofosfato ciclico. L'accumulo di questa sostanza porta al rilassamento della muscolatura liscia delle pareti dei vasi coronarici (lungo il percorso si espandono anche i vasi dell'apparato urinario, digestivo e respiratorio). Agendo sul cervello, i nitrati organici causano il blocco dei collegamenti centrali dei riflessi delle arterie coronarie e indeboliscono il controllo simpatico sui vasi sanguigni e sul cuore.

L'effetto antianginoso è fornito non solo dall'espansione dei vasi coronarici, ma anche dal fatto che sotto l'influenza dei processi che si verificano nel corpo, si verifica lo scarico emodinamico del miocardio, causando una diminuzione del carico sul cuore e una diminuzione del suo fabbisogno di ossigeno. La dilatazione delle arterie porta ad una diminuzione della loro resistenza alla gittata cardiaca e la dilatazione dei vasi venosi limita il ritorno del sangue venoso al cuore.

Oltre a questi effetti, i nitrati hanno un effetto positivo sulla nutrizione miocardica, l'equilibrio elettrolitico e l'attività degli enzimi respiratori. Hanno un effetto benefico sulla capacità elettrica del muscolo cardiaco, prevenendo lo sviluppo di aritmie e abbassando la pressione nella circolazione polmonare, eliminando l'insufficienza ventricolare sinistra.

Caratteristiche delle forme di dosaggio dei nitrati organici

I preparati nitrati sono disponibili in diverse forme di dosaggio:

• compresse e granuli per somministrazione sublinguale;
• compresse orali;
• soluzione per infusione endovenosa;
• aerosol per somministrazione sublinguale;
• cerotti, unguenti e dischi per uso transdermico;
• piastre o compresse buccali (guance).

Le compresse sublinguali, le capsule, i granuli o gli aerosol sono farmaci a breve durata d'azione progettati per alleviare gli attacchi di angina. Altre forme di questi farmaci possono essere prescritte per prevenire attacchi, curare la malattia coronarica e l'insufficienza cardiaca.

Particolare attenzione è rivolta all'assunzione di granuli di nitroglicerina. Si ricorda ai pazienti che dopo aver aperto il flacone perdono la loro efficacia dopo circa un giorno. Per questo motivo si consiglia di monitorare sempre la data di scadenza del farmaco utilizzato o di portare con sé un flacone nuovo e non aperto.

Come dimostra la pratica, le forme aerosol di nitrati non hanno un vantaggio particolare rispetto alle compresse sublinguali. Inoltre, il loro uso è attualmente limitato a causa della presenza di freon nella lattina, una sostanza pericolosa per l'ambiente.

Se assunto sotto la lingua, l'effetto della nitroglicerina inizia in 1-2 minuti e raggiunge il suo massimo in 4-6 minuti. L'azione del farmaco si interrompe dopo un ritardo, pertanto, in assenza di sollievo dal dolore dopo l'assunzione della prima compressa, si consiglia di assumere un'altra dose in 3-5 minuti.

L'infusione endovenosa di nitrati viene solitamente prescritta per i pazienti con angina instabile o infarto miocardico. L'infusione della soluzione viene avviata a una velocità di 5-25 μg / min. Inoltre, la velocità di somministrazione inizia ad aumentare fino a quando la pressione sistolica non viene ridotta del% (ma non meno di 90 mm Hg). Il sollievo dal dolore con questo uso del farmaco di solito si verifica dopo 2-5 minuti.

Nei pazienti con infarto acuto, l'infusione di mantenimento viene continuata per circa 10 ore. Questi nitrati organici includono i seguenti farmaci:

Le compresse contenenti nitrato a base di nitroglicerina, isosorbide dinitrato e isosorbide mononitrato per somministrazione orale sono farmaci a rilascio prolungato (ritardante). Una parte della dose somministrata viene assorbita dallo stomaco e inizia ad agire nei primi 10 minuti dopo l'ingestione, mentre l'altra entra nel flusso sanguigno più lentamente e fornisce un prolungamento dell'effetto terapeutico per altre 4-6 ore. Tali forme di dosaggio sono utilizzate solo per la prevenzione degli attacchi di angina.

Le compresse ritardanti sono disponibili nelle seguenti dosi: 20, 40, 60 e 120 mg. Inoltre, esistono preparazioni combinate contenenti nitrato: nitrodurato contenente isosorbitolo dinitrato e gliceroltrinitrato. Il dosaggio e la frequenza di somministrazione di tali farmaci sono selezionati individualmente per ciascun paziente e dipendono dalla gravità dell'angina pectoris.

I cerotti transdermici (o unguenti, dischi) con nitrati sono usati per prevenire attacchi di angina. Cominciano ad agire in un minuto e la durata del loro effetto va dalle 12 alle 24 ore. Ora questa forma di rilascio di nitrati organici è diventata meno popolare, poiché si è scoperto che questi agenti sono in grado di esercitare un effetto irritante locale e non hanno biodisponibilità ed efficacia stabili. Inoltre, possono non solo creare dipendenza, ma anche creare rapidamente dipendenza. Queste forme di nitrati includono i seguenti farmaci:

Un altro svantaggio di questi fondi è il loro costo elevato.

Le placche e le compresse buccali vengono applicate sotto forma di applicazioni sulla mucosa gengivale della mascella superiore. Sono disponibili in dosi da 1, 2 o 4 mg e sono progettati per alleviare il dolore anginoso. Inoltre, queste forme di rilascio possono essere utilizzate per prevenire attacchi ricorrenti nelle prossime 3-5 ore. Le forme buccali hanno la più alta biodisponibilità. Questi nitrati organici includono i seguenti farmaci:

A differenza di questi agenti, Dinitrosorbilong è disponibile in piastre buccali da 40 mg e fornisce un effetto terapeutico per 10 ore o più.

Indicazioni per l'appuntamento

Le principali indicazioni per la nomina di nitrati organici sono le seguenti condizioni:

• esacerbazione della cardiopatia ischemica - per eliminare l'ischemia miocardica, insufficienza ventricolare sinistra e abbassare la pressione sanguigna;
• forti manifestazioni di cardiopatia ischemica - sono usati per eliminare e prevenire attacchi di angina e ischemia miocardica;
• insufficienza cardiaca acuta - sono prescritti per eliminare la congestione polmonare, l'edema polmonare, l'ipertensione arteriosa e l'ischemia miocardica;
• insufficienza cardiaca cronica - a volte usata per ridurre il carico sul cuore;
• ipertensione arteriosa - può essere utilizzata per ridurre urgentemente la pressione.

Controindicazioni

L'assunzione di farmaci contenenti nitrati può essere controindicata nei seguenti casi:

• collasso (BP inferiore a 90 mm Hg) o urto;
• un attacco di infarto miocardico, accompagnato da ipotensione arteriosa o shock;
• recente lesione cerebrale traumatica;
• aumento della pressione intracranica;
• disturbi acuti della circolazione cerebrale;
• glaucoma ad angolo chiuso;
• edema polmonare tossico;
• forme gravi di anemia;
• ipersensibilità, manifestata da forti mal di testa, tachicardia e ipotensione.

I nitrati sono prescritti con cautela a pazienti con gravi manifestazioni di aterosclerosi cerebrale.

L'uso di nitrati organici durante la gravidanza e l'allattamento è consentito solo se esistono indicazioni rigorose e la loro assunzione può essere effettuata esclusivamente sotto controllo medico. L'allattamento al seno per il periodo di ammissione deve essere interrotto, poiché i componenti attivi dei farmaci penetrano nel latte e causano metaemoglobinemia e disturbi emodinamici nel bambino. Secondo i risultati degli esperimenti sulle pecore, il nitroprussiato di sodio non dovrebbe essere prescritto durante la gravidanza, poiché questo farmaco può causare la morte fetale intrauterina.

Effetti collaterali

L'assunzione di nitrati organici può avere i seguenti effetti collaterali:

• mal di testa o palpitante alla testa;
• ipotensione arteriosa;
• collasso ortostatico (più spesso dopo l'assunzione di nitroglicerina);
• tachicardia;
• bradicardia (con infusione endovenosa di nitroglicerina);
• arrossamento del viso;
• dipendenza;
• sindrome da astinenza.

Il nitroprussiato di sodio, oltre agli effetti collaterali sopra discussi, può causare ansia, nausea, vomito, dolore toracico e accumulo di cianuri, portando all'insorgenza di ipossia, pericolosa per la salute e la vita.

In casi più rari, durante l'assunzione di nitrati organici, si osservano i seguenti effetti indesiderati:

Come evitare la dipendenza da nitrati

Finora, il meccanismo per ridurre la tolleranza ai nitrati organici non è stato completamente compreso e gli esperti hanno avanzato solo ragioni ipotetiche per il verificarsi di un tale effetto collaterale. Inoltre, lo sviluppo della dipendenza è variabile nei diversi pazienti. Ad esempio, l'assunzione di isosorbide dinitrato per un mese è accompagnata da una completa perdita dell'effetto antianginoso in circa% dei pazienti, in% questo effetto è significativamente ridotto e in% rimane lo stesso. Secondo le osservazioni degli esperti, più spesso si verifica una diminuzione della tolleranza ai farmaci contenenti nitrati quando si utilizzano forme transdermiche e molto meno spesso quando si usano compresse e piastre buccali.

Per ridurre o eliminare l'effetto di dipendenza, si consiglia di assumere nitrati organici con l'osservanza obbligatoria di un periodo libero dall'assunzione di questi farmaci. Secondo gli esperti, per questo è sufficiente osservare l'intervallo "privo di nitrati" di 8-12 ore.

Inoltre, se possibile, dovresti fare delle pause nell'assunzione di farmaci contenenti nitrati. Questo intervallo può essere di 1-2 settimane. Se è impossibile abolire completamente i nitrati durante questo periodo, il solito farmaco può essere sostituito con Corinfar o Sidnopharm (Corvaton).

Interazione con altri medicinali

L'assunzione di nitrati organici con alcuni farmaci può portare allo sviluppo di ipotensione arteriosa più pronunciata. Questi farmaci includono:

Quando si assumono nitrati con alcuni farmaci, le loro proprietà vasodilatatrici possono diminuire. Questi fondi includono:

• istamina;
• angiotensina;
• carbacholine;
• fenilefrina;
• norepilephrine;
• atropina e altri M-anticolinergici;
• stimolanti del sistema nervoso centrale;
• glucocorticosteroidi.

L'assunzione congiunta di fenobarbital e di un farmaco contenente nitrati per somministrazione orale può portare a una significativa diminuzione della biodisponibilità di quest'ultimo e alla diminuzione della sua efficacia.

Quale medico contattare

L'autosomministrazione di nitrati senza la raccomandazione di un medico può portare a un peggioramento delle condizioni del paziente, un calo della pressione sanguigna, un attacco di glaucoma e altre conseguenze avverse. Questo è il motivo per cui i nitrati dovrebbero essere presi solo come indicato e sotto la supervisione di un terapista o cardiologo.

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La prima menzione dell'efficacia dei nitrati organici nell'angina pectoris risale al 1867, ma i farmaci di questo gruppo sono ancora ampiamente utilizzati nel trattamento dei pazienti cardiopatici. Sono indispensabili nei casi in cui è necessario eliminare rapidamente l'ischemia miocardica o manifestazioni acute di insufficienza cardiaca ventricolare sinistra.

Classificazione

La composizione distingue propantriolo trinitrato (nitroglicerina), isosorbide dinitrato e isosorbide mononitrato.

Esistono un gran numero di forme di dosaggio di nitrati:

• per uso sublinguale o aerosol (nitroglicerina, isosorbide dinitrato);
• per somministrazione parenterale (nitroglicerina, isosorbide dinitrato);
• per l'incollaggio sulle gengive sotto forma di film (nitroglicerina, isosorbide dinitrato);
• per applicazione cutanea sotto forma di cerotti, unguenti (nitroglicerina, isosorbide dinitrato);
• per somministrazione orale (nitroglicerina, isosorbide dinitrato, isosorbide mononitrato).

Meccanismo d'azione ed effetti farmacologici

Penetrando nelle cellule muscolari lisce, i nitrati fungono da fonte di ossido nitrico (NO), che stimola l'attivazione della guanilato ciclasi. Di conseguenza, aumenta la formazione di cGMP, che porta ad una diminuzione della concentrazione di calcio all'interno delle cellule muscolari lisce e al loro rilassamento. I nitrati agiscono indipendentemente dalla capacità delle cellule endoteliali di produrre ossido nitrico endogeno.

I nitrati favoriscono l'espansione delle arterie coronarie e delle arteriole di diametro sufficientemente grande. Ciò porta ad una diminuzione della gravità delle reazioni spastiche nelle arterie coronarie, a un miglioramento dell'afflusso di sangue agli strati subendocardici del miocardio e ad un aumento del flusso sanguigno collaterale. Inoltre, i nitrati agiscono sui vasi della circolazione sistemica, provocando l'espansione sia dei vasi venosi periferici che depositano sangue che delle arteriole. Sotto la loro influenza, l'estensibilità delle grandi arterie migliora. Di conseguenza, il ritorno venoso e la SBP nell'aorta sono ridotti. Di conseguenza, il precarico, il postcarico e la tensione delle pareti dei ventricoli del cuore diminuiscono, il che porta a una diminuzione della richiesta di ossigeno del miocardio. La riduzione della pressione di riempimento dei ventricoli migliora l'afflusso di sangue agli strati subendocardici del miocardio. Questi meccanismi sono alla base dell'azione antiischemica dei nitrati e della loro capacità di ridurre la gravità delle manifestazioni di insufficienza cardiaca ventricolare sinistra.

L'effetto vasodilatatore dei nitrati si manifesta principalmente nel letto vascolare venoso (sono necessarie dosi sufficientemente elevate per interessare le arteriole). L'espansione delle arteriole della circolazione sistemica, che porta ad una diminuzione della pressione sanguigna, può contribuire all'attivazione della divisione simpatica del sistema nervoso autonomo con l'insorgenza di tachicardia riflessa e un aumento della contrattilità miocardica.

Ci sono pochi farmaci a lunga vita nella moderna farmacologia che possono competere con la nitroglicerina, scoperta nel 1847 dall'italiano Ascanio Sobrero. È vero, inizialmente la nitroglicerina non ha trovato alcun uso medico: nel 1851 Alfred Nobel ha inventato la dinamite sulla sua base, un'altra sostanza a lunga durata che è ancora utilizzata nell'economia nazionale e negli affari militari. Nel tempo, con lo sviluppo della medicina e della farmacologia, la nitroglicerina diventa uno dei principali farmaci per il trattamento dell'angina pectoris. E oggi, la nitroglicerina è ampiamente utilizzata nel trattamento della malattia coronarica, grazie alla sua azione estremamente rapida ed efficace, che la rende ancora oggi il principale farmaco per alleviare gli attacchi di angina.

I nitrati sono usati come agenti antianginosi per il trattamento dell'angina instabile e vasospastica. Le forme di dosaggio IV di nitrati sono prescritte per l'infarto miocardico acuto.

Classificazione dei nitrati:

• Trinitrati: nitroglicerina; preparati di deposito di nitroglicerina.
• Isosorbide dinitrati: nitrosorbide, cardiket, cardiket retard, isoket.
• Mononitrati di isosorbide-5.

Classificazione dei nitrati in base al tempo di azione:

• ad azione breve (fino a 1 ora) - aerosol di nitroglicerina e isosorbide dinitrato, forniscono una buona conservazione della sostanza attiva, forniscono un effetto rapido;
• azione moderatamente prolungata (1-6 ore) - compresse di isosorbitolo dinitrato (cardiket, cardix, iso-mac retard), iniziano ad agire in 10-20 minuti, la durata dell'effetto è in media 3-4 ore;
• azione significativamente prolungata (6-24 ore) - forme ritardate di isosorbide dinitrato e isosorbide-5-mononitrato.

Classificazione dei nitrati in base alla natura della forma di dosaggio:

• assorbito attraverso la mucosa orale - compresse di nitroglicerina sotto la lingua, aerosol di nitroglicerina e isosorbide dinitrato, che hanno un effetto rapido e affidabile;
• per somministrazione orale - varie compresse, capsule di isosorbite dinitrato, nitroglicerina, isosorbite mononitrato;
• applicazione cutanea - unguenti e cerotti alla nitroglicerina (hanno perso il loro significato clinico);
• somministrazione endovenosa - le fiale con una soluzione di nitroglicerina e isosorbide dinitrato (perlinganite 0,1% - 10 ml; isoket 10 ml) vengono sciolte in 200 ml di glucosio, iniettate per via endovenosa a una velocità di 10 gocce / min.

Il meccanismo d'azione dei nitrati consiste nella formazione di ossido nitrico, che ha un effetto vasodilatatore. L'effetto dell'uso dei nitrati è quello di dilatare le vene e ridurre il precarico sul cuore, riducendo così la richiesta di ossigeno del miocardio. Inoltre, i nitrati hanno un effetto di espansione coronarica diretta. Dosi aumentate del farmaco provocano la dilatazione delle arterie, anche quelle più grandi portano alla dilatazione delle arteriole e allo sviluppo di ipotensione sistemica.

Nei pazienti che ricevono forme di dosaggio transdermiche di nitrati che mantengono una concentrazione uniforme durante il giorno, può verificarsi dipendenza (tolleranza) ai nitrati (tachifilassi). La tachifilassi si sviluppa particolarmente rapidamente con la somministrazione endovenosa: i primi segni di tolleranza possono essere osservati 10-12 ore dopo l'inizio della somministrazione. Nella maggior parte dei casi, la tolleranza ai nitrati viene persa dopo l'interruzione del farmaco. Al momento dello sviluppo della tolleranza, il carico dovrebbe essere ridotto, sostituito con altri farmaci antianginosi. Gli ACE inibitori, il captopril, possono in qualche modo ridurre lo sviluppo della tolleranza ai nitrati.

Fondamenti della terapia con nitrati

• con l'angina pectoris della classe funzionale I (FC), il dolore si verifica solo sullo sfondo di uno sforzo fisico significativo: i nitrati sono prescritti prima dell'esercizio; la nitroglicerina viene assunta 5 minuti prima del carico, preparazione di isosorbide dinitrato - 1 ora;
• con angina pectoris II FC, è anche possibile assumere nitroglicerina prima dell'esercizio, con attacchi frequenti, viene assunta una forma estesa del farmaco;
• con angina pectoris III FC, i farmaci vengono mostrati con una durata fino a 12 ore (per gli attacchi diurni, il farmaco viene assunto al mattino);
• con angina pectoris IV FC, è necessario fornire un effetto antianginoso durante il giorno: utilizzare forme di isosorbide-5-mononitrato della durata di 16 ore; si ritiene che l'assenza dell'effetto dei nitrati entro 8 ore impedirà lo sviluppo di tolleranza nei loro confronti.

Controindicazioni alla nomina di nitrati:

• controindicazioni assolute: ipotensione arteriosa (pressione sanguigna inferiore a 90/60 mm Hg), ipovolemia, shock, tamponamento cardiaco, infarto miocardico del ventricolo destro, insufficienza ventricolare sinistra con bassa pressione di riempimento, ipersensibilità ai nitrati;
• controindicazioni relative: aumento della pressione intracranica, cardiomiopatia ipertrofica, stenosi aortica grave, stenosi mitralica, tendenza all'ipotensione arteriosa ortostatica, glaucoma ad angolo chiuso;

Un classico attacco di angina pectoris viene fermato da forme di dosaggio a breve durata d'azione di nitroglicerina e isosorbide dinitrato (una compressa di nitroglicerina da 0,5 mg sotto la lingua ferma l'attacco entro 1-3 minuti, a condizione che i fattori che provocano l'attacco stesso cessino). L'effetto massimo si verifica in 5-6 minuti, la durata totale dell'azione del farmaco con somministrazione sublinguale non supera i 10-20 minuti. Se non ci sono effetti, si consiglia di ripetere l'assunzione del farmaco dopo 5 minuti Per fermare un attacco di angina pectoris, puoi usare una forma a breve durata d'azione di nitrosorbide, 10 mg.

Il vantaggio dell'assunzione sublinguale di nitroglicerina è che il principio attivo viene rapidamente assorbito attraverso la mucosa orale, bypassando il fegato e entrando immediatamente nella circolazione sistemica.

Ai pazienti con angina pectoris da sforzo, in caso di convulsioni dovute a sforzo fisico, si raccomanda l'assunzione sporadica di nitrati (vengono utilizzati nitrati ad azione breve o moderatamente prolungata) - immediatamente prima dell'esercizio.

Ai pazienti che hanno un decorso grave della malattia (attacchi di angina si verificano con poco sforzo fisico oa riposo) vengono prescritti farmaci di azione moderata o significativamente prolungata al fine di garantire il loro effetto antianginoso durante la giornata.

Nel trattamento della cardiopatia ischemica, è possibile una sindrome da astinenza (peggioramento delle condizioni dei pazienti con una brusca cessazione dell'assunzione di nitrati).

Effetti collaterali (il più delle volte si sviluppa durante la prima applicazione, a causa della pronunciata dilatazione delle vene intracraniche e del difficile deflusso di sangue dal cervello):

• aumento della pressione intracranica, comparsa di mal di testa pulsante, sensazione di pienezza alla testa, tinnito, iperemia facciale;
• un tipico effetto collaterale è la tachicardia, che è particolarmente pronunciata con la monoterapia con nitrati (la tachicardia è livellata da beta-bloccanti, calcio-antagonisti (verapamil, nicardipina, amlodipina, ma non nifedipina);
• un raro effetto collaterale è la bradicardia, che può verificarsi con la somministrazione endovenosa di nitroglicerina sullo sfondo di una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna (l'atropina viene utilizzata per la correzione);
• un effetto collaterale intermittente - aumento della pressione intraoculare;
• sono possibili bruciore di stomaco, nausea, vomito, diarrea;
• le reazioni allergiche si osservano raramente, più spesso sotto forma di eruzione cutanea;
• dosi elevate possono causare metaemoglobinemia;
• l'aggravamento dell'ischemia miocardica può verificarsi in pazienti con angina pectoris associata ad anemia;
• una forte diminuzione della pressione sanguigna, tachicardia, dolore toracico, nausea, vomito, ansia, accumulo di cianuro con lo sviluppo di ipossia mortale può causare nitroprussiato di sodio.

Interazioni farmacologiche

• i nitrati sono incompatibili con il Viagra;
• la capacità dei nitrati di abbassare la pressione sanguigna è migliorata in combinazione con vasodilatatori, analgesici narcotici e alcol;
• l'effetto ipotensivo dei nitrati è potenziato in combinazione con vasodilatatori, farmaci antipertensivi, ACE inibitori, beta-bloccanti, calcio antagonisti, procainamide, antidepressivi triciclici, MAO inibitori, diuretici, etanolo;
• una forte diminuzione della pressione sanguigna può verificarsi quando i nitrati sono combinati con sildenafil, altri inibitori della fosfodiesterasi;
• il collasso ortostatico può svilupparsi durante l'assunzione di chinidina e novocainamide;
• aumento della pressione sanguigna - in combinazione con diidroergotamina;
• la combinazione di farmaci nitro con eparina può causare una diminuzione dell'efficacia di quest'ultima, che può richiedere un aumento della sua dose.

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I nitrati, o nitrovasodilatatori (NVD), sono un gruppo di farmaci che hanno proprietà vasodilatatrici e differiscono per struttura chimica. Sono uniti da un meccanismo d'azione: come risultato di complesse trasformazioni chimiche, tutti gli NVD vengono convertiti in ossido nitrico, una sostanza che è un analogo del cosiddetto fattore rilassante dipendente dall'endotelio. NO attiva la guanilato ciclasi, con conseguente formazione di guanosina monofosfato ciclico, che ha la capacità di rilassare le cellule muscolari lisce vascolari.

I nitrati sono usati per trattare quasi tutte le forme di malattia coronarica. La presenza di una spiccata attività antianginosa e antiischemica consente di utilizzare con successo questi farmaci per la prevenzione e il sollievo delle convulsioni in pazienti con angina da sforzo stabile. Quando vengono assunti, la tolleranza all'esercizio aumenta in modo significativo, il numero di attacchi di angina diminuisce.
In generale, l'efficacia antianginosa dei nitrati nell'angina da sforzo stabile è paragonabile all'efficacia dei farmaci antianginosi di altri gruppi (calcioantagonisti, β-bloccanti). Tuttavia, va notato che l'efficacia clinica dei nitrati nell'angina pectoris dipende in gran parte da quale farmaco viene utilizzato, in quale dose e forma di dosaggio e anche dallo schema del suo utilizzo.
I nitrati come farmaci antianginosi sono anche usati per trattare l'angina pectoris instabile, l'angina pectoris vasospastica. Sotto forma di forme di dosaggio endovenose, i nitrati vengono solitamente prescritti per l'infarto miocardico acuto (MI), ma il loro effetto sulla prognosi di questa malattia non è stato dimostrato.
In precedenza, i nitrati erano ampiamente utilizzati per il trattamento di pazienti con insufficienza cardiaca cronica, ma recentemente sono stati quasi completamente sostituiti dagli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina.