Pentoksifilīns paaugstina vai pazemina asinsspiedienu. "Pentoksifilīna" lietošanas indikācijas, analogi un atsauksmes

Perifērie vazodilatatori. Purīna atvasinājumi.
ATX kods- C04AD03.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika
Zāles ir metilksantīna atvasinājums, angioprotektors, uzlabo mikrocirkulāciju.
Pentoksifilīna darbības mehānisms ir saistīts ar fosfodiesterāzes inhibīciju un cikliskas AMP uzkrāšanos asinsvadu gludās muskulatūras šūnās, asins šūnās, citos audos un orgānos. Bloķē adenozīna receptorus.
Tas kavē trombocītu agregāciju, palielina eritrocītu elastību, samazina paaugstinātu fibrinogēna koncentrāciju plazmā un pastiprina fibrinolīzi, kas samazina asins viskozitāti un uzlabo tā reoloģiskās īpašības. Turklāt tam ir vāja miotropiska vazodilatējoša iedarbība, tas nedaudz samazina kopējo perifēro asinsvadu pretestību un tam ir pozitīva inotropiska iedarbība, uzlabojas skābekļa piegāde audiem (galvenokārt ekstremitātēs un centrālajā nervu sistēmā, mēreni nierēs). Zāles nedaudz paplašina koronāros asinsvadus.
Farmakokinētika
Vielmaiņa
Metabolisms galvenokārt notiek aknās, kur veidojas vairāki farmakoloģiski aktīvi metabolīti, no kuriem galvenie ir 1- (5-hidroksiheksil) -3,7-dimetilksantīns (I metabolīts) un 1- (3-karboksipropil) -3,7-dimetilksantīns ( metabolīts V). Pentoksifilīna un tā biodegradācijas galveno produktu Cmax tiek sasniegts 1 stundas laikā, un metabolītu koncentrācija asins plazmā ir 5–8 reizes lielāka nekā izejvielas koncentrācija.
Izstāšanās
Pentoksifilīna T1 / 2 ir 1,6 stundas.
To galvenokārt izdalās caur nierēm metabolītu veidā (vairāk nekā 90%), mazāk nekā 4% no ievadītās devas izdalās ar izkārnījumiem, un to var izvadīt piena dziedzeri laktācijas laikā.
Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās
Pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem metabolītu izdalīšanās palēninās.
Pacientiem ar pavājinātu aknu darbību tika novērots pentoksifilīna T1 / 2 pieaugums.

Lietošanas indikācijas

Perifērās asinsrites traucējumi IIb stadija pēc Fontēna klasifikācijas ("intermitējoša" klaudikācija): kā sākotnējā vai uzturošā terapija, kad pentoksifilīnu lieto iekšķīgi, kombinācijā ar ķirurģisku ārstēšanu vai pirmsoperācijas periodā, vai ķirurģiskas ārstēšanas neiespējamības gadījumā; diabētiskā angiopātija.
Trofiski traucējumi (piemēram, kāju čūlas vai gangrēna).
Aterosklerozes ģenēzes smadzeņu asinsvadu slimības.
Deģeneratīvas izmaiņas uz iekšējās auss asinsvadu patoloģiju un dzirdes zuduma fona (kurlums, kurlums utt.), Asinsrites traucējumi tīklenē un dzīslā.

Kontrindikācijas

- akūts miokarda infarkts;
- masīva asiņošana;
- smadzeņu asiņošana;
- plaša tīklenes asiņošana;
- hemorāģiskā diatēze;
- kuņģa un zarnu čūlas;
- grūtniecība;
- laktācija;
- bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam;
- Paaugstināta jutība pret pentoksifilīnu, citiem metilksantīna atvasinājumiem vai zāļu sastāvdaļām.

Piesardzības pasākumi

Jāuzmanās, parakstot zāles pacientiem ar: arteriālu hipotensiju (asinsspiediena pazemināšanās risku), nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss (CC) zem 30 ml / min) (uzkrāšanās risku un paaugstinātu blakusparādību risku), smagas aknu disfunkcijas ( uzkrāšanās risks un palielināts blakusparādību risks), palielināta tieksme uz asiņošanu, tostarp antikoagulantu lietošanas rezultātā vai asins koagulācijas sistēmas traucējumu gadījumā (smagākas asiņošanas risks).
Ārstēšana jāveic asinsspiediena kontrolē.
Pacientiem ar cukura diabētu, kuri lieto hipoglikemizējošus līdzekļus, lielu devu iecelšana var izraisīt smagu hipoglikēmiju (nepieciešama devas pielāgošana).
Lietojot vienlaikus ar antikoagulantiem, rūpīgi jāuzrauga asins koagulācijas sistēmas rādītāji.
Pacientiem, kuriem nesen veikta operācija, nepieciešama sistemātiska hemoglobīna un hematokrīta līmeņa kontrole.
Gados vecākiem cilvēkiem var būt nepieciešama devas samazināšana (eliminācijas ātruma samazināšanās).
Pentoksifilīna drošība un efektivitāte bērniem nav labi izprotama.
Smēķēšana var samazināt zāļu terapeitisko efektivitāti.
Pentoksifilīna šķīduma saderība ar infūzijas šķīdumu jāpārbauda katrā gadījumā atsevišķi.
Veicot intravenozas infūzijas, pacientam jābūt guļus stāvoklī.
Katra ampula satur mazāk nekā 1 mmol nātrija. Bet, ieviešot 2 vai vairāk ampulu saturu, kopējais nātrija daudzums vienā devā būs lielāks par 1 mmol, kas jāņem vērā pacientiem ar zemu nātrija diētu.
Pacientiem ar sistēmisku sarkano vilkēdi un citām sistēmiskām saistaudu slimībām pentoksifilīnu izraksta tikai pēc rūpīgas ieguvuma un riska attiecības novērtēšanas.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Pentoksifilīna lietošanas drošība grūtniecības laikā nav noteikta, tāpēc nav ieteicams izrakstīt zāles.
Pentoksifilīns izdalās mātes pienā, tāpēc ārstēšanas laikā zīdīšana jāpārtrauc.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un citus mehānismus

Nav datu par ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus un citus mehānismus. Tomēr jums jāapsver blakusparādību iespējamība (reibonis utt.) Un jābūt uzmanīgiem, vadot transportlīdzekļus un iesaistoties potenciāli bīstamās darbībās.

Lietošanas metode un devas

Devu un ievadīšanas metodi ārsts nosaka atkarībā no asinsrites traucējumu smaguma un zāļu individuālās tolerances.
Parastā deva ir 1-2 nepārtrauktas infūzijas dienā (no rīta un pēcpusdienā), katra no tām satur no 100 mg pentoksifilīna (1 ampula pa 5 ml) līdz 300 mg pentoksifilīna (3 ampulas pa 5 ml). Ampulu saturs tiek atšķaidīts 250-500 ml šķīdinātāja (0,9% nātrija hlorīda šķīdums, Ringera šķīdums, 5% glikozes šķīdums). Ieteicamais ievadīšanas ātrums ir 100 mg pentoksifilīna (1 ampula / stundā).
Papildus infūzijas terapijai var ordinēt perorālu pentoksifilīnu, bet pentoksifilīna dienas deva nedrīkst pārsniegt 1200 mg.
Atkarībā no blakus esošajām slimībām (sirds mazspēja) var būt nepieciešams samazināt injicēto daudzumu. Šādos gadījumos kontrolētai infūzijai ieteicams izmantot īpašu infūzijas ierīci.
Pacientiem ar nieru mazspēju (CC zem 30 ml / min) ir nepieciešams samazināt devu par 50–70%, kas ir atkarīgs no zāļu individuālās tolerances pacientiem.
Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem ir nepieciešams samazināt devu, ņemot vērā individuālo panesamību.
Ārstēšanu var sākt ar zemām devām pacientiem ar zemu asinsspiedienu, kā arī tiem, kuriem ir risks iespējamā spiediena pazemināšanās dēļ (pacientiem ar smagu koronāro artēriju slimību vai hemodinamiski nozīmīgu smadzeņu asinsvadu stenozi). Šādos gadījumos devu var palielināt tikai pakāpeniski.
Vecumā ieteicams samazināt devu un kontrolēt asinsspiedienu, īpaši, ja to lieto kopā ar antihipertensīviem un vazodilatējošiem līdzekļiem.
Nav pieredzes par pentoksifilīna lietošanu bērniem un pusaudžiem.

Blakusefekts

Blakusparādību biežuma kritēriji: ļoti bieži (≥1 / 10); bieži (≥1 / 100 līdz<1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); не известно (по имеющимся данным частота не может быть оценена).
Samazinot infūzijas ātrumu, var izvairīties no dažām blakusparādībām.
Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi
Ļoti reti: trombocitopēnija ar trombocitopēnisku purpuru, aplastiska anēmija (pancitopēnija). Nepieciešama regulāra asins skaitļu kontrole.
No imūnsistēmas
Retāk: paaugstinātas jutības reakcijas ar ādas izpausmēm (skatīt ādas un zemādas audu traucējumus).
Ļoti reti: anafilaktiskas vai anafilaktoīdas reakcijas, kā arī angioneirotiskā tūska, bronhu spazmas, anafilaktiskais šoks; epidermas nekrolīze, Stīvensa-Džonsona sindroms.
Psihiski traucējumi
Retāk: uzbudinājums, bezmiegs.
Nervu sistēmas slimības
Retāk: reibonis, trīce, galvassāpes.
Ļoti reti: parestēzijas, krampji, aseptisks meningīts.
Redzes orgāna pārkāpumi
Retāk: redzes traucējumi, konjunktivīts.
Ļoti reti: tīklenes asiņošana, tīklenes atslāņošanās. Šajā gadījumā pentoksifilīna ieviešana nekavējoties jāpārtrauc.
Sirdsdarbības traucējumi
Retāk: aritmija, tahikardija.
Reti: stenokardija, elpas trūkums.
Asinsvadu sistēmas traucējumi
Bieži: asiņu "karstuma viļņi" uz ādas.
Reti: asiņošana (arī no ādas, gļotādu, kuņģa un zarnu asinsvadiem, intrakraniāla asiņošana), pazemināts asinsspiediens.
Ļoti reti: paaugstināts asinsspiediens.
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
Bieži: slikta dūša, vemšana, vēdera pilnība un sāpes, caureja.
Reti: kuņģa-zarnu trakta asiņošana.
Aknu un žults ceļu traucējumi
Ļoti reti: intrahepatiska holestāze, paaugstināta "aknu" transamināžu aktivitāte, sārmainā fosfatāze.
Ādas un zemādas audu bojājumi
Retāk: nieze, eritēma, nātrene.
Ļoti reti: svīšana.
Nieru un urīnceļu traucējumi
Reti: asiņošana.
Vispārēji traucējumi un traucējumi injekcijas vietā
Retāk: drudzis.
Reti: perifēra tūska.

Zāles, kas uzlabo mikrocirkulāciju. Angioprotektors

Aktīvā viela

Pentoksifilīns (pentoksifilīns)

Izdalīšanas forma, sastāvs un iepakojums

Injekcija caurspīdīgs, bezkrāsains vai viegli dzeltenīgs.

Uzlabo asins mikrocirkulāciju un reoloģiskās īpašības, tai ir vazodilatējošs efekts, bloķē fosfodiesterāzi un veicina c-AMP uzkrāšanos šūnās. Palielina eritrocītu membrānas elastību, samazina to saķeri, samazina trombocītu agregāciju un asins viskozitāti. Bloķē adenozīna receptorus.

Farmakokinētika

Metabolizējas aknās. Vielmaiņas procesā veidojas vairāki aktīvi metabolīti.

Zāles izdalās galvenokārt caur nierēm kā metabolīti. Mazāk nekā 4% no ievadītās devas izdalās ar izkārnījumiem.

Pacientiem ar traucētu aknu darbību palielinās zāļu biopieejamība un pagarinās tā T 1/2.

Indikācijas

- perifērās asinsrites pārkāpumi;

- išēmisks smadzeņu insults, smadzeņu asinsrites traucējumi aterosklerozes dēļ, discirkulācijas encefalopātija;

- audu un orgānu trofiski traucējumi, kas saistīti ar artēriju vai vēnu trombozi, apsaldējumiem;

- diabētiskā angiopātija;

- asinsrites pārkāpums acu traukos;

- asinsvadu izcelsmes vidusauss disfunkcija, ko papildina dzirdes zudums.

Kontrindikācijas

- akūts miokarda infarkts;

- masīva asiņošana;

- smadzeņu asiņošana;

- masīva tīklenes asiņošana;

- smaga koronārā vai smadzeņu ateroskleroze;

- smagi sirds ritma traucējumi;

- bērnība;

- paaugstināta jutība pret pentoksifilīnu un tamlīdzīgām zālēm un vielām no ksantīna atvasinājumu grupas, piemēram, kofeīns, aminofilīns vai teobromīns.

Būtu jāpiemēro ar piesardzīgi pacientiem ar sirds mazspēju un aknu un nieru slimībām.

Devas

Zāles var ievadīt intravenozi, intravenozi.

Intravenozu pilienu injicē lēnām 100 mg devā 250-500 ml izotoniskā nātrija hlorīda šķīdumā vai 5% šķīdumā (ievadīšanas ilgums - 90-180 minūtes); intraarteriāli - vispirms 100 mg devā 20-50 ml izotoniskā nātrija hlorīda šķīdumā un nākamajās dienās - 200-300 mg 30-50 ml šķīdinātāja.

Lietošanas ātrums: 100 mg (5 ml 2% pentoksifilīna šķīduma) 10 minūtes.

Blakus efekti

Zāles ievadīšanas laikā var būt sejas apsārtums, ādas dedzinoša sajūta, asinsspiediena pazemināšanās, siltuma sajūta, aritmijas, sāpes krūtīs, reibonis.

Pārdozēšana

Pirmās pārdozēšanas pazīmes: vājums, reibonis, tahikardija un asinsspiediena pazemināšanās, miegainība, ģībonis, uzbudinājums, krampji.

Ārstēšana simptomātiski: asinsspiediena uzturēšana vai atjaunošana, elpošanas funkcijas uzturēšana.

Zāļu mijiedarbība

Pentoksifilīns var uzlabot citu zāļu darbību, kas ietekmē asins koagulācijas sistēmu (netiešie un tiešie antikoagulanti, trombolītiskie līdzekļi); pastiprina zāļu, piemēram, cefamandola, cefaperazola, cefotetāna, moksalaktāma, plikamicīna, iedarbību uz koagulācijas sistēmu.

Pentoksifilīns var uzlabot antihipertensīvo līdzekļu, insulīna, perorālo hipoglikēmisko zāļu iedarbību.

Cimetidīns palielina stabilu pentoksifilīna koncentrāciju asins plazmā, saistībā ar kuru var palielināties pēdējās blakusparādības.

Vienlaicīga lietošana ar citām zālēm, šīs grupas pārstāvjiem, var palielināt centrālās nervu sistēmas ierosmi.

Speciālas instrukcijas

Pentoksifilīna šķīduma saderība ar infūzijas šķīdumu jāpārbauda katrā gadījumā atsevišķi.

Veicot intravenozu infūziju, pacientam jābūt guļus stāvoklī.

Pacienti zāles labi panes ar ieteicamo infūzijas ātrumu un injekcijām.

Lietojot zāles IV un IV, jāievēro piesardzība.

Pacientiem ar zemu un nestabilu asinsspiedienu jāsamazina zāļu deva.

Gados vecākiem cilvēkiem zāļu eliminācija ir samazināta, un tāpēc var būt nepieciešama zāļu devas samazināšana.

- Šīs ir zāļu grupas zāles, kuru darbība ir vērsta uz sirds un asinsvadu sistēmas ārstēšanu un asinsrites uzlabošanu. Pentoksifilīns nodrošina audu piesātinājumu ar skābekli, turklāt tas spēj pretoties noteiktam fermentu kopumam. Lai iegādātos, jums ir nepieciešama recepte.

Farmaceitiskā darbība

Norādījumi par pentoksifilīna sastāvu apgalvo, ka zāles spēj:

1. Ietekmē fibrinoīdu līmeņa pazemināšanos plazmā.
2. Pārtrauciet trombocītu un eritrocītu saplūšanas procesu vienā sistēmā.
3. Palieliniet asins komponentu jutīgumu.
4. Palīdziet izšķīdināt trombus un asins recekļus asinīs, samaziniet asins viskozitāti, uzlabojot tā plūstamību.

Kad zāles tiek parakstītas:

• ar vazokonstrikciju Pentoksifilīnam ir nedaudz myotropic efekts;
• ar perifēro asinsvadu pretestību parādās neliela pozitīva ietekme;
• ar koronāro asinsvadu sašaurināšanostajā ir pozitīva inotropiska rakstura ietekme;
• ar audu skābekļa badu ir piesātinājuma efekts, tāpēc ekstremitātes un centrālā nervu sistēma saņem lielu skābekļa daļu.

Ja pacients cieš no intermitējošas kailināšanas, ko izraisa asa asinsvadu obstrukcija, tad Pentoxifylline intravenoza ievadīšana uzlabo pacienta stāvokli. Sāpes, maigums un krampji, kas ietekmē teļu muskuļus, atkāpjas.

Zāles, kas ir sintētiskas izcelsmes, darbojas aktīvās vielas pentoksifilīna dēļ. Ārstam vajadzētu izrakstīt zāles.

Zāļu izlaišanas forma

1. Dražeja un tabletes sver 0,1 g un 0,4 g (čaulā parasti ir darbības forma) un tabletēm, kuru svars ir 0,4 g un 0,6 g (ir ilgstoša darbība);
2. Koncentrējasno kura tiek pagatavots šķīdums. To ievada intraarteriāli un intravenozi ar devu 20 mg / ml. Pieejams 5 ml ampulās.

Narkotiku darbība

• Tabletes uzsūcas pilnībā un īsā laikā.
• Aktīvās vielas nonāk saskarē ar eritrocītu membrānām, notiek biotransformācija. Pirmkārt, šis process notiek sarkanajās asins šūnās, un pēc tam pāriet uz aknām. Aknās sintezē 1-5-hidroksiizoheksilgrupu, 3-7-dimetilksantīnu un 1-3-hidroksipropilgrupu, 3-7-dimetilksantīnu (galvenie metabolīti).

Zāļu paliekas izmanto nieres, vismazāk - zarnas (ne vairāk kā 4%). Tas ir norādīts tablešu instrukcijās.

Grūtniecība ir gadījums, kad pentoksifilīna lietošana jāveic īpaši piesardzīgi un vienmēr konsultējoties ar ārstu. Ir svarīgi atcerēties, ka aktīvās sastāvdaļas sastāvā nonāk mātes pienā.

Lietošanas indikācijas

Pentoksifilīnu lieto:

• osteohondrozes ārstēšana;
• smadzeņu asinsvadu slimības, ko papildina holesterīna nogulsnēšanās artēriju iekšējā sienā;
• asinsrites procesu pārkāpums acu traukos;
• asinsvadu bojājumi, piemēram, nefropātija;
• trofiska rakstura audu traucējumi (apsaldējumi un gangrēna);
• asinsrites procesu traucējumi, kas ietekmē mazās artērijas;
• asinsvadu slimības, kas ietekmē kāju artērijas;
• ar aterosklerozes, iekaisuma un diabēta procesiem;
• kohleārais neirīts;
• acu trauku patoloģija.

Asinsvadu slimības

Kontrindikācijas

Lietošanas instrukcijās norādītajos gadījumos ir aizliegts lietot tabletes:

1. grūtniecības un zīdīšanas periods, kā arī pārkāpjot asins recēšanu;
2. alkohola lietošana ārstēšanas laikā;
3. asiņošana smadzenēs vai tīklenē;
4. čūlas procesi gremošanas orgānos;
5. sirds muskuļa bojājums trombozes dēļ;
6. straujš un skaidri pamanāms spiediena kritums;
7. paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai pentoksifilīna analogiem;
8. holesterīna nogulsnēšanās uz artēriju sienām ar smagu sašaurināšanos;
9. vecums līdz 18 gadiem.

Zāļu lietošana

Zāļu lietošanas iezīmes un cik daudz dzert pentoksifilīnu:

1. Dražeja jāuzņem īpašā veidā. Lai nomazgātu 0,2 gramus, nepieciešams liels ūdens daudzums. 3 reizes dienā. Kad pacients izjūt stāvokļa uzlabošanos, deva jāsamazina līdz 0,1 g. Tas notiek apmēram 1-2 nedēļas pēc terapijas uzsākšanas. Kopumā ārstēšanas laiks ilgst no 14 līdz 24 dienām. Tabletes lieto iekšķīgi, un ir svarīgi nesalauzt čaumalas integritāti. Kas attiecas uz ilgstošās darbības tabletēm, tās jālieto devā 1,2 grami. Ir atļauts sadalīt 3 pieņemšanās.
2. Pentoksifilīns pilinātājos tiek nozīmēts akūtu asinsrites traucējumu gadījumā smadzenēs vai perifērijā. Zāles ampula tiek ievadīta intravenozi, izmantojot NaCl izotonisku šķīdumu (250-500 ml) vai 5% C6H12O6. Pilinātājs jātur 90-150 minūtes. Ārsts var atļaut dienas devu līdz 2-3 ampulām.
3. 0,1 g zāles injicē artērijā izotoniska NaCl šķīdumā (20-50 ml), pēc tam 0,2-0,3 g katrs (un šķīdinātāja deva palielinās par 10 ml).
4. Klasiskajā instrukcijas versijā, kā arī pievienojot zāļu analogus, tas runā par īpašu gadījumu. Ir aizliegts injicēt zāles lielajā dzemdes kakla pārī artērijā, ja smadzeņu traukos tiek novērotas aterosklerozes plāksnes.
5. Nieru audu nāves gadījumā instrukcijā par Pentoksifilīna analogu lietošanu teikts, ka pacientam jānosaka tikai puse no parastās devas.

Kā pareizi rīkoties ar ampulām:

• Stingri paņemiet ampulu aiz kakla un vairākas reizes enerģiski sakratiet.
• Ar roku saspiediet ampulu, pārliecinieties, ka šķidrums neizdalās. Pagrieziet vārstu ar apļveida kustību, līdz tas atslēdzas.
• Ievietojiet šļirci ampulas kakla atverē.
• Ievelciet saturu šļircē, apgriežot šķidruma trauku.

Instrukcijās varat atrast sīkāku informāciju par ampulu lietošanu.

Blakus efekti

Diemžēl Pentoksifilīna lietošana bieži noved pie ķermeņa blakusparādībām. Frekvences noteikšanas metode:

1. bieži (≥1 / 100 līdz<1/10);
2. ne tik bieži (≥1 / 1000 līdz<1/100);
3. reti (≥1 / 10 000 līdz<1/1000);
4. reti (<1/10000).

Bieži lietojot Pentoksifilīnu, asinsvadus raksturo asins plūsmas palielināšanās uz sejas. Pacientam ir arī caureja, vemšana un vēdera uzpūšanās.

Pārdozēšana

Pentoksifilīna pārdozēšanu raksturo šādas izpausmes:

1. Sirdsdarbība sāk paātrināties.
2. Asinsspiediens pazeminās.
3. Cilvēks jūt vājumu un reiboni, miegs ir traucēts, parādās toniski-kloniska rakstura krampji, ķermenis pārkarst. Ir iespējama kuņģa-zarnu trakta asiņošana.

Mijiedarbība ar citām zālēm

• Pentoksifilīns ietekmē tādu zāļu kā antibiotikas (cefotetāns, cefamandols, valproiskābe) aktivitāti. Tiešajiem un netiešajiem antikoagulantiem aktivitāte palielinās arī pentoksifilīna ietekmē.
• Hipoglikēmiskās zāles, insulīns, antihipertensīvie līdzekļi parāda efektivitātes palielināšanos kopīgā darbībā ar pentoksifilīnu.
• Blakusparādības rodas biežāk sakarā ar vielas koncentrācijas palielināšanos plazmā sastāvdaļu aktivitātes dēļ.



Analoga izvēle ir atkarīga no ārsta receptes. Spriežot pēc atsauksmēm, visas zāles uzlabo asinsriti un skābekļa audus.


Pentoksifilīns -līdzeklis, kas uzlabo mikrocirkulāciju, angioprotektors. Darbības mehānisms ir saistīts ar fosfodiesterāzes inhibīciju un cikliskas adenozīna-monofosforskābes uzkrāšanos, samazinoties intracelulārā kalcija koncentrācijai asinsvadu gludajos muskuļos un asins šūnās. Tas kavē trombocītu un eritrocītu agregāciju, palielina to elastību, samazina fibrinogēna līmeni plazmā un uzlabo fibrinolīzi, samazinot asins viskozitāti un uzlabojot tā reoloģiskās īpašības. Tam ir vājš miotropiskais vazodilatatora efekts, tas nedaudz samazina kopējo perifēro asinsvadu pretestību un tam ir mēreni pozitīvs inotropisks efekts. Nedaudz paplašina koronāros asinsvadus. Tas palīdz uzlabot skābekļa piegādi audiem, vislielākajā mērā - ekstremitātēs un centrālajā nervu sistēmā. Ar skarto perifēro artēriju oklūziju (intermitējoša klibošana) noved pie iešanas attālumu pagarināšanās, teļu muskuļu nakts krampju likvidēšanas un sāpēm miera stāvoklī.

Farmakokinētika
Ātri un pilnīgi uzsūcas. Saistoties ar eritrocītu membrānām, tas notiek biotransformācijā, vispirms eritrocītos, pēc tam aknās, veidojoties diviem galvenajiem metabolītiem: 1-5-hidroksiheksil-3,7-dimetilksantīnam un 1-3-karboksipropil-3,7-dimetilksantīnam. Tas izdalās galvenokārt ar nierēm, nelielu daļu (4%) caur zarnām var izvadīt caur mātes pienu.

Lietošanas indikācijas

Smadzeņu asinsvadu patoloģija, īpaši smadzeņu ateroskleroze, stāvokļi pēc miokarda infarkta; diabētiskā nefroangiopātija un citas diabētiskās angiopātijas, perifērās asinsrites traucējumi (Reino slimība, endarterīts utt.); acu asinsvadu patoloģija (akūta un hroniska tīklenes un koroīda asins apgādes nepietiekamība). Funkcionāli asinsvadu izcelsmes dzirdes traucējumi.

Lietošanas veids

Piešķirt iekšpusē intravenozi un intraarteriāli. Inside ņem, sākot ar 0,2 g (2 tabletes) 3 reizes dienā pēc ēšanas, bez košļājamās. Pēc terapeitiskā efekta parādīšanās (parasti pēc 1-2 nedēļām) devu samazina līdz 0,1 g (1 tablete) 3 reizes dienā. Ārstēšanas kurss ir 2-3 nedēļas. un vēl.
Ja nepieciešams (akūti perifērās vai smadzeņu asinsrites traucējumi / išēmisks insults /) ievada intravenozi vai intraarteriāli. 0,1 g (1 ampula) injicē intravenozi 250-500 ml izotoniskā nātrija hlorīda šķīdumā vai 5% glikozes šķīdumā 90-180 minūtes. Dienas devu var turpināt palielināt līdz 0,2-0,3 g. Intraarteriāli 0,1 g zāles injicē 20-50 ml izotoniskā nātrija hlorīda šķīdumā, nākamajās dienās - 0,2-0,3 g katrā (in 30-50 ml šķīdinātāja). Ievadiet ar ātrumu 0,1 g (5 ml 2% zāļu šķīduma) 10 minūtes.

Blakus efekti

Galvassāpes, reibonis, nervozitāte, miegainība vai bezmiegs. Tahikardija, stenokardijas lēkmes, aritmija, hipotensija. Slikta dūša, vemšana, gastralģija, zarnu atonija, holecistīta saasināšanās, holestātiskais hepatīts, paaugstināta aknu enzīmu koncentrācija asinīs, ķermeņa masas izmaiņas, tūska, dispepsijas simptomi. Leikopēnija, pancitopēnija, trombocitopēnija, hipofibrinogenēmija, asiņošana. Ādas hiperēmija, reti - izsitumi, nieze, nātrene.
Ar intravenozu un intraarteriālu ievadīšanu - asinsspiediena pazemināšanās.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret metilksantīna atvasinājumiem, akūts miokarda infarkts, bagātīga asiņošana, koronāro un smadzeņu trauku smaga ateroskleroze (intraartikāla ievadīšana ir kontrindicēta), hemorāģisks insults, tīklenes asiņošana, grūtniecība, zīdīšanas periods, bērni līdz 12 gadu vecumam.

Grūtniecība

Zāles ir kontrindicētas grūtniecības un zīdīšanas laikā.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Pastiprina antihipertensīvo un pretdiabēta līdzekļu iedarbību (jāsamazina zāļu deva). Lietojot kopā ar simpatolītiskiem līdzekļiem, gangliju blokatoriem, vazodilatatoriem, ir iespējams pazemināt asinsspiedienu; ar ketoloraku, meloksikamu - palielināts protrombīna laiks ar asiņošanas risku; ar heparīnu, fibrinolītiskiem līdzekļiem un netiešiem antikoagulantiem - antikoagulanta efekta stiprināšana. Cimetidīns ievērojami palielina koncentrāciju Pentoksifilīnsasinīs ar paaugstinātu blakusparādību iespējamību.

Pārdozēšana

Simptomi: pazemināts asinsspiediens, ādas hiperēmija, hipotensija, miegainība, uzbudinājums, krampji, samaņas traucējumi, kuņģa-zarnu trakta asiņošanas pazīmes ("kafijas biezumu" krāsas vemšana), drudzis.
Ārstēšana: vispārēji reanimācijas pasākumi, lai atjaunotu sirds un asinsvadu darbību (ieskaitot asinsspiediena normalizēšanu) un elpošanas funkciju; diazepāma lietošana konvulsīvā sindroma gadījumā. Specifiska antidota nav.

Izlaiduma veidlapa

Tabletes. Apvalkotās tabletes. Dražeja. Retard tabletes. Šķīdums injekcijām / infūzijām.

Uzglabāšanas apstākļi

B. saraksts tumšā vietā.
Aptieku izsniegšanas nosacījumi - pēc receptes.

Sinonīmi

Trental, Agapurin, Oxpentifillin, Ralofect, Terental, Torental, Pentilin, Arbiflex, Asupentat 400, Vasopan, Dartelin, Pentamon, Pentohexal 600, Penomer, Flexital

Sastāvs

Starptautiskie un ķīmiskie nosaukumi: pentoksifilīns; 3,7-dimetil-1- (5-oksoheksil) -3,7-dihidro-1H-perīn-2,6-dions);
pamata fizikālās un ķīmiskās īpašības: šķīdums injekcijām - caurspīdīgs bezkrāsains vai nedaudz dzeltenīgs šķidrums;
tabletes - balts kristālisks pulveris, šķīst ūdenī;
1 ml šķīduma satur pentoksifilīns0,02 g; palīgvielas: nātrija hlorīds, ūdens injekcijām.
Viena apvalkotā tablete satur 100 mg pentoksifilīns.

Papildus

Piesakoties Pentoksifilīnsparenterāli pacientam jābūt horizontālā stāvoklī.
Ārstēšana ar zālēm jāveic asinsspiediena kontrolē. Ar arteriālu hipotensiju devu palielina pakāpeniski. Pacientiem ar smagu aterosklerozi zāles nedrīkst ievadīt intraarteriāli. Ar sirds mazspēju ir nepieciešams ieviest sirds glikozīdus. Pirms ievada Pentoksifilīnsnepieciešams panākt asinsrites kompensāciju. Diabēta pacientiem, kuri lieto hipoglikemizējošus līdzekļus, lielu devu iecelšana Pentoksifilīnsvar izraisīt hipoglikēmiju (nepieciešama devas pielāgošana). Izrakstot kopā ar antikoagulantiem, ir jāuzrauga asins koagulācijas sistēmas rādītāji.
Pacientiem, kuriem nesen veikta operācija, sistemātiski jāuzrauga hemoglobīna un hematokrīta līmenis.
Lietojiet zāles piesardzīgi pacientiem ar kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas peptiskām čūlām (asiņošanas risks). Gados vecāki pacienti un pacienti ar aknu, nieru slimību devu Pentoksifilīnssamazinās. Ja kreatinīna klīrenss ir mazāks par 10 ml / min, tiek nozīmēti 50-70% no devas.

galvenie parametri

Nosaukums:	PENTOKSIFILĪNA
ATX kods:	C04AD03 -

Kas var aizstāt narkotiku "Pentoksifilīns"? Šīs zāles analogs tiks parādīts raksta materiālos. No tā jūs uzzināsiet par to, kam minētie medikamenti ir paredzēti, kādos veidos tie nonāk tirdzniecībā, kā tie jālieto utt.

Sastāvs, forma, iepakojums

Kādā formā tiek pārdota zāle "Pentoksifilīns"? Lietošanas instrukcijas (šo zāļu analogus var atrast jebkurā aptiekā) norāda, ka šīs zāles ir pieejamas dažādās formās, proti:

• Tabletes (400 un 100 mg), kas ir pārklātas ar rozā krāsu. Vienā kastītē var būt 60 vai 20 gabali.
• Dražeja (400 un 100 mg). Vienā kartona iepakojumā var būt 60 vai 20 gabali.
• Ilgstošas \u200b\u200bdarbības tabletēs (600 un 400 mg), kas ir pārklāti ar zarnām un kuriem ir dalīšanas līnija. Kartona kastē parasti ir 50 gabali.
• Ampulās ar injekciju šķīdumu. Šīs zāles satur pentoksifilīnu, kā arī nātrija hlorīdu un ūdeni.

Farmakoloģiskās īpašības

Kādas ir zāļu "Pentoksifilīns" īpašības? Šī rīka analogam ir tādas pašas īpašības kā pašam minētajam medikamentam. Tas pieder jaunajai hemoreoloģisko līdzekļu farmakoloģiskajai grupai. Tas spēj atjaunot eritrocītu plastiskumu un samazināt to deformāciju. Tas palielina to kuģu caurlaidību, kuriem ir šaurs lūmenis.

Šādas zāļu īpašības izraisa mikrocirkulācijas uzlabošanos, pozitīvi ietekmējot audus hipoksijas laikā.

Kā darbojas pentoksifilīns? Importētajiem un krievu analogiem ir tāda pati terapeitiskā iedarbība kā pašam attiecīgajam aģentam. Pēc zāļu lietošanas tas samazina eritrocītu agregāciju, kas pēc tam viegli palielina asins piegādi orgāniem un iekļūst ekstravaskulārajā gultnē.

Jāsaka, ka attiecīgās zāles samazina asins viskozitāti, tādējādi veicinot trombocītu sadalīšanos. Šīs zāļu iedarbības rezultātā palielinās minūtes un insulta asiņu daudzums, bet sirdsdarbības rādītāji nemainās.



Tādējādi plaušu vazodilatācija uzlabo asiņu O 2 piepildījumu, un koronāro artēriju paplašināšanās palielina O 2 piegādi miokardam.

Attiecīgās zāles spēj palielināt diafragmas un elpošanas muskuļu tonusu. Tās ietekmē palielinās asins daudzums, kas plūst caur nodrošinājumiem, un palielinās arī asinsrite tajos.

Kādas citas funkcijas ir Pentoksifilīnam? Šīs zāles un pašas zāles analogs palielina ATP koncentrāciju smadzenēs, kā arī uzlabo asins piegādi traucētajās vietās (piemēram, ar išēmisku insultu).

Jāatzīmē arī tas, ka minētie medikamenti pozitīvi ietekmē centrālo nervu sistēmu un tās darbu. Perifēro artēriju bojājuma gadījumā šī līdzekļa lietošana palielina pastaigas attālumus, ieskaitot tādu slimību kā endarterīta iznīcināšana.

Farmakokinētiskie parametri

Cik ilgi pentoksifilīns uzsūcas? Lietošanas instrukcijas (šo zāļu analogi ir uzskaitīti zemāk) informē mūs, ka šīm zālēm ir lieliska iespiešanās spēja, tostarp caur asins-smadzeņu barjeru.

Zāļu pusperiods, ievadot intravenozi, ir 30 minūtes. Ja zāles lieto iekšķīgi, tās pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta.



Zāles tiek pārveidotas aknās, kur tās veido dimetilksantīna metabolītus. Asinīs zāļu maksimālā koncentrācija tiek sasniegta 4 stundu laikā pēc lietošanas. Turklāt tas saglabājas terapeitiskā līmenī apmēram dienu.

Zāles izdalās galvenokārt caur nierēm (apmēram 95%). Caur zarnām zāles izdalās nedaudz.

Daiļā dzimuma pārstāvēm, kuras baro bērnu ar krūti, zāles var izdalīties ar pienu. Jāatzīmē arī tas, ka šo zāļu eliminācija ir lēna pacientiem ar smagu nieru slimību, aknu slimībām un gados vecākiem cilvēkiem.

Lietošanas indikācijas

Kādiem nolūkiem pacientam var izrakstīt zāles "Pentoksifilīns"? Zāļu analogiem un aizstājējiem ir vienādas lietošanas indikācijas.

Pašlaik šādas efektīvas zāles lieto daudzu slimību ārstēšanai. Tūlīt uzskaitīsim tos:




Kontrindikācijas lietošanai

Par kādām slimībām ir aizliegts lietot zāles "Pentoksifilīns"? Šīs zāles un pašu zāļu analogu nevar lietot cilvēki ar galveno sastāvdaļu nepanesamību, kā arī citi ksantīna grupas pārstāvji.

Turklāt attiecīgās zāles ir kontrindicētas pacientiem, kuri nesen ir cietuši vai nu no akūta miokarda infarkta, kā arī tiem, kuri cieš no smagas sirds un smadzeņu artēriju aterosklerozes, porfīrijas.



Ir aizliegts intravenozi lietot medikamentus aritmijas, asiņošanas, pazemināta asinsspiediena, tīklenes asiņošanas gadījumā. Arī bērniem līdz 18 gadu vecumam zāles ir kontrindicētas zīdīšanas laikā un ar augli.

Ar īpašu piesardzību šis līdzeklis tiek nozīmēts operētiem cilvēkiem (lai novērstu gļotādu un iekšējo orgānu asiņošanu), kā arī pacientiem ar smagām nieru un aknu slimībām, kuņģa-zarnu trakta čūlām, gastrītu un sirds mazspēju.

Pielietošanas metodes

Kā lieto pentoksifilīnu? Pieredzējušu ārstu lietošanas instrukcijas, pārskati (šī līdzekļa analogiem var būt citas devas) saka, ka šīs zāles lieto iekšķīgi un parenterāli (atkarībā no slimības smaguma pakāpes).

Perorāla zāļu lietošana sākas ar 200 mg devu (tas ir, 2 tabletes trīs reizes dienā, pēc ēšanas). Pēc terapeitiskā efekta sasniegšanas noteiktais daudzums tiek samazināts uz pusi. Ārstēšanas kursam ar tabletēm vajadzētu ilgt ne vairāk kā mēnesi.

Smagu un akūtu iekšējo orgānu slimību gadījumā zāles tiek parakstītas ampulās. Ir 2 zāļu ievadīšanas veidi: intravenozi un intraarteriāli. Pirmo procedūru veic ar pilinātāju. Lai to izdarītu, izmantojiet vienu 250 ml ampulu vai nātrija hlorīdu. Norādītā deva tiek ievadīta 2 stundu laikā.

Kas attiecas uz zāļu intraarteriālo ievadīšanu, tas tiek nozīmēts 0,1 g devā uz 50 ml nātrija hlorīda šķīduma.



Blakus efekti

Dažas no visbiežāk sastopamajām blakusparādībām ir:

• reibonis, trauksme, miega traucējumi, krampji, garastāvokļa izmaiņas, galvassāpes;
• holecistīta saasināšanās, paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte, holestātiskā hepatīta attīstība;
• vemšana, kuņģa pilnības sajūta, slikta dūša, caureja, apetītes zudums;
• nātrene, anafilaktiskais šoks, nieze, sejas ādas apsārtums;
• aritmiju rašanās, sirds sāpes, asinsspiediena pazemināšanās, stenokardija;
• trombocitopēnija, leikopēnija;
• izmitināšana, redzes traucējumi;
• bronhiālās astmas saasināšanās, bronhu spazmas, elpošanas mazspēja;
• dažādas etioloģijas asiņošana.

Zāles "Pentoksifilīns": analogi, cena

Attiecīgo narkotiku analogi ir šādas zāles:

• tabletes "Agapurin" (100 mg), kā arī šķīdums injekcijām ampulās (100 mg);
• apvalkotās tabletes "Vazonit" (600 mg);
• dražejas, tabletes un Trental injekciju šķīdums.

Īpaši jāatzīmē, ka Trental ir oriģināls medikaments. Tas tiek nozīmēts pacientiem ar dažādas izcelsmes encefalopātijām.

Attiecībā uz cenu tas ir atšķirīgs visām uzskaitītajām zālēm. Trental analogu Pentoksifilīnu var iegādāties par 120 rubļiem, oriģinālās zāles par 520 rubļiem, Agapurin par 300 rubļiem un Vazonit par 400 rubļiem.