Илүүдэл: цусны даралт ихсэх өвчний давхар цохилт. Exforge таблетыг зааврын дагуу ашиглах онцлог шинж чанарууд. Ашиглах заавар Exforge зааврыг харгалзан үзэх
Идэвхтэй найрлага
Валсартан (валсартан)
- амлодипин (амлодипин)
Хэлбэр, найрлага, сав баглаа боодлыг суллана
хар шар, дугуй хэлбэртэй ирмэг бүхий, нэг талдаа "NVR", нөгөө талд нь "NV" байна.
Оруулах бодис: микрокристалл целлюлоз - 54.06 мг, кросповидон - 20 мг, магнийн стеарат - 4.5 мг, коллоид цахиурын давхар исэл - 1.5 мг.
Киноны корпусын найрлага:premix цагаан (гиппромеллез, титаны давхар исэл, полиэтилен гликол 4000, тальк) - 4.4 мг, premix шар (гипромеллоза, төмрийн исэл шар, полиэтилен гликол 4000, тальк) - 3.6 мг, цэвэршүүлсэн ус - ж.нь.
Кино бүрсэн шахмал хар шаргал өнгөтэй, зууван хэлбэртэй ирмэг бүхий, нэг талдаа "NVR", нөгөө талд нь "ECE" хэвлэв.
Оруулах бодис: микрокристалл целлюлоз - 109.06 мг, кросповидон - 40 мг, магнийн стеарат - 9 мг, коллоид цахиурын давхар исэл - 3 мг.
Киноны корпусын найрлага:premix цагаан (гипромеллос, титаны давхар исэл, полиэтилен гликол 4000, тальк) - 7,15 мг, premix шар (гипромеллоза, төмрийн исэл шар, полиэтилен гликол 4000, тальк) - 5.85 мг, цэвэршүүлсэн ус - ж.нь.
7 ширхэг. - цэврүү (2) - картон сав баглаа боодол.
14 ширхэг. - цэврүү (2) - картон сав баглаа боодол.
Кино бүрсэн шахмал цайвар шар, зууван хэлбэртэй, ирмэгээрээ зууван, нөгөө талд нь "NVR", нөгөө талд нь "UIC" хэвлэнэ.
Оруулах бодис: микрокристалл целлюлоз - 108.13 мг, кросповидон - 40 мг, магнийн стеарат - 9 мг, коллоид цахиурын давхар исэл - 3 мг.
Киноны корпусын найрлага:premix цагаан (гипромеллез, титаны давхар исэл, полиэтилен гликол 4000, тальк) - 11,93 мг, премикс шар (гипромеллос, төмрийн исэл шар, полиэтилен гликол 4000, тальк) - 1.04 мг, премикс улаан (гипромеллос, төмрийн исэл улаан, полиэтилен гликол - 0.03) мг, цэвэршүүлсэн ус - qs
7 ширхэг. - цэврүү (2) - картон сав баглаа боодол.
14 ширхэг. - цэврүү (2) - картон сав баглаа боодол.
фармакологийн нөлөө
АГ-тэй хавсарсан эм идэвхтэй бодисууд цусны даралтыг хянах нэмэлт механизмтай. Амлодипин, дигидропиридины дериватив нь удаан кальцийн сувгийн хориглогч (BMCC) ангилалд багтдаг, валсартан нь ангиотензин II рецепторын антагонист ангилалд багтдаг. Эдгээр бүрэлдэхүүн хэсгүүдийн хослол нь бие махбодийн эсрэг бэлдмэлийн эсрэг нөлөөтэй байдаг бөгөөд энэ нь эм тус бүрийг моно эмчилгээ хийлгэхтэй харьцуулахад цусны даралт мэдэгдэхүйц буурахад хүргэдэг.
Амлодипин
Exforge-ийн нэг хэсэг болох амлодипин нь кальцийн ионуудыг кардиомиоцит болон судасны гөлгөр булчингийн эсэд нэвтрүүлэхэд саад болдог. Амлодипиний АД буулгах үйл ажиллагааны механизм нь шууд тайвшруулах нөлөөтэй холбоотой юм гөлгөр булчингууд судаснууд нь OPSS болон цусны даралтыг бууруулахад хүргэдэг.
Оросны дараа эмчилгээний тунаа өвчтөнтэй хүмүүст артерийн гипертензи амлодипин нь судасжилтыг өдөөдөг бөгөөд энэ нь цусны даралтыг бууруулахад хүргэдэг (өвчтөн хэвтэж, зогсож байгаа үед). Цусны даралт буурах нь зүрхний цохилт, катехоламиныг удаан хугацаагаар хэрэглэхэд мэдэгдэхүйц өөрчлөлт дагалддаггүй.
Цусан дахь эмийн концентраци нь залуу болон өндөр настай өвчтөнүүдэд эмнэлзүйн нөлөөтэй хамааралтай байдаг.
Бөөрний хэвийн үйл ажиллагаа бүхий өвчтөнүүдэд артерийн даралт ихсэх тохиолдолд эмчилгээний тун дахь амлодипин нь бөөрний судасны эсэргүүцэл буурч, бөөрний булчирхайн шүүлтүүрийн түвшин нэмэгдэж, бөөрний плазмын цусны урсгалын үр нөлөө нь шүүлтүүрийн фракц болон протеинурийн түвшинг өөрчлөхгүйгээр буурдаг.
Бусад BMCC-ийг хэрэглэхтэй адил амлодипиныг зүүн ховдолын хэвийн үйл ажиллагаа бүхий өвчтөнүүдэд амрах, амрах үед зүрхний үйл ажиллагааны гемодинамик үзүүлэлтүүд өөрчлөгдөв. идэвхтэй хөдөлгөөн хийх: индексэд мэдэгдэхүйц нөлөө үзүүлэхгүй бага зэрэг өссөн хамгийн дээд хурд зүүн ховдол дахь даралт, төгсгөлийн диастолын даралт, зүүн ховдлын хэмжээ. Халдваргүй амьтан, хүмүүст хийсэн гемодинамик судалгаагаар амлодипиний нөлөөн дор цусны даралт буурах нь бета-хориглогчтой нэгэн зэрэг хэрэглэсэн тохиолдолд сөрөг инотроп нөлөө үзүүлэхгүй болохыг тогтоожээ.
Амлодипин нь хөндөгдөөгүй амьтан, хүмүүст мэдрэлийн зангилааны функц эсвэл AV дамжуулалтыг өөрчилдөггүй. Амлодипиныг артерийн даралт ихсэх эсвэл angina pectoris бүхий өвчтөнүүдэд бета-хориглогчтой хамт хэрэглэх үед цусны даралт буурах нь ЭКГ-ийн параметрүүдийн хүсээгүй өөрчлөлт дагалддаггүй.
Архаг тогтвортой angina pectoris, васоспластик angina pectoris, ангиографийн аргаар батлагдсан титэм судасны өвчтэй өвчтөнүүдэд амлодипиний эмнэлзүйн үр дүнтэй болох нь батлагдсан.
Валсартан
Валсартан бол аман эмчилгээнд зориулагдсан идэвхтэй ба өвөрмөц ангиотензин II рецепторын антагонист юм. Энэ нь ангиотензин II-ийн мэдэгдэж буй үр нөлөөг хариуцдаг AT \u200b\u200b1 дэд рецептор дээр сонгомол байдлаар ажилладаг. Валсартанын нөлөөн дор AT 1 рецепторыг блоклосонтой холбоотой чөлөөт ангиотензин II-ийн плазмын концентраци нэмэгдэх нь AT 1 рецепторын өдөөлтийн нөлөөнд автдаг AT \u200b\u200b2 рецепторыг онгойлгож болно. Валсартан нь AT 1 рецепторын эсрэг тодорхой агонист идэвхжилгүй байдаг. AT 1 дэд рецепторуудын хувьд валсартанын хамаарал нь AT 2 дэд рецептортой харьцуулахад ойролцоогоор 20,000 дахин их байна.
Валсартан нь ангиотензин I-г ангиотензин II болгон хувиргаж, брадикининыг устгахад хүргэдэг kininase II гэгддэг ACE-ийг дарангуйлдаггүй.
Учир нь ангиотензин II антагонистыг хэрэглэх үед ACE дарангуйлах, брадикинин эсвэл P бодисын хуримтлал үүсэхгүй бол хуурай ханиалга үүсэх магадлал багатай байдаг.
Харьцуулбал эмнэлзүйн судалгаа ACE дарангуйлагчтай валсартан хэрэглэвэл хуурай ханиалгын өвчлөл харьцангуй бага байв (х<0.05) у больных, получавших валсартан (у 2.6% пациентов, получавших валсартан, и у 7.9% - получавших ингибитор АПФ). В клиническом исследовании, включавшем больных, у которых ранее при лечении ингибитором АПФ развивался сухой кашель, при лечении валсартаном это осложнение было отмечено в 19.5% случаев, при лечении тиазидным диуретиком - в 19% случаев. В то же время, в группе больных, получавших лечение ингибитором АПФ, кашель наблюдался в 68.5% случаев (р<0.05). Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы.
Артерийн даралт ихсэх өвчтэй өвчтөнийг валсартантай эмчлэх үед цусны даралт буурах нь ажиглагддаг бөгөөд энэ нь зүрхний цохилтын өөрчлөлт дагалддаггүй.
АД буулгах нөлөө нь ихэнх өвчтөнд нэг тунгаар хэрэглэснээс хойш 2 цагийн дотор илэрдэг. Цусны даралт хамгийн их буурах нь 4-6 цагийн дараа үүсдэг.Бэлдмэлийг уусны дараа гипотензи нөлөө үргэлжлэх хугацаа 24 цагаас илүү хугацаагаар үргэлжилдэг.Шингэн давтан хэрэглэвэл цусны даралтыг хамгийн их бууруулж буй хэмжээ нь 2-4 долоо хоногийн дотор ихэвчлэн байдаг. болон урт хугацааны эмчилгээний явцад хүрсэн түвшинд хадгалагдана. Валсартаныг таслан зогсоох нь цусны даралт огцом нэмэгдэх эсвэл бусад хүсээгүй эмнэлзүйн үр дагавар дагалддаггүй. Зүрхний архаг дутагдалтай өвчтөнүүдэд валсартан хэрэглэх нь (NYHA функциональ анги II-IV) эмнэлэгт хэвтэх хүмүүсийн тоо мэдэгдэхүйц буурахад хүргэдэг. Энэ үр нөлөө нь ACE дарангуйлагч эсвэл бета-хориглогч хүлээн аваагүй өвчтөнүүдэд хамгийн их ажиглагддаг. Миокардийн шигдээсийн дараа зүүн ховдолын дутагдалтай (тогтвортой клиник курс) эсвэл зүүн ховдолын үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнүүдэд валсартан авах үед зүрх судасны эндэгдэл буурдаг.
Амлодипин / валсартан
Exforge-ийг өдөрт 1 удаа хүлээн авсан артерийн даралт ихсэх өвчтэй өвчтөнд АД буулгах нөлөө 24 цаг үргэлжилсэн.
Эхний систолын даралт 153-157 мм м.у.б-тай өвчтөнд 5/80 мг ба 5/160 мг тунгаар хэрэглэнэ. Урлаг. ба диастолын цусны даралт ≥95 мм м.у.б. ба 110 мм м.у.б-аас бага. цусны даралтыг 20-28 / 14-19 мм м.у.б-ээр бууруулдаг. (плацеботой харьцуулахад 7-13 / 7-9 мм м.у.б.).
10/160 мг ба 5/160 мг тунгаар хэтрүүлэн хэрэглэх нь цусны даралтыг (судалгааны төгсгөлд 90 мм м.у.б-аас бага суусан байрлалд диастолын даралт буурах) 75% -д, вальсартантай моно эмчилгээний үед цусны даралтыг хянах хангалтгүй өвчтөнүүдийн 62% -д өгдөг. Өдөрт 160 мг
10/160 мг тунгаар илүүдэл хийх нь амлодипинтэй монотерапийн үед 10 мг тунгаар цусны даралтыг хянах хангалтгүй өвчтөнүүдийн 78% -д цусны даралтыг хэвийн болгодог. Артерийн гипертензи бүхий өвчтөнүүдэд валсартаныг 160 мг тунгаар амлодипинтэй 10 мг ба 5 мг тунгаар хослуулан систолын болон диастолын цусны даралтыг 6.0 / 4.8 мм м.у.б-ээр нэмэгдүүлдэг. ба 3.9 / 2.9 мм м.у.б. зөвхөн валсартаныг 160 мг тунгаар эсвэл зөвхөн амлодипин 5, 10 мг тунгаар үргэлжлүүлэн авдаг өвчтөнүүдтэй харьцуулахад харьцангуй их байна.
Артерийн даралт ихсэх өвчтөнд диастолын цусны даралт ≥110 мм м.у.б-ээс 5/160 мг-аас 10/160 мг-ийн хооронд Exforge тунг тогтоовол. ба 120 мм м.у.б-аас бага. сууж буй байрлал дахь цусны даралт 36/29 мм м.у.б-аар буурч байгаа бөгөөд энэ нь ACE дарангуйлагч ба тиазидын шээс хөөх эмийн хослолын тунг тогтоох үед цусны даралт буурахтай харьцуулахад буурдаг.
Удаан хугацааны турш үргэлжилсэн хоёр судалгаанд Exforge нөлөө 1 жилийн турш хадгалагджээ. Exforge-г гэнэт зогсоох нь цусны даралт огцом нэмэгдэхэд дагалддаггүй.
Амлодипинтай монотерапийн эмчилгээ хийлгэх үед цусны даралтыг хангалттай хянах чадвартай өвчтөнүүдэд хаван үүссэн тохиолдолд хавсарсан эмчилгээг хэрэглэснээр хаван үүсэх магадлал бага байдаг.
Exforge-ийн эмчилгээний үр дүн нь өвчтөний нас, хүйс, арьсны өнгө зэргээс хамаардаггүй.
Фармакокинетик
Валсартан ба амлодипин зэрэг фармакокинетикууд нь шугаман юм.
Амлодипин
Сорох
Амлодипиныг эмчилгээний тунгаар амаар хийсний дараа цусны сийвэн дэх амлодипиныг хамгийн их хэмжээгээр 6-12 цагийн дараа авах бөгөөд үнэмлэхүй биоавтобусны үнэ цэнэ дунджаар 64-80% байдаг. Хүнсний хэрэглээ нь амлодипиний био боломжид нөлөөлөхгүй.
Түгээлт
V d нь ойролцоогоор 21 л / кг байна. Амлодипин in vitro судалгаагаар артерийн даралт ихсэх өвчтэй өвчтөнүүдэд эргэлтийн эмийн 97.5% нь цусны сийвэнгийн уургуудтай холбогддог болохыг тогтоожээ.
Метаболизм
Амлодипин идэвхитэй метаболит үүсгэхийн тулд элгэнд маш их хэмжээгээр агуулагддаг (ойролцоогоор 90%).
Татаж авах
Амлодипинийг сийвэнээс устгах нь T-ийн 1/2 хэмжээтэй ойролцоогоор 30-50 цаг байна. Цусны сийвэн дэх с ss нь 7-8 хоногийн турш удаан хэрэглэсний дараа үр дүнд хүрдэг. Өөрчлөгдөөгүй амлодипин 10%, амлодипин 60% нь метаболит хэлбэрээр бөөрөөр ялгардаг.
Валсартан
Сорох
Валсартан уусны дараа цусны сийвэн дэх С max хамгийн дээд хэмжээ 2-3 цагийн дараа гардаг бөгөөд үнэмлэхүй үнэмлэхүй дундаж нь 23% байдаг. Валсартан дахь фармакокинетик муруй нь буурах олон экспоненциал шинж чанартай байдаг (T 1 / 2α<1 ч и T 1/2β около 9 ч). При приеме валсартана с пищей отмечается снижение биодоступности (по значению AUC) на 40% и C max в плазме крови почти на 50%, хотя приблизительно через 8 ч после приема препарата концентрации валсартана в плазме крови в группе пациентов, принимавших его с пищей, и в группе, принимавшей натощак, выравниваются. Уменьшение AUC, однако, не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно назначать вне зависимости от времени приема пищи.
Түгээлт
Судсаар уусны дараа тэнцвэрт байдалд байгаа V d валсартан нь ойролцоогоор 17 литр байсан нь эд эсэд валсартаныг өргөн тархаагүй болохыг харуулж байна. Валсартан нь сийвэнгийн уураг (94-97%), ихэвчлэн альбуминтай холбогддог.
Метаболизм
Валсартан нь тодорхой бодисын солилцоонд ордоггүй (авсан тунгийн 20 орчим хувийг метаболит гэж тодорхойлдог). Гидроксил метаболитийг цусны сийвэн дэх концентраци бага (валсартан AUC-ийн 10% -иас бага) тодорхойлдог. Энэхүү метаболит нь фармакологийн хувьд идэвхгүй байдаг.
Татаж авах
Валсартан нь гэдэс (тунгийн ойролцоогоор 83%), бөөр (тунгийн 13%) -аар өөрчлөгдөөгүй ялгадасаар ялгардаг. Судсаар уусны дараа валсартан сийвэнгийн цэвэрлэгээ 2 л / цаг орчим, бөөрний клиренс 0.62 л / цаг (нийт цэвэрлэгээний 30 орчим хувь) байна. Valsartan-ийн T 1/2 нь 6 цаг байна.
Амлодипин / валсартан
Exforge-ийн амаар хийсний дараа валсартан ба амлодипиныг хамгийн ихдээ 3 цаг, 6-8 цагийн дараа авна. Exforge-ийн шингээх хурд, зэрэг нь тус бүрийг тусад нь шахмал хэлбэрээр авах үед валсартан ба амлодипиний био-авах боломжтой тэнцүү юм.
Онцгой эмнэлзүйн нөхцөлд фармакокинетик
18-аас доош насны хүүхдүүдэд Exforge-ийн фармакокинетик шинж чанар тогтоогдоогүй байна.
Залуу болон өндөр настай өвчтөнд цусны сийвэн дэх амлодипиний хамгийн их хэмжээнд хүрэх хугацаа ижил байна. Ахмад настай өвчтөнүүдэд амлодипиний цэвэршилт бага зэрэг буурдаг бөгөөд энэ нь AUC ба T 1/2 хэмжээ нэмэгдэхэд хүргэдэг.
Ахмад настай өвчтөнүүдэд валсартангийн системийн үр нөлөө нь залуу өвчтөнүүдтэй харьцуулахад арай илүү илэрхий байсан боловч энэ нь клиникийн хувьд ач холбогдолгүй байв. Ахмад настан, залуу өвчтөнд эмийн бүрэлдэхүүн хэсгийн хүлцэл тэнцвэртэй байдаг тул ердийн тунгийн дэглэмийг хэрэглэхийг зөвлөж байна.
Бөөрний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнүүдэд амлодипиний фармакокинетик үзүүлэлтүүд бараг өөрчлөгддөггүй. Бөөрний үйл ажиллагааны янз бүрийн зэрэгтэй өвчтөнүүдэд бөөрний үйл ажиллагаа (CC) болон валсартан (AUC) -ийн системийн өртөлтийн хооронд хамаарал байхгүй байв. Бөөрний анхны болон дунд зэргийн эмгэгтэй өвчтөнүүдэд эхний тунг өөрчлөх шаардлагагүй (CC 30-50 мл / мин).
Элэгний дутагдалтай өвчтөнүүдэд амлодипиний ялгаруулалт багассан бөгөөд энэ нь ойролцоогоор 40-60% -иар AUC нэмэгдэхэд хүргэдэг. Дунджаар бага зэргийн болон дунд зэргийн элэгний архаг өвчтэй өвчтөнүүдэд валсартан биологийн хүртээмж (AUC) нь эрүүл сайн дурынхан (нас, хүйс, биеийн жинд харгалзах) -тэй харьцуулахад хоёр дахин нэмэгддэг.
Заалтууд
- артерийн гипертензи (хавсарсан эмчилгээг зааж өгсөн өвчтөнүүдэд).
Эсрэг заалтууд
- жирэмслэлт;
- эмийн бүрэлдэхүүн хэсгүүдийн хэт мэдрэг байдал.
Бөөрний артерийн нэг талын буюу хоёр талын нарийсал, ганц бие бөөрний артерийн нарийсал бүхий өвчтөнүүдэд, саяхан бөөр шилжүүлэн суулгасан өвчтөнүүдэд, түүнчлэн 18 хүртэлх насны хүүхэд, өсвөр насныханд Exforge-ийн аюулгүй байдал тогтоогдоогүй байна.
FROM болгоомжтой байх эмийг дараахь байдлаар томилно: элэгний үйл ажиллагааг зөрчих (ялангуяа цөсний замын бөглөрөлт өвчний үед); бөөрний хүнд хэлбэрийн эмгэг (CC)<10 мл/мин); пациентам с митральным или аортальным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией; при гиперкалиемии, дефиците в организме натрия и/или уменьшении ОЦК.
Тун
Бэлдмэлийг хоолны цаг хугацаанаас үл хамааран бага хэмжээний усаар өдөрт 1 удаа / амаар авна.
Томилогдсоны дараа өндөр настай өвчтөн, бөөрний анхдагч буюу дунд зэргийн эмгэгтэй өвчтөнүүд (CC\u003e 30 мл / мин), элэгний үйл ажиллагаа буурсан эсвэл элэгний өвчтэй, холестазын шинж тэмдэгтэй өвчтөнүүд, тунгийн горимд ямар ч өөрчлөлт оруулах шаардлагагүй.
Сөрөг нөлөө
Exforge-ийн аюулгүй байдлыг 2600 гаруй өвчтөнд үнэлсэн.
Гаж нөлөөний давтамжийг үнэлэх шалгуурууд: маш олон удаа - тохиолдлын 10% -иас их; ихэвчлэн - 1-10%; заримдаа - 0.1-1%; ховор тохиолддог - 0.001-0.1%; зарим тохиолдолд 0.001% -иас бага байна. Гарах давтамжаар нь ялгаж бүлэг болгоны хувьд сөрөг урвалыг ач холбогдол буурах дарааллаар хуваарилдаг.
Амьсгалын системээс: ихэвчлэн - nasopharyngitis, ханиад; заримдаа - ханиалгах, залгиур, залгиурын өвдөлт.
Мэдрэхүйгээс: ховор тохиолддог - харааны бэрхшээл, шуугиан; заримдаа - vestibular аппаратын үйл ажиллагааны алдагдалтай холбоотой толгой эргэх.
Төв мэдрэлийн систем ба захын мэдрэлийн системийн талаас: ихэвчлэн - толгой өвдөх; заримдаа - толгой эргэх, нойрмоглох, ортостатик толгой эргэх, парестези; ховор тохиолддог - сэтгэлийн түгшүүр.
Зүрх судасны тогтолцооны талаас: заримдаа - тахикарди, зүрх дэлсэх, ортостатик гипотензи; ховор тохиолддог - синкоп, цусны даралт буурсан.
Хоол боловсруулах системээс: заримдаа - суулгалт, дотор муухайрах, хэвлийгээр өвдөх, өтгөн хатах, хуурай ам.
Дерматологийн урвал: заримдаа - арьсны тууралт, эритема; ховор тохиолддог - гипергидроз, экзантема, загатнах.
Яс-булчингийн тогтолцооноос: заримдаа - үе мөчний хавдар, нурууны өвдөлт, артралги; ховор тохиолддог - булчингийн спазм, биеийн бүх хэсэгт хүндийн мэдрэмж.
Шээсний системээс: ховор тохиолдолд - pollakiuria, полиурия.
Нөхөн үржихүйн системээс: ховор, элэгний үйл ажиллагааны алдагдал.
Бусад: ихэнхдээ - пасти, нүүрний хаван, захын хаван, ядаргаа, нүүр улайх, астения, халуухан мэдрэмж.
Харьцуулсан ба плацебо хяналттай клиник туршилтаар амлодипиныг валсартантай хослуулан (5.8%) хүлээн авсан өвчтөнүүдэд амлодипин монотерапия (9%) -аас харьцангуй бага гарсан.
Лабораторийн үзүүлэлтүүдийн хувьд: Цусан дахь мочевин азотын хэмжээ (3.1 ммоль / л-ээс дээш) амлодипин / валсартан (5.5%), валсартаныг монотерапийн эмчилгээнд хамрагдсан бүлгүүдэд (5.5%), бүлгийн плацебо (4.5%) -тэй харьцуулахад бага зэрэг ажиглагдсан.
Харшлын урвал: ховор тохиолдолд - эмийн бүрэлдэхүүн хэсгүүдийн хэт мэдрэг байдал.
Бүр бүрэлдэхүүн хэсэг болгон ашиглах талаар урьд өмнө мэдээлж байсан сөрөг үйлдлүүд нь эмнэлзүйн судалгаанд ажиглагдаагүй байсан ч Exforge-ийн тусламжтайгаар тохиолдож болно.
Амлодипин
Амлодипиныг монотерапийн эмчилгээнд хэрэглэдэг клиник судалгаанд бусад сөрөг үр дагаврууд (судлагдсан эмтэй учир шалтгааны харьцаанаас үл хамааран) тэмдэглэгдсэн байдаг: ихэнх тохиолдолд - дотор муухайрах; бага тохиолддог - халцрах, дутагдлын давтамж өөрчлөгдөх, диспепси, амьсгал давчдах, ринит, гастрит, залгиурын салст бүрхүүлийн гиперплази, гинекомастия, гипергликеми, бэлгийн сулрал, нэмэгдсэн шээх, лейкопения, ерөнхий сулрал, сэтгэлийн хямрал, хуурайшилт, миалгитит, хуурайшилт. , нэмэгдсэн хөлрөх, тромбоцитопени, судас, angioedema, эритема multiforme.
NYHA функциональ анхан шатны III ба IV зүрхний дутагдалтай өвчтөнүүдэд амлодипин нь плацебо хяналттай урт хугацааны судалгаагаар амлодипин нь уушигны хаван нэмэгдэж, зүрхний дутагдал улам дордох тохиолдол ихээхэн ялгаатай байгааг харуулж байна. плацебо тусламжтайгаар.
Ховор тохиолдолд, удаан кальцийн сувгийн хориглогч (BMCC) эсвэл BMCC-ийн тунг ихэсгэх эмчилгээний эхэн үед, ялангуяа зүрхний титэм судасны хүнд өвчтэй өвчтөнүүдэд angina pectoris-ийн давтамж, үргэлжлэх хугацаа, ноцтой байдал, эсвэл цочмог миокардийн шигдээс үүссэн. BMCC эмчилгээний арын хувьд хэм алдагдал (ховдолын тахикарди, тосгуурын фибрилляци орно) тохиолддог байв. Эдгээр сөрөг үйл явдлын илрэлийг үндсэн өвчний байгалийн явцаас ялгах боломжгүй юм.
Валсартан
Валсартаныг монотерапия хэлбэрээр хэрэглэдэг клиник судалгаанд дараахь сөрөг үр дагаврууд (судлагдсан эмтэй учир шалтгааны харьцаанаас үл хамааран) ажиглагдсан: вирусын халдвар, амьсгалын дээд замын халдвар, синусит, ринит, нейтропения, нойргүйдэл.
Нейтропени нь валсартан хүлээн авсан өвчтөнүүдийн 1.9% -д, ACE дарангуйлагч хүлээн авсан өвчтөнүүдийн 1.6% -д илэрсэн.
Хяналт бүхий клиник туршилтаар валсартан авсан зүрхний дутагдалтай өвчтөнүүдийн 3.9% ба 16.6% нь креатинин, цусан дахь мочевин азотын хэмжээ 50% -иар тус тус нэмэгдсэн байна. Харьцуулбал, плацебо хүлээн авсан өвчтөнүүдэд креатинин, мочевин азотын өсөлт 0.9%, 6.3% -д ажиглагдсан.
Хяналт бүхий клиник туршилтаар зүрхний дутагдалтай өвчтөнүүдийн 10% -д сийвэнгийн калийн концентраци 20% -иас ихэссэн байна. Харьцуулбал, плацебо хүлээн авсан өвчтөнүүдийн 5.1% -д калийн концентраци нэмэгдсэн байна.
Хэт их хэрэглэх
Мансууруулах бодисыг хэтрүүлэн хэрэглэсэн тохиолдлын талаар одоогоор мэдээлэл алга байна.
Валсартан хэтрүүлэн хэрэглэвэл цусны даралт буурах, толгой эргэх шинж тэмдэг илэрнэ. Амлодипин хэтрүүлэн хэрэглэх нь хэт их захын судасжилт, рефлексийн тахикарди үүсэхэд хүргэдэг. Мөн үхлийн үр дагавартай цочрол үүсэх хүртэл хүнд хэлбэрийн болон удаан үргэлжилсэн системийн артерийн гипотензи үүсдэг тухай мэдээлж байсан.
Эмчилгээ: санамсаргүй хэтрүүлэн хэрэглэсэн тохиолдолд бөөлжиж өдөөх (хэрэв эмийг саяхан уусан бол) эсвэл ходоодны усыг зайлуулах шаардлагатай бол жор зааж өгнө. Эрүүл сайн дурын ажилтнуудад идэвхижүүлсэн нүүрс хэрэглэх нь нэн даруй эсвэл амлодипин хэрэглэснээс хойш 2 цагийн дараа түүний шингээлтийг эрс бууруулдаг. Exforge-ийн улмаас эмнэлзүйн хувьд хүнд хэлбэрийн артерийн гипотензи үүссэн тохиолдолд өвчтөнийг хөлөөрөө босгож, зүрх судасны тогтолцооны үйл ажиллагааг хадгалахад идэвхтэй арга хэмжээ авах, үүнд зүрх, амьсгалын тогтолцооны үйл ажиллагааг тогтмол хянах, BCC болон ялгарсан шээсний хэмжээ зэргийг багтаана. Судасны цохилт, цусны даралтыг сэргээхэд эсрэг заалт байхгүй тохиолдолд судасны эмгэгийг (болгоомжтой) хэрэглэх боломжтой. Судсаар хийх эмчилгээ нь кальцийн сувгийн бөглөрлийг намдаахад үр дүнтэй байдаг. Гемодиализын үед валсартан ба амлодипинийг татан буулгах нь боломжгүй юм.
Мансууруулах бодисын харилцан үйлчлэл
Амлодипин
CYP3A4 изоэнзим дарангуйлагчид.Амлодипинийг дилтиаземтэй хамт хэрэглэхэд ахмад настай өвчтөнүүдэд амлодипин метаболизмын үйл явц удааширдаг бөгөөд энэ нь CYP3A4 изоэнзимийг дарангуйлснаас үүдэлтэй бөгөөд энэ нь цусны сийвэн дэх амлодипин концентрацийг ойролцоогоор 50% -иар ихэсгэх, клиник үр нөлөөг нэмэгдүүлэхэд хүргэдэг. Амлодипиныг CYP3A4 хүчтэй дарангуйлагч (жишээлбэл, кетоконазол, итраконашл ба ритонавир) хамт хэрэглэвэл амлодипиний системийн өртөлт тодорхой хэмжээгээр нэмэгдэх боломжтой.
CYP3A4 изоэнзим индуктор.Амлодипинийг CYP3A4 изоэнзимийн өдөөгч бодис (жишээлбэл, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон, рифампицин, усан үзэмний шүүс, Гэгээн Жонны wort агуулсан ургамлын гаралтай бэлдмэл) хамт хэрэглэх нь цусны сийвэн дэх концентрацийг тодорхой хэмжээгээр бууруулахад хүргэдэг; Амлодипинийг CYP3A4 индуктортой хамт хэрэглэх үед түүний клиник үр нөлөөг хянах шаардлагатай.
Амлодипин монотерапийн тусламжтайгаар тиазидын шээс хөөх эм, бета-хориглогч, ACE дарангуйлагч, удаан хугацаагаар ажилладаг нитрат, сублингвал ашиглах нитроглицерин, дигоксин, варфарин, аторвастатин, силденафил, маалокс (магнийн гидроксид, хөнгөнцагаан симметикон), гидроксид NSAID, антибиотик, амаар гипогликемийн эм.
Валсартан
Валсартан монотерапийн эмчилгээнд циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид зэрэг эмүүдтэй эмнэлзүйн хувьд чухал нөлөө үзүүлдэггүй болохыг тогтоосон.
Сийвэнгийн калийн агууламжид нөлөөлдөг эм, бодис: Кали агуулсан калийн агууламжтай шээс хөөх эм, калийн агуулсан давс орлуулагч, эсвэл цусан дахь калийн хэмжээг ихэсгэдэг бусад эмүүдтэй (жишээлбэл, гепаринтай хамт) хоолны дэглэмийг нэгэн зэрэг хэрэглэхэд болгоомжтой байх хэрэгтэй бөгөөд цусан дахь калийн хэмжээг тогтмол хянах шаардлагатай.
NSAID-ууд, үүнд сонгомол COX-2 дарангуйлагч: NSAID-тай нэгэн зэрэг angnotensin II рецепторын антагонистуудыг томилох нь гипотензи нөлөөг сулруулахад хүргэдэг. Ахмад настай өвчтөнд BCC-ийн дутагдалтай өвчтөнүүд (шээс хөөх эмчилгээ хийдэг өвчтөнүүд орно) эсвэл бөөрний үйл ажиллагаа буурдаг өвчтөнд ангиотенз II рецепторын антагонист ба NSAID-ийг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь бөөрний үйл ажиллагааг муудах эрсдэлийг нэмэгдүүлдэг. Өвчтөнүүд ангиотензин II рецепторын антагонистуудыг NSAID-тай хамт хэрэглэх дэглэмийг эхлэх эсвэл өөрчлөх үед бөөрний үйл ажиллагааны тогтмол хяналтыг хийхийг зөвлөж байна.
тусгай зааварчилгаа
Бөөрний үйл ажиллагааны анхны ба дунд зэргийн сулралтай өвчтөнүүд (CC 30-50 мл / мин) Exforge тунгийн тохируулга шаарддаггүй. Бөөрний хүнд хэлбэрийн эмгэгтэй өвчтөнд эмийг зааж өгөхдөө болгоомжтой байх хэрэгтэй<10 мл/мин), т.к. данные по безопасности применения препарата в таких случаях не получены.
Бусад васодилаторуудыг хэрэглэхтэй адил митрал эсвэл аортын нарийсал, гипертрофик бөглөрөлтэй кардиомиопати бүхий өвчтөнүүдэд эмийг зааж өгөхдөө онцгой анхаарал тавих хэрэгтэй.
Хэрэв Exforge эмчилгээг эхлэхээс өмнө бета-хориглогчдыг цуцлах шаардлагатай бол бета-хориглогч эмийн тунг аажмаар бууруулах хэрэгтэй. Амлодипин нь бета-хориглогч биш тул Exforge-ийн хэрэглээ нь бета-блокаторуудтай эмчилгээг огцом зогсоосон үед үүсэх таталтын синдром үүсэхээс сэргийлдэггүй.
Артерийн даралт ихсэх өвчтэй өвчтөнүүдэд плацебо хяналттай судалгаагаар 0.4% -д хүнд артерийн гипотензи ажиглагдсан. Идэвхжүүлсэн RAAS бүхий өвчтөнүүдэд (жишээлбэл, их хэмжээний тунгаар шээс хөөх эм хэрэглэдэг өвчтөнд BCC ба / эсвэл натрийн дутагдалтай), ангиотензин рецепторын хориглогч авах үед артерийн гипотензи шинж тэмдэг илэрч болно. Exforge-тай эмчилгээ хийлгэхээс өмнө бие болон / эсвэл BCC дахь натрийн хэмжээг засах, эмчилгээг эмчийн хяналтан дор эхлэх хэрэгтэй.
Артерийн гипотензи үүссэн тохиолдолд өвчтөнийг хөлөөрөө өргөж, шаардлагатай бол давсны уусмалаар судсаар хийх шаардлагатай. Цусны даралтыг тогтворжуулсны дараа Exforge эмчилгээг үргэлжлүүлж болно.
Эмийг кали, калий агуулсан шээс хөөх эм, калийн агуулсан давс орлуулагч, эсвэл цусан дахь калийн концентрацийг ихэсгэхэд хүргэдэг бусад эмтэй хамт хэрэглэхэд (жишээлбэл, гепаринтай хамт) болгоомжтой байх хэрэгтэй бөгөөд цусан дахь калийн агууламжийг тогтмол хянаж байх хэрэгтэй. ….
Тээврийн хэрэгсэл жолоодох, механизм ашиглах чадварын нөлөөлөл
Мансууруулах бодис нь тээврийн хэрэгсэл жолоодох, механизм ажиллуулахад нөлөөлж буй талаар ямар ч мэдээлэл байхгүй байна. Толгой эргэх, ядрах нь ихэсч болзошгүй тул тээврийн хэрэгсэл жолоодох эсвэл механизмтай ажиллахдаа болгоомжтой байх хэрэгтэй.
Жирэмсэн ба хөхүүл
RAAS-д шууд нөлөө үзүүлдэг бусад эмийн нэгэн адил жирэмслэлт, жирэмсэн болох хүсэлтэй эмэгтэйчүүдэд жорыг хориглож болохгүй. Хэрэв Exforge-тай эмчилгээ хийлгэх явцад жирэмслэлт илэрсэн бол эмийг аль болох хурдан зогсоох хэрэгтэй.
Хүүхэд төрүүлэх насны өвчтөнүүд RAAS-т нөлөөлдөг эм хэрэглэхтэй холбоотойгоор урагт учирч болзошгүй эрсдлийн талаар мэдээлэх ёстой.
Ангиотензин II рецепторын антагонистын үйл ажиллагааны механизмыг харгалзан урагт үзүүлэх эрсдлийг хасч болохгүй. RAAS-т нөлөөлдөг ACE дарангуйлагч, II ба III гурван сард жирэмсэн эмэгтэйчүүдийг томилох нь хөгжиж буй ураг гэмтэх эсвэл үхэлд хүргэдэг. Ретроспектив шинжилгээгээр жирэмсний эхний гурван сард ACE дарангуйлагчийг хэрэглэх нь ураг ба нярайн эмгэг судлалын хөгжил дагалджээ. Жирэмсэн эмэгтэйчүүдэд валсартаныг санамсаргүй хэрэглэснээр нярай хүүхдэд аяндаа үр хөндөлт, олигогидрамниоз, бөөрний үйл ажиллагааны эмгэгийг тайлбарласан болно.
Валсартан ба амлодипин нь хөхний сүүнд ялгардаг эсэх нь мэдэгдэхгүй байна. Нэгэнт орсон болохоор туршилтын судалгаа хөхний сүүнд валсартан ялгаруулснаар хөхүүл үед (хөхөөр хооллох) Exforge хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.
Хүүхдийн хэрэглээ
18-аас доош насны хүүхэд, өсвөр насныханд Exforge хэрэглэх аюулгүй байдал тогтоогдоогүй байна.
Бөөрний үйл ажиллагаа буурдаг
Бөөрний үйл ажиллагааны анхны болон дунд зэргийн сулралтай өвчтөнүүдэд Exforge тунг тохируулах шаардлагагүй байдаг. Бөөрний хүнд хэлбэрийн эмгэгтэй өвчтөнд эмийг зааж өгөхдөө болгоомжтой байх хэрэгтэй<10 мл/мин), так как данные по безопасности применения препарата в таких случаях не получены.
Элэгний үйл ажиллагааг зөрчсөн тохиолдолд
Элэгний өвчтэй өвчтөнүүдэд (ялангуяа цөсний замын бөглөрөлт өвчнөөр өвчилсөн хүмүүст) Exforge эмийг зааж өгөхдөө болгоомжтой байх хэрэгтэй. Валсартан нь цөсний хэмжээ өөрчлөгдөөгүй ялгардаг бол амлодипин нь элгэнд маш их хэмжээгээр метаболизмд ордог.
Эмийн сангийн хангамжийн нөхцөл
Эмийг жороор авах боломжтой.
Хадгалах нөхцөл, хугацаа
Бэлдмэлийг хүүхдэд хүрэхгүй газар, 30 хэмээс хэтрэхгүй температурт хуурай газар хадгална. Хадгалах хугацаа 3 жил байна.
Валсартан нь сийвэнгийн уураг (94-97%), ихэвчлэн альбуминыг хүчтэй холбодог.
Илтгэл- ангиотензин II дарангуйлагчийн хосолсон бэлтгэл.
Exforge нь цусны даралт ихсэх өвчтэй өвчтөнүүдэд цусны даралтыг хянах нэмэлт механизм бүхий хоёр төрлийн АГ-ийг агуулдаг: амлодипин нь кальцийн антагонистын ангилалд багтдаг, валсартан нь ангиотензин II антагонистын ангилалд багтдаг. Эдгээр найрлагын хослол нь нэмэлт даралтат нөлөөтэй тул цусны даралтыг дан ганц найрлагаас илүү их хэмжээгээр бууруулдаг.
Амлодипин нь зүрх ба цусны судасны гөлгөр булчинд кальцийн ионыг дамжин өнгөрдөг. Амлодипиний АГ-ийн эсрэг механизм нь судасны гөлгөр булчинд шууд тайвшруулах нөлөө үзүүлдэг бөгөөд энэ нь захын судасны эсэргүүцлийг бууруулж, цусны даралтыг бууруулахад хүргэдэг. Туршилтын өгөгдөл нь амлодипин дигидропиридин ба непропиридин бонд байрладаг болохыг баталж байна. Зүрхний булчин ба судасны гөлгөр булчингийн агшилтын үйл явц нь эсийн гаднах эсээс кальцийг эдгээр ион сувгаар дамждаг гэдгээс хамаардаг.
Артерийн даралт ихсэх өвчтэй хүмүүст эмчилгээний тунг хэрэглэсний дараа амлодипин нь судасжилтыг өдөөдөг бөгөөд энэ нь судас болон босоо байрлал дахь цусны даралт буурахад хүргэдэг. Цусны даралт буурах нь удаан хугацааны туршид зүрхний цохилт эсвэл плазмын катехоламин түвшинг мэдэгдэхүйц өөрчлөх дагалддаггүй.
Үр нөлөө нь залуу болон өндөр настай өвчтөнүүдэд сийвэнгийн концентрацитай холбоотой байдаг.
Цусны даралт ихсэх, бөөрний хэвийн үйл ажиллагаа бүхий өвчтөнүүдэд амлодипиний эмчилгээний тун нь бөөрний судасны эсэргүүцэл ба гломеруляр шүүлтүүрийн түвшин буурах, мөн бөөрний плазмын үр нөлөөг фракц, шүүсэн эсвэл протеинурийн өөрчлөлтгүйгээр өөрчлөхөд хүргэдэг.
Бусад кальцийн сувгийн хориглогчдын нэгэн адил амлодипинаар эмчилсэн ховдолын хэвийн үйл ажиллагаа бүхий өвчтөнд амрах болон дасгал хийх явцад (эсвэл алхаж байхдаа) зүрхний гемодинамикийн хэмжилт ерөнхийдөө dP / dt эсвэл dт-д мэдэгдэхүйц нөлөөлөхгүйгээр зүрхний индекс бага зэрэг нэмэгдсэн байна. төгсгөлийн диастолын даралт эсвэл зүүн ховдлын хэмжээ. Гемодинамикийн судалгаагаар амлодипин нь эмчилгээний тунг хөндөгдөөгүй амьтан, хүмүүст хэрэглэхэд бета-хориглогчдод хүмүүст хэрэглэхэд сөрөг нөлөө үзүүлээгүй.
Амлодипин нь эрүүл амьтан, хүний \u200b\u200bбиед синусын зангилааны буюу атриовентрикуляр дамжуулагчийн үйл ажиллагааг өөрчлөхгүй. Амлодипиныг артерийн даралт ихсэх эсвэл angina pectoris бүхий өвчтөнүүдэд бета-хориглогчтой хослуулан хэрэглэсэн клиник судалгаанд электрокардиограмын параметрүүдэд ямар ч өөрчлөлт ороогүй болно.
Амлодипиний эмнэлзүйн эерэг үр нөлөө нь архаг тогтвортой angina pectoris, васоспластик angina pectoris, титэм артерийн өвчтэй өвчтөнүүдэд ажиглагдсан бөгөөд ангиографигаар батлагдсан.
Валсартан бол аман эмчилгээний идэвхтэй, хүчтэй, өвөрмөц ангиотензин II рецепторын антагонист юм. Энэ нь ховор тохиолддог бөгөөд ангиотензин II-ийн нөлөөллийг хариуцдаг AT \u200b\u200b1 дэд рецептор дээр сонгомол байдлаар ажилладаг. AT 1 рецепторыг валсартанаар блоклосны улмаас ангиотензин II-ийн түвшин өндөр байгаа нь AO 1 рецепторуудын нөлөөг тэнцвэржүүлдэг чөлөөт AO 2 рецепторыг өдөөж болно. Валсартан нь AO 1 рецептортой холбоотой агонист идэвхжилгүй бөгөөд AO 1 рецептортой AO 2 рецептортой харьцуулахад илүү их (ойролцоогоор 20,000 дахин) хамааралтай байдаг.
Валсартан нь ангиотензин I-г ангиотензин II болгон хувиргаж брадикининыг доройтуулдаг kininase II гэгддэг ACE-ийг дарангуйлдаггүй. ACE-ийн нөлөө байхгүй ба брадикинин эсвэл P-ийн бодисын идэвхийг бууруулахад үндэслэн ангиотензин II рецептор антагонистыг хэрэглэх нь дүрмээр бол ханиалга дагалддаггүй. Валсартаныг ACE дарангуйлагчтай харьцуулсан эмнэлзүйн судалгаанд хуурай ханиалгын өвчлөл харьцангуй бага байжээ (R.)<0,05) у пациентов, валсартан, чем у пациентов, принимавших ингибитор АПФ (2,6% по сравнению с 7,9 % в соответствии). У пациентов, ранее получавших лечение ингибитором АПФ, развивался сухой кашель, при лечении валсартаном это осложнение было отмечено в 19,5% случаев, а при лечении тиазидным диуретиком - в 19% случаев, тогда как в группе больных, получавших лечение ингибитором АПФ, кашель наблюдался в 68,5% случаев (Р <0,05). Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, которые, как известно, играют важную роль в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.
Артерийн даралт ихсэх өвчтэй хүмүүст энэ эмийг зааж өгөх нь судасны цохилтыг бууруулахгүйгээр цусны даралтыг бууруулахад хүргэдэг.
Ихэнх өвчтөнд нэг тунг амаар авч хэрэглэсний дараа АГ-ийн идэвхжил эхлэхэд 2:00 цагийн дараа тэмдэглэгддэг бөгөөд цусны даралт хамгийн их буурч 4-6: 00 цагт хүрдэг.
АД буулгах нөлөө нь нэг тунг ууснаас хойш 24 цагаас илүү хугацаагаар үргэлжилдэг. Бэлдмэлийг тогтмол хэрэглэвэл хамгийн их эмчилгээний үр нөлөөг ихэвчлэн 2-4 долоо хоногт олж авдаг бөгөөд урт хугацааны эмчилгээний явцад тогтоосон түвшинд хадгална. Валсартаныг гэнэт татан буулгах нь артерийн гипертензи, бусад гаж нөлөөг сэргээхэд хүргэдэггүй.
Валсартан нь зүрхний архаг дутагдалтай өвчтөнүүдийн эмнэлэгт хэвтэх түвшинг ихээхэн бууруулдаг болохыг тогтоожээ (NYHA анги II-IY). ACE дарангуйлагч эсвэл бета-хориглогч хүлээн аваагүй өвчтөнүүдэд илүү мэдэгдэхүйц нөлөө үзүүлэв. Түүнчлэн валсартан нь зүрхний шигдээсийн эмгэг, зүүн ховдлын эмгэг бүхий клиник тогтвортой өвчтөнүүдэд зүрх судасны эндэгдлийг бууруулдаг болохыг тогтоожээ. Фармакокинетик
.
Валсартан ба амлодипин нь шугаман фармакокинетик шинж чанарыг харуулдаг.
Сорох. Зөвхөн амлодипин эмчилгээний тунг уусны дараа цусны сийвэн дэх хамгийн их концентраци (хамгийн их хэмжээ) 6-12 цагийн дотор хүрдэг. Тооцоолсон биоавтобус нь 64% -аас 80% хооронд байна. Хүнсний хэрэглээ нь амлодипиний био боломжид нөлөөлөхгүй.
Түгээлт. Тархалтын хэмжээ нь ойролцоогоор 21 л / кг байна. Амлодипиныг in vitro судалгаагаар чухал гипертензи бүхий өвчтөнүүдэд эргэлтийн эмийн 97.5% нь сийвэнгийн уурагтай холбогддог нь батлагдсан.
Метаболизм. Амлодипин нь эрчимтэй (90% орчим) элгэнд идэвхигүй метаболит болж хувирдаг.
Гарц. Амлодипинийг сийвэнгээс гаргаж авах нь бифазик бөгөөд хагас задралын хугацаа нь 30-50 цаг байна. 7-8 хоногийн турш тасралтгүй хэрэглэсний дараа плазмын тэнцвэрт байдалд хүрнэ. Эхний амлодипин 10%, амлодипин метаболитийн 60% нь шээсээр ялгардаг.
Валсартан.
Сорох. Амаар уусны дараа цусны сийвэн дэх валсартан C-ийн хэмжээ 2-4 цагийн дотор хүрдэг. Мансууруулах бодисын биоавтобусны дундаж хэмжээ 23% байна. Хүнсний илчлэгийг AUC (плазмын концентраци - цаг хугацаа) -аар харуулсан бол валсартанны агууламж 40 орчим хувиар, С макс 50 хувиар буурдаг. Хэдийгээр хэрэглэснээс хойш 8 цаг өнгөрсний дараа эмийг хоосон ходоодонд ууж байгаа бүлэгт болон бүлэгт ижил байдаг. хоолны дараа мансууруулах бодис хэрэглэсэн өвчтөнүүд. AUC-ийн бууралт нь эмчилгээний үр нөлөөг эмнэлзүйн хувьд мэдэгдэхүйц бууруулдаггүй тул хоол хүнс хэрэглэхээс үл хамааран валсартан ууж болно.
Түгээлт. Судсаар уусны дараа валсартан тархацын тэнцвэрийн хэмжээ нь 17 литр бөгөөд энэ нь валсартаныг эдэд тархдаг болохыг харуулж байна - эрчимтэй биш.
Метаболизм. Валсартан нь бараг өөрчлөгдөөгүй тул тунгийн дөнгөж 20% нь метаболит болж хувирдаг. Бага агууламж бүхий плазмд (валсартанын AUC-аас 10% -иас бага) гидроксиметаболит илэрсэн бөгөөд энэ нь фармакологийн идэвхигүй юм.
Гарц. Валсартан нь гадагшлуулах экспоненциаль кинетик шинж чанартай байдаг (хагас задралын хугацаа T 1/2 a<1:00 и Т 1/2 b примерно 9:00). Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде с калом (примерно 83% дозы) и мочой (около 13% дозы). После введения клиренс валсартана в плазме составляет примерно 2 л / ч, а его ренальный клиренс - около 0,62 л / ч (примерно 30% общего клиренса). Период полувыведения валсартана - 6:00.
Валсартан / амлодипин.
Exforge-ийн амаар хэрэглэсний дараа цусны сийвэн дэх валсартан ба амлодипиныг 3 ба 6-8 цагийн дараа тус тус авна. Exforge-ийн шингээлтийн хэмжээ, хэмжээ нь тусдаа шахмал хэлбэрээр уух үед валсартан ба амлодипин зэрэг биологийн бэлэн байдалтай тэнцэнэ.Хэрэглэх заалт
Мансууруулах бодис Илтгэлэнэ нь цусны даралтыг амлодипин эсвэл валсартантай моно эмчилгээгээр зохицуулаагүй насанд хүрсэн өвчтөнүүдэд шаардлагатай АГ-ийн эмчилгээнд ашиглагддаг.
Хэрэглэх горим
Амлодипин эсвэл валсартанын монопрепаратаар цусны даралтыг хангалтгүй зохицуулж буй өвчтөнүүдийг эмтэй хавсарсан эмчилгээнд шилжүүлж болно. Илтгэл…. Санал болгож буй тун нь өдөрт 1 шахмал байна. Хэт их уусмал шахмалыг хоол хүнсээр эсвэл хамт авч болно. Exforge-ийг бага зэрэг усаар уухыг зөвлөж байна.Валсартан ба амлодипиныг тус тусад нь авч байгаа өвчтөнүүдийг бүрэлдэхүүн хэсгүүдийн ижил тунгаар агуулсан Exforge руу шилжүүлж болно.
Тогтмол тунгийн хослол руу шилжихээс өмнө бүрэлдэхүүн хэсгүүдтэй (жишээ нь амлодипин, валсартан) тунгаар сонгохыг зөвлөж байна. Эмнэлзүйн зайлшгүй шаардлагатай тохиолдолд моно эмчилгээг тогтмол тунгийн хослолтой шууд орлуулах боломжийг авч үзэж болно.
Өдөр тутмын хамгийн их тун нь 1 Exforge таблет 5 мг / 80 мг, эсвэл 1 Exforge таблет 5 мг / 160 мг, эсвэл 1 Exforge шахмал 10 мг / 160 мг (эмийн бүрэлдэхүүн хэсгүүдийн зөвшөөрөгдөх хамгийн их тун нь амлодипин агууламжийн хувьд 10 мг, валсартан агууламжийн хувьд 320 мг) юм. ….
Өвчтөний тодорхой бүлгүүдэд зориулсан тун
Бөөрний үйл ажиллагаа буурдаг
Бөөрний хүнд хэлбэрийн эмгэгтэй өвчтөнүүдийг хэрэглэх талаар клиник мэдээлэл байхгүй байна.
Бөөрний хөнгөн, дунд зэргийн эмгэгтэй өвчтөнүүдэд тунг тохируулах шаардлагагүй байдаг. Бөөрний дунд зэргийн эмгэгтэй өвчтөнүүдэд цусан дахь кали, креатинины түвшинг хянах шаардлагатай.
Exforge-г алискирентэй нэгэн зэрэг хэрэглэх нь бөөрний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнүүдэд эсрэг заалттай байдаг (GFR).<60 мг / мин / 1,73 м 2).
Чихрийн шижин.
Exforge-г алискирентэй нэгэн зэрэг хэрэглэх нь чихрийн шижин өвчтэй өвчтөнүүдэд эсрэг заалттай байдаг.
Элэгний үйл ажиллагааны алдагдал.
Элэгний үйл ажиллагаа нь маш их суларсан өвчтөнүүдэд эсрэг заалттай байдаг.
Элэгний үйл ажиллагаа буурсан эсвэл цөсний замын түгжрэл бүхий өвчтнүүдэд хэтрүүлэлтийг болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй. Холестазгүй элэгний бага ба дунд зэргийн сулралтай өвчтөнүүдэд хамгийн их санал болгож буй тун нь 80 мг валсартан юм.
Элэгний хөнгөн, дунд зэргийн эмгэгтэй өвчтөнд амлодипиныг тунгаар өгөх зөвлөмж боловсруулаагүй болно. Ийм артерийн даралт ихсэх өвчтэй өвчтөнүүдийг "Үзүүлэлт" хэсгийг үзнэ үү, амлодипин эсвэл Exforge эмчилгээнд амлодипиныг хамгийн бага санал болгож буй тунг монотерапия эсвэл хавсарсан эмчилгээний нэг хэсэг болгон зааж өгөх шаардлагатай.
Ахмад өвчтөнүүд (65-аас дээш настай)
Ахмад настай өвчтөнд ердийн тунгийн дэглэмийг хэрэглэхийг зөвлөж байна.
Ахмад настай өвчтөнд эмийн тунг нэмэгдүүлэх үед болгоомжтой байх хэрэгтэй.
Ийм артерийн даралт ихсэх өвчтэй өвчтөнүүдийг "Үзүүлэлт" хэсгийг үзнэ үү, амлодипин эсвэл Exforge эмчилгээнд амлодипиныг хамгийн бага санал болгож буй тунг монотерапия эсвэл хавсарсан эмчилгээний нэг хэсэг болгон зааж өгөх шаардлагатай.
Хүүхдийн популяци.
Хүүхдэд (18-аас доош насны) ял эдлэх аюулгүй байдал, үр нөлөөг судлаагүй болно. Дата байхгүй байна.
Хүүхдүүд. Хүүхдүүдэд (18-аас доош насны) энэ эмтэй эмчилгээний судалгаа хийгдээгүй байна. Тиймээс нэмэлт мэдээлэл авах хүртэл Exforge-ийг хүүхдэд эмчлэхийг зөвлөдөггүй.
Сөрөг нөлөө
Аюулгүй байдал Илтгэлхяналттай 5 эмнэлзүйн туршилтанд үнэлгээ өгсөн болно. Ихэнх тохиолдолд ажиглагдсан эсвэл мэдэгдэхүйц буюу хүнд хэлбэрийн гаж нөлөө: nasopharyngitis, ханиад, хэт мэдрэг байдал, толгой өвдөх, ядаргаа, ортостатик гипотензи, хаван, зөөлөн эдийн хаван, нүүрний хаван, захын хаван, ядаргаа, нүүрний улайлт, астения, халуун анивчих.Сөрөг урвалын түвшинг үнэлэхдээ дараахь шалгууруудыг ашигласан: маш олон удаа (≥1 / 10); ихэвчлэн (≥1 / 100,<1/10); нечасто (≥1 / 1000, <1/100); редко (≥1 / 10000, <1/1000); очень редко (<1/10 000) неизвестно (частоту нельзя оценить по имеющимся данным).
Халдвар ба халдлага: nasopharyngitis, ханиад.
Цус ба лимфийн тогтолцооны талаас: гемоглобин ба гематокрит, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопени, заримдаа пурпуратай хамт буурдаг.
Дархлааны системээс: хэт мэдрэг байдал.
Хоол тэжээл ба бодисын солилцооны эмгэг: хоолны дуршилгүй болох, гиперкальциемия, гипергликеми, гиперлипидеми, гиперурикеми, гипокалиеми, гипонатриемия.
Сэтгэл мэдрэлийн талаас: сэтгэлийн хямрал, түгшүүр, нойргүйдэл / нойргүйдэл, сэтгэлийн байдал, төөрөгдөл.
Мэдрэлийн системээс: сулралын зохицуулалт, толгой эргэх, postural толгой эргэх, амьсгаадалт, экстрапирамид шинж тэмдэг, толгой өвдөх, цусны даралт ихсэх, парестези, захын нейропати, нейропати, нойрмоглох, нойрмоглох, чичрэх, гипоестези.
Харааны эрхтнүүдийн талаас: харааны бэрхшээл, харааны бэрхшээлтэй.
Сонсгол ба лабиринтын эрхтнүүдийн талаас: таталт, толгой эргэх.
Зүрхнээс: зүрх дэлсэх, нойрмоглох, тахикарди, хэм алдагдал (брадикарди, ховдолын тахикарди, тосгуурын фибрилляци), миокардийн шигдээс.
Судаснуудын талаас: гипереми, гипотензи, ортостатик гипотензи, васкулит.
Амьсгалын системээс: ханиалгах, амьсгал давчдах, залгиурын өвдөлт, ринит.
Ходоод гэдэсний эмгэг: хэвлийн дээд хэсэгт өвдөх, өвдөх.
Гэдэсний хөдөлгөөний хэмнэл дэх өөрчлөлт: өтгөн хатах, суулгах, хуурай ам, диспепси, гастрит, гингивийн гиперплази, дотор муухайрах, нойр булчирхайн үрэвсэл.
Хоол боловсруулах тогтолцооноос: элэгний атипийн үйл ажиллагааны шинжилгээ, үүнд цусан дахь билирубин нэмэгдсэн түвшин, гепатит, дотрын холестаз, шарлалт.
Арьс ба арьсан доорх эд эсийн эмгэг: халцрах, ангиоэдема, булчирхай дерматит, эритема, эритема multiforme, тууралт, гиперидроз, мэдрэмтгий урвал, загатнах, пурпура, тууралт, арьсны өнгөний өөрчлөлт, чонон хөрвөс болон бусад хэлбэрийн тууралт, гуужуулагч дерматон, Стивийн синдром. Квинкийн хаван.
Яс-булчингийн тогтолцооноос: үе мөчний үрэвсэл, нурууны өвдөлт, үе мөчний хавагнах, булчингийн хавагнах, булчин өвдөх, шагай хавагнах, хүндийн мэдрэмж.
Бөөр, шээсний системээс: цусан дахь креатинины түвшин нэмэгдэх, шээсний замын эмгэг, нойртури, полиакиурия, полиури, бөөрний дутагдал, бөөрний үйл ажиллагааны алдагдал.
Нөхөн үржихүйн тогтолцооны эмгэгүүд: бэлгийн сулрал, бэлгийн сулрал, гинекомастия.
Ерөнхий эмгэг: астения, таагүй байдал, сул дорой байдал, ядаргаа, нүүрний хаван, халуурах, халуун анивчих, зүрхтэй холбоогүй цээж, хаван, захын хаван, өвдөлт, зөөлөн эдийн хаван.
Амлодипин / валсартан хослолоор эмчилсэн өвчтөнүүдэд амлодипиний гаж нөлөө болох захын хаван нь зөвхөн амлодипинтэй харьцуулахад бага давтамжтайгаар ажиглагдсан. Давхар сохор хяналттай эмнэлзүйн судалгааг хийхдээ тунгийн бүх хэсэгт жигд тархсан захын хаван дунджаар амлодипин / валсартантай харьцуулахад 5.1% байжээ.
Эмийн бүрэлдэхүүн хэсгүүдийн талаар нэмэлт мэдээлэл.
Эмийн бүрэлдэхүүн хэсгүүдийн аль нэгийг (амлодипин эсвэл валсартан) хэрэглэснээр урьд өмнө мэдэгдэж байсан гаж нөлөө нь эмнэлзүйн туршилт эсвэл маркетингийн дараахь хугацаанд тэмдэглэгдээгүй байсан ч Exforge-ийн хэрэглээтэй хамт үүсч болно.
Эсрэг заалтууд
Мансууруулах бодис хэрэглэхийг хориглох заалтууд Илтгэлнь:- Идэвхтэй бодис, дигидропиридиний дериватив эсвэл эмийн аль нэг шингэнд хэт мэдрэмтгий байдал.
- Элэгний хүнд хэлбэрийн эмгэг, цөсний хатуурал эсвэл холестаз.
- Ангиотензин рецепторын антагонистууд (ARA), түүний дотор валсартан, эсвэл ACE дарангуйлагч (ACE) -ийг чихрийн шижин өвчтэй эсвэл бөөрний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнүүдэд алискирентэй зэрэгцүүлэн хэрэглэх (GFR).<60 мг / мин / 1,73 м 2).
- Жирэмсэн болон жирэмслэлтийг төлөвлөж буй эмэгтэйчүүдэд эсрэг заалттай байдаг ("Жирэмсэн эсвэл хөхүүл үед хэрэглэх" хэсгийг үзнэ үү).
- Хүнд гипотензи.
- Цочрол (зүрх судасны цохилтыг оруулаад).
- Зүүн ховдолын гадагшлах урсгалын бөглөрөл (жишээ нь гипертрофик обструктив кардиомиопати ба хүнд хэлбэрийн аортын нарийсал гэх мэт).
- Цочмог миокардийн шигдээсийн дараа гемодинамик тогтворгүй зүрхний дутагдал.
Жирэмслэлт
Илтгэлжирэмсэн эмэгтэйчүүд эсвэл жирэмслэлтийг төлөвлөж буй эмэгтэйчүүдэд хэрэглэхэд эсрэг заалттай байдаг. Хэрэв энэ эмийг эмчлэх явцад жирэмслэлт батлагдсан бол түүний хэрэглээг даруй зогсоож, жирэмсэн эмэгтэйчүүдэд хэрэглэхийг зөвшөөрсөн өөр эмээр солино.Жирэмсний эхний гурван сард ACE-ийн дарангуйлагчид өртсөний дараа тератогенийн эрсдлийн талаарх эпидемиологийн судалгааны нотолгоо нотолж байна; Гэсэн хэдий ч эрсдлийг бага зэрэг өсгөх боломжгүй юм. Ангиотензин II рецепторын антагонистын (ARAII) хяналттай эпидемиологийн судалгаанаас өгөгдөл байхгүй боловч энэ ангилалд мансууруулах бодис хэрэглэхтэй ижил төстэй эрсдэл үүсч болно.
Хоёр ба гурав дахь гурван сард ARAII-ийн өртөлт нь хүний \u200b\u200bурагт хортой нөлөө үзүүлдэг (бөөрний үйл ажиллагаа буурч, олигогидрамниоз, гавлын ясны суналт хойшлогдож), нярай хүүхэд (бөөрний дутагдал, артерийн гипотензи, гиперкалиеми).
Хэрэв жирэмсний хоёр дахь гурван сараас хойш ARAII-ийг хэрэглэвэл ургийн бөөр, гавлын ясны хэт авиан шинжилгээг хийхийг зөвлөж байна.
Эхийн ARAII-ийг авч байсан нярай хүүхдэд артерийн гипотензи үүсэхийг сайтар хянах хэрэгтэй.
Хөхөөр хооллох хугацаа
Хөхөөр хооллох үед Exforge-ийн хэрэглээний талаар мэдээлэл байдаггүй тул эмийг хөхүүл үед хэрэглэхийг зөвлөдөггүй тул аюулгүй байдлыг судалж үзсэн өөр эм, ялангуяа нярай болон дутуу төрсөн хүүхдийг хөхүүлэх тохиолдолд хэрэглэхийг зөвлөж байна.
Бусад эмийн бүтээгдэхүүнтэй харилцан үйлчлэх
Мансууруулах бодисын харилцан үйлчлэлЭмийн эмийн харилцан үйлчлэлийг судлах Илтгэлөөр эмүүдтэй хамт хийгээгүй.
АД буулгах бусад эмүүд
АГ-ийн эсрэг эмийг ихэвчлэн хэрэглэдэг (жишээлбэл, альфа-хориглогч, шээс хөөх эм) болон бусад эмүүд (жишээ нь, трицик антидепрессант, простатик гиперплази эмийг эмчлэхэд ашигладаг альфа-хориглогч) нь хослолын эсрэг эмийг нэмэгдүүлдэг.
Амлодипинтэй холбоотой харилцан үйлчлэл
Болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй эм
CYP3A4 дарангуйлагчид
Амлодипиныг илүү их эсвэл бага хүчтэй CYP3A4 дарангуйлагч (протеазын дарангуйлагчид, азолын антифунгалууд, эритромицин эсвэл кларитромицин, верапамил эсвэл дилтиазем зэрэг макролидууд) нэгэн зэрэг хэрэглэх нь амлодипиний системийн үр нөлөөг нэмэгдүүлэхэд хүргэдэг. Ахмад настай өвчтөнд ийм фармакокинетик өөрчлөлтийн эмнэлзүйн илрэлийг сайжруулж болно. Эмнэлзүйн хяналт, тунг тохируулах шаардлагатай байж болно.
CYP3A4 өдөөгч (антиконвульссан эм (жишээ нь, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон), рифампицин, Гэгээн Жонны сорт (Hypericum perforatum)
CYP3A4 индукторын амлодипинтэй харьцуулахад ямар нэгэн нөлөө үзүүлээгүй. CYP3A4-ийн өдөөгч бодисуудыг (жишээлбэл, рифампицин, Hypericum perforatum) нэгэн зэрэг хэрэглэх нь цусны сийвэн дэх амлодипин концентрацийг бууруулахад хүргэдэг. Амлодипиныг CYP3A4 индуктортой болгоомжтой хэрэглэхийг зөвлөж байна.
Симвастатин. 80 мг симвастатинтай 10 мг амлодипины тунг давтан хэрэглэх нь симвастатиныг дангаар нь хэрэглэхтэй харьцуулахад 77% -иар нэмэгдэхэд хүргэдэг. Амлодипин агуулсан өвчтөнд симвастатины тунг 20 мг болгон бууруулахыг зөвлөж байна.
Дантролен (дусаах). Верапамил ба дандролен хэрэглэсний дараа гиперкалиемийн улмаас амьтдын ховдолын фибрилляци ба зүрх судасны эмгэгийн гажигтай тохиолдлууд ажиглагдсан. Гиперкалиеми үүсэх эрсдэлтэй тул хортой гипертерми үүсэх хандлагатай өвчтөнүүдэд болон хоргүй гипертерми эмчлэхэд амлодипин зэрэг кальцийн сувгийн хориглогчдыг хослуулан хэрэглэхээс зайлсхийх хэрэгтэй.
Болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй эм
Эмнэлзүйн туршилтуудад амлодипин нь аторвастатин, диоксин, варфарин, циклоспорины фармакокинетик нөлөө үзүүлээгүй.
Валсартантай холбоотой харилцан үйлчлэл
Нэг зэрэг хэрэглэхийг зөвлөдөггүй
Лити. Литийг ACE дарангуйлагчид эсвэл ангиотензин II рецепторын антагонистууд, түүний дотор валсартантай нэгэн зэрэг хэрэглэснээр ийлдэс дэх литийн концентраци болон түүний хоруу чанар өөрчлөгдөх боломжтой байгааг тэмдэглэжээ. Валсартан ба литийн нэгэн зэрэг хэрэглэхийг зөвлөдөггүй. Хэрэв ийм хослолыг ашиглах шаардлагатай бол сийвэнгийн литийн түвшинг сайтар хянаж байх хэрэгтэй. Exforge ба шээс хөөх эмтэй хамт хэрэглэхэд литийн хоруу чанар нэмэгдэх эрсдэл нэмэгдэж болзошгүй юм.
Калийн бэлдмэл, калийн агууламжтай шээс хөөх эм, кали агуулсан давс орлуулагч, эсвэл калийн түвшинг нэмэгдүүлж болох бусад эмүүд.
Хэрэв калийн сувагт нөлөөлдөг эмийг валсартантай хослуулан хэрэглэх бол сийвэнгийн калийн хэмжээг тогтмол хянах шаардлагатай.
Болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй эм
Стероид бус үрэвслийн эсрэг эмүүд (NSAID), үүнд COX-2 дарангуйлагч, ацетилсалицилын хүчил (өдөрт 3 г), сонгомтгой бус NSAID-ууд орно.
Ангиотензин II антагонист ба NSAID-ийг нэгэн зэрэг хэрэглэснээр гипотензи нөлөө буурч болно. Түүнчлэн ангиотензин II антагонист ба NSAID-ийг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь бөөрний үйл ажиллагаа болон ийлдэс калийн түвшин буурах эрсдлийг нэмэгдүүлдэг. Тиймээс эмчилгээний эхэн үед бөөрний үйл ажиллагааны төлөв байдлыг хянах, түүнчлэн өвчтөний биед шингэний зохих түвшинг хангахыг зөвлөж байна.
Хадгалагч тээвэрлэгч (рифампицин, циклоспорин) эсвэл eflux зөөгч (ритонавир) -ийг дарангуйлдаг.
Хүний элэгний эд эсэд хийсэн in vitro судалгааны үр дүнгээс харахад валсартан нь элэгний хуримтлагдах OATP1B1 ба элэгний рефлюкс дамжуулагч MRP2-ийн субстрат юм. Хуримтлагч тээгч (рифампицин, циклоспорин) эсвэл eflux зөөгч (ритонавир) дарангуйлагчийг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь валсартангийн системийн өртөлтийг нэмэгдүүлдэг.
ARA, ACE дарангуйлагчид эсвэл алискирентэй RAAS-ийн давхар блоклолт
Эмнэлзүйн судалгааны үр дүнгээс харахад RAAS-ийн давхар блоклох нь ACE дарангуйлагч, ARBs эсвэл aliskiren-ийг хослуулан хэрэглэх нь нэг эмтэй харьцуулахад гипотензи, гиперкалиеми, бөөрний үйл ажиллагаа буурах (бөөрний цочмог дутагдал гэх мэт) зэрэг сөрөг үр дагаврыг ихэсгэж байгааг харуулж байна. RAAS-д нөлөөлөх. Тиймээс ARBs, тухайлбал валсартан эсвэл ACE дарангуйлагчийг алискирентэй нэгэн зэрэг хэрэглэх нь чихрийн шижин, бөөрний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнүүдэд эсрэг заалттай байдаг.<60 мг / мин / 1,73 м 2).
Бусад нь.
Валсартантай монотерапийн эмчилгээнд ийм эмүүдтэй эмнэлзүйн хувьд чухал ач холбогдолтой эмүүд байдаггүй: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.
Хэт их хэрэглэх
Хэт их хэтрүүлэн хэрэглэсэн туршлага одоо ч байхгүй Илтгэл…. Валсартан хэт их уух гол шинж тэмдэг нь толгой эргэх шинжтэй хүнд хэлбэрийн артерийн гипотензи юм. Амлодипин хэтрүүлэн хэрэглэх нь захын судасжилтыг ихэсгэж, магадгүй рефлексийн тахикарди үүсгэдэг. Цочрол, үхэлд хүргэх системийн даралт ихсэх, ихэсгэх боломжтой гэж мэдээлсэн.Хэрэв энэ эм саяхан уусан бол бөөлжих эсвэл ходоодоо угаах хэрэгтэй. Идэвхжүүлсэн нүүрсийг нэн даруй эсвэл амлодипин хэрэглэснээс хойш хоёр цагийн дотор хэрэглэвэл амлодипин шингээлт ихээхэн буурдаг.
Хэт их хэтрүүлснээс үүдэлтэй эмнэлзүйн хувьд чухал ач холбогдолтой артерийн гипотензи нь зүрх судасны тогтолцооны идэвхтэй дэмжлэг, үүнд зүрх судасны болон амьсгалын замын үйл ажиллагааг тогтмол хянах, үе мөчний өндрийг нэмэгдүүлэх, эргэлдэж буй шингэний хэмжээ, шээсний хэмжээг анхаарч үзэх шаардлагатай байдаг. Судасны өнгө, цусны даралтыг сэргээхийн тулд та хэрэглэхэд эсрэг заалт байхгүй тохиолдолд васоконстриктор эмийг хэрэглэж болно. Кальцийн сувгийн хориглолтын үр дагавар болох цусны даралт байнга буурч байвал кальцийн глюконат өгөхийг зөвлөж байна.
Вальсартан ба амлодипинийг гемодиализоор авах нь боломжгүй юм.
Хадгалах нөхцөл
30 хэмээс хэтрэхгүй температурт, анхны савлагаатай, чийгээс хамгаалагдсан, хүүхдэд хүрэхгүй газар хадгална.Маягтыг суллах
Илгээх - хальсан бүрхүүлтэй шахмал 5 мг / 80 мг; 5 мг / 160 мг; 10 мг / 160 мг.Сав баглаа боодол: нэг багцад 14 эсвэл 28 ширхэг.
Зохиол
1 шахмал Илтгэламлодипин суурь 5,5 мг ба 80 мг валсартан ба амлодипин бессилат 6.94 мг амлодипин суурь 5 мг ба 160 мг валсартан, амлодипин бесилат 13,87 мг амлодипин суурь 10-ийн хувьд мг ба 160 мг валсартан.Оруулах бодис: микрокристалл целлюлоз, кросповидон, магни стеарат, коллоид цахиурын давхар исэл, полиэтилен гликол (макрогол) 4000, тальк, гипромеллос, титаны давхар исэл (E 171), төмрийн исэл шар (E172), төмрийн исэл улаан (E 172).
Нэмэлт
АГ-ийн хямралын эмчилгээнд амлодипиний аюулгүй байдал, үр нөлөөг тогтоогоогүй байна.Натри ба / эсвэл цусны эргэлтийн дутагдалтай өвчтөнүүд.
Асуудалгүй артерийн гипертензи (0.4%) бүхий өвчтөнүүдэд плацебо хяналттай судалгаанд Exforge-тай хэт их гипертензи ажиглагдсан. Ангиотензин рецепторын хориглогч авч буй ренин-ангиотензин системийг идэвхжүүлсэн өвчтөнүүдэд (бага хэмжээний натри ба / эсвэл эзэлхүүнтэй, шээс хөөх эмийг өндөр тунгаар авах тохиолдолд) симптоматик гипотензи үүсч болно. Эмчилгээний эхэн үед Exforge эсвэл болгоомжтой эмчийн хяналтыг ашиглахаас өмнө энэ нөхцөл байдлыг засахыг зөвлөж байна.
Хэрэв Exforge-ийг хэрэглэх үед артерийн гипотензи үүсч байвал өвчтөнийг нуруун дээрээ тавьж, шаардлагатай бол давстай усаар дуслаарай. Цусны даралт тогтворжсоны дараа эмчилгээг үргэлжлүүлж болно.
Гиперкалиеми.
Калийн бэлдмэл, калийн агууламжтай шээс хөөх эм, кали агуулсан давс орлуулагч, эсвэл калийн түвшинг нэмэгдүүлдэг бусад эм (гепарин гэх мэт) зэрэг эмчилгээг болгоомжтой хийх хэрэгтэй, мөн калийн агууламжийг тогтмол хянах шаардлагатай.
Бөөрний артерийн нарийсал.
Бөөрний артерийн нарийсал эсвэл нэг бөөрний нарийсал бүхий өвчтөнүүдэд цусны даралт ихсэх тохиолдолд болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй. Учир нь ийлдэсний мочевин ба креатинины түвшин нэмэгдэх магадлалтай.
Бөөр шилжүүлэн суулгах.
Саяхан бөөр шилжүүлэн суулгасан өвчтөнүүдэд Exforge-ийг аюулгүй ашиглах туршлага байдаггүй.
Элэгний үйл ажиллагааны алдагдал.
Валсартан нь цөсний хэмжээ өөрчлөгдөөгүй ялгадасаар ялгардаг. Амлодипиний хагас ашиглалтын хугацаа уртасч, элэгний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнүүдэд AUC (плазмын концентраци - цаг хугацаа) өндөр байдаг тул тунгийн зөвлөмжийг заагаагүй болно. Элэгний эмчилгээг бага ба дунд зэргийн элэгний үйл ажиллагааны алдагдал эсвэл цөсний сувгийн бөглөрөлтэй өвчтөнүүдэд онцгой анхаарал тавих шаардлагатай байдаг.
Холестазгүй элэгний бага ба дунд зэргийн эмгэгтэй өвчтөнүүдэд хамгийн их санал болгож буй тун нь 80 мг валсартан юм.
Бөөрний үйл ажиллагаа буурдаг.
Бага зэргийн дунд зэргийн бөөрний дутагдалтай өвчтөнүүд (GFR\u003e 30 мл / мин / 1.73 м 2) тунг тохируулах шаардлагагүй байдаг. Бөөрний үйл ажиллагааны дунд зэргийн сулралтай тохиолдолд цусан дахь кали, креатинины түвшинг хянах шаардлагатай.
Ангиотензин рецепторын антагонистууд, түүний дотор валсартан эсвэл ACE дарангуйлагчийг алискирентэй нэгэн зэрэг хэрэглэх нь бөөрний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнүүдэд эсрэг заалттай байдаг (GFR).<60 мг / мин / 1,73 м 2).
Анхан шатны гипералдостеронизм.
Анхан шатны гипералдостеронизми бүхий өвчтөнүүд ангиотензин II антагонист валсартан авах ёсгүй, учир нь үндсэн өвчний улмаас тэдний ренин-ангиотензин систем буурдаг.
Angioneurotic хаван.
Амьсгалын замын түгжрэл ба / эсвэл нүүр, уруул, залгиур болон / эсвэл хэлний хаван үүсэхэд хүргэдэг Quincke-ийн хаван, вальсартан хүлээн авсан өвчтөнүүдэд ажиглагдсан. Эдгээр өвчтөнүүдийн зарим нь ACE дарангуйлагч (ACE дарангуйлагчид) зэрэг бусад эмийг ууж байхдаа Quincke-ийн хавантай байсан. Quincke-ийн хаван үүссэн тохиолдолд Exforge-ийн хэрэглээг даруй зогсоох хэрэгтэй. Дахин хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.
Зүрхний дутагдал / миокардийн шигдээсийн дараа
Ренин-ангиотензин мэдрэмтгий өвчтөнд дарангуйлагдсан тул бөөрний үйл ажиллагааны алдагдал боломжтой байдаг. Бөөрний үйл ажиллагаа нь ренин-ангиотензины идэвхжилээс хамаардаг хүнд зүрхний дутагдалтай өвчтөнүүдэд ACE дарангуйлагч (ACE) ба ангиотензин рецепторын антагонистуудыг хэрэглэснээр олигури болон дэвшилтэт азотеми, түүнчлэн (ховор тохиолдолд) бөөрний цочмог дутагдал, / эсвэл үхэл. Үүнтэй ижил үр дүнг валсартантай мэдээлсэн. Бөөрний үйл ажиллагааг зүрхний дутагдалтай өвчтөнд эсвэл миокардийн шигдээсийн дараа үнэлэх хэрэгтэй.
Амлодипинтай хамт NYHA ангийн III, IV-р зүрхний дутагдалтай өвчтөнүүдэд амлодипиныг удаан хугацааны плацебо хяналттай судалгаагаар (PRAISE-2) уушигны хаван үүсэх тохиолдол плацеботой харьцуулахад өндөр байсан. Гэсэн хэдий ч зүрхний дутагдлын эхэн үед эсвэл доройтоход мэдэгдэхүйц ялгаа байсангүй. Кальцийн сувгийн хориглогчид, түүний дотор амлодипинийг зүрхний шигдээс бүхий зүрх судасны өвчтэй хүмүүст болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй, учир нь энэ нь зүрх судасны үйл явдал, нас баралтын эрсдлийг нэмэгдүүлдэг.
Аортын ба митрал хавхлагын нарийсал
Бусад судасжилтын эмчилгээний нэгэн адил митрал нарийсал эсвэл аортын нарийсал бүхий өвчтөнүүд маш болгоомжтой байх хэрэгтэй.
Ренин-ангиотензин-RAAS-ийн давхар хамгаалалт
ACE дарангуйлагч, ARBs эсвэл aliskiren-ийг хослуулан хэрэглэх нь артерийн гипотензи, гиперкалиеми, бөөрний үйл ажиллагаа буурах (бөөрний хурц дутагдал гэх мэт) эрсдлийг нэмэгдүүлдэг гэсэн нотолгоо байдаг. Тиймээс ACE дарангуйлагч, ARA эсвэл aliskiren-ийг хослуулан RAAS-ийн давхар хориглолтыг хийхийг зөвлөдөггүй.
Хэрэв давхар хориглох нь зайлшгүй шаардлагатай бол зөвхөн бөөрний үйл ажиллагаа, электролитын концентраци, цусны даралтыг байнга хянаж байдаг мэргэжилтний хяналтан дор хийх ёстой. Чихрийн шижингийн нефропати өвчтэй өвчтөнүүдэд ACE дарангуйлагч ба ARB-ийг хамт хэрэглэхгүй байх.
Exforge эмийг хэрэглэх нь артерийн даралт ихсэх өвчнөөс бусад өвчтэй өвчтөнүүдэд судлагдаагүй.
Машин эсвэл бусад механизмыг жолоодох үед урвалын хурдад нөлөөлөх чадвар.
Exforge хэрэглэдэг өвчтөнд толгой эргэх эсвэл сулрах мэдрэмж нь мансууруулах бодис хэрэглэсний дараа гарч болзошгүй тул жолоодох, аюултай механизмтай ажиллахдаа үүнийг анхаарч үзэх хэрэгтэй.
Амлодипин нь тээврийн хэрэгсэл жолоодох эсвэл машин механизм ажиллуулах чадварыг бага зэрэг эсвэл дунд зэрэг нөлөөлдөг. Хэрэв өвчтөн амлодипин хэрэглэх үед толгой эргэх, толгой өвдөх, ядрах, дотор муухайрах зэрэг шинж тэмдэг илэрвэл хариу урвал буурдаг.
үндсэн үзүүлэлтүүд
| Нэр: | ЗӨВЛӨГӨӨ |
| ATX код: | С09ДБ01 - |
Зохиол
идэвхтэй найрлага: амлодипин бесилат ба валсартан;
1 шахмал, хальсаар бүрсэн, 5 мг / 80 мг нь 5 мг амлодипин (амлодипин бессилат 6.94 мг хэлбэрээр) ба 80 мг валсартан агуулдаг.
1 шахмал, хальсаар бүрсэн, 5 мг / 160 мг нь 5 мг амлодипин (амлодипин бессилат 6.94 мг хэлбэрээр) ба 160 мг валсартан агуулдаг.
1 шахмал, кино бүрсэн, 10 мг / 160 мг 10 мг амлодипин (амлодипин бесилат 13.87 мг гэх мэт) ба 160 мг валсартан.
нийлүүлэгч:
микрокристалл целлюлоз, кросповидон, магний стеарат, коллоид усгүй силикон давхар исэл, полиэтилен гликол (макрогол) 4000, тальк, гипромеллос, титаны давхар исэл (E 171), төмрийн исэл шар (E 172), төмрийн исэл улаан (E 172).
Физик ба химийн үндсэн шинж чанарууд
5 мг / 80 мг шахмал: хар шар өнгийн дугуй хэлбэртэй, халхавчтай, ирмэгээрээ, нэг талдаа "NVR", нөгөө талд нь "NV" товойлгон;
5 мг / 160 мг шахмал: хар шар өнгийн зууван, кино бүрсэн, биконвекс, нэг талдаа "NVR" товойлгон, нөгөө талдаа "ECE" -тэй товойлгон;
шахмал 10 мг / 160 мг: цайвар шар зууван, кино бүрсэн, биконвекс, нэг талдаа "NVR" товойлгон, нөгөө талдаа "UIC" товойлгон чимэглэсэн байна.
Хэт шахмал шахмал нь салшгүй бөгөөд хоёр тэнцүү тунгаар хувааж болохгүй.
Эмийн эмчилгээний бүлэг
Ренин-ангиотензин системд нөлөөлдөг эмүүд. Ангиотензин II антагонистууд ба кальцийн сувгийн хориглогч. ATX код C09D B01.
Заалтууд
Цусны даралтын түвшинг монопрепаратаар хянах боломжгүй өвчтөнд артерийн гипертензи.
Эсрэг заалтууд
Идэвхтэй бодис эсвэл нэмэлт бодисуудын хэт мэдрэг байдал;
Элэгний хүнд хэлбэрийн дутагдал, цөсний хатуурал, эсвэл холестаз;
Жирэмслэлт; хүнд хэлбэрийн гипотензи; цочрол (зүрх судасны цохилтыг оруулаад); зүүн ховдолын гадагшлах урсгалын бөглөрөл дагалддаг өвчин (нөхцөл байдал) (гипертрофик бөглөрсөн кардиомиопати, аортын хавхлагын хүнд нарийсалт гэх мэт); цочмог миокардийн шигдээсийн дараа гемодинамик тогтворгүй зүрхний дутагдал; Чихрийн шижин өвчтэй эсвэл бөөрний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнд Exforge-г алискирентэй нэгэн зэрэг хэрэглэх (GFR)
Хэрэглэх арга, тун
Цусны даралтыг амлодипин эсвэл валсартан монопрепаратаар зохицуулаагүй өвчтөнүүдийг Exforge-тай хослуулан эмчилгээнд шилжүүлж болно (мөн "Эсрэг заалт", "Урьдчилан сэргийлэх арга хэмжээ", "Бусад эмийн бүтээгдэхүүнтэй харьцах болон бусад төрлийн харилцан үйлчлэл", "Фармакодинамик" хэсгийг үзнэ үү). ). Санал болгож буй тун нь өдөрт 1 шахмал байна. Exforge-ийг бага хэмжээний усаар эсвэл хоол хүнсгүйгээр авахыг зөвлөж байна. Валсартан ба амлодипиныг тус тусад нь авч байгаа өвчтөнүүдийг бүрэлдэхүүн хэсгүүдийн ижил тунгаар агуулсан Exforge руу шилжүүлж болно.
Өдөр тутмын хамгийн их тун нь амлодипинд 10 мг, валсартанд 320 мг байна.
Бөөрний дутагдалтай өвчтөнүүд
Бөөрний хүнд хэлбэрийн эмгэгтэй өвчтөнүүдэд өргөмжлөл нь эсрэг заалттай байдаг ("Эсрэг заалт" хэсгийг үзнэ үү).
Exforge-г алискирентэй нэгэн зэрэг хэрэглэх нь бөөрний дунд зэргийн буюу хүнд хэлбэрийн эмгэгтэй өвчтөнүүдэд эсрэг заалттай байдаг (GFR).
Элэгний дутагдалтай өвчтөнүүд
Элэгний үйл ажиллагаа буурсан эсвэл цөсний замын бөглөрөлтэй өвчтөнүүдэд Exforge-ийг хэрэглэхэд онцгой анхаарал тавих шаардлагатай байдаг. Эмчилгээний эхэн үед амлодипиныг хамгийн бага тунгаар хэрэглэх боломжийг анхаарч үзэх хэрэгтэй. Exforge-ийн хамгийн бага тун нь 5 мг амлодипин агуулдаг.
Ахмад өвчтөн (65 ба түүнээс дээш)
Ахмад настай өвчтөнд ердийн тунгийн дэглэмийг хэрэглэхийг зөвлөж байна. Ахмад настнуудад тунг нэмэгдүүлэхдээ болгоомжтой байх хэрэгтэй. Эмчилгээний эхэн үед амлодипиныг хамгийн бага тунгаар хэрэглэх боломжийг анхаарч үзэх хэрэгтэй. Exforge-ийн хамгийн бага тун нь 5 мг амлодипин агуулдаг.
Гаж нөлөө
Аюулгүй байдлын профайлын хураангуй
Exforge-ийн аюулгүй байдлыг 5175 өвчтөн оролцсон хяналттай таван эмнэлзүйн туршилтаар үнэлсэн бөгөөд үүнээс 2613 нь амлодипинтай хавсарсан валсартан хүлээн авсан. Дараах хамгийн нийтлэг буюу хамгийн их ач холбогдолтой буюу хүнд хэлбэрийн гаж нөлөөг тодорхойлсон: хамофарингит, ханиад томуугийн шинж тэмдэг, хэт мэдрэг байдал, толгой өвдөх, ядаргаа, ортостатик гипотензи, хаван, гажиг, нүүрний хаван, захын хаван, ядаргаа, астения, "халуун" халууралт.
Сөрөг урвалын хүснэгтэн жагсаалт
Гаж нөлөөг дор дурьдсанчлан эрхтэн, тогтолцоо, үүсэх давтамж гэж ангилдаг. Сөрөг урвалын давтамжийн ангилал: маш олон удаа (≥ 1/10); ихэвчлэн (\u003e 1/100, ≤ 1/10); ховор (\u003e 1/1000, ≤ 1/100); ховор (\u003e 1/10000, ≤ 1/1000); ховор тохиолдолд (
| Зохицуулах үйл ажиллагааны эмнэлгийн толь бичиг (MedDRA) -ээр систем, эрхтнүүдийг ангилах. | Гаж нөлөө | Давтамж | ||
| Илтгэл | Амлодипин | Валсартан | ||
| Халдвар ба халдлагууд | Nasopharyngitis | Ихэнхдээ | - | - |
| Ханиад томуугийн шинж тэмдэг | Ихэнхдээ | - | - | |
| Цус ба лимфийн тогтолцооны эмгэг | Гемоглобин буурч, гематокрит буурдаг | - | - | Мэдэхгүй |
| Лейкопения | - | Ховор тохиолддог | - | |
| Нейтропени | - | - | Мэдэхгүй | |
| Тромбоцитопени, заримдаа пурпуртай байдаг | - | Ховор тохиолддог | Мэдэхгүй | |
| Дархлалын тогтолцооны эмгэг | Мэдрэмтгий байдал | Зарим тохиолдолд | Ховор тохиолддог | Мэдэхгүй |
| Бодисын солилцооны эмгэг | Өвдөлт намдаах | Ховор тохиолддог | - | - |
| Гиперкалиеми | Ховор тохиолддог | - | - | |
| Гипергликеми | - | Ховор тохиолддог | - | |
| Гиперлипидеми | Ховор тохиолддог | - | - | |
| Гиперурикеми | Ховор тохиолддог | - | - | |
| Гипокалиеми | Ихэнхдээ | - | - | |
| Гипонатриеми | Ховор тохиолддог | - | - | |
| Сэтгэцийн эмгэг | Сэтгэлийн хямрал | - | Ховор тохиолддог | - |
| Сэтгэл түгших | Зарим тохиолдолд | - | - | |
| Нойргүйдэл / унтах эмгэг | - | Ховор тохиолддог | - | |
| Зан аашны хувиралт | - | Ховор тохиолддог | - | |
| Ухамсрын төөрөгдөл | - | Зарим тохиолдолд | - | |
| Мэдрэлийн тогтолцооны эмгэг | Зохицуулалт муутай | Ховор тохиолддог | - | - |
| Толгой эргэх | Ховор тохиолддог | Ихэнхдээ | - | |
| Postural vertigo | Ховор тохиолддог | - | - | |
| Dysgeusia | - | Ховор тохиолддог | - | |
| Экстрапирамидын хам шинж | - | Мэдэхгүй | - | |
| Толгой өвдөх | Ихэнхдээ | Ихэнхдээ | - | |
| Гипертоник байдал | - | Ховор тохиолддог | - | |
| Парестези | Ховор тохиолддог | Ховор тохиолддог | - | |
| Захын нейропати, невропати | - | Ховор тохиолддог | - | |
| Нойрмоглох | Ховор тохиолддог | Ихэнхдээ | - | |
| Таарч байна | - | Ховор тохиолддог | - | |
| Гайхамшиг | - | Ховор тохиолддог | - | |
| Гипестези | - | Ховор тохиолддог | - | |
| Харааны бэрхшээл | Харааны бэрхшээл | Зарим тохиолдолд | Ховор тохиолддог | - |
| Нүд бүрэлзэх | Ховор тохиолддог | Ховор тохиолддог | - | |
| Сонсгол ба vestibular эмгэг | Чихэнд чимээ шуугиан тарьж байна | Зарим тохиолдолд | Ховор тохиолддог | - |
| Толгой эргэх | Ховор тохиолддог | - | Ховор тохиолддог | |
| Зүрх судасны эмгэг | Зүрхний цохилт | Ховор тохиолддог | Ихэнхдээ | - |
| Таарч байна | Зарим тохиолдолд | - | - | |
| Тахикарди | Ховор тохиолддог | - | - | |
| Артритми (брадикарди, ховдолын тахикарди, тосгуурын фибрилляци гэх мэт) | - | Ховор тохиолддог | - | |
| Зүрхний шигдээс | - | Ховор тохиолддог | - | |
| Нүүр нь халуу оргиж байв | - | Ихэнхдээ | - | |
| Артерийн гипотензи | Зарим тохиолдолд | Ховор тохиолддог | - | |
| Ортостатик гипотензи | Ховор тохиолддог | - | - | |
| Васкулит | - | Ховор тохиолддог | Мэдэхгүй | |
| Амьсгалын замын, цээж, дунд гэдэсний эмгэг | Ханиалга | Ховор тохиолддог | Ховор тохиолддог | Ховор тохиолддог |
| Амьсгаадах | - | Ховор тохиолддог | - | |
| Хоолой ба зовхины хаван | Ховор тохиолддог | - | - | |
| Ринит | - | Ховор тохиолддог | - | |
| Ходоод гэдэсний замын эмгэг | Ходоод гэдэсний таагүй байдал, хэвлийн дээд өвдөлт | Ховор тохиолддог | Ихэнхдээ | Ховор тохиолддог |
| Гэдэсний үйл ажиллагааны өөрчлөлт | - | Ховор тохиолддог | - | |
| Өтгөн хаталт | Ховор тохиолддог | - | - | |
| Суулгалт | Ховор тохиолддог | Ховор тохиолддог | - | |
| Хуурай ам | Ховор тохиолддог | Ховор тохиолддог | - | |
| Диспепси | - | Ховор тохиолддог | - | |
| Гастрит | - | Ховор тохиолддог | - | |
| Бохь гиперплази | - | Ховор тохиолддог | - | |
| Дотор муухайрах | Ховор тохиолддог | Ихэнхдээ | - | |
| Нойр булчирхайн үрэвсэл | - | Ховор тохиолддог | - | |
| Бөөлжих | - | Ховор тохиолддог | - | |
| Элэг ба цөсний замын эмгэг | Элэгний хэвийн бус шинжилгээ, үүнд сийвэнгийн билирубин нэмэгдэх зэрэг болно | - | Ховор тохиолдолд * | Мэдэхгүй |
| Гепатит | - | Ховор тохиолддог | - | |
| Гэдэсний холестаз, шарлалт | - | Ховор тохиолддог | - | |
| Арьс ба арьсан доорх өөхний зөрчил | Алопеци | - | Ховор тохиолддог | - |
| Ангиоэдема | - | Ховор тохиолддог | Мэдэхгүй | |
| Буллус дерматит | - | - | Мэдэхгүй | |
| Эритема | Ховор тохиолддог | - | - | |
| Эритема multiforme | - | Ховор тохиолддог | - | |
| Эксантема | Зарим тохиолдолд | Ховор тохиолддог | - | |
| Гиперидроз | Зарим тохиолдолд | Ховор тохиолддог | - | |
| Гэрэл мэдрэмтгий байдлын урвал | - | Ховор тохиолддог | - | |
| Загатнах | Зарим тохиолдолд | Ховор тохиолддог | Мэдэхгүй | |
| Purpura | - | Ховор тохиолддог | - | |
| Тууралт | Ховор тохиолддог | Ховор тохиолддог | Мэдэхгүй | |
| Арьсны өнгөний өөрчлөлт | - | Ховор тохиолддог | - | |
| Тахиа болон бусад хэлбэрийн тууралт | - | Ховор тохиолддог | - | |
| Гуужуулагч дерматит | - | Ховор тохиолддог | - | |
| Стивенс-Жонсоны хам шинж | - | Ховор тохиолддог | - | |
| Квинкийн хаван | - | Ховор тохиолддог | - | |
| Булчингийн тогтолцооны эмгэг | Артралгиа | Ховор тохиолддог | Ховор тохиолддог | - |
| Нурууны өвчин | Ховор тохиолддог | Ховор тохиолддог | __ | |
| Үе мөчний хавагнах | Ховор тохиолддог | - | - | |
| Булчингийн хямрал | Зарим тохиолдолд | Ховор тохиолддог | - | |
| Мялгиа | - | Ховор тохиолддог | Мэдэхгүй | |
| Шагайны хаван | - | Ихэнхдээ | - | |
| Хүндийн мэдрэмж | Зарим тохиолдолд | - | - | |
| Бөөр ба шээсний замын эмгэг | Цусан дахь креатинин нэмэгдэх | - | - | Мэдэхгүй |
| Шээс ялгаруулах эмгэг | - | Ховор тохиолддог | - | |
| Ноктуриа | - | Ховор тохиолддог | - | |
| Поллакуриа | Зарим тохиолдолд | Ховор тохиолддог | - | |
| Полиурия | Зарим тохиолдолд | - | - | |
| Бөөрний дутагдал | - | - | Мэдэхгүй | |
| Нөхөн үржихүйн систем ба хөхний эмгэг | Бэлгийн сулрал | - | Ховор тохиолддог | - |
| бэлгийн сулрал | Зарим тохиолдолд | - | - | |
| Гинекомастиа | - | Ховор тохиолддог | - | |
| Ерөнхий эмгэг ба орон нутгийн урвал | Астени | Ихэнхдээ | Ховор тохиолддог | - |
| Таагүй байдал, эвгүй байдал | - | Ховор тохиолддог | - | |
| Ядаргаа | Ихэнхдээ | Ихэнхдээ | Ховор тохиолддог | |
| Нүүрний хавагналт | Ихэнхдээ | - | - | |
| Нүүрний халууралт, халуун халууралт | Ихэнхдээ | - | - | |
| Extracardiac цээжний өвдөлт | - | Ховор тохиолддог | - | |
| Edema | Ихэнхдээ | Ихэнхдээ | - | |
| Захын хаван | Ихэнхдээ | - | - | |
| Өвдөлт | - | Ховор тохиолддог | - | |
| Бэлчээрийн байдал | Ихэнхдээ | - | - | |
| Хэмжилтийн үр дүн | Цусан дахь калийн хэмжээг нэмэгдүүлдэг | - | - | Мэдэхгүй |
| Жин нэмэх | - | Ховор тохиолддог | - | |
| Жин хасах | - | Ховор тохиолддог | - | |
Хосолсон эмийн талаархи нэмэлт мэдээлэл
Ерөнхийдөө амлодипин / валсартан хослолыг дангаараа амлодипин хүлээн авсан өвчтөнүүдтэй харьцуулахад амлодипиний хүлээн зөвшөөрөгдсөн гаж нөлөө болох захын хаван бага тархалттай байв. Давхар сохор хяналттай эмнэлзүйн туршилтаар захын хавантай холбоотой тунг дараах байдлаар тогтоов.
NA \u003d хэрэглэх боломжгүй
Амлодипин / валсартан хослолын хувьд бүх тунг жигнэсэн дундаж захын хаван 5.1% байжээ.
Хувь хүний \u200b\u200bбүрэлдэхүүн хэсгүүдийн талаар нэмэлт мэдээлэл
Бүрэлдэхүүн хэсгүүдийн нэгийг (амлодипин эсвэл валсартан) дангаар нь авч үзэхэд мэдэгдэж байсан гаж урвалууд нь эмнэлзүйн туршилт эсвэл маркетингийн дараах үеүүдэд ажиглагдаагүй байсан ч Exforge-ийг авахдаа болзошгүй сөрөг урвалыг авч үзэх хэрэгтэй.
Амлодипин.
ИхэнхдээНойрмоглох, толгой эргэх, зүрх дэлсэх, хэвлийгээр өвдөх, дотор муухайрах, шагай хавагнах.
Ховор тохиолддогНойргүйдэл, сэтгэлийн байдал (сэтгэлийн түгшүүр зэрэг), сэтгэлийн хямрал, чичиргээ, нойр булчирхай, нойр булчирхай, гипестези, харааны эмгэг (диплофи орно), таталт, артерийн гипотензи, амьсгаадалт, ринит, бөөлжих, диспепси, халцрах, буглаа, арьсны өнгө өөрчлөгдөх, гиперидроз, загатнах, экзантема, мялгиа, булчингийн хямрал, өвдөлт, шээсний замын эмгэг, шээх, нэмэгдэх, бэлгийн сулрал, гинекомасти, цээжинд өвдөх, ерөнхий сулрал, турах, турах.
Зарим тохиолдолдУхамсрын төөрөгдөл
Ховор тохиолддогЛейкопени, тромбоцитопени, харшлын урвал, гипергликеми, цусны даралт ихсэх, захын мэдрэлийн үрэвсэл, миокардийн шигдээс, хэм алдагдал (брадикарди, ховдолын тахикарди, тосгуурын фибрилляци гэх мэт), васкулит, панкреатит, гастрит, гепативийн түвшин , эритема multiforme, чонон хөрвөс, гуужуулагч дерматит, Стивенс-Жонсоны хам шинж, Квинкийн хаван, гэрэл мэдрэмтгий байдал.
* Ихэнх тохиолдолд холестазтай холбоотой байдаг.
Экстрапирамидын хам шинжийн тусгаарлагдсан тохиолдол бүртгэгдсэн байна.
Валсартан.
Мэдэхгүй Гемоглобины хэмжээ буурч, гематокрит, нейтропения, тромбоцитопени, сийвэнгийн калий ихсэх, элэгний үйл ажиллагааны үнэ цэнэ нэмэгдэх, үүнд ийлдэс дэх билирубиний түвшин нэмэгдэх, бөөрний дутагдал, сийвэнгийн креатинин, ангиоэдема, миалгиа, васкулит, хэт мэдрэгшилт урвал, ийлдэс өвчин орно.
Хэт их хэрэглэх
Хэт их хэтрүүлэн хэрэглэсэн гэх мэдээлэл одоогоор алга байна. Валсартан хэт их уух гол шинж тэмдэг нь толгой эргэх шинжтэй хүнд хэлбэрийн артерийн гипотензи юм. Амлодипин хэтрүүлэн хэрэглэх нь захын судасжилтыг ихэсгэж, магадгүй рефлексийн тахикарди үүсгэдэг. Системийн гипотензи нь цочрол, үхэлд хүргэх үр дагаварт хүргэж болзошгүй
Хэрэв энэ эм саяхан уусан бол бөөлжих эсвэл ходоодоо угаах хэрэгтэй. Идэвхжүүлсэн нүүрсийг нэн даруй эсвэл амлодипин хэрэглэснээс хойш хоёр цагийн дотор хэрэглэвэл амлодипин шингээлт ихээхэн буурдаг.
Exforge-ийн улмаас үүссэн артерийн гипотензи тохиолдолд өвчтөнийг хөлөөрөө босгож, зүрх судасны тогтолцооны үйл ажиллагааг хадгалахад идэвхтэй арга хэмжээ авах, үүнд зүрх, амьсгалын тогтолцооны үйл ажиллагаа, BCC болон ялгарсан шээсний хэмжээг тогтмол хянах шаардлагатай. Судасны цохилт, цусны даралтыг сэргээхийн тулд судасны тослог эмийг томилоход эсрэг заалт байхгүй тохиолдолд хэрэглэж болно. Кальцийн сувгийн бөглөрөлтийн үр нөлөөг арилгахын тулд кальцийн глюконатыг судсаар тарих боломжтой. Валсартан ба амлодипиныг устгах гемодиализын үр нөлөө нь эргэлзээтэй байдаг.
Жирэмслэлт, хөхүүлэх хугацаа, нөхөн үржихүйн чадвартай эмэгтэйчүүд, эрэгтэйчүүд
Жирэмслэлт
Ренин-ангиотензин-альдостероны системд (RAAS) шууд нөлөөлдөг бусад эмийн нэгэн адил Exforge-ийг жирэмсэн үед хэрэглэхгүй байх ёстой ("Эсрэг заалт" хэсгийг үзнэ үү). Ангиотензин II рецепторын антагонистууд (хориглогч) (ARBs) -ийн үйл ажиллагааны механизмыг харгалзан урагт үзүүлэх эрсдлийг хасч болохгүй. II, III гурван сард жирэмсэн эмэгтэйчүүдэд ACE дарангуйлагч (ренин-ангиотензин-альдостерон (RAAS) системд ажилладаг эмийн тодорхой төрөл) нь ураг гэмтэх, үхэлд хүргэж болзошгүй гэж мэдээлж байсан. Боломжтой ретроспектив мэдээлэлд үндэслэн ACE дарангуйлагчийг III-д хэрэглэнэ. триместр нь урагт төрсний дараа гажиг үүсэх эрсдэлтэй холбоотой. Жирэмсэн эмэгтэй халамжилсан тохиолдолд болгоомжгүй зулбах, олигогидрамниоз, бөөрний дутагдал үүссэн.
Жирэмсэн эмэгтэйчүүдэд амлодипинтэй хангалттай клиник судалгаа байдаггүй. Амлодипинтэй амьтдын судалгаагаар нөхөн үржихүйн хоруу чанар нь хамгийн их санал болгосон тунг 10 мг-аас 8 дахин их тунгаар тогтоогдсон. Хүний хувьд болзошгүй эрсдэл тодорхойгүй байна.
Хэрэв эмчилгээний явцад жирэмслэлт тогтоогдвол Exforge нэн даруй зогсоох хэрэгтэй.
Эхийн ба / эсвэл үр хөврөл / урагт үүсэх өвчин
Жирэмсэн үеийн гипертензи нь преэклампси, жирэмсний үеийн чихрийн шижин, төрөх үеийн хөдөлмөр, төрөлтийн хүндрэл (кесар хагалгаа, төрсний дараах цус алдалт гэх мэт) эрсдлийг нэмэгдүүлдэг. Артерийн даралт ихсэх нь ургийн дотоод судасны өсөлт, сааруулагч үхлийн эрсдлийг нэмэгдүүлдэг.
Ургийн / нярайн эрсдэл
Жирэмсний хоёр ба гурав дахь гурван сард RAAS-т нөлөөлдөг мансууруулах бодис хэрэглэдэг жирэмсэн эмэгтэйн усны түвшин бага байх нь ургийн бөөрний үйл ажиллагаа буурч, анури, бөөрний дутагдал, ургийн гипоплази, гавлын ясны гажиг, гавлын ясны гипоплази, гипотензи ба үхэлд хүргэдэг.
Хэрэв ARB-г хэрэглэх нь санамсаргүй тохиолддог бол урагт болгоомжтой хяналт тавих хэрэгтэй.
Эхний гурван сард эхийн ARB-г авсан нярай хүүхдэд гипотензи өвчнийг нарийн хянах хэрэгтэй.
Амьтны тухай мэдээлэл
Валсартан баамлодипин: Эмийн бэлдмэлийг хархуудад 5: 80 мг / кг / тун, амлодипин: валсартан, амлодипин: 10: 160 мг / кг / хоног амлодипин: валсартан, амлодипин 20: 320 мг / кг / хоног амлодипин: валсартан Эхийн болон урагт үзүүлэх эмчилгээтэй холбоотой нөлөө (хөгжлийн явц удаашрал, эхийн хоруу чанарын тогтоцтой холбоотой өөрчлөлтүүд) өндөр тунтай хослуулан ажиглагдсан. Үр хөврөлийн эффекттэй холбоотой ажиглагдсан гаж нөлөө (NOAEL) үүсэхэд хүргэдэггүй эмийн хамгийн их тун нь амлодипин: валсартан 10: 160 мг / кг / өдөр байв. Эдгээр тун нь хүний \u200b\u200bхамгийн их санал болгож буй тунг (10/320 мг / 60 кг) авдаг хүмүүсийн системийн харьцангуйгаар 4.3 ба 2.7 дахин их байна.
Валсартан: Хулгана, харх, туулайнд үр хөврөлийн хөгжлийг судалж үзэхэд валсартан тунг өдөрт 600 мг / кг-тай тэнцүү хэмжээгээр хэрэглэх үед эхийн хоруу чанарын харьцаанд байгаа нь хүний \u200b\u200bбиед үзүүлэх мг / м2-ийн үндсэн тунгаас ойролцоогоор 6 дахин их байна. Өдөрт 320 мг, өвчтөний жин 60 кг), туулайнд өдөрт 10 мг / кг / тун, энэ нь мг / м2 дээр суурилсан хүмүүст хамгийн их санал болгож буй тунгийн 0.6 орчим байдаг (тооцоогоор амаар өдөрт тунг 320 мг, өвчтөнд тооцдог. биеийн жин 60 кг). Хархуудад эхийн хоруу чанар эсвэл ургийн хордлогын талаар нотлох баримт байхгүй бөгөөд энэ нь хүний \u200b\u200bтунг мг / м2-ийн тунгаас ойролцоогоор 9 дахин их байдаг (тооцоогоор өдөрт 320 мг, өвчтөний жин 60 кг жинтэй байдаг).
Амлодипин: Жирэмсэн харх, туулай амлодипин мэнататаар амлодипин / кг / өдөрт тунг тунгаар органогенезийн зохистой үе шатанд амаар эмчилсэн тохиолдолд тератогений буюу үр хөврөлийн эсийн талаархи нотолгоо олдсонгүй. Гэсэн хэдий ч хог хаягдлын хэмжээ мэдэгдэхүйц буурч (ойролцоогоор 50%), судасны эндэгдлийн тоо эрс нэмэгдсэн (ойролцоогоор 5 дахин). Энэ нь амлодипин нь жирэмсний хугацаа болон хархуудад энэ тунгаар хөдөлмөрийн хугацааг уртасгадаг болохыг тогтоожээ.
Хөхөөр хооллох
Валсартан нь хөхний сүүнд ялгардаг эсэх нь мэдэгддэггүй. Амлодипин нь хөхний сүүнд ялгардаг гэсэн мэдээлэл байдаг. Нярай хүүхдэд хүлээн авсан эхийн тунгийн эзлэх хувийг 3-аас 7% -аар, хамгийн ихдээ 15% -аар тооцдог. Амлодипиний нярай хүүхдэд үзүүлэх нөлөө нь тодорхойгүй байна. Хөхөөр хооллох үед Exforge-ийг хэрэглэх талаар ямар ч мэдээлэл байдаггүй тул хөхүүл эхчүүдэд Exforge-ийг хэрэглэхийг зөвлөдөггүй бөгөөд хөхүүл эхийн аюулгүй байдлын талаар илүү сайн ойлгодог эмүүдтэй эмчилгээний өөр аргыг зааж өгөх нь зүйтэй.
Нөхөн үржихүйн чадвартай эмэгтэйчүүд ба эрэгтэйчүүд
RAAS-д шууд нөлөөлдөг бусад эмийн нэгэн адил Exforge-ийг жирэмслэлтийг төлөвлөж буй эмэгтэйчүүдэд хэрэглэж болохгүй. RAAS дээр ажилладаг аливаа эмийг томилсон эмч нар жирэмслэлтийг төлөвлөж буй эмэгтэйд эдгээр эмийг авч байхдаа төрөөгүй хүүхдээ эрсдэлд оруулж болзошгүйг анхааруулж байна. Үргүйдэл
Амлодипин эсвэл валсартан хүний \u200b\u200bүржилд хэрхэн нөлөөлж байгаа талаар мэдээлэл алга байна. Харханд хийсэн судалгаагаар амлодипин эсвэл валсартан үржил шимт нөлөөлдөггүй.
Урьдчилан сэргийлэх
АГ-ийн хямралын үед амлодипиний аюулгүй байдал, үр нөлөөг тогтоогоогүй байна.
Натри ба / эсвэл цусны эргэлтийн дутагдалтай өвчтөнүүд
Хэт их гипотензи нь артерийн даралт ихсээгүй өвчтөнүүдийн 0.4% -д ажиглагдсан. Ангиотензин рецепторыг хориглогч эмчилгээг идэвхжүүлсэн ренин-ангиотензин систем (натри ба хэмжээг бууруулж, өндөр тунгаар шээс хөөх эмийг авдаг) өвчтөнүүд шинж тэмдгийн гипотензи үүсч болзошгүй. Exforge-г хэрэглэхээс өмнө энэ нөхцөл байдлыг засах эсвэл эмчилгээний эхэн үед эмчийн хяналтанд байхыг зөвлөж байна.
Хэрэв Exforge-г хэрэглэж байх үед гипотензи үүсвэл өвчтөнийг нуруун дээр нь тавьж, шаардлагатай бол давсны уусмалаар судсаар тарина. Цусны даралт тогтворжих хүртэл эмчилгээг үргэлжлүүлнэ.
Гиперкалиеми.
Калийн бэлдмэл, калийн агууламжтай шээс хөөх эм, кали агуулсан эм, эсвэл калийн түвшинг нэмэгдүүлдэг бусад эм (гепарин гэх мэт) нэгэн зэрэг томилогдсон тохиолдолд цусан дахь калийн түвшинг хянах шаардлагатай.
Бета хориглогчдыг цуцлах.
Амлодипин нь бета-хориглогч биш тул бета-хориглогчдыг гэнэт татан авах эрсдлээс хамгаалдаггүй тул бета-хориглогч тунг аажмаар багасгах хэрэгтэй.
Бөөрний артерийн нарийсал.
Цусны мочевин, сийвэнгийн креатинин нэмэгдэх магадлалтай тул бөөрний артерийн нэг тал ба хоёр талын нарийсал, нэг бөөрний нарийсал бүхий өвчтөнүүдэд цусны даралт ихсэх эмчилгээнд болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй.
Бөөр шилжүүлэн суулгах.
Саяхан бөөр шилжүүлэн суулгасан өвчтөнүүдэд Exforge-ийг аюулгүй ашиглах туршлага байдаггүй.
Элэгний үйл ажиллагааны алдагдал.
Валсартан нь цөсний хэмжээ өөрчлөгдөөгүй ялгардаг бол амлодипин нь элгэнд маш их хэмжээгээр метаболизмд ордог. Элэгний үйл ажиллагаа буурсан эсвэл цөсний замын бөглөрөлтэй өвчтөнүүдэд Exforge-ийг хэрэглэхэд онцгой анхаарал тавих шаардлагатай байдаг.
Бөөрний үйл ажиллагаа буурдаг.
Бөөрний хөнгөн, дунд зэргийн эмгэгтэй өвчтөнүүдэд тунг тохируулах шаардлагагүй байдаг. Бөөрний дунд зэргийн дутагдлын үед кали, креатинины түвшинг хянахыг зөвлөж байна.
Exforge-г алискирентэй нэгэн зэрэг хэрэглэх нь бөөрний дунд зэргийн буюу хүнд хэлбэрийн эмгэгтэй өвчтөнүүдэд эсрэг заалттай байдаг (GFR).
Angioneurotic хаван.
Ангиоэдемийн тохиолдлууд, түүний дотор хаван, глоттис хавагнах, валсартан хүлээн авсан өвчтөнүүдэд амьсгалын замын түгжрэл, / эсвэл нүүр, уруул, залгиур болон / эсвэл хэл хаван үүссэн; эдгээр өвчтөнүүдийн зарим нь бусад эм, түүний дотор ACE дарангуйлагчийг ууж байхдаа Quincke-ийн хаван үүсдэг байсан. Ангиоэдема өвчтэй өвчтөнүүдэд Exforge-ийг нэн даруй зогсоох хэрэгтэй бөгөөд эмийг дахин томилж болохгүй.
Үндсэнгипералдостеронизм.
Анхан шатны гипералдостеронизми бүхий өвчтөнүүдэд ангиотензин II антагонист валсартаныг зааж өгөх ёсгүй, учир нь ренин-ангиотензин-альдостероны систем нь үндсэн өвчний нөлөөнд автдаг.
Зүрхнийдутагдал/ postinfarction нөхцөл.
Урт хугацааны плацебо хяналттай судалгаагаар (PRAISE-2) зүрхний дутагдалтай өвчтөнүүдэд (NYHA FC III-IV) амлодипиныг хэрэглэх нь ишемийн бус шинж чанартай зүрхний дутагдлын тохиолдол харьцуулахад мэдэгдэхүйц ялгаа байхгүй байсан ч уушигны хаван нэмэгдэхтэй холбоотой байв. плацебо. Кальцийн сувгийн хориглогч, түүний дотор амлодипиныг зүрхний хүнд хэлбэрийн дутагдалтай өвчтөнүүдэд болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй. зүрх судасны үйл ажиллагаа, нас баралтын эрсдлийг нэмэгдүүлдэг.
Ренин-ангиотензин-альдостероны системийг дарангуйлах нь мэдрэмтгий хүмүүст бөөрний үйл ажиллагааг бууруулж болзошгүй юм. Бөөрний үйл ажиллагаа нь ренин-ангиотензин-альдостероны системийн үйл ажиллагаанаас хамаарч болох хүнд хэлбэрийн зүрхний дутагдалтай өвчтөнүүдэд ACE дарангуйлагч ба ARBs эмчилгээг олигурия ба / эсвэл дэвшилтэт азотеми, (ховор тохиолдолд) бөөрний цочмог дутагдал ба / эсвэл үхэлд хүргэдэг. Зүрхний дутагдал эсвэл миокардийн шигдээсийн дараахь өвчтөний үнэлгээнд бөөрний үйл ажиллагааны шинжилгээг заавал оруулах ёстой.
Цочмог миокардийн шигдээс бүхий өвчтөнүүд.
Амлодипинтэй эмчилгээг эхлэх эсвэл түүний тунг нэмэгдүүлсний дараа angina pectoris эсвэл миокардийн шигдээсийн явц, ялангуяа зүрхний ишемийн хүнд өвчтэй өвчтөнүүдэд улам дордох болно.
Аортын болон митрал хавхлагын нарийсал бүхий өвчтөнүүд.саад бэрхшээлтэй гипертрофиккардиомиопати.
Бусад судасжилттай харьцахтай адил эмийг митрал эсвэл аортын хавхлагын нарийсал, бөглөрөлт гипертрофи кардиомиопати бүхий өвчтөнд эм өгөхдөө болгоомжтой байх хэрэгтэй. Тогтворгүй angina pectoris тохиолдолд эмийг болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй.
Давхарблокадааренин-ангиотензин-альдостерон системүүд (RAAS)
ACE дарангуйлагч, ARB эсвэл алискиренийг хослуулан хэрэглэх нь артерийн гипотензи, гиперкалиеми, бөөрний үйл ажиллагаа буурах (бөөрний хурц дутагдал гэх мэт) эрсдлийг нэмэгдүүлдэг гэсэн нотолгоо байдаг. Үүнтэй холбогдуулан ACE дарангуйлагч, ARB эсвэл алискиренийг хослуулан хэрэглэх замаар RAAS-ийн давхар хориглолтыг хийхийг зөвлөдөггүй ("Бусад эм, бусад төрлийн харилцан үйлчлэл" ба "Фармакодинамик" хэсгийг үзнэ үү). Давхар блоклох нь зайлшгүй шаардлагатай тохиолдолд бөөрний үйл ажиллагаа, электролитын түвшин, цусны даралтыг тогтмол хянах нөхцөлд зөвхөн мэргэжилтний хяналтан дор хийгдэж болно. Чихрийн шижинтэй нефропати өвчтэй өвчтөнүүдэд ACE дарангуйлагч ба ARB-ийг хамт хэрэглэх ёсгүй.
Бусад механизмыг жолоодох эсвэл ажиллуулах үед урвалын хурдад нөлөөлөх чадвар
Мансууруулах бодисын тээврийн хэрэгслийг жолоодох, аюултай механизмтай ажиллах чадварын талаархи судалгаа хийгдээгүй байна. Гэсэн хэдий ч мансууруулах бодис хэрэглэсний дараа толгой эргэх эсвэл сулрах мэдрэмж төрдөг өвчтөнүүд тээврийн хэрэгсэл жолоодох, болзошгүй машин механизмтай ажиллахаас татгалзах хэрэгтэй.
Бусад эмийн бүтээгдэхүүнүүд болон бусад хэлбэрийн харилцан үйлчлэл
Амлодипинтэй холбоотой харилцан үйлчлэл
Усан үзэм эсвэл бэрсүүт жүржийн шүүс
Амлодипиныг усан үзэм эсвэл бэрсүүт жүржийн жүүсээр томилох нь зарим өвчтөнд амлодипиний био-боломжийн хэмжээ ихэссэн тул гипотензи нөлөө нэмэгдэхэд хүргэдэг.
Симвастатин
80 мг симвастатинтай 10 мг амлодипинтэй нэгэн зэрэг урт хугацааны эмчилгээ хийх нь дан симвастатиныг авахтай харьцуулахад симвастатины агууламж 77% -иар нэмэгдэхэд хүргэдэг. Амлодипинтэй эмчилгээ хийлгэж буй өвчтөнүүдэд симвастатины тунг өдөрт 20 мг-аар хязгаарлахыг зөвлөж байна.
Дантролен (дусаах)
Амьтны туршилтанд амь насанд аюултай ховдолын фибрилляци ба зүрх судасны цохилт судсаар верапамил ба дантролен хэрэглэсний дараа гиперкалиемийн арын эсрэг үүссэн. Гиперкалиеми үүсэх эрсдэлтэй тул хоргүй гипертерми үүсч болзошгүй өвчтөнүүдэд кальцийн сувгийн хориглогч эм хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.
Дарангуйлагчдыг авч явахдаа болгоомжтой байх хэрэгтэйCYP3 А4
Цусны даралт ихсэх өвчтэй өндөр настай өвчтөнүүдэд өдөрт 180 г дилтиаземийг 5 мг амлодипинтэй нэгэн зэрэг томилох нь амлодипиний үр нөлөө 1.6 дахин нэмэгдэхэд хүргэдэг. Гэсэн хэдий ч илүү хүчтэй CYP3A4 дарангуйлагчид (жишээ нь, кетаконазол, итраконазол, ритонавир) цусны даралт хянах, тунг тохируулах шаардлагатай байж болох плазм амлодипин концентрацийг Diltiazem-ээс их хэмжээгээр нэмэгдүүлдэг.
ИндукторуудCYP3 А4 (антиконвульсантууд (жнь.карбамазепин, Фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон), рифампиин, Гэгээн Жонны wort).
Клиникийн хяналт нь амлодипиныг индуктортой хавсарч хэрэглэх, хэрэглэхээ зогсоосны дараа тунг тохируулах боломжтой байдаг.
Эмнэлзүйн судалгаагаар амлодипин нь атворвастатин, дигоксин, варфарин, циклоспорины фармакокинетик нөлөө үзүүлээгүй.
Валсартантай холбоотой харилцан үйлчлэл
Рениний давхар блоклолтангиотензин- альдостерон систем (RAAS) рецептор антагонистуудангиотензин, ACE дарангуйлагчид эсвэлалискирэн: ARBs, түүний дотор валсартаныг RAAS-т нөлөөлдөг бусад эмүүдтэй нэгэн зэрэг хэрэглэх нь монотерапитэй харьцуулахад гипотензи, гиперкалиеми, бөөрний үйл ажиллагаа буурахтай холбоотой юм.
Чихрийн шижинтэй буюу дунд / хүнд хэлбэрийн бөөрний дутагдалтай өвчтөнд (GFR)
Зарим тохиолдолд ACE дарангуйлагч ба ARB-ийг хослуулан хэрэглэхийг нарийн зааж өгсөн тохиолдолд мэргэжилтний болгоомжтой хяналт, бөөрний үйл ажиллагаа, ус, электролитийн тэнцвэрт байдлыг хянах, цусны даралтыг хянах шаардлагатай ("Эсрэг заалт", "Урьдчилан сэргийлэх арга хэмжээ" хэсгийг үзнэ үү).
Лити бэлдмэл
ACE дарангуйлагч эсвэл ARB-ийг литийн бэлдмэлтэй нэгэн зэрэг хэрэглэснээр цусны ийлдэс дэх литийн концентраци өөрчлөгдөж, хортой нөлөө үзүүлэв. Хэрэв эдгээр эмийг хавсарч хэрэглэх шаардлагатай бол сийвэнгийн литийн концентрацийг нарийн хянах шаардлагатай байдаг. Хэрэв шээс хөөх эм хэрэглэдэг бол Exforge-тэй хамт литийн хоруу чанар нэмэгдэх эрсдэлтэй болно.
Калийн агууламжтай шээс хөөх эм, калийн бэлдмэл, кали агуулсан давс орлуулагч болон калийн түвшинг нэмэгдүүлэх боломжтой бусад бодисууд.
Калийн агууламжтай шээс хөөх эм, калийн агуулсан хүснэгт давс орлуулагч, кали агуулсан эм, эсвэл калийн түвшинг нэмэгдүүлдэг бусад эм (жишээлбэл, гепарин) зэрэгтэй хамт хэрэглэх нь ийлдэс дэх калийн түвшин нэмэгдэхэд хүргэж болзошгүй юм. Эдгээр эмийг хавсарч хэрэглэх шаардлагатай бол болгоомжтой байх хэрэгтэй бөгөөд калийн түвшинг байнга хянаж байх хэрэгтэй.
Авахдаа болгоомжтой байх хэрэгтэй
Стероид бус үрэвслийн эсрэг эмүүд (NSAID), үүнд сонгомол COX-2 дарангуйлагч, ацетилсалицилын хүчил (\u003e 3 г /өдрүүд) ба сонгоогүй NSAID-ууд.ARB ба NSAID-ийн эмчилгээг хавсарч хэрэглэвэл АД буулгах нөлөө буурна. Үүнээс гадна ARBs ба NSAID-ийг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь бөөрний үйл ажиллагааг бууруулж, ийлдэс калийн хэмжээг ихэсгэдэг. Эмчилгээний эхэн үед бөөрний үйл ажиллагааг хянах, түүнчлэн өвчтөний хангалттай чийгшлийг зөвлөж байна.
Конвейер
Бөөгнөрсөн дамжуулагч дарангуйлагч (рифампин, циклоспорин) эсвэл эффлюкс дамжуулагч (ритонавир) -ийг тогтмол хэрэглэх нь валсартан үр нөлөөг нэмэгдүүлж болзошгүй юм.
ARA, ACE дарангуйлагч, эсвэлалискирена
RAAS системд нөлөөлж буй нэг эмийг хэрэглэх горимтой харьцуулахад ACA дарангуйлагч, ARB эсвэл алискиренийг хослуулан хэрэглэснээр артерийн гипотензи, бөөрний үйл ажиллагаа муудах зэрэг сөрөг үзэгдлүүд ихэсдэг болохыг эмнэлзүйн судалгааны мэдээллээс харах боломжтой. дутагдал) ("Эсрэг заалт", "Урьдчилан сэргийлэх арга хэмжээ", "Фармакодинамик" хэсгийг үзнэ үү).
Бусад эм
Валсартантай моно эмчилгээ хийлгэх үед дараахь эмүүдтэй эмнэлзүйн хувьд чухал ач холбогдолтой эмийн харилцан үйлчлэл тогтоогдоогүй болно: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.
Хослолын хувьд түгээмэл байдаг харилцан үйлчлэл
Exforge болон бусад эмийг хамт хэрэглэх судалгаа хийгдээгүй байна.
Хамтарсан үеийг авахдаа үүнийг анхаарч үзэх хэрэгтэй
Бусад ньаД буулгах байгууламжууд
АГ-ийн эсрэг эмийг байнга хэрэглэдэг (жишээ нь альфа-хориглогч, шээс хөөх эм) болон хүсээгүй АД буулгах үр нөлөөг өдөөх бусад эмүүд (жишээлбэл, трицик антидепрессант, простатик гиперплази эмийг эмчлэхэд хэрэглэдэг альфа-хориглогч) нь хослолын эсрэг эмийг нэмэгдүүлдэг.
Фармакологийн шинж чанар
Фармакодинамик
Exforge нь артерийн даралт ихсэх өвчтнүүдэд даралтыг хянах нэмэлт механизм бүхий хоёр даралтат бүрэлдэхүүн хэсгүүдийг агуулдаг: амлодипин нь кальцийн антагонистын ангилалд багтдаг, валсартан нь ангиотензин Р антагонистын ангилалд багтдаг бөгөөд эдгээр бүрэлдэхүүн хэсгүүдийн хослол нь нэмэлт дархлаажуулах нөлөөтэй байдаг ба цусны даралтыг аль алинаас нь бууруулдаг. тус тусад нь.
Амлодипин
Амлодипин нь зүрх ба цусны судасны гөлгөр булчинд кальцийн ионыг дамжин өнгөрдөг. Амлодипиний АГ-ийн эсрэг механизм нь судасны гөлгөр булчинд шууд тайвшруулах нөлөө үзүүлдэг бөгөөд энэ нь захын судасны эсэргүүцлийг бууруулж, цусны даралтыг бууруулахад хүргэдэг. Туршилтын өгөгдөл нь амлодипин нь дигидропиридин ба непропиридины бонд байрладаг болохыг баталж байна. Зүрхний булчин ба судасны гөлгөр булчин дахь агшилтын үйл явц нь эсийн гаднах эсүүд эсийн тодорхой ион сувгаар дамжихаас хамаардаг.
Шаардлагатай цусны даралт ихсэх өвчтэй хүмүүст эмчилгээний тунг хэрэглэсний дараа амлодипин нь судасжилтыг үүсгэдэг бөгөөд энэ нь судас болон босоо байрлал дахь цусны даралт буурахад хүргэдэг. Цусны даралт буурах нь зүрхний цохилт эсвэл удаан хугацааны тунгаар цусны сийвэн дэх катехоламин түвшин өөрчлөгдөхгүй.
Үр нөлөө нь залуу болон өндөр настай өвчтөнүүдэд сийвэнгийн концентрацитай холбоотой байдаг.
Амлодипин нь эрүүл амьтан, хүний \u200b\u200bбиед синусын зангилааны буюу атриовентрикуляр дамжуулагчийн үйл ажиллагааг өөрчлөхгүй. Амлодипиныг артерийн даралт ихсэх эсвэл angina pectoris бүхий өвчтөнүүдэд бета-хориглогчтой хослуулан хэрэглэсэн клиник судалгаанд электрокардиограмын параметрүүдэд ямар ч өөрчлөлт ороогүй болно.
Амлодипиныг хэт их ачаалалтай angina, васоспатик angina, титэм судасны өвчинтэй өвчтөнүүдэд судалж үзсэн бөгөөд энэ нь ангиографигаар нотлогдсон.
Бага зэргийн дунд зэргийн гипертензитэй өвчтөнд амлодипин (2.5-10 мг / өдөр), лизиноприл (10-40 мг / өдөр) эсвэл хлорсалидон (12.5-25 мг / өдөр) бүхий монотерапийн харьцангуй үр дүнтэй байдлыг судалсан ALLHAT судалгаа. түүхэн дэх зүрхний титэм судасны өвчин, миокардийн шигдээс, харвалтын эрсдэлт хүчин зүйлүүд байгаа нь амлодипин эсвэл хлортидалидон агуулсан өвчтөнүүдийн дунд зүрх судасны шалтгаан эсвэл миокардийн шигдээсээс нас баралтад үзүүлэх нөлөөллийн ялгаа байхгүй байна. Амлодипин ууж байгаа өвчтөнүүдийн бүлэгт хлорталидон авсан өвчтөнүүдийн бүлэгтэй харьцуулахад зүрхний дутагдлын тохиолдол нэлээд өндөр байсан. Гэсэн хэдий ч амлодипин ба хлортидалидоныг ууж буй өвчтөнүүдийн хооронд янз бүрийн шалтгааны улмаас нас баралтад үзүүлэх нөлөөлөлд мэдэгдэхүйц ялгаа байхгүй байна.
Валсартан
Валсартан бол аман эмчилгээнд зориулагдсан идэвхтэй ба өвөрмөц ангиотензин II рецепторын антагонист юм. Энэ нь ангиотензин II-ийн нөлөөллийг хариуцдаг AT1 дэд рецептор дээр сонгомол байдлаар ажилладаг. AT1 рецепторыг валсартанаар блоклосноос болж ангиотензин II түвшин нэмэгдсэн нь AT1 рецепторын нөлөөг тэнцвэржүүлдэг AT2 рецепторыг өдөөдөг. Валсартан нь AT1 рецепторуудад агонистийн ямар ч хэсэгчилсэн үйлдэл байдаггүй бөгөөд AT2 рецептортой харьцуулахад AT1 рецептортой харьцуулахад харьцангуй өндөр (ойролцоогоор 20,000 дахин) байдаг.
Валсартан нь ангиотензин I-г ангиотензин II болгон хувиргаж брадикининыг доройтуулдаг kininase II гэгддэг ACE-ийг дарангуйлдаггүй. Брадикининтэй холбоотой гаж нөлөө байхгүй. Валсартаныг ACE дарангуйлагчтай харьцуулсан эмнэлзүйн туршилтанд хуурай ханиалгын өвчлөл харьцангуй бага байсан (R
Артерийн даралт ихсэх өвчтэй хүмүүст энэ эмийг зааж өгөх нь судасны цохилтыг бууруулахгүйгээр цусны даралтыг бууруулахад хүргэдэг.
Ихэнх өвчтөнд нэг эмийг нэг тунгаар хэрэглэсний дараа АГ-ийн даралтыг 2 цагийн дотор тэмдэглэж, цусны даралтыг хамгийн ихдээ 4-6 цагийн дотор бууруулдаг.
АД буулгах нөлөө нь нэг тунг ууснаас хойш 24 цагаас илүү хугацаагаар үргэлжилдэг. Бэлдмэлийг тогтмол хэрэглэснээр хамгийн их эмчилгээний үр нөлөөг ихэвчлэн 2-4 долоо хоногт олж авдаг бөгөөд удаан хугацааны эмчилгээний явцад тогтоосон түвшинд хадгалагдана. Валсартаныг татан буулгах нь гипертензи болон бусад гаж нөлөөг сэргээхэд хүргэдэггүй.
Валсартан нь зүрхний архаг дутагдалтай өвчтөнүүдийн эмнэлэгт хэвтэх түвшинг эрс бууруулдаг болохыг тогтоосон (NYHA-ийн дагуу FC P-IV). ACE дарангуйлагч эсвэл бета-хориглогч хүлээн аваагүй өвчтөнүүдэд илүү мэдэгдэхүйц нөлөө үзүүлэв. Түүнчлэн валсартан нь зүрхний шигдээсийн эмгэг, зүүн ховдлын эмгэг бүхий клиник тогтвортой өвчтөнүүдэд зүрх судасны эндэгдлийг бууруулдаг болохыг тогтоожээ.
Валсартан / амлодипин
1400 гаруй гипертензийн өвчтөнүүд хоёр удаа плацебо хяналттай судалгаагаар Exforge-ийг өдөрт нэг удаа хэрэглэдэг. Эмийн нэг тунгийн АД буулгах нөлөө нь ойролцоогоор 24 цаг үргэлжилсэн.
Илүүдэл (амлодипин бесилат / валсартан) -ийг цусны даралт ихсэх, диастолын даралт\u003e 95 мм м.у.б бүхий өвчтөнүүдэд плацебо хяналттай хоёр судалгаагаар судалсан. ба
Судалгааны хоёр дахь шатанд (цусны даралт анхдагч 157/99 мм м.у.б.) 10/160 мг ба 10/320 мг тунгаар 28/18 - 19 мм м.у.б-аар буурсан. эсрэг 13/9 мм м.у.б плацебо хувьд.
Олон төвд, санамсаргүй, давхар сохор, идэвхтэй хяналттай параллель бүлгийн судалгаагаар цусны даралтыг хэвийн болгож (диастолын өмнө
Олон төвд, санамсаргүй, давхар сохор, идэвхтэй хяналттай, параллель бүлгийн судалгаагаар цусны даралтыг хэвийн болгож (диастолын даралтаас өмнө
Exforge-ийг диастолын даралт\u003e 110 мм м.у.б-тэй чухал гипертензи бүхий 130 өвчтөнд идэвхтэй хяналттай судалгаагаар судалжээ. ба
Хоёр жилийн туршид хийсэн судалгаагаар Exforge эффект нь нэг жилээс илүү хугацаанд үргэлжилж байгааг харуулсан. Бэлдмэлийг гэнэт татан буулгасан нь цусны даралт огцом нэмэгдэхэд хүргэсэнгүй.
Цусны даралтыг амлодипин-ээр хангалттай хянадаг, хүлээн авах боломжгүй хавантай өвчтөнд хавсарсан эмчилгээ нь хаван багасгахын зэрэгцээ ижил төстэй цусны даралтыг хянах боломжтой.
Бусад: давхар блокадеренин-ангиотензин-альдостерон системүүд (RAAS)
ACE дарангуйлагчийг ARB-тэй хослуулан хэрэглэхийг хоёр том санамсаргүй хяналттай туршилтаар үнэлсэн (ONTARGET (ON гар утасны Telmisartan дан болон Ramipril Global Endpoint Trial) ба VA NEPHRON-D (Чихрийн шижин дэх ветерануудын асуудалтай нефропати).
ONTARGET судалгааг зүрх судасны буюу тархины судасны өвчтэй буюу 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчтэй өвчтөнүүдэд зорилтот эрхтэн гэмтэх шинж тэмдэгтэйгээр хийсэн. VA NEPHRON-D судалгаагаар өвчтөнүүдийг хамруулсан аас чихрийн шижин, чихрийн шижингийн нефропати 2-р хэлбэр.
Эдгээр судалгаагаар бөөр ба / эсвэл зүрх судасны төгсгөлийн цэгүүд болон нас баралтад эерэг нөлөө үзүүлээгүй бөгөөд монотерапитэй харьцуулахад гиперкалиеми, бөөрний цочмог гэмтэл ба / эсвэл артерийн гипотензи үүсэх эрсдэл нэмэгдсэн байна. Тэдний фармакодинамик шинж чанаруудын ижил төстэй байдлыг харгалзан эдгээр үр дүн нь бусад ACE дарангуйлагчид ба ARB-ийн хувьд хамааралтай болно.
Үүнтэй холбоотойгоор чихрийн шижинтэй нефропати өвчтэй өвчтөнүүдэд ACE дарангуйлагч ба ARB-ийг хамт хэрэглэх ёсгүй.
ALTITUDE (Зүрх судасны болон бөөрний өвчний төгсгөлийн цэгийг ашигладаг 2-р хэлбэрийн чихрийн шижингийн Алискирен судалгаанууд) судалгаанд бөөрний архаг дутагдал ба / эсвэл зүрх судасны өвчтэй 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдэд алискиренийг стандарт ACE дарангуйлагч эсвэл ARB-ийн үр нөлөөг үнэлэх зорилгоор боловсруулсан болно. Судалгааг сөрөг үйл явдлын эрсдэл нэмэгдсэнтэй холбоотойгоор эрт цуцлав. Зүрх судасны эндэгдэл, цус харвалтын түвшин алискирений бүлгийнхээс плацебо бүлгийнхээс өндөр байсан бөгөөд сонирхол татсан сөрөг үзэгдэл, ноцтой гаж нөлөө (гиперкалиеми, гипотензи, бөөрний дутагдал) нь плацебо бүлгийнхээс илүү алискирений бүлэгт илүү их тохиолддог байв.
Фармакокинетик
Амлодипин
Сорох. Амлодипин эмчилгээний тунг амаар хийсний дараа түүний плазмын дээд концентраци 6-12 цагийн дотор хүрдэг. Үнэмлэхүй биологийн хүртээмж 64% -иас 80% хооронд хэлбэлздэг. Хоол хүнс нь амлодипиний био боломжид нөлөөлдөггүй.
Түгээлт. Тархалтын хэмжээ нь ойролцоогоор 21 л / кг байна. Амлодипиныг судлахад дотор vitro эргэлтийн эмийн 97.5% нь сийвэнгийн уургуудтай холбогддог нь нотлогдсон. Амлодипин нь ихэсийн хөндийгөөр дамжин хөхний сүүгээр ялгардаг.
Биотрансформ. Амлодипин нь элэгний дотор идэвхтэй (бараг 90%) метаболит болж идэвхигүй байдаг.
Ялгадас. Амлодипинийг сийвэнгээс ялгаруулах нь бифазик бөгөөд хагас задралын хугацаа нь 30-50 цаг байна. 7-8 хоногийн турш тасралтгүй хэрэглэсний дараа плазмын тэнцвэрт байдалд хүрнэ. Эхний амлодипин 10%, амлодипин метаболитийн 60% нь шээсээр ялгардаг.
Валсартан
Сорох. Бэлдмэлийг дотор нь оруулсны дараа плазмын валсартан оргил концентрацид 2-4 цагийн дотор хүрнэ. Мансууруулах бодисын үнэмлэхүй био боломжийн дундаж утга 23% байна. Валсартан фармакокинетик муруй нь буурах олон экспоненциал шинж чанартай байдаг (хагас задралын хугацаа T1 / 2α
Түгээлт. Судсаар уусны дараа валсартан тархацын тэнцвэрийн хэмжээ нь ойролцоогоор 17 литр бөгөөд энэ нь валсартан нь эдэд эрчимтэй тархдаггүй болохыг харуулж байна. Валсартан нь сийвэнгийн альбуминтай сийвэнгийн уураг (94 - 97%) хүчтэй холбодог.
Биотрансформ. Валсартан нь бараг өөрчлөгдөөгүй тул тунгийн зөвхөн 20% нь метаболит болж хувирдаг. Бага концентрацтай плазмд (валсартаний AUC-аас 10% -иас бага) гидрокси метаболит илэрсэн бөгөөд энэ нь фармакологийн идэвхигүй юм.
Ялгадас. Валсартан ялгадас (тунгийн ойролцоогоор 83%) ба шээс (тунгийн ойролцоогоор 13%) өөрчлөгдөөгүй ялгадасаар ялгардаг. Судсаар уусны дараа валсартан сийвэнгийн цэвэрлэгээ ойролцоогоор 2 л \u200b\u200b/ цаг, бөөрний клиренс нь ойролцоогоор 0.62 л / цаг (нийт цэвэрлэгээний 30 орчим хувь) байна. Валсартангийн хагас задралын хугацаа 6 цаг байна.
Валсартан / Амлодипин
Exforge-ийн эмчилгээг амаар хийсний дараа валсартан ба амлодипиний плазмын дээд концентраци тус бүр 3-аас 6-аас 8 цагийн хооронд хүрдэг. Exforge-ийн шингээлтийн хэмжээ, түвшин нь валсартан ба амлодипиний био-авах боломжтой тэнцүү юм.
Өвчтөний тусгай бүлгүүд
Бөөрний дутагдалтай өвчтөнүүд
Бөөрний үйл ажиллагааны алдагдал нь амлодипиний фармакокинетикт ихээхэн нөлөөлдөггүй. Бөөрний үйл ажиллагааны янз бүрийн зэрэгтэй өвчтөнүүдэд валсартан хэрэглэх үед бөөрний үйл ажиллагааны төлөв байдал (креатинины клирентаар хэмжигддэг) ба өртөлт (AUC-ээр тодорхойлогддог) хоорондох хамаарал байхгүй байна. Тиймээс бөөрний бага ба дунд зэргийн эмгэгтэй өвчтөнүүд ердийн эхлэх тунг авдаг.
Хэрэгжүүлэх: ашиглах заавар, тойм
Exforge нь хавдрын эсрэг эм юм.
Хэлбэр, найрлагыг суллах
Өргөлийг хальсаар бүрсэн шахмал хэлбэрээр авах боломжтой: ирмэгийн ирмэгээр, нэг талдаа "NVR", гурван тунгаар бичнэ: 5 мг / 80 мг - хар шар, дугуй, нөгөө талд нь "NV" гэсэн бичээстэй; 5 мг / 160 мг - нөгөө талдаа "ECE" гэсэн бичээстэй хар шар, зууван; 10 мг / 160 мг - нөгөө талдаа "UIC" гэсэн бичээс бүхий цайвар шар, зууван (цэврүү: 7 ширхэг., 1, 2, 4, 8, 14, 40 ширхэг хайрцган хайрцган дээр; 10 ширхэг). , 3, 9, 28 ширхэг цэврүү, 14 ширхэг, картон хайрцагт 1, 2, 4, 7, 20 цэврүү).
1 таблет нь дараахийг агуулна:
- идэвхтэй найрлага (5 мг / 80 мг, 5 мг / 160 мг, 10 мг / 160 мг): амлодипин бесилат - 6.94 мг, 6.94 мг, 13.87 мг (5 мг, 5 мг, 10 мг амлодипинтэй тэнцүү тус тусад нь), валсартан - тус бүр 80 мг, 160 мг, 160 мг;
- нэмэлт бодис: crospovidone, микрокристалл целлюлоз, коллоид цахиурын давхар исэл, магнийн стеарат;
- хальсан бүрхүүлийн найрлага: Премикс цагаан (титаны давхар исэл, гипромеллос, тальк, полиэтилен гликол 4000), шар өнгийн шар (төмрийн исэл шар, гипромеллоз, тальк, полиэтилен гликол 4000), цэвэршүүлсэн ус.
Үүнээс гадна Premix red (төмрийн исэл улаан, гипромеллоз, тальк, полиэтилен гликол) -ийг 10 мг / 160 мг тунгаар шахмалаар бүрдүүлдэг.
Фармакологийн шинж чанар
Фармакодинамик
Exforge бол АД буулгах шинж чанартай байдаг амлодипин ба валсартан гэсэн хоёр идэвхтэй бодисоос бүрдсэн нийлмэл бэлтгэл юм. Тэдний үйлдэл нь цусны даралтыг (BP) хянахад бие биенээ нөхөж, монотерапийн эмчилгээний үр дүнд тус тусдаа тусад нь буурдаг.
Амлодипин - удаан кальцийн сувгийг хориглогч, дигидропиридиний дерива нь судасны гөлгөр булчингийн эсүүд ба кардиомиоцитууд руу дамжих үед кальцийн ионуудыг дарангуйлдаг. Амлодипиний үйл ажиллагааны механизм нь судасны гөлгөр булчинг шууд тайвшруулахад чиглэгддэг бөгөөд энэ нь нийт захын судасны эсэргүүцэл буурч, цусны даралт буурахад хүргэдэг.
Артерийн гипертензийн эмчилгээний тунг хүлээн авах нь судасжилт, өвчтөний хэвтэж, зогсож байгаа үед цусны даралт буурахад хүргэдэг. Удаан хэрэглэсэн нөхцөлд зүрхний цохилт (HR), цусны даралт буурсан катехоламинуудын түвшинд мэдэгдэхүйц өөрчлөлт гарахгүй.
Плазмын концентрацийн түвшин нь өвчтөний наснаас үл хамааран эмчилгээний үр нөлөөтэй хамааралтай байдаг.
Бөөрний хэвийн үйл ажиллагааны үед амлодипин эмчилгээний тун нь бөөрний судасны эсэргүүцлийг бууруулдаг. Бөөрний цусны урсгалын үр нөлөөг нэмэгдүүлэх, протеинурия, шүүлтүүрийн фракцын түвшинг өөрчлөхгүйгээр бөөрний булчирхайн шүүлтүүрийг нэмэгдүүлэх.
Зүүн ховдолын хэвийн үйл ажиллагаа бүхий өвчтөнүүдэд амлодипин хэрэглэх нь түүний хэмжээ бага зэрэг нэмэгдэхэд хүргэдэг, зүрхний индекс нь зүүн ховдол дахь даралтын өсөлтийн дээд хэмжээ, эцсийн диастолын даралт зэрэгт мэдэгдэхүйц нөлөө үзүүлдэггүй.
Эмлодипин эмчилгээний тун нь бета-хориглогчтой хослуулан хэрэглэхэд сөрөг инотроп нөлөө дагалддаггүй.
Артерийн гипертензи эсвэл angina pectoris-ийн үед амлодипин ба бета-хориглогчдыг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь электрокардиографийн үзүүлэлтүүд (ECG) -ийн эмгэг өөрчлөлтүүд дагалддаггүй.
Амлодипиний үр нөлөө нь архаг тогтвортой angina pectoris, vasospastic angina pectoris, ангиографийн аргаар батлагдсан титэм судасны өвчнийг эмчлэхэд батлагдсан.
Валсартан бол ангиотензин II рецепторуудын тодорхой, идэвхтэй антагонист юм. Амны эмчилгээнд зориулагдсан бөгөөд энэ нь AT 1 дэд рецепторуудад сонгомол нөлөө үзүүлдэг. AT 1 рецепторыг валсартанаар блоклосны үр дүнд цусны сийвэн дэх чөлөөт ангиотензин II концентрацийг ихэсгэх нь AT 2 рецепторыг онгойлгож, AT 1 рецепторуудын блокадацийн үр нөлөөг бууруулж чаддаг. Валсартан нь AT 1 рецепторын эсрэг тодорхой агонист идэвхийг эзэмшдэггүй. Валсартан нь AT 1 дэд рецептортой ойролцоо байгаа нь AT 2 дэд рецептортой харьцуулахад ойролцоогоор 20,000 дахин их байна.
Валсартан нь ангиотензин I-г ангиотензин II болгон хувиргаж, брадикининыг устгахад хүргэдэг ангиотензин хувиргах ферментийг (ACE) дарангуйлдаггүй.
Валсартан хэрэглэх нь бараг хуурай ханиалгахад хүргэдэггүй.
Энэ нь зүрх судасны тогтолцооны үйл ажиллагааг зохицуулахад чухал үүрэг гүйцэтгэдэг ионы суваг эсвэл гормоны рецепторуудтай харилцан үйлчилдэггүй бөгөөд бөглөрдөггүй.
Цусны даралтыг бууруулснаар валсартан зүрхний цохилтонд ямар ч нөлөө үзүүлэхгүй.
Бэлдмэлийн нэг тунг хэрэглэсний дараа эмчилгээний үр нөлөө 2 цагийн дотор илэрдэг бол цусны даралт хамгийн их буурч 4-6 цагийн дотор хөгждөг. Гипотензи нөлөө нь 24 цагаас илүү хугацаанд үргэлжилдэг. Цусны даралт хамгийн их буурсан тохиолдолд эмийг 14-28 хоногийн дараа тунг үл харгалзан гаргадаг бөгөөд урт хугацааны эмчилгээ хийдэг.
Валсартаныг татан буулгах нь цусны даралт огцом нэмэгдэх эсвэл бусад хүсээгүй клиник үр дагаврыг үүсгэдэггүй. IIH-IV ангиллын зүрхний архаг дутагдлын эмийг NYHA ангиллын дагуу (Нью-Йоркийн зүрхний холбоо) авах нь өвчтөнүүдийн дунд эмнэлэгт хэвтэх тоо эрс буурахад хүргэдэг. Энэ нь бета-хориглогч эсвэл ACE дарангуйлагч хүлээн авдаггүй өвчтөнүүдэд илүү түгээмэл тохиолддог. Валсартан уух нь зүрхний шигдээс, зүүн ховдолын тогтвортой клиник явцтай буюу миокардийн шигдээсийн дараа зүүн ховдолын үйл ажиллагаа буурдаг өвчтөнүүдийн зүрх судасны эндэгдлийг бууруулдаг.
Exforge-ийг өдөрт 1 удаа уух үед АД буулгах нөлөө 24 цаг үргэлжилнэ.
Эхний систолын цусны даралт 153-157 мм м.у.б ба 95-110 мм м.у.б-ээс доош диастолын даралттай үед 5 мг / 80 мг ба 5 мг / 160 мг тунгаар шахмалаар цусны даралтыг 20-28 / 14-19 мм м.у.б. плацебо үзүүлэлтүүд тус тусдаа 7-13 / 7-9 мм м.у.б байна.
10 мг / 160 мг ба 5 мг / 160 мг шахмалын тунгаар цусны даралтыг хэвийн болгодог (цусны даралтыг хэвийн байдалд оруулдаг диастолын даралт 90 мм м.у.б-аас доош болно) цусны даралтыг хянах хангалтгүй өвчтнүүдийн 75 ба 62% нь валсартаныг өдөрт 160 мг тунгаар ууж хэрэглэдэг. монопрепарат байдлаар.
Амлодипин эсвэл валсартантай моно эмчилгээ үр дүнгүй байсан өвчтөнд эм нь цусны даралтыг хэвийн болгож, хянаж чаддаг.
Бэлдмэлийн эмчилгээний үр нөлөө нь өвчтөний хүйс, нас, уралдаанаас хамаардаггүй бөгөөд 1 жил үргэлжилнэ. Exforge-ийн гэнэтийн цуцлалт нь цусны даралт огцом нэмэгдэхэд дагалддаггүй.
Мансууруулах бодис хэрэглэх нь хаван үүсэх магадлалыг бууруулдаг.
Фармакокинетик
Амлодипин ба валсартан фармакокинетикууд нь шугаман юм.
Амлодипин эмчилгээний тунг амаар хийсний дараа цусны сийвэн дэх хамгийн их концентраци (C max) 6-12 цагийн дараа хүрдэг. Амлодипиний үнэмлэхүй био-хүртээмж 64-80% байна. Хүнсний хэрэглээ нь түүний био чадварт нөлөөлөхгүй.
Плазмын уураг нийлүүлэх - 97.5%.
Амлодипиний 90 орчим хувь нь элгэнд метаболизмд орж, идэвхтэй метаболит үүсгэдэг.
Амлодипиний T 1/2 (хагас задрал) - 30-50 цаг.
Цусны сийвэн дэх концентрацийг тэнцвэржүүлэх түвшин 168-192 цагийн эмчилгээний дараа тохиолддог. Энэ нь бөөрөөр дамжин ялгардаг: 10% - өөрчлөгдөөгүй, 60% - амлодипин метаболит хэлбэрээр.
Эмчилгээний тунгаар валсартан ууж хэрэглэсний дараа цусны сийвэн дэх С max-ийг 2-3 цагийн дотор гаргана. Түүний үнэмлэхүй биоавтобус 23% байна. Хүнсний хэрэглээний хувьд түүний био-хүртээмж бараг 40% -иар буурдаг боловч энэ нь клиник ач холбогдолгүй тул шахмалыг хоол хүнс хэрэглэхээс үл хамааран авч болно.
Сийвэнгийн уураг нийлүүлэх - 94-97%, ихэнхдээ альбумин агуулдаг.
Валсартанын хүлээн авсан тунгийн зөвхөн 20 орчим хувийг метаболит гэж тодорхойлдог. Плазмын нийт концентрацийн 10-аас бага хувийг фармакологийн идэвхтэй гидроксил метаболит гэж тодорхойлдог.
Valsartan-ийн T 1/2 - 6 цаг.
Тунгийн 83 орчим хувь нь гэдэс дотор өөрчлөгдөөгүй, 13 орчим хувь нь бөөрөөр дамждаг.
Залуу болон өндөр настай өвчтөнүүдэд цусны сийвэн дэх амлодипин нь ижил хугацааны дараа тохиолддог.
Ахмад настай өвчтөнүүдэд амлодипиний клирингийн хэмжээ бага зэрэг буурдаг бөгөөд энэ нь T 1/2 нэмэгдэхэд хүргэдэг.
Бөөрний үйл ажиллагааны алдагдал 30-50 мл / мин-ийн креатинины клиринс (CC) байвал эмийн анхны тунг өөрчлөх шаардлагагүй болно.
Элэгний дутагдалтай өвчтөнүүдэд амлодипиний клирингийн хэмжээ буурдаг бөгөөд энэ нь цусны сийвэн дэх амлодипиний нийт концентрацийг 40-60% -иар нэмэгдүүлэхэд хүргэдэг. Элэгний архаг өвчний дунд зэргийн дунд зэргийн эмгэгийн үед валсартан биологийн хүртээмж нэмэгддэг.
Хэрэглэх заалт
Зааврын дагуу Exforge нь хавсарсан эмчилгээг ашиглаж болох өвчтөнүүдэд цусны даралт ихсэх эмчилгээнд зориулагдсан болно.
Эсрэг заалтууд
- бөөрний артерийн нэг ба хоёр талын нарийсал, ганц бөөрний артерийн нарийсал;
- жирэмсний хугацаа;
- хөхүүлэх;
- нас 18 хүртэл;
- эмийн бүрэлдэхүүн хэсгүүдэд хэт мэдрэг байдал.
Митралийн нарийсал, аортын нарийсал, гипертрофик бөглөрөлтэй кардиомиопати, элэгний эмгэг (ялангуяа цөсний замын бөглөрөлт өвчнүүдтэй), бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдал (CC 10 мл / мин-ээс бага), гиперкалиеми, натрийн дутагдалтай өвчтөнүүдэд Exforge-г зааж өгөхдөө болгоомжтой байх хэрэгтэй. цусны эргэлт.
Exforge-ийг ашиглах заавар: арга, тун
Өтгөн шахмалыг хоол хүнснээс үл хамааран хангалттай хэмжээний усаар өдөрт 1 удаа ууна.
Өдөр тутмын хамгийн их тун нь 10 мг / 160 мг байна.
Бөөрний дутагдалтай (CC 30 мл / мин-ээс их), элэгний өвчтэй, элэгний үйл ажиллагаа буурсан, холестазын шинж тэмдэгтэй эсвэл өндөр настай өвчтөнд Exforge-ийг зааж өгөхдөө тунгийн горимд өөрчлөлт оруулах шаардлагагүй.
Сөрөг нөлөө
- зүрх судасны тогтолцооны хэсэг дээр: заримдаа - ортостатик гипотензи, тахикарди, зүрх дэлсэх; ховор тохиолддог - цусны даралт тодорхой буурах, синкоп;
- амьсгалын замын системээс: ихэвчлэн - ханиад, хамофарингит; заримдаа - ханиалгах, залгиур болон / эсвэл залгиурын өвдөлт;
- мэдрэлийн системээс: ихэвчлэн - толгой өвдөх; заримдаа - нойрмоглох, парестези, толгой эргэх, ортостатик толгой эргэх;
- дархлааны системээс: ховор - хэт мэдрэг байдал;
- сэтгэцийн эмгэг: ховор - сэтгэлийн түгшүүр;
- мэдрэхүйгээс: ховор тохиолдолд - шуугиан, харааны бэрхшээл; заримдаа - vestibular аппаратын эмгэг, толгой эргэх шалтгаан болдог;
- хоол боловсруулах системээс: заримдаа - хуурай ам, дотор муухайрах, хэвлийгээр өвдөх, суулгах, өтгөн хатах;
- дерматологийн урвал: заримдаа - эритема, арьсны тууралт; ховор тохиолдолд - загатнах, гиперидроз, экзантема;
- бэлэг эрхтний тогтолцооноос: ховор тохиолддог - полиурия, полакиури, бэлгийн сулрал;
- булчингийн тогтолцооноос: заримдаа - үе мөчний хавдар, артралги, нурууны өвдөлт; ховор тохиолддог - булчингийн спазм, биеийн бүх хэсэгт хүндийн мэдрэмж;
- лабораторийн үзүүлэлтүүд: цусан дахь мочевин азотын хэмжээ нэмэгдсэн;
- бусад: ихэвчлэн - ядрах, нүүрний хавагналт, гажиг, захын хаван, нүүр улайх, халуун мэдрэхүй, астения.
Үүнээс гадна, Exforge-ийг ашиглахтай холбоотойгоор эмийн идэвхитэй бодис тус бүрээр монотерапийн шинж чанартай байдаг хүсээгүй үзэгдлийг үүсгэх боломжтой.
Амлодипиний хамгийн түгээмэл гаж нөлөө бол дотор муухайрах явдал юм. Илүү бага тохиолддог, ерөнхий сулрал, амны хөндийн хуурайшилт, диспепси, гэдэсний хөдөлгөөний давтамж өөрчлөгдөх, халцрах, гингивийн гиперплази, амьсгал давчдах, ринит, гастрит, гипергликеми, гинекомастия, шээх нь ихэссэн, эр бэлгийн эсийн дутагдал, лейкопения, сэтгэл мэдрэлийн байдал, захын мэдрэлийн эсийн үрэвсэл, нейропати, невропати эритема multiforme, angioneurotic хаван, нойр булчирхайн үрэвсэл, гепатит, хөлс ихсэх. Ишемийн бус этиологийн зүрхний дутагдалтай өвчтөнүүдэд (NYHA ангиллын дагуу III - IV зэрэг) амлодипин хэрэглэх үед уушигны хаван үүсэх тохиолдол ихсэж байгааг тэмдэглэжээ. Ховор тохиолдолд, удаан кальцийн сувгийн хориглогч, ялангуяа зүрхний титэм судасны хатуурал, цочмог миокардийн шигдээс, эсвэл angina pectoris-ийн давтамж, үргэлжлэх хугацаа, ноцтой түвшин нэмэгдэх, хэм алдагдал үүсэх (тосгуурын фибрилляци, ховдолын тахикарди гэх мэт) боломжтой байдаг.
Валсартаныг монотерапийн эмчилгээнд хэрэглэхэд синусит, вирусын халдвар, амьсгалын дээд замын халдвар, ринит, нойргүйдэл, нейтропени зэрэг сөрөг үр дагаврууд, цусан дахь креатинин, мочевин азотын түвшин мэдэгдэхүйц нэмэгдэж байгааг тэмдэглэв. Цусны сийвэн дэх калийн агууламжийн түвшинг нэмэгдүүлэх боломжтой.
Хэт их хэрэглэх
Шинж тэмдэг: валсартан хэтрүүлэн хэрэглэхэд тохиолддог - цусны даралт буурах, толгой эргэх, амлодипин - хэт их захын судасжилт, рефлекс тахикарди. Үхлийн үр дагавартай цочролыг хөгжүүлэх замаар удаан, хүнд хэлбэрийн системийн артерийн гипотензи үүсэх боломжтой.
Эмчилгээ: Хэрэв та санамсаргүйгээр Exforge-ийн өндөр тунг уувал тэр даруй бөөлжих эсвэл ходоод гэдэс цэвэрлэх хэрэгтэй. Идэвхжүүлсэн нүүрс нь дараагийн хоёр цагийн турш авсан амлодипин шингээлтийг эрс бууруулдаг.
Артерийн хүнд хэлбэрийн гипотензи үүссэн тохиолдолд өвчтөнийг дээш өргөгдсөн хөлөөрөө тавина. Эмнэлэг нь зүрх судасны тогтолцооны үйл ажиллагааг хадгалахад чиглэгддэг бөгөөд зүрх, амьсгалын тогтолцооны үйл ажиллагаа, цусны эргэлтийн хэмжээ, ялгарсан шээсний хэмжээг тогтмол хянах шаардлагатай байдаг. Цусны даралт, судасны аяыг сэргээхийн тулд васоконстриктор ашиглах боломжтой. Кальцийн сувгийн бөглөрлийг арилгахын тулд кальцийн глюконатыг судсаар хэрэглэхийг заадаг.
Валсартан ба амлодипиныг устгах гемодиализ үр дүнгүй байдаг.
тусгай зааварчилгаа
Exforge-тай эмчилгээг эхлэхээс өмнө урьдчилж авсан бета-хориглогчдыг шаардлагатай бол татан буулгах синдром үүсэхээс зайлсхийхийн тулд тунг аажмаар бууруулж цуцална.
Бэлдмэлийг бие махбод дахь натрийн агууламж ба цусны эргэлтийн хэмжээ (BCC) -ийн лабораторийн үзүүлэлтүүд дээр үндэслэн зөвлөж байна. Учир нь тэдгээрийн дутагдал нь артерийн гипотензи үүсгэдэг. BCC ба / эсвэл натрийн дутагдалтай тул тэдгээрийг засч, эмчийн хяналтан дор эмчилгээг эхлэх шаардлагатай. Артерийн гипотензи үүсэх үед өвчтөн дээш өргөгдсөн хөлөөрөө хэвтээ байрлалыг авах хэрэгтэй. Давсны хэрэглээг үзүүлэв. Цусны даралт тогтворжсон тохиолдолд та Exforge-г үргэлжлүүлэн хэрэглэж болно.
Тээврийн хэрэгсэл, нарийн төвөгтэй механизм жолоодох чадварын нөлөөлөл
Exforge-г авахдаа толгой эргэх, ядрах, нойрмоглох зэрэг шинж тэмдэг илэрдэг тул өвчтөн жолоодох эсвэл нарийн төвөгтэй механизмтай ажиллахдаа болгоомжтой байхыг зөвлөж байна.
Жирэмсний болон хөхүүл үеийн хэрэглээ
Exforge-ийн хэрэглээ нь жирэмслэлт, хөхүүл үед эсрэг заалттай байдаг.
Энэ эм нь RAAS (ренин-ангиотензин-альдостероны систем) -д нөлөөлдөг тул жирэмсэн үед хэрэглэх нь аяндаа үр хөндөлт хийх, ургийн эмгэг судлал, бөөрний үйл ажиллагаа буурах, нярайд олигогидрамниоз үүсгэдэг.
Хүүхэд төрүүлэх насны өвчтөнд эмийн RAAS-д үзүүлэх нөлөө, ирээдүйд жирэмсэн болох хүсэлтэй байгаа тохиолдолд ургийн хэвийн хөгжилд учруулж болзошгүй аюулын талаар мэдээлэх шаардлагатай.
Хэрэв та Exforge-г авахдаа жирэмсэн бол эмчилгээг даруй зогсоох хэрэгтэй.
Хүүхдийн хэрэглээ
Бөөрний үйл ажиллагаа буурдаг
Бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдалд хэт болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй (CC 10 мл / мин-ээс бага).
Бага зэргийн буюу дунд зэргийн бөөрний үйл ажиллагааны алдагдал бүхий тунгийн горимд өөрчлөлт оруулах шаардлагагүй (CC 30 мл / мин-ээс их).
Элэгний үйл ажиллагааг зөрчсөн тохиолдолд
Бэлдмэлийг элэгний үйл ажиллагаа суларсан, ялангуяа цөсний замын бөглөрөлттэй өвчтнүүдэд болгоомжтой хэрэглэнэ.
Холестазын шинж тэмдэг бүхий элэгний өвчтэй, элэгний үйл ажиллагаа буурсан, элэгний өвчтэй өвчтөнүүдэд Exforge-ийг томилохдоо тунгийн горимд өөрчлөлт оруулах шаардлагагүй.
Ахмад настанд хэрэглэх
Ахмад настай өвчтөнд хэрэглэх тунгийн горимыг залруулах шаардлагагүй.
Мансууруулах бодисын харилцан үйлчлэл
Exforge-ийн идэвхитэй бодис тус бүртэй моно эмчилгээ хийлгэх үед дараахь эмүүдтэй эмнэлзүйн хувьд чухал нөлөө үзүүлэхгүй.
- амлодипин: бета-хориглогч, тиазидын шээс хөөх эм, ACE дарангуйлагч, дэд давхаргын хэрэглээнд зориулсан нитроглицерин, удаан хугацаанд үйлчилдэг нитрат, аторвастатин, дигоксин, варфарин, силденафил, циметидин, маалокс (хөнгөн цагаан гидроксид гель, магнийн гидроксид, эмийн хэт исэл) үрэвслийн эсрэг эм;
- валсартан: амлодипин, циметидин, фуросемид, варфарин, дигоксин, атенолол, индометацин, глибенкламид, гидрохлоротиазид.
Бэлдмэлийг гепарин, кали агуулсан шээс хөөх эм, кали агуулсан хоол тэжээл, кали агуулсан давс орлуулагч болон бусад бодис агуулсан эмийг хэрэглэхдээ цусан дахь калийн агууламжийг тогтмол хянаж байхыг зөвлөж байна.
Аналогууд
Exforge-ийн аналогууд нь: Co-Exforge, Difors 80, Difors 160, Difors XL, Sardip юм.
Хадгалах нөхцөл, нөхцөл
Хүүхдийн гар хүрэхгүй газар хадгална уу.
25 хэмээс дээш температурт, чийгнээс хамгаална.
Хадгалах хугацаа 2 жил байна.
- Швейцарийн хөгжлийн "Exforge". Эдгээр шахмалууд нь амлодипин ба валсартантай хослуулан цусны даралтыг тогтвортой болгодог. Хамгийн сүүлийн үеийн эмийн технологи. Гэхдээ хэд хэдэн эерэг шинж чанартай ч гаж нөлөө, эсрэг заалттай тул анхааралдаа авах ёстой.
Мансууруулах бодис ба ялгаруулах хэлбэрийн онцлог
Хэтрүүлэлт гэдэг нь – бүрэлдэхүүн хэсгүүдийг амжилттай хослуулан хэрэглэснээр цусны даралтыг илүү тодорхой бууруулсан болно. Тэд моно эмчилгээ болон бусад эмүүдтэй хослуулан "ажилладаг".
Чухал онцлог:
- зүрхний хэмнэлд нөлөөлөхгүйгээр цусны даралтыг бууруулдаг;
- цусны судасны ханыг тайвшруулдаг;
- бөөрөнд сөрөг нөлөө үзүүлэхгүй;
- хаван өгөхгүй.
Сав баглаа боодол - цэврүү, сав баглаа боодол дотор 1-ээс 40 ширхэг, тунгийн дагуу. Эмийн өнгө, хэлбэр нь тунгаас хамаардаг, эхний тоо нь амлодипиний найрлага, хоёрдугаарт валсартан юм.
- хар шар, дугуй хэлбэртэй, "NV" гэсэн бичээстэй - 5 мг / 80 мг.
- хар шар, зууван, "ECE" гэсэн бичээс бүхий - 5 мг / 160 мг;
- цайвар шар, зууван 10 мг / 160 мг, "UIC" гэсэн бичээстэй.
Өргөн найрлага
Хөргөлтийн үндэс нь хүчтэй бодисууд бөгөөд эдгээр нь амлодипин ба валсартан бөгөөд тус бүр өөрийн гэсэн шинж чанартай байдаг тул үүнийг тусад нь авч үзэх хэрэгтэй.
- Валсартан. Ангиотензин 2 рецепторын идэвхтэй антагонист Тонометрийн тоог бууруулах нь импульс болон түүний давтамжид нөлөөлөхгүй, бусад ижил эмүүдтэй адил хуурай ханиалгах шалтгаан болдоггүй. Ходоодонд хоосон хоол хүнс хэрэглэвэл илүү үр дүнтэй ажилладаг. Энэ нь эм ууснаас 2-3 цагийн дараа мэдрэгддэг бөгөөд энэ нь цусны сийвэнгийн уургууд, ихэнхдээ альбуминтай холбоотой байдаг.
- бодисын солилцоонд ордоггүй;
- цусан дахь маш их төвлөрдөггүй;
- фарма илрэл нь тийм ч идэвхтэй биш юм;
- гэдэс дотор навчис - 83%, бөөр - 13%.
- Амлодипин…. Дихидропиридинаас гаралтай бөгөөд энэ нь кальцийн сувгийн хориглогч юм. Цусны судасны ханыг өргөжүүлж, бөөрөнд цусны урсгалыг илүү хүчтэй болгодог. Цусны сийвэн дэх эм уусны дараа 6-12 цагийн дараа нөлөөлдөг. Энэ нь ашиглалтын хугацаанаас үл хамааран ажилладаг - хоолны өмнө эсвэл дараа.
- хүчтэй илрэл хэлбэрээр цусны сийвэнгийн уургуудтай холбогддог - 97.5%;
- бөөрний улмаас бие махбодоос 30 цаг орчим гадагшилдаг;
- элгэнд метаболизмд орно.
Мөн шахмалууд нь нэмэлт бодис агуулдаг: crospovidone, целлюлоз, цахиурын давхар исэл, магнийн стеарат. Бүрхүүл нь улаан төмрийн исэл, гипромеллоз, тальк, полиэтилен гликол агуулдаг.
Мансууруулах бодис хэрхэн ажилладаг вэ?
Эм « Хэтрүүлэлт "нь даралтын тоонд нөлөөлдөг боловч та тунг анхаарч үзэх хэрэгтэй. Үр нөлөө нь өдөрт үргэлжилнэ.
Даралт ба тунгийн үзүүлэлтийн харьцаа:
- 5 мг / 80 мг ба 5 мг / 160 мг тунгаар хэрэглэнэ даралтыг 20-30 мм-ээр бууруулна - дээд тоо ба 14-19 мм - мөнгөн усны тоог бууруулна. Урлаг.
- 10 мг / 160 мг ба 5 мг / 160 мг тунгаар хэрэглэнэ индикаторыг 30-40 мм - дээд, 20-22 мм-ээр багасгана. Урлаг.
"Exforge" нь амлодипин эсвэл валсартантай эмчилгээ хангалтгүй байсан өвчтөнүүдэд цусны даралтыг хэвийн болгодог. Анагаах ухаан нь аль ч хүйсийн төлөөлөгчдөд ижил нөлөө үзүүлдэг бөгөөд наснаас хамаардаг бөгөөд залуу, хөгшчүүлд адилхан нөлөөлдөг.
Хэрэглэх заалт
"Exforge" -ийг цусны даралт ихсэх зорилгоор бүтээсэн. Үндсэн жор:. Энэ нь хавсарсан эмчилгээ шаарддаг өвчтөнүүдэд ихэвчлэн байдаг.
Хэрхэн өргөдөл гаргах вэ?
Энэ эмийг шингэний багахан хэсгийг уухыг зөвлөж байна. Зөвхөн ус, жүүс, цай уух нь шингээлтэд сөрөг нөлөө үзүүлдэг. Үүнийг өглөө хийхийг зөвлөж байна. Хоосон ходоод дээр эсвэл хоол идсэний дараа - хамаагүй. Өдөр тутмын тун нь өдөрт 1 шахмал бол тунг хамрагдах эмчийн зааж өгсөн байдаг.
Жирэмсэн ба хөхүүл үед Exforge-ийн хэрэглээ
Ихэнх эмийн нэгэн адил өршөөлийг уухыг зөвлөдөггүй. Гэхдээ энэ эм нь урагт онцгой аюул учруулдаг, учир нь ангиотензин 2 рецепторын антагонист болох валсартан агуулдаг.
Бүрэлдэхүүн хэсэг нь өдөөдөг.
- хүүхдийн эмгэг судлалын хөгжил;
- усны хомсдол;
- нярайд бөөрний үйл ажиллагаа буурсан;
- хэвлийд байгаа хүүхдийн үхэл.
Судалгаанаас үзэхэд валсартан нь хөхний сүүнд ялгардаг тул сувилахуйн эхчүүдэд цээрлүүлэхийг хориглодог.
Жирэмсэн болох үед эмийг яаралтай зогсоох хэрэгтэй!
Мансууруулах бодис хэзээ хориглодог вэ?
Энэ эм нь хамгийн бага эсрэг заалттай байдаг тул хэрэглэх боломжгүй тохиолдолд зөвхөн 2 заалтыг тэмдэглэв.
- жирэмсний үед;
- бүрэлдэхүүн хэсгүүдэд хувь хүний \u200b\u200bмэдрэмжтэй.
Боломжит гаж нөлөө
Халдварыг шалгахдаа эмч нар гаж нөлөөний хамгийн бага илрэлийг тэмдэглэв - нийт өвчтөний 10% -иас ихгүй байна. Гэсэн хэдий ч иймэрхүү илрэлүүд тохиолдож болно, өвчтөнүүд элсэлтийн эхний өдрүүдэд биеийн хариу урвалыг сайтар хянаж, аливаа өөрчлөлтийн талаар эмчид мэдэгдэх шаардлагатай.
Гаж нөлөө:
- Амьсгалын систем…. Ханиалга, хоолой, ангина, хамар гоожих.
- Мэдрэмж. Хамар, хараа муудах, толгой эргэх.
- Мэдрэлийн систем. Нойрмог, сул дорой байдал, байнгын түгшүүрийн мэдрэмж, "галууны овойлт" мэдрэмж.
- Зүрх ба цусны судаснууд. Судасны цохилт улам бүр нэмэгдэж, даралт нь хүчтэй буурдаг, ховор тохиолддог - богино урагдалдаг.
- Хоол боловсруулах. Дотор муухайрах, гүйлгэх, хэвлий гэдэс, өтгөн хатах, хуурай ам.
- Савхин. Тууралт, загатнах, хүчтэй хөлрөх, насны толбо.
- Булчингийн тогтолцоо. Үе мөчний хаван, өвдөлт, булчингийн спазм.
- Шээсний систем. Байнга шээх, их хэмжээний шээсний урсгал.
- Нөхөн үржихүйн систем. Ховор тохиолдолд - угсралтын асуудал.
Мөн илэрч болно:
- нүүрний хавдар;
- хэт ядаргаа;
- хацрын ясанд цус гарах;
- биед дулаан мэдрэх мэдрэмж.
- харшил;
Цусан дахь мочевин азотын хэмжээ ихсэх.
Хэт ихэсгэж буй өвчтөнүүдэд хаван нь зөвхөн амлодипинтэй харьцдаг хүмүүст харьцуулахад бага тохиолддог.
Хэт их уух тохиолдол
Бага зэргийн нөлөө үзүүлсэн хэдий ч хэтрүүлэн хэрэглэх нь хүсээгүй урвал үүсгэдэг.
Харагдах байдал:
- Хүчтэй даралтын уналт ().
- Толгой эргэх.
- Судасны спазм.
Яаралтай арга хэмжээ авах нь маш чухал бөгөөд эмч нар өвчтөн түргэн тусламж дуудахаас өмнө авч болох аргуудыг санал болгодог.
- Бөөлжих эсвэл ходоодоо угаахыг өдөө.
- Идэвхжүүлсэн нүүрс авах.
- Даралт хүчтэй буурах үед өвчтөнийг хэвтүүлээд хөлийг нь дээшлүүл.
- Эсрэг заалт байхгүй бол та васоконстриктор - цусны судасыг хязгаарладаг эм ууж болно.
тусгай зааварчилгаа
Хэрэв өвчтөн бусад өвчнөөр шаналж байгаа бол эмчид мэдэгдэх шаардлагатай. Учир нь өргөлтийг бусад эмийн нэгэн адил бүх бие махбодь, түүний дотор сул ажиллаж буй эрхтнүүдийн хариу урвалын дагуу томилдог.
Ийм өвчинд онцгой тусламж хэрэгтэй.
- Митрал эсвэл аортын нарийсал.
- Бөөрний артерийн нарийсал.
- Бөөр шилжүүлэн суулгах тусламжтайгаар.
- Элэгний дутагдал.
- Цөсний замын өвчин.
- Цусан дахь калийн илүүдэл.
- Натрийн дутагдал.
- Цусны эргэлт багатай.
Элэг ба бөөрний үйл ажиллагааг зөрчсөн өргөдөл
Бөөрний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнүүд ялгадасын тунг тохируулдаггүй, гэхдээ эм нь зөвхөн хяналтан дор согтдог. Бэлгийн эрхтэнд ноцтой гэмтэл гарсан тохиолдолд ялтан нь тодорхой хэсэгт бөөрөөр ялгардаг тул өөр нэг эмчилгээг зааж өгдөг.
Хэрэв өвчтөн элэгний асуудал, цөсний замын бөглөрөлт өвчнөөр гомдоллож байвал эмийг хэрэглэхдээ байнгын хяналт, нарийвчлалтай байх шаардлагатай. Валсартан нь цөсөөр ялгарч, амлодипин нь элгэнд метаболизмд ордог тул эдгээр эрхтнүүдэд ихээхэн ачаалал өгдөг. Элэгний архаг өвчтэй өвчтөнүүдэд валсартан биологийн хүртээмж хоёр дахин нэмэгддэг болохыг судалгаагаар тогтоожээ.
Хүүхдийн хэрэглээ
Одоогийн байдлаар 18-аас доош насны хүүхдүүдэд нүүлгэн шилжүүлэлт хийх нь хэр аюулгүй болохыг тогтоогоогүй байгаа тул үүнийг авахыг зөвлөдөггүй.
Тээврийн хэрэгсэл жолоодох чадварын нөлөөлөл
Судалгаагаар өргөлт нь тээврийн хэрэгслийн жолоодлогын байдалд сөргөөр нөлөөлдөг болохыг тогтоогоогүй боловч гаж нөлөө нь хүчтэй сулрал, толгой эргэх зэрэг шинж тэмдгүүд илэрч болзошгүй тул эмчилгээний хугацаанд жолоодохоос татгалзах нь зүйтэй.
Бусад эмүүдтэй нийцдэг
Хэт их хүчтэй бодис агуулагддаг эксгорын үндсэн найрлагыг харгалзан эмийн бусад эмүүдтэй харилцан үйлчлэлийг харгалзан үзэх хэрэгтэй. Хэрэв өвчтөн нэмэлт эм уувал энэ талаар эмчид заавал мэдэгдэх ёстой.
Захиалгын нийцтэй байдал:
- Дилтиаземтэй хамт - амлодипиний үр нөлөө нь өндөр настай өвчтөнүүдэд нэмэгддэг.
- Кетоконазол, итраконашл ба ритонавиртай хамт - амлодипиний системийн хордлого нэмэгддэг.
- Карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон, рифампицинтэй хамт амлодипиний концентраци буурдаг.
- Усан үзэмний шүүс, Гэгээн Жонны wort - ижил төстэй нөлөөтэй.
- Стероид бус үрэвслийн эсрэг эмүүдтэй бол - гипотензи нөлөөг сулруулдаг.
- Шээс хөөх эмтэй хамт - бөөрний үйл ажиллагаа мууддаг.
Амлодипинтэй дараахь харилцан үйлчлэл байхгүй байсан.
- бета-хориглогч;
- aCE дарангуйлагчид;
- нитрат;
- нитроглицерин;
- дигоксин;
- варфарин;
- аторвастатин;
- sildenafil;
- маалокс;
- циметидин;
- антибиотик.
Валсартантай ямар ч харилцан үйлчлэл байхгүй байна:
- cymeditin;
- варфарин;
- фуросемид;
- дигоксин;
- атенол;
- индометацин;
- гидрохлоротиазид;
- амлодипин;
- глибенкламид.
Хүлээн авахдаа байнгын хяналт тавих шаардлагатай байдаг.
- гепарин;
- шээс хөөх эм, калийн бэлдмэл;
- давс орлуулагч, энэ нь маш их кали агуулсан байдаг.
"Exforge" ба "Co Exforge" хоёрын хооронд ялгаа бий юу?
Ихэнхдээ эм зүйчид өвчтөнд "Exforge" орлуулагчийг санал болгодог - найрлага нь ижил төстэй эм юм. Гэхдээ тэдний хооронд ялгаа бий. "Ko Exforge" нь үндсэн бүрэлдэхүүн хэсгүүдээс гадна амлодипин, валсартан зэргээс гадна маш хүчтэй шээс хөөх эм болох гидрохлоротиазид агуулдаг. Тиймээс, нэг эмийг нөгөө эмээр солихын өмнө ийм орлуулах нь хор хөнөөлтэй эсэхийг эмчтэйгээ зөвлөлдөх нь зүйтэй.
Эмч нар энэ сонголтыг хүлээн зөвшөөрнө, хэрэв өвчтөн шээс хөөх эмийг нэмэлт эмчилгээ хийлгэх юм бол түүнийг орлуулахдаа "Co Exforge" эмийн зөв тунг сонгоход хангалттай байх болно.
Хадгалах хугацаа, хадгалах хугацаа
Илүүдэл шахмалыг хуурай, 30 хэмээс хэтрэхгүй температурт хадгална. Хадгалах хугацаа 3 жил байна.
Эмийн санг тараах журам
Зөвхөн жороор авах боломжтой.
Exforge-ийн ойролцоо өртөг ба аналогууд
"Exforge" бол үнэтэй эм юм, тиймээс шаардлагатай бол та аналогуудын дунд орлуулах хэсгийг олж болно.
Үүнд:
- Enanorm. Нитрендипин ба эналаприлын хослол болох АД буулгах эм. Нэмэлт бодисууд нь натрийн бикарбонат, целлюлоз, натрийн лаурил сульфат, повидон, магний стеарат, лактоз юм. Энэ нь зайлшгүй шаардлагатай АГ-ийн эмчилгээнд томилогддог. 25 градус хүртэл температурт хадгална, хадгалах хугацаа - 3 жил. Үнэ - 370-аас 410 рубль хүртэл.
- Амзаар. АД буулгах эм, гол бодисууд нь амлодипин, лосартан юм. Нэмэлт - бутилгидрокситолуол, натрийн карбоксиметилракахмал, маннитол, повидон, кросповидон, магнийн стеарат. Хавсарсан эмчилгээ шаардлагатай үед артерийн даралт ихсэх эмчилгээнд хэрэглэдэг. 30 градусын температурт хадгална, хадгалах хугацаа 2 жил байна. Үнэ нь 600 рубль юм.
- Гизаар. Гидрохлоротиазид ба лосартантай хослуулан, АД буулгах эмийг хэрэглэдэг. Нэмэлт бодисууд нь целлюлоз, лактоза, цардуул, магнийн стеарат. Энэ нь цусны даралт ихсэх, зүрх судасны өвчнөөр өвчлөх эрсдэлтэй байдаг. 30 градусын температурт хадгална. Үнэ - 420 рубль.
- . Липиноприл ба амлодипин агуулсан АД буулгах эмийн цуврал эмүүдээс. Энэ нь АГ-ийн эмчилгээнд зориулагдсан байдаг. Хадгалах хугацаа нь тунгаас хамаарна: 5 ба 10 мг, 10 ба 20 мг - 3 жил, 5 ба 20 мг - 2 жил. 25 градусын температурт хадгална.
