Мансууруулах бодисын тунгаас хамааралтай байдал нь жишээ юм. Идэвхтэй бодисын тунгаас фармакологийн нөлөөний хамаарал

Биеийн мэдрэх чадвар эмийн бодиснаснаас хамаарч харилцан адилгүй байдаг. Өөр фармакологийн бодисууд энэ талаархи хэв маяг өөр өөр байдаг. Гэсэн хэдий ч ерөнхийдөө хүүхдүүд, ахмад настнууд (60-аас дээш насныхан) мансууруулах бодисын нөлөөнд дунд насны хүмүүсээс илүү мэдрэмтгий байдаг.

Хүүхдэд зориулсан эмийн бодис насанд хүрэгчидтэй харьцуулахад бага тунгаар тогтоосон. Нэгдүгээрт, энэ нь хүүхдүүдийн биеийн жин насанд хүрэгчдийнхээс бага байдагтай холбоотой юм. Хоёрдугаарт, хүүхдүүд олон фармакологийн бодисуудад насанд хүрэгчдээс илүү мэдрэмтгий байдаг. Хүүхдүүд морфины бүлгийн эмүүд болох морфин, этилморфин, кодеин, түүнчлэн стрихнин, прозерин болон бусад зарим эмэнд онцгой мэдрэмтгий байдаг тул хүүхдийн амьдралын эхний үед эдгээр эмийг түүнд огт заагаагүй бөгөөд хэрэв тэдгээрийг томилсон бол мэдэгдэхүйц бууруулдаг тун.

Нас ахих тусам биеийн жин нэмэгдэж, хүүхдийн бие махбодийн мэдрэх чадвар нь эмийн бодисууд, янз бүрийн бодисуудад янз бүрээр өөрчлөгддөг. Тиймээс тунгийн ерөнхий зөвлөмж өгөхөд хэцүү байдаг. эмийн бодис хүүхдүүдэд зориулсан. Хортой эсвэл хүчтэй эмийн бодис бүрийн эмчилгээний тунг тодорхойлохын тулд та хэрэглэх хэрэгтэй Улсын фармакопея.

Эмийн бодисыг томилохдоо хөгшин хүмүүст (60-аас дээш насны) өөр өөр бүлгүүдэд тэдний мэдрэмжийг харгалзан үздэг эм... “Төв мэдрэлийн системийг дарангуйлдаг эмийн тунг (ховсдуулагч, антипсихотик эм, морфины бүлгийн эм, бромид), түүнчлэн зүрхний гликозид, шээс хөөх эмийг насанд хүрэгчдийн тунгийн 1/2 хүртэл бууруулдаг. Бусад хүчтэй, хортой эмийн тун нь насанд хүрэгчдийн тунгийн 2/3 байна. Антибиотик, сульфонамид, витамины тун нь ихэвчлэн насанд хүрэгчдийнхтэй ижил байдаг. ”

Биеийн масс

Мансууруулах бодисын үйлдэл тодорхой тунгаар тарьсан хүний \u200b\u200bбиеийн жингээс хамаарна. Мэдээжийн хэрэг, биеийн жин их байх тусам эмийн тун илүү байх ёстой. Зарим тохиолдолд эмийн бодисыг илүү нарийвчлалтай тунгаар хэрэглэхийн тулд тэдгээрийн тунг өвчтөний биеийн жингийн 1 кг тутамд тооцдог.

Хувь хүний \u200b\u200bмэдрэмж

Асаалттай байна өөр хүмүүс ижил эм ижил тунгаар янз бүрийн түвшинд үйлчилж болно. Үр нөлөөний цар хүрээний ялгаа нь хувь хүний \u200b\u200bгенетикийн хувьд тодорхойлогдсон шинж чанаруудаас шалтгаалж болно. Зарим хүмүүсийн хувьд зарим эм нь ер бусын, ер бусын байдлаар үйлчилдэг. Тиймээс сүрьеэгийн эсрэг эм изониазид нь өвчтөнүүдийн 10-15 орчим хувьд полиневрит үүсгэдэг. curariform remedy дитилин нь ихэвчлэн 5-10 минутын турш үйлчилдэг бөгөөд зарим хүмүүст 5-6 цаг байдаг тул хумхын эсрэг үйлчилгээтэй примаквин нь олон өвчтөнд эритроцит (гемолиз), устөрөгчийн хэт исэл, шархны гадаргуу дээр түрхэхэд зарим өвчтөнд хөөсрөхгүй гэх мэт.

Мансууруулах бодисын үйлчлэлд ийм ер бусын урвалыг "idiosyncrasy" (idios - өвөрмөц; synkrasis - төөрөгдөл) гэсэн нэр томъёогоор тэмдэглэдэг. Ерөнхийдөө өвөрмөц байдал нь зарим ферментийн генетикийн дутагдалтай холбоотой байдаг.

Биеийн төлөв байдлаас эмийн бодисын үйл ажиллагааны хамаарал

Эмийн бодисууд үүнээс хамаарч биед янз бүрийн байдлаар нөлөөлдөг үйл ажиллагааны төлөв байдал ... Дүрмээр бол өдөөлтийн төрлийн бодисууд нь үйл ажиллагаагаа явуулж буй эрхтэний үйл ажиллагааг дарангуйлах үед илүү хүчтэй илэрдэг бөгөөд эсрэгээр сэтгэл гутралд ордог бодисууд нь өдөөлтийн дэвсгэр дээр илүү хүчтэй үйлчилдэг.

Үүнээс хамааран эмийн нөлөө өөр өөр байж болно эмгэгийн байдал организм. Зарим фармакологийн бодисууд нь зөвхөн эмгэгийн нөхцөлд л үр дүнгээ үзүүлдэг. Тиймээс antipyretic бодисууд (жишээлбэл, ацетилсалицилын хүчил) зөвхөн биеийн температурыг өсөхөд л бууруулдаг; зүрхний гликозидууд зөвхөн зүрхний дутагдлын үед зүрхний үйл ажиллагааг идэвхжүүлдэг.

Бие махбодийн эмгэгийн эмгэгүүд нь эмийн нөлөөг өөрчилж болно: сайжруулах (жишээлбэл, элэгний өвчинд барбитуратын нөлөө үзүүлэх) эсвэл эсрэгээр сулруулах (жишээлбэл, орон нутгийн мэдээ алдуулагч нь эдийн үрэвслийн үед тэдний үйл ажиллагааг бууруулдаг).

Эмийн нөлөө биед орсон хэмжээ, өөрөөр хэлбэл тунгаас хамаарна. Хэрэв тогтоосон тун нь босго хэмжээнээс доогуур байвал (дэд босго) үр нөлөө үзүүлэхгүй. Үр нөлөөний шинж чанараас хамааран тунг нэмэгдүүлэх нь түүнийг эрчимжүүлэхэд хүргэж болзошгүй юм. Тиймээс antipyretic эсвэл гипертензийн эмийн нөлөөг график ашиглан тоон хэмжээгээр илэрхийлж болох бөгөөд энэ нь биеийн температур буурах эсвэл зэргийг харуулна.

Хараат байдлын өөрчлөлт эмийн тунг үзүүлэх нөлөө тухайн эмийг ууж буй хүний \u200b\u200bмэдрэмжийн улмаас; ижил үр дүнд хүрэхийн тулд өөр өөр өвчтөнүүд өөр өөр тунгаар шаарддаг. Мэдрэмтгий байдлын ялгаа нь юу ч биш юмс үзэгдэлд илүү тод илэрдэг.

Дүрслэл болгон бид толилуулж байна туршилт, үүнд туршилтанд хамрагдсан хүмүүс "бүгд эсвэл юу ч биш" гэсэн зарчмын дагуу хариу үйлдэл үзүүлдэг - Страубын тест. Морфиныг нэвтрүүлсний дараа хулгана нь сэтгэлийн хөөрлийг бий болгодог бөгөөд энэ нь сүүл, мөчний хэвийн бус байрлал хэлбэрээр илэрдэг. Энэ үзэгдлийн тунгаас хамаарал нь морфины тунг нэмэгдүүлж тарьдаг амьтдын бүлэгт (нэг бүлэгт 10 хулгана) ажиглагддаг.

Хэзээ бага тунгаар хэрэглэх зөвхөн хамгийн мэдрэмтгий хүмүүс хариу үйлдэл үзүүлдэг бөгөөд тунг нэмэгдүүлснээр хариу өгөх хүмүүсийн тоо нэмэгдэж, хамгийн их тунгаар хэрэглэх нь бүлгийн бүх амьтдад нөлөөлдөг. Хариу өгсөн хүмүүсийн тоо ба тарьсан тунгийн хооронд харилцан хамаарал байдаг. 2 мг / кг байхад 10 амьтны 1 нь хариу өгөх болно; 10 мг / кг тунгаар - 10 амьтны 5 нь. Үр нөлөө ба тунгийн хөгжлийн давтамжийн хамаарал нь логарифмын хэвийн тархалтаар тодорхойлогддог хувь хүмүүсийн янз бүрийн мэдрэмжийн үр дүн юм.

Хэрэв хуримтлагдсан давтамж (тодорхой тунгийн хариу урвалыг боловсруулдаг нийт амьтдын тоо) тунгийн логарифм (абцисса тэнхлэг) дээр S хэлбэрийн муруй гарч ирнэ. Муруйн доод цэг нь бүлгийн амьтдын тэн хагас нь хариу үйлдэл үзүүлэх тунтай тохирч байна. Тунгийн хариу урвалын харьцааг хамарсан тунгийн хэмжээ нь эмийн мэдрэмтгий байдлын өөрчлөлтийг тусгадаг. Тунгийн хариу урвалын график нь хэлбэрийн хувьд тунгийн хариу урвалын графиктай төстэй боловч зарим ялгаа байдаг. Тунгийн хамаарлыг нэг хүнд үнэлж болно, өөрөөр хэлбэл энэ нь цусан дахь эмийн концентрацид үзүүлэх нөлөөллийн хамаарал юм.

Үнэлгээ тунгийн хариу урвал бүлэгт өвчтөн бүрийн мэдрэг чанар өөр өөр байдаг тул хүндрэлтэй байдаг. Биологийн хэлбэлзлийг үнэлэхийн тулд хэмжилтийг төлөөллийн бүлэгт хийж, үр дүнг дунджаар гаргана. Тиймээс эмчилгээний зөвлөсөн тун нь ихэнх өвчтөнд хангалттай байдаг боловч тухайн хүнд тэр бүр тохирохгүй байдаг.

Зүрх сэтгэлд өөрчлөлтүүд мэдрэмж нь фармакокинетикийн ялгаа (ижил тун - цусан дахь өөр концентраци) эсвэл зорилтот эрхтний өөр мэдрэмж (цусан дахь ижил концентраци - өөр нөлөө).

Сайжруулах эмчилгээний аюулгүй байдал эмнэлзүйн фармакологичид янз бүрийн өвчтөнүүдийн мэдрэмжийн ялгаатай байдлын шалтгааныг олохыг хичээдэг. Эм судлалын энэ салбарыг фармакогенетик гэж нэрлэдэг. Ферментийн шинж чанар эсвэл үйл ажиллагааны ялгаа нь ихэвчлэн шалтгаан болдог. Нэмж дурдахад мэдрэмжийн хувьд угсаатны ялгаа байдаг. Үүнийг мэддэг эмч тодорхой эмийг томилохоос өмнө өвчтөний бодисын солилцооны байдлыг олж мэдэх хэрэгтэй.

Эмийн үйл ажиллагааны тоон болон чанарын шинж чанаруудын хувьд эмчилгээний хамгийн их нөлөө, түүний хэлбэлзэл, сонгомол байдал зэрэг ойлголтыг ашигладаг. Мансууруулах бодисыг цаг хугацаанд нь үйлчлэх хугацааг хамгийн их хугацаа гэж хувааж болно эмчилгээний үр нөлөө түүний үргэлжлэх хугацаа. Үе шат бүр нь эс, эрхтэн дэх зарим физикохими, физиологи, биохимийн үйл явцтай холбоотой байдаг.

Тиймээс хожимдох хугацааг голчлон нэвтрүүлэх, эрхтэн, эд эсэд мансууруулах бодисын шингээлт, тархалтын хурд, бага хэмжээгээр биотрансформаци ба ялгаралтын хурдаар тодорхойлдог. Үйл ажиллагааны үргэлжлэх хугацаа нь тунадасны шинж чанар, мансууруулах бодисыг биеэс гадагшлуулах түвшингээс хамаарна.

Мансууруулах бодисын тодорхой тун (эсвэл концентраци) нь биед фармакологийн нөлөө үзүүлдэг бөгөөд үүнийг тоон үзүүлэлтээр тодорхойлдог. Тунгийн дүрмийг мэддэг: бага тун нь эрхтнүүдийн үйл ажиллагааг өдөөж, дунд тун нь тэднийг эрчимжүүлж, их тун нь дарангуйлдаг, хэт их нь саажилттай байдаг.

Эмийн нөлөө нь тэдний тунгаас хамаарна. Зарим тохиолдолд тун, концентраци ба үр дүнгийн хооронд шууд хамаарал байдаг. Гэсэн хэдий ч практик дээр ийлдэс дэх бодисын концентраци ба нөлөөний хэмжээ хоорондын шууд хамаарал ихэвчлэн ажиглагддаггүй тул эмчилгээний арга хэмжээ мансууруулах бодис ба бие махбодийн олон хүчин зүйл нөлөөлдөг. Тиймээс буурах эсвэл нэмэгдүүлэх цусны даралт Энэ нь зөвхөн тун, хэрэглэх зам, фармакокинетик параметр, үйл ажиллагааны механизмын үр дүнгээс гадна зүрхний үйл ажиллагаа, судасны ая, цусны эргэлтийн хэмжээ, мэдрэлийн зохицуулалт, цусны даралтын түвшин, тэдгээрийн нэгэн зэрэг эсвэл дараалсан хослолууд.

Эмийн бодисын тодорхой тунгаас үүдэлтэй нөлөө нь: биотрансформацийн явцад үүссэн метаболитын хэмжээ, идэвхтэй изомерийн эзлэх хувь, тэдгээрийн элэг доторх метаболизмын хэмжээ, харгалзах рецепторуудын реактив байдал, өвчний шинж чанар гэх мэтээс хамаарна. шулуун, дээш доош муруй, сигмоид хэлбэртэй байх. Хэрэв бид аль нэг бүрэлдэхүүн хэсгийг тусгаарлавал "тун-нөлөө" муруй нь хүч чадал, хамгийн их үр ашгийг тусгасан параметрүүдтэй тодорхой шинж чанартай болдог. Биологийн олон системд тунг нэмэгдүүлснээр үр дүн нь тодорхой утгад ("тааз") хүртэл нэмэгддэг бөгөөд тунгийн цаашдын өсөлт нь үр нөлөөг нэмэгдүүлэхээ больсон боловч ихэнхдээ эсрэгээрээ буурдаг. Бусад тохиолдолд тунг огт хэрэглэдэггүй (жишээлбэл, таталт, мэдээ алдуулалт).

Тунгийн нөлөөний муруйн шинж чанар (байршил, налуу, муруйн хэлбэр) зэргээс хамаарч эмийн үйл ажиллагааны хүч, фармакокинетик параметрүүд (шингээлт, тархалт, хөрвүүлэлт ба гаралт), түүнчлэн рецептортой эмүүдийн хамаарлыг үнэлж болно. Хоёр ба түүнээс дээш агентуудын үйл ажиллагааны хүчийг харьцуулахын тулд тэдгээрийн харьцангуй хүчийг ашигладаг - эквивалент (эквивалент) тунгийн тодорхойлолтыг ашигладаг. "Тун-нөлөө" муруйн өсөлтийн шинж чанар нь эмийн үйл ажиллагааны механизмыг тодорхойлдог бөгөөд хамгийн дээд хэмжээ нь эмийн дотоод үйл ажиллагааг тодорхойлдог. Морфин ба бутадионы "тун-нөлөө" -ийн муруйн шинжилгээгээр морфин нь хүчтэй, сул өвдөлтийг намдаах хангалттай дотоод үйл ажиллагаатай байдаг бол бутадион хамгийн их тунгаар ч гэсэн хордлогын илрэлгүйгээр зөвхөн өвдөлтийн хам шинжийг арилгаж чаддаг. дунд зэрэг мэдрэлийн гарал үүсэл.

Хувь хүний \u200b\u200bялгаа байдаг тул биологийн объектын популяцид фармакологийн судалгааг явуулдаг. Ихэвчлэн "тун → нөлөө → хариу үйлдэл" гэсэн тоон хамаарлыг судлахдаа тодорхой популяцийн төлөөлөгчдийн 50% -д нөлөөлөх тунг тодорхойлдог. Энэ нь дундаж тун бөгөөд судлагдсан нөлөөнөөс хамааран үр дүнтэй байж болно (DE50). Үр дүнтэй, үр дүнтэй харьцуулах

Өндөр тунгаар хэрэглэхэд тухайн эмийн аюулыг эмчилгээний индекс ашиглан тодорхойлж болно. (TU.

энд Te бол эмчилгээний индекс, DL50 бол туршилтын амьтдын тал хувь нь үхэлд хүргэх бодисын тун, DE50 бол тохиолдлын 50% -д нөлөөлөх тун юм. Эдгээр үр дүнг амьтдын туршилтаар олж авсны дараа өвчтөнд экстраполяц хийдэг.

Эмийн бодисын тун (концентраци) өөрчлөгдсөн тохиолдолд зөвхөн үр нөлөө нь өөрчлөгдөх төдийгүй түүний хүрэх хурд бас өөрчлөгддөг. Тиймээс тун нь фармакологийн нөлөөнд зөвхөн тоон төдийгүй чанарын өөрчлөлтийг тодорхойлдог.

Ашиглалтын нөхцөл

Мансууруулах бодисын үйл ажиллагааны химийн бүтцээс хамаарах байдал ба физик шинж чанарууд. Эмийн шинж чанар нь физик шинж чанар, химийн бүтцээс ихээхэн хамаардаг. Бодисын химийн бүтэц нь рецепторуудын альтай нь харьцаж болох, тэдгээрийн холболт хэр хүчтэй, тодорхой болохыг тодорхойлдог (жишээлбэл, L (-) - адреналин нь D (+) - adrenaline-ээс хамаагүй илүү идэвхтэй байдаг. levorotatory изомер дахь молекулын элементүүд нь энэ изомерийг адренерг рецептортой илүү бүрэн холбоход хувь нэмэр оруулдаг). Мансууруулах бодисын нөлөө нь бие махбодийн болон физик, химийн шинж чанарууд: ус, өөхөнд уусах чанар, нарийн ширхэгтэй байдал, хэлбэлзэл, иончлолын зэрэг (жишээлбэл, төмрийн төмөр нь ходоод гэдэсний замд илүү сайн шингэдэг; наркозоор амьсгалдаг, липидэд амархан уусдаг, тархины цусан дахь саад бэрхшээлийг амархан дамжуулж тархины эдэд нөлөөлдөг) ...

Эмийн тун. Тунгийн төрөл. Тунгаас хамааралтай эмийн үйлдэл.Тун гэдэг нь биед тарьсан тодорхой хэмжээний эм юм. Тунг граммаар эсвэл граммын фракцаар заана уу. Эмийн тунг илүү нарийвчлалтай болгохын тулд тэдгээрийн хэмжээг 1 кг жинд тооцдог (жишээлбэл, мг / кг; мкг / кг). Зарим тохиолдолд бодисыг биеийн гадаргуугийн хэмжээгээр (1 м 2 тутамд) тунгаар тогтоодог.

Нэг тун дахь бодисын хэмжээ нэг тун, нэг өдрийн турш - өдөр бүр, эмчилгээний явцад - курсын ажил.

Эмчилгээний тун:

1. Эмчилгээний хамгийн бага (үр дүнтэй, босго) тун - эмчилгээний үр нөлөө үүсгэдэг эмийн хамгийн бага хэмжээ;

2. Эмчилгээний дундаж тун - ихэнх өвчтөнд тухайн эмийг урьдчилан сэргийлэх, эмчилгээний оновчтой нөлөө үзүүлдэг тунгийн хэмжээ;

3. Эмчилгээний хамгийн их тун нь хортой нөлөө үзүүлэхгүй эмийн хамгийн их хэмжээ юм.

Хортой тун - Энэ эм нь биед хортой нөлөө үзүүлдэг тун юм. Хамгийн бага хортой тун Хордлогын анхны илрэлийг үүсгэдэг тун юм уу.

ТУХАЙ үхлийн тун тэд туршилтаар илүү олон удаа ярьдаг. Тоон шинж чанарын хувьд үхлийн тун хамгийн түгээмэл хэрэглэгддэг үзүүлэлт бол LD 50 (тунг нэвтрүүлэх нь туршилтын амьтдын 50% -ийг үхэлд хүргэдэг) юм.

Хэрэв та биед мансууруулах бодисын өндөр концентрацийг хурдан бий болгох шаардлагатай бол эхний тун ( цочрол) дараагийнхаас давсан байна.

Эмийн эмчилгээний эмчилгээний ач холбогдлыг үнэлэхийн тулд үүнийг ашигладаг эмчилгээний индекс (үхлийн тун LD 50 ба эмчилгээний дундаж тунгийн харьцаа). Өргөрөг эмчилгээний арга хэмжээ - эмчилгээний хамгийн бага ба хортой тунгийн хоорондох хэмжээ.

Удирдсан тунгийн хэмжээ нь үр нөлөөний хөгжлийн түвшин, түүний хүндийн зэрэг, үргэлжлэх хугацааг тодорхойлдог хамгийн чухал хүчин зүйлүүдийн нэг юм. Сэргэн мандалтын үеийн шилдэг эрдэмтэн Парацелс энэ оноо дээр: "Dosis sola facit venenum" (Зөвхөн тунгаар л бодисыг хордуулдаг). Үр нөлөөний чанарын шинж чанарууд нь тунгийн хэмжээнээс ихээхэн хамаардаг (жишээлбэл, натрийн оксибутират бага тунгаар өвдөлт намдаах, тайвшруулах үйлчилгээтэй, дунд тунгаар - таталтын эсрэг болон нойрсуулах нөлөө, их тунгаар - мэдээ алдуулах үйлчилгээтэй). Биеийн шингэнд агуулагдах эмийн концентраци нь түүний тунтай пропорциональ тул тунг нэмэгдүүлэх тусам фармакологийн нөлөө нэмэгддэг. Гэсэн хэдий ч бие махбод дахь эмийн концентраци нь фармакокинетикийн шинж чанараас хамаардаг тул фармакологийн нөлөө нь тунтай шууд пропорциональ байх албагүй. Сигмоид (S хэлбэртэй), гипер ба параболик хараат байдал илүү түгээмэл байдаг (Зураг 3.).

Зураг 3. Фармакологийн нөлөө ба эмийн тун (концентраци) хоорондын хамаарлыг тусгасан муруйн хэлбэрүүд:

гиперболик (1), шулуун (2), параболик (3), сигмоид (4) хамаарал.

Тодорхой эмийг тодорхой тунгаар сонгохын тулд эмч нь түүний фармакологийн идэвх, хамгийн их үр дүнтэй байдлыг мэддэг байх ёстой (Зураг 4). Мансууруулах бодисын үйл ажиллагааг хамгийн ихдээ 50% -тай тэнцүү фармакологийн үр нөлөөг олж авахад шаардагдах тун (концентраци) -аар үнэлдэг. Мансууруулах бодисын үр нөлөөг фармакологийн нөлөөгөөр үнэлдэг.

Зураг 4 Фармакологийн янз бүрийн үйл ажиллагаа, эмийн хамгийн их үр нөлөөг тусгасан тунгийн нөлөөний муруй.

1 - хамгийн өндөр идэвхитэй, хамгийн бага үр дүнтэй эм;

4 - хамгийн бага идэвхитэй эм;

2,3,4 - ижил үр дүнтэй эм.

Мансууруулах бодисын үйл ажиллагааны илрэлийн организмын шинж чанар, түүний төлөв байдлын үнэ цэнэ.

Нас.Эмийн бодисын солилцооны түвшин нас ахих тусам өөрчлөгдөж байдаг. Хүүхдүүдэд фармакокинетик ба фармакодинамикийн шинж чанаруудаар эрс ялгаатай хэд хэдэн хугацааг ялгадаг. Үүнтэй холбогдуулан дараахь зүйлийг хуваарилав.

1. Перинаталь эм зүй - 24 долоо хоногоос эхлэн шинэ төрсөн нярайд урагт үзүүлэх эмийн нөлөөний онцлог шинж чанарыг судлах фармакологийн салбар.

2. Хүүхдийн эм зүй - бодисын үйл ажиллагааны шинж чанарыг судалдаг фармакологийн салбар хүүхдийн организм.

Амьдралын эхний жилүүдэд шинэ төрсөн нярай, хүүхдүүдэд эмийн шингээлтийн хэмжээ, уургийн холбох чадвар, бодисын солилцоо, ялгаралтын эрчмийг бууруулдаг. Үүний эсрэгээр рецепторуудын эмэнд мэдрэмтгий байдал, тархалтын хэмжээ нэмэгддэг. Эдгээр бүх хүчин зүйлүүд нь нярай болон амьдралын эхний жилүүдэд хүүхдүүдийн мансууруулах бодисонд өндөр мэдрэмжийг тодорхойлдог. 5-аас дээш насны хүүхдүүдийн эмнэлзүйн болон фармакологийн үндсэн үзүүлэлтүүд нь насанд хүрэгчдийнхээс ялимгүй ялгаатай байдаг.

Улсын фармакопей нь хүүхдүүдэд зориулсан нэг удаагийн болон өдөр тутмын хамгийн их хэмжээний хор, хүчтэй бодисын хүснэгтийг агуулдаг өөр өөр насныхан... Хүчтэй бус бодисын хувьд тооцооллыг хялбаршуулсан болно: хүүхдийн амьдралын жил бүрт насанд хүрэгчдийн тунгийн 1/20 хэсгийг хуваарилдаг.

3. Архаг эм зүй ахмад настнуудад мансууруулах бодис хэрэглэх, хэрэглэх шинж чанарыг судалдаг настай... Энэ насны хүмүүсийн хувьд элэгний бодисын солилцооны хурд буурч, бөөрний ялгаруулах идэвх буурдаг. Үүнтэй холбогдуулан тэд эмийн бодисын мэдрэмжийг нэмэгдүүлдэг тул ихэнх эмийн тунг тохируулах шаардлагатай байдаг. 60-аас дээш насны өвчтөнүүд ихэнх эмийн тунг 1/3 - 1/2 бууруулахыг зөвлөж байна.

Шал... Сексээс үүдэлтэй мансууруулах бодисын үйл ажиллагааны ялгаа нь эмийн рецептортой харилцан үйлчлэлцэх, бодисын солилцооны үйл явцад бэлгийн дааврын нөлөөлөлтэй холбоотой байдаг. Жишээлбэл, эрэгтэй хүйс нь никотин, стрихнин гэх мэт үйл ажиллагаанд илүү тэсвэртэй байдаг бөгөөд эмэгтэй хүйс нь морфин, кокаин, хар тугалгын давс гэх мэт үйл ажиллагаанд илүү тэсвэртэй байдаг.

Генетикийн хүчин зүйл... Одоогийн байдлаар фармакологийн салбар бий болсон бөгөөд энэ нь бие махбодийн эмэнд мэдрэмтгий байдалд генетикийн хүчин зүйлийн үүрэг ролийг судалж байна. фармакогенетик. Янз бүрийн өвчтөнүүдийн мансууруулах бодисын хүлцэх байдлыг генетикийн хүчин зүйлээр ихэвчлэн тодорхойлдог болохыг тогтоожээ. Жишээлбэл, шар уралдаан нь цагаан арьстнаас илүү β-хориглогч пропранолольд илүү мэдрэмтгий байдаг. Биотрансформацийн процесст оролцдог ферментийн удамшлын дутагдлаас болж эмийн хэвийн бус олон урвал үүсдэг. Заримдаа төрөлхийн гажигтай хариу урвал байдаг хэт мэдрэгшил зарим эмийн хувьд (өвөрмөц байдал).

Биеийн байдалмөн үйл ажиллагаанд нөлөөлдөг мансууруулах бодис... Үндэсний эм судлалын сургуулийн үндэслэгч Н.П. Кравков "өөр өөр нөхцөлд нэг бодис ..., янз бүрийн температурт, биеийн янз бүрийн нөхцөлд эм эсвэл хор болж хувирна" гэж үздэг байв. Зарим бодисууд нь зөвхөн эмгэгийн нөхцөлд ажилладаг (antipyretics, antidepressants, бусад). Зарим функцийг өдөөж буй эмүүд нь тэдгээрийг дарангуйлахад илүү үр дүнтэй байдаг (психостимулятор, даавар гэх мэт). Элэг ба / эсвэл бөөрний эмгэг бүхий өвчтөнүүд биотрансформаци ба ялгаралтын явц удааширсан тул эмийн үйлчлэлд илүү мэдрэмтгий байдаг.

Өдрийн хэмнэл... Хронофармакологи гэж нэрлэгддэг фармакологийн чиглэл нь фармакологийн нөлөөний өдөр тутмын үечилэлтээс хамаарлыг судалдаг. Мансууруулах бодисын нөлөө нь хамгийн их идэвхжилтэй байх үед хамгийн тод илэрдэг болохыг тогтоосон (глюкокортикоидууд 5-7 цаг, инсулин 8-13 цаг, гистамин 21-24 цагт хамгийн идэвхтэй байдаг). Нөгөөтэйгүүр, эмүүд өөрсдөө циркадын хэмнэлийн үе шат, далайцад нөлөөлж болно.

Эмийн бодис биед нөлөөлөхийн тулд түүнийг уусгаж зайлшгүй шаардлагатай. Шингээлтийн хурд болон эмчилгээний нэг арга хэмжээ авахад тарьсан эмийн хэлбэр нөлөөлдөг. Уусмал хэлбэрээр өгсөн эм нь хатуу хэлбэрээр тарьдаг эмээс илүү хурдан шингэдэг тунгийн хэлбэр (нунтаг, шахмал, эм). Уусмалын шингээлтийн хурд нь уусгагчаас хамаарна; Тэгэхээр, архины шийдэл уснаас хурдан шингэдэг. Нунтаг, тэр ч байтугай шахмалуудын шингээлт нь хамаагүй удаан бөгөөд нунтаглалтын хэмжээ, бүрэлдэхүүн хэсгүүдийн уусах чанараас хамаарна. Бэлдмэлийг бүр аажмаар аажмаар шингээдэг. Эмийн бодисыг амаар дамжуулж байх үед шингээлтэд ходоод дүүрсэн зэрэг нөлөөлдөг: ходоодонд хоосон орсон бодисууд шингээгдэж, ходоодонд орсноос хамаагүй хурдан нөлөө үзүүлдэг.

Бидний биеийн липоид (өөх тос) -д уусдаг бодисууд нь сайн шингээх чадвартай байдаг гэдгийг тэмдэглэх нь зүйтэй.

Шингээлт нь өөрийгөө нэвтрүүлж буй бодис, эд эсэд гүн нэвтэрч орох чадвар, амархан ион агуулдаг эсэхээс хамаарна. Уусмалын концентрацаас шингээлтийн хэмжээ өөрчлөгдөнө: уусмал хэдий чинээ их төвлөрч, төдий чинээ удаан шингэж, бие махбодид үзүүлэх нөлөөтэй болно.

Мансууруулах бодисын үйл ажиллагааны тунгаас хамаарал... Бодисын нөлөө нь удирдаж буй бодисын хэмжээнээс тоон хэмжээгээр, заримдаа чанарын хувьд өөрчлөгддөг. Тунгийн хэмжээ (dosis- хэсэг, хүлээн авах) нь зөвхөн олж авсан үйл ажиллагааны шинж чанараас гадна үр нөлөө, хүч чадлын эхлэх хурдаас ихэвчлэн хамаарна. Жишээлбэл, судсаар тарьдаг адреналины тунг нэмэгдүүлснээр цусны даралт ихсэхэд үзүүлэх нөлөө нь нэмэгдэж байгааг тэмдэглэж болно.

Тоо хэмжээнээс хамаарч үйлдлийн мөн чанар өөрчлөгдөж байгааг дараахь жишээнүүдээр харуулж болно. Бага тунгаар хэрэглэдэг бөөлжих эм нь зөвхөн цэр ховхлох нөлөө үзүүлдэг бөгөөд их тунгаар бөөлжиж эхэлдэг. Сул концентрацитай хүнд металлын давс нь бэхлэх нөлөөтэй, хүчтэй нь цочроодог, бүр хүчтэй нь цайруулдаг.

Төвийг тайвшруулахын тулд бага тунгаар нойрсуулах эм хэрэглэдэг мэдрэлийн систем, их тунгаар - унтах эм гэх мэт.

Мансууруулах бодисыг бага тунгаар нэвтрүүлэх нь биед ямар нэгэн нөлөө үзүүлэхгүй байж болно. Тухайн бодисын өвөрмөц үр нөлөөг үзүүлж эхлэх хамгийн бага хэсгийг фракц гэж нэрлэдэг. Эмчилгээнд хэрэглэдэг тунг эмчилгээний буюу эмчилгээний гэж нэрлэдэг. Нэмж дурдахад дээр дурдсанчлан илүү өндөр (хамгийн их) тун, дараа нь хортой (хортой) ба үхлийн (үхлийн) тун байдаг. Эмчилгээний тун ба хортой тунгийн хоорондох зайг эмчилгээний өргөрөг гэж нэрлэдэг. Энэ зай илүү их байх тусам ийм эмийг аюулгүй ашиглах нь эсрэгээрээ байдаг. Жишээлбэл, кофейны эмчилгээний тун (0.1-0.2) ба хортой тун (1.0-аас дээш) хоорондох зай маш том бөгөөд бид энэ тохиолдолд эмчилгээний өргөн цар хүрээтэй ажиллаж байна. Зарим эмийн бодисууд, жишээлбэл, гексенал ба сульфат магнези нь маш бага эмчилгээний өргөнтэй тул маш болгоомжтой хэрэглэх шаардлагатай бөгөөд эс тэгвээс амьсгалын төвийн хямралаас болж амьсгалын замын баривчлалт үүсдэг.

Нэг тунг нэг тун гэж нэрлэдэг. Заримдаа бие махбодид хангалттай их хэмжээний концентрацийг нэн даруй бий болгох шаардлагатай байдаг эмийн бүтээгдэхүүн нэг тунгаар. Үүний тулд эхнээс нь эмийн тунг нэг тунгаас 2-3 дахин ихээр өгдөг бөгөөд энэ тунг цочролын тун гэж нэрлэдэг. Жишээлбэл, ийм тунг сульфаниламид, акрихинаар тогтоосон байдаг. Өдөрт уухаар \u200b\u200bтөлөвлөж буй бодисын хэмжээг хоногийн тун гэнэ. Зарим эмийн бодисууд, жишээлбэл, эрэгтэй оймын ханд, нэн даруй өгөхийг зөвлөдөггүй, гэхдээ хэсэгчлэн тарина. Ийм тунг бутархай тун гэж нэрлэдэг. Жишээлбэл, хумхаа өвчний акривин, хавдрын хатгалгааны сульфаниламид, тэмбүү өвчний үеийн новарсенол, биохинол зэрэг бүх эмчилгээний зориулалттай бодисын тунг ерөнхий гэж нэрлэдэг.

Мансууруулах бодисын үйл ажиллагааны хамаарал нь биеийн төлөв байдлаас хамаарна... Хүүхэд, өсвөр насныханд (25-аас доош насны) тунг зохих хэмжээгээр бууруулдаг. Энэ нь зөвхөн эмийн ургамалд төдийгүй бие махбодид үзүүлэх физик нөлөөлөлд хамаарна. Жишээлбэл, спорт, сунгалт, массаж болон бусад ортопедийн процедурууд. Дээрх наснаас хамааран тунг өөрчлөх Фармакопейн хүснэгтийг харуулав. Гэхдээ хүүхдийн бие нь зарим эмийн бодисуудад маш мэдрэмтгий байдаг бөгөөд энэ нь маш бага тунгаар ч тэсвэрлэдэггүй. Энэ нь хамгийн түрүүнд мэдрэлийн болон зүрх судасны системийг дарангуйлдаг бодисуудад хамаатай юм. Эдгээрт жишээлбэл, согтууруулах ундаа, морфин, опиум гэх мэт орно. Нэмж дурдахад хүүхдэд цэр хөөх эм, бөөлжилт, стрихнин гэх мэт эмийг хэрэглэхдээ маш болгоомжтой байх хэрэгтэй. бага нас зарим систем, төвүүд нь сайн хөгжөөгүй, тогтвортой биш (булчин, амьсгалын төв гэх мэт). Үүний зэрэгцээ хүүхдүүд сульфаниламид, зүрхний эм, хинин, тайвшруулах эм гэх мэтийг сайн тэсвэрлэдэг тул зарим бодисын тунгийн хувьд фармакопейд өгсөн хэм хэмжээнээс нэг чиглэлд, нөгөө чиглэлээс гажих шаардлагатай байна.

60-аас дээш насны хүмүүсийн бие махбодь, заримдаа үүнээс ч эрт өөрчлөгдсөний улмаас Фармакопейн дагуу насанд хүрэгчдэд зориулсан тунг тэсвэрлэх чадваргүй байдаг. Ахмад настнуудын хувьд токсик, бөөлжилт, цусны даралтыг нэмэгдүүлдэг бодисыг ялангуяа муу тэсвэрлэдэг.

Эмийн бодисыг жингээс хамаарч тунгаар хэрэглэх нь маш хэцүү бөгөөд үргэлж зөв байдаггүй (том жинтэй хавдар, хаван, өөхний эд их хэмжээгээр агуулагддаг), учир нь тооцооллыг зөвхөн идэвхтэй эд эсийн жинд хийх ёстой. Өвчтөний жингийн нэгжид зөвхөн зарим бодисыг өгдөг, жишээлбэл, нарколан.

Эмийн бодисын тун, түүний үйл ажиллагааны шинж чанар эсвэл хэрэглэхэд эсрэг заалт нь физиологи, эмгэг судлалын зарим нөхцөл байдалтай холбоотой өөрчлөгдөж болно.

Жишээлбэл, жирэмсний эхний саруудад хүчтэй тайвшруулах эм, бөөлжилтийн эсрэг заалттай байдаг. Хооллох үед хүүхдийн биед эхийн сүүгээр дамжин орж, хордлого үүсгэдэг зарим бодисыг томилох нь аюултай (антипирин, морфин, стрихнин гэх мэт). Эхийн сүүгээр дамжин бодис дамжих чадварыг хүүхдийг эмчлэхэд ихэвчлэн ашигладаг.

Бие махбодид тохиолддог янз бүрийн эмгэг процессуудын үед эмийн бодисын үйлчлэл ихэвчлэн өөрчлөгдөж байдаг бөгөөд тэдгээрийн зарим нь эрүүл эсвэл өвчтэй организмд нөлөөлж байгаагаас хамаарч мэдэгдэхүйц ялгаатай байдаг. Энэ бүлэгт antipyretics, гавар, валериан гэх мэт орно. Мөн ихэвчлэн дарангуйлалд байгаа эрхтэнүүд эсвэл бие махбодийн системүүд нь өдөөлтөд амархан өртөж, эсрэгээрээ байдаг гэдгийг тэмдэглэх нь зүйтэй.

Бодисын нөлөөнд өдөр, жил, биеийн байдал нөлөөлж болно.

Тиймээс үдшийн эмчилгээний тунгаар, ердийн цагт, нам гүм, тайван уур амьсгалд уусан унтах эм нь унтах нөхцөлийг бүрдүүлдэг бол өглөө уухад тийм нөлөө үзүүлдэггүй. Зуны халуун улиралд захын судсыг өргөсгөдөг диафоретик бодисын үйлчлэл ялангуяа амархан илэрдэг.

Туранхай, сул дорой өвчтөнүүдэд эмчилгээний сайн үр дүнг авахын тулд ердийн тунгаас бага байх нь хангалттай; өвчтөнд ихэвчлэн хүсээгүй, аюултай байдаг тул маш хүчтэй нөлөө үзүүлэх магадлалтай тул ийм өвчтөнд их тунгаар томилохоос зайлсхийх хэрэгтэй.

Заримдаа зарим эмийг хэрэглэхэд ер бусын хариу үйлдэл гардаг. Энэ үзэгдлийг өвөрмөц шинж чанар гэж нэрлэдэг (idios - өөрийн, өвөрмөц ба синкрасис - холих, нэгтгэх). Ийм хүмүүст зарим эмчилгээний бодисын дунд буюу бага тунгаар хэрэглэх нь (хинин, антипирин, аспирин, иод, бром, хүнцэл) нь ер бусын хүчтэй нөлөө үзүүлдэг бөгөөд энэ нь ихэвчлэн арьс, салст бүрхэвчийг цочроох шинж тэмдэг дагалддаг. гөлгөр булчингийн тууралт ба спазм, ялангуяа гуурсан хоолой ба бусад эрхтнүүд. Гэрийн бяслаг, зөгийн бал, алим, гүзээлзгэнэ, улаан лооль, загас, хавч зэрэг шим тэжээлийг нэвтрүүлэхэд өвөрмөц шинж чанарууд ажиглагддаг. Энэ тохиолдолд ходоод гэдэсний зам (суулгалт, бөөлжих), халуурах, арьсны тууралт, ерөнхий эрүүл мэндийн байдал, заримдаа нурж унах үзэгдлүүд ихэвчлэн тэмдэглэгддэг.