Beta blocante. Mecanismul de acțiune și clasificare

Pregătirile grupului de beta-blocante sunt de mare interes datorită eficienței lor uimitoare. Sunt utilizate pentru boli cardiace ischemice, insuficiență cardiacă și anumite tulburări ale inimii.

Adesea, medicii le prescriu pentru modificări patologice în ritmul cardiac. Beta-blocante sunt medicamente care blochează diferite tipuri de receptori (β1-, β2-, β3-) adrenergici pentru o anumită perioadă de timp. Importanța acestor substanțe poate fi greu supraestimată. Sunt considerate una dintre cele mai bune clase de medicamente în cardiologie, pentru dezvoltarea căreia a fost acordat Premiul Nobel pentru medicină.

Există beta-blocante selective și neselective. Din cărțile de referință, puteți afla că selectivitatea este capacitatea de a bloca exclusiv receptorii β1-adrenergici. Este important de menționat că nu are niciun efect asupra receptorilor β2-adrenergici. Acest articol conține informații de bază despre aceste substanțe. Aici puteți găsi clasificarea detaliată a acestora, precum și medicamentele și efectul lor asupra organismului. Deci, ce sunt blocanții beta selectivi și neselectivi?

Clasificarea beta-blocantelor este destul de simplă. După cum sa menționat anterior, toate medicamentele sunt clasificate în două grupe principale: beta-blocante neselective și selective.

Blocante neselective

Beta-blocante neselective sunt medicamente care nu blochează selectiv receptorii beta-adrenergici. În plus, au efecte puternice antianginale, hipotensive, antiaritmice și de stabilizare a membranei.

Grupul de blocante neselective include următoarele medicamente:

  • Propranolol (medicamente cu o substanță activă similară: Inderal, Obzidan);
  • Bopindolol (Sandinorm);
  • Levobunolol (Vistagen);
  • Nadolol (Korgard);
  • Obunol;
  • Oxprenolol (Coretal, Trazicor);
  • pindolol;
  • sotalol;
  • Timozol (Arutimol).

Efectul antianginal al acestui tip de β-blocante este că sunt capabili să normalizeze ritmul cardiac. În plus, contractilitatea miocardică scade, ceea ce duce treptat la o scădere a necesității sale de porții de oxigen. Astfel, alimentarea cu sânge a inimii este îmbunătățită semnificativ.

Acest efect se datorează încetinirii stimulării simpatice a vaselor periferice și inhibării activității sistemului renină-angiotensină. Mai mult, în același timp, există o minimizare a rezistenței vasculare periferice totale și o scădere a debitului cardiac.

Blocant neselectiv Inderal

Dar efectul antiaritmic al acestor substanțe se explică prin eliminarea factorilor aritmogeni. Unele categorii de medicamente au ceea ce se numește activitate simpatomimetică intrinsecă. Cu alte cuvinte, acestea au un puternic efect stimulator asupra receptorilor beta-adrenergici.

Aceste medicamente nu scad sau reduc ușor ritmul cardiac în repaus. În plus, acestea nu permit o creștere a acestora din urmă în timpul exercițiului fizic sau sub influența agoniștilor adrenergici.

Medicamente cardioselective

Se disting următoarele beta-blocante cardioselective:

  • Ormidol;
  • Prinorm;
  • Atenol;
  • Betacard;
  • Blockium;
  • Catenol;
  • Catenolol;
  • Hypoten;
  • Myocord;
  • Normiten;
  • Prenormin;
  • Telvodin;
  • Tenolol;
  • Tensicor;
  • Velorin;
  • Falitonsin.

După cum știți, există anumite receptori în structurile țesuturilor corpului uman care răspund la hormonii adrenalină și norepinefrină. În acest moment, există receptori α1-, α2-, β1-, β2-adrenergici. Recent, au fost descriși receptorii β3-adrenergici.

Locația și semnificația receptorilor adrenergici pot fi reprezentate după cum urmează:

  • α1 - sunt localizate exact în vasele corpului (în artere, vene și capilare), stimularea activă duce la spasmul acestora și la o creștere accentuată a tensiunii arteriale;
  • α2 - sunt considerate o „buclă de feedback negativ” pentru sistemul de reglare a capacității de lucru a țesuturilor corpului - acest lucru sugerează că stimularea acestora poate duce la o scădere imediată a tensiunii arteriale;
  • β1 - sunt localizate în mușchiul inimii, iar stimularea lor duce la o creștere a ritmului cardiac și, de asemenea, crește cererea de oxigen miocardic;
  • β2 - plasat în rinichi, stimularea provoacă eliminarea bronhospasmului.

Blocantele β-blocante sunt active împotriva receptorilor β1-adrenergici. Dar în ceea ce privește neselectiv, ele blochează în mod egal β1 și β2. În inimă, raportul dintre acestea din urmă este de 4: 1.

Cu alte cuvinte, stimularea acestui organ al sistemului cardiovascular cu energie se realizează în principal prin β1. Odată cu creșterea rapidă a dozei de beta-blocante, specificitatea acestora este redusă treptat. Doar atunci medicația selectivă blochează ambii receptori.

Este important de remarcat faptul că orice beta-blocant selectiv sau non-selectiv va scădea în mod egal nivelul tensiunii arteriale.

Cu toate acestea, în același timp, beta-blocanții cardioselectivi au efecte secundare mult mai puține. Din acest motiv este mult mai indicat să le folosiți pentru diferite afecțiuni concomitente.

Astfel, ei sunt cel mai probabil să provoace bronhospasm. Acest lucru se datorează faptului că activitatea lor nu va afecta receptorii β2-adrenergici localizați în partea impresionantă a sistemului respirator - plămânii.

De remarcat este faptul că blocanții adrenergici selectivi sunt mult mai slabi decât cei neselectivi. În plus, cresc rezistența vasculară periferică. Datorită acestei proprietăți unice, aceste medicamente sunt prescrise pacienților cardiologi cu afecțiuni circulatorii periferice grave. Aceasta se referă mai ales la pacienții cu claudicație intermitentă.

Cu siguranță, ar trebui să acordați atenție faptului că medicamentul numit Carvedilol nu aparține categoriei de medicamente cardioselective.

Puțini oameni știu, dar sunt prescrise în mod rar pentru a scădea tensiunea arterială și pentru a elimina aritmiile. De obicei este utilizat pentru a trata insuficiența cardiacă.

Blocanți beta de ultimă generație

În prezent, există trei generații principale de astfel de medicamente. Desigur, este de dorit să utilizați exact medicamente de ultimă generație (nouă). Se recomandă utilizarea lor de trei ori pe zi.

Carvedilol 25 mg

În plus, nu trebuie să uităm că acestea sunt direct legate doar de o cantitate minimă de efecte secundare nedorite. Medicamentele inovatoare includ Carvedilol și Celiprolol. Așa cum am menționat mai devreme, acestea sunt folosite cu succes pentru a trata diverse boli ale mușchiului cardiac.

Medicamentele non-selective cu acțiune lungă includ următoarele:

  • bopindolol;
  • nadolol;
  • penbutolol;
  • Sotalol.

Dar medicamentele selective cu acțiune lungă includ următoarele:

  • Atenolol;
  • betaxolol;
  • Epanolol.

Atunci când observați eficiența scăzută a medicației selectate, este important să revizuiți medicația prescrisă.

Dacă este necesar, trebuie să vă adresați medicului dumneavoastră personal pentru a putea alege un medicament nou. Întreaga idee este că de multe ori fondurile pur și simplu nu au efectul dorit asupra corpului pacientului.

În acest moment, din ce în ce mai des, se preferă acele medicamente care au acțiune precis prelungită. Conțin ingrediente active care sunt eliberate treptat într-o perioadă impresionantă de timp, afectând fără probleme sănătatea pacientului cardiologului.

Medicamentele pot fi foarte eficiente, dar acesta sau acel pacient nu este pur și simplu sensibil la ele. În acest caz, totul este foarte individual și depinde de anumite caracteristici ale sănătății pacientului.

Din acest motiv, tratamentul trebuie să fie efectuat cu exactitate și scrupulozitate specială. Este foarte important să acordăm atenție tuturor caracteristicilor individuale ale corpului uman.

Contraindicații pentru utilizare

Tocmai din cauza faptului că beta-blocanții au capacitatea de a afecta cumva diferite organe și sisteme (nu întotdeauna într-un mod pozitiv), utilizarea lor este nedorită și chiar contraindicată pentru unele afecțiuni concomitente ale organismului.

Diverse efecte adverse și interdicții pentru utilizare sunt direct legate de prezența receptorilor beta-adrenergici în multe organe și structuri ale corpului uman.

Contraindicațiile pentru utilizarea medicamentelor sunt:

  • astm;
  • scăderea simptomatică a tensiunii arteriale;
  • scăderea ritmului cardiac (o încetinire semnificativă a pulsului pacientului);
  • insuficiență cardiacă severă decompensată.

Nu trebuie să selectați în mod independent un medicament din această categorie de medicamente pentru inimă. Este important să ne amintim că acest lucru poate dăuna grav sănătății pacientului.

Contraindicațiile pot fi relative (atunci când beneficiile semnificative pentru procesul de terapie depășesc răul și probabilitatea de efecte nedorite):

  • diverse boli ale organelor sistemului cardiovascular;
  • boală respiratorie obstructivă de natură cronică;
  • la persoanele cu insuficiență cardiacă și puls lent, utilizarea nu este de dorit, dar nu este interzisă;
  • diabet;
  • boala tranzitorie a extremităților inferioare.

Videoclipuri similare

Ce beta-blocante neselective și selective (medicamente din aceste grupuri) sunt utilizate pentru a trata bolile de inimă:

Pentru bolile când este indicată utilizarea beta-blocantelor, acestea trebuie utilizate cu precauție extremă. Acest lucru este valabil mai ales pentru femeile care duc un copil și alăptează. Un alt punct important este anularea bruscă a medicamentului selectat: în niciun caz nu se recomandă oprirea bruscă a consumului de droguri. Altfel, un fenomen neașteptat numit „sindrom de retragere” așteaptă o persoană.

Conţinut

Acțiunea asupra receptorilor beta-adrenergici ai adrenalinei și norepinefrinei în bolile inimii și vaselor de sânge poate duce la consecințe fatale. În această situație, medicamentele combinate în grupuri de beta-blocante (BAB) nu numai că ușurează viața, ci și o prelungesc. Studierea subiectului BAB vă va învăța să vă înțelegeți mai bine corpul în timp ce scăpați de boală.

Ce sunt blocanții beta

Sub blocanți adrenergici (adrenolitice) se înțelege un grup de medicamente cu acțiune farmacologică generală - neutralizarea receptorilor adrenalinei din vasele de sânge și inima. Medicamentele „opresc” receptorii care răspund la adrenalină și norepinefrină și blochează următoarele acțiuni:

  • o îngustare accentuată a lumenului vaselor de sânge;
  • creșterea tensiunii arteriale;
  • efect antialergic;
  • activitate bronhodilatatoare (extinderea lumenului bronhiilor);
  • creșterea glicemiei (efect hipoglicemic).

Medicamentele afectează receptorii β2-adrenergici și receptorii β1-adrenergici, determinând un efect opus adrenalinei și norepinefrinei. Acestea dilată vasele de sânge, scad tensiunea arterială, îngustă lumenul bronhiilor și reduce nivelul glicemiei. Când receptorii beta1-adrenergici sunt activi, frecvența și puterea contracțiilor inimii cresc și arterele coronare se extind.

Datorită acțiunii asupra receptorilor β1-adrenergici, conductivitatea inimii se îmbunătățește, descompunerea glicogenului în ficat și formarea de energie crește. Când receptorii beta2-adrenergici sunt excitați, pereții vaselor și mușchii bronhiilor se relaxează, sinteza de insulină și descompunerea grăsimii din ficat sunt accelerate. Stimularea receptorilor beta-adrenergici cu catecolaminele mobilizează toate forțele organismului.

Pregătirile din grupul de blocante ale receptorilor beta-adrenergici reduc frecvența și forța contracțiilor inimii, scad tensiunea arterială și reduc consumul de oxigen de către inimă. Mecanismul de acțiune al beta-blocantelor (BAB) este asociat cu următoarele funcții:

  1. Diastola este prelungită - prin îmbunătățirea perfuziei coronare scade presiunea diastolică intracardică.
  2. Fluxul de sânge este redistribuit din zonele furnizate în mod normal de sânge către zonele ischemice, ceea ce crește toleranța la efort.
  3. Acțiunea antiaritmică constă în suprimarea efectelor aritmogene și cardiotoxice, prevenind acumularea ionilor de calciu în celulele cardiace, ceea ce poate afecta metabolismul energetic în miocard.

Proprietăți medicinale

Beta-blocante neselective și cardioselective sunt capabile să inhibe unul sau mai mulți receptori. Au efecte vasoconstrictoare opuse, hipertensive, antialergice, bronhodilatatoare și hiperglicemice. Când adrenalina se leagă de receptorii adrenergici sub influența blocanților adrenergici, apare stimularea, activitatea internă simpaticomimetică crește. În funcție de tipul de beta-blocante, proprietățile lor se disting:

  1. Blocante beta-1,2 adrenergice neselective: reduc rezistența vasculară periferică, contractilitatea miocardului. Datorită medicamentelor din acest grup, aritmia este prevenită, producția de renină de către rinichi și presiunea sunt reduse. În stadiile inițiale ale tratamentului, tonul vascular crește, dar apoi scade la normal. Blocanții beta-1,2-adrenergici inhibă aderența trombocitelor, formează cheaguri de sânge, cresc contracția miometrului și activează motilitatea tractului digestiv. În bolile cardiace ischemice, blocanții receptorilor adrenergici îmbunătățesc toleranța la efort. La femei, beta-blocanții neselectivi cresc contractilitatea uterului, reduc pierderea de sânge în timpul nașterii sau după operație și scad presiunea intraoculară, ceea ce le permite să fie utilizate în glaucom.
  2. Beta1-blocante selective (cardioselective) - reduc automatismul nodului sinusal, reduc excitabilitatea și contractilitatea mușchiului cardiac. Ele reduc cererea de oxigen miocardic, suprimă efectele norepinefrinei și adrenalinei sub stres. Datorită acestui fapt, prevenirea tahicardiei ortostatice, reducerea mortalității în insuficiență cardiacă. Acest lucru îmbunătățește calitatea vieții persoanelor cu ischemie, cardiomiopatie dilatată, după un accident vascular cerebral sau atac de cord. Blocanții Beta1 elimină îngustarea lumenului capilar, în astmul bronșic reduc riscul de bronhospasm, în diabetul zaharat elimină riscul de hipoglicemie.
  3. Alfa și beta-blocante - reduc nivelul colesterolului și al trigliceridelor, normalizează profilul lipidelor. Din această cauză, vasele de sânge se extind, descărcarea ulterioară a inimii scade, iar fluxul sanguin renal nu se modifică. Alfa-beta-blocante îmbunătățește contractilitatea miocardului, ajută sângele să nu rămână în ventriculul stâng după contracție, ci să se mute complet în aortă. Aceasta duce la o reducere a dimensiunii inimii, o scădere a gradului de deformare a acesteia. În insuficiența cardiacă, medicamentele reduc atacurile ischemice, normalizează indicele cardiac și reduc mortalitatea în boala coronariană sau cardiomiopatia dilatacinolului.

Clasificare

Pentru a înțelege cum funcționează medicamentele, este utilă clasificarea beta-blocantelor. Ele sunt împărțite în neselective, selective. Fiecare grup este împărțit în alte două subspecii - cu sau fără activitate simpatomimetică internă. Datorită unei astfel de clasificări complexe, medicii nu au nicio îndoială cu privire la alegerea medicamentului care este optim pentru un anumit pacient.

Prin acțiune preferențială asupra receptorilor beta-1 și beta-2-adrenergici

După tipul de influență asupra tipurilor de receptori, se disting beta-blocante selective și beta-blocante neselective. Primele acționează numai asupra receptorilor cardiaci, de aceea sunt numite și cardioselective. Medicamentele neselective afectează orice receptor. Beta-1,2-blocanti neselectivi includ Bopindolol, Metipranolol, Oxprenol, Sotalol, Timolol. Blocatorii beta-1 selectivi sunt Bisoprolol, Metoprolol, Atenolol, Tilinolol, Esmolol. Alpha-beta-blocante includ Proxodalol, Carvedilol, Labetalol.

Prin capacitatea de a se dizolva în lipide sau apă

Beta-blocantele sunt împărțite în lipofile, hidrofile, lipohidrofile. Cele solubile în grăsimi sunt Metoprolol, Propranolol, Pindolol, Oxprenol, hidrofile - Atenolol, Nadolol. Medicamentele lipofile sunt bine absorbite în tractul gastro-intestinal, metabolizate de ficat. În insuficiență renală, acestea nu se acumulează, de aceea sunt supuse biotransformării. Medicamentele lipohidrofile sau amfofile conțin Acebutalol, Bisoprolol, Pindolol, Celiprolol.

Blocanții hidrofili ai receptorilor beta-adrenergici sunt mai puțin bine absorbiți în tractul digestiv, au o perioadă de înjumătățire lungă și sunt excretați de rinichi. Este de preferat să le utilizați la pacienții cu insuficiență hepatică, deoarece sunt eliminați de rinichi.

După generații

Printre beta-blocante, se disting medicamentele din prima, a doua și a treia generație. Există mai multe beneficii ale medicamentelor moderne, eficiența lor este mai mare și există mai puține efecte secundare dăunătoare. Medicamentele din prima generație includ Propranolol (parte a Anaprilinei), Timolol, Pindolol, Sotalol, Alprenol. Fonduri de a doua generație - Atenolol, Bisoprolol (parte a lui Concor), Metoprolol, Betaxolol (tablete Lokren).

Beta-blocanții din a treia generație au un efect vasodilatant (relaxați vasele de sânge), acestea includ Nebivolol, Carvedilol, Labetalol. Primul crește producția de oxid nitric, care reglează relaxarea vasculară. Carvedilolul blochează suplimentar receptorii alfa-adrenergici și crește producția de oxid nitric, în timp ce Labetalol acționează atât pe receptorii alfa cât și pe beta-adrenergici.

Lista blocantelor beta

Doar un medic poate alege medicamentul potrivit. De asemenea, el prescrie doza și frecvența administrării medicamentului. Lista de blocanți beta cunoscuți:

1. blocante beta selective

Aceste fonduri acționează selectiv asupra receptorilor inimii și vaselor de sânge, de aceea sunt utilizate doar în cardiologie.

1.1 Fără activitate simpaticomimetică intrinsecă

Substanta activa Un drog Analogii
Atenolol Atenobene Betacard, Velroin, Alprenolol
betaxolol Locren Betak, Xonef, Betapressin
bisoprolol Aritel Bidop, Bior, Biprol, Concor, Niperten, Binelol, Biol, Bisogamm, Bisomor
metoprolol Betaloc Corvitol, Serdol, Egilok, Curlon, Corbis, Kordanum, Metokor
Carvedilol Acridilol Bagodilol, Talliton, Vedicardol, Dilatrend, Carvenal, Carvedigamma, Recardium
Nebivolol Nebilet Bivotenz, Nebivator, Nebilong, Nebilan, Nevotenz, Tenzol, Tenormin, Tirez
esmolol Breviblock nu

1.2 Cu activitate simpatomimetică intrinsecă

2. Blocante beta neselective

Aceste medicamente nu au efect selectiv, scad presiunea arterială și intraoculară.

2.1 Fără activitate simpaticomimetică intrinsecă

2.2 Cu activitate simpatomimetică intrinsecă

3. Beta blocante cu proprietăți vasodilatante

Pentru a rezolva problemele hipertensiunii arteriale, se utilizează blocanți ai receptorilor adrenergici cu proprietăți vasodilatante. Acestea constrâng vasele de sânge și normalizează activitatea inimii.

3.1 Fără activitate simpaticomimetică intrinsecă

3.2 Cu activitate simpatomimetică intrinsecă

4. BAB cu acțiune lungă

Beta-blocante lipofile - medicamentele cu acțiune lungă funcționează mai mult decât analogii antihipertensivi, de aceea sunt prescrise într-o doză mai mică și cu o frecvență redusă. Acestea includ metoprolol, care este conținut în comprimate Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Blocante adrenergice cu acțiune scurtă

Beta-blocante cardioselective - medicamentele care acționează cu ultrasunete au un timp de lucru de până la o jumătate de oră. Acestea includ esmololul, care se găsește în Breviblok, Esmolol.

Indicații de utilizare

Există o serie de afecțiuni patologice care pot fi tratate cu beta-blocante. Decizia privind numirea este luată de medicul curant pe baza următoarelor diagnostice:

  1. Angina pectorală și tahicardie sinusală. Beta-blocantele sunt adesea cel mai eficient remediu pentru prevenirea atacurilor și tratamentul anginei exerciționale. Substanța activă se acumulează în țesuturile corpului, oferind sprijin mușchiului cardiac, ceea ce reduce riscul reapariției infarctului miocardic. Capacitatea medicamentului de a acumula vă permite să reduceți temporar doza. Fezabilitatea administrării BAB cu angină exercițională crește odată cu prezența simultană a tahicardiei sinusale.
  2. Infarct miocardic. Utilizarea BAB în infarctul miocardic conduce la limitarea sectorului necrozei musculare cardiace. Aceasta duce la scăderea mortalității, scăderea riscului de stop cardiac și reapariția infarctului miocardic. Se recomandă utilizarea medicamentelor cardioselective. Este permisă începerea cererii imediat la momentul internării pacientului la spital. Durata - 1 an de la apariția infarctului miocardic.
  3. Insuficienta cardiaca. Perspectivele utilizării BAB pentru tratamentul insuficienței cardiace sunt încă studiate. În prezent, cardiologii permit utilizarea medicamentelor dacă acest diagnostic este combinat cu angină pectorală, hipertensiune arterială, tulburări de ritm, forma tahizistologică a fibrilării atriale.
  4. Hipertensiune arteriala. Tinerii cu stil de viață activ se confruntă adesea cu hipertensiune arterială. În aceste cazuri, BAB poate fi prescris prin prescripția medicului. O indicație suplimentară pentru programare este o combinație a diagnosticului principal (hipertensiune arterială) cu tulburări de ritm, angină de efort și după infarct miocardic. Dezvoltarea hipertensiunii arteriale în hipertensiune cu hipertrofie ventriculară stângă constituie baza pentru administrarea de BAB.
  5. Anomaliile ritmului cardiac includ anomalii cum ar fi aritmii supraventriculare, flutter și fibrilare atrială și tahicardie sinusală. Pentru tratamentul acestor afecțiuni, medicamentele din grupul BAB sunt utilizate cu succes. Un efect mai puțin pronunțat este observat în tratamentul tulburărilor de ritm ventricular. În combinație cu medicamentele cu potasiu, BAB este utilizat cu succes pentru tratamentul aritmiilor cauzate de intoxicația cu glicozide.

Caracteristici de aplicare și reguli de admitere

Când medicul decide cu privire la numirea beta-blocantelor, pacientul trebuie să informeze medicul despre prezența unor astfel de diagnostice precum emfizem, bradicardie, astm și aritmie. O circumstanță importantă este sarcina sau suspiciunea de aceasta. BAB-urile sunt luate simultan cu alimentele sau imediat după sfârșitul mesei, deoarece alimentele reduc severitatea efectelor secundare. Doza, regimul și durata terapiei sunt determinate de cardiologul curant.

În timpul tratamentului, se recomandă monitorizarea atentă a pulsului. Când frecvența scade sub nivelul stabilit (determinat la prescrierea unui regim de tratament), este necesar să informați medicul despre acest lucru. În plus, observarea de către medic în timpul administrării medicamentelor este o condiție pentru eficacitatea terapiei (un specialist, în funcție de indicatorii individuali, poate ajusta doza). Nu puteți anula în mod independent aportul de BAB, în caz contrar, efectele secundare vor fi agravate.

Efecte secundare și contraindicații ale blocantelor beta

Numirea BAB este contraindicată în hipotensiune și bradicardie, astm bronșic, insuficiență cardiacă decompensată, șoc cardiogen, edem pulmonar, diabet zaharat dependent de insulină. Contraindicațiile relative includ următoarele condiții:

  • o formă cronică de boală pulmonară obstructivă în absența activității bronhospasice;
  • boala vasculara periferica;
  • boala tranzitorie a extremităților inferioare.

Caracteristicile impactului BAB asupra corpului uman pot duce la o serie de efecte secundare de severitate variabilă. Pacienții pot prezenta următoarele fenomene:

  • insomnie;
  • slăbiciune;
  • durere de cap;
  • tulburare respiratorie;
  • exacerbarea bolilor ischemice cardiace;
  • tulburarea intestinului;
  • prolaps de valva mitrala;
  • ameţeală;
  • depresie;
  • somnolenţă;
  • oboseală;
  • halucinații;
  • coșmaruri;
  • încetinirea reacției;
  • anxietate;
  • conjunctivită;
  • zgomot în urechi;
  • convulsii;
  • fenomenul lui Raynaud (patologie);
  • bradicardie;
  • tulburări psiho-emoționale;
  • opresiunea hematopoiezei măduvei osoase;
  • insuficienta cardiaca;
  • palpitații;
  • hipotensiune;
  • bloc atrioventricular;
  • vasculita;
  • agranulocitoză;
  • trombocitopenie;
  • dureri musculare și articulare
  • dureri în piept;
  • greață și vărsături;
  • disfuncție hepatică;
  • durere abdominală;
  • flatulență;
  • spasm al laringelui sau bronhiilor;
  • dispnee;
  • alergii ale pielii (mâncărimi, roșeață, erupții cutanate);
  • extremități reci;
  • transpiraţie;
  • chelie;
  • slabiciune musculara;
  • scăderea libidoului;
  • scăderea sau creșterea activității enzimelor, a nivelului de glucoză din sânge și a bilirubinei;
  • boala Peyronie.

Sindromul de retragere și modul de evitare a acestuia

Cu un tratament de lungă durată cu doze mari de BAB, oprirea bruscă a terapiei poate provoca un sindrom de sevraj. Simptomele severe se manifestă sub formă de tulburări de ritm ventricular, angină pectorală și infarct miocardic. Consecințele ușoare sunt exprimate sub forma creșterii tensiunii arteriale și a tahicardiei. Sindromul de retragere se dezvoltă la câteva zile după efectuarea terapiei. Pentru a elimina acest rezultat, trebuie să urmați regulile:

  1. Este necesar să încetați să luați BAB lent, în termen de 2 săptămâni, scăzând treptat doza următorului aport.
  2. În timpul retragerii treptate și după încetarea completă a aportului, este importantă reducerea bruscă a activității fizice și creșterea aportului de nitrați (în acord cu medicul) și a altor medicamente antiangiene. În această perioadă, este important să se limiteze aportul de medicamente care reduc tensiunea arterială.

Video

Ați găsit o greșeală în text?
Selectați-l, apăsați Ctrl + Enter și o vom repara!

Beta-blocantele sunt un grup de produse farmaceutice cu o capacitate pronunțată de a inhiba efectul adrenalinei asupra receptorilor specifici, care, atunci când sunt excitați, provoacă stenoza (îngustarea) vaselor de sânge, accelerarea activității cardiace și o creștere indirectă a tensiunii arteriale. Numiți și blocanți B, beta-blocante.

Medicamentele din această grupă sunt periculoase dacă sunt utilizate în mod necorespunzător, provoacă o mulțime de efecte secundare, inclusiv riscul de deces prematur prin insuficiență cardiacă, oprirea bruscă a organului muscular (asistol).

O combinație analfabetă cu medicamente din alte grupuri farmaceutice (calciu, blocanți ai canalelor de potasiu etc.) nu face decât să crească probabilitatea unui rezultat negativ.

Din acest motiv numirea tratamentului se realizează exclusiv de un cardiolog după un diagnostic complet și clarificarea stării actuale.

Există mai multe efecte cheie care joacă un rol major și determină eficacitatea utilizării beta-blocantelor.

Creșterea ritmului cardiac este un proces biochimic. Într-un fel, este provocat de efectul asupra receptorilor speciali localizați în mușchiul inimii, hormoni ai cortexului suprarenal, al cărui principal este adrenalina.

De obicei, el este cel care devine vinovatul tahicardiei sinusale și a altor forme de supraventriculare, așa-numitele aritmii „nepericuloase” (vorbind condițional).

Mecanismul de acțiune al unui blocant B din orice generație contribuie la suprimarea acestui proces la nivel biochimic, datorită căruia creșterea tonusului vascular nu se produce, frecvența cardiacă scade, se deplasează în intervalul normal, nivelurile de tensiune arterială (care pot fi periculoase, de exemplu, pentru persoanele cu indicatori adecvați) AD, așa-numita normotonică).

Efectele pozitive generale care determină utilizarea pe scară largă a beta-blocantelor pot fi rezumate după cum urmează:

  • Extinderea vaselor de sânge. Datorită acestui fapt, fluxul de sânge este facilitat, viteza este normalizată, iar rezistența pereților arteriali scade. Acest lucru ajută indirect la reducerea tensiunii arteriale la pacienți.
  • Scăderea ritmului cardiac. Un efect antiaritmic este de asemenea prezent. Într-o măsură mai mare, se vede pe exemplul de utilizare la indivizi cu tahicardie supraventriculară.
  • Efect preventiv hipoglicemic. Adică, medicamentele din grupul beta-blocant nu corectează concentrația de zahăr din sânge, ci împiedică dezvoltarea unei astfel de afecțiuni.
  • Scăderea tensiunii arteriale. La numere acceptabile. Acest efect nu este întotdeauna de dorit, deoarece fondurile sunt utilizate cu mare precauție la pacienții cu tensiune arterială scăzută sau nu sunt deloc prescrise.
Atenţie:

Există un efect nedorit care este întotdeauna prezent, indiferent de tipul de medicament. Aceasta este o îngustare a lumenului bronhiilor. Acest efect este deosebit de periculos pentru pacienții cu boli ale sistemului respirator.

Clasificare

Medicamentele pot fi tipate de grupul de baze. Multe metode nu au niciun sens pentru pacienții obișnuiți și sunt mai degrabă de înțeles pentru practicieni și farmaciști, pe baza farmacocineticii și a caracteristicilor efectului asupra organismului.

Principala metodă de clasificare a numelor este în funcție de potențialul de impact dominant asupra sistemului cardiovascular și a altor sisteme. În consecință, se disting trei grupuri.

Blocatori cardio-neselectivi adrenergici beta-2 (prima generație)

Au cel mai larg domeniu de aplicare, totuși, acest lucru afectează foarte mult și numărul de contraindicații și efecte secundare periculoase.

O caracteristică tipică a medicamentelor neselective este capacitatea de a acționa simultan asupra ambelor tipuri de receptori adrenergici: beta-1 și beta-2.

  • Primul este localizat în mușchiul inimii, motiv pentru care fondurile se numesc cardioselective.
  • Al doilea este localizat în uter, bronhi, vase de sânge, precum și în structurile cardiace.

Din acest motiv, medicamentele cardio-selective fără selectivitate farmaceutică acționează simultan asupra tuturor sistemelor corpului într-un mod atât de direct.

Este imposibil să spunem că unele sunt mai bune, iar altele mai rele. Toate medicamentele au propriul lor domeniu de aplicare și, prin urmare, sunt evaluate pe baza unui caz specific.

timolol

Nu este utilizat pentru tratamentul patologiilor cardiovasculare, ceea ce nu îl face mai puțin important.

Formal neselectiv, medicamentul are capacitatea de a scădea ușor nivelul presiunii, ceea ce îl face ideal pentru tratarea unui număr de forme de glaucom (o boală a ochilor în care parametrii tonometrici cresc).

Este considerat un medicament vital și este inclus în lista corespunzătoare. Folosit în picături.

nadolol

Un blocant adrenergic beta-2 moale, cardio-selectiv, care este utilizat pentru a trata stadiile incipiente ale hipertensiunii arteriale, corectează cu dificultate formele neglijate, de aceea practic nu este prescris din cauza acțiunii dubioase.

Principala zonă de utilizare a Nadololului este. Este considerat un medicament destul de vechi, este utilizat cu precauție pentru problemele cu vasele de sânge.

Propranolol

Are un efect pronunțat. Efectul este predominant cardiac.

Medicamentul este capabil să reducă frecvența bătăilor inimii, reduce contractilitatea miocardului și afectează rapid nivelul tensiunii arteriale.

Paradoxal, pentru a utiliza un astfel de medicament, trebuie să fiți în stare de sănătate bună, deoarece, cu insuficiență cardiacă severă, tendința la o scădere critică a tensiunii arteriale și a condițiilor collaptoide, medicamentul este interzis.

Anaprilin

Este utilizat pe scară largă în terapia sistemică a hipertensiunii arteriale, a bolilor de inimă, fără a reduce contractilitatea miocardică.

Este cunoscut pe larg pentru capacitatea sa de a opri rapid și eficient atacurile de aritmii supraventriculare, în general.

Cu toate acestea, poate provoca (îngustarea accentuată) a vaselor, de aceea trebuie utilizat cu prudență.

Atenţie:

Whisken

Este utilizat pentru tratamentul hipertensiunii arteriale în stadiile incipiente, are o activitate farmacologică ușoară.

Reduce ușor ritmul cardiac și funcția de pompare a miocardului, prin urmare nu poate fi utilizat în terapia afecțiunilor cardiace în sine.

Deseori provoacă bronhospasm, îngustarea căilor respiratorii. Prin urmare, nu este prescris aproape niciodată pentru pacienții care suferă de boli pulmonare (BPOC, astm și altele).

Analog - Pindolol. Identică cu Wisken și, în ambele cazuri, compoziția conține aceeași substanță activă.

Beta-blocante neselective (prescurtate ca BAB) includ o mulțime de contraindicații, sunt foarte periculoase dacă sunt utilizate incorect.

Mai mult, adesea au un efect pronunțat, chiar brut. Aceasta necesită, de asemenea, o dozare exactă și strictă a medicamentelor din acest grup.

Blocante cardio-selective beta-1 adrenergice (a doua generație)

Blocanții adrenergici beta-1 acționează în mod intenționat asupra receptorilor cu același nume din inimă, ceea ce le face medicamente cu un accent îngust. Eficiența nu suferă, ci dimpotrivă.

Inițial, sunt considerate mai sigure, deși încă nu pot fi luate pe cont propriu. Mai ales în combinații.

Este utilizat într-o măsură mai mare pentru ameliorarea afecțiunilor acute asociate cu o încălcare a ritmului cardiac.

Elimină eficient diversele abateri, nu numai de tipul supraventricular. În unele cazuri, este utilizat în paralel cu Amiodarona, care este considerată principala în tratamentul tulburărilor de ritm cardiac și aparține unui grup diferit.

Nu este potrivit pentru utilizare permanentă, deoarece este relativ greu de tolerat și provoacă „reacții adverse”.

Dă rezultatul necesar rapid. Efectul benefic apare după o oră sau mai puțin.

Biodisponibilitatea depinde și de caracteristicile individuale ale organismului, de caracteristicile funcționale actuale ale corpului pacientului.

Beta-blocant cardioselectiv pentru administrare sistematică. Spre deosebire de Metoprolol, acesta începe să funcționeze după 12 ore, dar efectul durează mai mult.

Medicatia este potrivita pentru utilizarea pe termen lung, rezultatul principal este normalizarea nivelului tensiunii arteriale si a ritmului cardiac. Prevenirea reapariției aritmiei.

Talinolol (Cordanum)

Nu diferă fundamental de Metoprolol. Are lecturi identice. Este utilizat în ameliorarea afecțiunilor acute.

Lista de beta-blocante este incompletă, sunt prezentate doar cele mai frecvente și frecvente denumiri ale medicamentelor. Există mulți analogi și medicamente identice.

Selecția „după ochi” nu dă aproape niciodată rezultate; este necesar un diagnostic amănunțit.

Dar chiar și în acest caz, nu există nicio garanție că medicamentul se va potrivi. Prin urmare, spitalizarea pentru o perioadă scurtă de timp este recomandat să prescrieți un curs de tratament de calitate.

Blocanți beta de ultimă generație

Beta-blocante moderne din ultima, a treia generație sunt reprezentate de o listă scurtă de „Celiprolol” și „Carvedilol”.

Au proprietăți de a acționa atât asupra receptorilor beta și alfa adrenergici, ceea ce îi face cei mai largi în ceea ce privește aplicarea și activitatea farmaceutică.

celiprolol

Este folosit pentru a scădea rapid tensiunea arterială. Poate fi folosit mult timp.

De asemenea, afectează natura activității funcționale a mușchiului cardiac. Este prescris pacienților cu diferite grupe de vârstă.

Carvedilol

Deoarece este capabil să blocheze receptorii alfa, acesta dilată eficient vasele de sânge.

Este utilizat nu numai în tratamentul bolilor sistemului cardiovascular, ci și ca agent profilactic pentru normalizarea fluxului sanguin coronarian, ceea ce este absolut necesar când vine vorba de prevenirea atacului de cord.

Un efect suplimentar al beta-blocantelor mixte este capacitatea de a elimina afecțiunile extrapiramidale.

Uneori, această acțiune este utilizată pentru a corecta anomaliile atunci când luați antipsihotice. Cu toate acestea, este extrem de riscant, deoarece Carvedilol nu a primit o utilizare pe scară largă ca medicamente pentru a înlocui Cyclodol și altele.

Alegerea unui anumit nume, grup, ar trebui să se bazeze pe rezultatele diagnosticului.

indicaţii

Motivele de utilizare depind de tipul de medicamente și de numele specific. Rezumând mai multe tipuri de medicamente, apare următoarea imagine.

  • Hipertensiune arterială primară. Este cauzată de bolile reale ale inimii și vaselor de sânge, însoțite de o creștere treptată constantă a tensiunii arteriale. Când este cronică, tulburarea este dificil de corectat.
  • Secundar sau. Este cauzată de o încălcare a nivelului hormonal, funcția renală. Poate fi benign, indistinguibil de la primar sau malign, cu un salt rapid al tensiunii arteriale la niveluri critice și păstrarea stării de criză pentru o perioadă nedeterminată de timp, până la distrugerea organelor țintă și moarte.
  • Aritmii de diferite tipuri. Mai ales supraventricular. Pentru a întrerupe o afecțiune acută și a preveni dezvoltarea de episoade repetate, recidivele tulburării.
  • ... Efectul antianinal al medicamentelor se bazează pe reducerea necesității inimii și a structurilor sale de oxigen și nutrienți. Cu toate acestea, nevoia de utilizare este asociată cu anumite riscuri, merită evaluată contractilitatea miocardului și tendința de infarct.
  • în etapele inițiale. Utilizarea se datorează aceleiași acțiuni antianginale.

Ca parte a utilizării suplimentare, ca profil auxiliar, beta-blocantele sunt prescrise pentru feocromocitom (tumora cortexului suprarenal care sintetizează norepinefrină).

Este posibil să se folosească în actuala criză hipertensivă pentru a normaliza ritmul cardiac, vasodilatația (efectul vasodilatației este inerent în principal la beta-blocante mixte. Ca și Carvidelol, care afectează și receptorii alfa).

Contraindicații

În niciun caz, medicamentele din grupul farmaceutic specificat nu sunt utilizate în prezența a cel puțin unul dintre motivele de mai jos:

  • Hipotensiune arterială severă.
  • Bradicardie. O scădere a ritmului cardiac la 50 de bătăi pe minut sau mai puțin.
  • Infarct miocardic. Deoarece beta-blocanții tind să slăbească capacitatea contractilă, ceea ce în acest caz este inacceptabil și mortal.
  • , defecte ale sistemului de conducere a inimii, mișcarea afectată a impulsului de-a lungul mănunchiului Său.
  • înainte ca starea să fie corectată.

Contraindicațiile relative necesită luarea în considerare. În unele cazuri, medicamentele pot fi prescrise, dar cu precauție:

  • Astm bronșic, insuficiență respiratorie severă.
  • Feocromocitom fără utilizarea simultană de alfa-blocante.
  • Boala pulmonară obstructivă cronică.
  • Aportul actual de medicamente antipsihotice (neuroleptice). Nu intotdeauna.

În ceea ce privește sarcina, alăptarea, nu este recomandată utilizarea. Cu excepția cazurilor extreme, când beneficiul potențial depășește daunele potențiale. Cel mai adesea, acestea sunt condiții periculoase care pot dăuna sănătății sau chiar pot duce viața pacientului.

Efecte secundare

Există o mulțime de fenomene nedorite. Dar nu apar întotdeauna și sunt departe de a fi egali. Unele medicamente sunt mai ușor de tolerat, în timp ce altele sunt mult mai grele.

Printre lista generalizată se numără următoarele încălcări:

  • Ochi uscați.
  • Slăbiciune
  • Somnolenţă.
  • Durere de cap.
  • Scăderea orientării în spațiu.
  • Tremur, membre tremurânde.
  • Spasm bronșic.
  • Simptome dispeptice. Durere, arsuri la stomac, scaune libere, greață, vărsături.
  • Hiperhidroza. Transpirație crescută.
  • Mâncărime, erupții cutanate, urticarie.
  • , scăderea tensiunii arteriale, insuficiență cardiacă și alte evenimente cardiace, care pot pune viața în pericol.
  • Există efecte secundare ale parametrilor sângelui de laborator, dar este imposibil să-l detectăm pe cont propriu.

Lista medicamentelor beta-blocante are mai mult de o duzină de nume, diferența fundamentală dintre ele nu este întotdeauna vizibilă.

În orice caz, este necesar să consultați un cardiolog pentru a selecta un curs terapeutic adecvat. Puteți face rău pe cont propriu și numai înrăutăți.

BAB sunt un grup de medicamente farmacologice, atunci când sunt introduse în corpul uman, receptorii beta-adrenergici sunt blocate.

Receptorii beta-adrenergici sunt clasificați în trei subtipuri:

    receptorii beta1-adrenergici, care sunt localizați în inimă și prin care sunt mediați efectele stimulante ale catecolaminelor asupra activității pompei cardiace: ritm sinusal crescut, conducere intracardică îmbunătățită, excitabilitate miocardică crescută, contractilitate miocardică crescută (efecte cronice, dromo-, batmo-, inotrope) ;

    receptorii beta2-adrenergici, care sunt localizați în principal în bronhiile, celulele musculare netede ale peretelui vascular, mușchii scheletului, în pancreas; când sunt stimulate, se realizează efecte bronho-vasodilatatoare, relaxarea mușchilor netezi și secreția de insulină;

    receptorii beta3-adrenergici, localizați în principal pe membranele adipocitelor, sunt implicați în termogeneză și lipoliză.

Ideea de a utiliza beta-blocante ca cardioprotectoare aparține englezului J. W. Black, care a fost distins cu premiul Nobel în 1988, împreună cu colaboratorii, creatori de beta-blocante. Comitetul Nobel a considerat relevanța clinică a acestor medicamente „cea mai mare descoperire în lupta împotriva bolilor de inimă de la descoperirea digitalului în urmă cu 200 de ani”.

Clasificare

Preparatele din grupul de beta-blocante diferă în prezența sau absența cardioselectivității, activității simpatice intrinseci, stabilizării membranei, proprietăților vasodilatatoare, solubilității în lipide și apă, influență asupra agregării plachetare, precum și durata acțiunii.

În prezent, clinicienii identifică trei generații de medicamente blocante beta.

Prima generație - blocanți beta1 și beta2 neselectivi (propranolol, nadolol), care, împreună cu efectele străine, cronotrope și dromotrope negative, au capacitatea de a crește tonul mușchilor netezi ai bronhiilor, peretelui vascular, miometrului, ceea ce limitează semnificativ utilizarea lor în practica clinică.

A 2-a generație - blocanții cardioselectivi beta1-adrenergici (metoprolol, bisoprolol), datorită selectivității lor ridicate pentru receptorii beta1-adrenergici ai miocardului, au o toleranță mai favorabilă, cu utilizare prelungită și o bază de dovezi convingătoare pentru prognosticul de viață pe termen lung în tratamentul hipertensiunii arteriale, boli coronariene și CHF.

Droguri A III-a generație - celiprololul, bucindololul, carvedilolul au proprietăți vasodilatatoare suplimentare datorită blocării receptorilor alfa-adrenergici, fără activitate simpatomimetică internă.

Masa. Clasificarea beta-blocantelor.

1. β 1, β 2 -AB (noncardioselectiv)

Anaprilin

(Propranolol)

2. β 1 -AB (cardioselectiv)

bisoprolol

metoprolol

3. AB cu proprietăți vasodilatante

β 1, α 1 -AB

labetalol

Carvediol

β 1 -AB (activarea producției de NO)

nebivolol

blocaj combinat

α 2-receptori adrenergici și stimulare

β 2-receptori adrenergici

celiprolol

4. AB cu activitate simpatomimetică intrinsecă

neselectiv (β 1, β 2)

pindalol

selectiv (β 1)

acebutalol

talinolol

epanolol

Efecte

Capacitatea de a bloca efectul mediatorilor asupra receptorilor beta1-adrenergici ai miocardului și slăbirea efectului catecolaminelor asupra membranei adenilate ciclază a cardiomiocitelor cu o scădere a formării adenozinei monofosfat ciclic (cAMP) determină principalele efecte cardioterapeutice ale beta-blocantelor.

antiischemice efectul beta-blocantelor datorită scăderii cererii de oxigen miocardic, datorită scăderii ritmului cardiac (HR) și puterii contracțiilor cardiace care apar atunci când receptorii beta-adrenergici ai miocardului sunt blocate.

Beta-blocantele oferă simultan o îmbunătățire a perfuziei miocardice prin reducerea presiunii diastolice finale în ventriculul stâng (LV) și creșterea gradientului de presiune care determină perfuzia coronariană în timpul diastolei, a cărei durată crește ca urmare a scăderii ritmului cardiac.

antiaritmice acțiunea beta-blocantelor, bazat pe capacitatea lor de a reduce efectul adrenergic asupra inimii, duce la:

    scăderea ritmului cardiac (efect cronotrop negativ);

    scăderea automatismului nodului sinusal, conexiunii AV și a sistemului His-Purkinje (efect batmotrop negativ);

    reducerea duratei potențialului de acțiune și a perioadei refractare din sistemul His - Purkinje (intervalul QT este scurtat);

    decelerarea conductivității în conexiunea AV și o creștere a duratei perioadei refractare efective a conexiunii AV, prelungirea intervalului PQ (efect dromotrop negativ).

Beta-blocanții cresc pragul de fibrilație ventriculară la pacienții cu infarct miocardic acut și pot fi considerați ca un mijloc de prevenire a aritmiilor fatale în perioada acută a infarctului miocardic.

antihipertensivă act beta-blocante datorate:

    o scădere a frecvenței și a rezistenței contracțiilor cardiace (efect cronic și inotrop negativ), ceea ce duce la o scădere a debitului cardiac (MOC);

    o scădere a secreției și o scădere a concentrației de renină în plasmă;

    restructurarea mecanismelor baroreceptorului arcului aortic și a sinusului carotid;

    suprimarea centrală a tonului simpatic;

    blocarea receptorilor beta-adrenergici postsinaptici periferici din patul vascular venos, cu o scădere a fluxului de sânge spre inima dreaptă și o scădere a MOC;

    antagonism competitiv cu catecolaminele pentru legarea receptorilor;

    o creștere a nivelului de prostaglandine din sânge.

Efectul asupra receptorilor beta2-adrenergici determină o parte semnificativă a efectelor secundare și a contraindicațiilor pentru utilizarea lor (bronhospasm, vasoconstricție periferică). O caracteristică a beta-blocanților cardioselectivi în comparație cu cei neselectivi este afinitatea lor mai mare pentru receptorii beta1 ai inimii decât pentru receptorii beta2-adrenergici. Prin urmare, atunci când sunt utilizate în doze mici și medii, aceste medicamente au un efect mai puțin pronunțat asupra mușchilor netezi ai bronhiilor și arterelor periferice. Trebuie avut în vedere faptul că gradul de cardioselectivitate nu este același pentru diferite medicamente. Indicele ci / beta1 la ci / beta2, caracterizând gradul de cardioselectivitate, este de 1,8: 1 pentru propranolol neselectiv, 1:35 pentru atenolol și betaxolol, 1:20 pentru metoprolol, 1:75 pentru bisoprolol. Cu toate acestea, trebuie amintit că selectivitatea depinde de doză, scade odată cu creșterea dozei de medicament.

În conformitate cu proprietățile farmacocinetice semnificative clinic ale beta-blocantelor, medicamentele sunt împărțite în 3 grupuri (vezi Tabelul)

Masa. Caracteristici ale metabolismului beta-blocantelor.

* lipofilicitatea crește penetrarea prin bariera sânge-creier; cu blocarea receptorilor beta-1 centrali, tonul vagului crește, ceea ce este important în mecanismul acțiunii antifibrilatoare. Există dovezi (Kendall M.J. și colab., 1995) că reducerea riscului de moarte subită este mai accentuată odată cu utilizarea beta-blocantelor lipofile.

indicaţii:

    Boala cardiacă ischemică (MI, aniocardie)

    tahiaritmiile

    Anevrismul de disecție

    Sângerare din varice ale esofagului (prevenirea cirozei ficatului - propranolol)

    Glaucom (timolol)

    Hipertiroidism (propranolol)

    Migrenă (propranolol)

    Eliminarea alcoolului (propranolol)

Reguli pentru prescrierea β-AB:

    începe terapia cu doze mici;

    creșteți doza nu mai des decât la intervale de 2 săptămâni;

    să efectueze tratamentul la doza maximă tolerată;

    la 1-2 săptămâni după începerea tratamentului și 1-2 săptămâni după finalizarea titrării dozei, este necesară monitorizarea parametrilor biochimici din sânge.

Când apar o serie de simptome în timpul tratamentului cu β-blocante, acestea sunt ghidate de următoarele recomandări:

    cu o creștere a simptomelor insuficienței cardiace, doza de blocant β trebuie redusă la jumătate;

    în prezența oboselii și / sau a bradicardiei, reduceți doza de β-blocant;

    în caz de deteriorare gravă a stării de bine, reduceți doza de β-blocant la jumătate sau opriți tratamentul;

    la ritm cardiac< 50 уд./мин следует снизить дозу β-адреноблокатора вдвое; при значительном снижении ЧСС лечение прекратить;

    cu o scădere a ritmului cardiac, este necesară o revizuire a dozelor altor medicamente pentru a reduce ritmul cardiac;

    în prezența bradicardiei, este necesară monitorizarea la timp a ECG pentru detectarea precoce a blocajului cardiac.

Efecte secundaretoate blocantele β sunt împărțite în cardiace (bradicardie, hipotensiune arterială, dezvoltarea blocajului atrioventricular) și extracardiac (amețeli, depresie, coșmaruri, insomnie, tulburări de memorie, oboseală, hiperglicemie, hiperlipidemie, slăbiciune musculară, potență afectată).

Stimularea receptorilor β2-adrenergici duce la creșterea glicogenolizei în ficat și mușchiul scheletului, gluconeogeneză și eliberare de insulină. Prin urmare, utilizarea β-AB neselective poate fi însoțită de o creștere a glicemiei și de apariția rezistenței la insulină. În același timp, în cazurile de diabet zaharat de tip 1, anticorpii β neselectivi cresc riscul de „hipoglicemie latentă”, deoarece după administrarea insulinei inhibă revenirea nivelului glicemic la normal. Și mai periculoasă este capacitatea acestor medicamente de a induce o reacție hipertensivă paradoxală, care poate fi însoțită de bradicardie reflexă. Astfel de modificări ale stării hemodinamicii sunt asociate cu o creștere semnificativă a nivelului de adrenalină pe fondul hipoglicemiei.

O altă problemă care poate apărea în cazul utilizării pe termen lung a β-AB neselective este o încălcare a metabolismului lipidic, în special o creștere a concentrației de lipoproteine \u200b\u200bcu densitate foarte mică, trigliceride și o scădere a conținutului de colesterol antiatherogenic de lipoproteină de înaltă densitate. Aceste modificări ar putea rezulta dintr-o slăbire a efectelor lipasei lipase, care este în mod normal responsabil pentru metabolismul trigliceridelor endogene. Stimularea receptorilor α-adrenergici deblocați pe fundalul blocării receptorilor β1 și β2-adrenergici duce la inhibarea lipoproteinei lipazei, în timp ce utilizarea β-AB selectivă face posibilă prevenirea acestor tulburări ale metabolismului lipidic. Trebuie menționat că efectul benefic al β-AB ca agenți cardioprotectori (de exemplu, după infarct miocardic acut) este mult mai semnificativ și mai important decât consecințele efectului advers al acestor medicamente asupra metabolismului lipidic.

Contraindicații

Contraindicații absolute pentru β-AB sunt bradicardie (< 50–55 уд./мин), синдром слабости синусового узла, АВ-блокада II–III степени, гипотензия, острая сосудистая недостаточность, шок, тяжелая бронхиальная астма. Хронические обструктивные заболевания легких в стадии ремиссии, компенсированные заболевания периферических артерий в начальных стадиях, депрессия, гиперлипидемия, АГ у спортсменов и сексуально активных юношей могут быть относительными противопоказаниями для применения β-АБ. Если существует необходимость их назначения по показаниям, предпочтительно назначать малые дозы высокоселективных β-АБ.

antagonişticalciu(AK) - un grup mare de medicamente cu diferite structuri chimice, a căror proprietate comună este capacitatea de a reduce fluxul de ioni calciuîn celulele musculare netede vasculare și cardiomiocite, prin interacțiune cu lent calciucanale (tip L) ale membranelor celulare. Drept urmare, mușchii netezi ai arteriolilor se relaxează, tensiunea arterială și rezistența vasculară periferică totală scad, rezistența și ritmul cardiac scad, conducția atrio-ventriculară (AV) încetinește.

Clasificare AK:

Generaţie

Derivați de dihidropiridină

(atreria\u003e inima)

Derivați de fenilalchilamină

(atreria<сердце)

Derivați de benzotiazepină

(atreria \u003d inima)

Prima generație

(medicamente cu acțiune scurtă)

nifedipina

(Pharmadipine, Corinfar)

verapamil(Izoptin, Lekoptin, Finoptin)

diltiazem

A 2-a generație(formulare retard)

lek. formulare)

nifedipinaSR

nicardipinăSR

FelodipinaSR

verapamilSR

Diltiazem SR

IIb

activ

substanțe)

Isradipin

Nisoldipin

nimodipină

nivaldipină

nitrendipină

IIIgeneraţie(numai în grupul derivaților dihidropiridinei)

Amlodipina(Norvask, Emlodin, Duaktin, Normodipin, Amlo, Stamlo, Amlovas, Amlovask, Amlodak, Amlong, Amlopin, Tenox etc.);

Amlodipină de levogirat - Azomex

lacidipinei(Lazipil),

lercanidipina(Lerkamen)

Medicamente combinate:

Ecuator, Gipril A (amlodipină + lisinopril)

Tenochek(Amlodipină + Atenolol)

Notă: SR și ER sunt formulări cu eliberare susținută

Principalele efecte farmacologice ale antagoniștilor de calciu:

    Efect antihipertensiv (tipic pentru derivații dihidropiridinei, fenilalchilaminei, benzotiazepinei)

    Antianginal (tipic pentru derivați de dihidropiridină, fenilalchilamină, benzotiazepină)

    Acțiune antiaritmică (tipică pentru medicamentele verapamil și diltiazem).

Medicamentele aparținând diferitelor grupuri diferă prin severitatea acțiunii lor asupra inimii și asupra vaselor periferice. Deci, dihidropiridina AA acționează într-o măsură mai mare asupra vaselor și, prin urmare, au un efect hipotensiv mai pronunțat și practic nu afectează conductivitatea inimii și funcția sa contractilă. Verapamil are o mare afinitate pentru calciucanalele inimii, în legătură cu care reduce rezistența și frecvența contracțiilor inimii, agravează conducerea AV și afectează mai puțin vasele, prin urmare efectul său hipotensiv este mai puțin pronunțat decât cel al dihidropiridinei AA. Diltiazem acționează asupra inimii și vaselor de sânge în aceeași măsură. Deoarece verapamilul și diltiazemul au o oarecare asemănare între ele, ele sunt combinate convențional într-un subgrup de AA nondihidropiridină. În cadrul fiecărui grup AK, medicamente cu acțiune scurtă și prelungitdroguri.

În prezent, AK sunt una dintre principalele clase de medicamente care pot fi utilizate pentru terapia inițială a hipertensiunii. Conform studiilor comparative (ALLHAT, VALUE), AK-ul prelungit a demonstrat un efect hipotensiv egal cu activitatea antihipertensivă a inhibitorilor ACE, antagoniști ai receptorilor angiotensinei II, diuretice și β-blocante. Scăderea maximă a tensiunii arteriale la administrarea de AA se notează cu AH cu rădăcină scăzută, dependentă de volum. AK în comparație cu medicamentele antihipertensive din alte clase (inhibitori ACE, diuretice și blocante β-adrenergice) nu numai că au un efect hipotensiv egal, dar reduc în egală măsură incidența „complicațiilor cardiovasculare majore” - infarct miocardic, accident vascular cerebral și mortalitate cardiovasculară. Hipertrofia miocardică a ventriculului stâng (LV) este un factor de risc independent în hipertensiune. AK reduce hipertrofia LV, îmbunătățește funcția diastolică, în special la pacienții cu hipertensiune arterială și boală coronariană. Un aspect important al acțiunii organoprotectoare a AK este prevenirea sau încetinirea remodelării vasculare (rigiditatea peretelui vascular scade, vasodilatația dependentă de endoteliu se îmbunătățește datorită creșterii producției de NO).

O abordare specială este necesară în tratamentul hipertensiunii la pacienții cu diabet zaharat (DM), deoarece acestea prezintă un risc deosebit de mare de complicații cardiovasculare. Cu o combinație de hipertensiune arterială și diabet zaharat, medicamentul antihipertensiv optim nu trebuie să asigure numai atingerea valorilor țintă ale tensiunii arteriale, ci și să aibă proprietăți organoprotectoare pronunțate și să fie neutru din punct de vedere metabolic. AA-urile cu dihidropiridină prelungită (felodipină, amlodipină etc.), împreună cu inhibitorii de ACE și ARB, sunt medicamentele la alegere în tratamentul hipertensiunii arteriale la pacienții cu diabet, deoarece acestea nu numai că reduc eficient tensiunea arterială, dar au și proprietăți organoprotectoare pronunțate, inclusiv efect nefroprotector (reduce severitatea microalbuminuriei, încetinește progresia nefropatiei diabetice) și sunt, de asemenea, neutre din punct de vedere metabolic. La majoritatea pacienților cu hipertensiune arterială și diabet, nivelul de tensiune arterială țintă poate fi atins doar atunci când se utilizează o combinație de medicamente antihipertensive. Cele mai raționale în această situație clinică sunt combinațiile de AK cu un inhibitor ACE sau ARB. În prezent, s-a demonstrat în mod convingător (ASCOT-BPLA) că utilizarea de medicamente cu efecte metabolice favorabile sau neutru din punct de vedere metabolic pentru tratamentul hipertensiunii arteriale reduce riscul de a dezvolta diabet cu 30% în comparație cu alte medicamente antihipertensive (diuretice tiazidice, β-blocante). Rezultatele acestor studii sunt reflectate în ghidurile clinice europene pentru tratamentul hipertensiunii arteriale. Astfel, în tratamentul hipertensiunii arteriale la pacienții cu risc ridicat de a dezvolta diabet (istoric familial de diabet, obezitate, toleranță la glucoză afectată), se recomandă utilizarea medicamentelor cu profil metabolic favorabil (de exemplu, inhibitori prelungiți ai AC, ACE sau ARB).

indicaţii:

    Boala cardiacă ischemică (angina pectorală)

    Hipertensiune arterială la pacienții vârstnici

    Hipertensiune arterială sistolică

    Hipertensiune arterială și boală arterială periferică

    AH și ateroscleroza carotidă

    AH asociată cu BPOC și astm BR

  • Hipertensiunea la femeile gravide

    Hipertensiune arterială și tahicardie supraventriculară *

    Hipertensiune arterială și migrenă *

Contraindicații:

    Bloc AV II-III grad *

* - numai pentru AA non-dihidropiridină

Contraindicații relative:

* - numai pentru AA non-dihidropiridină

Combinații eficiente

Cele mai multe studii multicentrice au arătat că la 70% dintre pacienții cu AH, trebuie să se prescrie o combinație de două sau trei medicamente antihipertensive pentru a atinge nivelurile țintă de BP. Printre combinațiile dintre cele două medicamente, următoarele sunt considerate eficiente și sigure:

    inhibitori ACE + diuretic,

    BAB + diuretic,

    AK + diuretic,

    sartani + diuretic,

    sartani + inhibitori ACE + diuretic

    Inhibitori AK + ACE,

Sub criză hipertensivăînțelegeți toate cazurile de creștere bruscă și semnificativă a tensiunii arteriale, însoțite de apariția sau agravarea simptomelor vegetale cerebrale, cardiace sau vegetative deja existente, progresia rapidă a disfuncției organelor vitale.

Criterii pentru o criză hipertensivă:

    debut relativ brusc;

    creștere individuală ridicată a tensiunii arteriale;

    apariția sau intensificarea plângerilor cu caracter cardiac, cerebral sau vegetativ general.

În SUA și Europa, o clasificare clinică, simplă pentru alegerea tacticii de management al pacientului, a devenit larg răspândită, în care crizele hipertensive sunt împărțite în cele complicate și necomplicate.

    Crize hipertensive complicate sunt caracterizate prin deteriorarea acută sau progresivă a organelor țintă (POM), reprezintă o amenințare directă pentru viața pacientului și necesită o scădere imediată, în termen de 1 oră, a tensiunii arteriale.

    Crize hipertensive necomplicate, nu există semne de POM acut sau progresiv, reprezintă o potențială amenințare la viața pacientului, necesită o scădere rapidă, în câteva ore, a tensiunii arteriale.

Tratamentul crizelor hipertensive

Odată cu tratamentul medicamentos al crizelor hipertensive, este necesar să se rezolve următoarele sarcini:

        Oprirea creșterii tensiunii arteriale. În acest caz, este necesar să se determine gradul de urgență al începerii tratamentului, să se aleagă medicamentul și metoda de administrare a acestuia, să se stabilească rata necesară de scădere a tensiunii arteriale și să se determine nivelul de scădere admisibilă a tensiunii arteriale.

        Asigurarea unui control adecvat asupra stării pacientului în timpul scăderii tensiunii arteriale. Diagnosticul în timp util al complicațiilor sau scăderea excesivă a tensiunii arteriale este necesar.

        Consolidarea efectului obținut. Pentru aceasta, același medicament este de obicei prescris, cu ajutorul căruia a fost redusă tensiunea arterială, dacă este imposibil - alte medicamente antihipertensive. Timpul este determinat de mecanismul și durata medicamentelor selectate.

        Tratamentul complicațiilor și a bolilor concomitente.

        Selectarea dozei optime de medicamente pentru tratamentul de întreținere.

        Efectuarea de măsuri preventive pentru prevenirea crizelor.

Antihipertensivele.

Medicamentele antihipertensive sunt un grup de medicamente utilizate pentru a readuce tensiunea arterială scăzută la normal. O scădere acută a tensiunii arteriale (colaps, șoc) poate fi o consecință a pierderii de sânge, traume, otrăvire, boli infecțioase, insuficiență cardiacă, deshidratare, etc. În plus, hipotensiunea arterială cronică poate apărea ca o boală independentă. Pentru a elimina hipotensiunea arterială se folosesc medicamente:

    creșterea volumului de sânge circulant - înlocuitori plasmatici, soluții saline;

    agenți vasoconstrictori (cafeină, cordiamină, agoniști alfa-adrenergici, glucocorticoizi, mineralocorticoizi, angiotensinamidă);

    îmbunătățirea microcirculației tisulare și eliminarea hipoxiei - blocanți ai ganglionilor, a-blocanți;

    cardiotonice non-glicozide (dobutamină, dopamină);

    agenți care au un efect tonic asupra sistemului nervos central - tincturi de lemongrass, ginseng, zamaniha, aralia; extracte de Eleutherococcus și Rhodiola rosea.

Medicamente utilizate pentru crize hipertensive necomplicate

Droguri

Doze și metodă

introduceri

acţiuni

Efecte secundare

Captopril

12,5-25 mg pe cale orală sau sublinguală

După 30 min.

Hipotensiune ortostatică.

clonidina

0,075-0,15 mg oral sau 0,01% soluție 0,5-2 ml i / m sau i / v

După 10-60 minute.

Gura uscată, somnolență. Contraindicat la pacienții cu bloc AV, bradicardie.

Propranolol

20 - 80 mg pe cale orală

După 30-60 de minute.

Bradicardie, bronhoconstricție.

1% - 4-5 ml IV

0,5% - 8-10 ml IV

După 10-30 de minute.

Mai eficient în combinație cu alte medicamente antihipertensive.

nifedipina

5-10 mg pe cale orală sau

sublingual

După 10-30 de minute.

Se pot dezvolta dureri de cap, tahicardie, roșeață, angină pectorală.

droperidol

0,25% soluție 1 ml i / m sau i / v

După 10-20 de minute.

Tulburări extrapiramidale.

Terapia parenterală pentru crize hipertensive complicate

Numele medicamentului

Mod de administrare, doze

Începutul acțiunii

Durata acțiunii

Notă

clonidina

i / v 0,5-1,0 ml soluție 0,01%

sau i / m 0,5-2,0 ml 0,01%

După 5-15 minute.

Nu este de dorit pentru accidentul vascular cerebral. Dezvoltarea bradicardiei este posibilă.

Nitroglicerină

picurare intravenoasă 50-200 mcg / min.

După 2-5 minute.

Indicat special pentru insuficiență cardiacă acută, IM.

Enalapril

i / v 1,25-5 mg

După 15-30 de minute.

Eficient în insuficiența acută a VV.

nimodipină

După 10-20 de minute.

Cu hemoragii subarahnoidiene.

furosemid

iv bolus 40-200 mg

După 5-30 minute.

În principal în crize hipertensive cu insuficiență cardiacă acută sau renală.

Propranolol

0,1% soluție 3-5 ml în 20 ml soluție fiziologică

După 5-20 de minute.

Bradicardie, bloc AV, bronhospasm.

Sulfat de magneziu

i / v bolus 25% soluție

După 30-40 de minute.

Cu convulsii, eclampsie.

Denumirea medicamentului, sinonimele, condițiile de depozitare și procedura de eliberare din farmacii

Formular de eliberare (compoziție), cantitatea de medicament din ambalaj

Calea de administrare, doze terapeutice medii

Clonidină (clonidină)

(Lista B)

Tablete de 0,000075 și 0,00015 N. 50

1 comprimat de 2-4 ori pe zi

Amprente 0,01% soluție 1 ml fiecare N.10

Sub piele (în mușchi) 0,5-1,5 ml

Într-o venă, încet 0,5-1,5 ml cu 10-20 ml soluție de clorură de sodiu 0,9% până la 3-4 ori pe zi (într-un spital)

          Moxonidină (fiziotene)

(Lista B)

Tablete 0.001

1 comprimat 1 dată pe zi

Metildopa (finisaj)

(Lista B)

Tablete 0,25 și 0,5

1 comprimat de 2-3 ori pe zi

Reserpine (rasedil)

Tablete de 0.00025

1 comprimat de 2-4 ori pe zi după mese

(Lista B)

Ampoane 0,25% soluție 1 ml fiecare N.10

În mușchi (în venă încet) 1 ml

Prazosin (minipress)

(Lista B)

Tablete 0,001 și 0,005 N. 50

½-5 comprimate de 2-3 ori pe zi

Atenolol (tenormin)

(Lista B)

Tablete de 0,025; 0,05 și 0,1 N. 50,100

½-1 comprimat o dată pe zi

bisoprolol

(Lista B)

Tablete 0.005 și 0.001

1 comprimat 1 dată pe zi

Nifedipină (fenigidină, corinfar)

(Lista B)

Tablete (capsule, drajeuri) la 0,01 și 0,02

1-2 comprimate (capsule, drajeuri) de 3 ori pe zi

Nitropruza de sodiu

Natrii nitroprussidum

(Lista B)

Amprente de 0,05 substanță uscată 5

Intr-o venă prin picurare în 500 ml soluție de glucoză 5%

Captopril (kapoten)

(Lista B)

Tablete 0,025 și 0,05

½-1 comprimat de 2-4 ori pe zi înainte de masă

Sulfat de magneziu

Sulfe Magnesii

Amponează 25% soluție de 5-10 ml N.10

În mușchi (în venă încet) 5-20 ml

"Adelfan"

(Lista B)

Pastile oficiale

½-1 comprimat de 1-3 ori pe zi (după mese)

"Brinerdin"

(Lista B)

Drajeuri oficiale

1 comprimat o dată pe zi (dimineața)

© Utilizarea materialelor de pe site numai prin acord cu administrația.

Blocanții adrenergici constituie un grup mare de medicamente care blochează receptorii adrenalinei și norepinefrinei. Sunt utilizate pe scară largă în practica terapeutică și cardiologică, sunt prescrise pretutindeni pacienților de vârste diferite, dar mai ales persoanelor în vârstă, care sunt cel mai probabil să aibă leziuni vasculare și cardiace.

Funcționarea organelor și sistemelor este supusă acțiunii unei varietăți de substanțe biologic active care afectează anumiți receptori și provoacă anumite modificări - vasodilatație sau îngustare, o scădere sau creștere a forței contracțiilor inimii, bronhospasm, etc. În anumite situații, acțiunea acestor hormoni este excesiv sau este necesară neutralizarea efectelor acestora în legătură cu boala emergentă.

Epinefrina și norepinefrina sunt secretate de medula suprarenală și au o gamă largă de efecte biologice - vasoconstricție, creșterea presiunii, creșterea glicemiei, bronhiile dilatate, relaxarea mușchilor intestinali, pupilele dilatate. Aceste fenomene sunt posibile datorită eliberării hormonilor în terminațiile nervilor periferici, din care impulsurile necesare se duc către organe și țesuturi.

În diferite boli, devine necesar să blocați impulsurile adrenergice pentru a elimina efectele adrenalinei și norepinefrinei. În acest scop, sunt folosiți blocanți adrenergici, al căror mecanism de acțiune este blocarea receptorilor adrenergici, a moleculelor de proteine \u200b\u200bla adrenalină și norepinefrină, în timp ce formarea și eliberarea hormonilor înșiși nu sunt perturbate.

Clasificarea substanțelor blocante adrenergice

Există receptori alfa-1, alfa-2, beta-1 și beta-2 localizați în pereții vasculari și inima. În funcție de tipul de receptori inactivi, se eliberează blocanți alfa și beta-adrenergici.

Blocantele alfa-adrenergice includ fenolamina, tropafenul, pirroxanul, medicamente care inhibă activitatea receptorilor beta - anaprilină, labetalol, atenolol și alții. Medicamentele din primul grup opresc doar acele efecte ale adrenalinei și norepinefrinei care sunt mediate de receptorii alfa, respectiv de al doilea, de către receptorii beta-adrenergici.

Pentru a crește eficacitatea tratamentului și a elimina unele efecte secundare, au fost dezvoltate substanțe blocante adrenergice selective care acționează strict asupra unui tip specific de receptor (α1,2, β1,2).

Grupuri de agenți de blocare adrenergici

  1. Blocante alfa:
    • blocante α -1-adrenergice - prazosin, doxazosin;
    • α -2-blocante - yohimbine;
    • α-1,2-adrenergice blocante - fentolamină, pirroxan, nicergolină.
  1. Beta-blocante:
    • blocante adrenergice cardioselective (β-1) - atenolol, bisoprolol;
    • β-1,2-blocante neselective - propranolol, sotalol, timolol.
  1. Blocante ale receptorilor alfa și beta-adrenergici - labetalol, carvedilol.

Blocante alfa

Blocatorii alfa-adrenergici (alfa-AB), care blochează diferite tipuri de receptori alfa, acționează în același mod, realizând aceleași efecte farmacologice, iar diferența de utilizare a acestora constă în numărul de reacții secundare, care, din motive evidente, sunt mai mari în alfa 1,2 -blocante, deoarece sunt direcționate către toți receptorii adrenalinei simultan.

Medicamentele din acest grup contribuie la extinderea lumenului vaselor de sânge, ceea ce se remarcă în special în piele, mucoase, peretele intestinal, rinichi. Odată cu creșterea capacității fluxului sanguin periferic, rezistența pereților vasculari și a presiunii arteriale sistemice scad, prin urmare, microcirculația și fluxul de sânge la periferia sistemului circulator este facilitată în mod semnificativ.

Reducerea revenirii venoase datorită extinderii și relaxării „periferiei” contribuie la reducerea încărcăturii pe inimă, ceea ce facilitează munca sa, iar starea organului se îmbunătățește. Blocantele alfa-adrenergice ajută la reducerea gradului prin facilitarea activității organului, nu provoacă tahicardie, care apare adesea atunci când se utilizează un număr.

Pe lângă efectul vasodilatator și hipotensiv, alfa-AB modifică mai bine indicatorii metabolismului grăsimilor, contribuind la scăderea totală și la creșterea concentrației fracțiunilor de grăsime antiateriene, prin urmare, numirea acestora este posibilă cu obezitate și dislipoproteinemii de diferite origini.

Când se utilizează blocanți α, se modifică și metabolismul carbohidraților. Celulele devin mai sensibile la insulină, astfel încât zahărul este absorbit mai bine și mai rapid de acestea, ceea ce previne hiperglicemia și normalizează indicatorul. Acest efect este foarte important pentru pacienți.

O zonă specială de aplicare a alfa-blocantelor este patologia urologică. Deci, medicamentele blocante α-adrenergice sunt utilizate în mod activ pentru hiperplazia prostatei, datorită capacității de a elimina unele dintre simptomele sale (urinarea nocturnă, golirea parțială a vezicii urinare, senzația de arsură în uretră).

Alfa-2-adrenergice blocante au un efect slab asupra pereților vasculari și a inimii, prin urmare, acestea nu sunt populare în cardiologie, cu toate acestea, în cursul studiilor clinice, a fost observat un efect izbitor asupra zonei genitale. Acest fapt a devenit motivul numirii lor pentru disfuncții sexuale la bărbați.

Indicațiile pentru utilizarea alfa-AB sunt:

  • Tulburări ale fluxului sanguin periferic -, acrocianoză, microangiopatie diabetică);
  • feocromocitom;
  • Leziuni trofice ale țesuturilor moi ale extremităților, în special, cu ateroscleroză, degeraturi, coame;
  • Consecințele demenței amânate, vasculare;
  • HBP;
  • Anestezie și chirurgie - pentru prevenirea crizelor hipertensive.

Prazosin, doxazosin sunt utilizate activ în tratamentul hipertensiunii arteriale, tamsulosin, terazosin eficient pentru hiperplazia prostatică. Pyroxan are efect sedativ, îmbunătățește somnul, ameliorează mâncărimea în dermatita alergică. În plus, datorită capacității de a inhiba activitatea aparatului vestibular, pirroxanul poate fi prescris pentru îmbolnăvirea mării și a aerului. În practica dependenței de droguri, este utilizată pentru a reduce manifestările sindromului de retragere a morfinelor și a retragerii alcoolului.

nicergolină utilizat de neurologi în tratamentul creierului, indicat pentru afecțiuni acute și cronice ale fluxului sanguin cerebral, atacuri ischemice tranzitorii, pot fi prescrise pentru leziuni la cap, pentru prevenirea atacurilor de migrenă. Are un efect vasodilatator excelent, îmbunătățește circulația sângelui în extremități, de aceea este utilizat pentru patologia periferică (boala Raynaud, ateroscleroză, diabet etc.).

Beta-blocante

Beta-blocante (beta-AB) utilizate în medicament sunt direcționate fie la ambele tipuri de receptori beta (1,2), fie la beta-1. Primele se numesc neselective, cele din urmă se numesc selective. Beta-2-AB selective nu sunt utilizate în scopuri terapeutice, deoarece nu au efecte farmacologice semnificative, restul sunt răspândite.

acțiunea de bază a blocantelor beta

Beta-blocantele au o gamă largă de efecte asociate cu inactivarea receptorilor beta în vasele de sânge și inima. Unele dintre ele sunt capabile nu numai să blocheze, ci și să activeze într-o oarecare măsură moleculele receptorilor - așa-numita activitate sindicală internă. Această proprietate este notată pentru medicamentele neselective, în timp ce selectivele beta-1-blocante le lipsesc.

Beta-blocantele sunt utilizate pe scară largă în tratamentul bolilor sistemului cardiovascular - ,. Acestea reduc frecvența contracțiilor inimii, reduc tensiunea arterială, au efect analgezic atunci când. O scădere a concentrației de atenție este asociată cu suprimarea sistemului nervos central de către anumite medicamente, lucru important pentru șoferii de transport și persoanele angajate în muncă fizică și psihică intensă. În același timp, acest efect poate fi utilizat pentru tulburările de anxietate.

Blocante beta neselective

Mijloacele de acțiune neselectivă contribuie la scăderea ritmului cardiac, reduc oarecum rezistența periferică vasculară totală și au un efect hipotensiv. Activitatea contractilă a miocardului scade, prin urmare, cantitatea de oxigen necesară pentru activitatea inimii devine de asemenea mai mică, ceea ce înseamnă că rezistența la hipoxie crește (de exemplu).

Prin reducerea tonusului vascular, reducerea eliberării de renină în fluxul sanguin, efectul hipotensiv al beta-AB este obținut în hipertensiune. Au efect antihipoxic și antitrombotic, reduc activitatea centrelor de excitație din sistemul de conducere cardiacă, prevenind aritmii.

Beta-blocante tonifică mușchii netezi ai bronhiilor, uterului, tractului gastrointestinal și, în același timp, relaxează sfincterul vezicii urinare.

Efectele exercitate permit blocanților beta să reducă la jumătate probabilitatea de apariție și moarte subită coronariană. Pacienții cu ischemie cardiacă, atunci când le utilizează, observă că atacurile de durere devin mai rare, iar rezistența la stres fizic și mental crește. La pacienții hipertensivi, atunci când se ia beta-AB neselectivă, riscul de ischemie miocardică devine mai mic.

Capacitatea de a crește tonul miometrului permite utilizarea medicamentelor acestui grup în practica obstetrică pentru prevenirea și tratarea sângerărilor atonice în timpul nașterii, pierderea de sânge în timpul operațiilor.

Beta-blocante selective

localizarea receptorilor β-adrenergici

Beta-blocante selective acționează în primul rând asupra inimii. Influența lor se reduce la:

  1. Scăderea ritmului cardiac;
  2. Reducerea activității nodului sinusal, căilor și miocardului, datorită căreia se obține un efect antiaritmic;
  3. Scăderea oxigenului necesară miocardului - efect antihipoxic;
  4. Scăderea presiunii sistemice;
  5. Limitarea focalizării necrozei în atacul de cord.

Odată cu numirea beta-blocantelor, scade sarcina pe mușchiul cardiac și volumul de sânge care intră în aortă din ventriculul stâng în momentul sistolei. La pacienții care iau medicamente selective, riscul de tahicardie este redus la trecerea de la o poziție supină la una verticală.

Efectul clinic al beta-blocantelor cardioselective este o scădere a frecvenței și severității atacurilor de angină, o creștere a rezistenței la stresul fizic și psiho-emoțional. Pe lângă îmbunătățirea calității vieții, reduc mortalitatea din patologia cardiacă, probabilitatea hipoglicemiei în diabet, bronhospasmul în astmatice.

Lista beta-AB selective include multe nume, inclusiv atenolol, acebutolol, bisoprolol, metoprolol (egilok), nebivolol. Blocanții neselectivi ai activității adrenergice includ nadolol, pindolol (wisken), propranolol (anaprilin, obzidan), timolol (picături de ochi).

Indicațiile pentru numirea beta-blocantelor sunt:

  • Creșterea presiunii sistemice și intraoculare (glaucom);
  • Boli cardiace ischemice (angină pectorală, infarct miocardic);
  • Prevenirea migrenei;
  • Focromocitom, tireotoxicoză.

Beta-blocante sunt un grup serios de medicamente care pot fi prescrise doar de către un medic, dar în acest caz, sunt posibile reacții secundare. Pacienții pot prezenta dureri de cap și amețeli, se plâng de somn slab, slăbiciune și scădere a emoției. Un efect secundar poate fi hipotensiunea arterială, încetinirea ritmului cardiac sau încălcarea ei, reacții alergice, lipsa respirației.

Efectele secundare beta-blocante neselective prezintă risc de stop cardiac, insuficiență vizuală, leșin, semne de insuficiență respiratorie. Picăturile oculare pot provoca iritații ale mucoasei, senzație de arsură, lăcrimare și inflamație în țesuturile ochiului. Toate aceste simptome necesită consultare cu un specialist.

Atunci când va prescrie beta-blocante, medicul va ține cont întotdeauna de prezența contraindicațiilor, dintre care există mai multe în cazul medicamentelor selective. Este imposibil să se prescrie substanțe care blochează receptorii adrenergici la pacienții cu patologie de conducere în inimă sub formă de blocaje, bradicardie, sunt interzise în șoc cardiogen, hipersensibilitate individuală la componentele medicamentelor, insuficiență cardiacă decompensată acută sau cronică, astm bronșic.

Beta-blocante selective nu sunt prescrise femeilor însărcinate și mamelor care alăptează, precum și pacienților cu patologie a fluxului sanguin distal.

Utilizarea de alfa-beta-blocante

Pregătirile din grupul de α, β-blocante contribuie la scăderea presiunii sistemice și intraoculare, îmbunătățesc metabolismul lipidic (reduc concentrația de colesterol și derivații săi, cresc proporția de lipoproteine \u200b\u200bantiatherogenice din plasma sanguină). Prin extinderea vaselor, reducerea presiunii și încărcăturii pe miocard, acestea nu afectează fluxul de sânge în rinichi și rezistența vasculară periferică totală.

Medicamentele care acționează asupra a două tipuri de receptori pentru adrenalină cresc contractilitatea miocardică, datorită căreia ventriculul stâng evacuează complet întregul volum de sânge în aortă în momentul contracției sale. Această influență este importantă atunci când inima este mărită, cavitățile sale se extind, ceea ce se întâmplă adesea cu insuficiență cardiacă, defecte cardiace.

Atunci când sunt prescrise pacienților cu insuficiență cardiacă, substanțele blocante α, β-adrenergice îmbunătățesc funcția inimii, făcând pacienții mai rezistenți la stresul fizic și emoțional, previn tahicardia și atacurile de angină cu dureri de inimă devin mai rare.

Prin exercitarea unui efect pozitiv, în principal asupra mușchiului cardiac, α, β-blocante reduc mortalitatea și riscul de complicații în infarct miocardic acut, cardiomiopatie dilatată. Motivele numirii lor sunt:

  1. Boala hipertensivă, inclusiv în momentul unei crize;
  2. Insuficiență cardiacă congestivă - în combinație cu alte grupuri de medicamente conform schemei;
  3. Ischemia cronică a inimii sub formă de angină pectorală stabilă;
  4. Unele tipuri de tulburări de ritm cardiac;
  5. Creșterea presiunii intraoculare - aplicată topic în picături.

În timp ce luați medicamente din acest grup, sunt posibile reacții adverse, care reflectă efectul medicamentului asupra ambelor tipuri de receptori - atât alfa cât și beta:

  • Amețeli și dureri de cap asociate cu o scădere a tensiunii arteriale, leșin este posibil;
  • Slăbiciune, senzație de oboseală;
  • Scăderea ritmului cardiac, afectarea conducerii impulsului prin miocard până la blocare;
  • Stări depresive;
  • Modificări ale numărului de sânge - scăderea leucocitelor și trombocitelor, care este plină de sângerare;
  • Umflarea și creșterea în greutate;
  • Scurtă respirație și bronhospasm;
  • Reactii alergice.

Aceasta este o listă incompletă de efecte posibile, despre care pacientul poate citi toate informațiile din instrucțiunile de utilizare pentru un anumit medicament. Nu intrați în panică atunci când găsiți o listă atât de impresionantă de reacții adverse posibile, deoarece frecvența apariției lor este scăzută, iar tratamentul este de obicei bine tolerat. Dacă există contraindicații pentru substanțe specifice, medicul va putea alege un alt remediu cu același mecanism de acțiune, dar sigur pentru pacient.

Blocantele Alpha-beta pot fi utilizate ca picături pentru a trata creșterea presiunii intraoculare (glaucom). Probabilitatea unui efect sistemic este mică, dar merită să țineți cont de unele dintre posibilele manifestări ale tratamentului: hipotensiune arterială și scăderea frecvenței cardiace, bronhospasm, lipsa respirației, palpitații și slăbiciune, greață, reacții alergice. Când apar aceste simptome, este nevoie urgentă de a merge la un oftalmolog pentru a corecta terapia.

Ca orice alt grup de medicamente, blocanții α, β au contraindicații pentru utilizare, de care terapeuții, cardiologii și alți medici care le folosesc în practica lor sunt conștienți.

Aceste fonduri nu pot fi prescrise pacienților cu conducere afectată a impulsurilor din inimă. (blocaj sinoatrial, bloc AV de 2-3 grade, bradicardie sinusală cu un ritm de puls mai mic de 50 pe minut), deoarece acestea vor agrava și mai mult boala. Datorită efectului de scădere a presiunii, aceste medicamente nu sunt utilizate la pacienții hipotensivi, cu șoc cardiogen, insuficiență cardiacă decompensată.

Intoleranța individuală, alergii, leziuni hepatice severe, boli cu obstrucție bronșică (astm bronsic, bronșită obstructivă) sunt, de asemenea, un obstacol în utilizarea agenților de blocare adrenergici.

Alfa-beta-blocante nu sunt prescrise mamelor în așteptare și femeilor care alăptează din cauza posibilului efect negativ asupra fătului și asupra corpului copilului care alăptează.

Lista de medicamente cu efecte de blocare beta-adrenergice este foarte largă, fiind luate de un număr mare de pacienți cu patologie cardiovasculară în întreaga lume. Cu o eficiență ridicată, sunt de obicei bine tolerate, relativ rar dau reacții secundare și pot fi prescrise mult timp.

Ca orice medicament, un blocant beta nu poate fi luat de unul singur fără supraveghere medicală. chiar dacă ajută la reducerea tensiunii arteriale sau la eliminarea tahicardiei la o rudă apropiată sau la un vecin. Înainte de a utiliza astfel de medicamente, este necesară o examinare minuțioasă cu stabilirea unui diagnostic precis pentru a exclude riscul de reacții adverse și complicații, precum și consultarea unui terapeut, cardiolog, oftalmolog.

Aveți întrebări?

Raportați o dactilografie

Text care urmează să fie trimis redactorilor noștri: