Costau.

1 amplu de 2 și 4 ml

Substanta activa: Amicacin, sub formă de sulfat de amikacin - 500 (1000) mg. Odihnăferme: citrat de sodiu; metabisulfit de sodiu; acid sulfuric; apă pentru injecții.

ATH / PBX:J01GB06.

Grup farmacoterapeutic

Agenți antibacterieni pentru utilizare sistemică. Antibiotice aminoglicedice. Alte aminoglicozide.

Descriere

Soluție transparentă sau ușor gălbui.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamică

Amicacinul sulfat este un antibiotic aminoglicosdic, care este activ împotriva unei game largi de microorganisme gram-negative, inclusiv Pseudomonas. spp., Escherichia. coli., Indorați microorganisme negative pozitive și indole Proteus. spp., Klebsiella.- Enterobacter.- Serrația. spp., Salmonella., Shigella., Minea.- HereLlae., Citrobacter. Freundii. șiProvidencia. spp..

Multe tulpini ale acestor organisme gram-negative sunt rezistente la gentamicină și tobramicină, arată sensibilitatea la amikacin ÎN. vitro.. Principalul organism gram-pozitiv sensibil la amikacin este Stafilococ aureus., Inclusiv tulpinile rezistente la meticilină. Amicacinul are o anumită activitate împotriva altor organisme gram-pozitive, inclusiv anumite tulpini Streptococ. pyogenes., Enterprocci. și Diplococcus. pneumoniae..

Farmacocinetică

Amikacin după administrarea intramusculară (in / m) absorbite rapid. O oră după introducerea într-o doză de 250 mg sau 500 mg, concentrația maximă a serului este de aproximativ 11 mg / l și, respectiv, 23 mg / l; Și 10 ore după injectare - aproximativ 0,3 mg / l și, respectiv, 2,1 mg / l.

Douăzeci la sută sau mai puțin asociate cu serice sau proteine \u200b\u200bde medicamente libere au un efect bactericid microorganismelor sensibile la acesta în decurs de 10-12 ore.

Amicacina este distribuită în mod liber în fluidul extracelular, este afișată în principal prin filtrare glomerulară fără a se schimba, cu urină. Timpul de înjumătățire la pacienții cu funcție renală normală este de două până la trei ore.

Cu funcția normală a rinichilor în primele 6 ore, acesta este îndepărtat cu urina neschimbată aproximativ 65% din doza introdusă și 91% în 24 de ore. Concentrația medie în urină timp de 6 ore este de 563 μg / ml și 163 mg / l timp de 6-12 ore. Concentrația medie în urină după doza de 500 mg introdusă în / m este de 832 mg / l în primele șase ore.

Concentrația maximă de amikacină în ser după perfuzie intravenoasă unică la o doză de 500 mg, timp de 30 de minute, la capătul perfuziei este de 38 mg / l. Administrarea repetată Medicamentul nu deține acumularea sa.

După administrarea parenterală, Amikacin se găsește în spinal, pleural și fluidele amnioticeprecum și în cavitatea abdominală.

Datele multicentrice. studii clinice arată că copiii sănătoși fluidul spinal Concentrația de amikacină este de aproximativ 10-20% din concentrația sa în ser și poate ajunge la 50% atunci când meningita. La nou-născuți și, în special în bebelușii prematuri, îndepărtarea rinichilor amikacin este redusă în timpul administrației sale intramusculare sau intravenoase.

Într-un studiu unic de centru, un nou-născut (1-6 zile după naștere) grupat în greutate (<2000, 2000-3000 и > 3000 g) administrată amikacin intramuscular și / sau intravenos la o doză de 7,5 mg / kg. Clearance-ul la nou-născuți cu o greutate\u003e 3000 g a fost de 0,84 ml / min / kg, iar timpul de înjumătățire a fost de aproximativ 7 ore. În acest grup, volumul inițial al distribuției și volumul distribuției la o stare de echilibru a fost de 0,3 ml / kg și, respectiv, 0,5 mg / kg. În grupurile de nou-născuți cu o greutate mai mică, clearance-ul / kg de amikacin a fost mai puțin, iar timpul de înjumătățire - perioada mai lungă. Administrarea repetată a medicamentului la fiecare 12 ore în toate grupurile de mai sus nu a demonstrat acumularea de medicament timp de 5 zile.

Indicații pentru utilizare

Amicacina este utilizată în tratamentul pe termen scurt al infecțiilor grave cauzate de bacterii gram-negative sensibile la medicament.

Medicamentul poate fi, de asemenea, utilizat pentru a trata bolile cauzate de stafilococcal sau cu infecție suspectată de stafilococă. Recomandările oficiale ar trebui luate în considerare cu privire la utilizarea corectă a agenților antibacterieni.

Metoda de aplicare și doză

Amicacin. Nu pre-amestecați cu ceilalți droguriȘi trebuie administrat separat în conformitate cu doza recomandată și metoda de administrare.

Pentru majoritatea infecțiilor, este preferată administrarea intramusculară. Dar, cu infecții, amenințărea vieții sau la imposibilitatea administrării intramusculare, acestea sunt prescrise încet intravenos inkjet (2-3 minute) sau o perfuzie (0,25% soluție timp de 30 de minute).

Introducere intramusculară și intravenoasă

Amikacin poate fi introdus intramuscular și intravenos.

Atunci când sunt prevăzute în dozele recomandate cu infecții ne-complicate cauzate de microorganisme sensibile la amikaccin, răspunsul terapeutic poate fi obținut în 24-48 de ore. Dacă un răspuns clinic nu este primit în decurs de 3-5 zile, este necesar să se atribuie o terapie alternativă.

Pentru calculul adecvat al dozei:

Cântărește pacientul; Evaluați funcția rinichilor, măsurarea concentrației de creatinină în serul de sânge sau care a calculat nivelul clearance-ului creatininei; În timpul tratamentului cu amikacin, se recomandă monitorizarea periodică a funcției renale.

Dacă este posibil, este necesar să se determine concentrația de amikacină în ser (concentrație maximă și minimă a serului periodic în timpul terapiei).

Concentrația maximă a serului de amikacină (30-90 de minute după injectare) trebuie evitată (30 μg / ml, concentrație serică minimă (imediat înainte de introducerea următoarei doze) este mai mare de 10 pg / ml. La pacienții cu funcție rinichi normală, amikacinul poate fi prescris 1 timp pe zi, în acest caz maximul concentrația serică Poate depăși 35 μg / ml. De obicei, durata tratamentului este de 7-10 zile.

Doza totală independent de calea de administrare nu trebuie să depășească 15-20 mg / kg / zi.

Cu infecții complicate, atunci când un curs de tratament este necesar pentru mai mult de 10 zile, funcția renală trebuie monitorizată cu atenție, auditivă și vestibulară sistem tactil, precum și nivelul de amikacin ser.

Dacă nu există o îmbunătățire clinică timp de 3-5 zile, utilizarea de amikacin trebuie să se oprească și să verifice dublu sensibilitatea microorganismelor la amikacin.

Calculul dozei

Adulți și copii de peste 12 ani: cu funcția de rinichi normală (clearance-ul creativnina.≥ 50 ml / min) per / m sau în / la 15 mg / kg / zi 1 timp pe zi sau 7,5 mg / kg la fiecare 12 ore. Doza zilnică totală nu trebuie să depășească 1,5 g. Cu endocarbage și neutropenie febrilă - doza zilnică trebuie împărțită în 2 administrații, deoarece Nu există suficiente date despre introducerea a 1 timp pe zi.

Copiii din 4 săptămâni – 12 ani: cu funcție rinichi normală (clearance-ul creatininei≥ 50 ml / min) V / m sau v / b (intravenos încet infuzie) 15-20 mg / kg / zi 1 timp pe zi sau 7,5 mg / kg la fiecare 12 ore. Cu endocardită și neutropenie febrilă - doza zilnică trebuie împărțită în 2 administrații, deoarece Nu există suficiente date despre introducerea a 1 timp pe zi.

Copii nou-născuți: Doza inițială de încărcare este de 10 mg / kg, apoi 7,5 mg / kg la fiecare 12 ore.

Nou-născuții prematuri: 7,5 mg / kg la fiecare 12 ore.

Recomandare specială națiuni pentru administrarea intravenoasă

Adulții și copiii, o soluție de amikacină, de regulă, este introdusă perfuzabilă timp de 30-60 de minute.

Pentru până la 2 ani, perfuzia trebuie introdusă în decurs de 1 - 2 ore.

Soluție pentru aplicație intravenoasă Se prepară prin adăugarea dozei dorite la 100 ml sau 200 ml diluant steril: soluție salină normală sau 5% dextroză în apă.

La copii, cantitatea de diluant utilizat va depinde de cantitatea de amikacin purtată de pacient.

Pacienții vârstnici

Amicacina este excretată de rinichi. Funcția renală trebuie estimată și a prescris o doză ca fiind în încălcarea funcției excretor a rinichilor.

Infecții, amenințătoare de viață și / sau cauzatePseudomonas.

Doza la adulți poate fi mărită la 500 mg la fiecare 8 ore, dar nu introduceți amikacin la o doză mai mare de 1,5 g pe zi și nu mai mult de 10 zile. Doza maximă totală a termenului nu trebuie să depășească 15 grame.

Infecţie tractului urinar (Altele nu sunt cauzatePseudomonas.). Doza egală cu 7,5 mg / kg / zi împărțită în 2 doze egale (care adulții sunt echivalenți cu 250 mg de 2 ori pe zi). Deoarece activitatea de amiccină crește prin creșterea pH-ului, un mijloc de a aplica simultan urina.

Calculul dozei de amikacin în încălcarea funcției excretor a rinichilor (clearance-ul creatininei<50 мл/мин)

Pacienții cu încălcare a funcției excretoriale a rinichilor:

Sau să crească intervalul dintre introducerea dozei unice recomandate; Sau reduceți doza recomandată de o singură dată - la un interval fix între introducerea amikacinului.

Ambele metode se bazează pe determinarea clearance-ului creatininei sau a concentrației creatininei în ser a pacientului.

În cazul unei creșteri a intervalului dintre introduceri (Dacă nu este cunoscut nivelul clearance-ului de creatinină, starea pacientului este stabilă), intervalul dintre medicamente este stabilit după cum urmează:

interval (ceasul) \u003d concentrația de creatină în serul de sânge (în mg / 100 ml) × 9. De exemplu, se recomandă concentrația creatininei în ser 2 mg / 100 ml, apoi o doză unică (7,5 mg / kg) pentru a intra la fiecare 18 ore.

Concentrația creatinină în serul de sânge (mg / 100 ml)		Interval între jocurile de introducere într-o doză de 7,5 mg / kg (ceas)
1,5	× 9.	13,5
2,0		18
2,5		22,5
3,0		27
3,5		31,5
4,0		36
4,5		40,5
5,0		45
5,5		49,5
6,0		54

Determinarea unei doze reduse de o singură dată la un interval fix între introducerea amikacinului

Atunci când funcția renală este ruptă și administrarea de amiccină sulfat este, de preferință, la un interval de timp fix, o doză trebuie redusă. La acești pacienți, este de dorit să se determine concentrația de amikacină în serul de sânge pentru a evita depășirea concentrației serice. Dacă determinarea concentrației serice de amicacină este imposibilă și starea pacientului este stabilă, valorile clearance-ului creatininei zerului și creatininei sunt indicatorii cei mai accesibili ai gradului de insuficiență renală pentru utilizare ca ghid pentru reducerea dozei de drogul.

Inițial (doza de încărcare), încălcând funcția excretor a rinichilor - 7,5 mg / kg

Calculul dozei de întreținere se face prin formula:

Doza de susținere (mg) (introdusă la fiecare 12 ore) \u003d

clearance-ul creatininei (ml / min) × calculat inițial (doză de încărcare) (mg) clearance-ul de creatinină normal (ml / min)

O metodă alternativă pentru calcularea unei doze reduse de amikacină la intervale de ora 12 între administrare (la pacienții cu o valoare cunoscută de echilibru (staționar) concentrația de creatinină în plasmă): împărțiți doza recomandată convențională la valoarea creatininei serice a pacientului.

Datorită faptului că funcția renală se poate schimba semnificativ în timpul utilizării amiccinei, creatinina serului de sânge trebuie monitorizată în mod regulat și, dacă este necesar, ajustați modul de dozare.

Efect secundar

Efectele secundare sunt prezentate cu o indicație a clasei sistemului de organe și indicând frecvența apariției: foarte des (≥1 / 10), adesea (≥1 / 100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Încălcări ale sângelui și sistem limfatic: rar - anemie, eozinofilie;

Încălcări imunuite: frecvență necunoscută - reacții anafilactice (reacții anafilactice, șoc anafilactic și reacții anafilactoide), hipersensibilitate;

Încălcarea metabolismului și a nutriției: rareori - hipomagare;

Încălcări din sistemul nervos: rar - Tremor, parestezie, dureri de cap, tulburare de echilibru; frecvență necunoscută - paralizie;

Încălcarea organului de viziune: rareori - orbire, infarct de plasă;

Încălcări ale organului de auz și labirint: rar - sună în urechi, pierderea auzului; necunoscut - surzenie, neurosensor de surditate;

Încălcări ale navelor: rareori - hipotensiune;

Încălcări de către sistemul respirator, piept și organele mediastinale: frecvență necunoscută - apnee, bronhospasm;

tulburări gastrointestinale: rar - greață, vărsături;

tulburări de la piele și țesături subcutanate: rareori - erupție cutanată, mâncărime de piele, urticarie;

Încălziile din țesutul muscular, scheletic și conjunctiv: rar - Artralgia, răsucirea musculară;

tulburări de la rinichi și tractul urinar: r.eco-oliguria, o creștere a creatininei în sânge, albuminuria, azotemia, celulele roșii din sânge în urină, celulele albe din sânge; frecvență necunoscută - insuficiență renală acută, nefropatie toxică, celule în urină;

tulburări generale și reacții la locul injectării: rareori - febră.

Soo.sugestie despre reacțiile nedorite

Este important să se raporteze suspecții de reacții nedorite după înregistrarea medicamentului pentru a asigura monitorizarea continuă a raportului dintre "beneficiile - risc" de droguri. Se recomandă raportarea oricăror suspecți de reacții nedorite de droguri prin intermediul sistemelor naționale de comunicare cu privire la reacțiile nedorite și non-eficiența medicamentelor.

Dacă un pacient are reacții nedorite, se recomandă consultarea cu medicul. Această recomandare se aplică oricăror reacții nedorite posibile, inclusiv cele care nu sunt enumerate în liner. De asemenea, puteți raporta reacții nedorite la baza de date de informații a reacțiilor (acțiunilor) nedorite pentru droguri, inclusiv mesaje despre ineficiența medicamentelor. Prin informarea reacțiilor nedorite, vă ajută să obțineți mai multe informații despre siguranța medicamentului.

Contraindicații

Creșterea sensibilității la amikacină, alte aminoglicozide și componente auxiliare ale medicamentului (vezi secțiunea "Compoziție"), MIASTHENIA GRAVIS, în apropierea auzului Nerva, insuficiență renală cronică puternică cu azotemie și uremie.

Cu prudență: Parkinsonismul, botulismul (aminoglicozidele pot provoca o întrerupere a transmisiei neuromusculare, ceea ce duce la o slăbire suplimentară a mușchilor scheletici), deshidratarea, insuficiența renală, o perioadă de nou-născuți, prezența copiilor, o vârstă vârstnică.

Pacienții cărora li se administrează aminoglicozide trebuie să fie sub observație clinică constantă datorită altoxicității și nefrotoxicității asociate.

Siguranța amicacinei pentru o perioadă de tratament de 14 zile nu este prezentată.

Supradozaj

În cazul unui supradozaj, există riscul dezvoltării nefro-, și neurotoxic (blocadă neuromusculară) a reacțiilor.

Blocada neuromusculară cu o oprire respiratorie necesită un tratament adecvat, incluzând utilizarea preparatelor de calciu (de exemplu, 10-20% soluție de gluconat sau lactobionatul).

În cazul unui supradozaj sau a unei reacții toxice, dializa peritoneală sau hemodializa vor contribui la reducerea concentrației de amikacină în sânge.

Nivelul de amikacină este, de asemenea, redus cu hemofiltrare arteriovenoasă continuă.

Copiii nou-născuți pot folosi transfuzia de sânge.

Interacțiunea cu alte medicamente și alte tipuri de reciproceacțiune

Ar trebui să se evite utilizarea sistemică sau locală a amikacinului cu alte medicamente neurotoxice, pedoctice sau nefrotoxice, în special bacitraciclism, cisplatin., amfotericină ÎN,cik.lenosporin., torolimus., cephaleidină, paromomycin., viomicin., poly.mixin. ÎN,berissistina., vancomicină sau alții aminoglicozide Datorită efectului total posibil. Sa raportat o creștere a riscului de nefrotoxicitate, în timp ce administrarea simultan parenterală aminoglicozide Antibiotice și cefalosporine. Recunoașterea numirii cefalosporines. Poate crește în mod fals nivelul creatininei în ser. Dacă este posibil, controlați cu atenție.

Riscul de izotoxicitate crește cu utilizarea amikacinului în combinație cu diuretice cu acționare rapidă, în special cu administrarea intravenoasă a diureticului. Diureticele pot spori toxicitatea aminoglicozidei, schimbând concentrația de antibiotice în ser și țesuturi. Aceste medicamente includ furosemid. și sTACRINOVAYA. acid, Care în sine este un medicament turnați-toxic. Ca rezultat, se poate dezvolta surditatea ireversibilă.

Utilizarea amikacinului nu este recomandată la pacienții care primesc anestezice sau mielorelaxante (inclusiv eter,galotan., d.- tubokuran., succinilcolină de.boiming., atrakuria., rocuroni., centurian Sau la pacienții care primesc transfuzie de sânge masivă cu conservanți de citrat), poate să apară blocadă neuromusculară și oprirea ulterioară a respirației. Dacă apare blocada, sărurile de calciu pot elimina această acțiune.

Indometacina poate crește concentrația de amikacin în plasmă la nou-născuți.

La pacienții cu funcții renale perturbate, se poate produce scăderea activității aminoglicozidelor în timpul utilizării medicamentelor penicilină.

În studiu ÎN. vitro. Se arată că interacțiunea aminoglicozidelor cu antibiotice beta-lactamice (peniciline sau cefalosporine) Aceasta poate duce la o scădere semnificativă a activității reciproce. Reducerea activității de amikacin în serul de sânge este, de asemenea, observată cu administrarea separată ÎN. vivo. aminoglicozide sau penicilină. Inactivarea aminoglicozidei este semnificativă din punct de vedere clinic a fost observată numai la pacienții cu funcție renală grav afectată. Inactivarea poate continua în eșantioane de fluide de organism colectate pentru analiză, ceea ce duce la citirile inexacte ale aminoglicozidei. Astfel de eșantioane trebuie tratate corespunzător (analiza rapidă, înghețată sau prelucrată beta lactamază).

Cu introducerea de amikacin cu bisfosfonate Riscul crescut de hipocalcemie.

Cu introducerea aminoglicozidei cu compuși de platină Un risc crescut de nefrotoxicitate poate apărea și, eventual, producția.

Administrare simultană cu amikacin thiamina (vitamina B1) Poate duce la distrugerea compozitului de sodiu metabisulfit de tiamină de sulfat amikacin.

Precauții

Toate aminoglicozidele sunt capabile să inducă izotoxicitatea, toxicitatea renală și blocada neuromusculară. Aceste toxicitate apar mai des la pacienții cu insuficiență renală, la pacienții care au primit alte medicamente diferențiate sau nefrotoxice și la pacienții care au primit tratament amikacin pentru perioade mai lungi de timp și / sau cu doze mai mari decât recomandate.

Îngrijirea ar trebui să fie exercitată la pacienții cu insuficiență renală existentă anterior sau tulburări auditive sau vestibulare existente anterior. Trebuie respectate precauții pentru distribuirea și desfășurarea hidratării adecvate.

La pacienții cu afecțiuni renale sau filtrarea redusă glomerulară, funcția renală ar trebui estimată prin metode convenționale pentru terapie și periodic în timpul tratamentului. Pentru a evita nivelurile anormal de mari de amikacină în sânge și a minimiza riscul de izotoxicitate, dozele zilnice și / sau alungită intervalul dintre doze în conformitate cu concentrațiile serului de creatinină trebuie redus. Monitorizarea periodică a concentrației medicamentului în funcția serică și renală este deosebit de importantă la pacienții vârstnici care pot avea o funcție renală redusă, care nu se manifestă prin rezultatele testelor convenționale de screening, adică. Concentrația ureei și creatininei în ser. Dacă este de așteptat ca terapia să continue șapte zile sau mai mult la pacienții cu insuficiență renală sau 10 zile de la alți pacienți, se recomandă efectuarea unei audiograme înainte de tratament și controlul acesteia în timpul tratamentului. Amikacinul trebuie anulat dacă zgomotul se dezvoltă în urechi sau pierderea subiectivă a auzului sau dacă audiogramele de control prezintă o pierdere semnificativă a răspunsului la sunetul frecvenței ridicate.

Modificările funcției renale sunt de obicei reversibile atunci când utilizarea medicamentului sa oprit.

Efectele toxice asupra celui de-al optulea nerv al creierului Cranopy poate duce la o pierdere de auz, pierderea echilibrului sau la cealaltă. Amikacin, în primul rând, afectează funcția auditivă. NEURITĂ COCHLEAR NEURITĂ AUXITORII INCLUDE DESFICIENȚĂ DE FREQUENȚĂ ȘI DESCHIDEREA ÎNAINTE ÎNAINTE DE PIERDEREA CLINICĂ DE AUDIERE poate fi detectată prin testarea audiometrică.

Riscul de toxicitate cauzat de aminoglicozidă este mai mare la pacienții cu funcție renală afectată și la cei care primesc doze mari sau pe cele ale căror terapie durează mai mult de 5-7 zile. Primul se poate întâmpla la surditate de înaltă frecvență. Se poate observa o amețeală, ceea ce indică tulburări vestibulare. Alte simptome de neurotoxicitate, manifestă la vestibulară și / sau ieșire de auz, pot include amorțeală, senzație de furnicături pe piele, mușchii și convulsiile. Riscul de aminoglicozide este crescut cu o creștere a gradului de expunere ca urmare a persistenței concentrațiilor ridicate de vârf, fie a unui nivel constant ridicat în ser. Pacienții care dezvoltă tulburări cohleare sau vestibulare nu pot avea simptome în timpul tratamentului, pe baza cărora ar fi posibil să se prevină dezvoltarea deteriorării toxice a celei opt perechi de nervi. Surzenii sau amețeli cu două fețe ireversibile sau parțiale pot fi observate după utilizarea medicamentului. Obișnuit ototoxich. nosta induse aminoglicozidă , ireversibil.

Aplicarea amiccinei la pacienții cu alergii pe aminoglicozide sau la pacienții care pot avea semne subclinice de încălcare a funcției renale sau deteriorarea celei de-a opta perechi de nervi cauzate de numirea precedentă a celulelor nefrotoxice și / sau peste celule, cum ar fi streptomicina, dihidrotichydomicina , Gentamicina, tobramicina, kanamicina, biscanicina, neomicina, polmixina B, kolistina, cephaletidina sau biomicina trebuie luate cu prudență, deoarece toxicitatea poate fi rezumată. La acești pacienți, Amikacin trebuie aplicat numai dacă, potrivit unui medic, avantajele terapeutice depășesc riscurile potențiale.

O infarct maculară a fost raportată, ducând uneori la pierderea constantă a vederii, după administrarea intraoculară (injecție în ochi) a amikacinului.

În conformitate cu precauțiile și dozele recomandate de amikacină, frecvența reacțiilor toxice, cum ar fi zgomotul în urechi, amețeli și surzenie reversibilă parțială, erupție cutanată, febră, cefalee, parestezie, greață și vărsături sunt scăzute.

Semnele urinare ale iritației renale (albumină, rosu sau celulele albe), azotemia și oliguria, deși sunt rareori găsite.

Înainte de numirea de amikacină, sensibilitatea agenților patogeni selectați este determinată utilizând discuri care conțin 30 μg de amikacină. Când diametrul zonei fără înălțime este de 17 mm și mai multe microorganisme este considerat sensibil, de la 15 la 16 mm - moderat sensibil, mai mic de 14 mm - stabil.

Concentrația de amikacină în plasmă nu trebuie să depășească 25 μg / ml (concentrație terapeutică de 15-25 μg / ml).

Cazurile de blocare neuromusculară și paralizia respiratorie sunt înregistrate după injectarea parenterală, instilarea locală (cu irigare ortopedică și abdominală sau cu tratament local a empidinelor), utilizarea orală a aminoglicozidelor. Abilitatea paraliziei respiratorii trebuie luată în considerare dacă aminoglicozidele au fost administrate în orice mod, în special la pacienții cărora li sa administrat anestezice, blocante neuromusculare sau la pacienții care au primit transfusuri de sânge cortinei masive. Dacă apare blocadă neuromusculară, se recomandă introducerea sărurilor de calciu care pot elimina paralizia respiratorie, dar asistența respiratorie mecanică poate fi necesară. Blocarea musculară nervoasă și paralizia musculară au fost demonstrate la animale de laborator la doze de amikacină ridicată.

Amikacin nu trebuie utilizat la pacienții cu Miestenia Gravis. Aminoglicozidele trebuie utilizate cu prudență la pacienții cu tulburări musculare, cum ar fi parkinsonismul, deoarece aceste medicamente pot agrava slăbiciunea mușchilor datorită efectului lor potențial de bandă asupra compusului neuromuscular.

În timpul perioadei de tratament, este necesar cel puțin o dată pe săptămână pentru a controla funcția rinichilor, a nervului auditiv și a aparatului vestibular.

Probabilitatea dezvoltării nefrotoxicității este mai mare la pacienții cu funcție renală afectată, precum și la prescripția unor doze mari sau la utilizarea acestuia pentru o perioadă lungă de timp\u003e 5-7 zile (această categorie de pacienți poate necesita controlul zilnic al funcției renale).

Toxicitatea renală nu depinde de concentrațiile plasmatice maxime (vârf) (DINiMPOZIT) amikacin. Pacienții trebuie să fie bine hidratați în timpul tratamentului și funcția renală trebuie estimată prin metode convenționale înainte de începerea tratamentului și zilnic în cursul tratamentului. Reducerea dozei este necesară dacă există semne de disfuncție renală, cum ar fi prezența modificărilor patologice în urină, clearance-ul redus al creatininei, greutatea redusă a urinei, creșterea ureei de sânge, creatinină în serul de sânge sau oliguria. Dacă niotemia crește sau dacă reducerea diureei progresează, tratamentul trebuie întrerupt.

Pacienții vârstnici pot reduce funcția renală, care se poate manifesta în testele convenționale de screening, cum ar fi concentrația ureei sau creatinina serică. În același timp, determinarea clearance-ului creatininei poate fi mai utilă. Monitorizarea funcției renale la pacienții vârstnici în timpul tratamentului aminoglicozidelor este deosebit de importantă.

Funcțiile rinichilor și a celei de-a opta perechi de nervi cranieni trebuie să fie monitorizați cu atenție, în special la pacienții cu insuficiență renală binecunoscută sau presupusă la începutul terapiei, precum și cele ale căror funcții renale sunt inițial normale și în care semne renale Disfuncția se dezvoltă în timpul tratamentului. Când este posibil, se recomandă controlul concentrației de amikacină în ser pentru a furniza concentrații adecvate și pentru a preveni nivelurile potențial toxice. Se recomandă să monitorizeze în mod regulat analiza totală a urinei, concentrația de uree și creatinină în ser de sânge sau clearance-ul creatininei. Dacă este posibil să se facă audiograme, în special la pacienții cu risc crescut de toxicitate. Dovada izotoxicității (amețeli, incluzând amețeli vestibulară, zgomotul în urechi, apelând în urechi și pierderea auzului) sau nefrotoxicitatea necesită eliminarea unui medicament sau o ajustare a dozei. Se evită o utilizare sistemică și / sau consistentă sistemică, orală sau locală a altor medicamente neurotoxice sau nefrotoxice, în special bacitaciclarea, cisplatină, amfotericină, cephaleidină, fertilizare, vyomicină, poligixină, culori, vancomicină sau alte aminoglicozide. Alți factori care pot crește riscul de toxicitate este o vârstă vârstnică și o deshidratare.

Aminoglicozidele ar trebui să fie utilizate cu prudență în copiii prematuri și nou-născuți datorită imaturității rinichilor la acești pacienți și, ca rezultat, prelungesc timpul de înjumătățire al acestor medicamente.

Cu teste audiometrice nesatisfăcătoare, doza de medicament reduce sau încetează tratamentul.

Pacienții cu boli inflamatorii infecțioase ale tractului urinar se recomandă să primească o cantitate crescută de lichid în timpul diureei adecvate.

În absența dinamicii clinice pozitive, trebuie amintit pentru posibilitatea dezvoltării microorganismelor rezistente. În astfel de cazuri, este necesar să se anuleze tratamentul și să începem să efectuați o terapie adecvată.

Amicacina conține metabisulfit de sodiu, care poate provoca ocazional reacții de hipersensibilitate severe și bronhospasm.

Amicacina în doza de 2 ml conține 0,504 mmoli sau 11,54 mg de sodiu, într-o doză de 4 ml - 1,008 mmoli sau 23,08 mg de sodiu, care trebuie luate în considerare la pacienții cu o dietă cu un flux limitat de sodiu.

Aplicație în timpul sarcinii sau alăptării

Sarcina

Utilizarea amikacinului în timpul sarcinii și a nou-născuților este posibilă numai prin indicații de viață și sub supravegherea medicului.

Literatura îndeplinește informații limitate cu privire la utilizarea aminoglicozidelor în timpul sarcinii. Aminoglicozidele pot provoca daune fătului. Amikacinul pătrunde prin placentă și poate duce, după cum sa raportat, la plin de surditatea congenitală bilaterală ireversibilă la copiii ale căror mame au primit streptomicină În timpul sarcinii. Deși efectele secundare asupra fructelor sau a nou-născuților nu au fost observate la femeile gravide care au primit alte aminoglicozide, există o șansă de a le face rău. Dacă amikacinul este utilizat în timpul sarcinii sau dacă pacientul este însărcinat când ia acest medicament, pacientul trebuie să fie informat cu privire la potențialul pericol pentru făt.

Lactație

Nu este instalat, Amikacin penetrează în laptele matern. Este necesar să se ia o decizie sau să oprească alăptarea sau încetarea terapiei. Fertilitate

În cercetarea preclinică a toxicității reproductive, acestea nu au evidențiat influența amikacinului pentru fertilitate sau dezvoltarea fătului la șoareci și șobolani.

Impactul asupra capacității de a controla vehiculele și alte mecanisme

Nu a studiat efectele amikacinei asupra capacității de a controla vehiculele sau alte mecanisme. Datorită apariției unor reacții adverse (a se vedea activitatea laterală), capacitatea de a controla vehiculele și de a lucra cu alte mecanisme poate fi întreruptă.

Termen de valabilitate

Conditii de depozitare

În locul protejat de lumină la o temperatură nu mai mare de 25 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor.

Condiții de concediu din farmacii

Recomandată de prescripția medicului.

Ambalare

2 ml sau 4 ml în fiole fabricate din sticlă incoloră. 5 fiole în căptușeală din filmul clorură de polivinil. 2 căptușeli împreună cu instrucțiunile de utilizare într-un pachet de cutie de carton (dacă este necesar, cu un cuțit pentru deschiderea unui fiole).

Ambalaje pentru spitale.

10 pachete celulare de contur cu fiole împreună cu instrucțiunile de utilizare sunt plasate într-o cutie de carton pentru ambalarea consumatorilor.

Producător

Amicacin sulfat 1000mg.

efect farmaceutic

Farmacodinamică
Amicacina este un antibiotic semi-sintetic al unei game largi de acțiuni, un acte bactericide. Prin legarea la subunitatea Ribosom 30s, împiedică formarea unui complex de ARN de transport și matrice, blochează sinteza proteinei și, de asemenea, distruge membranele citoplasmatice ale bacteriilor. Foarte activ în legătură cu microorganismele Gram-negative aerobice - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serrația spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; Unele microorganisme gram-pozitive sunt Staphylococcus spp. (inclusiv rezistente la penicilină, unele cefalosporine); Moderat activ cu privire la Streptococcus spp. Cu un scop simultan cu benzilpenicilină, un efect sinergic are un efect sinergic asupra tulpinilor Faecalis enterococcus. Nu acționează asupra microorganismelor anaerobe. Amikacinul nu pierde activitate sub acțiunea enzimelor inactivând alte aminoglicozide și poate rămâne activă în ceea ce privește tulpinile Pseudomonas aeruginosa, rezistente la draperemină, gentamicină și neutrilică.

Farmacocinetică
După administrarea intramusculară este absorbită rapid și complet. Concentrația maximă (Cmax) cu administrare intramusculară de 7,5 mg / kg - 21 pg / ml, după 30 de minute dintr-o perfuzie ne-nominală de 7,5 mg / kg - 38 μg / ml. Timpul de realizare a concentrației maxime (TCmax) este de aproximativ 1,5 ore după administrarea intramusculară. Comunicare cu proteine \u200b\u200bplasmatice - 4-11%. Bine distribuit în lichid extracelular (conținutul abceselor, efuzia pleurală, lichidul ascictiv, pericardic, sinovial, limfatic și peritoneal); În concentrații ridicate, se găsește în urină; În bilă, lapte matern, lapte matern, apa înfășurată în ochi, secretă bronșică, sputter și fluid de măduvă spinării (SMG). Se pătrunde bine în toate țesuturile corpului, unde se acumulează intracelular; Concentrațiile ridicate sunt observate în organele cu alimentarea cu sânge bună: lumină, ficat, miocard, splină și, în special, în rinichi, unde se acumulează în materia corticală, concentrațiile mai mici - în mușchi, țesutul adipos și oasele.

Atunci când prezinția în dozele medii (în mod normal), adulții amicacinei nu penetrează bariera hematophefica (BGB), cu inflamație a cochililor creierului, permeabilitatea crește ușor. Nou-născuții au obținut concentrații mai mari în CMF decât adulții; Ea trece prin placentă - se găsește în sângele fătului și al fluidului amniotic. Volumul de distribuție la adulți - 0,26 l / kg, la copii - 0,2-0,4 l / kg, la nou-născuți - cu vârsta mai mică de 1 săptămână și greutate corporală mai mică de 1500 g - până la 0,68 l / kg, cu vârsta mai mică de 1 săptămână și Greutatea corporală 1500 g - până la 0,58 l / kg, la pacienții cu fibroză - 0,3-0,39 l / kg. Concentrația terapeutică medie la administrarea A / IN sau PER / M este păstrată timp de 10-12 ore. Nu este metabolizat.

Half-Life (T1 / 2) la adulți - 2-4 ore, la nou-născuți - 5-8 ore, la copiii mai mari - 2,5-4 ore. Valoarea finală a T1 / 2 este mai mare de 100 de ore (eliberarea de la depozitul intracelular ). Este excretată de rinichi prin filtrare glomerulară (65-94%) în principal neschimbată. Clearance de rinichi - 79-100 ml / min. T1 / 2 la adulți care încalcă funcția renală variază în funcție de gradul de încălcare - până la 100 de ore, la pacienții cu fibroză - 1-2 ore, la pacienții cu arsuri și hipertermia T1 / 2 poate fi mai scurtă comparată cu media indicatori datorită creșterii clearance-ului. Acesta este derivat în timpul hemodializei (50% în 4-6 ore), dializa peritoneală este mai puțin eficientă (25% în 48-72 ore).

Indicații

Boli infecțioase-inflamatorii cauzate de microorganismele gram-negative (rezistente la gentamicină, cozozicină și canacicină) sau asociații de microorganisme gram-pozitive și gram-negative:

• infecții ale tractului respirator (bronșită, pneumonie, pleura goală, abcesul pulmonar),
• septicemie,
• endocardită septică,
• infecții ale sistemului nervos central (CNS) (inclusiv meningita),
• infecții ale cavității abdominale (inclusiv peritonită),
• infecții ale tractului urinar (pielonefrită, cistită, uretrită),
• infecții purulente ale pielii și țesuturilor moi (inclusiv arsuri infectate, ulcere infectate și defecțiuni ale diferitelor gene),
• infecții ale tractului biliar, oase și articulații (inclusiv osteomielita),
• infecții ale rănilor
• infecții postoperatorii.

Contraindicații

• Hipersensibilitate (inclusiv la alte aminoglicozide din istorie),
• nevrită Nervul auditiv
• insuficiență renală cronică severă cu azotemie și uremie,
• sarcină.

Cu prudență - MIASTHENIA, parkinsonismul, botulismul (aminoglicozidele pot provoca o insuficiență non-musculară de transmisie, ceea ce duce la o slăbire suplimentară a mușchilor scheletici), deshidratarea, insuficiența renală, perioada de nou-născuți, prematuri de copii, vârsta vârstnică, perioada de lactație.

Instrucțiuni Speciale

Înainte de utilizare, sensibilitatea agenților patogeni selectați este determinată utilizând discuri care conțin 30 μg de amikacină. Când diametrul zonei fără înălțime este de 17 mm și mai multe microorganisme este considerat sensibil, de la 15 la 16 mm - moderat sensibil, mai mic de 14 mm - stabil. Concentrația de amikacină în plasmă nu trebuie să depășească 25 μg / ml (concentrație terapeutică de 15-25 μg / ml).

În timpul perioadei de tratament, este necesar cel puțin o dată pe săptămână pentru a controla funcția rinichilor, a nervului auditiv și a aparatului vestibular. Probabilitatea dezvoltării nefrotoxicității este mai mare la pacienții cu afecțiuni renale, precum și la prescripția dozelor mari sau pentru o perioadă lungă de timp (această categorie de pacienți poate necesita controlul zilnic al funcțiilor renale). Cu teste audiometrice nesatisfăcătoare, doza de medicament reduce sau încetează tratamentul.

Pacienții cu boli inflamatorii infecțioase ale tractului urinar se recomandă să primească o cantitate crescută de fluid. În absența dinamicii clinice pozitive, trebuie amintit pentru posibilitatea dezvoltării microorganismelor rezistente. În astfel de cazuri, este necesar să se anuleze tratamentul și să începem să efectuați o terapie adecvată. În prezența indicațiilor de viață, medicamentul poate fi utilizat la femeile care alăptează (aminoglicozidele penetrează în laptele matern în cantități mici, totuși, acestea sunt slab absorbite din tractul gastrointestinal și nu erau complicații asociate cu acestea).

Structura

Substanta activa: Amicacin sulfat (în termeni de amikacin) - 1000 mg.

Metoda de aplicare și doză

Intramuscular, intravenos (aragaz, timp de 2 minute sau picurare), adulți și copii cu vârsta peste 6 ani - 5 mg / kg la fiecare 8 ore sau 7,5 mg / kg la fiecare 12 ore; Infecții bacteriene ale tractului urinar (necomplicat) - 250 mg la fiecare 12 ore; După sesiunea de hemodializă, poate fi atribuită o doză suplimentară - 3-5 mg / kg.
Doze maxime pentru adulți - 15 mg / kg / zi, dar nu mai mult de 1,5 g / zi timp de 10 zile.
Durata tratamentului cu in / în introducere este de 3-7 zile, la A / M - 7-10 zile.
Doza inițială nou-născută prematură - 10 mg / kg, apoi 7,5 mg / kg la fiecare 18-24 ore; Nou-născuți și copii cu vârsta de până la 6 ani, doza inițială este de 10 mg / kg, apoi 7,5 mg / kg la fiecare 12 ore timp de 7-10 zile.

Pacienții cu arsuri pot fi obligați să doză 5-7,5 mg / kg la fiecare 4-6 ore datorită T1 / 2 mai scurtă (1-1,5 h) la acești pacienți.
Pentru injectarea intramusculară, o soluție preparată prin adăugarea a 250 mg sau 500 mg de apă pentru injectare la conținutul volumului de 250 mg.
Intravenos Amikacin este injectat picăturile timp de 30-60 de minute, dacă este necesar - intensitatea

Pentru administrare intravenoasă (flux), se utilizează o soluție preparată prin adăugarea a 250 mg sau 5-3 ml de apă pentru injecție sau 0,9% soluție de clorură de sodiu sau soluție de sodiu de dextroză 5%.
Pentru administrarea intravenoasă (DRIP), conținutul flaconului este dizolvat în 200 ml de soluție de dextroză 5% sau 0,9% soluție de clorură de sodiu.
Concentrația de amikacină în soluția de administrare intravenoasă nu trebuie să depășească 5 mg / ml.

Efecte secundare

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, încălcare a funcției hepatice (creșterea activității transaminazelor "ficatului", hiperbilirubinemia).

Din partea organelor de formare a sângelui: anemie, leucopenie, granulocipopenie, trombocitopenie.

Din partea laterală a sistemului nervos: cefalee, somnolență, efectul neurotoxic (mușchii de îmbinare, senzație de amorțeală, furnicături, crizele epileptice), întreruperea transmisiei neuromusculare (oprire respiratorie).

Din partea laterală a simțurilor: scetoxicitatea (scăderea tulburărilor vestibulare și labirintului, surzenii ireversibile), efectul toxic asupra aparatului vestibular (dezincordarea mișcărilor, amețeli, greață, vărsături).

Din sistemul urinar: nefrotoxicitate - funcție renală (oliguria, proteinuria, microhematuria).

Reacții alergice: erupție cutanată, mâncărime, hiperemie a pielii, febră, umflarea chinque.

Local: durere la locul injectării, dermatită, flebită și perifelibat (cu administrare intravenoasă).

Interacțiunea medicală

Farmaceutic incompatibil cu penicilinele, heparina, cefalosporinele, capeomicina, amfotericina, hidroclorotiazida, eritromicina, nitrofurantina, vitaminele grupa B si C, clorura de potasiu. Expune sinergismul atunci când interacționează cu carbenicilină, benzilpenicilină, cefalosporine (la pacienții cu insuficiență renală cronică severă, cu utilizare articulară cu antibiotice beta-lactam, este posibil să se reducă eficacitatea aminooglicozidelor).

Acidul Nalirix, polmixinul B, cisplatina și vancomicina cresc riscul de dezvoltare și nefrotoxicitate. Diureticele (în special furosemid), cefalosporinele, penicilinele, sulfalosporinele și medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene, concurența pentru secreția activă în ephronul tubului, blochează eliminarea aminoglicozidelor, creșteți concentrația serică, sporirea nefro- și neurotoxicității. Îmbunătățește efectul de miarlaxizare al drogurilor.

Metoxyfluran, poligixine pentru administrare parenterală, cappeomicină și alte medicamente blocând transmisia neuromusculară (hidrocarburi halogenate ca medicamente pentru anestezie de inhalare, analgezice opioide), transfuzia unor cantități mari de sânge cu conservanți citrat crește riscul de oprire respiratorie. Administrarea parenterală a indometacinului crește riscul de dezvoltare a acțiunilor toxice ale aminoglicozidelor (o creștere a timpului de înjumătățire și reducerea clearance-ului). Reduce efectul medicamentelor antimazice.

Supradozaj

Simptome: reacții toxice (pierderea auzului, ataxia, amețeli, tulburări de urinare, sete, scădere a apetitului, greață, vărsături, sunete sau sentiment de rufe în urechi, insuficiență respiratorie).

Tratament: eliminarea blocadei transmisiei neuromusculare și a consecințelor acestuia - hemodializă sau dializă peritoneală; Produse anticholinesteraze, săruri de calciu (CA2 +), ventilație artificială a plămânilor, alte terapii simptomatice și de susținere.

Condiții de depozitare Sulfat de amikacin

Într-un loc uscat, protejat la lumină la o temperatură nu mai mare de 25 ° C. Păstrați în locuri inaccesibile copiilor.

În farmacia Internet Amicacin sulfat. Puteți cumpăra cu livrare la domiciliu. Calitatea tuturor bunurilor din farmacia noastră de internet, inclusiv amikacin sulfat, este de a controla calitatea bunurilor de către furnizorii noștri dovediți. Puteți cumpăra sulfat amikacin pe site-ul nostru făcând clic pe butonul "Cumpărați". Vom oferi cu plăcere sulfat amikatin complet gratuit la orice adresă, în zona livrării noastre.

Forma de dozare: & nbsppulbere pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă și intramusculară Structura:

Substanta activa : Amikacin sulfat 500 mg (în termeni de amikacin)

Descriere:

Pulbere albă sau aproape albă.

Grup farmacoterapeutic:Antibiotic aminoglicozide ATH: & nbsp

J.01.g.b.06 Amicacin.

Farmacodinamică:

Un antibiotic semi-sintetic al unei game largi de acțiuni din grupul de aminoglicozide ale celei de-a treia generații, acționează bactericid. Legarea S.30 S. subunitatea ribozomului, previne formarea unui complex de ARN de transport și matrice, blochează sinteza proteinei și distruge, de asemenea, membranele celulare ale bacteriilor.

Foarte activ în microorganismele Gram-negative aerobice -Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; unele microorganisme gram-pozitive- Staphylococcus spp. (inclusiv rezistente la penicilină, unele cefalosporine); moderat activ în relațieSreptococcus spp.

Cu o întâlnire simultană cu benzilpenicilină, un efect sinergic are un efect sinergic asupra tulpinilorEnterococcus faecalis. Nu acționează asupra microorganismelor aerobice.

Amikacin nu pierde activitate sub acțiunea enzimelor inactivând alte aminoglicozide și poate rămâne activă în raport cu tulpinilePseudomonas aeruginosa, rezistent la drawcin, gentamicină și noninmicină.

Farmacocinetica:

După administrarea intramusculară (în / m) este absorbită rapid și complet. Concentrația maximă a medicamentului în sânge (cu M ah. ) La administrarea I / M la o doză de 7,5 mg / kg - 21 pg / ml, după 30 de minute în / în perfuzie la o doză de 7,5 mg / kg - 38 μg / ml. Timpul pentru a obține concentrația maximă a medicamentului în sânge (t cu M ah. ) - aproximativ 1,5 ore după introducere. Comunicare cu proteine \u200b\u200bplasmatice - 4-11%.

Bine distribuit în lichid extracelular (conținutul abceselor, efuzia pleurală, lichidul ascictiv, pericardic, sinovial, limfatic și peritoneal); În concentrații ridicate, se găsește în urină; În bilă, lapte matern, umiditate de apă, secretă bronșică, umedă și fluidă spinală (SMG). Bine pătrunde în toate țesuturile corpului, unde acumulați intracelulară; Concentrațiile ridicate sunt observate în organele cu alimentarea cu sânge bună: lumină, ficat, miocard, splină și mai ales în rinichi, unde substanța corticală se acumulează, concentrații mai mici - în mușchi, țesutul și oasele adipoase.

Atunci când este cazul, în dozele medii terapeutice (în mod normal), adulții nu penetrează bariera hematorefalică (GEB), în timpul inflamației cochilii creierului, permeabilitatea crește ușor. Nou-născuții au obținut concentrații mai mari în CMF decât adulții; Ea trece prin placentă - se găsește în sângele fătului și al fluidului amniotic. Volumul de distribuție la adulți este de 0,26 l / kg, la copii - 0,2-0,4 l / kg, la nou-născuți - cu vârsta mai mică de o săptămână. și greutatea corporală mai mică de 1,5 kgpână la 0,68 l / kg, cu vârsta mai mică de o săptămână. Și greutatea corporală este mai mare de 1,5 kg - până la 0,58 l / kg, la pacienții cu acizi chsici - 0,3-0,39 l / kg. Concentrația terapeutică medie cu / în sau în / m a fost păstrată timp de 10-12 ore.

Nu este metabolizat. Timpul de înjumătățire din sânge (T 1/2. ) la adulți - 2-4 ore, la nou-născuți - 5-8 ore, la copiii mai mari - 2,5-4 ore. Valoarea finalăT 1/2. mai mult de 100 de ore (eliberare din depozitul intracelular).

Este excretată de rinichi prin filtrare glomerulară (65-94%) în principal neschimbată. Clearance de rinichi - 79-100 ml / min.

T 1/2. la adulți, în încălcare, funcția renală variază în funcție de gradul de încălcare - până la 100 de ore, la pacienții cu fibroză chistică - 1-2 ore, la pacienții cu arsuri și hipertermieT 1/2. acesta poate fi mai scurt comparativ cu indicatorii medii datorită creșterii clearance-ului.

Acesta este derivat în timpul hemodializei (50% în 4-6 ore), dializa peritoneală este mai puțin eficientă (25% în 48-72 ore).

Indicații:

Boli inflamatorii infecțioase cauzate de microorganisme gram-negative (rezistente la gentamicină, cozozicină și canamicină) sau asociații de microorganisme gram-pozitive și gram-negative: infecție a tractului respirator (bronșită, pneumonie, goală de pleura, lumină abces), sepsis, septic Endocardită, infecție nervoasă centrală (inclusiv meningită), infecție abdominală (inclusiv peritonită), infecții ale tractului urinar (pielonefrită, cistită, uretrită, prostatită, gonoree), infecții cutanate purulente și țesuturi moi (inclusiv arsuri infectate, ulcere infectate și Defalcarea diverselor origini), infecții ale tractului biliar, oase și articulații (inclusiv alciuri), infecții cu rănire, infecții postoperatorii.

Contraindicații:

Hipersensibilitate (inclusiv la alte aminoglicozide din istorie), nervii auditivi neuripi, insuficiență renală cronică (CPN) cu azotemie și uremie, sarcină.

Cu grija:Miastalații, parkinsonismul, botulismul (aminoglicozidele pot provoca o insuficiență neuromusculară de transmisie, ceea ce duce la o slăbire suplimentară a mușchilor scheletici), deshidratarea, insuficiența renală, o perioadă de nou-născut, prematuritatea copiilor, vârsta vârstnică, perioada de lactație. Sarcina și alăptarea:

În prezența "vieții", pot fi utilizate indicații în timpul lactației (aminoglicozidele penetrează în laptele matern în cantități mici, dar ele sunt slab absorbite din tractul gastrointestinal și nu au fost asociate complicații cu ele).

Metoda de utilizare și doză:

Intramuscular sau intravenos (inkjano, timp de 2 minute sau picurare). Adulți și copii cu vârsta peste 6 ani - 5 mg / kg la fiecare 8 ore sau 7,5 mg / kg la fiecare 12 ore; Infecții bacteriene ale tractului urinar (necomplicat) - 250 mg la fiecare 12 ore; După sesiunea de hemodializă, poate fi atribuită o doză suplimentară - 3-5 mg / kg. Doze maxime pentru adulți - până la 15 mg / kg / zi, dar nu mai mult de 1,5 g / zi timp de 10 zile.

Durata tratamentului cu in / în introducere este de 3-7 zile, la A / M - 7-10 zile.

Doza inițială nou-născută prematură - 10 mg / kg, apoi 7,5 mg / kg la fiecare 18-24 ore; Nou-născuți și copii cu vârsta de până la 6 ani, doza inițială este de 10 mg / kg, apoi 7,5 mg / kg la fiecare 12 ore timp de 7-10 zile.

Pacienții cu insuficiență renală necesită corectarea modului de dozare: este necesară o scădere a dozei sau o creștere a intervalului între introduceri. Tratamentul trebuie efectuat sub controlul conținutului medicamentului în plasmă (concentrația terapeutică de 15-25 μg / ml).

Pacienții cu arsuri pot fi obligați să dască 5-7,5 mg / kg la fiecare 4-6 ore datorită mai scurtăT 1/2 (1-1.5 h) la acești pacienți.

Pentru administrarea A / M, o soluție preparatăex tempor. de la pulbere cu adăugarea a 2-3 ml de apă pentru injectare la conținutul sticlei. Pentru administrarea in / in administrare cu jet de cerneală, se adaugă 4-5 ml de apă pentru injecție, 0,9% soluție de clorură de sodiu sau soluție de dextroză 5% la conținutul flaconului. Pentru administrarea b / în administrarea picoarelor, aceleași soluții sunt utilizate ca în / m, pre-diluarea acestora cu 200 ml de soluție de declarație de 5% sau 0,9% soluție de clorură de sodiu. Concentrația de amikacină în soluția de administrare C / în administrare nu trebuie să depășească 5 mg / ml.

Cu încălcarea funcției excretor a rinichilor Este necesară o scădere a dozelor sau o creștere a intervalelor între introduceri.

În cazul unei creșteri a intervalului dintre introduceri (dacă nu este cunoscut nivelul clearance-ului de criatinină, iar starea pacientului este stabilă), intervalul dintre medicamente este stabilit după cum urmează:

Interval (ceas) = concentrația creatinină în serul de sânge * 9.

Dacă concentrația de creatinină în ser 2 mg / 100 ml, atunci doza recomandată de o singură dată (7,5 mg / kg) trebuie administrată la fiecare 18 ore. Cu o creștere a intervalului, doza unică nu se schimbă.

În cazul unei scăderi într-o singură doză cu un mod de dozare constantă, prima doză de pacienți cu insuficiență renală este de 7,5 mg / kg. Pentru a calcula următoarele doze, este necesar să împărțiți valoarea clearance-ului (ml / min) la pacienții cu clearance-ul creatininei în mod normal, atunci figura obținută este înmulțită cu valoarea dozei inițiale în mg:

doza ulterioară (mg) \u003dclearance-ul Clementine identificat la pacient (ml / min) / clearance-ul creatininei în mod normal (ml / min) H. doza inițială (mg).

Efecte secundare:

Din sistemul digestiv: Vărsături de greață, încălcarea funcției hepatice (creșterea activității "ficatului" transaminazelor, hiperbilirubinemia).

Din organele de formare a sângelui : Anemie, leucopenie, granulocipopenie, trombocitopenie.

Din sistemul nervos: Cefalee, somnolență, efect neurotoxic (mușchii de îmbătrânire, senzație de amorțeală, furnicături, crizele epileptice), întreruperea transmisiei neuromusculare (oprire respiratorie).

Din simțuri: Outon (reducerea auditivă, tulburările vestibulare și labirinților, surzenii ireversibile), efectul toxic asupra aparatului vestibular (dezincordarea mișcărilor, amețeli, greață, vărsături).

Din sistemul urinar : nefrotoxicitatea este o încălcare a funcției renale (oliguria, proteinuria, microhematuria).

Reactii alergice: Rash cutanat, mâncărime, hiperemie a pielii, febră, umflarea chinque.

Local: dureri la locul injectării, dermatită, flebită și perifelhibit (cu administrare intravenoasă).

Supradozaj:

Simptome: Reacții toxice (pierderea auzului, ataxia, amețeli, tulburări de urinare, sete, scădere a apetitului, greață, vărsături, sunete sau sentiment de așezare în urechi, insuficiență respiratorie).

Tratament: să elimine blocada transmisiei neuromusculare și consecințele acestuia - hemodializă sau dializă peritoneală; Medicamente anticholinesteraze, săruri de calciu, ventilație pulmonară artificială, alte terapii simptomatice și de susținere.

Interacţiune:

Farmaceutic incompatibil cu penicilinele, heparina, cefalosporinele, capeomicina, amfotericina, hidroclorotiazida, eritromicina, nitrofurantina, vitaminele grupa B si C, clorura de potasiu.

Prezintă sinergism atunci când interacționează cu carbenicilina,benzilpenicilina, cefalosporinele (la pacienții cu insuficiență renală cronică severă (CPN), antibiotice beta-lactam pot reduce efectul aminoglicozidelor).

Nalirix acid, B și creșterea riscului de dezvoltare și nefrotoxicitate.

Diureticele (în special), cefalosporinele, penicilinele, sulfonamidele și medicamentele antiinflamatoare nespecifice, concurența pentru secreția activă în tubul Nefronului, blochează eliminarea aminoglicozidelor, creșteți concentrația serică, sporirea nefro- și neurotoxicității.

Îmbunătățește efectul myarlaxului de stripare a medicamentelor.

Mexifluran, poligixine pentru administrare parenterală etc. Produse medicamentoase Blocarea transmisiei neuromusculare (hidrocarburi halogenate ca medicamente pentru anestezie de inhalare, analgezice narcotice), transfuzia unor cantități mari de sânge cu conservanți citrat crește riscul de oprire respiratorie.

Administrarea parenterală a indometacinului crește riscul de a dezvolta efectul toxic al aminoglicozidelor (creștere T 1/2. și clearance-ul redus).

Reduce eficacitatea medicamentelor antimazice.

Instrucțiuni Speciale:

Înainte de utilizare, sensibilitatea agenților patogeni selectați este determinată utilizând discuri care conțin 30 μg de amikacină. Când diametrul zonei fără înălțime este de 17 mm și mai multe microorganisme este considerat sensibil, de la 15 la 16 mm - moderat sensibil, mai mic de 14 mm - stabil.

Concentrația de amikacină în plasmă nu trebuie să depășească 25 μg / ml (concentrație terapeutică de 15-25 μg / ml).

În timpul perioadei de tratament, este necesar cel puțin o dată pe săptămână pentru a controla funcția rinichilor, a nervului auditiv și a aparatului vestibular.

Probabilitatea dezvoltării nefrotoxicității este mai mare la pacienții cu afecțiune de renume, precum și atunci când sunt prescrise în doze mari sau pentru o perioadă lungă de timp (această categorie de pacienți poate necesita controlul zilnic al funcției renale).

Cu teste audiometrice nesatisfăcătoare, doza de medicament reduce sau încetează tratamentul.

Pacienții cu boli inflamatorii infecțioase ale tractului urinar se recomandă să primească o cantitate crescută de fluid.

În absența dinamicii clinice pozitive, trebuie amintit pentru posibilitatea dezvoltării microorganismelor rezistente. În astfel de cazuri, este necesar să se anuleze tratamentul și să începem să efectuați o terapie adecvată.

Formularul / doza de eliberare:Pulbere pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă și intramusculară. Ambalaj:

În sticle de 500 mg.Sticla cu instrucțiuni de utilizare este plasată într-un pachet de carton.

10 sticle cu medicamentul, împreună cu instrucțiunile de utilizare, sunt plasate într-un pachet.

50 de sticle cu medicamentul împreună cu instrucțiuni de utilizare sunt plasate într-o cutie de carton (pentru spitale).

Conditii de depozitare:

În locul uscat protejat de lumină, la o temperatură de cel mult 25 ° C.

A nu se lasa la indemana copiilor.

Termen de valabilitate: 2 ani. Nu utilizați după data de expirare indicată pe ambalaj. Condiții de concediu din farmacii:Pe bază de rețetă Număr de înregistrare:LSR-008632/08 Data Înregistrării:10/30/2008 Instrucțiuni

substanta activa:amikacin;

1 ml de soluție conține amikacină sulfat în termeni de amikacin 50 mg sau 250 mg;

excipienți:metabisulfit de sodiu (E 223), citrat de sodiu, apă pentru injecție.

Formă de dozare. Injecţie.

Proprietăți fizico-chimice de bază:transparent, incolor sau ușor gălbuie.

Grup farmacoterapeutic.Mijloace antimicrobiene pentru utilizare sistemică.

Aminoglicozide. Amikacin. ATH Cod J01G B06.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamică.

Amicacina este un antibiotic aminoglicozoid semi-sintetic al unei game largi de acțiuni. Amicacina pătrunde în mod activ prin membrana celulei bacteriene. Combinând cu o ribozomă de subunitate de 30 de ani, interferează cu formarea unui complex de ARN de transport și matrice, blochează sinteza proteinei și, de asemenea, perturbă sinteza membranei citoplasmatice a bacteriilor.

Active în raport cu microorganismele herobice gram-negative: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp. (tulpini de indolență și indolestrici), Serrația SPP, Specii Acinetobacter, Citobacter Freuntii.

Activă față de unele microorganisme gram-pozitive: Staphylococcus spp.., incl. Staphylococci, rezistent la penicilină, meticilină, unele cefalosporine și unele tulpini Streptococcus piogenes, streptococcus pneumoniae, enterococcus. Amikacin în anumite condiții poate fi utilizat ca terapie de bază cu un diagnostic prescris sau suspectat de o boală cauzată de ștampile sensibile de stafilococi la pacienții cu alergii la alte antibiotice și cu infecții mixte de gram-negativi de stafilococ. Amikacinul este inactiv în raport cu agenții patogeni anaerobi.

Farmacocinetică.

După administrarea intramusculară, amikacinul este absorbit rapid și complet. Concentrația maximă se realizează în 0,5-1,5 ore după administrarea intramusculară și 0,5 ore după administrarea intravenoasă. Concentrația terapeutică a amikacinului este păstrată timp de 10-12 ore.

Distribuție.Legarea proteinelor din sânge este de 4-11%. Amikacina este bine distribuită în substanța extracelulară (conținutul de abcese, efuzia pleurală, lichidul ascictiv, pericarordial, sinovial, limfatic și peritoneal). Amikacinul în concentrații ridicate este în urină, în bilă mică, lapte matern, umiditate apoasă, secretă bronșică, umedă și spinări. Amicacina pătrunde bine în toate țesuturile corpului, unde se acumulează intracelular. Concentrația ridicată de amikacină este determinată în organele cu alimentarea cu sânge îmbunătățită: plămâni, ficat, miocard, splină și, în special, în rinichi, unde se acumulează în stratul cortical; Concentrația inferioară - în mușchi, țesutul adipos și oasele.

La adulți, în doze medii terapeutice, Amikacin practic nu penetrează prin bariera hematcinetică din sânge, penetrarea crește brusc cu cochilii creierului. Nou-născuții au obținut concentrații mai mari în fluidul spinal decât adulții.

Amicacina pătrunde prin bariera placentară și este determinată în sângele fătului și al fluidului amniotic.

Ștergerea.Amicacina nu este metabolizată, este excretată de rinichi prin filtrare glomerulară (65-94%) neschimbată, formând concentrații ridicate în urină. Clearance de rinichi - 79-100 ml / min. Viteza excreției depinde de vârstă, de funcțiile rinichilor și de patologia concomitentă a pacientului. La pacienții cu febră, crește, cu o scădere a funcției rinichilor și a persoanelor în vârstă, încetinește semnificativ.

Timpul de înjumătățire la adulți cu o funcție de rinichi normal este de 2-4 ore, la nou-născuți - 5-8 ore, la copiii mai mari - 2,5-4 ore. În insuficiența renală, timpul de înjumătățire poate ajunge la 70 de ore și mai mult, cu fibră de sticlă - 1-2 ore. Durata finală a timpului de înjumătățire este mai mare de 100 de ore (scutirea de la depozitul intracelular).

În hemodializă, 50% este excretată în 4-6 ore, cu dializă peritoneală - 25% în 48-72 ore.

Caracteristicile clinice.

Indicații

Infecții cauzate de tulpinile sensibile la amicacină de microorganisme rezistente la alte aminoglicozide.

Contraindicații

• Insuficiență renală;
• nevrită nervul auditiv;
• creșterea sensibilității la amikacină sau la orice altă grupare aminoglicozide antibiotică și derivații lor;
• creșterea sensibilității la oricare dintre substanțele auxiliare incluse în preparat;
• mIASTHENIA GRAVIS;
• încălcarea funcției aparatului vestibular;
• azotemia (azot rezidual peste 150 mg%);
• tratament preliminar cu droguri de referință sau nefrotoxice.

Interacțiuni cu alte medicamente și alte tipuri de interacțiuni.

Administrarea simultană a sulfatului de amikacin cu anestezice și relaxante musculare poate provoca o blocadă de transmisie neuromusculară și paralizie a mușchilor respiratori.

Riscul acțiunii nefrotoxice crește cu utilizarea simultană cu amfotericină B, cefalotină, polimilină și furosemid. Riscul de dezvoltare a unei acțiuni izotoxice crește cu utilizarea simultană a preparatului cu o furosemidă, un acid de stivuitor sau cisplatină.

Sulfatul de amicacină este incompatibil într-o soluție cu peniciline, cefalosporine, amfotericină, hidroclorodiazidă, eritromicină, heparină, nitrofurantoină, tiopentină, warfarină, tetracle, vitamine din grupa B, vitamina C și clorură de potasiu.

Indometacinul, fenilbutazona și alte AINS, încălcând fluxul sanguin renal, poate încetini viteza de amikacin sulfat. Atunci când amikacina sulfată este utilizată de bebelușii prematuri simultan cu injectarea intravenoasă de indometacin, există o creștere a concentrației plasmei din sânge și are loc riscul de toxicitate.

Combinații de antibiotice amicacin + CEFTAZIDIM. și aMICACIN + CEFOTAXIM. Detectați efectul cel mai adivist și sinergic asupra Pseudomonas aeruginosa..

Caracteristicile aplicației

Datorită potențialului oxixi și nefrotoxicitate a aminoglicozidelor, pacienții trebuie să se afle sub observația specială a medicului.

Atenție ar trebui să fie luată de miastenia și parkinsonismul bolnav, precum și de persoanele în vârstă, pacienții care au tulburări neuromusculare de conducere datorită posibilității unui efect asemănător benzii.

În prezența infecțiilor, a tratamentului sever sau a infecțiilor complicate în 10 zile, este necesar să se evalueze tratamentul cu medicamentul și înainte de numirea următorului curs pentru a verifica funcția rinichilor, a auzului, a aparatului vestibular și a concentrației droguri în ser. Dacă nu există efect clinic așteptat în 3-5 zile, tratamentul trebuie întrerupt și determinarea sensibilității agentului patogen la antibiotice.

Pacienții cu funcții renale perturbate trebuie să ajusteze modul de dozare în funcție de clearanceaua creatininei. Riscul acțiunii solidoxice și nefrotoxice crește odată cu introducerea unor doze mari de medicament. Pentru prevenirea complicațiilor nefrotoxice și reducerea cantității de dezvoltare a acestora, atunci când se aplică medicamentul, se recomandă să se monitorizeze funcțiile rinichilor, auzului și aparatului vestibular cel puțin o dată pe săptămână.

Principalul efect toxic al medicamentului în timpul administrării parenterale este acțiunea sa pe VIII o pereche de nervi creierului creier, care este mai întâi manifestată de surditatea în gama de sunete de înaltă frecvență. La pacienții cu afecțiuni renale, riscul de a dezvolta complicații de ieșire este semnificativ mai mare. Înainte de începerea tratamentului, este necesar să se corecteze echilibrul de apă și electroliți la pacient. În timpul tratamentului sulfatului de amikacin, este necesar să se utilizeze o cantitate suficientă de fluid, determină adesea concentrația de creatinină în plasmă de sânge și, dacă este necesar, ajustați circuitul de dozare.

Pacienții vârstnici trebuie să fie redus prin doza de amikacină de sulfat datorită scăderii activității funcționale a rinichilor și o posibilă scădere a greutății corporale. Activitatea funcțională a rinichilor trebuie evaluată în mod regulat. Este necesar să se efectueze analiza urinei înainte sau în timpul tratamentului. Examinarea periodică și înregistrarea audiogramei trebuie determinate de funcția vestibulară. Dacă se observă eșecul renal, vestibular sau auzul, dozele trebuie reduse sau opriți utilizarea amiccinei de sulfat.

Pacienții cu afectare a funcției renale Doza zilnică Este necesar să se reducă și / sau intervalul dintre doze pentru a crește în funcție de concentrația de creatinină în ser pentru a preveni acumularea medicamentului în sânge și minimul riscului de disotoxicitate. Dacă există semne de leziune renală (de exemplu, albuminuria, microhematuria, leucocyturia), hidratarea ar trebui să fie mărită și redusă dozare. Aceste manifestări dispar de obicei după sfârșitul tratamentului. Dacă există semne de ototoxicitate (de exemplu, amețeli, sunet, zgomot în urechi sau o scădere a ședinței) sau a nefrotoxicității (de exemplu, o scădere a clearance-ului creatininei, oliguria), utilizarea amiccinei de sulfat trebuie întreruptă sau doza redusă. Cu toate acestea, în cazul în care manifestările de azotemie apar sau oliguria este în creștere, tratamentul trebuie oprit.

Ototoxicitatea cauzată de antibiotice aminoglicedice se poate dezvolta și după încheierea utilizării medicamentului și este de obicei ireversibilă. Riscul de dezvoltare a izotoxicității este crescut la pacienții cu afecțiune de renume, precum și atunci când se utilizează doze mari sau cu tratament prelungit cu un medicament.

La pacienții cu deshidratare a corpului, riscul de toxicitate crește datorită creșterii concentrației medicamentului în serul de sânge.

Utilizarea simultană a amiccinei rapide de sulfat și diuretice, de exemplu, derivați de acid precipitant, furosemid, manita (în special, dacă diureticul este administrat intravenos), poate duce la dezvoltarea unei surdități aprofundate.

Este imposibil să prescrieți simultan două aminoglicozide sau să înlocuiți un medicament altora dacă prima aminoglicozidă a fost utilizată timp de 7-10 zile. Cursul repetat poate fi efectuat nu mai devreme de 6 săptămâni.

Medicamentul conține metabisulfit de sodiu, care poate provoca reacții de tip alergic, inclusiv simptome de anafilaxie și severitate variabilă a crizelor astmatice, în special la pacienții cu astm bronșic.

Cu utilizarea simultană cu cefalosporine, este recomandabil să le introduceți în locuri diferite (cu administrare intramusculară) cu un interval de cel puțin o oră.

Utilizarea amikacinului sulfat poate schimba astfel de indicatori de laborator: alanină serică, aspartatenottransferază, bilirubină, lactat dehidrogenază, alcalinofosfat, azot urinar, creatinină, calciu, magneziu, ioni de potasiu, sodiu.

Aplicație în timpul sarcinii sau alăptării.

Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării.

Abilitatea de a influența rata de reacție la gestionarea autovehiculelor sau a altor mecanisme.

Experiența utilizării medicamentului sugerează că nu afectează capacitatea de a conduce o mașină sau de a lucra cu mecanisme, dar ar trebui luate în considerare probabilitatea unor astfel de efecte secundare asupra părții sistemului nervos central, ca și somnolență, tulburări de transmisie neuromusculară .

Metoda de aplicare și doză

Medicamentul este prescris intramuscular sau intravenos (Inkidino sau DRIP). Doza și metoda de administrare a medicamentului sunt determinate individual pentru fiecare pacient, în funcție de severitatea bolii, sensibilitatea agentului patogen, funcțiile rinichilor și masa corpului pacientului. Adulții și copiii cu vârsta de 12 ani sunt prescris 10-15 mg / kg pe zi. Doza zilnică este distribuită la 2 administrare. Doza zilnică maximă pentru adulți este de 1,5 g. Durata tratamentului în timpul administrării intravenoase este de 3-7 zile, cu administrare intramusculară - 7-10 zile.

Cu infecții necomplicate ale organelor sistemului urinar (cu excepția infecțiilor cauzate de o tijă albastră), medicamentul este injectat intramuscular de 250 mg de 2 ori pe zi timp de 5-7 zile.

În cazul infecțiilor cauzate de o tijă albastră și în infecții, viața amenințătoare, medicamentul este prescris la o doză de 15 mg / kg pe zi, separată de 3 administrare.

Pentru copiii nou-născuți și prematuri, doza inițială de încărcare este de 10 mg / kg pe zi, urmată de introducerea unei doze zilnice de 15 mg / kg, împărțită în 2 administrații în decurs de 7-10 zile.

Pacienții cu funcție renală afectată Doza zilnică trebuie redusă sau crește intervalul dintre introduceri pentru a evita cumularea antibioticului. Este necesar să se ajusteze schema de distribuire în funcție de clearance-ul creatininei.

Clearance-ul clematininei, mg / ml	Numărul de administrare	Doză, mg / kg
	1 timp în 24 de ore
	1 timp în 48 de ore

Pentru prepararea unei soluții de perfuzare, se utilizează o soluție izotonică de clorură de sodiu, o soluție de glucoză 5%, o soluție sonerie. Concentrația soluției de amiccină în timpul administrării intravenoase nu trebuie să depășească 5 mg / ml. Durata perfuziei este de 30-90 de minute. Injecția intravenoasă trebuie efectuată încet timp de 7 minute.

Copii.Medicamentul este utilizat în practica pediatrică.

Sulfatul de amicacină este utilizat cu prudență pentru tratamentul copiilor prematur și de andocare, deoarece prin subdezvoltarea sistemului excretor, îndepărtarea aminoglicozidelor poate fi extinsă, determinând fenomenele de toxicitate.

Supradozaj

Este posibil ca apariția arbitrului și a efectelor nefrotoxice ale medicamentului și a semnelor blocării neuromusculare: zgomotul în urechi, tulburări auditive, erupții cutanate, dureri de cap, amețeli, febră, pareshesia, reducerea funcției renale (înainte de renal eșec), depresie sau paralizie respiratorie.

Dacă este necesar, preparatul este derivat din organism prin dializă parenterală sau hemodializă. Reduceți nivelul medicamentului cu hemofiltrare arteriovenomă continuă. De asemenea, aplicați schimb de hemotransphus pentru a elimina medicamentul din corp la nou-născuți.

La primele semne ale blocării conductivității neuromusculare, este necesar să se oprească introducerea de amikacină sulfat și să introducă imediat clorură de calciu de calciu intravenos sau eșantionarea subcutanată și atropina. Dacă este necesar, pacientul este transferat la respirația controlată.

Reactii adverse

Din tractul digestiv: Greață, vărsături, diaree.

Din partea organelor auditive:parțial revoltă sau non-surzenie, zgomot în urechi.

Din sistemul nervos central: Cefalee, somnolență, este posibil să se reducă auzul, tulburările vestibulare, amețeli, parestezii, tremor, convulsii, encefalopatia; În cazurile izolate, tulburările conductivității neuromusculare, apariția blocării neuromusculare (paralizie musculară, inhibarea respirației).

Din sistemul de hematopopitare: Anemie, leucopenie, granulocipopenie, hematurie, trombocitopenie, eozinofilie.

Din sistemul urinar: Nefrotoxicitate - tulburări ale funcției renale (oliguria, albuminuria, cilindruria, hiperazotemia, proteinuria, microhematuria, hematuria, îmbunătățirea nivelului de creatinină); Rareori - necroză acută, jad interstițial, insuficiență renală acută.

Din partea sistemului cardiovascular:vasculită, hipotensiune arterială.

Din sistemul endocrin și metabolismul: Hipomania.

Din sistemul musculoscheletal: Arthralgia.

Reactii alergice: Erupții cutanate, mâncărime, febră; În cazurile izolate - umflarea chinque.

Alții: Durerea în locul administrației, hiperemiei, umflăturii, hipertermiei, hiperbilirubinemiei, crește nivelul transaminazei de sânge.

Termen de valabilitate

Conditii de depozitare

A se păstra în ambalajul original la o temperatură nu mai mare de 25 ° C.

A nu se lasa la indemana copiilor.

Ambalare

Soluție de injecție 50 mg / ml - 2 ml în fiole.

Soluție de injecție 250 mg / ml - 2 ml sau 4 ml în fiole.

1 fiolă într-un pachet.

5 fiole într-un blister, 1 sau 2 blistere într-un ambalaj.

Pe bază de rețetă.

Producător

Compania privată pe acțiuni Lekkhim-Kharkov.

Localizarea producătorului și adresa sa a activităților activității.

Ucraina, 61115, regiunea Kharkiv, orașul Kcharkov, strada Severina Pottsky, Casa 36.

O sticlă de amicacină de medicament conține 1000, 500 sau 250 mg amicacin sulfat sub formă de pulbere.

Substanțe suplimentare: edetat Drăguț, Hidrofosfat de sodiu , apă.

O fiolă de amicacină conține în 1 ml dintr-o soluție de 250 mg amicacin sulfat .

Forma de eliberare a amicacinei

Pulberea pentru fabricarea unei soluții destinate administrației intravenoase sau intramusculare este întotdeauna alb sau aproape de culoarea albă, higroscopic.

1000, 500 sau 250 mg o astfel de pulbere într-o sticlă de 10 ml; 1, 5, 10 sau 50 de astfel de sticle într-un pachet de hârtie.

Soluția (administrare intravenoasă, intramusculară) este de obicei transparentă, culoarea de paie sau incoloră.

Formele de eliberare în tablete nu există.

efect farmaceutic

Bactericid, bacteriostatic (În funcție de doza administrată).

Farmacodinamică și farmacocinetică

Farmacodinamică

Amicacin (numele în rețetă pe amikacină latină) este semi-sintetic aminoglicozidă (), acționând pe o gamă largă de agenți patogeni. Posedat bactericid acțiune. Pătrunde rapid prin peretele celular al agentului patogen, este asociat ferm cu închiderea ribozomilor de bacterie, iar biosinteza proteică este inhibată.

Cu privire la agenții de patogeni aerobici gram-negativi: Salmonella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Serratia spp., Providencia Stuartii.

Moderat activ în legătură cu bacteriile grampe: Staphylococcus spp. (inclusiv tulpini rezistente la meticulare), rând de tulpini Streptococcus spp.

Bacteriile aerobe sunt insensibile la amikacin.

Farmacocinetică

După administrarea intramusculară este absorbită în mod activ în volumul complet. Pătrunde în toate țesăturile și prin barierele histohematice. Legarea cu proteinele din sânge este de până la 10%. Care nu sunt expuse la transformare. Examinate prin rinichi neschimbate. Half-Life se apropie de ora 3.

Indicații pentru utilizarea amikacinului

Indicațiile pentru utilizarea amicacinei sunt bolile infecțioase și inflamatorii cauzate de microorganismele gramatoare (rezistente la, sau sizomicin. ) sau în același timp microorganisme de agitare și gramnegative:

• infecții ale sistemului respirator ( , Empiama Pleura, plămâni );
• septicemie ;
• infecțios;
• infecții ale creierului (inclusiv);
• infectii ale tractului urinar ( , );
• infecții abdominale (inclusiv peritonită );
• infecții ale țesuturilor moi, fibre subcutanate și pielea purulentă (inclusiv ulcerele infectate, arsurile);
• infecții ale sistemului hepato-biliar;
• infecții ale articulațiilor și oaselor (inclusiv);
• răni infectate;
• complicații postoperatorii infecțioase.

Contraindicații

Leziuni de rinichi severe, sarcina, inflamația nervului auditiv, la droguri din grup aminoglicozidă .

Efecte secundare

• Reactii alergice: ,.
• Reacții din sistemul digestiv: hiperbilirubinia Activare transaminaz hepatic. , greață, vărsături.
• Reacții din sistemul hematopoietic: leukopenie, granulocipopenie, anemie, trombocitopenie .
• Reacții din sistemul nervos: Schimbarea transmisiei neuromusculare, auzul redus (posibilele surditate), tulburările vestibulare.
• Din sistemul urogenital: , oliguria, microhematuria , insuficiență renală.

Evaluarea amikacinului (metodă și dozare)

Amicacin Injecții Instrucțiuni de utilizare Permisele de utilizare a medicamentului intramuscular fie intravenos.

O astfel de formă de dozare, deoarece pastilele pentru administrarea orală nu există.

Înainte de injectare, este necesar să se producă o probă intracutanată asupra sensibilității la medicament, dacă nu există contraindicații pentru execuția acestuia.

Cum și cum să reproduc amicacinul? Soluția preparatului este preparată înainte de administrare prin administrarea la conținutul flaconului 2-3 ml de apă distilată destinată injectării. Soluția este administrată imediat după gătire.

Doze standard pentru adulți și copii de la o lună - 5 mg / kg de trei ori pe zi sau 7,5 mg / kg de două ori pe zi timp de 10 zile.

Doza zilnică maximă pentru adulți este de 15 mg / kg, împărțită în două administrații. În cazuri extrem de severe și pentru bolile cauzate de Pseudomonas, doza zilnică este împărțită în trei administrații. Cea mai mare doză introdusă pentru întregul curs de tratament nu ar trebui să fie mai mare de 15 grame.

Nou-născutul este prescris mai întâi cu 10 mg / kg, apoi se transformă la 7,5 mg / kg timp de 10 zile.

Efectul terapeutic apare de obicei după 1-2 zile, dacă după 3-5 zile după începerea tratamentului, efectul medicamentului nu este marcat, acesta trebuie anulat și modifică tactica tratamentului.

Supradozaj

Semne: ataxia. , pierderea auzului, a sete, tulburări de urinare, vărsături, greață, sună în urechi, perturbarea respirației.

Tratament: pentru a ameliora tulburările de transmisie neuro-musculară; Sololi. calciu , produsele anticholinesterazei , IVL. precum și terapia simptomatică.

Interacţiune

Efectul nefrotoxic este posibil în timpul utilizării , metoxifluran, agenți de radiocontrază, agenți antiinflamatori nonstrioizi, enflouran, cefalotin, .

Outlook Acțiunea este posibilă în timp ce utilizați simultan cu acid stivuitor, cisplatină .

Când co-utilizarea cu (cu leziuni renale), efectele antimicrobiene scade.

Când partajați cu neuro blocanți de transmisie musculară și etil eteric Posibilitatea de a opri respirația crește.

Amicacinul este interzis să se amestece în soluție cu cefalosporine, peniciline, amfotericină B, clorotiazidă,

Analogi de amikacin.

Coincidențe pe codul de nivel ATX 4:

Analogi: Amikacin sulfat. Amioticul (injecţie), Amikacin-kredofharm. (Pulbere pentru prepararea soluției) Lorikatin. (injecţie), F.lexelett. (injecţie).

Datorită aspirației greșite aminoglicozidă Din intestinele din tablete analogii de amikacin nu sunt produse.

Copii

Copiii sub 6 ani sunt prescrise o doză inițială de 10 mg / kg, apoi de două ori pe zi la 7,5 mg / kg.

Nou nascut

Copiii nou-născuți prematuri prescriu mai întâi 10 mg / kg, apoi mergeți la 7,5 mg / kg o dată pe zi; 10 mg / kg sunt, de asemenea, prescrise un nou-născut duplicat, apoi se duce la introducerea de 7,5 mg / kg de două ori pe zi.

Cu alcool

În timpul sarcinii (și lactației)

- contraindicație strictă pentru introducerea amikacinului. Deoarece amicacina se remarcă cu laptele matern în cantități minore și nu este aproape absorbită din intestin, este permisă să o folosească prin mărturie strictă.