Farmacologie generală. Reacții ale organismului la administrarea repetată a medicamentelor Acumularea de substanțe în timpul administrărilor repetate
o reacție pervertită a organismului la administrarea (chiar o singură dată) a unei substanțe medicamentoase
sensibilitate crescută a organismului la medicament
23. Acumularea de medicamente în organism în timpul administrării repetate se numește:
cumul material
cumul funcțional
sensibilizare
24. Sensibilizarea stă la baza:
1. alergii
2. idiosincrazii
3. tahifilaxie
4. cumul
25. Un semn de dependență de droguri se numește:
te simti mai bine dupa ce ai luat medicamentul
creșterea sensibilității organismului la medicament
dorinta irezistibila de a lua un drog
insomnie
26. Lângă numele dozei, indicați definiția acesteia
Denumirea dozei Determinarea dozei:
curs a) cantitatea de substanță pe doză
unică b) doză care are efect terapeutic
zilnic d) numărul de medicamente per curs de tratament
4. toxice c) cantitatea de medicamente pe doză în timpul zilei
5. terapeutice e) cantitatea de medicamente care provoacă periculoase
efecte toxice asupra organismului
27. Doza de medicament pentru un copil de 3 ani este:
1/24 doză pentru adulți
1/12 doză pentru adulți
1/3 doză pentru adulți
1/8 doză pentru adulți
28. Combinați:
Tip negativ de acțiune Definiție
1. teratogen a) deformare fetală
2. mutagenă b) stimularea creşterii maligne
3. tumori cancerigene
4. ulcerogenă c) ulceraţie a mucoasei tractului gastrointestinal
d) deteriorarea celulei aparatului genetic
29. Combinați:
Definiția termenului
1. tahifilaxia a) o dorinta irezistibila de a repeta
2. dependenţa de droguri
3. sensibilizare b) tulburări severe şi somatice
4. sindromul de sevraj al organismului, după o încetare bruscă a
administrarea medicamentelor
c) creşterea sensibilităţii organizaţiei
ma la acțiunea medicamentului
d) slăbirea rapidă a efectului medicamentului cu
reintroducerea lui
30. Absorbția majorității medicamentului are loc:
în cavitatea bucală
în stomac
în intestinul subțire
în intestinul gros
31. Ce substanțe pătrund mai ușor în membrana celulară:
1. lipofil
2. hidrofil
32. Combinați:
1. antagonist a) interacţiunea cu receptorul, cauze
efect mai mic decât maxim
2. agonist b) interacţiunea cu receptorul, cauze
efect maxim
3. agonist parţial c) blochează receptorul
4. agonist-antagonist d) interacţionează cu receptorii; stimulent
liează un subtip de receptor și blochează
există un alt subtip
33. Eliberarea de medicamente din organism se numește:
1. eliminare
2. excreție
3. metabolism
4. esterificare
34. Principalele modalități de eliminare a medicamentelor din organism includ:
intestine
glanda mamara
35. Implementarea predominantă a biotransformării majorității medicamentelor din organism:
36. Un medicament suferă cea mai mare degradare a ficatului atunci când este administrat:
în rect
37. Soluții de ulei nu poti intra:
1. intramuscular
2. intravenos
3. inhalare
4. subcutanat
38. Efect secundar LP este:
actiunea la care se asteapta medicul
acțiune care depinde de doză
acțiune nedorită care interferează cu acțiunea principală
A) Acumulare: doza, intervalul dintre doze și fluctuațiile concentrației medicamentului în. Pentru multe boli, terapia medicamentoasă de succes este posibilă numai dacă concentrația medicamentului este menținută la un nivel constant ridicat.
Aceasta înseamnă nevoia luând medicamentul în mod regulatși aderarea la un regim de dozare în care concentrația plasmatică a substanței nu scade sub valoarea eficientă terapeutic și nu depășește concentrația toxică minimă. Cu toate acestea, un nivel constant al unei substanțe în sânge este de nedorit dacă reduce eficacitatea medicamentului (dezvoltarea rezistenței la acesta) sau dacă este necesar în sânge numai în anumite perioade de timp.
Durabil concentrațiile sanguine poate fi realizat prin prescrierea medicamentului sub formă de perfuzii intravenoase pe termen lung; înălțimea stării de echilibru este determinată de viteza de perfuzie. Această procedură este adesea folosită într-un cadru spitalicesc, dar cadru ambulatoriu ne fezabil. Atunci când se administrează pe cale orală, compromisul este împărțirea dozei zilnice totale în mai multe doze.
În cazul când doza zilnica se administrează în mai multe doze, concentrația medicamentului în sânge fluctuează ușor.
Așa cum se arată practică, pacienții încalcă adesea regimul de administrare a medicamentului, mai ales în cazurile în care este necesară administrarea acestuia de mai multe ori pe zi (așa-numita nerespectare a pacientului cu instrucțiunile medicului). Fluctuațiile concentrației unui medicament în sânge între doze sunt mai puțin pronunțate dacă medicamentul este administrat într-o formă prelungită.
Dacă un drog luat pentru o lungă perioadă de timp și adesea, timpul necesar pentru a atinge echilibrul în acumularea substanței depinde de rata de eliminare. S-a stabilit empiric că platoul este atins într-un timp aproximativ egal cu trei t 1/2.
U droguri cu eliminare lentă, acumulându-se intens în organism (fenprocumon, digitoxină, metadonă), concentrația optimă în sânge se realizează pe o perioadă lungă de timp. e. creșterea dozei inițiale (de saturare) accelerează atingerea echilibrului, care este menținut ulterior prin luarea de doze mai mici (de întreținere).
Pentru substanțele cu eliminare lentă, 1 doză pe zi poate fi suficientă pentru a menține o concentrație stabilă în sânge.
b) Modificări în eliminare în curs terapie medicamentoasă . Este important să înțelegeți că pentru medicamentele care sunt luate în mod regulat și se acumulează în sânge la nivelul dorit, condițiile pentru biotransformare și excreție nu rămân întotdeauna constante. Eliminarea poate fi accelerată de activarea enzimelor sau de modificări ale pH-ului urinei.
În acest caz concentrația sanguină de echilibru scade la o noua valoare, in functie de rata de eliminare. Efectul medicamentului poate fi slăbit sau oprit. Și invers, când excreția este afectată (cu progresiv insuficiență renală), concentrația medie în sânge a medicamentelor excretate de rinichi crește și poate atinge cote toxice.
1. Căi de administrare substante medicinaleîn organism, studiile de absorbție, distribuție, transformare, excreție a acestora:
A. Farmacodinamica.
B. + Farmacocinetica.
B. Farmacologie privată.
G. Farmacotoxicologie.
2. Procesul de acumulare a substanțelor medicinale în organism se numește:
A. + Cumul.
B. Sinergismul.
B. Antagonism.
D. Dependenta de droguri.
3. Un medicament cu efect iritant:
A. De-nol.
B. + Tencuieli de muştar.
V. Venter.
G. Cărbune activ.
4. Un medicament cu efect de adsorbție:
A. Menovazin.
B. +Carbon activ.
V. Novocain.
G. Difenhidramină.
5. Boală pentru care se utilizează clorhidrat de pilocarpină:
A. Hipertensiune arterială.
B. + Glaucom.
B. Miopia.
G. Atonia intestinală.
6. Sulfatul de atropină este contraindicat pentru:
A. Ulcer gastric.
B. + Glaucom.
B. Astmul bronşic.
D. Spasme stomacale.
7. Medicament folosit pentru rinită:
A. + Galazolin.
B. Bisacodil.
B. Aceclidină.
G. Scopolamină.
8. Analog Promedol:
A. Panadol.
B. + Omnopon.
V. Solpadein.
G. Voltaren.
9. Posibila complicatie când utilizați aspirina:
A. Diaree.
B. + Efect ulcerogen (ulcerație a mucoasei gastrointestinale).
B. Modificarea ritmului cardiac.
10. Principalul efect farmacoterapeutic al paracetamolului:
A. + Antipiretic.
B. Antiinflamator.
B. Antireumatice.
G. Antiaritmic.
11. Analgezicele narcotice sunt folosite pentru durere:
A. Golovnykh.
B. Articular.
V. Dentar.
G. + Oncologic.
12. Grupa farmacologică eleniu:
A. + Tranchilizante.
B. Somnifere.
B. Expectorante.
D. Antihistaminice.
13. Grupa farmacologică a tincturii de mamă:
A. Tonice generale.
B. + Sedative.
B. Somnifere.
D. Antihistaminice.
14. Grupa farmacologică a tincturii de ginseng:
A. Sedative.
B. Somnifere.
B. + Tonice generale.
D. Medicamente antihipertensive.
15. Un medicament utilizat pentru ameliorarea unui atac de angină pectorală:
A. Nitrosorbid.
B. + Nitroglicerina.
V. Sustak-forte.
G. Nitrong.
16. Acțiune miotropă antispastică:
A. Hipotiazidă.
B. + clorhidrat de papaverină.
B. Codeina.
G. Mezaton.
17. Indicații pentru utilizarea strofantinei-K:
A. + Insuficiență cardiacă acută.
B. Criza hipertensivă.
B. Insuficiență cardiacă cronică.
G. Nevroze.
18. Glicozidă cardiacă pentru tratamentul insuficienței cardiace cronice:
A. + Digitoxină.
B. Korglykon.
V. Strophanthin-K.
G. Nitroglicerina.
19. Grupa farmacologică a furosemidei:
A. Antitusive.
B. + Diuretice.
B. Antihistaminice.
D. Laxative.
20. Antitusiv opioid:
A. Libexin.
B. Mukaltin.
V. + Codeină.
G. Bronchicum.
21. Atrovent este prescris pentru:
A. + Astm bronșic.
B. Miastenia.
B. Hipotensiune arterială.
G. Colica renală.
22. Antihistaminic care blochează receptorii H1:
A. Hidrocortizon.
B. Efedrina.
V. + Diazolin.
G. Salbutamol.
23. Un medicament cu efect coleretic:
A. Pepsină.
B. + Cholenzym.
B. Sucul gastric.
G. Smecta.
24. Antiacid:
A. + Almagel.
B. Acidină-pepsină.
V. Flamin.
G. Senade.
25. Un medicament cu efect laxativ:
A. Nu-shpa.
B. + Bisacodil.
B. Dibazol.
26. Actrapid este utilizat pentru:
A. Tratamentul mixedemului.
B. Tratamentul bolii Graves.
V. + Tratamentul diabetului zaharat.
D. Tratamentul cretinismului.
27. Acidul ascorbic este utilizat pentru:
A. Rakhite.
B. Pellagre.
V. + Scorbut.
G. Diateza hemoragică.
28. Când se utilizează cloramfenicol este posibil:
A. Efect ototoxic.
B. Efectul asupra vederii.
B. + Inhibarea hematopoiezei.
D. Efect asupra sistemului nervos central.
29. Antibiotic utilizat pentru candidomicoză:
A. Levomicetina.
B. + Nistatina.
B. Benzilpenicilina.
G. Tetraciclină.
30. Grupul de fluorochinolone include:
A. Claforan.
B. + Ofloxacin.
V. Amikacin.
G. Trichopolum.
31. Amploarea acțiunii terapeutice este intervalul de doze:
A. Moderat terapeutic până la minim toxic.
B. + De la minim terapeutic la minim toxic.
B. De la minim terapeutic la minim letal.
D. Toxic minim până la letal.
32. Biodisponibilitatea unui medicament este:
A. Timpul în care concentrația medicamentului în sânge scade cu 50%.
B. Procesul de transformare a unei substanțe în organism.
D. Ansamblul proceselor de biotransformare si excretie.
33. Inductorii sunt medicamentele:
A. + Crește activitatea enzimelor hepatice.
B. Reducerea activității enzimelor hepatice.
B. Blocarea receptorilor specifici.
D. Receptorii specifici excitatori.
34. Următoarele nu pot fi administrate intravenos:
A. + Suspensii.
B. Soluții hipertonice.
B. Soluții hipotonice.
D. Soluții apoase.
35. Creșterea sensibilității organismului la un medicament la administrare repetată este:
A. Obişnuirea.
B. Dependenta.
B. + Sensibilizare.
D. Sinergismul.
36. Efectul medicamentului care provoacă deformări fetale:
A. Embriotoxice.
B. Ototoxic.
B. + Teratogen.
G. Nefrotoxic.
37. Scăderea sensibilității organismului la un medicament la administrare repetată:
A. Sinergismul.
B. Sensibilizare.
B. Antagonism.
G. + Obişnuire.
38. În caz de antagonism, efectul substanțelor medicamentoase este:
A. Se intensifică.
B. + Scăderi.
B. Nu se schimbă.
D. Potentat.
39. Dorință irezistibilă de a lua medicamente:
A. Abstinenta.
B. Obișnuirea.
V. + Dependenta de droguri.
G. Cumul.
40. Mecanismul de acțiune al agenților de acoperire:
A. Blocarea receptorilor senzoriali.
B. + Formarea unei pelicule coloidale protectoare.
B. Adsorbția compușilor chimici pe suprafața sa.
41. Mecanismul de acțiune al agenților adsorbanți:
A. + Adsorbția compușilor chimici pe suprafața sa.
B. Blocarea receptorilor senzoriali.
B. Formarea unei pelicule coloidale protectoare.
42. Medicamente din grupa anestezicelor locale:
1. Novocaină.
2. Anestezin.
4. Lidocaina.
A. Corect 1,2,3.
B. Corect 2.4.
V. + Corect 1,2,4.
D. Adevărat 3.4.
43. Medicamente utilizate pentru rinită:
1. Galazolin.
2. Alupent.
3. clorhidrat de papaverină.
4. Sanorin.
A. Corect 1,2.
B. Adevărat 1.3.
V. + Corect 1.4.
D. Adevărat 2.3.
44. Preparate cu proprietăți astringente:
2. Anestezin.
3. Subnitrat de bismut.
4. Mentol.
A. + Corect 1.3.
B. Corect 2.4.
B. Corect 1,2.
D. Adevărat 3.4.
45. Medicamente care au efect iritant:
1. Mentol.
3. Tencuieli de muștar.
4. Novocaină.
A. Corect 1,2.
B. + Corect 1.3.
B. Corect 2.4.
D. Adevărat 3.4.
46. Indicații pentru utilizarea M-colinomimetice:
1. Miastenia gravis.
2. Glaucom.
3. Epilepsie.
4. Atonia intestinală.
A. Corect 1,2.
B. Corect 2.3.
V. + Corect 2.4.
D. Adevărat 1.4.
47. Medicamente utilizate pentru tratarea glaucomului:
1. Sulfat de atropină.
2. Clorhidrat de pilocarpină.
3. Ocupress.
4. Naftizin.
A. Corect 1,2.
B. Adevărat 1.4.
V. + Corect 2.3.
D. Adevărat 1.3.
48. Complicații care decurg din utilizarea atropinei:
A. Cumul, erupții cutanate, secreții nazale și tuse, conjunctivită.
B. + Paralizia acomodarii, presiune intraoculara crescuta, gura uscata, atonie
intestine.
49. Indicații pentru utilizarea sulfatului de atropină:
1. Atonia intestinală.
2. Astmul bronșic.
3. Glaucom.
4. Spasme ale mușchilor netezi ai tractului gastrointestinal.
A. Corect 1,2.
B. Corect 2.3.
V. + Corect 2.4.
D. Adevărat 3.4.
50. Efecte secundare ale anaprilinei:
A. + Spasm bronșic.
B. Sindromul Parkinson.
B. Ulcer de stomac și duoden.
D. Excitarea sistemului nervos central, insomnie.
51. Un medicament care are efect vasoconstrictor:
A. Clorhidrat de pilocarpină.
B. + Adrenalină.
V. Anaprilină.
G. Atropină.
52. Medicamentele anticolinergice includ toate următoarele medicamente, cu excepția:
A. + Pilocarpina.
B. Platifillina.
V. Atropină.
G. Gastrocepină.
53. Efectul efedrinei:
V. + Are efect vasoconstrictor și bronhodilatator, stimulează sistemul nervos central.
54. Stimulent al receptorilor beta-adrenergici:
A. Mezaton.
B. + Izadrin.
V. Naftizin.
G. Galazolin.
55. Naftizina nu este disponibilă în farmacie. Poate fi inlocuit:
A. Anabasin.
B. Metacin.
V. Astmopent.
G. + Galazolin.
56. Toate următoarele medicamente cresc tensiunea arterială, cu excepția:
A. Mezatona.
B. Adrenalina.
V. + Izadrina.
G. Noradrenalina.
57. Medicamente antihipertensive din grupa simpatolicilor:
1. Rezerpină.
2. Pirilenă.
3. Eufillin.
4. Adelfan.
A. Corect 1,2.
B. Corect 2.3.
B. Corect 3.4.
G. + Corect 1.4.
58. Indicații pentru utilizarea clorhidratului de adrenalină:
1. Insomnie.
2. Astmul bronșic.
3. O scădere bruscă a tensiunii arteriale.
4. Reumatismul articulațiilor.
A. + Corect 2.3.
B. Adevărat 1.4.
B. Corect 2.4.
D. Adevărat 1.3.
59. Beta-blocantele sunt utilizate pentru:
A. Hipotensiune arterială.
B. Atonia intestinală.
V. + Angina pectorală.
G. Diabet zaharat.
60. Pentru anestezie prin inhalare utilizare:
A. Hidroxibutirat de sodiu.
B. Hexenal.
V. + Protoxid de azot.
G. Propanidid.
61. Somnifere care schimbă structura somnului:
A. Antihistaminice.
B. + Barbiturice.
B. Calmante.
D. Derivaţi alifatici.
62. Grupa farmacologică a fenobarbitalului:
A. Tranchilizatoare.
B. + Somnifere.
B. Expectorante.
D. Antihistaminice.
63. Somnifere din grupa benzodiazepinelor:
1. Nitrazepam.
2. Nembutal.
3. Fenazepam.
4. Imovan.
A. Corect 2.3.
B. Adevărat 1.4.
V. + Corect 1.3.
D. Corect 2.4.
64. Pentru insomnie se prescriu următoarele:
1. Promedol.
2. Nitrazepam.
3. Donormil.
4. Imovan.
A. Corect 1,2.
B. Adevărat 1.3.
V. + Corect 2,3,4.
D. Corect 1,3,4.
65. Pentru boala Parkinson se prescriu următoarele:
A. Fenobarbital.
B. Susilep.
V. + Levodopa.
G. Convulex.
66. Efecte secundare ale neurolepticelor:
A. Cumul.
B. Ototoxicitate.
B. Sindromul de sevraj.
G. + Fenomene de parkinsonism.
67. Un copil de 3 ani cu temperatură ridicată prescrie:
A. Aspirina.
B. Indometacin.
V. Citramon.
G. + Paracetamol.
68. Analgezic opioid cu acțiune prelungită:
A. Fosfat de codeină.
B. + Morphilong.
V. Estocin.
G. Pentalgin.
69. Pacienții cu cancer cu dureri severe prescrie:
A. + Morfină.
B. Aspirina.
B. Paracetamol.
G. Ortofen.
70. Analgezice opioide:
1. Promedol.
2. Panadol.
3. Omnopon.
4. Butadion.
A. Corect 1,2.
B. Corect 2.3.
B. Corect 3.4.
G. + Corect 1.3.
71. Indicații pentru utilizarea analgezicelor narcotice:
1. Dureri articulare, reumatismale.
2. Dureri traumatice.
3. Dureri datorate tumorilor maligne.
4. Dureri de dinți, cefalee.
A. Corect 1,2,4.
B. Corect 2.4.
V. + Corect 2.3.
D. Adevărat 1.4.
72. Voltaren este folosit:
A. + Când artrita reumatoida, inflamație articulară.
B. Pentru constipatie cronica.
D. Pentru infecţii tractului respirator, tractul genito-urinar, tractul gastrointestinal.
73. Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene sunt utilizate pentru:
A. Dureri traumatice.
B. Infarctul miocardic.
V. + Reumatism.
G. Şoc cardiogen.
74. Mecanismul de acțiune al antiinflamatoarelor nesteroidiene:
A. + Blocați producția de mediatori inflamatori.
B. Inhiba procesele metabolice.
B. Stimularea proceselor metabolice.
D. Blocați terminațiile nervoase.
75. Un alt nume pentru indometacin:
A. Diclofenac.
B. Ibuprofen.
V. + Metindol.
G. Maxigan.
76. Pentru a reduce efectul ulcerogen al aspirinei:
1. prescris înainte de mese.
2. prescris după mese.
3. Clătiți-l cu suc.
4. Măcinați.
A. Corect 2.3.
B. Adevărat 1.3.
V. + Corect 2.4.
D. Adevărat 3.4.
77. În ce cazuri se utilizează AINS?
1. Febră, căldură.
2. Dureri datorate tumorilor maligne.
3. Dureri reumatice, articulare.
4. Dureri de cap.
A. Corect 1,2.
B. + Corect 1,3,4.
B. Corect 2,3,4.
D. Adevărat 3.4.
78. Pentru nevralgie, artrită, reumatism, utilizați:
1. Ibuprofen.
2. Fentanil.
3. Diclofenac sodic.
4. Ketoprofen.
A. Corect 1,2,3.
B. + Corect 1,3,4.
B. Corect 2.4.
D. Adevărat 1,2.
79. Următoarele au efecte antipsihotice:
A. Diazepam.
B. + Aminazină.
V. Corvalol.
G. Fentanil.
80. Pentru tratament psihoze acute prescrie:
A. Sedative.
B. Nootropice.
V. + Neuroleptice.
G. Tranchilizatoare.
81. Pentru depresie folosiți:
A. + Amitriptilină.
B. Piracetam.
B. Cofeina.
G. Clozepid.
82. Grupul de tranchilizante include:
1. Eleniu.
2. Fenobarbital.
3. Seduxen.
4. Indometacin.
A. + Corect 1.3.
B. Corect 2.4.
B. Corect 2.3.
D. Adevărat 3.4.
83. Calmant care nu provoacă somnolență:
A. Clozepidă.
B. Oxazepam.
V. + Medazepam.
G. Diazepam.
84. Complicații care decurg din utilizarea preparatelor cu brom:
A. + Cumul, erupții cutanate, secreții nazale și tuse, conjunctivită.
B. Paralizia acomodarii, cresterea presiunii intraoculare, gura uscata, atonie
intestine.
B. Alergie, efect teratogen, daune țesut osos si smaltul dintilor.
D. Creșterea tensiunii arteriale timp de 1,5-2 ore după utilizarea inițială a medicamentului.
85. Grupa farmacologică a tincturii de valeriană:
A. Somnifere.
B. Antihistaminice.
B. Tonice generale.
G. + Sedative.
86. Sedative:
1. Persen.
2. Tinctura de Eleuterococ.
3. Novo - Passit.
4. Corvalol.
A. Corect 1,2,3.
B. + Corect 1,3,4.
B. Corect 2.3.
D. Adevărat 1.4.
87. Sedative:
1. Cofeina.
2. Tinctură de valeriană.
3. Tinctură de motherwor.
4. Bromură de sodiu.
A. Corect 1,2,3.
B. Adevărat 1.4.
V. + Corect 2,3,4.
D. Adevărat 3.4.
88. Medicament sedativ care provoacă cumul:
A. Novopassit.
B. Corvalol.
V. + Bromură de sodiu.
G. Tinctură de motherwor.
89. Un medicament care promovează concentrarea, îmbunătățește memoria și facilitează învățarea:
A. Haloperidol.
B. Grandaxin.
B. Amitriptilina.
G. + Nootropil.
90. Cofeina:
A. Are efect de dilatare coronariană centrală, directă și reflexă.
B. + Crește performanța mentală și fizică, elimină oboseala.
D. Inhibă sinteza acid folic, provoacă cristalurie renală.
91. Efecte secundare ale cofeinei:
A. Cumul.
B. Somnolență.
V. + Insomnie.
D. Scăderea performanței.
92. Un alt nume pentru piracetam:
A. Phenibut.
B. Picamilon.
B. Aminalon.
G. + Nootropil.
93. Se folosesc psihostimulante:
1. În stare de șoc.
2. Pentru narcolepsie (somnolență patologică).
3. În timpul colapsului.
4. Pentru a crește performanța mentală și fizică.
A. Corect 1,2,4.
B. 2,3,4 sunt corecte.
V. + Corect 2.4.
D. Adevărat 1,2.
94. Tonice generale origine vegetală:
1. Tinctură de Aralia.
2. Tinctură de ginseng.
3. Tinctură de valeriană.
4. Tinctură de motherwor.
A. Corect 1.3.
B. + Corect 1,2.
B. Corect 1.4.
D. Adevărat 3.4.
95. Pentru tratamentul astmului bronșic se utilizează următoarele:
2. Galazolin.
3. Orciprenalina sulfat (alupent).
4. Fenoterol.
A. Corect 2.3.
B. Adevărat 1.4.
B. Corect 2.4.
G. + Corect 3.4.
96. Grupa farmacologică a tavegilului:
A. Tranchilizatoare.
B. Somnifere.
B. Expectorante.
G. + Antihistaminice.
97. Antihistaminice:
1. Butadion.
2. Naftizin.
3. Tavegil.
4. Difenhidramină.
A. Corect 2.3.
B. Adevărat 1.3.
V. + Corect 3.4.
D. Corect 2.4.
98. Antihistaminice, non-depresiv SNC:
A. Difenhidramină.
B. + Claritin.
B. Diprazina.
G. Suprastin.
99. Medicament antialergic folosit pentru astm bronsic:
A. Adrenalina.
B. + Intal.
V. Naftizin.
G. Biseptol.
100. Un medicament utilizat numai pentru prevenirea atacurilor de astm bronșic:
A. Alupent.
B. Berodual.
V. + Intal.
G. Berotek.
101. Analog de astmopent:
A. + Berotek.
B. Anaprilină.
B. Hipotiazidă.
G. Visken.
102. Medicamente eficiente pentru astmul bronșic:
1. Eufillin.
2. Codeina.
3. Astmopent.
A. Corect 2.4.
B. Adevărat 1,2.
B. Corect 3.4.
G. + Corect 1.3.
103. Medicamente utilizate pentru astmul bronșic:
1. Bate.
2. Berotek.
3. Atrovent.
4. Ketotifen.
A. + Corect 2,3,4.
B. 1,2,3 sunt corecte.
B. Corect 1.3.
D. Corect 2.4.
104. Eficient pentru astmul bronșic:
3. Atrovent.
4. Atenolol.
A. Corect 2,3,4.
B. + Corect 1.3.
B. Corect 1.4.
D. Corect 1,2,3.
105. Analog de bromhexină:
A. Berotek.
B. Galazolin.
B. Hipotiazidă.
G. + ACC (acetilcisteină).
106. Agent expectorant (mucolitic):
A. Codterpin.
B. + Solvin (Lazolvan).
V. Glauvent (clorhidrat de glaucină).
G. Libexin.
107. Expectoranți:
1. Bromhexină.
2. Picături de amoniac-anason.
3. Alupent.
4. Alohol.
A. Corect 1.4.
B. Adevărat 3.4.
V. + Corect 1.2.
D. Adevărat 2.3.
108. Efecte secundare ale codeinei:
A. + Dependenta de droguri.
B. Cumul.
B. Ototoxicitate.
G. Teratogenitate.
109. Antitusive:
1. Bicarbonat de sodiu.
2. Picături de amoniac-anason.
3. Codeina.
4. Libexin.
A. + Corect 3.4.
B. 1,2,3 sunt corecte.
B. Corect 2.3.
D. Adevărat 1.3.
110. Antitusiv:
A. Mukaltin.
B. Pektusin.
V. + Libexin.
G. Terpinhidrat.
111. Expectorant:
A. Libexin.
B. Tusuprex.
V. Glauvent.
G. + Lazolvan.
112. Medicamente care suprimă centrul tusei:
A. Terpinhidrat, libexin, omnopon.
B. Libexină, bromhexină, codeină, omnopon.
V. + Oxeladin, libexină, codeină.
G. Terpinhidrat, oxeladină, libexină, bromhexină, codeină.
113. Grupa farmacologică a clonidinei:
A. Antihistaminice.
B. Medicamente antiaritmice.
B. + Medicamente antihipertensive.
D. Medicamente antianginoase.
114. Anaaprilină:
A. Berotek.
B. Octadine.
B. Hipotiazidă.
G. + Metoprolol.
115. Pentru tratament hipertensiune aplica:
A. + Captopril.
B. Digoxină.
B. Nitroglicerina.
G. Nitrong.
116. Validol se administrează:
A. Oral.
B. Rectal.
B. + Sublingual.
G. Subarahnoid.
117. În caz de stop cardiac se administrează intracardic:
A. Atenolol.
B. + Adrenalină.
V. Anaprilină.
G. Mezaton.
118. Posibilă complicație la utilizarea rezerpinei:
A. + Depresie SNC.
B. Alergie.
B. Excitarea sistemului nervos central.
D. Efect ototoxic.
119. Un preparat care conține suma alcaloizilor rauwolfia:
A. Aminazină.
B. Anaprilină.
V. + Adelfan.
G. Novopassit.
120. Care medicament se acumulează cel mai pronunțat?
A. + Digitoxină.
B. Strophanthin-K.
B. Adoniside.
G. Tinctura de Crin.
121. Medicament utilizat pentru insuficiența cardiacă cronică:
A. + Celanidă.
B. Korglykon.
B. Sulfat de atropină.
G. Strophanthin-K.
122. Validol:
B. Crește performanța mentală și fizică, elimină oboseala.
B. Are efect vasoconstrictor și bronhodilatator, stimulează sistemul nervos central.
D. Inhibă sinteza acidului folic, provocând cristalurie renală.
123. Analog de nifedipină:
A. Clonidina.
B. Nitrogranulong.
V. Eufillin.
G. + Verapamil (izoptin).
124. Medicamente antiaritmice:
1. Amiodarona (cordaronă).
2. Verapamil (izoptin).
3. Rezerpină.
4. Nitroglicerina.
A. Corect 1.3.
B. Adevărat 3.4.
V. + Corect 1.2.
D. Corect 2.4.
125. Plante medicinale care conțin glicozide cardiace:
1. Crin de vale.
2. Belladona.
3. Foxglove.
4. Adonis.
A. Corect 1,2.
B. + Corect 1,3,4.
B. Corect 1,2,4.
D. Adevărat 3.4.
126. Efecte secundare care apar la utilizarea nitroglicerinei:
1. Amețeli, cefalee.
2. Creșterea tensiunii arteriale.
3. Roșeața pielii feței.
4. Scăderea tensiunii arteriale.
A. Corect 1,2,4.
B. + Corect 1,3,4.
B. Corect 3.4.
D. Corect 2.4.
127. Nitroglicerina:
A. + Are efect de dilatare coronariană centrală, directă și reflexă.
B. Crește performanța mentală și fizică, elimină oboseala.
B. Are efect vasoconstrictor și bronhodilatator, stimulează sistemul nervos central.
G. Are efecte antireumatice si analgezice.
128. Pentru cupe criza hipertensivă aplica:
1. Adelfan.
2. Pirilenă.
3. Benzohexoniu.
4. Tinctură de motherwor.
A. Corect 1,2.
B. + Corect 2.3.
B. Corect 3.4.
D. Corect 2.4.
129. Pentru insuficiența cardiacă cronică, se folosesc următoarele medicamente:
1. Digitoxină.
2. Digoxină.
3. Celanidă.
4. Korglykon.
A. Corect 1,2.
B. + Corect 1,2,3.
B. Corect 2.3.
D. Corect 2,3,4.
130. Medicamente care acționează asupra sistemului renină-angiotensină:
A. Labetalol, nifedipină, verapamil, dibazol.
B. + Enap, captopril.
B. Verapamil, dibazol.
G. Labetalol, Enap, nifedipină, captopril, verapamil, dibazol.
131. La administrarea repetată de digitoxină, se pot dezvolta următoarele:
A. + Cumul.
B. Sinergismul.
B. Obișnuirea.
D. Dependenta de droguri.
132. Inhibitor al enzimei de conversie a angiotensinei:
A. + Enalapril.
B. Atenolol.
B. Metoprolol.
G. Visken.
133. În caz de accident cerebrovascular se utilizează următoarele:
A. Nitrong.
V. + Cavinton.
G. Lipostabil.
134. Pregătirea digitalică:
A. Korglikon.
B. + Celanidă.
B. Adoniside.
G. Strophanthin K.
135. Grupa farmacologică a nifedipinei:
A. Beta-blocante.
B. Blocante alfa adrenergice.
B. + Blocante ale canalelor de calciu.
G. Glicozide cardiace.
136. Antagonist ionic de calciu:
A. Panangin.
B. Asparkam.
B. Novocainamidă.
G. + Verapamil (Isoptin).
137. Medicament antihipertensiv care inhibă centrul vasomotor al medulei oblongate:
A. + Clonidină.
B. Trirezide.
V. Adelfan.
G. Furosemid.
138. Medicament antihipertensiv, blocant al receptorilor AT:
A. Corinfar.
B. + Kozaar.
V. Winkapan.
G. Kapoten.
139. Efecte secundare ale clonidinei:
A. Efect hepatotoxic.
B. Efect nefrotoxic.
V. + Letargie, somnolență, gură uscată.
G. Tahicardie.
140. Forma cu acțiune prelungită a nitroglicerinei:
A. Erinit.
B. + Nitrogranulong.
V. Kordafen.
G. No-shpa.
141. Preparate cu nitroglicerină cu acțiune prelungită:
A. Nitrolingual, nitrong, clopote.
B. + Nitrogranulong, trinitrolong, sustak, nitrong.
V. Trinitrolong, sustak, nitrong, chimes.
G. Nitrolingval, nitrogranulong, trinitrolong, sustak, nitrong, chimes.
142. Complicații la utilizarea glicozidelor cardiace:
A. Hipotensiune arterială, bronhospasm, presiune intraoculară crescută.
B. Simptome dispeptice, bronhospasm, presiune intraoculară crescută.
V. + Aritmie, simptome dispeptice.
G. Aritmie, dispepsie, hipotensiune arterială, bronhospasm, presiune intraoculară crescută.
143. Un alt nume pentru nifedipină:
A. Dopegit.
B. Aldomet.
V. Lasix.
G. + Corinfar.
144. Un alt nume pentru clopoțeii:
A. Isoptin.
B. Metildopa.
V. Nitrong.
G. + Dipiridamol.
145. Medicament complex potasiu si magneziu pt terapie complexă IHD:
A. Verapamil.
B. Curantil.
V. No-shpa.
G. + Panangin.
146. Medicamente utilizate pentru ameliorarea atacurilor de angină pectorală:
1. Sustak.
2. Nitroglicerina.
3. Validol.
4. Dibazol.
A. Corect 1,2.
B. Corect 2.4.
B. Corect 1,2,4.
G. + Corect 2.3.
147. Proprietăți farmacologice validol:
1. Conduce la expansiunea reflexă
vasele coronare.
2. Irită receptorii cavității bucale.
3. Are efect antispastic.
A. Corect 1.3.
B. + Corect 1,2.
B. Corect 2.3.
148. Medicamente utilizat pentru tratarea hipertensiunii arteriale:
1. Adrenalina.
3. Atropină.
4. Atenolol.
A. Corect 1,2.
B. + Corect 2.4.
B. Corect 2,3,4.
D. Adevărat 1.3.
149. În insuficiența cardiacă acută se utilizează următoarele medicamente:
1. Korglykon.
2. Adoniside.
3. Tinctura de lacramioare.
4. Strophanthin-K.
A. Corect 2.3.
B. Adevărat 1.3.
B. Corect 2.4.
G. + Corect 1.4.
150. Medicamente utilizate pentru prevenirea atacurilor de angină pectorală:
1. Sustak.
2. Nitrosorbid.
3. Validol.
4. Nitrong.
A. + Corect 1,2,4.
B. 2,3,4 sunt corecte.
B. Corect 1,2.
D. Corect 2.4.
151. Medicamente antihipertensive acțiune centrală:
1. Clorhidrat de adrenalină.
2. Clonidina.
3. Dopegit.
4. Clorhidrat de papaverină.
A. Corect 1,2.
B. + Corect 2.3.
B. Corect 3.4.
D. Corect 2.4.
152. Pentru tratamentul aterosclerozei se folosesc următoarele:
1. Nifedipină.
2. Lovastatină.
3. Colestiramină.
4. Enalapril.
A. Corect 1,2,3.
B. + Corect 2.3.
B. Corect 2,3,4.
D. Adevărat 1,2.
153. Medicamente care îmbunătățesc circulația cerebrală:
1. Nifedipină.
2. Cinarizina.
4. Vinpocetina.
A. Corect 1,2,3.
B. + Corect 2.4.
B. Corect 3.4.
D. Adevărat 1.4.
154. Glicozidele cardiace sunt utilizate pentru:
A. Hipertensiune arterială.
B. + Insuficiență cardiacă.
B. Ateroscleroza.
G. Angina pectorală.
155. Pentru promovare tensiune arteriala utilizare:
A. Xilometazolina.
B. + Mesaton.
B. Benzohexoniu.
G. Reserpine.
156. La medicamentele antihipertensive – inhibitori ai ECA se aplica:
A. Verapamil.
B. Rezerpină.
V. + Enalapril.
G. Dibazol.
157. Medicamentele antiaritmice includ:
1. Clonidina.
2. Chinidina.
3. Aymalin.
4. Novocainamidă.
A. Corect 1,2,3.
B. Corect 1,3,4.
V. + Corect 2,3,4.
D. Corect 1,2,4.
158. Următoarele au activitate hipotensivă:
1. Arifon.
2. Corinfar.
4. Enalapril.
A. Corect 1,2,3.
B. + Corect 1,2,4.
B. Corect 3.4.
D. Adevărat 1,2.
159. Grupul antagoniştilor ionilor de calciu include:
1. Vinpocetina.
2. Nifedipină.
3. Verapamil.
4. Diltiazem.
A. Corect 1.3.
B. Corect 2.3.
B. Corect 3.4.
G. + Corect 2,3,4.
160. Glicozidă cardiacă utilizată pentru nevrozele cardiace:
A. Digitoxină.
B. + Tinctură de crin.
V. Strophanthin-K.
G. Korglikon.
161. Mevacor:
A. + Scade nivelul colesterolului din sânge.
B. Dilată vasele de sânge din creier.
B. Reduce necesarul de oxigen al inimii.
D. Reduce ritmul cardiac.
162. În insuficiența cardiacă acută se prescriu următoarele:
A. Digitoxină.
B. + Korglykon.
B. Adoniside.
G. Adonis-brom.
163. Un medicament utilizat pentru ameliorarea atacurilor de angină pectorală:
A. + Nitroglicerina.
B. Sustak.
V. Nitrong.
G. Nitroderm.
164. Triampur este folosit:
B. Pentru constipatie cronica.
V. + Pentru edem de origine cardiacă și renală.
D. Pentru infecții ale tractului respirator, infecții ale tractului genito-urinar, infecții ale tractului gastro-intestinal.
165. Diuretice combinate:
A. Lasix, triampur, uregit.
B. + Triampur, amiloretic.
B. Oxodolină, amiloretic, uregit, clopamidă.
G. Lasix, triampur, uregit, oxodolina, amiloretic, clopamid.
166. Diuretic economisitor de potasiu:
A. Hipotiazidă.
B. Furosemid.
V. Diacarb.
G. + Veroshpiron.
167. Diuretice:
1. Hipotiazidă.
2. Furosemid.
3. Spironolactona.
4. Sulfat de magneziu.
A. Corect 1,2.
B. 2,3,4 sunt corecte.
V. + Corect 1,2,3.
D. Adevărat 3.4.
168. Un alt nume pentru veroshpiron:
A. Lasix.
B. Triampur.
B. + Spironolactonă.
G. Hipotiazidă.
169. Diuretice tiazidice:
1. Furosemid.
2. Clortalidonă.
3. Veroshpiron.
4. Hipotiazidă.
A. Corect 1.4.
B. Totul este corect.
B. Corect 1,2,4.
G. + Corect 2.4.
170. Diureticele includ:
1. Fentanil.
2. Furosemid.
3. Captopril.
4. Hipotiazidă.
A. Corect 1,2.
B. 1,2,3 sunt corecte.
V. + Corect 2.4.
D. Corect 2,3,4.
171. Diuretic osmotic:
A. Hipotiazidă.
B. + Manitol.
B. Furosemid.
G. Triampur.
172. Un alt nume pentru uregita:
A. Triamteren.
B. Lasix.
B. Hipotiazidă.
G. + Acid etacrinic.
173. Diuretic – antagonist al hormonului aldosteron:
A. Furosemid.
B. + Veroshpiron.
V. Oxodolin.
G. Ciclometiazida.
174. Efect secundar hipotiazidă:
A. Carcinogenitate.
B. + Hipokaliemie.
B. Colaps.
D. Sindromul de sevraj.
175. Un alt nume pentru indapamidă:
A. Diclorotiazidă.
B. Diacarb.
V. Uregit.
G. + Arifon.
176. Medicament folosit ca agent coleretic:
A. Bisacodil.
B. + Alohol.
B. Biseptol.
G. Venter.
177. Karsil este folosit:
A. + Ca agent hepatoprotector.
B. Cu vărsături incontrolabile.
B. Pentru constipatie.
G. Când aciditate crescută stomac.
178. Medicamente utilizate pentru constipația acută:
1. Kafiol.
2. Sulfat de magneziu. .
3. Sulfat de sodiu.
4. Laminarid.
A. Corect 1,2.
B. Adevărat 3.4.
V. + Corect 2.3.
D. Adevărat 1.4.
179. Medicamente folosite pentru tratament ulcer peptic stomac:
1. Famotidina.
2. Almagel A.
4. Thermopsis.
A. + Corect 1,2,3.
B. Adevărat 1.3.
B. Corect 2,3,4.
D. Corect 2.4.
180. Se utilizează pancreatina:
A. Pentru artrita reumatoida, inflamatia articulatiilor.
B. Pentru constipatie cronica.
B. Pentru edem de origine cardiacă și renală.
G. + Pentru pancreatita cronică.
181. Grupa farmacologică a Essentiale:
A. Laxative.
B. Antiacide.
B. Diuretice.
G. + Hepatoprotectoare.
182. Analog de festiv:
A. + Mezim-forte.
B. Gastal.
B. Bifidumbacterin.
G. Ranitidină.
183. Caracteristici ale utilizării pudrei de pancreatină:
1. Înăuntru, înainte de mese.
2. Înăuntru, după mese.
3. Bea apă alcalină.
4. Rectal.
A. + Corect 1.3.
B. 2,3,4 sunt corecte.
B. Corect 2.4.
D. Adevărat 2.3.
184. Medicamente utilizate pentru gastrita hipoacidă:
1. Pepsină.
2. Bicarbonat de sodiu.
3. Acid clorhidric.
4. Almagel.
A. Corect 1,2.
B. Corect 2.3.
V. + Corect 1.3.
D. Adevărat 3.4.
185. Medicamente antiacide:
1. Plantaglucid.
2. Maalox.
3. Almagel.
4. Gastrocepină.
A. Corect 1,2.
B. + Corect 2.3.
B. Corect 3.4.
D. Adevărat 1.4.
186. Medicamente care promovează formarea bilei:
1. Holosas.
2. Alohol.
3. Esentiale.
4. Flamin.
A. Corect 1,2,3.
B. + Corect 1,2,4.
B. Corect 1,2.
D. Adevărat 3.4.
187. Medicament coleretic din grupa colereticilor de origine sintetica:
A. Holenzim.
B. Holosas.
V. + Oxafenamidă.
G. Flamin.
188. Agent M-anticolinergic pentru tratamentul ulcerului gastric:
A. + Gastrocepină.
B. Imodium.
B. Sucralfat.
G. Ranitidină.
189. Medicament coleretic obtinut din flori de tanasy:
A. + Tanacehol.
B. Holosas.
V. Allohol.
G. Holenzim.
190. Antiacid:
A. + Gastal.
B. Ranitidină.
B. Cimetidina.
G. Acidină-pepsină.
191. Un preparat cu bismut care are efect gastroprotector:
A. Fosfalugel.
B. Smecta.
V. + De-Nol.
G. Almagel.
192. H 2 blocante -receptorii de histamina:
A. + Cimetidină, ranitidină, famotidină.
B. Ranitidină, famotidină, pirenzepină.
B. Famotidină, cimetidină, pirenzepină.
G. Cimetidină, ranitidină, famotidină, pirenzepină.
193. Pentru pancreatita cronică se utilizează următoarele:
A. Fibrinolizina.
B. Contrikal.
V. Gordoks.
G. + Festal.
194. Pentru tratamentul ulcerului gastric se folosesc următoarele:
A. Suc gastric.
B. Abomin.
V. + Omeprazol.
G. Pancreatina.
195. Analog de fosfalugel:
A. Abomin.
B. Allohol.
B. Ambroxol.
G. + Maalox.
196. Medicamente utilizate pentru constipația cronică:
1. Festiv.
2. Bisacodil.
3. Sulfat de magneziu.
4. Antrasennin.
A. Corect 1.3.
B. + Corect 2.4.
B. Corect 1,2.
Opțiunea 1
Ce include conceptul de „farmacodinamică”?
1. Absorbția medicamentelor. 2. Distribuția medicamentelor în organism. 3. Depunerea de substante medicamentoase. 4. Localizarea acțiunii substanțelor medicamentoase. 5. Mecanisme de acţiune. 6. Efecte farmacologice. 7. Tipuri de acţiune. 8. Biotransformare. 9. Eliminarea medicamentelor din organism.
Cum se numește acumularea de medicamente în organism în timpul administrării repetate?
1. Cumul funcțional. 2. Cumul material. 3. Sensibilizare.
Cu utilizarea repetată a medicamentelor, pot apărea următoarele:
1. Antagonism; 2. Obișnuirea; 3. Cumul; 4. Tahifilaxie; 5. Dependenta de droguri.
Sarcină.
CE CARACTERISTICI (A-B) CORRESPON PROPRIETĂȚILOR UNUI AGONIST PLEGI, AGONIST PARȚIAL ȘI ANTAGONIST?
|
Proprietate Substanţă |
Afinitate |
Activitatea internă |
Influența factorilor de mediu interni și externi asupra acțiunii substanțelor medicinale. Reacțiile organismului la efectele repetate și combinate ale medicamentelor.
Opțiunea nr. 2
Răspundeți la întrebările de control al testului, indicați unul sau mai multe răspunsuri corecte:
Listați 4 „ținte” principale pentru substanțele medicamentoase:
1. Receptori specifici. 2. Proteine structurale. 3. Sisteme de transport. 4. Canale ionice. 5. Enzime.
Care este caracteristica dependenței de un medicament la administrare repetată?
1. O dorință irezistibilă de a lua în mod constant medicamentul. 2. Întărirea efectului substanței medicinale. 3. Slăbirea efectului medicamentului. 4. Abstinenta la oprirea unui medicament.
Conceptul de „farmacodinamică” include:
1. Mecanism de acţiune; 2. Tipuri de acţiune; 3. Biotransformare medicamente; 4. Localizarea acțiunii; 5. Efecte farmacologice.
Sarcină.
CE SUBSTANȚĂ (A-B) ESTE UN AGONIST COMPLET, AGONIST PARȚIAL, ANTAGONIST?
Influența factorilor de mediu interni și externi asupra acțiunii substanțelor medicinale. Reacțiile organismului la efectele repetate și combinate ale medicamentelor.
Opțiunea #3
Răspundeți la întrebările de control al testului, indicați unul sau mai multe răspunsuri corecte:
Afinitate:
Ce caracterizează dependența fizică de droguri?
1. O dorință irezistibilă de a lua în mod constant medicamentul. 2. Îmbunătățirea stării de bine după administrarea medicamentului. 3. Posibilitatea de retragere rapidă a drogurilor în tratamentul dependenței de droguri. 4. Necesitatea reducerii treptate a dozei de drog în tratamentul dependenței de droguri. 5. Abstinenta.
La administrarea combinată de substanțe medicamentoase, se pot observa următoarele:
1. Efect aditiv; 2. Antagonism; 3. Dependenta; 4. Potentizare.
Sarcină.
CARE ESTE CARACTERUL INTERACȚIUNII dintre SUBSTANȚELE A și B CÂND APLICAREA LOR COMBINATĂ (A+B)?
Sunt date valori medii cu limite de încredere.
Influența factorilor de mediu interni și externi asupra acțiunii substanțelor medicinale. Reacțiile organismului la efectele repetate și combinate ale medicamentelor.
Opțiunea nr. 4
Răspundeți la întrebările de control al testului, indicați unul sau mai multe răspunsuri corecte:
Activitatea interna:
1. Capacitatea unei substanțe de a se lega de receptori specifici. 2. Capacitatea unei substanțe de a provoca un efect atunci când interacționează cu receptorii. 3. Doza la care substanța produce efectul maxim.
Care este termenul pentru reacțiile neobișnuite la administrarea medicamentelor?
1. Sensibilizare. 2. Tahifilaxie. 3. Idiosincrazie.
Medicamentele sunt combinate cu:
1. Reducerea manifestării efectelor negative ale medicamentelor; 2. Creșterea efectului terapeutic; 3. Creșterea concentrației terapeutice a unuia dintre medicamentele din sânge; 4. Accelerarea eliminării unuia dintre medicamente din organism.
Sarcină.
CUM SE NUMEȘTE O INTERACȚIUNE OBSERVATĂ A DOUĂ MEDICAMENTE?
Înregistrarea modificărilor amplitudinii contracțiilor mușchiului gastrocnemian în timpul stimulării electrice a nervului motor. 1 – după administrarea de pipecuronium, 2 – pe fondul inhalării de eter și administrarea ulterioară de pipecuronium.
Influența factorilor de mediu interni și externi asupra acțiunii substanțelor medicinale. Reacțiile organismului la efectele repetate și combinate ale medicamentelor.
După ce medicamentul intră în circulația sistemică, este distribuit în țesuturile corpului. Distribuția este de obicei neuniformă din cauza diferențelor de hemoperfuzie, legarea țesuturilor (de exemplu, conținutul de grăsime variabil), pH-ul local și permeabilitatea membranei celulare.
Viteza de penetrare a medicamentului în țesut depinde de viteza fluxului de sânge în țesut, de dimensiunea țesutului și de modelele de distribuție între sânge și țesut. Echilibrul de distribuție (unde ratele de penetrare și eliminare din țesut sunt aceleași) între sânge și țesut se realizează mai rapid în zonele cu vascularitate bogată, dacă difuzia prin membrana celulară nu este un factor limitator de viteză. Odată atins echilibrul, concentrațiile medicamentului în țesuturi și fluide extracelulare sunt proporționale cu concentrațiile plasmatice. Metabolismul și eliminarea apar concomitent cu distribuția, făcând procesul dinamic și complex.
Pentru fluidele interstițiale ale majorității țesuturilor, viteza de distribuție a medicamentului este determinată în primul rând de perfuzie. Țesuturile slab perfuzate (de exemplu, mușchi, grăsime) se caracterizează printr-o distribuție foarte lentă, mai ales dacă țesutul are o afinitate mare pentru medicament.
Volumul de distribuție
Volumul aparent de distribuție este volumul estimat de lichid în care este distribuită cantitatea totală de medicament administrat pentru a crea o concentrație corespunzătoare cu cea din plasma sanguină. De exemplu, dacă se administrează 1000 mg dintr-un medicament și concentrația plasmatică este de 10 mg/l, atunci 1000 mg se distribuie în 100 l (doză/volum=concentrație; 1000 mg/l=10 mg/l; deci: =1000 mg/10 mg/l=100 l). Volumul de distribuție nu are nimic de-a face cu volumul corpului sau cu conținutul de lichid, ci mai degrabă depinde de distribuția medicamentului în organism. Pentru medicamentele care penetrează ușor barierele tisulare, o doză relativ mică rămâne în sistemul circulator și astfel concentrațiile plasmatice vor fi scăzute și volumul de distribuție mare. Medicamentele care rămân predominant în sistemul circulator au adesea un volum scăzut de distribuție. Volumul de distribuție caracterizează concentrația plasmatică, dar oferă puține informații despre modul specific de distribuție. Fiecare medicament este unic în distribuția sa în organism. Unele ajung predominant în grăsimi, altele rămân în lichidul extracelular, iar altele sunt distribuite în țesuturi.
Multe medicamente acide (cum ar fi warfarina, acid salicilic) se leagă bine de proteine și astfel au un volum aparent scăzut de distribuție. Multe baze (de exemplu, amfetamina, petidina), în schimb, sunt absorbite în mare măsură în țesuturi și astfel au un volum aparent de distribuție mai mare decât cel al întregului corp.
Legare
Modul în care un medicament este distribuit în țesut depinde de legarea acestuia de plasmă și proteinele tisulare. În fluxul sanguin, medicamentele sunt parțial transportate în soluție ca o fracțiune liberă (nelegată) și parțial ca o fracțiune legată (de exemplu, cu proteinele plasmatice sau cu celule sanguine). Dintre numeroasele proteine plasmatice care pot interacționa cu un medicament, cele mai importante sunt albumina, glicoproteina acidă și lipoproteinele. Medicamentele ale căror soluții sunt acide se leagă de obicei mai intens de albumină. Bazele, dimpotrivă, sunt cu glicoproteine acide și/sau lipoproteine.
Doar un medicament nelegat este capabil de difuzie pasivă în spațiile sau țesuturile extravasculare unde este efectuat. efect farmacologic. Prin urmare, concentrația medicamentului nelegat în cerc mare circulația sângelui determină de obicei concentrația acestuia la locul efectului și, astfel, severitatea acestuia din urmă.
La concentrații mari, cantitatea de medicament legat atinge un maxim determinat de cantitate locuri disponibile pentru legare. Saturația locurilor de legare este baza efectului de deplasare în interacțiunile medicamentoase.
Medicamentele sunt capabile să se lege de diferite substanțe, nu doar de proteine. Legarea apare de obicei atunci când un medicament interacționează cu o macromoleculă într-un mediu lichid, dar poate apărea și atunci când intră în țesutul adipos din organism. Deoarece grăsimea este slab perfuzată, timpul pentru a ajunge la starea de echilibru este de obicei lung, mai ales dacă medicamentul este foarte lipofil.
Acumularea de medicamente în țesuturi sau zone ale corpului le poate prelungi efectul deoarece țesuturile eliberează medicamentul acumulat pe măsură ce concentrația plasmatică a acestuia scade. De exemplu, tiopentalul are o solubilitate semnificativă în lipide, pătrunde rapid în creier după o singură injecție intravenoasă și se caracterizează prin dezvoltarea unui efect anestezic pronunțat și rapid; efectul său dispare apoi în câteva minute, deoarece este redistribuit în țesutul adipos perfuzat lent. Tiopentalul este apoi eliberat lent din țesutul adipos, menținând concentrațiile plasmatice subanestezice. Cu toate acestea, la administrarea repetată, aceste concentrații pot deveni semnificative, determinând medicamentul cantitati mari se acumulează în țesutul adipos. Astfel, acest proces scurtează mai întâi efectul medicamentului, dar apoi îl prelungește.
Unele medicamente se acumulează în celule datorită legării de proteine, fosfolipide sau acizi nucleici. De exemplu, concentrația de clorochină în globulele albe și hepatocite poate fi de o mie de ori mai mare decât în plasma sanguină. Medicamentul din celule este în echilibru cu concentrația sa în plasma sanguină și se deplasează acolo pe măsură ce fracțiunea de plasmă este eliminată din organism.
Bariera hemato-encefalică
Medicamentele ajung în sistemul nervos central prin capilarele creierului și lichidul cefalorahidian. Deși creierul primește aproximativ o șase debitul cardiac, distribuția medicamentelor în țesutul cerebral este limitată deoarece permeabilitatea creierului diferă de cea a altor țesuturi. Unele medicamente solubile în grăsimi (de exemplu, tiopental) pătrund ușor în creier, dar acest lucru nu se poate spune despre compușii polari. Motivul pentru aceasta este bariera hemato-encefalică, care constă din endoteliul capilarelor cerebrale și membrana astrocito-glială. Celulele endoteliale ale capilarelor cerebrale, care par a fi mai strâns legate între ele decât celulele majorității capilarelor, încetinesc difuzia medicamentelor solubile în apă. Teaca astrocito-glială este formată dintr-un strat de celule gliale țesut conjunctiv(astrocite) situate în apropierea membranei bazale a endoteliului capilar. Pe măsură ce înaintăm în vârstă, bariera hemato-encefalică poate deveni mai puțin eficientă, ceea ce duce la o penetrare crescută a diferitelor substanțe în creier.
Medicamentele pot ajunge în fluid cerebrospinal ventriculii direct prin plexul coroidian, apoi difuzează pasiv în țesutul cerebral din lichidul cefalorahidian. În plexul coroid acizi organici(de exemplu, benzilpenicilina) sunt transferate activ din lichidul cefalorahidian în sânge.
În ceea ce privește celulele altor țesuturi, rata de penetrare a unui medicament în lichidul cefalorahidian este determinată în principal de gradul de legare a proteinelor, gradul de ionizare și solubilitatea medicamentului în grăsimi și apă. Rata de penetrare în creier este lentă pentru medicamentele care sunt în mare parte legate de proteine și foarte puțin pentru formele ionizate de acizi și baze slabe. Deoarece sistemul nervos central este bine aprovizionat cu sânge, rata de distribuție a medicamentelor este determinată în primul rând de permeabilitate.
Metabolism
Ficatul este organul principal în care are loc metabolismul medicamentelor. Deși metabolismul duce de obicei la inactivarea medicamentului, unii metaboliți sunt activi farmacologic, uneori chiar mai activi decât compusul de bază. O substanță părinte care nu are activitate farmacologică sau nu are activitate farmacologică slabă, dar are metaboliți activi se numește promedicament, mai ales dacă este destinată să asigure o livrare mai completă a medicamentului.
Medicamentele pot fi metabolizate prin:
oxidare;
recuperare;
hidroliză;
hidratare;
conjugare;
condensare sau izomerizare.
Oricum, oricare ar fi procesul, scopul acestuia este de a facilita procesul de eliminare. Enzimele implicate în metabolism sunt prezente în multe țesuturi, dar în același timp sunt concentrate predominant în ficat. Rata metabolismului medicamentului variază de la o persoană la alta. Unii pacienți metabolizează medicamentele atât de repede încât concentrațiile sanguine și tisulare eficiente din punct de vedere terapeutic nu sunt atinse. La alți pacienți, metabolismul poate fi atât de lent încât dozele normale sunt toxice. Rata metabolica medicamente individuale depinde de factori genetici, de prezența bolilor concomitente (în special boli cronice insuficienţă hepatică şi cardiacă decompensată) şi interacțiuni medicamentoase(în special implicând inducerea sau inhibarea metabolismului).
Metabolizarea multor medicamente are loc în două faze:
Reacțiile de primă fază includ formarea de noi sau modificarea grupărilor funcționale existente sau scindarea moleculei (prin oxidare, reducere, hidroliză). Aceste reacții nu sunt sintetice.
Reacțiile de fază a doua implică conjugarea cu substanțe endogene (de exemplu, acid glucuronic, sulfat, glicină) și sunt sintetice.
Metaboliții formați ca urmare a reacțiilor sintetice sunt mai polari și sunt mai ușor excretați de rinichi (urină) și ficat (bilă) decât metaboliții formați prin reacții nesintetice. Unele medicamente suferă doar reacții de fază 1 sau faza 2. Astfel, numărul de faze reflectă mai degrabă o clasificare funcțională decât secvențială.
Viteză
Pentru aproape toate medicamentele, rata metabolismului de-a lungul oricărei căi are o limită superioară de saturație. Cu toate acestea, la concentrații terapeutice, majoritatea medicamentelor ocupă doar o mică parte din potențialul enzimei metabolizante, iar rata metabolismului crește pe măsură ce crește concentrația medicamentului. În astfel de cazuri, descrise ca eliminare de ordinul întâi (sau cinetică), rata metabolismului medicamentului este o fracțiune constantă a medicamentului care rămâne în organism (mai degrabă decât o cantitate constantă de medicament pe oră), adică medicamentul are o jumătate definită. -viaţă. De exemplu, dacă 500 mg dintr-un medicament sunt prezente în organism la punctul zero, 250 mg rămân ca rezultat al metabolismului după 1 oră și 125 mg după 2 ore (corespunzând unui timp de înjumătățire de 1 oră). Cu toate acestea, atunci când majoritatea locurilor de legare a enzimelor sunt ocupate, metabolismul are loc cu viteza maximași nu depinde de concentrația medicamentului în sânge, adică o cantitate fixă de medicament este metabolizată pe unitatea de timp, care este descrisă de termenul „cinetică de ordin zero”. În acest caz, dacă 500 mg de medicament sunt prezente în organism la punctul zero, atunci după 1 oră, ca urmare a metabolismului, pot rămâne 450 mg, după 2 ore - 400 mg (care corespunde unui clearance maxim de 50). mg/h în absența unei anumite valori ale timpului de înjumătățire). Pe măsură ce concentrațiile medicamentului în sânge cresc, metabolismul, descris inițial de cinetica de ordinul întâi, începe să urmeze cinetica de ordinul zero.
Citocromul P450
Cel mai important sistem enzimatic al metabolismului de primă fază, citocromul P450, este o familie de izoenzime microzomale care catalizează oxidarea multor medicamente. Electronii necesari pentru aceasta sunt furnizați de NADP H (cu participarea citocromului P450 reductază, o flavoproteină care transferă electroni de la NADP H, care este forma redusă de nicotinamidă adenin dinucleotidă fosfat, la citocromul P450). Izoenzimele din familia citocromului P450 pot fi induse și inhibate de multe medicamente și substanțe, fiind astfel cauza interacțiunilor medicamentoase, atunci când unul dintre ele crește toxicitatea sau reduce efect terapeutic o alta.
Odată cu vârsta, capacitatea ficatului de a metaboliza citocromul P450 scade cu 30% sau mai mult pe măsură ce volumul ficatului și activitatea fluxului sanguin scad. Astfel, la bătrânețe, medicamentele metabolizate de aceste enzime se caracterizează prin mai multe valori mari concentrație și timp de înjumătățire. În același timp, deoarece nou-născuții au un sistem enzimatic microzomal hepatic subdezvoltat, ei întâmpină dificultăți în metabolizarea multor medicamente.
Conjugare
Glucuronidarea este cea mai frecventă reacție de fază a doua și singura reacție care apare în enzimele microzomale hepatice. Glucuronidele sunt secretate în bilă și excretate în urină. Astfel, conjugarea face ca majoritatea medicamentelor să fie mai solubile, ceea ce le face mai ușor de eliminat de către rinichi. Ca urmare a conjugării aminoacizilor cu glutamina sau glicină, se formează produse care se excretă ușor prin urină și sunt secretate doar în cantități mici de bilă. Intensitatea glucuronidării nu depinde de vârstă, dar la nou-născuți procesul de formare a glucuronidului are loc mai lent, ceea ce în unele cazuri poate provoca reacții nedorite grave.
Conjugarea prin acetilare și sulfoconjugare este de asemenea posibilă. Esterii sulfatați sunt polari și sunt ușor excretați în urină. Intensitatea acestor procese nu depinde de vârstă.
Excreţie
Rinichii elimină substanțele solubile în apă și sunt principalele organe excretoare. Sistemul biliar facilitează și eliminarea medicamentelor, cu condiția să nu fie reabsorbite în tractul gastrointestinal. De obicei, intestinele, saliva, transpirația, laptele matern și plămânii au un rol redus în excreție, cu excepția eliminării agenților anestezici volatili. Eliminarea din lapte matern, desi nu afecteaza mama, poate afecta bebelusul alaptat.
Metabolismul în ficat face adesea medicamentele mai polare și, prin urmare, mai solubile în apă. Metaboliții rezultați din acest proces sunt mai ușor excretați din organism.
Excreția renală
Excreția majorității medicamentelor se realizează prin filtrare renală. Aproximativ 20% din plasma sanguină care intră în glomerul este filtrată de endoteliul acestuia, apoi aproape toată apa și majoritatea electroliților sunt reabsorbite pasiv sau activ din tubii renali înapoi în fluxul sanguin.
Cu toate acestea, compușii polari, care includ majoritatea metaboliților medicamentelor, nu pot difuza înapoi în fluxul sanguin (în absența unui mecanism de transport specific pentru reabsorbția lor, de exemplu, cum este cazul glucozei, acid ascorbicși vitaminele B) și sunt excretate din organism. Odată cu vârsta, excreția medicamentului de către rinichi scade. La vârsta de 80 de ani, valoarea clearance-ului corespunde de obicei la 50% din aceeași valoare la vârsta de 30 de ani.
Căile de transport al medicamentului în rinichi sunt direct legate de mecanismele de transport transmembranar. Medicamentele legate de proteinele plasmatice rămân în fluxul sanguin. Ca rezultat, filtratul glomerular conține doar o parte nelegată a medicamentului. Formele neionizate de medicamente și metaboliții lor tind să fie ușor reabsorbite din lumenul tubular.
pH-ul urinar, variind de la 4,5 la 8,0, poate avea, de asemenea, un efect marcat asupra reabsorbției și excreției medicamentului, determinând dacă un acid sau o bază slabă este în formă neionizată sau ionizată. Acidificarea urinei crește reabsorbția și scade excreția acizilor slabi și scade reabsorbția bazelor slabe. Alcalinizarea urinei are efectul opus. În unele cazuri de supradozaj, aceste principii sunt folosite pentru a îmbunătăți excreția de baze slabe sau acizi, de exemplu, urina este alcalină pentru a îmbunătăți excreția. acid acetilsalicilic. Măsura în care modificările pH-ului urinei afectează rata de excreție a medicamentului depinde de măsura în care rinichii participă la eliminarea globală a medicamentului, de polaritatea formei neionizate și de gradul de ionizare a moleculei.
Secretia activa in tubii proximali are mare importanțăîn eliminarea multor medicamente. Acest proces dependent de energie poate fi blocat de inhibitori metabolici. La concentrații mari de medicament, transportul secretor poate atinge o limită superioară (maxim de transport). Fiecare substanță are un maxim de transport caracteristic.
Transportul de anioni și cationi este controlat prin mecanisme speciale. De obicei, sistemul secretor anionic elimină metaboliții conjugați cu glicină, sulfat sau acid glucuronic. În acest caz, anionii (acizii slabi) concurează între ei pentru excreție, care pot fi utilizați în scopuri terapeutice. De exemplu, probenecidul blochează de obicei secreția tubulară rapidă a benzilpenicilinei, rezultând concentrații plasmatice mai mari ale acesteia din urmă pe o perioadă mai lungă de timp. În sistemul de transport cationic, cationii sau bazele organice (de exemplu, pramipexolul, dofegilida) sunt secretate de tubii renali. Acest proces poate fi inhibat de cimetidină, trimetoprim, proclorperazină, megestrol sau ketoconazol.
Excreție în bilă
Unele medicamente și metaboliții lor sunt excretați activ în bilă. Deoarece sunt transportate prin epiteliu tractul biliar față de un gradient de concentrație este necesară prezența mecanismelor active de transport. La concentrații mari de medicament în plasma sanguină, transportul secretor se poate apropia de limita cea mai înaltă (maxim de transport). Substanțe cu similare proprietati fizice si chimice poate concura pentru excreție.
Medicamente cu Masă molară mai mult de 300 g/mol și având grupări polare și lipofile sunt susceptibile de a fi excretate în bilă. Moleculele mai mici sunt de obicei eliminate pe această cale doar în cantități mici. Conjugarea cu acidul glucuronic facilitează excreția în bilă.
În timpul circulației enterohepatice, medicamentul secretat în bilă este reabsorbit în fluxul sanguin din intestin. Excreția biliară elimină substanțele din organism numai atunci când ciclul enterohepatic devine incomplet, adică atunci când o anumită parte a medicamentului secretat nu este reabsorbită din intestin.
Farmacodinamica
Farmacodinamica se referă uneori la efectele pe care le are un medicament asupra organismului, inclusiv legarea receptorilor (inclusiv sensibilitatea la receptor), efectele post-receptoare și interacțiuni chimice. Farmacodinamica, împreună cu farmacocinetica (efectul organismului asupra medicamentului), ne permite să explicăm efectele medicamentului.
Farmacodinamica unui medicament poate fi afectată de modificările care apar ca urmare a tulburărilor din organism, a îmbătrânirii sau a efectelor altor medicamente. Condițiile care afectează răspunsul farmacodinamic includ mutații, tireotoxicoza, malnutriția, miastenia gravis și unele forme de diabet zaharat non-insulino-dependent.
Aceste condiții pot afecta legarea receptorului, pot modifica concentrația proteinelor de legare sau pot reduce sensibilitatea receptorului. Odată cu vârsta, este, de asemenea, posibil ca răspunsul farmacodinamic să se modifice din cauza modificărilor de legare la receptor sau a efectelor post-receptoare. Interacțiunile farmacodinamice medicamentoase duc la competiție pentru legarea receptorilor sau modificări ale răspunsului post-receptor.